(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）の置換チオフェニルウラシル又はその塩（Ｉ）2021510382.tif 000211（式中、一般式（Ｉ）における基は、本明細書中で定義されているとおりである）と、特に栽培植物の作物における雑草（ｗｅｅｄ）及び／若しくは雑草（ｗｅｅｄ  ｇｒａｓｓ）を防除するための除草剤としての、且つ／又は栽培植物の作物の成長に影響を及ぼすための植物成長調節剤としてのその使用とに関する。
2021510382.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2021510382.tif 000190
（式中、
Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ2は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシであり、
Ｒ4は、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニルであり、
Ｒ5及びＲ6は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6は、以下の式（Ｉ’）
【化２】
2021510382.tif 000191
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8は、以下の式（Ｉ”）
【化３】
2021510382.tif 000192
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍは、０、１、２であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６であり、
ｐは、１、２、３であり、
Ｘは、Ｏ（酸素）、Ｎ（窒素）又はＮ−Ｒ15若しくはＮ−Ｏ−Ｒ16部分であり、ここで、前記Ｎ−Ｒ15及びＮ−Ｏ−Ｒ16部分におけるＲ15及びＲ16は、独立して、以下の定義に従う意味を有し、
Ｙは、Ｏ（酸素）又はＳ（硫黄）、ＳＯ、ＳＯ2であり、
Ｒ10及びＲ11は、独立して、水素、フッ素、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ11は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ12及びＲ13は、独立して、水素、フッ素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ14は、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ12及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ15は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル］アミノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル］アミノカルボニルであり、
Ｒ16は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ17及びＲ18は、同一であるか又は異なり、且つ独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ＣＯＲ19、ＳＯ2Ｒ20、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ19は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ20は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ21は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシであり、及び
Ｒ22及びＲ23は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリールであるか、又は
Ｒ22及びＲ23は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成する）
の置換チオフェニルウラシル又はその塩。
【請求項２】
Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アミノ、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ2は、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシであり、
Ｒ4は、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニルであり、
Ｒ5及びＲ6は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6は、以下の式（Ｉ’）
【化４】
2021510382.tif 000193
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8は、以下の式（Ｉ”）
【化５】
2021510382.tif 000194
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍは、０、１、２であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６であり、
ｐは、１、２、３であり、
Ｘは、Ｏ（酸素）、Ｎ（窒素）又はＮ−Ｒ15若しくはＮ−Ｏ−Ｒ16部分であり、ここで、前記Ｎ−Ｒ15及びＮ−Ｏ−Ｒ16部分におけるＲ15及びＲ16は、独立して、以下の定義に従う意味を有し、
Ｙは、Ｏ（酸素）又はＳ（硫黄）、ＳＯ、ＳＯ2であり、
Ｒ10及びＲ11は、独立して、水素、フッ素、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ11は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ12及びＲ13は、独立して、水素、フッ素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ14は、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ12及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ15は、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル］アミノ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル］アミノカルボニルであり、
Ｒ16は、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ17及びＲ18は、同一であるか又は異なり、且つ独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ＣＯＲ19、ＳＯ2Ｒ20、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ19は、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ20は、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ＮＲ17Ｒ18であり、及び
Ｒ21は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシであり、及び
Ｒ22及びＲ23は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリールであるか、又は
Ｒ22及びＲ23は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩。
【請求項３】
Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アミノ、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ2は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシであり、
Ｒ4は、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルであり、
Ｒ5及びＲ6は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6は、以下の式（Ｉ’）
【化６】
2021510382.tif 000195
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8は、以下の式（Ｉ”）
【化７】
2021510382.tif 000196
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍは、０、１、２であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６であり、
ｐは、１、２、３であり、
Ｘは、Ｏ（酸素）、Ｎ（窒素）又はＮ−Ｒ15若しくはＮ−Ｏ−Ｒ16部分であり、ここで、前記Ｎ−Ｒ15及びＮ−Ｏ−Ｒ16部分におけるＲ15及びＲ16は、独立して、以下の定義に従う意味を有し、
Ｙは、Ｏ（酸素）又はＳ（硫黄）、ＳＯ、ＳＯ2であり、
Ｒ10及びＲ11は、独立して、水素、フッ素、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ11は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ12及びＲ13は、独立して、水素、フッ素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ14は、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ12及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ15は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル］アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル］アミノカルボニルであり、
Ｒ16は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ17及びＲ18は、同一であるか又は異なり、且つ独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＣＯＲ19、ＳＯ2Ｒ20、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ19は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ20は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ21は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシであり、及び
Ｒ22及びＲ23は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリールであるか、又は
Ｒ22及びＲ23は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩。
【請求項４】
Ｒ1は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、メチル（ｎ−プロピル）アミノであり、
Ｒ2は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルであり、
Ｒ3は、水素、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシであり、
Ｒ4は、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチニル、プロピン−１−イル、１−ブチン−１−イル、ペンチン−１−イル、ヘキシン−１−イルであり、
Ｒ5及びＲ6は、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、スピロ［２．２］ペンタ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキサ−５−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、２’−メチル−１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、１−シアノシクロプロピル、２−シアノシクロプロピル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、３，３−ジメチルシクロブタ−１−イル、１−シアノシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、３，３−ジフルオロシクロブタ−１−イル、３−フルオロシクロブタ−１−イル、２，２−ジフルオロシクロプロプ−１−イル、１−フルオロシクロプロプ−１−イル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、１−アリルシクロプロピル、１−ビニルシクロブチル、１−ビニルシクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−メチルシクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、１−メトキシシクロヘキシル、２−メトキシシクロヘキシル、３−メトキシシクロヘキシル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、４−フルオロシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチ���−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル、１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、クロロジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、ヨードジフ���オロメチル、ブロモフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、クロロメチル、ブロモメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、メトキシジフルオロメチル、エトキシジフルオロメチル、ｎ−プロピルオキシジフルオロメチル、ｎ−ブチルオキシジフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−５−フルオロフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３−クロロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−６−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、
２，３−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３−トリフルオロメチル−５−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチル−５−クロロフェニル、３−メチル−５−フルオロフェニル、３−メチル−５−クロロフェニル、３−メトキシ−５−フルオロフェニル、３−メトキシ−５−クロロフェニル、３−トリフルオロメトキシ−５−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−メチルチオフェニル、３−メチルチオフェニル、４−メチルチオフェニル、２−トリフルオロメチルチオフェニル、３−トリフルオロメチルチオフェニル、４−トリフルオロメチルチオフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、２−エトキシカルボニルフェニル、３−エトキシカルボニルフェニル、４−エトキシカルボニルフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イルメチル、ピリダジン−４−イルメチル、ピリミジン−２−イルメチル、ピリミジン−５−イルメチル、ピリミジン−４−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、３−クロロピラジン−２−イル、３−ブロモピラジン−２−イル、３−メトキシピラジン−２−イル、３−エトキシピラジン−２−イル、３−トリフルオロメチルピラジン−２−イル、３−シアノピラジン−２−イル、ナフタ−２−イル、ナフタ−１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、２−ナフチルメチル、１−ナフチルメチル、キノリン−４−イルメチル、キノリン−６−イルメチル、キノリン−８−イルメチル、キノリン−２−イルメチル、キノキサリン−２−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、４−クロロピリジン−２−イル、３−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−５−イル、２，６−ジクロロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−５−イル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル、（４−クロロピリジン−２−イル）メチル、（３−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−３−イル）メチル、（２−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−５−イル）メチル、（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）メチル、（３−クロロピリジン−５−イル）メチル、（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、５−エチルチオフェン−２−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−ブロモチオフェン−２−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−フルオロチオフェン−３−イル、３，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３−エチルチオフェン−２−イル、４，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３，４−ジメチルチオフェン−２−イル、４−クロロチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−メチルフラン−２−イル、５−エチルフラン−２−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、５−クロロフラン−２−イル、５−ブロモフラン−２−イル、チオファン−２−イル、チオファン−３−イル、スルホラン−２−イル、スルホラン−３−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（２，４，５−トリフルオロフェニル）メチル、（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−クロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，６−ジクロロフェニル）メチル、（２，４，５−トリクロロフェニル）メチル、（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル、（４−ブロモフェニル）メチル、（３−ブロモフェニル）メチル、（２−ブロモフェニル）メチル、（４−ヨードフェニル）メチル、（３−ヨードフェニル）メチル、（２−ヨードフェニル）メチル、（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）メチル、（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロ−３−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−６−クロロフェニル）メチル、２−フェニルエタ−１−イル、３−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、（３，６−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、（４−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（４−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（２−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（２−メトキシフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（２−メチルフェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−シアノフェニル）メチル、（２−シアノフェニル）メチル、（２，４−ジエチルフェニル）メチル、（３，５−ジエチルフェニル）メチル、（３，４−ジメチルフェニル）メチル、（３，５−ジメトキシフェニル）メチル、１−フェニルエタ−１−イル、１−（ｏ−クロロフェニル）エタ−１−イル、１，３−チアゾール−２−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−２−イル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであり、
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6は、以下の式（Ｉ’）
【化８】
2021510382.tif 000197
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、３，３−ジメチルシクロブタ−１−イル、１−シアノシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、３，３−ジフルオロシクロブタ−１−イル、３−フルオロシクロブタ−１−イル、２，２−ジフルオロシクロプロプ−１−イル、１−フルオロシクロプロプ−１−イル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、１−アリルシクロプロピル、１−ビニルシクロブチル、１−ビニルシクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−メチルシクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、１−メトキシシクロヘキシル、２−メトキシシクロヘキシル、３−メトキシシクロヘキシル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、４−フルオロシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−���ンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル、１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、クロロジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、ヨードジフルオロメチル、ブロモフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、クロロメチル、ブロモメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、メトキシジフルオロメチル、エトキシジフルオロメチル、ｎ−プロピルオキシジフルオロ���チル、ｎ−ブチルオキシジフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−５−フルオロフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３−クロロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−６−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３−トリフルオロメチル−５−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチル−５−クロロフェニル、３−メチル−５−フルオロフェニル、３−メチル−５−クロロフェニル、３−メトキシ−５−���ルオロフェニル、３−メトキシ−５−クロロフェニル、３−トリフルオロメトキシ−５−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−メチルチオフェニル、３−メチルチオフェニル、４−メチルチオフェニル、２−トリフルオロメチルチオフェニル、３−トリフルオロメチルチオフェニル、４−トリフルオロメチルチオフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、２−エトキシカルボニルフェニル、３−エトキシカルボニルフェニル、４−エトキシカルボニルフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イルメチル、ピリダジン−４−イルメチル、ピリミジン−２−イルメチル、ピリミジン−５−イルメチル、ピリミジン−４−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、３−クロロピラジン−２−イル、３−ブロモピラジン−２−イル、３−メトキシピラジン−２−イル、３−エトキシピラジン−２−イル、３−トリフルオロメチルピラジン−２−イル、３−シアノピラジン−２−イル、ナフタ−２−イル、ナフタ−１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、２−ナフチルメチル、１−ナフチルメチル、キノリン−４−イルメチル、キノリン−６−イルメチル、キノリン−８−イルメチル、キノリン−２−イルメチル、キノキサリン−２−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、
４−クロロピリジン−２−イル、３−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−５−イル、２，６−ジクロロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−５−イル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル、（４−クロロピリジン−２−イル）メチル、（３−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−３−イル）メチル、（２−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−５−イル）メチル、（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）メチル、（３−クロロピリジン−５−イル）メチル、（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、５−エチルチオフェン−２−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−ブロモチオフェン−２−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−フルオロチオフェン−３−イル、３，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３−エチルチオフェン−２−イル、４，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３，４−ジメチルチオフェン−２−イル、４−クロロチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−メチルフラン−２−イル、５−エチルフラン−２−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、５−クロロフラン−２−イル、５−ブロモフラン−２−イル、チオファン−２−イル、チオファン−３−イル、スルホラン−２−イル、スルホラン−３−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（２，４，５−トリフルオロフェニル）メチル、（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−クロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，６−ジクロロフェニル）メチル、（２，４，５−トリクロロフェニル）メチル、（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル、（４−ブロモフェニル）メチル、（３−ブロモフェニル）メチル、（２−ブロモフェニル）メチル、（４−ヨードフェニル）メチル、（３−ヨードフェニル）メチル、（２−ヨードフェニル）メチル、（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）メチル、（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロ−３−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−６−クロロフェニル）メチル、２−フェニルエタ−１−イル、３−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、（３，６−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、（４−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（４−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（２−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（２−メトキシフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（２−メチルフェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−シアノフェニル）メチル、（２−シアノフェニル）メチル、（２，４−ジエチルフェニル）メチル、（３，５−ジエチルフェニル）メチル、（３，４−ジメチルフェニル）メチル、（３，５−ジメトキシフェニル）メチル、１−フェニルエタ−１−イル、１−（ｏ−クロロフェニル）エタ−１−イル、１，３−チアゾール−２−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−２−イル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｎ−ブチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ｎ−プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、メチル（エチル）アミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アリルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルメチル、イソプロピルオキシカルボニルメチル、ｎ−ブチルオキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、アリルオキシカルボニルメチル、ベンジルオキシカルボニルメチル、アミノカルボニルメチル、メチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルメチル、ｎ−プロピルアミノカルボニルメチル、イソプロピルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジエチルアミノカルボニルメチル、メチル（エチル）アミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、シクロブチルアミノカルボニルメチル、シクロペンチルアミノカルボニルメチル、シクロヘキシルアミノカルボニルメチル、アリルアミノカルボニルメチル、ベンジルアミノカルボニルメチル、アミノメチル、２−アミノエタ−１−イル、１−アミノエタ−１−イル、１−アミノプロプ−１−イル、３−アミノプロプ−１−イル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、エチルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロブチルアミノメチル、シクロペンチルアミノメチル、シクロヘキシルアミノメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノメチルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8は、以下の式（Ｉ”）
【化９】
2021510382.tif 000198
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍは、０、１、２であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６であり、
Ｒ21は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシであり、
Ｒ22及びＲ23は、独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、エテニル、１−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、フェニルであるか、又は
Ｒ22及びＲ23は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、及び
Ｑは、以下に特定されている部分Ｑ−１〜Ｑ−３４５：
【化１０】
2021510382.tif 000199
【化１１】
2021510382.tif 000200
【化１２】
2021510382.tif 000201
【化１３】
2021510382.tif 000202
【化１４】
2021510382.tif 000203
【化１５】
2021510382.tif 000204
【化１６】
2021510382.tif 000205
【化１７】
2021510382.tif 000206
【化１８】
2021510382.tif 000207
【化１９】
2021510382.tif 000208
の１つであることを特徴とする、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩。
【請求項５】
Ｒ1は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノであり、
Ｒ2は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルであり、
Ｒ3は、水素、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシであり、
Ｒ4は、ハロゲン、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチニル、プロピン−１−イルであり、
Ｒ5及びＲ6は、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニルエチル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−���ロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6は、以下の式（Ｉ’）
【化２０】
2021510382.tif 000209
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニ���、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（２，４，５−トリフルオロフェニル）メチル、（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−クロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，６−ジクロロフェニル）メチル、（２，４，５−トリクロロフェニル）メチル、（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8は、以下の式（Ｉ”）
【化２１】
2021510382.tif 000210
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍは、０、１、２であり、
ｎは、０、１、２、３であり、
Ｒ21は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシであり、
Ｒ22及びＲ23は、独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、エテニル、１−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、フェニルであるか、又は
Ｒ22及びＲ23は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、及び
Ｑは、請求項４において特定されている前記部分Ｑ−１〜Ｑ−３４５の１つであることを特徴とする、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩。
【請求項６】
好ましくは有用植物の作物及び／又は観賞用植物における、除草剤及び／又は植物成長調節剤としての、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の１種以上の化合物及び／又はその塩の使用。
【請求項７】
除草性及び／又は植物成長調整組成物において、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の１種以上の化合物及び／若しくはその塩並びに／又は群（ｉ）及び／若しくは（ｉｉ）：
（ｉ）好ましくは、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、さらなる除草剤、殺菌・殺カビ剤、毒性緩和剤、肥料及びさらなる成長調節剤からなる群から選択される１種以上のさらなる農芸化学的有効成分、
（ｉｉ）作物保護において慣習的な１種以上の配合助剤
から選択される１種以上のさらなる物質
を含有することを特徴とする除草性及び／又は植物成長調整組成物。
【請求項８】
有害植物を防除するか又は植物の成長を調整する方法において、有効量の、
−  請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の１種以上の化合物及び／若しくはその塩、又は
−  請求項７に記載の組成物
は、前記植物、植物種子、土壌であって、その中若しくはその上で前記植物が成長する土壌又は栽培領域に適用されることを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、作物保護生成物の技術分野、特に有用植物の作物における広葉雑草及び雑草の選択的な防除のための除草剤の技術分野に関する。
【０００２】
特に、本発明は、置換チオフェニルウラシル及びその塩と、その調製プロセスと、特に有用植物の作物における広葉雑草及び／若しくは雑草を防除するための除草剤としての、且つ／又は有用植物の作物の成長に影響を及ぼすための植物成長調節剤としてのその使用とに関する。
【背景技術】
【０００３】
有用植物の作物における有害植物の選択的な防除のための現在までに知られている作物保護生成物又は不要な植物の成長を制御するための有効成分は、（ａ）特定の有害植物に対する除草作用がないか又は不十分であり、（ｂ）有効成分によって防除可能である有害植物のスペクトルが過度に小さく、（ｃ）有用植物の作物における選択性が過度に低く、且つ／又は（ｄ）毒物学的なプロファイルが好ましくないという、採用に際してのいくつかの欠点を有する。さらに、いくつかの有用植物に対する植物成長調節剤として使用可能であるいくつかの有効成分は、他の有用植物に係る望ましくない収穫収率の低下をもたらすか、又はたとえ作物植物に対して適合性であっても狭い施用量範囲内においてのみ適合性である。公知の有効成分のいくつかは、前駆体及び試薬の入手困難性のために工業規模で経済学的に製造できないか、又は不十分な化学的安定性のみを有する。他の有効成分に関して、その効果は、天候及び土壌条件などの環境条件に過剰に依存する。
【０００４】
これらの公知の化合物に係る、特に低施用量での除草作用及び作物植物に対するその親和性は、依然として改善が必要とされている。
【０００５】
特定の置換Ｎ−結合アリールウラシルを除草性有効成分として使用可能であることは、種々の文献から公知である（欧州特許第４０８３８２号明細書、欧州特許第４７３５５１号明細書、欧州特許第６４８７４９号明細書、米国特許第４９４３３０９号明細書、米国特許第５０８４０８４号明細書、米国特許第５１２７９３５号明細書、国際公開第９１／００２７８号、国際公開第９５／２９１６８号、国際公開第９５／３０６６１号、国際公開第９６／３５６７９号、国際公開第９７／０１５４１号、国際公開第９８／２５９０９号、国際公開第２００１／３９５９７号と比較されたい）。しかしながら、公知のアリールウラシルは、特に単子葉雑草に対してその作用において多数の欠点を有する。Ｎ−結合アリールウラシルに基づく多くの複合除草性有効成分も同様に公知である（独国特許第４４３７１９７号明細書、欧州特許第７１４６０２号明細書、国際公開第９６／０７３２３号、国際公開第９６／０８１５１号、日本特許第１１１８９５０６号公報と比較されたい）。しかしながら、これらの複合有効成分の特性は、すべての態様において満足なものではなかった。
【０００６】
任意選択によりさらに置換された乳酸基を有する特定のＮ−アリールウラシルも除草性有効成分として使用可能であることが公知である（特開２０００／３０２７６４号公報、特開２００１／１７２２６５号公報、米国特許第６４０３５３４号明細書、欧州特許第４０８３８２号明細書と比較されたい）。さらに、任意選択によりさらに置換されたチオ乳酸基を有する特定のＮ−アリールウラシルが同様に除草効果を示すことが公知である（国際公開第２０１０／０３８９５３号、韓国特許出願公開第２０１１１１０４２０号明細書と比較されたい）。任意選択によりさらに置換されたチオ乳酸基を有するＮ−アリールウラシルの特定の置換テトラヒドロフリルエステルが日本特許第０９１８８６７６号公報に記載されている。
【０００７】
置換チオフェニルウラシルは、対照的に、依然として実質的に記載されていない。意外なことに、ここで、特定の置換チオフェニルウラシル又はその塩が除草剤として良好な適合性を有し、且つ有用植物の作物における単子葉及び双子葉雑草を防除するための有効成分として特に有利に使用可能であることが見出された。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、従って、一般式（Ｉ）
【化１】
2021510382.tif 000003
（式中、
Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ2は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシであり、
Ｒ4は、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニルであり、
Ｒ5及びＲ6は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6は、以下の式（Ｉ’）
【化２】
2021510382.tif 000004
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8は、以下の式（Ｉ”）
【化３】
2021510382.tif 000005
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍは、０、１、２であり、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６であり、
ｐは、１、２、３であり、
Ｘは、Ｏ（酸素）、Ｎ（窒素）又はＮ−Ｒ15若しくはＮ−Ｏ−Ｒ16部分であり、ここで、Ｎ−Ｒ15及びＮ−Ｏ−Ｒ16部分におけるＲ15及びＲ16は、独立して、以下の定義に従う意味を有し、
Ｙは、Ｏ（酸素）又はＳ（硫黄）、ＳＯ、ＳＯ2であり、
Ｒ10及びＲ11は、独立して、水素、フッ素、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ11は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ12及びＲ13は、独立して、水素、フッ素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ14は、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ12及びＲ14は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ15は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル］アミノ、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルスルホニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル］アミノカルボニルであり、
Ｒ16は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ17及びＲ18は、同一であるか又は異なり、且つ独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ＣＯＲ19、ＳＯ2Ｒ20、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ19は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであり、
Ｒ20は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ10）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ10）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ8）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ21は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシであり、及び
Ｒ22及びＲ23は、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ8）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、アリールであるか、又は
Ｒ22及びＲ23は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成する）
の置換チオフェニルウラシル又はその塩を提供する。
【０００９】
一般式（Ｉ）の化合物は、好適な無機又は有機酸、例えば、例えばＨＣｌ、ＨＢｒ、Ｈ2ＳＯ4、Ｈ3ＰＯ4若しくはＨＮＯ3といった鉱酸、又は例えばギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、乳酸若しくはサリチル酸などのカルボン酸といった有機酸、又は例えばｐ−トルエンスルホン酸といったスルホン酸の、例えばアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ若しくはピリジノといった塩基性基への添加により塩を形成可能である。このような事例において、これらの塩は、アニオンとして酸の共役塩基を含有する。例えば、スルホン酸、特定のスルホンアミド又はカルボン酸といった脱プロトン化形態の好適な置換基は、アミノ基など、プロトン化可能である基と次いで内部塩を形成し得る。塩は、一般式（Ｉ）の化合物上の塩基の作用によっても形成可能である。好適な塩基は、例えば、トリアルキルアミン、モルホリン、ピペリジン及びピリジンなどの有機アミン並びにアンモニウム、アルカリ金属又はアルカリ土類金属水酸化物、炭酸塩及び炭酸水素塩、特に水酸化ナトリウム及び水酸化カリウム、炭酸ナトリウム及び炭酸カリウム並びに炭酸水素ナトリウム及び炭酸水素カリウムである。これらの塩は、農学的に好適なカチオン、例えば金属塩、特にアルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩、特にナトリウム及びカリウム塩又はアンモニウム塩、有機アミンとの塩若しくは第四級アンモニウム塩、例えば式［ＮＲaＲbＲcＲd］+のカチオン（ここで、Ｒa〜Ｒdは、独立して、有機ラジカル、特にアルキル、アリール、アラルキル又はアルキルアリールである）によって酸性水素が置き換えられている化合物である。また、（Ｃ1〜Ｃ4）−トリアルキルスルホニウム及び（Ｃ1〜Ｃ4）−トリアルキルスルホキソニウム塩などのアルキルスルホニウム及びアルキルスルホキソニウム塩も有用である。
【００１０】
本発明に従って用いられる式（Ｉ）の化合物及びその塩は、本明細書中で以下において「一般式（Ｉ）の化合物」と称される。
【００１１】
本発明は、好ましくは、
Ｒ1が、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アミノ、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ2が、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ3が、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシであり、
Ｒ4が、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニルであり、
Ｒ5及びＲ6が、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6が、以下の式（Ｉ’）
【化４】
2021510382.tif 000006
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8が、以下の式（Ｉ”）
【化５】
2021510382.tif 000007
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍが、０、１、２であり、
ｎが、０、１、２、３、４、５、６であり、
ｐが、１、２、３であり、
Ｘが、Ｏ（酸素）、Ｎ（窒素）又はＮ−Ｒ15若しくはＮ−Ｏ−Ｒ16部分であり、ここで、Ｎ−Ｒ15及びＮ−Ｏ−Ｒ16部分におけるＲ15及びＲ16が、独立して、以下の定義に従う意味を有し、
Ｙが、Ｏ（酸素）又はＳ（硫黄）、ＳＯ、ＳＯ2であり、
Ｒ10及びＲ11が、独立して、水素、フッ素、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ11が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ12及びＲ13が、独立して、水素、フッ素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ14が、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ14が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ12及びＲ14が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ15が、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル］アミノ、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルスルホニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル］アミノカルボニルであり、
Ｒ16が、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ17及びＲ18が、同一であるか又は異なり、且つ独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ＣＯＲ19、ＳＯ2Ｒ20、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ19が、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ｒ20が、水素、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ7）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ7）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ21が、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルコキシであり、及び
Ｒ22及びＲ23が、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ7）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ7）−ハロアルキル、アリールであるか、又は
Ｒ22及びＲ23が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成する、一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１２】
本発明は、より好ましくは、
Ｒ1が、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アミノ、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ2が、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ3が、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシであり、
Ｒ4が、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルであり、
Ｒ5及びＲ6が、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6が、以下の式（Ｉ’）
【化６】
2021510382.tif 000008
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ19、Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、Ｃ（Ｏ）Ｒ19、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8が、以下の式（Ｉ”）
【化７】
2021510382.tif 000009
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍが、０、１、２であり、
ｎが、０、１、２、３、４、５、６であり、
ｐが、１、２、３であり、
Ｘが、Ｏ（酸素）、Ｎ（窒素）又はＮ−Ｒ15若しくはＮ−Ｏ−Ｒ16部分であり、ここで、Ｎ−Ｒ15及びＮ−Ｏ−Ｒ16部分におけるＲ15及びＲ16が、独立して、以下の定義に従う意味を有し、
Ｙが、Ｏ（酸素）又はＳ（硫黄）、ＳＯ、ＳＯ2であり、
Ｒ10及びＲ11が、独立して、水素、フッ素、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ11が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ12及びＲ13が、独立して、水素、フッ素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ19Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ20ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルであるか、又は
Ｒ12及びＲ13が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ14が、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであるか、又は
Ｒ10及びＲ14が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ12及びＲ14が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、
Ｒ15が、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、シアノ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、ハロ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノ、ビス［（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル］アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル］アミノカルボニルであり、
Ｒ16が、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ19Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、Ｒ17Ｒ18Ｎ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ17及びＲ18が、同一であるか又は異なり、且つ独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ10）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキルチオ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＣＯＲ19、ＳＯ2Ｒ20、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−ＨＮＯ2Ｓ−、ヘテロシクリル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルオキシカルボニル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ19が、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ10）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルオキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ20が、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−シアノアルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−ハロアルキニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−ハロシクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル、（Ｃ4〜Ｃ6）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニル−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、ＮＲ17Ｒ18であり、
Ｒ21が、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシであり、及び
Ｒ22及びＲ23が、独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ1〜Ｃ6）−ハロアルキル、アリールであるか、又は
Ｒ22及びＲ23が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成する、一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１３】
本発明は、さらにより好ましくは、
Ｒ1が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチル（エチル）アミノ、メチル（ｎ−プロピル）アミノであり、
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルであり、
Ｒ3が、水素、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシであり、
Ｒ4が、ハロゲン、シアノ、ＮＯ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチニル、プロピン−１−イル、１−ブチン−１−イル、ペンチン−１−イル、ヘキシン−１−イルであり、
Ｒ5及びＲ6が、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、スピロ［２．２］ペンタ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキサ−５−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、２’−メチル−１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イル、１−シアノシクロプロピル、２−シアノシクロプロピル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、３，３−ジメチルシクロブタ−１−イル、１−シアノシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、３，３−ジフルオロシクロブタ−１−イル、３−フルオロシクロブタ−１−イル、２，２−ジフルオロシクロプロプ−１−イル、１−フルオロシクロプロプ−１−イル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、１−アリルシクロプロピル、１−ビニルシクロブチル、１−ビニルシクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−メチルシクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、１−メトキシシクロヘキシル、２−メトキシシクロヘキシル、３−メトキシシクロヘキシル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、４−フルオロシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチ���−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル、１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、クロロジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、ヨードジフ���オロメチル、ブロモフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、クロロメチル、ブロモメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、メトキシジフルオロメチル、エトキシジフルオロメチル、ｎ−プロピルオキシジフルオロメチル、ｎ−ブチルオキシジフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、
