(57)【要約】  本発明は、式Iの化合物の使用に関し、ここで可変要素は、本明細書及び特許請求の範囲において定義されるとおりである。本発明はさらに、化合物I及び式Iの化合物に関する組成物に関する。【化１】2021512887.tif 000081【選択図】なし
2021512887.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
殺菌剤としての、式Iの化合物
【化１】
2021512887.tif 000080
(式中、
Xは、O、S、NHであり、
R1は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx1により置換されているアリールであり、
R1の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R1a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(該アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R11aを有する)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R1aにより置換されており、
R1の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R1b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R1bを有し、
R2は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C2-C4-アルケニル)、N(C2-C4-アルケニル)2、NH(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルキニル)2、NH(C3-C6-シクロアルキル)、N(C3-C6-シクロアルキル)2、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルケニル)、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルキニル)、N(C1-C4-アルキル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルケニル)(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルケニル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルキニル)(C3-C6-シクロアルキル)、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、C1-C6-シクロアルキルチオ、S(O)n-C2-C6-アルケニル、S(O)n-C2-C6-アルキニル、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、CH(=S)、C(=S)C1-C6-アルキル、C(=S)C2-C6-アルケニル、C(=S)C2-C6-アルキニル、C(=S)C3-C6-シクロアルキル、C(=S)O(C2-C6-アルケニル)、C(=S)O(C2-C6-アルキニル)、C(=S)O(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)NH(C1-C6-アルキル)、C(=S)NH(C2-C6-アルケニル)、C(=S)NH(C2-C6-アルキニル)、C(=S)NH(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)N(C1-C6-アルキル)2、C(=S)N(C2-C6-アルケニル)2、C(=S)N(C2-C6-アルキニル)2、C(=S)N(C3-C7-シクロアルキル)2、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、上記に定義されるとおりであり、
RYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、フェニル及びフェニル-C1-C6-アルキルであり、該フェニル基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、
R2の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R2a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ及びフェノキシ(該フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R91aにより置換されている)
から互いに独立して選択される基R2aにより置換されており、
R2の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R2b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される基R3bにより置換されており、
nは、上記に定義されるとおりであり、
R3は、いずれの場合も、R2に関して定義されている置換基から独立して選択され、R3に対して可能な置換基は、それぞれ、R3a及びR3bであり、これらは、それぞれ、R2a及びR2bに対応し、
R2、R3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員、6員若しくは7員の炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環を形成し、該複素環式環又は複素芳香族環は、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、非置換であるか、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びCNから選択される置換基により置換されており、Sは、その酸化体であるSO又はSO2の形態であってもよく、いずれの場合も、該炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環は、(R23)mにより置換されており、mは、0、1、2、3又は4であり、
R23は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、いずれの場合も、該炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、
Rxは、上記に定義されるとおりであり、
R23の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R23a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ及びフェノキシ(該フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、CN、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルキルチオからなる群から選択されるR91aにより置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R23aを有し、
R23の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R23b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R23bにより置換されており、
R4は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、上記に定義されるとおりであり、
R4の脂肪族部分は、非置換であるか、又は以下：
R4a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(該アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R41aを有する)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R2aにより置換されており、
R4のシクロアルキル部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R4b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R4bを有し、
R5は、いずれの場合も、水素、OH、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、ORY、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、該アリール基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、
RYは、上記に定義されるとおりであり、
R5の非環式部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R5a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルケニル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルケニル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、5員又は6員のヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ(該ヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R78a'を有する)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R5aを有し、
R12の脂環式部分、フェニル部分、複素環式部分及びヘテロアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R5b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R12bを有し、
R6は、水素、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該複素環及び該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、該複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R6の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R6a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該複素環及び該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R6aを有し、
R6の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R6b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(該フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R6bを有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、又は
nは、0、1、2であり、
R7は、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該複素環及び該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、該複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R7の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R7a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該複素環及び該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R7aを有し、
R7の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R7b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(該フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5又は最大数までの同一の若しくは異なる基R7bを有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
nは、0、1、2であり、
R8は、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該複素環及び該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、複素環及びヘテロアリールはC原子を介して結合しており、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、該複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R8の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R8a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該複素環及び該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、該炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、該炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R8aを有し、
R8の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R8b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(該フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R8bを有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
nは、0、1、2である)
並びにそれらのN-オキシド及び農業上許容される塩の使用。
【請求項２】
R1が、H、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキルであり、R1の非環式部分が、非置換であるか、又はハロゲンによって置換されている、請求項1に記載の使用。
【請求項３】
R2が、CN、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキルから選択され、RYが、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル又はC2-C6-アルキニルである、請求項1又は2に記載の使用。
【請求項４】
R3が、CN、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキルから選択され、RYが、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル又はC2-C6-アルキニルである、請求項1から3のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
R4が、H、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキルであり、R1の非環式部分が、非置換であるか、又はハロゲンによって置換されている、請求項1から4のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
R5が、Hである、請求項1から5のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
R6が、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C3-C6-シクロアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキニル、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、CR'=NOR''、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール、ベンジル又はアリールから選択される、請求項1から5のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
R7及びR8が、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C3-C6-シクロアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキニル、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、CR'=NOR''、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール、ベンジル又はアリールから独立して選択される、請求項1から7のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
R6、R7及びR8が、上記で定義されているとおりであり、
Xが、Oであり、
R1が、Hであり、
R2が、C1-C6-アルキル及びC1-C6-ハロゲンアルキルであり、
R3が、C1-C6-アルキル及びC1-C6-ハロゲンアルキルであり、
R4が、Hであり、
R5が、Hである、
請求項1から8のいずれか一項に記載の式Iの化合物。
【請求項１０】
R6、R7及びR8が、上記で定義されているとおりであり、
Xが、Oであり、
R1が、いずれの場合も、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxが、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx1により置換されているアリールであり、
R1の非環式部分が、非置換であるか、又は以下：
R1a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(該アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R11aを有する)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R1aにより置換されており、
R1の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分が、さらに置換されていないか、又は以下：
R1b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される、1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R1bを有し、
R2が、C1-C6-アルキル及びC1-C6-ハロゲンアルキルであり、
R3が、C1-C6-アルキル及びC1-C6-ハロゲンアルキルであり、
R4が、いずれの場合も、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、該ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxが、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx4により置換されているアリールであり、
R4の非環式部分が、非置換であるか、又は以下：
R4a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(該アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R41aを有する)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R4aにより置換されており、
R4の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分が、さらに置換されていないか、又は以下：
R4b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R4bを有し、
R5が、Hである、
請求項1から9のいずれか一項に記載の式Iの化合物。
【請求項１１】
請求項1から10のいずれか一項に定義される1種の式Iの化合物、それらのN-オキシド又は農業上許容される塩を含む組成物。
【請求項１２】
植物病原性菌類を駆除するための、請求項1から10のいずれか一項に定義される式Iの化合物、その農業上許容される塩、及び請求項11に定義される組成物の使用。
【請求項１３】
植物病原性菌類を駆除するための方法であって、菌類、又は菌類の攻撃から保護すべき資材、植物、土壌若しくは種子を、有効量の請求項1から10のいずれか一項に定義される少なくとも1種の式Iの化合物、又は請求項11に定義される組成物で処理することを含む、前記方法。
【請求項１４】
種子100kg当たり0.1〜10kgの量の、請求項1から10のいずれか一項に定義される少なくとも1種の式Iの化合物若しくはその農業上許容される塩、又は請求項11に定義される組成物でコーティングされた種子。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、植物病原性菌類を駆除するためのピリジン化合物、並びにそのN-オキシド及び塩、並びに植物病原性菌類を駆除するためのその使用及び方法、並びに少なくとも1種のかかる化合物でコーティングされている種子に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法、中間体、かかる中間体を調製する方法、及び少なくとも1種の化合物Iを含む組成物にも関する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００２】
多くの場合、特に低施用量において、公知の殺菌化合物の殺菌活性は不十分である。このことに基づいて、本発明の目的は、植物病原性有害菌類に対して改善された活性及び/又はより広い活性スペクトルを有する化合物を提供することであった。
【課題を解決するための手段】
【０００３】
驚くべきことに、この目的は、植物病原性菌類に対して好ましい殺菌活性を有する本発明の式Iのピリジン化合物の使用により達成される。
【０００４】
したがって、本発明は、殺菌剤としての、式Iの化合物：
【０００５】
【化１】
2021512887.tif 000003
(式中、
Xは、O、S、NHであり、
R1は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx1により置換されているアリールであり、
R1の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R1a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(上記アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R11aを有する)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R1aにより置換されており、
R1の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R1b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される、1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R1bを有し、
R2は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C2-C4-アルケニル)、N(C2-C4-アルケニル)2、NH(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルキニル)2、NH(C3-C6-シクロアルキル)、N(C3-C6-シクロアルキル)2、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルケニル)、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルキニル)、N(C1-C4-アルキル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルケニル)(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルケニル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルキニル)(C3-C6-シクロアルキル)、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、C1-C6-シクロアルキルチオ、S(O)n-C2-C6-アルケニル、S(O)n-C2-C6-アルキニル、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、CH(=S)、C(=S)C1-C6-アルキル、C(=S)C2-C6-アルケニル、C(=S)C2-C6-アルキニル、C(=S)C3-C6-シクロアルキル、C(=S)O(C2-C6-アルケニル)、C(=S)O(C2-C6-アルキニル)、C(=S)O(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)NH(C1-C6-アルキル)、C(=S)NH(C2-C6-アルケニル)、C(=S)NH(C2-C6-アルキニル)、C(=S)NH(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)N(C1-C6-アルキル)2、C(=S)N(C2-C6-アルケニル)2、C(=S)N(C2-C6-アルキニル)2、C(=S)N(C3-C7-シクロアルキル)2、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
RYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、フェニル及びフェニル-C1-C6-アルキルであり、上記フェニル基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、
R2の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R2a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R91aにより置換されている)
から互いに独立して選択される基R2aにより置換されており、
R2の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R2b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される基R3bにより置換されており、
nは、上記のとおり定義されており、
R3は、いずれの場合も、R2に関して定義されている置換基から独立して選択され、R3に対して可能な置換基は、それぞれ、R3a及びR3bであり、これらは、それぞれ、R2a及びR2bに対応し、
R2、R3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員、6員若しくは7員の炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環を形成し、上記複素環式環又は複素芳香族環は、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、非置換であるか、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びCNから選択される置換基により置換されており、Sは、その酸化体であるSO又はSO2の形態であってもよく、いずれの場合も、上記炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環は、(R23)mにより置換されており、mは、0、1、2、3又は4であり、
R23は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、いずれの場合も、上記炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
R23の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R23a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、CN、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルキルチオからなる群から選択されるR91aにより置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R23aを有し、
R23の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R23b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R23bにより置換されており、
R4は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
R4の脂肪族部分は、非置換であるか、又は以下：
R4a、すなわち、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(上記アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R41aを有する)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R2aにより置換されており、
