(57)【要約】  本発明は、本明細書に記載されている一般式１の１つまたは複数の化合物の新規の化粧用および治療用の使用に関する。さらに、本発明は、式１の化合物と、１種または複数の化粧品として許容されるおよび／または薬学的に許容される担体とを含むまたはからなる組成物（製品または製剤）、特に局所投与用組成物、好ましくは化粧組成物または医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明によるこのような組成物の新規の使用に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト皮膚の色つやを非治療的に改善するための、好ましくはヒト顔面皮膚の色つやを非治療的に改善するための、および／または非治療的アンチエイジング化合物としての、
ａ）式１の１つまたは複数の化合物と、
【化１】
2021519774.tif 000038
(式1)
ｂ）アジピン酸ジイソプロピルと
を含むまたはからなる混合物の化粧用、非治療的使用。
【請求項２】
ヒト皮膚、好ましくはヒト顔面皮膚の１種または複数の疾患または不健康な状態の処置または予防において使用するための、
ａ）式１の１つまたは複数の化合物と、
【化２】
2021519774.tif 000039
(式1)
ｂ）アジピン酸ジイソプロピルと
を含むまたはからなる混合物。
【請求項３】
（ｉ）表皮を厚くするため、好ましくはその増殖促進活性を介して表皮を厚くするため、および／または
（ｉｉ）生きている皮膚層の数を増やすため、および／または
（ｉｉｉ）皮膚バリアを改善するため、および／または
（ｉｖ）角質層の構成を改善するため、および／または
（ｖ）皮膚組織の刺激の可能性を低減させるため、および／または
（ｖｉ）抗酸化剤として、および／または
（ｖｉｉ）老化における１種または複数の皮膚疾患を処置または予防するために
使用される、請求項２に記載の使用のための混合物。
【請求項４】
混合物が化粧組成物において使用され、組成物中の式１の化合物の総量が、０．０００１〜１質量％の範囲、好ましくは０．００１〜０．２質量％の範囲、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
混合物が医薬組成物において使用され、組成物中の式１の化合物の総量が、０．０００１〜２質量％の範囲、好ましくは０．００１〜０．２質量％の範囲、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲である、請求項２または３に記載の使用のための混合物。
【請求項６】
化粧組成物または医薬組成物が、かゆい皮膚状態を予防、軽減もしくは緩和するための１種もしくは複数の物質、ならびに／または１種もしくは複数の皮膚刺激低減剤、特に抗炎症剤、生理的冷却剤および発赤を緩和する化合物からなる群から選択される１種もしくは複数の物質を追加的に含み、好ましくは１種または複数の追加の物質が、
（ｉ）抗かゆみ化合物、
（ｉｉ）コルチコステロイドタイプのステロイド系抗炎症性物質、特にヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン誘導体、例えば、ヒドロコルチゾン１７−ブチレート、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾン、
（ｉｉｉ）非ステロイド性抗炎症性物質、特にオキシカム、例えば、ピロキシカムまたはテノキシカム、サリチレート、例えば、アスピリン、ジサルシド、ソルプリンまたはフェンドサール、酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク、フェナメート、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸、プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセンまたはべノキサプロフェン、ピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾン、
（ｉｖ）天然もしくは自然発生の抗炎症性物質または発赤および／もしくはかゆみを緩和する物質、特にカモミール、アロエベラ、ミルラノキ属種、アカネ属種、ヤナギ、ウィローハーブ、カラスムギ、カレンデュラ、アルニカ、セントジョーンズワート、ハニーサックル、ローズマリー、チャボトケイソウ、マンサク、ショウガもしくはエキナセアからの抽出物もしくは画分、またはその単一活性化合物、
（ｖ）好ましくは純粋物質の形態のアルファ−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ギンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロギンゲルジオン、パラドール、天然アベナントラミド、非天然アベナントラミド、好ましくはジヒドロアベナントラミドＤ、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンＡ、
（ｖｉ）スキンケア剤、好ましくは皮膚保湿調節剤もしくは皮膚修復剤、好ましくは、乳酸ナトリウム、尿素および誘導体、グリセロール、プロピレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオール、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、アジピン酸ジアシル、ワセリン、ウロカニン酸、レシチン、アラントイン、パンテノール、フィタントリオール、リコピン、（擬似）セラミド（好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−（１−ヘキサデカノイル）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド）、グリコスフィンゴリピド、コレステロール、フィトステロール、キトサン、コンドロイチン硫酸、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、ビタミンＥおよび誘導体（好ましくはトコフェロール、酢酸トコフェロール）、アルファ−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびその誘導体、単糖、二糖およびオリゴ糖、好ましくはグルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノース、レブロースおよびラクトース、多糖、例えば、β−グルカン、特にカラスムギ由来の１，３−１，４−β−グルカン、アルファ−ヒドロキシ−脂肪酸、トリテルペン酸、例えば、ベツリン酸またはウルソール酸、および藻抽出物またはその単一活性化合物からなる群から選択されるもの、
（ｖｉｉ）生理的冷却剤、好ましくはメントングリセロールアセタール、乳酸メンチル、好ましくはｌ−メンチルラクテート、特にｌ−メンチルｌ−ラクテート）、メンチルエチルオキサメート、置換メンチル−３−カルボン酸アミド（例えばメンチル−３−カルボン酸Ｎ−エチルアミド、Ｎα−（Ｌ−メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル、２−イソプロピル−Ｎ−２，３−トリメチルブタンアミド、置換シクロヘキサンカルボン酸アミド、３−メントキシプロパン−１，２−ジオール、２−ヒドロキシエチルメンチルカーボネート、２−ヒドロキシプロピルメンチルカーボネート、Ｎ−アセチルグリシンメンチルエステル、イソプレゴール、メンチルヒドロキシカルボン酸エステル（例えば、メンチル３−ヒドロキシブチレート）、モノメンチルスクシネート、モノメンチルグルタレート、２−メルカプトシクロデカノン、メンチル２−ピロリジン−５−オンカルボキシレート、２，３−ジヒドロキシ−ｐ−メンタン、３，３，５−トリメチルシクロヘキサノングリセロールケタール、３−メンチル３，６−ジ−および−トリオキサアルカノエート、３−メンチルメトキシアセテートおよびイシリンからなる群から選択されるもの、ならびに
（ｖｉｉｉ）ヒスタミン受容体アンタゴニスト、セリンプロテアーゼ阻害剤、ＴＲＰＶ１アンタゴニスト、ＮＫ１アンタゴニスト、カンナビノイド受容体アゴニストおよびＴＲＰＶ３アンタゴニスト
からなる群から選択される、請求項４に記載の使用または請求項５に記載の使用のための混合物。
【請求項７】
ａ）式１の化合物が、
【化３】
2021519774.tif 000040
(式1)
組成物の総量に対して、０．０００１〜２質量％の範囲、好ましくは０．００１〜０．２質量％の範囲、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲にある、請求項１で定義された混合物と、
ｂ）任意に、１種もしくは複数の化粧品として許容されるおよび／または薬学的に許容される担体と
を含むまたはからなる組成物、特に局所投与用組成物、好ましくは化粧組成物または医薬組成物。
【請求項８】
かゆい皮膚状態を予防、軽減もしくは緩和するための１種もしくは複数の物質、ならびに／または１種もしくは複数の皮膚刺激低減剤、特に抗炎症剤、生理的冷却剤および発赤を緩和する化合物からなる群から選択される１種もしくは複数の物質を追加的に含み、好ましくは、１種または複数の追加の物質が、
（ｉ）抗かゆみ化合物、
（ｉｉ）コルチコステロイドタイプのステロイド系抗炎症性物質、特にヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン誘導体、例えば、ヒドロコルチゾン１７−ブチレート、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾン、
（ｉｉｉ）非ステロイド性抗炎症性物質、特にオキシカム、例えば、ピロキシカムまたはテノキシカム、サリチレート、例えば、アスピリン、ジサルシド、ソルプリンまたはフェンドサール、酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク、フェナメート、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸、プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセンまたはべノキサプロフェン、ピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾン、
（ｉｖ）天然もしくは自然発生の抗炎症性物質または発赤および／もしくはかゆみを緩和する物質、特にカモミール、アロエベラ、ミルラノキ属種、アカネ属種、ヤナギ、ウィローハーブ、カラスムギ、カレンデュラ、アルニカ、セントジョーンズワート、ハニーサックル、ローズマリー、チャボトケイソウ、マンサク、ショウガもしくはエキナセアからの抽出物もしくは画分、またはその単一活性化合物、
（ｖ）好ましくは純粋物質の形態のアルファ−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ギンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロギンゲルジオン、パラドール、天然アベナントラミド、非天然アベナントラミド、好ましくはジヒドロアベナントラミドＤ、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンＡ、
（ｖｉ）スキンケア剤、好ましくは皮膚保湿調節剤もしくは皮膚修復剤、好ましくは、乳酸ナトリウム、尿素および誘導体、グリセロール、プロピレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオール、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、アジピン酸ジアシル、ワセリン、ウロカニン酸、レシチン、アラントイン、パンテノール、フィタントリオール、リコピン、（擬似）セラミド（好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−（１−ヘキサデカノイル）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド）、グリコスフィンゴリピド、コレステロール、フィトステロール、キトサン、コンドロイチン硫酸、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、ビタミンＥおよび誘導体（好ましくはトコフェロール、酢酸トコフェロール）、アルファ−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびその誘導体、単糖、二糖およびオリゴ糖、好ましくはグルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノース、レブロースおよびラクトース、多糖、例えば、β−グルカン、特にカラスムギ由来の１，３−１，４−β−グルカン、アルファ−ヒドロキシ−脂肪酸、トリテルペン酸、例えば、ベツリン酸またはウルソール酸、および藻抽出物またはその単一活性化合物からなる群から選択されるもの、
（ｖｉｉ）生理的冷却剤、好ましくはメントングリセロールアセタール、乳酸メンチル、好ましくはｌ−メンチルラクテート、特にｌ−メンチルｌ−ラクテート）、メンチルエチルオキサメート、置換メンチル−３−カルボン酸アミド（例えばメンチル−３−カルボン酸Ｎ−エチルアミド、Ｎα−（Ｌ−メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル、２−イソプロピル−Ｎ−２，３−トリメチルブタンアミド、置換シクロヘキサンカルボン酸アミド、３−メントキシプロパン−１，２−ジオール、２−ヒドロキシエチルメンチルカーボネート、２−ヒドロキシプロピルメンチルカーボネート、Ｎ−アセチルグリシンメンチルエステル、イソプレゴール、メンチルヒドロキシカルボン酸エステル（例えば、メンチル３−ヒドロキシブチレート）、モノメンチルスクシネート、モノメンチルグルタレート、２−メルカプトシクロデカノン、メンチル２−ピロリジン−５−オンカルボキシレート、２，３−ジヒドロキシ−ｐ−メンタン、３，３，５−トリメチルシクロヘキサノングリセロールケタール、３−メンチル３，６−ジ−および−トリオキサアルカノエート、３−メンチルメトキシアセテートおよびイシリンからなる群から選択されるもの、ならびに
（ｖｉｉｉ）ヒスタミン受容体アンタゴニスト、セリンプロテアーゼ阻害剤、ＴＲＰＶ１アンタゴニスト、ＮＫ１アンタゴニスト、カンナビノイド受容体アゴニストおよびＴＲＰＶ３アンタゴニスト
からなる群から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
皮膚および／または毛髪の処置、保護、ケアおよびクレンジングのための、またはメイクアップ製品としての、好ましくは洗い流さない製品としての医薬品および／または化粧製品の群から選択され、より好ましくはアルコール性または水性／アルコール性溶液、分散液、懸濁液、エマルジョン（好ましくはＷ／Ｏ、Ｏ／Ｗのクリーム剤、ローション剤もしくはミルク、またはマルチプルエマルジョン、ＰＩＴエマルジョン、エマルジョンフォーム、ミクロエマルジョン、ナノエマルジョン、ピッカリングエマルジョンタイプ）、軟膏剤、ペースト剤、ゲル剤（好ましくはヒドロゲル、ヒドロ分散ゲル、オレオゲル）、香油、セラム、粉末、ふき取り繊維、オードトワレ、オーデコロン、香水、スティック剤、ロールオン、（ポンプ）スプレー、エアゾール剤、洗い流さないスキンケア組成物（好ましくは顔ケア組成物）、洗い流さない虫よけ剤組成物、日焼け止め剤組成物、皮膚美白組成物、セルフタンニング組成物、日焼け後調製物、髭剃り用もしくは髭剃り後組成物、脱毛組成物、ヘアケア組成物、好ましくはコンディショナー、ヘアローション剤、ヘアトニック、スタイリングクリーム剤、ポマード、スタイリングエイド（好ましくはゲルまたはワックス）、パーマネントウェーブおよびフィクシング組成物、ヘアスムージング組成物（縮毛矯正組成物、リラクサー）、ヘアセット組成物、金髪染め組成物、毛染め組成物、例えば、一時的、直接吸収、半永久毛染め組成物、永久毛染め組成物、装飾化粧品組成物（好ましくはおしろい、アイシャドウ、カージャルペンシル、リップスティック）、防臭剤および／もしくは制汗剤組成物の形態であるか、またはこれらからなる製品群から選択される、請求項７または８に記載の組成物。
