(57)【要約】本発明の医薬組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患の治療において疾患修飾作用を有する、式（Ｉ）の官能化ラクタム誘導体を含む。Ａは、（群）および（群）からなる群から選択される。2021523179.tif 001312
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物であって、
【化６２１】
2021523179.tif 001210
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含み、式中、
Ａが、
【化６２２】
2021523179.tif 001211
からなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、
ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８個の環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化６２３】
2021523179.tif 001212
からなる群から選択され、
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化６２４】
2021523179.tif 001213
からなる群から選択され、
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化６２５】
2021523179.tif 001214
からなる群から選択され、
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
【化６２６】
2021523179.tif 001215
からなる群から選択され、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが、１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である、化合物。
【請求項２】
Ａが、
【化６２７】
2021523179.tif 001216
であり、
各Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｃ１−６直鎖アルキルもしくはＣ３−７分岐アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環を形成し、
前記５〜８員環が、飽和であるか、あるいは炭素−炭素二重結合、および／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、もしくはＮＲ７である環原子を含み、
各Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ６が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、ＣＯＲ８、またはＳＯ２Ｒ１０ｃであり、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキルまたはＣ３−７分岐アルキルであり、
ｎが、１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが、１、２、または３である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）を有し、
【化６２８】
2021523179.tif 001217
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＸＸＸＸＩＩ）：
【化６２９】
2021523179.tif 001218
を有する、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＸＸＸＸＩＩＩ）：
【化６３０】
2021523179.tif 001219
を有する、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式（ＩＩａ）を有し、
【化６３１】
2021523179.tif 001220
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−
ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、
ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６３２】
2021523179.tif 001221
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩｅ）を有し、
【化６３３】
2021523179.tif 001222
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６３４】
2021523179.tif 001223
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩｉ）を有し、
【化６３５】
2021523179.tif 001224
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６３６】
2021523179.tif 001225
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＩｍ）を有し、
【化６３７】
2021523179.tif 001226
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６３８】
2021523179.tif 001227
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩｑ）を有し、
【化６３９】
2021523179.tif 001228
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６４０】
2021523179.tif 001229
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩｕ）を有し、
【化６４１】
2021523179.tif 001230
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６４２】
2021523179.tif 001231
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）を有し、
【化６４３】
2021523179.tif 001232
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＩＩＩａ）を有し、
【化６４４】
2021523179.tif 001233
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６４５】
2021523179.tif 001234
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩｅ）を有し、
【化６４６】
2021523179.tif 001235
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６４７】
2021523179.tif 001236
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩＩｉ）を有し、
【化６４８】
2021523179.tif 001237
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６４９】
2021523179.tif 001238
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＩＩｍ）を有し、
【化６５０】
2021523179.tif 001239
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、
ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、
Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６５１】
2021523179.tif 001240
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩｑ）を有し、
【化６５２】
2021523179.tif 001241
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６５３】
2021523179.tif 001242
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＩＩｕ）を有し、
【化６５４】
2021523179.tif 001243
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６５５】
2021523179.tif 001244
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＶ）を有し、
【化６５６】
2021523179.tif 001245
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
以下の式、
【化６５７】
2021523179.tif 001246
を有する、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
以下の式、
【化６５８】
2021523179.tif 001247
を有する、請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
式（ＩＶａ）を有し、
【化６５９】
2021523179.tif 001248
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６６０】
2021523179.tif 001249
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＩＶｅ）を有し、
【化６６１】
2021523179.tif 001250
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６６２】
2021523179.tif 001251
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＩＶｉ）を有し、
【化６６３】
2021523179.tif 001252
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６６４】
2021523179.tif 001253
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＶｍ）を有し、
【化６６５】
2021523179.tif 001254
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６６６】
2021523179.tif 001255
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＩＶｑ）を有し、
【化６６７】
2021523179.tif 001256
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６６８】
2021523179.tif 001257
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＩＶｕ）を有し、
【化６６９】
2021523179.tif 001258
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６７０】
2021523179.tif 001259
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（Ｖ）を有し、
【化６７１】
2021523179.tif 001260
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｖａ）を有し、
【化６７２】
2021523179.tif 001261
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６７３】
2021523179.tif 001262
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｖｂ）を有し、
【化６７４】
2021523179.tif 001263
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｖｅ）を有し、
【化６７５】
2021523179.tif 001264
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６７６】
2021523179.tif 001265
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式（Ｖｉ）を有し、
【化６７７】
2021523179.tif 001266
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６７８】
2021523179.tif 001267
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（Ｖｍ）を有し、
【化６７９】
2021523179.tif 001268
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６８０】
2021523179.tif 001269
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
式（Ｖｑ）を有し、
【化６８１】
2021523179.tif 001270
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６８２】
2021523179.tif 001271
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
式（Ｖｕ）を有し、
【化６８３】
2021523179.tif 001272
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６８４】
2021523179.tif 001273
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
式（ＶＩ）を有し、
【化６８５】
2021523179.tif 001274
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
式（ＸＸＸＸＶＩ）：
【化６８６】
2021523179.tif 001275
を有する、請求項３７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
式：
【化６８７】
2021523179.tif 001276
を有する、請求項３７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
式（ＶＩａ）を有し、
【化６８８】
2021523179.tif 001277
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６８９】
2021523179.tif 001278
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
式（ＶＩｅ）を有し、
【化６９０】
2021523179.tif 001279
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６９１】
2021523179.tif 001280
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
式（ＶＩｉ）を有し、
【化６９２】
2021523179.tif 001281
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６９３】
2021523179.tif 001282
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＶＩｍ）を有し、
【化６９４】
2021523179.tif 001283
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中：
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６９５】
2021523179.tif 001284
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
式（ＶＩｑ）を有し、
【化６９６】
2021523179.tif 001285
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６９７】
2021523179.tif 001286
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
式（ＶＩｕ）を有し、
【化６９８】
2021523179.tif 001287
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６９９】
2021523179.tif 001288
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＶＩＩ）を有し、
【化７００】
2021523179.tif 001289
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
式（ＶＩＩａ）を有し、
【化７０１】
2021523179.tif 001290
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化７０２】
2021523179.tif 001291
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
式（ＶＩＩｅ）を有し、
【化７０３】
2021523179.tif 001292
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化７０４】
2021523179.tif 001293
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
式（ＶＩＩｉ）を有し、
【化７０５】
2021523179.tif 001294
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化７０６】
2021523179.tif 001295
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
式（ＶＩＩｍ）を有し、
【化７０７】
2021523179.tif 001296
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化７０８】
2021523179.tif 001297
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
式（ＶＩＩｑ）を有し、
【化７０９】
2021523179.tif 001298
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化７１０】
2021523179.tif 001299
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
式（ＶＩＩｕ）を有し、
【化７１１】
2021523179.tif 001300
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化７１２】
2021523179.tif 001301
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃ１−６直鎖アルキルまたはＣ３−７分岐アルキルである、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１およびＲ２の各々が、エチルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロへプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、またはシクロオクテニルを形成する、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式（ＸＬＩＩＩａ）：
【化７１３】
2021523179.tif 001302
を有し、
【化７１４】
2021523179.tif 001303
が、単結合または二重結合を表す、請求項５５〜５７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
【化７１５】
2021523179.tif 001304
が、単結合を表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
【化７１６】
2021523179.tif 001305
が、二重結合を表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ７が、ＣＯＲ８であり、Ｒ８が、Ｃ１−６直鎖アルキルである、請求項６１または６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ７が、アセチルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ７が、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキルである、請求項６１または６２に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１０ｃが、メチルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
式（ＸＬＩＩＩｂ）：
【化７１７】
2021523179.tif 001306
を有する、請求項６１〜６６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
式（ＸＬＩＶ）：
【化７１８】
2021523179.tif 001307
を有する、請求項６７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
式（ＸＬＶ）：
【化７１９】
2021523179.tif 001308
を有する、請求項６７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
Ｒ３が、非置換フェニルである、請求項５３〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ３が、置換フェニルであり、置換基が、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびヘテロシリルからなる群から選択される、請求項５３〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ３が、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル−２−モルホリノフェニルからなる群から選択される、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ３が、２−ピリジルである、請求項５３〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ａが、
【化７２０】
2021523179.tif 001309
であり、Ｒ５が、任意に置換されたフェニルである、請求項５３〜５６および６１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
式（ＸＬＶＩ）：
【化７２１】
2021523179.tif 001310
を有する、請求項７４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
式（ＸＬＶＩａ）：
【化７２２】
2021523179.tif 001311
を有する、請求項７４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
Ｒ５が、非置換フェニルである、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ５が、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル−２−モルホリノフェニルからなる群から選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７９】
請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８０】
前記化合物が、表１〜３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物が、表３４〜３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
有効量の請求項１〜８１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項８３】
少なくとも１つの賦形剤をさらに含む、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８４】
５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を治療する方法であって、前記方法が、有効量の請求項１〜８１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩を対象に投与することを含む、方法。
【請求項８５】
前記少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩が、少なくとも１つの賦形剤をさらに含む組成物中で投与される、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患が、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷からなる群から選択される、請求項８４または８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節に関連する疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎である、請求項８４または８５に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１８年５月１１日に出願された米国仮特許出願第６２／６７０，１１６号の利益を主張し、これは、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
連邦政府による資金提供を受けた研究の記載
米国政府は、本発明におけるペイドアップライセンスを有し、また限定的な状況において、米国国立糖尿病、消化器疾患、および腎臓病研究所（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ  ｏｆ  Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ａｎｄ  Ｄｉｇｅｓｔｉｖｅ  ａｎｄ  Ｋｉｄｎｅｙ  Ｄｉｓｅａｓｅ）から授与された助成金番号１４３ＤＫ１１５２５４−０１、ならびに米国国立精神衛生研究所（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ  ｏｆ  Ｍｅｎｔａｌ  Ｈｅａｌｔｈ）から授与された助成金番号ＨＨＳＮ−２７１−２００８−０００２５−Ｃにおいて定められるように、合理的な条件での他者への使用許可を特許権者に要求する権利を有する。
