(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式：
【化１】
0006608929.tif 000027
を有する化合物であって、
式中、
Ｒ１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＸａ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＲ１０、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ２Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ２ＯＲ９、−ＯＣＸａ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｌが、独立して、結合、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のスピロ環状リンカーであり；
Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｂ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃ１、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸｂ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ３が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｃ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ３Ｒ１８、−ＳＯｖ３ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＯＲ１８、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−ＮＲ１５ＯＲ１７、−ＯＣＸｃ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２及びＲ３置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ４が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｄ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ４Ｒ２２、−ＳＯｖ４ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＲ２２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ１９Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−ＮＲ１９ＯＲ２１、−ＯＣＸｄ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同じ窒素原子に結合したＲ１５及びＲ１６置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同じ窒素原子に結合したＲ１９及びＲ２０置換基が、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｎが、０〜５の整数であり；
ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｖ１、ｖ２、ｖ３、及びｖ４が、独立して１または２であり；
ｎ１、ｎ２、ｎ３、及びｎ４が、独立して０〜４の整数であり；
Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、及びＸｄが、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである、化合物。
【請求項２】
下記の式
【化２】
0006608929.tif 000028
を有する請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｅ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ５Ｒ２６、−ＳＯｖ５ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＯＲ２６、−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２６、−ＮＲ２３Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−ＮＲ２３ＯＲ２５、−ＯＣＸｅ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ２３及びＲ２４置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｍ５及びｖ５が、独立して１または２であり；
ｎ５が、独立して０〜４の整数であり；
Ｘｅが、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである、化合物。
【請求項３】
下記の式：
【化３】
0006608929.tif 000029
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下記の式：
【化４】
0006608929.tif 000030
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
下記の式：
【化５】
0006608929.tif 000031
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｅ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ５Ｒ２６、−ＳＯｖ５ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＯＲ２６、−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２６、−ＮＲ２３Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−ＮＲ２３ＯＲ２５、−ＯＣＸｅ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同じ窒素原子に結合したＲ２３及びＲ２４置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
ｍ５及びｖ５が、独立して１または２であり；
ｎ５が、独立して０〜４の整数であり；
Ｘｅが、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆであり；及び
Ｌが、結合または３〜６員のヘテロアルキレンである、化合物。
【請求項６】
下記の式：
【化６】
0006608929.tif 000032
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルであるか；または
Ｒ２及びＲ３が、結合して置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１、４、５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、水素、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルであるか；または
Ｒ２及びＲ３が、結合して非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１、４、５または６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２及びＲ３とそれらが結合している窒素とが、
【化７】
0006608929.tif 000033
を形成する、請求項１、４、５または６に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが２である、請求項１または４に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが１である、請求項１または４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−ＮＯ２または−ＮＨ２である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが結合である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
下記の式：
【化８】
0006608929.tif 000034
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
過剰増殖性障害の治療のための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
リンパ脈管筋腫症または癌の治療のための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
エストロゲン受容体活性を阻害するための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、その内容がその全体において参考として本明細書に組み込まれる、２０１４年１１月２６に出願された米国仮出願第６２／０８４，８８４号の利益を主張するものである。
【背景技術】
【０００２】
乳癌は、北米では女性における最も一般的な悪性腫瘍である。米国では、毎年２１０，０００件を超える乳癌の新たな症例が診断されている（１〜３）。臨床現場においては、内分泌療法は、エストロゲン受容体（ＥＲ）を発現する癌に対して重要な介入治療であり、乳癌に対して最も有効な治療方法のうちの１つであることが判明している（３、４）。診断時に、乳癌の約７０％は、エストロゲン受容体を含有し、増殖及び進行のためにエストロゲンに依存する。腫瘍中のＥＲの発現は、ホルモン療法に対する臨床応答の予測となる。このような観察は、ＥＲ陽性乳癌を治療する上での抗エストロゲン薬（例えば、フルベストラント、タモキシフェン及びその類縁体、ラロキシフェン、トレミフェン、ラソホキシフェン等）ならびにアロマターゼ阻害薬の現在の使用をもたらした（２、３）。タモキシフェン及びその類似体は、初期エストロゲン依存性乳癌に対して最も頻繁に処方される薬剤のうちの一つである。しかしながら、これらが多くの組織（骨、子宮等）中でエストロゲン受容体に結合し、悪影響を及ぼし得るために、これらは欠点がないわけではない。局所性疾患を呈する患者のかなりの割合、及び転移性乳癌を有する患者の全てが、現行の内分泌療法に対して耐性になる（５、６）。したがって、内分泌耐性を克服するために、かつ煩う患者の長期生存を向上させるために、代替治療薬を開発することへの差し迫った必要性がある。治療選択肢における大幅な改善にもかかわらず、内分泌耐性の発現は、乳癌が女性における癌による死亡の２番目に多い原因である理由の１つである（５〜７）。ほとんどの場合、ＥＲは、耐性腫瘍中に存在し、これらの多くにおいて、その活性は腫瘍の増殖を調節し続ける。
【０００３】
乳房悪性腫瘍におけるエストロゲン作用の古典的及び非古典的機序。
エストロゲンは、異なるシグナル伝達経路を用いて、その受容体を通して乳癌における遺伝子転写を調節する（２、８）（図１を参照）。古典的経路は、応答遺伝子のプロモーター領域におけるリガンド結合受容体のエストロゲン応答エレメント（ＥＲＥ）への直接的なＤＮＡ結合を伴う。
【０００４】
乳癌の増殖及び生存は、増殖因子受容体ならびにエストロゲン（Ｅ２）及びそれらの受容体（エストロゲン受容体（ＥＲ）−α及び−β）によって厳密に調節され、この中でＥＲαが、腫瘍の進行で最も重要であると一般的に見なされている（５、６、９）。ＥＲαは、Ｎ末端トランス活性化ドメイン、隣接するＤＮＡ結合ドメイン、及びホルモン結合、受容体二量体化ならびに第２のトランス活性化領域の活性化に関与するＣ末端部分を含める６つの主要な機能ドメインを有する。Ｅ２作用の古典的なモデルにおいて、Ｅ２はＥＲに結合し、受容体の二量体化及びリン酸化を促進する。これは、ＤＮＡにおいて、リガンド−ＥＲ複合体のステロイド受容体活性化補助因子（ＣｏＲｅｇ）及びＥ２反応性エレメント（ＥＲＥ）との直接結合を可能にし、増殖、分化、アポトーシス及び血管新生を調節する遺伝子転写における変化をもたらす。加えて、タンパク質間相互作用に関与し、ＤＮＡへの直接的ＥＲ結合を必要としないＥ２作用の別の経路も存在する。ＥＲのサブセットは、核外の部位と関連し、そこで膜増殖因子受容体（ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２）及び他のシグナル伝達分子（ｒａｓ−ＭＡＰＫ及びＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ経路の構成成分であるＳｈｃ、ｓｒｃキナーゼ、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）、Ｇ−タンパク質）と相互作用する。特記すべきことに、増殖因子及び核外エストロゲン受容体は、ＭＡＰＫ及び／またはＰＩ３Ｋ／ＡＫＴキナーゼへのシグナル伝達のための構造化複合体を形成し、これが今度は、核ＥＲ及びＣｏＲｅｇと相互作用すると見なされる。細胞増殖のためのシグナル伝達は、核ＥＲ及びＣｏＲｅｇのリン酸化（Ｐ）を伴い、このようなリン酸化は、リガンド依存的にならびにリガンド依存的モードで生じることができる。ＥＲＥ依存的かつ代替的な転写部位が活性化されてもよい。さらに、Ｅ２は、アロマターゼ（ＡＲＯ）の作用によって支持細胞中で局所的に生成され、ＡＲＯは、核ならびに核外ＥＲ及び増殖因子仲介シグナル伝達のどちらによっても調節される。加えて、エストロゲンは、血管内皮細胞との直接的相互作用により、または腫瘍からのＶＥＧＦ分泌の間接的刺激により、腫瘍関連血管新生を調節することができる。
【０００５】
しかしながら、ＥＲαが、標準的なＥＲＥを欠如する遺伝子を調節することができることは現在では明確であり、これは、腫瘍の進行を調節する上で極めて重要であり得るエストロゲン作用のための追加の経路を示唆している。別の非古典的経路は、タンパク質間相互作用を介しての、ＥＲと他の転写複合体（ＡＰ−１、核因子κＢ）またはキナーゼシグナル伝達複合体（ＭＡＰＫ、ＰＩ３Ｋ／ＡＫＴキナーゼ）との相互作用による転写の間接的調節を伴う。最先端のデータは、ＥＲと増殖因子受容体−キナーゼシグナル伝達経路との相互作用が、腫瘍の進行のためのエストロゲンシグナル伝達を促進する上で重要な役割を果たし得ることを示唆している（９）。エストロゲン標的細胞における現在のデータに基づくと、非古典的ＥＲシグナル伝達は、上皮増殖と関連付けられるが、子宮における流体蓄積などの他のエストロゲン反応性事象（８）とは関連付けられず、一方古典的ＥＲシグナル伝達は、骨格発達、骨の健康病態及び他の分化細胞機能にとってより必須であると見なされている（１０）。
【０００６】
ＥＲは、多くの場合、ホルモン耐性癌の増殖を制御する上で主要な役割を果たし続けている。アロマターゼ阻害薬（ＡＩ’ｓ）による治療において、別のリガンドによるＥＲ活性化、局所的Ｅ２産生、及びＥＲ過敏症の発現は、特に問題になりがちである（２、６）。加えて、ＥＲのリガンド非依存的活性は、ＨＥＲ２などの増殖因子受容体を過剰発現する腫瘍において発生し、増殖因子受容体が、エストロゲンの不在下においてもＥＲリン酸化を促進することを伴う（５、９、１１）。このようなリガンド依存的機序は、ＡＩ’ｓならびに抗エストロゲン薬に対する耐性に寄与する可能性が高い（１２、１３）。このような非古典的事象は、ＥＲまたは転写を調節するために増殖促進性キナーゼカスケードを活性化することによって遺伝子発現に間接的に影響を及ぼすアダプタータンパク質によって仲介される。乳房腫瘍において、重大な証拠は、増殖及び細胞死経路のどちらの調節も、一部分は、非古典的なキナーゼ仲介経路の作用によって生じることを示唆している（９、１１、１４〜１９）。抗エストロゲン薬及びＡＩ’ｓの双方に対する内分泌耐性を有する腫瘍中のこれらの複合体シグナル伝達経路のより良い理解及び標的化は、臨床現場における個別化かつ改善された治療の開発に役立つであろう。
【０００７】
現行の抗エストロゲン薬は、エストロゲンの競合的拮抗薬であり、ＥＲ誘導性転写を破壊する。しかしながら、一部の拮抗薬は、組織依存的様式及び遺伝子依存的様式で部分的なエストロゲン様活性を示し、したがって、これらを、選択的エストロゲン受容体調節薬（ＳＥＲＭ）と記述する。乳房においてＥ２の作用を制限する部分的作動薬であるタモキシフェンは、過去２０年間で最も広く用いられたホルモン療法であり、ＥＲ＋の初期乳癌において、疾患再発で３９％の減少及び死亡で３１％の減少を達成している（６、２０、２１）。有効ではあるが、タモキシフェンは重要な欠点、すなわち、耐性を発現するまでに活性の限られた期間があることである（７、２０）。さらに、タモキシフェンの長期治療は、子宮における薬剤の相当な作動薬活性のために、子宮内膜癌に対するリスクの増大に関連する。ＥＲが腫瘍中に存在する限りにおいて、増殖は少量のエストロゲンまたは抗エストロゲン薬によって、もしくはリガンド依存的作用によってなお刺激され得る。初期の、またはタモキシフェンに引き続いてのいずれかの閉経後の患者に対するＡＩ’ｓの導入は、５年間のタモキシフェンの標準的治療よりも良好な成果を生み出す（２２〜２４）。それにもかかわらず、末期患者においては、第１選択治療において、ＨＲ＋腫瘍の約１／３がＡＩ’ｓに応答するに過ぎない（６）。さらに、一部分はＥ２依存的機序に起因するＡＩ’ｓに対する耐性も発現する（６、１２、１３）。その結果として、作動薬活性を示さないか、または耐性の発現をもたらすことがない新しい抗エストロゲン薬を見出すための研究が開始されている。最初のプロトタイプ薬であるフルベストラント（２５）は、特徴的な作用機序、すなわち、一部分はＥＲの誘導されたハイパーユビキチン化に起因するＥＲのダウンレギュレーションも示す純粋なＥＲ拮抗薬である（２６、２７）。フルベストラントが、作動薬活性を有さず、その代わりにＥＲを不安定化するために、この薬剤は、ＥＲ仲介増殖の顕著な破壊を引き出す。しかしながら、フルベストラントは、主な欠点、すなわち、非常に低いバイオアベイラビリティを有し、これは臨床現場では問題になりがちである。フルベストラントは、タモキシフェンまたはＡＩ療法後に疾患が進行した閉経後の女性においてＥＲ＋転移性乳癌を治療する上で活性を有するが（７、２８、２９）、改善されたバイオアベイラビリティ及び抗腫瘍活性を有する新しいＥＲ拮抗薬の発見は、いまだ重要な目標のままである。
【０００８】
ＥＲの分解は、ホルモン作用を制限する。ＥＲのリガンド誘導性ダウンレギュレーションは、増殖のＥ２刺激を停止させることで極めて重要なステップであり、ユビキチン−プロテアソーム経路は、このような調節タンパク質の選択的分解のための主要な系である（３０）。ＥＲαは、この経路に関する基質として特定された核受容体の最初のもののうちの一つである（３１〜３４）。プロテアソーム仲介タンパク質分解の共通の特徴は、分解のために標的化されたタンパク質のリジン残基へのユビキチンの共有結合、その後のこのタンパク質に共有結合されるポリユビキチン鎖の形成である。ユビキチン化ＥＲαは、マルチサブユニットプロテアーゼ複合体の２６Ｓプロテアソームによって認識かつ分解される（３５）。ＥＲは、ホルモン依存的様式で分解され、これと同時に、このプロセスはホルモン作用の調節に寄与し、またプロテアソーム阻害薬のＭＧ１３２は、インビボでのＥＲの蓄積を促進すること及びリガンド誘導性ＥＲ分解を遮断することが周知である（３３）。上で述べたように、プロテアソーム経路は、ＥＲとＳＥＲＭ及びフルベストラントなどの拮抗薬との相互作用においても重要な役割を果たす（２７、３４）。
【０００９】
したがって、乳癌を含む過剰増殖性細胞の増殖を阻害する化合物を見出すために、新たな新規のＥＲ拮抗薬を試験することは有用であろう。とりわけ、当該技術分野におけるこれら及び他の問題に対する解決策が、本明細書に開示される。
【発明の概要】
【００１０】
一態様において、以下の式を有する、化合物、またはその薬学的に許容される塩が提供される。
【化１】
0006608929.tif 000002
【００１１】
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＸａ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＲ１０、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０、ＮＲ２Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ２ＯＲ９、−ＯＣＸａ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【００１２】
Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｂ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸｂ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｃ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ３Ｒ１８、−ＳＯｖ３ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＯＲ１８、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−ＮＲ１５ＯＲ１７、−ＯＣＸｃ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ２及びＲ３置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
【００１３】
Ｌは、独立して、結合、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のスピロ環状リンカーである。Ｒ４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｄ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃ１、−ＳＯｎ４Ｒ２２、−ＳＯｖ４ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＲ２２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ１９Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−ＮＲ１９ＯＲ２１、−ＯＣＸｄ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【００１４】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ１５及びＲ１６置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ１９及びＲ２０置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
【００１５】
記号ｎは、０〜５の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｖ１、ｖ２、ｖ３、及びｖ４は、独立して１または２である。記号ｎ１、ｎ２、ｎ３、及びｎ４は、独立して０〜４の整数である。記号Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、及びＸｄは、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである。
【００１６】
別の態様において、実施形態を含む、本明細書に記載されるように、薬学的に許容される賦形剤及び化合物（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂ、の化合物、またはそれらの任意の実施形態、あるいは実施例、表、図、または請求項の化合物）、またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物が提供される。
【００１７】
一態様において、過剰増殖性障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法が提供され、方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を対象に投与することを含む。
【００１８】
一態様において、エストロゲン受容体活性を阻害することを、それを必要とする対象において行う方法が提供され、方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を対象に投与することを含む。
【００１９】
一態様において、骨障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法が提供され、方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を対象に投与することを含む。
【図面の簡単な説明】
【００２０】
【図１】癌細胞におけるエストロゲンと増殖因子受容体シグナル伝達経路との相互作用を示す。
【図２−１】エストロゲン受容体陽性ヒト乳癌細胞の新規な抗エストロゲン薬による阻害を示す。
【図２−２】エストロゲン受容体陽性ヒト乳癌細胞の新規な抗エストロゲン薬による阻害を示す。
【図２−３】エストロゲン受容体陽性ヒト乳癌細胞の新規な抗エストロゲン薬による阻害を示す。
【図３】エストロゲン受容体アルファが、抗エストロゲン薬によってダウンレギュレートされることを示す。
【図４Ａ】獲得タモキシフェン耐性を有するＭＣＦ−７細胞が、ＨＥＲ−１／ＥＧＦＲ及びＨＥＲ−２受容体の発現の増加を示すことを示す。
【図４Ｂ】獲得タモキシフェン耐性を有するＭＣＦ−７細胞が、ＨＥＲ−１／ＥＧＦＲ及びＨＥＲ−２受容体の発現の増加を示すことを示す。
【図５】ＭＣＦ−７親乳癌細胞による［３Ｈ］エストラジオール−１７βの特異的結合が、ＥＲＤ化合物１５（ＪＤ１０５）によって抑制されることを示す。本図面における化合物Ｓ１〜Ｓ１４は、比較試験化合物（本明細書で記載される個々の化合物とは異なる）であり、本アッセイにおいて化合物Ｓ１５よりも少ない阻害を示す。
【図６】ＥＲＤ  Ｓ１５が、ＭＣＦ−７乳房腫瘍細胞においてＥＲタンパク質レベルを低減することを示す。
【図７】ＭＣＦ−７親細胞の１ｎＭのエストラジオール１７β（Ｅ２）による処置が、ＭＡＰＫの急激なリン酸化（ｐＭＡＰＫ）を誘導することを示す。
【図８】新規抗エストロゲン薬のＪＤ１４０が、フルベストラントの活性と比べて、ヒト非小細胞肺癌細胞Ａ５４９において有意な抗増殖効果を引き出すことを示す。
【図９】エストラジオール−１７βによる、または増殖因子受容体シグナル伝達によるエストロゲン受容体（ＥＲ）の活性が、腫瘍細胞増殖及びアポトーシスの阻害のための遺伝子転写を促進することを示す。これらの経路における重要なステップの選択的エストロゲン受容体のダウンレギュレーションによる分解は、細胞周期及び増殖の制御ならびにアポトーシスの調節におけるサイクリンＤ発現の調節などの下流作用を含む。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
この研究の第１の目的は、ＥＲの不安定化／ダウンレギュレーションを引き出し、腫瘍細胞の増殖を阻害する小有機ＳＥＲＭを設計し、合成し、試験し、さらに開発することである。この作用、すなわち、ＥＲタンパク質発現の抑制は、ホルモン耐性のリガンド依存的及びリガンド非依存的モードを停止させるために重要である。ＥＲによって誘導される増殖促進シグナル伝達経路を標的とし、また臨床現場における内分泌感受性で耐性の癌のための治療薬として最終的に開発されるために適切な生物学的及び薬理学的プロファイルを呈する、独特な選択的ＥＲ拮抗薬が本明細書で記載される。
【００２２】
分子のβ面上に立体的に大きくかつ正電荷を有する基を有するエストラジオールの数個の新規な類似体の設計及び合成が本明細書に記載される。これらの化合物は、ＥＲに結合することができ、ヘリックス１２を適切に折り畳ませず、したがって、これが癌の増殖のためのシグナルの伝達を妨害するであろう。生物学的試験は、これらの類似体の多くが優れた増殖阻害活性を有し、市販薬のファスロデックス（Ｆａｓｌｏｄｅｘ）（登録商標）と少なくとも同程度に優れているか、またはそれよりも優れている。本明細書に記載される化合物は、過剰増殖性障害（例えば、乳癌）に対する薬剤として将来有望である。
【００２３】
Ａ．定義
本明細書で使用される略語は、化学及び生物技術分野の範囲内でのそれらの従来の意味を有する。本明細書で記載されている化学構造及び式は、科学技術分野において既知の化学原子価の標準ルールに従って構築されている。
【００２４】
置換基が、左から右に向かって書かれたそれらの従来の化学式によって規定される場合、これらは、右から左に向かって書くことから生じる化学的に等しい置換基を等しく包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−と等しい。
【００２５】
用語「アルキル」は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に指定がない限り、直線状の（非分岐の）もしくは分岐した非環状炭素鎖（または炭素）、あるいはそれらの組み合わせを意味し、これは、完全飽和であっても、モノ−もしくは多価不飽和であってもよく、指示された炭素原子の数を有する（すなわち、Ｃ１〜Ｃ１０は１〜１０個の炭素を意味する）二価及び多価ラジカルを含むことができる。飽和炭化水素ラジカルの例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、（シクロヘキシル）メチル、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル等の同族体もしくは異性体などの基が挙げられるが、これらに限定されない。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１ならびに３−プロピニル、３−ブチニル、及びより高次の同族体ならびに異性体が挙げられるが、これらに限定されない。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残部に結合されたアルキルである。アルキル部分は、アルケニル部分であってもよい。アルキル部分は、アルキニル部分であってもよい。アルキル部分は、完全に飽和されてもよい。
【００２６】
用語「アルキレン」は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に指定のない限り、限定されるものではないが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−によって例示される、アルキルから誘導された二価のラジカルを意味する。通常、アルキル（またはアルキレン）基は、１〜２４個の炭素原子を有するであろうが、本発明においては、１０個またはそれより少ない炭素原子を有するものが好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、より短い鎖のアルキルまたはアルキレン基であり、一般的には、８個またはそれより少ない炭素原子を有する。用語「アルケニレン」は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に指定のない限り、アルケンから誘導された二価ラジカルを意味する。
【００２７】
用語「ヘテロアルキル」は、それ自体でまたは別の用語との併用で、特に指定のない限り、少なくとも１つの炭素原子と少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、及びＳ）を含む、安定な非環状直鎖もしくは分岐鎖、またはこれらの組み合わせを意味し、この窒素及びイオウ原子は、任意に酸化されてもよく、窒素ヘテロ原子は、任意に四級化されてもよい。ヘテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、及びＳｉ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に、またはアルキル基が分子の残部に結合されている位置で配置されてもよい。例としては、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、  −ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮが挙げられるが、これらに限定されない。例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３など、最大２個または３個のヘテロ原子が連続してもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、２個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、３個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ，Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、４個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、５個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、最大８個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。
【００２８】
同様に、用語「ヘテロアルキレン」は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に指定のない限り、限定されるものではないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−によって例示される、ヘテロアルキルから誘導された二価のラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基については、ヘテロ原子は、鎖の末端の一方または両方を占有することもできる（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノ等）。なおさらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基については、連結基の向きは、連結基の式が書かれている方向によって暗示されない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−及び−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−のどちらも表す。上述したように、本明細書で使用されるヘテロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、−ＯＲ’、−ＳＲ’、及び／または−ＳＯ２Ｒ’などの、ヘテロ原子を通して分子の残部に結合されているこれらの基を含む。「ヘテロアルキル」が列記された後、特定のヘテロアルキル基、例えば−ＮＲ’Ｒ’’等の列記が続く場合、用語ヘテロアルキル及び−ＮＲ’Ｒ”は、冗長的または相互排他的ではないことを理解するであろう。むしろ、特定のヘテロアルキル基は、明確さを加えるために列記される。したがって、用語「ヘテロアルキル」は、特定のヘテロアルキル基、例えば−ＮＲ’Ｒ”等を除外するものとして解釈するべきではない。
【００２９】
用語「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」は、それら自体でまたは別の用語との併用で、特に指定のない限り、それぞれ「アルキル」及び「ヘテロアルキル」の非芳香族環状型を意味し、ここでは、全ての炭素原子価が、非水素原子との結合に関与するために、環または環（複数）を作り上げている炭素は、必ずしも水素に結合されている必要はない。さらに、ヘテロシクロアルキルについては、ヘテロ原子は、複素環が分子の残部に結合している位置を占有し得る。シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキニル、シクロヘプチル、３−ヒドロキシ−シクロブタ−３−エニル−１，２−ジオン、１Ｈ−１，２，４−トリアゾリル−５（４Ｈ）−オン、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル等が挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキルの例としては、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル等が挙げられるが、これらに限定されない。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導された二価のラジカルを意味する。ヘテロシクロアルキル部分は、１個の環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、２個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、３個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、４個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、５個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロシクロアルキル部分は、最大８個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。
【００３０】
用語「ハロ」または「ハロゲン」は、それら自体でまたは別の置換基の一部として、特に指定のない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを含むように意図される。例えば、用語「ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル」としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピル等が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３１】
用語「アシル」は、特に指定のない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしく非置換のヘテロアリールである。
【００３２】
用語「アリール」は、特に指定のない限り、多価不飽和の芳香族炭化水素置換基を意味し、これは、単環または一緒に縮合されている（すなわち、縮合環アリール）もしくは供給結合されている多重環（好ましくは、１〜３個の環）とすることができる。縮合環アリールとは、一緒に縮合された多重環を指し、ここでは縮合環のうちの少なくとも１つは、アリール環である。用語「ヘテロアリール」とは、Ｎ、Ｏ、またはＳなどの少なくとも１つのヘテロ原子を含有するアリール基（またはアリール環）を指し、この窒素及びイオウ原子は任意に酸化され、窒素原子（複数可）は、任意に四級化されている。したがって、用語「ヘテロアリール」は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうちの少なくとも１つがヘテロ芳香族環である、一緒に縮合された多重環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンとは、１つの環が５員を有し、他の環が６員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、一緒に縮合された２つの環を指す。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンとは、１つの環が６員を有し、他の環が６員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、一緒に縮合された２つの環を指す。また６，５−縮合環ヘテロアリーレンとは、１つの環が６員を有し、他の環が５員を有し、少なくとも１つの環がヘテロアリール環である、一緒に縮合された２つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素またはヘテロ原子を通して分子の残部に結合することができる。アリール及びヘテロアリール基の非限定的な例としては、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピペラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンズイミザゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルが挙げられる。上記アリール及びヘテロアリール環系のそれぞれについての置換基は、以下に記載される許容し得る置換基の群から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれアリール及びヘテロアリールから誘導された二価のラジカルを意味する。アリール及びヘテロアリール基の非限定的な例としては、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、チエニル、フラニル、インドリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、チアナフタニル、ピロロピリジニル、インダゾリル、キノリニル、キノキサリニル、ピリドピラジニル、キナゾリノニル、ベンゾイソキサゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフェニル、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリルチエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、プリニル、ベンズイミダゾリル、イソキノリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾロピリミジニル、ピロロピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサゾリル、またはキノリルが挙げられる。上記の例は、置換されても非置換であってもよく、上記の各ヘテロアリールの例の二価のラジカルは、ヘテロアリーレンの非限定的な例である。ヘテロアリール部分は、１個の環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を含んでもよい。ヘテロアリール部分は、２個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を含んでもよい。ヘテロアリール部分は、３個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を含んでもよい。ヘテロアリール部分は、４個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を含んでもよい。ヘテロアリール部分は、５個の任意に異なる環ヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）を含んでもよい。アリール部分は、単環を有してもよい。アリール部分は、２個の任意に異なる環を有してもよい。アリール部分は、３個の任意に異なる環を有してもよい。アリール部分は、４個の任意に異なる環を有してもよい。ヘテロアリール部分は、１個の環を有してもよい。ヘテロアリール部分は、２個の任意に異なる環を有してもよい。ヘテロアリール部分は、３個の任意に異なる環を有してもよい。ヘテロアリール部分は、４個の任意に異なる環を有してもよい。ヘテロアリール部分は、５個の任意に異なる環を有してもよい。
【００３３】
縮合環ヘテロシクロアルキル−アリールは、ヘテロシクロアルキルに縮合したアリールである。縮合環ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリールは、ヘテロシクロアルキルに縮合したヘテロアリールである。縮合環ヘテロシクロアルキル−シクロアルキルは、シクロアルキルに縮合したヘテロシクロアルキルである。縮合環ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキルは、別のヘテロシクロアルキルに縮合したヘテロシクロアルキルである。縮合環ヘテロシクロアルキル−アリール、縮合環ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール、縮合環ヘテロシクロアルキル−シクロアルキル、または縮合環ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立して、非置換であっても、もしくは本明細書に記載される置換基のうちの１つ以上に置換されてもよい。
【００３４】
本明細書で使用される用語「オキソ」は、炭素原子に二重結合されている酸素を意味する。
【００３５】
本明細書で使用される用語「アルキルスルホニル」は、式−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ’を有する部分を意味し、式中、Ｒ’は、上で定義された置換もしくは非置換のアルキル基であり、Ｒ’は、指定された数の炭素を有してもよい（例えば、「Ｃ１〜４アルキルスルホニル」）。
【００３６】
上記用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）のそれぞれは、指示されたラジカルの置換ならびに非置換型のどちらも含む。ラジカルの各種類に好ましい置換基は以下に提供される。
【００３７】
