(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
0006532474.tif 000180
の化合物またはその医薬として許容される塩
［式中、
Ｒ１は、フェニルおよび単環式の５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで５員もしくは６員のヘテロアリールは、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＳＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＮＯ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｂは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４もしくは５であり；
Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールもしくはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルもしくは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個もしくは４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｄは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであるかまたは
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、もしくは単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環および８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４もしくは５であり；
Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルもしくは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルもしくは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ１がフェニルであるとき、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており、Ｒ４ａおよびＲ５ａが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり、およびｍが、各出現で、独立して、１、２または３である。］。
【請求項２】
Ｒ１がフェニルであり；
Ｒ２が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒｂが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ３ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｂが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１およびＧ３が、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ２、Ｇ４およびＧ６が、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｃが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリールは、独立して、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｄが、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒｂが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ３ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｂが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３または４である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、−Ｇ１および−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３からなる群から選択され；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１およびＧ３が、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンおよび−ＯＲｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されている、
請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、−Ｇ２および−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４からなる群から選択され；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、１、２、３、４または５であり；
Ｇ２およびＧ４が、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２およびＧ４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−ＯＲｃおよびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｃが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、または５−６員単環式ヘテロアリールに縮合されている５−７員単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環および８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１１およびＧ１３が、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１２およびＧ１４が、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ，−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｅが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｆが、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、４−８員の単環式ヘテロ環を形成し、ここで４−８員単環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、オキソ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１２およびＧ１４が、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されている、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、４−シアノフェニルおよび４−アセチルフェニルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、アゼチジン、ピロリジンまたはピペラジンを形成し、ここでアゼチジン、ピロリジンまたはピペラジンは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−Ｇ１２およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２または３であり；
Ｇ１２が、各出現で、各々独立して、５−６員ヘテロ環であり、ここでＧ１２は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはオキソからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環または７−１１員スピロ環式ヘテロ環を形成し、ここで６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環および７−１１員スピロ環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１１およびＧ１３が、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１２およびＧ１４が、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｅが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されている、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、５−６員単環式ヘテロアリールに縮合されている５−７員単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１１およびＧ１３が、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１２およびＧ１４が、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｅが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｆが、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒｂが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ａおよびＲ３ａが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ａが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ａおよびＲ５ａが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｍが、各出現で、独立して、１、２または３である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ３ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｂが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１およびＧ３が、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ２、Ｇ４およびＧ６が、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｃが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｄが、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＣ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ３ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｂが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イルおよび６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｂおよびＲ３ｂが、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３または４である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３および−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］からなる群から選択され；
Ｒｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ３ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１およびＧ３が、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキルおよび−ＯＲｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｃが、各出現で、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され；
Ｒ３が、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−Ｇ２、および−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６からなる群から選択され；
Ｒｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ２、Ｇ４およびＧ６が、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−ＯＲｃおよびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｃが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イルおよび６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、−Ｇ２であり；
Ｇ２が、４−６員シクロアルキルまたは４−６員ヘテロ環であり；ここでＧ２は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されている、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、または５−６員単環式ヘテロアリールに縮合されている５−７員単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環および８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１１およびＧ１３が、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１２およびＧ１４が、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ，−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｅが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここでアリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｆが、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、４−８員単環式ヘテロ環を形成し、ここで４−８員単環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｇ１１およびＧ１３が、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１２およびＧ１４が、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ，−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｅが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒｆが、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イルおよび６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、アゼチジン、ピロリジンまたはピペラジンを形成し、ここでアゼチジン、ピロリジンまたはピペラジンは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−Ｇ１２およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２または３であり；
Ｇ１２が、各出現で、各々独立して、５−６員ヘテロ環であり、ここでＧ１２は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはオキソからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環または７−１１員スピロ環式ヘテロ環を形成し、ここで６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環または７−１１員スピロ環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−ＯＲ１ｃ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、オキソおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒｂが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃが、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３または４である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子が、５−６員単環式ヘテロアリールに縮合されている５−７員単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、オキソおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃが、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃが、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃが、各出現で、各々独立して、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐが、各出現で、独立して、１、２、３または４である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
ピペラジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（３Ｓ）−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１−（４−｛［２−（ピペラジン−１−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝フェニル）エタノン；
（３−アミノアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｃｉｓ−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピロリジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ）−３−エチルピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（８ａＳ）−２−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−４（１Ｈ）−オン；
［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（メチルスルホニル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ）−３−（メトキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−３−ヒドロキシシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（３−フルオロピロリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ｍｅｓｏ−［（１Ｒ，５Ｓ，６ｓ）−６−アミノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（オキセタン−２−イルメチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−７−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−オキソピペリジン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｃｉｓ−３−メトキシシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メタノン；
Ｎ−［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（３−メチルオキセタン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
ｍｅｓｏ−［（１Ｒ，５Ｓ，６ｓ）−６−アミノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル］（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（８ａＳ）−７，７−ジフルオロヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［１−（４−フルオロフェニル）−５−オキソピロリジン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｒ）−３−エチルピペラジン−１−イル］メタノン；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−［（３Ｒ）−５−オキソピロリジン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［３−（メトキシメチル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−エチル−Ｎ−（１−エチル−２−オキソピペリジン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−（メトキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−（メトキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［３−（メチルスルホニル）プロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（３−アミノアゼチジン−１−イル）（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メタノン；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］メタノン；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｓ）−３−（メトキシメチル）ピペラジン−１−イル］メタノン；
｛３−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アゼチジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｒ）−３−（メトキシメチル）ピペラジン−１−イル］メタノン；
［（２Ｓ＊）−２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（３Ｒ＊）−１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ＊）−１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
モルホリン−４−イル［６−（ピリジン−２−イルオキシ）キノリン−２−イル］メタノン；
（４−メチルピペラジン−１−イル）［６−（ピリジン−２−イルオキシ）キノリン−２−イル］メタノン；
［３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］［６−（ピリジン−２−イルオキシ）キノリン−２−イル］メタノン；
Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］−６−（ピリジン−２−イルオキシ）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（ピリジン−２−イルオキシ）−Ｎ−（１，２，４−チアジアゾール−５−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
４−（｛２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］キノリン−６−イル｝オキシ）ベンゾニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２−カルボキサミド；
４−｛［２−（モルホリン−４−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝ベンゾニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｓ）−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（２Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−フリルメチル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（５−メチル−２−フリル）メチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（４−メチルベンジル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−６−（４−シアノフェノキシ）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２，３−ジメトキシベンジル）キノリン−２−カルボキサミド；
４−｛［２−（アゼパン−１−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝ベンゾニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−プロピルキノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−エトキシエチル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジルピロリジン−３−イル）−６−（４−シアノフェノキシ）キノリン−２−カルボキサミド；
４−［（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝キノリン−６−イル）オキシ］ベンゾニトリル；
４−｛［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝ベンゾニトリル；
４−｛［２−（ピペラジン−１−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝ベンゾニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（メチルスルホニル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（ｔｒａｎｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１−ヒドロキシプロパン−２−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロヘキシル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシシクロペンチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロヘキシル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（ｃｉｓ−４−ヒドロキシシクロヘキシル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（３−ヒドロキシブタン−２−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
４−（｛２−［（３−オキソピペラジン−１−イル）カルボニル］キノリン−６−イル｝オキシ）ベンゾニトリル；
４−［（２−｛［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝キノリン−６−イル）オキシ］ベンゾニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
４−（｛２−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］キノリン−６−イル｝オキシ）ベンゾニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（４Ｒ）−６−フルオロ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
４−［（２−｛［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］カルボニル｝キノリン−６−イル）オキシ］ベンゾニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル］キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−６−（４−シアノフェノキシ）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−スルファモイルエチル）キノリン−２−カルボキサミド；
４−（｛２−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）カルボニル］キノリン−６−イル｝オキシ）ベンゾニトリル；
Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
ピペラジン−１−イル（６−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタ−６−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−［（５−シアノピリジン−２−イル）オキシ］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｒ）−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−６−［（５−メチルピリミジン−２−イル）オキシ］キノリン−２−カルボキサミド；
６−［（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）オキシ］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−６−［（４−メチルピリミジン−２−イル）オキシ］キノリン−２−カルボキサミド；
（３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−［（６−クロロピリダジン−３−イル）オキシ］−Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−１（２Ｈ）−オン；
（３ａＲ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エピミノイソインドール−８−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
８−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−１（６Ｈ）−オン；
５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
８−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］テトラヒドロ−２Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−１，４（３Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−オン；
５，６−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（イソプロピルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｒ，４Ｓ）−２−（２，５−ジフルオロフェニル）−４−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｒ，４Ｒ）−２−（２，５−ジフルオロフェニル）−４−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
メチル４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
５−メチル−８−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−２−オキサ−５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン−６−オン；
２−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３（２Ｈ）−オン；
（３，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｃｉｓ−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｃｉｓ−４−フルオロ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｔｒａｎｓ−３−エチル−２−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｔｒａｎｓ−３−フルオロ−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｔｒａｎｓ−４−フルオロ−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（２Ｒ）−２，３，３−トリメチルアゼチジン−１−イル］メタノン；
（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（メトキシメチル）−３−メチルアゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３−メチル−３−フェノキシアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３−フェノキシアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（４−クロロフェノキシ）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（２Ｓ）−２，３，３−トリメチルアゼチジン−１−イル］メタノン；
［３−（４−ブロモフェノキシ）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（ヒドロキシメチル）−３−メチルアゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
３−フェニル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−オン；
｛６−［４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノキシ］キノリン−２−イル｝（ピペラジン−１−イル）メタノン；
６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（４−メチルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（８Ｓ，９ａＳ）−８−ヒドロキシ−２−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］オクタヒドロ−５Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−５−オン；