２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−５−フルオロフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３−クロロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−６−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３−トリフルオロメチル−５−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチル−５−クロロフェニル、３−メチル−５−フルオロフェニル、３−メチル−５−クロロフェニル、３−メトキシ−５−フルオロフェニル、３−メトキシ−５−クロロフェニル、３−トリフルオロメトキシ−５−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−メチルチオフェニル、３−メチルチオフェニル、４−メチルチオフェニル、２−トリフルオロメチルチオフェニル、３−トリフルオロメチルチオフェニル、４−トリフルオロメチルチオフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、２−エトキシカルボニルフェニル、３−エトキシカルボニルフェニル、４−エトキシカルボニルフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イルメチル、ピリダジン−４−イルメチル、ピリミジン−２−イルメチル、ピリミジン−５−イルメチル、ピリミジン−４−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、３−クロロピラジン−２−イル、３−ブロモピラジン−２−イル、３−メトキシピラジン−２−イル、３−エトキシピラジン−２−イル、３−トリフルオロメチルピラジン−２−イル、３−シアノピラジン−２−イル、ナフタ−２−イル、ナフタ−１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、２−ナフチルメチル、１−ナフチルメチル、キノリン−４−イルメチル、キノリン−６−イルメチル、キノリン−８−イルメチル、キノリン−２−イルメチル、キノキサリン−２−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、４−クロロピリジン−２−イル、３−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−５−イル、２，６−ジクロロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−５−イル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル、（４−クロロピリジン−２−イル）メチル、（３−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−３−イル）メチル、（２−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−５−イル）メチル、（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）メチル、（３−クロロピリジン−５−イル）メチル、（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、５−エチルチオフェン−２−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−ブロモチオフェン−２−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−フルオロチオフェン−３−イル、３，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３−エチルチオフェン−２−イル、４，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３，４−ジメチルチオフェン−２−イル、４−クロロチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−メチルフラン−２−イル、５−エチルフラン−２−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、５−クロロフラン−２−イル、５−ブロモフラン−２−イル、チオファン−２−イル、チオファン−３−イル、スルホラン−２−イル、スルホラン−３−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（２，４，５−トリフルオロフェニル）メチル、（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−クロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，６−ジクロロフェニル）メチル、（２，４，５−トリクロロフェニル）メチル、（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル、（４−ブロモフェニル）メチル、（３−ブロモフェニル）メチル、（２−ブロモフェニル）メチル、（４−ヨードフェニル）メチル、（３−ヨードフェニル）メチル、（２−ヨードフェニル）メチル、（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）メチル、（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロ−３−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−６−クロロフェニル）メチル、２−フェニルエタ−１−イル、３−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、（３，６−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、（４−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（４−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（２−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（２−メトキシフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（２−メチルフェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−シアノフェニル）メチル、（２−シアノフェニル）メチル、（２，４−ジエチルフェニル）メチル、（３，５−ジエチルフェニル）メチル、（３，４−ジメチルフェニル）メチル、（３，５−ジメトキシフェニル）メチル、１−フェニルエタ−１−イル、１−（ｏ−クロロフェニル）エタ−１−イル、１，３−チアゾール−２−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−２−イル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであり、
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6が、以下の式（Ｉ’）
【化８】
2021510382.tif 000010
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、２，３−ジメチルシクロプロピル、１−メチルシクロブチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルシクロブチル、３，３−ジメチルシクロブタ−１−イル、１−シアノシクロブチル、２−シアノシクロブチル、３−シアノシクロブチル、３，３−ジフルオロシクロブタ−１−イル、３−フルオロシクロブタ−１−イル、２，２−ジフルオロシクロプロプ−１−イル、１−フルオロシクロプロプ−１−イル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、１−アリルシクロプロピル、１−ビニルシクロブチル、１−ビニルシクロプロピル、１−エチルシクロプロピル、１−メチルシクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、１−メトキシシクロヘキシル、２−メトキシシクロヘキシル、３−メトキシシクロヘキシル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、４−フルオロシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−���ンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル、１−エチル−２−メチル−２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、クロロジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、ヨードジフルオロメチル、ブロモフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、クロロメチル、ブロモメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、メトキシジフルオロメチル、エトキシジフルオロメチル、ｎ−プロピルオキシジフルオロ���チル、ｎ−ブチルオキシジフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシエチル、トリフルオロメトキシ−ｎ−プロピル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、
４−ヨードフェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−４−フルオロフェニル、３−ブロモ−４−クロロフェニル、３−ブロモ−５−フルオロフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、３−クロロ−４−ブロモフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−５−クロロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、３−フルオロ−５−クロロフェニル、２−フルオロ−６−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，５−トリメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，６−ジメトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２，４，５−トリメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−ジフルオロメトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、４−ジフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−ジフルオロメチルフェニル、３−ジフルオロメチルフェニル、４−ジフルオロメチルフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル、３−トリフルオロメチル−５−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチル−５−クロロフェニル、３−メチル−５−フルオロフェニル、３−メチル−５−クロロフェニル、３−メトキシ−５−フルオロフェニル、３−メトキシ−５−クロロフェニル、３−トリフルオロメトキシ−５−クロロフェニル、２−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−エトキシフェニル、２−メチルチオフェニル、３−メチルチオフェニル、４−メチルチオフェニル、２−トリフルオロメチルチオフェニル、３−トリフルオロメチルチオフェニル、４−トリフルオロメチルチオフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、２−エトキシカルボニルフェニル、３−エトキシカルボニルフェニル、４−エトキシカルボニルフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イルメチル、ピリダジン−４−イルメチル、ピリミジン−２−イルメチル、ピリミジン−５−イルメチル、ピリミジン−４−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、３−クロロピラジン−２−イル、３−ブロモピラジン−２−イル、３−メトキシピラジン−２−イル、３−エトキシピラジン−２−イル、３−トリフルオロメチルピラジン−２−イル、３−シアノピラジン−２−イル、ナフタ−２−イル、ナフタ−１−イル、キノリン−４−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、２−ナフチルメチル、１−ナフチルメチル、キノリン−４−イルメチル、キノリン−６−イルメチル、キノリン−８−イルメチル、キノリン−２−イルメチル、キノキサリン−２−イルメチル、ピラジン−２−イルメチル、４−クロロピリジン−２−イル、３−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−３−イル、２−クロロピリジン−４−イル、２−クロロピリジン−５−イル、２，６−ジクロロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−５−イル、３，５−ジクロロピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル、（４−クロロピリジン−２−イル）メチル、（３−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−３−イル）メチル、（２−クロロピリジン−４−イル）メチル、（２−クロロピリジン−５−イル）メチル、（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）メチル、（３−クロロピリジン−５−イル）メチル、（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、５−エチルチオフェン−２−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−ブロモチオフェン−２−イル、４−メチルチオフェン−２−イル、３−メチルチオフェン−２−イル、５−フルオロチオフェン−３−イル、３，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３−エチルチオフェン−２−イル、４，５−ジメチルチオフェン−２−イル、３，４−ジメチルチオフェン−２−イル、４−クロロチオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−メチルフラン−２−イル、５−エチルフラン−２−イル、５−メトキシカルボニルフラン−２−イル、５−クロロフラン−２−イル、５−ブロモフラン−２−イル、チオファン−２−イル、チオファン−３−イル、スルホラン−２−イル、スルホラン−３−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（２，４，５−トリフルオロフェニル）メチル、（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−クロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，６−ジクロロフェニル）メチル、（２，４，５−トリクロロフェニル）メチル、（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル、（４−ブロモフェニル）メチル、（３−ブロモフェニル）メチル、（２−ブロモフェニル）メチル、（４−ヨードフェニル）メチル、（３−ヨードフェニル）メチル、（２−ヨードフェニル）メチル、（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）メチル、（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−４−クロロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−フルオロフェニル）メチル、（３−ブロモ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−ブロモフェニル）メチル、（３−クロロ−４−ブロモフェニル）メチル、（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロ−３−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−４−クロロフェニル）メチル、（３−フルオロ−５−クロロフェニル）メチル、（２−フルオロ−６−クロロフェニル）メチル、２−フェニルエタ−１−イル、３−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、（３，６−ジクロロピリジン−２−イル）メチル、（４−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル、（４−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（２−トリフルオロメトキシフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（２−メトキシフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（２−メチルフェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−シアノフェニル）メチル、（２−シアノフェニル）メチル、（２，４−ジエチルフェニル）メチル、（３，５−ジエチルフェニル）メチル、（３，４−ジメチルフェニル）メチル、（３，５−ジメトキシフェニル）メチル、１−フェニルエタ−１−イル、１−（ｏ−クロロフェニル）エタ−１−イル、１，３−チアゾール−２−イル、４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−２−イル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチル、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｎ−ブチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ｎ−プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、メチル（エチル）アミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アリルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｎ−プロピルオキシカルボニルメチル、イソプロピルオキシカルボニルメチル、ｎ−ブチルオキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチル、アリルオキシカルボニルメチル、ベンジルオキシカルボニルメチル、アミノカルボニルメチル、メチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルメチル、ｎ−プロピルアミノカルボニルメチル、イソプロピルアミノカルボニルメチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジエチルアミノカルボニルメチル、メチル（エチル）アミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、シクロブチルアミノカルボニルメチル、シクロペンチルアミノカルボニルメチル、シクロヘキシルアミノカルボニルメチル、アリルアミノカルボニルメチル、ベンジルアミノカルボニルメチル、アミノメチル、２−アミノエタ−１−イル、１−アミノエタ−１−イル、１−アミノプロプ−１−イル、３−アミノプロプ−１−イル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、エチルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロブチルアミノメチル、シクロペンチルアミノメチル、シクロヘキシルアミノメチル、メトキシカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノメチルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8が、以下の式（Ｉ”）
【化９】
2021510382.tif 000011
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍが、０、１、２であり、
ｎが、０、１、２、３、４、５、６であり、
Ｒ21が、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシであり、
Ｒ22及びＲ23が、独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、エテニル、１−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、フェニルであるか、又は
Ｒ22及びＲ23が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、及び
Ｑが、以下に特定されている部分Ｑ−１〜Ｑ−３４５：
【化１０】
2021510382.tif 000012
【化１１】
2021510382.tif 000013
【化１２】
2021510382.tif 000014
【化１３】
2021510382.tif 000015
【化１４】
2021510382.tif 000016
【化１５】
2021510382.tif 000017
【化１６】
2021510382.tif 000018
【化１７】
2021510382.tif 000019
【化１８】
2021510382.tif 000020
の１つである、一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１４】
好ましくは、本発明は、特に、
Ｒ1が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノであり、
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルであり、
Ｒ3が、水素、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシであり、
Ｒ4が、ハロゲン、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチニル、プロピン−１−イルであり、
Ｒ5及びＲ6が、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニルエチル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−���ロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6が、以下の式（Ｉ’）
【化１９】
2021510382.tif 000021
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ジフルオロ−ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニ���、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，５−トリクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−（４−メチルフェニル）エチル、１−（３−メチルフェニル）エチル、１−（２−メチルフェニル）エチル、１−（４−クロロフェニル）エチル、１−（３−クロロフェニル）エチル、１−（２−クロロフェニル）エチル、ベンジル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２，４−ジフルオロフェニル）メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，５−ジフルオロフェニル）メチル、（２，６−ジフルオロフェニル）メチル、（２，４，５−トリフルオロフェニル）メチル、（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（２−クロロフェニル）メチル、（２，４−ジクロロフェニル）メチル、（３，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，５−ジクロロフェニル）メチル、（２，６−ジクロロフェニル）メチル、（２，４，５−トリクロロフェニル）メチル、（２，４，６−トリクロロフェニル）メチル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8が、以下の式（Ｉ”）
【化２０】
2021510382.tif 000022
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍが、０、１、２であり、
ｎが、０、１、２、３であり、
Ｒ21が、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシであり、
Ｒ22及びＲ23が、独立して、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、エテニル、１−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、フェニルであるか、又は
Ｒ22及びＲ23が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、及び
Ｑが、上記において特定されている部分Ｑ−１〜Ｑ−３４５の１つである、一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１５】
好ましくは、本発明は、特に、
Ｒ1が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、アミノ、ジメチルアミノであり、
Ｒ2が、水素、メチル、エチルであり、
Ｒ3が、水素、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシであり、
Ｒ4が、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチニル、プロピン−１−イルであり、
Ｒ5及びＲ6が、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ノナフルオロブチル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニルエチル、ベンジル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであるか、又は
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ5及びＲ6が、以下の式（Ｉ’）
【化２１】
2021510382.tif 000023
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
Ｒ7及びＲ8が、独立して、水素、フッ素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロピルオキシメチル、イソプロピルオキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ｎ−プロピルオキシエチル、イソプロピルオキシエチル、メトキシ−ｎ−プロピル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−���ル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、ベンジル、メチルチオメチル、エチルチオメチル、エチルチオエチル、メチルチオエチル、ｎ−プロピルチオメチル、イソプロピルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオエチルであるか、又は
Ｒ7及びＲ8が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する完全飽和又は部分飽和３〜１０員単環式又は二環式環を形成するか、又は
Ｒ7及びＲ8が、以下の式（Ｉ”）
【化２２】
2021510382.tif 000024
に従い、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、Ｒ22及びＲ23によって任意選択により置換されている二重結合を形成し、
ｍが、０、１、２であり、
ｎが、０、１、２、３であり、
Ｒ21が、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシであり、
Ｒ22及びＲ23が、独立して、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、エテニル、１−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、フェニルであるか、又は
Ｒ22及びＲ23が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、飽和であるか、又は任意選択によりヘテロ原子によって介在されており、且つ任意選択によりさらなる置換を有する３〜１０員単環式又は二環式環を形成し、及び
Ｑが、以下の部分：Ｑ−１、Ｑ−２、Ｑ−３、Ｑ−６、Ｑ−７、Ｑ−８、Ｑ−１０、Ｑ−１１、Ｑ−１８、Ｑ−２３、Ｑ−２４、Ｑ−２６、Ｑ−２７、Ｑ−２８、Ｑ−３０、Ｑ−３１、、Ｑ−３２、Ｑ−３６、Ｑ−４１、Ｑ−４２、Ｑ−４６、Ｑ−４８、Ｑ−５１、Ｑ−５２、Ｑ−７１、Ｑ−７２、Ｑ−７３、Ｑ−７４、、Ｑ−７９、Ｑ−８０、Ｑ−８１、Ｑ−８２、Ｑ−８９、Ｑ−９１、Ｑ−９２、Ｑ−９３、Ｑ−９４、Ｑ−９５、Ｑ−１０６、Ｑ−１０８、Ｑ−１１５、Ｑ−１１７、Ｑ−１１８、Ｑ−１２１、Ｑ−１２３、Ｑ−１２６、Ｑ−１２７、Ｑ−１３２、Ｑ−１４２、Ｑ−１５１、Ｑ−１５２、Ｑ−１５３、Ｑ−１５６、Ｑ−１５７、Ｑ−１５８、、Ｑ−１７６、、Ｑ−１７７、Ｑ−１８０、Ｑ−１８１、Ｑ−２１６、Ｑ−２２１、Ｑ−２２４、Ｑ−２２９、Ｑ−２３９、Ｑ−２４１、Ｑ−２４２、Ｑ−２４３、Ｑ−２７１、Ｑ−２７３、Ｑ−２７５、Ｑ−２７６、Ｑ−２７７、Ｑ−２８５、Ｑ−３０１、Ｑ−３０２、Ｑ−３０８、Ｑ−３１１、Ｑ−３１２、Ｑ−３３１、Ｑ−３３３、Ｑ−３３４、Ｑ−３３５、Ｑ−３３６、Ｑ−３４０、Ｑ−３４１の１つである、一般式（Ｉ）の化合物を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
一般的な用語で記載されているか又は好ましい分野において列挙されている上記のラジカル定義は、式（Ｉ）の最終生成物と、それに対応して、生成に係る各事例において必要とされる出発材料又は中間体との両方に適用される。これらのラジカル定義は、必要に応じて互いに組み合わせることが可能であり、すなわち記載されている好ましい範囲間における組み合わせを含む。
【００１７】
主に、高い除草活性、良好な選択性及び／又は良好な調製容易性といった理由のため、個別のラジカルが、既に特定されているか若しくは以下において特定されている好ましい意味の１つを有する、特定の式（Ｉ）の本発明の化合物若しくはその塩又は本発明に係るその使用、又は特に既に特定されているか若しくは以下において特定されている好ましい意味の１つ以上が組み合わせで記載されているものに特に関心が集まっている。
【００１８】
水素移動により、化合物が、正式には式（Ｉ）によって包含されないであろう構造を有する互変異性体を形成することができる場合、これらの互変異性体は、それにもかかわらず、特定の互変異性体が考慮されている場合を除き、式（Ｉ）の本発明の化合物の定義によって包含される。例えば、多くのカルボニル化合物は、ケト形態又はエノール形態で存在し得るが、これらの形態は、共に式（Ｉ）の化合物の定義によって包含される。
【００１９】
置換基の性質及び置換基が結合される様式に応じて、一般式（Ｉ）の化合物は、立体異性体として存在し得る。鏡像異性体、ジアステレオマー並びにＺ及びＥ異性体などのその特定の三次元形状によって定義される可能性のある立体異性体は、すべて式（Ｉ）によって包含される。例えば、１つ以上のアルケニル基が存在する場合、ジアステレオマー（Ｚ及びＥ異性体）が生じ得る。例えば、１つ以上の不斉炭素原子が存在する場合、鏡像異性体及びジアステレオマーが生じ得る。立体異性体は、調製において得られる混合物から慣習的な分離方法によって入手可能である。クロマトグラフ分離は、鏡像異性体過剰率若しくはジアステレオ異性体過剰率を測定するために分析規模又は生物学的テスト用試験片の調製のための調製規模で行うことが可能である。同様に、光学的に活性な出発材料及び／又は助剤の使用を伴う立体選択的反応を用いることにより、立体異性体を選択的に調製することが可能である。従って、本発明は、一般式（Ｉ）によって包含されるが、その特定の立体異性形態及びその混合物で定義されないすべての立体異性体にも関する。
【００２０】
化合物が固体形態で得られる場合、精製は、再結晶又は消化により行うことも可能である。個別の化合物（Ｉ）が、本明細書において後述される経路によって満足に入手可能ではない場合、これらは、他の化合物（Ｉ）の誘導体化によって調製可能である。
【００２１】
式（Ｉ）の化合物に係る有用な単離、精製及び立体異性体分離プロセスは、例えば、結晶化、特にカラムクロマトグラフィ及びＨＰＬＣ（高圧液体クロマトグラフィ）といったクロマトグラフィ法、任意選択により減圧下での蒸留、抽出及び他のプロセスなどの物理的プロセスによる、同様の事例から当業者に一般的な用語で公知である方法を含み、いずれかの残留する混合物は、一般に、例えば固体キラル相においてクロマトグラフ分離により分離可能である。調製量又は工業規模について、有用なプロセスは、光学的に活性な酸を伴い、適切な場合には酸性基の存在下において、光学的に活性な塩基を伴う、例えばジアステレオマー混合物から入手可能であるジアステレオ異性塩の結晶化を含む。
【００２２】
本発明の化合物に関して、上記及びさらに下記において用いられる名称を明らかにする。これらは、当業者によく知られており、特に本明細書中で以下において明らかにされている意味を有する。
【００２３】
別段の定義がなされていない限り、一般的な事例では、化学基の名称に関して、骨格又は分子の残部への結合は、対象となっている化学基において言及されている最後の構造要素を介してなされており、すなわち例えば（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニルオキシの場合には酸素原子を介して且つヘテロシクリル−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル又はＲ17Ｏ（Ｏ）Ｃ−（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルの場合にはアルキル基のそれぞれの炭素原子を介してなされている。
【００２４】
本発明によれば、「アルキルスルホニル」は（単独で又は化学基の一部として）、好ましくは１〜８個又は１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキルスルホニル、例えば（特にこれらに限定されないが）、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、１−メチルエチルスルホニル、ブチルスルホニル、１−メチルプロピルスルホニル、２−メチルプロピルスルホニル、１，１−ジメチルエチルスルホニル、ペンチルスルホニル、１−メチルブチルスルホニル、２−メチルブチルスルホニル、３−メチルブチルスルホニル、１，１−ジメチルプロピルスルホニル、１，２−ジメチルプロピルスルホニル、２，２−ジメチルプロピルスルホニル、１−エチルプロピルスルホニル、ヘキシルスルホニル、１−メチルペンチルスルホニル、２−メチルペンチルスルホニル、３−メチルペンチルスルホニル、４−メチルペンチルスルホニル、１，１−ジメチルブチルスルホニル、１，２−ジメチルブチルスルホニル、１，３−ジメチルブチルスルホニル、２，２−ジメチルブチルスルホニル、２，３−ジメチルブチルスルホニル、３，３−ジメチルブチルスルホニル、１−エチルブチルスルホニル、２−エチルブチルスルホニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルホニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルホニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルホニル及び１−エチル−２−メチルプロピルスルホニルなどの（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルホニルを表す。
【００２５】
本発明によれば、「ヘテロアリールスルホニル」は、任意選択により置換されたピリジルスルホニル、ピリミジニルスルホニル、ピラジニルスルホニル又は任意選択により置換された多環式ヘテロアリールスルホニルを表し、ここで、特に任意選択により置換されたキノリニルスルホニルであって、例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ又はアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ又はアルコキシ基によって置換されたものを表す。
【００２６】
本発明によれば、「アルキルチオ」は、（単独で又は化学基の一部として）（Ｃ1〜Ｃ10）−、（Ｃ1〜Ｃ6）−又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルチオなどの好ましくは１〜８個又は１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖Ｓ−アルキルであり、例えば（特にこれらに限定されないが）、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、１−メチルエチルチオ、ブチルチオ、１−メチルプロピルチオ、２−メチルプロピルチオ、１，１−ジメチルエチルチオ、ペンチルチオ、１−メチルブチルチオ、２−メチルブチルチオ、３−メチルブチルチオ、１，１−ジメチルプロピルチオ、１，２−ジメチルプロピルチオ、２，２−ジメチルプロピルチオ、１−エチルプロピルチオ、ヘキシルチオ、１−メチルペンチルチオ、２−メチルペンチルチオ、３−メチルペンチルチオ、４−メチルペンチルチオ、１，１−ジメチルブチルチオ、１，２−ジメチルブチルチオ、１，３−ジメチルブチルチオ、２，２−ジメチルブチルチオ、２，３−ジメチルブチルチオ、３，３−ジメチルブチルチオ、１−エチルブチルチオ、２−エチルブチルチオ、１，１，２−トリメチルプロピルチオ、１，２，２−トリメチルプロピルチオ、１−エチル−１−メチルプロピルチオ及び１−エチル−２−メチルプロピルチオなどの（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオである。
【００２７】
本発明によれば、「アルケニルチオ」は、硫黄原子を介して結合したアルケニルラジカルを意味し、アルキニルチオは、硫黄原子を介して結合したアルキニルラジカルを意味し、シクロアルキルチオは、硫黄原子を介して結合したシクロアルキルラジカルを意味し、及びシクロアルケニルチオは、硫黄原子を介して結合したシクロアルケニルラジカルを意味する。
【００２８】
「アルキルスルフィニル（アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−）」は、他に別段の定義がなされていない限り、本発明によれば、（Ｃ1〜Ｃ10）−、（Ｃ1〜Ｃ6）−又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルスルフィニルなどの−Ｓ（＝Ｏ）−を介して骨格に結合しているアルキルラジカルであり、例えば（特にこれらに限定されないが）、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、１−メチルエチルスルフィニル、ブチルスルフィニル、１−メチルプロピルスルフィニル、２−メチルプロピルスルフィニル、１，１−ジメチルエチルスルフィニル、ペンチルスルフィニル、１−メチルブチルスルフィニル、２−メチルブチルスルフィニル、３−メチルブチルスルフィニル、１，１−ジメチルプロピルスルフィニル、１，２−ジメチルプロピルスルフィニル、２，２−ジメチルプロピルスルフィニル、１−エチルプロピルスルフィニル、ヘキシルスルフィニル、１−メチルペンチルスルフィニル、２−メチルペンチルスルフィニル、３−メチルペンチルスルフィニル、４−メチルペンチルスルフィニル、１，１−ジメチルブチルスルフィニル、１，２−ジメチルブチルスルフィニル、１，３−ジメチルブチルスルフィニル、２，２−ジメチルブチルスルフィニル、２，３−ジメチルブチルスルフィニル、３，３−ジメチルブチルスルフィニル、１−エチルブチルスルフィニル、２−エチルブチルスルフィニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルフィニル及び１−エチル−２−メチルプロピルスルフィニルなどの（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルスルフィニルを表す。
【００２９】
同様に、「アルケニルスルフィニル」及び「アルキニルスルフィニル」は、本発明によれば、（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルケニルスルフィニル及び（Ｃ3〜Ｃ10）−、（Ｃ3〜Ｃ6）−又は（Ｃ3〜Ｃ4）−アルキニルスルフィニルなど、−Ｓ（＝Ｏ）−を介して骨格に結合しているアルケニル及びアルキニルラジカルとそれぞれ定義される。
【００３０】
同様に、「アルケニルスルホニル」及び「アルキニルスルホニル」は、本発明によれば、（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルケニルスルホニル及び（Ｃ3〜Ｃ10）−、（Ｃ3〜Ｃ6）−又は（Ｃ3〜Ｃ4）−アルキニルスルホニルなど、−Ｓ（＝Ｏ）2−を介して骨格に結合しているアルケニル及びアルキニルラジカルとそれぞれ定義される。
【００３１】
「アルコキシ」は、例えば（特にこれらに限定されないが）、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、１−メチルエトキシ、ブトキシ、１−メチルプロポキシ、２−メチルプロポキシ、１，１−ジメチルエトキシ、ペントキシ、１−メチルブトキシ、２−メチルブトキシ、３−メチルブトキシ、１，１−ジメチルプロポキシ、１，２−ジメチルプロポキシ、２，２−ジメチルプロポキシ、１−エチルプロポキシ、ヘキソキシ、１−メチルペントキシ、２−メチルペントキシ、３−メチルペントキシ、４−メチルペントキシ、１，１−ジメチルブトキシ、１，２−ジメチルブトキシ、１，３−ジメチルブトキシ、２，２−ジメチルブトキシ、２，３−ジメチルブトキシ、３，３−ジメチルブトキシ、１−エチルブトキシ、２−エチルブトキシ、１，１，２−トリメチルプロポキシ、１，２，２−トリメチルプロポキシ、１−エチル−１−メチルプロポキシ及び１−エチル−２−メチルプロポキシなどの（Ｃ1〜Ｃ6）−アルコキシといった、酸素原子を介して結合しているアルキルラジカルを意味する。アルケニルオキシは、酸素原子を介して結合しているアルケニルラジカルを意味し、アルキニルオキシは、酸素原子を介して結合しているアルキニルラジカルを意味し、（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルケニルオキシ又は（Ｃ3〜Ｃ10）−、（Ｃ3〜Ｃ6）−又は（Ｃ3〜Ｃ4）−アルキニルオキシなどである。
【００３２】
「シクロアルキルオキシ」は、酸素原子を介して結合しているシクロアルキルラジカルを意味し、及びシクロアルケニルオキシは、酸素原子を介して結合しているシクロアルケニルラジカルを意味する。
【００３３】
「アルキルカルボニル」（アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−）は、他に別段の定義がなされていない限り、本発明によれば、（Ｃ1〜Ｃ10）−、（Ｃ1〜Ｃ6）−又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルボニルなど、−Ｃ（＝Ｏ）−を介して骨格に結合しているアルキルラジカルを表す。ここで、炭素原子の数は、アルキルカルボニル基中のアルキルラジカルと関連している。
【００３４】
同様に、「アルケニルカルボニル」及び「アルキニルカルボニル」は、他に別段の定義がなされていない限り、本発明によれば、（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルケニルカルボニル及び（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルキニルカルボニルなど、−Ｃ（＝Ｏ）−を介して骨格に結合しているアルケニル及びアルキニルラジカルを表す。ここで、炭素原子の数は、アルケニル−又はアルキニルカルボニル基中のアルケニル又はアルキニルラジカルと関連している。
【００３５】
「アルコキシカルボニル（アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−）」は、他に別段の定義がなされていない限り：（Ｃ1〜Ｃ10）−、（Ｃ1〜Ｃ6）−又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニルなど、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を介して骨格に結合しているアルキルラジカルである。ここで、炭素原子の数は、アルコキシカルボニル基中のアルキルラジカルと関連している。同様に、「アルケニルオキシカルボニル」及び「アルキニルオキシカルボニル」は、他に別段の定義がなされていない限り、本発明によれば、（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルケニルオキシカルボニル及び（Ｃ3〜Ｃ10）−、（Ｃ3〜Ｃ6）−又は（Ｃ3〜Ｃ4）−アルキニルオキシカルボニルなど、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を介して骨格に結合しているアルケニル及びアルキニルラジカルを表す。ここで、炭素原子の数は、アルケニル−又はアルキニルオキシカルボニル基中のアルケニル又はアルキニルラジカルと関連している。
【００３６】
本発明によれば、用語「アルキルカルボニルオキシ」（アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）は、他に別段の定義がなされていない限り、（Ｃ1〜Ｃ10）−、（Ｃ1〜Ｃ6）−又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルカルボニルオキシなど、酸素によりカルボニルオキシ基（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）を介して骨格に結合しているアルキルラジカルを表す。ここで、炭素原子の数は、アルキルカルボニルオキシ基中のアルキルラジカルと関連している。
【００３７】
同様に、「アルケニルカルボニルオキシ」及び「アルキニルカルボニルオキシ」は、本発明によれば、（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルケニルカルボニルオキシ及び（Ｃ2〜Ｃ10）−、（Ｃ2〜Ｃ6）−又は（Ｃ2〜Ｃ4）−アルキニルカルボニルオキシなど、酸素により（−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−）を介して骨格に結合しているアルケニル及びアルキニルラジカルとそれぞれ定義される。ここで、炭素原子の数は、アルケニル−又はアルキニルカルボニルオキシ基中のアルケニル又はアルキニルラジカルと関連している。
【００３８】
Ｃ（Ｏ）Ｒ17、Ｃ（Ｏ）ＯＲ17、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ15Ｒ16又はＣ（Ｏ）ＮＲ15Ｒ16などの略記形態において、例えば、括弧間に列挙されている略記Ｏは、二重結合を介して隣接する炭素原子に結合した酸素原子を表す。
【００３９】
ＯＣ（Ｓ）ＯＲ17、ＯＣ（Ｓ）ＳＲ18、ＯＣ（Ｓ）ＮＲ15Ｒ16などの略記形態において、例えば、括弧間に列挙されている略記Ｓは、二重結合を介して隣接する炭素原子に結合した硫黄原子を表す。
【００４０】
「アリール」という用語は、例えば、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントレニル等、好ましくはフェニルといった、好ましくは６〜１４個、特に６〜１０個の環炭素原子を有する任意選択により置換された単環式、二環式又は多環式芳香族系を意味する。
【００４１】
「任意選択により置換されたアリール」という用語は、結合部位が芳香族系にあるテトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、フルオレニル、ビフェニリルなどの多環式系も含む。体系的な用語において、「アリール」は、一般に、用語「任意選択により置換されたフェニル」によっても包含される。ここで、好ましいアリール置換基は、例えば、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルケニルオキシ、ビスアルキルアミノアルコキシ、トリス［アルキル］シリル、ビス［アルキル］アリールシリル、ビス［アルキル］アルキルシリル、トリス［アルキル］シリルアルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルアルキニル、シクロアルキルアルキニル、ハロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル−Ｎ−アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシである。
【００４２】
複素環式ラジカル（ヘテロシクリル）は、飽和、不飽和、部分飽和又は芳香族複素環式であり、且つ無置換又は置換であり得る少なくとも１つの複素環（＝炭素環であって、少なくとも１個の炭素原子がヘテロ原子、好ましくはＮ、Ｏ、Ｓ、Ｐの群からのヘテロ原子によって置き換えられているもの）を含有し、ここで、結合部位は、環原子上において局在化されている。ヘテロシクリルラジカル又は複素環が任意選択により置換されている場合、これは、他の炭素環式又は複素環に縮合し得る。任意選択により置換されたヘテロシクリルの場合、多環式系も含まれ、例えば８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、８−アザビシクロ［２．２．２］オクタニル又は１−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルである。任意選択により置換されたヘテロシクリルの場合、スピロ環系も含まれ、例えば１−オキサ−５−アザスピロ［２．３］ヘキシルである。別段の定義がなされていない限り、複素環は、好ましくは、３〜９個の環原子、特に３〜６個の環原子を含有し、且つ複素環中において、好ましくはＮ、Ｏ及びＳの群から１個以上、好ましくは１〜４個、特に１、２又は３個のヘテロ原子を含有するが、例えばＮ、Ｏ及びＳの群からの１個のヘテロ原子と２個の酸素原子が直接隣接すべきではない、１−又は２−又は３−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−又は３−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−又は２−又は３−又は４−又は５−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−又は２−又は３−イル、１−又は２−又は３−又は４−ピペリジニル；２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−２−又は３−又は４−又は５−イル又は６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；１，４−ジヒドロピリジン−１−又は２−又は３−又は４−イル；２，３−ジヒドロピリジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；２，５−ジヒドロピリジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル、１−又は２−又は３−又は４−アゼパニル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−又は２−又は３−又は４−イル；３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−又は２−又は３−又は４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−又は−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，７−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−又は−２−又は３−又は４−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−又は−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；１Ｈ−アゼピン−１−又は−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；３Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４Ｈ−アゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル、２−又は３−オキソラニル（＝２−又は３−テトラヒドロフラニル）；２，３−ジヒドロフラン−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，５−ジヒドロフラン−２−又は３−イル、２−又は３−又は４−オキサニル（＝２−又は３−又は４−テトラヒドロピラニル）；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；２Ｈ−ピラン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；４Ｈ−ピラン−２−又は３−又は４−イル、２−又は３−又は４−オキセパニル；２，３，４，５−テトラヒドロオキセピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロオキセピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロオキセピン−２−又は３−又は４−イル；２，３−ジヒドロオキセピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，５−ジヒドロオキセピン−２−又は３−又は４−イル；２，５−ジヒドロオキセピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；オキセピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２−又は３−テトラヒドロチオフェニル；２，３−ジヒドロチオフェン−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，５−ジヒドロチオフェン−２−又は３−イル；テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−又は３−又は４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；２Ｈ−チオピラン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；４Ｈ−チオピラン−２−又は３−又は４−イル。好ましい３及び４員複素環は、例えば、１−又は２−アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、１−又は２−又は３−アゼチジニル、２−又は３−オキセタニル、２−又は３−チエタニル、１，３−ジオキセタン−２−イルである。
「ヘテロシクリル」のさらなる例は、Ｎ、Ｏ及びＳの群から２個のヘテロ原子を有する部分的又は完全に水素化された複素環式ラジカルであり、例えば１−又は２−又は３−又は４−ピラゾリジニル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−又は３−又は４−又は５−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−又は２−又は３−又は４−又は５−イル；１−又は２−又は３−又は４−イミダゾリジニル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−又は２−又は３−又は４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−又は２−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−又は２−又は４−又は５−イル；ヘキサヒドロピリダジン−１−又は２−又は３−又は４−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−１−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロピリダジン−３−又は４−イル；３，４−ジヒドロピリダジン−３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロピリダジン−３−又は４−イル；１，６−ジヒドロピリダジン−１−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；ヘキサヒドロピリミジン−１−又は２−又は３−又は４−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−又は２−又は４−又は５−又は６−イル；１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−又は２−又は４−又は５−又は６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；１，６−ジヒドロピリミジン−１−又は２−又は４−又は５−又は６−イル；１，２−ジヒドロピリミジン−１−又は２−又は４−又は５−又は６−イル；２，５−ジヒドロピリミジン−２−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロピリミジン−４−又は５−又は６−イル；１，４−ジヒドロピリミジン−１−又は２−又は４−又は５−又は６−イル；１−又は２−又は３−ピペラジニル；１，２，３，６−テトラヒドロピラジン−１−又は２−又は３−又は５−又は６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−１−又は２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；１，２−ジヒドロピラジン−１−又は２−又は３−又は５−又は６−イル；１，４−ジヒドロピラジン−１−又は２−又は３−イル；２，３−ジヒドロピラジン−２−又は３−又は５−又は６−イル；２，５−ジヒドロピラジン−２−又は３−イル；１，３−ジオキソラン−２−又は４−又は５−イル；１，３−ジオキソール−２−又は４−イル；１，３−ジオキサン−２−又は４−又は５−イル；４Ｈ−１，３−ジオキシン−２−又は４−又は５−又は６−イル；１，４−ジオキサン−２−又は３−又は５−又は６−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシン−２−又は３−又は５−又は６−イル；１，４−ジオキシン−２−又は３−イル；１，２−ジチオラン−３−又は４−イル；３Ｈ−１，２−ジチオール−３−又は４−又は５−イル；１，３−ジチオラン−２−又は４−イル；１，３−ジチオール−２−又は４−イル；１，２−ジチアン−３−又は４−イル；３，４−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−又は４−イル；１，２−ジチイン−３−又は４−イル；１，３−ジチアン−２−又は４−又は５−イル；４Ｈ−１，３−ジチイン−２−又は４−又は５−又は６−イル；イソキサゾリジン−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，３−ジヒドロイソキサゾール−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，５−ジヒドロイソキサゾール−２−又は３−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−又は４−又は５−イル；１，３−オキサゾリジン−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−又は４−又は５−イル；１，２−オキサジナン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２−オキサジン−３−又は４−又は５−又は６−イル；２Ｈ−１，２−オキサジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；６Ｈ−１，２−オキサジン−３−又は４−又は５−又は６−イル；４Ｈ−１，２−オキサジン−３−又は４−又は５−又は６−イル；１，３−オキサジナン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；２Ｈ−１，３−オキサジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；６Ｈ−１，３−オキサジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；４Ｈ−１，３−オキサジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；モルホリン−２−又は３−又は４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−又は３−又は５−又は６−イル；２Ｈ−１，４−オキサジン−２−又は３−又は５−又は６−イル；４Ｈ−１，４−オキサジン−２−又は３−イル；１，２−オキサゼパン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；６，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；１，２−オキサゼピン−３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；１，３−オキサゼパン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；６，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；１，３−オキサゼピン−２−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；１，４−オキサゼパン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；２，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；２，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；４，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；４，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−又は７−イル；６，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；１，４−オキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；イソチアゾリジン−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，３−ジヒドロイソチアゾール−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，５−ジヒドロイソチアゾール−２−又は３−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロイソチアゾール−３−又は４−又は５−イル；１，３−チアゾリジン−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−又は３−又は４−又は５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−又は４−又は５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−又は４−又は５−イル；１，３−チアジナン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−又は３−又は４−又は５−又は６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−チアジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；２Ｈ−１，３−チアジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；６Ｈ−１，３−チアジン−２−又は４−又は５−又は６−イル；４Ｈ−１，３−チアジン−２−又は４−又は５−又は６−イルである。「ヘテロシクリル」のさらなる例は、Ｎ、Ｏ及びＳの群から３個のヘテロ原子を有する部分的又は完全に水素化された複素環式ラジカルであり、例えば１，４，２−ジオキサゾリジン−２−又は３−又は５−イル；１，４，２−ジオキサゾール−３−又は５−イル；１，４，２−ジオキサジナン−２−又は−３−又は５−又は６−イル；５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−又は５−又は６−イル；１，４，２−ジオキサジン−３−又は５−又は６−イル；１，４，２−ジオキサゼパン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン−３−又は５−又は６−又は７−イル；２，３−ジヒドロ−７Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン−２−又は３−又は５−又は