【請求項１０】
ヒト皮膚の色つやを非治療的に改善するための、好ましくはヒト顔面皮膚の色つやを非治療的に改善するための、および／または非治療的アンチエイジング組成物としての、請求項７〜９のいずれか１項に記載の化粧組成物の化粧用、非治療的使用。
【請求項１１】
ヒト皮膚、好ましくはヒト顔面皮膚の１種または複数の疾患または不健康な状態の処置または予防における使用のための、請求項７〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
（ｉ）表皮を厚くするため、好ましくはその増殖促進活性を介して表皮を厚くするため、および／または
（ｉｉ）生きている皮膚層の数を増やすため、および／または
（ｉｉｉ）皮膚バリアを改善するため、および／または
（ｉｖ）角質層の構成を改善するため、および／または
（ｖ）皮膚組織の刺激の可能性を低減させるため、および／または
（ｖｉ）抗酸化剤として、および／または
（ｖｉｉ）老化における１種または複数の皮膚疾患を処置または予防するために
使用される、請求項１１に記載の使用のための、請求項７〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
少なくとも５分間、好ましくは少なくとも１０分間、対象の皮膚上にとどまるように使用される（「洗い流さない製品」）、請求項１１または１２に記載の使用のための、請求項７〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般式１の１つまたは複数の化合物
【化１】
2021519774.tif 000002
(式1)
と、アジピン酸ジイソプロピルとを含むまたはからなる混合物の新規の化粧用および治療用の使用に主に関する。
さらに、本発明は、このような混合物と、任意に１種または複数の化粧品として許容されるおよび／または薬学的に許容される担体とを含むまたはからなる組成物（製品または製剤）、特に局所投与用組成物、好ましくは化粧組成物または医薬組成物に関する。
本発明はまた、本発明によるこのような混合物の新規の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
本発明のさらなる態様は、以下の明細書、本明細書に記載の実施例ならびに添付の特許請求の範囲を検討することにより明らかとなる。
特に、化粧品および医薬品業界において、ヒトの皮膚（肌）の色つや（complexion、肌の色つや、顔色、血色）を改善するための薬剤に対して絶え間ない必要性が存在する。さらに、ヒト皮膚の不健康な状態に関連する／これにより引き起こされる疾患の処置および／または予防において使用するために適切な薬剤に対して絶え間ない必要性が存在する。皮膚、特に表皮は、ヒト生物のバリア器官として、特定の程度まで外部の影響の対象下にある。多くの内因性要因（例えば遺伝的素因）および外因性要因（例えば皮膚バリアの損傷）は、麻酔性または有痛性の症状をもたらす可能性がある。
【０００３】
レチノールおよびその誘導体（レチノイン酸、パルミチン酸レチノール、酢酸レチノール）は化粧品業界においてアンチエイジング化合物として広く使用されており、より狭い範囲では抗油性肌活性のある化合物として使用されている。レチノールおよびその誘導体を含む組成物およびその使用のための方法は、例えば、ＷＯ２０１６／１１８２８１、ＵＳ２０１３／０３１０３５５またはＷＯ２０１４／１１６６５３に記載されている。
しかし、問題なのは、従来技術の組成物への長期曝露後、皮膚はしばしば、炎症、アレルギー反応、赤み、剥離、乾燥、かゆみまたはＵＶ保護の弱まりなどをもって反応することである。
ＷＯ２０１２／０５１６１４は、生理活性剤の対象への局所的送達のための組成物について記載しており、この薬剤はビタミンＡ誘導体、特にレチノイドであることができる。
【発明の概要】
【０００４】
本発明の発明者らは、長期曝露に由来する負の副作用を生じることなく、レチノールのプラス効果を模倣するレチノール代替物を発見しようと試みた。特定の焦点は皮膚バリアの改善能力に絞られ、この能力は、抗炎症性応答、表皮性細胞の成長および分化、コラーゲン産生の増加、脂腺機能の改善、紫外線による老化現象の逆転、メラニン産生の阻害、皮膚肥厚の促進など、プラス効果をもたらすようである。
【図面の簡単な説明】
【０００５】
【図１】パラフィン切片化およびＨ＆ＥおよびＫｉ６７染色を実施した。着色した切片における表皮の厚さを測定し、ＭＤＩ  １０１、ａｌｌ−ｔｒａｎｓレチノール（すべて０．０１μＭの濃度）およびＤＭＳＯ対照の間で比較した。
【図２】本発明で使用する装置を示す。
【図３】偏光および６０×拡大で顕微鏡Ｏｌｙｍｐｕｓ  ＩＸ  ７０を使用して３つのすべてのエマルジョンの顕微鏡画像を撮った（図３ではそれぞれ、図３ＡはエマルジョンＡに対す結果を示し、図３ＢはエマルジョンＢに対す結果を示し、図３ＣはエマルジョンＣに対する結果を示す）。
【発明を実施するための形態】
【０００６】
しかし、多くの適切な物質は、溶解すること、または溶解した状態を維持することが困難である。このような物質は簡単に析出し、結晶化する。このような状態では、これらの作用は大きく軽減するか、またはまったく存在しなくなる。
【０００７】
よって、本発明の主な目的は、上に記載されているような作用、好ましくは改善された作用を有し、好ましくは、毒物学的に許容され、皮膚に十分許容され、従来の化粧用製剤および／または医薬製剤において安定しており、内因性の臭気および内因性の色を発生する可能が最も低く、好ましくは安価で調製される適切な薬剤を溶解した状態で提供することであった。さらに、好ましくはより低い濃度でレチノール様活性を有する薬剤が提供されるべきである。
本発明のさらなる目的は、以下の明細書、本明細書に記載の実施例、ならびに、特に添付の特許請求の範囲から誘導することができる。
本発明の主な目的は、ヒトの皮膚（肌）の色つや（complexion、肌の色つや、顔色、血色）を非治療的に改善するための、好ましくはヒト顔面皮膚の色つやを非治療的に改善するための、および／または非治療的アンチエイジング化合物としての、
ａ）式１の１つまたは複数の化合物と、
【化２】
2021519774.tif 000003
(式1)
ｂ）アジピン酸ジイソプロピルと
を含むまたはからなる混合物の化粧用、非治療的使用により達成される。
式１において、交差する線は二重結合を意味し、互いに独立して、（Ｅ）または（Ｚ）立体配置を意味する。好ましくは、１本、それよりも多くの、またはすべての交差する線は（Ｅ）立体配置を意味する。
ヒドロキシピナコロンレチノエート（ＭＤＩ  １０１）は、例えば、化粧組成物または医薬組成物（例えばエマルジョン）への溶解度が低い粉末である。
【０００８】
このような組成物に唯一の粉末を組み込むことは、組成物中でＭＤＩ  １０１の再結晶化をもたらす。これは、物理的製品安定性に悪影響があるので、例えば、化粧組成物および医薬組成物には非常に不利である。さらに、これは適切に溶解されないので、ＭＤＩ  １０１のバイオアベイラビリティーおよび効力を低下させる。
驚くことに、ヒドロキシピナコロンレチノエート（ＭＤＩ  １０１）をアジピン酸ジイソプロピルに予め溶解することで、溶解度が強力に改善され、再結晶化が回避できることが判明した（実施例１．６および図３を参照されたい）。
本発明の主な目的はまた、ヒト皮膚、好ましくはヒト顔面皮膚の１種または複数の疾患または不健康な状態の処置または予防において使用するための、式１の１つまたは複数の化合物（上記に示されている通り）とアジピン酸ジイソプロピルとを含むまたはからなる混合物により達成される。
【０００９】
好ましくは、本発明による混合物は、
（ｉ）表皮を厚くするため、好ましくはその増殖促進活性を介して表皮を厚くするため、および／または
（ｉｉ）生きている皮膚層の数を増やすため、および／または
（ｉｉｉ）皮膚バリアを改善するため、および／または
（ｉｖ）角質層の構成を改善するため、および／または
（ｖ）皮膚組織の刺激の可能性を低減させるため、および／または
（ｖｉ）抗酸化剤として、および／または
（ｖｉｉ）老化における１種または複数の皮膚疾患を処置または予防するために
使用される。
【００１０】
式１は、レチノイン酸、３，３−ジメチル−２−オキソブチルエステル（ＣＡＳ  ８９３４１２−７３−２；ＭＤＩ  １０１）およびその異性体を表す。主要構造は、
【化３】
2021519774.tif 000004
（３，３−ジメチル−２−オキソ−ブチル）（２Ｅ，４Ｅ，６Ｅ，８Ｅ）−３，７−ジメチル−９−（２，６，６−トリメチルシクロヘキセン−１−イル）ノナ−２，４，６，８−テトラエノエートである。
【００１１】
暗所でのこの構造安定性は＞９９％である。明所では、さらなる異性体が生じる。これらの異性体は、主要構造とまさに同じ位活性があり、０〜３０％まで変動する割合で存在する。このような異性体は、例えば、以下の構造である：
【化４】
2021519774.tif 000005
【００１２】
レチノイン酸、３，３−ジメチル−２−オキソブチルエステルに対して、さらなる異性体が可能である。式１ならびに主要構造は、すべての可能な異性体、すなわち上に記載されているようなすべての可能な異性体に対する代表であると理解すべきであり、交差する線は二重結合を意味し、互いに独立して、（Ｅ）または（Ｚ）立体配置を意味する。「１つまたは複数の化合物」という用語は、一般式Ｉで表される１つまたは複数の異なる異性体として把握されるべきである。よって、「１つまたは複数の化合物」という用語はまた、２つまたはそれより多くの異なる異性体の混合物を含む。
本明細書に記載の化合物は、これらの増殖促進活性により表皮を厚くし、生きている皮膚層の数の増加をもたらすことが特に可能である。さらに、角質層の構成は改善される。
さらに、本明細書に記載の化合物のｔｏｘ−プロファイルは優れている。
さらに、有利なことに、本明細書に記載の化合物は、内因性の色を有さない、または低い内因性の色しか有さない。
【００１３】
本発明による混合物は、０．５〜１０質量％、好ましくは１〜５質量％、特に好ましくは２〜３質量％のＭＤＩ  １０１およびアジピン酸ジイソプロピルを含むまたはからなる。好ましくは、本発明による混合物は、０．１〜５質量％、好ましくは０．２５〜２質量％、特に好ましくは０．５〜１．５質量％のトコフェロールをさらに含むことが好ましい。
本発明による混合物は、０．５〜１０質量％、好ましくは１〜５質量％、特に好ましくは２〜３質量％のＭＤＩ  １０１と、０．１〜５質量％、好ましくは０．２５〜２質量％、特に好ましくは０．５〜１．５質量％のトコフェロールとからなり、アジピン酸ジイソプロピル含有量は１００質量％まで加えられることが特に好ましい。
好ましい態様によると、本発明による混合物は、組成物中の式１の化合物の総量が、０．０００１〜１．０質量％の範囲、好ましくは０．００１〜０．２質量％の範囲、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲である化粧品組成物に使用される。
別の好ましい態様によると、本明細書に記載されているような使用のための混合物は、組成物中の式１の化合物の総量が、０．０００１〜１．０質量％の範囲、好ましくは０．００１〜０．２質量％の範囲、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲である医薬組成物に使用される。
【００１４】
好ましくは、混合物は、かゆい皮膚状態を予防、軽減もしくは緩和するための１種もしくは複数の（さらなる）物質、ならびに／または１種もしくは複数の皮膚刺激低減剤、特に抗炎症剤、生理的冷却剤および発赤を緩和する化合物からなる群から選択される１種もしくは複数の物質と組み合わせて使用され、好ましくは１つもしくは複数の追加の物質は、
（ｉ）抗かゆみ化合物、
（ｉｉ）コルチコステロイドタイプのステロイド系抗炎症性物質、特にヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン誘導体、例えば、ヒドロコルチゾン１７−ブチレート、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾン、
（ｉｉｉ）非ステロイド性抗炎症性物質、特にオキシカム、例えば、ピロキシカムまたはテノキシカム、サリチレート、例えば、アスピリン、ジサルシド、ソルプリンまたはフェンドサール、酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク、フェナメート、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸、プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセンまたはべノキサプロフェン、ピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾン、
（ｉｖ）天然もしくは自然発生の抗炎症性物質または発赤および／もしくはかゆみを緩和する物質、特にカモミール、アロエベラ、ミルラノキ属種、アカネ属種、ヤナギ、ウィローハーブ、カラスムギ、カレンデュラ、アルニカ、セントジョーンズワート、ハニーサックル、ローズマリー、チャボトケイソウ、マンサク、ショウガもしくはエキナセアからの抽出物もしくは画分、またはその単一活性化合物、
（ｖ）好ましくは純粋物質の形態のアルファ−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ギンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロギンゲルジオン、パラドール、天然アベナントラミド、非天然アベナントラミド、好ましくはジヒドロアベナントラミドＤ、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンＡ、
（ｖｉ）スキンケア剤、好ましくは皮膚保湿調節剤もしくは皮膚修復剤、好ましくは、乳酸ナトリウム、尿素および誘導体、グリセロール、プロピレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオール、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、アジピン酸ジアシル、ワセリン、ウロカニン酸、レシチン、アラントイン、パンテノール、フィタントリオール、リコピン、（擬似）セラミド（好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−（１−ヘキサデカノイル）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド）、グリコスフィンゴリピド、コレステロール、フィトステロール、キトサン、コンドロイチン硫酸、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、ビタミンＥおよび誘導体（好ましくはトコフェロール、酢酸トコフェロール）、アルファ−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびその誘導体、単糖、二糖およびオリゴ糖、好ましくはグルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノース、レブロースおよびラクトース、多糖、例えば、β−グルカン、特にカラスムギ由来の１，３−１，４−β−グルカン、アルファ−ヒドロキシ−脂肪酸、トリテルペン酸、例えば、ベツリン酸またはウルソール酸、および藻抽出物またはその単一活性化合物からなる群から選択されるもの、
