(57)【要約】熱ショックタンパク質経路に関連する疾患の治療のための、修飾された糖基を有するビアリールアミドおよびクマリンベースの化合物を提供する。化合物は、以下の式（I）、（II）、（III）、（IV）、および（V）を有し、変数は、本明細書で定義されている通りである。化合物の医薬組成物も提供される。修飾された糖基を有するこれらのビアリールアミドおよびクマリンベースの誘導体は、神経変性疾患および神経損傷性障害、例えば、糖尿病性末梢神経障害などの神経障害を含む疾患および障害の治療および予防に有用である。2021524439.tif 000386
2021524439.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物:
2021524439.tif 000302
式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000303
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノ、もしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000304
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000305
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000306
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000307
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000308
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000309
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000310
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000311
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R17およびR18は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦8）、または置換アルキル（C≦8）であり、
R19は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換  であり、
R19'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R20、R21、およびR22は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式のいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
以下のようにさらに定義される、請求項1記載の化合物:
2021524439.tif 000312
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000313
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノ、もしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000314
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000315
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2はCH2またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000316
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000317
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000318
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000319
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000320
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000321
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R17およびR18は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦8）、または置換アルキル（C≦8）であり、
R19は、アルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R20、R21、およびR22は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、アルコキシ（C≦12）、置換アルコキシ（C≦12）、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式のいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
以下のようにさらに定義される、請求項1または請求項2のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000322
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000323
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000324
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000325
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000326
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000327
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000328
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000329
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R8は、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000330
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R17およびR18は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦8）、または置換アルキル（C≦8）であり、
R19は、アルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R20、R21、およびR22は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、アルコキシ（C≦12）、置換アルコキシ（C≦12）、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式のいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000331
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000332
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000333
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000334
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下のようにさらに定義される、請求項1または請求項2のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000335
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノ、もしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
