(57)【要約】  抗アレルギ用組成物は、約０．０１重量％〜約５０重量％のポリフェノールと、約０．０１重量％〜約５０重量％のテルペン化合物と、約０．００１重量％〜約１０重量％の糖脂質とを備える。ポリフェノールはフラバノール誘導体を有する。テルペン化合物は、テルペン、テルピネン、テルペン誘導体およびそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。一実施形態において、スフィンゴ脂質は、約０．２％フィトスフィンゴシンを備える。【特許請求の範囲】
【請求項１】
約０．０１重量％〜約５０重量％のポリフェノールと、約０．０１重量％〜約５０重量％のテルペン化合物と、約０．００１重量％〜約１０重量％の糖脂質とを備える抗アレルギ用組成物。
【請求項２】
前記ポリフェノールは、フラバノール誘導体を備える請求項１に記載の抗アレルギ用組成物。
【請求項３】
前記フラバノール誘導体は、カテキン、エピガロカテキン、および没食子酸エピガロカテキンからなる群から選択される請求項２に記載の抗アレルギ用組成物。
【請求項４】
前記テルペン化合物は、テルペン、テルピネン、テルペン誘導体およびそれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１に記載の抗アレルギ用組成物。
【請求項５】
前記糖脂質は、スフィンゴ脂質、セラミド、グリセロリン脂質、スフィンゴ脂質誘導体、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１に記載の抗アレルギ用組成物。
【請求項６】
前記スフィンゴ脂質は、約０．２％フィトスフィンゴシンを備える請求項５に記載の抗アレルギ用組成物。
【請求項７】
基材と、
約０．０１重量％〜約５０重量％のポリフェノールと、約０．０１重量％〜約５０重量％のテルペン化合物と、約０．００１重量％〜約１０重量％の糖脂質とを備える組成物と、
を備える抗アレルギ用製品であって、
前記基材は治療有効量の前記組成物を浸み込まされる、
抗アレルギ用製品。
【請求項８】
前記ポリフェノールは、フラバノール誘導体を備える、請求項７に記載の抗アレルギ用製品。
【請求項９】
前記フラバノール誘導体は没食子酸エピガロカテキンである請求項８に記載の抗アレルギ用製品。
【請求項１０】
前記テルペン化合物は、テルペン、テルピネン、テルペン誘導体およびそれらの組み合わせからなる群から選択される請求項７に記載の抗アレルギ用製品。
【請求項１１】
前記糖脂質はスフィンゴ脂質、またはその誘導体である請求項７に記載の抗アレルギ用製品。
【請求項１２】
前記基材は、織物またはタオルを備える請求項７に記載の抗アレルギ用製品。
【請求項１３】
前記抗アレルギ用製品は、単回使用製品として構成される、請求項１２に記載の抗アレルギ用製品。
【請求項１４】
約０．０１重量％〜約５０重量％のポリフェノールと、約０．０１重量％〜約５０重量％のテルペン化合物と、約０．００１重量％〜約１０重量％の糖脂質とを有する抗アレルギ用組成物を提供することを備える、眼瞼アレルギを治療する方法であって、
前記組成物はワイプ、スプレイ、ミスト、泡、およびジェルからなる群から選択される、
方法。
【請求項１５】
眼瞼内および周りの発赤、不快感および刺激を和らげるために前記眼瞼の表面および／または前記眼瞼を取り囲む領域に前記組成物を適用することをさらに備える請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記ポリフェノールは没食子酸エピガロカテキンである請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記テルペン化合物は、テルペン、テルピネン、テルペン誘導体およびそれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
前記糖脂質は、約０．２％フィトスフィンゴシンを含む請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
