(57)【要約】  一態様において、式ＡＡ【化１】2021529187.tif 000482の化合物若しくはその薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される塩が記載され、ここで、式Ａに示される変数は、本明細書中のいずれかの箇所で定義されている通りであり得、ＮＲＬＰ３の調節と関係する治療に有用である。
2021529187.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＡＡ
【化１】
2021529187.tif 000441
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２又は３であり；
Ａは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、Ｂ環を式ＡＡのＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
前記Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
前記Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、前記Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、前記Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されているか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びヒドロキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
の化合物であって、但し、
【化２】
2021529187.tif 000442
からなる群から選択される化合物ではない、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式ＡＡ
【化３】
2021529187.tif 000443
の化合物であって、
【化４】
2021529187.tif 000444
【化５】
2021529187.tif 000445
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２又は３であり；
Ａ’は、５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ａ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ａ’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換されており；
Ｒ１ａ’’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’は、−ＯＲ１１であり；
Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’’’は、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
少なくとも１つのＲ６は、Ｂ環を式ＡＡ−１及び式ＡＡ−４のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’は、前記Ｂ環を式ＡＡ−２のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’’は、前記Ｂ環を式ＡＡ−５のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’’’は、前記Ｂ環を式ＡＡ−３のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
前記Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
前記Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、前記Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、前記Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’及びＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’及びＲ７’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’又はＲ７’が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’又はＲ７’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’’及びＲ７’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’’及びＲ７’’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’’又はＲ７’’が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’’又はＲ７’’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’’及びＲ７’’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’’’及びＲ７’’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’’’及びＲ７’’’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’’’又はＲ７’’’が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’’’又はＲ７’’’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’’’及びＲ７’’’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されているか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及び及びヒドロキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
【化６】
2021529187.tif 000446
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項４】
【化７】
2021529187.tif 000447
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
【化８】
2021529187.tif 000448
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
【化９】
2021529187.tif 000449
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
【化１０】
2021529187.tif 000450
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
【化１１】
2021529187.tif 000451
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ａは、１つの硫黄環メンバーを含有する５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａは、チアゾリルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａは、オキサゾリルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎ＝０である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記置換された環Ａは、
【化１２】
2021529187.tif 000452
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化１３】
2021529187.tif 000453
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化１４】
2021529187.tif 000454
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化１５】
2021529187.tif 000455
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化１６】
2021529187.tif 000456
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化１７】
2021529187.tif 000457
である、請求項１、９又は任意選択により１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎ＝１である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記置換された環Ａは、
【化１８】
2021529187.tif 000458
である、請求項１又は１２に記載の化合物。
【請求項１６】
前記置換された環Ａは、
【化１９】
2021529187.tif 000459
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化２０】
2021529187.tif 000460
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化２１】
2021529187.tif 000461
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化２２】
2021529187.tif 000462
である、請求項１又は１４に記載の化合物。
【請求項１７】
前記置換された環Ａは、
【化２３】
2021529187.tif 000463
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化２４】
2021529187.tif 000464
である、請求項１又は１２に記載の化合物。
【請求項１８】
前記置換された環Ａは、
【化２５】
2021529187.tif 000465
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化２６】
2021529187.tif 000466
である、請求項１〜３又は１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記置換された環Ａは、
【化２７】
2021529187.tif 000467
であるか、又は前記置換された環Ａは、
【化２８】
2021529187.tif 000468
である、請求項１若しくは２又は４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項１〜３又は９〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２からなる群から独立して選択されるか；又は
Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２及び−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮからなる群から独立して選択されるか；又は
Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ又はＯＭｅであるか；又は
Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである、請求項１〜３又は９〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシで置換されたＣ２アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ３アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ４アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ５アルキル及びヒドロキシで置換されたＣ６アルキルからなる群から独立して選択されるか；又は
