【手続補正書】
【提出日】平成24年4月16日(2012.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の調製における組成物の使用であって、前記組成物が、薬学的に許容される賦形剤と、化学式(3)：
2010111691.tif 000001
（式中、
R2およびR3はそれぞれ、アミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アリール、アジド、ハロゲン、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヒドラジニル、ヒドロカルビル、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ニトロソ、ホスフェート、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホニウム、ホスホロチオエート、ホスホリル、スルファモイル、スルフェート、スルフィン酸、スルホンアミド、スルホネート、スルホン酸、スルホニル、スルホキシド、チオール、チオウレイド、およびウレイドから選択され；
R4は、水素、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロカルビルから選択され；
Xは、S、O、およびNR9から選択され、R9は、水素、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロカルビルから選択され；
Yは1または2の窒素原子を有する6員複素環であり、選択的に、アミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アリール、アジド、ハロゲン、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヒドラジニル、ヒドロカルビル、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ニトロソ、ホスフェート、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホニウム、ホスホロチオエート、ホスホリル、スルファモイル、スルフェート、スルフィン酸、スルホンアミド、スルホネート、スルホン酸、スルホニル、スルホキシド、チオール、チオウレイド、およびウレイドから選択される1または複数の基によりさらに置換される。）
の化合物を単一の互変異性体、互変異性体混合物、単一の立体異性体、立体異性体混合物、もしくはラセミ体混合物として；または薬学的に許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物である、
使用。
【請求項２】
ヘテロアルキルが、アミノヒドロカルボイル(すなわち、-NH-C(=O)-Hy)、アミド(すなわち、-C(=O)-NH2)、カルボン酸(すなわち、-COOH)、シアノ(すなわち、-CN)、ジヒドロカルビルアミド(すなわち、-C(=O)-N(Hy)(Hy))、ジヒドロカルビルアミノ(すなわち、-N(Hy)(Hy))、ジ(ヒドロカルビル)ホスフィド、ホルミル(すなわち、-C(=O)H)、ヒドロカルボイル(すなわち、-C(=O)-Hy)、ヒドロカルボイルオキシ(すなわち、-O-C(=O)-Hy)、ヒドロカルビルアミノ(すなわち、-NH-Hy)、ヒドロカルビルオキシ(すなわち、-O-Hy)、ヒドロカルビルオキシカルボニル(すなわち、-C(=O)-O-Hy)、ヒドロカルビルシロキシ、ヒドロカルビルシリルアミノ、ヒドロカルビルスルフィド(すなわち、-S-Hy)、ヒドロカルビルチオ、ヒドロカルビルアミド(すなわち、-C(=O)-N(H)(Hy))、イソチオシアネート、N-複素環、パーフルオロヒドロカルビル、チオシアネート、ならびにアルキルアミノ、アミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アジド、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヒドラジニル、ヒドロキシル、ニトロ、ニトロソ、ホスフェート、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホニウム、ホスホロチオエート、ホスホリル、スルファモイル、スルフェート、スルフィン酸、スルホンアミド、スルホネート、スルホン酸、スルホニル、スルホキシド、チオール、チオウレイド、およびウレイドから選択される1または複数の基により置換されたヒドロカルビルから選択される、請求項1記載の使用。
【請求項３】
ヒドロカルビルが、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキレン、およびアリールからなる群より選択され、ここで、
アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、シクロアルキル、シクロアルキレン、およびアリールから選択される1または複数のHy1基で選択的に置換され、ここで各Hy1基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキレン、およびアリールから選択される1または複数のHy2基により選択的に置換され；
シクロアルキル、シクロアルキレン、およびアリールは、1または複数のHy2基により選択的に置換され；
ただし、Hy2がアルキル、アルケニル、またはアルキニルから選択される場合、Hy2は、シクロアルキル、シクロアルキレン、およびアリールから選択される1または複数のHy3基により置換されてもよく、ここで各Hy3基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキレン、およびアリールから選択される1または複数のHy4基により選択的に置換され、Hy2がシクロアルキル、シクロアルキレン、およびアリールから選択される場合、Hy2は1または複数のHy4基により選択的に置換されることを条件とし；
さらに、アリールは非芳香族炭化水素環に縮合されたアリール環を含むことを条件とする、請求項1記載の使用。
【請求項４】
各場合のR1が水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の使用。
【請求項５】
R4が水素である、請求項1〜4のいずれか一項記載の使用。
【請求項６】
R4がC1〜C8ヒドロカルビルである、請求項1〜4のいずれか一項記載の使用。
【請求項７】