アルキル及びヘテロアルキルラジカル（しばしば、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと称される基も含める）のための置換基は、０〜（２ｍ’＋１）の範囲の数で（このｍ’は、このようなラジカルの炭素原子の総数である）、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ”Ｒ”’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ”Ｒ’”）＝ＮＲ””、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ”）＝ＮＲ’”、  −Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ”Ｒ’”、−ＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ”ＮＲ”’Ｒ””、−ＣＮ、−ＮＯ２から選択される様々な基のうちの１つ以上とすることができるが、これらに限定されない。Ｒ、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’、及びＲ””は、それぞれ好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール（例えば、１〜３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。例えば、本発明の化合物が、複数のＲ基を含む場合に、Ｒ基のそれぞれは、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’、及びＲ””のうちの複数が存在する場合の各Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’、及びＲ””の選択と同じように独立して選択される。Ｒ’及びＲ”は、同じ窒素原子に結合され、これらは、窒素原子と組み合わさり、４、５、６、または７員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ”としては、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルが挙げられるが、これらに限定されない。置換基の上記説明から、当業者であれば、用語「アルキル」が、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）及びアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３等）などの水素基以外の基に結合した炭素原子を含む基を含むことを意味することを理解されるであろう。
【００３８】
アルキルラジカルについて記載された置換基と同様に、アリール及びヘテロアリール基のための置換基は様々であり、例えば、０から芳香族環系上の自由原子価の総数までの範囲の数で、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ”Ｒ”’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ”Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ”Ｒ’”）＝ＮＲ””、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ”）＝ＮＲ’”、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ”Ｒ’”、−ＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ”ＮＲ”’Ｒ””、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、式中、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’、及びＲ””は、好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択される。例えば、本発明の化合物が、複数のＲ基を含む場合に、Ｒ基のそれぞれは、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’、及びＲ””のうちの複数が存在する場合の各Ｒ’、Ｒ”、Ｒ”’、及びＲ””の選択と同じように独立して選択される。
【００３９】
２つ以上の置換基は、任意に結合して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。このようないわゆる環形成置換基は、通常、必ずしもそうとは限らないが、環状基礎構造に結合して見出される。一実施形態において、環形成置換基は、基礎構造の隣接の環員に結合されている。例えば、環状ベース構造の隣接する環員に結合された２つの環形成置換基は、縮合環構造を作り出す。別の実施形態において、環形成置換基は、基礎構造の単一の環員に結合される。例えば、環状基礎構造の単一の環員に結合された２つの環形成置換基は、スピロ環状構造を作り出す。さらに別の実施形態において、環形成置換基は、基礎構造の隣接しない環員に結合される。
【００４０】
アリールまたはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、任意に、式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−（式中、Ｔ及びＵは、独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、または単結合であり、ｑは０〜３の整数である）の環を形成してもよい。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、任意に、式−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−（式中、Ａ及びＢは、独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒは、１〜４の整数である）の置換基で置き換えられてもよい。このように形成された新しい環の単結合のうちの１つは、任意に二重結合に置き換えられてもよい。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、任意に、式−（ＣＲＲ’）ｓ−Ｘ’−（Ｃ”Ｒ”Ｒ’”）ｄ−（式中、ｓ及びｄは、独立して、０〜３の整数であり、Ｘ’は、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ’−である）の置換基で置き換えられてもよい。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ”、及びＲ”’は、好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから選択される。
【００４１】
本明細書で使用される用語「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、イオウ（Ｓ）、リン（Ｐ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むよう意味する。
【００４２】
本明細書で使用される「置換基」は、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、及び
（Ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、及び
（ｉｉ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、及び
（ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール。
【００４３】
本明細書で使用される「サイズ制限置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「サイズ制限置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」について上述された置換基の全てから選択される基を意味し、ここでは、各置換もしくは非置換のアルキルは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキルは、置換もしくは非置換の２〜２０員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のアリールは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、各置換もしくは非置換のヘテロアリールは、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。
【００４４】
本明細書で使用される「低級置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「低級置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基（ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」について上述された置換基の全てから選択される基を意味し、ここでは、各置換もしくは非置換のアルキルは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキルは、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のアリールは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、各置換もしくは非置換のヘテロアリールは、置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールである。
【００４５】
いくつかの実施形態において、本明細書の化合物で記述される各置換基は、少なくとも１つの置換基に置換されている。より具体的には、いくつかの実施形態において、本明細書の化合物中で記述される各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンは、少なくとも１つの置換基で置換されている。他の実施形態において、これらの基の少なくとも１つまたは全ては、少なくとも１つのサイズ制限置換基で置換されている。他の実施形態において、これらの基の少なくとも１つまたは全ては、少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
【００４６】
本明細書の化合物の他の実施形態において、各置換もしくは非置換のアルキルは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換もしくは非置換のヘテロアルキルは、置換もしくは非置換の２〜２０員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のアリールは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリールは、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。本明細書の化合物のいくつかの実施形態において、各置換もしくは非置換のアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換の２〜２０員のヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のアリーレンは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリーレンである。
【００４７】
いくつかの実施形態において、各置換もしくは非置換のアルキルは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキルは、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキルは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換のアリールは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリールは、置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、各置換もしくは非置換のアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のシクロアルキレンは、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換のアリーレンは、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンであり、及び／または各置換もしくは非置換のヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態において、この化合物は、以下の実施例セクション、図面、または表に記載されている化学種である。
【００４８】
用語「薬学的に許容される塩」とは、本明細書に記載される化合物で見出される特定の置換基に応じて、比較的無毒性の酸または塩基を用いて調製される活性化合物の塩を意味する。本発明の化合物が、比較的酸性の官能基を含有する場合、このような化合物の中性型を、未希釈でまたは好適な不活性溶媒中で十分な量の所望の塩基と接触させることによって、塩基付加塩を得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノ、またはマグネシウム塩、もしくは類似の塩が挙げられる。本発明の化合物が、比較的塩基性の官能基を含有する場合、このような化合物の中性型を、未希釈でまたは好適な不活性溶媒中で十分な量の所望の酸と接触させることによって、酸付加塩を得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などのような無機酸から誘導される酸付加塩、ならびに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、メタンスルホン酸などのような比較的に無毒性の有機酸から誘導される塩が挙げられる。アミノ酸の塩、例えば、アルギネートなど、及びグルクロン酸またはガラクツロン酸などのような有機酸の塩も挙げられる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ６６：１−１９（１９７７）参照）。本発明の特定の化合物は、これら化合物が、塩基または酸付加塩のいずれかに変換されることを可能にする塩基性及び酸性官能基のどちらも含有する。当業者に既知の他の薬学的に許容される担体は本発明に好適である。塩は、対応する遊離塩基型よりも水性溶媒または他のプロトン性溶媒中でより可溶性である傾向がある。他の場合では、調製物は、１ｍＭ〜５０ｍＭのヒスチジン、０．１％〜２％のスクロース、２％〜７％のマンニトール中、４．５〜５．５の範囲のｐＨで凍結乾燥された粉末であってもよく、これが、使用前に緩衝液と合わせられる。
【００４９】
したがって、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸などとの塩として存在し得る。本発明は、このような塩を包含する。このような塩の例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）酒石酸塩、（−）酒石酸塩、またはラセミ混合物を含むこれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩が挙げられる。これらの塩は、当業者に既知の方法によって調製することができる。
【００５０】
これらの化合物の中性型は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させ、親化合物を従来の方法で単離することによって再生される。化合物の親型は、極性溶媒中の溶解度などの特定の物理的性質において様々な塩型とは異なる。
【００５１】
プロドラッグ型であり得る作用薬（例えば、化合物、薬剤、治療薬）が本明細書に提供される。本明細書に記載される化合物のプロドラッグは、選択生理学的条件下で容易に化学的変化を受け、最終作用剤（例えば、化合物、薬剤、治療薬）を提供するような化合物である。さらに、プロドラッグは、エクスビボ環境において化学的または生物学的方法によって、作用剤（例えば、化合物、薬剤、治療薬）に変換され得る。本明細書に記載されるプロドラッグとしては、選択生理学的条件下で容易に化学的変化を受け、作用剤（例えば、化合物、薬剤、治療薬）を生体系に（例えば、被験者に、癌細胞中に、癌細胞に近い細胞外空間中に）提供する化合物が含まれる。
【００５２】
本発明の特定の化合物は、水和型を含める非溶媒和型ならびに溶媒和型で存在することができる一般的に、溶媒和型は、非溶媒和型と同等であり、本発明の範囲内に包含される。本発明の特定の化合物は、複数の結晶形または非晶形で存在してもよい。一般的に、全ての物理的形状は、本発明によって企図される使用に対して同等であり、本発明の範囲内にあると意図される。
【００５３】
本明細書で使用される用語「塩」は、本発明の方法で使用される酸または塩基塩を指す。許容される塩の実例は、鉱酸の（塩酸、臭化水素酸、リン酸等）塩、有機酸の（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸等）塩、四級アンモニウムの（ヨウ化メチル、ヨウ化エチル等）塩である。
【００５４】
本発明の特定の化合物は、非対称炭素原子（光学もしくはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学に関して、（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸について（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−として定義され得る鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性体型、及び個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物は、合成及び／または単離するために余りに不安定であることが当該技術分野において既知であるものは含まない。本発明は、ラセミ体及び光学的に純粋形の化合物を含むことを意味する。光学的に活性な（Ｒ）−ならびに（Ｓ）−、または（Ｄ）−ならびに（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を用いて調製されてもよく、または従来の技術を用いて分解されてもよい。本明細書に記載される化合物が、オレフィン結合または他の幾何学的非対称の中心を含有する場合で、特に指定のない限り、化合物はＥ及びＺ幾何異性体のどちらも含むことが意図される。
【００５５】
本明細書で使用される用語「異性体」は、同じ数及び種類の原子を有し、したがって同じ分子量を有するが、構造的配置または原子の立体配置に関して異なっている化合物を指す。
【００５６】
本明細書で使用される用語「互変異性体」は、平衡病態で存在し、かつ１つの異性体型から別の型に容易に変換される、２つ以上の構造異性体のうちの１つを指す。
【００５７】
本発明の特定の化合物は、互変異性体型で存在する可能性があり、化合物の全てのこのような互変異性体型は、本発明の範囲内であることが、当業者には明らかであろう。
【００５８】
特に明記しない限り、本明細書に描写される構造はまた、構造の全ての立体化学的形態、すなわち、各非対称中心に対するＲ及びＳ立体配置を含むことを意味する。したがって、本化合物の単一の立体化学的異性体ならびに鏡像異性体及びジアステレオマーの混合物は、本発明の範囲内である。
【００５９】
特に明記しない限り、本明細書に描写される構造はまた、１つ以上の同位体的に濃縮した原子の存在においてのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素の重水素もしくは三重水素による置換、または１３Ｃ−もしくは１４Ｃ−濃縮炭素による置換以外は本構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
【００６０】
本発明の化合物はまた、このような化合物を構成する原子のうちの１つ以上において、原子同位体の不自然な割合を含有してもよい。例えば、これらの化合物は、例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、または炭素−１４（１４Ｃ）などの放射活性同位体で放射標識されてもよい。本発明の化合物の全ての同位体変化型は、放射活性であってもなくても、本発明の範囲内に包含される。
【００６１】
記号
【化２】
0006608929.tif 000003
は、化学部分の分子または化学式の残部への結合点を示す。
【００６２】
本明細書で使用される用語「ａ」または「ａｎ」は、１つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される成句「ａ［ｎ］によって置換される」は、指定された基が、指名された置換基のいずれかまたは全てのうちの１つ以上で置換され得ることを意味する。例えば、アルキルまたはヘテロアリール基などの基が、「（ａｎ）非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキル、または非置換の２〜２０員のヘテロアルキルで置換される」場合、この基は、１つ以上の非置換のＣ１〜Ｃ２０アルキル、及び／または１つ以上の非置換の２〜２０員のヘテロアルキルを含有し得る。さらには、部分が、（ａｎ）Ｒ置換基で置換される場合、この基は、「Ｒ置換」と称されてもよい。部分がＲ置換される場合、この部分は、少なくとも１つのＲ置換基で置換され、各Ｒ置換基は、任意に異なる。
【００６３】
本発明の化合物の説明は、当業者に既知の化学結合の原理によって限定される。したがって、基が多数の置換基のうちの１つ以上によって置換され得る場合、このような置換基は、化学結合の原理を遵守し、本質的に不安定ではなく、及び／または水性、中性、及びいくつかの既知の生理的条件などの周囲条件下で不安定である可能性が高いことが当業者に知られていない化合物を得るように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に既知の化学結合の原理を遵守して環ヘテロ原子を介して分子の残部に結合され、これによって、本質的に不安定な化合物を回避する。
【００６４】
用語「治療する」または「治療」は、軽減；寛解；症状の低減もしくは損傷、病理または病態を患者にとってより耐えられるものにすること；変性または衰退の速度を遅くすること；変性の最終点をより少ない衰弱にすること；患者の肉体的または精神的健康病態を改善することなどの任意の客観的もしくは主観的パラメータを含む損傷、疾患、病理または病態の治療または改善における成功の任意の兆候を指す。症状の治療または改善は、身体的検査、神経精神医学的検査、及び／または精神医学的評価の結果を含む客観的もしくは主観的パラメータに基づく。例えば、本明細書に記載される特定の方法は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患を治療する。本明細書に記載される特定の方法は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患（例えば、乳癌、肺癌、婦人科癌、卵巣癌、子宮内膜癌、または前立腺癌、リンパ管筋腫症（ＬＡＭ））を、エストロゲン受容体活性を阻害することによって、治療することができる。本明細書に記載される特定の方法は、エストロゲン受容体に関連する疾患を、エストロゲン受容体に結合するリガンドを阻害することによって治療してもよい。本明細書に記載される特定の方法は、エストロゲン受容体に関連する疾患を、エストロゲン受容体の分解を誘導することによって治療してもよい。本明細書に記載される特定の方法は、エストロゲン受容体に関連する疾患を、エストロゲン受容体の非活性立体配座を誘導することによって治療してもよい。本明細書に記載される特定の方法は、過剰増殖性（例えば、細胞の）に関連する疾患を治療してもよい。例えば、本明細書の特定の方法は、癌を治療する。例えば、本明細書の特定の方法は、癌の症状を減少させることによって癌を治療する。癌の症状は、おそらく既知である、あるいは当業者によって決定されてもよい。用語「治療すること」及びその活用形は、損傷、病理、病態、または疾患の予防を含む。
【００６５】
「有効量」は、明示した目的（例えば、それが投与されることの効果を達成し、疾患を治療し、酵素活性を低減し、酵素活性を増加させ、タンパク質機能を低下させ、疾患または病態の１つ以上の症状を低減する）を達成するのに十分な量である。「有効量」の例は、疾患の症状または症状（複数）の治療、予防、または低減に寄与するために十分な量であり、これは、「治療的有効量」と称することができる。症状または症状（複数）の「低減」（及びこの成句の文法的等価物）は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の減少、または症状（複数可）の排除を意味する。薬剤またはプロドラッグの「予防的有効量」は、被験者に投与される場合、意図される予防的効果を有すると予想される、例えば、損傷、疾患、病理または病態の発症（または再発）を予防もしくは遅延させるか、損傷、疾患、病理または病態、もしくはそれらの症状の発症（または再発）の可能性を低下させる、薬剤またはプロドラッグの量である。完全な予防効果は、１回用量の投与によって必ずしも生じる必要はなく、一連の用量の投与の後にだけ生じてもよい。したがって、予防的有効量は、１回以上の投与で投与されてもよい。実際の量は、治療の目的に応じるであろうし、既知の技術を用いて当業者によって確認されるであろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ  Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ  （１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓを参照）。
【００６６】
疾患（例えば、過剰増殖性疾患、癌）に関連する物質または物質の活性もしくは機能の文脈における用語「関連する」または「に関連する」は、その疾患が、その物質または物質の活性もしくは機能によって（全体または一部において）引き起こされるか、疾患の症状が、その物質または物質の活性もしくは機能によって（全体または一部において）引き起こされることを意味する。本明細書で使用されるとき、疾患に関連するものとして説明されるものは、原因物質であるならば、疾患の治療の標的となり得る。例えば、エストロゲン受容体活性に関連する疾患は、エストロゲン受容体活性のレベルを減少させるために有効な作用剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で治療され得る。
【００６７】
「対照」または「対照実験」もしくは「基準対照」は、その明白な通常な意味に従って使用され、実験の手順、試薬、または変数が省かれていること以外は、実験の対象または試薬が、並列実験として処置される実験を指す。場合によっては、対照は、実験効果を評価する上での比較の基準として用いられる。
【００６８】
「接触させる」は、その明白な通常の意味に従って使用され、少なくとも２つの別種（例えば、生体分子を含む化学化合物、または細胞）を、反応し、相互作用し、または物理的に触れるのに十分に近接させるようにするプロセスを指す。しかしながら、得られる反応生成物は、添加された試薬間の反応から、または反応混合物中で生成され得る添加された試薬のうちの１つ以上に由来する中間体から直接的に生成され得ることが理解されるべきである。用語「接触させる」は、２つの種を反応させ、相互作用させ、または物理的に触れさせることを含んでもよく、これら２つの種は、本明細書に記載される化合物及びタンパク質または酵素であってもよい。いくつかの実施形態において、接触させることは、本明細書に記載される化合物をタンパク質または酵素と相互作用させることを含む。
【００６９】
本明細書で定義される、タンパク質−阻害薬（例えば、拮抗薬）相互作用に関しての用語「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」等は、阻害薬の不在下におけるタンパク質の活性または機能のレベルに比べて、タンパク質の活性または機能のレベルに悪影響を与える（例えば、減少させる）ことを意味する。いくつかの実施形態において、阻害とは、疾患または疾患の症状の低減を指す。したがって、阻害は、少なくとも一部には、部分的もしくは全体的に刺激をブロックし、活性化を減少、防止、または遅延させ、シグナル伝達もしくは酵素活性あるいはタンパク質の量を不活性化、除感作、またはダウンレギュレートすることを含んでもよい。
【００７０】
本明細書で定義される、タンパク質−活性化因子（例えば、作動薬）相互作用に関しての用語「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」等は、活性化因子（例えば、本明細書に記載される化合物）の不在下におけるタンパク質の活性または機能比べて、タンパク質の活性または機能に良い影響を与える（例えば、増加させる）ことを意味する。したがって、活性化は、少なくとも一部には、部分的もしくは全体的に刺激を増加させ、活性化を増大または可能にし、または疾患におけるシグナル伝達もしくは酵素活性あるいはタンパク質の量を活性化、感作、またはアップレギュレートすることを含んでもよい。活性化は、少なくとも一部には、部分的もしくは全体的に刺激を増加させ、活性化を増大または可能にし、またはシグナル伝達若しくは酵素活性あるいはたんぱく質の量を活性化、感作、またはアップレギュレートすることを含んでもよい。
【００７１】
用語「調節因子」とは、標的分子のレベルまたは標的分子の機能を増加または減少させる組成物を指す。実施形態において、調節因子は、抗癌剤である。実施形態において、調節因子は、エストロゲン受容体拮抗薬である。実施形態において、調節因子は、ホルモン受容体拮抗薬である。実施形態において、調節因子は、エストロゲン受容体阻害薬である。実施形態において、調節因子は、エストロゲン受容体共有結合修飾物質である。
【００７２】
「抗癌剤」または「抗癌薬」は、その明白な通常の意味に従って使用され、抗新生物特性または細胞の成長または増殖を阻害する能力を有する組成物（例えば、化合物、薬剤、拮抗薬、阻害薬、調節因子）を指す。いくつかの実施形態において、抗癌剤は、化学療法剤である。いくつかの実施形態において、抗癌剤は、ＦＤＡまたは米国以外の国の同様な規制監督機関によって癌治療用に承認された作用剤である。抗癌剤の例としては、抗アンドロゲン薬（例えば、カソデックス、フルタミド、ＭＤＶ３１００、またはＡＲＮ−５０９）、ＭＥＫ（例えば、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、またはＭＥＫ１及びＭＥＫ２）阻害薬（例えば、ＸＬ５１８、ＣＩ−１０４０、ＰＤ０３５９０１、セルメチニブ７／ＡＺＤ６２４４、ＧＳＫ１１２０２１２／トラメチニブ、ＧＤＣ−０９７３、ＡＲＲＹ−１６２、ＡＲＲＹ−３００、ＡＺＤ８３３０、ＰＤ０３２５９０１、Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＴＡＫ−７３３、ＰＤ３１８０８８、ＡＳ７０３０２６、ＢＡＹ８６９７６６）、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、イホスファミド、クロラムブシル、ブスルファン、メルファラン、メクロレタミン、ウラムスチン、チオテパ、ニトロソウレア、ナイトロジェンマスタード（例えば、メクロロエタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、メイファラン）、エチレンイミンならびにメチルメラミン（例えば、ヘキサメチルメラミン、チオテパ）、アルキルスルホネート（例えば、ブスルファン）、ニトロソウレア（例えば、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ストレプトゾシン）、トリアゼン（デカルバジン）、）、抗代謝剤（例えば、５−アザチオプリン、ロイコボリン、カペシタビン、フルダラビン、ゲムシタビン、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、葉酸類似体（例えば、メトトレキサート）、ピリミジン類似体（例えば、フルオロウラシル、フロクスウリジン、シタラビン）、プリン類似体（例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン）など）、植物アルカロイド（例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレリビン、ビンデシン、ポドフィロトキシン、パクリタキセル、ドセタキセルなど）、トポイソメラーゼ阻害薬（例えば、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド（ＶＰ１６）、リン酸エトポシド、テニポシドなど）、抗腫瘍性抗生物質（例えば、ドキソルビシン、アドリアマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、アクチノマイシン、ブレオマイシン、ミトマイシン、ミトキサントロン、プリカマイシンなど）、白金系化合物（例えば、シスプラチン、オキサロプラチン、カルボプラチン）、アントラセンジオン（例えば、ミトキサントロン）、置換ウレア（例えば、ヒドロキシウレア）、メチルヒドラジン誘導体（例えば、プロカルバジン）、副腎皮質抑制剤（例えば、ミトタン、アミノグルテチミド）、エピポドフィロトキシン（例えば、エトポシド）、抗生物質（例えば、ダウノルビシン、ドキソルビシン、ブレオマイシン）、酵素（例えば、Ｌ−アスパラギナーゼ）、分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼシグナル伝達の阻害薬（Ｕ０１２６、ＰＤ９８０５９、ＰＤ１８４３５２、ＰＤ０３２５９０１、  ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＳＢ２３９０６３、���Ｐ６００１２５、ＢＡＹ４３−９００６、ウォルトマンニン、またはＬＹ２９４００２）、ｍＴＯＲ阻害薬、抗体（例えば、リツザン）、５−アザ−２’−デオキシシチジン、ドキソルビシン、ビンクリスチン、エトポシド、ゲムシタビン、イマチニブ（Ｇｌｅｅｖｅｃ．ＲＴＭ．）、ゲルダナマイシン、１７−Ｎ−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）、ボルテゾミブ、トラスツズマブ、アナストロゾール；血管新生阻害薬；抗アンドロゲン薬；抗エストロゲン薬；アンチセンスオリゴヌクレオチド；アポトーシス遺伝子調節薬；アポトーシス調節因子；アルギニンデアミナーゼ；ＢＣＲ／ＡＢＬ拮抗薬；ベータラクタム誘導体；ｂＦＧＦ阻害薬；ビカルタミド；カンプトテシン誘導体；カゼインキナーゼ阻害薬（ＩＣＯＳ）；クロミフェン類似体；シタラビン；ダクリキシマブ；デキサメタゾン；エストロゲン作動薬；エストロゲン拮抗薬；エタニダゾール；リン酸エトポシド；エキセメスタン；ファドロゾール；フィナステリド；フルダラビン；フルオロダウノルニシン塩酸塩；ガドリニウムテキサフィリン；硝酸ガリウム；ゼラチナーゼ阻害薬；ゲムシタビン；グルタチオン阻害薬；ヘプスルファム；免疫刺激剤ペプチド；インスリン様増殖因子１受容体阻害薬；インターフェロン作動薬；インターフェロン；インターロイキン；レトロゾール；白血病阻害因子；白血球アルファインターフェロン；ロイプロリド＋エストロゲン＋プロゲステロン；ロイプロレリン；マトリリシン阻害薬；マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害薬；ＭＩＦ阻害薬；ミフェプリストン；ミスマッチ二本鎖ＲＮＡ；モノクローナル抗体；マイコバクテリア細胞壁抽出物；一酸化窒素調節薬；オキサリプラチン；パノミフェン；ペントロゾール；ホスファターゼ阻害薬；プラスミノーゲン活性化因子阻害薬；プラチナ複合体；プラチナ化合物；プレドニゾン；プロテアソーム阻害薬；タンパク質Ａベースの免疫調節薬；タンパク質キナーゼＣ阻害薬；タンパク質チロシンホスファターゼ阻害薬；プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害薬；ｒａｓファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害薬；ｒａｓ阻害薬；ｒａｓ−ＧＡＰ阻害薬；リボザイム；シグナル伝達阻害薬；シグナル伝達調節薬；単鎖抗原結合タンパク質；幹細胞阻害薬；幹細胞分裂阻害薬；ストロメルシン阻害薬；合成グリコサミノグリカン；タモキシフェンメチオダイド；テロメラーゼ阻害薬；甲状腺刺激ホルモン；翻訳阻害薬；チロシンキナーゼ阻害薬；ウロキナーゼ受容体拮抗薬；ステロイド（例えば、デキサメタゾン）、フィナステリド、アロマターゼ阻害薬、ゴナドトロピン放出ホルモン作動薬（ＧｎＲＨ）（ゴセレリンまたはロイプロリドなど）、アドレノコルチコステロイド（例えば、プレドニゾン）、プロゲスチン（例えば、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メゲステロール、酢酸メドロキシプロゲステロン）、エストロゲン薬（例えば、ジエチルスチルベステロール、エチニルエストラジオール）、抗エストロゲン薬（例えば、タモキシフェン）、アンドロゲン薬（例えば、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン）、抗アンドロゲン薬（例えば、フルタミド）、免疫刺激剤（例えば、カルメット−ゲ���ン桿菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ  Ｃａｌｍｅｔｔｅ−Ｇｕｅｒｉｎ）（ＢＣＧ）、レバミゾール、インターロイキン−２、アルファ−インターフェロン等）、モノクローナル抗体（例えば、抗ＣＤ２０、抗ＨＥＲ２、抗−ＣＤ５２、抗ＨＬＡ−ＤＲ、及び抗ＶＥＧＦモノクローナル抗体）、免疫毒素（例えば、抗ＣＤ３３モノクローナル抗体−カリケアマイシン複合体、抗ＣＤ２２モノクローナル抗体−緑膿菌外毒素複合体等）、放射線免疫療法（例えば、１１１Ｉｎ、９０Ｙ、または１３１Ｉに結合した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体等）、トリプトリド、ホモハリグトニン、ダクチノマイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、トポテカン、イトラコナゾール、ビンデシン、セリバスタチン、ビンクリスチン、デオキシアデノシン、セルトラリン、ピタバスタチン、イリノテカン、クロファジミン、５−ノニルオキシトリプタミン、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ＥＧＦＲ阻害薬、上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）標的化療法もしくは治療薬（例えば、ゲフィチニブ（イレッサ（Ｉｒｅｓｓａ）（商標））、エルロチニブ（タルセバ（Ｔａｒｃｅｖａ）（商標））、セツキシマブ（アービタックス（Ｅｒｂｉｔｕｘ）（商標））、ラパチニブ（タイケルブ（Ｔｙｋｅｒｂ）（商標））、パニツムマブ（ベクチビックス（Ｖｅｃｔｉｂｉｘ）（商標））、バンデタニブ（カプレルサ（Ｃａｐｒｅｌｓａ）（商標））、アファチニブ／ＢＩＢＷ２９９２、ＣＩ−１０３３／カネルチニブ、ネラチニブ／ＨＫＩ−２７２、ＣＰ−７２４７１４、ＴＡＫ−２８５、ＡＳＴ−１３０６、ＡＲＲＹ３３４５４３、ＡＲＲＹ−３８０、ＡＧ−１４７８、ダコミチニブ／ＰＦ２９９８０４、ＯＳＩ−４２０／デスメチルエルロチニブ、ＡＺＤ８９３１、ＡＥＥ７８８、ペリチニブ／ＥＫＢ−５６９、ＣＵＤＣ−１０１、ＷＺ８０４０、ＷＺ４００２、ＷＺ３１４６、ＡＧ−４９０、ＸＬ６４７、ＰＤ１５３０３５、ＢＭＳ−５９９６２６）、ソラフェニブ、イマチニブ、スニチニブ、ダサチニブ、ピロロベンゾジアゼピン（例えば、トマイマイシン）、カルボプラチン、アミノ−ＣＢＩを含むＣＣ−１０６５ならびにＣＣ１０６５類似体、ナイトロジェンマスタード（クロラムブシル及びメルファランなど）、ドラスタチンならびにドラスタチン類似体（アウリスタチン：例えば、モノメチルアウリスタチンＥを含める）、アントラサイクリン抗生物質（ドキソルビシン、ダウノルビシン等）、デュオカルマイシンならびにデュオカルマイシン類似体、エンジイン（ネオカルジノスタチン及びカリケアマイシンなど）、レプトマイシン誘導体、メイタンシノイドならびにメイタンシノイド類似体（例えば、メルタンシン）、メトトレキサート、マイトマイシンＣ、タキソイド、ビンカアルカロイド（ビンブラスチン及びビンクリスチンなど）、エポチロン（例えば、エポチロンＢ）、フルベストラント、カンプトテシンならびにその臨床類似体のトポテカン及びイリノテカン、ＳＥＲＭＳ（例えば、クロミフェン、フェマレル、オルメロキシフェン、ラロキシフェン、タモキシフェン、トレミフェン、ラソホキシフェン、オスペミフェン）、アロマターゼ阻害薬（例えば、アナストロゾール、レトロゾール、エキセ��スタン、ボロゾール、ホルメスタン、ファドロゾール、アミノグルテチミド、テストラクトン）などが挙げられるがこれらに限定されない。
【００７３】
「化学療法剤」または「化学療法薬」は、その明白な通常の意味に従って使用され、抗新生物特性または細胞の成長もしくは増殖を阻害する能力を有する化学組成物または化合物を指す。
【００７４】
「患者」または「その必要のある対象」もしくは「対象」とは、本明細書に提供される化合物もしくは医薬組成物の投与によって、または方法によって治療することができる疾患または病態に冒されている、あるいは冒されやすい生存生物を指す。非限定的な例としては、ヒト、他の哺乳動物のウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、雌牛、シカ、及び他の非哺乳動物が挙げられる。いくつかの実施形態において、患者はヒトである。いくつかの実施形態において、対象はヒトである。
【００７５】
「疾患」または「病態」とは、本明細書に提供される化合物、医薬組成物、または方法で治療することができる患者または対象の体の状態もしくは健康状態を指す。いくつかの実施形態において、疾患は、細胞の過剰増殖の症状を有する疾患である。いくつかの実施形態において、疾患は、エストロゲン受容体活性の異常なレベルの症状を有する疾患である。いくつかの実施形態において、疾患は癌である。いくつかのさらなる例において、「癌」とは、ヒトの癌及び癌腫、肉腫、腺癌、リンパ腫、白血病等を指し、例えば、固形ならびにリンパ癌、腎臓癌、乳癌、肺癌、膀胱癌、大腸癌、卵巣癌、前立腺癌、膵臓癌、胃癌、脳癌、頭頸部癌、皮膚癌、子宮癌、精巣癌、膠芽腫、食道癌、及び肝臓癌（肝細胞癌を含める）、リンパ腫（Ｂ細胞急性リンパ芽球性リンパ腫を含める）、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキット、小細胞性、及び大細胞性リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、及びＣＭＬを含める）、または多発性骨髄腫が挙げられる。実施形態において、疾患は乳癌である。実施形態において、疾患は、ホルモン感受性乳癌である。実施形態において、疾患は、ホルモン不応性（非感受性）乳癌である。実施形態において、疾患は、ＥＲ陽性乳癌である。実施形態において、疾患は、ＥＲ陰性乳癌である。実施形態において、疾患は、ＨＥＲ−２を発現する乳癌である。
【００７６】
本明細書で使用される用語「癌」は、白血病、癌腫、及び肉腫を含む、哺乳動物（例えば、ヒト）において見出される全ての種類の癌、新生物または悪性腫瘍を指す。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示の癌としては、前立腺癌、甲状腺癌、内分泌癌、脳癌、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、頭頸部癌、肝臓癌、腎臓癌、肺癌、非小細胞肺癌、黒色腫、卵巣癌、肉腫、胃癌、子宮癌、髄芽腫、結直腸癌、膵臓癌が挙げられる。追加の例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形性膠芽腫、卵巣癌、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、癌、悪性膵臓インスリノーマ、悪性カルチノイド、膀胱癌、  前悪性皮膚病変、精巣癌、リンパ腫、甲状腺癌、神経芽細胞腫、食道癌、非尿生殖管癌、悪性高カルシウム血症、子宮内膜癌、副腎皮質癌、内分泌もしくは外分泌膵臓の新生物、甲状腺髄様癌、髄様甲状腺癌、黒色腫、結直腸癌、甲状腺乳頭癌、  肝細胞癌、または前立腺癌を挙げられる。
【００７７】
用語「白血病」は、広義には血液形成臓器の進行性悪性疾患を指し、一般的に、血液及び骨髄中の白血球またはそれらの前駆体のゆがめられた増殖及び発生を意味する。白血病は、一般的に、（１）罹病期間及び疾患の性質−急性かまたは慢性；（２）関与する細胞の種類；骨髄系（骨髄性）、リンパ系（リンパ性）、または単球系；ならびに（３）血液中の異常細胞の数における増加または非増加−白血病性または非白血病性（亜白血病性）に基づいて臨床学的に分類される。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示の白血病としては、例えば、急性非リンパ球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、無非八結製白血病、白血球性白血病、好塩基球性白血病、芽球細胞白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎児性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、  有毛細胞白血病、  血芽球性白血病、幹細胞性白血病、組織球性白血病、幹細胞白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、  リンパ性（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ）白血病、  リンパ様白血病、リンパ肉腫細胞性白血病、マスト細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ型白血病、形質細胞白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング型白血病、幹細胞白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞白血病が挙げられる。
【００７８】
