(57)【要約】  ケトアミド系化合物およびその調製方法、医薬組成物ならびに用途。具体的には、式Ａに示されるケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物、またはその薬学的活性の代謝物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグである。ケトアミド系化合物は、コロナウイルスまたはエボラウイルスを効果的に阻害することにより、コロナウイルスに関連する疾患またはエボラウイルスに関連する疾患を予防または治療を実現する。  式Ａ：    【化１】2021534133.tif 000096
2021534133.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａに示されるケトアミド（Ｋｅｔｏａｍｉｄｅ）系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物、またはその薬学的活性の代謝物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
式Ａ：
【化１】
2021534133.tif 000060
ここで、
Ｒ１とＲ２とは、それぞれ独立して、水素（Ｈｙｄｒｏｇｅｎ）、重水素（ｄｅｕｔｅｒｉｕｍ）、トリチウム（ｔｒｉｔｉｕｍ）、アミノ基（ａｍｉｎｏｇｒｏｕｐ）、ヒドロキシル基（ｈｙｄｒｏｘｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基（ａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基（ａｌｋｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基（ａｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基（ｈｅｔｅｒｏａｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン基（ａｌｋｅｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン基、アシル基（ａｃｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、スルホニル基（ｓｕｌｆｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルケニル基（ａｌｋｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルキニル基（ａｌｋｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基（ａｌｋｅｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基（ａｌｋｙｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基からなる群から選択され、
Ｒ４は、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルケニル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルキニル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ６アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ９アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルキニレン基からなる群から選択され、
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成する場合、Ｒ５は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、２または３であり、
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成しない場合、Ｒ５は、水素、重水素、トリチウム、アミノ基、ヒドロキシル基、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ６アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ９アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルケニレン基、アシル基、スルホニル基からなる群から選択され、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５において、前記置換は、それぞれ独立して、ハロゲン（Ｈａｌｏｇｅｎ）、ヒドロキシル基、スルフヒドリル基（ｓｕｌｆｈｙｄｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ニトロ基（ｎｉｔｒｏ  ｇｒｏｕｐ）、シアノ基（ｃｙａｎｏ  ｇｒｏｕｐ）、アミン基（ａｍｉｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、イミノ基（ｉｍｉｎｏ  ｇｒｏｕｐ）、第三級アミン基（Ｔｅｒｔｉａｒｙ  ａｍｉｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、アジド基（ａｚｉｄｏ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ８アルキル基、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル基（ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基（ａｌｋｙｌｔｈｉｏ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル基（ａｌｋｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、トリフルオロメチル基（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されることを指し、前記ヘテロシクロアルキル基と前記ヘテロアリール基は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含むことを特徴とする
前記ケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物は、式ＡＡに示される化合物であり、
式ＡＡ：
【化２】
2021534133.tif 000061
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、請求項１に定義されたとおりであり、
＊は、炭素原子の立体化学的ヘテロジニアス（ｈｅｔｅｒｏｇｅｎｅｏｕｓ）がそれぞれ独立してＲまたはＳであり得ることを表すことを特徴とする
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む９−１０員ヘテロ芳香族環、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む５−６員ヘテロ芳香族環からなる群から選択され、前記基は、置換または非置換であり、ここで、前記置換は、基上の水素原子がハロゲン、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されることを指すことを特徴とする
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ４は、
置換または非置換のキノキサリニル基（ｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のキナゾリニル基（ｑｕｉｎａｚｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のシンノリニル基（ｃｉｎｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のインドリル基（ｉｎｄｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソインドリル基（ｉｓｏｉｎｄｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換の１，３−ベンゾジオキソールシクロペンタジエニル基（１，３−ｂｅｎｚｏｄｉｏｘｏｌｅ  ｃｙｃｌｏｐｅｎｔａｄｉｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンズイミダゾリル基（ｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のインダゾリル基（ｉｎｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のイミダゾール［１，２−Ａ］ピリジル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｅ［１，２−Ａ］ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイミダゾール［１，５−Ａ］ピリジル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｅ［１，５−Ａ］ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のピラゾリル基（ｐｙｒａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイミダゾリル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のチアゾリル基（ｔｈｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のオキサゾリル基（ｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソキサゾリル基（ｉｓｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２，３−トリアゾリル基（１，２，３−ｔｒｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２−チアジアゾリル基（１，２−ｔｈｉａｄｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２，４−トリアジニル基（１，２，４−ｔｒｉａｚｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のピリジル基（ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピロリル基（ｐｙｒｒｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピラジニル基（ｐｙｒａｚｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピリミジニル基（ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換の３，８ａジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラニル基（３，８ａ  ｄｉｈｙｄｒｏ−２Ｈ−ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のベンゾピラニル基（ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のキノリニル基（ｑｕｉｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソキノリニル基（ｉｓｏｑｕｉｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾオキサゾリル基（ｂｅｎｚｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のベンゾチアゾリル基（ｂｅｎｚｏｔｈｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾチエニル基（ｂｅｎｚｏｔｈｉｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾフラン基（ｂｅｎｚｏｆｕｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択され、
ここで、前記置換は、基上の水素原子がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されることを指すことを特徴とする
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項５】
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成する場合、Ｒ５は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは３であり、
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成しない場合、Ｒ５は、水素、重水素、トリチウム、ヒドロキシル基、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ１−Ｃ４アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ４アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基からなる群から選択され、
ここで、前記置換は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されることを指し、前記ヘテロシクロアルキル基と前記ヘテロアリール基とは、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むことを特徴とする
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
前記化合物は、
【表１−１】
2021534133.tif 000062
【表１−２】
2021534133.tif 000063
【表１−３】
2021534133.tif 000064
【表１−４】
2021534133.tif 000065
【表１−５】
2021534133.tif 000066
【表１−６】
2021534133.tif 000067
【表１−７】
2021534133.tif 000068
【表１−８】
2021534133.tif 000069
【表１−９】
2021534133.tif 000070
【表１−１０】
2021534133.tif 000071
【表１−１１】
2021534133.tif 000072
【表１−１２】
2021534133.tif 000073
【表１−１３】
2021534133.tif 000074
【表１−１４】
2021534133.tif 000075
【表１−１５】
2021534133.tif 000076
【表１−１６】
2021534133.tif 000077
【表１−１７】
2021534133.tif 000078
【表１−１８】
2021534133.tif 000079
【表１−１９】
2021534133.tif 000080
【表１−２０】
2021534133.tif 000081
【表１−２１】
2021534133.tif 000082
【表１−２２】
2021534133.tif 000083
【表１−２３】
2021534133.tif 000084
【表１−２４】
2021534133.tif 000085
【表１−２５】
2021534133.tif 000086
【表１−２６】
2021534133.tif 000087
【表１−２７】
2021534133.tif 000088
【表１−２８】
2021534133.tif 000089
【表１−２９】
2021534133.tif 000090
【表１−３０】
2021534133.tif 000091
【表１−３１】
2021534133.tif 000092
【表１−３２】
2021534133.tif 000093
【表１−３３】
2021534133.tif 000094
からなる群から選択されることを特徴とする
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの調製方法であって、
【化３】
2021534133.tif 000095
段階（６）：不活性溶媒中で、化合物VIIを酸化剤と酸化反応させて、化合物VIIIを得、
前記各式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、請求項１に定義されたとおりであることを特徴とする
前記請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの調製方法。
【請求項８】
医薬組成物であって、
前記医薬組成物は、
ｉ）治療有効量の1つまたは複数の請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および
ｉｉ）薬学的に許容される担体または賦形剤を含むことを特徴とする
前記医薬組成物。
【請求項９】
ケトアミド系阻害剤であって、
前記阻害剤は、請求項１−６のいずれか一項に記載の一つまたは複数のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを含むことを特徴とする
前記ケトアミド系阻害剤。
【請求項１０】
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの用途であって、
医薬組成物または製剤を調製するために使用され、前記医薬組成物または前記製剤は、コロナウイルスに関連する疾患またはエボラウイルスに関連する疾患を治療または予防するために使用されることを特徴とする
前記用途。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬品化学および薬物療法の分野に関し、具体的には、コロナウイルスまたはエボラウイルス阻害剤としてのケトアミド系化合物、その調製方法、このような化合物を含む医薬組成物およびその用途に関する。
【背景技術】
【０００２】
コロナウイルス（ｃｏｒｏｎａｖｉｒｕｓ）は、系統分類でコロナウイルス科（Ｃｏｒｏｎａｖｉｒｉｄａｅ）のコロナウイルス属（Ｃｏｒｏｎａｖｉｒｕｓ）に属し、成熟したコロナウイルスの直径は、約６０ｎＭ〜２２０ｎＭであり、電子顕微鏡でコロナ型または王冠型であるため、コロナウイルスと呼ばれ、人間の疾患を含む多くの脊椎動物の重要な病原体である。
【０００３】
コロナウイルスは、ゲノムサイズが２７〜３２ｋｂである一本鎖プラス鎖ＲＮＡウイルスであり、これまでに知られている最大のゲノムを有するＲＮＡウイルスであり、真核細胞のｍＲＮＡに類似した６〜１２個のオープンリーディングフレームを含み、コロナウイルスの複製は、細胞質で行われ、細胞に感染した後、ウイルスは、細胞質で殻が剥がされ、次にプラス鎖ゲノムＲＮＡが活性化され、ｍＲＮＡの役割を示され、コロナウイルスの感染は、世界中の多くの地域に分布され、中国、英国、米国、ドイツ、日本、ロシア、フィンランド、インド等の国でこのウイルスがすでに発見された。このウイルスによって引き起こされる感染は、主に冬と春先とに発生される。米国のミシガン州の家庭検査で、コロナウイルスがすべての年齢層に感染できることが証明され、０〜４歳が２９．２％を占め、４０歳以上が２２％を占め、１５〜１９歳の年齢層の発病率が最も高かった。これは、例えば呼吸器合胞体ウイルス等の他の上気道ウイルスの流行状況とは異なって、主に年齢が上がるにつれて発病率が減少する。
【０００４】
コロナウイルスは、血清学的特徴に応じて、α、β、γおよびδの四つの属に分類でき、その中でも新しいタイプのβ属コロナウイルスＭＥＲＳ−ＣｏＶ（中東呼吸器症候群‐コロナウイルス（Ｍｉｄｄｌｅ  Ｅａｓｔ  Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ  Ｓｙｎｄｒｏｍｅ−ｃｏｒｏｎａｖｉｒｕｓ））が世界の公衆衛生に大きな影響を及ぼす。ＭＥＲＳ−ＣｏＶは、２０１２年にサウジアラビアで最初に発見され、２０１３年に中東呼吸器症候群に改名され、世界保健機関（ＷＨＯ）が発表したデータによると、２０１８年３月１９日時点で、世界の２７か国で合計２１４３人の患者がＭＥＲＳ−ＣｏＶと診断され、ここで、７５０人が死亡し、致死率は３５％に近く、このようなウイルスはすでに中国に広がっている。
【０００５】
ヒトがＭＥＲＳ−ＣｏＶに感染された後の臨床表現は、発熱、咳、息切れ等であり、ここで、患者のほとんどは、高熱、寒気／震え、咳、息切れおよび筋肉痛等の症状も経験する。ＭＥＲＳ−ＣｏＶ患者の大多数は、慢性疾患を患っている人々で、年齢が１５歳以下の子供および６５歳以上の高齢者、妊婦、心血チューブや肺炎等の慢性疾患の患者ならびに抵抗力の弱い患者のすべては、感染しやすい人人々である。
【０００６】
ＭＥＲＳ−ＣｏＶの病原性が高く、種を超えて感染するだけでなく、ヒトからヒトへに感染することもでき、ＭＥＲＳ−ＣｏＶの致死率は、３０％を超え、主な感染方式は、飛沫感染と接触感染とである。
ＳＡＲＳ−ＣｏＶとＭＥＲＳ−ＣｏＶとは、同じコロナウイルスβ属に属し、２００２年に中国広東順徳（Ｓｈｕｎｄｅ）で重症急性呼吸器症候群を引き起こし、東南アジアに拡散し、延いては世界に拡散し、エピデミックは、２００３年中期になって徐々に良く制御され、ＳＡＲＳウイルスは、呼吸器分泌物を介して体外に排出され、口腔液、くしゃみおよび接触を介して伝染し、空気中の飛沫を介して感染し、感染のピーク時期は秋、冬および春先である。
【０００７】
要約すると、この分野で、ＭＥＲＳ−ＣｏＶとＳＡＲＳ−ＣｏＶとに対する阻害剤を開発する緊急の必要性があり、これは、国際的なアンチウイルス研究のホットスポットであるだけでなく、中国の感染症の予防と治療とにおける重要な仕事である。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明の目的は、コロナウイルスまたはエボラウイルスに対して阻害効果を有する式Ａに示されるケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、およびその調製方法、医薬組成物ならびに用途を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明の第１の態様は、式Ａに示されるケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供し、
式Ａ：
【化１】
2021534133.tif 000003
【００１０】
ここで、
Ｒ１とＲ２とは、それぞれ独立して、水素（Ｈｙｄｒｏｇｅｎ）、重水素（ｄｅｕｔｅｒｉｕｍ）、トリチウム（ｔｒｉｔｉｕｍ）、アミノ基（ａｍｉｎｏ  ｇｒｏｕｐ）、ヒドロキシル基（ｈｙｄｒｏｘｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基（ａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基（ａｌｋｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基（ａｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基（ｈｅｔｅｒｏａｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン基（ａｌｋｅｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン基、アシル基（ａｃｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、スルホニル基（ｓｕｌｆｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択され、
【００１１】
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルケニル基（ａｌｋｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルキニル基（ａｌｋｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基（ａｌｋｅｎｙｌｅｎｅ ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基（ａｌｋｙｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基からなる群から選択され、
【００１２】
Ｒ４は、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルケニル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルキニル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ６アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ９アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルキニレン基からなる群から選択され、
【００１３】
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成する場合、Ｒ５は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、２または３であり、
【００１４】
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成しない場合、Ｒ５は、水素、重水素、トリチウム、アミノ基、ヒドロキシル基、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ６アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ９アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルケニレン基、アシル基、スルホニル基からなる群から選択され、
【００１５】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５において、前記置換は、それぞれ独立して、ハロゲン（Ｈａｌｏｇｅｎ）、ヒドロキシル基、スルフヒドリル基（ｓｕｌｆｈｙｄｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ニトロ基（ｎｉｔｒｏ  ｇｒｏｕｐ）、シアノ基（ｃｙａｎｏ  ｇｒｏｕｐ）、アミン基（ａｍｉｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、イミノ基（ｉｍｉｎｏ  ｇｒｏｕｐ）、第三級アミン基（Ｔｅｒｔｉａｒｙ  ａｍｉｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、アジド基（ａｚｉｄｏ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ８アルキル基、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル基（ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基（ａｌｋｙｌｔｈｉｏ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル基（ａｌｋｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、トリフルオロメチル基（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されることを指し、前記ヘテロシクロアルキル基と前記ヘテロアリール基は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含む。
【００１６】
別の好ましい例において、Ｒ１とＲ２とは、それぞれ独立して、水素、重水素、トリチウム、アミノ基、ヒドロキシル基、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１４アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１４アリール基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ２−Ｃ５アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ５アルケニレン基、アシル基、スルホニル基からなる群から選択され、
【００１７】
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ２−Ｃ４アルキニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ４アルキニレン基からなる群から選択され、
【００１８】
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３において、前記置換は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル基、トリフルオロメチル基からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されることを指し、前記ヘテロシクロアルキル基と前記ヘテロアリール基は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１または２個のヘテロ原子を含む。
【００１９】
別の好ましい例において、前記化合物は、式ＡＡに示される化合物であり、
式ＡＡ：
【化２】
2021534133.tif 000004
【００２０】
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、上記で定義されたとおりであり、
＊は、炭素原子の立体化学的ヘテロジニアス（ｈｅｔｅｒｏｇｅｎｅｏｕｓ）がそれぞれ独立してＲまたはＳであり得ることを表す。
別の好ましい例において、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む９−１０員ヘテロ芳香族環、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む５−６員ヘテロ芳香族環からなる群から選択され、前記基は、置換または非置換であり、ここで、前記置換は、基上の水素原子がハロゲン、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されることを指す。
【００２１】
別の好ましい例において、前記ヘテロアリール基は、５、６、７、８、９または１０員の飽和または部分的に飽和されたヘテロ芳香族環である。
別の好ましい例において、前記ヘテロシクロアルキル基は、５、６、７、８、９または１０員の不飽和複素環である。
【００２２】
別の好ましい例において、Ｒ４は、
置換または非置換のキノキサリニル基（ｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のキナゾリニル基（ｑｕｉｎａｚｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のシンノリニル基（ｃｉｎｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のインドリル基（ｉｎｄｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソインドリル基（ｉｓｏｉｎｄｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
【００２３】
置換または非置換の１，３−ベンゾジオキソールシクロペンタジエニル基（１，３−ｂｅｎｚｏｄｉｏｘｏｌｅ  ｃｙｃｌｏｐｅｎｔａｄｉｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンズイミダゾリル基（ｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のインダゾリル基（ｉｎｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
【００２４】
置換または非置換のイミダゾール［１，２−Ａ］ピリジル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｅ［１，２−Ａ］ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイミダゾール［１，５−Ａ］ピリジル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｅ［１，５−Ａ］ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のピラゾリル基（ｐｙｒａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイミダゾリル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のチアゾリル基（ｔｈｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のオキサゾリル基（ｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソキサゾリル基（ｉｓｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２，３−トリアゾリル基（１，２，３−ｔｒｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２−チアジアゾリル基（１，２−ｔｈｉａｄｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２，４−トリアジニル基（１，２，４−ｔｒｉａｚｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
【００２５】
置換または非置換のピリジル基（ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピロリル基（ｐｙｒｒｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピラジニル基（ｐｙｒａｚｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピリミジニル基（ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換の３，８ａジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラニル基（３，８ａ  ｄｉｈｙｄｒｏ−２Ｈ−ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のベンゾピラニル基（ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
【００２６】
置換または非置換のキノリニル基（ｑｕｉｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソキノリニル基（ｉｓｏｑｕｉｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾオキサゾリル基（ｂｅｎｚｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のベンゾチアゾリル基（ｂｅｎｚｏｔｈｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
【００２７】
置換または非置換のベンゾチエニル基（ｂｅｎｚｏｔｈｉｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾフラン基（ｂｅｎｚｏｆｕｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択され、
【００２８】
ここで、前記置換は、基上の水素原子がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されることを指す。
本明細書において、Ｒ４は、本発明のＡ１５６からＡ１６１までの番号の化合物に対応するイミダゾール［１，２−Ａ］ピリジンである。
【００２９】
本明細書において、「イミダゾール［１，２−Ａ］ピリジン」、「イミダゾール［１，２−Ａ］ピリジン」、「イミダゾ［１，２−Ａ］ピリジン」および「イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン」は、交換して使用することができる。
本明細書において、「イミダゾール［１，５−Ａ］ピリジン」、「イミダゾール［１，５−ａ］ピリジン」、「イミダゾ［１，５−Ａ］ピリジン」および「イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン」は、交換して使用することができる。
【００３０】
本明細書において、Ｒ４は、本発明のＡ１３２からＡ１３７までの番号の化合物に対応する３，８ａジヒドロ（ｄｉｈｙｄｒｏ）−２Ｈ−ベンゾピラン（ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎ）である。
別の好ましい例において、−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成する場合、Ｒ５は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、３であり、
【００３１】
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成しない場合、Ｒ５は、水素、重水素、トリチウム、ヒドロキシル基、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ１−Ｃ４アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ４アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基からなる群から選択され、
ここで、前記置換は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されることを指し、前記ヘテロシクロアルキル基と前記ヘテロアリール基とは、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む。
【００３２】
別の好ましい例において、前記化合物は、表１に列挙された化合物から選択される。
本発明の第２の態様は、本発明の第１の態様による前記ケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの調製方法を提供し、以下の段階を含み、
【化３】
2021534133.tif 000005
【００３３】
段階（６）：不活性溶媒中で、化合物VIIを酸化剤と酸化反応させて、化合物VIIIを得、
前記各式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、本発明の第１の態様に定義されたとおりである。
【００３４】
別の好ましい例において、段階（６）の前に、以下の段階をさらに含む。
【化４】
2021534133.tif 000006
段階（５）：有機溶媒の存在下で、化合物ＶＩを塩基性物質と反応させて、化合物ＶＩＩを得る。
別の好ましい例において、前記有機溶媒は、アルコール溶媒であり、好ましくは、メタノール（ｍｅｔｈａｎｏｌ）、エタノール（ｅｔｈａｎｏｌ）、プロパノール（ｐｒｏｐａｎｏｌ）、イソプロパノール（ｉｓｏｐｒｏｐａｎｏｌ）、ブタノール（ｂｕｔａｎｏｌ）、エチレングリコール（ｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｇｌｙｃｏｌ）、芳香族アルコール（ａｒｏｍａｔｉｃ  ａｌｃｏｈｏｌ）からなる群から選択される。
【００３５】
別の好ましい例において、前記塩基性物質は、ＬｉＯＨ、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、炭酸リチウム（ｌｉｔｈｉｕｍ  ｃａｒｂｏｎａｔｅ）、炭酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｃａｒｂｏｎａｔｅ）、炭酸カリウム（ｐｏｔａｓｓｉｕｍ  ｃａｒｂｏｎａｔｅ）、重炭酸リチウム（ｌｉｔｈｉｕｍ  ｂｉｃａｒｂｏｎａｔｅ）、重炭酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｂｉｃａｒｂｏｎａｔｅ）、重炭酸カリウム（ｐｏｔａｓｓｉｕｍ  ｂｉｃａｒｂｏｎａｔｅ）、カリウムｔｅｒｔ‐ブトキシド（ｐｏｔａｓｓｉｕｍ  ｔｅｒｔ−ｂｕｔｏｘｉｄｅ）、ナトリウムｔｅｒｔ‐ブトキシド（ｓｏｄｉｕｍ  ｔｅｒｔ−ｂｕｔｏｘｉｄｅ）、リチウムｔｅｒｔ‐ブトキシド（Ｌｉｔｈｉｕｍ  ｔｅｒｔ−ｂｕｔｏｘｉｄｅ）、１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン（１，８−ｄｉａｚａｂｉｃｙｃｌｏｕｎｄｅｃ−７−ｅｎｅ）からなる群から選択される。
【００３６】
別の好ましい例において、前記不活性溶媒は、ジクロロメタン（ｄｉｃｈｌｏｒｏｍｅｔｈａｎｅ）、テトラヒドロフラン（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｆｕｒａｎ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（Ｎ，Ｎ−ｄｉｍｅｔｈｙｌｆｏｒｍａｍｉｄｅ）、ジオキサン（ｄｉｏｘａｎｅ）、クロロホルム（ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）からなる群から選択される。
別の好ましい例において、前記酸化剤は、デス・マーチン（Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ）酸化剤、ジメチルスルホキシド（ｄｉｍｅｔｈｙｌ  ｓｕｌｆｏｘｉｄｅ）、塩化オキサリル（ｏｘａｌｙｌ  ｃｈｌｏｒｉｄｅ）、ＰＣＣ酸化剤、ＰＤＣ酸化剤からなる群から選択される。
【００３７】
別の好ましい例において、段階（５）の前に、以下の段階をさらに含む。
【化５】
2021534133.tif 000007
段階（４）：不活性溶媒中で、酢酸の存在下で、化合物Ｖをイソシアニド化合物と反応させて、化合物ＶＩを得る。
【００３８】
別の好ましい例において、前記イソシアニド化合物は、ベンジルイソシアニド（ｂｅｎｚｙｌ  ｉｓｏｃｙａｎｉｄｅ）、シクロヘキシルイソシアニド（ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ  ｉｓｏｃｙａｎｉｄｅ）、メチルイソシアノアセテート（ｍｅｔｈｙｌ  ｉｓｏｃｙａｎｏａｃｅｔａｔｅ）、ｔｅｒｔ‐ブチルイソシアニド（ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌ  ｉｓｏｃｙａｎｉｄｅ）、ｔｅｒｔ‐ブチル２イソシアノプロピオネート（ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌ  ２−ｉｓｏｃｙａｎｏｐｒｏｐｉｏｎａｔｅ）からなる群から選択される。
【００３９】
別の好ましい例において、段階（４）の前に、以下の段階をさらに含む。
【化６】
2021534133.tif 000008
段階（３）：不活性溶媒中で、化合物ＩＶを酸化剤と酸化反応させて、化合物Ｖを得る。
別の好ましい例において、段階（３）の前に、以下の段階をさらに含む。
【化７】
2021534133.tif 000009
【００４０】
段階（２）：不活性溶媒中で、化合物ＩＩＩを還元剤と還元反応させて、化合物ＩＶを得る。
別の好ましい例において、前記還元剤は、水素化ホウ素（ｂｏｒｏｈｙｄｒｉｄｅ）であり、好ましくは、水素化ホウ素ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｂｏｒｏｈｙｄｒｉｄｅ）、水素化ホウ素リチウム（ｌｉｔｈｉｕｍ  ｂｏｒｏｈｙｄｒｉｄｅ）、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｃｙａｎｏｂｏｒｏｈｙｄｒｉｄｅ）からなる群から選択される。
【００４１】
別の好ましい例において、段階（２）の前に、以下の段階をさらに含む。
【化８】
2021534133.tif 000010
段階（１）：不活性溶媒中で、縮合剤の存在下で、化合物ＩＩを化合物Ｉｃと反応させて、化合物ＩＩＩを得る。
【００４２】
別の好ましい例において、前記縮合剤は、好ましくは、ＥＤＣＩ（１−エチル−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（１−ｅｔｈｙｌ−（３−ｄｉｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｏｐｒｏｐｙｌ）  ｃａｒｂｏｄｉｉｍｉｄｅ  ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ））および／またはＨＡＴＵ（２−（７−ベンゾトリアゾールオキシド）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル尿素ヘキサフルオロホスフェート（２−（７−ｂｅｎｚｏｔｒｉａｚｏｌｅ  ｏｘｉｄｅ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｕｒｅａ  ｈｅｘａｆｌｕｏｒｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ））である。
【００４３】
本発明の第３の態様は、医薬組成物を提供し、前記医薬組成物は、
ｉ）治療有効量の本発明の第１の態様に記載の一つまたは複数のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および
ｉｉ）薬学的に許容される担体または賦形剤を含む。
【００４４】
本発明の第４の態様は、ケトアミド系阻害剤を提供し、前記阻害剤は、本発明の第１の態様に記載の一つまたは複数のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを含む。
【００４５】
本発明の第５の態様は、本発明の第１の態様に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの用途を提供し、医薬組成物または製剤を調製するために使用され、前記医薬組成物または前記製剤は、コロナウイルスに関連する疾患またはエボラウイルスに関連する疾患を治療または予防するために使用される。
【００４６】
別の好ましい例において、前記コロナウイルスは、ＳＡＲＳウイルスおよびＭＥＲＳウイルスからなる群から選択される。
別の好ましい例において、前記コロナウイルスに関連する疾患は、一般的な風邪、上気道感染症、重症急性呼吸器症候群、多発性硬化症、中耳炎、胃腸疾患からなる群から選択される。
【００４７】
別の好ましい例において、前記エボラウイルスに関連する疾患は、出血熱、急性発症熱、筋肉痛および出血性発疹からなる群から選択される。
別の好ましい例において、本発明の第１の態様に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグは、他の抗ウイルス薬と組み合わせて使用される。
【００４８】
本発明の第６の態様は、本発明の第１の態様に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグをコロナウイルスまたはエボラウイルスと接触させることによって、コロナウイルスまたはエボラウイルスを体外で非治療的に阻害する方法を提供する。
【００４９】
本発明の第７の態様は、コロナウイルスに関連する疾患またはエボラウイルスに関連する疾患を予防または治療するための方法を提供し、治療有効量の本発明の第１の態様に記載の一つまたは複数のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを必要とする患者に投与する段階を含む。
【発明の効果】
【００５０】
本発明の範囲内で、本発明の上記の各技術的特徴と以下（例えば、実施例）に具体的に説明される各技術的特徴との間を、互いに組み合わせることにより、新しいまたは好ましい技術的解決策を構成することができることに理解されたい。スペースに限りがあるため、ここでは繰り返さない。
【図面の簡単な説明】
【００５１】
【図１Ａ】ＨＣｏＶ−ＯＣ４３が標的細胞ＨＣＴ−８を感染した後、空胞形成等の細胞変性現象（ＣＰＥ）を引き起こすことができるに対し、Ａ１３（１μＭ）は、ＨＣｏＶ−ＯＣ４３の感染を効果的に阻害できることを示し、各図は、同じ倍率で測定された。
【図１Ｂ】標的細胞中のＣＰＥに対する様々な濃度のＡ１３の阻害効果を示し、ここで、「−」は、ＣＰＥがないことを意味し、「＋／−」は、＜１０％のＣＰＥを意味し、「＋」は、３０％のＣＰＥを意味し、「＋＋」は、６０％のＣＰＥを意味し、「＋＋＋」は、９０％のＣＰＥを意味する。
【図１Ｃ】ＣＣＫ８方法に基づいて、ＨＣｏＶ−ＯＣ４３感染に対する様々な濃度のＡ１３の阻害活性を評価する図である。
【図２】ＭＥＲＳ−ＣｏＶ、ＳＡＲＳ−ＣｏＶ、ＨＣｏＶ−２２９ＥおよびＶＳＶ−Ｇ偽ウイルスに対する化合物Ａ１３の阻害活性（Ａ）、および標的細胞（Ｈｕｈ−７）に対する化合物Ａ１３の細胞毒性（Ｂ）を示す。
【図３Ａ−３Ｄ】化合物Ａ１３（１００ｍｇ／ｋｇ）またはＤＭＳＯ（１００μＬ）をＢａｌｂ／ｃマウス（ｎ＝４）に腹腔内投与し，投与後２時間（Ａ）、１２時間（Ｂ）および２４時間（Ｃ）後に採血し、血清を分離し、抗ＭＥＲＳ−ＣｏＶ偽ウイルス活性検出を実行した後、その血清の抗ウイルス活性（Ｄ）を比較する図である。（ＥＣ５０：血清希釈倍数を単位とする半数影響濃度である）。
【図４】化合物Ａ１３（１００ｍｇ／ｋｇ）またはＤＭＳＯ（１００μＬ）をＢａｌｂ／ｃマウス（ｎ＝４）に連続７日間（１日１回）腹腔内投与した後、この間のマウスの体重変化を記録する図である。
【発明を実施するための形態】
【００５２】
本発明者は、広範囲にわたる詳細な研究を通じて、コロナウイルスおよび／またはエボラウイルスを阻害できる式Ａの化合物を合成した。既存のコロナウイルス阻害剤と比較して、前記化合物は、より高い阻害活性を有する。これに基づいて、本発明者らは、本発明を完成させた。
【００５３】
用語
本発明において、特に明記しない限り、使用される用語は、当業者に知られている一般的な意味を有する。
本発明において、「ハロゲン」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを指す。
【００５４】
本発明において、「Ｃ１−Ｃ１０アルキル基」という用語は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基であり、好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル基であり、より好ましくはＣ１−Ｃ４アルキル基であり、これらに限定されないが、メチル基（ｍｅｔｈｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、エチル基（ｅｔｈｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、プロピル基（ｐｒｏｐｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、イソプロピル基（ｉｓｏｐｒｏｐｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ブチル基（ｂｕｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、イソブチル基（ｉｓｏｂｕｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ｓｅｃ‐ブチル基（ｓｅｃ−ｂｕｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ｔｅｒｔ‐ブチル基（ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ペンチル基（ｐｅｎｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）およびヘキシル基（ｈｅｘｙｌ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。
【００５５】
本発明において、「Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル基」という用語は、環内に３〜１０個の炭素原子を有する環状アルキル基を指し、これらに限定されないが、シクロプロピル基（ｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、シクロブチル基（ｃｙｃｌｏｂｕｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、シクロペンチル基（ｃｙｃｌｏｐｅｎｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、シクロヘキシル基（ｃｙｃｌｏ  ｈｅｘｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、シクロへプチル基（ｃｙｃｌｏｈｅｐｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、シクロオクチル基（ｃｙｃｌｏｏｃｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）およびシクロデシル基（ｃｙｃｌｏｄｅｃｙｌ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。好ましくは、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル基またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル基である。
【００５６】
本発明において、「芳香環」または「アリール基」という用語は、同じ意味を有し、好ましくは、「Ｃ６−Ｃ２０アリール基」であり、より好ましくは、「Ｃ６−Ｃ１４アリール基」であり、より好ましくは、「Ｃ６−Ｃ１０アリール基」である。「Ｃ６−Ｃ１０アリール基」という用語は、例えば、フェニルおよびナフチル等である環上にヘテロ原子を含まない６〜１０個の炭素原子を有する芳香環基を指す。
【００５７】
本発明において、「芳香族複素環」または「ヘテロアリール基」という用語は、同じ意味を有し、一つまたは複数のヘテロ原子を含むヘテロ芳香族基を指す。例えば、「Ｃ３−Ｃ２０ヘテロアリール基」は、酸素、硫黄および窒素から選択される１〜４個のヘテロ原子および３−２０個の炭素原子を含む芳香族複素環を指す。非限定的な例は、フリル（ｆｕｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、チエニル（ｔｈｉｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ピリジル基、ピラゾリル基、ピロリル基、Ｎ−アルキル基ピロリル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、イミダゾリル基、テトラぞリル（ｔｅｔｒａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。前記ヘテロアリール環は、アリール、複素環式またはシクロアルキル環に融合することができ、ここで、親構造に接続される環はヘテロアリール環である。ヘテロアリール基は、任意の置換的または非置換であり得る。
【００５８】
本発明において、「ハロゲン化」という用語は、ハロゲンによって置換されることを指す。
本発明において、「Ｃ２−Ｃ１０アルケニル基」という用語は、一つの二重結合を含む２〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルケニル基を指し、これらに限定されないが、ビニル基（ｖｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、プロペニル基（ｐｒｏｐｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ブテニル基（ｂｕｔｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、イソブテニル基（ｉｓｏｂｕｔｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ペンテニル基（ｐｅｎｔｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）およびヘキセニル基（ｈｅｘｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。好ましくは、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基である。
【００５９】
