【事件の表示】
　平成　８年特許願第５０４６５８号「ステロイド系性ホルモンのクラスレートを含有する固形医薬品」拒絶査定不服審判事件〔平成　８年　２月　１日国際公開，ＷＯ９６／０２２７７，平成１０年　３月１７日国内公表，特表平１０−５０２９１２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は，成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は，１９９５年７月１０日（パリ条約による優先権主張１９９４年７月２０日，ドイツ）を国際出願日とする出願であって，平成１８年７月２６日付けで拒絶理由が通知され，平成１９年２月１日付けで意見書及び願書に添付した明細書についての手続補正書が提出されたところ，平成２０年４月２５日付けで拒絶査定がなされた。その後，同年８月１１日付けで拒絶査定不服審判が請求され，同年８月２９日付けで願書に添付した明細書についての手続補正書が提出された。
　
第２　平成２０年８月２９日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２０年８月２９日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
１．補正後の請求項に係る発明
　本件補正により，補正前の特許請求の範囲の請求項１〜１４が補正後の特許請求の範囲の請求項１〜１２に補正されたところ，そのうち，補正前の請求項１，７，１１及び１４，すなわち，
「１．１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを含有している医薬組成物において，この際，この組成物は，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとを２：１〜１：２のモル比で含有し，かつクラスレートである，医薬組成物。
７．ある量の１７α−エチニルエストラジオール及び前記エストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンを結合させることよりなる，１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少する方法。
１１．有効量の１７α−エチニルエストラジオール及び１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンを含有している，固体適用形の医薬組成物の製法において，ある量の１７α−エチニルエストラジオール及び前記エストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンを一緒にすることを特徴とする，医薬組成物の製法。
１４．有効量の１７α−エチニルエストラジオール及び１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効な量のβ−シクロデキストリンを含有する医薬組成物を適用し，この際，この組成物は固体適用形で存在することよりなる，エストロゲン作用を達成する方法。」
は，それぞれ対応する補正後の請求項１，６，９及び１２，すなわち，
「【請求項１】　１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを含有している医薬組成物において，この際，この組成物は，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとを１：２のモル比で含有し，かつクラスレートである，医薬組成物。
【請求項６】　ある量の１７α−エチニルエストラジオール及び前記エストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンを１：２のモル比で結合させることよりなる，１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少する方法。
【請求項９】　有効量の１７α−エチニルエストラジオール及び１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンを含有している，固体適用形の医薬組成物の製法において，ある量の１７α−エチニルエストラジオール及び前記エストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンを１：２のモル比で一緒にすることを特徴とする，医薬組成物の製法。
【請求項１２】　有効量の１７α−エチニルエストラジオール及び１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効な量のβ−シクロデキストリンを１：２のモル比で含有する医薬組成物を適用し，この際，この組成物は固体適用形で存在することよりなる，エストロゲン作用を達成する方法。」
に補正された。 
（以下，本件補正後の請求項１，６，９及び１２に係る発明を，それぞれ「補正発明１」，「補正発明６」，「補正発明９」及び「補正発明１２」という。）
