(57)【要約】  口腔内の冷感剤の付着効果を高めるための口腔ケア組成物。口腔ケア組成物は、カルシウム含有研磨剤ベースの担体を形成するための水及びカルシウム含有研磨剤、並びにＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物を含む冷感剤から構成される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
口腔ケア組成物であって、
（ａ）前記組成物の２０重量％〜７５重量％の水と、
（ｂ）カルシウム含有研磨剤と、
（ｃ）Ｎ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物を含む、前記組成物の０．００１重量％〜０．０２重量％の冷感剤と
を含む、口腔ケア組成物。
【請求項２】
前記Ｎ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物が、前記組成物の０．００２重量％〜０．００６重量％、好ましくは０．００２重量％〜０．００４重量％の量である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記水が、前記組成物の４０重量％〜７０重量％の量である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物が、
（ａ）前記組成物の３０重量％〜５５重量％の水と、
（ｂ）前記組成物の２５重量％〜５０重量％の前記カルシウム含有研磨剤と、
（ｃ）前記組成物の０．００２５重量％〜２重量％のフッ化物イオン源と、好ましくは、前記フッ化物イオン源はモノフルオロリン酸ナトリウムであり、
（ｄ）前記組成物の０重量％〜２重量％の湿潤剤と、好ましくは、前記湿潤剤は、ソルビトール、グリセロール、又はこれらの組み合わせから選択され、
を更に含み、
前記組成物は、７．８超のｐＨを有し、好ましくは、ｐＨは８超であり、より好ましくは、ｐＨは８．５超である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物が、前記湿潤剤を実質的に含まない、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物が、前記組成物の０．２重量％〜１．５重量％、好ましくは０．５重量％〜１重量％、より好ましくは０．６重量％〜０．９重量％のフッ化物イオン源を含む、請求項４又は５に記載の組成物。
【請求項７】
前記Ｎ−置換ｐ−メンチカルボキサミド含有化合物が、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−シアノフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−アセチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−ヒドロキシメチルフェニル）−ρ−メンタンカルボキサミド及びＮ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミドからなる群から選択され、好ましくは、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミドである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記カルシウム含有研磨剤が、微粉砕天然チョーク、粉砕炭酸カルシウム、沈殿炭酸カルシウム及びこれらの組み合わせからなる群から選択され、好ましくは、前記組成物の２５重量％〜５０重量％、より好ましくは２７重量％〜４７重量％、最も好ましくは２７重量％〜３７重量％のカルシウム含有研磨剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物の０．００１重量％〜５重量％の香料剤組成物を更に含み、前記香料剤組成物が、１−メトキシ−４−（（Ｅ）−１−プロペニル）−ベンゼン、（２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−プロパン−２−イルシクロヘキサン−１−オン、５−メチル−２−プロパン−２−イルシクロヘキサン−１−オン、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−プロパン−２−イルシクロヘキサン、（１Ｓ，２Ｓ，５Ｒ）−５−メチル−２−プロパン−２−イルシクロヘキサン−１−オール、４，７，７−トリメチル−８−オキサビシクロ［２．２．２］オクタン、ヘキセ−３−エニル３−メチルブタノアート、（５−メチル−２−プロパン−２−イルシクロヘキシル）アセタートからなる群から選択される少なくとも１つの香料成分を含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、前記組成物の０．１重量％〜５重量％のポリエチレングリコール（「ＰＥＧ」）、好ましくは前記組成物の０．５重量％〜４重量％、より好ましくは１重量％〜３重量％のＰＥＧを含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
増粘系を更に含み、前記増粘系が、増粘ポリマー、増粘シリカ、又はこれらの組み合わせを更に含み、好ましくは、増粘ポリマーが、カルボキシメチルセルロース、直鎖硫酸化多糖類、天然ガム、及びこれらの組み合わせからなる群から選択され、より好ましくは、増粘ポリマーが、
（ａ）前記組成物の０．０１重量％〜３重量％のカルボキシメチルセルロース（「ＣＭＣ」）、好ましくは前記組成物の０．１重量％〜２．５重量％、より好ましくは前記組成物の０．２重量％〜１．５重量％のＣＭＣ、
（ｂ）前記組成物の０．０１重量％〜２．５重量％の直鎖硫酸化多糖類、好ましく前記組成物の０．０５重量％〜２重量％、より好ましくは前記組成物の０．１重量％〜１．５重量％の直鎖硫酸化多糖類、直鎖硫酸化多糖類はカラギーナンが好ましく、
（ｃ）前記組成物の０．１重量％〜７重量％の天然ガム、好ましくは前記組成物の０．１重量％〜４重量％、より好ましくは前記組成物の０．１重量％〜２重量％、更により好ましくは前記組成物の０．２重量％〜１．８重量％の天然ガム、及び
（ｄ）これらの組み合わせ、
からなる群から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記増粘系が増粘シリカを含み、好ましくは、前記増粘シリカが、前記組成物の０．０１重量％〜１０重量％、より好ましくは０．１重量％〜９重量％、更により好ましくは１重量％〜８重量％である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
歯磨剤組成物であって、
（ａ）前記組成物の２０重量％〜７５重量％の水と、
（ｂ）カルシウム含有研磨剤と、
（ｃ）少なくとも２００ｎｇ／ｃｍ２の平均濃度のＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物を使用時に口腔表面に付着させるための組成物の有効量の重量のＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物と
を含む、歯磨剤組成物。
【請求項１４】
口腔表面のＮ−置換ｐ−メンチルカルボキサミドの付着を増加させる方法であって、
前記口腔表面を、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項１５】
口腔内で改善された清涼感効果を提供するために、歯磨きで使用するための口腔ケア組成物の調製におけるカルシウム含有研磨剤ベースの担体及びＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物の使用であって、前記Ｎ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物が、前記組成物の０．００１重量％〜０．０２重量％の量である、使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、清涼感効果を提供するための冷感剤を有する口腔ケア組成物に関する。より具体的には、本発明は、口腔内の冷感剤の付着効果を改善した口腔ケア組成物、及び口腔表面のＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物の付着を増加させる方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