６−又は７−イル；２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン−２−又は３−又は５−又は６−又は７−イル；５Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン−３−又は５−又は６−又は７−イル；７Ｈ−１，４，２−ジオキサゼピン−３−又は５−又は６−又は７−イルである。任意選択によりさらに置換された複素環の構造例も以下に列挙されている。
【化２３】
2021510382.tif 000025
【化２４】
2021510382.tif 000026
【化２５】
2021510382.tif 000027
【００４３】
上記に列挙されている複素環は、例えば、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、アルキニル、アルキニルアルキル、アルキルアルキニル、トリスアルキルシリルアルキニル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アルキルチオ、ヒドロチオ、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキルチオ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロアリールオキシ、ビスアルキルアミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキル（アルキル）アミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニルによって好ましくは置換されている。
【００４４】
主構造が、ラジカル（＝基）の一覧又はラジカルの総称的に定義された群から「１個以上のラジカルによって」置換されている場合、これは、この事例では複数の同等及び／又は構造的に異なるラジカルによる並列的な置換を含む。
【００４５】
部分又は完全飽和窒素複素環の場合、これは、炭素又は窒素のいずれかを介して分子の残部に繋がり得る。
【００４６】
置換複素環式ラジカルに有用な置換基としては、さらに下記に記載の置換基並びに追加的にオキソ及びチオキソも挙げられる。この場合における環炭素原子上の置換基としてのオキソ基は、例えば、複素環中のカルボニル基を意味する。その結果、ラクトン及びラクタムも好ましくは包含される。オキソ基は、例えば、Ｎ及びＳの場合、異なる酸化状態で存在することが可能である環ヘテロ原子上にも生じ得、この場合、複素環において二価基Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）（又は略記でＳＯ）及びＳ（Ｏ）2（又は略記でＳＯ2）を形成する。−Ｎ（Ｏ）−及び−Ｓ（Ｏ）−基の場合、両方の鏡像異性体が各事例において包含される。
【００４７】
本発明によれば、「ヘテロアリール」という表記は、芳香族複素環式化合物、すなわち１〜４個、好ましくは１又は２個の同等の又は異なるヘテロ原子（好ましくはＯ、Ｓ又はＮ）を有する好ましくは５〜７員環である完全不飽和芳香族ヘテロ環式化合物を表す。本発明に係るヘテロアリールは、例えば、１Ｈ−ピロール−１−イル；１Ｈ−ピロール−２−イル；１Ｈ−ピロール−３−イル；フラン−２−イル；フラン−３−イル；チエン−２−イル；チエン−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル；１Ｈ−イミダゾール−２−イル；１Ｈ−イミダゾール−４−イル；１Ｈ−イミダゾール−５−イル；１Ｈ−ピラゾール−１−イル；１Ｈ−ピラゾール−３−イル；１Ｈ−ピラゾール−４−イル；１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，３−オキサジアゾール−４−イル、１，２，３−オキサジアゾール−５−イル、１，２，５−オキサジアゾール−３−イル、アゼピニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピラジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、１，２，３−トリアジン−５−イル、１，２，４−、１，３，２−、１，３，６−及び１，２，６−オキサジニル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、オキセピニル、チエピニル、１，２，４−トリアゾロニル及び１，２，４−ジアゼピニル、２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１，２，３，４−オキサトリアゾール−５−イル、１，２，３，４−チアトリアゾール−５−イル、１，２，３，５−オキサトリアゾール−４−イル、１，２，３，５−チアトリアゾール−４−イルである。本発明のヘテロアリール基は、１個以上の同等の又は異なるラジカルによっても置換され得る。２個の隣接する炭素原子がさらなる芳香族環の一部である場合、これは、ベンゾ縮合又はポリ縮合ヘテロ芳香族などの縮合芳香族複素環式系をもたらす。好ましい例は、キノリン（例えば、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル）；イソキノリン（例えば、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル）；キノキサリン；キナゾリン；シノリン；１，５−ナフチリジン；１，６−ナフチリジン；１，７−ナフチリジン；１，８−ナフチリジン；２，６−ナフチリジン；２，７−ナフチリジン；フタラジン；ピリドピラジン；ピリドピリミジン；ピリドピリダジン；プテリジン；ピリミドピリミジンである。ヘテロアリールの例は、１Ｈ−インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、１−ベンゾフラン−３−イル、１−ベンゾフラン−４−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−６−イル、１−ベンゾフラン−７−イル、１−ベンゾチオフェン−２−イル、１−ベンゾチオフェン−３−イル、１−ベンゾチオフェン−４−イル、１−ベンゾチオフェン−５−イル、１−ベンゾチオフェン−６−イル、１−ベンゾチオフェン−７−イル、１Ｈ−インダゾール−１−イル、１Ｈ−インダゾール−３−イル、１Ｈ−インダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−インダゾール−２−イル、２Ｈ−インダゾール−３−イル、２Ｈ−インダゾール−４−イル、２Ｈ−インダゾール−５−イル、２Ｈ−インダゾール−６−イル、２Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−イソインドール−２−イル、２Ｈ−イソインドール−１−イル、２Ｈ−イソインドール−３−イル、２Ｈ−イソインドール−４−イル、２Ｈ−イソインドール−５−イル、２Ｈ−イソインドール−６−イル；２Ｈ−イソインドール−７−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−６−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−７−イル、１，３−ベンゾキサゾール−２−イル、１，３−ベンゾキサゾール−４−イル、１，３−ベンゾキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾキサゾール−６−イル、１，３−ベンゾキサゾール−７−イル、１，３−ベンゾチアゾール−２−イル、１，３−ベンゾチアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１，３−ベンゾチアゾール−７−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−３−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−４−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−５−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−６−イル、１，２−ベンズイソキサゾール−７−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−４−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−５−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−６−イル、１，２−ベンズイソチアゾール−７−イルの群からの５又は６員ベンゾ縮合環でもある。
【００４８】
「ハロゲン」という用語は、例えば、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。この用語がラジカルに用いられる場合、「ハロゲン」は、例えば、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子を意味する。
【００４９】
本発明によれば、「アルキル」は、直鎖又は分岐鎖、非環式、飽和、ヒドロカルビルラジカルであって、任意選択により単置換又は多置換であるものを意味し、後者の場合には「置換アルキル」と称される。好ましい置換基は、ハロゲン原子又はアルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アミノ又はニトロ基であり、より好ましくはメトキシ、メチル、フルオロアルキル、シアノ、ニトロ、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素である。接頭辞「ビス」は、異なるアルキルラジカル、例えばメチル（エチル）又はエチル（メチル）の組み合わせも含む。
【００５０】
「ハロアルキル」、「−アルケニル」及び「−アルキニル」は、同等の又は異なるハロゲン原子により部分又は完全置換されたアルキル、アルケニル及びアルキニルをそれぞれ意味し、例えばモノハロアルキル、例えばＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨＣｌＣＨ3、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｆ；パーハロアルキル、例えばＣＣｌ3、ＣＣｌＦ2、ＣＦＣｌ2、ＣＦ2ＣＣｌＦ2、ＣＦ2ＣＣｌＦＣＦ3；ポリハロアルキル、例えばＣＨ2ＣＨＦＣｌ、ＣＦ2ＣＣｌＦＨ、ＣＦ2ＣＢｒＦＨ、ＣＨ2ＣＦ3を意味し、パーハロアルキルという用語は、用語パーフルオロアルキルも含む。
【００５１】
「部分フッ素化アルキル」は、フッ素により単置換又は多置換された直鎖又は分岐鎖、飽和炭化水素を意味し、ここで、対応するフッ素原子は、直鎖又は分岐鎖炭化水素鎖の１個以上の異なる炭素原子上に置換基として存在し得、例えばＣＨＦＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦＣＦ2ＣＦ3である。
【００５２】
「部分フッ素化ハロアルキル」は、少なくとも１個がフッ素原子である種々のハロゲン原子により置換されている直鎖又は分岐鎖、飽和炭化水素を意味し、ここで、存在するいずれかの他のハロゲン原子は、フッ素、塩素又は臭素、ヨウ素の群から選択される。ここで、対応するハロゲン原子は、直鎖又は分岐鎖炭化水素鎖の１個以上の異なる炭素原子上の置換基として存在し得る。部分フッ素化ハロアルキルは、少なくとも１個のフッ素原子が関与する、ハロゲンによる直鎖又は分岐鎖の完全な置換も含む。
【００５３】
「ハロアルコキシ」は、例えば、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＯＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＨ2ＣＦ3及びＯＣＨ2ＣＨ2Ｃｌであり、ハロアルケニル及び他のハロゲン置換ラジカルについても同様である。
【００５４】
ここで一例として言及されている「（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル」という表記は、炭素原子について記載された範囲に従って１〜４個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキルに係る簡略化した表記であり、すなわちメチル、エチル、１−プロピル、２−プロピル、１−ブチル、２−ブチル、２−ブチルプロピル又はｔｅｒｔ−ブチルラジカルを含む。例えば、「（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル」といったより広い特定の範囲の炭素原子を有する一般的なアルキルラジカルは、対応して、より多くの炭素原子の数を有する直鎖又は分岐鎖アルキルラジカルも含み、すなわち例に従って５及び６個の炭素原子を有するアルキルラジカルも含む。
【００５５】
特に記載されていない限り、アルキル、アルケニル及びアルキニルラジカルなどのヒドロカルビルラジカルの場合、例えば１〜６個の炭素原子又は不飽和基の場合には２〜６個の炭素原子を有する、複合体ラジカルにおける低級炭素骨格も好ましい。アルコキシ、ハロアルキル等などの複合体ラジカルに含まれるアルキルラジカルは、例えば、メチル、エチル、ｎ−又はｉ−プロピル、ｎ−、ｉ−、ｔ−又は２−ブチル、ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｉ−ヘキシルなどのヘキシル及び１，３−ジメチルブチル、ｎ−ヘプチルなどのヘプチル、１−メチルヘキシル及び１，４−ジメチルペンチルであり；アルケニル及びアルキニルラジカルは、アルキルラジカルに対応する可能な不飽和ラジカルとして定義され、ここで、少なくとも１つの二重結合／三重結合が存在する。１つの二重結合／三重結合を有するラジカルが好ましい。
【００５６】
「アルケニル」という用語は、基本的に、１，３−ブタジエニル及び１，４−ペンタジエニルなどの２つ以上の二重結合を有する直鎖又は分岐鎖非環式ヒドロカルビルラジカルも含み、また例えばアレニル（１，２−プロパジエニル）、１，２−ブタジエニル及び１，２，３−ペンタトリエニルといった１つ以上の集積二重結合を有するアレニル又はクムレニルラジカルも含む。アルケニルは、例えば、さらなるアルキルラジカルによって任意選択により置換され得るビニルであり、例えば（特にこれらに限定されないが）、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル及び１−エチル−２−メチル−２−プロペニルなどの（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニルである。
【００５７】
「アルキニル」という用語は、特に、２つ以上の三重結合を有するか、又は１つ以上の三重結合及び１つ以上の二重結合を有する直鎖又は分岐鎖非環式ヒドロカルビルラジカルも含み、例えば１，３−ブタトリエニル又は３−ペンテン−１−イン−１−イルを含む。（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルは、例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチル−１−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−１−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル及び１−エチル−１−メチル−２−プロピニルである。
【００５８】
「シクロアルキル」という用語は、好ましくは、３〜８個の環炭素原子を有し（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル）、任意選択により、好ましくは水素、アルキル、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロゲン、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルによるさらなる置換を有する炭素環式飽和環系を意味する。任意選択により置換されたシクロアルキルの場合、置換基を有する環式系が含まれ、メチリデンなどの例えばアルキリデン基といったシクロアルキルラジカルに二重結合を有する置換基も含まれる。任意選択により置換されたシクロアルキルの場合、例えばビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−イル、ビシクロ［３．２．２］ノナン−２−イル、アダマンタン−１−イル及びアダマンタン−２−イルといった多環式脂肪族系、また例えば１，１’−ビ（シクロプロピル）−１−イル、１，１’−ビ（シクロプロピル）−２−イルなどの系も含まれる。「（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル」という表記は、炭素原子について記載された範囲に従って３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルに係る簡略化した表記である。
【００５９】
置換シクロアルキルの場合、例えば、スピロ［２．２］ペンタ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−１−イル、スピロ［２．３］ヘキサ−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキサ−５−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−１−イル、スピロ［３．３］ヘプタ−２−イルといったスピロ環式脂肪族系も含まれる。
【００６０】
「シクロアルケニル」は、例えば、１−シクロブテニル、２−シクロブテニル、１−シクロペンテニル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニル又は１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、１，３−シクロヘキサジエニル又は１，４−シクロヘキサジエニルといった、好ましくは４〜８個の原子を有する炭素環式、非芳香族、部分飽和環系を意味し、例えばメチリデンなどのアルキリデン基といったシクロアルケニルラジカルに二重結合を有する置換基も含まれる。任意選択により置換されたシクロアルケニルの場合、置換シクロアルキルに係る説明が対応して適用可能である。
【００６１】
例えば、（Ｃ1〜Ｃ10）−アルキリデン形態に含まれる「アルキリデン」という用語は、二重結合を介して結合した直鎖又は分岐鎖非環式ヒドロカルビルラジカルの残部を意味する。アルキリデンに係る可能な結合部位は、必然的に、２個の水素原子が二重結合によって置き換え可能である主構造上の単一の位置を含み、ラジカルは、例えば、＝ＣＨ2、＝ＣＨ−ＣＨ3、＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ3、＝Ｃ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5又は＝Ｃ（Ｃ2Ｈ5）−Ｃ2Ｈ5である。シクロアルキリデンは、二重結合を介して結合した炭素環式ラジカルである。
【００６２】
「シクロアルキルアルキルオキシ」は、酸素原子を介して結合しているシクロアルキルアルキルラジカルを意味し、及び「アリールアルキルオキシ」は、酸素原子を介して結合しているアリールアルキルラジカルを意味する。
【００６３】
「アルコキシアルキル」は、アルキル基を介して結合しているアルコキシラジカルを意味し、及び「アルコキシアルコキシ」は、例えば（特にこれらに限定されないが）、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、メトキシ−ｎ−プロピルオキシといった、酸素原子を介して結合しているアルコキシアルキルラジカルを意味する。
【００６４】
「アルキルチオアルキル」は、アルキル基を介して結合しているアルキルチオラジカルであり、及び「アルキルチオアルキルチオ」は、酸素原子を介して結合しているアルキルチオアルキルラジカルを意味する。
【００６５】
「アリールアルコキシアルキル」は、アルキル基を介して結合しているアリールオキシラジカルであり、及び「ヘテロアリールオキシアルキル」は、アルキル基を介して結合しているヘテロアリールオキシラジカルを意味する。
【００６６】
「ハロアルコキシアルキル」は、結合したハロアルコキシラジカルであり、及び「ハロアルキルチオアルキル」は、アルキル基を介して結合しているハロアルキルチオラジカルを意味する。
【００６７】
「アリールアルキル」は、アルキル基を介して結合しているアリールラジカルであり、「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル基を介して結合しているヘテロアリールラジカルであり、及び「ヘテロシクリルアルキル」は、アルキル基を介して結合しているヘテロシクリルラジカルである。
【００６８】
「シクロアルキルアルキル」は、例えば（特にこれらに限定されないが）、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、１−シクロプロピルエタ−１−イル、２−シクロプロピルエタ−１−イル、１−シクロプロピルプロプ−１−イル、３−シクロプロピルプロプ−１−イルといった、アルキル基を介して結合しているシクロアルキルラジカルである。
【００６９】
「アリールアルケニル」は、アルケニル基を介して結合しているアリールラジカルであり、「ヘテロアリールアルケニル」は、アルケニル基を介して結合しているヘテロアリールラジカルであり、及び「ヘテロシクリルアルケニル」は、アルケニル基を介して結合しているヘテロシクリルラジカルである。
【００７０】
「アリールアルキニル」は、アルキニル基を介して結合しているアリールラジカルであり、「ヘテロアリールアルキニル」は、アルキニル基を介して結合しているヘテロアリールラジカルであり、及び「ヘテロシクリルアルキニル」は、アルキニル基を介して結合しているヘテロシクリルラジカルである。
【００７１】
本発明によれば、「ハロアルキルチオ」は、（単独で又は化学基の一部として）（Ｃ1〜Ｃ8）−、（Ｃ1〜Ｃ6）−又は（Ｃ1〜Ｃ4）−ハロアルキルチオ、例えば（特にこれらに限定されないが）、トリフルオロメチルチオ、ペンタフルオロエチルチオ、ジフルオロメチル、２，２−ジフルオロエタ−１−イルチオ、２，２，２−ジフルオロエタ−１−イルチオ、３，３，３−プロプ−１−イルチオなどの好ましくは１〜８個又は１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖Ｓ−ハロアルキルを表す。
【００７２】
「ハロシクロアルキル」及び「ハロシクロアルケニル」は、同等の又は異なるハロゲン原子、例えばＦ、Ｃｌ及びＢｒ又は例えばトリフルオロメチル若しくはジフルオロメチルといったハロアルキルにより部分又は完全置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニルを意味し、例えば１−フルオロシクロプロプ−１−イル、２−フルオロシクロプロプ−１−イル、２，２−ジフルオロシクロプロプ−１−イル、１−フルオロシクロブタ−１−イル、１−トリフルオロメチルシクロプロプ−１−イル、２−トリフルオロメチルシクロプロプ−１−イル、１−クロロシクロプロプ−１−イル、２−クロロシクロプロプ−１−イル、２，２−ジクロロシクロプロプ−１−イル、３，３−ジフルオロシクロブチルを意味する。
【００７３】
本発明によれば、「トリアルキルシリル」は、（単独で又は化学基の一部として）トリ−［（Ｃ1〜Ｃ8）−、（Ｃ1〜Ｃ6）−又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル］シリルなどの好ましくは１〜８個又は１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖Ｓｉ−アルキルを表し、例えば（特にこれらに限定されないが）、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリ−（ｎ−プロピル）シリル、トリ（イソプロピル）シリル、トリ（ｎ−ブチル）シリル、トリ（１−メチルプロプ−１−イル）シリル、トリ−（２−メチルプロプ−１−イル）シリル、トリ（１，１−ジメチルエタ−１−イル）シリル、トリ（２，２−ジメチルエタ−１−イル）シリルを表す。
【００７４】
「トリアルキルシリルアルキニル」は、アルキニル基を介して結合しているトリアルキルシリルラジカルである。
【００７５】
一般式（Ｉ）の置換チオフェニルウラシルの合成
本発明の一般式（Ｉ）の置換チオフェニルウラシルは、公知のプロセスに由来する処理によって調製可能である。用いられ及び試験された合成経路は、市販されているか、又は容易に調製可能な芳香族複素環式アミン及び適切に置換されたヒドロキシエステルから進行する。説明的であるが、非限定的な定義がなされていない限り、以下のスキームにおいて、一般式（Ｉ）におけるＱ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8及びＲ21部分は、上記に定義されている意味を有する。一般式（Ｉ）の本発明の化合物の合成のために調製される最初の重要な中間体は、任意選択によりさらに置換されたメルカプトフェニル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオンである。一例として、特に限定はされないが、これは、３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メルカプトフェニル）−１−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン（ＩＩａ）の合成（スキーム１）に示されている。この目的のために、好適な置換アニリン、２−フルオロ−４−クロロアニリンは、一例として、特に限定はされないが、好適な極性非プロトン性溶剤（例えば、ジクロロメタン）中において好適な試薬（例えば、トリホスゲン）を伴って対応するイソシアネートに転換され、及びイソシアネートは、次のステップにおいて、好適な極性非プロトン性溶剤（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド）中において、好適な塩基（例えば、水素化ナトリウム又はカリウムｔｅｒｔ−ブトキシド）を用いる、好適なアミノアクリル酸エステルを伴う反応によって対応する、任意選択によりさらに置換されたピリミジン−２，４−ジオン、一例として、特に限定はされないが、３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン（スキーム１）に転換される。好適な試薬（例えば、クロロスルホン酸）を伴うその後のスルホクロル化、これに続く好適な還元剤（例えば、ＥｔＯＨ及びＨＣｌ中のＺｎ、塩化スズ（ＩＩ）二水和物又はトリフェニルホスフィン）を伴う還元により、所望のさらに置換されたメルカプトフェニル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン、一例として、特に限定はされないが、３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メルカプトフェニル）−１−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン（ＩＩａ）を調製することが可能である（韓国特許第１３４５３９４号明細書；欧州特許第１１２２２４４号明細書；欧州特許第４０８３８２号明細書；国際公開第２００３／０２９２２６号；国際公開第２０１０／０３８９５３号；米国特許出願公開第２０１１／０２２４０８３号明細書；韓国特許出願公開第２０１１／１１０４２０号明細書と比較されたい）。以下のスキーム１において、Ｒ1は、一例として、特に限定はされないが、ＣＨ3であり、Ｒ2は、一例として、特に限定はされないが、水素であり、Ｒ3は、一例として、特に限定はされないが、フッ素であり、Ｒ4は、一例として、特に限定はされないが、塩素であり、及びＲ21は、一例として、特に限定はされないが、フッ素である。
【００７６】
【化２６】
2021510382.tif 000028
スキーム１．
スキーム１に記載されている重要な中間体（ＩＩａ）の合成は、例えば、３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メルカプトフェニル）−１，５−ジメチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン（ＩＩｂ）といった同様の中間体の調製にも適用可能である。以下のスキーム２において、Ｒ1は、一例として、特に限定はされないが、ＣＨ3であり、Ｒ2は、一例として、特に限定はされないが、メチルであり、Ｒ3は、一例として、特に限定はされないが、フッ素であり、Ｒ4は、一例として、特に限定はされないが、塩素であり、及びＲ21は、一例として、特に限定はされないが、フッ素である。
【００７７】
【化２７】
2021510382.tif 000029
スキーム２．
スキーム１に記載されている重要な中間体（ＩＩａ）の合成を、例えば３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−メルカプトフェニル）−１，５−ジメチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン（ＩＩｃ）といったＲ1基がアミノ基である中間体の調製にさらに適用可能である。ここで、好適なフタルイミドがアミノ基の保護基として用いられる。以下のスキーム３において、Ｒ1は、一例として、特に限定はされないが、ＮＨ2であり、Ｒ2は、一例として、特に限定はされないが、水素であり、Ｒ3は、一例として、特に限定はされないが、フッ素であり、Ｒ4は、一例として、特に限定はされないが、塩素であり、及びＲ21は、一例として、特に限定はされないが、フッ素である。
【００７８】
【化２８】
2021510382.tif 000030
スキーム３．
次いで、対象となっているさらに置換された５−メルカプトフェニル−１Ｈ−ピリミジン−２，４−ジオン（ＩＩ）中間体は、以下の２つの異なる経路（スキーム４）によって所望の一般式（Ｉ）の本発明の化合物に転換可能である：（ｉ）好適な極性非プロトン性溶剤中における、好適な塩基（例えば、炭酸カリウム、炭酸セシウム又は炭酸ナトリウム）を用いる、好適な任意選択によりさらに置換された２−ハロアルキルカルボキシレート（ＩＩＩ）を伴う反応、又は（ｉｉ）好適な塩基（例えば、炭酸カリウム、炭酸セシウム）を用いる、対応するチオアルカンカルボン酸中間体（ＩＶ）がもたらされる、好適な任意選択によりさらに置換された２−ハロアルカンカルボン酸を伴う中間体（ＩＩ）の反応並びに好適な極性非プロトン性溶剤（例えば、ジクロロメタン、クロロホルム）中における、好適なカップリング試薬（例えば、ＨＯＢｔ＝１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、ＥＤＣ＝１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド、ＨＡＴＵ＝Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸、Ｔ３Ｐ＝２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスホリナン２，４，６−トリオキシド）及び好適な塩基（例えば、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン）を用いる、好適な任意選択によりさらに置換されたヒドロキシアルキルエーテル又はヒドロキシアルキルチオエーテルを伴う対応する中間体（ＩＶ）のその後の反応。以下のスキーム４において、Ｒ2及びＲ6は、一例として、特に限定はされないが、水素であり、Ｒ21は、一例として、特に限定はされないが、フッ素であり、ｎ及びｍは、一例として、特に限定はされないが、０であり、及びＱは、一例として、特に限定はされないが、部分Ｑ−２１及びＱ−２６である。
【００７９】
【化２９】
2021510382.tif 000031
スキーム４．
一般式（Ｉ）の本発明の化合物に係る選択された詳細な合成例を以下に示す。特定されている例番号は、以下の表Ｉ．１〜Ｉ．６０に示されている番号に対応する。以下の段落に記載されている化学的実施例について報告されている1Ｈ  ＮＭＲ、13Ｃ  ＮＭＲ及び19Ｆ  ＮＭＲスペクトロスコピーデータ（1Ｈ  ＮＭＲの場合には４００ＭＨｚ、及び13Ｃ  ＮＭＲの場合には１５０ＭＨｚ、及び19Ｆ  ＮＭＲの場合には３７５ＭＨｚ、溶剤：ＣＤＣｌ3、ＣＤ3ＯＤ又はｄ6−ＤＭＳＯ、内標準：テトラメチルシランδ＝０．００ｐｐｍ）は、Ｂｒｕｋｅｒ製の機器により入手し、及び認められているシグナルは、以下の定義を有する：ｂｒ＝幅広；ｓ＝一重項、ｄ＝二重項、ｔ＝三重項、ｄｄ＝二重の二重項、ｄｄｄ＝二重の二重項の二重項、ｍ＝多重項、ｑ＝四重項、ｑｕｉｎｔ＝五重項、ｓｅｘｔ＝六重項、ｓｅｐｔ＝七重項、ｄｑ＝二重の四重項、ｄｔ＝二重の三重項。ジアステレオマー混合物の場合、両方のジアステレオマーに係るそれぞれ有意なシグナル又は主なジアステレオマーの特徴的なシグナルが報告されている。化学基に用いられている略語は、以下の意味を有する：例えば、Ｍｅ＝ＣＨ3、Ｅｔ＝ＣＨ2ＣＨ3、ｔ−Ｈｅｘ＝Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）2、ｔ−Ｂｕ＝Ｃ（ＣＨ3）3、ｎ−Ｂｕ＝非分枝ブチル、ｎ−Ｐｒ＝非分枝プロピル、ｉ−Ｐｒ＝分岐プロピル、ｃ−Ｐｒ＝シクロプロピル、ｃ−Ｈｅｘ＝シクロヘキシル。
【実施例】
【００８０】
合成例：
番号Ｉ．２−７２：テトラヒドロフラン−３−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート
【化３０】
2021510382.tif 000032
２−フルオロ−４−クロロアニリン（１４５ｇ、９９６ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（２０２ｇ、２０００ｍｍｏｌ）を、順次に、得られる反応混合物の温度が２０℃未満に維持されるように、トリホスゲン（１１９ｇ、４０１ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（１０００ｍＬ）中の溶液に慎重に添加した。添加が完了した後、反応混合物を室温で一晩撹拌し、次いで水（３×５００ｍＬ）及び１Ｎ塩酸（５００ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次のステップにおいて、２−フルオロ−４−クロロフェニルイソシアネートをさらに精製することなく用いた。水素化ナトリウム（５．６０ｇ、１４０ｍｍｏｌ、鉱油中の６０％分散体）を無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中に懸濁させ、エチル（２Ｅ）−３−アミノ−４，４，４−トリフルオロブタ−２−エノエート（１４．２ｇ、７７．５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で１時間撹拌し、次いで−３０℃の温度に冷却し、２−フルオロ−４−クロロフェニルイソシアネート（１２．０ｇ、７０．０ｍｍｏｌ）を添加した。添加が完了したら、得られた反応混合物を室温でさらに４時間撹拌し、次いで氷水に加えた。酢酸エチルを添加し、１Ｎ塩酸で酸性化した後、水性相を酢酸エチルで完全に抽出した。組み合わせた有機相を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。このように３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（１５．２ｇ、５０．２ｍｍｏｌ、６５％）を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて用いた。また、この反応ステップをより大きい規模で問ンなく繰り返すことが可能であった。３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２３８ｇ、７７０ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（８００ｍＬ）中の溶液に炭酸カリウム（１１７ｇ、８５０ｍｍｏｌ）を添加した。その後、ヨウ化メチル（１２０ｇ、８５０ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１００ｍＬ）中の溶液を添加し、得られた反応混合物を室温でさらに１時間撹拌した。転換が完了したら、反応混合物を０℃の温度に冷却し、水（２０００ｍＬ）を慎重に添加し、次いで混合物をジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。このように３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２４１ｇ、７４７ｍｍｏｌ、理論の９７％）を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて転換した。次いで、３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（１００ｇ、３１０ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中のクロロスルホン酸に滴下した。次いで、得られた反応混合物を１１０℃の温度で２０時間撹拌し、室温に冷却した後、氷水に加え、酢酸エチルで繰り返し抽出した（３×３００ｍＬ）。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で��縮した。これにより、２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］ベンゼンスルホニルクロリド（７５．０ｇ、１７８ｍｍｏｌ、理論の５７％）が得られ、これをさらに精製することなく次のステップにおいて用いた。丸底フラスコ中に最初に仕込んだ２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］塩化スルホニル（１００．０ｇ、２３７ｍｍｏｌ）に塩酸（５００ｍＬ）、酢酸（５００ｍＬ）及びスズジクロリド二水和物（２７０ｇ、１１９７ｍｍｏｌ）を順次に添加した。得られた反応混合物を１００℃の温度で１０時間撹拌し、室温に冷却した後、氷水に加え、ジクロロメタンで完全に抽出した（３×４００ｍＬ）。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。最後のカラムクロマトグラフィ精製で３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（７３．０ｇ、２０６ｍｍｏｌ、理論の８３％）を無色の固体の形態で得た。２−クロロブタンカルボン酸（６９１ｍｇ、５．６４ｍｍｏｌ）をアルゴン下において、焼出しした丸底フラスコ中で無水アセトニトリル中に溶解し、次いで炭酸セシウム（３．６７ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ）及び３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２．０ｇ、５．６４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を５０℃の温度で１時間撹拌し、室温に冷却した後、水及びジクロロメタンと混合し、完全に抽出した。次いで、水性相を１０％塩酸で酸性化し、再度、ジクロロメタンで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタン酸（２．０ｇ、理論の８０％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５３（ｄ，１Ｈ），７．３８（ｄ，１Ｈ），６．３６（ｄ，１Ｈ），３．６８（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），２．０５−１．９５（ｍ，１Ｈ），１．９３−１．８２（ｍ，１Ｈ），１．０９（ｔ，３Ｈ）．２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタン酸（９０ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（３６ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（５１ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、テトラヒドロ−３−フランメタノール（２７ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０４ｍＬ、０．２７ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で６時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロフラン−３−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート（８３ｍｇ、理論の７７％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．４７（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ），６．３５（ｄ，１Ｈ），４．１３−３．８９（ｍ，２Ｈ），３．８３−３．６７（ｍ，４Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．４７−３．４３（ｍ，１Ｈ），２．５３−２．４０（ｍ，１Ｈ），２．０２−１．９０（ｍ，２Ｈ），１．８９−１．７９（ｍ，１Ｈ），１．５９−１．４９（ｍ，１Ｈ），１．０７（ｔ，３Ｈ）．
【００８１】
番号Ｉ．２−９１：テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート
【化３１】
2021510382.tif 000033
２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタン酸（１００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（４０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（５７ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン（３４ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０４ｍＬ、０．２９ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で２時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート（３８ｍｇ、理論の３１％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５３（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），６．３５（ｍ，１Ｈ），４．１２−３．８８（ｍ，３Ｈ），３．７６−３．７１（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．４７−３．３２（ｍ，２Ｈ），２．０３−１．９２（ｍ，１Ｈ），１．８９−１．７８（ｍ，２Ｈ），１．６２−１．４２（ｍ，５Ｈ），１．０８（ｔ，３Ｈ）．
【００８２】
番号Ｉ．２−９２：テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート
【化３２】
2021510382.tif 000034
２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタン酸（１００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（４０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（５７ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、３−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン（３４ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０４ｍｌ、０．２９ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で２時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート（２５ｍｇ、理論の２０％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５２（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），６．３５（ｍ，１Ｈ），４．０３−３．９７（ｍ，１Ｈ），３．９６−３．８７（ｍ，１Ｈ），３．８５−３．７７（ｍ，１Ｈ），３．７２−３．６８（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．４１−３．３４（ｍ，１Ｈ），３．１７−３．１０（ｍ，１Ｈ），２．０３−１．９２（ｍ，１Ｈ），１．８９−１．７８（ｍ，２Ｈ），１．６２−１．４２（ｍ，５Ｈ），１．０８（ｔ，３Ｈ）．
【００８３】
番号Ｉ．４−９１：テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−４−メチルペンタノエート
【化３３】
2021510382.tif 000035
２−クロロ−４−メチルペンタンカルボン酸（８４９ｍｇ、５．６４ｍｍｏｌ）をアルゴン下において、焼出しした丸底フラスコ中で無水アセトニトリル中に溶解し、次いで炭酸セシウム（３．６７ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ）及び３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２．０ｇ、５．６４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を５０℃の温度で１時間撹拌し、室温に冷却した後、水及びジクロロメタンと混合し、完全に抽出した。次いで、水性相を１０％塩酸で酸性化し、再度、ジクロロメタンで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−４−メチルペンタン酸（１．６２ｇ、理論の６１％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５３（ｄ，１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ），６．３７（ｍ，１Ｈ），３．８２−３．７８（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），１．９０−１．７８（ｍ，２Ｈ），１．７３−１．６５（ｍ，１Ｈ），０．９９−０．９２（ｍ，６Ｈ）．２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−４−メチルペンタン酸（１２０ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（４５ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（６６ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン（３９ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０５ｍＬ、０．３３ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で２時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−４−メチルペンタノエート（８１ｍｇ、理論の５６％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５３（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），６．３５（ｄ，１Ｈ），４．０８−３．９８（ｍ，１Ｈ），３．９４−３．８４（ｍ，３Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．４８−３．３３（ｍ，２Ｈ），１．９０−１．７６（ｍ，３Ｈ）１．７１−１．６３（ｍ，１Ｈ），１．５７−１．４３（ｍ，５Ｈ），１．２８−１．１７（ｍ，１Ｈ），０．９６−０．９３（ｍ，６Ｈ），０．９０−０．８４（ｍ，１Ｈ）．
【００８４】
番号Ｉ．６−２２１：２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ブタンアミド
【化３４】
2021510382.tif 000036
２−クロロ−３−メチルブタンカルボン酸（７７０ｍｇ、５．６４ｍｍｏｌ）をアルゴン下において、焼出しした丸底フラスコ中で無水アセトニトリル中に溶解し、次いで炭酸セシウム（３．６７ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ）及び３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２．０ｇ、５．６４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を５０℃の温度で１時間撹拌し、室温に冷却した後、水及びジクロロメタンと混合し、完全に抽出した。次いで、水性相を１０％塩酸で酸性化し、再度、ジクロロメタンで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−３−メチルブタン酸（０．４７ｇ、理論の２１％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．４９（ｄ，１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ），６．３３（ｍ，１Ｈ），３．５８−３．４８（ｍ，１Ｈ），３．５３（ｓ，３Ｈ），２．２５−２．１７（ｍ，１Ｈ），１．１８（ｄ，３Ｈ），１．１１（ｄ，３Ｈ）．２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−３−メチルブタン酸（１００ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（３９ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（６５ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、２−（アミノメチル）テトラヒドロフラン（２９ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０４ｍｌ、０．２９ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で２時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ブタンアミド（４４ｍｇ、理論の３７％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．３６（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｍ，１Ｈ），６．９１−６．８１（ｍ，１Ｈ，ＮＨ），６．３４（ｍ，１Ｈ），３．９０−３．６１（ｍ，３Ｈ），３．５８−３．５６（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．５０−３．４２（ｍ，１Ｈ），３．２０−３．０６（ｍ，１Ｈ），２．４２−２．３３（ｍ，１Ｈ），１．９２−１．６８（ｍ，３Ｈ），１．４８−１．４２／１．３３−１．２８（ｍ，１Ｈ），１．１５（ｄ，３Ｈ），１．１１（ｄ，３Ｈ）．
【００８５】
番号Ｉ．１２−７２：テトラヒドロフラン−３−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３，５−ジメチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート
【化３５】
2021510382.tif 000037
ｎ−ブチルリチウムのヘキサン中の溶液（２．５Ｍ、２４０ｍＬ）を、−１０℃に冷却した、ジイソプロピルアミン（６１．０ｇ、６０３ｍｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（３００ｍＬ）中の溶液に添加した。得られた反応混合物を−１０℃の温度で３０分間撹拌し、次いでさらに−７８℃に冷却した。これに続いて、エチルプロピオネート（５１．０ｇ、４９９ｍｍｏｌ）を慎重に添加した。反応混合物を−７８℃で１時間撹拌し、２，２，２−トリフルオロエチルトリフルオロ酢酸塩（１４７ｇ、７５０ｍｍｏｌ）を添加し、最後に混合物を室温で一晩撹拌した。転換が完了したら、混合物を希塩酸（１Ｍ）で酸性化し、酢酸エチルで繰り返し完全に抽出した。これらの組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮し、このようにして得たエチル４，４，４−トリフルオロ−２−メチル−３−オキソブタノエート（６２．０ｇ、理論の６３％）を、その一部（４９．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ）をさらに精製することなく丸底フラスコ中のトルエン（４００ｍＬ）中に溶解し、酢酸アンモニウム（９６．０ｇ、１２４５ｍｍｏｌ）及び酢酸（１５ｍＬ）と混合した。得られた反応混合物を、水分離器を用いて、数時間、さらなる水が分離されなくなるまで還流条件下で撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を減圧下で濃縮し、次いで残渣を酢酸エチル及び水にとった。次いで、水相を酢酸エチルで完全に抽出し、組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣の蒸留精製により、エチル（２Ｚ）−３−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−２−メチルブタ−２−エノエート（３１．０ｇ、理論の６２％）を得た。２−フルオロ−４−クロロアニリン（１４５ｇ、９９６ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（２０２ｇ、２０００ｍｍｏｌ）を、順次に、得られる反応混合物の温度が２０℃未満に維持されるように、トリホスゲン（１１９ｇ、４０１ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（１０００ｍＬ）中の溶液に慎重に添加した。添加が完了した後、反応混合物を室温で一晩撹拌し、次いで水（３×５００ｍＬ）及び１Ｎ塩酸（５００ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた２−フルオロ−４−クロロフェニルイソシアネートをさらに精製することなく次のステップにおいて用いた。水素化ナトリウム（５．６０ｇ、１４０ｍｍｏｌ、鉱油中の６０％分散体）を無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中に懸濁させ、エチル（２Ｚ）−３−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−２−メチルブタ−２−エノエート（１４．２ｇ、７２．１ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で１時間撹拌し、次いで−３０℃の温度に冷却し、２−フルオロ−４−クロロフェニルイソシアネート（１２．０ｇ、７０．０ｍｍｏｌ）を添加した。添加が完了したら、得られた反応混合物を室温でさらに４時間撹拌し、次いで氷水に加えた。酢酸エチルを添加し、１Ｎ塩酸で酸性化した後、水性相を酢酸エチルで完全に抽出した。組み合わせた有機相を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。このように３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）５−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２���４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（１５．５ｇ、４８．１ｍｍｏｌ、６６％）を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて用いた。３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２３．８ｇ、７３．８ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（８０ｍＬ）中の溶液に炭酸カリウム（１１．７ｇ、８４．７ｍｍｏｌ）を添加した。その後、ヨウ化メチル（１２．０ｇ、８４．５ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）中の溶液を添加し、得られた反応混合物を室温でさらに１時間撹拌した。転換が完了したら、反応混合物を０℃の温度に冷却し、水（２００ｍＬ）を慎重に添加し、次いで混合物をジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。このように３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２４．１ｇ、７１．６ｍｍｏｌ、理論の９７％）を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて転換した。次いで、３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（１０．０ｇ、２９．７ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中のクロロスルホン酸（２００ｍＬ）に滴下した。次いで、得られた反応混合物を１１０℃の温度で２０時間撹拌し、室温に冷却した後、氷水に加え、酢酸エチルで繰り返し抽出した（３×３００ｍＬ）。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。これにより、２−クロロ−４−フルオロ−５−［３，５−ジメチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］ベンゼンスルホニルクロリド（７．７４ｇ、１７．８ｍｍｏｌ、理論の６０％）が得られ、これをさらに精製することなく次のステップにおいて用いた。丸底フラスコ中に最初に仕込んだ２−クロロ−４−フルオロ−５−［３，５−ジメチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］塩化スルホニル（１０．０ｇ、２３．０ｍｍｏｌ）に塩酸（５０ｍＬ）、酢酸（５０ｍＬ）及びスズジクロリド二水和物（２７．０ｇ、１２０ｍｍｏｌ）を順次に添加した。得られた反応混合物を１００℃の温度で１０時間撹拌し、室温に冷却した後、氷水に加え、ジクロロメタンで完全に抽出した（３×４００ｍＬ）。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。最後のカラムクロマトグラフィ精製で３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１，５−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（７．６ｇ、２０．６ｍｍｏｌ、理論の８９％）を無色の固体の形態で得た。２−クロロブタンカルボン酸（３３２ｍｇ、２．７１ｍｍｏｌ）をアルゴン下において、焼出しした丸底フラスコ中で無水アセトニトリル中に溶解し、次いで炭酸セシウム（１．７７ｇ、５．４２ｍｍｏｌ）及び３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１，５−ジメチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（１．０ｇ、２．７１ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を５０℃の温度で１時間撹拌し、室温に冷却した後、水及びジクロロメタンと混合し、完全に抽出した。次いで、水性相を１０％塩酸で酸性化し、再度、ジクロロメタンで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、２−（｛２−クロロ−５−［３，５−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］−４−フルオロフェニル｝スルファニル）ブタン酸（１．４２ｇ、理論の８０％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５５（ｄ，１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ），３．６８（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），２．２８−２．２１（ｍ，３Ｈ），２．０５−１．９１（ｍ，１Ｈ），１．９０−１．７８（ｍ，１Ｈ），１．１０（ｔ，３Ｈ）．２−（｛２−クロロ−５−［３，５−ジメチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］−４−フルオロフェニル｝スルファニル）ブタン酸（１６０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（６２ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（８８ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、３−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロフラン（４７ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．１２ｍＬ、０．８４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で６時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロフラン−３−イルメチル２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３，５−ジメチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）ブタノエート（１７１ｍｇ、理論の７５％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．４７（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ），４．１３−３．８９（ｍ，２Ｈ），３．８３−３．６７（ｍ，４Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．４９−３．４３（ｍ，１Ｈ），２．５３−２．４４（ｍ，１Ｈ），２．２６−２．２１（ｍ，３Ｈ），２．０２−１．９２（ｍ，２Ｈ），１．９０−１．８２（ｍ，１Ｈ），１．５９−１．４９（ｍ，１Ｈ），１．０７（ｔ，３Ｈ）．
