【事件の表示】
　平成７年特許願第５０２２１６号「リポキシン化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成６年１２月２２日国際公開、ＷＯ９４／２９２６２、平成８年１２月１７日国内公表、特表平８−５１２０２３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　
　本願は、１９９４年６月１５日（パリ条約による優先権主張外国庁受理１９９３年６月１５日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成７年１２月１５日付けで特許法第１８４条の８に該当する補正書の写し（翻訳文）提出書２通が提出され、平成１２年１２月１日付けで手続補正書が提出され、平成１６年４月２２日付けで拒絶理由が通知され、これに対し、平成１６年１１月１１日付けで意見書とともに手続補正書が提出され、平成１７年１月３１日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成１７年５月９日に審判請求がなされ、平成１７年６月８日付けで手続補正がなされ、平成１７年７月７日付けで審判請求書の手続補正書が提出されたものである。
　
２．平成１７年６月８日付け手続補正についての却下の決定
　
［補正却下の決定の結論］
　
　平成１７年６月８日付け手続補正を却下する。
　
［理由］
　
（１）本件補正の内容
　
　平成１７年６月８日付け手続補正（以下、「本件補正」という。）は、本件補正前の特許請求の範囲
「１．天然のリポキシンの活性領域及び生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体。
２．天然のリポキシンがリポキシンＡ4である請求項１記載のリポキシン類似体。
３．天然のリポキシンがリポキシンＢ4である請求項１記載のリポキシン類似体。
４．生体内で患者に投与された場合、又は試験管内で単球と共に培養された場合に１５−オキソ又は１３−１４−ジヒドロ代謝物に変換されない請求項２記載のリポキシン類似体。
５．相同的置換アッセイにおいて、分化ＨＬ−６０細胞又は白血球上のＬＸＡ４特異的レセプターに、０．６±０．３ｎＭに匹敵するか又はそれより低いＫｄで結合する請求項４記載のリポキシン類似体。
６．生体内で患者に投与された場合、又は試験管内で単球と共に培養された場合に５−オキソ又は６−７−ジヒドロ代謝物に変換されない請求項３記載のリポキシン類似体。
７．構造式：
｛式中、Ａは
　ここでＸはＲ１、ＯＲ１又はＳＲ１であり（但しＱ１がＣＮの場合、ＸはＲ１、ＯＲ１もしくはＳＲ１のいずれでもない）；
ここでＲ１は
(i)水素；
(ii)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
(iii)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(iv)炭素数が７〜１２のアラルキル；
(v)フェニル；
(vi)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、−ＳＯ３Ｈ及び水素から成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
(vii)検出可能標識分子；又は
(viii)炭素数が２〜８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルケニル；
であり；
Ｑ１は（Ｃ＝Ｏ)、ＳＯ２又は(ＣＮ)であり；
Ｑ３はＯ、Ｓ又はＮＨであり；
Ｒ２及びＲ３の一方は水素であり、他方は
(a)Ｈ；
(b)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
(c)炭素数が３〜６のシクロアルキル；
(d)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が２〜８のアルケニル；又は
(e)ＲaＱ２Ｒb[ここでＱ２は−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである]
であり；
Ｒ４は
(a)Ｈ；
(b)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜６のアルキル；
である；
ここでＲ１は
(i)水素；
(ii)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
(iii)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(iv)炭素数が７〜１２のアラルキル；
(v)フェニル；
(vi)置換フェニル
ここでＺi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、水素及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる；
(vii)検出可能標識分子；又は
(viii)炭素数が２〜８の直鎖状もしくは分枝鎖状アルケニル；
であり；
n＝１〜１０であり；
Ｒ２、Ｒ３a及びＲ３bは独立して
(a)Ｈ；
(b)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
(c)炭素数が３〜６のシクロアルキル；
(d)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が２〜８のアルケニル；又は
(e)ＲaＱ２ＲbここでＱ２は−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである；
から選ばれ；
Ｙ１又はＹ２は一方が−ＯＨ、メチル又は−ＳＨであり、他方は
(a)Ｈ
(b)ＣＨaＺbここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；
Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンであり；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；
(d)炭素数が１〜４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ；
であるか、
あるいはＹ１及びＹ２は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
である；
ここでＲaは
(a)Ｈ；又は
(b)炭素数が１〜８のアルキル；
から成る群より選ばれる；
ここでＲaは
(i)水素；
(ii)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；又は
(iii)検出可能標識分；
であり；
n＝１〜１０であり；
Ｒ３a及びＲ３bは独立して
(a)Ｈ；
(b)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
(c)炭素数が３〜６のシクロアルキル；
(d)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が２〜８のアルケニル；又は
(e)ＲaＱ２ＲbここでＱ２は−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである；
