(57)【要約】本出願は、ＳＴＩＮＧ経路を活性化してインターフェロンを生成する式（Ｉ）の三環式複素環式化合物を提供し、これは、感染性疾患及びがんを含む様々な疾患の治療に有用である。2021525706.tif 000231
2021525706.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2021525706.tif 000225
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、または５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
Ｕは、ＮまたはＣＲＵであり、
Ｖは、ＮまたはＣＲＶであり、
Ｗは、ＮまたはＣＲＷであり、
Ｑは、ＮまたはＣＲＱであり、
Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑが、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＣＲＷ＝Ｎ、及びＮ＝ＣＲＶ−Ｎ＝Ｎから選択され、
ＲＵ、ＲＶ、ＲＷ、及びＲＱが各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｅが独立して、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４アルコキシから選択され、
各Ｒ８が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基によって任意に置換されており、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１０が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｘが、ＮまたはＣＲＸであり、
Ｙが、ＮまたはＣＲＹであり、
Ｚが、ＮまたはＣＲＺであり、
ｉ）Ｘ、Ｙ、及びＺが、それぞれＣＲＸ、ＣＲＹ、及びＣＲＺであるか、またはｉｉ）Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの１つのみが、Ｎであるか、またはｉｉｉ）Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの２つのみが、Ｎであり、
ＲＸ、ＲＹ、及びＲＺが各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ０、ＳＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ０、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
環部分Ａが、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、それらの各々が、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ基によって任意に置換されており、
環部分Ｂが、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、それらの各々が、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ基によって任意に置換されており、
ｎが、０または１であり、
ｍが、０または１であり、
ｓが、０または１であり、
ｎ＋ｍ＋ｓ＝１または２であり、
ｎが１であるとき、Ｒ１及びＲ２は一緒になって、連結基Ｌ１を形成し、
ｍが１であるとき、ＲＡのうちの１つ及びＲＢのうちの１つは一緒になって、連結基Ｌ２を形成し、
ｓが１であるとき、ＲＱ及びＲ４は一緒になって、連結基Ｌ３を形成し、
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３が各々独立して、−Ｒ−Ｒ−、−Ｒ−Ｒ−Ｒ−、−Ｃｙ−、−Ｒ−Ｃｙ−、−Ｃｙ−Ｒ−、−Ｒ−Ｃｙ−Ｒ−、−Ｒ−Ｒ−Ｃｙ−、−Ｃｙ−Ｒ−Ｒ−、及び−Ｃｙ−Ｒ−Ｃｙ−から選択され、
各Ｒが独立して、Ｍ、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、またはＭ−Ｃ２−６アルキニレン−Ｍであり、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、及びＣ２−６アルキニレンの各々が、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｃｙが独立して、Ｃ３−１４シクロアルキル、フェニル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、それらの各々が、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｍが独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−、または−ＮＲＬＳ（Ｏ）２ＮＲＬ−であり、但し、Ｍが窒素原子と結合されている場合、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−から選択されることを条件とし、
各ＲＬが独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、
各ＲＡが独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ１基によって任意に置換されており、
各ＲＢが独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ１基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＡ１基で任意に置換されており、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ２が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＢ１基で任意に置換されており、
各ＲＡ１及びＲＢ１が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１２、ＳＲａ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１２、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１２が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、または５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ５が、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ７、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ７ａ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ５が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されており、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ６が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されており、
各Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ７ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ７が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ７ａ基で任意に置換されており、
各Ｒ２ａ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、及びＲ７ａが独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒ１１が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１１が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各ＲＧが独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される、前記式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｕが、ＣＲＵである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＲＵが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｖが、ＣＲＶである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｗが、ＣＲＷである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＲＷが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｑが、ＣＲＱである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂが独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒ８が独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ＲＶが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、Ｒｃ及びＲｄが各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ＲＱが、ＨまたはＯＲａであり、Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び４−７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが任意に、ＯＨまたはＣ１−３アルコキシである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｘが、ＣＲＸである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＲＸが、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ＲＸが、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｙが、ＣＲＹである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ＲＹが、Ｈ、ハロ、及びＣＮから選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｙが、Ｎである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｚが、ＣＲＺである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
ＲＺが、Ｈ、ハロ、及びＣＮから選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｚが、Ｎである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されている、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４が独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されている、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、及びジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミルから選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
環部分Ａが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ基で任意に置換されている５員ヘテロアリールである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
環部分Ａが、１、２、または３個の独立して選択されるＲＡ基によって任意に置換されているピラゾール環である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
各ＲＡが独立して、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
環部分Ｂが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ基で任意に置換されている５員ヘテロアリールである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
環部分Ｂが、１、２、または３個の独立して選択されるＲＢ基によって任意に置換されているピラゾール環である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
各ＲＢが独立して、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３が各々独立して、−Ｒ−Ｒ−及び−Ｒ−Ｒ−Ｒ−から選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
各Ｒが独立して、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３が各々独立して、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−である、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｕが、ＣＲＵであり、
Ｖが、ＣＲＶであり、
Ｗが、ＣＲＷであり、
Ｑが、ＣＲＱであり、
ＲＵが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、
ＲＶが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、
ＲＷが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、
ＲＱが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、
各Ｒｃ及びＲｄが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｘが、ＣＲＸであり、
ＲＸが、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｙが、ＮまたはＣＲＹであり、
