【事件の表示】
　平成　７年特許願第５３０３５２号「薬剤物質の粉砕方法」拒絶査定不服審判事件〔平成　７年１１月３０日国際公開、ＷＯ９５／３１９７４、平成１０年　２月１７日国内公表、特表平１０−５０１７０９号〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯  
　本願は、１９９５年５月１２日（パリ条約による優先権主張１９９４年５月２５日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１６年９月２９日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成１６年１２月２８日に拒絶査定不服審判の請求がなされるとともに、同日付けで手続補正がなされたものである。  
　  
第２　本願発明  
　平成１６年１２月２８日付け手続補正は、平成１６年２月２４日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１を削除し、請求項１を引用する請求項２を独立形式で記載して新たな請求項１とし、以下の請求項の項番を繰り上げるものであるから、請求項の削除（特許法第１７条の２第４項第１号）を目的とするものに該当する。そして、本願の特許請求の範囲の請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、上記手続補正により補正された明細書及び図面の記載からみて、その請求項１に記載された次のとおりのものと認める。
　「約１００ミクロン未満の平均粒子径を有する硬質粉砕媒体の存在下において粉砕することよりなる治療用又は診断用薬品の粒子の調製方法であって、前記治療用又は診断用薬品粒子が、約５００ｎｍ未満の平均粒子径を有する粉砕工程によって合成されたことを特徴とする方法。」  
　  
第３　引用例の記載事項  
１．原査定の拒絶の理由に引用された特開平４−２９５４２０号公報（以下、「引用例１」という。）には、次の事項が記載されている。  
（１）「【請求項１】　有効平均粒子サイズ約４００nm未満を維持するのに十分量で表面に表面変性剤が吸着された結晶性薬物を必須のものとして含んでなる粒子。」（【特許請求の範囲】）
（２）「【請求項１０】　液体分散媒質に薬物を分散する工程、ならびに平均粒子サイズ３mm未満の硬質粉砕媒体および有効平均粒子サイズ約４００nm未満まで前記薬物の粒子サイズを低減するように表面変性剤の存在下で前記薬物を湿式粉砕する工程、を含んでなる請求項１〜７のいずれかに記載の粒子の調製方法。」（【特許請求の範囲】）
（３）「【産業上の利用分野】この発明は薬物粒子、その調製方法およびその粒子を含有する分散体に関する。」（段落【０００１】）
（４）「【課題を解決するための手段】本発明者らは、安定で分散性の薬物微粒子および表面変性剤と共に粉砕媒体の存在下での湿式粉砕化によるそのような粒子の調製方法を発見した。これらの粒子は、著しく高い生体利用効率を示す医薬組成物に製剤することができる。
　より具体的には、本発明により、有効平均粒子サイズ約４００nm未満を維持するのに十分量で表面に表面変性剤が吸着された結晶性薬物を必須のものとして含んでなる粒子が提供される。」（段落【０００９】、段落【００１０】）
（５）「粒子サイズ低減工程の粉砕媒体は、好ましくは球形または粒状で、平均粒子サイズ約３mm未満、より好ましくは約１mm未満を有する硬質媒体から選ぶことができる。このような媒体は、短い処理時間で、かつミル装置に摩損をほとんどもたらさないで本発明の粒子を提供できるものが好ましい。」（段落【００２９】）
（６）「例１　ＰＶＰ変性ダナゾール粒子のボールミルでの調製
　ダナゾールの微粒子分散体を、ＤＹＮＯ−ＭＩＬＬ（ＫＤＬ型、Willy A.Bachoffen AG Maschinenfabrikで製造) を用いて調製した。
・・・中略・・・
　粉砕容器：水ジャケットを備えたステンレス鋼容器
　プレミックスの流速：１分当り２５０mL
　粉砕容器の有効容積：５５５mL
　媒体容量：ガラスビーズ４７２mL