【０００３】
本発明の実施形態は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７（５−ＨＴ７）活性の調節物質として有用な新規化合物、およびその使用方法を対象とする。実施形態は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患の治療に有用な新規化学種をさらに対象とする。
【背景技術】
【０００４】
セロトニンは、１９４０年代後半に発見され、末梢神経系および中枢神経系の両方に存在するものである［Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｓ，６０（２０１１）１５−２５；Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ２１３（２０１１）１６７−１６９］。セロトニンまたは５−ヒドロキシトリプタミン（５−ＨＴ）は、神経細胞のシナプスにおいて作用するインドールアルキルアミン基のモノアミン神経伝達物質である。セロトニン受容体の異なる７種類のファミリーが特定されており、少なくとも２０個の亜集団が、配列類似性、シグナル伝達結合、および薬理学的特性に基づいてクローン化されている。５−ＨＴ受容体の７種類のファミリーは、５−ＨＴ１、５−ＨＴ２、５−ＨＴ３、５−ＨＴ４、５−ＨＴ５、５−ＨＴ６、および５−ＨＴ７と名付けられており、これらの受容体の各々は、順番に、サブファミリーまたは亜集団を有する。７種類のファミリーすべてのシグナル伝達機序が研究されており、５−ＨＴ１受容体および５−ＨＴ５受容体の活性化により細胞内のｃＡＭＰが減少する一方、５−ＨＴ２、５−ＨＴ３、５−ＨＴ４、５−ＨＴ６、および５−ＨＴ７の活性化により細胞内のＩＰ３およびＤＡＧが増加することが知られている。脳内の５−ＨＴ経路は、ＣＮＳ障害の分野における薬物開発のための重要な標的である。この神経伝達物質は、Ｇタンパク質共役受容体に結合し、とりわけ、認知、気分、不安、注意、食欲、心血管機能、血管収縮、睡眠（ＡＣＳ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，２０１１，２，９２９−９３２、Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２０１１，６０，１５−２５）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、および腸炎（ＷＯ２０１２／０５８７６９、Ｋｈａｎ，Ｗ．Ｉ．，ｅｔ．ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１９０，４７９５−４８０４）、てんかん、発作性障害（Ｅｐｉｌｅｐｓｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９）、薬物依存症およびアルコール依存症（Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９）を含む広範な作用に関与している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】国際公開第２０１２／０５８７６９号
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｓ，６０（２０１１）１５−２５
【非特許文献２】Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ２１３（２０１１）１６７−１６９
【非特許文献３】ＡＣＳ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，２０１１，２，９２９−９３２、
【非特許文献４】Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２０１１，６０，１５−２５
【非特許文献５】Ｋｈａｎ，Ｗ．Ｉ．，ｅｔ．ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１９０，４７９５−４８０４
【非特許文献６】Ｅｐｉｌｅｐｓｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９
【非特許文献７】Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、新規５−ヒドロキシトリプタミン受容体７（５−ＨＴ７）活性調節物質である式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2021523179.tif 000002
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を対象とし、式中、
Ａが、
【化２】
2021523179.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化３】
2021523179.tif 000004
からなる群から選択され、
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化４】
2021523179.tif 000005
からなる群から選択され、
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化５】
2021523179.tif 000006
からなる群から選択され、
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
【化６】
2021523179.tif 000007
からなる群から選択され、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
実施形態では、Ａは、
【化７】
2021523179.tif 000008
である。実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１または２である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである（例えば、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルであるか、またはＲ１およびＲ２の各々は、エチルである）。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、またはＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環）を形成する。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、ピロリジニル、またはピペリジニルを形成し、該ピロリジニルまたはピペリジニル基中の窒素原子は、ＮＲ７である。実施形態では、Ｒ７は、アルキルスルホニル−ＳＯ２Ｒ１０ｃ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）、またはアシル−ＣＯＲ８（例えば、アセチル）である。実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換である。実施形態では、Ｒ３は、置換されている（例えば、１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されたフェニル、または１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されたピリジル）。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ａは、
【化８】
2021523179.tif 000009
である。実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１または２である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである（例えば、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルであるか、またはＲ１およびＲ２の各々は、エチルである）。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、またはＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環）を形成する。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、ピロリジニル、またはピペリジニルを形成し、該ピロリジニルまたはピペリジニル基中の窒素原子は、ＮＲ７である。実施形態では、Ｒ７は、アルキルスルホニル−ＳＯ２Ｒ１０ｃ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）、またはアシル−ＣＯＲ８（例えば、アセチル）である。実施形態では、Ｒ４は、フェニルまたはピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、非置換である。実施形態では、Ｒ４は、置換されている（例えば、１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されたフェニル、または１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されたピリジル）。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０００８】
実施形態では、Ａは、
【化９】
2021523179.tif 000010
である。実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１または２である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである（例えば、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルであるか、またはＲ１およびＲ２の各々は、エチルである）。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、またはＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環）を形成する。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、ピロリジニル、またはピペリジニルを形成し、該ピロリジニルまたはピペリジニル基中の窒素原子は、ＮＲ７である。実施形態では、Ｒ７は、アルキルスルホニル−ＳＯ２Ｒ１０ｃ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）、またはアシル−ＣＯＲ８（例えば、アセチル）である。実施形態では、Ｒ５は、フェニルまたはピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換である。実施形態では、Ｒ５は、置換されている（例えば、１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されたフェニル、または１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されたピリジル）。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０００９】
実施形態では、化合物は、本明細書に記載される任意の式によるものであるか、またはその薬学的に許容される塩である。実施形態では、化合物は、本明細書に記載される任意の化合物、またはその薬学的に許容される塩（例えば、本明細書に記載される表１〜３９のいずれかに記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩）である。実施形態では、化合物は、表３４〜３９のいずれかに記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
【００１０】
実施形態では、化合物は、ラクタムの窒素置換炭素においてＳ−構成を有する。実施形態では、化合物は、ラクタムの窒素置換炭素においてＲ−構成を有する。
【００１１】
本発明は、
有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物にさらに関する。
【００１２】
本発明はまた、例えば、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷を含む、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患を治療または予防するための方法にも関し、該方法は、有効量の本発明による化合物または組成物を対象に投与することを含む。
【００１３】
本発明は、例えば、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷を含む、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患を治療または予防するための方法にさらに関し、該方法は、有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物を対象に投与することを含む。
【００１４】
本発明はまた、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷、ならびに５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患に関連する疾患に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にも関する。該方法は、有効量の本発明による化合物または組成物を対象に投与することを含む。
【００１５】
本発明は、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷、ならびに５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にさらに関し、該方法は、有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物を対象に投与することを含む。
【００１６】
本発明はまた、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にも関する。該方法は、有効量の本発明による化合物または組成物を対象に投与することを含む。
【００１７】
本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にさらに関し、該方法は、有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物を対象に投与することを含む。
【００１８】
本発明は、本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を調製するためのプロセスにさらに関する。
【００１９】
実施形態では、疾患または症状は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）である。
【００２０】
これらおよび他の目的、特徴、ならびに利点は、以下の発明を実施するための形態および添付の特許請求の範囲を読むことによって、当業者に明らかとなるであろう。別段の指定がない限り、本明細書におけるすべての割合、比、および比率は重量基準である。別段の指定がない限り、すべての温度は摂氏温度（℃）である。引用されるすべての文書は、該当部分において参照により本明細書に組み込まれるが、いずれの文書の引用も、それが本発明に関連する先行技術であることを承認するものと解釈されるべきではない。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
様々な医学的障害において、５−ＨＴ７受容体の役割を示唆する証拠が存在する。５−ＨＴ７受容体活性調節物質は、これらの障害に罹患している患者に対して有益な効果をもたらす可能性が高い。５−ＨＴ７調節不全が役割を果たし、かつ治療剤による５−ＨＴ７受容体活性の調節が治療的緩和に対する実行可能なアプローチであり得る障害としては、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛（Ｖａｎｈｏｅｎａｃｋｅｒ，Ｐ．ｅｔ  ａｌ．Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，２０００，２１，２，７０−７７）、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症（ＥＰ１８７５８９９）、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害（ＷＯ２０１０／０１９７７００）注意欠陥／多動性障害（ＡＤＨＤ）（ＷＯ２０１０／００６９３９０）、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害（ＷＯ２００４／０２２９８７４）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎（ＷＯ２０１２／０５８７６９、Ｋｈａｎ，Ｗ．Ｉ．，ｅｔ．ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１９０，４７９５−４８０４）、てんかん、発作性障害（Ｅｐｉｌｅｐｓｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９）、薬物依存症、アルコール依存症（Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９）、乳癌（Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃａｎｃｅｒ，２０１６，１５，７５，１−１４、Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ａｎｄ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ，２０１７，１６１，２９−４０）、肝線維症、慢性肝障害（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｉｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１７，４３，２２７−２３５）、肝細胞癌（Ｂｉａｎ，Ｚ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，２０１６，１０，１９５−２１２）、小腸神経内分泌腫瘍（Ｍｏｄｌｉｎ，Ｉ．Ｍ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０１３，１０４，７，８４４  −８５５）、および肺損傷（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１２７１−１２８３）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００２２】
５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患に罹患する患者に治療的緩和をもたらすであろう、新規５−ＨＴ７調節物質が長い間必要とされている。本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を治療することができる新規５−ＨＴ７調節物質を特定する必要性に対処するものである。本発明は、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷の治療および予防のための新規の治療剤を開発する必要性に対処するものである。
【００２３】
本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患、例えば、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷を治療および予防することができる。５−ヒドロキシトリプタミン受容体７は、多くの医学的障害において役割を果たすことがわかっており、したがって、５−ＨＴ７受容体活性調節物質は、これらの障害に罹患している患者に対して有益な効果をもたらす可能性が高い。５−ＨＴ７調節不全が役割を果たし、かつ治療剤による５−ＨＴ７受容体活性の調節が治療的緩和に対する実行可能なアプローチであり得る障害としては、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛（Ｖａｎｈｏｅｎａｃｋｅｒ，Ｐ．ｅｔ  ａｌ．Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，２０００，２１，２，７０−７７）、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症（ＥＰ１８７５８９９）、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害（ＷＯ２０１０／０１９７７００）注意欠陥／多動性障害（ＡＤＨＤ）（ＷＯ２０１０／００６９３９０）、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害（ＷＯ２００４／０２２９８７４）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎（ＷＯ２０１２／０５８７６９）、てんかん、発作性障害（Ｅｐｉｌｅｐｓｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９）、薬物依存症、アルコール依存症（Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９）、乳癌（Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃａｎｃｅｒ，２０１６，１５，７５，１−１４、Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ａｎｄ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ，２０１７，１６１，２９−４０）、肝線維症、慢性肝障害（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｉｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１７，４３，２２７−２３５）、肝細胞癌（Ｂｉａｎ，Ｚ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，２０１６，１０，１９５−２１２）、小腸神経内分泌腫瘍（Ｍｏｄｌｉｎ，Ｉ．Ｍ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０１３，１０４，７，８４４  −８５５）、および肺損傷（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１２７１−１２８３）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００２４】
理論に限定されることを望むものではないが、本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を、改善、寛解、あるいは制御させることができると考えられている。疾患としては、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷が挙げられるが、これらに限定されない。
【００２５】
実施形態では、疾患は、抑うつ症、統合失調症、不安障害、または双極性障害である。実施形態では、疾患は、抑うつ症である。実施形態では、疾患は、統合失調症である。実施形態では、疾患は、不安障害である。実施形態では、疾患は、双極性障害である。
【００２６】
実施形態では、疾患は注意欠陥／多動性障害である。
【００２７】
実施形態では、疾患は、回避性パーソナリティ障害である。
【００２８】
実施形態では、疾患は、季節的情動障害である。
【００２９】
実施形態では、疾患は、概日リズム障害または海馬シグナル伝達障害である。実施形態では、疾患は、概日リズム障害である。実施形態では、疾患は、海馬シグナル伝達障害である。
【００３０】
実施形態では、疾患は、神経原性炎症である。
【００３１】
実施形態では、疾患は、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、または異痛症である。実施形態では、疾患は、神経障害性疼痛である。実施形態では、疾患は、末梢性疼痛である。実施形態では、疾患は、異痛症である。
【００３２】
実施形態では、疾患は、片頭痛である。
【００３３】
実施形態では、疾患は、てんかんまたは発作性障害である。実施形態では、疾患は、てんかんである。実施形態では、疾患は、発作性障害である。
【００３４】
実施形態では、疾患は、学習障害または記憶障害である。実施形態では、疾患は、学習障害である。実施形態では、疾患は、記憶障害である。
【００３５】
実施形態では、疾患は、摂食障害である。
【００３６】
実施形態では、疾患は、薬物依存症またはアルコール依存症である。
【００３７】
実施形態では、疾患は、睡眠障害である。
【００３８】
実施形態では、疾患は、高血圧または末梢血管疾患である。実施形態では、疾患は、高血圧である。実施形態では、疾患は、末梢血管疾患である。
【００３９】
実施形態では、疾患は、体温調節障害である。
【００４０】
実施形態では、疾患は、早漏症である。
【００４１】
実施形態では、疾患は、月経前症候群または月経前不快気分障害である。実施形態では、疾患は、月経前症候群である。実施形態では、疾患は、月経前不快気分障害である。
【００４２】
実施形態では、疾患は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎である。実施形態では、疾患は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）である。実施形態では、疾患は、腸炎である。
【００４３】
実施形態では、疾患は、乳癌である。
【００４４】
実施形態では、疾患は、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌である。実施形態では、疾患は、肝線維症である。実施形態では、疾患は、慢性肝障害である。実施形態では、疾患は、肝細胞癌である。
【００４５】
実施形態では、疾患は、小腸神経内分泌腫瘍である。
【００４６】
実施形態では、疾患は、肺損傷である。
【００４７】
実施形態では、疾患は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）である。
【００４８】
実施形態では、本明細書に記載される化合物は、セロトニン５ＨＴ７受容体の選択的調節物質である。実施形態では、本明細書に記載される化合物は、他の標的（例えば、他のセロトニン受容体）と比較して、セロトニン５ＨＴ７受容体をより強力に結合することができる。実施形態では、化合物は、特定の組織または器官において、セロトニン５ＨＴ７受容体を選択的に結合し得る。
【００４９】
実施形態では、本明細書に記載される化合物は、（例えば、本明細書に記載される疾患または症状のいずれかの）有効な療法に対して特に有利な特性を有し得る。例えば、ＣＮＳまたは精神障害の治療において、本明細書に記載される化合物は、有利に有効な血液脳関門透過性を示し得る。代替的に、非ＣＮＳまたは非精神障害の治療において、本明細書に記載される化合物は、高い血液脳関門透過性を有さない（例えば、標的外効果が低下する）。理論に束縛されるものではないが、化合物の分子要素は、所望の生物学的標的化を得るための有効な戦略であり得る。
【００５０】
