(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
0006545177.tif 000424
（式中、ｎは、１、２、及び３から選択される整数であり；
Ｒ１は、水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；及び
Ａｒは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ９の各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂの各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択される）
により表される構造を有する化合物またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素及びメチルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂの各存在が、水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されているヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択される０〜３個の基により置換されているヘテロアリールである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、キノリニル、及び１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリルであり；及びＡｒが、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジニル、キノリニル、及び１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリルであり；及びＡｒが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択される０〜３個の基により置換されている、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化２】
0006545177.tif 000425
（式中、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である）
により表される構造を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの各々が、水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨＣｌ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２ＣＨＣｌ２、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＯＣＨ２ＣＨＣｌ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、及び−ＳＯ２ＮＨ２から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化３】
0006545177.tif 000426
（式中、Ｒ３ｃは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から選択される）
により表される構造を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
【化４−１】
0006545177.tif 000427
【化４−２】
0006545177.tif 000428
【化４−３】
0006545177.tif 000429
【化４−４】
0006545177.tif 000430
請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
医薬組成物であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、及び薬剤的に許容可能な担体を含む前記医薬組成物。
【請求項１５】
前記医薬組成物が、カプセル剤、錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、発泡顆粒剤、ゲル剤、ペースト剤、トローチ剤、及びパステル剤（pastille）から選択される固体剤形である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記医薬組成物が、乳剤、液剤、懸濁剤、シロップ剤、及びエリキシル剤から選択される液体剤形である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１７】
第２の活性薬をさらに含む、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記第２の活性薬が、抗菌薬である、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ヒト対象の細菌感染症の治療薬であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を有効成分として含む治療薬。
【請求項２０】
前記治療薬が、ローション剤、クリーム剤、軟膏剤、スプレー剤、または石鹸として製剤される、請求項１９記載の治療薬。
【請求項２１】
前記治療薬が、固体剤形として製剤される、請求項１９記載の治療薬。
【請求項２２】
前記治療薬が、液体剤形として製剤される、請求項１９記載の治療薬。
【請求項２３】
前記液体剤形が、静脈内投与用に製剤される、請求項２２記載の治療薬。
【請求項２４】
前記細菌感染症が、グラム陽性細菌感染症と関連する、請求項１９記載の治療薬。
【請求項２５】
前記グラム陽性細菌が、バチルス属（Bacillus sp.）、クロストリジウム属（Clostridium sp.）、エンテロコッカス属（Enterococcus sp.）、コリネバクテリウム属（Corynebacterium sp.）、及びスタフィロコッカス属（Staphylococcus sp.）、ストレプトコッカス属（Streptococcus sp.）から選択される、請求項２４記載の治療薬。
【請求項２６】
前記細菌感染症が、グラム陰性細菌感染症に関連する、請求項１９記載の治療薬。
【請求項２７】
前記グラム陰性細菌が、アシネトバクター属（Acinetobacter sp.）、アエロモナス属（Aeromonas sp.）、バークホルデリア属（Burkholderia sp.）、ボルデテラ属（Bordatella sp.）、シトロバクター属（Citrobacter sp.）、エンテロバクター属（Enterobacter sp.）、エシェリキア属（Escherichia sp.）、フランシセラ属（Francisella sp.）、ヘモフィルス属（Haemophilus sp.）、クレブシエラ属（Klebsiella sp.）、レジオネラ属（Legionella sp.）、モラクセラ属（Moraxella sp.）、ナイセリア属（Neisseria sp.）、プロテウス属（Proteus sp.）、シュードモナス属（Pseudomonas sp.）、サルモネラ属（Salmonella sp.）、シゲラ属（Shigella sp.）、ステノトロフォモナス属（Stenotrophomonas sp.）、ビブリオ属（Vibrio sp.）、及びエルシニア属（Yersinia sp.）から選択される、請求項２６記載の治療薬。
【請求項２８】
第２の活性薬を有効成分としてさらに含む、請求項１９記載の治療薬。
【請求項２９】
前記第２の活性薬が、少なくとも１つの抗菌薬を含む、請求項２８記載の治療薬。
【請求項３０】
脊椎動物の細菌感染症の治療薬であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を有効成分として含む治療薬。
【請求項３１】
バイオディフェンス病原体への暴露に関連するヒト対象の疾患の治療薬であって、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を有効成分として含む治療薬。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本願は、２０１３年９月２９日に出願された米国特許仮出願第６１／８８４，０８５号（参照することにより本明細書に組み入れられるものとする）の優先権を主張する。
【０００２】
連邦支援研究に関する声明
本発明は、米国国立衛生研究所（ＮＩＨ）により認められた助成金ＡＩ０９０８１０を受けて、政府支援により行われた。政府は本発明について一定の権利を有する。
【背景技術】
【０００３】
細菌中の抗菌耐性蔓延の激増に対して、これらの生物体による感染症治療のため、新規な抗菌薬の発見及び開発を必要とされる。メチシリン耐性スタフィロコッカス・アウレウス（Staphylococcus aureus）（ＭＲＳＡ）、バンコマイシン耐性エンテロコッカス（Enterococcus）、多剤耐性のストレプトコッカス・ニューモニエ（Streptococci pneumoniae）、ナイセリア・ゴノレア（Neisseria gonorrhoeae）及びマイコバクテリウム・ツベルクローシス（Mycobacterium tuberculosis）、汎薬剤耐性（pan-resistant）クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）、シュードモナス・エルジノーサ（Pseudomonas aeruginosa）及びアシネトバクター・バウマンニ（Acinetobacter baumannii）が主な健康上の心配事である（Fischbach et al. Science 2009, 325 (5944), 1089-1093; Goldston et al. Suicide Life Threat. Behav. 2010, 40(3), 245-256; Nicasio et al. Pharmacotherapy 2008, 28 (2), 235-249）。バイオディフェンス病原体を治療する新規な治療薬も必要とされている。
【０００４】
新規な抗菌薬の開発のパイプラインが希薄になった時に、これらの生物体が増加する（Fattori et al. Drugs R. D. 2008, 9 (4), 217-227; Ejiri et al. Org. Lett. 2010, 12 (8), 1692-1695）。さらに、高スループットスクリーニング技術と結合した細菌ゲノミクスの応用は、ある程度の成果しか得られていない（Lange, et al. Curr. Pharm. Design 2007 13, 3140-3154; Mills, Biochem. Pharmacol. 2006 71, 1096-1102；及びPayne, et al. Nat. Rev. Drug Disc. 2007 6, 29-40）。これに関連して、抗菌薬発見で、何が最も成功したストラテジー、すなわち、新規な半合成抗菌薬を産生する天然物の合成的修飾かを考えることは賢明である（Fischbach et al. Science 2009, 325 (5944), 1089-1093; Wright et al. Trends Mol. Med. 2007, 13 (6), 260-270; Nakasako et al. J. Mol. Biol. 1999, 291 (1), 117-134）。
【０００５】
スペクチノマイシンは、細菌病原体を通して高度に保存されている特異部位における３０Ｓリボソームとの結合により、細菌タンパク質合成を特異的に阻害するアミノシクリトール抗菌薬である（Carter et al. Nature 2000, 407(6802), 340-348; Borovinskaya et al. ACS Chem. Biol. 2007, 2 (8), 545-552; Wirmer et al. Meth. Enzmol. 2006, 415, 180-202）。スペクチノマイシンは、無細胞アッセイに強力であるが、その臨床用途は、淋菌（Neisseria gonorrhoeae）感染症用のセカンドライン治療に限られている（McCormack et al. Annals of internal medicine 1976, 84 (6), 712-716; Reyn et al. Br. J. Vener. Dis. 1973, 49 (1), 54-59; Zenilman et al. J. Infect. Dis. 1987, 156 (6), 1002-1004）。２５年以上前、スペクチノマイシン類似体の開発の試みは、Upjohnにより放棄される前に後期臨床治験に進んだトロスペクチノマイシンの発見をもたらした。
【０００６】
天然物の半合成類似体に向けられた抗菌薬研究の進歩にもかかわらず、グラム陽性及びグラム陰性細菌感染に関連した感染症治療に強力、効果的、及び効率的である抗菌化合物、特に、広域抗菌薬及び耐性細菌種に対する使用の必要性が依然として高い。本発明により、これらの必要性及び他の必要性が満足される。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明の目的に従えば、本明細書に具体的に、広く記載されたように、本発明は、１つの態様では、抗菌薬として有用なアリール置換アミノメチルスペクチノマイシン類似体、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びそれを使用した細菌感染症の治療方法に関する。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
式Ｉにより表される構造を有する化合物を開示する：
【０００９】
【化１】
0006545177.tif 000002
【００１０】
式中、ｎは、０、１、２、及び３から選択される整数であり；Ｒ１は、水素及びＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｒ２ａ及びＲ２ｂの各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；及びＡｒは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３モノハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３ポリハロアルコキシ、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、−ＳＲ９、及び−ＳＯ２Ｒ９から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ９の各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂの各存在は、存在するとき、水素及びＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体である。
【００１１】
１つ以上の式Ｉの化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体、及び薬剤的に許容可能な担体を含む組成物も開示する。少なくとも１つの式Ｉに記載の化合物またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体の効果量、及び薬剤的に許容可能な担体を含む医薬組成物も開示する。好ましい実施形態では、本発明の医薬組成物は、少なくとも１つの式Ｉの化合物またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体の治療効果量、及び薬剤的に許容可能な担体を含む。
【００１２】
少なくとも１つの式Ｉに記載の化合物またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体の治療効果量を、ヒト対象に投与する工程を含む、感染症、特に、該ヒト対象の細菌感染症の治療方法も開示する。
【００１３】
少なくとも１つの式Ｉの化合物またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体の治療効果量を、脊椎動物に投与する工程を含む、感染症、特に、該脊椎動物の細菌感染症の治療方法も開示する。
【００１４】
少なくとも１つの式Ｉに記載の化合物またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体の治療効果量を、ヒト対象に投与する工程を含む、バイオディフェンス病原体への暴露に関連する障害について該ヒト対象の治療方法も開示する。
【００１５】
細菌細胞を、少なくとも１つの式Ｉに記載の化合物またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体の効果量と接触させる工程を含む、少なくとも１つの該細菌細胞のタンパク質合成の阻害方法も開示する。
【００１６】
少なくとも１つの式Ｉに記載の化合物またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体；及び１つ以上の：（ａ）微生物リボソーム活性を阻害することが公知の少なくとも１つの薬物；（ｂ）抗菌作用を有することが公知の少なくとも１つの薬物；（ｃ）感染症を治療することが公知の少なくとも１つの薬物；（ｄ）感染症治療のための説明書；（ｅ）細菌感染症治療に関する化合物投与のための説明書；または（ｆ）感染症を治療することが公知の少なくとも１つの薬物と一緒に該化合物を投与するための説明書を含むキットも開示する。
【００１７】
本発明の態様を、体系法定分類などの特定の法定分類で記載し主張するが、これは、便宜のためにすぎず、当業者は、いかなる法定分類においても、本発明の各態様を記載し主張できることを理解するだろう。明示的に別段の定めがない限り、本明細書に記載のいかなる方法または態様も、その工程を特定の順で実施する必要があると解釈されることを意図するものではない。従って、工程を特定の順に限定すべき請求の範囲または明細書中で、方法の請求範囲が、特に記載していない場合、順序が推定されることを、いかなる点でも意図するものではない。このことは、工程の配置もしくは作業の流れに関する論理的事項、文法的構成または句読点から導かれる明白な意味、または明細書中に記載された態様の数もしくは種類を含む、解釈についてのいかなる可能性のある明示的でない基準にも当てはまる。
【図面の簡単な説明】
【００１８】
本明細書に組み入れられ、その部分を構成する添付図は、いくつかの態様を例示し、明細書と共に、本発明の原理を説明する役割を果たす。
【図１】スペクチノマイシン及びスペクチノマイシン類似体、特に、（Ａ）一般に認められた環番号及び命名法システムも示す、スペクチノマイシン；（Ｂ）トロスペクチトマイシン；及び（Ｃ）ＵＳ２０１１／０１１８２７２に開示されたスペクチナミドの化学構造を示す。
【図２】バクテリアＲＮＡ及びリボソームタンパク質と本発明の化合物との相互作用を示すコンピューター生成モデルである。パネルＡ、Ｂ、及びＣの各々は、３０ＳリボソームサブユニットのＲＮＡらせん３４における細菌リボソーム中にドッキングした化合物２、及び化合物２のアリール側鎖の結合部位であるリボソームタンパク質ＲｓｐＥの相互作用ループを示す。図は、アミノ酸差及び化合物２が、異なる細菌種、すなわち、（Ａ）大腸菌（E. coli）、（Ｂ）結核菌（M. tuberculosis）または（Ｃ）肺炎球菌（S. pneumonia）のリボソームとドッキングした結果を示す。相同な（homologous）大腸菌ＲｐｓＥ位置は、パネルＢ及びＣの括弧で示される。
【図３】肺感染症のマウスモデルの代表的化合物の抗肺炎球菌活性を示しているデータを示す。（パネルＡ）グラフは、鼻腔内細菌チャレンジ（肺炎球菌Ｄ３９ｘ）後の様々な時間における全体的生存時間を示す。マウスを、５ｍｇ／ｋｇ用量（１日２回）のスペクチノマイシン（図中、「ＳＰＣ」で示す）もしくは化合物２（化合物番号は、表１に示す化合物番号及び関連構造を表す）、または媒体で処置した。（パネルＢ）肺炎球菌Ｄ３９ｘでチャレンジ後１８時間におけるマウスの細菌による創部への負担。（パネルＣ）チャレンジ後７２時間におけるマウスの代表的生物発光画像。
【００１９】
本発明のさらなる優位性は、以下の明細書の部分に記載され、部分的に、明細書から明白になるだろう、または本発明の実践により知ることができる。本発明の優位性を、添付の請求の範囲に特に示した要素及び組合せの手段により理解及び達成するだろう。前述の概要及び以下の詳細な説明の両方は例となるもので、説明するためだけのものであり、主張するように、本発明を限定するものではないことを理解すべきである。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
本発明を、本明細書に含まれる本発明の次の詳細な説明及び実施例を参照することにより、より容易に理解できる。
【００２１】
本化合物、組成物、物品、システム、装置、及び／または方法を開示及び説明する前に、それらは、もちろん、それ自体変わり得るが、別段の定めがない限り、特定の合成方法、または別段の定めがない限り、特定の試薬に限定されないことを理解すべきである。また、本明細書に記載の用語法は、特定の態様を説明する目的だけのためであり、限定することを意図していない。本明細書に記載のものと類似または均等ないかなる方法及び材料も、本発明の実践または試験で使用できるが、実施例の方法及び材料を、次に記載する。
【００２２】
別段に定義しない限り、本明細書で使用される全ての技術及び科学用語は、本発明が属する技術分野の当業者により共通に理解されるのと同じ意味を有する。本明細書及びその後の請求の範囲では、本明細書で定義される多数の用語を参照するだろう。
【００２３】
Ａ．定義
本明細書及び添付の請求の範囲で使用されるとき、単数形「１つ（a）」、「１つ（an）」及び「その（the）」は、文脈上、明白に別段の指示がない限り、複数の指示対象を含む。従って、例えば、「官能基（単数）」、「アルキル（単数）」、または「残基（単数）」という表現は、２つ以上のかかる官能基（複数）、アルキル（複数）、または残基（複数）などを含む。
【００２４】
本明細書及び添付の請求の範囲で使用されるとき、「含む（comprising）」は、「から成る」及び「本質的にから成る」態様を含み得る。
【００２５】
範囲は、「約」１つの特定の値から、及び／または「約」別の特定の値までとして、本明細書で表現され得る。かかる範囲を表現するとき、別の態様は、１つの特定の値から、及び／または別の特定の値までを含む。同様に、先行詞「約」を使用して近似値として、値を表現するとき、特定の値は、別の態様を形成することを理解するだろう。該範囲の各々の終点は、他方の終点に対しても、及び独立して、他方の終点の両方意味があることをさらに理解するだろう。本明細書に開示の多くの値があり、各値も、該値それ自体に加えて、「約」その特定の値として、本明細書に開示されることも理解される。例えば、もし、値「１０」が開示されるならば、「約１０」も開示される。２つの特定の単位間の各単位も開示されることも理解される。例えば、もし、１０及び１５が開示されるならば、１１、１２、１３、及び１４も開示される。
【００２６】
