(57)【要約】  ストレプトマイシン、スペクチノマイシン、カナマイシンＡ、アミカシン、トブラマイシン、ジベカシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ネチルマイシン、ネオマイシンＢ、ネオマイシンＣ、ネオマイシンＥ（パロモマイシン）など、およびこれらの組み合わせを含むアミノグリコシドなどの局所投与抗生物質を使用してトリコモナスを治療するための組成物および方法。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療を必要とする対象に、約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約３０％（ｗ／ｗ）の濃度を有するリボソームＲＮＡ結合化合物を含む組成物を局所投与することを含む、トリコモナスを治療するための方法。
【請求項２】
前記リボソームＲＮＡ結合化合物が、ストレプトマイシン、スペクチノマイシン、カナマイシンＡ、アミカシン、トブラマイシン、ジベカシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ネチルマイシン、ネオマイシンＢ、ネオマイシンＣ、ネオマイシンＥ、パロモマイシン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
抗生物質が、パロモマイシンである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記組成物が、創傷清拭剤をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記創傷清拭剤が、パパイン、尿素、バルサムペルー、ヒマシ油、トリプシン、クロロフィリン銅複合体、コラゲナーゼ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記創傷清拭剤が、全組成物の約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）の濃度を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
前記組成物が、基剤をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記基剤が、親水ワセリン、保存水、モノオレイン酸ソルビタン、塩化ベンザルコニウム、鉱油、可塑化基剤、グリセリン、Ｖｅｒｓａｂａｓｅ、保存水、ならびにこれらの組み合わせ、類似体、および薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記基剤が、全組成物の約６５％（ｗ／ｗ）〜約９０％（ｗ／ｗ）の濃度を有する、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
前記組成物が、乳化剤または界面活性剤をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記乳化剤または界面活性剤が、全組成物の約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約５％（ｗ／ｗ）の濃度を有する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記組成物が、湿潤剤をさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記湿潤剤が、カラミン、ドデシル硫酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、ポリソルビタンのポリオキシエチレンエステル、例えば、モノオレイン酸、モノラウレート、モノパルミチン酸、モノステアリン酸エステル、ソルビタンのエステル、ポリオキシエチレンエーテル、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム（ＤＯＳＳ）、レシチン、ドクサートナトリウム、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記湿潤剤が、全組成物の約０．０１％（ｗ／ｗ）〜５％（ｗ／ｗ）の濃度を有する、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
投与が、膣内投与、肛門投与、膣外投与、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記組成物が、クリーム、軟膏、ローション、シャンプー、塗布薬、フォーム、および石鹸からなる群から選択される形態で製剤化される、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
前記投与が、座薬を使用して達成される、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
組成物であって、
全組成物に基づいて、約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約３０％（ｗ／ｗ）の濃度を有するリボソームＲＮＡ結合化合物と、
全組成物に基づいて、約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）の局所創傷清拭剤の濃度を有する創傷清拭剤と、を含む、組成物。
【請求項１９】
前記リボソームＲＮＡ結合化合物が、ストレプトマイシン、スペクチノマイシン、カナマイシンＡ、アミカシン、トブラマイシン、ジベカシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ネチルマイシン、ネオマイシンＢ、ネオマイシンＣ、ネオマイシンＥ、パロモマイシン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記創傷清拭剤が、パパイン、尿素、バルサムペルー、ヒマシ油、トリプシン、クロロフィリン銅複合体、コラゲナーゼ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１８に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
