(57)【要約】  一態様において、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩を特徴とし；又はその薬学的に許容される塩、ここで式Ａに示される変数は、本明細書において定義され得るとおりである。【化１】2021529186.tif 000492
2021529186.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＡＡ
【化１】
2021529186.tif 000467
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、前記Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、前記Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は前記Ｒ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
【化２】
2021529186.tif 000468
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式ＡＡ
【化３】
2021529186.tif 000469
の化合物であって、式ＡＡの前記化合物は、
【化４】
2021529186.tif 000470
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環を前記ＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ６’は、式ＡＡ−４のＢ環を前記ＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、前記Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、前記Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は前記Ｒ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
【化５】
2021529186.tif 000471
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＡＡの前記化合物は、
【化６】
2021529186.tif 000472
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＡＡの前記化合物は、
【化７】
2021529186.tif 000473
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式ＡＡの前記化合物は、
【化８】
2021529186.tif 000474
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式ＡＡの前記化合物は、
【化９】
2021529186.tif 000475
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５の一方がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜３、７、及び８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａはチアゾリルである、請求項１〜３及び７〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎ＝０である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記置換される環Ａは、
【化１０】
2021529186.tif 000476
から選択される、請求項１、２、７〜９、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記置換される環Ａは、
【化１１】
2021529186.tif 000477
である、請求項１、２、７〜８、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎ＝１である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記置換される環Ａは、
【化１２】
2021529186.tif 000478
から選択される、請求項１、２、４〜８、及び１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記置換される環Ａは、
【化１３】
2021529186.tif 000479
から選択される、請求項１、２、４、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記置換される環Ａは、
【化１４】
2021529186.tif 000480
から選択される、請求項１、２、４、７〜８、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；又はＲ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；又はＲ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；又はＲ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項１〜３及び５〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１ａ’は、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；又はＲ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；又はＲ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１ｂは、独立して、１つ以上のヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ｂは、独立して、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；及び−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮからなる群から選択される、請求項１〜４及び７〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである、請求項１〜４及び７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである、請求項１〜４及び７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２は、独立して、ヒドロキシメチル、ヒドロキシで置換されるＣ２アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ３アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ４アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ５アルキル、及びヒドロキシで置換されるＣ６アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、５−ヒドロキシ−１−ペンチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；５員〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロピル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＰｈ、２−メトキシ−２−プロピル、フェニル、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３、及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、請求項１〜１１、１４〜１５、及び１８〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである、請求項１〜５、７〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ｏ＝２であり、ｐ＝０である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１５】
2021529186.tif 000481
である、請求項２５又は２６に記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；又は
ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｏ＝１であり、ｐ＝１であるか；又はｏ＝２であり、ｐ＝１である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
前記任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１６】
2021529186.tif 000482
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ｏ＝２であり、ｐ＝２である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３３】
前記任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１７】
2021529186.tif 000483
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項３２又は３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１８】
2021529186.tif 000484
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ｏ＝２であり、ｐ＝３である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３８】
前記任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１９】
2021529186.tif 000485
である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記任意選択的に置換される環Ｂは、
【化２０】
2021529186.tif 000486
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記任意選択的に置換される環Ｂは、
【化２１】
2021529186.tif 000487
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項３８又は３９に記載の化合物。
【請求項４２】
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の２つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項１〜６、７〜２５、３２〜３３、３５、及び３７〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒ６は、独立して、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項１〜５、７〜２７、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３７〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
各Ｒ７は、独立して、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項１〜５、７〜２６、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３は水素である、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
以下の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
【表１】
2021529186.tif 000488
【表２】
2021529186.tif 000489
【表３】
2021529186.tif 000490
【表４】
2021529186.tif 000491
【請求項４７】
請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項４８】
ＮＲＬＰ３活性を調節する方法であって、ＮＲＬＰ３を、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物と接触させる工程を含む方法。
【請求項４９】
前記調節は、ＮＲＬＰ３に拮抗する工程を含む、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項５１】
前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項５３】
