(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）の化合物：2021522275.tif 000209またはその薬学的に許容可能な塩（式中、Ｒ基Ｒ１〜Ｒ２３、Ａ、Ｑ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、ｐおよびｑは、本明細書で定義された通りである）に、そのような化合物および塩類を含む医薬組成物に、そしてそのような化合物、塩類および組成物を対象における癌を含む異常な細胞増殖の処置のために使用する方法に関する。【選択図】なし
2021522275.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2021522275.tif 000204
またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
Ａは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
ＵがＮＲ２である場合、Ｖは、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
ＵがＣＲ３である場合、Ｖは、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、それぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており、それぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており、Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、かつそれぞれのＲｂは、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；かつ
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；または
Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、もしくはＲ３は、Ｒ５とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９により置換されており；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３フルオロアルキルは、場合によりさらにＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりさらにＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、ここで前記の環は、場合によりＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である化合物。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物:
【化２】
2021522275.tif 000205
またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
ＵがＮＲ２である場合、Ｖは、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
ＵがＣＲ３である場合、Ｖは、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である化合物。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）の化合物:
【化３】
2021522275.tif 000206
またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
ＵがＮＲ２である場合、Ｖは、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
ＵがＣＲ３である場合、Ｖは、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｘが、ＣＲ６であり、Ｙが、ＣＲ７であり、かつＺが、ＣＲ８である化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｕが、ＮＲ２であり、かつＶが、ＣＲ４である化合物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｕが、ＣＲ３であり、かつＶが、ＮＲ５である化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｑが、Ｏである化合物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｑが、ＮＲ１１である化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｒ９が、ＯＨである化合物。
【請求項１０】
式（ＩＸ）の化合物:
【化４】
2021522275.tif 000207
またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；かつ
ｎは、０、１、２、３または４である化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｒ１１が、ＳＯ２Ｒ１４であり、かつＲ１４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである化合物。
【請求項１２】
式（ＸＩ）の化合物：
【化５】
2021522275.tif 000208
またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；または
Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
ｍは、０、１または２であり；かつ
ｎは、０、１、２、３または４である化合物。
【請求項１３】
請求項１０、１１または１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｒ１が、Ｃｌである化合物。
【請求項１４】
請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり、前記のＣ１〜Ｃ５アルキルが、場合によりＲ２０により置換されている化合物。
【請求項１５】
請求項１０〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、前記のＣ１〜Ｃ４アルキルが、場合によりＲ２０により置換されている化合物。
【請求項１６】
請求項１０〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｒ６が、Ｆであり、Ｒ７が、Ｈであり、かつＲ８が、Ｈである化合物。
【請求項１７】
請求項１０〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、Ｒ９が、ＯＨである化合物。
【請求項１８】
（３Ｒ，４Ｒ）−４−［（５−クロロ−４−｛４−フルオロ−２−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−６−イル｝ピリミジン−２−イル）アミノ］−１−（メタンスルホニル）ピペリジン−３−オールまたはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
１，５−アンヒドロ−３−（｛５−クロロ−４−［４−フルオロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−６−イル］ピリミジン−２−イル｝アミノ）−２，３−ジデオキシ−Ｄ−トレオ−ペンチトールまたはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
請求項１０〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
癌の処置を必要とする対象における癌の処置のための方法であって、該対象に療法上有効量の請求項１０〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法。
【請求項２２】
請求項１０〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、それを必要とする対象における癌の処置における使用のための化合物。
【請求項２３】
癌の処置における使用のための請求項１０〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、前記の処置が、第２の薬学的に有効な薬剤の投与を含む化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、式（Ｉ）〜（ＸＩＩ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩類に、そのような化合物および塩類を含む医薬組成物に、そしてその使用に関する。本発明の化合物、塩類および組成物は、対象における異常な細胞増殖、例えば癌の処置に有用で有り得る。
【背景技術】
【０００２】
サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）および関連するセリン／スレオニンタンパク質キナーゼは、細胞分裂および増殖の制御において本質的な機能を果たす重要な細胞酵素である。ＣＤＫの触媒ユニットは、サイクリン類として知られる制御サブユニットによって活性化される。少なくとも１６種類の哺乳類のサイクリン類が、同定されている（Johnson DG, Walker CL. Cyclins and Cell Cycle Checkpoints. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. (1999) 39:295-312）。サイクリン／ＣＤＫヘテロダイン（ｈｅｔｅｒｏｄｙｎｅｓ）の追加の機能は、転写、ＤＮＡ修復、分化およびアポトーシスの制御を含む（Morgan DO. Cyclin dependent kinases: engines, clocks, and microprocessors. Annu. Rev. Cell. Dev. Biol. (1997) 13:261-291）。
【０００３】
ＣＤＫ阻害剤は、癌の処置において有用であることが実証されている。ＣＤＫの増大した活性または時間的に異常な活性化は、結果としてヒト腫瘍の発生をもたらすことが示されており、ヒト腫瘍の発生は、一般にＣＤＫタンパク質自体またはそれらの制御因子のどちらかにおける変化と関係している（Cordon Cardo C. Mutations of cell cycle regulators: biological and clinical implications for human neoplasia. Am. J. Pathol. (1995) 147:545-560; Karp JE, Broder S. Molecular foundations of cancer: new targets for intervention. Nat. Med. (1995) 1:309-320; Hall M, Peters G. Genetic alterations of cyclins, cyclin dependent kinases, and Cdk inhibitors in human cancer. Adv. Cancer Res. (1996) 68:67-108）。
【０００４】
ＣＤＫ４およびＣＤＫ６は、Ｇ１−Ｓチェックポイントにおける細胞周期進行の重要な制御因子であり、それは、Ｄ型サイクリン類およびＩＮＫ４内因性ＣＤＫ阻害因子、例えばｐ１６ＩＮＫ４ａ（ＣＤＫＮ２Ａ）によって制御される。サイクリンＤ−ＣＤＫ４／６−ＩＮＫ４−網膜芽細胞腫（Ｒｂ）経路の制御不全は、内分泌療法抵抗性の発現と関係していることが報告されている。
【０００５】
ＣＤＫ４およびＣＤＫ６の変異は、メラノーマおよび他の腫瘍の部分群において記載されている（Zuo L, et al., Germline mutations in the p16INK4a binding domain of CDK4 in familial melanoma. Nature Genet. (1996) 12, 97-99; Ortega S, et al. Cyclin D dependent kinases, INK4 inhibitors and cancer. Biochim. Biophys. Acta (2002) 1602:73-87; Smalley KSM et al. Identification of a novel subgroup of melanomas with KIT/cyclin dependent kinase-4 overexpression. Cancer Res (2008) 68: 5743-52）。ＣＤＫおよびサイクリン類の制御サブユニットの増幅ならびに内因性ＩＮＫ４  ＣＤＫ阻害因子の変異、遺伝子欠失または転写サイレンシングも、その経路が活性化され得るメカニズムとして報告されている(Smalley KSM (2008))。
【０００６】
ＣＤＫ阻害剤の開発は、文献において総説されている。例えば、Sanchez-Martinez et al. Cyclin dependent kinase (CDK) inhibitors as anticancer drugs, Bioorg. Med. Chem. Lett. (2015) 25: 3420-3435（およびそこで引用された参考文献）を参照。ＣＤＫ４／６阻害剤の内分泌療法との組み合わせでの使用は、ホルモン受容体（ＨＲ）陽性、ヒト上皮成長因子２（ＨＥＲ２）陰性の進行性または転移性乳癌の処置において有意な有効性を実証しており、パルボシクリブ、リボシクリブおよびアベマシクリブを含むＣＤＫ４／６阻害剤は、第一選択または第二選択設定において内分泌療法との組み合わせで承認されている。
【０００７】
しかし、ＣＤＫ４／６阻害剤による処置は、結果として胃腸および／または血液学的毒性のような有害な作用をもたらす可能性があり、獲得抵抗性が、時間の経過とともに発現し得る。明らかになりつつあるデータは、サイクリンＤ３−ＣＤＫ６が観察された血液学的毒性に関連している可能性があることを示唆している（Malumbres et al., Mammalian Cells Cycle without the D-type Cyclin-Dependent Kinases Cdk4 and Cdk6, (2004) Cell 118(4):493-504; Sicinska et al. Essential Role for Cyclin D3 in Granulocyte Colony-Stimulating Factor-Driven Expansion of Neutrophil Granulocytes (2006), Mol. Cell Biol 26(21): 8052-8060; Cooper et al. A unique function for cyclin D3 in early B cell development, (2006), Nat. Immunol. 5(7):489-497）。ＣＤＫ４は、多くの乳癌において単一の（ｓｉｎｇｕｌａｒ）発癌性ドライバーとして同定されている。従って、ＣＤＫ４選択的阻害剤は、二重ＣＤＫ４／６阻害剤と比較してより高用量および／または継続的な投与の可能性のため、向上した安全性プロファイルまたは高められた全体的有効性を提供し得る。
【０００８】
従って、癌の処置のための向上した療法に関する必要性が、依然として存在する。本発明の化合物、組成物および方法は、１つ以上の利点、例えばより大きな有効性；副作用を低減する可能性；薬物−薬物相互作用を低減する可能性；向上した投与スケジュールを可能にする可能性；または抵抗機序を克服する可能性等を有すると信じられる。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００９】
【非特許文献１】Johnson DG, Walker CL. Cyclins and Cell Cycle Checkpoints. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. (1999) 39:295-312
【非特許文献２】Morgan DO. Cyclin dependent kinases: engines, clocks, and microprocessors. Annu. Rev. Cell. Dev. Biol. (1997) 13:261-291
【非特許文献３】Cordon Cardo C. Mutations of cell cycle regulators: biological and clinical implications for human neoplasia. Am. J. Pathol. (1995) 147:545-560
【非特許文献４】Karp JE, Broder S. Molecular foundations of cancer: new targets for intervention. Nat. Med. (1995) 1:309-320
【非特許文献５】Hall M, Peters G. Genetic alterations of cyclins, cyclin dependent kinases, and Cdk inhibitors in human cancer. Adv. Cancer Res. (1996) 68:67-108
【非特許文献６】Zuo L, et al., Germline mutations in the p16INK4a binding domain of CDK4 in familial melanoma. Nature Genet. (1996) 12, 97-99
【非特許文献７】Ortega S, et al. Cyclin D dependent kinases, INK4 inhibitors and cancer. Biochim. Biophys. Acta (2002) 1602:73-87
【非特許文献８】Smalley KSM et al. Identification of a novel subgroup of melanomas with KIT/cyclin dependent kinase-4 overexpression. Cancer Res (2008) 68: 5743-52
【非特許文献９】Sanchez-Martinez et al. Cyclin dependent kinase (CDK) inhibitors as anticancer drugs, Bioorg. Med. Chem. Lett. (2015) 25: 3420-3435
【非特許文献１０】Malumbres et al., Mammalian Cells Cycle without the D-type Cyclin-Dependent Kinases Cdk4 and Cdk6, (2004) Cell 118(4):493-504
【非特許文献１１】Sicinska et al. Essential Role for Cyclin D3 in Granulocyte Colony-Stimulating Factor-Driven Expansion of Neutrophil Granulocytes (2006), Mol. Cell Biol 26(21): 8052-8060
【非特許文献１２】Cooper et al. A unique function for cyclin D3 in early B cell development, (2006), Nat. Immunol. 5(7):489-497
【発明の概要】
【００１０】
本発明は、部分的には、式（Ｉ）〜（ＸＩＩ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩類を提供する。そのような化合物は、ＣＤＫ４および／またはＣＤＫ６を含むＣＤＫの活性を阻害し、それにより生物学的機能に影響を及ぼすことができる。ある態様において、本発明は、ＣＤＫ４に関して選択的である化合物を提供する。本発明の化合物または塩類を単独で、または追加の抗癌療法剤との組み合わせで含む医薬組成物および医薬品も、提供される。
【００１１】
本発明は、部分的には、本発明の化合物、薬学的に許容可能な塩類および組成物を調製するための方法ならびに前記を単独で、または追加の抗癌療法剤との組み合わせで使用する方法も提供する。
【００１２】
一側面において、本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【００１３】
【化１】
2021522275.tif 000003
【００１４】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ａは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、それぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており、それぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており、Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、かつそれぞれのＲｂは、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；かつ
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；または
Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、もしくはＲ３は、Ｒ５とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９により置換されており；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３フルオロアルキルは、場合によりさらにＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりさらにＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、ここで前記の環は、場合によりＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。
【００１５】
別の側面において、本発明は、式（ＩＩ）の化合物:
【００１６】
【化２】
2021522275.tif 000004
【００１７】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。
【００１８】
別の側面において、本発明は、本明細書で記載される式のいずれかに従う本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤を含む医薬組成物を提供する。ある態様において、医薬組成物は、２種類以上の薬学的に許容可能なキャリヤーおよび／または賦形剤を含む。
【００１９】
本発明は、本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む療法的方法および使用も提供する。
一側面において、本発明は、それを必要とする対象における異常な細胞増殖、特に癌の処置のための方法であって、その対象に療法上有効量の本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法を提供する。本発明の化合物は、単独の薬剤として投与されることができ、または癌の特定の形態に適切な標準治療薬剤を含む他の抗癌療法剤との組み合わせで投与されることもできる。
【００２０】
さらなる側面において、本発明は、それを必要とする対象における異常な細胞増殖、特に癌の処置のための方法であって、その対象にある量の本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩をある量の追加の抗癌療法剤との組み合わせで投与することを含む方法を提供し、その量は、合わせて前記の異常な細胞増殖の処置において有効である。
【００２１】
別の側面において、本発明は、対象における異常な細胞増殖、特に癌の処置における使用のための本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
さらなる側面において、本発明は、対象における異常な細胞増殖、特に癌の処置のための本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用を提供する。
【００２２】
別の側面において、本発明は、それを必要とする対象における異常な細胞増殖、特に癌の処置における使用のための医薬組成物を提供し、その医薬組成物は、本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤を含む。
【００２３】
別の側面において、本発明は、医薬品、特に異常な細胞増殖、例えば癌の処置のための医薬品としての使用のための本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【００２４】
さらに別の側面において、本発明は、対象における異常な細胞増殖、例えば癌の処置のための医薬品の製造のための本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用を提供する。
【００２５】
別の側面において、本発明は、対象におけるＣＤＫ４により媒介される障害の処置のための方法であって、その対象に本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を前記の障害、特に癌を処置するために有効である量で投与することを含む方法を提供する。
【００２６】
別の側面において、本発明は、本明細書で記載される式のいずれかに従う本発明の化合物および第２の薬学的に有効な薬剤を含む医薬組成物を提供する。
