(57)【要約】本発明は、ＰＡＲＰ７の阻害剤であり、がんの治療において有用である、式Ｉのピリダジノン及び関連する化合物に関する。2021523104.tif 000529
2021523104.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2021523104.tif 000496
またはその医薬的に許容される塩であって、式中、
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ３、またはイソプロピルであり、
Ａが、（Ａ−１）、（Ａ−２）、及び（Ａ−３）から選択される式を有する基であり、
【化２】
2021523104.tif 000497
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、ここで、各ＲＹが独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｌが、Ｃ１−３アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹであり、
Ｚが、Ｈ、ＣｙＺ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｚの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルが、各々任意選択で、ＣｙＺ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
ＣｙＺが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
環Ｄが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択で置換される、単環式または多環式４〜１０員ヘテロシクロアルキル基であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で置換され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ１及びＲ３が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ３及びＲ５が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ７及びＲ９が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ９及びＲ１１が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ５及びＲ７が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲ１及びＲ３が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ３及びＲ５が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ７及びＲ９が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９及びＲ１１が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に三重結合を形成し、
Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、前記Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
環Ｅが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環であり、
Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３が各々、式（Ｂ−１）の基であり、
【化３】
2021523104.tif 000498
Ｙ４、Ｙ５、及びＹ６が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、
Ｇ１が、−Ｃ（ＲＧ）（ＲＨ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
【化４】
2021523104.tif 000499
Ｇ２が、−Ｃ（ＲＩ）（ＲＪ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され、前記ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲＧ及びＲＩが、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ５と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲＣ及びＲＥが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＥ及びＲＧが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＩ及びＲＫが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ及びＲＭが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に三重結合を形成し、
Ｄ１及びＤ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｄ３、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、及びＤ９が、各々独立して、Ｎ及びＣＲＸから選択され、ここで、各ＲＸが独立して、Ｈ、ハロ、及びＣ１−４アルキルから選択され、
Ｄ１０が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２であり、
環Ｆが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環であり、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲｃ及びＲｄが、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ１及びＲｄ２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒａ７、Ｒｂ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒｅ、Ｒｅ１、Ｒｅ２、Ｒｅ３、Ｒｅ４、Ｒｅ５、Ｒｅ６、及びＲｅ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、及びＣＮから選択され、
ａが、０または１であり、
ｂが、０、１、２、または３であり、
ｃが、０、１、または２であり、
ｄが、０、１、または２であり、
ｍが、０または１であり、
ｎが、０または１であり、
ｐが、０または１であり、
ｑが、０または１であり、
ｒが、０または１であり、
ｓ１が、０、１、または２であり、
ｓ２が、０、１、２、または３であり、
ｔ１が、０または１であり、
ｔ２が、０または１であり、
ｔ３が、０または１であり、
ｕが、０、１、２、または３であり、
ｖが、０または１であり、
ｗが、０または１であり、
いずれの前述のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１つまたは複数の環形成ＣまたはＮ原子も任意選択で、オキソ（＝Ｏ）基と置換される、前記化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、前記式Ａ−１を有する前記基である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ３、またはイソプロピルであり、
Ａが、式（Ａ−１）を有する基であり、
【化５】
2021523104.tif 000500
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、ここで、各ＲＹが独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｌが、Ｃ１−３アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹであり、
Ｚが、Ｈ、ＣｙＺ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｚの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルが、各々任意選択で、ＣｙＺ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
ＣｙＺが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
環Ｄが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択で置換される、単環式または多環式４〜１０員ヘテロシクロアルキル基であり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で置換され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ１及びＲ３が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ３及びＲ５が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ７及びＲ９が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ９及びＲ１１が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ５及びＲ７が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲ１及びＲ３が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ３及びＲ５が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ７及びＲ９が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９及びＲ１１が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に三重結合を形成し、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲｃ及びＲｄが、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ１及びＲｄ２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
Ｒａ７、Ｒｂ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒｅ、Ｒｅ１、Ｒｅ２、Ｒｅ３、及びＲｅ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、及びＣＮから選択され、
ａが、０または１であり、
ｍが、０または１であり、
ｎが、０または１であり、
ｐが、０または１であり、
ｑが、０または１であり、
ｒが、０または１であり、
いずれの前述のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１つまたは複数の環形成ＣまたはＮ原子も任意選択で、オキソ（＝Ｏ）基と置換される、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ａが、式（Ａ−１ａ）を有する基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化６】
2021523104.tif 000501
【請求項５】
Ａが、式（Ａ−１ｂ）を有する基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化７】
2021523104.tif 000502
【請求項６】
Ａが、式（Ａ−１ｃ）を有する基であり、
【化８】
2021523104.tif 000503
式中、Ｚ１及びＺ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒが、ＣＮ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ａが、式（Ａ−１ｄ）を有する基であり、
【化９】
2021523104.tif 000504
式中、Ｚ１及びＺ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒが、ＣＮ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｌが、ＮＲＹまたはＯである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｘが、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＮ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｙ１が、ＮＲＹまたはＯである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｙ１が、ＮＲＹ、Ｏ、またはＳである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｙ１が、ＮＲＹである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｙ１が、Ｏである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｙ２が、ＮＲＹまたはＯである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｙ２が、ＮＲＹ、Ｏ、またはＳである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｙ２が、Ｏである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｙ３が、Ｃ（＝Ｏ）である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｙ３が、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
ＲＹが、ＨまたはＣ１−４アルキルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
ＲＹが、メチルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
ＲＹが、Ｈである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｚが、Ｈ、ＣｙＺ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂであり、Ｚの前記Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルが、各々任意選択で、ＣｙＺ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂから独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｚが、ＣｙＺである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
ＣｙＺが、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
ＣｙＺが、ＣＮ、ＣＦ３、またはＣｌと任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
ＣｙＺが、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、またはＮＲｃ１Ｒｄ１と任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ＣＮまたはＮＲｃ１Ｒｄ１で置換される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
ＣｙＺが、ピリジニルまたはピリミジニルであり、各々が任意選択で、ＣＮ、ＣＦ３、またはＣｌと置換される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８】
環Ｄが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択で置換される、単環式または多環式４〜１０員ヘテロシクロアルキル基であり、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２から独立して選択される１、２、または３つの基で置換される、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
環Ｄが、単環式４〜１０員ヘテロシクロアルキル基である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
環Ｄが、ピペラジニルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
