(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
水を含む溶媒、並びに低級アルキルアルコール及びアセトンから選択される共溶媒と、
塩基性アクリレートモノマー単位、塩基性メタクリレートモノマー単位又はこれらの組み合わせを含む塩基性コポリマーと、
０．５重量％以上の酸緩衝又は中和剤と、を含む口腔用組成物であって、
前記口腔用組成物が、６〜１５重量％の水、３０〜８０重量％の共溶媒、及び２５〜５５重量％の塩基性コポリマーを含み、
前記塩基性コポリマーが前記口腔用組成物に溶解しており、
前記口腔用組成物が、水溶液と接触したとき、表面に膜を形成することができ、
各成分の重量％が前記口腔用組成物の総重量を基準としている、口腔用組成物。
【請求項２】
前記口腔用組成物が、中性アクリレートモノマー単位、中性メタクリレートモノマー単位、又はこれらの組み合わせを含む中性コポリマーを更に含む、請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項３】
前記口腔用組成物が０〜４０重量％の前記中性コポリマーを含む、請求項２に記載の口腔用組成物。
【請求項４】
前記口腔用組成物が水と接触した後３０秒未満で、前記口腔用組成物が前記膜を形成することができる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項５】
前記溶媒が、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリン、低分子量のポリエチレングリコール、エチレングリコール系エステルアルコール及びこれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの追加の成分を更に含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項６】
前記口腔用組成物が８〜１２重量％の前記水を含み、前記口腔用組成物が３５〜６０重量％の前記共溶媒を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項７】
前記酸緩衝又は中和剤が、炭酸塩、重炭酸塩、塩化物、水酸化物、二塩基クエン酸塩、リン酸塩、硫酸塩、及びこれらの組み合わせから選択され、前記酸緩衝又は中和剤が、リン酸塩系緩衝剤、リン酸水素塩系緩衝剤、リン酸二水素塩系緩衝剤、カルボン酸塩系緩衝剤、炭酸塩系緩衝剤、炭酸水素塩緩衝剤、及びこれらの組み合わせから選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項８】
前記口腔用組成物が活性剤をさらに含み、前記活性剤が、増白剤、抗う蝕剤、フッ素送達剤、抗歯肉炎剤、歯石制御剤、抗歯垢剤、口臭清涼剤、臭気制御剤、歯の減感剤、唾液刺激剤、香味料、バイオフィルム崩壊剤、抗菌剤、麻酔剤、鎮痛剤、着色除去剤、着色剤、再石灰化剤、歯石軟化剤、及びこれらの組み合わせから選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項９】
前記活性剤がフッ化物組成物である、請求項８に記載の口腔用組成物。
【請求項１０】
前記活性剤が少なくとも２４時間にわたる徐放性のフッ化物放出を提供する、請求項９に記載の口腔用組成物。
【請求項１１】
前記活性剤が、フッ化ナトリウム、フッ化ストロンチウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム、及びこれらの組み合わせから選択される、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項１２】
前記膜が、少なくとも５ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項１３】
前記酸緩衝又は中和剤がカルシウム塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の口腔用組成物を使用して開いた象牙質細管上にコーティングを形成することを含む、開いた象牙質細管をふさぐ方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本開示は一般に、口腔用組成物、例えば酸緩衝能又は中和能を備えた口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯のエナメル質の浸食は、痛み、変色、物理的不具合、及び虫歯へより高い感染しやすさにつながる可能性がある。歯のエナメル質の化学的浸食は、口腔の酸の存在から生じ得る。口腔用組成物が機能し得る多くの目的の１つは、口腔のｐＨ制御を助けることである。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
歯学の大きい懸念の１つは、酸による化学溶解が理由による、歯構造体の不可逆的損失である酸蝕症である。口腔ｐＨを制御するいくつかの既存の方策は、口腔ケア組成物の配合物にアルカリ剤を含むことである。しかし、これらの緩衝系は、酸系エナメル質の浸食を防ぐほどの、十分高い緩衝能を有しない。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本開示は一般に、口腔用組成物、例えば酸緩衝能又は中和能を備えた口腔用組成物に関する。一般に本開示の口腔用組成物は、口腔の酸を緩衝又は中和する能力を有する。また、口腔用組成物が水と接触する又は圧縮空気の流れで乾燥した後、本開示の口腔用組成物は約３０秒未満で膜を形成できる。その結果、本開示の口腔用組成物は、歯の組織を保護するためにバリアを提供できる。
【０００５】
本開示のいくつかの態様は、口腔用組成物を提供する。前記口腔用組成物は、水を含む溶媒、並びに、低級アルキルアルコール及びアセトンから選択される共溶媒；塩基性アクリレートモノマー単位、塩基性メタクリレートモノマー単位又はこれらの組み合わせを含む塩基性コポリマー；０．５重量％以上の酸緩衝又は中和剤；任意の活性剤、を含むことができる。前記口腔用組成物は、約６〜約１５重量％の水、約３０〜約８０重量％の共溶媒、及び約２５〜約５５重量％の塩基性コポリマーを含むことができる。前記塩基性コポリマーが前記口腔用組成物に溶解しており、前記口腔用組成物が水溶液と接触したとき、表面に膜を形成することができ、及び、各成分の重量％が前記組成物の総重量を基準としている。
【０００６】
本開示の他の特徴及び態様は、発明を実施するための形態及び添付図面を熟考することによって、明らかになるであろう。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
本開示の実施形態が詳細に説明される前に、本発明は、以下の記述で説明される、又は以下の図面に示される、使用の詳細、構造の詳細及び構成要素の配置への用途に限定されないことが理解される。本発明は他の実施形態で可能であり、及び、実施されることが可能であり、又は、本開示を読み取った当業者にとって明らかになる様々な方法で実施されることが可能である。更に、本明細書で使用される専門用語及び用語は、説明目的のためであり、制限とみなされるべきではないと理解されている。「含む（including）」、「備える（comprising）」、又は「有する（having）」、及びこれらの変形は、それらの後に列記される要素及びそれらの均等物、並びに更なる要素を包含することを意味するものである。他の実施形態を利用することができ、本開示の範囲から逸脱することなく、構造的又は論理的な変更を行うことができると理解されている。
【０００８】
本開示は一般に、口腔用組成物に関するものである。例えば、特に本開示の口腔用組成物は、口腔の酸を中和するために使用することができる。
【０００９】
本明細書において、歯構造体は歯の組織及び歯科用物品を含むが、これらに限定されない。
【００１０】
本明細書で使用する場合、歯の組織として歯の硬組織及び軟組織が挙げられるが、これらに限定されない。口腔の硬組織及び軟組織として、歯、歯列弓、並びに、歯肉及び硬口蓋を含む周囲の組織並びに周囲の支持構造が挙げられるが、これらに限定されない。
