【事件の表示】
　平成１０年特許願第２１６９１号「Ｎ−一置換４−アミノピペリジンの製造方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年８月１８日出願公開、特開平１０−２１８８６０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成10年（1998年）2月3日（パリ条約による優先権主張　1997年2月6日、独国）の出願であって、平成15年6月3日付けで拒絶査定がなされ、これに対して同年8月21日付けで拒絶査定不服の審判が請求されるとともに、同日付で手続補正がなされたものである。
　
２．平成15年8月2１日付けの手続補正についての補正却下の決定
　
［補正却下の決定の結論］
　平成15年8月2１日付けの手続補正を却下する。
［理　　由］
　
　(1)補正後の本願発明
　
　上記手続補正により、請求項１は
「【請求項1】　4−オキソピペリジンと第一アミンおよび水素とを水添条件下で連続的に1工程で反応させることにより、Ｎ−一置換4−アミノピペリジンを製造する方法において、4−オキソピペリジンが一般式：
　　【化1】
［式中、
　Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は同じか、または異なっていてもよく、かつ水素または1〜4個の炭素原子を有する炭化水素基を表し、
　Ｘは水素；ヒドロキシル基；1〜1８個の炭素原子を有する炭化水素基；2〜1０個の炭素原子を有するアシル基；場合によりＮ,Ｎ−ジアルキル化したアミノ基または炭素原子12個までを有するアミノアルキル基または末端位で置換された、式-(CH2)m-R5のアルキレン基を表し、その際R5はヒドロキシル基または1〜６個の炭素原子を有するアルコキシ基およびｍは1〜６の整数を表す］に相当し、
かつ第一アミンが一般式：
　　　　　Ｙ−ＮＨ2　　　　　　　　　　III
または
　　　　　Ｚ−（ＮＨ2）ｎ　　　　　　　Ｖ
［式中、
　Ｙは1〜12個の炭素原子を有する1価の炭化水素基を表し、該基は場合によりエーテルブリッジ、（Ｎ−アルキル）イミノブリッジおよび／またはヒドロキシル基を有する、および／またはアリール置換されており、
　Ｚは2〜12個の炭素原子を有するｎ価の炭化水素基を表し、該基は場合によりエーテルブリッジ、（Ｎ−アルキル）イミノブリッジおよび／またはヒドロキシル基を有する、および／またはアリール置換されており、
　ｎは2〜4の整数を表す］に相当し、かつその際、周期系のVIII副族の金属1種または数種を含有する、固定した担体触媒に出発物質を通過させ、かつ溶剤を使用せずに80〜200℃で反応を実施することを特徴とする、Ｎ−一置換4−アミノピペリジンの製造方法。」
　と補正された。
　
　上記補正は、「かつ溶剤を使用せずに80〜200℃で反応を実施する」との限定事項を加えるものであるから、特許法第17条の2第4項第2号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　そこで、本件補正後の前記請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（特許法第17条の2第5項において準用する同法第126条第4項の規定に適合するか）について以下に検討する。。
　
　(2)引用例
　
　原査定の拒絶の理由に引用された刊行物には、それぞれ以下の事項が記載されている。
　
　(ア)特開昭62-30757号公報（以下、「引用例1」という。）。
　(1.1)「(1)　式　＜式は省略＞
　（式中、ＲはC1〜C18アルキル、C5〜C6シクロアルキル、またはC7〜C9アルアルキルであり、R1，R2，R3およびR4は同じかまたは異なり、C1〜C8アルキルであり、
　Ａは水素、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシ、C1〜C8アルキル、C2〜C10アルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり、そしてｎは1，2，3または4であるが、ただし、ｎが2，3または4であるとき、ピペリジン環上のR1，R2，R3，R4およびＡ置換基は各々独立してこれらの定義の範囲内で異なる基となりうる）
