(57)【要約】  本明細書では、対象の疼痛の処置に有用な化合物が提供される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIIbの化合物
【化１】
2021512952.tif 000308
又は薬学的に許容されるその塩[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルであり、
R2のC1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されている]。
【請求項２】
R2が、水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R2が、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R2が、C1〜6アルキルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
R1が、非置換C1〜2アルコキシである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、-OCH3である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、-OCH2CF3である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、-OCH2CH3である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
【化２】
2021512952.tif 000309
からなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
【化３】
2021512952.tif 000310
からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
【化４】
2021512952.tif 000311
からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化５】
2021512952.tif 000312
からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
式
【化６】
2021512952.tif 000313
による請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
式
【化７】
2021512952.tif 000314
による請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
式
【化８】
2021512952.tif 000315
による請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
式
【化９】
2021512952.tif 000316
による請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
式
【化１０】
2021512952.tif 000317
による請求項9に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
請求項1から17のいずれかに記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１９】
それを必要とする対象の疼痛を処置する方法であって、対象に、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項18に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項２０】
疼痛が、炎症性疼痛、熱痛、急性疼痛、慢性疼痛、外傷性疼痛、化学的疼痛、虚血性疼痛、中枢媒介性疼痛、末梢媒介性疼痛、刺すような疼痛、内臓痛、進行性疾患疼痛、筋骨格痛及び神経障害性疼痛である、請求項19に記載の方法。
【請求項２１】
疼痛が、炎症性疼痛、熱痛、急性疼痛、慢性疼痛、筋骨格痛、及び神経障害性疼痛である、請求項20に記載の方法。
【請求項２２】
疼痛が、慢性疼痛である、請求項20に記載の方法。
【請求項２３】
疼痛が、筋骨格痛である、請求項20に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本願は、2018年2月5日出願の米国特許仮出願第62/626,499号の利益を主張する。その出願の内容全体は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
疼痛は、受診の最も一般的な理由であり、様々な病状及び手術によって引き起こされうる。慢性疼痛及び急性疼痛の両方によって、生活の質が著しく低下し、多くの個体が長期的な障害及びハンディキャップに直面するおそれがある。
【０００３】
オピエートは、1805年にモルヒネが単離されて以来、精力的な研究の対象となっており、オピエート又はオピエート様活性を有する数千種の化合物が特定されてきた。鎮痛をもたらすために使用される化合物(例えば、モルヒネ)及び薬物嗜癖を処置するために使用される化合物(例えば、ナルトレキソン及びシクラゾシン)を含めた多くのオピオイド受容体相互作用化合物が、ヒトの治療に用いられてきた。内因性オピオイド及びオピエートの作用は、異なる細胞内エフェクター系と共役した3つの受容体型(μ、δ、及びκ受容体)によって媒介される。[Berrocoso E.ら、Current Pharmaceutical Design、15(14) 2009、1612〜22頁]。したがって、選択性及び感受性を有する、オピオイド受容体型の1つ又は複数の作用をモジュレートすることができる薬剤は、オピオイド系によって調節される様々な疾患及び障害を処置するために重要である。オピオイド受容体に結合する化合物は、オピエート受容体によってモジュレートされる疾患及び状態の処置において有用となる可能性が高い。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】米国特許仮出願第62/626,499号
【非特許文献】
【０００５】
【非特許文献１】Berrocoso E.ら、Current Pharmaceutical Design、15(14) 2009、1612〜22頁
【非特許文献２】Remington's Pharmaceutical Sciences、17th ed.、Mack Publishing Company、Easton、Pa.、1985、1418頁
【非特許文献３】Journal of Pharmaceutical Science、66、2 (1977)
【非特許文献４】Remington's Pharmaceutical Sciences (Genaro、Ed.、Mack Publishing Co.、1985、Easton, PA
【非特許文献５】Fieser and Fieser's Reagents for Organic Synthesis、Volumes 1-17 (John Wiley and Sons、1991)
【非特許文献６】Rodd's Chemistry of Carbon Compounds、Volumes 1-5 and Supplementals (Elsevier Science Publishers、1989)
【非特許文献７】Organic Reactions、Volumes 1-40 (John Wiley and Sons、1991)
【非特許文献８】Larock's Comprehensive Organic Transformations (VCH Publishers Inc.、1989)
【非特許文献９】March、Advanced Organic Chemistry 4th Ed. (Wiley 1992)
【非特許文献１０】Carey and Sundberg、Advanced Organic Chemistry 4th Ed.、Vols. A and B (Plenum 2000、2001)
【非特許文献１１】Green and Wuts、Protective Groups in Organic Synthesis 3rd Ed. (Wiley 1999)
【非特許文献１２】Neumeyerら、J. Med. Chem.、第46巻、5162〜5170頁、2003
【非特許文献１３】Cheng and Prusoff、Biochemical Pharmacology、第22巻、3099〜3108頁、1973
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
従来のオピオイド鎮痛薬は、中枢神経系(CNS)に入るとそれらの薬理学的活性を発揮する。しかしこのことは、呼吸抑制、薬物耐性の増大、薬物依存の増大、便秘及び不要な多幸感等の望ましくないCNS媒介性副作用をもたらすおそれがある。疼痛を処置又は防止するために使用することができ、従来のオピオイド治療と関連する1つ又は複数の副作用を低減又は回避する新しい薬物が、引き続き必要である。
【０００７】
疼痛のためのある特定の処置は、実際に存在するが、一般に使用される多くの鎮痛薬には、無効力、耐性、及び化学物質依存を含めた著しい欠点がある。したがって、単独で使用することができ、又は既存の治療様式と併用することができる、疼痛を処置するための新しい化合物及び方法が必要である。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本明細書では、それを必要とする対象の疼痛を処置するのに有用な化合物が提供される。
【０００９】
一態様では、本明細書では、式(Fomula)Iの化合物
【００１０】
【化１】
2021512952.tif 000002
【００１１】
又は薬学的に許容されるその塩が提供される。
【００１２】
本明細書の別の態様では、式IIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。本明細書で提供される式IIの化合物の例として、式IIa、IIb、IIc、IId、IIe、IIf、IIg、IIh、及びIIiの化合物、又は薬学的に許容されるその塩が挙げられる。本明細書の別の態様では、式IIIの化合物、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。本明細書で提供される式IIIの化合物の例として、式IIIa、IIIb、IIIc、IIId、IIIe、IIIf、IIIg、IIIh、及びIIIiの化合物、又は薬学的に許容されるその塩が挙げられる。本明細書の別の態様では、式IVの化合物、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。本明細書で提供される式IVの化合物の例として、式IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、IVf、IVg、IVh、及びIViの化合物、又は薬学的に許容されるその塩が挙げられる。
【００１３】
また本明細書では、式I、II、III若しくはIVのいずれかの化合物、又は薬学的に許容されるその塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物が提供される。
【００１４】
本明細書の一態様では、それを必要とする対象の疼痛を処置する方法であって、対象に、式I、II、III若しくはIVの化合物、又は薬学的に許容されるその塩を投与する工程を含む方法が提供される。一実施形態では、疼痛は、炎症性疼痛、熱痛、急性疼痛、慢性疼痛、外傷性疼痛、化学的疼痛(chemical pain)、虚血性疼痛、中枢媒介性疼痛、末梢媒介性疼痛、刺すような疼痛、内臓痛、進行性疾患疼痛、筋骨格痛(例えば、背部痛、頸部痛)、術後疼痛、骨の疼痛(例えば、変形性関節症)、侵害受容性疼痛、又は神経障害性疼痛である。別の実施形態では、疼痛は、炎症性疼痛、熱痛、急性疼痛、慢性疼痛、又は神経障害性疼痛である。別の実施形態では、疼痛は、筋骨格痛(例えば、背部痛、頸部痛)、術後疼痛、又は骨の疼痛(例えば、変形性関節症)である。
【００１５】
本明細書の別の態様では、それを必要とする対象のうつ病を処置する方法であって、対象に、式I、II、III若しくはIVの化合物、又は薬学的に許容されるその塩を投与する工程を含む方法が提供される。
【００１６】
本明細書の更に別の態様では、それを必要とする対象の嗜癖を処置する方法であって、対象に、式I、II、III若しくはIVの化合物、又は薬学的に許容されるその塩を投与する工程を含む方法が提供される。一実施形態では、嗜癖は、薬物嗜癖である。一実施形態では、嗜癖は、オピオイド嗜癖である。別の実施形態では、嗜癖は、アルコール嗜癖である。
【００１７】
詳細な説明
本明細書では、対象の疼痛の処置において有用な化合物、例えば、式I、II、III若しくはIVの化合物、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。
【００１８】
非限定的な態様では、これらの化合物は、μ-オピオイド受容体をモジュレートすることができる。特定の一実施形態では、本明細書で提供される化合物は、μ-受容体アゴニストとみなされる。したがって、一態様では、本明細書で提供される化合物は、μ-受容体のアゴニストとして作用することによって、対象の疼痛の処置において有用となる。
【００１９】
定義
本発明を説明するために使用される様々な用語の定義を、以下に列挙する。これらの定義は、別段具体的な実例に限定されない限り、本明細書及び特許請求の範囲を通して個々に、又はより大きい群の一部として使用される通り、それらの用語に適用される。
【００２０】
別段定義されない限り、本明細書で使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本発明が属する分野の技術者に一般に理解されるものと同じ意味を有する。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに細胞培養、分子遺伝学、有機化学、及びペプチド化学における実験室手順は、当技術分野で周知の、一般に用いられるものである。
【００２１】
本明細書で使用される場合、冠詞「1つの(a)」及び「1つの(an)」は、1つ又は2つ以上(すなわち、少なくとも1つ)の、その冠詞の文法的目的語を指す。例えば、「1つの要素」は、1つの要素又は2つ以上の要素を意味する。更に、用語「含めた」、並びに「含む(include)」、「含む(includes)」及び「含まれる」等の他の形態の使用は、非限定的である。
【００２２】
本明細書で使用される場合、用語「約」は、当業者によって理解され、それが使用される文脈に応じてある程度変わる。本明細書で使用される場合、用語「約」は、測定可能な値、例えば量、時間的期間等に言及する場合、特定の値から±5%、±1%、及び±0.1%を含めた±20%又は±10%の変動が、本開示の方法を実施するのに適している通り、このような変動を包含することを意味する。
【００２３】
本明細書で使用される場合、用語「EC50」は、観測される化合物の最大効果の50%となる効果を達成するのに必要な化合物の濃度を指す。
【００２４】
用語「アゴニスト」は、本明細書で使用される場合、目的の標的(例えば、μ-オピオイド受容体)と接触させられると、そのアゴニストの非存在下で観測される活性又は機能の規模と比較して、標的のある特定の活性又は機能の規模の増大を引き起こす化合物を指す。
【００２５】
本明細書で使用される場合、「疼痛」は、一般に、疾病又は傷害に身体的に悩まされているか、又はそれらによって引き起こされた不快感と定義され、炎症性疼痛、熱痛、急性疼痛、慢性疼痛、筋骨格痛、術後疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛等を包含すると考えることができる。
【００２６】
本明細書で使用される場合、用語「うつ病」は、一般に、重度の落胆及び意気消沈の感覚によって特徴付けられる精神状態と定義することができる。「うつ病」は、大うつ病、臨床的うつ病、大うつ病性疾病、大感情障害及び単極性気分障害と呼ぶこともできる。うつ状態は、不安障害、精神状態、再発性うつ病等でありうる。
【００２７】
本明細書で使用される場合、嗜癖は、一般に、強迫性薬物探索及び使用、又はアルコール探索及び使用を引き起こす慢性脳疾患と定義される。薬物嗜癖(addicition)は、オピオイド嗜癖(すなわち、オピオイド依存)、刺激物質嗜癖等でありうる。
【００２８】
用語「処置する」、「処置される」、「処置すること」又は「処置」は、治療を受ける状態、障害又は疾患に関連するか、又はそれらによって引き起こされる少なくとも1つの症状の減少又は軽減を含む。ある特定の実施形態では、処置は、疼痛、うつ病又は嗜癖と関係する状態のために、オピオイド受容体を有効量の本発明の化合物と接触させることを含む。
【００２９】
本明細書で使用される場合、用語「防止する」又は「防止」は、障害若しくは疾患が生じたことがない場合にはそれらが発症しないこと、又は障害若しくは疾患が既に発症したことがある場合には更なる障害若しくは疾患が発症しないことを意味する。また、障害又は疾患と関連する症状の一部又は全てを防止する、個体の能力とみなされる。
【００３０】
本明細書で使用される場合、用語「患者」、「個体」又は「対象」は、ヒト又は非ヒト哺乳動物を指す。非ヒト哺乳動物には、例えば、家畜及びペット、例えばヒツジ、ウシ、ブタ、イヌ、ネコ及びマウス哺乳動物が含まれる。好ましくは、患者、対象、又は個体は、ヒトである。
【００３１】
本明細書で使用される場合、用語「有効量」、「薬学的有効量」及び「治療有効量」は、所望の生物学的結果をもたらすのに十分な、薬剤の非毒性の量を指す。その結果は、疾患の徴候、症状若しくは原因の低減若しくは軽減、又は生物学的系の任意の他の所望の変化でありうる。任意の個々の場合の適切な治療量は、日常的な実験方法を使用して、当業者によって決定されうる。
【００３２】
本明細書で使用される場合、用語「薬学的に許容される」は、化合物の生物学的活性又は特性を抑止しない、相対的に非毒性の材料、例えば担体又は希釈剤を指し、すなわちその材料は、望ましくない生物学的作用を引き起こさず、又はそれを含有する組成物の成分のいずれとも有害な方式で相互作用することなく、個体に投与することができる。
【００３３】
本明細書で使用される場合、用語「薬学的に許容される塩」は、親化合物が、既存の酸又は塩基部分をその塩形態に変換することによって修飾されている、本開示の化合物の誘導体を指す。薬学的に許容される塩の例として、それに限定されるものではないが、アミン等の塩基性残基の鉱物又は有機酸塩、カルボン酸等の酸性残基のアルカリ塩又は有機塩等が挙げられる。本発明の薬学的に許容される塩には、例えば、非毒性の無機酸又は有機酸から形成された、親化合物の従来の非毒性の塩が含まれる。本発明の薬学的に許容される塩は、塩基性又は酸性部分を含有する親化合物から、従来の化学的方法によって合成することができる。一般に、このような塩は、これらの化合物の遊離酸又は塩基形態を、水若しくは有機溶媒中、又はそれら2つの混合物中で、化学量論量の適切な塩基又は酸と反応させることによって調製することができ、一般に、エーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、又はアセトニトリルのような非水性媒体が好ましい。句「薬学的に許容される塩」は、一塩又は1:1の塩に限定されない。例えば、「薬学的に許容される塩」には、二塩、例えば二塩酸塩も含まれる。適切な塩の一覧は、Remington's Pharmaceutical Sciences、17th ed.、Mack Publishing Company、Easton、Pa.、1985、1418頁及びJournal of Pharmaceutical Science、66、2 (1977)に見られ、それらのそれぞれは、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【００３４】
本明細書で使用される場合、用語「組成物」又は「医薬組成物」は、本発明において有用な少なくとも1つの化合物と薬学的に許容される担体の混合物を指す。医薬組成物は、患者又は対象への化合物の投与を容易にする。それに限定されるものではないが、静脈内、経口、エアロゾル、非経口、点眼、経肺、及び局所投与を含めた、化合物を投与する複数の技術が、当技術分野に存在する。
【００３５】
本明細書で使用される場合、用語「薬学的に許容される担体」は、企図されるその機能を発揮できるように、本発明において有用な化合物の患者体内又は患者への運搬又は輸送に関与する、薬学的に許容される材料、組成物若しくは担体、例えば液体又は固体の充填剤、安定剤、分散化剤、懸濁化剤、希釈剤、賦形剤、増粘剤、溶媒、又は被包材料を意味する。典型的には、このような構築物は、身体のある臓器又は部分から、身体の別の臓器又は部分に運搬又は輸送される。各担体は、本発明において有用な化合物を含めた製剤のその他の成分と適合性があり、患者にとって有害でないという意味で「許容」されなければならない。薬学的に許容される担体として働くことができる材料のいくつかの例として、糖、例えばラクトース、グルコース及びスクロース;デンプン、例えばトウモロコシデンプン及びバレイショデンプン;セルロース及びその誘導体、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース及び酢酸セルロース;粉末化トラガント;麦芽;ゼラチン;タルク;賦形剤、例えばカカオバター及び坐剤ワックス;油、例えばピーナッツ油、綿実油、ベニバナ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油及び大豆油;グリコール、例えばプロピレングリコール;ポリオール、例えばグリセリン、ソルビトール、マンニトール及びポリエチレングリコール;エステル、例えばオレイン酸エチル及びラウリン酸エチル;寒天;緩衝剤、例えば水酸化マグネシウム及び水酸化アルミニウム;表面活性剤;アルギン酸;発熱物質を含まない水;等張生理食塩水;リンゲル溶液;エチルアルコール;リン酸緩衝液;並びに医薬製剤に用いられる他の非毒性の適合性のある物質が挙げられる。
【００３６】
本明細書で使用される場合、「薬学的に許容される担体」には、本発明において有用な化合物の活性と適合性があり、患者にとって生理的に許容される、ありとあらゆるコーティング、抗菌剤及び抗真菌剤、並びに吸収遅延剤等も含まれる。補助的な活性化合物が組成物に組み込まれてもよい。「薬学的に許容される担体」には、更に、本発明において有用な化合物の薬学的に許容される塩が含まれうる。本発明の実施において使用される医薬組成物に含まれうる他の追加の成分は、当技術分野で公知であり、例えば、参照により本明細書に組み込まれるRemington's Pharmaceutical Sciences (Genaro、Ed.、Mack Publishing Co.、1985、Easton, PA)に記載されている。
【００３７】
本明細書で使用される場合、用語「アルキル」は、それ自体又は別の置換基の一部として、別段指定されない限り、指定された数の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖の炭化水素を意味し(すなわち、C1〜C6-アルキルは、1〜6個の炭素原子を有するアルキルを意味する)、直鎖及び分岐鎖を含む。例として、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ペンチル、ネオペンチル、及びヘキシルが挙げられる。C1〜C6-アルキルの他の例として、エチル、メチル、イソプロピル、イソブチル、n-ペンチル、及びn-ヘキシルが挙げられる。
【００３８】
本明細書で使用される場合、用語「アルキレン」は、直鎖又は分岐のいずれかの、例えば1〜4個の炭素原子を有する二価の脂肪族ヒドロカルビル基を指す。この用語には、例えば、メチレン(-CH2-)、エチレン(-CH2CH2-)、n-プロピレン(-CH2CH2CH2-)、イソ-プロピレン(-CH2CH(CH3)-)等が含まれる。
【００３９】
本明細書で使用される場合、用語「アルケニル」は、少なくとも2個の炭素原子及び少なくとも1個の炭素-炭素二重結合を含有する炭化水素部分から誘導された一価の基を示す。二重結合は、別の基との付着点であってよく、又はそうでなくてもよい。アルケニル基(例えば、C2〜C8-アルケニル)には、それに限定されるものではないが、例えば、エテニル、プロペニル、プロパ-1-エン-2-イル、ブテニル、1-メチル-2-ブテン-1-イル、ヘプテニル、オクテニル等が含まれる。
【００４０】
本明細書で使用される場合、用語「アルコキシ」は、-O-アルキル基を指し、アルキルは本明細書で定義される通りである。アルコキシには、例えば、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、sec-ブトキシ、t-ブトキシ等が含まれる。
【００４１】
本明細書で使用される場合、用語「ハロ」又は「ハロゲン」は、単独で又は別の置換基の一部として、別段指定されない限り、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素原子を意味し、好ましくはフッ素、塩素、又は臭素、より好ましくはフッ素又は塩素を意味する。
【００４２】
本明細書で使用される場合、用語「シクロアルキル」は、1個、2個又は3個の環(このような環は縮合することができる)を有する、部分的に又は完全に飽和している非芳香族炭素環式系を意味する。用語「縮合」は、第1の環と共通の(すなわち共有される)2個の隣接する原子を有することによって、第2の環が存在する(すなわち、付着している又は形成される)ことを意味する。シクロアルキルには、架橋されうるか又はスピロ環状の性質であってよい二環式構造も含まれ、二環内のそれぞれ個々の環は、3〜8個の原子である。用語「シクロアルキル」には、それに限定されるものではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[3.1.0]ヘキシル、スピロ[3.3]ヘプタニル、及びビシクロ[1.1.1]ペンチルが含まれる。
【００４３】
本明細書で使用される場合、用語「シクロアルキレン」は、二価のシクロアルキル系を意味し、シクロアルキルは先に定義されている。
【００４４】
本明細書で使用される場合、用語「ヘテロシクロアルキル」は、N、O、及びSから独立に選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含有し、1個、2個又は3個の環(このような環は縮合することができ、縮合は先に定義されている)を有する、非芳香族炭素環式系を意味する。ヘテロシクロアルキルには、架橋されうるか又はスピロ環状の性質であってよい二環式構造も含まれ、二環内のそれぞれ個々の環は、3〜8個の原子であり、0個、1個、又は2個のN、O、又はS原子を含有している。用語「ヘテロシクロアルキル」には、環式エステル(すなわち、ラクトン)及び環式アミド(すなわち、ラクタム)が含まれ、またそれには具体的に、それに限定されるものではないが、エポキシジル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル(すなわち、オキサニル)、ピラニル、ジオキサニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロリル、オキザゾリジニル、チアゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、1,3-オキサジナニル、1,3-チアジナニル、2-アザビシクロ[2.1.1]ヘキサニル、5-アザビシクロ[2.1.1]ヘキサニル、6-アザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、3-アザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、2-アザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、3-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、3-オキサ-7-アザビシクロ[3.3.1]ノナニル、3-オキサ-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナニル、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、6-オキサ-3-アザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、2-アザスピロ[3.3]ヘプタニル、2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタニル、2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニル、2-オキサスピロ[3.5]ノナニル、3-オキサスピロ[5.3]ノナニル、及び8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルが含まれる。
【００４５】
本明細書で使用される場合、用語「ヘテロシクロアルキレン」は、二価のヘテロシクロアルキル系を意味し、ヘテロシクロアルキルは先に定義されている。
【００４６】
本明細書で使用される場合、用語「オキソ」及び「オキソ部分」は、式C=Oを有するカルボニル基を意味し、「ケト」と交換可能に使用することができる。
【００４７】
本明細書で使用される場合、用語「芳香族」は、1つ又は複数の多価不飽和環を有し、芳香族性を有する、すなわち(4n+2)個の非局在化π(パイ)電子(nは整数である)を有する、炭素環又は複素環を指す。
【００４８】
本明細書で使用される場合、用語「アリール」は、1個、2個又は3個の環を含有する芳香族炭素環式系を意味し、このような環は縮合することができ、縮合は先に定義されている。環が縮合している場合、環の1つは、完全に不飽和でなければならず、縮合環は、完全に飽和、部分的に不飽和又は完全に不飽和であってよい。用語「アリール」には、それに限定されるものではないが、フェニル、ナフチル、インダニル、及び1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニルが含まれる。
【００４９】
本明細書で使用される場合、用語「ヘテロアリール」は、N、O、及びSから独立に選択される1個、2個、3個、又は4個のヘテロ原子を含有し、1個、2個、又は3個の環を有する芳香族炭素環式系を意味し、このような環は縮合することができ、縮合は先に定義されている。用語「ヘテロアリール」には、それに限定されるものではないが、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、5,6,7,8-テトラヒドロイソキノリニル、5,6,7,8-テトラヒドロキノリニル、6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[b]ピリジニル、6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[c]ピリジニル、1,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾリル、2,4,5,6-テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾリル、5,6-ジヒドロ-4H-ピロロ[1,2-b]ピラゾリル、6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[1,2-b][1,2,4]トリアゾリル、5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾリル及び4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-インダゾリルが含まれる。
【００５０】
アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル部分が、様々な環原子を介して指定された部分に結合しうるか、又はそうでなければ付着しうる場合(すなわち、具体的な付着点が表示されずに示される又は記載される)、炭素原子又は例えば三価の窒素原子を介していてもいなくても、可能な全ての点が企図されると理解されるべきである。例えば、用語「ピリジニル」は、2-、3-又は4-ピリジニルを意味し、用語「チオフェニル」は、2-又は3-チオフェニル等を意味する。
【００５１】
本明細書で使用される場合、用語「置換されている」は、原子又は原子の基が、別の基に付着している置換基としての水素を置き換えていることを意味する。
【発明を実施するための形態】
【００５２】
本発明の化合物
本明細書では、式(I)の構造を有する化合物
【００５３】
【化２】
2021512952.tif 000003
【００５４】
又は薬学的に許容されるその塩が提供される[式中、
環Rは、フェニル、ピリジニル、又はチオフェニルであり、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン、C1〜6アルケニル、C3〜10シクロアルキレン、4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキル、5〜14員ヘテロアリール、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されており、
R3は、水素、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである]。
【００５５】
式(I)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【００５６】
式(I)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【００５７】
式(I)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【００５８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルである。
【００５９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルである。
【００６０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルである。
【００６１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニルである。
【００６２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニルである。
【００６３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、チオフェニルである。
【００６４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジン-2-イルである。
【００６５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジン-3-イルである。
【００６６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジン-4-イルである。
【００６７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、チオフェン-2-イルである。
【００６８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、チオフェン-3-イルである。
【００６９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、オルト位に-C(=O)NH2基を有するフェニルである。
【００７０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、メタ位に-C(=O)NH2基を有するフェニルである。
【００７１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、パラ位に-C(=O)NH2基を有するフェニルである。
【００７２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、6位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-2-イルである。
【００７３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、5位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-2-イルである。
【００７４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、4位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-2-イルである。
【００７５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、3位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-2-イルである。
【００７６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、2位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-3-イルである。
【００７７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、4位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-3-イルである。
【００７８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、5位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-3-イルである。
【００７９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、6位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-3-イルである。
【００８０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、2位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-4-イルである。
【００８１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、3位に-C(=O)NH2基を有するピリジン-4-イルである。
【００８２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、2位に-C(=O)NH2基を有するチオフェン-3-イルである。
【００８３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、4位に-C(=O)NH2基を有するチオフェン-3-イルである。
【００８４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、5位に-C(=O)NH2基を有するチオフェン-3-イルである。
【００８５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、3位に-C(=O)NH2基を有するチオフェン-2-イルである。
【００８６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、4位に-C(=O)NH2基を有するチオフェン-2-イルである。
【００８７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、5位に-C(=O)NH2基を有するチオフェン-2-イルである。
【００８８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、
【００８９】
【化３】
2021512952.tif 000004
【００９０】
からなる群から選択される。
【００９１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、
【００９２】
【化４】
2021512952.tif 000005
【００９３】
からなる群から選択され、R3は、水素である。
【００９４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、
【００９５】
【化５】
2021512952.tif 000006
【００９６】
からなる群から選択され、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【００９７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、
【００９８】
【化６】
2021512952.tif 000007
【００９９】
からなる群から選択され、R3は、水素であり、R2は、水素である。
【０１００】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、
【０１０１】
【化７】
2021512952.tif 000008
【０１０２】
からなる群から選択され、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【０１０３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、
【０１０４】
【化８】
2021512952.tif 000009
【０１０５】
からなる群から選択され、R2は、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１０６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、
【０１０７】
【化９】
2021512952.tif 000010
【０１０８】
からなる群から選択され、R3は、水素であり、R2は、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１０９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3である。
【０１１０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3である。
【０１１１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3である。
【０１１２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニルであり、R1は、-OCH3である。
【０１１３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニルであり、R1は、-OCH3である。
【０１１４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、チオフェニルであり、R1は、-OCH3である。
【０１１５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１１６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１１７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１１８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１１９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１２０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、チオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１２１】
式(I)の別の実施形態では、R2は、水素である。
【０１２２】
式(I)の別の実施形態では、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【０１２３】
