(57)【要約】  本発明は、ポリシロキサンベースのＵＶフィルタ、ヒドロキシアセトフェノン、及びパンテノールを含む局所組成物並びに日焼け止めにおけるそれらの使用に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリシロキサンベースのＵＶフィルタ、ヒドロキシアセトフェノン、及びパンテノールを含む局所組成物。
【請求項２】
前記ポリシロキサンベースのＵＶフィルタは、ベンザルマロネート型の発色基を有する、請求項１に記載の局所組成物。
【請求項３】
前記ポリシロキサンベースのＵＶフィルタは、式Ｉａ又はＩｂによる化合物であり、
【化１】
2021506761.tif 000007
Ｘは、Ｒ又はＡであり、
Ａは、式ＩＩａ、ＩＩｂ、又はＩＩｃから選択され、
【化２】
2021506761.tif 000008
Ｒは、水素、Ｃ１〜６−アルキル、又はフェニルであり、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、又はＣ１〜６−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ１〜６−アルキルであり、
Ｒ４は、水素又はＣ１〜６−アルキルであり、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ、独立して、水素又はＣ１〜６−アルキルであり、
ｒは、０〜２５０であり、
ｓは、０〜２０であり、
ｒ＋ｓは、少なくとも３であり、
ｔは、０〜１０であり、
ｖは、０〜１０であり、
ｖ＋ｔは、少なくとも３であり、
ｎは、１〜６である
ただし、ｓが０である場合、少なくとも１つのＸはＡであることを条件とする、請求項１又は２に記載の局所組成物。
【請求項４】
前記ポリシロキサンベースのＵＶフィルタは、ポリシリコーン−１５である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項５】
前記ヒドロキシアセトフェノンは、ｐ−ヒドロキシアセトフェノンである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項６】
前記ポリシロキサンベースのＵＶフィルタの量は、前記組成物の総重量に基づいて、範囲０．１〜１５重量％から、好ましくは０．５〜１０重量％の範囲から、最も好ましくは１〜５重量％の範囲から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項７】
パンテノールは、前記組成物の総重量に基づいて、０．００１〜１０重量％の範囲から、好ましくは０．０１〜７重量％の範囲から、より好ましくは０．１〜６重量％の範囲から、最も好ましくは０．５〜５重量％の範囲から選択される量で使用される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項８】
ヒドロキシアセトフェノンは、前記組成物の総重量に基づいて、０．００１〜５重量％の範囲から、好ましくは０．０１〜４重量％の範囲から、より好ましくは０．１〜３重量％の範囲から選択される量で使用される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項９】
オクトクリレン、サリチル酸エチルヘキシル、及びブチルメトキシジベンゾイルメタン並びにその混合物からなる群から選択される少なくとも１つの追加のＵＶフィルタを含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下において水性相中に分散した油性相を含む水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルションの形態をしている、請求項１〜９のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１１】
前記Ｏ／Ｗ乳化剤は、セチルリン酸カリウムである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１２】
日焼け止めとしての請求項１〜１１のいずれか一項に記載の局所組成物の使用。
【請求項１３】
皮膚のべた付き及び／又は皮膚への砂の付着を低下させるための請求項１〜１１のいずれか一項において定義されるパンテノール、ヒドロキシアセトフェノン、及びポリシロキサンベースのＵＶフィルタの使用。
【請求項１４】
局所組成物が塗布された皮膚のべた付き及び／又は皮膚への砂の付着を低下させるための方法であって、前記局所組成物の中に、請求項１〜１１のいずれか一項において定義されるパンテノール、ヒドロキシアセトフェノン、及びポリシロキサンベースのＵＶフィルタを組み込むステップを包含する方法。
【請求項１５】
