【事件の表示】
　特願２０００−５０８３６２「アムロジピン及びアトルバスタチンを含む治療用の組み合わせ」拒絶査定不服審判事件〔平成１１年　３月１１日国際公開、ＷＯ９９／１１２５９、平成１３年　９月１１日国内公表、特表２００１−５１４２２２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯 
　本願は，平成１０年８月１１日（パリ条約による優先権主張１９９７年８月２９日，米国）の出願であって，平成１６年５月１９日付けで拒絶査定がなされ，これに対し同年８月１９日に拒絶査定に対する審判請求がなされるとともに，同年９月２１日付けで手続補正がなされたものである。
　
２．平成１６年９月２１日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成１６年９月２１日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
（１）補正後の本願発明
　本件補正により，特許請求の範囲の請求項１は，
「【請求項１】
(a)アムロジピン又はその薬学的に許容し得る酸付加塩；
(b)アトルバスタチン又はその薬学的に許容し得る塩；及び
(c)薬学的に許容しうる担体又は希釈剤，
を含む，狭心症，アテローム硬化症，並びに高血圧症でかつ高脂血症からなる群から選択される１以上の疾患の治療用，又は心臓のリスク管理用医薬組成物。」
と補正された。
　
　上記補正は，請求項１に記載された発明を特定するために必要な事項である「医薬組成物」の用途について「狭心症，アテローム硬化症，並びに高血圧症でかつ高脂血症からなる群から選択される１以上の疾患の治療用，又は心臓のリスク管理用」との限定を付加するものであって，特許法第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　そこで，本件補正後の前記請求項１に記載された発明（以下，「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）について以下に検討する。
　
（２）引用例の記載
　原査定の拒絶の理由に引用され，本願の優先日前に頒布されたことが明らかな「OREKOHOV　A.N.,et al.,Cardiovascular Drugs and Therapy, 1997年，Vol.11, No.2, p.350」（以下，「引用例１」という。）には，以下の記載がある。
ａ．「・・・本研究においては，我々は，アテローム性動脈硬化症の病変に対するスタチン−カルシウム拮抗剤の併用の，より明白な機構を明らかにすることを試みた。この目的のために，ヒトの大動脈の最内部内皮下から採取・培養した平滑筋細胞を，ロバスタチン及びアムロジピンを併用して治療した患者から採取した全血血清あるいは低密度リポ蛋白（LDL)でインキュベートした。アテローム性動脈硬化症の病変から採取・培養した細胞に加えられた血清は細胞コレステロールを減少させた。アムロジピン−ロバスタチンの併用処置によるそのような抗アテローム性動脈硬化症効果は，以前から明らかにされ（has been revealed earlier)，（本研究によると）その効果は，アムロジピンあるいはロバスタチンの単独処置の効果よりも，より明白なものであった。」
ｂ．「アテローム発症性の血漿(plasma)から単離されたLDLは，細胞コレステロールの蓄積を刺激した。アムロジピン単独の処置及びアムロジピン−アトルバスタチンの併用処置は，このLDLのアテローム発症効果を低減した。アムロジピンの単独処置と比較すると，該併用処置はLDLレベルでのアテローム発症性（atherogenicity)に対するかなり高い抗アテローム発症効果を示した。」
ｃ．「・・・これらの知見は，アムロジピンの単独治療と比較して，アムロジピン−ロバスタチンの併用治療の，リポ蛋白レベルにおける，より明白な抗アテローム発症効果を説明するものとして役立つかもしれない。」
　さらに，前置審査における拒絶理由において引用された，本願の優先日前に頒布されたことが明らかな「Pfizer Announces support for 18000-patient cardiovascular clinical trial in UK and Scandinavia, プレスリリース，１９９７年５月２０日」（以下，「引用例２」という。）には，請求人であり，製薬会社でもあるファイザー社が，以下のことを発表したことが記載されている。　
ｄ．「・・・
　ＡＳＣＯＴ（審決注：５年にわたりアングロースカンジナビアで行われる心臓に関する結果試験）は，また，脂質低下剤であるリピトール（ＴＭ）（アトルバスタチンカルシウム）錠とノルバスクの併用により，心臓発作及び心拍動(heart strokes)の割合が低下するか否かを検討する予定である。
・・・」
　
（３）対比・判断
　引用例１には，アテローム性動脈硬化症に対してスタチン−カルシウム拮抗剤の併用治療が有効であるかにつき検討することを目的として，スタチンとしてロバスタチン（高脂血症薬ととして周知であり，メルク社により１９８７年に発売されている。）を，またカルシウム拮抗剤としてアムロジピン（カルシウムチャンネルを遮断する降圧剤として周知であり，そのベシル酸塩は，ファイザー社よりノルバスク（登録商標）として１９８９年に販売されている。）を用い，動脈の平滑筋細胞を用いて実際に実験を行ったことが記載されている。（上記記載事項ａ〜ｃ）