Ａ．名称：
トリコモナスを治療するための組成物および方法
Ｂ．関連出願の相互参照
本出願は、参照により本明細書に組み込まれる２０１８年６月２８日に出願された「Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ  ａｎｄ  Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｆｏｒ  Ｔｒｅａｔｉｎｇ  Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ」と題された米国仮特許第６２／６９１，０１７号からの優先権を主張する。
Ｃ．政府の利益：該当せず
Ｄ．共同研究契約の当事者：該当せず
Ｅ．コンパクトディスクへの材料の組み込み：該当せず
Ｆ．背景：該当せず
【背景技術】
【０００２】
トリコモナス症は、寄生トリコモナス原虫またはトリコモナス・フィータス（Ｔｒｉｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ  ｆｏｅｔｕｓ）によって引き起こされる感染症である。トリコモナス症の症状としては、陰部のかゆみ、薄い膣分泌物の悪臭、排尿時の炎症、および性行為による痛みが挙げられる。トリコモナス症はしばしば、膣、経口、または肛門性交、または性器に触れることによって広がる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
トリコモナス症は、人間、牛、猫に現れる一般的な性的感染症である。この疾患は、ヒトにおける寄生トリコモナス原虫ならびにウシおよびネコにおけるトリトリコモナス・フィータスによって引き起こされる。米国では、３７０万人が感染していると推定される。女性では、最も一般的に感染する体の部分は、外陰部、膣、子宮頸部、および尿道を含む生殖器官である。男性では、最も一般的に感染する体の部分は陰茎または尿道の内側である。性交渉の間、寄生虫は、感染宿主の尿道から、以前に感染していない人の膣に、または感染宿主の膣から、以前に感染していない人の陰茎に移動し得る。この疾患の症状には、膣分泌物、かゆみ、炎症、生殖器の赤みまたは痛み、排尿時の不快感、および女性の膣分泌物が含まれる。さらに、感染している妊婦は、早産児を産み、出生体重が低い（５．５ポンド未満）赤ちゃんを出産する可能性がより高い。男性においては、陰茎内部のかゆみまたはかぶれ、排尿または射精後の炎症、陰茎分泌物が挙げられる。この状態は抗生物質で治癒され得るが、トリコモニア症の抗生物質耐性株のために、場合によっては新規の送達方法及び組成物が必要とされ得る。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
Ｇ．発明の概要
様々な実施形態は、トリコモナス感染症を治療するための方法および組成物に関する。そのような組成物は、０．２５％（ｗ／ｗ）〜約３０％（ｗ／ｗ）のアミノグリコシド抗生物質を含んでもよく、方法は、治療を必要とする対象に、０．２５％（ｗ／ｗ）〜約３０％（ｗ／ｗ）のアミノグリコシド抗生物質を含む組成物を局所的に、肛門に、または膣内に投与することを含んでもよい。ある特定の実施形態では、投与は、座薬を使用して達成され得る。いくつかの実施形態では、アミノグリコシド抗生物質は、ストレプトマイシン、スペクチノマイシン、カナマイシンＡ、アミカシン、トブラマイシン、ジベカシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ネチルマイシン、ネオマイシンＢ、ネオマイシンＣ、ネオマイシンＥ（パロモマイシン）などおよびこれらの組み合わせであってもよい。特定の実施形態では、抗生物質は、テトラサイクリン、リンコマイシン、クリンダマイシン（７−クロロ−７−デオキシリンコマイシン）、クロラムフェニコール、ピューロマイシン、およびこれらの組み合わせであり得、特定の実施形態では、抗生物質は、パロモマイシンであってもよい。
【０００５】
様々な実施形態では、組成物は、クリーム、軟膏、ローション、シャンプー、塗布薬、フォーム、および石鹸からなる群から選択される形態で製剤化されてもよい。いくつかの実施形態では、組成物は、例えば、パパイン、尿素、バルサムペルー、ヒマシ油、トリプシン、クロロフィリン銅複合体、コラゲナーゼなど、およびこれらの組み合わせなどの、創傷清拭剤をさらに含んでもよい。そのような実施形態では、創傷清拭剤は、全組成物の約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）の濃度を有してもよい。いくつかの実施形態では、組成物は、親水ワセリン、保存水、モノオレイン酸ソルビタン、塩化ベンザルコニウム、鉱油、可塑化基剤、グリセリン、Ｖｅｒｓａｂａｓｅ、保存水など、ならびにこれらの組み合わせ、類似体、および薬学的に許容される塩などであるが、これらに限定されない、基剤をさらに含んでもよい。そのような実施形態では、基剤は、全組成物の約６５％（ｗ／ｗ）〜約９０％（ｗ／ｗ）の濃度を有してもよい。いくつかの実施形態では、組成物は、乳化剤または界面活性剤をさらに含んでもよく、乳化剤または界面活性剤は、全組成物の約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約５％（ｗ／ｗ）の濃度を有してもよい。いくつかの実施形態では、組成物は、カラミン、ドデシル硫酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、ポリソルビタンのポリオキシエチレンエステル、例えば、モノオレイン酸、モノラウレート、モノパルミチン酸、モノステアリン酸エステル、ソルビタンのエステル、ポリオキシエチレンエーテル、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム（ＤＯＳＳ）、レシチン、ドクサートナトリウムなど、およびこれらの組み合わせなどであるが、これらに限定されない、乳化剤をさらに含んでもよい。そのような実施形態において、湿潤剤は、全組成物の約０．０１％（ｗ／ｗ）〜５％（ｗ／ｗ）の濃度を有してもよい。
【０００６】