式(I)の別の実施形態では、R3は、水素であり、R2は、水素である。
【０１２４】
式(I)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、水素であり、R2は、水素である。
【０１２５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【０１２６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【０１２７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【０１２８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルキルである。
【０１２９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルキルである。
【０１３０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルキルである。
【０１３１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【０１３２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【０１３３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【０１３４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０１３５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０１３６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０１３７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【０１３８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【０１３９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【０１４０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【０１４１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【０１４２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【０１４３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０１４４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０１４５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０１４６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルケニルである。
【０１４７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルケニルである。
【０１４８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルケニルである。
【０１４９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【０１５０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【０１５１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【０１５２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１５３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１５４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１５５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１５６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１５７】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１５８】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１５９】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１６０】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１６１】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１６２】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１６３】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１６４】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はピリジニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１６５】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、ピリジニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１６６】
式(I)の別の実施形態では、環Rは、フェニル又はチオフェニルであり、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１６７】
一実施形態では、式(I)の化合物は、式(II)の構造を有する化合物
【０１６８】
【化１０】
2021512952.tif 000011
【０１６９】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン、C1〜6アルケニル、C3〜10シクロアルキレン、4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキル、5〜14員ヘテロアリール、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されており、
R3は、水素、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである]。
【０１７０】
式(II)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０１７１】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０１７２】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０１７３】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１７４】
式(II)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシであり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１７５】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０１７６】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【０１７７】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルキルである。
【０１７８】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【０１７９】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０１８０】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【０１８１】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【０１８２】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０１８３】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルケニルである。
【０１８４】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【０１８５】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１８６】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１８７】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１８８】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０１８９】
式(II)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０１９０】
式(II)の別の実施形態では、R3は、ハロである。
【０１９１】
式(II)の別の実施形態では、R3は、フルオロである。
【０１９２】
式(II)の別の実施形態では、R3は、OHである。
【０１９３】
式(II)の別の実施形態では、R3は、水素である。
【０１９４】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIa)の構造を有する化合物
【０１９５】
【化１１】
2021512952.tif 000012
【０１９６】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン、C1〜6アルケニル、C3〜10シクロアルキレン、4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキル、5〜14員ヘテロアリール、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０１９７】
式(IIa)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０１９８】
式(IIa)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０１９９】
式(IIa)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０２００】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０２０１】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、又は4〜10員ヘテロシクロアルキルである。
【０２０２】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、又は4〜7員ヘテロシクロアルキルである。
【０２０３】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２０４】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル、4〜10員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２０５】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２０６】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、4〜10員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２０７】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２０８】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２０９】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２１０】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０２１１】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルキルである。
【０２１２】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【０２１３】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【０２１４】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキル又は4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０２１５】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル又は4〜10員ヘテロシクロアルキルである。
【０２１６】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル又は4〜7員ヘテロシクロアルキルである。
【０２１７】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０２１８】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０２１９】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)、(4〜10員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜10員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０２２０】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０２２１】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０２２２】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０２２３】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０２２４】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(5〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０２２５】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０２２６】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０２２７】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０２２８】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(5〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０２２９】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０２３０】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０２３１】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０２３２】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)又は(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０２３３】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０２３４】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０２３５】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０２３６】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０２３７】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０２３８】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０２３９】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０２４０】
式(IIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０２４１】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIb)の構造を有する化合物
【０２４２】
【化１２】
2021512952.tif 000013
【０２４３】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルであり、
R2のC1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されている]。
【０２４４】
式(IIb)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０２４５】
式(IIb)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０２４６】
式(IIb)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０２４７】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルである。
【０２４８】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルである。
【０２４９】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜6アルケニルである。
【０２５０】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０２５１】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルキルである。
【０２５２】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０２５３】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルケニルである。
【０２５４】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０２５５】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル又はC1〜6アルケニルである。
【０２５６】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【０２５７】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、水素である。
【０２５８】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキルである。
【０２５９】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【０２６０】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-CF3である。
【０２６１】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルケニルである。
【０２６２】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜6アルキルである。
【０２６３】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換ネオペンチルである。
【０２６４】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換sec-ペンチルである。
【０２６５】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキルである。
【０２６６】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換プロピルである。
【０２６７】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換イソプロピルである。
【０２６８】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換ブチルである。
【０２６９】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換イソブチルである。
【０２７０】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換tert-ブチルである。
【０２７１】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキルである。
【０２７２】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換エチルである。
【０２７３】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換メチルである。
【０２７４】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、重水素化C1〜6アルキルである。
【０２７５】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、-CD3である。
【０２７６】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキルであり、C1〜6アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２７７】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２７８】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２７９】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-S(=O)2-(C1〜4アルキル)で置換されている。
【０２８０】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、C1〜4アルコキシで置換されている。
【０２８１】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【０２８２】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、1個又は2個のフルオロで置換されている。
【０２８３】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２８４】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２８５】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-S(=O)2-(C1〜4アルキル)で置換されている。
【０２８６】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、C1〜4アルコキシで置換されている。
【０２８７】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【０２８８】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、1個又は2個のフルオロで置換されている。
【０２８９】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-CF3である。
【０２９０】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-CF3である。
【０２９１】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3であり、C1〜4アルキレン-CF3は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２９２】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-CF3であり、C1〜2アルキレン-CF3は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２９３】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、エチレン-CF3である。
【０２９４】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜6アルケニルである。
【０２９５】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルケニルである。
【０２９６】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルケニルであり、C1〜6アルケニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２９７】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルケニルであり、C1〜4アルケニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０２９８】
式(IIb)の別の実施形態では、R2は、アリルである。
【０２９９】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIc)の構造を有する化合物
【０３００】
【化１３】
2021512952.tif 000014
【０３０１】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C3〜10シクロアルキルであり、
C3〜10シクロアルキルは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、C3〜10シクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０３０２】
式(IIc)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０３０３】
式(IIc)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０３０４】
式(IIc)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０３０５】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【０３０６】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキルであり、C3〜10シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３０７】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換C3〜10シクロアルキルである。
【０３０８】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキルである。
【０３０９】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキルであり、C3〜7シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３１０】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換C3〜7シクロアルキルである。
【０３１１】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、シクロプロピルである。
【０３１２】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロプロピルである。
【０３１３】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロプロピルである。
【０３１４】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルで置換されているシクロプロピルである。
【０３１５】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、シクロブチルである。
【０３１６】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロブチルである。
【０３１７】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロブチルである。
【０３１８】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているシクロブチルである。
【０３１９】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルで置換されているシクロブチルである。
【０３２０】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルコキシで置換されているシクロブチルである。
【０３２１】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、シクロペンチルである。
【０３２２】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロペンチルである。
【０３２３】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロペンチルである。
【０３２４】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、シクロヘキシルである。
【０３２５】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロヘキシルである。
【０３２６】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロヘキシルである。
【０３２７】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているシクロヘキシルである。
【０３２８】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、ビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【０３２９】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換ビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【０３３０】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【０３３１】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【０３３２】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、スピロ[3.3]ヘプタニルである。
【０３３３】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換スピロ[3.3]ヘプタニルである。
【０３３４】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【０３３５】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、ビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【０３３６】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、非置換ビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【０３３７】
式(IIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【０３３８】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IId)の構造を有する化合物
【０３３９】
【化１４】
2021512952.tif 000015
【０３４０】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルであり、
4〜12員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０３４１】
式(IId)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０３４２】
式(IId)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０３４３】
式(IId)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０３４４】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルであり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３４５】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０３４６】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【０３４７】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルであり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３４８】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【０３４９】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５０】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３５１】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜6員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５２】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、7〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５３】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、7〜9員ヘテロシクロアルキルであり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３５４】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換7〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５５】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５６】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルであり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３５７】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換4員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５８】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルである。
【０３５９】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルであり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３６０】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換5員ヘテロシクロアルキルである。
【０３６１】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルである。
【０３６２】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルであり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３６３】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換6員ヘテロシクロアルキルである。
【０３６４】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルである。
【０３６５】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルであり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３６６】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換7員ヘテロシクロアルキルである。
【０３６７】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルである。
【０３６８】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルであり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３６９】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換8員ヘテロシクロアルキルである。
【０３７０】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルである。
【０３７１】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルであり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０３７２】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換9員ヘテロシクロアルキルである。
【０３７３】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルであり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３７４】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３７５】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルであり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３７６】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルであり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３７７】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルであり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３７８】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルであり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３７９】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルであり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３８０】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルであり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０３８１】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、オキセタニルである。
【０３８２】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換オキセタニルである。
【０３８３】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているオキセタニルである。
【０３８４】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、アゼチジニルである。
【０３８５】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換アゼチジニルである。
【０３８６】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【０３８７】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、及び-C(=O)-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【０３８８】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、ハロ、C1〜4アルキル及び-C(=O)-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【０３８９】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-C(=O)-(C1〜4アルキル)で置換されているアゼチジニルである。
【０３９０】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、テトラヒドロフラニルである。
