【手続補正書】
【提出日】平成24年2月6日(2012.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）で表される化合物及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を含有することを特徴とする、痩身用の組成物。
【化１】
2010180166.tif 000001
（１）
[式中、Ｒ1は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表し、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、
水素原子又は炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表す]
【請求項２】
前記一般式（１）で表される化合物が、下記一般式（２）で表される化合物及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩であることを特徴とする、請求項１に記載の痩身用の組成物。
【化２】
2010180166.tif 000002
（２）
[式中、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表す。]
【請求項３】
前記一般式（２）で表される化合物が、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシアセト
フェノン及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩であることを特徴とする、請求項２
に記載の痩身用の組成物。
【化３】
2010180166.tif 000003
２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシアセトフェノン  （３）
【請求項４】
前記化合物および／又はこれらの薬理学的に許容される塩から選択される１種又は２種以上を、組成物全量に対し０．００１質量％〜２０質量％含有することを特徴とする、請求項１〜３の何れか一項に記載の痩身用の組成物。
【請求項５】
痩身作用が、熱産生タンパク質発現促進作用によることを特徴とする、請求項１〜４の何れか一項に記載の痩身用の組成物。
【請求項６】
食品、医薬品又は化粧料であることを特徴とする、請求項１〜５の何れか一項に記載の痩身用の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
【化１】
2010180166.tif 000004
（１）
[式中、Ｒ1は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表し、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、
水素原子又は炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表す]
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
日本人の食生活が動物性タンパク質及び脂肪の多い欧米型の食生活に急速に変化するに従い、体格の向上と共に、肥満が急増している。肥満は、高血圧、動脈硬化、糖尿病など
の成人病の危険因子のひとつであるほか、脂肪肝、腰痛、変形性膝関節症などの疾患に対しても影響を与えることが知られている。現在、肥満をはじめとする成人病の危険因子を管理することにより健康増進することは、個人的な健康を維持することに留まらず、健康保険費などの公的な負担を軽減することに繋がるため、社会的な課題として捉えられている。また、肥満は男女を問わず、美容上の問題としても認識されることも多いため、肥満解消を目的とした食事制限、運動、健康食品など様々なダイエット方法に注目が集まっている。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
【化２】
2010180166.tif 000005
（１）
[式中、Ｒ1は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表し、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、
水素原子又は炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表す]
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
【化３】
2010180166.tif 000006
（２）
[式中、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表す。]
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
＜３＞  前記一般式（２）で表される化合物が、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキ
シアセトフェノン及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩であることを特徴とする、＜２＞に記載の痩身用の組成物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
＜４＞  上記化合物および／又はこれらの薬理学的に許容される塩から選択される１種又は２種以上を、組成物全量に対し０．００１質量％〜２０質量％含有することを特徴とする、＜１＞〜＜３＞の何れかに記載の痩身用の組成物。
＜５＞  痩身作用が、熱産生タンパク質発現促進作用によることを特徴とする、＜１＞〜＜４＞の何れかに記載の痩身用の組成物。
＜６＞  食品、医薬品又は化粧料であることを特徴とする、＜１＞〜＜５＞の何れかに記載の痩身用の組成物。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
＜１＞  本発明の熱産生タンパク質発現促進剤である一般式（１）に表される化合物
本発明の熱産生タンパク質産生促進剤は、一般式（１）に表される化合物を有効成分とするが、かかる成分は、一般式（１）に表される化合物及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を含有することを特徴とする。ここで、一般式（１）に表される化合物に付いて述べれば、一般式（１）に於いて、Ｒ1は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基
を表し、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、水素原子又は炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を
表す。前記Ｒ1は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表し、より好ましくは、
炭素数１〜４の直鎖又は分岐のアルキル基、さらに好ましくは、炭素数１〜４の直鎖のアルキル基が好適に例示出来る。具体例を挙げれば、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、n−ブチル基、イソブチル基、tert-ブチル基、ｎ−ペンチル基、ｎ−ヘキシル基、ｎ−ヘプチル基、ｎ−オクチル基などが好適に例示出来、特に、メチル基、エチル基、プロピル基が好ましい。前記Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、水素原子又は炭素数１〜８
の直鎖又は分岐のアルキル基を表し、より好ましくは、水素原子又は炭素数１〜４の直鎖又は分岐のアルキル基が好適に例示出来る。具体例を挙げれば、水素原子、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、n−ブチル基、イソブチル基、tert-ブチル基、ｎ−ペンチル基、ｎ−ヘキシル基、ｎ−ヘプチル基、ｎ−オクチル基などが好適に例示出来、特に、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基が好ましい。一般式（１）に表される化合物の内、より好ましいものとしては、一般式（２）に表される化合物が好適に例示出来る。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