本明細書で使用されるとき、「約」及び「においてまたは約（at or about）」という語は、問題の量または値が、いくつかの他の値をおおよそ示すまたはほぼ同じ値であり得る。本明細書で使用されるとき、それは、別段の指示または推測がない限り、±１０％の変動を示す基準値であることと、一般に理解される。該用語は、同様な値が、請求の範囲で列挙された均等な結果または効果を促進することを伝えることを意図される。すなわち、量、大きさ、処方、パラメーター、及び他の量及び特徴は、正確でなく、正確である必要がないが、近似値、及び／またはより大きくまたはより小さく、要望通り、許容度、換算係数、丸め（端数計算）、測定誤差など、及び当業者に公知の他の因子を反映し得ることが理解される。一般に、量、大きさ、処方、パラメーターもしくは他の量または特徴は、そのようであることを明示的に規定するかしないかにかかわらず、「約（about）」、または「約（approximate）」である。定量的値の前に「約」を使用するとき、該パラメーターも、別段の指示がない限り、該特定の定量値それ自体を含む。
【００２７】
本明細書及び結びの請求の範囲中の組成物中の特定の要素または成分の重量部の表示は、重量部が表現される該組成物または物品中の該要素または成分及びその他の要素または成分の間の重量関係を示す。従って、２重量部の成分Ｘ及び５重量部の成分Ｙを含む組成物では、Ｘ及びＹは、２：５の重量比で存在し、追加の成分が該化合物に含まれるどうかに関係なく、かかる比で存在する。
【００２８】
具体的に反対に明記しない限り、成分の重量パーセント（重量％）は、該成分が含まれる製剤または組成物の総重量基準である。
【００２９】
本明細書で使用されるとき、「随意の（optional）」または「随意に（optionally）」という語は、順次に記載される現象または環境が起こり得るまたは起こり得ないこと、及び本明細書が前記現象または環境が起こる場合及び起こらない場合を含むことを意味する。
【００３０】
本明細書で使用されるとき、「対象」という語は、哺乳類、魚類、鳥類、爬虫類、または両生類などの脊椎動物であり得る。従って、本明細書に開示の方法の対象は、ヒト、非ヒト霊長類、ウマ、ブタ、ウサギ、イヌ、ヒツジ、ヤギ、雌ウシ、モルモットまたはげっ歯類であり得る。該用語は、特定の年齢及び性別を示さない。従って、雄または雌にかかわらず、成体及び若年対象を包含することが意図される。１つの態様では、該対象は哺乳類である。患者は、疾病または傷害に悩む対象をいう。「患者」という語は、ヒト及び獣医対象を含む。
【００３１】
「抗菌作用」、「殺菌性」、及び「静菌性」という語は、例えば、静止状態、または他の性状で、複製、栄養生長、毒素産生、生存期間、生存率に、少なくとも部分的に影響を及ぼすように、標的微生物の機能または代謝過程を修飾する、本明細書に記載のスペクチノマイシン類似体または誘導体の能力をいう。本明細書に記載の組成物及び方法を用いて阻害または死滅させる細菌は、マイコプラズマ属及びアコレプラズマ属の種などのモリキューテス網などの順で分類された生物に加えて、グラム陰性及びグラム陽性細菌を含み得る。グラム陽性細菌の例としては、スタフィロコッカス・アウレウス（Staphylococcus aureus）、スタフィロコッカス・エピデルミデス（Staphylococcus epidermis）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Streptococcus agalactiae）、グループＡストレプトコッカス（Group A streptococcus）、ストレプトコッカス・ピオゲネス（Streptococcus pyogenes）、エンテロコッカス・フェカリス（Enterococcus faecalis）、グループＢグラム陽性ストレプトコッカス（Group B gram-positive streptococcus）、コリネバクテリウム・ゼロシース（Corynebacterium xerosis）、及びリステリア・モノサイトゲネス（Listeria monocytogenes）が挙げられるが、これに限定されない。グラム陰性細菌の具体例としては、エシェリキア・コリ（Escherichia coli）、アシネトバクター・バウマンニ（Acinetobacter baumannii）、シュードモナス・エルジノーサ（Pseudomonas aeruginosa）、クレブシエラ・ニューモニエ（Klebsiella pneumoniae）、サルモネラ（Salmonella）、ヘモフィルス・インフルエンザエ（Hemophilus influenza）、ナイセリア・ゴノレア（Neisseria gonorrhoeae）、クラミジア・トラコマチス（Chlamydia trachomatis）、ビブリオ・コレラエ（Vibrio cholerae）、ビブリオ・パラヘモリチカス（Vibrio parahemolyticus）及びヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）が挙げられるが、これに限定されない。真菌の例には、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）などの酵母を含み得る。ウイルスの例としては、麻疹、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ−１及び−２）、ヘルペスファミリーメンバー（ＨＩＶ、Ｃ型肝炎、小胞性、口内炎ウイルス（ＶＳＶ）、ビスナウイルス、及びサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）を挙げることができる。原生動物の例としては、ジアルジア属を挙げることができる。
【００３２】
本明細書で使用されるとき、互換的に使用できる「多剤耐性結核菌」、「多剤耐性ＴＢ」、及び「ＭＤＲ  ＴＢ」という語は、結核の治療に使用される２つ以上の初回の薬物（イソニアジド及びリファンピン）に対する耐性のある結核菌の形態をいう。これらの用語は、結核のこの特定のタイプだけでなく、該疾病に関連するマイコバクテリウム・ツベルクローシスも表す。
【００３３】
本明細書で使用されるとき、互換的に使用できる「広範囲薬剤耐性結核菌」、「広範囲薬剤耐性ＴＢ」、及び「ＸＤＲ  ＴＢ」という語は、ファーストライン抗ＴＢ薬の内、少なくとも、イソニアジド及びリファンピンに耐性のあり、いずれものフルオロキノロン系薬及び３つのセカンドライン注射薬の内少なくとも１つに耐性のある結核菌の形態をいう。これらの用語は、該結核病のこの特定のタイプだけでなく、該疾病に関連するマイコバクテリウム・ツベルクローシスも表す。
【００３４】
本明細書で使用されるとき、「治療」という語は、疾病、病的状態、または障害を、治癒、寛解、安定化、または予防する意図を有する患者の医学的管理を表す。この用語は、積極療法、すなわち、具体的に、疾病、病的状態、または障害の改善に向けた治療を含み、原因療法、すなわち、関連する疾病、病的状態、または障害の原因の排除に向けた治療も含む。加えて、この用語は、対症療法、すなわち、該疾病、病的状態、または障害の治癒よりも症状の緩和のために計画された治療；予防療法、すなわち、関連する疾病、病的状態、または障害の発症を最小化または部分的もしくは完全に阻害するための治療；及び支持療法、すなわち、関連する疾病、病的状態、または障害の改善に向けた別の特異療法を補うために利用される治療を含む。様々な態様では、該用語は、哺乳類（例えば、ヒト）を含む対象のいずれもの治療を包含し、（ｉ）該疾病に罹患し得るが、それに罹っているとまだ診断されていない対象で、該疾病が起こるのを予防すること；（ｉｉ）該疾病の抑制、すなわち、その発症を停止すること；または（ｉｉｉ）該疾病の緩和、すなわち、該疾病の退行を引き起こすことを含む。１つの態様では、該対象は、霊長類などの哺乳類であり、さらなる態様では、該対象はヒトである。「対象」という語は、家畜（domesticated animals）（例えば、ネコ、イヌ、その他）、家畜（livestock）（例えば、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ニワトリ、シチメンチョウ、その他）、及び実験動物（例えば、マウス、ウサギ、ラット、モルモット、ショウジョウバエ、その他）も含む。
【００３５】
本明細書で使用されるとき、「細菌感染症の治療または阻害」という言い回しは、該感染症の原因となる特定微生物の複製を阻害、該微生物の感染を阻害、または該微生物が、その宿主中に定着するのを予防、及び該感染症により引き起こされる疾病の症状を寛解または軽減することを意味する。もし、微生物負荷、微生物複製、微生物数または細胞数の減少、死亡率の減少、熱などの感染症の症状、及び／または対象の罹患率の低減があるならば、該治療は、治療効果があると見なされる。
【００３６】
本明細書で使用されるとき、「予防する」または「予防すること」という語は、特に、先の作用により、何かが起こるのを防止、回避、除去、未然に防止、停止、または邪魔することを表す。特に別段の指示がない限り、軽減、阻害または予防が、本明細書で使用される場合、他の２つの使用も明示的開示されることが理解される。
【００３７】
本明細書で使用されるとき、「診断された」という語は、当業者、例えば、医師により身体検査を行い、本明細書に開示の化合物、組成物、または方法により、診断または治療できる病状を有すると分かったことを意味する。
【００３８】
本明細書で使用されるとき、「投与すること」及び「投与」という語は、対象に、医薬品を提供するいずれかの方法をいう。かかる方法は、当業者に周知であり、経口投与、経皮投与、吸入による投与、経鼻投与、局所投与、腟内投与、点眼投与、耳内投与、脳内投与、直腸内投与、舌下投与、口腔投与、及び、静脈内投与、動脈内投与、筋肉内投与、及び皮下投与などの注射を含む非経口投与が挙げられるが、これに限定されない。投与は、連続的または断続的であり得る。様々な態様では、製剤を、治療的に投与；すなわち、現存の疾病または病状を治療するために投与できる。さらに様々な態様では、製剤は、予防的に投与；すなわち、疾病または病状を予防するために投与できる。
【００３９】
本明細書で使用されるとき、「効果量」及び「効果的な量」という語は、所望の結果を達成または望ましくない病状に対して効果を有するのに十分である量をいう。例えば、「治療効果量」は、所望の治療結果を達成または望ましくない病状に対して効果を有するのに十分であるが、一般に、有害な副作用を引き起こすには十分でない量を表す。いずれかの特定の患者に対する具体的な治療効果のある用量値は、治療される障害及び該障害の重症度；使用される具体的組成物；該患者の年齢、体重、健康状態、性別及び食事；投与回数；投与経路；使用される具体的化合物の排泄速度；治療期間；使用される具体的化合物と併用または同時に使用される薬物及び医術分野で周知の因子などを含む様々な因子に依存するだろう。例えば、所望の治療効果を達成するために要するものより低いレベルで、化合物の用量を開始して、所望の効果を達成するまで、投薬量を徐々に増加させることは、十分、当業者の範囲である。必要ならば、効果的な毎日の用量を、投与の目的で複数の用量に分割できる。従って、単回用量組成物は、毎日の用量を用意するために、かかる量またはその分数倍を含み得る。該投薬量を、いずれかの禁忌症の場合、個別の医師により調節できる。投薬量は変わる得、１日または数日間、毎日、１つ以上の用量で投与できる。医薬品の所与の分類の適切な投薬量について、文献でガイダンスを見ることができる。さらに様々な態様では、製剤を、「予防効果量」；すなわち、疾病または病状の防止に効果的な量で投与できる。
【００４０】
本明細書で使用されるとき、「剤形」は、媒質、担体、媒体、または対象への投与に適切な装置中の薬剤的に活性な物質を意味する。適切な剤形は、防腐剤、緩衝剤、生理食塩水、またはリン酸塩緩衝生理食塩水などの薬剤的に許容可能な賦形剤と組合せて、式Ｉに記載の化合物、開示された製造方法の製品、またはその塩、溶媒和物、もしくは多形体を含み得る。剤形を、従来の医薬製造及び配合技術を用いて製造できる。剤形は、無機または有機緩衝剤（例えば、リン酸、炭酸、酢酸、またはクエン酸のナトリウムまたはカリウム塩）及びｐＨ調節剤（例えば、塩化水素酸、水酸化ナトリウムまたはカリウム、クエン酸または酢酸の塩、アミノ酸及びその塩）、酸化防止剤（例えば、アスコルビン酸、α−トコフェロール）、界面活性剤（例えば、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、ポリオキシエチレン９〜１０ノニルフェノール、デソキシコール酸ナトリウム）、液剤及び／または冷凍／溶解（cryo/lyo）安定化剤（例えば、ショ糖、ラクトース、マンニトール、トレハロース）、浸透圧調節剤（例えば、塩類または糖類）、抗菌剤（例えば、安息香酸、フェノール、ゲンタマイシン）、消泡剤（例えば、ポリジメチルシロゾン（polydimethylsilozone））、防腐剤（例えば、チメロサール、２−フェノキシエタノール、ＥＤＴＡ）、高分子安定剤及び粘度調節剤（例えば、ポリビニルピロリドン、ポロキサマー４８８、カルボキシメチルセルロース）及び共溶媒（例えば、グリセロール、ポリエチレングリコール、エタノール）を含み得る。注射用途に製剤された剤形は、防腐剤を一緒に含む注射用滅菌生理食塩水溶液中に懸濁された、式Ｉに記載の開示化合物、開示された製造方法の製品、またはその塩、溶媒和物、もしくは多形体を含み得る。
【００４１】
本明細書で使用されるとき、「ナノ担体中にカプセル化する」または「合成ナノ担体中にカプセル化する」の両方は、合成ナノ担体内に、物質の少なくとも一部を封入することを表す。例えば、該物質を、合成ナノ担体内に完全に封入できる。あるいは、封入する物質のほとんどまたは全部は、該合成ナノ担体の外部の局所環境に暴露されない。物質のいくらかが該合成ナノ担体の外部の局所環境に暴露されない関連で、このことは、５０％、４０％、３０％、２０％、１０％または５％以下が該局所環境に暴露されることを意味し得る。カプセル化は、物質のほとんどまたは全部が合成ナノ担体表面上に存在して、該物質が、該合成ナノ担体の外部の局所環境に暴露される吸着とは異なる。
【００４２】
本明細書で使用されるとき、「合成ナノ担体」は、自然では見られず、５ミクロン以下の大きさの少なくとも１つの寸法を有する個々の物体を表す。合成ナノ担体は、１つまたは複数の液体系ナノ粒子、ポリマーナノ粒子、金属ナノ粒子、界面活性剤系エマルジョン、デンドリマー、バッキーボール、ナノワイヤー、ペプチドまたはタンパク質系粒子（アルブミンナノ粒子など）及び／または液−ポリマーナノ粒子などのナノ材料の組合せを用いて開発されたナノ粒子であり得るが、これに限定されない。合成ナノ担体は、球状、立方体状、錐体、長方形、円柱状、環状などを含む様々な異なる形状であってもよく、これに限定されない。本発明に従った合成ナノ担体は、１つ以上の表面を含む。実例となる合成ナノ担体としては：（１）米国特許第５，５４３，１５８号（Grefら）で開示された生分解性ナノ粒子、（２）公開された米国特許出願第２００６０００２８５２号（Saltzmanら）のポリマーナノ粒子、（３）公開された米国特許出願第２００９００２８９１０号（DeSimonenら）の印刷で作成されたナノ粒子、（４）第ＷＯ２００９／０５１８３７号（von Andrianら）の開示、または（５）公開された米国特許出願第２００８／０１４５４４１号（Penadesら）で開示されたナノ粒子、（６）公開された米国特許出願第２００９０２２６５２５号（de los Riosら）で開示されたタンパク質ナノ粒子、（７）公開された米国特許出願第２００６０２２２６５２号（Sebbelら）で開示されたウイルス様粒子、（８）公開された米国特許出願第２００６０２５１６７７号（Bachmannら）で公開された核酸結合ウイルス様粒子、（９）第ＷＯ２０１００４７８３９Ａ１号または第ＷＯ２００９１０６９９９Ａ２号で開示されたウイルス様粒子、または（１０）P.Paolicelliら「Surface-modified PLGA-based Nanoparticles that can Efficiently Associate and Deliver Virus-like Particles」Nanomedicine. 5(6):843-853 (2010)で開示されたナノ沈殿させたナノ粒子が挙げられる。実施形態では、合成ナノ担体は、１：１、１：１．２、１：１．５、１：２、１：３、１：５、１：７より大きい、または１：１０より大きいアスペクト比を有し得る。
【００４３】
本明細書で使用されるとき、「キット」は、該キットを構成する少なくとも２つの構成要素の集合を意味する。一緒に、該構成要素は、所与の目的のための機能単位を構成する。個別メンバー構成要素は、一緒にまたは別々に物理的に包装される。例えば、キットの使用説明書を含む該キットは、他のそれぞれのメンバー構成要素の説明書を物理的に含んでも含まなくてもよい。代わりに、紙の形態またはコンピューター可読記憶デバイスで供給もしくはインターネットウェブサイトから、または記録したプレゼンテーションとしてダウンロードしてもよい電子形態のいずれかで、該説明書を、別々のメンバー構成要素として供給できる。
【００４４】
本明細書で使用されるとき、「説明書」は、関連資料またはキットに関係する方法論を記載している文書を意味する。これらの資料は、次のもののいずれかの組合せを含んでもよい：基礎的情報、構成要素の一覧及びその在庫情報（購入情報、その他）、該キット使用のための簡単または詳細なプロトコル、トラブルシューティング、文献、技術サポート、及びその他の関連文書。説明書を、該キットと一緒に、または別々のメンバー構成要素として、紙の形態またはコンピューター可読記憶デバイスで供給もしくはインターネットウェブサイトから、または記録したプレゼンテーションとしてダウンロードしてもよい電子形態のいずれかとして供給できる。説明書は、１つまたは複数の文書を含むことができ、将来のアップデートを含むことを意図されている。
【００４５】
本明細書で使用されるとき、「治療薬」という語は、生物（ヒトまたは非ヒト動物）に投与されるとき、局所及び／または全身作用による所望の薬理的、免疫的、及び／または生理的作用を含むいずれかの合成または天然の生物活性化合物または物質の組成物を含む。従って、該用語は、タンパク質、ホルモン類、核酸、遺伝子構築物及び同様のものなどの分子を含む薬物、ワクチン類、及びバイオ医薬品と伝統的に見なされる化合物または化学品を包含する。治療薬の例は、Merck Index (14th edition)、Physicians' Desk Reference (64th edition)、及びPharmacological Basis of Therapeutics (12th edition)などの周知の文献に記載されており、それらとしては、薬物；ビタミン類；ミネラルサプリメント；疾病または病気の治療、予防、診断、治癒または緩和に使用される物質；身体の構造または機能に作用する物質、または生理環境に置かれた後に生物活性またはより活性になるプロドラッグが挙げられるが、これに限定されない。例えば、「治療薬」という語は、これに限定されないが、アジュバント；抗菌薬及び抗ウイルス薬などの感染症治療薬；鎮痛薬及び鎮痛薬の組合せ、食欲抑制薬、抗炎症薬、抗てんかん薬、局所及び全身麻酔薬、睡眠薬、鎮痛薬、統合失調症治療薬、神経遮断薬、抗うつ薬、抗不安薬、アンタゴニスト、ニューロン遮断薬、抗コリン薬及びコリン作用薬、抗ムスカリン薬及びムスカリン性薬物、抗アドレナリン薬、抗不整脈薬、降圧薬、ホルモン類、及び栄養剤、抗関節炎薬、抗喘息薬、抗痙攣薬、抗ヒスタミン薬、鎮吐薬、抗悪性腫瘍薬、鎮痒薬、解熱薬；鎮痙薬、循環器官用薬（カルシウムチャネル遮断薬、β遮断薬、βアゴニスト及び抗不整脈薬を含む）、降圧薬、利尿薬、血管拡張薬；中枢神経刺激薬；感冒薬；うっ血除去薬；診断薬；ホルモン類；骨成長刺激薬及び骨吸収抑制薬；免疫抑制薬；筋弛緩薬；精神刺激薬；鎮静薬；精神安定薬；タンパク質、ペプチド類、及びそのフラグメント（天然、化学合成あるいは組換え製造にかかわらず）；及び核酸分子（２つ以上のヌクレオチドの重合体、二本鎖及び一本鎖分子の両方を含むリボヌクレオチド（ＲＮＡ）あるいはデオキシリボヌクレオチド（ＤＮＡ）のいずれか、遺伝子構築物、発現ベクター、アンチセンス分子など）、小分子（例えば、ドキソルビシン）及び、例えば、タンパク質及び酵素などの他の生物活性巨大分子を含む。該薬物は、獣医用途を含む医療、植物などの農業、ならびに他の分野で使用される生物活性薬であり得る。治療薬という語は、これに限定されないが、薬物；ビタミン類；ミネラルサプリメント；疾病または病気の治療、予防、診断、治癒または緩和に使用される物質；または身体の構造または機能に作用する物質；または生理環境に置かれた後に生物活性またはより活性になるプロドラッグを含む。
【００４６】
「薬剤的に許容可能」という語は、生物的またはその他の点で望ましくなくなない、すなわち、望ましくない生物作用の許容できない原因にも有害に相互作用することもない物質を述べている。
【００４７】
本明細書で使用されるとき、「誘導体」という語は、親化合物（例えば、本明細書に開示の化合物）の構造から誘導された構造を有する化合物を表し、その構造は、本明細書に開示のものと十分に類似しており、その類似性に基づいて、請求の範囲の化合物と同じまたは類似の活性及び有用性を示す、または前駆体として、請求の範囲の化合物と同じまたは類似の活性及び有用性を誘発すると、当業者により期待されるはずである。実例となる誘導体としては、塩類、エステル類、アミド類、エステルまたはアミドの塩類、及び親化合物のＮオキシド類が挙げられる。
【００４８】
本明細書で使用されるとき、「薬剤的に許容可能な担体」という語は、水性または非水性液剤、分散剤、懸濁剤または乳剤、ならびに、使用直前に注射可能な液剤または分散剤に再構成するための散剤をいう。好ましくは、薬剤的に許容可能な担体を、例えば、医薬組成物が注射用目的である場合、無菌であるまたは滅菌するだろう。該薬剤的に許容可能な担体を、活性成分を有意に減少または中和しないように、有利に選択する。適切な水性及び非水性担体、希釈剤、溶剤または媒体の例としては、水、エタノール、ポリオール類（グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及び同様なものなど）、カルボキシメチルセルロース及びその適切な混合物、植物油（オリーブ油など）及びオレイン酸エチルなどの注射可能な有機エステル類が挙げられる。適切な流動性を、例えば、レクチンなどのコーティング物質の使用により、分散剤の場合、必要な粒径の維持により及び界面活性剤の使用により維持できる。これらの組成物は、防腐剤、乳化剤及び分散剤などのアジュバントも含み得る。微生物作用の防止を、パラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸及び同様のものなどの様々な抗菌剤及び抗真菌剤の含有により保証できる。糖類、塩化ナトリウム及び同様のものなどの等張剤を含有することも望ましい場合がある。該注射可能な医薬品の持続的吸収を、吸収を遅延させるモノステアリン酸アルミニウム及びゼラチンなどの薬剤の含有によりもたらすことができる。注射可能なデポー剤を、ポリ乳酸−ポリグリコール酸、ポリオルトエステル類及びポリ酸無水物などの生物分解性ポリマー中に薬物のマイクロカプセルマトリックスを形成することにより製造する。ポリマーに対する薬物の比及び使用する特定のポリマーの性質に依存して、薬物の放出速度を制御できる。注射可能なデポー製剤を、体組織と適合性であるリポソームまたはミクロエマルジョン内に薬物を封入することによっても製剤する。注射可能な製剤を、例えば、細菌保持フィルターを通して濾過することにより、または使用直前に、滅菌水または他の滅菌注射可能媒体に溶解または分散できる滅菌固体組成物の形態で、滅菌剤を組み入れることにより滅菌できる。適切な不活性単体には、ラクトースなどの糖類を含み得る。望ましく、活性成分の粒子の少なくとも９５重量％は、０．０１〜１０マイクロメートルの範囲の効果的粒径を有する。
【００４９】
