(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
ノコギリヤシの抽出物と、ショウガの抽出物と、エキナセアの抽出物とを含有する、経口投与に適合する形態の組成物であって、
前記ノコギリヤシの抽出物は、親油性であり；
前記ショウガの抽出物は、親油性であり；
前記エキナセアの抽出物は、親油性であり；また、
前記ノコギリヤシの抽出物は、６０〜９０％の脂肪酸を含有しており、
前記ショウガの抽出物は、２０〜３５％のジンゲロールを含有しており；
前記エキナセアの抽出物は、１５〜３５％のイソブチルアミドを含有しており；また、
前記ノコギリヤシの抽出物：ショウガの抽出物：エキナセアの抽出物の比が、１：０．２５〜０．５：０．０５〜０．１であり、かつ
該組成物は、セレンならびにセレン化合物を含まない
ことを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記ノコギリヤシ、ショウガおよびエキナセアの抽出物は、超臨界二酸化炭素中に溶解する親油性を有している
ことを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ノコギリヤシの抽出物は、８０％の脂肪酸を含有しており；
前記ショウガの抽出物は、２５％のジンゲロールを含有しており；
前記エキナセアの抽出物は、２５％のイソブチルアミドを含有している
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
さらに、オメガ３脂肪酸が豊富である油を含有する
ことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記油が、メマツヨイグサ油、アマ油またはクロスグリ油、および天然または半合成の魚油、から選択される
ことを特徴とする、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
さらに、抗酸化剤を含有する
ことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
尿失禁、良性前立腺肥大、前立腺炎および前立腺症、ならびに骨盤痛の治療に使用するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、尿失禁、良性前立腺肥大、前立腺炎および前立腺症の症状、ならびに骨盤痛の治療に有用な、ノコギリヤシの抽出物と、ショウガの親油性抽出物およびエキナセアまたはカホクザンショウの親油性抽出物との組み合わせに関する。
【背景技術】
【０００２】
先行技術
前立腺肥大は、アンドロゲンとエストロゲンとの間のホルモン割合の変化によって引き起こされる年齢依存生理学的事象であり、多くの場合、炎症状態および骨盤痛に伴う、排尿障害、頻尿および失禁等の一連の不快な事象によって特徴付けられる。
【０００３】
前立腺体積の増加に伴い想定される症状の多くは、男性と女性の両方に共通する膀胱律動異常にも関連し、同様の症状によって特徴付けられると思われる。
【０００４】
ノコギリヤシの抽出物は、男性の良性前立腺肥大および女性の尿失禁の症状を治療するために、臨床や栄養の分野において広く使用されている（Ｈａｌｅ  Ｅ．Ｍ．（１８９８）．Ｓａｗ  ｐａｌｍｅｔｔｏ（Ｓａｂａｌ  ｓｅｒｒｕｌａｔａ，Ｓｅｒｅｎｏａ  Ｓｅｒｒｕｌａｔａ)：ｉｔｓ  Ｈｉｓｔｏｒｙ，Ｂｏｔａｎｙ，Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，Ｐｒｏｖｉｎｇｓ，Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｅｘｐｅｒｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃａｌ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ．Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ：Ｂｏｅｒｉｃｋｅ  ａｎｄ  Ｔａｆｆｅｌ）。
【０００５】
