(57)【要約】水中シリコーン型エマルジョンおよびその製造方法が開示されており、これらは、インティメイトケア用途で使用するための潤滑剤として、皮膚状態として、外科用潤滑剤として、および／または局所用医薬活性剤の担体として有用かつ効果的である。好ましい例において、本発明のエマルジョンは流動性であり、約１５０００センチポアズ（ｃＰ）以下の粘度を有し、少なくとも約１年間の貯蔵で安定である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
低粘度の実質的に透明または半透明の潤滑剤組成物を製造する方法において、前記方法は：
ａ）穏やかな混合で水をゆっくりと、シリコーン潤滑剤、少なくとも１つの非イオン性界面活性剤成分および親水性レオロジー調整剤に添加して、シリコーン中水型エマルジョンを形成するステップと；
ｂ）水およびグリコールを、粘性のシリコーン中水型エマルジョンと十分な時間混合して合わせることにより、粘性のシリコーン中水型エマルジョンを水中シリコーン型エマルジョンに転相させ、それにより、安定した低粘度の水中シリコーン型潤滑剤組成物を形成するステップと；
ｃ）任意選択的に、有効量の屈折率（ＲＩ）調整剤（「ＲＩＡＡ」）を低粘度の透明な水中シリコーン型潤滑剤エマルジョン組成物と混合して、実質的に透明または半透明なエマルジョンを得るステップと、
を含む、方法。
【請求項２】
ステップｂ）で得られた水中シリコーン型エマルジョンが、約９９ｎｍより大きく、約１マイクロメートルより小さいサイズの平均液滴サイズを有するシリコーン相液滴を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
少なくとも１つの非イオン性界面活性剤成分は、ポリアルキレングリコールアルキルエーテル；グルコシドアルキルエーテル；ポリエチレングリコールアルキルフェニルエーテル、グリセロールアルキルエステル；ポリオキシエチレングリコールソルビタンアルキルエステル；ソルビタンアルキルエステル；アルキルポリグルコシド；アルキルアミドエタノールアミン；アルカンアルキルアミンオキシド；ポリエチレングリコールとポリプロピレングリコールのブロックコポリマー；ポリエトキシル化脂肪酸アミンおよびエトキシル化脂肪族アルコール、からなる群より選択される、請求項１または請求項２に記載の方法。
【請求項４】
少なくとも１つの非イオン性界面活性剤成分は、Ｂｒｉｊ４（商標名）界面活性剤；Ｂｒｉｊ（商標名）３５界面活性剤；Ｃ１２−１３Ｐａｒｅｔｈ−２３；Ｃ１２−１３Ｐａｒｅｔｈ−４；Ｃｅｔｏｍａｃｒｏｇｏｌ（商標名）１０００、Ｃ１１−１５Ｐａｒｅｔｈ−７、Ｔｒｉｄｅｃｅｔｈ−６；デシルグルコシド；デシルポリグルコース；モノステアリン酸グリセロール；ＩＧＥＰＡＬ（商標名）ＣＡ−６３０；イソセテス−２０；ラウリルグルコシド；マルトシド；モノラウリン；ミコサブチリン；狭域エトキサレート；Ｎｏｎｉｄｅｔ（商標名）Ｐ−４０；ノノキシノール；ＮＰ（商標名）−４０；オクタエチレングリコールモノドセイルエーテル；Ｎ−オクチルベータＤ−チオグルコピラノシド；オクチルグルコシド；オレイルアルコール；ＰＥＧ−１０ヒマワリグリセリズ；ペンタエチレングリコールモノデシルエーテル；ポリドカノール；ポロキサマー；ポロキサマー４０７；ポリエトキシル化タローアミン；ポリグリセロールポリリシノール酸塩；ポリソルベート；ポリソルベート２０；ポリソルベート８０；ソルビタン；ソルビタンモノラウレート；ソルビタンモノステアレート；ソルビタントリステアレート；ステアリルアルコール；サーファクチン；Ｔｒｉｔｏｎｓ；Ｔｒｉｔｏｎ（商標名）Ｘ−１００；Ｔｗｅｅｎ（商標名）；Ｔｗｅｅｎ（商標名）８０、からなる群より選択される、請求項１または請求項２に記載の方法。
【請求項５】
少なくとも１つの非イオン性界面活性剤が２つの異なる脂肪族アルコールエトキシレート界面活性剤成分を含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項６】
少なくとも１つの非イオン性界面活性剤が２つの異なる非イオン性界面活性剤成分を含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項７】
前記非イオン性界面活性剤が、水中シリコーン型エマルジョンの約１重量％〜約６重量％の有効量で存在する２つの異なる脂肪族アルコールエトキシレート界面活性剤成分を含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記レオロジー調整剤が、水中シリコーン型エマルジョンの約０．１重量％〜約１重量％の有効量で存在する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
前記非イオン性界面活性剤成分が、（Ａ）２〜１２個のエチレングリコール単位を含むポリオキシエチレンアルキルアルコールから生成される第１のポリマー材料、および（Ｂ）１２〜１００個のエチレングリコール単位を含むポリオキシエチレンアルキルアルコールから生成される第２のポリマー材料、の少なくとも１つを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
前記非イオン性界面活性剤成分が、（Ａ）２〜１２個のエチレングリコール単位を含むポリオキシエチレンアルキルアルコールから生成される第１のポリマー材料、および（Ｂ）１２〜５０個のエチレングリコール単位を含むポリオキシエチレンアルキルアルコールから生成される第２のポリマー材料、の少なくとも１つを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
前記１つの非イオン性界面活性剤成分が、ポリオキシエチレンラウリルアルコールから生成される少なくとも１つのポリマー材料を含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
前記１つの非イオン性界面活性剤成分が、ポリオキシエチレンアルキルアルコールから生成される少なくとも２つの異なるポリマー材料を含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
前記１つの非イオン性界面活性剤成分が、４つのエチレングリコール単位を含む第１のエトキシル化ラウリルアルコール；および２３のエチレングリコール単位を含む第２のエトキシル化ラウリルアルコール、を含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
（Ａ）および（Ｂ）の少なくとも１つが、水中シリコーン型エマルジョンの約１重量％〜約６重量％の有効量で存在する、請求項９に記載の方法。
【請求項１５】
（Ａ）および（Ｂ）の両方が、水中シリコーン型エマルジョンの約１重量％〜約６重量％の有効量で存在する、請求項９に記載の方法。
【請求項１６】
前記レオロジー調整剤が、水中シリコーン型エマルジョンの約０．１重量％〜約１重量％の有効量で存在する、請求項７に記載の方法。
【請求項１７】
前記ＲＩＡＡが、ステップｃ）の前に、水相よりも高い屈折率を有し、インティメイトケア用途における潤滑剤として使用するための水中シリコーン型エマルジョンの透明度を増加させるべくエマルジョン中にある量で存在する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
前記ＲＩＡＡが、ステップｃ）の前に、水相よりも低い屈折率を有し、インティメイトケア用途における潤滑剤として使用するための水中シリコーン型エマルジョンの透明度を増加させるのに有効な量にてエマルジョン中に存在する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１９】
前記ＲＩＡＡは、水中シリコーン型エマルジョンが約１重量％〜約４０重量％のＲＩ調整剤を含むように供給される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
前記油中シリコーン型エマルジョン中のシリコーン液滴が、約２００ｎｍを超え、かつ約７００ナノメートル未満の平均サイズを有する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
低粘度の実質的に透明または半透明の水中シリコーン型エマルジョン組成物であって、前記組成物は、ある量の水と、
約０．１重量％〜約１重量％のレオロジー調整剤と、
約１重量％〜約６重量％の非イオン性界面活性剤成分と；
約１５重量％〜約６０重量％の１つ以上のシリコーン潤滑剤と、
ある量の、組成物を実質的に透明または半透明にするのに十分な１つ以上の水混和性屈折率（ＲＩ）調整剤と；を含み、低粘度で実質的に透明または半透明の水中シリコーン型エマルジョン組成物は、インティメイトケア用途での使用に適した潤滑剤として有効である、水中シリコーン型エマルジョン組成物。
【請求項２２】
約９９ナノメートルより大きく、かつ約１マイクロメートル未満の平均直径を有するシリコーン液滴を含む、請求項２１に記載の水中シリコーン型エマルジョン組成物。
【請求項２３】
前記１つ以上のシリコーン潤滑剤は、ジメチコン流体、ジメチコンガム、ジメチコノール流体、ジメチコノールガム、シリコーンクロスポリマー、シリコーンエラストマー、エトキシル化ジメチコン流体、フェニルシリコーン、アルキルシリコーン、アルキルシランおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２１または請求項２２に記載の水中シリコーン型エマルジョン組成物。
【請求項２４】
前記１つ以上のシリコーン潤滑剤が前記組成物の約１５重量％〜約４０重量％を含み、前記ＲＩＡＡが前記組成物の約１５重量％〜約３０重量％を含む、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の水中シリコーン型エマルジョン組成物。
【請求項２５】
前記シリコーン相と前記親水性相の屈折率が実質的に同じである、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の水中シリコーン型エマルジョン組成物。
【請求項２６】
低粘度の実質的に透明または半透明の水中シリコーン型エマルジョンであって、前記エマルジョンは：
約１５重量％〜約６０重量％の１つ以上のシリコーン潤滑剤と；
