(57)【要約】  本明細書に提示する様々な態様は、香料産業に関する。より具体的には、本明細書に提示する様々な態様は、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を活性成分として含む、悪臭中和組成物および／または成分、悪臭を中和する方法、ならびに賦香物品または芳香組成物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害する方法であって、
（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オンと２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンとの混合物、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オール、１−（２，６−ジメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オール、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させることを含み、
前記対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量の前記少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させる、方法。
【請求項２】
前記対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な前記量が、前記対象において少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体を阻害する、請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体が酪酸嗅覚受容体である、請求項２記載の方法。
【請求項４】
少なくとも１種の酪酸受容体を、それを必要とする対象において阻害する方法であって、
（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オンと２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンとの混合物、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オール、１−（２，６−ジメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オール、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させることを含み、
前記少なくとも１種の酪酸受容体を阻害するのに十分な量の前記少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させる、方法。
【請求項５】
前記少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害が、前記対象における悪臭の知覚を阻害、低減、抑制、または阻害するものである、請求項１および３のいずれか１項記載の方法。
【請求項６】
前記悪臭が酪酸を含む、請求項１および４のいずれか１項記載の方法。
【請求項７】
前記悪臭が、トイレの悪臭、洗濯場の悪臭、および汗の悪臭からなる群から選択される、請求項１および４のいずれか１項記載の方法。
【請求項８】
構造：
【化１】
2021503974.tif 000082
［式中、添字ｍは０または１を表し；
添字ｎは１または２を表し；
点線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は水素原子、メチル基、またはＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し、ここでＲ６は水素原子またはメチル基、エチル基、プロピル基もしくはイソプロピル基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ式（Ｉ）の化合物が酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である、化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、および（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オールからなる群から選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、および１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エンからなる群から選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
構造：
【化２】
2021503974.tif 000083
［式中、添字ｍは０または１を表し；
添字ｎは１または２を表し；
点線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＩ）の化合物が酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である、化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩ）の化合物が、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、および４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オンからなる群から選択される、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
構造：
【化３】
2021503974.tif 000084
［式中、添字ｍは０または１を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−４アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＩＩ）の化合物が酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である、化合物。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）の化合物が、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、および２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンからなる群から選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
構造：
【化４】
2021503974.tif 000085
［式中、添字ｍは０または１を表し；
Ｒ１は水素原子、メチル基、またはＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し、ここでＲ６は水素原子またはメチル基、エチル基、プロピル基もしくはイソプロピル基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、互いに独立して、水素原子、メチル基、Ｃ１−４アルキル基またはアルケニル基を表し；
各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−４アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＶ）の化合物が酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である、化合物。
【請求項１６】
式（ＩＶ）の化合物が、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、および２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オールからなる群から選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１から１６までのいずれか１項記載の化合物を含む芳香組成物。
【請求項１８】
請求項１から１７までのいずれか１項記載の化合物を含む消費者製品。
【請求項１９】
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害する方法であって、
請求項１から１８までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させることを含み、
前記対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量の前記少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させる、方法。
【請求項２０】
前記対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な前記量が、前記対象において少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体を阻害する、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
前記少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体が酪酸嗅覚受容体である、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも１種の酪酸受容体を、それを必要とする対象において阻害する方法であって、
請求項１から２１までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させることを含み、
前記少なくとも１種の酪酸受容体を阻害するのに十分な量の前記少なくとも１種の化合物と前記対象を接触させる、方法。
【請求項２３】
前記少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害が、前記対象における悪臭の知覚を阻害、低減、抑制、または阻害するものである、請求項１９および２２のいずれか１項記載の方法。
【請求項２４】
前記悪臭が酪酸を含む、請求項１９および２３のいずれか１項記載の方法。
【請求項２５】
前記悪臭が、トイレの悪臭、洗濯場の悪臭、および汗の悪臭からなる群から選択される、請求項１９および２３のいずれか１項記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１７年１１月２２日出願の米国仮出願第６２／５８９，８４１号、２０１８年２月９日出願の欧州特許出願第１８１５６１３４．１号、および２０１８年１１月２日出願の米国仮出願第６２／７５４，８４９号に対する優先権を主張するものであり、その内容全体が参照により全体として本明細書に組み込まれる。
【０００２】
発明の分野
本明細書に提示する様々な態様は、香料産業に関する。より具体的には、本明細書に提示する様々な態様は、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を活性成分として含む、悪臭中和組成物および／または成分、悪臭を中和する方法、ならびに賦香物品または芳香組成物に関する。
【０００３】
背景技術
悪臭は多くの環境に存在しており、日常生活で体験するものである。そのような臭気はいかなる環境でも生じる。悪臭としては、例えば、廃棄物、ゴミ箱、トイレ、猫用トイレ砂、ならびに食品取扱いおよび食品加工によって生じる、商業的環境および居住環境の悪臭がある。他の例として、トイレまたは浴室（糞便または尿を含む）、洗濯場、キッチン、および体臭などの環境源が挙げられる。悪臭は、多くの場合、複数の悪臭物質化合物の複合混合物であり、その化合物は通常、種々のアミン、チオール、スルフィド、短鎖脂肪族系酸およびオレフィン酸、例えば脂肪酸、ならびにそれらの誘導体を含み得る。例えば、居住または身体に関連する悪臭には、通常、インドール、スカトール、およびメタンチオール（糞便の悪臭に存在する）；ピペリジンおよびモルホリン（尿に存在する）；ピリジンおよびトリエチルアミン（キッチンおよび生ゴミの悪臭に存在する）；ならびに３−メチル−３−ヒドロキシヘキサン酸、３−メチルヘキサン酸、または３−２０メチル−２−ヘキセン酸などの短鎖脂肪酸（腋窩の悪臭に存在する）が含まれる。
【０００４】
悪臭は人間にとって不快なものであるため、悪臭の知覚を減少または抑制するための悪臭中和（ＭＯＣ）組成物および／または成分に対しては一定の要求がある。ＭＯＣ組成物および／または成分を用いてそのような目標を達成するための様々な手法が存在しており、これには、例えば、嗅覚受容体アンタゴニスト活性を有するＭＯＣ組成物および／または成分によるものなどの種々のメカニズムによる悪臭の知覚の抑制または減少に関連するマスキングを含む。
【０００５】
本開示は、悪臭標的の特異的受容体に拮抗する能力がある化合物を含むＭＯＣ組成物および／または成分を提供する。
【０００６】
発明の概要
本明細書に提示する一態様は、
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害する方法であって、
