【事件の表示】
　上記当事者間の特許第３４０４４３５号発明「包接化合物、噛砕き−または発泡錠剤の製造方法、および顆粒、および噛砕き−または発泡錠剤」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　特許第３４０４４３５号の請求項１−１０に係る発明についての特許を無効とする。
　審判費用は、被請求人の負担とする。
【理　由】
1．手続の経緯・本件発明 
　本件特許3404435号に係る発明は，平成6年11月9日出願（パリ条約による優先権主張平成5年11月11日ドイツ），平成15年2月28日に特許権の設定の登録がされたものであって，その請求項1ないし10に係る発明は，その特許請求の範囲1ないし10に記載された次のとおりのものである。
　
【請求項1】（R）-チオクト酸およびシクロデキストリンまたは次のグル-プ：メチル-シクロデキストリン，エチル-シクロデキストリン，カルボキシメチル-シクロデキストリン，ヒドロキシアルキル-シクロデキストリン，ジアルキルアミノエチル-シクロデキストリン，スルホアルキル-シクロデキストリン，部分的にメチル化されたカルボキシアルキル-シクロデキストリン，二量化されたまたは分枝鎖のシクロデキストリンからなる1種以上のシクロデキストリンからなる包接化合物。
【請求項2】（S）-チオクト酸およびシクロデキストリンまたは次のグル-プ：メチル-シクロデキストリン，エチル-シクロデキストリン，カルボキシメチル-シクロデキストリン，ヒドロキシアルキル-シクロデキストリン，ジアルキルアミノエチル-シクロデキストリン，スルホアルキル-シクロデキストリン，部分的にメチル化されたカルボキシアルキル-シクロデキストリン，二量化されたまたは分枝鎖のシクロデキストリンからなる1種以上のシクロデキストリンからなる包接化合物。
【請求項3】（R）-ジヒドロリポ酸およびシクロデキストリンまたは次のグル-プ：メチル-シクロデキストリン，エチル-シクロデキストリン，カルボキシメチル-シクロデキストリン，ヒドロキシアルキル-シクロデキストリン，ジアルキルアミノエチル-シクロデキストリン，スルホアルキル-シクロデキストリン，部分的にメチル化されたカルボキシアルキル-シクロデキストリン，二量化されたまたは分枝鎖のシクロデキストリンからなる1種以上のシクロデキストリンからなる包接化合物。
【請求項4】（S）-ジヒドロリポ酸およびシクロデキストリンまたは次のグル-プ：メチル-シクロデキストリン，エチル-シクロデキストリン，カルボキシメチル-シクロデキストリン，ヒドロキシアルキル-シクロデキストリン，ジアルキルアミノエチル-シクロデキストリン，スルホアルキル-シクロデキストリン，部分的にメチル化されたカルボキシアルキル-シクロデキストリン，二量化されたまたは分枝鎖のシクロデキストリンからなる1種以上のシクロデキストリンからなる包接化合物。
【請求項5】シクロデキストリンとしてβ-シクロデキストリンを使用する請求項1から4までのいずれか1項記載の包接化合物。
【請求項6】　チオクト酸またはジヒドロリポ酸を水中に懸濁し，シクロデキストリンをさらに添加し，引続き冷却し，包接化合物を単離することを特徴とする請求項1から5までのいずれか1項記載の包接化合物の製造方法。
【請求項7】請求項1から5までのいずれか1項記載の包接化合物，場合により常用の矯味剤，甘味剤，芳香剤，ならびにチオクト酸の重量に対してそれぞれ0.001〜1重量部の結合剤，0.001〜0.1重量部の流動助剤を含有する噛砕き錠剤の製造のための顆粒。
【請求項8】請求項1から5までのいずれか1項記載の包接化合物，場合により常用の矯味剤，甘味剤，芳香剤，ならびにチオクト酸の重量部に対してそれぞれ0.001〜1重量部の結合剤，0.001〜0.1重量部の流動助剤，常用の生理学的に懸念のない発泡剤混合物0.05〜30重量部を含有する発泡錠剤の製造のための顆粒。
【請求項9】チオクト酸が，請求項1，2又は5記載の包接化合物の形で存在する顆粒，噛砕き錠剤または発泡錠剤。
【請求項10】請求項1から5までのいずれか1項記載の包接化合物が，生理学的に認容性の，消化性の脂肪，非消化性の脂肪，ポリマ−および／または膨潤剤中に埋込まれた形で埋込まれて存在する顆粒，噛砕き錠剤または発泡錠剤または坐剤。
　
2．請求人の主張
　これに対して，請求人は，以下A〜Eの理由により，請求項1−10に係る発明についての特許は無効とすべきものである旨の主張をしている。
