(57)【要約】  ハロゲン含有ヌクレオチドおよびヌクレオシド治療組成物ならびにそれらに関連する使用が開示される。特定の実施形態では、本開示は、ウイルス感染の治療または予防に関する。そのようなウイルス感染には、トガウイルス科、ブニヤウイルス科、アレナウイルス科、コロナウイルス科、フラビウイルス科、ピコルナウイルス科、東部ウマ脳炎、西部ウマ脳炎、およびベネズエラウマ脳炎（それぞれ、ＥＥＥ、ＷＥＥ、およびＶＥＥ）、チクングニア熱（ＣＨＩＫ）、エボラ、インフルエンザ、ＲＳＶ、ならびにジカウイルス感染が含まれ得る。【選択図】図１
2021517132.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に許容される賦形剤と、式Ｉの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１】
2021517132.tif 000589
式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｑは、天然または非天然の核酸塩基であり、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２】
2021517132.tif 000590
2021517132.tif 000591
2021517132.tif 000592
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキ
ル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化３】
2021517132.tif 000593
式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化４】
2021517132.tif 000594
2021517132.tif 000595
2021517132.tif 000596
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前
記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項３】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化５】
2021517132.tif 000597
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化６】
2021517132.tif 000598
2021517132.tif 000599
2021517132.tif 000600
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前
記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項４】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＶの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化７】
2021517132.tif 000601
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項５】
薬学的に許容される賦形剤と、式Ｖの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化８】
2021517132.tif 000602
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、
アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項６】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＶＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化９】
2021517132.tif 000603
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシ
クロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項７】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＶＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１０】
2021517132.tif 000604
式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｑは、天然または非天然の核酸塩基であり、
Ｒ１は、Ｈ、
【化１１】
2021517132.tif 000605
2021517132.tif 000606
2021517132.tif 000607
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項８】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＶＩＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１２】
2021517132.tif 000608
式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化１３】
2021517132.tif 000609
2021517132.tif 000610
2021517132.tif 000611
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前
記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニ
ル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項９】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＩＸの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１４】
2021517132.tif 000612
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化１５】
2021517132.tif 000613
2021517132.tif 000614
2021517132.tif 000615
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載されるような脂質である、医薬組成物。
【請求項１０】
薬学的に許容される賦形剤と、式Ｘの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１６】
2021517132.tif 000616
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アル
キル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１１】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１７】
2021517132.tif 000617
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、
アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１２】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１８】
2021517132.tif 000618
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニル
から選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１３】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＩＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化１９】
2021517132.tif 000619
式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２０】
2021517132.tif 000620
2021517132.tif 000621
2021517132.tif 000622
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１４】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＩＶの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化２１】
2021517132.tif 000623
式中、
Ｘは、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２２】
2021517132.tif 000624
2021517132.tif 000625
2021517132.tif 000626
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１５】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＶの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化２３】
2021517132.tif 000627
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２４】
2021517132.tif 000628
2021517132.tif 000629
2021517132.tif 000630
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２’は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファ
モイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキ
ル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１６】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＶＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化２５】
2021517132.tif 000631
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２６】
2021517132.tif 000632
2021517132.tif 000633
2021517132.tif 000634
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スル
フィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１７】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＶＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化２７】
2021517132.tif 000635
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化２８】
2021517132.tif 000636
2021517132.tif 000637
2021517132.tif 000638
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択さ
れ、Ｒ３およびＲ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１８】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＶＩＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化２９】
2021517132.tif 000639
式中、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ”は、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化３０】
2021517132.tif 000640
2021517132.tif 000641
2021517132.tif 000642
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル
、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３およびＲ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキ
ル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項１９】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＩＸの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化３１】
2021517132.tif 000643
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化３２】
2021517132.tif 000644
2021517132.tif 000645
2021517132.tif 000646
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、
１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、ア
ルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２０】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化３３】
2021517132.tif 000647
式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｒ’は、重水素、クロロ、ヨード、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【化３４】
2021517132.tif 000648
2021517132.tif 000649
2021517132.tif 000650
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スル
フィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２１】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化３５】
2021517132.tif 000651
式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化３６】
2021517132.tif 000652
2021517132.tif 000653
2021517132.tif 000654
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、ス
ルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２２】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化３７】
2021517132.tif 000655
式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化３８】
2021517132.tif 000656
2021517132.tif 000657
2021517132.tif 000658
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なる
Ｒ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に
、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２３】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＩＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化３９】
2021517132.tif 000659
式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化４０】
2021517132.tif 000660
2021517132.tif 000661
2021517132.tif 000662
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテ
ロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アル
キル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２４】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＩＶの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化４１】
2021517132.tif 000663
式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化４２】
2021517132.tif 000664
2021517132.tif 000665
2021517132.tif 000666
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシ
クロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２５】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＶの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化４３】
2021517132.tif 000667
式中、
Ｒ１は、
【化４４】
2021517132.tif 000668
2021517132.tif 000669
2021517132.tif 000670
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテ
ロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アル
キル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２６】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＶＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化４５】
2021517132.tif 000671
式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化４６】
2021517132.tif 000672
2021517132.tif 000673
2021517132.tif 000674
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、重水素、Ｃ２〜Ｃ２２アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、クロロ、ブロモ、ヨード、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、重水素、Ｃ２〜Ｃ２２アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィ
ニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３およびＲ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２７】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＶＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化４７】
2021517132.tif 000675
式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【化４８】
2021517132.tif 000676
2021517132.tif 000677
2021517132.tif 000678
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、重水素、Ｃ２〜Ｃ２２アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、クロロ、ブロモ、ヨード、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３およびＲ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なる
Ｒ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に
、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２８】
薬学的に許容される賦形剤と、式ＸＸＶＩＩＩの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物であって、
【化４９】
2021517132.tif 000679
式中、
Ｒ１は、
【化５０】
2021517132.tif 000680
2021517132.tif 000681
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換
されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢエステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、
シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、および前記α−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アル
キル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、医薬組成物。
【請求項２９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５１】
2021517132.tif 000682
【請求項３０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５２】
2021517132.tif 000683
【請求項３１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５３】
2021517132.tif 000684
【請求項３２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５４】
2021517132.tif 000685
【請求項３３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５５】
2021517132.tif 000686
【請求項３４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５６】
2021517132.tif 000687
【請求項３５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５７】
2021517132.tif 000688
【請求項３６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５８】
2021517132.tif 000689
【請求項３７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化５９】
2021517132.tif 000690
【請求項３８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６０】
2021517132.tif 000691
【請求項３９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６１】
2021517132.tif 000692
【請求項４０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６２】
2021517132.tif 000693
【請求項４１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６３】
2021517132.tif 000694
【請求項４２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６４】
2021517132.tif 000695
【請求項４３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６５】
2021517132.tif 000696
【請求項４４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６６】
2021517132.tif 000697
【請求項４５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６７】
2021517132.tif 000698
【請求項４６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６８】
2021517132.tif 000699
【請求項４７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化６９】
2021517132.tif 000700
【請求項４８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７０】
2021517132.tif 000701
【請求項４９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７１】
2021517132.tif 000702
【請求項５０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７２】
2021517132.tif 000703
【請求項５１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７３】
2021517132.tif 000704
【請求項５２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７４】
2021517132.tif 000705
【請求項５３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７５】
2021517132.tif 000706
【請求項５４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７６】
2021517132.tif 000707
【請求項５５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７７】
2021517132.tif 000708