（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オンと２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンとの混合物、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オール、１−（２，６−ジメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オール、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させることを含み、
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量の少なくとも１種の化合物と対象を接触させる方法を提供する。
【０００７】
一態様では、悪臭は酪酸を含有する。
【０００８】
一態様では、悪臭は、トイレの悪臭、洗濯場の悪臭、および汗の悪臭からなる群から選択される。
【０００９】
一態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、対象において少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体を阻害する。
【００１０】
一態様では、少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体は、酪酸嗅覚受容体である。
【００１１】
本明細書に提示する一態様は、
少なくとも１種の酪酸受容体を、それを必要とする対象において阻害する方法であって、
（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オンと２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンとの混合物、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オール、１−（２，６−ジメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オール、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させることを含み、
少なくとも１種の酪酸受容体を阻害するのに十分な量の少なくとも１種の化合物と対象を接触させる方法を提供する。
【００１２】
一態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害は、対象における悪臭の知覚を阻害、低減、抑制、または阻害するものである。
【００１３】
一態様では、悪臭は酪酸を含む。
【００１４】
一態様では、悪臭は、トイレの悪臭、洗濯場の悪臭、および汗の悪臭からなる群から選択される。
【００１５】
本明細書に提示する一態様は、以下の構造：
【化１】
2021503974.tif 000002
［式中、添字ｍは０または１を表し；
添字ｎは１または２を表し；
点線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は水素原子、メチル基、またはＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し、ここでＲ６は水素原子またはメチル基、エチル基、プロピル基もしくはイソプロピル基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（Ｉ）の化合物は酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００１６】
一態様では、式（Ｉ）の化合物は、（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、および（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オールからなる群から選択される。
【００１７】
一態様では、式（Ｉ）の化合物は、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、および１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エンからなる群から選択される。
【００１８】
本明細書に提示する一態様は、以下の構造：
【化２】
2021503974.tif 000003
［式中、添字ｍは０または１を表し；
添字ｎは１または２を表し；
点線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＩ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００１９】
一態様では、式（ＩＩ）の化合物は、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、および４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オンからなる群から選択される。
【００２０】
本明細書に提示する一態様は、以下の構造：
【化３】
2021503974.tif 000004
［式中、添字ｍは０または１を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−４アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＩＩ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００２１】
一態様では、式（ＩＩＩ）の化合物は、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、および２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンからなる群から選択される。
【００２２】
本明細書に提示する一態様は、以下の構造：
【化４】
2021503974.tif 000005
［式中、添字ｍは０または１を表し；
Ｒ１は水素原子、メチル基、またはＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し、ここでＲ６は水素原子またはメチル基、エチル基、プロピル基もしくはイソプロピル基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、互いに独立して、水素原子、メチル基、Ｃ１−４アルキル基またはアルケニル基を表し；
各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−４アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＶ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００２３】
一態様では、式（ＩＶ）の化合物は、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、および２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オールからなる群から選択される。
【００２４】
本明細書に提示する一態様は、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む芳香組成物を提供する。
【００２５】
本明細書に提示する一態様は、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む消費者製品を提供する。
【００２６】
本明細書に提示する一態様は、
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害する方法であって、
式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させることを含み、
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させる方法を提供する。
【００２７】
一態様では、悪臭は酪酸を含有する。
【００２８】
一態様では、悪臭は、トイレの悪臭、洗濯場の悪臭、および汗の悪臭からなる群から選択される。
【００２９】
一態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、対象において少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体を阻害する。
【００３０】
一態様では、少なくとも１種の嗅覚悪臭受容体は、酪酸嗅覚受容体である。
【００３１】
本明細書に提示する一態様は、
少なくとも１種の酪酸受容体を、それを必要とする対象において阻害する方法であって、
式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させることを含み、
少なくとも１種の酪酸受容体を阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させる方法を提供する。
【００３２】
一態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害は、対象における悪臭の知覚を阻害、低減、抑制、または阻害するものである。
【００３３】
一態様では、悪臭は酪酸を含む。
【００３４】
一態様では、悪臭は、トイレの悪臭、洗濯場の悪臭、および汗の悪臭からなる群から選択される。
【図面の簡単な説明】
【００３５】
【図１】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート（化合物１）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物１のＩＣ５０は４５．１８μＭであった。
【図２】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イル）アセタート（化合物３）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物３のＩＣ５０は４．７４μＭであった。
【図３】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート（化合物２）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物２のＩＣ５０は１８．５６μＭであった。
【図４】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート（化合物４）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物４のＩＣ５０は５２．７６μＭであった。
【図５】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート（化合物５）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物５のＩＣ５０は４６．８９μＭであった。
【図６】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート（化合物１７）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物１７のＩＣ５０は４３．４１μＭであった。
【図７】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート（化合物６）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物６のＩＣ５０は７８．１１μＭであった。
【図８】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下での４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物（化合物９）を含むアンタゴニストの酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物９のＩＣ５０は７３．１５μＭであった。
【図９】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート（化合物７）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物７のＩＣ５０は８４．３４μＭであった。
【図１０】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン（化合物８）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物８のＩＣ５０は１９２．５０μＭであった。
【図１１】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート（化合物１５）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物１５のＩＣ５０は２３７．５０μＭであった。
【図１２】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート（化合物１４）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物１４のＩＣ５０は６８．６０μＭであった。