本明細書で使用されるとき、「細菌」という語は、細菌の全ての変異体、例えば、原核生物及びシアノバクテリアを包含するものとする。従って、本明細書に記載の組成物及び方法を用いて、治療される細菌感染症としては、これに限定されないが、バチルス・セレウス、バチルス・アントラシス、バチルス・セレウス、バチルス・アントラシス、クロストリジウム・ボツリヌム、クロストリジウム・ディフィシル、クロストリジウム・テタニ、クロストリジウム・パーフリンジェンス、コリネバクテリウム・ジフテリエ、エンテロコッカス（ストレプトコッカスＤ）、リステリア・モノサイトゲネス、肺炎球菌感染症（ストレプトコッカス・ニューモニエ）、ブドウ球菌感染症及び連鎖球菌感染症などのグラム陽性細菌が原因の感染症；これに限定されないが、バクテロイド属、ボルデテラ・パータシス、ブルセラ属、クラミジア・トラコマチス、クラミジア属、カンピロバクター感染症、腸管出血性大腸菌（ＥＨＥＣ／Ｅ．ｃｏｌｉ０１５７：１７）、腸管組織侵入性大腸菌（ＥＩＥＣ）、毒素原性大腸菌（ＥＴＥＣ）、ヘモフィルス・インフルエンザエ、ヘリコバクター・ピロリ、クレブシエラ・ニューモニエ、レジオネラ属、モラキセラ・カタラリス、ナイセリア・ゴノレア、ナイセリア・メニンギティディス、プロテウス属、シュードモナス・エルジノーサ、サルモネラ属、シゲラ属、ビブリオ・コレラエ及びエルシニアなどのグラム陰性細菌が原因の感染症；これに限定されないが、マイコバクテリウム・ツベルクローシス、マイコバクテリウム・アビウム・イントラセルラーレ（Mycobacterium avium-intracellular）、Mycobacterium johnei、らい菌（Mycobacterium leprae）、異型細菌、マイコプラズマ属（Mycoplasma）、リケッチア属（Rickettsia）、スピロヘータ属（Spirochetes）、梅毒トレポネーマ（Treponema pallidum）、ボレリア・レカレンチス（Borrelia recurrentis）、ボレリア・ブルグドルフェリ（Borrelia burgdorfii）及びレプトスピラ・イクテロヘモラジア（Leptospira icterohemorrhagiae）及びアクチノマイセス属（Actinomyces sp.）及びノカルジア属（Nocardia sp.）を含む他の種々の細菌を含む抗酸菌が原因の感染症が挙げられるが、これに限定されない。
【００５０】
特定の細菌種に対して必ずしも特異的でないが、本明細書で使用されるとき、「細菌感染症」という語に包含される細菌感染症及びかかる感染症が起こり得る状況の例としては、熱傷創患者などの細菌性創傷感染症；特に獣医学診療における粘膜感染症、腸管感染症、菌血症及び敗血症、肺炎、トラコーマ、鳥類病、トリコモナス症及びサルモネラ症；尿路感染症；侵襲デバイスのまたは原因の術後感染症；汚染薬液の静脈内投与による心内膜炎；後天性免疫不全症候、がん化学療法、ステロイド療法、造血器腫瘍、臓器移植、腎置換療法、及び重症な好中球減を有する他の状況を有する患者の細菌感染症；市中感染の気道感染症；髄膜炎；汚染水が原因の毛包炎及び外耳道の感染症；高齢者及び糖尿病の悪性耳炎；小児の踵骨の骨髄炎；汚染したコンタクトレンズに通常関連する眼感染症；頻繁に手を水にさらす人々の爪感染症などの皮膚感染症；胃腸管感染症；及び筋骨格系感染症が挙げられる。
【００５１】
本明細書で使用されるとき、「生物試料」という語は、細胞または細胞集団または組織量または対象の体液または、例えば、環境源または食物源などの源を表す。いくつかの実施形態では、該試料を、対象から単離または切り離すが、いくつかの実施形態では、「生物試料」という語は、インビボ、すなわち、対象から切り離さないで、分析された細胞または組織も表す。しばしば、「生物試料」は、動物からの細胞を含むだろうが、該用語は、非細胞生物物質も表す。該生物試料という語は、これに限定されないが、皮膚、血漿、血清、骨髄、リンパ液、滑液、尿、涙、血液細胞、臓器、腫瘍、及びインビトロ細胞培養構成成分（これに限定されないが、細胞培養培地の細胞（原核及び真核細胞を含む）の成長から得られるならし培地、組換え細胞、及び細胞成分を含む）の試料までも含む細胞、組織または体液抽出物を包含する。試料は、外科手法または生検などの医療処置またはインターベンション中に、個体または生物から得られた細胞または組織外植片を含み得る。環境源からの試料は、本明細書に記載の組成物及び方法が適用できる「試料」中のものも含まれる。
【００５２】
本明細書で使用されるとき、「スペクチノマイシン」及び「ＳＰＣ」を互換的に使用でき、式：
【００５３】
【化２】
0006545177.tif 000003
【００５４】
により表される構造を有する化合物を表し、ストレプトマイセス・スペクタビリス（Streptomyces spectabilis）により産生される抗菌薬である。あるいは、スペクチノマイシンは、（２Ｒ，４ａＲ，５ａＲ，６Ｓ，７Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，９ａＲ，１０ａＳ）−４ａ，７，９−トリヒドロキシ−２−メチル−６，８−ビス（メチルアミノ）デカヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピラノ ［２，３−ｅ］［１，４］ジオキシン−４−オン、アクチノスペクタシン、トロビシン、トガマイシン（Togamycin）、スペクタム（Spectam）、エスペクチノミシナ（espectinomicina）、及びアクチノスペクタシナ（actinospectacina）とも呼ばれる。コアとなるスペクチノマイシン三環式環構造は、次のナンバリング慣習を有すると分かる：
【００５５】
【化３】
0006545177.tif 000004
【００５６】
本明細書で使用されるとき、「３’−アミノメチル−３’−ヒドロキシスペクチノマイシン」、「３’−アミノメチル−３’−ヒドロキシスペクチノマイシン」、及び「ｍＳＰＣ」を、互換的に使用でき、式：
【００５７】
【化４】
0006545177.tif 000005
【００５８】
により表される構造を有する化合物を表す。
本明細書で使用されるとき、「ジ−ベンジルオキシカルボニル−３’−（Ｒ）−メチレンｍＳＰＣ」は、式：
【００５９】
【化５】
0006545177.tif 000006
【００６０】
により表される構造を有する化合物を表す。
「ジ−ベンジルオキシカルボニル−３’−（Ｒ）−メチレンｍＳＰＣ」は、上記化合物の具体例を含むことが分かり、例えば、かかるジ−ベンジルオキシカルボニル−３’−（Ｒ）−メチレンｍＳＰＣは、式：
【００６１】
【化６】
0006545177.tif 000007
【００６２】
により表される構造を有する化合物である。
本明細書で使用されるとき、「ジ−ベンジルオキシカルボニル−３’−デオキソ−３’−（Ｒ）−ｍＳＰＣオキシド」は、式：
【００６３】
【化７】
0006545177.tif 000008
【００６４】
により表される構造を有する化合物をいう。
本明細書及び結びの請求の範囲で使用されるとき、化学種の残基は、部分が、該化学種から実際に得られるかどうかにかかわらず、特定の反応スキームもしくはそれに続く式または化学生成物の化学種の得られた生成物である部分を表す。従って、ポリエステルのエチレングリコール残基は、エチレングリコールが、該ポリエステルの合成に使用されたかどうかにかかわらず、該ポリエステルの１つ以上の−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−単位を表す。同様に、ポリエステルのセバシン酸残基は、該残基が、該ポリエステルを得るためにセバシン酸またはそのエステルの反応により得られるかどうかにかかわらず、該ポリエステルの１つ以上の−ＯＣＯ（ＣＨ２）８ＯＣＯ−部分を表す。
【００６５】
本明細書で使用されるとき、「置換された」という語は、有機化合物の全ての許容できる置換基を含むと考えられる。広範な態様では、該許容できる置換基としては、有機化合物の非環式及び環式、分鎖及び非分鎖、炭素環式及び複素環式、ならびに芳香族及び非芳香族置換基が挙げられる。実例となる置換基としては、例えば、以下のものが挙げられる。該許容できる置換基は、適切な有機化合物に対して、１つ以上及び同じまたは異なり得る。本開示の目的のため、窒素などのヘテロ原子は、水素置換基及び／または該ヘテロ原子の原子価を満足する、本明細書に記載の有機化合物のいずれかの許容できる置換基を有し得る。本開示は、該有機化合物の許容できる置換基により、いかなる方法によっても限定されるものではない。また、「置換」または「により置換された」という語は、かかる置換が置換される原子及び該置換基の許容結合価に従っており、該置換により安定な化合物をもたらす、例えば、転位、環化、脱離、その他などにより、自然に変換しないという暗黙の条件も含む。特定の態様では、明示的に反対に指示しない限り、個別の置換基は、さらに置換されていてもよい（すなわち、さらに置換または非置換）ことも考えられる。
【００６６】
様々な用語の定義では、「Ａ１」、「Ａ２」、「Ａ３」、及び「Ａ４｝を、様々な具体的な置換基を表すために包括記号として、本明細書で使用する。これらの記号は、いずれかの置換基であり、本明細書に開示のものに限定されず、一例として、それらが特定の置換基であると定義されるとき、別の例では、それらはいくつかの他の置換基と定義され得る。
【００６７】
本明細書で使用されるとき、「脂肪族」または「脂肪族基」という語は、直鎖（すなわち、非分鎖）、分鎖、または環式（縮合、架橋、及びスピロ縮合多環式を含む）であり得、完全に飽和であってもよく、または１つ以上の不飽和単位を含んでもよいが、芳香族ではない炭化水素部分を示す。特に指定しない限り、脂肪族基は、１〜２０個の炭素原子を含む。脂肪族基としては、直鎖または分鎖のアルキル、アルケニル、及びアルキニル基、及び（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキルまたは（シクロアルキル）アルケニルなどのその複合型が挙げられるが、これに限定されない。
【００６８】
本明細書で使用されるとき、「アルキル」という語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｓ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ドデシル、テトラデシル、ヘキサデシル、エイコシル、テトラコシル、及び同類のものなど、１〜２４個の炭素原子の分鎖または非分鎖飽和炭化水素基である。該アルキル基は、環式または非環式であり得る。該アルキル基は、分鎖または非分鎖であり得る。該アルキル基は、置換または非置換でもあり得る。例えば、該アルキル基は、これに限定されないが、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アミノ、エーテル、ハライド、ヒドロキシ、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。「低級アルキル」基は、１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチルである。該用語アルキル基は、Ｃ１アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ９アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、及びＣ１〜Ｃ２４アルキルまで及び含む同類のものでもあり得る。
【００６９】
本明細書の初めから終わりまで、「アルキル」を、一般に、非置換アルキル基及び置換アルキルの両方を表すために使用する；しかしながら、置換アルキル基は、該アルキル基に対する具体的な置換基の同定により、本明細書中で、具体的にも表される。例えば、「ハロゲン化アルキル」または「ハロアルキル」という語は、１つ以上のハロゲン化物、例えば、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素により置換されたアルキル基を具体的に表す。あるいは、「モノハロアルキル」という語は、１つのハロゲン化物、例えば、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素により置換されたアルキル基を具体的に表す。「ポリハロアルキル」という語は、２つ以上のハロゲン化物により独立して置換されたアルキル基を具体的に表す、すなわち、各ハロゲン化物置換基は、別のハロゲン化物置換基と同じハロゲン化物である必要がなく、ハロゲン化物置換基の多数の例も、同じ炭素上にある必要はない。「アルコキシアルキル」という語は、下記の１つ以上のアルコキシ基により置換されたアルキル基を具体的に表す。「アミノアルキル」という語は、１つ以上のアミノ基により置換されたアルキル基を具体的に表す。「ヒドロキシアルキル」という語は、１つ以上のヒドロキシ基により置換されたアルキル基を具体的に表す。「アルキル」を一例として使用し、「ヒドロキシアルキル」などの具体的用語を別の例で使用するとき、「アルキル」という語は、「ヒドロキシアルキル」及び同類のものなど、具体的用語を表さないことを意味すると意図したものではない。
【００７０】
本実践は、本明細書に記載の他の群のためにも使用する。すなわち、「シクロアルキル」などの語が、非置換及び置換シクロアルキル部分を表す一方、該置換部分を、加えて、本明細書で具体的に同定できる；例えば、特定の置換シクロアルキルを、例えば、「アルキルシクロアルキル」と呼ぶことができる。同様に、置換アルコキシを、例えば、「ハロゲン化アルコキシ」と具体的に呼ぶことができ、特定の置換アルケニルは、例えば、「アルケニルアルコール」などであり得る。また、「シクロアルキル」などの一般用語及び「アルキルシクロアルキル」などの具体用語を使用することは、該一般用語が、該具体用語を含まないことを意味すると意図したものではない。
【００７１】
本明細書で使用されるとき、「シクロアルキル」という語は、少なくとも３個の炭素原子から成る非芳香族炭素系環である。シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニルなどが挙げられるが、これに限定されない。「ヘテロシクロアルキル」という語は、上記のシクロアルキルの１つのタイプであり、該環の少なくとも１つの炭素原子が、これに限定されないが、窒素、酸素、硫黄、またはリンなどのヘテロ原子により置換されている「シクロアルキル」という語の意味の範囲内に含まれる。該シクロアルキル基及びヘテロシクロアルキル基は、置換または非置換であり得る。該シクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、これに限定されないが、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アミノ、エーテル、ハロゲン化物、ヒドロキシ、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。
【００７２】
本明細書で使用されるとき、「ポリアルキレン基」という語は、互いに結合した２つ以上のＣＨ２基を有する基である。該ポリアルキレン基は、式−（ＣＨ２）ａ−（式中、「ａ」は２〜５００の整数である）により表され得る。
【００７３】
本明細書で使用されるとき、「アルコキシ」及び「アルコキシル」という語は、エーテル結合により結合したアルキルまたはシクロアルキル基を表す；すなわち、「アルコキシ」基を、−ＯＡ１（式中、Ａ１は、上記アルキルまたはシクロアルキルである）と定義できる。「アルコキシ」は、このようなアルコキシ基のポリマーも含む；すなわち、アルコキシは、−ＯＡ１−ＯＡ２または−ＯＡ１−（ＯＡ２）ａ−ＯＡ３（式中、「ａ」は１〜２００の整数であり、Ａ１、Ａ２、及びＡ３はアルキル及び／またはシクロアルキル基である）などのポリエーテルであり得る。
【００７４】
本明細書で使用されるとき、「アルケニル」という語は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む構造式を有する２〜２４個の炭素原子の炭化水素基である。（Ａ１Ａ２）Ｃ＝Ｃ（Ａ３Ａ４）などの非対称構造は、Ｅ及びＺ異性体の両方を含むことを意図される。非対称アルケンが存在する場合、本明細書の構造式で、このことを推定できる。該アルケニル基は、これに限定されないが、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルデヒド、アミノ、カルボン酸、エステル、エーテル、ハロゲン化物、ヒドロキシ、ケトン、アジド、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。
【００７５】
本明細書で使用されるとき、「シクロアルケニル」という語は、少なくとも３つの炭素原子から成り、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合、すなわち、Ｃ＝Ｃを含む非芳香族炭素系環である。シクロアルケニル基の例としては、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ノルボルネニルなどが挙げられるが、これに限定されない。「ヘテロシクロアルケニル」という語は、上記シクロアルケニルの１タイプであり、該環の少なくとも１つの炭素原子が、これに限定されないが、窒素、酸素、硫黄、またはリンなどのヘテロ原子により置換されている「シクロアルケニル」という語の意味の範囲内に含まれる。該シクロアルケニル基及びヘテロシクロアルケニル基は、置換または非置換であり得る。該シクロアルケニル基及びヘテロシクロアルケニル基は、これに限定されないが、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルデヒド、アミノ、カルボン酸、エステル、エーテル、ハロゲン化物、ヒドロキシ、ケトン、アジド、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。
【００７６】
本明細書で使用されるとき、「アルキニル」という語は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含む構造式を有する２〜２４個の炭素原子の炭化水素基である。該アルキニル基は、非置換または、これに限定されないが、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルデヒド、アミノ、カルボン酸、エステル、エーテル、ハロゲン化物、ヒドロキシ、ケトン、アジド、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。
【００７７】
本明細書で使用されるとき、「シクロアルキニル」という語は、少なくとも７個の炭素原子から成り、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含む非芳香族炭素系環である。シクロアルキニル基の例としては、シクロヘプチニル、シクロオクチニル、シクロノニニルなどが挙げられるが、これに限定されない。「ヘテロシクロアルキニル」という語は、上記シクロアルケニルの１タイプであり、該環の少なくとも１つの炭素原子が、これに限定されないが、窒素、酸素、硫黄、またはリンなどのヘテロ原子により置換されている「シクロアルキニル」という語の意味の範囲内に含まれる。該シクロアルキニル基及びヘテロシクロアルキニル基は、置換または非置換であり得る。該シクロアルキニル基及びヘテロシクロアルキニル基は、これに限定されないが、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルデヒド、アミノ、カルボン酸、エステル、エーテル、ハロゲン化物、ヒドロキシ、ケトン、アジド、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。
【００７８】
本明細書で使用されるとき、「芳香族基」という語は、π電子雲が（４ｎ＋２）π電子を含む、分子面の上下の非局在化したπ電子の環状電子雲を有する環構造を表す。芳香族性のさらなる考察は、Morrison and Boyd, Organic Chemistry, (5th Ed., 1987)、“Aromaticity”と題された１３章、477〜497頁（参照することにより、本明細書に組み入れられる）で見られる。「芳香族基」という語は、アリール及びヘテロアリール基の両方を含む。
【００７９】
本明細書で使用されるとき、「アリール」という語は、これに限定されないが、ベンゼン、ナフタレン、フェニル、ビフェニル、アントラセンなどを含むいずれかの炭素系芳香族基を含む基である。該アリール基は、置換または非置換であり得る。該アリール基は、これに限定されないが、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルデヒド、−ＮＨ２、カルボン酸、エステル、エーテル、ハロゲン化物、ヒドロキシ、ケトン、アジド、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。「ビアリール」という語は、アリール基の１つの特定のタイプであり、「アリール」の定義に含まれる。加えて、該アリール基は、１つの環構造である、または縮合環構造あるいは炭素−炭素結合などの１つ以上の架橋基により結合する多環構造を含み得る。例えば、ビアリールは、ナフタレンのように縮合環構造により一緒になって結合する、またはビフェニルのように１つ以上の炭素−炭素結合により結合する２つのアリール基であり得る。
【００８０】
本明細書で使用されるとき、「アルデヒド」という語は、式−Ｃ（Ｏ）Ｈにより表される。本明細書の全般にわたって、「Ｃ（Ｏ）」は、カルボニル、すなわち、Ｃ＝Ｏの簡単な表記法である。
【００８１】
本明細書で使用されるとき、「アミン」または「アミノ」という語は、式−ＮＡ１Ａ２（式中、Ａ１及びＡ２は、独立して、水素、または本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、またはヘテロアリール基であり得る）により表される。アミノの具体例は、−ＮＨ２である。
【００８２】
本明細書で使用されるとき、「アルキルアミノ」という語は、式−ＮＨ（−アルキル）（式中、アルキルは本明細書に記載されている）により表される。代表例としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ブチルアミノ基、イソブチルアミノ基、（ｓｅｃ−ブチル）アミノ基、（ｔｅｒｔ−ブチル）アミノ基、ペンチルアミノ基、イソペンチルアミノ基、（ｔｅｒｔ−ペンチル）アミノ基、ヘキシルアミノ基などが挙げられるが、これに限定されない。
【００８３】
本明細書で使用されるとき、「ジアルキルアミノ」という語は、式−Ｎ（−アルキル）２（式中、アルキルは本明細書に記載されている）により表される。代表例としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジプロピルアミノ基、ジイソプロピルアミノ基、ジブチルアミノ基、ジイソブチルアミノ基、ジ（ｓｅｃ−ブチル）アミノ基、ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）アミノ基、ジペンチルアミノ基、ジイソペンチルアミノ基、ジ（ｔｅｒｔ−ペンチル）アミノ基、ジヘキシルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピルアミノ基などが挙げられるが、これに限定されない。
【００８４】
本明細書で使用されるとき、「カルボン酸」という語は、式−Ｃ（Ｏ）ＯＨにより表される。
【００８５】