環Ｄが、ピペラジニル、ジヒドロピリダジニル、ジアゼパニル、ピロリジニル、またはヘキサヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、または４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、または４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ１が、ＯＲａ３で任意選択で置換されるＣ１−６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ１が、Ｈである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ１が、メチル、エチル、またはイソプロピルである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ１が、メトキシメチルまたはヒドロキシメチルである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ１が、フェニル、フェニルメチル、またはピリジニルである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ２が、ＯＲａ３である、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ３が、メチル、エチル、またはイソプロピルである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ３が、メトキシメチルまたはヒドロキシメチルである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ３が、フェニル、フェニルメチル、またはピリジニルである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５０】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ５が、Ｈである、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｒ５が、メチル、エチル、またはイソプロピルである、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ５が、メトキシメチルまたはヒドロキシメチルである、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒ５が、フェニル、フェニルメチル、またはピリジニルである、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５５】
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５６】
Ｒ６が、Ｈである、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｒ７が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ７が、メチルである、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ８が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ８が、Ｈである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６３】
Ｒ９が、Ｈである、請求項１〜６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｒ１０が、Ｈである、請求項１〜６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ１１が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６８】
Ｒ１２が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ３またはＮＲｃ３Ｒｄ３で置換される、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６９】
Ｒ１２が、Ｈである、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が各々、Ｈである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が各々、Ｈである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０が各々、Ｈである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７３】
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０が各々、Ｈである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７４】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０が各々、Ｈである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７５】
Ｒ３及びＲ５が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７６】
Ｒ３及びＲ５が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７７】
Ｒ３及びＲ５が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、テトラヒドロフラニル環を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７８】
Ｒ３及びＲ５が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、シクロブチルまたはシクロペンチル環を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７９】
Ｒ５及びＲ７が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８０】
Ｒ５及びＲ７が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８１】
Ｒ５及びＲ７が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、テトラヒドロフラニル環またはテトラヒドロピラニル環を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８２】
Ｒ５及びＲ７が、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、テトラヒドロフラニル環、テトラヒドロピラニル環、またはピロリジニル環を形成する、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８３】
Ｒａ３が、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１〜８２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８４】
Ｒａ３が、メチルである、請求項１〜８２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８５】
Ｒａ３が、Ｈである、請求項１〜８２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８６】
Ｒｃ３及びＲｄ３が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル及びＨから選択される、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８７】
Ｒｃ３が、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８８】
Ｒｄ３が、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８９】
Ｒｃ３及びＲｄ３が各々、メチルである、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９０】
Ｒｃ３及びＲｄ３が各々、Ｈである、請求項１〜８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９１】
ｍが１である、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９２】
ｎが０である、請求項１〜９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９３】
ｎが１である、請求項１〜９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９４】
ｐが０である、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９５】
ｐが１である、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９６】
ｑが０である、請求項１〜９５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９７】
ｑが１である、請求項１〜９５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９８】
ｒが０である、請求項１〜９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９９】
ａが０である、請求項１〜９８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１００】
式ＩＩａを有する、請求項１〜９９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化１０】
2021523104.tif 000505
【請求項１０１】
式ＩＩｂを有する、請求項１〜９９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化１１】
2021523104.tif 000506
【請求項１０２】
式ＩＩｃを有し、
【化１２】
2021523104.tif 000507
式中、Ｚ１及びＺ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒが、ＣＮ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１〜９９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０３】
式ＩＩｄを有し、
【化１３】
2021523104.tif 000508
式中、Ｚ１及びＺ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒが、ＣＮ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１〜９９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０４】
Ａが、前記式Ａ−２を有する前記基である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０５】
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、シクロプロピル、ＳＣＨ３、またはイソプロピルであり、
Ａが、式（Ａ−２）を有する基であり、
【化１４】
2021523104.tif 000509
Ｌが、Ｃ１−３アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹであり、
Ｚが、Ｈ、ＣｙＺ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｚの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルが、各々任意選択で、ＣｙＺ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
ＣｙＺが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、前記Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３が各々、式（Ｂ−１）の基であり、
【化１５】
2021523104.tif 000510
Ｙ４、Ｙ５、及びＹ６が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、
Ｇ１が、−Ｃ（ＲＧ）（ＲＨ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
【化１６】
2021523104.tif 000511
Ｇ２が、−Ｃ（ＲＩ）（ＲＪ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され、前記ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲＧ及びＲＩが、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ５と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲＣ及びＲＥが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＥ及びＲＧが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＩ及びＲＫが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ及びＲＭが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に三重結合を形成し、
Ｄ１及びＤ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｄ３、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、及びＤ９が、各々独立して、Ｎ及びＣＲＸから選択され、ここで、各ＲＸが独立して、Ｈ、ハロ、及びＣ１−４アルキルから選択され、
Ｄ１０が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２であり、
環Ｆが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環であり、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲｃ及びＲｄが、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒａ７、Ｒｂ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒｅ、Ｒｅ１、Ｒｅ３、Ｒｅ４、Ｒｅ５、Ｒｅ６、及びＲｅ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、及びＣＮから選択され、
ａが、０または１であり、
ｂが、０、１、２、または３であり、
ｃが、０、１、または２であり、
ｄが、０、１、または２であり、
ｍが、０または１であり、
ｎが、０または１であり、
ｐが、０または１であり、
ｑが、０または１であり、
ｒが、０または１であり、
ｓ１が、０、１、または２であり、
ｓ２が、０、１、２、または３であり、
ｖが、０または１であり、
ｗが、０または１であり、
いずれの前述のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１つまたは複数の環形成ＣまたはＮ原子も任意選択で、オキソ（＝Ｏ）基と置換される、請求項１もしくは１０４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０６】
Ｑ１が、式（Ｂ−１ａ）の基である、請求項１、１０４、及び１０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化１７】
2021523104.tif 000512
【請求項１０７】
Ｑ１が、式（Ｂ−１ｂ）の基である、求項１、１０４、及び１０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化１８】
2021523104.tif 000513
【請求項１０８】
Ｑ１が、式（Ｂ−１ｃ）の基であり、
【化１９】
2021523104.tif 000514
式中、Ｚ１及びＺ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒが、ＣＮ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１、１０４、及び１０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０９】
Ｘが、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＮ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１及び１０４〜１０８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１０】
環Ｆが、Ｃ１−６アルキルで任意選択で置換される４〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキルであり、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ＯＲａ６で置換される、請求項１及び１０４〜１０８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１１】
環Ｆが、４〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキルであり、各々が任意選択で、メチルで置換される、請求項１及び１０４〜１０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１２】
環Ｆが、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、１，４−ジアゼパニル、アゼチジニル、２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタニル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロリル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、または２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナニルである、請求項１及び１０４〜１０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１３】
環Ｆが、ピペラジニルである、請求項１及び１０４〜１０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１４】
環Ｆが、シクロヘキシルである、請求項１及び１０４〜１０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１５】
環Ｆが、オキソ（＝Ｏ）基と任意選択で置換される４〜１０員ヘテロシクロアルキルである、請求項１及び１０４〜１０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１６】
Ｚが、ＣｙＺ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ（Ｏ）Ｒｂであり、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ハロと置換される、請求項１及び１０４〜１１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１７】