用語「肉腫」は、一般的に、胚性結合組織に似た物質から構成され、一般的に原線維性または同種の物質中に埋め込まれた密充填された細胞からなる腫瘍を指す。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る肉腫としては、軟骨肉腫、線維肉腫、  リンパ肉腫、黒色肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫（Ａｂｅｍｅｔｈｙ’ｓ  ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪性肉腫、脂肪肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色肉腫（ｃｈｌｏｒｏｍａ  ｓａｒｃｏｍａ）、絨毛癌種、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫、Ｂ細胞の免疫芽球性肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞の免疫芽球性肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉細胞肉腫、傍骨性骨肉腫、網状赤血球性肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、または毛細血管拡張性肉腫が挙げられる。
【００７９】
用語「黒色腫」は、皮膚及び他の器官のメラニン細胞系から生じる腫瘍を意味する。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る黒色腫としては、例えば、末端性黒子型黒色腫、メラニン欠乏性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節型黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が挙げられる。
【００８０】
用語「癌腫」とは、周囲組織に浸潤し、転移を生じる傾向にある上皮細胞に構成される悪性の新成長物を指す。本明細書に提供される化合物または方法で治療され得る例示的な癌腫としては、例えば、甲状腺髄様癌腫、家族性腺甲状腺髄様癌腫、腺房癌腫、細葉細胞癌腫、腺嚢癌腫、腺様嚢胞癌腫、腺腫生癌腫、副腎皮質の癌腫、肺胞癌腫、肺胞細胞癌腫、基底細胞癌腫（ｂａｓａｌ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｉｃｎｏｍａ）、基底細胞癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞癌腫、基底扁平細胞癌腫、気管支肺胞上皮癌腫、細気管支癌腫、気管支癌腫、大脳様癌腫、胆管細胞癌腫、絨毛癌腫、膠質癌腫、面皰癌腫、子宮体癌腫、篩状癌腫、鎧状癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｅｎｃｕｉｒａｓｓｅ）、皮膚癌腫、円柱癌腫、円柱細胞癌腫、腺管癌腫（ｄｕｃｔ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、緻密癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｄｕｒｕｍ）、胎児性癌腫、脳様癌腫、類上皮癌腫（ｅｐｉｅｒｍｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、上皮アデノイド癌腫、外向性癌腫、潰瘍癌腫、繊維癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｆｉｂｒｏｓｕｍ）、ゼラチン状癌腫（ｇｅｌａｔｉｎｉｆｏｒｎｉ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、膠様癌腫、巨細胞癌腫、巨大細胞癌腫、腺性癌腫、顆粒膜細胞癌腫、毛母癌腫、血液様癌腫、肝細胞癌腫、ヒュルトレ細胞癌腫、硝子様癌腫、副腎様癌種（ｈｙｐｅｍｅｐｈｒｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、幼児胎児性癌腫、上皮内癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｉｎ  ｓｉｔｕ）、表皮内癌腫、上皮内癌腫（ｉｎｔｒａｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クロムペッヘル癌腫（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クルチツキー細胞癌腫（Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ−ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、大細胞癌腫、レンズ状癌腫（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪性癌腫（ｌｉｐｏｍａｔｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、リンパ上皮癌腫、髄様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌腫（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色癌腫、軟癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｏｌｌｅ）、粘液性癌腫（ｍｕｃｉｎｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｉｐａｒｕｍ）、粘液細胞癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、粘液性類表皮癌腫（ｍｕｃｏｅｐｉｄｅｒｍｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘液癌腫（ｍｕｃｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫状癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｙｘｏｍａｔｏｄｅｓ）、鼻咽頭癌腫、燕麦細胞癌腫、骨化性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｏｓｓｉｆｉｃａｎｓ）、骨様癌腫、乳頭状癌腫、門脈周囲癌腫、前浸潤癌腫、有棘細胞癌腫、髄質様癌腫、腎臓の腎細胞癌腫、予備細胞癌腫、肉腫様癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｓａｒｃｏｍａｔｏｄｅｓ）、シュナイダー癌腫、硬性癌腫、陰嚢癌腫、印環細胞癌腫、単純癌腫、小細胞癌腫、ソラノイド癌腫（ｓｏｌａｎｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、スフェロイド細胞癌腫（ｓｐｈｅｒｏｉｄａｌ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紡錘体細胞癌腫、海綿様癌腫、扁平上皮癌腫、扁平上皮細胞癌腫、ストリング癌腫（ｓｔｒｉｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、血管拡張性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｔｉｃｕｍ）、血管拡張性癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行上皮癌腫、結節癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節癌腫（ｔｕｂｅｒｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、疣状癌腫、または絨毛癌腫（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｖｉｌｌｏｓｕｍ）が挙げられる。
【００８１】
本明細書で使用される用語「シグナル伝達経路」とは、１つの成分における変化を１つ以上の他の成分に伝える細胞成分、任意に細胞外成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）間の一連の相互作用を指し、これが、今度は、追加の成分に変化を伝えてもよく、この変化は任意に、他のシグナル伝達経路に伝搬される。
【００８２】
本明細書で使用される用語「異常」とは、正常とは異なることを指す。酵素活性を説明するために用いられる場合、異常とは、正常な対照もしくは疾患がない対照サンプルの平均値よりも大きいかまたはそれ未満である活性を指す。異常な活性は、疾患をもたらす活性の量を指してもよく、（例えば、本明細書に記載される化合物を投与するか、または方法を用いることによって）異常な活性を正常なもしくは非疾患状態に関連する量に戻すことは、疾患または１つ以上の疾患の症状の低減をもたらす。
【００８３】
本明細書に使用される「核酸」または「オリゴヌクレオチド」または「ポリヌクレオチド」または文法上の同等物は、共有結合で一緒に連結された少なくとも２つのヌクレオチドを意味する。「核酸」という用語には、一本鎖、二本鎖、多重鎖、または分枝鎖のＤＮＡ、ＲＮＡ、またはそれらの類似体（誘導体）が含まれる。オリゴヌクレオチドは、通常、約５、６、７、８、９、１０、１２、１５、２５、３０、４０、５０個またはそれ以上のヌクレオチドの長さであり、最大約１００個のクレオチドの長さである。核酸及びポリヌクレオチドは、より長い長さ、例えば、２００、３００、５００、１０００、２０００、３０００、５０００、７０００、１０，０００等、任意の長さのポリマーである。１つ以上の炭素環状糖を含有する核酸も、核酸の１つの定義の中に含まれる。
【００８４】
特定の核酸配列は、「スプライスバリアント」も包含する。同様に、核酸によってコードされる特定のタンパク質は、この核酸のスプライスバリアントによってコードされる任意のタンパク質を包含する。「スプライスバリアント」は、名前が示唆するように、遺伝子の選択的スプライシングの生成物である。転写後に、初期核酸転写物は、異なる（別の）核酸スプライシング生成物が、異なるポリペプチドをコードするようにスプライシングされ得る。スプライスバリアントの産生に関する機構はさまざまであるが、エクソンの選択的スプライシングを含む。読み過し転写によって同じ核酸から誘導された別のポリペプチドもこの定義によって包含され得る。スプライシング生成物の組換え型を含むスプライシング反応のいかなる生成物も、この定義に含まれる。
【００８５】
核酸は、これが、別の核酸配列と機能的関係に配置される場合、「作動可能に結合する」。例えば、プレ配列または分泌リーダーについてのＤＮＡは、これが、ポリペプチドの分泌に関与するプレタンパク質として発現される場合、ポリペプチドについてのＤＮＡに作動可能に結合し；プロモーターまたはエンハンサーは、これが配列の転写に影響を及ぼす場合、コード配列に作動可能に結合し；またはリボーム結合部位は、これが翻訳を容易にするように配置される場合、コード配列に作動可能に結合する。一般的に、「作動可能に結合する」は、結合されるＤＮＡ配列が、互いに近くにあること、分泌リーダーの場合には、隣接し読み取り段階にあることを意味する。しかしながら、エンハンサーは、隣接している必要はない。結合は、従来の制限部位におけるライゲーションによって達成される。このような部位が存在しない場合、合成オリゴヌクレオチドアダプターまたはリンカーが、従来の様式に従って用いられる。
【００８６】
２つ以上の核酸またはポリペプチド配列の文脈における用語「同一」または「同一性」パーセントは、以下に記載するデフォルトパラメータでＢＬＡＳＴまたはＢＬＡＳＴ  ２．０配列比較アルゴリズムを用いて、または手動アライメント及び目視検査によって測定される、同一であるか、または同一であるアミノ酸残基またはヌクレオチドの指定された百分率を有する２つ以上の配列またはサブ配列を指す（すなわち、比較ウインドウまたは特定された領域にわたって最大対応について比較かつ整合される場合に、指定された領域にわたる約６０％の同一性、好ましくは６１％、６２％、６３％、６４％、６５％、６６％、６７％、６８％、６９％７０％、７１％、７２％、７３％、７４％、７５％、７６％、７７％、７８％、７９％、８０％、８１％、８２％、８３％、８４％、８５％、８６％、８７％、８８％、８９％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％またはそれよりも高い同一性）（例えば、ＮＣＢＩウェブサイトなどを参照）。このような配列は、次には、「実質的に同一」と言われる。この定義はまた、試験配列の補体も指し、これに適用されてもよい。この定義はまた、欠失及び／または付加を有する配列、ならびに置換を有する配列を含んでもよい。以下に記載されるように、好ましいアルゴリズムは、ギャップなどを説明することができる。好ましくは、同一性は、少なくとも約１０個のアミノ酸もしくは２０個のヌクレオチドの長さである領域にわたって、またはより好ましくは、１０〜５０個のアミノ酸もしくは２０〜５０個のヌクレオチドの長さである領域にわたって存在する。本明細書で使用される、アミノ酸配列同一性パーセント（％）は、最大パーセントの配列同一性を達成するために、配列を整列させ、必要な場合、ギャップを導入した後に、基準配列中のアミノ酸と同一である候補配列中のアミノ酸の百分率として定義される。配列同一性パーセントを決定する目的のためのアライメントは、例えば、ＢＬＡＳＴ、ＢＬＡＳＴ−２、ＡＬＩＧＮ、ＡＬＩＧＮ−２またはＭｅｇａｌｉｇｎ（ＤＡＮＳＴＡＲ）ソフトウェアなどの一般的に利用可能なコンピュータソフトウェアを用いて、当業者が備えている技能の範囲内である様々な方法で達成することができる。比較される配列の全長にわたって最大アライメントを達成するために必要な任意のアルゴリズムを含むアライメントを測定するための適切なパラメータは、既知の方法で決定することが可能である。
【００８７】
配列の比較については、通常、１つの配列が基準配列として機能し、これに対して試験配列が比較される。配列比較アルゴリズムを使用する場合、試験及び基準配列がコンピュータに入力され、必要であればサブ配列座標が指定され、配列アルゴリズムプログラムが指定される。好ましくは、デフォルトプログラムパラメータを使用することができるか、または代替パラメータを指定することができる。次いで、配列比較アルゴリズムが、プログラムパラメータに基づいて、基準配列に対する試験配列の配列同一性パーセントを算出する。
【００８８】
本明細書で使用される「比較ウインドウ」は、２つの配列が最適に整列された後に、ある配列が同数の連続位置の基準配列と比較され得る１０〜６００、通常は約５０〜約２００、より一般的には約１００〜約１５０からなる群から選択される連続位置の数のうちのいずれか１つのセグメントに対する参照を含む。比較のための配列のアライメントの方法は、当該技術分野において周知である。比較のための配列の最適なアライメントは、例えば、Ｓｍｉｔｈ  ＆  Ｗａｔｅｒｍａｎ，Ａｆｖ．Ａｐｐｌ、Ｍａｔｈ．２：４８２（１９８１）のローカルホモロジーアルゴリズムによって、Ｎｅｅｄｌｅｍａｎ  ＆  Ｗｕｎｓｃｈ，Ｊ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．４８：４４３（１９７０）のホモロジーアライメントアルゴリズムによって、Ｐｅａｒｓｏｎ  ＆  Ｌｉｐｍａｎ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ’ｌ  Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ８５：２４４４（１９８８）の類似検索法によって、これらのアルゴリズムのコンピュータによる実施によって（Ｗｉｓｃｏｎｓｉｎ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ  Ｓｏｆｔｗａｒｅ  Ｐａｃｋａｇｅ，Ｇｅｎｅｔｉｃｓ  Ｃｏｍｐｕｔｅｒ  Ｇｒｏｕｐ，５７５  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｄｒ．，Ｍａｄｉｓｏｎ、ＷＩにおけるＧＡＰ、ＢＥＳＴＦＩＴ、ＦＡＳＴＡ、及びＴＦＡＳＴＡ）、または手動アライメント及び目視検査によって（例えば、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ  ｉｎ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ（Ａｕｓｕｂｅｌ  ｅｔ  ａｌ．，ｅｄｓ．１９９５  ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ）を参照）実行することができる。
【００８９】
成句「〜に選択的に（または特異的に）ハイブリダイズする」とは、例えば、よりストリンジェントな条件下で、他のヌクレオチド配列（例えば、全細胞内またはライブラリＤＮＡまたはＲＮＡ）よりも高い親和性で、特定のヌクレオチド配列のみに対する分子の結合、二重化、ハイブリダイズを指す。
【００９０】
成句「ストリンジェントなハイブリダイゼーション条件」とは、プローブがそのサブ配列に、通常、核酸の複合体混合物でハイブリダイズするが、他の配列にはハイブリダイズしない条件を指す。ストリンジェントな条件は、配列依存的であり、異なる状況において様々であろう。より長い配列はより高温で特異的にハイブリダイズする。広範囲にわたる指針が、Ｔｉｊｓｓｅｎ，Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ  ｉｎ  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ−Ｈｙｂｒｉｄｉｚａｔｉｏｎ  ｗｉｔｈ  Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ｐｒｏｂｅｓ，“Ｏｖｅｒｖｉｅｗ  ｏｆ  ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ｏｆ  ｈｙｂｒｉｄｉｚａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｔｈｅ  ｓｔｒａｔｅｇｙ  ｏｆ  ｎｕｃｌｅｉｃ  ａｃｉｄ  ａｓｓａｙｓ”（１９９３）で見出せる。一般的に、ストリンジェントな条件は、規定されたイオン強度、ｐＨにおいて特異的配列についいての熱融点（Ｔｍ）よりも約５〜１０℃低いように選択される。このＴｍは、平衡状態において、標的に相補的なプローブの５０％が、標的配列にハイブリダイズする（標的配列は、Ｔｍにおいて過剰に存在し、プローブの５０％は、平衡状態で占拠されているために）温度（規定されたイオン強度、ｐＨ、及び核酸濃度下の）である。ストリンジェントな条件は、ホルムアミドなどの不安定化剤の添加によっても達成されてよい。選択的または特異的ハイブリダイゼーションについては、陽性シグナルは、バックグラウンドの少なくとも２倍、好ましくはバックグラウンドの１０倍のハイブリダイゼーションである。例示のストリンジェントなハイブリダイゼーション条件は、以下の通りであり得る：５０％のホルムアミド、５×ＳＳＣ、及び１％のＳＤＳ中、４２℃でインキュベートするか、または５×ＳＳＣ、１％のＳＤＳ中で、６５℃でインキュベートし、０．２×ＳＳＣ、０．１％のＳＤＳで６５℃にて洗浄する。
【００９１】
ストリンジェントな条件下で互いにハイブリダイズしない核酸は、それらがコードするポリペプチドが実質的に同一であるならば、やはり実質的に同一である。これは、例えば、遺伝子コードによって許容される最大のコドンの縮退を用いて核酸のコピーが作製されるときに生じる。このような場合、これら核酸は、通常、中程度にストリンジェントな条件下でハイブリダイズする。例示の「中程度にストリンジェントな条件」は、４０％のホルムアミド、１ＭのＮａＣｌ、１％のＳＤＳの緩衝液中、３７℃でのハイブリダイゼーション、及び１×ＳＳＣ中、４５℃での洗浄を含む。陽性のハイブリダイゼーションは、バックグラウンドの少なくとも２倍である。当業者であれば、同様なストリンジェンシーの条件を提供するために、代替的ハイブリダイゼーション及び洗浄条件を利用することができることを容易に認識するであろう。ハイブリダイゼーションパラメータを決定するための追加的な指針は、多くの参考文献、例えばＣｕｒｒｅｎｔ  Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ  ｉｎ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，ｅｄ．Ａｕｓｕｂｅｌ，  ｅｔ  ａｌ．で提供されている。
【００９２】
２０種のアミノ酸が、通常、タンパク質中で見出される。これらのアミノ酸は、それらの側鎖の化学的特性に基づいて、９つの部類またはグループに分類され得る。１つのアミノ酸残基の同じ部類またはグループ内の別のものへの置換は、本明細書では「保存的」置換と称される。保存的アミノ酸置換は、タンパク質の立体配座または機能を大幅に変更することなく、タンパク質において頻繁に行うことができる。１つのアミノ酸残基の異なる部類またはグループからの別のものへの置換は、本明細書では「非保存的」置換と称される。対照的に、非保存的アミノ酸置換は、タンパク質の立体配座及び機能を変更する傾向にある。
アミノ酸分類の例
小型／脂肪族残基：Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ
環状イミノ酸：Ｐｒｏ
ヒドロキシ含有残基：Ｓｅｒ、Ｔｈｒ
酸性残基：Ａｓｐ、Ｇｌｕ
アミド残基：Ａｓｎ、Ｇｌｎ
塩基性残基：Ｌｙｓ、Ａｒｇ
イミダゾール残基：Ｈｉｓ
芳香族残基：Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ
イオウ含有残基：Ｍｅｔ、Ｃｙｓ
【００９３】
いくつかの実施形態において、保存的アミノ酸置換は、グリシン（Ｇ）、アラニン（Ａ）、イソロイシン（Ｉ）、バリン（Ｖ）、及びロイシン（Ｌ）のいずれかを、その他のこれらの脂肪族アミノ酸に置き換えること；セリン（Ｓ）をスレオニン（Ｔ）に置き換えること（逆もまた同様）；アスパラギン酸（Ｄ）をグルタミン酸（Ｅ）に置き換えること（逆もまた同様）；グルタミン（Ｑ）をアスパラギン（Ｎ）に置き換えること（逆もまた同様）；リシン（Ｋ）をアルギニン（Ｒ）に置き換えること（逆もまた同様）；フェニルアラニン（Ｆ）、チロシン（Ｙ）及びトリプトファン（Ｗ）を、その他のこれらの芳香族アミノ酸に置き換えること；ならびにメチオニン（Ｍ）をシステイン（Ｃ）に置き換えること（逆もまた同様）を含む。他の置換も、特定のアミノ酸の環境及びタンパク質の三次元構造におけるその役割に応じて、保存的と見なされ得る。例えば、グリシン（Ｇ）及びアラニン（Ａ）は、アラニン（Ａ）及びバリン（Ｖ）の場合と同様に、頻繁に置き換え可能である。比較的疎水性であるメチオニン（Ｍ）は、頻繁に、ロイシン及びイソロイシンで置き換えることができ、時にはバリンで置き換え可能である。リシン（Ｋ）及びアルギニン（Ｒ）は、頻繁に位置を置き換え可能であり、ここでは、アミノ酸残基の重要な特徴はその電荷であり、これら２つのアミノ酸残基の異なるｐＫｓはそれほど重要ではない。さらに他の交換も、特定の環境において「保存的」と見なされ得る（例えば、ＢＩＯＣＨＥＭＩＳＴＲＹ  （ｐｐ．１３−１５），２ｎｄ  ｅｄ．Ｌｕｂｅｒｔ  Ｓｔｒｙｅｒ  ｅｄ．（Ｓｔａｎｆｏｒｄ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ）；Ｈｅｎｉｋｏｆｆ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ’ｌ  Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９２）８９：１０９１５−１０９１９；Ｌｅｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ．（１９９５）２７０（２０）：１１８８２−１１８８６を参照）。
【００９４】
「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」は、本明細書では互換的に用いられ、長さまたは翻訳後修飾に無関係に、アミノ酸の任意のペプチド結合鎖を意味する。以下に言及するように、本明細書に記載されるポリペプチドは、例えば、野生型タンパク質、野生型タンパク質の生物学的に活性な断片、または野生型タンパク質もしくは断片の変異型とすることができる。変異型は、本開示によれば、アミノ酸の置換、欠失、または挿入を含有することができる。この置換は、保存的または非保存的であり得る。
【００９５】
発現後に、タンパク質は単離することができる。本明細書に記載されるタンパク質のいずれかに適用される用語「精製された」または「単離された」とは、例えば、他のタンパク質、脂質、及びそのタンパク質を発現する細胞中の核酸がそれに自然に付随する構成成分（例えば、タンパク質または他の天然発生型の生体もしくは有機分子）から分離または精製されているポリペプチドを指す。典型的には、ポリペプチドが、サンプル中の全タンパク質の少なくとも６０（例えば、少なくとも６５、７０、７５、８０、８５、９０、９２、９５、９７、または９９）重量％を構成する場合、ポリペプチドは精製されている。
【００９６】
タンパク質中のアミノ酸残基は、これがタンパク質中の同じ不可欠な構造的位置を所定の残基として占有するとき、この所定の残基に「相当する」。例えば、選択された残基が、ヒトアンドロゲン受容体中で、同じ不可欠な空間的または他の構造的関係をＣｙｓ７８４として占有する場合、この選択されたタンパク質中の選択された残基は、ヒトアンドロゲン受容体のＣｙｓ７８４に相当する。選択されたタンパク質が、最大の相同性に関してヒトアンドロゲン受容体タンパク質と整列するいくつかの実施形態において、Ｃｙｓ７８４と整列している整列された選択タンパク質中の位置は、Ｃｙｓ７８４に相当するといわれる。一次配列アライメントの代わりに、三次元構造的アライメントも使用することができ、例えば、選択されたタンパク質の構造が最大一致に関してヒトアンドロゲン受容体タンパク質と整列され、全体的な構造が比較される場合がそうである。この場合、構造モデル中で同じ不可欠位置をＣｙｓ７８４として占有するアミノ酸は、Ｃｙｓ７８４残基に相当するといわれる。
【００９７】
「薬学的に許容される賦形剤」及び「薬学的に許容される担体」とは、対象への活性薬剤の投与及び対象による吸収を補助し、患者に重大な有害毒物的作用を引き起こすことなく発明の組成物中に含まれることが可能である物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、ＮａＣｌ、正常生理食塩溶液、乳酸リンゲル液、正常スクロース、正常グルコース、結合剤、増量剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング、甘味剤、風味剤、塩溶液（リンゲル溶液など）、アルコール、油、ゼラチン、乳糖、アミロースまたはデンプンなどの炭水化物、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、及び着色剤などが挙げられる。このような調製物は、滅菌することができ、所望の場合、本発明の化合物と有害に反応しない滑沢剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響を与えるための塩、緩衝剤、着色剤、及び／または芳香物質などの補助剤と混合することができる。当業者であれば、他の薬学的に許容される賦形剤も本発明において有用であることを認識するであろう。
【００９８】
用語「調剤薬」は、その中で活性成分が、他の担体と共に、またはそれを含まず、担体によって包囲されており、したがって、それと結合しているカプセルを提供する封入材料を担体として有する活性化合物の処方物を含むことを意図する。同様に、カシェ剤及び口内錠も含まれる。錠剤、粉剤、カプセル、ピル、カシェ剤、及び口内錠は、経口投与のために固形投与形態として用いることができる。
【００９９】
本明細書で使用される用語「投与すること」は、対象への経口投与、坐剤としての投与、局所的接触、静脈内、非経口、腹腔内、筋肉内、病巣内、髄腔内、頭蓋内、鼻腔内または皮下投与、もしくは持続放出装置、例えば、ミニ浸透圧ポンプの移植を意味する。投与は、いかなる経路によるものでもあり、非経口及び経粘膜（例えば、口腔内、舌下、口蓋、歯肉、経鼻、膣内、直腸、または経皮）を含む。非経口投与としては、例えば、静脈内、筋肉内、動脈内、経皮、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内が含まれる。送達の他の様式としては、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチなどの使用が挙げられるが、これらに限定されない。「同時投与する」とは、本明細書に記載される組成物が、１つ以上の追加の治療薬（例えば、抗癌剤）の投与と同時に、その直前に、またはその直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に単独で投与されてもよく、または同時投与されてもよい。同時投与は、本化合物の個別でまたは組み合わせての（複数の化合物または薬剤）同時もしくは逐次投与を含むことを意味する。したがって、調剤薬もまた、望まれる場合、他の活性物質と組み合わせることができる（例えば、代謝分解を減少させるために、プロドラッグの分解及び薬物、検出可能な薬剤の放出を増加させるために）。本発明の組成物は、アプリケータスティック、溶液、懸濁液、乳剤、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、顔料、粉剤、及びエアゾール剤として製剤化され、経皮によって、局所的経路によって送達させることができる。経口調剤薬としては、患者による摂取に適した、錠剤、ピル、粉剤、糖衣錠、カプセル剤、液剤、口内錠、カシェ剤、ゲル剤、シロップ剤、スラリー、懸濁剤などが挙げられる。固形調剤薬としては、粉剤、錠剤、ピル、カプセル剤、カシェ剤、座薬、分散性顆粒剤が挙げられる。液体型調剤薬としては、溶液、懸濁液、乳剤、例えば、水もしくは水／プロピレングリコール溶液が挙げられる。本発明の組成物は、持続性放出／緩和を提供するために成分を更に含んでもよい。このような成分は、高分子量のアニオン性の粘膜様ポリマー、ゲル化多糖類及び微粉化薬物担体物質を含む。これらの成分は、米国特許第４，９１１，９２０号、同第５，４０３，８４１号、同第５，２１２，１６２号、及び同第４，８６１，７６０号に非常に詳細に説明されている。これらの特許の全内容は、全ての目的のためにその全体が参考として本明細書に組み込まれる。本発明の組成物は、体内での持続放出のためにマイクロスフェアとして送達させることもできる。例えば、マイクロスフェアは、皮下で持続的に放出する薬物含有マイクロスフェアの経皮注射を介して（Ｒａｏ，Ｊ．Ｂｉｏｍａｔｅｒ  Ｓｃｉ．Ｐｏｌｙｍ．Ｅｄ．７：６２３−６４５，１９９５を参照）；生分解性かつ注射可能なゲル製剤として（例えば、Ｇａｏ  Ｐｈａｒｍ．Ｒｅｓ．１２：８５７−８６３，１９９５を参照）、または経口投与用のマイクロスフェアとして（例えば、Ｅｙｌｅｓ，  Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．４９：６６９−６７４，１９９７を参照）投与することができる。別の実施形態において、本発明の組成物の製剤は、細胞膜と融合するか、細胞内に取り込まれている（すなわち、リポソームに結合された受容体リガンドを使用することによって、これが細胞の表面膜タンパク質受容体に結合し、細胞内取り込みをもたらす）リポソームの使用によって送達させることも可能である。リポソームを使用することによって、特にリポソーム表面が標的細胞に特異的な受容体リガンドを担持するか、または別の方法で特異的器官に優先して向けられる場合、インビボで本発明の組成物の送達を、標的細胞に集中させることができる（例えば、Ａｌ−Ｍｕｈａｍｍｅｄ，Ｊ．Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌ．１３：２９３−３０６，１９９６；Ｃｈｏｎｎ，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．６：６９８−７０８，１９９５；Ｏｓｔｒｏ，Ａｍ．Ｊ．  Ｈｏｓｐ．Ｐｈａｒｍ．４６：１５７６−１５８７，１９８９を参照）。本発明の組成物は、ナノ粒子として送達させることもできる。
【０１００】
本発明により提供される医薬組成物は、活性成分（例えば、実施形態または実施例を含める本明細書で記載される化合物）が、治療的有効量で、すなわち、その意図する目的を達成するために有効な量で含まれる組成物を含む。特定の用途のために有効な実際の量は、とりわけ、治療される病状に応じるであろう。疾患を治療するための方法で投与される場合、このような組成物は、所望の結果、例えば、疾患症状（例えば、癌の症状または異常なアンドロゲン受容体活性）の進行を低減し、排除し、または遅らせることを達成するために有効な活性成分の量を含有するであろう。本発明の化合物の治療的有効量の決定は、特に、本明細書の詳説された開示に照らせば、十分に当業者の能力の範囲内である。
【０１０１】
哺乳動物に投与される投与量及び頻度（単回または複数回投与）は、様々な因子、例えば、哺乳動物が別の疾患におかされているかどうか、及びその投与の経路；サイズ、年齢、性別、健康状態、体重、肥満度指数、及びレシピエントの食生活；治療される疾患の症状（例えば、癌の症状）の性質及び程度、併用療法の種類、治療される疾患からの合併症、または他の健康に関連する問題に応じて変化することができる。他の治療レジメンまたは薬剤が、本出願者の発明の方法及び化合物と併せて使用することができる。確立された投与量（例えば、頻度及び持続期間）の調整及び操作は、当業者の能力の範囲内である。
【０１０２】
本明細書に記載されるいかなる化合物についても、治療的有効量は、細胞培養アッセイから最初に決定され得る。目標濃度は、本明細書に記載されるか、または当該技術分野で既知の方法を用いて測定されるような、本明細書に記載される方法を達成することができる活性化合物（複数可）の濃度である。
【０１０３】
当該技術分野で周知であるように、ヒトに使用するための治療的有効量は、動物モデルから決定されてもよい。例えば、ヒトに対する用量は、動物において有効であることが見出された濃度を達成するように製剤化され得る。ヒトにおける投与量は、上述したように、化合物の有効性を監視し、投与量を上方または下方修正することによって調製することができる。用量を、上述された方法または他の方法に基づいてヒトにおける最大効力を達成するように調整することも、十分に当業者の能力の範囲内である。
【０１０４】
投与量は、患者の要求及び使用される化合物に応じて変化してもよい。本発明の文脈において、患者に投与される用量は、患者における有益な治療反応に経時的に影響を及ぼすのに十分であるべきである。用量の大きさもまた、任意の有害な副作用の存在、性質、及び程度によって決定されるであろう。特定の状況についての適切な投与量の決定は、医師の技量の範囲内である。一般的に、治療は、化合物の最適用量未満であるより少ない投与量で開始される。その後、投与量は、状況下において最適な効果に達するまで、少しずつ増加される。
【０１０５】
投与量及び投与の間隔は、治療される特定の臨床徴候にとって有効な投与化合物のレベルを提供するために、個別に調整することができる。このことが、個々の疾患状態の重症度に見合った治療レジメンを提供するであろう。
【０１０６】
本明細書の教示を利用することで、実質的に毒性を起こさないが、特定の患者によって示される臨床症状を治療するために効果的である、有効な予防的または治療的処置レジメンをプランニングすることができる。このプランニングは、化合物の効力、相対的バイオアベイラビリティ、患者の体重、有害な副作用の存在若しくは重症度、投与の好ましい様式及び選択された薬剤の毒性プロファイルなどの因子を考慮することによって、活性化合物の注意深い選択を伴うべきである。
【０１０７】
本明細書に記載される化合物は、互いに組み合わせて、癌を治療する上で有用であることが知られている他の活性薬剤と組み合わせて、または単独では有効ではない可能性があるが、活性薬剤の有効性に寄与し得る補助薬剤と組み合わせて使用することができる。
【０１０８】
実施形態において、同時投与は、第２の活性薬剤の投与の０．５、１、２、４、６、８、１０、１２、１６、２０、または２４時間以内に１つの活性薬剤を投与することを含む。同時投与は、２つの活性薬剤を同時に、ほぼ同時に（例えば、互いに約１、５、１０、１５、２０、または３０分以内に）、もしくは任意の順番で逐次的に投与することを含む。いくつかの実施形態において、同時投与は、共製剤（ｃｏ−ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）によって、すなわち、どちらの活性薬剤も含む単一の医薬組成物を調製することによって達成することができる。他の実施形態では、活性薬剤は別々に製剤化され得る。別の実施形態では、活性及び／または補助薬剤は、互いに結合されるか、または複合化されてもよい。いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、放射線治療または手術などの癌のための治療と組み合されてもよい。
【０１０９】
「薬剤耐性エストロゲン受容体」は、野生型エストロゲン受容体よりも薬剤によってあまり効果的に阻害されない、改変された（野生型に対して）エストロゲン受容体である。「薬剤耐性ヒトエストロゲン受容体」は、野生型ヒトエストロゲン受容体よりも薬剤によってあまり効果的に阻害されない、改変された（野生型に対して）ヒトエストロゲン受容体である。
【０１１０】
「薬剤耐性癌」は、非薬剤耐性癌よりも薬剤によってあまり効果的に阻害されない癌である。「抗エストロゲン薬耐性癌」は、非抗エストロゲン薬耐性癌よりも抗エストロゲン薬によってあまり効果的に阻害されない癌である。「内分泌治療薬耐性癌」は、非内分泌治療薬耐性癌よりも内分泌治療によってあまり効果的に阻害されない癌である。
【０１１１】
用語「抗エストロゲン薬」とは、エストロゲンのエストロゲン受容体への結合に関連するエストロゲン受容体活性のうちの１つ以上を有さないエストロゲン受容体に結合する化合物を指す。実施形態において、抗エストロゲン薬は、エストロゲンの１つ以上の作用を阻害する（例えば、ＥＲで、細胞で、組織で、または器官で）化合物である。抗エストロゲン薬の例としては、フルベストラント、クロミフェン、フェマレル、オルメロキシフェン、ラロキシフェン、タモキシフェン、トレミフェン、ラソホキシフェン、及びオスペミフェンが挙げられる。
【０１１２】
用語「内分泌治療薬」とは、対象においてホルモン活性を調節するために有効である化合物を指す。対象の内分泌治療薬の使用は、「内分泌療法」である。内分泌治療薬によるホルモン活性の調節は、ホルモンのレベルもしくはホルモン活性のレベルを増加させ、減少させ、遮断し、除去し、または別の方法で変更することを含んでもよい。内分泌治療薬の例としては、抗エストロゲン薬、アロマターゼ阻害薬、ＳＥＲＭ、フルベストラント、クロミフェン、フェマレル、オルメロキシフェン、ラロキシフェン、タモキシフェン、トレミフェン、ラソホキシフェン、オスペミフェン、アナストロゾール、レトロゾール、エキセメスタン、ボロゾール、ホルメスタン、ファドロゾール、アミノグルテチミド、及びテストラクトンが挙げられる。
【０１１３】
用語「エストロゲン受容体」または「ＥＲ」とは、例えば、ホルモンの１７β−エストラジオール、エストリオール、エストロン等の結合リガンドによって活性化される転写因子である受容体の核受容体ファミリーの確立されたメンバーを指す。実施形態において、「エストロゲン受容体」または「ＥＲ」は、ホルモンの１７β−エストラジオール、エストリオール、及び／またはエストロンなどの結合リガンドによって活性化される転写因子である核受容体を指す。実施形態において、「エストロゲン受容体」または「ＥＲ」は、ホルモンの１７β−エストラジオールに結合することによって活性化される転写因子である核受容体を指す。用語「エストロゲン受容体」は、ヒトエストロゲン受容体のヌクレオチド配列またはタンパク質配列を指してもよい。用語「エストロゲン受容体」は、ヒトエストロゲン受容体１（ａ．ｋ．ａ．ＥＲ−アルファ、ＥＲアルファ、またはＥＲα）  のヌクレオチド配列またはタンパク質配列を指してもよい（例えば、Ｅｎｔｒｅｚ  ２０９９、Ｕｎｉｐｒｏｔ  Ｐ０３３７２、ＲｅｆＳｅｑ  ＮＭ＿０００１２５、ＯＭＩＭ  １３３４３０、ＮＰ＿０００１１６、ＮＰ＿０００１１６．２、ＮＭ＿０００１２５．３、ＧＩ：６２８２１７９４、及び／またはＧＩ：１７０２９５７９８）。用語「エストロゲン受容体」は、ヒトエストロゲン受容体２（ａ．ｋ．ａ．ＥＲ−ベータ、ＥＲベータ、またはＥＲβ）のヌクレオチド配列またはタンパク質配列を指してもよい（例えば、Ｅｎｔｒｅｚ  ２１００、Ｕｎｉｐｒｏｔ  Ｑ９２７３１、ＲｅｆＳｅｑ  ＮＭ＿００１０４０２７５、ＯＭＩＭ  ６０１６６３、及び／またはＧＩ：  ９４５３８３２４）。用語「エストロゲン受容体」は、ヌクレオチド配列またはタンパク質の野生型ならびにそれらの変異体のどちらも含む。いくつかの実施形態において、「エストロゲン受容体」は、野生型エストロゲン受容体である。いくつかの実施形態において、「エストロゲン受容体」は、１つ以上の変異体型である。用語「エストロゲン受容体」ＸＹＺとは、通常、野生型ではＸアミノ酸を有するエストロゲン受容体のＹ番目のアミノ酸が、変異体では代わりにＺアミノ酸を有する、変異体エストロゲン受容体のヌクレオチド配列またはタンパク質を指す。実施形態において、エストロゲン受容体は、野生型ヒトエストロゲン受容体である。実施形態において、エストロゲン受容体は、野生型ヒトＥＲαである。実施形態において、エストロゲン受容体は、野生型ヒトＥＲβである。実施形態において、エストロゲン受容体は、野生型ヒトＥＲαまたはＥＲβである。実施形態において、エストロゲン受容体は、野生型ヒトＥＲα及びＥＲβである。実施形態において、エストロゲン受容体は、変異体エストロゲン受容体である。実施形態において、変異体エストロゲン受容体は、野生型エストロゲン受容体とは関連付けられない疾患（例えば、薬剤耐性癌）に関連する。実施形態において、エストロゲン受容体は、上記配列と比べて少なくとも１つのアミノ酸突然変異（例えば、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、または３０個の突然変異）を含む。
【０１１４】
Ｂ．化合物
下記の式を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩が提供される。
【化３】
0006608929.tif 000004
【０１１５】
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＸａ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＲ１０、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ２Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ２ＯＲ９、−ＯＣＸａ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１１６】
Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｂ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸｂ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１１７】
Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｃ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ３Ｒ１８、−ＳＯｖ３ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＯＲ１８、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−ＮＲ１５ＯＲ１７、−ＯＣＸｃ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ２及びＲ３置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
【０１１８】
Ｌは、独立して、結合、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のスピロ環状リンカーである。
【０１１９】
Ｒ４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｄ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ４Ｒ２２、−ＳＯｖ４ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＲ２２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ１９Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−ＮＲ１９ＯＲ２１、−ＯＣＸｄ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１２０】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ１５及びＲ１６置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ１９及びＲ２０置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
【０１２１】
記号ｎは、０〜５の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｖ１、ｖ２、ｖ３、及びｖ４は、独立して１または２である。記号ｎ１、ｎ２、ｎ３、及びｎ４は、独立して０〜４の整数である。記号Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、及びＸｄは、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである。
【０１２２】
一態様において、下記の式を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩が提供される。
【化４】
0006608929.tif 000005
【０１２３】
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＸａ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＲ１０、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０、ＮＲ２Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ２ＯＲ９、−ＯＣＸａ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１２４】
Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｂ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸｂ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１２５】
Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｃ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ３Ｒ１８、−ＳＯｖ３ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＯＲ１８、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−ＮＲ１５ＯＲ１７、−ＯＣＸｃ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ２及びＲ３置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
【０１２６】
Ｌは、独立して、結合、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のスピロ環状リンカーである。
【０１２７】
Ｒ４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｄ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ４Ｒ２２、−ＳＯｖ４ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＲ２２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ１９Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−ＮＲ１９ＯＲ２１、−ＯＣＸｄ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテ  ロアリールである。
【０１２８】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ１５及びＲ１６置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ１９及びＲ２０置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
【０１２９】
記号ｎは、０〜５の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｖ１、ｖ２、ｖ３、及びｖ４は、独立して１または２である。記号ｎ１、ｎ２、ｎ３、及びｎ４は、独立して０〜４の整数である。記号Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、及びＸｄは、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである。
【０１３０】
本明細書に記載される化合物について、以下の構造において星印によって示される−ＣＨ３は、非置換のＣ１〜Ｃ１０アルキルで置き換えられてもよい。
【化５】
0006608929.tif 000006
実施形態において、星印によって示される−ＣＨ３は、非置換のＣ１〜Ｃ５アルキルで置き換えられてもよい。
【０１３１】
実施形態において、本化合物は下記の式を有する。
【化６】
0006608929.tif 000007
変量Ｌ及びＲ１は、本明細書に記載される通りである。
【０１３２】
Ｒ５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｅ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ５Ｒ２６、−ＳＯｖ５ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＯＲ２６、−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２６、ＮＲ２３Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−ＮＲ２３ＯＲ２５、−ＯＣＸｅ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１３３】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ２３及びＲ２４置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
【０１３４】
記号ｍ５及びｖ５は、独立して１または２である。記号ｎ５は、独立して０〜４の整数である。記号Ｘｅは、独立して、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、または−Ｆである。
【０１３５】
実施形態において、本化合物は、下記の式を有する。
【化７】
0006608929.tif 000008
変量Ｌ及びＲ１は、本明細書に記載される通りである。
【０１３６】
実施形態において、本化合物は、下記の式を有する。
【化８】
0006608929.tif 000009
変量Ｌ、ｎ、Ｒ２、及びＲ３は、本明細書に記載される通りである。
【０１３７】
実施形態において、本化合物は、下記の式を有する。
【化９】
0006608929.tif 000010
変量Ｌ、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ５は、本明細書に記載される通りである。
【０１３８】
実施形態において、本化合物は、下記の式を有する。
【化１０】
0006608929.tif 000011
変量Ｌ、Ｒ２、及びＲ３は、本明細書に記載される
【０１３９】
実施形態において、Ｒ１は、独立して、ハロゲン、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＸａ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃ１、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＲ１０、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ２Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ２ＯＲ９、−ＯＣＸａ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して水素である。実施形態において、Ｒ１は、独立して−ＮＲ２Ｒ３である。実施形態において、Ｒ１は、独立して−ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ１は、独立して−ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ１は、独立して−ＣＣｌ３である。実施形態において、Ｒ１は、独立して−Ｎ（Ｏ）２である。実施形態において、Ｒ１は、独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ１は、独立して−Ｆである。実施形態において、Ｒ１は、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１は、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｒ１は、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。
【０１４０】
実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。実施形態において、実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、非置換の５〜９員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ピペリジンである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ピペラジンである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ピリジンである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ピラジンである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ジメチルアミノである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ジメチルアミノエチルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、ジメチルアミノプロピルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、エチルモルホリニルである。実施形態において、Ｒ１は、独立して、モルホリニルである。
【０１４１】
Ｒ２は、独立して、ハロゲン、−ＣＸｂ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸｂ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、水素である。実施形態において、Ｒ２は、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１４２】
実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換のメチルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換のエチルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換のプロピルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ２は、独立して、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルである。
【０１４３】
実施形態において、Ｒ３は、独立して、ハロゲン、−ＣＸｃ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ３Ｒ１８、−ＳＯｖ３ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＯＲ１８、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１８、−ＮＲ１５Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−ＮＲ１５ＯＲ１７、−ＯＣＸｃ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ３は、独立して、水素である。実施形態において、Ｒ３は、独立して、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１４４】
実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換のメチルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換のエチルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換のプロピルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ３は、独立して、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルである。
【０１４５】
実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、任意に結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換ヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。
【０１４６】
実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換ヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜６員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して非置換の５〜６員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２及びＲ３置換基は、結合して、下記に示す基を形成する。
【化１１】
0006608929.tif 000012
【０１４７】
実施形態において、Ｌは、独立して、結合、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して結合である。実施形態において、Ｌは、独立して−ＮＲ４−である。実施形態において、Ｌは、独立して−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−である。実施形態において、Ｌは、独立して−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−である。実施形態において、Ｌは、独立して−Ｏ−である。実施形態において、Ｌは、独立して−Ｓ−である。実施形態において、Ｌは、独立して−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態において、Ｌは、独立して−Ｓ（Ｏ）−である。実施形態において、Ｌは、独立して−Ｓ（Ｏ）２−である。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のアルキレンである。
【０１４８】
実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のメチレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のエチレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のプロピレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のブチレンである。実施形態において、Ｌは、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換の２〜１２員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換の２〜１２員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換の２〜８員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換の２〜６員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換の２〜６員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換の２〜４員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換の２〜４員のヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のシクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のアリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリーレンである。実施形態において、Ｌは、独立して、非置換の５〜１０員のヘテロアリーレンである。
【０１４９】
実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（置換もしくは非置換のアルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換のアルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換のメチレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換のエチレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換のプロピレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換のブチレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換のプロピレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨ−（非置換のブチレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（置換もしくは非置換のアルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換のアルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換のメチレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換のエチレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換のプロピレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換のブチレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換のｎ−プロピレン）である。実施形態において、Ｌは、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）−（非置換のｎ−ブチレン）である。
【０１５０】
実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸｄ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ４Ｒ２２、−ＳＯｖ４ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＲ２２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ１９Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−ＮＲ１９ＯＲ２１、−ＯＣＸｄ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して水素である。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１５１】
実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のメチルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のエチルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のプロピルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のメチルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。
【０１５２】
実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。Ｒ４は、独立して、置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４は、独立して、非置換の５〜９員のヘテロアリールである。
【０１５３】
実施形態において、Ｒ５は、独立して、ハロゲン、−ＣＸｅ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ５Ｒ２６、−ＳＯｖ５ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＯＲ２６、−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２６、ＮＲ２３Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５、−ＮＲ２３ＯＲ２５、−ＯＣＸｅ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して水素である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＣＦ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＣＣｌ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｎ（Ｏ）２である。実施形態において、Ｒ５は、独立してハロゲンである。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｆである。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【０１５４】
実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のメチルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のエチルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のプロピルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルである。
【０１５５】
実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のシクロルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。
【０１５６】
実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、非置換の５〜９員のヘテロアリールである。
【０１５７】
実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＣＸｅ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＣＮである。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＳＯ２Ｃ１である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＳＯｎ５Ｒ２６である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＳＯｖ５ＮＲ２３Ｒ２４である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＨＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＯＮＲ２３Ｒ２４である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｎ（Ｏ）ｍ５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＲ２３Ｒ２４である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＯＲ２６である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２６である。実施形態において、Ｒ５は、独立してＮＲ２３Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＮＲ２３ＯＲ２５である。実施形態において、Ｒ５は、独立して−ＯＣＸｅ３である。実施形態において、Ｒ５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｅ３、または非置換のアルキルである。実施形態において、Ｒ５は、独立して、水素、−Ｆ、−ＣＦ３、または非置換のメチルである。
【０１５８】
実施形態において、各Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ１２アルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０１５９】
実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換の２〜１２員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換の２〜８員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換の２〜４員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルまたは置換もしくは非置換の２〜１０員のヘテロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して非置換のメチルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立してＨである。
【０１６０】
実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロリールである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。
【０１６１】
実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルである。
【０１６２】
実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１２アリールである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換のＣ６〜Ｃ１０アリールである。
【０１６３】
実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換の５〜１０員のヘテロアリールである。Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、またはＲ２６は、独立して、非置換の５〜９員のヘテロアリールである。
【０１６４】
実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、任意に結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して非置換ヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。
【０１６５】
実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して非置換ヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜６員のヘテロアリールを形成する。
【０１６６】
実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、任意に結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して非置換ヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。
【０１６７】
実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して非置換ヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１５及びＲ１６置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜６員のヘテロアリールを形成する。
【０１６８】
実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、任意に結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して非置換ヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。
【０１６９】
実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して非置換ヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ１９及びＲ２０置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜６員のヘテロアリールを形成する。
【０１７０】
実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、任意に結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して非置換ヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して非置換の３〜８員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して非置換の３〜７員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して非置換の３〜６員のヘテロシクロアルキルを形成する。
【０１７１】
実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して非置換ヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して非置換の５〜１０員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して非置換の５〜９員のヘテロアリールを形成する。実施形態において、Ｒ２３及びＲ２４置換基は、結合して置換もしくは非置換の５〜６員のヘテロアリールを形成する。
【０１７２】
実施形態において、ｎは０である。実施形態において、ｎは１である。実施形態において、ｎは２である。実施形態において、ｎは３である。実施形態において、ｎは４である。実施形態において、ｎは５である。実施形態において、ｍ１は１である。実施形態において、ｍ１は２である。実施形態において、ｍ２は１である。実施形態において、ｍ２は２である。実施形態において、ｍ３は１である。実施形態において、ｍ３は２である。実施形態において、ｍ４は１である。実施形態において、ｍ４は２である。実施形態において、ｍ５は１である。実施形態において、ｍ５は２である。実施形態において、ｖ１は１である。実施形態において、ｖ１は２である。実施形態において、ｖ２は１である。実施形態において、ｖ２は２である。実施形態において、ｖ３は１である。実施形態において、ｖ３は２である。実施形態において、ｖ４は１である。実施形態において、ｖ４は２である。実施形態において、ｖ５は１である。実施形態において、ｖ５は２である。実施形態において、ｎ１は０である。実施形態において、ｎ１は１である。実施形態において、ｎ１は２である。実施形態において、ｎ１は３である。実施形態において、ｎ１は４である。実施形態において、ｎ２は０である。実施形態において、ｎ２は１である。実施形態において、ｎ２は２である。実施形態において、ｎ２は３である。実施形態において、ｎ２は４である。実施形態において、ｎ３は０である。実施形態において、ｎ３は１である。実施形態において、ｎ３は２である。実施形態において、ｎ３は３である。実施形態において、ｎ３は４である。実施形態において、ｎ４は０である。実施形態において、ｎ４は１である。実施形態において、ｎ４は２である。実施形態において、ｎ４は３である。実施形態において、ｎ４は４である。実施形態において、ｎ５は０である。実施形態において、ｎ５は１である。実施形態において、ｎ５は２である。実施形態において、ｎ５は３である。実施形態において、ｎ５は４である。
【０１７３】
実施形態において、Ｘは、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｘは、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｘは、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｘは、独立して−Ｆである。実施形態において、Ｘａは、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｘａは、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｘａは、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｘａは、独立して−Ｆである。実施形態において、Ｘｂは、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｘｂは、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｘｂは、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｘｂは、独立して−Ｆである。実施形態において、Ｘｃは、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｘｃは、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｘｃは、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｘｃは、独立して−Ｆである。実施形態において、Ｘｄは、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｘｄは、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｘｄは、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｘｄは、独立して−Ｆである。実施形態において、Ｘｅは、独立して−Ｃｌである。実施形態において、Ｘｅは、独立して−Ｂｒである。実施形態において、Ｘｅは、独立して−Ｉである。実施形態において、Ｘｅは、独立して−Ｆである。
【０１７４】
実施形態において、Ｒ１は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２７置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２７置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１７５】
Ｒ２７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２８置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２８置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２７はピペリジンである。実施形態において、Ｒ２７はピペラジンである。実施形態において、Ｒ２７はピリジンである。実施形態において、Ｒ２７はピラジンである。実施形態において、Ｒ２７はジメチルアミノである。実施形態において、Ｒ２７はジメチルアミノエチルである。実施形態において、Ｒ２７はジメチルアミノプロピルである。実施形態において、Ｒ２７はエチルモルホリニルである。実施形態において、Ｒ２７はモルホリニルである。
【０１７６】
Ｒ２８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２９置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ２９置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２８はピペラジンである。実施形態において、Ｒ２８はピペラジンである。実施形態において、Ｒ２８はピリジンである。実施形態において、Ｒ２８はピラジンである。実施形態において、Ｒ２８はジメチルアミノである。実施形態において、Ｒ２８はジメチルアミノエチルである。実施形態において、Ｒ２８はジメチルアミノプロピルである。実施形態において、Ｒ２８はエチルモルホリニルである。実施形態において、Ｒ２８はモルホリニルである。
【０１７７】
実施形態において、Ｒ２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３０置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３０置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３０置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１７８】
Ｒ３０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３１置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３１置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３１置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１７９】
Ｒ３１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３２置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３２置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８０】
実施形態において、Ｒ３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３３置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３３置換もしくは非置換のアリール（例えば、６〜１２員のアリールまたは６員のアリール）、またはＲ３３置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８１】
Ｒ３３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３４置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３４置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３４置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８２】
Ｒ３４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３５置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３５置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３５置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３５置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８３】
実施形態において、Ｒ４は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３６置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３６置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８４】
Ｒ３６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３７置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３７置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８５】
Ｒ３７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３８置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３８置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３８置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３８置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８６】
実施形態において、Ｒ５は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３９置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ３９置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ３９置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ３９置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８７】
Ｒ３９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４０置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４０置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４０置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４０置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８８】
Ｒ４０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４１置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４１置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４１置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４１置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１８９】
実施形態において、Ｒ９は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４２置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４２置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４２置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４２置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４２置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４２置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９０】
Ｒ４２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４３置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４３置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４３置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４３置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９１】
Ｒ４３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４４置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４４置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４４置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４４置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４４置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４４置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９２】
実施形態において、Ｒ１０は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４５置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４５置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４５置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４５置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９３】
