(57)【要約】本発明は、例えば、乳癌、結腸直腸癌、肺癌、卵巣癌、及び膵臓癌のようながんを治療するためのＨＰＫ１（造血前駆体キナーゼ１）阻害剤としてのＮ−（フェニル）−２−（フェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド誘導体及び式Ｉの関連化合物に関する。好ましい化合物は、例えば、Ｎ−（５−フルオロ−２−（２−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、及びＮ−（５−フルオロ−２−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミドである。2021515033.tif 000227
2021515033.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ’）の化合物、
【化１】
2021515033.tif 000212
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＣｙＡは、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＲ１６であり、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｄ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１６、ＳＲａ１６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、及びＢＲｈ１６Ｒｉ１６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ１５、及びＮＲｃ１５Ｒｄ１５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、及びＢＲｈＲｉから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＲａ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＢＲｈ４Ｒｉ４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ３は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＯＲａ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、及びＢＲｈ８Ｒｉ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、及びＢＲｈ９Ｒｉ９から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＢＲｈ１１Ｒｉ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１２、ＳＲａ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＯＲａ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、及びＢＲｈ１２Ｒｉ１２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１３、ＳＲａ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、及びＢＲｈ１３Ｒｉ１３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１４、ＳＲａ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＢＲｈ１Ｒｉ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＢＲｈ２Ｒｉ２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＲａ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、及びＢＲｈ５Ｒｉ５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、及びＢＲｈ６Ｒｉ６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ及びＲｄは、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ及びＲｉは、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ及びＲｉは、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１及びＲｉ１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ２及びＲｉ２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ３、Ｒｃ３及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ４は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ４及びＲｉ４は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ５は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ５及びＲｉ５は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ６及びＲｉ６は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ７、Ｒｃ７及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ８及びＲｄ８は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ８は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ８及びＲｉ８は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ８及びＲｉ８は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ９及びＲｄ９は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ９及びＲｉ９は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ９及びＲｉ９は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０及びＲｄ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１１及びＲｄ１１は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１１及びＲｉ１１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１１及びＲｉ１１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１２及びＲｄ１２は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１２は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１２及びＲｉ１２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１２及びＲｉ１２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員もしくは６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１３、Ｒｃ１３、及びＲｄ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１３及びＲｄ１３は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ１３及びＲｉ１３は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１３及びＲｉ１３は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１４、Ｒｃ１４及びＲｄ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１６、Ｒｃ１６及びＲｄ１６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ１６及びＲｉ１６は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１６及びＲｉ１６は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜２アルキレン、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルキル、シアノ−Ｃ１〜３アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
ｎは、０、１、２、３、または４である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ’）の化合物、
【化２】
2021515033.tif 000213
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＣｙＡは、４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＲ１６であり、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｄ、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ＣＮ、及びＯＲａ１６から選択され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、及びＯＲａ１５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、ハロ、及びＣＮから選択され、
Ｃｙ３は、６〜１０員ヘテロアリールであり、前記６〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ８から選択され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１２、及びＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ２から選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、及びＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル及びＣ３〜１０シクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒａ１６は、独立して、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択され、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルから選択され、
ｎは、０、１、２、または３である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉの化合物、
【化３】
2021515033.tif 000214
