(57)【要約】式（Ｉ−Ｉ）【化５９３】2021506904.tif 000693の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が本明細書中に提供され、式（Ｉ−Ｉ）において、Ｒ７、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ８、およびＲ１３は、本明細書中で定義される。式（Ｉ−Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物および、例えば、ＣＮＳ関連障害の処置における前述の化合物の使用方法も本明細書中に提供する。ＧＡＢＡ調節因子として作用するように設計された化合物を本明細書中に提供する。一部の実施形態では、かかる化合物は、ＣＮＳ関連障害を処置するための治療剤として有用であることが想定される。
2021506904.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−Ｉ）：
【化４２４】
2021506904.tif 000522
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｉ−Ｉ）において、
ｔは１または２であり；
Ｒ７は、水素またはメチルであるか、または
【化４２５】
2021506904.tif 000523
が二重結合である場合、Ｒ７は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１９ａ、またはＲ１９ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂ、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂ、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂ、Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのうちの任意の１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ８、およびＲ１３の各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか；
またはＲ８およびＲ１３が一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し、ここでＲ８およびＲ１３が一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成する場合、Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ８、およびＲ１３の少なくとも１つは、エチル、置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１でなければならず；
ここで、Ｒ８とＲ１３との両方がメチルであることはできず；
ここで、
【化４２６】
2021506904.tif 000524
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が環Ｂ内に存在する場合、Ｒ６ａまたはＲ６ｂの一方およびＲ７は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂの両方が水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１５ａまたはＲ１５ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂの両方が水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂの両方が水素である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１８ａおよびＲ１８ｂの両方が水素である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１８ａおよびＲ１８ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１８ａおよびＲ１８ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂの両方が水素である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ７が、シス位の水素である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ７が、トランス位の水素である、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ７が、シス位のメチルである、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７が、トランス位のメチルである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
ｔが、１である、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
ｔが、２である、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３が、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が、置換アルキルである、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３が、非置換アルキルである、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３が、メチルである、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ９が、水素である、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９が、置換アルキルである、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ９が、非置換アルキルである、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ９が、メチルである、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ９が、−ＯＣＨ３である、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ９が、エチルである、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素または置換アルキルである、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素または非置換アルキルである、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方が水素である、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６ａが、ハロまたはアルキルであり、Ｒ６ｂは、水素である、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方がハロである、請求項１〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方がアルキルである、請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ基を形成する、請求項１〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの両方が水素である、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ８またはＲ１３が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ８またはＲ１３が、置換もしくは非置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ８またはＲ１３が、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１であり、ここでＲＡ１は、置換アルキルである、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
前記アルキルが、ヘテロアリールで置換されている、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
前記アルキルが、５員ヘテロアリールで置換されている、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが各々、水素である、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉａ）または式（Ｉ−Ｉａｂ）
【化４２７】
2021506904.tif 000525
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７９】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｂ）または式（Ｉ−Ｉｂｂ）
【化４２８】
2021506904.tif 000526
の化合物である、請求項７８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８０】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｃ）または式（Ｉ−Ｉｃｂ）
【化４２９】
2021506904.tif 000527
の化合物であり、
Ｒ１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項７８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８１】
Ｒ１が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項７８〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１が、
【化４３０】
2021506904.tif 000528
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｎまたはｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項７８〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、
【化４３１】
2021506904.tif 000529
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｎまたはｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項７８〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｄ）または式（Ｉ−Ｉｄｂ）
【化４３２】
2021506904.tif 000530
の化合物であり、
ここで、Ｒ１０は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８５】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｅ）または式（Ｉ−Ｉｅｂ）
【化４３３】
2021506904.tif 000531
の化合物であり、
ここで、ｅは、０、１、２、または３であり；
ｐは、０、１、または３であり；
Ｒ５の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８６】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｆ）または式（Ｉ−Ｉｆｂ）
【化４３４】
2021506904.tif 000532
の化合物であり、
ここで、Ｒ１０は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８７】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｇ）または式（Ｉ−Ｉｇｂ）
【化４３５】
2021506904.tif 000533
の化合物であり、
ここで、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
ｕは、０、１、または２である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８８】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｈ）または式（Ｉ−Ｉｈｂ）
【化４３６】
2021506904.tif 000534
の化合物であり、
ここで、Ｒ１０の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノであり；ｍは、０、１、２、または３である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８９】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｉｉ）または式（Ｉ−Ｉｉｂ）
【化４３７】
2021506904.tif 000535
の化合物であり、
ここで、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ｎは、０、１、２または３である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９０】
前記化合物が、（Ｉ−Ｉｋ）または式（Ｉ−Ｉｋｂ）
【化４３８】
2021506904.tif 000536
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；Ｒ１２は、−Ｎ（Ｒａｂ）２、−ＯＲａｂであり、ここでＲａｂの各々は独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、−ＳＯ２（Ｒ１５）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、ここでＲ１５は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換シクロアルカンである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９１】
式（Ｉ−ＩＩ）：
【化４３９】
2021506904.tif 000537
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｉ−ＩＩ）において、
Ｒ７７は、水素またはメチルであるか、または
【化４４０】
2021506904.tif 000538
が二重結合である場合、Ｒ７は存在せず；
Ｒ２３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ２９は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ２６ａおよびＲ２６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂ、Ｒ２５ａ、Ｒ２５ｂ、Ｒ３６ａ、Ｒ３６ｂ、Ｒ２７ａ、Ｒ２７ｂ、Ｒ２９ａ、またはＲ２９ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ２１ａおよびＲ２１ｂ、Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂ、Ｒ３６ａおよびＲ３６ｂ、Ｒ２７ａおよびＲ２７ｂ、ならびにＲ２９ａおよびＲ２９ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ５５ａ、Ｒ５５ｂ、Ｒ３３ａ、およびＲ３３ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化４４１】
2021506904.tif 000539
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が環Ｂ内に存在する場合、Ｒ２６ａまたはＲ２６ｂの一方は存在せず、単結合が環Ｂ内に存在する場合、Ｃ５の水素はα位またはβ位にある、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９２】
Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１または９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂの両方が水素である、請求項９１〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項９１〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項９１〜９６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ２５ａまたはＲ２５ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項９１〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ３６ａまたはＲ３６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜９８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ３６ａまたはＲ３６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９７〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ３６ａまたはＲ３６ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１００のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ３６ａおよびＲ３６ｂの両方が水素である、請求項９１〜１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３６ａおよびＲ３６ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項９１〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ３６ａおよびＲ３６ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項９１〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ３６ａまたはＲ３６ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項９１〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ２７ａまたはＲ２７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ２７ａまたはＲ２７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ２７ａまたはＲ２７ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ２７ａおよびＲ２７ｂの両方が水素である、請求項９１〜１０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ２７ａおよびＲ２７ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項９１〜１０９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ２７ａおよびＲ２７ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項９１〜１１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ２７ａまたはＲ２７ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項９１〜１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ２９ａまたはＲ２９ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ２９ａまたはＲ２９ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ２９ａまたはＲ２９ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ２９ａおよびＲ２９ｂの両方が水素である、請求項９１〜１１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ２９ａおよびＲ２９ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項９１〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ２９ａおよびＲ２９ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項９１〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ２９ａまたはＲ２９ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項９１〜１１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ２１ａまたはＲ２１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ２１ａまたはＲ２１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ２１ａまたはＲ２１ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ２１ａおよびＲ２１ｂの両方が水素である、請求項９１〜１２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ２１ａおよびＲ２１ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項９１〜１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ２１ａおよびＲ２１ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項９１〜１２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ２１ａまたはＲ２１ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項９１〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ７７が、シス位の水素である、請求項９１〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ７７が、トランス位の水素である、請求項９１〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ７７が、シス位のメチルである、請求項９１〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ７７が、トランス位のメチルである、請求項９１〜１２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ２３が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項９１〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ２３が、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ２３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項９１〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ２３が、水素である、請求項９１〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ２３が、置換アルキルである、請求項９１〜１３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ２３が、非置換アルキルである、請求項９１〜１３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ２３が、メチルである、請求項９１〜１３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ２９が、水素である、請求項９１〜１３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ２９が、置換アルキルである、請求項９１〜１３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ２９が、非置換アルキルである、請求項９１〜１３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ２９が、メチルである、請求項９１〜１４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ２９が、−ＯＣＨ３である、請求項９１〜１４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ２９が、エチルである、請求項９１〜１４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項９１〜１４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂが独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項９１〜１４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂが独立して、水素または置換アルキルである、請求項９１〜１４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは独立して、水素または非置換アルキルである、請求項９１〜１４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂの両方が水素である、請求項９１〜１４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ２６ａが、ハロまたはアルキルであり、Ｒ２６ｂが、水素である、請求項９１〜１４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂの両方がハロである、請求項９１〜１４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂの両方がアルキルである、請求項９１〜１５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂが一緒になってオキソ基を形成する、請求項９１〜１５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ５５ａまたはＲ５５ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ５５ａまたはＲ５５ｂが、置換もしくは非置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ５５ａまたはＲ５５ｂが、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１は、置換アルキルである、請求項９１〜１５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５６】
前記アルキルが、ヘテロアリールで置換されている、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５７】
前記アルキルが、５員ヘテロアリールで置換されている、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ３３ａおよびＲ３３ｂが各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ３３ａおよびＲ３３ｂが各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項９１〜１５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ３３ａおよびＲ３３ｂが各々、水素である、請求項９１〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６１】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩａ）または式（Ｉ−ＩＩａｂ）
【化４４２】
2021506904.tif 000540
の化合物であり、
ここで、Ｒ３１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｄは、０、１、２、または３であり、ｖは、０、１、２、または３である、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６２】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｂ）または式（Ｉ−ＩＩｂｂ）
【化４４３】
2021506904.tif 000541
の化合物であり、
ここで、Ｒ３１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｖは、０、１、２、または３である、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６３】
Ｒ３１が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１６１〜１６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ３１が、
【化４４４】
2021506904.tif 000542
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｎまたはｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項１６２〜１６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ３１が、
【化４４５】
2021506904.tif 000543
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項１６２〜１６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６６】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｄ）または式（Ｉ−ＩＩｄｂ）
【化４４６】
2021506904.tif 000544
の化合物であり、
ここで、ｖは、０、１、２、または３であり；Ｒ１０は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６７】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｅ）または式（Ｉ−ＩＩｅｂ）
【化４４７】
2021506904.tif 000545
の化合物であり、
ここで、ｎは、０、１、２、または３であり；
ｖは、０、１、２、または３であり；
ｐは、０、１、または３であり；
Ｒ５の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６８】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｆ）または式（Ｉ−ＩＩｆｂ）
【化４４８】
2021506904.tif 000546
の化合物であり、
ここで、ｖは、０、１、２、または３であり；Ｒ１０は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６９】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｇ）または式（Ｉ−ＩＩｇｂ）
【化４４９】
2021506904.tif 000547
の化合物であり、
ここで、各ｖは、０、１、２または３であり、Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７０】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｈ）または式（Ｉ−ＩＩｈｂ）
【化４５０】
2021506904.tif 000548
の化合物であり、
ここで、ｖの各々は、０、１、２、または３であり；
Ｒ１０は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノであり；
ｍは、０、１、２、または３である、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７１】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｉ）または式（Ｉ−ＩＩｉｂ）
【化４５１】
2021506904.tif 000549
の化合物であり、
ここで、ｖは、０、１、２、または３であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７２】
請求項１〜１７１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項１７３】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、前記被験体に有効量の請求項１〜１７２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含む、方法。
【請求項１７４】
前記ＣＮＳ関連障害が、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／もしくは認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／もしくは離脱症候群、耳鳴、またはてんかん発作重積状態である、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
前記ＣＮＳ関連障害が、うつである、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７６】
前記ＣＮＳ関連障害が、産後うつである、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７７】
前記ＣＮＳ関連障害が、大うつ病性障害である、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７８】
前記大うつ病性障害が、中程度の大うつ病性障害である、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
前記大うつ病性障害が、重度の大うつ病性障害である、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８０】
Ｒ３が、メトキシメチルまたはエトキシメチルである、請求項１〜１７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ８またはＲ１３が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である場合、Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１〜１７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８２】
前記化合物が、式（Ｉ−ＩＩｊ）
【化４５２】
2021506904.tif 000550
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；Ｒ１２は、−Ｎ（Ｒａｂ）２、−ＯＲａｂであり、ここでＲａｂの各々は独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、−ＳＯ２（Ｒ１５）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、ここでＲ１５は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換シクロアルカンである、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８３】