Ｒ４５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４６置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４６置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４６置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４６置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９４】
Ｒ４６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４７置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４７置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４７置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４７置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９５】
実施形態において、Ｒ１１は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４８置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４８置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４８置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４８置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４８置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４８置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９６】
Ｒ４８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４９置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ４９置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ４９置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４９置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ４９置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ４９置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９７】
Ｒ４９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５０置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５０置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５０置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５０置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５０置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９８】
実施形態において、Ｒ１２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５１置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５１置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５１置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５１置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５１置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５１置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０１９９】
Ｒ５１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５２置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５２置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５２置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５２置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５２置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５２置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２００】
Ｒ５２は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５３置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５３置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５３置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５３置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５３置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５３置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０１】
実施形態において、Ｒ１３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５４置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５４置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５４置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５４置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５４置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５４置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０２】
Ｒ５４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５５置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５５置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５５置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５５置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０３】
Ｒ５５は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５６置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５６置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５６置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５６置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５６置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５６置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０４】
実施形態において、Ｒ１４は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５７置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５７置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５７置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５７置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５７置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０５】
Ｒ５７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５８置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５８置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５８置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５８置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５８置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５８置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０６】
Ｒ５８は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５９置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ５９置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ５９置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５９置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ５９置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ５９置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０７】
実施形態において、Ｒ１５は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６０置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６０置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６０置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６０置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６０置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０８】
Ｒ６０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６１置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６１置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６１置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６１置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６１置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６１置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２０９】
Ｒ６１は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６２置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６２置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６２置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６２置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６２置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６２置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１０】
実施形態において、Ｒ１６は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６３置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６３置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６３置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６３置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６３置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６３置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１１】
Ｒ６３は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６４置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６４置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６４置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６４置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６４置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６４置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１２】
Ｒ６４は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６５置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６５置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６５置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６５置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６５置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６５置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１３】
実施形態において、Ｒ１７は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６６置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６６置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６６置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６６置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６６置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６６置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１４】
Ｒ６６は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６７置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６７置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６７置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６７置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６７置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１５】
Ｒ６７は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６８置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６８置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６８置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６８置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６８置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６８置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１６】
実施形態において、Ｒ１８は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ６９置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ６９置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ６９置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ６９置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ６９置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ６９置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１７】
Ｒ６９は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７０置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７０置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７０置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７０置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７０置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１８】
Ｒ７０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７１置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７１置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７１置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７１置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７１置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７１置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２１９】
実施形態において、Ｒ１９は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７２置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７２置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７２置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７２置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７２置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７２置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２０】
実施形態において、Ｒ２０は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７３置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７３置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７３置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７３置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７３置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７３置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２１】
実施形態において、Ｒ２１は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７４置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７４置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７４置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７４置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７４置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７４置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２２】
実施形態において、Ｒ２２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７５置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７５置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７５置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７５置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７５置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７５置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２３】
実施形態において、Ｒ２３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７６置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７６置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７６置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７６置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７６置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７６置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２４】
実施形態において、Ｒ２４は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７７置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７７置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７７置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７７置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７７置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７７置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２５】
実施形態において、Ｒ２５は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７８置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７８置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７８置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７８置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７８置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７８置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２６】
実施形態において、Ｒ２６は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、Ｒ７９置換もしくは非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、Ｒ７９置換もしくは非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、Ｒ７９置換もしくは非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ７９置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、Ｒ７９置換もしくは非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、またはＲ７９置換もしくは非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２７】
実施形態において、Ｌは、独立して、結合、Ｒ８０置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ８０置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ８０置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ８０置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ８０置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ８０置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。
【０２２８】
Ｒ２９、Ｒ３２、Ｒ３５、Ｒ３８、Ｒ４１、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ５０、Ｒ５３、Ｒ５６、Ｒ５９、Ｒ６２、Ｒ６５、Ｒ６８、Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、Ｒ７４、Ｒ７５、Ｒ７６、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ７９、及びＲ８０は、独立して、オキソ、ハロゲン、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、ＣＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル）、非置換のヘテロアルキル（例えば、２〜８員のヘテロアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、または２〜４員のヘテロアルキル）、非置換のシクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ５〜Ｃ６シクロアルキル）、非置換のヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員のヘテロシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクロアルキル、または５〜６員のヘテロシクロアルキル）、非置換のアリール（例えば、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたはＣ６アリール）、または非置換のヘテロアリール（例えば、５〜１０員のヘテロアリール、５〜９員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロアリール）である。
【０２２９】
実施形態において、本化合物は、
【化１２】
0006608929.tif 000013
である。
【０２３０】
実施形態において、化合物は、本明細書に記載される化合物である。いくつかの実施形態において、化合物は、ＪＤ１０１〜ＪＤ１６０（例えば、ＪＤ１０１、ＪＤ１０２、ＪＤ１０３、ＪＤ１０４、ＪＤ１０５、ＪＤ１０６、ＪＤ１０７、ＪＤ１０８、ＪＤ１０９、ＪＤ１１０、ＪＤ１１１、ＪＤ１１２、ＪＤ１１３、ＪＤ１１４、ＪＤ１１５、ＪＤ１１６、ＪＤ１１７、ＪＤ１１８、ＪＤ１１９、ＪＤ１２０、ＪＤ１２１、ＪＤ１２２、ＪＤ１２３、ＪＤ１２４、ＪＤ１２５、ＪＤ１２６、ＪＤ１２７、ＪＤ１２８、ＪＤ１２９、ＪＤ１３０、ＪＤ１３１、ＪＤ１３２、ＪＤ１３３、ＪＤ１３４、ＪＤ１３５、ＪＤ１３６、ＪＤ１３７、ＪＤ１３８、ＪＤ１３９、ＪＤ１４０、ＪＤ１４１、ＪＤ１４２、ＪＤ１４３、ＪＤ１４４、ＪＤ１４５、ＪＤ１４６、ＪＤ１４７、ＪＤ１４８、ＪＤ１４９、ＪＤ１５０、ＪＤ１５１、ＪＤ１５２、ＪＤ１５３、ＪＤ１５４、ＪＤ１５５、ＪＤ１５６、ＪＤ１５７、ＪＤ１５８、ＪＤ１５９、ＪＤ１６０）から選択される化合物である。実施形態において、化合物は、ＪＤ１０１〜ＪＤ１６０（例えば、ＪＤ１０１、ＪＤ１０２、ＪＤ１０３、ＪＤ１０４、ＪＤ１０５、ＪＤ１０６、ＪＤ１０７、ＪＤ１０８、ＪＤ１０９、ＪＤ１１０、ＪＤ１１１、ＪＤ１１２、ＪＤ１１３、ＪＤ１１４、ＪＤ１１５、ＪＤ１１６、ＪＤ１１７、ＪＤ１１８、ＪＤ１１９、ＪＤ１２０、ＪＤ１２１、ＪＤ１２２、ＪＤ１２３、ＪＤ１２４、ＪＤ１２５、ＪＤ１２６、ＪＤ１２７、ＪＤ１２８、ＪＤ１２９、ＪＤ１３０、ＪＤ１３１、ＪＤ１３２、ＪＤ１３３、ＪＤ１３４、ＪＤ１３５、ＪＤ１３６、ＪＤ１３７、ＪＤ１３８、ＪＤ１３９、ＪＤ１４０、ＪＤ１４１、ＪＤ１４２、ＪＤ１４３、ＪＤ１４４、ＪＤ１４５、ＪＤ１４６、ＪＤ１４７、ＪＤ１４８、ＪＤ１４９、ＪＤ１５０、ＪＤ１５１、ＪＤ１５２、ＪＤ１５３、ＪＤ１５４、ＪＤ１５５、ＪＤ１５６、ＪＤ１５７、ＪＤ１５８、ＪＤ１５９、ＪＤ１６０）から選択される化合物ではない。
【０２３１】
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｖ１、ｖ２、ｖ３、ｖ４、ｖ５、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、Ｘｄ、及びＸｅ、ならびに／または他の変量の複数の例を含んでもよい。このような実施形態において、各変量は、任意の異なるものであってもよく、一層明快にするために、各基を識別するよう適切に符号付けされてもよい。例えば、各Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｖ１、ｖ２、ｖ３、ｖ４、ｖ５、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、Ｘｄ、及びＸｅが異なる場合、これらは、例えば、それぞれＲ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ２．３、Ｒ２．４、Ｒ２．５、Ｒ３．１、Ｒ３．２、Ｒ３．３、Ｒ３．４、Ｒ３．５、Ｒ４．１、Ｒ４．２、Ｒ４．３、Ｒ４．４、Ｒ４．５、Ｒ５．１、Ｒ５．２、Ｒ５．３、Ｒ５．４、Ｒ５．５、Ｒ９．１、Ｒ９．２、Ｒ９．３、Ｒ９．４、Ｒ９．５、Ｒ１０．１、Ｒ１０．２、Ｒ１０．３、Ｒ１０．４、Ｒ１０．５、Ｒ１１．１、Ｒ１１．２、Ｒ１１．３、Ｒ１１．４、Ｒ１１．５、Ｒ１２．１、Ｒ１２．２、Ｒ１２．３、Ｒ１２．４、Ｒ１２．５、Ｒ１３．１、Ｒ１３．２、Ｒ１３．３、Ｒ１３．４、Ｒ１３．５、Ｒ１４．１、Ｒ１４．２、Ｒ１４．３、Ｒ１４．４、Ｒ１４．５、Ｒ１５．１、Ｒ１５．２、Ｒ１５．３、Ｒ１５．４、Ｒ１５．５、Ｒ１６．１、Ｒ１６．２、Ｒ１６．３、Ｒ１６．４、Ｒ１６．５、Ｒ１７．１、Ｒ１７．２、Ｒ１７．３、Ｒ１７．４、Ｒ１７．５、Ｒ１８．１、Ｒ１８．２、Ｒ１８．３、Ｒ１８．４、Ｒ１８．５、Ｒ１９．１、Ｒ１９．２、Ｒ１９．３、Ｒ１９．４、Ｒ１９．５、Ｒ２０．１、Ｒ２０．２、Ｒ２０．３、Ｒ２０．４、Ｒ２０．５、Ｒ２１．１、Ｒ２１．２、Ｒ２１．３、Ｒ２１．４、Ｒ２１．５、Ｒ２２．１、Ｒ２２．２、Ｒ２２．３、Ｒ２２．４、Ｒ２２．５、Ｒ２３．１、Ｒ２３．２、Ｒ２３．３、Ｒ２３．４、Ｒ２３．５、Ｒ２４．１、Ｒ２４．２、Ｒ２４．３、Ｒ２４．４、Ｒ２４．５、Ｒ２５．１、Ｒ２５．２、Ｒ２５．３、Ｒ２５．４、Ｒ２５．５、Ｒ２６．１、Ｒ２６．２、Ｒ２６．３、Ｒ２６．４、Ｒ２６．５、ｍ１１、ｍ１２、ｍ１３、ｍ１４、ｍ１５、ｍ２１、ｍ２２、ｍ２３、ｍ２４、ｍ２５、ｍ３１、ｍ３２、ｍ３３、ｍ３４、ｍ３５、ｍ４１、ｍ４２、ｍ４３、ｍ４４、ｍ４５、ｍ５１、ｍ５２、ｍ５３、ｍ５４、ｍ５５、ｖ１１、ｖ１２、ｖ１３、ｖ１４、ｖ１５、ｖ２１、ｖ２２、ｖ２３、ｖ２４、ｖ２５、ｖ３１、ｖ３２、ｖ３３、ｖ３４、ｖ３５、ｖ４１、ｖ４２、ｖ４３、ｖ４４、ｖ４５、ｖ５１、ｖ５２、ｖ５３、ｖ５４、ｖ５５、ｎ１１、ｎ１２、ｎ１３、ｎ１４、ｎ１５、ｎ２１、ｎ２２、ｎ２３、ｎ２４、ｎ２５、ｎ３１、ｎ３２、ｎ３３、ｎ３４、ｎ３５、ｎ４１、ｎ４２、ｎ４３、ｎ４４、ｎ４５、ｎ５１、ｎ５２、ｎ５３、ｎ５４、ｎ５５、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘａ１、ＸａＸ２、Ｘａ３、Ｘａ４、Ｘａ５、Ｘｂ１、Ｘｂ２、Ｘｂ３、Ｘｂ４、Ｘｂ５、Ｘｃ１、Ｘｃ２、Ｘｃ３、Ｘｃ４、Ｘｃ５、Ｘｄ１、Ｘｄ２、Ｘｄ３、Ｘｄ４、Ｘｄ５、Ｘｅ１、Ｘｅ２、Ｘｅ３、Ｘｅ４、および／またはＸｅ５と称されてもよく、Ｒ１の定義では、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及び／またはＲ１．５が想定され、Ｒ２の定義では、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ２．３、Ｒ２．４、及び／またはＲ２．５が想定され、Ｒ３の定義では、Ｒ３．１、Ｒ３．２、Ｒ３．３、Ｒ３．４、及び／またはＲ３．５が想定され、Ｒ４の定義では、Ｒ４．１、Ｒ４．２、Ｒ４．３、Ｒ４．４、及び／またはＲ４．５が想定され、Ｒ５の定義では、Ｒ５．１、Ｒ５．２、Ｒ５．３、Ｒ５．４、及び／またはＲ５．５が想定され、Ｒ９の定義では、Ｒ９．１、Ｒ９．２、Ｒ９．３、Ｒ９．４、及び／またはＲ９．５が想定され、Ｒ１０の定義では、Ｒ１０．１、Ｒ１０．２、Ｒ１０．３、Ｒ１０．４、及び／またはＲ１０．５が想定され、Ｒ１１の定義では、Ｒ１１．１、Ｒ１１．２、Ｒ１１．３、Ｒ１１．４、及び／またはＲ１１．５が想定され、Ｒ１２の定義では、Ｒ１２．１、Ｒ１２．２、Ｒ１２．３、Ｒ１２．４、及び／またはＲ１２．５が想定され、Ｒ１３の定義では、Ｒ１３．１、Ｒ１３．２、Ｒ１３．３、Ｒ１３．４、及び／またはＲ１３．５が想定され、Ｒ１４の定義では、Ｒ１４．１、Ｒ１４．２、Ｒ１４．３、Ｒ１４．４、及び／またはＲ１４．５が想定され、Ｒ１５の定義では、Ｒ１５．１、Ｒ１５．２、Ｒ１５．３、Ｒ１５．４、及び／またはＲ１５．５が想定され、Ｒ１６の定義では、Ｒ１６．１、Ｒ１６．２、Ｒ１６．３、Ｒ１６．４、及び／またはＲ１６．５が想定され、Ｒ１７の定義では、Ｒ１７．１、Ｒ１７．２、Ｒ１７．３、Ｒ１７．４、及び／またはＲ１７．５が想定され、Ｒ１８の定義では、Ｒ１８．１、Ｒ１８．２、Ｒ１８．３、Ｒ１８．４、及び／またはＲ１８．５が想定され、Ｒ１９の定義では、Ｒ１９．１、Ｒ１９．２、Ｒ１９．３、Ｒ１９．４、及び／またはＲ１９．５が想定され、Ｒ２０の定義では、Ｒ２０．１、Ｒ２０．２、Ｒ２０．３、Ｒ２０．４、及び／またはＲ２０．５が想定され、Ｒ２１の定義では、Ｒ２１．１、Ｒ２１．２、Ｒ２１．３、Ｒ２１．４、及び／またはＲ２１．５が想定され、Ｒ２２の定義では、Ｒ２２．１、Ｒ２２．２、Ｒ２２．３、Ｒ２２．４、及び／またはＲ２２．５が想定され、Ｒ２３の定義では、Ｒ２３．１、Ｒ２３．２、Ｒ２３．３、Ｒ２３．４、及び／またはＲ２３．５が想定され、Ｒ２４の定義では、Ｒ２４．１、Ｒ２４．２、Ｒ２４．３、Ｒ２４．４、及び／またはＲ２４．５が想定され、Ｒ２５の定義では、Ｒ２５．１、Ｒ２５．２、Ｒ２５．３、Ｒ２５．４、及び／またはＲ２５．５が想定され、Ｒ２６の定義では、Ｒ２６．１、Ｒ２６．２、Ｒ２６．３、Ｒ２６．４、及び／またはＲ２６．５が想定され、ｍ１の定義では、ｍ１１、ｍ１２、ｍ１３、ｍ１４、及び／またはｍ１５が想定され、ｍ２の定義では、ｍ２１、ｍ２２、ｍ２３、ｍ２４、及び／またはｍ２５が想定され、ｍ３の定義では、ｍ３１、ｍ３２、ｍ３３、ｍ３４、及び／または
ｍ３５が想定され、ｍ４の定義では、ｍ４１、ｍ４２、ｍ４３、ｍ４４、及び／またはｍ４５が想定され、ｍ５の定義では、ｍ５１、ｍ５２、ｍ５３、ｍ５４、及び／またはｍ５５が想定され、ｖ１の定義では、ｖ１１、ｖ１２、ｖ１３、ｖ１４、及び／またはｖ１５が想定され、ｖ２の定義では、ｖ２１、ｖ２２、ｖ２３、ｖ２４、及び／またはｖ２５が想定され、ｖ３の定義では、ｖ３１、ｖ３２、ｖ３３、ｖ３４、及び／またはｖ３５が想定され、ｖ４の定義では、ｖ４１、ｖ４２、ｖ４３、ｖ４４、及び／またはｖ４５が想定され、ｖ５の定義では、ｖ５１、ｖ５２、ｖ５３、ｖ５４、及び／またはｖ５５が想定され、ｎ１の定義では、ｎ１１、ｎ１２、ｎ１３、ｎ１４、及び／またはｎ１５が想定され、ｎ２の定義では、ｎ２１、ｎ２２、ｎ２３、ｎ２４、及び／またはｎ２５が想定され、ｎ３の定義では、ｎ３１、ｎ３２、ｎ３３、ｎ３４、及び／またはｎ３５が想定され、ｎ４の定義では、ｎ４１、ｎ４２、ｎ４３、ｎ４４、及び／またはｎ４５が想定され、ｎ５の定義では、ｎ５１、ｎ５２、ｎ５３、ｎ５４、及び／またはｎ５５が想定され、Ｘの定義では、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、及び／またはＸ５が想定され、Ｘａの定義では、Ｘａ１、Ｘａ２、Ｘａ３、Ｘａ４、及び／またはＸａ５が想定され、Ｘｂの定義では、Ｘｂ１、Ｘｂ２、Ｘｂ３、Ｘｂ４、及び／またはＸｂ５が想定され、Ｘｃの定義では、Ｘｃ１、Ｘｃ２、Ｘｃ３、Ｘｃ４、及び／またはＸｃ５が想定され、Ｘｄの定義では、Ｘｄ１、Ｘｄ２、Ｘｄ３、Ｘｄ４、及び／またはＸｄ５が想定され、Ｘｅの定義では、Ｘｅ１、Ｘｅ２、Ｘｅ３、Ｘｅ４、及び／またはＸｅ５が想定される。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｖ１、ｖ２、ｖ３、ｖ４、ｖ５、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５、Ｘ、Ｘａ、Ｘｂ、Ｘｃ、Ｘｄ、及びＸｅの定義の範囲内で使用される変量、ならびに／または複数の例で出現し、異なる他の変量は、同様に、一層明快にするために各基を識別するよう適切に符号付けされてもよい。
【０２３２】
実施形態において、本化合物は、エストロゲン受容体（ＥＲ）に結合するために、エストロゲンと競合する。実施形態において、本化合物は、ＥＲに結合するために、４−ヒドロキシタモキシフェンと競合する。実施形態において、本化合物は、ＥＲのリガンド結合ドメインに結合する。実施形態において、本化合物は、エストロゲンがＥＲに結合される場合、ヘリックス１２の立体配座と比較すると、ＥＲのヘリックス１２の立体配座を調節する。実施形態において、本化合物は、エストロゲン応答エレメントへのＥＲの結合を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して低減する）。実施形態において、本化合物は、ＥＲのリン酸化を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して低減する）。実施形態において、本化合物は、細胞経路（例えば、ｒａｓ−ＭＡＰＫ含有経路、Ｐ１３Ｋ／ＡＫＴ含有経路、Ｓｈｃ含有経路、Ｓｒｃキナーゼ含有経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ含有経路、一酸化窒素合成酵素経路、ＶＥＧＦ分泌経路）の活性を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して低減する）。実施形態において、本化合物は、ＤＮＡ合成を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して低減する）。実施形態において、本化合物は、細胞の成長を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して低減する）。実施形態において、本化合物は、細胞の増殖を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して低減する）。実施形態において、本化合物は、上皮細胞増殖を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して低減する）。実施形態において、本化合物は、ＥＲの分解を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して増加させる）。実施形態において、本化合物は、ＥＲのユビキチン化を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して増加させる）。実施形態において、本化合物は、プロテアソームによるＥＲの分解を調節する（例えば、エストロゲン結合ＥＲに対して増加させる）。
【０２３３】
実施形態において、本明細書に記載されている化合物は、本化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物として提供される。
【０２３４】
Ｃ．医薬組成物
別の態様において、薬学的に許容される賦形剤と、実施形態を含む本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂの化合物、またはそれらの任意の実施形態、もしくは実施例、表、図面、または特許請求の範囲において）を含む医薬組成物が提供される。実施形態において、本化合物は、ＪＤ１０１〜ＪＤ１６０から選択される化合物である。医薬組成物の実施形態において、本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩は、治療的有効量で含まれる。
【０２３５】