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＣｙＡは、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＦであり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ１５、及びＮＲｃ１５Ｒｄ１５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、及びＢＲｈＲｉから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＲａ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＢＲｈ４Ｒｉ４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ３は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＯＲａ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、及びＢＲｈ８Ｒｉ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、及びＢＲｈ９Ｒｉ９から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＢＲｈ１１Ｒｉ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１２、ＳＲａ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＯＲａ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、及びＢＲｈ１２Ｒｉ１２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１３、ＳＲａ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、及びＢＲｈ１３Ｒｉ１３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１４、ＳＲａ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＢＲｈ１Ｒｉ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＢＲｈ２Ｒｉ２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＲａ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、及びＢＲｈ５Ｒｉ５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、及びＢＲｈ６Ｒｉ６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ及びＲｄは、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ及びＲｉは、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ及びＲｉは、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１及びＲｉ１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ２及びＲｉ２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ４は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ４及びＲｉ４は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ５は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ５及びＲｉ５は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ６及びＲｉ６は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ８及びＲｄ８は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ８は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ８及びＲｉ８は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ８及びＲｉ８は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ９及びＲｄ９は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ９及びＲｉ９は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ９及びＲｉ９は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１１及びＲｄ１１は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１１及びＲｉ１１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１１及びＲｉ１１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１２及びＲｄ１２は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１２は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１２及びＲｉ１２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１２及びＲｉ１２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１３、Ｒｃ１３、及びＲｄ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１３及びＲｄ１３は、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒に、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ１３及びＲｉ１３は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１３及びＲｉ１３は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合する前記Ｂ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１４、Ｒｃ１４、及びＲｄ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜２アルキレン、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルキル、シアノ−Ｃ１〜３アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
ｎは、０、１、２、３、または４である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉの化合物、
【化４】
2021515033.tif 000215
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
ＣｙＡは、４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、Ｎであり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、及びＯＲａ１５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、ハロ、及びＣＮから選択され、
Ｃｙ３は、５〜１０員ヘテロアリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記５〜１０員ヘテロアリールは、任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、及びＮＲｃ９Ｒｄ９から選択され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、５〜１０員ヘテロアリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１２、及びＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ２から選択され、
各Ｒ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、及びＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル及びＣ３〜１０シクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルから選択され、
ｎは、０、１、２、または３である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＣｙＡは、４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で置換される、請求項１もしくは３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＣｙＡは、Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、前記Ｃ３〜１０シクロアルキルは、任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている、請求項１もしくは３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
各ＲＡは、独立して、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
各ＲＡは、独立してＣ１〜６アルキルであり、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
各ＲＡは、独立して、メチル及びエチルから選択され、前記メチル及びエチルは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
各ＲＡは、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、アミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ピリジニル、エチル、ヒドロキシエチル、及びプロピルカルバモイルから選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
各ＲＡは、独立してＣｙ１である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜７及び１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｃｙ１は、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換されたＣ３〜１０シクロアルキルから選択される、請求項１〜７及び１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｃｙ１は、５〜１０員ヘテロアリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリールは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、前記５〜１０員ヘテロアリールは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜７及び１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｃｙ１は、ピリジニルである、請求項１〜７及び１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｃｙ１は、シクロプロピルである、請求項１〜７及び１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１２、及びＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択される、請求項１〜９及び１１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
各Ｒ７は、独立して、ＣＮ、ＯＲａ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、及びＤからから選択される、請求項１〜９及び１１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
各Ｒ７は、独立して、Ｄ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、及びメトキシから選択される、請求項１〜９及び１１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒａ１２は、Ｈである、請求項１〜９、１１〜１４、１７、及び１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒｃ１２及びＲｄ１２は、各々Ｈである、請求項１〜９、１１〜１４、１７、及び１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