Ｒ８またはＲ１３が、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１は、置換アルキルである、請求項１〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ８およびＲ１３が一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成する、請求項１〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８５】
式（ＩＩ−Ｉ）：
【化４５３−１】
2021506904.tif 000551
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＩ−Ｉ）において、
ｔは、１であり；
ｎは、０、１、または２であり；
Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ５は、水素またはメチルであるか、または
【化４５３−２】
2021506904.tif 000552
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ａａ、Ｒ２ａｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１２ａ、またはＲ１２ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ７ａおよびＲ７ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、ならびにＲ１２ａおよびＲ１２ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
ここでＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ａａ、Ｒ２ａｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、またはＲ４ｂの少なくとも１つは、ヒドロキシルであり；
Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１６ａ、およびＲ１６ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、ｎが０であり、ｔが１であり、Ｒ１９がメチルであり、Ｒ５が水素であり、Ｒ３ａがヒドロキシルであり、環Ｂが二重結合を有し、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ａａ、Ｒ２ａｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１６ａ、およびＲ１６ｂが各々水素である場合、Ｒ１は、メチルではなく；
ここで、
【化４５３−３】
2021506904.tif 000553
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が環Ｂ内に存在する場合、Ｒ６ａまたはＲ６ｂの一方およびＲ５は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８５】
Ｒ１９が、水素である、式（ＩＩ−Ｉ）の化合物。
【請求項１８６】
式（ＩＩ−ＩＩ）：
【化４５４】
2021506904.tif 000554
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＩ−ＩＩ）において、
可変基は、式（ＩＩ−Ｉ）に記載される通りに定義され；ここでＲ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、またはＲ３ｂの少なくとも１つは、ヒドロキシルである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８７】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５または１８６に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜１８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜１８８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの両方が水素である、請求項１８５〜１８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜１９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９２】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１８５〜１９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１８９〜１９２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９４】
Ｒ２ａａおよびＲ２ａｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８９〜１９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９５】
Ｒ２ａａおよびＲ２ａｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜１９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９６】
Ｒ２ａａおよびＲ２ａｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜１９５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｒ２ａａおよびＲ２ａｂの両方が水素である、請求項１８５〜１９６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９８】
Ｒ２ａａおよびＲ２ａｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜１９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９９】
Ｒ２ａａおよびＲ２ａｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１８５〜１９８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２００】
Ｒ２ａａおよびＲ２ａｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１８５〜１９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２００のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０２】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０３】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０４】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの両方が水素である、請求項１８５〜２０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０５】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜２０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０６】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１８５〜２０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０７】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１８５〜２０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０８】
Ｒ４ａまたはＲ４ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０９】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１０】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２０９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１１】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの両方が水素である、請求項１８５〜２１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１２】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜２１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１３】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１８５〜２１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１４】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１８５〜２１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１５】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１６】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１７】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１８】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂの両方が水素である、請求項１８５〜２１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１９】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜２１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２０】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１８５〜２１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２１】
Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１８５〜２２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２２】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが一緒になってオキソを形成することができる、請求項１８５〜２２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２３】
Ｒ１５ａまたはＲ１５ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２４】
Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２５】
Ｒ７ａまたはＲ７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２６】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの両方が水素である、請求項１８５〜２２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２７】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜２２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２８】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１８５〜２２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２９】
Ｒ７ａまたはＲ７ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１８５〜２２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３０】
Ｒ５が、Ｃ１９位に対してシス位の水素である、請求項１８５〜２２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３１】
Ｒ５が、Ｃ１９位に対してトランス位の水素である、請求項１８５〜２３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３２】
Ｒ５が、Ｃ１９位に対してシス位のメチルである、請求項１８５〜２３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３３】
Ｒ５が、Ｃ１９位に対してトランス位のメチルである、請求項１８５〜２３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３４】
ｎが、１である、請求項１８５〜２３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３５】
ｎが、２である、請求項１８５〜２３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３６】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂが、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項１８５〜２３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３７】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂが、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３８】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂが、置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜２３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３９】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂが、水素である、請求項１８５〜２３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４０】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂが、置換アルキルである、請求項１８５〜２３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４１】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂが、非置換アルキルである、請求項１８５〜２４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４２】
Ｒ３ａまたはＲ３ｂが、メチルである、請求項１８５〜２４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４３】
Ｒ１９が、エチルである、請求項１８５〜２４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４４】
Ｒ１９が、置換アルキルである、請求項１８５〜２４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４５】
Ｒ１９が、非置換アルキルである、請求項１８５〜２４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４６】
Ｒ１９が、置換Ｃ２〜Ｃ６アルキルである、請求項１８５〜２４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４７】
Ｒ１９が、非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキルである、請求項１８５〜２４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４８】
Ｒ１９が、置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニルである、請求項１８５〜２４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４９】
Ｒ１９が、非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニルである、請求項１８５〜２４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５０】
Ｒ１９が、置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項１８５〜２４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５１】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項１８５〜２５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５２】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素または置換アルキルである、請求項１８５〜２５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５３】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方が水素である、請求項１８５〜２５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５４】
Ｒ６ａが、ハロまたはアルキルであり、Ｒ６ｂが、水素である、請求項１８５〜２５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５５】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方がハロである、請求項１８５〜２５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５６】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方がアルキルである、請求項１８５〜２５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５７】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２５６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５８】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５９】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６０】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂの両方が水素である、請求項１８５〜２５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６１】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜２６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６２】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである、請求項１８５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６３】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１８５〜２６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６４】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂの両方が水素である、請求項１８５〜２６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６５】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが一緒になってオキソを形成する、請求項１８５〜２６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６６】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項１８５〜２６５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６７】
環Ａが、
【化４５５】
2021506904.tif 000555
からなる群から選択され、
ここで、
【化４５６】
2021506904.tif 000556
は、環Ａが環Ｂに結合していることを示す、請求項１８５〜２６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６８】
Ｒ１が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１８５〜２６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６９】
Ｒ１が、
【化４５７】
2021506904.tif 000557
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリル、Ｃ５〜１０置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５であり、ｎは、０、１、２、３、４、または５である、請求項１８５〜２６８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７０】
Ｒ１が、
【化４５８】
2021506904.tif 000558
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリル、Ｃ５〜１０置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５であり、ｎは、０、１、２、３、４、または５である、請求項１８５〜２６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７１】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉａ）、（ＩＩ−Ｉａｂ）、または（ＩＩ−Ｉａｃ）：
【化４５９】
2021506904.tif 000559
の化合物である、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７２】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉｂ）、（ＩＩ−Ｉｂｂ）、または（ＩＩ−Ｉｂｃ）
【化４６０】
2021506904.tif 000560
の化合物である、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７３】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉｃ）、（ＩＩ−Ｉｃｂ）、または（ＩＩ−Ｉｃｃ）
【化４６１】
2021506904.tif 000561
の化合物である、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７４】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉｅ）、（ＩＩ−Ｉｅｂ）、または（ＩＩ−Ｉｅｃ）
【化４６２】
2021506904.tif 000562
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
ｐは、０、１、または３であり；
Ｒ３２の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７５】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉｇ）、（ＩＩ−Ｉｇｂ）または（ＩＩ−Ｉｇｃ）
【化４６３】
2021506904.tif 000563
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７６】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉｅｇ）、（ＩＩ−Ｉｅｇｂ）または（ＩＩ−Ｉｅｇｃ）
【化４６４】
2021506904.tif 000564
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７７】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉｈ）、（ＩＩ−Ｉｈｂ）、または（ＩＩ−Ｉｈｃ）
【化４６５】
2021506904.tif 000565
の化合物であり、
ここで、Ｒ３５の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノであり；ｒは、０、１、２、または３である、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７８】
式（ＩＩ−Ｉ）の前記化合物が、式（ＩＩ−Ｉｉ）、（ＩＩ−Ｉｉｂ）または（ＩＩ−Ｉｉｃ）
【化４６６】
2021506904.tif 000566
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項１８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７９】
式（ＩＩ−ＩＩ）の前記化合物が、式（ＩＩ−ＩＩａ）または（ＩＩ−ＩＩａｂ）：
【化４６７】
2021506904.tif 000567
の化合物である、請求項１８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８０】
式（ＩＩ−ＩＩ）の前記化合物が、式（ＩＩ−ＩＩｂ）または（ＩＩ−ＩＩｂｂ）
【化４６８】
2021506904.tif 000568
の化合物である、請求項１８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８１】
式（ＩＩ−ＩＩ）の前記化合物が、式（ＩＩ−ＩＩｃ）または（ＩＩ−ＩＩｃｂ）
【化４６９】
2021506904.tif 000569
の化合物である、請求項１８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８２】
式（ＩＩ−ＩＩ）の前記化合物が、式（ＩＩ−ＩＩｅ）または（ＩＩ−ＩＩｅｂ）
【化４７０】
2021506904.tif 000570
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
ｐは、０、１、または３であり；
Ｒ３２の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項１８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８３】
式（ＩＩ−ＩＩ）の前記化合物が、式（ＩＩ−ＩＩｇ）  ｏｒ  （ＩＩ−ＩＩｇｂ）
【化４７１】
2021506904.tif 000571
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項１８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８４】
式（ＩＩ−ＩＩ）の前記化合物が、式（ＩＩ−ＩＩｈ）または（ＩＩ−ＩＩｈｂ）
【化４７２】
2021506904.tif 000572
の化合物であって、
ここで、Ｒ３５の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノであり；ｒは、０、１、２、または３である、請求項１８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８５】
式（ＩＩ−ＩＩ）の前記化合物が、式（ＩＩ−ＩＩｉ）または（ＩＩ−ＩＩｉｂ）
【化４７３】
2021506904.tif 000573
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項１８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８６】
請求項１８５〜２８５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２８７】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、前記被験体に有効量の請求項１８５〜２８６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含む、方法。
【請求項２８８】
前記ＣＮＳ関連障害が、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／もしくは認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／もしくは離脱症候群、耳鳴、またはてんかん発作重積状態である、請求項２８７に記載の方法。
【請求項２８９】
前記ＣＮＳ関連障害が、うつである、請求項２８７に記載の方法。
【請求項２９０】
前記ＣＮＳ関連障害が、産後うつである、請求項２８７に記載の方法。
【請求項２９１】
前記ＣＮＳ関連障害が、大うつ病性障害である、請求項２８７に記載の方法。
【請求項２９２】
前記大うつ病性障害が、中程度の大うつ病性障害である、請求項２８７に記載の方法。
【請求項２９３】
前記大うつ病性障害が、重度の大うつ病性障害である、請求項２８７に記載の方法。
【請求項２９４】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、前記被験体に式（ＩＩＩ−Ｉ）：
【化４７４】
2021506904.tif 000574
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、
式（ＩＩＩ−Ｉ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化４７５】
2021506904.tif 000575
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ａａ、およびＲ７ｂｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ７ａおよびＲ７ｂならびにＲ７ａａおよびＲ７ｂｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ１７ａおよびＲ１７ｂが一緒になってオキソ基を形成し；
ここで、
【化４７６】
2021506904.tif 000576
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、方法。
【請求項２９５】
前記ＣＮＳ関連障害が、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／もしくは認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／もしくは離脱症候群、耳鳴、またはてんかん発作重積状態である、請求項２９４に記載の方法。
【請求項２９６】
前記ＣＮＳ関連障害が、産後うつである、請求項２９４または２９５に記載の方法。
【請求項２９７】
前記ＣＮＳ関連障害が、大うつ病性障害である、請求項２９４〜２９６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９８】
前記ＣＮＳ関連障害に、長期投与されるかまたは急性に投与される、請求項２９４〜２９７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９９】
前記ＣＮＳ関連障害に、経口投与、静脈内投与、経皮投与、鼻腔内投与、または皮下投与される、請求項２９４〜２９８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３００】
前記ＣＮＳ関連障害に経口投与される、請求項２９４〜２９９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０１】
前記ＣＮＳ関連障害に静脈内投与される、請求項２９４〜３００のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０２】
式（ＩＩＩ−Ｉ）：
【化４７７】
2021506904.tif 000577
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＩＩ−Ｉ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化４７８】
2021506904.tif 000578
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ａａ、およびＲ７ｂｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ７ａおよびＲ７ｂならびにＲ７ａａおよびＲ７ｂｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ１７ａおよびＲ１７ｂが一緒になってオキソ基を形成し；
ここで、
【化４７９】
2021506904.tif 000579
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０３】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０２に記載の化合物。
【請求項３０４】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０２〜３０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０５】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０２〜３０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０６】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ａａ、およびＲ７ｂｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０２〜３０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０７】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項３０２〜３０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０８】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０２〜３０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０９】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３０２〜３０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１０】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉａ）