【００１１】
本明細書で使用する場合、歯科用物品とは、口腔表面（例えば、歯牙構造）に付着（例えば、結合）されることが可能な物品を含むが、これらに限定されない。歯科用物品の例としては、置換、インレー、オンレー、表面仕上げ、総歯冠及び部分的な歯冠、ブリッジ、インプラント、インプラント橋脚歯、コーピング、義歯、ポスト、ブリッジ用フレームワーク及び他のブリッジ用構造体、橋脚歯、これらに限定されないがアーチワイヤ、バッカルチューブ、ブラケット及びバンドを含む歯列矯正装具並びに器具、並びにプロテーゼ（例えば、部分義歯又は総義歯）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００１２】
本明細書で使用する場合、水溶液は、水、唾液、人工唾液又はこれらの組み合わせを含むが、これらに限定されない。
【００１３】
いくつかの実施形態では、口腔用組成物が提供される。口腔用組成物は、溶媒、塩基性コポリマー、酸緩衝又は中和剤、及び任意に活性剤を含むことができる。溶媒は、水及び共溶媒を有することができる。共溶媒は、低級アルキルアルコール及びアセトンから選択されることができる。塩基性コポリマーは、塩基性アクリレートモノマー単位、塩基性メタクリレートモノマー単位又はこれらの組み合わせを含むことができる。いくつかの実施形態では、口腔用組成物は、０．５重量％以上の酸緩衝又は中和剤を含むことができる。いくつかの実施形態では、口腔用組成物は、約６〜約１５重量％の水、約３０〜約８０重量％の共溶媒、及び約２５〜約５５重量％の塩基性コポリマーを含むことができる。
【００１４】
塩基性コポリマーは、口腔用組成物に溶解できる。水溶液と接触したとき、口腔用組成物は表面に膜を形成することができ、及び、各成分の重量％が該組成物の総重量を基準としている。
【００１５】
いくつかの実施形態では、本開示の口腔用組成物を使用してコーティングを提供して、開いた象牙質細管及び／又はエナメル質亀裂をふさいで、歯の過敏さを最小化することができる。いくつかの実施形態では、口腔用組成物は、約８〜約１２重量％の水を含むことができる。
【００１６】
本明細書において参照される場合、低級アルキルアルコールは少ない炭素数（例えばＣ１〜Ｃ５）のアルコールを含むことができる。本明細書で使用する低級アルキルアルコールの例としては、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリン、低分子量のポリエチレングリコール、及びエチレングリコール系エステルアルコールが挙げられるが、これらに限定されない。
【００１７】
いくつかの実施形態では、共溶媒はエタノールであり得る。他の実施態様において、口腔用組成物は、約３５〜６０重量％の共溶媒を含むことができる。
【００１８】
いくつかの実施形態では、溶媒が、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリン、低分子量のポリエチレングリコール、エチレングリコール系エステルアルコール及びこれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの追加の成分を更に含むことができる。他の実施態様において、溶媒は、水、エタノール及びグリセリンを含むことができる。
【００１９】
例えば、塩基性コポリマーは、成膜材料として使用することができる。膜が形成されるとき、例えばそれは歯の組織を保護するためにバリアを提供することができて、固着構造体を歯の組織に提供することができ、及び、このような組織を促進して活性剤の吸収を高めることができる。塩基性コーティングも酸緩衝組成物又は酸中和組成物として機能し、それが酸と反応して、歯の酸蝕症を防ぐことができるからである。
【００２０】
いくつかの実施形態では、塩基性コポリマーは、ジメチルアミノエチルメタクリレートを含有するコポリマーを含むことができる。いくつかの他の実施形態において、塩基性コポリマーは、ジメチルアミノエチルメタクリレート、ブチルメタクリレート及びメチルメタクリレートに基づくコポリマーを含むことができる。他の実施態様において、塩基性コポリマーは、Ｅｕｄｒａｇｉｔ  Ｅ１００及びイオン架橋のためのジメチルアミノエチルメタクリレートを含有する他のコポリマーから選択できる。
【００２１】
いくつかの実施形態では、塩基性コポリマーの分子量は、約１０，０００〜約１００，０００であり得る。
【００２２】
いくつかの実施形態では、本開示の口腔用組成物が、中性アクリレートモノマー単位、中性メタクリレートモノマー単位、又はこれらの組み合わせを有する中性コポリマーを更に含むことができる。
【００２３】
いくつかの実施形態では、中性コポリマーは、エチルアクリレート、メチルメタクリレート及びメタクリル酸エステルと、四級アンモニウム基とのコポリマーを含むことができる。
【００２４】
いくつかの実施形態では、中性コポリマーは、Ｅｕｄｒａｇｉｔ  ＲＳ１００（Ｅｖｏｎｉｃ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ  ＡＧ（Ｄａｍｓｔａｄｔ、Ｇｅｒｍａｎｙ）より市販されている）、Ｅｕｄｒａｇｉｔ  ＲＬ１００（Ｅｖｏｎｉｃ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ  ＡＧ（Ｄａｍｓｔａｄｔ、Ｇｅｒｍａｎｙ）より市販されている）及びこれらの組み合わせを含むことができる。
【００２５】
いくつかの実施形態では、口腔用組成物は、約０〜約４０重量％の中性コポリマーを含むことができる。
【００２６】
中性コポリマーは、こすり中又は歯磨き中にも粘着力を維持する可撓性及び低い強度を備えた成膜材料をとして使用することができる。可撓性の中性コポリマーは、より強靱な膜の形成を助け、したがって良好な粘着力を歯の組織へ提供する。いくつかの実施形態では、本開示の口腔用組成物の稠度は、約４５〜約１１０である。口腔用組成物の粘度は、稠度で特徴づけられる。組成物の稠度が高ければ、圧力が加えられるとき組成物をより容易に展延できることを示し、それはより低い粘度を意味する。口腔用組成物は、口腔に適用されるため一定の稠度範囲を有する。口腔用組成物の稠度があまりに高いとき、口腔用組成物は流れすぎてしまい、液下問題が生じる。口腔用組成物の稠度があまりに低いとき、口腔用組成物は粘性すぎてしまい、展延するのが困難である。
【００２７】
本開示の口腔用組成物が水に接触するとき、水混和性溶媒は水に拡散できて、また水は口腔用組成物に拡散できる。その結果、コポリマー鎖中の分子間相互作用は劇的に増加できて、次いで、歯ブラシの永続的な耐摩耗性及び滑りやすい膜を形成できる。あるいは、膜は空気乾燥で形成されることができる。例えば、空気吹込みが水及び共溶媒を蒸発させて、ブラシの永続的な耐摩耗性及び滑りやすい膜を形成できる。
【００２８】
いくつかの実施形態では、口腔用組成物が水と接触する又は圧縮空気の流れで乾燥した後、本開示の口腔用組成物は約３０秒未満で膜を形成できる。
【００２９】
本開示の口腔用組成物は、長期のコーティング／膜を提供することができる。いくつかの実施形態では、膜が、少なくとも５ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。いくつかの他の実施形態では、膜が、少なくとも１０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。他の実施形態では、膜が、少なくとも２０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。更に他の実施形態では、膜が、少なくとも３０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。場合によっては、膜が、少なくとも６０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。他の場合、膜が、少なくとも９０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。更に他の場合、膜が、少なくとも１２０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。