【図１３】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下での２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物（化合物１０）を含むアンタゴニストの酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。ＩＣ５０は算出しなかった。
【図１４】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール（化合物１１）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。ＩＣ５０は算出しなかった。
【図１５】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下でのアンタゴニスト１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール（化合物１２）の酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物１２のＩＣ５０は８０４．９０μＭであった。
【図１６】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下での３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物（化合物１３）を含むアンタゴニストの酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下で算出された化合物１３のＩＣ５０は４６６．１０μＭであった。
【図１７】高度にストリンジェントなスクリーニング条件下での１−（２，６−ジメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オールの酪酸嗅覚受容体ＯＲ５１Ｅ１阻害剤としての効力を示す。黒色線は、６７μＭの酪酸（ＥＣ９４）と表示濃度のアンタゴニストとで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性の阻害率（％）を示している。これらの条件下でのＩＣ５０は算出しなかった。
【００３６】
発明を実施するための形態
以下の説明では、例示として示される実施可能な特定の実施形態を参照する。これらの実施形態は、当業者が本明細書に記載の発明を実施できるようにするため詳細に記載されるものであり、他の実施形態を利用でき、かつ本明細書に提示する態様の範囲から逸脱することなく論理的変更がなされ得るものと理解されるべきである。したがって、例示的な実施形態の以下の説明は、限定された意味に解釈されるべきではなく、本明細書に提示する様々な態様の範囲は添付の特許請求の範囲によって定義される。
【００３７】
要約は、米国特許法施行規則第１．７２条（ｂ）項に準拠して読者が技術的開示の性質および趣旨を直ちに確認できるようにするために提供する。要約は、請求項の範囲または意味の解釈または限定には使用されないという理解のもとで提示される。
【００３８】
本開示のいくつかの態様に従う化合物
本明細書に記載のいくつかの態様は、以下の構造：
【化５】
2021503974.tif 000006
［式中、添字ｍは０または１を表し；
添字ｎは１または２を表し；
点線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ１は水素原子、メチル基、またはＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し、ここでＲ６は水素原子またはメチル基、エチル基、プロピル基もしくはイソプロピル基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（Ｉ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００３９】
明確性のため、「立体異性体のいずれか１種」または類似の表現により、当業者によって理解されている通常の意味、すなわち、本発明の化合物が純粋であっても、またはエナンチオマーもしくはジアステレオ異性体の混合物の形態であってもよいことを意図する。
【００４０】
明確性のため、「点線は炭素−炭素単結合または炭素−炭素二重結合を表す」または類似の表現により、当業者によって理解されている通常の意味、すなわち、上記点線によって結合された炭素原子間の結合すべて（実線および点線）が、炭素−炭素単結合または二重結合であることを意図する。
【００４１】
いくつかの態様では、Ｒ２は水素原子であってよい。
【００４２】
いくつかの態様では、Ｒ３はメチル基であってよい。
【００４３】
いくつかの態様では、Ｒ４はメチル基であってよい。
【００４４】
いくつかの態様では、添字ｍは１であってよい。
【００４５】
いくつかの態様では、添字ｎは１であってよい。
【００４６】
いくつかの態様では、点線は二重結合を表し得る。
【００４７】
いくつかの態様では、Ｒ１は水素原子またはＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し得、ここでＲ６は水素原子またはメチル基を表す。
【００４８】
いくつかの態様では、Ｒ１はＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し得、ここでＲ６は水素原子またはメチル基を表す。
【００４９】
いくつかの態様では、Ｒ１はＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）を表し得る。
【００５０】
いくつかの態様では、各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３アルキル基を表し得る。
【００５１】
いくつかの態様では、各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはメチル基もしくはエチル基を表し得る。
【００５２】
いくつかの態様では、各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し得る。
【００５３】
いくつかの態様では、１つまたは２つのＲ５がメチル基を表し、それ以外が水素原子を表し得る。
【００５４】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、および（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オールからなる群から選択される。
【００５５】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、および１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エンからなる群から選択される。
【００５６】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化６】
2021503974.tif 000007
【００５７】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化７】
2021503974.tif 000008
【００５８】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化８】
2021503974.tif 000009
【００５９】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化９】
2021503974.tif 000010
【００６０】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１０】
2021503974.tif 000011
【００６１】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１１】
2021503974.tif 000012
【００６２】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１２】
2021503974.tif 000013
【００６３】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１３】
2021503974.tif 000014
【００６４】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１４】
2021503974.tif 000015
【００６５】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１５】
2021503974.tif 000016
【００６６】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１６】
2021503974.tif 000017
【００６７】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１７】
2021503974.tif 000018
【００６８】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１８】
2021503974.tif 000019
【００６９】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化１９】
2021503974.tif 000020
【００７０】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２０】
2021503974.tif 000021
【００７１】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２１】
2021503974.tif 000022
【００７２】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２２】
2021503974.tif 000023
【００７３】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２３】
2021503974.tif 000024
【００７４】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２４】
2021503974.tif 000025
【００７５】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２５】
2021503974.tif 000026
【００７６】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２６】
2021503974.tif 000027
【００７７】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２７】
2021503974.tif 000028
【００７８】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２８】
2021503974.tif 000029
【００７９】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化２９】
2021503974.tif 000030
【００８０】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３０】
2021503974.tif 000031
【００８１】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、米国特許第７，２５６，１７０号明細書に開示されている化合物から選択される。
【００８２】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである。
【００８３】
本明細書に提示するいくつかの態様は、以下の構造：
【化３１】
2021503974.tif 000032
［式中、添字ｍは０または１を表し；
添字ｎは１または２を表し；
点線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＩ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００８４】
いくつかの態様では、式（ＩＩ）の化合物は、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、および４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オンからなる群から選択される。
【００８５】
いくつかの態様では、式（ＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３２】
2021503974.tif 000033
【００８６】
いくつかの態様では、式（ＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３３】
2021503974.tif 000034
【００８７】
いくつかの態様では、式（ＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３４】
2021503974.tif 000035
