【事件の表示】
　特願２００３−５５４１７７「活性成分の即開放性を有する高純度配合物の経口フルダラ」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年　７月　３日国際公開、ＷＯ０３／５３４１８、平成１７年　６月３０日国内公表、特表２００５−５１９０４３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成１４年１１月２５日（パリ条約に基づく優先権主張外国庁受理　２００１年１２月２０日，ドイツ）を国際出願日とする出願であって、拒絶理由通知に応答して意見書が提出されたが、平成１７年９月２日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、同年１２月５日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同年１２月２８日付けで手続補正がなされたものであり、その後、平成１８年２月１６日付けで審判請求理由の補正（方式）がなされ、平成１８年１０月１３日付けで上申書が提出され、前置報告書を用いた審尋に応答して平成２０年７月１日付けで回答書が提出されたものである。
　
２．本願発明
　本願請求項１〜１１に係る発明は、平成１７年１２月２８日付け手続補正で補正された特許請求の範囲の請求項１〜１１に記載された事項により特定されるとおりのものと認められるところ、そのうち請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、次のとおりである。
　「【請求項１】
　50〜100mgのラクトース一水和物、
　0.1〜5mgのコロイド状二酸化珪素、
　40〜100mgの微晶性セルロース（avicel）、
　１〜10mgのクロスカラメロース−Na（ナトリウムカルボキシメチルセルロース）、及び
　0.5〜10mgのステアリン酸マグネシウムと共に、
　99.19％以上の純度での活性成分フルダラ（fludara）1〜70mgを含んで成る即開放性錠剤配合物であって、前記フルダラ中の汚染物が次のような％を越えない：
　0.02％の２−フルオロ−２−（β−ｄ−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、
　0.12％の６−アミノ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−２−オール、
　0.02％の２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、
　0.02％の６−アミノ−9H−プリン−２−オール、
　0.05％の２−フルオロ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−リボフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、
　0.1％の９−（３，５−O−ジホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、
　0.1％の９−（２，５−O−ジホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、
　0.02％の２−フルオロ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、
　0.06％の２−エトキシ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、
　0.02％の２−（６−アミノ−9H−プリン−２−イル）−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン及びO, O’−ビス[２−（６−アミノ−２−フルオロ−9H−プリン−９−イル）−５−デオキシ−α−D−アラビノフラノス−５−イル]−ホスフェート、
　0.1％の９−（２−クロロ−２−デオキシ−５−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、
　0.1％の９−（２，５−アンヒドロ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン；
