(57)【要約】  本出願は、ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）に対するタンパク質分解誘導部分として作用する、式Ｘの二官能性化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。本出願はまた、ＢＴＫによって調節される障害の治療に利用することができる、ユビキチンリガーゼ結合部分を、ＢＴＫに結合することができるリガンドに連結する二官能性化合物の使用を通した標的指向型ＢＴＫ分解のための方法に関する。
2021512059.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｘの二官能性化合物：
【化１】
2021512059.tif 000286
（式中、
標的指向性リガンドはＢＴＫに結合することができ；
リンカーは、前記標的指向性リガンドおよびデグロンに共有結合する基であり；
前記デグロンはユビキチンリガーゼに結合することができ、
前記標的指向性リガンドは式ＴＬ−ＩおよびＴＬ−ＩＩのもの：
【化２】
2021512059.tif 000287
【化３】
2021512059.tif 000288
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩
（式中、
Ａは、フェニル、またはＮおよびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員ヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールは１〜３つのＲ８で置換されていてもよく；
Ｂは、フェニル、またはＮおよびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員ヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールは１〜３つのＲ９で置換されていてもよく；
Ｙ２は、ＮＲ１０ａまたはＯであり；
Ｙ３は、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ｂまたはＮＲ１０ｂＣ（Ｏ）であり；
Ｙ４は、ＮＲ５’である、またはＢがＹ４に結合している場合Ｎである、またはＹ５がＹ４に結合している場合Ｎであり；
Ｙ５は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ２であり；
Ｒ５’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり；
各Ｒ５は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはオキソであり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
各Ｒ７は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
各Ｒ８は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである；または２つのＲ８はそれらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する；または少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂはそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ９は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである；または少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂはそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１１は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
ｏ１およびｏ２はそれぞれ独立に、０、１、２、または３である）
である、あるいは
前記標的指向性リガンドは式ＴＬ−ＩＩＩのもの：
【化４】
2021512059.tif 000289
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩
（式中、
Ｚ０は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレニル、または
【化５】
2021512059.tif 000290
であり；
Ｚは、ＮＲ１７、
【化６】
2021512059.tif 000291
、または
【化７】
2021512059.tif 000292
であり；
各Ｒ１２は独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
Ｒ１３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、またはＣＮであり；
各Ｒ１４は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、Ｏ−フェニル、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
Ｒ１５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、またはＣＮであり；
各Ｒ１６は独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
各Ｒ１８は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはオキソであり；
ｓ１およびｓ５はそれぞれ独立に、０、１、２または３であり；
ｓ２、ｓ３、およびｓ４はそれぞれ独立に、０または１である）
であり、
前記標的指向性リガンドは、ＴＬ−Ｉにおける
【化８】
2021512059.tif 000293
の隣、ＴＬ−ＩＩにおける
【化９】
2021512059.tif 000294
の隣、およびＴＬ−ＩＩＩにおけるＺ０の隣の
【化１０】
2021512059.tif 000295
を介して前記リンカーに結合している）。
【請求項２】
前記標的指向性リガンドが式ＴＬ−Ｉのものである、請求項１に記載の二官能性化合物。
【請求項３】
Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項２に記載の二官能性化合物。
【請求項４】
各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである、請求項２または３に記載の二官能性化合物。
【請求項５】
Ｙ２がＮＨである、請求項２から４のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項６】
Ｙ２がＯである、請求項２から４のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項７】
Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである、請求項２から６のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項８】
Ｙ５がＣ（Ｏ）またはＣＨ２である、請求項２から７のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項９】
Ｂがフェニルまたはピリジニルである、請求項２から８のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項１０】
Ａが、１〜３つのＲ８で置換されたフェニル、ピリジニル、またはチオフェニルである、請求項２から９のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、請求項２から１０のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項１２】
２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する；またはＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成する、請求項２から１０のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項１３】
前記標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩａもしくはＴＬ−Ｉｂのもの：
【化１１】
2021512059.tif 000296
【化１２】
2021512059.tif 000297
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の二官能性化合物。
【請求項１４】
前記標的指向性リガンドが式ＴＬ−ＩＩのものである、請求項１に記載の二官能性化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項１４に記載の二官能性化合物。
【請求項１６】
各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである、請求項１４または１５に記載の二官能性化合物。
【請求項１７】
Ｙ２がＮＨまたはＯである、請求項１４から１６のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項１８】
Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである、請求項１４から１７のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項１９】
Ｙ５がＣ（Ｏ）またはＣＨ２である、請求項１４から１８のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項２０】
Ｂがフェニルまたはピリジニルである、請求項１４から１９のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項２１】
Ａが、１〜３つのＲ８で置換されたフェニル、ピリジニル、またはチオフェニルである、請求項１４から２０のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項２２】
Ｒ８が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、請求項１４から２１のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項２３】
２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する；またはＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成する、請求項１４から２１のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項２４】
前記標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩＩａ、ＴＬ−ＩＩｂ、ＴＬ−ＩＩｃ、ＴＬ−ＩＩｄ、もしくはＴＬ−ＩＩｅのもの：
【化１３】
2021512059.tif 000298
【化１４】
2021512059.tif 000299
【化１５】
2021512059.tif 000300
【化１６】
2021512059.tif 000301
【化１７】
2021512059.tif 000302
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項１４に記載の二官能性化合物。
【請求項２５】
前記標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩＩｆもしくはＴＬ−ＩＩｇのもの：
【化１８】
2021512059.tif 000303
【化１９】
2021512059.tif 000304
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項１４に記載の二官能性化合物。
【請求項２６】
前記標的指向性リガンドが式ＴＬ−ＩＩＩのものである、請求項１に記載の二官能性化合物。
【請求項２７】
各Ｒ１２がＨである、請求項２６に記載の二官能性化合物。
【請求項２８】
Ｒ１３がＨである、請求項２６または２７に記載の二官能性化合物。
【請求項２９】
Ｒ１４が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはＯ−フェニルである、請求項２６から２８のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３０】
Ｚ０が
【化２０】
2021512059.tif 000305
である、請求項２６から３０のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３１】
Ｚ０が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレニルである、請求項２６から３０のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３２】
ｓ１が２である、請求項２６から３１のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３３】
ｓ２が０である、請求項２６から３２のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３４】
ｓ２が１である、請求項２６から３２のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３５】
ｓ３が０である、請求項２６から３４のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３６】
ｓ３が１である、請求項２６から３４のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項３７】
前記標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩＩＩａもしくはＴＬ−ＩＩＩｂのもの：
【化２１】
2021512059.tif 000306
【化２２】
2021512059.tif 000307
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項２６に記載の二官能性化合物。
【請求項３８】
前記標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩＩＩｃ、ＴＬ−ＩＩＩｄ、ＴＬ−ＩＩＩｅ、もしくはＴＬ−ＩＩＩｆのもの：
【化２３】
2021512059.tif 000308
【化２４】
2021512059.tif 000309
【化２５】
2021512059.tif 000310
【化２６】
2021512059.tif 000311
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項２６に記載の二官能性化合物。
【請求項３９】
前記標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩＩＩｇ、ＴＬ−ＩＩＩｈ、ＴＬ−ＩＩＩｉ、ＴＬ−ＩＩＩｊ、ＴＬ−ＩＩＩｋ、もしくはＴＬ−ＩＩＩｌのもの：
【化２７】
2021512059.tif 000312
【化２８】
2021512059.tif 000313
【化２９】
2021512059.tif 000314
【化３０】
2021512059.tif 000315
【化３１】
2021512059.tif 000316
【化３２】
2021512059.tif 000317
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項２６に記載の二官能性化合物。
【請求項４０】
前記リンカーが、式Ｌ１のもの：
【化３３】
2021512059.tif 000318
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
ｐ１は、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ２は、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ３は、１〜６から選択される整数であり；
各Ｗは独立に、存在しない、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２４であり；
Ｚ１は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；
各Ｒ２４は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｊは、１、２、または３であり；
ｋは、１、２、または３であり；
Ｑ１は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２である）
であり；
前記リンカーが、Ｑ１の隣の
【化３４】
2021512059.tif 000319
を介してデグロンに共有結合しており、Ｚ１の隣の
【化３５】
2021512059.tif 000320
を介して標的指向性リガンドに共有結合している、または前記リンカーがＺ１の隣の
【化３６】
2021512059.tif 000321
を介してデグロンに共有結合しており、Ｑ１の隣の
【化３７】
2021512059.tif 000322
を介して標的指向性リガンドに共有結合している、請求項１から３９のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項４１】
前記リンカーが、
【化３８】
2021512059.tif 000323
【化３９】
2021512059.tif 000324
【化４０】
2021512059.tif 000325
【化４１】
2021512059.tif 000326
【化４２】
2021512059.tif 000327
【化４３】
2021512059.tif 000328
【化４４】
2021512059.tif 000329
【化４５】
2021512059.tif 000330
【化４６】
2021512059.tif 000331
【化４７】
2021512059.tif 000332
【化４８】
2021512059.tif 000333
【化４９】
2021512059.tif 000334
【化５０】
2021512059.tif 000335
【化５１】
2021512059.tif 000336
【化５２】
2021512059.tif 000337
から選択される、請求項４０に記載の二官能性化合物。
【請求項４２】
前記リンカーが、式Ｌ２のもの：
【化５３】
2021512059.tif 000338
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
ｐ４およびｐ４’はそれぞれ独立に、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ５は、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ６は、１〜６から選択される整数であり；
各Ｗ１は独立に、存在しない、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２５であり；
Ｗ２は、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜２または
【化５４】
2021512059.tif 000339
であり；
各Ｗ３は独立に、存在しない、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２５であり；
Ｚ２は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５、Ｏ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、またはＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；
各Ｒ２５は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｊ１は１、２、または３であり；
ｋ１は１、２、または３であり；
Ｑ２は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、またはＯ（ＣＨ２）１〜２である）
であり；
前記リンカーが、Ｑ２の隣の
【化５５】
2021512059.tif 000340
を介してデグロンに共有結合しており、Ｚ２の隣の
【化５６】
2021512059.tif 000341
を介して標的指向性リガンドに共有結合している、または前記リンカーがＺ２の隣の
【化５７】
2021512059.tif 000342
を介してデグロンに共有結合しており、Ｑ２の隣の
【化５８】
2021512059.tif 000343
を介して標的指向性リガンドに共有結合している、請求項１から３９のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項４３】
前記リンカーが、
【化５９】
2021512059.tif 000344
【化６０】
2021512059.tif 000345
【化６１】
2021512059.tif 000346
【化６２】
2021512059.tif 000347
【化６３】
2021512059.tif 000348
【化６４】
2021512059.tif 000349
【化６５】
2021512059.tif 000350
【化６６】
2021512059.tif 000351
【化６７】
2021512059.tif 000352
【化６８】
2021512059.tif 000353
【化６９】
2021512059.tif 000354
【化７０】
2021512059.tif 000355
【化７１】
2021512059.tif 000356
【化７２】
2021512059.tif 000357
【化７３】
2021512059.tif 000358
【化７４】
2021512059.tif 000359
【化７５】
2021512059.tif 000360
【化７６】
2021512059.tif 000361
【化７７】
2021512059.tif 000362
【化７８】
2021512059.tif 000363
【化７９】
2021512059.tif 000364
【化８０】
2021512059.tif 000365
【化８１】
2021512059.tif 000366
【化８２】
2021512059.tif 000367
から選択される、請求項４２に記載の二官能性化合物。
【請求項４４】
前記デグロンが、式Ｄ０のもの：
【化８３】
2021512059.tif 000368
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
Ｙは、結合、（ＣＨ２）１〜６、（ＣＨ２）０〜６−Ｏ、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）０〜６−ＮＨ、または（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ２７であり；
Ｚ４は、ＮまたはＣＲ３６であり；
Ｒ２６は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２８は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
各Ｒ２９は独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３０は、Ｈ、重水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｆ、またはＣｌであり；
各Ｒ３１は独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである；あるいは少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、それぞれ１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいヘテロアリールを形成し；
Ｒ３５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである；またはＲ３５およびＲ３６はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
Ｒ３６はＨもしくはＣ１〜Ｃ３アルキルである；またはＲ３６およびＲ３５はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ３７は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、もしくはＮＨ２である；または少なくとも１つのＲ３７および少なくとも１つのＲ３１はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、それぞれ１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいヘテロアリールを形成し；
各Ｒ３７’は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
ｑは、０、１、または２であり；
ｖは、０、１、２、または３である）
であり、
前記デグロンが、
【化８４】
2021512059.tif 000369
を介して前記リンカーに共有結合している、請求項１から４３のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項４５】
Ｒ３５がＨである、請求項４４に記載の二官能性化合物。
【請求項４６】
Ｚ４がＮである、請求項４４または４５に記載の二官能性化合物。
【請求項４７】
Ｙが結合、Ｏ、またはＮＨである、請求項４４から４６のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項４８】
前記デグロンが、式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃ、もしくはＤ０ｄのもの：
【化８５】
2021512059.tif 000370
【化８６】
2021512059.tif 000371
【化８７】
2021512059.tif 000372
【化８８】
2021512059.tif 000373
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体である、請求項４４から４７のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項４９】
前記デグロンが、式Ｄ１もしくはＤ４のもの：
【化８９】
2021512059.tif 000374
【化９０】
2021512059.tif 000375
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
Ｚ３は、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｒ３８）２であり；
各Ｒ３８は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである）
である、請求項４４に記載の二官能性化合物。
【請求項５０】
Ｚ３がＣ（Ｏ）またはＣＨ２である、請求項４９に記載の二官能性化合物。
【請求項５１】
Ｙが、結合、Ｏ、またはＮＨである、請求項４９または５０に記載の二官能性化合物。
【請求項５２】
前記デグロンが、式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、もしくはＤ１ｌのもの：
【化９１】
2021512059.tif 000376
【化９２】
2021512059.tif 000377
【化９３】
2021512059.tif 000378
【化９４】
2021512059.tif 000379
【化９５】
2021512059.tif 000380
【化９６】
2021512059.tif 000381
【化９７】
2021512059.tif 000382
【化９８】
2021512059.tif 000383
【化９９】
2021512059.tif 000384
【化１００】
2021512059.tif 000385
【化１０１】
2021512059.tif 000386
【化１０２】
2021512059.tif 000387
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体である、請求項４９から５１のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項５３】
前記デグロンが、式Ｄ４ａもしくはＤ４ｂのもの：
【化１０３】
2021512059.tif 000388
【化１０４】
2021512059.tif 000389
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体である、請求項４９から５１のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項５４】
前記デグロンが、式Ｄ２のもの：
【化１０５】
2021512059.tif 000390
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
各Ｒ３２は独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｑ’は、０、１、２、３、または４であり；
Ｒ３３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである）
であり、
前記デグロンが、
【化１０６】
2021512059.tif 000391
を介して前記リンカーに共有結合している、請求項１から４３のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項５５】
Ｒ３３がメチルである、請求項５４に記載の二官能性化合物。
【請求項５６】
前記デグロンが、式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、Ｄ２ｂ’、Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、もしくはＤ２ｄ’のもの：
【化１０７】
2021512059.tif 000392
【化１０８】
2021512059.tif 000393
【化１０９】
2021512059.tif 000394
【化１１０】
2021512059.tif 000395
【化１１１】
2021512059.tif 000396
【化１１２】
2021512059.tif 000397
【化１１３】
2021512059.tif 000398
【化１１４】
2021512059.tif 000399
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体である、請求項５４または５５に記載の二官能性化合物。
【請求項５７】
前記デグロンが、式Ｄ３のもの：
【化１１５】
2021512059.tif 000400
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
Ｙ１は、結合、（ＣＨ２）１〜６、（ＣＨ２）０〜６−Ｏ、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）０〜６−ＮＨ、または（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４４であり；
Ｚ５は、結合、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、またはＳ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６であり；
Ｒ４３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３９は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
各Ｒ４０は独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４１は独立に、ハロゲン、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ４２は独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
ｖ１は、０、１、２、３、または４であり；
ｖ２は、０、１、または２であり；
ｖ３は、０、１、２、または３である）
であり、
前記デグロンが、
【化１１６】
2021512059.tif 000401
を介して前記リンカーに共有結合している、請求項１から４３のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項５８】
Ｒ３９がＨである、請求項５７に記載の二官能性化合物。
【請求項５９】
Ｚ５がＮＨＳ（Ｏ）２である、請求項５７または５８に記載の二官能性化合物。
【請求項６０】
Ｙ１が結合、Ｏ、またはＮＨである、請求項５７から５９のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項６１】
前記デグロンが、式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、もしくはＤ３ｃのもの：
【化１１７】
2021512059.tif 000402
【化１１８】
2021512059.tif 000403
【化１１９】
2021512059.tif 000404
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体である、請求項５７から６０のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【請求項６２】
治療上有効量の請求項１から６１のいずれか一項に記載の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項６３】
ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）を阻害するまたはＢＴＫの量を調節する方法であって、有効量の請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む方法。
【請求項６４】
ＢＴＫが役割を果たす疾患を治療または予防する方法であって、有効量の請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む方法。
【請求項６５】
前記疾患が、がんまたは増殖性疾患である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記がんが、肺がん、結腸がん、乳がん、前立腺がん、肝がん、膵がん、脳がん、腎がん、卵巣がん、胃がん（ｓｔｏｍａｃｈ  ｃａｎｃｅｒ）、皮膚がん、骨がん、胃がん（ｇａｓｔｒｉｃ  ｃａｎｃｅｒ）、神経膠腫、神経膠芽腫、肝細胞癌、乳頭状腎癌、頭頸部扁平上皮癌、白血病、リンパ腫、骨髄腫、または固形腫瘍である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
ＢＴＫが役割を果たす疾患を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１から６１のいずれか一項に記載の二官能性化合物の使用。
【請求項６８】
ＢＴＫが役割を果たす疾患を治療または予防するための、請求項１から６１のいずれか一項に記載の二官能性化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、各々の内容全体が参照により本明細書に組み込まれる、２０１８年１月２９日に提出された米国仮特許出願第６２／６２３，３８７号および２０１８年５月２２日に提出された同第６２／６７４，９４６号の優先権および利益を主張するものである。
【背景技術】
【０００２】
ユビキチン・プロテアソーム経路（ＵＰＰ）は、タンパク質を調節し、誤って折り畳まれた、または異常なタンパク質を分解する、重要な経路である。ＵＰＰは多数の細胞プロセスにとって中心的であり、欠陥があるまたは不均衡であると、種々の疾患の発病につながる。ユビキチンの特定のタンパク質基質への共有結合は、Ｅ３ユビキチンリガーゼの作用を通して達成される。これらのリガーゼは５００を超える様々なタンパク質を含み、それらのＥ３機能活性の構造要素によって定義される多数のクラスに分類される。例えば、セレブロン（ＣＲＢＮ）は、損傷ＤＮＡ結合タンパク質１と相互作用して、カリン４と共にＥ３ユビキチンリガーゼ複合体を形成し、ＣＲＢＮによって認識されるタンパク質がユビキチン化され、プロテアソームによって分解される。種々の免疫調節薬（ＩＭｉＤ）、例えばサリドマイドおよびレナリドマイドは、ＣＲＢＮに結合し、通常の細胞機能の維持に関与するタンパク質因子のユビキチン化および分解におけるＣＲＢＮの役割を調節する。
【０００３】
標的タンパク質結合部分およびＥ３ユビキチンリガーゼ結合部分で構成される二官能性化合物は、選択されたタンパク質のプロテアソーム媒介分解を誘導することが示されている。これらの薬物様分子は、タンパク質発現の一時的制御の可能性を提供し、疾患を治療するための生化学的試薬として有用となり得る。
【０００４】
ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）は、チロシンキナーゼのＴｅｃファミリーの一員であり、Ｂ細胞および骨髄系細胞で発現される重要なシグナル伝達酵素である。ＢＴＫは、細胞表面Ｂ細胞受容体（ＢＣＲ）刺激を下流の細胞内反応につなげるＢ細胞シグナル伝達経路において必須の役割を果たし、Ｂ細胞の発生、活性化、シグナル伝達、および生存の重要な制御因子である。さらに、ＢＴＫは、マスト細胞におけるＩｇＥ受容体シグナル伝達、マクロファージにおけるＴｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）およびサイトカイン受容体媒介ＴＮＦ−α産生、Ｂ系統リンパ系細胞におけるＦａｓ／ＡＰＯ−１アポトーシスシグナル伝達の阻害、ならびにコラーゲン刺激血小板凝集を含む、いくつかの他の造血細胞シグナル伝達経路において役割を果たす。
【０００５】
ＢＴＫの阻害は、がんの発生（例えば、Ｂ細胞悪性腫瘍）および細胞生存率に影響を及ぼし、自己免疫疾患（例えば、関節リウマチおよびループス）を改善することが示されている。ＢＴＫの分解を通してなどの代替戦略を介してＢＴＫを阻害する化合物は、既知のＢＴＫ阻害剤よりも強力である可能性を有し、必要とされている。本出願はこの必要性に取り組む。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本出願は、標的タンパク質（例えば、ＢＴＫ）を分解のためにＥ３ユビキチンリガーゼへと動員するように機能する新規な二官能性化合物、ならびにそれらの調製方法および使用方法に関する。二官能性化合物は、式Ｘのもの：
【化１】
2021512059.tif 000003
（式中、
標的指向性リガンドは、プロテインキナーゼ（例えば、ＢＴＫ）などの標的タンパク質に結合することができ；
リンカーは、標的指向性リガンドおよびデグロンに共有結合する基であり；
デグロンは、Ｅ３ユビキチンリガーゼ（例えば、セレブロン）などのユビキチンリガーゼに結合することができる）
である。
【０００７】
本出願は、Ｅ３ユビキチンリガーゼ結合部分を、ＢＴＫなどの標的タンパク質に結合するリガンドに連結する二官能性化合物を含む二官能性化合物の使用を通した標的指向型タンパク質分解にも関する。
【０００８】
本出願はまた、式Ｉ、ＩＩ、もしくはＩＩＩの二官能性化合物：
【化２】
2021512059.tif 000004
【化３】
2021512059.tif 000005
【化４】
2021512059.tif 000006
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｚ０、Ａ、Ｂ、ｏ１、ｏ２、ｓ１、ｓ２、およびｓ３は、それぞれ本明細書に定義される通りであり；
リンカーは、式Ｉにおける
【化５】
2021512059.tif 000007
、式ＩＩにおける
【化６】
2021512059.tif 000008