本発明において、「Ｃ２−Ｃ１０アルキニル基」という用語は、一つの三重結合を含む２〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキニル基を指し、これらに限定されないが、エチニル基（ｅｔｈｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、プロピニル基（ｐｒｏｐｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ブチニル基（ｂｕｔｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、イソブチニル基（ｉｓｏｂｕｔｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ペンチニル基（ｐｅｎｔｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）およびヘキシニル基（ｈｅｘｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。好ましくは、Ｃ２−Ｃ６アルキニル基である。
【００６０】
本発明において、「Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基」という用語は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルコキシ基を指し、これらに限定されないが、メトキシ基（ｍｅｔｈｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）、エトキシ基（ｅｔｈｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）、プロポキシ基（ｐｒｏｐｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）、イソプロポキシ基（ｉｓｏｐｒｏｐｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）およびブトキシ基（ｂｕｔｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。好ましくは、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基である。
【００６１】
本発明において、「アシル基（ａｃｙｌ  ｇｒｏｕｐ）」という用語は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アシル基を指し、これらに限定されないが、ホルミル基（ｆｏｒｍｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、アセチル基（ａｃｅｔｙｌ  ｇｒｏｕｐ）およびプロピオニル基（ｐｒｏｐｉｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。好ましくは、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル基（ａｌｋａｎｏｙｌ  ｇｒｏｕｐ）である。
【００６２】
本発明において、「スルホニル基」という用語は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖スルホニル基を指し、これらに限定されないが、メチルスルホニル基（ｍｅｔｈｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、エチルスルホニル基（ｅｔｈｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）およびプロピルスルホニル基（ｐｒｏｐｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）等を含む。好ましくは、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル基（ａｌｋｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）である。
【００６３】
本発明において、「置換」という用語は、特定の基上の一つまたは複数の水素原子が特定の置換基によって置換されることを指す。特定の置換基は、前述の対応する置換基、または各実施例に現れた置換基である。特に明記しない限り、ある置換される基は、当該基の任意の置換可能な位置で特定の基から選択される置換基を有することができ、前記置換基は、各位置において同じであっても異なってもよい。当業者は、本発明によって予期される置換基の組み合わせが安定であるかまたは化学的に達成可能な組み合わせであることを理解すべきである。前記置換基は、例えば（これらに限定されない）、ハロゲン、ヒドロキシル基、カルボキシ（−ＣＯＯＨ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル基、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル基、３〜１２員複素環式、アリール基、ヘテロアリール基、Ｃ１−Ｃ８アルデヒド基（ａｌｄｅｈｙｄｅ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ２−Ｃ１０アシル基、Ｃ２−Ｃ１０エステル基（ｅｓｔｅｒ  ｇｒｏｕｐ）、アミノ基、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基およびＣ１−Ｃ１０スルホニル基等である。
【００６４】
化合物
本発明は、式Ａに示されるケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供し、
式Ａ：
【化９】
2021534133.tif 000011
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、上記で定義されたとおりである。
別の好ましい例において、前記化合物において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎのいずれかが、それぞれ表１に記載の具体的な化合物に対応する基である。
【００６５】
別の好ましい例において、前記化合物は、好ましくは、実施例で調製された化合物である。
別の好ましい例において、前記化合物Ａ１−Ａ２３６は、それぞれ実施例１〜２３６で調製された化合物である。
別の好ましい例において、前記化合物は、表１に列挙される化合物から選択される。
【００６６】
【表１−１】
2021534133.tif 000012
【００６７】
【表１−２】
2021534133.tif 000013
【００６８】
【表１−３】
2021534133.tif 000014
【００６９】
【表１−４】
2021534133.tif 000015
【００７０】
【表１−５】
2021534133.tif 000016
【００７１】
【表１−６】
2021534133.tif 000017
【００７２】
【表１−７】
2021534133.tif 000018
【００７３】
【表１−８】
2021534133.tif 000019
【００７４】
【表１−９】
2021534133.tif 000020
【００７５】
【表１−１０】
2021534133.tif 000021
【００７６】
【表１−１１】
2021534133.tif 000022
【００７７】
【表１−１２】
2021534133.tif 000023
【００７８】
【表１−１３】
2021534133.tif 000024
【００７９】
【表１−１４】
2021534133.tif 000025
【００８０】
【表１−１５】
2021534133.tif 000026
【００８１】
【表１−１６】
2021534133.tif 000027
【００８２】
【表１−１７】
2021534133.tif 000028
【００８３】
【表１−１８】
2021534133.tif 000029
【００８４】
【表１−１９】
2021534133.tif 000030
【００８５】
【表１−２０】
2021534133.tif 000031
【００８６】
【表１−２１】
2021534133.tif 000032
【００８７】
【表１−２２】
2021534133.tif 000033
【００８８】
【表１−２３】
2021534133.tif 000034
【００８９】
【表１−２４】
2021534133.tif 000035
【００９０】
【表１−２５】
2021534133.tif 000036
【００９１】
【表１−２６】
2021534133.tif 000037
【００９２】
【表１−２７】
2021534133.tif 000038
【００９３】
【表１−２８】
2021534133.tif 000039
【００９４】
【表１−２９】
2021534133.tif 000040
【００９５】
【表１−３０】
2021534133.tif 000041
【００９６】
【表１−３１】
2021534133.tif 000042
【００９７】
【表１−３２】
2021534133.tif 000043
【００９８】
【表１−３３】
2021534133.tif 000044
【００９９】
本発明の化合物は、エンテロウイルスおよびコロナウイルスを阻害し、特にＭＥＲＳウイルスを阻害するために使用されることができる。
本発明の化合物は、非対称中心をさらに有することができ、それに、ラセミ体、Ｒ−ヘテロジニアス体またはＳ−ヘテロジニアス体またはそれらの混合物の形態で存在することができる。当業者は、従来の技術定期手段を使用して、ラセミ体から分解してＲ−ヘテロジニアス体および／またはＳ−ヘテロジニアス体を得ることができる。
【０１００】
塩
本明細書に使用されたように、「薬学的に許容される塩」という用語は、本発明の化合物と、酸または塩基とによって形成される医薬品として使用されるのに適した塩を指す。薬学的に許容される塩は、無機塩と有機塩とを含む。好ましい塩は、本発明の化合物と酸とによって形成される塩である。塩形成に適した酸は、塩酸（ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）、臭化水素酸（ｈｙｄｒｏｂｒｏｍｉｃ  ａｃｉｄ）、フッ化水素酸（ｈｙｄｒｏｆｌｕｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）、硫酸（ｓｕｌｆｕｒｉｃ  ａｃｉｄ）、硝酸（ｎｉｔｒｉｃ  ａｃｉｄ）、アミノスルホン酸（ａｍｉｎｏｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）およびリン酸（ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）などの無機酸、クエン酸（ｃｉｔｒｉｃ  ａｃｉｄ）、酒石酸（ｔａｒｔａｒｉｃ  ａｃｉｄ）、乳酸（ｌａｃｔｉｃ  ａｃｉｄ）、ピルビン酸（ｐｙｒｕｖｉｃ  ａｃｉｄ）、酢酸（ａｃｅｔｉｃ  ａｃｉｄ）、ベンゼンスルホン酸（ｂｅｎｚｅｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ｐ‐トルエンスルホン酸（ｐ−ｔｏｌｕｅｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、メタンスルホン酸（ｍｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ナフタレンスルホン酸（ｎａｐｈｔｈａｌｅｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、エタンスルホン酸（ｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ナフタレンジスルホン酸（ｎａｐｈｔｈａｌｅｎｅｄｉｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、マレイン酸（ｍａｌｅｉｃ  ａｃｉｄ）、リンゴ酸（ｍａｌｉｃ  ａｃｉｄ）、マロン酸（ｍａｌｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、リッチマレイン酸（ｆｕｍａｒｉｃ  ａｃｉｄ）、コハク酸（ｓｕｃｃｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）、プロピオン酸（ｐｒｏｐｉｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、シュウ酸（ｏｘａｌｉｃ  ａｃｉｄ）、トリフルオロ酢酸（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏａｃｅｔｉｃ  ａｃｉｄ）、ステアリン酸（ｓｔｅａｒｉｃ  ａｃｉｄ）、パモ酸（ｐａｍｏｉｃ  ａｃｉｄ）、ヒドロキシマレイン酸（ｈｙｄｒｏｘｙｍａｌｅｉｃ  ａｃｉｄ）、フェニル酢酸（ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｉｃ  ａｃｉｄ）、安息香酸（ｂｅｎｚｏｉｃ  ａｃｉｄ）、サリチル酸（ｓａｌｉｃｙｌｉｃ  ａｃｉｄ）、グルタミン酸（ｇｌｕｔａｍｉｃ  ａｃｉｄ）、アスコルビン酸（ａｓｃｏｒｂｉｃ  ａｃｉｄ）、ｐ‐アミノベンゼンスルホン酸（ｐ−ａｍｉｎｏｂｅｎｚｅｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、２−アセトキシ安息香酸（２−ａｃｅｔｏｘｙｂｅｎｚｏｉｃ  ａｃｉｄ）およびイセチオン酸（ｉｓｅｔｈｉｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）等の有機酸、およびプロリン（ｐｒｏｌｉｎｅ  ａｃｉｄ）、フェニルアラニン（ｐｈｅｎｙｌａｌａｎｉｎｅ）、アスパラギン酸（ａｓｐａｒｔｉｃ  ａｃｉｄ）およびグルタミン酸等のアミノ酸を含むが、これらに限定されない。
【０１０１】
別の好ましい塩は、本発明の化合物と塩基によって形成される塩であり、例えば、塩基金属塩（例えば、ナトリウム塩またはカリウム塩）、塩基土類金属塩（例えば、マグネシウム塩またはカルシウム塩）、アルミニウム塩、および例えば、メチルアミン塩（ｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、エチルアミン塩（ｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、エタノールアミン塩（ｅｔｈａｎｏｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、プロピルアミン塩（ｐｒｏｐｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、ジメチルアミン塩（ｄｉｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、トリメチルアミン塩（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、ジエチルアミン塩（ｄｉｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、トリエチルアミン塩（ｔｒｉｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、ｔｅｒｔ‐ブチルアミン塩（ｔｅｒｔ−ｂｕｔｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、エチレンジアミン塩（ｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、ヒドロキシエチルアミン塩（Ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、ジヒドロキシエチルアミン塩（ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、トリヒドロキシエチルアミン塩（ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）、およびそれぞれモルホリン（ｍｏｒｐｈｏｌｉｎｅ）、ピペラジン（ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅ）、リジン（ｌｙｓｉｎｅ）によって形成されるアミン塩（ａｍｉｎｅ  ｓａｌｔ）等のアンモニウム塩（例えば、低級塩基アンモニウム塩および他の薬学的に許容されるアミン塩）である。
【０１０２】
「溶媒和物」という用語は、本発明の化合物が溶媒分子と配位して特定の比率を形成する複合体を指す。
「プロドラッグ」という用語は、その自体が生物学的に活性または不活性であり得るものであり、適切な方法で投与する場合、人体で代謝またはまたは化学反応を起こして式Ａの化合物、または式Ａの化合物で構成される塩または溶液を含む。前記プロドラッグは、前記化合物のカルボキシレート（ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ）、カーボネート（ｃａｒｂｏｎａｔｅ）、ホスフェート（ｐｈｏｓｐｈａｔｅ）、ナイトレート（ｎｉｔｒａｔｅ）、サルフェート（ｓｕｌｆａｔｅ）、スルホンエステル（ｓｕｌｆｏｎｅ  ｅｓｔｅｒ）、スルホキシドエステル（ｓｕｌｆｏｘｉｄｅ  ｅｓｔｅｒ）、アミノ化合物（ａｍｉｎｏ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）、カルバメート（ｃａｒｂａｍａｔｅ）、アゾ化合物（ａｚｏ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）、ホスホルアミド（ｐｈｏｓｐｈｏｒａｍｉｄｅ）、グルコシド（ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）、エーテル（ｅｔｈｅｒ）、アセタール（Ａｃｅｔａｌ）等の形態を含むが、これらに限定されない。
【０１０３】
調製方法
以下、本発明の式Ａの化合物の調製方法をより具体的に説明するが、これらの具体的な方法は、本発明に対するいかなる制限も構成しない。本発明の化合物は、本明細書に記載または当技術分で知られている様々な合成方法を組み合わせることによって便利に調製することができ、そのような組み合わせは、本発明が属する当業者によって容易に実施することができる。
【０１０４】
典型的には、本発明の化合物の調製工法のプロセスは、以下のとおりであり、ここで、使用される原材料および試薬は、特に明記しない限り、商業的経路を通じて購入することができる。
【化１０】
2021534133.tif 000045
【０１０５】
段階（１）：不活性溶媒中で、縮合剤の存在下で、化合物ＩＩを化合物Ｉｃと反応させて、化合物ＩＩＩをえ、ここで、縮合剤は、好ましくは、ＥＤＣＩ（１−エチル−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩）であり、
【化１１】
2021534133.tif 000046
【０１０６】
段階（２）：不活性溶媒中で、特定の条件下で化合物ＩＩＩが還元反応をして、化合物ＩＶを得、ここで、還元剤は、好ましくは、水素化ホウ素であり、
【化１２】
2021534133.tif 000047
【０１０７】
段階（３）：不活性溶媒中で、特定の条件下で化合物ＩＶが酸化反応をして、化合物Ｖを得、ここで、酸化剤は、好ましくは、デス・マーチン（Ｄｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎ）酸化剤またはジメチルスルホキシドおよび酸化剤としての塩化オキサリルであり、
【化１３】
2021534133.tif 000048
【０１０８】
段階（４）：不活性溶媒中で、酢酸の存在下で、化合物Ｖをイソシアニド化合物と反応させて、化合物ＶＩを得、
【化１４】
2021534133.tif 000049
【０１０９】
段階（５）：溶媒としてメタノールを使用する条件下で、化合物ＶＩを塩基と反応させて、化合物ＶＩＩを得、ここで、塩基は、好ましくは、ＬｉＯＨおよび炭酸カリウムであり、
【化１５】
2021534133.tif 000050
【０１１０】
段階（６）：不活性溶媒中で、特定の条件下で化合物ＶＩＩを酸化して、化合物VIIIを得、ここで、酸化剤は、好ましくは、デス・マーチン酸化剤またはジメチルスルホキシドおよび酸化剤としての塩化オキサリルであり、
前記各式において、各基の定義は、上記のとおりである。
【０１１１】
具体的には、本発明は、式Ａの化合物の合成方法をさらに提供し、以下で示されるプロセスによって調製され、
【化１６】
2021534133.tif 000051
【０１１２】
段階ａ：Ｂｏｃで保護されたアミノ酸Ｃ１およびＣ２を溶媒に溶解し、縮合剤の補助条件下で縮合反応を行って化合物Ｃ３を得、前記溶媒は、ジクロロメタンまたはＤＭＦであり、
段階ｂ：Ｃ３を溶媒に溶解し、反応が完了するまで攪拌し、反応溶媒をスピンドライして化合物Ｃ４を得、前記溶媒は、ジクロロメタンとトリフルオロ酢酸との混合溶媒であり、
段階ｃ：置換カルボン酸Ｃ５およびＣ４を溶媒に溶解し、縮合剤の補助条件下で縮合反応を行って化合物Ｃ６を得、前記溶媒は、ジクロロメタンまたはＤＭＦであり、
【０１１３】
段階ｄ：化合物Ｃ６を溶媒に溶解し、水素化ホウ素ナトリウムを加えて攪拌し、化合物Ｃ７得、前記溶媒は、メタノール、テトラヒドロフランおよびエタノールであり、
段階ｅ：化合物Ｃ７を溶媒に溶解し、酸化剤を加え、塩基を加え、撹拌し、化合物Ｃ８を得、前記溶媒は、ジクロロメタンまたはテトラヒドロフランであり、前記酸化剤は、デス・マーチン酸化剤またはジメチルスルホキシドおよび塩化オキサリルであり、前記塩基は、重炭酸ナトリウムまたはトリエチルアミンであり、
段階ｆ：化合物Ｃ８を溶媒に溶解し、酢酸とイソシアニド化合物とを加えて反応させて、化合物Ｃ９を得、前記溶媒は、ジクロロメタンであり、
【０１１４】
段階ｇ：化合物Ｃ９を溶媒に溶解し、塩基を加えて撹拌し、化合物Ｃ１０を得、ここで、塩基は、好ましくは、ＬｉＯＨおよび炭酸カリウムであり、
段階ｈ：化合物Ｃ１０を溶媒に溶解し、酸化剤を加え、塩基を加え、撹拌し、化合物Ｃ１１を得、前記溶媒は、ジクロロメタンまたはテトラヒドロフランであり、前記酸化剤は、デス・マーチン酸化剤またはジメチルスルホキシドおよび塩化オキサリルであり、前記塩基は、重炭酸ナトリウムまたはトリエチルアミンであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、上記で定義されたとおりである。
【０１１５】
医薬組成物
本発明は、医薬組成物にさらに関し、前記医薬組成物は、治療有効量の式Ａに示されるケトアミド系化合物、その薬学的に許容される塩、そのプロドラッグおよびその水和物ならびに溶媒和物の一つまたは複数、および任意選択で、薬学的に許容される担体を含み、コロナウイルスまたはエボラウイルス感染に関連する疾患の治療に使用することができる。前記医薬組成物は、異なる投与経路に従って様々な形態に調製することができる。
【０１１６】
本発明の医薬組成物は、安全かつ有効量の範囲内の本発明の化合物またはその薬理学的に許容される塩および薬理学的に許容される賦形剤または担体を含む。ここで、「安全かつ有効量」とは、化合物の量が深刻な副作用を引き起こすことなく状態を明らかに改善するのに十分であることを指す。一般に、医薬組成物は、本発明の化合物／薬剤１〜２０００ｍｇ、より好ましくは、本発明の化合物／薬剤１０〜１０００ｍｇを含む。好ましくは、前記「１回投与」は、一つのカプセルまたは錠剤である。
【０１１７】
「薬学的に許容される担体」とは、一つまたは複数の適合性のある固体または液体の充填剤またはグル物質であり、ヒトでの使用に適しており、必ず十分な純度および十分に低い毒性を有することを指す。「適合性」とは、組成物の各成分が、化合物の効力を著しく低下させることなく、本発明の化合物およびそれらの間でブレンドすることができることを指す。薬学的に許容される担体のいくつかの例は、セルロース（ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）およびその誘導体（例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｙｌ  ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、エチルセルロースナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｅｔｈｙｌ  ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）および酢酸セルロース（ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ  ａｃｅｔａｔｅ）等）、ゼラチン（ｇｅｌａｔｉｎ）、タルク（ｔａｌｃ）、固体潤滑剤（例えば、ステアリン酸（ｓｔｅａｒｉｃ  ａｃｉｄ）およびステアリン酸マグネシウム（Ｍａｇｎｅｓｉｕｍ  ｓｔｅａｒａｔｅ））、硫酸カルシウム（ｃａｌｃｉｕｍ  ｓｕｌｆａｔｅ）、植物油（例えば、大豆油、ゴマ油、ピーナッツ油およびオリーブ油等）、ポリオール（ｐｏｌｙｏｌ）（例えば、プロピレングリコール（ｐｒｏｐｙｌｅｎｅ  ｇｌｙｃｏｌ）、グリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎ）、マンニトール（ｍａｎｎｉｔｏｌ）およびソルビトール（ｓｏｒｂｉｔｏｌ）等）、乳化剤（例えば、トゥイーン（ＴｗｅｅｎR）等）、湿潤剤（例えば、ラウリル硫酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｌ  ｓｕｌｆａｔｅ））、着色剤、香料、安定剤、抗酸化剤、防腐剤およびパイロジェンフリー水（ｐｙｒｏｇｅｎ−ｆｒｅｅ  ｗａｔｅｒ）等を含む。
【０１１８】
本発明に記載の式Ａに示される一つまたは複数のケトアミド系化合物、その薬学的に許容される塩、そのプロドラッグおよびその水和物ならびに溶媒和物，または前記治療有効量の式Ａに示されるケトアミド系化合物、その薬学的に許容される塩、そのプロドラッグおよびその水和物ならびに溶媒和物の一つまたは複数の医薬組成物をＭＥＲＳ阻害剤として使用することができ、コロナウイルス感染またはエボラウイルス感染に関連する疾患の治療に使用される。
【０１１９】
本発明によって提供される医薬組成物は、好ましくは、１〜９９％の重量比で活性成分を含み、好ましくは、その比率は、活性成分として式Ａに示される化合物が総重量の６５ｗｔ％〜９９ｗｔ％を占めることであり、残りの部分は、薬学的に許容される担体、希釈剤または溶液または塩溶液である。
本発明によって提供される化合物と医薬組成物とは、例えば、錠剤、カプセル、粉末、シロップ、溶液状態、懸濁液およびエアロゾル等のような様々な形態であり得、適切な固体または液体の担体または希釈剤、ならびに注射または滴下のための適切な消毒装置に存在することができる。
【０１２０】
本発明の医薬組成物の様々な剤形は、製薬分野における従来の調製方法に従って調製することができる。その製剤処方の単位測定値は、式Ａに示される化合物１ｍｇ〜７００ｍｇを含み、好ましくは、製剤処方の単位測定値は、式Ａの化合物２５ｍｇ〜３００ｍｇを含む。
【０１２１】
本発明の化合物の薬学的に許容される塩の調製は、化合物の遊離塩基と無機または有機酸との間に塩反応を直接形成することによって実施することができる。無機または有機酸は、塩酸、硫酸、リン酸、硝酸、フッ化水素酸、臭化水素酸、ギ酸（ｆｏｒｍｉｃ  ａｃｉｄ）、酢酸、ピクリン酸（ｐｉｃｒｉｃ  ａｃｉｄ）、クエン酸、マレイン酸、メタンスルホン酸（ｍｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、トリフルオロメタンスルホン酸（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、エタンスルホン酸（ｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）およびｐ‐トルエンスルホン酸等から選択されることができる。
【０１２２】
本発明の化合物は、エボラおよびコロナウイルスの複製に対して優れた阻害活性を有し、従って、本発明の化合物およびその様々な結晶型、薬学的に許容される無機または有機塩、水和物または溶媒和物、および主な活性成分として本発明の化合物を有する医薬組成物は、エボラウイルスおよびコロナウイルスに関連する疾患を治療、予防および緩和することができる。
【０１２３】
本発明の化合物または医薬組成物の投与方式は、特に限定されなく、体表的な投与方式は、経口、腫瘍内、直腸、非経口（静脈内、筋肉内または皮下）および局所投与を含むが、これらに限定されない。
経口投与用の固形剤形は、カプセル剤、錠剤、ピル、粉末および顆粒剤を含む。これらの固形剤形において、活性化合物は、少なくとも一つの従来の不活性賦形剤（または担体）と混合され、例えば、クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウムは、（ａ）例えば、でんぷん（ｓｔａｒｃｈ）、乳糖（ｌａｃｔｏｓｅ）、ショ糖（ｓｕｃｒｏｓｅ）、ブドウ糖（ｇｌｕｃｏｓｅ）、マンニトールおよびケイ酸（ｓｉｌｉｃｉｃ  ａｃｉｄ）等の充填剤または相溶化剤、（ｂ）例えば、ヒドロキシメチルセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌ  ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、アルギン酸塩（ａｌｇｉｎａｔｅ）、ゼラチン、ポリビニルピロリドン（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌｐｙｒｒｏｌｉｄｏｎｅ）、ショ糖およびアラビアゴム（ｇｕｍ  ａｒａｂｉｃ）等の結合剤、（ｃ）例えば、グリセリン等の保湿剤、（ｄ）例えば、寒天（ａｇａｒ）、炭酸カルシウム（ｃａｌｃｉｕｍ  ｃａｒｂｏｎａｔｅ）、馬鈴薯でんぷん（ｐｏｔａｔｏ  ｓｔａｒｃｈ）またはタピオカでんぷん（ｔａｐｉｏｃａ  ｓｔａｒｃｈ）、アルギン酸（ａｌｇｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）、特定の複合ケイ酸塩および炭酸ナトリウム等の崩壊剤、（ｅ）例えば、パラフィン（ｐａｒａｆｆｉｎ）等の鎮静溶剤、（ｆ）例えば、第四級アミン化合物（ｑｕａｔｅｒｎａｒｙ  ａｍｉｎｅ  ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ）等の吸収促進剤、（ｇ）例えば、セチルアルコール（ｃｅｔｙｌ  ａｌｃｏｈｏｌ）およびモノステアリン酸グリセリル（ｇｌｙｃｅｒｙｌ  ｍｏｎｏｓｔｅａｒａｔｅ）等の湿潤剤、（ｈ）例えば、カオリン等の吸着剤、（ｉ）潤滑剤，例えば、タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール（ｓｏｌｉｄ  ｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｇｌｙｃｏｌ）、ラウリル硫酸ナトリウム，またはその混合物等の成分と混合され、カプセル剤、錠剤およびピルにおいて、剤形は、緩衝材も含くことができる。
【０１２４】
錠剤、シュガーピル（ｓｕｇａｒ  ｐｉｌｌ）、カプセル剤、ピルおよび顆粒剤等の固形剤形は、腸溶コーティングおよび当技術分野で知られている他の材料等のコーティングおよびシェル材料を用いて調製することができる。それらは、混濁剤を含むことができ、さらに、このような組成物中の活性化合物または化合物の放出は、消化チューブの特定の部分において遅延的に放出することができる。使用できる埋め込み成分の例は、高分子物質およびワックス物質である。必要に応じて、活性化合物は、上記の一つまたは複数の賦形剤とマイクロカプセル形式に形成することができる。
【０１２５】
経口投与用の液体剤形は、薬学的に許容される乳液、溶液、懸濁液、シロップまたはチンキを含む。活性化合物を加えて、液体剤形は、水または他の溶媒，可溶化剤和乳化剤等の当技術分野で従来使用される不活性希釈剤を含むことができ、例えば、エタノール、イソプロパノール、炭酸エチル（ｅｔｈｙｌ  ｃａｒｂｏｎａｔｅ）、酢酸エチル（ｅｔｈｙｌ  ａｃｅｔａｔｅ）、プロピレングリコール、１，３−ブタンジオール（１，３−ｂｕｔａｎｅｄｉｏｌ）、ジメチルホルムアミドおよび油であり、特に、綿実油、ピーナッツ油、トウモロコシ胚芽油、オリーブ油、蓖麻子油およびゴマ油またはこれらの物質の混合物等である。これらの不活性希釈剤に加えて、組成物は、湿潤剤、乳化剤と懸濁剤、甘味剤、香味剤および香料等の助剤も含むことができる。
【０１２６】
活性化合物に加えて、懸濁液は、例えば、エトキシ化イソステアリルアルコール（ｅｔｈｏｘｙｌａｔｅｄ  ｉｓｏｓｔｅａｒｙｌ  ａｌｃｏｈｏｌ）、ポリオキシエチレンソルビトール（ｐｏｌｙｏｘｙｅｔｈｙｌｅｎｅ  ｓｏｒｂｉｔｏｌ）とソルビタンエステル（ｓｏｒｂｉｔａｎ  ｅｓｔｅｒ）、微結晶性セルロース（ｍｉｃｒｏｃｒｙｓｔａｌｌｉｎｅ  ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、メトキシドアルミニウム（ａｌｕｍｉｎｕｍ  ｍｅｔｈｏｘｉｄｅ）和寒天またはこれらの物質の混合物等の懸濁剤を含むことができる。非経口注射用の組成物は、生理学的に許容される無菌の水性または非水性溶液、分散液、懸濁液または乳液、および無菌の注射可能な溶液または分散液に再構成するための無菌粉末を含むことができる。適切な水性と非水性溶液との担体、希釈剤、溶媒または賦形剤は、水、エタノール、ポリオールおよびそれらの適切な混合物を含む。局所投与用の本発明の化合物の剤形は、軟膏剤、粉末、パッチ、スプレーおよび吸入剤。活性成分は、無菌条件下で、生理学的に許容される担体および任意の防腐剤、緩衝材、または必要に応じて必要となる可能性のある噴射剤と混合される。
【０１２７】
本発明の化合物は、単独投与、または他の薬学的に許容される他の化合物（例えば、他の抗ウイルス薬）との組み合わせ投与することができる。
本発明の治療方法は、単独投与、または他の治療手段または治療薬物と組み合わせて投与することができる。
【０１２８】
上記のような本発明による化合物は、ヒトと動物とを含む哺乳当物に臨床的に使用することができ、経口、経鼻、皮膚、肺、または胃腸チューブ等の投与経路、好ましくは、経口を介して投与することができる。１日投与量は、好ましくは、一度に摂取される０．０１〜２００ｍｇ／ｋｇ体重であり、または分割用量の０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重である。投与方法に関係なく、具体的な治療に基づいて個人の最適な投与量を決定する必要がある。通常、少量から初めて、最適な用量が見つかるまで徐々に用量を増やす。もちろん、具体的な投与量は、投与経路、患者の健康状態等の要因も考慮する必要があり、これらのすべては、熟練した医師のスキルの範囲内である。
【０１２９】
本発明の主な利点は、以下のとおりである。
既存のコロナウイルス阻害剤と比較して、前記化合物は、より高い阻害活性およびより低い毒性を有する。
【０１３０】
いか、本発明は、具体的実施例と併せてさらに説明する。これらの実施例は、本発明を説明するためにのみ使用され、本発明の範囲を限定するものではないことを理解されたい。以下の実施例において、具体的条件を示さない実験方法は、通常、Ｓａｍｂｒｏｏｋら、分子クローニング（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｌｏｎｉｎｇ）実験マニュアル（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｍａｎｕａｌ）（ニューヨーク：コールドスプリングハーバーラボラトリープレス（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：Ｃｏｌｄ  Ｓｐｒｉｎｇ  Ｈａｒｂｏｒ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｐｒｅｓｓ），１９８９）に記載された条件、または製造業者によって提案された条件に従う。特に明記されない限り、パーセンテージと部数とは、重量で計算される。
【０１３１】
特に定義されない限り、明細書で使用されるすべての専門用語および科学用語は、当業者によく知られている用語と同じ意味を有する。さらに、記載された内容と類似または同等の任意の方法および材料を、本発明の方法に適用することができる。明細書に記載された好ましい実施方法とざいりょうは、デモンストレーションのみを目的として使用される。
サンプルの分析データは、次の機器で測定する。ＮＭＲは、ＧＥＭＩＮＩ−３００型、Ｂｒｕｋｅｒ  ＡＭＸ−４００型およびＩＮＶＯＡ−６００型で測定し、ＴＭＳ（テトラメチルシラン（ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｓｉｌａｎｅ））は、内部標準であり、化学シフト（ｃｈｅｍｉｃａｌｓｈｉｆｔ）の単位は、ｐｐｍであり、結合定数（ｃｏｕｐｌｉｎｇ  ｃｏｎｓｔａｎｔ）の単位は、Ｈｚであり、質量スペクトルは、Ｆｉｎｎｉｇａｎ  ＭＡＴ−７１１型、ＭＡＴ−９５およびＬＣＱ−ＤＥＣＡ型質量分析計およびＩｏｎＳｐｅｃ  ４．７Ｔｅｓｌａ質量分析計によって測定される。
【０１３２】
カラムクロマトグラフィーは、２００〜３００メッシュのシリカゲル（青島海洋化学会社製）、ＴＬＣシリカゲルプレートは、煙台化学会社製のＨＳＧＦ−２５４型薄層クロマトグラフィープレハブプレートであり、石油エーテルの沸点範囲は、６０〜９０℃であり、ＵＶランプを使用し、ヨウ素シリンダーは色を示すのに使用される。特に明記しない限り、以下の実施例に使用される従来の試薬、医薬品は、ＳｉｎｏＰｈａｒｍＧｒｏｕｐから購入した。実験に使用された試薬と溶媒とは、反応の具体的な条件に従って処理される。
【０１３３】
実施例１：化合物Ａ１
【化１７】
2021534133.tif 000052
【０１３４】
化合物１−２の合成：
アルゴンの保護下で、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−グルタミン酸ジメチルエステル（Ｎ−ｔｅｒｔ−Ｂｕｔｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ−Ｌ−ｇｌｕｔａｍｉｃ  ａｃｉｄ  ｄｉｍｅｔｈｙｌ  ｅｓｔｅｒ）（１−１）（６ｇ，２１．８ｍｍｏｌ）を６０ｍＬの無水テトラヒドロフランに溶解し、−７８℃条件下で、ＬｉＨＭＤＳ（ＴＨＦ中１Ｍ）をテトラヒドロフラン溶液（４７ｍＬ，４７ｍｍｏｌ）にゆっくり滴下し、滴下プロセス中、−７８℃の温度を約１時間継続維持する。滴下終了後、−７８℃条件下で１時間撹拌する。ブロモアセトニトリル（ｂｒｏｍｏａｃｅｔｏｎｉｔｒｉｌｅ）（２．７９ｇ，２３．３ｍｍｏｌ）を２０ｍＬのテトラヒドロフランに溶解した後、当該溶液を反応系にゆっくりと滴下し、滴下プロセスは、１〜２時間行う。−７８℃で温度を制御し、反応を３時間続ける。ＴＬＣモニタリング（塩基性マンガン酸カリウム発色）反応終了後、ＮＨ４Ｃｌ溶液を反応溶液に加えてクエンチし、１０分間撹拌した後、室温まで温める、４０ｍＬの飽和塩化ナトリウム溶液に注ぎ、十分に撹拌し、反応系が分離されることが分かる。有機層を分離して、酢酸エチル（ＥＡ）で水相を抽出し、有機層を合わせた後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮し、カラムクロマトグラフィー（フラッシュ（Ｆｌａｓｈ），ＰＥ：ＥＡ＝１：５）で、３．９ｇの淡黄色の油性物質１−２を得、収率は、５８％である。
【０１３５】
化合物１−３の合成：
１−２（１ｇ，３．１５ｍｍｏｌ）を２５ｍＬの無水メタノールに溶解し、氷浴かで、０℃までに撹拌した後、二塩化コバルト六水和物（Ｃｏｂａｌｔ  Ｄｉｃｈｌｏｒｉｄｅ  Ｈｅｘａｈｙｄｒａｔｅ）（４５０ｍｇ，１．８９ｍｍｏｌ）を加える。１０分後、水素化ホウ素ナトリウム（７１５ｍｇ，１８．９ｍｍｏｌ）を少しずつ加え、反応溶液を氷浴中で１時間反応させ続けた後、室温に戻す。１５時間後、５ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液でクエンチし、継続して１０分間撹拌し、固体をろ過した後、ろ液を蒸発乾固し、２０ｍＬの水と３０×３ｍＬの酢酸エチルとで抽出し、有機相を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で１時間乾燥した後、減圧濃縮し、カラムクロマトグラフィー［ＰＥ：ＥＡ＝１：２］で分離して、４６０ｍｇの白色粉末状態の固体を得、収率は、５１％である。
【０１３６】
化合物１−４の合成：
化合物１−３（２．６ｇ）をトリフルオロ酢酸のジクロロメタン溶液（１／１，ｖ／ｖ）に溶解し、室温で１時間撹拌し、濃縮後に１００ｍＬのジクロロメタンを加え、飽和炭酸ナトリウム溶液で洗浄し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮して、油性物質１−４（２．７ｇ）を得、収率は、９９％である。
【０１３７】
化合物１−５の合成：
Ｂｏｃ−シクロヘキシルアラニン（Ｂｏｃ−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌａｌａｎｉｎｅ）（１．２６ｇ，５ｍｍｏｌ）、ＥＤＣＩ（１．３６ｇ，６ｍｍｏｌ）およびＨＯＢｔ（０．８２２ｇ，６ｍｍｏｌ）を８０ｍＬのジクロロメタン溶液に加え、室温で３０分間撹拌した。続いて、化合物１−４（０．８９６ｇ，５ｍｍｏｌ）を加え、１．２当量のトリエチルアミン（ｔｒｉｅｔｈｙｌａｍｉｎｅ）を滴下し、室温で撹拌した。ＴＬＣモニタリング（ＵＶ）反応が完了後、ジクロロメタンで抽出し、希塩酸、飽和重炭酸ナトリウム溶液および飽和塩化ナトリウムで洗浄し、有機層を合わせて無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮後、１．２ｇの白色粘稠状態の固体を得、収率は、６０％である。
【０１３８】
化合物１−６の合成：
化合物１−５（２．５ｇ）をトリフルオロ酢酸のジクロロメタン溶液（１／１，ｖ／ｖ）に溶解し、室温で１時間撹拌し、濃縮後に１００ｍＬのジクロロメタンを加え、飽和炭酸ナトリウム溶液で洗浄し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮して、油性物質１−６（２．６１ｇ）を得、収率は、９９％である。
【０１３９】
化合物１−７の合成：
インドール２‐カルボン酸（ｉｎｄｏｌｅ  ２−ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ  ａｃｉｄ）（０．７９５ｇ，５ｍｍｏｌ）、ＥＤＣＩ（１．３６ｇ，６ｍｍｏｌ）およびＨＯＢｔ（０．８２２ｇ，６ｍｍｏｌ）を８０ｍＬのジクロロメタン溶液に溶解し、室温で３０分間撹拌した。続いて、化合物１−６（２．２ｇ，５ｍｍｏｌ）を加えて、１．２当量のトリエチルアミンを滴下し、室温で撹拌した。ＴＬＣモニタリング（ＵＶ）反応が完了後、ジクロロメタンで抽出し、希塩酸、飽和重炭酸ナトリウム溶液および飽和塩化ナトリウムで洗浄し、有機層を合わせて無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮後、１．３ｇの白色粘稠状態の固体を得、収率は、６０％である。
【０１４０】
化合物１−８の合成：
１−７（２４３ｍｇ，０．５１ｍｍｏｌ）を２０ｍＬのメタノールに溶解し、水素化ホウ素ナトリウム（１０７ｍｇ，２．９ｍｍｏｌ）を何回に分けてゆっくりと加え、室温下で約２時間撹拌して反応を完了させる。反応が終了後、約２０ｍＬの飽和食塩水を加えてクエンチし、メタノールで反応系を濃縮した後、ジクロロメタンを加えて抽出する。有機相を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後、濃縮して、白色固体物質１−８を得、次の反応で直接使用することができる。
【０１４１】
化合物１−９の合成：
中間体１−８（１２９ｍｇ，０．２９ｍｍｏｌ）を２０ｍＬのジクロロメタン溶液に溶解し、デス・マーチン酸化剤（１４７ｍｇ，０．３５ｍｍｏｌ）および重炭酸ナトリウム固体（２９ｍｇ，０．３５ｍｍｏｌ）を加え、室温で撹拌した。ＴＬＣモニタリング（ＵＶ）反応が完了後、反応系を抽出ろ過し、得られたろ液を飽和重炭酸ナトリウム溶液で抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後、濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ＝２０：１）で分離および精製して、合計７７ｍｇの白色固体粉末の化合物１‐９を得、収率は６０％である。
【０１４２】
化合物１−１０の合成：
化合物１−９（１２９ｍｇ，０．２９ｍｍｏｌ）をジクロロメタン溶媒に溶解し、酢酸（１９．２ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）およびベンジルイソシアニド（３７．６ｍｇ，０．３２ｍｍｏｌ）を加えて反応させ，化合物１−１０を得、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ＝２０：１）で分離および精製し、合計１２６ｍｇの白色固体粉末の化合物１−１０を得、収率は、７０％である。
【０１４３】
化合物１−１１の合成：
化合物１−１０（１８７ｍｇ，０．３ｍｍｏｌ）をメタノール溶媒に溶解し、ＬｉＯＨ（０．６ｍｍｏｌ）を加えて撹拌して、化合物１−１１を得、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ＝２０：１）で分離および精製して、合計１４８ｍｇの白色固体粉末の化合物１−１１を得、収率は、８５％である。
【０１４４】
化合物１−１２の合成：
化合物１−１１（１７４ｍｇ，０．３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン溶媒に溶解し、デス・マーチン酸化剤（１５２ｍｇ，０．３６ｍｍｏｌ）を加え、重炭酸ナトリウム（３０ｍｇ，０．３６ｍｍｏｌ）を加え、撹拌し、合計１４０ｍｇの白色固体粉末の化合物１−１２を得、収率は、８０％である。
【０１４５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．７６（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），７．３２−７．２６（ｍ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．１０（ｍ，３Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｓ，１Ｈ），６．６８（ｓ，１Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），５．５７（ｓ，１Ｈ），５．４３（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｄ，Ｊ＝１９．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．０６（ｓ，１Ｈ），２．２０（ｄｄ，Ｊ＝１５．４，２．３Ｈｚ，４Ｈ），２．１２−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６７（ｍ，３Ｈ），１．６６−１．５３（ｍ，６Ｈ），１．３７（ｓ，１Ｈ）．
【０１４６】
実施例２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２）
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３８（ｓ，１Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝１８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．２６（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．８０（ｓ，１Ｈ），５．２５（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．５５（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９６−１．９１（ｍ，３Ｈ），１．７３−１．５２（ｍ，５Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３５−１．２９（ｍ，１０Ｈ），１．２０−１．０９（ｍ，３Ｈ）．
【０１４７】
実施例３．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３）
【０１４８】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２８（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３４（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，２Ｈ），７．０３（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），５．３０（ｓ，１Ｈ），４．６３（ｓ，１Ｈ），４．４５（ｓ，１Ｈ），３．５８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９８−１．９０（ｍ，３Ｈ），１．７３−１．６７（ｍ，３Ｈ），１．６５−１．６１（ｍ，２Ｈ），１．５１（ｄｔｄ，Ｊ＝１２．９，８．９，１．３Ｈｚ，１３Ｈ），１．４５−１．３９（ｍ，３Ｈ），１．３８−１．３４（ｍ，２Ｈ）．
【０１４９】
実施例４．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（ネオペンチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ４）
【０１５０】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４６（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝３．４Ｈｚ，２Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝１７．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｄ，Ｊ＝１４．３Ｈｚ，２Ｈ），５．６５（ｓ，１Ｈ），５．２３（ｓ，１Ｈ），４．４４（ｓ，１Ｈ），３．４４（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．０９（ｓ，１Ｈ），２．９７（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７５−１．６８（ｍ，４Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．４８（ｄｔ，Ｊ＝１６．０，８．０Ｈｚ，５Ｈ），１．３７−１．３１（ｍ，２Ｈ），１．２８（ｓ，１Ｈ），１．０９−１．０５（ｍ，９Ｈ）．
【０１５１】
実施例５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ５）
【０１５２】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２２（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．２４（ｍ，４Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝２９．６Ｈｚ，２Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），５．７４（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．４９（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３１（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，２Ｈ），２．５６（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９５−１．８８（ｍ，２Ｈ），１．７８（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），１．６９（ｄｔ，Ｊ＝６．３，３．５Ｈｚ，７Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．１５−１．１１（ｍ，２Ｈ），１．０８（ｓ，１Ｈ）．
【０１５３】
実施例６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ６）
【０１５４】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３０（ｓ，２Ｈ），７．４８（ｓ，２Ｈ），７．４３（ｓ，２Ｈ），７．３５（ｓ，２Ｈ），７．１０（ｓ，２Ｈ），７．０３（ｓ，２Ｈ），６．４５（ｓ，２Ｈ），５．９９（ｓ，２Ｈ），５．７６（ｓ，２Ｈ），５．２５（ｓ，２Ｈ），４．８１（ｓ，２Ｈ），４．２９（ｓ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．１Ｈｚ，４Ｈ），２．７５（ｓ，２Ｈ），２．０５（ｔ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，６Ｈ），１．７９（ｓ，２Ｈ），１．７１（ｔ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，７Ｈ），１．５８−１．５４（ｍ，３Ｈ），１．５１−１．３３（ｍ，１０Ｈ），１．３３−１．２９（ｍ，２０Ｈ），１．２３（ｓ，２Ｈ），１．１５−１．１１（ｍ，３Ｈ），０．９４−０．９０（ｍ，３Ｈ）．
【０１５５】
実施例７．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７）
【０１５６】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．２９（ｓ，１Ｈ），８．６９（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ），７．４３（ｄ，Ｊ＝１５．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，２Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），４．５１（ｓ，１Ｈ），３．４１（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，２Ｈ），２．６６（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），２．０１−１．８９（ｍ，２Ｈ），１．８９−１．７７（ｍ，４Ｈ），１．７３−１．６１（ｍ，７Ｈ），１．５５−１．５０（ｍ，３Ｈ），１．４８（ｓ，１Ｈ），１．４４−１．３９（ｍ，２Ｈ），１．３９−１．３５（ｍ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．０９−０．９９（ｍ，３Ｈ）．
【０１５７】
実施例８．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（ネオペンチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ８）
【０１５８】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４５（ｓ，４Ｈ），７．５０（ｄ，Ｊ＝３１．７Ｈｚ，８Ｈ），７．４６−７．４６（ｍ，１Ｈ），７．３９（ｓ，５Ｈ），７．１３（ｓ，４Ｈ），７．０６（ｓ，４Ｈ），６．０１（ｓ，４Ｈ），５．４４（ｓ，４Ｈ），５．４０（ｓ，４Ｈ），５．２３（ｓ，４Ｈ），４．８９（ｓ，４Ｈ），４．４７（ｓ，４Ｈ），３．３０−３．２０（ｍ，１２Ｈ），３．１３（ｓ，４Ｈ），２．３０（ｓ，４Ｈ），２．１０−２．０２（ｍ，８Ｈ），１．９７（ｓ，３Ｈ），１．８１−１．７６（ｍ，１１Ｈ），１．７１（ｔ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１１Ｈ），１．６９−１．６３（ｍ，１３Ｈ），１．５０（ｓ，３Ｈ），１．３９−１．３５（ｍ，７Ｈ），１．３１（ｓ，４Ｈ），１．１４−１．０５（ｍ，４４Ｈ），１．０２（ｓ，３Ｈ）．
【０１５９】
実施例９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ９）
【０１６０】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６６（ｓ，１Ｈ），７．３４−７．２８（ｍ，５Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．７２（ｓ，１Ｈ），６．１７（ｓ，１Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），５．８４（ｓ，１Ｈ），５．４７（ｓ，１Ｈ），４．４２（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２２（ｓ，１Ｈ），２．６４（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），２．０５−１．９８（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７５−１．６６（ｍ，４Ｈ），１．６６−１．５５（ｍ，６Ｈ），１．３６（ｓ，１Ｈ）．
【０１６１】
実施例１０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１０）
