(57)【要約】本出願は、アデノシン受容体、例えば、サブタイプＡ２Ａ及びＡ２Ｂの活性を調節し、かつ例えば、がん、炎症性疾患、心血管疾患、及び神経変性疾患を含むアデノシン受容体の活性に関連する疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物：2021515036.tif 000221またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体に関する。
2021515036.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2021515036.tif 000218
またはその薬学的に許容可能な塩（式中：
Ｘは、ＣＲ３であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＥまたはＲＭ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ２及びＲｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ２及びＲｂ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ２及びＲｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ２、Ｒｇ２、Ｒｆ３、及びＲｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ２、Ｒｉ２、Ｒｈ３、及びＲｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ２、Ｒｋ２、Ｒｊ３、及びＲｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＭ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＭ、ＲＦ、及びＲＧの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ４及びＲｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ４及びＲｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ４及びＲｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ＲＨの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ５及びＲｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ５及びＲｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ５及びＲｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ＲＩの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ６及びＲｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ６及びＲｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ６及びＲｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７（ＯＲａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ７Ｒｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、及びＢＲｊ７Ｒｋ７から選択され、ＲＪの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ７及びＲｄ７は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｆ７及びＲｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ７及びＲｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ７及びＲｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ７及びＲｋ７は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＫは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む）。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物：
【化２】
2021515036.tif 000219
またはその薬学的に許容可能な塩（式中：
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、または５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＥまたはＲＭ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ２及びＲｇ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ２及びＲｉ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ２及びＲｋ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＣ、ＲＥ、ＲＭ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ＲＣ、ＲＥ、ＲＭ、ＲＦ、及びＲＧの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ４及びＲｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ４及びＲｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ４及びＲｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ＲＨの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ５の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ５及びＲｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ５及びＲｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ５及びＲｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ＲＩの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ６及びＲｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ６及びＲｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ６及びＲｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７（ＯＲａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ７Ｒｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、及びＢＲｊ７Ｒｋ７から選択され、ＲＪの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ７及びＲｄ７は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｆ７及びＲｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ７及びＲｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ７及びＲｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ７及びＲｋ７は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＫは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む）。
【請求項３】
式中：
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７（ＯＲａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ７Ｒｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、及びＢＲｊ７Ｒｋ７から選択され；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ７及びＲｄ７は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択される、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式中：
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｃｙ１は、Ｃ６−１４アリールであり、前記Ｃ６−１４アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｃｙ１は、Ｃ３−１４シクロアルキルであり、前記Ｃ３−１４シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｃｙ１は、５〜１４員ヘテロアリールであり、前記５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｃｙ１は、４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｃｙ１は、フェニルまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、前記フェニルまたは５〜１０員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｃｙ１は、フェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、及びＣ１−３アルコキシから選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
