(57)【要約】      （修正有）【課題】免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の提供。【解決手段】構造式I を有する化合物。2008019261.tif 000247 n は 1 から 3 の数であり、 X は、 CH2基、 S 、 O 、 CF2基もしくは C(CH3)2基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、 アルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基である。例えば1-(2-シクロプロピルアミノ-アセチル)-ピロリジン-(2R)-ボロン酸が例示される。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造式 Iのピロリジン化合物であって、
【化１】
2008019261.tif 000240
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
nは、 1 から 3 の数であり、
Xは、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基であり、
Zは、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
R7は、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシアミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；
オプションとして、X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、
CRiRii が存在する場合には、
Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5が、（ａａ）、または（ｂｂ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、R5 が、水素原子、 (C1-12)アルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルキル基であるようなものであるかまたは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5が（ｃｃ）、（ｄｄ）、もしくは（ｅｅ）から選択され、ここで、
（ｃｃ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、；n が 1 、X が CH2 、 Z が H である場合には、 R5は水素原子で無いか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシアミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７】
2008019261.tif 000241
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化８】
2008019261.tif 000242
；ここで、 R16および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化９】
2008019261.tif 000243
；ここで、 R18および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とNとが共に、窒素原子を含む(N, C3-12)ヘテロシクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１】
2008019261.tif 000244
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなものであり、；また、
波線を含んだ結合は、結合する点を意味している、というものであるか、あるいは、；
（ｄｄ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、もしくはアラルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、アリールアミノ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5がH であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、三個〜七個の炭素と一個の窒素との四員〜八員のヘテロ環を形成し、；
ここで、Ｎに結合した炭素以外の前記ヘテロ環炭素原子とＲ４とが、式-(CR22R23)m- を有し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；前記ヘテロ環は、それに縮合したアリール、ヘテロアリールもしくは三員〜七員のシクロアルキル環を有し；ここで、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無い
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２】
請求項１記載の構造式Ｉの直鎖アルキルピロリジン化合物であって、CRiRii が存在せず、 R3 、 R4、およびR5 が（ｃｃ）、（ｄｄ）、および（ｅｅ）の節に示されるとおりであり、前記直鎖アルキルピロリジン化合物が、以下の構造式ＩＩ：
【化２２６】
2008019261.tif 000245
を有する、化合物。
【請求項３】
請求項１記載の構造式Ｉの直鎖βピロリジン化合物であって、CRiRii が存在し、 R3 、 R4、およびR5 が（ａａ）、および（ｂｂ）の節に示されるとおりであり、前記直鎖βピロリジン化合物が、以下の構造式ＩＩＩ：
【化２２７】
2008019261.tif 000246
を有する、化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ボロン酸化合物、および、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼ （ post-proline/alanine cleaving amino-dipeptidases ） の阻害剤としてのそれらの使用方法に関する。本発明は、そのような阻害剤を、単独もしくは他の治療薬と組み合わせて、II型糖尿病および糖尿病合併症のようなDPP-IV関連の疾患、高血糖症、Syndrome X 、 高インスリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化症、ならびに関連する疾患、さらには種々の免疫調節性疾患および慢性炎症性大腸炎、を処置するために用いるための方法にも関する。したがって、本発明は、医療化学、薬学、および医療技術における用途を有する。
【背景技術】
【０００２】
以降の背景解説は、本発明の理解を援けるためのものである。この解説が含むものは、従来技術の性質もしくは内容に関して承認をするものではない。
【０００３】
ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）は、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼ群に属するセリンプロテアーゼである。 DPP-IV は、N末端から二番目にプロリンもしくはアラニンを有する蛋白質から、N末端ジペプチドのみを脱離するための触媒としてはたらく。
【０００４】
DPP-IV の生理学的な役割は、未だ完全には解明されていない。DPP-IV は、神経ペプチドの代謝、T細胞活性、胃潰瘍、機能性消化不良、肥満、食欲調節、空腹時異常血糖 （ impaired fastingglucose; IFG ） 、および糖尿病において重要な役割を果たしていると考えられている。特に、 DPP-IV の基質には、N末端アミノ酸を二つ脱離することによって失活するような、インスリン分泌性ホルモン、グルカゴン類似ペプチド-1（ glucagon like peptide-1; GLP-1 ） 、および胃抑制ペプチド （ gastric inhibitory peptide;GIP ） が含まれているため、 DPP-IV はグルコース代謝の制御に関与していると考えられている。
【０００５】
DPP-IV の合成阻害剤の生体内投与によって、GLP-1 および GIP のN末端分解が抑制され、これらのホルモン類の血漿中濃度が高くなり、インスリンの分泌が増大して、耐糖能 （ glucosetolerance ） が向上することになる。したがって、このような阻害剤は、耐糖能およびインスリン耐性の低下が特徴の疾患であるII型糖尿病の患者の処置用として提唱されてきた。
【０００６】
DPP7 、DPP8 、 DPP9 を含み、また、 DPP-IV の基質特異性および阻害特異性を有するような線維芽活性化蛋白 （ fibroblastactivation protein; FAP ） も含んだ、プロリン／アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼが発見されている。則ち、この種の阻害剤は、複数の酵素群に対して作用することができる。これらのプロリン／アラニンの後ろで切断する酵素の各々の正確な生理的機能については、未だ充分に明らかになっていない。したがって、生理作用において、これらのそれぞれを別々に阻害するのか、これらのサブセットを阻害するのか、あるいはこれらのすべてを同時に阻害するのか、ということははっきりしていない。
【０００７】
糖尿病に因る脂質異常症 （ dyslipidemia ） は、コレステロールおよびトリグリセリドの血清中の量が非常に多いことと、小粒子LDLと、HDLコレステロールの量が少ないこととを含むような、複数のリポ蛋白の欠陥を特徴とする。近年の臨床試験の結果からは、糖尿病患者と非糖尿病患者に対して、コレステロール量を低減する療法が有効な作用を呈するということが明らかとなり、糖尿病に因る脂質異常症の処置におけるこの療法の重要性が増すこととなった。the National Cholesterol Education Program's Adult Treatment Panel III では、糖尿病に因る脂質異常症への加強的な処置の必要性が提唱されている。
【０００８】
肥満は、アテローム性動脈硬化症、高血圧、および糖尿病といった数多の公知の疾患を進行させる、周知のリスクファクターである。肥満者の比率と、それに伴ったこれらの病気の発生率とが、工業化世界全体に亘って増大し続けている。現在、体重を効率的に減らすための確実な許容しうる薬学的処置は、運動、減食、および食餌制限を除いては存在していない。しかしながら、致死性の公知の疾患に関するリスクファクターとしての、間接的ではあるが重篤な影響を考慮すると、肥満もしくは食欲調節のための処置を発見することは重大な課題となってくる。軽度の肥満でさえも、早逝、糖尿病、高血圧、アテローム性動脈硬化症、胆嚢病、および或る種の癌のリスクを増大させることになる。過去数十年、工業化された西洋世界において、肥満は爆発的に増大し拡がっている。肥満の流行の増大と、その健康に与える影響の甚大さから考えると、肥満の抑止と処置は、社会的に大きく優先されるべき健康上の問題である。
【０００９】
現在、体重の初期減少に対して効果的な種々の技術は使用可能となっている。しかし残念ながら、体重の初期減少というものは、治療上の適切な目標であるとは言い難い。むしろ、ほとんどの肥満患者が結局は体重を再増加させてしまうということが問題なのである。体重減少を定着および／もしくは維持するための有用な手段は、肥満処置における今日の主要な課題である。
【００１０】
したがって、免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の必要が生じている。
【００１１】
DPP-IV の阻害を示す化合物はいくつか有るが、それらのすべては、効能、安定性、選択性、毒性、および／もしくは薬動力学的特性に関連した制限を有してしまっている。このような化合物は、例えば、WO 98/19998 、 WO 00/34241 、 U.S. patent No. 6,124,305（Novartis AG） 、および WO99/38501（Trustees of Tufts University）に開示されている。
【発明の開示】
【００１２】
本発明は、DPP-IV を阻害することにより、症状を調節もしくは正常化するために有用な DPP-IV 阻害剤を提供する。特に、本発明は、ボロン酸を含むような複素環類、および、DPP-IV を阻害するようなそれらの誘導体に関し、また、それらの化合物を製造する方法にも関する。加えて、本発明は、本発明に係る化合物を含むような薬学的組成物も提供し、また、ひとつもしくは複数の他の種類の抗糖尿病薬を含むような配合物も提供し、さらに、それらの薬剤の治療上有効な量を、このような処置を必要とする患者に投与することを含むようなDPP-IV 阻害方法も提供する。また、本発明は、薬学的に有用な化合物、および、それらの化合物の、 DPP-IV の阻害を介して調節もしくは正常化されるような症状を処置するための医薬を調製するプロセスにおける使用方法、も提供する。
本発明はさらに、上記課題を解決するために、例えば、以下を提供する。
（項目１）
下記の構造式 I の化合物であって、
【化１】
2008019261.tif 000002
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、 CRiRii が存在する場合には、Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5が、（ａａ）、（ｂｂ）、または（ｃｃ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは [3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、(C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化２】
2008019261.tif 000003
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３】
2008019261.tif 000004
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化４】
2008019261.tif 000005
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５】
2008019261.tif 000006
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６】
2008019261.tif 000007
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるものであってまたは、；
Ri と R3 もしくは R4 との組み合わせ、または、 Riiと R3もしくは R4 との組み合わせが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の、環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくはSO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系、を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｃｃ） Riおよび R3 が、水素原子であって、；且つ、 Rii と R4とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであり、；且つ、
R5 が、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示された基のいずれかであるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5が（ｄｄ）、（ｅｅ）、もしくは（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７】
2008019261.tif 000008
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化８】
2008019261.tif 000009
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化９】
2008019261.tif 000010
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０】
2008019261.tif 000011
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１】
2008019261.tif 000012
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5がH であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味していることを特徴とする、化合物。
（項目２）