【請求項５６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７８】
2021517132.tif 000709
【請求項５７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化７９】
2021517132.tif 000710
【請求項５８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８０】
2021517132.tif 000711
【請求項５９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８１】
2021517132.tif 000712
【請求項６０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８２】
2021517132.tif 000713
【請求項６１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８３】
2021517132.tif 000714
【請求項６２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８４】
2021517132.tif 000715
【請求項６３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８５】
2021517132.tif 000716
【請求項６４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８６】
2021517132.tif 000717
【請求項６５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８７】
2021517132.tif 000718
【請求項６６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８８】
2021517132.tif 000719
【請求項６７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化８９】
2021517132.tif 000720
【請求項６８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９０】
2021517132.tif 000721
【請求項６９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９１】
2021517132.tif 000722
【請求項７０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９２】
2021517132.tif 000723
【請求項７１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９３】
2021517132.tif 000724
【請求項７２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９４】
2021517132.tif 000725
【請求項７３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９５】
2021517132.tif 000726
【請求項７４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９６】
2021517132.tif 000727
【請求項７５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９７】
2021517132.tif 000728
【請求項７６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９８】
2021517132.tif 000729
【請求項７７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化９９】
2021517132.tif 000730
【請求項７８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１００】
2021517132.tif 000731
【請求項７９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０１】
2021517132.tif 000732
【請求項８０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０２】
2021517132.tif 000733
【請求項８１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０３】
2021517132.tif 000734
【請求項８２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０４】
2021517132.tif 000735
【請求項８３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０５】
2021517132.tif 000736
【請求項８４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０６】
2021517132.tif 000737
【請求項８５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０７】
2021517132.tif 000738
【請求項８６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０８】
2021517132.tif 000739
【請求項８７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１０９】
2021517132.tif 000740
【請求項８８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１０】
2021517132.tif 000741
【請求項８９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１１】
2021517132.tif 000742
【請求項９０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１２】
2021517132.tif 000743
【請求項９１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１３】
2021517132.tif 000744
【請求項９２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１４】
2021517132.tif 000745
【請求項９３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１５】
2021517132.tif 000746
【請求項９４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１６】
2021517132.tif 000747
【請求項９５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１７】
2021517132.tif 000748
【請求項９６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１８】
2021517132.tif 000749
【請求項９７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１１９】
2021517132.tif 000750
【請求項９８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２０】
2021517132.tif 000751
【請求項９９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２１】
2021517132.tif 000752
【請求項１００】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２２】
2021517132.tif 000753
【請求項１０１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２３】
2021517132.tif 000754
【請求項１０２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２４】
2021517132.tif 000755
【請求項１０３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２５】
2021517132.tif 000756
【請求項１０４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２６】
2021517132.tif 000757
【請求項１０５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２７】
2021517132.tif 000758
【請求項１０６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２８】
2021517132.tif 000759
【請求項１０７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１２９】
2021517132.tif 000760
【請求項１０８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３０】
2021517132.tif 000761
【請求項１０９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３１】
2021517132.tif 000762
【請求項１１０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３２】
2021517132.tif 000763
【請求項１１１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３３】
2021517132.tif 000764
【請求項１１２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３４】
2021517132.tif 000765
【請求項１１３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３５】
2021517132.tif 000766
【請求項１１４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３６】
2021517132.tif 000767
【請求項１１５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３７】
2021517132.tif 000768
【請求項１１６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３８】
2021517132.tif 000769
【請求項１１７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１３９】
2021517132.tif 000770
【請求項１１８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４０】
2021517132.tif 000771
【請求項１１９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４１】
2021517132.tif 000772
【請求項１２０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４２】
2021517132.tif 000773
【請求項１２１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４３】
2021517132.tif 000774
【請求項１２２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４４】
2021517132.tif 000775
【請求項１２３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４５】
2021517132.tif 000776
【請求項１２４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４６】
2021517132.tif 000777
【請求項１２５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４７】
2021517132.tif 000778
【請求項１２６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４８】
2021517132.tif 000779
【請求項１２７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１４９】
2021517132.tif 000780
【請求項１２８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５０】
2021517132.tif 000781
【請求項１２９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５１】
2021517132.tif 000782
【請求項１３０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５２】
2021517132.tif 000783
【請求項１３１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５３】
2021517132.tif 000784
【請求項１３２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５４】
2021517132.tif 000785
【請求項１３３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５５】
2021517132.tif 000786
【請求項１３４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５６】
2021517132.tif 000787
【請求項１３５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５７】
2021517132.tif 000788
【請求項１３６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５８】
2021517132.tif 000789
【請求項１３７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１５９】
2021517132.tif 000790
【請求項１３８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６０】
2021517132.tif 000791
【請求項１３９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６１】
2021517132.tif 000792
【請求項１４０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６２】
2021517132.tif 000793
【請求項１４１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６３】
2021517132.tif 000794
【請求項１４２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６４】
2021517132.tif 000795
【請求項１４３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６５】
2021517132.tif 000796
【請求項１４４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６６】
2021517132.tif 000797
【請求項１４５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６７】
2021517132.tif 000798
【請求項１４６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６８】
2021517132.tif 000799
【請求項１４７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１６９】
2021517132.tif 000800
【請求項１４８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７０】
2021517132.tif 000801
【請求項１４９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７１】
2021517132.tif 000802
【請求項１５０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７２】
2021517132.tif 000803
【請求項１５１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７３】
2021517132.tif 000804
【請求項１５２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７４】
2021517132.tif 000805
【請求項１５３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７５】
2021517132.tif 000806
【請求項１５４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７６】
2021517132.tif 000807
【請求項１５５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７７】
2021517132.tif 000808
【請求項１５６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７８】
2021517132.tif 000809
【請求項１５７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１７９】
2021517132.tif 000810
【請求項１５８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８０】
2021517132.tif 000811
【請求項１５９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８１】
2021517132.tif 000812
【請求項１６０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８２】
2021517132.tif 000813
【請求項１６１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８３】
2021517132.tif 000814
【請求項１６２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８４】
2021517132.tif 000815
【請求項１６３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８５】
2021517132.tif 000816
【請求項１６４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８６】
2021517132.tif 000817
【請求項１６５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８７】
2021517132.tif 000818
【請求項１６６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８８】
2021517132.tif 000819
【請求項１６７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１８９】
2021517132.tif 000820
【請求項１６８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９０】
2021517132.tif 000821
【請求項１６９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９１】
2021517132.tif 000822
【請求項１７０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９２】
2021517132.tif 000823
【請求項１７１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９３】
2021517132.tif 000824
【請求項１７２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９４】
2021517132.tif 000825
【請求項１７３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９５】
2021517132.tif 000826
【請求項１７４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９６】
2021517132.tif 000827
【請求項１７５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９７】
2021517132.tif 000828
【請求項１７６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９８】
2021517132.tif 000829
【請求項１７７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化１９９】
2021517132.tif 000830
【請求項１７８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２００】
2021517132.tif 000831
【請求項１７９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０１】
2021517132.tif 000832
【請求項１８０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０２】
2021517132.tif 000833
【請求項１８１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０３】
2021517132.tif 000834
【請求項１８２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０４】
2021517132.tif 000835
【請求項１８３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０５】
2021517132.tif 000836
【請求項１８４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０６】
2021517132.tif 000837
【請求項１８５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０７】
2021517132.tif 000838
【請求項１８６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０８】
2021517132.tif 000839
【請求項１８７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２０９】
2021517132.tif 000840
【請求項１８８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１０】
2021517132.tif 000841
【請求項１８９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１１】
2021517132.tif 000842
【請求項１９０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１２】
2021517132.tif 000843
【請求項１９１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１３】
2021517132.tif 000844
【請求項１９２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１４】
2021517132.tif 000845
【請求項１９３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１５】
2021517132.tif 000846
【請求項１９４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１６】
2021517132.tif 000847
【請求項１９５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１７】
2021517132.tif 000848
【請求項１９６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１８】
2021517132.tif 000849
【請求項１９７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２１９】
2021517132.tif 000850
【請求項１９８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２２０】
2021517132.tif 000851
【請求項１９９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２２１】
2021517132.tif 000852
【請求項２００】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２２２】
2021517132.tif 000853
【請求項２０１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下の構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは生理学的な塩と、を含む、医薬組成物。
【化２２３】
2021517132.tif 000854
【請求項２０２】
噴射剤をさらに含む、請求項１〜２０１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０３】
前記噴射剤が、圧縮空気、エタノール、窒素、二酸化炭素、亜酸化窒素、ヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）、１，１，１，２，−テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン、またはこれらの組み合わせである、請求項２０２に記載の医薬組成物。