R4のシクロアルキル部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R4b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R4bを有し、
R5は、いずれの場合も、水素、OH、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、ORY、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル  C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、上記アリール基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、
RYは、上記に定義されるとおりであり、
R5の非環式部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R5a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルケニル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルケニル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、5員又は6員のヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ(上記ヘテロアリール、フェニル及びフェノキシ基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R78a'を有する)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R5aを有し、
R12の脂環式部分、フェニル部分、複素環式部分及びヘテロアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下：
R5b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R12bを有し、
R6は、水素、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、上記複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R6の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R6a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R6aを有し、
R6の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R6b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R6bを有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであるか、又は
nは、0、1、2であり、
R7は、以下
ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、上記複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R7の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R7a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R7aを有し、
R7の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R7b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R7bを有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
nは、0、1、2であり、
R8は、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、上記複素環及びヘテロアリールはC原子を介して結合しており、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、上記複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R8の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R8a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R8aを有し、
R8の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R8b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R8bを有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
nは、0、1、2である)
並びにそれらのN-オキシド及び農業上許容される塩の使用に関する。
【０００６】
本発明の化合物における環員及び置換基の番号付けは、上の式Iに示されているとおりである。
【０００７】
当業者は、式Iの化合物は、タイプIIの3-アミノピリジンとタイプIIIのカルボン酸とのアミドカップリング反応により入手することができることに気づくであろう。このようなアミドカップリング反応に関して報告されている様々な方法の中で、手堅い方法は、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド又はジクロロメタンのような溶媒中、室温で、タイプIIIのカルボン酸を塩化チオニル若しくは塩化オキサリル、又はジシクロヘキシルカルボジイミドにより処理することを含む。室温で、トリエチルアミンのような塩基の存在下、タイプIIのアミンを次に付加すると、タイプIの目的化合物が得られる(Chem. Soc. Rev. 2009年、606〜631頁又はTetrahedron 2005年、10827〜10852頁を参照されたい)。
【０００８】
【化２】
2021512887.tif 000004
式II及びIIIの化合物は、市販されている。
【０００９】
N-オキシドは、本発明の化合物から、従来の酸化法に従って、例えば、化合物Iをメタクロロ過安息香酸などの有機過酸化物(WO 03/64572又はJ. Med. Chem. 38(11)、1892〜903頁、1995年を参照されたい)と、又は過酸化水素(J. Heterocyc. Chem. 18(7)、1305〜8頁、1981年を参照されたい)などの無機酸化剤、又はオキソン(J. Am. Chem. Soc. 123(25)、5962〜5973頁、2001年を参照されたい)で処理することにより調製することができる。この酸化は、純粋なモノ-N-オキシド又は異なるN-オキシドの混合物を生じさせ得、後者の混合物は、クロマトグラフィーなどの従来の方法により分離することができる。
【００１０】
以下に、中間体化合物がさらに記載される。当業者であれば、置換基についての好ましい例、また特に化合物Iに関連して本明細書中に示される、各置換基について以下の表に示される好ましい例も、上記中間体に相応に当てはまることを容易に理解するであろう。これにより、上記置換基は、いずれの場合も、互いに独立して、又はより好ましくは組み合わせて、本明細書中で定義される意味を有する。
【００１１】
上記の合成が異性体の混合物を生じる場合、使用のための後処理中、又は施用中に個々の異性体が(例えば、光、酸又は塩基の作用下で)相互変換され得る場合があるため、分離は、一般的には必ずしも必要とされない。このような変換は、使用後、例えば、処理される植物における植物処理において、又は防除対象の有害菌類においても起こり得る。
【００１２】
上記に示される可変要素の定義においては、一般的に、当該置換基の代表的な総称が用いられる。用語「Cn-Cm」は、いずれの場合も、当該置換基又は置換基部分中の可能な炭素原子の数を示す。
【００１３】
用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を指す。
【００１４】
用語「C1-C6-アルキル」は、1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖飽和炭化水素基、例えばメチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピル、1,1-ジメチルエチル、ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、ヘキシル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピル及び1-エチル-2-メチルプロピルを指す。同様に、用語「C2-C4-アルキル」は、2〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基、例えばエチル、プロピル(n-プロピル)、1-メチルエチル(イソ-プロピル)、ブチル、1-メチルプロピル(sec.-ブチル)、2-メチルプロピル(イソ-ブチル)、1,1-ジメチルエチル(tert.-ブチル)を指す。
【００１５】
用語「C1-C6-ハロゲンアルキル」は、上記に定義される1又は6個の炭素原子を有するアルキル基であって、これらの基中の水素原子の一部又は全てが上記のハロゲン原子で置換されていてもよいものを指す。例は、「C1-C2-ハロゲンアルキル」基、例えばクロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1-クロロエチル、1-ブロモエチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、2,2,2-トリクロロエチル又はペンタフルオロエチルである。
【００１６】
用語「C1-C6-ヒドロキシアルキル」は、上記に定義される1又は6個の炭素原子を有するアルキル基であって、これらの基中の水素原子の一部又は全てがOH基で置換されていてもよいものを指す。
【００１７】
用語「C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル」は、1〜4個の炭素原子を有するアルキル(上記)であって、上記アルキル基の1個の水素原子がC1-C4-アルコキシ基(上記)で置換されているものを指す。同様に、用語「C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル」は、1〜4個の炭素原子を有するアルキル(上記)であって、上記アルキル基の1個の水素原子がC1-C6-アルコキシ基(上記)で置換されているものを指す。
【００１８】
用語「C2-C6-アルケニル」は、2〜6個の炭素原子及び任意の位置における二重結合を有する直鎖又は分岐鎖不飽和炭化水素基を指す。例は、「C2-C4-アルケニル」基、例えばエテニル、1-プロペニル、2-プロペニル(アリル)、1-メチルエテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、2-メチル-2-プロペニルである。
【００１９】
用語「C2-C6-アルキニル」は、2〜6個の炭素原子を有し且つ少なくとも1つの三重結合を含む直鎖又は分岐鎖不飽和炭化水素基を指す。例は、「C2-C4-アルキニル」基、例えばエチニル、プロパ-1-イニル、プロパ-2-イニル(プロパルギル)、ブタ-1-イニル、ブタ-2-イニル、ブタ-3-イニル、1-メチル-プロパ-2-イニルである。
【００２０】
用語「C1-C6-アルコキシ」は、アルキル基中の任意の位置で酸素を介して結合している1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基を指す。例は、「C1-C4-アルコキシ」基、例えばメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、1-メチルエトキシ、ブトキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルプロポキシ又は1,1-ジメチルエトキシである。
【００２１】
用語「C1-C6-ハロゲンアルコキシ」は、これらの基中の水素原子の一部又は全てが上記のハロゲン原子で置換されていてもよい、上記に定義されるC1-C6-アルコキシ基を指す。例は、「C1-C4-ハロゲンアルコキシ」基、例えばOCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロトキシ、2-ブロモエトキシ、2-ヨードエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシ、OC2F5、2-フルオロプロポキシ、3-フルオロプロポキシ、2,2-ジフルオロプロポキシ、2,3-ジフルオロプロポキシ、2-クロロプロポキシ、3-クロロプロポキシ、2,3-ジクロロプロポキシ、2-ブロモプロポキシ、3-ブロモプロポキシ、3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3,3,3-トリクロロプロポキシ、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-フルオロメチル-2-フルオロエトキシ、1-クロロメチル-2-クロロエトキシ、1-ブロモメチル-2-ブロモエトキシ、4-フルオロブトキシ、4-クロロブトキシ、4-ブロモブトキシ又はノナフルオロブトキシである。
【００２２】
用語「C2-C6-アルケニルオキシ」は、アルケニル基中の任意の位置で酸素を介して結合している2〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルケニル基を指す。例は、「C2-C4-アルケニルオキシ」基である。
【００２３】
用語「C2-C6-アルキニルオキシ」は、アルキニル基中の任意の位置で酸素を介して結合している2〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキニル基を指す。例は、「C2-C4-アルキニルオキシ」基である。
【００２４】
用語「C3-C6-シクロアルキル」は、3〜6個の炭素環員を有する単環式飽和炭化水素基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルを指す。従って、飽和3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員のカルボシクリル又は炭素環は、「C3-C10-シクロアルキル」である。
【００２５】
用語「C3-C6-シクロアルケニル」は、3〜6個の炭素環員及び少なくとも1つの二重結合を有する単環式部分不飽和の3員、4員、5員又は6員炭素環、例えばシクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニルを指す。従って、部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員のカルボシクリル又は炭素環は、「C3-C10-シクロアルケニル」である。
【００２６】
用語「C3-C8-シクロアルキル-C1-C4-アルキル」は、1〜4個の炭素原子を有するアルキル(上記)であって、上記アルキル基の1個の水素原子が3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル基(上記)で置換されているものを指す。
【００２７】
本明細書中で使用される用語「C1-C6-アルキルチオ」は、硫黄原子を介して結合している、1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基(上記)を指す。従って、本明細書中で使用される用語「C1-C6-ハロゲンアルキルチオ」は、ハロゲンアルキル基中の任意の位置で硫黄原子を介して結合している1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖ハロゲンアルキル基(上記)を指す。
【００２８】
用語「C(=O)-C1-C6-アルキル」は、炭素原子の価数によって示される、基C(=O)の炭素原子を介して結合している基を指す。炭素の価数は4であり、窒素の価数は3である。以下の用語は同様に解釈される：NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C3-C6-シクロアルキル)、N(C3-C6-シクロアルキル)2、C(=O)-NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)-N(C1-C6-アルキル)2。
【００２９】
用語「飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員のヘテロシクリル又は複素環であって、上記ヘテロシクリル又は複素環が、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有するもの」とは、上記複素環の環員原子が、炭素原子に加えて、O、N及びSの群から独立して選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を包含する飽和複素環及び部分不飽和複素環の両方を意味すると理解されたい。例えば：
環員としてO、N及びSからなる群から選択される1又は2個のヘテロ原子を含有する3員又は4員の飽和複素環、例えばオキシラン、アジリジン、チイラン、オキセタン、アゼチジン、チエタン、[1,2]ジオキセタン、[1,2]ジチエタン、[1,2]ジアゼチジン；及び
環員としてO、N及びSからなる群から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員の飽和又は部分不飽和複素環、例えば2-テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロチエニル、3-テトラヒドロチエニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、3-イソオキサゾリジニル、4-イソオキサゾリジニル、5-イソオキサゾリジニル、3-イソチアゾリジニル、4-イソチアゾリジニル、5-イソチアゾリジニル、3-ピラゾリジニル、4-ピラゾリジニル、5-ピラゾリジニル、2-オキサゾリジニル、4-オキサゾリジニル、5-オキサゾリジニル、2-チアゾリジニル、4-チアゾリジニル、5-チアゾリジニル、2-イミダゾリジニル、4-イミダゾリジニル、1,2,4-オキサジアゾリジン-3-イル、1,2,4-オキサジアゾリジン-5-イル、1,2,4-チアジアゾリジン-3-イル、1,2,4-チアジアゾリジン-5-イル、1,2,4-トリアゾリジン-3-イル、1,3,4-オキサジアゾリジン-2-イル、1,3,4-チアジアゾリジン-2-イル、1,3,4-トリアゾリジン-2-イル、2,3-ジヒドロフラ-2-イル、2,3-ジヒドロフラ-3-イル、2,4-ジヒドロフラ-2-イル、2,4-ジヒドロフラ-3-イル、2,3-ジヒドロチエン-2-イル、2,3-ジヒドロチエン-3-イル、2,4-ジヒドロチエン-2-イル、2,4-ジヒドロチエン-3-イル、2-ピロリン-2-イル、2-ピロリン-3-イル、3-ピロリン-2-イル、3-ピロリン-3-イル、2-イソオキサゾリン-3-イル、3-イソオキサゾリン-3-イル、4-イソオキサゾリン-3-イル、2-イソオキサゾリン-4-イル、3-イソオキサゾリン-4-イル、4-イソオキサゾリン-4-イル、2-イソオキサゾリン-5-イル、3-イソオキサゾリン-5-イル、4-イソオキサゾリン-5-イル、2-イソチアゾリン-3-イル、3-イソチアゾリン-3-イル、4-イソチアゾリン-3-イル、2-イソチアゾリン-4-イル、3-イソチアゾリン-4-イル、4-イソチアゾリン-4-イル、2-イソチアゾリン-5-イル、3-イソチアゾリン-5-イル、4-イソチアゾリン-5-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-1-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-2-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-3-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-4-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-5-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-1-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-3-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-4-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-5-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-3-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-4-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-5-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-2-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-3-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジニル、1,3-ジオキサン-5-イル、2-テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、3-ヘキサヒドロピリダジニル、4-ヘキサヒドロピリダジニル、2-ヘキサヒドロピリミジニル、4-ヘキサヒドロピリミジニル、5-ヘキサヒドロピリミジニル、2-ピペラジニル、1,3,5-ヘキサヒドロトリアジン-2-イル及び1,2,4-ヘキサヒドロトリアジン-3-イル及びまた、対応する-イリデン基；及び
7員の飽和又は部分不飽和複素環、例えばテトラ-及びヘキサヒドロアゼピニル、例えば2,3,4,5-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、3,4,5,6-テトラヒドロ[2H]アゼピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-、-2-、-3-又は-4-イル、テトラ-及びヘキサヒドロオキセピニル、例えば2,3,4,5-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-、-2-、-3-又は-4-イル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,3-ジアゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,4-ジアゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,3-オキサゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,4-オキサゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,3-ジオキセピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,4-ジオキセピニル及び対応するイリデン基。
【００３０】
用語「置換されている」は、1、2、3個又は最大可能数までの置換基で置換されていることを指す。
【００３１】
用語「5員又は6員のヘテロアリール」又は「5員又は6員の複素芳香族」は、炭素原子に加えて、N、O及びSからなる群から独立して選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む芳香族環系、例えば,
5員のヘテロアリール、例えばピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、チエン-2-イル、チエン-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1,2,4-トリアゾリル-1-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、1,2,4-トリアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル及び1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール--5-イル；又は
6員のヘテロアリール、例えばピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル及び1,3,5-トリアジン-2-イル及び1,2,4-トリアジン-3-イルを指す。
【００３２】
本発明の化合物の農業上許容される塩は、とりわけ、それらのカチオン及びアニオンが、それぞれ、前記化合物の殺菌作用に対して有害な影響を及ぼさないこれらのカチオンの塩又はこれらの酸の酸付加塩を包含する。従って、好適なカチオンは、特に、アルカリ金属(好ましくはナトリウム及びカリウム)のイオン、アルカリ土類金属(好ましくはカルシウム、マグネシウム及びバリウム)のイオン、遷移金属(好ましくは、マンガン、銅、亜鉛及び鉄)のイオン、並びにまた、所望の場合、1〜4個のC1-C4-アルキル置換基及び/又は1個のフェニル又はベンジル置換基を有し得るアンモニウムイオン、好ましくはジイソプロピルアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラブチルアンモニウム、トリメチルベンジルアンモニウム、さらにホスホニウムイオン、スルホニウムイオン(好ましくはトリ(C1-C4-アルキル)スルホニウム)、及びスルホキソニウムイオン(好ましくはトリ(C1-C4-アルキル)スルホキソニウム)である。有用な酸付加塩のアニオンは、主に塩化物イオン、臭化物イオン、フッ化物イオン、硫酸水素イオン、硫酸イオン、リン酸二水素イオン、リン酸水素イオン、リン酸イオン、硝酸イオン、重炭酸イオン、炭酸イオン、ヘキサフルオロケイ酸イオン、ヘキサフルオロリン酸イオン、安息香酸イオン、並びにC1-C4-アルカン酸のアニオン、好ましくはギ酸イオン、酢酸イオン、プロピオン酸イオン及び酪酸イオンである。これらは、かかる本発明の化合物を、対応するアニオンの酸、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸又は硝酸と反応させることによって形成することができる。
【００３３】
本発明の化合物は、不斉基の単結合の周囲の束縛回転から生じるアトロプ異性体で存在し得る。これらもまた、本発明の主題の一部を形成する。
【００３４】
置換パターンに応じて、式Iの化合物及びそのN-オキシドは、1個以上の不斉中心を有し得、この場合、それらは、純粋なエナンチオマー若しくは純粋なジアステレオマーとして、又はエナンチオマー若しくはジアステレオマーの混合物として存在する。純粋なエナンチオマー又はジアステレオマー、及びそれらの混合物は、いずれも本発明の主題である。
【００３５】
以下に、本発明の化合物の特定の実施形態が記載される。そこで、各置換基の具体的な意味がさらに詳述され、これらの意味は、いずれの場合も、それら自体のみならず、互いの任意の組み合わせにおいても、本発明の特定の実施形態である。
【００３６】
さらに、可変要素に関して、一般的に、化合物Iの実施形態は中間体にも当てはまる。
【００３７】
本発明によるR1は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx1により置換されているアリールであり、
R1の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R1a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(上記アリール基及びフェノキシ基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR11aにより置換されている)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R1aにより置換されており、
R1の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R1b、すなわち
ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R1bにより置換されている。
【００３８】
本発明の化合物中に存在する各R1に関して、以下の実施形態及び好ましい例が、環中に存在し得る任意の他のR1の意味に独立して適用される。
【００３９】
式Iの一実施形態によれば、R1は、H、ハロゲン又はC1-C6-アルキルであり、特に、H、CH3、Et、F、Clであり、さらに特に、H、CH3、F又はClであり、最も好ましくは、H、F又はClである。
【００４０】
式Iの別の実施形態によれば、R1は、水素である。
【００４１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、ハロゲンであり、特に、Br、F又はClであり、さらに特に、F又はClである。
【００４２】
式Iの別の実施形態によれば、R1は、Fである。
【００４３】
式Iの別の実施形態によれば、R1は、Clである。
【００４４】
式Iの別の実施形態によれば、R1は、Brである。
【００４５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、OHである。
【００４６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、COOHである。
【００４７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、CONH2である。
【００４８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、CNである。