R1および R2 が、独立に、もしくは共に、 (+)-ピナンジオール、ピナコール、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、2,2-ジエタノールアミン、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、ジイソプロピルタルトラート、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、(S,S,)-5,6-デカンジオール、 1,1,2-トリフェニル-1,2-エタンジオール、 (2R,3R)-1,4-ジメトキシ-1,1,4,4-テトラフェニル-2,3-ブタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、カテコール、もしくは1-ブタノールから形成された前記ボロン酸保護基であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目３）
R1および R2 が、独立に、もしくは共に、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基となることができる基であって、1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくは1-ブタノールから形成されるものであることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目４）
CRiRiiが存在しない場合に、 R3 、 R4、および R5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、および（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｂ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは [3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、(C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１２】
2008019261.tif 000013
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１３】
2008019261.tif 000014
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１４】
2008019261.tif 000015
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｊ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１５】
2008019261.tif 000016
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１６】
2008019261.tif 000017
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3および R4 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 Z および R3 は H であり、また、 R4とR5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3-では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無いようなもの、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目５）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目６）
R5が、 (C1-12)アルキル基もしくは (C3-12)シクロアルキル基であることを特徴とする、項目５記載の化合物。
（項目７）
R5が、メチル基、エチル基、 n-プロピル基、イソプロピル基、 n-ブチル基、イソブチル基、 sec-ブチル基、 tert-ブチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、1-シクロヘキシルエチル基、もしくはアダマンチル基であることを特徴とする、項目６記載の化合物。
（項目８）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目９）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目１０）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、；また、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目１１）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【化１７】
2008019261.tif 000018
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目１２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【化１８】
2008019261.tif 000019
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目１３）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【化１９】
2008019261.tif 000020
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目１４）
R5が、下記の構造式
【化２０】
2008019261.tif 000021
を有することを特徴とする、項目１３記載の化合物。
（項目１５）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目１６）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【化２１】
2008019261.tif 000022
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目１７）
R5が、下記の構造式
【化２２】
2008019261.tif 000023
を有することを特徴とする、項目１６記載の化合物。
（項目１８）
R5が、下記の構造式の化合物
【化２３】
2008019261.tif 000024
であることを特徴とする、項目１６記載の化合物。
（項目１９）
R5が、下記の構造式の化合物
【化２４】
2008019261.tif 000025
であることを特徴とする、項目１８記載の化合物。
（項目２０）
下記の構造式
【化２５】
2008019261.tif 000026
を有することを特徴とする、項目１６記載の化合物。
（項目２１）
下記の構造式
【化２６】
2008019261.tif 000027
を有することを特徴とする、項目１６記載の化合物。
（項目２２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【化２７】
2008019261.tif 000028
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目２３）
R5が、下記の構造式
【化２８】
2008019261.tif 000029
を有することを特徴とする、項目２２記載の化合物。
（項目２４）
R1および R2 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、；また、CRiR2 が存在せず、；また、水素原子であり、；また、 R5、；
R3 、 R4および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるか、あるいは、
R4 と R5とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなものであることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目２５）
下記の構造式
【化２９】
2008019261.tif 000030
を有することを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目２６）
下記の構造式
【化３０】
2008019261.tif 000031
を有することを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目２７）
下記の構造式
【化３１】
2008019261.tif 000032
を有することを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目２８）
下記の構造式
【化３２】
2008019261.tif 000033
を有することを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目２９）
R1、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、X が CH2 であり、；また、 CRiRii が存在せず、；また、 R5が、アリール基もしくはアラルキル基である、；ことを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目３０）
CRiRiiが存在する場合には、 Ri および R3 が水素原子であり、；また、Rii と R4とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、R5 が（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれか、；であるか、あるいは、
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 が水素原子であり、；また、 R4と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、n が 1 であるときには、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 Z および R3は水素原子であり、また、R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3-では無いようなものであることを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目３１）
構造式II の化合物であって、
【化３３】
2008019261.tif 000034
；ここで、
Y は、 O 、 S 、 CHR25、もしくは NR26 であり、
Y が CHR25 である場合には、 k は 0 から 3 の数であり、また、 m は 0 から 3 の数であり、
Y が O もしくは NR26である場合には、 k は 2 から 3 の数であり、また、 m は 1 から 3 の数であり、また、
それぞれの R24 は、独立に、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３４】
2008019261.tif 000035
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３５】
2008019261.tif 000036
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、 1 から 6 の数であり、また、
R25 が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、(C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３６】
2008019261.tif 000037
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３７】
2008019261.tif 000038
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、
R26 が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、(C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３８】
2008019261.tif 000039
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化３９】
2008019261.tif 000040
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 、もしくは、 2 から 6 の数であることを特徴とする、項目３０記載の化合物。
（項目３２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であることを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目３３）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 は水素原子であり、；また、 k 、 n 、および m のそれぞれが 1であって、且つ Y が CHR25 である場合には、 Z が H では無いこと、；を特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目３４）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目３５）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目３６）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、  R11(CH2)p-であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目３７）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目３８）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化４０】
2008019261.tif 000041
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目３９）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化４１】
2008019261.tif 000042
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 1 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４０）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および R24が水素原子であることを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４１）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４３）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、  R11(CH2)p-であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリ、ジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４４）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４５）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化４２】
2008019261.tif 000043
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４６）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化４３】
2008019261.tif 000044
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４７）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 R24および R26 が水素原子であることを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４８）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目４９）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５０）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、  R27(CH2)p-であって、；ここで、 R27は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５１）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化４４】