前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項５５】
前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は突発性肺線維症である、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項５７】
前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
膵疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項５９】
前記膵疾患は、急性膵炎若しくは慢性膵炎である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項６１】
前記腎疾患は、急性腎障害若しくは慢性腎障害である、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項６３】
前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項６５】
前記皮膚疾患は乾癬である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項６７】
前記筋骨格疾患は強皮症である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
血管疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項６９】
前記血管疾患は巨細胞性動脈炎である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
骨の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項７１】
前記骨の疾患は、変形性関節症、骨粗鬆症又は大理石骨病である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
眼疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項７３】
前記眼疾患は、緑内障又は黄斑変性症である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
ウイルス感染に起因する疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項７５】
前記ウイルス感染に起因する疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項７７】
前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項７９】
骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項８０】
治療有効量の抗ＴＮＦα剤を前記対象に投与する工程をさらに含む、請求項４９〜７９のいずれか一項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）が、対象（例えば、ヒト）における病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。
【背景技術】
【０００２】
ＮＬＲＰ３インフラマソームは、炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性疾患を発病させる。遺伝性ＣＡＰＳマックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）及び新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３の機能獲得型突然変異に関連することが報告された適応症の例である。
【０００３】
ＮＬＲＰ３は、複合体を形成し得、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジソン病、悪性貧血、癌及び老化を含む多くの複雑な疾患の発病に関与している。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
上記を考慮すると、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物を提供することが望ましいであろう。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性が減少又は増加する病態、疾患又は障害（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。
【０００６】
ある実施形態において、式ＡＡ
【化１】
2021529186.tif 000003
の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式ＡＡ中の変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。
【０００７】
本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。
【０００８】
ＮＬＲＰ３の「アンタゴニスト」は、ＮＬＲＰ３に直接結合することによって、又はＮＬＲＰ３の不活性化、不安定化、分布の変更若しくは他の方法によって、ＩＬ−１β及び／又はＩＬ−１８の生成を誘導するＮＬＲＰ３の能力を阻害する化合物を含む。
【０００９】
一態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を特徴とする。
【００１０】
一態様において、ＮＬＲＰ３活性を調節する（例えば、それを刺激する、部分的に刺激する、それに拮抗する）ための方法であって、ＮＬＲＰ３を、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）と接触させる工程を含む方法を特徴とする。方法は、インビトロ方法、例えば、ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を接触させること、並びにインビボ方法を含む。
【００１１】
さらなる態様において、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患の治療の方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を投与する工程を含む方法を特徴とする。
【００１２】
さらなる態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程であって、化学物質が、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患を治療するのに有効な量で投与され、それによって疾患を治療する工程を含む、治療方法を特徴とする。
【００１３】
実施形態は、以下の特徴の１つ以上を含み得る。
【００１４】
化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に好適な１つ以上の薬剤による１つ以上のさらなる治療と組み合わせて投与され得る。
【００１５】
本明細書に開示される化合物によって治療され得る適応症の例としては、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患；アジソン病、悪性貧血、癌及び老化が挙げられる。
【００１６】
本方法は、対象を同定する工程をさらに含み得る。
【００１７】
他の実施形態は、詳細な説明及び／又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。
【００１８】
さらなる定義
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載される有機化学、医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により本明細書に援用される。
【００１９】
本明細書において使用される際、「ＮＬＲＰ３」という用語は、限定はされないが、核酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センス及びアンチセンスポリヌクレオチド鎖、相補配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、相同及び／又はオルソログＮＬＲＰ３分子、アイソフォーム、前駆体、突然変異体、変異体、誘導体、スプライス変異、対立遺伝子、異なる種、並びにその活性断片を含むことが意図される。
【００２０】
本明細書において使用される際の、製剤、組成物又は成分に関する「許容される」という用語は、治療される対象の全体的な健康に対する持続的な有害作用を有さないことを意味する。
【００２１】
「ＡＰＩ」は、医薬品有効成分を指す。
【００２２】
本明細書において使用される際の「有効量」又は「治療有効量」という用語は、治療される疾患又は病態の症状の１つ以上をある程度軽減する、投与される化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３の調節剤としての活性を示す化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶）の十分な量を指す。結果は、疾患の兆候、症状、若しくは原因の減少及び／若しくは軽減、又は生体系の任意の他の所望の改変を含む。例えば、治療用途のための「有効量」は、疾患症状の臨床的に有意な減少を提供するのに必要な本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な技術を用いて決定される。
【００２３】
「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、液体若しくは固体充填剤、希釈剤、担体、溶媒、又は封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、又はビヒクルを意味する。一実施形態において、各成分は、医薬製剤の他の成分と適合性であり、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性、又は他の問題若しくは合併症なしにヒト及び動物の組織又は器官と接触させて使用するのに好適であり、妥当なベネフィット／リスク比に相応しているという意味で、「薬学的に許容される」。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ  ｅｄ．；Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５；Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ  ｅｄ．；Ｒｏｗｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｄｓ．；Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐｒｅｓｓ  ａｎｄ  ｔｈｅ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９；Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ  ｅｄ．；Ａｓｈ  ａｎｄ  Ａｓｈ  Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ  ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ  Ｅｄ．；ＣＲＣ  Ｐｒｅｓｓ  ＬＬＣ：Ｂｏｃａ  Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００９を参照尾されたい。
【００２４】
「薬学的に許容される塩」という用語は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される非毒性の酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の場合、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載される化合物を、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸と反応させることによって得られる。「薬学的に許容される塩」という用語は、酸性基を有する化合物を、アンモニウム塩、ナトリウム塩若しくはカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩若しくはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミンなどの有機塩基の塩、及びアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成するための塩基と反応させることによって、又は既に確定された他の方法によって調製される薬学的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤中で使用可能である限り特に限定されない。本明細書に記載される化合物が塩基とともに形成する塩の例としては、以下：ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、及びアルミニウムなどの無機塩基とのその塩；メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩基とのその塩；リジン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸とのその塩；並びにアンモニウム塩が挙げられる。塩は、以下：塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸などの鉱酸：ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、及びエタンスルホン酸などの有機酸；アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸との酸付加塩によって具体的に例示される酸付加塩であり得る。