　
　そこで，本件補正が適法になされたものであるかどうかについて，以下に検討する。 
　
２．目的要件について 
(1) 補正後の請求項１について
　補正後の請求項１に係る補正は，当該医薬組成物が含有している１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンのモル比について，補正前の請求項１に記載されていた「２：１〜１：２」を「１：２」に補正するものである。したがって，当該補正は，補正前の請求項に記載した発明を特定するために必要な事項（以下「発明特定事項」という。）を限定するものであり，また，当該補正前の発明と補正後の発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題は同一であるといえるから，平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前（以下，単に「平成１８年改正前」という。）の特許法第１７条の２第４項第２号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　
(2) 補正後の請求項６，９及び１２について
　補正後の請求項６，９及び１２に係る補正は，それぞれ補正前の請求項７，１１及び１４に記載されていた，１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを結合させる，一緒にする又は医薬組成物に含有させるに際し，両者を「１：２のモル比で」結合させる，一緒にする又は医薬組成物に含有させるとしたものである。ところで，両者のモル比は，補正前の請求項７，１１及び１４には記載されていなかった事項であるから，当該補正は，補正前の請求項に記載した発明特定事項のいずれを限定するもの，すなわち，概念的により下位の発明特定事項とするもの，ともいえない。なお，補正前の請求項７を引用し両者のモル比に言及した請求項として請求項８（「８．１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとを１：１のモル比で存在させる，請求項７に記載の方法。」）が存在するが，補正後の請求項６は，補正前の請求項８との関係でみると同モル比を「１：１」から「１：２」に補正したものとなり，発明特定事項を変更したものといえる。そうすると，当該補正は，平成１８年改正前の特許法第１７条の２第４項第２号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものではなく，また，同項に規定する他のいずれの事項を目的とするものでもない。
　よって，当該補正は，平成１８年改正前の特許法第１７条の２第４項の規定に違反する。
　
３．独立特許要件について 
　上記「２．(1)」 に示したように，補正発明１に係る本件補正は，平成１８年改正前の特許法第１７条の２第４項第２号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。一方，補正発明６，９及び１２に係る本件補正は，上記「２．(2)」 に示したように，同号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものには該当しないと判断するが，仮に，補正発明６，９及び１２に係る本件補正が，同号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当するものであると仮定して，補正発明１に加え，補正発明６，９及び１２についても，それらが特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるかどうか（平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するかどうか）について，以下に検討する。 
　
(1) 特許法第２９条第１項柱書きについて
　補正発明１２は，医薬組成物を適用することよりなる，エストロゲン作用を達成する方法，に関するものであるところ，医薬組成物を適用する対象について，補正発明１２には特定はないものの，発明の詳細な説明の記載からみて，本件医薬組成物が少なくとも人間を適用対象とするものであることは明らかである。そうすると，補正発明１２は，医薬組成物を人間に適用し，それにより，人間においてエストロゲン作用を達成する方法を包含するものと認められ，人間を治療する方法に係る発明を包含するものであるから，特許法第２９条第１項柱書きにいう「産業上利用することができる発明」に該当しない。
　したがって，補正発明１２は，特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　
(2) 特許法第３６条第４項及び第６項第１号について
　補正発明１，６，９及び１２のいずれにおいても，使用される１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンのモル比は「１：２」である。