2008019261.tif 000045
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は、 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５３）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R24が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化４５】
2008019261.tif 000046
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５４）
下記の構造式
【化４６】
2008019261.tif 000047
を有することを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５５）
R25が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換することができるようなフェニル基、であることを特徴とする、項目５４記載の化合物。
（項目５６）
下記の構造式
【化４７】
2008019261.tif 000048
を有することを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５７）
下記の構造式を有する化合物であって、
【化４８】
2008019261.tif 000049
；ここで、R28 および R29 は、それぞれ独立に、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、もしくはハロゲン基であることを特徴とする、項目３１記載の化合物。
（項目５８）
下記の構造式 III を有する化合物であって、
【化４９】
2008019261.tif 000050
；ここで、
Y は、 O 、S 、 CHR25、もしくは NR26 であり、
Y が CHR25 である場合には、 k が 0 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、
Y が NR26 である場合には、 k が 1 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、
Y が O である場合には、 k が 1 から 3 の数であって、且つ m が 0 から 3 の数であり、また、；
R は、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは [3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、(C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；か、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５０】
2008019261.tif 000051
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５１】
2008019261.tif 000052
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５２】
2008019261.tif 000053
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５３】
2008019261.tif 000054
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５４】
2008019261.tif 000055
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であり、また、；
R24 のそれぞれは、独立に、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、(C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５５】
2008019261.tif 000056
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５６】
2008019261.tif 000057
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、；
R25 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、(C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５７】
2008019261.tif 000058
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５８】
2008019261.tif 000059
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、；
R26 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；か、あるいは、
ｄ） R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、(C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基 （ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化５９】
2008019261.tif 000060
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６０】
2008019261.tif 000061
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；
ことを特徴とする、項目３０記載の化合物。
（項目５９）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および R25が水素原子であることを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６０）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 R24、および R25 が水素原子であることを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６１）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６３）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、  R11(CH2)p-であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６４）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および R25が水素原子であり、；また、 R24 が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６５）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化６１】
2008019261.tif 000062
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６６）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、下記の構造式の基であって、
【化６２】
2008019261.tif 000063
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６７）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 および R24が水素原子であることを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６８）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目６９）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７０）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、  R11(CH2)p-であって、；ここで、 R11は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであること、；を、特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７１）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化６３】
2008019261.tif 000064
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７３）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R25 が、下記の構造式の基であって、
【化６４】
2008019261.tif 000065
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７４）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1 、 R2、 R24および R26 が水素原子であることを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７５）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７６）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 R12 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７７）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、  R27(CH2)p-であって、；ここで、 R27は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７８）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目７９）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 およびR24 が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化６５】
2008019261.tif 000066
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は、 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目８０）
X がCH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R24が水素原子であり、；また、 R26 が、下記の構造式の基であって、
【化６６】
2008019261.tif 000067
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数である、；ことを特徴とする、項目５８記載の化合物。
（項目８１）
下記の構造式 IV A を有する化合物であって、
【化６７】
2008019261.tif 000068
；ここで、R が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６８】
2008019261.tif 000069
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化６９】
2008019261.tif 000070
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、 0 から 6 の数である、；
ことを特徴とする、項目３０記載の化合物。
（項目８２）
下記の構造式 IV B を有する化合物であって、
【化７０】
2008019261.tif 000071
；ここで、R が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７１】
2008019261.tif 000072
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７２】
2008019261.tif 000073
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、 0 から 6 の数である、；
ことを特徴とする、項目３０記載の化合物。
（項目８３）
CRiRiiが存在することを特徴とする、項目１記載の化合物。
（項目８４）
項目１記載の構造式 I の化合物を調製するための方法であって、
ａ） 下記の構造式の反応性化合物であって、
【化７３】
2008019261.tif 000074
；ここで、L は脱離基であり、；また、 R1 および R2 は、独立に、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基になることができる基であり、；また、n 、X 、 Z 、 Ri 、 Rii 、 R3 、および R4 は、項目１において定義されたものである、；ような反応性化合物と、
構造式 R5-NH2のアミンとを、
結合するステップと、
ｂ） オプションとして、前記ボロン酸エステルを脱保護するステップと、
ｃ） 前記生成化合物を、遊離酸、もしくは酸付加塩として回収するステップと
を含むことを特徴とする、方法。
（項目８５）
Ri およびRii が存在せず、；また、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、前記脱離基は Cl であり、；また、前記アミンは、シクロペンチルアミン、もしくはアミノピロリジンである、；ことを特徴とする、項目８４記載の方法。
（項目８６）
前記アミノピロリジンが、前記ピロリジンの窒素原子を N-保護されていることを特徴とする、項目８５記載の方法。
（項目８７）
項目３１記載の構造式 II の化合物を調製するための方法であって、
ａ） 下記の構造式の 2-ボロ複素環であって
【化７４】
2008019261.tif 000075
；ここで、R1 および R2 は水素原子では無く、；また、 n 、X 、および Z は、項目３１において定義されたものである、；ような2-ボロ複素環と、
前記対応する N-保護されたアミノ酸とを、
結合するステップと、
ｂ） オプションとして、前記ボロン酸エステルを脱保護するステップと、
ｃ） 前記生成化合物を、遊離酸、もしくは酸付加塩として回収するステップと
を含むことを特徴とする、方法。
（項目８８）
前記N-保護されたアミノ酸が、N-Boc-4-フェニルプロリンであることを特徴とする、項目８７記載の方法。
（項目８９）
項目１記載の化合物を、単体、もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態として、少なくともひとつの薬学的に許容される担体もしくは希釈剤と共に含むことを特徴とする、薬学的組成物。
（項目９０）
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害するための方法であって、項目１記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、このような処置を必要としている哺乳類に投与するステップ、を含むことを特徴とする、方法。
（項目９１）
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害することを介して症状を処置するための方法であって、項目１記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、前記処置を必要としている哺乳類に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９２）
糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、項目１記載の化合物の治療上有効な量を患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９３）
哺乳類の患者におけるインスリン非依存性（II型）糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、項目１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９４）
哺乳類の患者におけるインスリン依存性（I型）糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、項目１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９５）