【請求項２０４】
請求項１〜２０１のいずれか一項に記載の医薬組成物を含む、加圧容器。
【請求項２０５】
手動ポンプスプレー、吸入器、計量吸入器、乾燥粉末吸入器、噴霧器、振動メッシュ噴霧器、ジェット噴霧器、または超音波噴霧器である、請求項２０４に記載の容器。
【請求項２０６】
ウイルス感染を治療または予防する方法であって、有効量の請求項１〜２０１のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項２０７】
前記ウイルス感染が、トガウイルス科である、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２０８】
前記ウイルスが、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、およびロスリバーウイルスから選択される、請求項２０７に記載の方法。
【請求項２０９】
前記ウイルス感染が、コロナウイルス科である、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２１０】
前記ウイルス感染が、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、およびＭＥＲＳコロナウイルスである、請求項２０９に記載の方法。
【請求項２１１】
前記ウイルス感染が、オルトミクソウイルス科ウイルスである、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２１２】
前記ウイルス感染が、インフルエンザＡ型ウイルスおよびインフルエンザＢ型ウイルスである、請求項２１１に記載の方法。
【請求項２１３】
前記ウイルス感染が、ニューモウイルス科である、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２１４】
前記ウイルス感染が、ＲＳＶである、請求項２１３に記載の方法。
【請求項２１５】
前記ウイルス感染が、アレナウイルス科である、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２１６】
前記ウイルス感染が、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、およびリンパ球性脈絡髄膜炎ウイルスである、請求項２１５に記載の方法。
【請求項２１７】
前記ウイルス感染が、ブニヤウイルス科である、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２１８】
前記ウイルス感染が、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、および重症熱性血小板減少症候群ウイルスである、請求項２１７に記載の方法。
【請求項２１９】
前記ウイルス感染が、フラビウイルス科である、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２２０】
前記ウイルス感染が、ジカウイルス、デングウイルス１、デングウイルス２、デングウイルス３、デングウイルス４、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、ポワッサンウイルス、ウスツウイルス、およびダニ媒介性脳炎ウイルスである、請求項２１９に記載の方法。
【請求項２２１】
前記ウイルス感染が、ピコルナウイルス科である、請求項２０６に記載の方法。
【請求項２２２】
前記ウイルス感染が、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、エンテロウイルスである、請求項２２１に記載の方法。
【請求項２２３】
患者における、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、ロスリバーウイルス、ＲＳＶ、インフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポ−ラルウイルス、ハートランドウイルス、および重症熱性血小板減少症候群ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、ノロウイルス、またはエンテロウイルス、の感染を治療または予防する方法であって、有効量の次の構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは生理学的な塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、方法。
【化２２４】
2021517132.tif 000855
【請求項２２４】
患者におけるウイルス感染を治療または予防する方法であって、有効量の次の構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは生理学的な塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、方法。
【化２２５】
2021517132.tif 000856
【請求項２２５】
前記ウイルス感染が、トガウイルス科である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２６】
前記ウイルスが、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、およびロスリバーウイルスから選択される、請求項２２５に記載の方法。
【請求項２２７】
前記ウイルス感染が、コロナウイルス科である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２８】
前記ウイルス感染が、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、およびＭＥＲＳコロナウイルスである、請求項２２７に記載の方法。
【請求項２２９】
前記ウイルス感染が、オルトミクソウイルス科ウイルスである、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３０】
前記ウイルス感染が、インフルエンザＡ型ウイルスおよびインフルエンザＢ型ウイルスである、請求項２２９に記載の方法。
【請求項２３１】
前記ウイルス感染が、ニューモウイルス科である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３２】
前記ウイルス感染が、ＲＳＶである、請求項２３１に記載の方法。
【請求項２３３】
前記ウイルス感染が、アレナウイルス科である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３４】
前記ウイルス感染が、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、およびリンパ球性脈絡髄膜炎ウイルスである、請求項２３３に記載の方法。
【請求項２３５】
前記ウイルス感染が、ブニヤウイルス科である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３６】
前記ウイルス感染が、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、および重症熱性血小板減少症候群ウイルスである、請求項２３５に記載の方法。
【請求項２３７】
前記ウイルス感染が、ピコルナウイルス科である、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２３８】
前記ウイルス感染が、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、エンテロウイルスである、請求項２３７に記載の方法。
【請求項２３９】
患者における、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、ロスリバーウイルス、ＲＳＶ、インフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、および重症熱性血小板減少症候群ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、ノロウイルス、またはエンテロウイルス、の感染を治療または予防する方法であって、有効量の次の構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは生理学的な塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、方法。
【化２２６】
2021517132.tif 000857
【請求項２４０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２２７】
2021517132.tif 000858
【請求項２４１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２２８】
2021517132.tif 000859
【請求項２４２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２２９】
2021517132.tif 000860
【請求項２４３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３０】
2021517132.tif 000861
【請求項２４４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３１】
2021517132.tif 000862
【請求項２４５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３２】
2021517132.tif 000863
【請求項２４６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３３】
2021517132.tif 000864
【請求項２４７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３４】
2021517132.tif 000865
【請求項２４８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３５】
2021517132.tif 000866
【請求項２４９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３６】
2021517132.tif 000867
【請求項２５０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３７】
2021517132.tif 000868
【請求項２５１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３８】
2021517132.tif 000869
【請求項２５２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２３９】
2021517132.tif 000870
【請求項２５３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４０】
2021517132.tif 000871
【請求項２５４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４１】
2021517132.tif 000872
【請求項２５５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４２】
2021517132.tif 000873
【請求項２５６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４３】
2021517132.tif 000874
【請求項２５７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４４】
2021517132.tif 000875
【請求項２５８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４５】
2021517132.tif 000876
【請求項２５９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４６】
2021517132.tif 000877
【請求項２６０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４７】
2021517132.tif 000878
【請求項２６１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４８】
2021517132.tif 000879
【請求項２６２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２４９】
2021517132.tif 000880
【請求項２６３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５０】
2021517132.tif 000881
【請求項２６４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５１】
2021517132.tif 000882
【請求項２６５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５２】
2021517132.tif 000883
【請求項２６６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５３】
2021517132.tif 000884
【請求項２６７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５４】
2021517132.tif 000885
【請求項２６８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５５】
2021517132.tif 000886
【請求項２６９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５６】
2021517132.tif 000887
【請求項２７０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５７】
2021517132.tif 000888
【請求項２７１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５８】
2021517132.tif 000889
【請求項２７２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２５９】
2021517132.tif 000890
【請求項２７３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６０】
2021517132.tif 000891
【請求項２７４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６１】
2021517132.tif 000892
【請求項２７５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６２】
2021517132.tif 000893
【請求項２７６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６３】
2021517132.tif 000894
【請求項２７７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６４】
2021517132.tif 000895
【請求項２７８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６５】
2021517132.tif 000896
【請求項２７９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６６】
2021517132.tif 000897
【請求項２８０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６７】
2021517132.tif 000898
【請求項２８１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６８】
2021517132.tif 000899
【請求項２８２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２６９】
2021517132.tif 000900
【請求項２８３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７０】
2021517132.tif 000901
【請求項２８４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７１】
2021517132.tif 000902
【請求項２８５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７２】
2021517132.tif 000903
【請求項２８６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７３】
2021517132.tif 000904
【請求項２８７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７４】
2021517132.tif 000905
【請求項２８８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７５】
2021517132.tif 000906
【請求項２８９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７６】
2021517132.tif 000907
【請求項２９０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７７】
2021517132.tif 000908
【請求項２９１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７８】
2021517132.tif 000909
【請求項２９２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２７９】
2021517132.tif 000910
【請求項２９３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８０】
2021517132.tif 000911
【請求項２９４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８１】
2021517132.tif 000912
【請求項２９５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８２】
2021517132.tif 000913
【請求項２９６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８３】
2021517132.tif 000914
【請求項２９７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８４】
2021517132.tif 000915
【請求項２９８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８５】
2021517132.tif 000916
【請求項２９９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８６】
2021517132.tif 000917
【請求項３００】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８７】
2021517132.tif 000918
【請求項３０１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８８】
2021517132.tif 000919
【請求項３０２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２８９】
2021517132.tif 000920
【請求項３０３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９０】
2021517132.tif 000921
【請求項３０４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９１】
2021517132.tif 000922
【請求項３０５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９２】
2021517132.tif 000923
【請求項３０６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９３】
2021517132.tif 000924
【請求項３０７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９４】
2021517132.tif 000925
【請求項３０８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９５】
2021517132.tif 000926
【請求項３０９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９６】
2021517132.tif 000927
【請求項３１０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９７】
2021517132.tif 000928
【請求項３１１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９８】
2021517132.tif 000929
【請求項３１２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化２９９】
2021517132.tif 000930
【請求項３１３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３００】
2021517132.tif 000931
【請求項３１４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０１】
2021517132.tif 000932
【請求項３１５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０２】
2021517132.tif 000933
【請求項３１６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０３】
2021517132.tif 000934
【請求項３１７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０４】
2021517132.tif 000935
【請求項３１８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０５】
2021517132.tif 000936
【請求項３１９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０６】
2021517132.tif 000937
【請求項３２０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０７】
2021517132.tif 000938
【請求項３２１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０８】
2021517132.tif 000939
【請求項３２２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３０９】
2021517132.tif 000940
【請求項３２３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１０】
2021517132.tif 000941
【請求項３２４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１１】
2021517132.tif 000942
【請求項３２５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１２】
2021517132.tif 000943
【請求項３２６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１３】
2021517132.tif 000944
【請求項３２７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１４】
2021517132.tif 000945
【請求項３２８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１５】
2021517132.tif 000946
【請求項３２９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１６】
2021517132.tif 000947
【請求項３３０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１７】
2021517132.tif 000948
【請求項３３１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１８】
2021517132.tif 000949
【請求項３３２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３１９】
2021517132.tif 000950
【請求項３３３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２０】
2021517132.tif 000951
【請求項３３４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２１】
2021517132.tif 000952
【請求項３３５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２２】
2021517132.tif 000953
【請求項３３６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２３】
2021517132.tif 000954
【請求項３３７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２４】
2021517132.tif 000955
【請求項３３８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２５】
2021517132.tif 000956
【請求項３３９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２６】
2021517132.tif 000957
【請求項３４０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２７】
2021517132.tif 000958
【請求項３４１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２８】
2021517132.tif 000959
【請求項３４２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３２９】
2021517132.tif 000960
【請求項３４３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３０】
