(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iのシクロペンテン化合物又はシクロペンタジエン化合物、並びに、そのN-オキシド、立体異性体及び農業的又は獣医学的に許容される塩
【化１】
0006483157.tif 000079
[式中、
環
【化２】
0006483157.tif 000080
は、以下の環II-1〜II-3:
【化３】
0006483157.tif 000081
(式中、
#は、環員B1、B2及びB3を有する環への結合点であり、
*は、環員G1、G2、G3及びG4を有する環への結合点である)
から選択され、
Aは、基A1、A2又はA3であり、
A1は、以下の式の基
【化４】
0006483157.tif 000082
(式中、
#は、分子の残部への結合点を意味し、
Wは、O及びSから選択され、
Yは、水素、-N(R5)R6及び-OR9から選択される)
であり、
A2は、以下の式の基
【化５】
0006483157.tif 000083
(式中、
#は、分子の残部への結合点を意味する)
であり、
A3は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環であり、又は環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、8、9もしくは10員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素二環式環であり、複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の置換基R11により場合により置換されており、
B1、B2及びB3は、N及びCR2からなる群からそれぞれ独立して選択されるが、ただし最大でもB1、B2及びB3の2つがNであり、
G1、G2、G3及びG4は、N及びCR4からなる群からそれぞれ独立して選択されるが、ただし最大でもG1、G2、G3及びG4の2つがNであり、
R1は、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルコキシ-C1〜C4-アルキル-、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル及び-C(=O)OR15からなる群から選択され、
各R2は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b、
フェニル(1、2、3、4又は5つの基R11により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9又は10員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素単環式環又は複素二環式環(複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択され、
R3a、R3b、R3cは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-CO2R3d、C1〜C3-アルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C2〜C3-アルケニル、C2〜C3-アルキニル、C1〜C3-アルコキシ、C1〜C3-ハロアルコキシ、C1〜C3-アルキルチオ、C1〜C3-ハロアルキルチオ、C1〜C3-アルキルスルホニル及びC1〜C3-ハロアルキルスルホニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、あるいは
R3a及びR3bは一緒になって、基=O、=C(R3e)2、=NOHもしくは=NOCH3を形成し、
R3dは、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C3-アルキルオキシ-C1〜C3-アルキル-からなる群から選択され、
各R3eは、水素、ハロゲン、CH3及びCF3からなる群から独立して選択され、
各R4は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C1〜C6-アルキル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、C3〜C8-シクロアルキル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、C2〜C6-アルケニル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、C2〜C6-アルキニル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b、
フェニル(1、2、3、4又は5つの基R11により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9又は10員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素単環式環又は複素二環式環(複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の基R11により置換されていてもよい)
からなる群から独立して選択され、
各R5は、水素、シアノ、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の置換基R8により置換されていてもよい)、及び-S(O)nR9からなる群から独立して選択され、
各R6は、水素、シアノ、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の置換基R8により置換されていてもよい)、
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(=O)NR10aN(R10a)R10b、-Si(R12)3、-C(=O)R8、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9もしくは10員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環もしくは複素二環式環(複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の置換基R11により置換されていてもよい)
からなる群から独立して選択され、
あるいは、R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、N、SO、SO2、C=O及びC=Sから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の12個の基中の脂肪族又は脂環式部分は、1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、及びフェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択される、1、2、3、4もしくは5つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは、R5及びR6は、一緒になって、基=C(R8)2、=S(O)m(R9)2、=NR10aもしくは=NOR9を形成し、
R7a、R7bは、水素、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル及びC2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8によって置換されていてもよい)からなる群からそれぞれ独立して選択され、
各R8は、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル(言及した最後の2つの基中の脂環式部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)、
-Si(R12)3、-OR9、-OSO2R9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-C(=S)N(R10a)R10b、-C(=O)OR9、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)からなる群から独立して選択され、
あるいは
アルキル基、アルケニル基、アルキニル基もしくはシクロアルキル基の同一炭素原子上に存在する2つのR8は、一緒になって、基=O、=C(R13)2、=S、=S(O)m(R15)2、=S(O)mR15N(R14a)R14b、=NR10a、=NOR9もしくは=NN(R10a)R10bを形成し、
あるいは
2つの基R8は、それらが結合しているアルキル基、アルケニル基、アルキニル基もしくはシクロアルキル基の炭素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環もしくは複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含み、該炭素環式環もしくは複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されており、
シクロアルキル環上の置換基としてのR8は、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル及びC2〜C6-ハロアルキニル(これら6つの基中の脂肪族部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)からなる群からさらに選択され、
基-C(=O)R8及び=C(R8)2中のR8は、水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル及びC2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の6つの基中の脂肪族部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)からなる群からさらに選択され、
各R9は、水素、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル-、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の9つの基中の脂肪族及び脂環式部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)、
-C1〜C6-アルキル-C(=O)OR15、-C1〜C6-アルキル-C(=O)N(R14a)R14b、
-C1〜C6-アルキル-C(=S)N(R14a)R14b、-C1〜C6-アルキル-C(=NR14)N(R14a)R14b、
-Si(R12)3、-S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-N(R10a)R10b、-N=C(R13)2、-C(=O)R13、
-C(=O)N(R14a)R14b、-C(=S)N(R14a)R14b、-C(=O)OR15、
フェニル(1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含む、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
基-S(O)nR9及び-OSO2R9中のR9は、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群からさらに選択され、
R10a、R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の8つの基中の脂肪族及び脂環式部分は、1つ以上の基R13によって置換されていてもよい)、
-C1〜C6-アルキル-C(=O)OR15、-C1〜C6-アルキル-C(=O)N(R14a)R14b、-C1〜C6-アルキル-C(=S)N(R14a)R14b、-C1〜C6-アルキル-C(=NR14)N(R14a)R14b、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、-S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-C(=O)R13、-C(=O)OR15、-C(=O)N(R14a)R14b、-C(=S)R13、-C(=S)SR15、-C(=S)N(R14a)R14b、-C(=NR14)R13、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から相互に独立して選択され、
あるいは、
R10a及びR10bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16を場合により有する)から選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
あるいは、R10a及びR10bは一緒になって、基=C(R13)2、=S(O)m(R15)2、=S(O)mR15N(R14a)R14b、=NR14、もしくは=NOR15を形成し、
R11は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-Si(R12)3、
フェニル(R16から独立して選択される1、2、3、4又は5つの置換基により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の芳香族の複素環式環(該複素環式環は、R16から独立して選択される1つ以上の置換基により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
あるいは、不飽和もしくは部分不飽和の複素環式環の同一環炭素原子上に存在する2つのR11は、一緒になって、基=O、=C(R13)2、=S、=S(O)m(R15)2、=S(O)mR15N(R14a)R14b、=NR14、=NOR15もしくは=NN(R14a)R14bを形成していてもよく、
あるいは、隣接環原子上に結合している2つのR11は、それらが結合している環原子と一緒になって、3、4、5、6、7、8もしくは9員の飽和環を形成し、該環は、環員として、O、S、N、NR14、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基、並びに/又はC=O、C=S及びC=NR14から選択される1つもしくは2つの基を含有していてもよく、該環は、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択される1つ以上の基により置換されていてもよく、
各R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ-C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルコキシ-C1〜C6-アルキル、及びフェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
各R13は、シアノ、ニトロ、-OH、-SH、-SCN、-SF5、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、-C(=O)N(R14a)R14b、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C4-アルキル、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、フェニル、ベンジル、フェノキシ(言及した最後の3つの基中のフェニル部分は非置換であるか、又は1、2、3、4もしくは5つの置換基R16を有していてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1、2又は3つの置換基R16により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択され、
あるいは
アルキル基、アルケニル基、アルキニル基もしくはシクロアルキル基の同一炭素原子上に存在する2つのR13は、一緒になって、=O、=CH(C1〜C4-アルキル)、=C(C1〜C4-アルキル)C1〜C4-アルキル、=N(C1〜C6-アルキル)もしくは=NO(C1〜C6-アルキル)であってもよく、シクロアルキル環上の置換基としてのR13は、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル及びC2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はCN、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの置換基を有していてもよい)からなる群からさらに選択され、
基=C(R13)2、-N=C(R13)2、-C(=O)R13、-C(=S)R13及び-C(=NR14)R13中のR13は、水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル及びC2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はCN、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)からなる群からさらに選択され、
各R14は、水素、シアノ、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、
C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はCN、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル(ハロゲン及びシアノから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はシアノ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C3〜C4-シクロアルキル、C3〜C4-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル-(言及した最後の2つの基中のシクロアルキル部分は、ハロゲン及びシアノから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
フェニル、ベンジル、ピリジル、フェノキシ(言及した最後の4つの基中の環式部分は非置換であってもよく、且つ/又はハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル及び(C1〜C6-アルコキシ)カルボニルから選択される1、2、3もしくは4つの置換基を有していてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
R14a及びR14bは、互いに独立して、R14に関して与えられている意味の1つを有し、あるいは、
R14a及びR14bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
あるいは
基-C(=NR14)N(R14a)R14b中の、R14a及びR14又はR14b及びR14は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6もしくは7員の部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
各R15は、水素、シアノ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、
C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C4-アルキル、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
フェニル、ベンジル、ピリジル及びフェノキシ(言及した最後の4つの基は、非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ及び(C1〜C6-アルコキシ)カルボニルから選択される1、2もしくは3つの置換基を有していてもよい)
からなる群から独立して選択され、
各R16は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-OH、-SH、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、C1〜C4-アルコキシカルボニル、C1〜C4-ハロアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、
C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は、非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はシアノ、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はシアノ、C1〜C4-アルキル、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
フェニル、ベンジル、ピリジル及びフェノキシ(言及した最後の4つの基は、非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ及び(C1〜C6-アルコキシ)カルボニルから選択される1、2もしくは3つの置換基を有していてもよい)
からなる群から独立して選択され、
あるいは
不飽和もしくは部分不飽和の環の同一原子上に一緒に存在する2つのR16は、=O、=S、=N(C1〜C6-アルキル)、=NO(C1〜C6-アルキル)、=CH(C1〜C4-アルキル)又は=C(C1〜C4-アルキル)C1〜C4-アルキルであってもよく、
あるいは
2つの隣接炭素原子上の2つのR16は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の環を形成し、該環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有していてもよく、該環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
各nは、独立して0、1又は2であり、
各mは、独立して0又は1である]。
【請求項２】
式I.1の、請求項1に記載の化合物
【化６】
0006483157.tif 000084
(式中、B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b及びR3cは、請求項1で定義した通りである)。
【請求項３】
式I.2の、請求項1に記載の化合物
【化７】
0006483157.tif 000085
(式中、B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b及びR3cは、請求項1で定義した通りである)。
【請求項４】
式I.3の、請求項1に記載の化合物
【化８】
0006483157.tif 000086
(式中、B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1及びR3cは、請求項1で定義した通りである)。
【請求項５】
AがA1であり、A1において、WがOである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
A1において、YがH又は-OR9であり、R9が水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル及びC1〜C6-アルキル(1つの基R13により置換されている)から選択され、R13がCN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル及び式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環
【化９】
0006483157.tif 000087
0006483157.tif 000088
0006483157.tif 000089
(式中、
ジグザグ線は、分子の残部への結合点を意味し、
kは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1又は2であり、
各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって=Oもしくは=Sを形成していてもよい)
から選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
A1において、Yが-N(R5)R6であり、
R5は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル及びC3〜C8-ハロシクロアルキルから選択され、上記の脂肪族及び脂環式基は、1、2、又は3つの基R8により置換されていてもよく、
R6は、水素、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の置換基R8により置換されていてもよい)、-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(=O)NR10aN(R10a)R10b、-C(=O)R8、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9もしくは10員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環もしくは複素二環式環(該複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の置換基R11により置換されていてもよい)
から選択され、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、SO、SO2、N、NH、C=O及びC=Sから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の12個の基中の脂肪族又は脂環式部分は、1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、及びフェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択される、1、2、3、4もしくは5つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は、一緒になって、基=C(R8)2、=S(O)m(R9)2、=NR10a又は=NOR9を形成し、
R8、R9、R10a、R10b及びR11は、請求項1で定義した通りである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R5は、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C3-アルキニル及びCH2-CNから選択され、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(1つの基R8を有する)、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F、CN及びピリジルから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
N(R10a)R10b、
(R10aは、水素及びC1〜C6-アルキルから選択され、
R10bは、水素、-C(=O)N(R14a)R14b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択される)
-CH=NOR9、
(R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される)
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環(該複素単環式環は、1つ以上の置換基R11により置換されていてもよい)
から選択され、
各R11は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル及びC2〜C4-ハロアルキニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、
各R8は、OH、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環(該複素単環式環は、1つ以上の置換基R16により置換されていてもよい)から独立して選択され、
R10aは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C3-アルキニル及びCH2-CNからなる群から選択され、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C3〜C6-シクロアルキルメチル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、フェニル(ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ及びC1〜C4-ハロアルキルチオからなる群から選択される1、2、3、4又は5つの置換基により場合により置換されている)及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環からなる群から選択され、
フェニルもしくは複素環式環上の置換基としての各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル及びC2〜C4-ハロアルキニルからなる群から独立して選択され、あるいは、
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5員もしくは6員の飽和複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、SO、SO2、NH及びC=Oから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群から独立して選択される、1、2もしくは3つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は、一緒になって、基=S(R9)2を形成し、R9はC1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される、
請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R5は、水素又はC1〜C3-アルキルであり、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル［1つの基R8(R8は、以下で定義される通りである)を有する］、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F、CN及びピリジルから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
-N(R10a)R10b｛R10aは、水素及びC1〜C6-アルキルから選択され、R10bは、水素、-C(=O)N(R14a)R14b(R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択される)、フェニル［1、2、3、4又は5つの置換基R16(R16は、以下のR11の通りに独立に定義される)により場合により置換されている］、及び請求項6で定義した式E-1〜E-42の環から選択される複素芳香族環(ここで、しかしながら、R16は、以下のR11の通りに独立に定義される)から選択される｝、
-CH=NOR9(R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される)、
フェニル［1、2、3、4又は5つの置換基R11(R11は、以下で定義される通りである)により置換されていてもよい］、及び式F-1〜F-54の環から選択される複素単環式環：
【化１０】
0006483157.tif 000090
0006483157.tif 000091
(式中、
ジグザグ線は、分子の残部への結合点を意味し、
kは0、1、2又は3であり、
nは、0、1又は2であり、
各R11は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい)、
から選択され、
R8は、OH、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R10aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、CH2-CN、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群から選択され、
フェニル又は式E-1〜E-54の複素環式環上の置換基としての各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい、
請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
R5は、水素又はC1〜C3-アルキルであり、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(1つの基R8を有する)、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F及びCNから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
-N(R10a)R10b［R10aは、水素であり、R10bは、-C(=O)N(R14a)R14b又は請求項6で定義した式E-1〜E-42の環から選択される複素芳香族環(ここで、R16は以下で定義される通りである)であり、
R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、CH2-CN、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択される］、
-CH=NOR9(R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される)、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、及び
請求項9で定義した式F-1〜F-54の環から選択される複素単環式環
から選択され、
R8は、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R10aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択され、
R11及びR16は、出現毎に独立して及び互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニルからなる群から選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい、
請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
R5は、水素であり、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(1つの基R8を有する)、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F及びCNから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
-N(R10a)R10b［R10aは、水素であり、R10bは、-C(=O)N(R14a)R14b又は請求項6で定義した式E-1〜E-42の環から選択される複素芳香族環(ここで、R16は以下で定義される通りである)であり、
R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、CH2-CN、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択される］、
-CH=NOR9(R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される)、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、及び請求項9で定義した式F-1〜F-54の環から選択される複素単環式環
から選択され、
R8は、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R10aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択され、
R11及びR16は、出現毎に独立して及び互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニルからなる群から選択され、あるいは、
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい、
請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
AはA2であり、A2において、R7a及びR7bは、水素、C1〜C4-アルキル、及びC1〜C4-ハロアルキルから互いに独立して選択され、
R5は、水素、シアノ、C1〜C6-アルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の置換基R8により置換されていてもよい)から選択され、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の置換基R8により置換されていてもよい)、
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(=O)NR10aN(R10a)R10b、-C(=O)R8、
並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環もしくは複素二環式環(該複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の置換基R11により置換されていてもよい)