以下のようにさらに定義される、請求項1、2、または8のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000336
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノもしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、その薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
以下のようにさらに定義される、請求項1、2、8、および9のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000337
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノ、もしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、その薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
以下のようにさらに定義される、請求項1、2、および8〜10のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000338
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノ、もしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、その薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000339
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3または請求項12のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000340
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、12、および13のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000341
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および12〜14のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000342
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000343
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3または請求項16のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000344
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、16、および17のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000345
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および16〜18のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000346
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000347
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3または請求項20のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000348
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、20、および21のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000349
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および20〜22のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000350
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000351
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および24のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000352
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、もしくは置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、24、および25のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000353
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、もしくは置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および24〜26のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000354
であって、式中:
nは、1または2であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、もしくは置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000355
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3または請求項28のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000356
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、28、および29のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000357
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および28〜30のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000358
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000359
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3または請求項32のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000360
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、32、および33のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000361
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および32〜34のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000362
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000363
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3または請求項36のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000364
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、36、および37のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000365
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および36〜38のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000366
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、もしくはヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000367
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R17およびR18は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦8）、または置換アルキル（C≦8）であり、
R19は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換  であり、
R19'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R20、R21、およびR22は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3または請求項40のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000368
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R18は、水素、アルキル（C≦8）、または置換アルキル（C≦8）であり、
R19は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換  であり、
R19'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R20、R21、およびR22は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3、40、および41のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000369
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R19は、アルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R20、R21、およびR22は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、アルコキシ（C≦12）、置換アルコキシ（C≦12）、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜3および40〜42のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000370
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R19は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換  であり、
R19'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R20は、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
R1が水素である、請求項1〜4、8、12、16、20、24、28、32、および36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４５】
R2がハロである、請求項1〜4、8、12、16、20、24、28、32、36、および44のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４６】
R2がフルオロである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
X1がCR14である、請求項1〜4、8、12、16、20、24、28、32、36、および44〜46のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
R14が水素である、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
X2がCR15である、請求項1〜4、8、12、16、20、24、28、32、36、および44〜48のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５０】
R15が水素である、請求項47記載の化合物。
【請求項５１】
Y1が-アルカンジイル（C≦6）-または置換-アルカンジイル（C≦6）-である、請求項1〜6、8〜10、12〜14、16〜18、24〜26、28〜30、32〜34、36〜38、および44〜50のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５２】
Y1が-アルカンジイル（C≦6）-である、請求項51記載の化合物。
【請求項５３】
Y1が-CH2CH2-である、請求項52記載の化合物。
【請求項５４】
Y1が置換-アルカンジイル（C≦6）-である、請求項51記載の化合物。
【請求項５５】
Y1が-CF2CH2-または-CH（OH）CH2-である、請求項52記載の化合物。
【請求項５６】
R3が-NR11R11'である、請求項1〜6、8〜10、12〜14、16〜18、20〜22、24〜26、28〜30、32〜34、36〜38、および44〜55のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５７】
R11が水素である、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
R11がアルキル（C≦6）または置換アルキル（C≦6）である、請求項56記載の化合物。
【請求項５９】
R11がアルキル（C≦6）である、請求項58記載の化合物。
【請求項６０】
R11がメチルである、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
R11がアシル（C≦6）または置換アシル（C≦6）である、請求項56記載の化合物。
【請求項６２】
R11がアシル（C≦6）である、請求項61記載の化合物。
【請求項６３】
R11がアセチルである、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
R11'が水素である、請求項56〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６５】
R11'がアルキル（C≦6）または置換アルキル（C≦6）である、請求項56〜63のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６６】
R11'がアルキル（C≦6）である、請求項65記載の化合物。
【請求項６７】
R11'がメチルである、請求項66記載の化合物。
【請求項６８】
R3が-C（O）NR12R12'である、請求項1〜6、8〜10、12〜14、16〜18、20〜22、24〜26、28〜30、32〜34、36〜38、および44〜55のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６９】
R12が水素である、請求項68記載の化合物。
【請求項７０】
R12'が水素である、請求項68または請求項69のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７１】
R4が水素である、請求項1〜5、8、9、12、13、16、17、20、21、24、25、28、29、32、33、36、37、および44〜70のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７２】
R4がヒドロキシである、請求項1〜5、8、9、12、13、16、17、20、21、24、25、28、29、32、33、36、37、および44〜70のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７３】
R5が水素である、請求項1〜5、8、9、12、13、16、17、20、21、24、25、28、29、32、33、36、37、および44〜72のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７４】
R5がヒドロキシである、請求項1〜5、8、9、12、13、16、17、20、21、24、25、28、29、32、33、36、37、および44〜72のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７５】