から選ばれ；
Ｙ２は
(a)Ｈ
(b)ＣＨaＺbここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；
Ｚはハロゲンである；又は
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；
であることができ；そして
Ｂは
ここでＹ１又はＹ２は一方が−ＯＨ、メチル又は−ＳＨであり、他方は
(a)Ｈ；
(b)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；
Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンである]；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；又は
(d)炭素数が１〜４のアルコキシ；
であるか、
あるいはＹ１及びＹ２は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
であり；
ここでＲ５は
(a)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
(b)−(ＣＨ２)n−Ｒiここでn＝０〜４であり、Ｒiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
ここでＺi、Ｚiii及びＺvそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる；
(c)−ＲaＱaＲbここでＱa＝−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；
Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである；
(d)−Ｃ(Ｒiii)(Ｒiv)−ＲiここでＲiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ,Ｈから成る群より
選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
であり；
ここでＲiii及びＲivは独立して
(i)Ｈ；
(ii)ＣＨａＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、Ｚはハロゲンである]；
(e)炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝鎖状ハロアルキル；
であり；
Ｒ６は
(a)Ｈ；
(b)炭素数が１〜４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル；
(c)ハロゲン；
である；
ここでＹ１又はＹ２の一方は−ＯＨ、メチル、−Ｈ又は−ＳＨであり、
他方は
(a)Ｈ；
(b)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；
Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンである]；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；
(d)炭素数が１〜４のアルコキシ；
であるか、
あるいはＹ１及びＹ２は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
であり；
Ｒ５は
(a)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
(b)−(ＣＨ２)n−Ｒiここでn＝０〜４であり、Ｒiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
ここでＺi、Ｚiii及びＺｖそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺiwはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる；
(c)−ＲaＱaＲbここでＱa=−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；
Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである；
(d)−Ｃ(Ｒiii)(Ｒiｖ)−Ｒiここで、Ｒiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
であり；
ここでＲiii及びＲivは独立して
(i)Ｈ；及び
(ii)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、Ｚはハロゲンである]：
から成る群より選ばれる；
(e)炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝鎖状ハロアルキル；
である；
ここでＹ１又はＹ２は一方がヒドロキシル、メチル、水素又はチオールであり、他方は
(a)Ｈ；
(b)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；
Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンである]；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；
(d)炭素数が１〜４のアルコキシ；
であるか、
あるいはＹ１及びＹ２は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
であり；
Ｒ５は
(a)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
(b)−(ＣＨ２)n−Ｒiここでn＝０〜４であり、Ｒiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；
(iii)置換フェニル
ここでＺi、Ｚiii及びＺvそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
Ｚii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる；
(c)−ＲaＱaＲbここでＱａ＝−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；
Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである；又は
(d)−Ｃ(Ｒiii)(Ｒiv)−ＲiここでＲiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺivはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より
選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
であり；
ここでＲiii及びＲivは独立して
(i)Ｈ；及び
(ii)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、Ｚはハロゲンである]
である；
ここでＹ１又はＹ２は一方が−ＯＨ、メチル又は−ＳＨであり、他方は
(a)Ｈ；