から選択され、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、N、SO、SO2、C=O及びC=Sから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の12個の基中の脂肪族又は脂環式部分は、1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、及びフェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択される、1、2、3、4もしくは5つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は、一緒になって、基=C(R8)2、=S(O)m(R9)2、=NR10a又は=NOR9を形成し、
m、n、R8、R9、R10a、R10b及びR11は、請求項1で定義した通りである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
R5は、水素、C1〜C4-アルキル、C2〜C3-アルキニル、-CH2-CN及びC1〜C6-アルコキシ-メチル-から選択され、
R6は、-C(=O)R8であり、
基-C(=O)R8中のR8は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル(言及した最後の8つの基中の脂肪族及び脂環式部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)、
-OR9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含む、3、4、5又は6員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から選択され、
R9、R10a、R10b、R13及びR16は、請求項1で定義した通りである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
R8は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルキル(1つの基R13により置換されている)、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、
-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含む、3、4、5又は6員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)、
からなる群から選択され、
R9、R10a、R10b、R13及びR16は、請求項1で定義した通りである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
R8は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(1つの基R13により置換されている)、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-CH=NOR9、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環からなる群から選択され、
R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択され、
R10aは、水素、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル及びC3〜C6-シクロアルキルから選択され、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、-C(=O)N(R14a)R14b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素単環式環から選択され、
R13は、CN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R14a)R14b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び請求項6で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルから選択され、
R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、CH2-CN、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C3〜C6-シクロアルキルメチル-、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択され、
フェニル又は式E-1〜E-54の複素環式環上の置換基としての各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい、
請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
AはA3であり、A3は式D-1〜D-173の環
【化１１】
0006483157.tif 000092
0006483157.tif 000093
0006483157.tif 000094
0006483157.tif 000095
0006483157.tif 000096
0006483157.tif 000097
(式中、
ジグザグ線は、分子の残部への結合点を意味し、
kは0、1、2又は3であり、
nは、0、1又は2であり、
各R11は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和もしくは部分不飽和の環の同一炭素原子上に存在する2つのR11は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい)
から選択される、
請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
B1、B2及びB3は、CR2である、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
B1はCR2であり、ここで、R2は、以下で定義されるが、水素ではなく、B2及びB3はCR2であり、ここで、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、SF5、C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、-OR9、-S(O)nR9及び-NR10aR10bから選択され、
R8、R9、R10a及びR10bは、請求項1で定義した通りである、請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
R2は、水素、ハロゲン、C1〜C2-ハロアルキル及びC1〜C2-ハロアルコキシから選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項２０】
G1、G2、G3及びG4はCR4であり、ここで、R4は、請求項1で与えられる意味の1つを有する、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
G1、G3及びG4はCHであり、G2はCR4であり、ここで、R4は、水素、ハロゲン、シアノ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C3〜C5-シクロアルキル、C3〜C5-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ及びC1〜C4-ハロアルキルチオから選択される、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
R1は、C1〜C4-ハロアルキル及び-C(=O)OR15から選択され、ここで、R15はC1〜C4-アルキルである、請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
R3a、R3b及びR3cは、互いに独立して、水素及びハロゲンから選択される、請求項1〜22のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の少なくとも1種の式Iの化合物、その立体異性体及び/又は少なくとも1種のその農業的又は獣医学的に許容される塩と、少なくとも1種の不活性な液体及び/又は固体の農業的又は獣医学的に許容される担体とを含む農業用又は獣医用組成物。
【請求項２５】
無脊椎有害生物を駆除するための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体及び/又はその農業的又は獣医学的に許容される塩の使用。
【請求項２６】
無脊椎有害生物による寄生又は感染から動物を治療又は保護するための、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体及び/又はその獣医学的に許容される塩の使用であって、該動物はヒトではない、使用。
【請求項２７】
無脊椎有害生物による攻撃又は寄生から、植物繁殖材料及び/又はそれから生育する植物を保護するための方法であって、植物繁殖材料を、殺有害生物有効量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の少なくとも1種の式Iの化合物、その立体異性体及び/又は少なくとも1種のその農業的に許容される塩で処理することを含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、無脊椎有害生物、特に節足有害生物及び線虫を駆除又は防除するのに有用なシクロペンテン(シクロペンタジエン)(cyclopent(adi)ene)(すなわち、シクロペンテン及びシクロペンタジエン)化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を使用することにより無脊椎有害生物を防除する方法、並びに上記化合物を含む植物繁殖材料、並びに上記化合物を含む農業用組成物及び獣医用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
無脊椎有害生物、特に節足動物及び線虫は、生育中及び収穫済みの作物に被害を与え、木造住宅及び商業建築物を襲うことによって、食糧供給や所有物に多大な経済的損失をもたらす。多くの殺有害生物剤が知られているが、標的有害生物は上記薬剤に対する抵抗性を発現し得るため、無脊椎有害生物、特に昆虫、クモ形類及び線虫を駆除するための新たな薬剤が引き続き必要とされている。
【０００３】
関連する化合物は、特許文献１、特許文献２、特許文献３、特許文献４及び特許文献５に記載されている。しかしながら、これらの文献は、本発明において特許請求されている特有の置換基及び置換基の配置を有する化合物を記載しておらず、特許文献１及び特許文献２は、ジヒドロフラン部分を含有する化合物に関し、特許文献３及び特許文献４は、イソチアゾリン部分を含有する化合物に関する。特許文献５は、特に、シクロペンテン部分を含有する化合物を記載しているが、それらに結合している(ヘタ)アリール基は、イミン(-誘導)置換基を有しており、これは、本発明において提供されない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】WO 2013/026724
【特許文献２】WO 2013/026726
【特許文献３】WO 2013/037626
【特許文献４】WO 2013/092943
【特許文献５】WO 2012/042006
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の目的は、良好な殺有害生物活性、特に殺虫活性を有し、且つ多くの様々な無脊椎有害生物、とりわけ、防除が困難な節足有害生物及び/又は線虫に対する広い活性スペクトルを示す化合物を提供することである。
【０００６】
さらに、本発明の目的は、持続性、生体内蓄積性、及び/又は有毒性が、従来技術の化合物よりも少ない化合物を提供することである。特に、従来技術のイソオキサゾリン殺虫剤は、土壌中において、高い持続性を示し、したがって、そこに蓄積する。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
これらの目的は、以下の式Iのシクロペンテン(シクロペンタジエン)化合物、それらの立体異性体及びそれらの塩、特にそれらの農業的又は獣医学的に許容される塩によって達成し得ることが見いだされた。
【０００８】
したがって、第一の態様において、本発明は、式Iのシクロペンテン化合物又はシクロペンタジエン化合物、並びに、そのN-オキシド、立体異性体、及び農業的又は獣医学的に許容される塩に関する
【化１】
0006483157.tif 000002
[式中、
環
【化２】
0006483157.tif 000003
は、以下の環II-1〜II-3:
【化３】
0006483157.tif 000004
(式中、
#は、環員B1、B2及びB3を有する環への結合点であり、
*は、環員G1、G2、G3及びG4を有する環への結合点である)
から選択され、
Aは、基A1、A2又はA3であり、
A1は、以下の式の基
【化４】
0006483157.tif 000005
(式中、
#は、分子の残部への結合点を意味し、
Wは、O及びSから選択され、
Yは、水素、-N(R5)R6及び-OR9から選択される)
であり、
A2は、以下の式の基
【化５】
0006483157.tif 000006
(式中、
#は、分子の残部への結合点を意味する)
であり、
A3は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環であり、又は環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、8、9もしくは10員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素二環式環であり、複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の置換基R11により場合により置換されており、
B1、B2及びB3は、N及びCR2からなる群からそれぞれ独立して選択されるが、ただし最大でもB1、B2及びB3の2つがNであり、
G1、G2、G3及びG4は、N及びCR4からなる群からそれぞれ独立して選択されるが、ただし最大でもG1、G2、G3及びG4の2つがNであり、
R1は、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルコキシ-C1〜C4-アルキル-、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル及び-C(=O)OR15からなる群から選択され、
各R2は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b、
フェニル(1、2、3、4又は5つの基R11により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9又は10員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素単環式環又は複素二環式環(複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択され、
R3a、R3b、R3cは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、-CO2R3d、C1〜C3-アルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C2〜C3-アルケニル、C2〜C3-アルキニル、C1〜C3-アルコキシ、C1〜C3-ハロアルコキシ、C1〜C3-アルキルチオ、C1〜C3-ハロアルキルチオ、C1〜C3-アルキルスルホニル及びC1〜C3-ハロアルキルスルホニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、あるいは
R3a及びR3bは一緒になって、基=O、=C(R3e)2、=NOHもしくは=NOCH3を形成し、
R3dは、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C3-アルキルオキシ-C1〜C3-アルキル-からなる群から選択され、
各R3eは、水素、ハロゲン、CH3及びCF3からなる群から独立して選択され、
各R4は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C1〜C6-アルキル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、C3〜C8-シクロアルキル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、C2〜C6-アルケニル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、C2〜C6-アルキニル(部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b、
フェニル(1、2、3、4又は5つの基R11により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9又は10員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素単環式環又は複素二環式環(複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の基R11により置換されていてもよい)
からなる群から独立して選択され、
各R5は、水素、シアノ、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の置換基R8により置換されていてもよい)、及び-S(O)nR9からなる群から独立して選択され、
各R6は、水素、シアノ、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の置換基R8により置換されていてもよい)、
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(=O)NR10aN(R10a)R10b、-Si(R12)3、-C(=O)R8、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9もしくは10員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環もしくは複素二環式環(複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上の置換基R11により置換されていてもよい)
からなる群から独立して選択され、
あるいは、R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、N、SO、SO2、C=O及びC=Sから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の12個の基中の脂肪族又は脂環式部分は、1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、及びフェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択される、1、2、3、4もしくは5つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは、R5及びR6は、一緒になって、基=C(R8)2、=S(O)m(R9)2、=NR10aもしくは=NOR9を形成し、
R7a、R7bは、水素、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル及びC2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8によって置換されていてもよい)からなる群からそれぞれ独立して選択され、
各R8は、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル(言及した最後の2つの基中の脂環式部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)、
-Si(R12)3、-OR9、-OSO2R9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-C(=S)N(R10a)R10b、-C(=O)OR9、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
あるいは
アルキル基、アルケニル基、アルキニル基もしくはシクロアルキル基の同一炭素原子上に存在する2つのR8は、一緒になって、基=O、=C(R13)2、=S、=S(O)m(R15)2、=S(O)mR15N(R14a)R14b、=NR10a、=NOR9もしくは=NN(R10a)R10bを形成し、
あるいは
2つの基R8は、それらが結合しているアルキル基、アルケニル基、アルキニル基もしくはシクロアルキル基の炭素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環もしくは複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含み、該炭素環式環もしくは複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されており、
シクロアルキル環上の置換基としてのR8は、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル及びC2〜C6-ハロアルキニル(これら6つの基中の脂肪族部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)からなる群からさらに選択され、
基-C(=O)R8及び=C(R8)2中のR8は、水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル及びC2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の6つの基中の脂肪族部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)からなる群からさらに選択され、
各R9は、水素、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル-、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の9つの基中の脂肪族及び脂環式部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい)、
-C1〜C6-アルキル-C(=O)OR15、-C1〜C6-アルキル-C(=O)N(R14a)R14b、
-C1〜C6-アルキル-C(=S)N(R14a)R14b、-C1〜C6-アルキル-C(=NR14)N(R14a)R14b、
-Si(R12)3、-S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-N(R10a)R10b、-N=C(R13)2、-C(=O)R13、
-C(=O)N(R14a)R14b、-C(=S)N(R14a)R14b、-C(=O)OR15、
フェニル(1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含む、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
基-S(O)nR9及び-OSO2R9中のR9は、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群からさらに選択され、
R10a、R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の8つの基中の脂肪族及び脂環式部分は、1つ以上の基R13によって置換されていてもよい)、
-C1〜C6-アルキル-C(=O)OR15、-C1〜C6-アルキル-C(=O)N(R14a)R14b、-C1〜C6-アルキル-C(=S)N(R14a)R14b、-C1〜C6-アルキル-C(=NR14)N(R14a)R14b、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、-S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-C(=O)R13、-C(=O)OR15、-C(=O)N(R14a)R14b、-C(=S)R13、-C(=S)SR15、-C(=S)N(R14a)R14b、-C(=NR14)R13、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から相互に独立して選択され、
あるいは、
R10a及びR10bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16を場合により有する)から選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
あるいは、R10a及びR10bは一緒になって、基=C(R13)2、=S(O)m(R15)2、=S(O)mR15N(R14a)R14b、=NR14、もしくは=NOR15を形成し、
R11は、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、-SF5、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-Si(R12)3、
フェニル(R16から独立して選択される1、2、3、4又は5つの置換基により場合により置換されている)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の芳香族の複素環式環(該複素環式環は、R16から独立して選択される1つ以上の置換基により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
あるいは、不飽和もしくは部分不飽和の複素環式環の同一環炭素原子上に存在する2つのR11は、一緒になって、基=O、=C(R13)2、=S、=S(O)m(R15)2、=S(O)mR15N(R14a)R14b、=NR14、=NOR15もしくは=NN(R14a)R14bを形成していてもよく、
あるいは、隣接環原子上に結合している2つのR11は、それらが結合している環原子と一緒になって、3、4、5、6、7、8もしくは9員の飽和環を形成し、該環は、環員として、O、S、N、NR14、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基、並びに/又はC=O、C=S及びC=NR14から選択される1つもしくは2つの基を含有していてもよく、該環は、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択される1つ以上の基により置換されていてもよく、
各R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ-C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルコキシ-C1〜C6-アルキル、及び
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
各R13は、シアノ、ニトロ、-OH、-SH、-SCN、-SF5、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、-C(=O)N(R14a)R14b、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C4-アルキル、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、フェニル、ベンジル、フェノキシ(言及した最後の3つの基中のフェニル部分は非置換であるか、又は1、2、3、4もしくは5つの置換基R16を有していてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1、2又は3つの置換基R16により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択され、
あるいは
アルキル基、アルケニル基、アルキニル基もしくはシクロアルキル基の同一炭素原子上に存在する2つのR13は、一緒になって、=O、=CH(C1〜C4-アルキル)、=C(C1〜C4-アルキル)C1〜C4-アルキル、=N(C1〜C6-アルキル)もしくは=NO(C1〜C6-アルキル)であってもよく、
シクロアルキル環上の置換基としてのR13は、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル及びC2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はCN、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの置換基を有していてもよい)からなる群からさらに選択され、
基=C(R13)2、-N=C(R13)2、-C(=O)R13、-C(=S)R13及び-C(=NR14)R13中のR13は、水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル及びC2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はCN、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)からなる群からさらに選択され、
各R14は、水素、シアノ、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、
C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はCN、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル(ハロゲン及びシアノから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はシアノ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C3〜C4-シクロアルキル、C3〜C4-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル-(言及した最後の2つの基中のシクロアルキル部分は、ハロゲン及びシアノから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
フェニル、ベンジル、ピリジル、フェノキシ(言及した最後の4つの基中の環式部分は非置換であってもよく、且つ/又はハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル及び(C1〜C6-アルコキシ)カルボニルから選択される1、2、3もしくは4つの置換基を有していてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の置換基R16により場合により置換されている)
からなる群から独立して選択され、
R14a及びR14bは、互いに独立して、R14に関して与えられている意味の1つを有し、あるいは、
R14a及びR14bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
あるいは
基-C(=NR14)N(R14a)R14b中の、R14a及びR14又はR14b及びR14は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6もしくは7員の部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
各R15は、水素、シアノ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、
C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C4-アルキル、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
フェニル、ベンジル、ピリジル及びフェノキシ(言及した最後の4つの基は、非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ及び(C1〜C6-アルコキシ)カルボニルから選択される1、2もしくは3つの置換基を有していてもよい)
からなる群から独立して選択され、
各R16は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-OH、-SH、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、C1〜C4-アルコキシカルボニル、C1〜C4-ハロアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1〜C4-アルキル)-アミノカルボニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、
C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の3つの脂肪族基は、非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はシアノ、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
C3〜C8-シクロアルキル(非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はシアノ、C1〜C4-アルキル、C3〜C4-シクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ及びオキソから選択される1つもしくは2つの基を有していてもよい)、
フェニル、ベンジル、ピリジル及びフェノキシ(言及した最後の4つの基は、非置換であるか、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又はC1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ及び(C1〜C6-アルコキシ)カルボニルから選択される1、2もしくは3つの置換基を有していてもよい)
からなる群から独立して選択され、
あるいは
不飽和もしくは部分不飽和の環の同一原子上に一緒に存在する2つのR16は、=O、=S、=N(C1〜C6-アルキル)、=NO(C1〜C6-アルキル)、=CH(C1〜C4-アルキル)又は=C(C1〜C4-アルキル)C1〜C4-アルキルであってもよく、
あるいは
2つの隣接炭素原子上の2つのR16は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の環を形成し、該環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有していてもよく、該環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基を場合により有し、
各nは、独立して0、1又は2であり、
各mは、独立して0又は1である]。
【０００９】
本発明はまた、本明細書で定義される少なくとも1種の式Iの化合物、その立体異性体及び/又は少なくとも1種のその農業的に許容される塩と、少なくとも1種の不活性な液体及び/又は固体の農業的に許容される担体とを含む農業用組成物を提供する。
【００１０】
本発明はまた、本明細書で定義される少なくとも1種の式Iの化合物、その立体異性体及び/又は少なくとも1種のその獣医学的に許容される塩と、少なくとも1種の不活性な液体及び/又は固体の獣医学的に許容される担体とを含む獣医用組成物を提供する。
【００１１】
本発明はまた、無脊椎有害生物を防除する方法であって、有害生物、それらの食糧供給、それらの生息地もしくはそれらの繁殖地、もしくは有害生物が成長中であるかもしくは成長し得る栽培植物、植物繁殖材料(種子等)、土壌、領域、材料もしくは環境、又は有害生物の攻撃もしくは寄生から保護すべき材料、栽培植物、植物繁殖材料(種子等)、土壌、表面もしくは空間を、殺有害生物有効量の、本明細書で定義される式Iの化合物、その立体異性体及び/又はその塩で処理することを含む、上記方法を提供する。特定の実施形態では、本方法は、ヒト又は動物の身体の治療を含まない。
【００１２】
とりわけ、本方法は、無脊椎有害生物による攻撃又は寄生から植物を保護するのに役立ち、植物を、殺有害生物有効量の、本明細書で定義される少なくとも1種の式Iの化合物、その立体異性体及び/又は少なくとも1種のその農業的に許容される塩で処理することを含む。
【００１３】
本方法はとりわけ、無脊椎有害生物による攻撃又は寄生から植物繁殖材料及び/又はそこから生育する植物を保護するのに役立ち、植物繁殖材料を、殺有害生物有効量の、本明細書で定義される少なくとも1種の式Iの化合物、その立体異性体及び/又は少なくとも1種のその農業的に許容される塩で処理することを含む。
【００１４】
本発明はまた、本明細書で定義される少なくとも1種の式Iの化合物及び/又はその農業的に許容される塩を含む植物繁殖材料、特に種子に関する。
【００１５】
本発明はさらに、寄生生物による寄生又は感染から動物を治療又は寄保護する方法であって、殺寄生生物有効量の、本明細書で定義される少なくとも1種の式Iの化合物、その立体異性体及び/又は少なくとも1種のその獣医学的に許容される塩と動物とを接触させることを含む、方法に関する。「本発明の化合物I、その塩又は獣医用組成物と動物を接触させる」とは、それを動物に適用又は投与することを意味する。
【発明を実施するための形態】
【００１６】
「立体異性体」という用語は、エナンチオマー又はジアステレオマー(後者は、分子中に2個以上の不斉中心があることにより存在する)等の光学異性体、並びに幾何異性体(シス/トランス異性体)の両方を包含する。
【００１７】
