(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
０．００１ｗｔ％〜５ｗｔ％の、以下の式で表されるＯ−置換アスコルビン酸と、
【化１】
0006474147.tif 000004
（式中、Ｒ１がＣ１〜２０アルキル又はＣ３〜２０シクロアルキル、及びＲ２がＨ）；
０．５ｗｔ％〜１０ｗｔ％のグルコノラクトンと、
を含む化粧品組成物であって、該組成物の最大９５ｗｔ％、又は最大９０ｗｔ％で存在する水性相を含む、化粧品組成物。
【請求項２】
０．０１ｗｔ％〜３ｗｔ％のＯ−置換アスコルビン酸と、０．５ｗｔ％〜２．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含む、請求項１に記載の化粧品組成物。
【請求項３】
０．１ｗｔ％〜２ｗｔ％のＯ−置換アスコルビン酸と、０．５ｗｔ％〜２ｗｔ％のグルコノラクトンとを含む、請求項２に記載の化粧品組成物。
【請求項４】
前記組成物が３０ｗｔ％〜８５ｗｔ％の水性相と、１５ｗｔ％〜７０ｗｔ％の油相とを含む水中油型エマルションである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項５】
前記エマルションが、６０ｗｔ％〜７５ｗｔ％の水性相と、２５ｗｔ％〜４０ｗｔ％の油相とを含む、請求項４に記載の化粧品組成物。
【請求項６】
前記Ｏ−置換アスコルビン酸が３−エチルアスコルビン酸である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項７】
ゲル、クリーム、ローション又はセラムの形態である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化粧品組成物の化粧品への使用。
【請求項９】
前記化粧品組成物がスキンケア組成物である、請求項８に記載の化粧品への使用。
【請求項１０】
皮膚に請求項１〜７のいずれか一項に記載の化粧品組成物を供給することを含む、スキンケアを改善する方法。
【請求項１１】
スキンケアを改善することが、（ｉ）角質除去若しくは保湿、又は（ｉｉ）しわ若しくは小じわの形成、皮膚のたるみ、若しくは高色素沈着の少なくとも１つの軽減若しくは予防、又は（ｉｉｉ）皮膚のハリの増大若しくは皮膚弛緩を改善することを含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
皮膚状態を改善させるための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化粧品組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本開示の技術は、Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、グルコノラクトンとを含む組成物に関する。本開示の技術は更に、皮膚状態を改善させるための使用及び方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ビタミンＣ及びグルコノラクトン（グルコノデルタ−ラクトンと称されることが多い）は、化粧品における使用のために知られる様々な誘導体である。
【０００３】
グルコノラクトンは、皮膚にやさしい酸性化合物であると考えられており、スキンケア組成物に、しわの軽減又は小じわの軽減等のアンチエイジング性能が付与される。グルコノラクトンは、スキンケア組成物において既知の多くのα−及び／又はβ−ヒドロキシカルボン酸、例えば乳酸、アスコルビン酸又はグリコール酸よりも大きい分子構造を有する。グルコノラクトンの有効性はより低いｐＨ条件において最適であると考えられる。
【０００４】
ビタミンＣ及びアスコルビン酸をベースとする様々な誘導体は、コラーゲン合成を増強させるか、又は抗酸化剤であると考えられ、また（しわ、小じわの軽減、又は皮膚のハリ（firmness：堅さ）の改善を通じて）アンチエイジング用組成物において使用されることで、より明るい／艶のある皮膚をもたらしている。ビタミンＣ又はその誘導体を含有する組成物は、シミ（brown spots）の出現及び他のタイプの日焼けによるダメージを減らし、また皮膚の自然治癒反応を改善させることが示唆されている。局所用組成物におけるビタミンＣの不安定性は、酸素、光、アルカリ性条件、幾つかの金属及び高温によるその酸化し易さに起因することがある。局所用組成物におけるビタミンＣの不安定性の結果、最適な配合物は低いｐＨを有するものと考えられる。ビタミンＣを安定化するために、以下にまとめたように、水性媒体及び非水系媒体中のスキンケア組成物において様々な試みがなされている。
【０００５】
特許文献１（Ruskin、１９４６年５月１４日公開）は、安定な水溶液を維持するような、アスコルビン酸からそのカルシウム又は亜鉛の塩への転換に関する。
【０００６】
特許文献２（Siddiqui、２０００年１１月１４日公開）は、非水系又は実質的に無水のシリコーンビヒクル中にアスコルビン酸を含有する組成物に関する。
【０００７】
特許文献３（Choiら、２０１１年９月２０日公開）は、ビタミンＣの一次安定化剤としてのカチオン性材料及びアニオン性材料、並びにビタミンＣの二次安定化剤としてのコーヒー酸誘導体に関する。
【０００８】
特許文献４（Mary Kay、２００７年２月２１日公開）は、（ａ）アスコルビン酸と、（ｂ）全組成物の５０重量％未満の量のシリコーン含有化合物と、（ｃ）精油とを含む非水系組成物であって、該組成物を少なくとも１ヶ月間室温で保存した場合に、該組成物中のアスコルビン酸の初期量の少なくとも５０％が依然として安定な状態にある、組成物に関する。
【０００９】
特許文献５（Lin-Chaoら、２０１４年６月５日公開）は、アルキル置換アスコルビン酸を限定することによってアスコルビン酸誘導体を安定化する組成物に関する。
【００１０】
特許文献６（Wei-Chuanら、２０１０年６月２２日公開）及び特許文献７（Pei Miuら、２０１１年１１月１７日公開）はともに、疎水性スペーサーによって接続される１つ又は２つの親水性頭部基と化合するアスコルビン酸誘導体に関する。
【００１１】
特許文献８（Nguyenら、２０００年８月２９日公開）は、アスコルビン酸を安定化させる、ホスホン酸誘導体とメタ重亜硫酸塩とをベースとする系に関する。特許文献９（Shibayama、２００８年１０月１６日公開）は、安定なアスコルビン酸リン酸エステルを開示している。
【００１２】
特許文献１０（Perriconeら、２０００年１２月１９日公開）、特許文献１１（Mathur、２０００年７月７日公開）、特許文献１２（２０１１年１１月８日）、特許文献１３（Cantinら、１９９８年４月７日公開）、及び特許文献１４（Darrら、１９９２年８月１８日公開）は全て、多種多様なグリコール化合物中におけるアスコルビン酸の安定化された系に関する。
【００１３】
特許文献１５（Candauら、２０００年１月４日公開）は、別々にパッケージングされているものの使用のために混ぜ合わされる、親水性キャリア中におけるアスコルビン酸を安定化させるための容器に関する。
【００１４】