ある特定の実施形態は、全組成物に基づいて約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約３０％（ｗ／ｗ）の濃度を有するリボソームＲＮＡ結合化合物と、全組成物に基づいて約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）の局所創傷清拭剤の濃度を有する創傷清拭剤とを含有する上記のもののような組成物に関する。いくつかの実施形態では、組成物は基剤を含んでもよい。様々な実施形態では、リボソームＲＮＡ結合化合物は、例えば、ストレプトマイシン、スペクチノマイシン、カナマイシンＡ、アミカシン、トブラマイシン、ジベカシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ネチルマイシン、ネオマイシンＢ、ネオマイシンＣ、ネオマイシンＥ、パロモマイシンなど、およびこれらの組み合わせであってもよい。いくつかの実施形態では、創傷清拭剤は、例えば、パパイン、尿素、バルサムペルー、ヒマシ油、トリプシン、クロロフィリン銅複合体、コレゲナーゼなど、およびこれらの組み合わせであってもよい。
Ｈ．図面の説明：該当せず
【発明を実施するための形態】
【０００７】
Ｉ．発明の詳細
ここで、様々な態様についてより詳細に説明する。しかしながら、そのような態様は、多くの異なる形態で具現化され得、本明細書に記載される実施形態に限定されるものと解釈されるべきではなく、むしろ、これらの実施形態は、本開示が徹底的かつ完全であり、その範囲を当業者に完全に伝達するように提供される。
【０００８】
値の範囲が提供される場合、その範囲の上限及び下限と、その記載された範囲内の任意の他の記載された値または介在値との間の各介在値が本開示の範囲内に包含されることが意図される。例えば、１μｌ〜８μｌの範囲が記載されている場合、２μｌ、３μｌ、４μｌ、５μｌ、６μｌ、および７μｌ、ならびに１μｌ以上の値の範囲および８μｌ以下の値の範囲も明示的に開示することが意図される。
【０００９】
全てのパーセンテージ、部分、及び比は、別段の指定がない限り、局所組成物の総重量に基づき、作製された全ての測定値は、約２５℃におけるものである。
【００１０】
「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」という単数形は、文脈が明示的に別段に指示しない限り、複数の指示対象を含む。したがって、例えば、「ポリマー」への言及は、単一のポリマー、ならびに同じまたは異なるポリマーのうちの２つ以上を含み、「賦形剤」への言及は、単一の賦形剤、ならびに同じまたは異なる賦形剤のうちの２つ以上などを含む。
【００１１】
単語「約」は、数値の直前の場合、その値のプラスまたはマイナス１０％の範囲を意味し、例えば、「約５０」は４５〜５５を意味し、「約２５，０００」は２２，５００〜２７，５００などを意味するが、本開示の文脈がそうでないことを示すか、またはそのような解釈と矛盾しない場合を除く。例えば、「約４９、約５０、約５５」などの数値のリストでは、「約５０」は、前述の値と後続の値との間の間隔（複数可）の半分未満、例えば、４９．５超〜５２．５未満に及ぶ範囲を意味する。さらに、「約未満」値または「約超」値という語句は、本明細書に提供される「約」という用語の定義を考慮して理解されるべきである。
【００１２】
「投与する」、「投与すること」、または「投与」という用語は、化合物（目的の薬剤とも称される）もしくはその化合物（目的の薬剤）の薬学的に許容される塩または組成物のいずれかを対象に直接投与することを指す。
【００１３】
本明細書で使用される「担体」という用語は、担体、賦形剤、および希釈剤を包含し、これは、材料、組成物、またはビヒクル、例えば、液体もしくは固体充填剤、希釈剤、賦形剤、溶媒もしくは、角質層または棘層などの組織層を横切る医薬、化粧剤もしくは他の薬剤の担持もしくは輸送に関わる、カプセル化材料を意味する。
【００１４】
「障害」という用語は、別段の指示がない限り、疾患、状態、または疾患という用語を意味するように本開示で使用され、これらの用語と互換的に使用される。
【００１５】
用語「有効量」および「治療有効量」は、本開示において互換的に使用され、対象に投与されると、対象における障害の症状を軽減するか、または意図される組織治療領域の成長、質感、外観、色、感覚、または水和を増強することができる化合物の量を指す。「有効量」または「治療有効量」を含む実際の量は、障害の重症度、患者の体格及び健康状態、ならびに投与経路を含むが、これらに限定されない、複数の状態に応じて変化するであろう。熟練した医師は、医療技術分野で既知の方法を使用して適切な量を容易に決定することができる。
【００１６】
「薬学的に許容される」または「美容的に許容される」という語句は、妥当な利益／リスク比に見合った、過度の毒性、刺激、アレルギー応答、または他の問題もしくは合併症なしに、健全な医学的判断の範囲内で、ヒトおよび／または他の哺乳動物の組織と接触して使用するのに好適である、目的の薬剤／化合物、塩、組成物、剤形等を指すために本明細書で使用される。いくつかの態様では、薬学的に許容される手段は、連邦または州政府の規制機関によって承認されるか、または哺乳動物（例えば動物）、特にヒトにおいて使用するために米国薬局方または他の一般に認められた薬局方に記載されることを意味する。
【００１７】
本明細書で使用される「塩」という用語は、遊離酸のアルカリ金属塩を形成し、遊離塩基の付加塩を形成するために一般的に使用される薬学的に許容される塩を包含する。塩の性質は、薬学的に許容可能である限り、重要ではない。「塩」という用語は、水和物などの付加塩の溶媒和物、ならびに付加塩の多形体も含む。好適な薬学的に許容される酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製され得る。かかる無機酸の非限定的な例は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸、及びリン酸である。適切な有機酸は、脂肪族、脂環式、芳香族、アリール脂肪族、ならびにカルボン酸およびスルホン酸を含有するヘテロシクリル、例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、ステアリン酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（パモ酸）、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トルエンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルゲン酸、３−ヒドロキシ酪酸、ガラクタル酸、およびガラクツロン酸、から選択され得る。