ＣｙＡは、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、３−アミノピロリジン−１−イル、２−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル、４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−２−メチルピロリジン−１−イル、２−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル、２−メチルピペラジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ、５−エチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）、５−（プロピルカルバモイル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）−５−メチルピペラジン−１−イル、６−（ヒドロキシメチル）−４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン−７−イル、４−アミノ−２−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ピロリジン−１−イル、４−アミノ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル、４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル−ｄ２）ピロリジン−１−イル、３−（ヒドロキシメチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、４−アミノ−２−メチルピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、４−（ジメチルアミノ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）−４−（イソプロピルアミノ）ピロリジン−１−イル、４−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、２−（ヒドロキシメチル）モルホリノ、２−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）モルホリノ、２−（シアノメチル）モルホリノ、３−オキソテトラヒドロ−３Ｈ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル、３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、３−（メトキシメチル）アゼチジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−イル、２−（（ジメチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、及び４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イルから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ＣｙＡは、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、３−アミノピロリジン−１−イル、２−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル、４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−２−メチルピロリジン−１−イル、２−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル、２−メチルピペラジン−１−イル、２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ、５−エチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、及び５−（プロピルカルバモイル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
ＣｙＡは、４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
ＣｙＡは、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選択され、前記シクロペンチル及びシクロヘキシルは、任意選択で、ＮＨ２で置換される、請求項１または３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、及びＯＲａ１５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換される、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、ＣＮ、メチル、ヒドロキシメチル、及びメトキシから選択される、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１は、Ｆである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ２は、イソプロピル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＳ（Ｏ）２ＣＨ３から選択される、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ２は、Ｃｙ２である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｃｙ２は、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜３０及び３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｃｙ２は、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項１〜３０及び３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜３０及び３２〜３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
各Ｒ１０は、独立して、ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、メチル、ヒドロキシメチル、メチルカルバモイル、メトキシ、モルホリノ、及びシクロブチルアミノから選択される、請求項１〜３０及び３２〜３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル及びＣ３〜１０シクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜３０及び３２〜３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
各Ｒ１１は、ＯＲａ２である、請求項１〜３０、３２〜３５、及び３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
各Ｒ１１は、ＯＨである、請求項１〜３０、３２〜３５、３７、及び３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｃｙ２は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル、６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、２−メチルピリジン−３−イル、４−メトキシピリジン−３−イル、４−シアノピリジン−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、モルホリノ、アゼチジン−１−イル、２−（メトキシメチル）アゼチジン−１−イル、３−シアノピリジン−４−イル、３−メトキシピリジン−４−イル、２−シアノ−６−フルオロフェニル、３−シアノピリジン−２−イル、４−シアノ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、５−シアノ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル、及び１−シアノシクロプロピルから選択される、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｃｙ２は、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル、６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、２−メチルピリジン−３−イル、４−メトキシピリジン−３−イル、４−シアノピリジン−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、モルホリノ、及びアゼチジン−１−イルから選択される、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｃｙ２は、３−シアノピリジン−４−イル、４−シアノピリジン−３−イル、及び３−シアノピリジン−２−イルから選択される、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｚは、ＣＲ３である、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｚは、Ｎである、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、ハロ、及びＣＮから選択される、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｂｒ、及びＣＮから選択される、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ３は、Ｈである、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ３は、Ｃｙ３である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
Ｃｙ３は、５〜１０員ヘテロアリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記５〜１０員ヘテロアリールは、任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜４３、４５、及び４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
各Ｒ１３は、独立してＣ１〜６アルキルである、請求項１〜４３、４５、４８、及び４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
Ｒ１３は、メチルである、請求項１〜４３、４５、及び４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｃｙ３は、ピリジン−３−イル、及び１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１〜４３及び４５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ８から選択される、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
各Ｒ４は、独立して、ハロ、及びＯＲａ８から選択される、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
各Ｒ４は、独立して、ハロから選択される、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
各Ｒ４は、独立して、Ｆ、及びＣｌから選択される、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
各Ｒ４は、独立して、Ｆ、及びメトキシから選択される、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
各Ｒ４は、独立して、Ｆ、及びメチルから選択される、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
各Ｒ４は、Ｆである、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、及びＮＲｃ９Ｒｄ９から選択される、請求項１〜５５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
各Ｒ５は、独立して、Ｄ、及びＦから選択される、請求項１〜５５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立してＨである、請求項１〜３０及び３２〜３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択される、請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換される、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
各Ｒｇは、ＯＨである、請求項１〜６６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
ｎは、２である、請求項１〜６７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
Ａは、Ｎである、請求項１〜３及び５〜６８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
Ａは、ＣＲ１６である、請求項１、２、及び５〜６８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ１６は、Ｈ、ＣＮ、またはＯＲａ１６である、請求項１、２、５〜６８、及び７０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｒａ１６は、Ｈ、及びＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１、２、５〜６８、７０、及び７１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