哺乳類の患者における高血糖症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、項目１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９６）
哺乳類の患者における肥満を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、項目１記載の化合物の治療上有効な量を、前記処置を必要とする患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９７）
膵島新生、B細胞生存、およびインスリン生合成を増大させるための処置を、前記処置を必要とする哺乳類の患者に施すための方法であって、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９８）
哺乳類の患者のインスリン抵抗性を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目９９）
哺乳類の患者の、低脂血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低HDL血症、および高LDL血症から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の脂質異常症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１００）
哺乳類の患者のアテローム性動脈硬化症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０１）
哺乳類の患者の成長ホルモン欠乏症を、処置もしくは抑制するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０２）
哺乳類の患者における免疫応答を調節するための方法であって、前記患者はそのような処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０３）
哺乳類の患者のHIV感染を、処置もしくは抑制するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０４）
哺乳類の患者の、好中球減少症、貧血、神経細胞異常、腫瘍の生長および転移、前立腺肥大症、歯齦炎、高血圧、ならびに骨粗鬆症から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の疾患を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０５）
雄の哺乳類の患者の精子運動率を低減するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０６）
哺乳類の患者の、 (1) 高血糖症、 (2) 低耐糖能、 (3) インスリン抵抗性、 (4) 肥満、 (5) 脂質異常、 (6) 低脂血症、 (7) 高脂血症、(8) 高トリグリセリド血症、 (9) 高コレステロール血症、 (10) 低HDL症、 (11) 高LDL症、 (12) アテローム性動脈硬化症およびその続発症、(13) 血管再狭窄、 (14) 過敏性腸症候群、 (15) クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、 (16) 関節リウマチ、 (17) 他の炎症、(18) 膵炎、 (19) 腹部肥満、 (20) 神経変性疾患、 (21) 多発性硬化症、 (22) 網膜障害、 (23) 腎障害、 (24) 神経障害、(25) シンドロームX、 (26) 卵巣アンドロゲン過剰症、 (27) 移植における同種移植拒否反応、ならびに、インスリン抵抗性を構成要素とする他の症状、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の症状を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０７）
哺乳類の患者の、 (1) 高血糖症、 (2) 低耐糖能、 (3) インスリン抵抗性、 (4) 肥満、 (5) 脂質異常、 (6) 低脂血症、 (7) 高脂血症、(8) 高トリグリセリド血症、 (9) 高コレステロール血症、 (10) 低HDL症、 (11) 高LDL症、 (12) アテローム性動脈硬化症およびその続発症、(13) 血管再狭窄、 (14) 過敏性腸症候群、 (15) クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、 (16) 関節リウマチ、 (17) 他の炎症、(18) 膵炎、 (19) 腹部肥満、 (20) 神経変性疾患、 (21) 多発性硬化症、 (22) 網膜障害、 (23) 腎障害、 (24) 神経障害、(25) シンドロームX、 (26) 卵巣アンドロゲン過剰症、 (27) 移植における同種移植拒否反応、(28) II型糖尿病、 (29) 成長ホルモン欠乏症、(30) 好中球減少症、 (31) 貧血、 (32) 神経細胞異常、 (33) 腫瘍の生長および転移、 (34) 前立腺肥大症、 (35) 歯齦炎、 (36)高血圧、 (37) 骨粗鬆症、ならびに、ジペプチジルペプチダーゼ-IVの阻害によって処置することができるような他の症状、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の症状を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記患者は前記処置を必要としており、また、前記患者に、項目１記載の第一の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される塩、ならびに、
ａ） 他のジペプチジルペプチダーゼ-IV阻害剤、
ｂ） (i) PPARアゴニスト、 (ii) ビグアニド類、および (iii) 蛋白質ホスファターゼ-1B阻害剤、から成る群から選択されるインスリン増感剤、
ｃ） インスリン、もしくはインスリン模倣物質、
ｄ） スルホニル尿素類、もしくは他のインスリン分泌促進物質、
ｅ） α-グルコシダーゼ阻害剤、
ｆ） グルカゴン受容体アゴニスト、
ｇ） GLP-1 、 GLP-1模倣物質、および GLP-1受容体アゴニスト、
ｈ） GLP-2、 GLP-2模倣物質、および GLP-2受容体アゴニスト、
ｉ） GIP 、 GIP模倣物質、および GIP受容体アゴニスト、
ｊ） PACAP 、 PACAP模倣物質、および PACAP受容体3アゴニスト、
ｋ） (i) HMG-CoA還元酵素阻害剤、 (ii) 捕捉剤、 (iii) ニコチニルアルコール、ニコチン酸、もしくはそれらの塩、 (iv) PPARαアゴニスト、(v) PPARα/γ二重アゴニスト、 (vi) コレステロール吸収阻害剤、 (vii) アシル-CoA （コレステロール-アシルトランスフェラーゼ阻害剤）、ならびに(viii) 抗酸化剤、から成る群から選択されるコレステロール低下薬、
ｌ） PPARδアゴニスト、
ｍ） 抗肥満物質、
ｎ） 腸内胆汁酸輸送体阻害剤、
ｏ） 抗炎症薬、
ｐ） G-CSF 、 G-CSF模倣物質、および G-CSF受容体アゴニスト、；ならびに、
ｑ） EPO 、 EPO模倣物質、および EPO受容体アゴニスト、
から成る群から選択されるひとつもしくは複数の他の化合物、の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０８）
高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、低HDL症、高LDL症、高脂血症、高トリグリセリド血症、および低脂血症、から成る群から選択されるひとつもしくは複数の疾患を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、項目１記載の化合物の治療上有効な量と、HMG-CoA還元酵素阻害剤とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１０９）
前記HMG-CoA還元酵素阻害剤が、スタチンであることを特徴とする、項目１０８記載の方法。
（項目１１０）
前記スタチンが、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトロバスタチン、イタバスタチン、 ZD-4522 、およびリバスタチン、から成る群から選択されることを特徴とする、項目１０９記載の方法。
（項目１１１）
アテローム性動脈硬化症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、項目１記載の化合物の治療上有効な量と、 HMG-CoA還元酵素阻害剤とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１１２）
前記HMG-CoA還元酵素阻害剤が、スタチンであることを特徴とする、項目１１１記載の方法。
（項目１１３）
前記スタチンが、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトロバスタチン、イタバスタチン、 ZD-4522 、およびリバスタチン、から成る群から選択されることを特徴とする、項目１１２記載の方法。
（項目１１４）
アテローム性動脈硬化症を、処置、抑止、もしくは抑制するための薬学的組成物であって、 (1) 項目１記載の化合物、 (2) HMG-CoA還元酵素阻害剤、および (3) 薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする、薬学的組成物。
（項目１１５）
肥満を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、項目１記載の化合物の治療上有効な量と、抗肥満薬とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１１６）
前記抗肥満薬が、β-3-アドレナリンアゴニスト、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再取り込み阻害剤、甲状腺受容体ベータ物質、食欲低下薬、ならびに／あるいは、脂肪酸酸化向上調節剤、であることを特徴とする、項目１１５記載の方法。
（項目１１７）
前記抗肥満薬が、オルリスタット、 ATL-962 、 AJ9677 、 L750355 、 CP331648 、シブトラミン、トピラマート、 axokine 、デキサンフェタミン、フェンタミン、フェニルプロパノールアミン、ファモキシン、および／もしくは、マジンドールであることを特徴とする、項目１１６記載の方法。
（項目１１８）
好中球減少症を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、項目１記載の化合物の治療上有効な量と、好中球減少症薬とを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１１９）
前記好中球減少症薬が、 G-CSF 、 G-CSF模倣物質、もしくは G-CSF受容体アゴニストであることを特徴とする、項目１１８記載の方法。
（項目１２０）
前記好中球減少症薬が、ペグフィルグラスチム、フィルグラスチム、レノグラスチム、もしくはナルトグラスチムであることを特徴とする、項目１１５記載の方法。
（項目１２１）
貧血を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類の患者に、項目１記載の化合物の治療上有効な量と、エリスロポエチンアゴニストとを、投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１２２）
前記エリスロポエチンアゴニストが、 EPO 、 EPO模倣物質、もしくは EPO受容体アゴニストであることを特徴とする、項目１２１記載の方法。
（項目１２３）
前記エリスロポエチンアゴニストが、エポエチン-アルファ、もしくはダルベポエチン-アルファであることを特徴とする、項目１２２記載の方法。
（項目１２４）
薬学的組成物であって、
ａ） 項目１記載の化合物、；
ｂ）
ｉ） 他のジペプチジルペプチダーゼ-IV阻害剤、
ｉｉ） (i) PPARアゴニスト、 (ii) ビグアニド類、および (iii) 蛋白質ホスファターゼ-1B阻害剤、から成る群から選択されるインスリン増感剤、
ｉｉｉ） インスリン、もしくはインスリン模倣物質、
ｉｖ） スルホニル尿素類、もしくは他のインスリン分泌促進物質、
ｖ） α-グルコシダーゼ阻害剤、
ｖｉ） グルカゴン受容体アゴニスト、
ｖｉｉ） GLP-1 、 GLP-1模倣物質、および GLP-1受容体アゴニスト、
ｖｉｉｉ） GIP 、 GIP模倣物質、および GIP受容体アゴニスト、
ｉｘ） PACAP 、 PACAP模倣物質、および PACAP受容体3アゴニスト、
ｘ） GLP-2、 GLP-2模倣物質、および GLP-2受容体アゴニスト、
ｘｉ） (i) HMG-CoA還元酵素阻害剤、 (ii) 捕捉剤、 (iii) ニコチニルアルコール、ニコチン酸、もしくはそれらの塩、 (iv) PPARαアゴニスト、(v) PPARα/γ二重アゴニスト、 (vi) コレステロール吸収阻害剤、 (vii) アシル-CoA （コレステロール-アシルトランスフェラーゼ阻害剤）、ならびに(viii) 抗酸化剤、から成る群から選択されるコレステロール低下薬、
ｘｉｉ） PPARδアゴニスト、
ｘｉｉｉ） 抗肥満物質、
ｘｉｖ） 腸内胆汁酸輸送体阻害剤、
ｘｖ） 抗炎症薬、
ｘｖｉ） G-CSF 、 G-CSF模倣物質、および G-CSF受容体アゴニスト、
ｘｖｉｉ） EPO 、 EPO模倣物質、および EPO受容体アゴニスト、
から成る群から選択される、ひとつもしくは複数の化合物、；ならびに、
ｃ） 薬学的に許容される担体、；
を含むことを特徴とする、薬学的組成物。
（項目１２５）
項目１記載のDPP-IV阻害物質、ならびに、糖尿病および関連する疾患を処置するための、DPP-IV阻害剤以外の抗糖尿病薬、ならびに、抗肥満薬もしくは脂質調整薬またはその両方、を含むことを特徴とする、薬学的配合物。
（項目１２６）
前記DPP-IV阻害物質、および抗糖尿病薬を含むことを特徴とする、項目１２５記載の配合物。
（項目１２７）
前記抗糖尿病薬が、ビグアニド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ阻害剤、 PPARγアゴニスト、 PPARα/γ二重アゴニスト、 SGLT2阻害剤、 aP2阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、 AGE阻害剤、インスリン増感剤、グルカゴン類似ペプチド-1（GLP-1）もしくはその模倣物質、ならびに／あるいは、メグリチニド、のうちの一種、二種、三種、あるいはそれ以上の種類であることを特徴とする、項目１２６記載の配合物。
（項目１２８）
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、グリブリド、グリメピリド、グリピリド、グリピジド、クロロプロパンアミド、グリクラジド、アクラボース、ミグリトール、ピオグリタゾン、トログリタゾン、ロジグリタゾン、インスリン、 Gl-262570 、イサグリタゾン、 JTT-501 、 NN-2344 、 L895645 、 YM-440 、 R-119702、 AJ9677 、レパグリニド、ナテグリニド、 KAD1129 、 APR-HO39242 、 GW-409544 、 KRP297 、 AC2993 、Exendin-4 、 LY307161 、 NN2211 、 および／もしくは LY315902 、のうちの一種、二種、三種、あるいはそれ以上の種類であることを特徴とする、項目１２７記載の配合物。
（項目１２９）
前記DPP-IV阻害物質が、前記抗糖尿病薬との重量比にして、約0.01:1 から約 100:1 の範囲で存在していることを特徴とする、項目１２８記載の配合物。
（項目１３０）
前記抗肥満薬が、β-3-アドレナリンアゴニスト、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再取り込み阻害剤、甲状腺受容体ベータ物質、食欲低下薬、ならびに／あるいは、脂肪酸酸化向上調節剤、であることを特徴とする、項目１２９記載の配合物。
（項目１３１）
前記抗肥満薬が、オルリスタット、 ATL-962 、 AJ9677 、 L750355 、 CP331648 、シブトラミン、トピラマート、 axokine 、デキサンフェタミン、フェンタミン、フェニルプロパノールアミン、ファモキシン、および／もしくは、マジンドールであることを特徴とする、項目１３０記載の配合物。
（項目１３２）
前記脂質調整薬が、 MTP阻害剤、 HMG-CoA還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、フィブリン酸誘導体、 LDL受容体活性向上調節剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、ACAT阻害剤、コレステロールエステル輸送蛋白質阻害剤、もしくは ATP-クエン酸リアーゼ阻害剤であることを特徴とする、項目１２５記載の配合物。
（項目１３３）