医薬組成物の実施形態において、医薬組成物は、第２の薬剤（例えば、治療薬）を含む、医薬組成物の実施形態において、医薬組成物は、第２の薬剤（例えば、治療薬）を治療的有効量で含む。医薬組成物の実施形態において、第２の薬剤は、癌を治療するための薬剤である。医薬組成物の実施形態において、第２の薬剤は、過剰増殖性障害を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、抗癌剤である。実施形態において、第２の薬剤は、化学療法剤である。実施形態において、第２の薬剤は、乳癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、肺癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、婦人科癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、卵巣癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、子宮内膜癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、前立腺癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、リンパ脈管筋腫症を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、エストロゲン受容体活性を阻害するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、抗エストロゲン薬である。実施形態において、第２の薬剤は、アロマターゼ阻害薬である。実施形態において、第２の薬剤は、ＨＥＲ−２阻害薬である。実施形態において、第２の薬剤は、ハーセプチンである。実施形態において、第２の薬剤は、フルベストラント、クロミフェン、フェマレル、オルメロキシフェン、ラロキシフェン、タモキシフェン、トレミフェン、ラソホキシフェン、オスペミフェン、アナストロゾール、レトロゾール、エキセメスタン、ボロゾール、ホルメスタン、ファドロゾール、アミノグルテチミド、またはテストラクトンである。実施形態において、第２の薬剤は、タモキシフェンである。実施形態において、第２の薬剤は、ＥＧＦＲ阻害薬（例えば、ゲフィチニブ（イレッサ（Ｉｒｅｓｓａ）（商標））、エルロチニブ（タルセバ（Ｔａｒｃｅｖａ）（商標））、セツキシマブ（アービタックス（Ｅｒｂｉｔｕｘ）（商標））、ラパチニブ（タイケルブ（Ｔｙｋｅｒｂ）（商標））、パニツムマブ（ベクチビックス（Ｖｅｃｔｉｂｉｘ）（商標））、バンデタニブ（カプレルサ（Ｃａｐｒｅｌｓａ）（商標））、アファチニブ／ＢＩＢＷ２９９２、ＣＩ−１０３３／カネルチニブ、ネラチニブ／ＨＫＩ−２７２、ペリチニブ／ＥＫＢ−５６９、ＢＭＳ−５９９６２６、ＴＡＫ−２８５、ＣＵＤＣ−１０１、ＯＳＩ−４２０／デスメチルエルロチニブ、ＣＰ−７２４７１４、ダコミチニブ／ＰＦ２９９８０４、ＡＧ−４９０、ＡＧ−１４７８、ＡＳＴ−１３０６、ＷＺ３１４６、ＡＺＤ８９３１／サピチニブ、ＰＤ１５３０３５、イコチニブ、ＡＲＲＹ３３４５４３／バルリチニブ、ＡＲＲＹ−３８０、ＡＥＥ７８８、ＷＺ８０４０、ＷＺ４００２、またはＸＬ６４７）である。
【０２３６】
Ｄ．治療の方法
一態様において、過剰増殖性障害を必要としている対象において治療する方法が提供され、方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を対象に投与することを含む。
【０２３７】
一態様において、増殖性障害の治療を、そのような治療を必要としている対象において行うための医薬品の製造における、本明細書に記載されている化合物の使用が提供される。
【０２３８】
一態様において、増殖性障害の治療を、そのような治療を必要としている対象において行う上で使用するために、本明細書に記載されている化合物が提供される。本使用は、本明細書に記載される化合物を対象に投与することを含む。本使用は、本明細書に記載される化合物の治療的有効量を対象に投与することを含んでもよい。
【０２３９】
実施形態において、過剰増殖性障害は、エストロゲン受容体活性に関連する。実施形態において、過剰増殖性障害は、リンパ脈管筋腫症である。実施形態において、過剰増殖性障害は、癌である。実施形態において、過剰増殖性障害は、抗癌剤（例えば、タモキシフェン、抗エストロゲン薬、アロマターゼ阻害薬）に対して耐性の癌である。実施形態において、癌は乳癌である。実施形態において、癌は、ＥＲ陽性癌である。実施形態において、癌は、ＥＲ陰性癌である。実施形態において、癌は、ホルモン感受性乳癌である。実施形態において、癌は、ホルモン非感受性乳癌である。実施形態において、癌は、三種陰性乳癌である。実施形態において、癌は、ＨＥＲ−２陽性乳癌である。実施形態において、癌は、転移性乳癌である。実施形態において、癌は、肺癌である。実施形態において、癌は、婦人科癌である。実施形態において、癌は、卵巣癌である。実施形態において、癌は、子宮内膜癌である。実施形態において、癌は、前立腺癌である。実施形態において、癌は、転移性癌である。実施形態において、過剰増殖性障害（例えば、癌）は、抗エストロゲン薬に対して耐性である。実施形態において、過剰増殖性障害（例えば、癌）は、内分泌療法に対して耐性である。実施形態において、過剰増殖性障害（例えば、癌）は、アロマターゼ阻害薬に対して耐性である。実施形態において、過剰増殖性障害（例えば、癌）は、エストロゲン標的器官または組織の癌である。実施形態において、癌は、非小細胞肺癌である。実施形態において、癌は、小細胞肺癌である。実施形態において、肺癌は、腺癌である。実施形態において、肺癌は、扁平上皮癌である。実施形態において、肺癌は、大細胞癌である。実施形態において、肺癌は、気管支肺胞上皮癌である。実施形態において、肺癌は、Ｉ期である。実施形態において、肺癌は、ＩＩ期である。実施形態において、肺癌は、ＩＩＩ期である。実施形態において、肺癌は、ＩＶ期である。
【０２４０】
方法または使用の実施形態において、方法または使用は、第２の薬剤（例えば、治療薬）を投与することを含む。方法または使用の実施形態において、方法または使用は、第２の薬剤（例えば、治療薬）を治療的有効量で投与することを含む。方法または使用の実施形態において、第２の薬剤は、癌を治療するための薬剤である。方法または使用の実施形態において、第２の薬剤は、過剰増殖性障害を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、抗癌剤である。実施形態において、第２の薬剤は、化学療法剤である。実施形態において、第２の薬剤は、乳癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、肺癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、婦人科癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、卵巣癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、子宮内膜癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、前立腺癌を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、リンパ脈管筋腫症（ＬＡＭ）を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、エストロゲン受容体活性を阻害するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患を治療するための薬剤である。実施形態において、第２の薬剤は、抗エストロゲン薬である。実施形態において、第２の薬剤は、アロマターゼ阻害薬である。実施形態において、第２の薬剤は、内分泌治療薬である。実施形態において、第２の薬剤は、抗癌剤である。実施形態において、第２の薬剤は、化学療法剤である。実施形態において、第２の薬剤は、ＨＥＲ−２阻害薬である。実施形態において、第２の薬剤は、フルベストラント、クロミフェン、フェマレル、オルメロキシフェン、ラロキシフェン、タモキシフェン、トレミフェン、ラソホキシフェン、オスペミフェン、アナストロゾール、レトロゾール、エキセメスタン、ボロゾール、ホルメスタン、ファドロゾール、アミノグルテチミド、またはテストラクトンである。実施形態において、第２の薬剤は、タモキシフェンである。実施形態において、方法または使用は、子宮内膜癌のリスク増加を含まない。実施形態において、方法または使用は、婦人科癌のリスク増加を含まない。実施形態において、方法または使用は、骨の健康状態の悪化を含まない。
【０２４１】
一態様において、女性化乳房の治療を、そのような治療を必要としている対象において行う上で使用するための本明細書に記載される化合物が提供される。本使用は、本明細書に記載される化合物を対象に投与することを含むことができる。本使用は、本明細書に記載される化合物の治療的有効量を対象に投与することを含んでもよい。
【０２４２】
実施形態において、女性化乳房は、エストロゲン受容体活性に関連している。実施形態において、女性化乳房は、非生理的女性化乳房である。実施形態において、女性化乳房は、生理的女性化乳房である。
【０２４３】
実施形態において、本方法または使用は、本化合物の不在と比較すると、骨密度を改善する（例えば、増加させる）。実施形態において、本方法または使用は、本化合物の不在と比較すると、骨質量を改善する（例えば、増加させる）。実施形態において、本方法または使用は、本化合物の不在と比較すると、骨の健康状態を改善する（例えば、増進させる）。実施形態において、本方法または使用は、骨粗鬆症、骨形成不全症、または骨減少症の治療である。実施形態において、本方法または使用は、骨形成不全症の治療である。
【０２４４】
実施形態において、本方法または使用は、骨劣化を予防し、骨分解を予防し、骨変性を予防し、骨量の低下を予防し、骨密度の低下を予防し、骨劣化を安定化し、骨分解を安定化し、骨変性を安定化し、骨量の低下を安定化し、骨密度の低下を安定化し、骨劣化を減少させ、骨分解を減少させ、骨変性を減少させ、骨量の低下を減少させ、骨密度の低下を減少させ、骨量を増加させ、骨密度を増加させるか、またはこれらの組み合わせのために用いられる。
【０２４５】
一態様において、骨障害の治療を、それを必要としている対象において行う方法が提供され、方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を対象に投与することを含む。
【０２４６】
一態様において、骨障害の治療を、そのような治療を必要としている対象において行うための医薬品の製造における本明細書に記載される化合物の使用が提供される。
【０２４７】
一態様において、骨障害の治療を、そのような治療を必要としている対象において行う上で使用するための本明細書に記載される化合物が提供される。本使用は、本明細書に記載される化合物を対象に投与することを含む。本使用は、本明細書に記載される化合物の治療的有効量を対象に投与することを含んでもよい。
【０２４８】
実施形態において、骨障害は、骨粗鬆症、骨形成不全症、または骨減少症である。実施形態において、骨障害は、骨形成不全症である。実施形態において、骨障害は、骨劣化、骨分解、骨変性、骨量の低下、骨密度の低下、またはこれらの組み合わせである。
【０２４９】
実施形態において、本方法または使用は、骨劣化を予防し、骨分解を予防し、骨変性を予防し、骨量の低下を予防し、骨密度の低下を予防し、骨劣化を安定化し、骨分解を安定化し、骨変性を安定化し、骨量の低下を安定化し、骨密度の低下を安定化し、骨劣化を減少させ、骨分解を減少させ、骨変性を減少させ、骨量の低下を減少させ、骨密度の低下を減少させ、骨量を増加させ、骨密度を増加させるか、またはこれらの組み合わせのために用いられる。
【０２５０】
方法または使用の実施形態において、本方法または使用は、本明細書に記載される化合物を投与することを含む。
【０２５１】
Ｅ．エストロゲン受容体を阻害する方法
一態様において、エストロゲン受容体活性の阻害を、それを必要としている対象において行う方法が提供され、方法は、本明細書に記載される化合物の有効量を対象に投与することを含む。
【０２５２】
一態様において、エストロゲン受容体活性の阻害を、そのような治療を必要としている対象において行うための医薬品の製造における本明細書に記載される化合物の使用が提供される。
【０２５３】
一態様において、エストロゲン受容体活性の阻害を、そのような治療必要としている対象において行う上で使用するための本明細書に記載されている化合物が提供される。本使用は、本明細書に記載される化合物を対象に投与することを含む。本使用は、本明細書に記載されている化合物の治療的有効量を対象に投与することを含んでもよい。
【０２５４】
実施形態において、本方法または使用は、細胞経路（例えば、ｒａｓ−ＭＡＰＫ含有経路、Ｐ１３Ｋ／ＡＫＴ含有経路、Ｓｈｃ含有経路、Ｓｒｃキナーゼ含有経路、ＪＡＫ／ＳＴＡＴ含有経路、一酸化窒素合成酵素経路、ＶＥＧＦ分泌経路）の活性の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法又は使用は、ＤＮＡ合成の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法または使用は、細胞の成長の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法または使用は、細胞の増殖の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法または使用は、上皮細胞増殖の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法または使用は、ＥＲの分解の調節（例えば、活性化または増加）を含む。実施形態において、本方法または使用は、ＥＲのユビキチン化の調節（例えば、活性化または増加）を含む。実施形態において、本方法または使用は、プロテアソームによるＥＲの分解の調節（例えば、活性化または増加）を含む。実施形態において、本方法または使用は、ＥＲのＡＰ−１、ＮＦ−κＢ、ＭＡＰＫ、ＰＩ３Ｋ、またはＡＫＴキナーゼとの相互作用の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法または使用は、ＥＲリン酸化の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法または使用は、腫瘍細胞アポトーシスの調節（例えば、活性化または増加）を含む。実施形態において、本方法または使用は、癌細胞アポトーシスの調節（例えば、活性化または増加）を含む。実施形態において、本方法または使用は、ＥＲ発現細胞のアポトーシスの調節（活性化または増加）を含む。実施形態において、本方法または使用は、ＥＲの核への転位の調節（例えば、阻害または低減）を含む。実施形態において、本方法または使用は、ＥＲの細胞質ゾルへの転位の調節（例えば、阻害または低減）を含む。
【０２５５】
方法または使用の実施形態において、本方法または使用は、本明細書に記載される化合物を投与することを含む。
【実施例】
【０２５６】
Ｆ．実施例
１．化合物の設計及び合成
新規化合物は、ＥＲ拮抗薬、例えば４−ヒドロキシ−タモキシフェン、ＯＨＴがどのようにＥＲに結合し、急速に増殖させるための下流メッセージを妨害するかの知識に基づいて本明細書で設計される。ＯＨＴのフェノールヒドロキシル基は、Ｅ２のフェノールヒドロキシル基が結合すのと同様なリガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）の部分に結合するが、ＯＨＴ中のヒンダード塩基性アミノ基（Ｅ２中には存在しない）のために、タンパク質が結合分子の周りで折り畳まれる方法が変更され（ヘリックス１２が異常な方法で折り畳まれる）、ＤＮＡ合成及び癌増殖についてのシグナルが阻害される。したがって、エストラジオールの類似体であるが、ステロイド分子のＣ１１において追加の大きな置換基を有する化合物を設計した。特に、アリール環上に位置する塩基性アミンを有する一連の１１β−アリールオキシエストラジオールの１を調製した。分子は、ＬＤＢ内で結合するが、ヘリックス１２を、作動薬内で折り畳ませず、むしろＥＲ拮抗薬のものと類似した方法で拮抗薬モードにおいて折り畳ませるように設計された。
【化１３】
0006608929.tif 000014
【０２５７】
分子の合成を、既知のケトン３から開始し、ケトン３それ自体は、エストラジオール２から４工程で調製した（合成１）。水素化ホウ素ナトリウムを用いるケトン３の還元は、β−面からの水素化物の攻撃に対する立体障害のために、予期された１１β−アルコール４を提供した。ＴＨＦ／ＤＭＦ中の水素化カリウム、その後の４−フルオロニトロベンゼンの添加による４のアニオンの形成が、容易なＳＮＡｒ反応を介して所望のニトロフェニルエーテル５を得た。ホウ化ニッケルを用いる５のニトロ基の還元は、アミノフェニルエーテル６を提供した。触媒水素化分解による６からの２つのベンジルエーテルの除去は、第１の類似体である簡単なアニリン７、すなわち、１１β−（４−アミノ−フェニルオキシ）エストラジオールを提供した。アリール環と塩基性アミンとの間に３つの原子リンカーを有する類似体を、全て同一の経路により調製した。したがって、アニリン６を、ＤＭＡＰの存在下で、クロロアセチルクロリドで処置し、中間体クロロメチルアミドを得て、これをいくつかの任意の第二級アミン、例えば、ジメチルアミン、モルホリン、ピロリジン、及びピペリジンなどとすぐに反応させて、アミドを得た。水素及びパラジウム触媒を用いてのベンジルエーテルの水素化分解により、再び、所望の類似体、８ａ〜ｄ（ａ：Ｒ２＝Ｍｅ２；ｂ：Ｒ２＝（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ；ｃ：Ｒ２＝（ＣＨ２）４；ｄ：Ｒ２＝（ＣＨ２）５）を得た。６と酸塩化物とのカップリングによりアミドを得た後に、水素化物の還元が、２−（ジアルキルアミノ）エチルアミンを得、そのベンジルエーテルを水素化分解して、類似体の別のセット９ａ〜ｄ、すなわち、Ｎ−（２−アミノエチル）アニリンを得た。加えて、４−アミノ基を完全に除去して、簡単な１１β−フェニルエーテル１０を得た。
【０２５８】
このビス（ベンジル）アニリン６の利用可能性が、いくつかの他の類似体の迅速な合成（合成２）を可能にした。したがって、３−クロロプロピオニルクロリドを６と反応させ、続いて塩化物を第二級アミンで置き換え、その後の水素化分解が、塩基性アミンで終わる５原子側鎖を有する類似体１１ａ〜ｄを得た。同様に、４−クロロブタノイルクロリドを用いることによって、塩化物の第二級アミンによる置き換え、及びその後の水素化分解後に、塩基性アミンで終わる６原子側鎖を有する類似体１２ａ〜ｄを得た。最後に、同一の経路に従って、５−クロロペンタノイルクロリドで出発して、７原子側鎖を有する類似体１３ａ〜ｄを得た。再度の６の３炭素酸塩化物とのカップリングの後に、アミドを得て、水素化物の還元が２−（ジアルキルアミノ）エチルアミンを得、このベンジルエーテルを水素化分解して、類似体の別のセット１４ａ〜ｄ、すなわち、Ｎ−（３−アミノプロピル）アニリンを得た。他のフッ化アリールを４−フルオロニトロベンゼン単位に置き換えることによって、類似体のいくつかの他のセットを調製することができた。したがって、１１β−アルコール４の２，４−ジフルオロニトロベンゼンを用いたアルキル化は、３−フルオロ−４−ニトロフェニルエーテル（これは、水素化分解後に類似体１５を提供した）をもたらした。この化合物から、１６個の類似体、１７ａ〜ｄ、１８ａ〜ｄ、１９ａ〜ｄ、及び２０ａ〜ｄ、ならびに非置換のアニリン１６を調製した（合成３）。同様な方法で、４−フルオロ−３−トリフルオロ−メチルニトロベンゼンを用いて、４のアニオンをアルキル化し、３−トリフルオロメチル−４−ニトロフェニルエーテル（これをその後水素化分解して、類似体２１を得た）をもたらし、したがって、１６個の追加の類似体、２３ａ〜ｄ、２４ａ〜ｄ、２５ａ〜ｄ、及び２６ａ〜ｄ、ならびに非置換のアニリン２２をもたらした。
【０２５９】
合成１：新規ＥＲ拮抗薬７〜１０の調製
【化１４】
0006608929.tif 000015
【０２６０】
合成２：新規ＥＲ拮抗薬１１〜１４の調製
【化１５】
0006608929.tif 000016
【０２６１】
合成３：新規ＥＲ拮抗薬１５〜２６の調製
【化１６】
0006608929.tif 000017
【０２６２】
通則：テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）は、アルゴン雰囲気下で、ベンゾキノンケチルラジカルから蒸留した。ジクロロメタン、トルエン、ベンゼン、及びピリジンは、アルゴン雰囲気下で水素化カルシウムから蒸留した。無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）は、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈから購入した。全ての他の溶媒または試薬は、文献の手順に従って精製した。（８Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−６，７，８，９，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−１１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−オン（１１−ケトン）は、文献の手順を用いて調製した。
【０２６３】
機器：１Ｈ  ＮＭＲ、１３Ｃ  ＮＭＲ、及び１９Ｆ  ＮＭＲスペクトルは、光子については３００ＭＨｚ、４００ＭＨｚ、または５００ＭＨｚで、炭素については７５ＭＨｚ、１００ＭＨｚ、または１２５ＭＨｚ、フッ素については２８２ＭＨｚ、または３７６ＭＨｚで取得し、そのように示された。化学シフトは、百万分率（ｐｐｍ、δ）で報告する。結合定数は、ヘルツ（Ｈｚ）で報告し、共鳴パターンは、以下のような表記法；ｂｒ（ブロード）、ｓ（シングレット）、ｄ（ダブレット）、ｔ（トリプレット）、ｑ（カルテット）、ｍ（マルチプレット）で報告する。高分解能質量スペクトルは、飛行時間型ＬＣ−ＭＳで測定した。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）は、プレコートシリカゲルシートを用いて行った。視覚的検出は、紫外線、ｐ−アニスアルデヒド染料、過マンガン酸カリウム染料またはヨウ素を用いて実行した。フラッシュクロマトグラフィーは、圧縮空気で、シリカゲルＰ６０（６０Ａ、４０〜６３μｍ）を用いて行った。
【０２６４】
（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−オール：
水素化ホウ素ナトリウム（１４ＭのＮａＯＨ中１２重量％、４３．２μＬ、０．１８８ミリモル）を、ＭｅＯＨ（３．０ｍＬ）中、ビス（ベンジル−オキシ）ケトン（０．１４５９ｇ、０．３１３ミリモル）の溶液に、０℃で徐々に添加した。ＴＬＣが出発物質の完全な消費を示すまで、混合物を２２℃で撹拌した。ＮＨ４Ｃｌの飽和水溶液を添加し、反応を停止させた。酢酸エチル（３×４０ｍＬ）を混合物に添加した。合わせた有機相を水及び塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させた。シリカゲル上のフラッシュカラムクロマトグラフィーで６／１ヘキサン／酢酸エチルで溶出し、目標化合物の１１β−アルコールを得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ７．２３−７．５０（ｍ，１０Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．０４（ｓ，２Ｈ），４．７１（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，１Ｈ），４．５７（ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，１Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．６，７．６Ｈｚ，１Ｈ），２．７５−２．８９（ｍ，２Ｈ），２．３３−２．４５（ｍ，２Ｈ），１．１３（ｓ，３Ｈ），０．８１−２．１０（ｍ，１０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１５７．０，１４０．１，１３９．２，１３７．２，１２８．６（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．２，１２７．９，１２７．４（２Ｃ），１２７．３２（２Ｃ），１２７．３０，１２６．１，１１５．７，１１３．１，８８．８，７１．６，６９．９，６７．７，５０．９，５０．１，４３．９，４３．１，３３．１，３０．０，２７．９，２６．７，２３．０，１４．２。
【０２６５】
一般手順：（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−１１−（４−ニトロ−フェノキシ）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン：
無水ＴＨＦ（２．０ｍＬ）中、１１β−アルコール（０．１１７ｇ、０．２５ミリモル）の溶液を、ＤＭＦ（１．０ｍＬ）中、水素化カリウム（２５ｍｇ、０．６２５ミリモル）の溶液に、０℃で徐々に添加した。混合物を、０℃で１０分間撹拌した。ＴＨＦ（０．５ｍＬ）中、１−フルオロ−４−ニトロベンゼン（８０μＬ、０．７５ミリモル）の溶液を、反応系にゆっくりと添加した。ＴＬＣが出発物質の完全な消費を示すまで、反応物を撹拌した。ＮＨ４Ｃｌの飽和水溶液を添加し、反応を停止させた。酢酸エチル（３×４０ｍＬ）を混合物に添加した。合わせた有機相を水及び塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させた。シリカゲル上のフラッシュカラムクロマトグラフィーで６／１ヘキサン／酢酸エチルで溶出して精製し、目標化合物の４−ニトロフェニルエーテルを得た。
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）δ８．１８（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，２Ｈ），８．１３（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１０−７．３９（ｍ，８Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，２Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｍ，２Ｈ），５．３５（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５４（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．７９−２．９６（ｍ，２Ｈ），２．６０（ｄ，Ｊ＝１０．９Ｈｚ，１Ｈ），２．５１（ｄｄ，Ｊ＝１４．２，２．４Ｈｚ，１Ｈ），１．９５−２．０８（ｍ，２Ｈ），０．９５（ｓ，３Ｈ），０．７５−１．８（ｍ，７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６３．０，１５６．８，１４１．２，１３９．０，１３８．６，１３７．２，１２９．１，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．０，１２７．９，１２７．４（２Ｃ），１２７．３，１２６．３（２Ｃ），１２６．０（２Ｃ），１１５．２（２Ｃ），１１２．６，１１０．２，８８．４，７３．１，７１．６，６９．９，５０．６，４８．７，４３．０，４０．３，３９．４，３３．７，２７．６，２７．３，２３．１，１３．８。
【０２６６】
一般手順：（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１１−（４−アミノフェノキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、ＪＤ１０５：
水素化ホウ素ナトリウム（３０ｍｇ、０．７９ミリモル）を、ＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）及びジクロロメタン（３．０ｍＬ）中、ＮｉＣｌ２・６Ｈ２Ｏ（５９ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１１β−（４−ニトロフェニル）エーテル（０．１２１ｇ、０．２０５ミリモル）の溶液に０℃で徐々に添加した。ＴＬＣが出発物質の完全な消費を示すまで、混合物を２２℃で撹拌した。ジエチルエーテル（１５ｍＬ）及びクエン酸水溶液（５％、１０ｍＬ）を添加し、激しく撹拌し、反応を停止させた。ジエチルエーテル（３×４０ｍＬ）を混合物に添加した。合わせた有機相を水及び塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させた。混合物を濃縮させた。得られた残渣を、ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中に溶解し、Ｐｄ（ＯＨ）２（２０ｍｇ）を添加した。アルゴン流に混合物の上を通過させ、次いでアルゴンを水素で置き換え、混合物を１時間激しく撹拌した。混合物をセライトの厚いパッドを通して濾過し、有機相を蒸発させた。残渣を、シリカゲル上のフラッシュカラムクロマトグラフィーを介して６／１ヘキサン／酢酸エチルで溶出し、目標化合物の４−アミノフェニルエーテルジオールを得た。
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）δ６．９９（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．５８（ｓ，１Ｈ），６．５３（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），５．１６（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｍ，１Ｈ），１．００（ｓ，３Ｈ），０．６９−３．０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１５３．３，１５０．９，１３９．４，１３８．７，１２８．５，１２６．８，１１６．８（２Ｃ），１１６．６（２Ｃ），１１５．５，１１３．０，８２．４，７２．２，５０．８，４９．０，４３．０，３８．３，３４．０，３０．５，２９．６，２７．４，２３．１，１２．９。
【０２６７】
一般手順：Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル（オキシ）フェニル）−２−（ジメチル−アミノ）アセトアミド：
水素化ホウ素ナトリウム（３０ｍｇ、０．７９ミリモル）を、ＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）及びジクロロメタン（３．０ｍＬ）中、ＮｉＣｌ２・６Ｈ２Ｏ（５９ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１１β−（４−ニトロフェニル）エーテル（０．１２１ｇ、０．２０５ミリモル）の溶液に０℃で徐々に添加した。ＴＬＣが出発物質の完全な消費を示すまで、混合物を２２℃で撹拌した。ジエチルエーテル（１５ｍＬ）及びクエン酸水溶液（５％、１０ｍＬ）を添加し、激しく撹拌し、反応を停止させた。ジエチルエーテル（３×４０ｍＬ）を混合物に添加した。合わせた有機相を水及び塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させた。混合物を濃縮させた。得られた残渣を、ジクロロメタン（２．０ｍＬ）及びＤＭＡＰ（触媒）中に溶解し、Ｅｔ３Ｎ（０．８２ミリモル）を添加した。クロロアセチルクロリド（０．６５ミリモル）を、混合物に０℃で徐々に添加し、反応混合物を２２℃で２時間撹拌した。酢酸エチル（３×４０ｍＬ）を混合物に添加した。合わせた有機相を水及び塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させた。有機相を濃縮させた。得られた残渣を、ジメチルホルムアミド（２．０ｍＬ）中に溶解し、ジメチルアミン（１．０ミリモル）を反応系に２２℃で添加した。酢酸エチル（３×４０ｍＬ）を混合物に添加した。合わせた有機相を水及び塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させて、有機相を蒸発させた。残渣をシリカゲル上のフラッシュカラムクロマトグラフィーを介して、２／１ヘキサン／酢酸エチルで溶出して精製し、目標化合物を得た。
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．００（ｓ，１Ｈ），７．１２−７．５３（ｍ，１２Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｍ，２Ｈ），２．３８（ｓ，６Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．１１（ｍ，１４Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．４，１５６．６，１５４．５，１３９．１，１３８．５，１３７．４，１３０．５，１２８．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２７．８，１２７．５（２Ｃ），１２７．４（２Ｃ），１２７．３５，１２６．６，１２１．３（２Ｃ），１１５．８（２Ｃ），１１５．０，１１２．６，８８．６，７１．９，７１．６，６９．９，６３．６，５１．０，４８．９，４６．０（２Ｃ），４３．２，３９．４，３３．７，２９．７，２７．８，２７．５，２３．１，１３．７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４２Ｈ４８Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６４５．３６９３、実測値６４５．３７０７。
【０２６８】
一般手順：Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−２−（ジメチル−アミノ）アセトアミド、ＪＤ１０４：
ＭｅＯＨ（５．０ｍＬ）中、ジベンジルアミド（０．０６５ｇ、０．１ミリモル）の溶液に、Ｐｄ（ＯＨ）２（１０ｍｇ）を添加した。アルゴンに混合物の上を通過させ、次いでアルゴンを水素で置き換え、混合物を１時間激しく撹拌した。混合物をセライトの厚いパッドを通して濾過し、有機相を蒸発させた。残渣を、シリカゲル上のフラッシュカラムクロマトグラフィーを介して１５／１ジクロロメタン／ＭｅＯＨで溶出して精製し、目標化合物のアミドジオールを得た。
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４１（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．３１（ｍ，１Ｈ），３．６０−３．６９（ｍ，１Ｈ），３．３３（ｓ，２Ｈ），２．４０（ｂｒｓ，６Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．３８（ｍ，１３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．４，１５６．３，１５４．８，１３８．６，１３０．６，１２７．７，１２６．８，１２２．４（２Ｃ），１１５．４（２Ｃ），１１５．１，１１２．９，８１．９，７２．３，６２．８，５０．８，４９．２，４４．８，４３．２（２Ｃ），３８．４，３４．６，２９．８，２９．５，２７．６，２３．０，１２．７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ２８Ｈ３７Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値４６５．２７５３、実測値４６５．２７５９。
【０２６９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−２−モルホリノアセトアミド：
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．９１（ｓ，１Ｈ），７．１８−７．４９（ｍ，１２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ、Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．０９（ｍ，１Ｈ），３．７０−３．８２（ｍ，２Ｈ），３．４０−３．５２（ｍ，１Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．２０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１６７．６，１５６．６，１５４．６，１３９．１，１３８．５，１３７．３，１３０．２，１２８．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２７．８，１２７．５（２Ｃ），１２７．４，１２７．３（２Ｃ），１２６．５，１２１．４（２Ｃ），１１５．８（２Ｃ），１１４．９，１１２．６，８８．５，７１．９，７１．５，６９．９，６７．１（２Ｃ），６２．４，５３．８（２Ｃ），５０．９，４８．９，４３．１，３９．３，３３．７，２９．８，２７．７，２３．１，１９．１，１３．７。
【０２７０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−２−モルホリノアセトアミド、ＪＤ１０３：
ｌＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４１（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．３０（ｍ，１Ｈ），３．７５（ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，４Ｈ），３．１３（ｓ，２Ｈ），２．５７（ｔ，Ｊ＝４．０Ｈｚ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８−３．３（ｍ，１４Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．１，１５４．９，１５４．４，１３８．２，１３０．１，１２７．３，１２６．３，１２２．０（２Ｃ），１１５．１（２Ｃ），１１４．８，１１２．５，８１．５，７１．９，６６．４（２Ｃ），６１．８，５３．４（２Ｃ），５０．４，４８．７，４２．８，３８．０，３４．２，２９．４，２９．１，２７．２，２２．６，１２．３。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３０Ｈ３８Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値５０７．２８５９、実測値５０７．２８４３。
【０２７１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．９９（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．５１（ｍ，１２Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．９，３．０Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｓ，２Ｈ），２．７０（ｍ，４Ｈ），１．８６（ｍ，４Ｈ），１．０５（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５６（ｍ，１４Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１６８．８，１５６．６，１５４．５，１３９．１，１３８．５，１３７．４，１３０．５，１２８．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２７．８，１２７．５（２Ｃ），１２７．４（２Ｃ），１２７．３，１２６．６，１２１．４（２Ｃ），１１５．８（２Ｃ），１１５．０，１１２．５，８８．５，７１．９，７１．６，６９．９，５９．７，５４．６（２Ｃ），５１．０，４８．９，４３．１，３９．４，３３．７，２９．８，２７．８，２７．５，２４．１（２Ｃ），２３．１，１３．７。
【０２７２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ＪＤ１０２：
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４０（ｄ，．Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．０，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．３２（ｍ，１Ｈ），３．６５（ｍ，１Ｈ），３．４０（ｓ，２Ｈ），２．７８（ｍ，４Ｈ），１．８８（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−２．６０（ｍ，１３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７０．１，１５６．３，１５５．８，１３９．６，１３１．６，１２８．７，１２３．４（２Ｃ），１２３．３，１１６．５（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，７９．３，７３．３，５５．４（２Ｃ），５１．８，５０．２，４９．５，４４．２，３９．４，３５．６，３０．８，３０．５，２８．６，２４．６（２Ｃ），２４．０，１３．８。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ（％）４９１（［Ｍ＋１］＋、１００），４４７（１５），１５５（２８）。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ２０Ｈ２２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値４９１．２９１０、実測値４９１．２９２６。
【０２７３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）アセトアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．０５（ｓ，１Ｈ），７．１０−７．５５（ｍ，１２Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），２．７２（ｍ，４Ｈ），１．８６（ｍ，４Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．７０−３．６０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．５，１５６．７，１５４．４，１３９．０，１３８．４，１３７．３，１３０．５，１２８．７，１２８．５（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２７，１２６．５，１２１．４（２Ｃ），１１５．７（２Ｃ），１１４．９，１１２．５，８８．５，７１．８，７１．５，６９．８，５９．６，５４．５（２Ｃ），５１．０，４８．８，４３．１，３９．３，３８．５，３３．７，２９．７，２９．６，２７．７，２４．０（２Ｃ），２３．０，１４．１。
【０２７４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、ＪＤ１０１：
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．４７（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．３１（ｍ，１Ｈ），３．４３（ｓ，２Ｈ），２．８１（ｍ，４Ｈ），１．８９（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．７（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．９，１５６．３，１５５．８，１３９．６，１３１．６，１２８．７，１２７．７，１２３．４（２Ｃ），１１６．４（２Ｃ），１１６．１，１１３．９，８２．９，７３．３，６１．５，５９．９，５５．４，５１．８，５０．２，４４．２（２Ｃ），３９．４，３５．６，３０．８，３０．５，２８．６，２４．６（２Ｃ），２４．０，１３．７．ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ４０Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値４９１．２９１０、実測値４９１．２８９２。
【０２７５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−モルホリノプロパンアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１０．５（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．５０（ｍ，１２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝７．７，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８２（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），２．６１（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．７２−３．７８（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．９，１５６．６，１５４．１，１３９．１，１３８．５，１３７．３，１３１．３，１２８．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３２，１２７．３０（２Ｃ），１２６．５，１２１．２（２Ｃ），１１５．８（２Ｃ），１１４．９，１１２．５，８８．５，７１．９，７１．４，６９．９，６７．０（２Ｃ），５４．３，５２．８（２Ｃ），５０．９，４８．９，４３．１，３９．３，３３．７，３２．１，２９．７，２７．７，２７．４，２３．０，１３．７。
【０２７６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−モルホリノプロパンアミド、ＪＤ１０６：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．３２（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｔ，Ｊ＝４．５Ｈｚ，４Ｈ），２．５４（ｔ，Ｊ＝４．５Ｈｚ，４Ｈ），０．８９（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６９（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．５，１５６．１，１５５．８，１３９．６，１３２．２，１２８．７，１２７．７，１２３．２（２Ｃ），１１６．５（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．９，７３．３，６７．７（２Ｃ），５５．６，５４．４（２Ｃ），５１．８，５０．２，４４．２，３９．４，３５．６，３４．４，３０．８，３０．５，２８．６，２４．０，１３．７．ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ４０Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値５２１．３０１６、実測値５２１．３０１０。
