【事件の表示】
　特願２００２−５５４０７５「レチノイド及びレチノイドブースター系を含有する安定なスキンケア組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１４年　７月１１日国際公開，ＷＯ０２／５３１２４，平成１６年　９月　２日国内公表，特表２００４−５２６６９０〕について，次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は，成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　
　本願は，平成１３年１２月６日（パリ条約による優先権主張日　２０００年１２月２８日　（ＵＳ）米国）を国際出願日とする出願であって，平成１８年３月６日付けで拒絶査定がなされ，これに対し，同年６月９日に拒絶査定不服審判の請求がなされると共に，同年７月７日に手続補正がなされたものである。
　
２．平成１８年７月７日付けの手続補正についての補正却下の決定
　
［補正却下の決定の結論］
　平成１８年７月７日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
　補正後の本願発明
　本件補正により，特許請求の範囲の請求項３は次のとおり補正された。
　
「０．５％から５０％の，エステル，脂肪酸，アルコール，ポリオールおよび炭化水素からなる群から選択される皮膚緩和剤をさらに含む，請求項１に記載の安定なスキンケア組成物。」
　
　上記補正は補正前の請求項３の「さらに」の挿入位置を単に変更するものに過ぎず，平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法第１７条の２第４項各号に規定するいずれの目的にも該当するものではない。
　したがって，本件補正は，平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法第１７条の２第４項の規定に違反するので，同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
３．本願発明
　平成１８年７月７日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので，本願の請求項１〜４に記載された発明は，平成１８年２月１５日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜４に記載された事項により特定されるものであって，そのうち請求項１に係る発明は，以下のとおりのものである（以下，「本願発明」という。）。
　
「安定なスキンケア組成物であって，
　０．００００１％から５０％のアルファ−イオノン；
　必要に応じて，０．００００１％から５０％の，シトラール，コカミドＤＥＡ，クマリン，１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノン，ゲラニオール，８　ＯＨ　キノリン，Ｎラウリルサルコシン，リノレアミドＤＥＡ，リノール酸および亜麻仁油からなる群から選択される少なくとも１種のレチノイドブースター；
　０．０００１％から５０％の，ケトコナゾール，ミコナゾール，２−ヒドロキシキノリンおよびこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種のレチノイドブースター；
　０．００１％から１０％の，レチニルエステル，レチノール，レチナールおよびこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイド；および
　化粧品として許容されるビヒクル，
を含み，
　前記安定なスキンケア組成物は前記組成物を酸素に接触させないようなパッケージに収容され，前記パッケージはアルミニウムから製造されており，これにより前記ブースターに起因する付加的レチノイド不安定性を緩和する，前記安定なスキンケア組成物。」
　
（１）引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された，本願の優先権主張日前に頒布された次の刊行物には，以下の事項が記載されている。
　
・特開平１０−３６２４８号公報（以下，「引用例Ａ」という。）
　
（Ａ−１）「（ａ）０．００１〜約１０％のレチノールおよびレチニルエステルよりなる群から選択される化合物と；
　（ｂ）０．０００１〜約５０％のアゾ−ルと；
　（ｃ）０．０００１〜約５０％の脂肪酸アミドと；
　（ｄ）化粧上許容しうるビヒクルとを含むスキンコンディショニング組成物。」（【請求項１】）