前記任意に置換されたＣｙ１は、シアノフェニル、シアノフルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、メトキシフェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、メチルフラニル、ベンゾフラニル、及びメチル−１Ｈ−ピラゾリルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
前記任意に置換されたＣｙ１は、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、３−シアノ−２−フルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、ピリジン−４−イル、２−メチルフラン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、及び１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
前記任意に置換されたＣｙ１は、３−シアノフェニル及びフェニルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリールであり、前記Ｃ６−１４アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｃｙ２は、Ｃ３−１４シクロアルキルであり、前記Ｃ３−１４シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｃｙ２は、５〜１４員ヘテロアリールであり、前記５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｃｙ２は、４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｃｙ２は、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；
前記５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、または３個の窒素原子を環形成ヘテロ原子として含み、前記１または２個の窒素原子のうちの１つは任意にＮ−オキシドであり、環形成炭素原子は、オキソによって任意に置換されており；
前記Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｃｙ２は、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピリジン−Ｎ−オキシド、オキソ−ジヒドロピリジニル、フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、オキサゾリル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、及びトリアゾリルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｃｙ２は、Ｃ１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されたシクロプロピルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
前記任意に置換されたＣｙ２は、２，６−ジメチルピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１−カルバモイルピペリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル、２，６−ジメチルピリジン−４−イル−１−オキシド、１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、３−メチルピリジン−４−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３−メトキシピリジン−４−イル、３−シアノピリジン−４−イル、４−カルバモイルフェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル、５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノリン−５−イル、５−フルオロピリミジン−４−イル、オキサゾール−５−イル、４−メチルオキサゾール−５−イル、４−エチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、及びシクロプロピルから選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−３アルキルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
Ｒ１は、Ｈまたはエチルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｒ１は、Ｈである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲＣ置換基で置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Ｒ２は、Ｈ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され、前記フェニル及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、１または２個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、ＣＯＮＨ２、及びＣ（Ｏ）ＮＨＥｔから選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
Ｒ２は、フェニル及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅで任意に置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
Ｒ２は、
【化３】
2021515036.tif 000220
である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
前記任意に置換されたＲ２は、ピリジニルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、ヒドロキシエチルアミノ（フェニル）エチル、シクロヘキシルメチル、フルオロベンジル、ヒドロキシ（フルオロフェニル）メチル、（メチルピリジニル）メチル、（フルオロピリジニル）メチル、（トリフルオロメチルピリジニル）メチル、（（ヒドロキシメチル）ピリジニル）メチル、（メトキシピリジニル）メチル、（メチルピラゾリル）ベンジル、（メチルピラゾリル）メチル、ベンゾイソオキサゾリルメチル、（メチルインダゾリル）メチル、（ヒドロキシアゼチジニル）メチル、ベンゾイル、フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラニル、フェニル（ピリジニルオキシ）メチル、フルオロ（（フルオロヒドロキシピロリジニル）メチル）ベンジル、（（カルボキシピペリジニル）メチル）フルオロベンジル、フルオロ（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、（（ジオキソイミダゾリジニル）メチル）フルオロベンジル、（ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（ピリジニル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（ピラゾリル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（チアゾリル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（メチルトリフルオロメチルピラゾリル）メチル、（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジニル）メチル）フルオロベンジル、（（メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジニル）メチル）ベンジル、及び（シアノフェノキシ）メチルから選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
前記任意に置換されたＲ２は、ピリジン−２−イルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル、シクロヘキシルメチル、２−フルオロベンジル、（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル、（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル、（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、ベンゾイル、１−フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル、２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル、２−（（４−カルボキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メチル、２−（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）ベンジル、（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、及び（２−シアノフェノキシ）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、ならびに（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）アミノから選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
それぞれのＲＣは、独立して、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、及びＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−は、１、２、または３個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されている、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
