【事件の表示】
　平成　６年特許願第５０３６２１号「医薬および他の製剤」拒絶査定不服審判事件〔平成　５年１１月２５日国際公開、ＷＯ９３／２３０１７、平成　７年　９月　７日国内公表、特表平　７−５０８０１９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯 
　本願は，１９９３年５月３日（パリ条約による優先権主張１９９２年５月６日，米国）を国際出願日とする出願であって，平成１５年１１月２８日付けで拒絶査定がなされ，これに対し平成１６年３月８日に拒絶査定に対する審判請求がなされたものである。
　
２．本願発明
　本願の特許請求の範囲の請求項１〜１５に係る発明のうち，請求項１に係る発明は，明細書の記載からみて，特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものと認める。（以下，「本願発明」という。）
「【請求項１】水に迅速に分散するマトリックス材料の多孔性網状組織を含んでなる固体の凍結乾燥投与形態であって，投与形態はマトリックス材料分散液を形成することにより調製され，ここでマトリックス材料がゼラチン，ペクチン，大豆繊維タンパク質およびそれらの混合物よりなる群から選ばれるマトリックス形成剤を少なくとも約０．１重量％と，約２〜１２個の炭素原子を有する１種もしくはそれ以上のアミノ酸を含んでなり，該マトリックス形成剤及び該１種もしくはそれ以上のアミノ酸が，該投与形態中に，１０：１〜１：５の重量比で存在する，通常の製造および取扱条件下で耐崩壊性または耐粉砕性をもつ固体の凍結乾燥投与形態。」
　
３．引用文献の記載の概要
　これに対して，原査定の拒絶の理由に引用された，本願の優先日前である１９９１年７月１１日に頒布された国際公開第９１／０９５９１号パンフレット（以下「引用文献」という。）には，次の事項が記載されている。（原文は英文）
　
（１）本発明は，凍結したマトリックス混合物から固体状の凍結した溶媒を除去することにより，生成物を調整する方法に関する。(１頁８〜９行)
（２）本発明の，配送マトリックス及び投与形態を調整するための固体状態溶解法は，第一溶媒中の少なくとも１つのマトリックス形成剤から始まる。この混合物は，その性質において水性であり，種々の化学品，薬品及びアジュバントを適切な第一溶媒中に含有することができる。(７頁２〜５行)
（３）最初の混合物中に含有させることのできる種々の成分には，マトリックス形成剤(matrix forming agents)及び第二成分が包含される。本発明の使用に適したマトリックス形成剤には動物あるいは植物由来の蛋白質，例えばゼラチン類，デキストリン類，及び大豆，小麦及びアメリカオオバコ(psyllium)の種子蛋白；アカシア，グアー，寒天及びキサンタンなどのガム類；多糖類；アルギネート類；カルボキシメチルセルロース類；カラジーナン類；デキストラン類；ペクチン類；ポリビニルピロリドン等の合成ポリマー類；及びゼラチンーアカシア複合体などのポリペプチド／蛋白または多糖類の複合体が包含される。
　その他の，本発明の使用に適したマトリックス形成剤には，マンニトール，デキストロース，ラクトース及びガラクトースなどの糖類；シクロデキストリンなどの環状糖類；リン酸ナトリウム，塩化ナトリウム及びケイ酸アルミニウムなどの無機塩類；グリシン及びｌ−アラニンなどの，炭素数２−１２のアミノ酸類が包含される。
　固形化にさきだって溶液又は懸濁液に，１又はそれ以上のマトリックス形成剤を含有させることができる。マトリックス形成剤は界面活性剤と共に，あるいはなしに，存在させ得る。マトリックス形成剤は，マトリックスを形成することに加えて，溶液若しくは懸濁液中の活性成分の分散を維持する助けをすることができる。このことは，水に充分には溶解しない，したがって溶解よりも懸濁されなければならない活性成分の場合にとくに有用(helpful)である。
　保存剤，香料，抗酸化剤，界面活性剤，甘味剤，着色剤などの第二成分を処方中に含有させることができる。その他の第二成分には，投与されるべき活性成分あるいは生物学的活性成分が包含される。そのような活性成分には，薬剤，栄養剤，ビタミン類，ミネラル類，診断薬，肥料及び殺虫剤が包含される。(７頁１５行〜８頁３行)
（４）本発明で調整される試料が溶解する速度は，主として，マトリックス形成剤とその濃度の選択に依存する。プラセボあるいはマトリックスを生成するためのマトリックス形成材料（matrix forming material)として用いることのできる化合物（単独又は組み合わせ）は以下のとおりである。
　１．ヒドロキシエチルセルロース
　２．カルボキシメチルセルロースナトリウム
　３．微結晶セルロース
　４．コーンシロップ固形物
　５．マルトリン（マルトデキストリン）