ＲＹが、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｚが、Ｎであり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、及びジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミルから選択され、
Ｒ３が、Ｈであり、
環部分Ａが、１、２、または３個の独立して選択されるＲＡ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、
環部分Ｂが、１、２、または３個の独立して選択されるＲＢ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、
各ＲＡが独立して、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
各ＲＢが独立して、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
ｎが、０または１であり、
ｍが、０または１であり、
ｓが、０または１であり、
ｎ＋ｍ＋ｓ＝１または２であり、
ｎが１であるとき、Ｒ１及びＲ２は一緒になって、連結基Ｌ１を形成し、
ｍが１であるとき、ＲＡのうちの１つ及びＲＢのうちの１つは一緒になって、連結基Ｌ２を形成し、
ｓが１であるとき、ＲＱ及びＲ４は一緒になって、連結基Ｌ３を形成し、
Ｌ１が、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−であり、
Ｌ２が、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−であり、
Ｌ３が、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
式（ＩＩ）、
【化２】
2021525706.tif 000226
またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１〜８、１０〜２０、及び２２〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式（ＩＩａ）、
【化３】
2021525706.tif 000227
またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１〜８、１０〜１４、及び２２〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
式（ＶＩＩＩ）、
【化４】
2021525706.tif 000228
またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１〜８、１０〜２０、及び２２〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
式（ＩＸ）、
【化５】
2021525706.tif 000229
またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１〜８、１０〜１４、及び２２〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
式（Ｘ）の化合物、
【化６】
2021525706.tif 000230
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＲＵ、ＲＶ、及びＲＷが各々独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
ＲＱが、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ８０、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ９０、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲ８０、−Ｃ１−６アルキレン−ＮＨＲ８０、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＯＲｆ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄが各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
Ｒｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｅが独立して、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４アルコキシから選択され、
Ｒｆが、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、それらが各々、Ｒ８０、−ＯＲ８０、Ｒ９０、及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で任意に置換されており、
各Ｒ８が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基によって任意に置換されており、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１０が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ８０が、２〜６個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０が、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚが、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｙが、ＮまたはＣＲＹであり、
Ｚが、ＮまたはＣＲＺであり、
ＲＸ、ＲＹ、及びＲＺが各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルから選択され；
環部分Ａが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ基で任意に置換されている５員ヘテロアリールであり、
環部分Ｂが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ基で任意に置換されている５員ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、−Ｒ−Ｒ−及び−Ｒ−Ｒ−Ｒ−から選択され、
各Ｒ独立して、Ｍ、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、またはＭ−Ｃ２−６アルキニレン−Ｍであり、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、及びＣ２−６アルキニレンの各々が、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｍが独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−、または−ＮＲＬＳ（Ｏ）２ＮＲＬ−であり、但し、Ｍが窒素原子と結合されている場合、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−から選択されることを条件とし、
各ＲＬが独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、
各ＲＡが独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各ＲＢが独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が各々独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ８０、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ９０、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲ８０、−Ｃ１−６アルキレン−ＮＨＲ８０、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ４、ＯＲｆ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
Ｒｆ４が、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、それらが各々、Ｒ８０、Ｒ９０、−ＯＲ８０、及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で任意に置換されており、
各Ｒ４ａが独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
Ｒｆ４が、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、それらが各々、Ｒ８０、−ＯＲ８０、及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１１が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１１が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルが各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各ＲＧが独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される、前記式（Ｘ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
ＲＱが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、及びＯＲｆから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが各々、１または２個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
Ｒｆが、Ｒ９０及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ８が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８から選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１０から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ８０が、２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０が、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚが、１、２、３、または４である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ４、及びＯＲｆ４から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
Ｒａ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが各々、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
Ｒｆ４が、Ｒ９０及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ４ａが独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９から選択され、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒ１１が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１１から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｃ１１及びＲｄ１１が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ８０が、２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０が、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚが、１、２、３、または４である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＶが、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、カルバミル、またはＣ１−４アルキルカルバミルであり、
ＲＵ及びＲＷが各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４ハロアルキルから選択され、
ＲＱが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、及びＯＲｆから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが各々、１または２個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
Ｒｆが、Ｒ９０及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ８が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８から選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１０から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ８０が、２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０が、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚが、１、２、３、または４であり、
Ｙが、ＮまたはＣＲＹであり、
Ｚが、ＮまたはＣＲＺであり、
ＹまたはＺの少なくとも１つが、Ｎであり、
ＲＸ、ＲＹ、及びＲＺが各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、
環部分Ａが、１、２、または３個の独立して選択されるＲＡ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、
環部分Ｂが、１、２、または３個の独立して選択されるＲＢ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、
Ｌ１が、−Ｒ−Ｒ−及び−Ｒ−Ｒ−Ｒ−から選択され、
各Ｒが独立して、Ｃ１−３アルキレンまたはＣ２−３アルケニレンであり、