本明細書で使用されるとき、「エステル」という語は、式−ＯＣ（Ｏ）Ａ１または−Ｃ（Ｏ）ＯＡ１（式中、Ａ１は、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、またはヘテロアリール基であり得る）により表される。本明細書で使用されるとき、「ポリエステル」という語は、式−（Ａ１Ｏ（Ｏ）Ｃ−Ａ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ）ａ−または−（Ａ１Ｏ（Ｏ）Ｃ−Ａ２−ＯＣ（Ｏ））ａ−（式中、Ａ１及びＡ２は、独立して、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、またはヘテロアリール基であり得、「ａ」は、１〜５００の整数である）により表される。「ポリエステル」は、少なくとも２つのカルボン酸基を有する化合物と少なくとも２つのヒドロキシル基を有する化合物との反応により生成される基を記述するために使用される用語である。
【００８６】
本明細書で使用されるとき、「エーテル」という語は、式Ａ１ＯＡ２（式中、Ａ１及びＡ２は、独立して、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、またはヘテロアリール基であり得る）により表される。本明細書で使用されるとき、「ポリエーテル」という語は、式−（Ａ１Ｏ−Ａ２Ｏ）ａ−（式中、Ａ１及びＡ２は、独立して、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、またはヘテロアリール基であり得、「ａ」は、１〜５００の整数である）により表される。ポリエーテル基の例としては、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、及びポリブチレンオキシドが挙げられる。
【００８７】
本明細書で使用されるとき、「ハロ」、「ハロゲン」、または「ハロゲン化物」という語は、互換的に使用され、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを表す。
【００８８】
本明細書で使用されるとき、「擬ハロゲン化物」、「擬ハロゲン」、または「擬ハロ」という語は、互換的に使用され、実質的にハロゲン化物と同様に挙動する官能基をいう。かかる官能基としては、例として、シアノ、チオシアナト、アジド、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ペルフルオロアルキル、及びペルフルオロアルコキシ基が挙げられる。
【００８９】
本明細書で使用されるとき、「ヘテロアルキル」という語は、少なくとも１つのヘテロ原子を含むアルキル基をいう。適切なヘテロ原子としては、Ｏ、Ｎ、Ｓｉ、Ｐ及びＳが挙げられるが、これに限定されず、該窒素、リン及び硫黄原子は酸化されていてもよく、該窒素ヘテロ原子は四級化されていてもよい。ヘテロアルキルは、上記アルキル基のように置換され得る。
【００９０】
本明細書で使用されるとき、「ヘテロアリール」という語は、芳香族基の環内に組み込まれた少なくとも１個のヘテロ原子を有する芳香族基をいう。ヘテロ原子の例としては、窒素、酸素、硫黄、及びリンが挙げられるが、これに限定されず、Ｎ−オキシド、硫黄酸化物、及び二酸化物は許容できるヘテロ原子置換である。該ヘテロアリール基は、置換または非置換であり得る。該ヘテロアリール基は、これに限定されないが，本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アミノ、エーテル、ハロゲン化物、ヒドロキシ、ニトロ、シリル、スルホ−オキソ、またはチオールを含む１つ以上の基により置換され得る。ヘテロアリール基は、単環式、あるいは縮合環構造であり得る。ヘテロアリール基としては、フリル、イミダゾリル、ピリミジル、テトラゾリル、チエニル、ピリジニル、ピロリル、Ｎ−メチルピロリル、キノリニル、イソキノリニル、ピラゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ピラゾロピリジニル、及びピラゾロピリミジニルが挙げられるが、これに限定されない。ヘテロアリール基のさらなる限定されない例としては、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、インダゾリル、イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、及び ピリド［２，３−ｂ］ピラジニルが挙げられるが、これに限定されない。
【００９１】
本明細書で使用されるとき、「複素環」または「ヘテロシクリル」という語は、互換的に使用され得、少なくとも１つの環員が炭素以外である単環式及び多環式芳香族または非芳香族環構造をいう。従って、該用語は、「ヘテロシクロアルキル」、「ヘテロアリール」、「二環式複素環」及び「多環式複素環」を含むが、これに限定されない。複素環としては、ピリジン、ピリミジン、フラン、チオフェン、ピロール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラゾール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール及び１，３，４−オキサジアゾールを含むオキサゾール、１，２，３−チアジアゾール、１，２，５−チアジアゾール、及び１，３，４−チアジアゾールを含むチアジアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，３，４−トリアゾールを含むトリアゾール、１，２，３，４−テトラゾール及び１，２，４，５−テトラゾールを含むテトラゾール、ピリダジン、ピラジン、１，２，４−トリアジン及び１，３，５−トリアジンを含むトリアジン、１，２，４，５−テトラジンを含むテトラジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、アゼチジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ジオキサンなどが挙げられる。ヘテロシクリル基という語は、Ｃ２ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ３ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ５ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ７ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ９ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ２〜Ｃ１１ヘテロシクリル、及びＣ２〜Ｃ１８ヘテロシクリルまで及び含む同類のものでもあり得る。例えば、Ｃ２ヘテロシクリルは、これに限定されないが、アジリジニル、ジアゼチジニル、ジヒドロジアゼチル、オキシラニル、チイラニルなどを含む、２個の炭素原子及び少なくとも１個のヘテロ原子を有する基を含む。あるいは、例えば、Ｃ５ヘテロシクリルは、これに限定されないが、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ジアゼパニル、ピリジニルなどを含む、５個の炭素原子及び少なくとも１個のヘテロ原子を有する基を含む。ヘテロシクリル基は、化学的に可能な該環のヘテロ原子、または該ヘテロシクリル環を含む炭素の１つのいずれかにより結合してもよいことは理解される。
【００９２】
本明細書で使用されるとき、「二環式複素環」または「二環式ヘテロシクリル」という語は、該環員の少なくとも１つが炭素以外である環構造をいう。二環式ヘテロシクリルは、芳香族環が別の芳香族環と縮合する、または芳香族環が非芳香族環と縮合する環構造を包含する。二環式ヘテロシクリルは、ベンゼン環が、１、２または３個の環ヘテロ原子を含む５員または６員環と縮合している、またはピリジン環が、１、２または３個の環ヘテロ原子を含む５員または６員環と縮合している環構造を包含する。二環式ヘテロシクリル基としては、インドリル、インダゾリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ベンゾフラニル、キノリニル、キノキサリニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル；１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル；及び１Ｈ−ピラゾロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イルが挙げられるが、これに限定されない。
【００９３】
本明細書で使用されるとき、「ヘテロシクロアルキル」という語は、３〜８個の原子の単環ならびに二環式及び三環式環構造を含む脂肪族、部分的に不飽和または完全に飽和な３〜１４員環構造を表す。該ヘテロシクロアルキル環構造は、酸素、窒素、及び硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、窒素及び硫黄ヘテロ原子は、酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は、置換されていてもよい。代表的ヘテロシクロアルキル基としては、ピロリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、及びテトラヒドロフリルが挙げられるが、これに限定されない。
【００９４】
本明細書で使用されるとき、「ヒドロキシル」または「ヒドロキシル」という語は、式−ＯＨにより表される。
【００９５】
本明細書で使用されるとき、「ケトン」という語は、式Ａ１Ｃ（Ｏ）Ａ２（式中、Ａ１及びＡ２は、独立して、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、またはヘテロアリール基であり得る）により表される。
【００９６】
本明細書で使用されるとき、「アジ化物」または「アジド」という語は、式−Ｎ３により表される。
【００９７】
本明細書で使用されるとき、「ニトロ」という語は、式−ＮＯ２により表される。
【００９８】
本明細書で使用されるとき、「ニトリル」または「シアノ」という語は、式−ＣＮにより表される。
【００９９】
本明細書で使用されるとき、「シリル」という語は、式−ＳｉＡ１Ａ２Ａ３（式中、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、独立して、水素または本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、またはヘテロアリール基であり得る）により表される。
【０１００】
本明細書で使用されるとき、「スルホオキソ」という語は、式−Ｓ（Ｏ）Ａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ａ１、−ＯＳ（Ｏ）２Ａ１、または−ＯＳ（Ｏ）２ＯＡ１（式中、Ａ１は、水素または本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、もしくはヘテロアリール基であり得る）により表される。本明細書の全般にわたって、「Ｓ（Ｏ）」をＳ＝Ｏの略記号である。「スルホニル」という語は、式−Ｓ（Ｏ）２Ａ１（式中、Ａ１は、水素または本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、もしくはヘテロアリール基であり得る）により表されるスルホオキソ基を表すために本明細書で使用される。本明細書で使用されるとき、「スルホン」という語は、式Ａ１Ｓ（Ｏ）２Ａ２（式中、Ａ１及びＡ２は、独立して、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、もしくはヘテロアリール基であり得る）により表される。本明細書で使用されるとき、「スルホキシド」という語は、式Ａ１Ｓ（Ｏ）Ａ２（式中、Ａ１及びＡ２は、独立して、本明細書に記載のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリール、もしくはヘテロアリール基であり得る）により表される。
【０１０１】
本明細書で使用されるとき、「チオール」という語は、式−ＳＨにより表される。
【０１０２】
本明細書で使用されるとき、「Ｒ１」、「Ｒ２」、「Ｒ３」、「Ｒｎ」（式中、ｎは整数である）は、独立して、上記リストされた１つ以上の基を有する。例えば、もし、Ｒ１が、直鎖アルキル基であるならば、該アルキル基の水素原子の１つが、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アルキル基、ハロゲン化物などにより置換されていてもよい。選択された基に依存して、第一の基は、第二の基内に組み入れられ得る、あるいは、第一の基が、第二の基の側基（すなわち結合）になり得る。例えば、「アミノ基うぃふくむアルキル基」という言い回しでは、該アミノ基は、該アルキル基の骨格内に組み込まれ得る。あるいは、該アミノ基は、該アルキル基の骨格と結合し得る。選択された基の性質は、第一の基が、第二の基に埋め込まれているか結合しているかどうかを決定するだろう。
【０１０３】
本明細書で使用されるとき、本発明の化合物は、「置換されていてもよい」部分を含んでもよい。一般に、「随意に」という語が前にあるかないかにかかわらず、「置換された」という語は、指定部分の１つ以上の水素が、適切な置換基により置換されていることを意味する。特に指示がない限り、「置換されていてもよい」基は、該基の各置換可能な位置において、適切な置換基を有し得、いずれかの所与の構造中の１つより多い位置が、特定の基から選択された１つより多い置換基により置換され得るとき、該置換基は、各位置において、同じであっても異なっていてもよい。本発明により考えられる置換基の組合せは、好ましくは、安定または化学的にあり得る化合物の生成をもたらすものである。特定の態様では、明示的に反対に指示しない限り、個別の置換基が、さらに置換されていてもよい（すなわち、さらに置換または非置換）ことも考えられる。
【０１０４】
本明細書で使用されるとき、「安定な」という語は、それらの生産、検出、特定の態様では、それらの回収、精製、及び本明細書に記載の１つ以上の目的のための使用を可能とする条件に施されたとき、実質的に変化しない化合物をいう。
【０１０５】
「置換されていてもよい」基の置換可能な炭素原子上の適切な一価置換基は、独立して、ハロゲン；−（ＣＨ２）０〜４Ｒｏ；−（ＣＨ２）０〜４ＯＲｏ；-Ｏ（ＣＨ２）０〜４Ｒｏ, −Ｏ−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４ＣＨ（ＯＲｏ）２；−（ＣＨ２）０〜４ＳＲｏ；Ｒｏにより置換され得る−（ＣＨ２）０〜４Ｐｈ；Ｒｏにより置換され得る−（ＣＨ２）０〜４Ｏ（ＣＨ２）０−１Ｐｈ；Ｒｏにより置換され得る−ＣＨ＝ＣＨＰｈ；Ｒｏにより置換され得る−（ＣＨ２）０〜４Ｏ（ＣＨ２）０〜１−ピリジル；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ３； （ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒｏ）２；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｓ）Ｒｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｏ２；Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｓ）ＮＲｏ２；−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ；−Ｎ（Ｒｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；Ｎ（Ｒｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｏ２；−Ｎ（Ｒｏ）Ｎ（Ｒｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｓ）Ｒｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＳＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＳｉＲｏ３；−（ＣＨ２）０〜４ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ；−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）０〜４ＳＲ−、ＳＣ（Ｓ）ＳＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４ＳＣ（Ｏ）Ｒｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＮＲｏ２；−Ｃ（Ｓ）ＮＲｏ２；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏ２；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｃ（ＮＯＲｏ）Ｒｏ；−（ＣＨ２）０〜４ＳＳＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）２ＯＲｏ；−（ＣＨ２）０〜４ＯＳ（Ｏ）２Ｒｏ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｏ２；−（ＣＨ２）０〜４Ｓ（Ｏ）Ｒｏ；−Ｎ（Ｒｏ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲｏ２；−Ｎ（Ｒｏ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ；−Ｎ（ＯＲｏ）Ｒｏ；−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｏ２；−Ｐ（Ｏ）２Ｒｏ；−Ｐ（Ｏ）Ｒｏ２；−ＯＰ（Ｏ）Ｒｏ２；−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｏ）２；ＳｉＲｏ３；−（Ｃ１〜４直鎖または分鎖アルキレン）Ｏ−Ｎ（Ｒｏ）２；または−（Ｃ１〜４直鎖または分鎖アルキレン）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｎ（Ｒｏ）２（式中、各Ｒｏは、以下の定義で置換されていてもよく、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、−ＣＨ２−（５〜６員ヘテロアリール環）、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員飽和、部分的不飽和、またはアリール環であり、または上記定義にもかかわらず、Ｒｏの２つの独立した存在は、以下の定義で置換されていてもよい、それらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１２員飽和、部分的不飽和、またはアリール単環式または二環式環を形成する）である。
【０１０６】
Ｒｏ（またはＲｏの２つの独立した存在がそれらの介在原子と一緒になって形成された環）上の適切な一価置換基は、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）０〜２Ｒ●、−（ハロＲ●）、−（ＣＨ２）０〜２ＯＨ、−（ＣＨ２）０〜２ＯＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＣＨ（ＯＲ●）２；−Ｏ（ハロＲ●）、−ＣＮ、−Ｎ３、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）Ｒ●、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＳＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＳＨ、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨ２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＲ●、−（ＣＨ２）０〜２ＮＲ●２、−ＮＯ２、−ＳｉＲ●３、−ＯＳｉＲ●３、Ｃ（Ｏ）ＳＲ●、−（Ｃ１〜４直鎖または分鎖アルキレン）Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、または−ＳＳＲ●（式中、各Ｒ●は、非置換または「ハロ」が前にある場合、１つ以上のハロゲンによってのみ置換されており、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員飽和、部分的不飽和、またはアリール環から独立して選択される）である。Ｒｏの飽和炭素原子上の適切な二価置換基としては、＝Ｏ及び＝Ｓが挙げられる。
【０１０７】
「置換されていてもよい」基の飽和炭素原子上の適切な二価置換基としては、次のもの：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＲ＊２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ＊、＝ＮＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ＊、＝ＮＲ＊、＝ＮＯＲ＊、−Ｏ（Ｃ（Ｒ＊２））２〜３Ｏ−、または−Ｓ（Ｃ（Ｒ＊２））２〜３Ｓ−（Ｒ＊の各独立した存在は、水素、以下の定義で置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する非置換５〜６員飽和、部分的不飽和、またはアリール環から選択される）が挙げられる。「置換されていてもよい」基の隣接する置換可能な炭素と結合する適切な二価置換基としては：−Ｏ（ＣＲ＊２）２〜３Ｏ−（Ｒ＊の各独立した存在は、水素、以下の定義で置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する非置換５〜６員飽和、部分的不飽和、またはアリール環から選択される）が挙げられる。
【０１０８】
Ｒ＊の脂肪族基上の適切な置換基としては、ハロゲン、−Ｒ●、−（ハロＲ●）、−ＯＨ、−ＯＲ●、−Ｏ（ハロＲ●）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−ＮＨ２、−ＮＨＲ●、−ＮＲ●２、または−ＮＯ２（式中、各Ｒ●は、非置換または「ハロ」が前にある場合、１つ以上のハロゲンによってのみ置換されており、独立して、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員飽和、部分的不飽和、またはアリール環である）が挙げられる。
【０１０９】
「置換されていてもよい」基の置換可能な窒素上の適切な二価置換基としては、−Ｒ†、−ＮＲ†２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ†、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ†、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ†、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ†２、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ†２、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ†２、または−Ｎ（Ｒ†）Ｓ（Ｏ）２Ｒ†（各Ｒ†は、独立して、水素、以下の定義で置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族、非置換−ＯＰｈ、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員飽和、部分的不飽和、またはアリール環であり、または上記定義にもかかわらず、Ｒ†の２つの独立した存在は、それらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１２員飽和、部分的不飽和、またはアリール単環式または二環式環を形成する）が挙げられる。