例えば、本明細書に記載される化合物は、対象の腸内にセロトニン５ＨＴ７受容体を選択的に結合し得る。したがって、化合物は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎を治療または予防するために使用され得る。
【００５１】
本明細書全体を通して、組成物が特定の成分を有する、備える、もしくは含むと記載されている場合、またはプロセスが特定のプロセス工程を有する、備える、もしくは含むと記載されている場合、本教示の組成物はまた、列挙した成分から本質的になるか、または列挙した成分からなり、本教示のプロセスもまた、列挙したプロセス工程から本質的になるか、または列挙したプロセス工程からなることが企図されている。
【００５２】
本明細書において、要素もしくは成分が、列挙した要素もしくは成分のリストに含まれている、および／またはそれから選択されると述べられている場合、その要素もしくは成分は、列挙した要素または成分のいずれか１つであり得るか、または列挙した要素もしくは成分のうちの２つ以上からなる群から選択され得ることを理解されたい。
【００５３】
本明細書における単数形の使用は、特に明記されていない限り、複数形を含む（逆もまた同様）。さらに、「約」という用語を定量的な値の前に使用する場合、本教示はまた、特に明記されていない限り、その特定の定量的な値自体も含む。
【００５４】
工程の順序またはある特定の行為を実施するための順序は、本教示が実施可能な状態である限り、重要ではないことを理解されたい。さらに、２つ以上の工程または行為を同時に実行することができる。
【００５５】
本明細書で使用される場合、「ハロゲン」という用語は、塩素、臭素、フッ素、およびヨウ素を意味する。
【００５６】
本明細書で使用される場合、特に記載がない限り、「アルキル」および／または「脂肪族」は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、１〜２０個の炭素原子またはこの範囲内の任意の数、例えば１〜６個の炭素原子または１〜４個の炭素原子を有する直鎖および分岐の炭素鎖を指す。指定された数の炭素原子（例えば、Ｃ１−６）は、アルキル部分内の炭素原子の数か、またはより大きいアルキル含有置換基のアルキル部分について、独立して言及するものである。アルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル等が挙げられる。アルキル基は、任意に置換され得る。置換アルキル基の非限定的な例としては、ヒドロキシメチル、クロロメチル、トリフルオロメチル、アミノメチル、１−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、１，２−ジフルオロエチル、３−カルボキシプロピル等が挙げられる。（Ｃ１−６アルキル）２アミノなどの複数のアルキル基を有する置換基では、それらのアルキル基は同一であっても異なっていてもよい。
【００５７】
本明細書で使用される場合、「アルケニル」および「アルキニル」基という用語は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、２個以上の炭素原子、好ましくは２〜２０個の炭素原子を有する直鎖および分岐の炭素鎖を指し、アルケニル鎖は鎖中に少なくとも１つの二重結合を有し、アルキニル鎖は鎖中に少なくとも１つの三重結合を有する。アルケニル基およびアルキニル基は、任意に置換され得る。アルケニル基の非限定的な例としては、エテニル、３−プロペニル、１−プロペニル（別名２−メチルエテニル）、イソプロペニル（別名２−メチルエテン−２−イル）、ブテン−４−イルなどが挙げられる。置換アルケニル基の非限定的な例としては、２−クロロエテニル（別名２−クロロビニル）、４−ヒドロキシブテン−１−イル、７−ヒドロキシ−７−メチルオクト−４−エン−２−イル、７−ヒドロキシ−７−メチルオクト−３，５−ジエン−２−イルなどが挙げられる。アルキニル基の非限定的な例としては、エチニル、プロプ−２−イニル（別名プロパルギル）、プロピン−１−イル、および２−メチル−ヘキサ−４−イン−１−イルが挙げられる。置換アルキニル基の非限定的な例としては、５−ヒドロキシ−５−メチルヘキサ−３−イニル、６−ヒドロキシ−６−メチルヘプト−３−イン−２−イル、５−ヒドロキシ−５−エチルヘプト−３−イニルなどが挙げられる。
【００５８】
本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、例えば、３〜１４個の環炭素原子、好ましくは３〜７個もしくは３〜６個の環炭素原子、または３〜４個の環炭素原子を有する環化アルキル基、環化アルケニル基、および環化アルキニル基を含み、かつ任意に１つ以上（例えば、１つ、２つ、または３つ）の二重結合または三重結合を含有する、非芳香族炭素含有環を指す。シクロアルキル基は、単環式（例えば、シクロヘキシル）または多環式（例えば、縮合、架橋、および／またはスピロ環系を含有する）であり得、炭素原子は、環系の内側または外側に位置している。シクロアルキル基の任意の好適な環位置は、規定された化学構造に共有結合させることができる。シクロアルキル環は、任意に置換され得る。シクロアルキル基の非限定的な例としては、シクロプロピル、２−メチル−シクロプロピル、シクロプロペニル、シクロブチル、２，３−ジヒドロキシシクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクタニル、デカリニル、２，５−ジメチルシクロペンチル、３，５−ジクロロシクロヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３，３，５−トリメチルシクロヘキサ−１−イル、オクタヒドロペンタレニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル、３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−インデン−４−イル、デカヒドロアズレニル、ビシクロ［６．２．０］デカニル、デカヒドロナフタレニル、およびドデカヒドロ−１Ｈ−フルオレニルが挙げられる。「シクロアルキル」という用語はまた、二環式炭化水素環である炭素環式環も含み、その非限定的な例としては、ビシクロ−［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、１，３−ジメチル［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、およびビシクロ［３．３．３］ウンデカニルが挙げられる。
【００５９】
「ハロアルキル」は、１つ以上のハロゲンで置換される、特定の数の炭素原子を有する分岐鎖および直鎖の飽和脂肪族炭化水素基の両方を含むことが意図される。ハロアルキル基には、アルキル基のすべての水素がハロゲンで置換された（例えば、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３）、ペルハロアルキル基が挙げられる。ハロアルキル基は、ハロゲンに加えて１つ以上の置換基で任意に置換され得る。ハロアルキル基の例としては、フルオロメチル基、ジクロロエチル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ペンタフルオロエチル基、およびペンタクロロエチル基が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６０】
「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキルという基を指し、アルキル基は上記に定義されるとおりである。アルコキシ基は、任意に置換されていてもよい。Ｃ３−Ｃ６環状アルコキシという用語は、３〜６個の炭素原子および少なくとも１つの酸素原子を含有する環（例えば、テトラヒドロフラン、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン）を指す。Ｃ３−Ｃ６環状アルコキシ基は、任意に置換されていてもよい。
【００６１】
「ハロアルコキシ」という用語は、−Ｏ  ハロアルキルという基を指し、ハロアルキル基は上記に定義されるとおりである。ハロアルコキシ基の例としては、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびペンタフルオロエトキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
【００６２】
単独でまたは別の基の一部として使用される「アリール」という用語は、６個の炭素員の不飽和芳香族単環式環、または１０〜１４個の炭素員の不飽和芳香族多環式環として本明細書に定義される。アリール環は、例えば、１つ以上の水素原子を置換することができる１つ以上の部分で各々が任意に置換された、フェニル環またはナフチル環であり得る。アリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチレン−１−イル、ナフチレン−２−イル、４−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−メチルフェニル、２−アミノ−４−フルオロフェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル、２−シアノフェニル、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−メトキシフェニル、８−ヒドロキシナフチレン−２−イル４，５−ジメトキシナフチレン−１−イル、および６−シアノ−ナフチレン−１−イルが挙げられる。また、アリール基としては、例えば、芳香環および／または飽和環もしくは部分飽和環の１つ以上の炭素原子で置換され得る、１つ以上の飽和または部分飽和炭素環（例えば、ビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエニル、インダニル）と縮合したフェニル環またはナフチル環も挙げられる。
【００６３】
「アリールアルキル」または「アラルキル」という用語は、−アルキル−アリールという基を指し、アルキル基およびアリール基は本明細書に定義されるとおりである。本発明のアラルキル基は、任意に置換されている。アリールアルキル基の例としては、例えば、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、フルオレニルメチルなどが挙げられる。
【００６４】
「複素環式」および／または「複素環」および／または「ヘテロシリル」という用語は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、３〜２０個の原子を有する１つ以上の環として本明細書に定義され、ここで少なくとも１つの環中の少なくとも１個の原子は、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から選択されるヘテロ原子であり、さらにヘテロ原子を含む環は、非芳香族である。２つ以上の縮合環を含む複素環基では、非ヘテロ原子保有環は、アリール（例えば、インドリニル、テトラヒドロキノリニル、クロマニル）であり得る。例示的な複素環基は、３〜１４個の環原子を有し、その１〜５個は、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択されるヘテロ原子である。複素環基中の１つ以上のＮ原子またはＳ原子は、酸化することができる。複素環基は、任意に置換され得る。
【００６５】
単一環を有する複素環式単位の非限定的な例としては、ジアジリニル、アジリジニル、ウラゾリル、アゼチジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリニル、オキサチオゾリジノニル、オキサゾリジノニル、ヒダントイニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジン−２−オニル（バレロラクタム）、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール、および１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリンが挙げられる。２つ以上の環を有する複素環式単位の非限定的な例としては、ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロリジニル、３ａ，４，５，６，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、３ａ，４，５，６，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、インドリニル、イソインドリニル、およびデカヒドロ−１Ｈ−シクロオクタ［ｂ］ピロリルが挙げられる。
【００６６】
「ヘテロアリール」という用語は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、５〜２０個の原子を有する１つ以上の環として本明細書に定義され、ここで少なくとも１つの環中の少なくとも１個の原子は、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から選択されるヘテロ原子であり、さらにヘテロ原子を含む少なくとも１つの環は、芳香族である。２つ以上の縮合環を含むヘテロアリール基では、非ヘテロ原子保有環は、炭素環（例えば、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジン）、またはアリール（例えば、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル）であり得る。例示的なヘテロアリール基は、５〜１４個の環原子を有し、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択される１〜５個の環ヘテロ原子を含有する。ヘテロアリール基中の１つ以上のＮ原子またはＳ原子は、酸化することができる。ヘテロアリール基は、置換され得る。単一環を含有するヘテロアリール環の非限定的な例としては、１，２，３，４−テトラゾリル、［１，２，３］トリアゾリル、［１，２，４］トリアゾリル、トリアジニル、チアゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、オキサゾリル、フラニル、チオフェネイル、ピリミジニル、２−フェニルピリミジニル、ピリジニル、３−メチルピリジニル、および４−ジメチルアミノピリジニルが挙げられる。２つ以上の縮合環を含有するヘテロアリール環の非限定的な例としては、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、シンノリニル、ナフチリジニル、フェナンスリジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、６−アミノ−９Ｈ−プリニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾリル、１Ｈ−インドリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１−Ｈ−インドリル、キノキサリニル、５−メチルキノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、８−ヒドロキシ−キノリニル、１Ｈ−ベンゾ−［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、およびイソキノリニルが挙げられる。
【００６７】
上述のヘテロアリール基の１つの非限定的な例はＣ１−Ｃ５ヘテロアリールであり、これは、１〜５個の炭素環原子と、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択されるヘテロ原子である少なくとも１個の追加の環原子（好ましくは、ヘテロ原子である１〜４個の追加の環原子）とを有する。Ｃ１−Ｃ５ヘテロアリールの例としては、トリアジニル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、イソオキサゾリン−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、およびピリジン−４−イルが挙げられるが、これらに限定されない。
【００６８】
別途記載がない限り、２つの置換基が一緒になって、特定の数の環原子を有する環を形成する（例えば、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している窒素（Ｎ）と一緒になって、３〜７個の環員を有する環を形成する）場合、環は、炭素原子と、任意に、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択される１つ以上（例えば、１〜３個）の追加のヘテロ原子とを有し得る。環は、飽和または部分飽和であり得、かつ任意に置換され得る。
【００６９】
本発明の目的において、単一のヘテロ原子を含む、縮合環単位ならびにスピロ環式環、二環式環、およびこれらに類するものは、ヘテロ原子含有環に相当する環式群に属すると考えられる。例えば、式：
【化１０】
2021523179.tif 000011
を有する１，２，３，４−テトラヒドロキノリンは、本発明の目的において、複素環式単位とみなされる。式：
【化１１】
2021523179.tif 000012
を有する６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジンは、本発明の目的において、ヘテロアリール単位とみなされる。縮合環単位が飽和環およびアリール環の両方にヘテロ原子を含有する場合、アリール環が支配的となり、環が割り当てられるカテゴリーの種類を決定する。例えば、式：
【化１２】
2021523179.tif 000013
を有する１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジンは、本発明の目的において、ヘテロアリール単位とみなされる。
【００７０】
用語またはその接頭辞語根のいずれかが、置換基の名称に現れる場合、その名称は、本明細書に提供されるそれらの制限を含むと解釈されるべきである。例えば、用語「アルキル」もしくは「アリール」、またはそれらの接頭辞語根のいずれかが、置換基の名称に現れる場合（例えば、アリールアルキル、アルキルアミノ）、その名称は、「アルキル」および「アリール」に対して上述したそれらの制限を含むと解釈されるべきである。
【００７１】
「置換された」という用語は、本明細書全体を通して使用される。「置換された」という用語は、本明細書では、非環式であるかまたは環式であるかにかかわらず、本明細書の以下に定義される置換基またはいくつかの（例えば、１〜１０個の）置換基で置換された１つ以上の水素原子を有する部分として定義される。置換基は、単一部分の１つまたは２つの水素原子を一度に置換することができる。さらに、これらの置換基は、２つの隣接する炭素上の２つの水素原子を置換して、該置換基、新規な部分、または単位を形成することができる。例えば、単一の水素原子の置換に必要とされる置換単位には、ハロゲン、ヒドロキシル等が含まれる。２つの水素原子の置換には、カルボニル、オキシイミノ等が含まれる。隣接する炭素原子からの２つの水素原子の置換には、エポキシ等が含まれる。「置換された」という用語は、本明細書全体を通して、ある部分が置換基によって置換された１つ以上の水素原子を有し得ることを示すのに使用される。ある部分が「置換された」と記載される場合、任意の数の水素原子が置換され得る。例えば、ジフルオロメチルは、置換されたＣ１アルキルであり、トリフルオロメチルは、置換されたＣ１アルキルであり、４−ヒドロキシフェニルは、置換された芳香環であり、（Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−アミノ）オクタニルは、置換されたＣ８アルキルであり、３−グアニジノプロピルは、置換されたＣ３アルキルであり、２−カルボキシピリジニルは、置換されたヘテロアリールである。
【００７２】
本明細書に定義される可変基、例えば、本明細書に定義されるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アリール基、複素環基、およびヘテロアリール基は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、任意に置換され得る。任意に置換された基は、そのように示される。
【００７３】
部分上で水素原子に対して置換され得る置換基の非限定的な例は、以下：ハロゲン（塩素（Ｃｌ）、臭素（Ｂｒ）、フッ素（Ｆ）、およびヨウ素（Ｉ））、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ（＝Ｏ）、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−Ｎ（Ｒ２６）２、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＯＲ２６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１４シクロアルキル、アリール、複素環、またはヘテロアリールであり、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、およびＲ２６から独立して選択される１〜１０個（例えば、１〜６個または１〜４個）の基で任意に置換されており；Ｒ２６は、各出現で独立して、水素、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）２、−ＳＯ２Ｒ２７、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ２７、−Ｎ（Ｒ２７）２、−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、シクロアルキル（例えば、Ｃ３−６シクロアルキル）、アリール、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲ２６単位が、それらが結合している原子（複数可）と一緒になって、任意に置換された炭素環または複素環を形成し、ここで該炭素環または複素環は、３〜７個の環原子を有し；Ｒ２７は、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、シクロアルキル（例えば、Ｃ３−６シクロアルキル）、アリール、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲ２７単位が、それらが結合している原子（複数可）と一緒になって、任意に置換された炭素環または複素環を形成し、ここで該炭素環または複素環は、３〜７個の環原子を有する。
【００７４】
いくつかの実施形態では、置換基は、
ｉ）−ＯＲ２８；例えば、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８；例えば、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８；例えば、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２；例えば、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２８）２；例えば、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）；
ｖｉ）ハロゲン：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、および−Ｉ；
ｖｉｉ）−ＣＨｅＸｇ；式中、Ｘがハロゲンであり、ｍが０〜２であり、ｅ＋ｇ＝３であり；例えば、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、または−ＣＢｒ３；
ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ２８；例えば、−ＳＯ２Ｈ；−ＳＯ２ＣＨ３；−ＳＯ２Ｃ６Ｈ５；
ｉｘ）Ｃ１−Ｃ６直鎖、分岐、または環状アルキル；
ｘ）シアノ；
ｘｉ）ニトロ；
ｘｉｉ）Ｎ（Ｒ２８）Ｃ（Ｏ）Ｒ２８；
ｘｉｉｉ）オキソ（＝Ｏ）；
ｘｉｖ）複素環；および
ｘｖ）ヘテロアリールから選択され、
式中、各Ｒ２８が、独立して、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分岐アルキル（例えば、任意に置換されたＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐アルキル）、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、任意に置換されたＣ３−Ｃ４シクロアルキル）であるか、あるいは２つのＲ２８単位が、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成することができる。ある特定の態様では、各Ｒ２８は、独立して、水素、任意にハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分岐アルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。
【００７５】
本明細書の様々な箇所で、化合物の置換基が、群または範囲で開示される。説明には、そのような群および範囲の構成要素のそれぞれの個々の副結合が含まれることが、特に意図されている。例えば、「Ｃ１−６アルキル」という用語は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ５、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ２、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ５、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、およびＣ５−Ｃ６アルキルを個別に開示することを特に意図している。
【００７６】
本発明の目的において、「化合物」、「類似体」、および「物質の組成物」という用語は、本明細書に記載される５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を、すべてのエナンチオマー形態、ジアステレオマー形態、塩などを含めて、等しく良好に表し、これらの「化合物」、「類似体」、および「物質の組成物」という用語は、本明細書全体を通して互換的に使用される。
【００７７】
本明細書に記載される化合物は、不斉原子（キラル中心とも呼称される）を含有し得、いくつかの化合物は、１つ以上の不斉原子または中心を含有し得、したがって、これにより光学異性体（エナンチオマー）およびジアステレオマーが生じ得る。本明細書に開示される本教示および化合物には、このようなエナンチオマーおよびジアステレオマー、ならびにラセミかつ分割された、エナンチオマー的に純粋なＲ立体異性体およびＳ立体異性体、ならびに他のＲ立体異性体とＳ立体異性体の混合物およびそれらの薬学的に許容される塩が含まれる。光学異性体は、ジアステレオマー塩形成、速度論的分割、および不斉合成を含むがこれらに限定されない、当業者に既知の標準的な手順によって純粋な形態で得ることができる。本教示はまた、アルケニル部分を含有する化合物（例えば、アルケンおよびイミン）のシス異性体およびトランス異性体を包含する。また、本教示は、可能性のあるすべての位置異性体、およびそれらの混合物を包含し、これらは当業者に既知の標準的な分離手順によって純粋な形態で得ることができ、この分離手順としては、カラムクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー、および高速液体クロマトグラフィーが挙げられるがこれらに限定されないことも理解される。
【００７８】
