(57)【要約】  アルキルポリグリコシド界面活性剤および噴射剤を含む泡のまたは液体の口内ケア組成物、該口内ケア組成物を使用する方法、その調製方法、ならびに口内ケア組成物を封入する加圧可能な容器を含むシステムが本明細書に開示される。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルキルポリグリコシド界面活性剤および
噴射剤を含む口内ケア組成物であって、
前記口内ケア組成物は、液状または泡状である、組成物。
【請求項２】
前記噴射剤が、約１重量％〜約１０重量％、約３重量％〜約８重量％、または約５重量％〜約７重量％の範囲の量で前記口内ケア組成物中に存在する、請求項１に記載の口内ケア組成物。
【請求項３】
前記アルキルポリグリコシド界面活性剤が、約０．１重量％〜約９重量％、約０．２重量％〜約７重量％、または約０．３重量％〜約５重量％の範囲の量で前記口内ケア組成物中に存在する、請求項１に記載の口内ケア組成物。
【請求項４】
前記噴射剤が、プロパン、イソブタン、ｎ−ブタン、亜酸化窒素、およびそれらの組み合わせのうちの１つ以上を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の口内ケア組成物。
【請求項５】
少なくとも１つの噴射剤が、プロパン、イソブタン、およびｎ−ブタンのうちの少なくとも２つの混合物を含む、請求項４に記載の口内ケア組成物。
【請求項６】
前記混合物が、約２５重量％〜約３５重量％のプロパン、約２０重量％〜約３０重量％のイソブテン、および約４０重量％〜約５０重量％のｎ−ブタンを含む、請求項５に記載の口内ケア組成物。
【請求項７】
前記混合物が、約１５重量％〜約２５重量％のプロパン、および約７５重量％〜約８５重量％のイソブタンを含む、請求項５に記載の口内ケア組成物。
【請求項８】
前記口内ケア組成物のｐＨが、約５〜約８、約５．５〜約７．５、または約６〜約７の範囲である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の口内ケア組成物。
【請求項９】
前記口内ケア組成物の比重が、約０．９〜約１．３、約１．０〜約１．２、または約１．０５〜約１．１５の範囲である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の口内ケア組成物。
【請求項１０】
香味剤、活性剤、着色剤、染料、抗酸化剤、結合剤、溶剤、保湿剤、粘度調整剤、発泡剤、可溶化剤、知覚鈍麻剤、漂白剤、虫歯予防剤、着色汚れ防止剤、錯化剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、甘味料、乳白剤、呼気清涼剤、鎮痛剤、追加の界面活性剤、追加の噴射剤、カップリング剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の口内ケア組成物。
【請求項１１】
前記口内ケア組成物が、４０℃および７５％相対湿度で、少なくとも４週間、少なくとも６週間、少なくとも８週間、または少なくとも１３週間、分離、空気混入、および変色を示さない、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の口内ケア組成物。
【請求項１２】
口内ケア組成物で対象の口腔内の表面をブラッシングすることを含み、
前記口内ケア組成物は泡の形態であり、
アルキルポリグリコシド界面活性剤と
噴射剤とを含む、方法。
【請求項１３】
前記対象の前記口腔内の前記表面が、歯、歯茎、および舌からなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
アルキルポリグリコシド界面活性剤および噴射剤を混ぜ合わせて、液体または泡の形態の口内ケア組成物を形成することを含む、方法。
【請求項１５】
前記噴射剤が、約１重量％〜約１０重量％、約３重量％〜約８重量％、または約５重量％〜約７重量％の範囲の量で前記口内ケア組成物中に存在する、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
前記アルキルポリグリコシド界面活性剤が、約０．１重量％〜約９重量％、約０．２重量％〜約７重量％、または約０．３重量％〜約５重量％の範囲の量で前記口内ケア組成物中に存在する、請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
前記噴射剤が、プロパン、イソブテン、ｎ−ブタン、亜酸化窒素、およびそれらの組み合わせのうちの１つ以上を含む、請求項１２〜１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
少なくとも１つの噴射剤が、プロパン、イソブテン、およびｎ−ブタンのうちの少なくとも２つの混合物を含む、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記混合物が、約２５重量％〜約３５重量％のプロパン、約２０重量％〜約３０重量％のイソブテン、および約４０重量％〜約５０重量％のｎ−ブタンを含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記混合物が、約１５重量％〜約２５重量％のプロパン、および約７５重量％〜約８５重量％のイソブテンを含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記口内ケア組成物のｐＨが、約５〜約８、約５．５〜約７．５、または約６〜約７の範囲である、請求項１２〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