前記脂質調整薬が、プラバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ニスバスタチン、ビサスタチン、フェノフィブラート、ジェムフィブロジル、クロフィブラート、インプリタピド、 CP-529,414 、 avasimibe 、 TS-962 、 MD-700 、 および／もしくは LY295427 であることを特徴とする、項目１３２記載の配合物。
（項目１３４）
前記DPP-IV阻害剤が、前記脂質調整薬との重量比にして、約0.01:1 から約 100:1 の範囲で存在していることを特徴とする、項目１３３記載の配合物。
（項目１３５）
項目１記載のDPP-IV阻害物質と、不妊を処置するための薬剤、多嚢胞性卵巣症候群を処置するための薬剤、成長障害および／もしくは虚弱体質を処置するための薬剤、抗関節炎薬、移植における同種移植拒否反応を処置するための薬剤、自己免疫疾患を処置するための薬剤、抗AIDS薬、炎症性腸疾患／症候群を処置するための薬剤、拒食症を処置するための薬剤、骨粗鬆症を処置するための薬剤、ならびに／または、抗肥満薬とを含むことを特徴とする、薬学的配合物。
（項目１３６）
糖尿病、インスリン抵抗性、高血糖症、高インスリン血症（ hyperisulinemia ） 、遊離脂肪酸もしくはグリセロールの血中濃度上昇、肥満、シンドロームX、代謝異常症候群、糖尿病合併症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、アテローム性動脈硬化症、グルコースホメオスタシス異常、耐糖能異常、不妊、多嚢胞性卵巣症候群、成長障害、虚弱体質、関節炎、移植における同種移植拒否反応、自己免疫疾患、AIDS、腸疾患、炎症性腸症候群、拒食症、骨粗鬆症、もしくは、免疫調節疾患、またはクローン病による炎症性腸疾患、を処置するための方法であって、前記処置を必要とする哺乳類種に、項目１記載の化合物の治療上有効な量を投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１３７）
II型糖尿病および／もしくは肥満を処置するためのものであることを特徴とする、項目１３６記載の方法。
（項目１３８）
下記の構造式 V A もしくは構造式 V B の化合物、またはそれらの混合物であって、
【化７５】
2008019261.tif 000076
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
R3 、 R4、および R5 が、（ｄｄ）、もしくは（ｅｅ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるい
は、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７６】
2008019261.tif 000077
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７７】
2008019261.tif 000078
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７８】
2008019261.tif 000079
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化７９】
2008019261.tif 000080
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化８０】
2008019261.tif 000081
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5がH であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味していることを特徴とする、化合物。
（項目１３９）
R1および R2 が、独立に、もしくは共に、 (+)-ピナンジオール、ピナコール、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、2,2-ジエタノールアミン、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、ジイソプロピルタルトラート、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、(S,S,)-5,6-デカンジオール、 1,1,2-トリフェニル-1,2-エタンジオール、 (2R,3R)-1,4-ジメトキシ-1,1,4,4-テトラフェニル-2,3-ブタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、カテコール、もしくは1-ブタノールから形成された前記ボロン酸保護基であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４０）
R1および R2 が、独立に、もしくは共に、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基となることができる基であって、1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくは1-ブタノールから形成されるものであることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４１）
R3 および R4が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であって、また、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；
であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４２）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４３）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 jが0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、 (4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４４）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 R11(CH2)p-であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４５）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４６）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８１】
2008019261.tif 000082
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４７）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８２】
2008019261.tif 000083
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４８）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８３】
2008019261.tif 000084
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１４９）
R5が、下記の構造式
【化８４】
2008019261.tif 000085
を有することを特徴とする、項目１４８記載の化合物。
（項目１５０）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-)の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１５１）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化８５】
2008019261.tif 000086
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１５２）
R5が、下記の構造式
【化８６】
2008019261.tif 000087
を有することを特徴とする、項目１５１記載の化合物。
（項目１５３）
R5が、下記の構造式
【化８７】
2008019261.tif 000088
を有することを特徴とする、項目１５１記載の化合物。
（項目１５４）
下記の構造式
【化８８】
2008019261.tif 000089
を有することを特徴とする、項目１５１記載の化合物。
（項目１５５）
下記の構造式
【化８９】
2008019261.tif 000090
を有することを特徴とする、項目１５１記載の化合物。
（項目１５６）
X がCH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【化９０】
2008019261.tif 000091
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数である、；ことを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１５７）
R5が、下記の構造式
【化９１】
2008019261.tif 000092
を有することを特徴とする、項目１５６記載の化合物。
（項目１５８）
R1および R2 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、；また、さらに、；
R3 、 R4および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；
であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１５９）
下記の構造式
【化９２】
2008019261.tif 000093
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１６０）
下記の構造式
【化９３】
2008019261.tif 000094
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１６１）
下記の構造式
【化９４】
2008019261.tif 000095
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１６２）
下記の構造式
【化９５】
2008019261.tif 000096
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１６３）
下記の構造式
【化９６】
2008019261.tif 000097
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１６４）
下記の構造式
【化９７】
2008019261.tif 000098
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１６５）
下記の構造式
【化９８】
2008019261.tif 000099
を有する化合物であるか、または、これらの混合物であることを特徴とする、項目１３８記載の化合物。
（項目１６６）
項目１３８記載の化合物と、薬学的に許容される担体もしくは希釈剤とを含むことを特徴とする、薬学的組成物。
（項目１６７）
前記化合物が、構造式 V B を有することを特徴とする、項目１６６記載の薬学的組成物。
（項目１６８）
ａ． 下記の構造式 V B の化合物の、実質的に純粋な標品であって、
【化９９】
2008019261.tif 000100
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 3 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
R3 、 R4、および R5 が、（ｄｄ）、もしくは（ｅｅ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は C
H2、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13 はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１００】
2008019261.tif 000101
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０１】
2008019261.tif 000102
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０２】
2008019261.tif 000103
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０３】
2008019261.tif 000104
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０４】
2008019261.tif 000105
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5がH であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味しているような標品と、
ｂ． 薬学的に許容される担体もしくは希釈剤と
を含むことを特徴とする、薬学的組成物。
（項目１６９）
項目１３８記載の構造式 V B の化合物の実質的に純粋な標品と、薬学的に許容される担体もしくは希釈剤とを、混合するステップを含むことを特徴とする、薬学的組成物を製造する方法。
（項目１７０）
前記薬学的に許容される担体もしくは希釈剤が、経口投与に際して適切なものであることを特徴とする、項目１６９記載の方法。
（項目１７１）
前記組成物を、錠剤もしくはカプセルとして調製するステップ、をさらに含むことを特徴とする、項目１７０記載の方法。
（項目１７２）
前記薬学的に許容される担体もしくは希釈剤が、非経口的投与に際して適切なものであることを特徴とする、項目１７０記載の方法。
（項目１７３）
前記組成物を、凍結乾燥された標品として調製するために、凍結乾燥するステップ、をさらに含むことを特徴とする、項目１７２記載の方法。
（項目１７４）
ジペプチジルペプチダーゼ-IVの阻害剤であるボロン酸であるような化合物であって、ジペプチジルペプチダーゼ-IVに対し、10マイクロモル以下の阻害定数を有しており、また、前記阻害剤は、アミド結合を介してアミノ酸と結合しているボロピロリジン、ボロピペリジン、もしくはボロアゼパンを含み、ここで、前記アミノ酸は、β-アミノ酸、N-シクロアルキル-α-アミノ酸、 N-ヘテロシクリル-α-アミノ酸、少なくともひとつの置換基をα-アミノ酸環上に有するような環状α-アミノ酸（イミノ酸としても知られる）、ピロリジン以外の環状α-アミノ酸、もしくはN-置換グリシンである、ことを特徴とする、化合物。
（項目１７５）
前記ボロン酸である阻害剤が、下記の構造式 I を有し、
【化１０５】
2008019261.tif 000106
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
n は、 1 から 2 の数であり、
X は、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基であり、
Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、 X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1 および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、 CRiRii が存在する場合には、Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5が、（ａａ）、（ｂｂ）、または（ｃｃ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは [3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、(C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p-であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０６】
2008019261.tif 000107
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０７】
2008019261.tif 000108
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０８】
2008019261.tif 000109
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１０９】
2008019261.tif 000110
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１０】
2008019261.tif 000111
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるものであってまたは、；
