【事件の表示】
　平成　９年特許願第　６８８１４号「肛門直腸疾患および結腸疾患の制御および処置のための新規な薬学組成物およびその製造方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年　８月１８日出願公開、特開平１０−２１８７８０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成９年３月２１日（パリ条約による優先権主張１９９７年２月５日、インド国）の出願であって、その請求項１〜３６に係る発明は、平成１８年１２月５日付けの手続補正書により補正された明細書の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１〜３６に記載された事項により特定される次のとおりのものであると認める。
　
　【請求項１】　エチルアルコールを用いた抽出、続いて水を用いた抽出、続いて非極性有機溶媒中への抽出を包含する手順によりEuphorbia prostrataから抽出され、薬学的に受容可能な基材中に処方された、フラボノイドを含有する、肛門直腸疾患および結腸疾患の制御および予防のための薬学組成物。
　【請求項２】　前記肛門直腸疾患が、痔疾、裂肛、クラック、フィステル、膿瘍および炎症性腸疾患であり得る、請求項１に記載の組成物。
　【請求項３】　治療薬を含有する、請求項１または２のいずれかに記載の組成物。
　【請求項４】　前記治療薬が、収斂薬、麻酔薬および／またはその塩、血管収縮薬、保護剤、反対刺激薬、角質溶解剤、抗コリン作用薬、創傷癒合剤および抗菌剤である、請求項３に記載の組成物。
　【請求項５】　前記治療薬が収斂薬である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項６】　前記収斂薬が、カラミン、酸化亜鉛、ハマメリス水、ビスマスレゾルシノール化合物、次没食子酸ビスマス、ペルーバルサム、アルクロキサおよびタンニン酸から選択される、請求項５に記載の組成物。
　【請求項７】　前記収斂薬の量が、0.2重量％および60重量％の間で変化する、請求項５または６に記載の組成物。
　【請求項８】　前記治療薬が麻酔薬および／またはその塩である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項９】　前記麻酔薬および／またはその塩が、ベンゾカイン、ジペロドン、プラモカイン、カンフル、ジブカイン、フェノール、テトラカイン、およびフェナカインから選択される、請求項８に記載の組成物。
　【請求項１０】　前記麻酔薬の量が、0.25重量％および25重量％の間で変化する、請求項８または９に記載の組成物。
　【請求項１１】　前記治療薬が血管収縮薬である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項１２】　前記血管収縮薬が、エフェドリン、フェニレフリンおよび／またはそれらの塩から選択される、請求項１１に記載の組成物。
　【請求項１３】　前記血管収縮薬の量が、0.005重量％および1.5重量％の間で変化し得る、請求項１１または１２に記載の組成物。
　【請求項１４】　前記治療薬が反対刺激薬である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項１５】　前記反対刺激薬がメントールであり、そして0.25重量％および2.5重量％の間の量で存在する、請求項１４に記載の組成物。
　【請求項１６】　前記治療薬が保護剤である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項１７】　前記保護剤が、水酸化アルミニウムゲル、カラミン、ココアバター、たら肝油またはサメ肝油、スターチ、白色ワセリン、羊毛アルコール、酸化亜鉛、植物油、ポリエチレングリコールおよびプロピレングリコールから選択される、請求項１６に記載の組成物。
　【請求項１８】　前記保護剤の量が、5.0重量％および88.0重量％の間の量で存在する、請求項１６または１７に記載の組成物。