別の側面において、本発明は、癌の処置における使用のための本明細書で記載される式のいずれかに従う本発明の化合物を提供し、ここで、前記の処置は、第２の薬学的に有効な薬剤の投与を含む。
【００２７】
下記の本発明の化合物の側面および態様のそれぞれは、それが組み合わせられる態様（単数または複数）と一致しない本明細書で記載される本発明の化合物の１以上の他の態様と組み合わせられることができる。
【００２８】
加えて、本発明を記載する下記の態様のそれぞれは、本発明の化合物の薬学的に許容可能な塩類をその範囲内に想定している。従って、句“またはその薬学的に許容可能な塩”は、別途明示的にそうではないことが示されない限り、本明細書で記載される全ての化合物の記載において暗に示されている。
【発明を実施するための形態】
【００２９】
本発明は、本発明の好ましい態様の以下の詳細な記載および本明細書に含まれる実施例への参照により、より容易に理解され得る。本明細書で使用される用語法は、特定の態様を記載する目的でのみ提供されており、限定することは意図されていないことは、理解されるべきである。さらに、本明細書において別途具体的に定義されない限り、本明細書で使用される用語法は、関連する技術分野で知られているようなその伝統的な意味を与えられるべきであることは、理解されるべきである。
【００３０】
本明細書で用いられる際、単数形“ａ”、“ａｎ”および“ｔｈｅ”は、別途明確に示されない限り、複数の参照を含む。例えば、“ａ”置換基は、１以上の置換基を含む。用語“約”は、当業者により考慮される際、許容される平均値の標準誤差の範囲内に入る値を有することを意味する。
【００３１】
本明細書で記載される発明は、本明細書で具体的に開示されていない要素（単数または複数）が一切存在しない場合でも実施されることができる。従って、例えば、本明細書におけるそれぞれの例において、用語“含むこと”、“から本質的になること”および“からなること”のいずれも、その他の２つの用語のどちらで置き換えられることもできる。
【００３２】
“アルキル”は、明記された数の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖基を含む飽和、一価脂肪族炭化水素基を指す。アルキル置換基は、典型的には１〜１２個の炭素原子(“Ｃ１〜Ｃ１２アルキル”）、頻繁には１〜８個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ８アルキル”）またはより頻繁には１〜６個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ６アルキル”）、１〜５個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ５アルキル”）、１〜４個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ４アルキル”）もしくは１〜２個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ２アルキル”）を含有する。アルキル基の例は、メチル、エチル、Ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル等を含む。
【００３３】
場合により置換されていると本明細書で記載されているアルキル基は、特許請求の範囲によりさらに定義されているように、１個以上の置換基によって置換されていることができ、その置換基は、別途示されない限り、独立して選択される。置換基の総数は、そのような置換が化学的に理に適っている限り、アルキル部分上の水素原子の総数と等しいことができる。場合により置換されているアルキル基は、典型的には１〜６個の任意の置換基、時々１〜５個の任意の置換基、１〜４個の任意の置換基、または好ましくは１〜３個の任意の置換基を含有する。
【００３４】
アルキルに関して適切である任意の置換基は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１２員ヘテロアリール、ハロ、＝Ｏ  （オキソ）、＝Ｓ  （チオノ）、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲｘ、＝ＮＲｘ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−ＣＯ２Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、−ＳＯ２Ｒｘ、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＮＯ２、−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｘ、−ＮＲｘＳＯ２Ｒｙ、−ＮＲｘＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘおよび−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙを含むが、それらに限定されず；ここで、それぞれのＲｘおよびＲｙは、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールもしくは５〜１２員ヘテロアリールであり、またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合しているＮ原子とまとめられてそれぞれが場合によりＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｑから選択される１、２もしくは３個の追加の複素原子を含有する３〜１２員ヘテロシクリルもしくは５〜１２員ヘテロアリールを形成していることができ、ここで、ｑは、０〜２であり；それぞれのＲｘおよびＲｙは、場合により独立してハロ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−ＮＯ２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’２からなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されており、ここで、それぞれのＲ’は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールまたはＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリールであり；かつここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールは、場合によりさらに本明細書で定義されるように置換されている。
【００３５】
アルキル上の典型的な置換基は、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＣＯＯＲｘ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＮＲｘＲｙ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１２員ヘテロシクリルを含み；ここでそれぞれのＲｘおよびＲｙは、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合しているＮとまとめられてそれぞれが場合によりＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｑから選択される１、２もしくは３個の追加の複素原子を含有する３〜１２員ヘテロシクリルもしくは５〜１２員ヘテロアリール環を形成していることができ、ここでｑは、０〜２であり；ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１２員ヘテロシクリルは、場合により独立してハロ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２からなる群から選択される１〜３個の置換基により置換されている。
【００３６】
ある場合には、置換されたアルキル基は、置換基を参照して具体的に命名される。例えば、“ハロアルキル”は、利用可能な価数までの１個以上のハロ置換基によって置換されている明記された数の炭素原子を有するアルキル基を指す。典型的には、ハロアルキル基は、１〜６個の炭素原子、１〜５個の炭素原子、１〜４個の炭素原子または１〜２個の炭素原子および１、２、３、４または５個のハロ原子を含有する（すなわち、“Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキル”、“Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル”または“Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル”）。
【００３７】
より具体的には、フッ素化されたアルキル基は、典型的には１、２、３、４または５個のフルオロ原子（ｆｌｕｏｒｏ  ａｔｏｍ）により置換されている“フルオロアルキル”基（例えばＣ１〜Ｃ５、Ｃ１〜Ｃ４またはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキル基）と具体的に呼ばれることができる。従って、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、トリフルオロメチル  （−ＣＦ３）、ジフルオロメチル  （−ＣＦ２Ｈ）、フルオロメチル  （−ＣＦＨ２）、ジフルオロエチル  （−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ）等を含む。そのような基は、本明細書でさらに記載されるように、アルキル基に関して適切な基によりさらに置換されていることができる。
【００３８】
本発明のある態様において、アルキルおよびフルオロアルキル基は、場合により１個以上の任意の置換基により、好ましくは１〜３個の任意の置換基により置換されており、それは、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ’２であり、ここでそれぞれのＲ’は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。
【００３９】
同様に、“アルコキシアルキル”は、１個以上のアルコキシ置換基により置換されている明記された数の炭素原子を有するアルキル基を指す。アルコキシアルキル基は、典型的にはアルキル部分において１〜４個の炭素原子を含有し、１、２または３個のＣ１〜Ｃ４アルコキシ（ａｌｋｙｏｘｙ）置換基により置換されている。そのような基は、本明細書において時々Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル（Ｃ１−Ｃ４  ａｌｋｙｏｘｙ  Ｃ１−Ｃ４  ａｌｋｙｌ）と記載される。
【００４０】
“アミノアルキル”は、そのような基が本明細書においてさらに定義されるように、１個以上の置換または非置換アミノ基により置換されている明記された数の炭素原子を有するアルキル基を指す。アミノアルキル基は、典型的にはアルキル部分において１〜６個の炭素原子を含有し、１、２または３個のアミノ置換基により置換されている。従って、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキルは、例えばアミノメチル  （−ＣＨ２ＮＨ２）、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル  （−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）、３−（Ｎ−シクロプロピルアミノ）−プロピル  （−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−ｃＰｒ）およびＮ−ピロリジニルエチル  （−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ−ピロリジニル）を含む。
【００４１】
“ヒドロキシアルキル”は、１個以上のヒドロキシ置換基により置換されている明記された数の炭素原子を有するアルキル基を指し、典型的には１〜６個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子および１、２または３個のヒドロキシを含有する(すなわち“Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル”）。従って、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルは、ヒドロキシメチル  （−ＣＨ２ＯＨ）および２−ヒドロキシエチル  （−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）を含む。
【００４２】
“アルケニル”は、少なくとも２個の炭素原子および少なくとも１個の炭素−炭素二重結合からなる本明細書で定義されたようなアルキル基を指す。典型的には、アルケニル基は、２〜２０個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル”）、好ましくは２〜１２個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル”）、より好ましくは２〜８個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ８アルケニル”）または２〜６個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ６アルケニル”）または２〜４個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ４アルケニル”）を有する。代表的な例は、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−、２−または３−ブテニル等を含むが、それらに限定されない。アルケニル基は、非置換であり、または本明細書においてアルキルに関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されている。
【００４３】
“アルキニル”は、少なくとも２個の炭素原子および少なくとも１個の炭素−炭素三重結合からなる本明細書で定義されたようなアルキル基を指す。アルキニル基は、２〜２０個の炭素原子(“Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル”）、好ましくは２〜１２個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル”）、より好ましくは２〜８個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ８アルキニル”）または２〜６個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ６アルキニル”）または２〜４個の炭素原子（“Ｃ２〜Ｃ４アルキニル”）を有する。代表的な例は、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−、２−または３−ブチニル等を含むが、それらに限定されない。アルキニル基は、非置換であり、または本明細書においてアルキルに関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されている。
【００４４】
“アルキレン”は、本明細書で使用される際、２個の他の基を繋ぎ合わせ得る明記された数の炭素原子を有する２価ヒドロカルビル基を指す。時々、それは、基−（ＣＨ２）ｔ−を指し、ここで、ｔは、１〜８であり、好ましくは、ｔは、１〜６であり、ｔは、１〜４であり、またはｔは、１〜２である。そのような基は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン等と呼ばれることができる。明記されている場合、アルキレンは、他の基によって置換されていることもでき、１以上の不飽和度（すなわちアルケニレンまたはアルキニレン（ａｌｋｙｎｌｅｎｅ）部分）または環を含むこともできる。アルキレンの開放原子価（ｏｐｅｎ  ｖａｌｅｎｃｅｓ）は、鎖の反対側の端にある必要はない。従って、分枝状アルキレン基、例えば−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）−および−Ｃ（Ｍｅ）２−も、用語‘アルキレン’の範囲内に含まれ、環式基、例えばシクロプロパン−１，１−ジイルおよび不飽和基、例えばエチレン（−ＣＨ＝ＣＨ−）またはプロピレン（−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−）も、同様である。アルキレン基が場合により置換されていると記載されている場合、置換基は、本明細書で記載されたようなアルキル基上に典型的に存在する置換基を含む。
【００４５】
“ヘテロアルキレン”は、上記のようなアルキレン基を指し、ここで、アルキレン鎖の１個以上の隣接しない炭素原子が−Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｘ−により置き換えられており、ここで、Ｒは、Ｈまたは第二級アミノ部分に関して適切である置換基であり、ｘは、０〜２である。例えば、−Ｏ（ＣＨ２）１〜３−は、‘Ｃ２〜Ｃ４’−ヘテロアルキレン基であり、ここで、対応するアルキレンの炭素原子の１個が、Ｏにより置き換えられている。
【００４６】
“アルコキシ”は、一価の−Ｏ−アルキル基を指し、ここで、アルキル部分は、明記された数の炭素原子を有する。アルコキシ基は、典型的には１〜８個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ”）または１〜６個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ”）または１〜４個の炭素原子（“Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ”）を含有する。例えば、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシは、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ（すなわち−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３）等を含む。アルコキシ基は、非置換であるかまたはアルキル部分において本明細書でアルキルに関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されている。特に、アルコキシ基は、場合によりアルキル部分上に存在する水素原子の総数まで１個以上のハロ原子、特に１個以上のフルオロ原子により置換されていることができる。そのような基は、明記された数の炭素原子を有し１個以上のハロ置換基によって置換された“ハロアルコキシ”（またはフッ素化されている場合はより具体的に“フルオロアルコキシ”）基と呼ばれる。典型的には、そのような基は、１〜６個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子、時々１〜２個の炭素原子および１、２または３個のハロ原子を含有する（すなわち“Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ”、“Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ”または“Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ”）。より具体的には、フッ素化されたアルコキシ基は、具体的に“フルオロアルコキシ”基、例えばＣ１〜Ｃ６、Ｃ１〜Ｃ４またはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ基と呼ばれることができ、それは、典型的には１、２または３個のフルオロ原子により置換されている。従って、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、トリフルオロメチルオキシ  （−ＯＣＦ３）、ジフルオロメチルオキシ  （−ＯＣＦ２Ｈ）、フルオロメチルオキシ  （−ＯＣＦＨ２）、ジフルオロエチルオキシ  （−ＯＣＨ２ＣＦ２Ｈ）等を含む。
【００４７】
同様に、“チオアルコキシ”は、一価の−Ｓ−アルキル基を指し、ここで、アルキル部分は、明記された数の炭素原子を有し、場合によりアルキル部分において本明細書でアルキルに関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されている。例えば、Ｃ１〜Ｃ４チオアルコキシは、−ＳＣＨ３および−ＳＣＨ２ＣＨ３を含む。
【００４８】
“シクロアルキル”は、明記された数の炭素原子を含有する非芳香族の飽和炭素環式環系を指し、それは、シクロアルキル環の炭素原子を通してベース分子（ｂａｓｅ  ｍｏｌｅｃｕｌｅ）に連結されている単環式、スピロ環式、架橋または縮合二環式または多環式環系で有り得る。典型的には、本発明のシクロアルキル基は、３〜１２個の炭素原子(“Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル”）、好ましくは３〜８個の炭素原子（“Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル”）を含有する。部分的に不飽和の炭素環式環は、“シクロアルケニル”環と呼ばれることができる。シクロアルキル環及びシクロアルケニル環の代表的な例は、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプタトリエン、アダマンタン等を含む。シクロアルキル基は、非置換であるかまたは本明細書でアルキルに関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されており、ただし、シクロアルキル環は、明記された数の炭素原子を有するアルキル基により置換されていることもでき、それは、さらに場合により本明細書で記載されたように置換されていることができる。
【００４９】
シクロアルキルおよびシクロアルケニル環の説明的な例は、以下のものを含むが、それらに限定されない：
【００５０】
【化３】
2021522275.tif 000005
【００５１】
“シクロアルキルアルキル”は、シクロアルキル環、典型的にはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを記載するために用いられており、それは、ベース分子にアルキレンリンカー、典型的にはＣ１〜Ｃ４アルキレンを通して連結されている。シクロアルキルアルキル基は、時々炭素環式環およびリンカー中の炭素原子の総数により記載され、典型的には４〜１２個の炭素原子を含有する（“Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル”）。従って、シクロプロピルメチル基は、Ｃ４−シクロアルキルアルキル基であり、シクロヘキシルエチルは、Ｃ８−シクロアルキルアルキルである。シクロアルキルアルキル基は、非置換であるか、またはシクロアルキルおよび／もしくはアルキレン部分において本明細書でアルキルに関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されている。
【００５２】
用語“ヘテロシクリル”または“複素環式”は、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個の複素原子を含む明記された数の環原子を含有する非芳香族の飽和環系を指し、ここで、環Ｓ原子は、場合により１または２個のオキソ基により置換されており（すなわちＳ（Ｏ）ｘ、ここで、ｘは、０、１または２である）、かつここで、複素環式環は、ＣまたはＮであり得る環原子を介してベース分子に連結されている。具体的に示されている場合、そのような複素環式環は、部分的に不飽和であることができる。複素環式環は、１個以上の他の複素環式環または炭素環式環に対してスピロ環式である、架橋されている、または縮合している環を含み、ここで、そのようなスピロ環式、架橋または縮合環は、不飽和または芳香族性が化学的に理に適っている限り、それら自体が飽和している、部分的に不飽和である、または芳香族であることができ、ただし、ベース分子への結合の点は、環系の複素環部分の原子である。好ましくは、複素環式環は、環員としてＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｑから選択される１〜４個の複素原子、より好ましくは１〜２個の環複素原子を含有し、ただし、そのような複素環式環は、２個の隣接する酸素原子を含有しない。
【００５３】
ヘテロシクリル基は、非置換であるか、または適切な置換基、例えば本明細書でアルキルに関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されており、ただし、ヘテロシクリル環は、明記された数の炭素原子を有するアルキル基により置換されていることもでき、それは、さらに場合により本明細書で記載されたように置換されていることができる。そのような置換基は、ベース分子に結合した複素環式環上に、またはそれに結合したスピロ環式、架橋もしくは縮合環上に存在することができる。加えて、環Ｎ原子は、場合によりアミンに関して適切である基、例えばアルキル、アシル、カルバモイル、スルホニル等によって置換されている。
【００５４】
複素環は、典型的には、本明細書における定義に従って３〜１２員ヘテロシクリル基、３〜１０員ヘテロシクリル基、３〜８員ヘテロシクリル基、より好ましくは３〜６員ヘテロシクリル基を含む。
【００５５】
飽和複素環の説明的な例は、以下の飽和複素環を含むが、それらに限定されない：
【００５６】
【化４】
2021522275.tif 000006
【００５７】
。
部分的に不飽和の複素環の説明的な例は、以下の部分的に不飽和の複素環を含むが、それらに限定されない：
【００５８】
【化５】
2021522275.tif 000007
【００５９】
。
架橋、縮合およびスピロ複素環の説明的な例は、以下の架橋、縮合およびスピロ複素環を含むが、それらに限定されない：