【０２７７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロパン−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１０．７５（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．５５（ｍ，１２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２１（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），２．６０（ｍ，４Ｈ），１．７２（ｍ，４Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．７０−３．７５（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．９，１５６．６，１５４．０，１３９．１，１３８．４，１３７．３，１３１．６，１２８．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３１（２Ｃ），１２７．２７，１２６．５，１２１．１（２Ｃ），１１５．８（２Ｃ），１１４．９，１１２．５，８８．５，７１．８，７１．５，６９．９，５４．３，５３．６（２Ｃ），５１．０，４８．９，４３．１，３９．３，３３．７，３２．４，２９．７，２７．７，２７．５，２５．５（２Ｃ），２３．８，２３．０，１３．７．ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５４Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６９９．４１６２、実測値６９９．４１８０。
【０２７８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド、ＪＤ１０７：
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４１（ｄ，．Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．２，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．３１（ｍ，１Ｈ），２．８７（ｍ，４Ｈ），１．８４（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．７９−３．７５（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．７，１５６．２，１５５．８，１３９．６，１３２．０，１２８．７，１２７．８，１２３．２（２Ｃ），１１６．５（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，５４．６，５４．３，５１．８，５０．１，４４．２（２Ｃ），３９．４，３５．６，３１．４，３０．９，３０．５，２８．６，２４．４（２Ｃ），２４．０，２２．８，１３．８。
【０２７９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１０．５０（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．４９（ｍ，１２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝１２．６Ｈｚ，１Ｈ），２．８５（ｍ，４Ｈ），１．９２（ｍ，４Ｈ），１．００（ｓ，３Ｈ），０．８２−３．５５（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１６９．４，１５６．５，１５４．１，１３９．１，１３８．４，１３７．３，１３１．３，１２８．８，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２，１２６．５，１２１．４（２Ｃ），１１５．７（２Ｃ），１１２．５，１１２．５，８８．５，７１．８，７１．５，６９．８，５３．４（２Ｃ），５１．５，５０．９，４８．８，４３．０，３９．２，３４．１，３３．６，２９．７，２７．７，２７．４，２３．５（２Ｃ），２３．０，１３．６．ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ５２Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６８５．４００５、実測値６８５．４０２１。
【０２８０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド、ＪＤ１０８：
１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４０（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．１，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２７（ｍ，１Ｈ），２．８７（ｍ，４Ｈ），１．２７（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７４（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．０，１５５．８，１５５．３，１３９．４，１３１．５，１２８．４，１２７．４，１２２．８（２Ｃ），１１６．３（２Ｃ），１１６．０，１１３．７，８２．５，７３．０，５５．１（２Ｃ），５２．１，５１．５，４３．９，３９．１，３５．２，３２．４，３０．５，３０．４，３０．３，２８．３（２Ｃ），２３．７，１３．６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ４０Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５０５．３０６６、実測値５０５．３０４５。
【０２８１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）プロパン−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．０１（ｓ，１Ｈ），７．１９−７．５５（ｍ，１２Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ，１Ｈ），２．５２（ｓ，６Ｈ），１．０２（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．８０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６６．２，１５６．５，１５４．５，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１３０．７，１２８．７，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．３（２Ｃ），１２７．２（２Ｃ），１２６．８，１２６．４，１２１．７（２Ｃ），１１５．６（２Ｃ），１１４．９，１１２．４，８８．４，７２．０，７１．４，６９．７，５０．８，４８．８，４５．８，４３．０（２Ｃ），３９．２，３３．６，２９．７，２９．６，２７．６，２７．３，２３．０，２０．５，１３．６。
【０２８２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）プロパンアミド、ＪＤ１０９：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．２８（ｍ，１Ｈ），２．１４（ｓ，６Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．１，１５６．０，１５５．８，１３９．５，１３２．４，１２８．７，１２７．７，１２３．３（２Ｃ），１１６．４（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．９，７３．３，５１．８，５０．１，４４．２（２Ｃ），３９．４，３５．６，３０．８，３０．７，３０．５，２８．６，２４．０，１３．７，１０．４。
【０２８３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−モルホリノブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．１５（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．５０（ｍ，１２Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，１Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，１Ｈ），３．７５（ｔ，Ｊ＝４．３Ｈｚ，４Ｈ），２．５３（ｔ，Ｊ＝４．３Ｈｚ，４Ｈ），１．０３（ｓ，３Ｈ），０．９−３．８（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７０．８，１５６．５，１５４．３，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１３０．８，１２８．７，１２８．４（２Ｃ），１２８．２，（２Ｃ），１２７．７，１２７．３（２Ｃ），１２７．２６，１２７．２２（２Ｃ），１２６．４，１２１．６（２Ｃ），１１５．７（２Ｃ），１１４．８，１１２．４，８８．４，７１．８，７１．４，６９．７，６６．７（２Ｃ），５７．４，５３．３（２Ｃ），５０．８，４８．８，４３．０，３９．２，３５．１，３３．６，２９．７，２７．６，２７．３，２３．０，２１．７，１３．６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５４Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７１５．４１１１、実測値７１５．４１０６。
【０２８４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−モルホリノブタンアミド、ＪＤ１１０：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４０（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．１，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２８（ｍ，１Ｈ），３．８２（ｍ，４Ｈ），２．４９（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．０，１５６．１，１５５．８，１３９．６，１３２．１，１２８．７，１２７．８，１２３．４（２Ｃ），１１６．５（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，６６．０（２Ｃ），５８．６，５３．７（２Ｃ），５１．８，５０．０，４４．２，３９．３，３５．６，３４．８，３０．８，３０．５，２８．６，２４．０，２１．６，１３．８。
【０２８５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．１９−７．４２（ｍ，１２Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８２（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．８Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｍ，１Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４２（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，１Ｈ），２．５０（ｍ，４Ｈ），２．０５（ｍ，４Ｈ），０．９４（ｓ，３Ｈ），０．８２−３．６０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．４，１５７．９，１５６．０，１４０．４，１３９．７，１３９．０，１３２．２，１３０．２，１２９．４，１２９．３（２Ｃ），１２８．７（２Ｃ），１２８．６，１２８．５，（２Ｃ），１２８．４６（２Ｃ），１２７．８，１２３．４（２Ｃ），１１６．５（２Ｃ），１１５．８，１１３．６，９０．２，７３．３，７２．８，７０．８，５５．９，５５．１（２Ｃ），５４．８，５１．８，５０．０，４４．３，４０．２，３５．２，３４．２，３０．９，２８．７，２８．５，２４．０（２Ｃ），２３．０，１４．４。
【０２８６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタンアミド、ＪＤ１１１：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．３３（ｍ，１Ｈ），３．００（ｍ，４Ｈ），１．９５（ｍ，４Ｈ），０．８９（ｓ，３Ｈ），０．７９−３．８０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．７，１５６．５，１５６．３，１３９．４，１３２．５，１２８．７，１２８．０，１２３．３（２Ｃ），１１６．５，（２Ｃ），１１６．３，１１４．０，８２．９，７３．３，５６．６，５４．９（２Ｃ），５１．６，５０．１，４４．１，３９．３，３５．７，３４．９，３０．８，３０．６，２８．４，２４．３，２４．２（２Ｃ），２４．１，１３．４。
【０２８７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．５２（ｓ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．１８−７．４８（ｍ，１０Ｈ），６．９５（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），２．９０（ｍ，４Ｈ），１．６０（ｍ，４Ｈ），０．９９（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７８（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．８，１５６．５，１５４．２，１３９．１，１３８．４，１３７．３，１３１．２，１２８．８，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２，１２６．５，１２１．６（２Ｃ），１１５．６（２Ｃ），１１４．９，１１２．５，８８．４，７１．７，７１．４，６９．８，６０．６，５６．５，５３．５（２Ｃ），５０．９，４８．８，４３．０，３９．２，３３．６，３１．４，２９．６（２Ｃ），２７．７，２７．４，２３．０，２２．７，２０．３，１３．６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５６Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７１３．４３１８、実測値７１３．４３２１。
【０２８８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタンアミド、ＪＤ１１２：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．２９（ｍ，１Ｈ），２．５０（ｍ，４Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７１（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．５，１５６．０，１５５．８，１３９．５，１３２．２，１２８．７，１２７．７，１２３．３（２Ｃ），１１６．４，（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，５９．４，５５．２（２Ｃ），５１．８，５０．１，４４．２，３９．３，３５．６，３５．５，３０．８，３０．５，２８．６，２６．１（２Ｃ），２４．８，２４．０，２３．１，１３．７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３３Ｈ４４Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５３３．３３８０、実測値５３３．３３５８。
【０２８９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブタン−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．５０（ｓ，１Ｈ），７．１５−７．７０（ｍ，１２Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２１（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，１Ｈ），２．４１（ｓ，６Ｈ），１．０２（ｓ，３Ｈ），０．７９−３．８０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．１，１５６．５，１５４．０，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１３１．５，１２８．７，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２，１２６．５，１２１．２（２Ｃ），１１５．７（２Ｃ），１１４．９，１１２．４，８８．４，７１．８，７１．４，６９．８，５８．９，５０．８，４８．８，４５．０（２Ｃ），４３．０，３９．２，３６．５，３３．６，２９．７，２７．６，２７．４，２３．０，２２．８，１３．６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４４Ｈ５２Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６７３．４００５、実測値６７３．４００８。
【０２９０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブタンアミド、ＪＤ１１６：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４２（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２９（ｍ，１Ｈ），２．９０（ｓ，６Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．４，１５６．０，１５５．７，１３９．５，１３２．０，１２８．７，１２７．７，１２３．４（２Ｃ），１１６．４（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，５８．７，５１．７，５０．０，４４．１，４３．７（２Ｃ），３９．３，３５．５，３４．２  ３０．８，３０．４，２８．５，２３．９，２１．６，１３．８。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３０Ｈ４０Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値４９３．３０６６、実測値４９３．３０６３。
【０２９１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−（モルホリノペンタンアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ７．５０（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．４８（ｍ，１２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２１（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，１Ｈ），３．７２（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），２．４８（ｔＪ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７０．９，１５６．５，１５４．４，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１３０．６，１２８．７，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２，１２６．４，１２１．８（２Ｃ），１１５．７（２Ｃ），１１４．９，１１２．５，８８．４，７１．８，７１．４，６９．８，６６．７（２Ｃ），５８．４，５３．５（２Ｃ），５０．８，４８．８，４３．０，３９．２，３７．１，３３．６，２９．７，２７．６，２７．４，２５．８，２３．４，２３．０，１３．６．ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５６Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７２９．４２６８、実測値７２９．４２９６。
【０２９２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−モルホリノペンタンアミド、ＪＤ１１３：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２９（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），２．７８（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．７，１５６．０，１５５．８，１３９．６，１３２．３，１２８．７，１２７．８，１２３．３（２Ｃ），１１６．４（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，６６．５（２Ｃ），５９．１，５４．１（２Ｃ），５１．８，５０．１，４４．２，３９．３，３７．１，３５．６，３０．８，３０．５，２８．６，２５．７，２４．３，２４．０，１３．８。
【０２９３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−（ピロリジン−１−イル）ペンタン−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．２７（ｓ，１Ｈ），７．１９−７．７２（ｍ，１２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｍ，２Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），４．９５（ｓ，２Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），２．８０（ｍ，４Ｈ），１．７８（ｍ，４Ｈ），０．９９（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．３，１５６．５，１５３．９，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１３１．６，１２８．８，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２，１２６．５，１２１．７（２Ｃ），１１５．５（２Ｃ），１１４．８，１１２．４，８８．４，７１．６，７１．４，６９．７，５４．８，５３．３（２Ｃ），５０．８，４８．７，４５．５，４３．０，３９．１，３６．５，３３．６，２９．７１，２９．６８，２７．６，２７．３，２６．０，２３．０（２Ｃ），１３．７。
【０２９４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−（ピロリジン−１−イル）ペンタンアミド、ＪＤ１１４：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），６．９０（ｍ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｓ，１Ｈ），６．４２（ｄ，Ｊ＝６．５Ｈｚ，１Ｈ），５．３０（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｍ，４Ｈ），１．７１（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．５，１５６．０，１５５．８，１３９．６，１３２．３，１２８．７，１２７．７，１２３．３（２Ｃ），１１６．５（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，５５．９（２Ｃ），５５．０，５１．８，５０．１，４４．２，３９．４，３６．７，３５．６，３０．８，３０．７，３０．５，２８．６，２６．５，２４．０（２Ｃ），２３．７，１３．８。
【０２９５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−（ピペリジン−１−イル）ペンタン−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．５５（ｓ，１Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．２０−７．４６（ｍ，１０Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８２（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１１．４Ｈｚ，１Ｈ），２．５８（ｍ，４Ｈ），１．７１（ｍ，４Ｈ），１．００（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５５（ｍ，２４Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．１，１５６．５，１５４．２，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１３１．２，１２８．７，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２，１２６．５，１２１．８（２Ｃ），１１５．６（２Ｃ），１１４．８，１１２．４，８８．４，７１．８，７１．４，６９．８，５７．６，５３．８（２Ｃ），５０．８，４８．８，４３．０，３９．２，３６．５，３３．６，２９．７，２７．６，２７．３，２４．６，２４．１（２Ｃ），２３．２，２３．１，２３．０，１４．１。
【０２９６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−（ピペリジン−１−イル）ペンタンアミド、ＪＤ１１５：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４２（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．３０（ｍ，１Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ），１．７５（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，２４Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．４，１５６．０，１５５．８，１３９．６，１３２．２，１２８．７，１２７．８，１２３．３（２Ｃ），１１６．５（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，５７．９，５４．３（２Ｃ），５１．８，５０．１，４４．２，３９．３，３６．７，３５．６，３０．８，３０．５，２８．６，２４．５，２４．２（２Ｃ），２４．０，２３．７，２２．７，１３．８。
【０２９７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−（ジメチルアミノ）ペンタン−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．０４（ｓ，１Ｈ），７．１８−７．４６（ｍ，１２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．８Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），２．３０（ｓ，６Ｈ），１．００（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．１，１５６．５，１５４．２，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１３０．９，１２８．７，１２８．４（２Ｃ），１２８．１（２Ｃ），１２７．７，１２７．３（２Ｃ），１２７．２（２Ｃ），１２７．１５，１２６．４，１２１．７（２Ｃ），１１５．６（２Ｃ），１１４．８，１１２．４，８８．４，７１．８，７１．４，６９．７，５８．８，５０．８，４８．８，４５．３（２Ｃ），４３．０，３９．２，３６．９，３３．６，３１．８，２９．７，２７．６，２６．５，２３．４，２１．５，１３．８。
【０２９８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）フェニル）−５−（ジメチルアミノ）ペンタンアミド、ＪＤ１１７：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．２９（ｍ，１Ｈ），２．５０（ｓ，６Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，２２Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．７，１５６．０，１５５．８，１３９．６，１３２．３，１２８．７，１２７．７，１２３．３（２Ｃ），１１６．４（２Ｃ），１１６．２，１１３．９，８２．８，７３．３，５９．４，５１．８，５０．１，４４．４（２Ｃ），４４．２，３９．３，３７．１，３５．６  ３０．８，３０．５，２８．６，２６．５，２４．２，２４．０，１３．８。
【０２９９】
（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１１−（３−フルオロ−４−ニトロフェノキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ７．８８（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１５−７．５（ｍ，１０Ｈ），６．８７（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｔｔ，Ｊ＝７．３，２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２９（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．５４（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），１．０４（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．１２（ｍ，１３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１６５．８（ｄ，Ｊ＝２５６．５Ｈｚ），１５６．６，１５４．２（ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ），１３９．０，１３８．９，１３７．２，１３５．９（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ），１２８．５（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ），１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．６，１２７．４１（２Ｃ），１２７．３７，１２７．３１（２Ｃ），１２５．４，１１５．０，１１２．６，１０６．７（ｄ，Ｊ＝２３．９Ｈｚ），１０２．０（ｄ，Ｊ＝２６．８Ｈｚ），８８．５，７６．０，７１．５，６９．８，５０．６，４９．２，４３．０，３９．８，３３．６，２９．８，２７．６，２６．９，２３．０，１３．５．１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１００．８９。
【０３００】
（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１１−（３−フルオロ−４−ニトロフェノキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、、ＪＤ１１９：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．８５（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），６．５３（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．３９（ｍ，１Ｈ），５．２９（ｍ，１Ｈ），０．９３（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．８５（ｍ，１４Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６５．９（ｄ，Ｊ＝２５６．１Ｈｚ），１５４．１（ｄ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ），１５３．４，１３９．１，１３５．９，１２８．４（ｄ，Ｊ＝１１．３Ｈｚ），１２７．１，１２５．６，１１５．８，１１２．９，１０６．８（ｄ，Ｊ＝２３．５Ｈｚ），１０２．１（ｄ，Ｊ＝２６．６Ｈｚ），８２．３，７６．０，５０．４，４９．１，４２．９，３８．９，３３．９，３０．６，２９．６，２６．８，２３．０，１２．６。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１００．７４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ２４Ｈ２６ＦＮＯ５Ｈ］＋についての計算値４２８．１８７３、実測値４２８．１８７９。
【０３０１】
（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１１−（４−アミノ−３−フルオロフェノキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、ＪＤ１２０：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ７．２６（ｓ，２Ｈ），６．７１（ｍ，２Ｈ），６．４９（ｍ，２Ｈ），６．３８（ｍ，１Ｈ），５．２９（ｍ，１Ｈ），０．９９（ｓ，３Ｈ），０．７０−３．８０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１５６．５（ｄ，Ｊ＝２２７．６Ｈｚ），１５３．５，１４６．６（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１３８．６，１３２．１，１２７．７，１２６．４，１１５．４３４（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ），１１５．４２７，１１３．１，１０６．２（ｄ，Ｊ＝２２．２Ｈｚ），１００．２（ｄ，Ｊ＝２７．１Ｈｚ），８２．２，７４．０，５０．４，４９．１，４２．８，３９．０，３４．４，３０．４，２９．６，２７．１，２３．０，１２．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１２３．５。
【０３０２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセト−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．９９（ｓ，１Ｈ），８．３４（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１５−７．５０（ｍ，１０Ｈ），６．６８（ｍ，５Ｈ），５．２８（ｍ，１Ｈ），４．９４（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ），１．６１（ｍ，４Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，１８Ｈ）．１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．５，１５８．９（ｄ，Ｊ＝２４１．２Ｈｚ），１５６．７，１４７．６，（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１３８．９，１３８．０，１３７．１，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．９，１２７．８，１２７．５，１２７．３４，（２Ｃ），１２７．２９（２Ｃ），１２６．２，１２４．１（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１２０．７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ），１１５．０，１１２．２，１０６．３，（ｄ，Ｊ＝２２．５Ｈｚ），９９．６（ｄ，Ｊ＝２６．７Ｈｚ），８８．４，７３．６，７１．６，６９．７，６３．２，５４．７（２Ｃ），５０．５，４８．５，４６．８，４２．７，４０．６，３３．８，２９．１，２７．６，２７．４，２４．６（２Ｃ），２３．７，１３．８．ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ５１ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７０３．３９１１、実測値７０３．３９３９。
【０３０３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセト−アミド、ＪＤ１２２：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ８．１０（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝１０．９，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｄｔ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．３５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．３７（ｍ，１Ｈ），２．４５（ｍ，４Ｈ），１．４８（ｍ，４Ｈ）．０．８９（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．８０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．９，１６１．２（ｄ，Ｊ＝２４０．８Ｈｚ），１５６．１，１５０．２（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），１３９．４，１２８．２，１２７．６，１２４．６，１２２．６，（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），１１６．３，１１３．９，１０７．０（ｄ，Ｊ＝２１．８Ｈｚ），１０１．６（ｄ，Ｊ＝２７．６Ｈｚ），８２．７，７５．８，６３．２，５５．８（２Ｃ），５１．５，４９．７，４３．９，４０．０，３５．７，３０．４，３０．３，２８．６，２６．５（２Ｃ），２４．５，２４．１，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１７．４１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ３９ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５２３．２９７２、実測値５２３．２９５６。
【０３０４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセト−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．００（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２５−７．５０（ｍ，１０Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｍ，１Ｈ），６．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．１９（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．５６（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），２．５９（ｍ，４Ｈ），１．７５（ｍ，４Ｈ），０．９９（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．７，１５９．０（ｄ，Ｊ＝２４１．０Ｈｚ），１５６．６，１４７．５（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３８．９，１３８．０，１３７．１，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２７．９，１２７．８，１２７．４１，１２７．３９（２Ｃ），１２７．３２（２Ｃ），１２６．１，１２４．１（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），１２０．３（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ），１１５．０，１１２．３，１０６．２（ｄ，Ｊ＝２２．１Ｈｚ），９９．４（ｄ，Ｊ＝２６．８Ｈｚ），８８．４，７３．７，７１．６，６９．７，６０．５，５４．６（２Ｃ），５０．５，４８．６，４２．８，３９．７，３３．９，２９．３，２７．６，２７．３，２４．２（２Ｃ），２３．２，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．８１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４４Ｈ４９ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６８９．３７５５、実測値６８９．３７８２。
【０３０５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセト−アミド、ＪＤ１２５：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ８．１６（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝１０．７，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｔｄ，Ｊ＝８．７，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．５１（ｓ，１Ｈ），６．３５（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），５．３２（ｍ，１Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ），１．７９（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７５（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７０．８，１６０．９（ｄ，Ｊ＝２４５．４Ｈｚ），１５６．１，１４９．９（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），１３９．４，１２８．１，１２７．５，１２４．７（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ），１２１．８（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１１６．２，１１３．９，１０６．８（ｄ，Ｊ＝２２．０Ｈｚ），１０１．２（ｄ，Ｊ＝２７．４Ｈｚ），８２．７，７５．７，６１．１，５５．６（２Ｃ），５１．４，４９．８，４３．９，３９．９，３５．７，３０．７，３０．５，２８．５，２５．２（２Ｃ），２４．１，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．５９。
【０３０６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−モルホリノアセト−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．７６（ｓ，１Ｈ），８．３０（ｄｄ，Ｊ＝９．１，６．５Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），６．４５−６．８０（ｍ，５Ｈ），５．１５（ｍ，１Ｈ），４．９１（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，１Ｈ），４．４３（ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，１Ｈ），３．４８（ｍ，４Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ），０．９４（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７５（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．７，１５９．０（ｄ，Ｊ＝２４２．１Ｈｚ），１５６．５，１４７．４（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１３８．７，１３７．７，１３６．９，１２８．２（２Ｃ），１２８．０（２Ｃ），１２７．７，１２７．６，１２７．２，１２７．１４（２Ｃ），１２７．１２（２Ｃ），１２６．１，１２３．７（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ），１２０．４（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１１４．６，１１２．３，１０６．２，（ｄ，Ｊ＝２１．４Ｈｚ），９９．６（ｄ，Ｊ＝２６．２Ｈｚ），８８．１，７３．７，７１．４，６９．５，６６．４（２Ｃ），６２．７，５３．５（２Ｃ），５０．２，４８．２，４２．５，３３．９，２９．４，２７．４，２７．１，２４．２，２３．０，１３．６．１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．３４．ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４４Ｈ４９ＦＮ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７０５．３７０４、実測値７０５．３６９０。