Ri と R3 もしくは R4 との組み合わせ、または、 Riiと R3もしくは R4 との組み合わせが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の、環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくはSO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系、を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｃｃ） Riおよび R3 が、水素原子であって、；且つ、 Rii と R4とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであり、；且つ、
R5 が、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示された基のいずれかであるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5が（ｄｄ）、（ｅｅ）、もしくは（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｂ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１１】
2008019261.tif 000112
；ここで、R14 および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１２】
2008019261.tif 000113
；ここで、R16 および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１３】
2008019261.tif 000114
；ここで、R18 および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｊ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１４】
2008019261.tif 000115
；ここで、R20 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【化１１５】
2008019261.tif 000116
；ここで、R21 は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3および R4 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 Z および R3 は H であり、また、 R4とR5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3-では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味していることを特徴とする、化合物。
（項目１７６）
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害するための方法であって、項目１７４記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、このような処置を必要としている哺乳類に投与するステップ、を含むことを特徴とする、方法。
（項目１７７）
ジペプチジルペプチダーゼ-IV を阻害することを介して症状を処置するための方法であって、項目１７４記載の化合物もしくはそれらの薬学的に許容される酸付加塩の、治療上有効な量を、前記処置を必要としている哺乳類に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
（項目１７８）
糖尿病を、処置、抑制、もしくは抑止するための方法であって、項目１７４記載の化合物の治療上有効な量を患者に投与するステップを含むことを特徴とする、方法。
構造式 Iを有する、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-IV）阻害物質を提供する。ここで、 n は 1 から 3 の数であり、また、 X は、 CH2基、 S 、 O 、 CF2基もしくは C(CH3)2基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、(C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であり、ここでフェニル基およびヘテロアリール基は、オプションとしてR7 で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、オプションとして X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、また、オプションとしてX を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、 CriRii 、 R1 、 R1、R3 、 R4 および R5 については本明細書中で述べるとおりである。
【化２２５】
2008019261.tif 000117
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明は、下記の構造式 I の化合物であって、
【００１４】
【化１１６】
2008019261.tif 000118
【００１５】
すべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、および薬学的に許容されるそれらの塩を含み、また、
nは、 1 から 3 の数であり、
Xは、 CH2基 、 S 、 O 、 CF2基、もしくは C(CH3)2基であり、
Zは、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C1-6)アルコキシ基、 (C1-12)アルキル基、 (C3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記フェニル基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、
オプションとして、X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、
オプションとして、X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、
R1および R2は、独立にあるいは共に、水素原子、ボロン酸保護基、または、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において水和されてヒドロキシル基となることができる基、であり、
CRiRiiは存在してもしなくてもよく、 CRiRii が存在する場合には、Ri 、 Rii、 R3 、 R4 および R5が、（ａａ）、（ｂｂ）、または（ｃｃ） から選択され、ここで、
（ａａ） Ri、 Rii 、 R3 、および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは [3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、(C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【００１６】
【化１１７】
2008019261.tif 000119
【００１７】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【００１８】
【化１１８】
2008019261.tif 000120
【００１９】
；ここで、 R16および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２０】
【化１１９】
2008019261.tif 000121
【００２１】
；ここで、 R18および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２２】
【化１２０】
2008019261.tif 000122
【００２３】
；ここで、 R20は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２４】
【化１２１】
2008019261.tif 000123
【００２５】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｂｂ） Ri、 Rii 、 R3 、 R4 および R5が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるものであってまたは、；
Ri と R3 もしくは R4 との組み合わせ、または、 Riiと R3もしくは R4 との組み合わせが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の、環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくはSO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系、を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成するようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｃｃ） Riおよび R3 が、水素原子であって、；且つ、 Rii と R4とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであり、；且つ、
R5 が、（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示された基のいずれかであるようなものであるか、；あるいは、；
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 、 R4 、および R5が（ｄｄ）、（ｅｅ）、もしくは（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） 水素原子であって、； R5が水素原子で無い場合には、 n は 1 、X は CH2 、 Z は H 、；であるか、あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｃ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｆ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２６】
【化１２２】
2008019261.tif 000124
【００２７】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【００２８】
【化１２３】
2008019261.tif 000125
【００２９】
；ここで、 R16および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３０】
【化１２４】
2008019261.tif 000126
【００３１】
；ここで、 R18および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｊ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３２】
【化１２５】
2008019261.tif 000127
【００３３】
；ここで、 R20は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｌ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３４】
【化１２６】
2008019261.tif 000128
【００３５】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3、 R4 および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；ここで、n が 1 、 X が CH2 、 X を含む前記環が飽和していて、 Z 、 R3 および R5がH であるときには、 R4 は天然α-アミノ酸の側鎖では無く、；また、ここで、 n が 1 、 X が CH2、X を含む前記環が飽和していて、 Z および R5 が H であるときには、 R3 と R4とはいずれもメチル基では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無いようなもの、；であって、ならびに、；
前記波線を含んだ結合は、結合する点を意味している
ことを特徴とする化合物を提供する。
【００３６】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、R1 および R2 が、独立に、もしくは共に、 (+)-ピナンジオール、ピナコール、 1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、1,2-エタンジオール、 2,2-ジエタノールアミン、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、ジイソプロピルタルトラート、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、(S,S,)-5,6-デカンジオール、 1,1,2-トリフェニル-1,2-エタンジオール、 (2R,3R)-1,4-ジメトキシ-1,1,4,4-テトラフェニル-2,3-ブタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、カテコール、もしくは1-ブタノールから形成されたボロン酸保護基となる。したがって、当業者は、 R1 および R2 が、 (+)-ピナンジオールおよびピナコールのようなジオール類を用いた場合には、ボロン酸エステルの両方の酸素原子に結合した単独の保護基のことを示しているということを理解でき、一方、エステルが、メタノールおよびエタノールから形成された場合には、R1 および R2 のそれぞれは、ボロン酸エステルの酸素原子に付いたメチル基もしくはエチル基のような別々の基となるということも理解できる。構造式I の化合物の他の実施形態のにおいては、 R1 および R2 は、独立に、もしくは共に、生理pHの水溶液中もしくは生体液中において、水和されてヒドロキシル基となることができる基であって、1,2-ジシクロヘキシルエタンジオール、 1,2-エタンジオール、 1,3-プロパンジオール、 2,3-ブタンジオール、 1,4-ブタンジオール、ジイソプロピルエタンジオール、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくは1-ブタノールから形成されるものである。例えば、 R1 および R2 のそれぞれがメタノールから形成された場合には、生成するR1 および R2 はメチル基となる。 2,3-ブタンジオールを用いた場合には、生成する R1とR2 とは単独の基となり、生成するボロン酸エステルは以下の構造を有することになる。
【００３７】
【化１２７】
2008019261.tif 000129
【００３８】
構造式 I の化合物は、CRiRii が存在しないものも含み、この場合、 R3、 R4 、およびR5 が（ｄｄ）、（ｅｅ）、および（ｆｆ）から選択され、ここで、
（ｄｄ） R3および R4 が水素原子であり、；且つ、
R5 が、
ａ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものであり、；また、さらに、
R6 が、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、カルバモイル基、アリール基、ヘテロアリール基、アミノ基、であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであって、；また、前記アミノ基は、オプションとして、 R8、-SOR8 、 -SO2R8 、 -COR8 、 -CO2R8、-CONHR8 、 -CON(R8)2 、 -OR8 、または-S-R8 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、さらに、
R7 が、ハロゲン基、 (C1-10)アルキル基、 (C1-10)アルコキシ基、 (C1-10)アルキルアミノ基、(C1-10)ジアルキルアミノ基、ベンジル基、ベンジルオキシ基、ヒドロキシル(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、N-ヒドロキシイミノ基、シアノ基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、スルファモイル基、スルホンアミド基、もしくはカルバモイル基であり、；また、さらに、