R6が水素である、請求項1〜5、8、9、12、13、16、17、20、21、24、25、28、29、32、33、36、37、および44〜74のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７６】
R6がヒドロキシである、請求項1〜5、8、9、12、13、16、17、20、21、24、25、28、29、32、33、36、37、および44〜74のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７７】
Y2がOである、請求項1〜6、8〜10、12〜14、20〜26、28〜30、32〜34、36〜38、および44〜76のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７８】
Y2がSである、請求項1〜6、8〜10、12〜14、16〜26、28〜30、32〜34、36〜38、および44〜76のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７９】
Y2がCH2である、請求項1〜6、8〜10、12〜14、16〜26、28〜30、32〜34、36〜38、および44〜76のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８０】
nが1または2である、請求項1〜79のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８１】
nが0または1である、請求項1〜23および28〜79のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８２】
nが1である、請求項80または請求項81記載の化合物。
【請求項８３】
nが0である、請求項81記載の化合物。
【請求項８４】
R9がヒドロキシである、請求項1〜23、28〜35、および44〜83のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８５】
R9が水素である、請求項1〜23、28〜35、および44〜83のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８６】
R10がヒドロキシである、請求項1〜7、12〜23、28〜35、および44〜85のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８７】
R10が水素である、請求項1〜7、12〜23、28〜35、および44〜85のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８８】
R10がアミノである、請求項1〜3、8〜11、および44〜85のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８９】
R10がアミド（C≦12）または置換アミド（C≦12）である、請求項1〜3、8〜11、および44〜85のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９０】
R10がアミド（C≦12）である、請求項89記載の化合物。
【請求項９１】
R10が-NHC（O）CH3である、請求項90記載の化合物。
【請求項９２】
R8がヒドロキシである、請求項1〜23、31〜39、および44〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９３】
R8がアルキル（C≦6）または置換アルキル（C≦6）である、請求項1〜23、31〜39、および44〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９４】
R8がアルキル（C≦6）である、請求項93記載の化合物。
【請求項９５】
R8がメチルである、請求項94記載の化合物。
【請求項９６】
R8がアルコキシ（C≦6）または置換アルコキシ（C≦6）である、請求項1〜23、31〜39、および44〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９７】
R8がアルコキシ（C≦6）である、請求項96記載の化合物。
【請求項９８】
R8がメトキシまたはイソプロポキシである、請求項97記載の化合物。
【請求項９９】
R8が置換アルコキシ（C≦6）である、請求項96記載の化合物。
【請求項１００】
R8がジフルオロメトキシである、請求項99記載の化合物。
【請求項１０１】
R8がアラルコキシ（C≦6）または置換アラルコキシ（C≦6）である、請求項1〜23、28〜39、および44〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０２】
R8がアラルコキシ（C≦6）である、請求項101記載の化合物。
【請求項１０３】
R8がベンジルオキシである、請求項102記載の化合物。
【請求項１０４】
R7が水素である、請求項1、8〜11、16〜27、32〜35、および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０５】
R7がカルボキシである、請求項1〜35および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０６】
R7がアルキル（C≦6）または置換アルキル（C≦6）である、請求項1〜11、16〜19、24〜35、および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０７】
R7がアルキル（C≦6）である、請求項106記載の化合物。
【請求項１０８】
R7がメチル、プロピル、またはイソブチルである、請求項107記載の化合物。
【請求項１０９】
R7が置換アルキル（C≦6）である、請求項106記載の化合物。
【請求項１１０】
R7がヒドロキシメチル、フルオロメチル、ヒドロキシエチル、またはフルオロイソプロピルである、請求項109記載の化合物。
【請求項１１１】
R7がアルケニル（C≦8）または置換アルケニル（C≦8）である、請求項1〜35および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１２】
R7がアルケニル（C≦8）である、請求項111記載の化合物。
【請求項１１３】
R7がアリルである、請求項112記載の化合物。
【請求項１１４】
R7がアリール（C≦8）または置換アリール（C≦8）である、請求項1〜35および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１５】
R7がアリール（C≦8）である、請求項114記載の化合物。
【請求項１１６】
R7がフェニルである、請求項115記載の化合物。
【請求項１１７】
R7が-アルカンジイル（C≦6）-OR13である、請求項1〜35および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１８】
R13がアラルキル（C≦8）である、請求項117記載の化合物。
【請求項１１９】
R13がベンジルである、請求項118記載の化合物。
【請求項１２０】
R7'が水素である、請求項1〜3、12〜35、および44〜119のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２１】
R7'がアルキル（C≦8）または置換アルキル（C≦8）である、請求項1〜3、12〜19、24〜35、および44〜119のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２２】
R7'がアルキル（C≦8）である、請求項121記載の化合物。
【請求項１２３】
R7'がメチル、プロピル、またはイソブチルである、請求項122記載の化合物。
【請求項１２４】
R7'がアルケニル（C≦8）または置換アルケニル（C≦8）である、請求項1〜3、12〜35、および44〜119のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２５】
R7'がアルケニル（C≦8）である、請求項124記載の化合物。
【請求項１２６】
R7'がアリルである、請求項125記載の化合物。
【請求項１２７】
R7'がアリール（C≦8）または置換アリール（C≦8）である、請求項1〜3、12〜35、および44〜119のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２８】
R7'がアリール（C≦8）である、請求項127記載の化合物。
【請求項１２９】
R7'がフェニルである、請求項128記載の化合物。
【請求項１３０】