置換パターンに依存して、式Iの化合物は1つ以上の不斉中心を有することがあり、この場合、この化合物は、エナンチオマー又はジアステレオマーの混合物として存在する。不斉中心の1つは、基R1を有する5員シクロペンテン(シクロペンタジエン)環の炭素環原子である。本発明は、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマー及びそれらの混合物と、化合物Iの純粋なエナンチオマーもしくはジアステレオマー又はその混合物の本発明による使用の両方を提供する。適切な式Iの化合物には、可能性のあるすべての幾何学的な立体異性体(シス/トランス異性体)及びそれらの混合物も含まれる。
【００１８】
N-オキシドという用語は、少なくとも1つの窒素原子が酸化形態(NOとして)で存在する、化合物Iの形態に関する。より正確には、N-オキシドは、N-オキシド部分に酸化されている少なくとも1個の第三級窒素原子を有する本発明の化合物すべてに関する。化合物IのN-オキシドは、特に、適切な酸化剤、例えばペルオキソカルボン酸、又は他の過酸化物で、例えば、B1、B2及びB3の1つ又は2つがNである、B1、B2及びB3を環員として含有する任意の複素芳香族環中、G1、G2、G3及びG4の1つ又は2つがNである、G1、G2、G3及びG4を環員として含有する任意の複素芳香族環中、置換基R2、R4、R6、R8、R9、R10a、R10b、R11、R13、R14、R14a、R14b、R15、又はR16中に存在する任意の窒素含有複素環式基の環の窒素原子を酸化することにより、あるいは、任意のアミノ基、例えば-N(R5)R6基を酸化することにより調製することができる。当業者は、本発明の化合物がN-オキシドを形成し得るかどうか、及びどの位置で本発明の化合物がN-オキシドを形成し得るかを知っている。
【００１９】
本発明の化合物は非晶質であってもよく、又は1種以上の異なる結晶状態(多形体)で存在していてもよく、この結晶状態は、異なる巨視的特性(安定性等)を有するか、又は異なる生物的特性(活性等)を示すことがある。本発明には、式Iの非晶質化合物及び結晶質化合物の両方、結晶状態が異なるそれぞれの化合物Iの混合物、並びにその非晶質又は結晶質の塩が含まれる。
【００２０】
式Iの化合物の塩は、好ましくは農業的に及び獣医学的に許容される塩である。それらは慣用的な方法、例えば式Iの化合物が塩基性官能基を有する場合、該化合物を対象とする陰イオンの酸と反応させることにより、又は酸性の式Iの化合物を適切な塩基と反応させることによって形成することができる。
【００２１】
適切な農業的に許容される塩は、とりわけ、これらの陽イオンの塩又はそれらの酸の酸付加塩であり、その陽イオン及び陰イオンは、それぞれ、本発明による化合物の作用に対していかなる悪影響も及ぼすものではない。適切な陽イオンは特に、アルカリ金属、好ましくはリチウム、ナトリウム及びカリウムのイオン、アルカリ土類金属、好ましくはカルシウム、マグネシウム及びバリウムのイオン、並びに遷移金属、好ましくはマンガン、銅、亜鉛及び鉄のイオン、並びにアンモニウム(NH4+)及び置換アンモニウム(1個から4個の水素原子がC1〜C4-アルキル、C1〜C4-ヒドロキシアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニル又はベンジルにより置きかえられている)である。置換アンモニウムイオンの例には、メチルアンモニウム、イソプロピルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、ジイソプロピルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラブチルアンモニウム、2-ヒドロキシエチルアンモニウム、2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチルアンモニウム、ビス(2-ヒドロキシエチル)アンモニウム、ベンジルトリメチルアンモニウム、及びベンジルトリエチルアンモニウムが含まれ、さらにはホスホニウムイオン、スルホニウムイオン、好ましくはトリ(C1〜C4-アルキル)スルホニウム、及びスルホキソニウムイオン、好ましくはトリ(C1〜C4-アルキル)スルホキソニウムがある。
【００２２】
有用な酸付加塩の陰イオンは、主として塩化物イオン、臭化物イオン、フッ化物イオン、硫酸水素イオン、硫酸イオン、リン酸二水素イオン、リン酸水素イオン、リン酸イオン、硝酸イオン、炭酸水素イオン、炭酸イオン、ヘキサフルオロケイ酸イオン、ヘキサフルオロリン酸イオン、安息香酸イオン、並びにC1〜C4-アルカン酸の陰イオン、好ましくはギ酸イオン、酢酸イオン、プロピオン酸イオン及び酪酸イオンである。それらは、式Iの化合物を、対応する陰イオンの酸、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸又は硝酸と反応させることによって形成することができる。
【００２３】
「獣医学的に許容される塩」という用語は、獣医学的に使用するための塩の形成に関して当分野で公知であり且つ許容されている陽イオン又は陰イオンの塩を意味する。例えば、塩基性窒素原子(例えばアミノ基)を含有する式Iの化合物によって形成される適切な酸付加塩には、無機酸との塩、例えば、塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩及び硝酸塩、並びに有機酸の塩、例えば、酢酸、マレイン酸、二マレイン酸、フマル酸、二フマル酸、メタンスルフェン酸、メタンスルホン酸及びコハク酸の塩が含まれる。
【００２４】
本明細書で使用する「無脊椎有害生物」という用語は、植物を攻撃し、これにより攻撃を受けた植物に相当な被害をもたらし得る昆虫、クモ形類及び線虫等の動物集団、並びに動物、特に、例えば哺乳動物もしくは鳥類等の温血動物又は爬虫類、両生類もしくは魚類等の他の高等動物に寄生し、これにより寄生された動物に相当な被害をもたらし得る外部寄生生物を包含する。
【００２５】
「植物繁殖材料」という用語は、植物の繁殖に使用することができる、種子並びに挿し木及び塊茎(例えば、ジャガイモ)等の植物性の植物材料等の植物の繁殖性部分すべてを意味するものと理解されたい。これには、種子、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、苗条、新芽、並びに土壌からの発芽後又は出芽後に移植されることになる、苗及び幼若植物を含む、植物の他の部分が含まれる。これらの植物繁殖材料は、植栽もしくは移植と同時又はその前のいずれか一方で、植物保護用化合物により予防的に処理することができる。上記幼若植物はまた、浸漬又は注入による全体又は一部の処理によって、移植前に保護することもできる。
【００２６】
「植物」という用語は、「非栽培植物」、及び特に「栽培植物」を含む、すべての種類の植物を含む。
【００２７】
「非栽培植物」という用語は、あらゆる野生型種、又は栽培植物の関連する種もしくは関連する属を指す。
【００２８】
「栽培植物」という用語は、育種、突然変異誘発又は遺伝子工学によって改変（修飾）された植物を含むものとして理解されたい(上市されているか又は開発中の農芸化学的な生物工学製品を含むが、これに限定されない)(http://www.bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.aspを参照されたい)。遺伝子組換え植物は、遺伝物質が組換えDNA技術の使用によって修飾されている、自然環境下において交雑育種、突然変異又は自然組換えによって容易に得ることができない植物である。通常、植物のある種の特性を改善するため、1つ以上の遺伝子が、遺伝子組換え植物の遺伝物質に組み込まれている。こうした遺伝的修飾には、以下に限定されないが、例えばグリコシル化による、又はプレニル化、アセチル化もしくはファルネシル化部位もしくはPEG部位等のポリマー付加による、タンパク質(複数可)、オリゴペプチド又はポリペプチドの標的化翻訳後修飾も含まれる。
【００２９】
育種、突然変異誘発又は遺伝子工学により修飾された植物は、例えば、育種又は遺伝子工学の従来の方法の結果として、特定のクラスの除草剤、例えばオーキシン除草剤（ジカンバ又は2,4-D等）、白化除草剤(ヒドロキシルフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ(HPPD)阻害剤又はフィトエンデサチュラーゼ(PDS)阻害剤等)、アセト乳酸シンターゼ(ALS)阻害剤(スルホニル尿素系又はイミダゾリノン系等)、エノールピルビルシキミ酸-3-リン酸シンターゼ(EPSPS)阻害剤(グリホセート等)、グルタミンシンセターゼ(GS)阻害剤(グルホシネート等)、プロトポルフィリノーゲン-IXオキシダーゼ阻害剤、脂質生合成阻害剤(アセチルCoAカルボキシラーゼ(ACCase)阻害剤等)、又はオキシニル(すなわち、ブロモキシニル又はイオキシニル)除草剤の施用に対する耐性が付与されている。さらに、植物は、複合的な遺伝子組換えによって、複数のクラスの除草剤に対して抵抗性になっている(例えば、グリホセートとグルホシネートの両方に対する抵抗性、又はグリホセートと別のクラス由来の除草剤(ALS阻害剤、HPPD阻害剤、オーキシン除草剤、又はACCase阻害剤等)の両方に対する抵抗性)。これらの除草剤抵抗性技術は、例えば、Pest Managem. Sci.61巻、2005年、246頁; 61巻、2005年、258頁; 61巻、2005年、277頁; 61巻、2005年、269頁; 61巻、2005年、286頁; 64巻、2008年、326頁; 64巻、2008年、332頁; Weed Sci. 57巻、2009年、108頁; Austral. J. Agricult. Res. 58巻、2007年、708頁; Science 316巻、2007年、1185頁、及びそれらの中で引用されている参照文献に記載されている。数種の栽培植物が、従来的な育種方法(突然変異誘発)により除草剤に対する耐性が付与されており、例えば、Clearfield(登録商標)夏アブラナ(Canola、BASF SE、ドイツ)は、イミダゾリノン系、例えばイマザモックスに対して耐性を示し、又はExpressSun(登録商標)ヒマワリ(DuPont、米国)は、スルホニル尿素、例えばトリベヌロンに耐性がある。遺伝子工学的方法は、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビーツ及びナタネ等の栽培植物が、グリホサート及びグルホシネート等の除草剤に耐性となるようにするために使用されており、そのような植物の一部は、RoundupReady(登録商標)(グリホセート耐性、Monsanto、米国)、Cultivance(登録商標)(イミダゾリノン耐性、BASF SE、ドイツ)、及びLibertyLink(登録商標)(グルホシネート耐性、Bayer CropScience、ドイツ)という商標下で市販されている。
【００３０】
さらに、組換えDNA技術を使用することにより、1種以上の殺虫性タンパク質、詳細にはバチルス（Bacillus）属細菌(特に、バチルス・トゥリンギエンシス(Bacillus thuringiensis))由来として知られているもの(δ-エンドトキシン、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)又はCry9c等)、植物性の殺虫性タンパク質(VIP)(例えばVIP1、VIP2、VIP3又はVIP3A)、線虫にコロニーを形成する細菌の殺虫性タンパク質(例えばフォトラブドゥス属(Photorhabdus spp.)又はゼノラブドゥス属(Xenorhabdus spp.)、動物によって産生される毒素(サソリ毒、クモ毒、ハチ毒、又は他の昆虫特異的神経毒等)、菌類によって産生される毒素(ストレプトマイセス(Streptomycetes)毒、植物レクチン(エンドウレクチン又はオオムギレクチン等)等)、アグルチニン、プロテイナーゼ阻害剤(トリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン、シスタチン又はパパイン阻害剤等)、リボソーム不活化タンパク質(RIP)(リシン、トウモロコシ-RIP、アブリン、ルフィン、サポリン又はブリオジン等)、ステロイド代謝酵素(3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-IDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤又はHMG-CoA-レダクターゼ等)、イオンチャネル遮断剤(ナトリウムチャネル又はカルシウムチャネル遮断剤等)、幼若ホルモンエステラーゼ、利尿ホルモン受容体(ヘリコキニン受容体)、スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼ又はグルカナーゼを合成することができる植物も含まれる。本発明の明細書において、これらの殺虫性タンパク質又は毒素は、プレトキシン、ハイブリッドタンパク質、切断されているか又はそうでなければ修飾されているタンパク質としても明確に理解されるべきである。ハイブリッドタンパク質は、タンパク質ドメインの新しい組合せによって特徴付けられるものである(例えば、国際公開第０２／０１５７０１号を参照されたい）。こうした毒素、又はこうした毒素を合成することができる遺伝子組換え植物のさらなる例は、例えば、欧州特許出願公開第３７４７５３号明細書、国際公開第９３／００７２７８号、国際公開第９５／３４６５６号、欧州特許出願公開第４２７５２９号明細書、欧州特許出願公開第４５１８７８号明細書、国際公開第０３／１８８１０号及び国際公開第０３／５２０７３号に開示されている。こうした遺伝子組換え植物を生成する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば上記刊行物に記載されている。遺伝子組換え植物に含有されるこれらの殺虫性タンパク質は、これらのタンパク質を産生する植物に、節足動物のすべての分類学的グループに由来する有害な有害生物、とりわけ甲虫(甲虫目(Coeloptera))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))、及び蛾(鱗翅目(Lepidoptera))、並びに線虫(線形動物門(Nematoda))に対する耐性を付与する。1種以上の殺虫性タンパク質を合成することができる遺伝子組換え植物は、例えば上記の刊行物に記載されており、それらの一部は、YieldGard(登録商標)(Cry1Ab毒素を産生するトウモロコシ品種)、YieldGard(登録商標)Plus(Cry1Ab及びCry3Bb1毒素を産生するトウモロコシ品種)、Starlink(登録商標)(Cry9c毒素を産生するトウモロコシ品種)、Herculex(登録商標)RW(Cry34Ab1、Cry35Ab1毒素及び酵素ホスフィノトリシン-N-アセチルトランスフェラーゼ[PAT]を産生するトウモロコシ品種)、NuCOTN(登録商標)33B(Cry1Ac毒素を産生するワタ品種)、Bollgard(登録商標)I(Cry1Ac毒素を産生するワタ品種)、Bollgard(登録商標)II(Cry1Ac及びCry2Ab2毒素を産生するワタ品種)、VIPCOT(登録商標)(VIP毒素を産生するワタ品種)、NewLeaf(登録商標)(Cry3A毒素を産生するジャガイモ品種);Bt-Xtra(登録商標)、NatureGard(登録商標)、KnockOut(登録商標)、BiteGard(登録商標)、Protecta(登録商標)、Syngenta Seeds SAS、フランスからのBt11(例えば、Agrisure(登録商標)CB)及びBt176(Cry1Ab毒素及びPAT酵素を産生するトウモロコシ品種)、Syngenta Seeds SAS、フランスからのMIR604(Cry3A毒素の改変型を産生するトウモロコシ品種、国際公開第０３／０１８８１０号を参照されたい)、Monsanto Europe S.A.、ベルギーからのMON863(Cry3Bb1毒素を産生するトウモロコシ品種)、Monsanto Europe S.A.、ベルギーからのIPC531(Cry1Ac毒素の改変型を産生するワタ品種)、並びにPioneer Overseas Corporation、ベルギーからの1507(Cry1F毒素及びPAT酵素を産生するトウモロコシ品種)等が市販されている。
【００３１】
さらに、組換えDNA技術の使用により、細菌、ウイルスもしくは菌病原体に対するそれらの植物の抵抗性又は耐性を増大する1種以上のタンパク質を合成することができる植物も含まれる。こうしたンパク質の例は、いわゆる「病変形成関係性タンパク質」(PRタンパク質、例えば欧州特許出願公開第３９２２２５号明細書を参照されたい)、植物病害抵抗性遺伝子(例えば、メキシコの野生ジャガイモであるソラヌム・ブルボカスタヌム(Solanum bulbocastanum)由来のジャガイモ疫病菌(Phytophthora infestans)に対して作用する抵抗性遺伝子を発現するジャガイモ栽培品種)、又はT4-リゾチーム(例えば、火傷病菌(Erwinia amylvora)等の細菌に対して高い抵抗性を有するこれらのタンパク質を合成することができるジャガイモ栽培品種)である。こうした遺伝子組換え植物を生成する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば上記の刊行物に記載されている。
【００３２】
さらに、組換えDNA技術を使用することにより、生産性(例えば、バイオマス産生、穀物収穫量、デンプン含量、油含量又はタンパク質含量)を増大し、干ばつ、塩分もしくは他の成長制限環境因子に対する耐性、又はそれらの植物の有害生物及び菌、細菌もしくはウイルス病原体に対する耐性を増大する1種以上のタンパク質を合成することができる植物も含まれる。
【００３３】
さらに、組換えDNA技術を使用することにより、特にヒト又は動物の栄養を改善するための、含有物質又は新しい含有物質を改変された量で含有する植物、例えば、健康を促進する長鎖オメガ-3脂肪酸又は不飽和オメガ-9脂肪酸を産生する油料作物(例えば、Nexera(登録商標)ナタネ、DOW Agro Sciences、カナダ)も含まれる。
【００３４】
さらに、組換えDNA技術を使用することにより、特に原料生産を改善するための、含有物質又は新しい含有物質を改変された量で含有する植物、例えば、多量のアミロペクチンを産生するジャガイモ(例えば、Amflora(登録商標)ジャガイモ、BASF SE、ドイツ)も含まれる。
【００３５】
可変要素の上記定義において言及されている有機部分は、「ハロゲン」という用語と同様に、個々の基のメンバーの個別の一覧の総称用語である。接頭語Cn〜Cmは、各場合において、その基中の可能な炭素原子数を示す。
【００３６】
「ハロゲン」という用語は、各場合において、フッ素、臭素、塩素又はヨウ素、特にフッ素、塩素又は臭素を意味する。
【００３７】
本明細書で使用し、且つアルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル等のアルキル部分における「アルキル」という用語は、1〜2個(「C1〜C2-アルキル」)、1〜3個(「C1〜C3-アルキル」)、1〜4個(「C1〜C4-アルキル」)、1〜6個(「C1〜C6-アルキル」)、1〜8個(「C1〜C8-アルキル」)、又は1〜10個(「C1〜C10-アルキル」)の炭素原子を有する、直鎖又は分岐の飽和炭化水素基を指す。C1〜C2-アルキルは、メチル又はエチルである。C1〜C3-アルキルはさらに、プロピル及びイソプロピルである。C1〜C4-アルキルはさらに、ブチル、1-メチルプロピル(sec-ブチル)、2-メチルプロピル(イソブチル)、又は1,1-ジメチルエチル(tert-ブチル)である。C1〜C6-アルキルはさらに、例えば、ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、ヘキシル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピル、又は1-エチル-2-メチルプロピルでもある。C1〜C8-アルキルはさらに、例えば、ヘプチル、オクチル、2-エチルヘキシル、及びそれらの位置異性体でもある。C1〜C10-アルキルはさらに、例えば、ノニル、デシル、及びそれらの位置異性体でもある。
【００３８】
本明細書で使用する「ハロアルキル」という用語は、「部分的又は完全にハロゲン化されているアルキル」としても表され、1〜2個(「C1〜C2-ハロアルキル」)、1〜3個(「C1〜C3-ハロアルキル」)、1〜4個(「C1〜C4-ハロアルキル」)、1〜6個(「C1〜C6-ハロアルキル」)、1〜8個(「C1〜C8-ハロアルキル」)、又は1〜10個(「C1〜C10-ハロアルキル」)の炭素原子を有する、直鎖又は分岐アルキル基(上記の通り)であって、これらの基における水素原子の一部又はすべてが、上記のハロゲン原子により置きかえられている、アルキル基を指し、特にクロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1-クロロエチル、1-ブロモエチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、2,2,2-トリクロロエチル又はペンタフルオロエチル等のC1〜C2-ハロアルキルである。C1〜C3-ハロアルキルはさらに、例えば、1-フルオロプロピル、2-フルオロプロピル、3-フルオロプロピル、1,1-ジフルオロプロピル、2,2-ジフルオロプロピル、1,2-ジフルオロプロピル、3,3-ジフルオロプロピル、3,3,3-トリフルオロプロピル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1-トリフルオロプロパ-2-イル、3-クロロプロピル等である。C1〜C4-ハロアルキルに関する例には、C1〜C3-ハロアルキルに関するものの他に、4-クロロブチル等がある。
【００３９】
「ハロメチル」とは、1、2又は3個の水素原子がハロゲン原子で置きかえられているメチルである。例には、ブロモメチル、クロロメチル、フルオロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等がある。
【００４０】
本明細書で使用する「アルケニル」という用語は、2〜3個(「C2〜C3-アルケニル」)、2〜4個(「C2〜C4-アルケニル」)、2〜6個(「C2〜C6-アルケニル」)、2〜8個(「C2〜C8-アルケニル」)、又は2〜10個(「C2〜C10-アルケニル」)の炭素原子、及び任意の位置に二重結合を有する直鎖又は分岐の一価不飽和炭化水素基、例えばエテニル、1-プロペニル、2-プロペニル又は1-メチルエテニル等のC2〜C3-アルケニル、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチルエテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル又は2-メチル-2-プロペニル等のC2〜C4-アルケニル、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチルエテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、2-メチル-2-プロペニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、1-メチル-1-ブテニル、2-メチル-1-ブテニル、3-メチル-1-ブテニル、1-メチル-2-ブテニル、2-メチル-2-ブテニル、3-メチル-2-ブテニル、1-メチル-3-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチル-3-ブテニル、1,1-ジメチル-2-プロペニル、1,2-ジメチル-1-プロペニル、1,2-ジメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-プロペニル、1-エチル-2-プロペニル、1-ヘキセニル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル、5-ヘキセニル、1-メチル-1-ペンテニル、2-メチル-1-ペンテニル、3-メチル-1-ペンテニル、4-メチル-1-ペンテニル、1-メチル-2-ペンテニル、2-メチル-2-ペンテニル、3-メチル-2-ペンテニル、4-メチル-2-ペンテニル、1-メチル-3-ペンテニル、2-メチル-3-ペンテニル、3-メチル-3-ペンテニル、4-メチル-3-ペンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、2-メチル-4-ペンテニル、3-メチル-4-ペンテニル、4-メチル-4-ペンテニル、1,1-ジメチル-2-ブテニル、1,1-ジメチル-3-ブテニル、1,2-ジメチル-1-ブテニル、1,2-ジメチル-2-ブテニル、1,2-ジメチル-3-ブテニル、1,3-ジメチル-1-ブテニル、1,3-ジメチル-2-ブテニル、1,3-ジメチル-3-ブテニル、2,2-ジメチル-3-ブテニル、2,3-ジメチル-1-ブテニル、2,3-ジメチル-2-ブテニル、2,3-ジメチル-3-ブテニル、3,3-ジメチル-1-ブテニル、3,3-ジメチル-2-ブテニル、1-エチル-1-ブテニル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブテニル、2-エチル-1-ブテニル、2-エチル-2-ブテニル、2-エチル-3-ブテニル、1,1,2-トリメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-メチル-2-プロペニル、1-エチル-2-メチル-1-プロペニル、1-エチル-2-メチル-2-プロペニル等のC2〜C6-アルケニル、又はC2〜C6-アルケニルに関して言及した基、さらには1-へプテニル、2-へプテニル、3-へプテニル、1-オクテニル、2-オクテニル、3-オクテニル、4-オクテニル、1-ノネニル、2-ノネニル、3-ノネニル、4-ノネニル、1-デセニル、2-デセニル、3-デセニル、4-デセニル、5-デセニル等のC2〜C10-アルケニル並びにそれらの位置異性体を指す。
【００４１】
本明細書で使用する「ハロアルケニル」という用語は、「部分的又は完全にハロゲン化されているアルケニル」としても表され、2〜3個(「C2〜C3-ハロアルケニル」)、2〜4個(「C2〜C4-ハロアルケニル」)、2〜6個(「C2〜C6-ハロアルケニル」)、2〜8個(「C2〜C6-ハロアルケニル」)、又は2〜10個(「C2〜C10-ハロアルケニル」)の炭素原子、及び任意の位置に二重結合を有する直鎖又は分岐の不飽和炭化水素基(上記の通り)であって、これらの基における水素原子の一部又はすべてが、上記のハロゲン原子、特にフッ素、塩素、及び臭素により置きかえられている基(例えば、クロロビニル、クロロアリル等)を指す。
【００４２】
本明細書で使用する「アルキニル」という用語は、2〜3個(「C2〜C3-アルキニル」)、2〜4個(「C2〜C4-アルキニル」)、2〜6個(「C2〜C6-アルキニル」)、2〜8個(「C2〜C8-アルキニル」)、又は2〜10個(「C2〜C10-アルキニル」)の炭素原子、及び任意の位置に1つ又は2つの三重結合を有する直鎖又は分岐の炭化水素基、例えばエチニル、1-プロピニル又は2-プロピニル等のC2〜C3-アルキニル、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-メチル-2-プロピニル等のC2〜C4-アルキニル、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-メチル-2-プロピニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル、4-ペンチニル、1-メチル-2-ブチニル、1-メチル-3-ブチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-メチル-1-ブチニル、1,1-ジメチル-2-プロピニル、1-エチル-2-プロピニル、1-ヘキシニル、2-ヘキシニル、3-ヘキシニル、4-ヘキシニル、5-ヘキシニル、1-メチル-2-ペンチニル、1-メチル-3-ペンチニル、1-メチル-4-ペンチニル、2-メチル-3-ペンチニル、2-メチル-4-ペンチニル、3-メチル-1-ペンチニル、3-メチル-4-ペンチニル、4-メチル-1-ペンチニル、4-メチル-2-ペンチニル、1,1-ジメチル-2-ブチニル、1,1-ジメチル-3-ブチニル、1,2-ジメチル-3-ブチニル、2,2-ジメチル-3-ブチニル、3,3-ジメチル-1-ブチニル、1-エチル-2-ブチニル、1-エチル-3-ブチニル、2-エチル-3-ブチニル、1-エチル-1-メチル-2-プロピニル等のC2〜C6-アルキニルを指す。
【００４３】
本明細書で使用する「ハロアルキニル」という用語は、「部分的又は完全にハロゲン化されているアルキニル」としても表され、2〜3個(「C2〜C3-ハロアルキニル」)、2〜4個(「C2〜C4-ハロアルキニル」)、3〜4個(「C3〜C4-ハロアルキニル」)、2〜6個(「C2〜C6-ハロアルキニル」)、2〜8個(「C2〜C8-ハロアルキニル」)、又は2〜10個(「C2〜C10-ハロアルキニル」)の炭素原子、及び任意の位置に1つ又は2つの三重結合を有する直鎖又は分岐の不飽和炭化水素基(上記の通り)であって、これらの基における水素原子の一部又はすべてが、上記のハロゲン原子、特にフッ素、塩素、及び臭素により置きかえられている基を指す。
【００４４】
本明細書で使用する「シクロアルキル」という用語は、3〜8個(「C3〜C8-シクロアルキル」)、特に3〜6個(「C3〜C6-シクロアルキル」)、又は3〜5個(「C3〜C5-シクロアルキル」)、又は3〜4個(「C3〜C4-シクロアルキル」)の炭素原子を有する単環式もしくは二環式又は多環式の飽和炭化水素基を指す。3〜4個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル及びシクロブチルを含む。3〜5個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル、シクロブチル及びシクロペンチルを含む。3〜6個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルを含む。3〜8個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルを含む。7個又は8個の炭素原子を有する二環式基の例は、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、及びビシクロ[3.2.1]オクチルを含む。好ましくは、シクロアルキルという用語は、単環式飽和炭化水素基を意味する。
【００４５】
本明細書で使用する「ハロシクロアルキル」という用語は、「部分的又は完全にハロゲン化されているシクロアルキル」としても表され、3〜8個(「C3〜C8-ハロシクロアルキル」)、又は好ましくは3〜6個(「C3〜C6-ハロシクロアルキル」)、又は3〜5個(「C3〜C5-ハロシクロアルキル」)、又は3〜4個(「C3〜C4-ハロシクロアルキル」)の炭素環員を有する単環式もしくは二環式又は多環式の不飽和炭化水素基(上記の通り)であって、水素原子の一部又はすべてが、上記のハロゲン原子、特にフッ素、塩素、及び臭素により置きかえられている基を指す。
【００４６】
「シクロアルキル-C1〜C4-アルキル」という用語は、上記で定義したC1〜C4-アルキル基を介して分子の残部に結合している、上記で定義したC3〜C8-シクロアルキル基(「C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル」)、好ましくはC3〜C6-シクロアルキル基(「C3〜C6-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル」)、より好ましくはC3〜C4-シクロアルキル基(「C3〜C4-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル」)(好ましくは、単環式シクロアルキル基)を指す。C3〜C4-シクロアルキル-C1〜C4-アルキルに関する例はシクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、及びシクロブチルプロピルである。C3〜C6-シクロアルキル-C1〜C4-アルキルに関する例は、C3〜C4-シクロアルキル-C1〜C4-アルキルに関して言及したものとは別に、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル及びシクロヘキシルプロピルである。C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキルに関する例は、C3〜C6-シクロアルキル-C1〜C4-アルキルに関して言及したものとは別に、シクロヘプチルメチル、シクロヘプチルエチル、シクロオクチルメチル等である。
【００４７】
C3〜C6-シクロアルキルメチルは、例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル及びシクロヘキシルメチルである。
【００４８】
「C3〜C8-ハロシクロアルキル-C1〜C4-アルキル」という用語は、上記で定義したC1〜C4-アルキル基を介して分子の残部に結合している、上記で定義したC3〜C8-ハロシクロアルキル基を指す。
【００４９】
「C1〜C2-アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-アルキル基である。「C1〜C3-アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C3-アルキル基である。「C1〜C4-アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-アルキル基である。「C1〜C6-アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-アルキル基である。「C1〜C10-アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-アルキル基である。C1〜C2-アルコキシは、メトキシ又はエトキシである。C1〜C3-アルコキシはさらに、例えば、n-プロポキシ及び1-メチルエトキシ(イソプロポキシ)である。C1〜C4-アルコキシはさらに、例えば、ブトキシ、1-メチルプロポキシ(sec-ブトキシ)、2-メチルプロポキシ(イソブトキシ)、又は1,1-ジメチルエトキシ(tert-ブトキシ)である。C1〜C6-アルコキシはさらに、例えば、ペントキシ、1-メチルブトキシ、2-メチルブトキシ、3-メチルブトキシ、1,1-ジメチルプロポキシ、1,2-ジメチルプロポキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、1-エチルプロポキシ、ヘキソキシ、1-メチルペントキシ、2-メチルペントキシ、3-メチルペントキシ、4-メチルペントキシ、1,1-ジメチルブトキシ、1,2-ジメチルブトキシ、1,3-ジメチルブトキシ、2,2-ジメチルブトキシ、2,3-ジメチルブトキシ、3,3-ジメチルブトキシ、1-エチルブトキシ、2-エチルブトキシ、1,1,2-トリメチルプロポキシ、1,2,2-トリメチルプロポキシ、1-エチル-1-メチルプロポキシ、又は1-エチル-2-メチルプロポキシである。C1〜C8-アルコキシはさらに、例えばヘプチルオキシ、オクチルオキシ、2-エチルヘキシルオキシ、及びそれらの位置異性体である。C1〜C10-アルコキシはさらに、例えばノニルオキシ、デシルオキシ、及びそれらの位置異性体である。
【００５０】
「C1〜C2-ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-ハロアルキル基である。「C1〜C3-ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C3-ハロアルキル基である。「C1〜C4-ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-ハロアルキル基である。「C1〜C6-ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-ハロアルキル基である。「C1〜C10-ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-ハロアルキル基である。C1〜C2-ハロアルコキシは、例えば、OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロエトキシ、2-ブロモエトキシ、2-ヨードエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシ、又はOC2F5である。C1〜C3-ハロアルコキシはさらに、例えば、2-フルオロプロポキシ、3-フルオロプロポキシ、2,2-ジフルオロプロポキシ、2,3-ジフルオロプロポキシ、2-クロロプロポキシ、3-クロロプロポキシ、2,3-ジクロロプロポキシ、2-ブロモプロポキシ、3-ブロモプロポキシ、3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3,3,3-トリクロロプロポキシ、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエトキシ、1-(CH2Cl)-2-クロロエトキシ、又は1-(CH2Br)-2-ブロモエトキシである。C1〜C4-ハロアルコキシはさらに、例えば、4-フルオロブトキシ、4-クロロブトキシ、4-ブロモブトキシ、又はノナフルオロブトキシである。C1〜C6-ハロアルコキシはさらに、例えば、5-フルオロペントキシ、5-クロロペントキシ、5-ブロモペントキシ、5-ヨードペントキシ、ウンデカフルオロペントキシ、6-フルオロヘキソキシ、6-クロロヘキソキシ、6-ブロモヘキソキシ、6-ヨードヘキソキシ又はドデカフルオロヘキソキシである。
【００５１】
