(57)【要約】本願は、式（Ｉ）の化合物、2021515773.tif 000126またはその医薬的に許容される塩に関し、これは、自己免疫疾患、がん、心血管疾患、及び神経変性疾患等の障害の処置に有用なＰＩ３Ｋ−γの阻害剤である。
2021515773.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2021515773.tif 000121
またはその医薬的に許容される塩であって、式中、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、
Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄから選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ３、及びＣ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、ここで、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の前記Ｃ１−６ハロアルキルが、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＹ置換基と置換され、
各Ｙが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ６及びＲ７置換基が、それらが結合した前記環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８置換基が、それらが結合した前記環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
Ｒｃ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ及びＲｄの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
各Ｒｅ３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ここで、ＲＡの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＢが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲｂ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、ここで、ＲＢの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒｅ２が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ２及びＲｇ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ２及びＲｋ２が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒｅ４が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＤが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲｂ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ここで、ＲＤの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒｅ５が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ５及びＲｇ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ５及びＲｋ５が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＥが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲｂ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ここで、ＲＥの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒｅ６が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ６及びＲｇ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ６及びＲｋ６が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＧが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキルから選択され、
各ＲＭが独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される、前記化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される、請求項１及び２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ４、及びＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ここで、ＲＡの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、請求項１及び２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で置換されるＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり、
各ＲＤが、ＯＨである、請求項１及び２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−が、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、及びＯＨから選択される、請求項１及び２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルから選択され、ここで、Ｒｄ１の前記エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、アゼチジニルまたはピロリジニルを形成し、ここで、前記アゼチジニルまたはピロリジニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、及びＯＨから選択される、請求項１及び２のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキルであり、これが任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、メチルまたはＣＤ３である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、メチルである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、ＣＤ３である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ４が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ５が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ５が、Ｈである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンが、Ｆであり、前記ハロアルキルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＹ置換基で置換され、各Ｙ置換基が独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ６が、Ｃ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンがＦである、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ６が、Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、またはＣＦ３である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ６が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、またはＣＦ３である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ６が、ＣＦ３である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ７が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ７が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ７が、メチルまたはエチルである、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ７が、Ｈである、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ８が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ８が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ８が、メチルまたはエチルである、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ８が、Ｈである、請求項１〜２８のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ７及びＲ８が、それらが結合した前記Ｃ原子と一緒に、シクロプロピルまたはシクロブチルを形成する、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３４】
式（ＩＩ）、
【化２】
2021515773.tif 000122
を有する、請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３５】
式（ＩＩＩ）、
【化３】
2021515773.tif 000123
を有する、請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３６】
式（ＶＩ）、
【化４】
2021515773.tif 000124
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３７】
式（ＶＩＩ）、
【化５】
2021515773.tif 000125
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｘ１が、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキルが、任意選択で置換されるＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり、
各ＲＤが、ＯＨであり、
各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１−３アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
各Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｘ１が、Ｎであり、
Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルから選択され、ここで、Ｒｄ１の前記エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒に、アゼチジニルまたはピロリジニルを形成し、ここで、前記アゼチジニルまたはピロリジニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、
Ｒ３が、Ｈ、メチル、及びＣＤ３から選択され、
Ｒ４及びＲ５が各々、Ｈであり、
Ｒ６が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、及びＣＦ３から選択され、
Ｒ７及びＲ８が各々、Ｈである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
３−アミノ−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシブタン−２−イル）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（２−メチル−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（１ｓ，３Ｒ）−３−シアノシクロブチル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（トランス）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（１ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）シクロブチル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（１ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−メチルシクロブチル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（３−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（２−シアノ−２−メチルプロピル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−シアノビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）ピラジン−２−イル）（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メタノン、
（Ｓ）−３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（３−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、及び
３−アミノ−Ｎ−（４−シアノビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
またはそれらのエナンチオマー（ｅｎａｔｉｏｎｍｅｒ）、ジアステレオマー、もしくは互変異性体、
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４１】
請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される賦形剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項４２】