Ｚが、ＣＦ３である、請求項１及び１０４〜１１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１８】
ＣｙＺが、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、またはＣＦ３と任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロアリール及びＣ６−１０アリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ＣＮで置換される、請求項１及び１０４〜１１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１９】
ＣｙＺが、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、Ｃｌ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＣＦ３と任意選択で置換される、ピリジニル、ピリミジニル、またはピラジニルである、請求項１及び１０４〜１１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２０】
ＣｙＺが、メチル、ＣＮ、Ｃｌ、ＣＦ３、またはＳ（Ｏ）２ＣＨ３と任意選択で置換される、ピリジニル、ピリミジニル、またはピラジニルである、請求項１及び１０４〜１１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２１】
ＣｙＺが、シアノメチルまたはＣＮで任意選択で置換されるフェニルである、請求項１及び１０４〜１１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２２】
Ｒｂが、Ｃ１−６アルキルである、請求項１及び１０４〜１２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２３】
Ｒｂが、メチルである、請求項１及び１０４〜１２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２４】
Ｙ４が、ＯまたはＮＲＹである、請求項１及び１０４〜１２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２５】
Ｙ４が、Ｏである、請求項１及び１０４〜１２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２６】
Ｙ４が、ＮＲＹである、請求項１及び１０４〜１２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２７】
Ｙ５が、Ｏ、ＮＲＹ、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲＹである、請求項１及び１０４〜１２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２８】
Ｙ６が、Ｃ（＝Ｏ）またはＣ（＝Ｏ）ＮＲＹである、請求項１及び１０４〜１２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２９】
ＲＹが、ＨまたはＣ１−４アルキルである、請求項１及び１０４〜１２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３０】
ＲＹが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３１】
ＲＹが、メチルである、請求項１及び１０４〜１２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３２】
Ｌが、ＯまたはＮＲＹである、請求項１及び１０４〜１３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３３】
Ｇ１が、−Ｃ（ＲＧ）（ＲＨ）−である、請求項１及び１０４〜１３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３４】
Ｇ２が、Ｃ−１である、請求項１及び１０４〜１３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３５】
Ｄ１及びＤ２が各々、ＣＨであり、Ｄ１０が、ＣＨ２である、請求項１及び１０４〜１３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３６】
Ｄ１が、ＣＨであり、Ｄ２が、Ｎであり、Ｄ１０が、ＣＨ２である、請求項１及び１０４〜１３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３７】
Ｄ３が、ＣＨであり、Ｄ４が、Ｎであり、Ｄ５が、ＣＨである、請求項１及び１０４〜１３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３８】
Ｄ１０が、ＣＨ２である、請求項１及び１０４〜１３７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３９】
ｂが０であり、ｃが１であり、ｄが１である、請求項１及び１０４〜１３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４０】
ｂが０であり、ｃが２であり、ｄが０である、請求項１及び１０４〜０１３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４１】
ｂが０であり、ｃが０であり、ｄが０である、請求項１及び１０４〜１３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４２】
ｂが０であり、ｃが１であり、ｄが０である、請求項１及び１０４〜１３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４３】
Ｇ２が、Ｃ−２である、請求項１及び１０４〜１４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４４】
Ｄ３、Ｄ４、及びＤ５が各々、ＣＲＸであり、ここで、各ＲＸが独立して、Ｈ、ハロ、及びＣ１−４アルキルから選択される、請求項１及び１０４〜１４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４５】
Ｇ２が、Ｃ−３である、請求項１及び１０４〜１４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４６】
Ｄ６、Ｄ７、及びＤ９が、ＣＲＸであり、Ｄ８が、Ｎである、請求項１及び１０４〜１４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４７】
Ｄ６及びＤ７が各々、Ｎであり、Ｄ８及びＤ９が各々、ＣＲＸである、請求項１及び１０４〜１４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４８】
Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、及びＤ９が各々、ＣＲＸである、請求項１及び１０４〜１４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４９】
Ｄ６、Ｄ８、及びＤ９が各々、ＣＲＸであり、Ｄ７が、Ｎである、請求項１及び１０４〜１４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５０】
Ｄ６、Ｄ７、及びＤ８が各々、ＣＲＸであり、Ｄ９が、Ｎである、請求項１及び１０４〜１４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５１】
Ｄ６及びＤ８が各々、Ｎであり、Ｄ７及びＤ９が各々、ＣＲＸである、請求項１及び１０４〜１４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５２】
各ＲＸが、Ｈまたはハロである、請求項１及び１０４〜１５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５３】
ＲＸが、ＨまたはＦである、請求項１及び１０４〜１５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５４】
ＲＸが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５５】
Ｇ２が、−Ｃ（ＲＩ）（ＲＪ）−である、請求項１及び１０４〜１５４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５６】
Ｒ１３が、Ｃ１−６アルキル、ＯＲａ４、ＣＮ、またはＮＲｃ４Ｒｄ４であり、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ハロ及びＯＲａ４及びＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換される、請求項１及び１０４〜１５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５７】
Ｒ１３が、メチルである、請求項１及び１０４〜１５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５８】
Ｒ１３が、ＣＮである、請求項１及び１０４〜１５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５９】
Ｒ１３が、ＣＦ３である、請求項１及び１０４〜１５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６０】
Ｒ１３が、アミノである、請求項１及び１０４〜１５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６１】
Ｒ１３が、アミノメチルである、請求項１及び１０４〜１５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６２】
ＲＡが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６３】
ＲＡが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６４】
ＲＡが、メチルである、請求項１及び１０４〜１６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６５】
ＲＡが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６６】
ＲＢが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６７】
ＲＢが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６８】
ＲＢが、メチルである、請求項１及び１０４〜１６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６９】
ＲＢが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７０】
ＲＣが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１６９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７１】
ＲＣが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１６９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７２】
ＲＣが、メチルである、請求項１及び１０４〜１６９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７３】
ＲＣが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１６９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７４】
ＲＤが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１７３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７５】
ＲＤが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１７３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７６】
ＲＤが、メチルである、請求項１及び１０４〜１７３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７７】
ＲＤが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１７３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７８】
ＲＥが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１７７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７９】
ＲＥが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１７７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８０】
ＲＥが、メチルである、請求項１及び１０４〜１７７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８１】
ＲＥが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１７７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８２】
ＲＦが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８３】
ＲＦが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８４】
ＲＦが、メチルである、請求項１及び１０４〜１８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８５】
ＲＦが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８６】
ＲＧが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８７】
ＲＧが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８８】
ＲＧが、メチルである、請求項１及び１０４〜１８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８９】
ＲＧが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１８５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９０】
ＲＨが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１８９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９１】
ＲＨが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１８９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９２】
ＲＨが、メチルである、請求項１及び１０４〜１８９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９３】
ＲＨが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１８９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９４】
ＲＩが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９５】
ＲＩが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９６】
ＲＩが、メチルである、請求項１及び１０４〜１９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９７】
ＲＩが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９８】
ＲＪが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜１９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９９】
ＲＪが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜１９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２００】
ＲＪが、メチルである、請求項１及び１０４〜１９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０１】
ＲＪが、Ｈである、請求項１及び１０４〜１９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０２】
ＲＫが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜２０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０３】
ＲＫが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜２０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０４】
ＲＫが、メチルである、請求項１及び１０４〜２０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０５】
ＲＫが、Ｈである、請求項１及び１０４〜２０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０６】