パンテノールは、前記組成物の総重量に基づいて、０．００１〜１０重量％の範囲から、好ましくは０．０１〜７重量％の範囲から、より好ましくは０．１〜６重量％の範囲から、最も好ましくは０．５〜５重量％の範囲から選択される量で使用される、請求項１４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、ポリシロキサンベースのＵＶフィルタ、ヒドロキシアセトフェノン、及びパンテノールを含む局所組成物並びに日焼け止めにおけるそれらの使用に関する。
【０００２】
日焼け止めは、有効で且つ安全であるべきである。この点で、日焼け止めは、様々なＵＶＢ及びＵＶＡフィルタを含有する。それらの中には、皮膚にべたべたした残留物をもたらす親油性液体物質がある。他のＵＶフィルタは、固体で、皮膚軟化剤中に溶解する必要があり、これもまた皮膚にべたべたした残留物をもたらす。皮膚上のべたべたした残留物は、消費者らが海岸で被る有害作用である、砂のより強力なべた付きをもたらす。これを防ぐために、消費者らは、使用する日焼け止めを減らす傾向があるが、同時に、消費者らの保護が弱くなってしまう。皮膚に対する紫外線の有害作用はよく知られている。そのため、消費者らが十分な日焼け止めを塗布し、適切に保護されるのを保証するために、そのような種の問題の解決策を提供することは産業界にとって重要である。
【０００３】
そのうえ、今日のサンケア製品は、肌に優しい防腐剤又は防腐増強剤（ｐｒｅｓｅｒｖａｔｉｖｅ  ｂｏｏｓｔｅｒ）を必要とし、これらは、従来の防腐剤の代わりとなることができる。他にサンケア製品に必要とされることは、加湿を改善し、皮膚の刺激を防ぐ又は低下させることである。
【０００４】
そのため、先行技術の不都合を取り除き、塗布の後に、べた付きの低下を見せ、皮膚への砂の親和性の低下をもたらす、１つ又はそれ以上のＵＶフィルタ、マイルドな防腐剤、及び鎮静剤（ｓｏｏｔｈｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）を含むサンケア製品を開発することを本発明の目的とした。
【０００５】
驚いたことに、ポリシロキサンベースのＵＶフィルタと組み合わせた特定の鎮静剤及び特定の防腐剤を含む組成物が、べた付きの低下を見せ、皮膚への砂の親和性の低下をもたらすことがわかった。
【０００６】
したがって、本発明は、一態様では、ポリシロキサンベースのＵＶフィルタ、ヒドロキシアセトフェノン、及びパンテノールを含む局所組成物に関する。
【０００７】
用語「局所」は、本明細書で、角質成分への外用を意味することが理解され、角質成分は、特に皮膚、頭皮、まつ毛、眉、爪、粘膜、及び毛、好ましくは皮膚のことである。
【０００８】
パンテノール（ＩＮＣＩ）はまた、Ｄ−パンテノール、デクスパンテノール、プロビタミンＢ５、又は（＋）−（Ｒ）−２，４−ジヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３，３−ジメチルブチルアミドとも呼ばれる。パンテノールは、水和を改善し、皮膚のかゆみ及び炎症を低下させ、皮膚の弾力を改善し、表皮の創傷治癒を促進する。パンテノールは、たとえば、ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｅｕｒｏｐｅ  Ｌｔｄ．でＤ−パンテノールとして市販されている。
【０００９】
ヒドロキシアセトフェノンという用語は、ｏ−、ｍ−、又はｐ−ヒドロキシアセトフェノンを指す。１−（４−ヒドロキシフェニル）−エタノンとも称され、たとえば、ＳｙｍＳａｖｅ（登録商標）ＨとしてＳｙｍｒｉｓｅで市販で入手可能であるｐ−ヒドロキシアセトフェノン［ＣＡＳ  ９９−９３−４］が、本発明のすべての実施形態において、特に好ましい。
【００１０】
さらなる実施形態によれば、局所組成物中のポリシロキサンベースのＵＶフィルタは、ベンザルマロネート（ｂｅｎｚａｌｍａｌｏｎａｔｅ）型の発色基を有する。
【００１１】
さらなる実施形態によれば、局所組成物中のポリシロキサンベースのＵＶフィルタは、式Ｉａ又はＩｂによる化合物であり、
【化１】
2021506761.tif 000002
Ｘは、Ｒ又はＡであり、
Ａは、式ＩＩａ、ＩＩｂ、又はＩＩｃから選択され、
【化２】
2021506761.tif 000003
Ｒは、水素、Ｃ１〜６−アルキル、又はフェニルであり、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、又はＣ１〜６−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ１〜６−アルキルであり、
Ｒ４は、水素又はＣ１〜６−アルキルであり、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ、独立して、水素又はＣ１〜６−アルキルであり、
ｒは、０〜２５０であり、
ｓは、０〜２０であり、
ｒ＋ｓは、少なくとも３であり、
ｔは、０〜１０であり、
ｖは、０〜１０であり、
ｖ＋ｔは、少なくとも３であり、
ｎは、１〜６である
ただし、ｓが０である場合、少なくとも１つのＸはＡであることを条件とする。
【００１２】