【００８６】
番号Ｉ．４４−７１：テトラヒドロフラン−２−イルメチル（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）（シクロプロピル）アセテート
【化３６】
2021510382.tif 000038
エチルクロロ（シクロプロピル）アセテート（４０９ｍｇ、１．９７ｍｍｏｌ）をアルゴン下において、焼出しした丸底フラスコ中で無水アセトニトリル中に溶解し、次いで炭酸セシウム（２７３ｍｇ、１．９７ｍｍｏｌ）及び３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（７００ｍｇ、１．９７ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を５０℃の温度で２時間撹拌し、室温に冷却した後、水及びジクロロメタンと混合し、完全に抽出した。次いで、水性相を１０％塩酸で酸性化し、再度、ジクロロメタンで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、エチル（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）（シクロプロピル）アセテート（９４０ｍｇ、理論の９９％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５１（ｄ，１Ｈ），７．３５（ｄ，１Ｈ），６．３４（ｓ，１Ｈ），４．１８−４．０５（ｍ，２Ｈ），３．５３（ｓ，３Ｈ），３．１３−３．１０（ｍ，１Ｈ），１．３３−１．２６（ｍ，１Ｈ），１．１５（ｔ，３Ｈ），０．７５−０．６６（ｍ，２Ｈ），０．４８−０．４４（ｍ，１Ｈ），０．４２−０．３６（ｍ，１Ｈ）．次いで、エチル（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）（シクロプロピル）アセテート（１６０ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を酢酸エチル中に溶解し、６Ｎ  ＨＣｌを添加した。得られた反応混合物を１００℃の温度で３時間撹拌し、室温に冷却した後、水と混合し、無水ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）（シクロプロピル）酢酸（１２０ｍｇ、理論の７９％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５４（ｄｄ，１Ｈ），７．３６（ｄ，１Ｈ），６．３４（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．１１−３．０８（ｍ，１Ｈ），１．３２−１．２４（ｍ，１Ｈ），０．７７−０．６９（ｍ，２Ｈ），０．５２−０．３８（ｍ，２Ｈ）．２−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）（シクロプロピル）酢酸（１２０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（４７ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒ���ロクロリド（６６ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロフラン（３５ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０９ｍＬ、０．６４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で２時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロフラン−２−イルメチル（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）（シクロプロピル）アセテート（８１ｍｇ、理論の５４％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ｄ6δ，ｐｐｍ）７．８３（ｄ，１Ｈ），７．７２／７．６８（ｍ，１Ｈ），６．６２（ｍ，１Ｈ），４．０６−３．９９（ｍ，１Ｈ），３．９７−３．８５（ｍ，２Ｈ），３．７０−３．６４（ｍ，１Ｈ），３．６２−３．５６（ｍ，１Ｈ），３．４８−３．３４（ｍ，４Ｈ），１．９０−１．６８（ｍ，３Ｈ）１．５３−１．４０（ｍ，１Ｈ），１．３０−１．１３（ｍ，１Ｈ），０．６９−０．５８（ｍ，２Ｈ），０．４８−０．３５（ｍ，２Ｈ）．
【００８７】
番号Ｉ．４８−８２：テトラヒドロチオフェン−３−イルメチル３−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−２，２−ジメチルプロパノエート
【化３７】
2021510382.tif 000039
焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で３−クロロピバル酸（７７８ｍｇ、５．６４ｍｍｏｌ）を無水アセトニトリル（３０ｍＬ）中に溶解し、次いで炭酸カリウム（１．６４ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ）及び３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２．０ｇ、５．６４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を４５℃の温度で２時間撹拌し、室温に冷却した後、水及びジクロロメタンと混合し、完全に抽出した。次いで、水性相を１０％塩酸で酸性化し、再度、ジクロロメタンで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、３−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−２，２−ジメチルプロパン酸（２．３５ｇ、理論の８７％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．４９（ｄ，１Ｈ），７．３７（ｄ，１Ｈ），６．３９（ｓ，１Ｈ），３．５７（ｓ，３Ｈ），３．０２（ｓ，２Ｈ），１．２９（ｓ，６Ｈ）．３−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−２，２−ジメチルプロパン酸（２００ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（７７ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（１１０ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、テトラヒドロチオフェン−３−イルメタノール（６８ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．１５ｍＬ、１．０６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で３時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロチオフェン−３−イルメチル３−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−２，２−ジメチルプロパノエート（１２８ｍｇ、理論の５２％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．３４（ｄ，１Ｈ），７．３０（ｄ，１Ｈ），６．３６（ｍ，１Ｈ），４．１２−４．０８（ｍ，１Ｈ），４．０６−４．００（ｍ，１Ｈ），３．５６（ｓ，３Ｈ），３．１２（ｓ，２Ｈ），２．９３−２．８５（ｍ，３Ｈ）２．６４−２．５８（ｍ，１Ｈ），２．５６−２．４８（ｍ，１Ｈ），２．１３−２．０９（ｍ，１Ｈ），１．７８−１．６９（ｍ，１Ｈ），１．３２（ｓ，６Ｈ）．
【００８８】
番号Ｉ．４８−９２：テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル３−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−２，２−ジメチルプロパノエート
【化３８】
2021510382.tif 000040
３−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−２，２−ジメチルプロパン酸（２００ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（７７ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（１１０ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメタノール（６６ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．１５ｍＬ、１．０６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で３時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル３−（｛２−クロロ−４−フルオロ−５−［３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝スルファニル）−２，２−ジメチルプロパノエート（１４９ｍｇ、理論の６１％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．３４（ｄ，１Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），６．３６（ｍ，１Ｈ），４．０２−３．９５（ｍ，１Ｈ），３．９２−３．７０（ｍ，３Ｈ），３．５６（ｓ，３Ｈ），３．４３−３．３７（ｍ，１Ｈ），３．２７−３．１９（ｍ，１Ｈ），３．１１（ｓ，２Ｈ），１．９９−１．９１（ｍ，１Ｈ），１．８４−１．７７（ｍ，１Ｈ），１．６６−１．５９（ｍ，２Ｈ），１．３３−１．２７（ｍ，１Ｈ），１．３１（ｓ，６Ｈ）．
【００８９】
番号Ｉ．６０−７１：テトラヒドロフラン−２−イルメチル２−（｛２−クロロ−５−［５−エチル−３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］−４−フルオロフェニル｝スルファニル）プロパノエート
【化３９】
2021510382.tif 000041
実施例番号Ｉ．１２−７２の合成と同様に、ｎ−ブチルリチウムのヘキサン中の溶液を、−１０℃に冷却した、ジイソプロピルアミンの無水テトラヒドロフラン中の溶液に添加した。得られた反応混合物を−１０℃の温度で４０分間撹拌し、次いでさらに−７８℃に冷却した。次いで、エチルブタノエートを慎重に添加した。反応混合物を−７８℃で１時間撹拌し、好適な量の２，２，２−トリフルオロエチルトリフルオロ酢酸塩を添加し、最後に、混合物を室温で一晩撹拌した。転換が完了したら、混合物を希塩酸（１Ｍ）で酸性化し、酢酸エチルで繰り返し完全に抽出した。これらの組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮し、このようにして得たエチル４，４，４−トリフルオロ−２−エチル−３−オキソブタノエート（理論の６７％）をさらに精製することなく丸底フラスコ中のトルエン中に溶解し、酢酸アンモニウム及び酢酸と混合した。得られた反応混合物を、水分離器を用いて、数時間、さらなる水が分離されなくなるまで還流条件下で撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を減圧下で濃縮し、次いで残渣を酢酸エチル及び水にとった。次いで、水相を酢酸エチルで完全に抽出し、組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣の蒸留精製により、エチル（２Ｚ）−３−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−２−エチルブタ−２−エノエート（理論の５８％）を得た。２−フルオロ−４−クロロアニリン及びトリエチルアミンを、順次に、得られる反応混合物の温度が２０℃未満に維持されるように、トリホスゲンの無水ジクロロメタン中の溶液に慎重に添加した。添加が完了した後、反応混合物を室温で一晩撹拌し、次いで水及び１Ｎ塩酸で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次のステップにおいて、２−フルオロ−４−クロロフェニルイソシアネートをさらに精製することなく用いた。水素化ナトリウム（鉱油中の６０％分散体）を無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中に懸濁させ、エチル（２Ｚ）−３−アミノ−４，４，４−トリフルオロ−２−エチルブタ−２−エノエートを添加した。反応混合物を室温で１時間撹拌し、次いで−３０℃の温度に冷却し、２−フルオロ−４−クロロフェニルイソシアネートを添加した。添加が完了したら、得られた反応混合物を室温でさらに４時間撹拌し、次いで氷水に加えた。酢酸エチルを添加し、１Ｎ塩酸で酸性化した後、水性相を酢酸エチルで完全に抽出した。組み合わせた有機相を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。このように３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−エチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（６６％）を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて用いた。３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（１当量）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中の溶液に炭酸カリウム（１．２当量）を添加した。その後、ヨウ化メチル（１．２当量）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中の溶液を添加し、得られた反応混合物を室温でさらに１時間撹拌した。転換が完了したら、反応混合物を０℃の温度に冷却し、水を慎重に添加し、次いで混合物をジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。このように３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−エチル−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（理論の９７％）を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて転換した。次いで、３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−エチル−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオンを、焼出しした丸底フラスコ中のクロロスルホン酸に滴下した。次いで、得られた反応混合物を１１０℃の温度で２０時間撹拌し、室温に冷却した後、氷水に加え、酢酸エチルで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。これにより、２−クロロ−４−フルオロ−５−［５−エチル−３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］ベンゼンスルホニルクロリド（理論の５４％）が得られ、これをさらに精製することなく次のステップにおいて用いた。丸底フラスコ中に最初に仕込んだ２−クロロ−４−フルオロ−５−［５−エチル−３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］塩化スルホニル（１当量）に塩酸（２ｍＬ／ｍｍｏｌ）、酢酸（２．５ｍＬ／ｍｍｏｌ）及びスズジクロリド二水和物（３当量）を順次に添加した。得られた反応混合物を１００℃の温度で１０時間撹拌し、室温に冷却した後、氷水に加え、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。最後のカラムクロマトグラフィ精製で３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−５−エチル−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（理論の８４％）を無色の固体の形態で得た。２−クロロプロパンカルボン酸（５６７ｍｇ、５．２３ｍｍｏｌ）をアルゴン下において、焼出しした丸底フラスコ中で無水アセトニトリル中に溶解し、次いで炭酸セシウム（３．４１ｇ、１０．４５ｍｍｏｌ）及び３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−スルファニルフェニル）−５−エチル−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン（２．０ｇ、５．２３ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を５０℃の温度で１時間撹拌し、室温に冷却した後、水及びジクロロメタンと混合し、完全に抽出した。次いで、水性相を１０％塩酸で酸性化し、再度、ジクロロメタンで繰り返し抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、２−（｛２−クロロ−５−［５−エチル−３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］−４−フルオロフェニル｝スルファニル）プロパン酸（１．３０ｇ、理論の５４％）を無色の固体の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５４（ｄ，１Ｈ），７．３９（ｄ，１Ｈ），３．９０−３．８３（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），２．７２−２．６９（ｍ，２Ｈ），１．５５（ｄ，３Ｈ），１．１３（ｔ，３Ｈ）．２−（｛２−クロロ−５−［５−エチル−３−ジメチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］−４−フルオロフェニル｝スルファニル）プロパン酸（１１０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール（４２ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（６０ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）を、焼出しした丸底フラスコ中においてアルゴン下で無水ジクロロメタン中に溶解し、室温で５分間撹拌した後、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロフラン（３２ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０８ｍＬ、０．６１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で６時間撹拌し、次いで水及びジクロロメタンと混合し、ジクロロメタンで完全に抽出した。組み合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、ろ過し、減圧下で濃縮した。次いで、粗生成物をカラムクロマトグラフィ（酢酸エチル／ヘプタン勾配）により精製して、テトラヒドロフラン−２−イルメチル２−（｛２−クロロ−５−［５−エチル−３−メチル−２，６−ジオキソ−４−（トリフルオロメチル）−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル］−４−フルオロフェニル｝スルファニル）プロパノエート（５８ｍｇ、理論の４３％）を高粘度の無色の油の形態で得た。1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５６−７．５２（ｍ，１Ｈ），７．３８−７．３３（ｍ，１Ｈ），４．１８−３．８８（ｍ，４Ｈ），３．８３−３．６８（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），２．７４−２．６８（ｍ，２Ｈ），２．０１−１．８２（ｍ，３Ｈ），１．６４−１．５０（ｍ，４Ｈ），１．１３（ｔ，３Ｈ）．
【００９０】
対応する点で言及されている上記に引用した調製例と同様に、置換Ｎ−ヘテロシクリル−及びＮ−ヘテロアリールテトラヒドロピリミジノンの調製に係る一般的な詳細を考慮することで、以下に引用した化合物が得られる。表１中の構造要素が点線を含む構造式によって定義されている場合、この点線は、対象となっている基がその位置で分子の残部に結合していることを意味する。表１中の構造要素が矢印を含む構造式によって定義されている場合、矢印は、それぞれのＱ基の一般式（Ｉ）中のカルボニル基に対する結合を表す。
【００９１】
【化４０】
2021510382.tif 000042
表Ｉ．１：好ましい式（Ｉ．１）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１−１〜Ｉ．１−３４５である。従って、表Ｉ．１による化合物Ｉ．１−１〜Ｉ．１−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【００９２】
【表１−１】
2021510382.tif 000043
【表１−２】
2021510382.tif 000044
【表１−３】
2021510382.tif 000045
【表１−４】
2021510382.tif 000046
【表１−５】
2021510382.tif 000047
【表１−６】
2021510382.tif 000048
【表１−７】
2021510382.tif 000049
【表１−８】
2021510382.tif 000050
【表１−９】
2021510382.tif 000051
【表１−１０】
2021510382.tif 000052
【表１−１１】
2021510382.tif 000053
【表１−１２】
2021510382.tif 000054
【００９３】
【化４１】
2021510382.tif 000055
表Ｉ．２：好ましい式（Ｉ．２）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２−１〜Ｉ．２−３４５である。従って、表Ｉ．２による化合物Ｉ．２−１〜Ｉ．２−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【００９４】
【化４２】
2021510382.tif 000056
表Ｉ．３：好ましい式（Ｉ．３）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３−１〜Ｉ．３−３４５である。従って、表Ｉ．３による化合物Ｉ．３−１〜Ｉ．３−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【００９５】
【化４３】
2021510382.tif 000057
表Ｉ．４：好ましい式（Ｉ．４）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４−１〜Ｉ．４−３４５である。従って、表Ｉ．４による化合物Ｉ．４−１〜Ｉ．４−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【００９６】
【化４４】
2021510382.tif 000058
表Ｉ．５：好ましい式（Ｉ．５）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５−１〜Ｉ．５−３４５である。従って、表Ｉ．５による化合物Ｉ．５−１〜Ｉ．５−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【００９７】
【化４５】
2021510382.tif 000059
表Ｉ．６：好ましい式（Ｉ．６）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．６−１〜Ｉ．６−３４５である。従って、表Ｉ．６による化合物Ｉ．６−１〜Ｉ．６−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【００９８】
【化４６】
2021510382.tif 000060
表Ｉ．７：好ましい式（Ｉ．７）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．７−１〜Ｉ．７−３４５である。従って、表Ｉ．７による化合物Ｉ．７−１〜Ｉ．７−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【００９９】
【化４７】
2021510382.tif 000061
表Ｉ．８：好ましい式（Ｉ．８）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．８−１〜Ｉ．８−３４５である。従って、表Ｉ．８による化合物Ｉ．８−１〜Ｉ．８−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１００】
【化４８】
2021510382.tif 000062
表Ｉ．９：好ましい式（Ｉ．９）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．９−１〜Ｉ．９−３４５である。従って、表Ｉ．９による化合物Ｉ．９−１〜Ｉ．９−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０１】
【化４９】
2021510382.tif 000063
表Ｉ．１０：好ましい式（Ｉ．１０）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１０−１〜Ｉ．１０−３４５である。従って、表Ｉ．１０による化合物Ｉ．１０−１〜Ｉ．１０−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０２】
【化５０】
2021510382.tif 000064
表Ｉ．１１：好ましい式（Ｉ．１１）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１１−１〜Ｉ．１１−３４５である。従って、表Ｉ．１１による化合物Ｉ．１１−１〜Ｉ．１１−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０３】
【化５１】
2021510382.tif 000065
表Ｉ．１２：好ましい式（Ｉ．１２）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１２−１〜Ｉ．１２−３４５である。従って、表Ｉ．１２による化合物Ｉ．１２−１〜Ｉ．１２−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０４】
【化５２】
2021510382.tif 000066
表Ｉ．１３：好ましい式（Ｉ．１３）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１３−１〜Ｉ．１３−３４５である。従って、表Ｉ．１３による化合物Ｉ．１３−１〜Ｉ．１３−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０５】
【化５３】
2021510382.tif 000067
表Ｉ．１４：好ましい式（Ｉ．１４）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１４−１〜Ｉ．１４−３４５である。従って、表Ｉ．１４による化合物Ｉ．１４−１〜Ｉ．１４−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０６】
【化５４】
2021510382.tif 000068
表Ｉ．１５：好ましい式（Ｉ．１５）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１５−１〜Ｉ．１５−３４５である。従って、表Ｉ．１５による化合物Ｉ．１５−１〜Ｉ．１５−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０７】
【化５５】
2021510382.tif 000069
表Ｉ．１６：好ましい式（Ｉ．１６）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１６−１〜Ｉ．１６−３４５である。従って、表Ｉ．１６による化合物Ｉ．１６−１〜Ｉ．１６−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０８】
【化５６】
2021510382.tif 000070
表Ｉ．１７：好ましい式（Ｉ．１７）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１７−１〜Ｉ．１７−３４５である。従って、表Ｉ．１７による化合物Ｉ．１７−１〜Ｉ．１７−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１０９】
【化５７】
2021510382.tif 000071
表Ｉ．１８：好ましい式（Ｉ．１８）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１８−１〜Ｉ．１８−３４５である。従って、表Ｉ．１８による化合物Ｉ．１８−１〜Ｉ．１８−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１０】
【化５８】
2021510382.tif 000072
表Ｉ．１９：好ましい式（Ｉ．１９）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．１９−１〜Ｉ．１９−３４５である。従って、表Ｉ．１９による化合物Ｉ．１９−１〜Ｉ．１９−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１１】
【化５９】
2021510382.tif 000073
表Ｉ．２０：好ましい式（Ｉ．２０）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２０−１〜Ｉ．２０−３４５である。従って、表Ｉ．２０による化合物Ｉ．２０−１〜Ｉ．２０−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１２】
【化６０】
2021510382.tif 000074
表Ｉ．２１：好ましい式（Ｉ．２１）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２１−１〜Ｉ．２１−３４５である。従って、表Ｉ．２１による化合物Ｉ．２１−１〜Ｉ．２１−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１３】
【化６１】
2021510382.tif 000075
表Ｉ．２２：好ましい式（Ｉ．２２）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２２−１〜Ｉ．２２−３４５である。従って、表Ｉ．２２による化合物Ｉ．２２−１〜Ｉ．２２−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１４】
【化６２】
2021510382.tif 000076
表Ｉ．２３：好ましい式（Ｉ．２３）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２３−１〜Ｉ．２３−３４５である。従って、表Ｉ．２３による化合物Ｉ．２３−１〜Ｉ．２３−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１５】
【化６３】
2021510382.tif 000077
表Ｉ．２４：好ましい式（Ｉ．２４）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２４−１〜Ｉ．２４−３４５である。従って、表Ｉ．２４による化合物Ｉ．２４−１〜Ｉ．２４−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１６】
【化６４】
2021510382.tif 000078
表Ｉ．２５：好ましい式（Ｉ．２５）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２５−１〜Ｉ．２５−３４５である。従って、表Ｉ．２５による化合物Ｉ．２５−１〜Ｉ．２５−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１７】
【化６５】
2021510382.tif 000079
表Ｉ．２６：好ましい式（Ｉ．２６）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２６−１〜Ｉ．２６−３４５である。従って、表Ｉ．２６による化合物Ｉ．２６−１〜Ｉ．２６−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１８】
【化６６】
2021510382.tif 000080
表Ｉ．２７：好ましい式（Ｉ．２７）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２７−１〜Ｉ．２７−３４５である。従って、表Ｉ．２７による化合物Ｉ．２７−１〜Ｉ．２７−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１１９】
【化６７】
2021510382.tif 000081
表Ｉ．２８：好ましい式（Ｉ．２８）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２８−１〜Ｉ．２８−３４５である。従って、表Ｉ．２８による化合物Ｉ．２８−１〜Ｉ．２８−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２０】
【化６８】
2021510382.tif 000082
表Ｉ．２９：好ましい式（Ｉ．２９）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．２９−１〜Ｉ．２９−３４５である。従って、表Ｉ．２９による化合物Ｉ．２９−１〜Ｉ．２９−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２１】
【化６９】
2021510382.tif 000083
表Ｉ．３０：好ましい式（Ｉ．３０）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３０−１〜Ｉ．３０−３４５である。従って、表Ｉ．３０による化合物Ｉ．３０−１〜Ｉ．３０−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２２】
【化７０】
2021510382.tif 000084
表Ｉ．３１：好ましい式（Ｉ．３１）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３１−１〜Ｉ．３１−３４５である。従って、表Ｉ．３１による化合物Ｉ．３１−１〜Ｉ．３１−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２３】
【化７１】
2021510382.tif 000085
表Ｉ．３２：好ましい式（Ｉ．３２）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３２−１〜Ｉ．３２−３４５である。従って、表Ｉ．３２による化合物Ｉ．３２−１〜Ｉ．３２−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２４】
【化７２】
2021510382.tif 000086
表Ｉ．３３：好ましい式（Ｉ．３３）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３３−１〜Ｉ．３３−３４５である。従って、表Ｉ．３３による化合物Ｉ．３３−１〜Ｉ．３３−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２５】
【化７３】
2021510382.tif 000087
表Ｉ．３４：好ましい式（Ｉ．３４）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３４−１〜Ｉ．３４−３４５である。従って、表Ｉ．３４による化合物Ｉ．３４−１〜Ｉ．３４−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２６】
【化７４】
2021510382.tif 000088
表Ｉ．３５：好ましい式（Ｉ．３５）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３５−１〜Ｉ．３５−３４５である。従って、表Ｉ．３５による化合物Ｉ．３５−１〜Ｉ．３５−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２７】
【化７５】
2021510382.tif 000089
表Ｉ．３６：好ましい式（Ｉ．３６）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３６−１〜Ｉ．３６−３４５である。従って、表Ｉ．３６による化合物Ｉ．３６−１〜Ｉ．３６−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２８】
【化７６】
2021510382.tif 000090
表Ｉ．３７：好ましい式（Ｉ．３７）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３７−１〜Ｉ．３７−３４５である。従って、表Ｉ．３７による化合物Ｉ．３７−１〜Ｉ．３７−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１２９】
【化７７】
2021510382.tif 000091
表Ｉ．３８：好ましい式（Ｉ．３８）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３８−１〜Ｉ．３８−３４５である。従って、表Ｉ．３８による化合物Ｉ．３８−１〜Ｉ．３８−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３０】
【化７８】
2021510382.tif 000092
表Ｉ．３９：好ましい式（Ｉ．３９）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．３９−１〜Ｉ．３９−３４５である。従って、表Ｉ．３９による化合物Ｉ．３９−１〜Ｉ．３９−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３１】
【化７９】
2021510382.tif 000093
表Ｉ．４０：好ましい式（Ｉ．４０）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４０−１〜Ｉ．４０−３４５である。従って、表Ｉ．４０による化合物Ｉ．４０−１〜Ｉ．４０−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３２】
【化８０】
2021510382.tif 000094
表Ｉ．４１：好ましい式（Ｉ．４１）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４１−１〜Ｉ．４１−３４５である。従って、表Ｉ．４１による化合物Ｉ．４１−１〜Ｉ．４１−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３３】
【化８１】
2021510382.tif 000095
表Ｉ．４２：好ましい式（Ｉ．４２）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４２−１〜Ｉ．４２−３４５である。従って、表Ｉ．４２による化合物Ｉ．４２−１〜Ｉ．４２−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３４】
【化８２】
2021510382.tif 000096
表Ｉ．４３：好ましい式（Ｉ．４３）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４３−１〜Ｉ．４３−３４５である。従って、表Ｉ．４３による化合物Ｉ．４３−１〜Ｉ．４３−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３５】
【化８３】
2021510382.tif 000097
表Ｉ．４４：好ましい式（Ｉ．４４）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４４−１〜Ｉ．４４−３４５である。従って、表Ｉ．４４による化合物Ｉ．４４−１〜Ｉ．４４−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３６】
【化８４】
2021510382.tif 000098
表Ｉ．４５：好ましい式（Ｉ．４５）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４５−１〜Ｉ．４５−３４５である。従って、表Ｉ．４５による化合物Ｉ．４５−１〜Ｉ．４５−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３７】
【化８５】
2021510382.tif 000099
表Ｉ．４６：好ましい式（Ｉ．４６）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４６−１〜Ｉ．４６−３４５である。従って、表Ｉ．４６による化合物Ｉ．４６−１〜Ｉ．４６−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３８】
【化８６】
2021510382.tif 000100
表Ｉ．４７：好ましい式（Ｉ．４７）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４７−１〜Ｉ．４７−３４５である。従って、表Ｉ．４７による化合物Ｉ．４７−１〜Ｉ．４７−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１３９】
【化８７】
2021510382.tif 000101
表Ｉ．４８：好ましい式（Ｉ．４８）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４８−１〜Ｉ．４８−３４５である。従って、表Ｉ．４８による化合物Ｉ．４８−１〜Ｉ．４８−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４０】
【化８８】
2021510382.tif 000102
表Ｉ．４９：好ましい式（Ｉ．４９）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．４９−１〜Ｉ．４９−３４５である。従って、表Ｉ．４９による化合物Ｉ．４９−１〜Ｉ．４９−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４１】
【化８９】
2021510382.tif 000103
表Ｉ．５０：好ましい式（Ｉ．５０）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５０−１〜Ｉ．５０−３４５である。従って、表Ｉ．５０による化合物Ｉ．５０−１〜Ｉ．５０−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４２】
【化９０】
2021510382.tif 000104
表Ｉ．５１：好ましい式（Ｉ．５１）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５１−１〜Ｉ．５１−３４５である。従って、表Ｉ．５１による化合物Ｉ．５１−１〜Ｉ．５１−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４３】
【化９１】
2021510382.tif 000105
表Ｉ．５２：好ましい式（Ｉ．５２）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５２−１〜Ｉ．５２−３４５である。従って、表Ｉ．５２による化合物Ｉ．５２−１〜Ｉ．５２−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４４】
【化９２】
2021510382.tif 000106
表Ｉ．５３：好ましい式（Ｉ．５３）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５３−１〜Ｉ．５３−３４５である。従って、表Ｉ．５３による化合物Ｉ．５３−１〜Ｉ．５３−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４５】
【化９３】
2021510382.tif 000107
表Ｉ．５４：好ましい式（Ｉ．５４）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５４−１〜Ｉ．５４−３４５である。従って、表Ｉ．５４による化合物Ｉ．５４−１〜Ｉ．５４−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４６】
【化９４】
2021510382.tif 000108
表Ｉ．５５：好ましい式（Ｉ．５５）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５５−１〜Ｉ．５５−３４５である。従って、表Ｉ．５５による化合物Ｉ．５５−１〜Ｉ．５５−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４７】
【化９５】
2021510382.tif 000109
表Ｉ．５６：好ましい式（Ｉ．５６）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５６−１〜Ｉ．５６−３４５である。従って、表Ｉ．５６による化合物Ｉ．５６−１〜Ｉ．５６−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４８】
【化９６】
2021510382.tif 000110
表Ｉ．５７：好ましい式（Ｉ．５７）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５７−１〜Ｉ．５７−３４５である。従って、表Ｉ．５７による化合物Ｉ．５７−１〜Ｉ．５７−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１４９】
【化９７】
2021510382.tif 000111
表Ｉ．５８：好ましい式（Ｉ．５８）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５８−１〜Ｉ．５８−３４５である。従って、表Ｉ．５８による化合物Ｉ．５８−１〜Ｉ．５８−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１５０】
【化９８】
2021510382.tif 000112
表Ｉ．５９：好ましい式（Ｉ．５９）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．５９−１〜Ｉ．５９−３４５である。従って、表Ｉ．５９による化合物Ｉ．５９−１〜Ｉ．５９−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１５１】
【化９９】
2021510382.tif 000113
表Ｉ．６０：好ましい式（Ｉ．６０）の化合物は、Ｑが、表１におけるそれぞれの行に示されている定義を有する化合物Ｉ．６０−１〜Ｉ．６０−３４５である。従って、表Ｉ．６０による化合物Ｉ．６０−１〜Ｉ．６０−３４５は、表１におけるＱに係るそれぞれの項目番号１〜３４５の意味によって定義される。
【０１５２】
選択された実施例のＮＭＲデータ：
ａ）従来のＮＭＲ判読
実施例番号Ｉ．１２−９１：
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５２（ｍ，１Ｈ），７．３４（ｍ，１Ｈ），４．１２−４．０８（ｍ，１Ｈ），４．０６−３．８９（ｍ，２Ｈ），３．７７−３．７２（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．５１−３．３４（ｍ，２Ｈ），２．２４−２．２０（ｍ，３Ｈ），２．０３−１．９３（ｍ，１Ｈ），１．９０−１．７９（ｍ，２Ｈ），１．５８−１．４７（ｍ，３Ｈ），１．３１−１．２３（ｍ，２Ｈ），１．０７（ｔ，３Ｈ）．
【０１５３】
実施例番号Ｉ．１２−２２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．３３（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｍ，１Ｈ），６．７２（ｂｒ．ｍ，１Ｈ，ＮＨ），３．９１−３．７７（ｍ，１Ｈ），３．７５−３．６９（ｍ，１Ｈ），３．６７−３．６２（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．５１−３．４０（ｍ，１Ｈ），３．２１−３．０８（ｍ，１Ｈ），２．２４−２．２０（ｍ，３Ｈ），２．０９−２．０２（ｍ，１Ｈ），１．９６−１．７０（ｍ，４Ｈ），１．４９／１．３３（ｍ，１Ｈ），１．１２（ｔ，３Ｈ）．
【０１５４】
実施例番号Ｉ．１４−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．５１（ｍ，１Ｈ），７．３４（ｍ，１Ｈ），４．１６−４．１０（ｍ，１Ｈ），４．０７−３．８５（ｍ，３Ｈ），３．８１−３．６７（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），２．２４−２．２１（ｍ，３Ｈ），１．９６−１．８０（ｍ，４Ｈ），１．７８−１．７４（ｍ，１Ｈ），１．６９−１．６５（ｍ，１Ｈ），１．５３−１．４８（ｍ，１Ｈ），０．９７−０．９３（ｍ，６Ｈ）．
【０１５５】
実施例番号Ｉ．４８−１２７：
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．４８（ｍ，１Ｈ），７．３２（ｍ，１Ｈ），６．２９（ｍ，１Ｈ），４．１９−４．１４（ｍ，１Ｈ），３．９２−３．７０（ｍ，３Ｈ），３．５９−３．５４（ｍ，１Ｈ），３．５３（ｓ，３Ｈ），３．１１（ｓ，２Ｈ），１．８４−１．７５（ｍ，２Ｈ），１．６６−１．５９（ｍ，２Ｈ），１．３１（ｓ，６Ｈ）．
【０１５６】
実施例番号Ｉ．５４−２４１：
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3  δ，ｐｐｍ）７．３３−７．２７（ｍ，２Ｈ），６．７３（ｂｒ．ｍ，１Ｈ，ＮＨ），４．０７−４．０３（ｍ，２Ｈ），３．９８−３．９４（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｓ，３Ｈ），３．５２−３．４８（ｍ，１Ｈ），３．４３−３．３８（ｍ，１Ｈ），３．１３（ｓ，２Ｈ），２．２６−２．２３（ｍ，２Ｈ），１．８８−１．８２（ｍ，１Ｈ），１．６３−１．４８（ｍ，４Ｈ），１．３９−１．３１（ｍ，２Ｈ），１．３０（ｓ，６Ｈ）．
【０１５７】
ｂ）ＮＭＲピークリスト法
選択された実施例の1Ｈ  ＮＭＲデータは、1Ｈ  ＮＭＲピークリストの形態で記載される。各シグナルピークについて、最初のδ値（ｐｐｍ）、次いで丸括弧中のシグナル強度がリストされている。異なるシグナルピークに対するδ値／シグナル強度数対は、セミコロンで互いに分けてリストされている。従って、ある実施例のピークリストは、以下の形態となる。
δ1（強度1)；δ2（強度2）；．．．．．．．．．；δi（強度i)；．．．．．．；δn（強度n）
【０１５８】
印刷されたＮＭＲスペクトルの例において、シャープなシグナルの強度は、シグナルの高さに相関し（ｃｍ）、シグナル強度の真の比率を示す。幅広いシグナルの場合、複数のピーク又はシグナルの中央及びその相対強度は、スペクトル中の最も強度の高いシグナルと比べて示され得る。1Ｈ  ＮＭＲスペクトルの化学シフトの較正のために、本発明者らは、テトラメチルシラン及び／又は溶剤の化学シフト（ＤＭＳＯ中で計測されたスペクトルの場合には特に）を用いる。従って、テトラメチルシランピークが、必ずではないが、ＮＭＲピークリスト中に生じ得る。1Ｈ  ＮＭＲピークのリストは、従来の1Ｈ  ＮＭＲ出力と同様であり、従って、通常、従来のＮＭＲ判読においてリストされているすべてのピークを含有する。加えて、従来の1Ｈ  ＮＭＲ出力のように、これらは、溶剤シグナル、本発明によって同様にもたらされる標的化合物の立体異性体のシグナル及び／又は不純物のピークを示し得る。溶剤及び／又は水のδ範囲における化合物シグナルの報告では、本発明者らの1Ｈ  ＮＭＲピークのリストは、通常、平均で強度が高い、例えばＤＭＳＯ−Ｄ6中のＤＭＳＯのピーク及び水のピークといった標準的な溶剤ピークを示す。標的化合物の立体異性体のピーク及び／又は不純物のピークは、通常、平均して標的化合物（例えば、９０％超の純度）のピークよりも強度が低い。このような立体異性体及び／又は不純物は、特定の調製プロセスにおける典型的なものであり得る。従って、これらのピークは、「副生成物フィンガープリント」の参照により、本発明者らによる調製プロセスの再現性を確認する補助となることが可能である。公知の方法（ＭｅｓｔｒｅＣ，ＡＣＤシミュレーション又は経験的に評価された期待値を使用）により標的化合物のピークを計算する専門家であれば、必要に応じて、任意選択により追加の強度フィルタを用いて標的化合物のピークを分離することが可能である。この分離は、従来の1Ｈ  ＮＭＲ判読における対象となっているピーク選択と同様であろう。1Ｈ  ＮＭＲピークリストのさらなる詳細は、Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｄｉｓｃｌｏｓｕｒｅ  Ｄａｔａｂａｓｅ  Ｎｕｍｂｅｒ  ５６４０２５に見出すことが可能である。
【０１５９】
実施例番号Ｉ．１−１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ｄ6−ＤＭＳＯ）：δ＝７．８５８１（５．０）；７．８３４３（５．１）；７．７５５５（４．４）；７．７５２１（４．６）；７．７３６５（４．４）；７．７３３０（４．５）；６．６０９０（７．８）；６．６０１８（７．３）；４．１６２３（１．３）；４．１５２９（１．４）；４．１４７７（１．６）；４．１３８０（１．６）；４．１３２６（３．０）；４．１２３４（３．１）；４．１１７４（３．８）；４．１０８２（３．２）；４．０９６５（２．２）；４．０８６１（５．０）；４．０８０５（６．１）；４．０７６０（２．８）；４．０６７９（４．８）；４．０６２９（４．０）；４．０５０３（２．０）；４．０４６１（１．８）；４．０３７１（０．７）；３．４７００（０．７）；３．４６１１（１．１）；３．４４１０（４．１）；３．４２１８（２２．０）；３．４０９２（３．６）；３．４０５９（２．９）；３．３８９６（０．９）；３．３８６１（０．９）；３．３６７０（０．６）；３．３５８０（１．４）；３．３４２０（１．３）；３．３０９０（３４０．３）；３．２５８６（０．６）；３．１９３１（６６．１）；２．６７３９（１．５）；２．６６９２（２．１）；２．６６４８（１．５）；２．５２２５（１１．０）；２．５０９２（１２６．４）；２．５０４７（２４９．２）；２．５００２（３３０．８）；２．４９５６（２３４．６）；２．４９１２（１０７．９）；２．３３１５（１．５）；２．３２７０（２．０）；２．３２２５（１．４）；２．０７１９（０．６）；１．４２８０（１６．０）；１．４１０８（１５．６）；１．２３５６（１．４）；０．００７９（１．２）；−０．０００２（２３．５）；−０．００８６（０．８）．
【０１６０】
実施例番号Ｉ．１−２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３９７（３．３）；７．５３４１（３．２）；７．５２０９（３．４）；７．５１５３（３．２）；７．３７９０（３．７）；７．３７７２（３．６）；７．３５６３（３．７）；７．３５４５（３．６）；７．２７１５（０．６）；７．２６９１（０．８）；７．２６０１（１２１．６）；６．９９６１（０．７）；６．３４７０（６．９）；４．２４７７（０．６）；４．２４２２（０．６）；４．２３８７（０．７）；４．２３３０（０．７）；４．２３１５（０．８）；４．２２５９（０．７）；４．２２２３（０．７）；４．２１７９（１．４）；４．２１２５（１．４）；４．２０９１（１．３）；４．２０３５（１．５）；４．２０１７（１．７）；４．１９６１（１．６）；４．１９２６（１．３）；４．１８７１（１．３）；４．１６５９（２．０）；４．１５７０（２．４）；４．１５２０（２．２）；４．１４３２（２．２）；４．１３６３（１．０）；４．１２７２（１．０）；４．１２２５（１．１）；４．１１３５（１．０）；３．９５６８（０．８）；３．９５４１（０．８）；３．９３９０（２．９）；３．９３６２（３．０）；３．９２１１（３．０）；３．９１８４（３．０）；３．９０３３（０．８）；３．９００６（０．８）；３．５７７６（０．６）；３．５７５４（０．６）；３．５６８５（０．８）；３．５６６３（０．９）；３．５６３８（０．９）；３．５６１５（１．０）；３．５５２５（１４．７）；３．５４９３（１６．０）；３．５４６６（７．３）；３．５４００（２．０）；３．５３７７（２．０）；３．５３５２（２．１）；３．５３３０（２．０）；３．５２４０（３．９）；３．５１５０（２．９）；３．５０７５（２．５）；３．４９８６（２．５）；３．４９５５（１．２）；３．４９１６（２．０）；３．４８８３（２．３）；３．４７８９（１．２）；３．４７４１（６．２）；３．４７０８（７．４）；３．４５６６（６．５）；３．４５３３（７．１）；３．４３９１（２．２）；３．４３５８（２．３）；１．５４６８（４．２）；１．５３７５（１１．９）；１．５３４４（１１．９）；１．５１９６（１０．７）；１．５１６５（１１．０）；１．１７７３（６．８）；１．１７４４（７．２）；１．１５９８（１３．９）；１．１５６９（１４．６）；１．１４２２（６．７）；１．１３９４（６．９）；０．００８０（１．５）；０．００６３（０．６）；０．００５５（０．６）；０．００４６（０．７）；−０．０００２（４５．４）；−０．００５１（０．８）；−０．００５９（０．６）；−０．００６８（０．５）；−０．００８５（１．３）
【０１６１】
実施例番号Ｉ．１−６：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３２８（０．９）；７．５２７６（０．９）；７．５１８１（０．６）；７．５１４０（０．９）；７．５０８８（０．８）；７．３３９５（０．９）；７．３３６７（０．９）；７．３１９８（２．１）；７．３１７３（２．５）；７．３０６３（２．３）；７．２９８２（１．１）；７．２９４２（２．２）；７．２８００（０．７）；７．２５９２（７８．８）；６．３０６０（１．７）；４．４９５６（２．９）；４．１９３２（０．６）；４．１８７６（０．６）；４．１７９２（０．５）；３．９５１３（０．６）；３．９４６３（０．７）；３．９３３４（０．７）；３．９２８４（０．８）；３．６０００（０．６）；３．５９１４（０．６）；３．５８６０（０．６）；３．５７７４（０．５）；３．５６９２（０．６）；３．５６０７（０．７）；３．５５２７（０．６）；３．５４４２（０．６）；３．５１８１（３．４）；３．５１４８（２．７）；１．５３８７（３．１）；１．５３６３（３．９）；１．５３２８（１６．０）；１．５２０９（２．８）；１．５１８７（２．８）；０．００８０（０．９）；−０．０００２（２８．４）；−０．００８５（１．０）
【０１６２】
実施例番号Ｉ．１−２３：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５４０９（１．６）；７．５３２０（１．５）；７．５２２０（１．６）；７．５１９７（０．５）；７．５１３２（１．５）；７．３８１５（１．８）；７．３７９７（１．７）；７．３５８７（１．８）；７．３５６９（１．７）；７．２６０６（５０．８）；６．３４６７（２．５）；６．３４３３（２．６）；４．２５１１（０．５）；４．２３７２（０．６）；４．２３０７（０．６）；４．２２８４（０．６）；４．２２１２（１．０）；４．２１４４（０．８）；４．２１１９（０．６）；４．２０５３（０．６）；４．１８４５（０．７）；４．１７５６（０．８）；４．１７４５（０．９）；４．１７０６（０．８）；４．１６１６（０．８）；３．９２９３（１．３）；３．９２４４（１．４）；３．９１１４（１．３）；３．９０６５（１．４）；３．６２２５（０．７）；３．６１９２（０．８）；３．６１３５（０．７）；３．６１００（０．９）；３．６０８７（０．９）；３．６０５２（０．８）；３．５９９４（０．７）；３．５９６２（０．７）；３．５９０４（１．１）；３．５８６１（１．０）；３．５８１７（２．０）；３．５７９４（１．３）；３．５７５８（２．１）；３．５７２０（２．５）；３．５６８７（２．６）；３．５６４４（２．６）；３．５６２２（３．１）；３．５５７９（３．１）；３．５５２２（７．２）；３．５４９２（７．２）；３．５４６０（３．２）；３．５０９３（２．８）；３．５０７９（２．９）；３．５０１９（１．６）；３．４９８６（１．４）；３．４９５２（２．２）；３．４８６０（１．３）；３．３５７１（１５．３）；３．３５５２（１６．０）；１．５５２０（１３．３）；１．５３４８（５．１）；１．５３２２（５．３）；１．５１６９（５．０）；１．５１４３（５．２）；０．００８０（０．６）；−０．０００２（１９．０）；−０．００８５（０．６）
【０１６３】
実施例番号Ｉ．１−２６：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４９９０（１．２）；７．４９５８（１．２）；７．４８０３（１．２）；７．４７７１（１．２）；７．３７７２（２．２）；７．３５４５（２．２）；７．２５９９（５３．８）；６．３４９６（３．４）；４．１６２８（０．９）；４．１４６３（１．９）；４．１４２２（０．６）；４．１２９８（１．７）；４．１２６１（１．０）；４．１１３５（０．５）；３．８９６１（１．１）；３．８９４０（１．１）；３．８７８３（１．１）；３．８７６１（１．１）；３．５５５３（５．０）；３．５５２２（５．２）；３．５４９１（２．１）；３．３７０９（２．２）；３．３５５１（４．７）；３．３３９４（２．２）；３．２８８８（１６．０）；１．８２２６（１．１）；１．８１９７（０．７）；１．８１７９（０．７）；１．８０６７（１．７）；１．８０３５（１．０）；１．７９０９（１．１）；１．７８７３（０．７）；１．５４２８（２．４）；１．５３０４（４．５）；１．５２９０（４．６）；１．５１２５（４．４）；１．５１１２（４．４）；０．００８０（０．７）；−０．０００２（２１．３）；−０．００８５（０．６）