　６．ポリデキストロース
　７．ペクチン類
　８．カラジーナン
　９．寒天
１０．キトサン
１１．ローカストビーンガム
１２．キサンタンガム
１３．トラガカント
１４．グアーガム
１５．Konjac粉
１６．米粉
１７．小麦グルテン
１８．澱粉グリコレートナトリウム
１９．ゼラチン（医薬品級あるいは食品級）
２０．大豆繊維蛋白
２１．ジャガイモ蛋白
２２．パパイン
２３．西洋わさびペルオキシダ−ゼ
２４．グリシン
２５．マンニトール
　好適なマトリックス形成剤には，医薬品級のゼラチン，ペクチン（非加水分解のもの，部分的に加水分解されたもの，あるいは加水分解されたもの），グリシン及びマンニトールが包含され，単独でも組み合わせてもよい。本発明においては，種々の濃度のマトリックス形成剤を使用できる。マトリックス形成剤の適切な溶媒中の好ましい濃度は，約０．１から１５重量％である。より好ましい濃度は，約０．５から４重量％である。(８頁１１行〜９頁１行)　
（５）本発明の他の好ましい態様においては，２−１２の炭素原子を有する１以上の小さなアミノ酸をマトリックス形成剤として用いる。この目的のためには，グリシン及びｌ−アラニンがとくに好ましいアミノ酸である。これらのアミノ酸は最初の溶液における全固形成分に対して約０．１％から約１００％（ｗ／ｗ）及び／又は最終の投与形態中における全固形成分に対して約０．１から約１００％の濃度で存在するのが好ましい。グリシンその他の小さなアミノ酸類を含有する態様では，本明細書に開示した固体状態溶解法(solid-state dissolution prodecures)　または当業者によく知られた通常の凍結乾燥法により処理される。こうして得られる投与製剤(dosage form)はマトリックス材料の多孔性網状組織であり，約１０秒以内で水中で崩壊する。活性剤を本明細書で開示する方法によりこれら製剤中に含有させることができる。(１４頁２４行〜１５頁７行)
（６）実施例７
水不溶性の顔料の分散液を含有したプラセボ担体マトリックスの作製
  ゼラチン（医薬品級）（２０ｇ）及びマンニトール（３０ｇ）を９４７ｇの水に加熱下及びたえず攪拌しながら溶解した。３ｇのレーキFDCイエロー＃５の８−１０％分散液を上記溶液にたえず攪拌しながら添加した。この懸濁液を，顔料が均一に分散されるまで超音波処理した。次いで得られた分散液を注意深く１mlの大きさの型に移した。この分散液から，実施例１に記載されたようにして，プラセボ試料を調整した。これにより，黄色に着色した網目状組織の担体材（carrier material)が得られた。このものは，経口投与した場合，急速に，１−５秒で崩壊した。この方法をいくつかの薬理学的に許容されうる水不溶性レーキ顔料で繰り返した。何れの場合も，５０ｍｇの重量のプラセボ試料が得られた。それらは，経口投与した場合，１−５秒で溶解した。(２２頁４〜１４行)
（７）実施例３５
固体状態溶解法によるプラセボ担体マトリックスの作製
　ゼラチン（医薬品級）（２０ｇ），グリシン（３０ｇ）及びアスパルテーム（２．５ｇ）を９４０ｇの水に溶解した。得られた溶液を注意深く１mlの大きさの型に移した。この型は，５０の円筒形の窪み（直径１８ｍｍ，深さ５ｍｍ）を有するポリ塩化ビニル(p.v.c.)のシートから形成されたものである。このp.v.c.シート及びその内容物を約１時間ドライアイスで冷却する。１時間経過した時点で，凍結した内容物の重量を量り，５０００ｇのー１５℃に冷却した無水エタノール中に浸漬した。各凍結試料の重量は１．００ｇであった。すべての氷がエタノール中に溶出した（５時間）時点で，生成物を真空室に移して残留するエタノールを除去した。この結果，試料，すなわち担体材料の網目状構造物が得られた。このものは，経口投与した場合，１−５秒で急速に崩壊した。処理された各試料の重量は，５０ｍｇであった。(５０頁４〜１５行)
　
４．対比
　上記（１）〜（７）の記載からみて，引用文献には，水に迅速に分散するマトリックス材料の多孔性網状組織を含んでなる固体の投与形態であって，マトリックス材料がゼラチン，ペクチン，大豆繊維タンパク質およびそれらの混合物よりなる群から選ばれるマトリックス形成剤と，約２ー１２個の炭素原子を有する１種もしくはそれ以上のアミノ酸を含んでなる固体の投与形態が記載されている。そして，上記固体の投与形態を調製するにあたり，凍結したマトリックス混合物から固体状の凍結した溶媒を除去することが記載され，その除去手段としては，主として固体状態溶解法（solid-state dissolution)が記載されているものの，アミノ酸を用いた場合は，固体状態溶解法と並んで通常の凍結乾燥法も採用できることが記載されており（上記（５）），通常の凍結乾燥法は一般に良く知られているものであるので，引用文献には，上記溶媒除去手段として凍結乾燥法を用いて調製した投与形態が記載されていると認められる。