本明細書で使用する「C1〜C3-アルコキシ-C1〜C3-アルキル」という用語は、上記で定義した1〜3個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基であって、水素原子の1個が上記で定義したC1〜C3-アルコキシ基により置きかえられているアルキル基を指す。本明細書で使用する「C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル」という用語は、上記で定義した1〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基であって、水素原子の1個が上記で定義したC1〜C4-アルコキシ基により置きかえられているアルキル基を指す。本明細書で使用する「C1〜C6-アルコキシ-C1〜C6-アルキル」という用語は、上記で定義した1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基であって、水素原子の1個が上記で定義したC1〜C6-アルコキシ基により置きかえられているアルキル基を指す。例は、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、n-ブトキシメチル、sec-ブトキシメチル、イソブトキシメチル、tert-ブトキシメチル、1-メトキシエチル、1-エトキシエチル、1-プロポキシエチル、1-イソプロポキシエチル、1-n-ブトキシエチル、1-sec-ブトキシエチル、1-イソブトキシエチル、1-tert-ブトキシエチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、2-プロポキシエチル、2-イソプロポキシエチル、2-n-ブトキシエチル、2-sec-ブトキシエチル、2-イソブトキシエチル、2-tert-ブトキシエチル、1-メトキシプロピル、1-エトキシプロピル、1-プロポキシプロピル、1-イソプロポキシプロピル、1-n-ブトキシプロピル、1-sec-ブトキシプロピル、1-イソブトキシプロピル、1-tert-ブトキシプロピル、2-メトキシプロピル、2-エトキシプロピル、2-プロポキシプロピル、2-イソプロポキシプロピル、2-n-ブトキシプロピル、2-sec-ブトキシプロピル、2-イソブトキシプロピル、2-tert-ブトキシプロピル、3-メトキシプロピル、3-エトキシプロピル、3-プロポキシプロピル、3-イソプロポキシプロピル、3-n-ブトキシプロピル、3-sec-ブトキシプロピル、3-イソブトキシプロピル、3-tert-ブトキシプロピル等である。
【００５２】
本明細書で使用する「C1〜C4-アルコキシ-メチル」という用語は、水素原子の1個が上記で定義したC1〜C4-アルコキシ基により置きかえられているメチルを指す。本明細書で使用する「C1〜C6-アルコキシ-メチル」という用語は、水素原子の1個が上記で定義したC1〜C6-アルコキシ基により置きかえられているメチルを指す。例は、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、n-ブトキシメチル、sec-ブトキシメチル、イソブトキシメチル、tert-ブトキシメチル、ペンチルオキシメチル、ヘキシルオキシメチル等である。
【００５３】
C1〜C6-ハロアルコキシ-C1〜C6-アルキルは、1〜6個、とりわけ1〜4個の炭素原子(=C1〜C6-ハロアルコキシ-C1〜C4-アルキル)を有する直鎖又は分岐のアルキル基であって、水素原子の1個がC1〜C6-アルコキシ基により置きかえられており、且つ少なくとも1個、例えば1、2、3、4個又は残りの水素原子のすべて(アルコキシ部分中又はアルキル部分中のいずれか一方、又はその両方中)がハロゲン原子によって置きかえられているアルキル基である。C1〜C4-ハロアルコキシ-C1〜C4-アルキルは、1〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基であって、水素原子の1個がC1〜C4-アルコキシ基により置きかえられており、且つ少なくとも1個、例えば1、2、3、4個又は残りの水素原子のすべて(アルコキシ部分中又はアルキル部分中のいずれか一方、又はその両方中)がハロゲン原子によって置きかえられているアルキル基である。例は、ジフルオロメトキシメチル(CHF2OCH2)、トリフルオロメトキシメチル、1-ジフルオロメトキシエチル、1-トリフルオロメトキシエチル、2-ジフルオロメトキシエチル、2-トリフルオロメトキシエチル、ジフルオロメトキシメチル(CH3OCF2)、1,1-ジフルオロ-2-メトキシエチル、2,2-ジフルオロ-2-メトキシエチル等である。
【００５４】
「C1〜C2-アルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-アルキル基である。「C1〜C3-アルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C3-アルキル基である。「C1〜C4-アルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-アルキル基である。「C1〜C6-アルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-アルキル基である。「C1〜C10-アルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-アルキル基である。C1〜C2-アルキルチオは、メチルチオ又はエチルチオである。C1〜C3-アルキルチオはさらに、例えば、n-プロピルチオ又は1-メチルエチルチオ(イソプロピルチオ)である。C1〜C4-アルキルチオはさらに、例えば、ブチルチオ、1-メチルプロピルチオ(sec-ブチルチオ)、2-メチルプロピルチオ(イソブチルチオ)、又は1,1-ジメチルエチルチオ(tert-ブチルチオ)である。C1〜C6-アルキルチオはさらに、例えば、ペンチルチオ、1-メチルブチルチオ、2-メチルブチルチオ、3-メチルブチルチオ、1,1-ジメチルプロピルチオ、1,2-ジメチルプロピルチオ、2,2-ジメチルプロピルチオ、1-エチルプロピルチオ、ヘキシルチオ、1-メチルペンチルチオ、2-メチルペンチルチオ、3-メチルペンチルチオ、4-メチルペンチルチオ、1,1-ジメチルブチルチオ、1,2-ジメチルブチルチオ、1,3-ジメチルブチルチオ、2,2-ジメチルブチルチオ、2,3-ジメチルブチルチオ、3,3-ジメチルブチルチオ、1-エチルブチルチオ、2-エチルブチルチオ、1,1,2-トリメチルプロピルチオ、1,2,2-トリメチルプロピルチオ、1-エチル-1-メチルプロピルチオ、又は1-エチル-2-メチルプロピルチオである。C1〜C8-アルキルチオはさらに、例えば、ヘプチルチオ、オクチルチオ、2-エチルヘキシルチオ、及びそれらの位置異性体である。C1〜C10-アルキルチオはさらに、例えばノニルチオ、デシルチオ、及びそれらの位置異性体である。
【００５５】
「C1〜C2-ハロアルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-ハロアルキル基である。「C1〜C3-ハロアルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C3-ハロアルキル基である。「C1〜C4-ハロアルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-ハロアルキル基である。「C1〜C6-ハロアルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-ハロアルキル基である。「C1〜C10-ハロアルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-ハロアルキル基である。C1〜C2-ハロアルキルチオは、例えば、SCH2F、SCHF2、SCF3、SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、クロロフルオロメチルチオ、ジクロロフルオロメチルチオ、クロロジフルオロメチルチオ、2-フルオロエチルチオ、2-クロロエチルチオ、2-ブロモエチルチオ、2-ヨードエチルチオ、2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2,2-トリフルオロエチルチオ、2-クロロ-2-フルオロエチルチオ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチルチオ、2,2,2-トリクロロエチルチオ、又はSC2F5である。C1〜C3-ハロアルキルチオはさらに、例えば、2-フルオロプロピルチオ、3-フルオロプロピルチオ、2,2-ジフルオロプロピルチオ、2,3-ジフルオロプロピルチオ、2-クロロプロピルチオ、3-クロロプロピルチオ、2,3-ジクロロプロピルチオ、2-ブロモプロピルチオ、3-ブロモプロピルチオ、3,3,3-トリフルオロプロピルチオ、3,3,3-トリクロロプロピルチオ、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエチルチオ、1-(CH2Cl)-2-クロロエチルチオ、又は1-(CH2Br)-2-ブロモエチルチオである。C1〜C4-ハロアルキルチオはさらに、例えば、4-フルオロブチルチオ、4-クロロブチルチオ、4-ブロモブチルチオ、又はノナフルオロブチルチオである。C1〜C6-ハロアルコキシはさらに、例えば、5-フルオロペンチルチオ、5-クロロペンチルチオ、5-ブロモペンチルチオ、5-ヨードペンチルチオ、ウンデカフルオロペンチルチオ、6-フルオロヘキシルチオ、6-クロロヘキシルチオ、6-ブロモヘキシルチオ、6-ヨードヘキシルチオ又はドデカフルオロヘキシルチオである。
【００５６】
「C1〜C2-アルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-アルキル基である。「C1〜C4-アルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-アルキル基である。「C1〜C6-アルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-アルキル基である。「C1〜C10-アルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-アルキル基である。C1〜C2-アルキルスルフィニルは、メチルスルフィニル又はエチルスルフィニルである。C1〜C4-アルキルスルフィニルはさらに、例えば、n-プロピルスルフィニル、1-メチルエチルスルフィニル(イソプロピルスルフィニル)、ブチルスルフィニル、1-メチルプロピルスルフィニル(sec-ブチルスルフィニル)、2-メチルプロピルスルフィニル(イソブチルスルフィニル)、又は1,1-ジメチルエチルスルフィニル(tert-ブチルスルフィニル)である。C1〜C6-アルキルスルフィニルはさらに、例えば、ペンチルスルフィニル、1-メチルブチルスルフィニル、2-メチルブチルスルフィニル、3-メチルブチルスルフィニル、1,1-ジメチルプロピルスルフィニル、1,2-ジメチルプロピルスルフィニル、2,2-ジメチルプロピルスルフィニル、1-エチルプロピルスルフィニル、ヘキシルスルフィニル、1-メチルペンチルスルフィニル、2-メチルペンチルスルフィニル、3-メチルペンチルスルフィニル、4-メチルペンチルスルフィニル、1,1-ジメチルブチルスルフィニル、1,2-ジメチルブチルスルフィニル、1,3-ジメチルブチルスルフィニル、2,2-ジメチルブチルスルフィニル、2,3-ジメチルブチルスルフィニル、3,3-ジメチルブチルスルフィニル、1-エチルブチルスルフィニル、2-エチルブチルスルフィニル、1,1,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1,2,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1-エチル-1-メチルプロピルスルフィニル、又は1-エチル-2-メチルプロピルスルフィニルである。C1〜C8-アルキルスルフィニルはさらに、例えばヘプチルスルフィニル、オクチルスルフィニル、2-エチルヘキシルスルフィニル、及びそれらの位置異性体である。C1〜C10-アルキルスルフィニルはさらに、例えばノニルスルフィニル、デシルスルフィニル、及びそれらの位置異性体である。
【００５７】
「C1〜C2-ハロアルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-ハロアルキル基である。「C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-ハロアルキル基である。「C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-ハロアルキル基である。「C1〜C10-ハロアルキルスルフィニル」という用語は、スルフィニル[S(O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-ハロアルキル基である。C1〜C2-ハロアルキルスルフィニルは、例えば、S(O)CH2F、S(O)CHF2、S(O)CF3、S(O)CH2Cl、S(O)CHCl2、S(O)CCl3、クロロフルオロメチルスルフィニル、ジクロロフルオロメチルスルフィニル、クロロジフルオロメチルスルフィニル、2-フルオロエチルスルフィニル、2-クロロエチルスルフィニル、2-ブロモエチルスルフィニル、2-ヨードエチルスルフィニル、2,2-ジフルオロエチルスルフィニル、2,2,2-トリフルオロエチルスルフィニル、2-クロロ-2-フルオロエチルスルフィニル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチルスルフィニル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチルスルフィニル、2,2,2-トリクロロエチルスルフィニル、又はS(O)C2F5である。C1〜C4-ハロアルキルスルフィニルはさらに、例えば、2-フルオロプロピルスルフィニル、3-フルオロプロピルスルフィニル、2,2-ジフルオロプロピルスルフィニル、2,3-ジフルオロプロピルスルフィニル、2-クロロプロピルスルフィニル、3-クロロプロピルスルフィニル、2,3-ジクロロプロピルスルフィニル、2-ブロモプロピルスルフィニル、3-ブロモプロピルスルフィニル、3,3,3-トリフルオロプロピルスルフィニル、3,3,3-トリクロロプロピルスルフィニル、S(O)CH2-C2F5、S(O)CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエチルスルフィニル、1-(CH2Cl)-2-クロロエチルスルフィニル、1-(CH2Br)-2-ブロモエチルスルフィニル、4-フルオロブチルスルフィニル、4-クロロブチルスルフィニル、4-ブロモブチルスルフィニル、又はノナフルオロブチルスルフィニルである。C1〜C6-ハロアルキルスルフィニルはさらに、例えば、5-フルオロペンチルスルフィニル、5-クロロペンチルスルフィニル、5-ブロモペンチルスルフィニル、5-ヨードペンチルスルフィニル、ウンデカフルオロペンチルスルフィニル、6-フルオロヘキシルスルフィニル、6-クロロヘキシルスルフィニル、6-ブロモヘキシルスルフィニル、6-ヨードヘキシルスルフィニル又はドデカフルオロヘキシルスルフィニルである。
【００５８】
「C1〜C2-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-アルキル基である。「C1〜C3-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C3-アルキル基である。「C1〜C4-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-アルキル基である。「C1〜C6-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-アルキル基である。「C1〜C10-アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-アルキル基である。C1〜C2-アルキルスルホニルは、メチルスルホニル又はエチルスルホニルである。C1〜C3-アルキルスルホニルはさらに、例えば、n-プロピルスルホニル又は1-メチルエチルスルホニル(イソプロピルスルホニル)である。C1〜C4-アルキルスルホニルはさらに、例えば、ブチルスルホニル、1-メチルプロピルスルホニル(sec-ブチルスルホニル)、2-メチルプロピルスルホニル(イソブチルスルホニル)、又は1,1-ジメチルエチルスルホニル(tert-ブチルスルホニル)である。C1〜C6-アルキルスルホニルはさらに、例えば、ペンチルスルホニル、1-メチルブチルスルホニル、2-メチルブチルスルホニル、3-メチルブチルスルホニル、1,1-ジメチルプロピルスルホニル、1,2-ジメチルプロピルスルホニル、2,2-ジメチルプロピルスルホニル、1-エチルプロピルスルホニル、ヘキシルスルホニル、1-メチルペンチルスルホニル、2-メチルペンチルスルホニル、3-メチルペンチルスルホニル、4-メチルペンチルスルホニル、1,1-ジメチルブチルスルホニル、1,2-ジメチルブチルスルホニル、1,3-ジメチルブチルスルホニル、2,2-ジメチルブチルスルホニル、2,3-ジメチルブチルスルホニル、3,3-ジメチルブチルスルホニル、1-エチルブチルスルホニル、2-エチルブチルスルホニル、1,1,2-トリメチルプロピルスルホニル、1,2,2-トリメチルプロピルスルホニル、1-エチル-1-メチルプロピルスルホニル、又は1-エチル-2-メチルプロピルスルホニルである。C1〜C8-アルキルスルホニルはさらに、例えばヘプチルスルホニル、オクチルスルホニル、2-エチルヘキシルスルホニル、及びそれらの位置異性体である。C1〜C10-アルキルスルホニルはさらに、例えばノニルスルホニル、デシルスルホニル、及びそれらの位置異性体である。
【００５９】
「C1〜C2-ハロアルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C2-ハロアルキル基である。「C1〜C3-ハロアルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C3-ハロアルキル基である。「C1〜C4-ハロアルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C4-ハロアルキル基である。「C1〜C6-ハロアルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-ハロアルキル基である。「C1〜C10-ハロアルキルスルホニル」という用語は、スルホニル[S(O)2]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C10-ハロアルキル基である。C1〜C2-ハロアルキルスルホニルは、例えば、S(O)2CH2F、S(O)2CHF2、S(O)2CF3、S(O)2CH2Cl、S(O)2CHCl2、S(O)2CCl3、クロロフルオロメチルスルホニル、ジクロロフルオロメチルスルホニル、クロロジフルオロメチルスルホニル、2-フルオロエチルスルホニル、2-クロロエチルスルホニル、2-ブロモエチルスルホニル、2-ヨードエチルスルホニル、2,2-ジフルオロエチルスルホニル、2,2,2-トリフルオロエチルスルホニル、2-クロロ-2-フルオロエチルスルホニル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチルスルホニル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチルスルホニル、2,2,2-トリクロロエチルスルホニル、又はS(O)2C2F5である。C1〜C3-ハロアルキルスルホニルはさらに、例えば、2-フルオロプロピルスルホニル、3-フルオロプロピルスルホニル、2,2-ジフルオロプロピルスルホニル、2,3-ジフルオロプロピルスルホニル、2-クロロプロピルスルホニル、3-クロロプロピルスルホニル、2,3-ジクロロプロピルスルホニル、2-ブロモプロピルスルホニル、3-ブロモプロピルスルホニル、3,3,3-トリフルオロプロピルスルホニル、3,3,3-トリクロロプロピルスルホニル、S(O)2CH2-C2F5、S(O)2CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエチルスルホニル、1-(CH2Cl)-2-クロロエチルスルホニル、又は1-(CH2Br)-2-ブロモエチルスルホニルである。C1〜C4-ハロアルキルスルホニルはさらに、例えば、4-フルオロブチルスルホニル、4-クロロブチルスルホニル、4-ブロモブチルスルホニル、又はノナフルオロブチルスルホニルである。C1〜C6-ハロアルキルスルホニルはさらに、例えば、5-フルオロペンチルスルホニル、5-クロロペンチルスルホニル、5-ブロモペンチルスルホニル、5-ヨードペンチルスルホニル、ウンデカフルオロペンチルスルホニル、6-フルオロヘキシルスルホニル、6-クロロヘキシルスルホニル、6-ブロモヘキシルスルホニル、6-ヨードヘキシルスルホニル、又はドデカフルオロヘキシルスルホニルである。
【００６０】
置換基「オキソ」は、CH2基をC(=O)基により置きかえるものである。
【００６１】
「アルキルカルボニル」という用語は、カルボニル[C(=O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-アルキル(「C1〜C6-アルキルカルボニル」)基、好ましくはC1〜C4-アルキル(「C1〜C4-アルキルカルボニル」)基である。例は、アセチル(メチルカルボニル)、プロピオニル(エチルカルボニル)、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、n-ブチルカルボニル等である。
【００６２】
「ハロアルキルカルボニル」という用語は、カルボニル[C(=O)]基を介して結合している、上記で定義した、C1〜C6-ハロアルキル(「C1〜C6-ハロアルキルカルボニル」)基、好ましくはC1〜C4-ハロアルキル(「C1〜C4-ハロアルキルカルボニル」)基である。例は、トリフルオロメチルカルボニル、2,2,2-トリフルオロエチルカルボニル等である。
【００６３】
「アルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル[C(=O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-アルコキシ(「C1〜C6-アルコキシカルボニル」)基、好ましくはC1〜C4-アルコキシ(「C1〜C4-アルコキシカルボニル」)基である。例は、メトキシカルボニル)、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル等である。
【００６４】
「ハロアルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル[C(=O)]基を介して結合している、上記で定義したC1〜C6-ハロアルコキシ(「C1〜C6-ハロアルコキシカルボニル」)基、好ましくはC1〜C4-ハロアルコキシ(「C1〜C4-ハロアルコキシカルボニル」)基である。例は、トリフルオロメトキシカルボニル、2,2,2-トリフルオロエトキシカルボニル等である。
【００６５】
「C1〜C4-アルキルアミノ」という用語は、基-N(H)C1〜C4-アルキルである。例は、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミノ等である。
【００６６】
「ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノ」という用語は、基-N(C1〜C4-アルキル)2である。例は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、メチルプロピルアミノ、メチルイソプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、エチルイソプロピルアミノ、ジブチルアミノ等である。
【００６７】
「C1〜C4-アルキルアミノカルボニル」という用語は、基-C(O)N(H)C1〜C4-アルキルである。例は、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ブチルアミノカルボニル等である。
【００６８】
「ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノ」という用語は、基-C(O)N(C1〜C4-アルキル)2である。例は、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、エチルメチルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニル、ジイソプロピルアミノカルボニル、メチルプロピルアミノカルボニル、メチルイソプロピルアミノカルボニル、エチルプロピルアミノカルボニル、エチルイソプロピルアミノカルボニル、ジブチルアミノカルボニル等である。
【００６９】
「環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される、1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9又は10員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環」という用語は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7又は8員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素単環式環、あるいは8、9又は10員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素二環式環を意味する。
【００７０】
不飽和環は、少なくとも1つのC-C及び/又はC-N及び/又はN-N二重結合(複数可)を含有する。最大不飽和環は、環のサイズにより許容されるものと同数の、共役C-C及び/又はC-N及び/又はN-N二重結合を含有する。5員又は6員の最大不飽和の複素環式環は芳香族である。該複素環式環は、炭素環員又は窒素環員を介して分子の残部に結合していてもよい。もちろん、該複素環式環は、少なくとも1個の炭素環原子を含有する。環が2個以上のO環原子を含有する場合、これらは隣接しない。
【００７１】
「環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5又は6員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環」(この場合、「最大不飽和」には、「芳香族」も含まれる)という用語は、本明細書で使用する場合、単環式基を意味し、この単環式基は、飽和、部分不飽和又は最大不飽和(芳香族を含む)である。「環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環」(この場合、「最大不飽和」には、「芳香族」も含まれる)という用語は、本明細書で使用する場合、単環式基を意味し、この単環式基は、飽和、部分不飽和又は最大不飽和(芳香族を含む)である。「環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7又は8員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環」(この場合、「最大不飽和」には、「芳香族」も含まれる)という用語は、本明細書で使用する場合、さらに、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する8員の複素単環式基も包含し、この単環式基は、飽和、部分不飽和又は最大不飽和(芳香族を含む)である。不飽和環は、少なくとも1つのC-C及び/又はC-N及び/又はN-N二重結合(複数可)を含有する。最大不飽和環は、環のサイズにより許容されるものと同数の、共役C-C及び/又はC-N及び/又はN-N二重結合を含有する。最大不飽和の5員又は6員の複素環式環は芳香族である。7員及び8員環は芳香族にはなり得ない。それらはホモ芳香族(7員環で、3つの二重結合)、又は4つの二重結合(8員環)である。この複素環式環は、炭素環員又は窒素環員を介して分子の残部に結合していてもよい。もちろん、この複素環式環は、少なくとも1個の炭素環原子を含有する。環が2個以上のO環原子を含有する場合、これらは隣接しない。
【００７２】
3、4、5、6又は7員の飽和複素環式環の例には、以下が含まれる:オキシラニル、チイラニル、アジリジニル、オキセタニル、チエタニル、アゼチジニル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロチエン-2-イル、テトラヒドロチエン-3-イル、ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、ピラゾリジン-1-イル、ピラゾリジン-3-イル、ピラゾリジン-4-イル、ピラゾリジン-5-イル、イミダゾリジン-1-イル、イミダゾリジン-2-イル、イミダゾリジン-4-イル、オキサゾリジン-2-イル、オキサゾリジン-3-イル、オキサゾリジン-4-イル、オキサゾリジン-5-イル、イソオキサゾリジン-2-イル、イソオキサゾリジン-3-イル、イソオキサゾリジン-4-イル、イソオキサゾリジン-5-イル、チアゾリジン-2-イル、チアゾリジン-3-イル、チアゾリジン-4-イル、チアゾリジン-5-イル、イソチアゾリジン-2-イル、イソチアゾリジン-3-イル、イソチアゾリジン-4-イル、イソチアゾリジン-5-イル、1,2,4-オキサジアゾリジン-3-イル、1,2,4-オキサジアゾリジン-5-イル、1,2,4-チアジアゾリジン-3-イル、1,2,4-チアジアゾリジン-5-イル、1,2,4-トリアゾリジン-3-イル、1,3,4-オキサジアゾリジン-2-イル、1,3,4-チアジアゾリジン-2-イル、1,3,4-トリアゾリジン-1-イル、1,3,4-トリアゾリジン-2-イル、2-テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピラニル、1,3-ジオキサン-5-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、ヘキサヒドロピリダジン-3-イル、ヘキサヒドロピリダジン-4-イル、ヘキサヒドロピリミジン-2-イル、ヘキサヒドロピリミジン-4-イル、ヘキサヒドロピリミジン-5-イル、ピペラジン-1-イル、ピペラジン-2-イル、1,3,5-ヘキサヒドロトリアジン-1-イル、1,3,5-ヘキサヒドロトリアジン-2-イル及び1,2,4-ヘキサヒドロトリアジン-3-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-2-イル、チオモルホリン-3-イル、チオモルホリン-4-イル、1-オキソチオモルホリン-2-イル、1-オキソチオモルホリン-3-イル、1-オキソチオモルホリン-4-イル、1,1-ジオキソチオモルホリン-2-イル、1,1-ジオキソチオモルホリン-3-イル、1,1-ジオキソチオモルホリン-4-イル、アゼパン-1-、-2-、-3-又は-4-イル、オキセパン-2-、-3-、-4-又は-5-イル、ヘキサヒドロ-1,3-ジアゼピニル、ヘキサヒドロ-1,4-ジアゼピニル、ヘキサヒドロ-1,3-オキサゼピニル、ヘキサヒドロ-1,4-オキサゼピニル、ヘキサヒドロ-1,3-ジオキセピニル、ヘキサヒドロ-1,4-ジオキセピニル等。8員の飽和複素環式環の例には、以下が含まれる:オキソカニル(oxocanyl)、アゾカニル(azocanyl)、1,2-、1,3-、1,4-及び1,5-ジアゾカニル(diazocanyl)等。
【００７３】
3、4、5、6又は7員の部分不飽和複素環式環の例には、以下が含まれる:2,3-ジヒドロフール-2-イル、2,3-ジヒドロフール-3-イル、2,4-ジヒドロフール-2-イル、2,4-ジヒドロフール-3-イル、2,3-ジヒドロチエン-2-イル、2,3-ジヒドロチエン-3-イル、2,4-ジヒドロチエン-2-イル、2,4-ジヒドロチエン-3-イル、2-ピロリン-2-イル、2-ピロリン-3-イル、3-ピロリン-2-イル、3-ピロリン-3-イル、2-イソオキサゾリン-3-イル、3-イソオキサゾリン-3-イル、4-イソオキサゾリン-3-イル、2-イソオキサゾリン-4-イル、3-イソオキサゾリン-4-イル、4-イソオキサゾリン-4-イル、2-イソオキサゾリン-5-イル、3-イソオキサゾリン-5-イル、4-イソオキサゾリン-5-イル、2-イソチアゾリン-3-イル、3-イソチアゾリン-3-イル、4-イソチアゾリン-3-イル、2-イソチアゾリン-4-イル、3-イソチアゾリン-4-イル、4-イソチアゾリン-4-イル、2-イソチアゾリン-5-イル、3-イソチアゾリン-5-イル、4-イソチアゾリン-5-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-1-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-2-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-3-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-4-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-5-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-1-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-3-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-4-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-5-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-3-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-4-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-5-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-2-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-3-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2-、3-、4-、5-又は6-ジ-又はテトラヒドロピリジニル、3-ジ-又はテトラヒドロピリダジニル、4-ジ-又はテトラヒドロピリダジニル、2-ジ-又はテトラヒドロピリミジニル、4-ジ-又はテトラヒドロピリミジニル、5-ジ-又はテトラヒドロピリミジニル、ジ-又はテトラヒドロピラジニル、1,3,5-ジ-又はテトラヒドロトリアジン-2-イル、1,2,4-ジ-又はテトラヒドロトリアジン-3-イル、2,3,4,5-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、3,4,5,6-テトラヒドロ[2H]アゼピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ[1H]アゼピン-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、テトラヒドロオキセピニル、例えば、2,3,4,5-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ[1H]オキセピン-2-、-3-、-4-、-5-、-6-又は-7-イル、テトラヒドロ-1,3-ジアゼピニル、テトラヒドロ-1,4-ジアゼピニル、テトラヒドロ-1,3-オキサゼピニル、テトラヒドロ-1,4-オキサゼピニル、テトラヒドロ-1,3-ジオキセピニル及びテトラヒドロ-1,4-ジオキセピニル。8員の部分不飽和複素環式環の例には、以下が含まれる:ジヒドロアゾシニル(dihydroazocinyl)、テトラヒドラゾシニル(tetrahydrazocinyl)、ヘキサヒドロアゾシニル(hexahydroazocinyl)等。
【００７４】
3、4、5、6又は7員の最大不飽和(芳香族を含む)複素環式環の例は、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、1-ピロリル、2-ピロリル、3-ピロリル、1-ピラゾリル、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、5-ピラゾリル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、1-イミダゾリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、1,3,4-トリアゾール-1-イル、1,3,4-トリアゾール-2-イル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、1-オキソピリジン-2-イル、1-オキソピリジン-3-イル、1-オキソピリジン-4-イル、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル及び2-ピラジニル、等の5員又は6員の複素芳香族環、さらには1H-アゼピン、1H-[1,3]-ジアゼピン及び1H-[1,4]-ジアゼピン等のホモ芳香族基である。8員の最大不飽和飽和複素環式環の例には、以下が含まれる:アゾシニル(azocinyl)、1,2-、1,3-、1,4-及び1,5-ジアゾシニル(diazocinyl)等。
【００７５】
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、8、9又は10員の飽和複素二環式環の例は、以下である:
【化６】
0006483157.tif 000007
0006483157.tif 000008
【００７６】
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、8、9又は10員の部分不飽和複素二環式環の例は、以下である:
【化７】
0006483157.tif 000009
0006483157.tif 000010
【００７７】
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3(又は4)個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、8、9又は10員の最大不飽和複素二環式環の例は、以下である:
【化８】
0006483157.tif 000011
【００７８】