用語「Ｃ１〜６−アルキル」は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ．ブチル、イソブチル、ペンチル、及びネオペンチルなどのような基を指す。用語「Ｃ１〜６−アルコキシ」は、対応するアルコキシ基を指す。
【００１３】
本発明のすべての実施形態において、Ｒは、好ましくはメチルである。
【００１４】
残基Ｒ１及びＲ２は、好ましくは水素、メトキシ、若しくはエトキシ、より好ましくは水素である又はＲ１及びＲ２の一方は水素であり、他方はメチル、メトキシ、若しくはエトキシである。
【００１５】
残基Ｒ３は、好ましくはメチル又はエチル、より好ましくはエチルである。
【００１６】
好ましくは、Ｒ４は水素又はメチルであり、Ｒ５及びＲ６は水素であり、ｎは１である。
【００１７】
一般式ＩＩａ及びＩＩｂの基Ａを有するポリシロキサン化合物並びにそれらの調製は、欧州特許出願公開第Ａ０５３８４３１号明細書において記載される。これらのポリシロキサン化合物が最も好ましい。
【００１８】
一般式ＩＩｃの基Ａを有するポリシロキサン化合物及びそれらの調製は、欧州特許出願公開第Ａ０３５８５８４号明細書において記載される。
【００１９】
式Ｉａによる直鎖ポリシロキサン化合物において、発色団を持つ残基Ａは、ポリシロキサンの末端基につながれてもよい（Ｘ＝Ａ）又はポリマー全体に統計的に分布していてもよい（ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌｌｙ  ｄｉｓｔｒｉｂｕｔｅ）。
【００２０】
発色団を持つ残基Ａが統計的に分布する直鎖ポリシロキサン化合物が好ましい。前記好ましいポリシロキサン化合物は、発色基を持つ少なくとも１つの単位を有し（ｓ＝１）、好ましくは、ｓは約２〜約１０の値、より好ましくは約４の統計的平均値を有する。ポリシロキサン化合物中に存在する他のシリコーン単位のｒの数は、好ましくは約５〜約１５０、より好ましくは約６０の統計的平均値である。
【００２１】
全シロキサン単位の２０％以下、好ましくは１０％未満が、発色基を持つ単位であるポリシロキサン化合物が、化粧品の特性に関して好ましい。
【００２２】
式ＩＩａの発色基Ａを有するポリシロキサン単位対式ＩＩｂの発色基Ａを有するポリシロキサン単位の比は、決定的なものではない。前記比は、約１：１〜約１９：１、好ましくは約２：１〜約９：１、より好ましくは約４：１であってもよい。
【００２３】
Ａが式ＩＩａ又はＩＩｂの残基であるポリシロキサン化合物Ｉａ又はＩｂは、下記の反応スキームに従って、対応するベンザルマロネートのシリル化によって、欧州特許第Ｂ０５３８４３１号明細書において記載されるように調製することができ、
【化３】
2021506761.tif 000004
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、上記に定義されるとおりである。
【００２４】
４−（２−プロピニルオキシ）フェニルメチレンジエチルエステルのシリル化は、シリコーンが結合した水素原子を、脂肪族の不飽和を含有する基に追加するための既知の手順を用いて実行されてもよい。そのような反応は、白金族元素又はそのような金属の複合体によって一般に触媒される。用いられてもよい触媒の例は、白金炭素（ｐｌａｔｉｎｕｍ  ｏｎ  ｃａｒｂｏｎ）、クロロ白金酸、白金アセチルアセトネート、不飽和化合物、たとえばオレフィン及びジビニルジシロキサンと白金化合物の複合体、ロジウム及びパラジウム化合物の複合体、並びに無機基材上に担持された白金化合物の複合体である。付加反応は、減圧、大気圧、又は加圧下で実行されてもよい。溶媒の存在は必須ではないが、溶媒、たとえばトルエン又はキシレンを、反応混合物中に使用することができる。高い反応温度、たとえば約５０℃〜約１５０℃で反応を行うこともまた好ましい。
【００２５】
一般式Ｉａの化合物が、特に好ましく、
Ｘは、メチルを示し、
Ａは、式ＩＩａ又はＩＩｂの基を示し、
Ｒは、メチルを示し、
Ｒ１及びＲ２は、水素、メトキシ、若しくはエトキシを示し又はＲ１及びＲ２の一方は、水素であり、他方は、メチル、メトキシ、若しくはエトキシであり、
Ｒ３は、メチル又はエチルを示し、
Ｒ４は、水素又はメチルを示し、
Ｒ５及びＲ６は、水素を示し、
ｒは、約５〜１５０であり、
ｓは、約２〜約１０であり、
ｎは、１の値を有する。
【００２６】
一般式Ｉａの直鎖ポリシロキサンが、最も好ましく、
Ｘは、メチルを示し、
Ａは、式ＩＩａ又はＩＩｂの基を示し、
Ｒは、メチルを示し、
Ｒ１及びＲ２は、水素を示し、
Ｒ３は、エチルを示し、
Ｒ４は、水素を示し、
Ｒ５及びＲ６は、水素を示し、
ｒは、約６０の統計的平均値であり、
ｓは、約４の統計的平均値であり、
ｎは、１の値を有する。
【００２７】
本発明のすべての実施形態におけるこれらの最も好ましいポリシロキサンベースのＵＶフィルタは、ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ．で商品名ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸの下で市販で入手可能なポリシリコーン−１５（ＩＮＣＩ）である。
