【事件の表示】
　平成１１年特許願第５０７３６８号「タキキニン受容体拮抗薬２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリンの多形結晶」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年　１月１４日国際公開、ＷＯ９９／０１４４４、平成１２年１０月１０日国内公表、特表２０００−５１３３８３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯・本願発明
　本願は,平成１０年７月１日（パリ条約による優先権主張　平成９年７月２日,米国,平成１０年１月７日,イギリス）を国際出願日とする出願であって,その請求項に係る発明は,特許請求の範囲の請求項１〜２１に記載された事項により特定されるものと認められるところ,請求項１に係る発明は以下のとおりである。
「化合物２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリンの多形結晶であって,１２．０，１５．３，１６．６，１７．０，１７．６，１９．４，２０．０，２１．９，２３．６，２３．８及び２４．８゜（２シータ）に主要な反射を有するＸ線粉末回折パターンを特徴とする,Ｉ形と称される多形結晶。」（以下「本願発明」という。）
　
２　引用例　
　これに対して，原査定の拒絶の理由に引用された本願優先日前の平成７年９月８日に頒布された刊行物である国際公開第９５／２３７９８号パンフレット（以下,「引用例」という。）には,次の事項が記載されている。
　
（a）「実施例７０　２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリン　工程Ａ：・・・・工程Ｂ：・・・。温メタノール（木炭脱色）からの結晶化および水研磨により精製生成物を得ることができる。マススペクトル（ＦＡＢ）：・・・　１Ｈ　ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3,400MHz,ppm：・・・　Ｃ23Ｈ22Ｆ6Ｎ4Ｏ3についての分析計算値：・・・実測値：・・・」（175頁５行-176頁１５行）
　
（ｂ）「実施例５８　工程Ｄ‘　（,メチル（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）グリシネート（＋）ＤＢＴ塩,メチル（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）グリシネート（−）ＤＢＴ塩）を７：１v/vエタノール／水から室温で結晶化させて得る工程が記載されている）」（161頁２６行,166頁４行−２２行）
　
(c)「実施例８３　工程Ｂ　（２−（Ｓ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（４−（２−オキソ−１，３−イミダゾロ）メチルモルホリンを酢酸／メタノールから室温で再結晶化させて得る工程が記載されている）」（184頁９行,同頁１９行−185頁２行）
　
(d)「実施例９３　（２−（R）−（１−（Ｒ）−（２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（４−（２−オキソ−１，３−イミダゾロ）メチルモルホリンを水性エタノールから再結晶化させて得る工程が記載されている）」（218頁5行-12行）
　
３　対比
　引用例の（a）には,「２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリンの結晶」が記載されている。（以下,「引用発明」という。）
　
　本願発明と引用発明とを対比すると,両者の一致点及び相違点は，次のとおりである。
＜一致点＞
「２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリンの結晶」
　
＜相違点＞
　本願発明は「多形結晶であって,１２．０，１５．３，１６．６，１７．０，１７．６，１９．４，２０．０，２１．９，２３．６，２３．８及び２４．８゜（２シータ）に主要な反射を有するＸ線粉末回折パターンを特徴とする,Ｉ形と称される多形結晶」の発明であるのに対し,引用発明には,多形結晶について特定されていない点で相違する。
　
４　当審の判断
　上記相違点について検討する。
　本願優先日前において,一般に,多くの有機化合物において,再結晶の溶媒の種類,ｐＨ,再結晶時の温度,圧力の違いにより結晶多形が存在することは周知であり,医薬として或いは医薬化合物の製造の上でより好ましい安定性や溶解度等の物性を有する多形結晶を得ることを目的として,再結晶の諸条件を変えてみることは当業者が当然に試みる周知の事項となっていた。
　してみれば,当業者であれば,引用発明の「２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリンの結晶」についても,より好ましい多形結晶を得ることを目的として,溶媒等の条件を変えて再結晶してみることは当然に試みることである。
　そして,引用例の(a)に記載されている,引用発明である２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリンの結晶化工程で溶媒として用いられている温メタノール（木炭脱色）や,引用例の(b),(c),(d)に記載の,化合物は違うが結晶化のために溶媒として使われている７：１v/vエタノール／水,酢酸／メタノール,水性エタノールといった溶媒,その類似する酢酸イソプロピル,エタノール,２−プロパノール,水,メタノール／水混合物といった溶媒,あるいはその他の通常,結晶化工程で使われる溶媒を用い,通常の再結晶化条件で再結晶化を試みることは,当業者が,まず行うことである。
　一方,「化合物２−（Ｒ）−（１−（Ｒ）−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エトキシ）−３−（Ｓ）−（４−フルオロ）フェニル−４−（３−（５−オキソ−１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアゾロ）メチルモルホリンのＩ形と称される多形結晶」は,本願明細書の実施例２１によれば,再結晶化工程に通常用いられる酢酸イソプロピル,エタノール,２−プロパノール,水,メタノール／水混合物,あるいはアセトニトリルといったいずれの溶媒を用いた場合にも,２５℃という,いわゆる室温近辺の温度で,特別な再結晶化条件を採用することなく得られている。
　すなわち,本願発明の「Ｉ形と称される多形結晶」は,引用発明の結晶を,特別な再結晶化条件を採用することなく,通常の再結晶化条件で再結晶化を行えば,過度の実験を行うことなく得られるものであり,「Ｉ形と称される多形結晶」を得ることは,当業者が,容易に想到し得ることである。また,得られた多形結晶を特定するのにＸ線粉末回折パターンを用いることは常套手段である。
　
　そして,「Ｉ形と称される多形結晶」と,公知であった「ＩＩ形と称される多形結晶」の,０℃における２／１（ｖ／ｖ）メタノール／水に対する溶解度の比率１．４は,当業者の予測を超えるものではない。
　
５．むすび
　したがって，本願発明は，その出願前に頒布された刊行物である引用例に記載された発明に基づいて,当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法２９条２項の規定により特許を受けることができない。
　よって，結論のとおり審決する。