、または式ＩＩＩにおけるＺ０、およびデグロンに共有結合する基であり；
デグロンは、Ｅ３ユビキチンリガーゼ（すなわち、セレブロン）などのユビキチンリガーゼに結合することができ；
標的指向性リガンドは、ＢＴＫなどの標的タンパク質に結合することができる）
に関する。
【０００９】
本出願はさらに、式Ｄ０、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、もしくはＤ４のデグロン：
【化７】
2021512059.tif 000009
【化８】
2021512059.tif 000010
【化９】
2021512059.tif 000011
【化１０】
2021512059.tif 000012
【化１１】
2021512059.tif 000013
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ、Ｙ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、ｖ、ｖ１、ｖ２、ｖ３、ｑおよびｑ’はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、デグロンは、
【化１２】
2021512059.tif 000014
を介してリンカーに共有結合する）に関する。
【００１０】
本出願はさらに、式Ｌ１もしくはＬ２のリンカー：
【化１３】
2021512059.tif 000015
【化１４】
2021512059.tif 000016
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、ｐ１、ｐ２、ｐ３、ｐ４、ｐ４’、ｐ５、ｐ６、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｑ１、Ｑ２、Ｚ１、およびＺ２はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、リンカーは、Ｑ１またはＱ２の隣の
【化１５】
2021512059.tif 000017
を介してデグロンに共有結合しており、Ｚ１またはＺ２の隣の
【化１６】
2021512059.tif 000018
を介して標的指向性リガンドに共有結合している）
に関する。
【００１１】
本出願はまた、治療上有効量の本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物にも関する。
【００１２】
本出願の別の態様は、ＢＴＫを阻害または分解する方法に関する。該方法は、有効量の本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む。
【００１３】
本出願の別の態様は、ＢＴＫの量を調節する（例えば、減少させる）方法に関する。該方法は、治療上有効量の本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む。
【００１４】
本出願の別の態様は、疾患（例えば、ＢＴＫが役割を果たす疾患）を治療または予防する方法に関する。該方法は、有効量の本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む。一態様では、疾患がＢＴＫ媒介障害である。一態様では、疾患が増殖性疾患（例えば、ＢＴＫが役割を果たす増殖性疾患）である。
【００１５】
本出願の別の態様は、対象のがんを治療または予防する方法であって、がん細胞が活性化ＢＴＫを含む、または対象が、がんを治療もしくは予防するためにＢＴＫの阻害もしくは分解を必要としていると特定されている、方法に関する。該方法は、有効量の本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される、あるいは本出願の医薬組成物を、対象に投与するステップを含む。
【００１６】
本出願の別の態様は、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩から選択される、ＢＴＫ活性を阻害することができる二官能性化合物を含むキットに関する。
【００１７】
本出願の別の態様は、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩から選択される、ＢＴＫの量を調節する（例えば、減少させる）ことができる二官能性化合物を含むキットに関する。
【００１８】
本出願の別の態様は、ＢＴＫを阻害もしくは分解する、またはＢＴＫの量を調節する（例えば、減少させる）ための医薬品の製造における、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物の使用に関する。
【００１９】
本出願の別の態様は、疾患（例えば、ＢＴＫが役割を果たす疾患）を治療または予防するための医薬品の製造における、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物の使用に関する。一態様では、疾患がＢＴＫ媒介障害である。一態様では、疾患が増殖性疾患（例えば、ＢＴＫが役割を果たす増殖性疾患）である。
【００２０】
本出願の別の態様は、対象のがんを治療または予防するための医薬品の製造における、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物の使用であって、がん細胞が活性化ＢＴＫを含む、または対象が、がんを治療もしくは予防するためにＢＴＫの阻害もしくは分解を必要としていると特定されている、使用に関する。
【００２１】
本出願の別の態様は、ＢＴＫを阻害もしくは分解する、またはＢＴＫの量を調節する（例えば、減少させる）ための、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物に関する。
【００２２】
本出願の別の態様は、疾患（例えば、ＢＴＫが役割を果たす疾患）を治療または予防するための、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物に関する。一態様では、疾患がＢＴＫ媒介障害である。一態様では、疾患が増殖性疾患（例えば、ＢＴＫが役割を果たす増殖性疾患）である。
【００２３】
本出願の別の態様は、対象のがんを治療または予防するための、本出願の二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは本出願の医薬組成物であって、がん細胞が活性化ＢＴＫを含む、または対象が、がんを治療もしくは予防するためにＢＴＫの阻害もしくは分解を必要としていると特定されている、二官能性化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは医薬組成物に関する。
【００２４】
本出願は、がんおよび転移などの疾患の治療または予防における治療剤である、ＢＴＫの阻害剤または分解剤を提供する。
【００２５】
本出願はさらに、既知のＢＴＫ阻害剤に比べて有効性および／または安全性特性が改善されている、化合物および組成物を提供する。本出願は、がんおよび転移を含む種々の型の疾患の治療においてＢＴＫタンパク質に対する新規な作用機序を有する薬剤も提供する。
【００２６】
本出願の化合物および方法は、がんなどの、病原性または発がん性内因性タンパク質（例えば、ＢＴＫ）が役割を果たす疾患または障害の治療における、未だ満たされていない必要性に取り組む。
【００２７】
本開示の詳細を、以下の付随する説明で示す。本明細書に記載されるものに類似またはこれらと同等の方法および材料を本出願の実施または試験に使用することができるが、例示的方法および材料をここで記載する。矛盾する場合、定義を含む本明細書が優先する。さらに、材料、方法、および実施例は例示にすぎず、限定を意図するものではない。本開示の他の特徴、目的、および利点は説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。本明細書および添付の特許請求の範囲において、文脈がそうではないと明確に示さない限り、単数形は複数形も含む。別段の定義がない限り、本明細書で使用される全ての技術用語および科学用語は、本開示が属する分野の当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。
【００２８】
本出願の全体を通して引用される全ての参考文献（文献参照、発行された特許、公開された特許出願、および同時係属中の特許出願を含む）の内容は、全体が参照により本明細書に明示的に組み込まれる。本明細書で引用される参考文献は、本出願に対する先行技術であると認められるものではない。
【図面の簡単な説明】
【００２９】
【図１】図１は、ＤＭＳＯまたは４０ｎＭ、２００ｎＭ、もしくは１μＭの化合物Ｉ−０で４時間処理したＭＯＬＭ−１４細胞におけるＢＴＫ、ＰＴＫ２Ｂ、ＡＵＲＫＡ、ＣＤＫ７、およびＧＡＰＤＨのレベルを示すウエスタンブロットである。
【図２】図２は、ＤＭＳＯで処理したＴＭＤ８細胞と比較した、６時間の処理後の洗い出し有りまたは無しでの、指示される濃度の化合物Ｉ−０で処理したＴＭＤ８細胞の増殖の割合を示すプロットである。
【図３】図３は、ＤＭＳＯまたは１ｎＭ、１０ｎＭ、１００ｎＭ、１，０００ｎＭ、もしくは１０，０００ｎＭの化合物ＩＩ−０もしくは化合物ＩＩ−１で４時間処理したＲａｍｏｓ  Ｂ細胞におけるＢＴＫおよびアクチンのレベルを示すウエスタンブロットである。
【図４】図４は、ＤＭＳＯまたは０．１μＭ、０．５μＭ、１．０μＭ、５μＭ、もしくは１０μＭの化合物ＩＩ−２で４時間および２４時間処理したＲａｍｏｓ  Ｂ細胞におけるＢＴＫおよびアクチンのレベルを示すウエスタンブロットである。
【図５】図５は、患者由来の異種移植片ＭＣＬマウスモデルにおけるＢＴＫ分解剤化合物ＩＩ−１の有効性を示すプロットである。
【発明を実施するための形態】
【００３０】
本出願の化合物
本出願は、標的タンパク質のユビキチン化およびプロテアソーム分解のモジュレーターとしての有用性を有する二官能性化合物、特に、本出願の二官能性化合物によって分解および／または別の方法で阻害されるポリペプチドまたはタンパク質に結合することができる部分を含む化合物に関する。特に、本出願は、セレブロンなどのＥ３ユビキチンリガーゼに結合することができる部分、例えば小分子部分（すなわち、２，０００、１，０００、５００、または２００ダルトン未満の分子量を有する）、例えばサリドマイド様部分と、標的タンパク質をユビキチンリガーゼの近くに配置してそのタンパク質の分解（および／または阻害）を行うように標的タンパク質に結合することができるリガンドとを含有する、化合物を対象とする。
【００３１】
一実施形態では、本出願は、式Ｘの二官能性化合物：
【化１７】
2021512059.tif 000019
標的指向性リガンドは、ＢＴＫなどの標的タンパク質に結合することができ；
リンカーは、標的指向性リガンドおよびデグロンに共有結合する基であり；
デグロンは、Ｅ３ユビキチンリガーゼ（例えば、セレブロン）などのユビキチンリガーゼに結合することができる）
を提供する。
【００３２】
一実施形態では、本出願は、式Ｉもしくは式ＩＩの化合物：
【化１８】
2021512059.tif 000020
【化１９】
2021512059.tif 000021
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ａ、Ｂ、ｏ１、およびｏ２はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり；
リンカーは、
【化２０】
2021512059.tif 000022
およびデグロンに共有結合する基であり；
デグロンは、Ｅ３ユビキチンリガーゼ（すなわち、セレブロン）などのユビキチンリガーゼに結合することができ；
標的指向性リガンドは、ＢＴＫなどの標的タンパク質に結合することができる）
を提供する。
【００３３】
一実施形態では、本出願は、式ＩＩＩの化合物：
【化２１】
2021512059.tif 000023
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩
（式中、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｚ０、ｓ１、ｓ２、およびｓ３はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり；
リンカーは、Ｚ０およびデグロンに共有結合する基であり；
デグロンは、Ｅ３ユビキチンリガーゼ（すなわち、セレブロン）などのユビキチンリガーゼに結合することができ；
標的指向性リガンドは、ＢＴＫなどの標的タンパク質に結合することができる）
を提供する。
【００３４】
本出願はさらに、式Ｄ０のデグロン：
【化２２】
2021512059.tif 000024
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ、Ｚ４、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３５、ｖ、およびｑはそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、デグロンは、
【化２３】
2021512059.tif 000025
を介してリンカーに共有結合する）に関する。
【００３５】
本出願はさらに、式Ｄ１もしくは式Ｄ４のデグロン：
【化２４】
2021512059.tif 000026
【化２５】
2021512059.tif 000027
または、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ、Ｚ３、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、ｖ、およびｑはそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、デグロンは、
【化２６】
2021512059.tif 000028
を介してリンカーに共有結合する）に関する。
【００３６】
本出願はさらに、式Ｄ２のデグロン：
【化２７】
2021512059.tif 000029
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、およびｑ’はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、デグロンは、
【化２８】
2021512059.tif 000030
を介してリンカーに共有結合する）に関する。
【００３７】
本出願はさらに、式Ｄ３のデグロン：
【化２９】
2021512059.tif 000031
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ１、Ｚ５、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、ｖ１、ｖ２、およびｖ３はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、デグロンは、
【化３０】
2021512059.tif 000032
を介してリンカーに共有結合する）に関する。
【００３８】
本出願はさらに、式Ｌ１のリンカー：
【化３１】
2021512059.tif 000033
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、ｐ１、ｐ２、ｐ３、Ｗ、Ｑ１、およびＺ１はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、リンカーは、Ｑ１の隣の
【化３２】
2021512059.tif 000034
を介してデグロンに共有結合しており、Ｚ１の隣の
【化３３】
2021512059.tif 000035
を経由して標的指向性リガンドに共有結合している）に関する。
【００３９】
本出願はさらに、式Ｌ２のリンカー：
【化３４】
2021512059.tif 000036
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、ｐ４、ｐ４’、ｐ５、ｐ６、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｑ２、およびＺ２はそれぞれ、本明細書に定義される通りであり、リンカーは、Ｑ２の隣の
【化３５】
2021512059.tif 000037
を介してデグロンに共有結合しており、Ｚ２の隣の
【化３６】
2021512059.tif 000038
を介して標的指向性リガンドに共有結合している）に関する。
標的指向性リガンド
【００４０】
標的指向性リガンド（ＴＬ）（または標的タンパク質部分もしくは標的タンパク質リガンドもしくはリガンド）は、ＢＴＫなどの目的の標的タンパク質に結合することができる小分子である。
【００４１】
一実施形態では、標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩもしくはＴＬ−ＩＩの化合物：
【化３７】
2021512059.tif 000039
【化３８】
2021512059.tif 000040
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩、
（式中、
Ａは、フェニル、またはＮおよびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員ヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールは１〜３つのＲ８で置換されていてもよく；
Ｂは、フェニル、またはＮおよびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員ヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールは１〜３つのＲ９で置換されていてもよく；
Ｙ２は、ＮＲ１０ａまたはＯであり；
Ｙ３は、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ｂまたはＮＲ１０ｂＣ（Ｏ）であり；
Ｙ４は、ＮＲ５’である、またはＢがＹ４に結合している場合Ｎである、またはＹ５がＹ４に結合している場合Ｎであり；
Ｙ５は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ２であり；
Ｒ５’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり；
各Ｒ５は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはオキソであり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
各Ｒ７は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
各Ｒ８は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである；または２つのＲ８はそれらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する；または少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂはそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ９は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、またはハロゲンであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである；または少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂはそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ１１は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
ｏ１およびｏ２はそれぞれ独立に、０、１、２、または３である）
であり、
標的指向性リガンドが、
【化３９】
2021512059.tif 000041
の隣の
【化４０】
2021512059.tif 000042
を介してリンカーに結合している。
【００４２】
いくつかの実施形態では、Ａが、１〜３つのＲ８で置換されていてもよいフェニルである。他の実施形態では、Ａが、１〜３つのＲ８で置換されていてもよい、ＮおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員または６員ヘテロアリールである。他の実施形態では、Ａが、それぞれが１〜３つのＲ８で置換されていてもよい、フェニルまたはチオフェニルである。他の実施形態では、Ａが、それぞれが１〜３つのＲ８で置換された、フェニルまたはチオフェニルである。他の実施形態では、Ａが、それぞれが１〜２つのＲ８で置換されていてもよい、フェニルまたはチオフェニルである。他の実施形態では、Ａが、それぞれが１〜２つのＲ８で置換された、フェニルまたはチオフェニルである。他の実施形態では、Ａが、１〜２つのＲ８で置換されたフェニルである。他の実施形態では、Ａが、３つのＲ８で置換されたフェニルである。他の実施形態では、Ａが、１〜２つのＲ８で置換されたチオフェニルである。
【００４３】
いくつかの実施形態では、Ｂが、１〜３つのＲ９で置換されていてもよいフェニルである。他の実施形態では、Ｂが、１〜３つのＲ９で置換されていてもよい、ＮおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員または６員ヘテロアリールである。他の実施形態では、Ｂが、１〜３つのＲ９で置換されていてもよい、ＮおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリールである。他の実施形態では、Ｂが、１〜３つのＲ９で置換されていてもよい、ＮおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する６員ヘテロアリールである。他の実施形態では、Ｂが、ＮおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員または６員ヘテロアリールである。他の実施形態では、Ｂが、ＮおよびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリールである。他の実施形態では、Ｂが、ＮおよびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する６員ヘテロアリールである。他の実施形態では、Ｂが、１〜３つのＲ９で置換されていてもよいピリジニルである。他の実施形態では、Ｂがフェニルである。他の実施形態では、Ｂがピリジニルである。
【００４４】
いくつかの実施形態では、Ｙ２がＮＲ１０ａである。他の実施形態では、Ｙ２がＯである。
【００４５】
いくつかの実施形態では、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。他の実施形態では、Ｙ３がＮＲ１０ｂＣ（Ｏ）である。
【００４６】
いくつかの実施形態では、Ｙ４がＮＲ５’である。他の実施形態では、Ｙ４がＮである。
【００４７】
いくつかの実施形態では、Ｙ５が存在しない。他の実施形態では、Ｙ５がＣ（Ｏ）である。他の実施形態では、Ｙ５がＣＨ２である。
【００４８】
いくつかの実施形態では、Ｒ５’が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。いくつかの実施形態では、Ｒ５’が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、Ｒ５’が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシである。他の実施形態では、Ｒ５’が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、またはハロゲンである。他の実施形態では、Ｒ５’が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはハロゲンである。他の実施形態では、Ｒ５’が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ５’が、メチルまたはエチルである。他の実施形態では、Ｒ５’がメチルである。他の実施形態では、Ｒ５’がＨである。
【００４９】
いくつかの実施形態では、各Ｒ５が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ５が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシである。他の実施形態では、各Ｒ５が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、ハロゲン、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ５が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ５が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ５が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ５が独立に、メチル、エチル、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ５が独立に、メチルまたはオキソである。
【００５０】
いくつかの実施形態では、Ｒ６が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ６が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ６が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ６が、Ｈ、メチル、またはエチルである。他の実施形態では、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ６が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ６がＨである。他の実施形態では、Ｒ６が、メチルまたはエチルである。他の実施形態では、Ｒ６がメチルである。
【００５１】
いくつかの実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ＯＨ、またはＮＨ２である。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、またはＯＨである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、またはＯＨである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、ハロゲン、またはＯＨである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、またはＯＨである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、またはＯＨである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３である。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。他の実施形態では、各Ｒ７が独立に、メチルまたはＣＨ２ＯＨである。
【００５２】
いくつかの実施形態では、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、ｉ−プロピル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、Ｆ、またはシクロプロピルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、Ｆ、またはシクロプロピルである。他の実施形態では、各Ｒ８が独立に、ｔ−ブチル、Ｆ、またはシクロプロピルである。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８がｔ−ブチルである。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８がＦである。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８がシクロプロピルである。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８がＦであり、少なくとも１つのＲ８がシクロプロピルである。
【００５３】
いくつかの実施形態では、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。いくつかの実施形態では、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、シクロペンチル環を形成する。いくつかの実施形態では、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、シクロヘキシル環を形成する。
【００５４】
いくつかの実施形態では、各Ｒ９が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ９が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ９が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ９が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ９が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ９が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、Ｆ、またはＣｌである。
【００５５】
いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成する。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロアリールを形成する。
【００５６】
他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員ヘテロシクロアルキルを形成する。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい６員ヘテロシクロアルキルを形成する。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員ヘテロアリールを形成する。他の実施形態では、少なくとも１つのＲ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい６員ヘテロアリールを形成する。
【００５７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａが、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａが、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａが、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａが、Ｈ、メチル、またはエチルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａが（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａが、メチルまたはエチルである。他の実施形態では、Ｒ１０ａがＨである。
【００５８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂが、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂが、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂが、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂが、Ｈ、メチル、またはエチルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂが（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂが、メチルまたはエチルである。他の実施形態では、Ｒ１０ｂがＨである。
【００５９】
いくつかの実施形態では、各Ｒ１１が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２である。他の実施形態では、各Ｒ１１が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ１１が独立に、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２である。他の実施形態では、各Ｒ１１が独立に、ハロゲン、ＯＨ、またはＮＨ２である。他の実施形態では、各Ｒ１１が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシである。他の実施形態では、各Ｒ１１が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ１１が独立に、オキソである。他の実施形態では、各Ｒ１１が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、Ｆ、またはＣｌである。
【００６０】
いくつかの実施形態では、ｏ１が０である。他の実施形態では、ｏ１が１である。他の実施形態では、ｏ１が２である。他の実施形態では、ｏ１が３である。他の実施形態では、ｏ１が、０または１である。他の実施形態では、ｏ１が、１または２である。他の実施形態では、ｏ１が、２または３である。他の実施形態では、ｏ１が、０、１、または２である。他の実施形態では、ｏ１が、１、２、または３である。
【００６１】
いくつかの実施形態では、ｏ２が０である。他の実施形態では、ｏ２が１である。他の実施形態では、ｏ２が２である。他の実施形態では、ｏ２が３である。他の実施形態では、ｏ２が、０または１である。他の実施形態では、ｏ２が、１または２である。他の実施形態では、ｏ２が、２または３である。他の実施形態では、ｏ２が、０、１、または２である。他の実施形態では、ｏ２が、１、２、または３である。
【００６２】
Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１、ｏ１、およびｏ２のいずれかについて本明細書に記載される基のいずれも、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１、ｏ１、およびｏ２の残りの１つまたは複数について本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができ、さらにリンカーについて本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができる。
【００６３】
例えば、式ＴＬ−Ｉの標的指向性リガンドについて：
（１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【００６４】
（２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００６５】
（３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【００６６】
（４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００６７】
（５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【００６８】
（６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【００６９】
（７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【００７０】
（８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【００７１】
（９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００７２】
（１０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００７３】
（１１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００７４】
（１２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００７５】
（１３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００７６】
（１４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００７７】
（１５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００７８】
（１６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００７９】
（１７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００８０】
（１８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００８１】
（１９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００８２】
（２０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００８３】
（２１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００８４】
（２２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００８５】
（２３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００８６】
（２４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００８７】
（２５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００８８】
（２６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００８９】
（２７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００９０】
（２８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００９１】
（２９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００９２】
（３０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００９３】
（３１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００９４】
（３２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００９５】
（３３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００９６】
（３４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【００９７】
（３５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【００９８】
（３６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【００９９】
（３７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１００】
（３８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１０１】
（３９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０１０２】
（４０）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０１０３】