R7およびR7'が一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型である、請求項1〜3、12〜35、および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３１】
R7およびR7'が一緒になって、-CH2CH2CH2CH2-であり、シクロペンチル環を形成する、請求項130記載の化合物。
【請求項１３２】
R7およびR7'が一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型である、請求項1〜3、12〜35、および44〜103のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３３】
R7およびR7'が一緒になって、-CH2CH＝CHCH2-であり、シクロペンテニル環を形成する、請求項132記載の化合物。
【請求項１３４】
R16がアルキル（C≦12）または置換アルキル（C≦12）である、請求項2および40〜43記載の化合物。
【請求項１３５】
R16がアルキル（C≦8）である、請求項134記載の化合物。
【請求項１３６】
R16がメチルである、請求項135記載の化合物。
【請求項１３７】
R17が水素である、請求項1〜3、40、および134〜136記載の化合物。
【請求項１３８】
R18がアルキル（C≦12）または置換アルキル（C≦12）である、請求項1〜3、40、41、および134〜137記載の化合物。
【請求項１３９】
R18がアルキル（C≦8）である、請求項138記載の化合物。
【請求項１４０】
R18がメチルである、請求項139記載の化合物。
【請求項１４１】
R19がアルキル（C≦12）または置換アルキル（C≦12）である、請求項1〜3、40〜43、および134〜140記載の化合物。
【請求項１４２】
R19がアルキル（C≦8）である、請求項141記載の化合物。
【請求項１４３】
R19がメチルである、請求項142記載の化合物。
【請求項１４４】
R19'が水素である、請求項1〜3、40〜43、および134〜143記載の化合物。
【請求項１４５】
R20がヒドロキシである、請求項1〜3、40〜43、および134〜144記載の化合物。
【請求項１４６】
R20がアルコキシ（C≦12）または置換アルコキシ（C≦12）である、請求項1〜3、40〜43、および134〜144記載の化合物。
【請求項１４７】
R20がアルコキシ（C≦8）である、請求項146記載の化合物。
【請求項１４８】
R20がメトキシである、請求項147記載の化合物。
【請求項１４９】
R21がヒドロキシである、請求項1〜3、40〜42、および134〜148記載の化合物。
【請求項１５０】
R22がヒドロキシである、請求項1〜3、40〜42、および134〜149記載の化合物。
【請求項１５１】
以下のようにさらに定義される、請求項1〜150のいずれか一項記載の化合物:
2021524439.tif 000371
2021524439.tif 000372
2021524439.tif 000373
2021524439.tif 000374
2021524439.tif 000375
2021524439.tif 000376
、または、これらの式のいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１５２】
下記式の化合物:
2021524439.tif 000377
、または、これらの式のいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１５３】
本質的にいかなる他の立体異性体も含まない、下記式の化合物:
2021524439.tif 000378
、または、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１５４】
本質的にいかなる他の立体異性体も含まない、下記式の化合物:
2021524439.tif 000379
、または、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１５５】
下記式に示される位置で90％を超えて重水素化されている、下記式の化合物:
2021524439.tif 000380
、または、上記の式の薬学的に許容される塩。
【請求項１５６】
以下を含む、医薬組成物:
（A）請求項1〜155のいずれか一項記載の化合物;および
（B）賦形剤。
【請求項１５７】
経口、脂肪内、動脈内、関節内、頭蓋内、皮内、病変内、筋肉内、鼻腔内、眼内、心膜内、腹腔内、胸膜内、前立腺内、直腸内、髄腔内、気管内、腫瘍内、臍内、膣内、静脈内、小胞内、硝子体内、リポソーム内、局所、粘膜、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所、経頬、経皮、膣内、クリーム、脂質組成物、カテーテル、洗浄、持続注入、注入、吸入、注射、局所送達、または局所灌流を介する投与のために製剤化されている、請求項156記載の医薬組成物。
【請求項１５８】
経口、動脈内、または静脈内投与用に製剤化されている、請求項157記載の医薬組成物。
【請求項１５９】
単位用量として製剤化されている、請求項156〜158のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１６０】
治療有効量の、請求項1〜159のいずれか一項記載の化合物または組成物を、それを必要とする患者に投与する工程を含む、患者の疾患または障害を治療する方法。
【請求項１６１】
疾患または障害が、神経学的障害である、請求項160記載の方法。
【請求項１６２】
疾患または障害が、糖尿病またはその合併症である、請求項160記載の方法。
【請求項１６３】
疾患または障害が、糖尿病に由来する合併症である、請求項162記載の方法。
【請求項１６４】
糖尿病に由来する合併症が、神経障害、腎障害、網膜症、または脈管障害である、請求項163記載の方法。
【請求項１６５】
糖尿病に由来する合併症が、神経障害である、請求項164記載の方法。
【請求項１６６】
疾患または障害が、糖尿病性末梢神経障害である、請求項160および162〜165のいずれか一項記載の方法。
【請求項１６７】
疾患または障害が、がんである、請求項160記載の方法。
【請求項１６８】
疾患または障害が、Hsp70タンパク質の誤調節に関連している、請求項160〜167のいずれか一項記載の方法。
【請求項１６９】
疾患または障害が、Hsp90タンパク質の誤調節に関連している、請求項160〜168のいずれか一項記載の方法。
【請求項１７０】
患者が哺乳動物である、請求項160〜169のいずれか一項記載の方法。
【請求項１７１】
患者がヒトである、請求項170記載の方法。
【請求項１７２】
前記化合物が、患者に1回投与される、請求項160〜171のいずれか一項記載の方法。
【請求項１７３】
前記化合物が、患者に2回以上投与される、請求項160〜171のいずれか一項記載の方法。
【請求項１７４】
Hsp70タンパク質の発現を誘導するのに十分な、有効量の請求項1〜159のいずれか一項記載の化合物または組成物と、該タンパク質を接触させる工程を含む、Hsp70タンパク質の発現を誘導する方法。
【請求項１７５】
前記タンパク質が、インビトロで接触される、請求項174記載の方法。
【請求項１７６】
前記タンパク質が、インビボで接触される、請求項174記載の方法。
【請求項１７７】
有効量の化合物または組成物が、Hsp70タンパク質について少なくとも50％の発現を誘導するのに十分に有効である、請求項174〜176のいずれか一項記載の方法。
【請求項１７８】
Hsp70タンパク質の発現が、100％を超えて誘導される、請求項177記載の方法。
【請求項１７９】
Hsp70タンパク質発現の誘導が、疾患または障害を治療するのに十分である、請求項174〜178のいずれか一項記載の方法。
【請求項１８０】
疾患または障害が、神経変性疾患である、請求項179記載の方法。
【請求項１８１】
神経変性疾患が、誤って折りたたまれたタンパク質、脱髄、炎症、および神経障害に関連している、請求項180記載の方法。
【請求項１８２】
神経変性疾患が、糖尿病性末梢神経障害である、請求項181記載の方法。
【請求項１８３】
Hsp70タンパク質発現の誘導が、1つまたは複数の下流産物の発現の調節をもたらす、請求項174〜182のいずれか一項記載の方法。
【請求項１８４】
Hsp70タンパク質発現の誘導が、1つまたは複数の下流産物の活性の調節をもたらす、請求項174〜183のいずれか一項記載の方法。
【請求項１８５】
Hsp90タンパク質の活性を阻害するのに十分な、有効量の請求項1〜159のいずれか一項記載の化合物または組成物と、該タンパク質を接触させる工程を含む、Hsp90タンパク質を阻害する方法。
【請求項１８６】