【化４８０】
2021506904.tif 000580
の化合物である、請求項３０２〜３０９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１１】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｂ）
【化４８１】
2021506904.tif 000581
の化合物である、請求項３０２〜３１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｃ）
【化４８２】
2021506904.tif 000582
の化合物である、請求項３０２〜３０９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１３】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｄ）
【化４８３】
2021506904.tif 000583
の化合物である、請求項３０２〜３０９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１４】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｅ）
【化４８４】
2021506904.tif 000584
の化合物である、請求項３０２〜３０９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１５】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｆ）
【化４８５】
2021506904.tif 000585
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、または２である、請求項３０２〜３０９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１６】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｇ）
【化４８６】
2021506904.tif 000586
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項３０２〜３０９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１７】
Ｒ１が、
【化４８７】
2021506904.tif 000587
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項３１５または３１６に記載の化合物。
【請求項３１８】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｈ）
【化４８８】
2021506904.tif 000588
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項２９４に記載の化合物。
【請求項３１９】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｉ）
【化４８９】
2021506904.tif 000589
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項２９４に記載の化合物。
【請求項３２０】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｊ）
【化４９０】
2021506904.tif 000590
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項３１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２１】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｋ）
【化４９１】
2021506904.tif 000591
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；ｎは、０、２、または２であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３２２】
Ｒ２１が、−ＣＮである、請求項３２０または３２１に記載の化合物。
【請求項３２３】
ｍが１であり、ｎが１である、請求項３２０〜３２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２４】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＬ）
【化４９２】
2021506904.tif 000592
の化合物である、請求項３１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２５】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｍ）
【化４９３】
2021506904.tif 000593
の化合物である、請求項３１６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２６】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−Ｉｎ）または式（ＩＩＩ−Ｉｏ）
【化４９４】
2021506904.tif 000594
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項２９４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２７】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項３０２〜３２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２８】
Ｒ３が、非置換アルキルである、請求項３０２〜３２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２９】
Ｒ３が、−ＣＨ３である、請求項３０２〜３２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３０】
Ｒ１９が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項３０２〜３２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３１】
Ｒ１９が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３０２〜３３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３２】
Ｒ１９が、−ＣＨ３である、請求項３０２〜３３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３３】
式（ＩＩＩ−ＩＩ）：
【化４９５】
2021506904.tif 000595
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＩＩ−Ｉ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化４９６】
2021506904.tif 000596
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ａａ、およびＲ７ｂｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ７ａおよびＲ７ｂならびにＲ７ａａおよびＲ７ｂｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化４９７】
2021506904.tif 000597
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩
【請求項３３４】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３３３に記載の化合物。
【請求項３３５】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３３３または３３４に記載の化合物。
【請求項３３６】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが一緒になってオキソ基を形成する、請求項３３３〜３３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３７】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３３３〜３３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３８】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ａａ、およびＲ７ｂｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ７ａおよびＲ７ｂまたはＲ７ａａおよびＲ７ｂｂのいずれかが一緒になってオキソ（＝Ｏ）を形成する、請求項３３３〜３３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項３３３〜３３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４０】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３３３〜３３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４１】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、求項３３３〜３４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩａ）
【化４９８】
2021506904.tif 000598
の化合物である、請求項３３３〜３４１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４３】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｂ）
【化４９９】
2021506904.tif 000599
の化合物である、請求項３３３〜３４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４４】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｃ）
【化５００】
2021506904.tif 000600
の化合物である、請求項３３３〜３４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４５】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｄ）
【化５０１】
2021506904.tif 000601
の化合物である、請求項３３３〜３４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４６】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｅ）
【化５０２】
2021506904.tif 000602
の化合物である、請求項３３３〜３４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４７】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｆ）
【化５０３】
2021506904.tif 000603
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項３３３〜３４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４８】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｇ）
【化５０４】
2021506904.tif 000604
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項３３３〜３４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４９】
Ｒ１が、
【化５０５】
2021506904.tif 000605
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項３４７または３４８に記載の化合物。
【請求項３５０】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｈ）
【化５０６】
2021506904.tif 000606
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項２９４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５１】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｉ）
【化５０７】
2021506904.tif 000607
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項２９４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｊ）
【化５０８】
2021506904.tif 000608
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項３４７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５３】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｋ）
【化５０９】
2021506904.tif 000609
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；ｎは、０、１、２、または３であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項３４８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５４】
Ｒ２１が、−ＣＮである、請求項３５２または３５３に記載の化合物。
【請求項３５５】
ｍが１であり、ｎが１である、請求項３５２〜３５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５６】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩＬ）
【化５１０】
2021506904.tif 000610
の化合物である、請求項３４７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５７】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｍ）
【化５１１】
2021506904.tif 000611
の化合物である、請求項３４８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩
【請求項３５８】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ＩＩｎ）または式（ＩＩＩ−ＩＩｏ）
【化５１２】
2021506904.tif 000612
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項２９４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３５９】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項３３３〜３５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６０】
Ｒ３が、非置換アルキルである、請求項３３３〜３５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６１】
Ｒ３が、−ＣＨ３である、請求項３３３〜３６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６２】
請求項２９４〜３６１のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項３６３】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂまたはＲ１７ａおよびＲ１７ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換アリールである、請求項３０２に記載の化合物。
【請求項３６４】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、前記被験体に式（ＩＶ−Ｉ）：
【化５１３】
2021506904.tif 000613
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、
式（ＩＶ−Ｉ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化５１４】
2021506904.tif 000614
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化５１５】
2021506904.tif 000615
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、方法。
【請求項３６５】
前記ＣＮＳ関連障害が、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／もしくは認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／もしくは離脱症候群、耳鳴、またはてんかん発作重積状態である、請求項３６４に記載の方法。
【請求項３６６】
前記ＣＮＳ関連障害が、産後うつである、請求項３６４または３６５に記載の方法。
【請求項３６７】
前記ＣＮＳ関連障害が、大うつ病性障害である、請求項３６４〜３６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６８】
前記ＣＮＳ関連障害に、長期投与されるかまたは急性に投与される、請求項３６４〜３６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６９】
前記ＣＮＳ関連障害に、経口投与、静脈内投与、経皮投与、鼻腔内投与、または皮下投与される、請求項３６４〜３６８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７０】
前記ＣＮＳ関連障害に経口投与される、請求項３６４〜３６９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７１】
前記ＣＮＳ関連障害に静脈内投与される、請求項３６４〜３７０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７２】
式（ＩＶ−Ｉ）：
【化５１６】
2021506904.tif 000616
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＶ−Ｉ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化５１７】
2021506904.tif 000617
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化５１８】
2021506904.tif 000618
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７３】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７２に記載の化合物。
【請求項３７４】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７２または３７３に記載の化合物。
【請求項３７５】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７２〜３７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７６】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７２〜３７５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７７】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項３７２〜３７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７８】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７２〜３７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７９】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項３７２〜３７８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８０】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉａ）
【化５１９】
2021506904.tif 000619
の化合物である、請求項３７２〜３７９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８１】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｂ）
【化５２０】
2021506904.tif 000620
の化合物である、請求項３７２〜３８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８２】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｃ）
【化５２１】
2021506904.tif 000621
の化合物である、請求項３７２〜３８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８３】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｄ）
【化５２２】
2021506904.tif 000622
の化合物である、請求項３７２〜３８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８４】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｅ）
【化５２３】
2021506904.tif 000623
の化合物である、請求項３７２〜３８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８５】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｆ）
【化５２４】
2021506904.tif 000624
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項３７２〜３８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８６】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｇ）
【化５２５】
2021506904.tif 000625
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項３７２〜３８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８７】
Ｒ１が、
【化５２６】
2021506904.tif 000626
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項３８５または３８６に記載の化合物。
【請求項３８８】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｈ）
【化５２７】
2021506904.tif 000627
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項３６４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３８９】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｉ）
【化５２８】
2021506904.tif 000628
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項３６４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９０】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｊ）
【化５２９】
2021506904.tif 000629
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項３８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９１】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｋ）
【化５３０】
2021506904.tif 000630
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項３８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９２】
Ｒ２１が、−ＣＮである、請求項３９０または３９１に記載の化合物。
【請求項３９３】
ｍが１であり、ｎが１である、請求項３９０〜３９２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９４】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＬ）
【化５３１】
2021506904.tif 000631
の化合物である、請求項３８５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９５】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｍ）
【化５３２】
2021506904.tif 000632
の化合物である、請求項３８６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９６】
前記化合物が、式（ＩＶ−Ｉｎ）または式（ＩＶ−Ｉｏ）
【化５３３】
2021506904.tif 000633
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項３６４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３９７】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項３７２〜３９６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９８】
Ｒ３が、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項３７２〜３９７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９９】
Ｒ３が、−ＣＨ３である、請求項３７２〜３９８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４００】
Ｒ１９が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項３７２〜３９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０１】
Ｒ１９が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３７２〜４００のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０２】
Ｒ１９が、−ＣＨ３である、請求項３７２〜４０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０３】
式（ＩＶ−ＩＩ）：
【化５３４】
2021506904.tif 000634
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＶ−ＩＩ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化５３５】
2021506904.tif 000635
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化５３６】
2021506904.tif 000636
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４０４】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４０３に記載の化合物。
【請求項４０５】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４０３または４０４に記載の化合物。
【請求項４０６】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが一緒になってオキソ基を形成する、請求項４０３〜４０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０７】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４０３〜４０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０８】
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ａａ、およびＲ７ｂｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ７ａおよびＲ７ｂまたはＲ７ａａおよびＲ７ｂｂのいずれかが一緒になってオキソ（＝Ｏ）を形成する、請求項４０３〜４０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項４０３〜４０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１０】
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４０３〜４０９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１１】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４０３〜４１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１２】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩａ）
【化５３７】
2021506904.tif 000637
の化合物である、請求項４０３〜４１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１３】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｂ）
【化５３８】
2021506904.tif 000638
の化合物である、請求項４０３〜４１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１４】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｃ）
【化５３９】
2021506904.tif 000639
の化合物である、請求項４０３〜４１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１５】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｄ）
【化５４０】
2021506904.tif 000640
の化合物である、請求項４０３〜４１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１６】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｅ）
【化５４１】
2021506904.tif 000641
の化合物である、請求項４０３〜４１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１７】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｆ）
【化５４２】
2021506904.tif 000642
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項４０３〜４１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１８】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｇ）
【化５４３】
2021506904.tif 000643
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項４０３〜４１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４１９】
Ｒ１が、
【化５４４】
2021506904.tif 000644
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項４１７または４１８に記載の化合物。
【請求項４２０】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｈ）
【化５４５】
2021506904.tif 000645
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項３６４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２１】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｉ）
【化５４６】
2021506904.tif 000646
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項３６４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２２】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｊ）
【化５４７】
2021506904.tif 000647
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０、１、２、または３であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項４１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２３】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｋ）
【化５４８】
2021506904.tif 000648
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０、１、２、または３であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項４１８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２４】
Ｒ２１が、−ＣＮである、請求項４２２または４２３に記載の化合物。
【請求項４２５】
ｍが１であり、ｎが１である、請求項４２２〜４２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２６】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩＬ）