（４１）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１０４】
（４２）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１０５】
（４３）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１０６】
（４４）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１０７】
（４５）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１０８】
（４６）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１０９】
（４７）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１１０】
（４８）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１１１】
（４９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１１２】
（５０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０１１３】
（５１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０１１４】
（５２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０１１５】
（５３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０１１６】
（５４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０１１７】
（５５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０１１８】
（５６）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０１１９】
（５７）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０１２０】
（５８）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１２１】
（５９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１２２】
（６０）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１２３】
（６１）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１２４】
（６２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルである。
【０１２５】
（６３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０１２６】
（６４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルである。
【０１２７】
（６５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０１２８】
（６６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０１２９】
（６７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０１３０】
（６８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０１３１】
（６９）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０１３２】
（７０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０１３３】
（７１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０１３４】
（７２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０１３５】
（７３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０１３６】
（７４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０１３７】
（７５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０１３８】
（７６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０１３９】
（７７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０１４０】
（７８）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が０である。
【０１４１】
（７９）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が１である。
【０１４２】
（８０）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２である。
【０１４３】
（８１）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２であり、Ｒ５が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはオキソである。
【０１４４】
（８２）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ２が１である。
【０１４５】
（８３）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ２が２である。
【０１４６】
（８４）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が０であり、ｏ２が１である。
【０１４７】
（８５）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が１であり、ｏ２が１である。
【０１４８】
（８６）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７７）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２であり、ｏ２が１である。
【０１４９】
（８７）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、ｏ１、およびｏ２がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（８６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５が存在しない。
【０１５０】
（８８）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、ｏ１、およびｏ２がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（８６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５がＣ（Ｏ）である。
【０１５１】
（８９）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、ｏ１、およびｏ２がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（８６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５がＣＨ２である。
【０１５２】
一実施形態では、式ＴＬ−Ｉの化合物が、式ＴＬ−ＩａまたはＴＬ−Ｉｂのもの：
【化４１】
2021512059.tif 000043
【化４２】
2021512059.tif 000044
（式中、Ａ、Ｙ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０ｂ、およびｏ１はそれぞれ、式ＴＬ−Ｉで上に定義される通りであり、式ＴＬ−Ｉで上に記載されるように組み合わせることができる）
である。
【０１５３】
例えば、式ＴＬ−ＩＩの標的指向性リガンドについて：
（１）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０１５４】
（２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１５５】
（３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０１５６】
（４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１５７】
（５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０１５８】
（６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０１５９】
（７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０１６０】
（８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０１６１】
（９）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１６２】
（１０）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１６３】
（１１）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１６４】
（１２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１６５】
（１３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１６６】
（１４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１６７】
（１５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１６８】
（１６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１６９】
（１７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１７０】
（１８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１７１】
（１９）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１７２】
（２０）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１７３】
（２１）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１７４】
（２２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１７５】
（２３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１７６】
（２４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１７７】
（２５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１７８】
（２６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１７９】
（２７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１８０】
（２８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１８１】
（２９）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１８２】
（３０）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１８３】
（３１）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１８４】
（３２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１８５】
（３３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１８６】
（３４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１８７】
（３５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１８８】
（３６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０１８９】
（３７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０１９０】
（３８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０１９１】
（３９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０１９２】
（４０）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０１９３】
（４１）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１９４】
（４２）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１９５】
（４３）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１９６】
（４４）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０１９７】
（４５）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１９８】
（４６）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０１９９】
（４７）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２００】
（４８）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２０１】
（４９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（３８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２０２】
（５０）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２０３】
（５１）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２０４】
（５２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２０５】
（５３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２０６】
（５４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２０７】
（５５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２０８】
（５６）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０２０９】
（５７）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０２１０】
（５８）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２１１】
（５９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２１２】
（６０）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２１３】
（６１）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５０）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２１４】
（６２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０２１５】
（６３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２１６】
（６４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０２１７】
（６５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２１８】
（６６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０２１９】
（６７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０２２０】
（６８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０２２１】
（６９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０２２２】
（７０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２２３】
（７１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２２４】
（７２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２２５】
（７３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２２６】
（７４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２２７】
（７５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２２８】
（７６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２２９】
（７７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２３０】
（７８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２３１】
（７９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２３２】
（８０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２３３】
（８１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２３４】
（８２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２３５】
（８３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２３６】
（８４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２３７】
（８５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２３８】
（８６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２３９】
（８７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２４０】
（８８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２４１】
（８９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２４２】
（９０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２４３】
（９１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２４４】
（９２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２４５】
（９３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２４６】
（９４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２４７】
（９５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２４８】
（９６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２４９】
（９７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０２５０】
（９８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０２５１】
（９９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０２５２】
（１００）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０２５３】
（１０１）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０２５４】
（１０２）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２５５】
（１０３）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２５６】
（１０４）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２５７】
（１０５）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、ｖのいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２５８】
（１０６）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２５９】
（１０７）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２６０】
（１０８）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２６１】
（１０９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２６２】
（１１０）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（６２）〜（９９）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０２６３】
（１１１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２６４】
（１１２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２６５】
（１１３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２６６】
（１１４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２６７】
（１１５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２６８】
（１１６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０２６９】
（１１７）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１１１）〜（１１６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０２７０】
（１１８）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１１１）〜（１１６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０２７１】
（１１９）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１１１）〜（１１６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２７２】
（１２０）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１１１）〜（１１６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２７３】
（１２１）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１１１）〜（１１６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２７４】
（１２２）一実施形態では、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１１１）〜（１１６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ａがＨである。
【０２７５】
（１２３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルである。
【０２７６】
（１２４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０２７７】
（１２５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルである。
【０２７８】
（１２６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０２７９】
（１２７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０２８０】
（１２８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０２８１】
（１２９）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０２８２】
（１３０）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０２８３】
（１３１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０２８４】
（１３２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０２８５】
（１３３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０２８６】
（１３４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ２がＮＲ１０ａである。
【０２８７】
（１３５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０２８８】
（１３６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０２８９】
（１３７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０２９０】
（１３８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｙ３がＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｂである。
【０２９１】
（１３９）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が０である。
【０２９２】
（１４０）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が１である。
【０２９３】
（１４１）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２である。
【０２９４】
（１４２）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２であり、Ｒ５が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはオキソである。
【０２９５】
（１４３）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ２が１である。
【０２９６】
（１４４）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ２が２である。
【０２９７】
（１４５）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が０であり、ｏ２が１である。
【０２９８】
（１４６）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が１であり、ｏ２が１である。
【０２９９】
（１４７）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１３８）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２であり、ｏ２が１である。
【０３００】
（１４８）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、ｏ１、およびｏ２がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１４７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５が存在しない。
【０３０１】
（１４９）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、ｏ１、およびｏ２がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１４７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５がＣ（Ｏ）である。
【０３０２】
（１５０）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、ｏ１、およびｏ２がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１４７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５がＣＨ２である。
【０３０３】
一実施形態では、式ＴＬ−ＩＩの化合物が、式ＴＬ−ＩＩａ、ＴＬ−ＩＩｂ、ＴＬ−ＩＩｃ、ＴＬ−ＩＩｄ、またはＴＬ−ＩＩｅのもの：
【化４３】
2021512059.tif 000045
【化４４】
2021512059.tif 000046
【化４５】
2021512059.tif 000047
【化４６】
2021512059.tif 000048
【化４７】
2021512059.tif 000049
（式中、Ａ、Ｂ、Ｙ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０ｂ、およびｏ１はそれぞれ、式ＴＬ−ＩＩで上に定義される通りであり、式ＴＬ−ＩＩで上に記載されるように組み合わせることができる）
である。
【０３０４】
例えば、式ＴＬ−ＩＩａ、ＴＬ−ＩＩｂ、ＴＬ−ＩＩｃ、ＴＬ−ＩＩｄ、またはＴＬ−ＩＩｅの標的指向性リガンドについて、適用可能な場合：
（１）一実施形態では、Ｂがフェニルである。
【０３０５】
（２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３０６】
（３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０３０７】
（４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３０８】
（５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０３０９】
（６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３１０】
（７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３１１】
（８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３１２】
（９）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３１３】
（１０）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３１４】
（１１）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３１５】
（１２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３１６】
（１３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３１７】
（１４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３１８】
（１５）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３１９】
（１６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３２０】
（１７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３２１】
（１８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３２２】
（１９）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３２３】
（２０）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３２４】
（２１）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（２０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０３２５】
（２２）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（２０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０３２６】
（２３）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（２０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０３２７】
（２４）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（２０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０３２８】
（２５）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（２０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０３２９】
（２６）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０３３０】
（２７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０３３１】
（２８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０３３２】
（２９）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（２６）〜（２８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０３３３】
（３０）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（２６）〜（２８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０３３４】
（３１）一実施形態では、Ｂがピリジニルである。
【０３３５】
（３２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３３６】
（３３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０３３７】
（３４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３３８】
（３５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルである。
【０３３９】
（３６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３４０】
（３７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３４１】
（３８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３４２】
（３９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３４３】
（４０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３４４】
（４１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３４５】
（４２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３４６】
（４３）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３４７】
（４４）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３４８】
（４５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３４９】
（４６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、もしくは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、または２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３５０】
（４７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３５１】
（４８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０３５２】