【０１６２】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．５９（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｓ，１Ｈ），７．６３（ｓ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．４０（ｓ，１Ｈ），５．８２（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｓ，１Ｈ），４．６４（ｓ，１Ｈ），３．９７（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６９（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９４−１．８８（ｍ，３Ｈ），１．７６−１．６６（ｍ，２Ｈ），１．６６−１．４８（ｍ，３Ｈ），１．３６−１．３２（ｍ，１１Ｈ），１．２８（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，１Ｈ），０．９９−０．９５（ｍ，２Ｈ）．
【０１６３】
実施例１１．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１１）
【０１６４】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６３（ｓ，４Ｈ），７．４７（ｓ，４Ｈ），７．３６（ｓ，４Ｈ），７．２６（ｓ，４Ｈ），７．２１（ｓ，４Ｈ），７．１４（ｓ，４Ｈ），５．９８（ｓ，４Ｈ），５．７７（ｓ，４Ｈ），５．１６（ｓ，４Ｈ），４．６０（ｓ，４Ｈ），４．３２（ｓ，４Ｈ），３．５３（ｓ，３Ｈ），３．４５（ｓ，４Ｈ），３．３５（ｓ，３Ｈ），２．５８（ｓ，３Ｈ），２．１９（ｓ，３Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，８Ｈ），１．９５−１．８８（ｍ，１１Ｈ），１．７４−１．６８（ｍ，２７Ｈ），１．６５−１．６１（ｍ，６Ｈ），１．６１−１．４７（ｍ，３１Ｈ），１．４４−１．３９（ｍ，８Ｈ），１．３５−１．３１（ｍ，６Ｈ），１．２４（ｓ，３Ｈ）．
【０１６５】
実施例１２．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（ネオペンチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１２）
【０１６６】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３１（ｓ，４Ｈ），７．６０（ｓ，４Ｈ），７．４９（ｓ，４Ｈ），７．４０（ｓ，４Ｈ），７．２１（ｓ，４Ｈ），７．１５（ｓ，４Ｈ），６．１８（ｓ，４Ｈ），５．４６（ｓ，４Ｈ），５．２５（ｓ，４Ｈ），５．１２（ｓ，４Ｈ），４．６３（ｓ，４Ｈ），３．４３（ｄ，Ｊ＝１８．９Ｈｚ，８Ｈ），３．３５（ｓ，３Ｈ），３．１１（ｓ，４Ｈ），２．７６（ｓ，４Ｈ），２．１７（ｓ，３Ｈ），２．１３−２．０１（ｍ，８Ｈ），１．９３（ｓ，４Ｈ），１．８５−１．８１（ｍ，６Ｈ），１．７３−１．６９（ｍ，７Ｈ），１．６９−１．６２（ｍ，７Ｈ），１．６１−１．４２（ｍ，１６Ｈ），１．３３−１．２９（ｍ，６Ｈ），１．２６（ｓ，３Ｈ），１．１４−１．１０（ｍ，３Ｈ）．
【０１６７】
実施例１３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１３）
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５９（ｓ，４Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝３６．６Ｈｚ，７Ｈ），７．３２−７．１４（ｍ，２９Ｈ），６．５６（ｓ，４Ｈ），５．７５（ｓ，４Ｈ），５．６６（ｓ，４Ｈ），５．０９（ｓ，４Ｈ），４．５６（ｓ，４Ｈ），４．４１（ｓ，４Ｈ），４．３２（ｓ，４Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，８Ｈ），２．３２（ｓ，４Ｈ），２．１０−２．０２（ｍ，９Ｈ），１．９９（ｓ，４Ｈ），１．９７−１．８９（ｍ，８Ｈ），１．７９（ｓ，４Ｈ），１．７５−１．５２（ｍ，２８Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，７Ｈ），１．３２（ｓ，４Ｈ），１．２３−１．１９（ｍ，８Ｈ），１．１６（ｓ，３Ｈ）．
【０１６８】
実施例１４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１４）
【０１６９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６３（ｓ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．２５（ｓ，１Ｈ），６．０８（ｓ，１Ｈ），５．７６（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｄ，Ｊ＝１９．７Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ，２Ｈ），２．８３（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｓ，１Ｈ），１．８５−１．７８（ｍ，３Ｈ），１．７５−１．６４（ｍ，５Ｈ），１．５６−１．４１（ｍ，６Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．２５−１．２１（ｍ，９Ｈ）．
【０１７０】
実施例１５．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１５）
【０１７１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．４５（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｓ，１Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．８５（ｓ，１Ｈ），５．０８（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，１Ｈ），３．３２（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．１Ｈｚ，２Ｈ），２．９２（ｓ，１Ｈ），２．１６−２．０８（ｍ，２Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７６−１．６６（ｍ，８Ｈ），１．６５（ｓ，１Ｈ），１．５７（ｓ，１Ｈ），１．５５−１．４０（ｍ，８Ｈ），１．４０−１．３７（ｍ，１Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．１２（ｓ，１Ｈ），０．９０−０．８２（ｍ，２Ｈ）．
【０１７２】
実施例１６．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（ネオペンチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１６）
【０１７３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６０（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），６．２０（ｓ，１Ｈ），５．９９（ｓ，１Ｈ），５．９１（ｓ，１Ｈ），５．６５（ｓ，１Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），３．３０（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，２Ｈ），２．９２（ｓ，１Ｈ），２．６５（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９０−１．８４（ｍ，２Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７７−１．６５（ｍ，５Ｈ），１．６０−１．５３（ｍ，４Ｈ），１．５２−１．４８（ｍ，２Ｈ），１．４０（ｓ，１Ｈ），１．３４（ｓ，１Ｈ），１．０７−１．０３（ｍ，９Ｈ）．
【０１７４】
実施例１７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１７）
【０１７５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．１３（ｓ，５Ｈ），７．８９（ｓ，５Ｈ），７．６５（ｓ，５Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ＝７．５，４．２Ｈｚ，２０Ｈ），７．２１（ｄｄ，Ｊ＝４．２，２．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２０−７．０８（ｍ，１３Ｈ），６．１４（ｓ，５Ｈ），５．５３（ｓ，５Ｈ），５．３７（ｓ，５Ｈ），４．３９−４．３２（ｍ，１５Ｈ），４．２４（ｓ，５Ｈ），３．４５（ｓ，５Ｈ），３．３５（ｓ，４Ｈ），３．２４（ｓ，５Ｈ），２．９４（ｓ，４Ｈ），２．１９（ｓ，４Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，１０Ｈ），１．９２（ｓ，４Ｈ），１．８０−１．６７（ｍ，２５Ｈ），１．５９−１．４９（ｍ，１５Ｈ），１．４６−１．３８（ｍ，１９Ｈ），１．２３（ｓ，５Ｈ）．
【０１７６】
実施例１８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１８）
【０１７７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３７（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，２Ｈ），６．２８（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．８０（ｓ，１Ｈ），５．２５（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．５６（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９５−１．８８（ｍ，３Ｈ），１．７３−１．５２（ｍ，５Ｈ），１．４１−１．３７（ｍ，２Ｈ），１．３５−１．２９（ｍ，１０Ｈ），１．１８−１．０９（ｍ，３Ｈ）．
【０１７８】
実施例１９．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１９）
【０１７９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．９５（ｓ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），５．９４（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），４．５３（ｓ，１Ｈ），３．４４（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９１（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，３Ｈ），１．７５−１．６８（ｍ，５Ｈ），１．６８−１．６３（ｍ，２Ｈ），１．６２−１．５８（ｍ，２Ｈ），１．５８−１．４６（ｍ，８Ｈ），１．４５−１．４０（ｍ，２Ｈ），１．２２−１．１４（ｍ，２Ｈ），１．０７（ｓ，１Ｈ）．
【０１８０】
実施例２０．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（ネオペンチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ２０）
【０１８１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３６（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，２Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．８２（ｓ，１Ｈ），５．５２（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，２Ｈ），２．９０（ｓ，１Ｈ），２．４３（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９１（ｔ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，３Ｈ），１．７４−１．６５（ｍ，４Ｈ），１．６０−１．５１（ｍ，６Ｈ），１．３４（ｓ，１Ｈ），１．０８−１．０４（ｍ，９Ｈ）．
【０１８２】
実施例２１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ２１）
【０１８３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３１（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．３４−７．２３（ｍ，６Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），６．７６（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），５．４９（ｓ，１Ｈ），５．０８（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｓ，１Ｈ），４．４２（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．６Ｈｚ，２Ｈ），２．６８（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．７４−１．６７（ｍ，５Ｈ），１．６４（ｄｄ，Ｊ＝２．９，１．７Ｈｚ，４Ｈ），１．３６−１．３２（ｍ，２Ｈ），１．３０（ｓ，１Ｈ），１．２６（ｓ，１Ｈ），１．１７（ｓ，１Ｈ），１．１３−１．０５（ｍ，２Ｈ），０．９８（ｓ，１Ｈ）．
【０１８４】
実施例２２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ２２）
【０１８５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３４（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，２Ｈ），６．１５（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．４１（ｓ，１Ｈ），４．６４（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ，２Ｈ），２．９０（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．８９−１．８１（ｍ，４Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６８（ｍ，４Ｈ），１．６６−１．５９（ｍ，５Ｈ），１．５５−１．４９（ｍ，２Ｈ），１．３５（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，９Ｈ）．
【０１８６】
実施例２３．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ２３）
【０１８７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．９３（ｓ，１Ｈ），８．５５（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，２Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．８３（ｓ，１Ｈ），５．６８（ｓ，１Ｈ），５．１３（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．３３（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．４３（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，５Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６７（ｍ，５Ｈ），１．６６−１．５２（ｍ，７Ｈ），１．５１（ｓ，２Ｈ），１．４４−１．３９（ｍ，３Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，２Ｈ），１．２７（ｓ，１Ｈ），０．８３−０．７２（ｍ，２Ｈ）．
【０１８８】
実施例２４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２４）
【０１８９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６１（ｓ，２Ｈ），７．４０−７．２６（ｍ，１０Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝２４．７，８．９Ｈｚ，９Ｈ），６．５１（ｓ，２Ｈ），６．１４（ｓ，２Ｈ），５．１７（ｓ，２Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），４．４０（ｓ，２Ｈ），４．２７（ｓ，２Ｈ），４．１９（ｓ，２Ｈ），３．６０−３．５６（ｍ，６Ｈ），３．５２（ｓ，２Ｈ），３．４５（ｓ，２Ｈ），３．３５（ｓ，２Ｈ），２．８７（ｓ，２Ｈ），２．１８（ｓ，２Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，４Ｈ），１．９２（ｓ，２Ｈ），１．７３−１．６９（ｍ，４Ｈ），１．６０−１．５０（ｍ，１１Ｈ），１．３６−１．３２（ｍ，３Ｈ），１．１８（ｓ，２Ｈ），１．０７−１．０３（ｍ，３Ｈ）．
【０１９０】
実施例２５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２５）
【０１９１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４０（ｓ，１Ｈ），７．２７（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝１１．２Ｈｚ，２Ｈ），６．０５（ｄ，Ｊ＝０．５Ｈｚ，２Ｈ），５．７９（ｓ，１Ｈ），５．２５（ｓ，１Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），４．６５（ｓ，１Ｈ），３．８８−３．８４（ｍ，３Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９５−１．９１（ｍ，３Ｈ），１．７３−１．５２（ｍ，５Ｈ），１．４１−１．３７（ｍ，２Ｈ），１．３５−１．２９（ｍ，１０Ｈ），１．１９−１．０９（ｍ，３Ｈ）．
【０１９２】
実施例２６．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２６）
【０１９３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．２４（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ，２Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），６．０１（ｓ，１Ｈ），５．６８（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，２Ｈ），４．９２（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｓ，１Ｈ），３．９８（ｓ，１Ｈ），３．８１（ｓ，１Ｈ），３．７４−３．７０（ｍ，３Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６２（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９５−１．９１（ｍ，３Ｈ），１．９０−１．７７（ｍ，４Ｈ），１．７３−１．６９（ｍ，２Ｈ），１．６６−１．５４（ｍ，１３Ｈ），１．３９−１．３５（ｍ，２Ｈ），１．３３（ｓ，１Ｈ）．
【０１９４】
実施例２７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２７）
【０１９５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４３（ｓ，１Ｈ），７．３８−７．２４（ｍ，７Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），５．８７（ｓ，１Ｈ），５．５７（ｓ，１Ｈ），５．４７（ｓ，１Ｈ），４．７３（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），４．３９（ｄ，Ｊ＝１８．９Ｈｚ，２Ｈ），３．６１−３．５７（ｍ，３Ｈ），３．２３（ｄ，Ｊ＝１５．５Ｈｚ，２Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９６−１．９２（ｍ，３Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６４（ｍ，６Ｈ），１．６１（ｓ，１Ｈ），１．４１（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，３Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．２４（ｓ，１Ｈ），１．１４−１．０７（ｍ，２Ｈ）．
【０１９６】
実施例２８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２８）
【０１９７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４６（ｓ，４７Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝１９．３Ｈｚ，９８Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，９５Ｈ），６．３９（ｓ，４７Ｈ），５．９２（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，９５Ｈ），５．４４（ｓ，４７Ｈ），４．７１（ｓ，４６Ｈ），４．５３（ｓ，４６Ｈ），３．７４−３．７０（ｍ，１４１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１８．１Ｈｚ，９０Ｈ），２．７７（ｓ，４４Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，９７Ｈ），１．９１（ｓ，３４Ｈ），１．８１（ｓ，４３Ｈ），１．７７−１．６９（ｍ，２２２Ｈ），１．６６−１．６２（ｍ，７０Ｈ），１．６１−１．４２（ｍ，２４１Ｈ），１．４９−１．４２（ｍ，１０Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，７０Ｈ），１．３２−１．２２（ｍ，４７８Ｈ）．
【０１９８】
実施例２９．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２９）
【０１９９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３５−７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），５．９２（ｓ，１Ｈ），５．５４（ｓ，１Ｈ），５．３８（ｓ，１Ｈ），５．２３（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．９９−３．９５（ｍ，３Ｈ），３．８６（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，２Ｈ），２．８６（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０２（ｍ，４Ｈ），１．９９（ｓ，１Ｈ），１．８１（ｓ，１Ｈ），１．７８−１．６７（ｍ，７Ｈ），１．６６−１．５１（ｍ，１０Ｈ），１．４３（ｓ，１Ｈ），１．４１−１．３７（ｍ，２Ｈ），１．３０（ｓ，１Ｈ），０．７７−０．７０（ｍ，２Ｈ）．
【０２００】
実施例３０．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３０）
【０２０１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．８７（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｔ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，３Ｈ），７．２２−７．１１（ｍ，２Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．６１（ｓ，１Ｈ），６．４３（ｓ，１Ｈ），６．２０（ｓ，１Ｈ），５．６２（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），４．４３（ｄ，Ｊ＝１５．９Ｈｚ，２Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１２（ｓ，１Ｈ），２．３３（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９４−１．８８（ｍ，３Ｈ），１．７４−１．６６（ｍ，４Ｈ），１．６３−１．５５（ｍ，６Ｈ），１．３５（ｓ，１Ｈ）．
【０２０２】
実施例３１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３１）
【０２０３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．０４（ｓ，１Ｈ），８．６８（ｓ，１Ｈ），８．５３（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），５．７７（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），３．９９（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６３（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１０−２．０４（ｍ，４Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｄｔ，Ｊ＝１８．２，９．１Ｈｚ，５Ｈ），１．４１−１．３７（ｍ，２Ｈ），１．３５−１．２７（ｍ，１１Ｈ），１．２４（ｓ，１Ｈ），１．０５−１．０１（ｍ，２Ｈ）．
【０２０４】
実施例３２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３２）
【０２０５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．８６（ｓ，１Ｈ），８．４８（ｓ，１Ｈ），７．５４（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．０１（ｓ，１Ｈ），５．４７（ｓ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），４．００（ｓ，１Ｈ），３．５８（ｓ，１Ｈ），３．５１（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１２−２．０２（ｍ，２Ｈ），２．００−１．９６（ｍ，２Ｈ），１．９４−１．８７（ｍ，３Ｈ），１．７３−１．４６（ｍ，１４Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．１２−１．０６（ｍ，３Ｈ）．
【０２０６】
実施例３３．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３３）
【０２０７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．６８（ｓ，１１Ｈ），７．４５（ｓ，１１Ｈ），７．３８（ｓ，１１Ｈ），７．３１−７．２３（ｍ，３４Ｈ），７．２３−７．１７（ｍ，２６Ｈ），７．１６（ｓ，８Ｈ），７．１１（ｓ，１１Ｈ），５．８９（ｓ，１１Ｈ），５．７９（ｓ，１１Ｈ），４．７６（ｓ，１１Ｈ），４．５１（ｓ，１１Ｈ），４．３５（ｓ，１１Ｈ），４．２９（ｓ，１１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，２１Ｈ），２．７３（ｓ，１１Ｈ），２．１０−２．０４（ｍ，２３Ｈ），２．０２（ｓ，９Ｈ），１．８３（ｓ，１０Ｈ），１．８１−１．７４（ｍ，３３Ｈ），１．７３−１．６５（ｍ，２３Ｈ），１．６５−１．５０（ｍ，４５Ｈ），１．５２（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，２Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，１９Ｈ），１．２８（ｓ，１１Ｈ），０．９９−０．９３（ｍ，３２Ｈ）．
【０２０８】
実施例３４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３４）
【０２０９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３５（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｓ，１Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），６．４３（ｓ，１Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），５．５０（ｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，２Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．４８（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８７（ｔ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，３Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．７２（ｄｄ，Ｊ＝８．３，４．２Ｈｚ，４Ｈ），１．６７（ｓ，１Ｈ），１．６５−１．５０（ｍ，６Ｈ），１．４５（ｓ，１Ｈ），１．３６−１．２８（ｍ，１０Ｈ）．
【０２１０】
実施例３５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３５）
【０２１１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５１（ｓ，１Ｈ），８．３３（ｓ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．６６（ｓ，１Ｈ），６．４１（ｓ，１Ｈ），５．８６（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｓ，１Ｈ），３．３２（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，２Ｈ），２．９７（ｓ，１Ｈ），２．１６−２．０１（ｍ，５Ｈ），２．０１−１．９２（ｍ，２Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７８−１．６９（ｍ，８Ｈ），１．６５（ｄ，Ｊ＝１５．４Ｈｚ，２Ｈ），１．５６−１．４６（ｍ，３Ｈ），１．４４−１．４０（ｍ，４Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．１７（ｓ，１Ｈ），１．０７−１．００（ｍ，２Ｈ）．
【０２１２】
実施例３６．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ３６）
【０２１３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．９８（ｓ，１Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，２Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ），７．３７−７．２７（ｍ，４Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），６．９５（ｓ，１Ｈ），６．４３（ｓ，１Ｈ），６．０１（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．７７（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｓ，１Ｈ），１．８３−１．７４（ｍ，２Ｈ），１．７４−１．６９（ｍ，２Ｈ），１．６６（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，２Ｈ），１．５８−１．４９（ｍ，６Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ）．
【０２１４】
実施例３７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ３７）
【０２１５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３９（ｓ，１Ｈ），８．４７（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，２Ｈ），６．１７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），４．９８（ｓ，１Ｈ），４．９１（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．５１（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９８−１．９５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６１（ｍ，５Ｈ），１．４１−１．３７（ｍ，２Ｈ），１．３４−１．２８（ｍ，１０Ｈ），１．２１−１．１１（ｍ，３Ｈ）．
【０２１６】
実施例３８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ３８）
【０２１７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．０９（ｓ，１Ｈ），８．３１（ｓ，１Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，２Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．４１（ｓ，１Ｈ），６．０６（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．４５（ｓ，１Ｈ），３．７２（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．３９−２．３１（ｍ，２Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７６−１．５６（ｍ，１５Ｈ），１．５５−１．４５（ｍ，６Ｈ），１．３０（ｓ，１Ｈ）．
【０２１８】
実施例３９．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ３９）
【０２１９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．５５（ｓ，１Ｈ），９．３２（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２９−７．２２（ｍ，４Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．０６（ｓ，１Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），５．０２（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３１（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．３７（ｓ，１Ｈ），２．１０−２．０２（ｍ，２Ｈ），２．０２−１．９６（ｍ，３Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７２（ｔ，Ｊ＝９．８Ｈｚ，３Ｈ），１．６９−１．５７（ｍ，３Ｈ），１．５３（ｓ，１Ｈ），１．３８−１．３４（ｍ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．１３−１．０４（ｍ，３Ｈ）．
【０２２０】
実施例４０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ４０）
【０２２１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．２９（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），５．８７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），５．６５（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．４６（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ，２Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．７９（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，２Ｈ），１．７６−１．６２（ｍ，５Ｈ），１．５９（ｓ，１Ｈ），１．４９−１．４２（ｍ，４Ｈ），１．３５−１．２８（ｍ，１１Ｈ），１．２５（ｓ，１Ｈ），１．２１−１．１５（ｍ，２Ｈ）．
【０２２２】
実施例４１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ４１）
【０２２３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．６４（ｓ，４Ｈ），８．１１（ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ，８Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，８Ｈ），６．００（ｓ，４Ｈ），５．７６（ｓ，４Ｈ），５．７０（ｓ，４Ｈ），５．６４（ｓ，４Ｈ），５．０４（ｓ，４Ｈ），４．４５（ｓ，４Ｈ），３．８６（ｓ，４Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，８Ｈ），２．８５（ｓ，４Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，９Ｈ），１．９９−１．９１（ｍ，１２Ｈ），１．９１−１．８０（ｍ，９Ｈ），１．７５（ｓ，２Ｈ），１．７５−１．５３（ｍ，６２Ｈ），１．５５−１．５３（ｍ，１Ｈ），１．５１（ｓ，３Ｈ），１．３８−１．３４（ｍ，７Ｈ），１．３０（ｓ，４Ｈ），１．０６（ｓ，３Ｈ），１．０３−０．９９（ｍ，８Ｈ）．
【０２２４】
実施例４２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ４２）
【０２２５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５６（ｓ，１Ｈ），８．１９（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．４２−７．２８（ｍ，５Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），６．００（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，２Ｈ），４．４３（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），４．１１（ｓ，１Ｈ），３．８３（ｄ，Ｊ＝３．７Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２５（ｓ，１Ｈ），２．１５（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６９（ｍ，２Ｈ），１．６２−１．５５（ｍ，３Ｈ），１．３６−１．２７（ｍ，６Ｈ），１．２３（ｓ，１Ｈ），１．２０−１．１４（ｍ，２Ｈ）．
【０２２６】
実施例４３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ４３）
【０２２７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３４（ｓ，１Ｈ），８．４６（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），５．９６（ｓ，１Ｈ），５．８４（ｓ，１Ｈ），５．４０（ｓ，１Ｈ），５．２２（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．８３（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９４−１．８１（ｍ，３Ｈ），１．７３−１．６３（ｍ，５Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３６−１．２７（ｍ，１０Ｈ），１．１８（ｓ，１Ｈ），１．１４−１．１０（ｍ，２Ｈ）．
【０２２８】
実施例４４．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ４４）
【０２２９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４７（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ），８．０６（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．４３（ｄ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｓ，１Ｈ），６．０６（ｓ，１Ｈ），５．４０（ｓ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．４５（ｓ，１Ｈ），３．７３（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．３４−２．３０（ｍ，２Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７７−１．５６（ｍ，１５Ｈ），１．５５−１．４６（ｍ，６Ｈ），１．３０（ｓ，１Ｈ）．
【０２３０】
実施例４５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ４５）
【０２３１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４２（ｓ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．３４−７．２５（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），６．７７（ｓ，１Ｈ），５．８９（ｓ，１Ｈ），５．８２（ｓ，１Ｈ），５．５７（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），４．４２（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，２Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１９．０Ｈｚ，２Ｈ），２．８１（ｓ，１Ｈ），２．４３（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９５（ｓ，１Ｈ），１．８６（ｓ，１Ｈ），１．８１−１．７４（ｍ，３Ｈ），１．６９（ｄｔ，Ｊ＝１７．１，８．６Ｈｚ，５Ｈ），１．４７（ｓ，１Ｈ），１．４１−１．３７（ｍ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），０．８４−０．７７（ｍ，２Ｈ）．
【０２３２】
実施例４６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ４６）
【０２３３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４６（ｓ，３Ｈ），８．１３（ｓ，３Ｈ），７．７９（ｓ，３Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝０．８Ｈｚ，６Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝３２．８Ｈｚ，６Ｈ），６．５５（ｓ，３Ｈ），６．０５（ｓ，３Ｈ），５．７５（ｓ，３Ｈ），４．７７（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，６Ｈ），３．２５（ｓ，３Ｈ），３．２１（ｓ，３Ｈ），２．７０（ｓ，３Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，６Ｈ），１．９６−１．８７（ｍ，６Ｈ），１．７９（ｄ，Ｊ＝１３．１Ｈｚ，５Ｈ），１．７０（ｄｔ，Ｊ＝１９．３，３．５Ｈｚ，１９Ｈ），１．６０−１．５１（ｍ，１８Ｈ），１．３５−１．３０（ｍ，３０Ｈ）．
【０２３４】
実施例４７．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ４７）
【０２３５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．０６（ｓ，３Ｈ），８．４４（ｓ，３Ｈ），８．１５（ｓ，３Ｈ），７．７９（ｓ，３Ｈ），７．７５（ｓ，３Ｈ），７．７０（ｓ，３Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，６Ｈ），７．３８（ｓ，３Ｈ），５．７３（ｓ，３Ｈ），４．９６（ｓ，３Ｈ），４．５７（ｓ，３Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ，６Ｈ），２．９２（ｓ，３Ｈ），２．１５−２．１１（ｍ，５Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，９Ｈ），１．９９（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，７Ｈ），１．８０（ｓ，２Ｈ），１．７６−１．６５（ｍ，１８Ｈ），１．６５−１．５８（ｍ，２４Ｈ），１．４５（ｔ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ，１０Ｈ），１．３６（ｄｄ，Ｊ＝２１．５，１５．７Ｈｚ，２Ｈ），１．３３（ｓ，３Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ），１．１１−１．０４（ｍ，６Ｈ）．
【０２３６】
実施例４８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ４８）
【０２３７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３６（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３４（ｔ，Ｊ＝２１．８Ｈｚ，３Ｈ），７．３０−７．１７（ｍ，９Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），７．０９（ｓ，１Ｈ），６．３５（ｓ，１Ｈ），６．０１（ｓ，１Ｈ），５．６７（ｓ，１Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ），４．８８（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１５（ｄ，Ｊ＝１８．６Ｈｚ，２Ｈ），２．９４（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１０−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ）．
【０２３８】
実施例４９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ４９）
【０２３９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２６（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｔ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，３Ｈ），７．２０（ｄｄ，Ｊ＝７．８，５．２Ｈｚ，４Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．０１（ｓ，１Ｈ），５．５７（ｓ，１Ｈ），４．８４（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），４．５３（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．４１（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．３０（ｓ，１Ｈ），３．１９（ｓ，１Ｈ），２．９６（ｓ，１Ｈ），２．１６（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｓ，１Ｈ），１．３０−１．２６（ｍ，９Ｈ）．
【０２４０】
実施例５０．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ５０）
【０２４１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３５（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝２５．５Ｈｚ，２Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．２１（ｍ，４Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，２Ｈ），７．０８（ｓ，１Ｈ），６．５２（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｓ，１Ｈ），５．７０（ｓ，１Ｈ），４．９２（ｓ，１Ｈ），４．７８（ｓ，１Ｈ），３．４６（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｓ，１Ｈ），２．８５（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，２Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０２（ｍ，２Ｈ），２．００−１．９０（ｍ，３Ｈ），１．６８（ｓ，１Ｈ），１．５６−１．５０（ｍ，２Ｈ），１．４９−１．４５（ｍ，３Ｈ），１．４４−１．４０（ｍ，２Ｈ）．
【０２４２】
実施例５１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ５１）
【０２４３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７０（ｓ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），７．３９−７．２０（ｍ，５Ｈ），７．２０−７．１１（ｍ，４Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０６−６．９４（ｍ，２Ｈ），６．９０（ｓ，１Ｈ），６．１９（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），５．５１（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｓ，１Ｈ），４．２５（ｄ，Ｊ＝１７．１Ｈｚ，２Ｈ），３．７９（ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｔ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，３Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．１６（ｓ，１Ｈ），２．１２−２．０４（ｍ，３Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．７２（ｓ，１Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ）．
【０２４４】
実施例５２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ５２）
【０２４５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．６４（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，２Ｈ），８．１９（ｓ，１Ｈ），７．５６（ｓ，１Ｈ），７．４３（ｓ，１Ｈ），７．３６−７．２７（ｍ，２Ｈ），７．２７−７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，２Ｈ），７．０８（ｓ，１Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），５．０１（ｄ，Ｊ＝１４．２Ｈｚ，２Ｈ），４．７８（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，２Ｈ），３．１８（ｓ，１Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．９７（ｓ，１Ｈ），２．０６（ｔ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，３Ｈ），１．９４（ｓ，１Ｈ），１．８８（ｓ，１Ｈ），１．８１（ｓ，１Ｈ），１．２１−１．１７（ｍ，９Ｈ）．
【０２４６】
実施例５３．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ５３）
【０２４７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７６（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝２５．５Ｈｚ，２Ｈ），７．２７−７．２１（ｍ，２Ｈ），７．２１−７．１８（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），７．０８（ｓ，１Ｈ），５．９５（ｓ，１Ｈ），５．６１（ｓ，１Ｈ），５．２５（ｓ，１Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），４．７８（ｓ，１Ｈ），３．４２（ｓ，１Ｈ），３．２５（ｔ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，３Ｈ），２．８７（ｓ，１Ｈ），２．７０（ｓ，１Ｈ），２．５６（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），２．０２−１．９０（ｍ，２Ｈ），１．８７（ｓ，１Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．６８（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，２Ｈ），１．５５−１．５１（ｍ，４Ｈ），１．４８（ｓ，１Ｈ），１．４５−１．３９（ｍ，２Ｈ）．
【０２４８】
実施例５４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ５４）
【０２４９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，２Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３０−７．１２（ｍ，１２Ｈ），６．６７（ｓ，１Ｈ），５．６９−５．６１（ｍ，３Ｈ），５．０９（ｓ，１Ｈ），４．８８（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２６（ｓ，１Ｈ），３．１６（ｓ，１Ｈ），３．０７（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ）．
【０２５０】
実施例５５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ５５）
【０２５１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５４（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝１７．７Ｈｚ，２Ｈ），７．２８−７．２２（ｍ，３Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝２０．８，５．２Ｈｚ，４Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．８３（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），４．９８（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１９（ｓ，１Ｈ），２．９６（ｓ，１Ｈ），２．６１（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，９Ｈ）．