それぞれのＲＨは、独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、及びＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５から選択される、請求項１〜２８及び３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲａ３から選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されている、請求項１及び３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３７】
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、モルホリノメチル、４−エトキシフェニル、２−ヒドロキシエトキシ、及びピリジニルから選択される、請求項１及び３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３８】
Ｒ３は、Ｈ、メチル、ブロモ、ＣＮ、モルホリノメチル、４−エトキシフェニル、２−ヒドロキシエトキシ、及びピリジニルから選択される、請求項１及び３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３９】
式中：
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され、Ｒ２の前記Ｃ６−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲａ３から選択され、Ｒ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ１０−１４アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ１の前記Ｃ１０−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ２の前記Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、及びＲａ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、及びＲａ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ２は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲＭは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ＲＭの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され、ＲＨの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、及びＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６から選択され、ＲＨの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、及びＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７から選択され、ＲＨの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲＫは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４０】
式中：
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され、Ｒ２の前記Ｃ６−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲａ３から選択され、Ｒ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ１０−１４アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ１の前記Ｃ１０−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ２の前記Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、及びＲａ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、及びＲａ３の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ２は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲＭは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ＲＭの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、及びＣ１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４１】
式中：
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び５〜１４員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１−６アルキル及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲＢ置換基で任意に置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ２から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ１０−１４アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ１の前記Ｃ１０−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ２の前記Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ２、Ｒｃ２、及びＲｄ２の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ２は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲＭは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、ＲＭの前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、及びＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、及びＣ１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ及びＣ１−６アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４２】
３−（５−アミノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−（モルホリノメチル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７，８−ジ（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−メチルフラン−３−イル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フルオロフェニル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（ベンゾフラン−２−イル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
エチル５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート；
メチル５−（５−アミノ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート；
３−（４−エトキシフェニル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−８−（１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−８−（１−カルバモイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−（ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−３−ブロモ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−３−シアノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−５−（エチルアミノ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
４−（５−アミノ−２−（エチルカルバモイル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−フルオロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−クロロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−シアノピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−８−（４−カルバモイルフェニル）−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピリミジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；及び
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−シクロプロピル−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−８−（キノリン−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル）−８−（ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（シクロヘキシルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（３−メチルピリジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