本教示の化合物の薬学的に許容される塩は、酸性部分を有することができ、有機塩基および無機塩基を使用して形成することができる。脱プロトン化に利用できる酸性水素の数に応じて、モノアニオン塩およびポリアニオン塩の両方が企図されている。塩基を用いて形成される好適な塩としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、またはマグネシウム塩といったアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩などの金属塩；モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ低級アルキルアミン、ジ低級アルキルアミン、もしくはトリ低級アルキルアミン（例えば、エチル−ｔｅｒｔ−ブチルアミン、ジエチルアミン、ジイソプロピルアミン、トリエチルアミン、またはジメチルプロピルアミン）、またはモノヒドロキシ低級アルキルアミン、ジヒドロキシ低級アルキルアミン、もしくはトリヒドロキシ低級アルキルアミン（例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、またはトリエタノールアミン）を用いて形成される塩などのアンモニア塩および有機アミン塩が挙げられる。無機塩基の特定の非限定的な例としては、ＮａＨＣＯ３、Ｎａ２ＣＯ３、ＫＨＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＬｉＯＨ、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、ＮａＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４、およびＮａ３ＰＯ４が挙げられる。また、分子内塩も形成することができる。同様に、本明細書に開示される化合物が塩基性部分を含有する場合、有機酸および無機酸を使用して塩を形成することができる。例えば、塩を、以下の酸：酢酸、プロピオン酸、乳酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸、ジクロロ酢酸、エテンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレンスルホン酸、硝酸、シュウ酸、パモン酸、パントテン酸、リン酸、フタル酸、プロピオン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、トルエンスルホン酸、およびカンファースルホン酸、ならびに他の既知の薬学的に許容される酸から形成することができる。
【００７９】
任意の変数が、任意の構成要素または任意の式において２回以上出現する場合、各出現におけるその定義は、あらゆる他の出現でのその定義とは無関係である（例えば、Ｎ（Ｒ９）２では、各Ｒ９は、同一であっても、異なっていてもよい）。置換基および／または変数の組み合わせは、そのような組み合わせが安定した化合物をもたらす場合にのみ許容される。
【００８０】
本明細書で使用される場合、「治療する」および「治療している」および「治療」という用語は、患者が罹患している疑いがある症状を、部分的もしくは完全に緩和、抑制、改善、および／または軽減することを指す。
【００８１】
本明細書で使用される場合、「治療上有効」および「有効用量」は、望ましい生物活性または効果を引き出す物質または量を指す。
【００８２】
指定される場合を除き、「対象」または「患者」という用語は、互換的に使用され、ヒト患者および非ヒト霊長類、ならびにウサギ、ラット、およびマウスなどの実験動物、ならびに他の動物などの、哺乳動物を指す。したがって、本明細書で使用される場合、「対象」または「患者」という用語は、本発明の化合物を投与し得る、任意の哺乳動物の患者または対象を意味する。本発明の例示的な実施形態では、本発明の方法による治療のための対象患者を特定するために、一般に容認されたスクリーニング方法を用いて、標的とされるかもしくは疑われる疾患または症状に関連するリスク因子を決定するか、あるいは対象の既存の疾患または症状の状態を決定する。これらのスクリーニング方法には、例えば、標的とされるかもしくは疑われる疾患または症状に関連し得るリスク因子を決定するための従来型の精密検査が含まれる。これらのおよびその他の常套的な方法により、臨床医は、本発明の方法および化合物を使用する治療を必要とする患者を選択することが可能となる。
【００８３】
５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質
本発明は、新規５−ヒドロキシトリプタミン受容体７（５−ＨＴ７）活性調節物質である式（Ｉ）の化合物、
【化１３】
2021523179.tif 000014
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を対象とし、式中、
Ａが、
【化１４】
2021523179.tif 000015
からなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化１５】
2021523179.tif 000016
からなる群から選択され、
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化１６】
2021523179.tif 000017
からなる群から選択され、
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
【化１７】
2021523179.tif 000018
からなる群から選択され、
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
【化１８】
2021523179.tif 000019
からなる群から選択され、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
【００８４】
実施形態では、
Ａが、
【化１９】
2021523179.tif 000020
であり、
各Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｃ１−６直鎖アルキルもしくはＣ３−７分岐アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環を形成し、
該５〜８員環が、飽和であるか、あるいは炭素−炭素二重結合、および／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、もしくはＮＲ７である環原子を含み、
各Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ６が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、ＣＯＲ８、またはＳＯ２Ｒ１０ｃであり、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキルまたはＣ３−７分岐アルキルであり、
ｎが、１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
【００８５】
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、３である。
【００８６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）を有し、
【化２０】
2021523179.tif 000021
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
【００８７】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＩ）：
【化２１】
2021523179.tif 000022
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【００８８】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＩＩ）：
【化２２】
2021523179.tif 000023
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【００８９】
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、３である。実施形態では、ｎは、１または２である。
【００９０】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、エチルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルである。
【００９１】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する。
【００９２】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。
【００９３】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、およびシクロオクテニルからなる群から選択されるＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、非置換である。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）で置換される。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【００９４】
実施形態では、化合物は、式（ＸＸＸＸＩＩＩａ）による構造、
【化２３】
2021523179.tif 000024
または
その薬学的に許容される塩を有し、
【化２４】
2021523179.tif 000025
は、単結合または二重結合を表す。
【００９５】
実施形態では、
【化２５】
2021523179.tif 000026
は、単結合を表す。
【００９６】
実施形態では、
【化２６】
2021523179.tif 000027
は、二重結合を表す。
【００９７】
実施形態では、窒素で置換されたラクタム立体中心は、Ｒ構成を有する。
【００９８】
実施形態では、窒素で置換されたラクタム立体中心は、Ｓ構成を有する。
【００９９】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する。実施形態では、該５〜８員環は、さらに置換されない。実施形態では、該５〜８員環は、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）をさらに含む。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０１００】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、さらに置換されない。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、本明細書に記載される１、２、３、または４個の置換基をさらに含む。
【０１０１】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＩＩｂ）
【化２７】
2021523179.tif 000028
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【０１０２】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＶ）
【化２８】
2021523179.tif 000029
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【０１０３】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶ）
【化２９】
2021523179.tif 000030
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【０１０４】
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、３である。実施形態では、ｎは、１または２である。
【０１０５】
実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８であり、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０１０６】
実施形態では、Ｒ７は、アセチルである。
【０１０７】
実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０１０８】
実施形態では、Ｒ１０ｃは、メチルである（すなわち、Ｒ７は、ＳＯ２Ｍｅである）。
【０１０９】
実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニルである。
【０１１０】
実施形態では、Ｒ３は、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ３は、１、２、３、４、または５個の置換基で置換されたフェニル（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたフェニル）である。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０１１１】
実施形態では、Ｒ３は、ヒドロキシルフェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、ブロモフェニル、シアノフェニル、トリル、メトキシルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、クロロ‐フルオロフェニル、ジメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、ジ（トリフルオロメチル）フェニルからなる群から選択される。
【０１１２】
実施形態では、Ｒ３は、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル‐２−モルホリノフェニルからなる群から選択される。
【０１１３】
実施形態では、Ｒ３は、２−ピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、３−ピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、４−ピリジルである。実施形態では、該ピリジルは、非置換である。実施形態では、該ピリジルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたピリジル）で置換されている。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０１１４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩａ）を有し、
【化３０】
2021523179.tif 000031
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３１】
2021523179.tif 000032
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０１１５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｂ）を有し、
【化３２】
2021523179.tif 000033
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１１６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｃ）を有し、
【化３３】
2021523179.tif 000034
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１１７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ）を有し、
【化３４】
2021523179.tif 000035
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１１８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−１）を有し、
【化３５】
2021523179.tif 000036
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１１９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−２）を有し、
【化３６】
2021523179.tif 000037
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−３）を有し、
【化３７】
2021523179.tif 000038
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−４）を有し、
【化３８】
2021523179.tif 000039
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−５）を有し、
【化３９】
2021523179.tif 000040
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｅ）を有し、
【化４０】
2021523179.tif 000041
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化４１】
2021523179.tif 000042
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０１２４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｆ）を有し、
【化４２】
2021523179.tif 000043
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｇ）を有し、
【化４３】
2021523179.tif 000044
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ）を有し、
【化４４】
2021523179.tif 000045
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−１）を有し、
【化４５】
2021523179.tif 000046
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−２）を有し、
【化４６】
2021523179.tif 000047
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１２９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−３）を有し、
【化４７】
2021523179.tif 000048
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−４）を有し、
【化４８】
2021523179.tif 000049
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−５）を有し、
【化４９】
2021523179.tif 000050
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｉ）を有し、
【化５０】
2021523179.tif 000051
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化５１】
2021523179.tif 000052
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０１３３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｊ）を有し、
【化５２】
2021523179.tif 000053
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｋ）を有し、
【化５３】
2021523179.tif 000054
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ）を有し、
【化５４】
2021523179.tif 000055
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−１）を有し、
【化５５】
2021523179.tif 000056
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−２）を有し、
【化５６】
2021523179.tif 000057
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−３）を有し、
【化５７】
2021523179.tif 000058
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１３９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−４）を有し、
【化５８】
2021523179.tif 000059
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−５）を有し、
【化５９】
2021523179.tif 000060
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｍ）を有し、
【化６０】
2021523179.tif 000061
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化６１】
2021523179.tif 000062
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０１４２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｎ）を有し、
【化６２】
2021523179.tif 000063
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｏ）を有し、
【化６３】
2021523179.tif 000064
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ）を有し、
【化６４】
2021523179.tif 000065
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−１）を有し、
【化６５】
2021523179.tif 000066
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−２）を有し、
【化６６】
2021523179.tif 000067
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−３）を有し、
【化６７】
2021523179.tif 000068
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−４）を有し、
【化６８】
2021523179.tif 000069
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１４９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−５）を有し、
【化６９】
2021523179.tif 000070
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｑ）を有し、
【化７０】
2021523179.tif 000071
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化７１】
2021523179.tif 000072
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０１５１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｒ）を有し、
【化７２】
2021523179.tif 000073
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｓ）を有し、
【化７３】
2021523179.tif 000074
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ）を有し、
【化７４】
2021523179.tif 000075
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−１）を有し、
【化７５】
2021523179.tif 000076
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−２）を有し、
【化７６】
2021523179.tif 000077
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−３）を有し、
【化７７】
2021523179.tif 000078
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−４）を有し、
【化７８】
2021523179.tif 000079
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−５）を有し、
【化７９】
2021523179.tif 000080
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１５９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｕ）を有し、
【化８０】
2021523179.tif 000081
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化８１】
2021523179.tif 000082
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０１６０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｖ）を有し、
【化８２】
2021523179.tif 000083
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｗ）を有し、
【化８３】
2021523179.tif 000084
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ）を有し、
【化８４】
2021523179.tif 000085
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−１）を有し、
【化８５】
2021523179.tif 000086
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−２）を有し、
【化８６】
2021523179.tif 000087
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−３）を有し、
【化８７】
2021523179.tif 000088
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−４）を有し、
【化８８】
2021523179.tif 000089
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−５）を有し、
【化８９】
2021523179.tif 000090
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１６８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）を有し、
【化９０】
2021523179.tif 000091
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
【０１６９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩａ）を有し、