2021517132.tif 000961
【請求項３４４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３１】
2021517132.tif 000962
【請求項３４５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３２】
2021517132.tif 000963
【請求項３４６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３３】
2021517132.tif 000964
【請求項３４７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３４】
2021517132.tif 000965
【請求項３４８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３５】
2021517132.tif 000966
【請求項３４９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３６】
2021517132.tif 000967
【請求項３５０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３７】
2021517132.tif 000968
【請求項３５１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３８】
2021517132.tif 000969
【請求項３５２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３３９】
2021517132.tif 000970
【請求項３５３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４０】
2021517132.tif 000971
【請求項３５４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４１】
2021517132.tif 000972
【請求項３５５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４２】
2021517132.tif 000973
【請求項３５６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４３】
2021517132.tif 000974
【請求項３５７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４４】
2021517132.tif 000975
【請求項３５８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４５】
2021517132.tif 000976
【請求項３５９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４６】
2021517132.tif 000977
【請求項３６０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４７】
2021517132.tif 000978
【請求項３６１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４８】
2021517132.tif 000979
【請求項３６２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３４９】
2021517132.tif 000980
【請求項３６３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５０】
2021517132.tif 000981
【請求項３６４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５１】
2021517132.tif 000982
【請求項３６５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５２】
2021517132.tif 000983
【請求項３６６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５３】
2021517132.tif 000984
【請求項３６７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５４】
2021517132.tif 000985
【請求項３６８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５５】
2021517132.tif 000986
【請求項３６９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５６】
2021517132.tif 000987
【請求項３７０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５７】
2021517132.tif 000988
【請求項３７１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５８】
2021517132.tif 000989
【請求項３７２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３５９】
2021517132.tif 000990
【請求項３７３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６０】
2021517132.tif 000991
【請求項３７４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６１】
2021517132.tif 000992
【請求項３７５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６２】
2021517132.tif 000993
【請求項３７６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６３】
2021517132.tif 000994
【請求項３７７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６４】
2021517132.tif 000995
【請求項３７８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６５】
2021517132.tif 000996
【請求項３７９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６６】
2021517132.tif 000997
【請求項３８０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６７】
2021517132.tif 000998
【請求項３８１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６８】
2021517132.tif 000999
【請求項３８２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３６９】
2021517132.tif 001000
【請求項３８３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７０】
2021517132.tif 001001
【請求項３８４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７１】
2021517132.tif 001002
【請求項３８５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７２】
2021517132.tif 001003
【請求項３８６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７３】
2021517132.tif 001004
【請求項３８７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７４】
2021517132.tif 001005
【請求項３８８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７５】
2021517132.tif 001006
【請求項３８９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７６】
2021517132.tif 001007
【請求項３９０】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７７】
2021517132.tif 001008
【請求項３９１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７８】
2021517132.tif 001009
【請求項３９２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３７９】
2021517132.tif 001010
【請求項３９３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８０】
2021517132.tif 001011
【請求項３９４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８１】
2021517132.tif 001012
【請求項３９５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８２】
2021517132.tif 001013
【請求項３９６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８３】
2021517132.tif 001014
【請求項３９７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８４】
2021517132.tif 001015
【請求項３９８】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８５】
2021517132.tif 001016
【請求項３９９】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８６】
2021517132.tif 001017
【請求項４００】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８７】
2021517132.tif 001018
【請求項４０１】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８８】
2021517132.tif 001019
【請求項４０２】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３８９】
2021517132.tif 001020
【請求項４０３】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３９０】
2021517132.tif 001021
【請求項４０４】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３９１】
2021517132.tif 001022
【請求項４０５】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３９２】
2021517132.tif 001023
【請求項４０６】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３９３】
2021517132.tif 001024
【請求項４０７】
薬学的に許容される賦形剤と、以下から選択される化合物と、を含む、医薬組成物。
【化３９４】
2021517132.tif 001025
【請求項４０８】
噴射剤をさらに含む、請求項２４０〜４０７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４０９】
前記噴射剤が、圧縮空気、エタノール、窒素、二酸化炭素、亜酸化窒素、ヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）、１，１，１，２，−テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン、またはこれらの組み合わせである、請求項４０８に記載の医薬組成物。
【請求項４１０】
請求項２４０〜４０７のいずれか一項に記載の医薬組成物を含む、加圧容器。
【請求項４１１】
手動ポンプスプレー、吸入器、計量吸入器、乾燥粉末吸入器、噴霧器、振動メッシュ噴霧器、ジェット噴霧器、または超音波噴霧器である、請求項４１０に記載の容器。
【請求項４１２】
ウイルス感染を治療または予防する方法であって、有効量の請求項２４０〜４０７のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項４１３】
前記ウイルス感染が、トガウイルス科である、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４１４】
前記ウイルスが、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、およびロスリバーウイルスから選択される、請求項４１３に記載の方法。
【請求項４１５】
前記ウイルス感染が、コロナウイルス科である、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４１６】
前記ウイルス感染が、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、およびＭＥＲＳコロナウイルスである、請求項４１５に記載の方法。
【請求項４１７】
前記ウイルス感染が、オルトミクソウイルス科ウイルスである、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４１８】
前記ウイルス感染が、インフルエンザＡ型ウイルスおよびインフルエンザＢ型ウイルスである、請求項４１７に記載の方法。
【請求項４１９】
前記ウイルス感染が、ニューモウイルス科である、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４２０】
前記ウイルス感染が、ＲＳＶである、請求項４１９に記載の方法。
【請求項４２１】
前記ウイルス感染が、アレナウイルス科である、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４２２】
前記ウイルス感染が、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、およびリンパ球性脈絡髄膜炎ウイルスである、請求項４２１に記載の方法。
【請求項４２３】
前記ウイルス感染が、ブニヤウイルス科である、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４２４】
前記ウイルス感染が、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、および重症熱性血小板減少症候群ウイルスである、請求項４２３に記載の方法。
【請求項４２５】
前記ウイルス感染が、フラビウイルス科である、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４２６】
前記ウイルス感染が、ジカウイルス、デングウイルス１、デングウイルス２、デングウイルス３、デングウイルス４、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、ポワッサンウイルス、ウスツウイルス、およびダニ媒介性脳炎ウイルスである、請求項４２５に記載の方法。
【請求項４２７】
前記ウイルス感染が、ピコルナウイルス科である、請求項４１２に記載の方法。
【請求項４２８】
前記ウイルス感染が、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、エンテロウイルスである、請求項４２７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１８年３月７日に出願された「４’−ＨＡＬＯＧＥＮ  ＣＯＮＴＡＩＮＩＮＧ  ＮＵＣＬＥＯＴＩＤＥ  ＡＮＤ  ＮＵＣＬＥＯＳＩＤＥ  ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣ  ＣＯＭＰＯＳＩＴＩＯＮＳ  ＡＮＤ  ＵＳＥＳ  ＲＥＬＡＴＥＤ  ＴＨＥＲＥＴＯ」と題する、米国仮特許出願第６２／６３９，７２５号の優先権を主張し、その開示の全体が参照により本明細書に援用される。
政府支援に対する謝辞
本発明は、国防脅威削減局から付与された助成金第ＨＤＴＲＡ１−１３−Ｃ−００７２号および第ＨＤＴＲＡ１−１５−Ｃ−００７５号、ならびに国立アレルギー・感染症研究所から付与された助成金第ＨＨＳＮ２７２２０１５００００８Ｃ号の下で、政府の支援によってなされたものである。政府は、本発明に一定の権利を有する。
［技術分野］
本開示は、ハロゲン含有ヌクレオチドおよびヌクレオシド治療組成物、ならびにそれらに関連する使用に関する。特定の実施形態では、本開示は、ウイルス感染、例えば、トガウイルス科、ブニヤウイルス科、アレナウイルス科、コロナウイルス科、フラビウイルス科、ピコルナウイルス科、東部ウマ脳炎、西部ウマ脳炎、およびベネズエラウマ脳炎（それぞれＥＥＥ、ＷＥＥ、およびＶＥＥ）、チクングニア熱（ＣＨＩＫ）、エボラ、インフルエンザ、ＲＳＶ、ならびにジカウイルス感染症の治療または予防に関する。
［背景技術］
東部ウマ脳炎、西部ウマ脳炎、およびベネズエラウマ脳炎（それぞれ、ＥＥＥ、ＷＥＥ、およびＶＥＥ）ならびにチクングニア熱（ＣＨＩＫ）に対する原因物質は、蚊咬傷を介してヒトに伝染し得るベクター媒介ウイルス（トガウイルス科、アルファウイルス属）である。ウマ脳炎ウイルスは、ＣＤＣ  Ｂ類病原体であり、ＣＨＩＫウイルスは、Ｃ類である。エアロゾルを介して送達されるＶＥＥウイルスの毒性株を、兵士に対する生物兵器として使用することに関して、大きな懸念がある。動物の研究では、エアロゾル被曝によるＶＥＥウイルスの感染が、急速な脳の大量感染につながり、死亡率および発病率が高いことが実証されている。Ｒｏｙ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｏｆ  ａｅｒｏｓｏｌｉｚｅｄ  Ｅａｓｔｅｒｎ  ｅｑｕｉｎｅ  ｅｎｃｅｐｈａｌｉｔｉｓ  ｖｉｒｕｓ  ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ  ｉｎ  ｇｕｉｎｅａ  ｐｉｇｓ．Ｖｉｒｏｌ  Ｊ，２００９，６：１７０を参照されたい。
【０００２】
ウイルス感染に対する新規の化合物および治療が必要とされている。本明細書に開示される化合物および方法は、これらの必要性に取り組んでいる。
本明細書で引用される参考文献は、先行技術として容認するものではない。
［発明の概要］
本開示は、ハロゲン、例えば４’−ハロゲン、を含有するヌクレオチドおよびヌクレオシド治療用組成物、ならびにそれらに関連する使用に関する。含まれるものは、任意選択的に酸化リンもしくはその塩と複合したヌクレオシド、プロドラッグ、あるいは酸化リンによってヌクレオチドもしくはヌクレオシドと連結されたアミノ酸エステル、脂質もしくはスフィンゴ脂質または誘導体を含む複合化合物もしくはその塩である。特定の実施形態では、本開示は、式Ａを有する化合物、
【０００３】
【化１】
2021517132.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩、誘導体、もしくはプロドラッグに関し、本明細書に定義される。
【０００４】
特定の実施形態では、本開示は、１つ以上の同じまたは異なる置換基を含有する化合物など、本明細書に開示される化合物の誘導体を企図する。
特定の実施形態では、本開示は、薬学的に許容される賦形剤と、本明細書に開示される化合物と、を含む、医薬組成物を企図する。特定の実施形態では、医薬組成物は、錠剤、カプセル、ピル、または生理食塩水もしくはリン酸緩衝液などの水性緩衝液の形態である。
【０００５】
特定の実施形態では、開示される医薬組成物は、本明細書に開示される化合物および噴射剤を含み得る。特定の実施形態では、噴射剤は、圧縮空気、エタノール、窒素、二酸化炭素、亜酸化窒素、ヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）、１，１，１，２，−テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン、またはこれらの組み合わせなどの気化噴射剤である。
【０００６】
特定の実施形態では、本開示は、本明細書に記載されるような化合物または医薬組成物を含む加圧容器または非加圧容器を企図する。特定の実施形態では、容器は、手動ポンプスプレー、吸入器、計量吸入器、乾燥粉末吸入器、噴霧器、振動メッシュ噴霧器、ジェット噴霧器、または超音波噴霧器である。
【０００７】
特定の実施形態では、本開示は、ウイルス感染を治療または予防するためにバイオアベイラビリティを増加させる方法であって、有効量の本明細書に開示される化合物または医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法に関する。
【０００８】
特定の実施形態では、本開示は、ウイルス感染を治療または予防する方法であって、有効量の本明細書に開示される化合物または医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法に関する。特定の実施形態では、ウイルス感染は、トガウイルス科、ブニヤウイルス科、アレナウイルス科、コロナウイルス科、フラビウイルス科、ピコルナウイルス科、ジカウイルス感染、東部ウマ脳炎、西部ウマ脳炎、およびベネズエラウマ脳炎（それぞれＥＥＥ、ＷＥＥ、およびＶＥＥ）、チクングニア熱（ＣＨＩＫ）、エボラ、インフルエンザ、ならびにＲＳＶである。
【０００９】
特定の実施形態では、化合物または医薬組成物は、経口、静脈内、または肺を通して投与される、すなわち、肺内投与である。
特定の実施形態では、本開示は、東部ウマ脳炎、西部ウマ脳炎、およびベネズエラウマ脳炎（それぞれ、ＥＥＥ、ＷＥＥ、およびＶＥＥ）、チクングニア熱（ＣＨＩＫ）、エボラ、インフルエンザ、ＲＳＶ、またはジカウイルス感染などのウイルス感染を治療または予防するための薬剤の生成における、本明細書に記載されるような化合物の使用に関する。
【００１０】
特定の実施形態では、本開示は、本明細書に開示される出発材料および試薬を、化合物が形成されるような条件下で混合することによって、本明細書に開示される化合物を作製する方法に関する。
【００１１】
追加の利点は、一部が続く説明に記載され、一部が当該説明から明白であるか、または以下に記載される態様の実施によって学ぶことができる。以下に記載される利点は、添付の特許請求の範囲に特に指摘される要素および組み合わせによって、実現され、かつ到達されるだろう。前述の発明の概要および以下の発明を実施するための形態の両方は、単に例示的かつ説明的であり、限定的ではないことが理解されるべきである。
【図面の簡単な説明】
【００１２】
【図１】メタノール中のＥＩＤＤ−０２７４９の安定性を示す。
【図２】水中のＥＩＤＤ−０２７４９の安定性を示す。
【図３】０．１Ｎ  ＨＣｌ中のＥＩＤＤ−０２７４９の安定性を示す。
【図４】ｐＨ７．４におけるＰＢＳ中のＥＩＤＤ−０２７４９の安定性を示す。
【図５】ｐＨ９の緩衝液中のＥＩＤＤ−０２７４９の安定性を示す。
【図６】ＥＩＤＤ−０２７４９またはプロドラッグとともにインキュベートしたＨｕｈ−７細胞における三リン酸濃度を示す。
【図７】ＥＩＤＤ−０２７４９またはプロドラッグとともにインキュベートしたＶｅｒｏ細胞における三リン酸濃度を示す。
【図８】５０、１５０、および５００ｍｇ／ｋｇ  ＰＯまたは１０ｍｇ／ｋｇ  ｉｐの単回用量のＥＩＤＤ−０２７４９を受容したＣＤ−１マウスからの血漿ＰＫ曲線を示す。
【図９】１０、３０、および１００ｍｇ／ｋｇのＥＩＤＤ−０２７４９ＱＤを１０日間投与したＡＧ１２９マウスの体重の変化を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
本開示をより詳細に記載する前に、本開示が、記載される特定の実施形態に限定されず、そのため、当然ながら、変動し得ることが理解されるべきである。本明細書で使用される用語は、単に特定の実施形態を記載する目的のためであり、本開示の範囲が添付の特許請求の範囲によって限定されるために限定することが意図されないことも理解されるべきである。
【００１４】
別途定義されない限り、本明細書で使用されるすべての技術用語および科学用語は、本開示が属する技術分野の当業者に一般に理解される意味と同じ意味を有する。本明細書に記載される方法および材料と同様または同等の任意の方法および材料は、本開示の実施または試験においても使用され得るが、好ましい方法および材料が、これより記載される。
【００１５】
本明細書に引用されるすべての刊行物および特許は、各個々の刊行物または特許が参照により組み込まれることを具体的かつ個別に示されたかのように、参照により本明細書に組み込まれ、刊行物が引用される方法および／または材料を開示および記載するために、参照により本明細書に組み込まれる。いかなる刊行物の引用も、出願日前のその開示のためにあり、本開示が事前の開示に基づいてそのような刊行物の前に日付を付ける権利がないことを認めるものと解釈されるべきではない。さらに、提供される公開日は、独立して確認する必要があり得る実際の公開日とは異なる場合がある。
【００１６】
本開示を読むと当業者に明らかになるように、本明細書に記載および例示される個々の実施形態のうちのそれぞれは、別個の構成要素および特徴を有し、これらは、本開示の範囲または趣旨から逸脱することなく、他のいくつかの実施形態のうちのいずれかから容易に分離され得るか、またはそれらと組み合わされ得る。いかなる列挙された方法も、列挙
された事象の順序、または論理的に可能である任意の他の順序で実行され得る。
【００１７】
本開示の実施形態は、別段の指示がない限り、当該技術分野の範囲内にある医療、有機化学、生化学、分子生物学、薬理学などの技術を用いるであろう。そのような技術は、文献で十分に説明される。
【００１８】
本開示は、４’−ハロゲン含有ヌクレオチドおよびヌクレオシド治療組成物、ならびにそれらに関連する使用に関する。特定の実施形態では、本開示は、任意選択的に酸化リンまたはその塩と複合したヌクレオシドに関する。特定の実施形態では、本開示は、酸化リンによってヌクレオチドもしくはヌクレオシドに連結されたアミノ酸エステル、脂質もしくはスフィンゴ脂質または誘導体を含む複合化合物またはその塩に関する。特定の実施形態では、本開示は、感染症、ウイルス感染症、および癌の治療に使用するためのこれらの化合物を含む医薬組成物を企図する。
【００１９】
特定の実施形態では、本開示は、ウイルスにコードされたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ（ＲｄＲｐ）を標的化することを介して、ポジティブ−センスおよびネガティブ−センスＲＮＡウイルス感染の治療のための４’−ハロゲン含有ヌクレオシドの酸化リンプロドラッグに関する。本開示はまた、感染症および癌の治療のためのヌクレオシド類似体を送達するための脂質およびスフィンゴ脂質の一般的な使用も提供する。
【００２０】
特定の実施形態では、本開示は、酸化リンによりヌクレオチドもしくはヌクレオシドに連結されたスフィンゴ脂質または誘導体を含む複合化合物またはその塩に関する。特定の実施形態では、酸化リンは、ホスフェート、ホスホネート、ポリホスフェート、またはポリホスホネートであり、ポリホスフェートまたはポリホスホネート中のホスフェート、ホスホネート、またはホスフェートは、任意選択的に、ホスホロチオエートまたはホスホロアミデートである。特定の実施形態では、脂質またはスフィンゴ脂質は、アミノ基またはヒドロキシル基を介して酸化リンに共有結合される。
【００２１】