　
無効理由A
　本件の請求項1−10に係る発明に関して，発明の詳細な説明は，各請求項に係る発明を当業者が容易に実施することができる程度に，その発明の目的，構成及び効果を記載していないから，特許法第36条第4項に規定する要件を満たしておらず，請求項1−10に係る発明についての特許は，特許法第123条第1項第4号に該当し，無効とすべきものである。
　
無効理由B
　本件の請求項1−10に係る発明は，発明の詳細な説明に記載されていないか，本件の請求項1−10は，これらの請求項に係る発明の構成に欠くことのできない事項のみを記載していないから，特許法第36条第5項第1号及び第2号に規定する要件を満たしておらず，本件特許は，特許法第123条第1項第4号に該当し，無効とすべきものである。
　
無効理由C
　本件の審査経過における平成14年12月26日提出の手続補正書による補正は，補正後の特許請求の範囲の請求項6及び10に記載された事項が，出願当初の明細書又は図面に記載された事項の範囲内ではないので，特許法第17条の2第2項に違反してなされたものであり，本件特許は，特許法第123条第1項第1号に該当し，無効とすべきものである。
　
無効理由D
　本件の請求項1，2及び5に係る発明は，甲第1号証又は甲第4号証に記載された発明であるから特許法第29条第1項第3号の規定により特許を受けることができないものであり，本件特許は同法第123条第1項第2号に該当し，無効とすべきものである。
　
無効理由E
　本件の請求項1，2及び5−10に係る発明は，甲第1号証〜甲第6号証に記載された発明に基づいて，出願前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから，同法第29条第2項の規定により特許を受けることができないものであり，本件特許は同法第123条第1項第2号に該当し，無効とすべきものである。
　
　そして，証拠方法として，下記の甲第1号証〜甲第6号証及び参考資料1〜3を提出している。
甲第1号証　特公昭37-7970号公報，昭和37年7月11日発行
甲第2号証　特開平5−202029号公報，平成5年8月10日発行
甲第3号証　化学大辞典　第1版，第1980-1981頁，1989(平成1)年10月20日発行
甲第4号証　特開平3-169813号公報，平成3年7月23日発行
甲第5号証　特開平2-705号公報，平成2年1月5日発行
甲第6号証　特開平4-230319号公報，平成4年8月19日発行
参考資料1　THE　MERCK　　INDEX　第13版，第1663頁，2001年発行
参考資料2　『分子集合の世界』，関集三著，第126〜137頁，1995年発行
参考資料3　「化学大辞典8」，第630〜631頁，初版第1刷，昭和37年2月28日発行
　
3．被請求人の主張
　被請求人は，特許法134条第1項の規定による答弁書を指定された期間内に提出しなかった。
　
4．当審の判断
　
（1）無効理由Eについて
　請求人の提出した甲第1〜6号証は本件優先日前に頒布された以下の刊行物であって，それぞれ，以下の事項が記載されている。
　
甲第1号証：特公昭37-7970号公報
（1-1）「チオクト酸は生体の代謝促進ビタミン様物質として近時頓に繁用されているが，その分子内にジスルフィド結合を有する関係上種々の物理的，化学的影響によって重合体を生成し易く，且つ特異の味と臭気を有する等の好ましからざる性質を有する。本発明者等はかかる欠点を改良せんが為鋭意研究を重ねた結果チオクト酸に炭水化物を反応せしめることによりその目的が達せられることを見出し本発明を完成した。」(第1頁左欄第5行〜第12行）
（1-2）「本発明に使用される炭水化物としてはチオクト酸と付加物を形成するものであれば何れでもよいが最も好ましいものとしてシクロデキストリン，アミロ−ズを挙げることができる。シクロデキストリンにはα，β及びγシクロデキストリンの3種が知られているが本発明にはその何れを用いてもよく，またそれらの混合物であってもよい。」（第1頁左欄第13行〜第18行)
（1-3）「本発明方法により得られた物質は稍々甘味があり無臭且つ安定である。」（第1頁右欄第7行〜第8行）
（1-4）「実施例　β-シクロデキストリン1.8gを50％エタノ−ル水溶液16ccに加熱溶解し，これを45乃至40℃に冷却後チオクト酸300mgをエタノ−ル2ccに溶解せしめた液を一度に注入する。更に水2ccを加え同温度で45分間振盪し，一夜室温で放置した後氷室にて冷却し透析した結晶を分取する。これをエタノ−ル5ccで洗浄し未反応のチオクト酸を除き乾燥するとチオクト酸含量8.54％を示す淡黄色粉末状結晶のβ-シクロデキストリン-チオクト酸付加化合物を得る。」（第1頁右欄第16行〜第25行））