経口及び他の粘膜表面並びに皮膚に対する生理学的冷却及び／又は清涼化効果を有する冷感剤は、多種多様な製品中の一般的な成分である。このような製品としては、例えば、口内洗浄剤、歯及び喉用トローチ、うがい薬、チューインガム、歯磨剤又は練り歯磨き、爪楊枝、歯科用錠剤及び粉末並びに歯科治療に適用するための外用液が挙げられる。特に、歯磨剤などの口腔ケア製品は、冷感剤と共に処方されるが、それは、冷感剤が、呼気の清涼化効果をもたらし、かつ口内に清潔感、冷涼感、及びさっぱり感をもたらすからである。冷感剤によってもたらされる心地よい冷涼感は、製品の魅力及び受容性に寄与している。
【０００３】
既知の冷感剤としては、ペパーミントオイル中に天然に見出されるｌ−メントールが挙げられる。しかし、ｌ−メントールは揮発性であり、したがって、強い冷涼及び／又は清涼効果を有するが、効果は長続きせず、すなわち清涼感の持続時間が短い。したがって、冷感力の高く、冷感効果が持続する冷感剤化合物が求められている。このような冷感剤化合物は、例えば、国際公開第２００５／０４９５５３（Ａ１）号（Ｇｉｖａｕｄａｎ  Ｓ．Ａ）に記載されている。しかし、そのような冷感剤化合物は比較的高価であり、製品を配合する際に高濃度で含有させると費用が上昇する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】国際公開第２００５／０４９５５３（Ａ１）号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
したがって、持続する清涼感効果を提供する費用効率の高い口腔用組成物を提供する必要性が依然として存在する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、
（ａ）組成物の２０重量％〜７５重量％の水と、
（ｂ）カルシウム含有研磨剤と、
（ｃ）Ｎ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物を含む、組成物の０．００１重量％〜０．０２重量％の冷感剤とを含む、口腔用組成物に関する。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
冷感剤は、典型的には、局所経口投与のために経口的に許容可能な担体と共に配合される。経口的に許容可能な担体を構成する担体材料は、組成物を口腔内に導入する方法に照らして選択される。歯磨剤組成物又は練り歯磨きに適した担体材料としては、典型的には、研磨剤材料、練り歯磨きを乾燥から防ぐための水、練り歯磨きの水分損失を防止するのを助けるための湿潤剤、及び練り歯磨き製剤を安定化させるための増粘剤が挙げられる。
【０００８】
本発明は、カルシウム含有研磨剤ベースの担体と、Ｎ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物を有する比較的低濃度の冷感剤とを含む本発明の口腔用組成物（以下、「組成物」）が、口腔表面への冷感剤の付着効果を改善し、それにより、費用効果の高い方法で、持続する清涼感を提供することができるという驚くべき発見に基づいている。Ｎ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物とは、メンタンカルボキサミド官能基を含む化合物を指し、化合物は以下の構造を含み得る：
【０００９】
【化１】
2021523925.tif 000002
式中、ｍは、０又は１であり、Ｙ及びＺは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖又は分岐アルキル、及びＣ１〜Ｃ４直鎖又は分岐アルコキシからなる群から独立して選択され、Ｘは、（ＣＨ２）ｎ−Ｒであり、式中、ｎは、０又は１であり、Ｒは、非結合電子を有する基であり、但し、
（ａ）Ｙ及びＺがＨである場合、Ｘは、４位がＦ、ＯＨ、ＭｅＯ又はＮＯ２ではなく、２位又は６位がＯＨではなく、
（ｂ）Ｙ又はＺがＨである場合、Ｘ、Ｙ及びＺは以下のようになる：
（ｉ）３位及び４位の基は、両方ともＯｍｅではなく、
（ｉｉ）４位及び５位の基は、両方ともＯｍｅではなく、
（ｉｉｉ）４位の基がＯＨである場合、３位及び５位の基は、ＯＭｅではなく、
（ｉｖ）４位の基がメチルである場合、３位及び５位の基は、ＯＨではない。
【００１０】
Ｎ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物とカルシウム含有研磨剤ベースの担体とを組み合わせることにより、従来のシリカ研磨剤担体からなる組成物と比較して、口腔表面へのＮ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物のより高い付着レベルを可能にする。Ｎ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物のより高い付着レベルを有することは、持続する冷感効果を示す。技術的効果を実証する実験結果を以下に記載する。
【００１１】
以下の説明では、記載される組成物は、歯科衛生ケア及び口腔衛生ケア用の歯磨剤組成物などの口腔ケア組成物であり、清涼感などの様々な利益をもたらし、虫歯及び齲蝕に対する保護を提供する。しかし、組成物は、口腔内に清涼感を提供するために様々な用途で使用するように構成されてもよく、組成物は、例えば、歯磨剤組成物、チューインガム、ミント、任意の形態の口臭消臭剤、歯科用器具、或いは持続する冷涼感が望まれる他の口腔用材料、製品又は装置などの口腔ケア製品を含み得るが、これらに限定されないことが企図されている。歯科用器具としては、デンタルフロス又はテープ、チップ、ストリップ、フィルム及びポリマー繊維を含む含浸された繊維を含み得るが、これらに限定されない。
【００１２】
本発明を詳細に説明するのに先立ち、説明を分かりやすくために以下の用語を定義する。定義されない用語には、関連する技術分野の当業者によって理解される通常の意味が与えられるべきである。
【００１３】
本明細書で使用するとき、用語「口腔使用が可能な担体」とは、本発明の組成物の形成、及び／若しくは安全かつ効果的な方法での本発明の組成物の口腔への適用に使用できる、好適な賦形剤又は成分を意味する。
【００１４】
本明細書で使用するとき、「有効量」という用語は、当業者の妥当な判断の範囲内で、化合物又は組成物の好ましい利益、つまり口腔の健康の利益、を誘導するのに十分な量であり、かつ／又は重篤な副作用を回避するのに十分低い量である量、すなわち妥当な利益対リスク比を提供する量を意味する。
【００１５】
用語「口腔ケア組成物」は、組成物が口腔内で使用される場合に利益を提供することを意味する。本発明の口腔ケア組成物は、練り歯磨き、歯磨剤、歯磨きゲル、歯肉下ゲル、発泡体、ムース、プロフィーペースト、黄色ワセリン、又は義歯接着剤を含む様々な形態であってもよい。口腔ケア組成物は、ペースト又はゲルの形態である。口腔ケア組成物は、歯磨剤の形態である。口腔ケア組成物はまた、口腔表面への塗布又は付着を指示するために、ストリップ又はフィルム上に組み込まれてもよく、或いはフロス内に組み込まれてもよい。
【００１６】
本明細書で使用するとき、用語「歯磨剤」とは、特に指定がない限り、口腔の表面を洗浄するために使用する、ペースト、ゲル、粉末、タブレット、又は液体の製剤を意味する。本明細書で使用するとき、「歯」という用語は、天然歯、及び人工歯又は歯科補綴物を指す。
【００１７】