　【請求項１９】　前記治療薬が創傷癒合剤である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項２０】　前記創傷癒合剤が、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ペルーバルサム、およびたら肝油から選択される、請求項１９に記載の組成物。
　【請求項２１】　前記ビタミンＡおよびビタミンＤが0.005重量％〜0.04重量％の間の量で存在し、前記ペルーバルサムが0.5重量％〜2.5重量％の間の量で存在し、そして前記たら肝油が1.0重量％〜6.0重量％の間の量で存在する、請求項１９または２０に記載の組成物。
　【請求項２２】　前記治療薬が抗菌剤である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項２３】　前記抗菌剤が、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ホウ酸、8-キノリノールベンゾエート、２級アミルトリクレゾール、塩化セチルピリジニウム、フェノール、メントール、クロロチモール、カンフルおよび8-ヒドロキシキノリンスルフェートから選択される、請求項２２に記載の組成物。
　【請求項２４】　前記抗菌剤が0.02重量％および40重量％の間の量で存在する、請求項２２または２３に記載の組成物。
　【請求項２５】　前記治療薬が角質溶解剤である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項２６】　前記角質溶解剤がアルクロキサおよびレゾルシノールから選択される、請求項２５に記載の組成物。
　【請求項２７】　前記角質溶解剤が、0.2重量％および3.5重量％の間の量で存在する、請求項２５または２６に記載の組成物。
　【請求項２８】　前記治療薬が抗コリン作用薬である、請求項４に記載の組成物。
　【請求項２９】　前記抗コリン作用薬が、アトロピンまたは他のナス科タイプのアルカロイドから選択され、単独または組み合わせのいずれかである、請求項２８に記載の組成物。
　【請求項３０】　前記抗コリン作用薬の量が0.2重量％および0.1重量％の間で変化する、請求項２８または２９に記載の組成物。
　【請求項３１】　前記フラボノイドが35％〜62％の間の量で存在する、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の組成物。
　【請求項３２】　前記フラボノイドが、アピゲニン-7-グリコシド、ルテオリン-7-グリコシド、6-メトキシクエルセチン-3-グリコシド、クエルセチンおよびルテオリンである、請求項３１に記載の組成物。
　【請求項３３】　前記アピゲニン-7-グリコシドが30重量％〜45重量％の間の量で存在し、ルテオリン-7-グリコシドが３重量％〜９重量％の間の量で存在し、6-メトキシ-クエルセチングリコシドが１重量％〜６重量％の間の量で存在し、そしてクエルセチンが１重量％〜２重量％の間の量で存在し、およびルテオリンが１重量％〜２重量％の間の量で存在する、請求項３２に記載の組成物。
　【請求項３４】　タンニン(５％)、樹脂およびガム(10〜15％)、色素、ステロールおよびトリテルペノイドを含有する、請求項１〜３３のいずれかに記載の組成物。
　【請求項３５】　前記組成物が、局所的クリーム、軟膏、溶液、噴霧剤、発泡剤、座薬、薬用パッド、包帯、粉末、懸濁液、フィルム、薄片、経口ゼラチン硬カプセル、ゼラチン軟カプセル、錠剤(コートされた錠剤およびコートされていない錠剤)、徐放投薬形状、液体、ロゼンジ、舌下錠または、カシェ剤、カプレット、注射部位で浸潤する非経口投薬の形態である、請求項１に記載の組成物。
　【請求項３６】　前記炎症性腸疾患が、潰瘍性大腸炎またはクローン病である、請求項２に記載の組成物。
　
２．当審で通知した拒絶の理由
　一方、当審において平成１８年６月５日付けで通知した拒絶の理由は、次のとおりである。
　