前記口内ケア組成物の比重が、約０．９〜約１．３、約１．０〜約１．２、または約１．０５〜約１．１５の範囲である、請求項１２〜２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２３】
前記口内ケア組成物が、香味剤、活性剤、着色剤、染料、抗酸化剤、結合剤、溶剤、保湿剤、粘度調整剤、発泡剤、可溶化剤、知覚鈍麻剤、漂白剤、虫歯予防剤、着色汚れ防止剤、錯化剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、甘味料、乳白剤、呼気清涼剤、鎮痛剤、追加の界面活性剤、追加の噴射剤、カップリング剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項２４】
添加剤と、前記アルキルポリグリコシド界面活性剤および前記噴射剤とを混ぜ合わせることをさらに含み、前記添加剤は、香味剤、活性剤、着色剤、染料、抗酸化剤、結合剤、溶剤、保湿剤、粘度調整剤、発泡剤、可溶化剤、知覚鈍麻剤、漂白剤、虫歯予防剤、着色汚れ防止剤、錯化剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、甘味料、乳白剤、呼気清涼剤、鎮痛剤、追加の界面活性剤、追加の噴射剤、カップリング剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項２５】
前記口内ケア組成物が、４０℃および７５％相対湿度で、少なくとも４週間、少なくとも６週間、少なくとも８週間、または少なくとも１３週間、分離、空気混入、および変色を示さない、請求項１２〜２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
密封された加圧可能な容器と、
前記密封された加圧可能な容器に封入された口内ケア組成物であって、
アルキルポリグリコシド界面活性剤および
噴射剤を含む、口内ケア組成物と
を含む、システム。
【請求項２７】
前記密封された加圧可能な容器が、約２０ｍｌ〜約７５０ｍｌの前記口内ケア組成物を封入している、請求項２６に記載のシステム。
【請求項２８】
前記噴射剤が、約１重量％〜約１０重量％、約３重量％〜約８重量％、または約５重量％〜約７重量％の範囲の量で前記口内ケア組成物中に存在する、請求項２６〜２７のいずれか一項に記載のシステム。
【請求項２９】
前記アルキルポリグリコシド界面活性剤が、０．１重量％〜約９重量％、約０．２重量％〜約７重量％、または約０．３重量％〜約５重量％の範囲の量で前記口内ケア組成物中に存在する、請求項２６〜２８のいずれか一項に記載のシステム。
【請求項３０】
前記噴射剤が、プロパン、イソブテン、ｎ−ブタン、亜酸化窒素、およびそれらの組み合わせのうちの１つ以上を含む、請求項２６〜２９のいずれか一項に記載のシステム。
【請求項３１】
少なくとも１つの噴射剤が、プロパン、イソブテン、およびｎ−ブタンのうちの少なくとも２つの混合物を含む、請求項３０に記載のシステム。
【請求項３２】
前記混合物が、約２５重量％〜約３５重量％のプロパン、約２０重量％〜約３０重量％のイソブテン、および約４０重量％〜約５０重量％のｎ−ブタンを含む、請求項３１に記載のシステム。
【請求項３３】
前記混合物が、約１５重量％〜約２５重量％のプロパン、および約７５重量％〜約８５重量％のイソブテンを含む、請求項３１に記載のシステム。
【請求項３４】
前記口内ケア組成物のｐＨが、約５〜約８、約５．５〜約７．５、または約６〜約７の範囲である、請求項２６〜３３のいずれか一項に記載のシステム。
【請求項３５】
前記口内ケア組成物の比重が、約０．９〜約１．３、約１．０〜約１．２、または約１．０５〜約１．１５の範囲である、請求項２６〜３４のいずれか一項に記載のシステム。
【請求項３６】
前記口内ケア組成物が、香味剤、活性剤、着色剤、染料、抗酸化剤、結合剤、溶剤、保湿剤、粘度調整剤、発泡剤、可溶化剤、知覚鈍麻剤、漂白剤、虫歯予防剤、着色汚れ防止剤、錯化剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、甘味料、乳白剤、呼気清涼剤、鎮痛剤、追加の界面活性剤、追加の噴射剤、カップリング剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される添加剤をさらに含む、請求項２６〜３５のいずれか一項に記載のシステム。
【請求項３７】
前記口内ケア組成物が、４０℃および７５％相対湿度で、少なくとも４週間、少なくとも６週間、少なくとも８週間、または少なくとも１３週間、分離、空気混入、および変色を示さない、請求項２６〜３６のいずれか一項に記載のシステム。
【請求項３８】