【００３０】
いくつかの実施形態では、膜が、５〜１２０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。いくつかの他の実施形態では、膜が、１０〜９０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。他の実施形態では、膜が、２０〜６０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。更に他の実施形態では、膜が、５〜１２０ストローク表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する。
【００３１】
いくつかの実施形態では、口腔用組成物は、患者の口腔の管理に好適であり得る。
【００３２】
様々な方法を、歯構造体に口腔用組成物を適用するために用いることができる。いくつかの実施形態では、口腔用組成物は、瓶、注射器若しくは管などの、組成物の容器又はディスペンサから適用されることができる。いくつかの実施形態では、歯の構造体の表面をこすって、表面のコーティングに薄層を残すために、歯ブラシ、マイクロファイバ、発泡体、又はスポンジ塗布器若しくはＱティップ綿棒を使用する。いくつかの他の実施形態では、口腔用組成物で満たされたトレイ塗布器、歯科用トレイ又は歯科用ストリップを使うことができる。口腔用組成物は歯の構造体の表面を被覆することができ、表面にコーティングの層を残すことができる。他の実施態様において、口腔用組成物は、スプレ装置又はエアゾール塗布器を用いて歯構造体の表面上へ噴霧される（例えばエアブラシする）ことができる。他の実施態様において、口腔用組成物は、注射器に取り付けられたブラシを用いて歯構造体の表面上へ直接塗られることができる。更に他の実施形態では、口腔用組成物を、リンスとして適用することができる。口腔用組成物は、３０秒以内、水、唾液により、又は空気吹込みで乾燥することにより、歯構造体及びその付属品のコーティングに入れることができる。
【００３３】
本開示の口腔用組成物は、酸蝕症を減らすために口腔の酸を緩衝又は中和する能力を有する。
【００３４】
本開示の酸緩衝又は中和剤は、本開示で使用に適している制酸化合物を含むことができる。いくつかの実施形態では、酸緩衝剤は、１つ又は２つ以上の水酸化物イオンを生成するために水（すなわち、水性塩基）に解離する塩基性物質、又は、陽子を受け取ることができる、若しくは１対の非共有電子を有する物質を含むことができる。
【００３５】
いくつかの実施形態では、酸緩衝又は中和剤は、通常塩の形態で、炭酸塩、重炭酸塩、塩化物、水酸化物、二塩基クエン酸塩、リン酸塩、硫酸塩などを含むことができる。代表的な塩には、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、アルミニウム、マグネシウムなどとの複合体が含まれる。いくつかの他の実施形態では、酸緩衝剤として、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、重炭酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、塩化アンモニウム、水酸化アンモニウム、二塩基クエン酸アンモニウム、リン酸アンモニウム（一塩基性又は二塩基性）、硫酸アンモニウム、炭酸アルミニウム、水酸化アルミニウム、クエン酸カルシウム、水酸化カルシウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、リン酸マグネシウム（二塩基性）、水酸化カリウム、重炭酸カリウムなどを挙げることができる。
【００３６】
いくつかの実施形態では、酸緩衝又は中和剤としては、ＰＯ４３−アニオンを含むリン酸塩系緩衝剤（例えば、リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸カルシウム及びリン酸アンモニウム）、ＨＰＯ４２−アニオンを含むリン酸水素塩系緩衝剤（例えば、リン酸水素ナトリウム、リン酸カリウム及びリン酸カルシウム）、Ｈ２ＰＯ４−アニオンを含むリン酸二水素塩系緩衝剤（例えば、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム及びリン酸二水素カルシウム）、ＲＣＯＯ−アニオンを含むカルボン酸塩系緩衝剤（例えば、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、酢酸カリウム、酢酸アンモニウム及びクエン酸アンモニウム）、ＣＯ３２−アニオンを含む炭酸塩系緩衝剤（例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、炭酸鉄、炭酸カリウム及び炭酸アンモニウム）、ＨＣＯ３−アニオンを含む炭酸水素塩緩衝剤（例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カルシウム、炭酸水素アンモニウム及び炭酸水素カリウム）を挙げることができる。
【００３７】
本開示の口腔用組成物は、活性剤を放出して、歯組織を強化し及び神経過敏を減らすことができる。いくつかの実施形態では、本開示の口腔用組成物は、活性剤を含むことができる。他の実施態様において、活性剤として、増白剤、抗う蝕剤、フッ素送達剤、抗歯肉炎剤、歯石制御剤、抗歯垢剤、歯周活性物質、口臭清涼剤、臭気制御剤、歯の減感剤、唾液刺激剤、香味料、バイオフィルム崩壊剤、抗菌剤、麻酔剤、鎮痛剤、着色除去剤、着色剤、再石灰化剤、歯石軟化剤、及びこれらの組み合わせを挙げることができるが、これらに限定されない。
【００３８】
各種実施形態では、本開示の口腔用組成物は、増白剤を含むことができる。更に後述するように、「増白剤」はそれが適用される歯の表面を白くすることを達成するのに効果的な材料である。各種実施形態では、本開示の口腔用組成物は、過酸化化合物を含む過酸化増白剤を含むことができる。本明細書において参照される場合、「過酸化化合物」とは、二価酸素−酸素基を含む酸化化合物である。過酸化化合物としては、過酸化水素、アルカリ及びアルカリ土類金属の過酸化物などの、過酸化物並びにヒドロ過酸化物、有機過酸化化合物、ペルオキシ酸、薬剤として許容されるこれらの塩、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。アルカリ及びアルカリ土類金属の過酸化物としては、過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウム及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。有機過酸化化合物としては、過酸化カルバミド（別名、過酸化尿素）、過酸化水素グリセリル、過酸化水素アルキル、過酸化ジアルキル、アルキルペルオキシ酸、ペルオキシエステル、過酸化ジアシル、過酸化ベンゾイル及びモノ過酸化フタル酸塩、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。ペルオキシ酸及びこれらの塩としては、アルキルペルオキシ酸及びモノ過酸化フタル酸塩並びにこれらの混合物などの有機ペルオキシ酸、と同様に、過硫酸塩、二過硫酸塩、過炭酸塩、過リン酸塩、過ホウ酸塩、並びに、リチウム、カリウム、ナトリウム、マグネシウム、カルシウム及びバリウムなどのアルカリ並びにアルカリ土類金属の過ケイ酸塩、並びにこれらの混合物などの無機ペルオキシ酸塩が挙げられるが、これらに限定されない。各種実施形態において、過酸化化合物は、過酸化水素、過酸化尿素、過炭酸ナトリウム及びこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。一実施形態において、過酸化化合物は、過酸化水素を含むことができる。一実施形態において、過酸化化合物は、過酸化水素から本質的になることができる。