　ことを特徴とする配合物。」
　
３．引用例
　原査定の拒絶理由に引用された本願出願前の刊行物である「James　M.　Foran，Journal　of　Clinical　Oncology，Vol.１７，No.５，p１５７４〜１５７９（１９９９年５月）」（以下、「引用例１」という。）、特表２００１−５２５４１８号公報（公表日　２００１年１２月１１日；以下、「引用例２」という。）、国際公開第０１／４１７７０号（以下、「引用例３」という。）、国際公開第９９／０６３９７０号（以下、「引用例４」という。）、米国特許第３９０３２９７号明細書（以下、「引用例５」という。）には、次の技術事項が記載されている。なお、下線は、便宜上当審が付したものである。
　
［引用例１］（英文であるため訳文を示す。）
　（1-i）「
目的
リン酸フルダラビン（Ｆ−ＡＭＰ）
経口用に調剤された形態（10mg即開放性錠剤）
　（1-ii）「
患者及び方法
経口型Ｆ−ＡＭＰが「従来型」治療スケジュールに組み込まれた。50mg、70mg及び90mgのＦ−ＡＭＰの単独経口試行投与
　（1-iii）「・・・。最初の３周期の間、患者には
１錠あたり10mgに調剤された50mg、70mg及び90mgの経口Ｆ−ＡＭＰ
　
［引用例２］
　（2-i）「（８７）国際公開番号　ＷＯ９９／２９７１０」（第１頁左欄参照）
　（2-ii）「【請求項４】　
リン酸フルダラビンを精製する方法
【請求項５】　少なくとも 99.5 ％の純度を有するリン酸フルダラビン。
【請求項６】　99.55 ％を超える純度を有するリン酸フルダラビン。
【請求項７】　99.6％を超える純度を有するリン酸フルダラビン。
【請求項８】　99.7％を超える純度を有するリン酸フルダラビン。
【請求項９】　99.8％を超える純度を有するリン酸フルダラビン。
【請求項１０】　99.85 ％を超える純度を有するリン酸フルダラビン。」（【特許請求の範囲】の【請求項４】〜【請求項１０】参照）
　（2-iii）「【００１０】　
アルカリ金属及びアルカリ土類金属のリン酸フルダラビン塩
この塩を元に戻してリン酸フルダラビンを遊離させることは、強い鉱酸と反応させれば難なく行える
【００１１】　特許請求されたリン酸フルダラビン塩は、リン酸フルダラビンの前駆体として比較的長い時間の貯蔵を行って問題なく、そして必要な場合に活性物質が遊離される。
【００１２】　
本発明は、少なくとも純度 99.5 ％を有するリン酸フルダラビンにも関する
　（2-iv）「【００１３】　本発明による方法により、
リン酸フルダラビンの純度として、例えば、99.5; 99.55; 99.6; 99.65; 99.7; 99.75; 99.8; 99.9 又は 99.95％が得られる
　（2-v）「【００１６】　実施例２
リン酸フルダラビン二ナトリウムからのリン酸フルダラビンの遊離抽出
　実施例１によるリン酸フルダラビン二ナトリウム 5.0 gを、３〜５分の間に水 35 mlに溶かす。この溶液を濾過して塩酸（３７％）5 mlを緩慢に加えて１〜２時間の攪拌を与える。沈降した沈澱を、吸引濾過し、氷水とエタノールによる洗浄を行うと、
リン酸フルダラビン
が
融点：２０２〜２０３℃；
純度：99.6％
・・・（後略）。」（段落【００１６】参照）
　（2-vi）「【００１７】　実施例３
リン酸フルダラビン二リチウム
　純度 97.4 ％のリン酸フルダラビン 10.0 g を、水 70 mlに入れて約５分の間に懸濁し、水酸化リチウム（１０％）の水溶液を加える。この溶液に室温のもとで１時間の攪拌を与え、引き続いて濾過する。このようにして得られた透明な溶液を、アセトン 250 ml （５０℃において）の中へ緩慢に注入して、その後、１時間の攪拌を行う。沈降した沈澱を、濾過し、アセトンによる洗浄を行い、そして乾燥すると
リン酸フルダラビン二リチウム
融点：２４０〜２６０℃；純度：98.5％
・・・中略・・・
　実施例２の方法により
酸を遊離させると、純度 99.85％のリン酸フルダラビンが得られる
（2-vii）「【００１８】　実施例４
リン酸フルダラビン二カリウム
　純度 96.1 ％のリン酸フルダラビン 5.0 gを、水 30 mlに溶解し、この溶液に３０℃未満の温度において、炭酸カリウム溶液（18.5重量％）6.5 mlを添加する。その後、１５分間の攪拌を行ってから、固形物を濾過する。このようにして得られた透明な溶液を、５０℃においてアセトンの中へ緩慢に注入して、室温まで冷却し、その後、２時間の攪拌を行う。沈降した沈澱を、濾過、そしてアセトンにより２回洗浄する。