　
甲第2号証：特開平5−202029号公報，平成5年8月10日発行
（2-1）「α-リポ酸(R-およびS-形，例えばR-α-リポ酸およびS-α-リポ酸)の純粋な光学的異性体の場合，ラセミ体とは反対に，R-鏡像体は有利に抗炎症に有効であり，S-鏡像体は有利にアンチシノセプトに有効である」（第2頁〔0007〕段落第4行〜第8行）
　
甲第3号証：化学大辞典　第1版，第1980-1981頁，1989(平成1)年10月20日発行
（3-1）「〔Adduct〕付加合物 (Adduct Compound)ともいう.一般に,2種の分子が何らかの方法で会合して生じた物質をいう。これには　1)水素結合で結合したもの,2)電荷移動錯体*の生成によるもの，3)一つの化合物の分子が適当な相互作用でいくつか会合し,それのつくる層間や空洞中に別の分子を取込んだもの(⇒包接化合物)などがあり」（1980頁右欄第2行〜第7行「付加物[2]の項）
　
甲第4号証：特開平3-169813号公報
（4-1）「更に，α−リポ酸−ラセミ体は，消炎，抗痛覚（鎮痛）並びに細胞保護特性を有する。さて，α−リポ酸の純粋な光学異性体（R-及びS-形，即ちR-α-リポ酸及びS-α-リポ酸）では，ラセミ体とは反対に，意外にもR-光学的対掌体は主として消炎作用を有し，S-光学的対掌体は主として抗痛覚作用を有しその際，同様に意外にもR-光学的対掌体の消炎作用はラセミ体の作用の10倍強いことが判明した。S-光学的対掌体の抗痛覚（鎮痛）作用は例えば，ラセミ体の作用の5〜6倍強力である。従って，光学的対掌体は，ラセミ体に比べてはるかに特異的で強力な作用を有する作用物質である」（第2頁左下欄下から第2行〜第3頁左上欄第12行）
(4-2)「作用物質としてR-α-リポ酸又はS-α-リポ酸を含有する医薬は，例えば錠剤，カプセル，丸剤又は糖衣錠，顆粒，ペレット，硬膏，溶液又はエマルジョンの形に調合することができ」（第7頁右上欄最終行〜左下欄第4行）
(4-3)　賦形剤の例及び助剤の例　(第9頁左上欄第12行〜第9頁右下欄第4行)
(4-4)　被膜剤の例　(第9頁右下欄第4行〜第10頁左上欄第15行)
　
甲5号証：特開平2-705号公報
(5-1)「実施例1　β-シクロデキストリン（5，609g；3ミリモル，含水量約6％）を蒸留水（150ml）に撹拌下に懸濁させた。次いでこれに塩酸ニカルジピン（1，548g，3ミリモル）を加え，得られた混合物を室温で2日間撹拌した。・・・」（第4頁左下欄-右下欄）
（5-2）「実施例2　ニカルジピン（塩基β-シクロデキストリン抱接複合体の製造
ニカルジピン（1，5g；3.13ミリモル；油状の塩基として）を96％エタノ−ル（60ml）に溶解し，得られた溶液を50℃の温度に加熱した。この溶液に，蒸留水（120ml）に溶解したβ-シクロデキストリン（5g；4.15ミリモル：含水量6％）を温度50℃で滴下した。得られた透明溶液（これは後に濁る）を更に室温で0.5時間撹拌し，・・・」（第4頁右下欄−第5頁右上欄）
(5-3)　ニカルジピン又はその塩酸塩のβ-シクロデキストリン包接複合体を含む経ロ投与用の錠剤を調剤する場合において，メチルセルロース又はヒドロキシプロピルメチルセルロース等を有効成分に対して約0.5〜約3重量部(有効成分14〜18%又は25〜31%に対してメチルセルロース等を10〜30重量%)を含有すること，錠剤が含有してもよい他の成分として，徐放性潤滑剤として作用するグリセロールジトリパルミトステアレート１〜５％，または他の潤滑剤例えばステアリン酸マグネシウム，ステアリン酸等，結合剤，充填剤等が挙げられること，錠剤に含まれるポリビニルピロリドンの量は5.0〜6.5重量%であること（第4頁左上欄第1行〜同頁右上欄最終行）
(5-4)　経口投与用の医薬製剤の製造法において，各成分を混和して顆粒化し，得られた顆粒を圧縮成型し錠剤にする方法（第2頁左上欄第9行〜同頁右上欄第3行）
(5-5)　有効成分と，アルギン酸ナトリウム又はヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む経口投与用の製剤（第1頁右欄第9行〜第20行，及び第2頁左上欄第9行〜同頁右上欄第3行）
　