【０３９１】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換テトラヒドロフラニルである。
【０３９２】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているテトラヒドロフラニルである。
【０３９３】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、オキサニルである。
【０３９４】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換オキサニルである。
【０３９５】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、オキサン-2-イルである。
【０３９６】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、オキサン-3-イルである。
【０３９７】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、オキサン-4-イルである。
【０３９８】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているオキサニルである。
【０３９９】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【０４００】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【０４０１】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【０４０２】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【０４０３】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【０４０４】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【０４０５】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【０４０６】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【０４０７】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【０４０８】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【０４０９】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、非置換2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【０４１０】
式(IId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【０４１１】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIe)の構造を有する化合物
【０４１２】
【化１５】
2021512952.tif 000016
【０４１３】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、
R2のC3〜10シクロアルキル、C6〜14アリール及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０４１４】
式(IIe)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０４１５】
式(IIe)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０４１６】
式(IIe)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０４１７】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【０４１８】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【０４１９】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C3〜10シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４２０】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４２１】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレン及びC3〜10シクロアルキルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４２２】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)である。
【０４２３】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)である。
【０４２４】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C3〜7シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４２５】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４２６】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレン及びC3〜7シクロアルキルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４２７】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)である。
【０４２８】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、シクロプロピルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４２９】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、シクロプロピルは、-OHで置換されている。
【０４３０】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４３１】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、C1〜4アルキレン及びシクロプロピルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４３２】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)である。
【０４３３】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、シクロブチルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４３４】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)である。
【０４３５】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４３６】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、C1〜4アルキレン及びシクロブチルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４３７】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(シクロブチル)である。
【０４３８】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)である。
【０４３９】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、ビシクロ[3.1.0]ヘキシルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４４０】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４４１】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、C1〜4アルキレン及びビシクロ[3.1.0]ヘキシルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４４２】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)である。
【０４４３】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【０４４４】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【０４４５】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C6〜14アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４４６】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４４７】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C1〜4アルキレン及びC6〜14アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４４８】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)である。
【０４４９】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)である。
【０４５０】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C6〜10アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４５１】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４５２】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C1〜4アルキレン及びC6〜10アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４５３】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)である。
【０４５４】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(フェニル)である。
【０４５５】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４５６】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４５７】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、C1〜4アルキレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４５８】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)である。
【０４５９】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換メチレン-(フェニル)である。
【０４６０】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４６１】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、メチレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４６２】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、メチレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４６３】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)である。
【０４６４】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換エチレン-(フェニル)である。
【０４６５】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４６６】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、エチレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４６７】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、エチレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４６８】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)である。
【０４６９】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インダニル)である。
【０４７０】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、インダニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４７１】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、インダニルは、-OHで置換されている。
【０４７２】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４７３】
式(IIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、C1〜4アルキレン及びインダニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０４７４】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIf)の構造を有する化合物
【０４７５】
【化１６】
2021512952.tif 000017
【０４７６】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、
R2の4〜12員ヘテロシクロアルキル及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０４７７】
式(IIf)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０４７８】
式(IIf)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０４７９】
式(IIf)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０４８０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４８９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)である。
【０４９７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０４９８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０４９９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５００】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５０９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５１９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５２７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタニル)である。
【０５２８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタン-2-イル)である。
【０５２９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタン-3-イル)である。
【０５３０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタニル)であり、オキセタニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５３１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキセタニル)であり、オキセタニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５３２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキセタニル)である。
【０５３３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジニル)である。
【０５３４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジン-2-イル)である。
【０５３５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジン-3-イル)である。
【０５３６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５３７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５３８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【０５３９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５４０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５４１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個のオキソ部分で置換されている。
【０５４２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５４３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５４４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個のオキソ部分で置換されている。
【０５４５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５４６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５４７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【０５４８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラニル)である。
【０５４９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラン-2-イル)である。
【０５５０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラン-3-イル)である。
【０５５１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラニル)であり、テトラヒドロフラニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５５２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(テトラヒドロフラニル)であり、テトラヒドロフラニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５５３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(テトラヒドロフラニル)である。
【０５５４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアニル)である。
【０５５５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-2-イル)である。
【０５５６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-3-イル)である。
【０５５７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-4-イル)である。
【０５５８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５５９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【０５６０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【０５６１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサニル)である。
【０５６２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-2-イル)である。
【０５６３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-3-イル)である。
【０５６４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-4-イル)である。
【０５６５】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサニル)である。
【０５６６】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-2-イル)である。
【０５６７】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-3-イル)である。
【０５６８】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-4-イル)である。
【０５６９】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で任意選択により置換されている。
【０５７０】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で任意選択により置換されている。
【０５７１】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【０５７２】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)である。
【０５７３】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)である。
【０５７４】
式(IIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)であり、C1〜4アルキレン及びピリジノン-2(1H)-イルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５７５】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIg)の構造を有する化合物
【０５７６】
【化１７】
2021512952.tif 000018
【０５７７】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2の5〜14員ヘテロアリール及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の5〜14員ヘテロアリールは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０５７８】
式(IIg)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０５７９】
式(IIg)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０５８０】
式(IIg)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０５８１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０５８２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、5〜14員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５８３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５８４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５８５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０５８６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０５８７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、5〜10員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５８８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５８９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜10員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５９０】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０５９１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０５９２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、5〜7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５９３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５９４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５９５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)である。
【０５９６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)である。
【０５９７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、5員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５９８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０５９９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６００】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)である。
【０６０１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)である。
【０６０２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、6員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６０３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６０４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び6員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６０５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)である。
【０６０６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)である。
【０６０７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６０８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６０９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６１０】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)である。
【０６１１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)である。
【０６１２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、8員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６１３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６１４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び8員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６１５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)である。
【０６１６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)である。
【０６１７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、9員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６１８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６１９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び9員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６２０】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)である。
【０６２１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)である。
【０６２２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びイミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６２３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)である。
【０６２４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)である。
【０６２５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び1-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６２６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)である。
【０６２７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)である。
【０６２８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び2-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６２９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)である。
【０６３０】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)である。
【０６３１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び3-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６３２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)である。
【０６３３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)である。
【０６３４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びピラゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６３５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)である。
【０６３６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)である。
【０６３７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びオキサゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６３８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)である。
【０６３９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)である。
【０６４０】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びイソオキサゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６４１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)である。
【０６４２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)である。
【０６４３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びトリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６４４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)である。
【０６４５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)である。
【０６４６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び1-メチル-トリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６４７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)である。
【０６４８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)である。
【０６４９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び3-メチル-トリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６５０】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジニル)である。
【０６５１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジニル)である。
【０６５２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジニル)であり、C1〜4アルキレン及びピリジニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６５３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-2-イル)である。
【０６５４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-3-イル)である。
【０６５５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-4-イル)である。
【０６５６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダゾリル)である。
【０６５７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インダゾリル)である。
【０６５８】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びインダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６５９】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)である。
【０６６０】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)である。
【０６６１】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びベンズイミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６６２】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インドリル)である。
【０６６３】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インドリル)である。
【０６６４】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インドリル)であり、C1〜4アルキレン及びインドリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６６５】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソインドリル)である。
【０６６６】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イソインドリル)である。
【０６６７】
式(IIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソインドリル)であり、C1〜4アルキレン及びイソインドリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６６８】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIh)の構造を有する化合物
【０６６９】
【化１８】
2021512952.tif 000019
【０６７０】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC3〜10シクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の5〜14員ヘテロアリールは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０６７１】
式(IIh)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０６７２】
式(IIh)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０６７３】
式(IIh)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０６７４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０６７５】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０６７６】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０６７７】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０６７８】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C6〜14アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６７９】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６８０】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及びC6〜14アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６８１】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０６８２】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０６８３】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C6〜10アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６８４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６８５】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及びC6〜10アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６８６】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)である。
【０６８７】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)である。