上記構造において、#は、分子の残部への結合点を意味する。この結合点は、示されている環上に限定されるものではないが、縮合環上のいずれかの上に存在することができ、且つ炭素環原子上又は窒素環原子上に存在することができる。この環が1つ以上の置換基を有する場合、これらの置換基は、炭素環原子及び/又は窒素環原子に結合することができる(後者の窒素環原子が、二重結合の一部ではない場合)。
【００７９】
式Iの化合物の可変要素の、とりわけそれらの置換基A、A1、A2、A3、B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R2、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、R4、R5、R6、R7a、R7b、R8、R9、R10a、R10b、R11、R12、R13、R14、R14a、R14b、R15、R16、m及びnに関する、好ましい実施形態に関して以下に記載される注釈、本発明による使用及び方法の特徴、並びに本発明の組成物の特徴については、それら自体と、特にあらゆる可能性のある互いの組合せの両方に有効である。
【００８０】
本発明の一実施形態では、式Iの化合物は式I.1
【化９】
0006483157.tif 000012
の化合物であり、すなわち、環
【化１０】
0006483157.tif 000013
は、環II-1である。
B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b及びR3cは上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【００８１】
本発明の別の実施形態では、式Iの化合物は式I.2
【化１１】
0006483157.tif 000014
の化合物であり、すなわち、環
【化１２】
0006483157.tif 000015
は、環II-2である。
B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b及びR3cは上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【００８２】
本発明の別の実施形態では、式Iの化合物は式I.3
【化１３】
0006483157.tif 000016
の化合物であり、すなわち、環
【化１４】
0006483157.tif 000017
は、環II-3である。
B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、A、R1、R3a、R3b及びR3cは上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【００８３】
本発明の好ましい実施形態では、AはA1である。
【００８４】
A1では、Wは、好ましくはOである。
【００８５】
A1では、Yは、好ましくはN(R5)R6であり、ここで、R5及びR6は上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【００８６】
代替的な好ましい実施形態では、A1において、Yは水素である。
【００８７】
代替的な好ましい実施形態では、A1において、Yは-OR9である。R9は上記の一般的な意味の1つ、又は特に水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル及びC1〜C6-アルキル(1つの基R13により置換されている)から選択され、R13は上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つ:CN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、及び式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環
【化１５】
0006483157.tif 000018
0006483157.tif 000019
(式中、
【化１６】
0006483157.tif 000020
は、分子の残部への結合点を意味し、
kは、0、1、2又は3であり、
nは、0、1又は2であり、
各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-(C1〜C4-アルキル)アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい)
から選択される。
【００８８】
特に、R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択され、具体的には水素及びC1〜C6-アルキルから選択される。
【００８９】
より好ましくは、A1において、WはOであり、YはN(R5)R6であり、ここで、R5及びR6は上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【００９０】
代替的なより好ましい実施形態では、A1において、WはOであり、YはHである。
【００９１】
代替的なより好ましい実施形態では、A1において、WはOであり、Yは-OR9であり、ここで、R9は、上記の一般的な意味の1つを有し、又は特に、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、及びC1〜C6-アルキル(1つの基R13により置換されている)から選択され、R13は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に、好ましくは、CN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択される。特に、WはOであり、R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから、具体的には水素及びC1〜C6-アルキルから選択される。
【００９２】
Yが-OR9である化合物Iは、生物活性を有するが、Yが-N(R5)R6である化合物Iの調製における中間体化合物としても有用である。したがって、本発明はまた、AがA1であり、Yが-OR9(式中、R9は、上記で定義した一般的な意味の1つ、又は好ましくは上記で定義した好ましい意味の1つを有する)である中間体化合物Iに関し、さらに、Yが-N(R5)R6である化合物Iの調製における、このような化合物の使用に関する。
【００９３】
YがHである化合物Iは、生物活性を有するが、Yが-N(R5)R6である化合物Iの調製における中間体化合物としても、とりわけ有用である。したがって、本発明はまた、AがA1であり、Yが水素である中間体化合物Iに関し、さらに、Yが-N(R5)R6である化合物Iの調製における、このような化合物の使用に関する。
【００９４】
基Yとしての-N(R5)R6において、
R5は、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル及びC3〜C8-ハロシクロアルキルから選択され、上記の脂肪族及び脂環式基は、1、2、又は3つ、好ましくは1つの基R8により置換されていてもよく、
R6は、好ましくは、水素、C1〜C10-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C10-アルケニル、C2〜C10-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上、好ましくは1、2もしくは3つ、特に1つの置換基R8により置換されていてもよい)、
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(=O)NR10aN(R10a)R10b、-C(=O)R8、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6、7、8、9もしくは10員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環もしくは複素二環式環(該複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)
から選択され、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5、6、7もしくは8員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、SO、SO2、N、NH、C=O及びC=Sから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の12個の基中の脂肪族又は脂環式部分は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの基R8により置換されていてもよい)、及びフェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択される、1、2、3、4もしくは5つ、好ましくは1、2もしくは3つ、特に1つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は一緒になって、基=C(R8)2、=S(O)m(R9)2、=NR10a、もしくは=NOR9を形成し、
R8、R9、R10a、R10b、及びR11は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【００９５】
より好ましくは、基Yとしての-N(R5)R6において、
R5は、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C3-アルキニル及び-CH2-CNから選択され、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル(言及した最後の8つの脂肪族及び脂環式基は、1、2もしくは3つの基R8を有していてもよい)、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、-N(R10a)R10b、-CH=NOR9、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環(該複素単環式環は、1つ以上の置換基R11により置換されていてもよい)から選択され、
R8、R9、R10a、R10b及びR11は、上記の一般的な意味の1つ、もしくは特に以下の好ましい意味の1つを有し、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5もしくは6員の飽和複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、SO、SO2、NH及びC=Oから選択される1もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群から独立して選択される、1、2、3、4もしくは5つ、好ましくは1、2もしくは3つ、特に1つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基=S(R9)2を形成し、R9はC1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される。
【００９６】
さらにより好ましくは、基Yとしての-N(R5)R6において、
R5は、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C3-アルキニル、及びCH2-CNから選択され、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(基R8を1つ有する)、C2〜C6-アルケニル、C2〜C10-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F、CN及びピリジルから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、-N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環(該複素単環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)
から選択され、
R8、R9、R10a、R10b及びR11は、上記の一般的な意味の1つ、もしくは特に以下の好ましい意味の1つを有し、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5もしくは6員の飽和複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、SO、SO2、NH及びC=Oから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群から独立して選択される、1、2もしくは3つ、特に1つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、基=S(R9)2を形成し、R9はC1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される。
【００９７】
特に好ましくは、基Yとしての-N(R5)R6において、
R5は、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C3-アルキニル及びCH2-CNから選択され、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(基R8を1つ有する)、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F、CN及びピリジルから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
-N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)、並びに
環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環(該複素単環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)
から選択され、
R8は、OH、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環(該複素単環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16により置換されていてもよい)から独立して選択され、
R8の意味としての-C(=O)N(R10a)R10b中のR10aは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C3-アルキニル及びCH2-CNからなる群から選択され、
R8の意味としての-C(=O)N(R10a)R10b中のR10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C3〜C6-シクロアルキルメチル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、フェニル(ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ及びC1〜C4-ハロアルキルチオからなる群から選択される1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基により場合により置換されている)及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環からなる群から選択され、
フェニルもしくは複素環式環上の置換基としての各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル及びC2〜C4-ハロアルキニルからなる群から独立して選択され、あるいは、
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16は、一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、
R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択され
R6の意味としての-N(R10a)R10b中のR10aは、水素及びC1〜C6-アルキルから選択され、
R6の意味としての-N(R10a)R10b中のR10bは、水素、-C(=O)N(R14a)R14b、フェニル（1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている）、及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
各R11は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル及びC2〜C4-ハロアルキニルからなる群から独立して選択され、又は
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5員もしくは6員の飽和複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、SO、SO2、NH及びC=Oから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群から独立して選択される、1、2もしくは3つ、特に1つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は、一緒になって、基=S(R9)2を形成し、R9はC1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される。
【００９８】
特に、基YとしてのN(R5)R6において、
R5は、水素又はC1〜C3-アルキルであり、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル［1つの基R8（R8は、以下で定義される通りである）を有する］、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F、CN及びピリジルから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
-N(R10a)R10b｛R10aは、水素及びC1〜C6-アルキルから選択され、R10bは、水素、-C(=O)N(R14a)R14b（R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択される）、フェニル［1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16（各R16は、R11に関して以下で与えられる意味の1つを独立して有する）により場合により置換されている］、及び上記で定義した式E-1〜E-42の環から選択される複素芳香族環(ここで、しかしながら、各R16は、R11に関して以下で与えられる意味の1つを独立して有する)から選択される｝、
-CH=NOR9（R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される）、
フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11（R11は、以下で定義される通りである）により置換されていてもよい)、及び式F-1〜F-54の環から選択される複素単環式環：
【化１７】
0006483157.tif 000021
0006483157.tif 000022
(式中、
【化１８】
0006483157.tif 000023
は、分子の残部への結合点を意味し、
kは0、1、2又は3であり、
nは、0、1又は2であり、
各R11は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい）、
から選択され、
R8は、OH、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16により場合により置換されている)、及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R10aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、CH2-CN、C1〜C6-アルコキシ及びC1〜C6-ハロアルコキシからなる群から選択され、
フェニル又は式E-1〜E-54の複素環式環上の置換基としての各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは、
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい。
【００９９】
さらにより特には、基Yとしての-N(R5)R6において、
R5は、水素又はC1〜C3-アルキルであり、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(基R8を1つ有する)、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F及びCNから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
-N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、及び
式F-1〜F-54の環から選択される複素単環式環
から選択され、
R8は、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R8の意味としての-C(=O)N(R10a)R10b中のR10aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R8の意味としての-C(=O)N(R10a)R10b中のR10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択され、
R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択され、
R6の意味としての-N(R10a)R10b中のR10aは、水素であり、
R6の意味としての-N(R10a)R10b中のR10bは、-C(=O)N(R14a)R14bであり、又は上記で定義した式E-1〜E-42の環から選択される複素芳香族環であり、
R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、CH2-CN、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択され、
R11及びR16は、出現毎に独立して、且つ互いに独立して、(また、環E-1〜E-54、E-1〜E-42及びF-1〜F-54においても)、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から選択され、あるいは、
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい。
【０１００】
さらにより特には、基YとしてのN(R5)R6において、
R5は、水素であり、
R6は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(基R8を1つ有する)、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F及びCNから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、
-N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R11により置換されていてもよい)、及び
式F-1〜F-54の環から選択される複素単環式環
から選択され、
R8は、CN、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R8の意味としての-C(=O)N(R10a)R10b中のR10aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R8の意味としての-C(=O)N(R10a)R10b中のR10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C2〜C4-アルキニル、CH2-CN、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択され、
R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択され、
R6の意味としての-N(R10a)R10b中のR10aは、水素であり、
R6の意味としての-N(R10a)R10b中のR10bは、-C(=O)N(R14a)R14bであり、又は上記で定義した式E-1〜E-42の環から選択される複素芳香族環であり、
R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルからなる群から選択され、
R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、CH2-CN、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシからなる群から選択され、
R11及びR16は、出現毎に独立して、且つ互いに独立して、(また、環E-1〜E-54、E-1〜E-42及びF-1〜F-54においても)、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から選択され、あるいは、
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい。
【０１０１】
本発明の代替的実施形態では、AはA2である。
【０１０２】
好ましくは、基A2中のR7a及びR7bは、水素、シアノ、C1〜C4-アルキル、及びC1〜C4-ハロアルキルから互いに独立して選択され、より好ましくは、水素、C1〜C4-アルキル、及びC1〜C4-ハロアルキルから互いに独立して選択される。さらにより好ましくは、R7a及びR7bの一方は水素であり、もう一方は水素又はメチルである。具体的には、両方とも水素である。
【０１０３】
基A2において、
R5は、好ましくは、水素、シアノ、C1〜C6-アルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル（言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R8により置換されていてもよい）から選択され、
R6は、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R8により置換されていてもよい)、
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(=O)NR10aN(R10a)R10b、-C(=O)R8、
並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から独立して選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素単環式環もしくは複素二環式環(該複素単環式環又は複素二環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)
から選択され、
あるいは
R5及びR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環を形成し、該環は、環員として、O、S、N、SO、SO2、C=O及びC=Sから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子含有基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル(言及した最後の12個の基中の脂肪族又は脂環式部分は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの基R8により置換されていてもよい)、及びフェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択される、1、2、3、4もしくは5つ、好ましくは1、2もしくは3つ、特に1つの置換基により置換されていてもよく、
あるいは
R5及びR6は一緒になって、基=C(R8)2、=S(O)m(R9)2、=NR10a、もしくは=NOR9を形成し、
m、n、R8、R9、R10a、R10b、及びR11は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１０４】
より好ましくは、基A2において、
R5は、水素、C1〜C4-アルキル、C2〜C3-アルキニル、-CH2-CN及びC1〜C6-アルコキシ-メチル-から選択され、好ましくは水素及びC1〜C4-アルキルから選択され、
R6は、-C(=O)R8であり、
R8は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１０５】
基A2の基R5及びR6の意味としての-C(=O)R8中のR8は、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル(言及した最後の8つの基中の脂肪族及び脂環式部分は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの基R13により置換されていてもよい)、
-OR9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含む、3、4、5もしくは6員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16により場合により置換されている)、
からなる群から選択され、
n、R9、R10a、R10b、R13、及びR16は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１０６】
より好ましくは、基A2の基R5及びR6の意味としての-C(=O)R8中のR8は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルキル(1つの基R13により置換されている)、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、
-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-CH=NOR9、
フェニル(1、2、3、4又は5つ、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16により場合により置換されている)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含む、3、4、5又は6員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R16により場合により置換されている)、
からなる群から選択され、
R9、R10a、R10b、R13、及びR16は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１０７】
基A2の基R5及びR6の意味としての-C(=O)R8中のR8の意味としての-CH=NOR9中のR9は、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択される。
【０１０８】
基A2の基R5及びR6の意味としての基-C(=O)R8中のR8の意味としての-C(=O)N(R10a)R10b及び-N(R10a)R10b中のR10a及びR10bは、互いに独立して、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C3-アルケニル、C2〜C3-ハロアルケニル、C2〜C3-アルキニル、C2〜C3-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル（言及した最後の9つの基中の脂肪族及び脂環式部分は、1つ以上の基R13により置換されていてもよい）、-C(=O)NR(14a)R14b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素単環式環から選択される。
【０１０９】
基A2の基R5及びR6におけるR8中のR13は、好ましくは、CN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R14a)R14b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択される。
【０１１０】
R10a及びR10bでの意味としての並びにR13での意味としての-C(=O)NR(14a)R14b中のR14a及びR14bは、互いに独立して、且つ出現毎に独立して、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル（言及した最後の6つの脂肪族基は、シアノ、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、1つのシアノ基により置換されていてもよいC3〜C4-シクロアルキル、及びC3〜C4-ハロシクロアルキルから選択される1つの置換基を有していてもよい）、C3〜C8-シクロアルキル(1つのシアノ基を有していてもよい)及びC3〜C8-ハロシクロアルキルから、より好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、CH2-CN、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C3〜C6-シクロアルキルメチル-、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される。
【０１１１】
好ましくは、フェニル又は式E-1〜E-54の複素環式環上の置換基としての各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい。
【０１１２】
特には、基A2の基R5及びR6の意味としての基-C(=O)R8中のR8は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(1つの基R13により置換されている)、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C8-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、C3〜C8-ハロシクロアルキル、-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-CH=NOR9、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)、及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環からなる群から選択され、
R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルから選択され、
R10aは、水素、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル及びC3〜C6-シクロアルキルから選択され、好ましくは水素及びC1〜C4-アルキルから選択され、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル(CN置換基を場合により有する)、-C(=O)N(R14a)R14b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素単環式環から選択され、
R13は、CN、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、-C(=O)N(R14a)R14b、フェニル(1、2、3、4又は5つの置換基R16により場合により置換されている)及び上記で定義した式E-1〜E-54の環から選択される複素環式環から選択され、
R14aは、水素及びC1〜C6-アルキルから選択され、
R14bは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、CH2-CN、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C3〜C6-シクロアルキルメチル-、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択され、
フェニル又は式E-1〜E-54の複素環式環上の置換基としての各R16は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい。
【０１１３】
本発明の代替的実施形態では、AはA3である。
【０１１４】
A3は、好ましくは、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は最大不飽和の複素単環式環から選択され、該複素単環式環は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により場合により置換されており、R11は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１１５】
より好ましくは、A3は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個又は2個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和複素単環式環、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、5、6又は7員の部分不飽和複素単環式環、並びに環員として、N、O及びSから選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含有する、5員又は6員の芳香族複素単環式環から選択され、該複素単環式は、1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基R11により場合により置換されており、R11は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１１６】
A3は、さらにより好ましくは、式D-1〜D-173の環
【化１９】
0006483157.tif 000024