【００３９】
本開示の口腔用組成物は、非過酸化増白剤を含むことができる。本明細書で有用なものの中で増白剤としては、二酸化塩素、亜塩素酸塩及び次亜塩素酸塩などの非過酸化化合物を挙げることができる。亜塩素酸塩及び次亜塩素酸塩は、リチウム、カリウム、ナトリウム、マグネシウム、カルシウム及びバリウムなどの、アルカリ並びにアルカリ土類金属のものを含むが、これらに限定されない。非過酸化増白剤は、二酸化チタン及びヒドロキシアパタイトなどの着色剤も含むが、これらに限定されない。
【００４０】
本開示の口腔用組成物は、歯石制御（抗結石）剤を含むことができる。本明細書で有用なものの中で歯石制御剤としては、リン酸塩及びポリリン酸塩（例えばピロリン酸塩）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、スルホン酸ポリオレフィン、リン酸ポリオレフィン、アザシクロアルカン−２，２−ジホスホン酸塩（例えば、アザシクロヘプタン−２，２−ジホスホン酸）、Ｎ−メチルアザシクロペンタン−２，３−ジホスホン酸、エタン−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホン酸（ＥＨＤＰ）及びエタン−１−アミノ−１，１−ジホスホン酸などのジホスホン酸塩、ホスホノアルカンカルボン酸及び例えばこれらのアルカリ金属のその塩、並びにアンモニウム塩が挙げられるが、これらに限定されない。有用な無機リン酸塩及びポリリン酸塩としては、一塩基、二塩基及び三塩基リン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、四ポリリン酸塩、一−、二−、三−及び四ナトリウムピロリン酸塩、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウム、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されず、該ナトリウムは任意にカリウム又はアンモニウムと置き換えられることができる。他の有用な抗結石剤としては、ポリカルボキシレートポリマー、及び、ＩＳＰ（Ｗａｙｎｅ、Ｎ．Ｊ．）から入手可能な商品名Ｇａｎｔｒｅｚ（登録商標）などのポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＭＥ／ＭＡ）コポリマーが挙げられるが、これらに限定されない。
【００４１】
本開示の口腔用組成物は、例えば、歯周活性物質、歯石制御剤、抗カリエス剤又は歯の減感剤として有用なスズイオン源を含むことができる。経口に許容可能なスズイオン源として使用することができるのは、フッ化第一スズ、塩化第一スズ二水和物などの他のハロゲン化スズ、ギ酸第一スズ、酢酸第一スズ、グルコン酸第一スズ、乳酸第一スズ、酒石酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、マロン酸第一スズ及びクエン酸第一スズなどの有機スズカルボン酸塩、第一スズエチレングリコシドなどを含むが、これらに限定されない。
【００４２】
本開示の口腔用組成物は、抗菌（例えば、抗微生物）剤を含むことができる。経口に許容可能な抗菌剤として使用することができるのは、トリクロサン（５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェノール）；８−ヒドロキシキノリン及びその塩；クエン酸亜鉛、硫酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、クエン酸亜鉛ナトリウム及びピロリン酸第一スズなどの亜鉛及びスズイオン源；塩化銅（ＩＩ）、フッ化物、硫酸塩及び水酸化物など銅（ＩＩ）化合物；マグネシウムフタル酸モノカリウムなどのフタル酸及びその塩；サンギナリン；塩化アルキルピリジニウム（例えば、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、ＣＰＣと亜鉛及び／又は酵素の組み合わせ、塩化テトラデシルピリジニウム及びＮ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド）などの四級アンモニウム化合物；クロルヘキシジンジグルコネート、ヘキセチジン、オクテニジン、アレキシジンなどビスグアニド；２，２’メチレンビス−（４−クロロ−６−ブロモフェノール）などのハロゲン化ビスフェノール化合物；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；ヨウ素；スルホンアミド；ビスビグアニド；フェノール；デルモピノール及びオクタピノールなどのピペリジノ誘導体；マグノリア抽出物；ブドウ種子抽出物；チモール；オイゲノール；メントール；ゲラニオール；カルバクロール；シトラール；オイカリプトール；カテコール；４−アリルカテコール；ヘキシルレゾルシノール；サリチル酸メチル；オーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、メトロニダゾール、ネオマイシン、カナマイシン及びクリンダマイシンなどの抗生物質；並びにこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。有用な抗菌薬を更に示したリストは、米国特許第５，７７６，４３５号に詳述されており、それは参照により本明細書に組み込まれる。
【００４３】
本開示の口腔用組成物は、酸化防止剤を含むことができる。経口に許容可能な酸化防止剤として使用することができるのは、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロチノイド、ビタミンＥ、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーブ酸化防止剤、クロロフィル、メラトニン及びこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。
【００４４】
本開示の口腔用組成物は、例えば乾燥した口の改善に有用な、唾液刺激剤を含むことができる。経口に許容可能な唾液刺激剤として使用することができるのは、クエン酸、乳酸、マレイン酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸及び酒石酸、並びにこれらの混合物などの食品酸を含むが、これらに限定されない。
【００４５】
本開示の口腔用組成物は、口臭清涼剤を含むことができる。経口に許容可能な口臭清涼剤として使用することができるのは、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛及び亜塩素酸亜鉛などの亜鉛塩、α−イオノン及びこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。
【００４６】
本開示の口腔用組成物は、抗歯垢（例えば、歯垢破壊）剤を含むことができる。経口に許容可能な抗歯垢剤として使用することができるのは、スズ塩、銅塩、マグネシウム塩及びストロンチウム塩、セチルジメチコンコポリオールなどのジメチコンコポリオール、パパイン、グルコアミラーゼ、グルコースオキシダーゼ、尿素、乳酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、ポリアクリル酸ストロンチウム及びこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。
【００４７】
いくつかの実施形態では、抗歯垢剤は、一般式の化合物Ｉ、又は薬剤として許容されるその塩を含むことができる。
（Ｉ）、