リン酸フルダラビン二カリウム
融点：２２０〜２３０℃；純度： 98.55％
・・・中略・・・
　実施例２の方法により
酸を遊離させると、純度 99.80％のリン酸フルダラビンが得られる
　
［引用例３］（英文であるため訳文を示す。）
　（3-i）「より好ましい
即開放性錠剤
の具体例として
約２０〜３０％のナノ粒子のエプレレノン；
約５３〜６３％の
ラクトース一水和物
約６．５〜１６．５％の
微結晶セルロース
約０．５〜６％の
クロスカルメロースＮａ
（％は重量％）である。このような錠剤又はカプセルは、付加的に、約０．２５〜４％ラウリル硫酸ナトリウム、約０．２５〜５％の
ステアリン酸マグネシウム
コロイド状二酸化珪素
　
［引用例４］（英文であるため訳文を示す。）
　（4-i）「【請求項１】　約５ないし約６０％の量の急速沈殿薬物と、
微結晶性セルロース
結合剤
超崩壊剤
　【請求項２】〜【請求項５】　・・・略・・・
　【請求項６】  該超崩壊剤が、
クロスカルメロースナトリウム
　【請求項７】　該超崩壊剤が、約６ないし約３５％の量にて存在する請求項１記載の非徐放性医薬錠剤組成物。
　【請求項８】　・・・略・・・
　【請求項９】　約５０％までの量の
微結晶性セルロース
　【請求項１０】〜【請求項１１】　・・・略・・・
　【請求項１２】　該微結晶性セルロースが、約１０ないし約４０％の量にて存在する請求項１記載の非徐放性医薬錠剤組成物。
　【請求項１３】　約８０％までの量にて
乳糖
　【請求項１４】　・・・略・・・
　【請求項１５】　該乳糖が、
乳糖一水和物
　【請求項１６】　該乳糖が、約５ないし約２０％の量にて存在する請求項１２記載の非徐放性医薬錠剤組成物。
　【請求項１７】〜【請求項１８】　・・・略・・・
　【請求項１９】　該フロー剤が、
コロイド状二酸化珪素
　【請求項２０】　該フロー剤が、約０.２５ないし約２％の量にて存在する請求項１記載の非徐放性医薬錠剤組成物。
　【請求項２１】　約５％までの量の滑沢剤を含有する請求項１記載の非徐放性医薬錠剤組成物。
　【請求項２２】　・・・略・・・
　【請求項２３】　該滑沢剤が、
ステアリン酸マグネシウム
　【請求項２４】　該滑沢剤が、０.２５ないし約２％の量にて存在する請求項１記載の非徐放性医薬錠剤組成物。
　【請求項２５】〜【請求項２９】　・・・略・・・
　【請求項３０】　結合剤および超崩壊剤の双方を含む請求項１記載の非徐放性医薬錠剤組成物。
　【請求項３１】
　　　　項目　　　　　　　　　　　　量（約ないし約）　％
　デラビルジンメシラート　　　　　　　　１０−４０
　ヒドロキシプロピルメチルセルロース　　　５−２０
　
クロスカルメロースナトリウム
　
微結晶性セルロース
　
乳糖
　
コロイド状二酸化珪素
　
ステアリン酸マグネシウム
である非徐放性医薬錠剤組成物であって、ここに、加熱、溶媒または粉砕なくして、デラビルジンメシラート、微結晶性セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびクロスカルメロースナトリウムを混合させ、錠剤に圧縮した該組成物。
　【請求項３２】　
　　　　項目　　　　　　　　　　　　　　　　　　　量（約ないし約）％
　デラビルジンメシラート　　　　　　　　　　　　　　　　　３０．２
　ヒドロキシプロピルメチルセルロース　2910USP　3cps　　　 １１．３
　
クロスカルメロースナトリウム
　
微結晶性セルロース
　
乳糖一水和物
　
コロイド状二酸化珪素
　
ステアリン酸マグネシウム
である請求項３１記載の非徐放性医薬錠剤組成物。」（第８〜１２頁の特許請求の範囲参照）
　
［引用例５］（英文であるため訳文を示す。）
　（5-i）「実施例2　　圧縮錠剤　
　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　mg/tablet　　　
16,16-ジメチル-PGE2　　　　　　　　　　 　 ０．１５
含水乳糖
微結晶性セルロース
コロイド状二酸化ケイ素
デンプンUSP（ふるい分け）　　　　　　　　１３．０
ステアリン酸マグネシウム