【００１８】
用語「患者」及び「対象」は交換可能であり、本発明の化合物で治療され得る任意の生体を意味するとみなされ得る。したがって、「患者」及び「対象」という用語は、任意の非ヒト哺乳動物、霊長類またはヒトを含み得るが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、「患者」または「対象」は、マウス、ラット、他のげっ歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、霊長類、またはヒトなどの哺乳動物である。いくつかの実施形態では、患者または対象は、成人、小児または乳児である。いくつかの実施形態では、患者または対象は、成人または小児ヒトである。
【００１９】
「治療すること」という用語は、例えば、皮膚障害または全身状態を治療する方法に関して本明細書で使用され、一般に、医学的状態の症状の頻度を低減させるか、または発症を遅延させるか、または化合物もしくは組成物を受けていない対象と比較して、対象における組織表面の意図される組織治療領域の成長、質感、外観、色、感覚、もしくは水和を増強させる化合物もしくは組成物の投与を含む。これには、対象の状態を改善または安定させる方法で、症状、臨床徴候、および状態の基礎病理を逆転させる、軽減させる、または停止させることが含まれ得る。
【００２０】
ある範囲に従ってまたは任意の同様の方法において特許請求することができる、グループ内の任意のサブ範囲またはサブ範囲の組み合わせを含む任意のそのようなグループの任意の個々のメンバーを提供または除外する権利をここに留保することにより、本開示の最大限未満を任意の理由で特許請求することができる。さらに、任意の個々の置換基、類似体、化合物、リガンド、構造、もしくはそれらの基、または特許請求される基の任意のメンバーを提供または除外する権利をここに留保することにより、本開示の最大限未満を任意の理由で特許請求することができる。本開示全体を通して、様々な特許、特許出願および刊行物が参照される。それらの特許、特許出願及び刊行物の開示は、本開示の日付における当業者に既知の当該技術分野の状況をより完全に説明するために、それらの全体が参照により本開示に組み込まれる。本開示は、引用される特許、特許出願および刊行物と本開示との間に矛盾がある場合に適用される。
【００２１】
便宜上、本明細書、実施例及び特許請求の範囲で使用される特定の用語は、ここに収集される。別段定義されない限り、本開示で使用される全ての技術用語および科学用語は、本開示が属する当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。
【００２２】
様々な実施形態は、トリコモナス症を治療するための１つ以上の抗生物質を含有する局所組成物を対象とする。ある特定の実施形態において、抗生物質は、リボソームＲＮＡ結合化合物であってもよい。他の実施形態は、１つ以上の抗生物質、抗真菌剤、またはそれらの組み合わせを含有する局所組成物を、治療を必要とする対象に投与することを含むトリコモナス症を治療するための方法を対象とし、いくつかの実施形態では、該方法は、１つ以上のリボソームＲＮＡ結合化合物を含有する局所組成物を、治療を必要とする対象に投与するステップを含み得る。そのような実施形態の組成物は、局所組成物として製剤化されてもよく、トリコモニアス感染の低減および急速な症状の緩和をもたらしてもよい。
【００２３】
本明細書で使用される用語「抗生物質」は、感染を低減または排除することができる任意の化合物を意味する。抗生物質としては、例えば、抗真菌剤、抗菌剤（ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  ａｇｅｎｔ）、抗菌剤（ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ  ａｇｅｎｔ）、および抗原虫剤が挙げられる。
【００２４】
実施形態によって包含される抗菌剤（ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ  ａｇｅｎｔ）、抗菌剤（ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  ａｇｅｎｔ）、および抗真菌剤抗生物質としては、例えば、アマンファジン塩酸塩、アマンファジン硫酸塩、アミカシン、アルニカシン硫酸塩、アミノグリコシド、アモキシシリン、アンピシリン、アンサマイシン、バシトラシン、ベータラクタム、カンジシジン、カプレオマイシン、カルベニシリン、セファレキシン、セファロリジン、セファロシン、セファゾリン、セファピリン、セフラジン、セファログリシン、クロラムフェニコール、クロルヘキシジン、クロルヘキシジングルコン酸塩、クロルヘキシジン塩酸塩、クロロキシン、クロルキナルドール、クロルテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン塩酸塩、シプロフロキサシン、サークリン、クリンダマイシン、クリンダマイシン塩酸塩、クロトリマゾール、クロキサシリン、デメクロサイクリン、ジクロキサシリン、ジヨードヒドロキシキン、ドキシサイクリン、エタンブトール、エタンブトール塩酸塩、エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、エリスロマイシンステアリン酸塩、ファルネゾール、フロキサシリン、ゲンタマイシン、ゲンタマイシン硫酸塩、グラミシジン、グリセオフルビン、ハロプロギン、ハロキノール、ヘキサクロロフェン、イミノシルドリン、ヨウ素酸塩、ヨウ素、ヨードクロルヒドロキシキン、カナマイシン、カナマイシン硫酸塩、リンコマイシン、リネオマイシン、リネオマイシン塩酸塩、マクロライド、メクロサイクリン、メタサイクリン、メタサイクリン塩酸塩、メテナミン、馬尿酸メテナミン、マンデル酸ヘキサミン、メチシリン、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミコナゾール塩酸塩、銀、銅、亜鉛、水銀、スズ、鉛、ビスマス、カドミウムおよびクロムの微結晶粒子、ミノサイクリン、ミノサイクリン塩酸塩、ムピロシン、ナフシリン、ネオマイシン、ネオマイシン硫酸塩、ネチルマイシン、ネチルマイシン硫酸塩、ニトロフラゾン、ノルフロキサシン、ナイスタチン、オクトピロックス、オレアンドマイシン、オルセファロスポリン、オキサシリン、オキシテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン塩酸塩、パラクロロメタキシレノール、パロモマイシン、パロモマイシン硫酸塩、ペニシリン、ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、ペンタミジン、ペンタミジン塩酸塩、フェネチシリン、ポリミキシン、キノロン、ストレプトマイシン硫酸塩、テトラサイクリン、トブラマイシン、トルナフテート、トリクロサン、トリファムピン、リファマイシン、ロリテトラサイクリン、スペクチノマイシン、スピラマイシン、ストレプトマイシン、スルホンアミド、テトラサイクリン類、テトラサイクリン、トブラマイシン、トブラマイシン硫酸塩、トリクロカーボン、トリクロサン、トリメトプリム−スルファメトキサゾール、タイロシン、バンコマイシン、イロスリシン、ならびにこれらの誘導体、エステル、塩および混合物が挙げられる。
【００２５】
実施形態の抗真菌剤抗生物質としては、例えば、アミノキヌリド（Ｓｕｒｆｅｎ）、アクリフラビン（Ｔｙｐａｆｌａｖｉｎｅ）、ニスタチン、ミコナゾール（ミコナゾール）、テルコナゾール（テルコナゾール）、イソコナゾール（イソコナゾール）、フェンチコナゾール（フェンチコナゾール）、フルコナゾールアゾール（フルコナゾール）、ケトコナゾール（ケトコナゾール）、クロトリマゾール（クロトリマゾール）、ブトコナゾール（ブトコナゾール）、エコナゾール（エコナゾール）、メトロニダゾール（メトロニダゾール）、クリンダマイシン（クリンダマイシン）および５−フルオロウラシル（５−フルオラシル）、ならびにこれらの類似の薬物および組み合わせが挙げられる。
【００２６】
特定の実施形態では、抗生物質は、リボソームＲＮＡ結合化合物であってもよい。いくつかの実施形態では、抗生物質は、例えば、ストレプトマイシン、スペチノマイシン、カナマイシンＡ、アミカシン、アミカンリポソーム、カナマイシン、トブラマイシン、ジベカシン、ゲンタマイシン、シソマイシン、ネチルマイシン、ネオマイシンＢ、ネオマイシンＣ、ネオマイシンＥ（パロモマイシン）、プラゾマイシンなどのアミノグリコシド抗生物質、およびそれらの組み合わせなどの、アミノグリコシド抗生物質であってもよく、ある特定の実施形態では、抗生物質は、テトラサイクリン、リンコマイシン、クリンダマイシン（７−クロロ−７−デオキシリンコマイシン、クロラムフェニコール、ピューロマイシン、およびそれらの組み合わせなどの、別のリボソームＲＮＡ阻害化合物であってもよい。特定の実施形態では、抗生物質は、パロモマイシンであってもよい。
【００２７】
アミノグリコシドは、細胞質膜結合性細菌リボソームに結合することによってタンパク質合成を阻害する。影響を受けるタンパク質合成における特定のステップは、特定のアミノグリコシド剤間で多少異なり得、またそれらの親和性および結合の程度も同様であるが、サイトソール中のアミノグリコシドの存在は、概して、３０Ｓリボソームサブユニットにおけるペプチド伸長を乱し、不正確なｍＲＮＡ翻訳、したがって、切断されるタンパク質、または特定の時点で変化したアミノ酸組成物を担持するタンパク質の生合成を引き起こす。結合はまた、翻訳校正を損なう可能性があり、ＲＮＡメッセージの誤読、早期終了、またはそれらの両方をもたらし、したがって、翻訳されたタンパク質生成物の不正確さをもたらす。次いで、細菌細胞膜に組み込まれる異常なタンパク質のサブセットは、その透過性の変化をもたらし得る。リボソームの転位の阻害、すなわち、ペプチジルｔＲＮＡのＡ部位からＰ部位への移動も、作用様式として示唆されている。アミノグリコシドとして機能することができるいずれの化合物も、本発明に包含され、本明細書に記載される化合物および方法において抗生物質として使用され得る。
【００２８】
そのような実施形態の組成物中の抗生物質の濃度は、最大約３０％（ｗ／ｗ）であり得、いくつかの実施形態では、抗生物質の濃度は、最大約２０％（ｗ／ｗ）であってもよい。例えば、いくつかの実施形態では、組成物は、約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約３０％（ｗ／ｗ）、約０．５％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）、約０．７５％（ｗ／ｗ）〜約１５％（ｗ／ｗ）、約１％（ｗ／ｗ）〜約１５％（ｗ／ｗ）、約１％（ｗ／ｗ）〜約１０％（ｗ／ｗ）、またはこれらの例の範囲によって包含される抗生物質の任意の範囲もしくは個々の濃度を含んでもよい。特定の実施形態では、組成物は、約５％（ｗ／ｗ）〜約１５％（ｗ／ｗ）のストレプトマイシン、スペチノマイシン、ネオマイシン、パロモマイシン、またはこれらの組み合わせを含んでもよい。
【００２９】
様々な実施形態の組成物は、局所製剤を含む任意の形態であり得る。実施形態としては、例えば、１つ以上の抗生物質含有クリーム、ローション、フォーム、塗布薬、バーム、軟膏、石鹸、シャンプーなどが挙げられる。
【００３０】
いくつかの実施形態では、局所製剤は、クリームの形態であり得る。クリームは、ほぼ等しい割合の油および水の半固体エマルションを指す。これらは、連続相に分散した小さな油滴で構成された水中油型（Ｏ／Ｗ）クリームと、連続油相に分散した小さな水滴で構成された油中水型（Ｏ／Ｗ）クリームの２種類に分類される。クリームは、皮膚を保護するためのバリアを提供し得る。これは、ＵＶ吸収化合物と同様に、物理的バリアまたは化学的バリアであってもよい。水分の保持を補助するために（特に、油中水型クリーム）、クリームは、通常、クレンジング、エモリエント効果を含む様々な目的のために、および局所麻酔剤、抗炎症剤（ＮＳＡＩＤまたはコルチコステロイド）、ホルモン、抗生物質、抗真菌剤、または抗刺激剤などの原薬用のビヒクルとして使用される。
【００３１】
