【事件の表示】
　平成　８年特許願第　４３６２５号「鏡像異性体ヒドロキシル化キサンチン化合物」拒絶査定不服審判事件〔平成　８年１０月　８日出願公開、特開平　８−２５９５６５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
Ｉ．手続の経緯、本願発明
　本願は、平成５年３月１日（パリ条約による優先権主張　１９９２年３月４日、米国）に出願した特願平５−５１６０３６号の一部を平成８年２月２９日に新たな特許出願としたものであって、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成１２年２月２９日付け、平成１３年８月６日付け、平成１５年８月５日付けの手続補正で補正された明細書及び図面の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものである。
　「【請求項１】　患者への経口投与、非経口投与、ｅｘ　ｖｉｖｏ投与又は局所投与用に処方された、以下の一般式
【化１】
［式中、
　Ｒ１はω−１第二アルコールで置換されたアルキル（Ｃ５−８）の実質的に他の鏡像異性体を含まない分離されたＲ鏡像異性体であり；そして
　Ｒ２およびＲ３は独立に、所望により炭素原子の代わりに１つ、又は隣接しない２つの酸素原子を含んでいてもよい、アルキル（Ｃ１−１２）である］
で示される置換キサンチン化合物、および薬剤学的に受容される助剤とを含む薬剤組成物であって、敗血症症状を治療または予防するための組成物。」
　
ＩＩ．引用例
　これに対し、原査定の拒絶の理由に引用された本願優先権主張日前の刊行物である、ＩＮＦＥＣＴＩＯＮ　ＡＮＤ　ＩＭＭＵＮＩＴＹ，１９８８年，Vol．５６，Ｎo．７，第１７２２〜１７２９頁（以下、「引用例１」という。）には、図面とともに次の技術事項（英文であるため訳文を示す）が記載されている。なお、下線は当審で加筆した。
　
　（1-i）「インターロイキン−１や腫瘍壊死因子などの炎症性サイトカインは単球およびマクロファージが微生物や内毒素などの微生物生産物に反応することによって産生される。サイトカインは好中球の付着、脱顆粒、スーパーオキシド産生を促進するが、好中球遊走は阻害する。我々は
ペントキシフィリンとその主要代謝物によるサイトカイン誘導好中球活性の調節を調査した
治療上達成できるレベルまたはそれに近いレベルのペントキシフィリンとその主要代謝産物はこれらを打ち消すことができた
ペントキシフィリンは、敗血症性ショック
などのような状況における好中球による組織損傷を緩和する
　（1-ii）「
サイトカインが多形核白血球（ＰＭＮ）に与える影響を阻止することは敗血症性ショック
疾患にとって有益である
　（1-iii）「材料
　ペントキシフィリン、
代謝産物Ｉ［１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン］
　（1-iv）「
ペントキシフィリンとその代謝産物は、治療で得られるレベルまたはその近辺
で単核白血球産生炎症性サイトカインが変化させたＰＭＮ付着、スーパーオキシド産生、脱顆粒、移動を調節する
ペントキシフィリンを評価して、敗血症性ショック
臨床状況での炎症損傷をペントキシフィリンが防止できるか決定すべき
　
ＩＩＩ．対比、判断
　引用例１には、上記摘示の記載からみて、そしてペントキシフィリンの主要代謝産物である代謝産物Ｉが「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」（摘示（1-iii）参照）であることに鑑み、次の発明（以下、「引用例１発明」という。）が記載されているものと認められる。
　「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン化合物を用いた治療薬。」
　
　そこで、本願発明と引用例１発明とを対比する。
　引用例１発明の「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」は、本願発明の【化１】の置換キサンチン化合物において、基Ｒ１が「５−ヒドロキシヘキシル」（ω−１第二アルコールで置換されたアルキル（Ｃ５−８）のＣ６に相当）であり、基Ｒ２が−ＣＨ３であり、基Ｒ３が−ＣＨ３であるものに相当する。
　
　してみると、両発明は、「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチンで示される置換キサンチン化合物を含む薬剤組成物。」で一致する。