口内の状態を治療する方法であって、前記方法が、前記治療を必要とする患者の口腔内の特定の場所に口内ケア組成物を適用することを含み、前記口内ケア組成物はアルキルポリグリコシド界面活性剤および噴射剤を含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、泡またはムースの形態の口内ケア組成物の分野、それらの調製および使用の方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ほとんどの歯磨剤組成物は、口の中でブラッシングすると泡を生成するように配合されている。その配合物における界面活性剤が泡を生成する。一般に、ブラッシング中に生成される泡は、ペースト成分を口の中に均一に分散させるのを助け、それによって練り歯磨き粉の洗浄力を改善する。泡は、練り歯磨き粉中の活性剤が歯の間や歯茎の周りに入り込むのを助け、届きにくい領域の細菌や食べかすを取り除くのを助ける。ほとんどの練り歯磨き粉の配合物は、歯磨剤が唾液と接触するとすぐに泡を生成し始めるように設計されている。ブラッシングの機械的作用は、より泡を生成するのを助ける。１分間のブラッシングの後、通常、すべての泡が生成される。しかし、現在の歯磨剤では、ほとんどの消費者が約１分間しかブラッシングしないため、製品はすべての有効成分を口腔全体に完全に送達していない。有効成分を消費者の口腔全体により短時間で送達できる製品が必要である。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明の特定の実施形態の目的は、ブラッシングの機械的作用の有無にかかわらず、個体の口腔内に施すときに泡を提供する口内ケア組成物を提供することである。
【０００４】
本発明の特定の実施形態の別の目的は、口内ケア組成物の有効性を改善するために、個体の口腔全体への活性剤の送達を即座に加速する口内ケア組成物を提供することである。
【０００５】
本発明の特定の実施形態のさらに別の目的は、ムース口内ケア製品を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明の上記目的および他の目的は、特定の実施形態において、ムース口内ケア組成物を対象とする本発明によって達成され得る。いくつかの実施形態では、口内ケア組成物は、アルキルポリグリコシド界面活性剤と噴射剤とを含み、液体または泡の形態である。
【０００７】
いくつかの実施形態では、本発明は、一実施形態による口内ケア組成物で対象の口腔内の表面をブラッシングすることを含む方法を対象とする。口内ケア組成物は、対象の口腔に施されるとき、泡の形態であり得、アルキルポリグリコシド界面活性剤と噴射剤とを含み得る。
【０００８】
いくつかの実施形態では、本発明は、液状または泡状の口内ケア組成物を形成するための方法を対象とする。この方法は、アルキルポリグリコシド界面活性剤および噴射剤を混ぜ合わせることを含み得る。
【０００９】
いくつかの実施形態では、本発明は、密封された加圧可能な容器および、密封された加圧可能な容器に封入された口内ケア組成物を含むシステムを対象とする。密封された加圧可能な容器内の口内ケア組成物は、アルキルポリグリコシド界面活性剤および噴射剤を含み得る。
【００１０】
いくつかの実施形態において、本発明は、口内の状態を治療する方法を対象とする。この方法は、一実施形態による口内ケア組成物（例えば、アルキルポリグリコシド界面活性剤および噴射剤を含む口内ケア組成物）を、それを必要とする患者の口腔内の特定の場所に適用することを含み得る。
【００１１】
定義
本明細書で使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、文脈が明らかに他のことを示さない限り、複数の参照を含む。したがって、例えば、「活性剤」への言及は、単一の活性剤だけでなく２つ以上の異なる活性剤の混合物を含み、「噴射剤」への言及は、単一の噴射剤だけでなく２つ以上の異なる噴射剤の混合物を含む、などである。
【００１２】
本明細書で使用される場合、測定量に関連する「約」という用語は、測定を行い、測定の目的および測定機器の精度に見合ったレベルの注意を払う当業者によって予想されるような、その測定量の通常の変動を指す。特定の実施形態では、「約」という用語は、「約１０」が９〜１１を含むように、記載された数±１０％を含む。
【００１３】
本明細書で使用される場合、「活性剤」および「有効成分」という用語は、その目的のために政府機関によって承認されたかどうかにかかわらず、治療的、予防的、または他の意図された効果を生み出すことを意図された任意の材料を指す。これらの特定の試薬に関する用語には、すべての活性剤、それらのすべての薬学的に許容される塩、錯体、結晶形、共結晶、エーテル、エステル、水和物、溶媒和物、およびそれらの混合物が含まれる。
【００１４】
「患者」という用語は、治療の必要性を示唆する特定の１つ以上の症状の臨床兆候を示したか、状態に対して防止的もしくは予防的に治療されたか、または治療されるべき状態と診断された、対象、動物またはヒトを指す。「対象」という用語は、「患者」という用語の定義を含み、それ以外の健康な個人を除外するものではない。
【００１５】