Ｒ２は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、５−ヒドロキシ−１−ペンチル及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ２は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソで任意選択によりさらに置換されている、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキルであって、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソで任意選択によりさらに置換されている、３〜７員ヘテロシクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；５〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ２は、フルオロ；クロロ；シアノ；メチル；メトキシ；エトキシ；イソプロピル；１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＰｈ；２−メトキシ−２−プロピル；フェニル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、請求項１〜１０又は１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ任意選択により１つ、２つ又は３つのＲ７で置換されたフェニルである、請求項１〜３、６、８又は９〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ｏ＝２であり、及びｐ＝０である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記任意選択により置換された環Ｂは、
【化２９】
2021529187.tif 000469
である、請求項２３又は２４に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
各Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｏ＝１であり、及びｐ＝１であるか；又は
ｏ＝２であり、及びｐ＝１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
前記任意選択により置換された環Ｂは、
【化３０】
2021529187.tif 000470
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
各Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されている、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
ｏ＝２であり、及びｐ＝２である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３１】
前記任意選択により置換された環Ｂは、
【化３１】
2021529187.tif 000471
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
各Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜７員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている、請求項３０又は３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記任意選択により置換された環Ｂは、
【化３２】
2021529187.tif 000472
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
各Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されているか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを連結する原子と共に、独立して、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜７員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ｏ＝２であり、及びｐ＝３である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３６】
前記任意選択により置換された環Ｂは、
【化３３】
2021529187.tif 000473
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記任意選択により置換された環Ｂは、
【化３４】
2021529187.tif 000474
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
前記任意選択により置換された環Ｂは、
【化３５】
2021529187.tif 000475
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜７員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の２つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、前記炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている、請求項１〜３、６、８〜２５、３０若しくは３１又は３６若しくは３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
各Ｒ６は、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
各Ｒ７は、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている、請求項１〜３、６、８〜２５、２７若しくは２８、３０、３１、３３又は３６若しくは３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３は、水素である、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
以下の化合物及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される化合物。
【表１】
2021529187.tif 000476
【表２】
2021529187.tif 000477
【表３】
2021529187.tif 000478
【表４】
2021529187.tif 000479
【表５】
2021529187.tif 000480
【表６】
2021529187.tif 000481
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は塩及び１種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４５】
ＮＲＬＰ３活性を調節する方法であって、ＮＲＬＰ３を、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量と接触させることを含む方法。
【請求項４６】
前記調節することは、ＮＲＬＰ３に拮抗させることを含む、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、方法。
【請求項４８】
中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、方法。
【請求項４９】
肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は肺特発性線維症である、方法。
【請求項５０】
肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、方法。
【請求項５１】
膵臓疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記膵臓疾患は、急性膵炎又は慢性膵炎である、方法。
【請求項５２】
腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記腎疾患は、急性腎臓損傷又は慢性腎臓損傷である、方法。
【請求項５３】
腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、方法。
【請求項５４】
皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記皮膚疾患は、乾癬である、方法。
【請求項５５】
筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記筋骨格疾患は、強皮症である、方法。
【請求項５６】
血管障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記血管障害は、巨細胞性動脈炎である、方法。
【請求項５７】
骨の障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記骨の障害は、骨関節炎、骨粗鬆症又は大理石骨病である、方法。
【請求項５８】
眼の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記眼の疾患は、緑内障又は黄斑変性である、方法。
【請求項５９】
ウイルス感染によって引き起こされる疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記ウイルス感染によって引き起こされる疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、方法。
【請求項６０】
自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含み、前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、方法。
【請求項６１】
癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項６２】
骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；ＮＬＲＰ３の変異又は過剰発現を有する患者における非小細胞肺癌などの非小細胞肺癌；グルココルチコイド治療に抵抗性のある患者におけるＡＬＬなどの急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）；ランゲルハンス細胞組織球増加症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４４に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項６３】
前記対象に抗ＴＮＦα剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項４７〜６２のいずれか一項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、例えばＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害の増加）が対象（例えば、ヒト）における病態、疾患又は障害の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因となる病態、疾患又は障害の治療に有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、拮抗する）化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を記載する。本開示は、組成物並びにそれを使用及び製造する他の方法も記載する。
【背景技術】
【０００２】