ＲＬが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜２０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０７】
ＲＬが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜２０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０８】
ＲＬが、メチルである、請求項１及び１０４〜２０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０９】
ＲＬが、Ｈである、請求項１及び１０４〜２０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１０】
ＲＭが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１０４〜２０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１１】
ＲＭが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜２０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１２】
ＲＭが、メチルである、請求項１及び１０４〜２０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１３】
ＲＭが、Ｈである、請求項１及び１０４〜２０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１４】
ＲＮが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び１０４〜２１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１５】
ＲＮが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び１０４〜２１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１６】
ＲＮが、メチルである、請求項１及び１０４〜２１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１７】
ＲＮが、Ｈである、請求項１及び１０４〜２１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１８】
ＲＩ及びＲＫが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成する、請求項１及び１０４〜２１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１９】
ＲＫ及びＲＭが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成する、請求項１及び１０４〜２１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２０】
ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に三重結合を形成する、請求項１及び１０４〜２１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２１】
ＲＧ及びＲＩが、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ５と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１及び１０４〜２１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２２】
ＲＧ及びＲＩが、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ５と一緒に、テトラヒドロフラニル環を形成する、請求項１及び１０４〜２１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２３】
Ｒａ６が、Ｈである、請求項１及び１０４〜２２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２４】
Ｒｂ１が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１及び１０４〜２２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２５】
Ｒｂ１が、メチルである、請求項１及び１０４〜２２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２６】
Ｒａ４が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１及び１０４〜２２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２７】
Ｒａ４が、メチルである、請求項１及び１０４〜２２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２８】
Ｒｃ４及びＲｄ４が各々、Ｈである、請求項１及び１０４〜２２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２９】
Ｒｃ５及びＲｄ５が各々、Ｈである、請求項１及び１０４〜２２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３０】
ＲＹが、Ｈである、請求項１及び１０４〜２２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３１】
ａが０である、請求項１及び１０４〜２３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３２】
ａが１である、請求項１及び１０４〜２３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３３】
ｓ１が０である、請求項１及び１０４〜２３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３４】
ｓ１が１である、請求項１及び１０４〜２３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３５】
ｓ１が２である、請求項１及び１０４〜２３２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３６】
ｓ２が０である、請求項１及び１０４〜２３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３７】
ｓ２が１である、請求項１及び１０４〜２３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３８】
ｓ２が２である、請求項１及び１０４〜２３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３９】
ｖが０である、請求項１及び１０４〜２３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４０】
ｖが１である、請求項１及び１０４〜２３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４１】
ｗが０である、請求項１及び１０４〜２４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４２】
ｗが１である、請求項１及び１０４〜２４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４３】
ｍが０である、請求項１及び１０４〜２４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４４】
ｍが１である、請求項１及び１０４〜２４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４５】
ｎが０である、請求項１及び１０４〜２４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４６】
ｎが１である、請求項１及び１０４〜２４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４７】
ｐが０である、請求項１及び１０４〜２４６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４８】
ｐが１である、請求項１及び１０４〜２４６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４９】
ｑが０である、請求項１及び１０４〜２４８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５０】
ｑが１である、請求項１及び１０４〜２４８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５１】
ｒが０である、請求項１及び１０４〜２５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５２】
ｒが１である、請求項１及び１０４〜２５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５３】
式ＩＩＩａを有する、請求項１及び１０４〜２５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化２０】
2021523104.tif 000515
【請求項２５４】
式ＩＩＩｂを有する、請求項１及び１０４〜２５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化２１】
2021523104.tif 000516
【請求項２５５】
Ａが、前記式Ａ−３を有する前記基である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５６】
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ３、またはイソプロピルであり、
Ａが、式（Ａ−３）を有する基であり、
【化２２】
2021523104.tif 000517
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、ここで、各ＲＹが独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｌが、Ｃ１−３アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹであり、
Ｚが、Ｈ、ＣｙＺ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｚの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルが、各々任意選択で、ＣｙＺ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
ＣｙＺが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、前記Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
環Ｅが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環であり、
Ｑ２及びＱ３が各々、式（Ｂ−１）の基であり、
【化２３】
2021523104.tif 000518
Ｙ４、Ｙ５、及びＹ６が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、
Ｇ１が、−Ｃ（ＲＧ）（ＲＨ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
【化２４】
2021523104.tif 000519
Ｇ２が、−Ｃ（ＲＩ）（ＲＪ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され、前記ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲＧ及びＲＩが、それらが結合した前記炭素原子と一緒に、かつＹ５と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲＣ及びＲＥが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＥ及びＲＧが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＩ及びＲＫが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ及びＲＭが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に三重結合を形成し、
Ｄ１及びＤ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｄ３、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、及びＤ９が、各々独立して、Ｎ及びＣＲＸから選択され、ここで、各ＲＸが独立して、Ｈ、ハロ、及びＣ１−４アルキルから選択され、
Ｄ１０が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２であり、
環Ｆが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環であり、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、前記アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲｃ及びＲｄが、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒａ７、Ｒｂ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒｅ、Ｒｅ１、Ｒｅ３、Ｒｅ４、Ｒｅ５、Ｒｅ６、及びＲｅ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、及びＣＮから選択され、
ａが、０または１であり、
ｂが、０、１、２、または３であり、
ｃが、０、１、または２であり、
ｄが、０、１、または２であり、
ｍが、０または１であり、
ｎが、０または１であり、
ｐが、０または１であり、
ｑが、０または１であり、
ｒが、０または１であり、
ｔ１が、０または１であり、
ｔ２が、０または１であり、
ｔ３が、０または１であり、
ｕが、０、１、２、または３であり、
ｖが、０または１であり、
ｗが、０または１であり、
いずれの前述のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１つまたは複数の環形成ＣまたはＮ原子も任意選択で、オキソ（＝Ｏ）基と置換される、請求項１もしくは２５５に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５７】
Ｑ２が、式Ｂ−２ａを有する化合物である、請求項１、２５５、及び２５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化２５】
2021523104.tif 000520
【請求項２５８】
Ｑ２が、式Ｂ−２ａを有する化合物であり、
【化２６】
2021523104.tif 000521
式中、Ｚ１及びＺ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒが、ＣＮ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１、２５５、及び２５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５９】
Ｑ３が、式Ｂ−３ａを有する化合物である、請求項１、２５５、及び２５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化２７】
2021523104.tif 000522
【請求項２６０】
Ｑ３が、式Ｂ−３ｂを有する化合物であり、
【化２８】
2021523104.tif 000523
式中、Ｚ１及びＺ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒが、ＣＮ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１、２５５、及び２５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６１】
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ３、またはイソプロピルである、請求項１及び２５５〜２６０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６２】
環Ｅが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環である、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６３】
環Ｅが、Ｃ６−１０アリールから選択される単環または多環である、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６４】
環Ｅが、５〜１０員ヘテロアリールから選択される単環または多環である、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６５】
環Ｅが、Ｃ３−７シクロアルキルから選択される単環または多環である、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６６】
環Ｅが、４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環である、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６７】
環Ｅが、フェニルである、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６８】
環Ｅが、ピリジニルである、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６９】
環Ｅが、シクロヘキシルである、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７０】