全ての百分率、部及び比率は、別途指定されない限り、本発明の組成物の総重量に基づく。列挙されている成分に関するとき、こうした重量は全て、活性レベルに基づき、このため、特に指定されない限り、市販の材料に含まれている可能性のある溶媒又は副生成物を含まない。用語「重量百分率」は、本明細書では「重量％」として表示されてもよい。本明細書で使用される全ての分子量は、別途記載のない限り、グラム／モルで表される重量平均分子量である。
【００１８】
組成物
本発明による組成物は、ヒトの口腔内での使用に適しているように構成されるべきであり、水及びカルシウム含有研磨剤を含むカルシウム含有研磨剤ベースの担体と、組成物の０．００２〜０．００６重量％のレベルのＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物を有する冷感剤とを含む。上記のレベルの冷感剤を有するカルシウム含有研磨剤ベースの担体の技術的効果は、同じレベルの冷感剤を有するシリカ研磨剤ベースの担体と比較して、冷感剤のより高い付着が、口腔の表面上に沈着することである。カルシウム含有研磨剤ベースの担体は、高水分量（例えば、＞４５％）及び高カルシウム含有研磨剤量（例えば、＞２５％）と共に配合されて、費用効率の高い解決策を提供することができる。
【００１９】
場合により、組成物は湿潤剤を実質的に含まなくてもよい。湿潤剤を実質的に含まないことは、冷感剤がカルシウム含有研磨剤ベースの担体から放出されて受容体に到達することができる方法を変えると考えられる。
【００２０】
場合により、本発明の組成物は、フッ化物イオン源、ｐＨ調整剤、湿潤剤、増粘系、ＰＥＧ、抗歯石剤、界面活性剤、及び香料剤を含むがこれらに限定されない１つ又は複数の任意成分を含んでもよく、それぞれの成分を参照して以下に説明する１つ又は複数の利益を提供することができる。本発明の組成物は、組成物の３０重量％〜５５重量％の水、組成物の２５重量％〜５０重量％のカルシウム含有研磨剤、組成物の０．００１重量％〜０．０２重量％のＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物、組成物の０．００２５重量％〜２重量％のフッ化物イオン源、組成物の０重量％〜２重量％の湿潤剤を含む歯磨剤であってもよく、湿潤剤は、ソルビトール、グリセロール、又はこれらの組み合わせから選択され、当該組成物は、７．８超のｐＨを有し、好ましくは、ｐＨは８超であり、より好ましくは、ｐＨは８．５超である。利点は、比較的高いレベルの水を有し、Ｎ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物及び湿潤剤を含む他の成分を最小限に抑えることにより、組成物の比較的費用効率が比較的高いことである。
【００２１】
本組成物の構成成分を、以下の段落に記載する。
【００２２】
水
本発明の組成物は、組成物の２０重量％〜７５重量％の総水分を含んでもよい。より具体的には、組成物は、組成物の４０重量％〜７０重量％、４５重量％〜６５重量％、４０重量％〜６０重量％、５０重量％〜７０重量％、５０重量％〜６０重量％、４５重量％〜５５重量％、５５重量％〜６５重量％、５０〜６０重量％、約５５重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせの水を含んでもよい。組成物は、歯磨剤組成物であってもよく、本明細書では、組成物の３０重量％〜５５重量％、３０重量％〜５５重量％、３４重量％〜５５重量％、３５重量％〜５５重量％、４０重量％〜５５重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせの水を含んでもよい。更に、歯磨剤組成物は、組成物の３４重量％、３８重量％、４０重量％、４２重量％、４４重量％、４６重量％、４８重量％、又は５０重量％の水を含んでもよい。水は、製剤に直接添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に含まれてもよい。
【００２３】
カルシウム含有研磨剤
本発明による組成物は、２０重量％〜６０重量％のカルシウム含有研磨剤を含んでもよく、好ましくは、カルシウム含有研磨剤は、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム、リン酸三カルシウム、オルトリン酸カルシウム、メタリン酸カルシウム、ポリリン酸カルシウム、ヒドロキシアパタイト、及び上記の化合物のうち２つ以上の組み合わせからなる群から選択される。組成物は、組成物の２５重量％〜６０重量％、より好ましくは２５重量％〜５０重量％、更により好ましくは２５重量％〜４０重量％、また更により好ましくは２６重量％〜３９重量％、２７重量％〜４７重量％、２７重量％〜３７重量％、３０重量％〜３５重量％、３０重量％〜３４重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのカルシウム含有研磨剤を含んでもよい。
【００２４】
カルシウム含有研磨剤が炭酸カルシウムを含む場合、炭酸カルシウムは、微粉砕天然チョーク、粉砕炭酸カルシウム、沈殿炭酸カルシウム、及び上記の２つ以上の化合物の組み合わせからなる群から選択することができる。
【００２５】
微粉砕天然チョーク（「ＦＧＮＣ」）は、本発明で有用な、より好ましいカルシウム含有研磨剤のうちの１つである。これは、石灰岩又は大理石から得ることができる。ＦＧＮＣはまた、熱処理により、粉砕中又は粉砕後にコーティングすることにより、化学的又は物理的に改変されてもよい。典型的なコーティング材料としては、ステアリン酸マグネシウム又はオレイン酸マグネシウムが挙げられる。ＦＧＮＣの形態はまた、ボールミル粉砕、空気分級機粉砕又はスパイラルジェット粉砕などの異なる粉砕技術を使用して、粉砕プロセス中に改変されてもよい。天然炭酸カルシウムは、３２５〜８００メッシュの粒径、３２５、４００、６００、８００、又はそれらの組み合わせからから選択されるメッシュを有してもよく、粒径は、０．１〜３０マイクロメートル、０．１〜２０マイクロメートル、又は５〜２０マイクロメートルである。
【００２６】
本発明の組成物は、ケイ酸塩を含まないか、又は実質的に含まなくてもよい。
【００２７】
冷感剤
本発明による組成物は、組成物の０．００１重量％〜５重量％、０．００１重量％〜０．０２重量％、０．００２重量％〜０．００６重量％、０．００２重量％〜０．００４重量％、０．０１重量％〜４重量％、０．１重量％〜３重量％、０．５重量％〜２重量％、１重量％〜１．５重量％、０．５重量％〜１重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのＮ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物含有化合物を含む冷感剤を含むことができる。Ｎ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物含有化合物は、「ＷＳ−３」として商業的に既知のＮ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、及びＷＳ−５（Ｎ−エトキシカルボニルメチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド）、ＷＳ−１２［Ｎ−（４−メトキシフェニル）−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド］及びＷＳ−１４（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド）などの同シリーズのその他のものからなる群から選択することができる。メンタンカルボキシエステルの例には、ＷＳ−４及びＷＳ−３０が挙げられる。メントールと構造的に無関係の合成カルボキサミド冷感剤の例は、「ＷＳ−２３」として既知のＮ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタンアミドである。合成冷感剤の更なる例としては、全てＴａｋａｓａｇｏから入手可能なＴＫ−１０として既知の３−（ｉ−メトキシ）−プロパン−１，２−ジオール、イソプレゴール（商標名Ｃｏｏｌａｃｔ  Ｐ）及びｐ−メンタン−３，８−ジオール（商標名Ｃｏｏｌａｃｔ  ３８Ｄ）などのアルコール誘導体；ＭＧＡとして知られるメントングリセロールアセタール；メンチル酢酸塩、メンチルアセト酢酸塩、Ｈａａｒｍａｎｎ  ａｎｄ  Ｒｅｉｍｅｒによって供給され、Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）として既知のメンチル乳酸塩、及びＶ．Ｍａｎｅから商標名Ｐｈｙｓｃｏｏｌで入手可能なモノメンチルコハク酸塩などのメンチルエステルが挙げられる。