（Ｓ）−３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−ベンゾイル−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（シアノ（フェニル）メチル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（ピリジン−４−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；及び
３−（５−アミノ−２−（フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４４】
３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
１−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
３−（５−アミノ−２−（２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；及び
３−（５−アミノ−２−（（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４５】
３−（５−アミノ−２−（（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（２−（（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−５−アミノ−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（ピリミジン−４−イル）−２−（（５−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−エチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−８−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）メチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−８−（オキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル；及び
３−（５−アミノ−２−（（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、及び薬学的に許容可能な賦形剤または担体を含む薬学的組成物。
【請求項４７】
アデノシン受容体の活性を阻害する方法であって、前記受容体を請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、前記方法。
【請求項４８】
患者における疾患または障害を治療する方法であって、前記疾患または障害は、Ａ２ＡまたはＡ２Ｂ受容体の異常発現に関連しており、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項４９】
前記疾患または障害は、がん、炎症性疾患、心血管疾患、または神経変性疾患である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記がんは、膀胱癌、肺癌、黒色腫、乳癌、子宮頸癌、卵巣癌、大腸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、腎臓癌、皮膚癌、甲状腺癌、肝臓癌、子宮癌、または腎細胞癌である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記炎症性疾患は、肺炎である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
前記肺炎は、ブレオマイシン誘発性肺線維症である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記炎症性疾患は、アデノシン受容体依存性アレルギー反応またはアデノシン受容体免疫反応である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
前記アデノシン受容体依存性アレルギー反応は、Ａ２Ｂ受容体依存性である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記炎症性疾患は、呼吸器障害、敗血症、再灌流傷害、または血栓症である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
前記心血管疾患は、冠動脈疾患、脳血管疾患、末梢動脈疾患、アテローム性大動脈硬化症、または動脈瘤である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５７】
前記冠動脈疾患は、心筋梗塞、狭心症、または心不全である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記脳血管疾患は、脳卒中または一過性虚血発作である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
前記神経変性疾患は、パーキンソン病である、請求項４９に記載の方法。
【請求項６０】
前記疾患または障害は、糖尿病またはインスリン抵抗性である、請求項４８に記載の方法。
【請求項６１】
アテローム動脈硬化性プラークの形成の治療または予防をそれを必要とする患者において行う方法であって、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、アデノシン受容体、例えば、サブタイプＡ２Ａ及びＡ２Ｂの活性を調節し、かつ例えば、がん、炎症性疾患、心血管疾患、及び神経変性疾患を含むアデノシン受容体の活性に関連する疾患の治療に有用なイミダゾピリミジン及びトリアゾロピリミジン化合物を提供する。
【背景技術】
【０００２】
アデノシンは、多くの種類の免疫細胞を介して免疫反応を調節し得る細胞外シグナル伝達分子である。アデノシンは最初、Ｄｒｕｒｙ及びＳｚｅｎｔ−Ｇｙｏｒｇｙｕによって冠血管緊張の生理的制御因子として認識された（Ｓａｃｈｄｅｖａ，Ｓ．ａｎｄ  Ｇｕｐｔａ，Ｍ．Ｓａｕｄｉ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｊｏｕｒｎａｌ，２０１３，２１，２４５−２５３）が、Ｓａｔｔｉｎ及びＲａｌｌが、アデノシンが細胞表面上の特定の受容体の占有を介して細胞機能を制御することを示したのは１９７０年になってからであった（Ｓａｔｔｉｎ，Ａ．，ａｎｄ  Ｒａｌｌ，Ｔ．Ｗ．，１９７０．Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．６，１３−２３；Ｈａｓｋｏ’，Ｇ．，ａｔ  ａｌ．，２００７，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１１３，２６４−２７５）。
【０００３】
アデノシンは、様々な他の生理的機能において重要な役割を果たしている。それは、３つのリン酸基に連結した場合、核酸の合成に関与する；それは、細胞エネルギーシステムの不可欠な成分であるＡＴＰを形成する。アデノシンは、細胞外ＡＴＰの酵素分解によって生成され得るか、または損傷した細胞膜を通過することによって傷ついたニューロン及びグリア細胞からも放出され得る（Ｔａｕｔｅｎｈａｈｎ，Ｍ．ｅｔ  ａｌ．Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１２，６２，１７５６−１７６６）。アデノシンは、細胞膜上に局在する特定の受容体への作用を介して、末梢及び中枢神経系の両方で様々な薬理作用をもたらす（Ｍａｔｓｕｍｏｔｏ，Ｔ．ｅｔ  ａｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｒｅｓ．，２０１２，６５，８１−９０）。細胞外アデノシン生成の代替経路が記載されている。これらの経路は、ＣＤ３８、ＣＤ２０３ａ及びＣＤ７３の協働作用による、ＡＴＰではなくニコチンアミドジヌクレオチド（ＮＡＤ）からのアデノシンの産生を含む。アデノシンのＣＤ７３非依存的産生は、アルカリホスファターゼまたは前立腺特異的ホスファターゼなどの他のホスフェートによっても生じ得る。
【０００４】
Ａ１、Ａ２Ａ、Ａ２Ｂ、及びＡ３受容体を含むヒトにおけるアデノシン受容体の４つの既知のサブタイプが存在する。Ａ１及びＡ２Ａは高親和性受容体である一方で、Ａ２Ｂ及びＡ３は低親和性受容体である。アデノシン及びそのアゴニストは、これらの受容体の１つ以上を介して作用し得、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）を増加させるのに寄与する酵素であるアデニル酸シクラーゼの活性を調節し得る。異なる受容体は、この酵素に対して異なる刺激及び抑制作用を有する。ｃＡＭＰの細胞内濃度の増加は、免疫及び炎症細胞の活性を抑制し得る（Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎ，Ｍ．ｅｔ  ａｌ．，Ｉｎｆｌａｍｍ．Ｒｅｓ．，２００４，５３，１７１−１７８）。
【０００５】
Ａ２Ａアデノシン受容体は、抗炎症薬として探索されたアゴニスト及び神経変性疾患のために探索されたアンタゴニストにより、末梢及びＣＮＳにおいてシグナル伝達し得る（Ｃａｒｌｓｓｏｎ，Ｊ．ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２０１０，５３，３７４８−３７５５）。ほとんどの種類の細胞では、Ａ２Ａサブタイプは、細胞内カルシウムレベルを抑制する一方で、Ａ２Ｂはそれを増大させる。Ａ２Ａ受容体は一般に、免疫細胞からの炎症反応を阻害するようである（Ｂｏｒｒｍａｎｎ，Ｔ．ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００９，５２（１３），３９９４−４００６）。
【０００６】