【００２５】
「医薬組成物」という用語は、本明細書に記載される化合物と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁化剤、及び／又は増粘剤などの他の化学成分（本明細書においてまとめて「賦形剤」と呼ばれる）との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を促進する。限定はされないが：直腸、経口、静脈内、エアロゾル、非経口、眼内、肺内、及び局所投与を含む、化合物を投与する複数の技術が、当該技術分野において存在する。
【００２６】
「対象」という用語は、限定はされないが、霊長類（例えば、ヒト）、サル、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、又はマウスを含む動物を指す。「対象」及び「患者」という用語は、例えば、ヒトなどの哺乳動物対象に関して、本明細書において同義的に使用される。
【００２７】
疾患又は障害の治療の文脈における「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」、及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、障害、疾患、若しくは病態、又は障害、疾患、若しくは病態の症状の１つ以上を軽減又は抑止すること；或いは疾患、障害若しくは病態又はその１つ以上の症状の進行、転移、又は悪化を遅らせることを含むことが意図される。
【００２８】
「水素」及び「Ｈ」という用語は、本明細書において同義的に使用される。
【００２９】
「ハロ」という用語は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、又はヨード（Ｉ）を指す。
【００３０】
「アルキル」という用語は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ１〜１０は、基が、１個以上１０個以下の炭素原子をその中に有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチル、イソ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ヘキシルが挙げられる。
【００３１】
「ハロアルキル」という用語は、１つ以上の水素原子が独立して選択されるハロで置換されたアルキルを指す。
【００３２】
「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基（例えば、−ＯＣＨ３）を指す。
【００３３】
本明細書において使用される際の「炭素環」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、任意選択的に置換され得る芳香族又は非芳香族環状炭化水素基を含む。炭素環の例としては、５員、６員、及び７員炭素環が挙げられる。
【００３４】
「複素環」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、芳香族又は非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環系を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。複素環の例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。
【００３５】
本明細書において使用される際の「シクロアルキル」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、非芳香族の環状、二環式、縮合、又はスピロ炭化水素基を含み、シクロアルキル基は、任意選択的に置換され得る。シクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員環が挙げられる。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。
【００３６】
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環、縮合、又はスピロ系基を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。ヘテロシクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。例としては、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。
【００３７】
「アリール」という用語は、６〜１０個の環炭素を含有する芳香環基を意味することが意図される。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。
【００３８】
「ヘテロアリール」という用語は、単環、２つの縮合環又は３つの縮合環であり得る、５〜１４個の芳香環原子を含有する芳香環系を意味することが意図され、ここで、少なくとも１つの芳香環原子は、限定はされないが、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘテロ原子である。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニルなどが挙げられる。例としては、カルバゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル．フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ベンズイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフランなども挙げられる。
【００３９】
「ヒドロキシ」という用語は、ＯＨ基を指す。
【００４０】
「アミノ」という用語は、ＮＨ２基を指す。
【００４１】
「オキソ」という用語は、Ｏを指す。例として、オキソによるＣＨ２基の置換により、Ｃ＝Ｏ基が得られる。
【００４２】
本明細書において使用される際、「環Ａ」又は「Ａ」という用語は、
【化２】
2021529186.tif 000004
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
【化３】
2021529186.tif 000005
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。
【００４３】
本明細書において使用される際、「環Ｂ」又は「Ｂ」という用語は、
【化４】
2021529186.tif 000006
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
【化５】
2021529186.tif 000007
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
【００４４】
本明細書において使用される際、「置換される環Ａ」という用語は、
【化６】
2021529186.tif 000008
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
【化７】
2021529186.tif 000009
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ２）ＮＨ部分に連結する。
【００４５】
本明細書において使用される際、「任意選択的に置換される環Ｂ」という用語は、
【化８】
2021529186.tif 000010
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
【化９】
2021529186.tif 000011
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
【００４６】
本明細書において使用される際、「Ｓ（Ｏ２）」という表記は、単独で又はより大きい表記の一部として、基
【化１０】
2021529186.tif 000012
を指す。
【００４７】
さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、このような原子の全ての同位体形態を含むことが意図される。本明細書において使用される際の同位体は、同じ原子数を有するが異なる質量数を有する原子を含む。一般例として且つ限定はされないが、水素の同位体としては、トリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては、１３Ｃ及び１４Ｃが挙げられる。
【００４８】
さらに、例として、部分
【化１１】
2021529186.tif 000013
を含有するものとして表される化合物はまた、部分
【化１２】
2021529186.tif 000014
を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。
【００４９】
本発明の１つ以上の実施形態の詳細が、添付の図面及び以下の明細書において記載される。本発明の他の特徴及び利点は、本明細書及び図面、並びに特許請求の範囲から明らかであろう。
【発明を実施するための形態】
【００５０】
ある実施形態において、式ＡＡ
【化１３】
2021529186.tif 000015
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
【化１４】
2021529186.tif 000016
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
【００５１】
理論によって制約されるものではないが、２つの置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、腸管バリアを限定的に乗り越える化合物をもたらし、したがって、腸管に限定され、腸管に標的化された送達を提供する化合物をもたらすものと考えられる。本出願人は、少なくとも２つの置換基、特に、２つの極性置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、経口投与後に体循環中に吸収されにくく、したがって腸管に限定される式ＡＡの化合物を提供することを意外にも見出した。理論によって制約されるものではないが、本発明の腸管限定化合物が、特定の胃腸疾患の治療若しくは予防又は症状の軽減に使用され得るとさらに仮説を立てられる。また、化合物の、腸管への標的化が、化合物の全身吸収による副作用の発生を軽減し得ると仮説を立てられる。
【００５２】
ある実施形態において、式ＡＡ
【化１５】
2021529186.tif 000017
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
【化１６】
2021529186.tif 000018
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
【００５３】
ある実施形態において、式ＡＡ
【化１７】
2021529186.tif 000019
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
【化１８】
2021529186.tif 000020
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
【００５４】
ある実施形態において、式ＡＡ
【化１９】
2021529186.tif 000021
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
【化２０】
2021529186.tif 000022
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
【００５５】
ある実施形態において、式ＡＡ
【化２１】
2021529186.tif 000023
の化合物であって、式ＡＡの化合物は、
【化２２】
2021529186.tif 000024
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ６’は、式ＡＡ−４のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの化合物は、
【化２３】
2021529186.tif 000025
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
【００５６】
ある実施形態において、本明細書の式に示される変数は、以下のとおりである。
【００５７】
式ＡＡ
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−１
