【事件の表示】
　平成１０年特許願第５２０５８５号「置換三環化合物群」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年　５月　７日国際公開、ＷＯ９８／１８４６４、平成１３年　３月　６日国内公表、特表２００１−５０３０５５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明 
　本願は、平成９年１０月２３日（パリ条約による優先権主張１９９６年１０月３０日　米国）を国際出願日とする出願であって、本願の請求項４に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成２１年７月３日付け誤訳訂正書により訂正された特許請求の範囲の請求項４に記載された事項により特定される次のとおりのものと認める。
「【請求項４】　請求項１記載の化合物を医薬的に許容される担体または希釈剤とともに含む、ｓＰＬＡ２を阻害する医薬製剤。」　
　ここで、請求項１に記載の化合物とは
「式（ＩＩＩ)：（化学構造式及び各記号の説明は省略）
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩、ラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体。」（請求項１）である。
　
２．当審における拒絶理由
　一方、当審における、平成２１年４月２８日付けで通知した拒絶の理由は、「この出願は、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件に適合するものとはいえない。」という理由を含み、以下の点を指摘している。
「請求項４に記載された発明は、請求項１に記載された化合物を医薬的に許容される担体または希釈剤とともに含む、ｓＰＬＡ２を阻害する医薬製剤の発明であるが、薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載により医薬としての有用性が裏付けられているとは到底認められない。」
 　 
３．当審の判断
（１）特許法第３６条第６項第１号に規定する要件について
　特許法第３６条第６項第１号の規定によれば、特許請求の範囲の記載は、特許を受けようとする発明が発明の詳細な説明に記載したものであることとの要件に適合するものでなければならない。
　特許制度は、発明を公開させることを前提に、当該発明に特許を付与して、一定期間その発明を業として独占的、排他的に実施することを保障し、もって、発明を奨励し、産業の発達に寄与することを趣旨とするものである。　そして、ある発明について特許を受けようとする者が願書に添付すべき明細書は、本来、当該発明の技術内容を一般に開示するとともに、特許権として成立した後にその効力の及ぶ範囲（特許発明の技術的範囲）を明らかにするという役割を有するものであるから、特許請求の範囲に発明として記載して特許を受けるためには、明細書の発明の詳細な説明に、当該発明の課題が解決できることを当業者において認識できるように記載しなければならないというべきである。
　そして、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものである。
　以下、上記の観点に立って、本願について検討する。
　
（２）本願明細書の特許請求の範囲の記載について
　本願発明に係る本願明細書の特許請求の範囲の請求項４には、「請求項１記載の化合物を医薬的に許容される担体または希釈剤とともに含む、ｓＰＬＡ２を阻害する医薬製剤。」と記載されている。ここで、請求項１に記載の化合物とは
「式（ＩＩＩ)：（化学構造式及び各記号の説明は省略）
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩、ラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体。」（請求項１）である。
　ところで、医薬製剤において、有効成分とともに医薬的に許容される担体または希釈剤を含むこと自体は慣用技術であり、請求項４には、請求項１記載の化合物を有効成分とする医薬についての用途発明が記載されているものと認められる。
　そして、医薬とは疾病を予防もしくは治療するためのものであるが、請求項４の「ｓＰＬＡ２を阻害する医薬製剤」という事項からは、請求項４に係る医薬製剤の発明が、どのような疾病に関する医薬製剤であるか不明瞭なので発明の詳細な説明の記載を検討する。本願明細書（平成２１年７月３日提出の誤訳訂正書）の段落【０００３】の「本発明はまた、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、リューマチ性関節炎、膵嚢胞性繊維症、発作、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、骨関節炎、痛風、脊椎関節症、硬直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節症、胃腸病原性脊椎炎、若年性関節症または若年性強直性脊椎炎、反応性関節症、感染性関節炎または感染後関節炎、淋菌性関節炎、結核性関節炎、ウイルス性関節炎、糸状菌関節炎、梅毒性関節炎、ライム病、「血管性症候群」に関連する関節症、多発性結節性関節炎、過敏性血管炎、ルーゲーリック肉芽腫症、リューマチ性多発性筋痛、ジョイントセル関節炎、カルシウム結晶沈着関節症、偽性痛風、非関節性リューマチ症、滑液嚢炎、滑液性腱鞘炎、外上顆炎（テニス肘）、手根管圧迫症候群、反復使用損傷（タイピング）、種々な型の関節症、神経障害性関節病（チャルコおよび関節）、出血性関節症、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網組織球症、ある種の疾患に関連する関節炎、サーコイローシス、血色素症、鎌状赤血球病とその他の異常血色素症、リポ蛋白過剰血症、ガンマグロブリン欠乏血症、副甲状腺機能亢進症、先端巨大症、家族性地中海熱、ベハット病、全身性紅斑性狼瘡、または置換多発性軟骨症、および関連する疾患の病理作用の軽減方法であって、その処置を必要としている哺乳類に式ＩＩＩで示される化合物の、ｓＰＬＡ2媒介性の脂肪酸放出を阻害し、それによりアラキドン酸カスケードおよびその有害な産物を阻害または予防するのに十分な治療的に有効な量を投与する方法を提供する。」との記載によれば、「ｓＰＬＡ２を阻害する医薬製剤」は、上記の「敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患」の病理作用の軽減のための医薬製剤である。
　すなわち、本願の請求項４には、式（ＩＩＩ)で示される化合物または医薬的に許容されるその塩、ラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体（請求項１記載の化合物）を有効成分とする、本願明細書の段落【０００３】に記載されている「敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患」の病理作用の軽減のための医薬の発明が記載されていると認められる。
　
（３）本願明細書の発明の詳細な説明の記載について
ア　本願明細書の発明の詳細な説明には、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物に関する発明について説明が記載されているが、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物を有効成分とする医薬の発明に関しては、以下の記載がある。
（ア）「【０００１】
【発明の属する技術分野】
発明の背景
発明の分野
　本発明は、敗血性ショックのような症状に対して、ｓＰＬＡ２媒介性の脂肪酸放出を阻害するのに有用な新規置換三環有機化合物群に関する。」
（イ）「【従来の技術】
　　　【０００２】
背景
　ヒト非膵臓性分泌ホスホリパーゼＡ２（以後、「ｓＰＬＡ２」と称する）の構造および物理的性質は、２つの文献、すなわち Seilhamer, Jeffrey J.; Pruzanski, Waldemar; Vadas Peter; Plant, Shelley; Miller, Judy A.; Kloss, Jean; および Johnson, Lorin K.;「慢性関節リウマチ滑液中に存在するホスホリパーゼＡ２のクローニングおよび組換え発現」; The Journal of Biological Chemistry, Vol. 264， No. 10, Issue of April 5, pp. 5335-5338, 1989; および Kramer, Ruth M.; Hession, Catherine; Johansen, Berit; Hayes, Gretchen; McGray, Paula; Chow, E. Pingchang; Tizard, Richard; および Pepinsky, R. Blake;「ヒト非膵臓性ホスホリパーゼＡ２の構造および特性」; The Journal of Biological Chemistry, Vol. 264, No. 10, Issue of April 5, pp. 5768-5775, 1989; に詳細に記載されており、その開示内容は引用により本明細書中に包含される。
　ｓＰＬＡ２は、膜リン脂質を加水分解するアラキドン酸カスケードでの、律速的な酵素であると信じられている。そこで、ｓＰＬＡ２媒介性の脂肪酸（例えば、アラキドン酸）の放出を阻害する化合物を開発することは重要である。このような化合物は例えば敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘導性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、リューマチ性関節炎などのようなｓＰＬＡ２の過剰産生によって誘導および／または維持される病状の一般的処置のために価値があろうと思われる。
　ｓＰＬＡ２誘導性疾患についての新規化合物および処置法を開発することは望ましい。Ａｌｅｘａｎｄｅｒほか、米国特許第３，９３９，１７７号および第３，９７９，３９１号には抗菌剤として有用な１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール化合物が開示されている。」
（ウ）「【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
発明の概要
これらの置換三環化合物はヒトｓＰＬＡ２媒介性の脂肪酸放出の阻害に有効である。
　本発明はまた、式ＩＩＩで示される化合物を１つまたはそれ以上の医薬的に許容される希釈剤、担体および賦形剤とともに含む医薬製剤である。
　本発明はまた、ｓＰＬＡ２の阻害方法であって、その処置を必要としている哺乳類に式ＩＩＩで示される化合物の治療的に有効な量を投与することを特徴とする方法である。