ＰＩ３Ｋγキナーゼの活性の阻害方法であって、前記キナーゼを請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩と接触させることを含む、前記方法。
【請求項４３】
前記化合物、またはその医薬的に許容される塩が、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、及びＰＩ３Ｋδのうちの１つまたは複数よりもＰＩ３Ｋγに対する選択的阻害剤である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
患者における疾患または障害の処置方法であって、治療上有効量の請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を前記患者に投与することを含み、前記疾患または障害が、ＰＩ３Ｋγキナーゼの異常な発現または活性に関連する、前記方法。
【請求項４５】
前記疾患または障害が、自己免疫疾患もしくは障害、がん、心血管疾患、または神経変性疾患である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
疾患または障害が、肺癌、黒色腫、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肝臓癌、結腸癌（ｃｏｌｏｒ  ｃａｎｃｅｒ）、子宮内膜癌、膀胱癌、皮膚癌、子宮癌、腎癌、胃癌、精上皮腫、奇形癌、星細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、または肉腫である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記肉腫が、アスキン腫瘍、ブドウ状肉腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性血管内皮腫、悪性シュワン細胞腫、骨肉腫、胞状軟部肉腫、血管肉腫、葉状嚢胞肉腫、隆起性皮膚線維肉腫、デスモイド腫瘍、線維形成性小円形細胞腫瘍、類上皮肉腫、骨外性軟骨肉腫、骨外性骨肉腫、線維肉腫、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、血管周囲細胞腫、血管肉腫、カポジ肉腫、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、リンパ管肉腫、リンパ肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）、神経線維肉腫、横紋筋肉腫、滑膜肉腫、または未分化多形肉腫である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記疾患または障害が、急性骨髄性白血病、急性単球性白血病、小リンパ球性（ｌｙｍｐｈｏｃｙｃｔｉｃ）リンパ腫、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、多発性骨髄腫、Ｔ細胞急性リンパ芽球性（ａｃｔｕｔｅ  ｌｙｍｐｈｏｂｌａｓｉｃ）白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、大顆粒リンパ球性白血病、成熟（末梢）Ｔ細胞新生物（ＰＴＣＬ）、未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、またはリンパ芽球性リンパ腫である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４９】
前記成熟（末梢）Ｔ細胞新生物（ＰＴＣＬ）が、Ｔ細胞前リンパ球性白血病、Ｔ細胞顆粒リンパ球性白血病、侵攻性ＮＫ細胞性白血病、菌状息肉腫／セザリー症候群、未分化（ｎａｐｌａｓｔｉｃ）大細胞型リンパ腫（Ｔ細胞型）、腸管症型Ｔ細胞リンパ腫、成人Ｔ細胞性白血病／リンパ腫、または血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）が、全身性ＡＬＣＬまたは原発性皮膚ＡＬＣＬである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、バーキットリンパ腫、急性骨髄芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、有毛細胞性白血病、マントル細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、色素性乾皮症（ｘｅｎｏｄｅｒｏｍａ  ｐｉｇｍｅｎｔｏｓｕｍ）、角化棘細胞腫（ｋｅｒａｔｏｃｔａｎｔｈｏｍａ）、リンパ形質細胞性リンパ腫、節外性辺縁帯リンパ腫、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、前リンパ球性白血病、急性リンパ芽球性白血病、骨髄線維症、粘膜関連リンパ組織（ＭＡＬＴ）リンパ腫、縦隔（胸腺）大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、リンパ腫様肉芽腫症、脾性辺縁帯リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、血管内大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、形質細胞性白血病、髄外性形質細胞腫、くすぶり型骨髄腫（別名、無症候性骨髄腫）、意義不明の単クローン性ガンマグロブリン血症（ＭＧＵＳ）、またはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、請求項４４に記載の方法。
【請求項５２】
前記非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）が、再発性ＮＨＬ、難治性ＮＨＬ、再発性（ｒｅｃｕｃｕｒｒｅｎｔ）濾胞性ＮＨＬ、低悪性度ＮＨＬ（ｉＮＨＬ）、または侵攻性ＮＨＬ（ａＮＨＬ）である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫が、活性化Ｂ細胞様（ＡＢＣ）びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、または胚中心Ｂ細胞（ＧＣＢ）びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
前記バーキットリンパ腫が、風土性バーキットリンパ腫、散発性バーキットリンパ腫、またはバーキット様リンパ腫である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５５】
前記疾患または障害が、関節リウマチ、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ｅｒｙｔｈｅｍａｔｏｕｓ）、喘息、アレルギー、アレルギー性鼻炎、膵炎、乾癬、アナフィラキシー、糸球体腎炎、炎症性腸疾患、血栓症、髄膜炎、脳炎、糖尿病性網膜症、良性前立腺肥大症、重症筋無力症、シェーグレン症候群、骨関節炎、再狭窄、またはアテローム性動脈硬化症である、請求項４４に記載の方法。
【請求項５６】
前記疾患または障害が、心臓肥大、心筋細胞の機能不全、急性冠症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、血圧上昇、虚血、虚血再灌流、血管収縮、貧血、細菌感染症、ウイルス感染症、移植片拒絶、腎臓病、アナフィラキシーショック線維症、骨格筋萎縮、骨格筋肥大、血管新生、敗血症、移植片対宿主病、同種もしくは異種移植、糸球体硬化症、進行性腎線維症、特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）、自己免疫性溶血性貧血、脈管炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、天疱瘡、または膜性腎症である、請求項４４に記載の方法。
【請求項５７】
前記特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）が、再発性ＩＴＰまたは難治性ＩＴＰである、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記脈管炎が、ベーチェット病、コーガン症候群、巨細胞性動脈炎、リウマチ性多発筋痛症（ＰＭＲ）、高安動脈炎、バージャー病（閉塞性血栓血管炎）、中枢神経系脈管炎、川崎病、結節性多発性動脈炎、チャーグ・ストラウス症候群、混合型クリオグロブリン血症性血管炎（本態性またはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）誘発性）、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病（ＨＳＰ）、過敏性脈管炎、顕微鏡的多発性血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、または抗好中球細胞質抗体関連（ＡＮＣＡ）全身性脈管炎（ＡＡＳＶ）である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
前記疾患または障害が、アルツハイマー病、中枢神経系損傷、または脳卒中である、請求項４４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ホスホイノシチド３キナーゼ−ガンマ（ＰＩ３Ｋγ）の活性を調節し、例えば、自己免疫疾患、がん、心血管疾患、及び神経変性疾患を含めたＰＩ３Ｋγの活性に関連する疾患の処置において有用な、アミノピラジンジオール化合物を提供する。
【背景技術】
【０００２】
ホスホイノシチド３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）は、イノシトール環のＤ３位でホスホイノシチドをリン酸化する脂質シグナル伝達キナーゼの大きなファミリーに属する（Ｃａｎｔｌｅｙ，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２，２９６（５５７３）：１６５５−７）。ＰＩ３Ｋは、それらの構造、調節、及び基質特異性に応じて３つのクラス（クラスＩ、ＩＩ、及びＩＩＩ）に分類される。ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋγ、及びＰＩ３Ｋδを含む、クラスＩ  ＰＩ３Ｋは、ホスファチジルイノシト（ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏ）−４，５−二リン酸（ＰＩＰ２）のリン酸化を触媒して、ホスファチジルイノシト（ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏ）−３，４，５−三リン酸（ＰＩＰ３）を生じさせる二重特異性の脂質及びタンパク質キナーゼのファミリーである。ＰＩＰ３は、増殖、生存、接着、及び遊走を含むいくつかの細胞プロセスを制御する第２のメッセンジャーとして機能する。４つのクラスＩ  ＰＩ３Ｋアイソフォームは全て、触媒サブユニット（ｐ１１０）と、それらの発現、活性化、及び細胞内局在を制御する密接に会合した調節サブユニットとで構成される、ヘテロ二量体として存在する。ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、及びＰＩ３Ｋδは、ｐ８５として知られる調節サブユニットと会合し、チロシンキナーゼ依存性機構を介して成長因子及びサイトカインによって活性化されるが（Ｊｉｍｅｎｅｚ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ．，２００２，２７７（４４）：４１５５６−６２）、一方で、ＰＩ３Ｋγは、２つの調節サブユニット（ｐ１０１及びｐ８４）と会合し、その活性化はＧタンパク質共役受容体の活性化によって駆動される（Ｂｒｏｃｋ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．，２００３，１６０（１）：８９−９９）。ＰＩ３Ｋα及びＰＩ３Ｋβは、遍在的に発現される。対照的に、ＰＩ３Ｋγ及びＰＩ３Ｋδは、主として白血球において発現される（Ｖａｎｈａｅｓｅｂｒｏｅｃｋ，ｅｔ  ａｌ．，Ｔｒｅｎｄｓ  Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｓｃｉ．，２００５，３０（４）：１９４−２０４）。
【０００３】
ＰＩ３Ｋγの発現は主に造血系に限定されるが、それはまた内皮、心臓、及び脳においてもより低レベルで検出され得る。ＰＩ３Ｋγノックアウトまたはキナーゼデッド（ｋｉｎａｓｅ  ｄｅａｄ）ノックインマウスは、正常かつ繁殖可能であり、いかなる顕性の有害な表現型も呈しない。細胞レベルでの分析では、ＰＩ３Ｋγが、好中球におけるＧＰＣＲリガンド誘導性のＰｔｄＩＮｓ（３，４，５）Ｐ３産生、走化性、及び呼吸バーストに必要とされることが示されている。ＰＩ３Ｋγ−ヌルマクロファージ及び樹状細胞は、種々の化学誘引物質への遊走の低減を示す。ＰＩ３Ｋγが欠損したＴ細胞は、抗ＣＤ３またはＣｏｎ  Ａ刺激に応答したサイトカイン産生の障害を示す。アデノシンＡ３Ａ受容体の下流で働くＰＩ３Ｋγは、ＦＣεＲＩのＩｇＥとの架橋結合によって誘導される肥満細胞の持続的な脱顆粒に必要不可欠である。ＰＩ３Ｋγはまた、好酸球の生存にも必須である（Ｒｕｃｋｌｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ，２００６，５，９０３−９１８）。
【０００４】
その固有の発現パターン及び細胞機能を考慮して、遺伝学的及び薬理学的ツールにより種々の自己免疫疾患及び炎症性疾患モデルにおけるＰＩ３Ｋγの潜在的な役割が調査されてきた。喘息モデル及びアレルギーモデルにおいて、ＰＩ３Ｋγ−／−マウスまたはＰＩ３Ｋγ阻害剤で処置されたマウスは、接触過敏症及び遅延型過敏症反応を開始する能力の欠陥を示した。これらのモデルにおいて、ＰＩ３Ｋγは、好中球及び好酸球の気道への動員、ならびに肥満細胞の脱顆粒に重要であることが示された（例えば、Ｌａｆｆａｒｇｕｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ，２００２，１６，４４１−４５１、Ｐｒｅｔｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｔｈｅ  ＥＭＢＯ  Ｊｏｕｒｎａｌ，２００４，２３，３５０５−３５１５、Ｐｉｎｈｏ  ｅｔ  ａｌ．，Ｌ．Ｌｅｕｋｏｃｙｔｅ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００５，７７，８００−８１０、Ｔｈｏｍａｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．２００５，３５，１２８３−１２９１、Ｄｏｕｋａｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ．２００９，３２８，７５８−７６５を参照されたい）。
【０００５】