（４９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、各Ｒ８が独立に、ハロゲンまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである。
【０３５３】
（５０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、２つのＲ８が、それらが結合している原子と一緒になって、（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成する。
【０３５４】
（５１）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（３１）〜（５０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０３５５】
（５２）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（３１）〜（５０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０３５６】
（５３）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（３１）〜（５０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０３５７】
（５４）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（３１）〜（５０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０３５８】
（５５）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がそれぞれ、適用可能な場合、（３１）〜（５０）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ１０ｂがＨである。
【０３５９】
（５６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０３６０】
（５７）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０３６１】
（５８）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ｒ６が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、各Ｒ７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、Ｒ８およびＲ１０ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ１１で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０３６２】
（５９）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５６）〜（５８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがフェニルである。
【０３６３】
（６０）一実施形態では、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（５６）〜（５８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ａがチオフェニルである。
【０３６４】
（６１）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルである。
【０３６５】
（６２）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０３６６】
（６３）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルである。
【０３６７】
（６４）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０３６８】
（６５）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０３６９】
（６６）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０３７０】
（６７）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０３７１】
（６８）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルであり、Ｒ６がメチルである。
【０３７２】
（６９）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがフェニルである。
【０３７３】
（７０）一実施形態では、Ｂがピリジニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０３７４】
（７１）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがフェニルである。
【０３７５】
（７２）一実施形態では、Ｂがフェニルであり、Ａがチオフェニルである。
【０３７６】
（７３）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が０である。
【０３７７】
（７４）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が１である。
【０３７８】
（７５）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２である。
【０３７９】
（７６）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｏ１が２であり、Ｒ５が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはオキソである。
【０３８０】
（７７）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５が存在しない。
【０３８１】
（７８）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５がＣ（Ｏ）である。
【０３８２】
（７９）一実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０ｂがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（７６）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｙ５がＣＨ２である。
【０３８３】
一実施形態では、式ＴＬ−ＩＩの化合物が、式ＴＬ−ＩＩｆまたはＴＬ−ＩＩｇのもの：
【化４８】
2021512059.tif 000050
【化４９】
2021512059.tif 000051
である。
【０３８４】
一実施形態では、標的指向性リガンドが、式ＴＬ−ＩＩＩの化合物：
【化５０】
2021512059.tif 000052
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩
（式中、
Ｚ０は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニレニル、または
【化５１】
2021512059.tif 000053
であり；
Ｚは、ＮＲ１７、
【化５２】
2021512059.tif 000054
、または
【化５３】
2021512059.tif 000055
であり；
各Ｒ１２は独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
Ｒ１３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、またはＣＮであり；
各Ｒ１４は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、Ｏ−フェニル、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
Ｒ１５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、またはＣＮであり；
各Ｒ１６は独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
Ｒ１７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；
各Ｒ１８は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはオキソであり；
ｓ１およびｓ５はそれぞれ独立に、０、１、２または３であり；
ｓ２、ｓ３、およびｓ４はそれぞれ独立に、０または１である）
であり、
標的指向性リガンドが、Ｚ０の隣の
【化５４】
2021512059.tif 000056
を介してリンカーに結合している。
【０３８５】
いくつかの実施形態では、Ｚ０が、−ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−ＣＨＣＨ−である。いくつかの実施形態では、Ｚ０が−ＣＨ２−である。他の実施形態では、Ｚ０が−Ｃ（＝ＣＨ２）−である。他の実施形態では、Ｚ０が−ＣＨ（ＣＨ３）−である。他の実施形態では、Ｚ０が−ＣＨＣＨ−である。
【０３８６】
他の実施形態では、Ｚ０が
【化５５】
2021512059.tif 000057
である。
【０３８７】
いくつかの実施形態では、ＺがＮＲ１７である。他の実施形態では、Ｚが
【化５６】
2021512059.tif 000058
である。他の実施形態では、Ｚが
【化５７】
2021512059.tif 000059
である。他の実施形態では、Ｚが、ＮＲ１７または
【化５８】
2021512059.tif 000060
である。他の実施形態では、Ｚが、ＮＲ１７または
【化５９】
2021512059.tif 000061
である。他の実施形態では、Ｚが、
【化６０】
2021512059.tif 000062
または
【化６１】
2021512059.tif 000063
である。
【０３８８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１７が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。他の実施形態では、Ｒ１７が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、Ｒ１７が、Ｈ、メチル、またはエチルである。他の実施形態では、Ｒ１７がメチルである。
【０３８９】
いくつかの実施形態では、各Ｒ１８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ１８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ１８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、ハロゲン、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ１８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ１８が独立に、ハロゲンまたはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ１８が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ１８が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはオキソである。他の実施形態では、各Ｒ１８が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、Ｆ、Ｃｌ、またはオキソである。
【０３９０】
いくつかの実施形態では、各Ｒ１２が独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ１２が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ１２が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。他の実施形態では、各Ｒ１２が独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、各Ｒ１２が独立に、Ｈ、メチル、またはエチルである。他の実施形態では、各Ｒ１２が独立に、Ｈまたはメチルである。他の実施形態では、各Ｒ１２がＨである。
【０３９１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１３が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルまたはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１３が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルまたはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１３が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１３が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、Ｒ１３が、ＨまたはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１３がＨである。
【０３９２】
いくつかの実施形態では、各Ｒ１４が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、ハロゲン、Ｏ−フェニル、ＯＨ、またはＮＨ２である。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはハロゲンである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、またはＯ−フェニルである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、Ｏ−フェニル、またはＯＨである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、Ｏ−フェニル、ＯＨ、またはＮＨ２である。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロゲン、またはＯ−フェニルである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、またはＯ−フェニルである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＯ−フェニルである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、メチル、Ｆ、Ｃｌ、またはＯ−フェニルである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＯ−フェニルである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、Ｆ、Ｃｌ、またはＯ−フェニルである。他の実施形態では、各Ｒ１４が独立に、ＦまたはＯ−フェニルである。
【０３９３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１５が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン、またはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１５が、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン、またはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１５が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１５が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、またはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１５が、Ｈ、メチル、エチル、またはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１５が、Ｈ、メチル、またはＣＮである。他の実施形態では、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０３９４】
いくつかの実施形態では、各Ｒ１６が独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ１６が独立に、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。他の実施形態では、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。他の実施形態では、各Ｒ１６が独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはｉ−プロピルである。他の実施形態では、各Ｒ１６が独立に、Ｈ、メチル、またはエチルである。他の実施形態では、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたはメチルである。他の実施形態では、各Ｒ１６がＨである。他の実施形態では、各Ｒ１６がメチルである。他の実施形態では、一方のＲ１６がＨであり、他方のＲ１６がメチルである。
【０３９５】
いくつかの実施形態では、ｓ１が０である。他の実施形態では、ｓ１が１である。他の実施形態では、ｓ１が２である。他の実施形態では、ｓ１が３である。他の実施形態では、ｓ１が、０または１である。他の実施形態では、ｓ１が、１または２である。他の実施形態では、ｓ１が、２または３である。他の実施形態では、ｓ１が、０、１、または２である。他の実施形態では、ｓ１が、１、２、または３である。
【０３９６】
いくつかの実施形態では、ｓ２が０である。他の実施形態では、ｓ２が１である。
【０３９７】
いくつかの実施形態では、ｓ３が０である。他の実施形態では、ｓ３が１である。
【０３９８】
いくつかの実施形態では、ｓ４が０である。他の実施形態では、ｓ４が１である。
【０３９９】
いくつかの実施形態では、ｓ５が０である。他の実施形態では、ｓ５が１である。他の実施形態では、ｓ５が２である。他の実施形態では、ｓ５が３である。他の実施形態では、ｓ５が、０または１である。他の実施形態では、ｓ５が、１または２である。他の実施形態では、ｓ５が、２または３である。他の実施形態では、ｓ５が、０、１、または２である。他の実施形態では、ｓ５が、１、２、または３である。
【０４００】
Ｚ０、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ１、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５のいずれかについて本明細書に記載される基のいずれも、Ｚ０、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ１、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５の残りの１つまたは複数について本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができ、さらにリンカーについて本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができる。
【０４０１】
例えば、式ＴＬ−ＩＩＩの標的指向性リガンドについて：
（１）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨである。
【０４０２】
（２）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０である。
【０４０３】
（３）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１である。
【０４０４】
（４）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０４０５】
（５）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０４０６】
（６）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０４０７】
（７）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０４０８】
（８）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４０９】
（９）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４１０】
（１０）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４１１】
（１１）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４１２】
（１２）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４１３】
（１３）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４１４】
（１４）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４１５】
（１５）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４１６】
（１６）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４１７】
（１７）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４１８】
（１８）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４１９】
（１９）一実施形態では、各Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３がＨであり、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４２０】
（２０）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０４２１】
（２１）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルである。
【０４２２】
（２２）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７がＨである。
【０４２３】
（２３）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルである。
【０４２４】
（２４）一実施形態では、Ｚが
【化６２】
2021512059.tif 000064
であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０４２５】
（２５）一実施形態では、Ｚが
【化６３】
2021512059.tif 000065
であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルである。
【０４２６】
（２６）一実施形態では、Ｚが
【化６４】
2021512059.tif 000066
であり、Ｒ１７がＨである。
【０４２７】
（２７）一実施形態では、Ｚが
【化６５】
2021512059.tif 000067
であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルである。
【０４２８】
（２８）一実施形態では、Ｚが
【化６６】
2021512059.tif 000068
であり、ｓ５が０である。
【０４２９】
（２９）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３０】
（３０）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３１】
（３１）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７がＨであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３２】
（３２）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３３】
（３３）一実施形態では、Ｚが
【化６７】
2021512059.tif 000069
であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３４】
（３４）一実施形態では、Ｚが
【化６８】
2021512059.tif 000070
であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３５】
（３５）一実施形態では、Ｚが
【化６９】
2021512059.tif 000071
であり、Ｒ１７がＨであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３６】
（３６）一実施形態では、Ｚが
【化７０】
2021512059.tif 000072
であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３７】
（３７）一実施形態では、Ｚが
【化７１】
2021512059.tif 000073
であり、ｓ５が０であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４３８】
（３８）一実施形態では、各Ｒ１６がメチルである。他の実施形態では、各Ｒ１６がＨである。さらに他の実施形態では、一方のＲ１６がＨであり、他方のＲ１６がメチルである。
【０４３９】
（３９）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０である。
【０４４０】
（４０）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１である。
【０４４１】
（４１）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ３が０である。
【０４４２】
（４２）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ３が１である。
【０４４３】
（４３）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０４４４】
（４４）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０４４５】
（４５）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０４４６】
（４６）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０４４７】
（４７）一実施形態では、Ｚが
【化７２】
2021512059.tif 000074
であり、ｓ２が０である。
【０４４８】
（４８）一実施形態では、Ｚが
【化７３】
2021512059.tif 000075
であり、ｓ２が１である。
【０４４９】
（４９）一実施形態では、Ｚが
【化７４】
2021512059.tif 000076
であり、ｓ３が０である。
【０４５０】
（５０）一実施形態では、Ｚが
【化７５】
2021512059.tif 000077
であり、ｓ３が１である。
【０４５１】
（５１）一実施形態では、Ｚが
【化７６】
2021512059.tif 000078
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０４５２】
（５２）一実施形態では、Ｚが
【化７７】
2021512059.tif 000079
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０４５３】
（５３）一実施形態では、Ｚが
【化７８】
2021512059.tif 000080
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０４５４】
（５４）一実施形態では、Ｚが
【化７９】
2021512059.tif 000081
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０４５５】
（５５）一実施形態では、Ｚが
【化８０】
2021512059.tif 000082
であり、ｓ２が０である。
【０４５６】
（５６）一実施形態では、Ｚが
【化８１】
2021512059.tif 000083
であり、ｓ２が１である。
【０４５７】
（５７）一実施形態では、Ｚが
【化８２】
2021512059.tif 000084
であり、ｓ３が０である。
【０４５８】
（５８）一実施形態では、Ｚが
【化８３】
2021512059.tif 000085
であり、ｓ３が１である。
【０４５９】
（５９）一実施形態では、Ｚが
【化８４】
2021512059.tif 000086
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０４６０】
（６０）一実施形態では、Ｚが
【化８５】
2021512059.tif 000087
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０４６１】
（６１）一実施形態では、Ｚが
【化８６】
2021512059.tif 000088
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０４６２】
（６２）一実施形態では、Ｚが
【化８７】
2021512059.tif 000089
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０４６３】
（６３）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ１が１である。
【０４６４】
（６４）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ１が２である。
【０４６５】
（６５）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ４が０である。
【０４６６】
（６６）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６２）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ４が１である。
【０４６７】
（６７）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｚ０が−ＣＨ２−である。
【０４６８】
（６８）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｚ０が−Ｃ（＝ＣＨ２）−である。
【０４６９】
（６９）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｚ０が−ＣＨ（ＣＨ３）−である。
【０４７０】
（７０）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｚ０が−ＣＨＣＨ−である。
【０４７１】
（７１）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（６７）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｚ０が
【化８８】
2021512059.tif 000090
である。
【０４７２】
一実施形態では、式ＴＬ−ＩＩＩの化合物が、式ＴＬ−ＩＩＩａのもの：
【化８９】
2021512059.tif 000091
（式中、Ｚ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５はそれぞれ、式ＴＬ−ＩＩＩで上に定義される通りであり、式ＴＬ−ＩＩＩで上に記載されるように組み合わせることができる）
である。
【０４７３】
例えば、式ＴＬ−ＩＩＩａの標的指向性リガンドについて：
（１）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０４７４】
（２）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０４７５】
（３）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０４７６】
（４）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０４７７】
（５）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４７８】
（６）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４７９】
（７）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４８０】
（８）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０４８１】
（９）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４８２】
（１０）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４８３】
（１１）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４８４】
（１２）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４８５】
（１３）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４８６】
（１４）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４８７】
（１５）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４８８】
（１６）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０４８９】
（１７）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０４９０】
（１８）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルである。
【０４９１】
（１９）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７がＨである。
【０４９２】
（２０）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルである。
【０４９３】
（２１）一実施形態では、Ｚが
【化９０】
2021512059.tif 000092
であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０４９４】
（２２）一実施形態では、Ｚが
【化９１】
2021512059.tif 000093
であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルである。
【０４９５】
（２３）一実施形態では、Ｚが
【化９２】
2021512059.tif 000094
であり、Ｒ１７がＨである。
【０４９６】
（２４）一実施形態では、Ｚが
【化９３】
2021512059.tif 000095
であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルである。
【０４９７】
（２５）一実施形態では、Ｚが
【化９４】
2021512059.tif 000096
であり、ｓ５が０である。
【０４９８】
（２６）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０４９９】
（２７）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５００】
（２８）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７がＨであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５０１】
（２９）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５０２】
（３０）一実施形態では、Ｚが
【化９５】
2021512059.tif 000097
であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５０３】
（３１）一実施形態では、Ｚが
【化９６】
2021512059.tif 000098
であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５０４】
（３２）一実施形態では、Ｚが
【化９７】
2021512059.tif 000099
であり、Ｒ１７がＨであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５０５】
（３３）一実施形態では、Ｚが
【化９８】
2021512059.tif 000100
であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５０６】
（３４）一実施形態では、Ｚが
【化９９】
2021512059.tif 000101
であり、ｓ５が０であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５０７】
（３５）一実施形態では、各Ｒ１６がメチルである。他の実施形態では、各Ｒ１６がＨである。さらに他の実施形態では、一方のＲ１６がＨであり、他方のＲ１６がメチルである。
【０５０８】
（３６）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０である。
【０５０９】
（３７）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１である。
【０５１０】
（３８）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ３が０である。
【０５１１】
（３９）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ３が１である。
【０５１２】
（４０）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５１３】
（４１）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５１４】
（４２）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５１５】
（４３）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５１６】
（４４）一実施形態では、Ｚが
【化１００】
2021512059.tif 000102
であり、ｓ２が０である。
【０５１７】
（４５）一実施形態では、Ｚが
【化１０１】
2021512059.tif 000103
であり、ｓ２が１である。
【０５１８】
（４６）一実施形態では、Ｚが
【化１０２】
2021512059.tif 000104
であり、ｓ３が０である。
【０５１９】
（４７）一実施形態では、Ｚが
【化１０３】
2021512059.tif 000105
であり、ｓ３が１である。