　本発明のさらなる態様では、処置を必要としている哺乳類におけるｓＰＬＡ２の選択的阻害方法であって、該哺乳類に式ＩＩＩで示される化合物の治療的に有効な量を投与することを特徴とする方法を提供する。
本発明はまた、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、リューマチ性関節炎、膵嚢胞性繊維症、発作、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、骨関節炎、痛風、脊椎関節症、硬直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節症、胃腸病原性脊椎炎、若年性関節症または若年性強直性脊椎炎、反応性関節症、感染性関節炎または感染後関節炎、淋菌性関節炎、結核性関節炎、ウイルス性関節炎、糸状菌関節炎、梅毒性関節炎、ライム病、「血管性症候群」に関連する関節症、多発性結節性関節炎、過敏性血管炎、ルーゲーリック肉芽腫症、リューマチ性多発性筋痛、ジョイントセル関節炎、カルシウム結晶沈着関節症、偽性痛風、非関節性リューマチ症、滑液嚢炎、滑液性腱鞘炎、外上顆炎（テニス肘）、手根管圧迫症候群、反復使用損傷（タイピング）、種々な型の関節症、神経障害性関節病（チャルコおよび関節）、出血性関節症、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網組織球症、ある種の疾患に関連する関節炎、サーコイローシス、血色素症、鎌状赤血球病とその他の異常血色素症、リポ蛋白過剰血症、ガンマグロブリン欠乏血症、副甲状腺機能亢進症、先端巨大症、家族性地中海熱、ベハット病、全身性紅斑性狼瘡、または置換多発性軟骨症、および関連する疾患の病理作用の軽減方法であって、その処置を必要としている哺乳類に式ＩＩＩで示される化合物の、ｓＰＬＡ２媒介性の脂肪酸放出を阻害し、それによりアラキドン酸カスケードおよびその有害な産物を阻害または予防するのに十分な治療的に有効な量を投与する方法を提供する。」
（エ）「【００７１】
三環式化合物の治療的使用
　本明細書に記載する化合物は、主にヒトのｓＰＬＡ２の直接的な阻害によって有益な治療的効果を達成するものであり、アラキドン酸カスケードにおいてアラキドン酸のアンタゴニストとして、または、５−リポキシゲナーゼ、シクロオキシゲナーゼなどのアラキドン酸カスケード中のアラキドン酸以降の他の活性物質のアンタゴニストとして、作用するのではないと考えられる。
　本発明の方法は、ｓＰＬＡ２に媒介される脂肪酸の放出を阻害するものであって、ｓＰＬＡ２2と治療的に有効な量の式（ＩＩＩ）で示される化合物またはその塩とを接触させることを包含する。
　本発明化合物は敗血性ショック、成人呼吸困難症候群、膵炎、外傷、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、およびリューマチ性関節炎の病理学的影響を緩和するために哺乳類（たとえば、ヒト）を処置するための方法に使用してもよく、その方法は哺乳類に式（ＩＩＩ）で示される化合物の治療的に有効な量を投与することを包含する。この「治療的に有効な」量はｓＰＬＡ２に媒介される脂肪酸の放出を阻害することによって、アラキドン酸カスケードおよびその有害な産物を阻害または予防するために十分な量である。このｓＰＬＡ２を阻害するために必要な本発明化合物の治療的な量は体液の標本を採取してそのｓＰＬＡ２含有量を通常の方法によって検定すれば容易に決定できる。」
（オ）「【００７２】
本発明の医薬的製剤
　前に指摘した通り、この発明の化合物はｓＰＬＡ２が媒介する、たとえばアラキドン酸のような脂肪酸の放出を阻害するために有用である。用語「阻害する」は、本発明の化合物による、ｓＰＬＡ２が開始する脂肪酸放出の、予防的または治療的に有意義な低下、を意味する。「医薬的に許容される」は担体、希釈剤、または添加剤がその製剤の他成分に適合するが、被投与体に有害であってはならないことを意味する。
　　　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
　活性成分は、たとえば無菌水、無菌有機溶媒または双方の混合物のような医薬的に許容される担体に溶解または懸濁できる。活性成分は、例えばプロピレングリコール水などの適当な有機溶媒に溶解できることが多い。他の組成物は粉砕した活性成分を澱粉またはナトリウムカルボキシメチルセルロース水溶液または適当な油に分散して製造することができる。
　以下の医薬的製剤例１から８までは、単なる例示であって、如何なる意味でも本発明の範囲を限定する意図で記載されたものでもない。ここに「活性成分」は式（ＩＩＩ）またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグで示される化合物を示す。」
（カ）「【００７３】
製剤例１
製剤例１
　次の成分を用いて硬ゼラチンカプセルを製造する：
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　量（ｍｇ／カプセル）
　５−ヒドロキシ−７−（５−シアノペンチル）−９−
　メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−
　４−カルボキサミド　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２５０