　
　ところで，本願明細書には，使用されるシクロデキストリンとステロイドホルモンの割合につき，一般的な記述として「通常，シクロデキストリン対ステロイドホルモンの割合を，１：１モル：モル錯体が形成されるように選択するが，個々の好適である場合には，モル比を例えば２：１，３：１，３：２又は１：２錯体が形成されるように選択することは排除されない。」（特許法第１８４条の５第１項の規定による書面に添付した明細書の翻訳文（以下「当初明細書」という。）第６頁第８〜１３行）とあり，補正発明１，６，９及び１２における当該モル比である「１：２」に対応する，シクロデキストリン対ステロイドホルモンの割合「２：１」は，文字上は一応記載されている。
　しかしながら，本願明細書の実施例をみると，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンのモル比は，例１では「１：２．３０」，例２では「１：２．２５」（１７α−エチニルエストラジオールの分子量を「296.4」，β−シクロデキストリンの分子量を「1135.0」として計算した。なお，例３は例１により，例４は例２により，それぞれ製造されたものである。）であって，本願明細書において「１：２」のものは実際には製造されていない。
　
　このモル比に関し，請求人は，次のように主張している。
ア．１７α−エチニルエストラジオール（ＥＥ）とβ−シクロデキストリン（β−ＣＤ）との複合体の製造において，ＥＥとβ−ＣＤの比を１：１〜２．８に変化させる試験を行い，結果を表にまとめた。表中の「ＥＥに対するβ−ＣＤ当量」の欄から明らかなように，ＥＥ：β−ＣＤの比を，１：１やそれから更に離れた値に変化させても，常にＥＥ：β−ＣＤ＝１：２の複合体が得られることが判明した。（審判請求の理由の「３．本願発明が特許されるべき理由」の項）
イ．審判請求の理由における追加試験データ（８点）及び本願明細書中の実施例（例１及び例２）のデータ（２点）の計１０点のデータについて，標準偏差を考慮した統計的平均値を算出したところ，「２．１９±０．１４（標準偏差：約６．５％）」となった。この値は，本願発明による１７α−エチニルエストラジオールに対するβ−シクロデキストリンの比である「２」に十分に近似したものである。（平成２１年１０月１４日付け回答書の「(i-3) ＥＥ：β−ＣＤの比に関して」の項）
　しかしながら，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンの配合比に左右されず，常に「１：２」の複合体が得られるということ自体，本願明細書には記載されておらず，その記載から自明ともいえないから，当該主張及びそれを裏付ける後から提出された実験結果は，そもそも採用することができないものである（平成１２年（行ケ）第３５４号判決を参照。）。また，その内容をみても，次の理由から請求人の主張は失当である。
ア．について
　請求人の主張によれば，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとをどのような割合で使用したとしても，表のような結果が得られるということであるが，次のイ．で述べるように，この表のデータ及び明細書の実施例のデータから得られる結果は「１：２」を示していないから，このことはすなわち，どのような割合で１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとを使用したとしても，「１：２」のモル比のものが製造できるとはいえない，ということを意味している。
イ．について
　統計処理をして得られた「２．１９±０．１４（標準偏差：約６．５％）」は，「±」のうちの「−」の場合を考慮したその下限においても「２」にはならず，また，本技術分野において，「２．１９±０．１４（標準偏差：約６．５％）」が「２」を意味しているとみなし得るとする根拠も，請求人は示していない。また，上記１０点のデータ中に，「２」とみなし得るものは１例も存在しない。
　
　そうすると，発明の詳細な説明には，１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンのモル比が「１：２」の組成物はもちろんのこと，当該組成物の製造方法についても記載されているとはいえず，補正発明１，６，９及び１２は，発明の詳細な説明に記載したものとはいえない。また，発明の詳細な説明には，両者のモル比が「１：２」のものを製造する方法について，当業者が実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されているともいえない。
　よって，本願は，特許法第３６条第４項及び第６項第１号の規定に違反する。
　
(3) 特許法第３６条第６項第２号について