（１Ｓ，６Ｒ）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛６−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］キノリン−２−イル｝（ピペラジン−１−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェノキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（アゼチジン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［３−（ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１−｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝エタノン；
１，４−ジアゼパン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
チオモルホリン−４−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
３，４−ジヒドロ−２，７−ナフチリジン−２（１Ｈ）−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｒ，４Ｓ）−２−（２，５−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−フェニル−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（６−｛［２−（ピペラジン−１−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）エタノン；
（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛６−［（５−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］キノリン−２−イル｝（ピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−［（３ａＳ，４Ｒ，６ａＲ）−２−ベンジルオクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−メチル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−スルホンアミド；
Ｎ−エチル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−スルホンアミド；
［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
アゼパン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−メチル−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−プロリンアミド；
１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（１Ｒ，４Ｒ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル［６−（ピリミジン−２−イルオキシ）キノリン−２−イル］メタノン；
［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛６−［（５−フルオロピリミジン−２−イル）オキシ］キノリン−２−イル｝（ピペラジン−１−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３ａＲ，４Ｓ，６ａＳ）−４−アミノヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］キノリン−２−イル｝メタノン；
（６−｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（メチルスルホニル）ピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（１Ｒ，４Ｒ，６Ｒ）−６−（ヒドロキシメチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（１Ｒ，４Ｒ，６Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（３ａＲ，４Ｒ，６ａＳ）−２−ベンジルオクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−４−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４−フェニルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［４−（ピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（ピリダジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−エチルピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛６−［４−（１−ヒドロキシエチル）フェノキシ］キノリン−２−イル｝（ピペラジン−１−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
イソプロピル４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
（１Ｓ，５Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタ−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３ａＳ，６ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（モルホリン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４−ヒドロキシアゼパン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
２−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（２Ｈ）−オン；
エチル４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
シクロプロピル｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝メタノン；
（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
イソブチル４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
（４−エチルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）（ピペラジン−１−イル）メタノン；
モルホリン−４−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペリジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
モルホリン−４−イル｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝メタノン；
［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（ｔｒａｎｓ−３−ヒドロキシシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［ｔｒａｎｓ−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｒ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｔｒａｎｓ−３−ヒドロキシ−４−メトキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｔｒａｎｓ−３−ヒドロキシ−４−メチルピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｃｉｓ−３，５−ビス（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（ピリジン−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
３，３−ジメチル−１−｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ブタン−１−オン；
［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］メタノン；
（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（５Ｓ，７Ｓ）−７−ヒドロキシ−１−アザスピロ［４．４］ノナ−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（アゼチジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（モルホリン−４−イル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−スルファモイルエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（４−フルオロピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−（ピペリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−イソプロピル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−［（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｃｉｓ−３，４−ジメトキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３Ｓ）−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［２−（ピペラジン−１−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝ニコチノニトリル；
７−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン；
（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）｛４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝メタノン；
（８ａＲ）−７−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロ［１，３］オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−ピロリジン−２−イルメチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［２−（フルオロメチル）モルホリン−４−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（１−ヒドロキシ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−７−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−１，４−ジアゼパン−２−オン；
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（２−ヒドロキシ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（メチルスルファニル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［ｃｉｓ−３，４−ジヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｔｒａｎｓ−３−ヒドロキシ−４−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナ−７−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（メトキシイミノ）ピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（２−ヒドロキシ−７−アザスピロ［３．５］ノナ−７−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）キノリン−２−カルボキサミド；
［（７Ｓ，８ａＲ）−７−フルオロヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ，７Ｓ，８ａＲ）−７−フルオロ−３−メチルヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ，８ａＲ）−７，７−ジフルオロ−３−メチルヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（７Ｓ，８ａＳ）−７−フルオロヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（４−ベンジルモルホリン−３−イル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イルメチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，３−ジメチルアゼチジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（チオモルホリン−４−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−カルボニトリル；
［ｃｉｓ−３−ヒドロキシ−４−（メトキシメトキシ）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−オン；
Ｎ−（４−ヒドロキシテトラヒドロフラン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
５−｛［２−（ピペラジン−１−イルカルボニル）キノリン−６−イル］オキシ｝ピラジン−２−カルボニトリル；
［ｃｉｓ−２，２−ジメチルテトラヒドロ−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピロール−５−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］モルホリン−４−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−オン；
Ｎ，Ｎ−ジ（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
｛４−［（１Ｓ，４Ｓ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル］ピペリジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛４−［（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イル］ピペリジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ，Ｎ−ビス（２−メトキシエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［４−（テトラヒドロフラン−３−イルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
メチル（｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）アセテート；
［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルスルホニル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４−｛［１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］スルホニル｝ピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［４−メチル−５−（｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
Ｎ−［５−（｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
｛４−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３−メトキシアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（ｔｒａｎｓ−３−メトキシシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（オキセタン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−カルボキサミド；
（４−アミノピペリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３，３−ジメチルピロリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−ヒドロキシ−１，４−ジアゼパン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−｛１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３−ヒドロキシオキセタン−３−イル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］メタノン；