　乾燥澱粉　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２００
　ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　　　　１０
　　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４６０ｍｇ
　　　【００７４】
製剤例２
　次の成分を用いて錠剤を製造する：
　　・・・・・
　　　【００８０】
製剤例８
　静脈内注射用製剤を次の通りに製造する：
　５−（ジ−ｔ−ブトキシホスホニル）メトキシ−７−
　デシル−９−（５−プロピルチオフェニ）メチル−
　１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−
　カルボン酸ヒドラジド　　　　　　　　　　　　　　　　　１００ｍｇ
　等張食塩水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０００ｍＬ
　一般に前記成分の溶液を分速１ｍＬで対象に静脈内投与する。」
（キ）「【００８１】
検定実験
実験例１
　次の色素産生検定操作法を用いて組換えヒト分泌ホスホリパーゼＡ２の阻害剤を確認し、評価した。本明細書に記載する検定法は９６ウェルのミクロタイタープレートを使用する高容検定に適合させたものである。
　　　　　・・・・・・・・・・・・・・・・・
　化合物は全て三回検査をした。典型的には化合物は５μｇ／ｍＬ最終濃度で試験した。
各化合物は４０５ナノメートルで測定した時に非阻害対照反応物と比較して４０％またはそれ以上の阻害を示す時に活性であると解釈した。４０５ナノメートルでの無発色は阻害の証明とした。最初に活性が判明した化合物は活性を確認するために再検定し、十分な活性があればＩＣ５０値を決定した。
　典型的にはＩＣ５０値（下記の表Ｉ参照）は反応物中、被験化合物の最終濃度を４５μｇ／ｍＬから０．３５μｇ／ｍＬの範囲とする順次２倍希釈法によって、判定した。阻害剤が強力になるほど、さらに大きな希釈を必要とした。全ての場合に阻害剤を含有する酵素反応が起こす４０５ナノメートルで測定する、非阻害の対照反応物のものに対する阻害％を決定した。各試料は三回測定し、測定値を平均し、プロットしてＩＣ５０を算出した。ＩＣ５０は対数濃度に対する阻害値を１０％〜９０％の範囲でプロットして判定した。
　実験例１で試験した本発明化合物（実施例１〜１９）は１００μＭよりも少ない濃度で有効であることが判明した。
（ク）「【００８２】
実験例２
方法：
　雄性ハートレー株モルモット（５００〜７００ｇ）を頚部脱臼で屠殺し、その心臓と肺臓とを無傷のまま摘出し、通気（９５％Ｏ２：５％ＣＯ２）クレブス緩衝液に入れた。
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
　本発明の化合物（実施例１〜１９）を実験例２で試験して、２０μＭよりも少ない濃度で有効であることが判明した。
（ク）「【００８３】
実験例３
ｓＰＬＡ２のトランスジェニックマウス検定法
材料および方法
　この実験に使用するマウスは６〜８月齢の成熟した、ＺｎＳＯ４−刺激、半接合２６０８ａ系統トランスジェニックマウス（Ｆｏｘほか、１９９６年）であった。　　　・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
　経口試験には、各化合物を水中に１〜５％エタノール／１０〜３０％ポリエチレングリコール３００に溶解するか、または水中に５％デキストロースに懸濁して経口胃管注入によって投与した。血清を眼窩後部から調製して前記の通りにＰＬＡ２触媒活性を検定した。
【００８４】
文献
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
　本発明化合物を実験例３で試験し、有効であることが判明した。」
　
イ　上記の記載の摘示の（ア）には、【発明の属する技術分野】として、明細書に記載する発明が、敗血性ショックのような症状に対して、ｓＰＬＡ２媒介性脂肪酸放出を阻害するのに有用な新規置換三環有機化合物群に関するものであること、（イ）には、【従来の技術】として、ヒト非膵臓性分泌ホスホリパーゼＡ２（ｓＰＬＡ２）の構造および物理的性質は、２つの文献に詳細に記載されていること、ｓＰＬＡ２は、膜リン脂質を加水分解するアラキドン酸カスケードでの、律速的な酵素であると信じられており、ｓＰＬＡ２阻害剤の開発が、「敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘導性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、リューマチ性関節炎などのようなｓＰＬＡ２の過剰産生によって誘導および／または維持される病状の一般的処置のために価値があろうと思われる」と記載されている。
　そして、（ウ）には、【発明が解決しようとする課題】として、「敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の病理作用の軽減方法であって、その処置を必要としている哺乳類に式ＩＩＩで示される化合物の、ｓＰＬＡ２2媒介性の脂肪酸放出を阻害し、それによりアラキドン酸カスケードおよびその有害な産物を阻害または予防するのに十分な治療的に有効な量を投与する方法を提供する」ことが記載されている。