【０５２０】
（４８）一実施形態では、Ｚが
【化１０４】
2021512059.tif 000106
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５２１】
（４９）一実施形態では、Ｚが
【化１０５】
2021512059.tif 000107
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５２２】
（５０）一実施形態では、Ｚが
【化１０６】
2021512059.tif 000108
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５２３】
（５１）一実施形態では、Ｚが
【化１０７】
2021512059.tif 000109
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５２４】
（５２）一実施形態では、Ｚが
【化１０８】
2021512059.tif 000110
であり、ｓ２が０である。
【０５２５】
（５３）一実施形態では、Ｚが
【化１０９】
2021512059.tif 000111
であり、ｓ２が１である。
【０５２６】
（５４）一実施形態では、Ｚが
【化１１０】
2021512059.tif 000112
であり、ｓ３が０である。
【０５２７】
（５５）一実施形態では、Ｚが
【化１１１】
2021512059.tif 000113
であり、ｓ３が１である。
【０５２８】
（５６）一実施形態では、Ｚが
【化１１２】
2021512059.tif 000114
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５２９】
（５７）一実施形態では、Ｚが
【化１１３】
2021512059.tif 000115
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５３０】
（５８）一実施形態では、Ｚが
【化１１４】
2021512059.tif 000116
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５３１】
（５９）一実施形態では、Ｚが
【化１１５】
2021512059.tif 000117
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５３２】
（６０）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（５９）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ４が０である。
【０５３３】
（６１）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（５９）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ４が１である。
【０５３４】
一実施形態では、式ＴＬ−ＩＩＩの化合物が、式ＴＬ−ＩＩＩｂのもの：
【化１１６】
2021512059.tif 000118
（式中、Ｚ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５はそれぞれ、式ＴＬ−ＩＩＩで上に定義される通りであり、式ＴＬ−ＩＩＩで上に記載されるように組み合わせることができる）
である。
【０５３５】
例えば、式ＴＬ−ＩＩＩｂの標的指向性リガンドについて：
（１）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５３６】
（２）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５３７】
（３）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５３８】
（４）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５３９】
（５）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５４０】
（６）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５４１】
（７）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５４２】
（８）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５４３】
（９）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０５４４】
（１０）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０５４５】
（１１）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０５４６】
（１２）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮであり、各Ｒ１６が独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。
【０５４７】
（１３）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０５４８】
（１４）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルである。
【０５４９】
（１５）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７がＨである。
【０５５０】
（１６）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルである。
【０５５１】
（１７）一実施形態では、Ｚが
【化１１７】
2021512059.tif 000119
であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【０５５２】
（１８）一実施形態では、Ｚが
【化１１８】
2021512059.tif 000120
であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルである。
【０５５３】
（１９）一実施形態では、Ｚが
【化１１９】
2021512059.tif 000121
であり、Ｒ１７がＨである。
【０５５４】
（２０）一実施形態では、Ｚが
【化１２０】
2021512059.tif 000122
であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルである。
【０５５５】
（２１）一実施形態では、Ｚが
【化１２１】
2021512059.tif 000123
であり、ｓ５が０である。
【０５５６】
（２２）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５５７】
（２３）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５５８】
（２４）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７がＨであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５５９】
（２５）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５６０】
（２６）一実施形態では、Ｚが
【化１２２】
2021512059.tif 000124
であり、Ｒ１７が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５６１】
（２７）一実施形態では、Ｚが
【化１２３】
2021512059.tif 000125
であり、Ｒ１７が、Ｈ、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５６２】
（２８）一実施形態では、Ｚが
【化１２４】
2021512059.tif 000126
であり、Ｒ１７がＨであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５６３】
（２９）一実施形態では、Ｚが
【化１２５】
2021512059.tif 000127
であり、Ｒ１７が、メチルまたはエチルであり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５６４】
（３０）一実施形態では、Ｚが
【化１２６】
2021512059.tif 000128
であり、ｓ５が０であり、Ｒ１５が、ＨまたはＣＮである。
【０５６５】
（３１）一実施形態では、各Ｒ１６がメチルである。他の実施形態では、各Ｒ１６がＨである。さらに他の実施形態では、一方のＲ１６がＨであり、他方のＲ１６がメチルである。
【０５６６】
（３２）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０である。
【０５６７】
（３３）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１である。
【０５６８】
（３４）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ３が０である。
【０５６９】
（３５）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ３が１である。
【０５７０】
（３６）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５７１】
（３７）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５７２】
（３８）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５７３】
（３９）一実施形態では、ＺがＮＲ１７であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５７４】
（４０）一実施形態では、Ｚが
【化１２７】
2021512059.tif 000129
であり、ｓ２が０である。
【０５７５】
（４１）一実施形態では、Ｚが
【化１２８】
2021512059.tif 000130
であり、ｓ２が１である。
【０５７６】
（４２）一実施形態では、Ｚが
【化１２９】
2021512059.tif 000131
であり、ｓ３が０である。
【０５７７】
（４３）一実施形態では、Ｚが
【化１３０】
2021512059.tif 000132
であり、ｓ３が１である。
【０５７８】
（４４）一実施形態では、Ｚが
【化１３１】
2021512059.tif 000133
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５７９】
（４５）一実施形態では、Ｚが
【化１３２】
2021512059.tif 000134
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５８０】
（４６）一実施形態では、Ｚが
【化１３３】
2021512059.tif 000135
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５８１】
（４７）一実施形態では、Ｚが
【化１３４】
2021512059.tif 000136
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５８２】
（４８）一実施形態では、Ｚが
【化１３５】
2021512059.tif 000137
であり、ｓ２が０である。
【０５８３】
（４９）一実施形態では、Ｚが
【化１３６】
2021512059.tif 000138
であり、ｓ２が１である。
【０５８４】
（５０）一実施形態では、Ｚが
【化１３７】
2021512059.tif 000139
であり、ｓ３が０である。
【０５８５】
（５１）一実施形態では、Ｚが
【化１３８】
2021512059.tif 000140
であり、ｓ３が１である。
【０５８６】
（５２）一実施形態では、Ｚが
【化１３９】
2021512059.tif 000141
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５８７】
（５３）一実施形態では、Ｚが
【化１４０】
2021512059.tif 000142
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５８８】
（５４）一実施形態では、Ｚが
【化１４１】
2021512059.tif 000143
であり、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５８９】
（５５）一実施形態では、Ｚが
【化１４２】
2021512059.tif 000144
であり、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５９０】
（５６）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ４が０である。
【０５９１】
（５７）一実施形態では、Ｚ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ２、ｓ３、およびｓ５がそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（５５）のいずれか１つに定義される通りであり、ｓ４が１である。
【０５９２】
一実施形態では、式ＴＬ−ＩＩＩの化合物が、式ＴＬ−ＩＩＩｃ、ＴＬ−ＩＩＩｄ、ＴＬ−ＩＩＩｅ、またはＴＬ−ＩＩＩｆのもの：
【化１４３】
2021512059.tif 000145
【化１４４】
2021512059.tif 000146
【化１４５】
2021512059.tif 000147
【化１４６】
2021512059.tif 000148
（式中、Ｚ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、ｓ２、ｓ３、ｓ４、およびｓ５はそれぞれ、式ＴＬ−ＩＩＩで上に定義される通りであり、式ＴＬ−ＩＩＩで上に記載されるように組み合わせることができる）
である。
【０５９３】
例えば、式ＴＬ−ＩＩＩｃ、ＴＬ−ＩＩＩｄ、ＴＬ−ＩＩＩｅ、またはＴＬ−ＩＩＩｆの標的指向性リガンドについて：
（５８）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０である。
【０５９４】
（５９）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０である。
【０５９５】
（６０）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１である。
【０５９６】
（６１）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１である。
【０５９７】
（６２）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０５９８】
（６３）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が０であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０５９９】
（６４）一実施形態では、ｓ２が０であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０６００】
（６５）一実施形態では、ｓ２が１であり、ｓ３が１であり、各Ｒ１４が独立に、ハロゲンまたはＯ−フェニルである。
【０６０１】
一実施形態では、式ＴＬ−ＩＩＩの化合物が、式ＴＬ−ＩＩＩｇ、ＴＬ−ＩＩＩｈ、ＴＬ−ＩＩＩｉ、ＴＬ−ＩＩＩｊ、ＴＬ−ＩＩＩｋ、もしくはＴＬ−ＩＩＩｌのもの：
【化１４７】
2021512059.tif 000149
【化１４８】
2021512059.tif 000150
【化１４９】
2021512059.tif 000151
【化１５０】
2021512059.tif 000152
【化１５１】
2021512059.tif 000153
【化１５２】
2021512059.tif 000154
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、もしくは薬学的に許容される塩である。
デグロン
【０６０２】
デグロンは、プロテアソーム分解のために、標的タンパク質を、リンカーおよび標的指向性リガンドを通してユビキチンリガーゼに連結するのに役立つ。一実施形態では、デグロンが、Ｅ３ユビキチンリガーゼなどのユビキチンリガーゼに結合することができる。一実施形態では、デグロンがセレブロンに結合することができる。
【０６０３】
一実施形態では、デグロンが、式Ｄ０のもの：
【化１５３】
2021512059.tif 000155
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
Ｙは、結合、（ＣＨ２）１〜６、（ＣＨ２）０〜６−Ｏ、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）０〜６−ＮＨ、または（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ２７であり；
Ｚ４は、ＮまたはＣＲ３６であり；
Ｒ２６は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２８は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
各Ｒ２９は独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３０は、Ｈ、重水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｆ、またはＣｌであり；
各Ｒ３１は独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである；あるいは少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、それぞれ１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいヘテロアリールを形成し；
Ｒ３５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである；またはＲ３５およびＲ３６はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
Ｒ３６はＨもしくはＣ１〜Ｃ３アルキルである；またはＲ３６およびＲ３５はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ３７は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、もしくはＮＨ２である；または少なくとも１つのＲ３７および少なくとも１つのＲ３１はそれらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、それぞれ１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいヘテロアリールを形成し；
各Ｒ３７’は独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２であり；
ｑは、０、１、または２であり；
ｖは、０、１、２、または３である）
であり、
デグロンが、
【化１５４】
2021512059.tif 000156
を介してリンカーに共有結合している。
【０６０４】
一実施形態では、Ｚ４がＮである。
【０６０５】
一実施形態では、Ｚ４が、ＮまたはＣＨである。
【０６０６】
一実施形態では、Ｚ４がＣＲ３６であり；Ｒ３６がＨである。一実施形態では、Ｚ４がＣＲ３６であり；Ｒ３６が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０６０７】
一実施形態では、Ｙが結合である。
【０６０８】
一実施形態では、Ｙが、結合、Ｏ、またはＮＨである。
【０６０９】
一実施形態では、Ｙが、（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５、または（ＣＨ２）６である。一実施形態では、Ｙが、（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２、または（ＣＨ２）３である。一実施形態では、Ｙが、（ＣＨ２）１または（ＣＨ２）２である。
【０６１０】
一実施形態では、Ｙが、Ｏ、ＣＨ２−Ｏ、（ＣＨ２）２−Ｏ、（ＣＨ２）３−Ｏ、（ＣＨ２）４−Ｏ、（ＣＨ２）５−Ｏ、または（ＣＨ２）６−Ｏである。一実施形態では、Ｙが、Ｏ、ＣＨ２−Ｏ、（ＣＨ２）２−Ｏ、または（ＣＨ２）３−Ｏである。一実施形態では、Ｙが、ＯまたはＣＨ２−Ｏである。一実施形態では、ＹがＯである。
【０６１１】
一実施形態では、Ｙが、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、（ＣＨ２）３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、（ＣＨ２）４−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、（ＣＨ２）５−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、または（ＣＨ２）６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６である。一実施形態では、Ｙが、Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、または（ＣＨ２）３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６である。一実施形態では、Ｙが、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６またはＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６である。一実施形態では、ＹがＣ（Ｏ）ＮＲ２６である。
【０６１２】
一実施形態では、Ｙが、ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）２−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）３−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）４−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）５−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ２）６−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）である。一実施形態では、Ｙが、ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）２−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ２）３−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）である。一実施形態では、Ｙが、ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）である。一実施形態では、ＹがＮＲ２６Ｃ（Ｏ）である。
【０６１３】
一実施形態では、Ｒ２６がＨである。一実施形態では、Ｒ２６が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｉ−ペンチル、およびヘキシルから選択される。一実施形態では、Ｒ２６が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０６１４】
一実施形態では、Ｙが、ＮＨ、ＣＨ２−ＮＨ、（ＣＨ２）２−ＮＨ、（ＣＨ２）３−ＮＨ、（ＣＨ２）４−ＮＨ、（ＣＨ２）５−ＮＨ、または（ＣＨ２）６−ＮＨである。一実施形態では、Ｙが、ＮＨ、ＣＨ２−ＮＨ、（ＣＨ２）２−ＮＨ、または（ＣＨ２）３−ＮＨである。一実施形態では、Ｙが、ＮＨまたはＣＨ２−ＮＨである。一実施形態では、ＹがＮＨである。
【０６１５】
一実施形態では、Ｙが、ＮＲ２７、ＣＨ２−ＮＲ２７、（ＣＨ２）２−ＮＲ２７、（ＣＨ２）３−ＮＲ２７、（ＣＨ２）４−ＮＲ２７、（ＣＨ２）５−ＮＲ２７、または（ＣＨ２）６−ＮＲ２７である。一実施形態では、Ｙが、ＮＲ２７、ＣＨ２−ＮＲ２７、（ＣＨ２）２−ＮＲ２７、または（ＣＨ２）３−ＮＲ２７である。一実施形態では、Ｙが、ＮＲ２７またはＣＨ２−ＮＲ２７である。一実施形態では、ＹがＮＲ２７である。
【０６１６】
一実施形態では、Ｒ２７が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｉ−ペンチル、およびヘキシルから選択される。一実施形態では、Ｒ２７が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０６１７】
一実施形態では、Ｒ２７が、Ｃ（Ｏ）−メチル、Ｃ（Ｏ）−エチル、Ｃ（Ｏ）−プロピル、Ｃ（Ｏ）−ブチル、Ｃ（Ｏ）−ｉ−ブチル、Ｃ（Ｏ）−ｔ−ブチル、Ｃ（Ｏ）−ペンチル、Ｃ（Ｏ）−ｉ−ペンチル、およびＣ（Ｏ）−ヘキシルから選択される。一実施形態では、Ｒ２７が、Ｃ（Ｏ）−メチル、Ｃ（Ｏ）−エチルおよびＣ（Ｏ）−プロピルから選択されるＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキルである。
【０６１８】
一実施形態では、Ｒ２８がＨである。
【０６１９】
一実施形態では、Ｒ２８が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。一実施形態では、Ｒ２８がメチルである。
【０６２０】
一実施形態では、ｑが０である。
【０６２１】
一実施形態では、ｑが１である。
【０６２２】
一実施形態では、ｑが２である。
【０６２３】
一実施形態では、各Ｒ２９が独立に、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０６２４】
一実施形態では、ｖが０である。
【０６２５】
一実施形態では、ｖが１である。
【０６２６】
一実施形態では、ｖが２である。
【０６２７】
一実施形態では、ｖが３である。
【０６２８】
一実施形態では、Ｒ３０が、Ｈ、重水素、またはＣ１〜Ｃ３アルキルである。別の実施形態では、Ｒ３０が、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである。さらなる実施形態では、Ｒ３０が（Ｓ）または（Ｒ）配置である。さらなる実施形態では、Ｒ３０が（Ｓ）配置である。一実施形態では、化合物が、（Ｓ）−Ｒ３０と（Ｒ）−Ｒ３０のラセミ混合物を含む。
【０６２９】
一実施形態では、Ｒ３０がＨである。
【０６３０】
一実施形態では、Ｒ３０が重水素である。
【０６３１】
一実施形態では、Ｒ３０が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。一実施形態では、Ｒ３０がメチルである。
【０６３２】
一実施形態では、Ｒ３０が、ＦまたはＣｌである。さらなる実施形態では、Ｒ３０が（Ｓ）または（Ｒ）配置である。さらなる実施形態では、Ｒ３０が（Ｒ）配置である。一実施形態では、化合物が、（Ｓ）−Ｒ３０と（Ｒ）−Ｒ３０のラセミ混合物を含む。一実施形態では、Ｒ３０がＦである。
【０６３３】
一実施形態では、各Ｒ３１がハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩ）、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｉ−ペンチルおよびヘキシル）、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシおよびペントキシ）から独立に選択される。さらなる実施形態では、各Ｒ３１がＦ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、メトキシ、およびエトキシから独立に選択される。
【０６３４】
一実施形態では、少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、それぞれ１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいヘテロアリールを形成する。
【０６３５】
一実施形態では、少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよい５員または６員シクロアルキルを形成する。
【０６３６】
一実施形態では、少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいフェニルを形成する。
【０６３７】
一実施形態では、少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよい、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
【０６３８】
一実施形態では、少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよい、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員または６員ヘテロアリールを形成する。
【０６３９】
一実施形態では、Ｒ３５が、Ｈ、または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである。一実施形態では、Ｒ３５がＨである。
【０６４０】
一実施形態では、Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０６４１】
一実施形態では、Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
【０６４２】
一実施形態では、Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、１つの窒素原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員ヘテロシクロアルキルを形成する。一実施形態では、Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、１つの窒素原子を含有し、１つのオキソで置換されていてもよい５員ヘテロシクロアルキルを形成する。
【０６４３】
一実施形態では、Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、１つの窒素原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい６員ヘテロシクロアルキルを形成する。一実施形態では、Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、１つの窒素原子を含有し、１つのオキソで置換されていてもよい６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
【０６４４】
一実施形態では、Ｒ３６が、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである。一実施形態では、Ｒ３６がＨである。一実施形態では、Ｒ３６が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０６４５】
一実施形態では、Ｒ３６およびＲ３５が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、本明細書に記載される１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０６４６】
一実施形態では、各Ｒ３７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２である。一実施形態では、各Ｒ３７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２である。一実施形態では、各Ｒ３７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、またはオキソである。
【０６４７】
一実施形態では、少なくとも１つのＲ３７および少なくとも１つのＲ３１が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、それぞれ本明細書に記載される１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいヘテロアリールを形成する。
【０６４８】
一実施形態では、各Ｒ３７’が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２である。一実施形態では、各Ｒ３７’が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２である。一実施形態では、各Ｒ３７’が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはハロゲンである。
【０６４９】
Ｙ、Ｚ４、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３７’、ｑおよびｖのいずれかについて本明細書に記載される基のいずれも、Ｙ、Ｚ４、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３７’、ｑおよびｖの残りの１つまたは複数について本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができ、さらにリンカーについて本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができる。
【０６５０】
式Ｄ０のデグロンについて：
（１）一実施形態では、Ｚ４がＮであり、Ｙが結合である。
【０６５１】
（２）一実施形態では、Ｚ４がＮであり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−ＮＨである。さらなる実施形態では、ＹがＮＨである。
【０６５２】
（３）一実施形態では、Ｚ４がＮであり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０６５３】
（４）一実施形態では、Ｚ４がＣＨであり、Ｙが結合である。
【０６５４】
（５）一実施形態では、Ｚ４がＣＨであり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−ＮＨである。さらなる実施形態では、ＹがＮＨである。
【０６５５】
（６）一実施形態では、Ｚ４がＣＨであり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０６５６】
（７）一実施形態では、Ｚ４およびＹが、（１）〜（６）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３５がＨである。
【０６５７】
（８）一実施形態では、Ｚ４およびＹが、（１）〜（６）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３５が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである。
【０６５８】
（９）一実施形態では、Ｚ４がＣＲ３６であり、Ｙが結合である。
【０６５９】
（１０）一実施形態では、Ｚ４がＣＲ３６であり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−ＮＨである。さらなる実施形態では、ＹがＮＨである。
【０６６０】
（１１）一実施形態では、Ｚ４がＣＲ３６であり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０６６１】
（１２）一実施形態では、Ｚ４およびＹが、（９）〜（１１）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３５がＨである。
【０６６２】
（１３）一実施形態では、Ｚ４およびＹが、（９）〜（１１）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３５が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルである。
【０６６３】
（１４）一実施形態では、Ｚ４およびＹが、（９）〜（１１）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員または６員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールを形成する。
【０６６４】
（１５）一実施形態では、Ｚ４およびＹが、（９）〜（１１）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい５員ヘテロシクロアルキルを形成する。さらなる実施形態では、５員ヘテロシクロアルキルが、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい、１つの窒素原子を含有する。
【０６６５】
（１６）一実施形態では、Ｚ４およびＹが、（９）〜（１１）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３５およびＲ３６が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有し、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい６員ヘテロシクロアルキルを形成する。さらなる実施形態では、６員ヘテロシクロアルキルが、１〜３つのＲ３７で置換されていてもよい、１つの窒素原子を含有する。
【０６６６】
（１７）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３５、およびＲ３６が、（１４）〜（１６）のいずれかに記載される通りであり；各Ｒ３７が独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、ＯＨ、またはＮＨ２である。さらなる実施形態では、少なくとも１つのＲ３７がオキソである。
【０６６７】
（１８）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３５、およびＲ３６が、（１４）〜（１６）のいずれかに記載される通りであり；少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有する５員もしくは６員シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を含有し、それぞれ１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいヘテロアリールを形成する。
【０６６８】
（１９）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３５、およびＲ３６が、（１４）〜（１６）のいずれかに記載される通りであり；少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよい５員または６員シクロアルキルを形成する。
【０６６９】
（２０）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３５、およびＲ３６が、（１４）〜（１６）のいずれかに記載される通りであり；少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよいフェニルを形成する。
【０６７０】
（２１）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３５、およびＲ３６が、（１４）〜（１６）のいずれかに記載される通りであり；少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよい、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員または６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