【００２８】
本発明のすべての実施形態において、本発明による組成物における、最も好ましくはポリシリコーン−１５などのような、ベンザルマロネート型の発色基を好ましくは有するポリシロキサンベースのＵＶフィルタの量は、組成物の総重量に基づいて、範囲０．１〜１５重量％、０．５〜１０重量％の範囲など、最も好ましくは１〜５重量％の範囲などから好ましくは選択される。さらなる範囲は、０．２〜１３重量％、０．３〜１２重量％、又は０．４〜１１重量％となるであろう。
【００２９】
本発明のすべての実施形態において、本発明による局所組成物において使用されるパンテノールの量は、組成物の総重量に基づいて、０．００１〜１０重量％の範囲から、好ましくは０．０１〜７重量％の範囲から、より好ましくは０．１〜６重量％の範囲から、最も好ましくは０．５〜５重量％の範囲から好都合に選択される。さらなる好ましい範囲は、組成物の総重量に基づいて、０．５〜４．５重量％、０．６〜４重量％、０．６〜３．５重量％のパンテノールである。
【００３０】
本発明のすべての実施形態において、本発明による局所組成物において使用される好ましくはｐ−ヒドロキシアセトフェノンなどのようなヒドロキシアセトフェノンの量は、組成物の総重量に基づいて、０．００１〜５重量％の範囲から、好ましくは０．０１〜４重量％の範囲から、より好ましくは０．１〜３重量％の範囲から好都合に選択される。さらに好ましい範囲は、組成物の総重量に基づいて、０．００５〜４．５重量％、０．０５〜４．３重量％、及び０．２５〜２．９重量％である。
【００３１】
一実施形態では、本発明は、それぞれ、日焼け止めとして使用するための本明細書において記載される実施形態による局所組成物、日焼け止めとしての本明細書において記載される実施形態による局所組成物の使用に関する。
【００３２】
別の実施形態では、本発明は、べた付き及び／又は皮膚への砂の付着を低下させるための、定義及び好ましいものはすべて本明細書において示されるとおりであるポリシロキサンベースのＵＶフィルタ及びヒドロキシアセトフェノンと好ましくは組み合わせたパンテノールの使用に関する。
【００３３】
本発明のさらなる実施形態は、本発明による局所組成物が塗布された皮膚のべた付き及び／又は皮膚への砂の付着を低下させるための方法であって、定義及び好ましいものはすべて本明細書において示されるとおりであるポリシロキサンベースのＵＶフィルタ及びヒドロキシアセトフェノンと好ましくは組み合わせたパンテノールを前記局所組成物の中に組み込むステップ並びに任意選択で、効果を評価するステップを包含する方法に関する。好ましくは、パンテノールは、組成物の総重量に基づいて、０．００１〜１０重量％の範囲から、好ましくは０．０１〜７重量％の範囲から、より好ましくは０．１〜６重量％の範囲から、最も好ましくは０．５〜５重量％の範囲から選択される量で使用される。
【００３４】
特に、本発明の一実施形態は、前記局所組成物の塗布の後にべた付き及び／又は皮膚への砂の付着を低下させるための、定義及び好ましいものはすべて本明細書において示されるとおりであるポリシロキサンベースのＵＶフィルタ、ヒドロキシアセトフェノン、及びパンテノールを含む局所組成物を使用するための方法に関する。
【００３５】
ポリシロキサンベースのＵＶフィルタに加えて、さらなるＵＶフィルタもまた、本発明による局所組成物の中に組み込まれてもよい。これらのＵＶフィルタはすべて、これらに限定されないが、（ＩＮＣＩ名）メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール又はトリス−ビフェニルトリアジン、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、３−ベンジリデンカンファー、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、エチルヘキシルトリアゾン、酸化亜鉛、ビス−エチルヘキシロキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ベンゾフェノン−３、二酸化チタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ジナトリウムフェニルジベンズイミダゾールテトラスルフォネート、及びジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルなどのような市販で入手可能なＵＶフィルタ物質である。
【００３６】
特定の好ましい実施形態では、本発明による局所組成物は、ポリシロキサンベースのＵＶフィルタの次に、ヒドロキシアセトフェノン及びパンテノール、オクトクリレン、サリチル酸エチルヘキシル、及びブチルメトキシジベンゾイルメタン並びにその混合物の群から選択される少なくとも１つの追加のＵＶフィルタを含む。
