【事件の表示】
　平成　５年特許願第　１５９１７号「キノロン−およびナフチリドン−カルボン酸誘導体類」拒絶査定不服審判事件〔平成　５年１０月１９日出願公開、特開平　５−２７１２２９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．本願発明
　本願は、平成５年１月５日（パリ条約による優先権主張　１９９２年１月１０日　（ＤＥ）ドイツ；１９９２年３月１９日　（ＤＥ）ドイツ；１９９２年３月１９日　（ＤＥ）ドイツ）の出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１４年５月２０日付け手続補正書により補正された明細書の特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものと認める。（以下、「本願発明」という。）
　
「【請求項１】　式
【化１】　（化学構造式略）
で示される１−シクロプロピル−７−（［Ｓ，Ｓ]−２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸又はその薬学的に許容しうる水和物もしくは酸付加塩又は上記酸のアルカリ金属、アルカリ土類金属、銀もしくはグアニジウム塩。」
　
２．引用文献の記載の概要
　
　これに対して、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された引用文献１の特開平２−６９４７４号公報（以下、「引用文献」という。）には、以下の記載がある
　
(2-1)「式（ I ）
（構造式略）　（Ｉ）
式中、Ｘ１は、ハロゲンを表わし、
Ｘ２は水素、アミノ、炭素原子１〜４個を有するアルキルアミノ、アルキル基当り炭素原子１〜３個を有するジアルキルアミノ、ヒドロキシル、炭素原子１〜４個を有するアルコキシ、メルカプト、炭素原子１〜４個を有するアルキルチオ、アリールチオまたはハロゲンを表わし、
Ｒ１は炭素原子１〜４を有するアルキル、炭素原子２〜４個を有するアルケニル、炭素原子３〜６個を有するシクロアルキル、２−ヒドロキシエチル、２−フルオロエチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ或いはフッ素原子１個または２個で随時置換されていてもよいフェニルを表わし
Ｒ２は水素、炭素原子１〜４個を有するアルキルまたは（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソル−４−イル）−メチルを表わし、
Ｒ３は構造式　（構造式略）
の基を表わし、・・・Ａは・・・Ｃ−Ｒ８を表わし、ここでＲ８は・・・メトキシ・・・を形成することができる、
の７−（１−ピロリジニル）−３−キノロン・・・−カルボン酸誘導体、その製薬学的に有用な水和物及び酸付加物並びに根本のカルボン酸のアルカリ金属、アルカリ土類金属、銀及びグアニジウム塩。」（第１頁左下欄第７行〜第２頁右上欄第１５行）
　
(2-2)「式（Ｉ）の化合物は式（ＩＩ）・・・の化合物を・・・式（ＩＩＩ）・・・の化合物と反応させ・・・得られることが見い出された。（方法Ａ）」（第５頁左下欄第１８行〜同頁右下欄第１２行）
　
(2-3)「出発物質として用いた式（ＩＩＩ）の化合物は・・・次の方法によって製造することができる。・・・
７．ピリジン−２，３−ジカルボン酸Ｎ−ベンジルイミドから出発して、出発化合物・・・（ＩＩＩ　ｌ)が下記の反応工程を経て製造される：・・・」（第９頁左上欄下から第５行〜第１０頁右下欄最下行）
　注：（ＩＩＩ　ｌ)として、「２,８−ジアザビシクロ〔４.３.０〕ノナン」の化学構造式が記載されている
　
(2-4)「例えば次の出発化合物を上記の一般的な反応に従って製造することができる。これらの化合物を製造し、ジアステレオマー混合物として、或いはジアステレオマ的に純粋な型またはエナンチオマー的に純粋な型で用いることができる。
４−アミノ−３−ヒドロキシピロリジン、・・・、３−メチル−２，８−ジアザビシクロ［４，３，０］ノナン、・・・  」（第１１頁左下欄下から３行〜第１２頁右下欄下から７行）
　
(2-5)「実施例に述べた活性化合物に加えて、また第１表に例として示した化合物を製造することができ、これらの化合物はジアステレオマー混合物として或いはジアステレオマー的に純粋なまたはエナンチオマー的に純粋な化合物の双方として存在することができる。」（第１４頁右上欄第１５〜２０行）
　
(2-6)第１表に、特許請求の範囲で式（Ｉ）として表される化合物においてR1がシクロプロピル、R2が水素、R3が２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナン、X1がフッ素、X2が水素、AがC−OCH3である化合物が記載されている。（第１４頁）
　
(2-7)「実施例３１
・・・２,８−ジアザビシクロ〔４.３.０〕ノナン・・・を・・・アセトニトリル・・・及びジメチルホルムアミド・・・中の１−エチル−６，７−ジフルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸・・・に加え・・・加熱した。混合物を濃縮し、・・・沈殿物を吸引濾別し、水で洗浄し、そして乾燥した。収量：７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−１−エチル−６−フルオロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸３．１ｇ」（第４９頁左下欄第１１行〜同頁右下欄第８行）
　
(2-8)「実施例３２　・・・実施例３１と同様にして、・・・次のものを得た：
Ａ．１−シクロプロピル−７（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル)−６−フルオロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、融点：２４９〜２５７℃・・・」（第５０頁左上欄第２〜１０行）