「薬学的に許容される塩」には、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩などの無機酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩などの有機酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩などのスルホン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩などのアミノ酸塩、ナトリウム塩、カリウム塩、セシウム塩などの金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩などのアルカリ土類金属、およびトリエチルアミン塩、ピリジン塩、ピコリン塩、エタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ、Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩などの有機アミン塩が含まれるが、これらに限定されない。
【００１６】
本明細書での値の範囲の記載は、本明細書で別途指示がない限り、単に範囲内に含まれる各個別の値を個々に参照する簡略法として機能することを意図し、各個別の値は、本明細書で個別に記載されたように本明細書に組み込まれる。本明細書に記載されているすべての方法は、本明細書で別途指示がない限り、またはそうでなければ文脈によって明らかに矛盾しない限り、任意の適切な順序で実行することができる。本明細書で提供されるあらゆる例または例示的言語（例えば「など」）の使用は、単に特定の材料および方法を明らかにすることを意図したものであり、範囲における限定を提示するものではない。本明細書中のいかなる言葉も、開示された材料および方法の実施に不可欠であるとして、あらゆる特許請求されていない要素を示すものとして解釈されるべきではない。
【００１７】
「状態（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎまたは  ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ）」という用語は、有効量の活性剤の対象への投与によって治療または予防することができる病状を指し、例えば、プラークなどの口内の状態である。
【００１８】
「の治療」および「治療する」という用語は、状態の重症度の軽減もしくは状態の停止、または例えば、プラークなどの口内の状態といった状態の症状の重症度の軽減もしくは状態の症状の停止を含む。
【００１９】
「の予防」および「予防する」という用語は、状態、例えば、プラークなどの口内の状態の発症の回避を含む。
【００２０】
「治療有効量」は、対象における、例えば、状態を治療もしくは予防するため、または状態の症状を治療するための活性剤の量、または活性剤を合わせた量を含むことを意図する。
【００２１】
「薬学的に許容される」という句は、妥当な医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー反応、または合理的な利益／リスク比に見合ったその他の問題もしくは合併症なしにヒトおよび動物の組織と接触して使用するのに適した化合物、材料、および／または組成物を指す。
【００２２】
「分離」という用語は、懸濁液、ゾル（コロイド溶液懸濁液とも呼ばれる）、または口内ケア組成物の溶液からの固形物の沈殿を含むことを意図し、目視観察によって定性的にまたは定量的に測定され得る。分離は、水相（例えば、水）からの有機相（例えば、油）の分離を指す場合もある。
【００２３】
「空気混入」という用語は、ガス、例えば、空気が液体を循環するか、または液体に溶解するプロセスを指し、目視観察によって定性的に（例えば、気泡サイズ）または定量的に測定され得る。
【００２４】
「変色」という用語は、口内ケア組成物の色の変化を指し、目視観察によって定性的にまたは定量的に測定され得る。
【発明を実施するための形態】
【００２５】
様々な実施形態によれば、本開示は、口腔内に施されるとすぐに泡を生成する、噴射剤および界面活性剤系を含む口内ケア組成物に関する。泡の形態の口内ケア組成物は、対象がよりよく口腔内のすべての領域（届きにくい領域を含む）に、市販の歯磨剤に関連するような泡を生成するための付加的遅延がなく、迅速かつ効率的に届けられるようにする。市販の歯磨剤とは異なり、本明細書に開示される口内ケア組成物は、泡の生成を助けるために唾液またはブラッシングの行為を必要としない。
【００２６】
本開示による口内ケア組成物は、少なくとも１つ以上の噴射剤および少なくとも１つ以上のアルキルポリグリコシド（ＡＰＧ）界面活性剤を含む。一実施形態では、口内ケア組成物は、ラウリル硫酸ナトリウムなどの発泡剤をさらに含み得る。いくつかの実施形態では、口内ケア組成物は、市販の歯磨剤で使用される通常の口内ケア活性成分をさらに含み得る。いくつかの実施形態では、口内ケア組成物は、口内の状態（例えば、プラークなど）を治療または予防するために治療有効量の治療活性剤をさらに含み得る。
【００２７】
本明細書に開示される口内ケア組成物において使用され得る適切な噴射剤は、限定されないが、プロパン、イソブタン、ｎ−ブタン、亜酸化窒素、およびそれらの組み合わせのうちの１つ以上を含み得る。一実施形態では、口内ケア組成物中の少なくとも１つの噴射剤は、プロパン、イソブタン、およびｎ−ブタンのうちの少なくとも２つの混合物を含む。一実施形態では、口内ケア組成物中の少なくとも１つの噴射剤は、約１５重量％〜約４５重量％のプロパン、約１０重量％〜約４０重量％のイソブタン、および約３０重量％〜約６０重量％のｎ−ブタンの混合物を含む。別の実施形態では、口内ケア組成物中の少なくとも１つの噴射剤は、約２０重量％〜約４０重量％のプロパン、約１５重量％〜約３５重量％のイソブタン、および約３５重量％〜約５５重量％のｎ−ブタンの混合物を含む。一実施形態では、口内ケア組成物中の少なくとも１つの噴射剤は、約２５重量％〜約３５重量％のプロパン、約２０重量％〜約３０重量％のイソブタン、および約４０重量％〜約５０重量％のｎ−ブタンの混合物を含む。使用され得る例示的な噴射剤は、業界指定Ａ−７０と、約３１重量％のプロパン、約２３重量％のイソブタン、および約４６重量％のｎ−ブタンの混合物とを有する。