前記タンパク質が、インビトロで接触される、請求項185記載の方法。
【請求項１８７】
前記タンパク質が、インビボで接触される、請求項185記載の方法。
【請求項１８８】
有効量の化合物または組成物が、Hsp90タンパク質の発現を少なくとも50％阻害するのに十分に有効である、請求項185〜187のいずれか一項記載の方法。
【請求項１８９】
Hsp90タンパク質発現が、75％を超えて阻害される、請求項188記載の方法。
【請求項１９０】
Hsp90タンパク質発現の阻害が、疾患または障害を治療するのに十分である、請求項185〜189のいずれか一項記載の方法。
【請求項１９１】
疾患または障害が、がんまたは過剰増殖性障害である、請求項190記載の方法。
【請求項１９２】
疾患または障害が、高度に増殖する細胞に関連している、請求項190記載の方法。
【請求項１９３】
Hsp90タンパク質発現の阻害が、1つまたは複数の下流産物の発現の調節をもたらす、請求項188〜192のいずれか一項記載の方法。
【請求項１９４】
Hsp90タンパク質発現の阻害が、1つまたは複数の下流産物の活性の調節をもたらす、請求項188〜193のいずれか一項記載の方法。
【請求項１９５】
下記式の化合物:
2021524439.tif 000381
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、-アルカンジイル（C≦6）-C（O）R17、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R17は、アルキル（C≦6）または置換アルキル（C≦6）であり、
Y2は、ヒドロキシまたはメルカプトであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、カルボキシ、-NR11R11'、または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、置換アラルコキシ（C≦12）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
但し、下記式の化合物:
2021524439.tif 000382
ではないことを条件とする、化合物。
【請求項１９６】
以下のようにさらに定義される、請求項195記載の化合物:
2021524439.tif 000383
。
【請求項１９７】
カップリング剤の存在下で、下記（a）を下記（b）と反応させる工程を含む、請求項1〜155のいずれか一項記載の化合物を作製する方法:
（a）下記式の化合物:
2021524439.tif 000384
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、-アルカンジイル（C≦6）-C（O）R17、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R17はアルキル（C≦6）または置換アルキル（C≦6）であり、
Y2はヒドロキシまたはメルカプトであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、カルボキシ、-NR11R11'、または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、存在しないか、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、置換アラルコキシ（C≦12）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
（b）下記式の化合物:
2021524439.tif 000385
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y3は、ヒドロキシ、ハロ、アシルオキシ（C≦8）、イミノオキシ（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物。
【請求項１９８】
カップリング剤が、ルイス酸である、請求項197記載の方法。
【請求項１９９】
ルイス酸が、ホウ素試薬を含む、請求項198記載の方法。
【請求項２００】
ホウ素試薬が、BF3である、請求項199記載の方法。
【請求項２０１】
ルイス酸が、BF3・Et2Oである、請求項199記載の方法。
【請求項２０２】
溶媒をさらに含む、請求項197〜201のいずれか一項記載の方法。
【請求項２０３】
溶媒を含まない、請求項197〜201のいずれか一項記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
この出願は、2018年5月14日に出願された米国仮出願第62/671,047号に対する優先権の恩典を主張し、その全内容は参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
I.発明の分野
本発明は、概して、生物学、化学、および医学の分野に関する。より具体的には、それは、神経変性疾患などの神経学的障害および神経損傷性障害、例えば糖尿病性末梢神経障害を含む、疾患および障害の治療および予防のための、化合物、組成物、および方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
II.関連技術の説明
熱ショックタンパク質90（Hsp90）は、1つまたは複数のタンパク質の誤った折り畳みに起因する多種多様な障害に関連している。これらの障害には、損傷、機能喪失、またはニューロンの死に関連する神経疾患が含まれる。これらの疾患は、末梢ニューロン（末梢神経障害）または中枢ニューロン（中枢神経障害）のいずれかに影響を及ぼし、全身性疾患または糖尿病、ハンセン病、ビタミン欠乏症、投薬、もしくは免疫系の疾患などの状態、またはウイルス感染もしくは外傷性傷害などの状態に起因する場合がある。糖尿病による末梢ニューロンの損傷は、糖尿病性末梢神経障害として知られており、体のあらゆる器官に神経損傷を引き起こす可能性がある。この状態は、種々の異なる症状を引き起こす可能性があるが、特徴的な症状は、特に四肢遠位部での慢性的な痛み、しびれ、およびうずきである。2010年には、約1億3,200万人が糖尿病性末梢神経障害を患っていると考えられており、これは、糖尿病による最も一般的な合併症であり、糖尿病の罹患率および死亡率の主要な原因である。
【０００４】
Neckersおよび共同研究者は、DNAジャイレース阻害剤であるノボビオシン、および関連する天然物が、同様の生物活性を保持しながら、低親和性（IC50〜700μM）でHsp90のC末端ヌクレオチド結合ポケットに結合することを報告した（Marcuら、2000）。以前の研究では、ノボビオシンのクマリンコアをビフェニルコアに置き換えることができることが示されている（Kusumaら、2012）。初期のビフェニル類似体は、ノビオース糖部分を含有していたが、この糖基は、合成的に困難であり、得るのに10工程も必要である（Yuら、2005b;Beaverら、2008;Zhaoら、2011）。さらに、活性化されたノビオース糖とビフェニル部分とのグリコシル化により、アノマーの混合物が生成され、これにより、単一のアノマーを得る困難が増加した。したがって、活性または他の薬理学的特性を犠牲にすることなくこの基を置き換えることは、商業的に興味深い。加えて、改善された活性、安定性、溶解性、またはこれらのサブセットおよび/もしくは他の特性などの他の有益な特性を示す置換基は、Hsp90に関連するものを含む、疾患または障害を治療および/または予防する可能性のある化合物を開発するために重要である。Hsp90のC末端への結合は、N末端に結合する阻害剤と比較して治療上の利点がある場合がある（Kusuma、2012）。特に、Hsp90の阻害および/またはHsp70の誘導を含む、熱ショックタンパク質経路に関連する疾患および障害の治療に使用するための、独特の生物学的および薬理学的プロファイルを有する追加の化合物が必要とされ続けている。
【発明の概要】
【０００５】
本開示は、治療特性を有する修飾エーテル基を有するビアリールHsp90阻害剤、それらの医薬組成物、それらの製造方法、およびそれらの使用方法を提供する。
【０００６】
いくつかの局面では、本開示は、以下を提供する:
下記式の化合物:
2021524439.tif 000003
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000004
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノもしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000005
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000006