【０６８８】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６８９】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６９０】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)であり、C3〜7シクロアルキレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６９１】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０６９２】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０６９３】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０６９４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０６９５】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、5〜14員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６９６】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６９７】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０６９８】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０６９９】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０７００】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、5〜10員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７０１】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７０２】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5〜10員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７０３】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０７０４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０７０５】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、5〜7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７０６】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７０７】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5〜7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７０８】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【０７０９】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【０７１０】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、5員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７１１】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７１２】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７１３】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【０７１４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【０７１５】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、6員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７１６】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７１７】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び6員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７１８】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【０７１９】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【０７２０】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７２１】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７２２】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７２３】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【０７２４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【０７２５】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、8員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７２６】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７２７】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び8員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７２８】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【０７２９】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【０７３０】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、9員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７３１】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７３２】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び9員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７３３】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-(フェニル)である。
【０７３４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(シクロブチル)-(フェニル)である。
【０７３５】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-(フェニル)であり、シクロブチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７３６】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-2-(フェニル)である。
【０７３７】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(シクロブチル)-2-(フェニル)である。
【０７３８】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-2-(フェニル)であり、2-シクロブチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７３９】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-3-(フェニル)である。
【０７４０】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(シクロブチル)-3-(フェニル)である。
【０７４１】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-3-(フェニル)であり、3-シクロブチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７４２】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(ビシクロ[1.1.1]ペンチル)-(フェニル)である。
【０７４３】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(ビシクロ[1.1.1]ペンチル)-(フェニル)である。
【０７４４】
式(IIh)の別の実施形態では、R2は、(ビシクロ[1.1.1]ペンチル)-(フェニル)であり、ビシクロ[1.1.1]ペンチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７４５】
一実施形態では、式(II)の化合物は、式(IIi)の構造を有する化合物
【０７４６】
【化１９】
2021512952.tif 000020
【０７４７】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2の4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の5〜14員ヘテロアリールは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０７４８】
式(IIi)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０７４９】
式(IIi)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０７５０】
式(IIi)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０７５１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０７５２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０７５３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０７５４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０７５５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C6〜14アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７５６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７５７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及びC6〜14アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７５８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０７５９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０７６０】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C6〜10アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７６１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７６２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及びC6〜10アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７６３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【０７６４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【０７６５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７６６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７６７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７６８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０７６９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０７７０】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０７７１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０７７２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、5〜14員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７７３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７７４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７７５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０７７６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０７７７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、5〜10員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７７８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７７９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5〜10員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７８０】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０７８１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０７８２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、5〜7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７８３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７８４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5〜7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７８５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【０７８６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【０７８７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、5員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７８８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７８９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７９０】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【０７９１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【０７９２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、6員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７９３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７９４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び6員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７９５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【０７９６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【０７９７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７９８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０７９９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８００】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【０８０１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【０８０２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、8員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８０３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８０４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び8員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８０５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【０８０６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【０８０７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、9員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８０８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８０９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び9員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８１０】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(5員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(5員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(6員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(6員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(8員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８１９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(8員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８２０】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８２１】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０８２２】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(4員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【０８２３】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【０８２４】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(フェニル)である。
【０８２５】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(アゼチジニル)-(フェニル)である。
【０８２６】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(フェニル)であり、アゼチジニル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８２７】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(N-フェニル)である。
【０８２８】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(アゼチジニル)-(N-フェニル)である。
【０８２９】
式(IIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(N-フェニル)であり、アゼチジニル及びN-フェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０８３０】
一実施形態では、式(I)の化合物は、式(III)の構造を有する化合物
【０８３１】
【化２０】
2021512952.tif 000021
【０８３２】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン、C1〜6アルケニル、C3〜10シクロアルキレン、4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキル、5〜14員ヘテロアリール、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されており、
R3は、水素、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである]。
【０８３３】
式(III)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０８３４】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０８３５】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０８３６】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０８３７】
式(III)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシであり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０８３８】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【０８３９】
式(III)の別の実施形態では、R1は、C1〜2アルコキシであり、R2は、水素であり、R3は、水素である。
【０８４０】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CH3であり、R2は、水素であり、R3は、水素である。
【０８４１】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【０８４２】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルキルである。
【０８４３】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【０８４４】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０８４５】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【０８４６】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【０８４７】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８４８】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルケニルである。
【０８４９】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【０８５０】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０８５１】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０８５２】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０８５３】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０８５４】
式(III)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０８５５】
式(III)の別の実施形態では、R3は、ハロである。
【０８５６】
式(III)の別の実施形態では、R3は、フルオロである。
【０８５７】
式(III)の別の実施形態では、R3は、OHである。
【０８５８】
式(III)の別の実施形態では、R3は、水素である。
【０８５９】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIa)の構造を有する化合物
【０８６０】
【化２１】
2021512952.tif 000022
【０８６１】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン、C1〜6アルケニル、C3〜10シクロアルキレン、4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキル、5〜14員ヘテロアリール、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０８６２】
式(IIIa)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０８６３】
式(IIIa)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０８６４】
式(IIIa)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CH3である。
【０８６５】
式(IIIa)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０８６６】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０８６７】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、又は4〜10員ヘテロシクロアルキルである。
【０８６８】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、又は4〜7員ヘテロシクロアルキルである。
【０８６９】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７０】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル、4〜10員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７１】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７２】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、4〜10員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７３】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７４】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７５】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７６】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【０８７７】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルキルである。
【０８７８】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【０８７９】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【０８８０】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキル又は4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【０８８１】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル又は4〜10員ヘテロシクロアルキルである。
【０８８２】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル又は4〜7員ヘテロシクロアルキルである。
【０８８３】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０８８４】
式(IIIa)の別の実施形態では、R1は、C1〜2アルコキシであり、R2は、水素である。
【０８８５】
式(IIIa)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CH3であり、R2は、水素である。
【０８８６】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０８８７】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)、(4〜10員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜10員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０８８８】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０８８９】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０８９０】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０８９１】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０８９２】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(5〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０８９３】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０８９４】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０８９５】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０８９６】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(5〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【０８９７】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０８９８】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０８９９】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０９００】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)又は(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０９０１】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０９０２】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【０９０３】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０９０４】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０９０５】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【０９０６】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【０９０７】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【０９０８】
式(IIIa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【０９０９】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIb)の構造を有する化合物
【０９１０】
【化２２】
2021512952.tif 000023
【０９１１】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルであり、
R2のC1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されている]。
【０９１２】
式(IIIb)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０９１３】
式(IIIb)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０９１４】
式(IIIb)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CH3である。
【０９１５】
式(IIIb)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０９１６】
式(IIIb)の別の実施形態では、R1は、C1〜2アルコキシであり、R2は、水素である。
【０９１７】
式(IIIb)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CH3であり、R2は、水素である。
【０９１８】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルである。
【０９１９】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルである。
【０９２０】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜6アルケニルである。
【０９２１】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０９２２】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルキルである。
【０９２３】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０９２４】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルケニルである。
【０９２５】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【０９２６】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル又はC1〜6アルケニルである。
【０９２７】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【０９２８】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、水素である。
【０９２９】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキルである。
【０９３０】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【０９３１】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-CF3である。
【０９３２】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルケニルである。
【０９３３】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜6アルキルである。
【０９３４】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換ネオペンチルである。
【０９３５】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換sec-ペンチルである。
【０９３６】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキルである。
【０９３７】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換プロピルである。
【０９３８】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換イソプロピルである。
【０９３９】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換ブチルである。
【０９４０】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換イソブチルである。
【０９４１】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換tert-ブチルである。
【０９４２】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキルである。
【０９４３】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換エチルである。
【０９４４】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換メチルである。
【０９４５】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、重水素化C1〜6アルキルである。
【０９４６】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、-CD3である。
【０９４７】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキルであり、C1〜6アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９４８】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９４９】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９５０】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-S(=O)2-(C1〜4アルキル)で置換されている。
【０９５１】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、C1〜4アルコキシで置換されている。
【０９５２】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【０９５３】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、1個又は2個のフルオロで置換されている。
【０９５４】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９５５】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９５６】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-S(=O)2-(C1〜4アルキル)で置換されている。
【０９５７】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、C1〜4アルコキシで置換されている。
【０９５８】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【０９５９】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、1個又は2個のフルオロで置換されている。
【０９６０】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-CF3である。
【０９６１】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-CF3である。
【０９６２】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3であり、C1〜4アルキレン-CF3は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９６３】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-CF3であり、C1〜2アルキレン-CF3は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９６４】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、エチレン-CF3である。