約１重量％〜約６重量％の少なくとも１つの非イオン性界面活性剤成分と；
約０．１重量％〜約０．８重量％のレオロジー調整剤成分と；
水相の屈折率を前記組成物のシリコーン相の屈折率と実質的に一致させるのに十分な量の水以外の１つ以上の水溶性ＲＩＡＡと；
前記組成物が全量で１００重量％になるように十分な量の水と、を含み、前記組成物は、１つまたは複数のインティメイトケア用途での潤滑剤としての使用に適している、エマルジョン。
【請求項２７】
１つ以上のＲＩＡＡの十分な量が前記組成物の約１０重量％〜約４０重量％の範囲である、請求項２６に記載のエマルジョン。
【請求項２８】
前記エマルジョンが、９９ｎｍより大きく９９９ナノメートル未満の平均シリコーン液滴サイズを有する、請求項２６または請求項２７に記載のエマルジョン。
【請求項２９】
前記エマルジョンが、約９９ｎｍ〜約５００ナノメートルの平均シリコーン液滴サイズを有する、請求項２８に記載のエマルジョン。
【請求項３０】
前記エマルジョンが、約２００ｎｍ〜約４００ｎｍの平均シリコーン液滴サイズを有する、請求項２８に記載のエマルジョン。
【請求項３１】
コンドーム製品であって、コンドームを含有する包装と、請求項２１〜３０のいずれか一項に記載の組成物と、を含むコンドーム製品。
【請求項３２】
外科用潤滑剤としての請求項２１〜３０のいずれか一項に記載の水中シリコーン型エマルジョンの使用。
【請求項３３】
皮膚治療用組成物としての請求項２１〜３０のいずれか一項に記載の水中シリコーン型エマルジョンの使用。
【請求項３４】
請求項２１〜３０のいずれか一項に記載の水中シリコーン型エマルジョンと、さらなる医薬用または化粧品用の活性成分と、を含む医薬組成物または化粧品組成物。
【請求項３５】
請求項２１〜３０のいずれか一項に記載の水中シリコーン型エマルジョンと、ホルモン成分、抗微生物成分、抗菌成分、抗生物質成分、抗ウイルス成分、非ステロイド性抗炎症成分、殺精子剤成分、免疫拡張成分、麻酔成分、植物抽出成分、ビタミン成分、コルチコステロイド成分、および抗真菌成分等ならびにそれらの混合物、からなる群より選択されるさらなる医薬用または化粧品用の活性成分と、を含む、医薬組成物または化粧品組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、パーソナルケア用途、例えば、限定されるものではないが、１つ以上の身体部分が潤滑される、危害から保護される、および／または性行為の間により快い経験を提供する用途において使用するための潤滑剤としての使用に適した組成物および安定な組成物を製造する方法に関する。他の適用において、本発明は他の用途、例えば、外科用潤滑剤として、皮膚擦過傷を防止するための個人用潤滑剤として、皮膚コンディショナーとして、および／または薬剤の局所送達のためのビヒクルとして、のような他の用途を有し得る。
【背景技術】
【０００２】
本明細書において、潤滑は、表面が互いに動いているとき、潤滑剤がそのような動きに関連する摩擦抵抗を、同潤滑剤が存在しないときの同じ系における摩擦抵抗と比較して減少させるように、そうでなければ互いに接触していることになる表面を同潤滑剤によって分離することと定義される。潤滑は、そのような動きによる摩耗、刺激、熱の発生、および／または表面への損傷を防止または軽減する傾向がある。
【０００３】
水溶性の流動性低粘度チキソトロピックゲル、水溶性ゼリー等の形態の個人用潤滑剤が知られており、人体の様々な部分、例えば口腔、直腸、膣及び他の粘膜に潤滑性を提供するのに有用である。例えば、Ａｈｍａｄ他の特許文献１を参照されたい。このような潤滑剤の中には、人体に接触させたときに、癒しの熱を発生させたり、暖めたりするものがある。Ｈａｒｒｉｓｏｎ、Ｊ．の特許文献２も参照されたい。
【０００４】
さらなる個人用潤滑剤は、例えば、Ａｈｍａｄ他の特許文献３；Ａｈｍａｄ他の特許文献４；Ａｈｍａｄ他の特許文献５；Ｈａｒｒｉｓｏｎの特許文献２、で議論されている。これらは全て、シリコーン成分を含まない単相水溶性潤滑剤である。単相水溶性潤滑剤は、それらが乾燥すると粘着性または粘質になる傾向があり、多くの場合、十分に高い潤滑性を欠く。
【０００５】
一方、単相シリコーン潤滑剤は、多くの場合、優れた潤滑または潤滑性を提供し得るが、一般的に、綿、ポリエステル、サテンなどの布地を汚すことが知られており、汚れの除去は通常困難または不可能である。そのような潤滑剤は油っぽく感じることがあり、汚れを取り除くことが困難な場合がある。さらに、シリコーンは使用者の皮膚ならびに布地から洗い落とすことが困難な場合がある。
【０００６】
シリコーンと水溶性の液相とは非混和性である。したがって、単一組成物中のこれらの各相の特性を利用するために、エマルジョンの形成が必要である。一般に、２つの非混和性物質間のエマルジョンは、例えば、それぞれが異なる屈折率を有する、油（例えばシリコーンオイル）の小滴と水相の小滴の混合物のために実質的に不透明な「白色」物質である。そのような場合、非混和性の相の異なる屈折率は、不透明度と曇りを生じさせる傾向がある。
【０００７】
しかしながら、不透明または曇りのある個人用潤滑剤は、特にインティメイトケア用潤滑剤または性的潤滑剤として使用されるものでは、美的に好ましくないと広く考えられており、いかなる有利な物理的特性にもかかわらず、このために商業的に不成功になる可能性がある。
【０００８】
化粧品用エマルジョンの透明化は、一般に、２つの可能なアプローチのうちの１つを使用することを含む：ａ）マイクロエマルジョンの形成、またはｂ）屈折率のマッチング。例えば、非特許文献１を参照されたい。マイクロエマルジョンの形成は、一般に、限られた量の非水混和性相を競合するために高濃度の界面活性剤乳化剤の使用を含む。マイクロエマルジョンの形成は、一般に使用されている用語「マイクロエマルジョン」にもかかわらず、エマルジョン成分を組み合わせると自然に発生することが多い。これは、そのようなエマルジョンの平均液滴サイズを非常に小さくする（直径９９ｎｍ未満）。液滴サイズが可視光の波長よりも小さい場合、エマルジョンは透明に見えるであろう。しかしながら、エマルジョンを安定化するのに必要な高濃度の界面活性剤は、これらのマイクロエマルジョンを敏感な皮膚に対して刺激性を与えるものにする可能性がある。
【０００９】
非混和性液体の混合物を透明にするために屈折率マッチングの技術を使用する場合、一般的に、処方は経験的に決定され、１つの例で使用される方法は、一般的に、例えば、全てまたはほとんどの他の処方物にさえ適用できないことが多い。一つの参考文献において、制汗剤組成物は、方法論、理論的根拠、または屈折率の例に関係なく、シリコーン油および水性液体を用いて作製される。Ｋａｒａｓｓｉｋ他の特許文献６を参照されたい。Ｈａｒｒｉｓｏｎ他の特許文献７は、屈折率を一致させた個人用潤滑剤組成物を論じている。Ｂｒｏｗｎの特許文献８は、反対の電荷の金属酸化物を含む不溶性フラクタル粒子から形成されたフラクタルゲルネットワークを別個の相として含有する化粧品用処方物を製造する方法を議論しており、ここで、ポリマーが不溶性で不溶解性のフラクタル粒子の１つの屈折率に適合するために使用されている。Ｌｏｒａｎｔ他の特許文献９は、疎水性相の屈折率を調節して実質的に水相に一致させることによって透明性を増大させる化粧品用エマルジョンを論じている。Ｂｏｃｋｍｅｕｈｌ他の特許文献１０は、皮膚への特定のペプチド（β−デフェンシン２）の局所送達のための組成物を開示している。組成物は、好ましくは、化粧品用、水処理用または医薬用の組成物である。Ｂｏｃｋｍｅｕｈｌ他の組成物は、個人用潤滑剤を含んでいない。
【００１０】
単相シリコーン個人用潤滑剤は、非特許文献２に記載されている。このような個人用潤滑剤は非常に潤滑性が高いと記載されているが、これらの個人用潤滑剤は水に不溶であり、衣類や寝具のような布地を汚す傾向があるので、除去は困難である。スキンコンディショナー、特にシリコーンを含有するスキンコンディショナー中の潤滑剤は、乾燥して荒れた皮膚に滑らかで絹のような感触を与えることができる。
【００１１】
浸透圧は、溶質および溶媒の単位総重量当たりの溶質のオスモル数として定義される。これは溶液中でイオン性化合物がその構成イオンに解離したときに測定できる。最近の研究は、高浸透圧のインティメイトケア潤滑剤が、例えば、膣および／または上皮の損傷のような、健康または安全性の問題を生じることを示唆している。一方、上皮の損傷は、例えばＨＩＶや他の性感染症による感染リスクを増大させる可能性がある。
【００１２】
無水シリコーン潤滑剤は、非常に低い水溶性（通常、ｐｐｍ（１００万分の１）で測定される）を有し、したがって非常に低い浸透圧を有するが、上記の材料群よりもかなり高価である。水溶性の個人用潤滑剤の浸透圧を低減する１つの方法は、水、グリコール／グリセリンおよびシリコーン材料を含有するエマルジョンを作製することである。しかしながら、これらのエマルジョンは、許容できる安定性を得るために高い粘度を必要とし、したがって、個人用潤滑剤としての使用の容易さおよび快適さの点で理想的ではない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１３】
【特許文献１】米国特許第５８８５５９１号明細書
【特許文献２】米国特許第７４０５１８６号明細書
【特許文献３】米国特許第６１３９８４８号明細書
【特許文献４】米国特許第７００５４０８号明細書
【特許文献５】米国特許第７２８５５１７号明細書
【特許文献６】米国特許第５９２５３３８号明細書
【特許文献７】米国特許第９４５６９２１号明細書
【特許文献８】米国特許出願公開第２００８／０１５２６８０号明細書
【特許文献９】米国特許第６４１９９０９号明細書
【特許文献１０】米国特許出願公開第２００８／００５０３９８号明細書
【非特許文献】
【００１４】
【非特許文献１】Ｓｕｎ他、Ｊ．Ｃｏｓｍｅｔ．Ｓｃｉ．、５６、２５３−２６５（２００５年７月／８月）
【非特許文献２】Ｆｅｖｏｌａ他、Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  ａｎｄ  Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ、１２３；６、５９−６８（２００８年６月）
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１５】