【００６０】
【化６】
2021522275.tif 000008
【００６１】
。
ある態様において、複素環基は、炭素および非炭素複素原子両方を含む３〜１２個の環員、頻繁には３〜８または３〜６個の環員を含有する。特定の好ましい態様において、３〜１２員複素環を含む置換基は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニルおよびチオモルホリニル環から選択され、そのそれぞれは、場合により、そのような置換が化学的に理に適っている限り、その特定の置換基に関して記載されたように置換されている。
【００６２】
本発明のある態様において、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基は、場合により１個以上の任意の置換基により、好ましくは１〜３個の任意の置換基により置換されており、それは、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ’２（ここで、それぞれのＲ’は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここで、それぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。
【００６３】
オキソ基がＮもしくはＳに結合してニトロもしくはスルホニル基を形成する場合または特定のヘテロ芳香環、例えばトリアジン、トリアゾール、テトラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール等の場合を除いて、２個より多くのＮ、ＯまたはＳ原子が連続して連結されることは通常はないことは、理解されている。
【００６４】
用語“ヘテロシクロアルキル”は、明記された長さのアルキレンリンカーを通してベース分子に連結されている明記された大きさの複素環基を記載するために用いられることができる。典型的には、そのような基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンリンカーを通してベース分子に結合した場合により置換された３〜１２員複素環を含有する。そのように示された場合、そのような基は、場合によりアルキレン部分において本明細書でアルキル基に関して適切であると記載されている基と同じ基により置換されており、複素環部分において複素環式環に関して適切であると記載されている基により置換されている。
【００６５】
“アリール”または“芳香族”は、芳香族性の周知の特徴を有する場合により置換された単環式または縮合二環式もしくは多環式環系を指し、ここで、少なくとも１個の環は、完全に共役したパイ電子系を含有する。典型的には、アリール基は、環員として６〜２０個の炭素原子(“Ｃ６〜Ｃ２０アリール”）、好ましくは６〜１４個の炭素原子（“Ｃ６〜Ｃ１４アリール”）、またはより好ましくは６〜１２個の炭素原子（“Ｃ６〜Ｃ１２アリール”）を含有する。縮合アリール基は、別のアリールもしくはヘテロアリール環に縮合した、または飽和もしくは部分的に不飽和の炭素環式もしくは複素環式環に縮合したアリール環（例えばフェニル環）を含むことができ、ただし、そのような縮合環系におけるベース分子への結合の点は、環系の芳香族部分の原子である。アリール基の例は、限定ではなく、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルを含む。アリール基は、本明細書でさらに記載されるように、非置換であるかまたは置換されている。
【００６６】
同様に、“ヘテロアリール”または“ヘテロ芳香族”は、明記された数の環原子を含有し、芳香環中の環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む、芳香族性の周知の特徴を有する単環式または縮合二環式もしくは多環式環系を指す。複素原子を含むことは、５員環ならびに６員環において芳香族性を許容する。典型的には、ヘテロアリール基は、５〜２０個の環原子（“５〜２０員ヘテロアリール”）、好ましくは５〜１４個の環原子（“５〜１４員ヘテロアリール”）、より好ましくは５〜１２個の環原子（“５〜１２員ヘテロアリール”）を含有する。ヘテロアリール環は、芳香族性が維持されるように、ヘテロ芳香環の環原子を介してベース分子に結合している。従って、６員ヘテロアリール環は、環Ｃ原子を介してベース分子に結合していることができ、一方で５員ヘテロアリール環は、環ＣまたはＮ原子を介してベース分子に結合していることができる。ヘテロアリール基は、別のアリールもしくはヘテロアリール環に縮合している、または飽和もしくは部分的に不飽和の炭素環式もしくは複素環式環に縮合していることもでき、ただし、そのような縮合環系におけるベース分子への結合の点は、環系のヘテロ芳香族部分の原子である。非置換ヘテロアリール基の例は、しばしばピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、イミダゾール、イソキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、インドール、ベンズイミダゾール、インダゾール、キノリン、イソキノリン、プリン、トリアジン、ナフチリジン（ｎａｐｈｔｈｒｙｉｄｉｎｅ）およびカルバゾールを含むが、それらに限定されない。頻繁な好ましい態様において、５または６員ヘテロアリール基は、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリジニルおよびピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル環からなる群から選択される。ヘテロアリール基は、本明細書でさらに記載されるように、非置換であるかまたは置換されている。
【００６７】
本明細書で場合により置換されていると記載されているアリールおよびヘテロアリール部分は、別途示されない限り、独立して選択される１個以上の置換基によって置換されていることができる。置換基の総数は、そのような置換が化学的に理に適っており、アリールおよびヘテロアリール環の場合に芳香族性が維持される限り、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル部分上の水素原子の総数と等しいことができる。場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール基は、典型的には１〜５個の任意の置換基、時々１〜４個の任意の置換基、好ましくは１〜３個の任意の置換基、またはより好ましくは１〜２個の任意の置換基を含有する。
【００６８】
アリールおよびヘテロアリール環と共に使用されるのに適した任意の置換基は、以下の置換基を含むが、それらに限定されず：Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１２員ヘテロアリール；ならびにハロ、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−ＣＯ２Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、−ＳＯ２Ｒｘ、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＮＯ２、−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｘ、−ＮＲｘＳＯ２Ｒｙ、−ＮＲｘＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘおよび−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ；ここで、それぞれのＲｘおよびＲｙは、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールもしくは５〜１２員ヘテロアリールであり、またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合しているＮ原子とまとめられて３〜１２員ヘテロシクリルもしくは５〜１２員ヘテロアリールを形成しており、それぞれが、場合によりＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｚから選択される１、２または３個の追加の複素原子を含有し、ここで、ｚは、０〜２であり；それぞれのＲｘおよびＲｙは、場合により独立してハロ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、ＳＲ’、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−ＮＯ２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’２からなる群から選択される１〜３個の置換基により置換されており、ここで、それぞれのＲ’は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員ヘテロアリールであり；かつそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールは、場合により本明細書でさらに定義されたように置換されている。
【００６９】
典型的な態様において、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環上の任意の置換は、独立してハロ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−ＣＮ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、−ＣＯＯＲｘ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＳＲｘ、−ＳＯＲｘ、−ＳＯ２Ｒｘ、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＮＯ２、−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）ＯＲｙ、−ＮＲｘＳＯ２Ｒｙ、−ＮＲｘＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１２アリール）および−Ｏ−（５〜１２員ヘテロアリール）からなる群から選択される１個以上の置換基、好ましくは１〜３個の置換基を含み；ここで、それぞれのＲｘおよびＲｙは、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、またはＲｘおよびＲｙは、それらが結合しているＮとまとめられて３〜１２員ヘテロシクリルもしくは５〜１２員ヘテロアリール環を形成しており、それぞれが、場合によりＯ、ＮおよびＳ（Ｏ）ｑから選択される１、２もしくは３個の追加の複素原子を含有し、ここで、ｑは、０〜２であり；かつここで、任意の置換基として記載されている、またはＲｘもしくはＲｙの一部であるそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、−Ｏ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１２アリール）および−Ｏ−（５〜１２員ヘテロアリール）は、場合により独立してハロ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２およびＮ−ピロリジニルからなる群から選択される１〜３個の置換基により置換されている。
【００７０】
単環式ヘテロアリール基の例は、以下の単環式ヘテロアリール基を含むが、それらに限定されない：
【００７１】
【化７】
2021522275.tif 000009
【００７２】
。
縮合ヘテロアリール基の説明的な例は、以下の縮合ヘテロアリール基を含むが、それらに限定されない：
【００７３】
【化８−１】
2021522275.tif 000010
【００７４】
【化８−２】
2021522275.tif 000011
【００７５】
。
“アリールアルキル”基は、アルキレンまたは類似のリンカーを通してベース分子に連結されている本明細書で記載されたようなアリール基を指す。アリールアルキル基は、環およびリンカー中の炭素原子の総数によって記載される。従って、ベンジル基は、Ｃ７−アリールアルキル基であり、フェニルエチルは、Ｃ８−アリールアルキルである。典型的には、アリールアルキル基は、７〜１６個の炭素原子を含有し（“Ｃ７〜Ｃ１６アリールアルキル”）、ここで、アリール部分は、６〜１２個の炭素原子を含有し、アルキレン部分は、１〜４個の炭素原子を含有する。そのような基は、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２アリールと表わされることもできる。
【００７６】
“ヘテロアリールアルキル”は、アルキレンリンカーを通してベース分子に結合しており、かつ芳香族部分の少なくとも１個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される複素原子である点で“アリールアルキル”とは異なる、上記のようなヘテロアリール基を指す。ヘテロアリールアルキル基は、本明細書において時々、置換基を除いて環およびリンカーを合わせた中の非水素原子（すなわちＣ、Ｎ、ＳおよびＯ原子）の総数に従って記載される。従って、例えばピリジニルメチルは、“Ｃ７”−ヘテロアリールアルキルと呼ばれることができる。典型的には、非置換ヘテロアリールアルキル基は、６〜２０個の非水素原子（Ｃ、Ｎ、ＳおよびＯ原子を含む）を含有し、ここでヘテロアリール部分は、典型的には５〜１２個の原子を含有し、アルキレン部分は、典型的には１〜４個の炭素原子を含有する。そのような基は、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−５〜１２員ヘテロアリールと表わされることもできる。
【００７７】
同様に、“アリールアルコキシ”および“ヘテロアリールアルコキシ”は、ヘテロアルキレンリンカー（すなわち−Ｏ−アルキレン−）を通してベース分子に結合しているアリールおよびヘテロアリール基を指し、ここで、その基は、環およびリンカーを合わせた中の非水素原子（すなわちＣ、Ｎ、ＳおよびＯ原子）の総数に従って記載される。従って、−Ｏ−ＣＨ２−フェニルおよび−Ｏ−ＣＨ２−ピリジニル基は、それぞれＣ８−アリールアルコキシおよびＣ８−ヘテロアリールアルコキシ基と呼ばれるであろう。
【００７８】
アリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロアリールアルコキシ基が場合により置換されていると記載されている場合、置換基は、基の２価リンカー部分またはアリールもしくはヘテロアリール部分のいずれかの上にあることができる。場合によりアルキレンまたはヘテロアルキレン部分上に存在する置換基は、上記でアルキルまたはアルコキシ基に関して一般的に記載された置換基と同じであり、一方で場合によりアリールまたはヘテロアリール部分上に存在する置換基は、上記でアリール基またはヘテロアリール基に関して一般的に記載された置換基と同じである。
【００７９】
“ヒドロキシ”は、ＯＨ基を指す。
“アシルオキシ”は、一価の基−ＯＣ（Ｏ）アルキルを指し、ここで、アルキル部分は、明記された数の炭素原子を有し（典型的にはＣ１〜Ｃ８、好ましくはＣ１〜Ｃ６またはＣ１〜Ｃ４）、それは、場合によりアルキルに適した基により置換されている。従って、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシは、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル置換基、例えば−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３を含む。
【００８０】
“アシル”は、一価の基−Ｃ（Ｏ）アルキルを指し、ここで、アルキル部分は、明記された数の炭素原子を有し（典型的にはＣ１〜Ｃ８、好ましくはＣ１〜Ｃ６またはＣ１〜Ｃ４）、場合によりアルキルに適した基により、例えばＦ、ＯＨまたはアルコキシにより置換されていることができる。従って、場合により置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、非置換のアシル基、例えば−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３（すなわちアセチル）および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３（すなわちプロピオニル）ならびに置換されたアシル基、例えば−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３（トリフルオロアセチル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ（ヒドロキシアセチル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３（メトキシアセチル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ２Ｈ（ジフルオロアセチル）等を含む。
【００８１】
“アシルアミノ”は、一価の基−ＮＨＣ（Ｏ）アルキルまたは−ＮＲＣ（Ｏ）アルキルを指し、ここで、アルキル部分は、明記された数の炭素原子を有し（典型的にはＣ１〜Ｃ８、好ましくはＣ１〜Ｃ６またはＣ１〜Ｃ４）、場合によりアルキルに適した基により置換されている。従って、Ｃ１〜Ｃ４アシルアミノは、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル置換基、例えば−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３を含む。
【００８２】
“アリールオキシ”または“ヘテロアリールオキシ”は、場合により置換されたＯ−アリールまたはＯ−ヘテロアリールを指し、それぞれの場合において、アリールおよびヘテロアリールは、本明細書でさらに定義された通りである。
【００８３】
“アリールアミノ”または“ヘテロアリールアミノ”は、場合により置換された−ＮＨ−アリール、−ＮＲ−アリール、−ＮＨ−ヘテロアリールまたは−ＮＲ−ヘテロアリールを指し、それぞれの場合において、アリールおよびヘテロアリールは、本明細書でさらに定義された通りであり、Ｒは、アミンに適した置換基、例えばアルキル、アシル、カルバモイルまたはスルホニル基等を表す。
【００８４】
“シアノ”は、−Ｃ≡Ｎ基を指す。
“非置換アミノ”は、基−ＮＨ２を指す。アミノが置換されている、または場合により置換されていると記載されている場合、その用語は、−ＮＲｘＲｙの形態の基を含み、ここで、それぞれまたはＲｘおよびＲｙは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アシル、チオアシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、それぞれの場合に、明記された数の原子を有し、場合により本明細書で記載されたように置換されている。例えば、“アルキルアミノ”は、基−ＮＲｘＲｙを指し、ここで、ＲｘおよびＲｙの一方は、アルキル部分であり、他方は、Ｈであり、“ジアルキルアミノ”は、−ＮＲｘＲｙを指し、ここで、ＲｘおよびＲｙの両方が、アルキル部分であり、ここで、アルキル部分は、明記された数の炭素原子を有する（例えば−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２）。典型的には、アミン上のアルキル置換基は、１〜８個の炭素原子、好ましくは１〜６個の炭素原子、より好ましくは１〜４個の炭素原子を含有する。その用語は、ＲｘおよびＲｙがそれらが結合しているＮ原子とまとめられて３〜１２員ヘテロシクリルまたは５〜１２員ヘテロアリール環を形成している形態も含み、そのそれぞれは、それ自体が場合により本明細書においてヘテロシクリルまたはヘテロアリール環に関して記載されたように置換されていることができ、それは、Ｎ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｘから選択される１〜３個の追加の複素原子を環員として含有することができ、ここで、ｘは、０〜２であり、ただし、そのような環は、２個の隣接する酸素原子を含有しない。
【００８５】
“ハロゲン”または“ハロ”は、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨード（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）を指す。好ましくは、ハロは、フルオロまたはクロロ（ＦまたはＣｌ）を指す。
【００８６】
“任意の”または“場合により”は、その後に記載される事象または状況が発生することができるが発生する必要がないことを意味し、記載は、事象または状況が発生する場合およびそれが発生しない場合を含む。
【００８７】
用語“場合により置換された”および“置換されているかまたは非置換の”は、記載されている特定の基が非水素置換基を有しない（すなわち非置換である）ことができること、またはその基が１個以上の非水素置換基を有する（すなわち置換されている）ことができることを示すために互換的に用いられることができる。別途明記されない限り、存在することができる置換基の総数は、記載されている基の非置換形態上に存在するＨ原子の数に等しい。任意の置換基が二重結合を介して結合している（例えばオキソ（＝Ｏ）置換基）場合、その基は、２つの利用可能な結合価を占め、従って含まれる他の置換基の総数は、２低減する。
【００８８】
しばしば、場合により置換された基は、独立して任意の置換基のリストから選択される１個以上の置換基によって置換されている。ある態様において、場合により置換された基は、独立して任意の置換基のリストから選択される１個、２個、３個または３個より多くの置換基によって置換されている。例えば、場合によりＲｘにより置換されていると記載されているアルキル基は、そのアルキル基が、場合により独立してそのアルキル基に関して提供されたＲｘ置換基のリストから選択された１個以上のＲｘ置換基により置換されていることを意味する。必要と考えられる場合には、本明細書における場合により置換された基の記載は、その基が場合により示された置換基の１個以上によって置換されていることを述べるように修正されることができる。任意の置換基が代替物のリストから選択される場合、選択される基は、独立して選択され、同じであることも異なることもできる。
【００８９】
本開示全体を通して、任意の置換基の数および性質は、そのような置換が化学的に理に適っている程度に限定されるであろうことは、理解されるであろう。
一側面において、本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【００９０】
【化９】
2021522275.tif 000012
【００９１】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ａは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており、それぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており、Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、かつそれぞれのＲｂは、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；かつ
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；または
Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、もしくはＲ３は、Ｒ５とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９により置換されており；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３フルオロアルキルは、場合によりさらにＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりさらにＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、ここで前記の環は、場合によりＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。
【００９２】
別の側面において、本発明は、式（ＩＩ）の化合物：
【００９３】
【化１０】
2021522275.tif 000013
【００９４】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。
【００９５】
別の側面において、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物：
【００９６】
【化１１】
2021522275.tif 000014
【００９７】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。
【００９８】
別の側面において、本発明は、式（ＩＶ）の化合物：
【００９９】
【化１２】
2021522275.tif 000015
【０１００】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；かつ
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；または
Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、もしくはＲ３は、Ｒ５とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。
【０１０１】
別の側面において、本発明は、式（Ｖ）の化合物：
【０１０２】
【化１３】
2021522275.tif 000016
【０１０３】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；
Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５であり；
Ｘは、ＣＲ６またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ７またはＮであり；
Ｚは、ＣＲ８またはＮであり；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；かつ
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；または
Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、もしくはＲ３は、Ｒ５とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；または
Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１、２または３であり；かつ
ｑは、０、１、２または３であり；
ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。
【０１０４】
式（ＩＶ）および式（Ｖ）の頻繁な態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、またはＲ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１０５】
ある態様において、式（Ｉ）〜（Ｖ）の化合物は、式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）または（Ｉ−Ｄ）；（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）または（ＩＩ−Ｄ）；（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）または（ＩＩＩ−Ｄ）；（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）または（ＩＶ−Ｄ）；および（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）または（Ｖ−Ｄ）：
【０１０６】
【化１４】
2021522275.tif 000017
【０１０７】
［ここで、式（Ｉ−Ａ）〜（Ｉ−Ｄ）におけるＡは、ＮまたはＣＨであり；式（ＩＩ−Ａ）〜（ＩＩ−Ｄ）におけるＡは、Ｎにより置き換えられており；式（ＩＩＩ−Ａ）〜（ＩＩＩ−Ｄ）におけるＡは、ＣＨにより置き換えられており；式（ＩＶ−Ａ）〜（ＩＶ−Ｄ）におけるＡは、Ｎにより置き換えられており；かつ式（Ｖ−Ａ）〜（Ｖ−Ｄ）におけるＡは、ＣＨにより置き換えられている］
の１つまたは前記の１つの薬学的に許容可能な塩において示されている絶対立体化学を有する。
【０１０８】
式（Ｉ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）または（Ｉ−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
式（ＩＩ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、式（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）または（ＩＩ−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
【０１０９】
式（ＩＩＩ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、式（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）または（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
【０１１０】
式（ＩＶ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、式（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）または（ＩＶ−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
式（Ｖ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、式（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）または（Ｖ−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
【０１１１】
式（Ｉ）の化合物において、Ａは、ＮまたはＣＨである。ある態様において、Ａは、Ｎである。他の態様において、Ａは、ＣＨである。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。一部のそのような態様において、Ｒ１は、Ｆである．一部のそのような態様において、Ｒ１は、Ｃｌである。
【０１１２】
式（Ｉ）の化合物において、Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつＶは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。ある態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＮまたはＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。ある態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０１１３】
式（Ｉ）の化合物において、Ｘは、ＣＲ６またはＮである。ある態様において、Ｘは、ＣＲ６である。ある態様において、Ｘは、Ｎである。
式（Ｉ）の化合物において、Ｙは、ＣＲ７またはＮである。ある態様において、Ｙは、ＣＲ７である。ある態様において、Ｙは、Ｎである。
【０１１４】
式（Ｉ）の化合物において、Ｚは、ＣＲ８またはＮである。ある態様において、Ｚは、ＣＲ８である。ある態様において、Ｚは、Ｎである。
式（Ｉ）の頻繁な態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、ＣＲ８である。式（Ｉ）の他の態様において、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは、Ｎである。
【０１１５】
式（Ｉ）のある態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１１６】
一部のそのような態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。他のそのような態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１１７】
式（Ｉ）のある態様において、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。式（Ｉ）のある態様において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（ａｌｋｙ）またはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０１１８】
式（Ｉ）のある態様において、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ２、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり；ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており、それぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており、Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、かつそれぞれのＲｂは、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。
【０１１９】
一部のそのような態様において、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。他のそのような態様において、Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１２０】
他のそのような態様において、Ｒ４は、Ｃ（Ｏ）ＲａまたはＣ（Ｏ）ＮＲｂ２であり、ここでＲａは、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、それぞれのＲｂは、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。さらに他のそのような態様において、Ｒ４は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１２１】
式（Ｉ）のある態様において、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０１２２】
式（Ｉ）の他の態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、またはＲ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１２３】
式（Ｉ）の他の態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＯを含有する。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＮＲ２４を含有する。
【０１２４】
式（Ｉ）のある態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＯを含有する。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＮＲ２４を含有する。
【０１２５】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。ある態様において、Ｒ６は、ＦまたはＣｌである。一部のそのような態様において、Ｒ６は、Ｆである。一部のそのような態様において、Ｒ６は、Ｃｌである。ある態様において、Ｒ６は、Ｈである。他の態様において、Ｒ６は、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。
【０１２６】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ７は、Ｈである。一部のそのような態様において、Ｒ８は、Ｈである。一部のそのような態様において、Ｒ７およびＲ８は、Ｈである。
【０１２７】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である。式（Ｉ）の好ましい態様において、Ｒ９は、ＯＨである。
式（Ｉ）の化合物において、それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。他の態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。ある態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦまたはＣＨ３である。
【０１２８】
式（Ｉ）のある態様において、Ｑは、ＮＲ１１またはＯである。ある態様において、Ｑは、Ｏである。ある態様において、Ｑは、Ｏであり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０１２９】
式（Ｉ）の他の態様において、Ｑは、ＮＲ１１である。ある態様において、Ｑは、ＮＲ１１であり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他のそのような態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０１３０】
式（Ｉ）のある態様において、Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１またはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０１３１】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９により置換されている。
【０１３２】
ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他の態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。さらに他の態様において、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４またはＣＯＲ１７により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ１１は、Ｒ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０１３３】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ１４は、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５である。
【０１３４】
式（Ｉ）の化合物において、それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３である。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。ある態様において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１７は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１３５】
式（Ｉ）の化合物において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０１３６】
式（Ｉ）の化合物において、それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１３７】
ある態様において、それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＮＲ２２Ｒ２３である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨであり、ある態様において、Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１３８】
式（Ｉ）の化合物において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０１３９】
式（Ｉ）のある態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ３アルキルおよびＣ１〜Ｃ３フルオロアルキルは、場合によりさらにＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりさらにＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されている。
【０１４０】
一部のそのような態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。一部のそのような態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。
【０１４１】
式（Ｉ）のある態様において、Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、ここで前記の環は、場合によりＦ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシにより置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルにより置換されている。
【０１４２】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０である。ある態様において、Ｒ２４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ２４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。
【０１４３】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
式（Ｉ）の化合物において、それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３である。
【０１４４】
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、Ｒ２８は、場合によりＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシにより置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
【０１４５】
式（Ｉ）の化合物において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシにより置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。
【０１４６】
式（Ｉ）の化合物において、ｍは、０、１または２である。ある態様において、ｍは、２である。
式（Ｉ）の化合物において、ｎは、０、１、２、３または４である。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。ある態様において、ｎは、１または２である。
【０１４７】
式（Ｉ）の化合物において、ｐは、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｐは、２である。他の態様において、ｐは、１である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０１４８】
式（Ｉ）の化合物において、ｑは、０、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｑは、１である。他の態様において、ｑは、０である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０１４９】
ある態様において、ｐは、２であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、０である。さらなる態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０１５０】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）もしくは（Ｉ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ａは、Ｎであり；Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１５１】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）もしくは（Ｉ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ａは、Ｎであり；Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１５２】
好ましい態様において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）もしくは（Ｉ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ａは、Ｎであり；Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１５３】
別の好ましい態様において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）もしくは（Ｉ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ａは、Ｎであり；Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１５４】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）もしくは（Ｉ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ａは、Ｎであり；Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１５５】
別の好ましい態様において、本発明は、式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）もしくは（Ｉ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ａは、ＣＨであり；Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１５６】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（Ｉ）、（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）もしくは（Ｉ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ａは、ＣＨであり；Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１５７】
式（Ｉ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＩＩ）〜（ＸＩＩ）の化合物にも適用可能である。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。ある態様において、Ｒ１は、Ｆである。ある態様において、Ｒ１は、Ｃｌである。
【０１５８】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｘは、ＣＲ６またはＮである。ある態様において、Ｘは、ＣＲ６である。ある態様において、Ｘは、Ｎである。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｙは、ＣＲ７またはＮである。ある態様において、Ｙは、ＣＲ７である。ある態様において、Ｙは、Ｎである。
【０１５９】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｚは、ＣＲ８またはＮである。ある態様において、Ｚは、ＣＲ８である。ある態様において、Ｚは、Ｎである。
式（ＩＩ）の頻繁な態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、Ｚは、ＣＲ８である。式（ＩＩ）の他の態様において、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは、Ｎである。
【０１６０】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり；Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつＶは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。ある態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＮまたはＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。他の態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０１６１】
式（ＩＩ）のある態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１６２】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１６３】
一部のそのような態様において、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。特定の態様において、Ｒ２は、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｎ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨＦ２またはＣＨ２ＣＨＦ２（すなわちメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジフルオロメチルまたはジフルオロエチル）であり、それぞれ場合によりＲ２０により置換されている。特定の態様において、Ｒ２は、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである。特定の態様において、Ｒ２は、イソプロピル（ｉ−Ｃ３Ｈ７）である。ある態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。
【０１６４】
他の態様において、Ｒ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２１により置換された３〜６員ヘテロシクリルである。特定の態様において、Ｒ２は、オキセタン−３−イルまたはアゼチジン−３−イルであり、それぞれ場合によりＲ２１により置換されている。特定の態様において、Ｒ２は、オキセタン−３−イルである。他の態様において、Ｒ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２１は、Ｆ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０１６５】