【０９６５】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜6アルケニルである。
【０９６６】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルケニルである。
【０９６７】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルケニルであり、C1〜6アルケニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９６８】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルケニルであり、C1〜4アルケニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９６９】
式(IIIb)の別の実施形態では、R2は、アリルである。
【０９７０】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIc)の構造を有する化合物
【０９７１】
【化２３】
2021512952.tif 000024
【０９７２】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C3〜10シクロアルキルであり、
C3〜10シクロアルキルは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、C3〜10シクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【０９７３】
式(IIIc)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【０９７４】
式(IIIc)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【０９７５】
式(IIIc)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【０９７６】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【０９７７】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキルであり、C3〜10シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９７８】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換C3〜10シクロアルキルである。
【０９７９】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキルである。
【０９８０】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキルであり、C3〜7シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【０９８１】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換C3〜7シクロアルキルである。
【０９８２】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、シクロプロピルである。
【０９８３】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロプロピルである。
【０９８４】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロプロピルである。
【０９８５】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルで置換されているシクロプロピルである。
【０９８６】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、シクロブチルである。
【０９８７】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロブチルである。
【０９８８】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロブチルである。
【０９８９】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているシクロブチルである。
【０９９０】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルで置換されているシクロブチルである。
【０９９１】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルコキシで置換されているシクロブチルである。
【０９９２】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、シクロペンチルである。
【０９９３】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロペンチルである。
【０９９４】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロペンチルである。
【０９９５】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、シクロヘキシルである。
【０９９６】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロヘキシルである。
【０９９７】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロヘキシルである。
【０９９８】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているシクロヘキシルである。
【０９９９】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、ビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１０００】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換ビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１００１】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１００２】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１００３】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、スピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１００４】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換スピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１００５】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１００６】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、ビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【１００７】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、非置換ビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【１００８】
式(IIIc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【１００９】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIId)の構造を有する化合物
【１０１０】
【化２４】
2021512952.tif 000025
【１０１１】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルであり、
4〜12員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１０１２】
式(IIId)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１０１３】
式(IIId)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１０１４】
式(IIId)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１０１５】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルであり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０１６】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【１０１７】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１０１８】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルであり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０１９】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１０２０】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルである。
【１０２１】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０２２】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜6員ヘテロシクロアルキルである。
【１０２３】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、7〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１０２４】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、7〜9員ヘテロシクロアルキルであり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０２５】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換7〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１０２６】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルである。
【１０２７】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルであり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０２８】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換4員ヘテロシクロアルキルである。
【１０２９】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルである。
【１０３０】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルであり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０３１】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換5員ヘテロシクロアルキルである。
【１０３２】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルである。
【１０３３】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルであり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０３４】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換6員ヘテロシクロアルキルである。
【１０３５】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルである。
【１０３６】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルであり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０３７】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換7員ヘテロシクロアルキルである。
【１０３８】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルである。
【１０３９】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルであり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０４０】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換8員ヘテロシクロアルキルである。
【１０４１】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルである。
【１０４２】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルであり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０４３】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換9員ヘテロシクロアルキルである。
【１０４４】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルであり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０４５】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０４６】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルであり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０４７】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルであり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０４８】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルであり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０４９】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルであり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０５０】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルであり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０５１】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルであり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１０５２】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、オキセタニルである。
【１０５３】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換オキセタニルである。
【１０５４】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているオキセタニルである。
【１０５５】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、アゼチジニルである。
【１０５６】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換アゼチジニルである。
【１０５７】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【１０５８】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、及び-C(=O)-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【１０５９】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、ハロ、C1〜4アルキル及び-C(=O)-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【１０６０】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-C(=O)-(C1〜4アルキル)で置換されているアゼチジニルである。
【１０６１】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、テトラヒドロフラニルである。
【１０６２】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換テトラヒドロフラニルである。
【１０６３】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているテトラヒドロフラニルである。
【１０６４】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、オキサニルである。
【１０６５】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換オキサニルである。
【１０６６】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、オキサン-2-イルである。
【１０６７】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、オキサン-3-イルである。
【１０６８】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、オキサン-4-イルである。
【１０６９】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているオキサニルである。
【１０７０】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【１０７１】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【１０７２】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【１０７３】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【１０７４】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【１０７５】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【１０７６】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【１０７７】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【１０７８】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【１０７９】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１０８０】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、非置換2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１０８１】
式(IIId)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１０８２】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIe)の構造を有する化合物
【１０８３】
【化２５】
2021512952.tif 000026
【１０８４】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、
R2のC3〜10シクロアルキル、C6〜14アリール及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１０８５】
式(IIIe)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１０８６】
式(IIIe)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１０８７】
式(IIIe)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１０８８】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【１０８９】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【１０９０】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C3〜10シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０９１】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０９２】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレン及びC3〜10シクロアルキルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０９３】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)である。
【１０９４】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)である。
【１０９５】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C3〜7シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０９６】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０９７】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレン及びC3〜7シクロアルキルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１０９８】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)である。
【１０９９】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、シクロプロピルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１００】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、シクロプロピルは、-OHで置換されている。
【１１０１】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１０２】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、C1〜4アルキレン及びシクロプロピルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１０３】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)である。
【１１０４】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、シクロブチルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１０５】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)である。
【１１０６】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１０７】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、C1〜4アルキレン及びシクロブチルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１０８】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(シクロブチル)である。
【１１０９】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)である。
【１１１０】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、ビシクロ[3.1.0]ヘキシルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１１１】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１１２】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、C1〜4アルキレン及びビシクロ[3.1.0]ヘキシルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１１３】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)である。
【１１１４】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【１１１５】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【１１１６】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C6〜14アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１１７】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１１８】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C1〜4アルキレン及びC6〜14アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１１９】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)である。
【１１２０】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)である。
【１１２１】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C6〜10アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１２２】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１２３】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C1〜4アルキレン及びC6〜10アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１２４】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)である。
【１１２５】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(フェニル)である。
【１１２６】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１２７】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１２８】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、C1〜4アルキレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１２９】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)である。
【１１３０】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換メチレン-(フェニル)である。
【１１３１】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１３２】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、メチレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１３３】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、メチレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１３４】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)である。
【１１３５】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換エチレン-(フェニル)である。
【１１３６】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１３７】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、エチレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１３８】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、エチレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１３９】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)である。
【１１４０】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インダニル)である。
【１１４１】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、インダニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１４２】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、インダニルは、-OHで置換されている。
【１１４３】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１４４】
式(IIIe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、C1〜4アルキレン及びインダニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１１４５】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIf)の構造を有する化合物
【１１４６】
【化２６】
2021512952.tif 000027
【１１４７】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、
R2の4〜12員ヘテロシクロアルキル及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１１４８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１１４９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１１５０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１１５１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１５９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１１６８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１６９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１７９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１８９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１１９８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタニル)である。
【１１９９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタン-2-イル)である。
【１２００】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタン-3-イル)である。
【１２０１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタニル)であり、オキセタニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２０２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキセタニル)であり、オキセタニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２０３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキセタニル)である。
【１２０４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジニル)である。
【１２０５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジン-2-イル)である。
【１２０６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジン-3-イル)である。
【１２０７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２０８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２０９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【１２１０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２１１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２１２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個のオキソ部分で置換されている。
【１２１３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２１４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２１５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個のオキソ部分で置換されている。
【１２１６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２１７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２１８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【１２１９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラニル)である。
【１２２０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラン-2-イル)である。
【１２２１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラン-3-イル)である。
【１２２２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラニル)であり、テトラヒドロフラニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２２３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(テトラヒドロフラニル)であり、テトラヒドロフラニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２２４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(テトラヒドロフラニル)である。
【１２２５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアニル)である。
【１２２６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-2-イル)である。
【１２２７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-3-イル)である。
【１２２８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-4-イル)である。
【１２２９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２３０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１２３１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【１２３２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサニル)である。
【１２３３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-2-イル)である。
【１２３４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-3-イル)である。
【１２３５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-4-イル)である。
【１２３６】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサニル)である。
【１２３７】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-2-イル)である。
【１２３８】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-3-イル)である。
【１２３９】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-4-イル)である。
【１２４０】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で任意選択により置換されている。
【１２４１】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で任意選択により置換されている。
【１２４２】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【１２４３】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)である。
【１２４４】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)である。
【１２４５】
式(IIIf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)であり、C1〜4アルキレン及びピリジノン-2(1H)-イルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２４６】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIg)の構造を有する化合物
【１２４７】
【化２７】
2021512952.tif 000028