２つの異なる急性膵炎モデルにおいて、ＰＩ３Ｋγの遺伝的切除は、単離された膵臓腺房の秘密機能（ｓｅｃｒｅｔｉｖｅ  ｆｕｎｃｔｉｏｎ）にいかなる影響も及ぼすことなく、腺房細胞損傷／壊死及び好中球浸潤の程度を有意に低減した。（Ｌｕｐｉａ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ，２００４，１６５，２００３−２０１１）。ＰＩ３Ｋγ−／−マウスは、関節リウマチの４つの異なるモデル（ＣＩＡ、α−ＣＩＩ−ＩＡ、Ｋ／ＢｘＮ血清移行、及びＴＮＦトランスジェニック）において大部分が保護され、ＰＩ３Ｋγ阻害は、ＣＩＡ及びα−ＣＩＩ−ＩＡモデルにおいて関節炎症及び損傷の進行を抑制した（例えば、Ｃａｍｐｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔ．Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００５，１１，９３９−９４３、Ｒａｎｄｉｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ，２００８，３８，１２１５−１２２４、Ｈａｙｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，ＦＡＳＢ  Ｊ．，２００９，４２８８−４２９８を参照されたい）。ヒト全身性エリテマトーデス（ｅｒｙｔｈｅｍａｔｏｕｓ）のＭＲＬ−ｌｐｒマウスモデルにおいて、ＰＩ３Ｋγの阻害は、糸球体腎炎を低減し、寿命を延長した（Ｂａｒｂｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔ．Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２００５，９，９３３−９３５）。
【０００６】
骨髄由来細胞による浸潤に起因する慢性炎症が、アルツハイマー病（ＡＤ）等の神経変性疾患の進行における主要な要素であることを示唆する証拠がある（Ｇｉｒｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｐｈｙｓｉｏｌ．，２００５，２８９，Ｃ２６４−Ｃ２７６、Ｅｌ  Ｋｈｏｕｒｙ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．，２００７，１３，４３２−４３８）。この示唆と一致するように、ＰＩ３Ｋγ阻害は、ＡＤのマウスモデルにおいて、海馬におけるＡβ（１−４０）誘導性の活性化星状細胞及びミクログリアの蓄積を減弱させ、当該ペプチド誘導性の認知障害及びシナプス機能障害を予防することが示された（Ｐａｓｓｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒａｉｎ  Ｂｅｈａｖ．Ｉｍｍｕｎ．２０１０，２４，４９３−５０１）。ＰＩ３Ｋγ欠損または阻害はまた、神経変性疾患の別の形態であるヒト多発性硬化症のマウスモデルであるマウスにおける実験的自己免疫性脳脊髄炎で発症を遅延させ、症状を緩和することも示された（例えば、Ｒｏｄｒｉｇｕｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｉｍｍｕｎｏｌ．２０１０，２２２，９０−９４、Ｂｅｒｏｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｕｒｏ．Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．２０１１，４１，８３３−８４４、Ｃｏｍｅｒｆｏｒｄ  ｅｔ  ａｌ．，ＰＬＯＳ  ｏｎｅ，２０１２，７，ｅ４５０９５、Ｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１３，２５３，８９−９９を参照されたい）。
【０００７】
慢性炎症は、多くの異なる種類のがんの顕著な特徴のうちの１つとして正式に認識されている。したがって、選択的抗炎症薬は、新規のクラスの抗がん療法を表す（Ｈａｎａｈａｎ  ａｎｄ  Ｗｅｉｎｂｅｒｇ，Ｃｅｌｌ，２０１１，１４４，６４６−６７４）。ＰＩ３Ｋγは種々の炎症プロセスを媒介すると報告されるため、がん免疫療法の標的としてのその役割もまた調査されてきた。最近の研究では、ＰＩ３Ｋγ欠損が肺癌、膵臓癌、及び黒色腫の同系モデル（ＬＬＣ、ＰＡＮ０２、及びＢ１６）において腫瘍増殖を抑制すると報告された。ＰＩ３Ｋγ欠損または阻害はまた、自然発生乳癌モデルにおいても腫瘍増殖を阻害した（Ｓｃｈｍｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｅｌｌ，２０１１，１９，７１５−７２７）。さらなる研究では、ＰＩ３Ｋγ欠損が、大腸炎関連結腸癌を有するマウスにおいて炎症及び腫瘍増殖を改善させ得ると報告された（Ｇｏｎｚａｌｅｚ−Ｇａｒｃｉａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ，２０１０，１３８，１３７３−１３８４）。詳細な機構的解析により、ＣＤ１１ｂ＋骨髄系細胞による腫瘍浸潤が、腫瘍部位において腫瘍形成促進性（ｐｒｏｔｕｍｏｒｉｇｅｎｉｃ）炎症を引き起こし得、骨髄系細胞におけるＰＩ３Ｋγが、細胞を腫瘍に向けさせる際の種々の化学誘引物質のシグナル伝達を媒介する上で必要不可欠であることが示される（Ｓｃｈｍｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｅｌｌ，２０１１，１９，７１５−７２７）。他の研究は、ＰＩ３Ｋγが、腫瘍部位においてナイーブ骨髄系細胞のＭ２マクロファージ（ｍａｃｒｏｐｈｇｅ）への分化にも必要とされることを示唆する。Ｍ２マクロファージは、腫瘍微小環境からアルギニンを枯渇させ、それによってＴ細胞死及びＮＫ細胞阻害を促進する、アルギナーゼ１等の免疫抑制因子を分泌することによって、腫瘍の増殖及び進行を促進する（Ｓｃｈｍｉｄｔ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．２０１２，７２（Ｓｕｐｐｌ  １：Ａｂｓｔｒａｃｔ，４１１、Ｋａｎｅｄａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．，７４（Ｓｕｐｐｌ  １９：Ａｂｓｔａｃｔ  ３６５０））。
【０００８】
腫瘍形成促進性の微小環境を促進する上でのその潜在的な役割に加えて、ＰＩ３Ｋγは、がん細胞において直接的な役割を果たす可能性がある。ＰＩ３Ｋγは、肉腫のマウスモデルにおいて、カポジ肉腫関連ヘルペスウイルス（ｈｅｒｐｅｖｉｒｕｓ）によりコードされるｖＧＰＣＲ発がん遺伝子からのシグナル伝達、及び腫瘍増殖に必要とされると報告される（Ｍａｒｔｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｅｌｌ，２０１１，１９，８０５−８１３）。ＰＩ３Ｋγはまた、Ｔ−ＡＬＬ（Ｓｕｂｒａｍａｎｊａｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｅｌｌ，２０１２，２１，４５９−４７２）、ＰＤＡＣ及びＨＣＣ細胞（Ｆａｌａｓｃａ  ａｎｄ  Ｍａｆｆｕｃｃｉ，Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ，２０１４，５，１−１０）の増殖に必要とされることが示唆された。その上、膵臓癌におけるドライバー変異の調査では、ＰＩ３Ｋγ遺伝子は、膵臓癌におけるドライバーとして以前に同定されなかった遺伝子の組の中で２番目に高いスコア予測型駆動変異（ｓｃｏｒｉｎｇ  ｐｒｅｄｉｃｔｅｄ  ｄｒｉｖｅｎ  ｍｕｔａｔｉｏｎ）（Ｒ８３９Ｃ）を含有することが判明した（Ｃａｒｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｂｉｏｌ．Ｔｈｅｒ．２０１０，１０，５８２−５８７）。
【０００９】
最後に、ＰＩ３Ｋγ欠損がまた、異なる心血管疾患モデルにおける実験動物に保護を提供することも報告されている。例えば、ＰＩ３Ｋγの欠如は、アンジオテンシン（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏ）によって誘発される平滑筋の収縮を低減し、したがって、アンジオテンシン（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏ）によって誘導される高血圧症からマウスを保護するであろう（Ｖｅｃｃｈｉｏｎｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．２００５，２０１，１２１７−１２２８）。厳格な心筋梗塞動物モデルでは、ＰＩ３Ｋγ阻害は、梗塞の発症を低減し、心筋機能を維持して、強力な心保護を提供した（Ｄｏｕｋａｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ，２００６，１０３，１９８６６−１９８７１）。
【００１０】
これらの理由で、がん、自己免疫障害、ならびに炎症性疾患及び心疾患等の疾患の処置に使用することができる新たなＰＩ３Ｋγ阻害剤を開発する必要性がある。本願は、この必要性及び他の必要性を対象とする。
【発明の概要】
【００１１】
本発明は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2021515773.tif 000003
またはその医薬的に許容される塩に関し、ここで、構成メンバーは本明細書に定義される。
【００１２】
本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物を提供する。
【００１３】
本発明はさらに、ＰＩ３Ｋγキナーゼを式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩と接触させることを含む、ＰＩ３Ｋγキナーゼの活性の阻害方法を提供する。
【００１４】
本発明はさらに、患者に治療上有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩を投与することによる、患者における異常なＰＩ３Ｋγキナーゼ発現または活性に関連する疾患または障害の処置方法を提供する。
【００１５】
本発明はさらに、本明細書に記載される方法のうちのいずれかにおいて使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【００１６】
本発明はさらに、本明細書に記載される方法のうちのいずれかにおいて使用するための医薬を調製するための、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１７】
化合物
本願は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物、
【化２】
2021515773.tif 000004
またはその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃｙ−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＨＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１（ＯＲａ１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ１Ｒｇ１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ１）（ＯＲｉ１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ１）（ＯＲｉ１）、及びＢＲｊ１Ｒｋ１から選択され、ここで、Ｒ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｃｙが、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ３、及びＣ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、ここで、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の該Ｃ１−６ハロアルキルが、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＹ置換基と置換され、
各Ｙが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ６及びＲ７置換基が、それらが結合した該環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８置換基が、それらが結合した該環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
Ｒｃ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ及びＲｄの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各Ｒｅ１が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ１及びＲｇ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ１及びＲｋ１が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ１及びＲｋ１が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
各Ｒｅ３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＢが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲｂ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、ここで、ＲＢの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒｅ２が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ２及びＲｇ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ２及びＲｋ２が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒｅ４が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＤが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲｂ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ここで、ＲＤの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒｅ５が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ５及びＲｇ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ５及びＲｋ５が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＥが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲｂ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ここで、ＲＥの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒｅ６が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ６及びＲｇ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ６及びＲｋ６が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＧが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキルから選択され、