Ｒａ１６は、メチルである、請求項１、２、５〜６８、及び７０〜７２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７４】
式ＩＡを有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、
【化５】
2021515033.tif 000216
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
式ＩＢを有する請求項１、２、及び３のいずれか一項に記載の化合物、
【化６】
2021515033.tif 000217
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
式ＩＣを有する請求項１または２に記載の化合物、
【化７】
2021515033.tif 000218
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
式ＩＩＡを有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、
【化８】
2021515033.tif 000219
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
式ＩＩＢを有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、
【化９】
2021515033.tif 000220
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
式ＩＩＣを有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、
【化１０】
2021515033.tif 000221
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８０】
式ＩＩＤを有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、
【化１１】
2021515033.tif 000222
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
式ＩＩＩを有する請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、
【化１２】
2021515033.tif 000223
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８２】
式ＩＶを有する請求項１または２に記載の化合物、
【化１３】
2021515033.tif 000224
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８３】
式Ｖを有する請求項１または２に記載の化合物、
【化１４】
2021515033.tif 000225
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８４】
式ＶＩを有する請求項１または２に記載の化合物、
【化１５】
2021515033.tif 000226
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８５】
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−フルオロ−２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−メチルピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−フルオロ−２−（２−（ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−フルオロ−２−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（２−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−フルオロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−３−ブロモ−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−３−シアノフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−３−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−ブロモ−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−（６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−（２−メチルピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（２−メチルピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（４−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−モルホリノフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（アゼチジン−１−イル）−２−（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロ−４−（モルホリノメチル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（シクロブチルアミノ）メチル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−５−エチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−フルオロ−２−（（１Ｒ，４Ｒ）−５−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（１Ｒ，４Ｒ）−５−（４−フルオロ−２−（２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド）フェニル）−Ｎ−プロピル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−メトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−（ヒドロキシメチル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、及び
Ｎ−（２−（（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−シアノフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、から選択される、請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８６】
Ｎ−（４−（アゼチジン−１−イル）−２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｓ）−２−（メトキシメチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（３−シアノピリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（３−シアノピリジン−４−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（２−メチルピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（３−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（３−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−２’−シアノ−６’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（３−シアノピリジン−２−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−イソプロピルフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（３−シアノピリジン−４−イル）−２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（（２Ｓ，５Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−５−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（（２Ｓ，５Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）−５−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（６−（ヒドロキシメチル）−４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン−７−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル−ｄ２）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（（１Ｓ，４Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−メチルピペリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−６−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピコリンアミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−５−シアノ−６−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピコリンアミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−６−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−５−メトキシピコリンアミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２，６−ジフルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メチルフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、及び
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−６−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、から選択される、請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８７】
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２，６−ジフルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（３−シアノ−２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−（メトキシ−ｄ３）−３−メチルフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシ−４−メチルフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（３，６−ジフルオロ−２−メチルフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（３，６−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（３−シアノ−２−フルオロ−６−（メトキシ−ｄ３）フェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（３，６−ジフルオロ−２−（メトキシ−ｄ３）フェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２，３−ジフルオロ−６−（メトキシ−ｄ３）フェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−（メトキシ−ｄ３）フェニル−５−ｄ）ピリミジン−４−カルボキサミド、