一例において、本発明は、安定した低粘度の実質的に透明（ｃｌｅａｒ）または半透明の（ｔｒａｎｓｌｕｃｅｎｔ）潤滑剤組成物を製造する方法を対象とし、同方法は、
ａ）非固体シリコーン潤滑剤と少なくとも１つの非固体非イオン性界面活性剤成分とを混合してシリコーン相を形成することと；
ｂ）別の容器で、水と少なくとも１つのグリコールを混合して水相を形成することと；
ｃ）レオロジー調整剤を前記水相または前記シリコーン相のいずれかと混合することと；
ｄ）水または前記水相の一部を穏やかに混合しながらゆっくりとシリコーン相に添加して、シリコーン中水型エマルジョンを形成することと；
ｅ）水相および粘性のシリコーン中水型エマルジョンを合わせて、粘性シリコーン中水型エマルジョンを水中シリコーン型エマルジョンに転相させるのに十分な時間、混合することにより、安定した低粘度の水中シリコーン型潤滑剤組成物を形成することと；
ｆ）任意選択的に、有効量の屈折率（ＲＩ）調整剤（「ＲＩＡＡ」）を低粘度の透明な水中シリコーン型潤滑剤エマルジョン組成物と混合して、実質的に透明または半透明なエマルジョンを得ることと、を含む。
【００１６】
別の例において、本発明は、安定した低粘度の実質的に透明または半透明の水中シリコーン型エマルジョン組成物を対象とし、同組成物は、
約０．１重量％〜約１重量％のレオロジー調整剤と；
約１重量％〜約６重量％の非イオン性界面活性剤成分と；
約１５重量％〜約６０重量％の１つ以上のシリコーン潤滑剤と；
ある量の水混和性ＲＩＡＡであって、組成物を実質的に透明または半透明にするのに十分な１つ以上の水混和性ＲＩＡＡと；を含み、低粘度で実質的に透明または半透明の水中シリコーン型エマルジョン組成物は、室温で少なくとも約１年間安定であり、インティメイトケア（ｉｎｔｉｍａｔｅ  ｃａｒｅ）用途での使用に適した潤滑剤として有効である。
【００１７】
別の例において、本発明は、コンドーム製品であって、コンドームの内側表面、外側表面、または内側表面と外側表面の両方が、安定な低粘度の実質的に透明または半透明の水中シリコーン型エマルジョン組成物で処理されたコンドーム製品に関し、同組成物は、
約０．１重量％〜約１重量％のレオロジー調整剤と；
約１重量％〜約６重量％の非イオン性界面活性剤成分と；
約１５重量％〜約６０重量％の１つ以上のシリコーン潤滑剤と；
ある量の水混和性ＲＩＡＡであって、組成物を実質的に透明または半透明にするのに十分な１つ以上の水混和性ＲＩＡＡと；を含み、低粘度で実質的に透明または半透明の水中シリコーン型エマルジョン組成物は、室温で少なくとも約１年間安定であり、インティメイトケア用途での使用に適した潤滑剤として有効である。
【００１８】
エマルジョンの「安定性」に言及すること、またはエマルジョンに関して「安定性」、「安定な」または「安定化する」という用語を使用することは、一旦形成されたエマルジョンが、その物理化学的特性の経時変化に抵抗する能力を意味する。
【００１９】
多相シリコーン含有潤滑剤エマルジョンの不安定性は一般的な問題であり、シリコーン相の密度または比重（例えば、約０．８５〜０．９５）と、水溶性の相の密度または比重（例えば、１．０〜１．５）とは異なっている。シリコーン相と水相との間のこの密度差は、望ましくない配合物の不安定性、例えば、液滴が連続相よりも密度が低く上方に移動する「クリーミング」、液滴が連続相よりも密度が高く下方に移動する「沈降」；複数の液滴の「凝集（ｆｌｏｃｃｕｌａｔｉｏｎ）」、より大きな液滴を形成する液滴の「合体（ｃｏａｌｅｓｃｅｎｃｅ）」；および転相、例えば「水中シリコーン」型エマルジョンが「シリコーン中水」型エマルジョンになるような転相、を引き起こす可能性がある。これらはすべてエマルジョンの不安定性の形態である。エマルジョンの安定性の欠如の一例は、６ヶ月以上、１年以上、２年以上などの期間にわたる相の分離である。少なくとも１年間、または少なくとも２年間にわたる高いエマルジョン安定性は、「許容できる」貯蔵寿命の指標である。
【００２０】
しかしながら、問題は、低粘度エマルジョンを安定化させることが困難であることが知られていることである。
本出願においては、別段の指示がない限り、特許請求の範囲を含め、本明細書に記載された値の全ての範囲（濃度、粘度等）は、エンドポイントだけでなく、明示的に指定された範囲全体内の全てのポイントおよび部分範囲を具体的に含むことを意図している。例えば、０から１０と記載された範囲は、０から１０の間の全ての整数、例えば１、２、３、４等、０から１０の間の全ての分数、例えば１．５、２．３、４．５７等の３つの有効数字、及びエンドポイントである０および１０、並びにこれらの数字をエンドポイントとする全ての部分範囲（例えば、部分範囲「３〜５」および「２．３０〜７．１３」等）を開示することを意図している。同様に、所定の値を「より大きい」（または「より小さい」）と表現する範囲とは、その値と特定の文脈において可能な最高値（または最低値）との間に延びる値の範囲を意味し、例えば、百分率で表現する場合には１００％（または０％）のように、所定の値と可能な最高値（または最低値）との間にあるすべての整数および分数から有効数字３桁までを含む。また、例えば「Ｃ１〜Ｃ５炭化水素」などの化学置換基に関連する範囲は、Ｃ１およびＣ５炭化水素ならびにＣ２、Ｃ３およびＣ４炭化水素を具体的に包含し、かつ開示することを意図している。
【００２１】
本出願において、「低粘度」とは、約１５０００センチポアズ（ｃＰ）（１５Ｐａ・ｓ）以下、または約１２０００ｃＰ（１２Ｐａ・ｓ）以下、好ましくは約１００００ｃＰ（１０Ｐａ・ｓ）以下の粘度を有することを意味する。液体潤滑剤組成物などのいくつかの組成物において、低粘度組成物は、約１５０ｃＰ（０．１５Ｐａ・ｓ）または約１００ｃＰ（０．１Ｐａ・ｓ）〜約１５０００ｃＰ（１５Ｐａ・ｓ）の範囲の粘度を有する。好ましくは、本発明の組成物の粘度は、それぞれの場合で、約１５０ｃ（０．１５Ｐａ・ｓ）Ｐ〜約１００００ｃＰ（１０Ｐａ・ｓ）、または約１５０ｃＰ（０．１５Ｐａ・ｓ）〜約７０００ｃＰ（７Ｐａ・ｓ）、または約１０００ｃＰ（１Ｐａ・ｓ）〜約１００００ｃＰ（１０Ｐａ・ｓ）、または約２０００ｃＰ（２Ｐａ・ｓ）〜約１００００ｃＰ（１０Ｐａ・ｓ）、または約３０００ｃＰ（３Ｐａ・ｓ）である。
【００２２】
本出願において、「非イオン性界面活性剤」とは、親水性であるが荷電されていない「頭部」部分および疎水性の「尾部」部分を有する非荷電両親媒性化合物を意味する。非イオン性界面活性剤の種類の例としては、限定されるものではないが、ポリアルキレングリコールアルキルエーテル；グルコシドアルキルエーテル；ポリエチレングリコールアルキルフェニルエーテル、グリセロールアルキルエステル；ポリオキシエチレングリコールソルビタンアルキルエステル；ソルビタンアルキルエステル；アルキルアミドエタノールアミン；アルカンアルキルアミンオキシド；ポリエチレングリコールとポリプロピレングリコールのブロックコポリマー；ポリエトキシル化脂肪酸アミンおよびエトキシル化脂肪族アルコール、が含まれる。好ましい非イオン性界面活性剤は、エトキシル化脂肪族アルコールである。
【００２３】
特定の非イオン性界面活性剤の例はよく知られており、限定するものではないが、アルキルポリグルコシド；Ｂｒｉｊ４（商標名）界面活性剤；Ｂｒｉｊ（商標名）３５；Ｃｅｔｏｍａｃｒｏｇｏｌ（商標名）１０００、Ｃ１１−１５Ｐａｒｅｔｈ−７、Ｔｒｉｄｅｃｅｔｈ−６；デシルグルコシド；デシルポリグルコース；モノステアリン酸グリセロール；ＩＧＥＰＡＬ（商標名）ＣＡ−６３０；イソセテス−２０；ラウリルグルコシド；マルトシド；モノラウリン；ミコサブチリン（ｍｙｃｏｏｓｕｂｔｉｌｉｎ）；狭域エトキサレート；Ｎｏｎｉｄｅｔ（商標名）Ｐ−４０；ノノキシノール；ＮＰ（商標名）−４０；オクタエチレングリコールモノドセイルエーテル；Ｎ−オクチルベータＤ−チオグルコピラノシド；オクチルグルコシド；オレイルアルコール；ＰＥＧ−１０ヒマワリグリセリズ（ｓｕｎｆｌｏｗｅｒ  ｇｒｉｃｅｒｉｄｅｓ）；ペンタエチレングリコールモノデシルエーテル；ポリドカノール；ポロキサマー；ポロキサマー４０７；ポリエトキシル化タローアミン；ポリグリセロールポリリシノール酸塩；ポリソルベート；ポリソルベート２０；ポリソルベート８０；ソルビタン；ソルビタンモノラウレート；ソルビタンモノステアレート；ソルビタントリステアレート；ステアリルアルコール；サーファクチン；Ｔｒｉｔｏｎｓ；Ｔｒｉｔｏｎ（商標名）Ｘ−１００；Ｔｗｅｅｎ（商標名）；Ｔｗｅｅｎ（商標名）８０、が含まれる。
【００２４】
多相シリコーン含有潤滑剤エマルジョンの不安定性は特に一般的であり、シリコーン相の密度または比重（例えば、約０．８５〜０．９５）と、水混和相の密度または比重（例えば、１．０〜１．５）とは根本的に異なっている。上述のように、シリコーン相と水相との間のこの密度差は、望ましくない処方物の不安定性、例えば、クリーミング、沈降、凝集、および合体または転相を引き起こす可能性がある。
【００２５】
本出願において使用される「レオロジー調整剤」は、エマルジョン粘度を制御するために使用される化学剤である。レオロジー調整剤は、ニュートン性、または擬塑性、チキソトロピー性などであり得、そのような増粘剤は、エマルジョン処方物中で増粘以外の機能を有していなくてもよく、または限定されるものではないが、乳化活性、緩衝活性、界面活性剤活性、および／または両親媒性などの付加的活性を有していてもよい。レオロジー調整剤の添加は、シリコーンおよび水エマルジョンに含まれる場合、エマルジョンの安定性の改善にも役立つ。
【００２６】
従って、水相と組み合わせたインティメイトケア用途での使用に適したシリコーンを含有する安定な低粘度潤滑性エマルジョン組成物の必要性が引き続き存在する。好ましくは、このようなエマルジョン組成物は、単相グリコール系潤滑剤および単相シリコーン潤滑剤と同様に比較的低粘度およびレオロジーを有し、使用中、例えば性的活動中に塗布するのが容易であり、グリコールを含有する従来技術の単相潤滑剤と比較して低浸透圧を有し、従来のシリコーン系潤滑剤よりも有利に低コストである一方で、透明、半透明、ハンドクリア（ｈａｎｄ−ｃｌｅａｒ）、または実質的に透明もしくは半透明である。
【００２７】