ヌクレオチドまたはヌクレオシドは、２個以上の窒素ヘテロ原子を含む複素環を含み、置換された複素環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるアルキル、ハロゲン、またはシクロアルキルで置換される。
【００２２】
特定の実施形態では、スフィンゴ脂質は、任意選択的に１つ以上の置換基で置換された、飽和または不飽和２−アミノアルキルまたは２−アミノオクタデカンである。特定の実施形態では、スフィンゴ脂質誘導体は、任意選択的に１つ以上の置換基で置換された、飽和または不飽和２−アミノオクタデカン−３−オールである。特定の実施形態では、スフィンゴ脂質誘導体は、任意選択的に１つ以上の置換基で置換された、飽和または不飽和２−アミノオクタデカン−３，５−ジオールである。
【００２３】
特定の実施形態では、本開示は、本明細書に開示される任意の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物を企図する。特定の実施形態では、医薬組成物は、ピル、カプセル、錠剤、または糖類を含む生理食塩水緩衝液の形態である。特定の実施形態では、組成物は、鎮痛剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、抗ウイルス剤、抗生剤、または抗癌剤などの第２の活性剤を含有し得る。
【００２４】
特定の実施形態では、本開示は、感染を治療または予防する方法であって、有効量の本明細書に開示される化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法に関する。典型的には、対象は、ウイルス、細菌、真菌、原虫、または寄生虫による感染と診断されているか、またはリスクがある。
【００２５】
特定の実施形態では、本開示は、ウイルス感染を治療する方法であって、有効量の本明細書に開示される医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法に関する。特定の実施形態では、対象は哺乳動物、例えばヒトである。特定の実施形態では、対象は、慢性ウイルス感染と診断されている。特定の実施形態では、ウイルス感染がもはや検出されないような条件下で投与される。特定の実施形態では、対象は、ＲＮＡウイルス、ＤＮＡウイルス、またはレトロウイルス感染と診断されている。特定の実施形態では、対象は、ウイルス、すなわち、二本鎖ＤＮＡウイルス、センス一本鎖ＤＮＡウイルス、二本鎖ＲＮＡウイルス、センス一本鎖ＲＮＡウイルス、アンチセンス一本鎖ＲＮＡウイルス、センス一本鎖ＲＮＡレトロウイルス、または二本鎖ＤＮＡレトロウイルス、と診断されている。
【００２６】
特定の実施形態では、対象は、サブタイプＨ１Ｎ１、Ｈ３Ｎ２、Ｈ７Ｎ９、もしくはＨ５Ｎ１を含むインフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、インフルエンザＣ型ウイルス、ロタウイルスＡ、ロタウイルスＢ、ロタウイルスＣ、ロタウイルスＤ、ロタウイルスＥ、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、ヒトアデノウイルス（ＨＡｄＶ−１〜５５）型、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）１６、１８、３１、３３、３５、３９、４５、５１、５２、５６、５８、および５９型、パルボウイルスＢ１９、伝染性軟属腫ウイルス、ＪＣウイルス（ＪＣＶ）、ＢＫウイルス、メルケル細胞ポリオーマウイルス、コクサッキーＡウイルス、コクサッキーＢウイルス、ノロウイルス、風疹ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス（ＬＣＭＶ）、チクングニア、東部ウマ脳炎ウイルス（ＥＥＥＶ）、西部ウマ脳炎ウイルス（ＷＥＥＶ）、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、ロスリバーウイルス、バーマフォレストウイルス、麻疹ウイルス、ムンプスウイルス、ＲＳウイルス、牛疫ウイルス、カリフォルニア脳炎ウイルス、ハンタウイルス、狂犬病ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、単純ヘルペスウイルス−１（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウイルス−２（ＨＳＶ−２）、水痘帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）、エプスタイン・バーウイルス（ＥＢＶ）、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、リンパ球向性ヘルペスウイルス、ロゼオロウイルス、もしくはカポジ肉腫関連ヘルペスウイルス、Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎、Ｄ型肝炎、Ｅ型肝炎またはヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）と診断される。
【００２７】
特定の実施形態では、対象は、サブタイプＨ１Ｎ１、Ｈ３Ｎ２、Ｈ７Ｎ９、Ｈ５Ｎ１（低病原性）、およびＨ５Ｎ１（高病原性）を含むインフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、インフルエンザＣ型ウイルス、ロタウイルスＡ、ロタウイルスＢ、ロタウイルスＣ、ロタウイルスＤ、ロタウイルスＥ、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、ヒトアデノウイルス（ＨＡｄＶ−１〜５５）型、パピローマウイルス（ＨＰＶ）１６、１８、３１、３３、３５、３９、４５、５１、５２、５６、５８、および５９型、パルボウイルスＢ１９、伝染性軟属腫ウイルス、ＪＣウイルス（ＪＣＶ）、ＢＫウイルス、メルケル細胞ポリオーマウイルス、コクサッキーＡウイルス、コクサッキーＢウイルス、ノロウイルス、風疹ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス（ＬＣＭＶ）、麻疹ウイルス、ムンプスウイルス、ＲＳウイルス、パラインフルエンザウイルス１および３型、牛疫ウイルス、チクングニア、東部ウマ脳炎ウイルス（ＥＥＥＶ）、ベネズエラウマ脳炎ウイルス（ＷＥＥＶ）、西部ウマ脳炎ウイルス（ＶＥＥＶ）、カリフォルニア脳炎ウイルス、リフトバレー熱ウイルス（ＲＶＦＶ）、ハートランドウイルス、ラクロスウイルス、マルポールウイルス、重症熱性血小板減少症候群ウイルス、ピチンデウイルス、ハンタウイルス、タカリベウイルス、フニン、狂犬病ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、アデノウイルス、単純ヘルペスウイルス−１（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウイルス−２（ＨＳＶ−２）、水痘帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）、エプスタイン・バーウイルス（ＥＢＶ）、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、リンパ球向性ヘルペスウイルス、ロゼオロウイルス、もしくはカポジ肉腫関連ヘルペスウイルス、Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎、Ｄ型肝炎、Ｅ型肝炎またはヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、であると診断される。
【００２８】
特定の実施形態では、本開示は、感染性疾患、ウイルス感染、もしくは癌の治療または予防のための薬剤の生成または製造における、本明細書に開示される化合物の使用に関する。
【００２９】
特定の実施形態では、本開示は、本明細書に開示される化合物またはその式のいずれかの誘導体に関する。
本開示の実施形態は、別段の指示がない限り、当該技術分野の範囲内にある医療、有機化学、生化学、分子生物学、薬理学などの技術を用いるであろう。そのような技術は、文献で十分に説明される。
【００３０】
特定の実施形態では、薬剤は、塩またはプロドラッグの形態であり得、本明細書に開示された方法で投与され、重量によって特定される。これは、列挙された化合物の重量を指す。塩またはプロドラッグの形態である場合、重量は、対応する塩またはプロドラッグのモル当量である。
【００３１】
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用される場合、単数形「１つ（ａ）」、「１つ（ａｎ）」、および「その（ｔｈｅ）」は、文脈が明示的に別様に示さない限り、複数参照を含むことが留意されるべきである。本明細書および以下の特許請求の範囲において、いくつかの用語を参照し、これらは逆の意図が明らかでない限り以下の意味を有するように定義されるものとする。
【００３２】
様々な実施形態を説明する前に、以下の定義が提供され、特に指示しない限り、使用されるべきである。
本明細書で使用される場合、用語「重水素」または「Ｄ」は、Ｈ（水素）に対するＤの同位体存在度が、少なくとも５０％、少なくとも７５％、または少なくとも９０％であることを指す。
【００３３】
本明細書で使用される場合、用語「酸化リン」は、リン−酸素（Ｐ−ＯまたはＰ＝Ｏ）結合を含有する任意の様々な化学部分を指す。本明細書で連結基として使用される場合、結合された分子は、酸素に結合してもよく、またはリン原子に直接結合していてもよい。この用語は、リンが典型的に４個の酸素に結合しているリン酸、および、リンが典型的に１個の炭素および３個の酸素に結合しているホスホン酸、を含むことが意図されているが、これらに限定されない。「ポリリン酸」は、一般に、少なくとも１つのリン−酸素−リン（Ｐ−Ｏ−Ｐ）結合によって互いに連結されたリン酸を指す。「ポリホスホン酸」は、少なくとも１つのリン−炭素（Ｃ−Ｐ−Ｏ−Ｐ）結合を含有するポリリン酸を指す。リン−酸素結合を含有することに加えて、酸化リンは、リン−チオール（Ｐ−ＳまたはＰ＝Ｓ）結合および／またはリン−アミン（Ｐ−Ｎ）結合を含んでもよく、それぞれホスホロチオエートまたはホスホロアミデートと称される。酸化リンにおいて、酸素原子は、リンまたはその組み合わせと二重結合もしくは単結合を形成してもよく、酸素は、炭素などの他の原子とさらに結合してもよく、または、カチオン、例えば、金属もしくは第四級アミンと均衡するアニオンとして存在してもよい。
【００３４】
「対象」は、任意の動物、好ましくはヒト患者、家畜、または家庭用ペットを指す。
本明細書で使用される場合、「予防する」および「予防すること」という用語は、再発、拡散、または発症の予防を含む。本開示が完全な予防に限定されることは意図されない。いくつかの実施形態では、発症が遅れているか、または疾患の重症度が低減される。
【００３５】
本明細書で使用される場合、「治療する」および「治療すること」という用語は、対象（例えば、患者）が治癒され、疾患が根絶される場合に限定されない。むしろ、本開示の
実施形態はまた、単に症状を軽減し、かつ／または疾患の進行を遅らせるだけの治療を企図する。
【００３６】
本明細書で使用される場合、「との組み合わせ」という用語は、追加の治療による投与を記載するために使用される場合、薬剤が追加の治療の前に、一緒に、もしくは後に、またはそれらの組み合わせで投与され得ることを意味する。
【００３７】
本明細書で使用される場合、「アルキル」は、１〜１０個の炭素原子を含有するものなど、直鎖または分岐鎖飽和炭化水素部分を意味する。「高級アルキル」は、１１個以上の炭素原子を有する飽和炭化水素を指す。「Ｃ６〜Ｃ１６」は、６〜１６個の炭素原子を含有するアルキルを指す。同様に、「Ｃ６〜Ｃ２２」は、６〜２２個の炭素原子を含有するアルキルを指す。代表的な飽和直鎖アルキルには、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−へプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルなどが含まれ、飽和分岐アルキルには、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソペンチルなどが含まれる。
【００３８】
本明細書で使用される場合、「アルケニル」という用語は、二重結合を含有する不飽和、直鎖、または分岐炭化水素部分を指す。別段の指定がない限り、Ｃ２〜Ｃ２４（例えば、Ｃ２〜Ｃ２２、Ｃ２〜Ｃ２０、Ｃ２〜Ｃ１８、Ｃ２〜Ｃ１６、Ｃ２〜Ｃ１４、Ｃ２〜Ｃ１２、Ｃ２〜Ｃ１０、Ｃ２〜Ｃ８、Ｃ２〜Ｃ６、またはＣ２〜Ｃ４）アルケニル基が意図される。アルケニル基は、１つ超の不飽和結合を含有し得る。例としては、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチルエテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニル、および１−エチル−２−メチル−２−プロペニルが挙げられる。「ビニル」という用語は、構造−ＣＨ＝ＣＨ２を有する基を指し、１−プロペニルは、構造−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３を有する基を指し、２−プロペニルは、構造−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２を有する基を指す。（Ｚ１Ｚ２）Ｃ＝Ｃ（Ｚ３Ｚ４）などの非対称構造は、ＥおよびＺの両方の異性体を含むことが意図される。これは、非対称アルケンが存在する場合、本明細書の構造式において仮定され
得るか、または結合記号Ｃ＝Ｃによって明示的に示され得る。
【００３９】
本明細書で使用される場合、「アルキニル」という用語は、三重結合を含有する直鎖または分岐鎖炭化水素部分を表す。別段の指定がない限り、Ｃ２〜Ｃ２４（例えば、Ｃ２〜Ｃ２４、Ｃ２〜Ｃ２０、Ｃ２〜Ｃ１８、Ｃ２〜Ｃ１６、Ｃ２〜Ｃ１４、Ｃ２〜Ｃ１２、Ｃ２〜Ｃ１０、Ｃ２〜Ｃ８、Ｃ２〜Ｃ６、またはＣ２〜Ｃ４）アルキニル基が意図される。アルキニル基は、１つ超の不飽和結合を含有し得る。例としては、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル（またはプロパルギル）、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、３−メチル−１−ブチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、３−メチル−１−ペンチニル、４−メチル−１−ペンチニル、１−メチル−２−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、３，３−ジメチル−１−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニル、および１−エチル−１−メチル−２−プロピニルなどのＣ２〜Ｃ６−アルキニルが挙げられる。
【００４０】
非芳香族単環式または多環式アルキルは、本明細書において「炭素環」または「カルボシクリル」基と称される。代表的な飽和炭素環としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどが挙げられ、不飽和炭素環としては、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルなどが挙げられる。
【００４１】
「ヘテロ炭素環」または「ヘテロカルボシクリル」基は、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する炭素環であり、これらは、飽和または不飽和（芳香族ではないが）、単環式または多環式であり得、窒素および硫黄ヘテロ原子は、任意選択的に、酸化され得、窒素ヘテロ原子は、任意選択的に、四級化され得る。ヘテロ炭素環としては、モルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ヒダントイニル、バレロラクタミル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロプリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニルなどが挙げられる。
【００４２】
「アリール」という用語は、好ましくは、フェニル、ナフチル、およびビフェニルなどの６〜１２員を有する、芳香族ホモ環式（すなわち、炭化水素）の単環式、二環式、または三環式の環含有基を指す。フェニルは、好ましいアリール基である。「置換アリール」という用語は、好ましくは、アルキル、置換アルキル、アルケニル（任意選択的に置換された）、アリール（任意選択的に置換された）、ヘテロシクロ（任意選択的に置換された）、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（任意選択的に置換された）、アリールオキシ（任意選択的に置換された）、アルカノイル（任意選択的に置換された）、アロイル、（任意選択的に置換された）、アルキルエステル（任意選択的に置換された）、アリールエステル（任意選択的に置換された）、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタン、スルホニルなどから選択される、１つ以上の基で置換されたアリール基を指し、任意選択的に、１対以上の置換基が、それらが結合する原子と一緒に３〜７員環を形成する。
【００４３】
本明細書で使用される場合、「ヘテロアリール」または「ヘテロ芳香族」は、窒素、酸
素、および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、かつ単環式系および多環式環系の両方を含む、少なくとも１つの炭素原子を含有する、芳香族ヘテロ炭素環を指す。多環式環系は、環のうちの１つが芳香族である限り、１つ以上の非芳香族環を含有することができるが、これらを必要としない。代表的なヘテロアリールは、フリル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ピロリル、インドリル、イソインドリル、アザインドリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、シノリニル、フタラジニル、およびキナゾリニルである。「ヘテロアリール」という用語の使用は、１−メチルイミダゾール−５−イル置換基などのＮ−アルキル化誘導体を含むことが企図される。
【００４４】
本明細書で使用される場合、「複素環」または「ヘテロシクリル」は、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、かつ少なくとも１個の炭素原子を含有する、単環式系および多環式環系を指す。単環式系および多環式環系は、芳香族環、非芳香族環、または芳香族環および非芳香族環の混合物であり得る。複素環には、ヘテロ炭素環、ヘテロアリールなどが含まれる。
【００４５】
「アルキルチオ」は、硫黄架橋を通して結合される、示される数の炭素原子を有する、上記に定義されるようなアルキル基を指す。アルキルチオの例は、メチルチオ（すなわち、−Ｓ−ＣＨ３）である。
【００４６】
「アルコキシ」は、酸素架橋を通して結合される、示される数の炭素原子を有する、上記に定義されるようなアルキル基を指す。アルコキシの例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、およびｓ−ペントキシが挙げられるが、これらに限定されない。好ましいアルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシである。
【００４７】
「アルキルアミノ」は、アミノ架橋を通して結合される、示される数の炭素原子を有する、上記に定義されるようなアルキル基を指す。アルキルアミノの例は、メチルアミノ（すなわち、−ＮＨ−ＣＨ３）である。
【００４８】
「アルカノイル」は、カルボニル架橋を通して結合される、示される数の炭素原子を有する、上記に定義されるようなアルキル（すなわち、−（Ｃ＝Ｏ）アルキル）を指す。
「アルキルスルホニル」は、メシルなどのスルホニル架橋を通して結合される、示される数の炭素原子を有する、上記に定義されるようなアルキル（すなわち、−Ｓ（＝Ｏ）２アルキル）を指し、「アリールスルホニル」は、スルホニル架橋を通して結合されるアリール（すなわち、−Ｓ（＝Ｏ）２アリール）を指す。
【００４９】
「アルキルスルファモイル」は、スルファモイル架橋を通して結合される、示される数の炭素原子を有する、上記に定義されるようなアルキル（すなわち、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アルキル）を指し、「アリールスルファモイル」は、スルファモイル架橋を通して結合されるアリール（すなわち、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２アリール）を指す。
【００５０】
「アルキルスルフィニル」は、スルフィニル架橋を通して結合される、示される数の炭素原子を有する、上記に定義されるようなアルキル（すなわち、−Ｓ（＝Ｏ）アルキル）を指す。
【００５１】
「シクロアルキル」および「シクロアルケニル」という用語は、それぞれ、完全飽和お
よび部分的に不飽和である３〜１５個の炭素原子の単環、二環、または三環のホモ環基を指す。「シクロアルケニル」という用語は、全体として芳香族ではないが、芳香族部分（例えば、フルオレン、テトラヒドロナフタレン、ジヒドロインデンなど）を含有する、二環式および三環式環系を含む。多環シクロアルキル基の環は、１つ以上のスピロ結合を通して融合、架橋、および／または接合され得る。「置換シクロアルキル」および「置換シクロアルケニル」という用語は、それぞれ、好ましくは、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（任意選択的に置換された）、アリールオキシ（任意選択的に置換された）、アルキルエステル（任意選択的に置換された）、アリールエステル（任意選択的に置換された）、アルカノイル（任意選択的に置換された）、アリオール（任意選択的に置換された）、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタン、スルホニルなどから選択される、１つ以上の基で置換されたシクロアルキルおよびシクロアルケニル基を指す。
【００５２】
「ハロゲン」および「ハロ」という用語は、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素を指す。
「置換」という用語は、少なくとも１個の水素原子が置換基で置換された分子を指す。置換された場合、基のうちの１つ以上は、「置換基」である。分子は、多重置換され得る。オキソ置換基（「＝Ｏ」）の場合、２個の水素原子が置換される。この文脈内の例示的な置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボシクリル、カルボシクロアルキル、ヘテロカルボシクリル、ヘテロカルボシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＮＲｂ、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒａ、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲａが挙げられ得る。この文脈におけるＲａおよびＲｂは、同じであるか、または異なり、独立して、水素、ハロゲンヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボシクリル、カルボシクロアルキル、ヘテロカルボシクリル、ヘテロカルボシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり得る。
【００５３】
本明細書で使用される場合、「任意選択的に置換された」という用語は、追加の基での置換が任意選択的であり、したがって、指定された原子が置換されていない可能性があることを意味する。したがって、「任意選択的に置換された」という用語の使用では、本開示は、基が置換された例および置換されていない例が含まれる。
【００５４】
バイオアベイラビリティを改善するために使用され得るプロドラッグの例としては、エステル、任意選択的に置換されたエステル、分岐エステル、任意選択的に置換された分岐エステル、カーボネート、任意選択的に置換されたカーボネート、カルバメート、任意選択的に置換されたカルバメート、チオエステル、任意選択的に置換されたチオエステル、分岐チオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、チオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカーボネート、Ｓ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、ジチオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、チオカルバメート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、オキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、オキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、オキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、オキシメチルチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−
置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、スルフェニル、任意選択的に置換されたスルフェニル、イミデート、任意選択的に置換されたイミデート、ヒドラゾネート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、オキシミル、任意選択的に置換されたオキシミル、イミジニル、任意選択的に置換されたイミジニル、イミジル、任意選択的に置換されたイミジル、アミナール、任意選択的に置換されたアミナール、ヘミアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、アセタール、任意選択的に置換されたアセタール、ヘミアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、カルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、チオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、カルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、カルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、カルバムイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、チオアセタール、任意選択的に置換されたチオアセタール、Ｓ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、ビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢエステルが挙げられる。
【００５５】
本明細書で使用される場合、「塩」は、親化合物がその酸塩または塩基塩を形成するように修飾された、開示される化合物の誘導体を指す。塩の例としては、アミン、アルキルアミン、またはジアルキルアミンなどの塩基性残基の鉱酸塩または有機酸塩、カルボン酸などの酸性残基のアルカリまたは有機塩などが挙げられるが、これらに限定されない。典型的な実施形態では、塩は、従来の無毒の薬学的に許容される塩であり、形成された親化合物の第四級アンモニウム塩、および無毒の無機酸または有機酸を含む。好ましい塩としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸、硝酸などの無機酸から誘導されるものと、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモ酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、２−アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸、イセチオン酸などの有機酸から調製される塩が挙げられる。
【００５６】