【００３７】
本発明による組成物は、局所塗布が意図されるので、それらは、生理学的に許容され得る媒体、すなわち皮膚、粘膜、及び角質性の線維などのような角質成分と適合性の媒体を含む。特に、生理学的に許容され得る媒体は、美容的に許容され得るキャリヤである。
【００３８】
美容的に許容され得るキャリヤという用語は、美容組成物において従来から使用されているすべてのキャリヤ及び／又は賦形剤及び／又は希釈剤を指す。
【００３９】
本発明による好ましい局所組成物は、スキンケア調製物、化粧用調製物、及び機能的調製物である。
【００４０】
スキンケア調製物の例は、特に、光線保護調製物、アンチエイジング調製物、光老化を処置するための調製物、ボディーオイル、ボディーローション、ボディジェル、トリートメントクリーム、皮膚保護軟膏剤、スキンパウダー、保湿ジェル、保湿スプレー、フェース及び／又はボディモイスチャライザー、日焼け調製物（すなわち、人工的な／日の当たらない日焼け及び／又はヒトの皮膚を褐色にするための組成物）、たとえばセルフタンニングクリーム、並びに美白調製物である。
【００４１】
化粧用調製物の例は、特に、口紅、アイシャドー、マスカラ、ドライ及びモイストメーキャップ配合物、紅、並びに／又はパウダーである。
【００４２】
機能的調製物の例は、これらに限定されないが、ホルモン剤、ビタミン剤、野菜エキス調製物、アンチエイジング調製物、及び／又は抗菌（抗細菌若しくは抗真菌）調製物などのような活性成分を含有する美容組成物又は医薬組成物である。
【００４３】
特定の実施形態では、本発明による局所組成物は、光線保護調製物（サンケア製品）、たとえば日焼け防止ミルク、日焼け防止ローション、日焼け防止クリーム、日焼け防止オイル、日焼け止めクリーム、又はＳＰＦ（日焼け防止指数）を有するトロピカル若しくはデイケアクリームである。日焼け防止クリーム、日焼け防止ローション、日焼け防止ミルク、及び日焼け防止調製物が、特に興味深い。
【００４４】
本発明による局所組成物は、溶媒若しくは脂肪性の物質において懸濁液若しくは分散液の形態をしていてもよく又はその代わりにエマルション若しくはマイクロエマルション（特に水中油（Ｏ／Ｗ−）型若しくは油中水（Ｗ／Ｏ−）型、水中シリコーン（Ｓｉ／Ｗ−）型若しくはシリコーン中水（Ｗ／Ｓｉ−）型の、ＰＩＴエマルション、多重エマルション（たとえば油中水中油（Ｏ／Ｗ／Ｏ−）型若しくは水中油中水（Ｗ／Ｏ／Ｗ−）型）、ピッカリングエマルション、ヒドロゲル、アルコールゲル、リポゲル（ｌｉｐｏｇｅｌ）、一相若しくは多相溶液又は気泡分散液の形態又は他の通常の形態をしていてもよく、これらはまた、ペンによって、マスクとして、又はスプレーとして塗布することができる。
【００４５】
本発明による局所組成物は、好都合に、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下において水性相中に分散した油性相を含む水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルションの形態をしている。そのようなＯ／Ｗエマルションの調製物は、当業者によく知られており、実施例において示される。
【００４６】
好都合な一実施形態では、Ｏ／Ｗ乳化剤は、リン酸エステル乳化剤である。リン酸エステル乳化剤という用語は、式（ＩＩ）のリン酸エステル乳化剤を指し、
【化４】
2021506761.tif 000005
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、水素、１〜２２の炭素、好ましくは１２〜１８の炭素のアルキル；又は１〜２２の炭素、好ましくは１２〜１８の炭素を有し、且つ１以上、好ましくは２〜２５、最も好ましくは２〜１２モルのエチレンオキシド有するアルコキシル化アルキルであってもよい、ただし、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７の少なくとも１つは、前に定義されるとおりであるが、前記アルキル基又はアルコキシル化アルキル基中に少なくとも６つのアルキル炭素を有するアルキル又はアルコキシル化アルキルであることを条件とする。
【００４７】
Ｒ５及びＲ６が水素であり、Ｒ７が１０〜１８の炭素のアルキル基並びに１０〜１８の炭素及び２〜１２モルのエチレンオキシドのアルコキシル化脂肪アルコールから選択されるモノエステルが、好ましい。好ましいリン酸エステル乳化剤の中には、Ｃ８〜１０アルキルエチルホスフェート、Ｃ９〜１５アルキルホスフェート、セテアレス−２リン酸、セテアレス−５リン酸、セテス−８リン酸、セテス−１０リン酸、セチルリン酸、Ｃ６〜１０パレス−４リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−２リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−３リン酸、ＤＥＡ−セテアレス−２リン酸、ＤＥＡ−セチルリン酸、ＤＥＡ−オレス−３リン酸、セチルリン酸カリウム、デセス−４リン酸、デセス−６リン酸、及びトリラウレス−４リン酸がある。本発明による特定のリン酸エステル乳化剤は、たとえばＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ  ＫａｉｓｅｒａｕｇｓｔのＡｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋとして市販で入手可能なセチルリン酸カリウムである。