シリコーン相と水相との分離を遅延するために使用される現在の方法は、所望の貯蔵安定性を得るために十分な量の粘度調整剤（増粘剤）を添加することである。このため、シリコーン含有エマルジョン潤滑剤は一般に２００００ｃｐｓ（２０Ｐａ・ｓ）を超える粘度を有することがある。前述したように、そのような高粘度潤滑剤は一般にはあまり受け入れられておらず、例えば、インティメイトケア用途では一般に容易には使用できない。たとえば、濃厚なゼリーは、液体ほど簡単で便利に使用できるものとは考えられていない。
【００２８】
本特許出願において引用または言及されている全ての特許、特許文献、および非特許文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本発明によれば、インティメイトケア用途に有用な新規な潤滑剤組成物、そのような潤滑剤で包装されたコンドーム製品、およびそのような新規なインティメイトケア潤滑剤組成物を製造および使用する方法が発見された。本発明の一態様において、実質的に透明または半透明で安定な低粘度の水中シリコーン型エマルジョンが見いだされており、これは、１つ以上のインティメイトケア用途、例えば、１つ以上の身体部分に関する個人用潤滑剤、例えば、そのような組成物が性的活動中に配置および／または使用される私的な身体部分に関与する個人用潤滑剤としての使用に非常に適している。他の用途では、本発明の安定な低粘度の水中シリコーン型エマルジョンは、外科用潤滑剤として、または擦過による皮膚の損傷を防ぐための皮膚治療剤として使用することができる。さらに他の用途では、本発明の組成物は、１つ以上の薬学的に活性な薬剤のためのビヒクルとして有用であり得る。
【００２９】
好ましい水中シリコーン型潤滑エマルジョンは、１つ以上のシリコーン潤滑剤および水含有親水性相を含む。これらの組成物に含まれ得るシリコーン潤滑剤には、限定されるものではないが、ジメチコン流体、ジメチコンガム、ジメチコノール流体、ジメチコノールガム、シリコーンクロスポリマーおよびエラストマー、エトキシル化ジメチコン流体、フェニルシリコーン、アルキルシリコーン、アルキルシラン等、およびそれらの組み合わせの１つ以上が含まれる。他の点では同一の置換および非置換ジメチコンおよびジメチコノールは、本発明の潤滑剤組成物において一般的に交換可能な成分であることは当業者には明らかであろう。
【００３０】
本発明の実質的に透明または半透明で安定な水中シリコーン型エマルジョン潤滑剤は、１つ以上（例えば、２つ以上）の非イオン性界面活性剤と組み合わせて、シリコーン潤滑剤、例えば上記のシリコーン潤滑剤を用いて製造することができる。このような界面活性剤は、限定されるものではないが、エトキシル化脂肪族アルコール界面活性剤乳化剤を含み得る。これらの成分を好ましくは混合してシリコーン中水型エマルジョンを生成させ、次いで転相処理技術を用いてエマルジョンを水中シリコーン型エマルジョンに転相させて、エマルジョンのシリコーン相の液滴／粒子サイズを減少させ、それにより所望のように粘度を減少させる。
【００３１】
本発明において、水相に分散されたシリコーン液滴の平均直径は、約１マイクロメートル（μｍ）未満であり、かつ約９９ｎｍ超である；例えば、９９９ｎｍ未満、または約６００ｎｍ未満、または約５００ｎｍ未満、または約４００ｎｍ未満、かつ９９ｎｍ超、である。好ましい例において、液滴サイズは、約２００μｍ〜約４００μｍ、または約３００μｍである。
【００３２】
出願人は、この範囲の平均液滴サイズが、より大きな平均液滴サイズを有する他の点では同一のエマルジョンと比較してエマルジョンの粘度の低下を引き起こし、同時に、平均液滴サイズが約９９ｎｍ未満であるマイクロエマルジョンの場合よりも安定なエマルジョンを形成するために必要な界面活性剤および／またはレオロジー調整剤がより少ないことを見出した。より大きな快適さのためにはより低い界面活性剤濃度が望ましく、その結果、全体の浸透圧がより低くなる。
【００３３】
本発明に従って得られる潤滑剤生成物の粘度は、水混和性レオロジー調整剤の添加によって所望の粘度にさらに制御することができる。そのような薬剤としては、限定されるものではないが、アルギン酸塩、カルボキシメチルセルロース、デキストリン、変性澱粉、キサンタンガム、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアー、ヒドロキシエチルセルロース、キサンタンガム、カルボマー、ポリアクリル酸、セルロースおよびセルロース誘導体（例えば、限定されるものではないが、ヒドロキシエチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロース）、ポリカルボフィル、ゼラチン、デキストリン、多糖類、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）およびそれらの誘導体および／またはそれらの混合物の１つ以上が挙げられる。
【００３４】
本発明の別の態様において、ジメチコン流体、ジメチコンガム、ジメチコノール流体、ジメチコノールガム、シリコーンクロスポリマーおよびエラストマー、エトキシル化ジメチコン流体、フェニルシリコーン、アルキルシリコーン、アルキルシランおよびそれらの組み合わせを含むが、これらに限定されない、１つ以上のシリコーン潤滑剤を含有する、透明な、ハンドクリアな、または実質的に透明な、安定した低粘度の水中シリコーン型潤滑剤エマルジョンが、例えば、容易かつ／または経済的に、インティメイトケア用途における潤滑剤として製造および使用され得ることが発見された。「ハンドクリア（ｈａｎｄ−ｃｌｅａｒ）」とは、製品を手に塗布すると、同製品が皮膚上で透明または実質的に透明に見えることを意味する。
【００３５】
本発明の別の態様において、透明または実質的に透明な、ハンドクリアな、安定で、低粘度の水中シリコーン型潤滑剤エマルジョンを作製する方法が提供される。そのような方法は、ジメチコン流体、ジメチコンガム、ジメチコノール流体、ジメチコノールガム、シリコーンクロスポリマーおよびエラストマー、エトキシル化ジメチコン流体、フェニルシリコーン、アルキルシリコーン、アルキルシラン、およびそれらの組み合わせを含むがこれらに限定されない１つ以上のシリコーン潤滑剤を、１つ以上、例えば２つ以上の非イオン性界面活性剤と組み合わせることと、所望に応じてシリコーン相の液滴／粒子サイズを、例えば約９９９ナノメートル未満かつ約９９ｎｍ超のサイズに減少させる転相処理技術を用いることと、を含み得る。好ましくは、平均液滴サイズは、約１００ｎｍ〜約８００ｎｍ、または約１５０ｎｍ〜約６００ｎｍ；または約２００ｎｍ〜約４００ｎｍ；より好ましくは約３００ｎｍ（プラスまたはマイナス５０ｎｍ）である。本発明の現在好ましい実施例において、１つ以上の非イオン性界面活性剤は、エトキシル化脂肪族アルコールを含み得る。
【００３６】
一例において、本発明の潤滑剤組成物は、水と、シリコーン潤滑剤、例えば約１５重量％〜約４０重量％のシリコーン潤滑剤と；約１５重量％〜約４０重量％の水混和性グリコール成分（好ましくは、水性相がシリコーン相の屈折率と実質的に一致する屈折率を有するようにする量にて）と；少なくとも１つまたは２つ以上の非イオン性界面活性剤の組み合わせと、を含み得る。
【００３７】
好ましくは、屈折率の一致（ｍａｔｃｈｉｎｇ）は、エマルジョンの転相を引き起こすことと併せてエマルジョンの水相の屈折率を調整することによって達成され得る。本発明の組成物の製造において、転相（ｐｈａｓｅ  ｉｎｖｅｒｓｉｏｎ）処理技術を使用することができる。好ましい方法において、例えば、少量の水または水相（下記を参照；全最終処方物の質量の約５重量％〜約２０重量％、または約１０重量％）を、シリコーン潤滑剤、非イオン性界面活性剤およびレオロジー調整剤を含有するシリコーン相に添加する。得られた組み合わせを一定時間、中程度の攪拌で均一な「濃厚相（ｔｈｉｃｋ  ｐｈａｓｅ）」にまで混合すると、シリコーン中水型エマルジョンが形成される。
【００３８】
水相は、水と、最終処方物中のシリコーン相の屈折率と少なくともほぼ一致する十分な量のグリコールとを用いて、別個の容器中で構成される。
次いで、水相をゆっくりと加え、シリコーン相に穏やかに混合する。これにより、シリコーン中水型エマルジョンを水中シリコーン型エマルジョンに転相させ、同エマルジョンにおいて、例えばシリコーン相の粒子または液滴の平均液滴サイズは約９９ｎｍ〜約９９９ナノメートル、または約１００ｎｍ〜約８００ｎｍ、または約１５０ｎｍ〜約６００ｎｍ；または約２００ｎｍ〜約４００ｎｍ；または約３００ｎｍである。本発明の現在好ましい実施例において、１つ以上の非イオン性界面活性剤は、エトキシル化脂肪族アルコールを含み得る。
【００３９】
転相後、最終生成物中のシリコーン相および水相の屈折率を一致させることによって良好な透明性を得るために、少量の１つ以上のＲＩＡＡ、例えば少量の添加量の水（ＲＩを低下させるため）またはＰＥＧ−１２などのグリコール（ＲＩを上昇させるため）を生成物中に滴定することが必要な場合がある。他の、現在はそれほど好ましくない実施形態において、ＲＩＡＡはシリコーン相と混和性であり、水相とは非混和性であり、それによってシリコーン相のＲＩを調整することができる。
【００４０】
転相した水中シリコーン型エマルジョンは透明または半透明（または実質的にクリアであるか、ハンドクリアである）であり、眼には非常に魅力的にみえる。「実質的に透明または半透明である」とは、組成物が均質に見え、目に見える沈殿した固体を欠き、不透明でも曇ってもいないことを意味する。
【００４１】
屈折率（ｎ）は、真空中の光の速度（ｃ）と問題の媒体を通過する光の速度（ｖ）との比からなる所定の媒体に固有の無次元項である。したがって、媒体の屈折率は、Ｓｎｅｌｌの法則に従ってｎ＝ｃ／ｖとして表される。屈折率は、通常２５℃で測定される。水の屈折率は１．３３３０であり、例えば、シクロメチコン、フェニルトリメチコンおよびジメチコン（Ｃｈｅｍｓｉｌ  Ｓｉｌｉｃｏｎｅｓ，Ｉｎｃ．により市販されているＧｅｌａｉｄ（商標名）５５６５）の調製物の屈折率は１．４０１５である。
【００４２】
２つの透明な非混和性の流動相の屈折率を互いに等しくなるようにすると、媒体を通る光の屈折角も等しくなり、これらの別々に透明な組成物のそれぞれから作製されたエマルジョンも透明になる。
【００４３】