（ｖｉｉ）生理的冷却剤、好ましくはメントングリセロールアセタール、乳酸メンチル、好ましくはｌ−メンチルラクテート、特にｌ−メンチルｌ−ラクテート）、メンチルエチルオキサメート、置換メンチル−３−カルボン酸アミド（例えばメンチル−３−カルボン酸Ｎ−エチルアミド、Ｎα−（Ｌ−メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル、２−イソプロピル−Ｎ−２，３−トリメチルブタンアミド、置換シクロヘキサンカルボン酸アミド、３−メントキシプロパン−１，２−ジオール、２−ヒドロキシエチルメンチルカーボネート、２−ヒドロキシプロピルメンチルカーボネート、Ｎ−アセチルグリシンメンチルエステル、イソプレゴール、メンチルヒドロキシカルボン酸エステル（例えば、メンチル３−ヒドロキシブチレート）、モノメンチルスクシネート、モノメンチルグルタレート、２−メルカプトシクロデカノン、メンチル２−ピロリジン−５−オンカルボキシレート、２，３−ジヒドロキシ−ｐ−メンタン、３，３，５−トリメチルシクロヘキサノングリセロールケタール、３−メンチル３，６−ジ−および−トリオキサアルカノエート、３−メンチルメトキシアセテートおよびイシリンからなる群から選択されるもの、ならびに
（ｖｉｉｉ）ヒスタミン受容体アンタゴニスト、セリンプロテアーゼ阻害剤、ＴＲＰＶ１アンタゴニスト、ＮＫ１アンタゴニスト、カンナビノイド受容体アゴニストおよびＴＲＰＶ３アンタゴニスト
からなる群から選択される。
【００１５】
好ましくは、混合物は、ビタミンＥおよび／または誘導体（好ましくはトコフェロール、酢酸トコフェロール）と組み合わせて、スキンケア剤として使用される。この場合、式１の化合物は、式１の化合物が使用されている全組成物に対して、０．００１〜０．１質量％の範囲で存在することがさらに好ましい。
本明細書に記載の混合物と組み合わせて使用することができる、さらなる物質ならびに、場合によって、例えば、補助物質および添加剤などのクラスの物質は以下に記載されている。
【００１６】
アジピン酸ジイソプロピルの作用により、本明細書に記載の式１の化合物、すなわち本明細書に記載されているような混合物としての本明細書に記載の式１の化合物は、化粧組成物および医薬組成物に組み込まれるのに特に適している。よって、本発明のさらなる態様は対応する組成物に関する。本発明による組成物は好ましくは局所投与用であり、好ましくは化粧組成物または医薬組成物であり、
ａ）式１の化合物が、組成物の総量に対して、０．０００１〜２質量％の範囲、０．０００１〜１．０質量％の範囲、好ましくは０．００１〜０．２質量％、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲にあり、好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲にある、請求項１に記載の混合物と、
ｂ）任意に、１種もしくは複数の化粧品として許容されるおよび／または薬学的に許容される担体と
を含むまたはからなる。
【００１７】
好ましい実施形態によると、化粧品として許容されるおよび／または薬学的に許容される担体は、水以外の担体、より好ましくは、構成成分ａ）の物質のうちの１つ、それよりも多くまたはすべてに対して良好な可溶化性を示す、グリコール、脂肪族エステル、特に脂肪族エステルからなる群から選択される担体、好ましくはポリエチレングリコールエステルおよびポリエチレングリコールエーテルまたはこれらの混合物、特に、構成成分ａ）の物質のうちの１つ、それよりも多くまたはすべてのバイオアベイラビリティーを増強するための化粧品として許容されるおよび／または薬学的に許容される担体である。
【００１８】
以下から選択される１種または複数の担体の使用もまた好ましい：
−  １つまたは複数のジオール、好ましくは１，２−プロピレングリコール、２−メチルプロパン−１，３−ジオール、１，２−ブチレングリコール、１，３−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、１，３−ペンタンジオール、１，５−ペンタンジオール、２，４−ペンタンジオール、２−メチル−ペンタン−２，４−ジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，６−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール、１，２−デカンジオールからなる群から選択される、好ましくは３〜１０個の炭素原子を有するアルカンジオール、
ならびに／あるいは
−  群（ｉ）および／もしくは（ｉｉ）および／もしくは（ｉｉｉ）および／もしくは（ｉｖ）から選択される化粧品として許容される担体またはこれらの混合物であって、前記群が、以下からなる担体またはこれらの混合物
（ｉ）６〜３６個の炭素原子を有する脂肪族エステル、好ましくはモノエステル、ジエステルもしくはトリエステル、好ましくはフタル酸ジエチル、ジエチルヘキシル２，６−ナフタレート、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、３，５，５−トリメチルヘキシル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、イソノナン酸２−エチルヘキシル、２−エチルヘキシル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、２−エチルヘキシル２−エチルヘクサノエート、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ラウリン酸２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、エチルヘキサン酸セテアリル、イソノナン酸ステアリル、イソノナン酸パルミチル、イソノナン酸セテアリル、パルミチル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、ステアリル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、セテアリル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、ヘプタン酸ステアリル、カプリル酸ステアリル、２−オクチルドデシルパルミテート、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、イソステアリン酸２−エチルヘキシル、イソノナン酸イソトリデシル、２−ヤシ油脂肪酸エチルヘキシル、Ｃ１２−１５−安息香酸アルキル、パルミチン酸セチル、クエン酸トリエチル、トリアセチン（クエン酸トリアセチル）、安息香酸ベンジル、酢酸ベンジル、植物油（好ましくはオリーブ油、ヒマワリ油、ダイズ油、ラッカセイ油、ナタネ油、アーモンド油、パーム油、ヤシ油、パーム核油）およびトリグリセリド、特にステアリン酸グリセリル、トリイソノナン酸グリセリル、ラウリン酸グリセリル、または同じもしくは異なるＣ６−Ｃ１０脂肪酸基を有するトリグリセリド（いわゆる中鎖トリグリセリド、特にカプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、例えば、トリカプリル酸グリセリル、トリカプリン酸グリセリルなど）からなる群から選択されるもの、ならびに／または
（ｉｉ）分枝および非分枝アルキルもしくはアルケニルアルコール、好ましくはデカノール、デセノール、オクタノール、オクテノール、ドデカノール、ドデセノール、オクタジエノール、デカジエノール、ドデカジエノール、オレイルアルコール、リシノレイルアルコール、エルシルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、アラキジルアルコール、リノレイルアルコール、リノレニルアルコール、ヘキシルデカノール、オクチルドデカノール（特に２−オクチル−１−ドデカノール）およびセテアリルアルコールおよびベヘニルアルコールからなる群から選択されるもの、ならびに／または
（ｉｉｉ）分枝および非分枝炭化水素およびワックス、環式もしくは直鎖シリコーン油および６〜２４個の炭素原子を有するジアルキルエーテル、好ましくはホホバ油、イソエイコサン、ジカプリリルエーテル、鉱油、ワセリン、スクワラン、スクアレン、シクロメチコン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ウンデカメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサンおよびポリ（メチル−フェニルシロキサンからなる群から選択されるもの、
（ｉｖ）様々な他の溶媒、例えば、アセトン、メチルプロピルケトン、ジプロピルケトン、ジメチルスルホキシド、炭酸グリセリン、炭酸プロピレン、炭酸ブチレン、グリセリンホルマール、ソルケタール、２−エチルヘキサノール、２−ブチルオクタノール、２−ヘキシルデカノールもしくは２−オクチルドデカノール。
上に記載されているような１種または複数の化粧品として許容される担体を含む組成物は、取り扱いが簡単であり、長い期間にわたり安定している。
【００１９】
本発明による組成物は、いずれの場合も組成物の総質量に対して、好ましくは５０質量％以上の総量の担体、より好ましくは少なくとも７０質量％の総量の担体、さらにより好ましくは８０質量％〜９０質量％以上の総量の担体、最も好ましくは少なくとも９５質量％以上の総量の担体、最も好ましくは９５〜９９質量％の総量の担体、好ましくは上に記載されているような１種または複数の（好ましい）担体を含む。
いずれにせよ、混合物中の式１の化合物の総量は、混合物またはこのような混合物を含む組成物が、対象または対象の皮膚に、好ましくは対象の顔面皮膚に適用された場合、本明細書に記載されている活性のうちの１つ、それよりも多くまたはすべてを示すのに十分であることが特に好ましい。
【００２０】
投与レジメンは、例えば、担当医および他の臨床的要因により決定される。当技術分野において周知のように、任意の１つの対象に対する用量は、患者の大きさ、身体表面積、年齢、性別、投与時間および投与経路、全般的な健康状態、および並行して投与される他の薬物を含む多くの要因に依存する。進行は、周期的評価によりモニターすることができる。
【００２１】
好ましくは、本発明による使用に関連して上述されているように、このような組成物は、かゆい皮膚状態を予防、軽減もしくは緩和するための１種もしくは複数の（さらなる）物質、ならびに／または１種もしくは複数の皮膚刺激低減剤、特に抗炎症剤、生理的冷却剤および発赤を緩和する化合物からなる群から選択される１種もしくは複数の物質を追加的に含み、好ましくは１種または複数の追加の物質は、
（ｉ）抗かゆみ化合物、
（ｉｉ）コルチコステロイドタイプのステロイド系抗炎症性物質、特にヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン誘導体、例えば、ヒドロコルチゾン１７−ブチレート、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾン、
（ｉｉｉ）非ステロイド性抗炎症性物質、特にオキシカム、例えば、ピロキシカムまたはテノキシカム、サリチレート、例えば、アスピリン、ジサルシド、ソルプリンまたはフェンドサール、酢酸誘導体、例えば、ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナク、フェナメート、例えば、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸またはニフルム酸、プロピオン酸誘導体、例えば、イブプロフェン、ナプロキセンまたはべノキサプロフェン、ピラゾール、例えば、フェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾン、
（ｉｖ）天然もしくは自然発生の抗炎症性物質または発赤および／もしくはかゆみを緩和する物質、特にカモミール、アロエベラ、ミルラノキ属種、アカネ属種、ヤナギ、ウィローハーブ、カラスムギ、カレンデュラ、アルニカ、セントジョーンズワート、ハニーサックル、ローズマリー、チャボトケイソウ、マンサク、ショウガもしくはエキナセアからの抽出物もしくは画分、またはその単一活性化合物、
（ｖ）好ましくは純粋物質の形態のアルファ−ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン−７−グルコシド、ギンゲロール、ショウガオール、ギンゲルジオール、デヒドロギンゲルジオン、パラドール、天然アベナントラミド、非天然アベナントラミド、好ましくはジヒドロアベナントラミドＤ、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンＡ、
（ｖｉ）スキンケア剤、好ましくは皮膚保湿調節剤もしくは皮膚修復剤、好ましくは、乳酸ナトリウム、尿素および誘導体、グリセロール、プロピレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオール、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、アジピン酸ジアシル、ワセリン、ウロカニン酸、レシチン、アラントイン、パンテノール、フィタントリオール、リコピン、（擬似）セラミド（好ましくはセラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、Ｎ−（１−ヘキサデカノイル）−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１−ヘキサデシル）エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド）、グリコスフィンゴリピド、コレステロール、フィトステロール、キトサン、コンドロイチン硫酸、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、ビタミンＥおよび誘導体（好ましくはトコフェロール、酢酸トコフェロール）、アルファ−ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびその誘導体、単糖、二糖およびオリゴ糖、好ましくはグルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノース、レブロースおよびラクトース、多糖、例えば、β−グルカン、特にカラスムギ由来の１，３−１，４−β−グルカン、アルファ−ヒドロキシ−脂肪酸、トリテルペン酸、例えば、ベツリン酸またはウルソール酸、および藻抽出物またはその単一活性化合物からなる群から選択されるもの、
（ｖｉｉ）生理的冷却剤、好ましくはメントングリセロールアセタール、乳酸メンチル、好ましくはｌ−メンチルラクテート、特にｌ−メンチルｌ−ラクテート）、メンチルエチルオキサメート、置換メンチル−３−カルボン酸アミド（例えばメンチル−３−カルボン酸Ｎ−エチルアミド、Ｎα−（Ｌ−メンタンカルボニル）グリシンエチルエステル、２−イソプロピル−Ｎ−２，３−トリメチルブタンアミド、置換シクロヘキサンカルボン酸アミド、３−メントキシプロパン−１，２−ジオール、２−ヒドロキシエチルメンチルカーボネート、２−ヒドロキシプロピルメンチルカーボネート、Ｎ−アセチルグリシンメンチルエステル、イソプレゴール、メンチルヒドロキシカルボン酸エステル（例えば、メンチル３−ヒドロキシブチレート）、モノメンチルスクシネート、モノメンチルグルタレート、２−メルカプトシクロデカノン、メンチル２−ピロリジン−５−オンカルボキシレート、２，３−ジヒドロキシ−ｐ−メンタン、３，３，５−トリメチルシクロヘキサノングリセロールケタール、３−メンチル３，６−ジ−および−トリオキサアルカノエート、３−メンチルメトキシアセテートおよびイシリンからなる群から選択されるもの、ならびに
（ｖｉｉｉ）ヒスタミン受容体アンタゴニスト、セリンプロテアーゼ阻害剤、ＴＲＰＶ１アンタゴニスト、ＮＫ１アンタゴニスト、カンナビノイド受容体アゴニストおよびＴＲＰＶ３アンタゴニスト
からなる群から選択される。
【００２２】
