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　平成　９年特許願第５１８２２１号「安定なアビジン組成物及びその使用方法」拒絶査定不服審判事件〔平成　９年　５月１５日国際公開、ＷＯ９７／１７４３６、平成１２年　３月１４日国内公表、特表２０００−５０２８８３〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．出願の経緯及び本願発明
　本願は、平成８年１０月２８日を国際出願日（パリ条約による優先権主張１９９５年１１月９日　米国）とする出願であって、平成１８年７月２６日付手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１には、以下のとおり記載されている。
「固体又は粉末形態にある組成物であって：
不活性支持体材料；及び
上記不活性支持体材料上に固定化されたアビジンを含み、ここで、上記組成物が、その組成物１グラム当り少なくとも１，０００ビオチン結合単位の活性をもつ、前記組成物。」
２．原査定の拒絶の理由
　これに対して、原査定の特許法第３６条第４項及び第３６条第６項第１号に基づく拒絶の理由の概要は、本願明細書の実施例１、２において調製された組成物が、「組成物１ｇ当り少なくとも１，０００ＢＢＵの活性をもつ」ことが具体的な実験データによって示されておらず、しかも本願出願時の技術常識を参酌しても、上記実施例で製造された組成物が上記所望の活性を有することを合理的に推認することができず、本願発明の組成物を取得できるかどうか不明であるから、本願の発明の詳細な説明には、本願発明を当業者が実施することができる程度に明確かつ十分に記載されていないというものであり、また同様の理由で、本願発明は本願の発明の詳細な説明に記載されていないというものである。
　さらに、原査定の特許法第３６条第６項第２号に基づく拒絶の理由の概要は、本願請求項１に係る組成物は、不活性支持体材料上に固定化されたアビジンを含む固体又は粉末形態の組成物という本願出願前公知の組成物について、「組成物１ｇ当り少なくとも１，０００ＢＢＵの活性をもつ」という達成すべき課題、願望が記載されているだけであり、本願出願時の技術常識を考慮しても、当業者がそのような活性を有する具体的な組成物を想定できないから、請求項１に記載の発明は不明確であるというものである。
　
３．当審の判断
（１）本願発明
　本願請求項１に記載された発明（以下、「本願発明」という。）は、不活性支持体材料とその上に固定化されたアビジンを含む固体又は粉末形態の組成物であって、その組成物１ｇ当り少なくとも１，０００ビオチン結合単位（以下、「ＢＢＵ」という。）の活性をもつ組成物に係るものである。
（２）本願明細書の記載
　本願発明の組成物について、本願明細書には、
「アビジン／不活性支持体組成物は知られているけれども、本発明において記載するような高レベルの活性をもつような組成物は、今日まで開示されてこなかった。今般、驚ろくべきことに、アビジン又はその不活性支持体の完全性及び安定性に損傷を与えずに現在入手可能であるものを数倍超える活性をもつアビジン組成物が製造されることができることが発見された。事実、いずれかの便利な形態、すなわち、スラリー、懸濁液、水和ゲル、脱水ゲル、乾燥粉末等における上記化合物は、滅菌、安定水性懸濁液の主成分、そして最終滅菌、例えば、ガンマ線照射に耐えることができ顕著に安定した凍結乾燥組成物であることができる。本発明における新規組成物は、粉末１グラム当り、１０００ＢＢＵ（上記のようなアビジン組成物のビオチン結合能力の尺度である）を超える凍結乾燥形態についての活性レベルを、そして好ましくは、１５００〜３０００ＢＢＵの活性、そして最も好ましくは、１８００〜２４００ＢＢＵの活性をもつ。スラリー、懸濁液又はゲルの形態においては、本発明に係る新規のアビジン組成物は、１ミリリッター当り、５０ＢＢＵを超える、そして好ましくは、７５〜１５０ＢＢＵの、そしてより好ましくは、９０〜１１０ＢＢＵの活性をもつ。
　好ましい本発明に係る凍結乾燥されたアビジン／不活性支持体組成物は、安定であり、熱的に滅菌されることができ、低い水分吸収／水分含量をもち、再構築の間に完全にかつ、速やかに再膨潤し、非浸出性であり、そして医薬として許容されることができる。本発明において使用されるバルキング剤は、凍結乾燥プロセスの間に損傷からゲル・ビーズを保護し、そしてその凍結乾燥された材料の再構築の間にそのゲル・ビーズの速やかな、かつ、完全な再膨潤を提供する。本明細書中のユニークな成分の組合せは、本組成物の最終滅菌の間の全ての有害な効果からアビジン／不活性支持体成分をも保護する。従って、ビオチン化生体分子についてのアビジンのアフィニティーは、上記の激しい処理工程、すなわち、凍結乾燥及び／又は最終滅菌の後でさえも維持される。」（本願明細書第３頁下から第４行〜第４頁下から第３行）と記載されている。そして、実施例には、
「実施例１−水性組成物