を有する化合物の製造法において、
　式　Ｒ（NH2）ｎ（式中、Ｒおよびｎは上で定義した通りである）のアミンを、
　式
　 
　（式中、A，R1，R2，RおよびR4は上で定義した通りである）を有する少なくとも1種の2,2,6,6-テトラアルキル-4-ピペリドンと、白金、ニツケル、およびコバルトからなる群から選ばれる触媒の存在下、(a)水約10〜100重量パーセントと(b)C1〜C10脂肪族アルコールおよびC2〜C6脂肪族グリコールからなる群から選ばれる少なくとも1種の極性有機溶媒0から約90重量パーセントからなる反応媒質を用いて反応させることを特徴とする、上記方法。」（特許請求の範囲）
　(1.2)「本発明方法に用いる触媒は白金、ニツケルおよびコバルトからなる群から選ばれる。このような触媒はかさ高な金属または金属酸化物の形で用いることができる。なるべくこのような触媒は適当な担体上に担持するのがよい。使用できる担体の実例は炭素、アルミナおよびケイソウ土である。」（4頁右下欄2〜7行）
　(1.3)「試薬対溶媒（即ち、反応媒質）の比は特に制限がなく、典型的には溶媒は反応混合物全体の約5から約80重量パーセントを占めるであろう。」（5頁右上欄9〜11行）
　(1.4)「反応温度は約15℃から約100℃に及ぶが、なるべくは約45℃から約90℃、最も好ましくは約60℃から約85℃である。」（5頁右上欄下4行〜末行）
　(1.5)「当業者にとつて明白な修正を行なうことにより、本発明方法はバツチ式でも連続式でも実施できる。」（5頁左下欄下7行〜下6行）
　(1.6)「例1および比較実験Ａ
　1ｌのオートクレーブに、ヘキサメチレンジアミン(HMDA)34.8グラム（0.30モル）、2,2,6,6-テトラメチル-4-ピペリドン(TAA)97.65グラム（0.63モル）、反応媒質（例1では水、比較実験Aではメタノール）120mlおよび炭素上の5％白金触媒1.5グラムを入れた。オートクレーブを水素で加圧した。80℃に加熱後、圧力を600〜800ポンド／平方インチゲージ圧に保った。
　反応生成物を、95℃、30mmHgで回転蒸発器で濃縮した。生成物を定量的気液クロマトグラフイーにより分析した。この分析の結果を第1表に要約する。」（5頁左下欄末行〜右下欄末行）
　
　(イ)特開昭61-238777号公報（以下、「引用例2」という。）
　「(1)　式　＜式は省略＞
　（式中、ＲはC1−C18のアルキル、C5−C6のシクロアルキル、またはC7−C9のアルアルキルであり、
　R1、R2、R3およびR4は同一または異なり、しかもC1−C8のアルキルであり、Ａは水素、ヒドロキシ、C1−C8のアルコキシ、C1−C8のアルキル、C2〜C10アルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり、かつｎは1、2、3または4である、
　ただしｎが2、3または4の場合、ピペリジン環のR1、R2、R3、R4およびＡ置換基は、それぞれ独立にこれらの定義の範囲内の異なつた構成員であることができる）
の化合物の製造方法において、
　式　Ｒ（NH2）ｎ　（式中、Ｒおよびｎは前記定義された通りである）
のアミンを、式　＜式は省略。引用例1の式(II)に同じ＞
　（式中、Ａ、R1、R2、R3およびR4は前記に定義された通りである）
の少なくとも1種の2,2,6,6-テトラアルキル-4-ピペリドンと、パラジウム触媒の存在下に、水、C1−C10の脂肪族アルコール、C2−C6の脂肪族グリコールおよびこれらの混合物からなる群から選ばれた反応媒質を用いて還元的にアルキル化反応させることを特徴とする、前記方法。」（特許請求の範囲）
　(2.2)「パラジウム触媒はバルク金属または金属酸化物の形で使用できる。このような触媒は、炭素またはアルミニウムのような適当な担体上に担持されるのが好ましい。」（4頁左下欄下7行〜下4行）
　(2.3)「試薬対溶媒（すなわち、反応媒質）の比は重要でなく、代表的には溶媒は全反応混合物の約5重量％〜約80重量％を構成する。」（4頁右下欄下9行〜下7行）