ショウガの抽出物は、伝統的に、消化不良、吐き気および嘔吐、ならびに、より少ない程度の消化不良、鼓腸、下痢、咳および炎症の治療に使用される。その植物の活性成分であるジンゲロールは、ＮＦｋＢおよびＴＮＦ−αと相互作用する。それらはまた、消化に影響を与える胃排泄（gastric voiding）を制御する（Ｒｈｏｄｅ  Ｊ．Ｅｔ  ａｌ．，ＢＭＣ  Ｃｏｍｐｌｅｍｅｎｔ．Ａｌｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．７，４４，２００７；Ｅｌ−Ｓｈａｒａｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｆｏｏｄ  Ｃｈｅｍ．Ｔｏｘｉｃｏｌ  ４７，１５８４，２００９；Ｍｉｃｋｌｅｆｉｅｌｄ  Ｇ．Ｈ．  ｅｔ  ａｌ．，Ｉｎｔ．Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．３７，３４１，１９９９）。
【０００６】
この植物の抽出物は、特に吐き気の治療に有用である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】ＥＰ２３７９０９５
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明の説明
驚くべきことに、ノコギリヤシの抽出物を、ショウガの親油性抽出物およびエキナセアまたはカホクザンショウの親油性抽出物と組み合わせることにより、該抽出物を単独に使用する、個々に投与したときには観察されない、前立腺症における炎症および一般的な骨盤痛の急速な軽減を伴って、完全に退行することを見出した。
【０００９】
したがって、本発明は、ノコギリヤシの抽出物、ショウガの親油性抽出物、およびエキナセアまたはカホクザンショウの親油性抽出物を含有する組成物に関する。
【００１０】
本発明はまた、尿失禁、良性前立腺肥大、前立腺炎および前立腺症、ならびに骨盤痛の治療に使用するための前記組成物に関する。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
脂肪酸が豊富なノコギリヤシの抽出物、ショウガの親油性抽出物、およびエキナセアまたはカホクザンショウの親油性抽出物は、好ましくは、超臨界条件下において二酸化炭素を用いて抽出することによって得られる。
【００１２】
本発明で使用されるショウガの抽出物は、超臨界条件下で二酸化炭素を用いて根茎から抽出することにより調製され、２０〜３５％、好ましくは２５％のジンゲロールを含むという事実によって特徴付けられる。
【００１３】
本発明に係るノコギリヤシの抽出物は、６０〜９０％、好ましくは約８０％の脂肪酸を含有する。該抽出物はまた、ヘキサン、エタノールおよびアセトンから選択される溶媒を用いて調製することができる。あるいは、新鮮なフルーツをしぼって得られる抽出物を用いてもよい。ノコギリヤシの親油性抽出物の例は、ＥＰ０２５０９５３に開示されている。
【００１４】
エキナセアまたはカホクザンショウの親油性抽出物は、１５〜３５％、好ましくは２５％のイソブチルアミドを含有し、ＥＰ０４６４２９８およびＷＯ００／０２５７０に報告されるように、超臨界条件下において二酸化炭素を用いて調製される。イソブチルアミドは、カンナビノイド受容体、特にＣＢ２、および鎮痛機能を有するバニロイド受容体であるＴＲＰＶ１のアゴニストのリガンドである。
【００１５】
ノコギリヤシ、ショウガ、およびエキナセアまたはカホクザンショウの抽出物は、本発明の組成物中に、１：０．２５〜０．５：０．０５〜０．１の比で存在することが好ましく、副作用を最小限に抑え、その結果、安全な慢性治療を可能とする。
【実施例】
【００１６】
治療効果は、少なくとも３〜６ヶ月間続き、泌尿生殖器感染症、腫瘍または解剖学的異常のない状態で存在する、頻尿、排尿障害、夜間頻尿および性的機能不全などの尿路症状と関連するＣＰ−ＣＰＰＳ（慢性前立腺炎／慢性骨盤痛症候群）を監視するＮＩＨ−ＣＰＳＩ（アメリカ国立衛生研究所−慢性前立腺炎症状インデックス）に従い、国際的に容認されたスコアに基づき評価された。評価は、特定のマーカーがなくとも機能し得るが、十分な数の患者を必要とする。スケールは、０〜４３のＮＩＨ−ＣＰＳＩの範囲（４３が最も深刻なケース）を有する。試験対象患者基準における０〜３０の偏差による集団を評価した。
【００１７】
試験は、カテゴリＩＩＩＢ  ＣＰＰＳに属する５５〜７０（６３±７）歳の患者８０人に対して実施した。患者は、無作為化後に４グループに分けられ、第１グループは、ノコギリヤシの親油性抽出物のカプセル（１２０ｍｇ、１日３カプセル）を用いて治療し、第２グループは、例１に記載の組み合わせ（１日３カプセル）を、第３グループは、ＥＰ２３７９０９５（特許文献１）に記載されたように調製したエキナセア／ショウガの親油性抽出物の混合物を落花生油に入れて投与し（１日３カプセル）、第４グループは、プラセボを用いて治療した。データを表１に報告する。
【００１８】
【表１】