好ましくは、本発明による組成物は、皮膚および／または毛髪の処置、保護、ケアおよびクレンジングのための、またはメイクアップ製品としての、好ましくは洗い流さない製品としての医薬品および／または化粧製品の群から選択され、より好ましくはアルコール性または水性／アルコール性溶液、分散液、懸濁液、エマルジョン（好ましくはＷ／Ｏ、Ｏ／Ｗのクリーム剤、ローション剤もしくはミルク、またはマルチプルエマルジョン、ＰＩＴエマルジョン、エマルジョンフォーム、ミクロエマルジョン、ナノエマルジョン、ピッカリングエマルジョンタイプ）、軟膏剤、ペースト剤、ゲル剤（好ましくはヒドロゲル、ヒドロ分散ゲル、オレオゲル）、香油、セラム、粉末、ふき取り繊維、オードトワレ、オーデコロン、香水、スティック剤、ロールオン、（ポンプ）スプレー、エアゾール剤、洗い流さないスキンケア組成物（好ましくは顔ケア組成物）、洗い流さない虫よけ剤組成物、日焼け止め剤組成物、皮膚美白組成物、セルフタンニング組成物、日焼け後調製物、髭剃り用もしくは髭剃り後組成物、脱毛組成物、ヘアケア組成物、好ましくはコンディショナー、ヘアローション剤、ヘアトニック、スタイリングクリーム剤、ポマード、スタイリングエイド（好ましくはゲルまたはワックス）、パーマネントウェーブおよびフィクシング組成物、ヘアスムージング組成物（縮毛矯正組成物、リラクサー）、ヘアセット組成物、金髪染め組成物、毛染め組成物、例えば、一時的、直接吸収、半永久毛染め組成物、永久毛染め組成物、装飾化粧品組成物（好ましくはおしろい、アイシャドウ、カージャルペンシル、リップスティック）、防臭剤および／もしくは制汗剤組成物の形態であるか、またはこれらからなる製品群から選択される。
【００２３】
組成物が化粧品組成物であり、式１の化合物が組成物に対して０．００１〜０．２質量％の範囲で、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲で組成物中に存在することが特に好ましい。本発明による混合物中にビタミンＥおよび／または誘導体（好ましくはトコフェロール、酢酸トコフェロール）がまだ存在しない場合、組成物がビタミンＥおよび／または誘導体をスキンケア剤としてさらに含むことがさらに好ましい。このような化粧品組成物、すなわち好ましくは、記載されているようなビタミンＥおよび／または誘導体を、記載されているような量の式１の化合物と共に含む化粧品組成物は、ヒト皮膚の色つやを非治療的に改善するために、好ましくはヒト顔面皮膚の色つやを非治療的に改善するために、および／または非治療的アンチエイジング化合物として有利に使用することができる。よって、本発明はまたこのような使用のためのこのような化粧品組成物も包含する。
【００２４】
組成物が医薬組成物であり、式１の化合物が組成物に対して０．００１〜０．２質量％の範囲で、特に好ましくは０．００１〜０．１質量％の範囲で組成物中に存在することが特に好ましい。本発明による混合物中にビタミンＥおよび／または誘導体（好ましくはトコフェロール、酢酸トコフェロール）がまだ存在しない場合、組成物がビタミンＥおよび／または誘導体をスキンケア剤としてさらに含むことがさらに好ましい。このような医薬組成物、すなわち好ましくは、記載されているようなビタミンＥおよび／または誘導体を、記載されているような量の式１の化合物と共に含む医薬組成物は、ヒト皮膚、好ましくはヒト顔面皮膚の１種または複数の疾患または不健康な状態の処置または予防のために有利に使用することができる。よって、本発明はまたこのような使用のためのこのような化粧品組成物も包含する。
本発明の化粧品組成物はまたヒト皮膚の色つやを非治療的に改善するための、好ましくはヒト顔面皮膚の色つやを非治療的に改善するための、および／または非治療的アンチエイジング組成物としての化粧用、非治療的使用に適していることが明らかである。
【００２５】
同様に、本発明の医薬組成物はまた、ヒト皮膚、好ましくはヒト顔面皮膚の１種または複数の疾患または不健康な状態の処置または予防における使用にも適している。より好ましくは、このような組成物は、
（ｉ）表皮を厚くするため、好ましくはその増殖促進活性を介して表皮を厚くするため、および／または
（ｉｉ）生きている皮膚層の数を増やすため、および／または
（ｉｉｉ）皮膚バリアを改善するため、および／または
（ｉｖ）角質層の構成を改善するため、および／または
（ｖ）皮膚組織の刺激の可能性を低減させるため、および／または
（ｖｉ）抗酸化剤として、および／または
（ｖｉｉ）老化における１種または複数の皮膚疾患を処置または予防するために
使用される。
本発明に関連して、本発明による組成物は、それが少なくとも５分間、好ましくは少なくとも１０分間、対象の（ヒトの）皮膚上にとどまるように使用される（「洗い流さない製品」）ことが好ましい。
本明細書に記載の医薬組成物は、多くの局所的（例えばかゆい）状態および皮膚の疾患に対抗して人間医学の分野で利用することができる。
当然ながら、本発明に関連して使用される好ましい化合物またはその好ましい作用／使用に関する上記説明は本発明による組成物にも適用される。
【００２６】
好ましい実施形態では、本発明による組成物は、１種または複数の香料物質を追加的に含む。適切な香料物質は、S. Arctander, Perfume and Flavor Chemicals, Vol.I and II, Montclair, N.J., 1969, self-publishedまたはH. Surburg and J. Panten, Common Fragrance and Flavor Materials, 5th. Ed., Wiley-VCH, Weinheim, 2006に明示的に記述されており、特にＵＳ２００８／００７０８２５に記述されているものである。
本発明による組成物は、いずれの場合も組成物または製品の総質量に対して、０．１〜５質量％の総量、好ましくは０．２〜４質量％の総量、より好ましくは０．２５〜３質量％の総量、さらにより好ましくは０．３〜２．５質量％の総量の１種または複数の（好ましい）香料物質を有利に含む。
【００２７】
本発明による組成物は、固体シェル物質を封入することにより（さらに）加工することができ、この固体シェル物質は、デンプン、分解されたまたは化学的もしくは物理的に加工されたデンプン（特にデキストリンおよびマルトデキストリン）、ゼラチン、ワックス物質、リポソーム、アラビアガム、寒天、ガッティガム、ジェランガム、修飾および非修飾セルロース、プルラン、カードラン、カラギーナム、アルギン酸、アルギン酸塩、ペクチン、イヌリン、キサンタンガムならびに記述されている物質のうちの２種またはそれよりも多くの混合物から好ましくは選択される。
【００２８】
一般式１の化合物とアジピン酸ジイソプロピルが両方とも、（上述の作用に加えて）皮膚または毛髪の処置、ケアおよび／またはクレンジング用にも使用することができる（局所的）化粧組成物または医薬組成物に組み込まれるように、本発明による化粧組成物または医薬組成物をそれ自体公知の従来のプロセスにより生成することができる。
【００２９】
本発明による組成物、特に（局所的）化粧製品は、有利なことに、適切な補助物質および添加剤、例えば：
保存剤、特にＵＳ２００６／００８９４１３に記載されているもの、抗菌剤、例えば、酵母およびカビを処理する抗菌剤または薬剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、抗にきび剤および皮脂低減剤、特にＷＯ２００８／０４６７９１に記載されているもの、皮膚エイジングに対抗する化合物、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、抗フケ剤、特にＷＯ２００８／０４６７９５に記載されているもの、抗刺激剤（抗炎症剤、刺激予防剤、刺激阻害剤）、特にＷＯ２００７／０４２４７２およびＵＳ２００６／００８９４１３に記載されているもの、抗酸化剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、担体材料、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、キレート剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、消臭剤および制汗剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、水分調節剤（水分供与剤、加湿物質、保湿物質）、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、オスモライト、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、適合溶質、特にＷＯ０１／７６５７２およびＷＯ０２／１５８６８に記載されているもの、タンパク質およびタンパク質加水分解物、特にＷＯ２００５／１２３１０１およびＷＯ２００８／４６６７６に記載されているもの、皮膚美白剤、特にＷＯ２００７／１１０４１５に記載されているもの、日焼け剤、特にＷＯ２００６／０４５７６０に記載されているもの、冷却剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、皮膚冷却剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、皮膚加温剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、ＵＶ吸収剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、ＵＶフィルター、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、ＷＯ２００５／１０７６９２によるベンジリデン−ベータ−ジカルボニル化合物およびＷＯ２００６／０１５９５４によるアルファ−ベンゾイル−ケイヒ酸ニトリル、虫よけ剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、植物部分、植物抽出物、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、ビタミン、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、乳化剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、ゲル化剤、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、油、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、ワックス、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、脂肪、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、リン脂質、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、飽和脂肪酸および単不飽和脂肪酸または多価不飽和脂肪酸およびα−ヒドロキシ酸およびポリヒドロキシ脂肪酸ならびに飽和および／または不飽和分枝および／または非分枝アルカンカルボン酸のエステル、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、界面活性物質（界面活性剤）特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、コレステロールおよび／または脂肪酸および／またはセラミドおよび／または擬似セラミドを含む皮膚修復剤、特に���Ｏ２００６／０５３９１２に記載されているもの、染料および着色剤および顔料、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、芳香化学物質および香味料および香料、特にS. Arctander, Perfume and Flavor Chemicals, private publishing house, Montclair, N.J., 1969およびSurburg, Panten, Common Fragrance and Flavor Materials, 5th. Edition, Wiley-VCH, Weinheim, 2006に記載されているもの、好ましくはＵＳ２００８／００７０８２５に明示的に記述されているもの、アルコールおよびポリオール、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、有機溶媒、特にＷＯ２００５／１２３１０１に記載されているもの、シリコーンおよびシリコーン油およびシリコーン誘導体、特にＷＯ２００８／０４６６７６に記載されているもの、殺ウイルス剤、研磨剤、抗セルライト剤、収斂剤、防腐剤、帯電防止剤、結合剤、緩衝剤、細胞刺激剤、洗浄剤、ケア剤、脱毛剤、柔軟剤、酵素、エッセンシャルオイル、特にＵＳ２００８／００７０８２５に記載されているもの、繊維、膜形成剤、固定剤、泡形成剤、泡安定剤、消泡物質、泡増進剤、ゲル形成剤、発毛活性化剤、発毛阻害剤、ヘアケア剤、ヘアセット剤、縮毛矯正剤、毛髪平滑化剤、ブリーチ剤、補強剤、染み抜き剤、光学的増白剤、注入剤、汚れ忌避剤、減摩剤、滑沢剤、不透明化剤、可塑剤、被覆剤、艶出し剤、光沢剤、ポリマー、特にＷＯ２００８／０４６６７６に記載されているもの、粉末、ペプチド、単糖、二糖およびオリゴ糖、再油状化剤、研磨剤、皮膚緩和剤、皮膚洗浄剤、スキンケア剤、皮膚治癒剤、皮膚保護剤、皮膚軟化剤、皮膚平滑化剤、栄養剤、皮膚加温剤、安定剤、洗剤、繊維柔軟剤、懸濁剤、増粘剤、酵母抽出物、藻または微細藻類抽出物、動物抽出物、液化剤、着色防止剤、および電解質を追加的に含むことができる。
【００３０】
本発明による（特に局所的）化粧品または医薬品は、化粧品補助物質および添加剤、例えば、このような製剤に慣例的に使用されている、例えば日焼け止め剤、保存剤、殺菌剤、殺菌剤、殺ウイルス剤、冷却活性化合物、虫よけ剤（例えばＤＥＥＴ、ＩＲ３２２５）、植物抽出物、植物の部分、抗炎症活性化合物、創傷治癒を促進する物質（例えばキチンまたはキトサンおよびその誘導体）、膜形成物質（例えばポリビニルピロリドンまたはキトサンまたはその誘導体）、抗酸化剤、ビタミン、２−ヒドロキシカルボン酸（例えばクエン酸、リンゴ酸、Ｌ乳酸、Ｄ乳酸またはｄｌ乳酸）、皮膚着色剤（例えばクルミ抽出物またはジヒドロキシアセトン）、育毛促進または発毛阻害用活性化合物、スキンケア組成物（例えばコレステロール、セラミド、擬似セラミド）、軟化、加湿および／または湿潤物質、脂肪、油、飽和脂肪酸、単不飽和脂肪酸もしくは多価不飽和脂肪酸、α−ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ脂肪酸もしくはその誘導体、化粧品または皮膚用製剤のワックスまたは他の従来の構成物質、例えば、アルコール、ポリオール、ポリマー、泡安定剤、電解質、有機溶媒、キレート剤のシリコーン誘導体（例えばエチレンジアミン四酢酸および誘導体）、ふけ防止活性化合物（例えばクリンバゾール、ケトコナゾール、ピロクトンオレアミン、亜鉛ピリチオン）、ヘアケア剤、香水、消泡物質、染料、着色作用を有する顔料、増粘剤（有利には二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、例えば、ベントナイト、多糖もしくはその誘導体、例えば、ヒアルロン酸、グアー穀粒粉、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはアルロース誘導体、特に有利にはポリアクリレート、例えば、カーボポールまたはポリウレタン）、界面活性物質および乳化剤を含むことができる。
【００３１】
補助物質および添加剤（水を除く）は、一般的に、本発明による製品中に、いずれの場合も製品の総質量に対して、１〜９５質量％の量で、好ましくは５〜７０質量％の量で、より好ましくは５〜５０質量％の量で含まれていてもよい。使用される化粧用または皮膚用助剤および添加剤および香水の量は、いずれの場合も、特定の製品の性質に応じて、当業者により単純な試験で簡単に決定することができる。