　本願発明と引用文献に記載された発明とを対比すると，両者は，水に迅速に分散するマトリックス材料の多孔性網状組織を含んでなる固体の凍結乾燥投与形態であって，マトリックス材料がゼラチン，ペクチン，大豆繊維タンパク質およびそれらの混合物よりなる群から選ばれるマトリックス形成剤と，約２ー１２個の炭素原子を有する１種もしくはそれ以上のアミノ酸を含んでなる固体の凍結乾燥投与形態である点で一致し，一方，以下の点で相違する。
　
（相違点１）
　前者においては，マトリックス材料中のゼラチン等のマトリックス形成剤の含有量を「少なくとも約０．１重量％」としているのに対して，後者においてはこのような記載がない点。
　
（相違点２）
  前者においては，投与形態を形成する，凍結乾燥前の組成物あるいは混合物が分散液であるのに対して，後者においては，分散液に限定される記載がない点。
　
（相違点３）
　前者においては，マトリックス形成剤とアミノ酸の投与形態における存在比が１０：１〜１：５の重量比であるのに対して，後者においてはこのような記載のない点。
　
（相違点４）
　前者においては，該凍結乾燥投与形態が，「通常の製造および取り扱い条件下で耐崩壊性または耐粉砕性をもつ」と規定しているのに対して，後者においてはこのような規定がない点。
　
５．当審の判断
　そこで，これらの相違点について以下に検討する。
　
（相違点１について）
　引用文献の実施例７では，マトリックス形成剤であるゼラチンが２０ｇ，マトリックス材料が１０００ｇ，すなわちマトリックス形成剤のマトリックス材料中の含有量が０．２％であり（上記（６）），実施例３５では，マトリックス形成剤であるゼラチンが２０ｇ，マトリックス材料が９９２．５ｇ，すなわちマトリックス形成剤のマトリックス材料中の含有量が０．２０２％である。この引用文献に記載されたマトリックス形成剤のマトリックス材料中の含有量は「少なくとも約０．１重量％」という本願発明における範囲に含まれる。
　さらに，引用文献に記載された含有量を包含する「少なくとも約０．１重量％」という含有量も，当業者がマトリックス形成効果を確認しつつ適宜選択し得るものである。
　
（相違点２について）
　マトリックス材料がすべて水溶性であれば，マトリックス材料組成物は水溶液になるが，その構成成分のなかに水不溶性のものがあれば分散液になるというにすぎない。
　マトリックス材料として水不溶性のものが多く知られており，例えば，引用文献の実施例７には，マトリックス材料組成物として，水不溶性の顔料を含有する分散液が記載されており（上記（６）），凍結乾燥前の組成物あるいは混合物を分散液に限定する点に格別の困難性は認められない。
　
（相違点３について）
　引用文献には，その実施例３５において，ゼラチンを２０ｇ，アミノ酸としてのグリシンを３０ｇ配合する例，すなわちマトリックス形成剤であるゼラチンとアミノ酸の投与形態における重量比が２：３である例が記載されている（上記（７））。この重量比は，１０：１〜１：５という本願発明における範囲に含まれる。
　さらに，引用文献の実施例に記載されている重量比を包含する１０：１〜１：５の重量比も，当業者がマトリックス形成効果を確認しつつ適宜設定し得るものである。
　
（相違点４について）　
　引用文献の「投与形態」は，実際に投与されることを想定しているものであり，当然，「通常の製造および取扱条件下で耐崩壊性または耐粉砕性をもつ」ものである。
　そして，引用文献の実施例３５には，担体材料の網目状構造物は「経口投与した場合，１−５秒で急速に崩壊した。」と記載されている（上記（７））が，この記載は，この網目状構造物が経口投与するまでは網目状構造を維持していたということを意味するものであり，この網目状構造物が「通常の製造および取扱条件下で耐崩壊性または耐粉砕性をもつ」ものであることを具体的に示すものである。
　したがって，本願発明が，該凍結乾燥投与形態が「通常の製造および取り扱い条件下で耐崩壊性または耐粉砕性をもつ」と規定して点は，実質的な相違点ではない。
　
　そして，本願発明の奏する効果についても，格別顕著なものとは認められないものである。
　なお，請求人が平成１６年６月１１日付けで提出した，請求の理由についての補正書において記載した比較実験の結果は，そこで用いられている系がその成分からみて分散系ではなく，溶液系であると認められるので，分散系であることを特定要件とする本願発明についての実験結果ではなく，本願発明の効果を判断するにあたり参酌できないものである。
　
６．むすび
　したがって，本願発明は，引用文献に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって，結論のとおり審決する。