【化５４９】
2021506904.tif 000649
の化合物である、請求項４２２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２７】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｍ）
【化５５０】
2021506904.tif 000650
の化合物である、請求項４２３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２８】
前記化合物が、式（ＩＶ−ＩＩｎ）または式（ＩＶ−ＩＩｏ）
【化５５１】
2021506904.tif 000651
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項３６４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２９】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項４０３〜４２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３０】
Ｒ３が、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項４０３〜４２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３１】
Ｒ３が、−ＣＨ３である、請求項４０３〜４３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３２】
式（ＩＶ−ＩＩＩ）：
【化５５２】
2021506904.tif 000652
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（ＩＶ−ＩＩＩ）において、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換Ｃ、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４３３】
Ｒ１が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４３２に記載の化合物。
【請求項４３４】
Ｒ１が、−ＣＨ３である、請求項４３２または４３３に記載の化合物。
【請求項４３５】
Ｒ１９が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項４３２〜４３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３６】
Ｒ１９が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４３２〜４３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３７】
Ｒ３が、水素または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４２３〜４２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３８】
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、前記被験体に式（Ｖ−Ｉ）：
【化５５３】
2021506904.tif 000653
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含み、
式（Ｖ−Ｉ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化５５４】
2021506904.tif 000654
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ａａ、Ｒ１２ｂｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、Ｒ１２ａａおよびＲ１２ｂｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ７ａおよびＲ７ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化５５５】
2021506904.tif 000655
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、方法。
【請求項４３９】
前記ＣＮＳ関連障害が、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／もしくは認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／もしくは離脱症候群、耳鳴、またはてんかん発作重積状態である、請求項１に記載の方法。
【請求項４４０】
前記ＣＮＳ関連障害が、産後うつである、請求項４３８または４３９に記載の方法。
【請求項４４１】
前記ＣＮＳ関連障害が、大うつ病性障害である、請求項４３８〜４４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４２】
前記ＣＮＳ関連障害に、長期投与されるかまたは急性に投与される、請求項４３８〜４４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４３】
前記ＣＮＳ関連障害に、経口投与、静脈内投与、経皮投与、鼻腔内投与、または皮下投与される、請求項４３８〜４４２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４４】
前記ＣＮＳ関連障害に経口投与される、請求項４３８〜４４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４５】
前記ＣＮＳ関連障害に静脈内投与される、請求項４３８〜４４４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４６】
式（Ｖ−Ｉ）：
【化５５６】
2021506904.tif 000656
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｖ−Ｉ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化５５７】
2021506904.tif 000657
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ａａ、Ｒ１２ｂｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、Ｒ１２ａａおよびＲ１２ｂｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ７ａおよびＲ７ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化５５８】
2021506904.tif 000658
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４４７】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４４６に記載の化合物。
【請求項４４８】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４４６または４４７に記載の化合物。
【請求項４４９】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４４６〜４４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５０】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４４６〜４４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５１】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４４６〜４５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５２】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項４４６〜４５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５３】
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ａａ、およびＲ１２ｂｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４４６〜４５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５４】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４４６〜４５３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５５】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉａ）
【化５５９】
2021506904.tif 000659
の化合物である、請求項４４６〜４５４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５６】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｂ）
【化５６０】
2021506904.tif 000660
の化合物である、請求項４４６〜４５５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５７】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｃ）
【化５６１】
2021506904.tif 000661
の化合物である、請求項４４６〜４５５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５８】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｄ）
【化５６２】
2021506904.tif 000662
の化合物である、請求項４４６〜４５５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５９】
式（Ｖ−Ｉ）の前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｅ）
【化５６３】
2021506904.tif 000663
の化合物である、請求項４４６〜４５５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６０】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｆ）
【化５６４】
2021506904.tif 000664
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、または２である、請求項４４６〜４５５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６１】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｇ）
【化５６５】
2021506904.tif 000665
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項４４６〜４５５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６２】
Ｒ１が、
【化５６６】
2021506904.tif 000666
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項４６０または４６１に記載の化合物。
【請求項４６３】
式（Ｖ−Ｉ）の前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｈ）
【化５６７】
2021506904.tif 000667
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項４３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６４】
式（Ｖ−Ｉ）の前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｉ）
【化５６８】
2021506904.tif 000668
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項４３８に記載の化合物。
【請求項４６５】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｊ）
【化５６９】
2021506904.tif 000669
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項４６０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６６】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｋ）
【化５７０】
2021506904.tif 000670
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項４６１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６７】
Ｒ２１が、−ＣＮである、請求項４６５または４６６に記載の化合物。
【請求項４６８】
ｍが１であり、ｎが１である、請求項４６５〜４６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６９】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＬ）
【化５７１】
2021506904.tif 000671
の化合物である、請求項４６０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７０】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｍ）
【化５７２】
2021506904.tif 000672
の化合物である、請求項４６１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７１】
前記化合物が、式（Ｖ−Ｉｎ）または式（Ｖ−Ｉｏ）
【化５７３】
2021506904.tif 000673
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項４３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７２】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項４４６〜４７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７３】
Ｒ３が、非置換アルキルである、請求項４４６〜４７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７４】
Ｒ３が、−ＣＨ３である、請求項４４６〜４７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７５】
Ｒ１９が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項４４６〜４７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７６】
Ｒ１９が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４４６〜４７５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７７】
Ｒ１９が、−ＣＨ３である、請求項４４６〜４７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７８】
式（Ｖ−ＩＩ）：
【化５７４】
2021506904.tif 000674
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｖ−ＩＩ）において、
Ｒ５は、水素または置換もしくは非置換メチルであるか、または
【化５７５】
2021506904.tif 000675
が二重結合である場合、Ｒ５は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ａａ、Ｒ１２ｂｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１８ａ、およびＲ１８ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ１ａおよびＲ１ｂ、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂ、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ、Ｒ１２ａａおよびＲ１２ｂｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのいずれか１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ７ａおよびＲ７ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、およびＲ１７ｂの各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、
【化５７６】
2021506904.tif 000676
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が存在する場合、Ｒ５およびＲ６ａまたはＲ６ｂの一方は存在しない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４７９】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４７８に記載の化合物。
【請求項４８０】
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４７８または４７９に記載の化合物。
【請求項４８１】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが一緒になってオキソ基を形成する、請求項４７８〜４８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８２】
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４７８〜４８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８３】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはＲ７ａおよびＲ７ｂまたはＲ７ａａおよびＲ７ｂｂのいずれかが一緒になってオキソ（＝Ｏ）を形成する、請求項４７８〜４８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８４】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、請求項４７８〜４８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８５】
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ａａ、およびＲ１２ｂｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４７８〜４８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８６】
Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項４７８〜４８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８７】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩａ）
【化５７７】
2021506904.tif 000677
の化合物である、請求項４７８〜４８６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８８】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｂ）
【化５７８】
2021506904.tif 000678
の化合物である、請求項４７８〜４８７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８９】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｃ）
【化５７９】
2021506904.tif 000679
の化合物である、請求項４７８〜４８７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９０】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｄ）
【化５８０】
2021506904.tif 000680
の化合物である、請求項４７８〜４８７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９１】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｅ）
【化５８１】
2021506904.tif 000681
の化合物である、請求項４７８〜４８７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９２】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｆ）
【化５８２】
2021506904.tif 000682
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項４７８〜４８７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９３】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｇ）
【化５８３】
2021506904.tif 000683
の化合物であり、
ここで、Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２、または３である、請求項４７８〜４８７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９４】
Ｒ１が、
【化５８４】
2021506904.tif 000684
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、請求項４９２または４９３に記載の化合物。
【請求項４９５】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｈ）
【化５８５】
2021506904.tif 000685
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項４３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９６】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｉ）
【化５８６】
2021506904.tif 000686
の化合物であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項４３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９７】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｊ）
【化５８７】
2021506904.tif 000687
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項４９２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９８】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｋ）
【化５８８】
2021506904.tif 000688
の化合物であり、
ここで、ｍは、０、１、２、または３であり；
各Ｒ２１は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである、請求項４９３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４９９】
Ｒ２１が、−ＣＮである、請求項４９７または４９８に記載の化合物。
【請求項５００】
ｍが１であり、ｎが１である、請求項４９７〜４９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０１】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩＬ）
【化５８９】
2021506904.tif 000689
の化合物である、請求項４９２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５０２】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｍ）
【化５９０】
2021506904.tif 000690
の化合物である、請求項４９３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５０３】
前記化合物が、式（Ｖ−ＩＩｎ）または式（Ｖ−ＩＩｏ）
【化５９１】
2021506904.tif 000691
の化合物であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、請求項４３８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５０４】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである、請求項４７８〜５０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０５】
Ｒ３が、非置換アルキルである、請求項４７８〜５０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０６】
Ｒ３が、−ＣＨ３である、請求項４７８〜５０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０７】
式（Ｖ−ＩＩＩ）：
【化５９２】
2021506904.tif 000692
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式（Ｖ−ＩＩＩ）において、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５０８】
Ｒ１が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５０２に記載の化合物。
【請求項５０９】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５０２または５０３に記載の化合物。
【請求項５１０】
Ｒ１が、−ＣＨ３である、請求項５０２〜５０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１１】
Ｒ１９が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、または置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ６アルキニルである、請求項５０２〜５０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１２】
Ｒ１９が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５０２〜５０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１３】
Ｒ３が、水素または非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５０２〜５０７のいずれか１項に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の引用
本願は、米国特許仮出願第６２／６１０，０６７号（２０１７年１２月２２日出願）、同第６２／６１１，９７７号（２０１７年１２月２９日出願）、同第６２／７６５，１６４号（２０１８年８月１７日出願）、同第６２／６１２，０６７号（２０１７年１２月２９日出願）、同第６２／７２８，４９９号（２０１８年９月７日出願）、同第６２／７５４，９７７号（２０１８年１１月２日出願）、同第６２／６１２，０７０号（２０１７年１２月２９日出願）、同第６２／６１２，１６４号（２０１７年１２月２９日出願）、同第６２／７３７，５５９号（２０１８年９月２７日出願）の優先権を主張する。これらの全体が本明細書中で参考として援用される。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
脳の興奮性は、昏睡状態から痙攣に及ぶ連続である動物の覚醒レベルと定義され、様々な神経伝達物質によって制御されている。一般に、神経伝達物質は、ニューロン膜を横断するイオンのコンダクタンスの制御に関与する。安静時、ニューロン膜は、およそ−７０ｍＶという電位（または膜電圧）を有し、細胞内部は、細胞外部に対して負である。電位（電圧）は、ニューロン半透膜を横断するイオン（Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｃｌ−、有機アニオン）バランスの結果である。神経伝達物質は、前シナプス小胞に貯蔵され、ニューロン性活動電位の影響下において放出される。シナプス間隙へ放出されると、−７０ｍＶから−５０ｍＶへの電位の変化が生じる。この作用は、Ｎａ＋イオンに対する膜透過性を高めるアセチルコリンによって刺激されるシナプス後ニコチン性レセプターにより媒介される。低下した膜電位は、シナプス後活動電位の形でニューロンの興奮性を刺激する。
【０００３】
ＧＡＢＡレセプター複合体（ＧＲＣ）の場合、脳の興奮性に対する作用は、神経伝達物質であるγアミノ酪酸（ＧＡＢＡ）によって媒介される。脳内の最大４０％のニューロンが、ＧＡＢＡを神経伝達物質として利用するので、ＧＡＢＡは、脳全体の興奮性に対して著しい影響を及ぼす。ＧＡＢＡは、ニューロン膜を横断する塩素イオンのコンダクタンスを制御することによって個々のニューロンの興奮性を制御する。ＧＡＢＡは、ＧＲＣ上の認識部位と相互作用することにより、塩素イオンがＧＲＣの電気化学勾配の下方に向かって細胞内に流れるのを促進する。このアニオンのレベルの細胞内上昇は、膜内外電位の過分極を引き起こし、興奮性入力に対するニューロンの感受性を低下させる（すなわち、ニューロンの興奮性が低下する）。換言すれば、ニューロン内の塩素イオン濃度が高いほど、脳の興奮性および覚醒レベルは低下する。
【０００４】
ＧＲＣは、不安、発作活動および鎮静の媒介に関与することが充分証明されている。従って、ＧＡＢＡ、およびＧＡＢＡのように作用するかまたはＧＡＢＡの作用を増強する薬物（例えば、治療的に有用なバルビツレートおよびベンゾジアゼピン（ＢＺ）、例えば、Ｖａｌｉｕｍ（登録商標））は、ＧＲＣ上の特異的な制御部位と相互作用することによってその治療的に有用な効果をもたらす。蓄積された証拠から、現在、ＧＲＣは、ベンゾジアゼピンおよびバルビツレート結合部位に加えて、神経刺激性ステロイドのための別個の部位を含むと示唆されている。例えば、Ｌａｎ，Ｎ．Ｃ．ら，Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．Ｒｅｓ．（１９９１）１６：３４７−３５６を参照のこと。
【０００５】
神経刺激性ステロイドは、内因的に生じ得る。最も強力な内因性神経刺激性ステロイドは、３α−ヒドロキシ−５−還元型プレグナン−２０−オンおよび３α−２１−ジヒドロキシ−５−還元型プレグナン−２０−オン（それぞれ、ホルモン性ステロイドであるプロゲステロンおよびデオキシコルチコステロンの代謝産物）である。これらのステロイド代謝産物が脳の興奮性を変化させる能力は、１９８６年に認識された（Ｍａｊｅｗｓｋａ，Ｍ．Ｄ．ら，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２３２：１００４−１００７（１９８６）；Ｈａｒｒｉｓｏｎ，Ｎ．Ｌ．ら，Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．２４１：３４６−３５３（１９８７））。
脳の興奮性に対する調節物質、ならびにＣＮＳ関連疾患の予防および処置のための薬剤として作用する新規および改善された化合物が必要とされている。本明細書中に記載される化合物、組成物および方法は、この目的に対するものである。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】Ｌａｎ，Ｎ．Ｃ．ら，Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．Ｒｅｓ．（１９９１）１６：３４７−３５６
【非特許文献２】Ｍａｊｅｗｓｋａ，Ｍ．Ｄ．ら，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２３２：１００４−１００７（１９８６）
【非特許文献３】Ｈａｒｒｉｓｏｎ，Ｎ．Ｌ．ら，Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．２４１：３４６−３５３（１９８７）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００７】
ＧＡＢＡ調節因子として作用するように設計された化合物を本明細書中に提供する。一部の実施形態では、かかる化合物は、ＣＮＳ関連障害を処置するための治療剤として有用であることが想定される。
【０００８】
ある局面において、本明細書には、式（Ｉ−Ｉ）
【化１】
2021506904.tif 000003
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【０００９】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉａ）
【化２】
2021506904.tif 000004
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１０】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉａｂ）
【化３】
2021506904.tif 000005
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１１】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｂ）または式（Ｉ−Ｉｂｂ）
【化４】
2021506904.tif 000006
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１２】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｃ）または式（Ｉ−Ｉｃｂ）
【化５】
2021506904.tif 000007
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｄ）または式（Ｉ−Ｉｄｂ）
【化６】
2021506904.tif 000008
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｅ）または式（Ｉ−Ｉｅｂ）
【化７】
2021506904.tif 000009
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｆ）または式（Ｉ−Ｉｆｂ）
【化８】
2021506904.tif 000010
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｇ）または式（Ｉ−Ｉｇｂ）
【化９】
2021506904.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｈ）または式（Ｉ−Ｉｈｂ）
【化１０】
2021506904.tif 000012
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｉ）または式（Ｉ−Ｉｉｂ）