上述の特許は、かなりの数の異なる化学的アプローチ、容器並びに水中油型及び油中水型組成物を使用することによって、アスコルビン酸又は様々な誘導体を安定化させるための相当数の選択肢を提示している。
【００１５】
上記の従来技術で検討される安定化アプローチの中に、グルコノラクトン又はその誘導体と組み合わせた誘導体の使用を開示しているものはない。特許文献１６及び特許文献１７は、グルコノラクトンと、ヒドロキシ酸又はアスコルビン酸誘導体のいずれかとを用いて配合する試みを記載している。
【００１６】
特許文献１６（Weinkaufら、２０００年３月１４日公開）は、約３％〜約１２％の量のヒドロキシ酸、グルコノラクトン又はグルカロラクトンと、美容上許容可能なビヒクルとを含む水中油型の化粧用スキンケアエマルション組成物に関する。
【００１７】
特許文献１７（Gupta、２００８年１１月２０日公開）は、アスコルビン酸と天然糖ラクトンとのエステルに関し、開示される該糖ラクトンの１つがグルコノラクトンである。このため、特許文献１７は、アスコルビン酸とラクトンとの両方を化合して、単一分子を形成することを教示している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１８】
【特許文献１】米国特許第２，４００，１７１号明細書
【特許文献２】米国特許第６，１４６，６６４号明細書
【特許文献３】米国特許第８，０２２，０９０号明細書
【特許文献４】米国特許出願公開第２００７／１９６３１０号明細書
【特許文献５】米国特許出願公開第２０１４／０１５５６３３号明細書
【特許文献６】米国特許第７，７４１，４９６号明細書
【特許文献７】米国特許出願公開第２０１１／０２８１１９４３号明細書
【特許文献８】米国特許第６，１１０，４７６号明細書
【特許文献９】米国特許出願第２００８／０２５３９８２号明細書
【特許文献１０】米国特許第６，１６２，４１９号明細書
【特許文献１１】米国特許第６，０８７，３９３号明細書
【特許文献１２】米国特許第８，０５３，４６９号明細書
【特許文献１３】米国特許第５，７３６，５６７号明細書
【特許文献１４】米国特許第５，１４０，０４３号明細書
【特許文献１５】米国特許第６，０１０，７０６号明細書
【特許文献１６】米国特許第６，０６３，９６３号明細書
【特許文献１７】米国特許出願公開第２００８／０２８７５３３号明細書
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１９】
スキンケア状態（皮膚状態（skin condition)とも称されることがある）を改善させる、グルコノラクトンとビタミンＣ形態とを含む組成物を調製することが有益であろう。スキンケアの改善は、角質除去（skin exfoliation）、保湿、又はしわ若しくは小じわの形成、皮膚のたるみ、若しくは高色素沈着（例えば日光性色素斑（solar lentigines））の少なくとも１つの軽減若しくは予防、又は皮膚のハリの増大若しくは皮膚弛緩を改善することを含み得る。しかしながら、上に概説される考えられる最適な機能条件の違いのために、グルコノラクトンを含む組成物中におけるビタミンＣ形態の安定性の向上に起因して組成物の安定性を改善させることが有益であろう。
【００２０】
当業者は、水性系におけるグルコノラクトンが、ラクトン形態と酸形態との平衡をとってグルコン酸へと部分加水分解し得ることを知っている。これはよく知られた化学平衡である。結果として、本明細書におけるグルコノラクトンに対する言及は、グルコノラクトン、及びグルコン酸を含む任意の平衡生成物をともに包含するよう意図されている。
【００２１】
本明細書で使用される場合、移行語「含む（comprising）」は、「含む（including）」、「含有する（containing）」又は「特徴とする（characterized by）」と同義であり、包括的すなわち非限定的であり（open-ended：オープンエンドであり）、更なる列挙されていない構成要件又は方法工程を排除するものではない。しかしながら、本明細書における「含む（comprising）」の各詳述では、この用語が代替的な実施の形態として、語句「から基本的になる（consisting essentially of）」及び「からなる（consisting of）」も包含することが意図される。ここで、「からなる」は、指定されていない如何なる構成要件又は工程も排除するものであり、「から基本的になる」は、事案の組成物、方法又は使用の基本的かつ本質的で新規の特徴に実質的に影響を及ぼすことのない更なる列挙されていない構成要件又は工程の包含を許容するものである。
【００２２】
別段の定めがない限り、処理量（treat rates）は、本明細書に開示される全組成物に対する重量比とする。
【００２３】
一実施の形態において、本開示の技術は、
Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、
グルコノラクトン又はその誘導体（典型的にはグルコノラクトン）と、
を含む組成物であって、該組成物の最大９５ｗｔ％、又は最大９０ｗｔ％で存在する水性相を含む、組成物に関する。
【００２４】
一実施の形態において、本開示の技術は、
Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、
グルコノラクトン又はその誘導体（典型的にはグルコノラクトン）と、
を含む組成物であって、油相と、該組成物の最大９０ｗｔ％で存在する水性相とを含むエマルションである、組成物に関する。
【００２５】
一実施の形態において、本開示の技術は、
Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、
グルコノラクトン又はその誘導体（典型的にはグルコノラクトン）と、
を含む組成物であって、ゲルであり、該組成物の最大９５ｗｔ％で存在する水性相を含む、組成物に関する。
【００２６】
一実施の形態において、本開示の技術は、０．００１ｗｔ％〜１０ｗｔ％のＯ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、０．０１ｗｔ％〜２０ｗｔ％のグルコノラクトン又はその誘導体とを含む組成物であって、該組成物の最大９５ｗｔ％、又は最大９０ｗｔ％で存在する水性相を含む、組成物に関する。
【００２７】
一実施の形態において、本開示の技術は、０．００１ｗｔ％〜１０ｗｔ％のＯ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、０．０１ｗｔ％〜１０ｗｔ％のグルコノラクトン又はその誘導体とを含む組成物であって、該組成物の最大９５ｗｔ％、又は最大９０ｗｔ％で存在する水性相を含む、組成物に関する。
【００２８】
一実施の形態において、本開示の技術は、０．００１ｗｔ％〜５ｗｔ％のＯ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、０．０１ｗｔ％〜５ｗｔ％のグルコノラクトン又はその誘導体とを含む組成物であって、該組成物の最大９５ｗｔ％、又は最大９０ｗｔ％で存在する水性相を含む、組成物に関する。
【００２９】