前記組成物は、残留物を残さない組成物である請求項１４に記載の方法。
【請求項２０】
前記組成物は残したままの組成物か、または洗い流す組成物として構成される請求項１４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般に組成物、より具体的には眼瞼アレルギに付随する症候の緩和のための抗アレルギ用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
目の健康は、目ならびに目に付随する構造、例えば、眼瞼に帰する。眼瞼は、接近する対象などの危険から、または、花粉、塵の粒子、または異物など風媒の汚染物質から目を保護するので、全般的な目の健康において重要である。眼瞼は、必須の腺、健康な目に重要な涙膜の層を作る涙腺およびマイボーム腺を含む。個々の瞬きの際、新たな涙膜が作り出され、目の表面を滑らかにするように角膜の全体にわたって涙が分配される。この瞬き動作は、また、目から異物を「洗い流す」。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
しかしながら、眼瞼は、アレルギおよび皮膚の表面の細菌感染を受けやすい。季節性アレルギはまた、赤く、痒みを伴う、炎症を起こした目および眼瞼の原因となり得る。アレルギ点眼薬は目の症候を和らげるが、炎症を起こした眼瞼を落ち着かせない。したがって、眼瞼のアレルギ症状に付随する症候を緩和する製品が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
抗アレルギ用組成物が提供され、組成物は約０．０１重量％〜約５０重量％のポリフェノールと、約０．０１重量％〜約５０重量％のテルペン化合物と、約０．００１重量％〜約１０重量％の糖脂質とを備える。ポリフェノールは、フラバノール誘導体を有する。フラバノール誘導体は、カテキン、エピガロカテキン、および没食子酸エピガロカテキンからなる群から選択され得る。テルペン化合物は、テルペン、テルピネン、テルペン誘導体およびそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。糖脂質は、スフィンゴ脂質、セラミド、グリセロリン脂質、スフィンゴ脂質誘導体、およびそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。一実施形態において、スフィンゴ脂質は、約０．２％フィトスフィンゴシンを備える。
【発明を実施するための形態】
【０００５】
本明細書に使用されるとき、用語または語句「発明」、「本発明」、「本願発明」および同様の用語または語句は、非限定的であり、本発明の内容を任意の単一の実施形態に限定することを意図したものではなく、むしろ、説明された全ての可能な実施形態を包含する。
【０００６】
本明細書に使用されるとき、全ての重量パーセント（ｗｔ．％）は、特に明記されなければ、抗アレルギ用組成物の総ｗｔ．％に基づく。加えて、全ての組成物の割合は、特に明記されなければ、１００ｗｔ．％に等しい総量に基づく。
【０００７】
組成物、製品、キットおよびその方法は、本明細書を通して開示される成分または工程のうちのいずれかを「備える」「本質的にからなる」または「からなる」ことができる。本明細書および特許請求の範囲に使用されるとき、単語「備える（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」（“ｃｏｍｐｒｉｓｅ”および“ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ”などの任意の形態）、「有する（ｈａｖｉｎｇ）」（“ｈａｖｅ”および“ｈａｓ”などの任意の形態）、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」（“ｉｎｃｌｕｄｅｓ”および“ｉｎｃｌｕｄｅ”などの任意の形態）または「含む／収容する（ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ）」（“ｃｏｎｔａｉｎｓ”および“ｃｏｎｔａｉｎ”などの任意の形態）は包括的または非限定であり、本発明の成分／工程を含むことができ、本明細書に記載された成分または工程を除外しない。