(b)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、
Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンである]；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；又は
(d)炭素数が１〜４のアルコキシ；
であるか、
あるいはＹ１及びＹ２は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
であり；
Ｒ５は
(a)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
(b)−(ＣＨ２)ｎ−Ｒiここでn＝０〜４であり、Ｒiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
(c)−ＲaＱaＲb[ここでＱａ＝−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；
Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである]；
(d)−Ｃ(Ｒiii)(Ｒiv)−ＲiここでＲiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
であり；
ここでＲiii及びＲivは独立して
(i)Ｈ；又は
(ii)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、Ｚはハロゲンである]
から選ばれる；又は
(e)炭素数が１〜８であり、そして１〜６個のハロゲン原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状ハロアルキル；
である；
ここでＹ３又はＹ４は一方が−ＯＨ、メチル、水素又は−ＳＨであり、
他方は
(a)Ｈ；
(b)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；そしてＺはシアノ、ニトロ又はハロゲンである]；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；
(d)炭素数が１〜４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ；
であるか、
あるいはＹ３及びＹ４は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
であり；
Ｙ５又はＹ６は一方が−ＯＨ、メチル、水素又は−ＳＨであり、他方は
(a)Ｈ；
(b)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；
Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンである]；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；
(d)炭素数が１〜４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ；
であるか、
あるいはＹ５及びＹ６は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
であり；
Ｒ５は
(a)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
(b)−(ＣＨ２)n−Ｒiここでn＝０〜４であり、そしてＲiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
ここでＺi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素、メトキシ及びヒドロキシルから成る群より選ばれる；
(c)−ＲaＱaＲb[ここでＱａ＝−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；
Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル又は置換フェニルである]；
(d)−Ｃ(Ｒiii)(Ｒiv)−ＲiここでＲiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より
選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
であり；
ここでＲiii及びＲivは独立して
(i)Ｈ；又は
(ii)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３]であり、そしてＺはハロゲンである]；
から選ばれる；又は
(e)炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝鎖状ハロアルキル；
である；
ここでＲｂは
もしくは
のいずれかであり、
ここでＺiiおよびＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素、メトキシおよびヒドロキシルより成る群から選択され；
ここでＺiiiは水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１もしくはＳＯ３Ｈのいずれかである；
ここでＲb及びＲcは独立して
(a)Ｈ；
(b)ヒドロキシル又はチオール；
(c)メチル又はハロメチル；
(d)ハロゲン；
(e)炭素数が１〜３のアルコキシ
から成る群より選ばれ；
Ｒd及びＲeは独立して
(a)Ｈ；
(b)ヒドロキシル又はチオール；
(c)メチル又はハロメチル；
(d)ハロゲン；
(e)炭素数が１〜３のアルコキシ；又は
(f)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が２〜４のアルキル又はハロアルキル；
から成る群より選ばれる；
ここでＲb及びＲcは独立して
(a)Ｈ；
(b)ヒドロキシル又はチオール；
(c)メチル又はハロメチル；
(d)ハロゲン；
(e)炭素数が１〜３の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル；あるいは
(f)炭素数が１〜３のアルコキシ；
から成る群より選ばれ；
Ｒd及びＲeは独立して
(a)Ｈ；
(b)ヒドロキシル又はチオール；
(c)メチル又はハロメチル；
(d)ハロゲン；
(e)炭素数が１〜３のアルコキシ；又は
(f)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が２〜４のアルキル又はハロアルキル；
から成る群より選ばれる；
ここでＲb及びＲcは独立して
(a)Ｈ；
(b)ヒドロキシル又はチオール；
(c)メチル又はハロメチル；
(d)ハロゲン；
(e)炭素数が１〜３の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル；
(f)炭素数が１〜３のアルコキシ；
から成る群より選ばれ；
Ｒ５は
(a)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
(b)−(ＣＨ２)n−Ｒiここでn＝０〜４であり、Ｒiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フェニル；又は