各ＲＡが独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
各ＲＢが独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ４、及びＯＲｆ４から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、カルバミル、またはＣ１−４アルキルカルバミルであり、
Ｒ５及びＲ７が各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４ハロアルキルから選択され、
Ｒａ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが各々、１または２個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
Ｒｆ４が、Ｒ９０及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ４ａが独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９から選択され、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒ１１が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１１から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｃ１１及びＲｄ１１が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各ＲＧが独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
ＲＶが、Ｈまたはカルバミルであり、
ＲＵ及びＲＷが各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、及びＣ１−３アルキルから選択され、
ＲＱが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、及びＯＲｆから選択され、
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが各々、１または２個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒ８が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８から選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８が独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び５員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び５員ヘテロアリールが各々、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１０から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｙが、ＮまたはＣＲＹであり、
Ｚが、ＮまたはＣＲＺであり、
ＹまたはＺの少なくとも１つが、Ｎであり、
ＲＸ、ＲＹ、及びＲＺが各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、
環部分Ａが、１または２個の独立して選択されるＲＡ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、
環部分Ｂが、１または２個の独立して選択されるＲＢ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、
Ｌ１が、Ｃ３−６アルケニレンであり、
各ＲＡが独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
各ＲＢが独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ４、及びＯＲｆ４から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ６が、Ｈまたはカルバミルであり、
Ｒ５及びＲ７が各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、及びＣ１−３アルキルから選択され、
Ｒａ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが各々、１または２個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
Ｒｆ４が、Ｒ９０及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ４ａが独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９から選択され、
Ｒ８０が、２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０が、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚが、１、２、３、または４であり、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９が独立して、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ１１が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１１から選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されおり、
各Ｒｃ１１及びＲｄ１１が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各ＲＧが独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、及びカルボキシから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
環部分Ａが、１または２個の独立して選択されるＲＡ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、環部分Ｂが、１または２個の独立して選択されるＲＢ基によって任意に置換されているピラゾール環であり、各ＲＡ及びＲＢが独立して、Ｃ１−４アルキルから選択され、Ｌ１が、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−である、請求項３９〜４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−１−（４−（２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、及び
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド
から選択される請求項１及び３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（３−メチル−１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（３−エチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−モルホリノプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−ヒドロキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−メトキシ−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−モルホリノプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−モルホリノプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−５−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−３−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−フルオロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−３−シアノ−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−５−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−４−シアノ−３−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、及び
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド
から選択される請求項１及び３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−７−（３−シアノプロポキシ）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−イソプロポキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−フルオロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−９−（４−（７−（３−アミノプロポキシ）−５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−５−（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル）アミノ）−５−オキソペンタン酸、
（Ｅ）−２−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）エチル１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ，１５Ｓ）−１５−アミノ−１−（（５−カルバモイル−１−（（Ｅ）−４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）−６，９−ビス（カルボキシメチル）−１２−（３−グアニジノプロピル）−５，８，１１，１４−テトラオキソ−４，７，１０，１３−テトラアザヘプタデカン−１７−酸、
（Ｅ）−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（２−モルホリノエトキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−６−カルボキサミド、
（Ｅ）−３−（（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル）カルバモイル）オキシ）プロパン酸、
（Ｅ）−２−（（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル）カルバモイル）オキシ）酢酸、
（Ｅ）−（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル）カルバモイル）グリシン、
（Ｓ，Ｅ）−３−アミノ−４−（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル）アミノ）−４−オキソブタン酸、
（Ｅ）−３−（（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロポキシ）カルボニル）アミノ）プロパン酸、
（Ｅ）−３−（２−（２−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）エトキシ）エトキシ）プロパン酸、
（Ｅ）−４−（Ｎ−（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル）スルファモイル）ブタン酸、
（Ｅ）−５−（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロピルアミノ）−５−オキソペンタン酸、
（Ｅ）−３−（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロピルカルバモイルオキシ）プロパン酸、
（Ｅ）−５−（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロピルアミノ）−５−オキソペンタン酸、
（Ｅ）−３−（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロピルカルバモイルオキシ）プロパン酸、
（Ｅ）−５−（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−メトキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロピルアミノ）−５−オキソペンタン酸、
（Ｅ）−３−（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−メトキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロピルカルバモイルオキシ）プロパン酸、
（Ｅ）−３−（（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−メトキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロポキシ）カルボニルアミノ）プロパン酸、
（Ｅ）−３−（２−（２−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−メトキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）エトキシ）エトキシ）プロパン酸、
（Ｅ）−３−（２−（２−（２−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−メトキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）エトキシ）エトキシ）エトキシ）プロパン酸、
（Ｅ）−４−（４−（２−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−イル）ブタン酸、
（Ｅ）−２−（４−（２−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）エチル）ピペリジン−１−カルボニルオキシ）酢酸、
（Ｅ）−３−（（３−（６−カルバモイル−９−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エニル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−８−イルオキシ）プロポキシ）カルボニルアミノ）プロパン酸、