いくつかの混和性流体相が一緒に混合されて、透明で均一な流動相を形成する場合、そのような各成分の屈折率を用いて、最終相の屈折率を計算することができる。例えば、非特許文献１（Ｓｕｎ他、Ｊ．Ｃｏｓｍｅｔ．Ｓｃｉ．、５６、２５３−２６５（２００５年７月／８月））を参照されたい。通常、（常にではないが）混合物の屈折率（「ＲＩ」）の計算値は、実験的に決定された値と非常によく一致する。ＲＩの決定された値が、計算されたまたは所望のＲＩと著しく異なる場合、いくらかの調整が必要であり得る。所望のＲＩを達成するためのこのような混合および調整は、当業者の能力の範囲内である。
【００４４】
従って、２つの非混和性の透明相（例えば、水相−混和性成分およびシリコーン混和性成分）の各々の成分を、各相が他方の相と実質的に等しいＲＩを有するように別々に混合することが可能である。このような場合、相を混合すると、得られる混合物またはエマルジョンは透明または半透明である。
【００４５】
「一致した（ｍａｔｃｈｅｄ）」または「同一の」屈折率とは、一致する非混和性流体相の屈折率（ＲＩ）間の差が約０．０００５ＲＩ単位以下であることを意味する。本明細書で言及されるすべてのＲＩは、室温（２３℃）で測定される屈折率を指す。好ましくは、組成物のシリコーン成分および親水性成分のそれぞれの屈折率は、約０．０００１単位以内、約０．０００２単位以内、約０．０００３単位以内、約０．０００４単位以内、または約０．０００５単位以内で一致するようにされる。「実質的に一致する」または実質的に同一の屈折率とは、約０．００１単位以内、約０．００５単位以内、または約０．０１単位以内を意味する。特に好ましくは、ＲＩ間の差は約０．０００２単位以下である。
【００４６】
代替的に、組成物の非混和性成分の屈折率は、互いに約１％または約２％以内、約４％以内、約８％以内、約１０％以内、約１５％以内、または約２０％以内で一致するようにする。別の代替的な実施形態において、組成物の非混和性成分の屈折率は、組成物を実質的に均一かつ透明または半透明にするために、通常の照明下で相間の界面を実質的に検出不能にするように十分に一致させられる。
【００４７】
「高屈折率」とは、水（１．３３３０）よりも大きな屈折率を有することを意味する。
本発明の組成物は、特定の例において、１以上の薬学的または化粧品用に活性な薬剤のためのビヒクルとして使用され得る。そのような活性剤は、例えば、限定されるものではないが、所望により、保湿剤、モイスチャライザー、酸化防止剤、顔料、染料、抗真菌剤、キレート剤、抗菌剤、鎮痛剤、保存剤、およびスキンコンディショニング剤、ならびに１つ以上の他の適切な成分を含み得る。
【００４８】
本発明の低粘度の水中シリコーン型エマルジョンは、安定かつ透明であり、実質的に透明、ハンドクリアまたは半透明であり、皮膚に対して刺激性がなく、潤滑剤として、例えば、単独で、またはコンドーム製品と関連して、インティメイトケア用途のための潤滑剤に有用である。さらに、本発明の組成物は、外科用潤滑剤として、または皮膚ケア処置用として使用することができる。
【００４９】
本発明のこれらおよび他の態様および利点は、以下の詳細な説明および特許請求の範囲に照らして考慮されると明らかになるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００５０】
本発明は、新規の安定した、実質的に透明または半透明で低粘度の多相潤滑剤組成物、例えば、限定されるものではないが、インティメイトケア用途に有用な新規な潤滑剤、およびそのような潤滑剤を製造する新規な方法に向けられる。
【００５１】
別の例において、本発明の潤滑剤組成物は、少なくとも２つの実質的に非混和性の相を含み、同組成物は：
ａ）水相；
ｂ）シリコーン流体成分；
ｃ）少なくとも１つの非イオン性界面活性剤成分、好ましくは少なくとも２つの異なる非イオン性界面活性剤成分；
ｄ）少なくとも１つのレオロジー調整剤成分；および、
ｅ）任意選択的に、少なくとも１つのＲＩＡＡ成分、を含む。
【００５２】
好ましくは、ＲＩＡＡ成分は、グリコール成分などの水混和性成分である。
別の例では、水中シリコーン型（ｓｉｌｉｃｏｎｅ−ｉｎ−ｗａｔｅｒ）エマルジョン組成物は、他の成分と組み合わせた場合に１００重量％まで加えるのに十分な量の精製水；例えば、水相に混合して、水相の屈折率をシリコーン潤滑剤の屈折率と一致させるか、または実質的に一致させるのに十分な量での、約２０重量％〜約４０重量％の高屈折率グリコールまたは２つ以上の高屈折率グリコールの組み合わせ；約１重量％〜約６重量％の１つ以上の非イオン性界面活性剤；約０．１重量％〜約０．８重量％の１以上のポリマー乳化剤；および約１５重量％〜約６０重量％のシリコーン潤滑剤またはシリコーン潤滑剤の組み合わせ、を含み得る。本発明の現在好ましい実施例において、１つ以上の非イオン性界面活性剤は、エトキシル化脂肪族アルコールを含み得る。
【００５３】
本発明の潤滑剤組成物は、非常に好ましくは、実質的にまたは完全に透明であるか、ハンドクリアまたは透過的（ｔｒａｎｓｐａｒｅｎｔ）である。好ましくは、本発明の組成物のシリコーン相および親水相のそれぞれの屈折率は、少なくとも実質的に同一にされる。
【００５４】
別の実施形態において、組成物の非混和相の屈折率は、通常の照明下、室温で、または組成物を実質的に透明または半透明にするために、相間の界面を実質的に検出不能にするように十分に一致させられる。
【００５５】
好ましい実施形態では、潤滑剤組成物は、水よりも優れた潤滑性を有する潤滑剤として効果的であり、インティメイトケア用途に有用であり、身体部分、例えば、動物またはヒトの私的な身体部分、例えば、皮膚および口腔、肛門、陰茎、膣の粘膜などに対し、特に性行為の間、実質的に非刺激性である。
【００５６】
好ましい実施形態において、潤滑剤成分は、同一の洗浄条件下で綿布のしみを示すシリコーン系単相潤滑剤とは異なり、通常の洗浄サイクル下で洗濯機の温水中でしみもなく綿布から洗浄可能である。
【００５７】
本発明に従う安定で低粘度の水中シリコーン型潤滑剤エマルジョンの安定性は、使用される増粘剤／レオロジー調整剤の性質および／または量、ならびに、濃厚な、または粘性のあるシリコーン中水型エマルジョンペーストを作製するために低速混合でシリコーン相に最初に添加される水の添加量および添加速度によって、少なくとも部分的に制御または影響され得る。有利には、十分な攪拌のみを使用して、実質的に均一かつ濃厚な相を提供する。この濃厚な相を、均一になるまで一定時間穏やかに混合する。これに続いて、シリコーン中水型エマルジョンから水中シリコーン型エマルジョンへのエマルジョンの転相を引き起こすのに十分な時間、より強い攪拌で残りの水相をゆっくりと添加する。最終的な水中シリコーン型エマルジョンは、好ましくは、例えば、約９９９ナノメートル未満かつ約９９ｎｍを超える平均液滴／粒子サイズを有する。好ましくは、平均液滴サイズは、約１００ｎｍ〜約８００ｎｍ、または約１５０ｎｍ〜約６００ｎｍ；または約２００ｎｍ〜約４００ｎｍ；より好ましくは約３００ｎｍ（プラスまたはマイナス５０ｎｍ）である。
【００５８】
非常に好ましくは、水相のＲＩを上昇させてシリコーン相のＲＩと実質的に一致させるために、高屈折率グリコール成分の有効量が安定な低粘度の水中シリコーン型エマルジョン潤滑剤の成分として添加され、その結果、１つ以上のインティメイトケア用途における個人用潤滑剤としての使用に対して実質的に透明または半透明かつ効果的なＲＩの一致した潤滑剤組成物が得られる。ＲＩＡＡは、水相の屈折率をシリコーン潤滑剤相の屈折率と実質的に一致させるのに有効な少量で使用される。また、好ましくは、ＲＩＡＡは水混和性である。
【００５９】
「安定性」とは、一旦形成されたエマルジョンの、その生理化学的特性の経時変化に抵抗する能力を意味する。
このような変化には、色、透明度、臭気、および分離（例えば、クリーミング、沈降、および／または沈殿形成）における所定の時間にわたる変化が含まれ得る。安定なエマルジョンはまた、ｐＨ、粘度、性能、および他の測定可能な製品仕様などの他の製品仕様における有意な測定可能な変化も示さない。
【００６０】
所与のエマルジョン処方物の４５℃での８週間のインキュベーションは、同じ生成物の室温での１年間のインキュベーションと同等であり得ることは、当技術分野において一般に受け入れられている。安定性試験は、ガラス容器および製品を商業出荷する際に使用される包装の両方に含まれる同一製品のアリコートを用いて行われる。そのような試験は、エマルジョン不安定性の原因因子としての包装材料と製品自体との間の相互作用を除外するのに役立つ。安定性試験は、処方物中に使用される成分の特定の組合せに関して当業者によって有利に実施され、その結果、安定性試験は、種々の貯蔵、出荷および棚上環境条件下で処方物の安定性を適切に試験するために修正され得る。
【００６１】
さらに、将来のエマルジョン製品は、貯蔵または輸送中に製品が凍結した場合に何が起こるかを決定するために凍結融解安定性試験を受けるべきである。製品サンプルを一晩凍結し、翌日解凍して、製品仕様のいずれかが変更されたかどうかを判定することができる。これは通常、製品が安定であるという結論に確実に到達するまでに３〜５サイクル行われる。
【００６２】
得られた製品は、安定した低粘度の、透明な、ハンドクリアな、または実質的に透明な、高潤滑性を有し、インティメイトケア用途に有用な水中シリコーン型エマルジョン潤滑剤である。
【００６３】
本発明の潤滑剤は、性的潤滑剤として使用することができ、または１つ以上の他の用途、例えば、外科用潤滑剤、皮膚平滑剤、摩擦を減少させる皮膚治療剤、メーキャップファンデーション等、において有用であり得る。
【００６４】
本発明の組成物の粘度は、必要に応じて調整することができる。例えば、粘度は、少なくとも部分的に、シリコーン相の量または使用される１つ以上のレオロジー調整剤の分子量および／または濃度を増加または減少させることによって変更することができる。
【００６５】
本発明の組成物中の親水性相のＲＩ値を調整するためのＲＩ調整添加剤として作用するために使用することができるアルキレングリコールおよびそれらの誘導体の例。水混和性ＲＩ調整添加剤としては、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、グリセリン、およびｇｌｙｃｅｒｅｔｈ−７が挙げられるが、これらに限定されない。さらに、ポリアルキレングリコール、例えば、ＰＥＧ−４（平均４つのエチレンオキシド単位を有するもの）、ＰＥＧ−６（平均６つのエチレンオキシド単位を有するもの）、ＰＥＧ−８（平均８つのエチレンオキシド単位を有するもの）、ＰＥＧ−１２（平均１２のエチレンオキシド単位を有するもの）、ＰＥＧ２００（平均分子量２００ダルトンのポリエチレングリコール）、ＰＥＧ４００（平均分子量４００ダルトンを有するもの）、ＰＥＧ６００（平均分子量６００ダルトンのポリエチレングリコール）、ＰＥＧ−７Ｍ（約７０００の平均分子量を有するもの）、ＰＥＧ１４Ｍ（約１４０００の平均分子量を有するもの）、ＰＥＧ−２０Ｍ（約２００００の平均分子量を有するもの）、ＰＥＧ−４５Ｍ（約４５０００の平均分子量を有するもの）およびＰＥＧ−９０Ｍ（約９００００の平均分子量を有するもの）、およびこれらの２つ以上の混合物を使用して、水相のＲＩ値を微調整することができる。