(iii)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素、メトキシ及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
(c)−ＲaＱaＲbここでＱa＝−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒａは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；
Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル又は置換フェニルである；
(d)−Ｃ(Ｒiii)(Ｒiv)−ＲiここでＲiii及びＲivは独立して
(i)Ｈ；又は
(ii)ＣＨaＺb[ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、Ｚはハロゲンである]
から選ばれ；又は
(e)炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝鎖状ハロアルキル；
である；
ここでＲb及びＲcは独立して
(a)Ｈ；
(b)ヒドロキシル又はチオール；
(c)メチルまたはハロメチル；
(d)ハロゲン；
(e)炭素数が１〜３の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル；
(f)炭素数１〜３のアルコキシ；
から成る群より選ばれ；
Ｒd及びＲeは独立して
(a)Ｈ；
(b)ヒドロキシル又はチオール；
(c)メチル又はハロメチル；
(d)ハロゲン；
(e)炭素数が１〜３のアルコキシ；又は
(f)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が２〜４のアルキル又はハロアルキル；
から成る群より選ばれる、
であることができるが、しかし(５Ｓ，６Ｒ，１５Ｓ)−トリヒドロキシ−７Ｅ，９Ｅ，１１Ｚ，１３Ｅ−エイコサテトラエン酸(ＬＸＡ４)のＣ−１位アミド類、Ｃ−１位エステル類及び製薬学的に許容し得るＣ−１位塩類を除外し、そしてＬＸＡ４のＣ−５、Ｃ−６及びＣ−１５位アルカノエート類を除外し；そして(５Ｓ，１４Ｒ，１５Ｓ)−トリヒドロキシ−６Ｅ，８Ｚ，１ＯＥ，１２Ｅ−エイコサテトラエン酸(ＬＸＢ４)のＣ−１位アミド類、Ｃ−１位アルカノエート類及び製薬学的に許容し得るＣ−１位塩類、並びにＬＸＢ４のＣ−５、Ｃ−１４及びＣ−１５位アルカノエート(アセテート)類を除外する}
のリポキシン類似体。
８．構造式：
[式中、ＸはＲ１、ＯＲ１又はＳＲ１であり(但しＱ１がＣＮの場合、ＸはＲ１、ＯＲ１もしくはＳＲ１のいずれでもない)；
ここでＲ１は
(i)水素；
(ii)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
(iii)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(iv)炭素数が７〜１２のアラルキル；
(v)フェニル；
(vi)置換フェニル
[ここでＺi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、−ＳＯ３Ｈ及び水素から成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる]；
(vii)検出可能な標識分子；或いは
(viii)炭素数が２〜８の直鎖状もしくは分枝状のアルケニル；
であり；
式中、Ｑ１は(Ｃ＝Ｏ)、ＳＯ２もしくは(ＣＮ)であり：
式中、Ｑ３はＯ、ＳもしくはＮＨであり；
式中、Ｒ２及びＲ３の１つは水素であり、他は
(a)Ｈ；
(b)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
(c)炭素数が３〜６のシクロアルキル；
(d)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が２〜８のアルケニル；
(e)ＲaＱ２Ｒb[ここでＱ２は−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒaは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；そしてＲbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルである]
であり；
式中、Ｒ４は
(a)Ｈ；
(b)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜６のアルキル；
であり；
式中、Ｙ１又はＹ２は一方が−ＯＨ、メチル又は−ＳＨであり、他方は
(a)Ｈ
(b)ＣＨaＺbここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；
Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンである；
(c)直鎖状もしくは分枝鎖状の炭素数が２〜４のアルキル；
又は
(d)炭素数が１〜４のアルコキシ；
であるか、
あるいはＹ１及びＹ２は一緒になって
(a)＝Ｎ−Ｈ；又は
(b)＝Ｏ；
であり；
式中、Ｒ５は
(a)直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
(b)−(ＣＨ２)n−Ｒiここでn＝０〜４であり、そしてＲiは
(i)炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
(ii)フエニル；又は
(iii)置換フェニル
ここでＺi、Ｚiii及びＺｖはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ１、メトキシ及び−ＳＯ３Ｈから成る群より選ばれ；
ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる；
(c)−ＲaＱaＲbここでＱａ＝−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
Ｒａは直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；
Ｒbは水素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状であることができる炭素数が１〜８のアルキルであり；
(d)−Ｃ(Ｒiii)(Ｒiv)−ＲiここでＲiii及びＲivは独立して
(i)Ｈ；
(ii)ＣＨaＺbここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、そしてＺはハロゲンである；
から成る群より選ばれる；
(e)炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝鎖状ハロアルキル；
であり；
Ｒ６は
(a)Ｈ；
(b)炭素数が１〜４の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル；
(c)ハロゲン；
であるが；しかし
(５Ｓ，６Ｒ，１５Ｓ)−トリヒドロキシ−７Ｅ，９Ｅ，１１Ｚ，１３Ｅ−エイコサテトラエン酸(ＬＸＡ４)のＣ−１位アミド類、Ｃ−１位エステル類、製薬学的に許容し得るＣ−１位エステル類、及び製薬学的に許容し得るＣ−１位塩類ならびにＬＸＡ４のＣ−５、Ｃ−６及びＣ−１５位アルカノエート類を除外する。]のリポキシン類似化合物。