甲第6号証：特開平4-230319号公報
(6-1)　有効成分(メスナ)1重量部に対して，結合剤0.01〜1重量部(M.)，膨化剤0.03〜0.4重量部及び滑剤0.01〜0.2重量部，及び沸騰剤0.05〜30重量部を含む発泡錠剤（【請求項1】)
(6-2)「作用物質としてのメスナ，場合によっては常用の香味剤，甘味剤及び芳香剤並びに，メスナ1重量部に対してそれぞれ結合剤0.01〜1重量部膨化剤0.03〜0.4重量部滑剤0.01〜0.2重量部充填剤0.1〜1重量部並びに発泡錠剤の場合には更に付加的に常用の生理学的に無害の沸騰剤0.05〜30重量部を含む安定な錠剤を製造するに当り，メスナをまずC1〜C4アルコ−ル又はアセトン又は上記有機物質と水との混合物及び充填剤並びに結合剤，場合によっては膨化剤並びに発泡錠剤の場合には，沸騰剤のCO2-供給剤と公知の方法で顆粒化し，その際上記の各助剤はメスナ1重量部に対する上記の量で使用するか又はこの量の1部のみを添加し，残りは造粒後に加え，得られた顆粒を乾燥し，引続き滑剤並びに発泡錠剤の場合には沸騰剤の有機酸又は全沸騰剤をまた場合によっては結合剤，充填剤及び膨化剤の残り並びに場合によっては常用の香味剤，甘味剤及び芳香剤を加え，完全に均質化し，引続きプレス加工して錠剤にし，場合によってはこうして得られた錠剤をこれに関して公知の方法でフィルム被覆することを特徴とする，作用物質としてメスナを含む安定な錠剤の製法。」（【請求項4】）
(6-3)　結合剤の例として，ゼラチン，セルロースエーテル，ペクチン等が記載されている（第3頁右欄〔0013〕）
(6-4)　膨化剤の例として，アルギン酸塩，澱粉，カルボキシメチルセルロース等が記載されている（第3頁右欄〔0015〕）
(6-5)　滑剤の例として，滑石，高分散性二酸化珪素等が記載されている（第3頁右欄〔0 018〕）
(6-6)　滑剤の好ましい量として，有効成分1重量部に対し0.01〜0.1重量部であることが記載されている（第3頁右欄〔0019〕)
(6-7)　発泡錠剤である場合，これらは常用の生理学的に無害の沸騰剤を含むこと，沸騰剤の例として，水性又はアルコール性媒体中で酸の存在において二酸化炭素を生じる物質(CO2-供与体)又は生理学的に許容可能の有機酸からなるものであり，具体的には，C02−供与物質としてナトリウム，カリウム，マグネシウム又はカルシウムの炭酸塩又は炭酸水素塩等が挙げられており，そしてこれらの炭酸塩から二酸化炭素を遊離する有機酸としては炭素原子数2〜8のジ−及びトリカルボン酸等があり，具体的にはクエン酸，酒石酸，アジピン酸，マレイン酸，フマル酸が挙げられている（第5頁の〔0038〕）
(6-7)　不快な香味を一番良好に除去するため，メスナ頓服錠剤に適当な被覆を施すことも行われており，被覆には，具体的に「メタクリル酸エステルをベースとする共重合体」や「エチルセルロース」が使用されること（第5頁〔0040〕）
　
2）各請求項に係る発明についての判断
ア．請求項1，2，5に係る発明について
　甲第1号証には，β-シクロデキストリン−チオクト酸付加化合物が記載されている（上記摘示事項(1-4)。以下単に(1-4)のように記載する。）。甲第1号証の頒布当時には，付加物という用語は，付加生成物の他，「1)水素結合で結合したもの，2)電荷移動錯体の生成によるもの，3)一つの化合物の分子が適当な相互作用でいくつか会合し,それのつくる層間や空洞中に別の分子を取込んだもの(⇒包接化合物)」を意味する用語として用いられ（3-1），また，シクロデキストリンは通常よく使われる包接化合物のホスト化合物である。そして，甲第1号証記載の上記付加化合物は，単にβ-シクロデキストリンとチオクト酸を溶媒中で加温振盪した後，結晶として得られるものである(1-4)ところからみて，付加化合物と表現されていても通常の化学反応における付加反応が生じているものではなくてチオクト酸とβ-シクロデキストリンの包接化合物であると認められる。
　そこで，本件の請求項1に係る発明と甲第1号証記載の化合物を対比すると，β-シクロデキストリンはシクロデキストリンの一種であるから，両者はチオクト酸とβ-シクロデキストリンからなる包接化合物である点で一致し，前者が，(R)-チオクト酸であるのに対し，後者はこの点の特定がなく，通常ラセミ体と解される点で相違する。