一実施の形態において、本開示の技術は、０．０１ｗｔ％〜３ｗｔ％のＯ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、０．１ｗｔ％〜２．５ｗｔ％のグルコノラクトン又はその誘導体とを含む組成物であって、該組成物の最大９５ｗｔ％、又は最大９０ｗｔ％で存在する水性相を含む、組成物に関する。
【００３０】
一実施の形態において、本開示の技術は、０．１ｗｔ％〜２ｗｔ％のＯ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と、０．５ｗｔ％〜２ｗｔ％のグルコノラクトン又はその誘導体とを含む組成物であって、該組成物の最大９５ｗｔ％、又は最大９０ｗｔ％で存在する水性相を含む、組成物に関する。
【００３１】
本明細書に開示されるグルコノラクトンは、グルコノデルタラクトン、又はグルコノ−１，５−ラクトン（典型的にはグルコノデルタラクトン）を含み得る。
【００３２】
典型的に、本開示の技術は、Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体と組み合わせたグルコノラクトン又はその誘導体に関する。
【００３３】
典型的に、本組成物は、Ｏ−置換アスコルビン酸よりも高い濃度のグルコノラクトンを含む。
【００３４】
本組成物は、ゲル、クリーム、ローション又はセラム、典型的にはクリーム、セラム、ローションの形態をとり得る。一実施の形態において、本組成物はセラムとすることができる。
【００３５】
本組成物はエマルション又はゲルであってもよい。
【００３６】
本組成物がエマルションである場合、組成物は油相と、該組成物の最大９０ｗｔ％で存在する水性相とを含むエマルションであってもよい。
【００３７】
本組成物がゲルである場合、組成物は増粘剤を更に含む。
【００３８】
一実施の形態において、本開示の技術は、本明細書に開示される組成物（典型的にはスキンケア組成物）の化粧品への使用（cosmetic use）に関する。
【００３９】
一実施の形態において、本開示の技術は、皮膚に本明細書に開示される組成物を供給することを含むスキンケアを改善する方法に関する。スキンケアの改善は、（ｉ）角質除去若しくは保湿、又は（ｉｉ）しわ若しくは小じわの形成、皮膚のたるみ、若しくは高色素沈着（例えば日光性色素斑）の少なくとも１つの軽減若しくは予防、又は（ｉｉｉ）皮膚のハリの増大若しくは皮膚弛緩を改善することを含み得る。
【００４０】
一実施の形態において、本開示の技術は、スキンケアを改善するための本明細書に開示される組成物の使用に関する。スキンケアの改善は、（ｉ）角質除去若しくは保湿、又は（ｉｉ）しわ若しくは小じわの形成、皮膚のたるみ、若しくは高色素沈着（例えば日光性色素斑）の少なくとも１つの軽減若しくは予防、又は（ｉｉｉ）皮膚のハリの増大若しくは皮膚弛緩を改善することを含み得る。
【００４１】
本明細書に開示される使用及び方法は、治療処置又は医療処置を包含しないとして当業者に知られるものであり、すなわち、本開示の使用又は方法は非治療的な使用又は方法に関するものである。
【００４２】
典型的に、皮膚は哺乳類の皮膚、例えばヒトの皮膚である。
【発明を実施するための形態】
【００４３】
本開示の技術は、上に開示するような組成物、方法及び使用を提供する。
【００４４】
Ｏ−置換アスコルビン酸
Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体は、Ｏ−アルキル（アルケニル）（alk(en)yl）アスコルビン酸又はその誘導体とすることができる。
【００４５】
本明細書で使用される場合、「アルキル（アルケニル）」はアルキル又はアルケニル（典型的にはアルキル）を意味するものと意図される。
【００４６】
アルキル（アルケニル）は、非環式又は環式、典型的には非環式とすることができる。非環式基は線形又は分岐状、典型的には線形とすることができる。
【００４７】
典型的に、Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体はＯ−アルキルアスコルビン酸又はその誘導体であってもよい。
【００４８】
Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体は当該技術分野において既知であり、欧州特許出願公開第２７２２０４３号及び特許文献５（ともにLinら、出願人Corum）に記載されている。
【００４９】
一実施形態において、Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体が式：
【化１】
0006474147.tif 000002
【００５０】
（式中、Ｒ１基及びＲ２基は独立して、Ｈ、Ｃ１〜２０アルキル、Ｃ３〜２０シクロアルキル、Ｃ１〜２０アルコキシ、Ｃ２〜２０アシル、Ｃ６〜２０アリール、Ｃ１〜２０複素環芳香族炭化水素、Ｃ１〜２０複素環非芳香族炭化水素、又はＣ３〜２０シクロアルケニルとすることができる）で表され得る。
【００５１】
Ｏ−置換アスコルビン酸又はその誘導体は、本質的に炭化水素とすることができる、すなわち炭素と水素とで構成され得る置換基を有していてもよい。一実施形態において、Ｒ１基及びＲ２基は独立して、Ｈ、Ｃ１〜２０アルキル、Ｃ３〜２０シクロアルキル、Ｃ６〜２０アリール又はＣ３〜２０シクロアルケニルとすることができる。
【００５２】
一実施形態において、Ｏ−置換アスコルビン酸は、３−アルキルアスコルビン酸又はその混合物であってもよい。典型的に、アルキル基はＣ１〜２０又はＣ１〜１０又はＣ２〜８又はＣ２〜４とすることができる。
【００５３】
典型的に、Ｏ−置換アスコルビン酸は３−エチルアスコルビン酸であってもよい。
【００５４】
Ｏ−置換アスコルビン酸は、組成物の０．００１ｗｔ％〜５ｗｔ％、又は０．０１ｗｔ％〜３ｗｔ％、又は０．１ｗｔ％〜２ｗｔ％で存在し得る。
【００５５】
他の成分
本明細書に開示される組成物は任意に他の成分を更に含み得る。他の成分としては、ハイビスカス（Hibiscus：フヨウ属種）、ペプチド、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害物質、美白剤、スキンコンディショニング剤、サリチル酸化合物、日焼け止め剤、防腐剤、増粘剤、粘度調整剤、及び／又はゲル化剤、金属イオン封鎖剤、蝋、希釈剤、キャリア、推進剤、香料、又はｐＨ調整剤が挙げられる。
【００５６】
一実施形態において、本明細書に開示される組成物は、ハイビスカス、ペプチド、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害物質、美白剤の１種以上を更に含む。
【００５７】
ハイビスカスは、ハイビスカス・サブダリファ（Hibiscus sabdariffa：ローゼル）、ハイビスカス・ロザ・シネンシス（Hibiscus rosa sinensis：ブッソウゲ）又はハイビスカス・アベルモスカス（Hibiscus Abelmoschus：リュウキュウトロロアオイ）であってもよい。３つの全てのハイビスカスの植物は、化粧用組成物に使用される抽出物を形成することで知られている。ハイビスカスは抽出物形態であってもよい。
【００５８】