【００８８】
いくつかの態様では、式（ＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３５】
2021503974.tif 000036
【００８９】
いくつかの態様では、式（ＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３６】
2021503974.tif 000037
【００９０】
いくつかの態様では、式（ＩＩ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである。
【００９１】
本明細書に提示するいくつかの態様は、以下の構造：
【化３７】
2021503974.tif 000038
［式中、添字ｍは０または１を表し；
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基を表し；
各Ｒ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−４アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＩＩ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００９２】
いくつかの態様では、式（ＩＩＩ）の化合物は、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オンと２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オンとの混合物、および２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンからなる群から選択される。
【００９３】
いくつかの態様では、式（ＩＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３８】
2021503974.tif 000039
【００９４】
いくつかの態様では、式（ＩＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化３９】
2021503974.tif 000040
【００９５】
いくつかの態様では、式（ＩＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化４０】
2021503974.tif 000041
【００９６】
いくつかの態様では、式（ＩＩＩ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化４１】
2021503974.tif 000042
【００９７】
いくつかの態様では、式（ＩＩＩ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである。
【００９８】
本明細書に提示するいくつかの態様は、以下の構造：
【化４２】
2021503974.tif 000043
［式中、添字ｍは０または１を表し；
Ｒ１は水素原子、メチル基、またはＲ６Ｃ（＝Ｏ）基を表し、ここでＲ６は水素原子またはメチル基、エチル基、プロピル基もしくはイソプロピル基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、互いに独立して、水素原子、メチル基、Ｃ１−４アルキル基またはアルケニル基を表し；
各Ｒ５は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−４アルキル基もしくはアルケニル基を表し；かつ
式（ＩＶ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである］
を有する、立体異性体のいずれか１種の形態またはそれらの混合物である化合物を提供する。
【００９９】
いくつかの態様では、式（ＩＶ）の化合物は、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、および２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オールからなる群から選択される。
【０１００】
いくつかの態様では、式（ＩＶ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化４３】
2021503974.tif 000044
【０１０１】
いくつかの態様では、式（ＩＶ）の化合物は、以下の構造を有する：
【化４４】
2021503974.tif 000045
【０１０２】
いくつかの態様では、式（ＩＶ）の化合物は、酪酸嗅覚受容体のアンタゴニストである。
【０１０３】
嗅覚受容体の「アンタゴニスト」、「阻害剤」、「遮断薬」、「抑制剤」、「中和剤」、および「調節薬」という用語は、嗅覚伝達についてのｉｎ  ｖｉｖｏ、ｅｘ  ｖｉｖｏ、およびイン・ビトロアッセイを使用して同定される阻害分子、遮断分子、抑制分子、または調節分子、例えば、リガンド、アンタゴニスト、ならびにそれらのホモログおよび模倣体を指す際に同義に使用される。阻害剤とは、例えば、結合することによって刺激を部分的にまたは完全に遮断し、活性化を減少、抑制、妨害、遅延させ、嗅覚伝達を不活化、脱感作または下方制御する化合物であり、例えばアンタゴニストである。活性剤とは、例えば、結合することによって活性を刺激、増加、開放し、活性化を促進、増強させ、嗅覚伝達を感作または上方制御する化合物であり、例えばアゴニストである。調節薬には、例えば、活性剤または阻害剤に結合する細胞外タンパク質（例えば、臭気物質結合タンパク質、エブネリン（ｅｂｎｅｒｉｎ）、および疎水性キャリアファミリーの他のメンバー）；Ｇタンパク質；キナーゼ（例えば、受容体の不活化および脱感作に関与するロドプシンキナーゼおよびベータアドレナリン受容体キナーゼのホモログ）；およびアレスチン（これもまた、受容体を不活化および脱感作する）と受容体との相互作用を変化させる化合物が含まれる。
【０１０４】
本開示の化合物が酪酸嗅覚受容体を阻害または拮抗する能力は、例えば、ｅｘ  ｖｉｖｏ培養ニューロンアッセイによる方法、または酪酸嗅覚受容体を発現する細胞株を使用したイン・ビトロアッセイによる方法など、当業者によって容易に選択される任意の好適な方法によって決定することができる。
【０１０５】
阻害剤および活性剤についてのそのようなアッセイには、例えば、以下の実施例に記載のように、細胞または細胞膜にＯＲファミリーメンバーを発現させ、悪臭分子（例えば酪酸）の存在下または不在下で推定調節薬化合物を適用した後、嗅覚伝達に対する機能作用を決定することが含まれる。可能性のある阻害剤を用いて処理されたＯＲファミリーメンバーを含む試料またはアッセイを、この阻害剤を含まない対照試料と比較して、阻害の程度を調べる。対照試料（阻害剤で処理しないが、悪臭で処理されている）を、相対最大ＯＲ活性値１００％と設定する。対照に対する正規化ＯＲ活性値が約８０％、場合により５０％または２５〜０％である場合にＯＲの阻害が達成される。あるいは、いくつかの態様では、ＯＲの阻害は、アンタゴニスト化合物のＩＣ５０値が１０００μＭ以下である場合に達成される。あるいは、いくつかの態様では、ＯＲの阻害は、アンタゴニスト化合物のＩＣ５０値が２００μＭ以下である場合に達成される。あるいは、いくつかの態様では、ＯＲの阻害は、アンタゴニスト化合物のＩＣ５０値が２０μＭ以下である場合に達成される。
【０１０６】
本明細書で使用される場合、用語「嗅覚受容体」または「ＯＲ」とは、嗅覚細胞に発現するＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）ファミリーの１種以上のメンバーを指す。嗅覚受容体細胞はまた、形態に基づいて、または嗅覚細胞に特異的に現れるタンパク質の発現によっても同定することができる。ＯＲファミリーメンバーは、臭気物質の受容体として作用し、嗅覚伝達カスケードを誘導する能力を有し得る。
【０１０７】
本明細書で使用される場合、用語「酪酸嗅覚受容体」とは、酪酸によって活性化される嗅覚受容体を指す。
【０１０８】
本開示の化合物による阻害に適した酪酸嗅覚受容体の非限定的な例として、Ｏｌｆｒ５５８およびＯＲ５１Ｅ１が挙げられる。
【０１０９】
いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜１０００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜２０μＭである。
【０１１０】
いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が６〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が８〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が１０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が２０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が３０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が５０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が６０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が７０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が８０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が９０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が１００〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が１２０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が１４０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が１６０〜２００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が１８０〜２００μＭである。
【０１１１】
いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜１８０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜１６０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜１４０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜１２０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜１００μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜９０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜８０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜７０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜６０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜５０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜４０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜３０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜２０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜１０μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜９μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜８μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜７μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜６μＭである。いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４〜５μＭである。
【０１１２】
いくつかの態様では、本開示の化合物は、酪酸嗅覚受容体に対するＩＣ５０が４μＭ、または５μＭ、または６μＭ、または７μＭ、または８μＭ、または９μＭ、または１０μＭ、または２０μＭ、または３０μＭ、または４０μＭ、または５０μＭ、または６０μＭ、または７０μＭ、または８０μＭ、または９０μＭ、または１００μＭ、または１２０μＭ、または１４０μＭ、または１６０μＭ、または１８０μＭ、または２００μＭである。
【０１１３】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化４５】