【化１１】
2021506904.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｋ）または式（Ｉ−Ｉｋｂ）
【化１２】
2021506904.tif 000014
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
ある局面において、本明細書には、式（Ｉ−ＩＩ）：
【化１３】
2021506904.tif 000015
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【００１３】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩａ）または式（Ｉ−ＩＩａｂ）
【化１４】
2021506904.tif 000016
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１４】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｂ）または式（Ｉ−ＩＩｂｂ）
【化１５】
2021506904.tif 000017
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１５】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｄ）または式（Ｉ−ＩＩｄｂ）
【化１６】
2021506904.tif 000018
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１６】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｅ）または式（Ｉ−ＩＩｅｂ）
【化１７】
2021506904.tif 000019
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１７】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｆ）または式（Ｉ−ＩＩｆｂ）
【化１８】
2021506904.tif 000020
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１８】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｇ）または式（Ｉ−ＩＩｇｂ）
【化１９】
2021506904.tif 000021
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００１９】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｈ）または式（Ｉ−ＩＩｈｂ）
【化２０】
2021506904.tif 000022
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２０】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｉ）または式（Ｉ−ＩＩｉｂ）
【化２１】
2021506904.tif 000023
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２１】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−ＩＩｊ）
【化２２】
2021506904.tif 000024
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２２】
ある局面において、本明細書には、式（ＩＩ−Ｉ）
【化２３】
2021506904.tif 000025
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【００２３】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩ）
【化２４】
2021506904.tif 000026
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２４】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉａ）、（ＩＩ−Ｉａｂ）または（ＩＩ−Ｉａｃ）
【化２５】
2021506904.tif 000027
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２５】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉｂ）、（ＩＩ−Ｉｂｂ）または（ＩＩ−Ｉｂｃ）
【化２６】
2021506904.tif 000028
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２６】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉｃ）、（ＩＩ−Ｉｃｂ）または（ＩＩ−Ｉｃｃ）
【化２７】
2021506904.tif 000029
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉｅ）、（ＩＩ−Ｉｅｂ）または（ＩＩ−Ｉｅｃ）
【化２８】
2021506904.tif 000030
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉｇ）、（ＩＩ−Ｉｇｂ）または（ＩＩ−Ｉｇｃ）
【化２９】
2021506904.tif 000031
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００２９】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉｅｇ）、（ＩＩ−Ｉｅｇｂ）または（ＩＩ−Ｉｅｇｃ）
【化３０】
2021506904.tif 000032
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３０】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉｈ）、（ＩＩ−Ｉｈｂ）または（ＩＩ−Ｉｈｃ）
【化３１】
2021506904.tif 000033
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３１】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−Ｉｉ）、（ＩＩ−Ｉｉｂ）または（ＩＩ−Ｉｉｃ）
【化３２】
2021506904.tif 000034
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３２】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩａ）または（ＩＩ−ＩＩａｂ）
【化３３】
2021506904.tif 000035
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３３】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩｂ）または（ＩＩ−ＩＩｂｂ）
【化３４】
2021506904.tif 000036
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３４】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩｃ）または（ＩＩ−ＩＩｃｂ）
【化３５】
2021506904.tif 000037
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３５】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩｅ）または（ＩＩ−ＩＩｅｂ）
【化３６】
2021506904.tif 000038
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３６】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩｇ）または（ＩＩ−ＩＩｇｂ）
【化３７】
2021506904.tif 000039
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩｈ）または（ＩＩ−ＩＩｈｂ）
【化３８】
2021506904.tif 000040
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩ−ＩＩｉ）または（ＩＩ−ＩＩｉｂ）
【化３９】
2021506904.tif 000041
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００３９】
１つの局面では、本明細書には、式（ＩＩＩ−Ｉ）
【化４０】
2021506904.tif 000042
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【００４０】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉａ）
【化４１】
2021506904.tif 000043
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４１】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｂ）
【化４２】
2021506904.tif 000044
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４２】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｃ）
【化４３】
2021506904.tif 000045
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４３】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｄ）
【化４４】
2021506904.tif 000046
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４４】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｅ）
【化４５】
2021506904.tif 000047
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４５】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｆ）
【化４６】
2021506904.tif 000048
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４６】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｇ）
【化４７】
2021506904.tif 000049
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｈ）
【化４８】
2021506904.tif 000050
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｉ）
【化４９】
2021506904.tif 000051
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００４９】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｊ）
【化５０】
2021506904.tif 000052
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５０】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｋ）
【化５１】
2021506904.tif 000053
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５１】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＬ）
【化５２】
2021506904.tif 000054
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５２】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｍ）
【化５３】
2021506904.tif 000055
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５３】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−Ｉｎ）または式（ＩＩＩ−Ｉｏ）
【化５４】
2021506904.tif 000056
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５４】
１つの局面では、本明細書には、式（ＩＩＩ−ＩＩ）：
【化５５】
2021506904.tif 000057
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【００５５】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩａ）
【化５６】
2021506904.tif 000058
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５６】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｂ）
【化５７】
2021506904.tif 000059
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｃ）
【化５８】
2021506904.tif 000060
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｄ）
【化５９】
2021506904.tif 000061
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００５９】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｅ）
【化６０】
2021506904.tif 000062
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６０】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｆ）
【化６１】
2021506904.tif 000063
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６１】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｇ）
【化６２】
2021506904.tif 000064
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６２】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｈ）
【化６３】
2021506904.tif 000065
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６３】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｉ）
【化６４】
2021506904.tif 000066
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６４】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｊ）
【化６５】
2021506904.tif 000067
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６５】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｋ）
【化６６】
2021506904.tif 000068
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６６】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩＬ）
【化６７】
2021506904.tif 000069
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｍ）
【化６８】
2021506904.tif 000070
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＩＩ−ＩＩｎ）または式（ＩＩＩ−ＩＩｏ）
【化６９】
2021506904.tif 000071
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００６９】
１つの局面では、本明細書には、式（ＩＶ−Ｉ）：
【化７０】
2021506904.tif 000072
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【００７０】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉａ）
【化７１】
2021506904.tif 000073
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７１】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｂ）
【化７２】
2021506904.tif 000074
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７２】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｃ）
【化７３】
2021506904.tif 000075
またはその薬学的に受容可能な塩
【００７３】
一部の実施形態では、式（ＩＶ−Ｉｄ）
【化７４】
2021506904.tif 000076
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７４】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｅ）
【化７５】
2021506904.tif 000077
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７５】
一部の実施形態では、式（ＩＶ−Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ−Ｉｆ）
【化７６】
2021506904.tif 000078
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７６】
一部の実施形態では、式（ＩＶ−Ｉ）の化合物は、式（ＩＶ−Ｉｇ）
【化７７】
2021506904.tif 000079
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｈ）
【化７８】
2021506904.tif 000080
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｉ）
【化７９】
2021506904.tif 000081
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００７９】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｊ）
【化８０】
2021506904.tif 000082
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８０】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｋ）
【化８１】
2021506904.tif 000083
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８１】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＬ）
【化８２】
2021506904.tif 000084
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８２】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｍ）
【化８３】
2021506904.tif 000085
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８３】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−Ｉｎ）または式（ＩＶ−Ｉｏ）
【化８４】
2021506904.tif 000086
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８４】
ある局面において、式（ＩＶ−ＩＩ）：
【化８５】
2021506904.tif 000087
の化合物が本明細書に提供される。
【００８５】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩａ）
【化８６】
2021506904.tif 000088
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８６】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｂ）
【化８７】
2021506904.tif 000089
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｃ）
【化８８】
2021506904.tif 000090
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｄ）
【化８９】
2021506904.tif 000091
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００８９】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｅ）
【化９０】
2021506904.tif 000092
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９０】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｆ）
【化９１】
2021506904.tif 000093
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９１】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｇ）
【化９２】
2021506904.tif 000094
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９２】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｈ）
【化９３】
2021506904.tif 000095
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９３】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｉ）
【化９４】
2021506904.tif 000096
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９４】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｊ）
【化９５】
2021506904.tif 000097
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９５】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｋ）
【化９６】
2021506904.tif 000098
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９６】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩＬ）
【化９７】
2021506904.tif 000099
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９７】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｍ）
【化９８】
2021506904.tif 000100
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９８】
一部の実施形態では、化合物は、式（ＩＶ−ＩＩｎ）または式（ＩＶ−ＩＩｏ）
【化９９】
2021506904.tif 000101
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【００９９】
１つの局面では、式（ＩＶ−ＩＩＩ）
【化１００】
2021506904.tif 000102
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が本明細書に提供される。
【０１００】
１つの局面では、本明細書には、式（Ｖ−Ｉ）：
【化１０１】
2021506904.tif 000103
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【０１０１】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉａ）
【化１０２】
2021506904.tif 000104
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０２】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｂ）
【化１０３】
2021506904.tif 000105
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０３】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｃ）
【化１０４】
2021506904.tif 000106
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０４】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｄ）
【化１０５】
2021506904.tif 000107
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０５】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｅ）
【化１０６】
2021506904.tif 000108
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０６】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｆ）
【化１０７】
2021506904.tif 000109
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０７】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｇ）
【化１０８】
2021506904.tif 000110
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０８】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｈ）
【化１０９】
2021506904.tif 000111
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１０９】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｉ）
【化１１０】
2021506904.tif 000112
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１０】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｊ）
【化１１１】
2021506904.tif 000113
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１１】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｋ）
【化１１２】
2021506904.tif 000114
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１２】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＬ）
【化１１３】
2021506904.tif 000115
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１３】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｍ）
【化１１４】
2021506904.tif 000116
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１４】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−Ｉｎ）または式（Ｖ−Ｉｏ）
【化１１５】
2021506904.tif 000117
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１５】
１つの局面では、本明細書には、式（Ｖ−ＩＩ）：
【化１１６】
2021506904.tif 000118
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が提供される。
【０１１６】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩａ）
【化１１７】
2021506904.tif 000119
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１７】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｂ）
【化１１８】
2021506904.tif 000120
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１８】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｃ）
【化１１９】
2021506904.tif 000121
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１１９】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｄ）
【化１２０】
2021506904.tif 000122
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２０】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｅ）
【化１２１】
2021506904.tif 000123
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２１】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｆ）
【化１２２】
2021506904.tif 000124
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２２】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｇ）
【化１２３】
2021506904.tif 000125
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２３】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｈ）
【化１２４】
2021506904.tif 000126
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２４】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｉ）
【化１２５】
2021506904.tif 000127
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２５】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｊ）
【化１２６】
2021506904.tif 000128
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２６】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｋ）
【化１２７】
2021506904.tif 000129
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２７】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩＬ）
【化１２８】
2021506904.tif 000130
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２８】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｍ）
【化１２９】
2021506904.tif 000131
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１２９】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｖ−ＩＩｎ）または式（Ｖ−ＩＩｏ）
【化１３０】
2021506904.tif 000132
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０１３０】
１つの局面では、式（Ｖ−ＩＩＩ）
【化１３１】
2021506904.tif 000133
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が本明細書に提供される。
【０１３１】
一部の実施形態では、薬学的組成物は、本明細書中に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な賦形剤を含む。
【０１３２】
一部の実施形態では、ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体においてＣＮＳ関連障害を処置する方法であって、被験体に有効量の本明細書中に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を含む、方法が本明細書に提供される。一部の実施形態では、ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／もしくは認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／もしくは離脱症候群、耳鳴、またはてんかん発作重積状態である。一部の実施形態では、ＣＮＳ関連障害は、うつである。一部の実施形態では、ＣＮＳ関連障害は、産後うつである。一部の実施形態では、ＣＮＳ関連障害は、大うつ病性障害である。一部の実施形態では、大うつ病性障害は、中程度の大うつ病性障害である。一部の実施形態では、大うつ病性障害は、重度の大うつ病性障害である。
【０１３３】
一部の実施形態では、化合物は、本明細書中の表Ｉ−１、表Ｉ−２、表Ｉ−３、表ＩＩ−１、表ＩＩＩ−１、表ＩＶ−１、表Ｖ−１で特定される化合物からなる群から選択される。
【０１３４】