各ＲＭが独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００１８】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃｙ−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＨＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１（ＯＲａ１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ１Ｒｇ１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ１）（ＯＲｉ１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ１）（ＯＲｉ１）、及びＢＲｊ１Ｒｋ１から選択され、ここで、Ｒ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｃｙが、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され得、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ３、及びＣ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、ここで、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の該Ｃ１−６ハロアルキルが、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＹ置換基と置換され、
各Ｙが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ６及びＲ７置換基が、それらが結合した該環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８置換基が、それらが結合した該環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
Ｒｃ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ及びＲｄの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各Ｒｅ１が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ１及びＲｇ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ１及びＲｋ１が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ１及びＲｋ１が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
各Ｒｅ３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＢが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲｂ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、ここで、ＲＢの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒｅ２が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ２及びＲｇ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ２及びＲｋ２が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒｅ４が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＤが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲｂ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ここで、ＲＤの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒｅ５が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ５及びＲｇ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ５及びＲｋ５が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＥが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲｂ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ここで、ＲＥの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒｅ６が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ６及びＲｇ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ６及びＲｋ６が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＧが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキルから選択され、
各ＲＭが独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００１９】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃｙ−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＨＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１（ＯＲａ１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ１Ｒｇ１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ１）（ＯＲｉ１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ１）（ＯＲｉ１）、及びＢＲｊ１Ｒｋ１から選択され、ここで、Ｒ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｃｙが、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、
Ｒｃ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各Ｒｅ１が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ１及びＲｇ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ１及びＲｋ１が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ１及びＲｋ１が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＢが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲｂ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、ここで、ＲＢの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒｅ２が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ２及びＲｇ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ２及びＲｋ２が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒｅ４が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＤが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲｂ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ここで、ＲＤの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換され、
各Ｒｅ５が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ５及びＲｇ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ５及びＲｋ５が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＥが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲｂ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ここで、ＲＥの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換され、
各Ｒｅ６が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｆ６及びＲｇ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ）、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｅｏｃｙｃｌｏａｌｋｙｌ））−Ｃ１−６アルキル−から選択され、
各Ｒｊ６及びＲｋ６が独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６が、それらが結合した該Ｂ原子と一緒に、任意選択でＣ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で置換される、５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各ＲＧが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキルから選択され、
各ＲＭが独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００２０】
一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）の化合物、
【化３】
2021515773.tif 000005
またはその医薬的に許容される塩である。
【００２１】
一部の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩ）の化合物、
【化４】
2021515773.tif 000006
またはその医薬的に許容される塩である。
【００２２】
一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルである。
【００２３】
一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、またはメチルである。
【００２４】
一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｈである。
【００２５】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｒ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００２６】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃｙ、Ｃｙ−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｒ２の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００２７】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃｙ、Ｃｙ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ１から選択され、Ｃｙは、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００２８】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１またはＣ（Ｏ）ＯＲａ１である。
【００２９】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃｙ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１またはＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１である。
【００３０】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１またはＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１である。
【００３１】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１である。
【００３２】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃｙである。
【００３３】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１またはＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１であり、ここで、Ｒｃ１が、Ｈであり、Ｒｂ１及びＲｄ１が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基と置換される。
【００３４】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、ここで、Ｒｃ１が、Ｈであり、Ｒｄ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基と置換される。
【００３５】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００３６】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【００３７】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で置換されるＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり、