ペプチドは、アミノ酸の連続配列を含む化合物と規定される。典型的にはペプチドは天然起源のものである。ジペプチドは、２つのアミノ酸の連続配列を含むものである。本明細書で用いられる場合、アミノ酸は、Ｄ立体配置又はＬ立体配置いずれかの天然起源のアミノ酸全てを含み、またこれらを包含するものである。アミノ酸は通常、従来の３文字コードにて示され、配列は左から右に読まれる。本開示の技術の組成物は、アセチルジペプチド１セチルエステル、アセチルジペプチド３アミノヘキサノエート、アゼラオイルビスジペプチド１０、クマロイルジペプチド３、ジセチルジペプチド９、ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミドジアセテート、ジペプチド１、ジペプチド１０、ジペプチド１１、ジペプチド１２、ジペプチド１５、ジペプチド１６、ジペプチド１７、ジペプチド１８、ジペプチド１９、ジペプチド２、ジペプチド２０、ジペプチド３、ジペプチド４、ジペプチド５、ジペプチド６、ジペプチド７、ジペプチド８、ジペプチド８  ＨＣＬ、ジペプチド９、ヘキサノイルジペプチド３ノルロイシンアセテート、メチルウンデシレノイルジペプチド１６、ニコチノイルジペプチド２２、ニコチノイルジペプチド２３、ニコチノイルジペプチド２４、ニコチノイルジペプチド２６、オレオイルジペプチド１５、パルミトイルジペプチド１０、パルミトイルジペプチド１３、パルミトイルジペプチド１７、パルミトイルジペプチド５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、パルミトイルジペプチド５ジアミノヒドロキシブチレート、パルミトイルジペプチド７及びそれらの混合物から選ばれるジペプチドを含み得る。
【００５９】
一実施形態において、本開示の技術の組成物は、トリペプチド又はその混合物を含んでいてもよい。上記トリペプチドは、天然起源又は合成起源のものであってもよい。好適なトリペプチド化合物としては、トリペプチド１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、それらの誘導体、及びそれらの混合物が挙げられる。トリペプチドは、１種以上のＨｉｓ系トリペプチドを含む。
【００６０】
本開示の技術の組成物は、テトラペプチドを更に含んでいてもよい。テトラペプチドは、１種以上のリギン（rigin）系テトラペプチド、１種以上のＡＬＡＭＣＡＴ−テトラペプチド又はそれらの混合物であってもよい。テトラペプチドは、天然起源又は合成起源のものであってもよい。本組成物に使用される好適なテトラペプチドとしては、テトラペプチド１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３４、３５、それらの誘導体、及びそれらの混合物から選ばれるものが挙げられる。
【００６１】
本開示の技術のリギン系テトラペプチドは、構造Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（リギン）に基づくものであり、その類似体及びそれらの誘導体を含むものである。リギンは典型的なテトラペプチドである。
【００６２】
本開示の技術の組成物は、ペンタペプチド、その誘導体、及びそれらの混合物を更に含んでいてもよい。本明細書で使用される場合、「ペンタペプチド」とは天然ペンタペプチド及び合成ペンタペプチドの両方を指す。ペンタペプチドを含む天然起源及び市販の組成物も本明細書では有用である。好適なペンタペプチドは、ペンタペプチド１、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２８、２９、３０、３１、３３、３４、３５、３６、３８、３９、それらの誘導体及びそれらの混合物から選ばれるものである。
【００６３】
本明細書に開示される組成物中に存在する場合、ペプチドは、組成物の０ｗｔ％、又は０．０１ｗｔ％〜２０ｗｔ％、又は０．０５ｗｔ％〜１５ｗｔ％、又は０．０５ｗｔ％〜１０ｗｔ％で存在し得る。
【００６４】
マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害物質（ＭＭＰｉ）
「マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害物質」という用語は、皮膚により又は皮膚において現れるか、合成又は活性化されたマトリックスメタロプロテイナーゼの少なくとも１つに対して阻害活性を有するあらゆる分子及び／又は植物抽出物若しくは細菌抽出物に関するものである。マトリックスメタロプロテイナーゼのファミリーは、構造及び基質特異性に関するそれらの類似性に基づき、幾つかの明確に定義された群から形成される（Woessner J. F., Faseb Journal, vol. 5, 1991, 2145）。
【００６５】
ＭＭＰｉは、組成物の０重量％、又は０．０１重量％〜１０重量％、又は０．１重量％〜５重量％、又は０．２５重量％〜２．５重量％、又は０．５重量％〜１重量％のレベルで存在し得る。
【００６６】
美白剤
一実施形態において、本明細書に開示される組成物は、美白剤／くすみ改善剤（lightening agent：ブライトニング剤）を更に含む。
【００６７】
本組成物が美白剤／くすみ改善剤を更に含む場合、美白剤／くすみ改善剤は、組成物の０ｗｔ％、又は０．００１ｗｔ％〜１０ｗｔ％、又は０．０１ｗｔ％〜５ｗｔ％、又は０．１ｗｔ％〜２ｗｔ％、又は０．２ｗｔ％〜１ｗｔ％で存在し得る。例えば、美白剤／くすみ改善剤は、組成物の０ｗｔ％、又は０．００１ｗｔ％〜３ｗｔ％、又は０．０１ｗｔ％〜２ｗｔ％、又は０．０５ｗｔ％〜１ｗｔ％、又は０．１ｗｔ％〜０．５ｗｔ％で存在し得る。
【００６８】
美白剤／くすみ改善剤としては、下記成分：アムラ（Emblica）、マルベリーリーフ抽出物、マンゴスチン、クララ（Sophora）、フラボノイド、ヒドロキシフェノキシプロピオン酸及びジメチルメトキシクロマノールの少なくとも１種が挙げられ得る。
【００６９】
一実施形態において、美白剤／くすみ改善剤は、
アムラ、並びに、
マルベリーリーフ抽出物、マンゴスチン、クララ、フラボノイド、ヒドロキシフェノキシプロピオン酸及びクロマンから選ばれる抗酸化剤、
から選ばれる成分の混合物であってもよい。
【００７０】
一実施形態において、美白剤／くすみ改善剤は、任意にマルベリーリーフ抽出物の存在下における、アムラ及びクララから選ばれる成分の混合物であってもよい。典型的にはマルベリーリーフ抽出物が存在し得る。
【００７１】
アムラは、典型的に４０重量％超（典型的には５０ｗｔ％〜８０ｗｔ％）のエンブリカニン（Emblicanin）Ａ、エンブリカニンＢ、ペドゥンクラジン（Pedunculagin）及びプニグルコニン（Punigluconin）を含むエンブリカ・オフィシナリス（Emblica officinalis）、並びに約１重量％以下のフラボノイドとすることができる。
【００７２】
アムラはフィランツス・エンブリカ（phyllanthus Emblica：ユカン）であってもよい。
【００７３】
クララは、マメ科（pea family Fabaceae）の低木及び潅木の抽出物であってもよい。
【００７４】