ここで一般式（２）に表される化合物に付いて述べれば、一般式（２）に於いて、Ｒ5
、Ｒ6及びＲ7は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基を表す。前記のＲ5、Ｒ6及びＲ7は、炭素数１〜８の直鎖又は分岐のアルキル基、より好ましくは、炭素数１〜４の直
鎖又は分岐のアルキル基を表し、具体例を挙げれば、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、n−ブチル基、イソブチル基、tert-ブチル基、ｎ−ペンチル基、ｎ−ヘキシル基、ｎ−ヘプチル基、ｎ−オクチル基などが好適に例示出来、特に、メチル基、エチル基、プロピル基が好ましい。一般式（２）に表される化合物の具体例を挙げれば、２'，４'，６'−トリヒドロキシアセトフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシアセトフェノン、２'，４'−ジヒドロキシ−６'−メトキシアセトフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシプロピオフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシプ
ロピオフェノン、２'，４'−ジヒドロキシ−６'−メトキシプロピオフェノン、２'，４'
，６'−トリヒドロキシブチロフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシブチロフェノン、２'，４'−ジヒドロキシ−６'−メトキシブチロフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシアセトフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシアセトフェノン
、２'，４'−ジヒドロキシ−６'−メトキシアセトフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシバレロフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシバレロフェノン、２'，４'−ジヒドロキシ−６'−メトキシバレロフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシヘキ
サノフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシヘキサノフェノン、２'，４'−
ジヒドロキシ−６'−メトキシヘキサノフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシヘプタンノフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシヘプタノフェノン、２'，４'−
ジヒドロキシ−６'−メトキシヘプタノフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシカプリロフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシカプリロフェノン、２'，４'−ジ
ヒドロキシ−６'−メトキシカプリロフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシイソブチロフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシイソブチロフェノン、２'，４'−
ジヒドロキシ−６'−メトキシイソブチロフェノン、２'，４'，６'−トリヒドロキシイソバレロフェノン、２，'６'−ジヒドロキシ−４'−メトキシバレロフェノン、２'，４'−
ジヒドロキシ−６'−メトキシバレロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−エトキシ−６'−メトキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−プロピルオキシアセトフェノン、４'−ブチルオキ
シ−２'−ヒドロキシ−６'−メトキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−ペンチルオキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−ヘキシルオキシ−６'−メトキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−ヘプチル−６'−メトキシアセトフェ
ノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−オクチルオキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−エトキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−プロピルオキシアセトフェノン、６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ−４'−メトキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−ペンチルオキシア
セトフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−ヘキシルオキシ−４'−メトキシアセトフェノン
、２'−ヒドロキシ−６'−ヘプチル−４'−メトキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−オクチルオキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジ
エトキシアセトフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−プロピルオキシアセ
トフェノン、６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ−４'−エトキシアセトフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−ペンチルオキシアセトフェノン、６'−エトキシ−
２'−ヒドロキシ−４'−ヘキシルオキシアセトフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−ヘプチルアセトフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−オクチルオ
キシアセトフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−プロピルオキシアセトフ
ェノン、４'−エトキシ−６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシアセトフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−ペンチルオキシアセトフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−ヘキシルオキシアセトフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−
６'−ヘプチルアセトフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−オクチルオキシアセトフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−エトキシ−６'−メトキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−プロピルオキシプロピオフェノン、４'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ−
６'−メトキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−ペンチルオキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−ヘキシルオキシ−６'−メトキシプロピオ
フェノン、２'−ヒドロキシ−４'−ヘプチル−６'−メトキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−オクチルオキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−