ＵがＮＲ２である前記のある態様において、Ｖは、Ｎである。ＵがＮＲ２である前記の他の態様において、Ｖは、ＣＲ４である。
式（ＩＩ）の他の態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０１６６】
一部のそのような態様において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨまたはＮＲ２２Ｒ２３である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。一部のそのような態様において、Ｒ３は、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｎ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨＦ２またはＣＨ２ＣＨＦ２であり、それぞれ場合によりＲ２０により置換されている。特定の態様において、Ｒ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７またはｔ−Ｃ４Ｈ９（すなわちイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル）である。特定の態様において、Ｒ２は、イソプロピルである。
【０１６７】
他の態様において、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２１により置換された３〜６員ヘテロシクリルである。特定の態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２１により置換されたオキセタン−３−イルまたはアゼチジン３−イルである。一部のそのような態様において、Ｒ２１は、Ｆ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。特定の態様において、Ｒ３は、オキセタン−３−イルである。他の態様において、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２１は、Ｆ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０１６８】
ＵがＣＲ３である前記の態様において、Ｖは、ＮＲ５である。
式（ＩＩ）のある態様において、Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＣＲ４である。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ４は、Ｈである。他の態様において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮＨ（ＣＨ３）２である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨまたはＮＨ２である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。特定の態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨまたはＮＨ２である。特定の態様において、場合によりＲ２０により置換されたＲ４（すなわちＲ４−Ｒ２０）は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＮＨ２（すなわちメチル、エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルまたはアミノメチル）である。ある態様において、Ｒ２０により置換されたＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３またはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２である。他のそのような態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。他の態様において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０１６９】
式（ＩＩ）のある態様において、Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ５は、Ｈである。他の態様において、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。他のそのような態様において、Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ５は、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨＦ２またはＣＨ２ＣＨＦ２（すなわちメチル、エチル、ジフルオロメチルまたはジフルオロエチル）である。
【０１７０】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。ある態様において、Ｒ６は、Ｈである。他の態様において、Ｒ６は、Ｆである。他の態様において、Ｒ６は、Ｃｌである。さらなる態様において、Ｒ６は、ＣＮである。他の態様において、Ｒ６は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。
【０１７１】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０１７２】
式（ＩＩ）のある態様において、Ｒ７は、Ｈである。他の態様において、Ｒ７は、ＦまたはＣｌである。さらなる態様において、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ７は、ＣＨ３であり、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ７は、ＣＨ３である。
【０１７３】
式（ＩＩ）のある態様において、Ｒ８は、Ｈである。他の態様において、Ｒ８は、ＦまたはＣｌである。さらなる態様において、Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ８は、ＣＨ３であり、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ８は、ＣＨ３である。
【０１７４】
ある態様において、Ｒ７およびＲ８は、Ｈである。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である。一部の好ましい態様において、Ｒ９は、ＯＨである。他の態様において、Ｒ９は、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である。さらなる態様において、Ｒ９は、Ｈである。
【０１７５】
式（ＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。他の態様において、ｎは、１、２、３または４であり、それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。他の態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。ある態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦまたはＣＨ３である。
【０１７６】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；またはＱは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１またはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。
【０１７７】
式（ＩＩ）のある態様において、Ｑは、ＮＲ１１である。ある態様において、Ｑは、ＮＲ１１であり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他のそのような態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０１７８】
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１１は、Ｈである。他の態様において、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。他の態様において、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４またはＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他の態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である。ある態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。ある態様において、Ｒ１１は、ＣＯＯＲ１７である。他の態様において、Ｒ１１は、ＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。
【０１７９】
式（ＩＩ）の他の態様において、Ｑは、Ｏである。ある態様において、Ｑは、Ｏであり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０１８０】
式（ＩＩ）のさらなる態様において、Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１またはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１を含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。他のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、まとめられて４員の場合により置換された複素環式環を形成している。他のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、まとめられて５員の場合により置換された複素環式環を形成している。他のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、まとめられて６員の場合により置換された複素環式環を形成している。それぞれの場合に、前記の４〜６員複素環式環は、環員としてＮＲ１１またはＯを含有し、かつ場合によりさらにＲ１０により置換されており、ここでＲ１０およびＲ１１のそれぞれは、本明細書でさらに定義された通りである。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０１８１】
前記の態様において、それぞれのＲ１０は、独立して本明細書で定義された基から選択される。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ１４は、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５（すなわちメチルまたはエチル）である。
【０１８２】
式（ＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３である。
式（ＩＩ）の化合物において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１７は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ１７は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ１７は、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５である。
【０１８３】
式（ＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨまたは場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨまたは場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５である。
【０１８４】
式（ＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である。ある態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＮＲ２２Ｒ２３である。他の態様において、Ｒ２０は、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシである。さらなる態様において、Ｒ２０は、ＣＮである。さらに他の態様において、Ｒ２０は、ＮＲ２２Ｒ２３である。
【０１８５】
式（ＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、Ｒ２１は、Ｆである。ある態様において、Ｒ２１は、ＯＨである。ある態様において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。他の態様において、Ｒ２１は、ＣＮである。他の態様において、Ｒ２１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。
【０１８６】
式（ＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；またはＲ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されている。
【０１８７】
ある態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。特定の態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨまたはＣＨ３である。他の態様において、Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成しており、それは、場合によりＦまたはＯＨにより置換されている。
【０１８８】
式（ＩＩ）の化合物において、ｎは、０、１、２、３または４である。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。他の態様において、ｎは、１、２、３または４であり、Ｒ１０は、本明細書で定義された通りである。ある態様において、ｎは、１または２である。
【０１８９】
式（ＩＩ）の化合物において、ｐは、１、２または３であり；かつｑは、０、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０１９０】
ある態様において、ｐは、２であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、２であり、かつｑは、２である。ある態様において、ｐは、１であり、かつｑは、０である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、１である。さらに他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、２である。さらなる態様において、ｐは、１であり、かつｑは、３である。ある態様において、ｐは、２である。他の態様において、ｐは、１である。ある態様において、ｑは、１である。他の態様において、ｑは、０である。
【０１９１】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；であり、かつｑは、１である。
【０１９２】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；Ｒ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１９３】
好ましい態様において、本発明は、式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１９４】
別の好ましい態様において、本発明は、式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０１９５】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。ある態様において、Ｒ１は、Ｆである。ある態様において、Ｒ１は、Ｃｌである。
【０１９６】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｘは、ＣＲ６またはＮである。ある態様において、Ｘは、ＣＲ６である。ある態様において、Ｘは、Ｎである。
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｙは、ＣＲ７またはＮである。ある態様において、Ｙは、ＣＲ７である。ある態様において、Ｙは、Ｎである。
【０１９７】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｚは、ＣＲ８またはＮである。ある態様において、Ｚは、ＣＲ８である。ある態様において、Ｚは、Ｎである。
式（ＩＩＩ）の頻繁な態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、Ｚは、ＣＲ８である。式（ＩＩＩ）の他の態様において、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは、Ｎである。
【０１９８】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり、Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつＶは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。ある態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＮまたはＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。他の態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０１９９】
式（ＩＩＩ）のある態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２００】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２０１】
一部のそのような態様において、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。特定の態様において、Ｒ２は、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｎ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨＦ２またはＣＨ２ＣＨＦ２（すなわちメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジフルオロメチルまたはジフルオロエチル）であり、それぞれ場合によりＲ２０により置換されている。特定の態様において、Ｒ２は、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである。特定の態様において、Ｒ２は、イソプロピルである。ある態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。
【０２０２】
他の態様において、Ｒ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２１により置換された３〜６員ヘテロシクリルである。特定の態様において、Ｒ２は、オキセタン−３−イルまたはアゼチジン−３−イルであり、それぞれ場合によりＲ２１により置換されている。特定の態様において、Ｒ２は、オキセタン−３−イルである。他の態様において、Ｒ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２１は、Ｆ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０２０３】
一部のそのような態様において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨまたはＮＲ２２Ｒ２３である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。一部のそのような態様において、Ｒ３は、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ｎ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｎ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨＦ２またはＣＨ２ＣＨＦ２であり、それぞれ場合によりＲ２０により置換されている。特定の態様において、Ｒ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７またはｔ−Ｃ４Ｈ９（すなわちイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル）である。特定の態様において、Ｒ２は、イソプロピルである。
【０２０４】
他の態様において、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２１により置換された３〜６員ヘテロシクリルである。特定の態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２１により置換されたオキセタン−３−イルまたはアゼチジン３−イルである。一部のそのような態様において、Ｒ２１は、Ｆ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。特定の態様において、Ｒ３は、オキセタン−３−イルである。他の態様において、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルは、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ２１は、Ｆ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０２０５】
ＵがＣＲ３である前記の態様において、Ｖは、ＮＲ５である。
式（ＩＩＩ）のある態様において、Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＣＲ４である。
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ４は、Ｈである。他の態様において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮＨ（ＣＨ３）２である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨまたはＮＨ２である。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。特定の態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨまたはＮＨ２である。特定の態様において、Ｒ４−Ｒ２０は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＮＨ２（すなわちメチル、エチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルまたはアミノメチル）である。ある態様において、Ｒ２０により置換されたＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３またはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２である。他のそのような態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。他の態様において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０２０６】
式（ＩＩＩ）のある態様において、Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ５は、Ｈである。他の態様において、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。他のそのような態様において、Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ５は、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨＦ２またはＣＨ２ＣＨＦ２（すなわちメチル、エチル、ジフルオロメチルまたはジフルオロエチル）である。
【０２０７】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。ある態様において、Ｒ６は、Ｈである。他の態様において、Ｒ６は、Ｆである。他の態様において、Ｒ６は、Ｃｌである。さらなる態様において、Ｒ６は、ＣＮである。他の態様において、Ｒ６は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。
【０２０８】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０２０９】
式（ＩＩＩ）のある態様において、Ｒ７は、Ｈである。他の態様において、Ｒ７は、ＦまたはＣｌである。さらなる態様において、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ７は、ＣＨ３であり、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ７は、ＣＨ３である。