２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−４−イル）フェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（シス）４−アミノシクロヘキシル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（トランス）４−アミノシクロヘキシル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（３−アミノシクロヘキシル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（３−アミノシクロペンチル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（シス）−４−アミノシクロヘキシル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（トランス）−４−アミノシクロヘキシル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（シス）−４−アミノシクロヘキシル）−４−（４−シアノ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（トランス）−４−アミノシクロヘキシル）−４−（４−シアノ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（シス）−４−アミノシクロヘキシル）−４−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（メチルスルホニル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−５−メチルフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−（ジメチルアミノ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（５−フルオロ−２−（（２Ｓ，４Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（イソプロピルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−クロロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−フルオロフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（５−シアノ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル）フェニル）−２−（２，６−ジフルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（１−シアノシクロプロピル）フェニル）−２−（２，６−ジフルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−（ジフルオロメトキシ）−６−フルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−（メトキシ−ｄ３）フェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−シクロプロピル−６−フルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−エトキシ−６−フルオロフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−（ヒドロキシメチル）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）モルホリノ）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（２−（２−（シアノメチル）モルホリノ）−４−（４−シアノピリジン−３−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（３−オキソテトラヒドロ−３Ｈ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−７（１Ｈ）−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（３−（メトキシメチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）アゼチジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（４−シアノピリジン−３−イル）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、及び
（Ｓ）−Ｎ−（５−フルオロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル）−４−イソプロピルフェニル）−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）ピリミジン−４−カルボキサミド、から選択される、請求項１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８８】
請求項１〜８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体または賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
【請求項８９】
ＨＰＫ１活性を阻害する方法であって、請求項１〜８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩をＨＰＫ１と接触させることを含む、前記方法。
【請求項９０】
前記接触させることは、前記化合物を患者に投与することを含む、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
ＨＰＫ１相互作用の阻害に関連する疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項９２】
患者のがんを治療するための方法であって、前記患者に、治療有効量の請求項１〜８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項９３】
前記がんは、乳癌、結腸直腸癌、肺癌、卵巣癌、及び膵臓癌から選択される、請求項９２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本開示は、化合物、同様にそれらの組成物及び使用方法を提供する。化合物は、造血前駆体キナーゼ１（ＨＰＫ１）活性を調節し、がんを含む様々な疾患の治療に有用である。
【背景技術】
【０００２】
造血前駆体細胞から元々クローニングされた造血前駆体キナーゼ１（ＨＰＫ１）は、ＭＡＰ４Ｋ１／ＨＰＫ１、ＭＡＰ４Ｋ２／ＧＣＫ、ＭＡＰ４Ｋ３／ＧＬＫ、ＭＡＰ４Ｋ４／ＨＧＫ、ＭＡＰ４Ｋ５／ＫＨＳ、及びＭＡＰ４Ｋ６／ＭＩＮＫを含むＭＡＰキナーゼキナーゼキナーゼキナーゼ（ＭＡＰ４Ｋ）のメンバーである（Ｈｕ，Ｍ．Ｃ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ，１９９６．１０（１８）：ｐ．２２５１−６４）。ＨＰＫ１は、Ｔ細胞、Ｂ細胞、マクロファージ、樹状細胞、好中球、及び肥満細胞のような造血細胞において主に発現されるため、特に関心がある（Ｈｕ，Ｍ．Ｃ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｇｅｎｅｓ  Ｄｅｖ，１９９６．１０（１８）：ｐ．２２５１−６４、Ｋｉｅｆｅｒ，Ｆ．，ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ，１９９６．１５（２４）：ｐ．７０１３−２５）。ＨＰＫ１キナーゼ活性は、Ｔ細胞受容体（ＴＣＲ）（Ｌｉｏｕ，Ｊ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ，２０００．１２（４）：ｐ．３９９−４０８）、Ｂ細胞受容体（ＢＣＲ）（Ｌｉｏｕ，Ｊ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ，２０００．１２（４）：ｐ．３９９−４０８）、トランスフォーミング増殖因子受容体（ＴＧＦ−βＲ）（Ｗａｎｇ，Ｗ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ，１９９７．２７２（３６）：ｐ．２２７７１−５、Ｚｈｏｕ，Ｇ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ，１９９９．２７４（１９）：ｐ．１３１３３−８）、またはＧｓ結合ＰＧＥ２受容体（ＥＰ２及びＥＰ４）（Ｉｋｅｇａｍｉ，Ｒ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ，２００１．１６６（７）：ｐ．４６８９−９６）の活性化時に誘導されることが示されている。したがって、ＨＰＫ１は、様々な免疫細胞の多様な機能を調節する。
【０００３】
ＨＰＫ１は、様々な免疫細胞の機能を調節するのに重要であり、自己免疫疾患及び抗腫瘍免疫に関係づけられてきた（Ｓｈｕｉ，Ｊ．Ｗ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ，２００７．８（１）：ｐ．８４−９１、Ｗａｎｇ，Ｘ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ，２０１２．２８７（１４）：ｐ．１１０３７−４８）。ＨＰＫ１ノックアウトマウスは、実験的自己免疫性脳脊髄炎（ＥＡＥ）の誘導に対してより感受性があった（Ｓｈｕｉ，Ｊ．Ｗ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔ  Ｉｍｍｕｎｏｌ，２００７．８（１）：ｐ．８４−９１）。ヒトにおいて、ＨＰＫ１は、乾癬性関節炎患者の末梢血単核細胞または全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）患者のＴ細胞において下方調節された（Ｂａｔｌｉｗａｌｌａ，Ｆ．Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｍｏｌ  Ｍｅｄ，２００５．１１（１−１２）：ｐ．２１−９）。これらの観察は、ＨＰＫ１活性の減衰が患者の自己免疫に寄与できることを示唆した。さらに、ＨＰＫ１は、Ｔ細胞依存性機構を介して抗腫瘍免疫も制御できる。ＰＧＥ２産生ルイス肺癌腫瘍モデルにおいて、腫瘍は、野生型マウスと比較して、ＨＰＫ１ノックアウトマウスにおいてよりゆっくりと発症した（米国第２００７／００８７９８８号を参照されたい）。加えて、ＨＰＫ１欠損Ｔ細胞の養子移入は、野生型Ｔ細胞よりも腫瘍増殖及び転移を制御するのにより効果的であることが示された（Ａｌｚａｂｉｎ，Ｓ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  Ｉｍｍｕｎｏｔｈｅｒ，２０１０．５９（３）：ｐ．４１９−２９）。同様に、ＨＰＫ１ノックアウトマウスからのＢＭＤＣは、野生型ＢＭＤＣと比較して、ルイス肺癌を根絶するためのＴ細胞応答を開始するためにより効率的であった（Ａｌｚａｂｉｎ，Ｓ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｊ  Ｉｍｍｕｎｏｌ，２００９．１８２（１０）：ｐ．６１８７−９４）。これらのデータは、造血細胞におけるＨＰＫ１の制限された発現及び免疫細胞の正常な発生に対する効果の欠如と併せて、ＨＰＫ１が抗腫瘍免疫を増強するための薬物標的であることを示唆する。したがって、ＨＰＫ１活性を調節する新しい化合物に対する必要性が存在する。
【発明の概要】
【０００４】
本開示は、とりわけ、式（Ｉ’）の化合物、
【化１】
2021515033.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩を提供し、可変成分は本明細書に定義される。
【０００５】
本開示は、本開示の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び少なくとも１つの薬学的に許容される担体または賦形剤を含む薬学的組成物をさらに提供する。
【０００６】
本開示は、本開示の化合物、またはその薬学的に許容される塩を個体に投与することを含む、ＨＰＫ１活性を阻害する方法をさらに提供する。本開示は、療法での使用のための薬剤の製造における本明細書に記載される化合物の使用も提供する。本開示は、療法での使用のための本明細書に記載される化合物も提供する。
【０００７】
本開示は、治療有効量の本開示の化合物またはその薬学的に許容される塩を患者に投与することを含む、患者における疾患または障害を治療する方法をさらに提供する。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
化合物
本開示は、式（Ｉ’）の化合物、
【化２】
2021515033.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩を提供し、式中、