（Ｅ）−３−（（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−８−（２−（２−（２−カルボキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロポキシ）カルボニル）アミノ）プロパン酸、及び
（Ｅ）−４−（（３−（（５−カルバモイル−１−（４−（６−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−８−（３−メトキシプロポキシ）−９Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］インドール−９−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル）アミノ）−４−オキソブタン酸
から選択される請求項３９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容可される担体を含む薬学的組成物。
【請求項４９】
治療で使用するための、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
ＳＴＩＮＧ媒介疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５１】
ＳＴＩＮＧ媒介疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とするヒトに、治療有効量の、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項５２】
前記疾患または障害が、がんである、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記疾患または障害が、感染性疾患である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
前記疾患または障害が、鎌状赤血球症または鎌状赤血球貧血である、請求項５１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１８年５月２５日出願の米国仮出願第６２／６７６，８１０号、２０１８年９月１３日出願の米国仮出願第６２／７３０，６１０号、及び２０１９年５月１日出願の米国仮出願第６２／８４１，５８７号の優先権を主張し、これらの各々の開示は、その全体において参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
本出願は、ＳＴＩＮＧ経路を活性化してインターフェロンを生成する三環式複素環式化合物を提供し、これは、感染性疾患及びがんを含む様々な疾患の治療に有用である。
【背景技術】
【０００３】
自然免疫は、細菌、ウイルス、寄生虫、及び他の感染性の脅威を含む外来微生物からの感染に対する最初の防御線であるが、細胞または組織の損傷に関連するある特定の危険信号にも応答する。この応答は、異なる形態の外来抗原、すなわち、核酸、ペプチド、炭水化物などを検出することができる、いわゆるパターン認識受容体の活性化によって開始され、感染症と闘うためのインターフェロン、炎症誘発性ケモカイン及びサイトカイン、ならびに抗菌ペプチドの生成につながる（Ｐａｌｍ  ａｎｄ  Ｍｅｄｚｈｉｔｏｖ，Ｉｍｍｕｎｏｌ  Ｒｅｖ（２００９）２２７：２２１−２３３、Ｔａｋｅｕｃｈｉ  ａｎｄ  Ａｋｉｒａ，Ｉｍｍｕｎｏｌ  Ｒｅｖ（２００９）２２７：７５−８６、Ｂｅｕｔｌｅｒ，Ｂｌｏｏｄ（２００９）１１３：１３９９−１４０７）。ＳＴＩＮＧ（インターフェロン遺伝子の刺激因子）は、ＭＩＴＡ、ＭＰＹＳ、ＥＲＩＳ、及びＴＭＥＭ１７３とても知られ、細胞質ゾルの核酸を検出し得る自然免疫応答におけるそのようなパターン認識受容体の１つである（Ｉｓｈｉｋａｗａ  ａｎｄ  Ｂａｒｂｅｒ，Ｎａｔｕｒｅ（２００８）４５５：６７４−６７８）。ＳＴＩＮＧがそのリガンドに直接結合すると、複合体の立体配座変化が誘発され、ＴＢＫ１活性化、ＩＲＦ−３リン酸化、ならびにＩ型ＩＦＮと、ＴＮＦ、ＩＬ−６、及びＩＦＮγなどの他の炎症性サイトカインとの生成を伴う下流のシグナル伝達カスケードがもたらされる（Ｉｓｈｉｋａｗａ  ａｎｄ  Ｂａｒｂｅｒ，Ｎａｔｕｒｅ（２００８）４５５：６７４−６７８）。
【０００４】
Ｉ型インターフェロンは、感染細胞におけるウイルス複製の阻害、抗原提示の活性化及び増強、ならびにＴ細胞及びＢ細胞への直接的及び間接的な作用による適応免疫応答の誘発を通じて、宿主抗ウイルス応答を調整する上で中心的な役割を果たす（ＭｃＮａｂ  ｅｔ  ａｌ，Ｎａｔ  Ｒｅｖ  Ｉｍｍｕｎｏｌ（２０１５）１５：８７−１０３、Ｃｒｏｓｓｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｉｎｎａｔｅ  Ｉｍｍｕｎ（２０１８）１０：８５−９３）。したがって、このサイトカインは、ウイルス感染の初期段階での誘発が、炎症誘発性及び抗炎症性応答の両方を促進する下流のシグナル伝達カスケードを調節するマスター制御因子として作用する。したがって、Ｉ型ＩＦＮは、ＨＣＶ及びＨＩＶなどの慢性ウイルス感染症の治療薬として評価されている（Ｅｎｏｍｏｔｏ  ａｎｄ  Ｎｉｓｈｉｇｕｃｈｉ，Ｗｏｒｌｄ  Ｊ  Ｈｅｐａｔｏｌ（２０１５）７：２６８１−２６８７、Ａｚｚｏｎｉ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｉｎｆｅｃｔ  Ｄｉｓ（２０１３）２０７：２１３−２２２、Ｌａｎｅ  ｅｔ  ａｌ，Ａｎｎ  Ｉｎｔｅｒｎ  Ｍｅｄ（１９９０）１１２：８０５−１１）。
【０００５】
潜在的な抗腫瘍剤としてのＩ型インターフェロン（ＩＦＮ）（ＩＦＮαファミリー及びＩＦＮβ）の使用もまた調査されている（Ｋｉｒｋｗｏｏｄ，Ｓｅｍｉｎ  Ｏｎｃｏｌ（２００２）２９：１８−２６、Ｔａｒｈｉｎｉ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ（２０１２）１８９：３７８９−３７９３）。ＩＦＮは、腫瘍細胞の増殖及び血管新生に対する直接阻害；腫瘍特異的細胞傷害性Ｔ細胞の誘導；ならびに抗体生成、ナチュラルキラー（ＮＫ）細胞の活性化、マクロファージ機能、遅延型過敏症、及び主要組織適合性複合体抗原発現に対する他の免疫調節効果を含む複数の抗がんメカニズムを有する（Ｈｅｒｖａｓ−Ｓｔｕｂｂｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ（２０１１）１７：２６１９−２６２７、Ｖａｎｎｕｃｃｈｉ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｕｒｒ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ（２００７）１４：６６７−６７９）。Ｉ型ＩＦＮの抗がん活性は、血液悪性腫瘍（例えば、有毛細胞性白血病）及び固形腫瘍（例えば、腎細胞癌及び悪性黒色腫）を有する患者で実証されているが（Ｑｕｅｓａｄａ  ｅｔ  ａｌ，Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ（１９８４）３１０：１５−１８、Ｐｉｚｚｏｃａｒｏ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ（２００１）１９：４２５−４３１、Ｇａｒｂｅ  ａｎｄ  Ｅｉｇｅｎｔｌｅｒ，Ｍｅｌａｎｏｍａ  Ｒｅｓ（２００７）１７：１１７−１２７）、しかしながら、結果及び全体的な有効性はあまり高くなかった。これは、ＩＦＮ誘発細胞死、静脈内もしくは皮下投与されたＩＦＮの短い半減期（約３０分）、用量制限全身毒性、及び／または組換えＩＦＮタンパク質に対する中和抗体の開発に対する内因性耐性に起因し得る。したがって、Ｉ型インターフェロンの生成を誘発するためのＳＴＩＮＧアゴニストのような薬剤の開発は、この分野にとって興味深いものとなるであろう。現在、ＳＴＩＮＧアゴニストには、環状ジヌクレオチド及び小分子の２つの異なるクラスが存在する。
【０００６】
環状ジヌクレオチド（ＣＤＮ）は、ＳＴＩＮＧに直接結合及び活性化することができ、細菌ＣＤＮ及びＳＴＩＮＧの複合体は、最近、Ｘ線結晶学によって確認されている（Ｂｕｒｄｅｔｔｅ  ａｎｄ  Ｖａｎｃｅ，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ（２０１３）１４：１９−２６）。哺乳動物細胞では、環状二本鎖ＤＮＡ（ｄｓＤＮＡ）の主要センサー、すなわち環状ＧＭＰ−ＡＭＰシンテターゼ（ｃＧＡＳ）は、これらの環状ｄｓＤＮＡを哺乳動物ＣＤＮ  ｃＧＡＭＰ（環状グアノシン一リン酸−アデノシン一リン酸；Ｇａｏ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｅｌｌ（２０１３）１５４：７４８−７６２）に変換することができる。ｃＧＡＭＰ及びＳＴＩＮＧの相互作用もまた、Ｘ線結晶学によって確認されている（Ｃａｉ  ｅｔ  ａｌ，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ（２０１４）５４：２８９−２９６）。ｃＧＡＭＰの合成誘導体が合成され、インビトロでマウス及びヒトの両方のＳＴＩＮＧを活性化する優れた細胞効力を示し、加えて、前臨床マウスモデルで良好な抗腫瘍有効性を示した（Ｃｏｒｒａｌｅｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｅｌｌ  Ｒｅｐ（２０１５）１１：１０１８−１０３０）。
【０００７】
ＳＴＩＮＧを活性化することができる小分子、ＤＭＸＡＡ（５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸）及びＣＭＡ（１０−カルボキシメチル−９−アクリダノン）も同定されている（Ｐｅｒｅｒａ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ（１９９４）１５３：４６８４−４６９７、Ｋｒａｍｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ  Ａｇｅｎｔｓ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ（１９７６）９：２３３−２３８）。これらの２つの化学的に無関係な化合物は、ＳＴＩＮＧ経路を活性化し、複数のウイルスの複製をブロックすることができる（Ｇｕｏ  ｅｔ  ａｌ，Ａｇｅｎｔｓ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ（２０１５）５９：１２７３−１２８１、Ｃｈｅｎｇ  ｅｔ  ａｌ，Ａｍ  Ｊ  Ｒｅｓｐｉｒ  Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ（２０１１）４５：４８０−４８８）。興味深いことに、ＤＭＸＡＡは、ＣＤ８＋Ｔ細胞応答をプライミングしてＳＴＩＮＧ依存的様式で確立された腫瘍の拒絶を促進すること、腫瘍血管系の破壊を通じて腫瘍壊死を誘発すること、ならびにがんワクチン効果を増強することによって、前臨床マウスモデルで優れた抗腫瘍活性を示す（Ｃｏｒｒａｌｅｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｅｌｌ  Ｒｅｐ（２０１５）１１：１０１８−１０３０、Ｗａｌｌａｃｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ（２００７）６７：７０１１−７０１９、Ｔａｎｇ  ｅｔ  ａｌ，Ｐｌｏｓ  Ｏｎｅ（２０１３）８：１−６）。残念ながら、ＤＭＸＡＡ及びＣＭＡは両方とも、マウスＳＴＩＮＧにのみ結合及び活性化するが、ヒトＳＴＩＮＧには結合及び活性化しないことが見出された（Ｃａｖｉａｒ  ｅｔ  ａｌ，ＥＭＢＯ  Ｊ（２０１３）３２：１４４０−１４５０、Ｋｉｍ  ｅｔ  ａｌ，ＡＣＳ  Ｃｈｅｍ  Ｂｉｏｌ（２０１３）８：１３９６−１４０１）。
【０００８】
したがって、ヒトＳＴＩＮＧを活性化し、ＩＲＦ３及びＮＦκＢ経路の上方制御を誘導し得る小分子エンティティを開発する必要があり、それは後に、インターフェロンならびに他の炎症誘発性サイトカイン及びケモカインの生成をもたらし得る。このタイプの免疫調節剤は、自然免疫を活性化する感染性疾患だけでなく、がんにおいて、及びワクチンアジュバントとしても有用であり得る。本出願は、この必要性及び他の必要性を対象とする。
【発明の概要】
【０００９】
本発明は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2021525706.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩に関し、式中、構成要素は、本明細書で定義されている。
【００１０】
本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物をさらに提供する。
【００１１】
本発明は、ＳＴＩＮＧを活性化する方法をさらに提供し、受容体を式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む。
【００１２】
本発明は、本明細書に記載される方法のうちのいずれかで使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩をさらに提供する。
【００１３】
本発明は、本明細書に記載される方法のうちのいずれかで使用するための薬剤の調製のための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用をさらに提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１４】
化合物
本出願は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物、
【化２】
2021525706.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩を提供し、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、または５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
Ｕは、ＮまたはＣＲＵであり、
Ｖは、ＮまたはＣＲＶであり、
Ｗは、ＮまたはＣＲＷであり、
Ｑは、ＮまたはＣＲＱであり、
Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＣＲＷ＝Ｎ、及びＮ＝ＣＲＶ−Ｎ＝Ｎから選択され、
ＲＵ、ＲＶ、ＲＷ、及びＲＱは各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４アルコキシから選択され、
各Ｒ８は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基によって任意に置換されており、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１０は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｘは、ＮまたはＣＲＸであり、