環Ｅが、ピリジン−４（１Ｈ）−オニル、４−ピリドニル、またはピペリジニルである、請求項１及び２５５〜２６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７１】
各Ｒ１４が独立して、Ｈ、ハロ、ＯＲａ４、及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ＣＮ、ＯＲａ７、ＮＲｃ４Ｒｄ４、またはＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４で置換される、請求項１及び２５５〜２７０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７２】
各Ｒ１４が独立して、ハロ、メチル、エチル、及びシアノメチルから選択され、各々が任意選択で、ＣＮ、ＯＲａ７、ＮＲｃ４Ｒｄ４、またはＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４で置換される、請求項１及び２５５〜２７０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７３】
各Ｒ１５が独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＣ１−６アルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ＣＮ、ＯＲａ７、ＮＲｃ４Ｒｄ４、またはＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４で置換される、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７４】
Ｒ１５が、ＦまたはＣｌである、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７５】
各Ｒ１５が独立して、ハロ及びＯＲａ４から選択される、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７６】
各Ｒ１５が独立して、ハロ及びＮＲｃ４Ｒｄ４から選択される、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７７】
各Ｒ１５が独立して、ハロ、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択される、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７８】
Ｒ１５が、ＣＮである、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７９】
Ｒ１５が、ハロである、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８０】
Ｒ１５が、Ｃ１−６アルキル、ＮＲｃ４Ｒｄ４、またはＣ（Ｏ）Ｒｂ４で任意選択で置換される４〜１０員ヘテロシクロアルキルである、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８１】
Ｒ１５が、ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、またはＣ（Ｏ）Ｒｂ４で任意選択で置換される、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルである、請求項１及び２５５〜２７２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８２】
Ｒａ４が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、各々が任意選択で、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、またはＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７で置換される、請求項１及び２５５〜２８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８３】
Ｒａ４が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜２８２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８４】
Ｒａ４が、ピリジニルである、請求項１及び２５５〜２８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８５】
Ｒａ４が、フェニルである、請求項１及び２５５〜２８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８６】
Ｒａ４が、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、テトラヒドロピラニルメチル、テトラヒドロフラニルメチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、モルホリニルエチル、ピペラジニルエチル、ピロリジニルメチルである、請求項１及び２５５〜２８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８７】
Ｒａ４が、メチル、エチル、またはイソプロピルである、請求項１及び２５５〜２８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８８】
Ｒａ４が、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、ピロリジニルであり、各々が任意選択で、オキソ（＝Ｏ）基、Ｃ１−４アルキル、ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、またはＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７と置換される、請求項１及び２５５〜２８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８９】
Ｒａ４が、ピリミジニルである、請求項１及び２５５〜２８１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９０】
Ｒｂ４が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜２８９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９１】
Ｒｂ４が、メチルである、請求項１及び２５５〜２８９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９２】
Ｒｃ４が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜２９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９３】
Ｒｃ４が、メチルである、請求項１及び２５５〜２９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９４】
Ｒｄ４が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ７から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択で置換される、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルである、請求項１及び２５５〜２９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９５】
Ｒｄ４が、メチルである、請求項１及び２５５〜２９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９６】
Ｒｄ４が、テトレヒドロフラニルメチル（ｔｅｔｒｅｈｙｄｒｏｆｕｒａｎｙｌｍｅｔｈｙｌ）、ピリジニルメチル、ピリジニルエチル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、またはピリジニルである、請求項１及び２５５〜２９３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９７】
Ｒａ７が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜２９６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９８】
Ｒａ７が、メチルである、請求項１及び２５５〜２９６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９９】
Ｒｂ７が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜２９８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３００】
Ｒｃ７が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜２９９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０１】
Ｒｄ７が、ＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜３００のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０２】
Ｒｂ７が、Ｈまたはメチルである、請求項１及び２５５〜３０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０３】
Ｒｃ７が、Ｈまたはメチルである、請求項１及び２５５〜３０２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０４】
Ｒｄ７が、Ｈまたはメチルである、請求項１及び２５５〜３０３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０５】
Ｙ４が、Ｏである、請求項１及び２５５〜３０４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０６】
Ｙ５が、Ｏ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲＹである、請求項１及び２５５〜３０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０７】
Ｇ１が、−Ｃ（ＲＧ）（ＲＨ）−である、請求項１及び２５５〜３０６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０８】
Ｇ１が、Ｃ−２である、請求項１及び２５５〜３０７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０９】
Ｄ３、Ｄ４、及びＤ５が各々、ＣＲＸであり、ここで、各ＲＸが独立して、Ｈ、ハロ、及びＣ１−４アルキルから選択される、請求項１及び２５５〜３０８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１０】
ＲＸが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３０９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１１】
Ｇ２が、−Ｃ（ＲＩ）（ＲＪ）−である、請求項１及び２５５〜３１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１２】
Ｇ２が、Ｃ−３である、請求項１及び２５５〜３１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１３】
Ｄ６、Ｄ７、及びＤ９が各々、ＣＲＸであり、Ｄ８が、Ｎである、請求項１及び２５５〜３１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１４】
Ｄ６及びＤ７が各々、Ｎであり、Ｄ８及びＤ９が各々、ＣＲＸである、請求項１及び２５５〜３１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１５】
Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、及びＤ９が各々、ＣＲＸである、請求項１及び２５５〜３１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１６】
Ｄ６、Ｄ８、及びＤ９が各々、ＣＲＸであり、Ｄ７が、Ｎである、請求項１及び２５５〜３１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１７】
Ｄ６、Ｄ７、及びＤ８が各々、ＣＲＸであり、Ｄ９が、Ｎである、請求項１及び２５５〜３１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１８】
Ｄ６及びＤ８が各々、Ｎであり、Ｄ７及びＤ９が各々、ＣＲＸである、請求項１及び２５５〜３１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１９】
Ｄ６及びＤ９が各々、Ｎであり、Ｄ７及びＤ８が各々、ＣＲＸである、請求項１及び２５５〜３１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２０】
Ｇ２が、Ｃ−１である、請求項１及び２５５〜３１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２１】
Ｄ１及びＤ２が各々、Ｎであり、Ｄ１０が、ＣＨ２である、請求項１及び２５５〜３２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２２】
ｂが０であり、ｃが１であり、ｄが１である、請求項１及び２５５〜３２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２３】
環Ｆが、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ３−７シクロアルキルであり、各々が任意選択で、Ｃ１−６アルキルで置換され、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ＯＲａ６で置換される、請求項１及び２５５〜３２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２４】
環Ｆが、４〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキルであり、各々が任意選択で、メチルで置換される、請求項１及び２５５〜３２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２５】
環Ｆが、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、１，４−ジアゼパニル、アゼチジニル、２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタニル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピロリル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナニル、または４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジンである、請求項１及び２５５〜３２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２６】
環Ｆが、ピペルジニル（ｐｉｐｅｒｚｉｎｙｌ）である、請求項１及び２５５〜３２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２７】
環Ｆが、シクロヘキシルである、請求項１及び２５５〜３２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２８】
環Ｆが、オキソ（＝Ｏ）基と任意選択で置換される４〜１０員ヘテロシクロアルキルである、請求項１及び２５５〜３２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２９】
Ｚが、ＣｙＺ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ（Ｏ）Ｒｂであり、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ハロと置換される、請求項１及び２５５〜３２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３０】
Ｚが、ＣＦ３、ＣＨ３、またはＣＮである、請求項１及び２５５〜３２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３１】
Ｚが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３２】
Ｒｂが、ＣＮで任意選択で置換されるＣ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜３３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３３】
Ｒｂが、メチルである、請求項１及び２５５〜３３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３４】
ＣｙＺが、５〜１０員ヘテロアリール及びＣ６−１０アリールから選択され、各々が任意選択で、Ｃ１−６アルキル、ハロ、ＣＮ、またはＣＦ３と置換され、前記Ｃ１−６アルキルが任意選択で、ＣＮで置換される、請求項１及び２５５〜３３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３５】
ＣｙＺが、ピリジニル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、各々が任意選択で、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＣＦ３と置換される、請求項１及び２５５〜３３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３６】
ＣｙＺが、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルであり、各々が任意選択で、メチル、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、またはＳ（Ｏ）２ＣＨ３と置換される、請求項１及び２５５〜３３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３７】