【０１１０】
Ｒ†の脂肪族基上の適切な置換基は、独立して、ハロゲン、−Ｒ●、−（ハロＲ●）、−ＯＨ、−ＯＲ●、−Ｏ（ハロＲ●）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ●、−ＮＨ２、−ＮＨＲ●、−ＮＲ●２、または−ＮＯ２（式中、各Ｒ●は、非置換または「ハロ」が前にある場合、１つ以上のハロゲンによってのみ置換されており、独立して、Ｃ１〜４脂肪族、−ＣＨ２Ｐｈ、−Ｏ（ＣＨ２）０〜１Ｐｈ、または窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員飽和、部分的不飽和、またはアリール環である）である。
【０１１１】
「脱離基」という語は、それと一緒に結合電子を受け取って、安定な化学種として置換され得る電子求引性能力を有する原子（または原子の群）をいう。適切な脱離基の例としては、ハロゲン化物及び、これに限定されないが、トリフレート、メシレート、トシレート、及びブロシレートを含むスルホン酸エステルが挙げられる。
【０１１２】
「加水分解性基」及び「加水分解性部分」という語は、例えば、塩基性または酸性条件下、加水分解可能な官能基をいう。加水分解性残基の例としては、酸ハロゲン化物、活性カルボン酸、及び当技術分野で公知の様々な保護基（例えば、“Protective Groups in Organic Synthesis,” T. W. Greene, P. G. M. Wuts, Wiley-Interscience, 1999参照）が挙げられるが、これに限定されない。
【０１１３】
「有機残基」という語は、残基、すなわち、少なくとも１つの炭素原子を含む残基を含む炭素と定義され、炭素含有の基、残基、または上記明細書中で定義されたラジカルが挙げられるが、これに限定されない。有機残基は、様々なヘテロ原子を含み、酸素、窒素、硫黄、リン、または同類のものを含むヘテロ原子により別の分子と結合し得る。有機残基の例としては、アルキルまたは置換アルキル、アルコキシまたは置換アルコキシ、一または二置換アミノ、アミド基、その他が挙げられるが、これに限定されない。有機残基は、好ましくは、１〜１８個の炭素原子、１〜１５個の炭素原子、１〜１２個の炭素原子、１〜８個の炭素原子、１〜６個の炭素原子、または１〜４個の炭素原子を含み得る。さらなる態様では、有機残基は、２〜１８個の炭素原子、２〜１５個の炭素原子、２〜１２個の炭素原子、２〜８個の炭素原子、２〜４個の炭素原子、または２〜４個の炭素原子を含み得る。
【０１１４】
「残基」という語の非常に近い同義語は、「ラジカル」という語であり、本明細書及び結びの請求の範囲で使用されるとき、分子をいかに合成したどうかにかかわらず、本明細書に記載の分子のフラグメント基、または下部構造を表す。特定の化合物の２，４−チアゾリジンジオンラジカルは、チアゾリジンジオンが該化合物を合成するために使用されたかどうかにかかわらず、構造：
【０１１５】
【化８】
0006545177.tif 000009
【０１１６】
を有する。いくつかの実施形態では、該ラジカル（例えば、アルキル）は、１つ以上の「置換基ラジカル」を結合することにより、さらに修飾（すなわち、置換アルキル）され得る。所与のラジカルの原子数は、本明細書の他で、反対に明記しない限り、本発明に重要ではない。
【０１１７】
該用語を定義し、本明細書で使用するとき、「有機ラジカル」は、１つ以上の炭素原子を含む。有機ラジカルは、例えば、１〜２６個の炭素原子、１〜１８個の炭素原子、１〜１２個の炭素原子、１〜８個の炭素原子、１〜６個の炭素原子、または１〜４個の炭素原子を有し得る。さらなる態様では、有機ラジカルは、２〜２６個の炭素原子、２〜１８個の炭素原子、２〜１２個の炭素原子、２〜８個の炭素原子、２〜６個の炭素原子、または２〜４個の炭素原子を有し得る。有機ラジカルは、しばしば、該有機ラジカルの少なくともいくつかの炭素原子と水素結合を有する。無機原子を含まない有機ラジカルの一例は、５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフチルラジカルである。いくつかの実施形態では、有機ラジカルは、ハロゲン、酸素、硫黄、窒素、リンなどを含むそれと、またはその中で結合する１〜１０個の無機ヘテロ原子を含み得る。有機ラジカルの例としては、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルオキシ、シアノ、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミド、置換ジアルキルカルボキサミド、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、チオアルキル、チオハロアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、複素環式、または置換複素環式ラジカル（これらの語は、本明細書中他で定義される）が挙げられるが、これに限定されない。ヘテロ原子を含む有機ラジカルの限定されない例としては、アルコキシラジカル、トリフルオロメトキシラジカル、アセトキシラジカル、ジメチルアミノラジカルなどが挙げられる。
【０１１８】
該用語を定義し、本明細書で使用するとき、「無機ラジカル」は、炭素原子を含まず、従って、炭素以外の原子のみを含む。無機ラジカルは、水素、窒素、酸素、ケイ素、リン、硫黄、セレニウム、及びフッ素、塩素、臭素、及びヨウ素を含むハロゲンから選択される原子の結合された組合せを含み、それらの化学的に安定な組合せの中で個別に、または一緒に結合して存在し得る。無機ラジカルは、一緒に結合した、上記に列挙された、１０個以下、または好ましくは、１〜６個または１〜４個の無機原子を有する。無機ラジカルの例としては、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、チオール、スルホン酸、リン酸、及び一般に公知の無機ラジカルなどが挙げられるが、これに限定されない。かかる金属イオンが、時々、硫酸、リン酸、またはアニオン性無機ラジカルなどのアニオン性無機ラジカルに対する薬剤的に許容可能なカチオンとして役割を果たし得るが、該無機ラジカルは、周期表の金属元素（アルカリ金属、アルカリ土類金属、遷移金属、ランタニド金属、またはアクチニド金属など）と結合しない。無機ラジカルは、本明細書の他で、特に指定がない限り、ホウ素、アルミニウム、ガリウム、ゲルマニウム、ヒ素、スズ、鉛、もしくはテルリウム、または貴ガス元素などのメタロイド元素を含まない。
【０１１９】
本明細書に記載の化合物は、１つ以上の二重結合を含み得、従って、シス／トランス（Ｅ／Ｚ）異性体、ならびに、他の配座異性体を潜在的に生じる。反対に指示しない限り、本発明としては、かかる異性体混合物だけでなく、全ての可能な異性体が挙げられる。
【０１２０】
反対に明記しない限り、楔でも破線でもなく、実線としてのみ示される化学結合を有する式は、各可能な異性体、例えば、各鏡像異性体及びジアステレオマー、及びラセミまたはスカレミック（scalemic）混合物などの異性体混合物を意図している。本明細書に記載の化合物は、１つ以上の不斉中心を含み得、従って、ジアステレオマー及び光学異性体を潜在的に生じる。反対に明記しない限り、本発明は、それらのラセミ混合物、それらの実質的に純粋な分割された鏡像異性体、全ての可能な幾何異性体、及びその薬剤的に許容可能な塩だけでなく、全てのかかる可能性のあるジアステレオマーを含む。単離された特定の立体異性体だけでなく、立体異性体混合物も含む。かかる化合物の合成に使用される合成方法の経路中、または当業者に公知のラセミ化またはエピマー化方法の使用中、かかる方法の生成物は、立体異性体混合物であり得る。
【０１２１】
多くの有機化合物は、平面偏光の面を回転する能力を有する光学活性体で存在する。光学活性化合物の説明では、接頭語Ｄ及びＬまたはＲ及びＳを、そのキラル中心に対する分子の絶対配置を示すために使用する。接頭語ｄ及びｌまたは（＋）及び（−）を、（−）を有するまたは化合物が左旋性であることを意味する該化合物により、平面偏光の回転の符合を命名するために使用する。（＋）またはｄの接頭語を有する化合物は右旋性である。所与の化学構造のため、立体異性体と呼ばれるこれらの化合物は、互いに重ねることができない鏡像であることを除いて、同じである。特定の立体異性体は、鏡像異性体とも呼ばれ、かかる異性体の混合物は、しばしば、鏡像異性体混合物と呼ばれる。鏡像異性体の５０：５０混合物は、ラセミ混合物と呼ばれる。本明細書に記載の化合物の多くは、１つ以上のキラル中心を有し、従って、種々の鏡像異性体で存在し得る。必要に応じて、不斉炭素を、星印マーク（＊）で示すことができる。不斉炭素との結合が、開示された式中、直線で描写されるとき、該不斉炭素の（Ｒ）及び（Ｓ）配置の両方、従って、鏡像異性体及びその混合物の両方が、式内に包含されると理解される。当技術分野で使用されるとき、不斉炭素に対する絶対配置を特定することが望ましいとき、該不斉炭素との結合の１つを、楔として描写でき（該平面上の原子と結合）、他を連続または短い平行線の楔として描写できる（該平面下の原子と結合）。カーン・インゴルド・プレローグ・システムを、不斉炭素に対する（Ｒ）または（Ｓ）配置を示すために使用できる。
【０１２２】
本明細書に記載の化合物は、それらの天然同位体存在率及び非天然存在率の両方で原子を含む。１つ以上の原子が、自然で通常に発見される原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する原子により置換されるという事実を別にすれば、本発明の開示化合物は、記載のものと同じ、同位体標識化または同位体置換化合物であり得る。本発明の化合物に組み入れられ得る同位体の例としては、それぞれ、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３５Ｓ、１８Ｆ及び３６Ｃｌなどの水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素及び塩素が挙げられる。化合物は、そのプロドラッグ、及び前述の同位体を含む前記化合物または前記プロドラッグの薬剤的に許容可能な塩をさらに含み、及び／または他の原子の他の同位体は、本発明の範囲内である。本発明の特定の同位体標識化化合物、例えば、３Ｈ及び１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれたものは、薬物及び／または基質組織分布アッセイで有用である。トリチウム化、すなわち、３Ｈ、及び炭素１４、すなわち、１４Ｃ、同位体は、合成の場合及び検出性能について特に好ましい。さらに、重水素、すなわち２Ｈなどのより重い同位体による置換は、より良好な代謝安定性、例えば、インビボ半減期を増加または投薬必要量を減少させ、それ故、いくつかの環境で好ましくなり得ることから得られる特定の治療上の利点を得ることができる。本発明の同位体標識化化合物及びそのプロドラッグを、一般に、非同位体標識化試薬を、容易に入手可能な同位体標識化試薬と置き換えることにより、下記方法の実行により合成できる。
【０１２３】
本発明に記載の化合物は、溶媒和物として存在し得る。場合によって、該溶媒和物の合成に使用する溶媒は、水性溶液であり、該溶媒和物は、しばしば、水和物と呼ばれる。該化合物は、水和物として存在し得、例えば、溶媒または水性溶液から結晶化により得ることができる。この関連で、溶媒または水分子の１つ、２つ、３つまたはいずれかの任意の数が、本発明に記載の化合物と結合し、溶媒和物及び水和物を生成できる。反対に明記しない限り、本発明は、全てのかかる可能な溶媒和物を含む。
【０１２４】
「共結晶」という語は、非共有結合によりそれらの安定性を有する２つ以上の分子の物理的会合を意味する。この分子複合体の１つ以上の構成成分は、結晶格子中に安定なフレーム構造を提供する。特定の例では、ゲスト分子は、無水物または溶媒和物として、結晶格子中に組み込まれている（例えば、“Crystal Engineering of the Composition of Pharmaceutical Phases. Do Pharmaceutical Co-crystals Represent a New Path to Improved Medicines?” Almarasson, O., et. al., The Royal Society of Chemistry, 1889-1896, 2004参照）。共結晶の例としては、ｐ−トルエンスルホン酸及びベンゼンスルホン酸が挙げられる。
【０１２５】
本明細書に記載の特定の化合物は、互変異性体の平衡として存在し得ることも理解される。例えば、α水素を有するケトン類は、ケト体及びエノール体の平衡で存在できる。
【０１２６】
【化９】
0006545177.tif 000010
【０１２７】
【化１０】
0006545177.tif 000011
【０１２８】
同様に、Ｎ−水素を有するアミド類は、アミド体及びイミド酸体の平衡で存在できる。別の例として、ピラゾールは、以下に示す２つの互変異性体、Ｎ１−非置換３−Ａ３及びＮ１−非置換５−Ａ３で存在できる。
【０１２９】
【化１１】
0006545177.tif 000012
【０１３０】
反対に明記しない限り、本発明は、全てのかかる可能な互変異性体を含む。
【０１３１】
化学物質は、多形体または変態と呼ばれる順の異なる状態で存在する固体を生成することは公知である。多形物質の異なる変態は、それらの物理的特性で大きく異なり得る。本発明に記載の化合物は、特定の変態が、準安定になることが可能である異なる多形体で存在し得る。反対に明記しない限り、本発明は、全てのかかる可能な多形体を含む。
【０１３２】
いくつかの態様では、化合物の構造を、式：
【０１３３】
【化１２】
0006545177.tif 000013
【０１３４】
により表すことができ、式：
【０１３５】
【化１３】
0006545177.tif 000014
【０１３６】
と均等であると理解される。式中、ｎは、通常、整数である。すなわち、Ｒｎは、５つの独立した置換基、Ｒｎ（ａ）、Ｒｎ（ｂ）、Ｒｎ（ｃ）、Ｒｎ（ｄ）、Ｒｎ（ｅ）であると理解される。「独立した置換基」は、各Ｒ置換基を、独立して定義できることを意図している。例えば、ある場合として、もし、Ｒｎ（ａ）がハロゲンであるならば、その場合、Ｒｎ（ｂ）は必ずしもハロゲンである必要はない。
【０１３７】
本明細書に記載の特定の物質、化合物、組成物、及び構成成分を市販から得るまたは当業者に一般に公知の技術を用いて容易に合成できる。例えば、本発明の開示の化合物及び組成物の製法で使用される出発物質及び試薬は、Aldrich Chemical Co.(ウイスコンシン州ミルウォーキー)、Acros Organics (ニュージャージー州モリスプレインズ)、Fisher Scientific (ペンシルベニア州ピッツバーグ)、またはSigma (ミズーリ州セントルイス)などの商業サプライヤーから入手可能あるいはFieser and Fieser’s Reagents for Organic Synthesis, Volumes 1-17 (John Wiley and Sons, 1991)；Rodd’s Chemistry of Carbon Compounds, Volumes 1-5 and supplemental volumes (Elsevier Science Publishers, 1989)；Organic Reactions, Volumes 1-40 (John Wiley and Sons, 1991)；March’s Advanced Organic Chemistry, (John Wiley and Sons, 4th Edition)；及びLarock’s Comprehensive Organic Transformations (VCH Publishers Inc., 1989)などの文献に記載の方法に従う当業者に公知の方法により合成する。
【０１３８】
明示的に別段の明記がない限り、本明細書に記載のいかなる方法も、その工程を特定の順で実施すべき必要があると解釈する意図は全くない。従って、方法の請求の範囲が、その工程が続く順を実際に列挙しない、または該工程が特定の順に限定されるべきことを、請求の範囲または明細書中で、具体的に別段に明記されない場合、いかなる点でも、順を推測されるべきと全く意図していない。このことは：工程またはオペレーショナルフローの配列に関する論理；文法構成または句読点由来の平易な意味；及び明細書中に記載の実施形態の数またはタイプを含む解釈のいかなる可能性のある黙示原則にもあてはまる。
【０１３９】
本明細書に開示の方法内で使用される組成物それ自体だけでなく、本発明の組成物を製剤するために使用される構成成分も開示する。これら及び他の物質を、本明細書で開示し、これらの物質の組合せ、小集団、相互作用、グループ、その他を開示するとき、これらの化合物の各様々な個別及び集団的組合せ及び順列の具体的表現を例証的に開示できない一方では、各々は、具体的に考えられ、本明細書に記載されることは理解される。例えば、もし、特定の化合物が開示及び考察され、該化合物を含む多くの分子に製造できる多くの修飾物を考察するならば、具体的に反対に指定しない限り、該化合物及び可能である該修飾物の各々及び全ての組合せ及び順列は具体的に考えられる。従って、もし、分子Ｄ、Ｅ、及びＦならびに組合せ分子の例の分類だけでなく、分子Ａ、Ｂ、及びＣの分類を開示するならば、たとえ、各々が個別に列挙されなくても、各々は、組合せＡ−Ｅ、Ａ−Ｆ、Ｂ−Ｄ、Ｂ−Ｅ、Ｂ−Ｆ、Ｃ−Ｄ、Ｃ−Ｅ、及びＣ−Ｆが、開示されたものと見なされることを意味すると個別に及び集団的に考えられる。同様に、これらのいずれもの小集団または組合せも開示する。従って、例えば、Ａ−Ｅ、Ｂ−Ｆ、及びＣ−Ｅの小グループも開示されたものと見なされるはずである。この概念は、これに限定されないが、本発明の組成物の製造及び使用方法の工程を含む本願の全ての態様に適用する。従って、もし、実施できる様々な追加の工程があるならば、これらの追加の工程の各々を、本発明の方法のいずれもの具体的実施形態または実施形態の組合せを用いて実施できると理解される。
【０１４０】
本明細書に開示の組成物は、特定の機能を有すると理解される。開示された機能の実施のための特定の構造的要件を本明細書に開示し、開示された構造に関連する同じ機能を実施できる様々な構造があること、及びこれらの構造が、通常、同じ結果を達成するだろうことは理解される。
【０１４１】
Ｂ．化合物
１つの態様では、本発明は、抗菌薬として有用な式Ｉに記載の化合物に関する。より具体的に、１つの態様では、本発明は、細菌性感染症の治療に使用するアリール置換アミノメチルスペクチノマイシン類似体である化合物に関する。
【０１４２】
各開示された誘導体は、さらに置換されていてもよいと考えられる。いずれかの１つ以上の誘導体は、本発明から省かれてもよいとも考えられる。本発明の開示された化合物を、開示された方法により提供できると理解される。本発明の開示された化合物を、開示された使用方法で使用できるとも理解される。
【０１４３】
1．構造
一態様において、本発明は式Ｉ
【０１４４】
【化１４】
0006545177.tif 000015
で表される構造を有する化合物に関する：
【０１４５】
式中、ｎは、0、1、2、及び3から選択される整数であり；R1は、水素及びC1〜C4アルキルから選択され、；R2a及びR2bの各存在は、存在するとき、水素及びC1〜C3アルキルから独立して選択され、；及びＡｒは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり、；R9の各存在は、存在するとき、水素及びC1〜C3アルキルから選択され、；R10a及びR10bの各存在は、存在するとき、水素及びC1〜C3アルキルから独立して選択され、；またはその薬剤的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくは多形体である。
【０１４６】
さまざまな態様において、nは、0、1及び3から選択される整数である。さらなる態様において、nは、0、1及び2から選択される整数である。なおさらなる態様において、nは、0、2及び3から選択される整数である。またさらなる態様において、nは、1、2及び3から選択される整数である。なおもさらなる態様において、nは、0及び1から選択される整数である。なおさらなる態様において、nは、0及び2から選択される整数である。またさらなる態様において、nは、0及び3から選択される整数である。なおもさらなる態様において、nは、1及び2から選択される整数である。なおさらなる態様において、nは、1及び3から選択される整数である。またさらなる態様において、nは、2及び3から選択される整数である。なおもさらなる態様において、nは、0である。なおさらなる態様において、nは、1である。またさらなる態様において、nは、2である。なおもさらなる態様において、nは、3である。
【０１４７】
一態様において、本発明は式： 
【０１４８】
【化１５】
0006545177.tif 000016
で表される構造を有する化合物に関する。
【０１４９】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１５０】
【化１６】
0006545177.tif 000017
で表される構造を有し得る。
【０１５１】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１５２】
【化１７】
0006545177.tif 000018
で表される構造を有し得る。
【０１５３】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１５４】
【化１８】
0006545177.tif 000019
で表される構造を有し得る。
【０１５５】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１５６】
【化１９】
0006545177.tif 000020
で表される構造を有し得る。
【０１５７】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１５８】
【化２０】
0006545177.tif 000021
で表される構造を有し得る。
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１５９】
【化２１】
0006545177.tif 000022
で表される構造を有し得る。
【０１６０】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１６１】
【化２２】
0006545177.tif 000023
で表される構造を有し得る。
【０１６２】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０１６３】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１６４】
【化２３】
0006545177.tif 000024
で表される構造を有し得る。
【０１６５】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０１６６】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１６７】
【化２４】
0006545177.tif 000025
で表される構造を有し得る。