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000007
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000008
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000009
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、アルコキシ（C3〜6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R9およびR10は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000010
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000011
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8は、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000012
であって、式中:
R16は、アルキル（C≦12）、シクロアルキル（C≦12）、アリール（C≦18）、ヘテロアリール（C≦18）、またはそれらの置換型であり、
R17およびR18は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦8）、または置換アルキル（C≦8）であり、
R19は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換  であり、
R19'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アルキル（C≦12）、置換アルキル（C≦12）、アラルキル（C≦12）、または置換アラルキル（C≦12）であり、
R20、R21、およびR22は、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型、もしくは保護されたヒドロキシ基である、化合物、
あるいは、上記の式のいずれかの薬学的に許容される塩である。
【０００７】
いくつかの態様では、化合物は、以下のようにさらに定義される:
2021524439.tif 000013
式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000014
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R8およびR9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R10は、アミノもしくはアルキルアミノ（C≦6）、ジアルキルアミノ（C≦12）、アミド（C≦12）、またはこれら3つの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000015
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7は、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7'は、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C3〜8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000016
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000017
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、置換-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、または置換-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アシル（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、アラルキル（C≦12）、アラルコキシ（C≦12）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000018
であって、式中:
nは、1または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル（C≦6）、または置換アシル（C≦6）であり、
R12およびR12'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、または置換アルキル（C≦6）であり、
R4、R5、およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、置換アルコキシ（C≦6）、アシルオキシ（C≦6）、または置換アシルオキシ（C≦6）であり、
R7およびR7'は、それぞれ独立して、水素、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦8）、アルケニル（C≦8）、アルキニル（C≦8）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、ヘテロアリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、ヘテロアラルキル（C≦12）、-アルカンジイル（C≦6）-OR13、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、式中:
R13は、アラルキル（C≦12）または置換アラルキル（C≦12）であり、または
R7およびR7'は一緒になって、-アルカンジイル（C≦7）-、-アルケンジイル（C≦7）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X1は、CR14またはNであり、式中:
R14は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R14およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
X2は、CR15またはNであり、式中:
R15は、水素、ハロ、ヒドロキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルアミノ（C≦6）、-アルカンジイル（C≦6）、-ヘテロシクロアルキル（C≦8）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R15およびR14は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルケンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり、または
R15およびR2は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である、化合物、
あるいは、下記式の化合物:
2021524439.tif 000019
であって、式中:
nは、0、1、または2であり、
Y1は、-アルカンジイル（C≦6）-、-C（O）-アルカンジイル（C≦6）-、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
Y2は、CH2、O、またはSであり、
R1は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2は、水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、もしくはアルキル（C≦6）、アルケニル（C≦6）、アルキニル（C≦6）、シクロアルキル（C≦8）、ヘテロシクロアルキル（C≦8）、アリール（C≦12）、アラルキル（C≦12）、アミド（C≦6）、アルコキシ（C≦6）、アルキルチオ（C≦6）、アルキルスルホニル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R2およびR15は一緒になって、アルカンジイル（C≦6）、アルコキシジイル（C≦6）、アルキルアミノジイル（C≦6）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり、
R3は、-NR11R11'または-C（O）NR12R12'であり、式中:
R11およびR11'は、それぞれ独立して、水素、アルキル（C≦6）、置換アルキル（C≦6）、アシル