特許請求の範囲および／または明細書において、用語「備える」と組み合わせて使用されるとき、単語「１つの（“ａ”または“ａｎ”）」の使用は「１つ」を意味する場合があるが、「１つ以上」「少なくとも１つ」および「１つまたは１つより多い」の意味とも一致する。本明細書に使用されるとき、「から本質的になる」とは、追加の成分がクレームされた発明の基本的かつ新規な特徴を実質的に変更しない場合に限り、本発明が請求項に記載されたものに加えて成分／工程を含む場合があることを意味する。概して、任意の追加の成分は、まったく存在しないか、微量でのみ存在する場合がある。しかしながら、（有用性の程度とは対照的に）組成物の有用性が維持される限り、本発明の基本的かつ新規な特徴を実質的に変更し得る材料を重量の約１０％まで含むことが可能でありうる。
【０００８】
本明細書に記載されるすべての範囲は、２つの値の「間の」範囲を記載するものを含めて、両端点を含む。「約」、「概して」、「実質的」などの用語は、それが絶対的ではないように用語または値を変更するものとして解釈されたい。そのような用語は、それらの用語が当業者によって理解されるようにそれらが変更する状況および用語によって定義されるであろう。非限定的な一実施形態において、それら用語は５％以内、より好ましくは１％以内、最も好ましくは０．５％以内であると定義される。用語「実質的」およびその変形は、当業者によって理解されるように明記されているものの大部分ではあるが必ずしも全面的にそうではないものとして定義され、非限定的な一実施形態において、実質的、は０．５％〜５％の範囲内を表す。
【０００９】
本明細書に使用されるとき、組成物の「有効量」という用語は、所望の生物学的応答を誘発するのに十分な量を指す。当業者によって理解されるように、物質の有効量は、所望の生物学的エンドポイントや患者などのような要因に応じて異なる場合がある。いくつかの実施形態において、組成物の治療有効量は、病気、疾患および／または症状に苦しんでいるまたはその影響を受けやすい対象に投与されたとき、眼瞼アレルギの１つ以上の症候の発症の治療、抑制、軽減、予防、および／または遅延のために十分である量である。用語「治療」または「軽減」またはこれらの用語の任意の変形は、アレルギ症候における定性的または定量的な減少を含む。例えば、眼瞼アレルギを治療するための組成物の有効量／治療有効量は、眼瞼のアレルギ症状に付随する１つ以上の症候または特徴を緩和し、良くし、和らげ、抑制し、予防し、発症を遅延させ、重症度を軽減および／または発生率を軽減する量である。
【００１０】
一実施形態において、抗アレルギ用組成物が開示される。本明細書に記載されるすべての範囲は、２つの値の「間の」範囲を記載するものを含めて、両端点を含む。「約」、「概して」、「実質的」などの用語は、それが絶対的ではないように用語または値を変更するものとして解釈されたい。そのような用語は、それらの用語が当業者によって理解されるようにそれらが変更する状況および用語によって定義されるであろう。非限定的な一実施形態において、それら用語は５％以内、より好ましくは１％以内、最も好ましくは０．０１％以内であると定義される。用語「実質的」およびその変形は、当業者によって理解されるように明記されているものの大部分ではあるが必ずしも全面的にそうではないものとして定義され、非限定的な一実施形態において、実質的、は０．０１％〜５％の範囲内を表す。
【００１１】
抗アレルギ用組成物は、抗炎症剤、抗菌剤、抗真菌剤および抗刺激剤を含み得る。一実施形態において、組成物は目／眼瞼を取り囲む眼瞼および眼瞼縁／領域から花粉、汚染物質、およびアレルゲンを除去するための眼瞼洗浄剤である。組成物は、眼瞼またはそれを取り囲む領域の眼瞼アレルギ様症候、すなわち、発赤、痒み、ざらつき、または炎症の予防または軽減するように構成され得る。組成物は有効量の、１つ以上の植物抽出物、親油性または両親媒性の薬剤、抗菌作用のある保存料、および適切な溶媒またはキャリヤを有する。