0006483157.tif 000025
0006483157.tif 000026
0006483157.tif 000027
0006483157.tif 000028
0006483157.tif 000029
(式中、
【化２０】
0006483157.tif 000030
は、分子の残部への結合点を意味し、
kは0、1、2又は3であり、nは、0、1又は2であり、
R11は、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有し、
特に、D-59、D-65及びD-66から選択され、具体的に、D-59である)
から選択される。
【０１１７】
好ましくは、上記環D-1〜D-173において、
各R11は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、C1〜C6-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル、及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から独立して選択され、あるいは
飽和もしくは部分不飽和の環の同一炭素原子上に存在する2つのR11が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよい。
【０１１８】
基A1、A2及びA3の中で、好ましいのはA1である。
【０１１９】
好ましくは、B1、B2及びB3は、CR2である。
【０１２０】
より好ましくは、B1はCR2であり、この場合、R2は水素ではなく、B2及びB3はCR2であり、この場合、R2は上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１２１】
好ましくは、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、-SCN、SF5、C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル(言及した最後の4つの脂肪族及び脂環式基は、部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、且つ/又は1つ以上の基R8により置換されていてもよい)、-OR9、-S(O)nR9及び-NR10aR10bから選択され、
R8、R9、R10a及びR10bは、上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１２２】
より好ましくは、R2は、水素、ハロゲン、C1〜C2-ハロアルキル及びC1〜C2-ハロアルコキシから選択され、さらにより好ましくは、水素、F、Cl、Br、CF3及びOCF3から選択される。
【０１２３】
好ましくは、G1、G2、G3及びG4はCR4であり、R4は上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１２４】
より好ましくは、G1、G3及びG4はCHであり、G2はCR4であり、R4は上記の一般的な意味の1つ、又は特に以下の好ましい意味の1つを有する。
【０１２５】
好ましくは、R4は、水素、水素、ハロゲン、シアノ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C3〜C5-シクロアルキル、C3〜C5-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ及びC1〜C4-ハロアルキルチオから選択され、特に水素、F、Cl、Br、CH3及びCF3から選択される。
【０１２６】
好ましくは、R1は、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルコキシ-C1〜C4-アルキル、C3〜C6-シクロアルキル C3〜C6-ハロシクロアルキル又はC(=O)OR13から選択され、より好ましくは、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、及びC(=O)OR15から選択され、さらにより好ましくはC1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、及び-C(=O)OR15から選択され、特に好ましくはC1〜C4-ハロアルキル及び-C(=O)OR15から選択され、R15は好ましくはC1〜C4-アルキルである。特に、R1は、C1〜C4-ハロアルキル、具体的にはC1〜C2-ハロアルキル、より具体的にはハロメチル、特にフルオロメチル、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチル等のフルオロメチルであり、さらに具体的にはトリフルオロメチルである。
【０１２７】
好ましくは、R3a、R3b及びR3cは、互いに独立して、水素及びハロゲンから選択され、好ましくは水素及びフッ素から選択され、特に水素である。
【０１２８】
特に上記で指定しない場合、R8、R9、R10a、R10b、R11、R12、R13、R15及びR16は、以下の好ましい意味を有する。
【０１２９】
R8がアルキル、アルケニル、又はアルキニル基上の置換基である場合、R8は、好ましくは、シアノ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、-OR9、-SR9、-C(=O)N(R10a)R10b、-C(=S)N(R10a)R10b、-C(=O)OR9、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員としてN、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は芳香族の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択され、R9、R10a、R10b及びR16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。
【０１３０】
R8がアルキル、アルケニル又はアルキニル基上の置換基である場合、R8は、さらにより好ましくは、シアノ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、-C(=O)N(R10a)R10b、-C(=S)N(R10a)R10b、-C(=O)OR9、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は芳香族の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択され、R9、R10a、R10b及びR16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。特に、R8は、シアノ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、-C(=O)N(R10a)R10b、-C(=S)N(R10a)R10b、-C(=O)OR9、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は芳香族の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択され、R9、R10a、R10b及びR16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。
【０１３１】
R8がシクロアルキル基上の置換基である場合、R8は、好ましくは、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ-C1〜C6-アルキル、-OR9、-OSO2R9、-SR9、-N(R10a)R10b、-C(=O)N(R10a)R10b、-C(=S)N(R10a)R10b、-C(=O)OR9、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は芳香族の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択され、R9、R10a、R10b及びR16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。
【０１３２】
R8がシクロアルキル基上の置換基である場合、R8は、さらにより好ましくは、シアノ、C1〜C4-アルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C3-ハロアルコキシからなる群から選択される。特に、シクロアルキル基上の置換基としてのR8は、シアノ、C1〜C4-アルキル、及びC1〜C3-ハロアルキルから選択される。
【０１３３】
基-C(=O)R8、=C(R8)2、又は-C(=NR6)R8中のR8の場合、R8は、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ-C1〜C6-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-ハロアルケニル、C2〜C6-アルキニル、C2〜C6-ハロアルキニル、-OR9、-SR9、-N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は芳香族の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択され、R9、R10a、R10b及びR16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。
【０１３４】
基-C(=O)R8、=C(R8)2、又は-C(=NR6)R8中のR8の場合、R8は、より好ましくは、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、-N(R10a)R10b、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は芳香族の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から選択され、R10a、R10b及びR16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。
【０１３５】
好ましくは、各R9は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含有する、3、4、5、6又は7員の飽和、部分不飽和又は芳香族の複素環式環(該複素環式環は、1つ以上、例えば、1、2、3又は4つ、好ましくは1つ又は2つ、より好ましくは1つの基R16により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択され、R16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。
【０１３６】
より好ましくは、各R9は、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、フェニル(1、2、3、4又は5つの基R16により置換されていてもよい)、並びに環員としてN、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員の複素芳香族環(該複素芳香族環は、1つ以上の基R16により置換されていてもよい)からなる群から独立して選択され、R16は、上記で与えられている意味の1つ、又は特に以下で与えられる好ましい意味の1つを有する。
【０１３７】
R10a及びR10bは、互いに独立して、好ましくは、水素、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルアミノカルボニル、C3〜C6-シクロアルキルアミノカルボニル、C3〜C6-ハロシクロアルキルアミノカルボニル、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を含む、3、4、5、6もしくは7員の飽和、部分不飽和もしくは最大不飽和の複素環式環(該複素環式環は、ハロゲン、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ及びC1〜C4-ハロアルキルチオから選択される1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基により場合により置換されている)から選択され、
あるいは、R10a及びR10bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5員もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のさらなるヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ及びC1〜C4-ハロアルキルチオから選択される1つ又は2つ、特に1つの置換基を有していてもよい。
【０１３８】
より好ましくは、R10a及びR10bは、互いに独立して、水素、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、並びに環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個のヘテロ原子又はヘテロ原子基を含む、3員又は4員の飽和複素環式環(該複素環式環は、ハロゲン、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つ以上、好ましくは1、2又は3つ、特に1つの置換基により場合により置換されている)から選択され、具体的に、互いに独立して、水素、C1〜C4-アルキル、及びC1〜C4-ハロアルキルから選択される。
【０１３９】
各R11及び各R16は、出現毎に独立して、且つ互いに独立して、好ましくは、ハロゲン、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル及びC1〜C4-ハロアルキルスルホニルから選択され、より好ましくはハロゲン、CN、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される。
【０１４０】
各R12は、好ましくはC1〜C4-アルキルから選択され、特にメチルである。
【０１４１】
R13がアルキル、アルケニル、又はアルキニル基上の置換基である場合、R13は、好ましくは、シアノ、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、-OH、-SH、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル及びフェニル(ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される、1、2又は3つの基により置換されていてもよい)からなる群から選択される。
【０１４２】
R13がシクロアルキル基上の置換基である場合、R13は、好ましくは、シアノ、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、-OH、-SH、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル及びフェニル(ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される、1、2又は3つの基により置換されていてもよい)からなる群から選択される。
【０１４３】
R13がシクロアルキル基上の置換基である場合、R13は、さらにより好ましくは、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C3-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、及びC1〜C3-ハロアルコキシからなる群から選択される。特に、シクロアルキル基上の置換基としてのR13は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、及びC1〜C3-ハロアルキルから選択される。
【０１４４】
基-C(=O)R13、-C(=S)R13、=C(R13)2、又は-C(=NR14)R13中のR13の場合、R8は、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、-OH、-SH、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C6-ハロアルコキシ、及びフェニル(ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される、1、2又は3つの基により置換されていてもよい)からなる群から選択される。
【０１４５】
R14、R14a及びR14bは、互いに独立して、好ましくは、水素、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル及びベンジル（ベンジル中のフェニル環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される、1、2又は3つ、特に1つの置換基により場合により置換されている）から選択され、
あるいは、R14a及びR14bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5員もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のさらなるヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つもしくは2つ、特に1つの置換基を有していてもよい。
【０１４６】
より好ましくは、R14、R14a及びR14bは、互いに独立して，水素、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、及びベンジル（ベンジル中のフェニル環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される、1、2又は3つ、特に1つの置換基により場合により置換されている）から選択され、
あるいは、R14a及びR14bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5員もしくは6員の飽和、部分不飽和もしくは芳香族の複素環式環を形成し、該複素環式環は、環員として、N、O、S、NO、SO及びSO2から選択される1個もしくは2個のさらなるヘテロ原子もしくはヘテロ原子基をさらに含有していてもよく、該複素環式環は、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、及びC1〜C4-ハロアルコキシから選択される1つもしくは2つ、特に1つの置換基を有していてもよい。
【０１４７】
各R15は、好ましくは、水素、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ピリジル、及びフェノキシから選択され、言及した最後の4つの基は非置換であってもよく、且つ/又はC1〜C6-アルキル、C1〜C6-ハロアルキル、C1〜C6-アルコキシ、及びC1〜C6-ハロアルコキシから選択される1、2もしくは3つの置換基を有していてもよい。
【０１４８】
特定の実施形態では、本発明は、化合物I.A
【化２１】
0006483157.tif 000031
(式中、R2a、R2b及びR2cは、R2に関して上記で与えられている一般的な意味の1つ、又は特に好ましい意味の1つを有し、環員としてX1、X2、X3及びX4を有する中央の「X環」は、上記で定義した通り(すなわち、R1がCF3である式II-1、II-2又はII-3である)であり、A及びR4は、上記で与えられている一般的な意味の1つ、又は特に上記で与えられている好ましい意味の1つを有する)
に関する。
【０１４９】
特に、化合物I.Aにおいて、
R2a、R2b及びR2cは、水素及びハロゲンから選択され、特に水素、F及びClから選択され、
R4は、メチル及びハロゲンから選択され、特にメチル及びClから選択され、具体的にはClであり、
Aは、A1であり、
Wは、Oであり、
Yは、NR5R6又はOR9であり、
R5は、水素であり、
R6は、水素、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルキル(基R8を1つ有する)、C2〜C4-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C3〜C6-シクロアルキル(F及びCNから選択される1つ又は2つの置換基により置換されていてもよい)、-N(R10a)R10b(式中、R10aは、水素であり、R10bは、上記で定義した式E-1〜E-42(特にE-1〜E-9、とりわけE-1及びE-7)の環から選択される複素芳香族環である)、及び上記で定義した式F-1〜F-54(特にF-48)の環から選択される複素単環式環であり、
R8は、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C8-ハロシクロアルキル、-C(=O)N(R10a)R10b、及び上記で定義した式E-1〜E-54(特にE-1〜E-9、とりわけE-1及びE-7)の環から選択される複素環式環から選択され、
R10aは、水素であり、
R10bは、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルからなる群から選択され、
上記E-環及びF-環中のR11及びR16は、出現毎に独立して、且つ互いに独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-ハロアルコキシ、C1〜C4-アルキルチオ、C1〜C4-ハロアルキルチオ、C1〜C4-アルキルスルフィニル、C1〜C4-ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4-アルキルスルホニル、C1〜C4-ハロアルキルスルホニル、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-ハロシクロアルキル、C2〜C4-アルケニル、C2〜C4-ハロアルケニル、C2〜C4-アルキニル、C2〜C4-ハロアルキニル、C1〜C4-アルキルカルボニル、C1〜C4-ハロアルキルカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及びジ-（C1〜C4-アルキル）-アミノカルボニルからなる群から選択され、あるいは、
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR11が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、あるいは
飽和複素環式環の同一炭素原子上に存在する2つのR16が一緒になって、=Oもしくは=Sを形成していてもよく、
R9は、水素、C1〜C6-アルキル及びC1〜C6-ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１５０】
上記E-環及びF-環において、kは、具体的には0である。
【０１５１】
好ましい化合物の例は、以下の式Ia.1〜Ia81の化合物であり、この場合、R2a、R2b及びR2cは、R2に関して上記で与えられている一般的、又は好ましい意味の1つを有し、他の可変要素は、上記で与えられている一般的な意味又は好ましい意味の1つを有する。好ましい化合物の例は、以下の表1〜15942にまとめた個々の化合物である。さらに、表中の個々の可変要素に関して以下に言及する意味はそれ自体で、それらについて言及されている組合せから独立して、対象となる置換基の特に好ましい実施形態である。
【化２２】
0006483157.tif 000032
0006483157.tif 000033
0006483157.tif 000034
0006483157.tif 000035
0006483157.tif 000036
0006483157.tif 000037
0006483157.tif 000038
0006483157.tif 000039
0006483157.tif 000040
【０１５２】
表1 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、水素であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表2 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、エチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表4 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、n-プロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表5 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表6 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、n-ブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表7 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、sec-ブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表8 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表9 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、tert-ブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表10 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2-C(CH3)3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表11 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CNであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表12 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表13 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CH2-CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表14 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表15 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表16 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表17 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OCH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表18 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OCH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表19 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OCH2CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表20 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OCH2CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表21 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OCH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表22 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OCF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表23 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2OCH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表24 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH(CH3)CH2OCH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表25 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH(CH3)CH2OCH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表26 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2SCH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表27 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表28 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表29 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2SCH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表30 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表31 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)2CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表32 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)2CH2CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表33 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)2CH2CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表34 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)2CH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表35 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH(CH3)CH2SCH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表36 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH(CH3)CH2S(O)CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表37 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH(CH3)CH2S(O)2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表38 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-C(CH3)2CH2SCH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表39 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-C(CH3)2CH2S(O)CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表40 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-C(CH3)2CH2S(O)2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表41 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2SCF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表42 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、NH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表43 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CHF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表44 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表45 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表46 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH(CH3)CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表47 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH(CF3)2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表48 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CH2CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表49 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CH=CF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表50 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CF=CF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表51 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CH2CH=CF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表52 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2CH2CF=CF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表53 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表54 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-シアノ-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表55 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-(ピリジン-2-イル)-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表56 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、シクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表57 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-シアノ-シクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表58 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3,3-ジフルオロシクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表59 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、シクロペンチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表60 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-シアノ-シクロペンチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表61 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、シクロヘキシルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表62 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-シアノ-シクロヘキシルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表63 