【手続補正書】
【提出日】平成24年6月1日(2012.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次のものから成る群から選択される化合物：
(Ｒ)−１−[(６−メチル−ピリジン−３−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(６−メチル−ピラジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−[(６−トリフルオロメチル−ピリダジン−３−イルカルバモイル)−メチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−(ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−３−イルカルバモイルメチル)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−(ピリダジン−３−イルカルバモイルメチル)−３−(１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(５−メチル−イソキサゾール−３−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(３−メチル−イソキサゾール−５−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(３−フルオロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−３−(１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(５−メチル−ピラジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−(ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−３−イルカルバモイルメチル)−３−(１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−(ピラジン−２−イルカルバモイルメチル)−３−(１−チオフェン−２−イル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−[１−(３−フルオロ−フェニル)−シクロヘプタンカルボニルオキシ]−１−(ピラジン−２−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−[１−(３−フルオロ−フェニル)−シクロヘプタンカルボニルオキシ]−１−(イソキサゾール−３−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリジン−４−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(５−フルオロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(５−メチル−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリジン−３−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(２−メチル−ピリジン−４−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−フェニルカルバモイルメチル−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリミジン−４−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(２−フルオロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(２,３−ジフルオロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[２−(２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル)−エチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリダジン−４−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(５−フルオロ−ピリジン−３−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−[２−(ピリジン−３−イルオキシ)−エチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(６−メチル−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ｏ−トリルカルバモイル−メチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(２−ピラジン−２−イル−エチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｓ)−１−(３−フェノキシ−プロピル)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−{[２−(３−フルオロ−フェノキシ)−エチルカルバモイル]−メチル}−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(３,５−ジフルオロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[２−(４−メトキシ−ベンジルオキシ)−エチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−(２−フェネチルオキシ−エチル)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(２,６−ジフルオロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(メチル−フェニル−カルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[３−(４−シアノ−フェノキシ)−プロピル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(２,５−ジフルオロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[２−(４−シアノ−ベンジルオキシ)−エチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−[(６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(４−メチル−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ｐ−トリルカルバモイル−メチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ｍ−トリルカルバモイル−メチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−(オキサゾール−２−イルカルバモイルメチル)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(６−メチル−ピリダジン−３−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリミジン−２−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(５−シアノ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリミジン−５−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(３−フルオロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(３−フルオロ−ピリジン−４−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−{２−[(ピラジン−２−カルボニル)−アミノ]−エチル}−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−([１,２,４]チアジアゾール−５−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−{３−[(ピリジン−２−カルボニル)−アミノ]−プロピル}−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(２−メチル−ピリミジン−４−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−１−[(６−メチル−ピリミジン−４−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−{２−[(ピリジン−２−カルボニル)−アミノ]−エチル}−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；および
(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(３−ピリジン−４−イル−プロピル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸ；
(式中、Ｘは一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)。
【請求項２】
次のものから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１】
2011195593.tif 000001
【化２】
2011195593.tif 000002
(式中、Ｘは一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)。
【請求項３】
請求項１または２に記載する化合物を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項４】
請求項３に記載する医薬組成物の製造方法であって、請求項１または２に記載する化合物と薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を混合することを含む、方法。
【請求項５】
治療に使用するための、請求項１または２に記載する化合物。
【請求項６】
慢性閉塞性肺疾患の処置用医薬の製造における、請求項１または２に記載する化合物の使用。
【請求項７】
温血動物、例えばヒトにおける慢性閉塞性肺疾患の処置方法であって、かかる処置を必要とする哺乳動物に有効量の請求項１または２に記載する化合物を投与することを含む、方法。
【請求項８】
請求項１または２に記載する化合物である第一活性成分、および：−
・  ホスホジエステラーゼ阻害剤、
・  β２アドレナリン受容体アゴニスト、
・  ケモカイン受容体機能のモジュレーター、
・  キナーゼ機能の阻害剤、
・  プロテアーゼ阻害剤、
・  ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニスト、および
・  非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニスト
から選択される少なくとも１個のさらなる活性成分を組み合わせて含む、医薬品。
【請求項９】
喘息の処置用医薬の製造における、請求項１または２に記載の化合物の使用。