ＣｙＺが、シアノメチルまたはＣＮで任意選択で置換されるフェニルである、請求項１及び２５５〜３３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３８】
Ｒｂ１が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１及び２５５〜３３７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３９】
Ｒｂ１が、メチルである、請求項１及び２５５〜３３７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４０】
ＲＡが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４１】
ＲＡが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４２】
ＲＡが、メチルである、請求項１及び２５５〜３３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４３】
ＲＡが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４４】
ＲＢが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４５】
ＲＢが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４６】
ＲＢが、メチルである、請求項１及び２５５〜３４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４７】
ＲＢが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４８】
ＲＣが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４９】
ＲＣが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５０】
ＲＣが、メチルである、請求項１及び２５５〜３４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５１】
ＲＣが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３４７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５２】
ＲＤが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５３】
ＲＤが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５４】
ＲＤが、メチルである、請求項１及び２５５〜３５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５５】
ＲＤが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５６】
ＲＥが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５７】
ＲＥが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５８】
ＲＥが、メチルである、請求項１及び２５５〜３５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５９】
ＲＥが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６０】
ＲＦが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６１】
ＲＦが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６２】
ＲＦが、メチルである、請求項１及び２５５〜３５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６３】
ＲＦが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６４】
ＲＧが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３６３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６５】
ＲＧが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３６３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６６】
ＲＧが、メチルである、請求項１及び２５５〜３６３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６７】
ＲＧが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３６３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６８】
ＲＨが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６９】
ＲＨが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７０】
ＲＨが、メチルである、請求項１及び２５５〜３６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７１】
ＲＨが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３６７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７２】
ＲＩが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３７１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７３】
ＲＩが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３７１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７４】
ＲＩが、メチルである、請求項１及び２５５〜３７１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７５】
ＲＩが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３７１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７６】
ＲＪが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３７５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７７】
ＲＪが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３７５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７８】
ＲＪが、メチルである、請求項１及び２５５〜３７５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７９】
ＲＪが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３７５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８０】
ＲＫが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３７９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８１】
ＲＫが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３７９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８２】
ＲＫが、メチルである、請求項１及び２５５〜３７９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８３】
ＲＫが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３７９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８４】
ＲＬが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３８３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８５】
ＲＬが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３８３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８６】
ＲＬが、メチルである、請求項１及び２５５〜３８３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８７】
ＲＬが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３８３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８８】
ＲＭが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８９】
ＲＭが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９０】
ＲＭが、メチルである、請求項１及び２５５〜３８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９１】
ＲＭが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３８７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９２】
ＲＮが、Ｈ、ハロ、ＯＲａ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ＯＲａ５またはＮＲｃ５Ｒｄ５で置換される、請求項１及び２５５〜３９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９３】
ＲＮが、Ｃ１−６アルキルまたはＨである、請求項１及び２５５〜３９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９４】
ＲＮが、メチルである、請求項１及び２５５〜３９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９５】
ＲＮが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３９１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９６】
ＲＫ及びＲＭが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成する、請求項１及び２５５〜３９５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９７】
ＲＩ及びＲＫが一緒に、それらが結合した前記炭素原子の間に二重結合を形成する、請求項１及び２５５〜３９５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９８】
各ＲＸが、Ｈまたはハロである、請求項１及び２５５〜３９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９９】
ＲＸが、Ｈである、請求項１及び２５５〜３９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４００】
ＲＸが、Ｆである、請求項１及び２５５〜３９７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０１】
Ｙ６が、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＹ、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲＹである、請求項１及び２５５〜４００のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０２】
ＲＹが、ＨまたはＣ１−４アルキルである、請求項１及び２５５〜４０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０３】
ＲＹが、Ｈである、請求項１及び２５５〜４０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０４】
ＲＹが、メチルである、請求項１及び２５５〜４０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０５】
ｔ１が０である、請求項１及び２５５〜４０１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０６】
ｔ１が１である、請求項１及び２５５〜４０５のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０７】
ｔ２が０である、請求項１及び２５５〜４０６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０８】
ｔ３が０である、請求項１及び２５５〜４０７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０９】
ｕが０である、請求項１及び２５５〜４０８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１０】
ｕが１である、請求項１及び２５５〜４０８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１１】
ｕが２である、請求項１及び２５５〜４０８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１２】
ａが０である、請求項１及び２５５〜４１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１３】
ｔ２が１である、請求項１及び２５５〜４１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１４】
ｔ３が１である、請求項１及び２５５〜４１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１５】
ｖが０である、請求項１及び２５５〜４１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１６】
ｖが１である、請求項１及び２５５〜４１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１７】
ｗが０である、請求項１及び２５５〜４１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１８】
ｗが１である、請求項１及び２５５〜４１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１９】
ｍが０である、請求項１及び２５５〜４１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２０】
ｍが１である、請求項１及び２５５〜４１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２１】
ｎが０である、請求項１及び２５５〜４２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２２】
ｎが１である、請求項１及び２５５〜４２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２３】
ｐが０である、請求項１及び２５５〜４２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２４】
ｐが１である、請求項１及び２５５〜４２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２５】
ｑが０である、請求項１及び２５５〜４２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２６】
ｑが１である、請求項１及び２５５〜４２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２７】
ｒが１である、請求項１及び２５５〜４２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４２８】
式ＩＶａを有する、請求項１及び２５５〜４２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化２９】
2021523104.tif 000524
【請求項４２９】
式ＩＶｂを有する、請求項１及び２５５〜４２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化３０】
2021523104.tif 000525
【請求項４３０】
式ＩＶｃを有する、請求項１及び２５５〜４２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化３１】
2021523104.tif 000526
【請求項４３１】
式ＩＶｄを有する、請求項１及び２５５〜４２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化３２】
2021523104.tif 000527
【請求項４３２】
式ＩＶｅを有する、請求項１及び２５５〜４２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化３３】
2021523104.tif 000528
【請求項４３３】
前記化合物が、５−［［（２Ｓ）−１−（３−オキソ−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］ピペラジン−１−イル］プロポキシ）プロパン−２−イル］アミノ］−４−（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロピリダジン−３−オン、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３４】