【０２１０】
式（ＩＩＩ）のある態様において、Ｒ８は、Ｈである。他の態様において、Ｒ８は、ＦまたはＣｌである。さらなる態様において、Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ８は、ＣＨ３であり、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ８は、ＣＨ３である。
【０２１１】
ある態様において、Ｒ７およびＲ８は、Ｈである。
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である。一部の好ましい態様において、Ｒ９は、ＯＨである。他の態様において、Ｒ９は、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である。さらなる態様において、Ｒ９は、Ｈである。
【０２１２】
式（ＩＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。他の態様において、ｎは、１、２、３または４であり、それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。他の態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。ある態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦまたはＣＨ３である。
【０２１３】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｑは、ＮＲ１１もしくはＯであり；またはＱは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１もしくはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。
【０２１４】
式（ＩＩＩ）のある態様において、Ｑは、ＮＲ１１である。ある態様において、Ｑは、ＮＲ１１であり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他のそのような態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２１５】
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１１は、Ｈである。他の態様において、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。他の態様において、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４またはＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他の態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である。ある態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。ある態様において、Ｒ１１は、ＣＯＯＲ１７である。他の態様において、Ｒ１１は、ＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。
【０２１６】
式（ＩＩＩ）の他の態様において、Ｑは、Ｏである。ある態様において、Ｑは、Ｏであり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２１７】
式（ＩＩＩ）のさらなる態様において、Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１またはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。一部のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１を含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。他のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、まとめられて４員の場合により置換された複素環式環を形成している。他のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、まとめられて５員の場合により置換された複素環式環を形成している。他のそのような態様において、Ｒ１２およびＲ１３は、まとめられて６員の場合により置換された複素環式環を形成している。それぞれの場合に、前記の４〜６員複素環式環は、環員としてＮＲ１１またはＯを含有し、かつ場合によりさらにＲ１０により置換されており、ここでＲ１０およびＲ１１のそれぞれは、本明細書でさらに定義された通りである。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２１８】
前記の態様において、それぞれのＲ１０は、独立して本明細書で定義された基から選択される。
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ１４は、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５（すなわちメチルまたはエチル）である。
【０２１９】
式（ＩＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３である。
式（ＩＩＩ）の化合物において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１７は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ１７は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ１７は、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５である。
【０２２０】
式（ＩＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨまたは場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨまたは場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。特定の態様において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５である。
【０２２１】
式（ＩＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である。ある態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＮＲ２２Ｒ２３である。他の態様において、Ｒ２０は、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシである。さらなる態様において、Ｒ２０は、ＣＮである。さらに他の態様において、Ｒ２０は、ＮＲ２２Ｒ２３である。
【０２２２】
式（ＩＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、Ｒ２１は、Ｆである。ある態様において、Ｒ２１は、ＯＨである。ある態様において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。他の態様において、Ｒ２１は、ＣＮである。他の態様において、Ｒ２１は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。
【０２２３】
式（ＩＩＩ）の化合物において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；またはＲ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されている。
【０２２４】
ある態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。特定の態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨまたはＣＨ３である。他の態様において、Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成しており、それは、場合によりによりＦまたはＯＨにより置換されている。
【０２２５】
式（ＩＩＩ）の化合物において、ｎは、０、１、２、３または４である。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。他の態様において、ｎは、１、２、３または４であり、かつＲ１０は、本明細書で定義された通りである。ある態様において、ｎは、１または２である。
【０２２６】
式（ＩＩＩ）の化合物において、ｐは、１、２または３であり；かつｑは、０、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０２２７】
ある態様において、ｐは、２であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、２であり、かつｑは、２である。ある態様において、ｐは、１であり、かつｑは、０である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、１である。さらに他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、２である。さらなる態様において、ｐは、１であり、かつｑは、３である。ある態様において、ｐは、２である。他の態様において、ｐは、１である。ある態様において、ｑは、１である。他の態様において、ｑは、０である。
【０２２８】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２２９】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；Ｒ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２３０】
好ましい態様において、本発明は、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２３１】
別の好ましい態様において、本発明は、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２３２】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩または式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３もしくはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；またはＲ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくはＣＨ２ＮＨ２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；かつＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２３３】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩または式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ３は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ５は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；またはＲ５は、ＨもしくはＣＨ３であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；かつＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２３４】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩または式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＩＩＩ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；かつＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２３５】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。ある態様において、Ｒ１は、Ｆである。ある態様において、Ｒ１は、Ｃｌである。
【０２３６】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり、Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつ
Ｖは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。ある態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＮまたはＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。ある態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０２３７】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｘは、ＣＲ６またはＮである。ある態様において、Ｘは、ＣＲ６である。ある態様において、Ｘは、Ｎである。
式（ＩＶ）の化合物において、Ｙは、ＣＲ７またはＮである。ある態様において、Ｙは、ＣＲ７である。ある態様において、Ｙは、Ｎである。
【０２３８】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｚは、ＣＲ８またはＮである。ある態様において、Ｚは、ＣＲ８である。ある態様において、Ｚは、Ｎである。
式（ＩＶ）の頻繁な態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、Ｚは、ＣＲ８である。式（ＩＶ）の他の態様において、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは、Ｎである。
【０２３９】
式（ＩＶ）のある態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２４０】
一部のそのような態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。他のそのような態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。ある態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。ある態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。
【０２４１】
式（ＩＶ）のある態様において、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。
【０２４２】
式（ＩＶ）のある態様において、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。
【０２４３】
式（ＩＶ）のある態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、またはＲ３は、Ｒ５とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。Ｒ２は、Ｒ４と、またはＲ３は、Ｒ５と、それらが結合している原子と合わせて、Ｃ３〜Ｃ５アルキレンまたはＣ３〜Ｃ５ヘテロアルキレンリンカーを通してまとめられており、そのリンカーは、場合により本明細書でさらに定義されるように置換されていることは、理解されるであろう。
【０２４４】
式（ＩＶ）のある態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＯを含有する。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＮＲ２４を含有する。
【０２４５】
ある態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて追加の複素原子を含有しない５員環（すなわちピロリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて追加の複素原子を含有しない６員環（すなわちピペリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられてＮＲ２４を含有する６員環（すなわちピペラジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられてＯまたはＳを含有する６員環（すなわちモルホリンまたはチオモルホリン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて７員環を形成しており、それは、追加の複素原子を含有しないことができ（すなわちホモピペリジン）、またはＮＲ２４を含有することができ（すなわちホモピペラジン）、それぞれの場合に、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２４６】
式（ＩＶ）の他の態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＯを含有する。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＮＲ２４を含有する。
【０２４７】
ある態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて追加の複素原子を含有しない５員環（すなわちピロリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて追加の複素原子を含有しない６員環（すなわちピペリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられてＮＲ２４を含有する６員環（すなわちピペラジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられてＯまたはＳ（Ｏ）ｍを含有する６員環（すなわちモルホリンまたはチオモルホリン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて７員環を形成しており、それは、追加の複素原子を含有しないことができ（すなわちホモピペリジン）、またはＮＲ２４を含有することができ（すなわちホモピペラジン）、それぞれの場合に、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２４８】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。ある態様において、Ｒ６は、ＦまたはＣｌである。一部のそのような態様において、Ｒ６は、Ｆである。一部のそのような態様において、Ｒ６は、Ｃｌである。ある態様において、Ｒ６は、Ｈである。他の態様において、Ｒ６は、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。
【０２４９】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ７は、Ｈである。一部のそのような態様において、Ｒ８は、Ｈである。一部のそのような態様において、Ｒ７およびＲ８は、Ｈである。
【０２５０】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である。式（ＩＶ）の好ましい態様において、Ｒ９は、ＯＨである。
式（ＩＶ）の化合物において、それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。他の態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。ある態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦまたはＣＨ３である。
【０２５１】
式（ＩＶ）のある態様において、Ｑは、ＮＲ１１またはＯである。ある態様において、Ｑは、Ｏである。ある態様において、Ｑは、Ｏであり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２５２】
式（ＩＶ）の他の態様において、Ｑは、ＮＲ１１である。ある態様において、Ｑは、ＮＲ１１、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他のそのような態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２５３】
式（ＶＩ）のある態様において、Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１またはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２５４】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他の態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。
【０２５５】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ１４は、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５である。
【０２５６】
式（ＩＶ）の化合物において、それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３である。
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０２５７】
式（ＩＶ）の化合物において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０２５８】
式（ＩＶ）の化合物において、それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３である。
式（ＩＶ）の化合物において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０２５９】
式（ＩＶ）のある態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。式（ＩＶ）の他の態様において、Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、ここで前記の環は、場合によりＦまたはＯＨにより置換されている。
【０２６０】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０である。ある態様において、Ｒ２４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ２４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。
【０２６１】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
式（ＩＶ）の化合物において、それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３である。
【０２６２】
式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、Ｒ２８は、場合によりＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシにより置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
【０２６３】
式（ＩＶ）の化合物において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシにより置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。
【０２６４】
式（ＩＶ）の化合物において、ｍは、０、１または２である。ある態様において、ｍは、２である。
式（ＩＶ）の化合物において、ｎは、０、１、２、３または４である。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。ある態様において、ｎは、１または２である。
【０２６５】
式（ＩＶ）の化合物において、ｐは、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｐは、２である。他の態様において、ｐは、１である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０２６６】
式（ＩＶ）の化合物において、ｑは、０、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｑは、１である。他の態様において、ｑは、０である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０２６７】
ある態様において、ｐは、２であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、０である。さらなる態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０２６８】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２６９】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；Ｒ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２７０】