【化２４】
2021529186.tif 000026
である。
【００５８】
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−２
【化２５】
2021529186.tif 000027
である。
【００５９】
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−３
【化２６】
2021529186.tif 000028
である。
【００６０】
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−４
【化２７】
2021529186.tif 000029
である。
【００６１】
変数ｎ
ある実施形態において、ｎ＝０又は１である。ある実施形態において、ｎ＝０である。ある実施形態において、ｎ＝１である。
【００６２】
環Ａ及び環Ａ上の置換
ある実施形態において、Ａは、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａは、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
【００６３】
ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソチアゾリルであり、ｎは０である。
【００６４】
ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａはフェニルである。ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｎは０である。
【００６５】
環Ａ’及び環Ａ’上の置換
ある実施形態において、Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’はオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
【００６６】
ある実施形態において、Ａ’はチオフェニルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はチオフェニルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソチアゾリルであり、ｎは０である。
【００６７】
ある実施形態において、置換される環Ａ
【化２８】
2021529186.tif 000030
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化２９】
2021529186.tif 000031
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３０】
2021529186.tif 000032
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３１】
2021529186.tif 000033
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３２】
2021529186.tif 000034
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３３】
2021529186.tif 000035
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３４】
2021529186.tif 000036
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３５】
2021529186.tif 000037
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３６】
2021529186.tif 000038
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３７】
2021529186.tif 000039
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３８】
2021529186.tif 000040
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化３９】
2021529186.tif 000041
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化４０】
2021529186.tif 000042
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化４１】
2021529186.tif 000043
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化４２】
2021529186.tif 000044
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化４３】
2021529186.tif 000045
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
【化４４】
2021529186.tif 000046
である。ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａは、
【化４５】
2021529186.tif 000047
である。ある実施形態において、Ａは、
【化４６】
2021529186.tif 000048
である。ある実施形態において、Ａは、
【化４７】
2021529186.tif 000049
である。ある実施形態において、Ａは、
【化４８】
2021529186.tif 000050
である。ある実施形態において、Ａは、
【化４９】
2021529186.tif 000051
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５０】
2021529186.tif 000052
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５１】
2021529186.tif 000053
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５２】
2021529186.tif 000054
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５３】
2021529186.tif 000055
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５４】
2021529186.tif 000056
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５５】
2021529186.tif 000057
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５６】
2021529186.tif 000058
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５７】
2021529186.tif 000059
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５８】
2021529186.tif 000060
である。ある実施形態において、Ａは、
【化５９】
2021529186.tif 000061
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６０】
2021529186.tif 000062
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６１】
2021529186.tif 000063
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６２】
2021529186.tif 000064
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６３】
2021529186.tif 000065
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６４】
2021529186.tif 000066
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６５】
2021529186.tif 000067
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６６】
2021529186.tif 000068
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６７】
2021529186.tif 000069
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６８】
2021529186.tif 000070
である。ある実施形態において、Ａは、
【化６９】
2021529186.tif 000071
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７０】
2021529186.tif 000072
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７１】
2021529186.tif 000073
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７２】
2021529186.tif 000074
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７３】
2021529186.tif 000075
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７４】
2021529186.tif 000076
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７５】
2021529186.tif 000077
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７６】
2021529186.tif 000078
である。ある実施形態において、Ａは、
【化７７】
2021529186.tif 000079
である。
【００６８】
ある実施形態において、置換される環Ａ’
【化７８】
2021529186.tif 000080
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化７９】
2021529186.tif 000081
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８０】
2021529186.tif 000082
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８１】
2021529186.tif 000083
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８２】
2021529186.tif 000084
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８３】
2021529186.tif 000085
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８４】
2021529186.tif 000086
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８５】
2021529186.tif 000087
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８６】
2021529186.tif 000088
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８７】
2021529186.tif 000089
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８８】
2021529186.tif 000090
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化８９】
2021529186.tif 000091
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化９０】
2021529186.tif 000092
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化９１】
2021529186.tif 000093
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化９２】
2021529186.tif 000094
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化９３】
2021529186.tif 000095