【００４９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、NO2である。
【００５０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、SHである。
【００５１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2又はNH-SO2-Rxであり、Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ若しくはC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx1により置換されているアリールである。特にC1-C4-アルキル、例えばNHCH3及びN(CH3)2。特に、Rxは、C1-C4-アルキル、及び1個のCH3で置換されているフェニルであり、より具体的には、SO2-Rxは、CH3及びトシル基(「Ts」)である。
【００５２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、C1-C6-アルキル、特に、C1-C4-アルキル、例えばCH3又はCH2CH3である。
【００５３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1はC1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、例えば、CF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2、CH2Cl、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2である。
【００５４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、C2-C6-アルケニル又はC2-C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2-C4-アルケニル又はC2-C4-ハロゲンアルケニル、例えば、CH=CH2、C(CH3)=CH2、CH=CCl2、CH=CF2、CCl=CCl2、CF=CF2、CH=CH2、CH2CH=CCl2、CH2CH=CF2、CH2CCl=CCl2、CH2CF=CF2、CCl2CH=CCl2、CF2CH=CF2、CCl2CCl=CCl2又はCF2CF=CF2である。
【００５５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えば、C≡CH、C≡CCl、C≡CF、CH2C≡CH、CH2C≡CCl又はCH2C≡CFである。
【００５６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1はC1-C6-アルコキシ、特に、C1-C4-アルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルコキシ、例えばOCH3又はOCH2CH3である。
【００５７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルコキシ、例えばOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【００５８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、C3-C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【００５９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、C3-C6-シクロアルキル、例えば、定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている、1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R1bにより置換されているシクロプロピルである。
【００６０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R1は、完全又は部分ハロゲン化シクロプロピルである。
【００６１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、非置換アリールであるか、又は本明細書で定義されている1、2、3又は4個のR1bにより置換されているアリールである。特に、R1は、非置換フェニルであるか、又は本明細書で定義されている1、2、3又は4個のR1bにより置換されているフェニルである。
【００６２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、5員又は6員の非置換ヘテロアリールである。さらにさらなる実施形態によれば、R1は、本明細書で定義されている、1、2又は3個のR1bにより置換されている、5員又は6員のヘテロアリールである。
【００６３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ及びC3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、R1の非環式部分は、さらに置換されていないか、又は以下に定義されている1、2、3、4又は5個の同一の又は異なる基R1aを有し、R1の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下に定義されている1、2、3、4又は5個の同一の又は異なる基R1bを有する。
【００６４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、水素、ハロゲン、CN、OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、R1の非環式部分及び環式部分は、非置換であるか、又はハロゲンにより置換されている。
【００６５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、水素、ハロゲン、CN、OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C1-C6-アルコキシ及びC1-C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、特に、H、F、Cl、Br、CN、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【００６６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1は、H、CN、ハロゲン又はC1-C6-アルキル、特に、H、CN、CH3、Et、F、Cl、さらに特に、H、CN、CH3、F又はCl、最も好ましくは、H、CH3、F又はClから独立して選択される。
【００６７】
R1aは、R1の非環式部分に関して、可能な置換基である。
【００６８】
本発明によるR1aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、上記アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから選択される、特に、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-アルコキシ及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから選択される、さらに特にハロゲン、例えばF、Cl及びBrから選択されるR11aにより置換されている。
【００６９】
一実施形態では、R1aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C2-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1aは、F、Cl、OH、CN、C1-C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【００７０】
一実施形態によれば、R1aは、ハロゲン、例えば、F、Cl、Br及びI、さらに特に、F、Cl及びBrから独立して選択される。
【００７１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1aは、OH、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1aは、OH、シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【００７２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R1aは、アリール及びフェノキシから独立して選択され、上記アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される、特に、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-アルコキシ及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから選択される、さらに特に、ハロゲン、例えばF、Cl及びBrから選択される、R11aにより置換されている。
【００７３】
R1bは、R1の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分に関して、可能な置換基である。
【００７４】
本発明によるR1bは、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオから独立して選択される。
【００７５】
その一実施形態によれば、R1bは、ハロゲン、CN、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1bは、F、Cl、Br、OH、CN、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル、OCF3及びOCHF2から独立して選択される。
【００７６】
さらにその別の実施形態によれば、R1bは、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R1bは、ハロゲン、CN、OH、CH3、CHF2、OCHF2、OCF3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択され、さらに特に、F、Cl、OH、CH3、OCH3、CHF2、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル、OCHF2及びOCF3から独立して選択される。
【００７７】
置換基NH-SO2-Rx中のRxは、いずれの場合も、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、並びにC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx1により置換されているアリールから独立して選択される。特に、Rxは、いずれの場合も、C1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、及びフェニル(これは、C1-C2-アルキルから独立して選択される1、2又は3個のRx1により置換されている)から独立して選択され、さらに特に、Rxは、いずれの場合も、C1-C4-アルキル及びフェニル(これは、1つのCH3により置換されている)から独立して選択され、さらに特に、SO2-Rxは、トシル基(「Ts」)である。
【００７８】
本発明による、R1の特に好ましい実施形態は、以下の表P1中にあり、行P1-1〜P1-16の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応する。これによって、本発明の化合物中に存在する各R1に関して、これらの具体的な実施形態及び好ましい例が、環中に存在し得る任意の他のR1の意味に独立して適用される：
【００７９】
【表１】
2021512887.tif 000005
【００８０】
R2は、いずれの場合も、H、ハロゲン、COOH、CONH2、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C2-C4-アルケニル)、N(C2-C4-アルケニル)2、NH(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルキニル)2、NH(C3-C6-シクロアルキル)、N(C3-C6-シクロアルキル)2、N(C2-C4-アルキル)(C2-C4-アルケニル)、N(C2-C4-アルキル)(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルキル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルケニル)(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルケニル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルキニル)(C3-C6-シクロアルキル)、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、C1-C6-シクロアルキルチオ、S(O)n-C2-C6-アルケニル、S(O)n-C2-C6-アルキニル、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、CH(=S)、C(=S)C1-C6-アルキル、C(=S)C2-C6-アルケニル、C(=S)C2-C6-アルキニル、C(=S)C3-C6-シクロアルキル、(=S)O(C2-C6-アルケニル)、C(=S)O(C2-C6-アルキニル)、C(=S)O(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)NH(C1-C6-アルキル)、C(=S)NH(C2-C6-アルケニル)、C(=S)NH(C2-C6-アルキニル)、C(=S)NH(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)N(C1-C6-アルキル)2、C(=S)N(C2-C6-アルケニル)2、C(=S)N(C2-C6-アルキニル)2、C(=S)N(C3-C7-シクロアルキル)2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、上記に定義されるとおりであり、
RYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル；フェニル及びフェニル-C1-C6-アルキルであり、上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、CN、OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C1-C6-アルコキシ及びC1-C6-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている。
R2の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R2a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(上記アリール基及びフェノキシ基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R21aにより置換されている)
から互いに独立して選択される基R2aにより置換されており、
R2の炭素環部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R2b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される基R2bにより置換されている。
【００８１】
式Iの一実施形態によれば、R2は、ハロゲン、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びORYからなる群から選択される。
【００８２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、ハロゲンであり、特に、F、Cl、Br又はlであり、さらに特に、F、Cl又はBrであり、特に、F又はClである。
【００８３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、Fである。
【００８４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、Clである。
【００８５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、Brである。
【００８６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、COOHである。
【００８７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、CONH2である。
【００８８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、OHである。
【００８９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、CNである。
【００９０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、NO2である。
【００９１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、SHである。
【００９２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、NH2である。
【００９３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、NH(C1-C4-アルキル)、特に、NH(CH3)、NH(C2H5)である。
【００９４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C1-C4-アルキル)2、特に、NH(CH3)2、NH(C2H5)2である。
【００９５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、NH(C2-C4-アルケニル)、特に、NH(CH=CH2)、NH(CH2CH=CH2)である。
【００９６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C2-C4--アルケニル)2、特に、N(CH=CH2)2、N(CH2CH=CH2)2である。
【００９７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、NH(C2-C4-アルキニル)、特に、NH(C≡CH)、NH(CH2C≡CH)である。
【００９８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C2-C4-アルキニル)2、特に、N(C≡CH)2、N(CH2C≡CH)2である。
【００９９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、NH(C3-C6-シクロアルキル)、特に、NH(C3H7)、NH(C4H2)である。
【０１００】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C3-C6-シクロアルキル)2、特に、N(C3H7)2、N(C4H2)2である。
【０１０１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルケニル)、特にN(CH3)(CH=CH2)、N(CH3)(CH2CH=CH2)、N(C2H5)(CH=CH2)、N(C2H5)(CH2CH=CH2)である。
【０１０２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルキニル)、特にN(CH3)(C≡CH)、N(CH3)(CH2C≡CH)、N(C2H5)(C≡CH)、N(C2H5)(CH2C≡CH)である。
【０１０３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C1-C4-アルキル)(C3-C6-シクロアルキル)、特にN(CH3)(C3H7)、N(CH3)(C4H2)、N(C2H5)(C3H7)、N(CH3)(C4H2)である。
【０１０４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C2-C4-アルケニル)(C2-C4-アルキニル)、特にN(CH=CH2)(C≡CH)、N(CH2CH=CH2)(CH2C≡CH)、N(CH=CH2)(C≡CH)、N(CH2CH=CH2)(CH2C≡CH)である。
【０１０５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C2-C4-アルケニル)(C3-C6-シクロアルキル)、特にN(CH=CH2)(C3H7)、N(CH2CH=CH2)(C4H2)、N(CH=CH2)(C3H7)、N(CH2CH=CH2)(C4H2)である。
【０１０６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C2-C4-アルキニル)(C3-C6-シクロアルキル)、特にN(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H2)、N(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H2)である。
【０１０７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、NH(C(=O)(C1-C4-アルキル)、特にNH(C(=O)(CH3)、NH(C(=O)(C2H5)である。
【０１０８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、N(C(=O)(C1-C4-アルキル)2、特にN(C(=O)(CH3)2、N(C(=O)(C2H5)2である。
【０１０９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、NH-SO2-Rx、例えばNH-SO2-CH3、NH-SO2-CH2-CH3、NH-SO2-CF3、NH-SO2-Tsである。
【０１１０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、S(O)n-C1-C6-アルキル、例えばSCH3、S(=O)CH3、S(O)2CH3である。
【０１１１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、S(O)n-アリール、例えばS-フェニル、S(=O)フェニル、S(O)2フェニルである。
【０１１２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、S(O)n-C2-C6-アルケニル、例えばSCH=CH2、S(=O)CH=CH2、S(O)2CH=CH2、SCH2CH=CH2、S(=O)CH2CH=CH2、S(O)2CH2CH=CH2である。
【０１１３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、S(O)n-C2-C6-アルキニル、例えばSC≡CH、S(=O)C≡CH、S(O)2C≡CH、SCH2C≡CH、S(=O)CH2C≡CH、S(O)2CH2C≡CHである。
【０１１４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、CH(=O)である。
【０１１５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、又はC(=O)NH(C1-C6-アルキル)であり、ここでアルキルはCH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０１１６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)O(C2-C6-アルケニル)、又は(=O)NH(C2-C6-アルケニル)であり、ここでアルケニルはCH=CH2、CH2CH=CH2である。
【０１１７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)O(C2-C6-アルキニル)、又はC(=O)NH(C2-C6-アルキニル)であり、ここでアルキニルは、C≡CH、CH2C≡CHである。
【０１１８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C(=O)O(C3-C6-シクロアルキル)、又はC(=O)NH(C3-C6-シクロアルキル)であり、ここでシクロアルキルは、シクロプロピル(C3H7)又はシクロブチル(C4H2)である。
【０１１９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、CH(=S)である。
【０１２０】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=S)C1-C6-アルキル、C(=S)OC1-C6-アルキル、C(=S)NH(C1-C6-アルキル)又はC(=S)NH(C1-C6-アルキル)であり、ここでアルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０１２１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=S)C2-C6-アルケニル、C(=S)OC2-C6-アルケニル、C(=S)NH(C2-C6-アルケニル)又はC(=S)N(C2-C6-アルケニル)2であり、ここでアルケニルは、CH=CH2、CH2CH=CH2である。
【０１２２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=S)C2-C6-アルキニル、C(=S)O(C2-C6-アルキニル)、C(=S)NH(C2-C6-アルキニル)又はC(=S)N(C2-C6-アルキニル)2であり、ここでアルキニルは、C≡CH、CH2C≡CHである。
【０１２３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C(=S)C3-C6-シクロアルキル、C(=S)O(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)NH(C3-C7-シクロアルキル)又は、C(=S)N(C3-C7-シクロアルキル)2であり、ここでシクロアルキルは、シクロプロピル(C3H7)又はシクロブチル(C4H2)である。
【０１２４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、C1-C6-アルキル、特にC1-C4-アルキルであり、例えばCH3又はC2H5、特にCH3又はCH2CH3である。
【０１２５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、C1-C6-ハロゲンアルキル、特にC1-C4-ハロゲンアルキル、例えばCF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2である。
【０１２６】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R2は、C2-C6-アルケニル、特にC2-C4-アルケニル、例えばCH=CH2、C(CH3)=CH2、CH2CH=CH2である。
【０１２７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2は、C2-C6-ハロゲンアルケニル、特にC2-C4-ハロゲンアルケニル、より具体的にはC2-C3-ハロゲンアルケニル、例えばCH=CHF、CH=CHCl、CH=CF2、CH=CCl2、CH2CH=CHF、CH2CH=CHCl、CH2CH=CF2、CH2CH=CCl2、CF2CH=CF2、CCl2CH=CCl2、CF2CF=CF2、CCl2CCl=CCl2である。
【０１２８】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R2は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特にC2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えばC≡CH、CH2C≡CH、C≡CCl、CH2C≡CCl、又はCCl2C≡CClである。
【０１２９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。
【０１３０】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C1-C6-アルキル、特にC1-C4-アルキル、より具体的にはC1-C2-アルコキシである。R2は、例えばOCH3又はOCH2CH3である。
【０１３１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C1-C6-ハロゲンアルキル、特にC1-C4-ハロゲンアルキル、より具体的にはC1-C2-ハロゲンアルキルである。R2は、例えばOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特にOCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【０１３２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C2-C6-アルケニル、特にC2-C4-アルケニル、より具体的にはC1-C2-アルケニルである。R2は、例えばOCH=CH2、OCH2CH=CH2である。
【０１３３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C2-C6-ハロゲンアルケニル、特にC2-C4-ハロゲンアルケニル、より具体的にはC1-C2-ハロゲンアルケニルである。