前記化合物が結晶質である、請求項４３３に記載の化合物。
【請求項４３５】
前記化合物が、約５．８、約１０．８、約１１．９、及び約１７．２度（２シータ）から選択される少なくとも１つの特性ＸＲＰＤピークを有する、請求項４３３または４３４に記載の化合物。
【請求項４３６】
前記化合物が、約５．８、約１０．８、約１１．９、約１３．３、約１３．５、約１５．５、及び約１７．２度（２シータ）から選択される少なくとも１つの特性ＸＲＰＤピークを有する、請求項４３３または４３４に記載の化合物。
【請求項４３７】
前記化合物が、図８に実質的に示されるような特性ピークを有するＸＲＰＤパターンを有する、請求項４３３または４３４に記載の化合物。
【請求項４３８】
前記化合物が、約１７４℃の温度で吸熱ピークを有することを特徴とするＤＳＣサーモグラムを有する、請求項４３３〜４３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３９】
前記化合物が、図９に実質的に図示されるようなＤＳＣサーモグラムを有する、請求項４３３〜４３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４０】
請求項１〜４３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項４４１】
ＰＡＲＰ７の活性の阻害方法であって、請求項１〜４３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を前記ＰＡＲＰ７と接触させることを含む、前記方法。
【請求項４４２】
治療を必要とする患者におけるがんの治療方法であって、前記患者に治療上有効量の請求項１〜４３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項４４３】
前記がんが、乳癌、中枢神経系の癌、子宮内膜癌、腎臓癌、大腸癌、肺癌、食道癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、胃癌、頭頸部癌（上部気道消化器癌）、尿路癌、または結腸癌である、請求項４４２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＰＡＲＰ７の阻害剤であり、がんの治療において有用である、ピリダジノン及び関連する化合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）は、遺伝子発現、タンパク質分解、及び複数の細胞ストレス応答を含めた基本的な細胞プロセスを調節する１７種の酵素のファミリーのメンバーである（Ｍ．Ｓ．Ｃｏｈｅｎ，Ｐ．Ｃｈａｎｇ，Ｉｎｓｉｇｈｔｓ  ｉｎｔｏ  ｔｈｅ  ｂｉｏｇｅｎｅｓｉｓ，ｆｕｎｃｔｉｏｎ，ａｎｄ  ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｙｌａｔｉｏｎ．Ｎａｔ  Ｃｈｅｍ  Ｂｉｏｌ  １４，２３６−２４３（２０１８））。がん細胞がストレス下で生存する能力は、基本的ながん機構であり、新規の治療薬に向けた新たなアプローチである。ＰＡＲＰファミリーの１つのメンバーであるＰＡＲＰ１は、遺伝子変異または細胞毒性化学療法のいずれかにより誘導されるＤＮＡ損傷によって誘導される細胞ストレスに関連して有効ながん標的であることがすでに示されており、３種が臨床現場で承認され、他のいくつかは後期開発段階にある（Ａ．Ｏｈｍｏｔｏ，Ｓ．Ｙａｃｈｉｄａ，Ｃｕｒｒｅｎｔ  ｓｔａｔｕｓ  ｏｆ  ｐｏｌｙ（ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｅ）ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ  ａｎｄ  ｆｕｔｕｒｅ  ｄｉｒｅｃｔｉｏｎｓ．Ｏｎｃｏ  Ｔａｒｇｅｔｓ  Ｔｈｅｒ  １０，５１９５−５２０８（２０１７））。
【０００３】
ＰＡＲＰファミリーの１７種のメンバーは、それらの触媒ドメイン内の相同性に基づいてヒトゲノムにおいて同定された（Ｓ．Ｖｙａｓ，Ｍ．Ｃｈｅｓａｒｏｎｅ−Ｃａｔａｌｄｏ，Ｔ．Ｔｏｄｏｒｏｖａ，Ｙ．Ｈ．Ｈｕａｎｇ，Ｐ．Ｃｈａｎｇ，Ａ  ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ  ａｎａｌｙｓｉｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  ＰＡＲＰ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｆａｍｉｌｙ  ｉｄｅｎｔｉｆｉｅｓ  ｎｅｗ  ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｃｅｌｌ  ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ．Ｎａｔ  Ｃｏｍｍｕｎ  ４，２２４０（２０１３））。しかしながら、それらの触媒活性は、３つの異なる部類に分類される（Ｓ．Ｖｙａｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｆａｍｉｌｙ−ｗｉｄｅ  ａｎａｌｙｓｉｓ  ｏｆ  ｐｏｌｙ（ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｅ）ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅ  ａｃｔｉｖｉｔｙ．Ｎａｔ  Ｃｏｍｍｕｎ  ５，４４２６（２０１４））。ＰＡＲＰファミリーメンバーの大部分は、モノ−ＡＤＰ−リボース単位の、それらの基質への転移を触媒する一方で（モノＰＡＲＰ）、他のメンバー（ＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２、ＴＮＫＳ、ＴＮＫＳ２）は、ポリ−ＡＤＰ−リボース単位の、基質への転移を触媒する（ポリＰＡＲＰ）。最後に、ＰＡＲＰ１３は、これまでのところ、インビトロまたはインビボのいずれでも触媒活性を実証することができなかった唯一のＰＡＲＰである。
【０００４】
アリール炭化水素受容体（ＡＨＲ）は、炎症促進性応答及び異物代謝を含めた複数の細胞機能の調節に関与するリガンド活性化型転写因子である（Ｓ．Ｆｅｎｇ，Ｚ．Ｃａｏ，Ｘ．Ｗａｎｇ，Ｒｏｌｅ  ｏｆ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｉｎ  ｃａｎｃｅｒ．Ｂｉｏｃｈｉｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ａｃｔａ  １８３６，１９７−２１０（２０１３）、及びＢ．Ｓｔｏｃｋｉｎｇｅｒ，Ｐ．Ｄｉ  Ｍｅｇｌｉｏ，Ｍ．Ｇｉａｌｉｔａｋｉｓ，Ｊ．Ｈ．Ｄｕａｒｔｅ，Ｔｈｅ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ：ｍｕｌｔｉｔａｓｋｉｎｇ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｉｍｍｕｎｅ  ｓｙｓｔｅｍ．Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  ３２，４０３−４３２（２０１４））。ＡＨＲは、キヌレニン等の内因性トリプトファン代謝物（Ｃ．Ａ．Ｏｐｉｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｎ  ｅｎｄｏｇｅｎｏｕｓ  ｔｕｍｏｕｒ−ｐｒｏｍｏｔｉｎｇ  ｌｉｇａｎｄ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｈｕｍａｎ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ．Ｎａｔｕｒｅ  ４７８，１９７−２０３（２０１１））、及び２，３，７，８−テトラクロロジベンゾ−ｐ−ダイオキシン（ＴＣＤＤ）等のある特定の多環式芳香族炭化水素を含めた数多くのリガンドによって活性化され得る（Ｋ．Ｗ．Ｂｏｃｋ，Ｔｏｗａｒｄ  ｅｌｕｃｉｄａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｄｉｏｘｉｎ−ｍｅｄｉａｔｅｄ  ｃｈｌｏｒａｃｎｅ  ａｎｄ  Ａｈ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ．Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  １１２，１−５（２０１６））。ＡＨＲの活性化は、チトクロムＰ４５０１Ａ１及びＰ４５０１Ｂ１等の代謝に関与する遺伝子を含めた標的遺伝子発現を誘導する。ＡＨＲの活性化はまた、ある特定のＡＨＲ転写標的の負の調節因子として機能する、ＡＨＲ標的遺伝子であるＴＣＤＤ誘導性ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＴＩＰＡＲＰ）（ＰＡＲＰ７とも称される）の増加にもつながる（Ｌ．ＭａｃＰｈｅｒｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｒｅｐｒｅｓｓｏｒ  ａｎｄ  ＴＩＰＡＲＰ（ＡＲＴＤ１４）ｕｓｅ  ｓｉｍｉｌａｒ，ｂｕｔ  ａｌｓｏ  ｄｉｓｔｉｎｃｔ  ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ｔｏ  ｒｅｐｒｅｓｓ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ．Ｉｎｔ  Ｊ  Ｍｏｌ  Ｓｃｉ  １５，７９３９−７９５７（２０１４）、及びＬ．ＭａｃＰｈｅｒｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，２，３，７，８−Ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒｏｄｉｂｅｎｚｏ−ｐ−ｄｉｏｘｉｎ  ｐｏｌｙ（ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｅ）ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅ（ＴＩＰＡＲＰ，ＡＲＴＤ１４）ｉｓ  ａ  ｍｏｎｏ−ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ  ａｎｄ  ｒｅｐｒｅｓｓｏｒ  ｏｆ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｔｒａｎｓａｃｔｉｖａｔｉｏｎ．Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ  ４１，１６０４−１６２１（２０１３））。
【０００５】
ＰＡＲＰ７はまた、アンドロゲン受容体（Ｅ．Ｃ．Ｂｏｌｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ−  ａｎｄ  ｇｅｎｅ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ  ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｐｒｉｍａｒｙ  ｔａｒｇｅｔ  ｇｅｎｅｓ  ｂｙ  ｔｈｅ  ａｎｄｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ．Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ  ２１，２００５−２０１７（２００７））、血小板由来成長因子（Ｊ．Ｓｃｈｍａｈｌ，Ｃ．Ｓ．Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｐ．Ｓｏｒｉａｎｏ，ＰＤＧＦ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙ  ｉｓ  ｍｅｄｉａｔｅｄ  ｔｈｒｏｕｇｈ  ｍｕｌｔｉｐｌｅ  ｉｍｍｅｄｉａｔｅ  ｅａｒｌｙ  ｇｅｎｅｓ．Ｎａｔ  Ｇｅｎｅｔ  ３９，５２−６０（２００７））、及び低酸素誘導性因子１（Ｎ．Ｈａｏ  ｅｔ  ａｌ．，Ｘｅｎｏｂｉｏｔｉｃｓ  ａｎｄ  ｌｏｓｓ  ｏｆ  ｃｅｌｌ  ａｄｈｅｓｉｏｎ  ｄｒｉｖｅ  ｄｉｓｔｉｎｃｔ  ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎａｌ  ｏｕｔｃｏｍｅｓ  ｂｙ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ．Ｍｏｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  ８２，１０８２−１０９３（２０１２））を含めた他の転写因子及びシグナル伝達経路によっても調節され得る。ＰＡＲＰ７遺伝子は、扁平上皮組織学のがんにおいて高頻度で増幅する領域の３番染色体（３ｑ２５）上に位置する（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｂｉｏｐｏｒｔａｌ．ｏｒｇ／ｉｎｄｅｘ．ｄｏ？ｓｅｓｓｉｏｎ＿ｉｄ＝５ａｅ１ｂｃｄｅ４９８ｅｂ８ｂ３ｄ５６５ｄ８ｂ２）。ゲノムワイド関連解析により、３ｑ２５が卵巣癌の感受性遺伝子座として同定されたことから、このがん種におけるＰＡＲＰ７の役割が示唆される（Ｅ．Ｌ．Ｇｏｏｄｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ａ  ｇｅｎｏｍｅ−ｗｉｄｅ  ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ｓｔｕｄｙ  ｉｄｅｎｔｉｆｉｅｓ  ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ  ｌｏｃｉ  ｆｏｒ  ｏｖａｒｉａｎ  ｃａｎｃｅｒ  ａｔ  ２ｑ３１  ａｎｄ  ８ｑ２４．Ｎａｔ  Ｇｅｎｅｔ  ４２，８７４−８７９（２０１０））。ＰＡＲＰ７は、複数の細胞機能を有する。ＡＨＲシグナル伝達の関連において、ＰＡＲＰ７は、Ｐ４５０１Ａ１及びＰ４５０１Ｂ１の発現を調節する負のフィードバック機構として作用する（Ｌ．ＭａｃＰｈｅｒｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｒｅｐｒｅｓｓｏｒ  ａｎｄ  ＴＩＰＡＲＰ（ＡＲＴＤ１４）ｕｓｅ  ｓｉｍｉｌａｒ，ｂｕｔ  ａｌｓｏ  ｄｉｓｔｉｎｃｔ  ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ  ｔｏ  ｒｅｐｒｅｓｓ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ．Ｉｎｔ  Ｊ  Ｍｏｌ  Ｓｃｉ  １５，７９３９−７９５７（２０１４）、及びＬ．ＭａｃＰｈｅｒｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，２，３，７，８−Ｔｅｔｒａｃｈｌｏｒｏｄｉｂｅｎｚｏ−ｐ−ｄｉｏｘｉｎ  ｐｏｌｙ（ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｅ）ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅ（ＴＩＰＡＲＰ，ＡＲＴＤ１４）ｉｓ  ａ  ｍｏｎｏ−ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ  ａｎｄ  ｒｅｐｒｅｓｓｏｒ  ｏｆ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｔｒａｎｓａｃｔｉｖａｔｉｏｎ．Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ  ４１，１６０４−１６２１（２０１３））。ＰＡＲＰ７はまた、肝臓Ｘ受容体をＡＤＰリボシル化し、これがそれらの転写活性の調節につながること���説明されている（Ｃ．Ｂｉｎｄｅｓｂｏｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，ＴＣＤＤ−ｉｎｄｕｃｉｂｌｅ  ｐｏｌｙ−ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｅ  ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅ（ＴＩＰＡＲＰ／ＰＡＲＰ７）ｍｏｎｏ−ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｙｌａｔｅｓ  ａｎｄ  ｃｏ−ａｃｔｉｖａｔｅｓ  ｌｉｖｅｒ  Ｘ  ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ．Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｊ  ４７３，８９９−９１０（２０１６）。ウイルスの感染中、ＰＡＲＰ７は、シンドビスウイルス（ＳＩＮＶ）に結合して、ウイルスＲＮＡ分解を促進し得る（Ｔ．Ｋｏｚａｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ  ｄａｍａｇｅ  ｅｌｉｃｉｔｓ  ａ  ＴＣＤＤ−ｉｎｄｕｃｉｂｌｅ  ｐｏｌｙ（ＡＤＰ−ｒｉｂｏｓｅ）ｐｏｌｙｍｅｒａｓｅ−ｍｅｄｉａｔｅｄ  ａｎｔｉｖｉｒａｌ  ｒｅｓｐｏｎｓｅ．Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  Ｕ  Ｓ  Ａ  １１４，２６８１−２６８６（２０１７））。同じくウイルス感染の関連において、ＡＨＲ誘導性ＰＡＲＰ７は、Ｉ型インターフェロン応答及び抗ウイルス免疫の活性化につながる病原体関連分子パターン経路の開始中に活性化される主要なキナーゼであるＴＢＫ１と相互作用し得る（Ｔ．Ｙａｍａｄａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｏｎｓｔｉｔｕｔｉｖｅ  ａｒｙｌ  ｈｙｄｒｏｃａｒｂｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｃｏｎｓｔｒａｉｎｓ  Ｔｙｐｅ  Ｉ  ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ−ｍｅｄｉａｔｅｄ  ａｎｔｉｖｉｒａｌ  ｉｎｎａｔｅ  ｄｅｆｅｎｓｅ．Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  １７，６８７−６９４（２０１６））。ＰＡＲＰ７は、ＴＢＫ１をＡＤＰリボシル化することにより、その活性化を阻止し、それによってＩ型インターフェロン応答を抑えることが示された。
【０００６】
