【手続補正書】
【提出日】平成24年1月6日(2012.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）式Ｒ−ＣＮ（ＩＩａ）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲは前記で定義した意味を有し；Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基のような有機残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである）のアジドと反応させること；および
（ｉｉ）得られた式（Ｉ）の化合物を単離すること；
を含む
式：
【化１】
2011184451.tif 000001
（Ｉ）
のテトラゾールまたはその互変異性体もしくは塩（式中、Ｒは有機残基を表す）の製造のための方法。
【請求項２】
式（ＩＶａ）
【化２】
2011184451.tif 000002
（ＩＶａ）
（式中Ｒｘは前記で示す意味を有する）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に有機残基を表す）の化合物と反応させ、そして得られた式（ＩＶ）の化合物を単離することを特徴とする、例えば式（ＩＶ）
【化３】
2011184451.tif 000003
（ＩＶ）
またはその互変異性体（式中Ｒｘは
【化４】
2011184451.tif 000004
（ロサルタンから誘導、欧州特許第２５３３１０号参照）；
【化５】
2011184451.tif 000005
（イルベサルタンから誘導、欧州特許第４５４５１１号参照）
【化６】
2011184451.tif 000006
（ＵＲ−７２４７から誘導）；
【化７】
2011184451.tif 000007
（カンデサルタン−シレキセチルから誘導、欧州特許第４５９１３６号）；
【化８】
2011184451.tif 000008
（カンデサルタンから誘導）；および
【化９】
2011184451.tif 000009
（バルサルタンから誘導、欧州特許第４４３９８３号参照）；
【化１０】
2011184451.tif 000010
（オルメサルタンから誘導）
または各々の場合のその塩；
からなる群から選択される構造エレメントを表す）のテトラゾール環を構造的特徴として有する該アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストの製造のための請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式（ＩＶｃ）
【化１１】
2011184451.tif 000011
（ＩＶｃ）
の化合物またはそのエステルを式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に前記で定義した有機残基を表す）のアジドと反応させること、および式（ＩＶｂ）の化合物を単離することを含む式（ＩＶｂ）の化合物の製造のための請求項１に記載の方法。
【請求項４】
式（ＩＶａ）
【化１２】
2011184451.tif 000012
（Ｖａ）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中Ｒ１およびＲ２は互いに別個に有機残基を表す）の化合物と反応させること；および得られた式（Ｖ）の化合物を単離することを含む式
【化１３】
2011184451.tif 000013
（Ｖ）
の化合物またはその互変異性体（式中、ＲｙはメチルのようなＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｘ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、ブロモメチルのような保護されたヒドロキシル、またはホルミルのアセタールであり；そしてＸ１はベンジル位置にある）の製造のための請求項１に記載の方法。
【請求項５】
（ａ）式（ＶＩａ）
【化１４】
2011184451.tif 000014
（ＶＩａ）
（式中、Ｘは離脱基を表す）を最初に求核剤と、そして次に「加溶媒分解性」塩基と処理して式（ＶＩｂ）
【化１５】
2011184451.tif 000015
（ＶＩｂ）
の化合物を得ること；
（ｂ）式（Ｖｂ）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中可変基Ｒ１およびＲ２は互いに別個に前記で定義したような意味を有する）のアジドと反応させて、式（ＶＩｃ）
【化１６】
2011184451.tif 000016
（ＶＩｃ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；
（ｃ）式（ＶＩｃ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を酸化して、式（ＶＩ）
【化１７】
2011184451.tif 000017
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；および
（ｄ）式（ＶＩ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を単離すること；
を含む式（ＶＩ）
【化１８】
2011184451.tif 000018
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩の製造のための方法。
【請求項６】
式（ＶＩｃ）
【化１９】
2011184451.tif 000019
（ＶＩｃ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を酸化して、式（ＶＩ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；および得られた式（ＶＩ）の化合物を単離することを含む式（Ｖｄ）
【化２０】
2011184451.tif 000020
（ＶＩ）
の化合物の製造のための方法。
【請求項７】
ＨＮＯ２、ＨＮＯ３または対応するその無水物、およびペルオキソ二硫酸からなる群から選択される酸化剤の存在下で酸化を実施し、そして溶媒としてトルエンのようなアルキル化芳香族炭化水素溶媒を用いる請求項５または６に記載の方法。
【請求項８】
式（ＶＩＩａ）
【化２１】
2011184451.tif 000021
（ＶＩＩａ）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に有機残基を表す）の化合物と反応させること；および得られた式（ＶＩＩ）の化合物を単離することを含む、式
【化２２】
2011184451.tif 000022
（ＶＩＩ）
の化合物、その互変異性体（ここでＲｙはメチルのようなＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｘ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、ブロモメチルのような保護されたヒドロキシル、ホルミルまたはそのアセタールである）の製造のための請求項１に記載の方法。
【請求項９】
Ｍはアルミニウムまたはホウ素であり、Ｒ１およびＲ２は互いに別個にメチル、エチル、プロピル、ジイソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルもしくはｎ−オクチルのようなＣ１−Ｃ８−アルキル；アリルもしくはクロチルのようなＣ３−Ｃ７アルケニル、シクロヘキシルのようなＣ３−Ｃ７−シクロアルキル；ベンジルもしくは２−フェネチルのようなフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；シンナミルのようなフェニル−Ｃ３−Ｃ５アルケニル、またはシクロプロピルメチルもしくはシクロヘキシルメチルのようなＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ８−アルキルである式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）の化合物を用いる請求項１から５および８のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】
Ｍはアルミニウムまたはホウ素であり、そしてＲ１およびＲ２は互いに別個にアリルもしくはクロチルのようなＣ３−Ｃ７アルケニル、シクロヘキシルのようなＣ３−Ｃ７−シクロアルキル；ベンジルもしくは２−フェネチルのようなフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；シンナミルのようなフェニル−Ｃ３−Ｃ５アルケニル、またはシクロプロピルメチルもしくはシクロヘキシルメチルのようなＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ８−アルキルである式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）：
【化２３】
2011184451.tif 000023
（Ｉ）
のテトラゾールまたはその互変異性体もしくは塩（式中、Ｒは有機残基を表す）の製造方法における、式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＭはアルミニウムまたはホウ素であり；Ｒ１およびＲ２は互いに別個に請求項１で記載したとおりである）の化合物の使用。