Ｙは、ＮまたはＣＲＹであり、
Ｚは、ＮまたはＣＲＺであり、
ｉ）Ｘ、Ｙ、及びＺは、それぞれＣＲＸ、ＣＲＹ、及びＣＲＺであり、またはｉｉ）Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの１つのみが、Ｎであり、またはｉｉｉ）Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの２つのみが、Ｎであり、ＲＸ、ＲＹ、及びＲＺは各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ０、ＳＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ０、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
環部分Ａは、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、それらの各々は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ基によって任意に置換されており、
環部分Ｂは、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、それらの各々は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ基によって任意に置換されており、
ｎは、０または１であり、
ｍは、０または１であり、
ｓは、０または１であり、
ｎ＋ｍ＋ｓ＝１または２であり、
ｎが１であるとき、Ｒ１及びＲ２は一緒になって、連結基Ｌ１を形成し、
ｍが１であるとき、ＲＡのうちの１つ及びＲＢのうちの１つは一緒になって、連結基Ｌ２を形成し、
ｓが１であるとき、ＲＱ及びＲ４は一緒になって、連結基Ｌ３を形成し、
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３は各々独立して、−Ｒ−Ｒ−、−Ｒ−Ｒ−Ｒ−、−Ｃｙ−、−Ｒ−Ｃｙ−、−Ｃｙ−Ｒ、−Ｒ−Ｃｙ−Ｒ−、−Ｒ−Ｒ−Ｃｙ−、−Ｃｙ−Ｒ−Ｒ−、及び−Ｃｙ−Ｒ−Ｃｙ−から選択され、
各Ｒは独立して、Ｍ、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、またはＭ−Ｃ２−６アルキニレン−Ｍであり、当該Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、及びＣ２−６アルキニレンの各々は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｃｙは独立して、Ｃ３−１４シクロアルキル、フェニル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、それらの各々は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｍは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−、または−ＮＲＬＳ（Ｏ）２ＮＲＬ−であり、但し、Ｍが窒素原子と結合されている場合、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−から選択されることを条件とし、
各ＲＬは独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、
各ＲＡは独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ１基によって任意に置換されており、
各ＲＢは独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ１基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＡ１基で任意に置換されており、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ２は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＢ１基で任意に置換されており、
各ＲＡ１及びＲＢ１は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１２、ＳＲａ１２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１２、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１２、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１２、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１２は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、または５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ５は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基によって任意に置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ７、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ７ａ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ５は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されており、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ６は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されており、
各Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ７ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ７は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ７ａ基で任意に置換されており、
各Ｒ２ａ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、及びＲ７ａは独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１１は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各ＲＧは独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００１５】
いくつかの実施形態では、化合物は、式（Ｘ）の化合物、
【化３】
2021525706.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
ＲＵ、ＲＶ、及びＲＷは各々独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
ＲＱは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ８０、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ９０、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲ８０、−Ｃ１−６アルキレン−ＮＨＲ８０、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＯＲｆ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
Ｒｂは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｅは独立して、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４アルコキシから選択され、
Ｒｆは、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、それらは各々、Ｒ８０、−ＯＲ８０、Ｒ９０、及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で任意に置換されており、
各Ｒ８は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基によって任意に置換されており、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１０、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１０、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１０は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ８０は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されている２〜６個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０は、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｙは、ＮまたはＣＲＹであり、
Ｚは、ＮまたはＣＲＺであり、
ＲＸ、ＲＹ、及びＲＺは各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルから選択され、
環部分Ａは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＡ基で任意に置換されている５員ヘテロアリールであり、
環部分Ｂは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＢ基で任意に置換されている５員ヘテロアリールであり、
Ｌ１は、−Ｒ−Ｒ−及び−Ｒ−Ｒ−Ｒ−から選択され、
各Ｒは独立して、Ｍ、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６アルキレン−Ｍ−Ｃ１−６アルキレン、Ｍ−Ｃ１−６アルキレン−Ｍ、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン、Ｍ−Ｃ２−６アルケニレン−Ｍ、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ、Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｍ−Ｃ２−６アルキニレン、またはＭ−Ｃ２−６アルキニレン−Ｍであり、当該Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、及びＣ２−６アルキニレンの各々は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｍは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−、または−ＮＲＬＳ（Ｏ）２ＮＲＬ−であり、但し、Ｍが窒素原子と結合されている場合、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＬ−から選択されることを条件とし、
各ＲＬは独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、
各ＲＡは独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各ＲＢは独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ３−４シクロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は各々独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ８０、−Ｃ１−６アルキレン−Ｒ９０、−Ｃ１−６アルキレン−ＯＲ８０、−Ｃ１−６アルキレン−ＮＨＲ８０、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ４、ＯＲｆ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
Ｒｆ４は、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、それらは各々、Ｒ８０、Ｒ９０、−ＯＲ８０、及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で任意に置換されており、
各Ｒ４ａは独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ９、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
Ｒｆ４は、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、それらは各々、Ｒ８０、−ＯＲ８０、及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で任意に置換されており、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ１１、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ１１は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各ＲＧは独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００１６】
いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、２〜６個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。
【００１７】
いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。
【００１８】
いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、２〜６個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、アミノ酸は独立して、アラニン（Ａｌａ）、アルギニン（Ａｒｇ）、アスパラギン（Ａｓｎ）、アスパラギン酸（Ａｓｐ）、システイン（ｃｙｓ）、グルタミン（Ｇｌｎ）、グルタミン酸（Ｇｌｕ）、グリシン（Ｇｌｙ）、ヒスチジン（Ｈｉｓ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、リジン（Ｌｙｓ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、セリン（Ｓｅｒ）、スレオニン（Ｔｈｒ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、チロシン（Ｔｙｒ）、及びバリン（Ｖａｌ）から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｎ、及びＧｌｎから独立して選択される２〜６個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｈｉｓ、及びＬｙｓから独立して選択される２〜６個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、Ａｓｐ及びＡｒｇから独立して選択される２〜６個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｎ、及びＧｌｎから独立して選択される２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｈｉｓ、及びＬｙｓから独立して選択される２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。いくつかの実施形態では、Ｒ８０は、Ａｓｐ及びＡｒｇから独立して選択される２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖である。
【００１９】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、及びＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝Ｎから選択される。
【００２０】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、及びＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎから選択される。
【００２１】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、Ｎ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲＱ、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱ、及びＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝Ｎから選択される。
【００２２】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱである。
【００２３】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、Ｎ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝ＣＲＱである。
【００２４】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、ＣＲＵ＝Ｎ−ＣＲＷ＝ＣＲＱである。
【００２５】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−Ｎ＝ＣＲＱである。
【００２６】
いくつかの実施形態では、Ｕ＝Ｖ−Ｗ＝Ｑは、ＣＲＵ＝ＣＲＶ−ＣＲＷ＝Ｎである。
【００２７】
いくつかの実施形態では、Ｕは、Ｎである。
【００２８】
いくつかの実施形態では、Ｕは、ＣＲＵである。
【００２９】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００３０】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００３１】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００３２】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄである。
【００３３】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、Ｒｃ及びＲｄは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【００３４】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである。
【００３５】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルから選択される。
【００３６】
いくつかの実施形態では、ＲＵは、Ｈである。
【００３７】
いくつかの実施形態では、Ｖは、Ｎである。
【００３８】
いくつかの実施形態では、Ｖは、ＣＲＶである。
【００３９】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００４０】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００４１】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００４２】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄである。
【００４３】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、Ｒｃ及びＲｄは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【００４４】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである。
【００４５】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである。
【００４６】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、カルバミル、またはＣ１−４アルキルカルバミルである。
【００４７】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、Ｒｃ及びＲｄは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【００４８】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【００４９】
いくつかの実施形態では、ＲＶは、Ｈである。
【００５０】
いくつかの実施形態では、Ｗは、Ｎである。
【００５１】
いくつかの実施形態では、Ｗは、ＣＲＷである。
【００５２】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００５３】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００５４】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００５５】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄである。
【００５６】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、Ｒｃ及びＲｄは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【００５７】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである。
【００５８】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルである。
【００５９】
いくつかの実施形態では、ＲＷは、Ｈである。
【００６０】
いくつかの実施形態では、Ｑは、Ｎである。
【００６１】
いくつかの実施形態では、Ｑは、ＣＲＱである。
【００６２】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００６３】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００６４】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００６５】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄである。
【００６６】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、Ｒｃ及びＲｄは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【００６７】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである。
【００６８】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈである。
【００６９】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、ＨまたはＯＲａである。
【００７０】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、ＨまたはＯＲａであり、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【００７１】
式（Ｘ）のいくつかの実施形態では、
ＲＱは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ、及びＯＲｆから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１または２個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されており、
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１または２個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
Ｒｆは、Ｒ９０及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ８は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ８、及びＮＲｃ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ８から選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは各々、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒｂ８は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは各々、１または２個の独立して選択されるＲ１０基で任意に置換されており、
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１０から選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１０は独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ８０は、２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０は、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚは、１、２、３、または４である。
【００７２】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、ＨまたはＯＲａであり、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【００７３】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、ＨまたはＯＲａであり、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【００７４】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、ＨまたはＯＲａであり、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【００７５】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、ＯＲａ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄであり、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、Ｒｃ及びＲｄは各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【００７６】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、ＨまたはＯＲａであり、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ８から選択される１個の基によって任意に置換されており、Ｒａ８、Ｒｂ８、及びＲｄ８は各々独立して、カルボキシ及びアミノから独立して選択される１または２個の基によって任意に置換されているＣ１−３アルキルである。
【００７７】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、ＨまたはＯＲａであり、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、ＯＨまたはＣ１−３アルコキシによって任意に置換されている。
【００７８】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、メトキシ、Ｎ−モルホリニルプロポキシ、メトキシプロポキシ、ヒドロキシプロポキシ、３−（４−カルボキシブタンアミド）プロポキシ、３−（（（２−カルボキシエトキシ）カルボニル）アミノ）プロポキシ、３−（（（２−カルボキシエチル）カルバモイル）オキシ）プロポキシ、２−（２−（２−カルボキシエトキシ）エトキシ）エトキシ、２−（２−（２−（２−カルボキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）エトキシ、２−（１−（３−カルボキシプロピル）ピペリジン−４−イル）エトキシ、及び２−（１−（（カルボキシメトキシ）カルボニル）ピペリジン−４−イル）エトキシから選択される。
【００７９】
いくつかの実施形態では、ＲＱは、Ｈ、メトキシ、Ｎ−モルホリニルプロポキシ、メトキシプロポキシ、及びヒドロキシプロポキシから選択される。