（Ａ−２）「…レチノールおよびレチニルエステル（たとえば酢酸レチニルおよびパルミチン酸レチニル）はレチノイド酸よりも処方が容易であると共に安定である。残念ながら，レチノールおよびレチニルエステルは皮膚に利益を与える際レチノイド酸よりも効果が低い。本発明は部分的に，レチノールもしくはレチニルエステルと脂肪酸アミドおよびアゾ−ルとの組合せがケラチン生成細胞増殖および分化の抑制における相乗的向上をもたらすという知見に基づいている。この効果はレチノール／レチニルエステルと脂肪酸アミドとの効果またはレチノール／レチニルエステルとアゾ−ルとの効果より大であっただけでなく，これら３種の成分は互いに相乗作用してレチノイン酸反応を促進した。…」（【０００２】）
（Ａ−３）「【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は，レチノイン酸での処理に類似する脂肪酸アミドおよびアゾ−ルと組合せたレチノールもしくはレチニルエステルの相乗作用を示すスキンコンディショニング組成物を提供する。」（【０００８】）
（Ａ−４）「本発明による組成物の第２必須成分は脂肪酸アミドである。…好適脂肪酸アミドはリノール酸，パルミチン酸およびココナッツ油のモノ−およびジ−エタノールアミドから選択される。」（【００２２】〜【００２４】）
（Ａ−５）「本発明による組成物の第３必須成分はアゾ−ルである。…クリムバゾール，ミコナゾール，ビフォナゾール，エコナゾール，クロトリマゾールが最も好適である。さらに１，２，４−トリアゾ−ル，オクチルトリアゾール，ケトコナゾール，イトラコナゾール，フルコナゾール，テルコナゾール，スルコナゾール，リアラゾール，ブトコナゾールおよびその混合物も本発明で使用するのに適している。」（【００２６】〜【００２９】）
（Ａ−６）「　
実施例６
　この実施例は，本発明の組成物を混入した高内相油中水型エマルジョンを例示する。
【表８】
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　％ｗ／ｗ
　レチノール　　　　　　　　　　　　　　０．５
　ミコナゾール　　　　　　　　　　　　　１
　リノレオイル−ジエタノールアミド　　　５
　完全水素化ココナッツ油　　　　　　　　３．９
　ブリジ９２* 　　　　　　　　　　　　　５
　ベントーン３８　　　　　　　　　　　　０．５
　ＭｇＳＯ4 ・７Ｈ2 Ｏ　　　　　　　　　０．３
　ブチル化ヒドロキシトルエン　　　　　　０．０１
　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　適量
　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００まで
註＊：ブリジ９２はポリオキシエチレン（２）オレイルエーテルである。」（【００８２】〜【００８３】）
　
・特表２０００−５０３０３１号公報（以下，「引用例Ｂ」という。）
　
（Ｂ−１）「 １．（ａ）レチノール，レチニルエステルおよびそれらの混合物から選択される０．００１％ないし１０％の化合物；
  （ｂ）イン・ビトロミクロソーム検定によって測定して，ＬＲＡＴまたはＡＲＡＴにより触媒されるレチノールのエステル化の少なくとも２０％を１００μＭ濃度で阻害する０．０００１％ないし５０％の化合物［ここで，該化合物は脂肪酸アミドまたはジメチルイミダゾリジノンではない］，および
  （ｃ）化粧品上許容されるビヒクル；
を含むスキンケア組成物。
２． 化合物（ｂ）が環状脂肪族不飽和炭化水素，ジテルペン，フラボノン，フラボノール，脂肪ヒドロキシエチルイミダゾリン界面活性剤およびそれらの混合物よりなる群から選択される請求項１記載の組成物。
３．該環状脂肪族不飽和化合物がアルファダマスコン，ベータダマスコン，デルタダマスコン，イソダマスコン，ダマスセノン，アルファイオノン，ベータイオノン，アリルアルファイオノン，イソブチルイオノン，アルファメチルイオノン，ガンマメチルイオノン，ブラマノール，サンダノール，アルファテルピネオール，リラール，エチルサフラネート，およびそれらの混合物よりなる群から選択される請求項２記載の組成物。」（【請求項１】〜【請求項３】）　
（Ｂ−２）「レチノールまたはレチノールのエステルの使用はレチノイン酸よりも好ましいと信じられている。レチノールはヒト身体で天然に生じ，レチノイン酸よりもずっと安全であると考えられている。レチノールのエステルはｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解されてレチノールを生じる。レチノールエステルおよびレチノールは，以下のメカニズムに従って，代謝により皮膚中でレチノイン酸に変換されると信じられている。