【化９１】
2021523179.tif 000092
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化９２】
2021523179.tif 000093
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０１７０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｂ）を有し、
【化９３】
2021523179.tif 000094
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｃ）を有し、
【化９４】
2021523179.tif 000095
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ）を有し、
【化９５】
2021523179.tif 000096
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−１）を有し、
【化９６】
2021523179.tif 000097
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−２）を有し、
【化９７】
2021523179.tif 000098
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−３）を有し、
【化９８】
2021523179.tif 000099
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−４）を有し、
【化９９】
2021523179.tif 000100
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−５）を有し、
【化１００】
2021523179.tif 000101
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１７８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｅ）を有し、
【化１０１】
2021523179.tif 000102
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１０２】
2021523179.tif 000103
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０１７９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｆ）を有し、
【化１０３】
2021523179.tif 000104
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｇ）を有し、
【化１０４】
2021523179.tif 000105
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ）を有し、
【化１０５】
2021523179.tif 000106
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−１）を有し、
【化１０６】
2021523179.tif 000107
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−２）を有し、
【化１０７】
2021523179.tif 000108
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−３）を有し、
【化１０８】
2021523179.tif 000109
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−４）を有し、
【化１０９】
2021523179.tif 000110
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−５）を有し、
【化１１０】
2021523179.tif 000111
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｉ）を有し、
【化１１１】
2021523179.tif 000112
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１１２】
2021523179.tif 000113
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０１８８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｊ）を有し、
【化１１３】
2021523179.tif 000114
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１８９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｋ）を有し、
【化１１４】
2021523179.tif 000115
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ）を有し、
【化１１５】
2021523179.tif 000116
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−１）を有し、
【化１１６】
2021523179.tif 000117
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−２）を有し、
【化１１７】
2021523179.tif 000118
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−３）を有し、
【化１１８】
2021523179.tif 000119
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−４）を有し、
【化１１９】
2021523179.tif 000120
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−５）を有し、
【化１２０】
2021523179.tif 000121
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｍ）を有し、
【化１２１】
2021523179.tif 000122
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１２２】
2021523179.tif 000123
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０１９７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｎ）を有し、
【化１２３】
2021523179.tif 000124
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｏ）を有し、
【化１２４】
2021523179.tif 000125
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０１９９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ）を有し、
【化１２５】
2021523179.tif 000126
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２００】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−１）を有し、
【化１２６】
2021523179.tif 000127
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−２）を有し、
【化１２７】
2021523179.tif 000128
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−３）を有し、
【化１２８】
2021523179.tif 000129
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−４）を有し、
【化１２９】
2021523179.tif 000130
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−５）を有し、
【化１３０】
2021523179.tif 000131
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｑ）を有し、
【化１３１】
2021523179.tif 000132
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１３２】
2021523179.tif 000133
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０２０６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｒ）を有し、
【化１３３】
2021523179.tif 000134
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｓ）を有し、
【化１３４】
2021523179.tif 000135
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ）を有し、
【化１３５】
2021523179.tif 000136
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２０９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−１）を有し、
【化１３６】
2021523179.tif 000137
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−２）を有し、
【化１３７】
2021523179.tif 000138
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−３）を有し、
【化１３８】
2021523179.tif 000139
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−４）を有し、
【化１３９】
2021523179.tif 000140
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１３】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−５）を有し、
【化１４０】
2021523179.tif 000141
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１４】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｕ）を有し、
【化１４１】
2021523179.tif 000142
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１４２】
2021523179.tif 000143
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０２１５】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｖ）を有し、
【化１４３】
2021523179.tif 000144
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１６】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｗ）を有し、
【化１４４】
2021523179.tif 000145
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１７】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ）を有し、
【化１４５】
2021523179.tif 000146
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１８】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−１）を有し、
【化１４６】
2021523179.tif 000147
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２１９】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−２）を有し、
【化１４７】
2021523179.tif 000148
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２２０】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−３）を有し、
【化１４８】
2021523179.tif 000149
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２２１】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−４）を有し、
【化１４９】
2021523179.tif 000150
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２２２】
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−５）を有し、
【化１５０】
2021523179.tif 000151
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２２３】
本発明の実施形態は、式（ＩＶ）を有し、
【化１５１】
2021523179.tif 000152
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
【０２２４】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩＩ）による構造、
【化１５２】
2021523179.tif 000153
、
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【０２２５】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩＩ）による構造、
【化１５３】
2021523179.tif 000154
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【０２２６】
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、１または２である。
【０２２７】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、エチルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルである。
【０２２８】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する。
【０２２９】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。
【０２３０】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、およびシクロオクテニルからなる群から選択されるＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、非置換である。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）で置換される。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０２３１】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する。実施形態では、該５〜８員環は、さらに置換されない。実施形態では、該５〜８員環は、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）をさらに含む。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０２３２】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、さらに置換されない。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、本明細書に記載される１、２、３、または４個の置換基をさらに含む。
【０２３３】
実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８であり、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０２３４】
実施形態では、Ｒ７は、アセチルである。
【０２３５】
実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０２３６】
実施形態では、Ｒ１０ｃは、メチルである（すなわち、Ｒ７は、ＳＯ２Ｍｅである）。
【０２３７】
実施形態では、Ｒ４は、フェニルである。
【０２３８】
実施形態では、Ｒ４は、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４は、１、２、３、４、または５個の置換基で置換されたフェニル（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたフェニル）である。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０２３９】
実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシルフェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、ブロモフェニル、シアノフェニル、トリル、メトキシルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、クロロ‐フルオロフェニル、ジメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、ジ（トリフルオロメチル）フェニルからなる群から選択される。
【０２４０】
実施形態では、Ｒ４は、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル‐２−モルホリノフェニルからなる群から選択される。
【０２４１】
実施形態では、Ｒ４は、ピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、２−ピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、３−ピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、４−ピリジルである。実施形態では、該ピリジルは、非置換である。実施形態では、該ピリジルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたピリジル）で置換されている。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０２４２】
本発明の実施形態は、式（ＩＶａ）を有し、
【化１５４】
2021523179.tif 000155
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１５５】
2021523179.tif 000156
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０２４３】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｂ）を有し、
【化１５６】
2021523179.tif 000157
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２４４】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｃ）を有し、
【化１５７】
2021523179.tif 000158
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２４５】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ）を有し、
【化１５８】
2021523179.tif 000159
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２４６】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−１）を有し、
【化１５９】
2021523179.tif 000160
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２４７】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−２）を有し、
【化１６０】
2021523179.tif 000161
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２４８】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−３）を有し、
【化１６１】
2021523179.tif 000162
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２４９】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−４）を有し、
【化１６２】
2021523179.tif 000163
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５０】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−５）を有し、
【化１６３】
2021523179.tif 000164
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５１】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｅ）を有し、
【化１６４】
2021523179.tif 000165
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１６５】
2021523179.tif 000166
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０２５２】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｆ）を有し、
【化１６６】
2021523179.tif 000167
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５３】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｇ）を有し、
【化１６７】
2021523179.tif 000168
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５４】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ）を有し、
【化１６８】
2021523179.tif 000169
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５５】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−１）を有し、
【化１６９】
2021523179.tif 000170
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５６】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−２）を有し、
【化１７０】
2021523179.tif 000171
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５７】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−３）を有し、
【化１７１】
2021523179.tif 000172
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５８】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−４）を有し、
【化１７２】
2021523179.tif 000173
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２５９】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−５）を有し、
【化１７３】
2021523179.tif 000174
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６０】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｉ）を有し、
【化１７４】
2021523179.tif 000175
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１７５】
2021523179.tif 000176
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０２６１】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｊ）を有し、
【化１７６】
2021523179.tif 000177
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６２】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｋ）を有し、
【化１７７】
2021523179.tif 000178
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６３】
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ）を有し、
【化１７８】
2021523179.tif 000179
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６４】
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−１）を有し、
【化１７９】
2021523179.tif 000180
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６５】
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−２）を有し、
【化１８０】
2021523179.tif 000181