「プロドラッグ」という用語は、インビボで生物学的に活性な形態に変換される薬剤を指す。プロドラッグは、状況によっては、親化合物よりも投与しやすい場合があるため、しばしば有用である。例えば、それらが経口投与によって生体利用可能であっても、親化合物がそうではない場合がある。プロドラッグはまた、医薬組成物中で、親薬物を上回る改善された溶解性を有する場合もある。プロドラッグは、酵素プロセスおよび代謝性加水分解を含む様々なメカニズムによって親薬物に変換され得る。
【００５７】
本明細書で使用される場合、「誘導体」という用語は、特定された類似体の十分な機能的属性を保持する構造的に類似する化合物を指す。誘導体は、構造的に類似している場合があり、それが、異なる水和／酸化状態で１つ以上の置換基、塩で置換された１個以上の原子を欠いているためか（例えば、単結合または二重結合を置換すること、ヒドロキシ基をケトンで置換すること）、または分子内の１個以上の原子が転換されているためである（限定されないが、酸素原子を硫黄または窒素原子で置換すること、またはアミノ基をヒドロキシル基で置換すること、またはその逆など）。芳香族環中で炭素を窒素で置換することは、企図される誘導体である。誘導体は、プロドラッグであってもよい。誘導体は、化学文献、または合成もしくは有機化学の教科書に提示される任意の様々な合成方法または適切な適応によって調製することができ、例えば、Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖａｎｃｅｄ
Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，Ｗｉｌｅｙ，６  ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（２００７）Ｍｉｃｈａｅｌ  Ｂ．Ｓｍｉｔｈ、またはＤｏｍｉｎｏ  Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ  ｉｎ  Ｏｒｇ
ａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｗｉｌｅｙ（２００６）Ｌｕｔｚ  Ｆ．Ｔｉｅｔｚｅにおいてそれらが提供されており、参照により本明細書に援用する。
化合物
特定の実施形態では、本開示は、リン部分またはその薬学的に許容される塩と複合したヌクレオシドに関する。
【００５８】
特定の実施形態では、本開示は、式Ｉの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、
【００５９】
【化２】
2021517132.tif 000004
【００６０】
式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｑは、天然または非天然の核酸塩基であり、
Ｒ１は、Ｈ、
【００６１】
【化３】
2021517132.tif 000005
2021517132.tif 000006
2021517132.tif 000007
【００６２】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環
は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【００６３】
特定の実施形態では、脂質は、必須および／または非必須脂肪酸に由来する脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
特定の実施形態では、脂質は、必須および／または非必須脂肪酸に由来する不飽和、多価不飽和、オメガ不飽和、またはオメガ多価不飽和の脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
【００６４】
特定の実施形態では、脂質は、酸素、窒素、または硫黄で置換された、その炭素単位のうちの１つ以上を有する必須および非必須脂肪酸に由来する脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
【００６５】
特定の実施形態では、脂質は、酸素、窒素、または硫黄で置換された、その炭素単位のうちの１つ以上を有する必須および／または非必須脂肪酸に由来する不飽和、多価不飽和
、オメガ不飽和、またはオメガ多価不飽和の脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
【００６６】
特定の実施形態では、脂質は、任意選択的に置換された、必須および／または非必須脂肪酸に由来する脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
特定の実施形態では、脂質は、任意選択的に置換された、必須および／または非必須脂肪酸に由来する不飽和、多価不飽和、オメガ不飽和、またはオメガ多価不飽和の脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
【００６７】
特定の実施形態では、脂質は、任意選択的に置換された、酸素、窒素、または硫黄で置換された、その炭素単位のうちの１つ以上を有する必須および／または非必須脂肪酸に由来する脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
【００６８】
特定の実施形態では、脂質は、任意選択的に置換された、酸素、窒素、または硫黄で置換された、その炭素単位のうちの１つ以上を有する必須および／または非必須脂肪酸に由来する不飽和、多価不飽和、オメガ不飽和、またはオメガ多価不飽和の脂肪族アルコール、脂肪族アミン、または脂肪族チオールである。
【００６９】
特定の実施形態では、脂質は、ヘキサデシルオキシプロピルである。
特定の実施形態では、脂質は、２−アミノヘキサデシルオキシプロピルである。
特定の実施形態では、脂質は、２−アミノアラキジルである。
【００７０】
特定の実施形態では、脂質は、２−ベンジルオキシヘキサデシルオキシプロピルである。
特定の実施形態では、脂質は、ラウリル、ミリスチル、パルミチル、ステアリル、アラキジル、ベヘニル、またはリグノセリルである。
【００７１】
特定の実施形態では、脂質は、下記式のスフィンゴ脂質であり、
【００７２】
【化４】
2021517132.tif 000008
式中、
【００７３】
スフィンゴ脂質のＲ１２は、水素、アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１６、またはＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１６であり、
スフィンゴ脂質のＲ１３は、水素、フルオロ、ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１６、またはＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１６であり、
スフィンゴ脂質のＲ１４は、炭素数が６超２２未満の飽和または不飽和アルキル鎖であり、任意選択的に、１つ以上のハロゲンもしくはヒドロキシまたは以下の式の構造で置換され：
【００７４】
【化５】
2021517132.tif 000009
【００７５】
ｎは、８〜１４もしくは８以上１４以下であり、ｏは、９〜１５もしくは９以上１５以下であり、ｍとｎの合計は、８〜１４もしくは８以上１４以下であり、ｍとｏの合計は、９〜１５もしくは９以上１５以下であり、または
【００７６】
【化６】
2021517132.tif 000010
【００７７】
ｎは、４〜１０もしくは４以上１０以下であり、ｏは、５〜１１もしくは５以上１１以下であり、ｍとｎの合計は、４〜１０もしくは４以上１０以下であり、ｍとｏの合計は、５〜１１もしくは５以上１１以下であり、または
【００７８】
【化７】
2021517132.tif 000011
【００７９】
ｎは、６〜１２であるか、もしくはｎは、６以上１２以下であり、ｍおよびｎの合計は、６〜１２であるか、もしくはｎは、６以上１２以下であり、
スフィンゴ脂質のＲ１５は、ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１６、またはＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１６であり、
スフィンゴ脂質のＲ１６は、水素、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキ
シ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、または脂質であり、Ｒ１６は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１７で置換され、
スフィンゴ脂質のＲ１７は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルである。
【００８０】
特定の実施形態では、スフィンゴ脂質のＲ１２は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソプロピル、２−ブチル、１−エチルプロピル、１−プロピルブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、またはフェニルである。
【００８１】
特定の実施形態では、スフィンゴ脂質は、下記式のスフィンゴ脂質であり、
【００８２】
【化８】
2021517132.tif 000012
【００８３】
式中、
スフィンゴ脂質のＲ１２は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１６、またはＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１６であり、
スフィンゴ脂質のＲ１３は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、ＯＲ１６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ１６、またはＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１６であり、
スフィンゴ脂質のＲ１４は、炭素数が６超２２未満の飽和または不飽和アルキル鎖であり、任意選択的に、１つ以上のハロゲンまたは以下の式の構造で置換され：
【００８４】
【化９】
2021517132.tif 000013
【００８５】
ｎは、８〜１４もしくは８以上１４以下であり、ｍとｎの合計は、８〜１４もしくは８以上１４以下である式の構造であり、
スフィンゴ脂質のＲ１６は、水素、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シク
ロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、または脂質であり、Ｒ１６は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１７で置換され、
スフィンゴ脂質のＲ１７は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、エステリル、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、アミド、またはアシルである。
【００８６】
特定の実施形態では、スフィンゴ脂質のＲ１６は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソプロピル、２−ブチル、１−エチルプロピル、１−プロピルブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはベンジルである。
【００８７】
好適なスフィンゴ脂質としては、スフィンゴシン、セラミド、またはスフィンゴミエリン、または任意選択的に、１つ以上の置換基で置換された２−アミノアルキルが挙げられるが、これらに限定されない。
【００８８】
他の好適なスフィンゴ脂質としては、任意選択的に、１つ以上の置換基で置換され得る、２−アミノオクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−アミノオクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｒ，５Ｓ）−２−アミノオクタデカン−３，５−ジオール、２−（メチルアミノ）オクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｒ，５Ｓ）−２−（メチルアミノ）オクタデカン−３，５−ジオール、２−（ジメチルアミノ）オクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）オクタデカン−３，５−ジオール、１−（ピロリジン−２−イル）ヘキサデカン−１，３−ジオール、（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（Ｓ）−ピロリジン−２−イル）ヘキサデカン−１，３−ジオール、２−アミノ−１１，１１−ジフルオロオクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−１１，１１−ジフルオロオクタデカン−３，５−ジオール、１１，１１−ジフルオロ−２−（メチルアミノ）オクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−１１，１１−ジフルオロ−２−（メチルアミノ）オクタデカン−３，５−ジオール、Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシオクタデカン−２−イル）アセトアミド、Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシオクタデカン−２−イル）パルミタミド、１−（１−アミノシクロプロピル）ヘキサデカン−１，３−ジオール、（１Ｓ，３Ｒ）−１−（１−アミノシクロプロピル）ヘキサデカン−１，３−ジオール、（１Ｓ，３Ｓ）−１−（１−アミノシクロプロピル）ヘキサデカン−１，３−ジオール、２−アミノ−２−メチルオクタデカン−３，５−ジオール、（３Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−２−メチルオクタデカン−３，５−ジオール、（３Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−２−メチルオクタデカン−３，５−ジオール、（３Ｓ，５Ｓ）−２−メチル−２−（メチルアミノ）オクタデカン−３，５−ジオール、２−アミノ−５−ヒドロキシ−２−メチルオクタデカン−３−オン、（Ｚ）−２−アミノ−５−ヒドロキシ−２−メチルオ
クタデカン−３−オンオキシム、（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−２−アミノ−６，６−ジフルオロオクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２−アミノ−６，６−ジフルオロオクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−６，６−ジフルオロオクタデカン−３，５−ジオール、（２Ｓ，３Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−６，６−ジフルオロオクタデカン−３，５−ジオール、および（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−アミノ−１８，１８，１８−トリフルオロオクタデカン−３，５−ジオールが挙げられるが、これらに限定されない。
【００８９】
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【００９０】
【化１０】
2021517132.tif 000014
【００９１】
である。
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｘは、ＣＨ２である。
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｕは、Ｏである。
【００９２】
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｑは、ウラシル、シトシン、アデニン、およびグアニンである。
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【００９３】
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【００９４】
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【００９５】
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【００９６】
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【００９７】
式Ｉの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【００９８】
特定の実施形態では、本開示は、式ＩＩの化合物、
【００９９】
【化１１】
2021517132.tif 000015
【０１００】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０１０１】
【化１２】
2021517132.tif 000016
2021517132.tif 000017
2021517132.tif 000018
【０１０２】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、ア
ルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１０３】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０１０４】
【化１３】
2021517132.tif 000019
【０１０５】
である。
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｘは、ＣＨ２である。
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｕは、Ｏである。
【０１０６】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１０７】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１０８】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１０９】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１１０】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１１１】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１１２】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１１３】
式ＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプ
ロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１１４】
特定の実施形態では、本開示は、式ＩＩＩの化合物、
【０１１５】
【化１４】
2021517132.tif 000020
【０１１６】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０１１７】
【化１５】
2021517132.tif 000021
2021517132.tif 000022
2021517132.tif 000023
【０１１８】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環
は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１１９】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０１２０】
【化１６】
2021517132.tif 000024
【０１２１】
である。
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
【０１２２】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１２３】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１２４】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１２５】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１２６】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１２７】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１２８】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１２９】
式ＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１３０】
特定の実施形態では、本開示は、式ＩＶの化合物、
【０１３１】
【化１７】
2021517132.tif 000025
【０１３２】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレ
ニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１３３】
式ＩＶの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＩＶの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式ＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１３４】
式ＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１３５】
式ＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１３６】
特定の実施形態では、本開示は、式Ｖの化合物またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、
【０１３７】
【化１８】
2021517132.tif 000026
【０１３８】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリ
ル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１３９】
式Ｖの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式Ｖの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式Ｖの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１４０】
式Ｖの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチ
ル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１４１】
式Ｖの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１４２】
特定の実施形態では、本開示は、式ＶＩの化合物、
【０１４３】
【化１９】
2021517132.tif 000027
【０１４４】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素または重水素であり、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシ
クロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１４５】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１４６】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１４７】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１４８】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、すべて
、水素である。
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６’、およびＲ６”は、水素であり、Ｒ６’’’は、メチルである。
【０１４９】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６’、およびＲ６”は、水素であり、Ｒ６’’’は、メトキシである。
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、メチルである。
【０１５０】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、メトキシである。
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、フルオロである。
【０１５１】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、ｔｅｒｔ−ブチルである。
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、クロロである。
【０１５２】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６およびＲ６”は、水素であり、Ｒ６’およびＲ６’’’は、メチルである。
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６は、フルオロである。
【０１５３】
式ＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６”は、水素であり、Ｒ６’およびＲ６’’’は、ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ６は、フルオロである。
特定の実施形態では、本開示は、式ＶＩＩの化合物、
【０１５４】
【化２０】
2021517132.tif 000028
【０１５５】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｑは、天然または非天然の核酸塩基であり、
Ｒ１は、Ｈ、
【０１５６】
【化２１】
2021517132.tif 000029
2021517132.tif 000030
2021517132.tif 000031
【０１５７】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環
は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、ア
ルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１５８】
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０１５９】
【化２２】
2021517132.tif 000032
【０１６０】
である。
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｘは、ＣＨ２である。
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｕは、Ｏである。
【０１６１】
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｑは、ウラシル、シトシン、アデニン、およびグア
ニンである。
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１６２】
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１６３】
