【手続補正書】
【提出日】平成23年9月14日(2011.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（ＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化１】
2012021006.tif 000001
［式中、
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２，３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
【請求項２】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−３−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−オキソプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｒ）−１−［（アミノスルホニル）メチル］−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルファニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−４−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチルフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（２Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカーバメート；
（３Ｓ）−４−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−４−オキソブタン酸メチル；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］アミノ｝アセチル）アミノ］ペンタンアミド；および
ベンジル（１Ｓ）−４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート
からなる群から選択される請求項７に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【請求項８】
下記式（ＶＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
【化２】
2012021006.tif 000002
［式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；または
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
【請求項９】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（１４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［（｛エチル［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ニトロベンジル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
メチル４−（５Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ベンジル−９−ヒドロキシ−１１−（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）−２，１３−ジメチル−５−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−３，６−ジオキソ−２，４，７，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−１，３−チアゾール−２−イルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（４−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛６−［（Ｚ）−アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（３−アミノベンジル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｒ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［（｛６−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
からなる群から選択される請求項８に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。