【００２８】
代替の実施形態では、口内ケア組成物中の少なくとも１つの噴射剤は、約５重量％〜約３５重量％のプロパンおよび約６５重量％〜約９５重量％のイソブタンの混合物を含む。さらなる代替の実施形態では、口内ケア組成物中の少なくとも１つの噴射剤は、約１０重量％〜約３０重量％のプロパンおよび約７０重量％〜約９０重量％のイソブタンの混合物を含む。さらに別の代替の実施形態では、口内ケア組成物中の少なくとも１つの噴射剤は、約１５重量％〜約２５重量％のプロパンおよび約７５重量％〜約８５重量％のイソブタンの混合物を含む。使用され得る別の例示的な噴射剤は、業界指定Ａ−４６と、約１９重量％のプロパンおよび約７９重量％のイソブタンの混合物とを有する。
【００２９】
噴射剤（複数可）は、約１重量％〜約１０重量％、約３重量％〜約８重量％、または約５重量％〜約７重量％の範囲の量（口内ケア組成物中のすべての噴射剤の総重量を口内ケア組成物の総重量で割ったものとして計算される）で口内ケア組成物中に存在し得る。組成物中の噴射剤（複数可）の量は、他の要因の中でもとりわけ、口内ケア組成物を封入する加圧可能な容器のサイズに依存し得る。
【００３０】
本明細書に開示される口内ケア組成物で使用され得る適切なＡＰＧ界面活性剤（複数可）は、ＡＰＧ  Ｃ８−Ｃ１０、ＡＰＧ  Ｃ１０−Ｃ１６、デシルグルコシド、ココグルコシド、アニオン性ＡＰＧカルボキシレート、ラウリルグルコースカルボキシレートナトリウム、ラウリルグルコシド、Ｄ−グルコピラノース（オリゴメリック、Ｃ１０−１６グリコシド、カルボキシメチルエーテル、ナトリウム塩）、Ｃ１２−Ｃ１６脂肪アルコールグリコシド、およびそれらの組み合わせを含み得る。使用され得る例示的なＡＰＧ界面活性剤（複数可）は業界指定のＰｌａｎｔａｒｅｎ（登録商標）２０００  Ｎ  ＵＰ／ＭＢ、Ｐｌａｔａｐｏｎ（登録商標）ＬＧＣ  Ｓｏｒｂ、Ｐｌａｎｔａｒｅｎ（登録商標）１２００  Ｎ  ＵＰ／ＭＢ、およびＰｌａｎｔａｒｅｎ（登録商標）８１８  ＵＰ／ＭＢを有し得る。
【００３１】
ＡＰＧ界面活性剤（複数可）は、約０．１重量％〜約９重量％、約０．２重量％〜約７重量％、または約０．３重量％〜約５重量％の範囲の量（口内ケア組成物中のすべてのＡＰＧ界面活性剤（複数可）の総重量を口内ケア組成物の総重量で割ったものとして計算される）で口内ケア組成物中に存在し得る。    組成物中のＡＰＧ界面活性剤（複数可）の量は、他の要因の中でもとりわけ、組成物の結果として生じる味、および／または形成される泡中の気泡のサイズに依存し得る。
【００３２】
いくつかの実施形態では、本明細書に開示される口内ケア組成物は、香味剤、甘味料、活性剤、着色剤、染料、抗酸化剤、結合剤、溶剤、保湿剤（例えば、ソルビトール、グリセリン）、粘度調整剤（例えば、プロピレンオキシドおよびエチレンオキシドのブロックコポリマー）、発泡剤（例えば、ラウリル硫酸ナトリウム）、可溶化剤、知覚鈍麻剤、漂白剤、虫歯予防剤（例えば、ナトリウムＦ）、着色汚れ防止剤、錯化剤（例えば、ピロリン酸四カリウム、ピロリン酸四ナトリウム）、防腐剤（例えば、安息香酸ナトリウム）、ｐＨ調整剤、乳白剤、呼気清涼剤、鎮痛剤（例えば、ビサボロール）、追加の界面活性剤、追加の噴射剤、カップリング剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される添加剤をさらに含み得る。特定の実施形態では、本明細書に開示される口内ケア組成物中に含まれる添加剤（複数可）は、消費者に対する刺激および／またはアレルギー反応を最小限に抑えるために天然のものである。
【００３３】
口内ケア組成物中のすべての添加剤の総量は、約８５重量％〜約９８重量％、約８７重量％〜約９５重量％、または約８９重量％〜約９２重量％の範囲（口内ケア組成物中のすべての添加剤（複数可）の総重量を口内ケア組成物の総重量で割ったものとして計算される）であり得る。例えば、溶剤および／または保湿剤は、合計でまたは個別に、最大約７０重量％、最大約５０重量％、または最大約２０重量％で口内ケア組成物中に存在し得、粘度を増加させるための結合剤は、約０．５重量％〜約５重量％、約１．５重量％〜約４．５重量％、または約２重量％〜約４重量％で口内ケア組成物中に存在し得、甘味料は、約０．０５重量％〜約０．４重量％、約０．１重量％〜約０．３重量％、または約０．１５重量％〜約０．２５重量％で口内ケア組成物中に存在し得、界面活性剤（上記のＡＰＧ界面活性剤以外）／可溶化剤／レオロジー調整剤は、合計でまたは個別に、最大約８重量％、最大約６重量％、最大約４重量％、または最大約２重量％で口内ケア組成物中に存在し得、香味剤は、約１重量％〜約２重量％、約１重量％〜約１．５重量％、または約１．１重量％〜約１．３重量％で口内ケア組成物中に存在し得、着色剤／染料は、１０％溶液の最大約１重量％で口内ケア組成物中に存在し得、抗酸化剤（複数可）は、最大約０．５重量％で口内ケア組成物中に存在し得、防腐剤／錯化剤／着色汚れ防止剤は、最大約２重量％、最大約１．５重量％、または最大約１．２重量％で口内ケア組成物中に存在し得る。虫歯予防剤は、最大０．３２重量％、または食品医薬品局によって規制されている約６００〜約１０００ｐｐｍの消費者に送達される虫歯予防剤（例えば、フッ化物）の量に対応する重量パーセントで口内ケア組成物中に存在し得る。すべての重量パーセントは、口内ケア組成物中の指定された添加剤（複数可）の総重量を口内ケア組成物の総重量で割ったものとして計算される。