ウイルス感染からのこれらの結果に基づいて、がん細胞が、Ｉ型インターフェロンの抑制、そしてそれによってＴ細胞媒介性抗腫瘍免疫の抑制を通して宿主免疫系から逃れるための機構として、異常に発現された及び／または活性化されたＰＡＲＰ７を使用し得るとの仮説を立てることが可能である。実際、Ｔ細胞活性化を抑制する腫瘍因子を同定するための最近の遺伝子スクリーニングにおいて、ＰＡＲＰ７がヒットとして同定された（Ｄ．Ｐａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ａ  ｍａｊｏｒ  ｃｈｒｏｍａｔｉｎ  ｒｅｇｕｌａｔｏｒ  ｄｅｔｅｒｍｉｎｅｓ  ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  ｏｆ  ｔｕｍｏｒ  ｃｅｌｌｓ  ｔｏ  Ｔ  ｃｅｌｌ−ｍｅｄｉａｔｅｄ  ｋｉｌｌｉｎｇ．Ｓｃｉｅｎｃｅ  ３５９，７７０−７７５（２０１８））。マウス黒色腫細胞株におけるＰＡＲＰ７ノックアウトは、共培養されたＴ細胞の増殖及び活性化を増加させることが示されたことから、ＰＡＲＰ７阻害がＴ細胞媒介性腫瘍殺傷を活性化するための実用可能な方策であり得ることが示唆される。
【発明の概要】
【０００７】
本発明は、式Ｉの化合物、
【化１】
2021523104.tif 000003
またはその医薬的に許容される塩を対象とし、構成メンバーは、下記に定義される。
【０００８】
本発明はさらに、式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物を対象とする。
【０００９】
本発明はさらに、式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩をＰＡＲＰ７と接触させることを含む、ＰＡＲＰ７の活性の阻害方法を対象とする。
【００１０】
本発明はさらに、治療を必要とする患者における疾患または障害の治療方法を対象とし、該疾患または障害は、ＰＡＲＰ７の過剰発現またはその増加した活性を特徴とし、該方法は、該患者に治療上有効量の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を投与することを含む。
【００１１】
本発明はさらに、がんの治療を必要とする対象におけるがんの治療方法を対象とし、該方法は、該対象に治療上有効量の、式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩等のＰＡＲＰ７活性を阻害する薬剤を投与することを含む。本開示はまた、療法において使用するための医薬の製造における、本明細書に記載される化合物の使用も提供する。本開示はまた、療法において使用するための本明細書に記載される化合物も提供する。
【図面の簡単な説明】
【００１２】
【図１Ａ】ＴＣＧＡによる原発腫瘍試料にわたるＰＡＲＰ７増幅を例示する。
【図１Ｂ】ＰＡＲＰ７コピー数増幅が、ＴＣＧＡ（Ｔｈｅ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｇｅｎｏｍｅ  Ａｔｌａｓ）による肺扁平上皮腫瘍試料におけるＰＡＲＰ７  ｍＲＮＡ発現レベルの増加したレベルに対応することを例示する。
【図２】ＮＣＩ−Ｈ１３７３肺癌細胞の成長の用量依存的減少を示す、ＰＡＲＰ７阻害剤（実施例１８Ｂ、３９、９８、及び９３Ａの化合物）によるがん細胞成長の阻害を例示する。
【図３】ＳＴＩＮＧアゴニストであるＤＭＸＡＡ（別名、ＶａｄｉｍｅｚａｎまたはＡＳＡ４０４）の存在下での、ＣＴ２６マウス結腸癌細胞及びＲＡＷ２６４．７マウスマクロファージにおけるＰＡＲＰ７阻害剤（実施例１８Ｂ及び９８の化合物）によるインターフェロンベータ（ＩＦＮ−β）レベルの誘導を例示する。
【図４】ＣＴ２６マウス結腸癌細胞及びＲＡＷ２６４．７マウスマクロファージにおけるＰＡＲＰ７阻害剤によるＳＴＡＴ１リン酸化の誘導を例示する。
【図５】ＰＡＲＰ７阻害剤（実施例１８Ｂの化合物）の存在下での、インビトロでのＣＴ２６細胞の増殖を例示する。
【図６Ａ】マウス同系モデルＣＴ２６における、ＰＡＲＰ７阻害剤（実施例９８及び９３Ａの化合物）の存在下での腫瘍成長を例示する。
【図６Ｂ】マウス同系モデル４Ｔ１における、ＰＡＲＰ７阻害剤（実施例９８及び９３Ａの化合物）の存在下での腫瘍成長を例示する。
【図７Ａ】実施例５６１のＰＡＲＰ７阻害剤の１日１回投与が、ヒトＮＣＩ−Ｈ１３７３肺癌異種移植片において腫瘍成長を有意に低減することを例示する。
【図７Ｂ】実施例５６１のＰＡＲＰ７阻害剤の１日１回または２回投与が、マウスＣＴ２６結腸癌同系モデルにおいて腫瘍成長を有意に低減することを例示する。
【図８】実施例５６１形態Ａの化合物のＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す。
【図９】実施例５６１形態Ａの化合物の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）及び熱重量分析（ＴＧＡ）サーモグラムを示す。
【図１０】実施例５６１形態Ａの化合物の動的蒸気収着（ＤＶＳ）等温線を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
本発明は、式Ｉの化合物、
【化２】
2021523104.tif 000004
またはその医薬的に許容される塩を対象とし、式中、
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ３、またはイソプロピルであり、
Ａが、（Ａ−１）、（Ａ−２）、及び（Ａ−３）から選択される式を有する基であり、
【化３】
2021523104.tif 000005
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、ここで、各ＲＹが独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｌが、Ｃ１−３アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹであり、
Ｚが、Ｈ、ＣｙＺ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｚの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルが、各々任意選択で、ＣｙＺ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
ＣｙＺが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、該アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
環Ｄが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択で置換される、単環式または多環式４〜１０員ヘテロシクロアルキル基であり、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で置換され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、該Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ１及びＲ３が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ３及びＲ５が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ７及びＲ９が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ９及びＲ１１が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ５及びＲ７が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲ１及びＲ３が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ３及びＲ５が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ７及びＲ９が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９及びＲ１１が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に三重結合を形成し、
Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、該Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
環Ｅが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環であり、
Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３が各々、式（Ｂ−１）の基であり、
【化４】
2021523104.tif 000006
Ｙ４、Ｙ５、及びＹ６が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、
Ｇ１が、−Ｃ（ＲＧ）（ＲＨ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
【化５】
2021523104.tif 000007
Ｇ２が、−Ｃ（ＲＩ）（ＲＪ）−であるか、または式（Ｃ−１）、（Ｃ−２）、もしくは（Ｃ−３）の基であり、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され、該ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪ、ＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲＧ及びＲＩが、それらが結合した該炭素原子と一緒に、かつＹ５と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲＣ及びＲＥが一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＥ及びＲＧが一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＩ及びＲＫが一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ及びＲＭが一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲＫ、ＲＬ、ＲＭ、及びＲＮが一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に三重結合を形成し、
Ｄ１及びＤ２が、各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、
Ｄ３、Ｄ４、Ｄ５、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、及びＤ９が、各々独立して、Ｎ及びＣＲＸから選択され、ここで、各ＲＸが独立して、Ｈ、ハロ、及びＣ１−４アルキルから選択され、
Ｄ１０が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２であり、
環Ｆが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択される単環または多環であり、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、該アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、該Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲｃ及びＲｄが、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ１及びＲｄ２が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒａ７、Ｒｂ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
各Ｒｅ、Ｒｅ１、Ｒｅ２、Ｒｅ３、Ｒｅ４、Ｒｅ５、Ｒｅ６、及びＲｅ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、及びＣＮから選択され、
ａが、０または１であり、
ｂが、０、１、２、または３であり、
ｃが、０、１、または２であり、
ｄが、０、１、または２であり、
ｍが、０または１であり、
ｎが、０または１であり、
ｐが、０または１であり、
ｑが、０または１であり、
ｒが、０または１であり、
ｓ１が、０、１、または２であり、
ｓ２が、０、１、２、または３であり、
ｔ１が、０または１であり、
ｔ２が、０または１であり、
ｔ３が、０または１であり、
ｕが、０、１、２、または３であり、
ｖが、０または１であり、
ｗが、０または１であり、
いずれの前述のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１つまたは複数の環形成ＣまたはＮ原子も任意選択で、オキソ（＝Ｏ）基と置換される。
【００１４】
一部の実施形態では、Ａは、式Ａ−１を有する基である。
【００１５】
一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩が本明細書に提供され、式中、
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ３、またはイソプロピルであり、
Ａが、式（Ａ−１）を有する基であり、
【化６】
2021523104.tif 000008
Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３が、各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹから選択され、ここで、各ＲＹが独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｌが、Ｃ１−３アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲＹ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＹ、またはＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹであり、
Ｚが、Ｈ、ＣｙＺ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、Ｚの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルが、各々任意選択で、ＣｙＺ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換され、
ＣｙＺが、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、または４つの置換基と置換され、該アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、
環Ｄが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択で置換される、単環式または多環式４〜１０員ヘテロシクロアルキル基であり、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２、または３つの基で置換され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、該Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが、各々任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ１及びＲ３が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ３及びＲ５が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ７及びＲ９が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ９及びＲ１１が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、Ｃ５−１０シクロアルキル環または５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、各々が任意選択で、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲ５及びＲ７が、それらが結合した該炭素原子と一緒に、かつＹ２と一緒に、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、５〜１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、
あるいはＲ１及びＲ３が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ３及びＲ５が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ７及びＲ９が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９及びＲ１１が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に二重結合を形成するか、
あるいはＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が一緒に、それらが結合した該炭素原子の間に三重結合を形成し、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルから選択され、該Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルが任意選択で、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換されるか、
あるいはＲｃ及びＲｄが、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ１及びＲｄ２が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、
あるいはＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ３Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択で置換される、４〜７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒａ７、Ｒｂ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