【手続補正書】
【提出日】平成24年6月20日(2012.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための方法は、以下の表１：
【表１−１】
2012082234.tif 000001
【表１−２】
2012082234.tif 000002
からなる群から選択される化合物を投与する工程を含む、使用。
【請求項２】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせる医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該化合物は、以下の表１：
【表１−１】
2012082234.tif 000003
【表１−２】
2012082234.tif 000004
からなる群から選択される、使用。
【請求項３】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）抗癌剤との組み合わせの使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、第１化合物は、以下の表１：
【表１−１】
2012082234.tif 000005
【表１−２】
2012082234.tif 000006
からなる群から選択される、使用。
【請求項４】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、（ｉ）少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体と、（ｉｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物とを含む薬学的組成物の使用であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該化合物は、以下の表１：
【表１−１】
2012082234.tif 000007
【表１−２】
2012082234.tif 000008
からなる群から選択される、使用。
【請求項５】
前記化合物が以下：
【化１２３】
2012082234.tif 000009
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
前記化合物が以下：
【化１２４】
2012082234.tif 000010
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
前記化合物が以下：
【化１２５】
2012082234.tif 000011
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項８】
前記化合物が以下：
【化１２７】
2012082234.tif 000012
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項９】
前記化合物が以下：
【化１４３】
2012082234.tif 000013
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項１０】
前記化合物が以下：
【化１４４】
2012082234.tif 000014
である、請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
前記チェックポイントキナーゼがＣＨＫ１である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
前記チェックポイントキナーゼがＣＨＫ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
チェックポイントキナーゼの活性を阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000015
【表１−２】
2012082234.tif 000016
からなる群から選択される、使用。
【請求項１４】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000017
【表１−２】
2012082234.tif 000018
からなる群から選択される、使用。
【請求項１５】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するための医薬を製造するための、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）抗癌剤との組み合わせの使用であって、化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000019
【表１−２】
2012082234.tif 000020
からなる群から選択される、使用。
【請求項１６】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）薬学的に許容可能な担体とを含む薬学的組成物の使用であって、化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000021
【表１−２】
2012082234.tif 000022
からなる群から選択される、使用。
【請求項１７】
前記疾患が、増殖性疾患、自己免疫性疾患、ウイルス性疾患、真菌性疾患、神経系／神経変性障害、関節炎、炎症、増殖抑制性疾患、神経疾患、脱毛症または心臓血管疾患である、請求項２、３、４、１４、１５または１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
前記疾患が増殖性疾患である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記増殖性疾患が、膀胱癌、乳癌、直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、および皮膚癌、扁平上皮癌；白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫、バーキットリンパ腫；急性および慢性の骨髄性白血病、脊髄異形成症候群、前骨髄球性白血病；線維肉腫、横紋筋肉腫；星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫；黒色腫、セミノーマ、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
放射線治療を用いた処置をさらに含む、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
癌を処置するための医薬を製造するための、治療的に有効量の請求項１の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２２】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、および皮膚癌（扁平上皮癌を含む）；
白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫およびバーキットリンパ腫；
急性および慢性の骨髄性白血病、脊髄異形成症候群および前骨髄球性白血病；
線維肉腫、横紋筋肉腫；
頭部および頚部のマントル細胞リンパ腫、骨髄腫；
星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫；
黒色腫、セミノーマ、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
癌を処置するための医薬を製造するための、（ｉ）化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）抗癌剤との組み合わせの使用であって、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000023
【表１−２】
2012082234.tif 000024
からなる群から選択される、使用。
【請求項２４】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化１９３】
2012082234.tif 000025
の式を有する、使用。
【請求項２５】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化１９４】
2012082234.tif 000026
の式を有する、使用。
【請求項２６】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下の式：
【化１９５】
2012082234.tif 000027
の式を有する、使用。
【請求項２７】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化２１２】
2012082234.tif 000028
の式を有する、使用。
【請求項２８】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下：
【化２１３】
2012082234.tif 000029
の式を有する、使用。
【請求項２９】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化２１３】
2012082234.tif 000030
の式を有する、組成物。
【請求項３０】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化１９４】
2012082234.tif 000031
の式を有する、組成物。
【請求項３１】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化１９３】
2012082234.tif 000032
の式を有する、組成物。
【請求項３２】
チェックポイントキナーゼを阻害するための医薬を製造するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下の式：
【化１９５】
2012082234.tif 000033
の式を有する、組成物。
【請求項３３】
チェックポイントキナーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【化２１２】
2012082234.tif 000034
の式を有する、組成物。
【請求項３４】
患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害するための組成物であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該組成物は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000035
【表１−２】
2012082234.tif 000036
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３５】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該組成物は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物の使用を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000037
【表１−２】
2012082234.tif 000038
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３６】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、さらに抗癌剤とを含み、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000039
【表１−２】
2012082234.tif 000040
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３７】
患者において１つ以上のキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、該キナーゼは、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、該組成物は、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体とを含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000041
【表１−２】
2012082234.tif 000042
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３８】
チェックポイントキナーゼの活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000043
【表１−２】
2012082234.tif 000044
からなる群から選択される、組成物。
【請求項３９】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000045
【表１−２】
2012082234.tif 000046
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４０】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するための組成物であって、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、さらに抗癌剤とを含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000047
【表１−２】
2012082234.tif 000048
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４１】
チェックポイントキナーゼを阻害することによって疾患を処置するか、または疾患の進行を遅らせるための医薬を製造するための組成物であって、該組成物は、（ｉ）治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、または該化合物の薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物と、（ｉｉ）薬学的に許容可能な担体とを含み、化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000049
【表１−２】
2012082234.tif 000050
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４２】
癌を処置するための医薬を製造するための組成物であって、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、もしくは溶媒和物を含み、さらに抗癌剤とを含み、該化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000051
【表１−２】
2012082234.tif 000052
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４３】
癌を処置するための組成物であって、該組成物は、治療的に有効量の化合物を含み、化合物は、以下：
【表１−１】
2012082234.tif 000053
【表１−２】
2012082234.tif 000054
からなる群から選択される、組成物。
【請求項４４】
前記癌が、膀胱癌、乳癌、直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、甲状腺癌、前立腺癌、および皮膚癌（扁平上皮癌を含む）；
白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、毛様細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、骨髄腫およびバーキットリンパ腫；
急性および慢性の骨髄性白血病、脊髄異形成症候群および前骨髄球性白血病；
線維肉腫、横紋筋肉腫；
頭部および頚部のマントル細胞リンパ腫、骨髄腫；
星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫；
黒色腫、セミノーマ、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項４３に記載の組成物。