１つの局面において、本明細書中に記載の化合物（例えば、式（Ｉ−Ｉ）、式（Ｉ−ＩＩ）、式（ＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＶ−Ｉ）、式（ＩＶ−ＩＩ）、式（ＩＶ−ＩＩＩ）、式（Ｖ−Ｉ）、式（Ｖ−ＩＩ）または式（Ｖ−ＩＩＩ）の化合物）の薬学的に許容され得る塩を本明細書中に提供する。
【０１３５】
１つの局面において、本明細書中に記載の化合物（例えば、式（Ｉ−Ｉ）、式（Ｉ−ＩＩ）、式（ＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＶ−Ｉ）、式（ＩＶ−ＩＩ）、式（ＩＶ−ＩＩＩ）、式（Ｖ−Ｉ）、式（Ｖ−ＩＩ）または式（Ｖ−ＩＩＩ）の化合物）またはその薬学的に許容され得る塩、および薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物を本明細書中に提供する。ある特定の実施形態において、本発明の化合物は、薬学的組成物中に有効量で提供される。ある特定の実施形態において、本発明の化合物は、治療有効量で提供される。ある特定の実施形態において、本発明の化合物は、予防有効量で提供される。
【０１３６】
本明細書中に記載されるような本発明の化合物は、ある特定の実施形態において、例えば、ＧＡＢＡＡレセプターに正または負の様式で作用する（ｅｆｆｅｃｔ）ＧＡＢＡ調節因子として作用する。そのような化合物は、ＧＡＢＡＡレセプターを調節する能力によって媒介されるような中枢神経系（ＣＮＳ）の興奮性の調節因子として、ＣＮＳ活性を有すると予想される。
従って、別の局面において、ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において、ＣＮＳ関連障害を処置する方法が提供され、この方法は、この被験体に、有効量の本発明の化合物を投与する工程を包含する。ある特定の実施形態において、ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、耳鳴、あるいはてんかん発作重積状態である。ある特定の実施形態において、ＣＮＳ関連障害は、うつである。ある特定の実施形態において、ＣＮＳ関連障害は、産後うつである。ある特定の実施形態において、ＣＮＳ関連障害は、大うつ病性障害である。ある特定の実施形態において、大うつ病性障害は、中程度の大うつ病性障害である。ある特定の実施形態において、大うつ病性障害は、重度の大うつ病性障害である。特定の実施形態において、この化合物は、経口投与、皮下投与、静脈内投与、または筋肉内投与される。特定の実施形態において、この化合物は、経口投与される。特定の実施形態において、この化合物は、長期投与される。特定の実施形態において、この化合物は、例えば、連続的な静脈内注入によって連続投与される。
【発明を実施するための形態】
【０１３７】
発明の特定の実施形態の詳細な説明
本明細書中に一般的に記載されるように、本発明は、例えば、ＧＡＢＡ調節因子として作用するように設計された化合物を提供する。ある特定の実施形態において、かかる化合物は、ＣＮＳ関連障害（例えば、本明細書中に記載の障害、例えば、産後うつまたは大うつ病性障害などのうつ）を処置するための治療剤として有用であることが想定される。
定義
化学的定義
【０１３８】
特定の官能基および化学的用語の定義を下記で詳細に説明する。化学元素は、元素周期表（ＣＡＳバージョン，Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｐｈｙｓｉｃｓ，第７５版，内表紙）に従って特定され、特定の官能基は、一般に、その中に記載されているとおりに定義される。さらに、有機化学の通則、ならびに特定の官能性部分および反応性は、Ｔｈｏｍａｓ  Ｓｏｒｒｅｌｌ，Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｂｏｏｋｓ，Ｓａｕｓａｌｉｔｏ，１９９９；ＳｍｉｔｈおよびＭａｒｃｈ，Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，第５版，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，２００１；Ｌａｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９８９；およびＣａｒｒｕｔｈｅｒｓ，Ｓｏｍｅ  Ｍｏｄｅｒｎ  Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第３版，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｐｒｅｓｓ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，１９８７に記載されている。
【０１３９】
異性体（例えば、立体異性体）は、当業者に公知の方法（キラル高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）ならびにキラル塩の形成を含む）によって混合物から単離され得るか；または好ましい異性体が、不斉合成によって調製され得る。例えば、Ｊａｃｑｕｅｓら、Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｓ，Ｒａｃｅｍａｔｅｓ  ａｎｄ  Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ（Ｗｉｌｅｙ  Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９８１）；Ｗｉｌｅｎら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  ３３：２７２５（１９７７）；Ｅｌｉｅｌ，Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｃａｒｂｏｎ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ，ＮＹ，１９６２）；およびＷｉｌｅｎ，Ｔａｂｌｅｓ  ｏｆ  Ｒｅｓｏｌｖｉｎｇ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｏｐｔｉｃａｌ  Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ  ｐ．２６８（Ｅ．Ｌ．Ｅｌｉｅｌ編者，Ｕｎｉｖ．ｏｆ  Ｎｏｔｒｅ  Ｄａｍｅ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎｏｔｒｅ  Ｄａｍｅ，ＩＮ  １９７２）を参照のこと。本発明はさらに、本明細書中に記載される化合物を、他の異性体を実質的に含まない個々の異性体として、およびあるいは様々な異性体の混合物として、含む。
【０１４０】
「立体異性体」：同じ分子式を有するが、原子の性質もしくは結合順序または空間における原子配置の点で異なる化合物は、「異性体」と称されることも理解されるべきである。空間における原子配置の点で異なる異性体は、「立体異性体」と称される。互いの鏡像ではない立体異性体は、「ジアステレオマー」と称され、そして互いに重ね合わせることができない鏡像であるものは、「エナンチオマー」と称される。例えば、化合物が不斉中心を有する場合、それは、４個の異なる基に結合しており、一組のエナンチオマーが可能である。エナンチオマーは、その非対称中心の絶対配置により特徴付けられ得、そしてカーンおよびプレローグのＲおよびＳ順序付けルールによって表されるか、あるいは分子が偏光面を回転させる方法によって表され、そして右旋性または左旋性（すなわち、それぞれ（＋）または（−）−異性体）と表記される。キラル化合物は、個々のエナンチオマーとして、またはそれらの混合物としてのいずれかで存在し得る。等しい割合のエナンチオマーを含む混合物は、「ラセミ混合物」と称される。
【０１４１】
本明細書中で使用される場合、純粋なエナンチオマー化合物は、化合物の他のエナンチオマーまたは立体異性体を実質的に含まない（すなわち、エナンチオマー過剰）。換言すれば、「Ｓ」型の化合物は、「Ｒ」型の化合物を実質的に含まず、従って「Ｒ」型のエナンチオマー過剰である。用語「エナンチオマー的に純粋な」または「純粋なエナンチオマー」とは、化合物が、７５重量％超、８０重量％超、８５重量％超、９０重量％超、９１重量％超、９２重量％超、９３重量％超、９４重量％超、９５重量％超、９６重量％超、９７重量％超、９８重量％超、９８．５重量％超、９９重量％超、９９．２重量％超、９９．５重量％超、９９．６重量％超、９９．７重量％超、９９．８重量％超または９９．９重量％超のエナンチオマーを含むことを意味する。特定の実施形態において、重量は、化合物の全てのエナンチオマーまたは立体異性体の総重量に基づく。
【０１４２】
本明細書中で使用される場合、用語「ジアステレオマー純度」とは、示した化合物とそのジアステレオマーの総量に対する百分率で表される、示した絶対立体化学を有する化合物の量のことを指す。用語「ジアステレオマー的に純粋な」は、化合物が７５重量％を超える、８０重量％を超える、８５重量％を超える、９０重量％を超える、９１重量％を超える、９２重量％を超える、９３重量％を超える、９４重量％を超える、９５重量％を超える、９６重量％を超える、９７重量％を超える、９８重量％を超える、９８．５重量％を超える、９９重量％を超える、９９．２重量％を超える、９９．５重量％を超える、９９．６重量％を超える、９９．７重量％を超える、９９．８重量％を超える、または９９．９重量％を超えるそのジアステレオマーを含むことを意味する。ジアステレオマー純度およびエナンチオマー純度の決定方法は、当該分野で周知である。ジアステレオマー純度は、化合物とそのジアステレオマーとを定量的に区別することができる任意の分析方法（高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）など）によって決定することができる。
【０１４３】
本明細書中で提供される組成物では、エナンチオマー的に純粋な化合物は、他の活性成分または不活性成分と共に存在し得る。例えば、エナンチオマー的に純粋なＲ−化合物を含む薬学的組成物は、例えば、約９０％の賦形剤および約１０％のエナンチオマー的に純粋なＲ−化合物を含み得る。特定の実施形態において、このような組成物中のエナンチオマー的に純粋なＲ−化合物は、例えば、化合物の総重量に対して少なくとも約９５重量％のＲ−化合物および多くとも約５重量％のＳ−化合物を含み得る。例えば、エナンチオマー的に純粋なＳ−化合物を含む薬学的組成物は、例えば、約９０％の賦形剤および約１０％のエナンチオマー的に純粋なＳ−化合物を含み得る。特定の実施形態において、このような組成物中のエナンチオマー的に純粋なＳ−化合物は、例えば、化合物の総重量に対して少なくとも約９５重量％のＳ−化合物および多くとも約５重量％のＲ−化合物を含み得る。特定の実施形態において、活性成分は、少量の賦形剤もしくはキャリアと共に製剤化され得るか、または賦形剤もしくはキャリアなしで製剤化され得る。
【０１４４】
冠詞「ａ」および「ａｎ」は、その冠詞の文法上の目的語が１つまたはそれより多い（すなわち、少なくとも１つである）ことを指すために本明細書中で使用され得る。例として、「アナログ（ａｎ  ａｎａｌｏｇｕｅ）」は、１つのアナログまたは１つより多いアナログを意味する。
【０１４５】
ある範囲の値が列挙される場合、その範囲内の各値および部分範囲を包含することが意図される。例えば、「Ｃ１〜６アルキル」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１〜６、Ｃ１〜５、Ｃ１〜４、Ｃ１〜３、Ｃ１〜２、Ｃ２〜６、Ｃ２〜５、Ｃ２〜４、Ｃ２〜３、Ｃ３〜６、Ｃ３〜５、Ｃ３〜４、Ｃ４〜６、Ｃ４〜５、およびＣ５〜６のアルキルを包含すると意図される。
【０１４６】
以下の用語は、それに関して以下に提示される意味を有することを意図され、そして本明細書および本発明の意図される範囲を理解する際に有用である。
【０１４７】
「アルキル」とは、１〜２０個の炭素原子を有する直鎖または分枝の飽和炭化水素基のラジカル（「Ｃ１〜２０アルキル」）のことを指す。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜１２個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜１２アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜１０アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜９アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜８アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜７アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜６個の炭素原子を有する（本明細書中で「低級アルキル」とも称される「Ｃ１〜６アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜５アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜４アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜３アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個〜２個の炭素原子を有する（「Ｃ１〜２アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、１個の炭素原子を有する（「Ｃ１アルキル」）。一部の実施形態において、アルキル基は、２個〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルキル」）。Ｃ１〜６アルキル基の例としては、メチル（Ｃ１）、エチル（Ｃ２）、ｎ−プロピル（Ｃ３）、イソプロピル（Ｃ３）、ｎ−ブチル（Ｃ４）、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｃ４）、ｓｅｃ−ブチル（Ｃ４）、ｉｓｏ−ブチル（Ｃ４）、ｎ−ペンチル（Ｃ５）、３−ペンタニル（Ｃ５）、アミル（Ｃ５）、ネオペンチル（Ｃ５）、３−メチル−２−ブタニル（Ｃ５）、第３級アミル（Ｃ５）およびｎ−ヘキシル（Ｃ６）が挙げられる。アルキル基のさらなる例としては、ｎ−ヘプチル（Ｃ７）、ｎ−オクチル（Ｃ８）などが挙げられる。別段特定されない限り、アルキル基の各存在は、独立して、必要に応じて置換され、すなわち、置換されない（「非置換アルキル」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基；例えば、１〜５個の置換基、１〜３個の置換基もしくは１個の置換基で置換される（「置換アルキル」）。ある特定の実施形態において、アルキル基は、非置換Ｃ１〜１０アルキル（例えば、−ＣＨ３）である。ある特定の実施形態において、アルキル基は、置換Ｃ１〜１０アルキルである。一般的なアルキルの略号としては、Ｍｅ（−ＣＨ３）、Ｅｔ（−ＣＨ２ＣＨ３）、ｉＰｒ（−ＣＨ（ＣＨ３）２）、ｎＰｒ（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、ｎ−Ｂｕ（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、またはｉ−Ｂｕ（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）が挙げられる。
【０１４８】
「アルキレン」とは、２つの水素が除去されて２価のラジカルが生じたアルキル基のことを指し、置換または非置換であり得る。非置換アルキレン基としては、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、ブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、ペンチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、およびヘキシレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）などが挙げられるが、これらに限定されない。例示的な、例えば、１つもしくはそれより多くのアルキル（メチル）基で置換された置換アルキレン基としては、置換メチレン（−ＣＨ（ＣＨ３）−、（−Ｃ（ＣＨ３）２−）、置換エチレン（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−）、置換プロピレン（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−）などが挙げられるが、これらに限定されない。炭素の範囲または数が特定のアルキレン基に与えられている場合、前述の範囲または数は、２価の炭素直鎖中の炭素の範囲または数を指すと理解される。アルキレン基は、１つもしくはそれより多くの本明細書中に記載の置換基で置換されていてもよいし、非置換でもよい。
【０１４９】
「アルケニル」とは、２個〜２０個の炭素原子、および１個またはそれより多くの炭素−炭素二重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素二重結合）を有し、必要に応じて１個またはそれより多くの炭素−炭素三重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素三重結合）を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基のラジカル（「Ｃ２〜２０アルケニル」）のことを指す。ある特定の実施形態において、アルケニルは、いずれの三重結合も含まない。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜１０アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜９アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜８アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜７アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜５アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜４アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜３アルケニル」）。一部の実施形態において、アルケニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルケニル」）。１つもしくはそれより多くの炭素−炭素二重結合は、内部に存在し得る（例えば、２−ブテニル）かまたは末端に存在し得る（例えば、１−ブテニル）。Ｃ２〜４アルケニル基の例としては、エテニル（Ｃ２）、１−プロペニル（Ｃ３）、２−プロペニル（Ｃ３）、１−ブテニル（Ｃ４）、２−ブテニル（Ｃ４）、ブタジエニル（Ｃ４）などが挙げられる。Ｃ２〜６アルケニル基の例としては、上述のＣ２〜４アルケニル基、ならびにペンテニル（Ｃ５）、ペンタジエニル（Ｃ５）、ヘキセニル（Ｃ６）などが挙げられる。アルケニルのさらなる例としては、ヘプテニル（Ｃ７）、オクテニル（Ｃ８）、オクタトリエニル（Ｃ８）などが挙げられる。別段特定されない限り、アルケニル基の各存在は、独立して、必要に応じて置換され、すなわち、置換されない（「非置換アルケニル」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基、例えば、１〜５個の置換基、１〜３個の置換基もしくは１個の置換基で置換される（「置換アルケニル」）。ある特定の実施形態において、アルケニル基は、非置換Ｃ２〜１０アルケニルである。ある特定の実施形態において、アルケニル基は、置換Ｃ２〜１０アルケニルである。
【０１５０】
「アルキニル」とは、２個〜２０個の炭素原子、１個またはそれより多くの炭素−炭素三重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素三重結合）、および必要に応じて、１個またはそれより多くの炭素−炭素二重結合（例えば、１、２、３または４個の炭素−炭素二重結合）を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基のラジカル（「Ｃ２〜２０アルキニル」）のことを指す。ある特定の実施形態において、アルケニルは、いずれの二重結合も含まない。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜１０個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜１０アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜９個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜９アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜８個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜８アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜７個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜７アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜６個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜６アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜５個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜５アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜４個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜４アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個〜３個の炭素原子を有する（「Ｃ２〜３アルキニル」）。一部の実施形態において、アルキニル基は、２個の炭素原子を有する（「Ｃ２アルキニル」）。１つもしくはそれより多くの炭素−炭素三重結合は、内部に存在し得る（例えば、２−ブチニル）かまたは末端に存在し得る（例えば、１−ブチニル）。Ｃ２〜４アルキニル基の例としては、エチニル（Ｃ２）、１−プロピニル（Ｃ３）、２−プロピニル（Ｃ３）、１−ブチニル（Ｃ４）、２−ブチニル（Ｃ４）などが挙げられるがこれらに限定されない。Ｃ２〜６アルケニル基の例としては、上述のＣ２〜４アルキニル基、ならびにペンチニル（Ｃ５）、ヘキシニル（Ｃ６）などが挙げられる。アルキニルのさらなる例としては、ヘプチニル（Ｃ７）、オクチニル（Ｃ８）などが挙げられる。別段特定されない限り、アルキニル基の各存在は、独立して、必要に応じて置換され、すなわち、置換されない（「非置換アルキニル」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基；例えば、１〜５個の置換基、１〜３個の置換基もしくは１個の置換基で置換される（「置換アルキニル」）。ある特定の実施形態において、アルキニル基は、非置換Ｃ２〜１０アルキニルである。ある特定の実施形態において、アルキニル基は、置換Ｃ２〜１０アルキニルである。
【０１５１】
用語「ヘテロアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、親鎖内に１個もしくはそれより多くの（例えば、１、２、３、または４個の）ヘテロ原子（例えば、酸素、硫黄、窒素、ホウ素、ケイ素、リン）をさらに含み、ここで、この１個もしくはそれより多くのヘテロ原子は親炭素鎖内の隣接炭素原子の間に挿入されており、そして／または１つもしくはそれより多くのヘテロ原子が炭素原子と親分子との間（すなわち、結合点の間）に挿入されている、本明細書中に定義のアルキル基のことを指す。特定の実施形態において、ヘテロアルキル基とは、１〜１０個の炭素原子および１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜１０アルキル」）のことを指す。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜９個の炭素原子および１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜９アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜８個の炭素原子および１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜８アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜７個の炭素原子および１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜７アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜６個の炭素原子および１、２、または３個のヘテロ原子を有する基（「ヘテロＣ１〜６アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜５個の炭素原子および１または２個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜５アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜４個の炭素原子および１または２個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜４アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜３個の炭素原子および１個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜３アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１〜２個の炭素原子および１個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１〜２アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、１個の炭素原子および１個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ１アルキル」）である。一部の実施形態では、ヘテロアルキル基は、２〜６個の炭素原子および１または２個のヘテロ原子を有する飽和基（「ヘテロＣ２〜６アルキル」）である。別段特定されない限り、ヘテロアルキル基の各々の存在は独立して、非置換（「非置換ヘテロアルキル」）であるか、１つもしくはそれより多くの置換基で置換されている（「置換ヘテロアルキル」）。特定の実施形態において、ヘテロアルキル基は、非置換ヘテロＣ１〜１０アルキルである。特定の実施形態において、ヘテロアルキル基は、置換ヘテロＣ１〜１０アルキルである。
【０１５２】
「アリール」とは、６〜１４個の環炭素原子および０個のヘテロ原子が芳香環系に提供されている単環式または多環式（例えば、二環式もしくは三環式）の４ｎ＋２芳香環系（例えば、環状の配列において共有される６、１０または１４個のπ電子を有する）のラジカル（「Ｃ６〜１４アリール」）のことを指す。一部の実施形態において、アリール基は、６個の環炭素原子を有する（「Ｃ６アリール」；例えば、フェニル）。一部の実施形態において、アリール基は、１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ１０アリール」；例えば、１−ナフチルおよび２−ナフチルなどのナフチル）。一部の実施形態において、アリール基は、１４個の環炭素原子を有する（「Ｃ１４アリール」；例えば、アントラシル）。「アリール」は、上で定義されたようなアリール環が１つまたはそれより多くのカルボシクリル基またはヘテロシクリル基と縮合した環系も含み、ここで、その結合ラジカルまたは結合点は、アリール環上に存在し、そのような場合、炭素原子の数は、引き続きアリール環系内の炭素原子の数を指摘する。典型的なアリール基としては、アセアントリレン、アセナフチレン、アセフェナントリレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、クリセン、コロネン、フルオランテン、フルオレン、ヘキサセン、ヘキサフェン、ヘキサレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、オクタセン、オクタフェン、オクタレン、オバレン、ペンタ−２，４−ジエン、ペンタセン、ペンタレン、ペンタフェン、ペリレン、フェナレン、フェナントレン、ピセン、プレイアデン、ピレン、ピラントレン、ルビセン、トリフェニレン、およびトリナフタレン由来の基が挙げられるが、これらに限定されない。特に、アリール基として、フェニル、ナフチル、インデニル、およびテトラヒドロナフチルが挙げられる。別段特定されない限り、アリール基の各存在は、独立して、必要に応じて置換され、すなわち、置換されない（「非置換アリール」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基で置換される（「置換アリール」）。ある特定の実施形態において、アリール基は、非置換Ｃ６〜１４アリールである。ある特定の実施形態において、アリール基は、置換Ｃ６〜１４アリールである。
【０１５３】
ある特定の実施形態において、アリール基は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシおよびアミノから選択される、１つまたはそれより多くの基で置換される。
【０１５４】
代表的な置換アリールの例としては、以下が挙げられる：
【化１３２】
2021506904.tif 000134
ここで、Ｒ５６およびＲ５７の一方は、水素であり得、Ｒ５６およびＲ５７の少なくとも１つは、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ＮＲ５８ＣＯＲ５９、ＮＲ５８ＳＯＲ５９、ＮＲ５８ＳＯ２Ｒ５９、ＣＯＯアルキル、ＣＯＯアリール、ＣＯＮＲ５８Ｒ５９、ＣＯＮＲ５８ＯＲ５９、ＮＲ５８Ｒ５９、ＳＯ２ＮＲ５８Ｒ５９、Ｓ−アルキル、ＳＯアルキル、ＳＯ２アルキル、Ｓアリール、ＳＯアリール、ＳＯ２アリールから選択されるか；またはＲ５６およびＲ５７は、連結されて、５〜８個の原子（必要に応じて、Ｎ、ＯまたはＳの群から選択される１つまたはそれより多くのヘテロ原子を含む）の環式環（飽和または不飽和）を形成し得る。Ｒ６０およびＲ６１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、置換Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは置換５〜１０員ヘテロアリールである。
【０１５５】
「縮合アリール」とは、第２のアリール環もしくはヘテロアリール環またはカルボシクリル環もしくはヘテロシクリル環と２個の環炭素を共有するアリールのことを指す。
【０１５６】
「ヘテロアリール」とは、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子が芳香環系に提供されている５〜１０員の単環式または二環式の４ｎ＋２芳香環系（例えば、環状の配列において共有される６または１０π電子を有する）のラジカルのことを指し、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５〜１０員ヘテロアリール」）。１つまたはそれより多くの窒素原子を含むヘテロアリール基では、結合点は、結合価が許容するとき、炭素または窒素原子であり得る。ヘテロアリール二環式環系は、一方または両方の環に１つまたはそれより多くのヘテロ原子を含み得る。「ヘテロアリール」は、上で定義されたようなヘテロアリール環が１つまたはそれより多くのカルボシクリル基またはヘテロシクリル基と縮合している環系を含み、ここで、結合点は、ヘテロアリール環上に存在し、そのような場合、環メンバーの数は、引き続きヘテロアリール環系内の環メンバーの数を指摘する。「ヘテロアリール」は、上で定義されたようなヘテロアリール環が１つまたはそれより多くのアリール基と縮合した環系も含み、ここで、結合点は、アリール環上またはヘテロアリール環上に存在し、そのような場合、環メンバーの数は、縮合（アリール／ヘテロアリール）環系内の環メンバーの数を指摘する。１つの環がヘテロ原子を含まない二環式ヘテロアリール基（例えば、インドリル、キノリニル、カルバゾリルなど）、結合点は、いずれかの環上、すなわち、ヘテロ原子を有する環（例えば、２−インドリル）またはヘテロ原子を含まない環（例えば、５−インドリル）上に存在し得る。
【０１５７】
一部の実施形態において、ヘテロアリール基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子が芳香環系に提供されている５〜１０員芳香環系であり、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５〜１０員ヘテロアリール」）。一部の実施形態において、ヘテロアリール基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子が芳香環系に提供されている５〜８員芳香環系であり、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５〜８員ヘテロアリール」）。一部の実施形態において、ヘテロアリール基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子が芳香環系に提供されている５〜６員芳香環系であり、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５〜６員ヘテロアリール」）。一部の実施形態において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態において、５〜６員ヘテロアリールは、窒素、酸素および硫黄から選択される１つの環ヘテロ原子を有する。別段特定されない限り、ヘテロアリール基の各存在は、独立して、必要に応じて置換され、すなわち、置換されない（「非置換ヘテロアリール」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基で置換される（「置換ヘテロアリール」）。ある特定の実施形態において、ヘテロアリール基は、非置換５〜１４員ヘテロアリールである。ある特定の実施形態において、ヘテロアリール基は、置換５〜１４員ヘテロアリールである。
【０１５８】
１個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、ピロリル、フラニルおよびチオフェニルが挙げられるがこれらに限定されない。２個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびイソチアゾリルが挙げられるがこれらに限定されない。３個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、トリアゾリル、オキサジアゾリルおよびチアジアゾリルが挙げられるがこれらに限定されない。４個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロアリール基としては、テトラゾリルが挙げられるがこれに限定されない。１個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロアリール基としては、ピリジニルが挙げられるがこれに限定されない。２個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロアリール基としては、ピリダジニル、ピリミジニルおよびピラジニルが挙げられるがこれらに限定されない。３または４個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロアリール基としては、それぞれトリアジニルおよびテトラジニルが挙げられるがこれらに限定されない。１個のヘテロ原子を含む例示的な７員ヘテロアリール基としては、アゼピニル、オキセピニルおよびチエピニルが挙げられるがこれらに限定されない。例示的な５，６−二環式ヘテロアリール基としては、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチオフェニル、イソベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンゾイソフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インドリジニルおよびプリニルが挙げられるがこれらに限定されない。例示的な６，６−二環式ヘテロアリール基としては、ナフチリジニル、プテリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キノキサリニル、フタラジニルおよびキナゾリニルが挙げられるがこれらに限定されない。
【０１５９】
