【事件の表示】
　平成１０年特許願第５３６９８０号「ブプレノルフィンによる持続的痛覚消失」拒絶査定に対する審判事件［平成１０年　８月２７日国際公開、ＷＯ９８／３６７２８、平成１２年　９月１２日国内公表、特表２０００−５１１９３６］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、１９９８年２月２４日（パリ条約による優先権主張１９９７年２月２４日、米国、１９９７年９月２９日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１３年８月１３日付で拒絶査定がされ、これに対し、同年１１月１９日に拒絶査定に対する審判請求がされるとともに、同年１２月１９日付で手続補正がされたものである。
　
２．平成１３年１２月１９日付の手続補正についての補正却下の決定
【補正却下の決定の結論】
　平成１３年１２月１９日付の手続補正を却下する。
【理由】
　本件補正により、特許請求の範囲に請求項４９及び５０が追加された。
　特許法１２１条第１項の審判を請求する場合において、特許請求の範囲についてする補正は、同法第１７条の２第４項第１〜４号に掲げる事項を目的とするものに限られるところ、上記の請求項４９及び５０を追加する補正が、同法第１７条の２第４項第１〜４号に掲げられたいずれの事項をも目的とするものでないことは明らかであるから、本件補正は、特許法第１７条の２第４項の規定に違反するものであり、特許法第１５９条第１項で準用する特許法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。
　
３．本願発明について
　平成１３年１２月１９日付の手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項３５に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成１３年１月１１日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項３５に記載された事項により特定される、以下のとおりのものである。
「ブプレノルフィンを含む経皮送達システムをヒト患者の皮膚上に適用し、３日間の投与期間にわたって該経皮送達システムの皮膚への接触を維持することによる中程度から重篤な疼痛を有するヒト患者を治療する方法のための薬剤の製造におけるブプレノルフィンの使用であって、前記経皮送達システムが適当な相対放出速度を維持して約３日間だけヒト患者に有効な痛覚消失を与えるのに十分なブプレノルフィンの量を含み、前記経皮送達システムは前記３日間の投与期間の後の少なくとも２〜約６日の追加の投与期間、前記ヒト患者の皮膚への接触が維持され、これによりヒト患者が有効な痛覚消失を受け続けるものである、前記使用。」
　
（１）引用刊行物記載の発明
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前である１９９６年７月４日に頒布された「国際公開第９６／１９９７５号パンフレット」（以下、「引用刊行物」という。）には、次の事項が記載されている。
ア．経皮による薬剤吸収を増進する適切な手法の一つとして、マトリクスシステムの構築がある。濃度勾配により、活性物質のうち溶解している部分が、まずシステムから皮膚に拡散する。同時に、活性物質のうち、懸濁状態でシステムに含有されている部分が溶解し始める。（第１頁下から１９〜１６行）
イ．本発明の目的は、室温で固体である補助剤の、マトリクスからの放散を向上させることにある。（第１頁下から６〜５行）
ウ．経皮吸収型製剤が患者の皮膚に塗布された場合、その薬剤は患者の局所又は全身に効くよう放散される。・・・この場合、補助剤は、皮膚による薬剤吸収を促進するものとして、導入されなければならないものである。補助剤は、室温で固体であり、更に、例えばドデカノール又はレブリン酸のように、準冷却溶融生成物の構成要素となるものである。（第２頁第１５〜２２行）
エ．ブプレノルフィンを薬剤として含有する経皮吸収型製剤及びその製法。（実施例１）
オ．ブプレノルフィン含有経皮吸収型製剤の透過テスト。（表１）
　
（２）対比・判断
　本願発明は、「・・・ヒト患者を治療する方法のための薬剤の製造におけるブプレノルフィンの使用であって、・・・、前記使用。」と記載されているから、ブプレノルフィンの使用方法に係るものと認められる。
　そこで、本願発明と引用刊行物記載の発明とを比較すると、本願明細書の実施例１においては、「この試験では、ＷＯ９６／１９９７５（審決注：引用刊行物）に記載の経皮パッチを用いてブプレノルフィンを投与した。」、「実施例１で利用する配合物は、ＷＯ９６／１９９７５の実施例３（・・・・・）に記載のものと実質的に同じである。」と記載され、本願発明の「ブプレノルフィンを含む経皮送達システム」として、引用刊行物記載の発明である「ブプレノルフィン含有経皮吸収型製剤」が使用されており、また、ブプレノルフィンが重度の疼痛の治療に使用される鎮痛剤であることは当業者に周知の事項であるから、両者は、