好ましい態様において、本発明は、式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２７１】
別の好ましい態様において、本発明は、式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２７２】
特定の態様において、本発明は、式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２７３】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、Ｖは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０２７４】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。ある態様において、Ｒ１は、Ｆである。ある態様において、Ｒ１は、Ｃｌである。
【０２７５】
式（Ｖ）の化合物において、Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３であり、Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつＶは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。ある態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＮまたはＣＲ４である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。ある態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０２７６】
式（Ｖ）の化合物において、Ｘは、ＣＲ６またはＮである。ある態様において、Ｘは、ＣＲ６である。ある態様において、Ｘは、Ｎである。
式（Ｖ）の化合物において、Ｙは、ＣＲ７またはＮである。ある態様において、Ｙは、ＣＲ７である。ある態様において、Ｙは、Ｎである。
【０２７７】
式（Ｖ）の化合物において、Ｚは、ＣＲ８またはＮである。ある態様において、Ｚは、ＣＲ８である。ある態様において、Ｚは、Ｎである。
式（Ｖ）の頻繁な態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、Ｚは、ＣＲ８である。式（Ｖ）の他の態様において、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは、Ｎである。
【０２７８】
式（Ｖ）のある態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２７９】
一部のそのような態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。他のそのような態様において、Ｒ２およびＲ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されている。ある態様において、Ｒ２は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。ある態様において、Ｒ３は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。
【０２８０】
式（Ｖ）のある態様において、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨである。
【０２８１】
式（Ｖ）のある態様において、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ２０は、ＯＨである。
【０２８２】
式（Ｖ）のある態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて、もしくはＲ３は、Ｒ５とまとめられて、場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成していることができ、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。Ｒ２は、Ｒ４と、またはＲ３は、Ｒ５と、それらが結合している原子と合わせて、Ｃ３〜Ｃ５アルキレンまたはＣ３〜Ｃ５ヘテロアルキレンリンカーを通してまとめられており、そのリンカーは、場合により本明細書でさらに定義されるように置換されていることは、理解されるであろう。
【０２８３】
式（Ｖ）のある態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＯを含有する。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＮＲ２４を含有する。
【０２８４】
ある態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて追加の複素原子を含有しない５員環（すなわちピロリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて追加の複素原子を含有しない６員環（すなわちピペリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられてＮＲ２４を含有する６員環（すなわちピペラジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられてＯまたはＳを含有する６員環（すなわちモルホリンまたはチオモルホリン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて７員環を形成しており、それは、追加の複素原子を含有しないことができ（すなわちホモピペリジン）、またはＮＲ２４を含有することができ（すなわちホモピペラジン）、それぞれの場合に、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２８５】
式（Ｖ）の他の態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されている。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＯを含有する。一部のそのような態様において、その５〜７員複素環式環は、追加の複素原子としてＮＲ２４を含有する。
【０２８６】
ある態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて追加の複素原子を含有しない５員環（すなわちピロリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて追加の複素原子を含有しない６員環（すなわちピペリジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。他の態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられてＮＲ２４を含有する６員環（すなわちピペラジン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられてＯまたはＳ（Ｏ）ｍを含有する６員環（すなわちモルホリンまたはチオモルホリン）を形成しており、それは、場合によりＲ２１により置換されている。さらなる態様において、Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて７員環を形成しており、それは、追加の複素原子を含有しないことができ（すなわちホモピペリジン）、またはＮＲ２４を含有することができ（すなわちホモピペラジン）、それぞれの場合に、場合によりＲ２１により置換されている。
【０２８７】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。ある態様において、Ｒ６は、ＦまたはＣｌである。一部のそのような態様において、Ｒ６は、Ｆである。一部のそのような態様において、Ｒ６は、Ｃｌである。ある態様において、Ｒ６は、Ｈである。他の態様において、Ｒ６は、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３である。
【０２８８】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ７は、Ｈである。一部のそのような態様において、Ｒ８は、Ｈである。一部のそのような態様において、Ｒ７およびＲ８は、Ｈである。
【０２８９】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２である。式（Ｖ）の好ましい態様において、Ｒ９は、ＯＨである。
式（Ｖ）の化合物において、それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。他の態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。ある態様において、ｎは、１または２であり、かつＲ１０は、独立してＦまたはＣＨ３である。
【０２９０】
式（Ｖ）のある態様において、Ｑは、ＮＲ１１またはＯである。ある態様において、Ｑは、Ｏである。ある態様において、Ｑは、Ｏであり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２９１】
式（Ｖ）の他の態様において、Ｑは、ＮＲ１１である。ある態様において、Ｑは、ＮＲ１１であり、ｐは、２であり、かつｑは、１である。一部のそのような態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他のそのような態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２９２】
式（Ｖ）のある態様において、Ｑは、ＣＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は、それらが結合しているＣ原子とまとめられて環員としてＮＲ１１またはＯを含有する４〜６員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりさらにＲ１０により置換されている。一部のそのような態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０２９３】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９である。ある態様において、Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４である。他の態様において、Ｒ１１は、ＣＯＲ１７である。
【０２９４】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。ある態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。一部のそのような態様において、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。特定の態様において、Ｒ１４は、ＣＨ３またはＣ２Ｈ５である。
【０２９５】
式（Ｖ）の化合物において、それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３である。
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。ある態様において、Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０２９６】
式（Ｖ）の化合物において、それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０２９７】
式（Ｖ）の化合物において、それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、またはＮＲ２２Ｒ２３である。
式（Ｖ）の化合物において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０２９８】
式（Ｖ）のある態様において、それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキルである。式（Ｖ）の他の態様において、Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、ここで前記の環は、場合によりＦまたはＯＨにより置換されている。
【０２９９】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０である。ある態様において、Ｒ２４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ２４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。
【０３００】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルである。ある態様において、Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
式（Ｖ）の化合物において、それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３である。
【０３０１】
式（Ｖ）の化合物において、Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、Ｒ２８は、場合によりＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシにより置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである。ある態様において、Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである。
【０３０２】
式（Ｖ）の化合物において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシにより置換されている。ある態様において、それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキルである。
【０３０３】
式（Ｖ）の化合物において、ｍは、０、１または２である。ある態様において、ｍは、２である。
式（Ｖ）の化合物において、ｎは、０、１、２、３または４である。ある態様において、ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。ある態様において、ｎは、１または２である。
【０３０４】
式（Ｖ）の化合物において、ｐは、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｐは、２である。他の態様において、ｐは、１である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０３０５】
式（Ｖ）の化合物において、ｑは、０、１、２または３であり；ここで、ｐおよびｑの合計は、１〜４の整数である。ある態様において、ｑは、１である。他の態様において、ｑは、０である。ある態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０３０６】
ある態様において、ｐは、２であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、１である。他の態様において、ｐは、１であり、かつｑは、０である。さらなる態様において、ｐおよびｑの合計は、１〜３の整数である。
【０３０７】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３０８】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；Ｒ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３０９】
好ましい態様において、本発明は、式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３１０】
別の好ましい態様において、本発明は、式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３１１】
特定の態様において、本発明は、式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり；Ｖは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３１２】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、Ｖは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３１３】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩または式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４であり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３もしくはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；またはＲ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくはＣＨ２ＮＨ２であり；またはＲ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３１４】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）、（ＩＶ−Ｃ）もしくは（ＩＶ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩または式（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）もしくは（Ｖ−Ｄ）の化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５であり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ３は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ５は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；またはＲ５は、ＨもしくはＣＨ３であり；またはＲ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；Ｘは、ＣＲ６であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｙは、ＣＲ７であり；Ｚは、ＣＲ８であり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；かつＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３１５】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物において、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０３１６】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｒ１は、Ｈである。他の態様において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。他の態様において、Ｒ１は、Ｃｌである。さらなる態様において、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ１は、ＣＨ３であり、場合によりＲ２０により置換されている。特定の態様において、Ｒ１は、ＣＨ３である。
【０３１７】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物において、Ｕ、Ｖ、Ｘ、ＹおよびＺを含む環系は、縮合ビアリール環系である。
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物において、Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３である。ある態様において、Ｕは、ＮＲ２である。他の態様において、Ｕは、ＣＲ３である。
【０３１８】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物において、Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつＶは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。一部のそのような態様において、Ｖは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｖは、Ｎである。さらなるそのような態様において、Ｖは、ＮＲ５である。
【０３１９】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物において、Ｘは、ＣＲ６またはＮである。ある態様において、Ｘは、ＣＲ６である。他の態様において、Ｘは、Ｎである。
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物において、Ｙは、ＣＲ７またはＮである。ある態様において、Ｙは、ＣＲ７である。他の態様において、Ｙは、Ｎである。
【０３２０】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物において、Ｚは、ＣＲ８またはＮである。ある態様において、Ｚは、ＣＲ８である。他の態様において、Ｚは、Ｎである。
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、Ｚは、ＣＲ８である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。さらに他のそのような態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０３２１】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、ＣＲ８である。
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、Ｎであり、かつＺは、ＣＲ８である。
【０３２２】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、Ｎである。
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｎであり、かつＺは、ＣＲ８である。
【０３２３】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、Ｎであり、かつＺは、Ｎである。
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のある態様において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、Ｎである。
【０３２４】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）の他の態様において、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは、Ｎである。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。さらに他のそのような態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０３２５】
式（ＩＩ）および（ＩＶ）のさらなる態様において、Ｘ、ＹおよびＺの２つは、Ｎである。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。さらに他のそのような態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０３２６】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。
【０３２７】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｒ１は、Ｈである。他の態様において、Ｒ１は、ＦまたはＣｌである。他の態様において、Ｒ１は、Ｃｌである。さらなる態様において、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されている。一部のそのような態様において、Ｒ１は、ＣＨ３、場合によりＲ２０により置換されている。特定の態様において、Ｒ１は、ＣＨ３である。
【０３２８】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ｕ、Ｖ、Ｘ、ＹおよびＺを含む環系は、縮合ビアリール環系である。
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ｕは、ＮＲ２またはＣＲ３である。ある態様において、Ｕは、ＮＲ２である。他の態様において、Ｕは、ＣＲ３である。
【０３２９】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ｖは、ＵがＮＲ２である場合、ＮまたはＣＲ４であり；かつＶは、ＵがＣＲ３である場合、ＮＲ５である。一部のそのような態様において、Ｖは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｖは、Ｎである。さらなる態様において、Ｖは、ＮＲ５である。