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６６】
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−３）を有し、
【化１８１】
2021523179.tif 000182
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６７】
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−４）を有し、
【化１８２】
2021523179.tif 000183
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６８】
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−５）を有し、
【化１８３】
2021523179.tif 000184
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２６９】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｍ）を有し、
【化１８４】
2021523179.tif 000185
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１８５】
2021523179.tif 000186
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０２７０】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｎ）を有し、
【化１８６】
2021523179.tif 000187
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７１】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｏ）を有し、
【化１８７】
2021523179.tif 000188
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７２】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ）を有し、
【化１８８】
2021523179.tif 000189
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７３】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−１）を有し、
【化１８９】
2021523179.tif 000190
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７４】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−２）を有し、
【化１９０】
2021523179.tif 000191
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７５】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−３）を有し、
【化１９１】
2021523179.tif 000192
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７６】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−４）を有し、
【化１９２】
2021523179.tif 000193
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７７】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−５）を有し、
【化１９３】
2021523179.tif 000194
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２７８】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｑ）を有し、
【化１９４】
2021523179.tif 000195
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化１９５】
2021523179.tif 000196
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０２７９】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｒ）を有し、
【化１９６】
2021523179.tif 000197
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８０】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｓ）を有し、
【化１９７】
2021523179.tif 000198
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８１】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ）を有し、
【化１９８】
2021523179.tif 000199
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８２】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−１）を有し、
【化１９９】
2021523179.tif 000200
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８３】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−２）を有し、
【化２００】
2021523179.tif 000201
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８４】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−３）を有し、
【化２０１】
2021523179.tif 000202
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８５】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−４）を有し、
【化２０２】
2021523179.tif 000203
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８６】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−５）を有し、
【化２０３】
2021523179.tif 000204
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８７】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｕ）を有し、
【化２０４】
2021523179.tif 000205
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２０５】
2021523179.tif 000206
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０２８８】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｖ）を有し、
【化２０６】
2021523179.tif 000207
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２８９】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｗ）を有し、
【化２０７】
2021523179.tif 000208
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９０】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ）を有し、
【化２０８】
2021523179.tif 000209
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９１】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−１）を有し、
【化２０９】
2021523179.tif 000210
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９２】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−２）を有し、
【化２１０】
2021523179.tif 000211
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９３】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−３）を有し、
【化２１１】
2021523179.tif 000212
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９４】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−４）を有し、
【化２１２】
2021523179.tif 000213
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９５】
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−５）を有し、
【化２１３】
2021523179.tif 000214
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９６】
本発明の実施形態は、式（Ｖ）を有し、
【化２１４】
2021523179.tif 000215
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
【０２９７】
本発明の実施形態は、式（Ｖａ）を有し、
【化２１５】
2021523179.tif 000216
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２１６】
2021523179.tif 000217
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０２９８】
本発明の実施形態は、式（Ｖｂ）を有し、
【化２１７】
2021523179.tif 000218
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０２９９】
本発明の実施形態は、式（Ｖｃ）を有し、
【化２１８】
2021523179.tif 000219
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３００】
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ）を有し、
【化２１９】
2021523179.tif 000220
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０１】
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−１）を有し、
【化２２０】
2021523179.tif 000221
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０２】
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−２）を有し、
【化２２１】
2021523179.tif 000222
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０３】
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−３）を有し、
【化２２２】
2021523179.tif 000223
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０４】
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−４）を有し、
【化２２３】
2021523179.tif 000224
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０５】
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−５）を有し、
【化２２４】
2021523179.tif 000225
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０６】
本発明の実施形態は、式（Ｖｅ）を有し、
【化２２５】
2021523179.tif 000226
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２２６】
2021523179.tif 000227
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０３０７】
本発明の実施形態は、式（Ｖｆ）を有し、
【化２２７】
2021523179.tif 000228
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０８】
本発明の実施形態は、式（Ｖｇ）を有し、
【化２２８】
2021523179.tif 000229
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３０９】
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ）を有し、
【化２２９】
2021523179.tif 000230
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１０】
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−１）を有し、
【化２３０】
2021523179.tif 000231
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１１】
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−２）を有し、
【化２３１】
2021523179.tif 000232
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１２】
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−３）を有し、
【化２３２】
2021523179.tif 000233
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１３】
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−４）を有し、
【化２３３】
2021523179.tif 000234
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１４】
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−５）を有し、
【化２３４】
2021523179.tif 000235
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１５】
本発明の実施形態は、式（Ｖｉ）を有し、
【化２３５】
2021523179.tif 000236
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２３６】
2021523179.tif 000237
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０３１６】
本発明の実施形態は、式（Ｖｊ）を有し、
【化２３７】
2021523179.tif 000238
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１７】
本発明の実施形態は、式（Ｖｋ）を有し、
【化２３８】
2021523179.tif 000239
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１８】
本発明の実施形態は、式（ＶＬ）を有し、
【化２３９】
2021523179.tif 000240
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３１９】
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−１）を有し、
【化２４０】
2021523179.tif 000241
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２０】
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−２）を有し、
【化２４１】
2021523179.tif 000242
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２１】
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−３）を有し、
【化２４２】
2021523179.tif 000243
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２２】
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−４）を有し、
【化２４３】
2021523179.tif 000244
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２３】
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−５）を有し、
【化２４４】
2021523179.tif 000245
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２４】
本発明の実施形態は、式（Ｖｍ）を有し、
【化２４５】
2021523179.tif 000246
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２４６】
2021523179.tif 000247
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０３２５】
本発明の実施形態は、式（Ｖｎ）を有し、
【化２４７】
2021523179.tif 000248
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２６】
本発明の実施形態は、式（Ｖｏ）を有し、
【化２４８】
2021523179.tif 000249
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２７】
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ）を有し、
【化２４９】
2021523179.tif 000250
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２８】
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−１）を有し、
【化２５０】
2021523179.tif 000251
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３２９】
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−２）を有し、
【化２５１】
2021523179.tif 000252
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３０】
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−３）を有し、
【化２５２】
2021523179.tif 000253
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３１】
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−４）を有し、
【化２５３】
2021523179.tif 000254
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３２】
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−５）を有し、
【化２５４】
2021523179.tif 000255
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３３】
本発明の実施形態は、式（Ｖｑ）を有し、
【化２５５】
2021523179.tif 000256
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２５６】
2021523179.tif 000257
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０３３４】
本発明の実施形態は、式（Ｖｒ）を有し、
【化２５７】
2021523179.tif 000258
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３５】
本発明の実施形態は、式（Ｖｓ）を有し、
【化２５８】
2021523179.tif 000259
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３６】
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ）を有し、
【化２５９】
2021523179.tif 000260
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３７】
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−１）を有し、
【化２６０】
2021523179.tif 000261
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３８】
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−２）を有し、
【化２６１】
2021523179.tif 000262
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３３９】
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−３）を有し、
【化２６２】
2021523179.tif 000263
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４０】
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−４）を有し、
【化２６３】
2021523179.tif 000264
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４１】
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−５）を有し、
【化２６４】
2021523179.tif 000265
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４２】
本発明の実施形態は、式（Ｖｕ）を有し、
【化２６５】
2021523179.tif 000266
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２６６】
2021523179.tif 000267
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０３４３】
本発明の実施形態は、式（Ｖｖ）を有し、
【化２６７】
2021523179.tif 000268
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４４】
本発明の実施形態は、式（Ｖｗ）を有し、
【化２６８】
2021523179.tif 000269
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４５】
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ）を有し、
【化２６９】
2021523179.tif 000270
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４６】
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ‐１）を有し、
【化２７０】
2021523179.tif 000271
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４７】
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−２）を有し、
【化２７１】
2021523179.tif 000272
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４８】
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−３）を有し、
【化２７２】
2021523179.tif 000273
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３４９】
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−４）を有し、
【化２７３】
2021523179.tif 000274
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３５０】
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−５）を有し、
【化２７４】
2021523179.tif 000275
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３５１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩ）を有し、
【化２７５】
2021523179.tif 000276
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
【０３５２】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩ）による構造、
【化２７６】
2021523179.tif 000277
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【０３５３】
