【事件の表示】
　平成　６年特許願第５０７１５７号「眼科薬送達ビヒクルとしてのサブミクロン乳剤」拒絶査定不服審判事件〔平成　６年　３月１７日国際公開、ＷＯ９４／０５２９８、平成　８年　９月２４日国内公表、特表平　８−５０８９７５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、平成５年１月５日（優先権主張　１９９２年１１月２７日　イスラエル）を国際出願日とする出願であって、平成１７年５月１０日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成１７年８月１５日に拒絶査定に対する審判請求がなされたものである。
　
２．本願発明
　本願発明は、平成１７年９月１４日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜７に記載されたとおりのものであって、その請求項２に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、以下のとおりのものである。
　
「有効量の眼科用薬物と、
　中級鎖トリグリセリド油を含む第一の成分である油0.5から50％、リン脂質を含む第二の成分である乳化剤0.1から10％、非イオン界面活性剤0.05から5％および水分を含み、平均液滴サイズが0.05から0.5μmの範囲であり、油に対する界面活性剤の重量比が１：１以下であって、水中油型サブミクロン乳剤である眼科薬送達用ビヒクルと
を含む眼科用薬物局所投与用組成物。」
　
３．引用例の記載事項
　原査定の拒絶の理由に引用された本願の優先権主張の日前に頒布された引用例には、以下の事項が記載されている。
［１］S. Muchtar et al.,「A Submicron Emulsion as Ocular Vehicle for Delta-8-Tetrahydro-cannabinol:Effect on Intraocular Pressure in Rabbits」Ophthalmic Research , １９９２年　６月，Vol.２４，No.３，p.１４２−１４９（以下、「刊行物１」という。）
　
［1-1］「脂肪親和性の抗緑内障薬として知られている、Δ８−テトラヒドロカンナビノール（Δ８−ＴＨＣ）は、目に投与するためのサブミクロンエマルジョンとされた。エマルジョンの平均液滴サイズは１３０±４１ｎｍで、４００ｎｍより大きい液滴はなかった。蒸気オートクレーブによる滅菌又は９ヶ月以上の長期保存の後も、ｐＨ、粒子サイズ分布、ゼータポテンシャルに変化はみられなかった。高眼圧症のウサギ（キモトリプシンモデル）に、０．４％（ｗ／ｗ）ＴＨＣエマルジョンを目に５０μｌ投与して、長期間の強い眼内圧抑制効果がみられた。正常圧のウサギには、それほど効果はみられなかった。ウサギに対して、エマルジョンビヒクル、ＴＨＣエマルジョンのいずれも刺激作用はみられなかった。この結果は、脂肪親和性の目の薬に対するビヒクルとしてサブミクロンエマルジョンが有望であることを示している。」（第１４２頁アブストラクト第１〜１５行）
　
［1-2］「ポロキサマーとグリセリンが注射用水に溶かされた。Δ８−ＴＨＣ、フォスフォリピッド、α−トコフェロールが、７０％精製大豆油及び３０％オレイン酸からなる油相に溶かされた。水相と油相が７０℃に別々に加熱された。この温度で、高剪断ミキサー、ポリトロン（キネマティックス社、ルツエルン、スイス）を使用して、粗エマルジョンが得られた。冷却後、ホモジナイザ（APV, Gaulin, Hilversum, オランダ）を使用して、きれいなエマルジョンが得られた。最後に、１０％NaOHで、ｐＨを６．８−７．０に調整した後、エマルジョンは、０．８μｍメンブランフィルタ（CTE37 , Schleicher and Schuell , Dassel ,FRG）で粗液滴及び残骸を除去した。種々のプロセスが層流フード中で行われた。 最終エマルジョンは１２１℃の蒸気オートクレーブで滅菌された。代表的製剤（ｗ／ｗ）組成は、Δ８−ＴＨＣ０．４％，油相２０．０％，分別精製卵黄リン脂質１．０％，ポロキサマー２．０％，グリセリン２．２５％，α−トコフェロール０．０２％及び注射用水で、１００．０ｇとなるものである。」