(a) 本件出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　　　　　　　　　　　　　　　　 記
　Euphorbia prostataからの抽出処理工程で使用される「非極性溶媒」について、発明の詳細な説明に記載されているのは段落【０１０７】の１箇所のみであり、そこには単に「非極性有機溶媒」と記載するだけで具体的に何を使用したのかが示されていない。 
　任意の「非極性有機溶媒」が使用でき、その種類によらず効果上の差もない、というのならばともかく、技術常識からはとてもそのようなことは推認できないから、「非極性有機溶媒」が具体的に示されていない発明の詳細な説明の記載では、請求項に係る発明について、当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分になされているとはいえない。（この分野で一般的に使用されている「非極性有機溶媒」が存在し、そのことであるのならば、それが記載された文献を示して説明することは可能である。なお、請求項１には、「非極性有機溶媒」ではなく「非極性溶媒」と記載されている点にも、留意が必要である。）
　
(b) 本件出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　　　　　　　　　　　　　　　　 記
　請求項１には「肛門直腸疾患および結腸疾患の制御および予防」と記載されているところ、薬理効果に関し、発明の詳細な説明に実施例等の具体的な裏付けを伴って記載されているのは、臨床試験による「痔疾」及び「裂溝」（「裂肛」の誤りか？）の治療効果の確認と、動物実験による「抗炎症活性」の確認のみである。一方、「肛門直腸疾患および結腸疾患」には、「痔疾」及び「裂溝」以外にも数多くの疾患が包含されることは明らかであり（例えば、審査官が引用した引用例２にあるような大腸炎・結腸炎も「結腸疾患」に包含されるし、また直腸癌さえも「直腸疾患」に包含される）、本件薬学組成物が任意の「肛門直腸疾患および結腸疾患」に適用できるとは、技術常識からみてとても認めることができない。 
　そうすると、発明の詳細な説明に記載されている発明の対象疾患は「痔疾」及び「裂溝」のみであるといえ、これら以外の「肛門直腸疾患および結腸疾患」にまで、発明の詳細な説明に開示された内容を拡張ないし一般化することができない。 
　したがって、請求項に係る発明は、発明の詳細な説明に記載したものでない。 
　
３．明細書の記載
　本願明細書の発明の詳細な説明には、上記の拒絶の理由(a)及び(b)に関連して、次の事項が記載されている。
　
拒絶の理由(a) に関連して
(a-1) 「【実施例】
標準抽出物の製造および評価のプロセス：
　植物Euphorbia prostrataは、北インドのRamgarhの丘陵地域から資格のある専門家により収穫された。この植物を、WHOのガイドライン(WHO/TRM/91.4, Programme Traditional Medicines World Health Organization Geneva, 1991)により同定および特徴付けし、そしてこの植物を温度および湿度を制御した条件下で、乾燥させた。全植物を、細かい／荒い粉末に挽いた。
　この粉末薬物(５kg)をS.S.パーコレーターにパックした。初回、15リットルのエチルアルコールで冷却パーコレーションを行うことにより抽出した。10リットルの溶媒を取り出し、そして等量の新しいエチルアルコールで置き替えた。このプロセスは、薬物が尽きるまで５回繰り返した。アルコール抽出物を合わせて、60℃、減圧下で濃縮した。濃縮抽出物を熱水(80〜90℃)で処理し、そして水溶性抽出物をフラボノイド成分について得た。この水性抽出物を５〜10倍量の非極性有機溶媒で抽出した。有機相を適切な乾燥剤で脱水し、そして60℃、減圧下で濃縮した。濃縮した抽出物を減圧下60℃で数時間完全に乾燥した。精製された粉末抽出物を、さらに進行する前に標準化した。」（段落【０１０６】〜【０１０７】）
　
拒絶の理由(b) に関連して
(b-1) 「【課題を解決するための手段】