【０１３４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C2-C6-アルキニル、特にC2-C6-アルキニル、特にC2-C4-アルキニル、より具体的にはC1-C2-アルキニルである。R2は、例えばOC≡CHである。
【０１３５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C2-C6-ハロゲンアルキニル、特にC2-C6-ハロゲンアルキニル、特にC2-C4-ハロゲンアルキニル、より具体的にはC1-C2-ハロゲンアルキニルである。R2は、例えばOC≡CCl、OCH2C≡CCl、又はOCCl2C≡CClである。
【０１３６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2はORYであり、ここでRYは、C3-C6-シクロアルケニル、特にシクロプロペニルである。
【０１３７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、C3-C6-シクロアルキル、特にシクロプロピルである。
【０１３８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態において、R2bは、完全に又は部分的にハロゲン化されたシクロプロピル、例えば 1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピルである。
【０１３９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、フェニル-C1-C6-アルキル、例えばフェニル-CH2であり、ここで上記フェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、又はハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシ、特にF、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される1、2又は3個の同一の若しくは異なる基R2bで置換されている。
【０１４０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、アリール、特にフェニルであり、ここで上記アリール部分又はフェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシ、特にCN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、CF3及びOCF3から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R2bで置換されている。一実施形態によれば、R2は非置換フェニルである。別の実施形態によれば、R2は、特にF、Cl及びBrから選択される、さらに特にF及びClから選択される1、2又は3個、特に1個のハロゲンで置換されているフェニルである。
【０１４１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、5員のヘテロアリール、例えばピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、チエン-2-イル、チエン-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1,2,4-トリアゾリル-1-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、1,2,4-トリアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル及び1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルである。
【０１４２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、6員のヘテロアリール、例えばピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル及び1,3,5-トリアジン-2-イル及び1,2,4-トリアジン-3-イルである。
【０１４３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、いずれの場合も、ハロゲン、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-アルケニルオキシ、C3-C6-アルキニルオキシ、C3-C6-シクロアルキル及びC3-C6-ハロゲンシクロアルキルから独立して選択され、R2の非環式部分は、非置換であるか、又は定義され且つ好ましくは本明細書中で定義される同一の若しくは異なる基R2aで置換されており、R2の炭素環式部分、フェニル部分及びヘテロアリール部分は、非置換であるか、又は定義され且つ好ましくは本明細書中で定義される同一の若しくは異なる基R2bで置換されている。
【０１４４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、いずれの場合も、ハロゲン、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、R2の非環式部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R2aにより置換されている。
【０１４５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、いずれの場合も、CN、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、RYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル又はC2-C6-アルキニルである。
【０１４６】
R2aは、R2の非環式部分に関して、可能な置換基である。
【０１４７】
一実施形態によれば、R2aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、上記アリール基及びフェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R21aにより置換されている。
【０１４８】
一実施形態によれば、R2aは、ハロゲン、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R2aは、F、Cl、Br、I、C1-C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０１４９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2aは、独立して、特にF、Cl、Br及びI、さらに特にF、Cl及びBrから選択されるハロゲンである。
【０１５０】
R2bは、R2の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びフェニル部分についての可能な置換基である。本発明によるR2bは、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオから独立して選択される。
【０１５１】
その一実施形態によれば、R2bは、ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル及びC1-C4-ハロゲンアルコキシ、特にハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルコキシから独立して選択される。具体的には、R2bは、F、Cl、CN、CH3、OCH3及びハロゲンメトキシから独立して選択される。
【０１５２】
本発明によるR2の特に好ましい実施形態は、以下の表P2に示されており、行P2-1〜P2-41の各行は、本発明の一つの特定の実施形態に対応し、またここでP2-1〜P2-41は、互いに任意の組み合わせで、本発明の好ましい実施形態でもある。図中、R2が結合している炭素原子への結合点は「#」で示される。
【０１５３】
【表２】
2021512887.tif 000006
【０１５４】
R3は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、COOH、CONH2、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C2-C4-アルケニル)、N(C2-C4-アルケニル)2、NH(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルキニル)2、NH(C3-C6-シクロアルキル)、N(C3-C6-シクロアルキル)2、N(C2-C4-アルキル)(C2-C4-アルケニル)、N(C2-C4-アルキル)(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルキル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルケニル)(C2-C4-アルキニル)、N(C2-C4-アルケニル)(C3-C6-シクロアルキル)、N(C2-C4-アルキニル)(C3-C6-シクロアルキル)、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、C1-C6-シクロアルキルチオ、S(O)n-C2-C6-アルケニル、S(O)n-C2-C6-アルキニル、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、CH(=S)、C(=S)C1-C6-アルキル、C(=S)C2-C6-アルケニル、C(=S)C2-C6-アルキニル、C(=S)C3-C6-シクロアルキル、C(=S)O(C2-C6-アルケニル)、C(=S)O(C2-C6-アルキニル)、C(=S)O(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)NH(C1-C6-アルキル)、C(=S)NH(C2-C6-アルケニル)、C(=S)NH(C2-C6-アルキニル)、C(=S)NH(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)N(C1-C6-アルキル)2、C(=S)N(C2-C6-アルケニル)2、C(=S)N(C2-C6-アルキニル)2、C(=S)N(C3-C7-シクロアルキル)2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
RYは、上記で定義されているとおりであり、
R3の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R3a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(上記アリール基及びフェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R31aにより置換されている)
から互いに独立して選択される基R3aにより置換されており、
R3の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R3b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される基R3bにより置換されている。
【０１５５】
式Iの一実施形態によれば、R3は、ハロゲン、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ及びORYからなる群から選択される。
【０１５６】
R3は、ハロゲン、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ及びORYからなる群から選択される。
【０１５７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、ハロゲン、特に、F、Cl、Br又はl、さらに特に、F、Cl又はBr、特に、F又はClである。
【０１５８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、Fである。
【０１５９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、Clである。
【０１６０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、Brである。
【０１６１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、OHである。
【０１６２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、COOHである。
【０１６３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2は、CONH2である。
【０１６４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、CNである。
【０１６５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、NO2である。
【０１６６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、SHである。
【０１６７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、NH2である。
【０１６８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、NH(C1-C4-アルキル)、特に、NH(CH3)、NH(C2H5)である。
【０１６９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C1-C4-アルキル)2、特に、NH(CH3)2、NH(C2H5)2である。
【０１７０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、NH(C2-C4-アルケニル)、特に、NH(CH=CH2)、NH(CH2CH=CH2)である。
【０１７１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C2-C4-アルケニル)2、特に、N(CH=CH2)2、N(CH2CH=CH2)2である。
【０１７２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、NH(C2-C4-アルキニル)、特に、NH(C≡CH)、NH(CH2C≡CH)である。
【０１７３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C2-C4-アルキニル)2、特に、N(C≡CH)2、N(CH2C≡CH)2である。
【０１７４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、NH(C3-C6-シクロアルキル)、特に、NH(C3H7)、NH(C4H9)である。
【０１７５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C3-C6-シクロアルキル)2、特に、N(C3H7)2、N(C4H9)2である。
【０１７６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルケニル)、特に、N(CH3)(CH=CH2)、N(CH3)(CH2CH=CH2)、N(C2H5)(CH=CH2)、N(C2H5)(CH2CH=CH2)である。
【０１７７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C1-C4-アルキル)(C2-C4-アルキニル)、特に、N(CH3)(C≡CH)、N(CH3)(CH2C≡CH)、N(C2H5)(C≡CH)、N(C2H5)(CH2C≡CH)である。
【０１７８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C1-C4-アルキル)(C3-C6-シクロアルキル)、特に、N(CH3)(C3H7)、N(CH3)(C4H9)、N(C2H5)(C3H7)、N(CH3)(C4H9)である。
【０１７９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C2-C4-アルケニル)(C2-C4-アルキニル)、特に、N(CH=CH2)(C≡CH)、N(CH2CH=CH2)(CH2C≡CH)、N(CH=CH2)(C≡CH)、N(CH2CH=CH2)(CH2C≡CH)である。
【０１８０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C2-C4-アルケニル)(C3-C6-シクロアルキル)、特に、N(CH=CH2)(C3H7)、N(CH2CH=CH2)(C4H9)、N(CH=CH2)(C3H7)、N(CH2CH=CH2)(C4H9)である。
【０１８１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C2-C4-アルキニル)(C3-C6-シクロアルキル)、特に、N(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H9)、N(C≡CH)(C3H7)、N(CH2C≡CH)(C4H9)である。
【０１８２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、NH(C(=O)(C1-C4-アルキル)、特に、NH(C(=O)(CH3)、NH(C(=O)(C2H5)である。
【０１８３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、N(C(=O)(C1-C4-アルキル)2、特に、N(C(=O)(CH3)2、N(C(=O)(C2H5)2である。
【０１８４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、NH-SO2-Rx、例えばNH-SO2-CH3、NH-SO2-CH2-CH3、NH-SO2-CF3、NH-SO2-Tsである。
【０１８５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、S(O)n-C1-C6-アルキル、例えばSCH3、S(=O)CH3、S(O)2CH3である。
【０１８６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、S(O)n-アリール、例えばS-フェニル、S(=O)フェニル、S(O)2フェニルである。
【０１８７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、S(O)n-C2-C6-アルケニル、例えばSCH=CH2、S(=O)CH=CH2、S(O)2CH=CH2、SCH2CH=CH2、S(=O)CH2CH=CH2、S(O)2CH2CH=CH2である。
【０１８８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、S(O)n-C2-C6-アルキニル、例えばSC≡CH、S(=O)C≡CH、S(O)2C≡CH、SCH2C≡CH、S(=O)CH2C≡CH、S(O)2CH2C≡CHである。
【０１８９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、CH(=O)である。
【０１９０】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)又はC(=O)NH(C1-C6-アルキル)であり、アルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０１９１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)O(C2-C6-アルケニル)又はC(=O)NH(C2-C6-アルケニル)であり、アルケニルは、CH=CH2、C(CH3)=CH2、CH2CH=CH2である。
【０１９２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=O)C2-C6-アルキニル、C(=O)O(C2-C6-アルキニル)又はC(=O)NH(C2-C6-アルキニル)であり、アルキニルは、C≡CH、CH2C≡CHである。
【０１９３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C(=O)O(C3-C6-シクロアルキル)又はC(=O)NH(C3-C6-シクロアルキル)であり、シクロアルキルは、シクロプロピル(C3H7)又はシクロブチル(C4H9)である。
【０１９４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、CH(=S)である。
【０１９５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=S)C1-C6-アルキル、C(=S)OC1-C6-アルキル、C(=S)NH(C1-C6-アルキル)又はC(=S)NH(C1-C6-アルキル)であり、アルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０１９６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=S)C2-C6-アルケニル、C(=S)OC2-C6-アルケニル、C(=S)NH(C2-C6-アルケニル)又はC(=S)N(C2-C6-アルケニル)2であり、アルケニルは、CH=CH2、CH2CH=CH2である。
【０１９７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=S)C2-C6-アルキニル、C(=S)O(C2-C6-アルキニル)、C(=S)NH(C2-C6-アルキニル)又はC(=S)N(C2-C6-アルキニル)であり、アルキニルは、C≡CH、CH2C≡CHである。
【０１９８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C(=S)C3-C6-シクロアルキル、C(=S)O(C3-C7-シクロアルキル)、C(=S)NH(C3-C7-シクロアルキル)又は、C(=S)N(C3-C7-シクロアルキル)2であり、シクロプロピルは、シクロプロピル(C3H7)又はシクロブチル(C4H9)である。
【０１９９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、C1-C6-アルキル、特に、C1-C4-アルキル、例えばCH3又はC2H5、特に、CH3又はCH2CH3である。
【０２００】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、例えばCF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2である。
【０２０１】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R3は、C2-C6-アルケニル、特にC2-C4-アルケニル、例えばCH=CH2である。
【０２０２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、C2-C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2-C4-ハロゲンアルケニル、さらに特に、C2-C3-ハロゲンアルケニル、例えばCH=CHF、CH=CHCl、CH=CF2、CH=CCl2、CH2CH=CHF、CH2CH=CHCl、CH2CH=CF2、CH2CH=CCl2、CF2CH=CF2、CCl2CH=CCl2、CF2CF=CF2、CCl2CCl=CCl2である。
【０２０３】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R3は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えばC≡CH、CH2C≡CH、C≡CCl、CH2C≡CCl又はCCl2C≡CClである。
【０２０４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。
【０２０５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C1-C6-アルキル、特に、C1-C4-アルキル、さらに特に、C1-C2-アルコキシである。R3は、例えば、OCH3又はOCH2CH3である。
【０２０６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルキルである。R3は、例えば、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【０２０７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C2-C6-アルケニル、特に、C2-C4-アルケニル、さらに特に、C1-C2-アルケニルである。R3は、例えば、OCH=CH2、OCH2CH=CH2である。
【０２０８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C2-C6-アルキニル、特に、C2-C6-アルキニル、特に、C2-C4-アルキニル、さらに特に、C1-C2-アルキニルである。R3は、例えば、OC≡CH、OC≡CCl、OCH2C≡CCl又はOCCl2C≡CClである。
【０２０９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C3-C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【０２１０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R1は、完全又は部分ハロゲン化シクロプロピルである。
【０２１１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、ORYであり、RYは、C3-C6-シクロアルケニル、特に、シクロプロペニルである。
【０２１２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、C3-C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【０２１３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R3bは、完全又は部分ハロゲン化シクロプロピル、例えば1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピルである。
【０２１４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、フェニル-C1-C6-アルキル、例えばフェニル-CH2であり、フェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは1、2又は3個の同一の又は異なる基R3bによって置換されており、これらは互いに独立して、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシ、特に、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3及びOCF3から選択される。
【０２１５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、アリール、特に、フェニルであり、アリール又はフェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、又は同一の若しくは異なる基R3bによって置換されており、これらは互いに独立して、CN、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシ、特に、CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、CF3及びOCF3から選択される。一実施形態によれば、R3は、非置換フェニルである。別の実施形態によれば、R3は、特に、F、Cl及びBrから選択される、さらに特に、F及びClから選択される、1、2又は3個、特に1個のハロゲンにより置換されているフェニルである。
【０２１６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、5員のヘテロアリール、例えば、ピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、チエン-2-イル、チエン-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1,2,4-トリアゾリル-1-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル  1,2,4-トリアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル及び1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルである。
【０２１７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、6員のヘテロアリール、例えばピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル及び1,3,5-トリアジン-2-イル及び1,2,4-トリアジン-3-イルである。
【０２１８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、いずれの場合も、ハロゲン、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-アルケニルオキシ、C3-C6-アルキニルオキシ、C3-C6-シクロアルキル及びC3-C6-ハロゲンシクロアルキルから独立して選択され、R3の非環式部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R3aにより置換されており、R3の炭素環式部分、フェニル部分及びヘテロアリール部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R3bにより置換されている。