　プロスタグランジン類似体は、7メッシュクロスを用いてデンプン及びコロイド状二酸化ケイ素の一部でふるい分ける。この混合物は20メッシュスクリーンを用いて微結晶性セルロース、乳糖及び残りのコロイド状二酸化ケイ素を選別する。この混合物をPKブレンダーに投入し、28分間混合する。ステアリン酸マグネシウムは20メッシュスクリーンを用いて混合物の一部と選別し、PKブレンダーに投入する。さらに2分間混合する。錠剤を所望の型に圧縮する。」（第１３欄１７〜３８行参照）
　（5-ii）「実施例5　　懸濁化剤　
　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　ammount　　　　
16.16ジメチル-PGE2メチルエステル　　　　　０．１２５mg
スクロース　　　　　　　　　　　　　　　４０．０mg
メチルパラベン　　　　　　　　　　　　　７５．０mg
プロピルパラベン　　　　　　　　　　　　２５．０mg
カルボキシメチルセルロースナトリウム
ポリソルベート80　　　　　　　　　　　　　０．００５mg
香料添加剤　　　　　　　　　　　　　　　所望量　　
着色料　　　　　　　　　　　　　　　　　所望量
蒸留水（適量）　　　　　　　　　　　　　１００．０ml
　懸濁化剤及び界面活性剤を適量の水と混合する。本混合物をプロスタグランジン類似体に添加する。パラベン及びスクロースを温水に溶解し、プロスタグランジン混合物に添加する。最終混合物を希釈して100 mlにする。」（第１４欄３３〜５１行参照）
　
４．対比、判断
　そこで、本願発明と引用例１に記載の発明を対比する。
　引用例１には、上記「３．［引用例１］」の摘示の記載からみて、次の発明（以下、「引用例１発明」という。）が記載されていると認められる。
　「経口用に調剤された、リン酸フルダラビン１０mgを含んで成る即開放性錠剤。」
　
　そして、（ａ）引用例発明の「リン酸フルダラビン１０mg」は、本願発明の「活性成分フルダラ（fludara）」「１〜７０mg」に対応し、１０mgで一致し、（ｂ）引用例発明の「即開放性錠剤」は、本願発明の「即開放性錠剤配合物」に相当する。
　
　してみると、本願発明と引用例１発明は、
　「活性成分フルダラ（fludara）10mgを含んで成る即開放性錠剤配合物。」
で一致し、次の相違点１，２で相違する。
＜相違点１＞
　錠剤の成分について、本願発明では、「50〜100mgのラクトース一水和物、0.1〜5mgのコロイド状二酸化珪素、40〜100mgの微晶性セルロース（avicel）、１〜10mgのクロスカラメロース−Na（ナトリウムカルボキシメチルセルロース）、及び0.5〜10mgのステアリン酸マグネシウムと共に」と特定されているのに対し、引用例１発明ではそのような言及がない点
＜相違点２＞
　活性成分フルダラ（fludara）について、本願発明では、「99.19％以上の純度」，「フルダラ中の汚染物が次のような％を越えない：0.02％の２−フルオロ−２−（β−ｄ−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、0.12％の６−アミノ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−２−オール、0.02％の２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、0.02％の６−アミノ−9H−プリン−２−オール、0.05％の２−フルオロ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−リボフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、0.1％の９−（３，５−O−ジホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、0.1％の９−（２，５−O−ジホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、0.02％の２−フルオロ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、0.06％の２−エトキシ−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン、0.02％の２−（６−アミノ−9H−プリン−２−イル）−９−（５−O−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−9H−プリン−６−アミン及びO, O’−ビス[２−（６−アミノ−２−フルオロ−9H−プリン−９−イル）−５−デオキシ−α−D−アラビノフラノス−５−イル]−ホスフェート、0.1％の９−（２−クロロ−２−デオキシ−５−ホスホノ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン、0.1％の９−（２，５−アンヒドロ−β−D−アラビノフラノシル）−２−フルオロ−9H−プリン−６−アミン」と特定されているのに対し、引用例１発明ではそのように特定されていない点
　（ところで、本願発明において汚染物として挙げられている１３個の化合物は、それぞれ順に、本願明細書の表１〜表６に「構造式」および「ＩＵＰＡＣによる化学名称」で示されている化合物番号１〜１３に対応するので、以下、その対応する化合物番号（化合物番号２，化合物番号１３など）で言うこともある。なお、「２−フルオロ−
２
９
　
　そこで、これらの相違点について、相違点２、相違点１の順に検討する。
　
＜相違点２＞について
　ところで、引用例２には、リン酸フルダラビン（即ち、フルダラ）の純度について、少なくとも９９．５％と記載（摘示（2-iii）参照）され、「例えば、99.5; 99.55; 99.6; 99.65; 99.7; 99.75; 99.8; 99.9 又は 99.95％が得られる」（摘示（2-iv）参照）とされている。このフルダラの純度は、本願発明で特定する「99.19％以上の純度」の条件を満たしている。
　そして、医薬品製剤において、活性成分の純度はできるだけ高い方が好ましいことは技術常識であるから、引用例１発明において、その活性成分であるフルダラとして、引用例２に記載された高純度（純度９９．５％以上；摘示（2-iii）参照）のフルダラを用いてみることは当業者が容易に想到し得たものといえる。
　
　他方、引用例２には、高純度フルダラに含まれる不純物の化合物名とそれらの量について言及されていないので、この点について更に検討する。
　引用例２の「特表２００１−５２５４１８号公報」は、「ＷＯ９９／２９７１０号」にかかる国際出願を基礎として日本国を指定したもの（摘示（2-i）参照）であって、両者の技術内容は本質的に同じであるところ、本願明細書には、「本発明のフルダラ配合物は、ＷＯ９９／２９７１０号にすでに記載されているナトリウム塩を通して開放される高純度フルダラを含む。さらに高い程度の純度のフルダラが、カリウム塩（９９．８％）又はリチウム塩（９９．８５％）により生成され得る。」（段落【００２９】参照）と記載されている。
　そうすると、引用例２に記載の高純度フルダラ（純度９９．５％以上、例えば、９９．９５％）は、汚染物の名称（化合物番号１〜１３）及びその含有量がどの程度かが説明されていないだけで、本願発明で特定する汚染物（化合物番号１〜１３）及びその含有量の条件を満たすものといえる。そのため、不純物の化合物を同定しその含有量を特定すれば、汚染物として化合物番号１〜１３のものが本願発明で特定する量を超えない量で検出されると解される。なお、その不純物の化合物名及びその含有量が測定され明らかになったからといって格別予想外の作用効果を奏するものでもない。
　しかも、活性成分の純度はできるだけ高い方が好ましいことは、汚染物（不純物）が何であれその割合が可及的に少ないことが当然に好ましいことを意味するのであるから、汚染物の種類や上限を所望の範囲で当業者が適宜設定できるものと認められるところ、本願発明の発明特定事項の化合物番号１〜１３の種類を特定しその汚染の上限を規定する数値限定については、本願明細書にはその臨界的意義を明らかにするデータは何も示されておらず、その臨界的意義が不明であるから、その汚染物の種類と汚染の上限を規定する数値限定に格別の技術的意義は認められず、適宜設定できる程度のことという他ない。
　
　よって、相違点２に係る本願発明の発明特定事項は、当業者が容易に想到し得たものというべきである。
　
＜相違点１＞について