2021503974.tif 000046
【０１１４】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化４６】
2021503974.tif 000047
【０１１５】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化４７】
2021503974.tif 000048
【０１１６】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化４８】
2021503974.tif 000049
【０１１７】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化４９】
2021503974.tif 000050
【０１１８】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５０】
2021503974.tif 000051
【０１１９】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５１】
2021503974.tif 000052
【０１２０】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５２】
2021503974.tif 000053
【０１２１】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５３】
2021503974.tif 000054
【０１２２】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５４】
2021503974.tif 000055
【０１２３】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５５】
2021503974.tif 000056
【０１２４】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５６】
2021503974.tif 000057
【０１２５】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５７】
2021503974.tif 000058
【０１２６】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５８】
2021503974.tif 000059
【０１２７】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化５９】
2021503974.tif 000060
【０１２８】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６０】
2021503974.tif 000061
【０１２９】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６１】
2021503974.tif 000062
【０１３０】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６２】
2021503974.tif 000063
【０１３１】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６３】
2021503974.tif 000064
【０１３２】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６４】
2021503974.tif 000065
【０１３３】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６５】
2021503974.tif 000066
【０１３４】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６６】
2021503974.tif 000067
【０１３５】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６７】
2021503974.tif 000068
【０１３６】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６８】
2021503974.tif 000069
【０１３７】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化６９】
2021503974.tif 000070
【０１３８】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化７０】
2021503974.tif 000071
【０１３９】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化７１】
2021503974.tif 000072
【０１４０】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化７２】
2021503974.tif 000073
【０１４１】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化７３】
2021503974.tif 000074
【０１４２】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化７４】
2021503974.tif 000075
【０１４３】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化７５】
2021503974.tif 000076
【０１４４】
いくつかの態様では、少なくとも１種の酪酸嗅覚受容体の阻害剤は、以下の化合物である：
【化７６】
2021503974.tif 000077
【０１４５】
本明細書に提示するいくつかの態様に従う悪臭の中和および／またはマスキング方法
本明細書に提示するいくつかの態様は、
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害する方法であって、
（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オンと２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンとの混合物、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オール、１−（２，６−ジメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オール、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させることを含み、
対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量の少なくとも１種の化合物と対象を接触させる方法を提供する。
【０１４６】
本明細書に提示するいくつかの態様は、
少なくとも１種の酪酸受容体を、それを必要とする対象において阻害する方法であって、
（１ＲＳ，６ＲＳ，１１ＲＳ）−２，２，９，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イルアセタート、（＋−）−２，２，７，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−８−エン−１−イル−アセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（＋−）−２，３，７，７−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−６−イルアセタート、１，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−イルアセタート、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、（５，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）ホルマート、（３，５，１０，１０−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−イル）アセタート、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、１０−メトキシ−９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オールと５，１０，１０，１１−テトラメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オール、２，４，８−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと２，９，１１−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−９−エン−５−オールとの混合物、３−メチル−５−プロパン−２−イルスピロ［５．５］ウンデカ−２−エン−１１−オール、１１−メチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オール、３，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールと４，１０，１０−トリメチルスピロ［５．５］ウンデカ−３−エン−１１−オールとの混合物、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）プロピル］アセタート、［２，２−ジメチル−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシル）プロピル］アセタート、（１ＲＳ）−２，２−ジメチル−１−［（１ＳＲ，２ＳＲ）−２−メチルシクロヘキシル］プロピルアセタート、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカン−１０−オール、（２，２，３，３，９，９−ヘキサメチルスピロ［４．５］デカン−１０−イル）アセタート、９−メトキシ−８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン、（８，８−ジメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−イル）アセタート、２，３，８，８−テトラメチルスピロ［４．４］ノン−２−エン−９−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、４−メトキシ−３，３−ジメチルスピロ［４．４］ノナン、（４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オール、（２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）ホルマート、（２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−イル）アセタート、（＋−）−２，３−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−６−イルアセタート、（４〜｛Ｓ｝，５〜｛Ｒ｝，６〜｛Ｓ｝，１１〜｛Ｓ｝）−４，１１−ジメチルスピロ［５．５］ウンデカン−５−オール、９，９−ジメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，３，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，４，９，９−テトラメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、１，１´，１´，５−テトラメチル−２´−メチリデンスピロ［６−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３，３´−シクロヘキサン］、４，９，９−トリメチルスピロ［４．５］デカ−２−エン−１０−オン、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オン、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オン、２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノン、２−ブタ−３−エン−２−イル−６，６−ジメチル−２−プロパ−２−エニルシクロヘキサン−１−オンと２，２−ビス（２−メチル−２−プロペン−１−イル）シクロヘキサノンとの混合物、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オール、２，２−ジメチル−１−（２−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールと２，２−ジメチル−１−（３−メチルシクロヘキシル）プロパン−１−オールとの混合物、２，２−ジメチル−６，６−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロヘキサン−１−オール、１−メトキシ−２，６−ジメチル−１−プロパ−２−エニルシクロヘキサン、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチル、１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−２−エン−１−カルボン酸メチルと１−（３−メチルブタ−２−エニル）シクロヘキサ−３−エン−１−カルボン酸メチルとの混合物、２，２−ジメチル−５，５−ビス（２−メチルプロパ−２−エニル）シクロペンタン−１−オール、１−（２，６−ジメチルシクロヘキサ−３−エン−１−イル）−２，２−ジメチルプロパン−１−オール、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させることを含み、