【００１２】
植物抽出物は、チャノキ（緑茶）、メラレウカ・アルテルニフォリア（ティーツリー）オイル、シトラスシネンシス、カミツレ花、およびそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。特定の一実施形態において、植物抽出物は、緑茶抽出物およびティーツリーオイルの混合物を含み得る。選択された植物抽出物はポリフェノールおよびテルペン化合物の有効量（すなわち、組成物の少なくとも０．０１％ｗ／ｗ）を含み得る。そのような植物抽出物は、通常、抗菌作用、抗真菌作用および／または抗炎症作用を有する。
【００１３】
例えば、特定のチャノキまたは緑茶抽出物はポリフェノールを含むことが示されている。ポリフェノールはフラバノール誘導体を含み得る。フラバノール誘導体は、カテキン、エピガロカテキンおよび没食子酸エピガロカテキンを含み得る。緑茶抽出物は、概してフリーラジカルの有害な影響から皮膚を保護する抗酸化効果を有する。加えて、特定の緑茶抽出物は、皮膚の炎症を軽減する抗炎症剤を含む。いくつかの緑茶抽出物はまた、保湿効果を有し、かつ、引き締まった弾力のある皮膚の維持を補助するために表皮コラゲナーゼ（コラーゲンを分解するコラーゲン減少酵素）の抑制剤として役立つことが示されている。
【００１４】
ティーツリーオイルは、一般に、オーストラリアの在来植物メラレウカ・アルテルニフォリアから水蒸気蒸留によって得られることができ、テルピネン、テルペン、および関連する誘導体および組み合わせなどのおよそ１００の成分を含む。より具体的には、ティーツリーオイルは、モノテルペン、セスキテルペン、および関連するアルコールをしばしば含む。
【００１５】
組成物の重要な一態様は、通常、１つ以上の抗菌剤によって与えられるその抗菌作用に関連する。一実施形態において、組成物は糖脂質を含む。糖脂質は、スフィンゴ脂質、セラミド、グリセロリン脂質、スフィンゴ脂質誘導体、およびそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。一実施形態において、スフィンゴシン、スフィンガニン、フィトスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン塩、テトラアセチル−フィトスフィンゴシン、Ｎ−アセチルフィトスフィンゴシン、およびそれらの混合物からなる群から選択されるスフィンゴイド塩基が選択される。特定の一実施形態において、スフィンゴイド塩基は約０．１％〜約０．３％フィトスフィンゴシンおよび／またはフィトスフィンゴシン塩酸塩（ＨＣｌ）を含む。フィトスフィンゴシンＨＣｌは天然の、皮膚と同一の有効成分である。フィトスフィンゴシンおよびフィトスフィンゴシンＨＣｌは、皮膚上での微生物の成長を抑制でき、発赤と炎症を起こした皮膚を軽減し、極めて低い濃度で活性がある。フィトスフィンゴシン（ＰＳＧ）はまた、皮膚の保湿を増加させるために表皮の外側の天然脂質層を模倣する水結合剤である。有益なことに、ＰＳＧは抗菌性および創傷治癒性の両方を有し、０．１％という低濃度で抗炎症性の機能を果たす。抗アレルギ用組成物のいくつかの実施形態は、サリチル酸および／またはその誘導体とエステル化したＰＳＧを含む。サリチロイルＰＳＧはサリチル酸と共有結合した自然発生する皮膚と同一のＰＳＧの誘導体である。サリチロイルＰＳＧおよびその誘導体は、皮膚からの水分喪失の予防、および、コラーゲンの分解を減少させながらコラーゲン合成を促進し、炎症を起こした皮膚を鎮静させることに寄与する。
【００１６】
組成物の好ましい実施形態は、効果的な抗菌作用を有する保存料を含み得る。有意な抗菌性のあるそのような一保存料は、ポリヘキサメチレンビグアナイド（ＰＨＭＢ）の変名であるポリアミノプロピルビグアナイド（ＰＡＰＢ）、およびポリヘキサメチレンビグアナイド塩酸塩である。
【００１７】