いくつかの実施形態では、局所製剤は、ローションの形態であってもよい。ローションは低粘度から中粘度の局所調剤である。ほとんどのローションは、これらの２つの相の分離を防止するために、セチルアルコールなどの乳化剤を含有する水中油型エマルションである。ローションには、香料、グリセロール、ワセリン、染料、防腐剤、タンパク質、および安定化剤が含まれ得る。
【００３２】
いくつかの実施形態では、局所製剤は、フォームの形態であり得る。薬学的フォームは、バルブ作動時に、気体媒体中の液体および／または固体材料の微細分散を放出する１つ以上の活性成分を含有する加圧剤形である。フォーム製剤は、一般に、他の局所剤形よりも適用し易く、密度が低く、広がり易い。フォームは、配合成分に応じて、皮膚にエモリエントまたは乾燥機能を提供する様々な方式で配合されてもよい。したがって、この送達技術は、局所使用に利用可能な製剤の範囲への有用な追加である。
【００３３】
いくつかの実施形態では、局所製剤は、塗布薬の形態であり得る。塗布薬またはバームは、ローションと同様の粘度であり、軟膏またはクリームよりも粘度が低い局所製剤である。塗布薬は、一般に、塗布薬を皮膚に擦り込むことによって摩擦で塗布される。塗布薬は、通常、アルコール、アセトン、または同様の迅速に蒸発する溶媒から製剤化され、サリチル酸メチル、ベンゾイン樹脂、またはカプサイシンなどの抗刺激性芳香族化学化合物を含有してもよい。
【００３４】
いくつかの実施形態では、局所製剤は、軟膏の形態であり得る。軟膏は、一般に、油、ワックス、アルコール、石油生成物、および他の薬剤を使用して製剤化され、様々な粘度および溶媒特性を有する製剤を調製する。一般に使用される製剤としては、油性基剤（白色軟膏）、吸収性基剤、Ｗ／Ｏエマルション基剤（コールドクリーム型基剤）、Ｗ／Ｏエマルション基剤（親水性軟膏）、水溶性基剤などが挙げられる。これらの調剤は、薬学的または美容的価値のある物質または生成物を溶解または懸濁させるために使用される。
【００３５】
いくつかの実施形態では、製剤は、脂肪酸の塩を含む製剤である石鹸の形態であり得る。石鹸は主に、洗浄、入浴、清浄化のための界面活性剤として使用されるが、織物の紡績にも使用され、潤滑剤の重要な成分でもある。クレンジング用石鹸は、通常、植物油または動物油および脂肪を強アルカリ性溶液で処理することによって得られる。脂肪及び油は、トリグリセリドから構成され、脂肪酸の３つの分子は、単一のグリセロール分子に結合する。アルカリ溶液は、あくと呼ばれることが多く（ただし、「あくから作る石鹸」という用語は、水酸化ナトリウムで作られた石鹸をほぼ独占的に指す）、サポニン化として知られる化学反応を促進すると考えられる。サポニン化では、先ず、脂肪を遊離脂肪酸に加水分解し、次いで、アルカリと結合して粗製石鹸を形成する。グリセロール（グリセリン）は、通常、遊離され、使用されるプロセスに応じて、有用な副生成物として放置または洗浄され、回収される。
【００３６】
いくつかの実施形態では、局所製剤は、シャンプーの形態であり得、シャンプーは、油、汚れ、皮膚粒子、フケ、環境汚染物質、および徐々に髪に蓄積される他の汚染物質粒子の除去に使用されるヘアケア製品である。目標は、毛髪を扱いにくいほど多くの皮脂を除去することなく、不要な蓄積を除去することであり得る。
【００３７】
いくつかの実施形態では、局所製剤は、座薬の形態であり得る。座薬製剤は、上記の治療有効量の抗生物質を座薬基剤と混合し、任意の技術分野で認識された座薬の作製方法によって混合剤から座薬を形成することによって、調製され得る。座薬基剤は、通常、親油性であり、いくつかの実施形態では、トリグリセリド親油性基剤または炭化水素の混合物を含むパラフィン系基材などの非プロトン性親油性基剤であり得る。座薬基剤は、約３２℃〜３６℃の溶融温度、または約３２℃〜３６℃の融点範囲を有する脂肪酸のトリグリセリド混合物を有してもよい。炭化水素の混合物は、好ましくは、約３２℃〜３６℃の融点範囲を有する硬質パラフィン（約５０〜６０％）および液体パラフィン（約４０〜５０％）の混合物であってもよい。
【００３８】
ある特定の実施形態では、座薬基剤は、約８０重量％〜約９０重量％の水溶性の固体アジュバント混合物であってもよく、いくつかの実施形態では、座薬基剤は、固体ポリエチレングリコール、固体ポリエチレングリコールに可溶性の液体ポリエチレンギルコール、固体油溶性界面活性剤、水溶性界面活性剤、および鯨蝋を含んでもよい。様々な個々の成分の物理的特性は、相互作用によって、押出性、水分散性、および貯蔵安定性を保証する特徴を製剤化組成物の特性に与える。基剤の様々な成分の量及び割合は、その中に組み込まれる薬効成分の量によって変化する。いくつかの実施形態では、固体ポリエチレングリコールは、全組成物の約２３重量％〜約３５重量％であってもよく、液体ポリエチレングリコールは、全組成物の約１０重量％〜約１３重量％であってもよい。固体ポリエチレングリコールは、約４０００〜約６０００の分子量を有してもよく、液体ポリエチレングリコールは、約２００〜約６００の分子量を有してもよい。固体油溶性界面活性剤は、全組成物の約９重量％〜約１１重量％であってもよく、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（Ｔｗｅｅｎ６１）またはポリオキシエチレンソルビタントリステアレート（Ｔｗｅｅｎ６５）であってもよい。水溶性界面活性剤は、全組成物の約４重量％〜約１２重量％であってもよく、エチレンオキシド−ポリプロピレンギルコール縮合生成物であってもよい。げいろうは、全組成物の約２６％〜約４０重量％であってもよい。固体アジュバントは、βラクトース、スクロース、デキストロース、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウムなど、およびこれらの組み合わせであり得、いくつかの実施形態では、座薬製剤は、少量のメチルセルロース、グアーガム、または精製された木材セルロースと混合され得るコーンスターチなどのデンプンを含んでもよい。
【００３９】