ＮＬＲＰ３インフラマソームは、炎症過程の要素であり、その異常な活性化は、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性疾患の病因である。遺伝性ＣＡＰＳマックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）及び新生児期発症多臓器系統炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３における機能獲得型変異と関連することが報告されている症状例である。
【０００３】
ＮＬＲＰ３は、複合体を形成することができ、以下に限定されないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び肺特発性線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵臓疾患、急性及び慢性腎臓損傷などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管障害、骨関節炎、骨粗鬆症及び大理石骨病などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性などの眼の疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染によって引き起こされる疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、悪性貧血などの自己免疫疾患、癌及び老化を含む多くの複合病の原因に関与している。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
上記の点を踏まえれば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、拮抗する）化合物を提供することが望ましいであろう。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、例えばＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害の増加）がある病態、疾患又は障害の治療に有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、拮抗する）化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を記載する。
【０００６】
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
【化１】
2021529187.tif 000003
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供され、ここで、式ＡＡ中の変数は、本明細書中のいずれかの箇所で定義される通りであり得る。
【０００７】
本開示は、組成物並びにそれを使用及び製造する他の方法も記載する。
【０００８】
ＮＬＲＰ３の「アンタゴニスト」には、ＮＬＲＰ３に直接結合することにより又はＮＬＲＰ３の不活性化、不安定化、分布の改変などにより、ＩＬ−１β及び／又はＩＬ−１８の産生を誘導するＮＬＲＰ３の能力を阻害する化合物が含まれる。
【０００９】
一態様では、本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらを含有する組成物）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物が記載される。
【００１０】
一態様では、ＮＬＲＰ３活性を調節する（例えば、作動する、部分的に作動する、拮抗する）方法であって、ＮＬＲＰ３を、本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらを含有する組成物）と接触させることを含む方法が記載される。方法には、インビトロ方法、例えばＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を接触させること及びインビボ方法が含まれる。
【００１１】
さらなる態様では、ＮＬＲＰ３シグナル伝達がその病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である疾患を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に受許容される塩又はそれらを含む組成物）の有効量を投与することを含む方法が記載される。
【００１２】
さらなる態様では、本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらを含む組成物）を対象に投与することを含む、治療する方法であって、その化学物質は、ＮＬＲＰ３シグナル伝達がその病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である疾患の治療に有効な量で投与され、それによってその疾患を治療する、方法が記載される。
【００１３】
実施形態は、以下の特徴の１つ以上を含み得る。
【００１４】
化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に適した１つ以上の薬剤による１つ以上の追加の治療と組み合わせて投与することができる。
【００１５】
本明細書に開示の化合物によって治療し得る症例としては、以下に限定されないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び肺特発性線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵臓疾患、急性及び慢性腎臓損傷などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管障害、骨関節炎、骨粗鬆症及び大理石骨病などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性などの眼の疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染によって引き起こされる疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、悪性貧血などの自己免疫疾患、癌及び老化が挙げられる。
【００１６】
方法は、対象を特定することをさらに含むことができる。
【００１７】
他の実施形態は、詳細な説明及び／又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。
【００１８】
追加の定義
本明細書に記載する開示の理解を容易にするために、いくつかの追加の用語を以下に定義する。一般に、本明細書で使用する命名法並びに本明細書に記載の有機化学、医薬品化学及び薬理学における実験手順は、当技術分野でよく知られ、またよく使用されているものである。別途定義されていない限り、本明細書で使用される全ての技術用語及び科学用語は、概して、本開示が属する技術分野の当業者に一般に理解されている意味と同じ意味を有する。本明細書及び添付の付属書を通して言及している特許、出願、公開出願及び他の刊行物のそれぞれは、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【００１９】
本明細書で使用する場合、用語「ＮＬＲＰ３」は、限定されないが、核酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センス及びアンチセンスポリヌクレオチド鎖、相補的配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、ホモログ及び／又はオルソログＮＬＲＰ３分子、アイソフォーム、前駆体、変異体、改変体、誘導体、スプライス改変体、アレル、異なる種及びそれらの活性断片を含むことを意味するものとする。
【００２０】
製剤、組成物又は成分に関する「許容される」という用語は、本明細書で使用する場合、治療される対象の全体的な健康に持続的な有害な影響を及ぼさないことを意味する。
【００２１】
「ＡＰＩ」は、活性医薬成分を指す。
【００２２】
「有効量」又は「治療有効量」という用語は、本明細書で使用する場合、投与によって治療される疾患又は病態の症状の１つ以上をある程度軽減するであろう十分な量の化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３のモジュレータとしての活性を示す化合物又はその薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶）を指す。その結果には、疾患の徴候、症状若しくは原因の低減及び／若しくは軽減又は生体系の任意の他の所望の変化が含まれる。例えば、治療に使用される「有効量」は、疾患症状の臨床的に有意な減少を提供するのに必要である、本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な手法を使用して決定される。
【００２３】
「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、薬学的に許容される材料、組成物又は液体若しくは固体の充填剤、希釈剤、担体、溶媒若しくはカプセル化材料などのビヒクルを意味する。一実施形態では、各成分は、医薬製剤の他の成分と適合性があるという意味で「薬学的に許容される」ものであり、合理的な便益／リスク比に見合った、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性又は他の困難な若しくは複雑な問題なしにヒト及び動物の組織又は器官と接して使用するのに適している。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ  ｅｄ．；Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５；Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ  ｅｄ．；Ｒｏｗｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｄｓ．；Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐｒｅｓｓ  ａｎｄ  ｔｈｅ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９；Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ  ｅｄ．；Ａｓｈ  ａｎｄ  Ａｓｈ  Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ  ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ  Ｅｄ．；ＣＲＣ  Ｐｒｅｓｓ  ＬＬＣ：Ｂｏｃａ  Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００９を参照されたい。
【００２４】
用語「薬学的に許容される塩」は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される無毒性酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の例では、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載の化合物を塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸と反応させることによって得られる。用語「薬学的に許容される塩」は、酸性基を有する化合物を塩基と反応させて、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩又はカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩又はマグネシウム塩）、有機塩基の塩（例えば、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミン）及びアミノ酸（例えば、アルギニン、リジンなど）との塩などの塩を形成することにより又は以前に決定された他の方法により調製される薬学的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤で使用することができる限り、特に限定されない。本明細書中に記載された化合物が塩基により形成される塩の例としては、次のものが挙げられる：ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム及びアルミニウムなどの無機塩基との塩；メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩基との塩；リシン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸との塩；並びにアンモニウム塩。塩は、酸付加塩であり得、具体的には以下の酸付加塩が例示される：塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸及びリン酸などの鉱酸；ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸及びエタンスルホン酸などの有機酸；アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸。