ＣｙＡは、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＲ１６であり、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｄ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１６、ＳＲａ１６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、及びＢＲｈ１６Ｒｉ１６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ１５、及びＮＲｃ１５Ｒｄ１５から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、及びＢＲｈＲｉから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＲａ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＢＲｈ４Ｒｉ４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ３は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＯＲａ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、及びＢＲｈ８Ｒｉ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、及びＢＲｈ９Ｒｉ９から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＢＲｈ１１Ｒｉ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１２、ＳＲａ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＯＲａ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、及びＢＲｈ１２Ｒｉ１２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１３、ＳＲａ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、及びＢＲｈ１３Ｒｉ１３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１４、ＳＲａ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＢＲｈ１Ｒｉ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＢＲｈ２Ｒｉ２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＲａ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、及びＢＲｈ５Ｒｉ５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、及びＢＲｈ６Ｒｉ６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ及びＲｄは、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ及びＲｉは、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ及びＲｉは、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１及びＲｉ１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ２及びＲｉ２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ４は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ４及びＲｉ４は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ５は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ５及びＲｉ５は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ６及びＲｉ６は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ８及びＲｄ８は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ８は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ８及びＲｉ８は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ８及びＲｉ８は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ９及びＲｄ９は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ９及びＲｉ９は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ９及びＲｉ９は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１１及びＲｄ１１は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１１及びＲｉ１１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１１及びＲｉ１１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１２及びＲｄ１２は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１２は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１２及びＲｉ１２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１２及びＲｉ１２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１３、Ｒｃ１３、及びＲｄ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１３及びＲｄ１３は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ１３及びＲｉ１３は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１３及びＲｉ１３は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１４、Ｒｃ１４、及びＲｄ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１６、Ｒｃ１６、及びＲｄ１６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ１６及びＲｉ１６は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１６及びＲｉ１６は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜２アルキレン、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルキル、シアノ−Ｃ１〜３アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
ｎは、０、１、２、３、または４である。
【０００９】
本開示は、式（Ｉ’）の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供し、
ＣｙＡは、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＲ１６であり、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｄ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１６、ＳＲａ１６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１６、ＮＲｃ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１６、ＮＲｃ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１６Ｒｄ１６、及びＢＲｈ１６Ｒｉ１６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、及びＯＲａ１５から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、ハロ、及びＣＮから選択され、
Ｃｙ３は、６〜１０員ヘテロアリールであり、６〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子及びＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ８から選択され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１２、及びＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ２から選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、及びＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル及びＣ３〜１０シクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒａ１６は、独立して、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択され、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルから選択され、
ｎは、０、１、２、または３である。
【００１０】
本開示は、式（Ｉ’）の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供し、
ＣｙＡは、４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＲ１６であり、
Ｒ１６は、Ｈ、Ｄ、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ＣＮ、及びＯＲａ１６から選択され、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、及びＯＲａ１５から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｚは、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、ハロ、及びＣＮから選択され、
Ｃｙ３は、６〜１０員ヘテロアリールであり、６〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１個の環形成炭素原子及びＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ８から選択され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１２、及びＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ２から選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、及びＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル及びＣ３〜１０シクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒａ１６は、独立して、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択され、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルから選択され、
ｎは、０、１、２、または３である。
【００１１】
本開示は、式（Ｉ）の化合物、
【化３】
2021515033.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩を提供し、式中、