特定の実施形態は、例えば、セチルアルコール、ラウリン酸ソルビタン（ＳＰＡＮ（登録商標）２０）、ソルビタンモノパルミタート（ＳＰＡＮ（登録商標）４０）、ソルビタンモノステアレート（ＳＰＡＮ（登録商標）６０）、モノオレイン酸ソルビタン（ＳＰＡＮ（登録商標）８０）、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（ＴＷＥＥＮ（登録商標）２０）、ポリオキシエチレンソルビタンモノパルミタート（ＴＷＥＥＮ（登録商標）４０）、ポリソルベート６０（ＴＷＥＥＮ（登録商標）６０）、ポリエチレングリコールソルビタンモノラウレート（ＴＷＥＥＮ（登録商標）８０）、アリルオキシポリエチレングリコール（ＡＰＥＧ）、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、グリコール酸エトキシレートラウリルエーテル、アルキルナフタレンスルホン酸ナトリウム、グリコール酸エトキシレートオレイルエーテル、グリコール酸エトキシレート４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルエーテルなどの、乳化剤または界面活性剤、ならびにこれらの誘導体および組み合わせを含んでもよい。そのような実施形態では、乳化剤または界面活性剤は、約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約５．０％（ｗ／ｗ）、約０．５０％（ｗ／ｗ）〜約４％（ｗ／ｗ）、約０．７５％（ｗ／ｗ）〜約３％（ｗ／ｗ）、約０．７５％（ｗ／ｗ）〜約１％（ｗ／ｗ）の濃度、またはこれらの例の範囲によって包含される溶媒の任意の範囲もしくは個々の濃度で存在し得る。
【００４０】
例示的な組成物は、様々な既知の成分を含んでもよい。例えば、いくつかの実施形態では、組成物は、イソプロピルアルコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ブチル化ヒドロキシトルエンジプロピレングリコールモノメチルエーテル、１−メトキシ２−プロパノール（グリソルブＰＭ／ルシノールＰＭ）、エチレングリコールモノブチルエーテル（ブチルグリキソルブ／ブチルイシノール）、ブチルジグリソルブ（ブチルイシノール）、トランスカトール、プロピレングリコール（ＰＧ）、Ｎ−メチル−２ピロリドン（ＮＭＰ）、塩化メチレン、ジエチルエーテル、エタノール、アセトニトリル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、天然油の組み合わせ、エチレングリコール、プロピレングリコール、ジメチルポリシロキサン（ＤＭＰＸ）、オレイン酸、カプリル酸、１−オクタノール、エタノール（変性または無水）、リポソーム組成物、好適な植物油、例えばアロエベラ誘導体もしくはゴマ油もしくはそれらの誘導体、アクリルポリマー、ゴム系ポリマー、ポリシロキサン系ポリマー、ポリビニルピロリドン系ポリマー、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルアセトアミド、Ｎ−チル−２−ピロリドン、ヘキサメチルリン酸アミド（ＨＭＰＡ）、レシチン、Ｔｒａｎｓｆｅｒｓｏｍｅｓ（登録商標）（二成分小胞凝集体）、エトソーム、アゾン、ヒマシ油誘導体、例えばエトキシル化ヒマシ油、ホホバ油誘導体、トウモロコシ油誘導体、エミュー油誘導体など、およびこれらの組み合わせなどの、溶媒を含んでもよい。溶媒は、約５．０％（ｗ／ｗ）〜約１５．０％（ｗ／ｗ）、約６．０％（ｗ／ｗ）〜約１０．０％（ｗ／ｗ）、約７．５％（ｗ／ｗ）〜約１０．５％（ｗ／ｗ）、約８．０％（ｗ／ｗ）〜約１０．０％（ｗ／ｗ）の濃度、またはこれらの例の範囲によって包含される溶媒の任意の範囲もしくは個々の濃度で存在し得る。
【００４１】
ある特定の実施形態では、組成物は、例えば、白色ワセリン、白色ワセリンＵＳＰ、ワセリン（ｍｉｎｅｒａｌ  ｊｅｌｌｙ）、ワセリン（ｐｅｔｒｏｌｅｕｍ  ｊｅｌｌｙ）、黄色ワセリン、黄色軟質パラフィン、白色軟質パラフィン、脂肪、ワックス、ステロール、脂溶性ビタミン、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、リン脂質、ＰＣＣＡ可塑化基剤、Ｖｅｒｓａｂａｓｅなど、およびこれらの組み合わせなどの、基剤を含んでもよい。いくつかの実施形態では、基剤は、リポソーム基剤であってもよい。リポソーム基剤は、親油性成分、およびローション、クリーム、ゲル、またはペーストの形態であってもよい水性成分を含むエマルションである。好適なリポソーム基剤の例としては、ＰＣＣＡ  Ｌｉｐｏｄｅｒｍ（登録商標）、Ｌｉｐｏｄｅｒｍ  ＡｃｔｉｖｅＭａｘ（商標）、無水Ｌｉｐｏｄｅｒｍ、およびＬｉｐｏｄｅｒｍ  Ｈｉｇｈ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｗｅｉｇｈｔ（商標）ＰＣＣＡが挙げられる。そのようなリポソーム基剤製剤は、例えば、グリセリン、Ｃ１２〜１５安息香酸アルキル、ステアリン酸グリセリル、ジメチコン、セテアリルアルコール、セテアリルグルコシド、ポリアクリルアミド、セチルアルコール、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、キサンタンガム、アロエベラ（アロエバルバデンシス）、酢酸トコフェリル（ビタミンＥアセテート）、プラヌスアミグダルスアミラ（ビターアーモンド）核油、ヴィティスヴィニフェラ（グレープ）種子エキス、トリチカムウルガレ（小麦）胚芽油、パルミチン酸レチニル（ビタミンＡパルミタート）、パルミチン酸アスコルビル（ビタミンＣパルミタート）、プロリポマルチエマルションリポソーム系、ＥＤＴＡ四ナトリウム、フェノキシエタノール、ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウムなど、およびこれらの組み合わせと組み合わされた、約６０〜８０％（ｗｔ／ｗｔ）の水を含み得る。
【００４２】
実施形態の組成物中の基剤の量は変化し得、他の成分の量に依存する。より多くの基剤を添加して、所望の局所医薬製剤中のより少量の他の成分を補償し得る。いくつかの実施形態では、基剤は、全組成物の約６５％（ｗ／ｗ）〜約９９．７５％（ｗ／ｗ）の濃度、または当該技術分野において既知の任意の範囲または個々の濃度で存在してもよい。
【００４３】