【００４８】
本発明によるさらに適したＯ／Ｗ乳化剤は、ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０、ジラウリン酸ＰＥＧ−４、ジオレイン酸ＰＥＧ−８、オレイン酸ＰＥＧ−４０ソルビット、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、ＥＧ−２０アーモンド脂肪酸グリセリル、ＰＥＧ−２５水添ヒマシ油、ステアリン酸グリセリル（及び）ステアリン酸ＰＥＧ−１００、オリーブ油脂肪酸ＰＥＧ−７、オレイン酸ＰＥＧ−８、ラウリン酸ＰＥＧ−８、ＰＥＧ−６０アーモンド脂肪酸グリセリル、セスキステアリン酸ＰＥＧ−２０メチルグルコース、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ラウリン酸ＰＥＧ−８０ソルビタン、ステアレス−２、ステアレス−１２、オレス−２、セテス−２、ラウレス−４、オレス−１０、オレス−１０／ポリオキシル１０オレイルエーテル、セテス−１０、イソステアレス−２０、セテアレス−２０、オレス−２０、ステアレス−２０、ステアレス−２１、セテス−２０、イソセテス−２０、ラウレス−２３、ステアレス−１００、クエン酸ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル（自己乳化性（ｓｅｌｆ−ｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇ））、ステアリン酸、ステアリン酸の塩、ポリグルセリル−３−メチルグリコースジステアレートを包含する。さらに適した乳化剤は、ソルビタンオレアート、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、ソルビタントリオレアート、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、ポリステアリン酸スクロース、及び水和ポリイソブテンである。さらに、１つ又はそれ以上の合成ポリマーが、乳化剤として使用されてもよい。たとえばＰＶＰエイコサエンコポリマー、アクリレーツ／Ｃ１０〜３０アクリル酸アルキルクロスポリマー、アクリレーツ／メタクリル酸ステアレス−２０コポリマー、ＰＥＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー、及びその混合物。
【００４９】
別の特定の適した種類のＯ／Ｗ乳化剤は、たとえば、商品名ＯＬＩＶＥＭ  １０００の下で販売されている（ＩＮＣＩ名）オリーブ油脂肪酸セテアリル及びオリーブ油脂肪酸ソルビタン（化学組成：オリーブ油脂肪酸のソルビタンエステル及びセテアリルエステル）として知られているオリーブ油に由来する非イオン性自己乳化系である。
【００５０】
Ｎｏｖｅｏｎによって商品名Ｐｅｍｕｌｅｎ（登録商標）ＴＲ−１及びＴＲ−２の下で市販で入手可能であるアクリレーツ／Ｃ１０〜３０アクリル酸アルキルクロスポリマーなどのような疎水化ポリアクリル酸などのような市販で入手可能なポリマー乳化剤が、さらに適している。
【００５１】
別の種類の特に適した乳化剤は、ポリグルセリルエステル／ジエステルとも呼ばれる脂肪酸のポリグリセロールエステル又はジエステル（すなわち、脂肪酸がポリグリセリンとエステル化によって結合しているポリマー）、たとえば、ＥｖｏｎｉｋでＩｓｏｌａｎ  ＧＰＳ［ＩＮＣＩ名  ジイソステアリン酸／ポリヒドロキシステアリン酸／セバシン酸ポリグルセリル−４（すなわちポリグリセリン−４とイソステアリン酸、ポリヒドロキシステアリン酸、及びセバシン酸の混合物のジエステル）］として市販で入手可能なもの又はＣｏｇｎｉｓで入手可能なＤｅｈｙｍｕｌｓ  ＰＧＰＨ（ＩＮＣＩ  ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル−２）などである。
【００５２】
たとえばＣｒｏｄａで入手可能なＢｒｉｊ７２（ポリオキシエチレン（２）ステアリルエーテル）又はＢｒｉｊ７２１（ポリオキシエチレン（２１）ステアリルエーテル）などのようなポリアルキレングリコールエーテルもまた、適している。
【００５３】
少なくとも１つのＯ／Ｗ、Ｓｉ／Ｗ乳化剤は、それぞれ、好ましくは、組成物の総重量に基づいて、０．５〜１０重量％の量で、詳細には０．５〜５重量％の範囲などで、最も詳細には０．５〜４重量％の範囲などで、使用される。