【０２１９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、いずれの場合も、ハロゲン、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、R3の非環式部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R3aにより置換されている。
【０２２０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3は、いずれの場合も、CN、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルキニル、ORY、C3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、RYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル又はC2-C6-アルキニルである。
【０２２１】
R3aは、R3の非環式部分に関して、可能な置換基である。
【０２２２】
一実施形態によれば、R3aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、上記アリール基及びフェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基R31aにより置換されている。
【０２２３】
一実施形態によれば、R3aは、ハロゲン、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R3aは、F、Cl、Br、I、C1-C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０２２４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R3aは、独立してハロゲンであり、特にF、Cl、Br及びI、さらに特に、F、Cl及びBrから選択される。
【０２２５】
R3bは、R3の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びフェニル部分に関して、可能な置換基である。本発明によるR3bは、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオから独立して選択される。
【０２２６】
その一実施形態によれば、R3bは、ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル及びC1-C4-ハロゲンアルコキシ、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルコキシから独立して選択される。具体的には、R3bは、F、Cl、CN、CH3、OCH3及びハロゲンメトキシから独立して選択される。
【０２２７】
本発明によるR3の特に好ましい実施形態は、以下の表P3にあり、行P3-1〜P3-41の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応し、P3-1〜P3-41はまた、互いに、本発明の好ましい実施形態と任意に組み合わされる。R3が結合している炭素原子への結合点は、図中では、「#」と印がつけられている。
【０２２８】
【表３】
2021512887.tif 000007
2021512887.tif 000008
【０２２９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2、R3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員、6員若しくは7員の炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環を形成し、上記複素環式環又は複素芳香族環は、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、非置換であるか、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びCNから選択される置換基により置換されており、Sは、その酸化体であるSO又はSO2の形態であってもよく、いずれの場合も、上記炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環は、(R23)mにより置換されており、mは、0、1、2、3又は4であり、
R23は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、いずれの場合も、上記炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、
Rxは、上記に定義されるとおりであり、
R23の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R23a、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、CN、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルキルチオからなる群から選択されるR91aにより置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R23aを有し、
R23の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R23b、すなわちハロゲン、OH、CN、COOH、CONH2、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R23bにより置換されている。
【０２３０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2、R3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5員、6員若しくは7員の炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環を形成し、上記複素環式環又は複素芳香族環は、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、Nは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択される1つの置換基RNを有していてもよく、Phは、非置換であるか、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシ及びCNから選択される置換基により置換されており、Sは、その酸化体であるSO又はSO2の形態であってもよく、いずれの場合も、上記炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記炭素環式環、複素環式環又は複素芳香族環は、(R23)mにより置換されており、mは、0、1、2、3又は4であり、
RNは、本発明の化合物の一部では、R2及びR3によって形成される複素環に含まれるヘテロ原子Nの置換基である。RNは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル及びSO2Phから選択され、Phは、非置換フェニルであるか、又はC1-C4-アルキルから選択される1つ、2つ若しくは3つの置換基により置換されているフェニルである。好ましい一実施形態では、RNは、いずれの場合も、C1-C2-アルキル、C1-C2-ハロゲンアルキル及びSO2Phから独立して選択され、Phは、非置換フェニルであるか、又は1つのメチル置換基により置換されているフェニルである。特定の一実施形態では、RNは、いずれの場合も、C1-C2-アルキル、さらに特にメチルから独立して選択される。特定の一実施形態では、RNは、いずれの場合も、SO2Phから独立して選択され、Phは、非置換フェニルであるか、又は1つのメチルにより置換されているフェニルである。
【０２３１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R2及びR3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、非置換であるか又は置換されている、飽和又は部分不飽和の5員、6員又は7員の炭素環及び複素環を形成する。
【０２３２】
一実施形態によれば、R2及びR3は、3員の飽和炭素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R23により置換されている。
【０２３３】
一実施形態によれば、R2及びR3は、4員の飽和炭素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R23により置換されている。
【０２３４】
一実施形態によれば、R2及びR3は、5員の飽和炭素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いずれの置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R23により置換されている。
【０２３５】
一実施形態によれば、R2及びR3は、6員の飽和炭素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R23により置換されている。
【０２３６】
一実施形態によれば、R2及びR3は、7員の飽和炭素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R23により置換されている。
【０２３７】
一実施形態によれば、R2及びR3は、3員の飽和複素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R23により置換されている。
【０２３８】
一実施形態によれば、R2及びR3は、4員の飽和複素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R23により置換されている。
【０２３９】
一実施形態によれば、R2及びR3は、5員の飽和複素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R23により置換されている。
【０２４０】
一実施形態によれば、R2及びR3は、6員の飽和複素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R23により置換されている。
【０２４１】
一実施形態によれば、R2及びR3は、7員の飽和複素環を形成する。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R23により置換されている。
【０２４２】
一実施形態によれば、R2及びR3は、5員の飽和ヘテロアリールを形成する。その一実施形態によれば、ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R23により置換されている。
【０２４３】
一実施形態によれば、R2及びR3は、6員のヘテロアリールを形成する。その一実施形態によれば、ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R23も有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R23により置換されている。
【０２４４】
一実施形態によれば、R2及びR3は、環式置換基を形成しない。
【０２４５】
本発明によるR23は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、いずれの場合も、上記炭素環又は複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
R23の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R23a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(上記アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、CN、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルキルチオからなる群から選択される置換基R231aにより置換されている)
から互いに独立して選択される同一の又は異なる基R23aにより置換されており、
R23の炭素環式、複素環式、ヘテロアリール及びアリールは、非置換であるか、又は以下：
R23b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一の又は異なる基R23bにより置換されている。
【０２４６】
本発明の化合物中に存在する各R23に関して、以下の実施形態及び好ましい例が、環中に存在し得る任意の他のR23の意味に独立して適用される。
【０２４７】
式Iの一実施形態によれば、mは、0、1、2、3又は4である。
【０２４８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、mは、0である。
【０２４９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、mは、1である。
【０２５０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、mは、2又は3である。その一つの具体的実施形態によれば、mは、2である。式Iのさらに別の実施形態によれば、mは、3である。
【０２５１】
式Iの一実施形態によれば、R23は、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C1-C6-アルコキシ又は、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、CH3、Et、CHF2、OCH3、OCHF2、OCF3、F、Cl、さらに特に、H、CH3、F又はCl、最も好ましくはF又はClである。
【０２５２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、ハロゲン、特に、Br、F又はCl、さらに特に、F又はClである。
【０２５３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、OHである。
【０２５４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、CNである。
【０２５５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2又はNH-SO2-Rxであり、Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキルから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx23により置換されているアリールである。
【０２５６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C1-C6-アルキル、特にC1-C4-アルキル、例えばCH3である。
【０２５７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、例えばCF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2又はCH2Clである。
【０２５８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C2-C6-アルケニル又はC2-C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2-C4-アルケニル又はC2-C4-ハロゲンアルケニル、例えばCH=CH2、C(CH3)=CH2、CH2CH=CH2、CH=CHF、CH=CHCl、CH=CF2、CH=CCl2、CF=CF2、CCl=CCl2、CH2CH=CHF、CH2CH=CHCl、CH2CH=CF2、CH2CH=CCl2、CH2CF=CF2、CH2CCl=CCl2、CF2CF=CF2又はCCl2CCl=CCl2である。
【０２５９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えばC≡CH、CH2C≡CH、C≡C-Cl、C≡C-CH3、CH2C≡CH、CH2C≡CCl又はCH2C≡C-CH3である。
【０２６０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C1-C6-アルコキシ、特に、C1-C4-アルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルコキシ、例えばOCH3又はOCH2CH3である。
【０２６１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルコキシ、例えばOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【０２６２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C3-C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【０２６３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C3-C6-シクロアルキル、例えば、定義されている、且つ本明細書において好ましくは定義されている、1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R23bにより置換されているシクロプロピルである。
【０２６４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R23は、完全又は部分ハロゲン化シクロプロピルである。
【０２６５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、非置換アリールであるか、又は本明細書で定義されている1、2、3又は4個のR23bにより置換されているアリールである。特に、R23は、非置換フェニルであるか、又は本明細書で定義されている1、2、3又は4個のR23bにより置換されているフェニルである。
【０２６６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、5員又は6員の非置換ヘテロアリールである。さらにさらなる実施形態によれば、R23は、本明細書で定義されている、1、2又は3個のR23bにより置換されている、5員又は6員のヘテロアリールである。
【０２６７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、いずれの場合も、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ及びC3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、R23の非環式部分は、さらに置換されていないか、又は以下に定義されている1、2、3、4又は5個の同一の又は異なる基R23aを有し、R23の炭素環式部分、複素環式部分及びヘテロアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下に定義されている1、2、3、4又は5個の同一の又は異なる基R23bを有する。
【０２６８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23は、ハロゲン、OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C1-C6-アルコキシ及びC1-C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、特に、F、Cl、Br、CN、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０２６９】
R23aは、R23の非環式部分に関して、可能な置換基である。
【０２７０】
本発明によるR23aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、アリール基及び上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、CN、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルキルチオからなる群から選択される置換基R231aにより置換されている。
【０２７１】
本発明によるR23aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、アリール基及び上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される、特に、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルコキシから選択される、さらに特にハロゲン、例えばF、Cl及びBrから選択されるR231aにより置換されている。
【０２７２】
一実施形態では、R23aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C2-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R23aは、F、Cl、OH、CN、C1-C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０２７３】
一実施形態によれば、R23aは、ハロゲン、例えばF、Cl、Br及びI、さらに特に、F、Cl及びBrから独立して選択される。
【０２７４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R23aは、OH、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R23aは、OH、シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０２７５】
R23bは、R23の炭素環式部分、複素環式部分及びヘテロアリール部分に関して、可能な置換基である。
【０２７６】
本発明によるR23bは、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０２７７】
その一実施形態によれば、R23bは、ハロゲン、CN、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキ及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R23bは、F、Cl、OH、CN、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択される。
【０２７８】
さらにその別の実施形態によれば、R23bは、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R23bは、OH、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択され、さらに特に、OH、CH3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル  シクロプロピル及びOCHF2から独立して選択される。
【０２７９】
本発明によるR2及びR3の組合せの特に好ましい実施形態は、以下の表P35にあり、行P35-1〜P35-305の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応し、P35-1〜P35-305はまた、互いに、本発明の好ましい実施形態と任意に組み合わされる。R2が結合している炭素原子は、図において*により印がつけられており、R3が結合している炭素原子は、図において#で印が付けられている。cPrは、シクロプロピルを表す。
【０２８０】
【表４】
2021512887.tif 000009
【０２８１】
本発明によるR4は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され；上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し；
Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx4により置換されているアリールであり、
R4の非環式部分は、非置換であるか、又は以下：
R4a、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシ(上記アリール基及びフェノキシ基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択されるR44aにより置換されている)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R4aにより置換されており、
R4の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下：
R4b、すなわちハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオ
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R4bにより置換されている。
【０２８２】
本発明の化合物中に存在する各R4に関して、以下の実施形態及び好ましい例が、環中に存在し得る任意の他のR4の意味に独立して適用される。
【０２８３】
式Iの一実施形態によれば、R4は、H、ハロゲン又はC1-C6-アルキル、特に、H、CH3、Et、F、Cl、さらに特に、H、CH3、F又はCl、最も好ましくは、H、F又はClである。
【０２８４】
式Iの別の実施形態によれば、R4は、水素である。
【０２８５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、ハロゲン、特に、Br、F又はClであり、さらに特に、F又はClである。
【０２８６】
式Iの別の実施形態によれば、R4は、Fである。
【０２８７】
式Iの別の実施形態によれば、R4は、Clである。
【０２８８】
式Iの別の実施形態によれば、R4は、Brである。
【０２８９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、OHである。
【０２９０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、COOHである。
【０２９１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、CONH2である。
【０２９２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、CNである。
【０２９３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、NO2である。
【０２９４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、SHである。
【０２９５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2又はNH-SO2-Rxであり、Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ若しくはC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx4により置換されているアリールである。特に、C1-C4-アルキル、例えばNHCH3及びN(CH3)2など。特に、Rxは、C1-C4-アルキル及びフェニル(1つのCH3により置換されている)であり、さらに特に、SO2-Rxは、CH3基及びトシル基(「Ts」)である。
【０２９６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C1-C6-アルキル、特にC1-C4-アルキル、例えばCH3又はCH2CH3である。
【０２９７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、例えばCF3、CHF2、CH2F、CCl3、CHCl2、CH2Cl、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2である。
【０２９８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C2-C6-アルケニル又はC2-C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2-C4-アルケニル又はC2-C4-ハロゲンアルケニル、例えば、CH=CH2、C(CH3)=CH2、CH=CCl2、CH=CF2、CCl=CCl2、CF=CF2、CH=CH2、CH2CH=CCl2、CH2CH=CF2、CH2CCl=CCl2、CH2CF=CF2、CCl2CH=CCl2、CF2CH=CF2、CCl2CCl=CCl2又はCF2CF=CF2である。
【０２９９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えばC≡CH、C≡CCl、C≡CF、CH2C≡CH、CH2C≡CCl又はCH2C≡CFである。
【０３００】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C1-C6-アルコキシ、特に、C1-C4-アルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルコキシ、例えばOCH3又はOCH2CH3である。
【０３０１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルコキシ、例えばOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【０３０２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C3-C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【０３０３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C3-C6-シクロアルキル、例えば、定義されている、且つ本明細書において好ましくは定義されている、1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R4bにより置換されているシクロプロピルである。
【０３０４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態において、R4は、完全に又は部分的にハロゲン化されたシクロプロピルである。
【０３０５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、非置換アリール、又は本明細書中で定義される1、2、3又は4個のR4bで置換されているアリールである。特に、R4は、非置換フェニル、又は本明細書中で定義される1、2、3又は4個のR4bで置換されているフェニルである。
【０３０６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、非置換の5員又は6員のヘテロアリールである。なおさらなる実施形態によれば、R4は、本明細書中で定義される1、2又は3個のR4bで置換されている5員又は6員のヘテロアリールである。
【０３０７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、いずれの場合も、水素、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ及びC3-C6-シクロアルキルから独立して選択され；ここでR4の非環式部分は、さらに置換されていないか、又は以下に定義される1、2、3、4又は5個の同一の若しくは異なる基R4aを有し、R4の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、さらに置換されていないか、又は以下に定義される1、2、3、4又は5個の同一の若しくは異なる基R4bを有する。
【０３０８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、水素、ハロゲン、CN、OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、ここでR4の非環式部分及び環式部分は、非置換であるか又はハロゲンで置換されている。
【０３０９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、水素、ハロゲン、CN、OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C1-C6-アルコキシ及びC1-C6-ハロゲンアルコキシから独立して選択され、特に、H、F、Cl、Br、CN、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３１０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4は、H、CN、ハロゲン又はC1-C6-アルキル、特にH、CN、CH3、Et、F、Cl、より具体的にはH、CN、CH3、F又はCl、最も好ましくはH、CH3、F又はClから独立して選択される。
【０３１１】
R4aは、R4の非環式部分についての可能な置換基である。
【０３１２】
本発明によるR4aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、アリール及びフェノキシから独立して選択され、ここで上記アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される、特にハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-アルコキシ及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから選択される、より具体的にはハロゲン、例えばF、Cl及びBrから選択されるR44aで置換されている。
【０３１３】
一実施形態によれば、R4aは、ハロゲン、OH、CN、C1-C2-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R4aは、F、Cl、OH、CN、C1-C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３１４】
一実施形態によれば、R4aは、ハロゲン、例えばF、Cl、Br及びI、さらに特にF、Cl及びBrから独立して選択される。
【０３１５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4aは、OH、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R4aは、OH、シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３１６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R4aは、アリール及びフェノキシから独立して選択され、ここで上記アリール基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される、特にハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-アルコキシ及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから選択される、より具体的にはハロゲン、例えばF、Cl及びBrから選択されるR44aで置換されている。
【０３１７】
R4bは、R4の炭素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分についての可能な置換基である。
【０３１８】
本発明によるR4bは、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオから独立して選択される。
【０３１９】
その一実施形態によれば、R4bは、ハロゲン、CN、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R4bは、F、Cl、Br、OH、CN、CH3、OCH3、CHF2、OCHF2、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル、OCF3、及びOCHF2から独立して選択される。
【０３２０】
そのさらに別の実施形態によれば、R4bは、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R4bは、ハロゲン、CN、OH、CH3、CHF2、OCHF2、OCF3、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びハロゲンメトキシから独立して選択され、より具体的には、F、Cl、OH、CH3、OCH3、CHF2、OCH3、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル、OCHF2及びOCF3から独立して選択される。
【０３２１】
置換基NH-SO2-Rx中のRxは、いずれの場合も、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、並びにC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx4により置換されているアリールから独立して選択される。特に、Rxは、いずれの場合も、C1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、及びC1-C2-アルキルから独立して選択される1、2又は3個のRx4により置換されているフェニルから独立して選択され、さらに特に、Rxは、いずれの場合も、C1-C4-アルキル及びフェニル(1つのCH3により置換されている)から独立して選択され、さらに特に、SO2-Rxは、トシル基(「Ts」)である。
【０３２２】
本発明によるR4の特に好ましい実施形態は以下の表P4に示され、ここで行P4-1〜P4-16の各行は、本発明の一つの特定の実施形態に対応する。これにより、本発明の化合物中に存在する各R4に関して、これらの具体的実施形態及び好ましい例が、環中に存在し得る任意の他のR4の意味に独立して適用される：
【０３２３】
【表５】
2021512887.tif 000010
【０３２４】
R5は、いずれの場合も、水素、OH、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)C2-C6-アルケニル、C(=O)C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、ORY、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル  C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-C1-C6-ハロゲンアルキル、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択され、上記ヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、上記アリール基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、n及びRYは、上記で定義されているとおりである。
【０３２５】
R5aは、R5の非環式部分の置換基である。R5の非環式部分は、さらに置換されていないか、あるいは1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R5aを有し、これらは、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルケニル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルケニル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、5員又は6員のヘテロアリール、アリール及びフェノキシから互いに独立して選択され、上記ヘテロアリール、アリール及びフェノキシ基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基R78a'を有し、
R5bは、R5の炭素環式部分、フェニル部分、複素環式部分及びヘテロアリール部分の可能な置換基である。R5の炭素環式部分、フェニル部分、複素環式部分及びヘテロアリール部分は、さらに置換されていないか、あるいは1つ、2つ、3つ、4つ、5つ又は最大数までの同一の若しくは異なる基R5bを有し、これらは互いに独立して、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオから選択される。
【０３２６】
式Iの一実施形態によれば、R5はHである。
【０３２７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、OHである。
【０３２８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、CH(=O)である。
【０３２９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、C(=O)C1-C6-アルキルであり、アルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０３３０】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、C(=O)C2-C6-アルケニルであり、アルケニルは、CH=CH2、CH2CH=CH2である。
【０３３１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、C(=O)C2-C6-アルキニルであり、アルキニルは、C≡CH、CH2C≡CHである。
【０３３２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、C(=O)C3-C6-シクロアルキルであり、シクロアルキルは、シクロプロピル(C3H7)又はシクロブチル(C4H9)である。
【０３３３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、C1-C6-アルキル、例えばCH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０３３４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、C1-C6-アルキル、特に、C1-C4-アルキル、例えばCH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピルである。
【０３３５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、例えばCF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2である。
【０３３６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、C3-C6-シクロアルキル、特に、シクロプロピルである。
【０３３７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R5bは、完全又は部分ハロゲン化シクロプロピル、例えば1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピルである。
【０３３８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C3-アルコキシ、C1-C3-ハロゲンアルコキシ、例えばCH2OCH3、CH2OCF3又はCH2OCHF2である。
【０３３９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、フェニル及びフェニル-C1-C6-アルキルであり、上記フェニル基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する。
【０３４０】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、C1-C6-アルキル、特に、C1-C4-アルキル、さらに特に、C1-C2-アルキである。R5は、例えば、OCH3又はOCH2CH3である。
【０３４１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルキルである。R5は、例えば、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【０３４２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、C2-C6-アルケニル、特に、C2-C4-アルケニル、さらに特に、C1-C2-アルケニルである。R5は、例えばOCH=CH2、OCH2CH=CH2である。
【０３４３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、C2-C6-アルキニル、特に、C2-C6-アルキニル、特に、C2-C4-アルキニル、さらに特に、C1-C2-アルキニルである。R5は、例えばOC≡CHである。
【０３４４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、C3-C6-ハロゲンシクロアルキルである。特別な実施形態では、R1は、完全又は部分ハロゲン化シクロプロピルである。
【０３４５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、フェニルであり、上記フェニル基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する。
【０３４６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、ORYであり、RYは、フェニル-C1-C6-アルキルであり、例えば本明細書におけるフェニル-CH2であり、上記フェニル基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する。R5は、例えばOCH2Phである。
【０３４７】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R5は、C2-C6-アルケニル、特に、C2-C4-アルケニル、例えばCH=CH2、C(CH3)=CH2、CH2CH=CH2である。
【０３４８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、C2-C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2-C4-ハロゲンアルケニル、さらに特に、C2-C3-ハロゲンアルケニル、例えばCH=CHF、CH=CHCl、CH=CF2、CH=CCl2、CH2CH=CHF、CH2CH=CHCl、CH2CH=CF2、CH2CH=CCl2、CF2CH=CF2、CCl2CH=CCl2、CF2CF=CF2、CCl2CCl=CCl2である。
【０３４９】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R5は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えばC≡CH、CH2C≡CHである。
【０３５０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、フェニル-C1-C6-アルキル、例えばフェニル-CH2であり、上記フェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは1、2又は3個の同一の又は異なる基R5bによって置換されており、これらは互いに独立して、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシ、特に、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3及びOCF3から選択される。
【０３５１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、アリール、特に、フェニルであり、アリール部分又はフェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、又は同一の若しくは異なる基R5bによって置換されており、これらは互いに独立して、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシ、特に、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3及びOCF3から選択される。一実施形態によれば、R5は、非置換フェニルである。別の実施形態によれば、R5は、特に、F、Cl及びBrから選択される、さらに特に、F及びClから選択される、1、2又は3個のハロゲン、特に1個のハロゲンにより置換されている、フェニルである。
【０３５２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、5員のヘテロアリール、例えばピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、チエン-2-イル、チエン-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1,2,4-トリアゾリル-1-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、1,2,4-トリアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル及び1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルである。
【０３５３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、6員のヘテロアリール、例えばピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル及び1,3,5-トリアジン-2-イル及び1,2,4-トリアジン-3-イルである。
【０３５４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、いずれの場合も、H、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-アルケニルオキシ、C3-C6-アルキニルオキシ及びC3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、R5の非環式部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R5aにより置換されており、R5の炭素環式部分、フェニル部分及びヘテロアリール部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R5bにより置換されている。
【０３５５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、いずれの場合も、H、ハロゲン、OH、CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-アルケニルオキシ、C3-C6-アルキニルオキシ及びC3-C6-シクロアルキルから独立して選択され、R5の非環式部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R5aにより置換されており、R5のシクロアルキル部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている同一の若しくは異なる基R5bにより置換されている。
【０３５６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、いずれの場合も、H及びORYから独立して選択され、RYは、最も好ましくは、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、フェニル及びフェニル-C1-C6-アルキルであり、上記フェニル基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する。
【０３５７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、いずれの場合も、H及びORYから独立して選択され、RYは、最も好ましくはC2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、フェニル及びフェニル-C1-C6-アルキルであり、上記フェニル基は、非置換であるか、又はCN、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する。
【０３５８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5は、いずれの場合も、H、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキルから独立して選択され、R5の非環式部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている、同一の若しくは異なる基R5aにより置換されており、R5のシクロアルキル部分は、非置換であるか、又は定義されている且つ好ましくは本明細書中で定義されている、同一の若しくは異なる基R5bにより置換されている。
【０３５９】
一実施形態によれば、R5aは、ハロゲン、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。具体的には、R5aは、F、Cl、Br、I、C1-C2-アルコキシ、シクロプロピル、1-F-シクロプロピル、1-Cl-シクロプロピル、1,1-F2-シクロプロピル、1,1-Cl2-シクロプロピル及びC1-C2-ハロゲンアルコキシから独立して選択される。
【０３６０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R5aは、独立してハロゲンであり、特にF、Cl、Br及びI、さらに特に、F、Cl及びBrから選択される。
【０３６１】
R5bは、R5のシクロアルキル部分、ヘテロアリール部分及びフェニル部分に関して、可能な置換基である。本発明によるR5bは、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びC1-C6-アルキルチオから独立して選択される。
【０３６２】
その一実施形態によれば、R5bは、ハロゲン、CN、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル及びC1-C4-ハロゲンアルコキシ、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルコキシから独立して選択される。具体的には、R5bは、F、Cl、CN、CH3、CHF2、CF3OCH3及びハロゲンメトキシから独立して選択される。
【０３６３】
本発明によるR5の特に好ましい実施形態は、以下の表P5にあり、行P5-1〜P5-32の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応し、P5-1〜P5-32はまた、互いに、本発明の好ましい実施形態と任意に組み合わされる。R5が結合している炭素原子への結合点は、図中では、「#」と印がつけられている。
【０３６４】
【表６】
2021512887.tif 000011
【０３６５】
R6は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、上記複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されており、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
R6の非環式部分は、独立して、さらに置換されていないか、又は以下：
R6a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、アリール又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'及びR''は、上記で定義されているとおりであり、nは、0、1、2である)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R6aを有し、
R6の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、非置換であるか、又は以下：
R6b、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx及びnは、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R6bにより置換されている。
【０３６６】
式Iの一実施形態によれば、R6は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、上記複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R6の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R6a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R6aを有し、
R6の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R6b、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R6bを有する。
【０３６７】
式Iの一実施形態によれば、R6は、H、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C3-C6-シクロアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキニル、C1-C6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CN、CH(=O)、C(=O)C2-C6-アルキル、C(=O)O(C2-C6-アルキル)、CR'=NOR''、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキル-5員及び6員ヘテロアリール、5員又は6員のヘテロアリール、ベンジル、アリールから選択され、R'及びR''は、以下に定義されているとおりであり、R6の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R6aにより置換されており、炭素環部分、複素環部分及びヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は定義されている置換基R6bにより置換されている。
【０３６８】
式Iの一実施形態によれば、R6は、H、ハロゲンにより置換されているC1-C6-アルキル、CN、C1-C6-アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、NH-SO2-Rx、N(C1-C6-アルキル)2、NH-SO2-Rx、NH(C1-C6-アルキル)、N(C1-C6-アルキル)2、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、アリール、5員又は6員のヘテロアリールから選択され、Rxは、以下に定義されているとおりであり、R6の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R6aにより置換されており、炭素環部分、複素環部分及びヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。
【０３６９】
式Iの別の実施形態によれば、R6はHである。
【０３７０】
式Iの別の実施形態によれば、R6はFである。
【０３７１】
式Iの別の実施形態によれば、R6は、Clである。
【０３７２】
式Iの別の実施形態によれば、R6は、Brである。