　補正発明１においては，「１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを含有している医薬組成物において，この際，この組成物は，・・・かつクラスレートである，医薬組成物」とされており，この記載によれば，当該「医薬組成物」が「クラスレート」であり，「医薬組成物」中に「クラスレート」以外のものが含まれない，ことになる。
　ここで，本願明細書をみると，「作用物質そのものと同様に，クラスレートも，場合によっては慣用の助剤，例えばラクトース，澱粉，ポリビニルピロリドン，ステアリン酸マグネシウム及び保存剤の添加後に，所望の医薬品形，例えば錠剤，粉剤，顆粒などに加工することができる。」（当初明細書第５頁第２０〜２４行）との記載があり，ここでは，助剤や保存剤を含まないクラスレート
のみからなる
　そうすると，ステロイド系性ホルモンである１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとの「クラスレート」以外に何も含まない「医薬組成物」は実際上想定し難く，補正発明１の発明特定事項に係る記載は不明りょうであって，特許請求の範囲の請求項１には，特許を受けようとする発明が明確に記載されているとはいえない。
　よって，本願は，特許法第３６条第６項第２号の規定に違反する。
　
(4) 小括
　以上のとおり，本件補正は，平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反する。 
　
４．むすび 
　よって，本件補正は，平成１８年改正前の特許法第１７条の２第４項の規定に違反するので，同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。 
　また，仮に，本件補正が，同法第１７条の２第４項第２号に規定する「特許請求の範囲の減縮」を目的とするものであったとしても，本件補正は，平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので，同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
第３　本願発明について 
１．本願発明
　平成２０年８月２９日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので，本願の請求項に係る発明は，当該補正前の平成１９年２月１日付けの手続補正書により補正された請求項１〜１４に記載されたとおりのものであるところ，その請求項１及び７には，それぞれ次のとおり記載されている。 
　
　１．１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを含有している医薬組成物において，この際，この組成物は，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとを２：１〜１：２のモル比で含有し，かつクラスレートである，医薬組成物。
　７．ある量の１７α−エチニルエストラジオール及び前記エストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンを結合させることよりなる，１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少する方法。
（以下，この請求項１及び７に係る発明を，それぞれ「本願発明１」及び「本願発明７」という。）
　
２．引用例
　原査定の拒絶の理由において引用された，本願の優先日前に頒布された下記の刊行物には，それぞれ次の事項が記載されている。
　
(1) 引用例１：Pharmazie, 1989, 44(9), pp.623-625
(1-1) 「４種類の４−プレグネン誘導体及び３種類の１，３，５−エストラトリエン誘導体の，β−シクロデキストリン（ＣＤ）水溶液中への溶解性が調べられた（ｔ＝２０℃）。・・・水溶性ＣＤ−ステロイド錯体形成（ＣＤ：Ｓ＝１：１）の強度は，１，３，５−エストラトリエン誘導体で著しく高く，一方，４−プレグネンの誘導体は，低溶解性錯体形成（ＣＤ：Ｓ＞１）のより高い強度を示す。・・・。
　蒸留水中及び１５％水性エタノール溶液中での，ＣＤと５種類の４−プレグネン誘導体による包接錯体の会合定数が分光光学的に決定された（ｔ＝２０℃）；」（第６２３頁左欄第１〜１６行）
　
(1-2) 「薬剤学の分野において，コルチコステロイドの幅広い用途は，生体内で活性成分の必要なレベルを保証するであろう，それにふさわしい医薬品形態のデザインを要求する。そのようなドラッグデザインにより十分な生物学的利用能を確保するために，ステロイドの処方は，ポリビニルピロリドン [1,2]，ポリエチレングリコール[3] 及び包接錯体の形態でステロイドを含む化合物[4-6] とともに調製される。この論文では，ステロイド−β−シクロデキストリン（ＣＤ）錯体とともに，水性環境におけるそのようなステロイドの溶解性の影響に関連した研究結果について議論している。」（第６２３頁左欄第４５〜５４行）
　