少なくとも１種の酪酸受容体を阻害するのに十分な量の少なくとも１種の化合物と対象を接触させる方法を提供する。
【０１４７】
本明細書に記載のいくつかの態様は、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害する方法であって、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物と対象を接触させることを含む、方法を提供する。
【０１４８】
いくつかの態様では、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物で表面を処理するか、または少なくとも部分的に空気中に分配することにより対象を接触させる。
【０１４９】
いくつかの態様では、悪臭は、トイレの悪臭、洗濯場の悪臭、および汗の悪臭からなる群から選択される。いくつかの態様では、悪臭は酪酸を含有する。
【０１５０】
いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜１００ｐｐｍである。
【０１５１】
いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、２０〜１００ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、３０〜１００ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、４０〜１００ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、５０〜１００ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、６０〜１００ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、７０〜１００ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、８０〜１００ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、９０〜１００ｐｐｍである。
【０１５２】
いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜９０ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜８０ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜７０ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜６０ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜５０ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜４０ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜３０ｐｐｍである。いくつかの態様では、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量は、１０〜２０ｐｐｍである。
【０１５３】
いくつかの態様では、悪臭嗅覚受容体の活性の阻害に有効である、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物の量は、受容体に基づくアッセイを使用して決定されるような、ＩＣ５０値を使用して算出される。いくつかの態様では、悪臭嗅覚受容体の活性の阻害に有効である、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物の量は、溶液中に１０〜１００ｐｐｍの範囲である。
【０１５４】
キッチン悪臭の非限定的な例として、住宅のキッチンまたは商業用キッチンに存在するあらゆる種類の悪臭が挙げられ、これには、限定されるわけではないが、生または調理済みの肉、魚、野菜、果物、および／または乳製品の廃棄に起因し得るキッチンゴミの臭気；調理中に発生する臭気、特に生の魚、未調理のニンニク、および未調理のタマネギから発生する臭気；料理中の臭気、特に肉、魚、タマネギ、および／またはニンニクを料理するときに発生する臭気；揚げ物に使用される食用油の臭気；食品の過剰調理または焦げつきに起因し得る焦げ臭；キッチンシンクの排水口から発生する臭気；シンク内のゴミ処理機から発生する臭気；および冷蔵庫から発生する臭気が含まれる。
【０１５５】
浴室またはトイレの悪臭の非限定的な例として、住宅または公共の浴室／トイレに存在するあらゆる悪臭の種類の悪臭が挙げられ、これには、限定されるわけではないが、トイレの使用直後に存在する臭気；トイレの残臭；淀んだ尿臭；および浴槽またはシャワー周りなどの浴室の湿潤な場所で発生することが多いカビ（ｍｏｌｄｙまたはｍｕｓｔｙ）臭が含まれる。
【０１５６】
タバコ臭の非限定的な例として、タバコ、葉巻、もしくは喫煙用パイプの喫煙中に発生する臭気、または室内でのタバコ製品の使用後に残る淀んだ煙臭、またはタバコ、葉巻、もしくは喫煙用パイプからのくずを含む灰皿から発生する臭気が含まれる。
【０１５７】
ペット臭の非限定的な例として、室内飼いペット、特に猫または犬に付随するあらゆる種類の臭気が挙げられ、これには、限定されるわけではないが、排泄用箱からの糞便臭；排泄用箱からの尿臭；尿の残臭；濡れた犬の臭気；およびペットベッドの臭気が含まれる。
【０１５８】
体臭の非限定的な例として、人体が発するあらゆる種類の臭気が挙げられ、これには、限定されるわけではないが、腋窩（腋の下）臭、頭皮臭、足臭、および膣臭が含まれる。「体臭」とは、人体に起因し、繊維などの別の物質に移る臭気も意味し、これには、例えば、着用後の靴下臭、または着用後のスポーツウェア臭が含まれる場合がある。
【０１５９】
洗濯場の悪臭の非限定的な例として、機械工の衣服；食品取扱者、特に食肉解体処理員および料理人の衣服；下水道作業員の衣服；バーテンダーの衣服；消防士の衣服；農作業着；運動着；工場作業員の衣服；重機運転手の衣服に存在するような汚れ、洗濯機に存在するカビ、臭気などが挙げられる。
【０１６０】
特定の理論に限定されることを意図するものではないが、住宅、身体、または洗濯場の悪臭とは、典型的には、糞便悪臭に存在するインドール、スカトール、ジメチルトリスルフィド、ジメチルジスルフィド、メタンチオール、および酪酸；尿中に存在するピペリジンおよびモルホリン；キッチンおよび生ゴミの悪臭に存在するピリジンおよびトリエチルアミン；ならびに腋窩の悪臭に存在する３−メチル−３−ヒドロキシヘキサン酸、３−メチルヘキサン酸、酪酸、または３−２０メチル−２−ヘキセン酸などの短鎖脂肪酸などの種々の悪臭標的によるものである。本明細書で使用される場合、「悪臭標的」は、糞便の悪臭、汗の悪臭、または洗濯場の悪臭の分子成分を示すことを意図する。
【０１６１】
いくつかの態様では、悪臭標的は、Ｌｉｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｎｖｉｒｏｎ．Ｓｃｉ．Ｔｅｃｈｎｏｌ．，２０１３，４７（１４），ｐｐ７８７６−７８８２に記載のトイレの悪臭にある酪酸である。
【０１６２】
いくつかの態様では、悪臭標的は、Ｃｈａｐｐｕｉｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｅｎｖｉｒｏｎ．Ｓｃｉ．Ｔｅｃｈｎｏｌ．，２０１５，４９（１０），ｐｐ６１３４−６１４０に記載のトイレの悪臭にある酪酸である。
【０１６３】
いくつかの態様では、悪臭標的は、Ｙａｓｕｈａｒａ，Ｃｈｅｍｏｓｐｈｅｒｅ，１９８０，９（９），ｐｐ５８７−５９２に記載のトイレの悪臭にある酪酸である。
【０１６４】
いくつかの態様では、悪臭標的は、Ｇａｂｂａｎｉｎｉ  ｅｔ  ａｌ，Ｓｋｉｎ  Ｒｅｓ．＆  Ｔｅｃｈｎｏｌ，２００９，１５（４），ｐｐ５０３−５１０に記載の体臭にある酪酸である。
【０１６５】
いくつかの態様では、悪臭標的は、Ｇａｌｌａｇｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｂ．Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，２００８，１５９（４），ｐｐ７８０−７９１に記載の体臭にある酪酸である。
【０１６６】
いくつかの態様では、悪臭標的は、ＭｃＱｕｅｅｎ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｔｅｘｔｉｌｅ  Ｉｎｓｔ．，２００８，９９（６），ｐｐ５１５−５２３に記載の洗濯場の悪臭にある酪酸である。
【０１６７】
いくつかの態様では、悪臭標的は、Ｓｕｓｙａ  ｅｔ  ａｌ，Ａｔｍｏｓｐｈｅｒｉｃ  Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ，２０１１，４５（６），ｐｐ１２３６−１２４１に記載の悪臭にある酪酸である。
【０１６８】
いくつかの態様では、悪臭標的は、Ｖａｎ  ｄｅｎ  Ｖｅｌｄｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｄｅｎｔａｌ  Ｒｅｓ．，２００９，８８（３），ｐｐ２８５−２８９に記載の口臭にある酪酸である。
【０１６９】
いくつかの態様では、有効量の、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物は、嗅覚悪臭受容体に拮抗することにより、１つの関連する悪臭嗅覚受容体または複数の関連する悪臭嗅覚受容体を阻害することにより、対象による悪臭の知覚を減少、抑制、低減、または阻害する。いくつかの態様では、嗅覚悪臭受容体は、酪酸嗅覚受容体である。いくつかの態様では、酪酸嗅覚受容体はＯＲ５１Ｅ１である。したがって、悪臭が酪酸を悪臭標的として含有する態様では、対象の酪酸嗅覚受容体の阻害は、対象による悪臭の知覚の低減、妨害、または阻害を生じさせることができる。
【０１７０】
いくつかの態様では、用語「接触させる」とは、本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物を対象に投与することであり、その投与により、有効量の、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物が対象に与えられることを指す。投与は、当業者によって容易に選択される任意の方法によるものであってよい。方法としては、局所投与、吸入などが挙げられるが、それに限定されるわけではない。したがって、本開示は、本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物を対象に投与することを容易にするのに適した担体を用いて、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を含む組成物を製剤化することを企図する。
【０１７１】
あるいは、いくつかの態様では、用語「接触させる」とは、本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物を、それを必要とする体積に分配または分散させることであり、その分配または分散により、有効量の、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物が対象に与えられることを指す。本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物の分散または分配は、当業者によって容易に選択される任意の方法により達成することができる。例として、本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物などからなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含有する溶液のスプレー、ネブライザー、蒸発が挙げられるが、それに限定されるわけではない。
【０１７２】
したがって、本開示は、本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物を対象に用いて表面または体積を処理することを容易にするのに適した担体と、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物を製剤化することを企図する。
【０１７３】