【０３７３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、OHである。
【０３７４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CNである。
【０３７５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、NO2である。
【０３７６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、SHである。
【０３７７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキルチオ、例えばSCH3、SC2H5、S-n-プロピル、S-i-プロピル、S-n-ブチル、S-i-ブチル、S-tert-ブチル、S-n-ペンチル、S-i-ペンチル、CH2SCH3又はCH2SCH2CH3である。
【０３７８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、例えばSCF3、SCCl3、CH2SCF3又はCH2SCF3である。
【０３７９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル又はC1-C6-アルキル(置換されている)、C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、上記炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である。特定の実施形態では、R6は、C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル-CH2、ハロゲンフェニル-CH2、フェニル、ハロゲンフェニル、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、上記炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。
【０３８０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、H、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル又はC1-C6-アルキル(置換されている)、C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、上記炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環及び複素環は、非置換である。特定の実施形態では、R6は、置換C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。
【０３８１】
式Iの別の実施形態によれば、R6は、H、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキルアリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、5員又は6員のヘテロアリール又はアリール(非置換であるか、又はハロゲン若しくはC1-C6-ハロゲンアルキルにより置換されている)から選択され、R6の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R6aにより置換されており、上記炭素環、複素環及びヘテロアリール及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。
【０３８２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、H、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、CN、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキルアリール、フェニル、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、イミダゾール、トリアゾール、オキサジアゾールから選択され、R6の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R6aにより置換されており、炭素環部分、複素環部分及びヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。
【０３８３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、CN、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキルアリール、フェニル、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、イミダゾール、トリアゾール、オキサジアゾールから選択され、R6の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R6aにより置換されており、炭素環部分、複素環部分及びヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。
【０３８４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル、例えばCH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０３８５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル、例えばCH3である。
【０３８６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル、例えばC2H5である。
【０３８７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、以下：
R6a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、アリール又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アリール基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する)
から互いに独立して選択される少なくとも1個の基R6aにより置換されているC1-C6-アルキル、例えばCH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０３８８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、以下：
R6a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、アリール又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する)
から互いに独立して選択される少なくとも1個の基R6aにより置換されているCH3である。
【０３８９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、以下：
R6a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、フェニル又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する)
から互いに独立して選択される少なくとも1個の基R6aにより置換されているC2H5である。
【０３９０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CH2CNである。
【０３９１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CH2OHである。
【０３９２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルキル、例えばCF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2である。
【０３９３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CH2Fである。
【０３９４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CHF2である。
【０３９５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、CF3である。
【０３９６】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R6は、C2-C6-アルケニル、特に、C2-C4-アルケニル、例えばCH=CH2、CH2CH=CH2又はC(CH3)C=CH2である。
【０３９７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C2-C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2-C4-ハロゲンアルケニル、さらに特に、C2-C3-ハロゲンアルケニル、例えばCH=CHF、CH=CHCl、CH=CF2、CH=CCl2、CF=CF2、CCl=CCl2、CH2CH=CHF、CH2CH=CHCl、CH2CH=CF2、CH2CH=CCl2、CH2CF=CF2、CH2CCl=CCl2、CF2CF=CF2又はCCl2CCl=CCl2である。
【０３９８】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R6は、C2-C6-シクロアルケニル、特に、C2-C4-シクロアルケニル、例えばCH=CH2-cPrである。
【０３９９】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R6は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えばC≡CH、C≡C-Cl、C≡C-CH3、CH2-C≡CH、CH2-C≡CCl又はCH2-C≡C-CH3である。
【０４００】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R6は、C2-C6-シクロアルキニル、特にC2-C4-シクロアルキニル、例えばC≡C-cPrである。
【０４０１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルコキシ、特にC1-C4-アルコキシ、さらに特にC1-C2-アルコキシ、例えばOCH3、CH2CH3又はCH2OCH3である。
【０４０２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル-C1-C6-アルコキシ、特に、C1-C4-アルキル-C1-C4-アルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルキル-C1-C2-アルコキシ、例えばCH2OCH3又はCH2OCH2CH3である。
【０４０３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C2-C6-アルケニルオキシ、特に、C2-C4-アルケニルオキシ、さらに特に、C1-C2-アルケニルオキシ、例えばOCH=CH2、OCH2CH=CH2OC(CH3)CH=CH2、CH2OCH=CH2又はCH2OCH2CH=CH2である。
【０４０４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C2-C6-アルキニルオキシ、特に、C2-C4-アルキニルオキシ、さらに特に、C1-C2-アルキニルオキシ、例えばOC≡CH、OCH2C≡CH又はCH2OC≡CHである。
【０４０５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルコキシ、例えばOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【０４０６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル-C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C4-アルキル-C1-C4-ハロゲンアルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルキル-C1-C2-ハロゲンアルコキシ、例えばCH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCH2F、CH2OCCl3、CH2OCHCl2又はCH2OCH2Cl、特に、CH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCCl3又はCH2OCHCl2である。
【０４０７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)又はC(=O)N(C1-C6-アルキル)2であり、アルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０４０８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C4-アルキル-CH(=O)、C1-C4-アルキル-C(=O)C1-C6-アルキル、C1-C4-アルキル-C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C1-C4-アルキル-C(=O)NH(C1-C6-アルキル)又はC1-C4-アルキル-C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、とりわけCH2CH(=O)、CH2C(=O)C1-C6-アルキル、CH2C(=O)O(C1-C6-アルキル)、CH2C(=O)NH(C1-C6-アルキル)又はCH2C(=O)N(C1-C6-アルキル)2であり、アルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０４０９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、CR'=NOR''、例えばC(CH3)=NOCH3、C(CH3)=NOCH2CH3又はC(CH3)=NOCF3である。
【０４１０】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル-NH(C1-C4-アルキル)又はC1-C6-アルキル-N(C1-C4-アルキル)2であり、アルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０４１１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキルチオ、特に、C1-C4-アルコキシ、さらに特に、C1-C3-アルキルチオ、例えばCH2SCH3又はCH2SCH2CH3である。
【０４１２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R5は、C1-C6-アルキル-S(O)n-C1-C6-アルキルであり、アルキルは、CH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルであり、nは、1、2又は3である。
【０４１３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル-S(O)n-C1-C6-ハロゲンアルキルであり、ハロゲンアルキルは、CF3又はCHF2であり、nは、1、2又は3である。
【０４１４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル-S(O)n-アリールであり、アリール部分又はフェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、又は同一の若しくは異なる基R6bにより置換されており、これらは互いに独立して、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキル、特に、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3から選択される。一実施形態によれば、R6は、非置換フェニルである。別の実施形態によれば、R6は、特に、F、Cl及びBrから選択される、さらに特に、F及びClから選択される、1、2又は3個、特に1個のハロゲンにより置換されている、フェニルである。
【０４１５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル-NH-SO2-Rxであり、Rxは、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、非置換アリール、又はC1-C4-アルキル、ハロゲン、OH、CN、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ若しくはC1-C4-ハロゲンアルコキシから独立して選択される1、2、3、4又は5個の置換基Rx2により置換されているアリールであり、例えばCH2NHSO2CF3若しくはCH2NHSO2CH3である。
【０４１６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、置換されているC1-C6-アルキル、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環であり、炭素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である。
【０４１７】
一実施形態によれば、R6は、3員の飽和炭素環により置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2から選択される。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４１８】
一実施形態によれば、R6は、4員の飽和炭素環により置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2から選択される。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４１９】
一実施形態によれば、R6は、5員の飽和炭素環により置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2から選択される。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４２０】
一実施形態によれば、R6は、6員の飽和炭素環により置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2から選択される。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４２１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル複素環、とりわけ環員として、N、O及びSからなる群からの1又は2個のヘテロ原子、特に1個のヘテロ原子を含有する4員の飽和複素環により置換されているCH2である。一実施形態によれば、複素環は、ヘテロ原子として1個のOを含有する。例えば、形成される複素環は、オキセタンである。その一実施形態によれば、複素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。
【０４２２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル複素環、とりわけ環員として、N、O及びSからなる群からの1、2又は3個のヘテロ原子、特に1又は2個のヘテロ原子を含有する5員の飽和複素環により置換されているCH2である。一実施形態によれば、複素環は、ヘテロ原子として1個のOを含有する。その一実施形態によれば、複素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。
【０４２３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル複素環、とりわけ、環員として、N、O及びSからなる群からの1、2又は3個のヘテロ原子、特に1又は2個のヘテロ原子を含有する6員の飽和複素環により置換されているCH2である。その一実施形態によれば、複素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。その一つの具体的実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、1又は2個、特に、1個のヘテロ原子であるOを含有する。その一実施形態によれば、個々の6員の複素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。
【０４２４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル複素環、とりわけ環員として、1個のNを含有する5員の飽和複素環により置換されているCH2であり、場合により、基CH2の1個又は2個が、C(=O)によって置き換えられている。
【０４２５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環であり、上記炭素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環は、非置換である。
【０４２６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環又は複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、上記炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、非置換である。
【０４２７】
さらにさらなる実施形態によれば、R6は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環又は複素環であり、上記複素環は、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環又は複素環は、非置換である。
【０４２８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環、特に、3員、4員、5員又は6員の炭素環であり、上記炭素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環は、非置換である。
【０４２９】
一実施形態によれば、R6は、3員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４３０】
一実施形態によれば、R6は、3員の非置換飽和炭素環、例えばシクロプロピルである。
【０４３１】
一実施形態によれば、R6は、ハロゲンにより、さらに特に、Fにより置換されている、3員の飽和炭素環、例えばC3H3F2である。
【０４３２】
一実施形態によれば、R6は、ハロゲンにより、さらに特に、Clによって置換されている、3員の飽和炭素環、例えばC3H3Cl2である。
【０４３３】
一実施形態によれば、R6は、4員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４３４】
一実施形態によれば、R6は、5員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４３５】
一実施形態によれば、R6は、6員の飽和炭素環である。その一実施形態によれば、炭素環は非置換である、すなわち、炭素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、炭素環は、R6bにより置換されている。
【０４３６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の複素環、特に、3員、4員、5員又は6員の複素環であり、上記複素環は、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、複素環は、非置換である。
【０４３７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の複素環、特に、3員、4員、5員又は6員の複素環であり、複素環は、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有し、複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R6bにより置換されている。その一実施形態によれば、複素環は、非置換である。
【０４３８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、上記のR6の実施形態において、複素環は、N、O及びSから選択される、好ましくは1、2又は3個、さらに特に、1又は2個のヘテロ原子を含有する。さらに特に、複素環は、N、O及びSから選択される1個のヘテロ原子を含有する。特に、複素環は、1又は2個、特に1個のOを含有する。
【０４３９】
一実施形態によれば、R6は、環員として、N、O及びSからなる群からの1又は2個のヘテロ原子、特に1個のヘテロ原子を含有する4員の飽和複素環である。一実施形態によれば、複素環は、ヘテロ原子として1個のOを含有する。例えば、形成される複素環は、オキセタンである。その一実施形態によれば、複素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。
【０４４０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、環員として、N、O及びSからなる群からの1、2又は3個、特に1又は2個のヘテロ原子を含有する5員の飽和複素環である。一実施形態によれば、複素環は、ヘテロ原子として1個のOを含有する。その一実施形態によれば、複素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bを有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。
【０４４１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、環員として、N、O及びSからなる群からの1、2又は3個、特に1又は2個のヘテロ原子を含有する6員の飽和複素環である。その一実施形態によれば、複素環は非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。その一つの具体的実施形態によれば、前記6員の飽和複素環は、1又は2個、特に、1個のヘテロ原子であるOを含有する。その一実施形態によれば、6員の複素環の各々は、非置換である、すなわち、複素環は、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、複素環は、R6bにより置換されている。
【０４４２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、フェニル-C1-C6-アルキル、例えばフェニル-CH2であり、フェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは1、2又は3個の同一の又は異なる基R6bによって置換されており、これらは互いに独立して、CN、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルから、特に、CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3及びS(O)2CH3から選択される。
【０４４３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、アリール、特に、フェニルであり、アリール部分又はフェニル部分は、いずれの場合も、非置換であるか、又は同一の若しくは異なる基R6bにより置換されており、これらは互いに独立して、CN、ハロゲン、C1-C2-アルキル、C1-C2-アルコキシ、C1-C2-ハロゲンアルキル、C1-C2-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルから、特に、CN、F、Cl、Br、CH3、OCH3、CF3、CHF2、OCHF2、OCF3から選択される。一実施形態によれば、R6は、非置換フェニルである。別の実施形態によれば、R6は、特に、F、Cl及びBrから選択される、さらに特に、F及びClから選択される、1、2又は3個、特に1個のハロゲンにより置換されている、フェニルである。
【０４４４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、5員のヘテロアリール、例えばピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、チエン-2-イル、チエン-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1,2,4-トリアゾリル-1-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル  1,2,4-トリアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル及び1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルである。
【０４４５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、6員のヘテロアリール、例えばピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル及び1,3,5-トリアジン-2-イル及び1,2,4-トリアジン-3-イルである。