【０２５２】
実施例５６．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ５６）
【０２５３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７７（ｓ，２Ｈ），８．６７（ｓ，２Ｈ），７．５６（ｓ，１Ｈ），７．５０（ｓ，３Ｈ），７．４１（ｓ，２Ｈ），７．２８−７．１９（ｍ，６Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，４Ｈ），７．１３−７．０４（ｍ，４Ｈ），６．０４（ｓ，２Ｈ），５．９３（ｓ，２Ｈ），５．０５（ｓ，２Ｈ），４．６６（ｓ，２Ｈ），３．７０（ｓ，２Ｈ），３．４５（ｓ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２５（ｓ，２Ｈ），３．０５（ｓ，２Ｈ），２．８８（ｓ，２Ｈ），２．１９（ｓ，２Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，４Ｈ），１．９７−１．９１（ｍ，５Ｈ），１．６８−１．６４（ｍ，３Ｈ），１．６４−１．４３（ｍ，１３Ｈ）．
【０２５４】
実施例５７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ５７）
【０２５５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４８（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝３８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２５（ｓ，１Ｈ），７．２７−７．１９（ｍ，３Ｈ），７．１９−７．０５（ｍ，１０Ｈ），６．９７（ｓ，１Ｈ），６．４３（ｓ，１Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．１８（ｄ，Ｊ＝３．４Ｈｚ，２Ｈ），４．７３（ｓ，１Ｈ），４．６３（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｓ，１Ｈ），４．２９（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，２Ｈ），３．１０（ｓ，１Ｈ），２．８６（ｄ，Ｊ＝２１．８Ｈｚ，２Ｈ），２．４３（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７９（ｓ，１Ｈ），１．６４（ｓ，１Ｈ）．
【０２５６】
実施例５８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ５８）
【０２５７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３５（ｓ，５Ｈ），７．６０（ｓ，５Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝２９．１Ｈｚ，１０Ｈ），７．２８−７．１８（ｍ，２７Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，８Ｈ），５．８６（ｓ，５Ｈ），５．５５（ｓ，５Ｈ），４．９４（ｓ，５Ｈ），４．６９（ｓ，５Ｈ），３．２４（ｔ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，１４Ｈ），２．９０（ｓ，５Ｈ），２．６６（ｓ，５Ｈ），２．０９−２．０２（ｍ，１０Ｈ），１．９２（ｓ，４Ｈ），１．８４−１．８０（ｍ，８Ｈ），１．７６（ｓ，４Ｈ），１．３０−１．２６（ｍ，４４Ｈ）．
【０２５８】
実施例５９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ５９）
【０２５９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３５（ｓ，５Ｈ），７．６０（ｓ，５Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝２９．１Ｈｚ，１０Ｈ），７．２８−７．１８（ｍ，２７Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，８Ｈ），５．８６（ｓ，５Ｈ），５．５５（ｓ，５Ｈ），４．９４（ｓ，５Ｈ），４．６９（ｓ，５Ｈ），３．２４（ｔ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，１４Ｈ），２．９０（ｓ，５Ｈ），２．６６（ｓ，５Ｈ），２．０９−２．０２（ｍ，１０Ｈ），１．９２（ｓ，４Ｈ），１．８４−１．８０（ｍ，８Ｈ），１．７６（ｓ，４Ｈ），１．３０−１．２６（ｍ，４４Ｈ）．
【０２６０】
実施例６０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ６０）
【０２６１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４０（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．７６（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝３．７Ｈｚ，２Ｈ），７．３２−７．１６（ｍ，１０Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝１６．７Ｈｚ，２Ｈ），６．２７（ｓ，１Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），５．６４（ｓ，１Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ），４．８９（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１５−３．１１（ｍ，２Ｈ），２．９４（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ）．
【０２６２】
実施例６１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ６１）
【０２６３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．９３（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，２Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ＝２０．７，７．２Ｈｚ，４Ｈ），７．２２−７．１１（ｍ，３Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｓ，１Ｈ），４．６４（ｓ，１Ｈ），４．５９（ｓ，１Ｈ），４．３９（ｓ，１Ｈ），３．９９（ｓ，１Ｈ），３．５５（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１５（ｓ，１Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｓ，１Ｈ），１．２１−１．１７（ｍ，９Ｈ）．
【０２６４】
実施例６２．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ６２）
【０２６５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７３（ｓ，１Ｈ），８．５４（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，２Ｈ），７．２８−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．１２−７．０５（ｍ，２Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），５．９４（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２６（ｓ，１Ｈ），３．０５（ｓ，１Ｈ），２．８９（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９５−１．９１（ｍ，３Ｈ），１．７３−１．６４（ｍ，３Ｈ），１．５６−１．５２（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｓ，１Ｈ），１．４６−１．４０（ｍ，２Ｈ）．
【０２６６】
実施例６３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ６３）
【０２６７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４９（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｓ，１Ｈ），８．００（ｓ，１Ｈ），７．６３（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄｄ，Ｊ＝１９．０，２．９Ｈｚ，４Ｈ），７．１８−７．０７（ｍ，５Ｈ），７．０７−６．９７（ｍ，３Ｈ），６．３３（ｓ，１Ｈ），６．１１（ｓ，１Ｈ），４．９３−４．８９（ｍ，２Ｈ），４．３６（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，２Ｈ），４．２９（ｓ，１Ｈ），３．２８−３．２０（ｍ，３Ｈ），２．９２（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．１６（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８３（ｓ，１Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．７３（ｓ，１Ｈ）．
【０２６８】
実施例６４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ６４）
【０２６９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３８（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄｄ，Ｊ＝１７．５，１．０Ｈｚ，４Ｈ），７．２６−７．１９（ｍ，２Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．０２（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｓ，１Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），３．２７−３．１１（ｍ，３Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．８３（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９５（ｓ，１Ｈ），１．８３（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．５６（ｓ，１Ｈ），１．３５−１．３１（ｍ，９Ｈ）．
【０２７０】
実施例６５．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ６５）
【０２７１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２８（ｓ，６Ｈ），７．８６（ｓ，６Ｈ），７．６０（ｓ，６Ｈ），７．２７（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，１．６Ｈｚ，２０Ｈ），７．２４−７．１２（ｍ，２２Ｈ），５．７８（ｓ，６Ｈ），５．４１（ｓ，６Ｈ），５．０９（ｓ，６Ｈ），４．９７（ｓ，６Ｈ），４．８５（ｓ，６Ｈ），３．３１−３．１０（ｍ，３０Ｈ），２．９７（ｓ，６Ｈ），２．６０（ｓ，４Ｈ），２．５１（ｓ，５Ｈ），２．１２−２．００（ｍ，１２Ｈ），１．９７−１．８６（ｍ，１２Ｈ），１．７１（ｔ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，１７Ｈ），１．５８−１．４５（ｍ，３０Ｈ），１．４５−１．３６（ｍ，１２Ｈ），１．１２（ｓ，４Ｈ）．
【０２７２】
実施例６６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ６６）
【０２７３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７８（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．３４−７．１３（ｍ，１２Ｈ），７．１３−７．０５（ｍ，２Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．９９（ｓ，１Ｈ），５．０７（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，２Ｈ），３．７８−３．７４（ｍ，３Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｓ，１Ｈ），３．０６（ｓ，１Ｈ），２．８８（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０２７４】
実施例６７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ６７）
【０２７５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．１３（ｍ，９Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．８２（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，２Ｈ），５．２８（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｓ，１Ｈ），３．６７−３．６３（ｍ，３Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１９（ｓ，１Ｈ），２．９３（ｓ，１Ｈ），２．６８（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９４（ｓ，１Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，９Ｈ）．
【０２７６】
実施例６８．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ６８）
【０２７７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４９（ｓ，３Ｈ），７．３４−７．２０（ｍ，２３Ｈ），７．２０（ｓ，３Ｈ），７．１５（ｓ，２Ｈ），６．７３（ｓ，３Ｈ），６．２７（ｓ，３Ｈ），５．７３（ｓ，３Ｈ），５．１１（ｓ，３Ｈ），４．８３（ｓ，３Ｈ），３．９８（ｓ，２Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．５８−３．５４（ｍ，９Ｈ），３．３５（ｓ，２Ｈ），３．２２（ｓ，３Ｈ），２．８８（ｓ，３Ｈ），２．６３（ｓ，３Ｈ），２．１９（ｓ，２Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，６Ｈ），１．９５−１．９１（ｍ，７Ｈ），１．７６−１．６６（ｍ，７Ｈ），１．６６−１．５５（ｍ，２０Ｈ）．
【０２７８】
実施例６９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ６９）
【０２７９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３５−７．２９（ｍ，２Ｈ），７．２９−７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２６−７．０６（ｍ，１１Ｈ），６．６７（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，２Ｈ），５．７４（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．３９（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．８６−３．８２（ｍ，３Ｈ），３．２９−３．１７（ｍ，３Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．５６（ｓ，１Ｈ），２．４４（ｓ，１Ｈ），２．１２−２．００（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．４１（ｓ，１Ｈ），１．１５（ｓ，１Ｈ）．
【０２８０】
実施例７０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７０）
【０２８１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５１（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｄｄｄ，Ｊ＝４２．８，１３．４，８．７Ｈｚ，８Ｈ），６．９１（ｓ，１Ｈ），６．０６（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），５．５４（ｓ，１Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），３．７３−３．６９（ｍ，３Ｈ），３．２６（ｔ，Ｊ＝１４．０Ｈｚ，３Ｈ），２．８２（ｄ，Ｊ＝２７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｓ，１Ｈ），１．５４（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，９Ｈ）．
【０２８２】
実施例７１．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７１）
【０２８３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２５（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ＝１５．９，３．４Ｈｚ，４Ｈ），７．２４−７．１２（ｍ，５Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），５．３２（ｓ，１Ｈ），５．０７（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），３．８５−３．７７（ｍ，４Ｈ），３．２７−３．２０（ｍ，３Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．８４（ｓ，１Ｈ），２．４９（ｓ，１Ｈ），２．１７−２．１０（ｍ，２Ｈ），２．１０−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８６−１．７５（ｍ，６Ｈ），１．６５（ｓ，１Ｈ），１．５８−１．５２（ｍ，４Ｈ）．
【０２８４】
実施例７２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７２）
【０２８５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５５（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．３２−７．２７（ｍ，４Ｈ），７．２７−７．１２（ｍ，８Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．００（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），４．９２（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，１Ｈ），３．１２（ｓ，１Ｈ），２．８７（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ）．
【０２８６】
実施例７３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７３）
【０２８７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５５（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．２２（ｍ，２Ｈ），７．２２−７．１１（ｍ，３Ｈ），７．０９（ｓ，１Ｈ），６．０１（ｓ，１Ｈ），５．５５（ｓ，１Ｈ），５．１２（ｓ，１Ｈ），４．７４（ｓ，１Ｈ），４．３１（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．３０（ｓ，１Ｈ），３．０８（ｓ，１Ｈ），２．９２（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．３９−１．３５（ｍ，９Ｈ）．
【０２８８】
実施例７４．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７４）
【０２８９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．８５（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．３９（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．１２−７．０６（ｍ，３Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．９４（ｓ，１Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，１Ｈ），３．０６（ｓ，１Ｈ），２．９０（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９５−１．９１（ｍ，３Ｈ），１．７２−１．６８（ｍ，３Ｈ），１．５６−１．５２（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｓ，１Ｈ），１．４６−１．４１（ｍ，２Ｈ）．
【０２９０】
実施例７５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７５）
【０２９１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．６７（ｓ，１３Ｈ），７．４６（ｓ，１３Ｈ），７．３０−７．２４（ｍ，２８Ｈ），７．２４−７．１４（ｍ，８０Ｈ），７．１２−７．００（ｍ，３０Ｈ），７．００（ｓ，１１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，２６Ｈ），６．０７（ｓ，１３Ｈ），４．９１（ｓ，１３Ｈ），４．８０（ｓ，１３Ｈ），４．３６（ｓ，１３Ｈ），４．３１（ｓ，１３Ｈ），４．２７（ｓ，１３Ｈ），４．０４（ｓ，１３Ｈ），３．３１（ｄ，Ｊ＝５２．２Ｈｚ，３５Ｈ），３．２２（ｓ，５Ｈ），３．０１（ｓ，１４Ｈ），２．８６（ｓ，１１Ｈ），２．３１（ｓ，９Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２５Ｈ），１．８３（ｓ，１２Ｈ），１．７７（ｓ，１０Ｈ），１．５４（ｓ，９Ｈ）．
【０２９２】
実施例７６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７６）
【０２９３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５３（ｓ，８Ｈ），７．６２（ｓ，８Ｈ），７．４３（ｓ，８Ｈ），７．３８（ｓ，８Ｈ），７．２６−７．２１（ｍ，１６Ｈ），７．２１−７．１４（ｍ，２１Ｈ），７．１４−７．１１（ｍ，４Ｈ），７．０９（ｓ，８Ｈ），５．８１（ｓ，８Ｈ），５．６６（ｓ，８Ｈ），５．３４（ｓ，８Ｈ），４．９２（ｓ，８Ｈ），４．７５（ｓ，８Ｈ），３．３３−３．２０（ｍ，２４Ｈ），２．８７（ｓ，７Ｈ），２．５９（ｓ，７Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，１６Ｈ），１．８６（ｓ，６Ｈ），１．８０（ｓ，７Ｈ），１．７３（ｓ，６Ｈ），１．４８（ｓ，６Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，７２Ｈ）．
【０２９４】
実施例７７．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ７７）
【０２９５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．１４（ｓ，１Ｈ），９．０９（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｓ，１Ｈ），７．３３−７．２７（ｍ，２Ｈ），７．２７−７．１４（ｍ，３Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｓ，１Ｈ），５．９６（ｓ，１Ｈ），５．８０（ｓ，１Ｈ），４．９８（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．１６（ｓ，１Ｈ），２．９６（ｓ，１Ｈ），２．８３（ｓ，１Ｈ），２．１６−２．０４（ｍ，５Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｄｄ，Ｊ＝１９．９，８．６Ｈｚ，４Ｈ），１．５９−１．４９（ｍ，４Ｈ），１．４４−１．４０（ｍ，２Ｈ）．
【０２９６】
実施例７８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ７８）
【０２９７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．２１（ｓ，１Ｈ），８．８０（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，Ｊ＝２１．９Ｈｚ，２Ｈ），７．７１（ｓ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３０−７．１１（ｍ，１０Ｈ），６．３８（ｓ，１Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），４．９０（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１６（ｓ，１Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．８６（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０２９８】
実施例７９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ７９）
【０２９９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．４３（ｓ，１Ｈ），９．０１（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，２Ｈ），７．６８−７．６４（ｍ，２Ｈ），７．２５−７．１９（ｍ，１Ｈ），７．１９−７．０９（ｍ，４Ｈ），６．１２（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．５１（ｓ，１Ｈ），５．０９（ｓ，１Ｈ），４．７４（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，２Ｈ），３．１１（ｓ，１Ｈ），２．８９（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．３９−１．３５（ｍ，９Ｈ）．
【０３００】
実施例８０．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ８０）
【０３０１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．４６（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，２Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝１．４Ｈｚ，２Ｈ），７．２９−７．２１（ｍ，４Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），６．１７（ｓ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），５．４１（ｓ，１Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），４．４２（ｓ，１Ｈ），３．７７（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），２．９４（ｓ，１Ｈ），２．４９（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．８１−１．７４（ｍ，６Ｈ），１．７４−１．７０（ｍ，２Ｈ），１．５７−１．５１（ｍ，２Ｈ）．
【０３０２】
実施例８１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ８１）
【０３０３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．０４（ｓ，１Ｈ），８．０７（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，２Ｈ），７．６２（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３０−７．２０（ｍ，５Ｈ），７．２０−７．１２（ｍ，５Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），５．６８（ｄ，Ｊ＝１９．５Ｈｚ，２Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），５．０８（ｓ，１Ｈ），４．４２（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．３７（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．２Ｈｚ，２Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．１５（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．７０（ｓ，１Ｈ），１．６３（ｓ，１Ｈ），１．４３（ｓ，１Ｈ）． 
【０３０４】
実施例８２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ８２）
【０３０５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３７（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３２−７．２６（ｍ，２Ｈ），７．２６−７．１３（ｍ，３Ｈ），６．０８（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，２Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），４．９７（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．７Ｈｚ，２Ｈ），３．１８（ｓ，１Ｈ），２．９３（ｓ，１Ｈ），２．７０（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｓ，１Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．７１（ｓ，１Ｈ），１．４２（ｓ，１Ｈ），１．３５−１．３１（ｍ，９Ｈ）．
【０３０６】
実施例８３．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ８３）
【０３０７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．６７（ｓ，６Ｈ），８．１２（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１２Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝１．４Ｈｚ，１２Ｈ），７．２６−７．１６（ｍ，２５Ｈ），７．１４（ｓ，６Ｈ），６．１２（ｓ，６Ｈ），５．７９（ｓ，６Ｈ），５．５６（ｓ，６Ｈ），５．３３（ｓ，６Ｈ），５．１０（ｓ，６Ｈ），４．９５（ｓ，６Ｈ），３．８４（ｓ，６Ｈ），３．２７（ｔ，Ｊ＝３４．６Ｈｚ，１６Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．０２（ｓ，６Ｈ），２．８３（ｓ，６Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，１３Ｈ），２．０１−１．９４（ｍ，１８Ｈ），１．７５（ｓ，４Ｈ），１．７１−１．５５（ｍ，５９Ｈ）．
【０３０８】
実施例８４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ８４）
【０３０９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４６（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．５４（ｓ，１Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．３１−７．２４（ｍ，４Ｈ），７．２４−７．１４（ｍ，４Ｈ），７．１２（ｓ，２Ｈ），５．７２（ｓ，１Ｈ），５．５４（ｓ，１Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｓ，１Ｈ），４．５９（ｓ，１Ｈ），４．２９（ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，２Ｈ），３．７４（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．３１（ｓ，１Ｈ），３．０８（ｓ，１Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．１０−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｓ，１Ｈ）．
【０３１０】
実施例８５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ８５）
【０３１１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４０（ｄ，Ｊ＝３９．３Ｈｚ，１１Ｈ），８．３６−８．３４（ｍ，１Ｈ），８．１９（ｓ，６Ｈ），７．８０（ｓ，６Ｈ），７．７１（ｓ，６Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１２Ｈ），７．３０−７．２５（ｍ，１２Ｈ），７．２５−７．１５（ｍ，１４Ｈ），７．１４（ｓ，４Ｈ），６．２０（ｓ，６Ｈ），５．９２（ｓ，６Ｈ），５．０７（ｓ，６Ｈ），４．７５（ｓ，６Ｈ），３．４５（ｓ，６Ｈ），３．３８（ｄ，Ｊ＝２５．１Ｈｚ，１２Ｈ），３．３２（ｓ，１Ｈ），３．０２（ｓ，６Ｈ），２．３５（ｓ，５Ｈ），２．１９（ｓ，４Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，１２Ｈ），１．９２（ｓ，５Ｈ），１．３６−１．３２（ｍ，５３Ｈ）．
【０３１２】
実施例８６．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ８６）
【０３１３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４６（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），７．２６−７．２０（ｍ，２Ｈ），７．２０−７．０９（ｍ，３Ｈ），５．９４（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，２Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），５．４４（ｓ，１Ｈ），４．９１（ｓ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），３．８９（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３４（ｄ，Ｊ＝１１．１Ｈｚ，２Ｈ），３．０１（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，２Ｈ），２．１４−２．０４（ｍ，４Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．６５−１．４９（ｍ，８Ｈ）．
【０３１４】
実施例８７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ８７）
【０３１５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４６（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ），７．６６（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｓ，１Ｈ），７．２６−７．１１（ｍ，１０Ｈ），６．８６（ｓ，１Ｈ），５．９８（ｓ，１Ｈ），５．８９（ｓ，１Ｈ），５．５６（ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，２Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．４４（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），３．４４（ｓ，１Ｈ），３．２３（ｄ，Ｊ＝１８．１Ｈｚ，２Ｈ），２．８４（ｓ，１Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｓ，１Ｈ），１．６３（ｓ，１Ｈ），１．５６（ｓ，１Ｈ），１．２５（ｓ，１Ｈ）．
【０３１６】
実施例８８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ８８）
【０３１７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５０（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，２Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．２４（ｍ，１Ｈ），７．２４−７．１１（ｍ，４Ｈ），６．９５（ｓ，１Ｈ），６．１７（ｓ，１Ｈ），５．５０（ｓ，１Ｈ），５．００（ｓ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１５．４Ｈｚ，２Ｈ），３．０８（ｓ，１Ｈ），２．９０（ｓ，１Ｈ），２．６９（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．９０（ｓ，１Ｈ），１．８４（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，２Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．２９−１．２５（ｍ，９Ｈ）．
【０３１８】
実施例８９．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ８９）
【０３１９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．７０（ｓ，４Ｈ），８．４４（ｓ，４Ｈ），８．１８（ｓ，４Ｈ），７．８０（ｓ，４Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝１８．４Ｈｚ，８Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，８Ｈ），７．３２−７．２６（ｍ，８Ｈ），７．２３−７．１３（ｍ，１２Ｈ），６．６７（ｓ，４Ｈ），５．８４（ｓ，４Ｈ），４．９５（ｓ，４Ｈ），４．８８（ｓ，４Ｈ），３．９０（ｓ，４Ｈ），３．３１（ｄ，Ｊ＝５６．１Ｈｚ，１０Ｈ），３．２２（ｓ，２Ｈ），２．９９（ｓ，４Ｈ），２．８６（ｓ，４Ｈ），２．１１−２．０４（ｍ，８Ｈ），２．０１（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１２Ｈ），１．８１（ｓ，３Ｈ），１．７４（ｓ，３Ｈ），１．６７−１．６０（ｍ，３５Ｈ），１．４５（ｓ，３Ｈ）．
【０３２０】
実施例９０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ９０）
【０３２１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３６（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝１９．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），７．２６−７．１９（ｍ，４Ｈ），７．１８（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．３２（ｓ，１Ｈ），６．２４（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．４７（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），４．６１（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），３．５９（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７３（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，２Ｈ），１．６３（ｓ，１Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．１２−０．９９（ｍ，６Ｈ）．
【０３２２】
実施例９１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ９１）
【０３２３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３３（ｓ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝１５．１Ｈｚ，２Ｈ），７．３５（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），７．０３（ｓ，１Ｈ），６．７９（ｓ，１Ｈ），６．１２（ｓ，１Ｈ），５．２８（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．３１（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．７５（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７０（ｄ，Ｊ＝１９．２Ｈｚ，２Ｈ），１．４４（ｓ，１Ｈ），１．３６−１．３２（ｍ，９Ｈ），０．９９−０．８５（ｍ，６Ｈ）．
【０３２４】
実施例９２．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ９２）
【０３２５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３８（ｓ，１Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝１７．６Ｈｚ，２Ｈ），７．３７（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．００（ｓ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），５．５０（ｓ，１Ｈ），５．００（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），２．７１（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９７−１．９１（ｍ，３Ｈ），１．７０（ｔ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，３Ｈ），１．５９−１．５５（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，１．１Ｈｚ，４Ｈ），１．４３−１．３８（ｍ，２Ｈ），１．１３−１．００（ｍ，６Ｈ）．
【０３２６】
実施例９３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ９３）
【０３２７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．６３（ｓ，１Ｈ），７．５６（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝２５．５Ｈｚ，２Ｈ），７．２９−７．２４（ｍ，２Ｈ），７．２４−７．１７（ｍ，３Ｈ），７．１７−７．０６（ｍ，３Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），５．０２（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４３（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，２Ｈ），２．８１（ｓ，１Ｈ），２．２１（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７７（ｔ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，３Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．４１（ｓ，１Ｈ），１．０４−０．９０（ｍ，６Ｈ）．
【０３２８】
実施例９４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ９４）
【０３２９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３８（ｓ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｓ，１Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），５．９５（ｓ，１Ｈ），５．３０（ｄ，Ｊ＝１８．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．５１（ｓ，１Ｈ），３．２３（ｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，２Ｈ），２．４５（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９６（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．３６−１．２７（ｍ，１０Ｈ），１．１２−０．９９（ｍ，６Ｈ）．
【０３３０】
実施例９５．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ９５）
【０３３１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．０４（ｓ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．５０（ｄ，Ｊ＝３１．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．１９（ｓ，１Ｈ），５．８１（ｓ，１Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），４．７８（ｓ，１Ｈ），４．５９（ｓ，１Ｈ），３．９４（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，２Ｈ），２．３５（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０４（ｍ，４Ｈ），２．００（ｓ，１Ｈ），１．８３−１．６０（ｍ，８Ｈ），１．５７（ｓ，１Ｈ），１．５２−１．４６（ｍ，２Ｈ），１．４５−１．４１（ｍ，２Ｈ），１．３３（ｓ，１Ｈ），１．１３−１．０１（ｍ，６Ｈ）．
【０３３２】
実施例９６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ９６）
【０３３３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．７４（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．３６−７．２６（ｍ，４Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．９６（ｓ，１Ｈ），６．４６（ｓ，１Ｈ），６．２２（ｓ，１Ｈ），５．７５（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．６３（ｓ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，２Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．６７（ｓ，１Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．１９（ｓ，１Ｈ），１．０７−０．９４（ｍ，６Ｈ）．
【０３３４】
実施例９７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ９７）
【０３３５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．１７（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｄ，Ｊ＝２８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），６．４１（ｓ，１Ｈ），６．００（ｓ，１Ｈ），５．９６（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．５３（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．６５（ｓ，１Ｈ），１．３５−１．３１（ｍ，９Ｈ），１．２５（ｓ，１Ｈ），１．０７−０．９４（ｍ，６Ｈ）．
【０３３６】
実施例９８．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ９８）
【０３３７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５９（ｓ，４Ｈ），７．５５−７．３９（ｍ，１２Ｈ），７．２２（ｓ，４Ｈ），７．１５（ｓ，４Ｈ），６．０４（ｓ，４Ｈ），５．９４（ｓ，４Ｈ），５．８９（ｓ，４Ｈ），４．８７（ｓ，４Ｈ），４．４８（ｓ，４Ｈ），３．８０（ｓ，４Ｈ），３．４５（ｓ，４Ｈ），３．３５（ｓ，３Ｈ），２．５８（ｓ，４Ｈ），２．１８（ｓ，４Ｈ），２．１１−２．０４（ｍ，８Ｈ），１．９５−１．８８（ｍ，１９Ｈ），１．８７（ｔ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，４Ｈ），１．７５（ｄ，Ｊ＝２９．９Ｈｚ，６Ｈ），１．７１（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，２Ｈ），１．６９−１．６４（ｍ，８Ｈ），１．６２（ｓ，３Ｈ），１．５９−１．５１（ｍ，８Ｈ），１．０６−０．９３（ｍ，２４Ｈ）．
【０３３８】
実施例９９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ９９）
【０３３９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５８（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３８−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．２３−７．１６（ｍ，３Ｈ），６．２１（ｓ，１Ｈ），５．７７（ｓ，１Ｈ），５．６８（ｓ，１Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），４．５６（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，２Ｈ），２．６３（ｓ，１Ｈ），２．０５（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，３Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｓ，１Ｈ），１．６０（ｄ，Ｊ＝３．４Ｈｚ，２Ｈ），１．４８（ｓ，１Ｈ），１．３９（ｓ，１Ｈ），１．０９−１．００（ｍ，６Ｈ）．
【０３４０】
実施例１００．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１００）
【０３４１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５８（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３８−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．２３−７．１６（ｍ，３Ｈ），６．２１（ｓ，１Ｈ），５．７７（ｓ，１Ｈ），５．６８（ｓ，１Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），４．５６（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，２Ｈ），２．６３（ｓ，１Ｈ），２．０５（ｔ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，３Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｓ，１Ｈ），１．６０（ｄ，Ｊ＝３．４Ｈｚ，２Ｈ），１．４８（ｓ，１Ｈ），１．３９（ｓ，１Ｈ），１．０９−１．００（ｍ，６Ｈ）．
【０３４２】
実施例１０１．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ１０１）
【０３４３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５９（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，２Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），７．１４（ｓ，１Ｈ），５．８０（ｓ，１Ｈ），５．２６（ｓ，１Ｈ），５．１１（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），４．９１（ｓ，１Ｈ），３．８１（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．６１（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０２（ｍ，４Ｈ），１．９５−１．８７（ｍ，２Ｈ），１．８４（ｓ，１Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｓ，１Ｈ），１．５８（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，２Ｈ），１．５１−１．４４（ｍ，４Ｈ），１．２６−１．２２（ｍ，４Ｈ），１．０８−０．９５（ｍ，６Ｈ）．
【０３４４】
実施例１０２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１０２）
【０３４５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４７（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝６．１Ｈｚ，２Ｈ），７．２８−７．１７（ｍ，５Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．７３（ｓ，１Ｈ），５．３８（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），４．４６（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６７（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７０（ｓ，１Ｈ），１．５２（ｓ，１Ｈ），１．１０−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０３４６】