クララは、クララ根（Sophora Angustifolia Root）抽出物、ソフォラ・アロペキュロイデス（Sophora Alopecuroides）抽出物、ソフォラ・ジャポニカ（sophora japonica：エンジュ）抽出物であってもよい。
【００７５】
クララ根抽出物は、チャイニーズソフォラ（Chinese Sophora）、ソフォラ・アングスティフォリア（Sophora angustifolia）又はレグミノサエ（Leguminosae）の根の抽出物であってもよい。
【００７６】
一実施形態において、クララはクララ根抽出物に由来するものである。
【００７７】
典型的に、アムラはフィランツス・エンブリカであってもよく、またクララはクララ根抽出物に由来するものである。
【００７８】
フラボノイド種は、抗酸化剤性能を有し、また抗酸化植物ポリフェノール剤であると考えられる。抗酸化植物ポリフェノール剤という用語は、フラボン、フラボノール、フラバノン、フラバノール、アントシアニジン及びイソフラボノイドを含むフラボノイド種；フェノール酸種；スチルベン；リグナン、及びそれらの混合物を含む、植物抽出物又はその誘導体を意味するものである。これらは抗酸化剤の利益をもたらす。抗酸化剤の利益は、本明細書に記載の総抗酸化能（ＴＡＣ）アッセイを用いて測定される。植物は、ポリフェノール剤の豊富な供給源をもたらすため、上記抗酸化剤の効率的な供給源である。合成によって類似の有効物質を調製してもよく、このようなものは、上記植物ポリフェノール剤の類似体である。
【００７９】
抗酸化ポリフェノール剤は、クワ（例えばモラス・アルバ（morus alba））、チョウセンニンジン（例えばパナックス・ジンセン（Panax ginseng））、ラズベリー、オレガノ（例えばオリガナム・ブルガレ（origanum vulgare））、緑茶（例えばカメリア・シネンシス（camellia sinensis）の緑葉）、白茶（例えばカメリア・シネンシス）、ブルーベリー抽出物（例えばバクシニウム・シアノコカス（vaccinium cyanococcus））、フランスカイガンショウの樹皮（例えばＰｙｃｎｏｇｅｎｏｌという商品名で販売されているピヌス・ピナステラ（pinus pinaster））、ローズマリー（例えばロスマリヌス・オフィシナリス）、ブドウ種子を含むブドウ（例えばヴィティス・ヴィニフェラ（vitis vinifera：ヨーロッパブドウ））、フェンネル（例えばフォエニクリ・フラクタス（foeniculi fructus：ウイキョウ））、カラガナ・シニカ（Caragana sinica）、マジョラム（例えばオリガヌム・マヨラナ（origanum majorana））、クロッカス（例えばクロッカス・サティウス（crocus sativus））、リンゴ（例えばマルス・ドメスティカ（malus domestica））、コーヒー、グリーンコーヒー、サクランボ（例えばプラナス・アビウム（prunus avium））、氷雪藻（例えばクラミドモナス・ニバリス（chlamydomonas nivalis））、アムラ（例えばフィランツス・エンブリカ（Phyllanthus emblica））、イチョウ（例えばギンコ・ビロバ（Gingko biloba））、モリンガ（Moringa）（例えばモリンガ・オレイフェラ）、ショウガ（例えばショウガ科植物）、マグノリア（例えばマグノリア・ヴァージニアナ）、フレンチサフラン（French saffron）、エーデルワイス（例えばレオントポジウム・アルピヌム）、ホワイトロータス（White lotus）（例えばニンファエア・アルバ（nymphaea alba））、ウコンの根、マーシュマロウ（例えばアルシーア・オフィシナリス）、ゴボウ（例えばアルクチウム・ラッパ（arctium lappa））、ビルベリー（例えばバクシニウム・ミルチルス（vaccinium myrtillus））、クランベリー（例えばバクシニウム・オキシコッカス（vaccinium oxycoccus））、ザクロ果汁（例えばプニカ・グラナトゥム（Punica granatum））、セージ（例えばサルビア・オフィシナリス（salvia officinalis））、タイム（例えばタイムス・ブルガリス（thymus vulgaris））、ヒマワリ（例えばヘリアンサス・アンヌス（helianthus annuus））、ノラニンジン（wild carrot）（例えばダウクス・カロタ（daucus carota））、ホップ（例えばフムルス・ルプルス（humulus lupulus））、ウィッチヘーゼル（例えばマンサク属植物）、オーク（例えばコナラ属植物）、ツバキ（例えばツバキ科植物）、アカツメクサ（Red clover）（例えばトリフォリウム・プラテンセ）、アマ（例えばリヌム・ウシタティスシム）、レモン（例えばシトラス・リモン（citrus limon））、カバノキ（例えばカバノキ属植物）、ヤグルマギク（例えばセントレア・シアヌス（centaurea cyanus））、ゼラニウム、タデ、ダイズ（例えばグリシン・マックス（glycine max））、及びそれらの混合物から選ばれる植物由来の抽出物を含み得る。
【００８０】
一実施形態では、上記抗酸化ポリフェノール剤は、クワ、チョウセンニンジン、ブドウ、オレガノ、ブドウ、セージ、ヒマワリ、フランスカイガンショウの樹皮、ローズマリー、マジョラム、クロッカス、フレンチサフラン、ノラニンジン、ホップ、コーヒー、グリーンコーヒー、ウィッチヘーゼル、オーク、ツバキ、アカツメクサ、アマ、ショウガ、マグノリア、エーデルワイス、ゴボウ及びそれらの混合物から選ばれる植物由来の抽出物であり得る。
【００８１】
上記リストの植物由来の活性ポリフェノール種としては、アピゲニン、ルテオリン、ケルセチン、ケンフェロール、ナリンゲニン、ヘスペレチン、カテキン、ガロカテキン、シアニジン、ペラルゴニジン、ダイゼイン、ゲニステイン、コーヒー酸、クロロゲン酸、ロスマリン酸、没食子酸、レスベラトロール、フェルラ酸、没食子酸エピガロカテキン、ピセアタンノール、セコイソラリシレシノール、イソタキシレシノール、ミヤベノールｃ、ルテオリン及びそれらの混合物から選ばれるものが挙げられる。
【００８２】
本発明で使用される抗酸化植物ポリフェノール剤の量は、当業者により理解されるように、抽出物の乾燥重量として表される。抗酸化植物ポリフェノール剤（植物抽出物）は、組成物の０．００５ｗｔ％〜１０ｗｔ％、又は０．０１ｗｔ％〜７ｗｔ％、又は０．０１ｗｔ％〜５ｗｔ％で存在し得る。
【００８３】
存在する場合、クロマンは、メチル、ジ−、トリ−及びテトラ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシクロマノール；ペンタメチルクロマノール、メチル、ジ、トリ及びテトラＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシクロマニルＣ１４〜Ｃ２０エステル、及びそれらの混合物から選ぶことができる。
【００８４】
典型的には、クロマンは、ジメチルメトキシクロマノール、テトラメチルメトキシクロマノール、ペンタメチルクロマノール、ジメチルメトキシクロマニルパルミテート、ジアルキルメトキシクロマニルミリステート、ジメチルメトキシクロマニルステアレート、ジメチルメトキシクロマニルオレエート、ジメチルメトキシクロマニルリノレート、及びそれらの混合物から選ぶことができる。