（３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（６−オキソピペリジン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナ−８−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（テトラヒドロチオフェン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（アゼチジン−２−イルメチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［３−（２−メトキシエトキシ）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−｛１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝メタンスルホンアミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−イル］メタノン；
［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ピペラジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（３−オキソシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）シクロブチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］メタノン；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］メタノン；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシエチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
１−メチル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
１−［（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−｛２−［（２−メトキシエチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチルキノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）−２−オキソエチル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］キノリン−２−カルボキサミド；
４−［（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−１−メチルピペラジン−２−オン；
１−［（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−メチルキノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロピル］−６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−メチルキノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−オキソピペラジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（アゼチジン−３−イルメチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
４−｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝ブタンニトリル；
３−｛４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝プロパンニトリル；
１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（オキセタン−３−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
５，８−ジオキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］キノリン−２−カルボキサミド；
テトラヒドロ−５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピロール−５−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［３−（メチルスルホニル）アゼチジン−１−イル］メタノン；
Ｎ−メチル−Ｎ−（オキセタン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（オキセタン−３−イルメチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−カルボニトリル；
６−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−（２−オキソピペリジン−４−イル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロペンチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロペンチル）−６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［３−フルオロ−３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（エトキシメチル）−３−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛３−フルオロ−３−［（ピリジン−４−イルオキシ）メチル］ピロリジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
｛３−フルオロ−３−［（ピリジン−３−イルオキシ）メチル］ピロリジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−フルオロ−３−（フェノキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
ベンジル（｛４−フルオロ−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝メチル）カルバメート；
｛３−フルオロ−３−［（２−メトキシエトキシ）メチル］ピロリジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタ−６−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｒ）−４，４−ジフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（２Ｓ）−４，４−ジフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１−（３−メトキシフェニル）−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−２−オン；
Ｎ−（チエタン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（２−メチルフェニル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｓ）−１−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２−メトキシフェニル）−５−オキソピロリジン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−オキシドチエタン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１，１−ジオキシドチエタン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−オキサ−１−アザスピロ［３．３］ヘプタ−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１−｛１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］アゼチジン−３−イル｝エタノン；
（３−フルオロアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
（４Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］−Ｌ−プロリンアミド；
［４−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（４Ｓ）−２−オキソピペリジン−４−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−オキソ−２−（ピロリジン−１−イル）エチル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシエチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−Ｎ−メチル−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）−３−オキソプロピル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−オキソ−３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）エチル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（４Ｒ）−２−オキソピペリジン−４−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−５−オキソピロリジン−３−イル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロピル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−Ｎ−メチル−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
ｍｅｓｏ−［（１Ｒ，５Ｓ，６ｓ）−６−アミノ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−２−オキソピペリジン−４−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ）−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
｛４−［（２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
６−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（メチルスルホニル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（オキセタン−３−イル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−メトキシ−２−メチルプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（８ａＳ）−７，７−ジフルオロヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−エチルピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［ｃｉｓ−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−エチルピペラジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−オキソシクロブチル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［３−（ピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−７−イル（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−｛２−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−ヒドロキシ−３−メチルピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（３Ｒ，４Ｒ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（１，１−ジオキシド−１，３−チアゾリジン−３−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（アゼチジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−オキソ−２−（３−オキソピロリジン−１−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）−２−オキソエチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）シクロブチル］−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メタノン；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メタノン；
Ｎ−（メチルスルホニル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル）−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［１−（ジメチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−３−フルオロピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロピペリジン−４−イル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
（６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）［（３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］メタノン；
｛３−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アゼチジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（１−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［（３Ｓ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２−メトキシプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１−メトキシシクロブチル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（３−オキソシクロブチル）キノリン−２−カルボキサミド；
［（３Ｓ）−３−（メトキシメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（３−シアノプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロブチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
アゼチジン−１−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（３−メトキシプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（チエタン−３−イルメチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１−オキシドチエタン−３−イル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１，１−ジオキシドチエタン−３−イル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
［（２Ｒ）−２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（３−フルオロシクロブチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（５−オキソピロリジン−３−イル）メチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アセトアミド−２−メチルプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−アセトアミドプロピル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
１−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピリミジン−６（２Ｈ）−オン；
Ｎ−［２−（１，１−ジオキシドチエタン−３−イル）エチル］−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；
６−｛［５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−Ｎ−（３−フルオロシクロブチル）キノリン−２−カルボキサミド；
［４−フルオロ−４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
［３−（２，２−ジフルオロエトキシ）アゼチジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
１，１−ジメチル−４−［（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）カルボニル］ピペラジン−１−イウムヨージド；
｛３−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］アゼチジン−１−イル｝（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン；
Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−Ｎ−メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−カルボキサミド；および