　以上の記載によれば、本願明細書の発明の詳細な説明は、医薬の発明としては、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物を有効成分とする、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の病理作用を軽減するための医薬の発明について記載しようとするものであるが、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物を有効成分とする医薬が、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の病理作用を軽減することを裏づける薬理データは一切記載されていない。
　
（４）発明の詳細な説明に記載された発明と特許請求の範囲に記載された発明との対比
ア　特許請求の範囲に発明として記載して特許を受けるためには、明細書の発明の詳細な説明に、当該発明の課題が解決できることを当業者において認識できるように記載しなければならない。そして、上記（２）から明らかなとおり、本願発明は、ある物質の未知の属性の発見に基づき、当該物質の新たな医薬用途を提供しようとするものであり、いわゆる医薬についての用途発明である。
　そして、医薬についての用途発明は、一般に、個々の物質について医薬として有用か否かを調べる薬理試験を行い、その試験結果である薬理データを検討することにより発明がなされるものであるから、このような発明において、特許請求の範囲の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件に適合するためには、発明の詳細な説明は、当該物質（有効成分）が当該医薬用途において有用であることが、(i)薬理データの記載が無くとも当業者に理解できる程度に記載するか、又は、(ii)特許出願時の技術常識を参酌して、当該物質が当該医薬用途において有用であると当業者において認識できる程度に薬理データを開示して記載することを要するものと解するのが相当である。
　
イ　そこで、本願の特許請求の範囲の請求項４の記載が、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件に適合するか否かについて検討する。
　本願明細書の発明の詳細な説明には、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患を対象とした薬理試験のデータといえるものはなんら記載されていない。
　そこで、本願明細書の発明の詳細な説明は、薬理データが記載されていなくても、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物が、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の病理作用を軽減するための医薬として有用であると当業者に理解できる程度に記載されているといえるか否かについて検討する。
　本願出願日当時は、上記の記載の摘示（イ）に記載されているように、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物に類似する１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール化合物が抗菌剤として有用であることが知られているだけであり、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物の化学構造だけから、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物が、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の病理作用を軽減するための医薬として有用であることが予測できないことは明らかである。
　次に、上記の記載の摘示の（カ）〜（ク）には、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物について、ｓＰＬＡ２阻害剤として有用であることを示す実験例１〜３が記載されているので、この実験例について検討する。
　（イ）には、【従来の技術】として、ｓＰＬＡ２阻害剤の開発が、「敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘導性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、リューマチ性関節炎などのようなｓＰＬＡ２の過剰産生によって誘導および／または維持される病状の一般的処置のために価値があろうと思われる」ことが記載されている。しかしながら、本願出願当時に、「敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘導性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、リューマチ性関節炎などのような」疾患の患者にｓＰＬＡ２の濃度が高まるとの現象が見られることが知られていたとしても、疾患の結果としてｓＰＬＡ２の濃度が高まったのか、ｓＰＬＡ２の過剰産生が原因となってこれらの疾患が発症したかは不明であり、ｓＰＬＡ２の過剰産生が原因となってこれらの疾患が発症することが技術常識であったとは認めることはできないし、また、ｓＰＬＡ２の過剰産生が原因となってこれらの疾患が発症するとしても、ヒト等の哺乳動物の生命活動は多くの要因が関与する複雑な系であり、単にｓＰＬＡ２の生産を抑えれば疾患の治療ができるというものでもなく、上記の記載は単に出願人の推測を述べたものに過ぎない。