　約３．５リッターのビーズ化アガロース・ゲル（Pharmacia Co.からSepharose CL-4BＴＭとして商業的に入手可能なグレード４XL）を、濾過漏斗内で重力沈殿させた。約２．８リッターのそのように沈殿させたアガロース・ゲルを反応容器に移した。このアガロース・ゲルを２．８容量の水で１２回洗浄した。このように洗浄したゲルを、その後に、２０１６ミリリッターの０〜１１モル濃度の水酸化ナトリウムと混合し、そして次に２０２ミリリッターのエピクロロヒドリンと、４０℃に維持しながら、約３時間反応させた。この活性化されたゲルを、次に水で洗浄し、そしてその後、約４０℃で４８時間、塩化ナトリウム／炭酸水素（重炭酸）ナトリウムｐＨ１０バッファーの存在下、１９．６グラムのアビジンとカップリングさせた。このアビジン−アガロース・ゲルを、その後に、塩化ナトリウム溶液で数回洗浄し、そして未反応エポキシド基のすべてを、２０℃で１６時間、１Ｍエタノールアミン（ｐＨ９．５）による処理によりブロックした。このアビジン−アガロース・ゲルを、次に水で洗浄し、そしてその後、ｐＨ４．０における、マルトース（２０％ｗ／ｖ）及びアスコルビン酸（２％ｗ／ｖ）を含有する溶液の等容量（28L）と混合し、そして重力下で水をきった。
実施例２−凍結乾燥組成物
　上記、実施例１の方法により提供された最終生成物を、トレーの上に置き、そしてその棚が−３７℃に事前冷却されている（Edwards High Vacuum Co.から入手可能な）ＥＦ６（Ｓ）凍結乾燥装置内にロードした。このアビジン・アガロース・スラリーを−３３℃に冷却し、そして圧力を、（真空により）０．３ミリバールまで減少させた。この生成物を、この氷の全てが昇華するまで、上記圧力及び温度に維持した。その後、圧力を０．０８ミリバールに調整し、そして温度を、３０℃まで１時間当り５℃ずつ段階的に上昇させて、凍結乾燥製品を提供した。」（本願明細書第１４頁第１３行〜第１５頁最終行）と記載されているが、実施例１又は２で製造した水性組成物又は凍結乾燥組成物の、１mlまたは１ｇ当りのＢＢＵ値については記載されていない。
（３）判断
（３−１）特許法第３６条第６項第１号及び第３６条第４項について
　本願明細書の実施例１には、不活性支持体材料としてのビーズ化アガロース・ゲル2.8リッターをエピクロロヒドリンで活性化させた後、19.6gのアビジンとカップリングさせ、塩化ナトリウム溶液での数回の洗浄、エポキシド基のブロック、水による洗浄工程を経た後、さらにマルトースとアスコルビン酸を含有する溶液と混合後、重力下で水を切ってゲル状組成物を得たこと、そして実施例２では、そのゲル状組成物を凍結乾燥させて凍結乾燥組成物を得たことが記載されている。ここで、洗浄等の処理を経た後も、19.6gのアビジンが全て2.8Lのアガロース・ゲル上に固定化されているのか、あるいは、蛋白質である固定化されたアビジンが凍結乾燥後ビオチンとの結合活性をどの程度保持しているかは、本願出願時の技術常識を考慮しても不明であるから、材料同士の体積、重量等が記載されているだけでは、実施例２の凍結乾燥組成物の１ｇ当りのＢＢＵ値が少なくとも１０００ＢＢＵであるかどうか不明である。
　審判請求人はこの点について、平成１８年１２月１１日付審判請求書に参考書類１を添付し、「添付書類１においては、略５００ＢＢＵ／ｇの活性が記載されています。この値は、組成物の活性を全体として、すなわち、安定化成分(stabilising ingredients）を含むものとして、表したものであります。当該組成物には、マルトース、アスコルビン酸等が含まれているので、その活性は低くなっています。これら賦形剤の存在を考慮して、アビジン／不活性支持体成分自体について活性を換算すると、当該活性は、約２０００ＢＢＵ／ｇとなります。これが、アビジン／不活性支持体成分自体についての有効な固有の活性であり、これは、本願請求項１に記載の「その組成物１グラム当り少なくとも１，０００ビオチン結合単位の活性をもつ」という要件を満たしています。」と主張している。
　しかしながら、そもそも本願明細書には、このような実験結果について、当業者が推認、認識し得るような記載はなく、請求人の主張は、明細書の記載に基づかない主張である。また、添付された「SUBJECT:AVIDIN-AGAROSE STABILITY TO STERILISATION 1」と題名が付された参考書類１には、γ線照射による殺菌の前と後でのアビジン−アガロース凍結乾燥粉末の安定性の測定結果として、殺菌前の５００ＢＢＵ／ｇが、殺菌後４７８ＢＢＵ／ｇに変化したことが記載され、結論として「アビジン−アガロース凍結乾燥粉末はγ線照射殺菌に対して安定である。」と記載されているものの、このアビジン−アガロース凍結乾燥粉末がどのような組成を有し、どのように製造されたものかが記載されていないため、審判請求人の「当該組成物には、マルトース、アスコルビン酸等が含まれているので、その活性は低くなっています。これら賦形剤の存在を考慮して、アビジン／不活性支持体成分自体について活性を換算すると、当該活性は、約２０００ＢＢＵ／ｇとなります。」という上記主張の根拠が不明である。そればかりか、そもそも参考書類１の出所が示されておらず、どのような実験者が、いつ、どのようにして、何を原料に製造したものであるかがわからないので、参考資料１のアビジン−アガロース凍結乾燥粉末組成物が本願発明の組成物に相当するともいえず、審判請求人の上記主張は失当である。