　本発明は、１種またはそれ以上のフラボノイドおよび／またはその誘導体を薬学的に受容可能な基剤中に含有する、肛門直腸疾患および結腸疾患の制御および予防のための薬学組成物を提供する。
　１実施態様では、上記肛門直腸疾患は、痔疾、裂溝、クラック、フィステル、膿瘍、炎症性腸疾患であり得る。
　他の実施態様では、上記炎症性腸疾患は、潰瘍性大腸炎またはクローン病である。」（【００１４】〜【００１６】）
(b-2) 「本発明は、長い有効期間および低い脱出率で痔疾を含む肛門直腸疾患および結腸疾患を処置するための組成物および方法を提供する。処置は、痔疾および肛門直腸組織に薬学的に受容可能なキャリアおよびフラボノイド混合物を含有する組成物を有効量で適用することを含む。」（【００５３】）
(b-3) 「植物Euphorbia prostrata(科：Euphorbiaceae)は、痔疾を含む肛門直腸疾患および結腸疾患の研究に関連していることが同定された。」（【００５４】）
(b-4) 動物実験による、経口的抗炎症活性試験（段落【００８１】〜【００８５】）、局所的抗炎症活性試験（【００８６】〜【００９１】）、ハズ油耳試験（【００９２】〜【００９６】）、抽出物の局所的なＡＩＡ成分の持続期間研究（【００９７】〜【０１００】）、局所的な活性フラボノイドの経皮吸収試験（【０１０１】〜【０１０３】）及び抽出物のＡＩＡの機構に関する研究（【０１０４】〜【０１０５】）の各結果が記載されている。
(b-5) 臨床試験結果として、実施例（【０１０６】〜【０１２５】）に、経口投薬形態及び局所的適用による痔疾及び裂肛の疾病を有する患者の治療結果が記載されている。
(b-6) 「【発明の効果】
　本発明は、長い有効期間および低い脱出率で痔疾を含む肛門直腸疾患および結腸疾患を処置するためのフラボノイド組成物およびその製造方法を提供することができる。」（【０１２６】）
　
４．判断
拒絶の理由(a) について
　請求人が提出した甲第６号証〜甲第８号証には、極性物質は極性物質（溶媒）に溶解でき、また、非極性物質は非極性物質（溶媒）に溶解できるが、極性物質と非極性物質とは混ざらないことが記載されている。
　ここで、本願発明の薬学組成物の成分である「フラボノイド」を抽出する手順をみると、発明の詳細な説明の記載（上記 (a-1)）によれば、粉末薬物からエチルアルコールで抽出し、抽出物を含むエチルアルコールを濃縮後に熱水で抽出し、この水性抽出物を非極性有機溶媒で抽出し、脱水・濃縮・乾燥することにより得られるものであるから、フラボノイドは、「非極性有機溶媒」中に抽出される、すなわち「非極性有機溶媒」に溶解するものであるといえる。
　ところで、本願発明で使用される「フラボノイド」は、段落【００５５】に示されているそれらの化学構造からみて、「非極性物質」（例えば、大木道則ほか編「化学大辞典」１９８９年１０月２０日，株式会社東京化学同人，ｐ．２３０７の「無極性分子」（「非極性物質」と同義）の項を参照）ではなく極性物質の一種であるから、出願人が提出した甲第６号証〜甲第８号証の上記記載に基づけば、本願発明で使用される「フラボノイド」は、極性物質（溶媒）には溶解できるものの、非極性物質（溶媒）には溶解しにくいものと推認される。実際のところ、例えば、本件のフラボノイド成分の一種である「クエルセチン」は、極性物質（溶媒）である「熱水、熱エタノール、氷酢酸に可溶」（例えば、同「化学大辞典」ｐ．６１４を参照）なものである。
　このような状況であるから、本願発明で使用される「フラボノイド」が、「ヘキサン」（例えば、同「化学大辞典」ｐ．２３０７の「無極性溶媒」の項を参照）などのような典型的な「非極性有機溶媒」に溶解するとは推認できないし、仮に、「非極性有機溶媒」に溶解することがあったとしても、それはまれなことであって、そのようなまれな「非極性有機溶媒」であればなおさら、明細書に具体的に示されていなければ当業者は本願発明を実施することができない。
　しかしながら、本件明細書には、使用し得る具体的な「非極性有機溶媒」が全く示されておらず（上記(a-1) で摘示したように、実施例においてさえ単に「非極性有機溶媒」と記載されているにすぎない）、それは当業者にとって自明なことでもない。
