【手続補正書】
【提出日】平成23年7月21日(2011.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2011246469.tif 000001
（式中、ＲがＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、一リン酸、二リン酸、または三リン酸であり、Ｒ’がＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、アルキルである）のβ−Ｌ−（２’−アジド）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシトシン化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＲがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが一リン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが二リン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが三リン酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式
【化２】
2011246469.tif 000002
（式中、ＲがＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、一リン酸、二リン酸、または三リン酸であり、Ｒ’がＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、アルキルである）のβ−Ｌ−（３’−アジド）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシトシン化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
ＲがＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが一リン酸である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが二リン酸である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒが三リン酸である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
宿主のＢ型肝炎ウイルス感染を処置するための医薬組成物であって、医薬的に許容可能な担体との組合せでの、式
【化３】
2011246469.tif 000003
（式中、ＲがＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、一リン酸、二リン酸、または三リン酸であり、Ｒ’がＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、アルキルである）の有効量のβ−Ｌ−（２’−アジド）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシトシン化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１４】
ＲがＨである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒが一リン酸である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒが二リン酸である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒが三リン酸である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１９】
宿主のＢ型肝炎ウイルス感染を処置するための医薬組成物であって、医薬的に許容可能な担体との組合せでの、式
【化４】
2011246469.tif 000004
（式中、ＲがＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、一リン酸、二リン酸、または三リン酸であり、Ｒ’がＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、アルキルである）の有効量のβ−Ｌ−（３’−アジド）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシトシン化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２０】
ＲがＨである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｒが一リン酸である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｒが二リン酸である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｒが三リン酸である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２５】
ヒトまたは他の宿主動物でのＢ型肝炎ウイルス感染の処置のための薬剤を製造するための、式
【化５】
2011246469.tif 000005
（式中、ＲがＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、一リン酸、二リン酸、または三リン酸であり、Ｒ’がＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、アルキルである）のβ−Ｌ−（２’−アジド）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシトシン化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用。
【請求項２６】
ヒトまたは他の宿主動物でのＢ型肝炎ウイルス感染の処置のための薬剤を製造するための、式
【化６】
2011246469.tif 000006
（式中、ＲがＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、一リン酸、二リン酸、または三リン酸であり、Ｒ’がＨ、Ｃ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレート、アルキルである）のβ−Ｌ−（３’−アジド）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシトシン化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用。
【請求項２７】
ＲがＨで、Ｒ’がＨである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がＨである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲがＨで、Ｒ’がアルキルである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がアルキルである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲがＨで、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１もしくは７に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲがＨで、Ｒ’がＨである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項４３】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がＨである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項４４】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項４５】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項４６】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項４７】
ＲがＨで、Ｒ’がアルキルである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項４８】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がアルキルである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項４９】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５０】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５１】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５２】
ＲがＨで、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５３】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５４】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５５】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５６】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項１３もしくは１９に記載の組成物。
【請求項５７】
ＲがＨである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項５８】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項５９】
Ｒが一リン酸である、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６０】
Ｒが二リン酸である、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６１】
Ｒが三リン酸である、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６２】
ＲがＨで、Ｒ’がＨである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６３】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がＨである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６４】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６５】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６６】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がＨである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６７】
ＲがＨで、Ｒ’がアルキルである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６８】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がアルキルである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項６９】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項７０】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項７１】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がアルキルである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項７２】
ＲがＨで、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項７３】
ＲがＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートでＲ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項７４】
Ｒが一リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項７５】
Ｒが二リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。
【請求項７６】
Ｒが三リン酸で、Ｒ’がＣ（Ｏ）-Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、コハク酸水素、３−クロロ安息香酸、ベンゾイル、ピバロイル、メシレートである、請求項２５もしくは２６に記載の使用。