【手続補正書】
【提出日】平成24年4月18日(2012.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iで表される化合物：
2011148810.tif 000001
（式中：
qはゼロまたは1であり；
pはゼロまたは1であり；
Raは-COOHまたは-WR8であり；ただしRaが-COOHである場合、pはゼロであり、Raが-WR8である場合、pは1であり；
Wは酸素、-S(O)n-および-NR9-（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択され、R9は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択されるか、またはWが-NR9-である場合、R8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく、ただしWが-S(O)n-であり、nが1または2である場合、R8は水素ではなく；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか、またはXが-NR7-である場合、R7およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-S(O)n-N(R6)-R6（nは0、1、または2である）、-NR6C(O)NR6R6、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、各R6は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択され、ただしXが-SO-または-SO２-である場合、R6は水素ではなく、R7は水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択されるか、またはR2およびR3はそれに結合している炭素原子と一緒になってアリール、置換アリール、ヘテロアリール、もしくは置換ヘテロアリールを形成し；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか、またはXが-NR7-である場合、R7およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
Rは水素、重水素およびメチルからなる群より選択され；
R'は水素、重水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群より選択されるか；または、RおよびR'ならびにそれらに結合している炭素は一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択されるか、またはR''はR'およびそれらに結合している窒素と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R'''はヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アシルオキシ、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、アリール、および-S(O)n-R10（R10はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、nはゼロ、1または2である）からなる群より選択される）
またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグであって；
ただし下記の条件を満たし：
R、R'およびR''が水素であり、qがゼロであり、Raが-COOH（pはゼロである）または-WR8（pは1である）のいずれかであり、Wが酸素であり、R8が水素である場合、下記の少なくとも一つが起こる：
1）R1はフルオロ、ブロモ、ヨード、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アミノアシル、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、または-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか；または
2）R2は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、または-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R2が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基はベンジルもしくは(C1-C5)アルキルおよび(C1-C5)アルコキシからなる群より選択される置換基で置換されたベンジルを含まないか、または式：
2011148810.tif 000002
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
3）R3は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ブロモ、ヨード、または-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R3が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基はベンジルもしくは(C1-C5)アルキルおよび(C1-C5)アルコキシからなる群より選択される置換基で置換されたベンジルを含まないか、または式：
2011148810.tif 000003
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
4）R4はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、または-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R4が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基は式：
2011148810.tif 000004
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
5）R5はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、または-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R5が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基は式：
2011148810.tif 000005
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まず；
さらにR1、R3、R4、およびR5が水素である場合、R2はブロモではないとの条件を満たす、
化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
化合物が、式IA：
2011148810.tif 000006
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''およびqは前述の定義のとおりである）で表される、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３】
化合物が、式IB：
2011148810.tif 000007
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R''、R'''、WR8およびqは前述の定義のとおりである）で表される、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４】
化合物が、式IC：
2011148810.tif 000008
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''、WR8およびqは前述の定義のとおりである）で表される、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項５】
化合物が、式ID：
2011148810.tif 000009
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''およびqは前述の定義のとおりである）；で表される、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項６】
下記からなる群より選択される化合物：