Ａ２Ｂ受容体は、消化管、膀胱、肺内に及び肥満細胞上に高度に発現している（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。Ａ２Ｂ受容体は、構造的にはＡ２Ａ受容体と密接に関連しており、アデニル酸シクラーゼを活性化することができるが、機能的には異なる。このサブタイプは、アデニル酸シクラーゼ以外のシグナル伝達系を利用し得ることが仮定されている（Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎ，Ｍ．ｅｔ  ａｌ．，Ｉｎｆｌａｍｍ．  Ｒｅｓ．，２００４，５３，１７１−１７８）。すべてのアデノシン受容体の中で、Ａ２Ｂアデノシン受容体は、生理的条件下では無作用のままであり、細胞外アデノシンレベルの増加の結果として活性化されると考えられている低親和性受容体である（Ｒｙｚｈｏｖ，Ｓ．ｅｔ  ａｌ．Ｎｅｏｐｌａｓｉａ，２００８，１０，９８７−９９５）。Ａ２Ｂアデノシン受容体の活性化は、アデニル酸シクラーゼ及びホスホリパーゼＣをそれぞれＧｓ及びＧｑタンパク質の活性化を介して刺激し得る。ミトゲン活性化プロテインキナーゼへのカップリングも記載されている（Ｂｏｒｒｍａｎｎ，Ｔ．ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００９，５２（１３），３９９４−４００６）。
【０００７】
免疫系では、アデノシンシグナル伝達の関与は、過剰な免疫反応に対して組織を保護する重要な制御機構であり得る。アデノシンは、Ｔ細胞、ナチュラルキラー細胞、マクロファージ、樹状細胞、肥満細胞及び骨髄由来サプレッサー細胞を含む多くの種類の免疫細胞を介して免疫反応を抑制的に調節し得る（Ａｌｌａｒｄ，Ｂ．ｅｔ  ａｌ．Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１６，２９，７−１６）。
【０００８】
腫瘍では、この経路は、腫瘍微小環境によって乗っ取られ、免疫系の抗腫瘍能力を妨害し、がんの進行を促進する。腫瘍微小環境では、アデノシンは主に、ＣＤ３９及びＣＤ７３によって細胞外ＡＴＰから生成された。複数の細胞が、ＣＤ３９及びＣＤ７３を発現することによってアデノシンを生成し得る。これは、腫瘍細胞、エフェクターＴ細胞、制御性Ｔ細胞、腫瘍関連マクロファージ、骨髄由来抑制細胞（ＭＤＳＣ）、内皮細胞、がん関連線維芽細胞（ＣＡＦ）及び間葉系間質／幹細胞（ＭＳＣ）の場合である。腫瘍微小環境における低酸素状態、炎症及び他の免疫抑制性シグナル伝達は、ＣＤ３９、ＣＤ７３の発現及びその後のアデノシン産生を誘導し得る。結果として、固形腫瘍におけるアデノシンレベルは、正常な生理的状態と比較して異常に高い。
【０００９】
Ａ２Ａは主に、エフェクターＴ細胞、制御性Ｔ細胞及び自然殺傷細胞を含むリンパ由来細胞に発現している。Ａ２Ａ受容体の遮断は、Ｔ細胞を一時的に不活性化する下流の免疫抑制シグナルを阻害し得る。Ａ２Ｂ受容体は主に、樹状細胞、腫瘍関連マクロファージ、骨髄由来抑制細胞（ＭＤＳＣ）、及び間葉系間質／幹細胞（ＭＳＣ）を含む単球由来細胞に発現している。前臨床モデルでのＡ２Ｂ受容体の遮断は、腫瘍成長を抑制し、転移を阻止し、腫瘍抗原の提示を増加させ得る。
【００１０】
ＡＤＯＲＡ２Ａ／ＡＤＯＲＡ２Ｂ（Ａ２Ａ／Ａ２Ｂ）遮断の安全性プロファイルに関して、Ａ２Ａ及びＡ２Ｂ受容体ノックアウトマウスはすべて成長異常を示さずに生存可能であり、繁殖可能である（Ａｌｌａｒｄ，Ｂ．ｅｔ  ａｌ．Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１６，２９，７−１６）。Ａ２Ａノックアウトマウスは、ＬＰＳでの負荷時にのみ、炎症誘発性サイトカインのレベルの増加を示し、ベースラインでは炎症の根拠を示さなかった（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。Ａ２Ｂノックアウトマウスは、正常な血小板、赤血球、及び白血球数を示したが、ナイーブＡ２Ｂノックアウトマウスではベースライン時で増加した炎症（ＴＮＦ−アルファ、ＩＬ−６）を示した（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。ＴＮＦ−アルファ及びＩＬ−６の過度の産生は、ＬＰＳ処置後に検出された。Ａ２Ｂノックアウトマウスはまた、炎症及び白血球の接着／ローリングを媒介する血管接着分子の増加；肥満細胞活性化の亢進；ＩｇＥ媒介アナフィラキシーに対する感受性の増加ならびに低酸素下での血管漏出及び好中球流入の増加を示した（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  Ｃａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。
【００１１】
要約すると、がん、炎症性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患などの疾患の治療のために、例えば、サブタイプＡ２Ａ及びＡ２Ｂについての新規なアデノシン受容体選択的リガンドを開発することが必要とされている。本出願は、この必要性及び他の必要性に関する。
【発明の概要】
【００１２】
本発明は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2021515036.tif 000003
またはその薬学的に許容可能な塩（式中、構成要素は、本明細書で定義されている）に関する。
【００１３】
本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物をさらに提供する。
【００１４】
本発明は、アデノシン受容体の活性を阻害する方法であって、受容体を式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、方法をさらに提供する。
【００１５】
本発明は、アデノシン受容体の異常発現に関連する疾患または障害を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を患者に投与することを含む、方法をさらに提供する。
【００１６】
本発明は、本明細書に記載の方法のいずれかで使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩をさらに提供する。
【００１７】
本発明は、本明細書に記載の方法のいずれかで使用するための薬剤の調製のための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用をさらに提供する。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
化合物
本発明は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物：
【化２】
2021515036.tif 000004
またはその薬学的に許容可能な塩（式中：
Ｘは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、Ｒ１のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＢ置換基で任意に置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、Ｒ２のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されており；
但し、ＸがＮであり、Ｃｙ１が４〜１４員ヘテロシクロアルキルである場合、そのときはＣｙ１の４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、非置換モルホリニル以外であり；
但し、Ｃｙ１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されたピリジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されたピリミジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ１は、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されたキノリン−４−イルではなく；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ１、Ｒｂ２、及びＲｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ１、Ｒｂ２、及びＲｂ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ１、Ｒｅ２、及びＲｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ２、Ｒｇ２、Ｒｆ３、及びＲｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ２、Ｒｉ２、Ｒｈ３、及びＲｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ２、Ｒｋ２、Ｒｊ３、及びＲｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ４及びＲｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ４及びＲｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ４及びＲｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ＲＨのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ５及びＲｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ５及びＲｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ５及びＲｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ＲＩのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ６及びＲｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ６及びＲｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ６及びＲｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７（ＯＲａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ７Ｒｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、及びＢＲｊ７Ｒｋ７から選択され、ＲＪのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ７及びＲｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｆ７及びＲｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ７及びＲｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ７及びＲｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ７及びＲｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＫは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む）に関する。