　また、（エ）には、「三環式化合物の治療的使用」という表題のもと、「本明細書に記載する化合物は、主にヒトのｓＰＬＡ２の直接的な阻害によって有益な治療的効果を達成するものであり」と記載されており、その作用機序に関し「アラキドン酸カスケードにおいてアラキドン酸のアンタゴニストとして、または、５−リポキシゲナーゼ、シクロオキシゲナーゼなどのアラキドン酸カスケード中のアラキドン酸以降の他の活性物質のアンタゴニストとして、作用するのではないと考えられる。」と記載されているがいずれも出願人の見解あるいは推測が記載されているだけである。
　したがって、これら従来技術に関する（イ）の記載、作用機序に関する（エ）の記載は、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物が、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったということを示すものではなく、本願明細書の発明の詳細な説明には、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物がｓＰＬＡ２阻害剤として有用であることが（カ）〜（ク）の実験例として記載されているとしても、このことをもって、発明の詳細な説明が、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物が、敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の病理作用を軽減するための医薬として有用であると当業者に理解できる程度に記載されているということはできない。
　
　この点について、請求人は、平成２１年７月３日付けの意見書において、参考資料１〜１３を引用して、本願出願当時（１９９７年１０月２３日当時）の技術常識を参酌すれば、明細書の発明の詳細な説明において医薬としての有用性が十分に裏付けられているといえると主張している。
　そこで、この請求人の主張について順次検討する。まず、敗血症ショックについて請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料１は、敗血症ショック患者に見られるｓＰＬＡ２濃度の上昇という現象を示すにとどまり、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となって敗血症ショックが発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物が敗血症ショックの治療において有用であることが、本願出願当時に技術常識であったとはいえない。また、参考資料２には、ＰＬＡ２阻害剤（SB203347）の投与により、マウス敗血症モデルの致死率が改善したことが示す実験データが記載されているが、この実験データは、SB203347という１化合物についての実験データであり、この１例をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物全般が、敗血症ショックの治療において有用であることが、本願出願当時に技術常識であったとはいえない。
　次に、外傷誘発性ショックについて請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料３は、術後誘発される多臓器不全（ＭＯＦ）の患者に見られる重傷度が高い程ｓＰＬＡ２濃度が高いという現象を示すにとどまり、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となって術後誘発される多臓器不全（ＭＯＦ）が発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物が外傷誘発性ショックの治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。また、参考資料４（Gut 1998, 29:489-94）は、本願出願（１９９７年１０月２３日）の翌年の１９９８年の文献であり、この文献が直ちに本願出願時の技術常識を示すものとはいえないし、２化合物についてのデータであり、この２例をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物全般が、外傷誘発性ショックの治療において有用であることを示す文献であるとはいえない。。
　次に、成人呼吸困難症について請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料５は、ＡＲＤＳ患者の血中、肺胞洗浄液（ＢＡＬＦ）においてｓＰＬＡ２活性が上昇したという現象を示すにとどまり、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となってＡＲＤＳが発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物が成人呼吸困難症の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。