　(2.4)「反応温度は、約15〜約100℃の範囲であってもよく、好ましくは約45℃〜約90℃、最も好ましくは約60℃から約85℃である。」（4頁右欄末行〜5頁左上欄3行）
　(2.5)「当業者に容易に明らかな修正を行なうことによって、本発明の方法は、バツチでも連続でも実施できる。」（5頁左上欄下5行〜下3行）
　(2.6)「実施例1〜例3および比較実験Ａ
　1ガロンのオートクレーブに、2,2,6,6-テトラメチル-4-ピペリドン456.4ｇ（2.94モル）、ヘキサメチレンジアミン162.7ｇ（1.40モル）、下記第1表に示す溶媒770mlおよび炭素上の5％金属触媒（例1〜例3のパラジウム、比較実験Ａの白金）28.0ｇを加えた。このオートクレーブを水素をもつて加圧した。80℃に加熱後、圧力を100psig〜200psigに保った。反応を、水素吸収が明らかに停止した後約1時間（すなわち下記第1表に挙げた時間）続けた。
　反応器を室温に冷却し、次いで反応生成物を反応器から除いた。触媒をろ過によつて、生成物から除き、次いで揮発分を減圧下に除いた。生成物を気液クロマトグラフイーによつて分析した。このような分析の結果を、下記第1表に挙げる。」
　
　(ウ)特開昭56-122352号公報（以下、「引用例3」という。）
　(3.1)「(1)　2,2,6,6-テトラメチルピペリジノン-4を水素添加触媒の存在下にアンモニアおよび水素にて処理することを特徴とする、4-アミノ-2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジンの製造方法。」（特許請求の範囲）
　(3.2)「上記反応式に応じて1モルのTAAに少なくとも1モルのNH3を使用するが、化学量論的に必要とされる量を超える過剰のアンモニアを用いて実施するのが有利である。……過剰のアンモニアは収率を低下させる副反応、特に2つのTAA基の間にブリツジとして第二−NH基を有した二量体生成物の形成を抑制する。」（2頁右上欄下8行〜左下欄3行）
　(3.3)「一般に本発明の方法は高温、殊に100〜200℃、特に連続的方法の場合には120〜180℃そして不連続的方法の場合には180〜220℃のもとで、高圧下、殊に50〜500バール、特に200〜350バールにて実施する。」（2頁左下欄10〜14行）
　(3.4)「本発明の方法は溶剤の存在下でもまたは不存在下でも実施することができる。一般には、過剰に用いられるアンモニアが溶剤として作用するので、溶剤の不存在下で実施するのが有利である。しかしながら、脂肪族−及び環状脂肪族炭化水素、脂肪族エーテル及び低級脂肪族アルコール、殊にメタノールを用いることもできる。」（2頁左下欄下3行〜右下欄5行）
　(3.5)「水素添加触媒としては自体公知の市販の触媒、例えば周期律表の第８副族の金属（鉄、コバルト、ニツケル、ルテニウム、ロジウム、パラジウム、オスミウム、イリジウム、白金）およびその化合物　……　特に、コバルト、ニツケル、鉄および白金なる金属を用いるのが有利であり得る。それらの金属はそのまゝでもまたは担体触媒の状態でも用いることができる。担体触媒としては通例のもの、即ち、Al−酸化物、SiO2、珪酸塩、炭およびこれらの類似物を用いることができる。」（2頁右下欄6行〜下3行）
　(3.6)「一般に本発明の方法は不連続的方法の場合には、触媒、アンモニアおよび場合によっては溶剤をTAAと一緒にオートクレーブ中に予め入れそして水素を圧入しそして所望の反応温度に加熱する。……　連続的方法の場合には反応成分を、触媒が充填された反応器を通して案内する。該反応器は所望の反応温度および所望の系圧力に調整されている。この場合、液相法または流動法に従つて実施することができるが、特に流動法が有利である。」（3頁左上欄4〜16行）
　(3.7)「例　3
　流動法に於て市販名RCH45/20（ヘキストAG社の製品）なる500mlの共触媒が充填された竪炉に、TAAとNH3とをH2−加圧のもとで通す。反応温度として130〜140℃を電気的に加熱することによつて調整し、系圧をガス流の維持下にH2にて250バールに調整し（排ガス法：100／時の排ガス）そして0.1l/l時のTAA並びに0.4l/l時のNH3を貫通する。分離ビン中で過剰の水素を分離した後に反応混合物から加圧塔中で過剰のNH3を除く。溜生成物はガスクロマトグラフイによれば実質的に完全に反応したTAAでありそして＞95％がTADより成る。実験室でのバツチ式の蒸留処理にて、99.5％の純度で90〜95％の量の純−TAD収率がもたらされる。」（3頁左下欄下6行〜右下欄10行）