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表64 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-シアノ-シクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表65 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-フルオロ-シクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表66 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-クロロ-シクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表67 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-ブロモ-シクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表68 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(2,2-ジフルオロシクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表69 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(2,2-ジクロロシクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表70 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(2,2-ジブロモシクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表71 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-シクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表72 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-シアノ-シクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表73 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-フルオロ-シクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表74 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-クロロ-シクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表75 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(2,2-ジフルオロシクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表76 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(3,3-ジフルオロシクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表77 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表78 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(2,2,3,3,4,4-ヘキサフルオロシクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表79 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-シクロペンチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表80 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(-1-フルオロ-シクロペンチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表81 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-クロロ-シクロペンチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表82 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-シアノ-シクロペンチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表83 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(2,2-ジフルオロシクロペンチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表84 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(3,3-ジフルオロシクロペンチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表85 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-シクロヘキシルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表86 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-フルオロシクロヘキシル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表87 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-クロロシクロヘキシル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表88 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-シアノシクロヘキシル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表89 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表90 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-オキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表91 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1,1-ジオキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表92 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-メチル-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表93 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-メチル-1-オキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表94 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-メチル-1,1-ジ-オキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表95 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表96 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-オキソ-チエタン-3-イル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表97 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1,1-ジ-オキソ-チエタン-3-イル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表98 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、テトラヒドロチオフェン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表99 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-オキソ-テトラヒドロチオフェン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表100 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1,1-ジオキソ-テトラヒドロチオフェン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表101
式Ia.1の化合物(式中、R6は、CH2-CONH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表102
式Ia.1の化合物(式中、R6は、フェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表103
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリジン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表104
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表105
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表106
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリミジン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表107 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリミジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表108 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリミジン-5-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表109 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、チアゾール-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表110 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、4-トリフルオロメチルチアゾール-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表111 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、オキセタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表112 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、テトラヒドロフラン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表113 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、テトラヒドロフラン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表114 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-オキソテトラヒドロフラン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表115 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-オキソピロリジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表116 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-メチル-2-オキソピロリジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表117 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-オキソ-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピロリジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表118 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、アゼチジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表119 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-アセチル-アゼチジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表120 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-フェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表121 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-ピリジン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表122 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-ピリジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表123 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-ピリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表124 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-N(CH3)-ピリジン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表125 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-ピリミジン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表126 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-ピリミジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表127 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-ピリミジン-5-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表128 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-COOCH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表129 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-COO-CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表130 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表131 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表132 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2CHF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表133 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表134 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表135 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-イソプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表136 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH(CF3)CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表137 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH(CF3)2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表138 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表139 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2CNであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表140 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表141 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表142 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CON(CH3)-CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表143 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH(CH3)-CONH-CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表144 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表145 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-CH2-(1-シアノ-シクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表146 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表147 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-1-オキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表148 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-CONH-1,1-ジオキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表149 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表150 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-フルオロベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表151 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-フルオロベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表152 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、4-フルオロベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表153 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-クロロベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表154 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-クロロベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表155 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、4-クロロベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表156 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリダジン-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表157 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、テトラヒドロフラン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表158 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、[1,2,3]-チアジアゾール-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表159 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-メチルスルファニルベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表160 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-メチルスルファニルベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表161 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、4-メチルスルファニルベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表162 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-メチルスルホニルベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表163 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-メチルスルホニルベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表164 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、4-メチルスルホニルベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表165 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリジン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表166 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリジン-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表167 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、6-クロロ-ピリジン-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表168 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリジン-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表169 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、5-クロロ-ピリジン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表170 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、6-(トリフルオロメチル)-ピリジン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表171 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、6-(トリフルオロメチル)-ピリジン-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表172 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリミジン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表173 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリミジン-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表174 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリミジン-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表175 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピリダジン-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表176 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、ピラジン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表177 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、チエン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表178 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、チエン-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表179 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、チアゾール-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表180 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、チアゾール-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表181 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、チアゾール-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表182 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-クロロ-チアゾール-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表183 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソチアゾール-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表184 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソチアゾール-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表185 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソチアゾール-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表186 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、オキサゾール-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表187 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、オキサゾール-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表188 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、オキサゾール-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表189 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソオキサゾール-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表190 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソオキサゾール-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表191 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、イソオキサゾール-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表192 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、[1,2,3]-チアジアゾール-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表193 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、[1,3,4]-チアジアゾール-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表194 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-メチル-イミダゾール-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表195 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-メチル-イミダゾール-4-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表196 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-メチル-イミダゾール-5-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表197 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1-メチル-ピラゾール-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表198 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-メチル-ピラゾール-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表199 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、テトラヒドロフラン-3-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表200 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、1,3-ジオキソラン-2-イル-メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表201 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-ピリジル-エタ-1-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表202 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、(1R)-2-ピリジル-エタ-1-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表203 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、(1S)-2-ピリジル-エタ-1-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表204 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表205 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表206 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表207 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-CH2CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表208 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表209 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-CH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表210 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-フェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表211 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-ベンジルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表212 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表213 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表214 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表215 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH(CH3)2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表216 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表217 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2CHF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表218 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH(CH3)CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表219 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH(CF3)2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表220 