R2が水素である、請求項1〜6のいずれか一項記載の使用。
【請求項８】
R2が低級アルキルおよび低級ハロアルキルから選択される、請求項1〜6のいずれか一項記載の使用。
【請求項９】
R2がアミノである、請求項1〜6のいずれか一項記載の使用。
【請求項１０】
R2が複素環である、請求項1〜6のいずれか一項記載の使用。
【請求項１１】
R2がN-複素環である、請求項1〜6のいずれか一項記載の使用。
【請求項１２】
R2がヒドロカルビルである、請求項1〜6のいずれか一項記載の使用。
【請求項１３】
R3が水素である、請求項1〜12のいずれか一項記載の使用。
【請求項１４】
R3がフェニルおよび置換フェニルから選択される、請求項1〜12のいずれか一項記載の使用。
【請求項１５】
R3が、アミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アリール、アジド、ハロゲン、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヒドラジニル、ヒドロカルビル、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ニトロソ、ホスフェート、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホニウム、ホスホロチオエート、ホスホリル、スルファモイル、スルフェート、スルフィン酸、スルホンアミド、スルホネート、スルホン酸、スルホニル、スルホキシド、チオール、チオウレイド、およびウレイドから選択される1または複数の置換基により置換されたフェニルである、請求項14記載の使用。
【請求項１６】
R3が、ヒドロキシル、低級アルコキシ、低級アルキルから選択される1または複数の置換基で置換されたフェニルである、請求項14記載の使用。
【請求項１７】
R3がヘテロアルキルである、請求項1〜12のいずれか一項記載の使用。
【請求項１８】
R3が、アミノ、ヒドロカルビルアミノ、およびジヒドロカルビルアミノから選択される、請求項1〜12のいずれか一項記載の使用。
【請求項１９】
R3がヒドロカルビルアミノであり、ここでヒドロカルビルはアラルキルである、請求項18記載の使用。
【請求項２０】
R3がヒドロカルビルアミノであり、ここでヒドロカルビルはアルキルである、請求項18記載の使用。
【請求項２１】
R3がアミノである、請求項18記載の使用。
【請求項２２】
R3がヒドロカルビルである、請求項1〜12のいずれか一項記載の使用。
【請求項２３】
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の調製における化合物の使用であって、前記化合物が、
単一の互変異性体、互変異性体混合物、単一の立体異性体、立体異性体混合物、もしくはラセミ体混合物としての化学式(3)：
2010111691.tif 000002
の化合物；または薬学的に許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物であって；ここで、
各場合のR3は複素環であり；
R2、R4、X、及びYは、前記請求項１に記載した定義に同じである、使用。
【請求項２４】
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の調製における化合物の使用であって、前記化合物が、
単一の互変異性体、互変異性体混合物、単一の立体異性体、立体異性体混合物、もしくはラセミ体混合物としての化学式(3)：
2010111691.tif 000003
の化合物；または薬学的に許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物であって；ここで、
各場合のR2はアミノであり；
R3は、ヒドロカルビル、-O-ヒドロカルビル、および-S-ヒドロカルビルから選択され；
R4、X、及びYは、前記請求項１に記載した定義に同じである、使用。
【請求項２５】
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の調製における化合物の使用であって、前記化合物が、
単一の互変異性体、互変異性体混合物、単一の立体異性体、立体異性体混合物、もしくはラセミ体混合物としての化学式(3)：
2010111691.tif 000004
の化合物；または薬学的に許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物であって；ここで、
各場合のR3は水素であり；
R2、R4、X、及びYは、前記請求項１に記載した定義に同じである、使用。
【請求項２６】
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の調製における化合物の使用であって、前記化合物が、
単一の互変異性体、互変異性体混合物、単一の立体異性体、立体異性体混合物、もしくはラセミ体混合物としての化学式(3)：
2010111691.tif 000005
の化合物；または薬学的に許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物であって；ここで、
各場合のR3はヒドロカルビルであり；
R2、R4、X、及びYは、前記請求項１に記載した定義に同じである、使用。
【請求項２７】
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の調製における化合物の使用であって、前記化合物が、
単一の互変異性体、互変異性体混合物、単一の立体異性体、立体異性体混合物、もしくはラセミ体混合物としての化学式(3)：
2010111691.tif 000006
の化合物；または薬学的に許容されるそれらの塩もしくは溶媒和物であって；ここで、
各場合のR3はハロゲン置換ヒドロカルビルであり；
R2、R4、X、及びYは、前記請求項１に記載した定義に同じである、使用。
【請求項２８】
過剰増殖性疾患が腫瘍細胞の増殖を含む、請求項1〜27のいずれか一項記載の使用。
【請求項２９】
過剰増殖性疾患が新生内膜過形成を含む、請求項1〜27のいずれか一項記載の使用。
【請求項３０】
過剰増殖性疾患がリンパ増殖性疾患である、請求項1〜27のいずれか一項記載の使用。
【請求項３１】
過剰増殖性疾患が血管形成または新血管形成を含む、請求項1〜27のいずれか一項記載の使用。
【請求項３２】
新血管形成が眼新血管形成である、請求項31記載の使用。
【請求項３３】
眼新血管形成が、角膜、虹彩、網膜、または脈絡膜の新血管形成である、請求項32記載の使用。