式中、Ｒ１及びＲ２は、水素原子、アルキル基、Ｃ（Ｏ）Ｒ３及びＳＯ２Ｒ４から独立して選択され、Ｒ３及びＲ４は、アルキル基、アリール基及びアラルキル基から独立して選択され、ｎは、２〜５の整数である。いくつかの実施形態では、薬剤として許容される塩は、非置換又は置換トロポロンを含まない。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は水素原子を含み、又は、水素原子及びアルキル基から独立して選択される。特定の実施態様において、Ｒ１又はＲ２はそれぞれ独立して、約１〜約１０の炭素原子のアルキル基を含む。他の実施態様において、Ｒ１は水素原子を含み、及びＲ２はＣ（Ｏ）Ｒ３又はＳＯ２Ｒ４を含む。通常、Ｒ３は、約１〜約２６の炭素原子、より一般的には約６〜約１６の炭素原子を有するアルキル基を含む。有用な抗歯垢剤を更に示したリストは、米国特許出願及び公開第ＵＳ２０１３／００５２１４６号に詳述されており、それは参照により本明細書に組み込まれる。
【００４８】
本開示の口腔用組成物は、抗炎症剤を含むことができる。経口に許容可能な抗炎症剤として使用することができるのは、フルオシノロン及びヒドロコルチゾンなどのステロイド剤、並びに、ケトロラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ジクロフェナク、エトドラク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ピロキシカム、ナブメトン、アスピリン、ジフルニサル、メクロフェナム酸塩、メフェナム酸、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン及びこれらの混合物などの非ステロイド剤（ＮＳＡＩＤ）を含むが、これらに限定されない。
【００４９】
本開示の口腔用組成物は、Ｈ２拮抗薬を含むことができる。本明細書で有用なＨ２拮抗薬としては、シメチジン、エチンチジン、ラニチジン、ＩＣＩＡ−５１６５、チオチジン、ＯＲＦ−１７５７８、ルピチチジン、ドネチジン、ファモチジン、ロキサチジン、ピファチジン、ラムチジン、ＢＬ−６５４８、ＢＭＹ−２５２７１、ザルチジン、ニザチジン、ミフェンチジン、ＢＭＹ−５２３６８、ＳＫＦ−９４４８２、ＢＬ−６３４１Ａ、ＩＣＩ−１６２８４６、ラミキソチジン、Ｗｙ−４５７２７、ＳＲ−５８０４２、ＢＭＹ−２５４０５、ロキスチジン、ＤＡ−４６３４、ビスフェンチジン、スホチジン、エブロチジン、ＨＥ−３０−２５６、Ｄ−１６６３７、ＦＲＧ−８８１３、ＦＲＧ−８７０１、インプロミジン、Ｌ−６４３７２８、ＨＢ−４０８．４及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５０】
本開示の口腔用組成物は、減感剤を含むことができる。本明細書で有用な減感剤としては、クエン酸カリウム、塩化カリウム、酒石酸カリウム、重炭酸カリウム、シュウ酸カリウム、硝酸カリウム、ストロンチウム塩、アルギニン及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。別の方法としては、若しくは更に、アスピリン、コデイン、アセトアミノフェン、サリチル酸ナトリウム若しくはサリチル酸トリエタノールアミンなどの、局所性又は全身性鎮痛剤を使用することができる。
【００５１】
本開示の口腔用組成物は、栄養素を含むことができる。好適な栄養素としては、ビタミン、ミネラル、アミノ酸及びこれらの混合物を挙げることができるが、これらに限定されない。ビタミンとしては、ビタミンＣ及びＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラ−アミノ安息香酸、バイオフラボノイド、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。栄養補助剤としては、アミノ酸（Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リジン、メチオニン、トレオニン、レボカルニチン及びＬ−カルニチンなど）、脂肪親和物質（コリン、イノシトール、ベタイン及びリノール酸など）、魚油（ω−３（Ｎ−３）多不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸などの成分を含む）、補酵素Ｑ１０及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５２】
本開示の口腔用組成物は、タンパク質を含むことができる。好適なタンパク質は、牛乳タンパク質、過酸化物−生成酵素などの酵素、アミラーゼ、及び、パパイン、グルコアミラーゼ、グルコースオキシダーゼなどの歯垢破壊剤を含むが、これらに限定されない。
【００５３】
本開示の口腔用組成物は、例えば抗カリエス剤として有用な無機又は有機フッ化物イオン源を含むことができる。経口に許容可能なフッ化物イオン源として使用することができるのは、フッ化カリウム、フッ化ナトリウム及びフッ化アンモニウム、並びにモノフルオロリン酸塩、フッ化第一スズ、フッ化インジウム及びこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。有機フッ化物イオン源は、フッ化テトラアルキルアンモニウム、テトラフルオロホウ酸テトラアルキルアンモニウム塩などを含むことができる。各種実施形態では、水溶性フッ化物イオン源を使用する。いくつかの他の実施形態では、活性剤は、少なくとも２つの異なるフッ化物塩を含むことができる。他の実施態様においては、活性剤が、フッ化ナトリウム、フッ化ストロンチウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム、及びこれらの組み合わせを含むことができるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、活性剤は、少なくとも２４時間にわたる徐放性のフッ化物放出を提供できる。その結果、本開示の口腔用組成物は、例えば、口腔用組成物に持続するフッ化物放出を提供できる。
【００５４】
以下の実施形態は、本発明の説明を目的としたものであって、限定的なものではない。
【００５５】
実施形態
実施形態１は、
水を含む溶媒、並びに、低級アルキルアルコール及びアセトンから選択される共溶媒と、
塩基性アクリレートモノマー単位、塩基性メタクリレートモノマー単位又はこれらの組み合わせを含む塩基性コポリマーと、
０．５重量％以上の酸緩衝又は中和剤と、
任意に活性剤と、を含む口腔用組成物であって、
前記口腔用組成物が、約６〜約１５重量％の水、約３０〜約８０重量％の共溶媒、及び約２５〜約５５重量％の塩基性コポリマーを含み、
前記塩基性コポリマーが前記口腔用組成物に溶解しており、
前記口腔用組成物が、水溶液と接触したとき、表面に膜を形成することができ、
各成分の重量％が前記組成物の総重量を基準としている。
【００５６】
実施形態２は、前記口腔用組成物が、中性アクリレートモノマー単位、中性メタクリレートモノマー単位、又はこれらの組み合わせを含む中性コポリマーを更に含む、実施形態１に記載の口腔用組成物である。
【００５７】
実施形態３は、前記口腔用組成物が約０〜４０重量％の中性コポリマーを含む、実施形態１又は２に記載の口腔用組成物である。
【００５８】
実施形態４は、前記中性コポリマーがＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＳ１００及びＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＬ１００から選択される、実施形態１〜３のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００５９】
実施形態５は、前記塩基性コポリマーが、Ｅｕｄｒａｇｉｔ  Ｅ１００及びイオン架橋のためのジメチルアミノエチルメタクリレートを含有する他のコポリマーから選択される、実施形態１〜４のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６０】
実施形態６は、前記塩基性コポリマーの分子量が約１０，０００〜約１００，０００である、実施形態１〜５のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６１】