各ＲＤが、ＯＨである。
【００３８】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−が、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００３９】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルから選択され、ここで、Ｒｄ１の該エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、アゼチジニルまたはピロリジニルを形成し、ここで、該アゼチジニルまたはピロリジニルが、任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００４０】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルから選択され、ここで、Ｒｄ１の該エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、アゼチジニルまたはピロリジニルを形成し、ここで、該アゼチジニルまたはピロリジニルが、任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００４１】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、及びＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−が、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【００４２】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルから選択され、ここで、Ｒｄ１の該エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、アゼチジニルまたはピロリジニルを形成し、ここで、該アゼチジニルまたはピロリジニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、及びＯＨから選択される。
【００４３】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルから選択され、ここで、Ｒｄ１の該エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、アゼチジニルまたはピロリジニルを形成し、ここで、該アゼチジニルまたはピロリジニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、及びＯＨから選択される。
【００４４】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、Ｒｃ１は、Ｈであり、Ｒｄ１は、４−ヒドロキシビシクロ［２．２．１］ヘプタニル及びテトラヒドロピラニルから選択される。
【００４５】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃｙ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１であり、ここで、Ｒｃ１が、Ｈであり、Ｒｂ１及びＲｄ１が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基と置換される。
【００４６】
一部の実施形態では、各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される。
【００４７】
一部の実施形態では、各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００４８】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、Ｃ３−１４シクロアルキルである。
【００４９】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、Ｃ３−１０シクロアルキルである。
【００５０】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、Ｃ３−６シクロアルキルである。
【００５１】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、５〜１４員ヘテロアリールである。
【００５２】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、５〜１０員ヘテロアリールである。
【００５３】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、５〜６員ヘテロアリールである。
【００５４】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、５員ヘテロアリールである。
【００５５】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、５〜１４員ヘテロアリールである。
【００５６】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、４〜１４員ヘテロシクロアルキルである。
【００５７】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、４〜１０員ヘテロシクロアルキルである。
【００５８】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、４〜６員ヘテロシクロアルキルである。
【００５９】
一部の実施形態では、Ｃｙは、任意選択で１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される、５員ヘテロシクロアルキルである。
【００６０】
一部の実施形態では、Ｃｙは、
【化５】
2021515773.tif 000007
から選択され、それらの各々は、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基と置換される。
【００６１】
一部の実施形態では、Ｒ２は、以下の部分から選択される。
【化６】
2021515773.tif 000008
【００６２】
一部の実施形態では、Ｃｙは、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イソオキサゾール−５−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチゾール（ｉｓｏｔｈｉｚｏｌ）−５−イル、オキサゾール−５−イル、チアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−２−イル、及び１，２，４−トリアゾール−１−イルから選択され、それらの各々は、１つのＲＡ置換基と置換される。
【００６３】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００６４】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【００６５】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ４、及びＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される。
【００６６】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【００６７】
一部の実施形態では、各ＲＡは独立して、メチル及びＣＤ３から選択される。
【００６８】
一部の実施形態では、各ＲＡは、メチルである。
【００６９】
一部の実施形態では、各ＲＡは、ＣＤ３である。
【００７０】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００７１】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−６アルキルであり、これは任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換される。
【００７２】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−６アルキルである。
【００７３】
一部の実施形態では、Ｒ２は、プロピルである。
【００７４】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ２−６アルケニルであり、これは任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換される。
【００７５】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ２−６アルケニルである。
【００７６】
一部の実施形態では、Ｒ２は、プロペニルまたはブテニルである。
【００７７】
一部の実施形態では、Ｒ２は、プロプ−１−エニルまたはブト−１−エニルである。
【００７８】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ２−６アルキニルであり、これは任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００７９】
一部の実施形態では、Ｒ２が、エチニル、プロピニル、ブチニル、またはペンチニルであり、ここで、該エチニルが、任意選択で、ＲＡと置換され、該プロピニル、ブチニル、及びペンチニル基が、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換される。
【００８０】
一部の実施形態では、Ｒ２が、エチニル、プロプ−１−イニル、ブト−１−イニル、及びペント−１−イニルから選択され、ここで、該エチニルは、ＲＡと置換され、該プロプ−１−イニル、ブト−１−イニル、及びペント−１−イニルは、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換される。
【００８１】
一部の実施形態では、Ｒ２が、プロプ−１−イニル、ブト−１−イニル、及びペント−１−イニルから選択され、ここで、該プロプ−１−イニル、ブト−１−イニル、及びペント−１−イニルは、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換される。
【００８２】
一部の実施形態では、Ｒ２が、エチニルであり、ここで、該エチニルが、任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換される。
【００８３】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１２シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１２シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、３、４、または５つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【００８４】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１２シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１２シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１２員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１２シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１２シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１２員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、または５つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−基、Ｃ３−１２シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−基、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−基、及び（４〜１２員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−基の、Ｒ２（例えば、Ｒ２のアルキニル基）への接続が、上述の環または該Ｃ１−６アルキル基を通して生じ得る。
【００８５】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換される。
【００８６】
一部の実施形態では、各Ｒａ４は独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択される。
【００８７】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択される。
【００８８】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換される。
【００８９】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、メチル、シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピラジニル、ヒドロキシル、及びメトキシから選択され、ここで、ＲＡの該シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びイミダゾピラジニルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換される。
【００９０】
一部の実施形態では、各ＲＤは独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、及びＯＲａ５から選択される。
【００９１】
一部の実施形態では、各Ｒａ５は独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択される。
【００９２】
一部の実施形態では、各ＲＤが独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、及びＯＲａ５から選択され、
各Ｒａ５が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択される。
【００９３】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換され、各ＲＤが独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、及びＯＲａ５から選択される。