「ブプレノルフィンを含む経皮送達システムをヒト患者の皮膚上に適用し、該経皮送達システムの皮膚への接触を維持することによる中程度から重篤な疼痛を有するヒト患者を治療する方法のための薬剤の製造におけるブプレノルフィンの使用方法であって、前記経皮送達システムがヒト患者に有効な痛覚消失を与えるのに十分なブプレノルフィンの量を含むものである、前記使用方法。」
の点で一致し、以下の点で相違している。
　
【相違点１】本願発明においては、投与期間について、まず３日間にわたって経皮送達システムの皮膚への接触を維持し、さらに少なくとも２〜約６日の追加の期間、皮膚への接触が維持される、と特定されているのに対し、引用刊行物記載の発明には、そのような特定がなされていない点。
【相違点２】本願発明においては、経皮送達システムに含有されるブプレノルフィンの量について、適当な相対放出速度を維持して約３日間だけヒト患者に有効な痛覚消失を与えるのに十分な量であり、２〜約６日の追加の投与期間、ヒト患者が有効な痛覚消失を受け続けられるもの、と特定されているのに対し、引用刊行物記載の発明には、そのような特定がなされていない点。
　
【相違点１】について
　本願発明における投与期間の特定は、要するところ、少なくとも５〜約９日間、経皮送達システムの皮膚への接触を維持するというものである。
　ここで、引用刊行物に記載されているブプレノルフィンを含有する経皮吸収型製剤についてみてみると、２４時間以内における透過テストを行った結果が表１にまとめられているが、吸収が増進されているとされているものであっても、透過率が２７．３〜３８．６％であり、２４時間後に皮膚を透過することなく経皮吸収型製剤に残存している有効成分が当初含有させた量の６０％を超えていることがわかる。そうすると、当該経皮吸収型製剤については、残存している有効成分により、２４時間（１日間）を超えても所望の効果が奏されるであろうということに想到することは、当業者が容易に為し得るところである。
　他方、経皮送達システムの具体例である経皮パッチ等の貼付剤の投与期間（用法）については、１日間毎に貼り替えるというものが多いものの、これは、患者のライフサイクルに適合させるという点からの要請に応える面があり、また、貼付剤を長期間にわたり貼り続けた場合に引き起こされやすい患部のかぶれ等の問題を低減するために採用されている用法と考えられる。すなわち、薬効の発現という技術的観点からみれば、貼付剤中に有効成分が残存し、引き続き効果が期待される場合においては、１日間毎に貼付剤を貼り替える必要性はないと考えるのが自然である。そして、１日間を超える投与期間について、その最適値をどこに設定するかは、当業者の設計事項の範囲内のものである。
　よって、相違点１に係る本願発明の構成は、当業者が容易に想到し得たものである。
　
【相違点２】について
　本願発明の唯一の実施例である実施例１の経皮パッチ（実施例２の投与形態は静脈内注入であるので本願発明の実施例とは認められない。）は、引用刊行物に記載されている経皮吸収型製剤と実質的に同一の配合物を用い、同一の製法により作成されたものであり、実施例１では、この経皮パッチを用いて、薬物動態学的パラメータを測定し、このものに含有されるブプレノルフィンの量についての評価をしている。
　この評価結果は、引用刊行物に記載されている経皮吸収型製剤が、ブプレノルフィンの量について、適当な相対放出速度を維持して約３日間だけヒト患者に有効な痛覚消失を与えるのに十分な量であり、２〜約６日の追加の投与期間、ヒト患者が有効な痛覚消失を受け続けられる量を含有しているものであることを確認していることに他ならないから、相違点２は、文言上の形式的な相違にすぎない。
　
　また、引用刊行物記載の発明と平成１３年１月１１日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に係る発明（以下、「請求項１の発明」という。）を比較すると、両発明の間には、投与期間について、上記相違点１と同様の相違点（相違点１’）があることに加え、請求項１の発明においては、経皮送達用品（経皮送達システムに相当）に含有されるブプレノルフィンの量について、「最初の３日間の投与期間にわたってブプレノルフィンの実質的に１次の血漿レベル増加を与え、これにより前記経皮送達システムの適用後約２０ｐｇ／ｍｌ〜約１０５２ｐｇ／ｍｌの平均血漿濃度を得、少なくとも２日間の追加の投与期間にわたって、約０．３μｇ／時間〜約９μｇ／時間の平均相対放出速度が維持され、ヒト患者が有効な痛覚消失を受け続けられるもの」と特定されている点（相違点２’）で、引用刊行物記載の発明と差異がある。
　しかるに、投与期間についての相違点１’に係る請求項１の発明の構成は、上記の相違点１について検討したと同様の理由により当業者が容易に想到し得たものであり、ブプレノルフィンの量についての相違点２’に係る請求項１の発明の構成は、上記の相違点２について検討したと同様の理由により、文言上の形式的な相違にすぎない。
　
　なお、請求人は平成１５年７月２９日付けの審理終結通知に対し、平成１５年８月１３日付けで審理再開の申立てをしたが、同時に提出された上申書（審判請求理由補充書）の内容を検討しても審理を再開すべき理由を見出せないので、審理を再開しない。
　
（３）むすび
　以上のとおり、本願発明は、引用刊行物記載の発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。