【００２８】
更に、Ｎ−置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物は、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−シアノフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−アセチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、Ｎ−（４−ヒドロキシメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、及びＮ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミドからなる群から選択することができる。特に、上記群から選択されるＮ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物の技術的効果は、Ｎ位が特定の置換基を有するアリール基で置換されていることにより、長時間の冷感効果を示すことである。
【００２９】
その他のＮ置換ｐ−メンタンカルボキサミド含有化合物としては、国際公開第２００６／１０３４０１号、並びに米国特許第４，１３６，１６３号、同第４，１７８，４５９号及び同第７，１８９，７６０号に開示されているものなどのアミノ酸誘導体、例えば、Ｎ−（（５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル）カルボニル）グリシンエチルエステル及びＮ−（（５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル）カルボニル）アラニンエチルエステルなどであるがこれらに限定されないアミノ酸誘導体を挙げることができる。
【００３０】
カルシウム含有研磨剤ベースの担体中にＮ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物を提供する技術的効果は、組み合わせが口腔表面上のＮ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物の付着効果を増加させることである。この効果は、スペアミント又はペパーミントなどのフレーバーオイル中の７．５％溶液としてＧｉｖａｕｄａｎにより供給される、化学的にメントングリセロールアセタールであるＭＧＡとして指定される冷感剤及び化学的にＮ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミドであるＧ−１８０として指定される冷感剤で特に明らかである。
【００３１】
甘味剤
本発明の組成物は、１つ又は複数の甘味料を含んでもよい。これらとしては、例えば、サッカリン、デキストロース、スクロース、ラクトース、マルトース、レブロース、アスパルテーム、シクラミン酸ナトリウム、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファム、スクラロース、ネオテーム、及びこれらの混合物などの甘味剤が挙げられる。甘味料は、一般に、口腔ケア組成物中で、組成物の０．００５重量％〜５重量％、０．０１重量％〜１重量％、０．１重量％〜０．５重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのレベルで使用される。
【００３２】
フッ化物イオン源
組成物は、齲蝕を予防するのに有効な量の抗齲蝕剤を含んでもよい。一実施例では、抗齲蝕剤は、フッ化物イオン源である。フッ化物イオンは、組成物中に２５℃でフッ化物イオン濃度を与えるのに十分な量で存在してもよく、及び／又は組成物の０．００２５重量％〜５重量％、０．００５重量％〜２．０重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのレベルで、抗齲蝕剤効果を提供するために使用することができる。代表的なフッ化物イオン源としては、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、及びフッ化亜鉛が挙げられる。一実施例では、歯磨剤組成物は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、及びこれらの混合物から選択されるフッ化物源を含有する。フッ化物イオン源は、モノフルオロリン酸ナトリウムを含んでもよく、組成物は、組成物の０．００２５重量％〜２重量％、０．５重量％〜１．５重量％、０．６重量％〜１．７重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのモノフルオロリン酸ナトリウムを含んでもよい。別の実施例では、組成物は、組成物の０．００２５重量％〜２重量％のフッ化物イオン源を含む。一実施例では、本発明の組成物は、二重フッ化物イオン源、具体的にはモノフルオロリン酸ナトリウム及びアルカリ金属フッ化物を有してもよい。理論に束縛されるものではないが、このようなアプローチは、平均フッ化物摂取の改善をもたらし得る。
【００３３】
ｐＨ
歯磨剤組成物のｐＨは、ｐＨ７．８超、好ましくはｐＨ８超、より好ましくはｐＨ８．０超〜ｐＨ１１、更により好ましくはｐＨ８．５〜ｐＨ１１、なお更により好ましくはｐＨ９超〜ｐＨ１０．５であってもよい。好ましくは、ｐＨはｐＨ９〜ｐＨ１０である。本発明の組成物の比較的高いｐＨは、フッ化物の安定性を提供するのに役立つ。理論に束縛されるものではないが、ｐＨ８未満のカルシウムイオンは、フッ化物と結合し得る。したがって、歯磨剤組成物は、フッ化物イオン源の安定性を最大化するために、ｐＨ８．０超であることが望ましい。歯磨剤のｐＨを評価するための方法を以下に記載する。明確にするために、分析方法は、調製されたばかりのときの歯磨剤組成物を試験することを記載しているが、本発明を請求する目的のために、ｐＨは、製品の合理的なライフサイクル（製品が店舗から購入され、使用者の自宅に持ち込まれたときを含むが、これらに限定されない）の間の任意の時点で測定されてもよい。
【００３４】
ｐＨ調整剤
本明細書における歯磨剤組成物は、有効量のｐＨ調整剤を含んでいてもよく、ｐＨ調整剤は、ｐＨ緩衝剤であってもよい。本明細書で使用するとき、ｐＨ調整剤は、歯磨剤組成物のｐＨを上記のｐＨ範囲に調整するために使用することができる剤を指す。ｐＨ調整剤としては、アルカリ金属水酸化物、水酸化アンモニウム、有機アンモニウム化合物、炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、ケイ酸塩、リン酸塩、イミダゾール、及びこれらの混合物を挙げることができる。特定の緩衝剤としては、リン酸一ナトリウム（リン酸一塩基性ナトリウム又は「ＭＳＰ」）、リン酸三ナトリウム（リン酸三塩基性ナトリウム十二水和物又は「ＴＳＰ」）、安息香酸ナトリウム、安息香酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸ナトリウム、イミダゾール、ピロリン酸塩、グルコン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、又はリン酸が挙げられる。組成物の０．０１重量％〜３重量％、好ましくは０．１重量％〜１重量％のＴＳＰ、及び組成物の０．００１重量％〜２重量％、好ましくは０．０１重量％〜０．３重量％のリン酸一ナトリウムを使用することができる。理論に束縛されるものではないが、ＴＳＰ及びリン酸一ナトリウムはまた、カルシウムイオンキレート活性を有し得るので、（モノフルロリン酸塩を含有する製剤において）若干のモノフルオロリン酸塩の安定化をもたらす。