【００８５】
一実施形態において、クロマンは、ジメチルメトキシクロマノール（Lipotecにより販売される商品名Ｌｉｐｏｃｈｒｏｍａｎ  ６で市販されている）であってもよい。
【００８６】
スキンコンディショニング剤
本発明の組成物は、スキンコンディショニング剤を任意に含むものであってもよい。該スキンコンディショニング剤は、湿潤剤、軟化剤、保湿剤、又はそれらの混合物から選ぶことができる。存在する場合、スキンコンディショニング剤は、組成物の０重量％、又は０．０１重量％〜２０重量％、又は０．１重量％〜１０重量％、又は０．５重量％〜７重量％で存在し得る。
【００８７】
スキンコンディショニング剤は、グアニジン、尿素、グリコール酸及びグリコール酸塩、サリチル酸、乳酸及び乳酸塩、アロエベラ、シアバター、ポリヒドロキシアルコール、例えばソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、（ジ）プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、ポリエチレングリコール、糖（例えばフルクトース、グルコース、キシロース、蜂蜜、マンノース、キシロース）、グルコノデルタラクトン、並びにデンプン及びその誘導体、ピロリドン、カルボン酸、ヒアルロン酸及びその塩、ラクタミドモノエタノールアミン、アセトアミドモノエタノールアミン、パンテノール、アラントイン、並びにそれらの混合物から選ぶことができる。
【００８８】
典型的には、スキンコンディショニング剤は、グリセリン、アラビノガラクタン、ブチレングリコール、ヒアルロン酸、シアバター、プロピレングリコール、エチルヘキシルグリセリン、ヒアルロン酸塩及びそれらの混合物から選ばれる。
【００８９】
サリチル酸化合物
本明細書に開示される組成物は、サリチル酸化合物、そのエステル、その塩、又はそれらの組合せを任意に含むものであってもよい。本明細書に開示される組成物の一実施形態では、サリチル酸化合物が、組成物の０重量％、又は０．０００１重量％〜２５重量％、又は０．００１重量％〜１５重量％、又は０．０１重量％〜１０重量％、又は０．１重量％〜５重量％、又は０．０１重量％〜２重量％のサリチル酸を含む。一実施形態において、サリチル酸化合物はサリチル酸である。
【００９０】
日焼け止め
本発明の組成物は、任意に、日焼け止め成分を含んでいてもよい。日焼け止めは、有機物若しくは無機物のサンフィルター又は２つの組合せを含むものであってもよい。好適な無機物のサンフィルターとしては、微粒子二酸化チタン、及び微粒子酸化亜鉛、並びにそれらの混合物から選ばれるものが挙げられる。
【００９１】
好適な有機物の日焼け止めとしては、ａ）ｐ−アミノ安息香酸、それらのエステル及び誘導体（例えば、２エチルヘキシルｐ−ジメチルアミノベンゾエート）、ｂ）メトキシケイ皮酸エステル（例えば、２−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、２−エトキシエチルｐ−メトキシシンナメート、又はａ，ｐ−ジ−（ｐ−メトキシシンナモイル）−ａ’−（２エチルヘキサノイル）−グリセリン、ｃ）ベンゾフェノン（例えばオキシベンゾン）、ｄ）ジベンゾイルメタン、例えば４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４’−メトキシジベンゾイルメタン、ｅ）２−フェニルベンズイミダゾール−５スルホン酸及びその塩、ｆ）アルキル−ｓｓ，ｓｓ−ジフェニルアクリレート、例えばオクトクリレンなどのアルキルａ−シアノ−ｓｓ，ｓｓ−ジフェニルアクリレート、ｇ）トリアジン、例えば２，４，６−トリアニリノ−（ｐ−カルボ−２−エチル−ヘキシル−１−オキシ）−１，３，５トリアジン、ｈ）カンファー誘導体、例えばメチルベンジリデンカンファー、並びにｉ）それらの混合物からなる群から選ばれるものが挙げられる。他の日焼け止め成分としては、ホモサラート、サリチル酸エチルヘキシル、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、メチレンビス−ベンゾトリアゾイルテトラメチルブチルフェノール、ポリシリコーン−１５及びそれらの混合物からなる群から選ばれるものが挙げられる。日焼け止め剤は、組成物の０重量％〜１０重量％、又は０．１重量％〜１０重量％で任意に存在し得る。
【００９２】
他の任意の成分
防腐剤、例えば安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、２−ブロモ２−ニトロプロパン−１，３−ジオール（商品名Ｍｙａｃｉｄｅ（商標）で市販されているブロノポール）、ベンジルアルコール、ジアゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素、メチルパラベン、フェノキシエタノール、エチルパラベン、プロピルパラベン、メチルパラベンナトリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、ポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩、イソチアゾロン、及びプロピルパラベンナトリウム、並びにそれらの混合物を、組成物に、好適には該組成物の０．０１重量％〜１０重量％の量で添加してもよい。
【００９３】
金属イオン封鎖剤、例えばエチレンジアミン四酢酸及びその塩を、組成物に、典型的には該組成物の０ｗｔ％、又は０．００５ｗｔ％〜０．５ｗｔ％の量で添加してもよい。
【００９４】
本組成物は、蝋、例えばココアバターを、好適には該組成物の０．１ｗｔ％〜１０ｗｔ％の量で含んでいてもよい。
【００９５】
本組成物はまた、好適な美容上許容可能な希釈剤、キャリア及び／又は推進剤、例えばジメチルエーテルを含んでいてもよい。本組成物はまた、パール光沢付与剤（pearlising agents）、例えばステアリン酸モノエタノールアミド及び／又はマイカを、好適には該組成物の０重量％、又は０．０１重量％〜１０重量％の量で含んでいてもよい。
【００９６】
香料を、好適には組成物の０重量％、又は０．０１重量％〜２重量％の量で添加してもよく、水溶性染料、例えばタートラジンを、好適には微量（例えば０重量％、又は１×１０−５重量％）から組成物の０．１重量％までの量で添加してもよい。
【００９７】
また、本組成物は、ｐＨ調整剤、例えば水酸化ナトリウム、アミノメチルプロパノール、トリエタノールアミンを、好適には該組成物の０重量％、又は０．０１重量％〜１０重量％の量で含んでいてもよい。組成物は、当該技術分野で既知の手段により、例えば、コハク酸、クエン酸、乳酸及びそれらの許容可能な塩、リン酸、一ナトリウムリン酸塩又は二ナトリウムリン酸塩、及び炭酸ナトリウムを含む緩衝剤系を用いることにより緩衝処理されていてもよい。好適には、組成物は、３〜１０、４〜８、又は４．５〜６．５のｐＨを有していてもよい。
【００９８】