　ところで，チオクト酸ラセミ体は消炎，抗痛覚並びに細胞保護作用を有するものであるが，特に，R-光学対掌体は主として消炎作用，S-光学対掌体は主として抗痛覚作用を有すること，R-光学対掌体，S-光学対掌体の作用はラセミ体に比べ強力であることが知られている（(2-1)，(4-1))。
　甲第1号証におけるチオクト酸とβ-シクロデキストリンの包接化合物は，生体の代謝促進ビタミンとして利用されるものである(1-1)が，チオクト酸の消炎，抗痛覚作用を利用しようとする場合は，R-体又はS-体が有利であることは当業者が容易に想到するところである。
　そして，甲第1号証にはシクロデキストリンで包接することによりチオクト酸の味や臭気という製剤上の問題点が解決されることが示されている(1-1)のであるから，消炎の用途を意図し(R)-チオクト酸をβ-シクロデキストリンとの包接化合物として利用することは当業者の容易に行い得ることである。
　
　請求項2に係る発明と甲第1号証に記載された発明との相違は，(S)-チオクト酸がβ-シクロデキストリンと包接されている点であるが，上記で述べたとおりS-光学活性体に強い抗痛覚作用があることはすでに公知である。そうするとチオクト酸の抗痛覚剤としての利用を意図する場合には，これをβ-シクロデキストリン包接体として使用することも格別の創意を要するものではない。
　
　請求項5に係る発明は，請求項1，2に係る発明においてシクロデキストリンをβ-シクロデキストリンに特定したものであるが，β-シクロデキストリンを利用することは甲第１号証(1-2)(1-4)にすでに開示されている。
　
　そして，請求項1，2，5に係る発明により奏される味改善の効果にしても甲第1号証の記載から当業者が予測し得る範囲のものである。
　
イ．請求項6に係る発明について
  甲第1号証には，実施例として，β-シクロデキストリンを50％エタノ−ル水溶液に加熱溶解し，これを45乃至40℃に冷却後チオクト酸をエタノ−ルに溶解せしめた液を一度に注入し，更に水を加え同温度で45分間振盪し，一夜室温で放置した後氷室にて冷却し透析した結晶を分取するβ-シクロデキストリン-チオクト酸付加化合物を製造する方法が記載されている（1-4）。
　請求項5を引用する請求項6に係る発明は，シクロデキストリンとしてβ-シクロデキストリンを使用するものであり，この場合の請求項6に係る包接化合物の製造方法と甲第1号証に記載のβ-シクロデキストリン-チオクト酸付加化合物を製造する方法を対比すると，両者は，溶媒，チオクト酸，β-シクロデキストリンからなる溶液を冷却し，包接化合物を単離するチオクト酸の包接化合物の製造方法である点で一致し，前者では，チオクト酸が光学対掌体のいずれか一方であるのに対し，後者ではラセミ体である点（相違点1），溶媒，チオクト酸，β-シクロデキストリンからなる溶液を調製する方法が，前者ではチオクト酸を水中に懸濁し，β-シクロデキストリンをさらに添加するのに対し，後者では，５０％エタノール水溶液に加熱溶解したβ-シクロデキストリンに，エタノールに溶解したチオクト酸を注入し，更に水を加えている点（相違点2）において相違する。
　まず，相違点1について検討するに，上記アのとおり，チオクト酸に代えてその鏡像体を採用することは当業者が容易に想到し得ることである。
　次に，相違点2について検討する。
　請求項６に係る発明では，チオクト酸を水中に懸濁し，β-シクロデキストリンをさらに添加させているが，シクロデキストリン包接化合物の調製において，水を溶媒とすることは周知であり，甲第5号証においても，包接化合物の調製時における溶媒として水が使用されている(5-1)。ゲスト化合物が水に難溶性であれば，水に添加した時点では懸濁状態になるが，長時間攪拌し包接化合物とすることは周知である。請求項6に係る発明は，チオクト酸の懸濁した水中に，「β-シクロデキストリンをさらに添加する」ものであるが，ホスト化合物のシクロデキストリンとゲスト化合物のどちらを先に添加するかという程度のことは，当業者が適宜変更しうる程度のことであり，例えば甲第5号証の実施例2においては，ニカルジピンを溶媒に添加した後にβ-シクロデキストリンを添加する，ニカルジビンのβ-シクロデキストリン包接複合体の製造方法が記載されている(5-2)。
　以上のとおり，溶媒，チオクト酸，β-シクロデキストリンからなる溶液を調製する方法として，チオクト酸を水中に懸濁し，β-シクロデキストリンをさらに添加することは当業者が容易に想到し得ることである。
そして，請求項６に係る発明は格別予想外の顕著な効果を奏するというものでもない