【００５４】
本発明による適したＷ／Ｏ−又はＷ／Ｓｉ−乳化剤は、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル−２、ジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０、セチルジメチコンコポリオール、オレイン酸／イソステアリン酸のポリグルセリル−３ジイソステアレートポリグリセロールエステル、ポリグルセリル−６ヘキサリシノレート、オレイン酸ポリグリセリル−４、オレイン酸ポリグリセリル−４／ヤシ油脂肪酸ＰＥＧ−８−ＰＧ、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、ヤシ油脂肪酸ナトリウム、牛脂脂肪酸ナトリウム、ヒマシ油脂肪酸カリウム、オレイン酸ナトリウム、及びその混合物である。さらに適したＷ／Ｓｉ−乳化剤は、ラウリルポリグリセリル−３ポリジメチルシロキシエチルジメチコン及び／又はＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン及び／又はセチルＰＥＧ／ＰＰＧ−１０／１ジメチコン及び／又はＰＥＧ−１２ジメチコンクロスポリマー及び／又はＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコンである。少なくとも１つのＷ／Ｏ乳化剤は、組成物の総重量を基準にして、約０．００１〜１０重量％の量で、より好ましくは０．２〜７重量％の量で好ましくは使用される。
【００５５】
本発明による局所組成物は、さらに好都合に、たとえばモノ及びジグリセリド並びに／又は脂肪アルコールの群から選択されるものなどのような少なくとも１つのコサーファクタントを含有する。コサーファクタントは、組成物の総重量に基づいて、０．１〜１０重量％の範囲、詳細には０．５〜７重量％の範囲など、最も詳細には１〜５重量％の範囲などから選択される量で一般に使用される。特定の適したコサーファクタントは、セチルアルコール（Ｌｏｒｏｌ  Ｃ１６、Ｌａｎｅｔｔｅ１６）、セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ  Ｏ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ１８）、ベヘニルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ２２）などのようなアルキルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル（Ｅｓｔｏｌ３６５０）、水添ココグリセリル（Ｌｉｐｏｃｉｒｅ  Ｎａ１０）、並びにその混合物の一覧から選択される。
【００５６】
本発明によるＯ／Ｗエマルションの形態をしている組成物は、たとえば、Ｏ／Ｗエマルションについてのすべての配合物の形態で、たとえば、血清、ミルク、又はクリームの形態で提供することができ、それらは、通常の方法に従って調製される。本発明の主題である組成物は、局所塗布が意図され、特に、皮膚科学的組成物又は美容組成物を構成することができ、たとえば、紫外線の有害作用からヒト皮膚を保護することが意図される（抗シワ、アンチエイジング、保湿、抗日焼け防止、及びその他同種のもの）。
【００５７】
本発明の好都合な実施形態によれば、組成物は、美容組成物を構成し、皮膚への局所塗布が意図される。
【００５８】
最後に、本発明の主題は、特に皮膚などのような角質成分の美容処置のための方法であり、上記に定義される組成物は、前記角質成分、特に皮膚などに塗布される。方法は、特に日焼け及び／又は光老化などのような紫外線の有害作用から皮膚を保護するのに特に適している。
【００５９】
本発明に従って、本発明による組成物は、美白；日焼け予防；色素沈着過度の処置；ざ瘡、シワ、ライン、衰え、及び／又は炎症を予防する又は低下させるための成分；キレート剤及び／又は金属イオン封鎖剤；抗セリュライト及びスリミング剤（たとえばフィタン酸）、安定剤、保湿剤及び賦活剤、セルフタンニング剤、鎮静剤、並びに弾力及び皮膚バリアを改善するための薬剤並びに／又はさらなるＵＶフィルタ物質及びキャリヤ並びに／又は局所組成物において従来から使用されている賦形剤若しくは希釈剤などのようなさらなる成分を含んでいてもよい。他に指定がなければ、以下に述べられる賦形剤、添加剤、希釈剤などは、本発明による局所組成物に適している。美容及び皮膚科学的補助剤及び添加剤の必要な量は、所望の製品に基づいて、当業者によって容易に決定されうる。さらなる成分は、適宜、油性相、水性相に、又は別々に追加することができる。追加様式は、当業者によって容易に適合させることができる。
【００６０】
本明細書において有用な美容活性成分は、いくつかの場合において、１つを超える利益を提供することができる又は１つを超える作用様式を介して働くことができる。
【００６１】