【１２４８】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2の5〜14員ヘテロアリール及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の5〜14員ヘテロアリールは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１２４９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１２５０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１２５１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１２５２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１２５３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、5〜14員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２５４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２５５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２５６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１２５７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１２５８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、5〜10員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２５９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２６０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜10員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２６１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１２６２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１２６３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、5〜7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２６４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２６５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２６６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)である。
【１２６７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)である。
【１２６８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、5員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２６９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２７０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２７１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)である。
【１２７２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)である。
【１２７３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、6員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２７４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２７５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び6員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２７６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)である。
【１２７７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)である。
【１２７８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２７９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２８０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２８１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)である。
【１２８２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)である。
【１２８３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、8員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２８４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２８５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び8員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２８６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)である。
【１２８７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)である。
【１２８８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、9員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２８９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２９０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び9員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２９１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)である。
【１２９２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)である。
【１２９３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びイミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２９４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)である。
【１２９５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)である。
【１２９６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び1-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１２９７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)である。
【１２９８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)である。
【１２９９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び2-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３００】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)である。
【１３０１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)である。
【１３０２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び3-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３０３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)である。
【１３０４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)である。
【１３０５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びピラゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３０６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)である。
【１３０７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)である。
【１３０８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びオキサゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３０９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)である。
【１３１０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)である。
【１３１１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びイソオキサゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３１２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)である。
【１３１３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)である。
【１３１４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びトリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３１５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)である。
【１３１６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)である。
【１３１７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び1-メチル-トリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３１８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)である。
【１３１９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)である。
【１３２０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び3-メチル-トリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３２１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジニル)である。
【１３２２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジニル)である。
【１３２３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジニル)であり、C1〜4アルキレン及びピリジニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３２４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-2-イル)である。
【１３２５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-3-イル)である。
【１３２６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-4-イル)である。
【１３２７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダゾリル)である。
【１３２８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インダゾリル)である。
【１３２９】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びインダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３３０】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)である。
【１３３１】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)である。
【１３３２】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びベンズイミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３３３】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インドリル)である。
【１３３４】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インドリル)である。
【１３３５】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インドリル)であり、C1〜4アルキレン及びインドリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３３６】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソインドリル)である。
【１３３７】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イソインドリル)である。
【１３３８】
式(IIIg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソインドリル)であり、C1〜4アルキレン及びイソインドリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３３９】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIh)の構造を有する化合物
【１３４０】
【化２８】
2021512952.tif 000029
【１３４１】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC3〜10シクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の5〜14員ヘテロアリールは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１３４２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１３４３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１３４４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１３４５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１３４６】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１３４７】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１３４８】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１３４９】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C6〜14アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３５０】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３５１】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及びC6〜14アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３５２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１３５３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１３５４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C6〜10アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３５５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３５６】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及びC6〜10アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３５７】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)である。
【１３５８】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)である。
【１３５９】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３６０】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３６１】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(フェニル)であり、C3〜7シクロアルキレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３６２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１３６３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１３６４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１３６５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１３６６】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、5〜14員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３６７】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３６８】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３６９】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１３７０】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１３７１】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、5〜10員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３７２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３７３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5〜10員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３７４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１３７５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１３７６】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、5〜7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３７７】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３７８】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5〜7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３７９】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【１３８０】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【１３８１】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、5員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３８２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３８３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び5員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３８４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【１３８５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【１３８６】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、6員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３８７】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３８８】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び6員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３８９】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【１３９０】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【１３９１】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３９２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３９３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３９４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【１３９５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【１３９６】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、8員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３９７】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３９８】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び8員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１３９９】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【１４００】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【１４０１】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、9員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４０２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４０３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、C3〜7シクロアルキレン及び9員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４０４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-(フェニル)である。
【１４０５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(シクロブチル)-(フェニル)である。
【１４０６】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-(フェニル)であり、シクロブチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４０７】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-2-(フェニル)である。
【１４０８】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(シクロブチル)-2-(フェニル)である。
【１４０９】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-2-(フェニル)であり、2-シクロブチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４１０】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-3-(フェニル)である。
【１４１１】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(シクロブチル)-3-(フェニル)である。
【１４１２】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(シクロブチル)-3-(フェニル)であり、3-シクロブチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４１３】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(ビシクロ[1.1.1]ペンチル)-(フェニル)である。
【１４１４】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、非置換(ビシクロ[1.1.1]ペンチル)-(フェニル)である。
【１４１５】
式(IIIh)の別の実施形態では、R2は、(ビシクロ[1.1.1]ペンチル)-(フェニル)であり、ビシクロ[1.1.1]ペンチル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４１６】
一実施形態では、式(III)の化合物は、式(IIIi)の構造を有する化合物
【１４１７】
【化２９】
2021512952.tif 000030
【１４１８】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2の4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の5〜14員ヘテロアリールは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１４１９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１４２０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１４２１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１４２２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１４２３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１４２４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１４２５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１４２６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、C6〜14アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４２７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４２８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及びC6〜14アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４２９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４３０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４３１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、C6〜10アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４３２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４３３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及びC6〜10アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４３４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【１４３５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【１４３６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４３７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４３８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４３９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１４４０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１４４１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１４４２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１４４３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、5〜14員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４４４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４４５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４４６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１４４７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１４４８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、5〜10員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４４９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４５０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5〜10員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４５１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１４５２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１４５３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、5〜7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４５４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４５５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5〜7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４５６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【１４５７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)である。
【１４５８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、5員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４５９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４６０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び5員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４６１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【１４６２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)である。
【１４６３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、6員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４６４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４６５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(6員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び6員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４６６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【１４６７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)である。
【１４６８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４６９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４７０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４７１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【１４７２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)である。
【１４７３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、8員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４７４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４７５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(8員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び8員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４７６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【１４７７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)である。
【１４７８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、9員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４７９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４８０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(9員ヘテロアリール)であり、4〜7員ヘテロシクロアルキレン及び9員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４８１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(5員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(5員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(6員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(6員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４８９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(8員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４９０】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(8員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４９１】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４９２】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１４９３】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(4員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【１４９４】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(4員ヘテロシクロアルキレン)-(フェニル)である。
【１４９５】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(フェニル)である。
【１４９６】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(アゼチジニル)-(フェニル)である。
【１４９７】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(フェニル)であり、アゼチジニル及びフェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１４９８】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(N-フェニル)である。
【１４９９】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、非置換(アゼチジニル)-(N-フェニル)である。
【１５００】
式(IIIi)の別の実施形態では、R2は、(アゼチジニル)-(N-フェニル)であり、アゼチジニル及びN-フェニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１５０１】
一実施形態では、式(I)の化合物は、式(IV)の構造を有する化合物
【１５０２】
【化３０】
2021512952.tif 000031
【１５０３】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン、C1〜6アルケニル、C3〜10シクロアルキレン、4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキル、5〜14員ヘテロアリール、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されており、
R3は、水素、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである]。
【１５０４】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１５０５】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１５０６】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１５０７】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【１５０８】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシであり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【１５０９】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシである。
【１５１０】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、水素である。
【１５１１】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルキルである。
