【手続補正書】
【提出日】平成24年9月19日(2012.9.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2011219495.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキルまたはフェニル−低級アルキルを示し；
Ｒ２は１個もしくはそれ以上の同一もしくは相異なる残基Ｒ３で置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、または環に窒素原子０個、１個、２個もしくは３個および酸素原子０個もしくは１個および硫黄原子０個もしくは１個を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、ここに各基はいずれも非置換であるかまたはモノ−もしくはポリ置換されている；
Ｒ３はヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ置換カルバモイル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または環に窒素原子０個、１個、２個もしくは３個および酸素原子０個もしくは１個および硫黄原子０個もしくは１個を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、ここに各基はいずれも非置換であるかまたはモノ−もしくはポリ置換されている；そして
Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンを示す］
で示される化合物またはそのＮ−オキシドまたは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル低級アルキル、またはフェニル−低級アルキルであり；
Ｒ２が１個もしくは２個の同一もしくは相異なる残基Ｒ３で置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または窒素原子１個、２個もしくは３個または硫黄原子１個を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、ここにアリール基およびヘテロアリール基はいずれも非置換であるかまたはモノ−もしくはポリ置換されている；
Ｒ３がヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ置換カルバモイル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または環に窒素原子１個、２個もしくは３個および酸素原子０個もしくは１個および硫黄原子０個もしくは１個を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、ここにアリール基およびヘテロアリール基はいずれも非置換であるかまたはモノ−もしくはポリ置換されている；そして
Ｒ４が水素、低級アルキル、またはハロゲンを示す；
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはそのＮ−オキシドまたは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、またはフェニル−低級アルキルを示し；
Ｒ２が１個もしくは２個の同一もしくは相異なる残基Ｒ３で置換されている低級アルキル、シクロペンチル、ベンズシクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、オキサゾリニル、ピペリジニル、Ｎ−置換ピペリジニル、モルホリニル、アゼピニル、オキソ−アゼピニル、オキサゼピニル、または１個もしくは２個の窒素原子を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基(ここで、ヘテロアリール基は非置換であるかまたはモノ−もしくはポリ置換されている)、チエニル、または低級アルコキシカルボニル−低級アルキルチエニルを示し；
Ｒ３がヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ置換カルバモイル、フェニルアミノ、Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、ピロリジノ、オキソピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、イミダゾリノ、オキソイミダゾリノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フリル、フェニル、ナフタリニル、テトラヒドロナフタリニル、または１個もしくは２個の窒素原子を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、ここで、フェニル基、ナフタリニル基およびヘテロアリール基は非置換であるかまたはモノ−もしくはポリ置換されている；そして
Ｒ４が水素、低級アルキル、またはハロゲンを示す；
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはそのＮ−オキシドまたは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、またはフェニル−低級アルキルを示し；
Ｒ２が１個の残基Ｒ３、２個のフェニル基、２個の低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニル、またはヒドロキシフェニルおよび低級アルコキシカルボニルで置換されている低級アルキル；シクロペンチル；ベンズシクロペンチル；シクロヘキシル；ピロリジニル；オキサゾリニル；ピペリジニル；Ｎ−低級アルキルピペリジニル；Ｎ−ベンジルピペリジニル；Ｎ−ピリミジニルピペリジニル；モルホリニル；アゼピニル；オキソ−アゼピニル；オキサゼピニル；または１個もしくは２個の窒素原子を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、ここで、ヘテロアリール基は非置換であるかまたは低級アルキル、トリフルオロ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アミノ−低級アルキル、低級アルキルアミノ−低級アルキル、ｄｉ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−低級アルキルアミノ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニルピペリジノ−低級アルキル、Ｎ−低級アルキルピペラジノ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ−低級アルコキシ、１Ｈ−イミダゾリル−低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、低級アルキルカルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されているアミノ、ヒドロキシ−低級アルキルまたは低級アルコキシ−低級アルキル、１Ｈ−イミダゾリル、モノ−もしくはジ−低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、モルホリノ、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、低級アルキルスルフィニル、フェニルスルフィニル、低級アルキルチオ、フェニルチオ、フェニル、ピリジル、ハロゲニル、またはベンゾイル；チエニル；または低級アルコキシカルボニル−低級アルキルチエニルから成る群から選択される１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ３がヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、低級アルキルでモノ−もしくはジ−置換されたカルバモイル、フェニルまたは低級アルキレン、フェニルアミノ、Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、ピロリジノ、オキソピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、イミダゾリノ、オキソイミダゾリノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フリル；フェニル、ナフタリニル、テトラヒドロナフタリニル、または１個もしくは２個の窒素原子を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基を示し、ここで、フェニル、ナフタリニルおよびヘテロアリール基は非置換であるかまたは低級アルキル、トリフルオロ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ−低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されているアミノ、ヒドロキシ−低級アルキルまたは低級アルコキシ−低級アルキル、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、Ｎ−低級アルコキシカルボニルピペラジノ、フェニル、ピリジル、１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、低級アルキルスルフィニル、フェニルスルフィニル、低級アルキルチオ、フェニルチオ、ハロゲニル、またはベンゾイルから成る群から選択される１個または２個の置換基で置換されており；そして
Ｒ４が水素または低級アルキルを示す；
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはそのＮ−オキシドまたは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、またはベンジルを示し；
Ｒ２が１個の残基Ｒ３、２個のフェニル基、２個の低級アルコキシカルボニル基、フェニルおよび低級アルコキシカルボニル、またはヒドロキシフェニルおよび低級アルコキシカルボニルで置換されている低級アルキル；シクロペンチル；ベンズシクロペンチル；シクロヘキシル；ピロリジニル；ピペリジニル；Ｎ−低級アルキルピペリジニル；Ｎ−ベンジルピペリジニル；Ｎ−ピリミジニルピペリジニル；モルホリニル；アゼピニル；オキソアゼピニル；ピリジル；低級アルキル−ピリジル；キノリニル；チエニル；低級アルコキシカルボニルメチルチエニルを示し；
Ｒ３がヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、フェニルアミノ、Ｎ−低級アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、ピロリジノ、オキソピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、イミダゾリノ、オキソイミダゾリノ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、フェニル、ナフタリニル、テトラヒドロナフタリニル、フリル、１個もしくは２個の窒素原子を有する単環もしくは双環のヘテロアリール基(ここで、ヘテロアリール基は非置換であるかまたは低級アルキル、ヒドロキシおよび低級アルコキシから成る群から選択される１個または２個の置換基で置換されている)、または低級アルキル、トリフルオロ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、トリフルオロ−低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、低級アルキルでモノ−もしくはジ置換されているアミノ、ヒドロキシ−低級アルキルまたは低級アルコキシ−低級アルキル、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−低級アルキルピペラジノ、Ｎ−低級アルコキシカルボニルピペラジノ、フェニル、ピリジル、１Ｈ−イミダゾリル、低級アルキル−１Ｈ−イミダゾリル、スルファモイル、低級アルキルスルホニル、ハロゲニル、またはベンゾイルから成る群から選択される１個または２個の置換基で置換されているフェニルを示し；そして
Ｒ４が水素またはメチルを示す；
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはそのＮ−オキシドまたは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
活性成分である請求項１〜５の何れか１項に記載の式Ｉの化合物またはそのＮ−オキシドまたはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜５の何れか１項に記載の式Ｉの化合物またはそのＮ−オキシドまたはその医薬的に許容される塩を有効成分として含む、白血病処置剤。