　
３．対比、判断
　
　引用文献の第１表の、特許請求の範囲で式（Ｉ）として表される化合物（摘記事項(2-1)）において置換基R1がシクロプロピル、R2が水素、R3が２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナン、X1がフッ素、X2が水素、AがC−OCH3である化合物（表中の第４番目の化合物）（摘記事項(2-6)）は１−シクロプロピル−７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸に相当する。
　上記文献には式（Ｉ）の化合物全般についての製造方法や製造実施例が開示され、特に実施例３２においては、上記化合物とは８位の置換基のみ異なる化合物である１−シクロプロピル−７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸（文献中では「−１，４−ジヒドロ−」の記載が脱落しているが１−シクロプロピル−７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸と同一の化合物である）の製造方法も具体的に記載されている。（摘記事項(2-7),(2-8)）
　したがって、引用文献において１−シクロプロピル−７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸は化合物として具体性を持って十分に開示されているものと認められる。
　
　そこで、本願発明の化合物と引用文献に記載の化合物とを対比すると、両者は共に１−シクロプロピル−７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸である点で一致するが、本願発明の化合物は１−シクロプロピル−７−（［Ｓ，Ｓ]−２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、即ち引用文献の式［Ｉ］の化合物のＳ，Ｓ−エナンチオマーであるのに対して、引用文献に記載された化合物はその立体構造についての特定がされていない点で相違する。
　
以下、相違点について検討する。
　
　引用文献には、活性化合物の製造に使用する出発化合物に関して「例えば次の出発化合物を上記の一般的な反応に従って製造することができる。これらの化合物を製造し、ジアステレオマー混合物として、或いはジアステレオマー的に純粋な型またはエナンチオマー的に純粋な型で用いることができる。４−アミノ−３−ヒドロキシピロリジン、・・・３−メチル−２，８−ジアザビシクロ［４，３，０］ノナン・・・  」（摘記事項(2-2),(2-3),(2-4)）と記載され、式［Ｉ］の化合物のＲ３の置換基部分に対応する出発化合物としてエナンチオマー的に純粋なものの使用が示唆されている。
　さらに、活性化合物についても「・・これらの化合物はジアステレオマー混合物として或いはジアステレオマー的に純粋なまたはエナンチオマー的に純粋な化合物の双方として存在することができる。」（摘記事項(2-5)）と記載され、最終的な化合物を光学分割して使用することも示唆されている。
　
　そうすると、上述したように実施例３２には１−シクロプロピル−７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸と極めて類似した化合物の製造例が示されていること、光学異性体の混合物の光学分割手段は、本願の優先日前に周知である（必要ならば、「光学異性体の分離　〔季刊　化学総説　No.6〕、社団法人　日本化学会編集、学会出版センター発行、１９８９年１０月１０日　初版」、第２頁〜第１４頁の「１　光学活性体のプレパレーション」、特に第５〜６頁の「１．２　ジアステレオマー法」の記載参照）ことを考慮すれば、周知の光学分割剤を用いて、２，８−ジアザビシクロ［４，３，０］ノナンのＳ，Ｓエナンチオマーを製造し、これをＲ３部分の置換基を形成する原料として用い１−シクロプロピル−７−（［Ｓ，Ｓ]−２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸を製造すること、あるいは、ジアステレオマー混合物として１−シクロプロピル−７−（２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸を製造し、光学分割によりエナンチオマー的純粋な型の１種であるＳ，Ｓ−エナンチオマーを得ることは当業者であれば容易になし得たことである。
　そして、かかるエナンチオマーの提供という本願発明の効果にしても引用文献の記載事項から当業者が予測しうる範囲内のものである。
　
　なお、請求人は平成１４年５月２０日付けの意見書及び平成１４年１２月１８日付けの審判請求書の理由補充書でＳ，Ｓ−エナンチオマーとcis-ラセミ体との薬理活性に係る比較試験データを提示して、Ｓ，Ｓ−エナンチオマーの活性が当業者の予測の範囲を超えるものであるとし、本願発明は格別顕著な作用効果を有する旨主張する。
　しかしながら、本願発明は化学物質自体の発明であるから、その活性は有用性を理解できる程度の開示があれば良いものであって（本願発明のＳ，Ｓ−エナンチオマーにしても本願明細書の一般式（Ｉ）中に包含される多くの化合物の一つとして製造例（実施例１９、段落【０３７１】〜【０３７５】、第４１頁７９欄第５〜２５行）の記載があるだけで、その活性の大きさを示す具体的データの記載はない。）、本願発明の効果は、有用かつ新規な化学物質の提供、即ち、抗菌剤等として具体的用途を検討するに値する新規な化合物の提供に尽きるというべきである。したがって、請求人の主張する活性比較データをもって、本願発明の効果を格別なものと評価することはできない。
　
４．むすび 
　以上のとおりであるから、本願発明は引用文献に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。