　したがって，請求項6に係る発明は，甲第1号証〜甲第5号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
ウ．請求項7〜10に係る発明について
（請求項7に係る発明について）
　甲第1号証には，β-シクロデキストリン−チオクト酸付加化合物が記載されている(1-4)。上記アに述べたとおり，ここでいう付加化合物は，包接化合物であると認められるから，本件請求項7に係る発明と甲第1号証記載の化合物を対比すると，両者は，チオクト酸とβ-シクロデキストリンからなる包接化合物に関するものである点で一致し，前者が，チオクト酸が光学対掌体の一方であるのに対し，後者はこの点の特定がなく，通常ラセミ体と解される点（相違点1），前者が，場合により常用の矯味剤，甘味剤，芳香剤，ならびにチオクト酸の重量に対してそれぞれ0.001〜1重量部の結合剤，0.001〜0.1重量部の流動助剤を含有する噛砕き錠剤の製造のための顆粒であるのに対し，後者はこの点の特定がない点（相違点2）で相違する。
　相違点1については，上記アで述べたとおりチオクト酸を消炎剤，抗痛覚剤として利用しようとする場合は，それぞれチオクト酸に代えてR-光学対掌体又はS-光学対掌体を採用することは当業者が容易に想到し得ることである。
　次いで，相違点2について検討する。
甲第4証には，チオクト酸のR-光学対掌体又はS-光学対掌体は，例えば錠剤，カプセル，丸剤又は糖衣錠，顆粒，ペレット，硬膏，溶液又はエマルジョンの形に調合することができることが記載されている（(4-2)〜(4-4）)。
　そして，甲第5号証には，有効成分をゲスト分子とするシクロデキストリン包接化合物を経口投与用の製剤，例えば，錠剤，カプセル剤等に調剤すること，錠剤は，ステアリンマグネシウム，ステアリン酸等の潤滑剤（流動助剤の相当する）や結合剤を含有していてもよいこと（5-3），顆粒を圧縮成型し，錠剤とすること（5-4)）が記載されている。
　請求項７に係る発明は，「噛砕き錠剤」という特定目的の錠剤の製造のための顆粒ではあるものの，噛砕き錠剤は周知の錠剤の１種であり，顆粒の製剤にあたり，結合剤や流動助剤の配合量は当業者が適宜選択する程度のことである。
　以上のとおり，チオクト酸の鏡像体のシクロデキストリン包接化合物を，チオクト酸の重量に対してそれぞれ0.001〜1重量部の結合剤，0.001〜0.1重量部の流動助剤とともに製剤化し噛砕き錠剤の製造のための顆粒にすることは，当業者が容易に想到し得ることである。
　
（請求項8に係る発明について）
　請求項８に係る発明と甲第1号証記載の化合物を対比すると，両者は，上記の相違点1，及び，前者が，場合により常用の矯味剤，甘味剤，芳香剤，ならびにチオクト酸の重量部に対してそれぞれ0.001〜1重量部の結合剤，0.001〜0.1重量部の流動助剤，常用の生理学的に懸念のない発泡剤混合物0.05〜30重量部を含有する発泡錠剤の製造のための顆粒であるのに対し，後者はこの点の特定がない点（相違点2’）で相違する。
　相違点１については上述のとおりである。
　相違点2’について検討するに，上述の甲第４号証及び甲第５号証の記載に加え，甲第6号証には，有効成分と充填剤，結合剤等に沸騰剤のCO2-供給剤を加え公知の方法で顆粒化し，引続きプレス加工して錠剤にして錠剤化する発泡錠剤の製造方法，及び，沸騰剤の添加量は0.05〜30重量％であることが記載されている(6-2)。また，顆粒の製剤にあたり，結合剤や流動助剤の配合量は当業者が適宜選択する程度のことであり，チオクト酸の鏡像体のシクロデキストリン包接化合物を，チオクト酸の重量部に対してそれぞれ0.001〜1重量部の結合剤，0.001〜0.1重量部の流動助剤，常用の生理学的に懸念のない発泡剤混合物0.05〜30重量部とともに製剤化し発泡錠剤の製造のための顆粒にすることは，当業者が容易に想到し得ることである。
　
（請求項9に係る発明について）
請求項9に係る発明と甲第1号証記載の化合物を対比すると，両者は，上記の相違点1，及び，前者が，顆粒，噛み砕き剤または発泡錠剤であるのに対し，後者はこの点の特定がない点（相違点2”）で相違する。
　相違点1については上述のとおりである。
　相違点2”について検討するに，上記のとおり，有効成分をゲスト分子とするシクロデキストリン包接化合物を，錠剤，顆粒とすることは公知である。噛砕き錠剤，発泡錠剤は周知の錠剤であり，チオクト酸の光学対掌体のシクロデキストリン包接化合物を顆粒，噛み砕き剤または発泡錠剤とすることは，いずれも当業者が容易に想到し得ることである。