【０１６４】
実施例番号Ｉ．１−２７：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８７（１．０）；７．４９８７（２．９）；７．４９５５（２．９）；７．４７９９（３．０）；７．４７６７（２．９）；７．３７５３（５．５）；７．３５２５（５．４）；７．２５９８（１７８．１）；６．９９５８（１．０）；６．３４８６（８．０）；４．２０２１（０．６）；４．１８５７（１．３）；４．１７４９（２．０）；４．１６９４（０．８）；４．１５８５（３．８）；４．１５２１（１．３）；４．１４９０（１．２）；４．１４２２（２．１）；４．１３６１（２．４）；４．１３２９（２．３）；４．１２００（１．３）；４．１１６８（１．２）；４．１０８９（０．８）；４．１０５７（０．８）；３．９１４１（０．７）；３．９１０４（０．７）；３．８９６３（２．４）；３．８９２４（２．４）；３．８７８４（２．４）；３．８７４６（２．４）；３．８６０５（０．７）；３．８５６７（０．７）；３．５５４９（１２．８）；３．５５１９（１３．０）；３．４５７４（３．１）；３．４３９９（９．７）；３．４２２３（１０．０）；３．４１２７（５．１）；３．４０４８（３．６）；３．３９６９（１０．８）；３．３８１１（５．２）；１．８４３６（０．７）；１．８２７７（２．５）；１．８２４７（１．８）；１．８１１８（３．６）；１．８０８６（２．６）；１．７９５９（２．４）；１．７９２３（１．７）；１．７７９８（０．６）；１．５３９１（４８．０）；１．５２８２（１１．１）；１．５２７１（１１．２）；１．５１０４（１０．８）；１．５０９３（１０．８）；１．１８３３（８．１）；１．１６５７（１６．０）；１．１４８３（７．７）；０．００８０（２．６）；−０．０００２（６８．８）；−０．００８５（１．９）
【０１６５】
実施例番号Ｉ．１−３０：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４８７４（２．６）；７．４８４３（２．６）；７．４６８７（２．６）；７．４６５６（２．６）；７．３５３９（０．９）；７．３４８２（５．１）；７．３３６７（１．８）；７．３３２４（３．３）；７．３２９７（３．５）；７．３２５４（５．４）；７．３１４４（８．６）；７．３０８３（７．４）；７．２８９７（２．２）；７．２８５８（１．７）；７．２８２８（１．２）；７．２７５３（１．１）；７．２６７９（２．５）；７．２５８９（８０．３）；６．３３０５（４．０）；６．３２６２（４．０）；４．４６４１（１３．０）；４．２１２０（０．７）；４．２０１３（１．０）；４．１９９２（１．０）；４．１８４６（２．０）；４．１７７５（１．０）；４．１７３１（１．０）；４．１６８７（１．２）；４．１６１５（１．９）；４．１５７１（１．８）；４．１４５５（１．２）；４．１４１０（０．９）；４．１３４３（０．６）；４．１２９９（０．６）；３．８９４３（０．５）；３．８８８０（０．５）；３．８７６５（１．８）；３．８７０１（１．９）；３．８５８６（１．９）；３．８５２３（２．０）；３．８４０９（０．６）；３．８３４５（０．５）；３．５３２０（５．７）；３．５２９０（５．９）；３．５２５２（３．６）；３．５２０９（５．８）；３．５１７９（５．８）；３．４７４０（３．５）；３．４５８４（７．６）；３．４４２８（３．７）；１．８６７１（１．３）；１．８６４０（１．５）；１．８５８８（１．２）；１．８５１３（１．９）；１．８４８２（２．１）；１．８４２９（１．７）；１．８３５５（１．３）；１．８３２５（１．４）；１．８２６６（１．１）；１．５３９６（１６．０）；１．５０３７（９．４）；１．４８５８（９．２）；０．００８０（０．９）；−０．０００２（２８．４）；−０．００８５（１．１）
【０１６６】
実施例番号Ｉ．１−４１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５０２７（２．８）；７．４９６９（２．７）；７．４８３９（２．８）；７．４７８１（２．６）；７．３９６８（４．７）；７．３７４１（４．７）；７．２６０１（７５．４）；６．３４７６（４．２）；６．３３５９（４．５）；４．２８６４（０．５）；４．２７６８（０．５）；４．２６９１（０．６）；４．２６２５（１．２）；４．２５５２（１．３）；４．２４５６（１．４）；４．２３８０（１．４）；４．２２９０（０．７）；４．２２０５（１．２）；４．２０７４（１．４）；４．１９８７（０．９）；４．１７６２（０．５）；４．０９３６（０．６）；４．０８９１（０．７）；４．０８５８（０．７）；４．０８０６（０．８）；４．０７５８（０．６）；４．０７２１（０．５）；４．０６４８（１．２）；４．０６０２（１．４）；４．０５７１（１．３）；４．０５１８（１．７）；４．０４６２（１．１）；４．０４３３（１．１）；４．０３９２（１．０）；４．０１８４（１．３）；４．０１５８（１．３）；４．０１１４（１．２）；４．００８０（１．３）；４．００１２（１．３）；３．９９９１（１．３）；３．９９３６（２．０）；３．９８１９（０．８）；３．９７４６（３．３）；３．９５６９（３．０）；３．９３９３（１．０）；３．５４８５（９．６）；３．５４５６（１３．２）；３．５４２４（９．５）；１．５６４１（１６．０）；１．５５１０（１０．５）；１．５４８９（１０．７）；１．５３３１（９．８）；１．５３１１（１０．０）；０．００８０（１．０）；−０．０００２（２８．５）；−０．００８４（１．１）
【０１６７】
実施例番号Ｉ．１−４８：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４８２７（３．６）；７．４７５６（３．６）；７．４６４０（３．７）；７．４５６９（３．６）；７．３９４１（６．３）；７．３７１４（６．３）；７．２６０１（６９．５）；６．３５１６（６．０）；６．３４６５（６．１）；４．１８３６（０．６）；４．１６８３（０．９）；４．１６４１（０．９）；４．１５５６（１．４）；４．１５１４（１．６）；４．１４０１（２．１）；４．１３６１（２．３）；４．１２４７（２．４）；４．１２０６（１．８）；４．１１８８（１．７）；４．１０９１（２．３）；４．１０３３（２．１）；４．０９３８（１．６）；４．０８８１（１．４）；４．０８１０（０．９）；４．０７５３（０．９）；４．０６００（０．５）；３．９５３６（０．９）；３．９４８２（０．９）；３．９３５７（３．１）；３．９３０４（３．２）；３．９１７９（３．２）；３．９１２６（３．３）；３．９００１（０．９）；３．８９４８（０．９）；３．５５２１（１６．０）；２．８４２２（２．３）；２．８２３３（４．３）；２．８０５２（２．６）；１．９５１０（０．９）；１．９３３９（２．６）；１．９１７０（３．７）；１．９００６（２．５）；１．８８２６（０．７）；１．５４３０（９．４）；１．５３５５（１４．１）；１．５３３３（１４．２）；１．５１７７（１３．０）；１．５１５５（１３．３）；０．００８０（１．４）；−０．０００２（４１．０）；−０．００８５（１．３）
【０１６８】
実施例番号Ｉ．１−５１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３７６（１．７）；７．５３２４（１．７）；７．５１８９（１．８）；７．５１３２（３．６）；７．４９４０（２．３）；７．３７６９（３．６）；７．３７２４（２．８）；７．３５４１（３．６）；７．３４９６（２．８）；７．２６０９（４５．７）；６．３４６８（６．２）；４．１３５４（０．６）；４．１３０７（０．７）；４．１２５７（０．７）；４．１２０７（０．６）；４．１０６７（０．９）；４．１０２０（０．９）；４．０９６９（０．９）；４．０９２０（０．９）；４．０２５９（２．８）；４．０２２１（３．５）；４．０１５０（１．９）；４．０１０８（２．８）；４．００８５（２．３）；３．９８６７（１．０）；３．９８３９（１．１）；３．９７２２（１．１）；３．９６９３（１．６）；３．９５８１（０．８）；３．９５５２（０．９）；３．９５１２（２．２）；３．９４２８（２．０）；３．９３３３（２．２）；３．９２６７（１．６）；３．９２４６（１．６）；３．９１５５（０．７）；３．５５０６（１２．７）；３．４９５５（０．６）；３．４８５６（０．６）；３．４８０４（０．８）；３．４７０２（０．８）；３．４６４８（０．７）；３．４５４８（０．６）；３．４４５９（０．６）；３．４３１５（０．９）；３．４３０１（０．９）；３．４１７９（０．８）；３．４１５７（０．９）；３．４０２０（０．５）；３．３１１９（１１．２）；３．３０７９（１１．９）；３．２９６９（１６．０）；３．２９５４（１５．９）；３．２８８８（１．２）；１．５６７３（３．６）；１．５４４０（１２．３）；１．５２６１（１２．０）；１．０９８１（９．４）；１．０８１９（１１．４）；１．０６８５（４．４）；１．０６４７（４．６）；０．００８０（０．５）；−０．０００２（１８．６）；−０．００８５（０．６）
【０１６９】
実施例番号Ｉ．１−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５６４８（２．１）；７．５５８３（２．１）；７．５４６０（２．２）；７．５３９４（２．２）；７．５３０４（３．９）；７．５１９５（０．７）；７．５１１６（３．９）；７．３７３５（５．１）；７．３５０７（５．１）；７．３１０７（０．６）；７．２６８７（０．６）；７．２６７９（０．６）；７．２６７１（０．７）；７．２６６３（０．９）；７．２６５４（１．１）；７．２６４６（１．４）；７．２６０６（８９．１）；７．２５４２（１．４）；７．２５３３（１．２）；７．２５２５（１．０）；７．２５１７（０．９）；７．２５０９（０．９）；７．２５０１（０．８）；７．２４９３（０．７）；７．２４８５（０．７）；７．２４７７（０．６）；７．２４６９（０．６）；７．２４６１（０．６）；７．２４５３（０．６）；７．２４４５（０．５）；７．２４３７（０．５）；６．９９６５（０．５）；６．３４３６（７．１）；４．１５４８（１．０）；４．１４６０（１．３）；４．１４４５（１．２）；４．１３５８（１．２）；４．１２７０（１．３）；４．１１８０（１．８）；４．１０８２（１．５）；４．０６０５（０．９）；４．０５２２（１．６）；４．０４４４（１．５）；４．０３４６（２．２）；４．０２８６（２．３）；４．０２１６（２．０）；４．０１７８（２．８）；４．０１１７（２．３）；４．００８０（２．６）；４．００１５（２．７）；３．９９０８（３．０）；３．９８７７（３．０）；３．９８０５（１．７）；３．９７８４（１．９）；３．９７５５（２．６）；３．９７２２（１．７）；３．９６７６（０．９）；３．９６３２（１．９）；３．９５９３（３．６）；３．９４７６（１．２）；３．９４４１（１．５）；３．９４１２（３．５）；３．９２３５（３．８）；３．９０５７（３．１）；３．８８７９（０．９）；３．８３６５（０．５）；３．８３２４（０．５）；３．８２９２（０．５）；３．８２７４（０．６）；３．８１９６（０．８）；３．８１５４（１．６）；３．８１１７（１．７）；３．８０６３（１．２）；３．８０３３（０．７）；３．７９８９（１．６）；３．７９４６（１．８）；３．７９１２（１．９）；３．７８９２（１．７）；３．７８２６（０．８）；３．７７８３（０．７）；３．７７４８（０．９）；３．７５７１（０．６）；３．７５３３（０．７）；３．７４２１（１．２）；３．７３７２（１．５）；３．７２４２（１．６）；３．７２１４（１．９）；３．７１９４（１．９）；３．７０８６（０．７）；３．７０３３（１．４）；３．６９８５（０．８）；３．５５０５（１４．１）；３．５４７５（１６．０）；３．５４４２（９．５）；１．９５８９（０．６）；１．９５４９（０．６）；１．９５１２（０．６）；１．９４６８（０．８）；１．９４２２（０．９）；１．９３９０（０．８）；１．９２９４（１．１）；１．９２５７（１．２）；１．９２１２（１．１）；１．９１２４（０．８）；１．９０８５（１．６）；１．９０１８（１．３）；１．８９７４（１．１）；１．８８８３（１．６）；１．８８５３（１．４）；１．８８２１（１．６）；１．８８０１（１．６）；１．８７２９��１．５）；１．８７０１（２．０）；１．８６６５（２．０）；１．８６２２（１．６）；１．８５７８（１．６）；１．８５３４（２．０）；１．８４９７（２．３）；１．８４５９（１．６）；１．８３６８（１．８）；１．８３２３（１．６）；１．８２８１（１．０）；１．８２３７（０．９）；１．８１９０（１．１）；１．８１１０（０．７）；１．８０２３（０．７）；１．５４４４（７．３）；１．５４０１（１４．１）；１．５３６７（８．６）；１．５２６５（８．０）；１．５２２２（１４．２）；１．５１８９（８．９）；１．５０９３（１．５）；１．５０６８（１．５）；１．５００８（１．４）；１．４８９４（１．１）；１．４８２７（０．８）；１．４７１８（０．６）；０．００７９（１．０）；−０．０００２（３４．７）；−０．００５１（０．８）；−０．００６０（０．７）；−０．００６８（０．６）；−０．００８５（１．３）
【０１７０】
実施例番号Ｉ．１−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８３（２．８）；７．４８７８（２．２）；７．４８３９（４．０）；７．４６９０（２．２）；７．４６５２（４．０）；７．３８５１（４．２）；７．３７８９（０．５）；７．３６２４（４．３）；７．３０９５（０．６）；７．２７８０（０．８）；７．２７７２（０．８）；７．２７５５（１．０）；７．２７４８（１．１）；７．２７４０（１．１）；７．２７３１（１．３）；７．２７２４（１．４）；７．２７１５（１．６）；７．２７０７（１．９）；７．２６９９（２．３）；７．２６９２（２．６）；７．２６８４（２．９）；７．２６７５（３．４）；７．２６６７（４．１）；７．２６５９（５．１）；７．２６５１（６．２）；７．２５９４（４９４．５）；７．２４８１（１．６）；７．２４７４（１．５）；７．２４６６（１．３）；７．２４５８（１．０）；７．２４５０（１．０）；７．２４４２（０．９）；７．２４３４（０．８）；７．２４２６（０．８）；７．２４１８（０．７）；７．２４０２（０．６）；７．２３７９（０．７）；７．２３１３（０．５）；７．２２９０（０．６）；７．２１００（１．２）；６．９９５４（２．９）；６．３４９１（８．５）；４．１０６５（０．７）；４．０９５４（０．７）；４．０９００（０．８）；４．０７９０（１．４）；４．０６８４（１．０）；４．０６２９（１．１）；４．０５８４（０．７）；４．０５１６（１．１）；４．０４２３（０．６）；４．０３７９（０．６）；４．０３１５（１．２）；４．０２７１（１．３）；４．０１５３（１．２）；４．０１０８（１．２）；３．９９１２（１．８）；３．９７１６（１．８）；３．９６４３（０．９）；３．９５２４（１．２）；３．９４９６（１．３）；３．９４５２（１．３）；３．９３３１（１．４）；３．９２８０（２．１）；３．９２５０（２．５）；３．９１９１（２．７）；３．９１００（１．８）；３．９０６８（２．３）；３．９０１４（２．９）；３．８８９０（０．６）；３．８８３３（０．７）；３．８３２４（０．７）；３．８１１６（１．８）；３．７９７９（１．８）；３．７７７６（１．１）；３．７６９８（１．４）；３．７５２１（１．９）；３．７４７６（１．７）；３．７３５１（２．１）；３．７３０４（２．９）；３．７１６５（２．２）；３．７１２９（２．３）；３．６９９３（１．３）；３．６９２７（１．３）；３．６７２３（０．５）；３．５５２７（１５．６）；３．５４９８（１６．０）；３．４６９４（１．４）；３．４５６１（２．８）；３．４４７０（１．４）；３．４４２５（１．８）；３．４３４０（２．５）；３．４２０５（１．３）；２．４７８１（０．７）；２．４６０７（１．１）；２．４４４６（１．１）；２．４２５３（０．８）；２．００５２（０．５）；１．９９２６（０．６）；１．９８５４（０．６）；１．９７１９（１．１）；１．９５９２（１．０）；１．９５３０（１．０）；１．９４０４（１．１）；１．９２７１（０．６）；１．９２０６（０．６）；１．７１５５（０．６）；１．５８７５（４．４）；１．５６１０（２．２）；１．５３５６（１７．２）；１．５１７８（１６．６）；１．４��３２（０．５）；０．１４６２（０．６）；０．００８０（６．１）；０．００６４（２．８）；−０．０００２（１８０．８）；−０．００６７（２．５）；−０．００８５（５．４）；−０．１４９５（０．６）
【０１７１】
実施例番号Ｉ．１−７３：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１９３（０．８）；７．４８９５（０．９）；７．４８６９（１．１）；７．４８４４（１．８）；７．４７９５（３．２）；７．４７０８（１．０）；７．４６８２（１．１）；７．４６５７（１．８）；７．４６０７（３．２）；７．３８５１（４．５）；７．３８１４（１．９）；７．３６２４（４．４）；７．３５８５（１．９）；７．２７５０（０．５）；７．２７４２（０．６）；７．２７３４（０．６）；７．２７２６（０．７）；７．２７１８（０．８）；７．２７１０（０．８）；７．２７０２（０．９）；７．２６９４（１．０）；７．２６８６（１．１）；７．２６７７（１．３）；７．２６７０（１．５）；７．２６６１（１．８）；７．２６０３（１３９．３）；６．９９６４（０．８）；６．３４８６（９．３）；４．１０３１（０．５）；４．０９８５（０．５）；４．０８７７（０．８）；４．０７６０（０．９）；４．０７１３（０．８）；４．０５９０（１．０）；４．０５２１（０．６）；４．０４０６（０．６）；４．０３６１（０．７）；４．０３２５（０．５）；４．０２５０（１．７）；４．００９２（２．１）；３．９９４９（２．６）；３．９８４０（０．８）；３．９７６７（２．３）；３．９６８３（０．７）；３．９６３７（１．１）；３．９５７９（１．５）；３．９５３０（１．１）；３．９４９８（１．２）；３．９４５０（０．９）；３．９３６２（２．８）；３．９３１４（２．１）；３．９２７１（１．５）；３．９２４５（１．８）；３．９２２５（２．５）；３．９１８２（３．５）；３．９０９４（１．８）；３．９０６６（２．２）；３．９０４６（２．８）；３．９００４（３．４）；３．８９４０（１．０）；３．８８９６（１．２）；３．８８５７（１．９）；３．８８２８（１．４）；３．８６７９（０．６）；３．６９７１（０．６）；３．６８４３（０．６）；３．６７８７（０．８）；３．５９８１（０．８）；３．５９１１（０．７）；３．５８４８（０．９）；３．５７６５（１．０）；３．５６８６（０．７）；３．５５３４（１５．６）；３．５５０５（１６．０）；３．３８１８（０．６）；３．３７８６（０．６）；３．３６７４（１．０）；３．３６２７（０．７）；３．３５９５（０．６）；３．３５４３（０．８）；３．３４４８（０．８）；３．３４０４（０．６）；３．３３１３（０．６）；２．５２８２（０．５）；２．５２２３（０．６）；２．５０７３（０．７）；２．４８９０（０．６）；１．７０６４（０．７）；１．６９０３（０．８）；１．６８６８（０．７）；１．６７４６（１．１）；１．６７０２（０．６）；１．６５８０（０．６）；１．５７６２（０．９）；１．５５９５（７．６）；１．５４４２（１．５）；１．５３２２（１５．１）；１．５１４４（１４．７）；１．２４２６（６．２）；１．２３９９（３．３）；１．２２７５（６．１）；１．２２４８（３．３）；１．２０２１（８．５）；１．１９９２（５．０）；１．１８６９（８．４）；１．１８３９（４．９）；１．０６２９（０．６）；１．０４３２（０．６）；１．０４０３（０．５）；０．００７９（１．６）；−０．０００２（５４．８）；−��．００８５（１．６）
【０１７２】
実施例番号Ｉ．１−８１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３１１（２．７）；７．５１８０（２．７）；７．５１１８（４．１）；７．４９１６（１．８）；７．３７４５（５．４）；７．３５１７（５．４）；７．３０９３（１．６）；７．２５９４（２９７．８）；７．２１３６（０．９）；６．９９５５（１．６）；６．３５５８（５．１）；６．３４７５（５．４）；４．１１３５（１．２）；４．０８５７（２．７）；４．０６６６（２．５）；４．０１７６（２．３）；４．００１３（２．４）；３．９９０１（２．４）；３．９７７２（１．４）；３．９６１３（０．９）；３．９４２７（０．６）；３．９２５３（１．６）；３．９０６８（２．０）；３．８９６０（１．８）；３．８８７９（２．１）；３．８７７７（１．６）；３．８６９９（１．８）；３．５５５７（１６．０）；３．５１１１（１．５）；３．４９３５（２．１）；３．４８１７（１．６）；２．８２５６（２．４）；２．８０９０（２．１）；２．７９０１（２．６）；１．９５６９（５．４）；１．９４８２（５．７）；１．６７９５（１．９）；１．６６４０（１．８）；１．６５３３（１．６）；１．５４９７（４９．４）；１．５２９０（１３．９）；０．１４６７（０．６）；−０．０００２（１２９．８）；−０．１４９４（０．７）
【０１７３】
実施例番号Ｉ．１−８２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１７９（１．１）；７．４９４１（２．９）；７．４７５６（３．０）；７．３８９２（３．７）；７．３６６６（３．６）；７．２５９５（１６５．１）；６．９９５４（０．９）；６．３５１６（６．１）；４．１３１９（０．５）；４．１１８０（０．８）；４．１０４５（１．１）；４．０９０８（１．３）；４．０７４４（０．８）；４．０５４７（１．６）；４．０４１９（２．１）；４．０２４５（２．２）；３．９９７６（１．４）；３．９６９０（０．６）；３．９３７７（１．６）；３．９２１３（２．５）；３．９０３６（１．９）；３．８８７０（０．５）；３．５５５６（１６．０）；２．８５００（３．８）；２．８３３９（６．８）；２．８１７１（５．２）；２．５３５５（１．４）；２．５１８１（１．８）；２．４９１６（１．３）；２．４３６３（０．９）；２．４１８０（１．５）；２．４００８（１．３）；２．３８２７（０．９）；２．０６５１（１．０）；２．０５０２（１．３）；２．０３６５（１．４）；２．０２０４（１．１）；１．６４５３（１．４）；１．５５４４（２７．５）；１．５４０８（１３．６）；１．５２２６（１０．６）；−０．０００２（７１．３）
【０１７４】
実施例番号Ｉ．１−８９：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８２（２．０）；７．５１３４（２．７）；７．５０４７（２．６）；７．４９４５（２．７）；７．４８６１（２．６）；７．３９０９（５．０）；７．３６８２（４．８）；７．３０９８（０．６）；７．２５９５（３４７．３）；７．２２６３（０．５）；７．２１００（０．７）；６．９９５４（１．８）；６．３５０３（４．３）；６．３４４６（４．４）；４．７２５９（１．４）；４．７２０２（１．６）；４．７１０４（２．８）；４．７０６２（３．１）；４．６９４９（１．７）；４．６９０６（２．９）；４．６８６６（１．８）；４．６７５３（１．４）；４．３８４３（２．１）；４．３６８９（４．１）；４．３５９１（１．５）；４．３５３４（２．２）；４．３４６７（２．７）；４．３４３５（２．６）；４．３２８１（１．４）；４．３１２１（０．９）；４．３０３１（０．８）；４．２９４８（０．８）；４．２８３７（１．６）；４．２７４９（１．８）；４．２６７４（１．７）；４．２５８４（１．８）；４．２４３３（１．７）；４．２３９２（１．７）；４．２２７６（１．８）；４．２２３６（１．８）；４．２１５３（０．８）；４．１９５６（０．８）；３．９４９３（０．６）；３．９３４６（２．０）；３．９３１１（２．４）；３．９１６８（２．２）；３．９１３２（２．２）；３．８９９０（０．７）；３．５５１５（１２．５）；３．５４８７（１２．５）；３．１８８０（１．０）；３．１７２４（１．５）；３．１５６３（０．９）；１．５６６７（５．０）；１．５４５２（１６．０）；１．５２７４（１４．７）；１．２６６９（０．８）；０．８８２０（１．０）；０．１４６０（０．６）；０．００８０（４．０）；−０．０００２（１２６．５）；−０．００８４（３．８）；−０．１４９６（０．６）
【０１７５】
実施例番号Ｉ．１−９１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５５２８（１．１）；７．５４３４（１．２）；７．５３３０（２．３）；７．５２６５（２．１）；７．５１８１（１．８）；７．５０８３（１．４）；７．３７５６（１．９）；７．３６５６（２．５）；７．３５２６（２．２）；７．３４３１（２．１）；７．３１３０（０．８）；７．２５９５（１９７．６）；７．２１３５（１．０）；６．９９５４（１．１）；６．３４８７（７．２）；４．０９２５（０．８）；４．０８３７（０．９）；４．０６４１（１．５）；４．０５５０（１．８）；４．０２８５（０．９）；４．０２０３（０．９）；４．００９２（０．９）；３．９９８２（１．５）；３．９８１９（１．４）；３．９６６２（２．０）；３．９６１５（２．１）；３．９５２９（２．９）；３．９４３４（３．２）；３．９２５８（３．２）；３．９０７２（２．１）；３．５５３８（１６．０）；３．４６３９（０．８）；３．４３５４（０．８）；３．３９９１（１．７）；３．３７２２（２．０）；３．３４６３（０．９）；１．８３６３（１．４）；１．５４４９（２６．８）；１．５２２３（８．９）；１．５１４２（７．９）；１．４８６６（６．０）；１．４５４２（２．１）；１．２５１７（１．０）；１．２３７３（１．０）；−０．０００２（８５．０）
【０１７６】
実施例番号Ｉ．１−９２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８１（１．６）；７．４８９２（２．８）；７．４７０３（２．８）；７．３８５２（４．０）；７．３６２１（３．６）；７．２５９４（２７２．３）；７．２０８４（０．７）；７．１５１５（０．６）；６．９９５３（１．５）；６．３４９２（７．７）；４．０１９４（０．７）；４．００４５（０．７）；３．９９１４（１．０）；３．９７７３（１．１）；３．９３７９（１．５）；３．９２６１（２．０）；３．９０９９（３．０）；３．８９０３（３．０）；３．８５８８（１．２）；３．８１２０（３．２）；３．７８３３（３．１）；３．５５２７（１６．０）；３．３９３９（１．０）；３．３６７１（１．５）；３．１６３３（１．２）；３．１４１４（２．０）；３．１１２６（１．０）；１．８５６８（１．１）；１．７４８３（１．２）；１．７２４３（１．３）；１．５８５４（４．１）；１．５７５１（４．６）；１．５４７０（４５．８）；１．５３２５（１４．５）；１．５１４５（１１．１）；１．２３５５（１．０）；０．１４７０（０．６）；−０．０００２（１１５．４）；−０．１４９３（０．５）
【０１７７】
実施例番号Ｉ．１−９４：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３０１（１．６）；７．５２５４（１．６）；７．５１８６（１．７）；７．５１６２（１．８）；７．５１１４（１．７）；７．５０６７（１．７）；７．４９７５（１．７）；７．３６５３（３．８）；７．３４２５（３．８）；７．３０９５（０．６）；７．２７８３（０．５）；７．２７５９（０．６）；７．２７５１（０．７）；７．２７４３（０．７）；７．２７３５（０．８）；７．２７２７（０．８）；７．２７１９（１．０）；７．２７１１（１．０）；７．２７０３（１．２）；７．２６９５（１．３）；７．２６８７（１．５）；７．２６７９（１．７）；７．２６７１（１．９）；７．２６６３（２．１）；７．２６５５（２．５）；７．２６４７（３．０）；７．２６３９（４．０）；７．２６３０（５．６）；７．２５９８（２２８．０）；７．２５４９（３．３）；７．２５４１（２．４）；７．２５３３（１．７）；７．２５２５（１．２）；７．２５１７（０．８）；７．２５０９（０．６）；７．２５０１（０．６）；７．２４９３（０．６）；７．２４８５（０．６）；６．９９５７（１．３）；６．３４９１（５．８）；５．０５６８（０．６）；５．０５１８（１．１）；５．０４６４（０．７）；５．０４０７（０．９）；５．０３５８（１．２）；５．０２９７（０．７）；５．０２５５（０．９）；３．９２１９（０．９）；３．９１５５（０．９）；３．９０４０（１．０）；３．８９７６（１．１）；３．８９４３（０．７）；３．８７６１（２．１）；３．８５８１（２．２）；３．８４０１（０．６）；３．５５２２（１０．４）；３．４１２８（０．６）；３．３９６６（２．０）；３．３８６９（１．３）；３．３８１３（１．３）；３．３６９８（３．４）；３．３５４５（２．０）；３．３４５３（０．６）；３．３４０７（１．３）；３．３３７０（１．８）；３．３２９７（１．０）；３．３２７３（１．０）；３．３０６３（１０．９）；３．３０３９（１１．５）；３．２９７５（１６．０）；３．２９５０（１５．８）；３．２９０５（１．５）；３．２８５６（１．３）；３．２８００（１．１）；３．２７５５（１．２）；３．２６３５（０．７）；３．２５８９（０．８）；３．２５３４（０．７）；３．２４８６（０．８）；２．０２２３（０．６）；１．５６３４（６．４）；１．５３７９（５．７）；１．５３５６（６．０）；１．５３１９（４．４）；１．５２９６（４．３）；１．５２００（５．６）；１．５１７７（５．８）；１．５１４０（４．２）；１．５１１８（４．０）；１．２５７２（０．５）；１．２４０８（０．８）；１．２２４４（０．６）；１．１９７４（５．６）；１．１９３７（５．８）；１．１８１２（５．５）；１．１７７５（５．７）；１．１１８０（７．３）；１．１０１８（７．３）；０．２３７６（０．６）；０．１２６２（０．８）；０．００７９（２．９）；０．００６３（１．０）；０．００５４（１．１）；０．００４６（１．３）；−０．０００２（９３．０）；−０．００５２（１．４）；−０．００６０（１．１）；−０．００６８（０．９）；−０．００８５（２．６）
【０１７８】
実施例番号Ｉ．１−１１５：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．８０８４（０．６）；７．５２３０（４．８）；７．５１８３（２．４）；７．５１５３（４．８）；７．５０９２（０．９）；７．５０４２（４．８）；７．４９６５（４．６）；７．４０１７（９．３）；７．３７９０（９．４）；７．３５９７（０．９）；７．３０８５（１．１）；７．２５９５（３３９．３）；６．９９５５（１．９）；６．３６７３（０．７）；６．３５５２（７．８）；６．３４９６（７．６）；５．３７５８（０．６）；５．３６７９（１．４）；５．３６４７（１．７）；５．３５９９（１．６）；５．３５１９（２．９）；５．３４７１（３．１）；５．３３８９（１．６）；５．３３４５（１．９）；５．３３１３（１．６）；５．３２３３（０．８）；４．８４５５（２．８）；４．８２９３（４．９）；４．８１２７（４．３）；４．７９９４（１．６）；４．５３９７（１．６）；４．５２７１（３．１）；４．５２４９（３．１）；４．５２０４（１．６）；４．５１４７（１．８）；４．５０７７（２．９）；４．４９１５（３．０）；４．４８１１（２．９）；４．４７１３（２．２）；４．４５９１（１．４）；３．９６５６（１．２）；３．９５５８（１．１）；３．９４７６（３．７）；３．９３８０（３．９）；３．９２９８（３．８）；３．９２０１（４．０）；３．９１２１（１．１）；３．９０２３（１．２）；３．５５４３（１６．０）；３．５４９５（１３．０）；２．０７９０（０．９）；２．０６８８（１．２）；２．００４７（３．４）；１．５８３６（３．５）；１．５５０８（２５．８）；１．５３２９（２５．１）；０．３３０６（０．６）；０．１５７３（０．６）；０．００８０（３．５）；−０．０００２（１３４．８）；−０．００８５（４．５）
【０１７９】
実施例番号Ｉ．１−１１７：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５２５９（０．６）；７．５１８６（０．６）；７．５０７２（０．６）；７．４９５６（０．６）；７．４８７０（０．６）；７．４８２６（０．６）；７．４７６９（０．６）；７．４６８４（０．６）；７．４６４０（０．６）；７．４３９２（１．１）；７．４３２９（０．７）；７．４１６３（１．０）；７．４１０４（０．７）；７．２５９７（１０４．１）；６．９９５７（０．６）；６．３５８１（１．０）；６．３４５３（１．６）；６．３３０６（１．０）；５．２９８５（８．４）；３．９８１９（０．６）；３．９７８７（０．６）；３．９６８７（０．６）；３．９６４１（０．７）；３．９６１３（０．９）；３．９５０８（０．６）；３．９４４１（１．０）；３．９３５７（１．０）；３．９２１１（０．８）；３．５５１１（５．３）；３．５４８７（５．１）；２．８４２１（０．５）；２．１６９７（１．１）；２．０９５８（０．５）；２．０８６２（０．６）；１．５４６７（２．１）；１．５３５２（１６．０）；１．５２９２（３．０）；１．５２１８（３．５）；１．５１７４（２．１）；０．００８０（１．３）；−０．０００２（４０．８）；−０．００８５（１．４）
【０１８０】
実施例番号Ｉ．１−１２３：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５９６６（０．８）；７．５８５４（０．８）；７．５７７９（０．９）；７．５６６５（０．９）；７．５２５５（０．９）；７．５２１６（１．２）；７．５１８３（１．８）；７．５０７１（０．９）；７．５０３１（１．０）；７．３７８８（１．７）；７．３７０３（１．２）；７．３５６１（１．７）；７．３４７７（１．１）；７．２９３０（０．６）；７．２５９３（２９４．４）；６．９９５４（１．６）；６．３５３６（２．２）；６．３４７０（２．８）；３．９０４４（０．７）；３．８９４１（０．７）；３．８８６５（０．７）；３．８７６２（０．８）；３．８５３４（０．７）；３．８４５９（０．８）；３．８３５３（０．７）；３．８２８２（０．８）；３．５５１９（７．０）；３．０６７５（０．６）；３．０４８８（０．７）；３．０３７１（０．９）；３．０１８９（０．６）；２．８５４９（１．９）；２．８４６４（１．３）；２．８４２８（１．２）；２．８３４６（１．９）；２．８２５７（１．３）；２．８０５２（１．０）；２．７９０５（０．５）；２．７７４３（０．６）；１．５５５１（３．６）；１．５４７７（４．５）；１．５３６７（１６．０）；１．５１３４（４．３）；１．２６５５（１．１）；０．８９８８（０．６）；０．８８１９（１．６）；０．８６４１（０．６）；０．００７９（３．７）；−０．０００２（１０７．４）；−０．００８５（４．１）
【０１８１】
実施例番号Ｉ．１−１２６：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ＝７．５９２０（２．０）；７．５８６７（１．９）；７．５７３６（１．９）；７．５１８１（２．０）；７．５１０７（１．２）；７．４９４５（２．０）；７．４７６１（１．４）；７．３７５９（３．３）；７．３５３２（３．６）；７．２５９４（３１６．３）；７．２１４１（０．７）；６．９９５５（１．８）；６．３４４１（１０．１）；４．７３５７（１．６）；３．９４２４（２．３）；３．９２４４（３．０）；３．９０９６（１．８）；３．６７６８（１．３）；３．６４７１（２．２）；３．６０６８（２．５）；３．５９０５（３．６）；３．５７１５（４．９）；３．５５０６（１６．０）；３．５２８９（６．２）；３．４８３９（０．８）；３．４３９６（０．９）；３．４２４９（０．６）；１．８２６５（１．６）；１．８０３１（１．６）；１．７７３９（２．０）；１．７１４９（１．４）；１．５６３０（９．０）；１．５４７０（５５．４）；１．５２０８（１０．０）；０．１４５８（０．７）；−０．０００２（１３７．６）；−０．１４９７（０．７）
【０１８２】
実施例番号Ｉ．１−１３２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８２（１．４）；７．５０１０（２．２）；７．４８９６（２．３）；７．４８２７（２．３）；７．４７１５（２．１）；７．３８１９（３．６）；７．３５９１（３．８）；７．３１２４（１．６）；７．２５９４（２１３．２）；７．２１５３（１．１）；６．９９５６（１．１）；６．３５０４（７．４）；４．７９４０（１．４）；４．７８１１（１．５）；３．９５５０（１．０）；３．９３７３（３．０）；３．９１９３（３．０）；３．９０２０（１．０）；３．５５４４（１６．０）；２．７４３１（０．８）；２．７１８１（１．９）；２．６９１０（２．２）；２．５６７４（２．０）；２．５４１２（２．４）；２．５０９６（１．５）；２．１７０２（０．５）；２．０２９１（１．２）；２．０１９８（１．１）；２．００７０（１．５）；１．９７２５（０．９）；１．９４０４（１．３）；１．９２０５（１．１）；１．８４５０（０．７）；１．８２５３（１．３）；１．８１３１（１．０）；１．８０１２（１．２）；１．７７０９（０．８）；１．７２３０（１．２）；１．５５８７（２９．７）；１．５３９２（１４．２）；１．５２１４（１２．４）；０．０５２８（０．７）；−０．０００２（９２．１）；−０．０４５４（０．６）
【０１８３】
実施例番号Ｉ．１−１４２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８４（１．３）；７．４９０５（２．１）；７．４８１２（２．２）；７．４７２０（２．２）；７．４６２７（２．２）；７．４２７３（２．２）；７．４２０５（２．２）；７．４０４８（２．２）；７．３９７９（２．２）；７．３０９６（０．６）；７．２５９５（２２６．６）；７．２２５４（０．８）；６．９９５５（１．３）；６．３４７２（３．７）；６．３４２２（３．６）；５．２９８４（１２．２）；４．９７７４（１．２）；３．９９７５（０．６）；３．９７９６（２．０）；３．９７６９（１．９）；３．９６１７（２．０）；３．９５９０（１．９）；３．９４４０（０．６）；３．５４８９（１０．１）；３．０５８８（０．６）；３．０４６６（０．６）；３．０２４２（１．４）；３．００９９（１．１）；３．００００（１．１）；２．９８６９（１．０）；２．９３０５（０．９）；２．８９３０（１．２）；２．８６７３（０．５）；２．８５４７（０．５）；２．２７０２（０．８）；２．２６１０（１．２）；２．２４４５（１．８）；２．２３４２（１．８）；２．２０５７（０．６）；２．１９４７（１．０）；２．１８３６（１．５）；２．１６９５（４．０）；２．１５８６（１．３）；１．５７３７（６．８）；１．５６９５（６．８）；１．５５５８（７．３）；１．５５１６（７．４）；１．５３５６（１６．０）；０．００７９（３．３）；−０．０００２（８８．９）；−０．００８５（３．５）
【０１８４】
実施例番号Ｉ．１−１５１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３６０４（２．４）；７．３５８６（２．３）；７．３３７９（２．４）；７．３３６１（２．３）；７．２６３０（２２．６）；７．２３６８（１．９）；７．２１８７（１．９）；７．２１１４（１．９）；７．１９３２（１．９）；６．７３３９（０．５）；６．３４０６（３．２）；６．３３３３（３．２）；３．８１５４（１．４）；３．８０７９（１．４）；３．７９７３（１．４）；３．７８９７（１．４）；３．５４８７（４．７）；３．５４５６（６．０）；３．５４２２（６．１）；３．５３９０（４．８）；３．４８９３（１．０）；３．４７６４（１．１）；３．４３８８（０．６）；３．４２３９（０．５）；３．４１５９（０．８）；３．４０９８（０．８）；３．４０５７（０．６）；３．３９７４（０．６）；３．３９１６（０．６）；３．３８５４（０．６）；３．３８０６（１．２）；３．３６６８（１．６）；３．３５８１（０．７）；３．３５６３（０．７）；３．３４９９（１．１）；３．３４６９（１．０）；３．３４１１（１．３）；３．３２５１（１．２）；３．３２２３（０．９）；３．３１１２（１．７）；３．３０８２（１．５）；３．３０５３（１．０）；３．２９８７（１．５）；３．２９１７（１．１）；３．２４８２（１６．０）；３．２４２４（１５．６）；２．９５４９（１．０）；２．８８３１（０．８）；１．６１８０（１．５）；１．６００２（５．８）；１．５９６７（６．０）；１．５８２０（５．８）；１．５７８５（５．９）；−０．０００２（８．３）
【０１８５】
実施例番号Ｉ．１−１８０：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８２（３．６）；７．３５１７（１．１）；７．３４４２（２．５）；７．３３２０（３．１）；７．３１５６（５．２）；７．３０９２（４．５）；７．２９４１（７．２）；７．２９０３（７．２）；７．２７６６（４．７）；７．２５９３（６２８．６）；７．２３２５（０．６）；７．１６９８（１．８）；７．１５１８（２．０）；７．１４１８（２．０）；７．１２３７（１．９）；６．９９５３（４．０）；６．３３２１（３．４）；６．３２３５（３．２）；４．４５４５（５．６）；４．４４５１（５．７）；３．７４８９（１．６）；３．７３３４（１．６）；３．７１２０（０．６）；３．５３６３（５．１）；３．５３３５（５．１）；３．５２４９（５．１）；３．５２２１（４．８）；３．４８６２（０．８）；３．４８１５（１．０）；３．４６８７（１．５）；３．４５６７（１．７）；３．４４３０（０．９）；３．４３５８（０．９）；３．３４６５（１．６）；３．３３２１（２．２）；３．３１６５（１．８）；３．３０１４（０．８）；１．７１２６（１．６）；１．５５１４（１６．０）；１．５４７４（１３．１）；１．５３３１（７．９）；１．５２９１（７．２）；０．１４６０（０．９）；０．０８４６（０．７）；０．０４９６（１．２）；０．００７９（８．１）；−０．０００２（２３２．９）；−０．００８４（８．３）；−０．１４９７（０．９）
【０１８６】
実施例番号Ｉ．１−１８１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ｄ6−ＤＭＳＯ）：δ＝８．２２７２（０．６）；７．８１２１（１．４）；７．７８８３（１．５）；７．６１５０（０．８）；７．６０３６（０．８）；７．５９６１（０．８）；７．５８４７（０．７）；６．６１４３（１．５）；６．６０４９（１．４）；３．９２０３（０．７）；３．９０３６（０．７）；３．４２７７（２．８）；３．４２４７（２．８）；３．３７８７（６．５）；３．２１５８（１．０）；３．１９９２（１．０）；２．６６９３（０．６）；２．５５５６（０．６）；２．５５０９（０．６）；２．５２２７（２．１）；２．５１８１（２．９）；２．５０９３（３２．０）；２．５０４８（６６．７）；２．５００２（９２．３）；２．４９５６（６４．０）；２．４９１０（２９．３）；２．４７３３（０．９）；２．４６２９（１．４）；２．４５５０（１．８）；２．４４６１（０．９）；２．４３６９（０．５）；２．３２７０（０．５）；２．０４５１（０．９）；２．０４０５（０．９）；２．０２７８（１６．０）；１．３９３３（２．６）；１．３７６０（２．６）；−０．０００２（６．３）
【０１８７】
実施例番号Ｉ．１−２２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８５（２．２）；７．３６０４（２．６）；７．３５７５（２．７）；７．３４９４（３．２）；７．３４６７（３．０）；７．３３７８（２．８）；７．３３４９（２．９）；７．３２６８（３．１）；７．３２４１（３．１）；７．３２０１（２．５）；７．３０１８（２．４）；７．２９２１（２．９）；７．２７３８（３．６）；７．２５９６（４０３．９）；７．２４４４（４．０）；７．２２８０（２．２）；７．２０９６（３．０）；７．２０２３（２．４）；７．１８４４（２．３）；６．９９５７（２．３）；６．７３３５（１．３）；６．３３４８（９．２）；６．３３０１（４．８）；３．８８６０（０．８）；３．８７９７（０．９）；３．８７００（１．１）；３．８６１２（１．２）；３．８４２９（２．０）；３．８３７０（１．７）；３．８３１７（３．４）；３．８２４４（３．９）；３．８１９１（２．９）；３．８１３８（３．５）；３．８０６２（３．６）；３．８０１０（２．７）；３．７９４８（２．４）；３．７８８１（１．３）；３．７７７８（１．０）；３．７７１７（０．６）；３．７５０７（０．９）；３．７３７７（１．５）；３．７１９９（１．３）；３．７０４８（１．１）；３．６８８４（２．２）；３．６７０６（２．５）；３．６５３３（１．５）；３．６３４７（０．７）；３．５４２９（１６．０）；３．５１１８（０．６）；３．５０３５（０．８）；３．４９５６（１．０）；３．４８７９（０．８）；３．４７７９（０．８）；３．４６９８（１．０）；３．４６１４（１．２）；３．４５３４（１．５）；３．４４４６（１．２）；３．４３８４（０．８）；３．４３３７（０．７）；３．４２９２（０．７）；３．４２２９（０．８）；３．４１８７（０．９）；３．４１４３（０．８）；３．４０９０（１．１）；３．４０４２（０．９）；３．３９９３（０．８）；３．３９５１（０．７）；３．２９３２（０．６）；３．２１１１（０．７）；３．１９７０（０．９）；３．１８３０（０．９）；３．１６９０（０．７）；３．１６５２（０．７）；３．１４８６（０．７）；３．１３３９（１．０）；３．１２８９（０．７）；３．１２０９（０．７）；３．１１５６（１．０）；３．１１０３（０．７）；３．０９８３（１．１）；３．０８６５（０．６）；３．０８１８（０．８）；３．０７６０（０．６）；３．０６３７（０．６）；２．００４９（６．１）；１．９２９８（０．６）；１．９１３３（０．８）；１．８９６６（１．１）；１．８７６８（２．０）；１．８６３２（３．２）；１．８４６６（３．６）；１．８２９９（２．３）；１．８１９３（１．７）；１．８０８２（１．４）；１．７８８５（１．３）；１．７６９９（１．１）；１．７４５５（１．２）；１．７３７６（１．４）；１．７２１２（１．４）；１．６１０５（７．７）；１．６０５６（７．９）；１．５９２５（１１．０）；１．５８８７（１１．１）；１．５７５８（７．３）；１．５７０９（７．２）；１．４９１５（０．６）；１．４７４３（０．８）；１．４４９３（２．０）；１．４４３５（１．６）；１．４３６１（０．７）；１．４２５７（１．１）；１．３５��７（０．５）；１．３３９０（０．８）；１．３３０１（０．８）；１．３２１２（０．９）；１．３１２０（０．９）；０．１４６１（０．６）；０．００８０（４．６）；−０．０００２（１４６．７）；−０．００８５（５．７）；−０．１４９７（０．５）
【０１８８】
実施例番号Ｉ．１−２２２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５２０９（０．６）；７．４３０３（４．１）；７．４１２０（４．０）；７．３７３０（３．７）；７．３６９４（３．３）；７．３５０５（３．８）；７．３４６８（３．２）；７．２６２１（９７．４）；６．９９８０（０．５）；６．３６６３（４．８）；６．３５７７（４．０）；３．７０１６（１６．０）；３．６６１８（５．５）；３．６４８２（１０．５）；３．５６０６（８．９）；３．５５００（１１．６）；３．４９３８（１．６）；−０．０００２（２７．１）
【０１８９】
実施例番号Ｉ．１−２２４：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８１（９．０）；７．３５４１（３．７）；７．３３９６（３．５）；７．３３６５（４．１）；７．３３１６（３．８）；７．３１７２（３．５）；７．３１４２（３．４）；７．３０９０（１．３）；７．２９３６（２．５）；７．２８８７（１．２）；７．２７５５（５．９）；７．２５９２（１６１０．０）；７．２３２７（３．２）；７．２２６９（２．２）；７．２０８５（１．３）；７．２００６（０．９）；７．１８０９（２．７）；７．１６３１（２．５）；７．１５４７（２．９）；７．１３７０（２．９）；７．１０９５（０．７）；６．９９５２（９．０）；６．８０５８（１．０）；６．７０９８（０．９）；６．３３６３（９．４）；６．３２８６（５．２）；３．８６０５（２．１）；３．８５２１（２．２）；３．８４２１（２．４）；３．８３７４（２．３）；３．８３３６（２．８）；３．８２４６（２．１）；３．８１９２（２．３）；３．８０８９（３．９）；３．７９１５（３．８）；３．７８７６（３．１）；３．７７５０（２．４）；３．７７００（２．２）；３．７５４５（１．０）；３．６９２４（０．９）；３．６７４８（１．８）；３．６６０７（１．８）；３．６３９６（１．５）；３．５４４６（１４．４）；３．５３８３（１４．２）；３．５３５１（９．６）；３．３３６０（１．０）；３．３２０５（１．０）；３．３０６８（１．９）；３．２９１０（２．０）；３．２８６２（１．７）；３．２７２５（２．２）；３．２５７２（４．７）；３．２４１４（２．７）；３．２３２２（２．１）；３．２２７８（２．０）；３．２１９２（２．０）；３．２１４４（２．１）；３．１９７９（１．１）；３．１９３７（１．２）；３．１８５２（１．１）；３．１８０６（１．２）；２．００４７（１．０）；１．９３３０（１．０）；１．９１３２（１．２）；１．８９７７（１．５）；１．８７９４（１．６）；１．８６１５（１．５）；１．６７３９（１．８）；１．６５５３（２．８）；１．６４７０（２．２）；１．６２６５（１０．７）；１．６２１６（９．６）；１．６０８３（１０．７）；１．６０３９（１３．５）；１．６００７（１０．３）；１．５８６４（８．９）；１．５８２４（８．７）；１．５３７８（５１．６）；１．４８６６（１．７）；１．４６５５（１．３）；１．１１４９（１５．４）；１．１１１０（１６．０）；１．０５８７（１３．３）；１．０５１７（１３．３）；０．１４６０（１．９）；０．０３４０（０．９）；０．００７９（１７．２）；−０．０００２（５９７．４）；−０．００８５（１８．７）；−０．１４９８（２．１）
【０１９０】
実施例番号Ｉ．１−２２７：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８２（１．１）；７．４９９２（１．８）；７．４８９１（１．８）；７．４８０３（１．８）；７．４７０５（１．８）；７．３７８１（３．４）；７．３５５３（３．２）；７．３１４８（０．６）；７．２５９５（１７７．５）；７．２１３２（０．８）；６．９９５５（１．０）；６．３４９８（５．８）；４．８９７０（１．０）；４．８８６８（１．３）；４．８７６４（１．１）；３．９６４１（０．８）；３．９４６１（２．５）；３．９２８４（２．６）；３．９１１３（０．９）；３．８４３１（１．１）；３．８１６４（２．１）；３．７８８６（１．４）；３．５５２８（１３．３）；３．５１４９（１．７）；３．４９１１（２．５）；３．４６２６（１．４）；１．８７１９（０．８）；１．８４６５（１．０）；１．７５５９（１．１）；１．６１１３（１６．０）；１．５４０５（１０．３）；１．５２２７（１０．４）；１．４９３７（１．２）；１．４７４３（１．０）；１．４５９８（０．８）；−０．０００２（７６．１）
【０１９１】
実施例番号Ｉ．１−２４１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８５（１．４）；７．３５５３（５．１）；７．３３２８（５．１）；７．３０９３（１．３）；７．２７３３（７．２）；７．２５９６（２３３．２）；７．２１３５（１．０）；７．１９４１（２．１）；７．１７６３（０．９）；６．９９５５（１．３）；６．９２２３（０．７）；６．７４８１（１．３）；６．３３６８（７．６）；３．９２３０（１．２）；３．８９６５（１．４）；３．８４７２（１．８）；３．８２６６（３．２）；３．８０８６（２．７）；３．７９０７（１．７）；３．５４２９（１６．０）；３．４８３５（０．８）；３．４２５６（０．９）；３．３９０６（１．６）；３．３６２７（１．３）；３．２８０８（１．３）；３．１９７７（０．９）；３．１７３０（１．０）；３．０５８０（０．６）；３．０４６２（０．９）；３．０２６８（１．２）；３．０１２０（１．２）；２．９４５７（０．６）；２．９１３７（０．８）；１．７０８０（６．４）；１．５９５９（１１．４）；１．５７７７（１１．１）；１．４６３８（７．３）；１．１９５２（０．７）；１．１６７０（０．６）；１．０７９３（０．８）；０．０４９５（０．６）；−０．０００２（９８．６）；−０．１４８９（０．５）
【０１９２】
実施例番号Ｉ．１−２７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５２１０（０．９）；７．３７２２（９．６）；７．３６９０（４．８）；７．３４９７（９．７）；７．３４６６（４．６）；７．２７６６（０．５）；７．２６９３（１．４）；７．２６２０（１４７．４）；７．２５５４（４．４）；７．２４３５（４．０）；７．２３７２（４．０）；７．２２５４（３．９）；７．２１３２（４．０）；７．１９５１（３．９）；７．１７４８（３．５）；７．１５６８（３．５）；６．９９８０（０．８）；６．５７３４（０．９）；６．５５８４（１．５）；６．５４０８（１．８）；６．３４８３（８．５）；６．３４１０（６．４）；６．３３３９（５．７）；４．４３０３（０．６）；４．４２１９（１．３）；４．４０９８（１．９）；４．４０３１（２．４）；４．３９６９（２．２）；４．３９０８（２．４）；４．３８３５（１．７）；４．３７２１（１．１）；３．８８２３（０．７）；３．８７４８（０．６）；３．８５９６（１．２）；３．８４２２（１．４）；３．８３４８（１．４）；３．８２３９（１．０）；３．８１６６（１．０）；３．８１１２（１．０）；３．８０７０（１．０）；３．８０３７（１．０）；３．７９３０（３．４）；３．７８９０（３．５）；３．７８５５（３．１）；３．７７８３（６．０）；３．７７５２（４．５）；３．７７０８（３．８）；３．７６７２（３．７）；３．７６５１（３．２）；３．７６２６（３．３）；３．７６００（５．３）；３．７５４６（５．６）；３．７５２４（４．６）；３．７４３９（４．３）；３．７４１１（６．８）；３．７３８８（８．２）；３．７３０４（６．１）；３．７２４０（３．６）；３．７１７５（６．１）；３．７１１７（２．５）；３．７０６３（３．１）；３．７０３２（２．４）；３．６９７５（１．９）；３．６９３４（１．１）；３．６８１６（０．６）；３．５６８７（１．６）；３．５６１７（２．０）；３．５５４８（９．０）；３．５５１７（１２．３）；３．５４８６（１４．４）；３．５４５６（１５．３）；３．５４３４（１４．７）；３．５４０３（１６．０）；３．５３８２（１３．９）；３．５３５１（１０．５）；３．５２５０（１．３）；３．５１８０（１．２）；３．５０９０（１．５）；３．５０１５（２．６）；３．４９３０（１．５）；３．４８５０（１．２）；３．４７７３（２．０）；３．４６９３（１．１）；２．２３０３（０．７）；２．２２６４（０．８）；２．２２２０（０．６）；２．２１５９（０．７）；２．２０９９（１．３）；２．２０３５（０．８）；２．１９２４（１．８）；２．１７６４（１．９）；２．１７４２（２．２）；２．１７０５（１．６）；２．１５９０（１．６）；２．１５５８（１．７）；２．１５３４（１．６）；２．１４３４（１．３）；２．１４０８（１．７）；２．１３８１（１．２）；２．１２２５（１．７）；２．１２０１（１．２）；２．１０４３（０．６）；２．００５１（８．９）；１．８０６１（２．２）；１．７０１５（０．７）；１．６９３１（０．８）；１．６８７０（０．８）；１．６８４７（０．８）；１．６７９１（１．０）；１．６７３８（１．２）；１．６７１２（１．２）；��．６６８０（１．２）；１．６５９６（１．８）；１．６５１７（１．５）；１．６４９３（１．５）；１．６４５５（１．６）；１．６４０８（１．７）；１．６３８７（１．６）；１．６３３０（１．４）；１．６２６３（１．５）；１．６１８６（１．２）；１．６１１９（０．８）；１．５９５６（１１．７）；１．５９２５（１３．２）；１．５８５７（１４．８）；１．５８４０（１４．９）；１．５７７５（１２．１）；１．５７４３（１３．０）；１．５６７６（１４．１）；１．５６５９（１３．９）；０．００８０（１．７）；−０．０００２（６２．９）；−０．００８５（１．８）
【０１９３】
実施例番号Ｉ．１−２７５：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ｄ6−ＤＭＳＯ）：δ＝８．５９２０（２．３）；８．５７５０（２．３）；８．５１２１（４．５）；８．４９５２（４．７）；８．１６６７（０．６）；７．８３７９（７．０）；７．８３００（６．０）；７．８２５７（６．２）；７．８１４０（７．１）；７．８０６２（５．９）；７．８０２０（５．９）；７．６４１２（９．２）；７．６２２３（９．２）；７．５５４７（４．２）；７．５３５９（４．３）；７．４６０５（４．５）；７．４４１９（４．６）；６．６２３２（９．５）；６．６１０２（１０．１）；６．５９９１（１０．２）；６．５７４５（８．９）；５．４３４６（０．５）；４．３８２８（３．４）；４．３６６２（３．１）；４．３４８５（１．６）；４．２３０９（０．５）；４．１９１７（０．５）；３．９３８３（１．０）；３．９２１１（３．６）；３．９１３８（１．３）；３．９０３７（４．５）；３．８９６７（３．９）；３．８８６９（５．０）；３．８７９３（４．０）；３．８６９３（５．０）；３．８５００（３．９）；３．８３２６（１．３）；３．７２５１（２．５）；３．４２６９（３３．０）；３．３９４５（１．９）；３．３８４０（２．０）；３．３７３８（２．８）；３．３６２５（２．５）；３．３５０８（２．８）；３．３４０３（３．０）；３．３３０２（３．４）；３．３１９６（１．８）；３．３１０８（１．９）；３．２９５９（２．０）；３．２７６６（１．８）；３．２３５４（２．３）；３．２２２７（２．６）；３．２１１１（２．８）；３．２０１８（２．９）；３．１９０３（２．６）；３．１６３９（１．４）；３．１４３３（３．１）；３．１２３７（３．０）；３．１１３４（３．３）；３．１０５９（２．２）；３．０９８８（２．１）；３．０９２１（２．８）；３．０８２７（１．６）；３．０７１４（０．８）；３．０６４２（０．８）；２．８７９８（１．６）；２．８７０７（１．８）；２．８６２８（１．６）；２．８５２３（１．７）；２．８４６３（１．５）；２．８３６１（１．５）；２．８３０１（１．４）；２．８１９０（１．４）；２．７６０２（１．６）；２．７５２７（１．６）；２．７４５０（１．７）；２．７３５９（１．５）；２．７２６５（１．６）；２．７１９６（１．５）；２．７１０８（１．４）；２．７０２０（１．４）；２．６７８８（０．８）；２．６７４２（１．６）；２．６６９５（２．３）；２．６６４８（１．６）；２．５５０５（１．４）；２．５２３０（８．０）；２．５１８３（１１．２）；２．５０９６（１３２．９）；２．５０５０（２８０．５）；２．５００４（３８７．５）；２．４９５９（２６９．５）；２．４９１３（１２４．７）；２．４５５７（１．６）；２．４５１１（１．６）；２．３９３４（０．８）；２．３７６４（１．１）；２．３５７７（１．６）；２．３３２０（３．４）；２．３２７１（３．７）；２．３２２６（３．５）；２．３１８２（３．２）；２．２９９６（２．５）；２．２９２１（１．７）；２．２８５４（２．１）；２．２７６４（１．７）；２．２５８３（１．２）；２．２４３１（０．６）；２．０７２１（１０．６）；２．０６４６（０．７）；２．０４��７（１．５）；２．０２５３（１．５）；２．０１６１（１．６）；１．９９３６（１．８）；１．９８１２（２．３）；１．９６１８（２．７）；１．９４４４（２．３）；１．９２５３（１．６）；１．９０９９（１．２）；１．４２２１（１１．９）；１．４０８０（１３．９）；１．４０４７（１５．９）；１．４０００（１６．０）；１．３９５６（１５．４）；１．３９０８（１３．６）；１．３８２６（１４．２）；１．３７８３（１３．０）；１．２７０５（０．５）；１．２５２７（１．２）；１．２３４９（０．７）；１．１６１２（１．１）；１．１４３５（０．６）；０．００８０（４．７）；−０．０００２（１６８．４）；−０．００８５（５．５）
【０１９４】
実施例番号Ｉ．１−２７６：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８７（２．０）；７．３６２７（５．７）；７．３４０３（５．８）；７．２５９５（３０６．４）；７．２０５７（２．１）；７．１６２６（０．８）；６．９９５２（１．７）；６．７４９６（１．８）；６．３３７０（６．７）；３．８８９１（２．５）；３．８３８６（２．５）；３．８２３０（３．１）；３．８０４９（２．１）；３．６４３５（３．６）；３．６１４５（４．８）；３．５３７３（１６．０）；３．３０８９（１．８）；３．２９４６（１．７）；３．２８０２（１．６）；１．７５８７（１５．０）；１．６０５４（１４．６）；１．５８７３（１４．５）；１．５５７１（４．４）；１．５３８７（３．５）；１．４４８６（１．１）；０．１４４１（０．７）；−０．０００２（１３０．４）；−０．０５３９（１．０）；−０．１４８４（０．７）
【０１９５】
実施例番号Ｉ．１−３３１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８３（１．７）；７．３７０６（４．３）；７．３４８４（４．４）；７．３１４１（１．１）；７．２５９６（２８２．３）；７．２１４０（２．３）；７．１９９５（１．７）；６．９９５７（１．６）；６．８０１０（０．８）；６．６９２３（１．２）；６．３４３３（７．３）；３．８６４６（０．８）；３．８４７１（２．３）；３．８３０３（３．０）；３．８１２７（１．８）；３．７５０４（１．０）；３．７１８３（２．９）；３．６８７９（４．４）；３．６６１８（５．９）；３．６４１２（４．８）；３．５９４６（１．６）；３．５４８５（１６．０）；３．４９９１（２．０）；３．４７５０（１．５）；３．４４７７（１．１）；３．４０８７（１．２）；３．３９３２（１．５）；３．３５７９（１．２）；３．３４８７（１．１）；３．２５９３（０．９）；３．２５０１（０．８）；３．２３３８（１．１）；３．２２４５（１．１）；３．１９６０（０．７）；３．１５２８（１．５）；３．１４３５（１．４）；３．１２２９（２．２）；３．１０１５（１．４）；３．０８９９（１．６）；３．０７０４（１．２）；３．０５７８（１．１）；３．０３８７（０．９）；３．０２３６（０．７）；３．００６０（０．６）；１．７８９３（６．１）；１．６０６４（８．８）；１．６０１０（１０．０）；１．５８８６（８．８）；１．５８２８（９．５）；０．１４６２（０．６）；−０．０００２（１２２．０）；−０．１４８９（０．６）
【０１９６】
実施例番号Ｉ．１−３３３：
ジアステレオマー１−1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１９０（１．６）；７．３７９８（４．２）；７．３７８０（４．１）；７．３７４０（４．１）；７．３７００（３．４）；７．３５７４（４．２）；７．３５５７（４．２）；７．３５１７（４．２）；７．３４７８（３．４）；７．３０９７（０．５）；７．２９４４（０．６）；７．２８１０（３．４）；７．２６０１（２９５．８）；７．２４３６（３．２）；７．２０７０（３．０）；７．１８９２（５．６）；７．１７１４（２．７）；６．９９６１（１．６）；６．８７３８（０．９）；６．８３１０（１．４）；６．３５１４（４．９）；６．３４６８（５．３）；６．３３６４（５．３）；６．３２８７（５．５）；４．４７５５（０．８）；４．４６７６（０．８）；４．４５６６（１．５）；４．４４８９（１．７）；４．４３８８（２．０）；４．４３２５（１．８）；４．４２６９（２．６）；４．４１３８（２．６）；４．４０７１（２．４）；４．３９９１（１．５）；４．３８９１（１．２）；４．３８０４（１．３）；４．１４２６（１．１）；４．１３６２（１．１）；４．１２５３（１．３）；４．１１７６（２．６）；４．１１２７（１．７）；４．１００４（１．５）；４．０９７０（１．４）；４．０９３８（１．７）；４．０８８３（２．０）；４．０７３６（１．１）；４．０６７３（１．０）；４．０５７６（１．９）；４．０４８８（２．７）；４．０３８５（３．２）；４．０２８８（３．１）；４．０２４１（３．４）；４．０１６０（２．２）；４．００９２（１．９）；４．００４０（２．４）；３．９９８３（２．６）；３．９８７９（１．０）；３．９７９８（０．９）；３．９６９３（０．８）；３．８６５０（０．６）；３．８４７０（２．６）；３．８２８６（４．２）；３．８１０３（３．０）；３．７９８６（２．４）；３．７９４５（２．２）；３．７８０１（２．２）；３．７６２４（０．７）；３．６４９１（０．５）；３．６２５９（０．７）；３．６０２２（０．９）；３．５８５１（１．０）；３．５７１０（１．２）；３．５４３１（１６．０）；３．５３７３（１１．９）；３．５３４０（１１．１）；３．５３１５（１０．２）；３．４９６５（０．７）；３．４８２６（０．９）；３．４６４６（０．７）；３．４５１３（０．６）；３．４３８４（０．８）；３．４１９８（０．８）；３．４０６６（０．６）；３．３９６７（０．９）；３．３７７６（０．９）；３．３５９０（１．１）；３．３４３１（１．４）；３．３２５６（１．２）；３．３０９４（０．８）；３．２９０３（０．６）；３．１８５１（０．６）；３．１６７２（５．８）；３．１６２６（５．５）；３．１５４０（６．１）；３．１４４４（７．２）；３．１３７４（５．５）；３．１３０６（１．９）；３．１２４２（１．５）；３．１１９０（２．５）；３．０８８０（０．５）；２．７３６４（０．５）；２．１２１２（０．５）；２．１１０５（０．９）；２．０９０９（１．３）；２．０８４２（１．３）；２．０７２６（１．６）；２．０６０４（１．５）；２．０３５０（１．０）；２．０２２７（０．８）；１．９７１２（０．７）；１．９５１��（２．０）；１．９３８０（１．９）；１．９３２４（２．５）；１．９１８７（１．８）；１．９１３７（２．０）；１．９００２（１．５）；１．８９４９（１．４）；１．８８０９（０．９）；１．７４８７（０．７）；１．７４３２（０．８）；１．７３８９（２．５）；１．７３１１（０．７）；１．７２５６（０．８）；１．７２１４（２．４）；１．６１４７（１５．３）；１．６０１５（１４．０）；１．５９６５（１６．４）；１．５８３５（１２．５）；１．２５５２（３．３）；０．８８１９（０．８）；０．００７９（２．６）；−０．０００２（８５．０）；−０．００８５（２．７）．ジアステレオマー２−1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：