　次に、膵炎について請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料６、７は、健常人の値と比較して、壊死性膵炎、浮腫性膵炎においてｓＰＬＡ２濃度が高いという現象を示すにとどまり、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となって膵炎が発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物が膵炎の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。そして、参考資料８には、急性膵炎モデルにおいてｓＰＬＡ２阻害剤（BM16.2056）の投与により、膵臓障害（壊死、炎症など）の改善を示す実験データが記載されているが、この実験データは、BM16.2056という１化合物についての実験データであり、この１例をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物全般が、膵炎の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。
　次に、気管支喘息について請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料９は、喘息患者に抗原刺激を行ったところｓＰＬＡ２の増加が確認されたという現象を示し、喘息患者において、気管収縮や気道浮腫を引き起こすアラキドン酸の生成にｓＰＬＡ２が重要な役割を担っているとの著者の見解を示すにとどまり、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となって気管支喘息が発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２２阻害活性を有する化合物が気管支喘息の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。
　次に、アレルギー性鼻炎について請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料１０は、アレルギー性鼻炎患者の鼻洗浄液においてｓＰＬＡ２活性が上昇したという現象を示し、アレルギー性鼻炎の炎症プロセスにおける関与を示唆するにとどまるものであり、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となってアレルギー性鼻炎が発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物がアレルギー性鼻炎の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。
　次に、リウマチ性関節炎について請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料１１は、リウマチ患者や変形性関節炎患者の血清中のＰＬＡ２活性が健常人の血清中のｓＰＬＡ２活性と比べて高いという現象を示すにとどまり、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となってリウマチ性関節炎が発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物がリウマチ性関節炎の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。
　次に、関節炎一般について請求人が引用した参考資料について検討する。参考資料１２は、人為的にｓＰＬＡ２を関節に注入することにより関節炎が発症したことを示すにとどまり、自然に発症する関節炎が、ｓＰＬＡ２の過剰生産が原因となって発症することを示すものではない。このような文献をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物が関節炎の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。そして、参考資料１３には、カラゲニン足浮腫のラットにｓＰＬＡ２阻害剤（YM-26734）を投与すると、浮腫、白血球の浸出を低下させたことを示す実験データが記載されているが、この実験データは、YM-26734という１化合物についての実験データであり、この１例をもって、ｓＰＬＡ２阻害活性を有する化合物全般が、関節炎の治療において有用であることが本願出願当時に技術常識であったとはいえない。
　以上のとおりであり、請求人の主張は理由がない。
　
  また、上記の記載の摘示（エ）の第２段落以降は、ｓＰＬＡ２の治療的に有効な量は通常の方法によって検定すれば容易に決定できるということが、（オ）には、製剤・用法・用量に関する説明が、（カ）には、製剤例が記載されており、いずれも、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物の医薬としての有用性を示すものではない。
　
　以上のとおりであるから、本願出願時の技術常識を参酌しても、本願明細書の発明の詳細な説明は、一般式（ＩＩＩ）で示される三環式化合物が敗血性ショック、成人呼吸困難症、膵炎、外傷誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、・・・（省略）・・・置換多発性軟骨症及び関連する疾患の病理作用を軽減するための医薬として有用であると当業者に理解できる程度に記載されているということはできない。
　
４．むすび
　したがって、本願は、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。