　
（請求項10に係る発明について）
　請求項10に係る発明と甲第1号証記載の化合物を対比すると，両者は，上記の相違点1，及び，前者が，包接化合物が，生理学的に認容性の，消化性の脂肪，非消化性の脂肪，ポリマーおよび／または膨潤剤中に埋込まれた形で埋込まれて存在する顆粒，噛砕き錠剤または発泡錠剤または坐剤であるのに対し，後者はこの点の特定がない点（相違点2'で相違する。
　相違点１については上述のとおりである。
　相違点2'について検討する。
甲第5号証には，有効成分をゲスト分子とするシクロデキストリン包接化合物と，親水基剤としてアルギン酸ナトリウムやヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する製剤が記載されている。また，甲第6号証には，不快な香味を有するであるメナスの製剤化にあたって，結合剤としてセルロースエーテル，ペクチン等を使用すること，膨化剤として，アルギン酸塩，澱粉，カルボキシメチルセルロース等を使用することが記載されている。　これらの成分は，本件特許明細書で，有効成分の埋め込みのために使用されるとして例示されている成分であり，チオクト酸をゲスト分子とするシクロデキストリン包接化合物を生理学的に認容性の，消化性の脂肪，非消化性の脂肪，ポリマーおよび／または膨潤剤中に埋込まれた形で埋込まれて存在する坐剤とすることは当業者が容易に想到し得ることである。
　
（小括）
　そして，請求項7〜10に係る発明は格別予想外の顕著な効果を奏するものでもない。
　したがって，請求項7〜10に係る発明は，甲第1号証〜甲第8号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（２）無効理由Aについて
　本件の請求項3,4に係る発明は，ジヒドロリポ酸のR-またはS-光学対掌体をゲスト分子，シクロデキストリンをゲスト分子とする包接化合物の発明であるが，ジヒドロリポ酸の包接化合物の製造に関しては，本件特許明細書には，「【００３３】チオクト酸またはジヒドロリポ酸からの包接錯体の製造は，多様な方法で行うことができる。最も簡単なのは次の方法である：チオクト酸またはジヒドロリポ酸を４．７〜５０倍，有利に６〜２０倍の，特に７〜１２倍の量（それぞれ水不含でならびに重量）のシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体と一緒に，約４０℃の水に懸濁させ，数時間にわたり撹拌する。この場合，チオクト酸またはジヒドロリポ酸は溶解する。冷却により包接化合物が生じ，これは濾別することができる。」，「【００３５】良好な水溶性シクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体の使用の際に，チオクト酸またはジヒドロリポ酸の溶解の後に得られた溶液を，たとえば乳濁液，注射溶液または点眼剤に直接加工するかまたは凍結−または噴霧乾燥により包接化合物を得ることもできる。」，「【００３６】この製造のもう一つの実施態様は，チオクト酸またはジヒドロリポ酸をシクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体および同じ割合の水（シクロデキストリンに対して）と一緒に，４０℃で数時間混練し，引続き得られた材料を乾燥させることにある。」と記載があり，
実施例としては，「【００６８】例２：β−シクロデキストリンとの包接化合物としてのジヒドロリポ酸１０００ｍｇを有する飲用顆粒剤
例１と同様に作業するが，チオクト酸の代りに，ジヒドロリポ酸を使用した。薬袋１袋はβ−シクロデキストリンとの包接化合物としてジヒドロリポ酸１０００ｍｇを含有する。」，「【００６９】例３：β−シクロデキストリンとの包接化合物としてのジヒドロリポ酸またはＲ−チオクト酸２００ｍｇを有する噛砕き錠剤
例２に応じて製造された包接化合物のジヒドロリポ酸／β−シクロデキストリン２００ｇを，ソルビット５０ｇおよびサッカリンナトリウム０．５０ｇと混合し，水の添加により通常の方法で造粒した。乾燥および篩別の後に，タルク１０ｇならびに高分散二酸化ケイ素２ｇ中のパラフィン油１ｇからの粉剤を添加し，得られた混合物を１．７６ｇの錠剤にプレス成形した。ジヒドロリポ酸の代りにＲ−チオクト酸も使用することができた。」，
「【００７０】例４：β−シクロデキストリンとの包接化合物としてのチオクト酸５０ｍｇを有する坐剤