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩａ）による構造、
【化２７７】
2021523179.tif 000278
またはその薬学的に許容される塩を有する。
【０３５４】
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、１または２である。
【０３５５】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、エチルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルである。
【０３５６】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する。
【０３５７】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。
【０３５８】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、およびシクロオクテニルからなる群から選択されるＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、非置換である。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）で置換される。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０３５９】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する。実施形態では、該５〜８員環は、さらに置換されない。実施形態では、該５〜８員環は、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）をさらに含む。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０３６０】
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、さらに置換されない。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、本明細書に記載される１、２、３、または４個の置換基をさらに含む。
【０３６１】
実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８であり、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０３６２】
実施形態では、Ｒ７は、アセチルである。
【０３６３】
実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０３６４】
実施形態では、Ｒ１０ｃは、メチルである（すなわち、Ｒ７は、ＳＯ２Ｍｅである）。
【０３６５】
実施形態では、Ｒ５は、フェニルである。
【０３６６】
実施形態では、Ｒ５は、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は、１、２、３、４、または５個の置換基で置換されたフェニル（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたフェニル）である。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０３６７】
実施形態では、Ｒ５は、ヒドロキシルフェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、ブロモフェニル、シアノフェニル、トリル、メトキシルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、クロロ−フルオロフェニル、ジメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、ジ（トリフルオロメチル）フェニルからなる群から選択される。
【０３６８】
実施形態では、Ｒ５は、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル‐２−モルホリノフェニルからなる群から選択される。
【０３６９】
実施形態では、Ｒ５は、ピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、２−ピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、３−ピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、４−ピリジルである。実施形態では、該ピリジルは、非置換である。実施形態では、該ピリジルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたピリジル）で置換されている。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
【０３７０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩａ）を有し、
【化２７８】
2021523179.tif 000279
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２７９】
2021523179.tif 000280
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０３７１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｂ）を有し、
【化２８０】
2021523179.tif 000281
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｃ）を有し、
【化２８１】
2021523179.tif 000282
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｄ）を有し、
【化２８２】
2021523179.tif 000283
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７４】
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−１）を有し、
【化２８３】
2021523179.tif 000284
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７５】
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−２）を有し、
【化２８４】
2021523179.tif 000285
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７６】
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−３）を有し、
【化２８５】
2021523179.tif 000286
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７７】
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−４）を有し、
【化２８６】
2021523179.tif 000287
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７８】
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−５）を有し、
【化２８７】
2021523179.tif 000288
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３７９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｅ）を有し、
【化２８８】
2021523179.tif 000289
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２８９】
2021523179.tif 000290
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０３８０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｆ）を有し、
【化２９０】
2021523179.tif 000291
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｇ）を有し、
【化２９１】
2021523179.tif 000292
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ）を有し、
【化２９２】
2021523179.tif 000293
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−１）を有し、
【化２９３】
2021523179.tif 000294
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−２）を有し、
【化２９４】
2021523179.tif 000295
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−３）を有し、
【化２９５】
2021523179.tif 000296
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−）を有し、
【化２９６】
2021523179.tif 000297
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−５）を有し、
【化２９７】
2021523179.tif 000298
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３８８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｉ）を有し、
【化２９８】
2021523179.tif 000299
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化２９９】
2021523179.tif 000300
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０３８９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｊ）を有し、
【化３００】
2021523179.tif 000301
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｋ）を有し、
【化３０１】
2021523179.tif 000302
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ）を有し、
【化３０２】
2021523179.tif 000303
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−１）を有し、
【化３０３】
2021523179.tif 000304
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−２）を有し、
【化３０４】
2021523179.tif 000305
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−３）を有し、
【化３０５】
2021523179.tif 000306
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−４）を有し、
【化３０６】
2021523179.tif 000307
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−５）を有し、
【化３０７】
2021523179.tif 000308
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｍ）を有し、
【化３０８】
2021523179.tif 000309
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３０９】
2021523179.tif 000310
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０３９８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｎ）を有し、
【化３１０】
2021523179.tif 000311
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０３９９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｏ）を有し、
【化３１１】
2021523179.tif 000312
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４００】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ）を有し、
【化３１２】
2021523179.tif 000313
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−１）を有し、
【化３１３】
2021523179.tif 000314
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−２）を有し、
【化３１４】
2021523179.tif 000315
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−３）を有し、
【化３１５】
2021523179.tif 000316
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−４）を有し、
【化３１６】
2021523179.tif 000317
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−５）を有し、
【化３１７】
2021523179.tif 000318
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｑ）を有し、
【化３１８】
2021523179.tif 000319
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３１９】
2021523179.tif 000320
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０４０７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｒ）を有し、
【化３２０】
2021523179.tif 000321
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｓ）を有し、
【化３２１】
2021523179.tif 000322
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４０９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ）を有し、
【化３２２】
2021523179.tif 000323
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−１）を有し、
【化３２３】
2021523179.tif 000324
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−２）を有し、
【化３２４】
2021523179.tif 000325
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−３）を有し、
【化３２５】
2021523179.tif 000326
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−４）を有し、
【化３２６】
2021523179.tif 000327
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−５）を有し、
【化３２７】
2021523179.tif 000328
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｕ）を有し、
【化３２８】
2021523179.tif 000329
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３２９】
2021523179.tif 000330
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０４１６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｖ）を有し、
【化３３０】
2021523179.tif 000331
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｗ）を有し、
【化３３１】
2021523179.tif 000332
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ）を有し、
【化３３２】
2021523179.tif 000333
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４１９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−１）を有し、
【化３３３】
2021523179.tif 000334
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−２）を有し、
【化３３４】
2021523179.tif 000335
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−３）を有し、
【化３３５】
2021523179.tif 000336
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−４）を有し、
【化３３６】
2021523179.tif 000337
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−５）を有し、
【化３３７】
2021523179.tif 000338
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩ）を有し、
【化３３８】
2021523179.tif 000339
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
【０４２５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩａ）を有し、
【化３３９】
2021523179.tif 000340
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３４０】
2021523179.tif 000341
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
【０４２６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｂ）を有し、
【化３４１】
2021523179.tif 000342
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｃ）を有し、
【化３４２】
2021523179.tif 000343
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ）を有し、
【化３４３】
2021523179.tif 000344
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４２９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−１）を有し、
【化３４４】
2021523179.tif 000345
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−２）を有し、
【化３４５】
2021523179.tif 000346
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−３）を有し、
【化３４６】
2021523179.tif 000347
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−４）を有し、
【化３４７】
2021523179.tif 000348
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−５）を有し、
【化３４８】
2021523179.tif 000349
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｅ）を有し、
【化３４９】
2021523179.tif 000350
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３５０】
2021523179.tif 000351
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０４３５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｆ）を有し、
【化３５１】
2021523179.tif 000352
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｇ）を有し、
【化３５２】
2021523179.tif 000353
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ）を有し、
【化３５３】
2021523179.tif 000354
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−１）を有し、
【化３５４】
2021523179.tif 000355
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４３９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−２）を有し、
【化３５５】
2021523179.tif 000356
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−３）を有し、
【化３５６】
2021523179.tif 000357
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−４）を有し、
【化３５７】
2021523179.tif 000358
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−５）を有し、
【化３５８】
2021523179.tif 000359
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｉ）を有し、
【化３５９】
2021523179.tif 000360
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３６０】
2021523179.tif 000361
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０４４４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｊ）を有し、
【化３６１】
2021523179.tif 000362
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｋ）を有し、
【化３６２】
2021523179.tif 000363
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ）を有し、
【化３６３】
2021523179.tif 000364
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−１）を有し、
【化３６４】
2021523179.tif 000365
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−２）を有し、
【化３６５】
2021523179.tif 000366
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４４９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−３）を有し、
【化３６６】
2021523179.tif 000367
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−４）を有し、
【化３６７】
2021523179.tif 000368
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−５）を有し、
【化３６８】
2021523179.tif 000369
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｍ）を有し、
【化３６９】
2021523179.tif 000370
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３７０】
2021523179.tif 000371
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
【０４５３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｎ）を有し、
【化３７１】
2021523179.tif 000372
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｏ）を有し、
【化３７２】
2021523179.tif 000373
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ）を有し、
【化３７３】
2021523179.tif 000374
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−１）を有し、
【化３７４】
2021523179.tif 000375
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−２）を有し、
【化３７５】
2021523179.tif 000376
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−３）を有し、
【化３７６】
2021523179.tif 000377
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４５９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−４）を有し、
【化３７７】
2021523179.tif 000378
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−５）を有し、
【化３７８】
2021523179.tif 000379