実施形態７は、前記口腔用組成物が水と接触した後約３０秒未満で、前記口腔用組成物が前記膜を形成することができる、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６２】
実施形態８は、前記口腔用組成物の稠度が約４５〜約１１０である、実施形態１〜７のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６３】
実施形態９は、前記共溶媒がエタノールである、実施形態１〜８のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６４】
実施形態１０は、前記溶媒が、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリン、低分子量のポリエチレングリコール、エチレングリコール系エステルアルコール及びこれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの追加の成分を更に含む、実施形態１〜９のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６５】
実施形態１１は、前記口腔用組成物が約８〜１２重量％の水を含む、実施形態１〜１０のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６６】
実施形態１２は、前記口腔用組成物が約３５〜６０重量％の共溶媒を含む、実施形態１〜１１のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６７】
実施形態１３は、前記酸緩衝又は中和剤が、炭酸塩、重炭酸塩、塩化物、水酸化物、二塩基クエン酸塩、リン酸塩、硫酸塩、及びこれらの組み合わせから選択される、実施形態１〜１２のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６８】
実施形態１４は、前記酸緩衝又は中和剤が、リン酸塩系緩衝剤、リン酸水素塩系緩衝剤、リン酸二水素塩系緩衝剤、カルボン酸塩系緩衝剤、炭酸塩系緩衝剤、炭酸水素塩緩衝剤、及びこれらの組み合わせから選択される、実施形態１〜１３のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００６９】
実施形態１５は、前記活性剤が、増白剤、抗う蝕剤、フッ素送達剤、抗歯肉炎剤、歯石制御剤、抗歯垢剤、歯周活性物質、口臭清涼剤、臭気制御剤、歯の減感剤、唾液刺激剤、香味料、バイオフィルム崩壊剤、抗菌剤、麻酔剤、鎮痛剤、着色除去剤、着色剤、再石灰化剤、歯石軟化剤、及びこれらの組み合わせが挙げられる、実施形態１〜１４のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７０】
実施形態１６は、前記活性剤がフッ化物組成物である、実施形態１〜１５のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７１】
実施形態１７は、前記活性剤が少なくとも２４時間にわたる徐放性のフッ化物放出を提供する、実施形態１〜１６のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７２】
実施形態１８は、前記活性剤が少なくとも２つの異なるフッ化物塩を含む、実施形態１〜１７のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７３】
実施形態１９は、前記活性剤が、フッ化ナトリウム、フッ化ストロンチウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム、及びこれらの組み合わせから選択される、実施形態１〜１８のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７４】
実施形態２０は、前記膜が、少なくとも５ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜１９のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７５】
実施形態２１は、前記膜が、少なくとも１０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２０のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７６】
実施形態２２は、前記膜が、少なくとも２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２１のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７７】
実施形態２３は、前記膜が、少なくとも３０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２２のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７８】
実施形態２４は、前記膜が、少なくとも６０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２３のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００７９】
実施形態２５は、前記膜が、少なくとも９０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２４のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００８０】
実施形態２６は、前記膜が、少なくとも１２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２５のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００８１】
実施形態２７は、前記膜が、５〜１２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２６のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００８２】
実施形態２８は、前記膜が、１０〜９０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２７のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００８３】
実施形態２９は、前記膜が、２０〜６０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２８のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００８４】
実施形態３０は、前記膜が、５〜１２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、実施形態１〜２９のいずれか１つに記載の口腔用組成物である。
【００８５】
以下の実施例は、本発明の説明を目的としたものであって限定的なものではない。
【実施例】
【００８６】
本発明の目的及び利点は、下記の実施例によって更に例示されるが、これらの実施例において列挙された特定の材料及びその量は、他の諸条件及び詳細と同様に本発明を過度に制限するものと解釈すべきではない。
【００８７】
発明の実施例（Ｅｘ）及び比較例（ＣＥ）を調製するために用いる材料を、下で概説する。
【００８８】
【表１】
0006480458.tif 000002
【００８９】
コーティング組成物の調製
ポリマー溶液が、キャップ付き２５０ｍｌジャーに指定された量の溶媒を最初に量ることにより、調製された。ポリマー材料の指定された量が、次いでジャーに加えられた。ジャーは密閉されて、それからポリマーが溶媒に完全に溶解するまで、２〜３日間のＷｈｅａｔｏｎ  Ｃｕｌｔｕｒｅ  Ｒｏｌｌｅｒに置かれた（〜３０ｒｐｍ）。３０００ｒｐｍに設定されたスピードミキサ（ＦｌａｃＴｅｋ，Ｉｎｃ．（Ｌａｎｄｒｕｍ、ＳＣ）から入手可能なＳｐｅｅｄＭｉｘｅｒ  ＤＡＣ  １５０．１  ＦＶＺ）に２回２分サイクルを使用して、ＮａＦ、他の塩、粘度調整剤、香味料などの追加成分がポリマー溶液に、加えられた。各コーティング組成物で使用する材料及び量（グラム）は、下記の実施例並びに表に示される。