　
　しかしながら，内因的に生じるレチノールのほとんどは，表皮細胞（ケラチノサイト）における貯蔵のために不活性な脂肪エステルに迅速に変換される。レチノールから不活性なレチニルエステルへのエステル化は，酵素アシルＣｏＡレチノールトランスフェラーゼ（ＡＲＡＴ）によって触媒される，アシルＣｏＡからの脂肪アシル基の転移によって，あるいは酵素レシチンレチノールアシルトランスフェラーゼ（ＬＲＡＴ）によって触媒される，ホスファチジルコリンからのアシル基の転移によって細胞中で行なわれる。これらのエステル化反応はケラチノサイトでは非常に効率的であり，細胞レチノイドの大部分（９５％）はレチニル脂肪エステルの形態である。かくして，生憎にも，レチノールおよびレチニルエステルはレチノイン酸よりも安全に使用できるが，皮膚に対する有益な効果においてレチノイン酸よりも効果的ではない。
  本発明は，部分的には，ある種の化合物がこれらのエステル化反応を阻害し，かくして，レチノイン酸への変換に利用できるレチノールの量を増加させることによってレチノールの作用を増強させるという発見に基づいている。かくして，これらの化合物とレチノールまたはレチニルエステルとの混合物はレチノイン酸を模倣するが，レチノイン酸よりも安全に使用できる。」（第４頁下から第６行〜第５頁下から第９行）
（Ｂ−３）「…本発明で用いるのに好ましい化合物は，環状脂肪族不飽和炭化水素，ジテルペン，フラボノン，フラボノール，脂肪ヒドロキシエチルイミダゾリン界面活性剤およびその混合物である。本発明においてレチノール及び／又はレチニルエステルと組み合わせて含まれる化合物は，皮膚に対するレチノイン酸の効果を模倣するかかる組合せの能力に基づいて選択される。もし化合物が本明細書に記載するイン・ビトロミクロソーム検定をパスすれば，明示的に言及されていなくても，それは本発明に含まれる。言い換えると，もし化合物か，イン・ビトロミクロソーム検定によって測定して，ＬＲＡＴまたはＡＲＡＴにより触媒されるレチノールのエステル化を十分に阻害すれば，それはレチノールまたはレチニルエステルと共に作用して，レチノイン酸のケラチノサイト（皮膚細胞）に対する効果を模倣する。」（第６頁第４〜１４行）
（Ｂ−４）「本発明組成物中の選択された化合物の存在は，レチノールまたはレチニルエステルの効能を実質的に改良する。
  本発明によれば，イン・ビトロミクロソーム検定によって測定して，ＡＲＡＴまたはＬＲＡＴにより触媒されるレチノールのエステル化の少なくとも２０％を１００μＭ濃度で阻害する有効量の化合物を，レチノールまたはレチニルエステルを含有する組成物に含ませることによって，該組成物の効能が実質的に改良される。」（第６頁下から第５行〜第７頁第２行）
（Ｂ−５）「最も好ましくは，環状脂肪族不飽和化合物はα−ダマスコン及び／又はα−イオノンである。」（第１２頁下から第８〜７行）
（Ｂ−６）
実施例１５
　実施例は本発明による水中油型クリームを説明する。
　
*Ｂｒｉｊ５６はセチルアルコールＰＯＥ（１０）である。Ａｌｆｏｌ  １６ＲＤはセチルアルコールである。」（第４１〜４２頁）
　
・特開平８−１９３０１９号公報（以下，「引用例Ｃ」という。）
　
（Ｃ−１）「【請求項４２】スキンケア組成物が酸素非接触性二重構造容器に保存されることを特徴とするレチノイド類を含有するスキンケア組成物用の容器。
【請求項４３】二重構造容器における，内容器を構成するフィルムの酸素透過両が，０．５ｃｃ／ｍ２・２４ｈｒ・ａｔｍ以下であることを特徴とする請求項４２に記載のスキンケア組成物用の容器。
【請求項４４】二重構造容器における内容器が，ポリエチレンテレフタレート，ナイロン，アルミニウム，ＡＡＳ樹脂，エチレンビニルアルコール共重合体からなる群から選択される単独の素材またはこれらの群から選択される２以上の素材からなることを特徴とする請求項４３に記載のスキンケア組成物用の容器。
…
【請求項４７】二重構造容器がパウチ式容器であることを特徴とする請求項４２に記載のスキンケア組成物用の容器。」（【請求項４２】〜【請求項４４】，【請求項４７】）
（Ｃ−２）「本発明は，スキンケアに使用される安定なレチノイド類含有組成物に関するばかりでなく，かかる組成物を製造する方法に関し，またかかる組成物を，使用前に，保管する容器および保管方法に関する。酸素との接触を防止した，パウチ型容器を用いることにより，油中水型ばかりでなく水中油型乳化液についても，本組成物が使用可能であることが見出された。しかも使用を開始した後でも酸素との接触を遮断でき，スキンケア組成物中のレチノイド類の分解・劣化を実質的に防止することができることを可能とした。」（【００３５】）
　
（２）対比