【００８０】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００８１】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノ、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルバミル−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシカルボニル−、及びカルボキシ−Ｃ１−３アルキル−から選択される。
【００８２】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルバミル−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシカルボニル−、及びカルボキシ−Ｃ１−３アルキル−から選択される。
【００８３】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【００８４】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒｂは独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ８基で任意に置換されており、
各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【００８５】
いくつかの実施形態では、Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、または４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、当該Ｃ１−４アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルバミル−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシカルボニル−、及びカルボキシ−Ｃ１−３アルキル−から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換されている。
【００８６】
いくつかの実施形態では、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、または４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、当該Ｃ１−４アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換されている。
【００８７】
いくつかの実施形態では、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、当該Ｃ１−４アルキルは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換されている。
【００８８】
いくつかの実施形態では、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、または４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、Ｃ１−４アルキルは、ＯＨ、Ｃ１−３アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルボニルアミノ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルキル−カルバミル−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシカルボニル−、及びカルボキシ−Ｃ１−３アルキル−で任意に置換されている。
【００８９】
いくつかの実施形態では、Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、または４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、Ｃ１−４アルキルは、ＯＨまたはＣ１−３アルコキシで任意に置換されている。
【００９０】
いくつかの実施形態では、Ｒａは、ＨまたはＣ１−４アルキルである。
【００９１】
いくつかの実施形態では、Ｒｃは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、当該Ｃ１−４アルキルは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換されている。
【００９２】
いくつかの実施形態では、Ｒｃは、ＨまたはＣ１−４アルキルである。
【００９３】
いくつかの実施形態では、Ｒｄは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、当該Ｃ１−４アルキルは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換されている。
【００９４】
いくつかの実施形態では、Ｒｄは、ＨまたはＣ１−４アルキルである。
【００９５】
いくつかの実施形態では、Ｒｂは、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、当該Ｃ１−４アルキルは、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換されている。
【００９６】
いくつかの実施形態では、Ｒｂは、Ｃ１−４アルキルである。
【００９７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００９８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−７シクロアルキルであり、当該Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【００９９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである。
【０１００】
いくつかの実施形態では、各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−３アルキル、ＨＯ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−３アルキルチオ、Ｃ１−３アルキルスルフィニル、Ｃ１−３アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−３アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−３アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−３アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−３アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−３アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１０１】
いくつかの実施形態では、各Ｒ８は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【０１０２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−７シクロアルキルであり、当該Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ８基によって任意に置換されている。
【０１０３】
いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＲＸであり、Ｙは、ＣＲＹであり、Ｚは、ＣＲＺである。
【０１０４】
いくつかの実施形態では、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、ＣＲＹであり、Ｚは、ＣＲＺである。
【０１０５】
いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＲＸであり、Ｙは、Ｎであり、Ｚは、ＣＲＺである。
【０１０６】
いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＲＸであり、Ｙは、ＣＲＹであり、Ｚは、Ｎである。
【０１０７】
いくつかの実施形態では、Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの１つは、Ｎである。
【０１０８】
いくつかの実施形態では、Ｘ、Ｙ、及びＺのうちの２つは、Ｎである。
【０１０９】
いくつかの実施形態では、Ｘは、Ｎである。
【０１１０】
いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＲＸである。
【０１１１】
いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＨである。
【０１１２】
いくつかの実施形態では、
ＲＸは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ０、ＳＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されている。
【０１１３】
いくつかの実施形態では、ＲＸは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０は独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されている。
【０１１４】
いくつかの実施形態では、ＲＸは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１１５】
いくつかの実施形態では、ＲＸは、ＨまたはＣ１−６アルキルである。
【０１１６】
いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｎである。
【０１１７】
いくつかの実施形態では、Ｙは、ＣＲＹである。
【０１１８】
いくつかの実施形態では、
ＲＹは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ０、ＳＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されている。
【０１１９】
いくつかの実施形態では、ＲＸは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０は独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されている。
【０１２０】
いくつかの実施形態では、ＲＹは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１２１】
いくつかの実施形態では、ＲＹは、Ｈ、ハロ、及びＣＮから選択される。
【０１２２】
いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｎ、またはＣＲＹであり、ＲＹは、Ｈ、ハロ、及びＣＮから選択される。
【０１２３】
いくつかの実施形態では、Ｙは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、またはＣ（ＣＮ）である。
【０１２４】
いくつかの実施形態では、Ｙは、ＣＨ、ＣＦ、またはＣ（ＣＮ）である。
【０１２５】
いくつかの実施形態では、Ｙは、ＣＨである。
【０１２６】
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｎである。
【０１２７】
いくつかの実施形態では、Ｚは、ＣＲＺである。
【０１２８】
いくつかの実施形態では、
ＲＺは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ０、ＳＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されている。
【０１２９】
いくつかの実施形態では、ＲＸは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ０Ｒｄ０、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ０、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｒｄ０、ＮＲｃ０Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ０、ＮＲｃ０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ０、及びＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ０Ｒｄ０から選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ０、Ｒｃ０、及びＲｄ０は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ０は独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されている。
【０１３０】
いくつかの実施形態では、ＲＺは、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１３１】
いくつかの実施形態では、ＲＺは、Ｈ、ハロ、及びＣＮから選択される。
【０１３２】
いくつかの実施形態では、ＲＺは、Ｈ、Ｆ、及びＣＮから選択される。
【０１３３】
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｎ、またはＣＲＺであり、ＲＺは、Ｈ、ハロ、及びＣＮから選択される。
【０１３４】
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、またはＣ（ＣＮ）である。
【０１３５】
いくつかの実施形態では、Ｚは、ＣＨ、ＣＦ、またはＣ（ＣＮ）である。
【０１３６】
いくつかの実施形態では、Ｚは、ＣＨである。
【０１３７】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、ＨまたはＣ１−６アルキルである。
【０１３８】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈまたはメチルである。
【０１３９】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈである。
【０１４０】
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、または５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって任意に置換されている。
【０１４１】
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって任意に置換されている。
【０１４２】
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルである。
