【事件の表示】
　平成４年特許願第８１９７１号「ベータ−２−気管支拡張薬の改善使用」拒絶査定不服審判事件〔平成５年４月２０日出願公開、特開平５−９７７０７〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．本件発明
　本件は、平成4年4月3日（パリ条約による優先権主張　1991年4月5日、英国）の出願であって、その請求項に係る発明は、平成16年3月9日付け手続き補正書により補正された特許請求の範囲の請求項1〜4に記載されたとおりのものであるところ、請求項1に係る発明は下記のとおりである。
「R−エナンチオマーを９５％以上含有するテルブタリン又はR,R−エナンチオマーを９５％以上含有するフォルモテロールを有効成分とする、副作用の抑制された、ヒトにおける炎症性または閉塞性気道疾患処置用医薬組成物。」（以下、本件発明という。）
　
２．引用例の記載事項
　原審において、拒絶の理由に引用された刊行物には、それぞれ以下の事項が記載されている。
　
(1)Br.J.Pharmac., Vol.48, (1973), p.144-147（以下、引用例1という。）
　(1-1)「サルブタモールの光学異性体について薬学的活性が研究された。β-アドレナリン受容体に対して(-)サルブタモールは(+)サルブタモールよりもはるかに効能があった。」（144頁Summaryの１）
　(1-2)「この薬剤は不斉中心を有するため、アドレナリン受容体に作用する他の交感神経様アミンの例と同様に、活性が主に左旋性（-）異性体（Ｒ配置）に存するかどうか、また、ラセミ体と同様の選択性を有するかどうかを確かめることに関心が持たれた。」（144頁Introductionの10〜14行）
　
(2)The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics,Vol.189, No.3, (1974), p.616-625
（以下、引用例２という。）
　「組織選択的作動薬、すなわち、ソテレノール、トリメトキノール及びサルブタモールのそれぞれのエナンチオマーについて、モルモットの心房及び気管のβアドレナリン受容体について研究した。……、
　有効性の数値からの組織選択性についての解析結果は、ソテレノール、トリメトキノール及びサルブタモールの(-)異性体はそれぞれ、3.3、9、24倍心房よりも気管に対して有効であったことを示した。」（616頁要約）
　
(3)Clinical Chemistry, Vol.33, No.6, (1987), p.1026(712)（以下、引用例３という。）
　「サルブタモール（アルブテロール）は、R(-)及びS(+)サルブタモールの二つの立体異性体の混合物として、喘息の治療に用いられている。しかし、β作動性は主にR(-)エナンチオマーに存在する。」
（1026頁左欄下14〜下11行）
　
(4)Br.J.Clin.Pharmac., Vol.30, (1990), p.127-133（以下、引用例４という。）
　(4-1)「5 これらの発見は、キラルなフェノール性交感神経様アミン薬剤の硫酸抱合におけるエナンチオ選択性が、これらの薬剤の臨床で使用する際に考慮されるべきエナンチオ選択的な薬物動態に関連することを示唆する。」（127頁）
　(4-2)「数多くのβ-アドレナリン受容体作動薬が閉塞性肺疾患の治療や早産の予防に用いられている。これらの薬剤は全てキラル炭素原子に結合したヒドロキシ基をもつフェノール性2-ヒドロキシエチルアミンである。これらのほとんどの薬剤はラセミ体、すなわち薬学的に活性な(-)エナンチオマーと不活性な(+)エナンチオマーの50：50混合物、として使用される。最近の2つの臨床研究によって、これらの医薬の一つ、すなわちテルブタリンのそれぞれのエナンチオマーの薬学的動態が異なることが示された（……）。」（127頁左欄1〜12行）
　
３．当審の判断
　
　引用例４の記載事項から、テルブタリンは閉塞性肺疾患の治療薬として用いられており、薬学的に活性な(-)エナンチオマーと不活性な(+)エナンチオマーの50：50混合物、すなわちラセミ体で用いられていることは明らかである（上記(4-2)）。
　本件発明と引用例4に記載の発明とを比較すると、両者はテルブタリンを有効成分とするヒトにおける炎症性または閉塞性気道疾患処置用医薬組成物である点で一致する一方、本件発明はR−エナンチオマーを９５％以上含有するテルブタリンを有効成分とする副作用の抑制されたものであるのに対し、引用例のものはテルブタリンのラセミ体を有効成分とするものであり、副作用について特段の記載がない点で相違する。
　
　以下、上記の相違点について検討する。
　
　本願出願（優先日）当時、合成キラル医薬品の生体内動態、特に代謝については異性体間で著しい差があることが明らかとなり、医薬品としてラセミ体の開発、使用に問題が投げかけられていた。そして、異性体間で薬効に著しい差がある場合、他方が全く作用を示さない物質であっても生体に対する負担を考慮すると有効な異性体のみを投与することが好ましいとされ、このような医薬品開発の重要性が当業者の間で既に認識されていた。（「月刊薬事」Vol.29, No.10,p2039〜2042,(1987)、平成元年10月10日学会出版センター発行，日本化学会編「季刊化学総説No.6,1989　光学異性体の分離」の2頁,16頁,212〜214頁、「ファルマシア」Vol.25,No.4,p333〜336（1989）等参照。）
　上記の異性体間における代謝速度の差は薬物の作用持続時間や副作用に影響を与えるものであって（上記「ファルマシア」の333頁左欄参照）、この種の薬物を臨床で使用する際にはエナンチオマーによる薬物動態の差を考慮すべきことも引用例4に記載されている（上記(4-1)）。
　そうすると、テルブタリンについても有効成分として活性のある(-)エナンチオマーのみの使用が望ましいことは当業者が容易に想到するところである。
　
　そして、テルブタリンはサルブタモール等の他のβ-アドレナリン受容体作動薬と同様にフェノール性-2-ヒドロキシエチルアミン構造を有する化合物であるから、活性のある(-)エナンチオマーの立体配置がＲであることは当業者が容易に理解できることである（上記(1)〜(3)、(4-2）参照）。
　さらに、光学異性体の一方のみを使用する利点として副作用の発生が抑えられることもよく知られていること（サリドマイドの例等）であるから、薬理作用のあるR-エナンチオマーが95％以上のテルブタリンにおいて副作用が抑制されるという効果が奏されること自体も当業者が十分に予測し、容易に確認しうる範囲のものである。
　
　したがって、本件発明はその優先日前に頒布された刊行物である引用例１〜４に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるというべきである。
　
　なお、請求人は当審審尋に対する回答書（平成18年1月11日付）において、引用文献のいずれにも光学対掌体の副作用について着目した記事は存在しないからそのような引用文献の記載から本願発明の構成及び効果を想到することは不可能である旨主張しているが、上記のとおり光学対掌体の存在する化合物について異性体を分割し、薬理作用や副作用の有無について検討すべきであることは当業者に広く認識されていたことと認められるから、かかる主張を採用することはできない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから、本件発明は特許法第29条第2項の規定により
特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。