７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナ−２−イル（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
医薬として許容される担体との組合せで、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２５】
有効量の請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物における疼痛の効果を選択的に調節するための医薬組成物。
【請求項２６】
有効量の請求項１に記載の化合物を含む、哺乳動物における電位開口型ナトリウムチャネルＮａｖ１．７および／またはＮａｖ１．８によって調節される状態または障害を処置するための医薬組成物。
【請求項２７】
状態または障害が、疼痛、変形性関節症痛、関節痛、膝痛、神経因性疼痛、手術後疼痛、腰背痛、糖尿病性神経障害、外科手術中の疼痛、癌性疼痛、化学療法誘発疼痛、頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛、片頭痛の疼痛、三叉神経痛、帯状疱疹痛、ヘルペス後神経痛、手根管症候群、炎症性疼痛、関節リウマチからの疼痛、大腸炎、間質性膀胱炎の疼痛、内臓痛、腎結石からの疼痛、胆石からの疼痛、狭心症、線維筋痛症、慢性疼痛症候群、視床痛症候群、脳卒中からの疼痛、幻肢痛、日焼け、神経根症、複合性局所疼痛症候群、ＨＩＶ感覚神経障害、中枢神経因性疼痛症候群、多発性硬化症痛、パーキンソン病疼痛、脊髄損傷疼痛、月経痛、歯痛、骨転移からの疼痛、子宮内膜症からの疼痛、子宮筋腫からの疼痛、侵害受容性疼痛、痛覚過敏、顎関節痛、遺伝性肢端紅痛症（ＩＥＭ）ならびに発作性激痛障害（ＰＥＰＤ）からなる群から選択される、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］（６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝キノリン−２−イル）メタノンである請求項２３に記載の化合物、またはその医薬として許容される塩。
【請求項２９】
医薬として許容される担体との組合せで、治療有効量の請求項２８に記載の化合物またはその医薬として許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項３０】
有効量の請求項２８に記載の化合物またはその医薬として許容される塩を含む、哺乳動物における疼痛の効果を選択的に調節するための医薬組成物。
【請求項３１】
有効量の請求項２８に記載の化合物またはその医薬として許容される塩を含む、哺乳動物における電位開口型ナトリウムチャネルＮａｖ１．７および／またはＮａｖ１．８によって調節される状態または障害を処置するための医薬組成物。
【請求項３２】
状態または障害が、疼痛、変形性関節症痛、関節痛、膝痛、神経因性疼痛、手術後疼痛、腰背痛、糖尿病性神経障害、外科手術中の疼痛、癌性疼痛、化学療法誘発疼痛、頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛、片頭痛の疼痛、三叉神経痛、帯状疱疹痛、ヘルペス後神経痛、手根管症候群、炎症性疼痛、関節リウマチからの疼痛、大腸炎、間質性膀胱炎の疼痛、内臓痛、腎結石からの疼痛、胆石からの疼痛、狭心症、線維筋痛症、慢性疼痛症候群、視床痛症候群、脳卒中からの疼痛、幻肢痛、日焼け、神経根症、複合性局所疼痛症候群、ＨＩＶ感覚神経障害、中枢神経因性疼痛症候群、多発性硬化症痛、パーキンソン病疼痛、脊髄損傷疼痛、月経痛、歯痛、骨転移からの疼痛、子宮内膜症からの疼痛、子宮筋腫からの疼痛、侵害受容性疼痛、痛覚過敏、顎関節痛、遺伝性肢端紅痛症（ＩＥＭ）ならびに発作性激痛障害（ＰＥＰＤ）からなる群から選択される、請求項３１に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
この出願は、２０１４年２月６日に出願された米国仮特許出願第６１／９３６，３９７号の優先権を主張し、その全体を参照により本明細書に組み込む。
【０００２】
本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルによって媒介および調節される疾患および状態を処置する際に有用なナトリウムチャネル（例えば、Ｎａｖ１．７およびＮａｖ１．８）遮断薬である６−ヘテロアリールオキシ−または６−アリールオキシ−キノリン−２−カルボキシアミドに関する。加えて、本発明は、本発明の化合物を含有する組成物およびその調製のプロセスに関する。
【背景技術】
【０００３】
電位開口型ナトリウムチャネル（ＶＧＳＣ、Ｎａｖ１．ｘ）は、ナトリウムイオンの流入を調節することによって、神経および筋肉などの興奮性組織における活動電位の開始および伝播に寄与する。９つのナトリウムチャネルアイソフォームの１つ、Ｎａｖ１．７は、末梢神経系において優先的に発現され、ここで、これは、ニューロンにおいて興奮する活動電位のための閾値チャネルとして作用する（Ｃｕｍｍｉｎｓ  ＴＲら、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｒｅｖ  Ｎｅｕｒｏｔｈｅｒ  ２００７；７：１５９７−１６１２。Ｒｕｓｈ  ＡＭら、Ｊ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  ２００７；５７９：１−１４．）。豊富な証拠が、末梢神経系におけるナトリウムチャネルの異常活性を慢性疼痛の病態生理学に結び付けている（Ｇｏｌｄｉｎ  ＡＬら、Ｎｅｕｒｏｎ  ２０００；２８：３６５−３６８。Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ  ＳＤら、Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ  ２０１０；３３：３２５−３４７．）。Ｎａｖ１．７をコードする遺伝子ＳＣＮ９Ａにおける多型は、該チャネルの機能獲得型突然変異または機能喪失型突然変異のいずれかから起こるヒト疼痛障害を引き起こす。臨床的に、ＶＧＳＣ遮断薬は疼痛の管理において有用であると分かっていたが、これらの有用性は、しばしば、不完全な有効性および乏しい耐容性によって制限される。局所麻酔薬（例えば、リドカイン）、抗不整脈剤（例えば、メキシレチン）、および抗けいれん薬（例えば、ラモトリジン）は、全て、これらの分子標的の予備知識なく同定された相対的に弱い（高マイクロモル範囲においてＩＣ５０値）非選択的（Ｎａｖ１．ｘサブタイプおよび他のイオンチャネルに対して）ＶＧＳＣ遮断薬である。
【０００４】
ＶＧＳＣは、大きな（２６０ｋＤａ）αサブユニットおよび１つ以上のより小さいβサブユニットで構成される内在性形質膜タンパク質である（Ｈａｒｇｕｓ  ＮＪら、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  Ｄｒｕｇｓ  ２００７；１６：６３５−６４６）。９つのαサブユニット（Ｎａｖ１．１−Ｎａｖ１．９）および４つのβサブユニット（β１−β４）が、哺乳動物において同定された。該様々なＶＧＳＣサブタイプは、多様な機能特性および別個の発現パターンを呈し、特定の信号の伝達における関与の差を示唆している。Ｎａｖ１．７、Ｎａｖ１．８およびＮａｖ１．９は、ヒトおよびげっ歯類における末梢神経系で優勢に発現される（Ｗａｘｍａｎ  ＳＧ  Ｂｒａｉｎ  ２０１０；１３３：２５１５−２５１８）。Ｎａｖ１．７の生物物理学的特徴は、活動電位の開始における役割を示唆し、他方、Ｎａｖ１．８は、感覚ニューロンにおける活動電位の上昇行程への主要な寄与体である。Ｎａｖ１．９は、静止膜電位の設定に関与する永久電流を生成する。
【０００５】
Ｎａｖ１．７アイソフォームは、小さなおよび大きな直径の両方のＤＲＧニューロンにおいて、同様に交感ニューロンにおいて、ならびに疼痛を処理するニューロンの末梢軸索末端において発現される。Ｎａｖ１．７は、糖尿病性神経障害を含めて、炎症性疼痛および神経因性疼痛の前臨床モデルにおいて上方調節される（Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ  ＳＤら、Ｎａｔ  Ｒｅｖ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２０１３；１４：４９−６２．Ｈｏｎｇ  Ｓら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ．２００４；２７９：２９３４１−２９３５０．Ｐｅｒｓｓｏｎ  ＡＫら、Ｅｘｐ  Ｎｅｕｒｏｌ．２０１１；２３０：２７３−２７９．）。Ｎａｖ１．７は、有痛性神経腫、例えば幻肢痛を有する被切断者におけるものにおいて、および有痛性歯髄において蓄積することが示された（Ｂｅｎｅｎｇ  Ｋら、ＢＭＣ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２０１０；１１：７１。Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ  ＳＤら、Ｎａｔ  Ｒｅｖ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２０１３；１４：４９−６２）。Ｎａｖ１．７をコードする遺伝子ＳＣＮ９Ａにおける単一ヌクレオチド多型に関与する希少なヒト遺伝子状態は、疼痛経路におけるそれの重要性を強調する。両アレル機能獲得型突然変異（チャネル活性を増強し、ＤＲＧニューロンの興奮性を増加させる。）は、優性遺伝子の遺伝で激痛症候群を生ずる。活性化電圧依存を分極化する（即ち、チャネル開口を容易にし、ＤＲＧニューロンの興奮性を増加させる。）突然変異は、激しい灼熱痛、浮腫の罹患、皮膚温度の増加、および遠位四肢に影響する皮膚の潮紅を特徴とする状態の遺伝性肢端紅痛症（ＩＥＭ）をもたらす。同様に、チャネルの不活性化を損なうとともに永久電流を増強する多型は、エピソード重度の会陰疼痛、眼周囲痛および顎骨周囲痛が、通常下半身における皮膚潮紅などの自律神経性徴候を伴う状態の発作性激痛障害（ＰＥＰＤ）に至る（Ｗａｘｍａｎ  ＳＧ  Ｎａｔｕｒｅ  ２０１１４７２：１７３−１７４。Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ  ＳＤら、Ｂｒａｉｎ  ２００５；１２８：１８４７−１８５４．）。対照的に、機能性Ｎａｖ１．７チャネルの生成を防止する両アレル機能欠失型突然変異は、チャネル病関連の先天性無痛症（ＣＩＰ）を生じた。ＣＩＰ患者は、骨折、外科手術、抜歯、熱傷および出産などの極度の疼痛刺激に直面した場合でさえも、疼痛を知覚または理解しない。
【０００６】
疼痛におけるＮａｖ１．７の役割は、ノックアウト研究において確認された。ノックアウトマウスにおけるＮａｖ１．７の全般的欠失は、嗅覚における欠損による正常食挙動の混乱を引き起こし、出生直後の致死をもたらす（Ｎａｓｓａｒ  ＭＡら、Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ  ２００４；１０１：１２７０６−１２７１１）。Ｎａｖ１．８発現ＤＲＧニューロンにおける条件的Ｎａｖ１．７ノックアウトは、炎症誘発疼痛を抑制し、機械的傷害に対する応答を減少させるが、神経因性疼痛発症は影響されなかった（Ｎａｓｓａｒ  ＭＡら、Ｍｏｌ  Ｐａｉｎ  ２００５；１：２４−３１）。しかしながら、感覚ニューロンおよび交感ニューロンの両方におけるＮａｖ１．７の消失は、ＣＩＰ患者において見られる疼痛のない表現型を再現し、いかなる明らかな自律神経機能不全を引き起こすこともなく炎症性疼痛および神経因性疼痛を消滅させた（Ｍｉｎｅｔｔ  ＭＳら、Ｎａｔ  Ｃｏｍｍｕｎ  ２０１２；３：７９１）。Ｎａｖ１．７欠損の感覚ニューロンは、その上、脊髄における物質Ｐを放出すること、または坐骨神経の電気刺激に対する応答において脊髄の後角におけるシナプス増強を示すことができなかった（Ｍｉｎｅｔｔ  ＭＳら、Ｎａｔ  Ｃｏｍｍｕｎ  ２０１２；３：７９１）。
【０００７】
疼痛のための標的としてのＮａｖ１．８アイソフォームに対する前臨床検証のレベルも説得力がある。Ｎａｖ１．７に対する、それの生物物理学的および機能性のプロファイルにおける補完として、１つのＮａｖ１．８アイソフォームは、侵害受容性三叉神経ニューロンにおいて、大半のＤＲＧニューロンにおいて、および末梢自由神経終末において発現される（Ｓｈｉｅｌｄｓ  ＳＤら、Ｐａｉｎ  ２０１２；３２：１０８１９−１０８３２）。Ｎａｖ１．８−ヌルマウスの評価は、このチャネルが、侵害受容性ニューロンにおける活動電位の上昇行程の根底にある電流の大部分を運ぶことを実証した。ノックアウト研究はさらに、Ｎａｖ１．８を、内蔵痛、冷痛および炎症性疼痛と関連付けているが、神経因性疼痛とは関連付けていない。しかしながら、Ｎａｖ１．８アンチセンスオリゴヌクレオチドの判定は、炎症性疼痛における該チャネルの関連性を確認することに加えて、神経因性疼痛の発症および維持におけるＮａｖ１．８の関与も示唆した（Ｍｏｍｉｎ  Ａら、Ｃｕｒｒ  Ｏｐｉｎ  Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ  ２００８；１８：３８３−３８８。Ｒｕｓｈ  ＡＭら、Ｊ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  ２００７；５７９：１−１４。Ｌｉｕ  Ｍら、Ｐａｉｎ  Ｍｅｄ  １２  Ｓｕｐｐｌ  ２０１１；３：Ｓ９３−９９．）。Ｎａｖ１．８におけるヒト機能獲得型突然変異は、近年、ＳＦＮを有する患者において同定され、彼らは全員Ｎａｖ１．７における突然変異について陰性であった（Ｆａｂｅｒ  ＣＧら、Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ．２０１２；１０９：１９４４４−１９４４９）。
【０００８】
該文献は、疼痛標的としてのＮａｖ１．７およびＮａｖ１．８のための前臨床検証を提供する一方で、複数の難題が、小分子遮断薬の発見および開発の前に立ちふさがっている。有効性に必要とされる効力、許容の治療指数に要求される様々なアイソフォームと対比した選択性のレベル、ならびに状態依存性および使用依存性の活性の関連性は、よく理解されていない。疼痛を処置するために臨床的に使用される化合物および機序は存在するが、疼痛の異なる型を有効に処置することができる新たな化合物が必要とされている。様々な型の疼痛（例えば、炎症性疼痛、手術後疼痛、変形性関節症痛、膝疼痛、腰痛、神経因性疼痛）が、いつの日か実質的に全てのヒトおよび動物を苦しめ、相当な数の医学的障害および状態が、処置を必要とする顕著な懸念としてのある種の疼痛を生ずる。このように、疼痛の様々な型を処置するための新たな化合物を同定することは、特に有益である。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００９】
【非特許文献１】Ｃｕｍｍｉｎｓ  ＴＲら、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｒｅｖ  Ｎｅｕｒｏｔｈｅｒ  ２００７；７：１５９７−１６１２
【非特許文献２】Ｒｕｓｈ  ＡＭら、Ｊ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  ２００７；５７９：１−１４
【非特許文献３】Ｇｏｌｄｉｎ  ＡＬら、Ｎｅｕｒｏｎ  ２０００；２８：３６５−３６８
【非特許文献４】Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ  ＳＤら、Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ  ２０１０；３３：３２５−３４７
【非特許文献５】Ｈａｒｇｕｓ  ＮＪら、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ  Ｄｒｕｇｓ  ２００７；１６：６３５−６４６
【非特許文献６】Ｗａｘｍａｎ  ＳＧ  Ｂｒａｉｎ  ２０１０；１３３：２５１５−２５１８
【非特許文献７】Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ  ＳＤら、Ｎａｔ  Ｒｅｖ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２０１３；１４：４９−６２
【非特許文献８】Ｈｏｎｇ  Ｓら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ．２００４；２７９：２９３４１−２９３５０
【非特許文献９】Ｐｅｒｓｓｏｎ  ＡＫら、Ｅｘｐ  Ｎｅｕｒｏｌ．２０１１；２３０：２７３−２７９
【非特許文献１０】Ｂｅｎｅｎｇ  Ｋら、ＢＭＣ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２０１０；１１：７１
【非特許文献１１】Ｗａｘｍａｎ  ＳＧ  Ｎａｔｕｒｅ  ２０１１４７２：１７３−１７４
【非特許文献１２】Ｄｉｂ−Ｈａｊｊ  ＳＤら、Ｂｒａｉｎ  ２００５；１２８：１８４７−１８５４
【非特許文献１３】Ｎａｓｓａｒ  ＭＡら、Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ  ２００４；１０１：１２７０６−１２７１１
【非特許文献１４】Ｎａｓｓａｒ  ＭＡら、Ｍｏｌ  Ｐａｉｎ  ２００５；１：２４−３１
【非特許文献１５】Ｍｉｎｅｔｔ  ＭＳら、Ｎａｔ  Ｃｏｍｍｕｎ  ２０１２；３：７９１
【非特許文献１６】Ｓｈｉｅｌｄｓ  ＳＤら、Ｐａｉｎ  ２０１２；３２：１０８１９−１０８３２
【非特許文献１７】Ｍｏｍｉｎ  Ａら、Ｃｕｒｒ  Ｏｐｉｎ  Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ  ２００８；１８：３８３−３８８
【非特許文献１８】Ｌｉｕ  Ｍら、Ｐａｉｎ  Ｍｅｄ  １２  Ｓｕｐｐｌ  ２０１１；３：Ｓ９３−９９
【非特許文献１９】Ｆａｂｅｒ  ＣＧら、Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ．２０１２；１０９：１９４４４−１９４４９
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、式（Ｉ）：
【００１１】
【化１】
0006532474.tif 000002
の構造を有する６−ヘテロアリールオキシ−もしくは６−アリールオキシ−キノリン−２−カルボキシアミドまたはその医薬として許容される塩、エステル、アミドもしくは放射標識形態を対象とし、式中、
Ｒ１は、フェニルおよび単環式の５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＳＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、
ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＮＯ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｂは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４もしくは５であり；
Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールもしくはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルもしくは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個もしくは４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｄは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであるか；または
Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、もしくは単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで、前記４−８員単環式ヘテロ環、前記６−１１員二環式ヘテロ環、前記１０−１２員三環式ヘテロ環、前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環および前記８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４もしくは５であり；
Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルもしくは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルもしくは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンもしくはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで、前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、もしくはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００１２】
本発明の別の態様は、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。こうした組成物は、典型的に、電位開口型ナトリウムチャネル（特にＮａｖ１．７およびＮａｖ１．８）活性に関連した状態および障害の処置または予防のための治療的レジメンの一部として、本発明の方法に従って投与することができる。
【００１３】
本発明のなお別の態様は、電位開口型ナトリウムチャネル（例えば、Ｎａｖ１．７チャネルおよびＮａｖ１．８チャネル）を選択的に遮断する方法に関する。該方法は、哺乳動物における電位開口型ナトリウムチャネルを遮断することに関連した状態および障害を処置または予防するのに有用である。さらに特に、該方法は、疼痛、神経障害、炎症、自己免疫疾患、線維症、慢性腎臓疾患および癌に関連した状態および障害を処置または予防するのに有用である。したがって、本発明の化合物および組成物は、電位開口型ナトリウムチャネルにより調節される疾患を処置または予防するための医薬として有用である。
【００１４】
該化合物、該化合物を含む組成物、該化合物を作製するための方法、ならびに該化合物を投与することによって状態および障害を処置または予防するための方法が、さらに本明細書に記載されている。
【００１５】
本発明のこれらの対象物および他の対象物は、以下の段落に記載されている。これらの対象物は、本発明の狭い範囲と見なされるべきでない。
式（Ｉ）の化合物は、この発明に開示されており、
【００１６】
【化２】
0006532474.tif 000003
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上記で概要に定義されている通りである。こうした化合物を含む組成物、ならびにこうした化合物および組成物を使用して状態および障害を処置するための方法も開示されている。
【００１７】
各種実施形態において、本発明は、任意の置換基においてまたは本発明の化合物もしくは本明細書における任意の他の式において１回を超えて出現する少なくとも１種の可変基を提供する。各出現における可変基の定義は、別の出現でのその定義から独立している。さらに、置換基の組合せは、こうした組合せが安定な化合物をもたらす場合のみ容認できる。安定な化合物は、反応混合物から単離することができる化合物である。
【００１８】
用語の定義  本明細書において使用される通りのある特定の用語は、下記に詳述されている通りの以下の定義を指すと意図される。
【００１９】
「アルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、２個から１０個の炭素を含有するとともに少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する直鎖または分岐の炭化水素鎖を意味する。アルケニルの代表例としては、以下に限定されないが、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルが挙げられる。
【００２０】
「アルケニレン」という用語は、少なくとも１個の二重結合を含有する２個から１０個の炭素原子の直鎖または分岐鎖の炭化水素から誘導される二価の基を意味する。アルケニレンの代表例としては、以下に限定されないが、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２−が挙げられる。
【００２１】
「アルコキシ」という用語は、本明細書で使用される場合、酸素原子を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りのアルキル基を意味する。アルコキシの代表例としては、以下に限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシおよびヘキシルオキシが挙げられる。
【００２２】
「アルコキシアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、本明細書において定義されている通りのアルキル基を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りのアルコキシ基を意味する。アルコキシアルキルの代表例としては、以下に限定されないが、ｔｅｒｔ−ブトキシメチル、２−エトキシエチル、２−メトキシエチルおよびメトキシメチルが挙げられる。
【００２３】
「アルコキシイミノ」という用語は、本明細書で使用される場合、本明細書において定義されている通りのイミノ基を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りのアルコキシ基を意味する。アルコキシイミノの代表例としては、以下に限定されないが、エトキシ（イミノ）（即ち、ＣＨ３ＣＨ２Ｏ−Ｎ＝）およびメトキシ（イミノ）（即ち、ＣＨ３Ｏ−Ｎ＝）が挙げられる。
【００２４】
「アルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、１個から１０個の炭素原子を含有する直鎖または分岐の飽和炭化水素鎖を意味する。「低級アルキル」または「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」という用語は、１個から６個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素を意味する。「Ｃ１−Ｃ３−アルキル」という用語は、１個から３個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素を意味する。アルキルの代表例としては、以下に限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、３−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルペンチル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、およびｎ−デシルが挙げられる。
【００２５】
「アルキレン」という用語は、１個から１０個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素から誘導される二価の基を示す。アルキレンの代表例としては、以下に限定されないが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−が挙げられる。
【００２６】
「アルキニル」という用語は、本明細書で使用される場合、２個から１０個の炭素原子を含有するとともに少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有する直鎖または分岐鎖の炭化水素基を意味する。アルキニルの代表例としては、以下に限定されないが、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルが挙げられる。
【００２７】
「アリール」という用語は、本明細書で使用される場合、フェニルまたは二環式アリールを意味する。二環式アリールは、ナフチル、または単環式シクロアルキルに縮合されているフェニル、または単環式シクロアルケニルに縮合されているフェニルである。アリール基の代表例としては、以下に限定されないが、ジヒドロインデニル、インデニル、ナフチル、ジヒドロナフタレニルおよびテトラヒドロナフタレニルが挙げられる。二環式アリールは、二環式環系内に含有されている任意の炭素原子を介して親分子部分に結合している。本発明のアリール基は、非置換であるか、または置換されていてよい。
【００２８】
「アリールアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、本明細書において定義されている通りのアルキレン基を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りのアリール基を意味する。アリールアルキルの代表例としては、以下に限定されないが、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピルおよび２−ナフト−２−イルエチルが挙げられる。
【００２９】
「シアノ」という用語は、本明細書で使用される場合、−ＣＮ基を意味する。
【００３０】
「シアノアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、本明細書において定義されている通りのアルキレン基を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りのシアノ基を意味する。シアノアルキルの代表例としては、以下に限定されないが、シアノメチル、２−シアノエチルおよび３−シアノプロピルが挙げられる。
【００３１】
「シクロアルケニル」または「環状アルケン」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式または二環式の炭化水素環系を意味する。単環式シクロアルケニルは、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子およびゼロ個のヘテロ原子を有する。４員環系は１個の二重結合を有し、５員または６員の環系は１個または２個の二重結合を有し、７員または８員の環系は１個、２個または３個の二重結合を有する。単環式シクロアルケニル基の代表例としては、以下に限定されないが、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルが挙げられる。二環式のシクロアルケニルは、単環式シクロアルキル基に縮合されている単環式シクロアルケニル、または単環式シクロアルケニル基に縮合されている単環式シクロアルケニル、または単環式環の２個の隣接していない炭素原子が、１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子を含有するアルキレン架橋によって連結されている架橋単環式環系である。二環式シクロアルケニル基の代表例としては、以下に限定されないが、４，５，６，７−テトラヒドロ−３ａＨ−インデン、オクタヒドロナフタレニルおよび１，６−ジヒドロ−ペンタレンが挙げられる。単環式および二環式のシクロアルケニルは、環系内に含有されている任意の置換可能な原子を介して親分子部分に結合していてよく、非置換であるか、または置換されていてよい。
【００３２】
「シクロアルキル」または「シクロアルカン」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式、二環式、三環式またはスピロ環式のシクロアルキルを意味する。単環式シクロアルキルは、３個から８個の炭素原子、ゼロ個のヘテロ原子およびゼロ個の二重結合を含有する炭素環式環系である。単環式環系の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが挙げられる。二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環に縮合されている単環式シクロアルキル、または単環式環の２個の隣接していない炭素原子が、１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子を含有するアルキレン架橋によって連結されている架橋単環式環系である。二環式環系の代表例としては、以下に限定されないが、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナンおよびビシクロ［４．２．１］ノナンが挙げられる。三環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキルに縮合されている二環式シクロアルキル、または環系の２個の隣接していない炭素原子が、１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されている二環式シクロアルキルによって例証される。三環式環系の代表例としては、以下に限定されないが、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレンまたはノルアダマンタン）、およびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）が挙げられる。単環式、二環式および三環式のシクロアルキルは、非置換であるか、または置換されていてよく、環系内に含有されている任意の置換可能な原子を介して親分子部分に結合している。スピロ環式シクロアルキルは、環の同じ炭素原子上の置換基の２個が、前記炭素原子と一緒に、４員、５員または６員の単環式シクロアルキルを形成する単環式または二環式のシクロアルキルによって例証される。スピロ環式シクロアルキルの例は、スピロ［２．５］オクタンである。本発明のスピロ環式シクロアルキル基は、該基の任意の置換可能な炭素原子を介して親分子部分に付加されていてよい。
【００３３】
「シクロアルキルアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、本明細書において定義されている通りのアルキル基を介して親分子部分に付加されているシクロアルキル基を意味する。
【００３４】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、本明細書で使用される場合、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＦを意味する。
【００３５】
「ハロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個または８個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書において定義されている通りのアルキル基を意味する。ハロアルキルの代表例としては、以下に限定されないが、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２−クロロ−３−フルオロペンチルおよびトリフルオロプロピル、例えば３，３，３−トリフルオロプロピルが挙げられる。
【００３６】
「ヘテロアリール」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールを意味する。単環式ヘテロアリールは、５員または６員の環である。５員環は、２個の二重結合を含有する。５員環は、ＯもしくはＳから選択される１個のヘテロ原子；または１個、２個、３個もしくは４個の窒素原子および場合によって１個の酸素原子もしくは硫黄原子を含有することができる。６員環は、３個の二重結合および１個、２個、３個または４個の窒素原子を含有する。単環式ヘテロアリールの代表例としては、以下に限定されないが、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、およびトリアジニルが挙げられる。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルキルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロ環に縮合されている単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリール基の代表例としては、以下に限定されないが、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、および５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルが挙げられる。本発明の単環式および二環式のヘテロアリール基は、置換されているまたは非置換であってよく、環系内に含有されている任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に接続されている。
【００３７】
「ヘテロアリールアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、本明細書において定義されている通りのアルキル基を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りのヘテロアリールを意味する。
【００３８】