【００９４】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、メチル、シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピラジニル、ヒドロキシル、及びメトキシから選択され、ここで、ＲＡの該シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びイミダゾピラジニルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換され、各ＲＤが独立して、メチル、シアノ、シアノメチル、及びメトキシから選択される。
【００９５】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−６ハロアルキルである。
【００９６】
一部の実施形態では、Ｒ２は、トリフルオロメチルである。
【００９７】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【００９８】
一部の実施形態では、各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【００９９】
一部の実施形態では、各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４及びＲｂ４の該Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【０１００】
一部の実施形態では、同じＮ原子に結合したＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【０１０１】
一部の実施形態では、各ＲＤは独立して、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びフェニルから選択される。
【０１０２】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ３−１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ３−１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【０１０３】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ２の該Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−３アルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【０１０４】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【０１０５】
一部の実施形態では、Ｒ２が、Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
同じＮ原子に結合したＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びフェニルから選択される。
【０１０６】
一部の実施形態では、Ｒ２が、アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルから選択され、ここで、Ｒ２の該アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【０１０７】
一部の実施形態では、Ｒ２が、アゼチジニル及びシクロブチルから選択され、ここで、Ｒ２の該アゼチジニル及びシクロブチルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換される。
【０１０８】
一部の実施形態では、Ｒ２が、アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルから選択され、ここで、Ｒ２の該アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【０１０９】
一部の実施形態では、Ｒ２が、アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルから選択され、ここで、Ｒ２の該アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜７員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜７員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換される。
【０１１０】
一部の実施形態では、Ｒ２が、アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルから選択され、ここで、Ｒ２の該アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−３アルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜７員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜７員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びフェニルから選択される。
【０１１１】
一部の実施形態では、Ｒ２が、アゼチジニル及びシクロブチルから選択され、ここで、Ｒ２の該アゼチジニル及びシクロブチルが、各々任意選択で、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル、カルボン酸エチル、オキソ、シクロプロピル、ブチル、アセチル、シクロプロパンカルボニル、フェニル、メチルフェニル、ジメチルフェニル、ピリンジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）、チアゾリル、トリフルオロメチルフェニル、シアノフェニル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシメチル、シアノエチル、オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、フラン−２−カルボニル、シアノピラジニル、及びエトキシフェニルから独立して選択される、１、２、または３つのＲＡ置換基で置換される。
【０１１２】
一部の実施形態では、Ｒ３が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１１３】
一部の実施形態では、Ｒ３が、Ｃ１−６アルキルであり、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１１４】
一部の実施形態では、Ｒ３は、メチルまたはＣＤ３である。
【０１１５】
一部の実施形態では、Ｒ３は、メチルである。
【０１１６】
一部の実施形態では、Ｒ３は、ＣＤ３である。
【０１１７】
一部の実施形態では、Ｒ４が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１１８】
一部の実施形態では、Ｒ４が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１１９】
一部の実施形態では、Ｒ４は、Ｈである。
【０１２０】
一部の実施形態では、Ｒ４は、Ｄである。
【０１２１】
一部の実施形態では、Ｒ５が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１２２】
一部の実施形態では、Ｒ５が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１２３】
一部の実施形態では、Ｒ５は、Ｈである。
【０１２４】
一部の実施形態では、Ｒ５は、Ｄである。
【０１２５】
一部の実施形態では、Ｒ４及びＲ５は各々、Ｈである。
【０１２６】
一部の実施形態では、Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１２７】
一部の実施形態では、Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１２８】
一部の実施形態では、Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１２９】
一部の実施形態では、Ｒ６は、メチルである。
【０１３０】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＤ３である。
【０１３１】
一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｈである。
【０１３２】
一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｄである。
【０１３３】
一部の実施形態では、Ｒ６が、Ｃ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンが、Ｆであり、該ハロアルキルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＹ置換基で置換され、ここで、各Ｙが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。他の実施形態では、各Ｙは独立して、ハロ及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１３４】
一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、またはＣＦ３である。
【０１３５】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＦ３、ＣＣｌ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＣｌ２Ｈ、ＣＦ２Ｙ、ＣＣｌ２Ｙ、ＣＦＨ２、ＣＣｌＨ２、ＣＦＨＹ、ＣＣｌＨＹ、ＣＦ（Ｙ）２、及びＣＣｌ（Ｙ）２から選択される。
【０１３６】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦ２Ｙ、ＣＦＨ２、ＣＦＨＹ、及びＣＦ（Ｙ）２から選択される。
【０１３７】
一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｃ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンは、Ｆである。
【０１３８】
一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｃ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンは、Ｃｌである。
【０１３９】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、及びＣＦ２ＣＦ３から選択される。
【０１４０】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、またはＣＦ３である。
【０１４１】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＦ３である。
【０１４２】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＨ２Ｆである。
【０１４３】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＨＦ２である。
【０１４４】
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＣＦ２ＣＦ３である。
【０１４５】
一部の実施形態では、Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択される。
【０１４６】
一部の実施形態では、Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択される。
【０１４７】
一部の実施形態では、Ｒ７は、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルである。
【０１４８】
一部の実施形態では、Ｒ７は、メチルまたはエチルである。
【０１４９】
一部の実施形態では、Ｒ７は、ＣＤ３である。
【０１５０】
一部の実施形態では、Ｒ７は、Ｈである。
【０１５１】
一部の実施形態では、Ｒ７は、Ｄである。
【０１５２】
一部の実施形態では、Ｒ８が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１５３】
一部の実施形態では、Ｒ８が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＯＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１５４】
一部の実施形態では、Ｒ８が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換される。
【０１５５】
一部の実施形態では、Ｒ８は、メチルまたはエチルである。
【０１５６】
一部の実施形態では、Ｒ８は、ＣＤ３である。
【０１５７】
一部の実施形態では、Ｒ８は、Ｈである。
【０１５８】
一部の実施形態では、Ｒ８は、Ｄである。
【０１５９】
一部の実施形態では、Ｒ７及びＲ８は各々、Ｈである。
【０１６０】
一部の実施形態では、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合した該Ｃ原子と一緒に、シクロプロピルまたはシクロブチルを形成する。
【０１６１】
一部の実施形態では、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合した該Ｃ原子と一緒に、シクロプロピルを形成する。
【０１６２】
一部の実施形態では、各ＲＤが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲｂ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ここで、ＲＤの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換される。
【０１６３】
一部の実施形態では、各Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＥ置換基で置換される。
【０１６４】
一部の実施形態では、各ＲＥが独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲｂ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ここで、ＲＥの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換される。
【０１６５】
一部の実施形態では、各Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ６、Ｒｂ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＧ置換基で置換される。
【０１６６】
一部の実施形態では、該化合物は、式（ＩＩ）の化合物、
【化７】
2021515773.tif 000009
またはその医薬的に許容される塩である。
【０１６７】
一部の実施形態では、該化合物は、式（ＩＩＩ）の化合物、
【化８】
2021515773.tif 000010
またはその医薬的に許容される塩である。
【０１６８】