代表的なヘテロアリールの例としては、以下の式：
【化１３３】
2021506904.tif 000135
が挙げられ、ここで、各Ｚは、カルボニル、Ｎ、ＮＲ６５、ＯおよびＳから選択され；Ｒ６５は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールである。
【０１６０】
「カルボシクリル」または「炭素環式」とは、非芳香環系に３〜１０個の環炭素原子（「Ｃ３〜１０カルボシクリル」）および０個のヘテロ原子を有する非芳香族環式炭化水素基のラジカルのことを指す。一部の実施形態において、カルボシクリル基は、３個〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜８カルボシクリル」）。一部の実施形態において、カルボシクリル基は、３個〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜６カルボシクリル」）。一部の実施形態において、カルボシクリル基は、３個〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜６カルボシクリル」）。一部の実施形態において、カルボシクリル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜１０カルボシクリル」）。例示的なＣ３〜６カルボシクリル基としては、シクロプロピル（Ｃ３）、シクロプロペニル（Ｃ３）、シクロブチル（Ｃ４）、シクロブテニル（Ｃ４）、シクロペンチル（Ｃ５）、シクロペンテニル（Ｃ５）、シクロヘキシル（Ｃ６）、シクロヘキセニル（Ｃ６）、シクロヘキサジエニル（Ｃ６）などが挙げられるがこれらに限定されない。例示的なＣ３〜８カルボシクリル基としては、上述のＣ３〜６カルボシクリル基、ならびにシクロヘプチル（Ｃ７）、シクロヘプテニル（Ｃ７）、シクロヘプタジエニル（Ｃ７）、シクロヘプタトリエニル（Ｃ７）、シクロオクチル（Ｃ８）、シクロオクテニル（Ｃ８）、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（Ｃ７）、ビシクロ［２．２．２］オクタニル（Ｃ８）などが挙げられるがこれらに限定されない。例示的なＣ３〜１０カルボシクリル基としては、上述のＣ３〜８カルボシクリル基、ならびにシクロノニル（Ｃ９）、シクロノネニル（Ｃ９）、シクロデシル（Ｃ１０）、シクロデセニル（Ｃ１０）、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル（Ｃ９）、デカヒドロナフタレニル（Ｃ１０）、スピロ［４．５］デカニル（Ｃ１０）などが挙げられるがこれらに限定されない。前述の例が例証されるとき、ある特定の実施形態において、カルボシクリル基は、単環式（「単環式カルボシクリル」）であるか、または縮合環系、架橋環系もしくはスピロ環系（例えば、二環式系（「二環式カルボシクリル」））を含み、飽和であり得るか、または部分不飽和であり得る。「カルボシクリル」は、上で定義されたようなカルボシクリル環が１つまたはそれより多くのアリール基またはヘテロアリール基と縮合した環系も含み、ここで、結合点は、カルボシクリル環上に存在し、そのような場合、炭素の数は、引き続き炭素環系内の炭素の数を指摘する。別段特定されない限り、カルボシクリル基の各存在は、独立して、必要に応じて置換され、すなわち、置換されない（「非置換カルボシクリル」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基で置換される（「置換カルボシクリル」）。ある特定の実施形態において、カルボシクリル基は、非置換Ｃ３〜１０カルボシクリルである。ある特定の実施形態において、カルボシクリル基は、置換Ｃ３〜１０カルボシクリルである。
【０１６１】
一部の実施形態において、「カルボシクリル」は、３〜１０個の環炭素原子を有する単環式の飽和カルボシクリル基（「Ｃ３〜１０シクロアルキル」）である。一部の実施形態において、シクロアルキル基は、３個〜８個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜８シクロアルキル」）。一部の実施形態において、シクロアルキル基は、３個〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ３〜６シクロアルキル」）。一部の実施形態において、シクロアルキル基は、５〜６個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜６シクロアルキル」）。一部の実施形態において、シクロアルキル基は、５〜１０個の環炭素原子を有する（「Ｃ５〜１０シクロアルキル」）。Ｃ５〜６シクロアルキル基の例としては、シクロペンチル（Ｃ５）およびシクロヘキシル（Ｃ５）が挙げられる。Ｃ３〜６シクロアルキル基の例としては、上述のＣ５〜６シクロアルキル基、ならびにシクロプロピル（Ｃ３）およびシクロブチル（Ｃ４）が挙げられる。Ｃ３〜８シクロアルキル基の例としては、上述のＣ３〜６シクロアルキル基、ならびにシクロヘプチル（Ｃ７）およびシクロオクチル（Ｃ８）が挙げられる。別段特定されない限り、シクロアルキル基の各存在は、独立して、置換されない（「非置換シクロアルキル」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基で置換される（「置換シクロアルキル」）。ある特定の実施形態において、シクロアルキル基は、非置換Ｃ３〜１０シクロアルキルである。ある特定の実施形態において、シクロアルキル基は、置換Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
【０１６２】
「ヘテロシクリル」または「複素環式」とは、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する３〜１０員の非芳香環系のラジカルのことを指し、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、硫黄、ホウ素、リンおよびケイ素から選択される（「３〜１０員ヘテロシクリル」）。１つまたはそれより多くの窒素原子を含むヘテロシクリル基において、結合点は、結合価が許容するとき、炭素または窒素原子であり得る。ヘテロシクリル基は、単環式環系（「単環式ヘテロシクリル」）または縮合環系、架橋環系もしくはスピロ環系（例えば、二環式系（「二環式ヘテロシクリル」））であり得、飽和であり得るか、あるいは部分不飽和であり得る。ヘテロシクリル二環式環系は、一方または両方の環に１つまたはそれより多くのヘテロ原子を含み得る。「ヘテロシクリル」は、上で定義されたようなヘテロシクリル環が１つまたはそれより多くのカルボシクリル基と縮合した環系も含み、ここで、結合点は、カルボシクリルもしくはヘテロシクリル環上、または上で定義されたようなヘテロシクリル環が１つまたはそれより多くのアリール基またはヘテロアリール基と縮合した環系上に存在し、ここで、結合点は、ヘテロシクリル環上に存在し、そのような場合、環メンバーの数は、引き続きヘテロシクリル環系内の環メンバーの数を指摘する。別段特定されない限り、ヘテロシクリルの各存在は、独立して、必要に応じて置換され、すなわち、置換されない（「非置換ヘテロシクリル」）か、または１つもしくはそれより多くの置換基で置換される（「置換ヘテロシクリル」）。ある特定の実施形態において、ヘテロシクリル基は、非置換３〜１０員ヘテロシクリルである。ある特定の実施形態において、ヘテロシクリル基は、置換３〜１０員ヘテロシクリルである。
【０１６３】
一部の実施形態において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜１０員の非芳香環系であり、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素、硫黄、ホウ素、リンおよびケイ素から選択される（「５〜１０員ヘテロシクリル」）。一部の実施形態において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜８員の非芳香環系であり、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５〜８員ヘテロシクリル」）。一部の実施形態において、ヘテロシクリル基は、環炭素原子および１〜４個の環ヘテロ原子を有する５〜６員の非芳香環系であり、ここで、各ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素および硫黄から選択される（「５〜６員ヘテロシクリル」）。一部の実施形態において、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態において、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する。一部の実施形態において、５〜６員ヘテロシクリルは、窒素、酸素および硫黄から選択される１個の環ヘテロ原子を有する。
【０１６４】
１個のヘテロ原子を含む例示的な３員ヘテロシクリル基としては、アジルジニル（ａｚｉｒｄｉｎｙｌ）、オキシラニル、チオレニルが挙げられるがこれらに限定されない。１個のヘテロ原子を含む例示的な４員ヘテロシクリル基としては、アゼチジニル、オキセタニルおよびチエタニルが挙げられるがこれらに限定されない。１個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロシクリル基としては、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ジヒドロピロリルおよびピロリル−２，５−ジオンが挙げられるがこれらに限定されない。２個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロシクリル基としては、ジオキソラニル、オキサスルフラニル、ジスルフラニルおよびオキサゾリジン−２−オンが挙げられるがこれらに限定されない。３個のヘテロ原子を含む例示的な５員ヘテロシクリル基としては、トリアゾリニル、オキサジアゾリニルおよびチアジアゾリニルが挙げられるがこれらに限定されない。１個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロシクリル基としては、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジニルおよびチアニルが挙げられるがこれらに限定されない。２個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロシクリル基としては、ピペラジニル、モルホリニル、ジチアニル、ジオキサニルが挙げられるがこれらに限定されない。２個のヘテロ原子を含む例示的な６員ヘテロシクリル基としては、トリアジナニルが挙げられるがこれに限定されない。１個のヘテロ原子を含む例示的な７員ヘテロシクリル基としては、アゼパニル、オキセパニルおよびチエパニルが挙げられるがこれらに限定されない。１個のヘテロ原子を含む例示的な８員ヘテロシクリル基としては、アゾカニル、オキセカニルおよびチオカニルが挙げられるがこれらに限定されない。Ｃ６アリール環に縮合された例示的な５員ヘテロシクリル基（本明細書中で５，６−二環式複素環式環とも称される）としては、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリノニルなどが挙げられるがこれらに限定されない。アリール環に縮合された例示的な６員ヘテロシクリル基（本明細書中で６，６−二環式複素環式環とも称される）としては、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルなどが挙げられるがこれらに限定されない。
【０１６５】
「窒素含有ヘテロシクリル」基は、少なくとも１つの窒素原子を含む４〜７員の非芳香族環式基のことを意味し、例えば、限定ではないが、モルホリン、ピペリジン（例えば、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、および４−ピペリジニル）、ピロリジン（例えば、２−ピロリジニルおよび３−ピロリジニル）、アゼチジン、ピロリドン、イミダゾリン、イミダゾリジノン、２−ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペラジン、およびＮ−アルキルピペラジン（Ｎ−メチルピペラジンなど）である。特定の例としては、アゼチジン、ピペリドン、およびピペラゾンが挙げられる。
【０１６６】
化合物または化合物上に存在する基を説明するために使用する場合の「ヘテロ」は、化合物または基中の１つもしくはそれより多くの炭素原子が窒素、酸素、または硫黄のヘテロ原子に置き換えられていることを意味する。ヘテロを、上記のヒドロカルビル基のいずれにも適用され得る（例えば、１〜５個、特に１〜３個のヘテロ原子を有するアルキル、例えば、ヘテロアルキル、シクロアルキル、例えば、ヘテロシクリル、アリール、例えば、ヘテロアリール、およびシクロアルケニル、例えば、シクロヘテロアルケニル）。
【０１６７】
「アシル」とは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ラジカルのことを指し、ここで、Ｒ２０は、水素、本明細書中で定義されるような、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。「アルカノイル」は、Ｒ２０が水素以外の基であるアシル基である。代表的なアシル基としては、ホルミル（−ＣＨＯ）、アセチル（−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３）、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルメチルカルボニル、ベンゾイル（−Ｃ（＝Ｏ）Ｐｈ）、ベンジルカルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ）、−−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６−Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル）および−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）（ｔは、０〜４の整数である）が挙げられるが、これらに限定されない。ある特定の実施形態において、Ｒ２１は、ハロもしくはヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、アリールアルキル、５〜１０員ヘテロアリールもしくはヘテロアリールアルキル（それらの各々は、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルもしくは非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシまたはヒドロキシで置換されている）である。
【０１６８】
「アルコキシ」とは、−ＯＲ２９基のことを指し、ここで、Ｒ２９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである。特定のアルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシおよび１，２−ジメチルブトキシである。特定のアルコキシ基は、低級アルコキシであり、すなわち、１〜６個の炭素原子を有する。さらなる特定のアルコキシ基は、１個〜４個の炭素原子を有する。
【０１６９】
ある特定の実施形態において、Ｒ２９は、アミノ、置換アミノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、アリールオキシ、カルボキシル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクリル、ハロゲン、５〜１０員ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオール、アルキル−Ｓ（Ｏ）−、アリール−Ｓ（Ｏ）−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−およびアリール−Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択される１個またはそれより多くの置換基、例えば、１〜５個の置換基、特に、１〜３個の置換基、特に、１個の置換基を有する基である。例示的な「置換アルコキシ」基としては、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）および−Ｏ−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）が挙げられるが、これらに限定されず、ここで、ｔは、０〜４の整数であり、存在する任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、それ自体が、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシもしくはヒドロキシによって置換され得る。特に例示的な「置換アルコキシ」基は、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２−シクロプロピル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２である。
【０１７０】
「アミノ」とは、−ＮＨ２ラジカルのことを指す。
【０１７１】
「オキソ基」とは、−Ｃ（＝Ｏ）−を指す。
【０１７２】
「置換アミノ」とは、式−Ｎ（Ｒ３８）２のアミノ基のことを指し、ここで、Ｒ３８は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはアミノ保護基であり、ここで、Ｒ３８の少なくとも１つは、水素ではない。ある特定の実施形態において、各Ｒ３８は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクリルもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル；またはハロもしくはヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；ハロもしくはヒドロキシで置換されたＣ３〜Ｃ８アルケニル；ハロもしくはヒドロキシで置換されたＣ３〜Ｃ８アルキニル、あるいは−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）または−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）から選択され、ここで、ｔは、０〜８の整数であり、それらの各々は、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシもしくはヒドロキシによって置換されているか；あるいは両方のＲ３８基が一緒になって、アルキレン基を形成する。
【０１７３】
例示的な「置換アミノ」基としては、−ＮＲ３９−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＮＲ３９−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＮＲ３９−（ＣＨ２）ｔ（５〜１０員ヘテロアリール）、−ＮＲ３９−（ＣＨ２）ｔ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）および−ＮＲ３９−（ＣＨ２）ｔ（４〜１０員ヘテロシクリル）が挙げられるが、これらに限定されず、ここで、ｔは、０〜４、例えば、１または２の整数であり、各Ｒ３９は、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルを表し；存在する任意のアルキル基は、それ自体が、ハロ、置換もしくは非置換アミノまたはヒドロキシによって置換され得；存在する任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリル基は、それ自体が、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシもしくはヒドロキシによって置換され得る。誤解を避けるために、用語「置換アミノ」は、下記で定義されるような、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、置換アルキルアリールアミノ、アリールアミノ、置換アリールアミノ、ジアルキルアミノおよび置換ジアルキルアミノ基を含む。置換アミノは、一置換アミノ基と二置換アミノ基の両方を包含する。
【０１７４】
「カルボキシ」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨラジカルのことを指す。
【０１７５】
「シアノ」とは、−ＣＮラジカルのことを指す。
【０１７６】
「ハロ」または「ハロゲン」とは、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、およびヨード（Ｉ）のことを指す。特定の実施形態において、ハロ基は、フルオロまたはクロロのいずれかである。
【０１７７】
「ハロアルキル」とは、アルキル基が１つもしくはそれより多くのハロゲンで置換されているアルキルラジカルのことを指す。典型的なハロアルキル基としては、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、ジブロモエチル、トリブロモメチル、およびテトラフルオロエチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１７８】
「ヒドロキシ」とは、ラジカル−ＯＨのことを指す。
【０１７９】
「ニトロ」とは、−ＮＯ２ラジカルのことを指す。
【０１８０】
「チオケト」とは、＝Ｓ基のことを指す。
【０１８１】
本明細書中で定義されるような、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール基は、必要に応じて置換される（例えば、「置換」もしくは「非置換」アルキル、「置換」もしくは「非置換」アルケニル、「置換」もしくは「非置換」アルキニル、「置換」もしくは「非置換」カルボシクリル、「置換」もしくは「非置換」ヘテロシクリル、「置換」もしくは「非置換」アリールまたは「置換」もしくは「非置換」ヘテロアリール基）。一般に、用語「置換される」は、その前に用語「必要に応じて」があるかまたはないかに関係なく、ある基（例えば、炭素または窒素原子）に存在する少なくとも１つの水素が、許容され得る置換基、例えば、置換されたときに、安定した化合物、例えば、自発的に変換（例えば、転位、環化、脱離または他の反応によるもの）を起こさない化合物を生じる置換基で置き換えられることを意味する。別段示されない限り、「置換された」基は、その基の１つまたはそれより多くの置換可能な位置に置換基を有し、任意の所与の構造内の２つまたはそれより多くの位置が置換されるとき、それらの置換基は、各位置において同じであるかまたは異なる。用語「置換される」は、有機化合物の許容され得るすべての置換基、安定した化合物を形成する本明細書中に記載される任意の置換基による置換を含むと企図される。本発明は、安定な化合物に到達するために、任意のおよび全てのこのような組み合わせを企図する。本発明の目的のために、窒素などのヘテロ原子は、そのヘテロ原子の結合価を満たし、その結果、安定した部分を形成する、本明細書中に記載されるような水素置換基および／または任意の好適な置換基を有し得る。
【０１８２】
例示的な炭素原子置換基としては、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−ＯＮ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｎ（Ｒｂｂ）３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｃｃ）Ｒｂｂ、−ＳＨ、−ＳＲａａ、−ＳＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−Ｃ（ＯＲｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＮＲｂｂＣ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＮＲｂｂＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＳＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２ＯＲａａ、−ＯＳＯ２Ｒａａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−ＯＳｉ（Ｒａａ）３  −Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−ＮＲｂｂＰ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３、−ＯＰ（Ｒｃｃ）２、−ＯＰ（Ｒｃｃ）３、−Ｂ（Ｒａａ）２、−Ｂ（ＯＲｃｃ）２、−ＢＲａａ（ＯＲｃｃ）、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールが挙げられるが、これらに限定されず、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４もしくは５個のＲｄｄ基で置換されるか；または炭素原子上の２つのジェミナル水素は、基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮ（Ｒｂｂ）２、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）Ｒａａ、＝ＮＮＲｂｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａａ、＝ＮＮＲｂｂＳ（＝Ｏ）２Ｒａａ、＝ＮＲｂｂまたは＝ＮＯＲｃｃで置き換えられ；
【０１８３】
Ｒａａの各存在は、独立して、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２つのＲａａ基が連結して、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換され；
【０１８４】
Ｒｂｂの各存在は、独立して、水素、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＣＯ２Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｃｃ）２、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２つのＲｂｂ基が連結して、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換され；
【０１８５】
Ｒｃｃの各存在は、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択されるか、または２つのＲｃｃ基が連結して、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｄｄ基で置換され；
【０１８６】
Ｒｄｄの各存在は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲｅｅ、−ＯＮ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｎ（Ｒｆｆ）３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＲｅｅ）Ｒｆｆ、−ＳＨ、−ＳＲｅｅ、−ＳＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＯＣＯ２Ｒｅｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣＯ２Ｒｅｅ、−ＮＲｆｆＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｒｅｅ、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）ＯＲｅｅ、−Ｃ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＯＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＣ（＝ＮＲｆｆ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＮＲｆｆＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｆｆ）２、−ＳＯ２Ｒｅｅ、−ＳＯ２ＯＲｅｅ、−ＯＳＯ２Ｒｅｅ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｅｅ、−Ｓｉ（Ｒｅｅ）３、−ＯＳｉ（Ｒｅｅ）３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｆｆ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｅｅ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲｅｅ、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｒｅｅ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒｅｅ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｅｅ）２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４もしくは５個のＲｇｇ基で置換されるか、または２つのジェミナルＲｄｄ置換基は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成することができ；
【０１８７】
Ｒｅｅの各存在は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、Ｃ６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリルおよび３〜１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｇｇ基で置換され；
【０１８８】
Ｒｆｆの各存在は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択されるか、または２つのＲｆｆ基が連結して、３〜１４員ヘテロシクリルもしくは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立して、０、１、２、３、４または５個のＲｇｇ基で置換され；
【０１８９】
Ｒｇｇの各存在は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）３＋Ｘ−、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）２＋Ｘ−、−ＮＨ２（Ｃ１〜６アルキル）＋Ｘ−、−ＮＨ３＋Ｘ−、−Ｎ（ＯＣ１〜６アルキル）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（ＯＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＳ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯＣ１〜６アルキル、−Ｓｉ（Ｃ１〜６アルキル）３、−ＯＳｉ（Ｃ１〜６アルキル）３  −Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ１〜６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、Ｃ６〜１０アリール、３〜１０員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリールであるか、または２つのジェミナルＲｇｇ置換基は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成することができ；ここで、Ｘ−は、対イオンである。
【０１９０】
「対イオン」または「アニオン性対イオン」は、電気的中性を維持するためにカチオン性の第４級アミノ基と会合する負に帯電した基である。例示的な対イオンとしては、ハロゲン化物イオン（例えば、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−）、ＮＯ３−、ＣｌＯ４−、ＯＨ−、Ｈ２ＰＯ４−、ＨＳＯ４−、スルホネートイオン（例えば、メタンスルホネート、トリフルオロメタンスルホネート、ｐ−トルエンスルホネート、ベンゼンスルホネート、１０−カンファースルホネート、ナフタレン−２−スルホネート、ナフタレン−１−スルホン酸−５−スルホネート、エタン−１−スルホン酸−２−スルホネートなど）およびカルボキシレートイオン（例えば、アセテート、エタノエート、プロパノエート、ベンゾエート、グリセレート、ラクテート、タルトレート、グリコレートなど）が挙げられる。
【０１９１】
これらおよび他の例示的な置換基は、詳細な説明および特許請求の範囲において詳細に記載されている。本発明は、いかなる方法によっても上記の置換基の例示的な列挙によって限定されないと意図されている。
【０１９２】
他の定義
本明細書中で使用される場合、用語「調節」とは、ＧＡＢＡレセプター機能の阻害または相乗作用のことを指す。「調節因子」（例えば、調節因子化合物）は、例えば、ＧＡＢＡレセプターのアゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、または部分アンタゴニストであり得る。
【０１９３】
「薬学的に受容可能な」とは、連邦もしくは州政府の規制当局、または米国以外の国の対応する当局によって承認されているかまたは承認可能であること、あるいは米国薬局方または動物（より具体的には、ヒト）で使用するための他の一般に認められている薬局方に記載されていることを意味する。
【０１９４】
「薬学的に受容可能な塩」とは、薬学的に受容可能であり、そして親化合物の所望の薬理活性を有する、本発明の化合物の塩のことを指す。特に、このような塩は非毒性であり、無機酸付加塩または有機酸付加塩および無機塩基付加塩または有機塩基付加塩であり得る。具体的には、このような塩としては、（１）無機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などと形成される；もしくは有機酸、例えば酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、３−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタン−ジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、４−トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、４−メチルビシクロ［２．２．２］−オクタ−２−エン−１−カルボン酸、グルコヘプトン酸、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、第三級ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸などと形成される酸付加塩；あるいは（２）親化合物中に存在する酸性プロトンが金属イオン、例えばアルカリ金属イオン、アルカリ土類イオン、もしくはアルミニウムイオンで置き換えられるか；または有機塩基、例えばエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、Ｎ−メチルグルカミンなどと配位する場合に形成される塩が挙げられる。塩としてはさらに、ほんの一例として、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、テトラアルキルアンモニウムなど；および化合物が塩基性官能基を含む場合には、非毒性有機酸または無機酸の塩、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、メシル酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩などが挙げられる。用語「薬学的に受容可能なカチオン」とは、酸性官能基の受容可能なカチオン性対イオンのことを指す。このようなカチオンは、ナトリウムカチオン、カリウムカチオン、カルシウムカチオン、マグネシウムカチオン、アンモニウムカチオン、テトラアルキルアンモニウムカチオンなどによって例示される。例えば、Ｂｅｒｇｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．（１９７７）６６（１）：１−７９を参照のこと。
【０１９５】
用語「プロドラッグ」は、生理学的条件下で本発明の治療活性薬剤に変換される治療不活性化合物を含むことが意図される。プロドラッグの１つの作製方法は、生理学的条件にて標的にされたインビボの作用部位で加水分解されるか切断されて所望の分子を放出し、その後その治療効果をもたらす選択部分を設計することである。特定の実施形態において、プロドラッグは、被験体の酵素活性によって変換される。
【０１９６】