ＣｙＡは、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＦであり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ１５、及びＮＲｃ１５Ｒｄ１５から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、及びＢＲｈＲｉから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＲａ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＢＲｈ４Ｒｉ４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ３は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＯＲａ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、及びＢＲｈ８Ｒｉ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、及びＢＲｈ９Ｒｉ９から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＢＲｈ１１Ｒｉ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１２、ＳＲａ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＯＲａ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、及びＢＲｈ１２Ｒｉ１２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１３、ＳＲａ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、及びＢＲｈ１３Ｒｉ１３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１４、ＳＲａ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＢＲｈ１Ｒｉ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＢＲｈ２Ｒｉ２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＲａ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、及びＢＲｈ５Ｒｉ５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、及びＢＲｈ６Ｒｉ６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ及びＲｄは、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ及びＲｉは、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ及びＲｉは、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１及びＲｉ１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ２及びＲｉ２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ４は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ４及びＲｉ４は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ５は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ５及びＲｉ５は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ６及びＲｉ６は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ８及びＲｄ８は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ８は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ８及びＲｉ８は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ８及びＲｉ８は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ９及びＲｄ９は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ９及びＲｉ９は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ９及びＲｉ９は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１１及びＲｄ１１は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１１及びＲｉ１１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１１及びＲｉ１１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１２及びＲｄ１２は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１２は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１２及びＲｉ１２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１２及びＲｉ１２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１３、Ｒｃ１３、及びＲｄ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１３及びＲｄ１３は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ１３及びＲｉ１３は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１３及びＲｉ１３は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１４、Ｒｃ１４、及びＲｄ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜２アルキレン、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルキル、シアノ−Ｃ１〜３アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
ｎは、０、１、２、３、または４であり、
ただし、Ｒ４は、非置換または置換の４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、１−オキシド−４−チオモルホリニル、及び１，１−ジオキシド−４−チオモルホリニル以外である。
【００１２】
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩は本明細書に提供され、式中、
ＣｙＡは、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１２シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、ＮまたはＣＦであり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ１５、及びＮＲｃ１５Ｒｄ１５から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＲａ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、及びＢＲｈＲｉから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＯＲａ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＢＲｈ４Ｒｉ４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ３は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ８、ＳＲａ８、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＯＲａ８、ＮＲｃ８Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＯＲａ８）Ｒｂ８、Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｃ（＝ＮＲｅ８）ＮＲｃ８Ｒｄ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、ＮＲｃ８Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ８Ｒｄ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ８Ｒｄ８、及びＢＲｈ８Ｒｉ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、ＳＲａ９、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｒｄ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｃ（Ｏ）ＯＲａ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、ＮＲｃ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ９Ｒｄ９、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ９、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ９Ｒｄ９、及びＢＲｈ９Ｒｉ９から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１０、ＳＲａ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、ＮＲｃ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１０Ｒｄ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１０Ｒｄ１０から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＢＲｈ１１Ｒｉ１１であり、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々、少なくとも１個の環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、Ｎ及びＳは、任意選択で、酸化され、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１２、ＳＲａ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＯＲａ１２）Ｒｂ１２、Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｃ（＝ＮＲｅ１２）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、ＮＲｃ１２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１２Ｒｄ１２、及びＢＲｈ１２Ｒｉ１２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１３、ＳＲａ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３、ＮＲｃ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１３  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１３Ｒｄ１３、及びＢＲｈ１３Ｒｉ１３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１４、ＳＲａ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、ＮＲｃ１４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１４Ｒｄ１４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１４Ｒｄ１４から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＯＲａ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＢＲｈ１Ｒｉ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＢＲｈ２Ｒｉ２から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＯＲａ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、及びＢＲｈ５Ｒｉ５から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレン、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ６、ＳＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６  Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、及びＢＲｈ６Ｒｉ６から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、４〜１０員ヘテロシクロアルキル−Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ１〜３アルキレン、及び５〜１０員ヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキレンは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ７、ＳＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜７員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ、Ｒｃ、及びＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ及びＲｄは、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅは、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ及びＲｉは、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ及びＲｉは、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１及びＲｉ１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１及びＲｉ１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１２から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ２及びＲｉ２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ２及びＲｉ２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ４は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ４及びＲｉ４は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１４から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ５は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ５及びＲｉ５は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ５及びＲｉ５は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ６は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ６及びＲｉ６は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ６及びＲｉ６は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ８及びＲｄ８は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ８は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ８は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ８及びＲｉ８は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ８及びＲｉ８は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ９及びＲｄ９は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ９は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ６から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ９及びＲｉ９は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ９及びＲｉ９は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１０、Ｒｃ１０、及びＲｄ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１１及びＲｄ１１は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１１は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１１及びＲｉ１１は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１１及びＲｉ１１は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１２、Ｒｃ１２、及びＲｄ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１２及びＲｄ１２は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１２は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ８から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｅ１２は、独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルから選択され、
各Ｒｈ１２及びＲｉ１２は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１２及びＲｉ１２は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１３、Ｒｃ１３、及びＲｄ１３は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１３及びＲｄ１３は、それらが結合するＮ原子と一緒に、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された４員、５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒｂ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ９から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｈ１３及びＲｉ１３は、独立して、ＯＨ及びＣ１〜６アルコキシから選択され、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｈ１３及びＲｉ１３は、Ｃ２〜３ジアルコキシであり、それらが結合するＢ原子と一緒に、Ｃ１〜６アルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意選択で置換された５員または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒａ１４、Ｒｃ１４、及びＲｄ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｂ１４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ１５、Ｒｃ１５、及びＲｄ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、及びＣ２〜６アルキニルは、各々任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒｇは、独立して、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜２アルキレン、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルコキシ、ＨＯ−Ｃ１〜３アルキル、シアノ−Ｃ１〜３アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、チオ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１〜６アルキルカルバミル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）カルバミル、カルボキシ、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノカルボニルアミノから選択され、
ｎは、０、１、２、３、または４である。
【００１３】
いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩が本明細書に提供され、式中、
ＣｙＡは、４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、４〜１２員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、４〜１２員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、ＲＡから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ａは、Ｎであり、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、及びＯＲａ１５から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒｇから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ２は、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記４〜１０員ヘテロシクロアルキル及び５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ１０から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ３、ハロ、及びＣＮから選択され、
Ｃｙ３は、５〜１０員ヘテロアリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記５〜１０員ヘテロアリールは、任意選択で、Ｒ１３から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ８から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ５から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ９、及びＮＲｃ９Ｒｄ９から選択され、
ＲＡは、Ｈ、Ｄ、Ｃｙ１、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、及びＮＲｃ１１Ｒｄ１１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキルは、任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
Ｃｙ１は、５〜１０員ヘテロアリールであり、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々少なくとも１つの環形成炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を有し、５〜１０員ヘテロアリールの環形成炭素原子は、任意選択で、オキソによって置換されてカルボニル基を形成し、前記５〜１０員ヘテロアリールは、各々任意選択で、Ｒ７から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１２、及びＮＲｃ１２Ｒｄ１２から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、及びＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ハロ、Ｄ、ＣＮ、及びＯＲａ２から選択され、
各Ｒ１３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、及びＣ３〜１０シクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル及びＣ３〜１０シクロアルキルは、各々任意選択で、Ｒ１１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換され、
各Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ８、Ｒｃ８、及びＲｄ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ９、Ｒｃ９、及びＲｄ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｃ１１、及びＲ