一部の実施形態では、該化合物は、式（ＩＶ）の化合物、
【化９】
2021515773.tif 000011
またはその医薬的に許容される塩である。
【０１６９】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｖ）の化合物、
【化１０】
2021515773.tif 000012
またはその医薬的に許容される塩である。
【０１７０】
一部の実施形態では、Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２が、Ｃｙ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１であり、
Ｃｙが、５〜１４員ヘテロアリールであり、これが任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１７１】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、Ｃｙである。
【０１７２】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１である。
【０１７３】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１である。
【０１７４】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２が、Ｃｙ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１であり、
Ｃｙが、５〜６員ヘテロアリールであり、これが任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１７５】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、Ｃｙである。
【０１７６】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１である。
【０１７７】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１である。
【０１７８】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨと置換され、
各ＲＤが、ＯＨであり、
各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
各Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１７９】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、Ｎであり、
Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１であり、
Ｒｃ１が、Ｈであり、
Ｒｄ１が、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルから選択され、ここで、Ｒｄ１の該エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロプブチル（ｃｙｃｌｏｐｂｕｔｙｌ）、メチル−フェニル、エチル−フェニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロロリジニル、及びチアニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、アゼチジニルまたはピロリジニルを形成し、ここで、該アゼチジニルまたはピロリジニルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、オキソ、メチル、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、及びＯＨから選択され、
Ｒ３が、Ｈ、メチル、及びＣＤ３から選択され、
Ｒ４及びＲ５が各々、Ｈであり、
Ｒ６が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、及びＣＦ３から選択され、
Ｒ７及びＲ８が各々、Ｈである。
【０１８０】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
各ＲＤが独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、及びＯＲａ５から選択され、
各Ｒａ５が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
各Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１８１】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
各ＲＤが独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、及びＯＲａ５から選択され、
各Ｒａ５が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ３が、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ４が、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ５が、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ６が、Ｃ１−３ハロアルキルであり、ここで、該Ｃ１−３ハロアルキルの各ハロゲンが独立して、Ｆ及びＣｌから選択され、
各Ｒ７及びＲ８が独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１８２】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、Ｎであり、
Ｒ２が、トリフルオロメチル、プロピル、プロペニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、及びペンチニルから選択され、ここで、該エチニルが、任意選択で、ＲＡと置換され、該プロピニル、ブチニル、及びペンチニル基が、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換され、
各ＲＡが独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＯＲａ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換され、
各Ｒａ４が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
各ＲＤが独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、及びＯＲａ５から選択され、
各Ｒａ５が独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ４が、Ｈであり、
Ｒ５が、Ｈであり、
Ｒ６が、Ｃ１−３ハロアルキルであり、ここで、該Ｃ１−３ハロアルキルの各ハロゲンが独立して、Ｆ及びＣｌから選択され、
Ｒ７が、Ｈであり、
Ｒ８が、Ｈである。
【０１８３】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、Ｎであり、
Ｒ２が、トリフルオロメチル、プロピル、プロペニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、及びペンチニルから選択され、ここで、該エチニルが、任意選択で、ＲＡと置換され、該プロピニル、ブチニル、及びペンチニル基が、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ基と置換され、
各ＲＡが独立して、メチル、シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピラジニル、ヒドロキシル、及びメトキシから選択され、ここで、ＲＡの該シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、及びイミダゾピラジニルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ基と置換され、
各ＲＤが独立して、メチル、シアノ、シアノメチル、及びメトキシから選択され、
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ４が、Ｈであり、
Ｒ５が、Ｈであり、
Ｒ６が、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり、
Ｒ７が、Ｈであり、
Ｒ８が、Ｈである。
【０１８４】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ２が、Ｃ３−１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ３−１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−６シクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４及びＲｂ４の該Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
各Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。
【０１８５】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＨであり、
Ｒ２が、Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、該Ｃ３−６シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１、２、または３つのＲＡ置換基で置換され、
各ＲＡが独立して、Ｃ１−３アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−３アルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜７員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜７員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びフェニルから選択され、
Ｒ３が、Ｈ、メチル、及びＣＤ３から選択され、
Ｒ４及びＲ５が各々、Ｈであり、
Ｒ６が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、及びＣＦ３から選択され、
Ｒ７及びＲ８が各々、Ｈである。
【０１８６】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、Ｎであり、
Ｒ２が、アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルから選択され、ここで、Ｒ２の該アゼチジニル、シクロブチル、ピペラジニル、及びヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニルが、各々任意選択で、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル、カルボン酸エチル、オキソ、シクロプロピル、ブチル、アセチル、シクロプロパンカルボニル、フェニル、メチルフェニル、ジメチルフェニル、ピリンジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）、チアゾリル、トリフルオロメチルフェニル、シアノフェニル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシメチル、シアノエチル、オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、フラン−２−カルボニル、シアノピラジニル、及びエトキシフェニルから独立して選択される、１、２、または３つのＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３が、Ｈ、メチル、及びＣＤ３から選択され、
Ｒ４及びＲ５が各々、Ｈであり、
Ｒ６が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、及びＣＦ３から選択され、
Ｒ７及びＲ８が各々、Ｈである。
【０１８７】
一部の実施形態では、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈであり、
Ｒ２が、Ｃｙ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１であり、
Ｃｙが、５員ヘテロアリールであり、これが任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１８８】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、Ｃｙである。
【０１８９】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１である。
【０１９０】
一部の実施形態では、基Ｘ１、Ｒ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｃｙ、ＲＡ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、及びＲＤが、上記に定義される通りであり、Ｒ２が、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１である。
【０１９１】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｖ）の化合物、
【化１１】
2021515773.tif 000013
またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｃｙが、５〜１４員ヘテロアリールであり、これが任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１９２】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｖ）の化合物、
【化１２】
2021515773.tif 000014
またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、
Ｃｙが、５〜６員ヘテロアリールであり、これが任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１９３】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｖ）の化合物、
【化１３】
2021515773.tif 000015
またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈであり、