【００２５】
用語「医薬組成物」は、本明細書に記載の化合物と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁剤及び／又は増粘剤などの他の化学成分（本明細書では集合的に「賦形剤」と呼ぶ）との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を容易にする。化合物を投与する多くの手法が当技術分野に存在し、例えば、以下に限定されないが、直腸投与、経口投与、静脈内投与、エアロゾル投与、非経口投与、眼内投与、肺内投与及び局所投与が含まれる。
【００２６】
「対象」という用語は、以下に限定されないが、霊長類（例えば、ヒト）、サル、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット又はマウスを含む動物を指す。「対象」及び「患者」という用語は、本明細書では、例えばヒトなどの哺乳動物対象に関して互換的に使用される。
【００２７】
疾患又は障害の治療に関連して、「治療する」、「治療すること」及び「治療」という用語は、障害、疾患若しくは病態又は障害、疾患若しくは病態に関連する症状の１つ以上を軽減又は消失させること或いは疾患、障害若しくは病態又はそれらの１つ以上の症状の進行、拡大又は悪化を遅らせることを含むものとする。
【００２８】
用語「水素」及び「Ｈ」は、本明細書では互換的に使用される。
【００２９】
用語「ハロ」は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）又はヨード（Ｉ）を指す。
【００３０】
用語「アルキル」は、示された数の炭素原子を含有する、飽和又は不飽和の直鎖又は分岐鎖であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ１〜１０は、この基がその中に１〜１０（両端を含む）の炭素原子を有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ヘキシルが挙げられる。
【００３１】
用語「ハロアルキル」は、１つ以上の水素原子が独立して選択されたハロで置換されているアルキルを指す。
【００３２】
用語「アルコキシ」は、−Ｏ−アルキル基（例えば、−ＯＣＨ３）を指す。
【００３３】
本明細書で使用される「炭素環」という用語には、３〜１０の炭素、例えば３〜８つの炭素、例えば３〜７つの炭素を有する芳香族又は非芳香族の環式炭化水素基が含まれ、この環式炭化水素基は、任意選択により置換され得る。炭素環の例としては、５員、６員及び７員の炭素環が挙げられる。
【００３４】
「ヘテロ環」という用語は、単環式の場合に１〜３つのヘテロ原子、二環式の場合に１〜６つのヘテロ原子又は三環式の場合に１〜９つのヘテロ原子を有する芳香族又は非芳香族の５〜８員単環式環系、８〜１２員二環式環系又は１１〜１４員三環式環系を指し、前記ヘテロ原子は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択され（例えば、炭素原子及び単環式、二環式又は三環式の場合にそれぞれ１〜３、１〜６又は１〜９つのＯ、Ｎ又はＳからなるヘテロ原子）、各環の０、１、２又は３つの原子は、置換基で置換され得る。ヘテロ環の例としては、５員、６員及び７員のヘテロ環が挙げられる。
【００３５】
本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語には、３〜１０の炭素、例えば３〜８つの炭素、例えば３〜７つの炭素を有する非芳香族の環状炭化水素基、二環式炭化水素基、縮合炭化水素基又はスピロ環式炭化水素基が含まれ、このシクロアルキル基は、任意選択により置換され得る。シクロアルキルの例としては、５員環、６員環及び７員環が挙げられる。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル及びシクロオクチルが挙げられる。
【００３６】
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合に１〜３つのヘテロ原子、二環式の場合に１〜６つのヘテロ原子又は三環式の場合に１〜９つのヘテロ原子を有する非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式又は１１〜１４員三環式の縮合環系又はスピロ環系の基を指し、前記ヘテロ原子は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択され（例えば、炭素原子及び単環式、二環式又は三環式の場合にそれぞれ１〜３、１〜６又は１〜９つのＯ、Ｎ又はＳからなるヘテロ原子）、各環の０、１、２又は３つの原子は、置換基で置換され得る。ヘテロシクロアルキルの例としては、５員、６員及び７員のヘテロ環が挙げられる。例としては、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。
【００３７】
用語「アリール」は、６〜１０の環炭素を含有する芳香族環基を意味するものとする。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。
【００３８】
「ヘテロアリール」という用語は、単環、縮合した２つの環又は縮合した３つの環であり得る５〜１４の芳香環原子を含有する芳香環系であって、少なくとも１つの芳香環原子は、以下に限定されないが、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘテロ原子である芳香環系を意味するものとする。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニルなどが挙げられる。例としては、カルバゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフランなども含まれる。
【００３９】
用語「ヒドロキシ」は、ＯＨ基を指す。
【００４０】
用語「アミノ」は、ＮＨ２基を指す。
【００４１】
用語「オキソ」は、Ｏを指す。例として、ＣＨ２基のオキソによる置換は、Ｃ＝Ｏ基を与える。
【００４２】
本明細書で使用する場合、「環Ａ」又は「Ａ」という用語は、式ＡＡ中の
【化２】
2021529187.tif 000004
を示すために互換的に使用され、波線
【化３】
2021529187.tif 000005
によって分割されるように示されている結合は、Ａを式ＡＡのＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に結合する。
【００４３】
本明細書で使用する場合、「環Ｂ」又は「Ｂ」という用語は、式ＡＡ中の
【化４】
2021529187.tif 000006
を示すために互換的に使用され、波線
【化５】
2021529187.tif 000007
によって分割されるように示されている結合は、Ｂを式ＡＡのＮＨ（ＣＯ）基に結合する。
【００４４】
本明細書で使用する場合、「置換された環Ａ」という用語は、式ＡＡ中の
【化６】
2021529187.tif 000008
を示すために使用され、波線
【化７】
2021529187.tif 000009
によって分割されるように示されている結合は、Ａを式ＡＡのＳ（Ｏ２）ＮＨ部分に結合する。
【００４５】
本明細書で使用する場合、「任意選択により置換された環Ｂ」という用語は、式ＡＡ中の
【化８】
2021529187.tif 000010
を示すために互換的に使用され、波線
【化９】
2021529187.tif 000011
によって分割されるように示されている結合は、Ｂを式ＡＡのＮＨ（ＣＯ）基に結合する。
【００４６】
本明細書で使用する場合、単独で又はより大きい記述の一部としての「Ｓ（Ｏ２）」という記述は、
【化１０】
2021529187.tif 000012
基を指す。
【００４７】
さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、そのような原子の全ての同位体形態を含むものとする。本明細書で使用する場合、同位体には、原子番号が同じであるが、質量数が異なる原子が含まれる。一般的な例として、限定するものではないが、水素の同位体にはトリチウム及び重水素が含まれ、炭素の同位体には１３Ｃ及び１４Ｃが含まれる。
【００４８】
さらに、例として、
【化１１】
2021529187.tif 000013
部分を含有するとして表される化合物は、
【化１２】
2021529187.tif 000014
部分を含有する互変異性形態も含むものとする
【００４９】
本発明の１つ以上の実施形態の詳細を添付の図面及び以下の説明に記載する。本発明の他の特徴及び利点は、それらの説明及び図つ特許請求の範囲から明らかになるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００５０】
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
【化１３】
2021529187.tif 000015
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２又は３であり；
Ａは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、Ｂ環を式ＡＡのＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されているか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びヒドロキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
の化合物であって、但し、
【化１４】
2021529187.tif 000016
からなる群から選択される化合物ではない、化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。理論に束縛されるものではないが、２つの置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在は、限定的に腸障壁を通過する化合物をもたらし、したがって腸に限定され、腸への標的送達を提供する化合物をもたらすと考えられる。驚くべきことに、本出願人らは、少なくとも２つの置換基の存在、特に２つの極性置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、経口投与後に全身循環にほとんど吸収されず、したがって腸に限定される式ＡＡの化合物を提供し得ることを見出した。理論に束縛されるものではないが、本発明の腸に限定された化合物は、特定の胃腸障害の症状の治療、又は予防、又は軽減に使用され得ることがさらに仮定される。また、腸への化合物の標的化は、化合物の全身吸収に起因する副作用の発生率を減少させ得ることも仮定される。本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
【化１５】
2021529187.tif 000017
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２又は３であり；
Ａは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、Ｂ環を式ＡＡのＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されているか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びヒドロキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