（第１４４頁左欄第２０〜４０行）
　
［1-3］「高血圧及び正常ウサギにΔ８−ＴＨＣエマルジョンの投与後、観察される眼圧値±標準誤差（ｔ＝０値からの差として記載）が表１に記載されている。・・・長期にわたる、統計的に意味のある効果が、高血圧のウサギに観察された。・・・この研究で行われたすべての実験を通して、エマルジョンビヒクル、又はΔ８−ＴＨＣエマルジョンのいずれにも、うさぎの目の目視観察で、刺激作用（涙を流すこと、目を閉じること、結膜充血の存在）は、検出されなかった。」（第１４６頁右欄第２０行〜第１４７頁左欄第２行）
　
［1-4］「安定なサブミクロンエマルジョンが、目への適合性、及び刺激がないというすべての目の必要条件を満たしており、例えば、Δ８−ＴＨＣのような脂肪親和性薬のキャリアーとして適していることが見出された。」（第１４７頁左欄第９〜１２行）
 
４．対比
ｉ）刊行物１には、目に投与するための、脂肪親和性の抗緑内障薬であるΔ８−テトラヒドロカンナビノールを含む、平均液滴サイズが１３０±４１ｎｍで、４００ｎｍより大きい液滴のないサブミクロンエマルジョン、該サブミクロンエマルジョンを高眼圧症のウサギ（キモトリプシンモデル）の目に投与して、長期間の強い眼内圧抑制効果がみられたこと、ウサギに対して、エマルジョンビヒクル、ＴＨＣエマルジョンのいずれも刺激作用はみられなかったことが記載（前記［1-1］、［1-3］、［1-4］）されている。また、該サブミクロンエマルジョンの例として、Δ８−テトラヒドロカンナビノール０．４％、油相（７０％大豆油、及び３０％オレイン酸）２０．０％、分別精製卵黄リン脂質１．０％、ポロキサマー２．０％、グリセリン２．２５％、α−トコフェロール０．０２％、及び注射用水で、１００．０ｇとなる組成物が示されている(前記［1-2])から、結局、刊行物１には、「Δ８−テトラヒドロカンナビノール０．４％、油相（７０％大豆油及び３０％オレイン酸）２０．０％、分別精製卵黄リン脂質１．０％、ポロキサマー２．０％、グリセリン２．２５％、α−トコフェロール０．０２％及び注射用水を含み１００．０ｇとなるサブミクロンエマルジョンであって、平均液滴サイズが１３０±４１ｎｍの目に投与するための組成物」（以下、「刊行物１発明」という。）が記載されていることとなる。
ii）そこで、本願発明と刊行物１発明とを対比すると、刊行物１のΔ８−テトラヒドロカンナビノールは、抗緑内障薬として使用しているから本願発明の眼科用薬物に相当し、刊行物１発明の「分別精製卵黄リン脂質」は、本願発明の「リン脂質を含む第二の成分である乳化剤」に、刊行物１発明の「油相」は、本願発明の「第一の成分である油」にそれぞれ相当する。
　また、本願発明の眼科用薬物局所投与用組成物は、水中油型サブミクロン乳剤を眼科薬送達用ビヒクルとするものであるが、刊行物１発明のサブミクロンエマルジョンも、油相を２０．０％、水を約７５％含んでいて、水中油型のサブミクロンエマルジョンであり、また、眼科薬送達用ビヒクルとして使用されていることは明らかである。そして、刊行物１発明の「注射用水」「目に投与するための組成物」は、各々、本願発明の「水分」「眼科用薬物局所投与用組成物」に相当するから、両者は、「有効量の眼科用薬物と、第一の成分である油、リン脂質を含む第二の成分である乳化剤、および水分を含む、水中油型サブミクロンエマルジョンである眼科薬送達用ビヒクルとを含む眼科用薬物局所投与用組成物。」の点で一致し、以下の点で相違する。
　１）前者（本願発明）は、「水中油型サブミクロン乳剤である眼科薬送達用ビヒクル」の平均液滴サイズが0.05から0.5μmの範囲であるのに対し、後者（刊行物１発明）は、「眼科用薬物を含んだ、眼科用薬物局所投与用組成物」の平均液滴サイズが１３０±４１ｎｍであると記載されているものの、ビヒクル自体の平均液滴サイズは明示されていない点（相違点１）、
　
　２）前者において、「第一の成分である油」（油相）及び「リン脂質を含む第二の成分である乳化剤」（分別精製卵黄リン脂質）は、「ビヒクル」に対して、それぞれ、0.5から50％及び0.1から10％であるのに対し、後者では、組成物全体に対し、それぞれ２０．０％及び１．０％である点（相違点２）、
　