　 
　(3)対比
　
　(ア)引用例１の特許請求の範囲に記載された式IIで示される2,2,6,6-テトラアルキル-4-ピペリドンは、本願発明の一般式で示される4-オキソピペリジンに相当し、R(NH2)ｎで示されるアミンのうち、ｎが1のもの及び２〜4のものは、それぞれ本願発明における式III及び式Vの第１アミンに相当する。また、白金、ニツケル、およびコバルトは周期系（周期律表）のVIII副族の金属である。
　そして、4−オキソピペリジンと第一アミンおよび水素とを水添条件下で１工程で反応させた実施例が記載されている。（上記(1.6)）
　
　本願発明と引用例記載１の発明とを比較すると、両者は「4−オキソピペリジンと第一アミンおよび水素とを水添条件下で１工程で反応させることにより、Ｎ−一置換4−アミノピペリジンを製造する方法において、4−オキソピペリジンが一般式：【化1】においてＲ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は同じか、または異なっていてもよく、1〜4個の炭素原子を有する炭化水素基を表し、
　Ｘは水素；ヒドロキシル基に相当し、
かつ第一アミンが一般式：
　　　　　Ｙ−ＮＨ2　　　　　　　　　　III
または
　　　　　Ｚ−（ＮＨ2）ｎ　　　　　　　Ｖ
［式中、
　Ｙは1〜12個の炭素原子を有する1価の炭化水素基を表し、
　Ｚは2〜12個の炭素原子を有するｎ価の炭化水素基を表し、
　ｎは2〜4の整数を表す］に相当し、かつその際、周期系のVIII副族の金属1種または数種を含有する、固定した担体触媒を用い反応を実施することを特徴とする、Ｎ−一置換4−アミノピペリジンの製造方法。」である点で一致し、以下の点で相違するということができる。
　
　(a)前者が、4−オキソピペリジンと第一アミンおよび水素とを水添条件下で連続的に１工程で反応させるのに対し、後者はバッチ式で反応させる点（相違点1）
　
　(b)前者が固定した担体触媒に出発物質を通過させているのに対し、後者は触媒と出発物質との関係について具体的に記載されていない点（相違点２）
　
　(c)前者が溶剤を使用しないのに対し、後者は溶剤を使用する点
　　　（相違点３）
　
　(d)反応温度が、前者では80〜200℃であるのに対し、後者では15〜100℃、好ましくは60〜85℃である点（相違点４）
　
　(4)当審の判断
　
　以下、上記相違点について検討する。
　
　(ア)相違点１について
　
　一般に、工業的製法においてはバッチ式に比べて連続式が経済的に有利であるから、反応を連続式で行うことは当業者が通常検討する事項である。
　
　引用例１には、「当業者にとつて明白な修正を行なうことにより、本発明方法はバツチ式でも連続式でも実施できる。」（上記(1.5)）と記載されており、連続式で行うことは当業者にとって容易である。
　
　また、引用例２には、引用例１と同じ原料から周期系のVIII副族の金属であるコバルトを触媒として使用してＮ−一置換4−アミノピペリジンを製造する方法の発明が記載されており、引用例１と同様の記載がある（上記(2.5)）。
　
　そして、引用例３には、2,2,6,6-テトラメチルピペリジノン-4を水素添加触媒の存在下にアンモニアおよび水素にて処理することにより4-アミノ-2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジンの製造方法において、連続的に反応を行うことが記載されている。（上記(3.1)）
　
　引用例３記載の発明において、アンモニアは、引用例１の式 Ｒ(NH2)ｎにおいて、Ｒが水素、ｎが１である化合物に相当し、2,2,6,6-テトラメチルピペリジノン-4（TAA：トリアセトンアミンともいう）は引用例１の式IIにおいてR1〜R4がメチル、Aが水素である化合物であり、引用例１、２，本願発明の実施例で用いられている化合物であり、周期律表の第８副族の金属を水素添加触媒として使用しており、引用例３の反応は、引用例１の反応と同じ反応機構によるきわめて類似の反応である。
