【手続補正書】
【提出日】平成24年8月27日(2012.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉ：
【化１】
2011251990.tif 000001
[上式中、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は独立して、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、(ＣＨＲ７)ｎ、Ｏ又はＳであり；ここでｎは１又は２であり、Ｒ７はＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アラルキル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ又はアラルキルオキシであり；
Ａは、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ又はヘテロ環で置換されていてもよい１〜４のヘテロ原子を有する５員のヘテロ環であり；ここで、それぞれのアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル及びヘテロ環置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、シクロアルキル、アリール又はヘテロ環で置換されていてもよく；
Ｒ１はＨであり、又はＲ１とＲ２は共同して５−８員環を形成し；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロ環又はヘテロシクリルアルキルであり；それぞれ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はアルキルチオで置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ４及びＲ４'は独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり、ここでそれぞれのアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ及びニトロで置換されていてもよく；
Ｒ５及びＲ５'はそれぞれ独立して、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ６及びＲ６'はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール又はアラルキルである]
の化合物、及びその塩及び溶媒和物。
【請求項２】
環Ａが、次の式ＩＩａ又はＩＩｂ：
【化２】
2011251990.tif 000002
[上式中、Ｑ１はＮＲ８、Ｏ又はＳであり；Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、Ｑ７及びＱ８は独立して、ＣＲ９又はＮであり；ここで、Ｒ９は、Ｈ、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル又はヘテロ環であり；ここで、それぞれのアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル及びヘテロ環置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール又はヘテロ環で置換されていてもよく；Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アシル、アリール、シクロアルキル又はヘテロ環であり；ここで、それぞれのアルキル、アリール、シクロアルキル及びヘテロ環は、ヒドロキシル、ハロゲン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール又はヘテロ環で置換されていてもよく；またＱ９はＣＨ又はＮである]
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、次のもの：
【化３】
2011251990.tif 000003
2011251990.tif 000004
2011251990.tif 000005
[ここで、Ｒ８は、Ｈ、アルキル又はアシルである]
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ８がＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が共同して５−８員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がアルキル又はシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、イソプロピル、ｔ-ブチル又はシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４'がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５及びＲ５'が独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６及びＲ６'が独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３のそれぞれがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＨであり；Ｒ２が、イソプロピル、ｔ-ブチル又はシクロヘキシルであり；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４'がＨであり；Ｒ５及びＲ５'がＨ又はメチルであり；Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＯである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物を含む、細胞にアポトーシスを誘発させるための組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物を含む、アポトーシスシグナルに対して細胞を感受性化させるための組成物。
【請求項１７】
前記アポトーシスシグナルが、シタラビン、フルダラビン、５-フルオロ-２'-デオキシウイリジン、ゲムシタビン、メトトレキサート、ブレオマイシン、シスプラチン、シクロホスファミド、アドリアマイシン(ドキソルビシン)、ミトキサントロン、カンプトテシン、トポテカン、コルセミド、コルヒチン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、フィナステライド、タキソテール、及びマイトマイシンＣからなる群から選択される化合物に前記細胞を接触させることにより誘発される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記アポトーシスシグナルが、Ａｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬに前記細胞を接触させることにより誘発される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
請求項１の化合物を含む、カスパーゼタンパク質へのＩＡＰタンパク質の結合を阻害するための組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物を有効量含む、哺乳動物におけるＩＡＰの過剰発現を伴う病気又は症状を処置するための組成物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物を有効量含む、癌を処置するための組成物。
【請求項２２】
2011251990.tif 000006
2011251990.tif 000007
2011251990.tif 000008
2011251990.tif 000009
2011251990.tif 000010
2011251990.tif 000011
2011251990.tif 000012
2011251990.tif 000013
2011251990.tif 000014
2011251990.tif 000015
2011251990.tif 000016
2011251990.tif 000017
2011251990.tif 000018
2011251990.tif 000019
2011251990.tif 000020
2011251990.tif 000021
2011251990.tif 000022
および
2011251990.tif 000023
からなる群から選択される化合物、およびその製薬学的に許容される塩。