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１６４】
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１６５】
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１６６】
式ＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１６７】
特定の実施形態では、本開示は、式ＶＩＩＩの化合物、
【０１６８】
【化２３】
2021517132.tif 000033
【０１６９】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０１７０】
【化２４】
2021517132.tif 000034
2021517132.tif 000035
2021517132.tif 000036
【０１７１】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１７２】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０１７３】
【化２５】
2021517132.tif 000037
【０１７４】
である。
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｘは、ＣＨ２である。
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｕは、Ｏである。
【０１７５】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１７６】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１７７】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１７８】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１７９】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１８０】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１８１】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１８２】
式ＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イ
ソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１８３】
特定の実施形態では、本開示は、式ＩＸの化合物、
【０１８４】
【化２６】
2021517132.tif 000038
【０１８５】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０１８６】
【化２７】
2021517132.tif 000039
2021517132.tif 000040
2021517132.tif 000041
【０１８７】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０１８８】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０１８９】
【化２８】
2021517132.tif 000042
【０１９０】
である。
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
【０１９１】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホ
ルミルである。
【０１９２】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０１９３】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０１９４】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１９５】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１９６】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１９７】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１９８】
式ＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０１９９】
特定の実施形態では、本開示は、式Ｘの化合物に関し、
【０２００】
【化２９】
2021517132.tif 000043
【０２０１】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アル
キル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２０２】
式Ｘの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式Ｘの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式Ｘの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２０３】
式Ｘの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２０４】
式Ｘの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０２０５】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＩの化合物、
【０２０６】
【化３０】
2021517132.tif 000044
【０２０７】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリ
ル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２０８】
式ＸＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＸＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式ＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２０９】
式ＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２１０】
式ＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エ
チニル、およびクロロエチニルである。
【０２１１】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＩＩの化合物、
【０２１２】
【化３１】
2021517132.tif 000045
【０２１３】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィ
ニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２１４】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２１５】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２１６】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０２１７】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、すべて、水素である。
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６’、およびＲ６”は、水素であり、Ｒ６’’’は、メチルである。
【０２１８】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６’、およびＲ６”は、水素であり、Ｒ６’’’は、メトキシである。
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、メチルである。
【０２１９】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、メトキシである。
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、フルオロである。
【０２２０】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、ｔｅｒｔ−ブチルである。
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６’は、クロロである。
【０２２１】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６およびＲ６”は、水素であり、Ｒ６’およびＲ６’’’は、メチルである。
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、水素であり、Ｒ６は、フルオロである。
【０２２２】
式ＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６”は、水素であり、Ｒ６’およびＲ６’’’は、ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ６は、フルオロである。
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＩＩＩの化合物、
【０２２３】
【化３２】
2021517132.tif 000046
【０２２４】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｕは、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ７、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＣＣＨ２、またはＣＣＦ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０２２５】
【化３３】
2021517132.tif 000047
2021517132.tif 000048
2021517132.tif 000049
【０２２６】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環
は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、ア
ルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２２７】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０２２８】
【化３４】
2021517132.tif 000050
【０２２９】
である。
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｘは、ＣＨ２である。
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
【０２３０】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２３１】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２３２】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０２３３】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２３４】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２３５】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２３６】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２３７】
式ＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イ
ソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２３８】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＩＶの化合物、
【０２３９】
【化３５】
2021517132.tif 000051
【０２４０】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｘは、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、またはＣＤ２であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０２４１】
【化３６】
2021517132.tif 000052
2021517132.tif 000053
2021517132.tif 000054
【０２４２】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロア
リールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２４３】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０２４４】
【化３７】
2021517132.tif 000055
【０２４５】
である。
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
【０２４６】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、
ホルミルである。
【０２４７】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２４８】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’は、水素、ヒドロキシル、アミノ、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、フルオロメチル、メトキシ、ビニル、エチニル、およびクロロエチニルである。
【０２４９】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２５０】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２５１】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２５２】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２５３】
式ＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２５４】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＶの化合物、
【０２５５】
【化３８】
2021517132.tif 000056
【０２５６】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０２５７】
【化３９】
2021517132.tif 000057
2021517132.tif 000058
2021517132.tif 000059
【０２５８】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２’は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファ
モイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２およびＲ２’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキ
ル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２５９】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０２６０】
【化４０】
2021517132.tif 000060
【０２６１】
である。
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
【０２６２】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２６３】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２６４】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２６５】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２６６】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２６７】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ
−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２６８】
式ＸＶの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２６９】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＶＩの化合物、
【０２７０】
【化４１】
2021517132.tif 000061
【０２７１】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０２７２】
【化４２】
2021517132.tif 000062
2021517132.tif 000063
2021517132.tif 000064
【０２７３】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スル
フィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２７４】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０２７５】
【化４３】
2021517132.tif 000065
【０２７６】
である。
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｗは、ＣＲ’である。
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｚは、ＣＲ”である。
【０２７７】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ’は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２７８】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ”は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、ヒドロキシメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ビニル、エチニル、ホルミルである。
【０２７９】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２８０】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２８１】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２８２】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２８３】
式ＸＶＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２８４】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＶＩＩの化合物、
【０２８５】
【化４４】
2021517132.tif 000066
【０２８６】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０２８７】
【化４５】
2021517132.tif 000067
2021517132.tif 000068
2021517132.tif 000069
【０２８８】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、ア
シル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３およびＲ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘ
テロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０２８９】
式ＸＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０２９０】
【化４６】
2021517132.tif 000070
【０２９１】
である。
式ＸＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソ
プロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２９２】
式ＸＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２９３】
式ＸＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２９４】
式ＸＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２９５】
式ＸＶＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０２９６】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＶＩＩＩの化合物、
【０２９７】
【化４７】
2021517132.tif 000071
【０２９８】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ”は、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０２９９】
【化４８】
2021517132.tif 000072
2021517132.tif 000073
2021517132.tif 000074
【０３００】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ２は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ２は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それぞれ独立して、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、ア
シル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３およびＲ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘ
テロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０３０１】
式ＸＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０３０２】
【化４９】
2021517132.tif 000075
【０３０３】
である。
式ＸＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イ
ソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３０４】
式ＸＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３０５】
式ＸＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３０６】
式ＸＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３０７】
式ＸＶＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３０８】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＩＸの化合物、
【０３０９】
【化５０】
2021517132.tif 000076
【０３１０】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ”は、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０３１１】
【化５１】
2021517132.tif 000077
2021517132.tif 000078
2021517132.tif 000079
【０３１２】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリ
ール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキ
ル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０３１３】
式ＸＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０３１４】
【化５２】
2021517132.tif 000080
【０３１５】
である。
式ＸＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネ
オペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３１６】
式ＸＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３１７】
式ＸＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３１８】
式ＸＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３１９】
式ＸＩＸの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３２０】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＸの化合物、
【０３２１】
【化５３】
2021517132.tif 000081
【０３２２】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｒ’は、重水素、クロロ、ヨード、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、
【０３２３】
【化５４】
2021517132.tif 000082
2021517132.tif 000083
2021517132.tif 000084
【０３２４】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリ
ール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキ
ル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０３２５】