加えて、１，２−ジオールは、その抗菌向上作用のために本組成物に含まれ得る。好ましい１，２−ジオールは、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−デカンジオール、およびそれらの混合物からなる群から選択される。１，２−ヘキサンジオールは、幅広いスペクトラムの抗菌作用のある合成保存料である。同様に、１，２−オクタンジオール（カプリリルグリコールとしても知られる）は保存料および抗菌剤として機能する別の活性物質である。例えば、保存料ポリアミノプロピルビグアニドと、１，２−ヘキサンジオールと、１，２−オクタンジオールとの組み合わせは本組成物の抗菌効果を相乗的に向上するように働く。
【００１８】
１つ以上の界面活性剤のブレンドはまた、当該抗アレルギ用組成物に含まれてよい。様々な界面活性剤は所望の発泡性能および／または洗浄能を達成するために組成物中に含まれてよい。界面活性剤の含有は油、抗原、ごみ、および落屑した皮膚を溶解し、除去するための組成物の能力を向上することになる。好ましい界面活性剤は、発泡能力を有し、１０〜１８のＨＬＢ値を有する非イオン性または両性の界面活性剤を含む。１つより多い界面活性剤が使用される場合、少なくとも１つの界面活性剤は１０〜１８のＨＬＢ値を有すべきであり、他の界面活性剤は１０〜１８のＨＬＢ値または５〜１０のＨＬＢ値のいずれかを有すべきである。
【００１９】
適切な界面活性剤は、両性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、および非イオン性界面活性剤を含み得る。適切な両性界面活性剤は、限定するものではないが、アルキルジメチルベタイン、アルキルアミドベタイン、スルホベタイン、および両性型イミダゾリンを含む。適切な陰イオン性界面活性剤は、限定するものではないが脂肪アルコール硫酸塩、アルファオレインスルホン酸塩、スルホコハク酸塩、サルコシン酸塩、リン酸エステル、およびカルボン酸塩を含む。適切な非イオン性界面活性剤は、限定するものではないがアルカノールアミド、エトキシル化アミド、エステル、アルキル化アルコール、アルキルポリグルコシド、アミンオキシド、ソルビタンエステル、およびエトキシレートを含む。
【００２０】
１つ以上の界面活性剤は、限定するものではないが、ソルビタンエステル（例えばスパン２０またはソルビタンモノラウレート）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）修飾された界面活性剤（例えばポリソルベート２０、Ｂｒｉｊ５２、ＰＥＧ−７５ラノリン）、修飾リン脂質、修飾糖（例えば、アルキルポリグルコシド、脂肪酸グルカミド）、アミンオキシド、および／またはプルロニック（プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ商標名）Ｆ１２０）またはチロキサポールなどのブロックコポリマーを含んでよい。界面活性剤の総濃度は、最終的な配合物の０．１〜２０％ｗ／ｗの範囲内となるが、より好ましくは０．５〜５％の範囲内である。界面活性剤の含有は組成物の洗浄能力を増加させ得、組成物に発泡能を提供し得る。泡は最適な洗浄能を有すると考えられる。
【００２１】
任意選択ではあるが、泡安定剤が組成物に加えられてもよく、泡安定剤は限定ではないが、メチルグルコースと脂肪酸とのポリエチレングリコールジエステルを含んでよい。脂肪酸は、オレイン酸、ステアリン酸、ラウリン酸、カプリル酸およびカプリン酸からなる群から選択され得る。好ましくは、１つ以上の泡安定剤はジオレイン酸ＰＥＧ−１２０メチルグルコースを含む。
【００２２】
１つ以上の保湿剤、皮膚軟化剤、湿潤剤、または潤滑剤はまた、通例本組成物に加えられ、それらは本明細書において概して保湿剤と表される。適切な保湿剤は、プロピレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール（例えばＰＥＧ３００，４００，６００）または一般に、液体ポリオール、ナッツ油および誘導体、ローズウォータ（花抽出物）、キュウリ抽出物、果実抽出物、アルギニン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、ジグリセリド、トリグリセリド、ＰＥＧ−７５ラノリン、鉱物油、およびシリコーンオイルである。