本発明の局所美容組成物は、保存剤／酸化防止剤、脂肪性の物質／脂肪油、水、有機溶媒、シリコーン、シックナー、軟化剤、乳化剤、日焼け止め、消泡剤、モイスチャライザー、フレグランスなどのような美的な構成成分、界面活性剤、増量剤、金属イオン遮閉剤、アニオン、カチオン、非イオン性、若しくは両性ポリマー又はその混合物、噴射剤、酸性化剤若しくは塩基性化剤、染料、着色剤／着色料、研磨剤、吸収剤、精油、スキンセンサート（ｓｋｉｎ  ｓｅｎｓａｔｅ）、収れん剤、消泡剤、顔料若しくはナノ顔料、たとえば紫外線放射を物理的に遮断することによって光防護効果を提供するのに適したもの、又は美容組成物の中に通常配合される任意の他の成分などのような通常の美容補助剤及び添加剤もまた含有することができる。本発明の組成物において使用するに適した、スキンケア産業において共通して使用されるそのような美容成分は、これに限定されないが、たとえばＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ，Ｓｅｃｏｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２），Ｔｈｅ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，Ｔｏｉｌｅｔｒｙ  ａｎｄ  Ｆｒａｇｒａｎｃｅ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｉｎｃ．において記載される。
【００６２】
美容及び皮膚科学的補助剤及び添加剤の必要な量は、所望の製品に基づいて、当業者によって容易に選ばれることができ、実施例において示されるが、これらに限定されない。
【００６３】
当然、当業者は、本発明に従う組み合わせと本質的に関連する有利な特性が、想定される追加によって悪影響を与えられない又は実質的に悪影響を与えられないように、上記に述べられる任意選択のさらなる化合物及び／又はそれらの量を選択するように注意するであろう。
【００６４】
本発明による局所組成物は、おおよそ、３〜１０の範囲のｐＨ、好ましくは４〜８の範囲のｐＨ、最も好ましくは４〜７の範囲のｐＨを有する。ｐＨは、当技術分野の標準的な方法に従って、たとえばクエン酸などのような適した酸又はＮａＯＨなどのような塩基により所望されるように容易に調整することができる。
【００６５】
本発明による局所組成物は、皮膚を鎮静させ、柔らかくする１つ又はそれ以上の皮膚軟化剤をさらに含有してもよい。例として、皮膚軟化剤は、炭酸ジカプリリル又はＣ１２〜１５安息香酸アルキルであってもよい。さらなる皮膚軟化剤は、シリコーン（ジメチコン、シクロメチコン）、植物油（グレープシード、ゴマ種子、ホホバなど）、バター（カカオバター、シアバター）、アルコール（ステアリルアルコール、セチルアルコール）、及びペトロラタム誘導体（石油ゼリー、鉱油）である。
【００６６】
そのうえ、本発明による局所組成物は、好都合に、さらなる防腐剤又は防腐増強剤を含む。好ましくは、追加の防腐剤、防腐増強剤は、それぞれ、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、カプリル酸グリセリル、カプリリルグリコール、１，２−ヘキサンジオール、プロパンジオール、プロピレングリコール、及びその混合物からなる群から選択される。存在する場合、防腐剤、防腐増強剤は、それぞれ、好ましくは、組成物の総重量に基づいて、０．０１〜２重量％の量で、より好ましくは０．０５〜１．５重量％の量で、最も好ましくは０．１〜１．０重量％の量で使用される。本発明による美容組成物が、たとえばパラベン及び／又はメチルイソチアゾリジンなどのような任意のさらなる／他の防腐剤を含有しないことが特に好ましい。
【００６７】
以下の実施例は、本発明の組成物及び効果をさらに示すために提供される。これらの実施例は、例証にすぎず、本発明の範囲を限定するようには決して意図されない。
【００６８】
［実施例］
表１に概説する配合物（Ｏ／Ｗエマルション）は、当技術分野の標準的な方法に従って調製した。次いで、砂のはりつきを下記に概説される方法に従って試験した。
−ＰＭＭＡ板に３０ｍｇのクリームを塗布し、均一に分布させる
−１５分間乾燥させる
−ＰＭＭＡ板の重さを量る
−表面が完全に覆われるように、ＰＭＭＡ板の上に３０ｇの砂を置く
−１５分間乾燥させる
−振り動かさないで、ＰＭＭＡ板を１８０°回転させる
−ＰＭＭＡ板の重さを量る
−プレートにくっついている砂の量を計算する
−１試料当たり４枚の板で試験を繰り返す
【００６９】
結果を表１に概説する。
【００７０】
【表１】
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【００７１】
表１からわかるように、本発明による組み合わせは、板にくっついている砂を相乗的に低下させる、すなわち砂のはりつきを相乗的に改善する。
【国際調査報告】
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