　引用例１には、リン酸フルダラビン（即ち、フルダラ）の「即開放性錠剤」（即ち、即開放性錠剤配合物）について、その配合成分として何を用いるかは言及されていない。
　しかし、本願発明で用いられる「ラクトース一水和物」、「コロイド状二酸化珪素」、「微晶性セルロース」、「クロスカラメロース−Na（ナトリウムカルボキシメチルセルロース）」及び「ステアリン酸マグネシウム」は、いずれも錠剤を構成する成分として従来知られていたもの（例えば、上記「３．」で摘示した引用例３〜５を参照）で、適宜用いられている成分にすぎず、そのような成分を、フルダラを有効成分とする錠剤の構成成分として採用することに格別の困難性があるとは認められない。
　なお、請求人は、引用例３〜５については、薬効成分が本願発明で用いられるフルダラとは異なることや、構成成分が一部欠落している場合、余分な成分が含まれる場合があることを指摘し、フルダラのために有用であることを示唆しない旨を主張する。しかし、引用例３〜５は、本願発明の発明特定事項の各成分が即開放性などの錠剤を構成する成分として一般に採用されていることを明らかにするための例にすぎず、それらの錠剤構成成分は薬効成分に応じて適宜検討選択し得るものと認められるから、また、本願明細書において、「WO99/40846号から、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン及び色素、例えば酸化鉄色素を含む錠剤腹膜が知られている。　WO00/50423号から、ラクトース、微晶性セルロース、クロスカラメロース−Na、等から成り、そしてすばやく溶解する錠剤配合物は知られている。　アメリカ特許第6,197,785号、EP1065206号、EP819430号、EP1065204号及びEP985666号は、経口投与のために使用され得、そしてラクトース、微晶性セルロース、コロイド状二酸化珪素、ステアリン酸マグネシウム、クロスカラメロース−Na、タルク、等から成る錠剤配合物を記載する。活性成分として、フルダラが包含され得る。」（段落【０００４】参照）と説明し、前記成分等を含有する錠剤が知られ、活性成分としてフルダラが包含され得ることを請求人は既に認めていることを勘案すると、前記請求人の主張は採用できない。
　ところで、「50〜100mgのラクトース一水和物、0.1〜5mgのコロイド状二酸化珪素、40〜100mgの微晶性セルロース（avicel）、１〜10mgのクロスカラメロース−Na（ナトリウムカルボキシメチルセルロース）、及び0.5〜10mgのステアリン酸マグネシウム」との各成分割合についての数値限定については、実施に当たり錠剤を構成する各成分の量は適宜検討設定されるものであって、薬効成分が異なればその採用される各構成成分の数値範囲も適宜異なるものであることを勘案すると、薬効成分としてフルダラを用いる際に適宜採用される構成にすぎないものと認められる。
　よって、相違点１にかかる本願発明の発明特定事項もまた当業者が容易に想到し得たものといえる。
　
　ここで、本願発明の作用効果について検討する。
　本願明細書を検討しても、本願発明の作用効果は明確にされていない。
　例えば、実施例１は錠剤配合物の製造例であるが、単に製造したというだけで、その製造で得られた錠剤配合物がどのように優れているのか全く記載がない（なお、段落【００２１】に、フィルム被覆したフィルム錠剤をパッケージングすることで「配合物の安定性が確保される。」と記載されているが、かかる記載は、本願発明を更に加工した場合のものであり、本願発明の作用効果を説明するものではない。）。続く実施例２では、単に表１〜表６に、従来の９８％以下の純度のフルダラと、イオン交換カラムで精製したものと、バッチ１〜３の高純度フルダラの汚染物の割合が記載されているに止まり、本願発明の作用効果を何ら明らかにするものではない。実施例はそれで全てであり、他に実施例はなく、作用効果を明らかにするデータは何も示されていない。
　一方、本願明細書には、発明の詳細な説明として、
「【０００５】　99.5％以上の純度での活性成分、及び定義された組成の前記活性成分の汚染物を、配合物に有するフルダラ配合物は今日まで知られていない。
　WO99/29710号から、99.19％以上の純度を有する活性成分フルダラは知られている。しかしながら、またこの従来技術においては、配合物に含まれる純粋なフルダラの定義された組成は提供されていない。