の化合物であって、但し、
【化１６】
2021529187.tif 000018
からなる群から選択される化合物ではない、化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
【００５１】
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
【化１７】
2021529187.tif 000019
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２又は３であり；
Ａは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、Ｂ環を式ＡＡのＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されているか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びヒドロキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
の化合物であって、但し、
【化１８】
2021529187.tif 000020
からなる群から選択される化合物ではない、化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
【００５２】
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
【化１９】
2021529187.tif 000021
の化合物であって、
【化２０】
2021529187.tif 000022
【化２１】
2021529187.tif 000023
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２又は３であり；
Ａ’は、５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ａ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ａ’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換されており；
Ｒ１ａ’’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’は、−ＯＲ１１であり；
Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’’’は、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
少なくとも１つのＲ６は、Ｂ環を式ＡＡ−１及び式ＡＡ−４のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’は、Ｂ環を式ＡＡ−２のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’’は、Ｂ環を式ＡＡ−５のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’’’は、Ｂ環を式ＡＡ−３のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’及びＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’及びＲ７’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’又はＲ７’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’’及びＲ７’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ，ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’’及びＲ７’’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’’又はＲ７’’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’’又はＲ７’’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’’及びＲ７’’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’’’及びＲ７’’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｂｒ、Ｉ，ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’’’及びＲ７’’’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’’’又はＲ７’’’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’’’又はＲ７’’’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’’’及びＲ７’’’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８の炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されているか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びヒドロキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
【００５３】
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
【化２２】
2021529187.tif 000024
の化合物であって、
【化２３】
2021529187.tif 000025
【化２４】
2021529187.tif 000026
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２又は３であり；
Ａ’は、５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ａ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ａ’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換されており；
Ｒ１ａ’’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’は、−ＯＲ１１であり；
Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’’’は、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
少なくとも１つのＲ６は、Ｂ環を式ＡＡ−１及び式ＡＡ−４のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’は、Ｂ環を式ＡＡ−２のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’’は、Ｂ環を式ＡＡ−５のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
少なくとも１つのＲ６’’’は、Ｂ環を式ＡＡ−３のＮＨ（ＣＯ）基に連結する結合に対してオルト位にあり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’及びＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’及びＲ７’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’又はＲ７’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’’及びＲ７’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ，ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’’及びＲ７’’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’’又はＲ７’’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’’又はＲ７’’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’’及びＲ７’’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ６’’’及びＲ７’’’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６’’’及びＲ７’’’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６’’’又はＲ７’’’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６’’’又はＲ７’’’は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６’’’及びＲ７’’’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４、Ｃ６、Ｃ７若しくはＣ８の炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環又はヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されているか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含有する３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びヒドロキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
【００５４】
いくつかの実施形態において、本明細書中の式に示される変数は、以下の通りである。
【００５５】
式ＡＡ
いくつかの実施形態では、式ＡＡが式ＡＡ−１である。
【化２５】
2021529187.tif 000027
【００５６】
いくつかの実施形態では、式ＡＡが式ＡＡ−２である。
【化２６】
2021529187.tif 000028
【００５７】
いくつかの実施形態では、式ＡＡが式ＡＡ−３である。
【化２７】
2021529187.tif 000029
【００５８】
いくつかの実施形態では、式ＡＡが式ＡＡ−４である。
【化２８】
2021529187.tif 000030
【００５９】
いくつかの実施形態では、式ＡＡが式ＡＡ−５である。
【化２９】
2021529187.tif 000031
【００６０】
いくつかの実施形態では、式ＡＡが式ＡＡ−６である
【化３０】
2021529187.tif 000032
【００６１】
変数ｎ
いくつかの実施形態では、ｎ＝０又は１である。いくつかの実施形態では、ｎ＝０である。いくつかの実施形態では、ｎ＝１である。
【００６２】
環Ａ及び環Ａ上の置換