実施例１０３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１０３）
【０３４７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３７（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｓ，１Ｈ），６．０３（ｓ，１Ｈ），５．６１（ｓ，１Ｈ），５．５３（ｓ，１Ｈ），５．０２（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６９（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），１．４９（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，９Ｈ），１．１０−１．０２（ｍ，６Ｈ）．
【０３４８】
実施例１０４．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１０４）
【０３４９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．６３（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．３４−７．３０（ｍ，２Ｈ），６．１８（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，２Ｈ），６．０２（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，１Ｈ），２．５６（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０５（ｍ，３Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．８３−１．７０（ｍ，３Ｈ），１．６９（ｓ，１Ｈ），１．５９−１．５４（ｍ，３Ｈ），１．５０（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，３Ｈ），１．４２−１．３７（ｍ，２Ｈ），１．１２−０．９８（ｍ，６Ｈ）．
【０３５０】
実施例１０５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１０５）
【０３５１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４３（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝０．７Ｈｚ，２Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），７．３０−７．２５（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），６．６５（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．５８（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｓ，１Ｈ），４．４０（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．２３（ｄ，Ｊ＝１５．８Ｈｚ，２Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．１６（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，２Ｈ），１．６３（ｓ，１Ｈ），１．４４（ｓ，１Ｈ），１．３５（ｓ，１Ｈ），１．１２−０．９９（ｍ，６Ｈ）．
【０３５２】
実施例１０６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１０６）
【０３５３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３９（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，２Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），５．８７（ｓ，１Ｈ），５．７１（ｓ，１Ｈ），５．５７（ｓ，１Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），３．２３（ｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，２Ｈ），２．６４（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８７（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，２Ｈ），１．６８（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），１．６１（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），１．３７（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，９Ｈ），１．１０−０．９７（ｍ，６Ｈ）．
【０３５４】
実施例１０７．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド（Ａ１０７）
【０３５５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３０（ｓ，１５Ｈ），８．２５（ｓ，１５Ｈ），７．８７（ｓ，１５Ｈ），７．７１（ｓ，１５Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，３０Ｈ），６．０３（ｓ，１５Ｈ），５．５８（ｓ，１５Ｈ），５．３９（ｓ，１５Ｈ），５．０３（ｓ，１５Ｈ），４．３７（ｓ，１５Ｈ），３．８５（ｓ，１５Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．７Ｈｚ，２９Ｈ），２．６７（ｓ，１１Ｈ），２．５７（ｓ，１３Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，３０Ｈ），１．９６−１．９０（ｍ，４６Ｈ），１．８６（ｓ，１５Ｈ），１．７９（ｓ，１２Ｈ），１．７６−１．５３（ｍ，１６９Ｈ），１．５８（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，３Ｈ），１．０５−０．９２（ｍ，９３Ｈ）．
【０３５６】
実施例１０８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１０８）
【０３５７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３９（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１０Ｈ），７．３１−７．２２（ｍ，１２Ｈ），７．２２−７．０６（ｍ，３５Ｈ），５．９９（ｓ，５Ｈ），５．２９（ｓ，５Ｈ），４．４０（ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，１０Ｈ），４．３０（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），４．２４（ｄ，Ｊ＝５２．５Ｈｚ，９Ｈ），３．６８−３．６４（ｍ，１５Ｈ），３．５８（ｓ，５Ｈ），３．４５（ｓ，５Ｈ），２．７８（ｓ，５Ｈ），２．１７（ｓ，３Ｈ），２．１５−１．９５（ｍ，１７Ｈ），１．８９（ｓ，４Ｈ），１．８１（ｓ，５Ｈ），１．６２（ｓ，５Ｈ），１．４８（ｓ，４Ｈ），１．０７−０．９４（ｍ，３１Ｈ）．
【０３５８】
実施例１０９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１０９）
【０３５９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２０（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．２７（ｄ，Ｊ＝１７．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），５．９０（ｓ，１Ｈ），５．３８（ｓ，１Ｈ），５．０８（ｓ，１Ｈ），４．６５（ｓ，１Ｈ），３．７９−３．７５（ｍ，３Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．８１（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．６７（ｓ，１Ｈ），１．６０（ｓ，１Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，９Ｈ），１．１３−１．００（ｍ，６Ｈ）．
【０３６０】
実施例１１０．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１０）
【０３６１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３７（ｓ，３Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，６Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，６Ｈ），６．２４（ｓ，３Ｈ），５．９０（ｓ，３Ｈ），５．８１（ｓ，３Ｈ），５．３０（ｓ，３Ｈ），４．９０（ｓ，３Ｈ），４．６８（ｓ，３Ｈ），３．９０−３．８６（ｍ，９Ｈ），３．４５（ｓ，３Ｈ），３．３７−３．３３（ｍ，５Ｈ），２．７０（ｓ，３Ｈ），２．１９（ｓ，３Ｈ），２．１２−２．０４（ｍ，６Ｈ），１．９３（ｓ，３Ｈ），１．８６−１．７６（ｍ，９Ｈ），１．７１−１．６０（ｍ，１１Ｈ），１．６０−１．５４（ｍ，１Ｈ），１．５１（ｄｄ，Ｊ＝１８．４，１．５Ｈｚ，１１Ｈ），１．４４−１．３８（ｍ，６Ｈ），１．０８−０．９５（ｍ，１８Ｈ）．
【０３６２】
実施例１１１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１１）
【０３６３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６２（ｓ，１Ｈ），７．３４（ｓ，１Ｈ），７．３０−７．１７（ｍ，８Ｈ），６．５８（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．６１（ｓ，１Ｈ），５．４１（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），３．７６−３．７２（ｍ，３Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．６Ｈｚ，２Ｈ），２．５７（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．７１−１．６５（ｍ，２Ｈ），１．５６（ｄ，Ｊ＝１５．２Ｈｚ，２Ｈ），１．２１（ｓ，１Ｈ），１．１０−０．９７（ｍ，６Ｈ）．
【０３６４】
実施例１１２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１２）
【０３６５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５７（ｓ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｓ，１Ｈ），７．２５（ｓ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ），５．９２（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），５．４３（ｓ，１Ｈ），４．９９（ｓ，１Ｈ），４．４７（ｓ，１Ｈ），３．７４−３．７０（ｍ，３Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，２Ｈ），２．７１（ｓ，１Ｈ），２．４１（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｄｄ，Ｊ＝３４．２，１６．８Ｈｚ，４Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．４５（ｓ，１Ｈ），１．３０−１．２６（ｍ，９Ｈ），１．０９−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０３６６】
実施例１１３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１３）
【０３６７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５７（ｓ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｓ，１Ｈ），７．２５（ｓ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ），５．９２（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），５．４３（ｓ，１Ｈ），４．９９（ｓ，１Ｈ），４．４７（ｓ，１Ｈ），３．７４−３．７０（ｍ，３Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，２Ｈ），２．７１（ｓ，１Ｈ），２．４１（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｄｄ，Ｊ＝３４．２，１６．８Ｈｚ，４Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．４５（ｓ，１Ｈ），１．３０−１．２６（ｍ，９Ｈ），１．０９−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０３６８】
実施例１１４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１４）
【０３６９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．４８（ｓ，５Ｈ），７．６９（ｓ，５Ｈ），７．３７（ｓ，５Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，３Ｈ），７．２８−７．１５（ｍ，２３Ｈ），７．０６（ｓ，５Ｈ），６．１９（ｓ，５Ｈ），５．６４（ｓ，５Ｈ），５．４９（ｓ，５Ｈ），５．１８（ｓ，５Ｈ），４．４２（ｓ，５Ｈ），４．３５（ｄ，Ｊ＝１４．２Ｈｚ，１０Ｈ），３．４５（ｓ，５Ｈ），３．３５（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，９Ｈ），３．０５（ｓ，５Ｈ），２．１９（ｓ，４Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，１０Ｈ），１．９２（ｓ，４Ｈ），１．６８（ｓ，５Ｈ），１．５８（ｓ，５Ｈ），１．５２（ｓ，５Ｈ），１．０２−０．８９（ｍ，３１Ｈ）．
【０３７０】
実施例１１５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１５）
【０３７１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３６（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．５２（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），４．９９（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．７０（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，２Ｈ），１．４９（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，９Ｈ），１．１１−１．０２（ｍ，６Ｈ）．
【０３７２】
実施例１１６．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１６）
【０３７３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３３（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），７．５４（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｓ，１Ｈ），７．０３（ｓ，１Ｈ），６．８４（ｓ，１Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），５．２９（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．３１（ｓ，１Ｈ），３．８３（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），２．０５−１．９０（ｍ，３Ｈ），１．７２（ｓ，１Ｈ），１．７０−１．４４（ｍ，９Ｈ），１．４４（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），０．９８−０．８５（ｍ，６Ｈ）．
【０３７４】
実施例１１７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１７）
【０３７５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３８（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．２２（ｍ，４Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｓ，１Ｈ），５．６２（ｓ，１Ｈ），５．５５（ｓ，１Ｈ），４．９９（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．８Ｈｚ，２Ｈ），２．５６（ｓ，１Ｈ），２．４５（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，２Ｈ），１．７２（ｄ，Ｊ＝１４．６Ｈｚ，２Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．４６（ｓ，１Ｈ），１．１０−０．９７（ｍ，６Ｈ）．
【０３７６】
実施例１１８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１８）
【０３７７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５９（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），６．２０（ｓ，１Ｈ），５．７４（ｓ，１Ｈ），５．４１（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．４８（ｓ，１Ｈ），２．０６（ｔ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，３Ｈ），１．８６−１．７４（ｍ，３Ｈ），１．６８（ｓ，１Ｈ），１．５８（ｓ，１Ｈ），１．５３（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，９Ｈ），１．１５−１．０１（ｍ，６Ｈ）．
【０３７８】
実施例１１９．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１１９）
【０３７９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．６３（ｓ，１Ｈ），８．３３（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．３２（ｓ，１Ｈ），５．８０（ｓ，１Ｈ），５．５２（ｓ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），４．５９（ｓ，１Ｈ），３．９６（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．９Ｈｚ，２Ｈ），２．３６（ｓ，１Ｈ），２．１５−２．０８（ｍ，２Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），２．００（ｓ，１Ｈ），１．７４−１．６８（ｍ，５Ｈ），１．６８−１．６０（ｍ，３Ｈ），１．６０−１．５０（ｍ，５Ｈ），１．３３（ｓ，１Ｈ），１．１３−１．０１（ｍ，６Ｈ）．
【０３８０】
実施例１２０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ１２０）
【０３８１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７９（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｓ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，２Ｈ），７．３６−７．２５（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｓ，１Ｈ），５．８２（ｓ，１Ｈ），５．７８（ｓ，１Ｈ），５．２４（ｓ，１Ｈ），４．９７（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｓ，１Ｈ），４．２３（ｓ，１Ｈ），３．６８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．２１（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，２Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．６５（ｓ，１Ｈ），１．４５（ｓ，１Ｈ），１．１０−０．９７（ｍ，６Ｈ）．
【０３８２】
実施例１２１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ１２１）
【０３８３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．２４（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），７．８５（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），６．２２（ｓ，１Ｈ），６．１１（ｓ，１Ｈ），５．６６（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．７９（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．６７（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，２Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，９Ｈ），１．１１−１．０２（ｍ，６Ｈ）．
【０３８４】
実施例１２２．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ１２２）
【０３８５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．２９（ｓ，１Ｈ），８．０９（ｄ，Ｊ＝１８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，２Ｈ），６．２７（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，１Ｈ），５．９０（ｓ，１Ｈ），５．２４（ｓ，１Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，２Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．８６−１．７１（ｍ，３Ｈ），１．７１−１．６０（ｍ，４Ｈ），１．５５−１．４６（ｍ，４Ｈ），１．４４−１．３９（ｍ，２Ｈ），１．０９−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０３８６】
実施例１２３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ１２３）
【０３８７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３５（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝１５．８Ｈｚ，２Ｈ），７．３３−７．２６（ｍ，３Ｈ），７．２６−７．２１（ｍ，２Ｈ），６．５５（ｓ，１Ｈ），６．２９（ｓ，１Ｈ），５．６２（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，２Ｈ），４．８４（ｓ，１Ｈ），４．５４（ｓ，１Ｈ），４．１６（ｄ，Ｊ＝１６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，２Ｈ），２．９８（ｓ，１Ｈ），２．３２（ｓ，１Ｈ），２．１０−２．０４（ｍ，３Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．７１（ｓ，１Ｈ），１．５９（ｓ，１Ｈ），１．４５（ｓ，１Ｈ），１．１３−１．００（ｍ，６Ｈ）．
【０３８８】
実施例１２４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ１２４）
【０３８９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．２３（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，２Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，２Ｈ），６．３１（ｓ，１Ｈ），６．０８（ｓ，１Ｈ），５．７０（ｓ，１Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），４．８９（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．６２（ｓ，１Ｈ），２．０４（ｔ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，３Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７６−１．６９（ｍ，３Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．４０（ｓ，１Ｈ），１．３３−１．２９（ｍ，９Ｈ），１．１２−０．９９（ｍ，６Ｈ）．
【０３９０】
実施例１２５．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ１２５）
【０３９１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３２（ｓ，１Ｈ），８．９７（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｄ，Ｊ＝３．７Ｈｚ，２Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），５．７３（ｓ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），５．５６（ｓ，１Ｈ），４．７２（ｓ，１Ｈ），４．５１（ｓ，１Ｈ），３．３１−３．２０（ｍ，３Ｈ），２．５９（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．００（ｍ，５Ｈ），１．８１（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．６０−１．５４（ｍ，３Ｈ），１．５３−１．４２（ｍ，３Ｈ），１．３９（ｄｄ，Ｊ＝１１．３，３．２Ｈｚ，４Ｈ），１．０９−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０３９２】
実施例１２６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ１２６）
【０３９３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４７（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｓ，１Ｈ），７．３０−７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２６−７．１７（ｍ，５Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），４．６５（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，２Ｈ），４．４０（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６５（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｓ，１Ｈ），１．５９（ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，２Ｈ），１．１３−１．００（ｍ，７Ｈ）．
【０３９４】
実施例１２７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ１２７）
【０３９５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３６（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），６．３６（ｓ，１Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），６．０２（ｓ，１Ｈ），５．６７（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｓ，１Ｈ），４．６１（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６３（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７３（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，２Ｈ），１．５２（ｓ，１Ｈ），１．３３−１．２９（ｍ，９Ｈ），１．０９−１．０３（ｍ，６Ｈ）．
【０３９６】
実施例１２８．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ１２８）
【０３９７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．４６（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝１０．８Ｈｚ，２Ｈ），５．８８（ｓ，１Ｈ），５．８２（ｓ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．９６（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｓ，１Ｈ），３．７４（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），２．６４（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９５（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，３Ｈ），１．７１（ｓ，１Ｈ），１．５７（ｔｔ，Ｊ＝１６．６，２．２Ｈｚ，９Ｈ），１．４４（ｓ，１Ｈ），１．１１−０．９８（ｍ，６Ｈ）．
【０３９８】
実施例１２９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−４−メチル−１−オキソペント−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ１２９）
【０３９９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝１４．９Ｈｚ，２Ｈ），７．２９−７．２１（ｍ，４Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），６．６６（ｓ，１Ｈ），６．３６（ｓ，１Ｈ），５．９０（ｓ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），５．００（ｓ，１Ｈ），４．５０（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｄ，Ｊ＝１４．６Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），２．４７（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，２Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７７−１．６９（ｍ，３Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．４６（ｓ，１Ｈ），１．０９−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０４００】
実施例１３０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ１３０）
【０４０１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，２Ｈ），５．９０（ｓ，１Ｈ），５．７４（ｓ，１Ｈ），５．５４（ｓ，１Ｈ），５．２７（ｓ，１Ｈ），５．１３（ｓ，１Ｈ），４．５１（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．６Ｈｚ，２Ｈ），２．６１（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８９−１．６４（ｍ，５Ｈ），１．４８（ｄ，Ｊ＝１８．１Ｈｚ，２Ｈ），１．３３−１．２９（ｍ，９Ｈ），１．０９−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０４０２】
実施例１３１．Ｎ−（（Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソペント−２−イル）−キノリン−２−カルボキサミド（Ａ１３１）
【０４０３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４５（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，２Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．８３（ｓ，１Ｈ），５．５４（ｓ，１Ｈ），５．３９（ｓ，１Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｓ，１Ｈ），３．３０−３．２０（ｍ，３Ｈ），２．６１（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），２．０２−１．９０（ｍ，２Ｈ），１．８７−１．７７（ｍ，３Ｈ），１．７５−１．６８（ｍ，５Ｈ），１．５５−１．４４（ｍ，５Ｈ），１．４４−１．３９（ｍ，２Ｈ），１．０９−０．９６（ｍ，６Ｈ）．
【０４０４】
実施例１３２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−クロロ−３，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラン−３−カルボキサミド（Ａ１３２）
【０４０５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３９−７．２９（ｍ，２Ｈ），７．２９−７．２０（ｍ，７Ｈ），７．１８（ｓ，１Ｈ），６．６５（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，２Ｈ），６．２４（ｓ，１Ｈ），６．１３（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，２Ｈ），６．０３（ｓ，１Ｈ），５．４７（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），４．４２（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），３．６６（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．４０−３．３０（ｍ，３Ｈ），３．１８（ｓ，１Ｈ），２．９６（ｄ，Ｊ＝１１．１Ｈｚ，２Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．１２−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０４０６】
実施例１３３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−クロロ−３，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラン−３−カルボキサミド（Ａ１３３）
【０４０７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．２７−７．２１（ｍ，２Ｈ），７．２１−７．１１（ｍ，３Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．４９（ｓ，１Ｈ），６．３１（ｓ，１Ｈ），６．２０（ｓ，１Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），５．９６（ｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ，２Ｈ），５．６７（ｓ，１Ｈ），４．９０（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），４．１４（ｓ，１Ｈ），３．６９（ｓ，１Ｈ），３．４２（ｄ，Ｊ＝２６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．３３（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．２３（ｓ，１Ｈ），２．８３（ｓ，１Ｈ），２．６８（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ），１．３６−１．３２（ｍ，１０Ｈ）．
【０４０８】
実施例１３４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−クロロ−３，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラン−３−カルボキサミド（Ａ１３４）
【０４０９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７６（ｓ，５Ｈ），８．４５（ｓ，５Ｈ），７．２９−７．２３（ｍ，１０Ｈ），７．１６（ｓ，５Ｈ），７．１４−７．０５（ｍ，１０Ｈ），６．４４（ｓ，５Ｈ），６．２９（ｓ，５Ｈ），６．０３（ｓ，５Ｈ），５．９３（ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ，１０Ｈ），５．２１（ｓ，５Ｈ），５．０５（ｓ，５Ｈ），４．６４（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，１０Ｈ），３．６７（ｓ，４Ｈ），３．４８−３．４６（ｍ，２Ｈ），３．４３（ｔ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，１４Ｈ），３．３７（ｄｔ，Ｊ＝４３．５，１８．６Ｈｚ，２９Ｈ），３．０５（ｓ，５Ｈ），２．８６（ｓ，５Ｈ），２．１９（ｓ，５Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，１０Ｈ），１．９５−１．８６（ｍ，１５Ｈ），１．７２−１．６４（ｍ，１５Ｈ），１．５６−１．５２（ｍ，９Ｈ），１．５０（ｓ，６Ｈ），１．４５−１．４０（ｍ，１０Ｈ）．
【０４１０】
実施例１３５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−クロロ−３，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラン−３−カルボキサミド（Ａ１３５）
【０４１１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．８２（ｓ，１Ｈ），７．３０−７．２２（ｍ，４Ｈ），７．２１−７．０７（ｍ，６Ｈ），６．４８（ｓ，１Ｈ），６．２９（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），５．９６（ｄ，Ｊ＝１９．６Ｈｚ，２Ｈ），５．３１（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），４．６１（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），３．７２（ｓ，１Ｈ），３．５１−３．１２（ｍ，５Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），２．９６（ｓ，１Ｈ），２．４３（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７３（ｓ，１Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ）．
【０４１２】
実施例１３６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−クロロ−３，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラン−３−カルボキサミド（Ａ１３６）
【０４１３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３２−７．２６（ｍ，２Ｈ），７．１８（ｓ，１Ｈ），７．１５−７．０８（ｍ，２Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），６．２８（ｓ，１Ｈ），６．０２（ｓ，１Ｈ），５．９４（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，２Ｈ），５．８０（ｓ，１Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），３．９１（ｓ，１Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．４９−３．１０（ｍ，５Ｈ），３．２５（ｔ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ，３Ｈ），３．２５（ｔ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ，３Ｈ），３．０１（ｓ，１Ｈ），２．５３（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９４（ｓ，１Ｈ），１．８０（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，２Ｈ），１．７３（ｓ，１Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，９Ｈ）．
【０４１４】
実施例１３７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−クロロ−３，８ａ−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラン−３−カルボキサミド（Ａ１３７）
【０４１５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３０−７．２６（ｍ，１Ｈ），７．２６−７．１４（ｍ，４Ｈ），６．５２（ｓ，１Ｈ），６．４７（ｓ，１Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．９６（ｓ，１Ｈ），５．８７（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，２Ｈ），５．０２（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，２Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，１Ｈ），３．６８（ｓ，１Ｈ），３．５１（ｓ，１Ｈ），３．４０（ｓ，１Ｈ），３．３１（ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．０１（ｄ，Ｊ＝１７．６Ｈｚ，２Ｈ），２．１２−２．０４（ｍ，５Ｈ），１．９６（ｓ，１Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｓ，１Ｈ），１．７１−１．６４（ｍ，３Ｈ），１．５６−１．５２（ｍ，２Ｈ），１．４８（ｓ，１Ｈ），１．４５−１．４０（ｍ，２Ｈ）．
【０４１６】
実施例１３８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）ベンゼン［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ１３８）
【０４１７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５２（ｓ，１Ｈ），７．４３−７．２３（ｍ，８Ｈ），７．２３−７．１９（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．９２（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．９２−５．８８（ｍ，２Ｈ），５．２１（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．４４（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３６（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，２Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．８０（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ）．
【０４１８】
実施例１３９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）ベンゼン［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ１３９）
【０４１９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４８（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．２３−７．１４（ｍ，３Ｈ），６．９１（ｓ，１Ｈ），５．９５（ｓ，１Ｈ），５．９２−５．８８（ｍ，２Ｈ），４．７６（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，２Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），３．４６（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．０８（ｓ，１Ｈ），２．９９（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，９Ｈ）．
【０４２０】
実施例１４０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）ベンゼン［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ１４０）
【０４２１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３０（ｄｄ，Ｊ＝２１．６，１５．７Ｈｚ，４Ｈ），７．２８−７．２３（ｍ，１Ｈ），７．２８−７．１４（ｍ，４Ｈ），６．８９（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．９２−５．８８（ｍ，２Ｈ），５．０８（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｄ，Ｊ＝１６．１Ｈｚ，２Ｈ），３．５９（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１２（ｓ，１Ｈ），２．９９（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１０−２．０４（ｍ，４Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．８１−１．７０（ｍ，３Ｈ），１．５８−１．５４（ｍ，２Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．４７−１．４２（ｍ，２Ｈ）．
【０４２２】
実施例１４１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）ベンゼン［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ１４１）
【０４２３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｓ，１Ｈ），１０．００−７．０８（ｍ，１４Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．９２−５．８８（ｍ，２Ｈ），５．１０（ｓ，１Ｈ），４．４２（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，２Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．６０（ｓ，１Ｈ），３．２５（ｔ，Ｊ＝１３．９Ｈｚ，３Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．７９（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，２Ｈ），１．７３（ｓ，１Ｈ），１．５７（ｓ，１Ｈ）．
【０４２４】
実施例１４２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）ベンゼン［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ１４２）
【０４２５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３８（ｓ，２８Ｈ），７．４４（ｓ，２９Ｈ），７．３０−７．２３（ｍ，８６Ｈ），７．２３−７．１５（ｍ，８２Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，４Ｈ），６．９８（ｓ，２９Ｈ），５．９２−５．８５（ｍ，８５Ｈ），５．２１（ｓ，２８Ｈ），５．００（ｓ，２７Ｈ），４．８１（ｓ，２８Ｈ），４．６６（ｓ，２８Ｈ），３．２６（ｔ，Ｊ＝２１．５Ｈｚ，８７Ｈ），２．９１（ｓ，３０Ｈ），２．７８（ｓ，２６Ｈ），２．２１（ｓ，２０Ｈ），２．１１−２．０２（ｍ，６１Ｈ），２．００（ｓ，２１Ｈ），１．８３（ｓ，２５Ｈ），１．７７（ｓ，２１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，２５１Ｈ）．
【０４２６】
実施例１４３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）ベンゼン［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ１４３）
【０４２７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２９（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．２３−７．１１（ｍ，３Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），５．９２−５．８８（ｍ，２Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．９１（ｓ，１Ｈ），４．７３（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），３．３６（ｓ，１Ｈ），３．３１−３．２０（ｍ，３Ｈ），３．０７（ｓ，１Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０３（ｍ，４Ｈ），１．８８（ｓ，１Ｈ），１．８１（ｓ，１Ｈ），１．７８−１．６９（ｍ，３Ｈ），１．６７（ｓ，１Ｈ），１．５８（ｓ，１Ｈ），１．５１（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，３Ｈ），１．４３−１．３９（ｍ，２Ｈ）．
【０４２８】
実施例１４４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）ベンゼン［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ１４４）
【０４２９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．２９（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．２３−７．１１（ｍ，３Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），５．９２−５．８８（ｍ，２Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．９１（ｓ，１Ｈ），４．７３（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），３．３６（ｓ，１Ｈ），３．３１−３．２０（ｍ，３Ｈ），３．０７（ｓ，１Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０３（ｍ，４Ｈ），１．８８（ｓ，１Ｈ），１．８１（ｓ，１Ｈ），１．７８−１．６９（ｍ，３Ｈ），１．６７（ｓ，１Ｈ），１．５８（ｓ，１Ｈ），１．５１（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，３Ｈ），１．４３−１．３９（ｍ，２Ｈ）．
【０４３０】
実施例１４５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロニコチンアミド（Ａ１４５）
【０４３１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．６０（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，２Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２２−７．０８（ｍ，５Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），５．４８（ｓ，１Ｈ），４．８８（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），４．０１（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２６（ｓ，１Ｈ），２．９６（ｓ，１Ｈ），２．６９（ｓ，１Ｈ），２．４０（ｓ，１Ｈ），２．１６（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，１０Ｈ）．
【０４３２】
実施例１４６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロニコチンアミド（Ａ１４６）
【０４３３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．８２（ｓ，１Ｈ），８．５０（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．３１−７．２４（ｍ，４Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），６．２２（ｓ，１Ｈ），５．９５（ｓ，１Ｈ），５．４７（ｓ，１Ｈ），５．１４（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３７（ｄ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，２Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），２．８６（ｓ，１Ｈ），２．４７（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．９１−１．７９（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｓ，１Ｈ），１．５８−１．５１（ｍ，４Ｈ），１．５０（ｓ，１Ｈ），１．４５−１．４０（ｍ，２Ｈ）．