【００３５】
歯磨剤のｐＨを評価するための方法を以下に記載する。ｐＨは、自動温度補償（ＡＴＣ）プローブを用いてｐＨメータによって測定する。ｐＨメータは、０．００１ｐＨ単位で読み取りが可能である。ｐＨ電極は、以下の、（ｉ）Ｏｒｉｏｎ  Ｒｏｓｓ  Ｓｕｒｅ−Ｆｌｏｗコンビネーション：ガラス体−ＶＷＲ  ＃３４１０４−８３４／Ｏｒｉｏｎ  ＃８１７２ＢＮ又はＶＷＲ  ＃１００１０−７７２／Ｏｒｉｏｎ  ＃８１７２ＢＮＷＰ、エポキシ体−ＶＷＲ  ＃３４１０４−８３０／Ｏｒｉｏｎ  ＃８１６５ＢＮ又はＶＷＲ  ＃１００１０−７７０／Ｏｒｉｏｎ  ＃８１６５ＢＮＷＰ、セミミクロエポキシ体−ＶＷＲ  ＃３４１０４−８３７／Ｏｒｉｏｎ  ＃８１７５ＢＮ又はＶＷＲ  ＃１００１０−７７４／Ｏｒｉｏｎ  ＃３１７５ＢＮＷＰ、又は（ｉｉ）Ｏｒｉｏｎ  ＰｅｒｐＨｅｃｔコンビネーション：ＶＷＲ  ＃３４１０４−８４３／Ｏｒｉｏｎ  ＃８２０３ＢＮセミミクロガラス体、又は（ｉｉｉ）適切な同等物のうちの１つから選択することができる。自動温度補償プローブはＦｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ、カタログ＃１３−６２０−１６である。
【００３６】
歯磨剤の２５重量％スラリーを脱イオン水で調製し、その後、ＳＯＲＶＡＬＬ  ＲＣ  ２８Ｓ遠心分離器及びＳＳ−３４ロータ（又は同等の重力、２４１４９ｇ力で）を使用して、１５０００回転／分で１０分間遠心分離する。１分後に上清中のｐＨを測定するか、測定値が安定してから測定する。各ｐＨ評価後、電極を脱イオン水で洗浄する。任意の過剰な水を、実験室グレードのティッシュで拭き取る。使用していないときには、電極をｐＨ７の緩衝液又は適切な電極保管液に浸漬しておく。
【００３７】
低レベルの湿潤剤であるか、又は湿潤剤を含まない
本明細書の組成物は、比較的少量の湿潤剤を含有してもよく、又は更には湿潤剤を実質的に含まない又は含まなくてもよい。口腔ケア組成物の湿潤剤レベルの非限定的な例としては、０．１重量％、０．５重量％、１重量％、１．５重量％、２重量％、又は０重量％が挙げられる。湿潤剤は、組成物からの水の損失を防ぐために機能することが知られている。理論に束縛されるものではないが、組成物中に湿潤剤が存在しないことにより、冷感剤が放出されて口腔の表面の末梢神経繊維で受容体に到達することができ、口腔表面上の冷感剤の付着効果を改善する上で好ましい効果を有することができる。
【００３８】
好ましくは、本発明の歯磨剤組成物は、組成物の０重量％〜２重量％の湿潤剤を含み、湿潤剤はソルビトール、グリセロール、及びこれらの組み合わせから選択され、より好ましくは、組成物は、組成物の０重量％〜１．５重量％、更により好ましくは０重量％〜１重量％、なお更により好ましくは０重量％〜０．５重量％の当該湿潤剤を含み、０重量％〜０．１重量％で含み、組成物は、対象の湿潤剤を実質的に含まない。
【００３９】
本発明の目的のための用語「湿潤剤」としては、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、及びこれらの組み合わせなどの食用多価アルコールが挙げられる。一実施例では、湿潤剤はポリオールであり、好ましくは、ポリオールは、ソルビトール、グリセリン、及びこれらの組み合わせから選択される。更に別の実施例では、湿潤剤はソルビトールである。理論に束縛されるものではないが、低レベルの湿潤剤（すなわち、２重量％以下）を含有する歯磨剤組成物を有する潜在的な利点は、グリセロール又はソルビトールなどの湿潤剤を含まない歯磨剤組成物が、高レベルのそのような湿潤剤を有する組成物と比較して、冷感剤の付着効果を改善することができることである。一実施例では、本発明の歯磨剤組成物は、組成物の０重量％〜２重量％、０重量％〜１重量％、０重量％〜０．５重量％、０重量％〜０．１重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのグリセリン、ソルビトールを含む。組成物は、グリセリン及びソルビトールの両方を実質的に含まなくてもよい。
【００４０】
増粘系
本発明の歯磨剤組成物は、増粘系を含んでいてよい。好ましくは、歯磨剤組成物は、組成物の０．５重量％〜４重量％、０．８重量％〜３．５重量％、１重量％〜３重量％、１．３重量％〜２．６重量％の増粘系を含む。増粘系は、増粘ポリマー、増粘シリカ、又はこれらの組み合わせを含んでもよい。増粘系が増粘ポリマーを含む場合、増粘ポリマーは、カルボキシメチルセルロース、直鎖硫酸化多糖類、天然ガム、及びこれらの組み合わせから選択することができる。増粘系が増粘ポリマーを含む場合、増粘ポリマーは、（ａ）組成物の０．０１重量％〜３重量％、０．１重量％〜２．５重量％、又は０．２重量％〜１．５重量％のカルボキシメチルセルロース（「ＣＭＣ」）、（ｂ）組成物の０．０１重量％〜２．５重量％、０．０５重量％〜２重量％、０．１重量％〜１．５重量％の直鎖硫酸化多糖類、好ましくは、直鎖硫酸化多糖類はカラギーナンであり、（ｃ）組成物の０．０１重量％〜７重量％、０．１重量％〜４重量％、０．１重量％〜２重量％、０．２重量％〜１．８重量％の天然ガム、及び（ｄ）これらの組み合わせからなる群から選択することができる。増粘系は、（ａ）組成物の０．０１重量％〜３重量％、０．１重量％〜２．５重量％、より好ましくは０．２重量％〜１．５重量％のカルボキシメチルセルロース（「ＣＭＣ」）、（ｂ）組成物の０．０１重量％〜２．５重量％、０．０５重量％〜２重量％、又は０．１重量％〜１．５重量％の直鎖硫酸化多糖類、好ましくは、直鎖硫酸化多糖類はカラギーナンであり、及び（ｃ）増粘シリカを含んでもよい。
【００４１】
増粘系が増粘シリカを含む場合、増粘シリカは、組成物の０．０１重量％〜１０重量％、０．１重量％〜９重量％、又は１重量％〜８重量％であってもよい。
【００４２】
直鎖硫酸化多糖類は、カラギーナン（カラギーニンとしても知られている）であってもよい。カラギーナンの例としては、κ−カラギーナン、ι−カラギーナン、λ−カラギーナン、及びこれらの組み合わせが挙げられる。増粘シリカは、ケイ酸ナトリウム溶液を酸で不安定化することによって、非常に微細な粒子を得ることができる。増粘シリカとして使用されるシリカは、研磨シリカとして使用されるシリカとは異なることが当業者に理解されるであろう。増粘シリカとして使用するための市販されている一例は、Ｈｕｂｅｒ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒｅｄ  ＭａｔｅｒｉａｌｓのＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）ブランドのシリカ（例えば、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１０３、１２４、１１３、１１５、１６３、１６５、１６７）である。研磨シリカとして使用するのに適したシリカとしては、Ｈｕｂｅｒ  Ｅｎｇｉｎｅｅｒｅｄ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓ（例えば、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１１９、１１８、１０９、１２９）によって販売されるものなどの沈降シリカ材料を挙げることができる。
【００４３】
ＣＭＣは、アルカリ及びモノクロロ酢酸又はそのナトリウム塩で処理することによって、セルロースから調製することができる。異なる種は、商業上、粘度によって特徴付けられる。市販されている一例は、Ａｓｈｌａｎｄ  Ｓｐｅｃｉａｌ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ製のＡｑｕａｌｏｎ（商標）ブランドのＣＭＣ（例えば、Ａｑｕａｌｏｎ（商標）７Ｈ３ＳＦ、ＡｑｕａｌｏｎＴＭ  ９Ｍ３ＳＦ  ＡｑｕａｌｏｎＴＭ  ＴＭ９ＡＡｑｕａｌｏｎＴＭ  ＴＭ１２Ａ）である。