δ＝７．５１８６（２．９）；７．３８０９（３．６）；７．３７７５（５．４）；７．３７１５（３．４）；７．３５８５（４．０）；７．３５５２（５．６）；７．３４９３（３．２）；７．３０９２（３．５）；７．２９０８（２．０）；７．２７１８（６．８）；７．２５９７（４８１．０）；７．２５１４（４．８）；７．２３２６（４．２）；７．２０９７（５．５）；７．２０３８（４．６）；７．１８５７（４．３）；７．１６５２（３．０）；６．９９５７（２．８）；６．７８６２（０．８）；６．７７２３（１．０）；６．７０６７（０．９）；６．３５０８（４．７）；６．３４６４（４．８）；６．３３９０（５．０）；６．３３２０（５．０）；４．４７７３（０．７）；４．４６９０（０．６）；４．４５０８（１．５）；４．４３８２（１．８）；４．４２９１（１．９）；４．４１９０（１．６）；４．４１１１（２．７）；４．４０１４（２．２）；４．３９３７（１．６）；４．３８４３（１．６）；４．１４４３（０．８）；４．１３７３（０．８）；４．１２６７（０．９）；４．１１８７（１．８）；４．１０２０（０．９）；４．０９４５（１．５）；４．０８９６（１．４）；４．０７５０（０．８）；４．０６８３（１．０）；４．０５９１（２．２）；４．０４８９（２．０）；４．０４２８（３．４）；４．０３１４（３．９）；４．０１９３（２．７）；４．０１０４（２．４）；３．９９９５（２．０）；３．９９４４（１．１）；３．９９０１（０．９）；３．９７５８（０．８）；３．８４０１（０．７）；３．８２２０（２．０）；３．８０６２（２．６）；３．７８９２（３．１）；３．７７２３（３．４）；３．７５４５（２．５）；３．７３６２（０．７）；３．６１１９（０．６）；３．５９７７（１．０）；３．５７６７（１．３）；３．５４５９（１６．０）；３．５４３０（１４．９）；３．５００８（２．９）；３．４８３１（２．８）；３．４６５６（１．５）；３．４４７８（０．７）；３．４２８９（１．０）；３．４１１２（０．９）；３．３９６３（０．９）；３．３８３２（１．０）；３．３６４４（１．１）；３．３５５２（１．１）；３．３４２５（１．３）；３．３３６４（１．３）；３．３２９９（１．０）；３．３２３４（１．３）；３．３０７８（０．９）；３．２８８７（０．８）；３．１８４８（０．６）；３．１６６０（５．５）；３．１６２５（５．６）；３．１５３４（５．７）；３．１４４９（７．７）；３．１３８１（５．１）；３．１３０１（１．８）；３．１２３４（１．７）；３．１１９５（２．５）；３．０８８３（０．７）；２．３９５４（２．０）；２．１１６７（０．７）；２．０９８０（１．０）；２．０８４４（１．３）；２．０６８６（１．５）；２．０６０７（１．４）；２．０４８７（１．４）；２．０３７９（１．３）；１．９６９３（０．８）；１．９５００（１．８）；１．９３０７（２．０）；１．９１２８（２．０）；１．８９３８（１．３）；１．８７７５（０．８）；１．６１０３（１２．０）；１．５９９２（９．６）；１．５９７０（１０．１）；１．５９２１（１２．８）；１．５８１１（８．９）；１．５７８９（８．７）；１．５４９６（１．３）；���．５３１４（１．０）；１．４３２０（２．１）；１．２５６２（０．６）；１．２２９０（２．０）；１．２１１４（３．９）；１．１９３９（２．０）；０．１４６３（０．７）；０．０４９４（０．９）；０．００７９（６．５）；−０．０００２（１８８．２）；−０．００８５（６．４）；−０．０５０２（２．２）；−０．１４９４（０．８）
【０１９７】
実施例番号Ｉ．１−３３４：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８３（１．９）；７．３５９７（５．２）；７．３３７５（５．３）；７．３０９１（１．８）；７．２５９５（３１１．０）；７．２３３４（４．５）；７．２１６４（１．４）；６．９９５４（１．８）；６．７７７８（１．７）；６．３３７３（６．４）；６．３２７８（３．１）；４．１５７３（１．２）；４．１０８４（１．２）；３．９７６４（１．３）；３．９５５７（１．９）；３．９３８３（１．２）；３．９０３１（１．０）；３．８８２１（１．９）；３．８５２２（２．１）；３．８３４０（２．４）；３．８２２６（１．８）；３．５４０４（１６．０）；３．５１４５（１．２）；３．４６１４（０．８）；３．４３６９（１．０）；３．４２６５（１．３）；３．４１２６（１．２）；３．４０３７（１．６）；３．３８１７（３．６）；３．３６８９（３．４）；３．３２７１（０．６）；３．３１２８（１．３）；３．２９８５（１．４）；３．２７７５（１．０）；３．２６４０（０．９）；１．６１０５（１３．７）；１．５９２３（１３．９）；１．５３８６（７３．１）；１．４２８０（１３．７）；１．３９００（１２．４）；１．２８７５（９．３）；１．２７８４（１１．６）；０．１４６６（０．７）；０．０４９４（０．８）；−０．０００２（１３２．０）；−０．１４９９（０．６）
【０１９８】
実施例番号Ｉ．１−３３５：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５８６３（２．０）；７．５８１６（０．７）；７．５７３２（０．８）；７．５６８９（２．５）；７．５６７５（２．６）；７．５６２７（０．８）；７．５５４２（０．７）；７．５５０２（２．０）；７．３８５０（３．３）；７．３７５３（１．２）；７．３６２２（３．３）；７．３５２５（１．１）；７．２６１５（５４．０）；６．３５４４（３．６）；６．３４７４（４．５）；５．７９１１（０．６）；５．７８０２（０．６）；５．７６４３（０．５）；５．７５００（０．５）；５．１５９８（１．４）；５．１５７６（１．２）；５．１５２４（１．１）；５．１４７７（１．６）；５．１１９２（２．６）；５．０７８０（０．６）；４．７４９４（０．６）；４．７３７１（０．７）；４．７３１８（１．０）；４．７１９６（１．０）；４．７１４３（０．７）；４．７０１９（０．６）；４．０５８７（１．４）；４．０５４２（１．４）；４．０４１８（１．５）；４．０３７３（１．４）；３．９４７５（０．５）；３．９３４９（０．８）；３．９３１０（０．８）；３．９１８２（０．５）；３．８９５９（０．７）；３．８９１７（０．７）；３．８８７０（０．６）；３．８８２０（０．７）；３．８７８０（０．５）；３．８２８６（０．７）；３．８２３０（０．９）；３．８１７８（０．９）；３．８１２０（０．７）；３．７７７０（０．６）；３．７７１９（０．５）；３．５５６５（６．８）；３．５５３５（８．６）；３．５５００（８．２）；３．４２５０（１．０）；３．４２３１（１．０）；３．４０７１（０．９）；３．４０４８（１．０）；３．３９９３（１．６）；３．３９７４（１．６）；３．３８１４（１．５）；３．３７９２（１．４）；３．３３９４（１．４）；３．３３４１（１．４）；３．３２７１（２．０）；３．３２２０（１．６）；３．３１３５（１．１）；３．３１０７（１．１）；３．３０８５（１．１）；３．３０１５（１．０）；３．２９６１（０．９）；３．２８９７（０．５）；３．２７７６（１５．６）；３．２７４２（１６．０）；３．２６１６（４．１）；３．２５７２（４．１）；１．５０８４（１．４）；１．５０３３（１．５）；１．４９１１（１．５）；１．４８５９（１．６）；１．４６８２（５．３）；１．４６３４（５．４）；１．４５１４（５．４）；１．４４６５（５．３）；１．４３４７（０．８）；１．３８８１（０．７）；１．２１６１（２．７）；１．１９９０（２．６）；１．１０９２（５．３）；１．１００３（５．５）；１．０９１８（５．４）；１．０８２８（５．３）；０．００８０（０．６）；−０．０００２（２０．４）；−０．００８５（０．６）
【０１９９】
実施例番号Ｉ．１−３４０：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８３（５．２）；７．４０４６（３．２）；７．３９９２（３．２）；７．３９６０（３．０）；７．３９２９（２．９）；７．３８２２（３．４）；７．３７６９（３．４）；７．３７３５（３．１）；７．３７０８（２．９）；７．３５３０（２．９）；７．３３４９（３．１）；７．３１７１（２．８）；７．２９９０（３．０）；７．２８８１（５．１）；７．２７００（８．４）；７．２５９５（８７６．８）；７．２４９７（２．１）；７．２４４１（０．９）；７．２３３０（０．６）；７．２１００（０．９）；６．９９５４（５．０）；６．６９４６（１．２）；６．６６９６（１．３）；６．５４３２（１．４）；６．５１４５（１．４）；６．３４３５（８．１）；６．３３９０（５．４）；６．３２８７（４．０）；３．８２６２（１．７）；３．８１３７（１．９）；３．８０７９（１．９）；３．７９５７（２．１）；３．７７９０（２．４）；３．７６７７（２．３）；３．７６０８（２．２）；３．７４９６（２．３）；３．７４２７（０．７）；３．７３１４（０．６）；３．５５０３（１１．８）；３．５４７５（１２．２）；３．５３２６（９．３）；３．３９４４（２．４）；３．３７３１（１．９）；３．３６７７（３．１）；３．３６４３（３．２）；３．３４３０（２．１）；３．３３１８（２．１）；３．１４６９（１．９）；３．１３４３（１．７）；３．１１７１（１．５）；３．１０７１（１．５）；３．０９２７（１．３）；３．０６６５（２．３）；３．０３６３（１．６）；３．０２４６（１．１）；３．０１６４（１．４）；３．００７９（１．０）；２．９９６９（１．４）；２．９８６２（０．８）；２．９３７３（０．８）；２．９２８５（０．９）；２．９１７９（１．０）；２．９０８９（１．６）；２．９０１２（１．２）；２．８８９９（１．１）；２．８８１２（１．１）；２．８２２９（０．８）；２．８１４６（０．８）；２．８０５５（１．０）；２．７９４９（１．３）；２．７８６０（０．９）；２．７７７１（１．２）；２．７６９１（０．８）；２．７４９３（１．０）；２．７０１６（０．８）；２．６１７９（０．７）；２．６０２１（１．０）；２．５８４６（１．２）；２．５７０４（０．８）；２．４４３８（１．５）；２．４２２８（２．１）；２．４１１９（１．９）；２．４０３８（１．５）；２．３９９７（１．４）；２．３９３０（１．６）；２．３７８５（１．５）；２．３１７３（０．６）；２．２９６８（０．８）；２．２８４３（１．２）；２．２６２４（１．０）；２．２５０４（０．７）；２．００５２（０．７）；１．７３３８（２．９）；１．６３０５（９．５）；１．６１６９（９．６）；１．６１１９（１６．０）；１．５９８９（８．５）；１．５９３４（８．８）；０．１４６０（１．７）；０．００８０（１５．６）；−０．０００２（５１７．３）；−０．００８５（１５．６）；−０．０４９７（０．８）；−０．１４９７（１．８）
【０２００】
実施例番号Ｉ．１−３４１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１７７（９．７）；７．５１０４（２．９）；７．４９７１（６．４）；７．４９１６（２．７）；７．４１３４（６．０）；７．３９０８（６．１）；７．２９２３（１．７）；７．２５９０（１３４６．６）；７．２０８９（１．９）；６．９９５０（７．２）；６．３５９１（７．７）；６．３４４６（８．８）；３．９５５５（３．５）；３．９３７９（５．０）；３．９２０４（３．４）；３．８６９７（３．４）；３．８４９９（４．０）；３．８３１７（１．８）；３．７３７７（２．０）；３．７２６１（２．１）；３．７１７４（２．５）；３．７０４４（２．８）；３．６９６４（２．４）；３．６９１３（２．３）；３．６７４４（４．０）；３．６５７７（３．８）；３．６４８６（５．０）；３．６４３１（４．９）；３．６３５６（３．４）；３．６２００（３．５）；３．５５２９（１６．０）；１．９９３５（１．６）；１．９７４１（１．６）；１．７１５８（１．６）；１．５５９１（１５．５）；１．５５６５（１２．９）；１．５４１３（１５．１）；１．５３８７（１２．６）；０．００８０（１４．４）；−０．０００２（４９９．６）；−０．００８５（１４．４）；−０．１４９８（１．６）
【０２０１】
実施例番号Ｉ．２−７１：
ジアステレオマー１−1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５５３２（１．４）；７．５４６５（１．４）；７．５３４４（１．４）；７．５２７８（１．４）；７．５１８１（２．５）；７．５１３８（１．６）；７．４９８５（１．４）；７．４９５１（１．５）；７．３６１１（３．９）；７．３３８３（３．９）；７．２５９４（３０６．１）；７．２４６５（０．６）；６．９９５４（１．７）；６．３４４３（６．１）；６．３３９２（２．３）；４．１６８４（０．７）；４．１５９６（０．７）；４．１５４５（０．７）；４．１４６０（０．８）；４．１４０５（０．８）；４．１３１７（１．１）；４．１２６９（０．９）；４．１１８３（０．９）；４．０８１３（０．６）；４．０６８１（０．８）；４．０６２３（１．２）；４．０５００（１．３）；４．０４４４（１．２）；４．０３５１（０．８）；４．０２８４（１．３）；４．０１７４（１．０）；４．０１２９（１．５）；４．０００４（１．３）；３．９９２２（２．１）；３．９８６１（１．７）；３．９７６７（１．３）；３．９７０１（１．０）；３．９６４９（１．０）；３．９５８３（１．１）；３．９４９０（０．７）；３．９４２２（０．７）；３．８２７８（０．５）；３．８１４９（０．６）；３．８１０９（１．５）；３．８０７５（１．２）；３．７９４２（１．３）；３．７９０３（１．８）；３．７７３７（０．９）；３．７６５４（０．９）；３．７４６９（１．４）；３．７３４７（１．６）；３．７３０８（１．８）；３．７１８１（１．７）；３．７１４６（２．４）；３．７１１４（１．４）；３．６９８２（１．１）；３．６９４６（１．０）；３．５５１９（９．２）；３．５４８８（１０．６）；３．５４６１（６．８）；２．００４８（２．５）；１．９８４６（１．０）；１．９８１８（１．１）；１．９６４８（１．４）；１．９４６３（１．３）；１．９３４８（０．８）；１．９３０４（０．８）；１．９１３４（０．８）；１．９０５１（０．８）；１．９０１２（１．０）；１．８９２２（０．９）；１．８８４５（１．５）；１．８６８７（２．１）；１．８６６３（２．１）；１．８５６９（１．６）；１．８５１９（２．１）；１．８４８０（２．１）；１．８３１４（１．５）；１．８１５０（０．８）；１．５６６０（２．０）；１．５４２６（１．２）；１．５３６８（１．０）；１．５２３０（０．９）；１．５１２９（０．７）；１．５０５８（０．９）；１．４９３８（０．７）；１．４８８９（０．７）；１．０８１６（７．２）；１．０６３１（１６．０）；１．０４４７（６．６）；０．３３０７（０．６）；０．２３７５（０．６）；０．１２６３（０．７）；０．００８０（３．８）；−０．０００２（１２７．１）；−０．００８５（３．８）．ジアステレオマー２−1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５５３５（１．６）；７．５４６９（１．６）；７．５３４６（１．７）；７．５２８１（１．６）；７．５１７７（１．３）；７．５１４２（１．３）；７．４９９０（１．２）；７．４９５５（１．３）；７．３６１２（３．９）；７．３３８４（３．９）；７．２６０６（５３．４）；６．３４４���（６．８）；６．３３９０（２．２）；４．１６７９（０．７）；４．１５９１（０．８）；４．１５４１（０．８）；４．１４５６（０．８）；４．１４００（１．０）；４．１３１２（１．１）；４．１２６６（１．０）；４．１１８０（１．０）；４．０８１２（０．５）；４．０６８１（０．７）；４．０６２２（１．０）；４．０５９０（０．９）；４．０５０２（１．４）；４．０４３０（１．２）；４．０３４５（１．１）；４．０２８４（１．０）；４．０１７４（１．１）；４．０１３０（１．３）；４．０００８（１．２）；３．９９２３（２．０）；３．９８６３（１．９）；３．９７７３（１．４）；３．９７０３（１．１）；３．９６５１（１．２）；３．９５８４（１．２）；３．９４９２（０．７）；３．９４２４（０．７）；３．８２７２（０．６）；３．８１４２（０．７）；３．８１０２（１．６）；３．８０６６（１．２）；３．７９３５（１．５）；３．７８９５（１．８）；３．７７２９（０．９）；３．７６６１（０．８）；３．７４６３（１．３）；３．７３４３（１．６）；３．７３１０（２．０）；３．７２５１（１．０）；３．７１８３（２．２）；３．７１４７（２．５）；３．７１１５（１．６）；３．７０７１（０．８）；３．６９８２（１．５）；３．６９４７（１．３）；３．５５１５（１０．１）；３．５４８５（１１．４）；２．０００２（０．８）；１．９８４４（１．１）；１．９８１７（１．２）；１．９６４６（１．６）；１．９４６２（１．４）；１．９３４１（０．８）；１．９３０３（０．９）；１．９２６３（０．８）；１．９１７０（０．６）；１．９１３０（１．０）；１．９０８２（０．８）；１．９０４９（０．９）；１．９００７（１．０）；１．８９２４（１．１）；１．８８３８（１．５）；１．８７３８（１．４）；１．８６８６（２．２）；１．８６６２（１．９）；１．８５６８（１．８）；１．８５１８（２．３）；１．８４８０（２．０）；１．８３８４（１．４）；１．８３５５（１．７）；１．８２２２（０．８）；１．８１７４（０．９）；１．５５５９（１１．０）；１．５４２５（０．６）；１．５３６９（０．５）；１．５２３６（０．７）；１．５１４４（０．６）；１．５０５７（０．９）；１．４９６７（０．６）；１．４８９０（０．７）；１．２５６５（０．５）；１．０８１７（７．４）；１．０６３２（１６．０）；１．０４４８（６．８）；０．０６９２（２．１）；０．００８０（０．７）；−０．０００２（２２．２）；−０．００８５（０．６）
【０２０２】
実施例番号Ｉ．２−７３：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５４５１（１．５）；７．５３４１（１．５）；７．５２６３（１．６）；７．５１８９（０．９）；７．５１５０（３．３）；７．５１０３（２．０）；７．４９６１（１．９）；７．４９１６（１．９）；７．３６３１（３．０）；７．３５２１（３．６）；７．３４０３（３．１）；７．３２９３（３．６）；７．２６０１（１０８．８）；６．９９６１（０．６）；６．３４８３（８．６）；４．１１２２（０．７）；４．１０７６（０．８）；４．１０３２（０．８）；４．０９８７（０．８）；４．０８３３（１．２）；４．０７８７（１．３）；４．０７４３（１．３）；４．０６９８（１．３）；４．０６５２（０．６）；４．０４７６（０．５）；４．０３６４（１．１）；４．０２６８（１．１）；４．０１８７（１．２）；４．００９１（１．３）；４．００５８（１．４）；３．９９９８（１．３）；３．９９２９（１．３）；３．９８８８（２．１）；３．９８３５（２．２）；３．９７９４（１．４）；３．９７７２（１．０）；３．９７０９（０．８）；３．９６４１（０．６）；３．９６００（１．２）；３．９５４４（１．１）；３．９５０６（０．６）；３．９３３２（１．３）；３．９２８８（１．２）；３．９１００（１．０）；３．９０５０（１．２）；３．８９９６（１．３）；３．７５６３（１．０）；３．７５３６（１．０）；３．７４９８（１．０）；３．７３６８（２．１）；３．７３３４（２．２）；３．７２９８（１．２）；３．７１９５（１．０）；３．７１６９（１．１）；３．７１３２（１．０）；３．５５３１（１４．１）；３．５１８８（０．５）；３．４６３０（０．７）；３．４５４３（０．５）；３．４４６７（０．７）；３．４４１２（０．６）；３．４３７５（０．６）；３．４３２６（０．６）；３．３９６０（１．０）；３．３８９７（１．２）；３．３６８０（１．４）；３．３６２７（１．５）；３．３４１４（０．７）；３．３３４８（０．６）；２．０１４４（０．６）；１．９９６４（１．１）；１．９７９０（１．５）；１．９６０９（１．７）；１．９４２７（１．０）；１．８９３２（０．６）；１．８８９６（０．６）；１．８７５２（１．１）；１．８５８２（１．５）；１．８５４７（１．２）；１．８４０２（２．１）；１．８２２４（１．５）；１．８０５２（１．２）；１．５４７０（４３．７）；１．５０３５（２．２）；１．４８５６（４．２）；１．４５２９（１．２）；１．４４３２（１．０）；１．２５４５（０．９）；１．２４２２（０．８）；１．２３２５（０．６）；１．２２３８（０．８）；１．２１３６（０．７）；１．０７５３（７．５）；１．０５６９（１６．０）；１．０３８４（６．９）；０．００８０（１．２）；−０．０００２（３９．９）；−０．００８５（１．２）
【０２０３】
実施例番号Ｉ．２−８１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝８．０５１１（１．１）；８．０２９９（１．３）；７．６９１０（０．９）；７．６７０１（１．３）；７．５８９１（０．７）；７．５８６８（０．７）；７．５７１８（０．８）；７．５６９４（０．９）；７．５５０９（０．６）；７．５４８６（０．６）；７．５１８８（１．１）；７．５１３２（２．４）；７．５１１２（２．６）；７．４９４４（４．４）；７．４９２５（４．６）；７．４８２６（０．６）；７．４７５５（２．１）；７．４７３７（２．２）；７．４５１２（０．８）；７．４４８７（０．８）；７．４３３８（０．６）；７．４３０３（０．９）；７．４２７５（０．７）；７．４１２８（０．５）；７．４１０２（０．６）；７．３６３０（７．３）；７．３４０３（７．６）；７．３３４２（０．７）；７．２９２４（０．５）；７．２５９９（１５６．９）；６．９９５９（０．９）；６．３５５８（３．８）；６．３５２８（３．７）；６．３４５７（５．１）；６．２８０５（０．８）；６．２２６６（９．４）；４．１３３４（１．０）；４．１１３４（１．４）；４．１０５７（２．１）；４．０９３６（０．８）；４．０８６３（２．９）；４．０７７８（１．２）；４．０６６５（１．２）；４．０５９４（１．３）；４．０２４９（１．５）；４．００９７（２．５）；３．９９７９（２．３）；３．９９３６（１．６）；３．９８１５（２．５）；３．９７０７（１．０）；３．９６６３（１．０）；３．９５４０（０．９）；３．７２７３（０．９）；３．７２４２（１．０）；３．７１０９（１．１）；３．７０７４（１．８）；３．７０３７（１．２）；３．７００１（１．１）；３．６９２６（１．３）；３．６８７３（１．１）；３．６８３６（１．２）；３．６７９５（１．３）；３．６７６６（１．４）；３．６７２６（１．２）；３．６６３０（１．０）；３．６５６１（１．０）；３．５５７８（１０．１）；３．５５２１（１１．４）；３．５４８９（１０．３）；３．５１８９（２．６）；３．５０３０（１．６）；３．４８６２（１．２）；３．４７５０（０．９）；２．８５８９（０．７）；２．８４７３（１．１）；２．８４１２（１．１）；２．８３４６（１．６）；２．８２４９（１．５）；２．８２２１（１．６）；２．８０６６（１．８）；２．７９００（２．２）；２．７７３７（１．３）；２．７６４６（１．０）；２．７４８１（０．５）；２．０１６５（０．９）；１．９９８３（１．７）；１．９８５１（２．２）；１．９８１６（３．３）；１．９７７６（２．２）；１．９６１４（４．９）；１．９５１０（４．８）；１．９４６０（４．５）；１．９４２７（３．９）；１．９２７５（１．８）；１．９１６５（１．１）；１．８９４３（１．０）；１．８８６０（０．８）；１．８７５７（１．４）；１．８６８０（１．３）；１．８５７２（１．３）；１．８４９９（１．２）；１．８４０７（１．０）；１．８３２９（０．９）；１．８２２２（０．５）；１．６９２５（０．８）；１．６７９７（１．３）；１．６６４４（１．４）；１．６５１２（１．２）；１．６３７１（０．９）；１．５４８８（１４．４）；１．２５５７（１．２）；１．０��４２（８．０）；１．０６５９（１６．０）；１．０４７５（７．２）；０．００８０（１．９）；−０．０００２（６６．２）；−０．００８５（２．３）
【０２０４】
実施例番号Ｉ．２−２２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８７（２．０）；７．４５３８（０．６）；７．４３０８（０．６）；７．３５１２（２．０）；７．３４８９（２．１）；７．３４０３（２．１）；７．３３８７（２．１）；７．３２８５（２．１）；７．３２６２（２．２）；７．３２１３（２．０）；７．３１８０（２．３）；７．３１６２（２．２）；７．３１０２（０．９）；７．３０３０（１．９）；７．２９３６（１．８）；７．２８８８（０．８）；７．２８７９（０．８）；７．２８７２（０．８）；７．２８６３（０．８）；７．２８５６（０．８）；７．２８３９（０．９）；７．２８３２（１．０）；７．２８２４（１．０）；７．２８１６（１．０）；７．２８０８（１．０）；７．２８００（１．０）；７．２７９２（１．２）；７．２７８４（１．２）；７．２７７６（１．４）；７．２７５３（３．０）；７．２７３７（２．０）；７．２７２９（１．９）；７．２７２１（２．０）；７．２７１２（２．０）；７．２７０４（２．２）；７．２６９６（２．５）；７．２６８９（２．７）；７．２６８１（２．９）；７．２６７２（３．３）；７．２６６４（３．９）；７．２６５６（４．６）；７．２６４８（５．７）；７．２６４０（７．２）；７．２５９８（３５２．２）；７．２５３５（２．７）；７．２５２７（２．１）；７．２５１９（１．５）；７．２５１１（０．９）；７．２５０３（０．６）；７．２１８５（１．６）；７．２１０４（０．６）；７．２００４（１．５）；７．１９６１（１．６）；７．１７８２（１．４）；６．９９５８（２．０）；６．７３２５（０．８）；６．３５８３（０．７）；６．３３２８（５．３）；３．８６１８（０．６）；３．８４８２（０．７）；３．８３１１（０．８）；３．８２４０（１．０）；３．８０５１（１．４）；３．７８８１（１．４）；３．７７２２（０．５）；３．７４５８（０．６）；３．７３３２（１．０）；３．７１７７（０．７）；３．７１５４（０．８）；３．７００２（０．６）；３．６７９５（１．５）；３．６６９５（１．２）；３．６６３６（２．４）；３．６５１９（１．５）；３．６４２５（２．８）；３．６３５０（０．９）；３．６２５７（１．４）；３．５６０３（１．４）；３．５５７０（１．７）；３．５４３８（９．０）；３．５４０６（１０．４）；３．５３７８（９．４）；３．５３４７（６．０）；３．５１３３（０．６）；３．５０５０（０．７）；３．４９７６（０．６）；３．４７９１（０．５）；３．４７２５（０．６）；３．４６３５（０．９）；３．４５５９（０．９）；３．４４９９（０．８）；３．４２４５（０．５）；３．４２１５（０．５）；３．４１５５（０．８）；３．４０９８（０．５）；３．２０３８（０．６）；３．１８６５（０．６）；３．１６９７（０．５）；３．１５２７（０．５）；３．１３８２（０．７）；３．１３２５（０．６）；３．１２５５（０．６）；３．１１９７（０．９）；３．１１４１（０．５）；３．１０６８（０．５）；３．１０１７（０．７）；３．０９８２（０．５）；３．０８５４（０．７）；２．４４５５（３．９）；２．０７９１（０．８）；２．０６２４（１．４）；２．０４３９��２．３）；２．０２５７（１．９）；２．００８７（１．４）；１．９４０２（０．７）；１．９２９６（１．０）；１．９２２０（１．３）；１．９１２８（１．２）；１．９０３６（１．４）；１．８９４７（１．５）；１．８８６４（１．４）；１．８７６５（１．７）；１．８６８０（１．６）；１．８５９４（２．０）；１．８５０９（１．５）；１．８３９９（２．０）；１．８２７３（１．３）；１．８２２４（１．３）；１．８１２０（１．０）；１．８０１８（０．７）；１．７８１９（０．６）；１．５４４５（１６．０）；１．４７１６（０．５）；１．４５０３（０．５）；１．４４１１（０．８）；１．４２２５（０．７）；１．３３２８（０．７）；１．３１９９（０．６）；１．３１０６（０．８）；１．３０１５（０．８）；１．２９３０（０．６）；１．２８４３（０．９）；１．２５６０（２．５）；１．１２１４（５．６）；１．１０２９（１１．４）；１．０８４６（５．１）；０．８８０２（０．６）；０．０１４４（０．５）；０．０１３６（０．６）；０．０１２７（０．６）；０．０１２０（０．７）；０．０１１２（０．８）；０．０１０３（０．９）；０．００８０（４．４）；０．００６４（１．７）；０．００５６（１．８）；０．００４８（２．２）；０．００３９（２．８）；−０．０００２（１３５．１）；−０．００５０（２．４）；−０．００５８（１．８）；−０．００６７（１．５）；−０．００８４（３．９）；−０．０１０６（０．６）
【０２０５】
実施例番号Ｉ．２−２２４：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３４７３（２．３）；７．３４５８（２．３）；７．３３１２（２．２）；７．３２９０（２．３）；７．３２４８（２．５）；７．３２３３（２．４）；７．３０８８（２．１）；７．３０６７（２．２）；７．２８１７（１．９）；７．２６１０（８０．２）；７．２３８５（１．８）；７．１８１４（１．６）；７．１６３５（１．７）；７．１５８４（１．８）；７．１４０５（１．６）；６．７７１７（０．５）；６．３３４３（６．０）；６．３２７４（３．４）；３．８２２５（１．１）；３．８０５２（１．５）；３．７９９５（０．９）；３．７９４６（１．０）；３．７８９２（１．９）；３．７８２４（１．９）；３．７７７５（１．９）；３．７７０６（１．１）；３．７６４９（１．１）；３．７６０６（１．２）；３．７５６５（１．０）；３．７４９９（０．５）；３．７０２８（０．８）；３．６９９０（０．８）；３．６８５５（１．７）；３．６６８４（１．９）；３．６６４６（２．６）；３．６５４５（１．２）；３．６４７４（３．５）；３．６３６８（０．６）；３．６３０１（１．９）；３．５４５３（８．９）；３．５４２３（８．２）；３．５３９２（８．２）；３．５３６４（９．０）；３．５３３６（６．４）；３．３５８８（０．７）；３．３４２２（０．７）；３．３２４８（１．１）；３．３０８２（１．０）；３．２６４９（４．４）；３．２５０１（４．４）；３．２２１８（１．０）；３．２１６８（１．１）；３．２０８９（１．１）；３．２０４１（１．０）；３．１８７８（０．６）；３．１８２９（０．７）；３．１７４９（０．６）；３．１７０１（０．６）；２．０８９７（０．６）；２．０８５４（０．５）；２．０７２７（１．０）；２．０６８９（１．０）；２．０５４５（１．６）；２．０５０３（１．６）；２．０３６１（１．４）；２．０３３７（１．３）；２．０３１９（１．３）；２．０１９３（０．９）；２．０１５１（１．０）；１．９５７２（０．６）；１．９４９８（０．７）；１．９３８７（１．２）；１．９３１４（１．４）；１．９２０３（１．３）；１．９１２６（１．６）；１．９０９６（１．７）；１．９０１９（１．３）；１．８９１３（１．８）；１．８８４８（１．２）；１．８７４３（１．７）；１．８６６５（１．０）；１．８５６９（１．４）；１．８５２９（１．０）；１．８４８２（０．８）；１．８４０６（１．０）；１．８２７１（０．７）；１．８２１８（０．７）；１．６７１８（０．８）；１．６５３９（１．７）；１．６４６０（１．６）；１．６３０５（１．６）；１．６２４５（１．７）；１．６１５０（０．９）；１．６０９５（１．２）；１．６０１８（０．６）；１．５９８６（０．７）；１．５９３５（０．７）；１．５７４４（１６．０）；１．５５５３（０．６）；１．５４３８（１．３）；１．５３０９（０．９）；１．５２３６（１．０）；１．５１０１（０．８）；１．４８７６（０．８）；１．４７２４（０．７）；１．３０３９（０．５）；１．２８４５（０．８）；１．２６４７（２．６）；１．１３６１（３．６）；１．１１７０（９．２）；１．１１４１（１０．９）；１．１１００��１０．４）；１．１０２８（８．９）；１．０８４６（３．５）；１．０５２５（９．５）；１．０４５２（９．４）；０．８９８７（１．３）；０．８８１８（４．３）；０．８６４１（１．７）；０．０６９１（０．９）；０．００７９（１．０）；−０．０００２（３３．６）；−０．００８５（１．１）
【０２０６】
実施例番号Ｉ．２−３３６：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８４（１．９）；７．３７９４（０．６）；７．３７２６（１．２）；７．３６５２（４．９）；７．３４９９（１．９）；７．３４２８（３．２）；７．３２８６（３．６）；７．３０６６（３．８）；７．２５９６（３２４．２）；７．１１４６（０．７）；７．０９８３（２．１）；７．０９２８（２．２）；７．０８０７（１．６）；７．０７５０（１．６）；６．９９５５（１．６）；６．８８９３（０．８）；６．８６４３（０．９）；６．３４１３（４．９）；６．３３４１（２．６）；６．３１８６（２．８）；４．５８６１（０．６）；４．５５９８（０．８）；４．５３９３（０．７）；４．４７６０（０．７）；４．２２３３（０．８）；４．２０５３（１．１）；４．１８０６（１．１）；４．１５７１（１．０）；４．１３８７（０．９）；３．８７５１（１．１）；３．８５７６（２．１）；３．８５０１（１．０）；３．８３９９（１．１）；３．８３５６（１．２）；３．８３１０（１．２）；３．８０７８（１．６）；３．７９４５（１．６）；３．７７７３（０．９）；３．７５８３（１．０）；３．７４６６（０．９）；３．７３８１（１．０）；３．７２８３（１．２）；３．７１０９（１．６）；３．７０６０（１．６）；３．６９３９（０．８）；３．６８８７（０．７）；３．６２３５（０．７）；３．６０４４（０．７）；３．５９１７（０．８）；３．５７３７（０．８）；３．５４６８（８．０）；３．５４３８（７．８）；３．５３２５（４．１）；３．５２９７（４．２）；２．０９５８（０．５）；２．０７７５（０．８）；２．０６００（１．１）；２．０４３４（１．５）；２．０１８２（１．９）；２．０００６（２．６）；１．９８１８（１．９）；１．９６３６（０．６）；１．９２６５（０．５）；１．９０８９（０．８）；１．８９４３（１．２）；１．８７６１（１．６）；１．８５５９（１．６）；１．８３６１（１．４）；１．６５６３（０．７）；１．５４２０（１６．０）；１．３７６８（０．９）；１．２５５１（１．６）；１．１５２８（３．４）；１．１３４０（７．０）；１．１１５７（３．３）；１．１０１８（３．９）；１．０８３３（８．１）；１．０６５０（３．７）；１．０４８３（０．７）；１．０２５３（０．７）；０．９９３５（０．６）；０．３３０６（０．８）；０．２３７４（０．８）；０．１５６９（０．６）；０．１２６２（０．７）；０．０６８８（３．７）；０．００７９（３．７）；−０．０００２（１２８．２）；−０．００８５（４．４）
【０２０７】
実施例番号Ｉ．４−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５６３４（０．６）；７．５５９２（０．７）；７．５４９９（１．９）；７．５４４０（２．２）；７．５４０７（１．１）；７．５３１１（２．０）；７．５２５１（１．８）；７．５１９３（０．９）；７．５１１７（１．６）；７．５０５８（１．６）；７．４９３０（１．５）；７．４８７１（１．６）；７．３６７３（２．１）；７．３６３７（４．８）；７．３５５０（１．１）；７．３４４３（２．２）；７．３４０９（４．８）；７．３３２３（１．２）；７．２７４２（０．５）；７．２７２６（０．６）；７．２７０２（０．８）；７．２６９４（０．９）；７．２６６９（１．４）；７．２６０４（１２６．２）；６．９９６４（０．７）；６．３４２４（８．０）；６．３３７２（３．０）；６．３２４２（０．６）；４．１５００（０．９）；４．１４０８（１．０）；４．１３３５（１．０）；４．１２４３（１．３）；４．１２１７（１．３）；４．１１２６（１．４）；４．１０５３（１．２）；４．０９６２（１．４）；４．０５０９（０．６）；４．０４３０（０．８）；４．０３４６（１．２）；４．０２７５（１．５）；４．０１９４（１．１）；４．０１５９（１．５）；４．０１１６（１．５）；４．００７９（２．０）；３．９９８７（２．３）；３．９９２８（０．９）；３．９８８９（１．２）；３．９８４７（２．２）；３．９７２７（１．５）；３．９６６７（０．５）；３．９５８３（１．１）；３．９５５２（０．９）；３．９４６７（１．３）；３．９３８０（１．８）；３．９３０６（１．８）；３．９２２４（１．４）；３．９１４８（２．３）；３．９０９９（１．３）；３．９０２３（１．４）；３．８９７１（２．０）；３．８９４５（２．４）；３．８８６７（１．２）；３．８８０３（１．１）；３．８７６７（２．３）；３．８６３０（１．２）；３．８５９７（１．９）；３．８５６２（１．２）；３．８４２３（１．２）；３．８３８７（１．１）；３．８３１５（０．５）；３．８２３０（０．７）；３．８１７４（１．０）；３．８１４６（０．８）；３．８０６２（０．８）；３．８００８（１．４）；３．７９７１（１．７）；３．７８９６（０．６）；３．７８４９（１．５）；３．７８０１（２．１）；３．７７６７（１．２）；３．７６８９（０．９）；３．７６３３（１．３）；３．７４７１（０．８）；３．７３７５（０．５）；３．７２６９（１．０）；３．７２２９（０．７）；３．７１４８（１．２）；３．７１２２（１．２）；３．７０９１（１．１）；３．７０５６（０．９）；３．６９９３（０．８）；３．６９３８（１．０）；３．６８８０（０．５）；３．５４９２（１１．８）；３．５４６３（１３．６）；３．５４３１（９．６）；１．９５６８（０．５）；１．９４８４（０．６）；１．９４０２（０．８）；１．９３５２（０．９）；１．９２６９（０．９）；１．９２３１（０．９）；１．９１８２（１．２）；１．９０６５（１．４）；１．８９４８（２．２）；１．８８９８（１．７）；１．８８６０（１．８）；１．８７６４（２．５）；１．８６９５（２．２）；１．８６０２（２．６）；１．８５２３（２．０）；１．８４４��（２．８）；１．８３１１（１．６）；１．８２７２（２．６）；１．８１４７（１．４）；１．８１０６（１．５）；１．８０６１（１．０）；１．７９７９（１．２）；１．７９４２（１．４）；１．７８１３（１．３）；１．７７８１（１．４）；１．７６１６（１．２）；１．７４５４（０．７）；１．７１４２（０．８）；１．７０９０（０．９）；１．７０６５（０．９）；１．７０２５（０．９）；１．６９６４（０．８）；１．６９１５（１．２）；１．６８５３（１．２）；１．６８１３（０．８）；１．６７３６（１．０）；１．６６８６（１．１）；１．６６３８（０．７）；１．６５８８（０．９）；１．６５６１（０．９）；１．６５２３（１．０）；１．６３９１（０．６）；１．６３５４（０．６）；１．５５５８（４．６）；１．５２９６（０．６）；１．５１８０（０．７）；１．５０６４（０．６）；１．５００４（１．０）；１．４８８５（０．８）；１．４８０１（１．０）；１．４７１１（０．８）；１．４６３１（０．７）；１．４５３６（０．６）；０．９６８７（２．０）；０．９５７８（９．４）；０．９５４２（９．８）；０．９４４５（１６．０）；０．９３９９（９．８）；０．９２８７（１２．７）；０．９１１７（１．３）；０．９０９１（１．２）；０．８８７９（１．７）；０．８７２０（１．７）；０．８６２７（１．０）；０．８５４０（１．１）；０．８４９５（２．１）；０．８３８２（１．３）；０．８３４０（１．９）；０．００７９（１．７）；−０．０００２（５４．９）；−０．００８５（１．５）
【０２０８】
実施例番号Ｉ．４−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１９７（１．０）；７．４７０９（２．４）；７．４６５９（２．６）；７．４５２２（２．４）；７．４４７１（２．６）；７．３７９０（４．７）；７．３５６３（４．８）；７．３３９６（０．９）；７．２７２２（０．５）；７．２７１４（０．５）；７．２７０６（０．６）；７．２６９８（０．７）；７．２６９０（０．８）；７．２６８２（０．９）；７．２６７４（１．０）；７．２６６６（１．２）；７．２６５８（１．５）；７．２６５０（１．９）；７．２６０８（１１０．５）；７．２５３６（０．５）；６．９９６８（０．６）；６．３４６５（８．９）；６．３３６５（１．２）；４．０９３６（０．８）；４．０８１８（０．８）；４．０７７１（０．８）；４．０６６３（１．２）；４．０５４８（１．０）；４．０５００（１．０）；４．０３７７（０．９）；３．９８３８（１．４）；３．９７９８（１．３）；３．９６７６（２．８）；３．９６３２（１．５）；３．９５０１（１．５）；３．９４８２（１．６）；３．９２０９（０．６）；３．８９８８（１．２）；３．８９４４（１．２）；３．８８５１（１．０）；３．８７８５（１．９）；３．８７４７（１．５）；３．８７２３（１．６）；３．８６８４（１．４）；３．８６１８（１．５）；３．８５６１（２．３）；３．８５０８（１．７）；３．８４７３（１．８）；３．８３９６（１．４）；３．８３４６（１．２）；３．８２１６（１．１）；３．８１１１（１．０）；３．８００４（１．８）；３．７８６２（１．７）；３．７７９９（１．２）；３．７６５８（１．２）；３．７６１９（１．２）；３．７４４５（１．７）；３．７３９９（１．５）；３．７３４５（１．０）；３．７３０９（１．６）；３．７２６８（２．１）；３．７２３３（２．３）；３．７１３８（１．５）；３．７０６７（２．０）；３．６９５０（１．２）；３．６９０４（１．１）；３．６８７６（１．１）；３．５５００（１４．８）；３．５４７０（１５．８）；３．４４７０（０．９）；３．４３１８（１．０）；３．４２７０（１．８）；３．４１２８（１．９）；３．４０５３（１．３）；３．３９１０（１．３）；２．４５３４（０．５）；２．４３５４（０．８）；２．４１６８（０．８）；２．３９９８（０．５）；１．９８００（０．７）；１．９７２８（０．５）；１．９５９８（１．０）；１．９４７８（０．９）；１．９３９９（０．９）；１．９２７７（１．１）；１．９１５３（０．８）；１．９０８７（０．６）；１．８９８９（１．０）；１．８８３１（１．３）；１．８７７４（１．０）；１．８６５７（１．４）；１．８６１４（１．３）；１．８５０５（１．４）；１．８４４１（１．２）；１．８２８３（１．５）；１．７７２４（０．６）；１．７５５８（１．１）；１．７３８８（１．４）；１．７２２７（１．３）；１．７０６９（０．８）；１．６８７９（１．５）；１．６７１６（１．８）；１．６５４９（１．５）；１．６３８５（１．３）；１．６２０５（０．７）；１．５６００（１１．４）；１．５３７６（１．２）；１．５２１２（１．０）；１．５０４２（１．０）；１．４８９１（０．７）；１．４３��１（１．４）；０．９７２０（２．４）；０．９５６９（１５．４）；０．９５１１（１６．０）；０．９４１４（１３．９）；０．９３５０（１５．２）；０．９１９３（１．０）；０．９１５０（１．０）；０．８９５４（２．１）；０．８７９５（２．０）；０．８７０８（０．８）；０．８６５３（０．９）；０．８５８０（２．１）；０．８４９２（１．０）；０．８４２２（２．０）；０．００７９（１．３）；−０．０００２（４７．２）；−０．００８５（１．３）
【０２０９】
実施例番号Ｉ．４−２２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．６ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３５０５（０．９）；７．３４７６（１．０）；７．３３９９（１．７）；７．３３８１（１．３）；７．３２７９（１．０）；７．３２５１（１．１）；７．３２１６（１．０）；７．３１７４（１．１）；７．３１５４（１．２）；７．３１２８（１．０）；７．２９４４（１．０）；７．２７２０（０．５）；７．２７１４（０．６）；７．２７０６（０．６）；７．２６９７（０．７）；７．２６８９（０．８）；７．２６８２（０．８）；７．２６７３（０．９）；７．２６２３（６９．０）；７．２４３９（０．７）；７．２２５７（０．８）；７．２２１４（０．８）；７．２０３３（０．８）；６．３３９７（１．４）；６．３３４１（２．５）；６．３３０７（１．６）；３．８１５８（０．５）；３．７９９５（０．７）；３．７９４１（０．６）；３．７７６９（１．１）；３．７６００（１．２）；３．７５４７（０．８）；３．７４４０（０．６）；３．７４０８（０．８）；３．６７４１（０．５）；３．６５５８（０．７）；３．５５１２（２．２）；３．５４８３（２．９）；３．５４６１（２．８）；３．５４３０（２．５）；３．５３８６（２．９）；３．５３５６（３．５）；３．５３２８（２．６）；２．００８２（０．７）；１．８７７３（０．８）；１．８６５４（１．２）；１．８６１３（１．２）；１．８４９７（１．４）；１．８４４７（１．４）；１．８３６０（１．３）；１．８２８０（１．４）；１．８１９９（１．１）；１．８１０１（０．９）；１．８０１２（０．６）；１．７１３１（０．５）；１．７０６４（０．６）；１．６９４９（０．６）；１．６９２７（０．６）；１．６８８２（０．７）；１．６８２４（０．６）；１．６６７４（０．６）；１．５８５５（１６．０）；１．２５８４（０．６）；０．９７８０（３．７）；０．９６５２（５．５）；０．９６２１（５．８）；０．９５１５（２．８）；０．９４９４（３．０）；０．９４６８（２．６）；−０．０００２（４．５）
【０２１０】
実施例番号Ｉ．５−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３４７（１．６）；７．５２４９（１．６）；７．５１９２（１．８）；７．５１５８（１．８）；７．５１２１（１．２）；７．５０６１（１．６）；７．５００９（１．１）；７．４９３２（０．９）；７．４７１９（２．０）；７．４６７８（０．９）；７．４６２５（０．８）；７．４５３２（２．０）；７．４４９２（０．９）；７．４４３８（０．８）；７．３４９４（４．６）；７．３２６６（４．７）；７．２６０１（１３７．４）；６．９９６０（０．８）；６．３３９７（１１．１）；６．３３４５（３．８）；４．１５６５（０．８）；４．１５１４（０．６）；４．１４７６（０．８）；４．１３９６（０．８）；４．１３０９（１．２）；４．１２３２（０．８）；４．１１９３（１．１）；４．１１１７（１．０）；４．１０２７（１．２）；４．０７０３（０．７）；４．０６３４（０．７）；４．０５４５（１．２）；４．０５１４（１．３）；４．０４５８（１．５）；４．０３７３（２．４）；４．０２９９（２．０）；４．０２１４（２．１）；４．０１３０（１．３）；４．００３８（０．８）；３．９９４３（１．６）；３．９８６３（１．０）；３．９８１４（１．７）；３．９７７３（１．４）；３．９６７２（１．９）；３．９５３１（１．９）；３．９４８０（１．６）；３．９３９９（１．０）；３．９３７３（１．２）；３．９３２５（１．５）；３．９２４６（１．４）；３．９１９７（１．０）；３．９１２０（０．７）；３．９０９１（０．８）；３．９０４２（１．１）；３．８２０６（０．７）；３．８０３６（１．９）；３．７９９８（１．９）；３．７８３０（２．４）；３．７６６４（１．１）；３．７３４０（３．２）；３．７１２５（５．７）；３．７０６３（３．４）；３．６９３４（２．８）；３．６９０１（２．２）；３．６８６４（３．２）；３．５４６８（１６．０）；２．０３６０（０．９）；２．０１９３（１．２）；２．００６６（１．２）；１．９８９４（０．８）；１．９５６７（０．６）；１．９３７６（１．０）；１．９２４６（１．２）；１．９１８０（１．２）；１．９０５５（１．８）；１．８９３７（１．６）；１．８８４６（１．４）；１．８７８１（２．０）；１．８６０１（２．２）；１．８４３０（２．２）；１．８３０２（１．８）；１．８２５８（１．５）；１．８１２８（１．１）；１．８０８９（１．１）；１．７９８６（０．８）；１．７９１４（０．８）；１．７８３０（０．７）；１．７６５２（０．６）；１．６１６７（０．６）；１．５９９９（０．８）；１．５８１４（１．３）；１．５６０２（８．８）；１．５３５０（１．３）；１．５１４１（１．２）；１．４９７９（１．４）；１．４８８６（１．２）；１．４８１６（１．１）；１．４７０２（０．７）；１．３９２４（０．５）；１．３７３５（０．８）；１．３５１４（１．２）；１．３３２６（１．４）；１．３１６９（１．１）；１．３１１０（１．１）；１．２９８３（１．１）；１．２７６７（０．９）；１．２５６５（１．３）；１．１４２４（６．４）；１．１３８６（７．１）；１．１２５５（６．３）；１．１２１７（６．８）；１．０６２��（７．０）；１．０４５６（６．７）；０．９５０３（３．６）；０．９４４１（７．１）；０．９３１８（７．１）；０．９２５６（１３．７）；０．９１３３（３．３）；０．９０７１（５．６）；０．８５４２（０．５）；０．００８０（１．７）；−０．０００２（５５．０）；−０．００８４（１．８）
【０２１１】
実施例番号Ｉ．５−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８８（１．０）；７．４４８７（１．２）；７．４４３９（２．０）；７．４３８７（２．５）；７．４３４６（１．２）；７．４３００（１．５）；７．４２５２（２．０）；７．４１９９（２．５）；７．３６５０（４．１）；７．３４２２（４．１）；７．２５９８（１６８．６）；６．９９５９（０．９）；６．３４４０（８．０）；４．１０２４（０．７）；４．０９３５（０．７）；４．０８６０（０．８）；４．０７５９（１．５）；４．０６６４（１．０）；４．０５８８（１．０）；４．０４９５（１．０）；４．０００１（０．９）；３．９９５２（１．０）；３．９８４０（１．１）；３．９７８６（２．０）；３．９７５８（２．２）；３．９５６６（１．５）；３．９０７８（０．７）；３．９０３０（０．７）；３．８８８４（０．７）；３．８８３０（０．８）；３．８７６５（０．７）；３．８６１２（０．６）；３．８５６３（０．６）；３．８２４２（０．９）；３．８０９５（１．３）；３．８０３６（２．１）；３．７８９３（２．２）；３．７８３３（１．５）；３．７６９３（２．３）；３．７５０１（１．６）；３．７３６７（１．９）；３．７３３３（１．８）；３．７２８９（１．９）；３．７１５９（２．２）；３．７０６２（１．８）；３．６９４７（２．６）；３．６８９１（２．６）；３．６８４７（３．３）；３．６７４５（２．２）；３．６６８８（１．７）；３．６６４３（２．２）；３．５４７０（１６．０）；３．４５６５（１．１）；３．４３９０（１．８）；３．４２４１（１．７）；３．４１８０（１．５）；３．４０２６（１．３）；２．４７４２（０．７）；２．４５７７（１．０）；２．４３９８（１．１）；２．４２２７（０．７）；２．０１６１（０．８）；２．００５１（１．１）；１．９９８７（１．３）；１．９８８８（１．４）；１．９７９３（１．３）；１．９６７９（１．６）；１．９５５３（１．２）；１．９４８４（１．１）；１．９３４８（１．１）；１．９２４５（０．７）；１．５９１２（０．７）；１．５５２６（６．１）；１．５２８８（２．５）；１．５１４１（１．６）；１．４９７７（１．１）；１．３７５６（０．６）；１．３５７３（０．６）；１．３４１６（０．６）；１．３２９４（０．８）；１．３１１１（１．１）；１．２９００（１．０）；１．２７７０（０．９）；１．２５５８（１．９）；１．１４３１（１１．４）；１．１２６１（１１．０）；１．０４８３（６．６）；１．０３１５（６．４）；０．９５９４（３．３）；０．９４７２（６．０）；０．９４０９（７．３）；０．９２８８（１１．８）；０．９２２４（３．５）；０．９１０２（４．７）；０．０６９０（０．８）；０．００８０（２．１）；−０．０００２（７０．１）；−０．００８５（２．４）
【０２１２】
実施例番号Ｉ．５−９１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３４９（１．３）；７．５２１２（１．６）；７．５１８７（１．７）；７．５１６０（１．５）；７．５０７９（１．０）；７．５０２３（１．５）；７．４８９１（１．０）；７．４７９４（２．６）；７．４６８５（１．７）；７．４６０７（２．６）；７．４４９８（１．７）；７．３４９８（２．９）；７．３３８８（３．３）；７．３２７１（３．０）；７．３１５９（３．３）；７．３０８７（０．６）；７．２９２７（０．６）；７．２５９８（２０６．５）；７．２２２０（０．６）；７．２０９４（１．０）；６．９９５８（１．１）；６．３４４６（８．４）；４．１１１０（０．７）；４．１０７８（０．７）；４．１００４（０．９）；４．０９１２（０．９）；４．０８２３（１．０）；４．０７８９（１．０）；４．０７０７（１．２）；４．０６２７（１．０）；４．０４３１（０．５）；４．０３４８（０．５）；４．０２５９（０．５）；４．０１７０（１．０）；４．０１４４（１．１）；４．００５７（１．２）；３．９９７０（１．２）；３．９８８５（１．４）；３．９８３２（１．２）；３．９７３４（１．７）；３．９６７４（２．３）；３．９６２９（０．９）；３．９５５２（１．６）；３．９４９９（１．４）；３．９４４５（１．３）；３．９３８３（１．４）；３．９３５１（１．４）；３．９２６５（２．１）；３．９２１０（１．９）；３．９０６２（１．４）；３．８９８７（１．５）；３．８８９６（１．６）；３．７２２０（２．４）；３．７１５５（３．０）；３．７００４（３．１）；３．６９５８（３．０）；３．５４９７（１６．０）；３．５１９０（０．８）；３．４４６０（０．９）；３．４２０２（１．０）；３．３８３５（１．６）；３．３７６１（１．４）；３．３５６３（１．８）；３．３４８９（１．５）；３．３３５８（０．７）；３．３２７９（０．９）；２．０３７１（０．８）；２．０２００（１．１）；２．０１００（１．２）；１．８３１０（１．５）；１．８００４（１．４）；１．７７７０（０．７）；１．６０４７（０．８）；１．５４８１（１４．７）；１．４７９７（５．５）；１．４４１５（１．４）；１．４０９５（０．７）；１．３８７６（０．６）；１．３６８０（０．８）；１．３４９６（１．２）；１．３３１４（１．２）；１．３０９５（１．１）；１．２９０８（１．１）；１．２７５５（１．０）；１．２５６８（１．６）；１．２３５４（１．１）；１．２２１９（１．０）；１．１３４０（９．４）；１．１１７１（９．３）；１．０６２８（４．５）；１．０５７１（４．２）；１．０４６０（４．４）；１．０４０２（４．０）；０．９４３７（４．９）；０．９２８５（８．０）；０．９２５３（９．４）；０．９２２６（８．３）；０．９０９８（４．０）；０．９０６７（４．２）；０．００８０（３．１）；−０．０００２（８０．３）；−０．００５８（１．７）；−０．００８５（２．８）
【０２１３】
実施例番号Ｉ．５−２２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３４０３（３．２）；７．３３０３（３．８）；７．３１７７（３．４）；７．３０８０（５．６）；７．２８９６（２．１）；７．２７６２（２．７）；７．２６１４（６６．２）；７．１８２９（１．９）；７．１６４８（２．１）；７．１５９１（２．０）；７．１４１０（２．０）；６．８８９０（０．７）；６．８７４１（０．８）；６．８５６７（１．０）；６．８４２０（１．１）；６．８２８６（０．８）；６．８１６４（０．８）；６．３３４２（４．８）；６．３２８７（９．１）；３．８６１２（１．０）；３．８４８２（０．９）；３．８２６９（０．６）；３．８１９３（１．１）；３．８０１８（２．５）；３．７９３１（１．７）；３．７８４０（２．９）；３．７７５６（１．５）；３．７６６１（１．３）；３．７５７１（０．７）；３．７４０９（１．０）；３．７２８０（１．５）；３．７１２７（１．５）；３．７０２２（１．４）；３．６９６１（１．３）；３．６８２２（１．６）；３．６６３２（５．７）；３．６５４９（３．１）；３．６４７６（５．６）；３．６４００（２．６）；３．６２９９（１．６）；３．６１０２（０．８）；３．５４２０（１０．４）；３．５３３０（１３．０）；３．５１７１（０．９）；３．５１２３（０．８）；３．５０８１（０．８）；３．５００３（０．８）；３．４９５７（０．８）；３．４９１２（０．８）；３．４８２６（０．９）；３．４７７８（０．９）；３．４６８９（１．４）；３．４６１１（１．６）；３．４５３２（１．４）；３．４４６２（１．０）；３．４３５１（０．８）；３．４２６６（１．１）；３．４１９２（１．０）；３．４１１９（１．０）；３．４０３５（０．５）；３．２０２５（０．６）；３．１８８３（１．２）；３．１７２３（１．２）；３．１５４０（１．１）；３．１３７９（１．０）；３．１２３６（０．６）；３．１０８３（０．７）；３．１０３２（０．７）；３．０９６４（０．７）；３．０９０６（１．０）；３．０８４４（０．６）；３．０７３３（１．０）；３．０６２２（０．６）；３．０５６３（０．８）；３．０５０２（０．５）；３．０４３０（０．５）；２．１４０１（０．９）；２．１３３７（１．２）；２．１２４１（１．４）；２．１１７７（１．６）；２．１１１５（１．４）；２．１０１６（１．３）；２．０９５０（１．０）；２．０８５３（０．６）；１．９１８７（０．６）；１．９０６０（０．９）；１．９０１６（０．９）；１．８８４７（１．４）；１．８６５５（２．０）；１．８６０６（２．２）；１．８５０６（２．２）；１．８４３７（２．４）；１．８３１５（２．７）；１．８２５５（２．７）；１．８１４２（２．０）；１．７９５０（１．４）；１．７７６７（１．２）；１．７５７９（０．９）；１．７３５６（１．１）；１．７２５５（１．５）；１．７１７１（１．８）；１．７０１３（２．１）；１．６９１６（１．７）；１．６８２５（２．０）；１．６７２５（１．５）；１．６５３９（０．９）；１．５９１０（７．０）；１．４８４２（０．６）；１．４６２３（０．８）；１．４５４９（０．８）；１．４４４７（０．９）；１．４３６３��１．３）；１．４２７６（０．６）；１．４１８０（１．０）；１．３８６１（０．８）；１．３７３９（１．０）；１．３６８０（１．１）；１．３５１４（１．６）；１．３４５３（１．３）；１．３３３５（１．８）；１．３１６２（１．６）；１．２９８７（１．５）；１．２８０５（１．１）；１．２５７７（１．４）；１．１２２８（１１．１）；１．１１４７（１１．３）；１．１０５９（１１．２）；１．０９７７（１０．５）；１．０７８０（１．２）；１．０７０３（０．６）；１．０５９９（１．５）；１．０４０８（０．８）；０．９６１４（８．３）；０．９４３１（１６．０）；０．９２４６（７．２）；０．００７９（１．４）；−０．０００２（２６．５）；−０．００７６（１．１）
【０２１４】
実施例番号Ｉ．６−７１：
ジアステレオマー１−1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３０５（２．５）；７．５２１６（２．６）；７．５１１７（２．５）；７．５０２９（２．４）；７．４７９１（１．９）；７．４７５０（２．０）；７．４６０４（１．９）；７．４５６４（１．９）；７．３７３３（０．７）；７．３５１０（６．３）；７．３２８２（６．４）；７．３１５９（１．４）；７．３１００（１．４）；７．２９３２（１．５）；７．２６０４（１１３．３）；６．９９６４（０．６）；６．３４１１（１０．３）；６．３３６３（３．９）；６．３１９２（０．６）；４．７５０８（０．６）；４．７３９２（０．５）；４．１６４９（１．３）；４．１５５９（１．５）；４．１４７２（１．４）；４．１３６９（２．０）；４．１２７７（１．９）；４．１１９２（１．６）；４．１１０２（１．８）；４．０７７５（１．３）；４．０５８９（２．１）；４．０５２２（１．７）；４．０４２６（３．１）；４．０３５２（２．２）；４．０２６６（２．３）；４．０１８１（１．４）；４．００９６（１．６）；３．９９４５（２．２）；３．９７８５（２．６）；３．９６５０（１．６）；３．９６１３（１．５）；３．９５５４（２．２）；３．９４７９（２．２）；３．９３９５（１．３）；３．９３１７（１．５）；３．９２７５（１．４）；３．９１９７（１．４）；３．９１１４（１．０）；３．９０３５（１．１）；３．８４７８（０．６）；３．８２７８（１．１）；３．８２３３（１．２）；３．８１０５（１．５）；３．８０６３（２．６）；３．８０２５（２．３）；３．７８９７（２．４）；３．７８５４（２．９）；３．７７３４（１．０）；３．７６８８（１．６）；３．７４７３（１．１）；３．７２８９（１．６）；３．７１９９（１．６）；３．７１３９（２．１）；３．７０２４（１．３）；３．６９５９（１．５）；３．６８１５（０．６）；３．６７１９（０．６）；３．６１５６（３．４）；３．５９４２（３．９）；３．５８９６（３．５）；３．５８４８（３．４）；３．５６８４（３．８）；３．５６３７（３．９）；３．５４８０（１６．０）；２．２７２１（０．５）；２．２５６７（０．８）；２．２４０８（１．４）；２．２２３４（１．９）；２．２０５７（１．８）；２．１８８６（１．１）；１．９６１６（１．０）；１．９４３９（１．５）；１．９２９３（１．７）；１．９２２５（１．６）；１．９１０３（２．１）；１．８９８３（２．０）；１．８９３４（２．１）；１．８８１０（２．６）；１．８６２３（２．３）；１．８４８９（２．３）；１．８３１７（１．８）；１．８１９３（０．９）；１．８１４８（１．１）；１．７９８０（０．５）；１．５７３１（６．５）；１．５５０５（１．５）；１．５３９４（１．３）；１．５１８７（１．４）；１．５１０４（１．２）；１．５０２０（１．４）；１．４９２６（１．１）；１．４８５１（１．１）；１．４７３５（０．７）；１．２５６６（１．４）；１．１９８３（２．５）；１．１８１３（３．０）；１．１６８１（１４．０）；１．１５１２（１２．４）；１．１２６１（１．８）；１．０８７４（１５．４）；１．０７０７（１４．６）；０．９��４２（１．１）；０．９６５３（１．１）；０．９５６７（１．２）；０．９５１５（１．３）；０．９４５０（１．３）；０．９３４３（１．０）；０．９２７８（１．１）；０．８９０２（１．１）；０．８８４４（１．１）；０．８７３１（１．２）；０．８６７３（１．５）；０．８５２５（１．０）；０．０６９１（２．２）；０．０４９５（０．６）；０．００８０（２．２）；−０．０００２（４７．６）；−０．００８５（１．４）．２−1ジアステレオマーＨ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３０６（１．０）；７．５２１８（１．０）；７．５１９０（０．８）；７．５１１８（１．０）；７．５０３０（０．８）；７．４７９２（０．７）；７．４７５１（０．７）；７．４６０５（０．７）；７．４５６３（０．７）；７．３５１１（２．４）；７．３２８３（２．６）；７．３１５９（０．８）；７．２９３０（０．９）；７．２６００（８７．８）；６．３４１４（３．８）；６．３３６６（１．４）；４．１５６１（０．５）；４．１３７１（０．７）；４．１２７７（０．６）；４．１１９３（０．６）；４．１１０３（０．７）；４．０７７６（０．５）；４．０５９２（０．８）；４．０５２２（０．６）；４．０４２８（１．１）；４．０３５４（０．８）；４．０２６５（０．９）；４．００９６（０．６）；３．９９４６（０．８）；３．９７８６（１．０）；３．９６５０（０．６）；３．９５５６（０．８）；３．９４８１（０．８）；３．９３９６（０．５）；３．９３１８（０．５）；３．９２７７（０．５）；３．８０６３（１．０）；３．８０２５（０．９）；３．７８９８（０．９）；３．７８５６（１．１）；３．７６８８（０．６）；３．７２８８（０．６）；３．７１３７（０．８）；３．６９５８（０．６）；３．６１５６（１．３）；３．５９４２（１．４）；３．５８９６（１．２）；３．５８４９（１．２）；３．５６８５（１．３）；３．５６３７（１．４）；３．５４８２（６．０）；２．２４０７（０．５）；２．２２３５（０．７）；２．２０５６（０．７）；１．９４３６（０．５）；１．９３０４（０．６）；１．９０９８（０．７）；１．８９８７（０．８）；１．８９３６（０．８）；１．８８１２（１．０）；１．８６５３（０．９）；１．８４９０（０．９）；１．８３１７（０．７）；１．５４５１（１６．０）；１．５１１７（０．６）；１．５０１９（０．６）；１．２５６１（０．５）；１．１９７８（０．８）；１．１８１０（１．０）；１．１６８２（５．２）；１．１５１２（４．７）；１．１４２４（１．０）；１．１２５４（０．８）；１．０８７５（５．８）；１．０７０８（５．５）；０．９５０４（０．５）；０．８６６９（０．６）；０．００７９（１．６）；−０．０００２（３６．７）；−０．００８５（１．３）
【０２１５】
実施例番号Ｉ．６−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４４９４（０．８）；７．４４２２（０．９）；７．４３１３（０．９）；７．４２３４（０．８）；７．３６６８（１．７）；７．３４４０（１．６）；７．２６００（５２．６）；７．２４８６（４．５）；６．３４４４（２．９）；３．９９７２（０．５）；３．９８２８（１．０）；３．９６３７（０．６）；３．８０４５（０．８）；３．７９０５（０．９）；３．７７０１（０．８）；３．７３８１（０．８）；３．７２９３（０．９）；３．７１６９（０．８）；３．６８９６（０．６）；３．５６７０（１．２）；３．５４７６（７．５）；３．４４５６（０．７）；３．４２４０（０．７）；２．４４３４（０．５）；２．２０５３（０．６）；２．１８４９（０．６）；１．５４４７（１６．０）；１．５０１４（０．５）；１．１６９８（５．２）；１．１５３０（４．８）；１．０７１４（４．６）；１．０５４８（４．６）；０．８６４１（０．６）；−０．０００２（２１．５）
【０２１６】
実施例番号Ｉ．８−１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８３（１．０）；７．４５０９（１．８）；７．４３２５（１．８）；７．３５７３（１．８）；７．３３４７（１．８）；７．２５９５（１７７．５）；６．９９５５（１．０）；６．３５２６（２．７）；４．２５６０（１．９）；４．２４８０（０．９）；４．２４４４（１．７）；４．２４０４（１．０）；４．２３２６（２．０）；３．６８１４（７．７）；３．５５４２（５．０）；３．５４９３（１．９）；３．５４２６（１．７）；３．５３９０（１．０）；３．５３０９（１．９）；３．３３４５（１５．６）；１．５４４７（１６．０）；０．００７９（２．０）；−０．０００２（６６．１）；−０．００８５（１．８）