R8 が、 (C1-10)アルキル基、 (C2-10)アルケニル基、 (C2-10)アルキニル基、(C3-10)シクロアルキル基、 (C5-10)シクロアルケニル基、ベンジル基、フェネチル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、前記シクロアルケニル基はオプションとして、R7 でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されたアリール基またはヘテロアリール基で単置換あるいは独立に複数置換することができ、；また、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｂ） オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなアリール基、もしくは、オプションとして (C3-10)シクロアルキル基に縮合するようなヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基もしくは前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは [3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、 (C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、(C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくは R9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、R9 および R10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、さらに、
R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【００３９】
【化１２８】
2008019261.tif 000130
【００４０】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４１】
【化１２９】
2008019261.tif 000131
【００４２】
；ここで、 R16および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｈ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４３】
【化１３０】
2008019261.tif 000132
【００４４】
；ここで、 R18および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；であるか、あるいは、
ｉ） 構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；であるか、あるいは、
ｊ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４５】
【化１３１】
2008019261.tif 000133
【００４６】
；ここで、 R20は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｋ） 下記の構造式の化合物であって、
【００４７】
【化１３２】
2008019261.tif 000134
【００４８】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数であるようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｅｅ） R3および R4 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；且つ、
R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが共に、 -(CR22R23)m-を形成し、；ここで、 m は 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなものであり、；ここで、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 Z および R3 は H であり、また、 R4とR5 とはいずれも -(CH2)2- もしくは -(CH2)3-では無いようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成しているようなもの、；であるものであってまたは、；
R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなもの、；というものであるかあるいは、；
（ｆｆ） R3が水素原子であり、；且つ、 R4 と R5 とが、それらが結合している原子と共に、N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ、四員〜八員の単環ヘテロ環系もしくは多環ヘテロ環系を形成し、；ここで、前記ヘテロ環系は、オプションとして、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示された基のいずれかで単置換または独立に複数置換でき、；ここで、また、n が 1 であるときには、 X は CH2 であり、また、 X を含む前記環は飽和しており、また、 Z および R3はH であり、また、 R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは-(CH2)3- では無いようなもの、；である。
【００４９】
また、構造式 Iの化合物は、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R6 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものである、；ことを特徴とする化合物も含む。このような実施形態のうちのいくつかにおいては、R5 が、 (C1-12)アルキル基もしくは (C3-12)シクロアルキル基であって、これらは、メチル基、エチル基、n-プロピル基、イソプロピル基、 n-ブチル基、イソブチル基、 sec-ブチル基、 tert-ブチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキシルメチル基、1-シクロヘキシルエチル基、もしくはアダマンチル基を含むが、これらに限定はされない。
【００５０】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 インダニル基、 1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、 j が0〜3の数であるような (CH2)jアダマンチル基、または、(4-ペンチルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミンを含むような[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基であって、；ここで、前記インダニル基、前記1,2,3,4-テトラヒドロナフチル基、前記(CH2)jアダマンチル基、ならびに[2.2.1]二環式炭素環基もしくは[3.1.1]二環式炭素環基は、オプションとして、ヒドロキシ基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 (C1-8)アルカノイルオキシ基、もしくはR9R10N-CO-O- で単置換もしくは独立に複数置換することができ、；ここで、 R9 およびR10 は、独立に、 (C1-8)アルキル基、もしくはフェニル基であって、；なお前記アルキル基および前記フェニル基はオプションとして(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、ハロゲン基、もしくはトリフルオロメチル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであるか、；あるいは、R9 と R10 とが共に (C3-6)アルキレン基を形成するようなもの、；である。
【００５１】
構造式 I の化合物の他の実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 は、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；である。
【００５２】
構造式 I の化合物の或る実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、；また、R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、 (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；である。
【００５３】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、Xが CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【００５４】
【化１３３】
2008019261.tif 000135
【００５５】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；である。
【００５６】
構造式 I の化合物は、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【００５７】
【化１３４】
2008019261.tif 000136
【００５８】
；ここで、 R16および R17 は、それぞれ独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R16 と R17とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；であるような化合物を含む。
【００５９】
X が CH2であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【００６０】
【化１３５】
2008019261.tif 000137
【００６１】
；ここで、 R18および R19 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、ベンジル基、ベンゾチアゾール、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ベンゾチアゾール、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R18 と R19とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、それぞれの t は独立に 0 から 6 の数であり、；また、 u は 0 から3 の数、；である構造式 I の化合物。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 は、下記の構造式
【００６２】
【化１３６】
2008019261.tif 000138
【００６３】
を有する。
【００６４】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRii が存在せず、R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、構造式 (フェニル-CH2-C(CH3)2-) の基であって、；ここで、前記フェニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；である。
【００６５】
構造式 I の化合物は、下記の構造式IA を有する化合物を含む。
【００６６】
【化１３７】
2008019261.tif 000139
【００６７】
ここで、このような実施形態のうちのいくつかにおいては、 R5 が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；である。他のこのような実施形態においては、R5 が、アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべては、オプションとして、上述した基（例えば、（ｅｅ）で述べた基）で単置換もしくは独立に複数置換することができる。なおも他のこのような実施形態においては、R5 が、オプションとして上述した基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなアルキル基、シクロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキル基である。構造式IA の化合物の実施形態のいくつかにおいては、 R3 および R4 の双方が水素原子である。他の実施形態においては、n は 1 である。構造式 IA の化合物の実施形態のいくつかにおいては、 n が 1 であって、また、 R1 、 R2、R3 、および R4 が水素原子であり、また、 R5 がメチル基では無い。
【００６８】
構造式 I の化合物は、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、R1 、 R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5が、下記の構造式の基であって、
【００６９】
【化１３８】
2008019261.tif 000140
【００７０】
；ここで、 R20は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル基、(C3-8)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、 (C1-6)アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基（ arlkyloxycarbonyl ） 、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニル置換チアゾール環基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Rx は、水素原子、(C1-8)アルキル基、(C3-12)シクロアルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 Ry は、存在しないか、または、ハロゲン基、(C1-8)アルキル基、 (C1-8)アルコキシ基、 O-アルキルカルボキシラート、 O-アラルキルカルボキシラート、N-アルキルカルボキサミド、 N-アラルキルカルボキサミド、もしくはフェニル基であり、；また、 s は 1 から 6 の数であり、； t は 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数、；であるような化合物を含む。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 が、下記の構造式
【００７１】
【化１３９】
2008019261.tif 000141
【００７２】
を有する。
【００７３】
他のこのような実施形態においては、 R5 が、下記の構造式
【００７４】
【化１４０】
2008019261.tif 000142
【００７５】
を有し、例えば、以下の構造を含む。
【００７６】
【化１４１】
2008019261.tif 000143
【００７７】
なおも他のこのような実施形態においては、化合物は以下の構造式を有する。
【００７８】
【化１４２】
2008019261.tif 000144
【００７９】
X が CH2であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 CRiRiiが存在せず、 R1 、R2 、 R3 および R4 が水素原子であり、；また、 R5 が、下記の構造式の基であって、
【００８０】
【化１４３】
2008019261.tif 000145
【００８１】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、独立に、 0 から 6 の数であり、；また、u は 0 から 3 の数である、；ような構造式 I の化合物。このような実施形態のいくつかにおいては、 R5 が、下記の構造式
【００８２】
【化１４４】
2008019261.tif 000146
【００８３】
を有する。
【００８４】
構造式 I の化合物は、R1 および R2 が水素原子であり、；また、 n が 1 であり、；また、 X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、；また、CRiR2 が存在せず、；また、さらに、
R3、 R4および R5 が、独立に、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ビシクロアルキル基、トリシクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルキルシクロアルキル基、ヒドロキシシクロアルキル基、ヒドロキシビシクロアルキル基、ヒドロキシトリシクロアルキル基、ビシクロアルキルアルキル基、アルキルビシクロアルキル基、アルキルチオアルキル基、アリールアルキルチオアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、もしくはシクロヘテロアルキルアルキル基であって、；ここで、これらのすべてが、オプションとして、ハロゲン基、アルキル基、ポリハロアルキル基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、ポリハロアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ポリシクロアルキル基、ヘテロアリールアミノ基、アリールアミノ基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、チオール基、アルキルチオ基、アルキルカルボニル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキニルアミノ-カルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルケニルアミノカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルアミノカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニル基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルフィニル基、スルホンアミド基、もしくはスルホニル基、で単置換もしくは独立に複数置換されるようなもの、；であるか、あるいは、