【０６７１】
（２２）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３５、およびＲ３６が、（１４）〜（１６）のいずれかに記載される通りであり；少なくとも１つのＲ３１および少なくとも１つのＲ３７が、それらが結合している原子と一緒になって、１〜３つのＲ３７’で置換されていてもよい、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含有する５員または６員ヘテロアリールを形成する。
【０６７２】
（２３）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７が、適用可能な場合、（１）〜（１７）のいずれかに記載される通りであり；ｖが０である。
【０６７３】
（２４）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、およびＲ３７が、適用可能な場合、（１）〜（２２）のいずれかに記載される通りであり；ｖが１、２、または３である。
【０６７４】
（２５）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびｖが、適用可能な場合、（１）〜（２４）のいずれかに記載される通りであり；ｑが０である。
【０６７５】
（２６）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、およびｖが、適用可能な場合、（１）〜（２４）のいずれかに記載される通りであり；ｑが１または２である。
【０６７６】
（２７）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、ｖ、およびｑが、適用可能な場合、（１）〜（２６）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ２８がＨである。
【０６７７】
（２８）一実施形態では、Ｚ４、Ｙ、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、ｖ、およびｑが、適用可能な場合、（１）〜（２７）のいずれかに記載される通りであり；Ｒ３０がＨである。
【０６７８】
一実施形態では、式Ｄ０のデグロンが、式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃ、もしくはＤ０ｄのもの：
【化１５５】
2021512059.tif 000157
【化１５６】
2021512059.tif 000158
【化１５７】
2021512059.tif 000159
【化１５８】
2021512059.tif 000160
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２９、Ｒ３１、ｑ、およびｖはそれぞれ、適用可能な場合、式Ｄ０に定義される通りであり、適用可能な場合、上記の任意の部分またはその組み合わせから選択することができる）である。
【０６７９】
一実施形態では、Ｙが、結合、Ｏ、またはＮＨである。一実施形態では、Ｙが結合である。一実施形態では、ＹがＯである。一実施形態では、ＹがＮＨである。
【０６８０】
一実施形態では、式Ｄ０のデグロンが、式Ｄ１もしくはＤ４のもの：
【化１５９】
2021512059.tif 000161
【化１６０】
2021512059.tif 000162
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
Ｙ、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、ｑ、およびｖはそれぞれ、適用可能な場合、式Ｄ０に定義される通りであり；
Ｚ３は、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｒ３８）２であり；
各Ｒ３８は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである）
である。
【０６８１】
一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）である。
【０６８２】
一実施形態では、Ｚ３が、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２である。
【０６８３】
一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｒ３８）２であり；各Ｒ２８がＨである。一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｒ３８）２であり；Ｒ３８の一方がＨであり、他方が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｒ３８）２であり；各Ｒ３８が、メチル、エチルおよびプロピルから独立に選択される。
【０６８４】
Ｙ、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、ｑ、およびｖは、適用可能な場合、上記の任意の部分またはその組み合わせから選択することができる。
【０６８５】
Ｙ、Ｚ３、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、ｑおよびｖのいずれかについて本明細書に記載される基のいずれも、Ｙ、Ｚ３、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、ｑおよびｖの残りの１つまたは複数について本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができ、さらにリンカーについて本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができる。
【０６８６】
例えば、式Ｄ１または式Ｄ４のデグロンについて：
（１）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり、Ｙが結合である。
【０６８７】
（２）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−ＮＨである。さらなる実施形態では、ＹがＮＨである。
【０６８８】
（３）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０６８９】
（４）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが結合であり；ｑおよびｖがそれぞれ０である。
【０６９０】
（５）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−ＮＨであり；ｑおよびｖがそれぞれ０である。さらなる実施形態では、ＹがＮＨである。
【０６９１】
（６）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；ｑおよびｖがそれぞれ０である。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０６９２】
（７）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが結合であり；Ｒ２８がＨである。
【０６９３】
（８）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；ＹがＮＨであり；Ｒ２８がＨである。
【０６９４】
（９）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；ＹがＯであり；Ｒ２８がＨである。
【０６９５】
（１０）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；ＹがＮＨであり；Ｒ３０がＨである。
【０６９６】
（１１）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが結合であり；Ｒ２８がＨであり；Ｒ３０がＨである。
【０６９７】
（１２）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；ＹがＮＨであり；Ｒ２８がＨであり；Ｒ３０がＨである。
【０６９８】
（１３）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；Ｒ２８がＨである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０６９９】
（１４）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；Ｒ３０がＨである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０７００】
（１５）一実施形態では、Ｚ３がＣ（Ｏ）であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；Ｒ２８がＨであり；Ｒ３０がＨである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０７０１】
（１６）一実施形態では、ｑおよびｖがそれぞれ０であり；Ｙ、Ｚ３、Ｒ２８、Ｒ３０、およびＲ３１がそれぞれ、（１）〜（３）および（７）〜（１５）のいずれかに定義される通りである。
【０７０２】
（１７）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり、Ｙが結合である。
【０７０３】
（１８）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−ＮＨである。さらなる実施形態では、ＹがＮＨである。
【０７０４】
（１９）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり、Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０７０５】
（２０）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが結合であり；ｑおよびｖがそれぞれ０である。
【０７０６】
（２１）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；ＹがＮＨであり；ｑおよびｖがそれぞれ０である。
【０７０７】
（２２）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；ｑおよびｖがそれぞれ０である。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０７０８】
（２３）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが結合であり；Ｒ２８がＨである。
【０７０９】
（２４）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが結合であり；Ｒ３０がＨである。
【０７１０】
（２５）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；ＹがＮＨであり；Ｒ２８がＨである。
【０７１１】
（２６）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；ＹがＮＨであり；Ｒ３０がＨである。
【０７１２】
（２７）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが結合であり；Ｒ２８がＨであり；Ｒ３０がＨである。
【０７１３】
（２８）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；ＹがＮＨであり；Ｒ２８がＨであり；Ｒ３０がＨである。
【０７１４】
（２９）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；Ｒ２８がＨである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０７１５】
（３０）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；Ｒ３０がＨである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０７１６】
（３１）一実施形態では、Ｚ３がＣＨ２であり；Ｙが（ＣＨ２）０〜６−Ｏであり；Ｒ２８がＨであり；Ｒ３０がＨである。さらなる実施形態では、ＹがＯである。
【０７１７】
（３２）一実施形態では、ｑおよびｖがそれぞれ０であり；Ｙ、Ｚ３、Ｒ２８、Ｒ３０、およびＲ３１がそれぞれ、（１７）〜（１９）および（２３）〜（３１）のいずれかに定義される通りである。
【０７１８】
一実施形態では、式Ｄ１のデグロンが、式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、もしくはＤ１ｌのもの：
【化１６１】
2021512059.tif 000163
【化１６２】
2021512059.tif 000164
【化１６３】
2021512059.tif 000165
【化１６４】
2021512059.tif 000166
【化１６５】
2021512059.tif 000167
【化１６６】
2021512059.tif 000168
【化１６７】
2021512059.tif 000169
【化１６８】
2021512059.tif 000170
【化１６９】
2021512059.tif 000171
【化１７０】
2021512059.tif 000172
【化１７１】
2021512059.tif 000173
【化１７２】
2021512059.tif 000174
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２９、Ｒ３１、ｑ、およびｖはそれぞれ、適用可能な場合、式Ｄ０またはＤ１に定義される通りであり、適用可能な場合、上記の任意の部分またはその組み合わせから選択することができる）である。
【０７１９】
一実施形態では、Ｙが、結合、Ｏ、またはＮＨである。一実施形態では、Ｙが結合である。一実施形態では、ＹがＯである。一実施形態では、ＹがＮＨである。
【０７２０】
一実施形態では、式Ｄ４のデグロンが、式Ｄ４ａもしくはＤ４ｂのもの：
【化１７３】
2021512059.tif 000175
【化１７４】
2021512059.tif 000176
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２９、Ｒ３１、ｑ、およびｖはそれぞれ、適用可能な場合、式Ｄ０または式Ｄ４に定義される通りであり、適用可能な場合、上記の任意の部分またはその組み合わせから選択することができる）である。
【０７２１】
一実施形態では、Ｙが、結合、Ｏ、またはＮＨである。一実施形態では、Ｙが結合である。一実施形態では、ＹがＯである。一実施形態では、ＹがＮＨである。
【０７２２】
一実施形態では、デグロンが、式Ｄ２のもの：
【化１７５】
2021512059.tif 000177
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
各Ｒ３２は独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｑ’は、０、１、２、３、または４であり；
Ｒ３３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである）
であり、
デグロンが、
【化１７６】
2021512059.tif 000178
を介して別の部分（例えば、化合物、またはリンカー）に共有結合している。
【０７２３】
一実施形態では、ｑ’が０である。
【０７２４】
一実施形態では、ｑ’が１である。
【０７２５】
一実施形態では、ｑ’が２である。
【０７２６】
一実施形態では、ｑ’が３である。
【０７２７】
一実施形態では、各Ｒ３２が独立に、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７２８】
一実施形態では、Ｒ３３が、メチル、エチル、またはプロピルである。一実施形態では、Ｒ３３がメチルである。
【０７２９】
一実施形態では、Ｒ３４が、水素、メチル、エチル、またはプロピルである。一実施形態では、Ｒ３４が、メチル、エチル、またはプロピルである。一実施形態では、Ｒ３４がメチルである。一実施形態では、Ｒ３４が水素である。
【０７３０】
一実施形態では、デグロンが、式Ｄ２ａもしくはＤ２ａ’のもの：
【化１７７】
2021512059.tif 000179
【化１７８】
2021512059.tif 000180
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
各Ｒ３２は独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｑ’は、０、１、２、３、または４であり；
Ｒ３３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである）
であり、
デグロンが、
【化１７９】
2021512059.tif 000181
を介して別の部分（例えば、化合物、またはリンカー）に共有結合している。
【０７３１】
一実施形態では、ｑ’が０である。
【０７３２】
一実施形態では、ｑ’が１である。
【０７３３】
一実施形態では、ｑ’が２である。
【０７３４】
一実施形態では、ｑ’が３である。
【０７３５】
一実施形態では、各Ｒ３２が独立に、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７３６】
一実施形態では、Ｒ３３が、メチル、エチル、またはプロピルである。一実施形態では、Ｒ３３がメチルである。
【０７３７】
一実施形態では、デグロンが、式Ｄ２ｂもしくはＤ２ｂ’のもの：
【化１８０】
2021512059.tif 000182
【化１８１】
2021512059.tif 000183
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
各Ｒ３２は独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｑ’は、０、１、２、３、または４であり；
Ｒ３３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである）
であり、
デグロンが、
【化１８２】
2021512059.tif 000184
を介して別の部分（例えば、化合物、またはリンカー）に共有結合している。
【０７３８】
一実施形態では、ｑ’が０である。
【０７３９】
一実施形態では、ｑ’が１である。
【０７４０】
一実施形態では、ｑ’が２である。
【０７４１】
一実施形態では、ｑ’が３である。
【０７４２】
一実施形態では、各Ｒ３２が独立に、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７４３】
一実施形態では、Ｒ３３が、メチル、エチル、またはプロピルである。一実施形態では、Ｒ３３がメチルである。
【０７４４】
一実施形態では、デグロンが、式Ｄ２ｃもしくはＤ２ｃ’のもの：
【化１８３】
2021512059.tif 000185
【化１８４】
2021512059.tif 000186
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体であり、デグロンが、
【化１８５】
2021512059.tif 000187
を介して別の部分（例えば、化合物、またはリンカー）に共有結合している。
【０７４５】
一実施形態では、デグロンが、式Ｄ２ｄもしくはＤ２ｄ’のもの：
【化１８６】
2021512059.tif 000188
【化１８７】
2021512059.tif 000189
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体であり、デグロンが、
【化１８８】
2021512059.tif 000190
を介して別の部分（例えば、化合物、またはリンカー）に共有結合している。
【０７４６】
一実施形態では、デグロンが、式Ｄ３のもの：
【化１８９】
2021512059.tif 000191
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
Ｙ１は、結合、（ＣＨ２）１〜６、（ＣＨ２）０〜６−Ｏ、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）０〜６−ＮＨ、または（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４４であり；
Ｚ５は、結合、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、またはＳ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６であり；
Ｒ４３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３９は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
各Ｒ４０は独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
各Ｒ４１は独立に、ハロゲン、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ４２は独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；
ｖ１は、０、１、２、３、または４であり；
ｖ２は、０、１、または２であり；
ｖ３は、０、１、２、または３である）
であり、
デグロンが、
【化１９０】
2021512059.tif 000192
を介してリンカーに共有結合している。
【０７４７】
一実施形態では、ｖ１が０である。
【０７４８】
一実施形態では、ｖ１が１である。
【０７４９】
一実施形態では、ｖ１が２である。
【０７５０】
一実施形態では、ｖ１が３である。
【０７５１】
一実施形態では、ｖ１が４である。
【０７５２】
一実施形態では、ｖ２が０である。
【０７５３】
一実施形態では、ｖ２が１である。
【０７５４】
一実施形態では、ｖ２が２である。
【０７５５】
一実施形態では、ｖ３が０である。
【０７５６】
一実施形態では、ｖ３が１である。
【０７５７】
一実施形態では、ｖ３が２である。
【０７５８】
一実施形態では、ｖ３が３である。
【０７５９】
一実施形態では、Ｚ５が、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、またはＳ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６である。
【０７６０】
一実施形態では、Ｚ５が、（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０、（ＣＨ２）１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）５、（ＣＨ２）６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、またはＮＲ４３Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）６である。
【０７６１】
一実施形態では、Ｚ５が、（ＣＨ２）０〜６−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）０、（ＣＨ２）１−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）５、（ＣＨ２）６−Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３、またはＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２−（ＣＨ２）６である。
【０７６２】
一実施形態では、Ｚ５が、（ＣＨ２）０〜６−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）０−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０、（ＣＨ２）１−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）５、（ＣＨ２）６−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３、またはＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）６である。
【０７６３】
一実施形態では、Ｚ５が、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）１−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）５、または（ＣＨ２）６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３−（ＣＨ２）６である。
【０７６４】
一実施形態では、Ｚ５が、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）１−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、Ｓ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）５、（ＣＨ２）６−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）０〜２、またはＳ（Ｏ）０〜２ＮＲ４３−（ＣＨ２）６である。
【０７６５】
一実施形態では、Ｚ５が、（ＣＨ２）０〜６−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３−（ＣＨ２）０〜６、（ＣＨ２）１−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３−（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３−（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３−（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３−（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４３−（ＣＨ２）５、（ＣＨ２）６−ＮＲ４３Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ４３−（ＣＨ２）６である。
【０７６６】
一実施形態では、Ｙ１が結合である。
【０７６７】
一実施形態では、Ｙ１が、結合、Ｏ、またはＮＨである。
【０７６８】
一実施形態では、Ｙ１が、（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、（ＣＨ２）５、または（ＣＨ２）６である。一実施形態では、Ｙ１が、（ＣＨ２）１、（ＣＨ２）２、または（ＣＨ２）３である。一実施形態では、Ｙ１が、（ＣＨ２）１または（ＣＨ２）２である。
【０７６９】
一実施形態では、Ｙ１が、Ｏ、ＣＨ２−Ｏ、（ＣＨ２）２−Ｏ、（ＣＨ２）３−Ｏ、（ＣＨ２）４−Ｏ、（ＣＨ２）５−Ｏ、または（ＣＨ２）６−Ｏである。一実施形態では、Ｙ１が、Ｏ、ＣＨ２−Ｏ、（ＣＨ２）２−Ｏ、または（ＣＨ２）３−Ｏである。一実施形態では、Ｙ１が、ＯまたはＣＨ２−Ｏである。一実施形態では、Ｙ１がＯである。
【０７７０】
一実施形態では、Ｙ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、（ＣＨ２）３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、（ＣＨ２）４−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、（ＣＨ２）５−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、または（ＣＨ２）６−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３である。一実施形態では、Ｙ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３、または（ＣＨ２）３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３である。一実施形態では、Ｙ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３またはＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４３である。一実施形態では、Ｙ１がＣ（Ｏ）ＮＲ４３である。
【０７７１】
一実施形態では、Ｙ１が、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）２−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）３−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）４−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）５−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ２）６−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）である。一実施形態では、Ｙ１が、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）２−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）、または（ＣＨ２）３−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）である。一実施形態では、Ｙ１が、ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）である。一実施形態では、Ｙ１がＮＲ４３Ｃ（Ｏ）である。
【０７７２】
一実施形態では、Ｒ４３がＨである。一実施形態では、Ｒ４３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｉ−ペンチル、およびヘキシルから選択される。一実施形態では、Ｒ４３が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７７３】
一実施形態では、Ｙ１が、ＮＨ、ＣＨ２−ＮＨ、（ＣＨ２）２−ＮＨ、（ＣＨ２）３−ＮＨ、（ＣＨ２）４−ＮＨ、（ＣＨ２）５−ＮＨ、または（ＣＨ２）６−ＮＨである。一実施形態では、Ｙ１が、ＮＨ、ＣＨ２−ＮＨ、（ＣＨ２）２−ＮＨ、または（ＣＨ２）３−ＮＨである。一実施形態では、Ｙ１が、ＮＨまたはＣＨ２−ＮＨである。一実施形態では、Ｙ１がＮＨである。
【０７７４】
一実施形態では、Ｙ１が、ＮＲ４４、ＣＨ２−ＮＲ４４、（ＣＨ２）２−ＮＲ４４、（ＣＨ２）３−ＮＲ４４、（ＣＨ２）４−ＮＲ４４、（ＣＨ２）５−ＮＲ４４、または（ＣＨ２）６−ＮＲ４４である。一実施形態では、Ｙ１が、ＮＲ４４、ＣＨ２−ＮＲ４４、（ＣＨ２）２−ＮＲ４４、または（ＣＨ２）３−ＮＲ４４である。一実施形態では、Ｙ１が、ＮＲ４４またはＣＨ２−ＮＲ４４である。一実施形態では、Ｙ１がＮＲ４４である。
【０７７５】
一実施形態では、Ｒ４４が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｉ−ペンチル、およびヘキシルから選択される。一実施形態では、Ｒ４４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７７６】
一実施形態では、Ｒ４４が、Ｃ（Ｏ）−メチル、Ｃ（Ｏ）−エチル、Ｃ（Ｏ）−プロピル、Ｃ（Ｏ）−ブチル、Ｃ（Ｏ）−ｉ−ブチル、Ｃ（Ｏ）−ｔ−ブチル、Ｃ（Ｏ）−ペンチル、Ｃ（Ｏ）−ｉ−ペンチル、およびＣ（Ｏ）−ヘキシルから選択される。一実施形態では、Ｒ４４が、Ｃ（Ｏ）−メチル、Ｃ（Ｏ）−エチルおよびＣ（Ｏ）−プロピルから選択されるＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７７７】
一実施形態では、Ｒ３９がＨである。
【０７７８】
一実施形態では、Ｒ３９が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７７９】
一実施形態では、Ｒ４３がＨである。
【０７８０】
一実施形態では、Ｒ４３が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０７８１】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである。
【０７８２】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４０が、ハロゲン、ＣＮ、またはＯＨである。
【０７８３】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４０が、ハロゲン、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７８４】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４０が、ハロゲンまたはＣＮである。
【０７８５】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４０がＣＮである。
【０７８６】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４１がＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７８７】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４１が、ハロゲンまたはＣＮである。
【０７８８】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４１が、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７８９】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４１がＣＮである。
【０７９０】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである。
【０７９１】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４２が、ハロゲン、ＣＮ、またはＯＨである。
【０７９２】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４２が、ハロゲン、ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７９３】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４２が、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７９４】
一実施形態では、１つまたは複数のＲ４２がＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０７９５】
Ｙ１、Ｚ５、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、ｖ１、ｖ２、およびｖ３のいずれかについて本明細書に記載される基のいずれも、Ｙ１、Ｚ５、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、ｖ１、ｖ２、およびｖ３の残りの１つまたは複数について本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができ、さらにリンカーについて本明細書に記載される基のいずれとも組み合わせることができる。
【０７９６】
一実施形態では、式Ｄ３のデグロンが、Ｄ３ｂの式Ｄ３ａのもの：
【化１９１】
2021512059.tif 000193
【化１９２】
2021512059.tif 000194
またはそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ１、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、ｖ１、ｖ２、およびｖ３はそれぞれ、適用可能な場合、式Ｄ３に定義される通りであり、適用可能な場合、上記の任意の部分またはその組み合わせから選択することができる）であり、デグロンが
【化１９３】
2021512059.tif 000195
を介してリンカーに共有結合している。
【０７９７】
一実施形態では、式Ｄ３のデグロンが、Ｄ３ｃのもの：
【化１９４】
2021512059.tif 000196
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体（式中、Ｙ１、Ｒ４３、およびＲ４４はそれぞれ、適用可能な場合、式Ｄ３に定義される通りであり、適用可能な場合、上記の任意の部分またはその組み合わせから選択することができる）であり、デグロンが
【化１９５】
2021512059.tif 000197
を介してリンカーに共有結合している。
【０７９８】
一実施形態では、Ｙ１がＮＨである。
リンカー
【０７９９】
リンカーは、標的指向性リガンドをデグロンと連結するのに役立つ結合、炭素鎖、炭素環、または複素環である。一実施形態では、炭素鎖がＮ、Ｏ、およびＳから選択される、１、２、３、またはそれよりも多くのヘテロ原子を含有してもよい。一実施形態では、炭素鎖が飽和鎖炭素原子のみを含む。一実施形態では、炭素鎖が、２つ以上の不飽和鎖炭素原子（例えば、
【化１９６】
2021512059.tif 000198
または
【化１９７】
2021512059.tif 000199
）を含んでもよい。一実施形態では、炭素鎖中の１つまたは複数の鎖炭素原子が、１つまたは複数の置換基（例えば、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ＣＮ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリール）で置換されていてもよい。
【０８００】
一実施形態では、リンカーが、少なくとも５つの鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、２５個未満の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、２０個未満の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、または２４個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、または２４個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、５、７、９、１１、１３、１５、１７、または１９個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、５、７、９、または１１個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、１１、１３、１５、１７、または１９個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、１１、１３、１５、１７、１９、２１、または２３個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、６、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、または２４個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、６、８、１０、１２、１４、１６、１８、または２０個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、６、８、１０、または１２個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。一実施形態では、リンカーが、１２、１４、１６、１８、または２０個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。