【００６６】
さらに、当業者は、ある種の水混和性ＲＩＡＡが、上記の式１または２を用いて得られたそのＲＩＡＡについての計算値よりも大きいかまたは小さい水相の屈折率に影響を及ぼし得ることを認識している。このような効果は、期待されるＲＩからの「偏差（ｄｅｖｉａｔｉｏｎ）」と呼ばれる。
【００６７】
水性成分を有する系において、水性濃度をＲＩに対してプロットすると、選択されたアルキレングリコールの中で計算されたＲＩ値からの最大偏差がヘキシレングリコール（計算されたＲＩ値から上方に逸れている）を用いたときに見られる。プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリエチレングリコールなどの他のグリコールも計算値から正の偏差を示す。
【００６８】
エマルジョンの水相の浸透圧は、（溶液中の溶媒分子の数に対する溶質粒子の数の比に依存し、存在する化学種の性質には依存しない）衝突特性であるので、浸透圧を最小限にしたい当業者は、高ＭＷを有するＲＩＡＡならびに適切なＲＩを選択することができる。ＲＩおよび浸透圧を最適化するためのＲＩＡＡの選択は、当業者の能力の範囲内である。
【００６９】
本発明の組成物は、常にではないが、しばしば保存剤成分を含有する。そのような成分は、皮膚に適用されたときに一般的に安全で刺激性がないと考えられる任意の適切かつ有効な保存剤を含む。本発明の組成物は、好ましくは、保存剤成分、例えばＧｌｙｄａｎｔ  Ｐｌｕｓ（登録商標）（ＤＭＤＭヒダントイン（１，３−ビス（ヒドロキシメチル）−５，５−ジメチルイミダゾリジン−２，４−ジオン）およびヨードプロピニルブチルカルバメート）、または他の任意の化粧品用または薬学的に安全で有効な保存剤成分を含有する。例えば、限定されるものではないが、他の保存剤成分は、メチルパラベン、安息香酸、ソルビン酸、没食子酸、プロピルパラベンなど、およびそれらの混合物を含み得る。保存剤成分は、仮に存在するとしても、本発明の組成物中に、保存剤の特定の保存活性に依存して、約０．０１重量％またはそれ以下から約０．５重量％またはそれ以上の範囲の量で存在し得る。特定の実施形態において、保存剤は、非混和性相の１つに溶解するように選択され得る。特定の実施形態において、保存剤は、非混和相の各々に溶解するように選択され得る。他の実施形態において、２つ以上の保存剤を使用することができ、好ましくは、組成物の非混和性相の２つ以上または各相に溶解する少なくとも１つの保存剤を使用することができる。
【００７０】
さらに、本発明の組成物は親水性相を含む。親水性相は、通常、好ましくは、水混和性ポリマー、例えば、限定されるものではないが、アクリレート成分などのレオロジー調整剤、を含む。特定の実施形態において、親水性相は水を含むことができ；他の実施形態において、それは実質的に無水であり得る。本発明の組成物のいくつかの実施形態において、レオロジー調整剤は、以下の成分のうちの１つ以上を含み得る：ポリアクリルアミド成分、アクリレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー、カルボマー、天然ゴム、アクリルアミド／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー成分、ヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー成分、ポリアクリレート−Ｘ成分、および／またはアクリル酸ナトリウム／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー成分。
【００７１】
本発明のある態様において、芳香剤、着色料および／またはフレーバーを本発明の潤滑剤組成物に添加して、潤滑剤を使用する際の対象の快感を高めることができる。例えば、そのような芳香剤は、限定されるものではないが、柑橘類（例えば、オレンジ、ライム、グレープフルーツ）、メロン（例えば、スイカまたはハニーデュー）、ベリー香料、乳香、ミルラ、マンゴー、ココナッツ、バニラ、キュウリ、パチョリ等を含み得る。
【００７２】
同様に、潤滑剤は、フレーバー、例えば（香料を併用すると）、限定されるものではないが、柑橘類（例：オレンジ、レモン、ライム、グレープフルーツ）、メロン（例：スイカやハニーデュー）、ベリー、他の果物またはスパイス（マンゴー、ココナッツ、バニラなど）等のような対応するフレーバーを用いて製造することができる。糖、サッカリン、アスパルテーム、スクラロース、ネオテーム、およびアセスルファムカリウムなどの甘味料を使用することもできる。
【００７３】
同様に、潤滑剤は、生理的冷却剤、例えばメントールおよびその誘導体（例えばペパーミント油）、ネオペンタン酸ステアリル、ユーカリ油、カンファーなどを用いて製造することができる。
【００７４】
上記にもかかわらず、他の実施形態では、本出願の発明は無臭および／または無味とすることができる。フレーバーなしの、または無香料の潤滑剤は、多くの人々に好まれるだけでなく、敏感な皮膚を有するこれらの人々に対して、アレルギー誘発性または刺激性が低い傾向にある。
【００７５】
本発明の組成物は、マッサージ用の液剤、ゲルおよびクリームとしても有用であり得る。シリコーン成分の存在により、潤滑剤組成物は皮膚コンディショナーとして有用であり得る。
【００７６】
好ましい例において、本発明の組成物は、不溶性固体粒子材料のような懸濁した固体、金属酸化物のような固体フラクタル粒子、そのような固体粒子を用いて製造されたゲルなどを欠いている。そのような不溶性微粒子材料は、皮膚組織、特に敏感な皮膚組織の摩擦および刺激を増大させる可能性があり、そのようなものを含む組成物は、本明細書で使用される用語「１つ以上のインティメイトケア用途で潤滑剤として使用するのに適している」または同様の用語の範囲から明確に除外されるものとして本明細書で定義される。
【００７７】
本発明のある種の組成物は、暖かさの感覚を伝える個人用潤滑剤として製造および使用することができる。例えば、限定されるものではないが、水を欠くか、または親水性成分が約１０重量％以下の水を含有するエマルジョンは、水で希釈されると発熱性である１以上の親水性化合物（例えば、グリコールまたはグリコールの混合物）を含む親水性成分を用いて、本発明に従って製造することができる。このような組成物によって生じる暖かさの感覚は、それらが適用される皮膚または粘膜を鎮静および／または刺激する。本発明のこの実施形態の組成物は、例えば膣、肛門または口腔粘膜に適用されたときに、暖かさの感覚を伝えることができる。そのような温暖化作用は、親密さを高め、性行為の喜びを増すことがわかっている。
【００７８】
潤滑剤自体としてのそれらの使用に加えて、本発明の組成物は、膣の乾燥またはドライマウスを緩和し、皮膚を保湿し、凍傷または寒さに過剰にさらされた四肢などの用途に対する改善効果を提供するために使用することができる。本発明の組成物は、皮膚または粘膜の感染状態を治療しながら、感染領域を鎮静化するのに有用であり得る。
【００７９】
特定の状況において、本発明の組成物は、薬学的に活性な薬剤または他の治療剤を皮膚、例えば生体膜に送達するためのビヒクルとして使用することもできる。そのような薬剤としては、限定されるものではないが、ホルモン、抗微生物剤（ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌｓ）、抗菌剤（ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌｓ）、抗生物質、非ステロイド系抗炎症剤、殺精子剤、免疫拡張剤、麻酔剤、植物抽出物、ビタミン、コルチコステロイドまたは抗真菌剤など、およびそれらの混合物が含まれる。
【００８０】
抗真菌剤は、好ましくは、ミコナゾール、エコナゾール、テルコナゾール、サペルコナゾール、イトラコナゾール、ブタコナゾール、クロトリマゾール、チオコナゾール、フルコナゾールおよびケトカナゾール、ベリコナゾール、フェンチコナゾール、セルタコナゾール、ポサコナゾール、ビホナゾール、オキシコナゾール、スルコナゾール、エルビオ、ボルコナゾール、イソコナゾール、フルチマゾール、チオコナゾールおよびそれらの薬学的に許容される塩などを含むがこれらに限定されない、アゾールまたはイミダゾールであることが好ましい。他の抗真菌剤としては、アリルアミンまたは他の化学族由来のものが含まれ、これらには、限定されるものではないが、テルナフィン、ナフチフィン、アモロルフィン、ブテナフィン、シクロピロックス、グリセオフルビン、ウンデシクレン酸、ハロプロジン、トルナフタート、ナイスタチン、ヨウ素、リロピロックス、ＢＡＹ１０８８８８、プルプロマイシンおよびそれらの薬学的に許容される塩が含まれる。
【００８１】
例えば、外陰膣または他の粘膜での使用のための本発明の組成物は、メトロニダゾール、クリンダマイシン、チニダゾール、オルニダゾール、セクニダゾール、レファキシミン、トロスペクトマイシン、プルプロマイシンおよびそれらの薬学的に許容される塩等およびそれらの混合物を含むが、これらに限定されない１つ以上の抗生物質を含み得る。
【００８２】
例えば、外陰膣または他の粘膜での使用のための本発明の組成物は、限定されるものではないが、イミキモドなどの免疫調節剤、その誘導体、アシクロビル、バラシクロビル、ファミシクロビル、ポドフィロックス、ポドフィリン、インターフェロンアルファ、シドフォビル、ノノキシノール−９、それらの薬学的に許容される塩などおよびそれらの混合物を含む１つ以上の抗ウイルス剤を含み得る。
【００８３】
本発明の組成物は、限定されるものではないが、ノノキシノール−９、オクトキシノール−９、ドデカエチレングリコールモノラウレート、ラウレス１０Ｓ、およびメトキシポリオキシエチレングリコール５５０ラウレート、ならびにそれらの混合物を含む１つ以上の殺精子剤を含み得る。