【００２３】
追加の任意選択の成分はまた、本組成物の５％ｗ／ｗまでの量で本組成物に加えられてよい。これらの任意選択の成分は、皮膚コンディショニング剤（例えば、Ｄ−パンテノール）、抗酸化（例えば、ビタミンＥおよびその誘導体、緑茶抽出物、ビタミンＣおよびその誘導体）、抗炎症／鎮静剤（例えば、アラントイン、アロエベラ、ティーツリーオイル）、清涼化剤（例えば、ソルビトール、キシリトール、メントール、チモール）、粘度調整剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、ヒプロメロース、カーボポール（ｃａｒｂｏｐｏｌ商標名））、および栄養素（例えば、ミネラル、ビタミン、アミノ酸、またはポリペプチド）などの化合物を含む。
【００２４】
組成物は目に対して実質的に刺激性はない。有利には、組成物は亜鉛または亜鉛塩などの収斂剤を含まない。
組成物は、溶液、ミスト、泡、ジェル、スプレイ、ローション、懸濁液、エマルジョン、軟膏およびそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。
【００２５】
一実施形態において、組成物は、眼瞼を洗浄するための抗アレルギ用製品を形成するように適切な基材と組み合わされてよい。基材は、臨床的に有効量の本組成物を浸み込まされ得る。基材は、ワイプ、織物パッドまたはタオルであり得る。抗アレルギ用製品は、単回使用製品として構成され得る。
【００２６】
別の実施形態において、本組成物を浸み込ませた／本組成物で事前に湿らせた１つ以上の織物パッドまたはワイプを含むキットが開示される。用語「パッド」は、本組成物を保持または吸収できる厚い小片の織物を表す。例えば、織物はレーヨンまたは別の適切な材料などの糸くずの出ない織物であり得る。特定の実施形態において、織物パッドはコットンパッドであり得る。織物パッドはテクスチャード加工された表面を備え得る。パッドは、単回使用の使い捨てパッドであってよい。キットは１〜１００パッドを含み得る。パッドは適切な包装内にシールされてよい。
【００２７】
特定の実施形態において、キットは１つ以上の単回使用のドライパッドと、本組成物を収容するディスペンサとを含み得る。所望の量の組成物は、その後、眼瞼を洗浄する前に乾燥したパッドに塗布されてよい。
【００２８】
別の実施形態において、眼瞼アレルギを治療する方法は、約０．０１重量％〜約５０重量％のポリフェノールと、約０．０１重量％〜約５０重量％のテルペン化合物と、約０．００１重量％〜約１０重量％の糖脂質とを有する抗アレルギ用組成物を提供することを含む。組成物はワイプ、スプレイ、ミスト、泡、ジェルからなる群から選択される形態である。本方法はさらに、眼瞼内および眼瞼の周りの発赤、不快感および刺激を和らげるために眼瞼表面および／または眼瞼を取り囲む領域に本組成物を適用することを含む。組成物は、残留物を残さない組成物として構成され得る。組成物は眼瞼上に残され得るか、または水で洗い流され得る。組成物は、眼瞼上のバクテリアなどの微生物またはアレルゲンを含む異物およびごみを適用する場所から洗浄および除去し得る。組成物はまた、本配合物の洗浄能力を補助する発泡を引き起こし得、眼瞼および眼瞼縁のアレルギを予防し、かつ抗炎症および発赤を促進し得る。
【００２９】
本発明は、本構成要素ならびに記載されていない他の構成要素（生物学的手袋など）を備えたり、実質的に備えたりできる。
本発明の範囲または精神から逸脱することなく、本発明において様々な変更および変形を行うことができることは、当業者には明らかであろう。本発明の他の実施形態は、本明細書の考察および本明細書に開示された本発明の実施から、当業者には明らかであろう。本明細書および実施例は、単なる例示とみなされることが意図されている。
【国際調査報告】
2021532079.tif 000002