　従って、すばやく溶解し、そして従って、活性成分をすばやく開放する、定義された濃度の残留汚染物と共に高純度でのフルダラを有する安定した錠剤配合物を有することが所望される。
【０００６】　定義された濃度の残留汚染物と共に、活性成分フルダラが99.19％以上の純度で、微粉化されていないが、しかし篩分けされた形で存在する錠剤配合物が、既知の錠剤の欠点を克服することが現在、見出された。・・・」（段落【０００５】〜【０００６】参照）との記載がある。
　この発明の詳細な説明の記載によれば、「すばやく溶解し、・・、活性成分をすばやく開放する、定義された濃度の残留汚染物と共に高純度でのフルダラを有する安定した錠剤配合物」を提供すること、「既知の錠剤の欠点を克服すること」が目的であり、作用効果であると解される可能性はある。しかし、既知の錠剤の欠点とは何か全く説明が無く不明という他ないし、「すばやく溶解し、・・、活性成分をすばやく開放する」ことは、「即開放性錠剤配合物」（即ち、即開放性錠剤）とすることに他ならず、引用例１発明でも既に明らかなことにすぎないし、残る「安定した錠剤配合物」であるが、当業者が当然に望む特性にすぎないところ、どのように安定化されたものか何らの説明もなく、実施例等によるデータも記載されていないから、格別のものであると解すべき理由もない。
　
　そして、相違点１，２にかかる本願発明の特定事項を合わせ採用することに格別の困難性は認められず、採用したことによって格別予想外の作用効果を奏していると認めることもできない。
　
　ところで、請求人は、意見書（平成１７年８月１日付け）において、種々のｐＨ環境下と種々の温度／相対湿度での分解生成物の測定データを提示し、「フルダラがｐＨや温度に対して非常に不安定である」ことを主張しているが、本願明細書にはフルダラの純度の観点からの記載があるものの、フルダラ自体の不安定性と錠剤配合物の安定性について言及されていないから、そもそも勘案できないし、仮にその測定データを検討したところで、単にフルダラが不安定であるというだけで、その不安定性がどのような理由でどの程度改善されたのかは不明という他ないことから、本願発明の作用効果を明らかにするものでもない。
　
　次いで、請求人は、審判請求理由（請求の理由についての平成１８年２月１６日付け手続補正書参照）において、実施例に従って調製した錠剤と製剤化していない結晶の貯蔵データ（表２〜４）、貯蔵中に生ずるフルダラの分解産物の中で最も量が多い「６−アミノ−９Ｈ−プリン−２−オール」を貯蔵中の経時変化を追跡したデータ（表５）、及び上申書（平成１８年１０月１３日付け）において、実施例１に記載される錠剤と「ラクトース一水和物」、「コロイド状二酸化珪素」、「微晶性セルロース」、「クロスカラメロース−Na」又は「ステアリン酸マグネシウム」の中の１成分を欠く錠剤の貯蔵前後のデータを提示するとともに、「非常に不安定で分解しやすい「フルダラ」を活性成分として含む錠剤を安定化するには、本願発明の錠剤において特定する量的範囲内での全ての添加成分が必要であり、添加物が１種でも欠ければ十分な安定性は得られず、個々の添加物は慣用のものであっても、請求項１に挙げる全ての添加物を所定の量で使用することは、引用文献からは想到できない」旨を主張する。
　しかし、本願明細書には、既に検討したように、そのような出願後に提示されたデータによって釈明されるほどの作用効果が記載されているものとは認められないから、そもそもそのようなデータを勘案すべき理由がない。
　しかも、仮に検討したとしても、貯蔵データの表２〜４の錠剤中のフルダラの純度の測定値は、一部で１０１％や１０３％の場合がある他、３６月まで月数の経過につれて減少して９７％や９８％となった後に１００％や９９％に上昇し、その後９５％や９６％に減少し、再度９７％や９９％などに上昇していることに鑑みると、データそのものに疑義がある、乃至は、測定誤差が数％あって表１の製剤化していない結晶についてのデータ（２％の低下）と対比しても意味がないとしか言えないものである。また、製剤化していない結晶については、（「医薬組成物の安定性としては、活性成分の分解減少は２％以下であることが要請されているため」と説明し）９８％に低減した６月で測定を止めているにもかかわらず、表２〜４では途中９５％まで低下したにも測定を止めず、その後３６月目に９８％に上昇したことをもって３年間貯蔵が可能であると主張しているのは、矛盾しているし、又データを作為的に解釈しているものとせざるを得ない。したがって、該貯蔵データを適切なものとして到底勘案できるものではない。