「ヘテロ環」または「ヘテロ環式」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式ヘテロ環、二環式ヘテロ環、三環式ヘテロ環またはスピロ環式ヘテロ環を意味する。単環式ヘテロ環は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３員、４員、５員、６員、７員または８員の環である。３員または４員の環は、ゼロ個または１個の二重結合、ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する。５員環は、ゼロ個または１個の二重結合ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。６員環は、ゼロ個、１個または２個の二重結合ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。７員および８員の環は、ゼロ個、１個、２個または３個の二重結合ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。単環式ヘテロ環の代表例としては、以下に限定されないが、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、１，２−チアジナニル、１，３−チアジナニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル（チオモルホリンスルホン）、チオピラニル、およびトリチアニルが挙げられる。二環式ヘテロ環は、フェニル基に縮合されている単環式ヘテロ環、または単環式シクロアルキルに縮合されている単環式ヘテロ環、または単環式シクロアルケニルに縮合されている単環式ヘテロ環、または単環式ヘテロ環に縮合されている単環式ヘテロ環、または環の２個の隣接していない原子が、１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋、もしくは２個、３個もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されている架橋単環式ヘテロ環系である。二環式ヘテロ環の代表例としては、以下に限定されないが、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クロマニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、２，３−ジヒドロイソキノリン、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルを含む）、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソインドリニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロピリジニル、およびテトラヒドロイソキノリニルが挙げられる。三環式ヘテロ環は、フェニル基に縮合されている二環式ヘテロ環、または単環式シクロアルキルに縮合されている二環式ヘテロ環、または単環式シクロアルケニルに縮合されている二環式ヘテロ環、または単環式ヘテロ環に縮合されている二環式ヘテロ環、または二環式環の２個の隣接していない原子が、１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋、もしくは２個、３個もしくは４個の炭素原子アルケニレン架橋によって連結されている二環式ヘテロ環によって例証される。三環式ヘテロ環の例としては、以下に限定されないが、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、ヘキサヒドロ−２Ｈ−２，５−メタノシクロペンタ［ｂ］フラン、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アダマンタン（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）、オキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）、およびオクタヒドロ−１Ｈ−４，７−エピミノイソインドールが挙げられる。スピロ環式ヘテロ環は、単環式ヘテロ環の１個の炭素原子がアルキレン鎖の２つの端部によって架橋されている、本明細書において定義されている通りの単環式ヘテロ環によって例証される。スピロ環式ヘテロ環において、架橋するアルキレン鎖における１個以上の炭素原子は、ヘテロ原子で置き換えることができる。スピロ環式ヘテロ環の例としては、以下に限定されないが、４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン、２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン、２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン、２−オキサ−５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン、２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン、１，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン、１−アザスピロ［４．４］ノナン、７−アザスピロ［３．５］ノナン、１，４−ジオキサ−７−アザスピロ［４．４］ノナン、５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン、５，８−ジオキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン、２−オキサ−６−アザスピロ［３．４］オクタン、６−オキサ−１−アザスピロ［３．３］ヘプタン、６−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン、６−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナン、および７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノナンが挙げられる。単環式、二環式、三環式およびスピロ環式のヘテロ環は、環内に含有されている任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に接続されており、非置換であるか、または置換されていてよい。
【００３９】
「ヘテロ原子」という用語は、本明細書で使用される場合、窒素原子、酸素原子または硫黄原子を意味する。
【００４０】
「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」という用語は、本明細書で使用される場合、−ＯＨ基を意味する。
【００４１】
「ヒドロキシアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、本明細書において定義されている通りのアルキレン基を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りの少なくとも１個のヒドロキシ基を意味する。ヒドロキシアルキルの代表例としては、以下に限定されないが、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピルおよび２−エチル−４−ヒドロキシヘプチルが挙げられる。
【００４２】
「イミノ」という用語は、本明細書において定義される場合、（＝ＮＨ）−基を意味する。
【００４３】
「ニトロ」という用語は、本明細書で使用される場合、−ＮＯ２基を意味する。
【００４４】
「オキソ」という用語は、本明細書で使用される場合、（＝Ｏ）を意味する。
【００４５】
一部の例において、ヒドロカルビル置換基（例えば、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル）における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ−」によって示され、ここで、ｘは、置換基における炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。したがって、例えば、「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」は、１個から６個の炭素原子を含有するアルキル置換基を指す。さらに例示すると、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルは、３個から６個の炭素環原子を含有する飽和ヒドロカルビル環を意味する。
【００４６】
本明細書で使用される場合、「放射標識」という用語は、原子の少なくとも１つが放射性原子または放射性同位元素である本発明の化合物を指し、ここで、放射性原子または同位体は、自然発生的に、ガンマ線またはエネルギー粒子、例えばアルファ粒子もしくはベータ粒子、または陽電子を放出する。こうした放射性原子の例としては、以下に限定されないが、３Ｈ（トリチウム）、１４Ｃ、１１Ｃ、１５Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、１２３Ｉおよび１２５Ｉが挙げられる。
【００４７】
本発明の化合物
本発明の化合物は、要旨に記載されている通りの式（Ｉ）を有することができる。
【００４８】
式（Ｉ）の化合物における可変基の特別な値は、以下の通りである。こうした値は、前文においてまたは後文において定義されている他の値、定義、請求項または実施形態のいずれにも適切な場合に使用することができる。
【００４９】
一実施形態において、Ｒ１は、フェニルおよび単環式の５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＳＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５である。
【００５０】
一実施形態において、Ｒ１は、フェニルおよび単環式の５員または６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１または２である。
【００５１】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＳＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５である。
【００５２】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１または２である。
【００５３】
一実施形態において、Ｒ１は単環式の５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＳＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ａ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５である。
【００５４】
一実施形態において、Ｒ１は単環式の５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１または２である。
【００５５】
一実施形態において、Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され、ここで−Ｇ２は、要旨に定義されている通りである。
【００５６】
一実施形態において、Ｒ２は水素である。
【００５７】
一実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ６−アルキルである。
【００５８】
一実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され、ここで−Ｇ２は、要旨に定義されている通りである。
【００５９】
一実施形態において、Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＮＯ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｂは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで、前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されており；Ｒｄは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６０】
一実施形態において、Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｂは、各出現で、Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３または４であり；Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキルおよび−ＯＲｃからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｇ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ベンジル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−ＯＲｃおよびフェニルからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されている。
【００６１】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、または単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで、前記４−８員単環式ヘテロ環、前記６−１１員二環式ヘテロ環、前記１０−１２員三環式ヘテロ環、前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環および前記８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されており；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６２】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、または単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで、前記４−８員単環式ヘテロ環、前記６−１１員二環式ヘテロ環、前記、１０−１２員三環式ヘテロ環、前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環および前記８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１または２であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソおよび−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６３】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されている４−８員単環式ヘテロ環を形成し；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されており；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６４】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されている４−８員単環式ヘテロ環を形成し；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１または２であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソおよび−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６５】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、６−１１員二環式ヘテロ環を形成し、ここで前記６−１１員二環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されており；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６６】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、６−１１員二環式ヘテロ環を形成し、ここで前記６−１１員二環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１または２であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソおよび−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６７】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、１０−１２員三環式ヘテロ環または７−１１員スピロ環式ヘテロ環を形成し、ここで前記１０−１２員三環式ヘテロ環および前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されており；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６８】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、１０−１２員三環式ヘテロ環または７−１１員スピロ環式ヘテロ環を形成し、ここで前記１０−１２員三環式ヘテロ環および前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１または２であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソおよび−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００６９】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＮＯ２、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）２、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのアリール、シクロアルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルのシクロアルキルは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されており；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００７０】