【０２１７】
実施例番号Ｉ．８−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４５５６（３．８）；７．４５３３（３．８）；７．４３７３（３．８）；７．４３５０（３．８）；７．３５３９（６．５）；７．３３１３（６．４）；７．２６１２（２２．７）；６．３５１３（５．６）；６．３４６８（５．７）；４．１６９４（１．５）；４．１６３４（３．１）；４．１４３９（３．９）；４．１３７１（２．３）；４．０８３１（１．２）；４．０７３２（１．３）；４．０６６１（１．８）；４．０５９８（１．６）；４．０５６２（１．７）；４．０５０１（４．１）；４．０４６８（４．１）；４．０４１３（１．６）；４．０３８９（１．７）；４．０３３３（０．９）；４．０２３９（２．５）；４．０２２２（２．５）；４．００７１（１．２）；４．００５２（１．１）；３．８５７０（１．４）；３．８３９９（２．５）；３．８３５９（２．４）；３．８２３２（１．６）；３．８１８９（３．６）；３．８０２６（１．６）；３．７６６９（１．６）；３．７４９２（２．３）；３．７３３５（２．０）；３．７２８４（１．７）；３．７１２９（０．９）；３．６８７４（１４．５）；３．６８４８（１５．２）；３．６４６８（０．６）；３．５５５３（１１．１）；３．５５２３（１６．０）；３．５４９１（１１．７）；１．９８２７（０．５）；１．９７５８（０．６）；１．９６５３（０．９）；１．９５４１（０．９）；１．９４４４（１．１）；１．９３９２（０．８）；１．９３２５（１．２）；１．９２４８（１．１）；１．９１８２（１．０）；１．９１４２（１．３）；１．９０２７（１．５）；１．８９９１（１．５）；１．８９４１（１．０）；１．８８３９（２．８）；１．８７９０（１．５）；１．８６６６（２．８）；１．８６３１（２．１）；１．８５３４（０．９）；１．８４９２（１．３）；１．８４６０（１．４）；１．８３７０（０．５）；１．８２８６（０．７）；１．５６７８（０．６）；１．５５７９（５．６）；１．５５１５（１．４）；１．５４２４（０．８）；１．５３８０（０．８）；１．５３３９（１．０）；１．５３００（１．１）；１．５２０６（０．８）；１．５１６７（０．８）；１．５０２４（０．６）；１．２５６１（０．７）；０．００８０（１．０）；−０．０００２（２８．３）；−０．００８４（１．０）
【０２１８】
実施例番号Ｉ．８−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４１３２（１．８）；７．４１１０（１．８）；７．３９４９（１．８）；７．３９２７（１．８）；７．３６７２（３．１）；７．３４４６（３．１）；７．２６０２（３３．７）；６．３５４６（４．８）；４．１３７６（０．７）；４．１２１２（０．８）；４．１１０６（１．２）；４．０９４３（１．２）；４．０２０３（１．６）；４．０００７（１．７）；３．９９３２（１．１）；３．９７３６（１．１）；３．８２６０（０．９）；３．８１２５（１．０）；３．８０５５（０．７）；３．７９１６（０．６）；３．７７７６（１．２）；３．７５９６（１．４）；３．７５５４（１．６）；３．７３７８（２．２）；３．７１９４（１．３）；３．７０１５（１．１）；３．６８０４（０．７）；３．６５６１（１１．２）；３．５５５９（７．３）；３．５５２９（７．３）；３．５０３６（１．２）；３．４９００（１．３）；３．４８１３（１．１）；３．４６７９（１．０）；２．５１４０（０．６）；２．０４４４（０．８）；１．９９１６（０．６）；１．９７１１（０．６）；１．９５８１（０．５）；１．５８７６（０．５）；１．５７０５（０．７）；１．５５３４（０．７）；１．５４０３（１６．０）；１．２５９０（０．９）；０．８８１８（１．１）；０．００７９（１．４）；−０．０００２（４２．１）；−０．００８５（１．５）
【０２１９】
実施例番号Ｉ．８−２７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１９１（１．１）；７．３６５１（７．４）；７．３４２８（７．２）；７．２６０３（２０２．８）；７．２１０３（１．２）；７．１１１２（４．１）；７．０９２８（６．０）；７．０７４５（３．８）；６．９９６２（１．１）；６．７４９６（１．２）；６．７２９９（１．２）；６．３４９７（６．８）；６．３４２６（６．４）；５．２９８８（５．１）；４．９３５９（１．３）；４．４６５５（１．２）；４．４５９１（１．３）；４．４５３４（１．３）；４．４４６９（１．２）；３．８５６４（０．７）；３．８５２３（０．７）；３．８３４５（２．２）；３．８１６２（２．５）；３．７９８１（１．２）；３．７９３９（１．２）；３．７８６３（２．１）；３．７８０４（２．２）；３．７７２８（２．１）；３．７６６９（２．４）；３．７６２５（４．８）；３．７５６３（２．９）；３．７４８７（４．９）；３．７４２０（４．７）；３．７２７２（３．７）；３．７１９５（１．６）；３．７０５４（１．５）；３．６１９６（１５．１）；３．６１６７（１６．０）；３．５８２２（２．６）；３．５７５９（２．２）；３．５５１７（１０．６）；３．５４８４（１１．９）；３．５４４６（１２．３）；３．５４１３（１０．３）；２．２４１１（１．０）；２．２２３２（１．７）；２．２２００（１．２）；２．２０７９（１．３）；２．２０５４（１．３）；２．２０１９（１．７）；２．１９０２（２．０）；２．１８６８（１．５）；２．１８４２（１．２）；２．１７２１（１．３）；２．１６８８（１．９）；２．１５０９（１．１）；２．００５３（０．５）；１．７３０５（０．７）；１．７２２８（０．８）；１．７１７３（０．８）；１．７１１７（１．１）；１．７０３６（１．１）；１．６９７１（１．０）；１．６８９７（１．０）；１．６８４１（０．８）；１．６７７９（０．７）；１．６６９９（０．６）；１．５５５０（４．８）；１．２５５４（１．８）；０．０６８９（１４．７）；０．００８０（２．４）；−０．０００２（８５．２）；−０．００８５（２．４）；−０．０５０１（０．６）
【０２２０】
実施例番号Ｉ．１２−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３５５（０．６）；７．５３１７（０．６）；７．５１７６（０．６）；７．５１２９（０．５）；７．３５４０（１．２）；７．３３１１（１．２）；７．２５９８（４３．５）；４．１３１０（０．６）；４．０４９７（０．６）；４．００６４（０．７）；３．９９１１（０．６）；３．９８８３（０．５）；３．９８０９（０．５）；３．７４８８（０．６）；３．７３２５（１．０）；３．７１５６（１．０）；３．６９５７（０．６）；３．５４７４（３．２）；３．５４２１（３．５）；３．５３７０（１．９）；２．２５２０（１．０）；２．２４０５（２．６）；２．２２９０（２．５）；２．２１７５（０．９）；１．９７８９（０．５）；１．９６０５（０．６）；１．９４３５（０．５）；１．９１２９（０．５）；１．８８０７（０．７）；１．８６２７（０．８）；１．８５１６（０．８）；１．８４６０（０．７）；１．８３３５（０．６）；１．５４０２（１６．０）；１．０７８９（２．０）；１．０６０５（３．８）；１．０４２１（１．７）；０．００７５（１．４）；−０．０００２（１５．４）；−０．００８４（０．６）
【０２２１】
実施例番号Ｉ．１２−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４６４１（０．９）；７．４５９５（０．９）；７．４４５４（０．８）；７．４４０７（０．８）；７．３６８９（１．３）；７．３４６２（１．２）；７．２５９９（４６．１）；５．２９８５（１．５）；３．９５０４（０．６）；３．８０９７（０．６）；３．７９５７（０．６）；３．７７６１（０．７）；３．７５８９（０．６）；３．７５４５（０．６）；３．７３８１（０．９）；３．７３０４（０．５）；３．７２５１（０．８）；３．７２０９（１．２）；３．７０９２（１．０）；３．７０４３（１．０）；３．６８８６（０．６）；３．５５３３（１．８）；３．５４８２（４．１）；３．５４２７（４．１）；３．５３７３（１．６）；３．４５６８（０．７）；３．４３４７（０．５）；２．２５１８（１．３）；２．２４０４（３．５）；２．２２８８（３．５）；２．２１７３（１．２）；１．９８４３（０．５）；１．９６７９（０．７）；１．９６４２（０．７）；１．９４９５（０．８）；１．９２９０（０．６）；１．８６２４（０．６）；１．８４５８（０．６）；１．５５８５（０．７）；１．５４１４（１６．０）；１．０７１２（２．２）；１．０５２８（４．３）；１．０３４４（１．９）；０．００７８（１．１）；−０．０００２（１７．５）；−０．００８５（０．７）
【０２２２】
実施例番号Ｉ．１４−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．２５９５（５７．５）；６．２２６６（１．７）；３．５４６７（１．２）；３．５４１５（１．１）；２．２４１０（１．０）；２．２２９２（１．０）；１．５３３０（１６．０）；１．４８１３（０．６）；０．９６５０（０．７）；０．９５３６（１．４）；０．９４８５（１．０）；０．９３９９（１．９）；０．９２５０（１．３）；０．００７８（０．８）；−０．０００２（２２．０）；−０．００８０（１．０）
【０２２３】
実施例番号Ｉ．１４−９１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．２５９４（４２．０）；３．５３９６（０．５）；１．５３５０（１６．０）；０．９５６６（０．６）；０．９５１１（０．６）；０．９４０６（０．７）；０．９３５０（０．６）；−０．０００２（１４．２）；−０．００８４（０．６）
【０２２４】
実施例番号Ｉ．４２−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８４（０．９）；７．３２６５（２．４）；７．３０３８（２．４）；７．２９０７（２．２）；７．２７５８（０．６）；７．２７２０（２．６）；７．２６８６（１．１）；７．２６７８（１．１）；７．２６７０（１．３）；７．２６６２（１．４）；７．２５９５（１７１．６）；７．２０９２（１．３）；６．９９５６（１．０）；６．３５９９（３．３）；４．０３７６（２．５）；４．０２７４（１．６）；４．０２３０（１．９）；３．５６２２（４．７）；３．５５９５（４．８）；３．３９１６（０．６）；３．３８８４（０．６）；３．１３７４（３．５）；３．１３２５（３．４）；１．５７４４（０．７）；１．５３８７（１５．２）；１．５１５１（０．７）；１．５０３８（１．４）；１．４９５１（１．１）；１．４６３１（０．５）；１．３２４２（１６．０）；１．２８４１（０．６）；１．２７０１（１．１）；１．２５６７（０．５）；１．２３４１（０．８）；１．２１９５（０．７）；１．２０９７（０．８）；１．２０５９（１．２）；０．００８０（２．０）；−０．０００２（７１．０）；−０．００８５（２．２）；−０．０５０６（０．６）
【０２２５】
実施例番号Ｉ．４２−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３０６０（３．０）；７．２８３６（３．０）；７．２６９０（０．５）；７．２５９９（８１．８）；６．９４９４（２．９）；６．９３１２（２．９）；６．３２６８（４．４）；４．０８５６（０．６）；４．０６８０（０．６）；４．０５８２（１．０）；４．０４２３（１．０）；３．９７８７（０．９）；３．９７５６（０．９）；３．９５９４（１．０）；３．９５６０（０．９）；３．９５１８（０．６）；３．９４８６（０．６）；３．９３２４（０．６）；３．９２９０（０．６）；３．７７８２（０．８）；３．７６３６（０．８）；３．７５７８（０．６）；３．７４３７（０．５）；３．７０９６（０．９）；３．７０６３（０．８）；３．６８８９（１．５）；３．６７３４（１．０）；３．６６６３（０．９）；３．５３６４（６．２）；３．５３３４（６．５）；３．３８４０（０．８）；３．３６９８（０．８）；３．３６３０（０．７）；３．３４９４（０．７）；２．４２３３（０．５）；２．２０１７（１６．０）；２．１５７７（１４．４）；１．５４８４（１．４）；１．４９８５（０．６）；１．４８２７（０．６）；１．４６６８（０．６）；１．２５６０（２．７）；０．８８０２（０．６）；０．８５３１（０．６）；０．００８０（１．０）；−０．０００２（３５．４）；−０．００８５（１．０）
【０２２６】
実施例番号Ｉ．４８−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３２９２（２．２）；７．３０６７（３．９）；７．２８８８（２．０）；７．２６０８（２７．８）；６．３５８３（３．２）；４．１１４７（０．８）；４．１０５５（１．２）；４．０９６５（０．６）；４．０８８８（１．０）；４．０８３１（１．６）；４．０７４０（０．８）；４．０７０４（０．６）；４．０３９４（０．９）；４．０２１１（１．０）；４．００８１（０．９）；３．８５１９（０．８）；３．８４８１（０．８）；３．８３１１（１．３）；３．８１４７（０．６）；３．７６７９（０．７）；３．７５０８（０．６）；３．５５８９（４．３）；３．１３６６（３．６）；３．１３２８（３．８）；１．８９４０（０．９）；１．８８９５（０．６）；１．８７７４（０．８）；１．８７３５（０．８）；１．８５６５（０．６）；１．５５６７（２．０）；１．３２８３（１６．０）；１．２７００（０．８）；１．２４１０（０．６）；１．２１９５（０．６）；１．２１０３（０．６）；１．２０５８（０．８）；−０．０００２（１０．８）
【０２２７】
実施例番号Ｉ．４８−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３３８２（１．７）；７．３１５５（１．７）；７．２９６３（１．６）；７．２７７９（１．７）；７．２６５１（０．６）；７．２６４２（０．８）；７．２６０１（４１．８）；６．３６００（２．５）；４．０８４０（０．６）；４．０６７７（０．６）；４．０５６９（０．９）；４．０４０５（０．９）；３．９７３８（１．０）；３．９５４２（１．０）；３．９４６７（０．６）；３．９２７１（０．６）；３．８４５６（０．６）；３．８３２７（０．９）；３．８１５６（０．６）；３．８１１６（１．０）；３．７９３８（０．６）；３．７４２５（０．７）；３．７２３５（０．５）；３．５６１４（４．０）；３．５５８６（４．０）；３．５４６７（０．６）；３．５３８４（０．５）；３．１１２４（５．６）；３．０１２０（０．６）；１．３１１１（１６．０）；１．２９２９（１．９）；１．２７０５（０．７）；１．２１９６（０．６）；１．２０８０（０．７）；０．００７９（０．５）；−０．０００２（１６．４）；−０．００８５（０．５）
【０２２８】
実施例番号Ｉ．４８−７３：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３３７１（０．６）；７．３１４５（０．６）；７．２９４２（０．７）；７．２７５５（１．０）；７．２５９３（７４．０）；６．３５９３（１．３）；３．５５９１（２．１）；３．１０８５（２．５）；１．５３１４（１６．０）；１．３０８３（７．０）；１．２６２３（１．１）；１．２４７１（０．９）；１．２２２４（１．５）；１．２０７１（１．６）；０．００８０（１．０）；−０．０００２（２８．２）；−０．００８４（１．１）
【０２２９】
実施例番号Ｉ．４８−８１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３３２３（１．９）；７．３０９４（１．９）；７．３０４０（１．５）；７．２８５６（１．５）；７．２６６４（０．６）；７．２６５６（０．７）；７．２６４８（０．８）；７．２６３９（１．１）；７．２５９８（６５．４）；６．３６０５（２．７）；４．１０３２（０．８）；４．０８３５（０．７）；４．０７６０（１．１）；４．０５６３（１．２）；４．０１４２（１．２）；３．９９７８（１．３）；３．９８７０（０．６）；３．９７０５（０．７）；３．５６３３（４．１）；３．５６０３（４．３）；３．１２３９（３．７）；３．１２２４（３．９）；２．８５２７（０．６）；２．８３７８（０．６）；２．００３９（０．８）；１．９９７５（０．７）；１．９９２９（１．１）；１．９８９２（１．４）；１．９８３１（０．８）；１．９８０７（０．８）；１．９７７２（０．７）；１．９７３９（０．９）；１．７６１７（０．５）；１．５４８２（１．５）；１．３１８１（１６．０）；０．００８０（０．８）；−０．０００２（２５．８）；−０．００８５（０．７）
【０２３０】
実施例番号Ｉ．４８−８２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ＝７．３３６６（１．２）；７．２５９３（６７．６）；７．２５６４（６４．９）；７．２５０８（３４．０）；６．３５９８（１．６）；４．０８４３（０．７）；４．０３５５（０．６）；３．５５９６（３．８）；３．１１５８（２．７）；２．８８１３（１．０）；２．８６３０（１．４）；２．５９７６（０．６）；２．１００８（０．６）；１．５３０６（１６．０）；１．５２７７（１５．３）；１．５２２１（８．１）；１．３１５１（７．９）；−０．０００２（２４．０）；−０．００３１（２３．２）；−０．００８７（１２．６）
【０２３１】
実施例番号Ｉ．４８−９１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ＝７．５１８４（０．９）；７．３２６５（２．４）；７．３０３８（２．４）；７．２９０７（２．２）；７．２７５８（０．６）；７．２７２０（２．６）；７．２６８６（１．１）；７．２６７８（１．１）；７．２６７０（１．３）；７．２６６２（１．４）；７．２５９５（１７１．６）；７．２０９２（１．３）；６．９９５６（１．０）；６．３５９９（３．３）；４．０３７６（２．５）；４．０２７４（１．６）；４．０２３０（１．９）；３．５６２２（４．７）；３．５５９５（４．８）；３．３９１６（０．６）；３．３８８４（０．６）；３．１３７４（３．５）；３．１３２５（３．４）；１．５７４４（０．７）；１．５３８７（１５．２）；１．５１５１（０．７）；１．５０３８（１．４）；１．４９５１（１．１）；１．４６３１（０．５）；１．３２４２（１６．０）；１．２８４１（０．６）；１．２７０１（１．１）；１．２５６７（０．５）；１．２３４１（０．８）；１．２１９５（０．７）；１．２０９７（０．８）；１．２０５９（１．２）；０．００８０（２．０）；−０．０００２（７１．０）；−０．００８５（２．２）；−０．０５０６（０．６）
【０２３２】
実施例番号Ｉ．４８−９３：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ＝７．５１８３（０．７）；７．３３４４（１．５）；７．３１１７（１．６）；７．２８６１（１．７）；７．２５９４（１１５．４）；６．９９５４（０．６）；６．３５９７（２．６）；３．９７９６（０．６）；３．９６９４（０．６）；３．９５０１（０．７）；３．９４１８（０．７）；３．９１９７（２．６）；３．９０３６（２．６）；３．５６１７（４．０）；３．５５９１（３．９）；３．４０２６（０．６）；３．３９７３（０．７）；３．３７３１（１．２）；３．３６８１（１．２）；３．３４３７（０．６）；３．３３８７（０．６）；３．１１６０（５．２）；２．０４３６（１．１）；１．６０８１（０．６）；１．５７６６（０．８）；１．５３２５（１５．９）；１．３７９３（０．６）；１．３６７６（０．６）；１．３４６４（０．６）；１．３３４５（０．７）；１．３１７７（１６．０）；１．２８９７（０．５）；１．２７６５（０．５）；１．２５８７（１．３）；０．００８０（１．７）；−０．０００２（４４．１）；−０．００８５（１．４）
【０２３３】
実施例番号Ｉ．４８−１２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８２（０．５）；７．３３７２（１．１）；７．３２８１（０．６）；７．３２３４（０．６）；７．３１４５（１．１）；７．３０５１（０．６）；７．２５９４（８６．１）；６．３６０２（１．６）；３．８７８７（０．６）；３．８７３８（０．６）；３．８６７５（０．６）；３．８３５２（０．５）；３．５５９６（２．７）；３．１１９６（１．０）；３．１１６６（１．０）；３．１１１３（１．１）；３．１０８０（１．０）；３．０９１５（０．６）；１．５３１２（１６．０）；１．３０１０（７．９）；１．２９４３（２．５）；１．２５８６（０．５）；１．２０２６（２．０）；０．８８１９（０．６）；０．００７９（１．０）；−０．０００２（３３．９）；−０．００８５（１．４）
【０２３４】
実施例番号Ｉ．４８−２２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３１０３（０．９）；７．２８７６（１．０）；７．２５９４（７７．１）；６．３５６７（１．２）；３．５５９７（１．８）；３．５５６９（１．８）；３．１５５９（０．５）；３．１４４６（０．５）；３．１２４１（０．５）；１．５３５９（１６．０）；１．３１７８（３．１）；１．３１３２（２．１）；１．３０７４（１．７）；０．００７９（１．１）；−０．０００２（２８．７）；−０．００８５（１．０）
【０２３５】
実施例番号Ｉ．４９−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１９６（０．７）；７．４２９４（４．１）；７．４２６９（４．４）；７．４１０７（４．２）；７．４０８２（４．４）；７．３７３１（８．２）；７．３５０１（８．２）；７．２７２８（０．５）；７．２７２１（０．６）；７．２７１２（０．６）；７．２７０５（０．７）；７．２６９６（０．８）；７．２６８９（０．９）；７．２６８０（１．０）；７．２６７２（１．２）；７．２６６４（１．４）；７．２６５６（１．７）；７．２６４８（２．２）；７．２６０７（１２２．４）；６．９９６６（０．７）；６．３６９３（１．３）；６．３５８６（６．３）；６．３５４６（６．２）；４．１８５７（１．４）；４．１７７０（１．７）；４．１７３５（１．１）；４．１７０９（１．０）；４．１６５１（１．１）；４．１６２６（１．２）；４．１５７９（１．７）；４．１４９２（２．６）；４．１４６１（１．４）；４．１４３６（１．２）；４．１３７６（１．８）；４．１３５３（１．８）；４．１２８２（０．５）；４．１２０７（０．７）；４．１１１３（１．５）；４．１０３９（１．７）；４．０９４３（１．６）；４．０８６３（１．８）；４．０７９２（１．３）；４．０６９０（０．８）；４．０６２１（０．６）；４．０３６５（２．１）；４．０２０３（３．９）；４．００９０（１．４）；４．００３４（１．９）；３．９９２５（２．８）；３．９７５６（１．４）；３．８８７１（０．８）；３．８８３２（０．７）；３．８７００（１．６）；３．８６６２（２．５）；３．８６２７（１．２）；３．８５３５（１．０）；３．８４９２（３．０）；３．８４５５（２．０）；３．８３２５（１．１）；３．８２８４（１．０）；３．７９６５（１．０）；３．７９２７（０．９）；３．７７６４（２．０）；３．７５８６（１．８）；３．７４２２（０．６）；３．７０４２（１．１）；３．６８８７（１．７）；３．６８３５（１．４）；３．６７１９（１．５）；３．６６８２（１．８）；３．６５１４（１．２）；３．５６３１（１１．１）；３．５６００（１６．０）；３．５５６９（１１．６）；２．７３３３（１．６）；２．７１８５（１．７）；２．６９３８（２．６）；２．６７９０（２．６）；２．５７９６（３．０）；２．５７６４（１．６）；２．５５８９（２．８）；２．５５５７（１．５）；２．５４０１（１．８）；２．５３７０（１．０）；２．５１９４（１．７）；２．５１６３（０．９）；２．０１８７（０．７）；２．０１４０（０．８）；２．００１６（１．３）；１．９９４４（０．９）；１．９８９６（０．８）；１．９８０８（１．７）；１．９７３０（０．８）；１．９６８３（１．３）；１．９５１２（１．２）；１．９３６３（０．７）；１．９３３１（０．８）；１．９２４６（１．１）；１．９１６３（１．４）；１．９０７２（３．１）；１．９０３４（１．８）；１．９００１（１．７）；１．８９０７（２．８）；１．８８７１（２．４）；１．８７２８（１．４）；１．８６９９（２．１）；１．８５２４（０．８）；１．６３１６（０．５）；１．６２３６（０．８）；１．６１３４（１．１）；１．６０９６（０．９）；１．６０��５（１．１）；１．５９１９（１．５）；１．５８３３（１．２）；１．５７４３（１．３）；１．５５７２（８．３）；１．３７３５（１６．０）；１．３５６６（１５．６）；１．２５６２（０．９）；０．００８０（１．５）；−０．０００２（４７．８）；−０．００８５（１．３）
【０２３６】
実施例番号Ｉ．４９−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４１０６（１．７）；７．４０４１（２．３）；７．４００５（２．０）；７．３９１９（１．８）；７．３８５４（２．５）；７．３８０３（６．７）；７．３５７３（６．１）；７．２６８３（０．５）；７．２６７４（０．６）；７．２６６６（０．７）；７．２６５８（０．９）；７．２６５０（１．２）；７．２６４２（１．６）；７．２６０８（８４．６）；７．２５４４（０．８）；７．２５３６（０．６）；７．２５２８（０．５）；６．３６１１（５．５）；４．１３５３（０．６）；４．１３０８（０．６）；４．１１８９（０．７）；４．１１４５（１．５）；４．１０８２（１．０）；４．１０３６（１．０）；４．０９８３（１．０）；４．０９１７（１．０）；４．０８７４（２．４）；４．０７１２（１．５）；４．０２５０（１．１）；４．０２１６（１．１）；４．００５４（１．２）；４．００１１（１．５）；３．９９７１（１．５）；３．９７７０（１．４）；３．９６９７（０．８）；３．９５３１（０．７）；３．９４９６（０．７）；３．８７１６（０．９）；３．８５７６（１．０）；３．８５０８（２．０）；３．８３６６（３．３）；３．８３０２（１．５）；３．８１７０（３．７）；３．７９５５（１．９）；３．７６２９（１．２）；３．７４３７（２．６）；３．７２４４（２．０）；３．７０５１（０．９）；３．６９１９（１．１）；３．６７５１（１．５）；３．６７１５（１．４）；３．６５４８（１．６）；３．６３９３（１．１）；３．５７３０（２．８）；３．５６３７（９．４）；３．５６０３（１４．９）；３．５５７１（１０．６）；３．５５３３（４．２）；３．５３７２（２．２）；２．７０２７（０．６）；２．６９８０（０．８）；２．６９２６（０．６）；２．６８７９（０．６）；２．６８３５（０．８）；２．６７７５（０．６）；２．６６３３（１．０）；２．６５８７（１．３）；２．６５３３（１．１）；２．６４８６（１．０）；２．６４３９（１．３）；２．６３８３（０．９）；２．５７９４（０．９）；２．５６１５（１．１）；２．５４２３（２．０）；２．５３８９（２．５）；２．５３５４（１．４）；２．５２１９（１．４）；２．５１８４（２．１）；２．５１４７（１．２）；２．５０３０（０．８）；２．４９９６（１．３）；２．４９６１（０．８）；２．４８２７（０．８）；２．４７９１（１．３）；２．４７５４（０．８）；２．０５２０（０．８）；２．０３８９（１．１）；２．０２９６（０．８）；２．０２０１（１．２）；２．００７０（０．８）；１．６５９０（０．７）；１．６４１３（１．１）；１．６２７１（１．４）；１．６０７４（１．４）；１．５９２５（１．１）；１．５７４８（２．４）；１．３７２５（１６．０）；１．３５５５（１５．６）；１．２５５７（０．８）；０．００８０（１．０）；−０．０００２（３５．６）；−０．００８５（１．０）
【０２３７】
実施例番号Ｉ．４９−９１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１９２（１．１）；７．４１９９（３．９）；７．４１６８（３．７）；７．４１２２（０．８）；７．４０１２（３．９）；７．３９８１（３．６）；７．３８９４（０．６）；７．３７１８（６．７）；７．３４８９（６．７）；７．２７４８（０．５）；７．２７４０（０．６）；７．２７３２（０．６）；７．２７１７（０．８）；７．２７０８（０．９）；７．２７０１（１．０）；７．２６９２（１．１）；７．２６８５（１．３）；７．２６７７（１．４）；７．２６６８（１．７）；７．２６６０（２．０）；７．２６５２（２．５）；７．２６４４（３．２）；７．２６０３（１９２．６）；７．２５３９（１．５）；７．２５１４（０．５）；６．９９６３（１．１）；６．４０３２（０．６）；６．３６０２（５．９）；６．３５６１（６．０）；５．９７５３（１．４）；４．１１８４（１．２）；４．１１００（１．４）；４．０９８１（０．７）；４．０８９４（２．４）；４．０８１０（２．５）；４．０７８１（１．９）；４．０６９１（１．６）；４．０５２２（２．６）；４．０３５５（２．７）；４．０３２３（１．６）；４．０３０２（１．５）；４．０２３１（０．９）；４．０１４７（１．５）；４．０１２７（１．５）；４．００６４（１．５）；４．０００９（１．７）；３．９９５１（１．４）；３．９８５９（１．４）；３．９７１４（１．３）；３．９６７１（１．３）；３．９６１２（１．２）；３．７０５５（１．０）；３．６９０５（１．５）；３．６７３５（１．４）；３．６６９４（１．６）；３．６５２９（１．１）；３．５９４９（０．９）；３．５９１７（１．０）；３．５６４２（１０．４）；３．５６１０（１５．２）；３．５５７６（１１．４）；３．５２９８（１．１）；３．５２１０（１．０）；３．５０３６（１．０）；３．４９７２（０．７）；３．４４５１（１．１）；３．４４０７（１．０）；３．４１７４（１．９）；３．４１２７（１．５）；３．３８８９（０．９）；２．７３５５（１．２）；２．７２２６（１．２）；２．６９５７（２．０）；２．６８１３（１．９）；２．５８１７（２．３）；２．５６０７（２．２）；２．５４２２（１．５）；２．５２１３（１．４）；１．８７１６（１．１）；１．８５８９（０．９）；１．８４２６（０．９）；１．７４５８（１．０）；１．７２８４（１．０）；１．５９５１（１．４）；１．５６２７（４．３）；１．５５２７（４．０）；１．５３４７（４．４）；１．５２４７（３．８）；１．５１７９（４．０）；１．５０９８（３．１）；１．４８６９（１．８）；１．４７８０（１．５）；１．４６８５（０．７）；１．４４７４（０．５）；１．３６７９（１６．０）；１．３５１０（１５．７）；１．３２３８（１．０）；１．３０９２（０．９）；１．２９５１（０．８）；１．２８４６（０．７）；１．２５５８（１．６）；０．００８０（２．６）；０．００６４（０．９）；０．００５６（１．０）；０．００４８（１．２）；０．００３９（１．５）；−０．０００２（７８．４）；−０．００６７（０．７）；−０．００８４（２．１）
【０２３８】
実施例番号Ｉ．５４−７１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３２０８（１．３）；７．２９７９（１．７）；７．２９１２（１．７）；７．２７２６（２．６）；７．２５９３（７０．２）；４．０８６４（０．７）；３．５５６７（１．６）；３．５５１５（１．５）；３．１３２９（１．５）；３．１２９７（１．５）；２．２６０６（０．５）；２．２４９２（１．４）；２．２３７８（１．５）；２．２２６２（０．５）；１．５３３０（１６．０）；１．３２６９（６．７）；−０．０００２（２４．８）；−０．００８４（０．８）
【０２３９】
実施例番号Ｉ．５４−８２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５１８３（０．５）；７．３３１３（１．４）；７．３０８６（１．５）；７．２８８３（１．４）；７．２６９７（１．９）；７．２５９４（８９．８）；５．２９８４（０．６）；４．０８８６（０．６）；４．０７２８（０．６）；４．０７０７（０．６）；４．０４０１（０．６）；４．０２４５（０．６）；３．５６３６（１．１）；３．５５８５（３．１）；３．５５３１（３．２）；３．５４７７（１．２）；３．１１５６（４．８）；２．９２０１（０．６）；２．９１０２（０．６）；２．８９４０（０．６）；２．８８３０（１．３）；２．８６８６（１．５）；２．８６３６（１．５）；２．８４９２（１．３）；２．６２７４（０．６）；２．６０８４（０．７）；２．５８２２（０．７）；２．２６１９（０．８）；２．２５０４（２．７）；２．２３８９（２．９）；２．２２７４（１．０）；１．５３０３（１６．０）；１．３１５９（１４．４）；０．００８０（１．１）；−０．０００２（３５．１）；−０．００８５（１．４）
【０２４０】
実施例番号Ｉ．５４−２２１：
ジアステレオマー１−1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３０３８（３．１）；７．２８７１（１．２）；７．２８１３（２．５）；７．２５９９（７１．２）；５．２９８３（２．７）；３．９３８３（０．５）；３．８５１３（０．７）；３．８４７２（０．６）；３．８３０８（０．９）；３．７４３２（０．９）；３．７２６６（０．６）；３．７２２７（０．６）；３．５５５９（４．７）；３．５５０５（４．９）；３．５４５１（１．９）；３．１９４３（０．６）；３．１７８７（０．８）；３．１７４２（０．７）；３．１４８６（１．５）；３．１４３９（１．６）；３．１１５１（１．５）；３．１１０７（１．４）；３．０８４７（０．６）；３．０８０５（０．６）；２．２５９９（１．２）；２．２４８５（３．９）；２．２３６９（４．１）；２．２２５４（１．４）；１．９４５１（０．５）；１．９１７９（０．８）；１．９０２３（１．２）；１．８８３３（１．３）；１．８６６２（０．８）；１．５４９７（１６．０）；１．３１５６（８．３）；１．３０７６（７．１）；１．２９５４（０．５）；１．１８５０（０．５）；０．００８０（０．８）；−０．０００２（２６．３）；−０．００８４（０．９）．ジアステレオマー２−1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３１０５（０．７）；７．３０３８（５．６）；７．２８７０（２．３）；７．２８３７（２．７）；７．２８１２（４．５）；７．２６０１（８２．６）；６．１４２９（０．８）；５．２９８４（６．５）；３．９４６５（０．９）；３．９３８２（０．９）；３．９２９２（０．９）；３．９２０７（０．９）；３．８６８２（０．７）；３．８５１２（１．４）；３．８４７２（１．２）；３．８３４９（０．９）；３．８３０７（１．８）；３．８１４４（０．９）；３．７６０６（０．９）；３．７４３３（１．７）；３．７２６６（１．１）；３．７２３０（１．１）；３．７０６２（０．６）；３．５６０８（３．０）；３．５５５８（８．８）；３．５５０４（９．１）；３．５４５０（３．６）；３．５３４４（０．６）；３．５２３６（０．６）；３．５２１０（０．６）；３．５１５２（０．７）；３．５１２５（０．７）；３．５０８３（０．７）；３．５０５８（０．６）；３．４９９９（０．６）；３．４９７２（０．６）；３．２１１０（０．６）；３．２０７２（０．６）；３．１９８３（０．６）；３．１９４１（１．１）；３．１８９９（０．６）；３．１７８６（１．５）；３．１７４２（１．４）；３．１６３７（０．６）；３．１５９６（０．９）；３．１５５２（０．６）；３．１４８５（２．８）；３．１４３８（３．０）；３．１１５１（２．８）；３．１１０６（２．６）；３．０８４８（１．０）；３．０８０３（１．１）；２．２５９８（２．２）；２．２４８４（７．３）；２．２３６８（７．７）；２．２２５３（２．６）；２．０４３４（１．８）；１．９６２６（０．７）；１．９４５２（１．０）；１．９３３２（０．８）；１．９１７８（１．６）；１．９０２２（２．４）；１．８８３３（２．５）；１．８６６３（１．５）；１．５５８５（９．３）；１．５３９０（０．９）；１．５１９８（０���７）；１．３１５５（１６．０）；１．３０７５（１２．５）；１．２７６４（０．７）；１．２５８５（１．５）；１．２４０７（０．６）；０．００８０（１．０）；−０．０００２（３０．８）；−０．００８３（１．２）
【０２４１】
実施例番号Ｉ．６０−７２：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．４９０２（１．０）；７．４７２０（１．０）；７．３７８８（１．２）；７．３５６３（１．２）；７．２６０１（２５．５）；３．９３８８（０．６）；３．９２６６（０．７）；３．９２０８（０．６）；３．９０８６（０．７）；３．９０２３（０．６）；３．８０９９（０．７）；３．７９５５（０．７）；３．７７４８（０．８）；３．７５５９（０．８）；３．７３４７（０．９）；３．７１６６（０．８）；３．５４１８（３．１）；３．５３６２（３．０）；３．４５６９（０．６）；３．４３４３（０．５）；２．７２０２（０．７）；２．７１３１（０．８）；２．７０３０（０．８）；２．６９４７（０．７）；１．５３７４（１６．０）；１．５１４４（３．９）；１．１４４８（１．８）；１．１２６５（３．４）；１．１０８０（１．６）；−０．０００２（３１．４）；−０．００８３（１．２）
【０２４２】
実施例番号Ｉ．６０−９１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．５３５１（０．７）；７．３６９７（０．８）；７．３５７０（０．８）；７．３４５６（０．８）；７．３３５１（０．９）；７．２６０１（２１．１）；７．２５８４（１８．４）；４．０６１５（０．５）；３．９９３９（０．７）；３．９３２５（１．０）；３．５４０１（３．４）；３．３９７８（０．５）；３．３７５３（０．６）；２．７１７３（０．９）；１．８３５２（０．５）；１．５３７５（１６．０）；１．５１８５（２．７）；１．５０８６（２．４）；１．４８７２（１．８）；１．２５８７（０．６）；１．１４７０（１．７）；１．１２８５（２．９）；１．１１０９（１．３）；−０．０００２（２５．４）；−０．００１９（２１．９）
【０２４３】
実施例番号Ｉ．６０−２２１：
1Ｈ−ＮＭＲ（４００．０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ3）：δ＝７．３５２８（０．６）；７．３４１９（０．５）；７．３３００（０．６）；７．３２０２（０．５）；７．２６０３（２６．０）；３．８１５５（０．６）；３．７９８９（０．６）；３．５２９３（２．０）；３．５２３７（１．３）；２．０４４９（１．４）；１．６０４４（１．６）；１．５８７９（２．１）；１．５７０６（１．７）；１．５４３５（１６．０）；１．２７７１（０．５）；１．２５９２（１．１）；１．１３８８（０．６）；１．１２５７（１．３）；１．１２１６（１．２）；１．１０７５（０．７）；０．８８１９（０．６）；０．００８０（０．９）；−０．０００２（３０．９）；−０．００８５（１．６）
【０２４４】
本発明は、好ましくは、有用植物の作物及び／又は観賞用植物における、除草剤及び／又は植物成長調節剤としての、好ましくは、好ましい若しくは特に好ましいと認められる構成の、上記に定義されている式（Ｉ）の１種以上の本発明の化合物及び／又はその塩、特にそれぞれ上記に定義されている式（Ｉ．１）〜（Ｉ．６０）の１種以上の化合物及び／又はその塩の使用をさらに提供する。
【０２４５】
本発明は、有害植物を防除し且つ／又は植物の成長を調整する方法において、有効量の、
−  好ましくは、好ましい若しくは特に好ましいと認められる構成の上記に定義されている式（Ｉ）の１種以上の本発明の化合物及び／又はその塩、特にそれぞれ上記に定義されている式（Ｉ．１）〜（Ｉ．６０）の１種以上の化合物及び／又はその塩、又は
−  以下に定義されている本発明の組成物
は、（有害な）植物、（有害な）植物の種子、土壌であって、その中若しくは上で（有害な）植物が成長する土壌又は栽培領域に適用されることを特徴とする方法をさらに提供する。
【０２４６】
本発明は、好ましくは、有用植物の作物における不要な植物を防除する方法において、有効量の、
−  好ましくは、好ましい若しくは特に好ましいと認められる構成の上記に定義されている式（Ｉ）の１種以上の化合物及び／又はその塩、特にそれぞれ上記に定義されている式（Ｉ．１）〜（Ｉ．６０）の１種以上の化合物及び／又はその塩、又は
−  以下に定義されている本発明の組成物
は、不要な植物（例えば、単子葉若しくは双子葉雑草などの有害植物又は不要な作物植物）、不要な植物の種子（すなわち植物種子、例えば穀粒、種子又は塊茎若しくは芽を有する苗条の一部などの栄養体繁殖器官）、土壌であって、その中若しくは上に不要な植物が成長する土壌（例えば、耕作地又は非耕作地の土壌）又は栽培領域（すなわち不要な植物が成長するであろう領域）に適用されることを特徴とする方法も提供する。
【０２４７】
さらに、本発明は、好ましくは、有用植物である植物の成長を制御又は調整する方法において、有効量の、
−  好ましくは、好ましい若しくは特に好ましいと認められる構成の上記に定義されている式（Ｉ）の１種以上の化合物及び／又はその塩、特にそれぞれ上記に定義されている式（Ｉ．１）〜（Ｉ．６０）の１種以上の化合物及び／又はその塩、又は
−  以下に定義されている本発明の組成物
は、植物、植物の種子（すなわち植物種子、例えば穀粒、種子又は塊茎若しくは芽を有する苗条の一部などの栄養体繁殖器官）、土壌であって、その中若しくは上に植物が成長する土壌（例えば、耕作地又は非耕作地の土壌）又は栽培領域（すなわち植物が成長するであろう領域）に適用されることを特徴とする方法も提供する。
【０２４８】
ここで、本発明の化合物又は本発明の組成物は、例えば、播種前の段階（場合により土壌中への取り込みによっても）、発芽前及び／又は発芽後に施用することが可能である。本発明の化合物によって防除可能であるいくつかの代表的な単子葉及び双子葉雑草植物相の特定の例は、以下のとおりであるが、一覧を特定の種に限定することを意図されていない。
【０２４９】
本発明の有害植物を防除するか又は植物の成長を調整する方法では、有害植物を防除するため又は有用植物の作物若しくは観賞用植物の成長を調整するために式（Ｉ）の１種以上の化合物及び／又はその塩を用いることが好ましく、ここで、好ましい構成における有用植物又は観賞用植物は、遺伝子組換え植物である。
【０２５０】
式（Ｉ）の本発明の化合物及び／又はその塩は、有害な単子葉及び双子葉植物の以下の属の防除に好適である。
以下の属の有害な単子葉植物：エギロプス属（Ａｅｇｉｌｏｐｓ）、カモジグサ属（Ａｇｒｏｐｙｒｏｎ）、アグロスチス属（Ａｇｒｏｓｔｉｓ）、スズメノテッポウ属（Ａｌｏｐｅｃｕｒｕｓ）、セイヨウヌカボ属（Ａｐｅｒａ）、カラスムギ属（Ａｖｅｎａ）、ブラキアリア属（Ｂｒａｃｈｉａｒｉａ）、スズメノチャヒキ属（Ｂｒｏｍｕｓ）、ケンクルス属（Ｃｅｎｃｈｒｕｓ）、ツユクサ属（Ｃｏｍｍｅｌｉｎａ）、ギョウギシバ属（Ｃｙｎｏｄｏｎ）、カヤツリグサ属（Ｃｙｐｅｒｕｓ）、タツノツメガヤ属（Ｄａｃｔｙｌｏｃｔｅｎｉｕｍ）、メヒシバ属（Ｄｉｇｉｔａｒｉａ）、エキノクロア属（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ）、エレオカリス属（Ｅｌｅｏｃｈａｒｉｓ）、エレウシネ属（Ｅｌｅｕｓｉｎｅ）、エラグロスチス属（Ｅｒａｇｒｏｓｔｉｓ）、エリオクロア属（Ｅｒｉｏｃｈｌｏａ）、フェスツカ属（Ｆｅｓｔｕｃａ）、テンツキ属（Ｆｉｍｂｒｉｓｔｙｌｉｓ）、アメリカコナギ属（Ｈｅｔｅｒａｎｔｈｅｒａ）、チガヤ属（Ｉｍｐｅｒａｔａ）、カモノハシ属（Ｉｓｃｈａｅｍｕｍ）、アゼガヤ属（Ｌｅｐｔｏｃｈｌｏａ）、ドクムギ属（Ｌｏｌｉｕｍ）、モノコリア属（Ｍｏｎｏｃｈｏｒｉａ）、キビ属（Ｐａｎｉｃｕｍ）、スズメノヒエ属（Ｐａｓｐａｌｕｍ）、クサヨシ属（Ｐｈａｌａｒｉｓ）、アワガエリ属（Ｐｈｌｅｕｍ）、イチゴツナギ属（Ｐｏａ）、ロットボエリア属（Ｒｏｔｔｂｏｅｌｌｉａ）、オモダカ属（Ｓａｇｉｔｔａｒｉａ）、ホタルイ属（Ｓｃｉｒｐｕｓ）、セタリア属（Ｓｅｔａｒｉａ）、モロコシ属（Ｓｏｒｇｈｕｍ）。
【０２５１】
以下の属の有害な双子葉植物：イチビ属（Ａｂｕｔｉｌｏｎ）、アマランサス属（Ａｍａｒａｎｔｈｕｓ）、ブタクサ属（Ａｍｂｒｏｓｉａ）、アノダ属（Ａｎｏｄａ）、ローマカツミレ属（Ａｎｔｈｅｍｉｓ）、アファネス属（Ａｐｈａｎｅｓ）、ヨモギ属（Ａｒｔｅｍｉｓｉａ）、ハマアカザ属（Ａｔｒｉｐｌｅｘ）、ヒナギク属（Ｂｅｌｌｉｓ）、センダングサ属（Ｂｉｄｅｎｓ）、ナズナ属（Ｃａｐｓｅｌｌａ）、ヒレアザミ属（Ｃａｒｄｕｕｓ）、カワラケツメイ属（Ｃａｓｓｉａ）、ヤグルマギク属（Ｃｅｎｔａｕｒｅａ）、アカザ属（Ｃｈｅｎｏｐｏｄｉｕｍ）、アザミ属（Ｃｉｒｓｉｕｍ）、セイヨウヒルガオ属（Ｃｏｎｖｏｌｖｕｌｕｓ）、チョウセンアサガオ属（Ｄａｔｕｒａ）、ヌスビトハギ属（Ｄｅｓｍｏｄｉｕｍ）、エメキス属（Ｅｍｅｘ）、エゾスズシロ属（Ｅｒｙｓｉｍｕｍ）、トウダイグサ属（Ｅｕｐｈｏｒｂｉａ）、チシマオドリコソウ属（Ｇａｌｅｏｐｓｉｓ）、コゴメギク属（Ｇａｌｉｎｓｏｇａ）、ヤエムグラ属（Ｇａｌｉｕｍ）、フヨウ属（Ｈｉｂｉｓｃｕｓ）、サツマイモ属（Ｉｐｏｍｏｅａ）、ホウキギ属（Ｋｏｃｈｉａ）、オドリコソウ属（Ｌａｍｉｕｍ）、マメグンバイナズナ属（Ｌｅｐｉｄｉｕｍ）、アゼトウガラシ属（Ｌｉｎｄｅｒｎｉａ）、シカギク属（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ）、ハッカ属（Ｍｅｎｔｈａ）、ヤマアイ属（Ｍｅｒｃｕｒｉａｌｉｓ）、ザクロソウ属（Ｍｕｌｌｕｇｏ）、ワスレナグサ属（Ｍｙｏｓｏｔｉｓ）、ケシ属（Ｐａｐａｖｅｒ）、アサガオ属（Ｐｈａｒｂｉｔｉｓ）、オオバコ属（Ｐｌａｎｔａｇｏ）、タデ属（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ）、スベリヒユ属（Ｐｏｒｔｕｌａｃａ）、キンポウゲ属（Ｒａｎｕｎｃｕｌｕｓｃ）、ダイコン属（Ｒａｐｈａｎｕｓ）、イヌガラシ属（Ｒｏｒｉｐｐａ）、キカシグサ属（Ｒｏｔａｌａ）、ギシギシ属（Ｒｕｍｅｘ）、オカヒジキ属（Ｓａｌｓｏｌａ）、キオン属（Ｓｅｎｅｃｉｏ）、セスバニア属（Ｓｅｓｂａｎｉａ）、シダ属（Ｓｉｄａ）、シロガラシ属（Ｓｉｎａｐｉｓ）、ナス属（Ｓｏｌａｎｕｍ）、ノゲシ属（Ｓｏｎｃｈｕｓ）、ナガボノウルシ属（Ｓｐｈｅｎｏｃｌｅａ）、ハコベ属（Ｓｔｅｌｌａｒｉａ）、タンポポ属（Ｔａｒａｘａｃｕｍ）、グンバイナズナ属（Ｔｈｌａｓｐｉ）、シャジクソウ属（Ｔｒｉｆｏｌｉｕｍ）、イラクサ属（Ｕｒｔｉｃａ）、クワガタソウ属（Ｖｅｒｏｎｉｃａ）、ビオラ属（Ｖｉｏｌａ）、オナモミ属（Ｘａｎｔｈｉｕｍ）。
【０２５２】
有害植物（雑草及び／又は広葉雑草）が発芽する前に本発明の化合物が土壌表面に適用される場合、雑草実生及び／又は広葉雑草実生の出芽は、完全に防止されるか、又は雑草は子葉期に達するまで成長するが、その後、成長を停止して、最終的に３〜４週間後に完全に枯死する。
【０２５３】
有効成分が植物の緑色の部分に発芽後に適用される場合、処理後に成長が停止し、有害植物は、適用時点における成長段階にとどまるか、又は有害植物は、一定期間後に完全に枯死し、これにより、作物植物に対して有害である雑草との競合は、従って、きわめて早期に且つ持続的に排除される。
【０２５４】
本発明の化合物は、単子葉及び双子葉雑草に対して優れた除草活性を有し、例えば、ラッカセイ属（Ａｒａｃｈｉｓ）、フダンソウ属（Ｂｅｔａ）、ブラシカ属（Ｂｒａｓｓｉｃａ）、キュウリ属（Ｃｕｃｕｍｉｓ）、カボチャ属（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａ）、ヒマワリ属（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ）、ニンジン属（Ｄａｕｃｕｓ）、ダイズ属（Ｇｌｙｃｉｎｅ）、ワタ属（Ｇｏｓｓｙｐｉｕｍ）、サツマイモ属（Ｉｐｏｍｏｅａ）、アキノノゲシ属（Ｌａｃｔｕｃａ）、アマ属（Ｌｉｎｕｍ）、トマト属（Ｌｙｃｏｐｅｒｓｉｃｏｎ）、ススキ属（Ｍｉｓｃａｎｔｈｕｓ）、タバコ属（Ｎｉｃｏｔｉａｎａ）、インゲンマメ属（Ｐｈａｓｅｏｌｕｓ）、エンドウ属（Ｐｉｓｕｍ）、ナス属（Ｓｏｌａｎｕｍ）、ソラマメ属（Ｖｉｃｉａ）の双子葉作物又はネギ属（Ａｌｌｉｕｍ）、アナナス属（Ａｎａｎａｓ）、アスパラガス属（Ａｓｐａｒａｇｕｓ）、カラスムギ属（Ａｖｅｎａ）、オオムギ属（Ｈｏｒｄｅｕｍ）、イネ属（Ｏｒｙｚａ）、キビ属（Ｐａｎｉｃｕｍ）、サトウキビ属（Ｓａｃｃｈａｒｕｍ）、ライムギ属（Ｓｅｃａｌｅ）、モロコシ属（Ｓｏｒｇｈｕｍ）、ライコムギ属（Ｔｒｉｔｉｃａｌｅ）、コムギ属（Ｔｒｉｔｉｃｕｍ）、トウモロコシ属（Ｚｅａ）の双子葉作物といった経済的に重要な作物の作物植物は、特定の本発明の化合物の構造及びその施用量に応じて、たとえ損傷を受ける場合でもその損傷がきわめて軽微となる。これらの理由のため、本発明の化合物は、農学的に有用な植物又は観賞用植物のプランテーションなどの植物作物における不要な植物の成長の選択的な防除にきわめて好適である。
【０２５５】
加えて、本発明の化合物は、（それらの特定の構造及び使用される施用量に応じて）作物植物における優れた成長調整特性を有する。これらは、調節効果を伴って植物自体の代謝に介入し、従って植物構成物に対して制御的に影響を及ぼすために用いること並びに例えば乾燥及び成長の阻害を誘発させることにより収穫を促進するために用いることが可能である。加えて、これらは、プロセスにおいて植物を枯死させることのない、不要な栄養成長の一般的な制御及び阻害にも好適である。栄養成長の阻害は、例えば、倒伏を低減させるか又は完全に防止することが可能であるため、多くの単子葉及び双子葉作物対して重要な役割を果たす。
【０２５６】
その除草特性及び植物成長調節特性のため、有効成分は、遺伝子操作された植物又は従来の突然変異誘発によって改変された植物の作物における有害植物の防除に用いられることも可能である。通常、遺伝子組換え植物は、例えば、特に一定の除草剤といった一定の殺有害生物剤に対する耐性、植物病害若しくは一定の昆虫などの植物病害の病原体に対する耐性又は真菌、バクテリア若しくはウイルスなどの微生物に対するものといった特定の有利な特性について知られている。他の特定の特徴は、例えば、収穫物の量、質、貯蔵性、組成及び特定の構成成分に関する。例えば、デンプン含有量が増大されているか、又はデンプンの質が改変されているか、又は収穫物の脂肪酸組成が異なる既知の遺伝子組換え植物が存在する。
【０２５７】
遺伝子組換え作物に関して、有用植物及び観賞用植物（例えば、コムギ、オオムギ、ライ麦、カラスムギ、キビ／ソルガム、イネ及びトウモロコシなどの穀類又はサトウダイコン、綿、ダイズ、アブラナ、ジャガイモ、トマト、エンドウマメ及び他の野菜の作物）の経済的に重要な遺伝子組換え作物における本発明の化合物及び／又はその塩の使用が好ましい。
【０２５８】
本発明の化合物は、好ましくは、除草剤の植物毒性効果に対して耐性であるか、又は組換え手段により耐性とされた有用植物の作物において除草剤としても使用可能である。
【０２５９】
その除草特性及び植物成長調節特性のため、有効成分は、公知であるか又はこれから開発される遺伝子操作された植物の作物における有害植物の防除に用いられることも可能である。通常、遺伝子組換え植物は、例えば、特に一定の除草剤といった一定の殺有害生物剤に対する耐性、植物病害若しくは一定の昆虫などの植物病害の病原体に対する耐性又は真菌、バクテリア若しくはウイルスなどの微生物に対するものといった特定の有利な特性について知られている。他の特定の特徴は、例えば、収穫物の量、質、貯蔵性、組成及び特定の構成成分に関する。例えば、デンプン含有量が増大されているか、又はデンプンの質が改変されているか、又は収穫物の脂肪酸組成が異なる既知の遺伝子組換え植物が存在する。さらなる特定の特性は、例えば、高温、低温、干ばつ、塩分及び紫外線放射線といった非生物的ストレス要因に対する許容性又は耐性であり得る。
【０２６０】
有用植物及び観賞用植物（例えば、コムギ、オオムギ、ライ麦、カラスムギ、ライコムギ、キビ／ソルガム、イネ、カサバ及びトウモロコシなどの穀類又はサトウダイコン、綿、ダイズ、アブラナ、ジャガイモ、トマト、エンドウマメ及び他の野菜の作物）の経済的に重要な遺伝子組換え作物における式（Ｉ）の本発明の化合物又はその塩の使用が好ましい。
【０２６１】
式（Ｉ）の化合物は、好ましくは、除草剤の植物毒性効果に対して耐性であるか、又は組換え手段により耐性とされた有用植物の作物において除草剤としても使用可能である。
【０２６２】
既存の植物と比べて改変された特性を有する新規植物をもたらす従来の方法は、例えば、従来の栽培方法及び突然変異株の生成を含む。代わりに、変質された特性を有する新規植物は、組換え法を用いて生成可能である。
【０２６３】
改変された特性を有する新規遺伝子組換え植物をもたらすことが可能である多くの分子生物学技術が当業者に公知である。このような組換え操作のために、突然変異誘発を可能とする核酸分子又はＤＮＡ配列の組換えによる配列変更をプラスミドに導入することが可能である。標準的な方法を用いることで例えば塩基交換、部分的な配列の除去又は天然若しくは合成配列の付加を行うことが可能である。ＤＮＡ画分を互いに結合するために、アダプター又はリンカーを画分に加えることが可能である。
【０２６４】
例えば、遺伝子産物の活性が低下した植物細胞の生成は、コサプレッション効果を達成するための少なくとも１種の対応するアンチセンスＲＮＡ若しくはセンスＲＮＡの発現又は上記の遺伝子産物の転写産物を特異的に切断する少なくとも１種の適切に構築されたリボザイムの発現により達成可能である。
【０２６５】
この目的のために、第一に、存在し得るいずれかのフランキング配列を含む遺伝子産物の全コード配列を包含するＤＮＡ分子を用いることが可能であり、また、コード配列の一部のみを包含するＤＮＡ分子を用いることも可能であり、この場合、これらの部分は、細胞内においてアンチセンス効果を有するのに十分に長い必要がある。遺伝子産物のコード配列に対して高度に相同性を有するが、完全に等しくなくてもよいＤＮＡ配列を用いることも可能である。
【０２６６】
植物内で核酸分子を発現させる場合、合成されたタンパク質は、植物細胞におけるいずれかの所望の区画内に局在化させ得る。しかしながら、特定の区画内における局在化を達成するために、例えば特定の区画内における局在化を保証するＤＮＡ配列にコード領域を連結させることが可能である。このような配列は、当業者に公知である（例えば、Ｂｒａｕｎ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．１１（１９９２），３２１９−３２２７を参照されたい）。核酸分子は、植物細胞の小器官内で発現させることも可能である。
【０２６７】
遺伝子組換え植物細胞は、既知の技術によって再生させて、完全な植物を得ることが可能である。原理上、遺伝子組換え植物は、いずれかの所望の植物種の植物であり得、すなわち単子葉のみではなく双子葉植物であり得る。
【０２６８】
このように、相同性（＝天然）の遺伝子若しくは遺伝子配列の過剰発現、抑制若しくは阻害又は非相同性（＝外来）の遺伝子若しくは遺伝子配列の発現によって改変された特性を有する遺伝子組換え植物が入手可能である。
【０２６９】
本発明の化合物（Ｉ）は、例えば、ジカンバといった成長調節剤に耐性又は例えばアセト乳酸シンターゼ（ＡＬＳ）、ＥＰＳＰシンターゼ、グルタミンシンターゼ（ＧＳ）若しくはヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ（ＨＰＰＤ）といった必須植物酵素を阻害する除草剤に耐性又はスルホニルウレア、グリホセート、グルホシネート若しくはベンゾイルイソキサゾール及び類似の有効成分の群からの除草剤に耐性である遺伝子組換え作物において好ましく用いられることが可能である。
【０２７０】
遺伝子組換え作物において本発明の有効成分が用いられる場合、他の作物において観察されることとなる有害植物に対する効果が生じるのみならず、例えば防除可能である雑草に係る範囲の変更又は特定的な拡大、適用に使用可能である施用量の変更、好ましくは遺伝子組換え作物が耐性である除草剤との良好な併用性並びに遺伝子組換え作物植物の成長及び収穫量への影響といった、特定の遺伝子組換え作物における適用に対して特異的である効果も多くの場合に生じる。
【０２７１】
従って、本発明は、有用植物の作物若しくは観賞用植物、適切な場合には遺伝子組換え作物植物において有害植物を防除するための除草剤としての、式（Ｉ）の本発明の化合物及び／又はその塩の使用も提供する。
【０２７２】
好ましくはトウモロコシ、コムギ、オオムギ、ライ麦、カラスムギ、キビ／ソルガム又はイネといった穀類を発芽前又は発芽後に用いることが好ましい。
【０２７３】
また、ダイズにおける発芽前又は発芽後の使用も好ましい。
【０２７４】
有害植物を防除するため又は植物の成長を調整するための本発明の使用は、式（Ｉ）の有効成分又はその塩が、植物上、植物中又は土壌中に施用された後にのみ、前駆体物質（「プロドラッグ」）から形成される事例も含む。
【０２７５】
本発明は、有害植物を防除するか又は植物の成長を調整するための式（Ｉ）の１種以上の化合物若しくはその塩の使用又は本発明の組成物（以下に定義されている）の使用（方法における）において、有効量の、式（Ｉ）の１種以上の化合物又はその塩は、植物（有害植物、適切な場合には作物植物と共に）、植物種子、土壌であって、その中若しくは上に植物が成長する土壌又は栽培領域に適用されることを特徴とする使用も提供する。
【０２７６】
本発明は、除草性及び／又は植物成長調整組成物において、
（ａ）好ましくは、好ましい若しくは特に好ましいと認められる構成の上記に定義されている式（Ｉ）の１種以上の化合物及び／又はその塩、特にそれぞれ上記に定義されている式（Ｉ．１）〜（Ｉ．ＸＸ）の１種以上の化合物及び／又はその塩と、
（ｂ）群（ｉ）及び／又は（ｉｉ）：
（ｉ）好ましくは、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、さらなる除草剤（すなわち上記に定義されている式（Ｉ）と合致しないもの）、殺菌・殺カビ剤、毒性緩和剤、肥料及び／又はさらなる成長調節剤からなる群から選択される１種以上のさらなる農芸化学的有効成分、
（ｉｉ）作物保護において慣習的な１種以上の配合助剤
から選択される１種以上のさらなる物質と
を含むことを特徴とする除草性及び／又は植物成長調整組成物も提供する。
【０２７７】
本発明の組成物の構成成分（ｉ）に係るさらなる農芸化学的有効成分は、好ましくは、“Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ”，１６ｔｈ  ｄｉｔｉｏｎ，Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ  ａｎｄ  ｔｈｅ  Ｒｏｙａｌ  Ｓｏｃ．ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１２において特定されている物質の群から選択される。
【０２７８】
本発明の除草性又は植物成長調整組成物は、界面活性剤、乳化剤、分散剤、塗膜形成剤、増粘剤、無機塩、散粉剤、２５℃及び１０１３ｍｂａｒで固体であるキャリア（好ましくは吸着性の粒状化された不活性材料）、湿潤剤、酸化防止剤、安定剤、緩衝物質、消泡剤、水、有機溶剤（好ましくは２５℃及び１０１３ｍｂａｒにおいていずれかの所望される比率で水和性である有機溶剤）からなる群から選択される、作物保護において慣習的である１種、２種、３種又はそれを超える配合助剤（ｉｉ）を含むことが好ましい。
【０２７９】
本発明の化合物（Ｉ）は、慣習的配合物における水和剤、乳化性濃縮物、噴霧可能な溶液、散粉生成物又は顆粒の形態で利用され得る。従って、本発明は、式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩を含む除草性及び植物成長調整組成物も提供する。
【０２８０】
式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩は、必要とされる生物学的及び／又は物理化学的パラメータに従って種々の方法で配合可能である。可能な配合物としては、例えば、水和剤（ＷＰ）、水溶性粉末（ＳＰ）、水溶性濃縮物、乳化性濃縮物（ＥＣ）、水中油型及び油中水型エマルジョンなどのエマルジョン（ＥＷ）、噴霧可能な溶液、懸濁液濃縮物（ＳＣ）、油又は水性分散体、油混和性溶液、カプセル懸濁液（ＣＳ）、散粉剤（ＤＰ）、種子粉衣剤、ばら蒔き及び土壌施用用顆粒、微粒剤形態の顆粒（ＧＲ）、噴霧顆粒、吸収及び吸着性顆粒、水分散性顆粒（ＷＧ）、水溶性顆粒（ＳＧ）、ＵＬＶ配合物、マイクロカプセル及びワックスが挙げられる。
【０２８１】
これらの個別の配合物タイプ並びに不活性材料、界面活性剤、溶剤及びさらなる添加剤などの配合助剤は、当業者に公知であり、例えばＷａｔｋｉｎｓ，“Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｉｎｓｅｃｔｉｃｉｄｅ  Ｄｕｓｔ  Ｄｉｌｕｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ”，２ｎｄ  ｅｄ．，Ｄａｒｌａｎｄ  Ｂｏｏｋｓ，Ｃａｌｄｗｅｌｌ  Ｎ．Ｊ．、Ｈ．ｖ．Ｏｌｐｈｅｎ，“Ｉｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎ  ｔｏ  Ｃｌａｙ  Ｃｏｌｌｏｉｄ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”；２ｎｄ  ｅｄ．，Ｊ．Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｎ．Ｙ．；Ｃ．Ｍａｒｓｄｅｎ，“Ｓｏｌｖｅｎｔｓ  Ｇｕｉｄｅ”；２ｎｄ  Ｅｄ．，Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，Ｎ．Ｙ．１９６３；ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ“Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ  Ａｎｎｕａｌ”，ＭＣ  Ｐｕｂｌ．Ｃｏｒｐ．，Ｒｉｄｇｅｗｏｏｄ  Ｎ．Ｊ．；Ｓｉｓｌｅｙ  ａｎｄ  Ｗｏｏｄ，“Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｓｕｒｆａｃｅ  Ａｃｔｉｖｅ  Ａｇｅｎｔｓ”，Ｃｈｅｍ．Ｐｕｂｌ．Ｃｏ．Ｉｎｃ．，Ｎ．Ｙ．１９６４；Ｓｃｈｏｅｎｆｅｌｄｔ，“Ｇｒｅｎｚｆｌａｅｃｈｅｎａｋｔｉｖｅ  Ａｅｔｈｙｌｅｎｏｘｉｄａｄｄｕｋｔｅ”［Ｉｎｔｅｒｆａｃｅ−Ａｃｔｉｖｅ  Ｅｔｈｙｌｅｎｅ  Ｏｘｉｄｅ  Ａｄｄｕｃｔｓ］，Ｗｉｓｓ．Ｖｅｒｌａｇｓｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ，Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ  １９７６；Ｗｉｎｎａｃｋｅｒ−Ｋｕｅｃｈｌｅｒ，“Ｃｈｅｍｉｓｃｈｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅ”［Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ］，ｖｏｌｕｍｅ  ７，Ｃ．Ｈａｎｓｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ  Ｍｕｎｉｃｈ，４ｔｈ  ｅｄ．１９８６において記載されている。
【０２８２】
水和剤は、水中に均一に分散性である調製物であり、有効成分に追加して、希釈剤又は不活性物質の他に、イオン性及び／又はノニオン性界面活性剤（湿潤剤、分散剤）、例えばポリエトキシル化アルキルフェノール、ポリエトキシル化脂肪族アルコール、ポリエトキシル化脂肪族アミン、脂肪族アルコールポリグリコールエーテルサルフェート、アルカンスルホネート、アルキルベンゼンスルホネート、リグノスルホン酸ナトリウム、２，２’−ジナフチルメタン−６，６’−二スルホン酸ナトリウム、ジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウム又はオレオイルメチルタウリンナトリウムも含む。水和剤は、除草性有効成分を例えばハンマーミル、ブロワーミル及びエアジェットミルなどの慣習的な装置において微細に粉砕し、且つ同時に又はその後に配合助剤と混合することにより生成される。
【０２８３】
乳化性濃縮物は、有機溶剤、例えばブタノール、シクロヘキサノン、ジメチルホルムアミド、キシレン若しくは比較的高沸点の芳香族化合物若しくは炭化水素又は１種以上のイオン性及び／又はノニオン性界面活性剤（乳化剤）を加えた有機溶剤の混合物中に有効成分を溶解させることにより生成される。用いられ得る乳化剤の例は、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムなどのアルキルアリールスルホン酸カルシウム又は脂肪酸ポリグリコールエステル、アルキルアリールポリグリコールエーテル、脂肪族アルコールポリグリコールエーテル、プロピレンオキシド−エチレンオキシド縮合物、アルキルポリエーテル、ソルビタンエステル、例えばソルビタン脂肪酸エステル若しくはポリオキシエチレンソルビタンエステル、例えばポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルなどのノニオン性乳化剤である。
【０２８４】
散粉剤は、有効成分を例えばタルク、カオリン、ベントナイト及び葉ろう石などの天然クレイ又は珪藻土といった微細な固体材料と一緒に粉砕することにより得られる。
【０２８５】
懸濁液濃縮物は、水性又は油性であり得る。これらは、例えば、市販のビーズミルによる湿式粉砕により、且つ任意選択により例えば他の配合タイプのための上記に列挙されている界面活性剤の添加により生成され得る。
【０２８６】