本発明の一態様に従い、本発明による製品または組成物は、好ましくは、いずれの場合も製品または組成物の総質量に対して、９８質量％までの量、好ましくは１０〜９５質量％の量、より好ましくは２５〜９０質量％の量、さらにより好ましくは４０〜９０質量％の量で水を含有する。
【００３２】
本発明による製品または組成物はまた、さらなる抗酸化剤を含むことができ、化粧用および／または皮膚への使用に適したまたは常用のすべての抗酸化剤の使用を可能にする。抗酸化剤は有利には、
アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）およびその誘導体、ペプチド、例えば、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンおよびその誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロテン（例えばα−カロテン、β−カロテン、リコピン）およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびそのグリセリルエステル）およびこれらの塩、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）、（金属）キレート化剤、例えばα−ヒドロキシ−脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびその誘導体、ビタミンＣおよび誘導体（例えばパルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルＭｇ、酢酸アスコルビル、アスコルビルグリコシド、例えば、６−Ｏ−アシル−２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、６−Ｏ−アシル−２−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸または２−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸）、トコフェロールおよびその誘導体（例えば酢酸ビタミンＥ）、ビタミンＡおよび誘導体その（パルミチン酸ビタミンＡ）ならびにベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸およびその誘導体、α−グルコシルルチン、ケルセチンおよびその誘導体、ロズマリン酸、カルノソール、カルノソール酸、リスベラトロール、カフェ酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、フルフリリデングルシトール、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアシン樹脂酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体（例えばＺｎＯ、ＺｎＳＯ4）、セレンおよびその誘導体（例えばセレンメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（例えば、酸化スチルベン、ｔｒａｎｓ−スチルベンオキシド）ならびに記述されているこれらの活性化合物の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）、あるいは、植物、例えば、緑茶、ロオイボス、ハニーブッシュ、ブドウ、ローズマリー、セージ、メリッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、カラスム���、ココア、イチョウ、チョウセンニンジン、リコリッシュ、ハニーサックル、エンジュ、クズ、マツ、カンキツ類、ユカンまたはセントジョーンズワートなどの抗酸化活性のある抽出物または画分からなる群から選択される。
【００３３】
本発明による製品または組成物はまた、生理学的加温（加熱）剤を含むことができる。このような生理学的加温剤は、好ましくはバニリルアルコールｎ−ブチルエーテル、バニリルアルコールｎ−プロピルエーテル、バニリルアルコールイソプロピルエーテル、バニリルアルコールイソブチルエーテル、バニリルアルコールｎ−アミノエーテル、バニリルアルコールイソアミルエーテル、バニリルアルコールｎ−ヘキシルエーテル、バニリルアルコールメチルエーテル、バニリルアルコールエチルエーテル、ギンゲロール、ショウガオール、ジンゲロン、カプサイシン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシン、ホモカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、イソ−プロピルアルコール、イソ−アミルアルコール、ベンジルアルコール、オイゲノール、シナモン油、ケイ皮酸アルデヒド、およびこれらの混合物からなる群から選択される。
【００３４】
本発明による製品または組成物は、少なくとも１種のＵＶＡフィルターおよび／または少なくとも１種のＵＶＢフィルターおよび／または少なくとも１種の無機顔料を有利に含み得る。この文脈において、製剤は、様々な形態、例えば、紫外線から皮膚および毛髪を保護するための日焼け止め製剤に慣例的に利用されている形態をとることができる。よって、これらの製剤は、例えば溶液、油中水型（Ｗ／Ｏ）または水中油型（Ｏ／Ｗ）のエマルジョンまたはマルチプルエマルジョン、例えば水中油中水型（Ｗ／Ｏ／Ｗ）のエマルジョン、ゲル、ヒドロ分散液、固形スティック剤またはまたエアゾール剤を形成することができる。この文脈において、ＵＶ−フィルター物質の総量は、製品または組成物の総質量に対して、０．０１質量％〜４０質量％、好ましくは０．１〜１０質量％、特に１．０〜５．０質量％である。
【００３５】
有利なＵＶフィルターは、例えば：
ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５モル）エトキシ化、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシルエステル、ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２モル）Ｎ−プロポキシ化、ｐ−アミノ安息香酸グリセロールエステル、サリチル酸ホモメンチルエステル（ホモサレート）（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）、サリチル酸２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）、サリチル酸トリエタノールアミン、サリチル酸４−イソプロピルベンジル、アントラニル酸メンチルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）、ジイソプロピルケイヒ酸エチルエステル、ｐ−メトキシケイヒ酸２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）、ジイソプロピルケイヒ酸メチルエステル、ｐ−メトキシケイヒ酸イソアミルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００）、ｐ−メトキシケイヒ酸ジエタノールアミン塩、ｐ−メトキシケイヒ酸イソプロピルエステル、２−エチルヘキシル２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）、エチル２−シアノ−３，３’−ジフェニルアクリレート、２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸および塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）、３−（４’−トリメチルアンモニウム）−ベンジリデン−ボルナン−２−オンメチル−スルフェート、テレフタリリデン−ジボルナンスルホン酸および塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）、４−ｔ−ブチル−４’−メトキシ−ジベンゾイルメタン（アボベンゾン）／（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７）、β−イミダゾール−４（５）−アクリル酸（ウロカニン酸）、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ）、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸、ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−ｎ−オクトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン、３−（４’−スルホ）ベンジリデン−ボルナン−２−オンおよび塩、３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンファー（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）、３−ベンジリデン−ｄ，ｌ−カンファー、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン、フェニレン−ビス−ベンズイミダジル−テトラスルホン酸二ナトリウム塩（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）、２，２’−（１，４−フェニレン）−ビス−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）、モノナトリウム塩、Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］−アクリルアミドポリマー、フェノール、−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）−オキシ）−ジシロキサニル）−プロピル）、（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）、４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）−アミノカルボニル）−フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジイミノ］−ビス−（安息香酸２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）、（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）、２，４−ビス−［４−（２−エチルヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシフェニル］−１，３，５−トリアジン、ベンジリデンマロネート−ポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）、グリセリルエチルヘクサノエートジメトキシシンナメート、二ナトリウム２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシ−５，５’−ジスルホ−ベンゾフェノン、ジプロピレングリコールサリチレート、ナトリウムヒドロキシメトキシベンゾフェノン−スルホネート、４，４’，４−（１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリイルトリイミノ）−トリス−安息香酸トリス（２−エチルヘキシルエステル）（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）、２，４−ビス−［｛（４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝−フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン、（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）、２，４−ビス−［｛（４−（３−スルホナト）−２−ヒドロキシ−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝−フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジンナトリウム塩、２，４−ビス−［｛（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝−フェニル］−６−（４−メトキシ−フェニル）−１，３，５−トリアジン、２，４−ビス−［｛４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝−フェニル］−６−［４−（２−メトキシエチル−カルボニル）−フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン、２，４−ビス−［｛４−（３−（２−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシ−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝−フェニル］−６−［４−（２−エチルカルボキシル）−フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン、２，４−ビス−［｛４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ｝−フェニル］−６−（１−メチル−ピロール−２−イル）−１，３，５−トリアジン、２，４−ビス−［｛４−トリス−（トリメチルシロキシ−シリルプロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝−フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン、２，４−ビス−［｛４−（２’’−メチルプロペニルオキシ）−２−ヒドロキ｝−フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン、２，４−ビス−［｛４−（１’，１’，１’，３’，５’，５’，５’−ヘプタメチルシロキシ−２’’−メチル−プロピルオキシ）−２−ヒドロキシ｝］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン、２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）−安息香酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）ならびにＤＥ１００５５９４０（＝ＷＯ０２／３８５３���）によるインダニリデン化合物である。
【００３６】