【００１９】
いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、Ｒ２のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されており；
但し、ＸがＮであり、Ｃｙ１が４〜１４員ヘテロシクロアルキルである場合、そのときはＣｙ１の４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、非置換モルホリニル以外であり；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ２、及びＲｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ２及びＲｂ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ２及びＲｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ２、Ｒｇ２、Ｒｆ３、及びＲｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ２、Ｒｉ２、Ｒｈ３、及びＲｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ２、Ｒｋ２、Ｒｊ３、及びＲｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ４及びＲｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ４及びＲｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ４及びＲｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ＲＨのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ５及びＲｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ５及びＲｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ５及びＲｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ＲＩのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ６及びＲｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ６及びＲｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ６及びＲｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７（ＯＲａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ７Ｒｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、及びＢＲｊ７Ｒｋ７から選択され、ＲＪのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ７及びＲｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｆ７及びＲｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ７及びＲｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ７及びＲｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ７及びＲｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＫは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。
【００２０】
いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＣＲ３であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、Ｒ１のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＢ置換基で任意に置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、Ｒ２のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されており；
但し、Ｃｙ１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されたピリジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されたピリミジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ１は、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲＥ置換基で任意に置換されたキノリン−４−イルではなく；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ１及びＲｄ１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ１、Ｒｂ２、及びＲｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ１、Ｒｂ２、及びＲｂ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ１、Ｒｅ２、及びＲｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ２、Ｒｇ２、Ｒｆ３、及びＲｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ２、Ｒｉ２、Ｒｈ３、及びＲｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ２、Ｒｋ２、Ｒｊ３、及びＲｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ４及びＲｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ４及びＲｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ４及びＲｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ＲＨのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ５及びＲｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ５及びＲｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ５及びＲｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ＲＩのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ６及びＲｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ６及びＲｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ６及びＲｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７（ＯＲａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ７Ｒｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、及びＢＲｊ７Ｒｋ７から選択され、ＲＪのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ７及びＲｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｆ７及びＲｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ７及びＲｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ７及びＲｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ７及びＲｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＫは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。
【００２１】
いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＣＲ３であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、及びＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２Ｒｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２）（ＯＲｉ２）、及びＢＲｊ２Ｒｋ２から選択され、Ｒ２のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＣ置換基で任意に置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＤ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ１は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＥまたはＲＭ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ２は、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＦ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２及びＲｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ２及びＲｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ２及びＲｂ３のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＧ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ２及びＲｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ２、Ｒｇ２、Ｒｆ３、及びＲｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ２、Ｒｉ２、Ｒｈ３、及びＲｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ２、Ｒｋ２、Ｒｊ３、及びＲｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２及びＲｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＭ、ＲＦ、及びＲＧは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＭ、ＲＦ、及びＲＧのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ４のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＨ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ４及びＲｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ４及びＲｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ４及びＲｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＨは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲａ５、ＮＨＯＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５（ＯＲａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ５）Ｒｂ５、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ５Ｒｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ５）（ＯＲｉ５）、及びＢＲｊ５Ｒｋ５から選択され、ＲＨのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ５、Ｒｃ５、及びＲｄ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ５及びＲｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ５のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＩ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ５及びＲｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ５及びＲｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ５及びＲｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ５及びＲｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＩは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ６、ＳＲａ６、ＮＨＯＲａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ６（ＯＲａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲａ６、ＮＲｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｃ（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＮＲｃ６Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ６Ｒｄ６、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ６Ｒｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ６）Ｒｂ６、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ６、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ６Ｒｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ６）（ＯＲｉ６）、及びＢＲｊ６Ｒｋ６から選択され、ＲＩのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ６、Ｒｃ６、及びＲｄ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ６及びＲｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ６のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＪ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｆ６及びＲｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ６及びＲｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ６及びＲｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ６及びＲｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＪは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ７、ＳＲａ７、ＮＨＯＲａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７（ＯＲａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲａ７、ＮＲｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｃ（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＮＲｃ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ７Ｒｄ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ７、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ７Ｒｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ７）Ｒｂ７、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ７、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ７Ｒｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ７）（ＯＲｉ７）、及びＢＲｊ７Ｒｋ７から選択され、ＲＪのＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒａ７、Ｒｃ７、及びＲｄ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲｃ７及びＲｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され、Ｒｂ７のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＫ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲｆ７及びＲｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｈ７及びＲｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲｊ７及びＲｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、及びＣ１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ７及びＲｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲＫは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。
【００２２】
いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）Ｒｂ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択され、Ｒ１のＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＢ置換基で任意に置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−６アルキル−、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、ＮＨＯＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２（ＯＲａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