【００９０】
人工唾液の調製
人工唾液は、次の手順で調製された。胃ムチン３．５２ｇ、ＮａＣｌ  ０．６１０ｇ、ＣａＣｌ２．２Ｈ２Ｏ  ０．３４１ｇ、ＫＨ２ＰＯ４  １．１８３ｇ及びＫＣＬ  １．１７９ｇが、計量されて２０００ｍｌフラスコに入れられた。脱イオン（ＤＩ）水１６００ｍｌが電磁攪拌棒を用いてゆっくりと添加されて、すべての固形分が溶解されるまで、溶液に混合された。ｐＨは、５０％  ＮａＯＨ溶液を使用して、７．０に調製された。
【００９１】
試験方法
コーティング評価−感触、固化、粘着力及び耐摩耗性試験
本発明の組成物及び比較組成物が、綿棒又は小さなブラシを使用して、ガラス（又は言及があればプラスチック）スライド（ＶＷＲ（Ｒａｄｎｏｒ  ＰＡ）から入手可能）又はウシの歯上にコーティングされた。コーティング基材はそれから、室温（〜２５℃）で３０秒間、水道水の容器に浸漬された。コーティングが定性的に評価されて、膜が形成された（「固化」）が測定された。更に、固化した膜は、基材へのこれらの粘着力で評価された。固化した膜を指圧で押しのけることができないとき、粘着力は「良好」とみなされ、固化した膜を指圧で押しのけることができるとき、「なし」とみなされる。固化したコーティングを歯ブラシでブラッシングして、コーティングを除去するのに必要なブラシストローク数を数えることによって、耐摩耗性が評価された。
【００９２】
フッ化物放出試験
コーティング組成物約４０〜５０ｍｇが、１インチ×１インチ（２．５４ｃｍ×２．５４ｃｍ）のプラスチックスライド（ＶＲＷ（Ｒａｄｎｏｒ、ＰＡ）から入手可能なＲｉｎｚｙｌプラスチックマイクロスライド）上に均一に塗られた。コーティングされたスライドは、プラスチック試験管の脱イオン水２５ｍｌに１時間浸漬された。１時間後に、スライドは取り出されて、すすがれて、別の試験管の水の第２の２５ｍｌアリコートに浸漬された。３時間（全体で４時間）後、前記工程が繰り返されて、スライドは水の第３の２５ｍｌのアリコートに浸漬された。２時間（全体で６時間）後、前記工程が再び繰り返されて、スライドは水の第４の２５ｍｌのアリコートに置かれて、スライドが取り出される前まで更に１８時間（全体で２４時間）そのままの状態だった。脱イオン水の２５ｍｌの各アリコートが、フッ化物濃度について評価された。上記の調製からの試料溶液１０ｍｌは、１０ｍｌのＴＩＳＡＢ  ＩＩと混合されて、フッ化物濃度測定用の溶液を作製した。ＴＩＳＡＢ  ＩＩで緩衝された標準濃度のフッ化物を使用して標準化されたフッ化物複合電極を備えているＣｏｌｅ  Ｐａｒｍｅｒフッ化物イオンメータを使用して、フッ化物濃度が測定された。５つの複製試料が実施されて、平均値を得た。フッ化物濃度はｐｐｍで測定され、及びフッ化物放出は、以下の方程式を使用するμｇＦ／ｃｍ２コーティングとして報告された。
【００９３】
【数１】
0006480458.tif 000003
【００９４】
耐摩耗性歯ブラシ試験
ウシの歯が、ポリ（メチル）メタクリレート（ＰＭＭＡ）樹脂の瓶に入れられ、それから３２０グリットの研磨紙で研磨されて、エナメル表面を露出させた。露出したエナメルは紙タオルで拭かれて、過剰な水を取り除かれ、それから材料約１０ｍｇでコーティングして、エナメルに薄層を形成する。次いで種々の時間で３７℃人工唾液に保存される。歯ブラシ機（Ｆｏｔｈ  Ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ  Ｓｏｌｕｔｉｏｎ、ＬＬＣ（Ｇｒｅｅｎｂａｙ  ＷＩ）から入手可能）が、エナメル上のコーティング耐久性試験に使用された。歯ブラシヘッドは、Ｈｅｎｒｙ  Ｓｃｈｅｉｎ製の商標名Ａｃｃｌｅａｎジェントルケアの歯ブラシから切り取られて、歯ブラシ機の固定具に差し込まれた。瓶に入れたウシの歯が挿入されて、ブラシ媒体が充填されたプラスチックポートに取り付けられた。歯ブラシヘッドが、前記コーティング表面で静止していた。機械が、エナメルのコーティングに対して前後に移動する歯ブラシヘッドを制御できる。ブラッシングのストロークは、前記表面を前後にブラッシングすることで１回と定義される。水：練り歯磨き（ＣＲＥＳＴ虫歯予防練り歯磨き）１：１混合物５ｍｌが、ブラシ媒体として用いられた。一定のブラッシングのストローク後、前記コーティング表面が確認されて、摩耗の量が評価された。
【００９５】
ｐＨ測定
コーティング溶液のｐＨは、ｐＨ紙を使用して測定された。
【００９６】
実施例１〜５及び比較実施例１〜４添加物を有する組成物、及びフッ化物放出
下表１で概説される材料及び量（グラム）を使用して、口腔用（コーティング）組成物が、上述のとおり調製されて、コーティングされた。コーティング膜は、上述のとおり固化、粘着力及びフッ化物放出について評価された。
【００９７】
【表２】
0006480458.tif 000004
【００９８】
実施例６〜１０：種々ポリマーを有するコーティング組成物、及びフッ化物放出
下表２で概説される材料及び量（グラム）を使用して、コーティング組成物が、上述のとおり調製されて、コーティングされた。コーティング膜は、上述のとおり固化、粘着力及びフッ化物放出について評価された。
【００９９】
【表３】
0006480458.tif 000005
【０１００】
実施例１１〜１９及び比較実施例５：各種溶媒を有する組成物
下表３で概説される材料及び量（グラム）を使用して、コーティング組成物が、上述のとおり調製されて、コーティングされた。コーティング組成物のｐＨは上述のとおり測定されて、及びコーティング膜は固化及び粘着力について評価された。
【０１０１】
【表４】
0006480458.tif 000006
【０１０２】
実施例２０〜２７：アルカリ性添加剤を有するコーティング組成物
下表４で概説される材料及び量（グラム）を使用して、コーティング組成物が、上述のとおり調製されて、コーティングされた。コーティング膜は、上述のとおり固化、粘着力及びフッ化物放出について評価された。
【０１０３】
表４で概説されるコーティング組成物のｐＨは、上述のとおりｐＨ紙を使用して測定された。それから、コーティング組成物約２５ｇを２．５ｃｍ×２．５ｃｍの正方形ガラススライドに配置して、硬い膜を形成するためにコーティングされたスライドを３０秒間の水道水に浸漬することによって、上述のとおりコーティングが調製された。コーティングされたスライドは水道水から取り出されて、微量の３７％リン酸でｐＨ  ４に調整された水１００ｍｌに浸漬された。１０秒後、コーティングされたスライドは酸を調整した水から取り出されて、前記濡れたコーティング表面の、酸を調整した水のｐＨがｐＨ紙を使用して測定された。この緩衝試験の結果は、下表４に示される。
【０１０４】
【表５】
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【０１０５】
実施例６及び７耐摩耗性
実施例６及び実施例７のコーティング組成物のウシの歯上の耐摩耗性は、上述のとおり測定された。コーティングされた歯の３つの複製試料が、３時間又は２４時間３７℃度の人工唾液に浸漬されて、それからブラッシングされた。ブラッシングの特定のストローク後、除去されたコーティングの量が、下表５で報告される。
【０１０６】
【表６】
0006480458.tif 000008
本発明の実施態様の一部を以下の項目［１］−［３０］に記載する。
［１］
水を含む溶媒、並びに低級アルキルアルコール及びアセトンから選択される共溶媒と、
塩基性アクリレートモノマー単位、塩基性メタクリレートモノマー単位又はこれらの組み合わせを含む塩基性コポリマーと、
０．５重量％以上の酸緩衝又は中和剤と、
任意に活性剤と、を含む口腔用組成物であって、