この文脈において、組合せに特に適したＵＶ吸収剤は、ｐ−アミノ安息香酸、３−（４’−トリメチルアンモニウム）−ベンジリデン−ボルナン−２−オンメチル−スルフェート、サリチル酸ホモメンチルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾフェノン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＢＢ）、２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）、テレフタリリデン−ジボルナンスルホン酸および塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３５７）、３−（４’−スルホ）ベンジリデン−ボルナン−２−オンおよび塩、２−エチルヘキシル２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）、Ｎ−［（２および４）−［２−（オキソボルン−３−イリデン）メチル］ベンジル］−アクリルアミドポリマー、ｐ−メトキシケイヒ酸２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）、ｐ−アミノ安息香酸エチルエステル（２５モル）エトキシ化、ｐ−メトキシケイヒ酸イソアミルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００）、２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１，３，５−トリアジン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）、フェノール、２−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−メチル−６−（２−メチル−３（１，３，３，３−テトラメチル−１−（トリメチルシリル）−オキシ）−ジシロキサニル）−プロピル）、（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）、４，４’−［（６−［４−（１，１−ジメチル）−アミノカルボニル）−フェニルアミノ］−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）−ジイミノ］−ビス−（安息香酸２−エチルヘキシルエステル）、（ＵｖａｓｏｒｂＨＥＢ）、３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンファー（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）、３−ベンジリデンカンファー、サリチル酸２−エチルヘキシルエステル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）、４−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシルエステル（Ｐａｄｉｍａｔｅ  Ｏ）、ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾフェノン−５−スルホン酸およびＮａ塩、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール）、（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）、フェニレン−ビス−ベンズイミダジル−テトラスルホン酸二ナトリウム塩（ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）、２，４−ビス−［｛（４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−２−ヒドロキ｝−フェニル］−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン、（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）、ベンジリデンマロネート−ポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）、アントラニル酸メンチル（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）、２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）−安息香酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標���Ａ  Ｐｌｕｓ）ならびにＤＥ１００５５９４０（＝ＷＯ０２／３８５３７）によるインダニリデン化合物である。
【００３７】
有利な無機の日焼け止め剤顔料は、細微に分散した金属酸化物および金属塩、例えば二酸化チタン、酸化亜鉛（ＺｎＯ）、酸化鉄（例えばＦｅ2Ｏ3）、酸化アルミニウム（Ａｌ2Ｏ3）、酸化セリウム（例えばＣｅ2Ｏ3）、酸化マンガン（例えばＭｎＯ）、酸化ジルコニウム（ＺｒＯ2）、酸化ケイ素（ＳｉＯ2）、対応する金属の混合酸化物およびこのような酸化物の混合物、硫酸バリウムならびにステアリン酸亜鉛である。これらは、特に好ましくはＴｉＯ2または酸化亜鉛に基づく顔料である。好ましい実施形態では、粒子は、１００ｎｍ未満、好ましくは５〜５０ｎｍの間、特に好ましくは１５〜３０ｎｍの間の平均直径を有する。粒子は球状の形状を有してもよいが、楕円形状または他の点で球状とは異なる形状を有するような粒子を利用することもできる。顔料は表面処理された形態、すなわち親水性化または疎水性化することもできる。典型的な例は、二酸化チタン、例えば、二酸化チタンＴ８０５（Ｄｅｇｕｓｓａ）もしくはＥｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ２０００（Ｍｅｒｃｋ）でコーティングされているか、または酸化亜鉛、例えば、Ｚｉｎｃ  Ｏｘｉｄｅ  ＮＤＭでコーティングされている。この文脈において、可能な疎水性コーティング剤は、何よりも、シリコーン、この場合具体的には、トリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。いわゆるミクロ顔料またはナノ顔料が日焼け止め剤組成物に利用されるのが好ましい。亜鉛ミクロ顔料またはナノ顔料が利用されるのが好ましい。
最終製品または組成物の中の無機顔料の総量、特に疎水性無機ミクロ顔料の総量は、製品または組成物の総質量に対して、有利には０．１〜３０質量％の範囲、好ましくは０．１〜１０．０質量％の範囲、特に０．５〜６．０質量％の範囲である。
【００３８】
製品または組成物はまた、皮膚のエイジングおよびしわに対抗する活性化合物および活性化合物の組合せを（さらに）含むことができる。本発明によると、化粧用および／または皮膚への使用に適したまたは常用の皮膚のエイジングおよびしわに対抗するすべての活性化合物をここで使用することができる。この点において、皮膚のエイジングおよびしわに対抗する有利な活性化合物は、ダイズタンパク質もしくはタンパク質加水分解物、ダイズイソフラボン、加水分解した米タンパク質、加水分解したヘーゼルナッツタンパク質、加水分解したオクラ抽出物由来のオリゴペプチド、小麦タンパク質、β−グルカン、例えば、カラスムギ由来のもの、およびその誘導体、糖タンパク質、ウルソール酸およびその塩、ベツリン、ベツリン酸およびその塩、レチノール、パルミチン酸レチノール、没食子酸プロピル、プレコセン、６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、３，４−ジヒドロ−６−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−１（２Ｈ）−ベンゾピラン、クレアチン、または皮膚のエイジングおよびしわに対抗する他の合成もしくは天然活性化合物であり、後者は、例えば、緑茶、セイヨウヤブイチゴ、ワレモコウ、ツボクサ、クロスグリ、チャボトケイソウ、セイヨウナツユキソウ、ユカン、キジムシロ種、オクラ、藻、マツヨイグサ、ザクロ、レディスマントル、ローズマリー、セージ、アロエ種、エキナセア、カバノキ、リンゴまたはダイズなどの植物からの抽出物の形態で使用することも可能である。
皮膚のエイジングに対抗するさらなる活性化合物として使用するのに特に好ましい物質は、β−グルカン、およびカラスムギ由来の１，３−１，４−結合β−グルカンであり、セイヨウヤブイチゴ抽出物または小麦タンパク質は特に好ましい。
【００３９】
本発明による製品または組成物はまた、化学的または天然の方式で、皮膚および毛髪の日よけまたは日焼けを刺激する活性化合物を含むことができる。よって、相乗効果に基づくより速い作用が達成される。この文脈において特に好ましい物質は、チロシナーゼの基質または基質類似体、例えば、Ｌ−チロシン、Ｌ−ＤＯＰＡまたはＬ−ジヒドロキシフェニルアラニン、チロシナーゼ活性または発現の刺激物質、例えば、テオフィリン、カフェイン、プロオピオメラノコルチンペプチド、例えば、ＡＣＴＨ、アルファ−ＭＳＨ、そのペプチド類似体、およびメラノコルチン受容体に結合する他の物質、ペプチド、例えば、Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＬｙｓまたはＬｅｕ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、プリン、ピリミジン、葉酸、銅塩、例えば、グルコン酸銅、塩化銅または銅ピロリドネート、フラボノイド、フラバノングリコシド、例えば、ナリンギンおよびヘスペリジン、メラニン誘導体、例えば、Ｍｅｌａｓｙｎ−１００およびＭｅｌａｎＺｅ、ジアシルグリセロール、脂肪族または環式ジオール、プソラレン、プロスタグランジンおよびその類似体、アデニル酸シクラーゼの活性化剤、ならびにメラノソームのケラチノサイトへの転移を活性化する化合物、例えば、セリンプロテアーゼ、またはキク種もしくはワレモコウ種の植物および植物部分からの抽出物、クルミ抽出物、ウルクム抽出物、ダイオウ抽出物、エリツルローズならびにジヒドロキシアセトンである。
【００４０】
本発明による製品または組成物はまた、皮膚を明るくする活性化合物と組み合わせて利用することもできる。本発明によると、化粧用および／または皮膚への使用に適したまたは常用のすべての皮膚を明るくする活性化合物をここで使用することができる。この点において皮膚を明るくする有利な活性化合物は、コウジ酸（５−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−４−ピラノン）、コウジ酸誘導体、例えば、コウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール、硫黄含有分子、例えば、システイン、アルファ−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびその誘導体、Ｎ−アセチル−チロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、４−アルキルレゾルシノール、４−（１−フェニルエチル）−１，３−ベンゼンジオール、クロモン誘導体、例えば、アロエシン、フラボノイド、チモール誘導体、１−アミノエチルホスフィン酸、チオウレア誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド、亜鉛塩、例えば、塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよび誘導体、トリテルペン、例えば、マスリン酸、ステロール、例えば、エルゴステロール、ベンゾフラノン、例えば、センキュノリド、ビニルグアヤコールおよびエチルグアヤコール、酸化窒素合成の阻害剤、例えば、例えばＬ−ニトロアルギニンおよびその誘導体、２，７−ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート化剤（例えばα−ヒドロキシ−脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体）、レチノイド、豆乳、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸、あるいは皮膚および毛髪を明るくするための他の合成もしくは天然の活性化合物であり、後者はまた植物からの抽出物、例えば、クマコケモモ抽出物、コメ抽出物、リコリッシュ根抽出物または濃縮により得られる構成物質、例えば、グラブリジンまたはリコカルコンＡ、バンノキ抽出物、スイバおよびラムルス種からの抽出物、マツ種（ピヌス）からの抽出物およびビチス種または濃縮により得られるスチルベン誘導体の抽出物、ならびにユキノシタ、マルベリー、タツナミソウ（Ｓｃｕｔｅｌｌｅｒｉａ）または／およびブドウからの抽出物の形態でも使用される。
【００４１】
この点において有利な皮膚および毛髪日焼け活性成分は、チロシナーゼの基質または基質類似体、例えば、Ｌ−チロシン、Ｎ−アセチルチロシン、Ｌ−ＤＯＰＡまたはＬ−ジヒドロキシフェニルアラニン、キサンチンアルカロイド、例えば、カフェイン、テオブロミンならびにテオフィリンおよびその誘導体、プロオピオメラノコルチンペプチド、例えば、ＡＣＴＨ、アルファ−ＭＳＨ、そのペプチド類似体およびメラノコルチン受容体に結合する他の物質、ペプチド、例えば、Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＬｙｓまたはＬｅｕ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、プリン、ピリミジン、葉酸、銅塩、例えば、グルコン酸銅、塩化銅またはピロリドン酸銅、１，３，４−オキサジアゾール−２−チオール、例えば、５−ピラジン−２−イル−１，３，４−オキサジアゾール−２−チオール、ジグリシン酸亜鉛（Ｚｎ（ＧＩｙ）２）、例えば、ＥＰ０５８４１７８に記載されている重炭酸マンガン（ＩＩ）錯体（「擬似カタラーゼ」）、例えば、ＷＯ２００５／０３２５０１に記載されている四置換シクロヘキセン誘導体、ＷＯ２００５／１０２２５２およびＷＯ２００６／０１０６６１に記載されているイソプレノイド、メラニン誘導体、例えば、Ｍｅｌａｓｙｎ−１００およびＭｅｌａｎＺｅ、ジアシルグリセロール、脂肪族または環式ジオール、プソラレン、プロスタグランジンおよびその類似体、アデニル酸シクラーゼの活性化剤およびメラノソームのケラチノサイトへの転移を活性化する化合物、例えば、セリンプロテアーゼ、キク種、ワレモコウ種の植物および植物部分の抽出物、クルミ抽出物、ウルクム抽出物、ダイオウ抽出物、トレハロース、エリトルロースならびにジヒドロキシアセトンである。皮膚および毛髪の色合いまたは日焼けをもたらすフラボノイド（例えばケルセチン、ラムネチン、ケンフェロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイゼイン、クリシンおよびアピゲニン、エピカテキン、ジオスミンおよびジオスメチン、モリン、ケルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリドジンならびにフロレチン）も使用することができる。
【００４２】
本発明による製品または組成物はまた、保湿調節剤を有利に含むことができる。以下の物質は、例えば、保湿調節剤（「加湿剤」）として使用される：乳酸ナトリウム、尿素および誘導体、アルコール、グリセロール、ジオール、例えば、プロピレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオールおよび１，２−オクタンジオール、コラーゲン、エラスチンまたはヒアルロン酸、アジピン酸ジアシル、ワセリン、ウロカニン酸、レシチン、パンテノール、フィタントリオール、リコピン、（擬似）セラミド、グリコスフィンゴリピド、コレステロール、フィトステロール、キトサン、コンドロイチン硫酸、ラノリン、ラノリンエステル、アミノ酸、アルファ−ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸）およびその誘導体、単糖、二糖およびオリゴ糖、例えば、グルコース、ガラクトース、フルクトース、マンノース、レブロースおよびラクトース、多糖、例えば、β−グルカン、特にカラスムギ由来の１，３−１，４−β−グルカン、アルファ−ヒドロキシ−脂肪酸、トリテルペン酸、例えば、ベツリン酸またはウルソール酸、および藻抽出物。
【００４３】
本発明による製品または組成物はまた、オスモライトと一緒に利用することができる。例として挙げることができるオスモライトは、糖アルコール（ミオイノシトール、マンニトール、ソルビトール）、第４級アミン、例えば、タウリン、コリン、ベタイン、ベタイン−グリシンおよびエクトイン、ジグリセロールホスフェート、ホスホリルコリン、グリセロホスホリルコリン、アミノ酸、例えば、グルタミン、グリシン、アラニン、グルタメート、アスパルテートまたはプロリン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトールおよび無機ホスフェート、ならびに記述されている化合物のポリマー、例えば、タンパク質、ペプチド、ポリ−アミノ酸およびポリオールからなる群由来の物質である。すべてのオスモライトは同時に皮膚加湿作用を有する。