　３）前者は、油として、中級鎖トリグリセリド油を含んでいるのに対して、後者は、中級鎖トリグリセリド油について明記されていない点、（相違点３）、
　
　４）前者が「非イオン界面活性剤０．０５から５％」を含有し、かつ、油に対する界面活性剤の重量比が１：１以下であるのに対して、後者は「非イオン界面活性剤」について明示していない点（相違点４）。
　
５．判断
　そこで、上記相違点について検討する。
　１）相違点１について
　刊行物１に記載された平均液滴サイズ１３０±４１ｎｍ（０．１３０±０．０４１μｍ）は、眼科用薬物であるΔ８−テトラヒドロカンナビノールを含んだ「目に投与するための組成物」の平均液滴サイズであるが、組成物中の同薬物の含有量は０．４％にすぎないから、同薬物を含む「目に投与するための組成物」の平均液滴サイズと、ビヒクルの平均液滴サイズには実質的な差違がないものと容易に推定される。したがって、ビヒクルとしての平均液滴サイズとして、１３０±４１ｎｍ（０．１３０±０．０４１μｍ）を含む、0.05から0.5μmの範囲とすることは、当業者が適宜に設定し得るものである。
　
　２）相違点２について
　５．１）に示したとおり、眼科用薬物の含有量は０．４％にすぎないから、各成分の、「目に投与するための組成物」における割合と「眼科薬送達用ビヒクル」における割合には実質的な差違はないことが容易に推定される。そうすると、刊行物１発明に記載された、「目に投与するための組成物」における油相（第一の成分である油）と分別精製卵黄リン脂質（リン脂質を含む第二の成分である乳化剤）の割合を、ビヒクルにおける割合とし、刊行物１に記載の割合を含む0.5から50％及び0.1から10％の範囲に設定することに格別の困難性は認められない。
　
　３）相違点３について
　中級鎖トリグリセリドは、眼科用を含めた医薬品製剤の基剤として慣用の油分（特開平４−２２１３２２号公報、特開昭６１−４４８０９号公報等）であるので、刊行物１発明の油相成分として、中級鎖トリグリセリドを含有させることに困難性は認められない。
　
　４）相違点４について
　刊行物１発明の組成物には、ポロキサマーが配合されているところ、ポロキサマーが非イオン界面活性剤であることは周知である。
　また、刊行物１発明の「目に投与するための組成物」において、ポロキサマーの配合割合は２．０％であるところ、各成分の、「目に投与するための組成物」における割合と「眼科薬送達用ビヒクル」における割合には実質的な差違がないと推定されることは、相違点２について示したとおりであるから、「眼科薬送達用ビヒクル」における非イオン界面活性剤の割合を、２．０％を含む０．０５から５％の範囲内とすることに格別の困難性は認められない。さらに、刊行物１発明の組成物において、油相の割合は２０．０％であるから、油（相）に対する界面活性剤の重量比が１：１以下であることは明らかである。
　
　そして、本願発明の組成物における、目に対する刺激が緩和され、物理的及び化学的に安定である等の作用効果は、刊行物１に記載された作用効果と比較しても、予想外とし得るほどに顕著に優れたものとは認められない。　
　
　なお、審判請求人は、平成１７年１０月２０日付けの手続補正書において、請求項２において、請求項１と同様、眼科薬送達用ビヒクルが油、乳化剤及び非イオン界面活性剤からなる旨、明記することを失念したので、その補正をしたい旨の意志を表示し、同時に、「本発明に係る眼科薬送達用ビヒクルが界面活性剤として、非イオン界面活性剤のみを含み、他の種類の界面活性剤は含まないことが明確となるよう、請求項１において同眼科薬送達用ビヒクルが油、乳化剤及び非イオン界面活性剤から成る旨、明記した」と主張している。しかし、刊行物１発明の組成物においても、非イオン界面活性剤以外の他の種類の界面活性剤を含んでいないことは明らかであるので、審判請求人の主張どおりの補正をしたとしても、結論が変わるものではない。
　
３．むすび
　以上のとおりであるから、本願発明は、刊行物１に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明することができたものであって、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。