{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(3-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(3-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(2-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(2-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(4-アセチルアミノ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸 ；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニルアミノ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-メトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-エトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-アセトキシ-1-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エトキシ-4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルカルバモイル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ベンジルオキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-エトキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルカルバモイル-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-p-トリル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-6-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-4-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-4-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(7-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-アミノ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(3-フェニル-ウレイド)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(3-フェニル-ウレイド)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-p-トリルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(3-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(2-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6,7-ジフェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6,7-ジフェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
({4-ヒドロキシ-7-[4-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-フェノキシ]-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-ニトロ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-メルカプト-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-メルカプト-7-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(4-ベンゼンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
2-(S)-{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-{[7-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(R)-[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(R)-[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(7-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(4-メルカプト-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
(R)-2-{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-ブロモ-7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-ブロモ-7-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-6-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1,7-ジブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-ブロモ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-ベンゾ[g]イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エチルスルファニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-7-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-6-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[カルボキシメチル-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[カルボキシメチル-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アセチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(S)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-2-メチル-プロピオン酸；
2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-2-メチル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-イミダゾル-4-イル)-プロピオン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-イミダゾル-4-イル)-プロピオン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ペンタン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ペンタン酸；
(R)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸；トリフルオロ酢酸塩；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸；トリフルオロ酢酸塩；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
1-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロプロパンカルボン酸；
1-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロプロパンカルボン酸；
ジデューテロ-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
(R)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(6-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[6-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(7-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ-プロピオン酸；
(R)-2-[(7-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]プロピオン酸；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
{[7-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
({7-[4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェノキシ]-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