【０４４６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、N、O及びSからなる群からの1、2又は3個のヘテロ原子、特に1又は2個のヘテロ原子を含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４４７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個のNを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４４８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、2個のNを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４４９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、3個のNを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、上記ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。その一つの具体的実施形態によれば、前記5員の飽和複素環は、1又は2個、特に、1個のヘテロ原子であるOを含有する。
【０４５０】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個のSを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個のS及び1個のNを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個のS及び2個のNを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個の酸素及び1個のNを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個の酸素及び2個のNを含有する5員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、N、O及びSからなる群からの1、2又は3個のヘテロ原子、特に1又は2個のヘテロ原子を含有する6員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個のNを含有する6員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５７】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、2個のNを含有する6員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４５８】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、N、O及びSからなる群からの1、2又は3個のヘテロ原子、特に1又は2個のヘテロ原子を含有する10員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。その一つの具体的実施形態によれば、前記10員の飽和複素環は、1又は2個、特に、1個のヘテロ原子であるNを含有する。
【０４５９】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R6は、環員として、1個のNを含有する10員の飽和ヘテロアリールにより置換されているC1-C6-アルキル、とりわけCH2である。その一実施形態によれば、上記ヘテロアリールは非置換である、すなわち、上記ヘテロアリールは、いかなる置換基R6bも有さない。式Iのさらに別の実施形態によれば、ヘテロアリールは、R6bにより置換されている。
【０４６０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、5員のヘテロアリール、例えばピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、チエン-2-イル、チエン-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1,2,4-トリアゾリル-1-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル  1,2,4-トリアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル及び1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルによって置換されているCH2である。
【０４６１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R6は、6員のヘテロアリール、例えばピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル及び1,3,5-トリアジン-2-イル及び1,2,4-トリアジン-3-イルによって置換されているCH2である。
【０４６２】
さらなる特定の実施形態によれば、R6は、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、CN、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C3-C6-シクロアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキニル、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、CR'=NOR''、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリール；及びC1-C6-アルキル(CN、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、NH-SO2-Rx、NH(C1-C6-アルキル)、N(C1-C6-アルキル)2、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環、複素環、アリール又はヘテロアリールにより置換されている)から選択され、上記炭素環、複素環、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又は以下に定義されている1、2、3又は4個の置換基R6bを有する。その一実施形態によれば、炭素環、複素環、ヘテロアリール及びアリールは、非置換である。特定の実施形態では、R6は、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリール；及びC1-C6-アルキル(飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環、複素環、アリール又はヘテロアリールにより置換されている)から選択され、上記炭素環、複素環、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又は以下に定義されている1、2、3又は4個の置換基R6bを有する。
【０４６３】
さらなる特定の実施形態によれば、R6は、C1-C6-ハロゲンアルキル、CN、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C3-C6-シクロアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-シクロアルキニル、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、CR'=NOR''、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリール；及びC1-C6-アルキル(CN、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、NH-SO2-Rx、NH(C1-C6-アルキル)、N(C1-C6-アルキル)2、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環、複素環、アリール又はヘテロアリールにより置換されている)から選択され、上記炭素環、複素環、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又は以下に定義されている1、2、3又は4個の置換基R6bを有する。その一実施形態によれば、炭素環、複素環、ヘテロアリール及びアリールは、非置換である。特定の実施形態では、R6は、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリール；及びC1-C6-アルキル(飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環、複素環、アリール又はヘテロアリールにより置換されている)から選択され、上記炭素環、ヘテロカクル、アリール及び上記ヘテロアリールは、非置換であるか、又は以下に定義されている1、2、3又は4個の置換基R6bを有する。
【０４６４】
本発明によるR6の特に好ましい実施形態は、以下の表P6にあり、行P6-1〜P6-209の各行は、本発明の特定の一実施形態に対応し、P6-1〜P6-209はまた、互いに、本発明の好ましい実施形態と任意に組み合わされる。R6が結合している炭素原子への結合点は、図中では、「#」と印がつけられている。
【０４６５】
【表７】
2021512887.tif 000012
2021512887.tif 000013
2021512887.tif 000014
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2021512887.tif 000018
【０４６６】
R7は、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、上記複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されており、
Rxは、上記で定義されているとおりであり、
R7の非環式部分は、独立して、さらに置換されていないか、又は以下：
R7a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、アリール又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、上記炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'及びR''は、上記で定義されているとおりであり、nは、0、1、2である)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R7aを有し、
R7の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、非置換であるか、又は以下：
R7b、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx及びnは、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される同一の若しくは異なる基R7bにより置換されている。
【０４６７】
式Iの一実施形態によれば、R7は、ハロゲン、OH、CN、NO2、SH、C1-C6-アルキルチオ、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、R'及びR''は、H、C1-C4-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環及び複素環、5員又は6員のヘテロアリール又はアリールから独立して選択され、上記複素環又はヘテロアリールは、N、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有し、R'及びR''は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル及びフェニルから独立して選択されるR'''により置換されているか、又は
R7の脂肪族部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R7a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、C1-C6-アルコキシ、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、アリール、フェノキシ、5員、6員又は10員のヘテロアリール(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)、5員又は6員のヘテロアリール及びアリールから独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、炭素環式基、複素環式基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有し、Rx、R'、R''及びR''は、上記で定義されているとおりである)
から互いに独立して選択される1、2、3個又は最大可能数までの同一の若しくは異なる基R7aを有し、
R7の炭素環式部分、複素環式部分、ヘテロアリール部分及びアリール部分は、独立して、さらに置換されていないか、又はそれぞれ、以下：
R7b、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニル及びフェノキシ(上記フェニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、OH、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-ハロゲンアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されている)
から互いに独立して選択される1、2、3、4、5個又は最大数までの同一の若しくは異なる基R7bを有する。
【０４６８】
式Iの一実施形態によれば、R7は、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C3-C6-シクロアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキニル、C1-C6-アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、CN、CH(=O)、C(=O)C2-C6-アルキル、C(=O)O(C2-C6-アルキル)、CR'=NOR''、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキル-5員及び6員ヘテロアリール、5員又は6員のヘテロアリール、ベンジル、アリールから選択され、R'及びR''は、以下に定義されているとおりであり、R7の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R7aにより置換されており、炭素環部分、複素環部分及びヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。
【０４６９】
式Iの一実施形態によれば、R7は、ハロゲンにより置換されているC1-C6-アルキル、CN、C1-C6-アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、NH-SO2-Rx、N(C1-C6-アルキル)2、NH-SO2-Rx、NH(C1-C6-アルキル)、N(C1-C6-アルキル)2、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、飽和の3員、4員、5員、6員の炭素環又は複素環、アリール、5員又は6員のヘテロアリールから選択され、Rxは、以下に定義されているとおりであり、R7の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R7aにより置換されており、炭素環、複素環及びヘテロアリール及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。
【０４７０】
式Iの別の実施形態によれば、R7は、Fである。
【０４７１】
式Iの別の実施形態によれば、R7は、Clである。
【０４７２】
式Iの別の実施形態によれば、R7は、Brである。
【０４７３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、OHである。
【０４７４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CNである。
【０４７５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、NO2である。
【０４７６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、SHである。
【０４７７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、C1-C6-アルキルチオ、例えばSCH3、SC2H5、S-n-プロピル、S-i-プロピル、S-n-ブチル、S-i-ブチル、S-tert-ブチル、S-n-ペンチル、S-i-ペンチル、CH2SCH3又はCH2SCH2CH3である。
【０４７８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、例えばSCF3、SCCl3、CH2SCF3又はCH2SCF3である。
【０４７９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル又はC1-C6-アルキル(置換されている)、C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、上記炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環は、非置換である。特定の実施形態では、R7は、C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル-CH2、ハロゲンフェニル-CH2、フェニル、ハロゲンフェニル、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。
【０４８０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル又はC1-C6-アルキル(置換されている)、C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、上記炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。その一実施形態によれば、炭素環及び複素環は、非置換である。特定の実施形態では、R7は、置換C1-C6-ハロゲンアルキル、フェニル、ハロゲンフェニル、並びに3員、4員、5員又は6員の炭素環及び複素環から選択され、炭素環及び複素環は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。
【０４８１】
式Iの別の実施形態によれば、R7は、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキルアリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、5員又は6員のヘテロアリール又はアリール(非置換であるか、又はハロゲン若しくはC1-C6-ハロゲンアルキルにより置換されている)から選択され、R7の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R7aにより置換されており、炭素環部分、複素環部分及びヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。
【０４８２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CN、置換C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロゲンアルキル、CN、C2-C6-アルケニル、C2-C6-ハロゲンアルケニル、C2-C6-アルキニル、C2-C6-ハロゲンアルキニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-ハロゲンシクロアルキル、C1-C6-アルキルアリール、フェニル、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、イミダゾール、トリアゾール、オキサジアゾールから選択され、R7の非環式部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている同一の若しくは異なる基R7aにより置換されており、炭素環部分、複素環部分及びヘテロアリール部分及びアリール部分は、非置換であるか、又は以下に定義されている置換基R7bにより置換されている。
【０４８３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、C1-C6-アルキル、例えばCH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０４８４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、C1-C6-アルキル、例えばCH3である。
【０４８５】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、C1-C6-アルキル、例えばC2H5である。
【０４８６】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、以下：
R7a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、アリール又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アリール基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する)
から互いに独立して選択される少なくとも1個の基R7aにより置換されているC1-C6-アルキル、例えばCH3、C2H5、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル又はi-ペンチルである。
【０４８７】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、以下：
R7a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、アリール又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する)
から互いに独立して選択される少なくとも1個の基R7aにより置換されているCH3である。
【０４８８】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、
R7a、すなわちハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH-アリール、N(アリール)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロゲンアルキルチオ、S(O)n-C1-C6-アルキル、S(O)n-アリール、CH(=O)、C(=O)C1-C6-アルキル、C(=O)O(C1-C6-アルキル)、C(=O)NH(C1-C6-アルキル)、C(=O)N(C1-C6-アルキル)2、CR'=NOR''、飽和又は部分不飽和の3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員の炭素環又は複素環、5員、6員又は10員のヘテロアリール、フェニル又はフェノキシ(いずれの場合も、上記炭素環及び複素環の1つ又は2つのCH2基は、C(=O)及びC(=S)から独立して選択される基により置き換えられていてもよく、上記複素環及びヘテロアリールは、N、O及びSから選択される、1、2、3又は4個のヘテロ原子を独立して含有し、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アリール基及びフェニル基は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、OH、CN、NO2、SH、NH2、NH(C1-C4-アルキル)、N(C1-C4-アルキル)2、NH(C(=O)C1-C4-アルキル)、N(C(=O)C1-C4-アルキル)2、NH-SO2-Rx、C1-C6-アルキルチオ、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロゲンアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロゲンアルコキシ及びS(O)n-C1-C6-アルキルからなる群から選択される1、2、3、4又は5個の置換基を有する)
から互いに独立して選択される少なくとも1個の基R7aにより置換されているC2H5である。
【０４８９】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CH2CNである。
【０４９０】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CH2OHである。
【０４９１】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、C1-C6-ハロゲンアルキル、特に、C1-C4-ハロゲンアルキル、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルキル、例えばCF3、CCl3、FCH2、ClCH2、F2CH、Cl2CH、CF3CH2、CCl3CH2又はCF2CHF2である。
【０４９２】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CH2Fである。
【０４９３】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CHF2である。
【０４９４】
式Iのさらに別の実施形態によれば、R7は、CF3である。
【０４９５】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R7は、C2-C6-アルケニル、特に、C2-C4-アルケニル、例えばCH=CH2、CH2CH=CH2又はC(CH3)C=CH2である。
【０４９６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R7は、C2-C6-ハロゲンアルケニル、特に、C2-C4-ハロゲンアルケニル、さらに特に、C2-C3-ハロゲンアルケニル、例えばCH=CHF、CH=CHCl、CH=CF2、CH=CCl2、CF=CF2、CCl=CCl2、CH2CH=CHF、CH2CH=CHCl、CH2CH=CF2、CH2CH=CCl2、CH2CF=CF2、CH2CCl=CCl2、CF2CF=CF2又はCCl2CCl=CCl2である。
【０４９７】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R7は、C2-C6-シクロアルケニル、特に、C2-C4-シクロアルケニル、例えばCH=CH2-cPrである。
【０４９８】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R7は、C2-C6-アルキニル又はC2-C6-ハロゲンアルキニル、特に、C2-C4-アルキニル又はC2-C4-ハロゲンアルキニル、例えばC≡CH、C≡C-Cl、C≡C-CH3、CH2-C≡CH、CH2-C≡CCl又はCH2-C≡C-CH3である。
【０４９９】
式Iのなおさらなる実施形態によれば、R7は、C2-C6-シクロアルキニル、特に、C2-C4-シクロアルキニル、例えばC≡C-cPrである。
【０５００】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R7は、C1-C6-アルコキシ、特に、C1-C4-アルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルコキシ、例えばOCH3、CH2CH3又はCH2OCH3である。
【０５０１】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R7は、C1-C6-アルキル-C1-C6-アルコキシ、特に、C1-C4-アルキル-C1-C4-アルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルキル-C1-C2-アルコキシ、例えばCH2OCH3又はCH2OCH2CH3である。
【０５０２】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R7は、C2-C6-アルケニルオキシ、特に、C2-C4-アルケニルオキシ、さらに特に、C1-C2-アルケニルオキシ、例えばOCH=CH2、OCH2CH=CH2OC(CH3)CH=CH2、CH2OCH=CH2又はCH2OCH2CH=CH2である。
【０５０３】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R7は、C2-C6-アルキニルオキシ、特に、C2-C4-アルキニルオキシ、さらに特に、C1-C2-アルキニルオキシ、例えばOC≡CH、OCH2C≡CH又はCH2OC≡CHである。
【０５０４】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R7は、C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C4-ハロゲンアルコキシ、さらに特に、C1-C2-ハロゲンアルコキシ、例えばOCF3、OCHF2、OCH2F、OCCl3、OCHCl2又はOCH2Cl、特に、OCF3、OCHF2、OCCl3又はOCHCl2である。
【０５０５】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R7は、C1-C6-アルキル-C1-C6-ハロゲンアルコキシ、特に、C1-C4-アルキル-C1-C4-ハロゲンアルコキシ、さらに特に、C1-C2-アルキル-C1-C2-ハロゲンアルコキシ、例えばCH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCH2F、CH2OCCl3、CH2OCHCl2又はCH2OCH2Cl、特に、CH2OCF3、CH2OCHF2、CH2OCCl3又はCH2OCHCl2である。
【０５０６】
式Iのさらなる具体的実施形態によれば、R