前記口腔用組成物が、約６〜約１５重量％の水、約３０〜約８０重量％の共溶媒、及び約２５〜約５５重量％の塩基性コポリマーを含み、
前記塩基性コポリマーが前記口腔用組成物に溶解しており、
前記口腔用組成物が、水溶液と接触したとき、表面に膜を形成することができ、
各成分の重量％が前記組成物の総重量を基準としている、口腔用組成物。
［２］
前記口腔用組成物が、中性アクリレートモノマー単位、中性メタクリレートモノマー単位、又はこれらの組み合わせを含む中性コポリマーを更に含む、項目１に記載の口腔用組成物。
［３］
前記口腔用組成物が約０〜約４０重量％の前記中性コポリマーを含む、項目１又は２に記載の口腔用組成物。
［４］
前記中性コポリマーがＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＳ１００及びＥｕｄｒａｇｉｔ  ＲＬ１００から選択される、項目１〜３のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［５］
前記塩基性コポリマーが、Ｅｕｄｒａｇｉｔ  Ｅ１００及びイオン架橋のためのジメチルアミノエチルメタクリレートを含有する他のコポリマーから選択される、項目１〜４のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［６］
前記塩基性コポリマーの分子量が約１０，０００〜約１００，０００である、項目１〜５のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［７］
前記口腔用組成物が水と接触した後約３０秒未満で、前記口腔用組成物が前記膜を形成することができる、項目１〜６のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［８］
前記口腔用組成物の稠度が約４５〜約１１０である、項目１〜７のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［９］
前記共溶媒がエタノールである、項目１〜８のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１０］
前記溶媒が、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリン、低分子量のポリエチレングリコール、エチレングリコール系エステルアルコール及びこれらの組み合わせから選択される少なくとも１つの追加の成分を更に含む、項目１〜９のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１１］
前記口腔用組成物が約８〜約１２重量％の前記水を含む、項目１〜１０のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１２］
前記口腔用組成物が約３５〜６０重量％の前記共溶媒を含む、項目１〜１１のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１３］
前記酸緩衝又は中和剤が、炭酸塩、重炭酸塩、塩化物、水酸化物、二塩基クエン酸塩、リン酸塩、硫酸塩、及びこれらの組み合わせから選択される、項目１〜１２のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１４］
前記酸緩衝又は中和剤が、リン酸塩系緩衝剤、リン酸水素塩系緩衝剤、リン酸二水素塩系緩衝剤、カルボン酸塩系緩衝剤、炭酸塩系緩衝剤、炭酸水素塩緩衝剤、及びこれらの組み合わせから選択される、項目１〜１３のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１５］
前記活性剤が、増白剤、抗う蝕剤、フッ素送達剤、抗歯肉炎剤、歯石制御剤、抗歯垢剤、歯周活性物質、口臭清涼剤、臭気制御剤、歯の減感剤、唾液刺激剤、香味料、バイオフィルム崩壊剤、抗菌剤、麻酔剤、鎮痛剤、着色除去剤、着色剤、再石灰化剤、歯石軟化剤、及びこれらの組み合わせから選択される、項目１〜１４のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１６］
前記活性剤がフッ化物組成物である、項目１〜１５のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１７］
前記活性剤が少なくとも２４時間にわたる徐放性のフッ化物放出を提供する、項目１〜１６のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１８］
前記活性剤が少なくとも２つの異なるフッ化物塩を含む、項目１〜１７のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［１９］
前記活性剤が、フッ化ナトリウム、フッ化ストロンチウム、フッ化カルシウム、フッ化亜鉛、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム、及びこれらの組み合わせから選択される、項目１〜１８のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２０］
前記膜が、少なくとも５ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜１９のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２１］
前記膜が、少なくとも１０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２０のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２２］
前記膜が、少なくとも２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２１のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２３］
前記膜が、少なくとも３０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２２のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２４］
前記膜が、少なくとも６０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２３のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２５］
前記膜が、少なくとも９０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２４のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２６］
前記膜が、少なくとも１２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２５のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２７］
前記膜が、５〜１２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２６のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２８］
前記膜が、１０〜９０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２７のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［２９］
前記膜が、２０〜６０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２８のいずれか一項に記載の口腔用組成物。
［３０］
前記膜が、５〜１２０ストローク前記表面をブラッシングした後、前記表面の少なくとも９０％に残留する、項目１〜２９のいずれか一項に記載の口腔用組成物。