いくつかの実施形態では、組成物は抗酸化剤を含んでもよい。かかる酸化防止剤は、例えば、ブチル化ヒドロキシトルエン、アスコルビン酸、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、ブチルヒドロキシアニソール、２，４，５−トリヒドロキシブチロフェノン、４−ヒドロキシメチル−２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェノール、エリソルビン酸、グアヤク脂、没食子酸プロピル、チオジプロピオン酸、チオジプロピオン酸ジラウリル、ｔｅｒｔ−ブチルヒドロキノン、トコフェロールなど、およびそれらの薬学的に許容される塩もしくはエステル、またはそれらの組み合わせであってもよい。酸化防止剤は、全組成物またはこの例の範囲によって包含される任意の個々の濃度の約０．０１％（ｗ／ｗ）〜約１％（ｗ／ｗ）の濃度で存在してもよい。
【００４４】
いくつかの実施形態では、組成物は、例えば、組成物全体の約３％（ｗ／ｗ）〜約１０％（ｗ／ｗ）の濃度で、様々なモノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、及びそれらの混合物を含む乳化剤を含んでもよい。
【００４５】
いくつかの実施形態では、組成物は、皮膚を鎮静、平滑化、保湿、または保護する湿潤剤をさらに含んでもよい。湿潤剤は、限定されず、例えば、カラミン、ドデシル硫酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、ポリソルビタンのポリオキシエチレンエステル、例えば、モノオレイン酸、モノラウレート、モノパルミチン酸、モノステアリン酸エステル、ソルビタンのエステル、ポリオキシエチレンエーテル、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム（ＤＯＳＳ）、レシチン、およびドクサートナトリウムであり得る。そのような組成物中の湿潤剤の量は、全組成物の約０．０１％（ｗ／ｗ）〜５％（ｗ／ｗ）であってもよい。
【００４６】
いくつかの実施形態では、組成物は、例えば、サリチル酸メチル、コデイン、モルヒネ、メタドン、ペチジン、ブプレノルフィン、ヒドロモルヒネ、レボルファノール、オキシコドン、フェンタニル、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）など、およびそれらの組み合わせなどの、鎮痛剤をさらに含んでもよい。そのような組成物の鎮痛剤の量は、全組成物の約０．０１％（ｗ／ｗ）〜５％（ｗ／ｗ）であってもよい。
【００４７】
いくつかの実施形態では、組成物は、例えば、パパイン、尿素、バルサムペルー、ヒマシ油、トリプシン、クロロフィリン銅複合体、コラゲナーゼなど、およびこれらの組み合わせなどの創傷清拭剤をさらに含んでもよい。そのような実施形態の創傷清拭剤の濃度は、最大約２０％（ｗ／ｗ）であり得、いくつかの実施形態では、創傷清拭剤の濃度は、最大約１５％（ｗ／ｗ）であってもよい。例えば、いくつかの実施形態では、組成物は、約０．２５％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）、約０．５％（ｗ／ｗ）〜約１７．５％（ｗ／ｗ）、約０．７５％（ｗ／ｗ）〜約１５％（ｗ／ｗ）、約１％（ｗ／ｗ）〜約１５％（ｗ／ｗ）、約１％（ｗ／ｗ）〜約１２．５％（ｗ／ｗ）、約１％（ｗ／ｗ）〜約１０％（ｗ／ｗ）、またはこれらの例の範囲によって包含される局所創傷清拭剤の任意の範囲もしくは個々の濃度を含んでもよい。特定の実施形態では、組成物は、約５％（ｗ／ｗ）〜約１５％（ｗ／ｗ）の尿素を含んでもよい。
【００４８】
いくつかの実施形態では、組成物は、例えば、尿素、乳酸アンモニウム、サリチル酸／尿素、ビタミンＡ、Ｄ、およびＥ、乳酸アンモニウム、プラモキシン、ビタミンＡ、ビタミンＤ、乳酸アンモニウム／尿素、サリチル酸／尿素、サリチル酸／尿素、アロエベラ、ラノリンなどおよびそれらの組み合わせなどの、局所緩和剤をさらに含んでもよい。そのような組成物である緩和剤の量は、全組成物の約０．０１％（ｗ／ｗ）〜５％（ｗ／ｗ）であってもよい。
【００４９】
本発明の他の実施形態は、上述の組成物を投与することによってトリコモナスを治療するための方法を含む。様々な実施形態の方法は、上述の様々な実施形態の組成物を、治療を必要とする対象の感染の場所に投与するステップを含み得る。例えば、投与するステップは、実施形態の組成物を、治療を必要とする患者の陰部、恥骨、膣、肛門、およびそれらの組み合わせに塗布することを含み得る。投与するステップは、様々な手段によって実行され得る。例えば、投与は、組成物を感染した対象の皮膚に塗布することによって達成され得、いくつかの実施形態では、皮膚は、抗生物質のトリコモナス細菌との接触を促進するためにマッサージされまたは擦り付けられ得る。いくつかの実施形態では、投与するステップは、１日に１回、２回、３回、４回、またはそれ超行われ得、投与は、１週間〜６ヶ月間、１日に所定の回数で行われ得る。
【００５０】
当該技術分野で既知であるように、投与するための特定の手段は、製剤の特定の成分の使用を必要とし得る。そのような成分は上記に記載され、組成物に適切に組み込まれ得る。例えば、ある特定の実施形態は、患者の陰部に投与されるように製剤化される、上述の抗生物質を含むクリーム、ローション、および軟膏を含む。他の実施形態は、加圧容器を使用して適用され得るフォーム、およびそのような送達のために製剤化された組成物を含む。さらなる実施形態は、患者の肛門または膣に投与するための固体または半固体として製剤化される座薬を含む。
【実施例】
【００５１】
本発明は、その特定の好ましい実施形態を参照してかなり詳細に説明されているが、他の変形例が可能である。したがって、添付の特許請求の範囲の趣旨および範囲は、本明細書に含まれる説明および好ましい変形例に限定されるべきではない。本発明の様々な態様は、以下の非限定的な実施例を参照して例示される。
【００５２】
実施例１
パロモマイシン含有組成物を、トリコモナス症患者への膣投与のために調製し、製剤化した。パロモマイシン含有製剤を表１に提供する。表２は、パロモマイシン含有製剤に使用される保存水の配合を提供する。
【表１】
2021531250.tif 000002
【表２】
2021531250.tif 000003
【００５３】
実施例２
パロモマイシン含有組成物のさらなる製剤を、トリコモナス症患者製剤への膣投与のための様々な市販の基剤を使用して、作成した。これらの製剤を表３に提供する。
【表３】
2021531250.tif 000004
【国際調査報告】
2021531250.tif 000005
2021531250.tif 000006