　媒体タイプ：サイズ範囲０．５〜０．７５mmのシリカガラスビーズ（無鉛）（Glen Mills,Inc.から入手）
・・・中略・・・
　２４０分間スラリーを再循環後、分散体試料を採取し、沈降フィールド・フロー・フラクショネーター (DuPont製）で粒子サイズ分布を評価した。これらの粒子は、数平均直径７７．５nmを有し、そして重量平均直径１３９．６nmを有することが決定された。この分散体の粒子サイズは、３〜３２０nmの範囲であった。」（段落【００４１】〜段落【００４４】）
　 
　これらの記載事項を総合すれば、引用例１には、  
「約１mm未満の平均粒子サイズを有する硬質粉砕媒体の存在下で湿式粉砕することよりなる医薬組成物の粒子の調製方法であって、前記医薬組成物粒子が、約４００ｎｍ未満の有効平均粒子サイズを有する湿式粉砕する工程によって合成されたことを特徴とする方法。」の発明（以下、「引用発明１」という。）が開示されていると認めることができる。
　  
２．同じく、原査定の拒絶の理由に引用された特開平２−１８４６２１号公報（以下、「引用例２」という。）には、次の事項が記載されている。  
（１）「１．坦体物質と活性物質を、該活性物質を可溶化するか該坦体物質の表面に吸着可能な、一種以上の溶媒の蒸気雰囲気中で共粉砕して製造した坦体支持薬剤において、溶解熱が減少し、融点が低下し、溶解率が向上し、可溶化速度が向上したことを特徴とする坦体支持薬剤。
２．上記活性物質は、抗炎症剤、鎮痛剤、精神安定剤、鎮静剤、あるいは口径抗腫瘍剤であることを特徴とする請求項１記載の薬剤。
・・・中略・・・
６．上記支持坦体は、シリカゲル、二酸化チタン、あるいはアルミニウム酸化物のような、表面積が大きく多孔質であるような、あるいは表面積が大きいか、多孔質であるような無機物質であることを特徴とする請求項１記載の薬剤。
７．上記支持坦体は、ポリビニルピロリドン、セルロース、あるいはセルロース誘導体のような、親水性直鎖ポリマーであることを特徴とする請求項１記載の薬剤。
・・・中略・・・
３１．（ａ）粉末形状の坦体物質と活性物質を混合し、望ましくは脱気する工程と、（ｂ）前期工程（ａ）で得た混合物をミル（その粉砕室は活性物質を可溶化するか、坦体物質の表面に吸着できる一種以上の溶媒の蒸気で満たされている）中で共粉砕する工程と、（ｃ）共粉砕工程の終了時、生成物を真空状態で乾燥させ、ふるいにかけて塊を除去する工程から成ることを特徴とする、溶解率を向上させた坦体支持薬剤を製造する方法。
・・・以下略」（特許請求の範囲）
（２）「［産業上の利用分野］
　本発明は、溶解性を向上させる特性を有する坦体支持薬剤に関する。」（３頁左下欄５〜７行） 
（３）「［発明の作用］
　上記方法によって得られた生成物は、融解熱の減少によって示されるように残留結晶度が低下し、融点の低下によって示されるように結晶の大きさがナノメーターレベルに下がり、溶解率が増加し、可溶化速度が増大するという特長を有する。
［実施例］
　本発明の方法を詳細に説明する。粉末形状の坦体物質と活性物質を固体ミキサーで混合する。活性物質の粒径は０．０１乃至１０００ミクロン間にあり、望ましくは０．０１乃至１００ミクロンの範囲にある。坦体物質の粒径は０．０１乃至１０００ミクロン間にあり、望ましくは０．０１乃至１００ミクロンの範囲にある。
　この混合物は真空下で、混入している異物質を吸着しないように構成物質の安定性を失わない温度で加熱できる。この加熱は共粉砕を行うミル内で実施できる。この混合物を粉砕部材と共に粉砕室に入れる。粉砕室は、気体状態の関連溶媒が入った容器のバルブを介して接続してある。
　粉砕を開始し、バルブを同時に開き、気体状の溶媒が粉砕室に入る。あるいは、混合物を入れた直後にバルブを開き、気体状の溶媒で粉砕室を加圧し、実際の粉砕は粉砕室が満たされるに十分な時間を取って開始する。
　共粉砕は、０．１０乃至４８時間の間、望ましくは０．２５乃至４時間の間で行う。生成物の粒径は、０．０１乃至１００ミクロンである。」（４頁左下欄１１行〜右下欄１８行）
　 
　これらの記載事項を総合すれば、引用例２には、 