【０１６８】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０１６９】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１７０】
【化２５】
0006545177.tif 000026
で表される構造を有し得る。
【０１７１】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０１７２】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１７３】
【化２６】
0006545177.tif 000027
で表される構造を有し得る。
【０１７４】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０１７５】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１７６】
【化２７】
0006545177.tif 000028
で表される構造を有し得る。
【０１７７】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０１７８】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１７９】
【化２８】
0006545177.tif 000029
で表される構造を有し得る。
【０１８０】
式中、R3cは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０１８１】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１８２】
【化２９】
0006545177.tif 000030
で表される構造を有し得る。
【０１８３】
式中、R3cは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０１８４】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１８５】
【化３０】
0006545177.tif 000031
で表される構造を有し得る。
【０１８６】
式中、R3cは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０１８７】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１８８】
【化３１】
0006545177.tif 000032
で表される構造を有し得る。
【０１８９】
式中、R3cは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０１９０】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１９１】
【化３２】
0006545177.tif 000033
で表される構造を有し得る。
【０１９２】
式中、R3cは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０１９３】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１９４】
【化３３】
0006545177.tif 000034
で表される構造を有し得る。
【０１９５】
式中、R3cは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０１９６】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０１９７】
【化３４】
0006545177.tif 000035
で表される構造を有し得る。
【０１９８】
式中、R3bは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０１９９】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２００】
【化３５】
0006545177.tif 000036
で表される構造を有し得る。
【０２０１】
式中、R3bは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２０２】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２０３】
【化３６】
0006545177.tif 000037
で表される構造を有し得る。
【０２０４】
式中、R3bは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２０５】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２０６】
【化３７】
0006545177.tif 000038
で表される構造を有し得る。
【０２０７】
式中、R3aは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０２０８】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２０９】
【化３８】
0006545177.tif 000039
で表される構造を有し得る。
【０２１０】
式中、R3aは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２１１】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２１２】
【化３９】
0006545177.tif 000040
で表される構造を有し得る。
【０２１３】
式中、R3aは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２１４】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２１５】
【化４０】
0006545177.tif 000041
で表される構造を有し得る。
【０２１６】
式中、R3b及びR3cの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０２１７】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２１８】
【化４１】
0006545177.tif 000042
で表される構造を有し得る。
【０２１９】
式中、R3b及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２２０】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２２１】
【化４２】
0006545177.tif 000043
で表される構造を有し得る。
【０２２２】
式中、R3b及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２２３】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２２４】
【化４３】
0006545177.tif 000044
で表される構造を有し得る。
【０２２５】
式中、R3a及びR3cの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０２２６】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２２７】
【化４４】
0006545177.tif 000045
で表される構造を有し得る。
【０２２８】
式中、R3a及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２２９】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２３０】
【化４５】
0006545177.tif 000046
で表される構造を有し得る。
【０２３１】
式中、R3a及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２３２】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２３３】
【化４６】
0006545177.tif 000047
で表される構造を有し得る。
【０２３４】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０２３５】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２３６】
【化４７】
0006545177.tif 000048
で表される構造を有し得る。
【０２３７】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２３８】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２３９】
【化４８】
0006545177.tif 000049
で表される構造を有し得る。
【０２４０】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２４１】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２４２】
【化４９】
0006545177.tif 000050
で表される構造を有し得る。
【０２４３】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０２４４】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２４５】
【化５０】
0006545177.tif 000051
で表される構造を有し得る。
【０２４６】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２４７】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２４８】
【化５１】
0006545177.tif 000052
で表される構造を有し得る。
【０２４９】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２５０】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２５１】
【化５２】
0006545177.tif 000053
で表される構造を有し得る。
【０２５２】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０２５３】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２５４】
【化５３】
0006545177.tif 000054
で表される構造を有し得る。
【０２５５】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２５６】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２５７】
【化５４】
0006545177.tif 000055
で表される構造を有し得る。
【０２５８】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２５９】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２６０】
【化５５】
0006545177.tif 000056
で表される構造を有し得る。
【０２６１】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。
【０２６２】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２６３】
【化５６】
0006545177.tif 000057
で表される構造を有し得る。
【０２６４】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２６５】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２６６】
【化５７】
0006545177.tif 000058
で表される構造を有し得る。
【０２６７】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２６８】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２６９】
【化５８】
0006545177.tif 000059
で表される構造を有し得る。
【０２７０】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択され、；及びR5は、水素及びC1〜C3アルキルから選択される。
【０２７１】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２７２】
【化５９】
0006545177.tif 000060
で表される構造を有し得る。
【０２７３】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択され、；及び R5は、水素及びメチルから選択される。
【０２７４】
さまざまな態様において、化合物は、式： 
【０２７５】
【化６０】
0006545177.tif 000061
で表される構造を有し得る。
【０２７６】
式中、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択され、；及び R5は、水素及びメチルから選択される。
【０２７７】
さらなる態様において、化合物は本明細書に挙げた構造を有し得る。さらなる態様において、化合物は本明細書に挙げた構造の２つ以上から選択され得る。
【０２７８】
適切な置換基は、以下のものが挙げられる。
【０２７９】
a．R1基
一態様において、R1 は、水素及びC1〜C4アルキルから選択される。さらなる態様において、R1は、水素及びメチルから選択される。なおさらなる態様において、R1は、水素、エチル、及びメチルから選択される。またさらなる態様において、R1 は、メチルである。なおもさらなる態様において、R1 は、水素である。
【０２８０】
b．R2a及びR2b基
一態様において、R2a及びR2bの各存在は、水素及びC1〜C3アルキルから独立して選択される。さらなる態様において、R2a及びR2bの各存在は、水素である。 
【０２８１】
さらなる態様において、n は、0でありR2aでありR2b 存在しない。なおさらなる態様において、n は、1でありR2a及びR2bの各存在は、水素である。またさらなる態様において、n は、2でありR2a及びR2bの各存在は、水素である。なおもさらなる態様において、n は、3でありR2a及びR2bの各存在は、水素である。
【０２８２】
さまざまなさらなる態様において、R2a 及びR2b と標識された置換基の複数の使用は、そのような置換基のそれぞれが、独立して選択されたさまざまの選択された置換基の複数の出現に関与することが理解される。例えば、そのような場合、本発明は式： 
【０２８３】
【化６１】
0006545177.tif 000062
で表される構造に関する。
【０２８４】
式中、ｎは、０〜３(すなわち、n＝0、n＝1、n＝2、またはn＝3) であり；各R2aは、存在するとき、水素、メチル、及びエチルから選択され、；及び各R2bは、存在するとき、水素、メチル、及びエチルから選択される。例えば、部分n＝１に関して、R2a1とR2b1で置換された、そのような置換基のそれぞれが、独立して、水素、メチル、またはエチルである部分を含み、及び開示することが理解される。また、部分n＝２に関して、R2a2とR2b2で置換され、そのような置換基のそれぞれがR2a1とR2b1の選択に関係なく、独立して、水素、メチル、またはエチルである部分を含み、及び開示する。
【０２８５】
そのような構造（例えば、式中、n＝２）はまた、式：
【０２８６】
【化６２】
0006545177.tif 000063
によって代替的に表される構造を有する部分を指すことが理解され、
【０２８７】
式中、R2a1、R2b1、R2a2、及びR2b2の各々は、水素、メチル、及びエチルから独立して選択される。（この場合もやはり、他の選択に関係しない）。
【０２８８】
c．R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e基
一態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。さらなる態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素である。
【０２８９】
さまざまなさらなる態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。さらなる態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０２９０】
さまざまな態様において、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3aは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、及びC1〜C3ポリハロアルコキシから選択される。さらなる態様において、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3aは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3aは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２９１】
さまざまな態様において、R3a、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3bは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3a、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3bは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3a、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3bは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２９２】
さまざまな態様において、R3a、R3b、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3cは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3a、R3b、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3cは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3a、R3b、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3cは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２９３】
さまざまな態様において、R3a、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3b及びR3cの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3a、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3b及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3a、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3b及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２９４】
さまざまな態様において、R3b、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3a及びR3cの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3b、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3a及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3b、R3d、及びR3eの各々は、水素であり；R3a及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２９５】
一態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択され、但し、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの少なくとも３つは、水素である。さらなる態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3f の各々は、水素である。
【０２９６】
さまざまなさらなる態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの少なくとも３つは、水素である。さらなる態様において、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの少なくとも３つは、水素である。
【０２９７】
さまざまな態様において、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3aは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3aは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3b、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3aは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２９８】
さまざまな態様において、R3a、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3bは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3a、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3bは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3a、R3c、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3bは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０２９９】