【００３４】
口内ケア組成物は、香味油、香味アルデヒド、エステル、アルコール、類似材料、およびそれらの組み合わせなどの天然または合成の香味材料を含む香味剤または香味剤の混合物を含み得る。香味材料は、バニリン、スピアミント油、シナモン油、ウィンターグリーン油（サリチル酸メチル）、ペパーミント油、クローブ油、アニス油、ユーカリ油、柑橘類油、果実油、エッセンスを含み得る。特に好ましいのは、リモネン、メントン、カルボン、メントール、アネトール、ユーカリ油、ユーカリプトール、アネトール、ユージノール、カッシア、オキサノン、ａ−イリソン、プロペニルグアイエトール、チモール、リナロール、ベンズアルデヒド、シンナムアルデヒド、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミン、Ｎ，２，３−トリメチ１−２−イソプロピルブタンアミド、３−１−メントキシプロパン−１，２−ジオール、シンナムアルデヒドグリセロールアセタール（ＣＧＡ）、メトングリセロールアセタール（ＭＧＡ）、シネオール、およびそれらの組み合わせなどの香味材料であり得る。
【００３５】
口内ケア組成物は、ユーザーに口当たりが良くかつ満足を与える要素を提供することができ、および／または剤形に存在する望ましくない香味をマスキングすることができる甘味料を含み得る。口内ケア組成物中に存在し得る例示的な甘味料には、１つ以上の人工甘味料、１つ以上の天然甘味料、またはそれらの組み合わせが含まれ得るが、これらに限定されない。人工甘味料は、例えば、アセスルファムおよびカリウム塩（Ｓｕｎｅｔｔ（登録商標）として入手可能）などのその様々な塩、アリタム、アスパルテーム（ＮｕｔｒａＳｗｅｅｔ（登録商標）およびＥｑｕａｌ（登録商標）として入手可能）、アスパルテーム−アセスルファムの塩（Ｔｗｉｎｓｗｅｅｔ（登録商標）として入手可能）、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、ナリンギンジヒドロカルコン、ジヒドロカルコン化合物、ネオテーム、シクラミン酸ナトリウム、サッカリンおよびナトリウム塩（Ｓｗｅｅｔ’ＮＬｏｗ（登録商標）として入手可能）などのその様々な塩、ステビア、スクラロース（Ｋａｌｔａｍｅ（登録商標）およびＳｐｌｅｎｄａ（登録商標）として入手可能）などのスクロースのクロロ誘導体、ならびにモグロシドを含む。天然甘味料は、例えば、グルコース、デキストロース、転化糖、フルクトース、スクロース、グリチルリチン、グリチルリチン酸モノアンモニウム（商品名ＭａｇｎａＳｗｅｅｔ（登録商標）で販売）、Ｓｔｅｖｉａ  ｒｅｂａｕｄｉａｎａ（ステビオシド）、Ｌｏ  Ｈａｎ  Ｋｕｏなどの天然濃縮甘味料、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトールなどのポリオールを含む。
【００３６】
口内ケア組成物は、口内の状態を治療または予防するために治療有効量の治療活性剤を含み得る。適切な治療活性剤は、限定されないが、ステロイド、ＮＳＡＩＤ、フッ化物イオン源（例えば、ナトリウムＦ虫歯予防剤）、ポリカルボン酸塩ポリマー、ポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＭＥ／ＭＡ）コポリマー、アルギニンエステル、亜鉛イオン源、スズイオン源、デルモピノール、歯石制御剤、抗菌剤、トリクロサンおよびその塩、クロルヘキシジン、アレキシジン、ヘキセチジン、サンギナリン、塩化ベンザルコニウム、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）、Ｎ−テトラデシ１−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）、オクテニジン、オクタピノール、ニシン、亜鉛イオン源、銅イオン源、エッセンシャル油、フラノン、抗炎症剤、抗プラーク剤、抗酸化剤、およびバクテリオシン、およびその塩、ホノキオール、ビタミン、抗付着剤、タンパク性剤、ペプチドを含み得る。
【００３７】
いくつかの実施形態では、研磨剤を口内ケア組成物に加えることができる。適切な口内ケア研磨剤またはポリッシング剤は、限定されないが、析出シリカ、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシウム、二水和リン酸二カルシウム、ケイ酸アルミニウム、焼成アルミナ、ベントナイト、または他の珪質材料などのシリカ研磨剤、メラミン、フェノール、および尿素−ホルムアルデヒドなどの粒子状熱硬化性樹脂、ならびに架橋されたポリエポキシドおよびポリエステルであり得る。
【００３８】
いくつかの実施形態では、着色剤および／または染料を口内ケア組成物に添加し得る。適切な着色剤および／または染料は、例えば、白、黒、黄色、青、緑、ピンク、赤、オレンジ、紫、藍、および茶色などの色を含み得るが、これらに限定されない。