【００８４】
本発明の組成物は、限定されるものではないが、クロロヘキシジングルコン酸塩、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム、硫酸セルロースナトリウム、ミクロおよびサブミクロンサイズの銀粒子、銀塩および当技術分野で公知の他の抗菌剤など、およびそれらの混合物を含む抗菌剤を含み得る。
【００８５】
本発明の組成物は、限定されるものではないが、ベンゾカイン、リドカイン、ジブカイン、ベンジルアルコール、カンフル、レゾルシノール、メントール及びジフェニルヒドラミン塩酸塩等およびそれらの混合物を含む局所麻酔薬を含み得る。
【００８６】
本発明の組成物は、アロエ、アメリカマンサク、カミツレ、水添大豆油およびコロイド状オートミールのような植物抽出物、ビタミンＡ、ＤまたはＥのようなビタミン、ＣＢＤ油（麻油）、ヒドロコルチゾンアセテート、ステアロールエステルなどのようなコルチコステロイド、およびそれらの混合物を含み得る。
【００８７】
例えば、外陰膣または他の粘膜での使用のための本発明の組成物は、エストロゲン補充を必要とする女性、例えば膣萎縮を有する女性におけるエストロゲン分泌の減少を治療するための１つ以上のホルモンを含み得る。これらのホルモンは、限定されるものではないが、エストラジオール、安息香酸エストラジオール、シピオン酸エストラジオール、ジプロピオン酸エストラジオール、エナント酸エストラジオール、抱合エストロゲン、エストリオール、エストロン、硫酸エストロン、エチニルエストラジオール、エストロフル酸塩、キネストロールおよびメストラノール等およびこれらの混合物からなる群から選択されるエストロゲンを含み得る。
【００８８】
本発明の組成物は、女性の性機能障害（女性の性的興奮障害、性的欲求低下障害、オルガスム障害などの女性の性機能障害の１つ以上の異なる態様を治療することを含む）を治療するため、ならびに性交疼痛症および／または膣痙攣または外陰痛を治療するため、および性交時の痛みを緩和するために、当業者に公知の薬剤を含有し得る。このような薬剤には、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルおよびフリバンセリンなどの薬物；チボロン（７α−メチルノルエチノドレル）、プロスタグランジンおよびテストステロンなどの天然または合成ホルモン；カルシウムチャネル遮断薬；コリン作動性調節因子、ホスホジエステラーゼ阻害薬；α−アドレナリン受容体拮抗薬；β−アドレナリン受容体作動薬；ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼ活性化因子；スーパーオキシド・スカベンジャー；カリウムチャネル活性化因子；エストロゲン様化合物；テストステロン様化合物；ベンゾジアゼピン誘導体；アドレナリン作動性神経阻害薬；ＨＭＧ−ＣＯＡ還元酵素阻害薬；平滑筋弛緩薬；アドレナリン受容体調節因子およびアデニル酸シクラーゼ活性化因子、が含まれる。付随的に、または代替的に、本発明の組成物は、ニコチン酸メチル、ヒスタミン塩酸塩および非常に少量の非刺激量のサリチル酸メチルのような血管拡張剤を含有してもよい。
【００８９】
例えば外陰膣使用のための本発明の組成物は、月経困難症または月経痙攣を治療するための１つ以上の鎮痛剤および／または非ステロイド系抗炎症剤を含有し得る。鎮痛剤および非ステロイド系抗炎症剤としては、限定されるものではないが、アスピリン、イブプロフェン、インドメタシン、フェニルブタゾン、ブロムフェナク、フェナメート、スリダク、ナブメトン、ケトロラク、およびナプロキセンなど、ならびにそれらの混合物が含まれる。
【００９０】
本発明の組成物は、上記の機能的カテゴリーのうちの２つ以上に該当する１つ以上の薬剤、または組み合わせてこれらの機能的カテゴリーのうちの２つ以上に該当する複数の薬剤を含んでもよいことが理解されよう。
【００９１】
本発明を様々な具体例および実施形態に関して説明しているが、本発明はこれらの例および実施形態に限定されず、特許請求の範囲によってのみ定義され、特許請求の範囲の範囲内で様々に実施することができることを理解されたい。
【実施例】
【００９２】
実施例で使用されている成分には、次の商品名または略語を有する成分が含まれている。
ＣＲＬ−３０３２は、ジメチコン（および）シクロペンタシロキサン（および）シクロヘキサシロキサンのブレンドである。
【００９３】
ＣＦ  ３５５７−ＯＨはジメチコン（および）シクロペンタシロキサン（および）ジメチコノール（および）フェニルトリメチコンのブレンドである。
ＣＦ  ０５１５−ＯＨはジメチコン（および）ジメチコノールのブレンドである。
【００９４】
ＣＦ  ２００２−ＤＭは粘度の異なるジメチコンのブレンドである。
ＣＦ  ７００７−ＯＨは、ジメチコン（および）ジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーのブレンドである。
【００９５】
ＥＭＴ−１０はヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムである。
Ｌａｕｒｅｔｈ−４はポリオキシエチレングリオール（４）ラウリルエーテルである。
【００９６】
Ｌａｕｒｅｔｈ−２４はポリオキシエチレングリオール（２４）ラウリルエーテルである。
Ｄｅｃｅｔｈ−５はポリオキシエチレングリオール（５）デシルエーテルである。
【００９７】
Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ−２５は、ポリオキシエチレン（２５）セチル／ステアリルエーテルである。
ＰＥＧ  ９０Ｍは、平均９００００単位のエチレングリコールを有するエチレングリコールのポリマー（すなわちポリエチレングリコール）である。
【００９８】
ＰＥＧ  ８は平均８単位のエチレングリコールを有するエチレングリコールのポリマーである。
ＰＥＧ  ４は平均４単位のエチレングリコールを有するエチレングリコールのポリマーである。
【００９９】
Ｃ１２−１３  Ｐａｒｅｔｈ−３は、合成Ｃ１２−１３脂肪族アルコールと平均３モルのエチレンオキシドとの混合物のポリエチレングリコールエーテルである。
Ｃ１２−１３  Ｐａｒｅｔｈ−２３は、合成Ｃ１２−１３脂肪族アルコールと平均２３モルのエチレンオキシドとの混合物のポリエチレングリコールエーテルである。
【０１００】
現在示されている本発明の実施例において、ＲＩＡＡは水混和性成分、好ましくは流体であり、最終的な水中シリコーン型エマルジョン組成物に添加され、水相のＲＩを上昇または低下させてシリコーン相のＲＩと実質的に一致させる。
【０１０１】
しかしながら、当業者であれば、他の、現在ではそれほど好ましくない実施例（ここには表示されていない）において、ＲＩＡＡは、シリコーン相（好ましくは流体）と混和性であってもよく、それは水中シリコーン組成物に添加されて、シリコーン相のＲＩを上昇または低下させて、水相のＲＩと実質的に一致させるものである、ことを認識するであろう。
【０１０２】
従って、出願人は、本明細書においては、ＲＩＡＡとして１つ以上の水混和性成分のみを使用する水中シリコーン（ｓｉｌｉｃｏｎｅ−ｉｎ−ｗａｔｅｒ）組成物を記載する。これらの組成物において、ＲＩＡＡは、非常に好ましくはシリコーン相と非混和性である。他の例において、本発明の組成物は、ＲＩＡＡとして１つ以上のシリコーン混和性成分のみを使用する水中シリコーン組成物に導かれる；これらの組成物において、ＲＩＡＡは非常に好ましくは水相と非混和性である。さらに他の例において、本発明の組成物は、水混和性およびシリコーン混和性ＲＩＡＡの両方を用いた水中シリコーン組成物になる。
【０１０３】
下記の非排他的なリストは、シリコーン中水型エマルジョンから水中シリコーン型エマルジョンへの転相が生じた後、混合してＲＩＡＡとして組成物中に滴定され得るいくつかの化合物を示す。
【０１０４】
【表１】
2021519801.tif 000002
【０１０５】
実施例１
以下の実施例は、これらの実施例に示される実施形態に限定されない、本発明の様々な実施例をより完全に例示するために提供される。特に明記しない限り、すべての部及び百分率は、重量によるものとする。
【０１０６】
実施例１において、成分Ａ、成分Ｂおよび成分Ｃとして同定される、組成物の３つの成分の各々における各成分の百分率は、合計で最終組成物の１００％である。成分Ｄと称され得る少量の第４の成分は水混和性ＲＩＡＡからなり、この実施例では水相のＲＩを低下させるための水と水相のＲＩを上昇させるためにグリコール（例えば、アルキレングリコール）からなる群から選択される。
【０１０７】
以下の成分を以下のように配合した。
【０１０８】
【表２】
2021519801.tif 000003
【０１０９】
実施例１では、無水シリコーン潤滑剤成分および非イオン性界面活性剤乳化剤を、加熱可能に装備されるとともに生成物の最終バッチ全体を保持するようなサイズである適切な容器中に秤量する。固体の場合、シリコーン潤滑剤成分を、最も高い融点を有するシリコーン潤滑剤成分の融点と少なくとも等しい温度で加熱し、均一なシリコーン相を形成する。シリコーン潤滑剤ペーストに増粘レオロジー調整剤（例えば、アクリル酸ヒドロキシエチル／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウム）を添加し、４５℃〜５０℃（最も高い融点を有する成分の融点に少なくとも等しい温度）で混合し、成分が均一な疎水性シリコーン相を形成可能となるように十分に溶解する。場合によっては、レオロジー調整剤の性質に応じて（例えば、それが乳化増粘剤であるか否かに応じて）、レオロジー調整剤を疎水性シリコーン相にではなく成分Ｃ（表１および以下を参照）に添加してもよい。
【０１１０】
約１０％（最終処方物の総量の重量）の成分Ｂ（水）をゆっくりとシリコーン相に添加し、濃厚で均一なシリコーン中水型エマルジョンが得られるまで穏やかに混合する。この例では、バッチを穏やかに混合して、成分を一緒に均一に混合する（例えば、約３０または約４０分〜約７０または８０分）。限られた攪拌、例えば、成分を均一に混合するのに十分または有意な攪拌のみを使用するように注意すべきである。例えば、このような混合は、サイドスイープ（ｓｉｄｅ  ｓｗｅｅｐ）撹拌器を用いて行うことができ、好ましくは、低剪断混合ブレード（プロペラ）とサイドスイープ撹拌器との組み合わせを用いて行うことができる。