　したがって、本願発明は、本願の発明の詳細な説明に、当該発明の課題が解決できることを、当業者において認識できるように記載されているとはいい難く、その記載に裏付けられていないものであるから、本願は特許法第３６第６項第１号に規定する要件を満たしていない。また、同様な理由により、本願発明の詳細な説明には、本願発明を当業者が実施できる程度に明確かつ十分に記載されていないから、本願は特許法第３６第４項に規定する要件を満たしていない。
　
　また、仮に実施例２で製造された凍結乾燥組成物が、１ｇ当り少なくとも１，０００ＢＢＵの活性をもつものである場合について検討すると、本願明細書を精査しても、本願発明の組成物を製造可能とした技術的事項、技術的特徴が明確でない。例えば、上記（３）の「好ましい本発明に係る凍結乾燥されたアビジン／不活性支持体組成物は、安定であり、熱的に滅菌されることができ、低い水分吸収／水分含量をもち、再構築の間に完全にかつ、速やかに再膨潤し、非浸出性であり、そして医薬として許容されることができる。本発明において使用されるバルキング剤は、凍結乾燥プロセスの間に損傷からゲル・ビーズを保護し、そしてその凍結乾燥された材料の再構築の間にそのゲル・ビーズの速やかな、かつ、完全な再膨潤を提供する。」という記載からは、バルキング剤、保護剤を併用することが本願発明の技術的特徴であるようにも解釈できるが、明確には記載されていない。一方、本願明細書第２頁下から第４行〜第３頁第９行にも記載のように、そのような高活性を有する組成物を得ることは困難であることが、本願出願当時の技術常識である。
　そうすると、本願発明は、製造方法の如何を問わず、１ｇ当りのＢＢＵが一定値以上の組成物は全て包含する、すなわち達成すべき結果により特定された組成物であると認められるが、本願明細書の記載及び本願出願時の技術常識を考慮しても、本願請求項１に係る発明のうち、実施例１、２以外の製造方法によっても、１ｇ当り少なくとも１，０００ＢＢＵの活性をもつ組成物を得られると拡張ないし一般化する手がかりがないことになり、したがって、本願発明は、詳細な説明に発明として記載していない範囲について特許を請求しようとするものであるから、特許法第３６条第６項第１号の規定に違反している。
　また同様な理由で、実施例１、２の記載のみでは、１ｇ当り少なくとも１，０００ＢＢＵの活性をもつ組成物を得るための一般的な解決手段を教示することにはならないため、本願明細書及び当該技術分野における一般的技術を考慮しても、本願発明に含まれる他の部分についてどのように実施するかを当業者が理解できないから、発明の詳細な説明は、本願発明を当業者が実施できる程度に明確かつ十分に記載されておらず、本願は特許法第３６第４項の規定に違反している。
（３−２）特許法第３６条第６項第２号について
  本願請求項１は、上記のように、達成すべき結果によって組成物という物の発明を特定しているが、上記（３−１）で述べたように、１ｇ当り少なくとも１，０００ＢＢＵの活性を有する組成物を得ることは困難であることが技術常識である以上、本願出願時の技術常識を考慮しても、当業者がそのような活性を有する具体的な組成物を想定できないから、本願発明の範囲は不明確である。
　また仮に、実施例２の組成物がそのような活性を有するものである場合には、本願明細書の記載を参酌しても、実質的にその具体的な解決手段しか記載されていないといえるから、達成すべき結果による特定以外には、本願発明を適切に特定することができない場合にも該当しない。
　したがって、本願請求項１には、特許を受けようとする発明が明確に記載されておらず。本願は特許法第３６第６項第２号の規定に違反している。
（４）小括
　したがって、本願請求項１に記載された発明は、本願の発明の詳細な説明に記載されていないものである。また、本願発明を実施するためには、当業者といえども過度な実験、試行錯誤を要するものであり、本願の発明の詳細な説明には、本願発明を当業者が実施をすることができる程度に明確且つ十分に記載されているものとは認められない。
　また、本願請求項１には、特許を受けようとする発明が明確に記載されているものとは認められない。
４．むすび
　以上のとおりであるから、本願は、特許法第３６条第６項第１号及び第２号並びに特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしておらず、特許を受けることができないものであるから、他の請求項に係る発明については言及するまでもなく、本願は拒絶をすべきものである。
　よって結論のとおり審決する。