硬質脂肪*)１．７８ｋｇを溶融させ，その中にダイズレシチン２０ｇを混入した。引続き，溶融物中へ例１に応じて製造された包接化合物のチオクト酸／β−シクロデキストリン５００ｇを混入し，強力に均質化した。得られた懸濁物を２．３ｇ中空セルに注ぎ込み，冷却した。」
との記載があるだけである。これらの実施例では，ジヒドロリポ酸の包接化合物の製造方法は，「例１と同様に作業する」と記載されているが，例１としては次の製造方法が記載されている。「例１：β−シクロデキストリンとの包接化合物としてのチオクト酸１０００ｍｇを有する飲用顆粒剤β−シクロデキストリン１３６．２ｇを４０℃で水に溶かした。微細な粉末にされたチオクト酸１２ｇを添加した後，チオクト酸が溶解するまで４０℃でさらに撹拌した。溶解しないチオクト酸の残りを濾別した。濾液を＋５℃に冷却し，１２時間後に生じた調製物を濾別した。一定重量になるまで４０℃で乾燥させた。収量は６８ｇ（＝８５％）であった。この包接化合物はチオクト酸約１５％を含有する。このβ−シクロデキストリンとの包接化合物は，β−シクロデキストリン１２６１ｇ（水含量約１０％）を水１２５０ｇと混合し，この混合物を４０℃で加熱することにより製造することもできる。引続き，チオクト酸２０６．３ｇを添加し，４０℃で４時間混練した。その後，この材料を３ｍｂａｒで真空中で３０℃で乾燥し，篩別した。」
　すなわち，発明の詳細な説明には，チオクト酸またはジヒドロリポ酸のシクロデキストリンとの包接化合物の製法として一括して記載されているだけであり，その製造方法は，ジヒドロリポ酸をシクロデキストリンと約４０℃の水に懸濁させ数時間にわたり撹拌したり，ジヒドロリポ酸，シクロデキストリン，同じ割合の水（シクロデキストリンに対して）を４０℃で数時間混練する方法である。ゲスト化合物がジヒドロリポ酸である場合についての製造方法・製造条件については何も記載されていない。
　また，実施例としては，「例１と同様に作業する」と，すなわちチオクト酸の包接化合物の製造手順と同様に行うと記載されているが，その製造方法は，水に懸濁させ４０℃で撹拌したり，水と４０℃で４時間混練するものである。
　しかるに，本件特許明細書にも，「【００１８】塩の水溶液の形のジヒドロリポ酸の吸引的（肺の）適用は，相応する溶液の噴霧の際にすでにジヒドロリポ酸の酸化が生じてしまうため，今まで実施できなかった。この理由から，ジヒドロリポ酸の良好な長時間安定性を有する経口投与形の製造も問題である。」と記載されているように，ジヒドロリポ酸は水溶液の状態で，吸引のための噴霧という短時間で酸化するような，不安定な化合物である。
　してみると，４０℃の水に懸濁させ数時間にわたり撹拌したり，水と４０℃で数時間混練するような製造方法では，ジヒドロリポ酸は，シクロデキストリンとの包接化合物を形成する前に酸化してしまうと考えられる。また，実施例では，ジヒドロリポ酸のシクロデキストリンとの包接化合物が製造できていると認めるに足るデータ等は一切記載されていない。
　したがって，本件特許明細書の発明の詳細な説明には，請求項3，4に係る発明を当業者が容易に実施することができる程度に，その発明の目的，構成及び効果が記載されていない。
 　 
 5．むすび 
 　以上のとおり，本件請求項1−10に係る発明は，本願優先日前に頒布された甲第1，2，4〜6号証刊行物に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明し得たものであるから，本件請求項1，2，5−10に係る発明についての特許は，特許法第29条第2項の規定に違反してされたものであり，同法第123条第1項第2号に該当する。
　また，本件請求項3，4に係る発明については，本件特許明細書の発明の詳細な説明には，当業者が容易にその実施することができる程度に，その発明の目的，構成及び効果が記載されていないので，特許法第36条第4項に規定する要件を満たしておらず，請求項3，4に係る発明についての特許は，特許法第123条第1項第4号に該当し，無効とすべきものである。
　したがって，請求人が，本件請求項1−10に係る発明について主張するその余の無効理由について検討するまでもなく，本件請求項1−10に係る発明についての特許は，無効とすべきものである。
　審判に関する費用については，特許法169条第2項の規定で準用する民事訴訟法第61条の規定により，被請求人が負担するものとする。
 　よって，結論のとおり審決する。