【００３９】
いくつかの実施形態では、抗酸化剤を口内ケア組成物に添加し得る。適切な抗酸化剤は、トコフェロールおよび酢酸トコフェロールなどの天然の抗酸化剤を含み得るが、これらに限定されない。
【００４０】
本発明の口内ケア組成物は、結合剤を含み得る。適切な結合剤は、限定されないが、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、海洋コロイド、カルボキシビニルポリマー、カラゲナン、デンプン、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース（カルメロース）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびそれらの塩（例えば、カルメロースナトリウム）などのセルロース系ポリマー、カラヤ、キサンタン、アラビアゴム、およびトラガカンスなどの天然ガム、キトサン、コロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウム、ならびにコロイド状シリカを含む。
【００４１】
本明細書に開示される口内ケア組成物は、約５〜約８、約５．５〜約７．５、または約６〜約７の範囲のｐＨを有し得る。口内ケア組成物のｐＨは、ｐＨメーターを使用して、口内ケア組成物の一部を３０ｍｌのジャーに添加し、較正されたｐＨプローブをジャーに挿入し、表示されたｐＨ値を記録することによって、測定され得る。口内ケア組成物のｐＨは、限定されないが、クエン酸、塩酸、水酸化ナトリウムなどのｐＨ調整材料で調整され得る。
【００４２】
本明細書に開示される口内ケア組成物の比重は、約０．９〜約１．３、約１．０〜約１．２、または約１．０５〜約１．１５の範囲であり得る。口内ケア組成物の比重は、材料およびカップの重量に基づいて較正された比重カップを使用することによって測定することができる（参照は、比重が１の水である）。口内ケア組成物の一部は比重カップに移され、比重カップはカバーで覆われ、目盛りを風袋引きしてゼロにし、比重カップを目盛りに載せて、表示値を記録し、対応する比重表と一致させる。
【００４３】
本明細書に開示される口内ケア組成物は、液状または泡状であり得る。いずれの形態においても、本明細書に開示される口内ケア組成物は、４０℃および７５％相対湿度で、少なくとも約４週間、少なくとも約６週間、少なくとも約８週間、または少なくとも約１３週間、分離、空気混入、および／または変色を示し得ない。
【００４４】
いくつかの実施形態では、本開示は、本明細書で開示される実施形態のいずれかによる、口内ケア組成物を封入する密封された加圧可能な容器を含むシステムを対象とし得る。密封された加圧容器は、約２５０ｍｌ〜約７５０ｍｌ、約３００ｍｌ〜約７００ｍｌ、または約３５０ｍｌ〜約６５０ｍｌの口内ケア組成物を封入し得る。
【００４５】
いくつかの実施形態では、本開示は、本明細書で開示される実施形態のいずれかによる口内ケア組成物を形成する方法を対象とし得る。例えば、この方法は、ＡＰＧ界面活性剤（複数可）および噴射剤（複数可）を混ぜ合わせて、液体または泡の形態で本明細書に開示される口内ケア組成物のいずれかを形成することを含み得る。いくつかの実施形態では、この方法は、添加剤（複数可）とＡＰＧ界面活性剤（複数可）および噴射剤（複数可）とを混ぜ合わせて、液体または泡の形態で本明細書に開示される口内ケア組成物のいずれかを形成することをさらに含み得る。様々な成分は、上記の重量パーセントで混ぜ合わせられ得る。
【００４６】
いくつかの実施形態では、本開示は、本明細書で開示される実施形態のいずれかによる口内ケア組成物を使用する方法を対象とし得る。例えば、この方法は、本明細書に開示される口内ケア組成物のいずれかで対象の口腔内の表面をブラッシングすることを含み得る。対象の口腔内の表面は、歯、歯茎、および舌からなる群から選択され得る。
【００４７】
いくつかの実施形態では、本開示は、本明細書で開示される実施形態のいずれかによる口内ケア組成物で口内の状態を治療する方法を対象とし得る。例えば、この方法は、口内ケア組成物を、それを必要とする患者の口腔内の特定の場所に適用することを含み得る。
【実施例】
【００４８】
以下の実施例は、本発明の理解を助けるために記載されており、本明細書に記載され、請求される発明を特に限定するものとして解釈されるべきではない。当業者の範囲内であろう、現在知られているかまたは後に開発されるすべての同等物の置換を含む、本発明のそのような変形、および配合における変更または実験計画の若干の変更は、本明細書に組み込まれる本発明の範囲内に収まると解釈されるべきである。
【００４９】
例示的な実施例
実施例１：口内ケア組成物
この実施例では、５つの口内ケア組成物が調製された。組成物１は対照であり、組成物２〜５は一実施形態によるものである。
【表１】
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【００５０】
実施例２：口内ケア組成物安定性データ