９．
[式中、Ｒ’はＨ又はＣＨ３である]
から成る群より選ばれるリポキシン類似体。
１０．請求項１記載の類似体及び製薬学的に許容し得る担体を含む製薬学的組成物。
１１．患者における炎症又は炎症応答を処置又は予防するための、天然のリポキシンの活性領域及び生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体を有効な抗炎症量で含んでなる製薬学的組成物。
１２．炎症応答が白血球の活性化から生じ、その活性化は筋肉漏出又は水腫を引き出す白血球移動及び反応性酸素種の生成を含むものである請求項１１記載の組成物。
１３．炎症応答が慢性関節リウマチ又は喘息を伴うものである請求項１２記載の組成物。
１４．炎症応答が、身体的外傷及び放射線暴露を含む身体的損傷から生ずるものである請求項１２記載の組成物。
１５．有効血管拡張量の請求項１記載の化合物を有効成分とする血管収縮応答又は状態の処置又は予防のために血管拡張を誘導するための、天然のリポキシンの活性領域及び生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体を有効な抗炎症量で含んでなる製薬学的組成物。
１６．血管収縮応答又は状態が、糸球体疾患を含む腎血管力学疾患、ならびに高血圧、心筋梗塞及び心筋虚血を含む心臓血管疾患から成る群より選ばれるものである請求項１５記載の組成物。
１７．請求項１記載の化合物を有効成分とする患者におけるスルフィドペプチドロイコトリエンに対する血管収縮応答に拮抗するための製薬学的組成物。
１８．該ロイコトリエンに対する血管収縮応答が：喘息、アナフィラキシー反応、アレルギー反応、ショック、炎症、慢性関節リウマチ、通風、乾癬、アレルギー性鼻炎、成人呼吸困難症候群、クローン病、内毒素性ショック、外傷性ショック、出血性ショック、腸虚血性ショック、腎糸球体疾患、良性前立腺肥大、炎症性腸疾患、心筋虚血、心筋梗塞、循環器性ショック、脳損傷、全身性エリテマトーデス、慢性腎疾患、心臓血管疾患及び高血圧から成る群より選ばれる医学的障害を伴うものである請求項１７記載の組成物。
１９．血管収縮応答が慢性腎疾患などの穏やかな血管収縮、ならびに糸球体腎臓疾患などの慢性の重度の血管収縮を含む腎血管収縮応答である請求項１８記載の組成物。
２０．請求項１０記載の類似体を有効成分とする骨髄抑制障害の処置又は予防のために患者において細胞増殖を刺激するための製薬学的組成物。」
を、
　
本件補正後の特許請求の範囲
「【請求項１】
　構造式：
【化１】
［式中、ＸはＲ1、ＯＲ1又はＳＲ1であり、
ここでＲ1は
（ｉ）水素；
（ｉｉ）炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝状のアルキル；
（ｉｉｉ）炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
（ｉｖ）炭素数が７〜１２のアラルキル；
（ｖ）フェニル；
（ｖｉ）置換フェニル
【化２】
［式中、Ｚi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、水素及び−ＳＯ3Ｈから成る群より選ばれ；Ｚii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる］；
（ｖｉｉ）蛍光標識のような検出可能な標識分子；あるいは
（ｖｉｉｉ）炭素数が２〜８の直鎖状もしくは分枝状のアルケニル；
であり、
Ｑ1は（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ2又は（Ｃ＝Ｎ）であり、
Ｑ3はＯ、Ｓ又はＮＨであり、
Ｒ2及びＲ3の一方は水素であり、他方は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
（ｃ）炭素数が３〜６のシクロアルキル；
（ｄ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が２〜８のアルケニル；又は
（ｅ）ＲaＱ2Ｒb［ここでＱ2は−Ｏ−又は−Ｓ−であり；Ｒaは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；Ｒbは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜８のアルキルである］；
であり、
Ｒ4は
（ａ）Ｈ；または
（ｂ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が１〜６のアルキル；
であり、
Ｙ1又はＹ2は一方が−ＯＨ、メチル、−Ｈ又は−ＳＨであり、他方は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＣＨaＺb［ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；Ｚはシアノ、ニトロ又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含むハロゲンである］；
（ｃ）直鎖状もしくは分枝状の炭素数が２〜４のアルキル；または
（ｄ）炭素数が１〜４のアルコキシ；
であるか、
あるいはＹ1及びＹ2は一緒になって
（ａ）＝Ｎ；又は
（ｂ）＝Ｏ；
であり、
Ｒ5は
（ａ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；
（ｂ）−（ＣＨ2）ｎ−Ｒi［ここでｎ＝０〜４であり、Ｒiは
（ｉ）炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
（ｉｉ）フェニル；又は
（ｉｉｉ）置換フェニル
【化３】
［式中、Ｚi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、メトキシ及び−ＳＯ3Ｈから成る群より選択され；Ｚii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる］；
である］；
（ｃ）−ＲaＱaＲb［ここでＱaは−Ｏ−又は−Ｓ−であり；そしてＲaは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；Ｒbは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜８のアルキルである］；
（ｄ）−Ｃ（Ｒiii）（Ｒiv）−Ｒi［ここでＲiii及びＲivは独立して
（ｉ）Ｈ；および
（ｉｉ）ＣＨaＺb［ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、Ｚはハロゲンから成る群より選択される］；　
から成る群より選択される］；または
（ｅ）１〜６個のハロゲン原子を含む炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝状のハロアルキル；
である］
で表されるリポキシン。
　
【請求項２】
　構造式：　
【化４】
［式中、ＸはＲ1、ＯＲ1又はＳＲ1であり、ここでＲ1は
（ｉ）水素；
（ｉｉ）炭素数が１〜８の直鎖状もしくは分枝状のアルキル；
（ｉｉｉ）炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