Ｃｙが、５員ヘテロアリールであり、これが任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、ここで、Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１９４】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｖ）の化合物、
【化１４】
2021515773.tif 000016
またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
Ｃｙが、５員ヘテロアリールから選択され、これが任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキルであり、これが任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ４及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンが、Ｆであり、該ハロアルキルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＹ置換基で置換され、各Ｙ置換基が独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｒ７及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲｂ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択される。
【０１９５】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｖ）の化合物、
【化１５】
2021515773.tif 000017
またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
Ｃｙが、５員ヘテロアリールから選択され、これが任意選択で、１、２、または３つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキルであり、これが任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ４及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
Ｒ６が、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンが、Ｆであり、該ハロアルキルが、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＹ置換基で置換され、各Ｙ置換基が独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、
Ｒ７及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、またはＣ１−６アルキルであり、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、または３つのＤで置換され、
各ＲＡが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ４、及びＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ここで、ＲＡの該Ｃ１−６アルキルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の該Ｃ１−６アルキルが、各々任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＤ置換基で置換され、
各ＲＤが独立して、Ｄ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノから選択される。
【０１９６】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｖ）の化合物、
【化１６】
2021515773.tif 000018
またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
Ｃｙが、
【化１７】
2021515773.tif 000019
から選択され、それらの各々が、任意選択で、１つまたは２つの独立して選択されるＲＡ置換基と置換され、
Ｒ３が、メチルまたはＣＤ３であり、
Ｒ４及びＲ５が各々、Ｈであり、
Ｒ６が、Ｃ１−６ハロアルキルであり、ここで、各ハロゲンが、Ｆであり、
Ｒ７及びＲ８が各々、Ｈであり、
各ＲＡが、メチルまたはＣＤ３である。
【０１９７】
一部の実施形態では、該化合物は、式（ＶＩ）、（ＶＩｂ）、または（ＶＩｃ）の化合物、
【化１８】
2021515773.tif 000020
またはその医薬的に許容される塩である。
【０１９８】
一部の実施形態では、該化合物は、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩｂ）、または（ＶＩＩｃ）の化合物、
【化１９】
2021515773.tif 000021
またはその医薬的に許容される塩である。
【０１９９】
一部の実施形態では、該化合物は、式（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩｂ）、または（ＶＩＩＩｃ）の化合物、
【化２０】
2021515773.tif 000022
またはその医薬的に許容される塩である。
【０２００】
一部の実施形態では、該化合物は、
２−（３−（５−アミノ−６−（１−（メチル−ｄ３）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（イソチアゾール−４−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（イソチアゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（２−メチルオキサゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（２−メチルチアゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（オキサゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
（２−（３−（５−アミノ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（２−メチルオキサゾール−５−イル）ピラジン−２−イル）−４−（メチル−ｄ３）フェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
３−アミノ−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシブタン−２−イル）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
２−（３−（５−アミノ−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラジン−２−イル）−４−（メチル−ｄ３）フェニル）−１，１，１，４，４，４−ヘキサフルオロブタン−２，３−ジオール、
２−（３−（５−アミノ−６−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピラジン−２−イル）−４−（メチル−ｄ３）フェニル）−１，１，１，４，４，４−ヘキサフルオロブタン−２，３−ジオール、
３−アミノ−６−（２−メチル−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
２−（３−（５−アミノ−６−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）スルホニル）アゼチジン−３−イル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
（３−（３−アミノ−６−（２−メチル−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−イル）シクロブチル）（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メタノン、
３−アミノ−Ｎ−（（１ｓ，３Ｒ）−３−シアノシクロブチル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（トランス）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（１ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）シクロブチル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（１ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−メチルシクロブチル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（３−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（２−シアノ−２−メチルプロピル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（（Ｒ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（２−（メチル−ｄ３）−５−（１，１，１−トリフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−シアノビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチル−ｄ３）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（Ｓ）−３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、
（３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）ピラジン−２−イル）（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メタノン、
（Ｓ）−３−アミノ−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−Ｎ−（４−シアノビシクロ［２．１．１］ヘキサン−１−イル）−６−（５−（１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３−アミノ−６−（５−（（Ｓ）−１，１−ジフルオロ−２，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（３−メチルテトラヒドロフラン−３−イル）ピラジン−２−カルボキサミド、及び
２−（３−（５−アミノ−６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）−４−メチルフェニル）−３，３，３−トリフルオロプロパン−１，２−ジオール、
またはそれらのエナンチオマー（ｅｎａｔｉｏｎｍｅｒ）、ジアステレオマー、もしくは互変異性体、
またはそれらの医薬的に許容される塩から選択される。一部の実施形態では、該化合物は、前述の化合物のうちの１つの（Ｓ）−エナンチオマー、またはその医薬的に許容される塩である。一部の実施形態では、該化合物は、前述の化合物のうちの１つの（Ｒ）−エナンチオマー、またはその医薬的に許容される塩である。一部の実施形態では、本発明は、上述の化合物の全ての立体異性体を含む。
【０２０１】
一部の実施形態では、該化合物は、式（Ｉ）の化合物、
【化２１】
2021515773.tif 000023
またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され、
Ｒ２が、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、シアノ−Ｃ１−６アルキル、ＨＯ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄから選択され、ここで、該Ｃ１−６アルキルが、任意選択で、１、２、３、４、５、または６つのＤと置換され、
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、各々独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＣＮ）Ｒｂ３、及びＣ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、ここで、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、Ｒ６、Ｒ７、またはＲ８の該Ｃ１−６ハロアルキルが、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＹ置換基と置換され、
各Ｙが独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択されるか、
あるいは、Ｒ６及びＲ７置換基が、それらが結合した該環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８置換基が、それらが結合した該環原子と一緒に、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、それらの各々が、任意選択で、１、２、３、または４つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
Ｒｃ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ及びＲｄの該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＭ置換基で置換され、
各Ｒｃ１及びＲｄ１が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒｃ１及びＲｄ１の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該４員、５員、６員、または７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＡ置換基で置換され、
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、ここで、Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−が、各々任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換されるか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した該Ｎ原子と一緒に、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、該５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８つの独立して選択されるＲＢ置換基で置換され、
各Ｒｅ３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