R4と R5とが共に、 -(CR22R23)m- を形成し、；ここで、 mは 2 から 6 の数であり、；また、 R22 および R23 が、独立に、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ハロ基、アミノ基、置換アミノ基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、シクロヘテロアルキル基、シクロヘテロアルキルアルキル基、アルキルカルボニルアミノ基、アリールカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル-アミノ基、アリールオキシカルボニル-アミノ基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基であるようなもの、；であるか、あるいは、
R4と R5とが、それらが結合している原子と共に、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2 から選択されるような合計二個〜四個のヘテロ原子を含んだ五員〜七員環を形成する、；であるか、あるいは、
R4と R5とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員のシクロヘテロアルキル環を形成し、；ここで、前記シクロヘテロアルキル環が、オプションとして、アリール基、ヘテロアリール基、もしくは、前記シクロヘテロアルキル環に縮合するような三員〜七員のシクロアルキル環を有しているようなものである、；ような化合物を含む。
【００８５】
構造式 I の化合物のいくつかの実施形態においては、R1 、 R2 、 R3および R4 が水素原子であり、；また、 n が1 であり、；また、 X が CH2 であり、；また、 CRiRiiが存在せず、；また、 R5が、アリール基もしくはアラルキル基、；である。
【００８６】
いくつかの実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００８７】
【化１４５】
2008019261.tif 000147
【００８８】
他の実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００８９】
【化１４６】
2008019261.tif 000148
【００９０】
なおも他の実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００９１】
【化１４７】
2008019261.tif 000149
【００９２】
なおも他の実施形態においては、構造式 I の化合物は下記の構造式を有する。
【００９３】
【化１４８】
2008019261.tif 000150
【００９４】
構造式 I の化合物は、
CRiRiiが存在する場合には、 Ri および R3 が水素原子であり、；また、Rii と R4とが共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、R5 が（ａａ）もしくは（ｂｂ）で提示した基のいずれか、；であるか、あるいは、
CRiRiiが存在しない場合には、 R3 が水素原子であり、；また、 R4と R5 とが、それらが結合している原子と共に、四員〜八員の環、多環、または、 N 、 O 、 S 、 SO もしくは SO2から選択されるような一個〜三個のヘテロ原子を含んだ複素環系を形成し、；ここで、前記環系は、前述の（ｄｄ）もしくは（ｅｅ）で提示した基のいずれかでオプションとして単置換もしくは独立に複数置換されるような単環、縮合二環、ならびに縮合三環を含むようなものであって、；また、n が 1 であるときには、 X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 Z および R3は水素原子であり、また、R4 と R5 とは共に -(CH2)2- もしくは -(CH2)3-では無いようなものである、；ような化合物を含む。
【００９５】
このような実施形態のうちのいくつかにおいては、構造式 I の化合物は下記の構造式 
II を有し、
【００９６】
【化１４９】
2008019261.tif 000151
【００９７】
；ここで、
Yは、 O 、 S 、 CHR25、もしくは NR26 であり、
Yが CHR25 である場合には、 k は 0 から 3 の数であり、また、 m は 0 から 3 の数であり、
Yが O もしくは NR26である場合には、 k は 2 から 3 の数であり、また、 m は 1 から 3 の数であり、また、
それぞれのR24 は、独立に、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【００９８】
【化１５０】
2008019261.tif 000152
【００９９】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１００】
【化１５１】
2008019261.tif 000153
【０１０１】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、それぞれの t は、 1 から 6 の数であり、また、
R25が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R11(CH2)p- であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、(C1-8)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０２】
【化１５２】
2008019261.tif 000154
【０１０３】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 t は 0 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０４】
【化１５３】
2008019261.tif 000155
【０１０５】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 から 6 の数であり、；また、
R26が、
ａ） 水素原子、；あるいは、
ｂ） (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるもの、；であるか、あるいは、
ｃ） アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで、前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、 R12 で単置換もしくは複数置換できるもの、；であるか、あるいは、
ｄ） R27(CH2)p- であって、；ここで、 R27 は、 2-オキソピロリジニル基、(C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、 (C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、(C1-6)アルキルカルボニル基、 (C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であって、；また、さらに、
R12が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなもの、；か、あるいは、
ｅ） (R13)2CH(CH2)q- であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、 q は 0 から 3 の数、；であるか、あるいは、
ｆ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０６】
【化１５４】
2008019261.tif 000156
【０１０７】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノ-カルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 r は 0 であるか、もしくは 2 から 6 の数、；であるか、あるいは、
ｇ） 下記の構造式の化合物であって、
【０１０８】
【化１５５】
2008019261.tif 000157
【０１０９】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 0 、もしくは、 2 から 6 の数、；
である。
【０１１０】
構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、および R25 が水素原子である。構造式 II の化合物の他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、R24 は水素原子であり、；また、 k 、 n 、および m のそれぞれが 1 であって、且つ Y が CHR25である場合には、 Z が H では無い。構造式 II の化合物のなおも他の実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、R1 、 R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、 (C2-12)アルキニル基、(C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C3-12)シクロアルケニル基であって、；ここで、前記アルキル基、前記アルケニル基、前記アルキニル基、前記シクロアルキル基、および前記シクロアルケニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に複数置換することができるものであり、；また、前記アルキル基部位、前記アルケニル基部位、前記アルキニル基部位は、直鎖もしくは分鎖を含むものであって、また環状部位を含むことができるものとなる。構造式II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、R2 、 および R25 が水素原子であり、；また、 R24 が、 R12でオプションとして単置換もしくは独立に複数置換できるようなフェニル基である。
【０１１１】
構造式 II の化合物は、Xが CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1、 R2 、 およびR25 が水素原子であり、；また、 R24 が、  R11(CH2)p-であって、；ここで、 R11 は、 2-オキソピロリジニル基、 (C1-6)アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、(C1-8)シクロアルキル基、 [3.3.3]二環式炭素環基、ピリジニル基、ナフチル基、シクロヘキセニル基、 (C1-8)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキルカルボニル基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリミジニル基、フェニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、もしくはアダマンチル基であり、；ここで、前記シクロアルキル環は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、ここで、前記2-オキソピロリジニル基、前記(C1-6)アルコキシ基、前記フェニル基、前記ピリジニル基、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリミジニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、前記フェニルスルホニル基、および前記ナフチル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換もしくは独立に三置換することができるようなものであり、；また、前記フェノキシ基は、オプションとして、(C1-4)アルキル基、 (C1-4)アルコキシ基、もしくはハロゲン基で単置換もしくは独立に二置換することができ、；また、前記[3.3.3]二環式炭素環基は、オプションとして、(C1-8)アルキル基で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものであり、；また、 p は 0 から 3 の数であり、；また、R12 が、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、 (C1-6)アルキル基、 (C1-6)アルコキシ基、シクロアルキル基、カルボキシ基、アセトアミド基、ヒドロキシ基、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメトキシ基、スルファモイル基、カルバモイル基、スルホンアミド基、アルキルスルホニル基（ alkylsufonyl ） 、フェニルスルホニル基、アリール基、もしくはヘテロアリール基であって、；ここで前記アリール基および前記ヘテロアリール基は、オプションとして、R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができるようなものである、；ような化合物を含む。
【０１１２】
構造式 II の化合物の或る実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、 (R13)2CH(CH2)q-であって、；ここで、 R13はフェニル基であり、前記フェニル基はオプションとして独立に、 R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであり、；また、q は 0 から 3 の数、；である。
【０１１３】
構造式 II の化合物の他の実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、下記の構造式の基であって、
【０１１４】
【化１５６】
2008019261.tif 000158
【０１１５】
；ここで、 R14および R15 は、独立に、水素原子、 (C1-8)アルキル基、 (C1-6)アルキルカルボニル基、(C3-12)シクロアルキル環基、 (C3-12)シクロアルケニル環基、ベンジル基、ベンゾイル基、ピリジン、ピリミジン、フェニル基、フェニルアミノ-カルボニル基、アルキルスルホニル基、もしくはフェニルスルホニル基であって、；ここで、前記シクロアルキル環基は、オプションとして、ヒドロキシ(C1-6)アルキル基で置換することができ、；また、前記ベンジル基、前記ベンゾイル基、前記ピリジン、前記ピリミジン、前記フェニル基、前記フェニルアミノカルボニル基、前記アルキルスルホニル基、および前記フェニルスルホニル基は、オプションとして、R12 で単置換もしくは独立に二置換することができるようなものであるか、；あるいは、 R14 と R15とが共に、(C3-12)シクロアルキル環を形成するか、であって、；また、 s は 1 から 6 の数、；である。
【０１１６】
構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、X が CH2 であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、および R25 が水素原子であり、；また、 R24が、下記の構造式の基であって、
【０１１７】
【化１５７】
2008019261.tif 000159
【０１１８】
；ここで、 R21は、水素原子、 (C1-8)アルキル基、ベンジル基、もしくはフェニル基であって、；ここで、前記ベンジル基および前記フェニル基は、オプションとして、R12 で環上を単置換もしくは独立に二置換することができるものであり、；また、 t は 1 から 6 の数、；である。
【０１１９】
構造式 II の化合物は、X が CH2 であり、また、 X を含む前記環が飽和しており、また、 R1、 R2 、 およびR24 が水素原子であるような化合物を含む。構造式 II の化合物のいくつかの実施形態においては、 X が CH2であり、；また、 X を含む前記環が飽和しており、；また、 R1 、 R2 、 および R24が水素原子であり、；また、 R25 が、 (C1-12)アルキル基、 (C2-12)アルケニル基、(C2-12)アルキニル基、 (C3-12)シクロアルキル基、もしくは (C