　そして、引用例３の方法は、非連続式すなわちバッチ式でも連続式でも実施することができ、連続式の例が記載されている。（上記(3.3)(3.6)(3.7)）
　
　そうすると、引用例１におけるバッチ式の反応を連続的に行うことは、当業者が容易に想到できたものといえる。
　
　(イ)相違点２について
　引用例１には、触媒は適当な担体上に担持するのがよいと記載されており上記(1.2)）、連続的に反応を行う装置としては、固定層式のものや流動床式のものはいずれも周知であるから、固定した担体触媒に出発物質を通過させることは、連続的に反応を行う際に普通に採用される方法である。
　上記のとおり、本願発明の反応を連続的に行うことは当業者にとって容易であるから、固定した担体触媒に出発物質を通過させて行うことも、当業者にとって容易である。
　
　(ウ)相違点３について
　引用例１には、試薬対溶媒（即ち、反応媒質）の比には制限がなく、代表的には溶媒は全反応混合物の約5〜80重量％である旨記載されており（上記(1.3)）、溶媒の量は全体の5重量％というきわめて少ない量でも反応を実施できると理解できる。
　また、引用例３には、「本発明の方法は溶剤の存在下でもまたは不存在下でも実施することができる。一般には、過剰に用いられるアンモニアが溶剤として作用するので、溶剤の不存在下で実施するのが有利である。」と記載され（上記（3.4））、溶媒を用いない実施例が記載されている（上記（3.7））。
　アンモニア（液安）やエチルアミン等のアミン類はそれ自体溶剤としてもよく用いられるものであるから、引用例１の反応において、アミン以外の溶剤を用いないで実施できることは容易に推考できるといえる。
　
　(エ)相違点４について
　化学反応において、反応温度は高いほど反応速度で有利であり、反応の選択性や設備の面で不利であることは周知である。
　引用例1、２には、約60℃から約85℃が好ましいと記載されており（上記(1.4)（2.4））、また、類似の反応である引用例3においては、「連続的方法の場合には120〜180℃が好ましい」と記載されている（上記(3.3)）ことからみて、反応温度を80〜200℃とすることは当業者にとって容易である。
　
　上記相違点はいずれも当業者が化学反応を最適化する際に、普通に検討する事項の範囲内のことであり、本願明細書の記載をみても、本願発明が格別顕著な効果を奏するということはできない。
　
　したがって、本願補正発明は、引用例1〜3に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　
　(5)むすび
　
　以上のとおり、本件補正は、特許法第17条の2第5項で準用する同法第126条第4項の規定に違反するものであり、特許法第159条第1項でにより読み替えて準用する特許法第53条第1項の規定により却下されるべきものである。
　
３．本願発明について
　
　平成15年8月21日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１に係る発明は、平成15年1月31日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定されたとおりのものであると認める。（以下、「本願発明」という。）
　
　本願発明は、上記で検討した本願補正発明について、溶剤を使用しない点及び反応温度についての限定事項を省いたものである。
　そうすると、本願発明の特定事項をすべて含み、さらに限定事項を付加したものに相当する本願補正発明が上記のとおり、引用例１〜3に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明も、同様の理由により、引用例１〜3に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
４．むすび
　
　以上のとおりであるから、本願発明は、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。