(1-3) 「１１−デオキシコルチコステロン（Fig.1 ライン５）以外の全てのステロイドにおいて，低いＣＤ濃度で水溶性のＣＤ−ステロイド錯体が形成されることが分かった；ファクターs1/qにより表現されるこの錯体形成の強度は，次の順に減少する：エストラジオール(7) ＞ エストロン(6) ＞ エチニルエストラジオール(8) ＞ プロゲステロン(1) ＞ コルチゾン(3) ＞ コルチコステロン(2)。１，３，５−エストラトリエン誘導体のＣＤ−ステロイド錯体形成（ＣＤ：Ｓ＝１：１）による溶解性の増加は，４−プレグネン誘導体のそれよりもかなり高かった。」（第６２４頁左欄第１１〜１９行）
　
(1-4) 「調べられているステロイド分子は，ＣＤ分子と包接錯体を形成するのに好ましい少なくとも２つの中心を有している。」（第６２４頁左欄第２５〜２６行）
　
(1-5) Fig.2 に，ＣＤ溶液への各種ステロイドの溶解性を表すグラフが記載されており，ここでエチニルエストラジオールはライン５で示されている。また，Table 1 には，ＣＤ及びステロイドの低濃度の範囲において，ＣＤ溶液への各種ステロイドの溶解性（ステロイド濃度 対 ＣＤ濃度）を示す直線の傾き(s1)が記載されており，エチニルエストラジオール（ステロイド：８）ではそれが「0.819」であり，エストロン（ステロイド：６，溶媒：水）ではそれが「0.392」である。
　
(1-6) 「ＣＤの水溶液を，過剰量の固体ステロイドと２０℃で振とうした（３時間）。平衡に達した後，過剰の溶解しないステロイドを濾過により分離し，Ｃ2Ｈ5ＯＨで１：１希釈の後，濾液中のステロイドの濃度を分光光学的に決定した（・・・）。」（第６２５頁左欄第８行〜右欄第２行）
　
(2) 引用例２：今堀和友　ほか, 生化学事典（第２版）, 東京化学同人, 1991年2月5日, p.582
(2-1) 「シクロデキストリン［cyclodextrin］・・・外側が親水性，内側が疎水性のドーナツ状の構造をしており，適当な大きさの有機分子をその中に包接することができる。種々の有機化合物はシクロデキストリンと包接化合物をつくることにより，その性質が変化する。このため物質の安定化（プロスタグランジンなど），可溶化（フェノバルビタールなど），酸化防止（ビタミンＡ，Ｄなど），不揮発化などに利用するほか，食品添加物としても使われる。」（左欄第３１〜４５行）
　
３．本願発明１について
(1) 引用例１に記載された発明（その１）
　上記(1-1)及び(1-3)の記載から，ステロイドとβ−シクロデキストリンとは水溶液中で錯体を形成していることが明らかであり，(1-1)及び(1-4)の記載から，この錯体が「包接錯体」であることが分かる。また，包接錯体を形成するβ−シクロデキストリンとステロイドの割合について，(1-1)及び(1-3)には概括的な数値として「１：１」との記載が認められるものの，実際のエチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンの割合は，(1-5) から「０．８１９：１」である。
　そうすると，引用例１には，次の発明が記載されているものと認められる。
　
　「エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを含有している水溶液において，エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとを０．８１９：１で含有し，かつ包接錯体であるものを含む，水溶液。」
（以下，「引用例１発明Ａ」という。）
　
(2) 対比
　ここで，本願発明１と引用例１発明Ａとを対比する。
　引用例１には「エチニルエストラジオール」とのみ記載されていて，エチニル基の置換位置等は明記されていないが，医薬の技術分野において，「エチニルエストラジオール」は，通常「１７α−エチニルエストラジオール」の意味で使用されるものであるから（例えば，「第十二改正日本薬局方」平成３年３月２５日，厚生省告示第５５号，第２４８頁を参照。），引用例１の「エチニルエストラジオール」と本願発明１の「１７α−エチニルエストラジオール」とは同一の化学物質であると推認される。また，引用例１に記載された「水溶液」は，包接錯体と水とから構成されるものであるから，組成物であるといえる。さらに，本願発明１における「クラスレート」とは，いわゆる「包接化合物」あるいは「包接複合体」の英語表記にほかならず，引用例１における「包接錯体」と同一のものを意味している。
　
　そうすると，本願発明１と引用例１発明Ａとは，
「１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを含有している組成物において，この組成物は，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとを含有し，かつクラスレートを含む，組成物」
である点で一致し，次の３点において相違する。
　
［相違点１］
　組成物が，本願発明１では「医薬組成物」であるのに対し，引用例１発明Ａでは「医薬組成物」であることの明確な記載がない点。
［相違点２］