いくつかの実施形態では、Ａは５〜１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは５〜６員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは５員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは６員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは単環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは二環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは１〜２（例えば、１）つの窒素環メンバーを含む５員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは１つの窒素環メンバー及び１つの酸素環メンバーを含む５員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａはオキサゾリルであり、ｎは０である。いくつかの実施形態では、Ａはイソオキサゾリルであり、ｎは０である。いくつかの実施形態では、Ａはイミダゾリルであり、ｎは０である。いくつかの実施形態では、Ａはイミダゾリルであり、ｎは１である。いくつかの実施形態では、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。いくつかの実施形態では、Ａは１〜２つの硫黄環メンバーを含有する５〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは１つの硫黄環メンバーを含有する５員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは硫黄環メンバー及び１つ以上の窒素環メンバーを含有する５員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは窒環メンバー及び窒素環メンバーを含有する５員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａはピラゾリル以外の５〜１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは、ピラゾリル（例えば、３−ピラゾリル）、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアゾリル及びピラジニル以外の５〜１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フラン、ピリジル、４−ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピロリル、チアジアゾリル及びチオフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ａは、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、フラン、ピリジル、４−ピラゾリル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピロリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジル、トリアゾリル、ピラジニル及びチオフェニルからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。いくつかの実施形態では、Ａはイソチアゾリルであり、ｎは０である。
【００６３】
いくつかの実施形態では、置換された環Ａ（
【化３１】
2021529187.tif 000033
）
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３２】
2021529187.tif 000034
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３３】
2021529187.tif 000035
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３４】
2021529187.tif 000036
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３５】
2021529187.tif 000037
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３６】
2021529187.tif 000038
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３７】
2021529187.tif 000039
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３８】
2021529187.tif 000040
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化３９】
2021529187.tif 000041
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４０】
2021529187.tif 000042
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４１】
2021529187.tif 000043
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４２】
2021529187.tif 000044
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４３】
2021529187.tif 000045
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４４】
2021529187.tif 000046
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４５】
2021529187.tif 000047
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４６】
2021529187.tif 000048
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
【化４７】
2021529187.tif 000049
である。いくつかの実施形態では、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化４８】
2021529187.tif 000050
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化４９】
2021529187.tif 000051
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５０】
2021529187.tif 000052
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５１】
2021529187.tif 000053
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５２】
2021529187.tif 000054
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５３】
2021529187.tif 000055
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５４】
2021529187.tif 000056
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５５】
2021529187.tif 000057
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５６】
2021529187.tif 000058
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５７】
2021529187.tif 000059
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５８】
2021529187.tif 000060
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化５９】
2021529187.tif 000061
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６０】
2021529187.tif 000062
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６１】
2021529187.tif 000063
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６２】
2021529187.tif 000064
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６３】
2021529187.tif 000065
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６４】
2021529187.tif 000066
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６５】
2021529187.tif 000067
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６６】
2021529187.tif 000068
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６７】
2021529187.tif 000069
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６８】
2021529187.tif 000070
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化６９】
2021529187.tif 000071
である。いくつかの実施形態では、Ａは、
【化７０】
2021529187.tif 000072
である。
【００６４】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｂ’、Ｒ１ｂ’’及びＲ１ｂ’’’基
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００６５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されており；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００６６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
【００６７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂ
の他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は、１つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は、２つのヒドロキシで置換されたＣ６アルキルである。
【００６８】
本明細書中の式のいずれかのいくつかの実施形態では、ヒドロキシエチルは１−ヒドロキシエチルである。本明細書中の式のいずれかのいくつかの実施形態では、ヒドロキシエチルは２−ヒドロキシエチルである。
【００６９】
前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ３アルキルは、ｎ−プロピルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ３アルキルは、イソプロピルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ４アルキルは、ｎ−ブチルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ４アルキルは、イソブチルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ４アルキルは、ｔ−ブチルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、ｎ−ペンチルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、２−メチルブタン−２−イルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、２，２−ジメチルプロピルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、３−メチルプロピルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、ペンタン−２−イルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、ペンタン−３−イルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、３−メチルブタン−２−イルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは、２−メチルプロピルである。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ４アルキルは分岐している。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ５アルキルは分岐している。前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂＣ６アルキルは分岐している。