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
【化９４】
2021529186.tif 000096
である。
【００６９】
基Ｒ１ａ、Ｒ１ａ’、Ｒ１ａ’’、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｂ’、及びＲ１ｂ’’
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００７０】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００７１】
ある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００７２】
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒド
ロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つ１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。
【００７３】
本明細書の式のいずれかのある実施形態において、ヒドロキシエチルは、１−ヒドロキシエチルである。本明細書の式のいずれかのある実施形態において、ヒドロキシエチルは、２−ヒドロキシエチルである。
【００７４】
上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ３アルキルは、ｎ−プロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ３アルキルは、イソプロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ４アルキルは、ｎ−ブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ４アルキルは、イソブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ４アルキルは、ｔ−ブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、ｎ−ペンチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、２−メチルブタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、２，２−ジメチルプロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、３−メチルブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、ペンタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、ペンタン−３−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、３−メチルブタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、２−メチルブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ４アルキルは、分枝鎖状である。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ５アルキルは、分枝鎖状である。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ  Ｃ６アルキルは、分枝鎖状である。
【００７５】
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチル（例えば、１−ヒドロキシエチル又は２−ヒドロキシエチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチル（例えば、４−ヒドロキシ−１−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチル（例えば、５−ヒドロキシ−１−ペンチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシル（例えば、６−ヒドロキシ−１−ヘキシル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルである。
【００７６】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００７７】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００７８】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【００７９】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【００８０】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
【００８１】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨ２である。
【００８２】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＭｅである。
【００８３】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕである。
【００８４】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００８５】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００８６】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。
【００８７】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
【００８８】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。
【００８９】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。
【００９０】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。
【００９１】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
【００９２】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【００９３】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。
【００９４】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
【００９５】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。
【００９６】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００９７】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００９８】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００９９】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１００】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１０１】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【０１０２】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
【０１０３】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１０４】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１０５】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。
【０１０６】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１０７】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。
【０１０８】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。
【０１０９】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。
【０１１０】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１１１】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１１２】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。
【０１１３】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１１４】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。
【０１１５】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１１６】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１１７】
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、及びｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される。
【０１１８】
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルから選択される。
【０１１９】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１２０】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１２１】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１２２】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【０１２３】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
【０１２４】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１２５】
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１２６】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕである。
【０１２７】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｈである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＭｅ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨ２であり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１ｂはＯＭｅである。
【０１２８】
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
【０１２９】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１３０】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１３１】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１３２】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【０１３３】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【０１３４】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１３５】
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１３６】
ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。
【０１３７】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１３８】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１３９】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１４０】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【０１４１】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