　組成物中に含有される１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンのモル比が，本願発明１では「２：１〜１：２」であるのに対し，引用例１発明Ａでは「０．８１９：１」である点。
［相違点３］
　組成物が，本願発明１ではクラスレートのみを含むものである（すなわち，クラスレートである）のに対し，引用例１発明Ａではクラスレート以外に水を含むものである点。
　
(3) 判断
　以下，これらの相違点について検討する。
　
［相違点１］について
　上記(1-1)及び(1-2)の記載からみて，引用例１の研究は，ステロイドの生物学的利用能を確保することをその前提として，β−シクロデキストリン水溶液中へのステロイドの溶解性及び包接錯体の形成を検討することをその目的として行われているものである。このように，引用例１の研究は，そもそも医薬品製剤の改良に関するものであるといえるから，引用例１発明Ａの「組成物」を医薬用途に使用して「医薬組成物」とすることは，当業者が容易に行い得たことである。
　
［相違点２］について
　引用例１には，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンのモル比を「２：１〜１：２」とすることについての特段の記載はないが，上記(1-5) からみて，ＣＤ（β−シクロデキストリン）溶液への各種ステロイドの溶解実験は，様々なステロイド濃度 対 ＣＤ濃度の範囲で行われたことがうかがわれる。得られた実験結果を具体的にみると，Table 1 のs1値において，１７α−エチニルエストラジオール（ステロイド：８）の「0.819」 は，ステロイド：ＣＤのモル比が「１：１．２２」に相当する。したがって，この点で，本願発明１のステロイド：ＣＤのモル比は，引用例１発明Ａのそれと重複している。
　また，エストロン（ステロイド：６，溶媒：水）の「0.392」 は，ステロイド：ＣＤのモル比が「１：２．５５」に相当するから，実験は，モル比が少なくとも「１：２．５５」までの範囲では行われていたことが明らかである。そして，クラスレートを形成するに当たり，ゲスト化合物とホスト化合物のモル比は，通常１：１を中心として当業者が適宜決定し得る事項であり，しかも，引用例１において少なくとも，本願発明１の対象である１７α−エチニルエストラジオールで「１：１．２２」，これと類似するエストロンで「１：２．５５」で実験を行っていたことを考え合わせると，１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンのモル比について，一方を他方の２倍まで使用する範囲，すなわち「２：１〜１：２」の範囲とすることに，格別の困難性は認められない。また，同モル比を「２：１〜１：２」としたことにより奏される効果も，格別なものとは認められない。
　
［相違点３］について
　１７α−エチニルエストラジオールは，日本薬局方収載の周知の医薬品成分であり，錠剤として適用されることも周知である（例えば，「第十二改正日本薬局方」平成３年３月２５日，厚生省告示第５５号，第２４８〜２５０頁を参照。）。また，ある特定の有効成分を含有する医薬品であって，水溶液状の医薬（例えば，注射液）と固体状の医薬（例えば，錠剤，粉剤）の両者の形態として使用されているものも数多く存在する。そうすると，引用例１発明Ａにおける水溶液から水を除いて，固体状の組成物（クラスレートのみからなる組成物）とするようなことは，当業者が容易に行い得たことである。また，それにより格別な効果を奏したものとも認められない。
　
(4) 小括
　そうすると，本願発明１は，引用例１に記載された発明に基づいて，当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
４．本願発明７について
(1) 引用例１に記載された発明（その２）
上記「３．(1)」 に示したように，引用例１には，エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンとの「包接錯体」が記載されているところ，包接錯体においては，ホスト化合物（ここでは，β−シクロデキストリン）とゲスト化合物（ここでは，１７α−エチニルエストラジオール）は非共有結合により「結合」しているものといえる。
　そうすると，引用例１には，次の発明も記載されているものと認められる。
　
　「エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを結合させることよりなる，包接錯体の形成方法。」
（以下，「引用例１発明Ｂ」という。）
　
(2) 対比
　ここで，本願発明７と引用例１発明Ｂとを対比する。
　上記「３．(2)」 と同様に，引用例１の「エチニルエストラジオール」と本願発明７の「１７α−エチニルエストラジオール」とは同一の化学物質であると推認される。
　
　そうすると，本願発明７と引用例１発明Ｂとは，