４'−メトキシ−６'−エトキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−プロピルオキシプロピオフェノン、６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ−４'−メトキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−ペンチルオキシプロピ
ロフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−ヘキシルオキシ−４'−メトキシプロピオフェノン
、２'−ヒドロキシ−６'−ヘプチル−４'−メトキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−オクチルオキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'
−ジエトキシプロピオフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−プロピルオキ
シプロピオフェノン、６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ−４'−エトキシプロピオフ
ェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−ペンチルオキシプロピオフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−ヘキシルオキシプロピオフェノン、６'−エトキシ
−２'−ヒドロキシ−４'−ヘプチルプロピオフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−オクチルオキシプロピオフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−プロピルオキシプロピオフェノン、４'−エトキシ−６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシプ
ロピオフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−ペンチルオキシプロピオフェ
ノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−ヘキシルオキシプロピオフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−ヘプチルプロピオフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−オクチルオキシプロピオフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−エトキシ−６'−メトキシブチロフェノン
、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−プロピルオキシブチロフェノン、４'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ−６'−メトキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−ペンチルオキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−ヘキシルオキシ−
６'−メトキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−ヘプチル−６'−メトキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−メトキシ−４'−オクチルオキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−エトキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−プロピルオキシブチロフェノン、６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ
−４'−メトキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−ペンチルオキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−６'−ヘキシルオキシ−４'−メトキシブチロフェ
ノン、２'−ヒドロキシ−６'−ヘプチル−４'−メトキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'−メトキシ−６'−オクチルオキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'
−ジエトキシブチロフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−プロピルオキシ
ブチロフェノン、６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシ−４'−エトキシブチロフェノン
、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−ペンチルオキシブチロフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−ヘキシルオキシブチロフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−ヘプチルブチロフェノン、６'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−４'−オクチルオキシブチロフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−プロピルオキシブチ
ロフェノン、４'−エトキシ−６'−ブチルオキシ−２'−ヒドロキシブチロフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−ペンチルオキシブチロフェノン、４'−エトキシ−
２'−ヒドロキシ−６'−ヘキシルオキシブチロフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキ
シ−６'−ヘプチルブチロフェノン、４'−エトキシ−２'−ヒドロキシ−６'−オクチルオキシブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシバレロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシヘキサノフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメ
トキシヘプタノフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシカプリロフェノン、
２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシイソブチロフェノン、２'−ヒドロキシ−４'，
６'−ジメトキシイソバレロフェノン及びこれらの薬理学的に許容される塩などが好適に
例示出来、特に、２'−ヒドロキシ−４'，６'−ジメトキシアセトフェノンが好ましい。
かかる成分は、トリヒドロキシアセトフェノン等、（ポリ）ヒドロキシアセトフェノンの水酸基をアルキル化させることにより製造出来る。該アルキル化反応は、常法に従って行えばよく、例えば、アルカリ存在下、アルキルハライドを反応させる方法などが好ましく例示出来る。これらの内には、既に試薬として市販されているものが存し、これらを購入して使用することも出来る。この様な市販の化合物としては、例えば、２'−ヒドロキシ
−４'，６'−ジメトキシアセトフェノンが例示出来、該化合物は、和光純薬工業株式会社より市販の試薬として購入することも出来る。勿論、トウダイグサ科の植物、ミカン科の植物など、かかる化合物を植物中に含有する植物も存し、かかる植物から抽出し、単離精製して用いることも可能である（例えば、Calixto JB et.al., Planta Med., 56，31-35(1990)）。この様な植物抽出物を利用する場合には、サンショウの精製製造残渣を利用す
ることが、リサイクルの見地で好ましく例示出来る。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図１】
2010180166.tif 000007