【０８０１】
一実施形態では、リンカーが、１１〜１９個の鎖原子（例えば、Ｃ、Ｏ、Ｎ、およびＳ）を含む。
【０８０２】
一実施形態では、リンカーが、かさ高くない置換基（例えば、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２およびＣＮ）で置換されていてもよい炭素鎖である。一実施形態では、かさ高くない置換が、デグロンに近接する鎖炭素原子上に位置する（すなわち、炭素原子が、デグロンが結合している炭素原子からリンカー中少なくとも３、４または５個の鎖原子によって分離されている）。一実施形態では、かさ高くない置換が、標的指向性リガンドに近接する鎖炭素原子上に位置する（すなわち、炭素原子が、デグロンが結合している炭素原子からリンカー中少なくとも３、４または５個の鎖原子によって分離されている）。
【０８０３】
一実施形態では、リンカーが、式Ｌ１のもの：
【化１９８】
2021512059.tif 000200
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
ｐ１は、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ２は、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ３は、１〜６から選択される整数であり；
各Ｗは独立に、存在しない、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２４であり；
Ｚ１は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；
各Ｒ２４は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｊは、１、２、または３であり；
ｋは、１、２、または３であり；
Ｑ１は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２である）
であり；
リンカーが、Ｑ１の隣の
【化１９９】
2021512059.tif 000201
を介してデグロンに共有結合しており、Ｚ１の隣の
【化２００】
2021512059.tif 000202
を介して標的指向性リガンドに共有結合している、またはリンカーがＺ１の隣の
【化２０１】
2021512059.tif 000203
を介してデグロンに共有結合しており、Ｑ１の隣の
【化２０２】
2021512059.tif 000204
を介して標的指向性リガンドに共有結合している。
【０８０４】
一実施形態では、リンカー中の鎖原子の総数が３０未満である。さらなる実施形態では、リンカー中の鎖原子の総数が２０未満である。
【０８０５】
式Ｌ１のリンカーについて：
（１）一実施形態では、ｐ１が０〜１０から選択される整数である。
【０８０６】
（２）一実施形態では、ｐ１が１〜１０から選択される整数である。
【０８０７】
（３）一実施形態では、ｐ１が、１、２、３、４、５、および６から選択される。
【０８０８】
（４）一実施形態では、ｐ１が、０、１、３、または５である。
【０８０９】
（５）一実施形態では、ｐ１が、０、１、２、または３である。
【０８１０】
（６）一実施形態では、ｐ１が０である。
【０８１１】
（７）一実施形態では、ｐ１が１である。
【０８１２】
（８）一実施形態では、ｐ１が２である。
【０８１３】
（９）一実施形態では、ｐ１が３である。
【０８１４】
（１０）一実施形態では、ｐ１が４である。
【０８１５】
（１１）一実施形態では、ｐ１が５である。
【０８１６】
（１２）一実施形態では、ｐ２が０〜１０から選択される整数である。
【０８１７】
（１３）一実施形態では、ｐ２が、０、１、２、３、４、５、および６から選択される。
【０８１８】
（１４）一実施形態では、ｐ２が、０、１、２、または３である。
【０８１９】
（１５）一実施形態では、ｐ２が０である。
【０８２０】
（１６）一実施形態では、ｐ２が１である。
【０８２１】
（１７）一実施形態では、ｐ２が２である。
【０８２２】
（１８）一実施形態では、ｐ２が３である。
【０８２３】
（１９）一実施形態では、ｐ３が１〜５から選択される整数である。
【０８２４】
（２０）一実施形態では、ｐ３が、２、３、４、または５である。
【０８２５】
（２１）一実施形態では、ｐ３が、０、１、２、または３である。
【０８２６】
（２２）一実施形態では、ｐ３が０である。
【０８２７】
（２３）一実施形態では、ｐ３が１である。
【０８２８】
（２４）一実施形態では、ｐ３が２である。
【０８２９】
（２５）一実施形態では、ｐ３が３である。
【０８３０】
（２６）一実施形態では、ｐ３が４である。
【０８３１】
（２７）一実施形態では、少なくとも１つのＷがＣＨ２である。
【０８３２】
（２８）一実施形態では、少なくとも１つのＷがＯである。
【０８３３】
（２９）一実施形態では、少なくとも１つのＷがＳである。
【０８３４】
（３０）一実施形態では、少なくとも１つのＷがＮＨである。
【０８３５】
（３１）一実施形態では、少なくとも１つのＷがＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０８３６】
（３２）一実施形態では、各ＷがＯである。
【０８３７】
（３３）一実施形態では、各ＷがＣＨ２である。
【０８３８】
（３４）一実施形態では、ｊが、１、２、または３である。
【０８３９】
（３５）一実施形態では、ｊが１である。
【０８４０】
（３６）一実施形態では、ｊが２である。
【０８４１】
（３７）一実施形態では、ｊが３である。
【０８４２】
（３８）一実施形態では、ｊが、２または３である。
【０８４３】
（３９）一実施形態では、ｊが、１または２である。
【０８４４】
（４０）一実施形態では、ｋが、１、２、または３である。
【０８４５】
（４１）一実施形態では、ｋが１である。
【０８４６】
（４２）一実施形態では、ｋが２である。
【０８４７】
（４３）一実施形態では、ｋが３である。
【０８４８】
（４４）一実施形態では、ｋが、２または３である。
【０８４９】
（４５）一実施形態では、ｋが、１または２である。
【０８５０】
（４６）一実施形態では、Ｑ１が存在しない。
【０８５１】
（４７）一実施形態では、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２である。
【０８５２】
（４８）一実施形態では、Ｑ１がＯ（ＣＨ２）１〜２である。
【０８５３】
（４９）一実施形態では、Ｑ１がＯＣＨ２である。
【０８５４】
（５０）一実施形態では、Ｑ１がＯＣＨ２ＣＨ２である。
【０８５５】
（５１）一実施形態では、Ｑ１がＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）である。
【０８５６】
（５２）一実施形態では、Ｑ１がＣ（Ｏ）である。
【０８５７】
（５３）一実施形態では、Ｚ１が存在しない。
【０８５８】
（５４）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０８５９】
（５５）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨである。
【０８６０】
（５６）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１である。
【０８６１】
（５７）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが１である。
【０８６２】
（５８）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが２である。
【０８６３】
（５９）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが２である。
【０８６４】
（６０）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが３である。
【０８６５】
（６１）一実施形態では、Ｚ１がＯ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが３である。
【０８６６】
（６２）一実施形態では、Ｚ１がＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨである。
【０８６７】
（６３）一実施形態では、Ｚ１がＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０８６８】
（６４）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨである。
【０８６９】
（６５）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０８７０】
（６６）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが１である。
（６７）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１である。
【０８７１】
（６８）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが２である。
【０８７２】
（６９）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが２である。
【０８７３】
（７０）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが３である。
【０８７４】
（７１）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが３である。
【０８７５】
（７２）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４がＨである。
【０８７６】
（７３）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０８７７】
（７４）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４がＨである。
【０８７８】
（７５）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０８７９】
（７６）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが１である。
（７７）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１である。
【０８８０】
（７８）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが２である。
【０８８１】
（７９）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが２である。
【０８８２】
（８０）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが３である。
【０８８３】
（８１）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２４が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが３である。
【０８８４】
（８２）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０８８５】
（８３）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＨである。
【０８８６】
（８４）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１である。
【０８８７】
（８５）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋが１である。
【０８８８】
（８６）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１であり；ｋが１である。
【０８８９】
（８７）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１である。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【０８９０】
（８８）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋが１である。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＨである。
【０８９１】
（８９）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１であり；ｋが１である。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ＮＲ２４（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨである。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【０８９２】
（９０）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが２である。
【０８９３】
（９１）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋが２である。
【０８９４】
（９２）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが２である。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【０８９５】
（９３）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋが２である。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）２ＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＨである。
【０８９６】
（９４）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが３である。
【０８９７】
（９５）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋが３である。
【０８９８】
（９６）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが３である。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【０８９９】
（９７）一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋが３である。一実施形態では、Ｚ１が（ＣＨ２）３ＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＨである。
【０９００】
（９８）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【０９０１】
（９９）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；各Ｒ２４がＨである。
【０９０２】
（１００）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが１である。
【０９０３】
（１０１）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが１である。
【０９０４】
（１０２）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが２である。
【０９０５】
（１０３）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４がＨであり；ｊが２である。
【０９０６】
（１０４）一実施形態では、Ｚ１がＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり；Ｒ２４の１つがＨであり、Ｒ２４の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊが３である。
【０９０７】
（１０５）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１である。
【０９０８】
（１０６）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２である。
【０９０９】
（１０７）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３である。
【０９１０】
（１０８）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が１〜８である。
【０９１１】
（１０９）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が１である。
【０９１２】
（１１０）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が２である。
【０９１３】
（１１１）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が３である。
【０９１４】
（１１２）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が４である。
【０９１５】
（１１３）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が５である。
【０９１６】
（１１４）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が６である。
【０９１７】
（１１５）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が７である。
【０９１８】
（１１６）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が８である。
【０９１９】
（１１７）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ＷがＯである。
【０９２０】
（１１８）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が１であり、ＷがＯである。
【０９２１】
（１１９）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が２であり、ＷがＯである。
【０９２２】
（１２０）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が３であり、ＷがＯである。
【０９２３】
（１２１）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が４であり、ＷがＯである。
【０９２４】
（１２２）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が５であり、ＷがＯである。
【０９２５】
（１２３）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が６であり、ＷがＯである。
【０９２６】
（１２４）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が７であり、ＷがＯである。
【０９２７】
（１２５）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が８であり、ＷがＯである。
【０９２８】
（１２６）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が１であり、ＷがＣＨ２である。
【０９２９】
（１２７）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が２であり、ＷがＣＨ２である。
【０９３０】
（１２８）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が３であり、ＷがＣＨ２である。
【０９３１】
（１２９）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が４であり、ＷがＣＨ２である。
【０９３２】
（１３０）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が５であり、ＷがＣＨ２である。
【０９３３】
（１３１）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が６であり、ＷがＣＨ２である。
【０９３４】
（１３２）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が７であり、ＷがＣＨ２である。
【０９３５】
（１３３）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が１であり、ｐ１が８であり、ＷがＣＨ２である。
【０９３６】
（１３４）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が１であり、ＷがＯである。
【０９３７】
（１３５）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が２であり、ＷがＯである。
【０９３８】
（１３６）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が３であり、ＷがＯである。
【０９３９】
（１３７）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が４であり、ＷがＯである。
【０９４０】
（１３８）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が５であり、ＷがＯである。
【０９４１】
（１３９）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が６であり、ＷがＯである。
【０９４２】
（１４０）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が７であり、ＷがＯである。
【０９４３】
（１４１）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が８であり、ＷがＯである。
【０９４４】
（１４２）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が１であり、ＷがＣＨ２である。
【０９４５】
（１４３）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が２であり、ＷがＣＨ２である。
【０９４６】
（１４４）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が３であり、ＷがＣＨ２である。
【０９４７】
（１４５）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が４であり、ＷがＣＨ２である。
【０９４８】
（１４６）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が５であり、ＷがＣＨ２である。
【０９４９】
（１４７）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が６であり、ＷがＣＨ２である。
【０９５０】
（１４８）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が７であり、ＷがＣＨ２である。
【０９５１】
（１４９）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が２であり、ｐ１が８であり、ＷがＣＨ２である。
【０９５２】
（１５０）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が１であり、ＷがＯである。
【０９５３】
（１５１）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が２であり、ＷがＯである。
【０９５４】
（１５２）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が３であり、ＷがＯである。
【０９５５】
（１５３）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が４であり、ＷがＯである。
【０９５６】
（１５４）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が５であり、ＷがＯである。
【０９５７】
（１５５）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が６であり、ＷがＯである。
【０９５８】
（１５６）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が７であり、ＷがＯである。
【０９５９】
（１５７）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が８であり、ＷがＯである。
【０９６０】
（１５８）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が１であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６１】
（１５９）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が２であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６２】
（１６０）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が３であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６３】
（１６１）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が４であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６４】
（１６２）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が５であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６５】
（１６３）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が６であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６６】
（１６４）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が７であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６７】
（１６５）一実施形態では、Ｚ１が存在せず、ｐ３が３であり、ｐ１が８であり、ＷがＣＨ２である。
【０９６８】
（１６６）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６５）のいずれか１つに定義される通りであり、ｐ２が０である。
【０９６９】
（１６７）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６５）のいずれか１つに定義される通りであり、ｐ２が１である。
【０９７０】
（１６８）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６５）のいずれか１つに定義される通りであり、ｐ２が２である。
【０９７１】
（１６９）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、ｐ２、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｑ１が存在しない。
【０９７２】
（１７０）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、ｐ２、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２である。
【０９７３】
（１７１）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、ｐ２、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｑ１がＯ（ＣＨ２）１〜２である。
【０９７４】
（１７２）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、ｐ２、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｑ１がＯ（ＣＨ２）である。
【０９７５】
（１７３）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、ｐ２、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｑ１がＯ（ＣＨ２ＣＨ２）である。
【０９７６】
（１７４）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、ｐ２、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｑ１がＣ（Ｏ）である。
【０９７７】
（１７５）（１７５）一実施形態では、ｐ１、Ｚ１、ｐ３、ｐ２、およびＷがそれぞれ、適用可能な場合、（１）〜（１６８）のいずれか１つに定義される通りであり、Ｑ１がＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）である。
【０９７８】
（１７６）一実施形態では、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２であり、ｐ１が０〜１２から選択される整数であり、ｐ２が０〜１２から選択される整数であり、ｐ３が１および３〜６から選択される整数であり、Ｚ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４である。
【０９７９】
（１７７）一実施形態では、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ１が２であり、ｐ２が０であり、ｐ３が１であり、Ｚ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４である。
【０９８０】
（１７８）一実施形態では、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２であり、ｐ１が０〜１２から選択される整数であり、ｐ２が０〜１２から選択される整数であり、ｐ３が２〜６から選択される整数であり、Ｚ１が、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４である。
【０９８１】
（１７９）一実施形態では、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ１が２であり、ｐ２が０であり、ｐ３が２であり、Ｚ１が、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４である。
【０９８２】
（１８０）一実施形態では、ｐ１が０〜１２から選択される整数であり、ｐ２が０〜１２から選択される整数であり、ｐ３が１〜６から選択される整数であり、Ｚ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２である。
【０９８３】
（１８１）一実施形態では、ｐ１が２であり、ｐ２が０であり、ｐ３が１であり、Ｚ１がＣＨ２であり、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２である。
【０９８４】
（１８２）一実施形態では、ｐ１が２であり、ｐ２が０であり、ｐ３が２であり、Ｚ１が存在せず、Ｑ１が存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２である。
【０９８５】
（１８３）一実施形態では、ｐ２が０〜１２から選択される整数であり、ｐ３が１〜６から選択される整数であり、Ｚ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２であり、ｐ１が、０、１、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である。
【０９８６】
（１８４）一実施形態では、ｐ２が０であり、ｐ３が１であり、Ｚ１がＣＨ２であり、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ１が、０、１、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である。
【０９８７】
（１８５）一実施形態では、ｐ２が０であり、ｐ３が２であり、Ｚ１が存在せず、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ１が、０、１、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２である。
【０９８８】
（１８６）一実施形態では、ｐ１が０〜１２から選択される整数であり、ｐ３が１〜６から選択される整数であり、Ｚ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２であり、ｐ２が１〜１２から選択される整数である。
【０９８９】
（１８７）一実施形態では、ｐ１が２であり、ｐ３が１であり、Ｚ１がＣＨ２であり、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ２が１〜１２から選択される整数である。
【０９９０】
（１８８）一実施形態では、ｐ１が２であり、ｐ３が２であり、Ｚ１が存在せず、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ２が１〜１２から選択される整数である。
【０９９１】
（１８９）一実施形態では、ｐ１が０〜１２から選択される整数であり、ｐ２が０〜１２から選択される整数であり、Ｚ１が、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２であり、ｐ３が２〜６から選択される整数である。
【０９９２】
（１９０）一実施形態では、ｐ１が２であり、ｐ２が０であり、Ｚ１がＣＨ２であり、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ３が２〜６から選択される整数である。
【０９９３】
（１９１）一実施形態では、ｐ１が０〜１２から選択される整数であり、ｐ２が０〜１２から選択される整数であり、Ｚ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４、Ｏ（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２４、（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊＮＲ２４Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４、またはＮＲ２４（ＣＨ２）ｊＣ（Ｏ）ＮＲ２４であり、Ｑ１が、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）、またはＯ（ＣＨ２）１〜２であり、ｐ３が１および３〜６から選択される整数である。
【０９９４】
（１９２）一実施形態では、ｐ１が２であり、ｐ２が０であり、Ｚ１が存在せず、Ｑ１がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２であり、ｐ３が１および３〜６から選択される整数である。
【０９９５】
一実施形態では、リンカー−標的指向性リガンド（ＴＬ）が、表Ｌから選択される構造を有する：
表Ｌ：
【化２０３】
2021512059.tif 000205
【化２０４】
2021512059.tif 000206
【化２０５】
2021512059.tif 000207
【化２０６】
2021512059.tif 000208
【化２０７】
2021512059.tif 000209
【化２０８】
2021512059.tif 000210
【化２０９】
2021512059.tif 000211
【化２１０】
2021512059.tif 000212
【化２１１】
2021512059.tif 000213
【化２１２】
2021512059.tif 000214
【化２１３】
2021512059.tif 000215
【化２１４】
2021512059.tif 000216
【化２１５】
2021512059.tif 000217
【化２１６】
2021512059.tif 000218
【化２１７】
2021512059.tif 000219
（式中、Ｚ１、Ｗ、Ｑ１、ＴＬ、ｐ１、およびｐ３はそれぞれ、上記の通りである）。
【０９９６】
本明細書に記載されるデグロンのいずれか１つが、本明細書に記載されるリンカーのいずれか１つに共有結合することができる。本明細書に記載される標的指向性リガンドのいずれか１つが、本明細書に記載されるリンカーのいずれか１つに共有結合することができる。
【０９９７】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０のものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【０９９８】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ０ａ、Ｄ０ｂ、Ｄ０ｃまたはＤ０ｄのものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【０９９９】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１のものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１０００】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ１ａ、Ｄ１ｂ、Ｄ１ｃ、Ｄ１ｄ、Ｄ１ｅ、Ｄ１ｆ、Ｄ１ｇ、Ｄ１ｈ、Ｄ１ｉ、Ｄ１ｊ、Ｄ１ｋ、またはＤ１ｌのものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００１】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４１のものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４のものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００２】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ４ａまたはＤ４ｂのものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００３】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２のものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００４】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ａ、Ｄ２ａ’、Ｄ２ｂ、またはＤ２ｂ’のものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００５】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ２ｃ、Ｄ２ｃ’、Ｄ２ｄ、またはＤ２ｄ’のものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００６】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３のものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００７】