「１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを結合させることよりなる方法」
である点で一致し，次の２点において相違する。
　
［相違点１］
　１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンを結合させることにより，本願発明７では１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少させているのに対し，引用例１発明Ｂでは包接錯体を形成させているにすぎない点。
［相違点２］
　結合させる１７α−エチニルエストラジオール及びβ−シクロデキストリンの量が，本願発明７では，ある量の１７α−エチニルエストラジオール及び前記エストラジオールの酸化的分解を減少するのに有効である量のβ−シクロデキストリンであるのに対し，引用例１発明Ｂでは，そのような量比について言及されていない点。
　
(3) 判断
　以下，これらの相違点について検討する。
［相違点１］について
　医薬組成物中の活性成分の分解，特に酸化による分解，を防止することは，本願の優先日において医薬品分野での周知の課題であり（例えば，塩路雄作著「薬剤製造マニュアル」株式会社シーエムシー，１９８５年３月５日，第１０頁，松本光雄ほか編「薬剤学マニュアル」株式会社南山堂，１９８９年３月２０日，第１２２頁を参照。），このことは，ステロイドホルモンにおいても当然の課題といえる。
　ところで，引用例２にも記載されているように，有機化合物がシクロデキストリンと包接化合物を形成することにより，その酸化防止効果が得られることは本願の優先日において公知であったから（上記 (2-1)），１７α−エチニルエストラジオールとβ−シクロデキストリンを結合させてクラスレートを形成することにより，１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少させるようなことは，当業者が容易に想到し得たことである。また，それにより，格別な効果を奏したものともいえない。
　
［相違点２］について
　上記「［相違点１］について」で述べた１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少させるに際し，使用するβ−シクロデキストリンの量を，１７α−エチニルエストラジオールの酸化的分解を減少させるのに有効である量で使用するのは当然のことである（有効でない量であれば，酸化的分解を減少させることができない）。
　
(4) 小括
　そうすると，本願発明７は，引用例１及び２にそれぞれ記載された発明に基づいて，当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
５．請求人の主張について
　請求人は平成１９年２月１日付け意見書において，本願発明は，１７α−エチニルエストラジオールをβ−シクロデキストリンとのクラスレートとすることにより，１７α−エチニルエストラジオールの酸化反応を抑制することで，医薬組成物において貯蔵の際に問題となる１７α−エチニルエストラジオール濃度の低下を回避できるという優れた効果を奏するものであって，この効果は予測できるものではない旨主張する。さらに請求人は，平成１９年２月１５日付け上申書及び審判請求の理由において，具体的試験データを提示し，本願発明に係る１７α−エチニルエストラジオール／β−シクロデキストリンのクラスレートの形の医薬組成物は，γ−シクロデキストリンクラスレート及びシクロデキストリンなし（クラスレートではない）の医薬組成物と比較した場合に，種々の環境下において１２か月を超えても安定である，との貯蔵安定性の効果を主張している。
　
　しかし，上記「４．(3) ［相違点１］について」に記載したように，有機化合物はシクロデキストリンと包接化合物を形成することにより，酸化防止効果が得られることは，引用例２にも記載されているように本出願の優先日において公知であったから，単に１７α−エチニルエストラジオール濃度の低下を回避できるとする程度の効果では，当業者が予測し得る範囲のものである。また，請求人による具体的試験データに基づく主張は，(i) β−シクロデキストリン存在下，(ii)γ−シクロデキストリン存在下，(iii) シクロデキストリン不存在下，の各試験データを比較して，(i) が優れていると主張するものであるが，確かに(ii)及び(iii) に比べ(i) が優れているようではあるものの，そもそも，(i) のように，β−シクロデキストリンをクラスレートのホスト化合物として使用することが引用例１に記載されているのであるから，請求人が主張する効果は格別なものであるとはいえない。
　よって，請求人の主張は，当を得たものとはいえない。
　
６．むすび 
　以上のとおりであるから，本願発明１及び７は特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり，他の請求項に係る発明について判断するまでもなく，この特許出願は拒絶すべきものである。 
　よって，結論のとおり審決する。