【００７０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチル（例えば、１−ヒドロキシエチル又は２−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチル（例えば、４−ヒドロキシ−１−ブチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチル（例えば、５−ヒドロキシ−１−ペンチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシル（例えば、６−ヒドロキシ−１−ヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルである。
【００７１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１；−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ又はＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１；−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＯＲ１１である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＯＲ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００７２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ又はＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＯＲ１１である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＯＲ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００７３】
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル及びｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される。−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む前述の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルから選択される。
【００７４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ又はＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＯＲ１１である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＣＯＲ１３。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＣＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００７５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＣＯ２Ｍｅである。
【００７６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、１つ以上のヒドロキシで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ又はＣＯＮＨＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、１つのヒドロキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、２−ヒドロキシ−２−プロピル、ヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＣＯＲ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＣＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’は、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’は−ＯＲ１１（例えば、ＯＭｅ又はＯＨ）である。
【００７７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３；−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ又はＣＯＮＨＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＣＯＲ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＣＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’は、−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’は、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
【００７８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂ’’’’は、１つのヒドロキシルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、２−ヒドロキシ−２−プロピル、ヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル）である。
【００７９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、−ＣＯ２Ｒ１３ではない。
【００８０】
Ｒ２基
いくつかの実施形態では、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８１】
いくつかの実施形態では、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８２】
いくつかの実施形態では、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８３】
いくつかの実施形態では、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、任意選択により、独立して１〜３つのヒドロキシ、ハロ又はオキソでさらに置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８４】
いくつかの実施形態では、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８５】
いくつかの実施形態では、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、いずれも非置換である。
【００８６】
いくつかの実施形態では、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１０員ヘテロアリール及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８７】
いくつかの実施形態では、ｎ＝１であり；且つ
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８８】
いくつかの実施形態では、ｎ＝１であり；且つ
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００８９】
いくつかの実施形態では、ｎ＝１であり；且つ
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２３〜７員ヘテロシクロアルキルの３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００９０】
いくつかの実施形態では、ｎ＝１であり；且つ
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されている。
【００９１】
ｎ＝１である特定の実施形態：
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシルで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル又は１−ヒドロキシエチル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。
【００９２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は５〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。
【００９３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１−Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ
及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はハロ（例えば、
フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は
１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（例えば、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂ
の一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は１つ以上のヒドロキシで任意選択により置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）である。
【００９４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。
【００９５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方は３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの他方はヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【００９６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂと相異している。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａとＲ２とは相異しているいくつかの実施形態では、Ｒ１ｂとＲ２とは相違している。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じであり、Ｒ１ａはＲ２と相異している。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂと相異しており、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方はＲ２と同じである。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂと相異しており、Ｒ１ａ及びＲ１ｂはいずれもＲ２と相異している。いくつかの実施形態では、Ｒ２はカルボニル基を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１又は２つ（例えば、１つ）の窒素原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１又は２つ（例えば、１つ）の酸素原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２は硫黄原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２はカルボニル基を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２は硫黄原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂに対してオルト位にある。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂに対してメタ位にある。いくつかの実施形態では、Ｒ１ａはＲ１ｂに対しパラ位にある。