さまざまな態様において、R3a、R3b、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3cは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3a、R3b、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3cは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3a、R3b、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3cは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０３００】
さまざまな態様において、R3a、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3b及びR3cの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3a、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3b及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3a、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3b及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０３０１】
さまざまな態様において、R3b、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3a及びR3cの各々は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R3b、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3a及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R3b、R3d、R3e、及びR3fの各々は、水素であり；R3a及びR3cの各々は、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０３０２】
d．R4a、R4b、及びR4c基
一態様において、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R4a、R4b、及びR4c の各々は、水素である。
【０３０３】
さまざまな態様において、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。さらなる態様において、R4a、R4b、及びR4cの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０３０４】
さまざまな態様において、R4a及びR4bの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される。さらなる態様において、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。なおさらなる態様において、R4a及びR4bの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される。
【０３０５】
e．R5基
一態様において、R5は、水素及びC1〜C3アルキルから選択される。さらなる態様において、R5は、水素、メチル、及びエチルから選択される。なおさらなる態様において、R5は、水素及びメチルから選択される。またさらなる態様において、R5 は、メチルである。なおもさらなる態様において、R5 は、水素である。
【０３０６】
f．R9基
一態様において、R9の各存在は、存在するとき、水素及びC1〜C3アルキルから選択される。さらなる態様において、R9の各存在は、存在するとき、水素である。
【０３０７】
さまざまな態様において、R9の各存在は、存在するとき、水素、エチル、及びメチルから選択される。さらなる態様において、R9の各存在は、存在するとき、水素及びメチルから選択される。なおさらなる態様において、R9の各存在は、存在するとき、メチルである。
【０３０８】
g．R10a及びR10b基
一態様において、R10a及びR10bの各存在は、存在するとき、水素及びC1〜C3アルキルから独立して選択される。さらなる態様において、R10a及びR10bの各存在は、存在するとき、水素である。
【０３０９】
さまざまな態様において、R10a及びR10bの各存在は、存在するとき、水素、エチル、及びメチルから独立して選択される。さらなる態様において、R10a及びR10bの各存在は、存在するとき、水素及びメチルから独立して選択される。なおさらなる態様において、R10a及びR10bの各存在は、存在するとき、メチルである。
【０３１０】
さらなる態様において、R10aの各存在は、存在するとき、水素であり；及びR10bの各存在は、存在するとき、水素及びC1〜C3アルキルから選択される。なおさらなる態様において、R10aの各存在は、存在するとき、水素であり；及びR10bの各存在は、存在するとき、水素、エチル、及びメチルから選択される。またさらなる態様において、R10aの各存在は、存在するとき、水素であり；及びR10bの各存在は、存在するとき、水素及びメチルから選択される。
【０３１１】
h．Ar基
一態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールまたはヘテロアリールである。さらなる態様において、Arは、アリールまたはヘテロアリールであり、非置換である。
【０３１２】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているアリールである。
【０３１３】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される基により一置換されているアリールである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されているアリールである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されているアリールである。
【０３１４】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される２個の基により置換されているアリールである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されているアリールである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されているアリールである。
【０３１５】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフェニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフェニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフェニルである。
【０３１６】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される基により一置換されているフェニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されているフェニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されているフェニルである。
【０３１７】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される２個の基により置換されているフェニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されているフェニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されているフェニルである。
【０３１８】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているヘテロアリールである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているヘテロアリールである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているヘテロアリールである。
【０３１９】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される基により一置換されているヘテロアリールである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されているヘテロアリールである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されているヘテロアリールである。
【０３２０】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される２個の基により置換されているヘテロアリールである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されているヘテロアリールである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されているヘテロアリールである。
【０３２１】
さらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されている。なおさらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されている。またさらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されている。
【０３２２】
さらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から選択される基により一置換されている。なおさらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されている。またさらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から選択される基により一置換されている。
【０３２３】
さらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される２個の基により置換されている。なおさらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されている。またさらなる態様において、Arは、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[d]オキサゾリル、オキサゾロ[4，5−c]ピリジニル、キノリニル、及び1H−ベンゾ[d]イミダゾリルから選択され、；及びＡｒは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されている。
【０３２４】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピリジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピリジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピリジニルである。
【０３２５】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているピリジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているピリジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているピリジニルである。
【０３２６】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているピリジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているピリジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される２個の基により置換されているピリジニルである。
【０３２７】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピリダジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピリダジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピリダジニルである。
【０３２８】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているピリダジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているピリダジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているピリダジニルである。
【０３２９】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているピリダジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているピリダジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているピリダジニルである。
【０３３０】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフラニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフラニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているフラニルである。
【０３３１】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているフラニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているフラニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているフラニルである。
【０３３２】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているフラニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているフラニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているフラニルである。
【０３３３】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているチオフェニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているチオフェニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているチオフェニルである。
【０３３４】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているチオフェニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているチオフェニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているチオフェニルである。
【０３３５】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているチオフェニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているチオフェニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているチオフェニルである。
【０３３６】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているオキサゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているオキサゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているオキサゾリルである。
【０３３７】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているオキサゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているオキサゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているオキサゾリルである。
【０３３８】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているオキサゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているオキサゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているオキサゾリルである。
【０３３９】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているチアゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているチアゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているチアゾリルである。
【０３４０】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているチアゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているチアゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているチアゾリルである。
【０３４１】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているチアゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているチアゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているチアゾリルである。
【０３４２】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているイミダゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているイミダゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているイミダゾリルである。
【０３４３】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているイミダゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているイミダゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているイミダゾリルである。
【０３４４】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているイミダゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているイミダゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているイミダゾリルである。
【０３４５】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピロリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピロリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているピロリルである。
【０３４６】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているピロリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているピロリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているピロリルである。
【０３４７】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているピロリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているピロリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているピロリルである。
【０３４８】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。
【０３４９】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。
【０３５０】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているベンゾ[d]チアゾリルである。
【０３５１】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。
【０３５２】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。
【０３５３】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているベンゾ[d]オキサゾリルである。
【０３５４】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。
【０３５５】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。
【０３５６】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているオキサゾロ[4，5−c]ピリジニルである。
【０３５７】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されているキノリニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているキノリニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されているキノリニルである。
【０３５８】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、及び−SO2NR10aR10、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されているキノリニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているキノリニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されているキノリニルである。