一実施形態において、本開示の技術の組成物は、アスコルビルリン酸ナトリウム、アスコルビルグルコシド、Ｌ−アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸レチニル、アスコルビン酸テトラヘキシルデシル又はアスコルビルリン酸マグネシウムから選ばれるアスコルビン酸誘導体を含有しない。
【００９９】
一実施形態において、本開示の技術の組成物は、１つのヒドロキシアリール若しくはポリヒドロキシアリール化合物、又はピラン、ラクタム若しくはピペリジン構成要素を含む化合物をベースとする環状基を有する環状化合物を含むＭＭＰ化合物を含まない。
【０１００】
増粘剤、粘度調整剤及び／又はゲル化剤、例えば、アクリル酸ポリマー、例えば商品名Ｃａｒｂｏｐｏｌ（商標）若しくはＵｌｔｒｅｚ（商標）（ともにLubrizol）で市販されているアクリル酸ポリマー、又は、タウレートコポリマー、例えばアクリロイルメチルタウレート−ビニルピロリドンコポリマー若しくはヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、又は、変性セルロース、例えば、商品名Ｎａｔｒｏｓｏｌ（商標）（Hercules）で市販されているヒドロキシエチルセルロース、若しくはヒドロキシプロピルメチルセルロース、酸化アミン、酸化エチレンと酸化プロピレンとのブロックポリマー（例えば、BASF Wyandotteから商品名「Ｐｌｕｒｏｎｉｃ」（商標）で入手可能なもの）、ＰＶＭ、ＭＡ、又はデカジエンクロスポリマー（商品名Ｓｔａｂｉｌｅｚ（商標）６０で入手可能）、エトキシル化脂肪アルコール、塩（塩化マグネシウム、塩化ナトリウム）、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ（商標）ＡＶＣ（Clariant）、フタル酸アミド、キサンタンガム、デンプン若しくは化工デンプン（デンプンの金属塩、例えば、１−オクテニルコハク酸無水物とデンプンとの反応生成物のアルミニウム塩等）、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、脂肪族アルコール、及び商品名Ｎ−Ｈａｎｃｅ（商標）でHerculesから入手可能なアルキルガラクトマンナンを、本組成物に添加してもよい。
【０１０１】
ゲル
ゲル形態の場合、本明細書に開示される組成物は、０．１ｗｔ％〜１０ｗｔ％、又は０．５ｗｔ％〜５ｗｔ％、又は０．５ｗｔ％〜３ｗｔ％の増粘剤、例えば粘度調整剤及び／又はゲル化剤を含有していてもよく、これらは典型的に高分子増粘剤とすることができる。
【０１０２】
ゲルは、
５０ｗｔ％〜９５ｗｔ％の水及び０．１ｗｔ％〜１０ｗｔ％の増粘剤、又は、
６０ｗｔ％〜９５ｗｔ％の水及び０．５ｗｔ％〜５ｗｔ％の増粘剤、又は、
７０ｗｔ％〜９０ｗｔ％の水及び０．５ｗｔ％〜３ｗｔ％の増粘剤、
を含み得る。
【０１０３】
エマルション
本明細書に開示されるエマルションは、油中水型、水中油型、又はシリコーン中水型組成物、典型的には水中油型組成物とすることができる。
【０１０４】
エマルションは、水中油型エマルション、又はシリコーン油中水型エマルション、典型的には水中油型エマルションとすることができる。
【０１０５】
エマルションは、油相を含み、また組成物の３０ｗｔ％〜８５ｗｔ％、又は５０ｗｔ％〜８０ｗｔ％、又は６０ｗｔ％〜７５ｗｔ％の水性相含有率を有し得る。
【０１０６】
水性相は、組成物の４０ｗｔ％〜８０ｗｔ％、又は５０ｗｔ％〜７５ｗｔ％、又は６０ｗｔ％〜７５ｗｔ％で存在する水を含有し得る。
【０１０７】
エマルションは、組成物の１５ｗｔ％〜７０ｗｔ％、又は３０ｗｔ％〜５０ｗｔ％、又は２５ｗｔ％〜４０ｗｔ％を有する油相を含んでいてもよい。
【０１０８】
エマルションは、１５ｗｔ％〜７０ｗｔ％の油相と、３０ｗｔ％〜８５ｗｔ％の水性相とを含む水中油型組成物であってもよい。
【０１０９】
エマルションは、２５ｗｔ％〜４０ｗｔ％の油相と、６０ｗｔ％〜７５ｗｔ％の水性相とを含む水中油型組成物であってもよい。
【０１１０】
エマルションはシリコーン中水型エマルション形態のものであってもよく、水相が３０ｗｔ％〜８５ｗｔ％の水性相で存在し、シリコーンが１５ｗｔ％〜７０ｗｔ％のシリコーン相で存在し得る。
【０１１１】
エマルションはシリコーン中水型エマルション形態のものであってもよく、水相が６０ｗｔ％〜７５ｗｔ％の水性相で存在し、シリコーンが２５ｗｔ％〜４０ｗｔ％のシリコーン相で存在し得る。
【０１１２】
本明細書に開示される組成物がシリコーン中水型組成物形態である場合、油相は、任意の好適なケイ酸塩、ジメチコノール、シリコーンエラストマー、及びそれらの混合物（典型的にはシリコーンエラストマー）によってもたらされ得る。
【０１１３】
典型的に、シリコーン油相はオルガノポリシロキサンから形成され得る。オルガノポリシロキサンは、ポリアルキルシロキサン、アルキル置換ジメチコン、シクロメチコン、トリメチルシロキシシリケート、ジメチコノール、ポリアルキルアリールシロキサン、及びそれらの混合物の１種以上から選ぶことができる。ポリアルキルシロキサンは、例えばシクロメチコン又はジメチコン、典型的にはジメチコンとすることができる。
【０１１４】
本明細書に開示されるシリコーン中水型組成物は、乳化性の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、非乳化性の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、又はそれらの混合物を含んでいてもよい。本明細書で使用される場合、「非乳化性」という用語は、ポリオキシアルキレン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを規定するものである。該エラストマーは、分子的に球形のＭＱ樹脂上のＳｉ−Ｈ部位によって架橋されたジメチルポリシロキサンを含み得る。乳化性の架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、米国特許第５，４１２，００４号明細書、同第５，８３７，７９３号明細書及び同第５，８１１，４８７号明細書に記載される架橋ポリマーを含む。ジメチコンコポリオールクロスポリマー（及び）ジメチコンから構成される乳化性エラストマーは、商品名ＫＳＧ−２１で信越化学工業株式会社から市販されている。
【０１１５】
非乳化性エラストマーは、ジメチコンクロスポリマーを含み得る。かかるジメチコンクロスポリマーは、Dow Corning（ＥＬ９２４０）を含む様々な供給業者により供給される。他のジメチコンクロスポリマーは、General Electric（ＳＦＥ  ８３９）、信越化学工業株式会社（ＫＳＧ−１５、１６、１８（ジメチコン／フェニルビニルジメチコンクロスポリマー））、及びGrant Industries（ＧＲＡＮＳＩＬ（商標）ラインのエラストマー）から入手される。本発明に有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマー及びこの製造方法は、米国特許第４，９７０，２５２号明細書、同第５，７６０，１１６号明細書及び同第５，６５４，３６２号明細書に更に記載されている。本明細書における使用に典型的な市販のエラストマーは、Dow Corningの９０４０シリコーンエラストマー配合物、信越化学工業株式会社のＫＳＧ−２１及びそれらの混合物である。