一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ａ〜Ｌ１ｏから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、本出願は、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ａから選択される、デグロン−リンカー（ＤＬ）に関する。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｂ〜Ｌ１ｄから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｅ〜Ｌ１ｇから選択される。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｈ〜Ｌ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｐまたはＬ１ｑである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ａ、Ｌ１ｂ、Ｌ１ｅ、Ｌ１ｈ、Ｌ１ｋ、Ｌ１ｌまたはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｃ、Ｌ１ｄ、Ｌ１ｆ、Ｌ１ｇ、Ｌ１ｉ、Ｌ１ｊ、Ｌ１ｍ、またはＬ１ｎである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｋである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１１またはＬ１ｏである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｃまたはＬ１ｄである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｆまたはＬ１ｇである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｉまたはＬ１ｊである。一実施形態では、デグロンが式Ｄ３ａ、Ｄ３ｂ、またはＤ３ｃのものであり、リンカーがＬ１ｍまたはＬ１ｎである。
【１００８】
一実施形態では、リンカーが、式Ｌ２のもの：
【化２１８】
2021512059.tif 000220
またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは立体異性体
（式中、
ｐ４およびｐ４’はそれぞれ独立に、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ５は、０〜１２から選択される整数であり；
ｐ６は、１〜６から選択される整数であり；
各Ｗ１は独立に、存在しない、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２５であり；
Ｗ２は、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜２または
【化２１９】
2021512059.tif 000221
であり；
各Ｗ３は独立に、存在しない、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ２５であり；
Ｚ２は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｏ、（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５、Ｏ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５、またはＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；
各Ｒ２５は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｊ１は１、２、または３であり；
ｋ１は１、２、または３であり；
Ｑ２は、存在しない、Ｃ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２、またはＯ（ＣＨ２）１〜２である）
であり；
リンカーが、Ｑ２の隣の
【化２２０】
2021512059.tif 000222
を介してデグロンに共有結合しており、Ｚ２の隣の
【化２２１】
2021512059.tif 000223
を介して標的指向性リガンドに共有結合している、またはリンカーがＺ２の隣の
【化２２２】
2021512059.tif 000224
を介してデグロンに共有結合しており、Ｑ２の隣の
【化２２３】
2021512059.tif 000225
を介して標的指向性リガンドに共有結合している。
式Ｌ２のリンカーについて：
（１）一実施形態では、ｐ４が０〜１０から選択される整数である。
【１００９】
（２）一実施形態では、ｐ４が１〜１０から選択される整数である。
【１０１０】
（３）一実施形態では、ｐ４が、１、２、３、４、５、および６から選択される。
【１０１１】
（４）一実施形態では、ｐ４が、０、１、３、または５である。
【１０１２】
（５）一実施形態では、ｐ４が、０、１、２、または３である。
【１０１３】
（６）一実施形態では、ｐ４が０である。
【１０１４】
（７）一実施形態では、ｐ４が１である。
【１０１５】
（８）一実施形態では、ｐ４が２である。
【１０１６】
（９）一実施形態では、ｐ４が３である。
【１０１７】
（１０）一実施形態では、ｐ４が４である。
【１０１８】
（１１）一実施形態では、ｐ４が５である。
【１０１９】
（１２）一実施形態では、ｐ４’が０〜１０から選択される整数である。
【１０２０】
（１３）一実施形態では、ｐ４’が１〜１０から選択される整数である。
【１０２１】
（１４）一実施形態では、ｐ４’が、１、２、３、４、５、および６から選択される。
【１０２２】
（１５）一実施形態では、ｐ４’が、０、１、３、または５である。
【１０２３】
（１６）一実施形態では、ｐ４’が、０、１、２、または３である。
【１０２４】
（１７）一実施形態では、ｐ４’が０である。
【１０２５】
（１８）一実施形態では、ｐ４’が１である。
【１０２６】
（１９）一実施形態では、ｐ４’が２である。
【１０２７】
（２０）一実施形態では、ｐ４’が３である。
【１０２８】
（２１）一実施形態では、ｐ４’が４である。
【１０２９】
（２２）一実施形態では、ｐ４’が５である。
【１０３０】
（２３）一実施形態では、ｐ５が０〜１０から選択される整数である。
【１０３１】
（２４）一実施形態では、ｐ５が、０、１、２、３、４、５、および６から選択される。
【１０３２】
（２５）一実施形態では、ｐ５が、０、１、２、または３である。
【１０３３】
（２６）一実施形態では、ｐ５が０である。
【１０３４】
（２７）一実施形態では、ｐ５が１である。
【１０３５】
（２８）一実施形態では、ｐ５が２である。
【１０３６】
（２９）一実施形態では、ｐ５が３である。
【１０３７】
（３０）一実施形態では、ｐ６が１〜５から選択される整数である。
【１０３８】
（３１）一実施形態では、ｐ６が、２、３、４、または５である。
【１０３９】
（３２）一実施形態では、ｐ６が、０、１、２、または３である。
【１０４０】
（３３）一実施形態では、ｐ６が０である。
【１０４１】
（３４）一実施形態では、ｐ６が１である。
【１０４２】
（３５）一実施形態では、ｐ６が２である。
【１０４３】
（３６）一実施形態では、ｐ６が３である。
【１０４４】
（３７）一実施形態では、ｐ６が４である。
【１０４５】
（３８）一実施形態では、少なくとも１つのＷ１がＣＨ２である。
【１０４６】
（３９）一実施形態では、少なくとも１つのＷ１がＯである。
【１０４７】
（４０）一実施形態では、少なくとも１つのＷ１がＳである。
【１０４８】
（４１）一実施形態では、少なくとも１つのＷ１がＮＨである。
【１０４９】
（４２）一実施形態では、少なくとも１つのＷ１がＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１０５０】
（４３）一実施形態では、各Ｗ１がＯである。
【１０５１】
（４４）一実施形態では、各Ｗ１がＣＨ２である。
【１０５２】
（４５）一実施形態では、Ｗ２がＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１０５３】
（４６）一実施形態では、Ｗ２がＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２であり；Ｒ２５がＨである。
【１０５４】
（４７）一実施形態では、Ｗ２が
【化２２４】
2021512059.tif 000226
である。
【１０５５】
（４８）一実施形態では、Ｗ２が
【化２２５】
2021512059.tif 000227
である。
【１０５６】
（４９）一実施形態では、Ｗ２が
【化２２６】
2021512059.tif 000228
である。
【１０５７】
（５０）一実施形態では、少なくとも１つのＷ３がＣＨ２である。
【１０５８】
（５１）一実施形態では、少なくとも１つのＷ３がＯである。
【１０５９】
（５２）一実施形態では、少なくとも１つのＷ３がＳである。
【１０６０】
（５３）一実施形態では、少なくとも１つのＷ３がＮＨである。
【１０６１】
（５４）一実施形態では、少なくとも１つのＷ３がＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１０６２】
（５５）一実施形態では、各Ｗ３がＯである。
【１０６３】
（５６）一実施形態では、各Ｗ３がＣＨ２である。
【１０６４】
（５７）一実施形態では、ｊ１が、１、２、または３である。
【１０６５】
（５８）一実施形態では、ｊ１が１である。
【１０６６】
（５９）一実施形態では、ｊ１が２である。
【１０６７】
（６０）一実施形態では、ｊ１が３である。
【１０６８】
（６１）一実施形態では、ｊ１が、２または３である。
【１０６９】
（６２）一実施形態では、ｊ１が、１または２である。
【１０７０】
（６３）一実施形態では、ｋ１が、１、２、または３である。
【１０７１】
（６４）一実施形態では、ｋ１が１である。
【１０７２】
（６５）一実施形態では、ｋ１が２である。
【１０７３】
（６６）一実施形態では、ｋ１が３である。
【１０７４】
（６７）一実施形態では、ｋ１が、２または３である。
【１０７５】
（６８）一実施形態では、ｋ１が、１または２である。
【１０７６】
（６９）一実施形態では、Ｑ２が存在しない。
【１０７７】
（７０）一実施形態では、Ｑ２がＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２である。
【１０７８】
（７１）一実施形態では、Ｑ２がＯ（ＣＨ２）１〜２である。
【１０７９】
（７２）一実施形態では、Ｑ２がＯＣＨ２である。
【１０８０】
（７３）一実施形態では、Ｑ２がＯＣＨ２ＣＨ２である。
【１０８１】
（７４）一実施形態では、Ｑ２がＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）である。
【１０８２】
（７５）一実施形態では、Ｑ２がＣ（Ｏ）である。
【１０８３】
（７６）一実施形態では、Ｚ２が存在しない。
【１０８４】
（７７）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１０８５】
（７８）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨである。
【１０８６】
（７９）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１である。
【１０８７】
（８０）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が１である。
【１０８８】
（８１）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が２である。
【１０８９】
（８２）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が２である。
【１０９０】
（８３）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が３である。
【１０９１】
（８４）一実施形態では、Ｚ２がＯ（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が３である。
【１０９２】
（８５）一実施形態では、Ｚ２がＣ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨである。
【１０９３】
（８６）一実施形態では、Ｚ２がＣ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１０９４】
（８７）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨである。
【１０９５】
（８８）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１０９６】
（８９）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が１である。
（９０）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１である。
【１０９７】
（９１）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が２である。
【１０９８】
（９２）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が２である。
【１０９９】
（９３）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が３である。
【１１００】
（９４）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が３である。
【１１０１】
（９５）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５がＨである。
【１１０２】
（９６）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１１０３】
（９７）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５がＨである。
【１１０４】
（９８）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１１０５】
（９９）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が１である。
（１００）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１である。
【１１０６】
（１０１）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が２である。
【１１０７】
（１０２）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が２である。
【１１０８】
（１０３）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が３である。
【１１０９】
（１０４）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｊ１ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）であり；Ｒ２５が、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が３である。
【１１１０】
（１０５）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１１１１】
（１０６）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１１２】
（１０７）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１である。
【１１１３】
（１０８）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋ１が１である。
【１１１４】
（１０９）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１であり；ｋ１が１である。
【１１１５】
（１１０）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１である。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１１６】
（１１１）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋ１が１である。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１１７】
（１１２）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１であり；ｋ１が１である。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ＮＲ２５（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨである。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１１８】
（１１３）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が２である。
【１１１９】
（１１４）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋ１が２である。
【１１２０】
（１１５）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が２である。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１２１】
（１１６）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋ１が２である。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）２ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１２２】
（１１７）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が３である。
【１１２３】
（１１８）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋ１が３である。
【１１２４】
（１１９）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が３である。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１２５】
（１２０）一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）ｋ１ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｋ１が３である。一実施形態では、Ｚ２が（ＣＨ２）３ＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＨである。
【１１２６】
（１２１）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；各Ｒ２５が独立に、Ｈ、またはメチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【１１２７】
（１２２）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり、各Ｒ２５がＨである。
【１１２８】
（１２３）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が１である。
【１１２９】
（１２４）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が１である。
【１１３０】
（１２５）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が２である。
【１１３１】
（１２６）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５がＨであり；ｊ１が２である。
【１１３２】
（１２７）一実施形態では、Ｚ２がＮＲ２５（ＣＨ２）ｊ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５であり；Ｒ２５の１つがＨであり、Ｒ２５の１つが、メチル、エチル、およびプロピルから選択されるＣ１〜Ｃ３アルキルであり；ｊ１が３である。
【１１３３】
（１２８）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１である。
【１１３４】
（１２９）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２である。
【１１３５】
（１３０）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が３である。
【１１３６】
（１３１）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が１〜５である。
【１１３７】
（１３２）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が１である。
【１１３８】
（１３３）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が２である。
【１１３９】
（１３４）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が３である。
【１１４０】
（１３５）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が４である。
【１１４１】
（１３６）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が５である。
【１１４２】
（１３７）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１〜５である。
【１１４３】
（１３８）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１である。
【１１４４】
（１３９）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が２である。
【１１４５】
（１４０）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が３である。
【１１４６】
（１４１）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が４である。
【１１４７】
（１４２）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が５である。
【１１４８】
（１４３）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１〜５である。
【１１４９】
（１４４）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１である。
【１１５０】
（１４５）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が２である。
【１１５１】
（１４６）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が３である。
【１１５２】
（１４７）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が４である。
【１１５３】
（１４８）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が５である。
【１１５４】
（１４９）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が１である。
【１１５５】
（１５０）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が２である。
【１１５６】
（１５１）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が３である。
【１１５７】
（１５２）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が４である。
【１１５８】
（１５３）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が５である。
【１１５９】
（１５４）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が１である。
【１１６０】
（１５５）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が２である。
【１１６１】
（１５６）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が３である。
【１１６２】
（１５７）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が４である。
【１１６３】
（１５８）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が５である。
【１１６４】
（１５９）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が１である。
【１１６５】
（１６０）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が２である。
【１１６６】
（１６１）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が３である。
【１１６７】
（１６２）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が４である。
【１１６８】
（１６３）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が５である。
【１１６９】
（１６４）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が４であり、ｐ４’が１である。
【１１７０】
（１６５）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が４であり、ｐ４’が２である。
【１１７１】
（１６６）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が４であり、ｐ４’が３である。
【１１７２】
（１６７）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が４であり、ｐ４’が４である。
【１１７３】
（１６８）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が４であり、ｐ４’が５である。
【１１７４】
（１６９）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が５であり、ｐ４’が１である。
【１１７５】
（１７０）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が５であり、ｐ４’が２である。
【１１７６】
（１７１）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が５であり、ｐ４’が３である。
【１１７７】
（１７２）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が５であり、ｐ４’が４である。
【１１７８】
（１７３）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が１であり、ｐ４が５であり、ｐ４’が５である。
【１１７９】
（１７４）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が１である。
【１１８０】
（１７５）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が２である。
【１１８１】
（１７６）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が３である。
【１１８２】
（１７７）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が４である。
【１１８３】
（１７８）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が１であり、ｐ４’が５である。
【１１８４】
（１７９）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が１である。
【１１８５】
（１８０）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が２である。
【１１８６】
（１８１）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が３である。
【１１８７】
（１８２）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が４である。
【１１８８】
（１８３）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が２であり、ｐ４’が５である。
【１１８９】
（１８４）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が１である。
【１１９０】
（１８５）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が２である。
【１１９１】
（１８６）一実施形態では、Ｚ２が存在せず、ｐ６が２であり、ｐ４が３であり、ｐ４’が３である。
【１１볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯鞼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣鎼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯颼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣鎼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯馼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣钼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯邼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣钼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯醼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣钼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯銼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣钼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯鎼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣钼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯钼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣閼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯閼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣閼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯隼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣閼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯鞼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣閼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯颼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀뷯钼臣閼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†볯醼볯馼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯邼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣銼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯醼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣鎼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯銼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣醼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯邼볯醀⼼䥄㹖 袼볯邼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣銼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯钼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣醼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 袼볯邼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣钼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯隼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣醼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 袼볯邼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣醼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯颼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣銼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 袼볯邼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣鎼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯邼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣銼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 袼볯醼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣閼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯銼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣鎼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 袼볯醼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣銼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯钼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣鎼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼볯醼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣钼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯隼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣鎼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼볯醼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣醼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯颼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣钼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼볯醼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣鎼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯邼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣钼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼볯銼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣閼臣芁苣膀볯㲷畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯銼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣閼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼臣꾼臣芁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 袼볯銼볯覼룤龮雦ꊽ藦ꞁ臣膀볯㲺畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵貁귥ꢜ臣骁胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯貁볯ꞁ臣誂胣邽볯馀臣銼臣芁苣膀볯貁볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯銼볯钼볯肸껥붖뷥讅臣꾁胣몼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣颭鳥鮁臣膀뷯隼臣醼臣芁苣膀뷯钼臣閼臣芁苣膀뷯钼胢貁볯ꞁ臣誂胣랼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