（ｉｖ）炭素数が７〜１２のアラルキル；
（ｖ）フェニル；
（ｖｉ）置換フェニル
【化５】
［式中、Ｚi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、水素及び−ＳＯ3Ｈから成る群より選ばれ；ここでＺii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる］；
（ｖｉｉ）検出可能な標識分子；或いは
（ｖｉｉｉ）炭素数が２〜８の直鎖状もしくは分枝状のアルケニル；
であり、
Ｑ1は（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ2又は（Ｃ＝Ｎ）であり、
Ｑ3はＯ、Ｓ又はＮＨであり、
Ｒ2及びＲ3の一方は水素であり、他方は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が１〜８のアルキル；
（ｃ）炭素数が３〜６のシクロアルキル；
（ｄ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が２〜８のアルケニル；又は
（ｅ）ＲaＱ2Ｒb［ここでＱ2は−Ｏ−又は−Ｓ−であり；Ｒaは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；Ｒbは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜８のアルキルである］；
であり、
Ｒ4は
（ａ）Ｈ；もしくは
（ｂ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が１〜６のアルキル；
であり、
Ｙ1もしくはＹ2の一方はヒドロキシ、メチル、水素又はチオールであり、他方は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ＣＨaＺb［ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり；Ｚはシアノ、ニトロ又はハロゲンである］；
（ｃ）直鎖状もしくは分枝状の炭素数が２〜４のアルキル；
（ｄ）炭素数が１〜４のアルコキシ；
であるか、
あるいはＹ1及びＹ2は一緒になって
（ａ）＝Ｎ；又は
（ｂ）＝Ｏ；
であり、
Ｒ5は
（ａ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；または
（ｂ）−（ＣＨ2）n−Ｒi［ここでｎ＝０〜４であり、Ｒiは
（ｉ）炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
（ｉｉ）フェニル；
（ｉｉｉ）置換フェニル
【化６】
［式中、Ｚi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、メトキシ及び−ＳＯ3Ｈから成る群より選ばれ；Ｚii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素及びヒドロキシルから成る群より選ばれる］；
である］；
（ｃ）−ＲaＱaＲb［ここでＱaは−Ｏ−又は−Ｓ−であり；Ｒaは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜６のアルキレンであり；Ｒbは直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が０〜８のアルキルである］；または
（ｄ）−Ｃ（Ｒiii）（Ｒiv）−Ｒi［ここでＲiii及びＲivは独立して
（ｉ）Ｈ；および
（ｉｉ）ＣＨaＺb［ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０〜３、ｂ＝０〜３であり、Ｚはハロゲンから成る群より選択される］；　
から成る群より選択される］；
である］
で表されるリポキシン類似体
　
【請求項３】
　構造式：
【化７】
［式中、Ｒaは
（ａ）Ｈ；および
（ｂ）炭素数が１〜８のアルキル；
から成る群より選択され、
Ｒbは
【化８】
から成る群より選択される］
で表されるリポキシン類似体。
　
【請求項４】
　構造式：
【化９】
［式中、Ｒaは
（ａ）Ｈ；および
（ｂ）炭素数が１〜８のアルキル；
から成る群より選択され、
ＲbおよびＲcは独立に
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ヒドロキシルもしくはチオール；
（ｃ）ＣＦ3を含むハロメチル；
（ｄ）ハロゲン：
（ｅ）直鎖状もしくは分枝状の炭素数が１〜３のアルキル；および
（ｆ）炭素数が１〜３のアルコキシ；
から成る群より選択され、
ＲdおよびＲeは独立に
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ヒドロキシルもしくはチオール；
（ｃ）メチルもしくは−ＣＦ3および−ＣＨ2Ｆを含むハロメチル；
（ｄ）ハロゲン：
（ｅ）メトキシを含む炭素数が１〜３のアルコキシ；および
（ｆ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が２〜４のアルキルもしくはハロアルキル；
から成る群より選択される］
で表されるリポキシン類似体。
　
【請求項５】
　構造式：
【化１０】
［式中、Ｒaは
（ａ）Ｈ；および
（ｂ）炭素数が１〜８のアルキル；
から成る群より選択され、
ＲbおよびＲcは独立に
（ａ）Ｈ；
（ｂ）ヒドロキシルもしくはチオール；
（ｃ）ＣＦ3およびＣＨ2Ｆを含むハロメチル；
（ｄ）ハロゲン：
（ｅ）直鎖状もしくは分枝状の炭素数が１〜３のアルキル；および
（ｆ）炭素数が１〜３のアルコキシ；
から成る群より選択され、
Ｒ5は
（ａ）直鎖状もしくは分枝状であることができる炭素数が１〜９のアルキル；または
（ｂ）−（ＣＨ2）n−Ｒi［ここでｎ＝０〜４であり、Ｒiは
（ｉ）炭素数が３〜１０のシクロアルキル；
（ｉｉ）フェニル；又は
（ｉｉｉ）置換フェニル
【化１１】
［式中、Ｚi、Ｚiii及びＺvはそれぞれ独立して水素、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1及び−ＳＯ3Ｈから成る群より選ばれ；Ｚii及びＺivはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、水素、メトキシ及びヒドロキシルから成る群より選ばれる］；
である］
で表されるリポキシン類似体。」
とする補正を含むものである。
　
（２）本件補正の適否
　
　本件補正は、平成６年改正前特許法第１７条の２第１項第５号に該当する補正であり、本件補正前の請求項７の広範な選択岐を有する構造式で特定されるリポキシン類似体を、本件補正後の対応する請求項１〜５の構造式で特定されるリポキシン類似体にする補正を含むものである。
　しかしながら、本件補正によって、本件補正前の請求項７は、本件補正後は、請求項１〜５となり請求項数が増加することとなっている。よって、本件補正は、特許法第１７条の２第３項第１号の「請求項の削除」を目的とするものではなく、同２号に掲げる「特許請求の範囲の減縮」、同３号の「誤記の訂正」、同４号の「明りょうでない記載の釈明」を目的とするものでもない。
　
（３）むすび
　
　したがって、本件補正は、特許法第１７条の２第３項の規定に違反してなされたものであるから、その余のことを検討するまでもなく、特許法第１５９条第１項において読み替えて準用する特許法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