【０１１６】
水中油型エマルション又は油中水型エマルションは有機性油（organic oil）を含み得る。有機性油は揮発性又は不揮発性であってもよい。有機性油は、希釈剤、溶媒、ポリオレフィンポリマー、又はエステル油を含み得る。
【０１１７】
「エステル油」という用語は、少なくとも１つのエステル官能基を含む室温（２５℃）で液体の油を意味する。本明細書で使用されるエステル油は、例えばモノエステルから選ばれる。
【０１１８】
エステル油は、例えば、式Ｒ１ＣＯＯＲ２（式中、Ｒ１は、炭素数４〜３０、又は６〜２４、又は７〜２０の線形及び分岐状の炭化水素ベースの鎖から選択することができ、Ｒ２は、炭素数３〜４０、例えば炭素数１０〜３０、更には例えば炭素数１６〜２６の分岐状炭化水素ベースの鎖から選ぶことができる）のモノエステルから選ぶことができる。
【０１１９】
言及され得るエステル油の例としては、イソデシルネオペンタノエート；イソセチルオクタノエート；イソノニルイソノナノエート、イソデシルイソノナノエート、トリデシルイソノナノエート；ヘキシルラウレート、２−ヘキシルデシルラウレート；イソプロピルミリステート、イソセチルミリステート、イソトリデシルミリステート、２−オクチルドデシルミリステート；イソプロピルパルミテート、２−エチルヘキシルパルミテート、イソオクチルパルミテート、イソセチルパルミテート、イソデシルパルミテート、イソステアリルパルミテート、２−オクチルデシルパルミテート；イソプロピルイソステアレート、２−オクチルドデシルステアレート、イソステアリルイソステアレート、及び２−オクチルドデシルエルケートが挙げられる。
【０１２０】
エステル油は、本明細書に開示されるエマルション中に、例えば組成物の０ｗｔ％〜２０ｗｔ％、又は０．１ｗｔ％〜１５ｗｔ％、又は１ｗｔ％〜１０ｗｔ％の範囲の量で存在し得る。
【実施例】
【０１２１】
一連の組成物は、以下の基本手順を用いて調製される。一定の割合の水をベッセルに添加し、一定の割合のグルコノラクトンを添加して、混合物を形成する。該混合物をその後およそ３０分間撹拌する。一定の割合のビタミンＣ又はその誘導体を該ベッセルに添加し、それが溶解するまで撹拌する。ｐＨは、水酸化カリウム又はクエン酸粉末のいずれかの５０ｗ／ｗ溶液を用いて４．６±０．１に調整する。組成物は下記のように調製される。
【０１２２】
比較例１（ＣＥ１）：０．５ｗｔ％のビタミンＣ（アスコルビン酸）と１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１２３】
比較例２（ＣＥ２）：０．５ｗｔ％のアスコルビルリン酸ナトリウムと１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１２４】
比較例３（ＣＥ３）：０．５ｗｔ％のアスコルビルグルコシドと１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１２５】
本発明の実施例（Inventive Example）１（ＩＥ１）：０．５ｗｔ％の３−エチルアスコルビン酸と１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１２６】
比較例４（ＣＥ４）：１ｗｔ％のビタミンＣ（アスコルビン酸）と１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１２７】
比較例５（ＣＥ５）：１ｗｔ％のアスコルビルリン酸ナトリウムと１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１２８】
比較例６（ＣＥ６）：１ｗｔ％のアスコルビルグルコシドと１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１２９】
本発明の実施例２（ＩＥ２）：１ｗｔ％の３−エチルアスコルビン酸と１．５ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３０】
比較例７（ＣＥ７）：０．５ｗｔ％のビタミンＣ（アスコルビン酸）と７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３１】
比較例８（ＣＥ８）：０．５ｗｔ％のアスコルビルリン酸ナトリウムと７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３２】
比較例９（ＣＥ９）：０．５ｗｔ％のアスコルビルグルコシドと７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３３】
本発明の実施例３（ＩＥ３）：０．５ｗｔ％の３−エチルアスコルビン酸と７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３４】
比較例１０（ＣＥ１０）：１ｗｔ％のビタミンＣ（アスコルビン酸）と７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３５】
比較例１１（ＣＥ１１）：１ｗｔ％のアスコルビルリン酸ナトリウムと７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３６】
比較例１２（ＣＥ１２）：１ｗｔ％のアスコルビルグルコシドと７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３７】
本発明の実施例４（ＩＥ４）：１ｗｔ％の３−エチルアスコルビン酸と７ｗｔ％のグルコノラクトンとを含有する組成物。
【０１３８】
試験
液体測定用の透過度キットを備えるＸ−Ｒｉｔｅ  Ｃｏｌｏｒ（商標）ｉ７ベンチトップ分光光度計を用いて経時的な色変化を分析することによって実施例を安定性について評価する。試験手順は、各新しいサンプルについて下記工程を伴う：（１）透過度測定用の分光光度計を較正する、（２）キュベットを試験溶液で満たす、（３）キュベットを計器に挿入する、（４）各実施例について初期（標準）Ｌ＊ａ＊ｂ＊値を測定する、及び（５）次の測定のために溶液を片付け乾燥させる。
【０１３９】
初期測定後、各実施例を４０℃の湿度室に入れる。各サンプルを４０℃の湿度室において保存した１日後、７日後及び１４日後に各実施例について色変化を測定する。色変化の測定前に、各サンプルを２３℃に冷却する。その後、上の工程１〜５によって各実施例を評価する。
【０１４０】
分光光度計における初期測定後のＤＥ２０００評価値を０と規格化する。各実施例について１４日後に得られた結果を以下の表に示す。典型的には、より低いＤＥ２０００評価値を有する実施例についてより良好な結果が得られる（ＤＥ２０００は色変化の単位がない尺度(unitless measure)である）。ＤＥ２０００の増大は、実施例が経時的に安定でなくなることを示す。
【０１４１】
【表１】
0006474147.tif 000003
【０１４２】
得られた結果から、本開示の技術の組成物が、ビタミンＣ又はアスコルビルリン酸ナトリウム又はアスコルビルグルコシドを含有する比較例と比べて改善された安定性を有することが示される。