【００９７】
変数ｏ及びｐ
いくつかの実施形態では、ｏ＝１又は２である。いくつかの実施形態では、ｏ＝１である。いくつかの実施形態では、ｏ＝２である。いくつかの実施形態では、ｐ＝０、１、２又は３である。いくつかの実施形態では、ｐ＝０である。いくつかの実施形態では、ｐ＝１である。いくつかの実施形態では、ｐ＝２である。いくつかの実施形態では、ｏ＝１及びｐ＝０である。いくつかの実施形態では、ｏ＝２及びｐ＝０である。いくつかの実施形態では、ｏ＝１及びｐ＝１である。いくつかの実施形態では、ｏ＝１及びｐ＝２である。いくつかの実施形態では、ｏ＝２及びｐ＝１である。いくつかの実施形態では、ｏ＝２及びｐ＝２である。いくつかの実施形態では、ｏ＝２及びｐ＝３である。
【００９８】
環Ｂ及び環Ｂの置換
いくつかの実施形態では、Ｂは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０の単環式若しくは二環式アリール、例えば、フェニルである。いくつかの実施形態では、Ｂは、５〜６員の単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリールである。いくつかの実施形態では、Ｂは、５〜１０員の単環式又は二環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０の単環式又は二環式アリールである。いくつかの実施形態では、Ｂは、１又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２又は３つのＲ７で任意選択により置換されたフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｂは、１又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２又は３つのＲ７で任意選択により置換されたピリジルである。いくつかの実施形態では、Ｂはフェニルであり、ｏは１又は２であり、且つｐは０、１、２又は３である。いくつかの実施形態では、Ｂはピリジルであり、ｏは１又は２であり、且つｐは０、１、２又は３である。いくつかの実施形態では、Ｂはフェニルであり、ｏは１又は２であり、且つｐは０である。いくつかの実施形態では、Ｂはピリジルであり、ｏは１又は２であり、且つｐは０である。いくつかの実施形態では、Ｂはフェニルであり、ｏは１又は２であり、且つｐは１である。いくつかの実施形態では、Ｂはピリジルであり、ｏは１又は２であり、且つｐは１である。いくつかの実施形態では、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、且つｐは０、１、２又は３である。いくつかの実施形態では、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、且つｐは０、１、２又は３である。いくつかの実施形態では、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、且つｐは０、１、２又は３である。いくつかの実施形態では、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、且つｐは０、１、２又は３である。いくつかの実施形態では、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、且つｐは０又は１である。いくつかの実施形態では、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、且つｐは０又は１である。いくつかの実施形態では、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、且つｐは０又は１である。いくつかの実施形態では、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、且つｐは０又は１である。
【００９９】
いくつかの実施形態では、以下に開示されるように置換される以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
【化７１】
2021529187.tif 000073
によって分割されるように示されている結合は、Ｂを式ＡＡのＮＨ（ＣＯ）基に連結する。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂ（
【化７２】
2021529187.tif 000074
）は、
【化７３】
2021529187.tif 000075
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂ（
【化７４】
2021529187.tif 000076
）は、
【化７５】
2021529187.tif 000077
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化７６】
2021529187.tif 000078
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化７７】
2021529187.tif 000079
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化７８】
2021529187.tif 000080
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化７９】
2021529187.tif 000081
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８０】
2021529187.tif 000082
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８１】
2021529187.tif 000083
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８２】
2021529187.tif 000084
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８３】
2021529187.tif 000085
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８４】
2021529187.tif 000086
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８５】
2021529187.tif 000087
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８６】
2021529187.tif 000088
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８７】
2021529187.tif 000089
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８８】
2021529187.tif 000090
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化８９】
2021529187.tif 000091
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化９０】
2021529187.tif 000092
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化９１】
2021529187.tif 000093
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化９２】
2021529187.tif 000094
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化９３】
2021529187.tif 000095
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換された環Ｂは、
【化９４】
2021529187.tif 000096
である。
【０１００】
Ｒ６基、Ｒ６’基、Ｒ６’’基、Ｒ７基、Ｒ７’基及びＲ７’’基
いくつかの実施形態では、
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキル並びにＣ２〜Ｃ６アルケニルからそれぞれ独立して選択され、
Ｒ６及びＲ７は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択により置換されており；Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されているか、或いはＲ６又はＲ７は、５〜７員の炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有するヘテロ環に任意選択により縮合されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環若しくは少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環若しくはヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている。
【０１０１】
いくつかの実施形態では、
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環若しくは少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環若しくはヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている。
【０１０２】
いくつかの実施形態では、
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７からそれぞれ独立して選択され、
Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環若しくは少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環若しくはヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている。
【０１０３】
いくつかの実施形態では、
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されているか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環若しくはヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により独立して置換されている。
【０１０４】
いくつかの実施形態では、
Ｒ６及びＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されており；
３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、非置換であるか；又は
隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５〜８員ヘテロ環を形成し、炭素環若しくはヘテロ環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