【０４３４】
実施例１４７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロニコチンアミド（Ａ１４７）
【０４３５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．８０（ｓ，１Ｈ），８．５８（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｓ，１Ｈ），７．４１−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．３２−７．１８（ｍ，６Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．０９（ｓ，１Ｈ），６．５１（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，１Ｈ），５．８５（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１５．２Ｈｚ，２Ｈ），３．０９（ｓ，１Ｈ），２．８２（ｓ，１Ｈ），２．５７（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｓ，１Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．６５（ｓ，１Ｈ）．
【０４３６】
実施例１４８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロニコチンアミド（Ａ１４８）
【０４３７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．８２（ｓ，１Ｈ），８．５２（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｓ，１Ｈ），７．３０−７．２２（ｍ，４Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），６．０３（ｓ，１Ｈ），５．７９（ｓ，１Ｈ），５．０１（ｓ，１Ｈ），４．８４（ｓ，１Ｈ），４．２７（ｓ，１Ｈ），３．３６（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１４．９Ｈｚ，２Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．０７（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，３Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．７０（ｓ，１Ｈ），１．３２−１．２８（ｍ，９Ｈ）．
【０４３８】
実施例１４９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロニコチンアミド（Ａ１４９）
【０４３９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．８６（ｓ，７Ｈ），８．５２（ｓ，７Ｈ），７．９３（ｓ，７Ｈ），７．４２（ｓ，７Ｈ），７．２４−７．１９（ｍ，１４Ｈ），７．１４（ｓ，７Ｈ），７．１２−７．０４（ｍ，１４Ｈ），６．１５（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，１４Ｈ），５．７９（ｓ，７Ｈ），４．８９（ｓ，７Ｈ），４．６２（ｓ，７Ｈ），３．８７（ｓ，７Ｈ），３．２７（ｔ，Ｊ＝２２．０Ｈｚ，２２Ｈ），３．１７（ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，１Ｈ），３．１１（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，１４Ｈ），２．１２（ｓ，５Ｈ），２．１０−２．０１（ｍ，１６Ｈ），２．０１−１．９４（ｍ，１４Ｈ），１．８７（ｓ，５Ｈ），１．８０（ｓ，５Ｈ），１．６７−１．５８（ｍ，６７Ｈ）．
【０４４０】
実施例１５０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（Ａ１５０）
【０４４１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５２（ｓ，５Ｈ），７．３２−７．１４（ｍ，５５Ｈ），７．１３（ｔ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｓ，５Ｈ），６．０９（ｓ，５Ｈ），６．０１（ｓ，５Ｈ），５．６４（ｓ，５Ｈ），５．０２（ｓ，５Ｈ），４．８４（ｓ，５Ｈ），４．３６（ｓ，５Ｈ），４．２９（ｓ，５Ｈ），３．８９−３．８５（ｍ，１５Ｈ），３．４５（ｓ，５Ｈ），３．３５（ｓ，４Ｈ），３．１７（ｓ，４Ｈ），３．１１（ｓ，５Ｈ），２．９３（ｓ，５Ｈ），２．１９（ｓ，４Ｈ），２．１０−２．０４（ｍ，１０Ｈ），１．９２（ｓ，４Ｈ）．
【０４４２】
実施例１５１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（Ａ１５１）
【０４４３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．８６（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），１０．００−７．１９（ｍ，６Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），５．９２（ｄ，Ｊ＝１５．２Ｈｚ，２Ｈ），５．７７（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｓ，１Ｈ），３．８９−３．８５（ｍ，３Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．１８（ｓ，１Ｈ），２．８８（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，２Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．１３−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，９Ｈ）．
【０４４４】
実施例１５２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（Ａ１５２）
【０４４５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．２８−７．１７（ｍ，５Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．０８（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．８９（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），４．０２−３．９８（ｍ，３Ｈ），３．８３（ｓ，１Ｈ），３．７１（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．３０（ｓ，１Ｈ），３．０５（ｓ，１Ｈ），２．９７（ｓ，１Ｈ），２．６５（ｓ，１Ｈ），２．２０（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），２．０４−２．００（ｍ，１Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ），１．６７−１．５５（ｍ，７Ｈ）．
【０４４６】
実施例１５３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（Ａ１５３）
【０４４７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５８（ｓ，７Ｈ），８．２９（ｓ，７Ｈ），７．４２（ｓ，７Ｈ），７．３２−７．２４（ｍ，２８Ｈ），７．１８（ｄｔ，Ｊ＝５７．０，２５．２Ｈｚ，４０Ｈ），７．０８−７．０７（ｍ，２Ｈ），６．５１（ｓ，７Ｈ），６．０１（ｓ，７Ｈ），５．１０（ｓ，７Ｈ），４．８１（ｓ，７Ｈ），４．３８（ｓ，７Ｈ），４．３２（ｓ，７Ｈ），３．９３−３．８９（ｍ，２１Ｈ），３．３０（ｄ，Ｊ＝５３．３Ｈｚ，１７Ｈ），３．２１（ｓ，３Ｈ），３．２１（ｓ，６Ｈ），２．９９（ｓ，７Ｈ），２．１７（ｓ，６Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，１４Ｈ），１．７６（ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，１２Ｈ），１．６８（ｓ，５Ｈ），１．４２（ｓ，６Ｈ）．
【０４４８】
実施例１５４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（Ａ１５４）
【０４４９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．０２（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ），７．３１−７．２５（ｍ，２Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝１６．８，９．４Ｈｚ，４Ｈ），６．２０（ｓ，１Ｈ），６．１１（ｓ，１Ｈ），５．６０（ｓ，１Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），３．９０−３．８６（ｍ，３Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１５．４Ｈｚ，２Ｈ），３．１２（ｓ，１Ｈ），２．９２（ｄ，Ｊ＝１７．７Ｈｚ，２Ｈ），２．０５（ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，３Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．５６（ｓ，１Ｈ），１．３１−１．２７（ｍ，９Ｈ）．
【０４５０】
実施例１５５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド（Ａ１５５）
【０４５１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３８（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．２２（ｍ，２Ｈ），７．２２−７．１１（ｍ，３Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），６．６２（ｓ，１Ｈ），５．９９（ｓ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．６２（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．８３−３．７９（ｍ，３Ｈ），３．２６（ｄｄ，Ｊ＝１７．５，１２．１Ｈｚ，４Ｈ），３．０５（ｓ，１Ｈ），３．０１（ｓ，１Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．２０−２．１３（ｍ，３Ｈ），２．０９−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．８６（ｓ，１Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７２−１．６６（ｍ，３Ｈ），１．５６（ｔ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，３Ｈ），１．４９（ｓ，１Ｈ），１．４６−１．４１（ｍ，２Ｈ）．
【０４５２】
実施例１５６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボキサミド（Ａ１５６）
【０４５３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４５（ｓ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．３２−７．２６（ｍ，４Ｈ），７．２６−７．１１（ｍ，７Ｈ），６．００（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），４．９２（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，１Ｈ），３．１１（ｓ，１Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ）．
【０４５４】
実施例１５７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボキサミド（Ａ１５７）
【０４５５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．８０（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．２１（ｍ，２Ｈ），７．２１−７．１１（ｍ，３Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），５．９８（ｓ，１Ｈ），５．４５（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２２（ｓ，１Ｈ），２．９６（ｄ，Ｊ＝２９．５Ｈｚ，２Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．３４−１．３０（ｍ，９Ｈ）．
【０４５６】
実施例１５８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボキサミド（Ａ１５８）
【０４５７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．３９（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝１６．１Ｈｚ，２Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．３６−７．２０（ｍ，９Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，２Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．２８（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｄ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，２Ｈ），４．３９（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｔ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，３Ｈ），３．０１（ｓ，１Ｈ），２．７２（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０１（ｍ，２Ｈ），１．８４（ｓ，１Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７３（ｓ，１Ｈ），１．３６（ｓ，１Ｈ）．
【０４５８】
実施例１５９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボキサミド（Ａ１５９）
【０４５９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４１（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），７．７９−７．５７（ｍ，３Ｈ），７．２７−７．２１（ｍ，２Ｈ），７．２１−７．１０（ｍ，３Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），５．５２（ｓ，１Ｈ），５．０８（ｓ，１Ｈ），４．７４（ｓ，１Ｈ），４．４５（ｓ，１Ｈ），３．２５（ｔ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，３Ｈ），３．０１（ｓ，１Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．１０−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８８（ｓ，１Ｈ），１．８１（ｓ，１Ｈ），１．６８（ｓ，１Ｈ），１．６０（ｓ，１Ｈ），１．３５−１．３１（ｍ，９Ｈ）．
【０４６０】
実施例１６０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボキサミド（Ａ１６０）
【０４６１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．８７（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝１１．２Ｈｚ，２Ｈ），７．２７−７．２１（ｍ，２Ｈ），７．２１−７．１０（ｍ，３Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．７８（ｓ，１Ｈ），４．５１（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１６．２Ｈｚ，２Ｈ），３．１７（ｓ，１Ｈ），２．９７（ｓ，１Ｈ），２．９２（ｓ，１Ｈ），２．２８（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０４（ｍ，４Ｈ），１．８１（ｓ，１Ｈ），１．７４（ｓ，１Ｈ），１．７０（ｓ，１Ｈ），１．５９−１．５２（ｍ，４Ｈ），１．４９（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，２Ｈ），１．４７−１．４１（ｍ，２Ｈ）．
【０４６２】
実施例１６１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（フェニルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド（Ａ１６１）
【０４６３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６２（ｄ，Ｊ＝１８．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３４−７．２３（ｍ，９Ｈ），７．２３−７．１２（ｍ，３Ｈ），６．９２（ｓ，１Ｈ），６．１７（ｓ，１Ｈ），５．３５（ｓ，１Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｄ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，２Ｈ），４．３８（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），４．０３（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．８２（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．１２−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０４６４】
実施例１６２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド（Ａ１６２）
【０４６５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６８（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．３０−７．２５（ｍ，２Ｈ），７．２２−７．１６（ｍ，２Ｈ），７．１６−７．０６（ｍ，３Ｈ），６．１７（ｓ，１Ｈ），５．８９（ｓ，１Ｈ），５．８４（ｓ，１Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），４．９８（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２５（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．２８（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０３（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．３５−１．３１（ｍ，９Ｈ）．
【０４６６】
実施例１６３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド（Ａ１６３）
【０４６７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．７０（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ，２Ｈ），７．２２（ｄｄ，Ｊ＝１７．６，７．１Ｈｚ，４Ｈ），７．１８−７．０７（ｍ，３Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），５．７４（ｓ，１Ｈ），５．０３（ｓ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ，２Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），３．６１（ｓ，１Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３５（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｓ，１Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．８０（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｓ，１Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，２Ｈ），１．９３−１．７８（ｍ，３Ｈ），１．７１（ｓ，１Ｈ），１．６４−１．６０（ｍ，２Ｈ），１．５８−１．５４（ｍ，２Ｈ），１．５０（ｓ，１Ｈ），１．４８−１．４２（ｍ，２Ｈ）．
【０４６８】
実施例１６４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（フェニルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド（Ａ１６４）
【０４６９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．７３（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｔ，Ｊ＝１７．９Ｈｚ，３Ｈ），７．２７−７．１３（ｍ，９Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ），６．９９（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），５．４８（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），４．８９（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），４．２６（ｓ，１Ｈ），３．４２（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，２Ｈ），３．０６（ｓ，１Ｈ），２．９２（ｓ，１Ｈ），２．１３（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．００（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．８６（ｓ，１Ｈ），１．７９（ｓ，１Ｈ）．
【０４７０】
実施例１６５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド（Ａ１６５）
【０４７１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３４（ｓ，４Ｈ），７．９８（ｓ，４Ｈ），７．７９（ｓ，４Ｈ），７．６２（ｓ，４Ｈ），７．５４（ｓ，４Ｈ），７．４２−７．２８（ｍ，２３Ｈ），７．２８−７．２６（ｍ，２Ｈ），７．１６（ｓ，４Ｈ），５．８７（ｓ，４Ｈ），５．４３（ｓ，４Ｈ），５．１６（ｓ，４Ｈ），４．２７（ｓ，４Ｈ），３．３３−３．２０（ｍ，１２Ｈ），２．９４（ｓ，４Ｈ），２．８２（ｓ，４Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，８Ｈ），１．９６（ｓ，３Ｈ），１．８２（ｓ，３Ｈ），１．７６（ｓ，３Ｈ），１．６３（ｓ，３Ｈ），１．３３−１．２９（ｍ，３６Ｈ）．
【０４７２】
実施例１６６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド（Ａ１６６）
【０４７３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．４５（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ），７．２４（ｄｄ，Ｊ＝２０．９，２．１Ｈｚ，４Ｈ），７．１６−７．０４（ｍ，３Ｈ），５．６１（ｓ，１Ｈ），５．３６（ｓ，１Ｈ），５．０９（ｓ，１Ｈ），４．６３（ｓ，１Ｈ），３．５０（ｓ，１Ｈ），３．４１（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，２Ｈ），２．９８（ｓ，１Ｈ），２．６６（ｓ，１Ｈ），２．５７（ｓ，１Ｈ），２．２７−２．１６（ｍ，２Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｓ，１Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７８（ｓ，１Ｈ），１．７２（ｓ，１Ｈ），１．６３−１．５５（ｍ，４Ｈ），１．５５−１．４４（ｍ，３Ｈ）．
【０４７４】
実施例１６７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド（Ａ１６７）
【０４７５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ９．７８（ｓ，１Ｈ），８．９９（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝９０．０Ｈｚ，２Ｈ），７．４０−７．３８（ｍ，４Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１９（ｓ，３４Ｈ），７．１４（ｓ，４Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．２９（ｓ，１Ｈ），５．０９（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．６３（ｓ，２１Ｈ），３．５１（ｓ，１Ｈ），３．３３（ｓ，１Ｈ），３．０８（ｓ，１Ｈ），２．６５（ｓ，１Ｈ），２．２０（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｓ，１Ｈ）．
【０４７６】
実施例１６８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド（Ａ１６８）
【０４７７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．９５（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｄ，Ｊ＝６０．３Ｈｚ，２Ｈ），７．７８（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），７．３１−７．１８（ｍ，４Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．３１−６．８４（ｍ，７Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝１６．４Ｈｚ，２Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），３．６３（ｓ，１Ｈ），３．５１（ｓ，１Ｈ），３．３２（ｓ，１Ｈ），３．０７（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．２１（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ），１．２６（ｓ，９Ｈ）．
【０４７８】
実施例１６９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド（Ａ１６９）
【０４７９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．９８（ｓ，１３Ｈ），８．３４（ｓ，１３Ｈ），８．２２（ｓ，１４Ｈ），７．８０（ｓ，１３Ｈ），７．５７（ｓ，１４Ｈ），７．３７−７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１８（ｓ，１４Ｈ），７．３７−６．８７（ｍ，８２Ｈ），６．５６（ｓ，１３Ｈ），６．４９（ｓ，１３Ｈ），５．９９（ｓ，１３Ｈ），５．１７（ｓ，７Ｈ），４．９５（ｓ，５Ｈ），４．７９（ｓ，７Ｈ），３．６４（ｓ，６Ｈ），３．５２（ｓ，６Ｈ），３．３３（ｓ，１５Ｈ），３．０８（ｓ，１４Ｈ），２．５５（ｓ，５Ｈ），２．２０（ｄ，Ｊ＝１４．４Ｈｚ，３１Ｈ），２．０２（ｓ，１４Ｈ），１．８８（ｄ，Ｊ＝３８．０Ｈｚ，３７Ｈ），１．８０（ｓ，５Ｈ），１．６２（ｓ，９Ｈ），１．３７（ｓ，２７Ｈ），１．３１（ｓ，１１Ｈ），１．２０（ｓ，２３Ｈ）．
【０４８０】
実施例１７０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド（Ａ１７０）
【０４８１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．９９（ｓ，２Ｈ），８．２３（ｓ，２Ｈ），８．０６（ｓ，２Ｈ），７．８１（ｓ，２Ｈ），７．５８（ｓ，２Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，９Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１４（ｓ，９Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝２４．０Ｈｚ，３Ｈ），６．５６（ｓ，２Ｈ），６．０６（ｓ，２Ｈ），５．０５（ｓ，２Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，４Ｈ），３．５５−２．８０（ｍ，１０Ｈ），３．４８−２．７７（ｍ，１０Ｈ），３．２８−２．８０（ｍ，８Ｈ），２．８７−２．７７（ｍ，１Ｈ），２．７０（ｓ，１Ｈ），２．３４（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，２Ｈ），１．６０（ｓ，１Ｈ）．
【０４８２】
実施例１７１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド（Ａ１７１）
【０４８３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．９９（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．２６−７．２１（ｍ，４Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．２６−６．８８（ｍ，６Ｈ），６．５７（ｄ，Ｊ＝１５．１Ｈｚ，２Ｈ），６．０６（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），３．３３（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０８（ｓ，１Ｈ），２．９３（ｓ，１Ｈ），２．４３（ｓ，１Ｈ），２．３９（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），１．５８（ｓ，１３Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０４８４】
実施例１７２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド（Ａ１７２）
【０４８５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．９９（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．２６−７．２１（ｍ，７Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．２６−６．８８（ｍ，６Ｈ），６．５３（ｄ，Ｊ＝２８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．５０−６．４８（ｍ，５Ｈ），６．０８（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．７０（ｓ，１Ｈ），３．３３（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０８（ｓ，１Ｈ），２．９４（ｓ，１Ｈ），２．４４（ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，２Ｈ），２．１９（ｓ，２Ｈ），２．０３−１．７３（ｍ，５Ｈ），１．８４（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．６０（ｄ，Ｊ＝１５．４Ｈｚ，２Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０４８６】
実施例１７３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１７３）
【０４８７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７５（ｓ，２Ｈ），８．１４（ｓ，２Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝２４．９Ｈｚ，４Ｈ），７．３７−７．２４（ｍ，１３Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，１１Ｈ），６．８５（ｓ，２Ｈ），６．１４（ｓ，２Ｈ），５．１８（ｓ，２Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，４Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５３（ｓ，１Ｈ），３．２８（ｓ，４Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，２Ｈ），２．２２（ｓ，２Ｈ），２．０２（ｓ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０４８８】
実施例１７４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１７４）
【０４８９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７３（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝２５．０Ｈｚ，２Ｈ），７．５１（ｓ，３Ｈ），７．１６（ｄｄ，Ｊ＝３１．６，６．６Ｈｚ，７Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，５Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０４９０】
実施例１７５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１７５）
【０４９１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７４（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝２５．０Ｈｚ，２Ｈ），７．５１（ｓ，３Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，５Ｈ），６．４４（ｓ，１Ｈ），６．１１（ｓ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），３．６７（ｄ，Ｊ＝１５．７Ｈｚ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７４（ｓ，１Ｈ），１．４６（ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，３Ｈ），１．２１（ｓ，１Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ）．
【０４９２】
実施例１７６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１７６）
【０４９３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７１（ｓ，２Ｈ），８．６１（ｓ，２Ｈ），７．６９（ｓ，２Ｈ），７．５８（ｓ，２Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ），７．３３−７．２０（ｍ，１２Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，１０Ｈ），５．８４（ｓ，２Ｈ），５．０９（ｓ，１Ｈ），４．５７（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，４Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，４Ｈ），３．０４（ｓ，２Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．４１（ｓ，１Ｈ），２．２８（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ，２Ｈ），１．５３（ｓ，１Ｈ）．
【０４９４】
実施例１７７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１７７）
【０４９５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６８（ｓ，１Ｈ），８．２９（ｓ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝２５．０Ｈｚ，２Ｈ），７．４９（ｓ，３Ｈ），７．２４（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，５Ｈ），６．６１（ｓ，１Ｈ），５．９０（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，１Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），３．２２（ｓ，１Ｈ），３．１１（ｄ，Ｊ＝７７．９Ｈｚ，２Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．３３（ｓ，１Ｈ），２．１３（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．８９（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，１１Ｈ），１．５３（ｓ，５Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０４９６】
実施例１７８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１７８）
【０４９７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６９（ｓ，１Ｈ），８．２１（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，５Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），５．０７（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２５−２．８８（ｍ，３Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．３６（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，３Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ，１Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．５３（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０４９８】
実施例１７９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１７９）
【０４９９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７３（ｓ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．  ９５（ｓ，１Ｈ），７．３２−７．１８（ｍ，７Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝４９．９Ｈｚ，６Ｈ），７．０３（ｓ，１Ｈ），７．０３（ｓ，１Ｈ），６．７４（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｓ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，２Ｈ），３．６６（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．１６（ｄ，Ｊ＝１２４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．０１（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ），２．５７（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０５００】
実施例１８０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８０）
【０５０１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７１（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．４６−６．８８（ｍ，８Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５０２】
実施例１８１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８１）
【０５０３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７１（ｓ，２Ｈ），８．０４（ｓ，２Ｈ），７．９６（ｓ，２Ｈ），７．４６−６．８８（ｍ，１６Ｈ），７．０４（ｓ，２Ｈ），７．０４（ｓ，２Ｈ），６．４６（ｓ，２Ｈ），６．１２（ｓ，２Ｈ），５．２０（ｓ，２Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），３．６７（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，３Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．７４（ｓ，２Ｈ），１．４６（ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，６Ｈ），１．２１（ｓ，３Ｈ），１．１１（ｓ，２Ｈ）．
【０５０４】
実施例１８２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８２）
【０５０５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６８（ｓ，２Ｈ），８．３０（ｓ，２Ｈ），７．９６（ｓ，２Ｈ），７．４０（ｓ，２Ｈ），７．２８（ｔ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１２Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝５７．０，３２．０Ｈｚ，１５Ｈ），７．０４（ｓ，２Ｈ），７．０４（ｓ，２Ｈ），５．９２（ｓ，２Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，４Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，４Ｈ），３．０４（ｓ，２Ｈ），２．８６（ｓ，１Ｈ），２．３９（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，４Ｈ），１．５４（ｓ，１Ｈ）．
【０５０６】
実施例１８３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８３）
【０５０７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６８（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｓ，１１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．４５−６．９７（ｍ，８Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），６．６２（ｓ，１Ｈ），５．９２（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．３３（ｓ，１Ｈ），２．１３（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ，１Ｈ），１．５３（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５０８】
実施例１８４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８４）
【０５０９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６７（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．４５−６．８９（ｍ，８Ｈ），７．１４（ｓ，４Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝５０．０Ｈｚ，５Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），５．０７（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２５−２．８８（ｍ，３Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．３５（ｓ，１Ｈ），２．１７（ｄ，Ｊ＝１７．６Ｈｚ，３Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），１．８４（ｓ，１Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．５３（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０５１０】
実施例１８５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８５）
【０５１１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．９２（ｓ，２Ｈ），８．８３（ｓ，２Ｈ），７．８４（ｓ，２Ｈ），７．４９（ｓ，２Ｈ），７．３３−７．２６（ｍ，１１Ｈ），７．２２（ｓ，２Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝２１．６Ｈｚ，６Ｈ），６．９７（ｄｄ，Ｊ＝５．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｓ，２Ｈ），６．２８（ｓ，２Ｈ），５．１６（ｓ，２Ｈ），４．９１（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，４Ｈ），３．６７（ｓ，１Ｈ），３．５５（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．６１（ｓ，１Ｈ），２．２３（ｓ，２Ｈ），２．０２（ｓ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０５１２】
実施例１８６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８６）
【０５１３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７５（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｓ，１Ｈ），７．３１−７．１５（ｍ，３Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，５Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．１５（ｓ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５３（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，１Ｈ），３．０３（ｓ，３Ｈ），２．６０（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．２６（ｓ，９Ｈ）．
【０５１４】
実施例１８７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８７）
【０５１５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７９（ｓ，２Ｈ），８．００（ｓ，２Ｈ），７．４８（ｓ，２Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝１４．５Ｈｚ，４Ｈ），７．１９（ｓ，２Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，５Ｈ），６．４０（ｓ，２Ｈ），６．１８（ｓ，２Ｈ），５．２０（ｓ，２Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），３．６８（ｄ，Ｊ＝１５．６Ｈｚ，３Ｈ），３．５５（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，３Ｈ），２．６１（ｓ，２Ｈ），２．２３（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．７４（ｓ，２Ｈ），１．４６（ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，６Ｈ），１．２１（ｓ，３Ｈ），１．１１（ｓ，２Ｈ）．
【０５１６】
実施例１８８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８８）
【０５１７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ９．００（ｓ，４Ｈ），８．９１（ｓ，４Ｈ），７．７０（ｓ，４Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝３．７Ｈｚ，８Ｈ），７．２９（ｄｄ，Ｊ＝９．６，５．４Ｈｚ，２６Ｈ），７．２１（ｓ，５Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１１Ｈ），６．６９（ｓ，４Ｈ），４．９６（ｄ，Ｊ＝１７．８Ｈｚ，６Ｈ），４．３３（ｓ，８Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，８Ｈ），２．９６（ｄ，Ｊ＝８０．６Ｈｚ，８Ｈ），２．８５−２．８１（ｍ，１Ｈ），２．４８（ｓ，４Ｈ），２．２７（ｓ，４Ｈ），２．００（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，４Ｈ），１．９１（ｓ，６Ｈ），１．５３（ｓ，２Ｈ）．
【０５１８】
実施例１８９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１８９）
【０５１９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．５７（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝１８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，２Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），７．００（ｓ，１Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），５．７５（ｓ，１Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．７５（ｓ，１Ｈ），２．４７（ｓ，１Ｈ），２．３６（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９５（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５２０】
実施例１９０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３−フルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９０）
【０５２１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７７（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．４８（ｓ，４１Ｈ），７．３４−７．１５（ｍ，３Ｈ），７．００（ｓ，１Ｈ），６．８３（ｓ，２Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．１５（ｓ，１Ｈ），５．７１（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，２Ｈ），４．９５（ｓ，２Ｈ），４．９０（ｓ，１Ｈ），３．３６−３．１２（ｍ，４Ｈ），３．２０（ｓ，１Ｈ），３．１２（ｄ，Ｊ＝７８．０Ｈｚ，２Ｈ），２．３２（ｓ，２Ｈ），２．３１−２．１７（ｍ，３Ｈ），２．０３−１．８６（ｍ，３Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．４９（ｓ，２Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０５２２】
実施例１９１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９１）
【０５２３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７８（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），７．７５−７．３７（ｍ，３Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．２０−６．８７（ｍ，６Ｈ），６．９０（ｓ，１Ｈ），６．９０（ｓ，１Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），５．７１（ｓ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｓ，１Ｈ），３．５０（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，２Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ）．
【０５２４】
実施例１９２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９２）