　
　請求人は、平成１８年１２月５日付けの意見書において、「当業者は、本願出願日当時、非極性有機溶媒の化学的特性および物理的特性を容易に理解することができ、これらの特性を有する溶媒が、抽出をするために、交換可能に使用できることを理解していました。・・・具体的には、甲第６〜８号証は、いずれも、極性物質は、極性溶媒中に溶け、非極性物質は、非極性溶媒中に溶けることを示しています。よって、当業者は、本願明細書の記載に鑑みて、任意の『非極性有機溶媒』が使用でき、その種類によらず効果上の差もなく、使用できることを容易に認識することができました。」と主張するが、本願発明で使用される「フラボノイド」が典型的な「非極性有機溶媒」に溶解すると推認できないことは、上で述べたとおりであるから、請求人の主張は当を得たものとはいえない。
　
　したがって、発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分になされているものとはいえない。
　
拒絶の理由(b) について
　本願明細書の発明の詳細な説明には、動物実験によりその薬理効果が客観的に確認できる程度の記載がなされているが（上記 (b-4)）、これらは、いずれもカラゲナン等を動物の足や耳に適用し、生じた水腫を抑制する効果をみるもので、候補物質の抗炎症活性を評価する手法として周知・慣用のものであって、候補物質が「結腸」における疾患を治療し得ることを示す薬理試験ではない。また、上記(b-5) の臨床試験結果は、痔疾及び裂肛を治療するものであるから「肛門直腸」における疾患に対するフラボノイドの治療効果を示すものではあるが、「結腸」における疾患を治療し得ることを示すものではない。それどころか、発明の詳細な説明における他の一般的な記載をみても、「結腸」における疾患に関しては、上記(b-1)〜(b-3)及び(b-6) にあるように、単に「結腸疾患」と記載されているだけで、具体的な疾患名等の記載すらなされていない。なお、請求項３６に「前記炎症性腸疾患が、潰瘍性大腸炎またはクローン病である、請求項２に記載の組成物」との記載があるが、請求項２には肛門直腸疾患としての炎症性腸疾患が記載されているから、請求項３６における潰瘍性大腸炎等は「肛門直腸疾患」に関するもので「結腸疾患」に関するものではない。上記(b-1) の記載も同様である。
　請求人は、意見書及び平成１９年２月２３日付けの審判官あてファクシミリにおいて、請求人が提示した甲第２４号証には、カラゲナンをモルモットに経口投与すると結腸に潰瘍が生じること、及び、これは結腸における潰瘍性疾患の実験モデルであることが、甲第２５号証及び甲第２６号証には、分解カラゲナンをラットに経口投与すると、結腸及び直腸に癌を生じることが、それぞれ記載されているから、当業者は、本願明細書中の動物実験による本願組成物の「抗炎症活性」の確認に鑑みて、本願組成物は結腸疾患に対しても同様に、その薬理学的効果を発揮することを容易に推認できた旨、主張している。
　請求人のこの主張は、明細書に記載されている、カラゲナンにより生じた足や耳における水腫と、カラゲナンや分解カラゲナンにより生じた結腸における潰瘍ないし癌は、どちらも同じカラゲナンにより生じた症状であるから、フラボノイドにより、一方が治療できるのであれば他方も治療できるはずだ、との主張のようであるが、足や耳に生じた水腫と結腸に生じた潰瘍ないし癌とは、それが生じるメカニズムやその症状は全く異なるものであるから、動物の足や耳に生じた水腫を抑制する効果を有する物質であったとしても、それが内臓である結腸に生じた潰瘍ないし癌を治療し得るとは、技術常識を考慮してもとても推認し得ない。
　したがって、Euphorbia prostrata から抽出される「フラボノイド」が結腸疾患の制御および予防に使用し得るとする本願発明は、発明の詳細な説明に記載したものとはいえない。
　
５．むすび
　以上のように、本件出願は、特許法第３６条第４項及び同条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。