本発明による製品または組成物はまた、ビタミンおよびビタミン前駆体を有利に含むことができ、化粧用および／または皮膚への使用に適したまたは常用のすべてのビタミンおよびビタミン前駆体の使用を可能にする。
【００４４】
本発明による製品または組成物はまた、好ましくは発汗抑制活性化合物（制汗剤）および臭気吸収剤も含むことができる。利用される発汗抑制活性化合物は、とりわけ、アルミニウム塩、例えば、塩化アルミニウム、塩酸アルミニウム、硝酸アルミニウム、硫酸アルミニウム、酢酸アルミニウムなどである。しかし、これらに加えて、亜鉛、マグネシウムおよびジルコニウムの化合物の使用もまた有利となり得る。化粧用および皮膚の制汗剤における使用に対して、アルミニウム塩と、（程度はいくらか少ないが）アルミニウム／ジルコニウム塩との組合せは、本質的に適切であると証明されている。部分的に中和され、したがって皮膚にはより良く許容されるが、あまり活性のないアルミニウムヒドロキシクロリドはさらに言及に値する。アルミニウム塩に加えて、さらなる物質、例えば以下などもまた使用可能である：ａ）タンパク質沈殿物質、例えば、表面上の汗腺の遮断をもたらす、中でも、ホルムアルデヒド、グルタルアルデヒド、天然および合成タンニンおよびトリクロロ酢酸、ｂ）末梢神経経路を遮断することにより汗腺の交感神経供給を排除する局所麻酔薬（中でも、例えば、リドカイン、プリロカインまたはこのような物質の混合物の希釈溶液）、ｃ）Ｘ型、Ａ型またはＹ型ゼオライト、これらは汗分泌物の削減に加えて、悪臭に対する吸着剤としても機能する、ならびにｄ）ボツリヌス毒素（細菌クロストリジウムボツリヌムの毒素）、これはまた多汗症、病理学的に増加した汗分泌物の事例にも利用され、その作用は、汗分泌物に関連している伝達物質アセチルコリンの放出の不可逆的遮断に基づく。
【００４５】
臭気吸収剤は、例えば、ＤＥ４００９３４７に記載されている薄層状シリケート、および特にモンモリロナイト、カオリナイト、ノントロナイト、サポナイト、ヘクトライト、ベントナイトおよびスメクタイトのもの、さらに、例えば、リシノール酸の亜鉛塩である。これらには同様に、防臭剤、殺菌性物質または静菌性脱臭物質、例えば、ヘキサクロロフェン、２，４，４’−トリクロロ−２’ヒドロキシジフェニルエーテル（Ｉｒｇａｓａｎ）、１，６−ジ−（４−クロロフェニルビグアニド）−ヘキサン（クロルヘキシジン）および３，４，４’−トリクロロカルバニリド、ならびにＤＥ３７４０１８６、ＤＥ３９３８１４０、ＤＥ４２０４３２１、ＤＥ４２２９７０７、ＤＥ４２２９７３７、ＤＥ４２３７０８１、ＤＥ４３０９３７２およびＤＥ４３２４２１９に記載されている活性剤、およびカチオン性物質、例えば、第四級アンモニウム塩、ならびに臭気吸収剤、例えば、（登録商標）Ｇｒｉｌｌｏｃｉｎ（リシノール酸亜鉛と様々な添加剤の組合せ）またはクエン酸トリエチル（任意にイオン交換樹脂と組み合わせる）が含まれる。
【００４６】
様々な事例において、有害微生物の成長を阻害するために主として利用される物質を使用することも有利となり得る。この点において、従来の保存剤に加えて、従来の抗生剤の大きな群に加えて言及に値するさらなる活性化合物は、特に、化粧品に関連する製品、例えば、トリクロサン、クリンバゾール、亜鉛ピリチオン、イクチオール、Ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ（１−ヒドロキシ−４−メチル−６−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２（１Ｈ）−ピリドン、２−アミノエタノール）、キトサン、ファルネソール、オクトキシグリセロール、モノラウリン酸グリセロール、アリールアルキルアルコール、例えば、フェニルエチルアルコール、３−フェニル−１−プロパノール、ベチコールもしくはミュゲアルコール、ポリグリセロールエステル、例えば、ポリグリセリル３−カプリレート、および脂肪族ジオール、例えば、１，２−デカンジオール、または記述されている物質の組合せであり、これらは中でも、腋臭、足臭またはフケの形成に対抗して利用される。
【００４７】
本発明による製品または組成物はまた、多くの場合有利に保存剤を含むことができる。ここで選択されるのが好ましい保存剤は、例えば、安息香酸ならびにそのエステルおよび塩、４−ヒドロキシ安息香酸およびそのエステル（ＩＮＣＩ：パラベン、好ましくはメチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン、プロピルパラベンおよび／またはイソブチルパラベン）および塩、プロピオン酸ならびにそのエステルおよび塩、サリチル酸ならびにそのエステルおよび塩、２，４−ヘキサジエン酸（ソルビン酸）ならびにそのエステルおよび塩、ホルムアルデヒドおよびパラホルムアルデヒド、２−ヒドロキシビフェニルエーテルおよびその塩、２−亜鉛−スルフィドピリジンＮ−オキシド、無機の亜硫酸塩および亜硫酸水素塩、ヨウ素酸ナトリウム、クロロブタノルム、４−エチル水銀−（ＩＩ）５−アミノ−１，３−ビス（２−ヒドロキシ安息香酸）、その塩およびエステル、デヒドロ酢酸、ギ酸、１，６−ビス（４−アミジノ−２−ブロモフェノキシ）−ｎ−ヘキサンおよびその塩、エチル水銀−（ＩＩ）−チオサリチル酸のナトリウム塩、フェニル水銀およびその塩、１０−ウンデシレン酸およびその塩、５−アミノ−１，３−ビス（２−エチルヘキシル）−５−メチル−ヘキサヒドロピリミジン、５−ブロモ−５−ニトロ−１，３−ジオキサン、２−ブロモ−２−ニトロ−１，３−プロパンジオール、２，４−ジクロロベンジルアルコール、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，４−ジクロロフェニル）−ウレア、４−クロロ−ｍ−クレゾール、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル、４−クロロ−３，５−ジメチルフェノール、１，１’−メチレン−ビス（３−（１−ヒドロキシメチル−２，４−ジオキソイミダゾリジン−５−イル）ウレア）、ポリ−（ヘキサメチレンジグアニド）塩酸塩、２−フェノキシエタノール、ヘキサメチレンテトラミン、１−（３−クロロアリル）−３，５，７−トリアザ−１−アゾニア−アダマンタンクロリド、１−（４−クロロフェノキシ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３，３−ジメチル−２−ブタノン、１，３−ビス−（ヒドロキシ−メチル）−５，５−ジメチル−２，４−イミダゾリジンジオン、ベンジルアルコール、Ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ、１，２−ジブロモ−２，４−ジシアノブタン、２，２’−メチレン−ビス（６−ブロモ−４−クロロフェノール）、ブロモクロロフェン、５−クロロ−２−メチル−３（２Ｈ）−イソチアゾリノンおよび２−メチル−３（２Ｈ）−イソチアゾリノンと塩化マグネシウムおよび硝酸マグネシウムの混合物、２−ベンジル−４−クロロフェノール、２−クロロアセトアミド、クロルヘキシジン、酢酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、１−フェノキシ−プロパン−２−オール、Ｎ−アルキル（Ｃ12−Ｃ22）トリメチル−アンモニウムブロミドおよびクロリド、４，４−ジメチル−１，３−オキサゾリジン、Ｎ−ヒドロキシメチル−Ｎ−（１，３−ジ（ヒドロキシメチル）−２，５−ジオキソイミダゾリジン−４−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−メチルウレア、１，６−ビス（４−アミジノ−フェノキシ）−ｎ−ヘキサンおよびその塩、グルタルアルデヒド、��−エチル−１−アザ−３，７−ジオキサビシクロ（３．３．０）オクタン、３−（４−クロロフェノキシ）−１，２−プロパンジオール、ハイアミン、アルキル−（Ｃ8−Ｃ18）−ジメチル−ベンジル−アンモニウムクロリド、アルキル−（Ｃ8−Ｃ18）−ジメチル−ベンジルアンモニウムブロミド、アルキル−（Ｃ8−Ｃ18）−ジメチル−ベンジル−アンモニウムサッカリネート、ベンジルヘミホルマール、３−ヨード−２−プロピニルブチルカルバメート、ナトリウムヒドロキシメチル−アミノアセテートまたはナトリウムヒドロキシメチル−アミノアセテートである。
本発明による製品または組成物はまた、エマルジョンの形態であってもよい。
【００４８】
油相は、以下の物質群から有利に選択することができる：
−  鉱油、ミネラルワックス
−  脂肪油、脂肪、ワックスならびに他の天然および合成脂肪物質と、好ましくは、低Ｃ数のアルコール、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコールまたはグリセロールの脂肪酸エステル、または低Ｃ数のアルカン酸もしくは脂肪酸との脂肪族アルコールのエステル；
−  安息香酸アルキル；
−  シリコーン油、例えば、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンおよびこれらの混合形態。
【００４９】
有利に利用することができる化合物は、（ａ）３〜３０個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝アルカンカルボン酸と、３〜３０個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルコールのエステル、（ｂ）芳香族カルボン酸と、３〜３０個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルコールのエステルである。好ましいエステル油は、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、３，５，５−トリメチルヘキシル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、イソノナン酸２−エチルヘキシル、２−エチルヘキシル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、２−エチルヘキシル２−エチルヘクサノエート、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ラウリン酸２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、パルミチン酸２−オクチルドデシル、イソノナン酸ステアリル、イソノナン酸パルミチル、イソノナン酸セテアリル、ノナン酸ステアリル、ノナン酸パルミチル、ノナン酸セテアリル、パルミチル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、ステアリル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、セテアリル３，５，５−トリメチルヘクサノエート、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシルおよびこのようなエステルの合成、半合成および天然の混合物、例えばホホバ油である。
【００５０】
油相は、分枝および非分枝の炭化水素およびワックス、シリコーン油およびジアルキルエーテルからなる群、飽和または不飽和の、分枝または非分枝のアルコール、および脂肪酸トリグリセリド、すなわち８〜２４、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルカンカルボン酸のトリグリセロールエステルからなる群からさらに有利に選択することができる。脂肪酸トリグリセリドは、合成、半合成および天然油、例えばオリーブ油、ヒマワリ油、ダイズ油、ラッカセイ油、ナタネ油、アーモンド油、パーム油、ヤシ油、パーム核油などからなる群から有利に選択することができる。このような油およびワックス構成成分の任意の所望のブレンドもまた有利に利用することができる。場合によっては、油相の唯一の脂質成分としてワックス、例えばパルミチン酸セチルを有利に利用することもでき、油相は、イソステアリン酸２−エチルヘキシル、オクチルドデカノール、イソノナン酸イソトリデシル、イソエイコサン、２−ヤシ油脂肪酸エチルヘキシル、Ｃ12-15−安息香酸アルキル、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドおよびジカプリリルエーテルからなる群から有利に選択される。Ｃ12-15−安息香酸アルキルとイソステアリン酸２−エチルヘキシルの混合物、Ｃ12-15−安息香酸アルキルとイソノナン酸イソトリデシルの混合物ならびにＣ12-15−安息香酸アルキル、イソステアリン酸２−エチルヘキシルおよびイソノナン酸イソトリデシルの混合物は特に有利である。炭化水素のパラフィン油、スクワランおよびスクアレンもまた有利に使用することができる。油相は、環式もしくは直鎖状シリコーン油の含有物をさらに有することもできるし、または完全にこのような油からなることもできるが、シリコーン油もしくは複数のシリコーン油に加えて他の油相構成成分の追加の含有物を有利に使用することができる。シクロメチコン（例えばデカメチルシクロペンタシロキサン）は、シリコーン油として有利に利用することができる。しかし、他のシリコーン油、例えばウンデカメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサンおよびポリ（メチル−フェニルシロキサン）もまた有利に使用することができる。シクロメチコンとイソノナン酸イソトリデシルの混合物およびシクロメチコンとイソステアリン酸２−エチルヘキシルの混合物はさらに特に有利である。
【００５１】
本発明による製剤を含むエマルジョンの形態の製剤は、１種または複数の乳化剤を有利に含む。Ｏ／Ｗ乳化剤は、例えば、さらにポリエトキシル化製品、さらにポリプロポキシル化製品からだけでなく、本発明による組成物の構成成分として使用される好ましいポリエトキシル化製品として記述されていないポリエトキシル化製品およびポリプロポキシル化製品からなる群からも有利に選択することができる。
【００５２】
利用される、ポリエトキシル化もしくはポリプロポキシル化、またはポリエトキシル化およびポリプロポキシル化したＯ／Ｗ乳化剤は、Ｏ／Ｗ乳化剤がＲ飽和基およびＲ’飽和基を含有する場合、１１〜１８のＨＬＢ値を有する、極めて特に有利には１４．５〜１５．５のＨＬＢ値を有する物質からなる群から特に有利に選択される。Ｏ／Ｗ乳化剤がＲ不飽和基および／またはＲ’不飽和基を含有する場合、またはイソアルキル誘導体が存在する場合、このような乳化剤の好ましいＨＬＢ値はまた、それより低くてもよいし、高くてもよい。エトキシ化ステアリルアルコール、セチルアルコールおよびセチルステアリルアルコール（セテアリルアルコール）からなる群から脂肪族アルコールエトキシレートを選ぶことは有利である。
【００５３】
利用することができる有利なＷ／Ｏ乳化剤は、８〜３０個の炭素原子を有する脂肪族アルコール、８〜２４、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルカンカルボン酸のモノグリセロールエステル、８〜２４、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルカンカルボン酸のジグリセロールエステル、８〜２４、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルコールのモノグリセロールエーテル、８〜２４、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルコールのジグリセロールエーテル、８〜２４、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルカンカルボン酸のプロピレングリコールエステル、ならびに８〜２４、特に１２〜１８個のＣ原子の鎖長を有する飽和および／または不飽和の、分枝および／または非分枝のアルカンカルボン酸のソルビタンエステルである。