【００４４】
好ましくは、天然ガムは、カラヤガム、アラビアガム（アカシアガムとしても知られている）、トラガカントガム、キサンタンガム、及びこれらの組み合わせからなる群から選択することができる。より好ましくは、天然ガムは、キサンタンガムである。キサンタンガムは、細菌キサントモナス・カメストリス（Xanthomonas camestris）によって分泌される多糖類である。一般に、キサンタンガムは、それぞれ２：２：１のモル比でグルコース、マンノース、及びグルクロン酸を含む、五糖繰り返し単位から構成される。（モノマーの）化学式は、Ｃ３５Ｈ４９Ｏ２９である。キサンタンガムは、ＣＰ  Ｋｅｌｃｏ  Ｉｎｃ（Ｏｋｍｕｌｇｅｅ、米国）から入手することができる。
【００４５】
粘度
本発明の組成物が歯磨剤組成物である場合、好ましくは、歯磨剤組成物は、１５０，０００センチポアズ〜８５０，０００センチポアズ（「ｃＰ」）の粘度範囲を有する。粘度を評価するための方法を記載する。粘度計はＢｒｏｏｋｆｉｅｌｄ（登録商標）粘度計、Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ「Ｈｅｌｉｐａｔｈ」スタンドを有するモデルＤＶ−Ｉ  Ｐｒｉｍｅである。粘度計をＨｅｌｉｐａｔｈスタンド上に置き、水準器を介して水平化する。Ｅスピンドルを取り付け、粘度計を２．５ＲＰＭに設定する。スピンドルを取り外し、粘度計をゼロにし、Ｅスピンドルを取り付ける。次いで、測定を開始する前に、クロスピースがペーストに部分的に沈むまでスピンドルを下げる。粘度計及びヘリパスの電源スイッチを同時にオンにして、スピンドルの下向きの回転を開始する。タイマーを４８秒に設定し、モータ及びヘリパスと同時にタイマーをオンにする。４８秒後に読み取りを行う。読み取り値はｃＰである。
【００４６】
ＰＥＧ
本発明の組成物は、場合により、組成物の様々な重量パーセント、並びに様々な平均分子量の範囲のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含んでもよい。組成物は、組成物の０．１重量％〜５重量％、０．５重量％〜４重量％、１重量％〜３重量％のＰＥＧを有してもよい。ＰＥＧは、１００ダルトン〜１６００ダルトン、２００〜１０００、４００〜８００、５００〜７００ダルトンの平均分子量の範囲を有してもよい。ＰＥＧは、一般式：Ｈ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ−ＯＨを有するエチレングリコール等価物へのエチレンオキシドの付加反応によって形成される水溶性直鎖ポリマーである。ＰＥＧの１つの供給元は、ＣＡＲＢＯＷＡＸ（商標）というブランド名のＤｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙである。理論に束縛されるものではないが、歯磨剤組成物中にいくらかのＰＥＧを有することは、物理的安定性を助けることができる。
【００４７】
抗歯石剤
歯磨剤組成物は、有効量の抗歯石剤を含んでもよく、この抗歯石剤は、組成物の０．０５重量％〜５０重量％、０．０５重量％〜２５重量％、０．１重量％〜１５重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせで含まれてもよい。一例は、ピロリン酸イオンの供給源としてのピロリン酸塩である。組成物は、ピロリン酸四ナトリウム（ＴＳＰＰ）又はピロリン酸二ナトリウム又はこれらの組み合わせを含んでもよく、好ましくは組成物の０．０１重量％〜２重量％、より好ましくは０．１重量％〜１重量％のピロリン酸塩を含んでもよい。理論に束縛されるものではないが、ＴＳＰＰは、カルシウムキレートにより歯垢形成を軽減するだけでなく、モノフルオロリン酸塩安定化（モノフルオロリン酸塩を含むそれらの製剤において）の付加的な利点を提供してもよい。
【００４８】
界面活性剤
本明細書の歯磨剤組成物は、界面活性剤を含んでよい。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、両性、双極性、カチオン性界面活性剤、又はこれらの混合物から選択することができる。組成物は、界面活性剤を、組成物の０．０１重量％〜１０重量％、０．０２５重量％〜９重量％、０．０５重量％〜５重量％、０．１重量％〜２．５重量％、０．５重量％〜２重量％、又は０．１重量％〜１重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのレベルで含んでもよい。組成物は、組成物の０．１重量％〜５重量％、好ましくは０．１重量％〜３重量％、０．３重量％〜３重量％、１．２重量％〜２．４重量％、１．２重量％〜１．８重量％、１．５重量％〜１．８重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのアニオン性界面活性剤ラウリル硫酸ナトリウム（「ＳＬＳ」）を含んでもよい。
【００４９】
香料剤（香料組成物）
本明細書の組成物は、口腔ケア製品の処方された又は推奨される使用に対するユーザのコンプライアンスを改善するための追加の香料組成物を含んでもよい。特に、冷感剤と香料組成物の組み合わせは、バランスのとれた香料プロファイルを有する改善された清涼感を提供することができると考えられる。
【００５０】
本明細書の組成物は、組成物の約０．００１重量％〜約５重量％、約０．０１重量％〜約４重量％、約０．１重量％〜約３重量％、約０．５重量％〜約２重量％、１重量％〜１．５重量％、０．５重量％〜１重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせの香料組成物を含んでもよい。「甘味剤」は、香料組成物の定義から除外される（上記の通り）。
【００５１】
香料組成物又は香料成分の更なる例としては、ミントオイル、ウィンターグリーン、クローブバッドオイル、カッシア、セージ、パセリオイル、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグアエトール、ヘリオトロピン、４−シス−ヘプテナール、ジアセチル、メチル−ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル酢酸塩、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、１−メンチル酢酸塩、オキサノン、ａ−イリソン、ケイ皮酸メチル、ケイ皮酸エチル、ケイ皮酸ブチル、酪酸エチル、酢酸エチル、アントラニル酸メチル、酢酸イソアミル、酪酸イソアミル、カプロン酸アリル、オイゲノール、ユーカリプトール、チモール、シンナミルアルコール、オクタノール、オクタナール、デカノール、デカナール、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、ａ−テルピネオール、リナロール、リモネン、シトラール、ネラール、ゲラニアール、ゲラニオール、ネロール、マルトール、エチルマルトール、アネトール、ジヒドロアネトール、カルボン、メントン、β−ダマセノン、イオノン、γ−デカラクトン、γ−ノナラクトン、ｙ−ウンデカラクトン、又はこれらの組み合わせが挙げられる。一般に適切な香料成分は、構造的特徴及びレドックス反応し難い官能基を有する化学物質である。これらとしては、飽和しているか、或いは安定な芳香環又はエステル基を含有する、香料成分の誘導体が挙げられる。
【００５２】
香料組成物は、香料組成物の１重量％〜９９重量％のメントール（例えば、Ｌ−メントール）、香料組成物の１０重量％〜９０重量％、又は２０重量％〜８０重量％、又は３０重量％〜７０重量％、又は４０重量％〜６０重量％、又はこれらの組み合わせのメントールを含んでもよい。
【００５３】