0006502924.tif 000002
【００１９】
第２グループの６０人の患者を第１グループと同様に治療し、ＩＰＳＳ（国際前立腺症状スコア）および生活の質の変化を評価した。ノコギリヤシの抽出物、組み合わせおよびプラセボについて、６カ月間比較した。結果を表２に報告する。
【００２０】
【表２】
0006502924.tif 000003
【００２１】
試験結果は、個々の成分と比較して、組成物の相乗効果を実証している。
【００２２】
医薬組成物は、主に、油に適しており胃の内部ですばやく分散するソフトゼラチンもしくはセルロースカプセル、または、油をマイクロカプセル化した後のカプセルもしくは錠剤の形態をとる。
【００２３】
好ましい親油性製剤は、分散剤として、活性成分の迅速な吸収を促進するオメガ３脂肪酸が豊富である油を使用する。該油の例としては、メマツヨイグサ油、アマ油およびクロスグリ油、ならびに天然または半合成の魚油が含まれる。前記組成物は、主に治癒および維持療法、さらに骨盤痛を軽減するために使用される。
【００２４】
好ましい態様によれば、本発明に係る組成物はまた、パルミトイルアスコルビン酸、カテキンおよび没食子酸ポリフェノール、またはリコピンおよびそれを含む抽出物などの抗酸化剤、ならびに、亜鉛、セレン、マンガンなどの微量元素を含有するであろう。
【００２５】
これらの組成物は、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ」、マック出版社、ＮＹ、ＵＳＡに記載されているように、適切な賦形剤を用いて、従来の方法に従って調製することができる。以下に、いくつかの製剤例を報告する。
【００２６】
例１  ソフトゼラチンカプセル
ノコギリヤシの抽出物                          １２０ｍｇ
ショウガの親油性抽出物                        ２５ｍｇ
エキナセアの親油性抽出物                      ５ｍｇ
大豆レシチン                                  １０ｍｇ
パルミトイルアスコルビン酸                    ２０ｍｇ
メマツヨイグサの親油性抽出物                  １５０ｍｇ
例２  油用のセルロースカプセル
ノコギリヤシの抽出物                          １２０ｍｇ
ショウガの親油性抽出物                        ５０ｍｇ
エキナセアの親油性抽出物                      １０ｍｇ
大豆レシチン                                  １０ｍｇ
メマツヨイグサの親油性抽出物                  １５０ｍｇ
例３  錠剤  
ノコギリヤシの抽出物                          １２０ｍｇ
ショウガの親油性抽出物                        ５０ｍｇ
エキナセアの親油性抽出物                      １０ｍｇ
大豆レシチン                                  １０ｍｇ
パルミトイルアスコルビン酸                    ２０ｍｇ
メマツヨイグサの親油性抽出物                  １５０ｍｇ。
【００２７】
例４  ソフトゼラチンカプセル
ノコギリヤシの抽出物                          １３０ｍｇ
ショウガの親油性抽出物                        ２５ｍｇ
エキナセアの親油性抽出物                      ５ｍｇ
大豆レシチン                                  １０ｍｇ
パルミトイルアスコルビン酸                    ２０ｍｇ
トマトの抽出物（リコピン１０％）              ５０ｍｇ
メマツヨイグサの親油性抽出物                  １５０ｍｇ
例５  ソフトゼラチンカプセル
ノコギリヤシの抽出物                          １２０ｍｇ
ショウガの親油性抽出物                        ２５ｍｇ
カホクザンショウの親油性抽出物                ５ｍｇ
大豆レシチン                                  １０ｍｇ
パルミトイルアスコルビン酸                    ２０ｍｇ
メマツヨイグサの親油性抽出物                  １５０ｍｇ。