式ＸＸの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０３２６】
【化５５】
2021517132.tif 000085
【０３２７】
である。
式ＸＸの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３２８】
式ＸＸの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３２９】
式ＸＸの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３３０】
式ＸＸの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３３１】
式ＸＸの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３３２】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＸＩの化合物、
【０３３３】
【化５６】
2021517132.tif 000086
【０３３４】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【０３３５】
【化５７】
2021517132.tif 000087
2021517132.tif 000088
2021517132.tif 000089
【０３３６】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、ス
ルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３およびＲ３’は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテ
ロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０３３７】
式ＸＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０３３８】
【化５８】
2021517132.tif 000090
【０３３９】
である。
式ＸＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、
シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３４０】
式ＸＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３４１】
式ＸＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３４２】
式ＸＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３４３】
式ＸＸＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３４４】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＸＩＩの化合物、
【０３４５】
【化５９】
2021517132.tif 000091
【０３４６】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【０３４７】
【化６０】
2021517132.tif 000092
2021517132.tif 000093
2021517132.tif 000094
【０３４８】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ３’は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ３’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニ
ル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素
に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０３４９】
式ＸＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０３５０】
【化６１】
2021517132.tif 000095
【０３５１】
である。
式ＸＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３５２】
式ＸＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ
、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３５３】
式ＸＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３５４】
式ＸＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３５５】
式ＸＸＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３５６】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＸＩＩＩの化合物、
【０３５７】
【化６２】
2021517132.tif 000096
【０３５８】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【０３５９】
【化６３】
2021517132.tif 000097
2021517132.tif 000098
2021517132.tif 000099
【０３６０】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロ
アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環
は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０３６１】
式ＸＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０３６２】
【化６４】
2021517132.tif 000100
【０３６３】
である。
式ＸＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３６４】
式ＸＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−
ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３６５】
式ＸＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３６６】
式ＸＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３６７】
式ＸＸＩＩＩの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３６８】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＸＩＶの化合物、
【０３６９】
【化６５】
2021517132.tif 000101
【０３７０】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｒ１は、Ｈ、
【０３７１】
【化６６】
2021517132.tif 000102
2021517132.tif 000103
2021517132.tif 000104
【０３７２】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ−アシル−２−チオエチル、任意選択的に置換されたビス−（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ−エステルから選択され、Ｒ１は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ１は、ＯＨ、ＯＹ３、またはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ２は、ＯＨまたはＢＨ３−Ｍ＋であり、
Ｙ３は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ３は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ５は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”、およびＲ６’’’は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され得、
Ｒ７およびＲ７’は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、
ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ７は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ８は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ９は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ９は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、およびＲ９は、それらが結合しているα−炭素、およびα−炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ７およびＲ７’は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１０で置換され、
Ｒ１０は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ１０は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ１１で置換され、
Ｒ１１は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）２アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルキル、Ｃ１１〜Ｃ２２高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である。
【０３７３】
式ＸＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ１は、水素、
【０３７４】
【化６７】
2021517132.tif 000105
【０３７５】
である。
式ＸＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ５は、脂質、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３７６】
式ＸＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、フルオロ、クロロ、アミノ、脂質、メチル、メトキシ、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３７７】
式ＸＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ７は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３７８】
式ＸＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピ
ル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３７９】
式ＸＸＩＶの例示的な実施形態では、Ｒ９は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ｓ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、ｔ−ヘキシル、４−へプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、２，６−ジメチルフェニル、イソプロポキシド、ｔｅｒｔ−ブトキシド、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジプロピルアミノである。
【０３８０】
特定の実施形態では、本開示は、式ＸＸＶの化合物、
【０３８１】
【化６８】
2021517132.tif 000106
【０３８２】
またはその薬学的もしくは生理学的な塩に関し、式中、
Ｒ１は、
【０３８３】
【化６９】
2021517132.tif 000107
2021517132.tif 000108
2021517132.tif 000109
【０３８４】
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ−チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ−アミノ酸エステル、Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｌ−アミノ酸エステル、Ｎ−置換Ｄ−アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ−二置換Ｄ−アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換された苣龃菣벃菣膀믤辄臩麊髧ꮁ뷧鮏臣貂臣颃菣ꊂ菣誃菣ꮃ胣뮻蓦뢁諦蒚臣꺽迦閁苣龁苣뮂苣벃菣膀믤辄臩麊髧ꮁ뷧鮏臣貂臣颃菣ꊂ苣뾂菣ꮃ胣뮻蓦뢁諦蒚臣꺽迦閁苣龁苣ꮃ菣뎃苣龃菣벃菣膀믤辄臩麊髧ꮁ뷧鮏臣貂臣膃苣ꮂ菣鲃菣ꒂ菣螃菣袃胣뮻蓦뢁諦蒚臣꺽迦閁苣龁苣ꮃ菣뎃苣龃苣ꮃ胣뮻蓦뢁諦蒚臣꺽迦閁苣龁苣ꮃ菣ꂃ苣龃菣벃菣膀믤辄臩麊髧ꮁ뷧鮏臣貂臣ꮂ菣邃菣ꒂ菣뢂菣膀믤辄臩麊髧ꮁ뷧鮏臣貂臣膃苣ꊂ苣뾂菣ꮃ胣뮻蓦뢁諦蒚臣꺽迦閁苣龁볯銈苣랂菣銈볯銈菣ꪂ苣膃菣膀믤辄臩麊髧ꮁ뷧鮏臣貂臣鎃苣銈볯ꊂ苣ꮃ苣궂苣馃菣뢂菣覼苣릂菣ꮃ胣뮻蓦뢁諦蒚臣꺽迦閁苣龁볯ꊂ苣ꮃ苣궂苣馃菣뢂菣覼苣릂菣ꮃ胣誁苣뎁볯ꆼ볯銈苣릂菣ꮃ臣覂臩麊臣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣膀믤辄臩麊髧ꮁ胣醼臣ꖻ룤꺁郥颁臣龁臣낕臣讂볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣꺽迦閁苣膀戼㹲 림臣膀볯뺁臣꾁볯ꞁ臣誂胣㲁牢ਾ†볯㲹畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵꾁胣꾼볯膀볯림猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰胣뺁臣꾁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銈⼼畳㹰볯㲭畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵ꞁ臣誂胣㲁牢ਾ†볯㲹畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵꾁胣꾼볯뺁臣꾁볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銈⼼畳㹰볯㲭畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵ꞁ臣誂胣㲁牢ਾ†볯㲹畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀臣龁臣颃菣궃苣꾂菣ꮃ臣芁苣膀볯㲹畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵꾁胣뮻蓦뢁諦蒚臣膀볯ꒁ믤誸臣貐臣뺁臣꾁闧ꪁ苣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵ꞁ뷧鮏臣貂胣㲁牢ਾ†볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꾁胣뒰듧膀苣ꮃ苣ꮃ胣ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꊂ菣궂菣ꮃ胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膀苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀苣것菣ꮃ胣뺁臣꾁蓨ꪳ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꾁胣뮻蓦뢁諦蒚臣膀볯ꒁ믤誸臣貐臣뺁臣꾁闧ꪁ苣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵ꞁ뷧鮏臣貂胣㲁牢ਾ†볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲝猯灵膀臣袂臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢馀胢㲙猯灵꾁胣鶁苣麁苣겋ꯧ鞁臣膀냦ꂴ胣趇냦ꂴ胣銃菣궃苣랂菣膀苣龃菣膀苣뢂菣膀菣ꪂ菣ꮃ胣ꊂ苣ꮃ胣鮃菣龃菣膀菣궃苣뎃胣讃菣궃胣ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ胣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꊂ菣뎂苣랂胣ꮂ菣鲃苣㲷牢ਾ苣궃苣궂苣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꪂ苣랂胣ꊂ菣벃菣ꪂ苣랂胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣궂苣膀菣蚃菣랂苣궃苣궂苣膀苣꾂菣ꊂ菣뎂苣랂胣랂苣궃苣ꮃ苣躃苣랂胣ꊂ菣궂菣ꊂ菣躃胣袼苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꊂ菣躃胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꊂ菣躃胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣궃苣龃菣膀苣ꪃ菣ꮃ苣龃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꊂ菣躃胣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣躃胣랂苣궃苣ꮃ苣龃菣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꊂ菣躃胣ꊂ菣궂菣膃苣膀苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膃苣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ菣ꪂ胣ꊂ菣벃菣膃苣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膃苣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膃苣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膃苣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ菣ꪂ胣릂菣閃苣讃菣膀苣ꮃ菣ꆂ菣ꒂ菣膀苣ꮃ菣讃菣膀苣것菣ꮃ胣랂苣躃胣뺁臣꾁蓨ꪳ臣覂臩麊臣貂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼胢㲙猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鶀⼼畳㹰胣誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀胢馀⼼畳㹰臣膀臣貂臣貂믤辄臩麊髧ꮁ胣醼臣ꖻ룤꺁郥颁臣龁臣낕臣讂볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣꺽迦閁苣鞾胣㲁牢ਾ†볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵誁苣뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馀⼼畳㹰臣膀臣貂臣貂诧讫臣ꚁ胣뒰듧膀蟩뒰듧膀菣覃菣궂苣膀苣뢂菣膀菣ꪂ菣ꮃ胣ꊂ菣躃胣랂苣躃胣较菣늂菣膀苣ꮃ苣ꮃ胣ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꊂ菣궂菣ꮃ胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膀苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ苣궂苣膀苣ꮃ菣랂苣궃苣궂苣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꪂ苣랂胣ꊂ菣벃菣ꪂ苣랂胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣궂苣膀菣蚃菣랂苣궃苣궂苣膀苣꾂菣ꊂ菣뎂苣랂胣랂苣궃苣ꮃ苣躃苣랂胣ꊂ菣궂菣ꊂ菣躃胣袼苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꊂ菣躃胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꊂ菣躃胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣궃苣龃菣膀苣ꪃ菣ꮃ苣龃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꊂ菣躃胣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣躃胣랂苣궃苣ꮃ苣龃菣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꊂ菣躃胣ꊂ菣궂菣膃苣膀苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膃苣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ菣ꪂ胣ꊂ菣벃菣膃苣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膃苣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膃苣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膃苣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ菣ꪂ胣ꊂ菣讃菣膀苣ꮃ菣ꎂ菣ꮃ胣릂菣閃苣ꊃ苣ꮃ胣릂菣鮃菣ꮃ胣芄돨膀菣袃菣뺁臣꾁苣ꮃ菣讃菣讁苣뢁諦閁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵꾁胣뮻蓦뢁諦蒚臣膀볯ꒁ믤誸臣貐臣뺁臣꾁闧ꪁ苣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵ꞁ뷧鮏臣貂胣㲁牢ਾ†볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯灵꾁胣趇냦ꂴ胣銃菣궃苣랂胣ꊂ苣覃胣膃苣벃菣膀苣龃菣膀苣ꊂ菣膀菣궃苣뎃胣ꊂ菣궂菣膀苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ胣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꊂ菣뎂苣랂胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꪂ苣랂胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣궃苣궂苣膀苣ꪃ菣ꮃ苣궂苣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꪂ苣랂胣颃菣궃苣꾂菣ꪂ苣랂胣랂苣궃苣ꮃ苣궂苣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣궂苣膀苣ꮃ苣ꮃ苣龃菣膀볯ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣龃菣膀苣ꮃ菣랂苣궃苣龃菣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꊂ菣躃胣ꊂ菣벃菣ꊂ菣躃胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣龃菣膀菣蚃菣랂苣궃苣龃菣膀苣꾂菣ꊂ菣ꮂ菣躃胣랂苣궃苣ꮃ苣뎃苣龃菣膀苣ꮃ苣ꮃ菣ꪂ胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ菣ꪂ胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膃苣膀苣ꪃ菣ꮃ菣ꪂ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ菣ꪂ胣颃菣궃苣꾂菣ꮃ菣ꪂ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ菣ꪂ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膃苣膀苣것菣ꮃ胣릂菣閃苣讃菣膀苣ꮃ菣ꆂ菣ꒂ菣膀苣ꮃ菣讃菣膀蓨ꪳ胣讃菣궃胣뺁臣꾁苣ꮃ菣讃菣ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰颼⼼畳㹰臣膀믤辄臩麊髧ꮁ胣醼臣ꖻ룤꺁郥颁臣龁臣낕臣讂볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰臣꺽迦閁苣膀戼㹲 늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰馼⼼畳㹰臣膀蟩뒰듧膀菣覃菣궂苣膀苣뢂菣膀菣ꪂ菣ꮃ胣ꊂ菣躃胣랂苣躃胣较菣늂菣膀苣ꮃ苣ꮃ胣ꊂ菣놂菣ꮃ胣ꊂ菣궂菣ꮃ胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膀苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ胣颃菣궃苣꾂菣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣랂苣궃苣ꮃ苣讃菣膀苣ꮃ苣궂苣膀苣ꮃ菣랂苣궃苣궂苣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꪂ苣랂胣ꊂ菣벃菣ꪂ苣랂胣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣궂苣膀菣蚃菣랂苣궃苣궂苣膀苣꾂菣ꊂ菣뎂苣랂胣랂苣궃苣ꮃ苣躃苣랂胣ꊂ菣궂菣ꊂ菣躃胣袼苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꊂ菣躃胣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꊂ菣躃胣颃菣궃苣ꮃ菣랂苣궃苣龃菣膀苣ꪃ菣ꮃ苣龃菣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꊂ菣躃胣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣躃胣랂苣궃苣ꮃ苣龃菣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꊂ菣躃胣ꊂ菣궂菣膃苣膀苣ꮃ菣랂苣ꪃ菣膃苣膀菣蚃菣ꮂ菣鲃苣꾂菣ꮃ菣ꪂ胣ꊂ菣벃菣膃苣膀菣蚃菣ꊂ菣벃菣膃苣膀菣蚃菣랂苣ꪃ菣膃苣膀苣꾂菣ꊂ菣궂菣膃苣膀苣꾂菣ꊂ菣놂菣ꮃ菣ꪂ胣ꊂ菣讃菣膀苣ꮃ菣ꎂ菣ꮃ胣릂菣閃苣ꊃ苣ꮃ胣릂菣鮃菣ꮃ胣芄돨膀菣袃菣膀臣龁臣ꮂ菣鲃菣ꮃ臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲙猯灵꾁胣뮻蓦뢁諦蒚臣膀볯ꒁ믤誸臣貐臣뺁臣꾁闧ꪁ苣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲐猯灵ꞁ뷧鮏臣貂胣㲁牢ਾ†볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯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