香料組成物は、香料組成物の１重量％〜９９重量％のメントン（例えば、１−メントン）、香料組成物の０．５重量％５０重量％、１重量％〜４０重量％、２重量％〜３０重量％、３重量％〜２０重量％、４重量％〜１５重量％、或いは上記の上限及び下限の割合の異なる組み合わせ又は上記の範囲内の任意の整数の組み合わせのメントールを含んでもよい。
【００５４】
香料剤組成物の非限定的な一例は、以下に記載される実施例の表３に詳述される「香料Ａ」である。
【００５５】
使用方法
本発明による組成物は、記載されない既知の方法を使用して口腔ケア製品に配合されてもよい。口腔ケア製品は、練り歯磨き、歯磨剤、歯磨きゲル、歯肉下ゲル、発泡体、ムース、プロフィーペースト、黄色ワセリン、義歯接着剤、口腔表面への直接塗布又は装着のためのストリップ及びフィルムからなる群から選択することができる。
【００５６】
本発明の組成物は、口腔表面を本発明の組成物と接触させることによって、口腔表面へのＮ−置換ｐ−メンチルカルボキサミドの付着を増加させる方法で実施することができ、好ましくは表面を接触させることは歯のブラッシングを含む。組成物が歯科用器具に含まれる場合、表面を接触させることは、歯をフロスすること、又は口腔表面への直接塗布又は付着を含んでもよい。
【００５７】
以下の実施例は、本発明をより完全に説明することを目的としたものであり、本発明の範囲から逸脱することなく、その多くの変形例が可能であることから、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。本明細書における全ての部、割合（％）、及び比率は、特に断らない限りは重量％として表される。
【実施例】
【００５８】
試験装置／材料及び試験用口腔ケア組成物については、まず「材料」において説明し、次に「試験方法」を示し、最後に結果を論じる。口腔内の冷感剤の付着効果が改善された、本発明の口腔ケア組成物を実証するデータが提供される。以下に述べる試験方法で使用する機器及び材料を、下記表１に列挙する。本発明の組成物及び比較組成物の配合を下記表２に示す。各組成物は従来の方法を用いて調製される。
【００５９】
材料
【００６０】
【表１】
2021523925.tif 000003
【００６１】
表２に、評価を行う６種類の口腔ケア組成物を示す。本発明の組成物Ａ及びＢは本発明の組成物であり、比較組成物Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆは比較組成物である。本発明の組成物Ａ及びＢは、シリカ研磨剤を含有せず、一方、比較組成物Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆは、シリカ研磨剤（例としてシリカ１１９）を含有する。
【００６２】
【表２】
2021523925.tif 000004
【００６３】
それぞれの組成物のそれぞれのｐＨ値は、上記の目標ｐＨ範囲として示され、それぞれのｐＨ値は、上記のｐＨ測定方法を使用して測定することができる。上記組成物で使用される香料Ａは、下記の表３に詳述するように、以下の成分及び香料剤組成物に対する重量％を含む香料剤組成物である。
【００６４】
【表３】
2021523925.tif 000005
【００６５】
試験方法
Ａ．冷感剤付着試験方法
この試験方法は、本発明の組成物Ａ及び比較組成物Ｃでそれぞれ処理された個々の基材上の冷感剤の例としてのＧ−１８０の付着を検出することである。試験方法は、以下の試験条件下、平均温度２０℃〜２４℃及び平均相対湿度３０％〜６０％で行われる。試験を行うための工程には以下が含まれる。
【００６６】
工程１：本発明の組成物Ａで１組の基材を処理して、本発明の試料Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ８及びＡ９を形成する。比較組成物Ｃで別の１組の基材を処理して、比較試料Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６及びＣ７を形成する。
【００６７】
工程２：本発明の試料Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５及びＡ６を塗布し、水ですすぎ、本発明の組成物Ａでのブラッシング直後のシナリオをシミュレートする。
【００６８】
工程３：本発明の試料Ａ７、Ａ８、Ａ９を人工唾液と共に塗布し、本発明の組成物Ａでブラッシングした後、本発明の組成物Ａを口腔内に付着させる１０分間のシナリオをシミュレートする。
【００６９】
工程４：比較試料Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３及びＣ４に対して、工程２を繰り返す。
【００７０】
工程５：比較試料Ｃ５、Ｃ６及びＣ７に対して、工程３を繰り返す。
【００７１】
工程６：本発明の試料Ａ１〜Ａ９及び比較試料Ｃ１〜Ｃ７の基材表面を有機溶媒で抽出し、それぞれ本発明の試料及び比較試料の抽出溶液を形成する。
【００７２】
工程７：表１に記載のＬＣ−ＭＳ装置及びソフトウェアを使用して、ＬＣ−ＭＳ分析による抽出溶液のそれぞれにおけるＧ１８０の濃度レベルを決定する。
【００７３】
工程８：工程７の本発明の試料の抽出溶液中のＧ−１８０の濃度レベルの平均を計算して、本発明の組成物Ａで処理された基材上に付着した平均濃度レベルのＧ１８０を生成する。
【００７４】
工程９：工程７の比較試料の抽出溶液中のＧ−１８０の濃度レベルの平均を計算して、比較組成物Ｃで処理された基材上に付着した平均濃度レベルのＧ１８０を生成する。
【００７５】
Ｂ．冷感効果感覚試験方法
この試験方法は、本発明の組成物及び比較組成物の冷感効果を評価するためのものである。いわゆる一対比較ブラッシング試験方法（「一対比較法」）について説明する。本方法は、基本的には、中国ＧＢ１２３１０−９０（１９９０−１２−０１から有効）、及びＩＳＯ  ５４９５−１９８３「Ｓｅｎｓｏｒｙ  Ａｎａｌｙｓｉｓ  Ｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ−Ｐａｉｒｅｄ  Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ  Ｔｅｓｔ」（１９８３年）の再適用したものである。本発明の組成物Ｂ及び比較組成物Ｄ、Ｅ、Ｆを評価する。
【００７６】
高度に訓練された１２名の人間のパネリストを採用して、本発明の組成物Ｂ及び比較組成物Ｄを「一対比較１」として無作為な順序で評価する。１３名の人間のパネリストを採用して、比較組成物Ｅ及び比較組成物Ｆを「一対比較２」として無作為な順序で評価する。試験方法は、以下の試験条件下、平均温度２０℃〜２２℃及び平均相対湿度３５％〜５０％で行われる。試験方法は、以下の工程に従って各パネリストについて実施される。
【００７７】
工程１：パネリストは、室温の水道水で３回口をすすぎ、口腔を歯ブラシできれいにして、食物の残骸を取り除く。
【００７８】
工程２：歯ブラシに、１．２ｇの一対比較１の本発明の組成物Ｂを塗布する。
【００７９】
工程３：塗布した歯ブラシを水道水に浸し、１回軽く叩いて余分な水を取り除く。
【００８０】
工程４：パネリストは、パネリストが自宅で１分間行うのと同じブラッシング習慣を使用するように指示される。
【００８１】
工程５：工程４の後、パネリストは、本発明の組成物Ｂ及び発泡体を自分の口から流しに吐き出し、冷感強度を評価し、記録する。
【００８２】
工程６：パネリストは、３０ｍＬの室温の水道水で口をすすぐ。
【００８３】
工程７：パネリストは、最大２５分の異なる時点で冷感強度を記録するように求められる。２５分間試験中に飲食は許容されない。
【００８４】
工程８：工程７の後、パネリストを休止させ、プレーンクラッカーを食べ、本発明の組成物Ｂの残留味を除去する。
【００８５】
工程９：パネリストは、一対比較１の比較組成物Ｄを使用して、工程１〜７を繰り返す。
【００８６】
工程１０：パネリストは、最大２５分の各設計時点での比較質問に答えることにより、本発明の組成物Ｂ及び比較組成物Ｄをランク付けするように求められる：「本発明の組成物Ｂは、より強い冷感効果を有する」、「比較組成物Ｄは、より強い冷感効果を有する」、「本発明の組成物Ｂ及び比較組成物Ｄは、同じ冷感効果を有する」。