　以上のとおり、上記補正は特許法第１７条の２第３項の規定に違反するため、却下されるべきことは明らかであるが、なお、念のため、本件補正後の特許請求の範囲に係る発明が特許出願の際独立して特許を受けることができないものであることを以下（ａ）、（ｂ）に述べる。
　
（ａ）特許法第３６条第４項について
　
　本件補正後の請求項１〜５に係る発明（以下、それぞれ、「本件補正発明１〜５」という。）は、上記「（１）本件補正の内容、本件補正後の特許請求の範囲」のとおりである。
　本件補正後の明細書の発明の詳細な説明には、以下の記載が認められる。
　記載(1)「実施例
実施例１　リポキシン類似化合物の合成
化合物１のメチルエステル前駆体の製造：
　ベンゼン（１．５ｍＬ）中の３−メチル−３−トリメチルシロキシ−１−ブロモ−１−オクテン（１３０ｍｇ、０．４４ミリモル）の溶液に、ｎ−プロピルアミン（０．０５ｍＬ、０．６１ミリモル）及びＰｄ（ＰＰｈ３）４（２０ｍｇ、０．０２ミリモル）を加え、溶液を光から保護した。次いでそれを凍結−解凍法により脱ガスし、室温で４５分間撹拌した。（７Ｅ，９Ｅ，５Ｓ，６Ｒ）メチル５，６−ジ（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシロキシ）−ドデカ−７，９−ジエン−１１−イノエート（１８３ｍｇ、０．４４ミリモル）（化合物１２）及びヨウ化銅（１４ｍｇ、０．０７ミリモル）を加え、溶液をもう一度凍結−解凍法により脱ガスした。…フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカ、３％エーテルヘキサン）は、純粋な化合物を無色の液体として与えた（１７１ｍｇ、収率５７％）。　…ＨＰＬＣ保持時間：９：３９分…。ＭｅＯＨ中におけるＵＶ：λｍａｘ２８３，２９４，３１１ｎｍ、１Ｈ　ＮＭＲ…。
化合物２のメチルエステル前駆体の製造：
　…
化合物３のメチルエステル前駆体の製造：
　…
化合物４のメチルエステル前駆体の製造：
　…
　メチルエステル類は標準的方法を用いて対応するアルコール類に変換することができる。」（明細書６５頁１４行〜６９頁下から９行）
　記載(2)「１６−ジメチル−ＬＸＡ４の合成
　この化合物は類似の戦略を用い、上記ｄをｅとカップリングさせることにより、上記参照、又はｆとカップリングさせ、１５−フェニル−ＬＸＡ４類似体を生成する、あるいはｇとカップリングさせて１７−ｍ−クロロフェノキシ−ＬＸＡ４類似体を生成することにより生成される。
　案Ｉにおける適宜のＣ断片（すなわちｅ、ｆ、ｇ、ｈ）はそれぞれ、…において既知の対応するプロスタグランディン類似体に関して考察されている通りに製造される。ｈにおいて、Ｒ＝Ｈ；Ｃ１、メトキシ又はハロゲンである。」（明細書７１頁下から１行〜７３頁４行）
　記載(3)「１３，１４−アセチレン性−ＬＸＡ４及びハロゲン含有類似体の合成
　（審決注：図ではＯＨがＣ１６位に結合しているが、Ｃ１５位への結合の誤記と認める。）
　案ＩＩからのＡ２Ｂ２生成断片を用い、対応するＣ２断片をカップリングのために製造する。構造ｊ及びｋは…通りに生成され、…における通りにメチル化され、７にカップリングされ、これらのＬＸ類似体を与える。材料は精製のためにＲＰ−ＨＰＬＣに供することができる、上記参照。
」（明細書７３頁５行〜７４頁一番目の式）
　記載(4)「実施例４：リポキシン生物活性アッセイ
　好ましいリポキシン類似体のいくつか（上記の化合物１〜８として構造を示した）を実施例１に記載の通り、全合成により製造した。製造及びＨＰＬＣを介したこれらの化合物の単離の後に、最初にそれらが生物活性を保持しているか否かを決定するために、好中球付着アッセイ及び上皮細胞移行アッセイにより化合物を評価した…
　化合物１〜８（１０−７〜１０−１０Ｍ）は、内皮細胞への好中球付着及び上皮細胞上におけるそれらの移行を阻害することが見いだされた。…リポキシン類似体１〜８は、合成リポキシンＡ４より大きいか、又は等しい力価において移動を妨害することが見いだされた。…
　…これらの結果を一緒にすると、リポキシン類似体は生物学的作用を保持しており、試験管内におけるさらなる代謝に抵抗性であることを示している。」（明細書１０２頁下から５行〜１０４頁下から６行）
　
　物の発明について実施をすることができるためには、当業者がその物を製造することができるように記載しなければならないので、以下、この点について検討する。
　
　本件補正発明１又は４について検討する。
　まず、発明の詳細な説明において、実施例１では、化合物１〜４が実際に製造され、ＨＰＬＣ又はＮＭＲによってその製造が確認されており、実施例４では、実施例１に記載の通り製造されたとされる化合物１〜８について生物活性が評価されている（記載(1)、(4)）。しかしながら、化合物１〜８のＣ１３、１４位の間の結合がＣ＝Ｃ二重結合であるのに対して、本件補正発明１又は４の【化１】又は【化９】で表される化合物の対応する結合はＣ≡Ｃ三重結合であって、両者の構造が相違しているから、化合物１〜４の製造をもって、本件補正発明１又は４の【化１】又は【化９】で表される化合物を製造することは、当業者が本願出願時の技術常識を考慮しても実施することができたとはいえない。
　つぎに、発明の詳細な説明において、１３，１４−アセチレン性−ＬＸＡ４及びハロゲン含有類似体の合成条件であって、案ＩＩからのＡ２Ｂ２生成断片と構造ｊ又はｋから参照文献通りにカップリングしてリポキシン類似体を与えることが記載されている（記載(3)）。しかしながら、一般的に化合物の製造方法は、原料化合物や化合物自体の化学構造に応じて、原料化合物の仕込量、反応溶媒、反応温度、反応圧力、反応時間等の諸条件が異なるものであるが、前記合成条件は、原料化合物と参照文献が示されているに過ぎず、製造方法における具体的諸条件が一切不明であるから、当該合成条件をもって、本件補正発明１又は４の【化１】又は【化９】で表される化合物を製造することは、当業者に過度の試行錯誤を要求するものである。よって、１３，１４−アセチレン性−ＬＸＡ４及びハロゲン含有類似体の当該合成条件をもって、本件補正発明１又は４の【化１】又は【化９】で表される化合物を製造することは、当業者が本願出願時の技術常識を考慮しても実施することができたとはいえない。
　
　本件補正発明３について検討する。
　まず、発明の詳細な説明において、実施例１では、化合物１〜４が実際に製造され、ＨＰＬＣ又はＮＭＲによってその製造が確認されており、実施例４では、実施例１に記載の通り製造されたとされる化合物６について生物活性が評価されている（記載(1)、(4)）。しかしながら、化合物６はＣ１６位にフェノキシ基（−ＯＰｈ）が結合しているのに対して、本件補正発明３の化７で表される化合物はＣ１７位にフェノキシ基（−ＯＰｈ）等が結合しているのであって、両者の構造が相違しているから、化合物６の製造をもって、本件補正発明３の【化７】で表される化合物を製造することは、当業者が本願出願時の技術常識を考慮しても実施することができたとはいえない。