　すなわち，引用例１には，アムロジピンとロバスチンを含むアテロ−ム性動脈硬化症の治療用医薬組成物（以下，「引用発明」という。）が，記載されている。アトルバスタチンとロバスチンはいずれもスタチンの一種であり，引用発明のアテロ−ム性動脈硬化症は本願補正発明のアテローム性硬化症のことであるから，本願補正発明と引用発明とは，アムロジピンとスタチンを含有するアテローム硬化症の治療用医薬組成物である点で一致し，一方，以下の点で相違する。
（相違点１）
　前者においては，二つの有効成分が一体となって，１組成物中に含有されているのに対して，後者においては，別々の組成物中に含有されていると思われる点。
　
（相違点２）
  前者においては，第３成分たる（ｃ）成分として「薬学的に許容しうる担体又は希釈剤」が必須成分であるのに対して，後者においてはそのようなことはとくに記載されていない点。
　
（相違点３）
　前者においては，アムロジピンと併用されるスタチンがアトルバスタチンであるのに対して，後者においてはロバスタチンである点
　
　そこで，これらの相違点について以下に順次検討する。
（相違点１について）
　医薬の分野においては，２以上の医薬を併用する場合，それを合剤とするか，それぞれ別個の医薬単位（例えば錠剤）にするか，さらにはその別個の医薬単位をキットとするかは，コンプライアンス（服薬遵守）の重要性などを考慮して適宜なされているものであって，この点には格別の困難性は認められない。
　
（相違点２について）
　有効成分を医薬として投与し得るように製剤化するにあたり，有効成分以外に「薬学的に許容しうる担体又は希釈剤」を用いるのは，慣用の事項であり，この点にも格別の困難性は認められない。
　
（相違点３について）
　アテローム性硬化症は，動脈内壁において脂質が沈積し，冠状動脈の内腔狭窄を生じ心筋虚血の原因となり，狭心症や心筋梗塞を発生する症状であり，高脂血症，高血圧症，喫煙，糖尿病の存在で促進される。
　よって，アテローム性硬化症の患者に対し，高脂血症や高血圧症の医薬と高血圧症の医薬を併用してみること自体は，当業者が通常試みる程度のことである。そして，引用発明では，高血圧症の医薬である降圧剤として市販されているアムロジピン（カルシウムチャンネル遮断薬，ファイザーよりノルバスク（登録商標）として販売）とロバスタチン（スタチン系の高脂血症薬，メルク社により販売）を併用するものであるが，高脂血症の医薬として他の市販のスタチン系の医薬を併用してみること，その市販のスタチン系の医薬として本願優先日前に市販されている周知の医薬であるアトルバスタチン（ファイザー社によりリピトール（登録商標）として販売，上記記載事項ｄ）を併用してみることも当業者が通常試みることである。さらに，引用例２には，アムロジピンとアトルバスタチンの組み合わせを挙げて，その心臓疾患の治療薬としての有用性について大規模な実証試験を行う予定であることが，製薬会社である請求人から発表されたことが記載されている（上記記載事項ｄ）。
　アトルバスタチンはロバスタチンと同様のスタチン系の高脂血症の医薬であり，さらに，著名な製薬会社により心臓疾患の治療薬としてアムロジピンとアトルバスタチンの併用について大規模な実証試験を行う予定であることが発表されているのであるから，引用発明において，ロバスタチンに代えてアトルバスタチをアムロジピンと併用してみることは，当業者が容易に想到し得ることである。
　請求人が平成１６年３月１９日付けで提出した意見書において，要約である引用例１の全文であるとして提出した参考文献１はタイトルや著者が一致しておらず引用例１の全文であるとはいえないが，同文献は，引用例１の著者等による同趣旨の論文であり，請求人の主張するようなアムロジンとロバスタチンの併用が必ずしも好ましくないことを示唆する記載が見受けられる。
　また，請求人は，ロバスタチンとアトルバスタチンとは，その化学構造において著しく相違するので，ロバスタチンに代えてアトルバスタチンを採用することは困難であるとも主張している。
　また，請求人は，上記意見書及び前置審査において提出した平成１７年１０月２６日付の意見書において，種々の参考文献を引用したうえで，本願優先日当時の技術的背景として，アムロジピン等のカルシウムチャンネル遮断薬類を冠動脈疾患の治療に用いることは期待されていなかったし，当業者であれば，組み合わせ薬剤の一成分として，アムロジピンのようなカルシュウムチャンネル遮断薬（ＣＣＢ）ではなく，β−遮断剤やＡＣＥ阻害剤のような別の抗高血圧症薬を選ぶであろう（平成１７年１０月２６日付の意見書の第５頁）と主張している。
　また，引用例２について，「このプレスリリースでは，何らかの好ましい効果を予測させるデータはまったく示されておらず，したがって，当該プレスリリースからかかる効果が「首尾良く奏される」ことを予測することはできない」と主張（平成１７年１０月２６日付の意見書の８頁下から８行〜下から６行）している。
　しかながら，引用例２は，参考資料１の記載，ロバスタチンとアトルバスタチンとの化学構造の違いや上記請求人が主張する本願優先日当時の技術的背景を全て熟知している著名な製薬会社によるプレスリリースであり，当業者であれば，上記の製薬会社は，参考資料１の記載，ロバスタチンとアトルバスタチンとの化学構造の違いや上記請求人が主張する本願優先日当時の技術的背景を踏まえた上で，アムロジピンとアトルバスタチンの組み合わせの心臓疾患医薬としての高い可能性に基づき，大規模な実証試験を予定していると考えるのが自然であり，引用例２は当業者がアムロジンとロバスタチンの併用を試みる強い動機付けとなるものである。したがって，参考資料１の記載，ロバスタチンとアトルバスタチンとの化学構造の違いや上記の請求人の主張する本願優先日当時の技術的背景は，引用例１，引用例２に接した当業者が，アムロジンとロバスタチンの併用を試みることを思いとどまらせる程の阻害要因になるものとはいえない。