【０５２５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７８（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），７．７５−７．３７（ｍ，３Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．２０−６．８７（ｍ，６Ｈ），６．９０（ｓ，１Ｈ），６．９０（ｓ，１Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），５．７１（ｓ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），５．０６（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），３．６３（ｓ，１Ｈ），３．５０（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，２Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５２６】
実施例１９３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９３）
【０５２７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６８（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，６Ｈ），６．７９（ｓ，１Ｈ），６．４４（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），５．１９（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），３．８１（ｓ，３Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，２Ｈ），２．２１（ｄ，Ｊ＝１６．４Ｈｚ，２Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．８８（ｄ，Ｊ＝４１．９Ｈｚ，３Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．６２（ｓ，２Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０５２８】
実施例１９４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９４）
【０５２９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６６（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．２４−６．９９（ｍ，７Ｈ），６．７９（ｓ，１Ｈ），５．９０（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｓ，１Ｈ），４．７２（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．８１（ｓ，３Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．８６（ｓ，１Ｈ），２．２９（ｓ，１Ｈ），２．１１（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，２１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），１．５２（ｓ，１Ｈ）．
【０５３０】
実施例１９５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９５）
【０５３１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．４６（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ），７．４３（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｓ，４Ｈ），７．００（ｓ，１Ｈ），６．９２（ｓ，１Ｈ），６．７７（ｓ，１Ｈ），６．４９（ｓ，１Ｈ），５．７５（ｓ，１Ｈ），５．２０（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），３．２０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．７７（ｓ，１Ｈ），２．４０（ｓ，１Ｈ），２．３０（ｓ，１Ｈ），２．００（ｓ，１Ｈ），１．９４（ｓ，４１Ｈ），１．９０（ｓ，１Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５３２】
実施例１９６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９６）
【０５３３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６１（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．４５（ｓ，１Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１４（ｓ，４Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝６６．４Ｈｚ，２Ｈ），５．９５（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．７１（ｓ，１Ｈ），３．８１（ｓ，３Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．８６（ｓ，１Ｈ），２．３７（ｓ，６１Ｈ），２．２１−２．１７（ｍ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．５４（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０５３４】
実施例１９７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロプロピル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９７）
【０５３５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６０（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，２Ｈ），６．９７（ｓ，１Ｈ），６．１６（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．６１（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），０．６０（ｓ，１Ｈ），０．３５（ｓ，１Ｈ）．
【０５３６】
実施例１９８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロプロピル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９８）
【０５３７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．５９（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝１６．２Ｈｚ，２Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），６．１２（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．５９（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），０．５８（ｓ，１Ｈ），０．３３（ｓ，１Ｈ）．
【０５３８】
実施例１９９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロプロピル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ１９９）
【０５３９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６５（ｓ，１Ｈ），８．２５（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝２４．７Ｈｚ，２Ｈ），７．１０−７．０７（ｍ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．４１（ｓ，１Ｈ），６．１５（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），４．５８（ｓ，１Ｈ），３．６６（ｄ，Ｊ＝５．６Ｈｚ，２Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．５９（ｓ，１Ｈ），２．２３（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，３Ｈ），１．４６（ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，３Ｈ），１．２１（ｓ，２Ｈ），１．１１（ｄ，Ｊ＝０．５Ｈｚ，２Ｈ），０．５７（ｓ，２１Ｈ），０．２８（ｓ，１Ｈ）．
【０５４０】
実施例２００．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロプロピル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２００）
【０５４１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６２（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝２０．６Ｈｚ，２Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｄ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ，３Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．９１（ｓ，１Ｈ），２．６２（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），１．７６（ｓ，２Ｈ），１．５９（ｓ，１Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），０．４５（ｓ，１Ｈ），０．１３（ｓ，１Ｈ）．
【０５４２】
実施例２０１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロブチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０１）
【０５４３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），２．７５（ｓ，１Ｈ），２．６７（ｓ，１Ｈ），２．０９（ｓ，１Ｈ），２．０３（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，４Ｈ），１．９４（ｓ，１Ｈ），１．９２−１．８２（ｍ，３Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．６６（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，２Ｈ），１．６１（ｓ，１Ｈ），０．４５（ｓ，１Ｈ），
【０５４４】
実施例２０２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロブチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０２）
【０５４５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｍ，３Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．２９（ｍ，３Ｈ），２．７５（ｓ，１Ｈ），２．６７（ｓ，１Ｈ），２．０９（ｓ，２Ｈ），２．０３（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，３Ｈ），１．９４（ｓ，１Ｈ），１．９２−１．８２（ｍ，３Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．６６（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，２Ｈ），１．６１（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ），０．４５（ｓ，１Ｈ）
【０５４６】
実施例２０３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロブチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０３）
【０５４７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），２．７４（ｓ，１Ｈ），２．６６（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，２Ｈ），２．０９（ｓ，１Ｈ），２．０３（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），１．９４（ｓ，１Ｈ），１．８６（ｄｄ，Ｊ＝１８．２，１０．２Ｈｚ，５Ｈ），１．７６（ｓ，２Ｈ），１．６４（ｄｄ，Ｊ＝２２．９，７．１Ｈｚ，３Ｈ），１．３７（ｓ，１Ｈ），１．３１（ｓ，２Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ），０．４５（ｓ，１Ｈ）
【０５４８】
実施例２０４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロブチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０４）
【０５４９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，４Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｍ，２Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．０９（ｓ，１Ｈ），２．０６−１．６９（ｍ，９Ｈ），１．７６（ｓ，２Ｈ），１．７６（ｓ，２Ｈ），１．６５（ｓ，１Ｈ），１．６１（ｓ，１Ｈ），０．５３（ｓ，１Ｈ），０．３９（ｓ，１Ｈ）．
【０５５０】
実施例２０５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロブチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０５）
【０５５１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６２（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝２０．６Ｈｚ，２Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｄ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ，３Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．９１（ｓ，１Ｈ），２．６２（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），１．７６（ｓ，２Ｈ），１．５９（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ），１．１１（ｓ，３Ｈ），０．４５（ｓ，１Ｈ），０．１３（ｓ，１Ｈ）．
【０５５２】
実施例２０６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロブチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０６）
【０５５３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６２（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄ，Ｊ＝２０．６Ｈｚ，２Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），４．８５（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｄ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ，３Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．９１（ｓ，１Ｈ），２．６２（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），１．７６（ｓ，２Ｈ），１．５９（ｓ，１Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），０．４５（ｓ，２１Ｈ），０．１３（ｓ，１Ｈ）．
【０５５４】
実施例２０７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロペンチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０７）
【０５５５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．５７（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１３−７．０７（ｍ，２Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝４．１Ｈｚ，２Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．６５（ｓ，１Ｈ），３．５５（ｓ，１Ｈ），２．６０（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，３Ｈ），１．７６（ｓ，３Ｈ），１．６６（ｄ，Ｊ＝４．７Ｈｚ，３Ｈ），１．３６（ｓ，１Ｈ），１．２３（ｓ，１Ｈ）．
【０５５６】
実施例２０８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロペンチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０８）
【０５５７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６０（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，８２Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），４．６１（ｓ，１Ｈ），３．６６（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．５９（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，３Ｈ），１．６５（ｄ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，５Ｈ），１．３４（ｓ，４Ｈ），１．２６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，９Ｈ）．
【０５５８】
実施例２０９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロペンチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２０９）
【０５５９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．５４（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２８（ｓ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，２Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．４６（ｓ，１Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），３．６４（ｄ，Ｊ＝１９．８Ｈｚ，２Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．５９（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．７５（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，６Ｈ），１．６５（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，６３Ｈ），１．４６（ｔ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，４Ｈ），１．３５（ｓ，３Ｈ），１．２７（ｓ，１Ｈ），１．２１（ｓ，２Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ）．
【０５６０】
実施例２１０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロペンチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２１０）
【０５６１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．５１（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．２４（ｓ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ，２Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．８９（ｓ，１Ｈ），６．１１（ｓ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），４．６５（ｓ，１１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．９１（ｓ，１Ｈ），２．５０（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），１．７６（ｓ，３Ｈ），１．６５（ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，３Ｈ），１．５８（ｓ，１Ｈ），１．３６（ｓ，１Ｈ），１．２３（ｓ，１Ｈ）．
【０５６２】
実施例２１１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロペンチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２１１）
【０５６３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．４５（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝１８．５Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｓ，１Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），４．７８（ｓ，１Ｈ），４．６５（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．９０（ｓ，１Ｈ），２．４９（ｄ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），１．７６（ｓ，３Ｈ），１．６３（ｔ，Ｊ＝２１．９Ｈｚ，４Ｈ），１．５５−１．５２（ｍ，１Ｈ），１．３７（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ），１．２２（ｓ，１Ｈ）．
【０５６４】
実施例２１２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロペンチル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２１２）
【０５６５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．４５（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝１９．１Ｈｚ，４２Ｈ），６．８８（ｓ，１Ｈ），６．４４（ｓ，１Ｈ），６．１０（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．６４（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．９０（ｓ，１Ｈ），２．４９（ｄ，Ｊ＝１９．３Ｈｚ，２Ｈ），２．１９（ｓ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９３−１．８９（ｍ，１Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．７６（ｓ，３Ｈ），１．７３−１．６０（ｍ，６Ｈ），１．５７（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，３Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２１（ｄ，Ｊ＝１３．０Ｈｚ，２Ｈ）．
【０５６６】
実施例２１３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２１３）
【０５６７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．９７（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．５５−７．２３（ｍ，６Ｈ），７．５５−６．９８（ｍ，８Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），４．４９（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．６６（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．５９（ｓ，１Ｈ），２．２３（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．８０（ｓ，３Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，３Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２６（ｓ，１Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），１．０３（ｓ，１Ｈ）．
【０５６８】
実施例２１４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２１４）
【０５６９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．７３（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．４９（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．５２（ｓ，１Ｈ），６．１３（ｓ，１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），３．６６（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ），１．８０（ｓ，２Ｈ），１．５８（ｓ，１Ｈ），１．５１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，３Ｈ），１．４８−１．４１（ｍ，４Ｈ），１．２８（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，９Ｈ）．
【０５７０】
実施例２１５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２１５）
【０５７１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．５５（ｄ，Ｊ＝６０．０Ｈｚ，２Ｈ），７．１６（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，２Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），６．１４（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．７７（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｓ，１Ｈ），３．６６（ｓ，１Ｈ），３．５４（ｓ，１Ｈ），２．５８（ｓ，１Ｈ），２．２１（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，２Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．６４（ｄ，Ｊ＝１６．１Ｈｚ，３Ｈ），１．５１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），１．４４（ｄｄ，Ｊ＝１２．８，７．８Ｈｚ，６Ｈ），１．３７（ｓ，３Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０５７２】
実施例２１６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２１６）
【０５７３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．５５（ｄ，Ｊ＝６０．０Ｈｚ，２Ｈ），７．４６−７．２６（ｍ，６Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．０９（ｓ，１Ｈ），６．０８（ｓ，１Ｈ），４．７９（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．８５（ｓ，１Ｈ），２．５３（ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．７２（ｓ，１Ｈ），１．５８（ｓ，１Ｈ），１．５２（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），１．４８−１．４１（ｍ，４Ｈ），１．３４（ｓ，１Ｈ）．
【０５７４】
実施例２１７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２１７）
【０５７５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．６１（ｓ，２Ｈ），７．４９（ｓ，２Ｈ），７．１６（ｓ，２Ｈ），６．８９（ｓ，２Ｈ），６．５３（ｓ，２Ｈ），６．０９（ｓ，２Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．４４（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，４Ｈ），２．８８（ｓ，２Ｈ），２．４９（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ，４Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９３−１．８９（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｓ，３Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，２Ｈ），１．５７（ｓ，１Ｈ），１．３１（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，２Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），１．０３（ｓ，３Ｈ）．
【０５７６】
実施例２１８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２１８）
【０５７７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），６．４７（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，２Ｈ），５．８１（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），３．３４（ｓ，１Ｈ），３．２０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．３７（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，２Ｈ），２．１８（ｓ，２Ｈ），２．００（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝０．５Ｈｚ，１Ｈ），１．８１（ｄ，Ｊ＝１９．９Ｈｚ，６Ｈ），１．６９（ｓ，２Ｈ），１．６４（ｄ，Ｊ＝２９．９Ｈｚ，３Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｓ，３Ｈ），１．３１（ｓ，２Ｈ），１．１８（ｄ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，３Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），１．０３（ｓ，２Ｈ）．
【０５７８】
実施例２１９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２１９）
【０５７９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４６（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），６．４７（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，２Ｈ），５．８１（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），４．３７（ｓ，１Ｈ），３．３４（ｓ，１Ｈ），３．２０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），２．３７（ｄ，Ｊ＝１８．２Ｈｚ，２Ｈ），２．１８（ｓ，２Ｈ），２．００（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝０．５Ｈｚ，１Ｈ），１．８１（ｄ，Ｊ＝１９．９Ｈｚ，６Ｈ），１．６９（ｓ，２Ｈ），１．６４（ｄ，Ｊ＝２９．９Ｈｚ，３Ｈ），１．５１（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｓ，３Ｈ），１．３１（ｓ，２Ｈ），１．１８（ｄ，Ｊ＝１６．６Ｈｚ，３Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），１．０３（ｓ，２Ｈ）．
【０５８０】
実施例２２０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２０）
【０５８１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ９．９０（ｓ，１Ｈ），８．６６（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．２３−７．０３（ｍ，６Ｈ），６．７１（ｓ，１Ｈ），６．２６（ｓ，１Ｈ），５．９８（ｓ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．７９（ｓ，６Ｈ），３．６４（ｓ，１Ｈ），３．５２（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５２（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，２Ｈ）．
【０５８２】
実施例２２１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２１）
【０５８３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６０（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｓ，１Ｈ），７．７６（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝２５．０Ｈｚ，５Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），６．５８（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，１Ｈ），６．００（ｓ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｓ，１Ｈ），３．７９（ｓ，６Ｈ），３．６４（ｓ，１Ｈ），３．５３（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．５５（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５８４】
実施例２２２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２２）
【０５８５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．５９（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｓ，１Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝２５．０Ｈｚ，５Ｈ），６．６７（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），６．２１（ｓ，１Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．１８（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），３．７８（ｓ，６Ｈ），３．６４（ｓ，１Ｈ），３．５３（ｓ，１Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．５６（ｓ，１Ｈ），２．２０（ｄ，Ｊ＝１６．３Ｈｚ，３Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．８８（ｄ，Ｊ＝４１．４Ｈｚ，３Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０５８６】
実施例２２３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２３）
【０５８７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６５（ｓ，１Ｈ），８．２９（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｓ，１Ｈ），７．２７（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２４．９Ｈｚ，５Ｈ），６．９２（ｓ，１Ｈ），６．５９（ｓ，１Ｈ），６．２０（ｓ，１Ｈ），６．０８（ｓ，１Ｈ），５．０１（ｓ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，２Ｈ），３．７８（ｓ，６Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），３．２０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．８５（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，２Ｈ），２．３２（ｓ，１Ｈ），２．００（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，１Ｈ），１．６１（ｓ，１Ｈ）．
【０５８８】
実施例２２４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２４）
【０５８９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．８０（ｄ，Ｊ＝１１．２Ｈｚ，２Ｈ），７．０９（ｔ，Ｊ＝６１．７Ｈｚ，６Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），６．７７（ｓ，１Ｈ），６．６３（ｓ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），５．０４（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，２Ｈ），４．９９（ｓ，１Ｈ），３．７９（ｓ，６Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，３Ｈ），２．９３（ｄ，Ｊ＝１０６．３Ｈｚ，２Ｈ），２．７９−２．７０（ｍ，１Ｈ），２．４０（ｓ，１Ｈ），２．２７（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），１．４６（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５９０】
実施例２２５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロプ−２−イル）−４，６−ジメトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２５）
【０５９１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６７（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．０８（ｔ，Ｊ＝６７．３Ｈｚ，６Ｈ），６．９１（ｓ，１Ｈ），６．９１（ｓ，１Ｈ），６．５５（ｓ，１Ｈ），６．４９（ｓ，１Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．０９（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），３．７９（ｓ，６Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．９３（ｓ，１Ｈ），２．４２（ｄ，Ｊ＝１５．８Ｈｚ，２Ｈ），２．１９（ｓ，２Ｈ），２．０３−１．７３（ｍ，５Ｈ），１．８４（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．６０（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０５９２】
実施例２２６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２６）
【０５９３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７６（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝１７．１Ｈｚ，２Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，２Ｈ），６．９９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），６．３１（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．９１（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．６７（ｓ，１Ｈ），３．５６（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．７０（ｓ，１Ｈ），２．２３（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，２Ｈ），１．９３（ｓ，１Ｈ）．
【０５９４】
実施例２２７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２７）
【０５９５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７２（ｓ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．２５（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，２Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６０（ｓ，１Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），５．１２（ｓ，１Ｈ），４．８２（ｓ，１Ｈ），３．６４（ｓ，１Ｈ），３．５２（ｓ，１Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．２２（ｓ，１Ｈ），２．０２（ｓ，１Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０５９６】
実施例２２８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２８）
【０５９７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６９（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．５６（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝１４．９Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｓ，１Ｈ），５．９５（ｓ，１Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），４．９２（ｓ，１Ｈ），４．８１（ｓ，１Ｈ），３．６３（ｓ，１Ｈ），３．５１（ｓ，１Ｈ），３．２７（ｓ，１Ｈ），３．０２（ｓ，１Ｈ），２．５３（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｄ，Ｊ＝１４．６Ｈｚ，２Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．８７（ｄ，Ｊ＝４０．１Ｈｚ，３Ｈ），１．７９（ｓ，１Ｈ），１．６１（ｓ，１Ｈ），１．３６（ｓ，２Ｈ），１．３０（ｓ，１Ｈ），１．１９（ｓ，２Ｈ）．
【０５９８】
実施例２２９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２２９）
【０５９９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．６９（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ），７．４３（ｓ，１Ｈ），７．２７（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．１４（ｓ，１Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８２（ｓ，１Ｈ），６．５８（ｓ，１Ｈ），６．０４（ｓ，１Ｈ），５．０１（ｓ，２１Ｈ），４．８３（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，２Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），３．２０（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．８９（ｓ，１Ｈ），２．７０（ｓ，１Ｈ），２．２５（ｓ，１Ｈ），２．００（ｓ，１Ｈ），１．９０（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，１Ｈ），１．６０（ｓ，１Ｈ）．
【０６００】
実施例２３０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ｔｅｒｔ‐ブチルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２３０）
【０６０１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７４（ｓ，１Ｈ），８．０６（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．０３−６．９０（ｍ，３Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），５．７５（ｓ，１Ｈ），５．１２（ｓ，１Ｈ），４．７２（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．７５（ｓ，１Ｈ），２．４３（ｓ，１Ｈ），２．３３（ｓ，１Ｈ），２．０１（ｓ，１Ｈ），１．９６（ｓ，１Ｈ），１．９１（ｓ，１Ｈ），１．５２（ｓ，１Ｈ），１．２７（ｓ，９Ｈ）．
【０６０２】
実施例２３１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２３１）
【０６０３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７２（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝２５．５Ｈｚ，２Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，２Ｈ），６．９７（ｔ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，３Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．０９（ｓ，１Ｈ），４．９４（ｓ，１Ｈ），４．６８（ｓ，１Ｈ），３．２８（ｓ，１Ｈ），３．２１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），３．０３（ｓ，１Ｈ），２．９５（ｓ，１Ｈ），２．４４（ｄ，Ｊ＝１７．０Ｈｚ，２Ｈ），２．１９（ｓ，２Ｈ），２．０３−１．７３（ｍ，５Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．８４（ｓ，２Ｈ），１．６０（ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，２Ｈ），１．３７（ｓ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ）．
【０６０４】
実施例２３２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジル）−３，４−ジオン−１−（イソプロピルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（シクロヘキシル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２３２）
【０６０５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．５７（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝１４．９Ｈｚ，４Ｈ），７．１６−７．０３（ｍ，３Ｈ），６．９５（ｓ，１Ｈ），６．４５（ｓ，１Ｈ），５．６７（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．４８（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，２Ｈ），３．７９（ｓ，１Ｈ），２．２０（ｓ，１Ｈ），２．１５（ｓ，１Ｈ），２．０４（ｓ，２Ｈ），１．７７（ｄ，Ｊ＝１９．９Ｈｚ，３Ｈ），１．６８（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，４Ｈ），１．３７（ｓ，１Ｈ），１．３０（ｓ，１Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），１．０１（ｄ，Ｊ＝１４．９Ｈｚ，６Ｈ）．
【０６０６】
実施例２３３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジル）−３，４−ジオン−１−（イソプロピルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（フェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２３３）
【０６０７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．８５（ｓ，１Ｈ），８．４１（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，５Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ，２Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝２０．０Ｈｚ，５Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），５．０１（ｓ，１Ｈ），４．７４（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，２Ｈ），３．８１（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，２Ｈ），３．０４（ｓ，１Ｈ），２．２１（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，２Ｈ），２．０５（ｓ，２Ｈ），１．００（ｓ，６Ｈ）．    
【０６０８】
実施例２３４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシル）−３，４−ジオン−１−（イソプロピルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（フェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２３４）
【０６０９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７３（ｓ，１Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２７（ｓ，１Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝２０．０Ｈｚ，５Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．５３（ｓ，１Ｈ），５．８７（ｓ，１Ｈ），５．６４（ｓ，１Ｈ），４．９２（ｓ，１Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），３．８１（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ），３．０２（ｄ，Ｊ＝１８．８Ｈｚ，３Ｈ），２．１９（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，２Ｈ），２．０５（ｓ，２Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，３Ｈ），１．５８（ｓ，１Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），１．０１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，８Ｈ）．
【０６１０】
実施例２３５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシル）−３，４−ジオン−１−（シクロヘキシルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（フェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（Ａ２３５）