　引用例Ａには，「（ａ）０．００１〜約１０％のレチノール及びレチニルエステルよりなる群から選択される化合物と；（ｂ）０．０００１〜約５０％のアゾ−ルと；（ｃ）０．０００１〜約５０％の脂肪族アミドと；（ｄ）化粧上許容しうるビヒクルとを含むスキンコンディショニング組成物」が記載されており（摘記事項（Ａ−１）），その具体的な態様として，実施例６には，当該アゾ−ルとして「ミコナゾール」を，及び当該脂肪族アミドとして「リノレオイル−ジエタノールアミド」を含む油中水型エマルジョンが記載されている（摘記事項（Ａ−４）〜（Ａ−６））。してみると，引用例Ａには，次の発明が記載されているものと認められる。
　
「０．００１〜約１０％のレチノール及びレチニルエステルよりなる群から選択される化合物と；
　０．０００１〜約５０％のミコナゾール；
　０．０００１〜約５０％のリノレオイル−ジエタノールアミド；および
　化粧上許容しうるビヒクル，
を含むスキンコンディショニング組成物。」（以下，「引用発明」という。）
　
　そこで，本願発明と引用発明とを以下に対比する。
　
（ｉ）引用発明の「０．００１〜約１０％のレチノール及びレチニルエステルよりなる群から選択される化合物」は，本願発明の「０．００１％から１０％の，レチニルエステル，レチノール，レチナールおよびこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイド」に包含されるものである。
（ｉｉ）引用発明の「０．０００１〜約５０％のミコナゾール」は，本願発明の「０．０００１から５０％の，ケトコナゾール，ミコナゾール，２−ヒドロキシキノリンおよびこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種のレチノイドブースター」に包含されるものである。
（ｉｉｉ）引用発明の「リノレオイル−ジエタノールアミド」は，本願明細書の【００５４】の【表３】の記載を参酌するに，本願発明「リノレアミド−ＤＥＡ」である「レチノイドブースター」に相当し，配合割合についても両者は０．０００１〜５０％である点で重複するものである。
（ｉｖ）引用発明の「化粧上許容しうるビヒクル」及び「スキンコンディショニング組成物」が，本願発明の「化粧品として許容されるビヒクル」及び「スキンケア組成物」にそれぞれ相当することは技術的に明らかである。
　
　以上を踏まえると，両者は，
「スキンケア組成物であって，
０．０００１％から５０％のリノレアミド−ＤＥＡであるレチノイドブースター；
０．０００１％から５０％のミコナゾールであるレチノイドブースター；
０．００１％から１０％の，レチノール，レチニルエステルよりなる群から選択される化合物；および
化粧品として許容されるビヒクル，
を含むスキンケア組成物。」
である点で一致し，以下の点で相違する。
　
（相違点１）本願発明は「０．００００１％から５０％のアルファ−イオノン」を含むのに対し，引用発明はそのような成分を含むことを特定していない点。
（相違点２）スキンケア組成物について，本願発明は，「組成物を酸素に接触させないようなパッケージに収容され，前記パッケージはアルミニウムから製造されており，これにより前記ブースターに起因する付加的レチノイド不安定性を緩和する，安定なスキンケア組成物」であるとしているのに対し，引用発明はスキンケア組成物をアルミニウムから製造されたパッケージに収容し安定化の措置を講ずることについて特定していない点。
　
（３）相違点についての判断
（相違点１について）
　引用発明は，レチノイン酸よりも処方が容易で安定ではあるがレチノイン酸よりも皮膚への利益付与の効果が低いレチノールやレチニルエステルの作用を相乗的に高めレチノイン酸での処理に類似する効果を奏するスキンコンディショニング組成物を提供することを課題とするものである（摘記事項（Ａ−２），（Ａ−３））。一方，引用例Ｂには，レチノイン酸よりも安全に使用できるが，レチノイン酸よりも皮膚に対する有益な効果をもたらすことが困難であるレチノールやレチニルエステルの効能を改良しレチノイン酸を模倣する効果を奏するスキンケア組成物を提供するという引用発明と共通する課題に対し，「イン・ビトロミクロソーム検定によって測定して，ＬＲＡＴまたはＡＲＡＴにより触媒されるレチノールのエステル化の少なくとも２０％を１００μＭ濃度で阻害する０．０００１％ないし５０％の化合物［ここで，該化合物は脂肪酸アミドまたはジメチルイミダゾリジノンではない］」を組み合わせることで斯かる課題を解決するに至った旨記載されている（摘記事項（Ｂ−１）〜（Ｂ−４））。そして，引用例Ｂには，そのような化合物は環状脂肪族不飽和化合物であってよく，その場合，「α−イオノン」（「アルファ−イオノン」と同義）が最も好ましい化合物として選択できることがアルファーイオノンを用いた具体的な処方例と共に記載されている（摘記事項（Ｂ−１），（Ｂ−５）〜（Ｂ−６））。してみると，引用発明において，レチノールやレチニルエステルの効能をレチノイン酸での処理効果に類する程度まで向上させるために，引用例Ｂに記載されたアルファ−イオノンを０．０００１％〜５０％程度配合することは当業者が容易に想到し得ることである。