　他方、本願発明が次の（Ａ）〜（Ｃ）の点を必須構成としているのに対し、引用例１発明ではこのように規定していないことで相違する。　
　（Ａ）「患者への経口投与、非経口投与、ｅｘ　ｖｉｖｏ投与又は局所投与用に処方された、」及び「薬剤学的に受容される助剤とを含む」
　（Ｂ）「敗血症症状を治療または予防するため」
　（Ｃ）「実質的に他の鏡像異性体を含まない分離されたＲ鏡像異性体であり」
　
　そこで、これらの相違点について検討する。
　（Ａ）の点について
　薬剤の患者への投与の形態として、経口投与、非経口投与、ｅｘ　ｖｉｖｏ投与又は局所投与用に処方すること、及び、薬剤学的に受容される助剤とを含むことは、通常の使用形態であり適宜といえる。
　
　（Ｂ）と（Ｃ）の点について
　引用例１には、「ペントキシフィリンは、敗血症性ショック、・・・などのような状況における好中球による組織損傷を緩和するだろう。」（摘示（1-i）参照）、「サイトカインが多形核白血球（ＰＭＮ）に与える影響を阻止することは敗血症性ショック、・・・の炎症性疾患にとって有益である。」（摘示（1-ii）参照）、「ペントキシフィリンとその代謝産物は、治療で得られるレベルまたはその近辺・・・で単核白血球産生炎症性サイトカインが変化させたＰＭＮ付着、スーパーオキシド産生、脱顆粒、移動を調節する。・・・ＰＭＮは広範囲の炎症性疾患のメディエーターなので、ペントキシフィリンを評価して、敗血症性ショック・・などの臨床状況での炎症損傷をペントキシフィリンが防止できるか決定すべきである。」（摘示（1-iv）参照）と記載されており、ここで、ペントキシフィリンが主要代謝産物を含めて言及していることは、この論文がペントオキシフィリンとその主要代謝産物についての研究であることを勘案すれば明らかである。
　してみると、ペントキシフィリンの主要代謝産物である「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」（摘示（1-iii）参照）について、治療対象として、「敗血症性ショック」などの状況での組織損傷の緩和が期待されているのであるから、「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」を「敗血症症状を治療または予防するため」に用いることは、当業者であれば容易に想い到る程度のことであって、その作用の程度を確認することに格別の創意工夫が必要とは認められない。
　次に、「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」に関し、引用例１には鏡像異性体について言及されていないけれども、「５−ヒドロキシヘキシル」の水酸基（−ＯＨ）が結合する炭素原子が、不斉炭素であることはその構造式から明白であるから、Ｒ体などの鏡像異性体の存在は明らかといえる。
　ところで、ある化合物のラセミ体が薬理作用効果を示す場合、それを構成する光学異性体間で薬理作用が異なること、更に薬理作用効果が主として光学異性体の一方に起因している場合があること、他方に好ましくない作用を示す場合があることは周知である（例えば、社団法人日本化学会編「季刊　化学総説　Ｎｏ．６　光学異性体の分離」、１９８９年１０月１０日初版、学会出版センター発行、第２〜３頁、第１６〜２９頁、第２１２〜２２５頁や、「ファルマシア」Vol．５，Ｎo．４（１９８９），第３３３〜３３６頁、「月刊薬事」Vol．２９，Ｎo．１０（１９８７），第２３〜２６頁など参照）から、ラセミ体であることが明らかである医薬有効成分について、より薬理作用の優れた方の光学異性体を医薬として採用することは、容易に想到し得ることといえる。
　してみると、不斉炭素原子を本質的に１つ有し、一対の鏡像異性体が存在することが明らかである「１−（５−ヒドロキシヘキシル）−３，７−ジメチルキサンチン」について、ＲまたはＳ鏡像異性体のいずれか薬理作用の強い方を選択し、実質的に他の鏡像異性体を含まない分離されたその鏡像異性体を含有する敗血症ショックの治療剤とすることは、当業者が容易に為し得る程度のことというべきであり、その際に格別予想外の作用効果を奏しているとも認められない。
　
　よって、本願発明は、引用例１発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものである。
　
ＩＶ．むすび
　したがって、本願発明は、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。それ故、他の請求項について論及するまでもなく、本願は拒絶すべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。