【００５４】
皮膚の化粧用（局所的）、予防的（予防）処置のための製品または本発明による組成物は、高い含有量のケア物質を通常含むことができる。好ましい実施形態によると、組成物は、ケア特性を有する１種または複数の動物および／または植物の脂肪および油、例えば、オリーブ油、ヒマワリ油、精製ダイズ油、パーム油、ゴマ油、ナタネ油、アーモンド油、ルリジサ油、マツヨイグサ油、ヤシ油、シアバター、ホホバ油、カラスムギ油、マッコウクジラ油、牛脂、牛脚油およびラード、ならびに任意にさらなるケア構成物質、例えば、８〜３０個のＣ原子を有する脂肪族アルコールを含む。脂肪族アルコールはここで、飽和または不飽和のおよび直鎖または分枝であってもよい。利用できるアルコールは、例えば、デカノール、デセノール、オクタノール、オクテノール、ドデカノール、ドデセノール、オクタジエノール、デカジエノール、ドデカジエノール、オレイルアルコール、リシノレイルアルコール、エルシルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、アラキジルアルコール、カプリリルアルコール、カプリルアルコール、リノレイルアルコール、リノレニルアルコールおよびベヘニルアルコール、ならびにそのＧｕｅｒｂｅｔアルコールであり、実質的に所望する場合、関連する構造化学のさらなるアルコールをリストに加えることが可能である。脂肪族アルコールは好ましくは天然脂肪酸から生成し、脂肪酸の対応するエステルから還元により慣例的に調製される。還元により自然発生の脂肪および脂肪油から形成される脂肪族アルコール画分、例えば、牛脂、ラッカセイ油、ナタネ油、綿実油、ダイズ油、ヒマワリ油、パーム核油、アマニ油、トウモロコシ油、ヒマシ油、ナタネ油、ゴマ油、ココアバターおよびココナッツ脂肪をさらに利用することができる。
本発明の好ましい実施形態およびさらなる態様は、添付の特許請求の範囲および以下の実施例から生じるが、実施例は本発明を限定することを意図しない。別途示されていない限り、すべてのデータ、特にパーセンテージは質量を指す。
【実施例】
【００５５】
（実施例１）
試験結果
（実施例１．１）
細胞毒性アッセイ：
ＴＯＸ８（Ｓｉｇｍａ  Ａｌｄｒｉｃｈ）キットを使用して、３Ｔ３スイスアルビノマウス線維芽細胞に対するレチノイン酸、３，３−ジメチル−２−オキソブチルエステル（ＭＤＩ  １０１）の細胞毒性を決定した。３Ｔ３は、１０％ＦＢＳ、１％ペニシリン／ストレプトマイシンおよび１００ｎＭ亜セレン酸ナトリウムを含むＤＭＥＭ培地（Ｃａｐｒｉｃｏｒｎ）内で、３７℃および５％  ＣＯ２で培養した。細胞毒性実験のために、３Ｔ３を９６−ウェルマイクロタイタープレートに播種した。２４時間のインキュベーションおよび３０〜４０％のコンフルエンス後、細胞を４種の異なる濃度のＭＤＩ  １０１で４８時間処理した。試験物質をＤＭＳＯ中で予め希釈し、５％  ＦＢＳを用いて等しい培地内でさらなる希釈を実施した。４８時間後、顕微鏡を用いた評価を行い、細胞をＴＯＸ８−キットと共に３７℃および５％  ＣＯ２で２時間インキュベートした。変換された染料の吸光度を分光光度法により波長６００ｎｍで測定した。染料の生体還元は、その酸化形態（青色）の量を減らし、同時に蛍光中間体（赤色）を増加させるが、この試験の機序および適応性は細胞型とは無関係である。細胞生存度を溶媒対照と比べて分析した。５０％生存率（ＩＣ５０）および８０％（ＩＣ２０）に対する阻害濃度を計算した。
【００５６】
細胞培養物培地内でのＭＤＩ  １０１の特定の濃度は、２０％（ＩＣ２０）で致死的であり、生細胞の５０％（ＩＣ５０）の濃度を決定した：
【表１】
2021519774.tif 000006
【００５７】
（実施例１．２）
抗酸化能力の決定：
抗酸化能力を決定するため、ＡＢＴＳ＋−アッセイを実施した。アッセイ原理は、還元に基づき、緑色に着色されたカチオン性ラジカル２，２’−アジノビス（３−エチルベンゾチアゾリン６−スルホン酸）（ＡＢＴＳ＋）の抗酸化剤による脱色を含んだ。脱色は分光光度法により７３４ｎｍで測定できる。
抗酸化能力の決定は、Ｎｕｎｃ（Ｗｉｅｓｂａｄｅｎ、Ｇｅｒｍａｎｙ）製９６−ウェルマイクロプレートおよびＴｅｃａｎ（Ｃｒａｉｌｓｈｅｉｍ、Ｇｅｒｍａｎｙ）製マイクロプレートリーダー「Ｓｐａｒｋ」を用いて実施する。
【００５８】
ＡＢＴＳ＋の過硫酸カリウムとの反応物により調製した２，２’−アジノビス−（３−エチルベンゾチアゾリン−６−スルホネート（ＡＢＴＳ＋）ラジカルカチオン（Ｓｉｇｍａ、Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、ＵＳＡ）と共に、試料を３０℃で１０分間インキュベートした。陽性対照としてＴｒｏｌｏｘの同時試験を常に行う。脱色の程度を分光光度法により、７３４ｎｍで、それぞれ三重決定で決定した。結果は、それぞれ四重決定による、２回の独立した実験からの平均値である。
抗酸化能力はＩＣ50値（未処理のＡＢＴＳ＋溶液と比べて、カチオン性ラジカルの５０％をスカベンジする濃度）で表現され、ＩＣ50値は傾向の計算により決定することができる。
【表２】
2021519774.tif 000007
【００５９】
（実施例１．３）
酸化ストレスの決定：
細胞内ラジカルの定量化のため、ジクロロフルオレセイン（ＤＣＦ）アッセイを実施した。細胞透過性２’，７’−ジクロロジヒドロフルオレセインジアセテート（Ｈ２ＤＣＦＤＡ）（ジクロロフルオレセイン（ｄｉｃｈｌｏｒｏｆｌｕｏｒｅｓ  ｃｉｎ）ジアセテートとしてもまた公知）は、細胞内の反応性酸素種（ＲＯＳ）に対する指標として使用される化学的還元型形態のフルオレセインである。細胞内エステラーゼおよび酸化により、非蛍光Ｈ２ＤＣＦＤＡは、極めて蛍光の２’，７’−ジクロロフルオレセイン（ＤＣＦ）に変換される。非蛍光フルオレセイン（ｆｌｕｏｒｅｓｃｉｎ）（２’，７’−ジクロロフルオレセインジアセテート（ＤＣＦＨ−ＤＡ）は細胞膜を通過する。細胞形質内で、それは細胞内のエステラーゼにより分割され、この形態では細胞から出ることができない。細胞内に存在するＲＯＳ（反応性酸素種）による酸化が分子を改変することにより、ＤＣＦとなり、蛍光を放出するようになる。
抗酸化能力の決定は、Ｎｕｎｃ（Ｗｉｅｓｂａｄｅｎ、Ｇｅｒｍａｎｙ）製９６−ウェルマイクロプレートおよびＴｅｃａｎ（Ｃｒａｉｌｓｈｅｉｍ、Ｇｅｒｍａｎｙ）製マイクロプレートリーダー「Ｓｐａｒｋ」を用いて実施する。
【００６０】
透明底を有するブラック９６ウェルマイクロプレートに細胞を播種し、３７℃でインキュベートする。２４時間後、上清をデカントし、０．１％ＦＢＳを有する新鮮な培地をその後は使用する。さらに２４時間後、上清を再度デカントし、試験試料を加え、２４時間インキュベートする。細胞培養物培地内の異なる濃度のＭＤＩ  １０１を試験した。陽性対照として、Ｔｒｏｌｏｘの同時試験を常に行う。次いで、ＤＣＦアッセイを実施し、ＥＸ／ＥＭ  ４８５／５２８ｎｍにおいて、ウェルの底から蛍光を測定する。抗酸化能力はパーセントで表現され、これは、対照と組み合わせて割合の法則により決定することができる。
【表３】
2021519774.tif 000008
細胞毒性作用を有するはずのない濃度について、ＭＤＩ  １０１に対する抗酸化作用をこうして観察した。
【００６１】
（実施例１．４）
増殖アッセイ：
ＭＤＩ  １０１の増殖促進活性を評価するため、ＣｙＱＵＡＮＴ（登録商標）ダイレクト細胞増殖アッセイを実施した。ＣｙＱＵＡＮＴ（登録商標）ダイレクトアッセイは、バックグランド抑制試薬と組み合わせた細胞透過性ＤＮＡ結合染料に基づく。ＤＮＡ含有量は高度に調節され、細胞数推定値は極めて正確である。マスキング染料は、死んだ細胞および障害が起きた細胞膜の細胞の染色を遮断し、正常細胞のみが染色されることになる。したがって、ＣｙＱＵＡＮＴ（登録商標）ダイレクトアッセイは増殖ならびに細胞毒性を測定する。蛍光は、標準的な緑色フィルターセットまたは波長（ＥＸ／ＥＭ  ５０８／５２７ｎｍ）を用いてウェルの底から分光光度法で測定できる。
増殖能力は、Ｃｏｒｎｉｎｇ（Ｇｅｒｍａｎｙ）製ブラック９６−ウェルマイクロプレートおよびＴｅｃａｎ（Ｃｒａｉｌｓｈｅｉｍ、Ｇｅｒｍａｎｙ）製マイクロプレートリーダー「Ｓｐａｒｋ」を用いて実施する。
【００６２】
透明底を有するブラック９６ウェルマイクロプレートに細胞を播種し、３７℃および５％  ＣＯ２でインキュベートする。２４時間後、上清をデカントし、６％  ＦＢＳを有する新鮮な培地に試料を加える。陽性対照としてＫＧＦの同時試験を常に行う。さらに７２時間後、２×反応試薬を、インキュベートした細胞と等量で１時間加える。次いで、ＣｙＱＵＡＮＴ（登録商標）ダイレクトアッセイを実施し、ＥＸ／ＥＭ  ５０８／５２７ｎｍでウェルの底から蛍光を測定する。
増殖確率はパーセントで表現され、これは対照と組み合わせて割合の法則で決定することができる。
【表４】
2021519774.tif 000009
【００６３】
（実施例１．５）
３Ｄ表皮モデル：
三次元（３Ｄ）表皮モデルは、ヒト皮膚にさらに匹敵する実験条件をシミュレートする重要な方式を可能にする。このような３Ｄアッセイを用いて、バリア機能性を有する多層化された表皮組織におけるケラチノサイトの複雑な層化および末端分化プロセスについて重要な情報を得る。
【００６４】
表皮の厚さ：
さらに、パラフィン切片化およびＨ＆ＥおよびＫｉ６７染色を実施した。着色した切片における表皮の厚さを測定し、ＭＤＩ  １０１、ａｌｌ−ｔｒａｎｓレチノール（すべて０．０１μＭの濃度）およびＤＭＳＯ対照の間で比較した（図１）。
【表５】
2021519774.tif 000010
表皮の厚さにおいてＭＤＩ  １０１のプラス効果を観察し、これは同じ濃度のａｌｌ−ｔｒａｎｓレチノールの作用より良好であった。
【００６５】
（実施例１．６）
溶解度および再結晶化：
【表６】
2021519774.tif 000011
【００６６】
両方とも２．５ｗ／ｗ％のヒドロキシピナコロンレチノエート（ＭＤＩ  １０１）を含有する２種のプレブレンド、Ａ１およびＡ２を上記処方により生成した。以下の処方による３種のｏ／ｗエマルジョン（Ａ、ＢおよびＣ）を調製した：
【表７】
2021519774.tif 000012
Ａ相およびＣ相を別々に８０℃まで加熱する。Ａ中にＢ相を分散する。Ｃ相をＡＢに加え、Ｕｌｔｒａ  Ｔｕｒｒａｘ撹拌棒（３分、６０００ｒｐｍ）を使用して乳化する。Ｄ相を加え、中和する。翼型撹拌棒を使用して冷却する。
【００６７】
これらのエマルジョンはＭＤＩ  １０１の添加を除いて等しいものであった。エマルジョンＡおよびＢでは、翼型撹拌棒で１５０ｒｐｍおよび３５℃で１０分間撹拌することにより、２質量％の上記プレブレンドがｏ／ｗエマルジョンに組み込まれたのに対して、０．０５質量％のＭＤＩ  １０１それ自体はエマルジョンＣに同じように組み込まれた。プレブレンドは２．５質量％のＭＤＩ  １０１を含有するので、エマルジョンＡ、ＢおよびＣ中のＭＤＩ  １０１の最終濃度はすべてのエマルジョンにおいて０．０５質量％であった。
【００６８】
偏光および６０×拡大で顕微鏡Ｏｌｙｍｐｕｓ  ＩＸ  ７０を使用して３つのすべてのエマルジョンの顕微鏡画像を撮った（図３ではそれぞれ、図３ＡはエマルジョンＡに対す結果を示し、図３ＢはエマルジョンＢに対す結果を示し、図３ＣはエマルジョンＣに対する結果を示す）。
それぞれのプレブレンドを含有するエマルジョンＡおよびＢ（図３Ａおよび図３Ｂを参照）は結晶を示さなかったのに対して、エマルジョンＣ（図３Ｃを参照）は強い再結晶化を示したことが明確に観察された。
【００６９】
（実施例２）
適用実施例
（実施例２．１）
製剤例１：Ｏ／Ｗローション剤（量の単位：質量％）
【表８】
2021519774.tif 000013
【００７０】
（実施例２．２）
製剤例２：ボディローション（量：質量％）
【表９】
2021519774.tif 000014
【００７１】
（実施例２．３）
製剤例３：クリーム剤（量：質量％）
【表１０】
2021519774.tif 000015
【００７２】
（実施例２．４）
製剤例４：クリーム剤（量：質量％）
【表１１】
2021519774.tif 000016
【００７３】
（実施例２．５）
製剤例５：髭剃り後のケア（量：質量％）
【表１２】
2021519774.tif 000017
【００７４】
（実施例２．６）
製剤例６：髭剃り後のケア（量：質量％）
【表１３】
2021519774.tif 000018
【００７５】
（実施例２．７）
製剤例７：防臭剤ロールオン（量：質量％）
【表１４】
2021519774.tif 000019
【００７６】
（実施例２．８）
製剤例８：髭剃り後ゲル（量：質量％）
【表１５】
2021519774.tif 000020
【００７７】
（実施例２．９）
製剤例９：脱臭スティック剤（量：質量％）
【表１６】
2021519774.tif 000021
【００７８】
（実施例２．１０）
製剤例１０：ハンドおよびボディクリーム剤（量：質量％）
【表１７】
2021519774.tif 000022
【００７９】
（実施例２．１１）
製剤例１１：顔用クリーム剤（量：質量％）
【表１８】
2021519774.tif 000023
【００８０】
（実施例２．１２）
製剤例１２：加湿ボディケアクリーム剤（量：質量％）
【表１９】
2021519774.tif 000024
【００８１】
（実施例２．１３）
製剤例１３：しわ取りクリーム剤（量：質量％）
【表２０】
2021519774.tif 000025
【００８２】
（実施例２．１４）
製剤例１４：膿創用クリーム剤（量：質量％）
【表２１】
2021519774.tif 000026
【００８３】
（実施例２．１５）
製剤例１５：加湿性および消毒用フェイスマスク（量：質量％）
【表２２】
2021519774.tif 000027
【００８４】
（実施例２．１６）
製剤例１６：抗にきび洗浄液（量：質量％）
【表２３】
2021519774.tif 000028
【００８５】
（実施例２．１７）
製剤例１７：美容用日焼け防止組成物（量：質量％）
【表２４】
2021519774.tif 000029
【００８６】
（実施例２．１８）
製剤例１８：日焼け防止スプレー（量：質量％）
【表２５】
2021519774.tif 000030
【００８７】
（実施例２．１９）
製剤例１９：日焼け止めスプレーＯ／Ｗ。ＳＰＥ１５〜２０（量：質量％）
【表２６】
2021519774.tif 000031
【００８８】
（実施例２．２０）
製剤例２０：日焼け防止ソフトクリーム剤（Ｗ／Ｏ）。ＳＰＦ４０（量：質量％）
【表２７】
2021519774.tif 000032
【００８９】
（実施例２．２１）
製剤例２１：日焼け防止ミルク（Ｗ／Ｏ）（量：質量％）
【表２８】
2021519774.tif 000033
【００９０】
（実施例２．２２）
製剤例２２：日焼けアフターゲル（量：質量％）
【表２９】
2021519774.tif 000034
【００９１】
（実施例２．２３）
製剤例２３：日焼けアフターローション剤（量：質量％）
【表３０】
2021519774.tif 000035
【００９２】
（実施例２．２４）
製剤例２４：シリコーンエマルジョン（量：質量％）
【表３１】
2021519774.tif 000036
【００９３】
（実施例２．２５）
製剤例２５：マイクロエマルジョンゲル（量：質量％）
【表３２】
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【図１】
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【図２】
2021519774.tif 000042
【図３Ａ】
2021519774.tif 000043
【図３Ｂ】
2021519774.tif 000044
【図３Ｃ】
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【国際調査報告】
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