　
（相違点２について）
　本願の優先権主張日前において，レチノール（レチノイド）が空気酸化され易く，不安定であることは当該技術分野で広く知られていることである（例えば，「最新化粧品科学−改訂増補ＩＩ−，日本化粧品技術者会編，第４２９頁，平成４年７月１０日発行，株式会社薬事日報社」参照。）。一方，引用例Ｃには，アルミニウム等から製造される容器内にスキンケア組成物を保存することで，スキンケア組成物中のレチノイド類の分解・劣化を防止することが可能である旨記載されている（摘記事項（Ｃ−１），（Ｃ−２））。してみると，引用発明において，空気酸化を受け易い不安定なレチノールの分解・劣化を防止するために，引用例Ｃに記載された知見に基づき，スキンコンディショニング組成物をアルミニウムから製造されたパーケージに収容する措置を講じることは当業者がごく自然に試みることである。なお，引用例Ｃには，ミコナゾール等のアゾ−ル型化合物が処方中のレチノイド類を不安定化する傾向があることも記載されているのであるから（【００８９】），アルミニウムから製造されたパッケージに収容することで得られるスキンケア組成物中のレチノイドの安定化効果を，レチノイドブースター（ミコナゾール）に起因するレチノイドの不安定性の解消として捉えることも当業者が難なくなし得ることである。
　
　そして，本願発明の効果について検討するに，本願明細書の【００９８】の【表１６】（「表２」とも記載）には，様々なＢ１化合物とＢ５化合物を併用した場合のトランスグルタミナーゼ阻害活性が記載されているものの，（Ｂ１がアルファ−イオノンであり，Ｂ５がミコナゾール，ケトコナゾール，又は２−ヒドロキシキノリンである）本願発明の８４％，８２％，７６％という値が同表の他のＢ１化合物，Ｂ５化合物の組合せに比して必ずしも顕著な値であるとはいえないところ，様々なＢ１化合物及び様々なＢ５化合物の中から，アルファ−イオノン及びミコナゾール，ケトコナゾール，又は２−ヒドロキシキノリンという特定の成分を選択したことによる本願発明の効果が特に有利なものであるとすることはできない。そして，引用例Ｂには，アルファ−イオノンと併用することで，レチノールやレチニルエステルの効能が改良されることが記載されているのであるから（摘記事項（Ｂ−１）〜（Ｂ−６）），引用発明に係るレチノールやレチニルエステルを含むスキンコンディショニング組成物にアルファーイオノンを組み合わせた際に，アルファ−イオノンを併用しない場合に比してレチノールやレチニルエステルの効能が向上することは当業者が予測し得たことであり，格別顕著な効果であるとすることはできない。更に，アルミニウム等から製造されたパッケージに収容することで組成物中のレチノイドの劣化・分化を防止できることも引用例Ｃに記載されているのであるから（摘記事項（Ｃ−１），（Ｃ−２）），レチノイドの安定化に関する本願発明の効果も当業者に予測し得ないものであるとはいえない。
　
　よって，本願発明は，引用例Ａ，Ｂ，及びＣの記載に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　なお，請求人は，平成２１年２月１８日付けの回答書において補正案を提示し，本願発明を補正することを希望する旨主張する。しかしながら，そもそも補正の手続には時期的な制限があり，斯かる請求人の主張は時機を逸したものであり許されるものではない。また，斯かる回答書の補正案の内容は，審判請求前の平成１８年２月１５日付けの手続補正書における請求項１〜４に係る発明に記載のないレチノールブースターを追加するものであるから，実質上特許請求の範囲を拡張するものであって，平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法第１７条の２第４項各号に規定するいずれの目的にも該当するものではないから許されるものではない。
　
（４）むすび
　以上のとおりであるから，本願発明は，引用例Ａ，Ｂ，及びＣに記載された発明に基づいて，当業者が容易に発明をすることができたものであり，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。
　それ故，他の請求項について論及するまでもなく，本願は拒絶すべきものである。
　よって，結論のとおり審決する。