【０３５９】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されているキノリニルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているキノリニルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されているキノリニルである。
【０３６０】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される０〜３個の基により置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される０〜３個の基により置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。
【０３６１】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から選択される基により一置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から選択される基により一置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。
【０３６２】
さらなる態様において、Arは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9 から独立して選択される２個の基により置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。なおさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。またさらなる態様において、Arは、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2 から独立して選択される２個の基により置換されている1H−ベンゾ[d]イミダゾリルである。
【０３６３】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３６４】
【化６３】
0006545177.tif 000064
で表される構造を有する部分である。
【０３６５】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０３６６】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３６７】
【化６４】
0006545177.tif 000065
で表される構造を有する部分である。
【０３６８】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０３６９】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３７０】
【化６５】
0006545177.tif 000066
で表される構造を有する部分である。
【０３７１】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０３７２】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３７３】
【化６６】
0006545177.tif 000067
、
【０３７４】
【化６７】
0006545177.tif 000068
、
【０３７５】
【化６８】
0006545177.tif 000069
、
【０３７６】
【化６９】
0006545177.tif 000070
、または
【０３７７】
【化７０】
0006545177.tif 000071
で表される構造を有する部分である。
【０３７８】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される。
【０３７９】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３８０】
【化７１】
0006545177.tif 000072
、
【０３８１】
【化７２】
0006545177.tif 000073
、
【０３８２】
【化７３】
0006545177.tif 000074
、
【０３８３】
【化７４】
0006545177.tif 000075
、または
【０３８４】
【化７５】
0006545177.tif 000076
で表される構造を有する部分である。
【０３８５】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０３８６】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３８７】
【化７６】
0006545177.tif 000077
、
【０３８８】
【化７７】
0006545177.tif 000078
、
【０３８９】
【化７８】
0006545177.tif 000079
、
【０３９０】
【化７９】
0006545177.tif 000080
、または
【０３９１】
【化８０】
0006545177.tif 000081
で表される構造を有する部分である。
【０３９２】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０３９３】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３９４】
【化８１】
0006545177.tif 000082
、
【０３９５】
【化８２】
0006545177.tif 000083
、または
【０３９６】
【化８３】
0006545177.tif 000084
で表される構造を有する部分である。
【０３９７】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも１つは、水素である。
【０３９８】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０３９９】
【化８４】
0006545177.tif 000085
、
【０４００】
【化８５】
0006545177.tif 000086
、または
【０４０１】
【化８６】
0006545177.tif 000087
で表される構造を有する部分である。
【０４０２】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3eの各々は、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも１つは、水素である。
【０４０３】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４０４】
【化８７】
0006545177.tif 000088
、
【０４０５】
【化８８】
0006545177.tif 000089
、または
【０４０６】
【化８９】
0006545177.tif 000090
で表される構造を有する部分である。
【０４０７】
式中、R3a、R3b、R3c、R3d、及びR3e の各々は、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも１つは、水素である。
【０４０８】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４０９】
【化９０】
0006545177.tif 000091
、
【０４１０】
【化９１】
0006545177.tif 000092
、
【０４１１】
【化９２】
0006545177.tif 000093
、
【０４１２】
【化９３】
0006545177.tif 000094
、
【０４１３】
【化９４】
0006545177.tif 000095
、
【０４１４】
【化９５】
0006545177.tif 000096
、
【０４１５】
【化９６】
0006545177.tif 000097
、
【０４１６】
【化９７】
0006545177.tif 000098
、
【０４１７】
【化９８】
0006545177.tif 000099
、
【０４１８】
【化９９】
0006545177.tif 000100
、
【０４１９】
【化１００】
0006545177.tif 000101
、
【０４２０】
【化１０１】
0006545177.tif 000102
、または
【０４２１】
【化１０２】
0006545177.tif 000103
で表される構造を有する部分である。
【０４２２】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される。
【０４２３】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４２４】
【化１０３】
0006545177.tif 000104
、
【０４２５】
【化１０４】
0006545177.tif 000105
、
【０４２６】
【化１０５】
0006545177.tif 000106
、
【０４２７】
【化１０６】
0006545177.tif 000107
、
【０４２８】
【化１０７】
0006545177.tif 000108
、
【０４２９】
【化１０８】
0006545177.tif 000109
、
【０４３０】
【化１０９】
0006545177.tif 000110
、
【０４３１】
【化１１０】
0006545177.tif 000111
、
【０４３２】
【化１１１】
0006545177.tif 000112
、
【０４３３】
【化１１２】
0006545177.tif 000113
、
【０４３４】
【化１１３】
0006545177.tif 000114
、
【０４３５】
【化１１４】
0006545177.tif 000115
、または
【０４３６】
【化１１５】
0006545177.tif 000116
で表される構造を有する部分である。
【０４３７】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０４３８】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４３９】
【化１１６】
0006545177.tif 000117
、
【０４４０】
【化１１７】
0006545177.tif 000118
、
【０４４１】
【化１１８】
0006545177.tif 000119
、
【０４４２】
【化１１９】
0006545177.tif 000120
、
【０４４３】
【化１２０】
0006545177.tif 000121
、
【０４４４】
【化１２１】
0006545177.tif 000122
、
【０４４５】
【化１２２】
0006545177.tif 000123
、
【０４４６】
【化１２３】
0006545177.tif 000124
、
【０４４７】
【化１２４】
0006545177.tif 000125
、
【０４４８】
【化１２５】
0006545177.tif 000126
、
【０４４９】
【化１２６】
0006545177.tif 000127
、
【０４５０】
【化１２７】
0006545177.tif 000128
、または
【０４５１】
【化１２８】
0006545177.tif 000129
で表される構造を有する部分である。
【０４５２】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０４５３】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４５４】
【化１２９】
0006545177.tif 000130
、
【０４５５】
【化１３０】
0006545177.tif 000131
、
【０４５６】
【化１３１】
0006545177.tif 000132
、
【０４５７】
【化１３２】
0006545177.tif 000133
、
【０４５８】
【化１３３】
0006545177.tif 000134
、または
【０４５９】
【化１３４】
0006545177.tif 000135
で表される構造を有する部分である。
【０４６０】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される。
【０４６１】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４６２】
【化１３５】
0006545177.tif 000136
、
【０４６３】
【化１３６】
0006545177.tif 000137
、
【０４６４】
【化１３７】
0006545177.tif 000138
、
【０４６５】
【化１３８】
0006545177.tif 000139
、
【０４６６】
【化１３９】
0006545177.tif 000140
、または
【０４６７】
【化１４０】
0006545177.tif 000141
で表される構造を有する部分である。
【０４６８】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０４６９】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４７０】
【化１４１】
0006545177.tif 000142
、
【０４７１】
【化１４２】
0006545177.tif 000143
、
【０４７２】
【化１４３】
0006545177.tif 000144
、
【０４７３】
【化１４４】
0006545177.tif 000145
、
【０４７４】
【化１４５】
0006545177.tif 000146
、または
【０４７５】
【化１４６】
0006545177.tif 000147
で表される構造を有する部分である。
【０４７６】
式中、R3a、R3b、及びR3cの各存在は、存在するとき、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択され、但し、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、Ｒ３ｄ、及びＲ３ｅの少なくとも２つは、水素である。
【０４７７】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４７８】
【化１４７】
0006545177.tif 000148
、
【０４７９】
【化１４８】
0006545177.tif 000149
、
【０４８０】
【化１４９】
0006545177.tif 000150
、
【０４８１】
【化１５０】
0006545177.tif 000151
、または
【０４８２】
【化１５１】
0006545177.tif 000152
で表される構造を有する部分である。
【０４８３】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各存在は、存在するとき、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される。
【０４８４】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４８５】
【化１５２】
0006545177.tif 000153
、
【０４８６】
【化１５３】
0006545177.tif 000154
、
【０４８７】
【化１５４】
0006545177.tif 000155
、
【０４８８】
【化１５５】
0006545177.tif 000156
、または
【０４８９】
【化１５６】
0006545177.tif 000157
で表される構造を有する部分である。
【０４９０】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各存在は、存在するとき、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される。
【０４９１】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４９２】
【化１５７】
0006545177.tif 000158
、
【０４９３】
【化１５８】
0006545177.tif 000159
、
【０４９４】
【化１５９】
0006545177.tif 000160
、
【０４９５】
【化１６０】
0006545177.tif 000161
、または
【０４９６】
【化１６１】
0006545177.tif 000162
で表される構造を有する部分である。
【０４９７】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各存在は、存在するとき、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される。
【０４９８】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０４９９】
【化１６２】
0006545177.tif 000163
、
【０５００】
【化１６３】
0006545177.tif 000164
、
【０５０１】
【化１６４】
0006545177.tif 000165
、
【０５０２】
【化１６５】
0006545177.tif 000166
、または
【０５０３】
【化１６６】
0006545177.tif 000167
で表される構造を有する部分である。
【０５０４】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各存在は、存在するとき、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される。
【０５０５】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０５０６】
【化１６７】
0006545177.tif 000168
、
【０５０７】
【化１６８】
0006545177.tif 000169
、
【０５０８】
【化１６９】
0006545177.tif 000170
、
【０５０９】
【化１７０】
0006545177.tif 000171
、または
【０５１０】
【化１７１】
0006545177.tif 000172
で表される構造を有する部分である。
【０５１１】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各存在は、存在するとき、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される。
【０５１２】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０５１３】
【化１７２】
0006545177.tif 000173
、
【０５１４】
【化１７３】
0006545177.tif 000174
、
【０５１５】
【化１７４】
0006545177.tif 000175
、
【０５１６】
【化１７５】
0006545177.tif 000176
、または
【０５１７】
【化１７６】
0006545177.tif 000177
で表される構造を有する部分である。
【０５１８】
式中、R4a、R4b、及びR4cの各存在は、存在するとき、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される。
【０５１９】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０５２０】
【化１７７】
0006545177.tif 000178
、
【０５２１】
【化１７８】
0006545177.tif 000179
、または
【０５２２】
【化１７９】
0006545177.tif 000180
で表される構造を有する部分である。
【０５２３】
式中、R4a及びR4bの各存在は、存在するとき、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR10aR10b、−SO2NR10aR10b、−SR9、及び−SO2R9から独立して選択される。
【０５２４】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０５２５】
【化１８０】
0006545177.tif 000181
、
【０５２６】
【化１８１】
0006545177.tif 000182
、または
【０５２７】
【化１８２】
0006545177.tif 000183
で表される構造を有する部分である。
【０５２８】
式中、R4a及びR4b、の各々は、存在するとき、水素、−F、−Cl、−Br、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CH2CH2F、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH2CH2Cl、−CH2CHCl2、−CH2CCl3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2F、−OCHF2、−OCF3、−OCH2Cl、−OCHCl2、−OCCl3、−OCH2CH2F、−OCH2CHF2、−OCH2CF3、−OCH2CH2Cl、−OCH2CHCl2、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH2CH3、−(C＝O)OCH3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NHCH2CH3、−(C＝O)NHCH3、−(C＝O)NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH2CH3、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される。
【０５２９】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０５３０】
【化１８３】
0006545177.tif 000184
、
【０５３１】
【化１８４】
0006545177.tif 000185
、または
【０５３２】
【化１８５】
0006545177.tif 000186
で表される構造を有する部分である。
【０５３３】
式中、R4a及びR4bの各々は、存在するとき、水素、−F、−Cl、−Br、メチル、エチル、イソプロピル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2CF3、−OCH3、−OCF3、−OCH2CF3、−(C＝O)OH、−(C＝O)NH2、−SO2NHCH3、及び−SO2NH2から独立して選択される。
【０５３４】
さらなる態様において、Ａｒは、式： 
【０５３５】
【化１８６】
0006545177.tif 000187
、
【０５３６】
【化１８７】
0006545177.tif 000188
、または
【０５３７】
【化１８８】
0006545177.tif 000189
で表される構造を有する部分である。
【０５３８】
式中、R4a及びR4bの各存在は、存在するとき、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NH2、C1〜C3アルキル、C1〜C3モノアルキル、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3モノハロアルコキシ、C1〜C3ポリハロアルコキシ、−(C＝O)OR9、−(C＝O)NR