【０３３０】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ｘは、ＣＲ６またはＮである。ある態様において、Ｘは、ＣＲ６である。他の態様において、Ｘは、Ｎである。
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ｙは、ＣＲ７またはＮである。ある態様において、Ｙは、ＣＲ７である。他の態様において、Ｙは、Ｎである。
【０３３１】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の化合物において、Ｚは、ＣＲ８またはＮである。ある態様において、Ｚは、ＣＲ８である。他の態様において、Ｚは、Ｎである。
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、ＣＲ８である。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。さらに他のそのような態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０３３２】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、ＣＲ８である。
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、Ｎであり、かつＺは、ＣＲ８である。
【０３３３】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、Ｎである。
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、Ｎであり、かつＺは、ＣＲ８である。
【０３３４】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｘは、ＣＲ６であり、Ｙは、Ｎであり、かつＺは、Ｎである。
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のある態様において、Ｘは、Ｎであり、Ｙは、ＣＲ７であり、かつＺは、Ｎである。
【０３３５】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）の他の態様において、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは、Ｎである。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。さらに他のそのような態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０３３６】
式（ＩＩＩ）および（Ｖ）のさらなる態様において、Ｘ、ＹおよびＺの２つは、Ｎである。一部のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、ＣＲ４である。他のそのような態様において、Ｕは、ＮＲ２であり、かつＶは、Ｎである。さらに他のそのような態様において、Ｕは、ＣＲ３であり、かつＶは、ＮＲ５である。
【０３３７】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および（Ｖ）のそれぞれの特定の態様において、Ｕ、Ｖ、Ｘ、ＹおよびＺを含む縮合ビアリール環系は、以下の縮合ビアリール環系からなる群から選択され：
【０３３８】
【化１５−１】
2021522275.tif 000018
【０３３９】
【化１５−２】
2021522275.tif 000019
【０３４０】
ここで、＊は、ピリミジン環またはピリジン環への結合の点を表わし、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、本明細書でさらに定義される通りである。
別の側面において、本発明は、式（ＶＩ）の化合物：
【０３４１】
【化１６】
2021522275.tif 000020
【０３４２】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ２３、Ｑ、ｎ、ｐおよびｑは、式（ＩＩ）に関して定義された通りであり；または
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ３０、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３４３】
特定の態様において、本発明は、式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ２３およびｎは、式（ＩＩ）に関して定義された通りである。
【０３４４】
他の態様において、本発明は、式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ３０、ｍおよびｎは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３４５】
ある態様において、式（ＶＩ）の化合物は、式（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）：
【０３４６】
【化１７】
2021522275.tif 000021
【０３４７】
またはその薬学的に許容可能な塩の１つにおいて示されているような絶対立体化学を有する。
式（ＩＩ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＶＩ）の化合物にも適用可能である。
【０３４８】
式（ＩＶ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＶＩ）の化合物にも適用可能である。
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３４９】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；Ｒ２０は、ＯＨであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３５０】
好ましい態様において、本発明は、式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３５１】
別の好ましい態様において、本発明は、式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３５２】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３もしくはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；またはＲ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくはＣＨ２ＮＨ２であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３５３】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩ）、（ＶＩ−Ａ）、（ＶＩ−Ｂ）、（ＶＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３もしくはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；またはＲ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくはＣＨ２ＮＨ２であり；またはＲ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３５４】
別の側面において、本発明は、式（ＶＩＩ）の化合物：
【０３５５】
【化１８】
2021522275.tif 000022
【０３５６】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５〜Ｒ２３、Ｑ、ｎ、ｐおよびｑは、式（ＩＩ）に関して定義された通りであり；または
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５〜Ｒ３０、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３５７】
特定の態様において、本発明は、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ２３およびｎは、式（ＩＩ）に関して定義された通りである。
【０３５８】
他の態様において、本発明は、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ３０、ｍおよびｎは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３５９】
ある態様において、式（ＶＩＩ）の化合物は、式（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）：
【０３６０】
【化１９】
2021522275.tif 000023
【０３６１】
またはその薬学的に許容可能な塩の１つにおいて示されているような絶対立体化学を有する。
式（ＩＩ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＶＩＩ）の化合物にも適用可能である。
【０３６２】
式（ＩＶ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＶＩＩ）の化合物にも適用可能である。
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ３は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；Ｒ２０は、ＯＨであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３６３】
好ましい態様において、本発明は、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３６４】
別の好ましい態様において、本発明は、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｒ５は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり、ここでＲ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３６５】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ３は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ５は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；またはＲ５は、ＨもしくはＣＨ３であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３６６】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ３は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ５は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；またはＲ５は、ＨもしくはＣＨ３であり；またはＲ３は、Ｒ５とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３６７】
別の側面において、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【０３６８】
【化２０】
2021522275.tif 000024
【０３６９】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６〜Ｒ２３、Ｑ、ｎ、ｐおよびｑは、式（ＩＩ）に関して定義された通りであり；または
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６〜Ｒ３０、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３７０】
特定の態様において、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ２３およびｎは、式（ＩＩ）に関して定義された通りである。
【０３７１】
他の態様において、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ３０、ｍおよびｎは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３７２】
ある態様において、式（ＶＩＩＩ）の化合物は、式（ＶＩＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩＩ−Ｄ）：
【０３７３】
【化２１】
2021522275.tif 000025
【０３７４】
またはその薬学的に許容可能な塩の１つにおいて示されているような絶対立体化学を有する。
式（ＩＩ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＶＩＩＩ）の化合物にも適用可能である。
【０３７５】
式（ＩＶ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＶＩＩＩ）の化合物にも適用可能である。
一態様において、本発明は、式（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ２は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ５アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３７６】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩＩ−Ｂ）、（ＶＩＩＩ−Ｃ）もしくは（ＶＩＩＩ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｑは、Ｏであり；またはＱは、ＮＲ１１であり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；ｐは、２であり；かつｑは、１である。
【０３７７】
式（Ｉ）〜（ＶＩＩＩ）の特定の態様において、Ｑを含む環は、以下の環からなる群から選択され：
【０３７８】
【化２２】
2021522275.tif 000026
【０３７９】
ここで、＊は、２−アミノ置換基への結合の点を表わす。
式（Ｉ）〜（ＶＩＩＩ）の特定の態様において、Ｑを含む環は、以下の環からなる群から選択され：
【０３８０】
【化２３−１】
2021522275.tif 000027
【０３８１】
【化２３−２】
2021522275.tif 000028
【０３８２】
ここで、＊は、２−アミノ置換基への結合の点を表わす。
式（Ｉ）〜（ＶＩＩＩ）の特定の態様において、Ｑを含む環は、以下の環からなる群から選択され：
【０３８３】
【化２４】
2021522275.tif 000029
【０３８４】
ここで、＊は、２−アミノ置換基への結合の点を表わす。
式（Ｉ）〜（ＶＩＩＩ）の特定の態様において、Ｑを含む環は、以下の環からなる群から選択され：
【０３８５】
【化２５】
2021522275.tif 000030
【０３８６】
ここで、＊は、２−アミノ置換基への結合の点を表わす。
別の側面において、本発明は、式（ＩＸ）の化合物：
【０３８７】
【化２６】
2021522275.tif 000031
【０３８８】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１、Ｒ１４〜Ｒ２３およびｎは、式（ＩＩ）に関して定義された通りであり；または
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１、Ｒ１４〜Ｒ３０、ｍおよびｎは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３８９】
ある態様において、本発明は、式（ＩＸ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１、Ｒ１４〜Ｒ２３およびｎは、式（ＩＩ）に関して定義された通りである。
【０３９０】
置換基が式（ＩＩ）に関して定義された通りである式（ＩＸ）の態様において、本発明は、式（ＩＸ）の化合物
【０３９１】
【化２７】
2021522275.tif 000032
【０３９２】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦもしくはＯＨにより置換されており；かつ
ｎは、０、１、２、３または４である。
【０３９３】
他の態様において、本発明は、式（ＩＸ’）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６〜Ｒ１１、Ｒ１４〜Ｒ２３およびｎは、式（ＩＶ）に関して定義された通りである。
【０３９４】
置換基が式（ＩＶ）に関して定義された通りである式（ＩＸ）の態様において、本発明は、式（ＩＸ’）の化合物：
【０３９５】
【化２８】
2021522275.tif 000033
【０３９６】
またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ５アルキルおよびＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；かつ
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；または
Ｒ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられてアゼチジニル環を形成していることができ、それは、場合によりＦまたはＯＨにより置換されており；
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＲ２８、ＣＯＯＲ２８またはＣＯＮＲ２９Ｒ３０であり；
Ｒ２５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ２６およびＲ２７は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２８は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２９およびＲ３０は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
ｍは、０、１または２であり；かつ
ｎは、０、１、２、３または４である。
【０３９７】
ある態様において、式（ＩＸ）または（ＩＸ’）の化合物は、式（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（ＩＸ−Ｃ）もしくは（ＩＸ−Ｄ）または式（ＩＸ’−Ａ）、（ＩＸ’−Ｂ）、（ＩＸ’−Ｃ）もしくは（ＩＸ’−Ｄ）：
【０３９８】
【化２９】
2021522275.tif 000034
【０３９９】
またはその薬学的に許容可能な塩の１つにおいて示されているような絶対立体化学を有する。
式（ＩＩ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＩＸ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（ＩＸ−Ｃ）または（ＩＸ−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
【０４００】
式（ＩＸ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、式（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（ＩＸ−Ｃ）または（ＩＸ−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＸ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（ＩＸ−Ｃ）もしくは（ＩＸ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０４０１】
好ましい態様において、本発明は、式（ＩＸ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（ＩＸ−Ｃ）もしくは（ＩＸ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、ここで：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；またはＲ２は、ｉ−Ｃ３Ｈ７であり；Ｒ４は、場合によりＲ２０により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここでＲ２０は、ＯＨであり；またはＲ４は、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３もしくはＣ（ＯＨ）（ＣＨ３）２であり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在しない。
【０４０２】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＸ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（ＩＸ−Ｃ）もしくは（ＩＸ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３もしくはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；またはＲ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくはＣＨ２ＮＨ２であり；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；かつＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。
【０４０３】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＸ）、（ＩＸ−Ａ）、（ＩＸ−Ｂ）、（ＩＸ−Ｃ）もしくは（ＩＸ−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、Ｃｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；かつＲ２０は、ＯＨである。
【０４０４】
式（ＩＶ）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、そのような側面または態様と一致しない式（ＩＸ’）、（ＩＸ’−Ａ）、（ＩＸ’−Ｂ）、（ＩＸ’−Ｃ）または（ＩＸ’−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
【０４０５】
式（ＩＸ’）に関して本明細書で記載された側面および態様のそれぞれは、式（ＩＸ’−Ａ）、（ＩＸ’−Ｂ）、（ＩＸ’−Ｃ）または（ＩＸ’−Ｄ）の化合物にも適用可能である。
【０４０６】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＸ’）、（ＩＸ’−Ａ）、（ＩＸ’−Ｂ）、（ＩＸ’−Ｃ）もしくは（ＩＸ’−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキルもしくは３〜６員ヘテロシクリルであり；またはＲ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで前記のＣ１〜Ｃ４アルキルは、場合によりＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３もしくはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；またはＲ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくはＣＨ２ＮＨ２であり；またはＲ２は、Ｒ４とまとめられて場合により環員としてＮＲ２４、ＯおよびＳ（Ｏ）ｍから選択される追加の複素原子を含有する５〜７員複素環式環を形成しており、その環は、場合によりＲ２１により置換されており；Ｒ６は、ＨまたはＦであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；Ｒ１１は、ＳＯ２Ｒ１４であり；かつＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。
【０４０７】
特定の態様において、本発明は、以下の特徴の２つ以上、好ましくは３つ以上、より好ましくは４つ以上の組み合わせを有する式（ＩＸ’）、（ＩＸ’−Ａ）、（ＩＸ’−Ｂ）、（ＩＸ’−Ｃ）もしくは（ＩＸ’−Ｄ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する：Ｒ１は、ＦまたはＣｌであり；Ｒ２は、ＣＨ３、ｉ−Ｃ３Ｈ７、ｉ−Ｃ４Ｈ９、ｓ−Ｃ４Ｈ９、ｔ−Ｃ４Ｈ９、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨＦ２もしくはオキセタン−３−イルであり；Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨもしくはＣＨ２ＮＨ２であり；またはＲ２は、Ｒ４とまとめられて場合によりＲ２１により置換された５員複素環式環を形成しており；それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたはＣ１〜Ｃ２フルオロアルキルであり；Ｒ６は、Ｆであり；Ｒ７およびＲ８は、Ｈであり；Ｒ９は、ＯＨであり；ｎは、０であり、かつＲ１０は、存在せず；Ｒ１１は、ＳＯ