代替の実施形態では、本発明は、式（Ｉ−Ｉ）、式（Ｉ−ＩＩ）、式（ＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＶ−Ｉ）、式（ＩＶ−ＩＩ）、式（ＩＶ−ＩＩＩ）、式（Ｖ−Ｉ）、式（Ｖ−ＩＩ）、または式（Ｖ−ＩＩＩ）の化合物のプロドラッグを提供し、ここで、このプロドラッグは、式（Ｉ−Ｉ）、式（Ｉ−ＩＩ）、式（ＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＩＩ−Ｉ）、式（ＩＩＩ−ＩＩ）、式（ＩＶ−Ｉ）、式（ＩＶ−ＩＩ）、式（ＩＶ−ＩＩＩ）、式（Ｖ−Ｉ）、式（Ｖ−ＩＩ）、または式（Ｖ−ＩＩＩ）の化合物中に示されるＣ３ヒドロキシ上に切断可能部分を含む。
【０１９７】
「互変異性体」とは、交換可能な形態の特定の化合物構造の化合物であって、そして水素原子および電子の変位が変動する化合物のことを指す。従って、２つの構造は、π電子および原子（通常はＨ）の移動によって平衡状態にあり得る。例えば、エノールおよびケトンは、酸または塩基のいずれかによる処理によって迅速に相互変換されるので互変異性体である。互変異性の別の例は、酸または塩基の存在下で同様に形成されるフェニルニトロメタンの酸形態およびニトロ形態である。互変異性体は、目的の化合物の最適な化学的反応性および生物学的活性の獲得に関連し得る。
【０１９８】
投与が企図された「被験体」としては、ヒト（すなわち、任意の年齢群、例えば、小児被験体（例えば、乳児、小児、青年）または成人被験体（例えば、若年成人、中年成人または高齢成人）の男性または女性）および／または非ヒト動物、例えば、哺乳動物（例えば、霊長類（例えば、カニクイザル、アカゲザル）、ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、げっ歯類、ネコおよび／またはイヌ）が挙げられるが、これらに限定されない。ある特定の実施形態において、被験体は、ヒトである。ある特定の実施形態において、被験体は、非ヒト動物である。
【０１９９】
特定の実施形態において、酸素原子上に存在する置換基は、酸素保護基（ヒドロキシル保護基とも称される）である。酸素保護基としては、−Ｒａａ、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２（ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書中で定義されるとおりである）が挙げられるが、これらに限定されない。酸素保護基は、当該分野で周知であり、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ  ａｎｄ  Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，１９９９（参照により本明細書中に援用される）に詳細に記載されているものが挙げられる。
【０２００】
例示的な酸素保護基としては、メチル、メトキシルメチル（ＭＯＭ）、２−メトキシエトキシメチル（ＭＥＭ）、ベンジル（Ｂｎ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、ｔ−ブチルメトキシフェニルシリル（ＴＢＭＰＳ）、メタンスルホネート（メシレート）、およびトシレート（Ｔｓ）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２０１】
特定の実施形態において、硫黄原子上に存在する置換基は、硫黄保護基（チオール保護基とも称される）である。硫黄保護基としては、−Ｒａａ、−Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＣＯ２Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｂｂ）Ｎ（Ｒｂｂ）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａａ、−ＳＯ２Ｒａａ、−Ｓｉ（Ｒａａ）３、−Ｐ（Ｒｃｃ）２、−Ｐ（Ｒｃｃ）３、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒａａ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｃｃ）２、−Ｐ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｂｂ）２、および−Ｐ（＝Ｏ）（ＮＲｂｂ）２が挙げられるが、これらに限定されず、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、およびＲｃｃは、本明細書中で定義されるとおりである。硫黄保護基は当該分野で周知であり、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ  ａｎｄ  Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，１９９９（参照により本明細書中に援用される）に詳細に記載されているものが挙げられる。
【０２０２】
特定の実施形態において、窒素原子上に存在する置換基は、アミノ保護基（本明細書中で窒素保護基とも称される）である。アミノ保護基としては、−ＯＨ、−ＯＲａａ、−Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｒａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）ＯＲａａ、−Ｃ（＝ＮＲｃｃ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃｃ）２、−ＳＯ２Ｒｃｃ、−ＳＯ２ＯＲｃｃ、−ＳＯＲａａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｃｃ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｃｃ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲｃｃ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜１０カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１４アリール、および５〜１４員ヘテロアリール基が挙げられるが、これらに限定されず、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、０、１、２、３、４、または５個のＲｄｄ基で置換されており、ここでＲａａ、Ｒｂｂ、Ｒｃｃ、およびＲｄｄは、本明細書中で定義されるとおりである。アミノ保護基は当該分野で周知であり、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ  ａｎｄ  Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，１９９９（参照により本明細書中に援用される）に詳細に記載されているものが挙げられる。
【０２０３】
例示的なアミノ保護基としては、アミド基（例えば、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａａ）（ホルムアミドおよびアセトアミドが挙げられるが、これらに限定されない）；カルバメート基（例えば、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａａ）（９−フルオレニルメチルカルバメート（Ｆｍｏｃ）、ｔ−ブチルカルバメート（ＢＯＣ）、およびベンジルカルバメート（Ｃｂｚ）が挙げられるが、これらに限定されない）；スルホンアミド基（例えば、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａａ）（ｐ−トルエンスルホンアミド（Ｔｓ）、メタンスルホンアミド（Ｍｓ）、およびＮ−［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチルアミン（ＳＥＭ）が挙げられるが、これらに限定されない）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２０４】
疾患、障害、および状態は、本明細書中で交換可能に使用される。
【０２０５】
本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、用語「処置する（ｔｒｅａｔ）」、「処置する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」および「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は、被験体が特定の疾患、障害または状態を罹患している間に行われ、その疾患、障害または状態の重篤度を低下させるか、あるいは疾患、障害または状態の進行を遅延させるかまたは遅くする行為を想定する。代替の実施形態では、本発明は、被験体が特定の疾患、障害、または状態に罹患し始める前の予防薬としての本発明の化合物の投与を意図する。
【０２０６】
一般に、化合物の「有効量」とは、所望の生物学的応答を惹起するため、例えば、ＣＮＳ関連障害を処置するために充分な量のことを指し、麻酔または鎮静を誘導するために充分である。当業者によって理解されるように、本発明の化合物の有効量は、所望の生物学的目標、化合物の薬物動態学、処置される疾患、投与様式、ならびに被験体の年齢、体重、健康状態、および状態などの要因に依存して、変わり得る。有効量は、治療処置および予防処置を含む。
【０２０７】
本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、化合物の「治療有効量」とは、疾患、障害または状態の処置において治療上の利点を提供するか、あるいはその疾患、障害または状態に関連する１つまたはそれより多くの症状を遅延させるかまたは最小にするために充分な量である。化合物の治療有効量とは、その疾患、障害または状態の処置において治療上の利点を提供する、単独でかまたは他の治療と組み合わせての、治療剤の量を意味する。用語「治療有効量」は、治療全体を改善させる量、疾患または状態の症状または原因を減少させるかまたは回避する量、あるいは別の治療剤の治療効力を増強する量を包含し得る。
【０２０８】
本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、化合物の「予防有効量」とは、疾患、障害もしくは状態、またはその疾患、障害もしくは状態に関連する１つもしくはそれより多くの症状を予防するため、あるいはその再発を予防するために充分な量である。化合物の予防有効量とは、その疾患、障害または状態の予防において予防上の利点を提供する、単独でかまたは他の剤と組み合わせての、治療剤の量を意味する。用語「予防有効量」は、予防全体を改善させる量、または別の予防剤の予防効力を増強する量を包含し得る。
化合物
【０２０９】
ある局面において、式（Ｉ−Ｉ）：
【化１３４−１】
2021506904.tif 000136
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩が本明細書に提供されであって、
式（Ｉ−Ｉ）において、
ｔは１または２であり；
Ｒ７は、水素またはメチルであるか、または
【化１３４−２】
2021506904.tif 000137
が二重結合である場合、Ｒ７は存在せず；
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｂ、Ｒ１９ａ、またはＲ１９ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成し；またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂ、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂ、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂ、Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂ、ならびにＲ１８ａおよびＲ１８ｂのうちの任意の１つが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ８、およびＲ１３の各々は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基、−ＳＯ２ＲＡ２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ２であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか；
またはＲ８およびＲ１３が一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し、ここでＲ８およびＲ１３が一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成する場合、Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
ここで、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ８、およびＲ１３の少なくとも１つは、エチル、置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１でなければならず；
ここで、Ｒ８とＲ１３との両方がメチルであることはできず；
ここで、
【化１３４−３】
2021506904.tif 000138
は、単結合または二重結合を表し、二重結合が環Ｂ内に存在する場合、Ｒ６ａまたはＲ６ｂの一方およびＲ７は存在しない。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂ
【０２１０】
一部の局面では、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２１１】
一部の局面では、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２１２】
一部の局面では、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２１３】
一部の局面では、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂの両方が水素である。
【０２１４】
一部の実施形態では、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである。
【０２１５】
一部の実施形態では、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである。
【０２１６】
一部の実施形態では、Ｒ１５ａまたはＲ１５ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂ
【０２１７】
一部の局面では、Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２１８】
一部の局面では、Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２１９】
一部の局面では、Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２２０】
一部の局面では、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂの両方が水素である。さらなる実施形態では、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである。
【０２２１】
一部の局面では、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである。一部の他の局面では、Ｒ１６ａまたはＲ１６ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂ
【０２２２】
一部の実施形態では、Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２２３】
一部のさらなる実施形態では、Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２２４】
一部の局面では、Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。一部の局面では、Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂの両方が水素である。
【０２２５】
一部の局面では、Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである。一部の局面では、Ｒ１７ａおよびＲ１７ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである。
【０２２６】
一部の局面では、Ｒ１７ａまたはＲ１７ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ１８ａおよびＲ１８ｂ
【０２２７】
一部の局面では、Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２２８】
一部の実施形態では、Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２２９】
一部の実施形態では、Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２３０】
一部のさらなる実施形態では、Ｒ１８ａおよびＲ１８ｂの両方が水素である。
【０２３１】
一部の局面では、Ｒ１８ａおよびＲ１８ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである。一部の局面では、Ｒ１８ａおよびＲ１８ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである。
【０２３２】
一部の局面では、Ｒ１８ａまたはＲ１８ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂ
【０２３３】
一部の実施形態では、Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２３４】
一部のさらなる実施形態では、Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２３５】
一部の局面では、Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２３６】
一部の局面では、Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂの両方が水素である。
【０２３７】
一部の局面では、Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである。
【０２３８】
一部の局面では、Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂの各々が独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシハロ、または−ＯＨである。
【０２３９】
一部の局面では、Ｒ１９ａまたはＲ１９ｂが、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ７
【０２４０】
一部の局面では、Ｒ７が、シス位の水素である。一部の他の局面では、Ｒ７が、トランス位の水素である。一部の実施形態では、Ｒ７が、シス位のメチルである。一部のさらなる実施形態では、Ｒ７が、トランス位のメチルである。
式（Ｉ−Ｉ）：基ｔ
【０２４１】
一部の実施形態では、ｔが、１である。
【０２４２】
一部の実施形態では、ｔが、２である。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ３
【０２４３】
一部の実施形態では、Ｒ３が、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである。
【０２４４】
一部の実施形態では、Ｒ３が、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２４５】
一部の実施形態では、Ｒ３が、置換もしくは非置換アルキルである。
【０２４６】
一部の実施形態では、Ｒ３が、水素である。一部の実施形態では、Ｒ３が、置換アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ３が、非置換アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ３が、メチルである。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ９
【０２４７】
一部の局面では、Ｒ９が、水素である。
【０２４８】
一部の実施形態では、Ｒ９が、置換アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ９が、非置換アルキルである。
【０２４９】
一部の実施形態では、Ｒ９が、メチルである。一部の実施形態では、Ｒ９が、−ＯＣＨ３である。一部の局面では、Ｒ９が、エチルである。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ６ａおよびＲ６ｂ
【０２５０】
一部の実施形態では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルである。
【０２５１】
一部の局面では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである。
【０２５２】
一部の局面では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素または置換アルキルである。一部の実施形態では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが独立して、水素または非置換アルキルである。
【０２５３】
一部の局面では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方が水素である。一部の局面では、Ｒ６ａが、ハロまたはアルキルであり、Ｒ６ｂは、水素である。一部の実施形態では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方がハロである。
【０２５４】
一部の局面では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂの両方がアルキルである。
【０２５５】
一部の実施形態では、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが一緒になってオキソ基を形成する。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂ
【０２５６】
一部の実施形態では、Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２５７】
一部の局面では、Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、または−Ｎ（ＲＤ１）２であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２５８】
一部の実施形態では、Ｒ１１ａまたはＲ１１ｂが、各々独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２５９】
一部の実施形態では、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの両方が水素である。
【０２６０】
一部のさらなる実施形態では、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、各々独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルである。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ８およびＲ１３
【０２６１】
一部の局面では、Ｒ８またはＲ１３が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２６２】
一部の実施形態では、Ｒ８またはＲ１３が、置換もしくは非置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２６３】
一部の局面では、Ｒ８またはＲ１３が、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１であり、ここでＲＡ１は、置換アルキルである。
【０２６４】
一部の実施形態では、アルキルが、ヘテロアリールで置換されている。
【０２６５】
一部のさらなる実施形態では、アルキルが、５員ヘテロアリールで置換されている。
式（Ｉ−Ｉ）：基Ｒ５ａおよびＲ５ｂ
【０２６６】
一部の局面では、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２６７】
一部の実施形態では、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが各々独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＣＮ（ＲＡ１）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２６８】
一部の局面では、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが各々、水素である。
【０２６９】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉａ）
【化１３５】
2021506904.tif 000139
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、Ｒ１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ｎは、０、１、２、または３である。
【０２７０】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉａｂ）
【化１３６】
2021506904.tif 000140
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
Ｒ１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ｎは、０、１、２、または３である。
【０２７１】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｂ）または式（Ｉ−Ｉｂｂ）
【化１３７】
2021506904.tif 000141
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である。
【０２７２】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉｃ）または式（Ｉ−Ｉｃｂ）
【化１３８】
2021506904.tif 000142
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
Ｒ１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−ＳＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ２、−Ｓ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＳＯ２ＲＡ２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、硫黄原子に結合する場合の硫黄保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＡ１基が一緒になって置換もしくは非置換の複素環式環またはヘテロアリール環を形成し；ＲＡ２は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；ｎは、０、１、２、または３である。
【０２７３】
一部の実施形態では、Ｒ１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
【０２７４】
一部の実施形態では、Ｒ１が、
【化１３９】
2021506904.tif 000143
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；ｎまたはｅは、０、１、２、３、４、または５である。
【０２７５】
一部の実施形態では、Ｒ１が、
【化１４０】
2021506904.tif 000144
であり、
ここでＲ２０の各々の存在は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲＧＡ、−Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｎ（ＲＧＡ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＧＡ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２、または−Ｎ（ＲＧＡ）Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ；置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜４カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜４員ヘテロシクリルであるか、または必要に応じて２つのＲＧＡが介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の３〜４員炭素環または複素環式環を形成し；
ここでＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換の炭素環または複素環式環を形成し；ｎまたはｅは、０、１、２、３、４、または５である。
【０２７６】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉｄ）または式（Ｉ−Ｉｄｂ）
【化１４１】
2021506904.tif 000145
の化合物であり、
ここで、Ｒ１０は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである。
【０２７７】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉｅ）または式（Ｉ−Ｉｅｂ）
【化１４２】
2021506904.tif 000146
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、ｅは、０、１、２、または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ５の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである。
【０２７８】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉｆ）または式（Ｉ−Ｉｆｂ）
【化１４３】
2021506904.tif 000147
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、Ｒ１０は独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシル、またはシアノである。
【０２７９】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｇ）または式（Ｉ−Ｉｇｂ）
【化１４４】
2021506904.tif 000148
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、ｕは、０、１、または２であり；各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル（ｃａｒｂｏｃｙｌｙｌ）、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する。
【０２８０】
一部の実施形態では、化合物は、式（Ｉ−Ｉｈ）または式（Ｉ−Ｉｈｂ）
【化１４５】
2021506904.tif 000149
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、Ｒ１０の各々は独立して、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、またはシアノであり；ｍは、０、１、２、または３である。
【０２８１】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉｉ）または式（Ｉ−Ｉｉｂ）
【化１４６】
2021506904.tif 000150
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、ｎは、０、１または２であり、各Ｘは独立して、−Ｃ（ＲＮ）−、−Ｃ（ＲＮ）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、またはＮ（ＲＮ）−であり、ここでＲＮは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＧＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＧＡ、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧＡ）２であり；
ＲＧＡの各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜６アルキニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜６カルボシクリル、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素に結合する場合の酸素保護基、窒素に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＧＡ基が介在原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する。
【０２８２】
一部の実施形態では、化合物が、式（Ｉ−Ｉｋ）または式（Ｉ−Ｉｋｂ）
【化１４７】
2021506904.tif 000151
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、ｓは、０、１、または２であり；Ｒ１２は、−Ｎ（Ｒａｂ）２であり、ここでＲａｂの各々は独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、−ＯＲａｂ、−ＳＯ２（Ｒ１５）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５であり、ここでＲ１５は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換シクロアルカンである。
【０２８３】
ある局面において、化合物は、式（Ｉ−ＩＩ）：
【化１４８−１】
2021506904.tif 000152
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、式（Ｉ−ＩＩ）において、
Ｒ７７は、水素またはメチルであり；
Ｒ２３は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ２９は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであるか、またはＲ２６ａおよびＲ２６ｂが一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂ、Ｒ２５ａ、Ｒ２５ｂ、Ｒ３６ａ、Ｒ３６ｂ、Ｒ２７ａ、Ｒ２７ｂ、Ｒ２９ａ、またはＲ２９ｂの各々は独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換アルキニル、−ＯＲＤ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＤ１、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＤ１）２、または−ＮＲＤ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１であり、ここでＲＤ１の各々の存在は独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に結合する場合の酸素保護基、窒素原子に結合する場合の窒素保護基であるか、または２つのＲＤ１基が一緒になって置換もしくは非置換複素環式環を形成するか；またはＲ２１ａおよびＲ２１ｂ、Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂ、Ｒ３６ａおよびＲ３６ｂ、Ｒ２７ａおよびＲ２７ｂ、ならびにＲ