一実施形態において、Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１または２であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソおよび−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００７１】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３である。
【００７２】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され；Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｂは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｄは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００７３】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｂは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３または４である。一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒ３は、−Ｇ１および−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３からなる群から選択され；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンおよび−ＯＲｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されている。一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒ３は、−Ｇ２および−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４からなる群から選択され；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、１、２、３、４または５であり；Ｇ２およびＧ４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２およびＧ４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−ＯＲｃおよびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００７４】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、または５−６員単環式ヘテロアリールに縮合されている５−７員単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで前記４−８員単環式ヘテロ環、前記６−１１員二環式ヘテロ環、前記、１０−１２員三環式ヘテロ環、前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環および前記８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＳＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ，−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、−ＳＯ２Ｒｆ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｅ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００７５】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、４−８員の単環式ヘテロ環を形成し、ここで前記４−８員単環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、オキソ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；およびＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキル、３−６員シクロアルケニルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されている。
【００７６】
一実施形態において、Ｒ１は、４−シアノフェニルおよび４−アセチルフェニルからなる群から選択され；Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、アゼチジン、ピロリジンまたはピペラジンを形成し、ここで前記アゼチジン、ピロリジンまたはピペラジンは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−Ｇ１２およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されており；Ｒ１ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｇ１２は、各出現で、各々独立して、５−６員ヘテロ環であり、ここでＧ１２は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはオキソからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。
【００７７】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環または７−１１員スピロ環式ヘテロ環を形成し、ここで前記６−１１員二環式ヘテロ環、前記１０−１２員三環式ヘテロ環および前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されている。
【００７８】
一実施形態において、Ｒ１はフェニルであり、ここでフェニルは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、５−６員単環式ヘテロアリールに縮合されている５−７員単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで前記８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１３、−Ｓ（Ｏ）２Ｇ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｇ１４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｒ２ｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２（Ｇ１３）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｃ、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２Ｇ１３）、−Ｇ１１、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１３、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＧ１３、−Ｇ１２、−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−Ｇ１４、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシイミノおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｃおよびＲ３ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｃは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｃおよびＲ５ｃは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｐは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１１およびＧ１３は、各々独立して、フェニルまたは５−６員ヘテロアリールであり；ここでＧ１１およびＧ１３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒｅおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ１２およびＧ１４は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり、ここでＧ１２およびＧ１４は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＯＲｅからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｅは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００７９】
一実施形態において、Ｒ１は５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３である。一実施形態において、Ｒ１は５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され、Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−Ｇ２、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｂは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、ニトロ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄおよび−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｇ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｒｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２およびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ここで前記アリールは、独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｄは、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。一実施形態において、Ｒ１は５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され、Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−ＣＨ［（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ］２、−（Ｃ
Ｒ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＳＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、シアノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；ＲａおよびＲｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ｂは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５である。
【００８０】
一実施形態において、Ｒ１は、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イルおよび６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イルからなる群から選択され；Ｒ２は水素であり；Ｒ３は、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−ＯＲ１ｂ、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ｂおよびＲ３ｂは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３または４である。一実施形態において、Ｒ１は５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒ３は、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ３）、−Ｇ１、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３、および−ＣＨ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）］［−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ３］からなる群から選択され；Ｒｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ１およびＧ３は、各々独立して、アリールまたはヘテロアリールであり；ここでＧ１およびＧ３は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキルおよび−ＯＲｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており；Ｒｃは、各出現で、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである。
【００８１】
一実施形態において、Ｒ１は５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよび−Ｇ２からなる群から選択され；Ｒ３は、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｇ４）、−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｇ４、−Ｇ２、および−（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｎ−Ｇ４、−Ｇ２−Ｇ６からなる群から選択され；Ｒｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｎは、各出現で、独立して、１、２、３、４または５であり；Ｇ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、３−６員シクロアルキルまたは４−１０員ヘテロ環であり；ここでＧ２、Ｇ４およびＧ６は、各々独立して、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ベンジル、シアノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、オキソ、−ＯＲｃおよびフェニルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、およびベンジルのフェニル環は、１個、２個、３個または４個のＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシで置換されていてもよく；Ｒｃは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルである。
【００８２】
一実施形態において、Ｒ１は、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−（ジフルオロメチル）ピリジン−２−イルおよび６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イルからなる群から選択され；Ｒ２は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され；Ｒ３は−Ｇ２であり；Ｇ２は、４−６員シクロアルキルまたは４−６員ヘテロ環であり；ここでＧ２は、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲンおよびオキソからなる群から選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されている。
【００８３】
一実施形態において、Ｒ１は５員または６員のヘテロアリールであり、ここで５員または６員のヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ−ＯＲ１ａおよびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で置換されており；Ｒｂは、各出現で、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ１ａおよびＲ３ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ２ａは、各出現で、独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ５ａは、各出現で、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルであり；ｍは、各出現で、独立して、１、２または３であり；Ｒ２、Ｒ３およびこれらが結合している窒素原子は、４−８員単環式ヘテロ環、６−１１員二環式ヘテロ環、１０−１２員三環式ヘテロ環、７−１１員スピロ環式ヘテロ環、または５−６員単環式ヘテロアリールに縮合されている５−７員単環式ヘテロ環から構成される８−１１員二環式ヘテロアリールを形成し、ここで前記４−８員単環式ヘテロ環、前記６−１１員二環式ヘテロ環、前記１０−１２員三環式ヘテロ環、前記７−１１員スピロ環式ヘテロ環および前記８−１１員二環式ヘテロアリールは、非置換であるか、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１ｃ、−Ｏ−（ＣＲ４ｃＲ５ｃ）ｐ−ＯＲ１ｃ、−ＯＧ１３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｃ）、−ＳＲ１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