【０１１１】
一般に、水の量および混合時間は、実験によって決定される；この実施例および比較的高シリコーン含有量を有する他の多くの処方物では、混合しながら約１０重量％の水をゆっくり添加すると、約３００ｎｍの所望の平均粒径を有する最終処方物が得られる。しかしながら、この水の量は、成分（例えば、レオロジー調整剤、シリコーン潤滑剤、非イオン性界面活性剤等）の性質および量に依存して、最終処方物の全量の約５重量％〜約２０重量％まで変更することができる。好ましくは、混合時間は約３０または約４０分〜約７０または８０分であるが、場合によってはこの範囲を超えることがある。
【０１１２】
場合によっては、特定の配合および成分に応じて、シリコーン中水型エマルジョンを形成する際に、水のみではなく水相の一部（最終処方物の全量の約５重量％〜約２０重量％）を使用してシリコーン相に添加することが望ましいことがある。
【０１１３】
成分Ａの非イオン性乳化剤の組み合わせに導入される水の量、臨界ミセル濃度（その濃度を越えるとミセルが形成され、系に加えられたすべての追加の界面活性剤がミセルに組み込まれる界面活性剤の濃度；「ＣＭＣ」）および最適または所望の液滴サイズを得るために必要とされる混合時間、の間には関係があるか、または関係があると思われる。従って、所与の処方物について、２つ以上の実験（例えば一連の実験）を行い、適切なまたは所望の液滴サイズ（好ましくは約２００ｎｍ〜約５００ｎｍの間）、または適切なまたは所望の範囲および／または液滴サイズの分布を得るための最も効果的な条件（水の量、水の添加速度、ＣＭＣおよび混合時間などのパラメータ）を決定することが望ましい場合がある。
【０１１４】
別の容器に水と成分ＣのＰＥＧ−４５Ｍを混合し、完全に溶解する。次いで、成分ＣのＰＥＧ−１２を加え、成分Ｃを均一になるまで混合する。
実施例１では、シリコーン中水型エマルジョンを約１時間混合する場合、合わせた混合成分Ｃを穏やかに攪拌しながら十分に時間をかけてゆっくりと添加して、成分を十分に混合し、バッチを迅速にターンオーバーさせ、シリコーン中水型エマルジョンを水中シリコーン型エマルジョンに転相させる。混合中の高せん断は避けるべきである；出願人らは、高せん断がエマルジョンの液滴サイズを実際に増大させることを見出した。混合時間は、全てのシリコーン相が水相中に完全に分散した均一なエマルジョンを得るために経験的な決定を必要とする場合がある。
【０１１５】
極めて重要ではあるが、約３００μｍの最適な平均粒径を得ることは、安定なエマルジョンを達成するために必ずしも重要ではない；最適な平均粒径（例えば、約３００ｎｍ）が正確に達成されていない場合、または粒径分布が最適に狭くない場合、レオロジー調整剤をさらに添加することも、本発明の組成物の安定化に役立つ。
【０１１６】
本発明のエマルジョン生成物は、透明な、ハンドクリアな、もしくは半透明のエマルジョン、または実質的にクリアで半透明のエマルジョンであるため、少量の水相混和性のＲＩＡＡ、例えば水（水相のＲＩを低下させるため）またはグリコール（例：ＰＥＧ−１２；水相のＲＩを上昇させるため）を最終エマルジョンに段階的に滴定し、最終生成物中のシリコーン相および水相の屈折率をさらに一致させることによって透明性を向上させることが必要な場合がある。
【０１１７】
上記のようにして製造された最終生成物は、所望の低粘度、高安定性が可能であり、インティメイトケア用途の潤滑剤として使用された場合に有効かつ安全である、クリアな水中シリコーン型エマルジョンである。
【０１１８】
本発明に従って生成物を製造する一般的な方法は以下の通りである。
１）最終処方物量を保持するのに十分な大きさの容器に１つ以上のシリコーン潤滑剤を添加する。
【０１１９】
２）シリコーン潤滑剤に非イオン性界面活性剤乳化剤を加え、必要に応じて加熱する−非イオン性界面活性剤乳化剤の中には室温で固体のものもある（例えば、ワックス状固体）。すべての成分は流動性のある形態でなければならない。成分の温度は、最も高い融点を有する非イオン性界面活性剤の融点以上とすべきである。
【０１２０】
３）レオロジー調整剤を、シリコーン／非イオン性界面活性剤混合物、またはステップ４で説明した水／グリコール相のいずれかに添加する。これは、特定の処方物および使用するレオロジー調整剤の特性に基づいて決定される。そのような特性は、以下の考慮事項を含み得る。
【０１２１】
一部のレオロジー調整剤は水中で供給されるものであり、従って、水相への添加に適している場合がある。他のレオロジー調整剤はシリコーン相中では容易に分散できないので、水相に添加する必要がある。特定の処方物が成分Ｃ中に少量の水を使用する場合、水相へのレオロジー調整剤の添加は、レオロジー調整剤を水相中に十分に分散させるには相が厚くなりすぎるために困難または不可能であり、シリコーン相に添加する必要がある。最後に、特定のレオロジー調整剤、特に最近開発されたレオロジー調整剤は、シリコーン相または油相により容易に添加され、そうすることによって、本発明の油中シリコーン組成物の製造および配合をより容易に達成することができる。
【０１２２】
４）別の容器に水とグリコール成分を均一な混合物になるまで混合する。合わせた水／グリコール相は、シリコーン潤滑剤相の屈折率に近い屈折率を有するべきである。
５）少量の水（組成物の全重量の５〜２０％）または少量の混合水／グリコール相（５〜２０％）をシリコーン潤滑剤相に加え、シリコーン中水型エマルジョンを作製するのに十分な時間穏やかに混合する。
【０１２３】
６）水／グリコール相（または残りの水／グリコール相）をシリコーン潤滑剤相にゆっくりと十分に撹拌しながら加え、油中水型エマルジョンを水中シリコーン型エマルジョンに転相させる。
【０１２４】
７）必要に応じて、水−グリコール水相の屈折率を調整して、シリコーン潤滑剤相の屈折率と実質的に一致させる。
本発明に従う生成物を製造する別の例示的な方法は以下の通りである：
ａ）第１の容器内で、少なくとも１つのシリコーン潤滑剤成分と少なくとも１つの非イオン性界面活性剤乳化剤成分とを、最も高い融点を有する成分の融点に少なくとも等しい温度で混合して、均一なシリコーン相を形成する；
ｂ）水と、水よりも高い屈折率を有するグリコール成分と、を第２の容器内で混合して均一な水相を形成する；
ｃ）レオロジー調整剤をシリコーン相または水相のいずれかと均一に混合する；
ｄ）水および水相のアリコートからなる群から選択される水性成分の最終組成物に対する約５重量％〜約２０重量％を、シリコーン相と、シリコーン中水型エマルジョンが形成されるまで、穏やかに混合する；
ｅ）エマルジョンを水中シリコーン型エマルジョンに転相させるのに十分攪拌しながら、水相または残りの水相をゆっくりとシリコーン相に添加する；および
ｆ）組成物が透明または半透明になるまで、必要に応じて屈折率調整剤を水中シリコーン型エマルジョン中に滴定する。
【０１２５】
実施例２〜７
以下の表２に示される処方物は、実施例１に記載される方法に従って作製された。
【０１２６】
【表３】
2021519801.tif 000004
【０１２７】
これらの最終的な処方物はそれぞれ、透明で安定した個人用潤滑剤組成物であり、膣、陰茎、肛門の組織や粘膜などの敏感な皮膚に対して非刺激性である。
実施例８〜１０
以下の表３に示される処方物は、実施例１に記載される方法に従って作製された。
【０１２８】
【表４】
2021519801.tif 000005
【０１２９】
これらの最終的な処方物はそれぞれ、透明で安定した個人用潤滑剤組成物であり、膣、陰茎、肛門の組織や粘膜などの敏感な皮膚に対して非刺激性である。
実施例１１〜１５
以下の表４に示される処方物は、実施例１に記載される方法に従って作製された。
【０１３０】
【表５】
2021519801.tif 000006
【０１３１】
これらの最終的な処方物はそれぞれ、透明で安定した個人用潤滑剤組成物であり、膣、陰茎、肛門の組織や粘膜などの敏感な皮膚に対して非刺激性である。
実施例１６〜２０
以下の表５に示される処方物は、実施例１に記載される方法に従って作製された。
【０１３２】
【表６】
2021519801.tif 000007
【０１３３】
これらの最終的な処方物はそれぞれ、清澄かつ透明な（ｃｌｅａｒ  ｔｒａｎｓｐａｒｅｎｔ）個人用潤滑剤組成物であり、膣、陰茎、肛門の組織や粘膜などの敏感な皮膚に対して非刺激性である。
【０１３４】
実施例２１〜２４
以下の表６に示される処方物は、実施例１に記載される方法に従って作製された。
【０１３５】
【表７】
2021519801.tif 000008
【０１３６】
これらの最終的な処方物はそれぞれ、清澄かつ透明な個人用潤滑剤組成物であり、膣、陰茎、肛門の組織や粘膜などの敏感な皮膚に対して非刺激性である。
複数の発明が本明細書に開示され得る範囲において、そのような発明は、本明細書に開示された他の特徴または発明と組み合わせて本明細書に単独で開示されたか、またはその発明に必須であるとして明示的に開示されていない任意の特徴または複数の特徴を欠いていると理解される。例えば、本明細書で説明される発明は、本明細書で説明される他の任意の特徴、要素、方法または構造の要素内で、またはそれらと組み合わせて実施することができる。さらに、特定の実施例に存在するものとして本明細書に図示された特徴は、本発明の他の実施例では、本特許出願に別の方法で図示されていないか、またはその特定の実施例に存在する方法で、本発明から明示的に欠落しているか、または本特許出願の他の箇所に記載された特徴と組み合わせることができるように意図されている。本発明の範囲は、特許請求の範囲の文言によってのみ決定されるものとする。
【０１３７】
したがって、本明細書で提供される本発明の様々な説明は、本発明の現在好ましい実施例を示す；しかしながら、本発明は、特許請求の範囲が特に別のことを示していない限り、提供された実施例に限定されず、又は要素の特定の構成及び関係に限定されないことが理解されるであろう。本開示に基づいて、当業者は、与えられた特定の実施例に対する他の代替例を即座に思いつき、本開示は、各代替例が具体的に記載されたかのように、各代替例の完全な書面による説明を提供するものと理解される。
【国際調査報告】
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