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｑ）を有し、
【化３７９】
2021523179.tif 000380
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３８０】
2021523179.tif 000381
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０４６２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｒ）を有し、
【化３８１】
2021523179.tif 000382
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｓ）を有し、
【化３８２】
2021523179.tif 000383
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ）を有し、
【化３８３】
2021523179.tif 000384
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−１）を有し、
【化３８４】
2021523179.tif 000385
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−２）を有し、
【化３８５】
2021523179.tif 000386
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−３）を有し、
【化３８６】
2021523179.tif 000387
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−４）を有し、
【化３８７】
2021523179.tif 000388
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４６９】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−５）を有し、
【化３８８】
2021523179.tif 000389
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７０】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｕ）を有し、
【化３８９】
2021523179.tif 000390
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
【化３９０】
2021523179.tif 000391
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
【０４７１】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｖ）を有し、
【化３９１】
2021523179.tif 000392
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７２】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｗ）を有し、
【化３９２】
2021523179.tif 000393
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７３】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ）を有し、
【化３９３】
2021523179.tif 000394
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７４】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−１）を有し、
【化３９４】
2021523179.tif 000395
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７５】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−２）を有し、
【化３９５】
2021523179.tif 000396
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７６】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−３）を有し、
【化３９６】
2021523179.tif 000397
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７７】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−４）を有し、
【化３９７】
2021523179.tif 000398
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７８】
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−５）を有し、
【化３９８】
2021523179.tif 000399
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
【０４７９】
いくつかの実施形態では、Ａは、
【化３９９】
2021523179.tif 000400
である。
【０４８０】
いくつかの実施形態では、Ａは、
【化４００】
2021523179.tif 000401
である。
【０４８１】
いくつかの実施形態では、Ａは、
【化４０１】
2021523179.tif 000402
である。
【０４８２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。
【０４８３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０４８４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０４８５】
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、水素である。
【０４８６】
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０４８７】
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０４８８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、５個の環原子を有する環を形成する。
【０４８９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、５個の環原子を有し、かつ二重結合を含有する環を形成する。
【０４９０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子を有する環を形成する。
【０４９１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子を有し、かつ二重結合を含有する環を形成する。
【０４９２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子を有する環を形成する。
【０４９３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子を有し、かつ二重結合を含有する環を形成する。
【０４９４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＯである）を有する環を形成する。
【０４９５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＯである）を有する環を形成する。
【０４９６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＯである）を有する環を形成する。
【０４９７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＳである）を有する環を形成する。
【０４９８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＳである）を有する環を形成する。
【０４９９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＳである）を有する環を形成する。
【０５００】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＳＯである）を有する環を形成する。
【０５０１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＳＯである）を有する環を形成する。
【０５０２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＳＯである）を有する環を形成する。
【０５０３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＳＯ２である）を有する環を形成する。
【０５０４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＳＯ２である）を有する環を形成する。
【０５０５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＳＯ２である）を有する環を形成する。
【０５０６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＮＲ７である）を有する環を形成する。
【０５０７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＮＲ７である）を有する環を形成する。
【０５０８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＮＲ７である）を有する環を形成する。
【０５０９】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換されたフェニルである。
【０５１０】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
【０５１１】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
【０５１２】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換された２−ピリジルである。
【０５１３】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換された３−ピリジルである。
【０５１４】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換された４−ピリジルである。
【０５１５】
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、
【化４０２】
2021523179.tif 000403
である。
【０５１６】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換されたフェニルである。
【０５１７】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
【０５１８】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
【０５１９】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換された２−ピリジルである。
【０５２０】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換された３−ピリジルである。
【０５２１】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換された４−ピリジルである。
【０５２２】
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
【化４０３】
2021523179.tif 000404
である。
【０５２３】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルである。
【０５２４】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
【０５２５】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
【０５２６】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換された２−ピリジルである。
【０５２７】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換された３−ピリジルである。
【０５２８】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換された４−ピリジルである。
【０５２９】
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、
【化４０４】
2021523179.tif 000405
である。
【０５３０】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換されたフェニルである。
【０５３１】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
【０５３２】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
【０５３３】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換された２−ピリジルである。
【０５３４】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換された３−ピリジルである。
【０５３５】
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換された４−ピリジルである。
【０５３６】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｈである。
【０５３７】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５３８】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５３９】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５４０】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、任意に置換されたフェニルである。
【０５４１】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、任意に置換されたベンジルである。
【０５４２】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８である。
【０５４３】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＣＯ２Ｒ９である。
【０５４４】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂである。
【０５４５】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂである。
【０５４６】
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃである。
【０５４７】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、選択されたＨである。
【０５４８】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５４９】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５５０】
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５５１】
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５５２】
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５５３】
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５５４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｈである。
【０５５５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５５６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５５７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５５８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｈである。
【０５５９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５６０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５６１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５６２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５６３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５６４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５６５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
【０５６６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
【０５６７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、−（ＣＨ２）ｑＣＮである。
【０５６８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１である。
【０５６９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２である。
【０５７０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４０５】
2021523179.tif 000406
である。
【０５７１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４０６】
2021523179.tif 000407
である。
【０５７２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４０７】
2021523179.tif 000408
である。
【０５７３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４０８】
2021523179.tif 000409
である。
【０５７４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４０９】
2021523179.tif 000410
である。
【０５７５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４１０】
2021523179.tif 000411
である。
【０５７６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４１１】
2021523179.tif 000412
である。
【０５７７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４１２】
2021523179.tif 000413
である。
【０５７８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４１３】
2021523179.tif 000414
である。
【０５７９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４１４】
2021523179.tif 000415
である。
【０５８０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４１５】
2021523179.tif 000416
である。
【０５８１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
【化４１６】
2021523179.tif 000417
である。
【０５８２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５８３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５８４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５８５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５８６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５８７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５８８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｈである。
【０５８９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＯＨである。
【０５９０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＯ２である。
【０５９１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ハロゲンである。
【０５９２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＮである。
【０５９３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０５９４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０５９５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０５９６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
【０５９７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
【０５９８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
【０５９９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
【０６００】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
【０６０１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
【０６０２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）である。
【０６０３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）である。
【０６０４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）である。
【０６０５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＯＲ１３である。
【０６０６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＯ２Ｒ１４である。
【０６０７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
【０６０８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
【０６０９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＲ１６ｂである。
【０６１０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７である。
【０６１１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８である。
【０６１２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂである。
【０６１３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｈである。
【０６１４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＯＨである。
【０６１５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＮＯ２である。
【０６１６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ハロゲンである。
【０６１７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＣＮである。
【０６１８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
【０６１９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
【０６２０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
【０６２１】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
【０６２２】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
【０６２３】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
【０６２４】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
【０６２５】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
【０６２６】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
【０６２７】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）である。
【０６２８】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）である。
【０６２９】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）である。
【０６３０】
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＣＯＲ１３である。
【０６３１】
いくつかの実施形態では、Ｒ