　「粒径が０．０１乃至１０００ミクロン間にあり、望ましくは０．０１乃至１００ミクロンの範囲にある粉末状の坦体物質と粒径が０．０１乃至１０００ミクロン間にあり、望ましくは０．０１乃至１００ミクロンの範囲にある活性物質の混合物を混合し共粉砕を行い、生成物の粒径は０．０１乃至１００ミクロンである坦体支持薬剤を製造する方法。」の発明（以下、「引用発明２」という。）が開示されていると認めることができる。  
　 
第４　対比  
　本願発明と引用発明１を対比すると、その機能、作用からみて、後者の「医薬組成物の粒子」は前者の「治療用又は診断用薬品の粒子」に相当する。そして、後者の「有効平均粒子サイズ」は前者の「平均粒子径」に相当することは明らかであるから、後者において「約４００ｎｍ未満の有効平均粒子サイズ」は前者の「約５００ｎｍ未満の平均粒子径」に含まれる。また、後者の「湿式粉砕」は前者の「粉砕」に含まれることも明らかである。
　したがって、両者は 
「硬質粉砕媒体の存在下において粉砕することよりなる治療用又は診断用薬品の粒子の調製方法であって、前記治療用又は診断用薬品粒子が、約５００ｎｍ未満の平均粒子径を有する粉砕工程によって合成されたことを特徴とする方法。」  
の点で一致し、以下の点で相違するものと認められる。  
　  
（相違点）  
　硬質粉砕媒体が、本願発明では「約１００ミクロン未満の平均粒子径を有する」ものであるのに対し、引用発明１では「約１mm未満の平均粒子サイズを有する」ものである点。
　  
第５　判断  
　本願発明と引用発明２を対比すると、後者の「粉末状の坦体物質」は活性物質、すなわち薬剤と共粉砕を行う物質であるから前者の「硬質粉砕媒体」に相当し、同様に後者の「生成物」又は「坦体支持薬剤」は前者の「治療用又は診断用薬品の粒子」に相当するから、引用発明２は、治療用又は診断用薬品の粒子を製造方法に用いる硬質粉砕媒体として粒径が０．０１乃至１０００ミクロン間にあり、望ましくは０．０１乃至１００ミクロンの範囲にあるもの、すなわち、硬質粉砕媒体として１０００ミクロン以下、望ましくは１００ミクロン以下の粒子径を有するものを用いる発明であるといえる。そして、引用発明１及び引用発明２は共に治療用又は診断用薬品の粒子を製造するという同一の技術分野に属するものであるから、共粉砕を行う粉砕媒体の粒子径として引用発明２に開示されたような数値のものを用いることに困難性があるとはいえず、また、粒子がより小さい１００ミクロン以下が望ましいのであるから、上記相違点に係る本願発明の発明特定事項のように硬質粉砕媒体を約１００ミクロン未満の平均粒子径を有するものとすることは、当業者が容易に想到し得たことである。 
　 
　なお、請求人は、審判請求書において、本願発明により粉砕された薬品の組成は、媒体の劣化によって引き起こされる許容できない汚染を含んでいない旨主張しているが、本願の明細書の記載では「許容できない汚染を含んでいない」ことが具体的にどの程度のものであるのか明らかでない。また、引用例１には、媒体について「粒子サイズ低減工程の粉砕媒体は、好ましくは球形または粒状で、平均粒子サイズ約３mm未満、より好ましくは約１mm未満を有する硬質媒体から選ぶことができる。このような媒体は、短い処理時間で、かつミル装置に摩損をほとんどもたらさないで本発明の粒子を提供できるものが好ましい。」（第３　１．（５）参照。）と記載されているように、粒子サイズについてはサイズの上限のみが規定されているのであるから、より小さいサイズのもので効果等を確認しつつ試みることは、それを阻害する事情もないことから、当業者であれば当然行うことである。そして、引用発明２には、共粉砕を行う粉砕媒体の粒子径として１００ミクロン以下のものを用いることが開示されているのであるから、仮に粒子径を１００ミクロン未満とすることで明細書記載の効果を奏するとしても、それによって当業者が容易に成し得なかったものということはできない。
　  
第６　むすび  
　以上のとおり、本願発明は、引用発明１及び引用発明２に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。  
　よって、結論のとおり審決する。