【１５１２】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【１５１３】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【１５１４】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【１５１５】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【１５１６】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５１７】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜6アルケニルである。
【１５１８】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【１５１９】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１５２０】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１５２１】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１５２２】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１５２３】
式(IV)の別の実施形態では、R1は、-OCH3であり、R3は、OH、ハロ、C1〜4アルキル、又はC1〜4アルコキシであり、R2は、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１５２４】
式(IV)の別の実施形態では、R3は、ハロである。
【１５２５】
式(IV)の別の実施形態では、R3は、フルオロである。
【１５２６】
式(IV)の別の実施形態では、R3は、OHである。
【１５２７】
式(IV)の別の実施形態では、R3は、水素である。
【１５２８】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVa)の構造を有する化合物
【１５２９】
【化３１】
2021512952.tif 000032
【１５３０】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-CF3、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)、C1〜6アルケニル、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2のC1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン、C1〜6アルケニル、C3〜10シクロアルキレン、4〜12員ヘテロシクロアルキレン、C6〜14アリール、及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキル、5〜14員ヘテロアリール、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１５３１】
式(IVa)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１５３２】
式(IVa)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１５３３】
式(IVa)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１５３４】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜10シクロアルキル、又は4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【１５３５】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、又は4〜10員ヘテロシクロアルキルである。
【１５３６】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、又は4〜7員ヘテロシクロアルキルである。
【１５３７】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキル、4〜12員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５３８】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル、4〜10員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５３９】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５４０】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、4〜10員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５４１】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、4〜7員ヘテロシクロアルキル、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)、又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５４２】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５４３】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜10員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５４４】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(4〜7員ヘテロシクロアルキル)である。
【１５４５】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルキルである。
【１５４６】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【１５４７】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【１５４８】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキル又は4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【１５４９】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル又は4〜10員ヘテロシクロアルキルである。
【１５５０】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキル又は4〜7員ヘテロシクロアルキルである。
【１５５１】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【１５５２】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１５５３】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)、(4〜10員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜10員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１５５４】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１５５５】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１５５６】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１５５７】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【１５５８】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(5〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【１５５９】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１５６０】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【１５６１】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【１５６２】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(5〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(7〜9員ヘテロアリール)である。
【１５６３】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(7〜9員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１５６４】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１５６５】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１５６６】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)又は(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１５６７】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１５６８】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜14アリール)である。
【１５６９】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)又は(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１５７０】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、(C3〜7シクロアルキレン)-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１５７１】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(C6〜10アリール)である。
【１５７２】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)、(C3〜10シクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)、又は(4〜12員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１５７３】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１５７４】
式(IVa)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)、(C3〜7シクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)、又は(4〜7員ヘテロシクロアルキレン)-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１５７５】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVb)の構造を有する化合物
【１５７６】
【化３２】
2021512952.tif 000033
【１５７７】
又は薬学的に許容されるその塩である[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、水素、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルであり、
R2のC1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されている]。
【１５７８】
式(IVb)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１５７９】
式(IVb)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１５８０】
式(IVb)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１５８１】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルである。
【１５８２】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル、C1〜4アルキレン-CF3、又はC1〜6アルケニルである。
【１５８３】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜6アルケニルである。
【１５８４】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、水素、C1〜6アルキル、又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【１５８５】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルキルである。
【１５８６】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【１５８７】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、水素又はC1〜6アルケニルである。
【１５８８】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル又はC1〜4アルキレン-CF3である。
【１５８９】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキル又はC1〜6アルケニルである。
【１５９０】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3又はC1〜6アルケニルである。
【１５９１】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、水素である。
【１５９２】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキルである。
【１５９３】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3である。
【１５９４】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-CF3である。
【１５９５】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルケニルである。
【１５９６】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜6アルキルである。
【１５９７】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換ネオペンチルである。
【１５９８】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換sec-ペンチルである。
【１５９９】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキルである。
【１６００】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換プロピルである。
【１６０１】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換イソプロピルである。
【１６０２】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換ブチルである。
【１６０３】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換イソブチルである。
【１６０４】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換tert-ブチルである。
【１６０５】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキルである。
【１６０６】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換エチルである。
【１６０７】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換メチルである。
【１６０８】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、重水素化C1〜6アルキルである。
【１６０９】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、-CD3である。
【１６１０】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルキルであり、C1〜6アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６１１】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６１２】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６１３】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、-S(=O)2-(C1〜4アルキル)で置換されている。
【１６１４】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、C1〜4アルコキシで置換されている。
【１６１５】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【１６１６】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルであり、C1〜4アルキルは、1個又は2個のフルオロで置換されている。
【１６１７】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６１８】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６１９】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、-S(=O)2-(C1〜4アルキル)で置換されている。
【１６２０】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、C1〜4アルコキシで置換されている。
【１６２１】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【１６２２】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキルであり、C1〜2アルキルは、1個又は2個のフルオロで置換されている。
【１６２３】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-CF3である。
【１６２４】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-CF3である。
【１６２５】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-CF3であり、C1〜4アルキレン-CF3は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６２６】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-CF3であり、C1〜2アルキレン-CF3は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６２７】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、エチレン-CF3である。
【１６２８】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜6アルケニルである。
【１６２９】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルケニルである。
【１６３０】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜6アルケニルであり、C1〜6アルケニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６３１】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルケニルであり、C1〜4アルケニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６３２】
式(IVb)の別の実施形態では、R2は、アリルである。
【１６３３】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVc)の構造を有する化合物
【１６３４】
【化３３】
2021512952.tif 000034
【１６３５】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C3〜10シクロアルキルであり、
C3〜10シクロアルキルは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、C3〜10シクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１６３６】
式(IVc)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１６３７】
式(IVc)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１６３８】
式(IVc)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１６３９】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキルである。
【１６４０】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、C3〜10シクロアルキルであり、C3〜10シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６４１】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換C3〜10シクロアルキルである。
【１６４２】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキルである。
【１６４３】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、C3〜7シクロアルキルであり、C3〜7シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６４４】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換C3〜7シクロアルキルである。
【１６４５】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、シクロプロピルである。
【１６４６】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロプロピルである。
【１６４７】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロプロピルである。
【１６４８】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルで置換されているシクロプロピルである。
【１６４９】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、シクロブチルである。
【１６５０】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロブチルである。
【１６５１】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロブチルである。
【１６５２】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているシクロブチルである。
【１６５３】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキルで置換されているシクロブチルである。
【１６５４】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルコキシで置換されているシクロブチルである。
【１６５５】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、シクロペンチルである。
【１６５６】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロペンチルである。
【１６５７】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロペンチルである。
【１６５８】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、シクロヘキシルである。
【１６５９】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換シクロヘキシルである。
【１６６０】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているシクロヘキシルである。
【１６６１】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているシクロヘキシルである。
【１６６２】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、ビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１６６３】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換ビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１６６４】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１６６５】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、1個又は2個のハロで置換されているビシクロ[3.1.0]ヘキシルである。
【１６６６】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、スピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１６６７】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換スピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１６６８】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１６６９】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、ビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【１６７０】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、非置換ビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【１６７１】
式(IVc)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているビシクロ[1.1.1]ペンチルである。
【１６７２】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVd)の構造を有する化合物
【１６７３】
【化３４】
2021512952.tif 000035
【１６７４】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルであり、
4〜12員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１６７５】
式(IVd)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１６７６】
式(IVd)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１６７７】
式(IVd)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１６７８】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4〜12員ヘテロシクロアルキルであり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６７９】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜12員ヘテロシクロアルキルである。
【１６８０】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１６８１】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルであり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６８２】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１６８３】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルである。
【１６８４】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６８５】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換4〜6員ヘテロシクロアルキルである。
【１６８６】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、7〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１６８７】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、7〜9員ヘテロシクロアルキルであり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６８８】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換7〜9員ヘテロシクロアルキルである。
【１６８９】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルである。
【１６９０】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルであり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６９１】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換4員ヘテロシクロアルキルである。
【１６９２】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルである。
【１６９３】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルであり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６９４】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換5員ヘテロシクロアルキルである。
【１６９５】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルである。
【１６９６】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルであり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１６９７】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換6員ヘテロシクロアルキルである。
【１６９８】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルである。
【１６９９】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルであり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７００】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換7員ヘテロシクロアルキルである。
【１７０１】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルである。
【１７０２】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルであり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７０３】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換8員ヘテロシクロアルキルである。
【１７０４】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルである。
【１７０５】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルであり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７０６】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換9員ヘテロシクロアルキルである。
【１７０７】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4〜9員ヘテロシクロアルキルであり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７０８】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７０９】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、4員ヘテロシクロアルキルであり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７１０】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、5員ヘテロシクロアルキルであり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７１１】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、6員ヘテロシクロアルキルであり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７１２】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、7員ヘテロシクロアルキルであり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７１３】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、8員ヘテロシクロアルキルであり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７１４】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、9員ヘテロシクロアルキルであり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１７１５】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、オキセタニルである。
【１７１６】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換オキセタニルである。
【１７１７】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているオキセタニルである。
【１７１８】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、アゼチジニルである。
【１７１９】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換アゼチジニルである。
【１７２０】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【１７２１】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、及び-C(=O)-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【１７２２】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、ハロ、C1〜4アルキル及び-C(=O)-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているアゼチジニルである。
【１７２３】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-C(=O)-(C1〜4アルキル)で置換されているアゼチジニルである。
【１７２４】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、テトラヒドロフラニルである。
【１７２５】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換テトラヒドロフラニルである。
【１７２６】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているテトラヒドロフラニルである。
【１７２７】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、オキサニルである。
【１７２８】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換オキサニルである。
【１７２９】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、オキサン-2-イルである。
【１７３０】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、オキサン-3-イルである。
【１７３１】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、オキサン-4-イルである。
【１７３２】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されているオキサニルである。
【１７３３】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【１７３４】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【１７３５】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている2-オキサスピロ[3.5]ノナニルである。
【１７３６】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【１７３７】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【１７３８】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている3-オキサスピロ[5.3]ノナニルである。
【１７３９】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【１７４０】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【１７４１】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている8-オキサビシクロ[3.2.1]オクタニルである。
【１７４２】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１７４３】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、非置換2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１７４４】
式(IVd)の別の実施形態では、R2は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている2-オキサスピロ[3.3]ヘプタニルである。
【１７４５】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVe)の構造を有する化合物
【１７４６】
【化３５】
2021512952.tif 000036
【１７４７】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)又はC1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、
R2のC3〜10シクロアルキル、C6〜14アリール及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2のC3〜10シクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１７４８】
式(IVe)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１７４９】
式(IVe)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１７５０】
式(IVe)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１７５１】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【１７５２】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)である。