いくつかの態様では、用語「接触させる」とは、本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物に悪臭源の表面を接触させることであり、その接触により、有効量の、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物が表面に付着されることを指す。本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物を、当業者によって容易に選択される任意の方法により表面に接触させることができる。例として、スプレー、ワイプ、溶液などが挙げられるが、それに限定されるわけではない。
【０１７４】
本明細書に提示するいくつかの態様に従う製品および製剤
いくつかの態様では、本開示は、対象による悪臭の知覚を低減、妨害、または阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む賦香消費者製品を提供する。いくつかの態様では、賦香消費者製品は、空気清浄製品、ホームケア製品、およびランドリーケア製品からなる群から選択される。
【０１７５】
いくつかの態様では、有効量の、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む賦香消費者製品は、エアロゾルおよび／または水ベースの芳香剤スプレー、ウィック／リード芳香剤、液体電気（プラグイン）芳香剤、固体担持芳香剤、ゲル系芳香剤、膜封入芳香剤、漂白用、清掃用、洗浄用粉末洗剤、液体万能クリーナー、特殊クリーナー、および液体洗剤からなる群から選択される製剤を含む。
【０１７６】
本明細書に記載される、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を、そのままの形態でまたは溶媒中で本明細書に記載の組成物に添加してもよいことは当業者に理解されている。あるいは、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物は、最初に、例えば、ポリマー、カプセル、マイクロカプセル、ナノカプセル、リポソーム、前駆体、フィルム形成剤、例えば炭素またはゼオライトの使用などによる吸収剤、環状オリゴ糖、およびそれらの混合物などの捕捉材料を用いて捕捉することにより改質することができる。あるいは、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物は、光、酵素などの外因性刺激の付加時に化合物を放出するように適合させた物質に化学的に結合することができる。
【０１７７】
したがって、本明細書に提示するいくつかの態様は、以下を含む組成物を提供する：
ａ．式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物；
ｂ．香料担体および香料基剤からなる群から選択される少なくとも１種の成分；ならびに
ｃ．場合により少なくとも１種の香料助剤。
【０１７８】
本明細書で使用される場合、用語「香料担体」とは、香料製造の観点から実質的に中性である材料、すなわち芳香成分の感覚刺激特性を著しく変化させない材料を指す。香料担体は、液体であっても固体であってもよい。
【０１７９】
液体香料担体の非限定的な例として、乳化系、すなわち溶媒と界面活性剤の系、または香料製造に一般的に使用される溶媒が挙げられる。香料製造に一般的に使用される溶媒の性質および種類の詳細な説明は、網羅できるものではない。しかしながら、非限定的な溶媒の例として、ジプロピレングリコール、フタル酸ジエチル、ミリスチン酸イソプロピル、安息香酸ベンジル、２−（２−エトキシエトキシ）−１−エタノール、またはクエン酸エチルが挙げられる。香料担体と香料基剤との双方を含む組成物については、先に明記したもの以外の他の好適な香料担体はまた、エタノール、水／エタノール混合物、リモネンまたは他のテルペン、イソパラフィン、例えばＩｓｏｐａｒ（登録商標）（製造元：Ｅｘｘｏｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ）という商品名で知られるもの、またはグリコールエーテルおよびグリコールエーテルエステル、例えばＤｏｗａｎｏｌ（登録商標）（製造元：Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ）という商品名で知られているものであってもよい。
【０１８０】
固体香料担体の非限定的な例として、吸収性のゴムもしくはポリマー、さらには被包材料が挙げられる。そのような材料の例は、単糖類、二糖類、もしくは三糖類、天然もしくは加工デンプン、親水コロイド、セルロース誘導体、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、タンパク質もしくはペクチンなどの隔壁形成材料および可塑化材料、またはさらにはＨ．Ｓｃｈｅｒｚ，Ｈｙｄｒｏｋｏｌｌｏｉｄｅ：Ｓｔａｂｉｌｉｓａｔｏｒｅｎ，Ｄｉｃｋｕｎｇｓ−ｕｎｄ  Ｇｅｌｉｅｒｍｉｔｔｅｌ  ｉｎ  Ｌｅｂｅｎｓｍｉｔｔｅｌｎ，Ｂａｎｄ  ２  ｄｅｒ  Ｓｃｈｒｉｆｔｅｎｒｅｉｈｅ  Ｌｅｂｅｎｓｍｉｔｔｅｌｃｈｅｍｉｅ，Ｌｅｂｅｎｓｍｉｔｔｅｌｑｕａｌｉｔａｅｔ，Ｂｅｈｒ’ｓ  Ｖｅｒｌａｇ  ＧｍｂＨ  ＆  Ｃｏ．，Ｈａｍｂｕｒｇ，１９９６などの参考図書に引用されている材料を含み得る。封入は、当業者にとって周知のプロセスであり、例えば、噴霧乾燥、凝集、もしくはさらには押出などの技術、またはコアセルベーション技術および複合コアセルベーション技術を含む被覆封入からなる技術を使用して実施することができる。
【０１８１】
本明細書で使用される場合、用語「香料基剤」とは、少なくとも１種の芳香補助成分を含む組成物を指す。芳香補助成分には、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物は含まれない。本明細書で使用される場合、用語「芳香補助成分」とは、快楽効果を付与するために芳香調製物または組成物に使用される化合物を指す。換言すれば、芳香成分であるとみなされるそのような補助成分は、単に香りを有するだけではなく、組成物の香りを良好なまたは快適な方法で付与または変更できるものとして当業者に認識されなければならない。
【０１８２】
基剤中に存在する芳香補助成分の性質および種類は、本明細書のさらに詳細な説明であると保証されるものではなく、いかなる場合でも網羅的ではなく、当業者であれば、その一般的な知見に基づいて、かつ意図された使用または用途および望ましい感覚刺激効果に応じて、それらを選択することができる。一般論として、これらの芳香補助成分は、アルコール、ラクトン、アルデヒド、ケトン、エステル、エーテル、アセタート、ニトリル、テルペノイド、含窒素または含硫黄複素環式化合物およびエッセンシャルオイルといった様々な化学クラスに属し、かつ上記芳香補助成分は天然由来であっても合成由来であってもよい。いずれによらず、このような補助成分の多くは、Ｓ．Ａｒｃｔａｎｄｅｒによる書籍、Ｐｅｒｆｕｍｅ  ａｎｄ  Ｆｌａｖｏｒ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，１９６９，Ｍｏｎｔｃｌａｉｒ，Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ，ＵＳＡ、もしくはその最新版などの参考図書、または同様の種類の他の著作、および香料分野の豊富な特許文献に列挙されている。上記補助成分はまた、様々な種類の芳香化合物を制御された方法で放出することが知られている化合物であってもよいものと理解される。
【０１８３】
本明細書で使用される場合、用語「香料助剤」とは、色、特別な耐光性、化学的安定性などといった付加的に加味される利点を付与することが可能な成分を指す。芳香基剤に一般的に使用される助剤の性質および種類の詳細な説明は、網羅できるものではないが、言及すべき点として上記成分は当業者に周知されているものである。
【０１８４】
いくつかの態様では、組成物は、機能性調合香料をさらに含む。本明細書で使用される場合、用語「機能性調合香料」とは、悪臭中和特性を保有する少なくとも２つの芳香成分の混合物を指す。例えば、機能性調合香料は、官能パネルを用いて、糞便の悪臭を中和することが示された少なくとも２つの芳香成分の混合物を含み得る。
【０１８５】
機能性調合香料として含まれ得る芳香成分の非限定的な例として、イオノン、イロン、ダマスコン、ダマセノン、シトラール、メチル桂皮アルデヒド、ペラルゴジエナール、オリボン（ｏｒｉｖｏｎｅ）、またはそれらの混合物が挙げられる。
【０１８６】
いくつかの態様では、組成物は、非機能性調合香料をさらに含む。本明細書で使用される場合、用語「非機能性調合香料」とは、悪臭中和特性を保有しない少なくとも２つの芳香成分の混合物を指す。
【０１８７】
いくつかの態様では、組成物は、少なくとも１種の他のＭＯＣ化合物をさらに含む。本明細書で使用される場合、用語「他のＭＯＣ化合物」とは、既にＭＯＣ活性について既知であり、業界において当該用途に一般的に使用されている材料を指す。少なくとも１種の他のＭＯＣ化合物を含有することで、式（Ｉ）の化合物のＭＯＣ活性をさらに増強または補完することができる。
【０１８８】
少なくとも１種の他のＭＯＣ化合物の非限定的な例として、抗菌剤、悪臭吸収剤、化学中和剤（例えば酸塩基試薬）、チオール捕捉剤、臭気遮断剤、例えば参照により本明細書に組み込まれる米国特許第５５３８７１９号明細書に開示されるような交差順応剤、悪臭錯化剤（例えば種々のシクロデキストリン）が挙げられる。
【０１８９】
抗菌剤の例として、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、ジンクピリチオン、およびオクトピロックスなどの金属塩；ソルビン酸、安息香酸、およびそれらの塩などの有機酸；メチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、エチルパラベン、イソプロピルパラベン、イソブチルパラベン、ベンジルパラベン、およびそれらの塩などのパラベン；ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコールなどのアルコール；ホウ酸；２，４，４´−トリクロロ−２−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル；フェノール、２−メチルフェノール、４−エチルフェノールなどのフェノール系化合物；ローズマリー、タイム、ラベンダー、オイゲノール、ゼラニウム、ティーツリー、クローブ、レモングラス、ペパーミントなどのエッセンシャルオイル、またはその活性成分、例えばアネトール、チモール、ユーカリプトール、ファルネソール、メントール、リモネン、サリチル酸メチル、サリチル酸、テルピネオール、ネロリドール、ゲラニオールなど、ならびにそれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されるわけではない。
【０１９０】
悪臭吸収剤の例として、ゼオライト、シリカ、アルミノケイ酸塩、およびシクロデキストリンなどのモレキュラーシーブ；ならびに例えば活性炭、乾燥柑橘果肉、チェリーピット抽出物、トウモロコシの穂軸、およびそれらの混合物などの有機吸収剤が挙げられるが、それに限定されるわけではない。
【０１９１】
いくつかの態様では、本明細書に記載の組成物は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、またはそれらの混合物の１種または複数種の化合物を含み得る。特定の理論に限定されることを意図するものではないが、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、またはそれらの混合物の複数種の化合物を含む組成物は、標的とする悪臭または悪臭源に合わせて微調整した活性を保有するＭＯＣ組成物を当業者が調製できるものであり得る。
【０１９２】
明確性のため、出発物質、中間体、または最終生成物として、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を包含する、化学合成から直接得られる任意の混合物、例えば十分な精製を行わない反応媒体は、この混合物が、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を好適な形態で提供するものでない限り、本開示に従うＭＯＣ組成物とみなすことができないことも理解される。したがって、未精製の反応混合物は概して、特に明記しない限り、本開示から除外される。
【０１９３】
さらに、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物はまた、少なくともＭＯＣ活性を有することが有用であり得る任意の消費者製品に使用されてもよい。結果として、本開示の別の目的は、上記で定義したような少なくとも１種の組成物を活性成分として含むＭＯＣ消費者製品に代表される。ＭＯＣ消費者製品は本質的に芳香性のものであってもよいと理解される。
【０１９４】
本明細書で使用される場合、「ＭＯＣおよび場合により芳香性の消費者製品」または類似の用語は、塗布される表面（例えば、皮膚、髪、繊維、または住宅内の表面に加え、空気）に少なくともＭＯＣ効果、および場合により快適な芳香効果も与えることが期待される消費者製品を指す。換言すれば、本開示に従う消費者製品は、機能性製剤に加え、場合により追加の有益な薬剤を含む賦香消費者製品であり、望ましい消費者製品、例えば洗剤または芳香剤と有効量の少なくとも１種の本発明の化合物に相当する。
【０１９５】
ＭＯＣ消費者製品の成分の性質および種類は、本明細書のさらに詳細な説明であると保証されるものではなく、いかなる場合でも網羅的ではなく、当業者であれば、一般的な知見に基づいて、かつ上記製品の性質および望ましい効果に応じて、それらを選択することができる。
【０１９６】
好適な芳香消費者製品の非限定的な例として、以下が挙げられる：