　次に、表５のデータを検討しても、多少の改善がある可能性があるとしても、格別に顕著であるとまでいえないし、このデータだけでは、「ラクトース一水和物」、「コロイド状二酸化珪素」、「微晶性セルロース」、「クロスカラメロース−Na」又は「ステアリン酸マグネシウム」を必須とする技術的意義が明らかになるわけではない。
　そして、上申書（平成１８年１０月１３日付け）には、
「実験は、実施例１に記載されておる錠剤と全く同じ錠剤を対照とし、コアー成分の内の添加剤１種類のみを使用しないで調製した錠剤の安定性を見たものです。
　貯蔵実験に使用した方法は、60℃の飽和食塩水と平衡にある飽和湿度の環境下に被験錠剤を１週間貯蔵し、貯蔵の前後における不純物（％）をHPLCで測定したものです。不純物（％）は、HPLCチャートの全ピークの総面積を100％とし、不純物の全ピークの面積を％で表したものです。従って、例えば、不純物に量が8.11%の場合、活性成分「フルダラ」の比率は91.89％です。
　結果は、次のとおりでした。
　
　　　被験錠剤　　　　　　　　 貯蔵前　　　貯蔵後　　増加量　
　完全錠剤（実施例１）　　　　　　1.18　　　 8.11　　　　6.93
　クロスカラメロース−Na　欠　　　1.09　　　13.80　　　 12.71
　ステアリン酸マグネシウム　欠　　1.00　　　10.85　　　　9.85
　微晶性セルロース　欠　　　　　　1.04　　　 8.35　　　　7.31
　コロイド状二酸化珪素　欠　　　　1.10　　　14.35　　　 13.25
　
ラクトース一水和物　欠　　　　　1.09　　　17.21　　　 16.12　　
　上記の結果から、本願発明の錠剤の成分が１種類でも欠ければ貯蔵安定性が低下することが明らかです。　・・・中略・・・
　なお、上記のような安定性試験は、「迅速安定性試験」（Accelerated Storage Test）として、一般に認められている方法です。」と記載されている。
　しかし、本願明細書の実施例１に記載された錠剤は、「フルダラ（９９．１９％以上の高純度）」［段落【００１８】参照；なお、本願発明が純度に特徴があることを考慮すると、実際に用いられた純度が不明であること、及び、汚染物の割合が本願発明の条件を満たさないイオン交換カラムによるもの（純度９９．１９％；表１〜６参照）をも包含していることから、実施例１の錠剤は実施例としての適格性に欠けるものと認められる。］を配合するものであるのに対し、前記提示されたデータの「完全錠剤（実施例１）」は、貯蔵前においてその不純物量が既に１．１８％であって、フルダラの純度は９８．８２％（＝１００−１．１８）となるから、前記本願明細書の実施例１でないことが明らかであり、又本願発明の発明特定事項である「純度９９．１９％以上」との条件を満たさず実施例でないことも明白である。更に、安定性試験で不純物量が１．１８％から８．１１％まで増加することは、審判請求理由での「医薬組成物の安定性としては、活性成分の分解減少は２％以下であることが要請されている」との主張と矛盾することも明白である。そうであるから、かかる上申書に記載されたデータは、勘案できるものではなく、「本願発明の錠剤において特定する量的範囲内での全ての添加成分が必要であり、添加物が１種でも欠ければ十分な安定性は得られず、個々の添加物は慣用のものであっても、請求項１に挙げる全ての添加物を所定の量で使用することは、引用文献からは想到できない」との請求人の主張は採用できない。
　
　以上のとおりであるから、本願発明は、引用例３〜５の記載を勘案し、引用例１発明と引用例２の記載に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
５．まとめ
　したがって、本願請求項１に係る発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。それ故、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく、拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。