　つぎに、発明の詳細な説明において、１６−ジメチル−ＬＸＡ４の合成条件が記載されている（記載(2)）。しかしながら、１６−ジメチル−ＬＸＡ４と、本件補正発明３の【化７】で表される化合物とは、Ｃ１６位以降の構造が相違しており、かつ、一般的に化合物の製造方法は、原料化合物や化合物自体の化学構造に応じて、原料化合物の仕込量、反応溶媒、反応温度、反応圧力、反応時間等の諸条件が異なるものであり、前記の合成条件は、本件補正発明３の【化７】とは異なる原料化合物と参照文献が示されているに過ぎず、製造方法における諸条件が一切不明であるから、１６−ジメチル−ＬＸＡ４の合成条件をもって、本件補正発明３の【化７】で表される化合物を製造することは、当業者に過度の試行錯誤を要求するものである。よって、１６−ジメチル−ＬＸＡ４の合成をもって、本件補正発明３の【化７】で表される化合物を製造することは、当業者が本願出願時の技術常識を考慮しても実施することができたとはいえない。
　
（ｂ）したがって、本件補正後の発明の詳細な説明の記載は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないので、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるとすることはできない。
　
３．本願発明及び明細書の記載
　
　平成１７年６月８日付け手続補正は、上記のとおり却下されたので、本願請求項１〜２０に係る発明（以下、それぞれ、「本願発明１〜２０」という。）は、平成１６年１１月１１日付け手続補正書によって補正された明細書の請求項１〜２０に記載されたとおりのものであると認める（上記「２．平成１７年６月８日付け手続補正についての却下の決定、（１）本件補正の内容、本件補正前の特許請求の範囲」参照。）
　また、本件明細書の発明の詳細な説明には、以下の記載がある。
　
　記載(a)「『活性領域』は、天然のリポキシン又はリポキシン類似体の、生体内細胞相互作用に伴う領域を意味する。活性領域は細胞のリポキシンレセプター、あるいは酵素及びその補因子を含む巨大分子又は巨大分子の複合体の『認識部位』に結合することができる。好ましいリポキシンＡ４類似体は、天然のリポキシンＡ４のＣ５−Ｃ１５を含む活性領域を有する。好ましいリポキシンＢ４類似体は、天然のリポキシンＢ４のＣ５−Ｃ１４を含む活性領域を有する。」（明細書６頁７〜１３行）
　記載(b)「『代謝的変換領域』という用語は一般に、酵素又は酵素とその補因子が、リポキシンにおいて正常にその酵素又は酵素とその補因子が行う１つ又はそれ以上の代謝的変換を行おうとする、リポキシン、リポキシン代謝物又はリポキシン類似体代謝物を含むリポキシン類似体の部分を言うものとする。代謝的変換領域は、変換に感受性であることもでき、感受性でないこともできる。リポキシンの代謝的変換領域の非制限的例は、ＬＸＡ４における、Ｃ−１３，１４二重結合又はＣ−１５ヒドロキシル基、あるいは両者を含む部分である。」（明細書７頁３〜１０行）
　記載(c)「『代謝に抵抗する』という用語は、リポキシン類を代謝する酵素の少なくとも１つによる代謝的分解的変換の１つ又はそれ以上を行わないことを含むものとする。代謝に抵抗するＬＸＡ４類似体の２つの非制限的例は１）１５−オキソ形態に酸化されることができない構造、及び２）１５−オキソ形態に酸化されることができるが、１３，１４−ジヒドロ形態への酵素還元に感受性でない構造である。
　『代謝をもっとゆっくり受ける』という用語は、もっと遅い反応速度論を有すること、又はリポキシンを代謝する１つ又はそれ以上の酵素による一連の代謝的変換の完了に、より長い時間を必要とすることを意味する。代謝をもっとゆっくり受けるＬＸＡ４類似体の非制限的例は、類似体がＣ−１６において立体障害があるために、Ｃ−１５脱水素に関してＬＸＡ４が有するより高い遷移状態エネルギーを有する構造である。」（明細書８頁５〜１６行）
　
４．特許法第３６条第５項第２号について
　
　原査定の拒絶の理由である、
　
「i)請求項１には、『天然のリポキシン性領域』、『生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域』と記載されているが、ともに具体的な構造についての定義が無く、不明瞭である。
ii)請求項１〜３に記載の化合物は、『天然のリポキシン性領域』、『生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域』という２つの部分構造でのみ特定されているが、これら部分構造がどのように結合しているのか明らかでないから、特許を受けようとする範囲が不明瞭である。」
　
　について検討する。
　発明の詳細な説明（記載(a)〜(c)）を参酌すれば、請求項１の「天然のリポキシン活性領域」は、「天然のリポキシンＡ４のＣ５−Ｃ１５を含む活性領域」、又は、「天然のリポキシンＢ４のＣ５−Ｃ１４を含む活性領域」であり、請求項１の「生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域」は、「１５−オキソ形態に酸化されることができない構造」、又は、「１５−オキソ形態に酸化されることができるが、１３，１４−ジヒドロ形態への酵素還元に感受性でない構造」と示し、例示されている具体的化合物は、化合物１〜８（記載(1)）であると認められる。
　ここで、天然のリポキシンＡ４、又は、天然のリポキシンＢ４の構造自体は公知であり（例えば、「生化学辞典（第２版）」、１４１４頁、１９９０年１１月２２日発行、東京化学同人）、「天然のリポキシンＡ４のＣ５−Ｃ１５」構造自体、又は、「天然のリポキシンＢ４のＣ５−Ｃ１４」構造自体は明確であるが、上記のとおり、発明の詳細な説明を参酌しても、当該構造「
を含む
　また、「１５−オキソ形態に酸化されることができない構造」、又は、「１５−オキソ形態に酸化されることができるが、１３，１４−ジヒドロ形態への酵素還元に感受性でない構造」とは、その構造自体明確ではなく、例示されている化合物１〜８をみても、当業者が、当該特性と構造との間にどのような技術的意味があるのか理解することはできず、本願出願時の技術常識を考慮しても具体的構造を想定することができたとはいえない。
　さらに、「天然のリポキシン活性領域」と「生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域」との間の連結部の構造についても、発明の詳細な説明には何ら説明がなく、上記のとおり両者の構造自体不明であり、例示されている化合物１〜８をみても、どの部分が連結構造であるのか明らかでないから、連結部の具体的構造を想定することができない。
　したがって、請求項１のリポキシン類似体は、その構造が不明であるから、請求項１は、発明が明確にされておらず、特許請求の範囲の記載は、特許を受けようとする発明の構成に欠くことができない事項のみを記載しているとすることはできない。
　
　なお、請求人は、上記i)について、請求項１の「天然のリポキシン活性領域」、又は、「生体内代謝に対して抵抗性の代謝的変換領域」は、発明の詳細な説明中に明確に定義されている旨主張しているが（意見書２頁１行〜下から１０行）、この点については上記で述べたとおりである。
　さらに、請求人は、上記ii)について、２つの領域は、本願明細書に記載されているように一緒に連結されている旨主張しているが（意見書２頁下から９行〜３頁７行）、当該記載部分には、連結部分の構造が何ら示されていない。
　よって、請求人の主張は採用しない。
　
５．むすび
　
　以上のとおり、本願明細書は、平成６年改正前特許法第３６条第５項第２号に規定する要件を満たしておらず、特許を受けることができないものであるから、その余のことについて検討するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。