−香水、例えば微香水、オードトワレ、コロン、またはアフターシェーブローションなど；
−ファブリックケア製品、例えば液体洗剤、粉末洗剤、洗剤タブレット、洗剤バー、洗剤ペースト、洗剤パウチ、液体布用柔軟剤、布用柔軟剤シート、布用芳香増強剤、洗濯用前処理剤、布用消臭剤、アイロンウォーター、洗濯用漂白剤、カーペットパウダー、またはカーペットクリーナーなど；
−ヘアケア製品、例えばシャンプー、ヘアコンディショナー、ヘアクリーム、ヘアオイル、ヘアスタイリング製品（スプレー、ムース、またはジェルなど）、ヘアカラー製品、またはヘアパーマネントウェーブ製品など；
−スキンケア製品、例えばフェイスクリーム、フェイスローション、シェービング製品（フォーム、クリーム、ジェル、またはオイルなど）、ボディおよび／もしくはハンド製品（ローション、クリーム、ジェル、またはオイルなど）、皮膚引き締め製品、脱毛剤、タルカムパウダー、フットケアクリームもしくはローション、ベビーワイプ、クレンジングワイプ、モイスチャライザーワイプ、日焼け止め製品（スプレー、ローション、クリーム、またはオイルなど）、アフターサンローション、またはセルフタンニング製品など；
−ボディデオドラントもしくは制汗剤製品、例えばボディデオドラントスプレー、ロールオンデオドラント、デオドラントスティック、デオドラントクリーム、制汗剤スプレー、制汗剤スティック、ロールオン液体制汗剤、制汗剤スティック、または制汗剤クリームなど；
−皮膚洗浄製品、例えば石鹸バー、シャワージェル、液体ハンドソープ、バスフォーム、またはデリケートゾーン洗浄製品など；
−空気清浄製品、例えば芳香剤スプレー、芳香剤ゲル、液体ウィック芳香剤、多孔性基材（紙またはカード式吸い取り紙、多孔セラミック、または多孔プラスチックなど）を含む固体芳香剤、透過膜を含む液体またはゲルの芳香剤、電動式芳香剤、および芳香剤／消毒剤兼用スプレーなど；ならびに／または
−表面ケア製品、例えば万能クリーナー、家具用つや出し剤、ウッドフロアクリーナー、窓用クリーナー、手洗い用食器洗浄製品（液体、ゲル、またはペーストなど）、機械用食器洗浄製品（粉末、液体、ゲル、タブレット、またはサシェなど）、便器洗浄液、槽内トイレクリーナー、トイレ用リムブロック、またはトイレ用リムリキッドなど；ペット用トイレ砂。
【０１９７】
上記で述べたＭＯＣ消費者製品のいくつかは、式（Ｉ）の化合物に対して侵襲性の媒体であり得るため、例えばカプセル化によって、または酵素、光、熱、もしくはｐＨの変化など、適切な外部刺激下で本発明の成分を放出するのに適した別の化学物質に化学的に結合することによって、本化合物を早期分解から保護することが必要となる場合がある。
【０１９８】
いくつかの態様では、上記の態様のいずれかで定義された組成物をルースパウダーまたは圧縮形態で、多孔性または非多孔性基材に吸収させることができる。この基材はセルロース（紙／厚紙）、バーミキュライト、他の工業用吸収材、パーライト、炭酸カルシウム、軽石、木材、おがくず、粉砕トウモロコシ穂軸、粉砕籾殻、籾殻灰、バイオ炭、デンプン、加工デンプン、およびそれらの混合物から選択される。
【０１９９】
したがって、いくつかの態様では、本開示は、有効量の、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む賦香消費者製品を提供する。いくつかの態様では、賦香消費者製品は、空気清浄製品、ホームケア製品、およびランドリーケア製品からなる群から選択される。
【０２００】
いくつかの態様では、有効量の、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む賦香消費者製品は、エアロゾルおよび／または水ベースの芳香剤スプレー、ウィック／リード芳香剤、液体電気（プラグイン）芳香剤、固体担持芳香剤、ゲル系芳香剤、膜封入芳香剤、漂白用、清掃用、洗浄用粉末洗剤、液体万能クリーナー、特殊クリーナー、ならびに液体洗剤からなる群から選択される製剤を含む。
【０２０１】
開示される概念および具体的な実施形態は、本発明の同じ目的を実施するために、変更を加えるか、または他の製剤を配合するための基礎として容易に利用できることを当業者は理解しているはずである。また、そのような等価な製剤が、本明細書に記載される本開示の趣旨および範囲から逸脱しないことも当業者は認識しているはずである。
【０２０２】
式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を種々の前述の製品または組成物に組み込むことができる比率は、広範な値の範囲内で変化する。このような値は、ＭＯＣ消費者製品の性質および望ましい感覚刺激効果、ならびに本技術分野で一般的に使用される他の成分、溶媒、または添加剤と式（Ｉ）の化合物とを混合する場合の所与の組成物中の補助成分の性質に応じて異なる。
【０２０３】
一般に、例えば芳香組成物の場合、式（Ｉ）の化合物、式（ＩＩ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（ＩＶ）の化合物、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の化合物の典型的な濃度は、化合物が組み込まれる組成物の重量を基準として０．００１重量％〜５重量％程度、またはそれ以上である。本明細書に記載の組成物をＭＯＣ消費者製品に組み込む場合、上記よりも低い濃度、例えば、消費者製品の重量に対する比率で０．０１重量％〜１００重量％程度を使用することができる。
【０２０４】
特に、種々の前述の消費者製品で使用される、本明細書に記載の態様に従うＭＯＣ組成物の濃度は、消費者製品の性質に応じて種々の広範な値の範囲内で変化する。例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．０１重量％〜５０重量％の濃度で、あるいは０．２重量％〜４０重量％の濃度で、あるいは０．５重量％〜２５重量％の濃度で香料製品に使用することができる。例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．０１重量％〜２０重量％の濃度で、あるいは０．０５重量％〜１０重量％の濃度で、あるいは０．１重量％〜５重量％の濃度でファブリックケア製品に使用することができる。さらに例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．０１重量％〜１０重量％の濃度で、あるいは０．０５重量％〜５重量％の濃度で、あるいは０．１重量％〜３重量％の濃度でヘアケア製品に使用することができる。例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．０１重量％〜１０重量％の濃度で、あるいは０．０５重量％〜５重量％の濃度で、より好ましくは０．１重量％〜２．５重量％の濃度でスキンケア製品に使用することができる。例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．０１重量％〜１０重量％の濃度で、あるいは０．０５重量％〜７重量％の濃度で、あるいは０．１重量％〜５重量％の濃度でボディデオドラントまたは制汗剤製品に使用することができる。さらに例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．０１重量％〜５重量％の濃度で、あるいは０．０５重量％〜３重量％の濃度で、あるいは０．１重量％〜２．５重量％の濃度で皮膚洗浄製品に使用することができる。例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．０１重量％〜１００重量％の濃度で空気清浄製品に使用することができる。例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．００１重量％〜１０重量％の濃度で、あるいは０．０１重量％〜５重量％の濃度で、あるいは０．１重量％〜２重量％の濃度で表面ケア製品に使用することができる。さらに例えば、本明細書に記載のいくつかの態様に従うＭＯＣ組成物は、０．００１重量％〜１重量％の濃度で、あるいは０．００５重量％〜０．５重量％の濃度で、あるいは０．０１重量％〜０．３重量％の濃度でペット用トイレ砂製品に使用することができる。
【０２０５】
本発明は最良の形態で例示されるが、以下の実施例に限定されるものではない。
【０２０６】
実施例
実施例１：酪酸嗅覚受容体阻害剤の同定
酪酸誘導性の受容体活性を低下させる特性を有する化合物を同定するためのアンタゴニストスクリーニングプラットフォームとして、ＯＲ５１Ｅ１嗅覚受容体を発現する細胞株を使用した。揮発性化合物ライブラリーを用いて、阻害特性および酪酸臭阻害の可能性について細胞株をスクリーニングした。最初に、酪酸と試験化合物のうち１つとの二成分混合物を個々に細胞に提示した。
【０２０７】
試験化合物の存在下または不在下での酪酸誘導性の細胞活性の単一濃度モニタリングにより、推定の抑制効果または阻害効果をもつ化合物を同定できるようにした。そのヒット化合物をさらに阻害用量反応アッセイで確認し、活性阻害および有効性の効力をＩＣ５０（最大半数阻害効力レベルの所与の試験化合物によって受容体活性が阻害される阻害濃度）の測定値とそれに応じた阻害率（％）（ベースラインのアゴニスト活性で正規化）として評価した。
【０２０８】
単一活性化濃度の酪酸（例えば、ＥＣ９４）の存在下で試験化合物の濃度を増加させ、受容体活性の用量依存的減少を記録し、それに対応する用量反応阻害曲線を得た。図１〜１６（ＥＣ９４の酪酸で得られた阻害曲線を示す）および以下の表（酪酸はＥＣ８０、ＥＣ８７、ＥＣ９０、またはＥＣ１００のいずれかである）に、本発明のいくつかの態様に従う化合物の活性を報告する。図１〜１６の黒色線は、アンタゴニストと酪酸とで処理した細胞から観察された酪酸嗅覚受容体活性を示している。
【０２０９】
図１〜１６を参照すると、これらのデータは、式（Ｉ）の化合物が酪酸嗅覚受容体アンタゴニストであることを実証している。ただし、酪酸嗅覚受容体の相対的な阻害の大きさによって示唆されるように、いくつかの化合物は他のものよりも優れた性能を示した。以下の表のデータは、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、および式（ＩＶ）の化合物が酪酸嗅覚受容体アンタゴニストであり、その一部はヒト官能試験において酪酸の知覚を著しく低下させることを実証している。
【０２１０】
本明細書に提示する化合物のいくつかは、本明細書に記載の条件下でインバースアゴニスト活性を示した。特に図２、３、４、６、７、９、および１１の試験化合物を参照すると、これらの化合物はインバースアゴニスト活性を示した。特定の理論に限定されることを意図するものではないが、そのような化合物は、より大きな悪臭中和活性を有することが期待され得る。
【表１−１】
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【表１−２】
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【表１−３】
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【表１−４】
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【０２１１】
本明細書を通して引用される刊行物は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。本発明の種々の態様を実施例および好ましい実施形態を参照して上記で例示したが、本発明の範囲は、前述の説明によってではなく、特許法の原則の下で適切に解釈される以下の特許請求の範囲によって定義されるものと理解される。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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【図７】
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【図８】
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【図９】
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【図１０】
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【図１１】
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【図１２】
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【図１３】
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【図１４】
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【図１５】
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【図１６】
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【図１７】
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【国際調査報告】
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