【００８７】
工程１１：信頼度９０％の標準的な統計分析方法に基づいて、一対比較１について有意差を計算し、表６に整理する。このような統計分析方法は、当業者に既知である。
【００８８】
工程１〜１１を、一対比較２について繰り返し、有意差を表７に整理する。
【００８９】
（実施例Ｉ）
表２の本発明の組成物Ａ及び比較組成物Ｃを、試験方法で上述した冷感剤付着試験方法に従って評価する。
【００９０】
以下の表４は、模擬的な時間点（０分）で測定した、本発明の試料Ａ１〜Ａ６及び比較試料Ｃ１〜Ｃ４の抽出溶液のそれぞれにおける冷感剤（例えば、Ｇ１８０）の濃度結果を示しており、これは、本発明の組成物Ａが、ブラッシング直後に比較組成物Ｃと比較して、その上に付着したＧ−１８０の濃度がより高いことを示している。
【００９１】
【表４】
2021523925.tif 000006
【００９２】
具体的には、本発明の試料Ａは、０分の刺激時点でのブラッシング後、比較試料Ｃ（平均濃度レベル１５８．４ｎｇ／ｃｍ２）と比較して、基材上に付着したＧ１８０の平均濃度レベル（２３７．８ｎｇ／ｃｍ２）がより高いことを示している。
【００９３】
以下の表５は、模擬的な時間点（１０分）で測定した、本発明の試料及び比較試料の抽出溶液のそれぞれにおける冷感剤（例えば、Ｇ１８０）の濃度結果を示しており、これは、本発明の組成物Ａが、ブラッシング直後に比較組成物Ｃと比較して、その上に付着したＧ−１８０の濃度がより高いことを示している。
【００９４】
【表５】
2021523925.tif 000007
【００９５】
具体的には、本発明の試料Ａは、１０分の刺激時点でのブラッシング後、比較試料Ｃ（平均濃度レベル１３２ｎｇ／ｃｍ２）と比較して、基材上に付着したＧ−１８０の平均濃度レベル（２０７．９ｎｇ／ｃｍ２）がより高いことを示している。
【００９６】
全体として、上記の結果は、所定量のＧ−１８０を有し、高レベルの水及びカルシウム含有研磨剤を含む口腔ケア組成物が、同じ所定量のＧ−１８０を有し、高レベルの水及びカルシウム含有研磨剤を含まず、ケイ酸塩研磨剤ベースの担体材料を有する比較口腔ケア組成物と比較して、両方のシナリオ、すなわち、ブラッシング前及びブラッシング後の両方において、より高いＧ−１８０付着効率を有することを示している。
【００９７】
更に、表４及び５の結果は、本発明の口腔ケア組成物が、０分又は１０分で２００ｎｇ／ｃｍ２〜２５０ｎｇ／ｃｍ２の範囲内のＧ−１８０付着の平均濃度レベルを提供することを示している。対照的に、比較組成物は、０分又は１０分で１００ｎｇ／ｃｍ２〜１６０ｎｇ／ｃｍ２の範囲内のＧ−１８０付着のより低い平均濃度レベルを提供する。
【００９８】
口腔表面上により高いＧ−１８０付着効率を有することは、理論に束縛されるものではないが、ブラッシング後のすすぎの間に洗い流されるＧ−１８０の量がより少ないので、カルシウム含有研磨剤ベースの担体中でのＧ−１８０の使用が最適化されることを意味する。結果として、以下に記載される実施例ＩＩで示される比較口腔ケア組成物と比較して、改善された冷感効果を提供するために、より多くのＧ−１８０が存在する。
【００９９】
（実施例ＩＩ）
表６は、一対比較１の結果を示しており、本発明の組成物Ｂ及び比較組成物Ｄが、試験方法で上述した冷感効果感覚試験に従って評価される。
【０１００】
【表６】
2021523925.tif 000008
【０１０１】
上記の結果は、９０％信頼度での統計分析に基づいて、本発明の組成物Ｂと比較組成物Ｄとの間に、冷感効果に有意差がないことを示している。本発明の組成物Ｂは、主に、本発明の組成物Ｂがカルシウム含有研磨剤ベースの担体を有し、一方、比較組成物Ｄがシリカ研磨剤ベースの担体を有するという点で、比較組成物Ｄとは異なる。更に、本発明の組成物Ｂ中の冷感剤（Ｇ−１８０）の量は、比較組成物Ｄ中の冷感剤（Ｇ−１８０）の量よりも０．００２％（２０ｐｐｍ）少ない。これは、同様の冷感効果を達成するために、ケイ酸塩研磨剤ベースの組成物では、より高いレベルの冷感剤（Ｇ−１８０）が必要であることを意味する。対照的に、カルシウム研磨剤ベースの組成物中の冷感剤（Ｇ−１８０）のレベルを低くすると、同じ冷感効果を達成することができ、それにより、成分費用が低下し、費用効果の高い口腔ケア製品を製造することが可能になる。上記の結果は、本発明による口腔ケア組成物中に、水と、カルシウム含有研磨剤と、Ｎ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物を含む冷感剤とを有することは、口腔表面への冷感剤の付着を増加させ、それにより、清涼感の持続性を向上させるのに有効であることを示している。
【０１０２】
表７は、一対比較２の結果を示しており、比較組成物Ｅ及びＦ（両方ともＧ−１８０を有するシリカ研磨剤ベースの担体を有し、表２を参照する）が、試験方法で上述した冷感効果感覚試験に従って評価される。
【０１０３】
【表７】
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【０１０４】
上記の結果は、比較組成物Ｆが、＞９０％の信頼度に基づいて、比較組成物Ｅに対してより強い冷感効果を有することを示している。表２を参照すると、比較組成物Ｆは、比較組成物Ｆ中の冷感剤が、対照組成物Ｅ中の冷感剤の量よりも０．００２％多いという点で、対照組成物Ｅとは異なる。これは、Ｇ−１８０とシリカ研磨剤ベースの担体との組み合わせを有する口腔ケア組成物が、改善された清涼感を提供するためにより多くの量のＧ−１８０を必要とし、それにより口腔ケア組成物の費用が増加することを示している。
【０１０５】
したがって、本発明による口腔ケア組成物において、水と、カルシウム含有研磨剤と、Ｎ−置換ｐ−メタンカルボキサミド含有化合物を含む冷感剤とを有することは、口腔表面への冷感剤の付着を増加させ、それにより、清涼感の持続性を向上させるのに有効であり、費用対効果の高い製品を提供することができるので、有益である。
【０１０６】
本明細書にて開示された寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳密に限定されるものとして理解されるべきではない。その代わりに、特に指示がない限り、そのような寸法はそれぞれ、列挙された値とその値を囲む機能的に同等な範囲との両方を意味することが意図されている。例えば、「４０ｍｍ」と開示された寸法は、「約４０ｍｍ」を意味することが意図される。
【０１０７】
相互参照される又は関連する全ての特許又は特許出願、及び本願が優先権又はその利益を主張する任意の特許出願又は特許を含む、本願に引用される全ての文書は、除外又は限定することを明言しない限りにおいて、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。いかなる文献の引用も、本明細書中で開示又は特許請求される任意の発明に対する先行技術であるとはみなされず、或いはそれを単独で又は他の任意の参考文献（単数又は複数）と組み合わせたときに、そのようないかなる発明も教示、示唆又は開示するとはみなされない。更に、本文書における用語の任意の意味又は定義が、参照により組み込まれた文書内の同じ用語の任意の意味又は定義と矛盾する場合、本文書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。
【０１０８】
本発明の特定の実施形態を例示及び説明してきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく他の様々な変更及び修正を行うことができる点は当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にあるそのような全ての変更及び修正を、添付の特許請求の範囲に網羅することが意図されている。
【国際調査報告】
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