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2CNであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表221 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2-CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表222 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2-CHoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表223 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表224 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-(1-シアノシクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表225 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-シクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表226 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-(1-シアノシクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表227 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表228 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NHCO-NH-CH2-(1-シアノシクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表229 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH=NOCH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表230 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH=NOCH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表231 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表232 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-メチル-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表233 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-エチル-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表234 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-プロピル-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表235 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-ブチル-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表236 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(ブタ-2-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表237 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(3-ブロモプロピル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表238 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-フルオロエチル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表239 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2,2-ジフルオロエチル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表240 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表241 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表242 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-メトキシエチル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表243 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(1-メトキシ-プロパ-2-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表244 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-シクロブチル-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表245 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-メチルシクロヘキサ-1-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表246 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(フェニルメチル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表247 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(1-フェニル-エタ-1-イル)-3-オキソ-イソオキサオリジン(isoxaolidin)-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表248 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-フェニル-エタ-1-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表249 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(3-クロロフェニル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表250 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-フルオロフェニル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表251 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(4-メトキシフェニル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表252 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-トリフルオロメチルフェニル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表253 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-トリフルオロメトキシフェニル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表254 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(ピリジン-2-イル-メチル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表255 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(ピリジン-3-イル-メチル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表256 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-クロロピリジン-5-イル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表257 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表258 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(フラン-2-イル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表259 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-チオフェン-2'-イル)-エタ-1-イル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表260 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[2-(インドール-3'-イル)-エタ-1-イル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表261 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表262 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(オキセタン-2-イル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表263 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(テトラヒドロフラン-2-イル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表264 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-[1',3']ジオキソラン-2'-イル)-エタ-1-イル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表265 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-モルホリン-4'-イル)-エタ-1-イル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表266 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2-ベンゾ[1',3']ジオキソール-5'-イル)-エタ-1-イル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表267 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-メチル]-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表268 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-クロロフェニル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表269 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(3-フルオロフェニル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表270 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-メチルフェニル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表271 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表272 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2-トリフルオロメチルフェニル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表273 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(2,4-ジメトキシフェニル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表274 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(3-メチルピリド-2-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表275 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表276 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(4-メチルチアゾール-2-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表277 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(5-メチルチアジアゾール-2-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表278 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(キノリン-2-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表279 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(キノリン-5-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表280 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(ベンゾチアゾール-6-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表281 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(4-メチルベンゾチアゾール-2-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表282 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(チエタン-3-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表283 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(1-オキソ-チエタン-3-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表284 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(1,1-ジオキソ-チエタン-3-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表285 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(3-メチルチエタン-3-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表286 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(オキセタン-3-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表287 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、2-(テトラヒドロピラン-4-イル)-3-オキソ-イソオキサゾリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表288 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表289 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-NH-CH2CH3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表290 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2SCH2CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表291 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)CH2CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表292 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2SCH2CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表293 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)CH2CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表294 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2SCH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表295 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2CH2S(O)CH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表296 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表297 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CONH-CH2CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表298 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-チエタン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表299 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1-オキソ-チエタン-2-イル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表300 
式Ia.1の化合物(式中、R6は、-CH2-(1,1-ジ-オキソ-チエタン-2-イル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表301〜600
式Ia.2の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表601〜900
式Ia.3の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表901〜1200
式Ia.4の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表1201〜1500
式Ia.5の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表1501〜1800
式Ia.6の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表1801〜2100
式Ia.7の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表2101〜2400
式Ia.8の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表2401〜2700
式Ia.9の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表2701〜3000
式Ia.10の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3001〜3300
式Ia.11の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3301〜3600
式Ia.12の化合物(式中、R6は、表1〜300で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3601
式Ia.13の化合物(式中、R9a及びR9bは、メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3602
式Ia.13の化合物(式中、R9a及びR9bは、エチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3603
式Ia.13の化合物(式中、R9a及びR9bは、n-プロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3604
式Ia.13の化合物(式中、R9a及びR9bは、イソプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3605〜3608
式Ia.14の化合物(式中、R9a及びR9bは、表3601〜3604で定義した通りであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3609
式Ia.15の化合物(式中、R8は、水素であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3610
式Ia.15の化合物(式中、R8は、メチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3611
式Ia.15の化合物(式中、R8は、エチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3612
式Ia.15の化合物(式中、R8は、プロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3613
式Ia.15の化合物(式中、R8は、イソプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3614
式Ia.15の化合物(式中、R8は、n-ブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3615
式Ia.15の化合物(式中、R8は、sec-ブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3616
式Ia.15の化合物(式中、R8は、イソブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3617
式Ia.15の化合物(式中、R8は、tert-ブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3618
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CH2Fであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3619
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CHF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3620
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3621
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CH2CHF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3622
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3623
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CF2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3624
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CH2CH2CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3625
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CH(CH3)CF3であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3626
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CH(CF3)2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3627
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CF(CF3)2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3628
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CH2CNであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3629
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CH=CH2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3630
式Ia.15の化合物(式中、R8は、アリルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3631
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CoCHであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3632
式Ia.15の化合物(式中、R8は、プロパルギルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3633
式Ia.15の化合物(式中、R8は、CNであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3634
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CH=CHFであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3635
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CH=CF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3636
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CF=CF2であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3637
式Ia.15の化合物(式中、R8は、シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3638
式Ia.15の化合物(式中、R8は、1-フルオロシクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3639
式Ia.15の化合物(式中、R8は、1-シアノシクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3640
式Ia.15の化合物(式中、R8は、シクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3641
式Ia.15の化合物(式中、R8は、1-フルオロシクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3642
式Ia.15の化合物(式中、R8は、1-シアノシクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3643
式Ia.15の化合物(式中、R8は、シクロブタ-1-エニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3644
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CH2-シクロプロピルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3645
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CH2-(1-シアノシクロプロピル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3646
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CH2-シクロブチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3647
式Ia.15の化合物(式中、R8は、-CH2-(1-シアノシクロブチル)であり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3648
式Ia.15の化合物(式中、R8は、オキセタン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3649
式Ia.15の化合物(式中、R8は、オキセタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3650
式Ia.15の化合物(式中、R8は、テトラヒドロフラン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3651
式Ia.15の化合物(式中、R8は、テトラヒドロフラン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3652
式Ia.15の化合物(式中、R8は、チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3653
式Ia.15の化合物(式中、R8は、1-オキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3654
式Ia.15の化合物(式中、R8は、1,1-ジオキソ-チエタン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3655
式Ia.15の化合物(式中、R8は、フェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3656
式Ia.15の化合物(式中、R8は、2-フルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3657
式Ia.15の化合物(式中、R8は、3-フルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3658
式Ia.15の化合物(式中、R8は、4-フルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3659
式Ia.15の化合物(式中、R8は、2,3-ジフルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3660
式Ia.15の化合物(式中、R8は、2,4-ジフルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3661
式Ia.15の化合物(式中、R8は、2,5-ジフルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3662
式Ia.15の化合物(式中、R8は、2,6-ジフルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3663
式Ia.15の化合物(式中、R8は、3,4-ジフルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3664
式Ia.15の化合物(式中、R8は、3,5-ジフルオロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3665
式Ia.15の化合物(式中、R8は、2-クロロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3666
式Ia.15の化合物(式中、R8は、3-クロロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3667
式Ia.15の化合物(式中、R8は、4-クロロフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3668
式Ia.15の化合物(式中、R8は、2-メトキシフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3669
式Ia.15の化合物(式中、R8は、3-メトキシフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3670
式Ia.15の化合物(式中、R8は、4-メトキシフェニルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3671
式Ia.15の化合物(式中、R8は、ピリジン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3672
式Ia.15の化合物(式中、R8は、ピリジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3673
式Ia.15の化合物(式中、R8は、ピリジン-4-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3674
式Ia.15の化合物(式中、R8は、4-クロロピリジン-3-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3675
式Ia.15の化合物(式中、R8は、ピリミジン-2-イルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3676
式Ia.15の化合物(式中、R8は、メトキシメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3677
式Ia.15の化合物(式中、R8は、エトキシメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3678
式Ia.15の化合物(式中、R8は、トリフルオロメトキシメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3679
式Ia.15の化合物(式中、R8は、メチルチオメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3680
式Ia.15の化合物(式中、R8は、エチルチオメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3681
式Ia.15の化合物(式中、R8は、トリフルオロメチルチオメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3682
式Ia.15の化合物(式中、R8は、メチルスルフィニルメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R2c及びR4の組み合わせは、それぞれの場合に、表Aの1つの行に対応している)
表3683
式Ia.15の化合物(式中、R8は、エチルスルフィニルメチルであり、化合物についてのR2a、R2b、R