【０１４２】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１４３】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１４４】
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、及びｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される。
【０１４５】
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルから選択される。
【０１４６】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１４７】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１４８】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１４９】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【０１５０】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
【０１５１】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１５２】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１５３】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｈである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＭｅ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨ２であり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨｔＢｕであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１ｂはＯＭｅである。
【０１５４】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
【０１５５】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１５６】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１５７】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１５８】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【０１５９】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
【０１６０】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１６１】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１６２】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。
【０１６３】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１６４】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１６５】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
【０１６６】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
【０１６７】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
【０１６８】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【０１６９】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【０１７０】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はジメチルアミノメチルである。
【０１７１】
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’’はヒドロキシメチルである。
【０１７２】
基Ｒ２
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１７３】
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１７４】
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１７５】
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１７６】
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１７７】
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換である。
【０１７８】
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１７９】
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１８０】
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１８１】
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２  Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１８２】
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
【０１８３】
ｎ＝１である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換さ
れるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒ
ドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ
及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、
Ｒ
２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば
、モル
ホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯ
ＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ｂ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じであり、Ｒ１ａはＲ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、Ｒ２と同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂが両方とも、Ｒ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してオルトである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してメタである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してパラである。
【０１８４】
変数ｏ及びｐ
ある実施形態において、ｏ＝１又は２である。ある実施形態において、ｏ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２である。ある実施形態において、ｐ＝０、１、２、又は３である。ある実施形態において、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝３である。
【０１８５】
環Ｂ及び環Ｂ上の置換
ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるピリジルである。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂは、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
【化９５】
2021529186.tif 000097
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
【化９６】
2021529186.tif 000098
は、
【化９７】
2021529186.tif 000099
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
【化９８】
2021529186.tif 000100
は、
【化９９】
2021529186.tif 000101
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１００】
2021529186.tif 000102
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０１】
2021529186.tif 000103
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０２】
2021529186.tif 000104
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０３】
2021529186.tif 000105
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０４】
2021529186.tif 000106
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０５】
2021529186.tif 000107
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０６】
2021529186.tif 000108
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０７】
2021529186.tif 000109
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０８】
2021529186.tif 000110
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１０９】
2021529186.tif 000111
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１０】
2021529186.tif 000112
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１１】
2021529186.tif 000113
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１２】
2021529186.tif 000114
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１３】
2021529186.tif 000115
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１４】
2021529186.tif 000116
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１５】
2021529186.tif 000117
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１６】
2021529186.tif 000118
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１７】
2021529186.tif 000119
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１８】
2021529186.tif 000120
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
【化１１９】
2021529186.tif 000121
である。
【０１８６】
基Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、及びＲ７’
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６