　
（本願補正発明の奏する効果について）
　請求人は，本願補正発明に係るアムロジピンとアトルバスタチンの組み合わせについて，予想を超えた相乗効果を奏することを強調するが，本願補正発明は，本願特許請求の範囲の請求項１の記載からみて，薬効成分として（ａ）アムロジピン又はその薬学的に許容し得る酸付加塩と（ｂ）アトルバスタチン又はその薬学的に許容し得る塩を含有することをその発明を特定するために必要な事項とするものであって，相乗効果を奏することは発明を特定するために必要事項とはなっていない。このことは，明細書の発明の詳細な説明の欄における記載，すなわち，「本発明は，アムロジピン及びそれらの薬学的に許容し得る酸付加塩並びにアトルバスタチン(atorvastatin)及びそれらの薬学的に許容し得る塩の医薬組み合わせ，・・・に関する。また，本発明は，アムロジピン及びアトルバスタチンの
相加的及び相乗的
相加的及び相乗的
　　
　したがって，請求人の相乗効果に関する主張は，本願補正発明の奏する効果についての主張でなく，また，本願明細書の記載に基づかない主張でもあり採用できない。
　なお，請求人は，その主張する相乗効果の根拠として，平成１６年１１月１５日付けで参考資料１５として実験成績証明書を提出しているが，上記の理由で参酌できないとともに，その効果を確認する指標として一酸化窒素（ＮＯ）の産生量を用いているが，そのような効果確認法は本願明細書に全く記載されておらず，また，「狭心症，アテローム性動脈硬化，高血圧症と高脂血症との併発を患う被験体の治療及び心臓の危険の症状又は兆候を提示する被験体の治療」に対する有効性を確認する指標として標準的なものとも認められないものであり，すなわち明細書の記載に基づかない指標による実験であり，参酌することはできない。
　また，本願補正発明は，医薬用途としては「高血圧症でかつ高脂血症の疾患の治療用」であることを一態様として含むものであるが，アムロジピンはそのベシル酸塩が本願優先日前から降圧剤としてノルバスク（登録商標）という名称で請求人であるファイザー社から販売されているものであり，また，アトルバスタチンもそのカルシウム塩が本願優先日前から高脂血症剤としてリピトール（登録商標）という名称で請求人であるファイザー社から販売されているものであって，それを併用すれば，「高血圧症でかつ高脂血症」の疾患に相加的効果があることは当業者が期待できるところであり，この本願補正発明の効果は，なんら格別の効果とはいえないものである。
　そうすると，本願補正発明の奏する効果についても，当業者の予想を超える格別顕著な効果を奏するものとは認められない。
　
　したがって，本願補正発明は，引用例１及び２に記載された発明に基づいて，当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　
（４）むすび
　以上のとおり，本願補正発明は特許出願の際独立して特許を受けることができないものであるから，本件補正は，特許法第１７条の２第５項で準用する同法第１２６条第４項の規定に違反するものであり，特許法第１５９条第１項において読み替えて準用する特許法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。
　
３．本願発明について
　平成１６年９月２１日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので，本願の請求項１〜３７に係る発明のうち，請求項１に係る発明は，平成１６年３月１９日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定されるものであって，その請求項１に係る発明（以下，「本願発明」という。）は，以下のとおりのものである。
「【請求項１】
(a)アムロジピン又はその薬学的に許容し得る酸付加塩；
(b)アトルバスタチン又はその薬学的に許容し得る塩；及び
(c)薬学的に許容しうる担体又は希釈剤，
を含む医薬組成物。」
　
（１）引用例
　原査定の拒絶の理由に引用された引用例（上記引用例１及び２）及びその記載事項，前記２．（２）に記載したとおりである。
　
（２）対比・判断
　本願発明は，本願補正発明における「狭心症，アテローム硬化症，並びに高血圧症でかつ高脂血症からなる群から選択される１以上の疾患の治療用，又は心臓のリスク管理用医薬組成物」という構成が「医薬組成物」という構成となったものである。
　そうすると，本願発明の構成をすべて含み，さらに他の構成要件を付加したものに相当する本願補正発明が前記「２．（３）　対比・判断」の項に記載したとおり，引用例１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，本願発明も，同様の理由により，引用例１，２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（３）むすび
　以上のとおり，本願発明は，引用例１及び２に基づいて，当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって，結論のとおり審決する。