【０６１１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ８．７３（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝２０．０Ｈｚ，５Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），５．９０（ｓ，１Ｈ），５．６３（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，２Ｈ），４．８６（ｓ，１Ｈ），３．２９（ｓ，１Ｈ），３．０２（ｄ，Ｊ＝１８．８Ｈｚ，３Ｈ），２．２３−２．１４（ｍ，４Ｈ），２．０５（ｓ，２Ｈ），１．８２（ｄ，Ｊ＝２０．０Ｈｚ，４Ｈ），１．６９（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，３Ｈ），１．６２（ｓ，１Ｈ），１．３７（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，３Ｈ），１．３１（ｓ，３Ｈ），１．２０（ｓ，２Ｈ），１．１１（ｓ，１Ｈ），１．０３（ｓ，２Ｈ）．
【０６１２】
実施例２３６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジル）−３，４−ジオン−１−（イソプロピルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（シクロヘキシル）−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ２３６）
【０６１３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ９．４５（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｓ，２Ｈ），７．６７（ｓ，２Ｈ），７．３５−７．２６（ｍ，６Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ），６．６７（ｓ，１Ｈ），５．７５（ｓ，１Ｈ），５．１１（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，３Ｈ），３．８１（ｓ，１Ｈ），２．１６（ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ，２Ｈ），２．０５（ｓ，１Ｈ），１．７６（ｓ，１Ｈ），１．６０（ｓ，１Ｈ），１．５１（ｄ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，２Ｈ），１．４８−１．４１（ｍ，４Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．００（ｓ，６Ｈ）．
【０６１４】
実施例２３７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシル）−３，４−ジオン−１−（イソプロピルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（シクロヘキシル）−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ２３７）
【０６１５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ９．３２（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），７．７６（ｓ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，２Ｈ），７．３３−７．２７（ｍ，４Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），５．７０（ｓ，１Ｈ），４．９３（ｓ，１Ｈ），４．８０（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．０３（ｓ，１Ｈ），３．９８（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｓ，１Ｈ），３．０２−２．９８（ｍ，３Ｈ），２．３０−２．２６（ｍ，２Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．１０（ｓ，１Ｈ），１．８２−１．７５（ｍ，２Ｈ），１．７５−１．７１（ｍ，２Ｈ），１．６７（ｓ，１Ｈ），１．４５−１．４１（ｍ，２Ｈ），１．３３（ｓ，１Ｈ），１．３０−１．２０（ｍ，６Ｈ），１．１４−１．０７（ｍ，３Ｈ）．
【０６１６】
実施例２３８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジル）−３，４−ジオン−１−（イソプロピルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（フェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ２３８）
【０６１７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ  ）δ  ９．３４（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｄ，Ｊ＝１０．７Ｈｚ，２Ｈ），７．６２（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，２Ｈ），７．３０−７．２１（ｍ，８Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１４（ｓ，１Ｈ），６．２３（ｓ，１Ｈ），６．０３（ｓ，１Ｈ），５．２２（ｓ，１Ｈ），５．０８（ｓ，１Ｈ），４．９５（ｓ，１Ｈ），４．８８（ｓ，１Ｈ），４．３３（ｓ，１Ｈ），４．２８（ｓ，１Ｈ），３．９６（ｓ，１Ｈ），３．２２（ｓ，１Ｈ），２．９９（ｓ，１Ｈ），２．３８−２．３４（ｍ，２Ｈ），２．２１（ｓ，１Ｈ），２．１６（ｓ，１Ｈ），１．３３−１．２０（ｍ，６Ｈ）．
【０６１８】
実施例２３９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジル）−３，４−ジオン−１−（シクロヘキシルアミノ）−２−イル）アミノ）−３−（フェニル）−１−オキソプロプ−２−イル）−キノキサリン−２−カルボキサミド（Ａ２３９）
【０６１９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．３１（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｄ，Ｊ＝３１．２Ｈｚ，２Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），７．３６−７．２４（ｍ，８Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，２Ｈ），６．３２（ｓ，１Ｈ），５．１０（ｓ，１Ｈ），４．７６（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｄ，Ｊ＝１８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．１２（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｓ，１Ｈ），２．９７（ｓ，１Ｈ），２．３１−２．２７（ｍ，２Ｈ），２．１２（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，２Ｈ），１．９４−１．８７（ｍ，２Ｈ），１．７３−１．６３（ｍ，４Ｈ），１．６１−１．５５（ｍ，４Ｈ）．
【０６２０】
実施例２４０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−インドール−６−フルオロ−２−カルボキサミド（Ａ２４０）
【０６２１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．１２（ｓ，１Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ），７．３６−７．２５（ｍ，４Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），６．８４（ｓ，１Ｈ），６．１８（ｓ，１Ｈ），５．４９（ｄ，Ｊ＝１１．０Ｈｚ，２Ｈ），４．７０（ｓ，１Ｈ），４．３９（ｄ，Ｊ＝１７．７Ｈｚ，２Ｈ），４．０８（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，２Ｈ），２．５４（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８２（ｓ，１Ｈ），１．７８−１．６７（ｍ，６Ｈ），１．６６−１．６２（ｍ，２Ｈ），１．５８（ｄｄ，Ｊ＝９．５，３．３Ｈｚ，５Ｈ），１．４４（ｓ，１Ｈ），１．３７−１．２７（ｍ，３Ｈ）．
【０６２２】
実施例２４１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−５−メチルオキサゾール−２−カルボキサミド（Ａ２４１）
【０６２３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３３−７．２７（ｍ，４Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），６．７９（ｄ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ，２Ｈ），６．２９（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．９９（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ，２Ｈ），４．４１（ｓ，１Ｈ），４．３４（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１４．９Ｈｚ，２Ｈ），２．９２（ｓ，１Ｈ），２．３６−２．３２（ｍ，３Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７９（ｓ，１Ｈ），１．７４−１．５５（ｍ，１１Ｈ），１．４８（ｓ，１Ｈ），１．４６−１．２３（ｍ，３Ｈ）．
【０６２４】
実施例２４２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−５−メチルオキサゾール−２−カルボキサミド（Ａ２４２）
【０６２５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．３３−７．３０（ｍ，２２Ｈ），７．２８（ｔ，Ｊ＝１５．０Ｈｚ，３３Ｈ），６．８３（ｓ，９Ｈ），６．１４（ｓ，９Ｈ），６．０９（ｓ，９Ｈ），５．９４（ｓ，９Ｈ），５．１９（ｓ，９Ｈ），５．０１（ｓ，９Ｈ），４．３６（ｄ，Ｊ＝０．５Ｈｚ，１８Ｈ），３．４５（ｓ，９Ｈ），３．３５（ｓ，７Ｈ），２．５９（ｓ，９Ｈ），２．３８−２．３４（ｍ，２７Ｈ），２．１８（ｓ，８Ｈ），２．０９−２．０５（ｍ，１８Ｈ），１．９６−１．８８（ｍ，２４Ｈ），１．８８（ｓ，３Ｈ），１．７３−１．６０（ｍ，４６Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，１６Ｈ），１．３２（ｓ，９Ｈ），１．１５（ｓ，７Ｈ），１．１２−１．０８（ｍ，１７Ｈ）．
【０６２６】
実施例２４３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾ［ｄ］１，３−ジオキソール−５−カルボキサミド（Ａ２４３）
【０６２７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５４（ｓ，６Ｈ），７．４５（ｓ，６Ｈ），７．２９−７．１８（ｍ，３０Ｈ），６．９６（ｓ，６Ｈ），６．４９（ｓ，６Ｈ），６．０１（ｓ，６Ｈ），５．９２−５．８８（ｍ，１２Ｈ），５．５８（ｓ，６Ｈ），５．１１（ｓ，６Ｈ），４．９３（ｓ，６Ｈ），４．６３（ｓ，６Ｈ），４．２９（ｓ，６Ｈ），４．２４（ｓ，６Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，１１Ｈ），２．８６（ｓ，６Ｈ），２．０５（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，１８Ｈ），１．９５−１．８７（ｍ，１２Ｈ），１．８４（ｓ，６Ｈ），１．７６（ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１７Ｈ），１．６３（ｄｄ，Ｊ＝４０．８，３４．９Ｈｚ，２２Ｈ），１．５１（ｄｄ，Ｊ＝４．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，１０Ｈ），１．３２（ｓ，６Ｈ），１．１７−１．０９（ｍ，１７Ｈ）．
【０６２８】
実施例２４４．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−カルボキサミド（Ａ２４４）
【０６２９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．８４（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．３１−７．２３（ｍ，６Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．１７（ｓ，１Ｈ），５．５９（ｓ，１Ｈ），５．１０（ｓ，１Ｈ），４．７５（ｓ，１Ｈ），４．５３（ｓ，１Ｈ），４．３６（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，２Ｈ），２．８８（ｓ，１Ｈ），２．０６（ｔ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，３Ｈ），１．９６−１．８１（ｍ，３Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６０（ｍ，５Ｈ），１．５３（ｓ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．２２−１．１５（ｍ，３Ｈ）．
【０６３０】
実施例２４５．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−７−メトキシ−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ２４５）
【０６３１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６０（ｓ，８Ｈ），７．３４−７．２２（ｍ，３３Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ，１６Ｈ），７．０６（ｓ，８Ｈ），６．８１（ｓ，８Ｈ），６．５４（ｓ，８Ｈ），６．２２（ｓ，８Ｈ），５．５９（ｓ，８Ｈ），５．０８（ｓ，８Ｈ），４．９２（ｓ，８Ｈ），４．６３（ｓ，８Ｈ），４．３２（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１６Ｈ），３．８９−３．８５（ｍ，２４Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，１５Ｈ），２．９４（ｓ，８Ｈ），２．０７（ｔ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２３Ｈ），１．９３−１．８５（ｍ，１８Ｈ），１．８４（ｓ，６Ｈ），１．７８（ｓ，６Ｈ），１．７３−１．５１（ｍ，４９Ｈ），１．５１（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，１４Ｈ），１．３２（ｓ，８Ｈ），１．１６−１．０７（ｍ，２３Ｈ）．
【０６３２】
実施例２４６．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ２４６）
【０６３３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．６０−７．４０（ｍ，３Ｈ），７．３２−７．１８（ｍ，７Ｈ），６．６７（ｓ，１Ｈ），５．５７（ｓ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），４．６７（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｄ，Ｊ＝１４．７Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．１５−２．１０（ｍ，４Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８８−１．８１（ｍ，３Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．５９（ｍ，５Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．１４−１．０５（ｍ，３Ｈ）．
【０６３４】
実施例２４７．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−３，５−ジメチル−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ２４７）
【０６３５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５０−７．３４（ｍ，３Ｈ），７．３２−７．２６（ｍ，４Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ），６．６８（ｓ，１Ｈ），５．５７（ｓ，１Ｈ），５．１５（ｓ，１Ｈ），４．６９（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｄ，Ｊ＝１４．８Ｈｚ，２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．３Ｈｚ，２Ｈ），２．７３（ｓ，１Ｈ），２．４５−２．４１（ｍ，３Ｈ），２．１５−２．１０（ｍ，４Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８８−１．８１（ｍ，３Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．５９（ｍ，５Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．１４−１．０５（ｍ，３Ｈ）．
【０６３６】
実施例２４８．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−４，７−ジメトキシ−ベンゾフラン−２−カルボキサミド（Ａ２４８）
【０６３７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ７．５９（ｓ，１Ｈ），７．３４−７．２７（ｍ，２Ｈ），７．２７−７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．８６（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｓ，１Ｈ），６．３８（ｓ，１Ｈ），６．３２（ｓ，１Ｈ），５．５６（ｓ，１Ｈ），５．３５（ｓ，１Ｈ），４．６６（ｄ，Ｊ＝１８．６Ｈｚ，２Ｈ），４．２８（ｓ，１Ｈ），４．１７（ｓ，１Ｈ），３．９１−３．８７（ｍ，３Ｈ），３．８５−３．８１（ｍ，３Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．８Ｈｚ，２Ｈ），３．０６（ｓ，１Ｈ），２．０５（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，３Ｈ），１．９６−１．８８（ｍ，２Ｈ），１．８４（ｓ，１Ｈ），１．７７（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．５４（ｍ，５Ｈ），１．５２（ｓ，１Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ），１．３２（ｓ，１Ｈ），１．１７−１．０８（ｍ，３Ｈ）．
【０６３８】
実施例２４９．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−ベンゾフラン−３−カルボキサミド（Ａ２４９）
【０６３９】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．０７（ｓ，９１Ｈ），７．６２（ｓ，９２Ｈ），７．５８（ｓ，９４Ｈ），７．４７（ｓ，９４Ｈ），７．２７（ｄｄ，Ｊ＝９．９，８．１Ｈｚ，３７９Ｈ），７．２０（ｔ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，２７４Ｈ），６．２４（ｓ，９１Ｈ），５．６１（ｓ，９１Ｈ），５．１６（ｓ，９０Ｈ），４．９３（ｓ，９１Ｈ），４．５２（ｓ，８９Ｈ），４．３２（ｄ，Ｊ＝０．６Ｈｚ，１８２Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．５Ｈｚ，１７４Ｈ），２．８９（ｓ，９３Ｈ），２．０６（ｔ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，２５７Ｈ），１．９２−１．８０（ｍ，２７７Ｈ），１．８１（ｓ，７Ｈ），１．７７（ｓ，７０Ｈ），１．７３−１．５１（ｍ，５４１Ｈ），１．５１（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，６Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，１６０Ｈ），１．３２（ｓ，８６Ｈ），１．２２−１．１６（ｍ，２６４Ｈ）．
【０６４０】
実施例２５０．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピペリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−６−クロロ−２Ｈ−クロメン−３−カルボキサミド（Ａ２５０）
【０６４１】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．１６（ｓ，１Ｈ），７．３２（ｓ，１Ｈ），７．３２−７．２４（ｍ，４Ｈ），７．２３−７．０９（ｍ，３Ｈ），６．８４（ｓ，１Ｈ），６．０５（ｓ，１Ｈ），５．６４（ｓ，１Ｈ），５．３３（ｓ，１Ｈ），５．０６−５．０２（ｍ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，２Ｈ），４．３９（ｓ，１Ｈ），４．３２（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，２Ｈ），２．９９（ｓ，１Ｈ），２．１５（ｓ，１Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｓ，１Ｈ），１．７９（ｓ，１Ｈ），１．７３−１．６９（ｍ，２Ｈ），１．６９−１．６２（ｍ，５Ｈ），１．５５（ｓ，１Ｈ），１．３９−１．３５（ｍ，２Ｈ），１．３１（ｓ，１Ｈ），１．２３−１．１９（ｍ，２Ｈ），１．１７（ｓ，１Ｈ）．
【０６４２】
実施例２５１．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−６−クロロ２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］１，４−ジオキシン−６−カルボキサミド（Ａ２５１）
【０６４３】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．５１（ｓ，１Ｈ），７．６６（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｓ，１Ｈ），５．４０（ｓ，１Ｈ），５．１６（ｓ，１Ｈ），４．６５（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｓ，１Ｈ），４．３８−４．３４（ｍ，４Ｈ），３．４５（ｓ，１Ｈ），３．３６（ｄ，Ｊ＝１３．４Ｈｚ，２Ｈ），２．６８（ｓ，１Ｈ），２．１８（ｓ，１Ｈ），２．１１−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．９９−１．８４（ｍ，３Ｈ），１．７８−１．７２（ｍ，２Ｈ），１．７１−１．６２（ｍ，５Ｈ），１．５８（ｄｄ，Ｊ＝９．０，３．３Ｈｚ，５Ｈ），１．５５−１．５０（ｍ，２Ｈ），１．４８（ｓ，１Ｈ），１．４３−１．３９（ｍ，４Ｈ），１．３７−１．２９（ｍ，３Ｈ）．
【０６４４】
実施例２５２．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−フェニル−１−オキソプロプ−２−イル）−６−クロロ２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］１，４−ジオキシン−６−カルボキサミド（Ａ２５２）
【０６４５】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ９．０１（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．２３（ｍ，２Ｈ），７．２３−７．１７（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），６．９２（ｓ，１Ｈ），６．２１（ｓ，１Ｈ），５．１２（ｓ，１Ｈ），５．０５（ｓ，１Ｈ），４．８７（ｓ，１Ｈ），４．５２（ｓ，１Ｈ），４．３８−４．３４（ｍ，４Ｈ），３．４４（ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，２Ｈ），３．３７−３．２０（ｍ，３Ｈ），２．９８（ｓ，１Ｈ），２．１９（ｓ，１Ｈ），２．１２−２．０４（ｍ，２Ｈ），１．９２（ｓ，１Ｈ），１．８５−１．７８（ｍ，２Ｈ），１．６６（ｓ，１Ｈ），１．５６−１．５２（ｍ，２Ｈ），１．４８−１．３９（ｍ，３Ｈ），１．２３−１．１１（ｍ，２Ｈ）．
【０６４６】
実施例２５３．Ｎ−（（Ｓ）−１−（（（Ｓ）−４−（シクロヘキシルアミノ）−３，４−ジオン−１−（（Ｓ）−２−オキソピロリジン−３−イル）ブト−２−イル）アミノ）−３−シクロヘキシル−１−オキソプロプ−２−イル）−５−メトキシインドール−６−カルボキサミド（Ａ２５３）
【０６４７】
１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，Ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍ）δ  ８．７３（ｓ，５Ｈ），８．５０（ｓ，５Ｈ），７．４５（ｓ，５Ｈ），７．３７（ｓ，５Ｈ），７．１８（ｓ，５Ｈ），６．７５（ｓ，５Ｈ），６．０３（ｓ，５Ｈ），５．６７（ｓ，５Ｈ），５．６１（ｓ，５Ｈ），４．８９（ｓ，５Ｈ），４．５７（ｓ，５Ｈ），３．８４−３．８０（ｍ，１５Ｈ），３．４３（ｄ，Ｊ＝１６．９Ｈｚ，１０Ｈ），３．３５（ｓ，４Ｈ），２．７０（ｓ，５Ｈ），２．１９（ｓ，５Ｈ），２．０９−２．０６（ｍ，９Ｈ），２．０６−２．０４（ｍ，１Ｈ），２．０６−１．９１（ｍ，１６Ｈ），１．７３−１．６１（ｍ，３５Ｈ），１．６０−１．４６（ｍ，４７Ｈ），１．４６−１．３９（ｍ，１１Ｈ），１．３５−１．２６（ｍ，９Ｈ），１．２２（ｓ，４Ｈ）．
【０６４８】
薬理活性試験
１．１．偽ウイルスのパッケージング
ＭＥＲＳ−ＣｏＶ偽ウイルスのパッケージング方法は、次のとおりである。
ａ）トランスフェクションの２４時間前に、２９３Ｔ細胞を消化し、１０ｃｍの組織培養皿（２×１０６／皿（ｄｉｓｈ））にプレーティングし、
ｂ）トランスフェクションの２時間前に、細胞を新しい予熱したＤＭＥＭ培地（１０％ＦＢＳを含む）と交換し、
ｃ）トランスフェクション時、２本の１．５ｍＬのＥＰチューブを使用し、ここで、ＥＰチューブ１に５００μＬの０．９％ＮａＣｌ溶液を加え、ここで、２０μｇのｐｃＤＮＡ３．１−Ｓ−ＩＲＥＳ−ＧＦＰプラスミド（またはＶＳＶ−Ｇ発現プラスミド）および２０μｇのｐＮＬ４−３．ｌｕｃ．ＲＥプラスミドを含み、ＥＰチューブ２にも５００μＬの０．９％ＮａＣｌ溶液を加え、次に１０μＬのｖｉｇｏｆｅｃｔトランスフェクション試薬を加え、それぞれ５分間静置し、
【０６４９】
ｄ）ＥＰチューブ２の５００μＬの溶液を、ＥＰチューブ１に１滴ずつ加え、加えながらピペットで混合し、室温で１５分間放置し、
ｅ）上記１ｍＬの混合液を、上記にプレーティングされた２９３Ｔ細胞培養皿に１滴ずつ滴下して、均等に加え、
ｆ）トランスフェクションの８〜１０時間後、１０％ＦＢＳを含む１０ｍＬの新しいＤＭＥＭ培養液と交換し、
ｇ）４８時間後、偽ウイルスを含む上清液を収集し、
ｈ）４０００ｒｐｍで４分間遠心分離して、細胞破片を除去し、０．４５μｍ滅菌フィルターでろ過し、予備としてそれぞれパッケージングして、−８０℃で保存する。
【０６５０】
１．２．偽ウイルス力価の検出
ａ）ＭＥＲＳ−ＣｏＶ、ＨＣｏＶ−２２９Ｅ、ＶＳＶ−Ｇの偽ウイルス感染実験において、Ｈｕｈ−７を標的細胞として使用し、感染実験の１２時間前に，標的細胞を消化し、細胞濃度を調整し、９６ウェル細胞プレート中（ウェルあたり１００００個の細胞）にプレーティングする。予備として３７℃で５％のＣＯ２で１２時間培養を続き、
ｂ）丸底９６ウェルプレート（システムは、１００μＬである）で偽ウイルスを５倍勾配で希釈し；
【０６５１】
ｃ）９６ウェルプレートの標的細胞の培養上清を廃棄した後、ウイルス希釈液（１００μＬ）を加え、
ｄ）１２時間培養した後、１００μＬの新しいＤＭＥＭ培地（１０％ＦＢＳを含む）と交換し、
ｅ）４８時間の培養を続いた後、上清を廃棄し、細胞が脱落しないように穏やかに動かしながら細胞をＰＢＳで２回洗浄して、ＰＢＳを可能な限り除去し、
【０６５２】
ｆ）５０μＬの事前に希釈したライセート（ｄｄＨ２Ｏを使用して５×細胞ライセートを１×濃度に希釈する）を加える。次に、ボルテックスミキサーに置き、細胞が完全に溶解するまで振とうして混合し（１〜２時間で十分である）、
ｇ）３０μＬのライセートを９６ウェル不透明の白色のマイクロプレートにとり、ピペットの交換に注意し、
ｈ）各ウェルに５０μＬのホタル酵素検出試薬を加えた後、機能的なマイクロプレートリーダーを素早く使用して蛍光値を検出する。一般的な値は、偽ウイルスの阻害実験に選択されたブランクコントロールの１０００倍ウイルス希釈率である。
【０６５３】
１．３．偽ウイルスの阻害実験
ａ） 化合物の沈殿を避けるように注意しながら、ＤＭＥＭを使用して９６ウェルプレートで化合物（５０μＬシステム）を２倍希釈し、
ｂ） ５０μＬの一定の希釈率の偽ウイルスを各ウェルにに加え、ブランクコントロールウェルにＤＭＥＭ（５０μＬ）を加え、ウイルスと化合物とを混合し、３７℃で３０分間インキュベートし、
ｃ） 標的細胞の上清を除去し、化合物／ウイルスの混合物（１００μＬ）を対応する標的細胞に加え、
１２時間で液体を交換し、さらに４８時間後に蛍光値を検出する。
実験結果は、表２に示されるようである。
【０６５４】
【表２】
2021534133.tif 000053
【０６５５】
２．１  インビトロでのＨＣｏＶ生ウイルス感染の阻害効果
現在、ＨＣｏＶ−ＯＣ４３（ＡＴＣＣ−ＶＲ１５５８）生ウイルスを有し、ＡＴＣＣが提供したウイルス培養条件に応じて、インビトロ感染システムを構築した。このシステムにおいて、ＨＣｏＶ−ＯＣ４３生ウイルス感染に対する化合物Ａ１３の阻害効果を検出した。ＨＣｏＶ−ＯＣ４３によって感染されたＨＣＴ−８細胞において、多数の液胞等の細胞変性現象（ＣＰＥ）が発生するが、化合物Ａ１３（１μｍ）の存在下で、ウイルスの感染およびそれによって引き起こされるＣＰＥ（図１Ａに示されるようである）を効果的に遮断することができ、標的細胞に対するその保護効果は、明らかに用量依存性（図１Ｂに示されるようである）を示す。ＣＣＫ８法を使用して、ＨＣｏＶ−ＯＣ４３生ウイルス感染に対する化合物Ａ１３の阻害効果を検出し、その結果、図１Ｃに示されるように、その阻害活性は、低ナノモルレベル（ＩＣ５０＝８６ｎＭ）である。
【０６５６】
具体的には、図１Ａから、化合物Ａ１３が低濃度（１μｍ）条件下で、ＨＣｏＶ−ＯＣ４３感染に対して優れた阻害効果を有することが分かり、図１Ｂから、化合物Ａ１３の抗ウイルス活性は、明らかに用量依存性を示すことが分かり、図１Ｃから、化合物Ａ１３の具体的な抗ウイルス活性について、その半抑制活性（ＩＣ５０）は低ナノモルレベル（ＩＣ５０＝８６ｎＭ）である。
【０６５７】
２．２．化合物Ａ１３の抗ウイルスの広域スペクトル評価
α型ヒトコロナウイルスの体表としてＨＣｏＶ−２２９Ｅ、β型ヒトコロナウイルスの体表としてＭＥＲＳ−ＣｏＶ、ＳＡＲＳ−ＣｏＶを選択して、これらの三つのタイプのＨＣｏＶｓの偽ウイルスにおいて、Ａ１３はすべて効果的な抗ウイルス效果を示し、その１００ｎＭの濃度下で、ウイルス阻害効果はすべてほぼ９０％に達成吸ることができるが、コントロールＶＳＶ−Ｇを介した偽ウイルス感染システムにおいて、化合物Ａ１３は、効果的な阻害効果（図２Ａに示されるようである）を示さなかった。さらに、Ｈｕｈ−７を標的細胞とするシステムにおいて、化合物Ａ１３は細胞特性が低く、そのＣＣ５０は１００μｍ（図２Ｂに示されたように、検出用量の１０００倍以上である）を超える。
【０６５８】
２．３．インビボでの化合物Ａ１３の保護活性の初期評価
インビボでの化合物Ａ１３の安定性と抗ウイルス活性を初期評価するために、Ｂａｌｂ／ｃマウスモデルに、化合物または１００μＬのＤＭＳＯを腹腔内投与し（１００ｍｇ／ｋｇ）、次に、それぞれ投与２時間、１２時間および２４時間後に採血し、血清を分離し、抗ＭＥＲＳ−ＣｏＶ偽ウイルス活性を検出する。結果によると、投与２時間および１２時間後の血清は、高いウイルス阻害活性を有し、それぞれ、ＤＭＳＯ−バックグラウンド血清の阻害活性の２４倍および１５倍であり、投与２４時間後の血清の阻害活性は、ＤＭＳＯ−バックグラウンド血清の阻害活性と類似したことを示す。当該結果によると、図３に示されたように、化合物Ａ１３は、インビボでより優れた安定性および抗ウイルス活性を有することを示し、当該化合物は、インビボでより優れた半減期を有することを示す。
【０６５９】
具体的には、図３Ｄから、Ｂａｌｂ／ｃマウスモデルにおいて、化合物Ａ１３（１００ｍｇ／ｋｇ）を腹腔内投与した後、インビボでより優れた安定性および抗ウイルス活性を示したことが分かる。投与２時間および１２時間後の分離された血清の半数影響濃度（ＥＣ５０）は、それぞれ血清希釈度の３１８１倍および１１３３倍であり、ＤＭＳＯ対照グループの対応するＥＣ５０よりもはるかに高かった。
【０６６０】
２．４．インビボでの化合物Ａ１３の安全性の初期評価
次に、マウスのインビボでの化合物Ａ１３の安全性をさらに評価する。薬物グループ（１００ｍｇ／ｋｇ）とＤＭＳＯ対照グループとのマウスを、それぞれ１日１回、７日間連続して、腹腔内投与経路を介して投与した後、各グループのマウスの成長状態および体重変化を観察した。結果は図４に示されたように、投与期間において、薬物グループのマウスとＰＢＳグループのマウスとの体重変化に差はないため、化合物Ａ１３は、インビボでよりすぐれた安全性を有することを示す。
【０６６１】
３．１．一連の化合物のラット薬物動態学研究
投与スキーム
体重１８〜２２ｇの９匹のＣＤ−１マウスをランダムに三つのグループに分け、各グループに３匹のマウスを入れた。以下のスキームに従って、それぞれ胃管、静脈および腹腔内投与によって試験化合物を投与した。
試験前に、１２時間絶食し、水を自由に飲ませた。投与２時間後に揃えて給食した。
実験のグループ分け、採血時点およびサンプル処理
各時点で３匹の動物を選択し、グループ分け、および採血の時点は、以下の表３に示されたようである。
【０６６２】
【表３】
2021534133.tif 000054
【０６６３】
胃管投与用の溶液は、ＤＭＳＯ／０．５％ＨＰＭＣ（５／９５，ｖ／ｖ）で最終濃度まで処方された。静脈および腹腔内投与は、ＤＭＳＯ／ＰＥＧ３００／ＥｔＯＨ／ＮａＣｌ（５／４０／５／５０，ｖ／ｖ／ｖ）で処方された。投与溶液のサンプルをテストした（それぞれ投与前および投与後、５０μＬの薬液と５０μＬのＤＭＳＯとを咬合する）。
上記の投与量で投与し、投与時間を記録し、上記の設定された時点でマウスの大腿神経叢から２０μＬの血液を採取し、ヘパリン化した試験管に入れた。すぐに１１０００ｒｐｍで５分間遠心分離した。すぐに、１００μＬのＰＫ−ＩＳ溶液（メタノール：アセトニトリル（１：１，ｖ／ｖ）で調製）をあらかじめ充填された遠心チューブに１０μＬの血漿を正確に吸引し、混合し、−２０℃で凍結してテスト待機する。
【０６６４】
化合物Ａ９、Ａ１３、Ａ４２、Ａ２４１およびＡ２４２に対して薬物動態学研究を行った。ここで、化合物Ａ９の経口曝露量は、５８４ｈ＊ｎｇ／ｍＬであり、腹腔内注射の投与曝露量は、８１９１ｈ＊ｎｇ／ｍＬである（表４に示されたようである）。化合物Ａ１３の経口曝露量は、４６３ｈ＊ｎｇ／ｍＬであり、バイオアベイラビリティは、７．９９％であり、腹腔内注射の投与曝露量は、７２９８ｈ＊ｎｇ／ｍＬであり、バイオアベイラビリティは、１２６％である（表５に示されたようである）。Ａ４２の経口曝露量は、７４２ｈ＊ｎｇ／ｍＬであり、腹腔内注射の投与曝露量は、５４９１ｈ＊ｎｇ／ｍＬである（表６に示されたようである）。化合物Ａ２４１の胃管曝露量は、６６３ｈ＊ｎｇ／ｍＬであり、腹腔内注射の投与曝露量は、４１６３ｈ＊ｎｇ／ｍＬである（表７に示されたようである）。化合物Ａ２４２の経口曝露量は、４８８ｈ＊ｎｇ／ｍＬであり、腹腔内注射の投与曝露量は、６８９０ｈ＊ｎｇ／ｍＬである（表８に示されたようである）。
【０６６５】
【表４】
2021534133.tif 000055
【０６６６】
【表５】
2021534133.tif 000056
【０６６７】
【表６】
2021534133.tif 000057
【０６６８】
【表７】
2021534133.tif 000058
【０６６９】
【表８】
2021534133.tif 000059
【０６７０】
本発明で言及されたすべての文書は、あたかも各文書が個別に参照として引用されたかのように、本出願における参照として引用された。このほかに、本発明の上記の教示内容を読んだ後、当業者は本発明に様々な変更または修正を加えることができ、これらの同等の形態も、同様に本出願の添付の特許の保護範囲に含まれることを理解しなければならない。
【図１−Ａ】
2021534133.tif 000097
【図１−Ｂ】
2021534133.tif 000098
【図１−Ｃ】
2021534133.tif 000099
【図２】
2021534133.tif 000100
【図３−Ａ】
2021534133.tif 000101
【図３−Ｂ】
2021534133.tif 000102
【図３−Ｃ】
2021534133.tif 000103
【図３−Ｄ】
2021534133.tif 000104
【図４】
2021534133.tif 000105
【手続補正書】
【提出日】令和3年6月1日(2021.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａに示されるケトアミド（Ｋｅｔｏａｍｉｄｅ）系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物、またはその薬学的活性の代謝物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
式Ａ：
【化１】
2021534133.tif 000106
ここで、
Ｒ１とＲ２とは、それぞれ独立して、水素（Ｈｙｄｒｏｇｅｎ）、重水素（ｄｅｕｔｅｒｉｕｍ）、トリチウム（ｔｒｉｔｉｕｍ）、アミノ基（ａｍｉｎｏｇｒｏｕｐ）、ヒドロキシル基（ｈｙｄｒｏｘｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基（ａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基（ａｌｋｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基（ａｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基（ｈｅｔｅｒｏａｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン基（ａｌｋｅｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ１０アルケニレン基、アシル基（ａｃｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、スルホニル基（ｓｕｌｆｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルケニル基（ａｌｋｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルキニル基（ａｌｋｙｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基（ａｌｋｅｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基（ａｌｋｙｎｙｌｅｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基からなる群から選択され、
Ｒ４は、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルケニル基、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０アルキニル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ６アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルキニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ９アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルキニレン基からなる群から選択され、
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成する場合、Ｒ５は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、２または３であり、
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成しない場合、Ｒ５は、水素、重水素、トリチウム、アミノ基、ヒドロキシル基、置換または非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ１−Ｃ６アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ２０アリール基Ｃ２−Ｃ６アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ９アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ２０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ９アルケニレン基、アシル基、スルホニル基からなる群から選択され、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５において、前記置換は、それぞれ独立して、ハロゲン（Ｈａｌｏｇｅｎ）、ヒドロキシル基、スルフヒドリル基（ｓｕｌｆｈｙｄｒｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、ニトロ基（ｎｉｔｒｏ  ｇｒｏｕｐ）、シアノ基（ｃｙａｎｏ  ｇｒｏｕｐ）、アミン基（ａｍｉｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、イミノ基（ｉｍｉｎｏ  ｇｒｏｕｐ）、第三級アミン基（Ｔｅｒｔｉａｒｙ  ａｍｉｎｅ  ｇｒｏｕｐ）、アジド基（ａｚｉｄｏ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ８アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ８アルキル基、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基（ａｌｋｏｘｙ  ｇｒｏｕｐ）、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ８アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル基（ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基（ａｌｋｙｌｔｈｉｏ  ｇｒｏｕｐ）、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル基（ａｌｋｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、トリフルオロメチル基（ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｍｅｔｈｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されることを指し、前記ヘテロシクロアルキル基と前記ヘテロアリール基は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含むことを特徴とする
前記ケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物は、式ＡＡに示される化合物であり、
式ＡＡ：
【化２】
2021534133.tif 000107
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、請求項１に定義されたとおりであり、
＊は、炭素原子の立体化学的ヘテロジニアス（ｈｅｔｅｒｏｇｅｎｅｏｕｓ）がそれぞれ独立してＲまたはＳであり得ることを表すことを特徴とする
請求項１に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む９−１０員ヘテロ芳香族環、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む５−６員ヘテロ芳香族環からなる群から選択され、前記基は、置換または非置換であり、ここで、前記置換は、基上の水素原子がハロゲン、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されることを指すことを特徴とする
請求項１または２に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ４は、
置換または非置換のキノキサリニル基（ｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のキナゾリニル基（ｑｕｉｎａｚｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のシンノリニル基（ｃｉｎｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のインドリル基（ｉｎｄｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソインドリル基（ｉｓｏｉｎｄｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換の１，３−ベンゾジオキソールシクロペンタジエニル基（１，３−ｂｅｎｚｏｄｉｏｘｏｌｅ  ｃｙｃｌｏｐｅｎｔａｄｉｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンズイミダゾリル基（ｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のインダゾリル基（ｉｎｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のイミダゾール［１，２−Ａ］ピリジル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｅ［１，２−Ａ］ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイミダゾール［１，５−Ａ］ピリジル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｅ［１，５−Ａ］ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のピラゾリル基（ｐｙｒａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイミダゾリル基（ｉｍｉｄａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のチアゾリル基（ｔｈｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のオキサゾリル基（ｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソキサゾリル基（ｉｓｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２，３−トリアゾリル基（１，２，３−ｔｒｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２−チアジアゾリル基（１，２−ｔｈｉａｄｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換の１，２，４−トリアジニル基（１，２，４−ｔｒｉａｚｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のピリジル基（ｐｙｒｉｄｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピロリル基（ｐｙｒｒｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピラジニル基（ｐｙｒａｚｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のピリミジニル基（ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換の３，８ａジヒドロ−２Ｈ−ベンゾピラニル基（３，８ａ  ｄｉｈｙｄｒｏ−２Ｈ−ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のベンゾピラニル基（ｂｅｎｚｏｐｙｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のキノリニル基（ｑｕｉｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のイソキノリニル基（ｉｓｏｑｕｉｎｏｌｉｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾオキサゾリル基（ｂｅｎｚｏｘａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、置換または非置換のベンゾチアゾリル基（ｂｅｎｚｏｔｈｉａｚｏｌｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾチエニル基（ｂｅｎｚｏｔｈｉｅｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）、
置換または非置換のベンゾフラン基（ｂｅｎｚｏｆｕｒａｎｙｌ  ｇｒｏｕｐ）からなる群から選択され、
ここで、前記置換は、基上の水素原子がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、ハロゲン化Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されることを指すことを特徴とする
請求項１〜３のいずれか一項に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項５】
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成する場合、Ｒ５は、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは３であり、
−ＮＨＲ５が隣接する−（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ２−とリングを形成しない場合、Ｒ５は、水素、重水素、トリチウム、ヒドロキシル基、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル基、置換または非置換のＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ１−Ｃ４アルキレン基、置換または非置換のＣ６−Ｃ１０アリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ１−Ｃ４アルキレン基、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール基Ｃ２−Ｃ４アルケニレン基からなる群から選択され、
ここで、前記置換は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されることを指し、前記ヘテロシクロアルキル基と前記ヘテロアリール基とは、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むことを特徴とする
請求項１〜４のいずれか一項に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項６】
前記化合物は、
【表１−１】
2021534133.tif 000108
【表１−２】
2021534133.tif 000109
【表１−３】
2021534133.tif 000110
【表１−４】
2021534133.tif 000111
【表１−５】
2021534133.tif 000112
【表１−６】
2021534133.tif 000113
【表１−７】
2021534133.tif 000114
【表１−８】
2021534133.tif 000115
【表１−９】
2021534133.tif 000116
【表１−１０】
2021534133.tif 000117
【表１−１１】
2021534133.tif 000118
【表１−１２】
2021534133.tif 000119
【表１−１３】
2021534133.tif 000120
【表１−１４】
2021534133.tif 000121
【表１−１５】
2021534133.tif 000122
【表１−１６】
2021534133.tif 000123
【表１−１７】
2021534133.tif 000124
【表１−１８】
2021534133.tif 000125
【表１−１９】
2021534133.tif 000126
【表１−２０】
2021534133.tif 000127
【表１−２１】
2021534133.tif 000128
【表１−２２】
2021534133.tif 000129
【表１−２３】
2021534133.tif 000130
【表１−２４】
2021534133.tif 000131
【表１−２５】
2021534133.tif 000132
【表１−２６】
2021534133.tif 000133
【表１−２７】
2021534133.tif 000134
【表１−２８】
2021534133.tif 000135
【表１−２９】
2021534133.tif 000136
【表１−３０】
2021534133.tif 000137
【表１−３１】
2021534133.tif 000138
【表１−３２】
2021534133.tif 000139
【表１−３３】
2021534133.tif 000140
からなる群から選択されることを特徴とする
請求項１〜５のいずれか一項に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの調製方法であって、
【化３】
2021534133.tif 000141
段階（６）：不活性溶媒中で、化合物VIIを酸化剤と酸化反応させて、化合物VIIIを得、
前記各式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは、請求項１に定義されたとおりであることを特徴とする
前記請求項１〜６のいずれか一項に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの調製方法。
【請求項８】
医薬組成物であって、
前記医薬組成物は、
ｉ）治療有効量の1つまたは複数の請求項１〜６のいずれか一項に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および
ｉｉ）薬学的に許容される担体または賦形剤を含むことを特徴とする
前記医薬組成物。
【請求項９】
ケトアミド系阻害剤であって、
前記阻害剤は、請求項１−６のいずれか一項に記載の一つまたは複数のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを含むことを特徴とする
前記ケトアミド系阻害剤。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか一項に記載のケトアミド系化合物、そのラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはそれらの混合物，またはその薬学的活性の代謝物，またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの使用であって、
医薬組成物または製剤を調製するために使用され、前記医薬組成物または前記製剤は、コロナウイルスに関連する疾患またはエボラウイルスに関連する疾患を治療または予防するために使用されることを特徴とする
前記使用。
【国際調査報告】
2021534133.tif 000142
2021534133.tif 000143
2021534133.tif 000144
2021534133.tif 000145
2021534133.tif 000146
2021534133.tif 000147