例えば、水中油型エマルジョン（ＥＷ）といったエマルジョンは、例えば、上記に列挙されている水性有機溶剤及び例えば他の配合タイプのため、任意選択により界面活性剤を用いる撹拌機、コロイドミル及び／又は静的ミキサにより生成可能である。
【０２８７】
顆粒は、有効成分を吸着性の粒状不活性材料に吹付けることにより、又は砂、カオリナイト若しくは粒状不活性材料などのキャリアの表面に展着剤、例えばポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム若しくは鉱油によって有効成分濃縮物を適用することにより生成可能である。好適な有効成分は、肥料顆粒（必要に応じて肥料との混合物として）を生成するために、慣習的な方法で粒状化することも可能である。
【０２８８】
水分散性顆粒は、一般に、噴霧乾燥、流動床粒状化、パン粒状化、高速ミキサによる混合及び固体不活性材料を伴わない押出し成形などの慣習的プロセスによって生成される。
【０２８９】
パン、流動床、押出し機及び噴霧顆粒の生成については、例えば、“Ｓｐｒａｙ  Ｄｒｙｉｎｇ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ”３ｒｄ  Ｅｄ．１９７９，Ｇ．Ｇｏｏｄｗｉｎ  Ｌｔｄ．，Ｌｏｎｄｏｎ、Ｊ．Ｅ．Ｂｒｏｗｎｉｎｇ，“Ａｇｇｌｏｍｅｒａｔｉｏｎ”，Ｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ  １９６７，ｐａｇｅｓ  １４７  ｆｆ．；“Ｐｅｒｒｙ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ”，５ｔｈ  ｅｄ．，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  １９７３，ｐ．８−５７におけるプロセスを参照されたい。
【０２９０】
作物保護組成物の配合に関するさらなる詳細については、例えば、Ｇ．Ｃ．Ｋｌｉｎｇｍａｎ，“Ｗｅｅｄ  Ｃｏｎｔｒｏｌ  ａｓ  ａ  Ｓｃｉｅｎｃｅ”，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９６１，ｐａｇｅｓ  ８１−９６及びＪ．Ｄ．Ｆｒｅｙｅｒ，Ｓ．Ａ．Ｅｖａｎｓ，“Ｗｅｅｄ  Ｃｏｎｔｒｏｌ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ”，５ｔｈ  Ｅｄ．，Ｂｌａｃｋｗｅｌｌ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｏｘｆｏｒｄ，１９６８，ｐａｇｅｓ  １０１−１０３を参照されたい。
【０２９１】
好ましくは本発明の除草性又は植物成長調整組成物である農芸化学的調製物は、好ましくは、式（Ｉ）の有効成分及びその塩を０．１〜９９重量％、好ましくは０．５％〜９５重量％、さらに好ましくは１％〜９０重量％、特に好ましくは２％〜８０重量％の総量で含有する。
【０２９２】
水和剤において、有効成分の濃度は、例えば、約１０％〜９０重量％であり、１００重量％までの残量は、慣習的な配合物構成成分からなる。乳化性濃縮物において、有効成分の濃度は、約１％〜９０％、好ましくは５％〜８０重量％であり得る。散粉可能な形態の配合物は、１％〜３０重量％の有効成分、通常好ましくは５％〜２０重量％の有効成分を含有し；噴霧可能な溶液は、約０．０５％〜８０重量％、好ましくは２％〜５０重量％の有効成分を含有する。水分散性顆粒の場合、有効成分の含有量は、有効な化合物が液体又は固体形態であるか及び粒状化助剤、充填材等が用いられているかに部分的に応じる。水分散性顆粒において、有効成分の含有量は、例えば、１％〜９５重量％、好ましくは１０％〜８０重量％である。
【０２９３】
加えて、上記の有効成分配合物は、任意選択により、それぞれ慣習的な展着剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、浸透剤、防腐剤、不凍剤及び溶剤、充填材、キャリア及び染料、脱泡剤、蒸発阻害剤並びにｐＨ及び粘度変性剤を含む。配合助剤の例は、とりわけ“Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ”，ｅｄ．Ｄ．Ａ．Ｋｎｏｗｌｅｓ，Ｋｌｕｗｅｒ  Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９９８）に記載されている。
【０２９４】
式（Ｉ）の化合物又はその塩は、そのまま又はその調製物（配合物）の形態と他の殺有害生物物質、例えば殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、除草剤、殺菌・殺カビ剤、毒性緩和剤、肥料及び／若しくは成長調節剤との組み合わせにおいて、例えば既製の配合物として又はタンク混合物の形態で用いられ得る。ここで、組み合わせ配合物は、組み合わされる有効成分の物理特性及び安定性を考慮して、上記の配合に基づいて生成され得る。
【０２９５】
混合配合物又はタンク混合物において、式（Ｉ）の本発明の化合物に使用可能な組み合わせる相手は、例えば、例えばＷｅｅｄ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ２６（１９８６）４４１−４４５又は“Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ”，１６ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ  ａｎｄ  ｔｈｅ  Ｒｏｙａｌ  Ｓｏｃ．ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１２及びこれらにおいて引用されている文献に記載されている、例えばアセト乳酸シンターゼ、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ、セルロースシンターゼ、エノールピルビルシキメート−３−リン酸塩シンターゼ、グルタミンシンテターゼ、ｐ−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、フィトエンデサチュラーゼ、光化学系Ｉ、光化学系ＩＩ、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼの阻害に基づく公知の有効成分である。
【０２９６】
有用植物の作物及び観賞用植物における有害植物の選択的な防除が特に関心を集めている。多くの作物において、本発明の化合物（Ｉ）は、既にきわめて良好か適切な選択性を有するが、原理上、作物植物に対する植物毒性がいくつかの作物について生じる可能性があり、これは、選択性に劣る他の除草剤との混合物である場合に特に当てはまる。この観点では、化合物（Ｉ）又は化合物（Ｉ）と他の除草剤若しくは殺有害生物剤との組み合わせと、毒性緩和剤とを含む本発明の化合物（Ｉ）の組み合わせが特に興味深い。解毒的に効果的な含有量で用いられる毒性緩和剤は、例えば、穀類（コムギ、オオムギ、ライ麦、トウモロコシ、イネ、キビ／ソルガム）、サトウダイコン、サトウキビ、アブラナ、綿及びダイズ、好ましくは穀類などの経済的に重要な作物において、用いられた除草剤／殺有害生物剤の植物毒性副次的作用を低減させる。
【０２９７】
（除草剤）混合物対毒性緩和剤の重量比は、一般的に、除草剤の施用量及びそれぞれの毒性緩和剤の効力に応じて、例えば２００：１〜１：２００、好ましくは１００：１〜１：１００、特に２０：１〜１：２０の範囲といった幅広い限度内で様々であり得る。毒性緩和剤は、化合物（Ｉ）又は化合物（Ｉ）とさらなる除草剤／殺有害生物剤との混合物と同様に配合され得、且つ除草剤を伴う既製の配合物又はタンク混合物として提供及び適用され得る。
【０２９８】
適用のために、市販の形態における除草剤又は除草剤−毒性緩和剤配合物は、適切な場合、例えば水和剤の場合には水、分散体及び水分散性顆粒の場合には乳化性濃縮物により希釈される。散粉配合物、土壌施用又はばら蒔き用顆粒及び噴霧可能な溶液は、典型的には、適用前にさらなる不活性物質で希釈されない。
【０２９９】
温度、湿度等などの外部条件が、式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩の施用量に対して一定の影響を及ぼす。施用量は、幅広い限度内で様々であり得る。有害植物を防除するための除草剤としての適用について、式（Ｉ）の化合物及びその塩の総量は、好ましくは、０．００１〜１０．０ｋｇ／ｈａの範囲内、好ましくは０．００５〜５ｋｇ／ｈａの範囲内、さらに好ましくは０．０１〜１．５ｋｇ／ｈａの範囲内、特に好ましくは０．０５〜１ｋｇ／ｈａの範囲内である。これは、発芽前及び発芽後適用の両方に適用される。
【０３００】
式（Ｉ）の化合物及び／又はその塩が例えば茎短縮化剤（ｓｔｅｍ  ｓｈｏｒｔｅｎｅｒ）といった植物成長調節剤として用いられる場合であって、上記の作物植物の場合、好ましくはコムギ、オオムギ、ライ麦、ライコムギ、キビ／ソルガム、イネ又はトウモロコシなどの穀類植物の場合、総施用量は、好ましくは、０．００１〜２ｋｇ／ｈａの範囲内、好ましくは０．００５〜１ｋｇ／ｈａの範囲内、特に１０〜５００ｇ／ｈａの範囲内、最も好ましくは２０〜２５０ｇ／ｈａの範囲内である。これは、発芽前及び発芽後の両方での適用に適用される。
【０３０１】
茎短縮化剤としての適用は、植物の種々の成長ステージで行うことが可能である。例えば、線形成長の開始時のぶんげつ後における適用が好ましい。
【０３０２】
また、植物成長調節剤として使用される場合における代替的な選択肢は、異なる種子粉衣及びコーティング技術を含む種子の処理でもある。施用量は個別の技術に応じ、予備テストにおいて確認することが可能である。
【０３０３】
本発明の組成物（例えば、混合配合物又はタンク混合物）において、式（Ｉ）の本発明の化合物に使用可能な組み合わせる相手は、例えば、例えばＷｅｅｄ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ２６（１９８６）４４１−４４５又は“Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ”，１６ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ  ａｎｄ  ｔｈｅ  Ｒｏｙａｌ  Ｓｏｃ．ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１２及びこれらに引用されている文献に記載されている、例えばアセト乳酸シンターゼ、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ、セルロースシンターゼ、エノールピルビルシキメート−３−リン酸塩シンターゼ、グルタミンシンテターゼ、ｐ−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、フィトエンデサチュラーゼ、光化学系Ｉ、光化学系ＩＩ又はプロトポルフィリノーゲンオキシダーゼの阻害に基づく公知の有効成分である。本明細書中で下記において例として特定されているものは、本発明の化合物と組み合わせることが可能である既知の除草剤又は植物成長調節剤であり、これらの有効成分の命名は、国際標準化機構（ＩＳＯ）に従う英語上の変形におけるその慣用名、又は化学的名称、又はコード番号による。これらは、常に、明示的に記載されていないとしても、すべての使用形態、例えば酸、塩、エステル並びに立体異性体及び光学的異性体などのすべての異性形態を含む。
【０３０４】
混合配合物又はタンク混合物において、本発明の化合物に使用可能な組み合わせる相手は、例えば、例えばＷｅｅｄ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ２６（１９８６）４４１−４４５又は“Ｔｈｅ  Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ  Ｍａｎｕａｌ”，１６ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｃｒｏｐ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｏｕｎｃｉｌ  ａｎｄ  ｔｈｅ  Ｒｏｙａｌ  Ｓｏｃ．ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２，００６及びこれらにおいて引用されている文献に記載されている、例えばアセト乳酸シンターゼ、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ、セルロースシンターゼ、エノールピルビルシキメート−３−リン酸塩シンターゼ、グルタミンシンテターゼ、ｐ−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ、フィトエンデサチュラーゼ、光化学系Ｉ、光化学系ＩＩ又はプロトポルフィリノーゲンオキシダーゼの阻害に基づく公知の有効成分である。本明細書中で下記において例として特定されているものは本発明の化合物と組み合わせることが可能である既知の除草剤又は植物成長調節剤であり、これらの有効成分の命名は、国際標準化機構（ＩＳＯ）に従う英語上の変形におけるその慣用名、又は化学的名称、又はコード番号による。これらは、常に、明示的に記載されていないとしても、すべての使用形態、例えば酸、塩、エステル並びに立体異性体及び光学的異性体などのすべての異性形態を含む。
【０３０５】
このような除草性混合相手の例は、アセトクロール、アシフルオルフェン、アシフルオルフェン−ナトリウム、アクロニフェン、アラクロール、アリドクロル、アロキシジム、アロキシジム−ナトリウム、アメトリン、アミノカルバゾン、アミドクロル、アミドスルフロン、アミノシクロピラクロル、アミノシクロピラクロル−カリウム、アミノシクロピラクロル−メチル、アミノピラリド、アミトロール、アンモニウムスルファメート、アニロホス、アシュラム、アトラジン、アザフェニジン、アジムスルフロン、ベフルブタミド、ベナゾリン、ベナゾリン−エチル、ベンフルラリン、ベンフレセート、ベンスルフロン、ベンスルフロン−メチル、ベンスリド、ベンタゾン、ベンゾビシクロン、ベンゾフェナップ、ビシクロピロン、ビフェノックス、ビラナホス、ビラナホス−ナトリウム、ビスピリバック、ビスピリバック−ナトリウム、ブロマシル、ブロモブチド、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル、ブロモキシニル−ブチレート、−カリウム、−ヘプタノエート及び−オクタノエート、ブソキシノン、ブタクロール、ブタフェナシル、ブタミホス、ブテナクロル、ブトラリン、ブトロキシジム、ブチレート、カフェンストロール、カルベタミド、カルフェントラゾン、カルフェントラゾン−エチル、クロラムベン、クロルブロムロン、クロロフェナック、クロロフェナック−ナトリウム、クロルフェンプロップ、クロルフルレノール、クロルフルレノール−メチル、クロリダゾン、クロリムロン、クロリムロン−エチル、クロロフタリム、クロロトルロン、クロルタール−ジメチル、クロルスルフロン、シニドン、シニドン−エチル、シンメチリン、シノスルフロン、クラシホス、クレトジム、クロジナホップ、クロジナホップ−プロパルギル、クロマゾン、クロメプロップ、クロピラリド、クロランスラム、クロランスラム−メチル、クミルロン、シアナミド、シアナジン、シクロエート、シクロピラニル、シクロピリモレート、シクロスルファムロン、シクロキシジム、シハロホップ、シハロホップ−ブチル、シプラジン、２，４−Ｄ、２，４−Ｄ−ブトチル、−ブチル、−ジメチルアンモニウム、−ジオールアミン、−エチル、２−エチルヘキシル、−イソブチル、−イソオクチル、−イソプロピルアンモニウム、−カリウム、−トリイソプロパノールアンモニウム及び−トロールアミン、２，４−ＤＢ、２，４−ＤＢ−ブチル、−ジメチルアンモニウム、イソオクチル、−カリウム及び−ナトリウム、ダイムロン（ダイムロン）、ダラポン、ダゾメット、ｎ−デカノール、デスメディファム、デトシル−ピラゾレート（ＤＴＰ）、ジカンバ、ジクロベニル、２−（２，４−ジクロロベンジル）−４，４−ジメチル−１，２−オキサゾリジン−３−オン、２−（２，５−ジクロロベンジル）−４，４−ジメチル−１，２−オキサゾリジン−３−オン、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ−Ｐ、ジクロホップ、ジクロホップ−メチル、ジクロホップ−Ｐ−メチル、ジクロスラム、ジフェンゾコート、ジフルヘニカン、ジフルフェンゾピル、ジフルフェンゾピル−ナトリウム、ジメフロン、ジメピペレート、ジメタクロール、ジメタトリン、ジメテナミド、ジメテナミド−Ｐ、ジメトラスルフロン、ジニトロアミン、ジノテルブ、ジフェナミド、ダイコート、ダイコート−ジブロミド、ジチオピル、ジウロン、ＤＮＯＣ、エンドタール、ＥＰＴＣ、エスプロカルブ、エタルフルラリン、エタメツルフロン、エタメツルフロン−メチル、エチオジン、エトフメセート、エトキシフェン、エトキシフェン−エチル、エトキシスルフロン、エトベンザニド、Ｆ−９６００、Ｆ−５２３１、すなわちＮ−［２−クロロ−４−フルオロ−５−［４−（３−フルオロプロピル）−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル］−フェニル］エタンスルホンアミド、Ｆ−７９６７、すなわち３−［７−クロロ−５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−イル］−１−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、フェノキサプロップ、フェノキサプロップ−Ｐ、フェノキサプロップ−エチル、フェノキサプロップ−Ｐ−エチル、フェノキサスルフォン、フェンキノトリオン、フェントラザミド、フラムプロップ、フラムプロップ−Ｍ−イソプロピル、フラムプロップ−Ｍ−メチル、フラザスルフロン、フロラスラム、フロルピラウキシフェン、フロルピラウキシフェン−ベンジル、フルアジホップ、フルアジホップ−Ｐ、フルアジホップ−ブチル、フルアジホップ−Ｐ−ブチル、フルカルバゾン、フルカルバゾン−ナトリウム、フルセトスルフロン、フルクロラリン、フルフェナセット、フルフェンピル、フルフェンピル−エチル、フルメツラム、フルミクロラック、フルミクロラック−ペンチル、フルミオキサジン、フルオメツロン、フルレノール、フルレノール−ブチル、−ジメチルアンモニウム及び−メチル、フルオログリコフェン、フルオログリコフェンエチル、フルプロパネート、フルピルスルフロン、フルピルスルフロン−メチル−ナトリウム、フルリドン、フルロクロリドン、フルロキシピル、フルロキシピル−メプチル、フルルタモン、フルチアセット、フルチアセット−メチル、フォメサフェン、フォメサフェン−ナトリウム、ホラムスルフロン、ホサミン、グルホシネート、グルホシネート−アンモニウム、グルホシネート−Ｐ−ナトリウム、グルホシネート−Ｐ−アンモニウム、グルホシネート−Ｐ−ナトリウム、グリホサート、グリホサート−アンモニウム、−イソプロピルアンモニウム、−ジアンモニウム、−ジメチルアンモニウム、−カリウム、−ナトリウム及び−トリメシウム塩、Ｈ−９２０１、すなわちＯ−（２，４−ジメチル−６−ニトロフェニル）−Ｏ−エチルイソプロピルホスホルアミドチオエート、ハラウキシフェン、ハラウキシフェン−メチル、ハロサフェン、ハロスルフロン、ハロスルフロン−メチル、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｐ、ハロキシホップ−エトキシエチル、ハロキシホップ−Ｐ−エトキシエチル、ハロキシホップ−メチル、ハロキシホップ−Ｐ−メチル、ヘキサジノン、ＨＷ−０２、すなわち１−（ジメトキシホスホリル）エチル（２，４−ジクロロフェノキシ）アセテート、イマザメタベンズ、イマザメタベンズ−メチル、イマザモックス、イマザモックス−アンモニウム、イマザピック、イマザピック−アンモニウム、イマザピル、イマザピル−イソプロピルアンモニウム、イマザキン、イマザキン−アンモニウム、イマゼタピル、イマゼタピル−イモニウム、イマゾスルフロン、インダノファン、インダジフラム、イオドスルフロン、イオドスルフロン−メチル−ナトリウム、アイオキシニル、アイオキシニル−オクタノエート、−カリウム及びナトリウム、イプフェンカルバゾン、イソプロツロン、イソウロン、イソキサベン、イソキサフルトール、カルブチレート、ＫＵＨ−０４３、すなわち３−（｛［５−（ジフルオロメチル）−１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝スルホニル）−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１，２−オキサゾール、ケトスピラドックス、ラクトフェン、レナシル、リニュロン、ＭＣＰＡ、ＭＣＰＡ−ブトチル、−ジメチルアンモニウム、−２−エチルヘキシル、−イソプロピルアンモニウム、−カリウム及び−ナトリウム、ＭＣＰＢ、ＭＣＰＢ−メチル、−エチル及び−ナトリウム、メコプロップ、メコプロップ−ナトリウム及び−ブトチル、メコプロップ−Ｐ、メコプロップ−Ｐ−ブトチル、−ジメチルアンモニウム、−２−エチルヘキシル及び−カリウム、メフェナセット、メフルイジド、メソスルフロン、メソスルフロン−メチル、メソトリオン、メタベンズチアズロン、メタム、メタミホプ、メタミトロン、メタザクロール、メタゾスルフロン、メタベンズチアズロン、メチオピルスルフロン、メチオゾリン、メチルイソチオシアネート、メトブロムロン、メトラクロール、Ｓ−メトラクロール、メトスラム、メトキシウロン、メトリブジン、メトスルフロン、メトスルフロン−メチル、モリネート、モノリニュロン、モノスルフロン、モノスルフロン−エステル、ＭＴ−５９５０、すなわちＮ−［３−クロロ−４−（１−メチルエチル）−フェニル］−２−メチルペンタンアミド、ＮＧＧＣ−０１１、ナプロパミド、ＮＣ−３１０、すなわち４−（２，４−ジクロロベンゾイル）−１−メチル−５−ベンジルオキシピラゾール、ネブロン、ニコスルフロン、ノナン酸（ペラルゴン酸）、ノルフラゾン、オレイン酸（脂肪酸）、オルベンカルブ、オルソスルファムロン、オリザリン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサスルフロン、オキサジクロメホン、オキソトリオン（ランコトリオン）、オキシフルオルフェン、パラコート、パラコートジクロリド、ペブレート、ペンディメタリン、ペノキススラム、ペンタクロルフェノール、ペントキサゾン、ペトキサミド、石油、フェンメディファム、ピクロラム、ピコリナフェン、ピノキサデン、ピペロホス、プレチラクロール、プリミスルフロン、プリミスルフロン−メチル、プロジアミン、プロホキシジム、プロメトン、プロメトリン、プロパクロル、プロパニル、プロパキザホップ、プロパジン、プロファム、プロピソクロール、プロポキシカルバゾン、プロポキシカルバゾン−ナトリウム、プロピリスルフロン、プロピザミド、プロスルホカルブ、プロスルフロン、ピラクロニル、ピラフルフェン、ピラフルフェン−エチル、ピラスルホトール、ピラゾリネート（ピラゾレート）、ピラゾスルフロン、ピラゾスルフロン−エチル、ピラゾキシフェン、ピリバムベンズ、ピリバムベンズ−イソプロピル、ピリバムベンズ−プロピル、ピリベンゾキシム、ピリブチカルブ、ピリダホル（ｐｙｒｉｄａｆｏｌ）、ピリデート、ピリフタリド、ピリミノバック、ピリミノバック−メチル、ピリミスルファン、ピリチオバック、ピリチオバック−ナトリウム、ピロキサスルホン、ピロキシスラム、キンクロラック、キンメラック、キノクラミン、キザロホップ、キザロホップ−エチル、キザロホップ−Ｐ、キザロホップ−Ｐ−エチル、キザロホップ−Ｐ−テフリル、リムスルフロン、サフルフェナシル、セトキシジム、シデュロン、シマジン、シメトリン、スルコトリオン、スルフェントラゾン、スルホメツロン、スルホメツロン−メチル、スルホスルフロン、ＳＹＮ−５２３、ＳＹＰ−２４９、すなわち１−エトキシ−３−メチル−１−オキソブタ−３−エン−２−イル５−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−ニトロベンゾエート、ＳＹＰ−３００、すなわち１−［７−フルオロ−３−オキソ−４−（プロプ−２−イン−１−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル］−３−プロピル−２−チオキソイミダゾリジン−４，５−ジオン、２，３，６−ＴＢＡ、ＴＣＡ（トリフルオロ酢酸）、ＴＣＡ−ナトリウム、テブチウロン、テフリルトリオン、テンボトリオン、テプラロキシジム、ターバシル、テルブカルブ、テルブメトン、テルブチラジン、テルブトリン、テニルクロール、チアゾピル、チエンカルバゾン、チエンカルバゾン−メチル、チフェンスルフロン、チフェンスルフロン−メチル、チオベンカルブ、チアフェナシル、トルピラレート、トプラメゾン、トラルコキシジム、トリアファモネ、トリアレート、トリアスルフロン、トリアジフラム、トリベヌロン、トリベヌロン−メチル、トリクロピル、トリエタジン、トリフロキシスルフロン、トリフロキシスルフロン−ナトリウム、トリフルジモキサジン、トリフルラリン、トリフルスルフロン、トリフルスルフロン−メチル、トリトスルフロン、硫酸尿素、ベルノレート、ＺＪ−０８６２、すなわち３，４−ジクロロ−Ｎ−｛２−［（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）オキシ］ベンジル｝アニリン及び以下の化合物である。
【化１００】
2021510382.tif 000114
【０３０６】
可能な混合相手としての植物成長調節剤の例は、アシベンゾラル、アシベンゾラル−Ｓ−メチル、５−アミノレブリン酸、アンシミドール、６−ベンジルアミノプリン、ブラシノライド、カテコール、クロルメコートクロリド、クロプロップ、シクラニリド、３−（シクロプロプ−１−エニル）プロピオン酸、ダミノジド、ダゾメット、ｎ−デカノール、ジケグラック、ジケグラック−ナトリウム、エンドタール、エンドタール−ジカリウム、−ジナトリウム及びモノ（Ｎ，Ｎ−ジメチルアルキルアンモニウム）、エテホン、フルメトラリン、フルレノール、フルレノール−ブチル、フルルプリミドール、ホルクロルフェニュロン、ベレリン酸、イナベンフィド、インドール−３−酢酸（ＩＡＡ）、４−インドール−３−イル酪酸、イソプロチオラン、プロベナゾール、ジャスモン酸、ジャスモン酸メチルエステル、マレインヒドラジド、メピコートクロリド、１−メチルシクロプロペン、２−（１−ナフチル）アセトアミド、１−ナフチル酢酸、２−ナフチルオキシ酢酸、ニトロフェノレート混合物、４−オキソ−４［（２−フェニルエチル）アミノ］酪酸、パクロブトラゾール、Ｎ−フェニルフタルアミド酸、プロヘキサジオン、プロヘキサジオン−カルシウム、プロヒドロジャスモン、サリチル酸、ストリゴラクトン、テクナゼン、チジアズロン、トリアコンタノール、トリネキサパック、トリネキサパック−エチル、チトデフ（ｔｓｉｔｏｄｅｆ）、ウニコナゾール、ウニコナゾール−Ｐである。
【０３０７】
式（Ｉ）の本発明の化合物のための組み合わせる相手として同様に可能なものとしては、例えば、以下の毒性緩和剤が挙げられる。
Ｓ１）複素環式カルボン酸誘導体の群からの化合物：
Ｓ１a）ジクロロフェニルピラゾリン−３−カルボン酸タイプの化合物（Ｓ１a）、好ましくは１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（エトキシカルボニル）−５−メチル−２−ピラゾリン−３−カルボン酸、エチル１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（エトキシカルボニル）−５−メチル−２−ピラゾリン−３−カルボキシレート（Ｓ１−１）（「メフェンピル−ジエチル」）などの化合物及び国際公開第９１／０７８７４号に記載されている関連する化合物；
Ｓ１b）ジクロロフェニルピラゾールカルボン酸の誘導体（Ｓ１b）、好ましくは、エチル１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチルピラゾール−３−カルボキシレート（Ｓ１−２）、エチル１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−イソプロピルピラゾール−３−カルボキシレート（Ｓ１−３）、エチル１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（１，１−ジメチルエチル）ピラゾール−３−カルボキシレート（Ｓ１−４）などの化合物並びに欧州特許出願公開第３３３  １３１号明細書及び欧州特許出願公開第２６９  ８０６号明細書に記載されている関連する化合物；
Ｓ１c）１，５−ジフェニルピラゾール−３−カルボン酸の誘導体（Ｓ１c）、好ましくは、エチル１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−フェニルピラゾール−３−カルボキシレート（Ｓ１−５）、メチル１−（２−クロロフェニル）−５−フェニルピラゾール−３−カルボキシレート（Ｓ１−６）などの化合物及び例えば欧州特許出願公開第２６８  ５５４号明細書に記載されている関連する化合物；
Ｓ１d）トリアゾールカルボン酸タイプの化合物（Ｓ１d）、好ましくは、フェンクロラゾール（エチルエステル）、すなわちエチル１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−トリクロロメチル−（１Ｈ）−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシレート（Ｓ１−７）などの化合物並びに欧州特許出願公開第１７４  ５６２号明細書及び欧州特許出願公開第３４６  ６２０号明細書に記載されている関連する化合物；
Ｓ１e）５−ベンジル−又は５−フェニル−２−イソキサゾリン−３−カルボン酸又は５，５−ジフェニル−２−イソキサゾリン−３−カルボン酸タイプの化合物（Ｓ１e）、好ましくは、エチル５−（２，４−ジクロロベンジル）−２−イソキサゾリン−３−カルボキシレート（Ｓ１−８）又はエチル５−フェニル−２−イソキサゾリン−３−カルボキシレート（Ｓ１−９）などの化合物及び国際公開第９１／０８２０２号に記載されている関連する化合物又は５，５−ジフェニル−２−イソキサゾリンカルボン酸（Ｓ１−１０）又はエチル５，５−ジフェニル−２−イソキサゾリン−３−カルボキシレート（Ｓ１−１１）（「イソキサジフェン−エチル」）又はｎ−プロピル５，５−ジフェニル−２−イソキサゾリン−３−カルボキシレート（Ｓ１−１２）又はエチル５−（４−フルオロフェニル）−５−フェニル−２−イソキサゾリン−３−カルボキシレート（Ｓ１−１３）などの化合物（国際公開第９５／０７８９７号に記載されているとおり）。
Ｓ２）８−キノリノキシ誘導体の群からの化合物（Ｓ２）：
Ｓ２a）８−キノリノキシ酢酸タイプの化合物（Ｓ２a）、好ましくは１−メチルヘキシル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（「クロキントセットメキシル」）（Ｓ２−１）、１，３−ジメチルブタ−１−イル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（Ｓ２−２）、４−アリルオキシブチル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（Ｓ２−３）、１−アリルオキシプロプ−２−イル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（Ｓ２−４）、エチル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（Ｓ２−５）、メチル５−クロロ−８−キノリノキシアセテート（Ｓ２−６）、アリル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（Ｓ２−７）、２−（２−プロピリデンイミノキシ）−１−エチル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（Ｓ２−８）、２−オキソプロプ−１−イル（５−クロロ−８−キノリノキシ）アセテート（Ｓ２−９）及び欧州特許出願公開第８６  ７５０号明細書、欧州特許出願公開第９４  ３４９号明細書及び欧州特許出願公開第１９１  ７３６号明細書又は欧州特許出願公開第０  ４９２  ３６６号明細書に記載されている関連する化合物並びにまた（５−クロロ−８−キノリノキシ）酢酸（Ｓ２−１０）、水和物及びその塩、例えばリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アルミニウム、鉄、アンモニウム、第四級アンモニウム、スルホニウム塩又はホスホニウム塩その塩（国際公開第２００２／３４０４８号に記載されているとおり）；
Ｓ２b）（５−クロロ−８−キノリノキシ）マロン酸タイプの化合物（Ｓ２b）、好ましくは、ジエチル（５−クロロ−８−キノリノキシ）マロネート、ジアリル（５−クロロ−８−キノリノキシ）マロネート、メチルエチル（５−クロロ−８−キノリノキシ）マロネートなどの化合物及び欧州特許出願公開第０  ５８２  １９８号明細書に記載されている関連する化合物。
Ｓ３）発芽前毒性緩和剤（土壌作用型毒性緩和剤）として頻繁に用いられるジクロロアセトアミドタイプの有効成分（Ｓ３）、例えば、
「ジクロルミド」（Ｎ，Ｎ−ジアリル−２，２−ジクロロアセトアミド）（Ｓ３−１）、
「Ｒ−２９１４８」（３−ジクロロアセチル−２，２，５−トリメチル−１，３−オキサゾリジン）（Ｓｔａｕｆｆｅｒ製）（Ｓ３−２）、
「Ｒ−２８７２５」（３−ジクロロアセチル−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン）（Ｓｔａｕｆｆｅｒ製）（Ｓ３−３）、
「ベノキサコール」（４−ジクロロアセチル−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン）（Ｓ３−４）、
「ＰＰＧ−１２９２」（Ｎ−アリル−Ｎ−［（１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル］ジクロロアセトアミド）（ＰＰＧ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ製）（Ｓ３−５）、
「ＤＫＡ−２４」（Ｎ−アリル−Ｎ−［（アリルアミノカルボニル）メチル］ジクロロアセトアミド）（Ｓａｇｒｏ−Ｃｈｅｍ製）（Ｓ３−６）、
「ＡＤ−６７」又は「ＭＯＮ  ４６６０」（３−ジクロロアセチル−１−オキサ−３−アザスピロ［４．５］デカン）（Ｎｉｔｒｏｋｅｍｉａ又はＭｏｎｓａｎｔｏ製）（Ｓ３−７）、
「ＴＩ−３５」（１−ジクロロアセチルアゼパン）（ＴＲＩ−Ｃｈｅｍｉｃａｌ  ＲＴ製）（Ｓ３−８）、
「ジクロノン」（ジシクロノン）又は「ＢＡＳ１４５１３８」又は「ＬＡＢ１４５１３８」（Ｓ３−９）、
（（ＲＳ）−１−ジクロロアセチル−３，３，８ａ−トリメチルパーヒドロピロロ［１，２−ａ］ピリミジン−６−オン）（ＢＡＳＦ製）、
「フリラゾール」又は「ＭＯＮ１３９００」（（ＲＳ）−３−ジクロロアセチル−５−（２−フリル）−２，２−ジメチルオキサゾリジン）（Ｓ３−１０）及びその（Ｒ）異性体（Ｓ３−１１）。
Ｓ４）アシルスルホンアミドのクラスの化合物（Ｓ４）：
Ｓ４a）国際公開第９７／４５０１６号に記載の式（Ｓ４a）のＮ−アシルスルホンアミド及びその塩
【化１０１】
2021510382.tif 000115
（式中、
ＲA1は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルであり、ここで、２つの後者のラジカルは、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルコキシ及び（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオの群からのｖAの置換基によって置換されており、且つ環式ラジカルの場合には（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルキルによって置換されており；
ＲA2は、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、ＣＦ3であり；
ｍAは、１又は２であり；
ｖAは、０、１、２又は３である）；
Ｓ４b）国際公開第９９／１６７４４号に記載の式（Ｓ４b）の４−（ベンゾイルスルファモイル）ベンズアミドタイプの化合物及びその塩
【化１０２】
2021510382.tif 000116
（式中、
ＲB1、ＲB2は、独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニルであり、
ＲB3は、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルキル又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシであり、及び
ｍBは、１又は２である）
例えば、ＲB1＝シクロプロピル、ＲB2＝水素及び（ＲB3）＝２−ＯＭｅ（「シプロスルファミド」、Ｓ４−１）、
ＲB1＝シクロプロピル、ＲB2＝水素及び（ＲB3）＝５−Ｃｌ−２−ＯＭｅ（Ｓ４−２）、
ＲB1＝エチル、ＲB2＝水素及び（ＲB3）＝２−ＯＭｅ（Ｓ４−３）、
ＲB1＝イソプロピル、ＲB2＝水素及び（ＲB3）＝５−Ｃｌ−２−ＯＭｅ（Ｓ４−４）、及び
ＲB1＝イソプロピル、ＲB2＝水素及び（ＲB3）＝２−ＯＭｅ（Ｓ４−５）
であるもの。
Ｓ４c）欧州特許出願公開第３６５  ４８４号明細書に記載の式（Ｓ４c）のベンゾイルスルファモイルフェニル尿素のクラスの化合物
【化１０３】
2021510382.tif 000117
（式中、
ＲC1、ＲC2は、独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニルであり、
ＲC3は、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、ＣＦ3であり、及び
ｍCは、１又は２である）；
例えば、１−［４−（Ｎ−２−メトキシベンゾイルスルファモイル）フェニル］−３−メチルウレア、
１−［４−（Ｎ−２−メトキシベンゾイルスルファモイル）フェニル］−３，３−ジメチルウレア、
１−［４−（Ｎ−４，５−ジメチルベンゾイルスルファモイル）フェニル］−３−メチルウレア；
Ｓ４d）例えば、中国特許出願公開第１０１８３８２２７号明細書から公知である、式（Ｓ４d）のＮ−フェニルスルホニルテレフタルアミドタイプの化合物及びその塩
【化１０４】
2021510382.tif 000118
（式中、
ＲD4は、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、ＣＦ3であり；
ｍDは、１又は２であり；
ＲD5は、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ5〜Ｃ6）シクロアルケニルである）。
Ｓ５）ヒドロキシ芳香族及び芳香族−脂肪族カルボン酸誘導体のクラスの有効成分（Ｓ５）、例えば、国際公開第２００４／０８４６３１号、国際公開第２００５／０１５９９４号、国際公開第２００５／０１６００１号に記載の、エチル３，４，５−トリアセトキシベンゾエート、３，５−ジメトキシ−４−ヒドロキシ安息香酸、３，５−ジヒドロキシ安息香酸、４−ヒドロキシサリチル酸、４−フルオロサリチル酸、２−ヒドロキシ桂皮酸、２，４−ジクロロ桂皮酸。
Ｓ６）１，２−ジヒドロキノキサリン−２−オンのクラスの有効成分（Ｓ６）、例えば、国際公開第２００５／１１２６３０号に記載の、１−メチル−３−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロキノキサリン−２−オン、１−メチル−３−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロキノキサリン−２−チオン、１−（２−アミノエチル）−３−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロキノキサリン−２−オンヒドロクロリド、１−（２−メチルスルホニルアミノエチル）−３−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロキノキサリン−２−オン。
Ｓ７）ジフェニルメトキシ酢酸誘導体のクラスの化合物（Ｓ７）、例えば国際公開第９８／３８８５６号に記載の、ジフェニルメトキシ酢酸メチル（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．４１８５８−１９−９）（Ｓ７−１）、ジフェニルメトキシ酢酸エチル又はジフェニルメトキシ酢酸。
Ｓ８）国際公開第９８／２７０４９号に記載の式（Ｓ８）の化合物
【化１０５】
2021510382.tif 000119
（式中、符号及び指数は、以下に定義されているとおりである：
ＲD1は、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルコキシであり、
ＲD2は、水素又は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり、
ＲD3は、水素、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ4）アルキニル又はアリールであり、ここで、前述の炭素含有ラジカルの各々は、無置換であるか、又はハロゲン及びアルコキシからなる群からの１個以上、好ましくは３個以下の同等の又は異なるラジカルによって置換されているか；又はその塩であり、
ｎDは、０〜２の整数である）。
Ｓ９）３−（５−テトラゾリルカルボニル）−２−キノロンのクラスの有効成分（Ｓ９）、例えば、国際公開第１９９９／００００２０号に記載の、１，２−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−１−エチル−３−（５−テトラゾリルカルボニル）−２−キノロン（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．：２１９４７９−１８−２）、１，２−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−１−メチル−３−（５−テトラゾリルカルボニル）−２−キノロン（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．９５８５５−００−８）。
Ｓ１０）国際公開第２００７／０２３７１９号及び国際公開第２００７／０２３７６４号に記載の、式（Ｓ１０a）又は（Ｓ１０b）の化合物
【化１０６】
2021510382.tif 000120
（式中、
ＲE1は、ハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、メトキシ、ニトロ、シアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3であり、
ＹE、ＺEは、独立して、Ｏ又はＳであり、
ｎEは、０〜４の整数であり、
ＲE2は、（Ｃ1〜Ｃ16）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、アリール；ベンジル、ハロベンジルであり、
ＲE3は、水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）。
Ｓ１１）種子粉衣剤として公知であるオキシイミノ化合物タイプの有効成分（Ｓ１１）、例えば、
メトラクロール損傷に対するキビ／ソルガムのための種子粉衣毒性緩和剤として公知である「オキサベトリニル」（（Ｚ）−１，３−ジオキソラン−２−イルメトキシイミノ（フェニル）アセトニトリル）（Ｓ１１−１）、
メトラクロール損傷に対するキビ／ソルガムのための種子粉衣毒性緩和剤として公知である「フルキソフェニム」（１−（４−クロロフェニル）−２，２，２−トリフルオロ−１−エタノンＯ−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）オキシム）（Ｓ１１−２）、及び
メトラクロール損傷に対するキビ／ソルガムのための種子粉衣毒性緩和剤として公知である「シオメトリニル」又は「ＣＧＡ−４３０８９」（（Ｚ）−シアノメトキシイミノ（フェニル）アセトニトリル）（Ｓ１１−３）。
Ｓ１２）イソチオクロマノンのクラスの有効成分（Ｓ１２）、例えばメチル［（３−オキソ−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−４（３Ｈ）−イリデン）メトキシ］アセテート（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．２０５１２１−０４−６）（Ｓ１２−１）及び国際公開第１９９８／１３３６１号からの関連する化合物。
Ｓ１３）以下の群からの１種以上の化合物（Ｓ１３）：
チオカルバメート除草剤損傷に対するトウモロコシのための種子粉衣毒性緩和剤として公知である「ナフタル酸無水物」（１，８−ナフタレンジカルボン酸無水物）（Ｓ１３−１）、
播種されたイネにおけるプレチラクロールに対する毒性緩和剤として公知である「フェンクロリム」（４，６−ジクロロ−２−フェニルピリミジン）（Ｓ１３−２）、
アラクロール及びメトラクロール損傷に対するキビ／ソルガムのための種子粉衣毒性緩和剤として公知である「フルラゾール」（ベンジル２−クロロ−４−トリフルオロメチル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート）（Ｓ１３−３）、
「ＣＬ  ３０４４１５」（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．３１５４１−５７−８）
イミダゾリノンによる損傷に対するトウモロコシのための毒性緩和剤として公知である（４−カルボキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−酢酸）（Ｓ１３−４）（Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｙａｎａｍｉｄ製）、
トウモロコシのための毒性緩和剤として公知である「ＭＧ  １９１」（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．９６４２０−７２−３）（２−ジクロロメチル−２−メチル−１，３−ジオキソラン）（Ｓ１３−５）（Ｎｉｔｒｏｋｅｍｉａ製）、
「ＭＧ  ８３８」（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．１３３９９３−７４−５）、
（２−プロペニル１−オキサ−４−アザスピロ［４．５］デカン−４−カルボジチオエート）（Ｓ１３−６）（Ｎｉｔｒｏｋｅｍｉａ製）、
「ジスルホトン」（Ｏ，Ｏ−ジエチルＳ−２−エチルチオエチルホスホロジチオエート）（Ｓ１３−７）、
「ジエトレート」（Ｏ，Ｏ−ジエチルＯ−フェニルホスホロチオネート）（Ｓ１３−８）、
「メフェネート」（４−クロロフェニルメチルカルバメート）（Ｓ１３−９）。
Ｓ１４）雑草に対する除草作用に追加して、イネなどの作物植物に対する毒性緩和作用も有する有効成分、例えば、
除草剤モリネートによる損傷に対するイネのための毒性緩和剤として公知である「ジメピペレート」又は「ＭＹ−９３」（Ｓ−１−メチル１−フェニルエチルピペリジン−１−カルボチオエート）、
イマゾスルフロン除草剤損傷に対するイネのための毒性緩和剤として公知である「ダイムロン」又は「ＳＫ  ２３」（１−（１−メチル−１−フェニルエチル）−３−ｐ−トリルウレア）、
いくつかの除草剤による損傷に対するイネのための毒性緩和剤として公知である「クミルロン」＝「ＪＣ−９４０」（３−（２−クロロフェニルメチル）−１−（１−メチル−１−フェニルエチル）尿素、特開昭６０−０８７２５４号公報を参照されたい）、
いくつかの除草剤による損傷に対するイネのための毒性緩和剤として公知である「メトキシフェノン」又は「ＮＫ０４９」（３，３’−ジメチル−４−メトキシベンゾフェノン）、
イネにおけるいくつかの除草剤による損傷に対する毒性緩和剤として公知である「ＣＳＢ」（１−ブロモ−４−（クロロメチルスルホニル）ベンゼン）（Ｋｕｍｉａｉ製）、（ＣＡＳ  Ｒｅｇ．Ｎｏ．５４０９１−０６−４）。
Ｓ１５）国際公開第２００８／１３１８６１号及び国際公開第２００８／１３１８６０号に記載の、式（Ｓ１５）の化合物又は互変異性体
【化１０７】
2021510382.tif 000121
（式中、
ＲH1は、（Ｃ1〜Ｃ6）ハロアルキルラジカルであり、及び
ＲH2は、水素又はハロゲンであり、及び
ＲH3、ＲH4は、独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ16）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ16）アルケニル又は（Ｃ2〜Ｃ16）アルキニルであり、ここで、３つの後者ラジカルの各々は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルアミノ、ジ［（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル］アミノ、［（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ］カルボニル、［（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルコキシ］カルボニル、無置換又は置換されている（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、無置換又は置換されているフェニル及び無置換又は置換されているヘテロシクリルの群からの１個以上のラジカルで置換されているか、又は
（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ4〜Ｃ6）シクロアルケニル、４〜６員飽和若しくは不飽和炭素環に対して環の片側に縮合している（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は４〜６員飽和若しくは不飽和炭素環に対して環の片側に縮合している（Ｃ4〜Ｃ6）−シクロアルケニルであり、
ここで、４つの後者のラジカルの各々は、無置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルアミノ、ジ［（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル］アミノ、［（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ］カルボニル、［（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルコキシ］カルボニル、無置換又は置換されている（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、無置換又は置換されているフェニル及び無置換又は置換されているヘテロシクリルの群からの１個以上のラジカルにより置換されているか、又は
ＲH3は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニルオキシ又は（Ｃ2〜Ｃ4）ハロアルコキシであり、及び
ＲH4は、水素又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであるか、又は
ＲH3及びＲH4は、直接結合している窒素原子と一緒になって、この窒素原子と共に、さらなる環ヘテロ原子、好ましくはＮ、Ｏ及びＳの群からの２個以下のさらなる環ヘテロ原子も含有し、且つ無置換であるか、又はハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ4）ハロアルコキシ及び（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオの群からの１個以上のラジカルにより置換されている４〜８員複素環である）。
Ｓ１６）主に除草剤として用いられるが、作物植物に対して毒性緩和作用も有する有効成分、例えば、
（２，４−ジクロロフェノキシ）酢酸（２，４−Ｄ）、
（４−クロロフェノキシ）酢酸、
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−クロロ−ｏ−トリルオキシ）プロピオン酸（メコプロップ）、
４−（２，４−ジクロロフェノキシ）酪酸（２，４−ＤＢ）、
（４−クロロ−ｏ−トリルオキシ）酢酸（ＭＣＰＡ）、
４−（４−クロロ−ｏ−トリルオキシ）酪酸、
４−（４−クロロフェノキシ）酪酸、
３，６−ジクロロ−２−メトキシ安息香酸（ジカンバ）、
１−（エトキシカルボニル）エチル３，６−ジクロロ−２−メトキシベンゾエート（ラクチジクロル−エチル）。
【０３０８】
式（Ｉ）の本発明の化合物及び／又はその塩、特に式（Ｉ．１）〜（Ｉ．６０）の化合物及び／又はその塩との組み合わせに好ましい毒性緩和剤は、クロキントセットメキシル、シプロスルファミド、フェンクロラゾール−エチルエステル、イソキサジフェン−エチル、メフェンピル−ジエチル、フェンクロリム、クミルロン、Ｓ４−１及びＳ４−５であり、且つ特に好ましい毒性緩和剤は、クロキントセットメキシル、シプロスルファミド、イソキサジフェン−エチル及びメフェンピル−ジエチルである。
【０３０９】
生物学的実施例：
Ａ．除草作用及び作物親和性（発芽後）
単子葉及び双子葉雑草植物及び作物植物の種子をプラスチック製又は木繊維製のポット中の砂質のローム土壌中に配置し、土で覆い、温室中において制御した成長条件下で成長させる。播種から２〜３週間後、試験植物を１葉期で処理する。次いで、水和剤（ＷＰ）又はエマルジョン濃縮物（ＥＣ）の形態で配合した本発明の化合物を、０．５％の添加剤を添加した水性懸濁液又はエマルジョンとして、６００Ｌ／ｈａに等しい散水量で植物の緑色の部分に噴霧した。温室中において約３週間、最適な成長条件下で試験植物が耐えた後、調製物の効果を未処理の対照と比較することにより視覚的にスコア化した。例えば、１００％効力＝植物の枯死、０％効力＝対照植物と同様。
【０３１０】
作物植物適合性も対応させてスコア化した。
【０３１１】
以下の表Ａ１〜Ａ１５は、種々の有害植物に対する表Ｉ．１〜Ｉ．６０に係る選択された一般式（Ｉ）の化合物の効力と、前述の試験方法によって得られた８０ｇ／ｈａ以下に相当する施用量とを示す。
【０３１２】
【表２】
2021510382.tif 000122
【０３１３】
【表３−１】
2021510382.tif 000123
【表３−２】
2021510382.tif 000124
【０３１４】
【表４−１】
2021510382.tif 000125
【表４−２】
2021510382.tif 000126
【０３１５】
【表５−１】
2021510382.tif 000127
【表５−２】
2021510382.tif 000128
【表５−３】
2021510382.tif 000129
【０３１６】
【表６−１】
2021510382.tif 000130
【表６−２】
2021510382.tif 000131
【表６−３】
2021510382.tif 000132
【０３１７】
【表７−１】
2021510382.tif 000133
【表７−２】
2021510382.tif 000134
【表７−３】
2021510382.tif 000135
【０３１８】
【表８−１】
2021510382.tif 000136
【表８−２】
2021510382.tif 000137
【表８−３】
2021510382.tif 000138
【０３１９】
【表９−１】
2021510382.tif 000139
【表９−２】
2021510382.tif 000140
【表９−３】
2021510382.tif 000141
【０３２０】
【表１０−１】
2021510382.tif 000142
【表１０−２】
2021510382.tif 000143
【表１０−３】
2021510382.tif 000144
【０３２１】
【表１１−１】
2021510382.tif 000145
【表１１−２】
2021510382.tif 000146
【表１１−３】
2021510382.tif 000147
【０３２２】
【表１２−１】
2021510382.tif 000148
【表１２−２】
2021510382.tif 000149
【表１２−３】
2021510382.tif 000150
【０３２３】
【表１３】
2021510382.tif 000151
【０３２４】
【表１４】
2021510382.tif 000152
【０３２５】
【表１５−１】
2021510382.tif 000153
【表１５−２】
2021510382.tif 000154
【０３２６】
【表１６】
2021510382.tif 000155
【０３２７】
以下の表Ａ１６〜Ａ２０は、前述の試験方法に係る試験において観察された８０ｇ／ｈａ以下に相当する施用量での、表Ｉ．１〜Ｉ．６０に係る選択された一般式（Ｉ）の化合物の作物適合性を示す。ここで、観察された効果は、未処理の対照との比較により選択された作物植物について報告されている（値（％））。
【０３２８】
【表１７−１】
2021510382.tif 000156
【表１７−２】
2021510382.tif 000157
【表１７−３】
2021510382.tif 000158
【０３２９】
【表１８−１】
2021510382.tif 000159
【表１８−２】
2021510382.tif 000160
【０３３０】
【表１９】
2021510382.tif 000161
【０３３１】
【表２０】
2021510382.tif 000162
【０３３２】
【表２１−１】
2021510382.tif 000163
【表２１−２】
2021510382.tif 000164
【表２１−３】
2021510382.tif 000165
【０３３３】
結果が示すとおり、一般式（Ｉ）の本発明の化合物は、発芽後処理の場合、例えばイチビ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ）、アロペクルス・ミオスロイデス（Ａｌｏｐｅｃｕｒｕｓ  ｍｙｏｓｕｒｏｉｄｅｓ）、アオゲイトウ（Ａｍａｒａｎｔｈｕｓ  ｒｅｔｒｏｆｌｅｘｕｓ）、アベナ・ファツア（Ａｖｅｎａ  ｆａｔｕａ）、デジタリア・サングイナリス（Ｄｉｇｉｔａｒｉａ  ｓａｎｇｕｉｎａｌｉｓ）、イヌビエ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ）、ムギクサ（Ｈｏｒｄｅｕｍ  ｍｕｒｉｎｕｍ）、ボウムギ（Ｌｏｌｉｕｍ  ｒｉｇｉｄｕｍ）、イヌカミツレ（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ  ｉｎｏｄｏｒａ）、マルバアサガオ（Ｐｈａｒｂｉｔｉｓ  ｐｕｒｐｕｒｅａ）、ソバカズラ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ  ｃｏｎｖｏｌｖｕｌｕｓ）、セタリア・ビリディス（Ｓｅｔａｒｉａ  ｖｉｒｉｄｉｓ）、コハコベ（Ｓｔｅｌｌａｒｉａ  ｍｅｄｉａ）、オオイヌノフグリ（Ｖｅｒｏｎｉｃａ  ｐｅｒｓｉｃａ）及びサンシキスミレ（Ｖｉｏｌａ  ｔｒｉｃｏｌｏｒ）などの有害植物に対して、１ヘクタール当たり０．０２〜０．０８ｋｇの有効物質の施用量で良好な除草効力を示す。
【０３３４】
テストした作物植物であるセイヨウアブラナ（ｂｒａｓｓｉｃａ  ｎａｐｕｓ）、ダイズ（Ｇｌｙｃｉｎｅ  ｍａｘ）、アジアイネ（Ｏｒｙｚａ  ｓａｔｉｖａ）、トリチクム・アエスチブム（Ｔｒｉｔｉｃｕｍ  ａｅｓｔｉｖｕｍ）及びトウモロコシ（Ｚｅａ  ｍａｙｓ）は、一般式（Ｉ）の本発明の化合物を１ヘクタール当たり０．００５〜０．０８ｋｇの有効物質の施用量で適用した後、損害を受けたとしてもわずかな程度のみである。
【０３３５】
Ｂ．除草作用及び作物親和性（発芽前）
単子葉及び双子葉雑草及び作物植物の種子をプラスチック製又は有機植物製のポットに配置し、土壌で覆った。次いで、水和剤（ＷＰ）又はエマルジョン濃縮物（ＥＣ）の形態で配合した本発明の化合物を、覆っている土壌の表面に、０．５％の添加剤を添加した水性懸濁液又はエマルジョンとして、６００Ｌ／ｈａに等しい散水量で適用した。処理後、これらのポットを温室中に置き、テスト植物にとって良好な成長条件下で維持した。約３週間後、調製物の効力を未処理の対照との比較による割合として視覚的にスコア化した。例えば、１００％効力＝植物の枯死、０％効力＝対照植物と同様。
【０３３６】
作物適合性も対応させてスコア化した。
【０３３７】
以下の表Ｂ１〜Ｂ１６は、種々の有害植物に対する表Ｉ．１〜Ｉ．６０に係る選択された一般式（Ｉ）の化合物の効力と、前述の試験方法によって得られた３２０ｇ／ｈａ以下に相当する施用量とを示す。
【０３３８】
【表２２】
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【０３３９】
【表２３】
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【０３４０】
【表２４】
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【０３４１】
【表２５−１】
2021510382.tif 000169
【表２５−２】
2021510382.tif 000170
【０３４２】
【表２６−１】
2021510382.tif 000171
【表２６−２】
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【０３４３】
【表２７−１】
2021510382.tif 000173
【表２７−２】
2021510382.tif 000174
【０３４４】
【表２８】
2021510382.tif 000175
【０３４５】
【表２９】
2021510382.tif 000176
【０３４６】
【表３０−１】
2021510382.tif 000177
【表３０−２】
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【０３４７】
【表３１】
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【０３４８】
【表３２】
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【０３４９】
【表３３】
2021510382.tif 000181
【０３５０】
【表３４】
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【０３５１】
【表３５】
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【０３５２】
【表３６】
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【０３５３】
【表３７】
2021510382.tif 000185
【０３５４】
以下の表Ｂ１７〜Ｂ１９は、前述の試験方法に係る試験において観察された３２０ｇ／ｈａ以下に相当する施用量での、表Ｉ．１〜Ｉ．６０に係る選択された一般式（Ｉ）の化合物の作物適合性を示す。ここで、観察された効果は、未処理の対照との比較により選択された作物植物について報告されている（値（％））。
【０３５５】
【表３８】
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【０３５６】
【表３９−１】
2021510382.tif 000187
【表３９−２】
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【０３５７】
【表４０】
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【０３５８】
結果が示すとおり、一般式（Ｉ）の本発明の化合物は、発芽前処理の場合、例えばイチビ（Ａｂｕｔｉｌｏｎ  ｔｈｅｏｐｈｒａｓｔｉ）、アロペクルス・ミオスロイデス（Ａｌｏｐｅｃｕｒｕｓ  ｍｙｏｓｕｒｏｉｄｅｓ）、アオゲイトウ（Ａｍａｒａｎｔｈｕｓ  ｒｅｔｒｏｆｌｅｘｕｓ）、アベナ・ファツア（Ａｖｅｎａ  ｆａｔｕａ）、ショクヨウガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ  ｅｓｃｕｌｅｎｔｕｓ）、デジタリア・サングイナリス（Ｄｉｇｉｔａｒｉａ  ｓａｎｇｕｉｎａｌｉｓ）、イヌビエ（Ｅｃｈｉｎｏｃｌｏａ  ｃｒｕｓ−ｇａｌｌｉ）、ムギクサ（Ｈｏｒｄｅｕｍ  ｍｕｒｉｎｕｍ）、ボウムギ（Ｌｏｌｉｕｍ  ｒｉｇｉｄｕｍ）、イヌカミツレ（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ  ｉｎｏｄｏｒａ）、マルバアサガオ（Ｐｈａｒｂｉｔｉｓ  ｐｕｒｐｕｒｅａ）、ソバカズラ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ  ｃｏｎｖｏｌｖｕｌｕｓ）、セタリア・ビリディス（Ｓｅｔａｒｉａ  ｖｉｒｉｄｉｓ）、コハコベ（Ｓｔｅｌｌａｒｉａ  ｍｅｄｉａ）、オオイヌノフグリ（Ｖｅｒｏｎｉｃａ  ｐｅｒｓｉｃａ）及びサンシキスミレ（Ｖｉｏｌａ  ｔｒｉｃｏｌｏｒ）などの有害植物といった有害植物に対して、１ヘクタール当たり０．３２ｋｇの有効物質の施用量で良好な除草効力を示す。
【０３５９】
テストした作物植物であるダイズ（Ｇｌｙｃｉｎｅ  ｍａｘ）、アジアイネ（Ｏｒｙｚａ  ｓａｔｉｖａ）及びトウモロコシ（Ｚｅａ  ｍａｙｓ）は、一般式（Ｉ）の本発明の化合物を１ヘクタール当たり０．０２〜０．３２ｋｇの有効物質の施用量で適用した後、損害を受けたとしてもわずかな程度のみである。
【国際調査報告】
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