実施例１からの５つの組成物の１３週間の安定性試験を実施した。組成物は、４０℃および相対湿度７５％に設定されたオーブン内の透明なガラスバイアル中で、４週間のエイジング、６週間のエイジング、８週間のエイジング、および１３週間のエイジング後に分析された。組成物は、溶液の透明度、濁度、および分離（すなわち、溶液が均質であるかどうか、または油相と液相とに分離があるかどうかの観察）、空気混入、または変色が観察されたかどうかについて目視で試験された。特定の組成物についての特定の特性（例えば、分離、空気混入、または変色）において変化がないものは、番号０で示された。特定の組成物についての特定の特性におけるごくわずかな変化は、番号１で示された。特定の組成物についての特定の特性におけるわずかな変化は、番号２で示された。特定の組成物についての特定の特性における中程度の変化は、番号３で示された。特定の組成物についての特定の特性における有意な変化は、番号４で示された。各サンプルのｐＨも試験された。
【００５１】
４週間エイジングの分析結果を表２にまとめた。６週間エイジングの分析結果を表３にまとめた。８週間エイジングの分析結果を表４にまとめた。１３週間エイジングの分析結果を表５にまとめた。
【表２】
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【表３】
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【表４】
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【表５】
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【００５２】
表２−５に見られるように、本発明の組成物（組成物２−組成物５）のいずれについても、４０℃、相対湿度７５％の保管条件下で少なくとも約４週間、少なくとも約６週間、少なくとも約８週間、または少なくとも約１３週間にわたって、視覚的な分離、空気混入、または変色は観察されなかった。本発明の組成物について観察された結果は、対照について観察された結果と一致している。
【００５３】
実施例３：口内ケア組成物
この実施例では、一実施形態に従って、口内ケア組成物を調製した。最初に、  Ｐｏｌｏｘｏｍｅｒ４０７を水に加え、穏やかに攪拌しながら、約５０〜７０℃で加熱することにより、相Ａが調製された。次いで、ポリビニルピロリジン粉末がＰｏｌｏｘａｍｅｒおよび水に加えられ、溶解するまで混合された。続いて、相Ｂの成分が記載された順序で相Ａに順次添加され、続いて相Ｃの成分が順次添加された。次に、クエン酸が添加され、溶解するまで混合された。得られた組成物をムース容器（例えば、加圧可能な容器）に入れ、続いて噴射剤が添加され、最終的な口内ケア組成物を形成した。次に、最終的な口内ケア組成物のｐＨが測定された。
【表６】
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【００５４】
説明を単純化するために、本開示の方法の実施形態は、一連の行為として描かれ、説明されている。しかしながら、本開示による行為は、様々な順序でおよび／または同時に、ならびに本明細書に提示および記載されていない他の行為によって発生してもよい。さらに、開示される主題による方法を実施するために、例示されるすべての行為が必要とされるわけではない。加えて、当業者は、方法が代替的に状態図または事象を介して一連の相関する状態として相互に表され得ることを理解し、認識するであろう。
【００５５】
前述の説明では、本発明の完全な理解を提供するために、特定の材料、寸法、プロセスパラメータなど、多数の特定の詳細が記載されている。特定の特徴、構造、材料、または特性は、１つ以上の実施形態において任意の適切な方法で組み合わされ得る。本明細書で使用される「例」または「例示的」という語は、例、実例、または例示として機能することを意味する。本明細書において「例」または「例示的」と記載される任意の態様または設計は、必ずしも他の態様または設計より好ましいまたは有利であると解釈されるべきではない。むしろ、「例」または「例示的」という語の使用は、概念を具体的な形で提示することを意図している。本出願で使用される場合、「または」という用語は、排他的な「または」ではなく、包括的な「または」を意味することが意図されている。すなわち、別途指定がない限り、または文脈から明らかでない限り、「ＸがＡまたはＢを含む」という文脈は、自然な包括的組合せのいずれかを意味することが意図されている。つまり、ＸがＡを含み、ＸがＢを含み、またはＸがＡとＢの両方を含む場合、「ＸがＡまたはＢを含む」は、上記の例のいずれにおいても満たされる。本明細書全体を通して「ある実施形態」、「特定の実施形態」、または「一実施形態」への言及は、実施形態に関連して説明される特定の特徴、構造、または特性が、少なくとも１つの実施形態に含まれることを意味する。したがって、本明細書全体にわたる様々な場所での「ある実施形態」、「特定の実施形態」、または「一実施形態」という句の出現は、必ずしもすべて同じ実施形態を指しているとは限らない。
【００５６】
本発明は、その特定の例示的な実施形態を参照して説明されてきた。したがって、本明細書および図面は、限定的な意味ではなく例示的なものと見なされるべきである。本明細書に示され、説明されるものに加えて、本発明の様々な修正が当業者には明らかとなるであろう、そして添付の特許請求の範囲の範囲内に収まることが意図されている。
【国際調査報告】
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