【１７５３】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C3〜10シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７５４】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７５５】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜10シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレン及びC3〜10シクロアルキルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７５６】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)である。
【１７５７】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)である。
【１７５８】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C3〜7シクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７５９】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７６０】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C3〜7シクロアルキル)であり、C1〜4アルキレン及びC3〜7シクロアルキルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７６１】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)である。
【１７６２】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、シクロプロピルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７６３】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、シクロプロピルは、-OHで置換されている。
【１７６４】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７６５】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)であり、C1〜4アルキレン及びシクロプロピルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７６６】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(シクロプロピル)である。
【１７６７】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、シクロブチルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７６８】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)である。
【１７６９】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７７０】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(シクロブチル)であり、C1〜4アルキレン及びシクロブチルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７７１】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(シクロブチル)である。
【１７７２】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)である。
【１７７３】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、ビシクロ[3.1.0]ヘキシルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７７４】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７７５】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)であり、C1〜4アルキレン及びビシクロ[3.1.0]ヘキシルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７７６】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ビシクロ[3.1.0]ヘキシル)である。
【１７７７】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【１７７８】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)である。
【１７７９】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C6〜14アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７８０】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７８１】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜14アリール)であり、C1〜4アルキレン及びC6〜14アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７８２】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)である。
【１７８３】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)である。
【１７８４】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C6〜10アリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７８５】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７８６】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(C6〜10アリール)であり、C1〜4アルキレン及びC6〜10アリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７８７】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)である。
【１７８８】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(フェニル)である。
【１７８９】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７９０】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７９１】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(フェニル)であり、C1〜4アルキレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７９２】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)である。
【１７９３】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換メチレン-(フェニル)である。
【１７９４】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７９５】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、メチレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７９６】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、メチレン-(フェニル)であり、メチレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１７９７】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)である。
【１７９８】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換エチレン-(フェニル)である。
【１７９９】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、フェニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１８００】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、エチレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１８０１】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、エチレン-(フェニル)であり、エチレン及びフェニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１８０２】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)である。
【１８０３】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インダニル)である。
【１８０４】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、インダニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１８０５】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、インダニルは、-OHで置換されている。
【１８０６】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１８０７】
式(IVe)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダニル)であり、C1〜4アルキレン及びインダニルのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１８０８】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVf)の構造を有する化合物
【１８０９】
【化３６】
2021512952.tif 000037
【１８１０】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、
R2の4〜12員ヘテロシクロアルキル及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１８１１】
式(IVf)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１８１２】
式(IVf)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１８１３】
式(IVf)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１８１４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８１５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８１６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８１７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８１８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８１９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８２９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８３０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)である。
【１８３１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜12員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜12員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８３９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4〜6員ヘテロシクロアルキル)であり、4〜6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7〜9員ヘテロシクロアルキル)であり、7〜9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、4員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(4員ヘテロシクロアルキル)であり、4員ヘテロシクロアルキルは、1個又は2個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、5員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロシクロアルキル)であり、5員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８４９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、6員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロシクロアルキル)であり、6員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、7員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロシクロアルキル)であり、7員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、8員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロシクロアルキル)であり、8員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、9員ヘテロシクロアルキルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８５９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されており、
更に、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８６０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロシクロアルキル)であり、9員ヘテロシクロアルキルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８６１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタニル)である。
【１８６２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタン-2-イル)である。
【１８６３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタン-3-イル)である。
【１８６４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキセタニル)であり、オキセタニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８６５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキセタニル)であり、オキセタニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８６６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキセタニル)である。
【１８６７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジニル)である。
【１８６８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジン-2-イル)である。
【１８６９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジン-3-イル)である。
【１８７０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８７１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８７２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(ピロリジニル)であり、ピロリジニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【１８７３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８７４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８７５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イミダゾリジニル)であり、イミダゾリジニルは、1個のオキソ部分で置換されている。
【１８７６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８７７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８７８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキザゾリジニル)であり、オキザゾリジニルは、1個のオキソ部分で置換されている。
【１８７９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８８０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８８１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(イソチアゾリジニル)であり、イソチアゾリジニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【１８８２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラニル)である。
【１８８３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラン-2-イル)である。
【１８８４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラン-3-イル)である。
【１８８５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(テトラヒドロフラニル)であり、テトラヒドロフラニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８８６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(テトラヒドロフラニル)であり、テトラヒドロフラニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８８７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(テトラヒドロフラニル)である。
【１８８８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアニル)である。
【１８８９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-2-イル)である。
【１８９０】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-3-イル)である。
【１８９１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアン-4-イル)である。
【１８９２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８９３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、1個、2個又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている。
【１８９４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(チアニル)であり、チアニルは、2個のオキソ部分で置換されている。
【１８９５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサニル)である。
【１８９６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-2-イル)である。
【１８９７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-3-イル)である。
【１８９８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサン-4-イル)である。
【１８９９】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサニル)である。
【１９００】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-2-イル)である。
【１９０１】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-3-イル)である。
【１９０２】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜2アルキレン-(オキサン-4-イル)である。
【１９０３】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で任意選択により置換されている。
【１９０４】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で任意選択により置換されている。
【１９０５】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜2アルキレン-(オキサニル)であり、オキサニルは、1個又は2個のハロで置換されている。
【１９０６】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)である。
【１９０７】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)である。
【１９０８】
式(IVf)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジノン-2(1H)-イル)であり、C1〜4アルキレン及びピリジノン-2(1H)-イルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９０９】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVg)の構造を有する化合物
【１９１０】
【化３７】
2021512952.tif 000038
【１９１１】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、
R2の5〜14員ヘテロアリール及びC1〜4アルキレンのそれぞれは、非置換であるか、又は-OH、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-C(=O)-(C1〜4アルキル)、-S(=O)-(C1〜4アルキル)及び-S(=O)2-(C1〜4アルキル)からなる群から独立に選択される1個若しくは2個の置換基で置換されており、
更に、R2の5〜14員ヘテロアリールは、1個、2個、又は3個のオキソ部分で任意選択により置換されている]。
【１９１２】
式(IVg)の別の実施形態では、R1は、非置換C1〜2アルコキシである。
【１９１３】
式(IVg)の別の実施形態では、R1は、-OCH3である。
【１９１４】
式(IVg)の別の実施形態では、R1は、-OCH2CF3である。
【１９１５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)である。
【１９１６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、5〜14員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９１７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９１８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜14員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜14員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９１９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１９２０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)である。
【１９２１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、5〜10員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９２２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９２３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜10員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜10員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９２４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１９２５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)である。
【１９２６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、5〜7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９２７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９２８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5〜7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5〜7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９２９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)である。
【１９３０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)である。
【１９３１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、5員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９３２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９３３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(5員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び5員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９３４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)である。
【１９３５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)である。
【１９３６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、6員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９３７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９３８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(6員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び6員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９３９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)である。
【１９４０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)である。
【１９４１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、7員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９４２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９４３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(7員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び7員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９４４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)である。
【１９４５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)である。
【１９４６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、8員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９４７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９４８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(8員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び8員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９４９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)である。
【１９５０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)である。
【１９５１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、9員ヘテロアリールは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９５２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレンは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９５３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(9員ヘテロアリール)であり、C1〜4アルキレン及び9員ヘテロアリールのそれぞれは、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９５４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)である。
【１９５５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)である。
【１９５６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びイミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９５７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)である。
【１９５８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)である。
【１９５９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び1-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９６０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)である。
【１９６１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)である。
【１９６２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(2-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び2-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９６３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)である。
【１９６４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)である。
【１９６５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-イミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び3-メチル-イミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９６６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)である。
【１９６７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)である。
【１９６８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピラゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びピラゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９６９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)である。
【１９７０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)である。
【１９７１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(オキサゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びオキサゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９７２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)である。
【１９７３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)である。
【１９７４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソオキサゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びイソオキサゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９７５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)である。
【１９７６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)である。
【１９７７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びトリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９７８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)である。
【１９７９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)である。
【１９８０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(1-メチル-トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び1-メチル-トリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９８１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)である。
【１９８２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)である。
【１９８３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(3-メチル-トリアゾリル)であり、C1〜4アルキレン及び3-メチル-トリアゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９８４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジニル)である。
【１９８５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジニル)である。
【１９８６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ピリジニル)であり、C1〜4アルキレン及びピリジニルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９８７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-2-イル)である。
【１９８８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-3-イル)である。
【１９８９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ピリジン-4-イル)である。
【１９９０】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダゾリル)である。
【１９９１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インダゾリル)である。
【１９９２】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びインダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９９３】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)である。
【１９９４】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)である。
【１９９５】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(ベンズイミダゾリル)であり、C1〜4アルキレン及びベンズイミダゾリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９９６】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インドリル)である。
【１９９７】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(インドリル)である。
【１９９８】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(インドリル)であり、C1〜4アルキレン及びインドリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【１９９９】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソインドリル)である。
【２０００】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、非置換C1〜4アルキレン-(イソインドリル)である。
【２００１】
式(IVg)の別の実施形態では、R2は、C1〜4アルキレン-(イソインドリル)であり、C1〜4アルキレン及びイソインドリルの一方又は両方は、-OH、ハロ、C1〜4アルキル、及びC1〜4アルコキシからなる群から独立に選択される1個又は2個の置換基で置換されている。
【２００２】
一実施形態では、式(IV)の化合物は、式(IVh)の構造を有する化合物
【２００３】
【化３８】
2021512952.tif 000039
【２００４】
又は薬学的に許容されるその塩である
[式中、
R1は、C1〜2アルコキシであり、C1〜2アルコキシは、1個、2個、又は3個のハロ置換基で任意選択により置換されており、
R2は、(C3〜10シクロアルキレン)-(C6〜14アリール)又は(C