({6-[4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェノキシ]-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
{[7-(3-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
(S)-2-{[7-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(6-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルスルファニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキサンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-イソブチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-ピリジン-2-イル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エチル-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルアミノメチル-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-メチル-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項７】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000010
〔式中、
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6からなる群より選択され、Xは酸素か、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-か、または-NR7-であり、 R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキル、もしくはアリールであるか、または、Xが-NR7-である場合R7およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、連結されて複素環基もしくは置換複素環基を形成することができ；かつ
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-N(R6)-R6、-NR6C(O)NR6R6、および-XR6からなる群より独立に選択され、Xは酸素か、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-か、または-NR7-であり、 各R6は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群より独立に選択され、ただしXが-SO-または-SO２-である場合、R6は水素ではなく、R7は水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択されるか、あるいはR2およびR3は、それらに結合している炭素原子と一緒になって、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを形成する。〕で表され、エステルもしくはプロドラッグがエステルもしくはアミドである、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項８】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000011
〔式中、
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6からなる群より選択され、Xは酸素か、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-か、または-NR7-であり、 R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキル、もしくはアリールであるか、または、Xが-NR7-である場合R7およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、連結されて複素環基もしくは置換複素環基を形成することができ；かつ
R2は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-N(R6)-R6、-NR6C(O)NR6R6、および-XR6からなる群より選択され、Xは酸素か、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-か、または-NR7-であり、 各R6は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群より独立に選択され、ただしXが-SO-または-SO２-である場合R6は水素ではなく、R7は水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される。〕
で表される、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項９】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000012
〔式中、
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6からなる群より選択され、Xは酸素か、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-か、または-NR7-であり、 R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキル、もしくはアリールであるか、または、Xが-NR7-である場合R7およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、連結されて複素環基もしくは置換複素環基を形成することができ；かつ
R3は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-N(R6)-R6、-NR6C(O)NR6R6、および-XR6からなる群より選択され、Xは酸素か、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-か、または-NR7-であり、 各R6は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群より独立に選択され、ただしXが-SO-または-SO２-である場合R6は水素ではなく、R7は水素、アルキル、およびアリールからなる群より選択される。〕で表される、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１０】
R1が以下からなる群より選択される、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド：
ブロモ；
クロロ；
(3-メトキシフェニル)スルファニル；
(4-クロロフェニル)スルファニル；
(4-メチルフェニル)スルファニル；
2-フルオロフェノキシ；
2-メトキシフェノキシ；
2-メトキシフェニルスルファニル；
3-フルオロフェノキシ；
3-メトキシフェノキシ；
4-(メチルカルボニルアミノ)フェノキシ；
4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
4-メトキシフェニル-スルファニル；
4-メチルフェニル；
ジメチルアミノメチル；
エトキシ；
エチル；
エチルスルファニル；
水素；
イソプロピル；
メトキシ；
メトキシメチル；
メチル；
N,N-ジメチルアミノカルボニル；
ナフト-2-イルオキシ；
ナフチルスルファニル；
フェノキシ；
フェニル；
フェニルアミノ；
フェニルスルファニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルスルホニル；
ピリジン-2-イル；
ピリジン-2-イルスルファニル；および
ピリジン-3-イルオキシ。
【請求項１１】
R2が以下からなる群より選択される、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド：
ブロモ；
ブトキシ；
トリフルオロメチル；
クロロ；
フルオロ；
水素；
ヨード；
メチル；
フェノキシ；
フェニル；
(4-メトキシ)フェニルスルホニルアミノ；
2,6-ジ(CH３)フェニルオキシ；
3,4-ジフルオロフェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-5-フルオロフェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；
4-(フェニルスルホンアミド)フェノキシ；
4-CF３-O-フェノキシ；
4-CF３-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
4-ニトロフェノキシ；
4-トリフルオロメチルフェノキシ；
フェニルスルファニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルスルホニル；
フェニル尿素；
ピリジン-2-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項１２】
R3が以下からなる群より選択される、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド：
アミノ；
ブロモ；
ブトキシ；
トリフルオロメチル；
クロロ；
水素；
ヨード；
フェノキシ；
フェニル；
(4-メチル)フェニルSO２-NH-フェノキシ；
3,4-ジフルオロ-フェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；
3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-CF３-O-フェノキシ；
4-CF３-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロ-フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
フェニルスルフィニル；
フェニルスルホニル；
フェニルスルファニル；
フェニルスルファニル；
フェニル尿素；
ピリジン-2-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項１３】
R2およびR3が、それらに結合している炭素原子と一緒になってフェニルを形成する、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１４】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000013
〔式中、
R1はブロモ；クロロ；(3-メトキシフェニル)スルファニル；(4-クロロフェニル)スルファニル；(4-メチルフェニル)スルファニル；2-フルオロフェノキシ；2-メトキシフェノキシ；2-メトキシフェニルスルファニル；3-フルオロフェノキシ；3-メトキシフェノキシ；4-(メチルカルボニルアミノ)フェノキシ；4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；4-フルオロフェノキシ；4-メトキシフェノキシ；4-メトキシフェニル-スルファニル；4-メチルフェニル；ジメチルアミノメチル；エトキシ；エチル；エチルスルファニル；水素；イソプロピル；メトキシ；メトキシメチル；メチル；N,N-ジメチルアミノカルボニル；ナフト-2-イルオキシ；ナフチルスルファニル；フェノキシ；フェニル；フェニルアミノ；フェニルスルファニル；フェニルスルフィニル；フェニルスルホニル；ピリジン-2-イル；ピリジン-2-イルスルファニル；およびピリジン-3-イルオキシからなる群より選択され；
R2はブロモ；ブトキシ；トリフルオロメチル；クロロ；フルオロ；水素；ヨード；メチル；フェノキシ；フェニル；(4-メトキシ)フェニルスルホニルアミノ；2,6-ジ(CH３)フェニルオキシ；3,4-ジフルオロフェノキシ；3,5-ジフルオロフェノキシ；3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；3-メトキシ-5-フルオロフェノキシ；4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；4-(フェニルスルホンアミド)フェノキシ；4-CF３-O-フェノキシ；4-CF３-フェノキシ；4-クロロフェノキシ；4-フルオロフェノキシ；4-メトキシフェノキシ；4-ニトロフェノキシ；4-トリフルオロメチルフェノキシ；フェニルスルファニル；フェニルスルフィニル；フェニルスルホニル；フェニル尿素；ピリジン-2-イルスルファニル；ピリジン-3-イルオキシ；およびピリジン-4-イルスルファニルからなる群より選択され；かつ
R3はアミノ；ブロモ；ブトキシ；トリフルオロメチル；クロロ；水素；ヨード；フェノキシ；フェニル；(4-メチル)フェニルSO２-NH-フェノキシ；3,4-ジフルオロ-フェノキシ；3,5-ジフルオロフェノキシ；3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ；4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；4-CF３-O-フェノキシ；4-CF３-フェノキシ；4-クロロフェノキシ；4-フルオロ-フェノキシ；4-メトキシフェノキシ；フェニルスルフィニル；フェニルスルホニル；フェニルスルファニル；フェニルスルファニル； フェニル尿素；ピリジン-2-イルスルファニル；ピリジン-3-イルオキシ；およびピリジン-4-イルスルファニルからなる群より選択され；
あるいはR2およびR3は、それらに結合している炭素原子と一緒になってフェニルを形成する。〕で表される、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１５】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000014
〔式中、
R1はブロモ；クロロ；(3-メトキシフェニル)スルファニル；(4-クロロフェニル)スルファニル；(4-メチルフェニル)スルファニル；2-フルオロフェノキシ；2-メトキシフェノキシ；2-メトキシフェニルスルファニル；3-フルオロフェノキシ；3-メトキシフェノキシ；4-(メチルカルボニルアミノ)フェノキシ；4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；4-フルオロフェノキシ；4-メトキシフェノキシ；4-メトキシフェニル-スルファニル；4-メチルフェニル；ジメチルアミノメチル；エトキシ；エチル；エチルスルファニル；水素；イソプロピル；メトキシ；メトキシメチル；メチル；N,N-ジメチルアミノカルボニル；ナフト-2-イルオキシ；ナフチルスルファニル；フェノキシ；フェニル；フェニルアミノ；フェニルスルファニル；フェニルスルフィニル；フェニルスルホニル；ピリジン-2-イル；ピリジン-2-イルスルファニル；およびピリジン-3-イルオキシからなる群より選択され；かつ
R2はブロモ；ブトキシ；トリフルオロメチル；クロロ；フルオロ；水素；ヨード；メチル；フェノキシ；フェニル；(4-メトキシ)フェニルスルホニルアミノ；2,6-ジ(CH３)フェニルオキシ；3,4-ジフルオロフェノキシ；3,5-ジフルオロフェノキシ；3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；3-メトキシ-5-フルオロフェノキシ；4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；4-(フェニルスルホンアミド)フェノキシ；4-CF３-O-フェノキシ；4-CF３-フェノキシ；4-クロロフェノキシ；4-フルオロフェノキシ；4-メトキシフェノキシ；4-ニトロフェノキシ；4-トリフルオロメチルフェノキシ；フェニルスルファニル；フェニルスルフィニル；フェニルスルホニル；フェニル尿素；ピリジン-2-イルスルファニル；ピリジン-3-イルオキシ；およびピリジン-4-イルスルファニルからなる群より選択される。〕で表される、請求項１４記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１６】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000015
〔式中、
R1はブロモ；クロロ；(3-メトキシフェニル)スルファニル；(4-クロロフェニル)スルファニル；(4-メチルフェニル)スルファニル；2-フルオロフェノキシ；2-メトキシフェノキシ；2-メトキシフェニルスルファニル；3-フルオロフェノキシ；3-メトキシフェノキシ；4-(メチルカルボニルアミノ)フェノキシ；4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；4-フルオロフェノキシ；4-メトキシフェノキシ；4-メトキシフェニル-スルファニル；4-メチルフェニル；ジメチルアミノメチル；エトキシ；エチル；エチルスルファニル；水素；イソプロピル；メトキシ；メトキシメチル；メチル；N,N-ジメチルアミノカルボニル；ナフト-2-イルオキシ；ナフチルスルファニル；フェノキシ；フェニル；フェニルアミノ；フェニルスルファニル；フェニルスルフィニル；フェニルスルホニル；ピリジン-2-イル；ピリジン-2-イルスルファニル；およびピリジン-3-イルオキシからなる群より選択され；かつ
R3はアミノ；ブロモ；ブトキシ；トリフルオロメチル；クロロ；水素；ヨード；フェノキシ；フェニル；(4-メチル)フェニルSO２-NH-フェノキシ；3,4-ジフルオロ-フェノキシ；3,5-ジフルオロフェノキシ；3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ；4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；4-CF３-O-フェノキシ；4-CF３-フェノキシ；4-クロロフェノキシ；4-フルオロ-フェノキシ；4-メトキシフェノキシ；フェニルスルフィニル；フェニルスルホニル；フェニルスルファニル；フェニルスルファニル； フェニル尿素；ピリジン-2-イルスルファニル；ピリジン-3-イルオキシ；およびピリジン-4-イルスルファニルからなる群より選択される。〕で表される、請求項１４記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１７】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000016