【０１４３】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されている。
【０１４４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ４、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されている。
【０１４５】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されている。
【０１４６】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されている。
【０１４７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＯＲａ４である。
【０１４８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＯＲａ４である。
【０１４９】
式（Ｘ）のいくつかの実施形態では、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ４、及びＯＲｆ４から選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基によって任意に置換されており、
Ｒａ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
Ｒｆ４は、Ｒ９０及び−ＮＨＲ８０から選択される１個の置換基で置換されているＣ１−６アルキルであり、
各Ｒ４ａは独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９から選択され、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは各々、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒｂ９は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは各々、１または２個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１１から選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１または２個の独立して選択されるＲＧ基によって任意に置換されており、
各Ｒａ１１は独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
各Ｒｃ１１及びＲｄ１１は独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１または２個の独立して選択されるＲＧ基で任意に置換されており、
Ｒ８０は、２〜４個のアミノ酸を有する線状ペプチド鎖であり、
Ｒ９０は、式−（Ｏ−Ｃ２−４アルキレン）ｚ−ＲＧの線状鎖であり、式中、ｚは、１、２、３、または４である。
【０１５０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＯＲａ４であり、
Ｒａ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒ４ａは独立して、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、及びＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ９から選択され、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒｂ９は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、それらの各々は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒ１１は独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−３アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−３アルキル）アミノから選択される。
【０１５１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＯＲａ４であり、
Ｒａ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒ４ａは独立して、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ９、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ９、及びＮＲｃ９Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９から選択され、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールは各々、１または２個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒｂ９は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、それらの各々は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基によって任意に置換されており、
各Ｒ１１は独立して、Ｃ１−３アルキル及びＣ１−３ハロアルキルから選択される。
【０１５２】
いくつかの実施形態では、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＯＲａ４であり、
Ｒａ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒ４ａは、ＣＮ、ＯＲａ９、ＮＨＲｄ９、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ９、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ９、及びＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒｂ９から選択され、
各Ｒａ９及びＲｄ９は独立して、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されているＨ及びＣ１−６アルキルから選択されており、
各Ｒｂ９は独立して、Ｃ１−６アルキル及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、それらの各々は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されており、
各Ｒ１１基は独立して、Ｃ１−３アルキル、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ、カルボキシ、アミノ、及びＣ１−３ハロアルキルから選択される。
【０１５３】
いくつかの実施形態では、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＯＲａ４であり、
Ｒａ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは各々、１または２個の独立して選択されるＲ４ａ基で任意に置換されており、
各Ｒ４ａは、ＯＲａ９及びＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ９から選択され、
各Ｒａ９は独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
各Ｒｂ９は独立して、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１１基で任意に置換されている５〜６員ヘテロアリールから選択され、
各Ｒ１１基は独立して、Ｃ１−６アルキルから選択されている。
【０１５４】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、またはＯＲａ４であり、Ｒａ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルは、ＣＮ、アミノ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、カルボキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｂ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ−Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ８から選択される１個の基によって任意に置換されており、Ｒａ８、Ｒｂ８、及びＲｄ８は各々独立して、カルボキシ及びアミノから独立して選択される１または２個の基によって任意に置換されているＣ１−３アルキルであり、Ｒｂ８は、各々がＣ１−３アルキル、カルボキシ、及びアミノから独立して選択される１または２個の基によって任意に置換されているＣ１−３アルキルまたは５員ヘテロアリールである。
【０１５５】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、メチル、ＯＨ、メトキシ、イソプロポキシ、ヒドロキシエトキシ、ヒドロキシプロポキシ、メトキシプロポキシ、アミノプロポキシ、ＣＮ−プロポキシ、Ｎ−モルホリニルエトキシ、Ｎ−モルホリニルプロポキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（（（カルボキシメトキシ）カルボニル）アミノ）プロポキシ、３−（３−（カルボキシメチル）ウレイド）プロポキシ、３−（２−アミノ−３−カルボキシプロパンアミド）プロポキシ、３−（３−カルボキシプロパンアミド）プロポキシ、３−（（（２−カルボキシエチル）カルバモイル）オキシ）プロポキシ、２−（２−（２−カルボキシエトキシ）エトキシ）エトキシ、３−（（３−カルボキシプロピル）スルホンアミド）プロポキシ、及びＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ピラゾリルから選択され、ピラゾリルは、１または２個のＣ１−３アルキル基によって置換されている。
【０１５６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ａｓｐ−Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ａｓｐ）である。
【０１５７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈ、メチル、ＯＨ、メトキシ、ヒドロキシプロポキシ、Ｎ−モルホリニルプロポキシ、及びＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ピラゾリルから選択され、ピラゾリルは、１または２メチル基によって置換されている。
【０１５８】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基によって任意に置換されている。
【０１５９】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ５、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基によって任意に置換されている。
【０１６０】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ５は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されている。
【０１６１】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ５は独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ５ａ基で任意に置換されている。
【０１６２】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルから選択される。
【０１６３】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈである。
【０１６４】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基によって任意に置換されている。
【０１６５】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ６、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基によって任意に置換されている。
【０１６６】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、カルバミル、及びＣ１−４アルキルカルバミルである。
【０１６７】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、ＨまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６である。
【０１６８】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６である。
【０１６９】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【０１７０】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ６は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、及び５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されている。
【０１７１】
いくつかの実施形態では、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されており、
各Ｒｂ６は独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、当該Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ６ａ基で任意に置換されている。
【０１７２】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ７、またはＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７であり、当該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルは各々、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ７ａ基によって任意に置換されている。
【０１７３】
いくつかの実施形態では、Ｒ７