〔式中、R2は水素；フェノキシ；3,5-ジフルオロフェノキシ；4-クロロフェノキシ；4-フルオロフェノキシ；4-メトキシフェノキシ；4-トリフルオロメチルフェノキシ；およびフェニルスルファニルからなる群より選択される。〕で表される、請求項１５記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１８】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000017
〔式中、R3は4-クロロフェノキシ；および4-メトキシフェノキシからなる群より選択される。〕で表される、請求項１６記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項１９】
化合物が、下記式：
2011148810.tif 000018
〔式中、R1は、水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6からなる群より選択され、Xは酸素か、nがゼロ、1、もしくは2である-S(O)n-か、または-NR7-であり、 R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキル、もしくはアリールであるか、または、Xが-NR7-である場合R7およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、連結されて複素環基もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R3は、-XR6（式中、Xは酸素または-S-であり、 R6は、アリール、または１または２つの置換基を有するアリールであり、該置換基は、独立して、ハロ、３個以下のハロで置換されたアルキル、アルコキシ、３個以下のハロで置換されたアルコキシ、ハロで置換されたアリールオキシ、およびアルキルで置換されたアリールスルホンアミドからなる群から選ばれる）である。〕
で表される、請求項７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド〔該エステルもしくはアミドは、そのグリシン置換基上の−ＣＯＯＨ部分のエステルもしくはアミドであり、該エステルのアルコール部分は、アルキルアルコール、置換アルキルアルコール、ヒドロキシ置換アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれるアルコールに由来し、該アミドのアミン部分は、式ＨＮＲ20Ｒ21（Ｒ20およびＲ21は、独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、および置換アリールからなる群から選ばれる。）で表されるアミンからなる群から選ばれるアミンに由来する。〕。
【請求項２０】
R1が、水素、アルキルおよびハロからなる群から選ばれる、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項２１】
R1が、水素、ブロモ、クロロおよびメチルからなる群から選ばれる、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項２２】
R3が、フェノキシ；
（４−メチル）フェニルSO２-NH-フェノキシ；
3,4-ジフルオロ-フェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；
3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-CF３-O-フェノキシ；
4-CF３-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロ-フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；および
フェニルスルファニル
からなる群から選ばれる、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはアミド。
【請求項２３】
下記式：
2011148810.tif 000019
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのグリシン置換基上の−ＣＯＯＨ部分のエステルもしくはアミド〔該エステルのアルコール部分は、アルキルアルコール、置換アルキルアルコール、ヒドロキシ置換アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれたアルコールに由来し；該アミドのアミン部分は、式ＨＮＲ20Ｒ21（Ｒ20およびＲ21は、独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、および置換アリールからなる群から選ばれる。）で表されるアミンからなる群から選ばれたアミンに由来するものである。〕。
【請求項２４】
下記式：
2011148810.tif 000020
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのグリシン置換基上の−ＣＯＯＨ部分のエステルもしくはアミド〔該エステルのアルコール部分は、アルキルアルコール、置換アルキルアルコール、ヒドロキシ置換アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれたアルコールに由来し；該アミドのアミン部分は、式ＨＮＲ20Ｒ21（Ｒ20およびＲ21は、独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、および置換アリールからなる群から選ばれる。）で表されるアミンからなる群から選ばれたアミンに由来するものである。〕。
【請求項２５】
下記式：
2011148810.tif 000021
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのグリシン置換基上の−ＣＯＯＨ部分のエステルもしくはアミド〔該エステルのアルコール部分は、アルキルアルコール、置換アルキルアルコール、ヒドロキシ置換アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれたアルコールに由来し；該アミドのアミン部分は、式ＨＮＲ20Ｒ21（Ｒ20およびＲ21は、独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、および置換アリールからなる群から選ばれる。）で表されるアミンからなる群から選ばれたアミンに由来するものである。〕。
【請求項２６】
下記式：
2011148810.tif 000022
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのグリシン置換基上の−ＣＯＯＨ部分のエステルもしくはアミド〔該エステルのアルコール部分は、アルキルアルコール、置換アルキルアルコール、ヒドロキシ置換アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれたアルコールに由来し；該アミドのアミン部分は、式ＨＮＲ20Ｒ21（Ｒ20およびＲ21は、独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、および置換アリールからなる群から選ばれる。）で表されるアミンからなる群から選ばれたアミンに由来するものである。〕。
【請求項２７】
下記式：
2011148810.tif 000023
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのグリシン置換基上の−ＣＯＯＨ部分のエステルもしくはアミド〔該エステルのアルコール部分は、アルキルアルコール、置換アルキルアルコール、ヒドロキシ置換アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれたアルコールに由来し；該アミドのアミン部分は、式ＨＮＲ20Ｒ21（Ｒ20およびＲ21は、独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、および置換アリールからなる群から選ばれる。）で表されるアミンからなる群から選ばれたアミンに由来するものである。〕。
【請求項２８】
下記式：
2011148810.tif 000024
で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのグリシン置換基上の−ＣＯＯＨ部分のエステルもしくはアミド〔該エステルのアルコール部分は、アルキルアルコール、置換アルキルアルコール、ヒドロキシ置換アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれたアルコールに由来し；該アミドのアミン部分は、式ＨＮＲ20Ｒ21（Ｒ20およびＲ21は、独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、および置換アリールからなる群から選ばれる。）で表されるアミンからなる群から選ばれたアミンに由来するものである。〕。