【０３０７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−モルホリノアセト−アミド、ＪＤ１２６：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ８．１７（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝１０．９，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｄｔ，Ｊ＝８．３，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．５１（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．３５（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．３７（ｍ，１Ｈ），３．３０（ｍ，４Ｈ），２．３９（ｍ，４Ｈ），０．８９（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．８０（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７０．０，１６１．２（ｄ，Ｊ＝２４０．６Ｈｚ），１５６．２，１４９．９（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３９．３，１２８．２，１２７．６，１２４．７（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），１２２．２（ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１１６．３，１１４．０，１０６．９（ｄ，Ｊ＝２２．２Ｈｚ），１０１．５（ｄ，Ｊ＝２７．７Ｈｚ），８２．７，７５．６，６７．８（２Ｃ），６３．５，５４．８（２Ｃ），５１．５，４９．６，４３．９，３９．９，３５．９，３０．４，３０．３，２８．６，２４．１，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．５３。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３０Ｈ３７ＦＮ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値５２５．２７６５、実測値５２５．２７８２。
【０３０８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセト−アミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．２５（ｓ，１Ｈ），８．３５（ｄｄ，Ｊ＝８．７，６．５Ｈｚ，１Ｈ），７．１５−７．５５（ｍ，１０Ｈ），６．５０−６．８５（ｍ，５Ｈ），５．１９（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．５７（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），２．１１（ｓ，６Ｈ），０．９７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．２，１５９．８（ｄ，Ｊ＝２８７．４Ｈｚ），１５６．６，１４７．３（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１３８．９，１３８．０，１３７．１，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２８．０，１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３１，１２７．３（２Ｃ），１２６．１，１２４．０（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ），１１９．９（ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１１５．０，１１２．４，１０６．１（ｄ，Ｊ＝２１．６Ｈｚ），９９．１（ｄ，Ｊ＝２６．８Ｈｚ），８８．４，７３．１，７１．６，６９．７，６３．６，５０．４，４８．７，４５．７（２Ｃ），４２．７，３９．３，３４．１，２９．７，２７．６，２７．４，２３．１，１３．５。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．７９。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４２Ｈ４７ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６６３．３５９８、実測値６６３．３６２４。
【０３０９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセト−アミド、ＪＤ１２９：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ８．１４（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄｄ，Ｊ＝１０．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｄｔ，Ｊ＝８．６，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．３７（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．３３（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．１６（ｓ，６Ｈ），０．８４（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７５（ｍ，１５Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７０．４，１６１．０（ｄ，Ｊ＝２４１．６Ｈｚ），１５６．１，１４９．６（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），１３９．４，１２８．２，１２７．５，１２４．７（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），１２１．４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ），１１６．３，１１４．０，１０６．６（ｄ，Ｊ＝２２．４Ｈｚ），１０１．０（ｄ，Ｊ＝２７．８Ｈｚ），８２．７，７５．１，６４．２，５１．４，４９．９，４６．１（２Ｃ），４３．９，３９．５，３５．９，３０．８，３０．４，２８．６，２４．１，１３．６。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．７４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ２８Ｈ３５ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値４８３．２６５９、実測値４８３．２６６０。
【０３１０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロ−パンアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．０１（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．６０（ｍ，１１Ｈ），６．７５（ｍ，３Ｈ），６．６１（ｍ，２Ｈ），５．０６（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５８（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ，１Ｈ），２．５８（ｍ，４Ｈ），１．６６（ｍ，４Ｈ），１．００（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．４，１５９．３（ｄ，Ｊ＝２４３．２Ｈｚ），１５６．６，１４９．１（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１３８．９，１３８．７，１３７．０，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２８．０，１２７．８，１２７．４，１２７．３０（２Ｃ），１２７．２８（２Ｃ），１２６．３，１２３．８（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１２１．７（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ），１１５．５，１１２．２，１０６．８（ｄ，Ｊ＝２２．２Ｈｚ），１００．８（ｄ，Ｊ＝２７．１Ｈｚ），８８．４，７６．９，７１．６，６９．７，５３．５（２Ｃ），５３．３，５０．２，４９．１，４２．９，４０．８，３４．２，３３．０，２９．７，２７．６，２６．９，２４．３（２Ｃ），２３．２，２２．９，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１５．８７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５３ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７１７．４０６７、実測値７１７．４０５２。
【０３１１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロパン−アミド、ＪＤ１３０：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７１（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．３８（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．３Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．８０（ｍ，４Ｈ），１．７０（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．７８−３．４０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７０．６，１６１．７（ｄ，，７＝２４２．０Ｈｚ），１５６．２，１５２．１（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），１３９．８，１２８．３，１２７．９，１２５．０（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１２４．４（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），１１６．５，１１４．３，１０７．３，（ｄ，Ｊ＝２２．９Ｈｚ），１０２．４（ｄ，Ｊ＝２６．９Ｈｚ），８２．７，７７．７，５４．７３（２Ｃ），５４．６５，５１．３，５０．３，４４．１，４０．７，３５．９，３２．６，３０．９，３０．４，２８．３，２５．３（２Ｃ），２４．０，２３．８，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１６．５２。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３２Ｈ４１ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５３７．３１２９、実測値５３７．３１３２。
【０３１２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．４７（ｂｒｓ，１Ｈ），７．９８（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４５（ｍ，９Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７８（ｄｄ，Ｊ＝１０．１，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｄｔ，Ｊ＝８．７，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．０３（ｍ，１Ｈ），５．０１（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），４．９６（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．９０（ｍ，４Ｈ），１．８８（ｍ，４Ｈ），１．００（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．２０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６７．３，１５９．３（ｄ，Ｊ＝２４３．２Ｈｚ），１５６．５，１４９．２（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１３９．１，１３８．９，１３６．９，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．２，１２７．８，１２７．４，１２７．３３（２Ｃ），１２７．３０（２Ｃ），１２６．３，１２３．７（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ），１２１．５（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１１５．７，１１２．１，１０７．０（ｄ，Ｊ＝２１．５Ｈｚ），１０１．１（ｄ，Ｊ＝２６．７Ｈｚ），８８．３，７７．７，７１．６，６９．７，５３．２（２Ｃ），５０．５，５０．１，４９．２，４３．０，４１．１，３４．１，３３．４，２９．７，２７．６，２６．８，２３．２（２Ｃ），２２．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１５．７３。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ５１ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７０３．３９１１、実測値７０３．３９０６。
【０３１３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパン−アミド、ＪＤ１３２：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．３８（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２３（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），３．３０（ｄｔ，Ｊ＝３．２，１．６Ｈｚ，３Ｈ），３．１７（ｍ，４Ｈ），２．０２（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．１０（ｍ，１３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．８，１６１．７（ｄ，Ｊ＝２４３．９Ｈｚ），１５６．２，１５２．１（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），１３９．９，１２８．４，１２７．９，１２４．８（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１２４．４（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１１６．５，１１４．３，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２２．５Ｈｚ），１０２．５（ｄ，Ｊ＝２６．５Ｈｚ），８２．７，７８．１，５５．２（２Ｃ），５２．１，５１．３，５０．３，４４．１，４０．８，３５．８，３３．２，３０．９，３０．４，２８．３，２４．１（２Ｃ），２４．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１６．５２。
【０３１４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（ジメチルアミノ）−プロパンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．９６（ｂｒｓ，１Ｈ），８．０１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４３（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，９Ｈ），６．７９（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｄｄ，Ｊ＝７．９，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．０６（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．９６（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．３５（ｓ，６Ｈ），１．００（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．１，１５９．３（ｄ，Ｊ＝２８２．８Ｈｚ），１５６．６，１４９．０（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３８．９，１３８．７，１３６．９，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．１，１２７．９，１２７．４，１２７．３７（２Ｃ），１２７．３４（２Ｃ），１２６．４，１２３．８（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），１２１．７（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ），１１５．６，１１２．２，１０６．９（ｄ，Ｊ＝２１．１Ｈｚ），１００．９（ｄ，Ｊ＝２７．５Ｈｚ），８８．３，７６．９，７１．６，６９．７，５３．５，５０．２，４９．１，４３．５（２Ｃ），４２．９，４０．８，３４．１，３３．０，２９．６，２７．６，２６．９，２３．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ−１１５．９４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４３Ｈ４９ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６７７．３７５５、実測値６７７．３７３８。
【０３１５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（ジメチルアミノ）プロパン−アミド、ＪＤ１３３：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．３Ｈｚ，１Ｈ），６．９８（ｄｄ，Ｊ＝１０．７，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．３８（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２０（ｍ，１Ｈ），３．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．４６（ｓ，６Ｈ），０．９４（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，１５Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６９．４，１６１．６（ｄ，Ｊ＝２４２．９Ｈｚ），１５６．２，１５２．０（ｄ，Ｊ＝１０．４Ｈｚ），１３９．９，１２８．４，１２７．９，１２４．９（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１２４．３（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ），１１６．５，１１４．３，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２２．５Ｈｚ），１０２．４（ｄ，Ｊ＝２６．５Ｈｚ），８２．７，７７．８，５５．２，５１．３，５０．３，４４．２（２Ｃ），４４．１，４０．７，３５．８，３２．４，３０．８，３０．４，２８．３，２４．９，１４．３。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１６．５６。
【０３１６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（モルホリノプロパン−アミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．１２（ｓ，１Ｈ），８．０４（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．５０（ｍ，１０Ｈ），６．７９（ｍ，１Ｈ），６．７６（ｍ，１Ｈ），６．７４（ｍ，１Ｈ），６．６６（ｍ，１Ｈ），６．５７（ｍ，１Ｈ），５．２７（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５９（ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，１Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ，１Ｈ），３．６５（ｔ，Ｊ＝４．１Ｈｚ，４Ｈ），２．９３（ｔ，Ｊ＝４．１Ｈｚ，４Ｈ），０．９９（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．４０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．０，１５９．２（ｄ，Ｊ＝２４５．３Ｈｚ），１５６．７，１４８．８（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３８．８，１３８．２，１３６．８，１２８．４３（２Ｃ），１２８．４１，１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４，１２７．３０（２Ｃ），１２７．２７（２Ｃ），１２６．３，１２３．８（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），１２１．７（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ），１１５．４，１１２．３，１０６．８（ｄ，Ｊ＝２１．９Ｈｚ），１００．８（ｄ，Ｊ＝１２．７Ｈｚ），８８．２，７６．５，７１．６，６９．７，６６．６（２Ｃ），５４．０，５３．１（２Ｃ），５０．０，４９．０，４２．８，４０．６，３４．４，３４．２，２９．８，２７．５，２６．９，２２．９，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．０７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ５１ＦＮ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７１９．３８６０、実測値７１９．３８８７。
【０３１７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−３−モルホリノプロパン−アミド、ＪＤ１３４：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．６９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，６．５Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝１０．７，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｓ，１Ｈ），６．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．９Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｍ，１Ｈ），３．６５（ｍ，４Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ），０．８５（ｓ，３Ｈ），０．７０−３．８０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７１．８，１６１．７（ｄ，，Ｊ＝２４２．１Ｈｚ），１５６．３，１５２．０（ｄ，Ｊ＝１０．３Ｈｚ），１３９．７，１２８．２，１２７．８，１２５．２（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１２４．３（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１１６．６，１１４．３，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２２．３Ｈｚ），１０２．３（ｄ，Ｊ＝２７．３Ｈｚ），８２．７，７７．３，６７．４，（２Ｃ），５５．２，５４．２（２Ｃ），５１．３，５０．２，４４．０，４０．４，３６．０，３４．１，３０．９，３０．４，２８．３，２４．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１６．５２。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ５４Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６８７．４１６２、実測値６８７．４１８８。
【０３１８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−モルホリノブタン−アミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．８９（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．５０（ｍ，９Ｈ），６．８４（ｓ，１Ｈ），６．７６（ｄｄ，Ｊ＝５．９，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｍ，２Ｈ），６．６４（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．０６（ｍ，１Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．５１（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．６５（ｔ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，４Ｈ），２．４２（ｔ，Ｊ＝３．２Ｈｚ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．７０−３．７０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．９，１５８．９（ｄ，Ｊ＝２４２．４Ｈｚ），１５６．８，１４８．３（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３８．９，１３８．５，１３６．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２７．９，１２７．８５，１２７．５，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．３，１２４．３（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），１２０．６（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），１１５．４，１１２．４，１０７．０（ｄ，Ｊ＝２１．５Ｈｚ），１００．７（ｄ，Ｊ＝２６．１Ｈｚ），８８．３，７７．０，７１．７，６９．７，６６．５，（２Ｃ），５７．８，５３．２（２Ｃ），５０．１，４９．３，４３．０，４０．９，３４．９，３４．５，２９．９，２７．６，２６．８，２３．０，２１．６，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．６０。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５３ＦＮ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７３３．４０１７、実測値７３３．４０４９。
【０３１９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−モルホリノブタンアミド、ＪＤ１３５：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｍ，１Ｈ），３．６９（ｔ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，４Ｈ），２．５６（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．３０（ｍ，２０Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．０，１６１．４（ｄ，Ｊ＝２４３．５Ｈｚ），１５６．３，１５１．５（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），１３９．８，１２８．２，１２７．８，１２４．７（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），１２４．１（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１１６．６，１１４．４，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２２．６Ｈｚ），１０２．３（ｄ，Ｊ＝２６．７Ｈｚ），８２．７，７７．８，６７．３（２Ｃ），５９．０，５４．４（２Ｃ），５１．２，５０．３，４４．１，４０．６，３６．１，３５．５，３１．０，３０．４，２８．２，２３．９，２２．７，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１６．９３。
【０３２０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．０３（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．０２（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．１５−７．４０（ｍ，１０Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｓ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．０３（ｍ，１Ｈ），５．００（ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，１Ｈ），４．９６（ｄ，Ｊ＝１１．８Ｈｚ，１Ｈ），４．５９（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），２．７６（ｍ，４Ｈ），１．７８（ｍ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．７８−３．００（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．８，１５９．１（ｄ，Ｊ＝２４３．１Ｈｚ），１５６．７，１４８．７（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３８．９，１３８．８，１３６．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．０，１２７．９，１２７．５，１２７．４，（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．４，１２４．０（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ），１２０．６（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），１１５．４，１１２．６，１０７．１，（ｄ，Ｊ＝２１．９Ｈｚ），１０１．１（ｄ，Ｊ＝２６．９Ｈｚ），８８．３，７７．８，７１．６，６９．８，５６．６，５３．０（２Ｃ），５０．１，４９．３，４３．０，４１．２，３４．４，３３．３，３０．０，２７．６，２７．０，２６．７，２３．０（２Ｃ），２２．７，２２．４，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ−１１６．１３。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５５ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７３１．４２２４、実測値７３１．４２４０。
【０３２１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタン−アミド、ＪＤ１３７：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７４（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．３８（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．５９（ｍ，４Ｈ），１．８５（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．１，１６１．６（ｄ，Ｊ＝２４２．５Ｈｚ），１５６．２，１５２．１（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），１４０．０，１２８．３４，１２７．９，１２４．６２（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），１２４．５６（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），１１６．５，１１４．３，１０７．４（ｄ，Ｊ＝２２．４Ｈｚ），１０２．５（ｄ，Ｊ＝２７．６Ｈｚ），８２．７，７８．２，５８．０，５４．４（２Ｃ），５１．３，５０．４，４４．２，４０．９，３６．０，３４．１，３１．０，３０．４，２８．３，２４．５（２Ｃ），２４．０，２２．８，２０．６，１３．７。１９ＦＮＭＲ（３７６ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１８．８４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３３Ｈ４３ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５５１．３２８５、実測値５５１．３２８７。
【０３２２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）ブ−タンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１１．３１（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４５（ｍ，１０Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｍ，２Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．０３（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｄ，Ｊ＝１１．６Ｈｚ，１Ｈ），４．９５（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．９２（ｍ，４Ｈ），１．９２（ｍ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．２０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．６，１５９．１（ｄ，Ｊ＝２４３．０Ｈｚ），１５６．７，１４８．８（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ），１３８．９，１３８．８，１３６．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．１，１２７．９，１２７．５，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．４，１２３．９（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），１２０．５（ｄ，Ｊ＝９．４Ｈｚ），１１５．４，１１２．７，１０７．１（ｄ，Ｊ＝２１．７Ｈｚ），１０１．２（ｄ，Ｊ＝２６．４Ｈｚ），８８．３，７８．０，７１．６，６９．９，５４．５，５３．２（２Ｃ），５０．０，４９．３，４３．０，４１．２，３４．５，３２．８，３０．０，２７．６，２６．７，２３．２（２Ｃ），２２．９，２０．８，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１５．９６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５３ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７１７．４０６７、実測値７１７．４０９４。
【０３２３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタン−アミド、ＪＤ１３８：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７５（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０３（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．３８（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．５７（ｍ，４Ｈ），１．８９（ｍ，４Ｈ），０．８８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７１．８，１６１．６（ｄ，Ｊ＝２４２．７Ｈｚ），１５６．２，１５２．０（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），１４０．０，１２８．３，１２７．９，１２４．６（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ），１２４．５（ｄ，７＝９．８Ｈｚ），１１６．５，１１４．３，１０７．３，（ｄ，Ｊ＝２２．１Ｈｚ），１０２．５（ｄ，Ｊ＝２７．０Ｈｚ），８２．７，７８．２，５５．８，５５．２（２Ｃ），５１．３，５０．４，４４．２，４０．９，３６．０，３３．８，３１．０，３０．４，２８．３，２４．０２（２Ｃ），２３．９６，２２．４，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１６．８７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３２Ｈ４１ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５３７．３１２９、実測値５３７．３１３５。
【０３２４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブ−タンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．０６（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．５０（ｍ，１０Ｈ），６．８２（ｓ，１Ｈ），６．７７（ｍ，２Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．２Ｈｚ，１Ｈ），５．０５（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．４１（ｓ，６Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．３，１５９．１（ｄ，Ｊ＝２４２．８Ｈｚ），１５６．８，１４８．６（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３８．９，１３８．７，１３６．９，１２８．６（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．０２，１２７．９５，１２７．５，１２７．４１（２Ｃ），１２７．３８（２Ｃ），１２６．４，１２４．１（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１２０．６（ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ），１１５．４，１１２．６，１０７．０（ｄ，Ｊ＝２１．７Ｈｚ），１００．９（ｄ，Ｊ＝２７．１Ｈｚ），８８．３，７７．５，７１．７，６９．９，５７．７，５０．１，４９．３，４３．８，４３．０（２Ｃ），４１．１，３４．５，３３．８，２９．９，２７．６，２６．８，２３．０，２１．１，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．３４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４４Ｈ５１ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６９１．３９１１、実測値６９１．３９０３。
【０３２５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブタン−アミド、ＪＤ１３９：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．７，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．３８（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．２Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．３０（ｓ，６Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．８，１６１．４（ｄ，Ｊ＝２５１．５Ｈｚ），１５６．４，１５１．７（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），１３９．８，１２８．１，１２７．８，１２４．８（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），１２４．２（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１１６．６，１１４．４，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２２．３Ｈｚ），１０２．３（ｄ，Ｊ＝２７．０Ｈｚ），８２．７，７７．９，５９．７，５１．３，５０．４，４５．２（２Ｃ），４４．２，４０．８，３６．１，３５．３，３１．０，３０．４，２８．３，２４．０，２３．８，１３．３。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．２４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３０Ｈ３９ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５１１．２９７２、実測値５１１．２９６１。
【０３２６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−（ピペリジン−１−イル）ペン−タンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ８．６３（ｂｒｓ，１Ｈ），８．０６（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｍ，９Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｓ，１Ｈ），６．７５（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６０（ｔｄ，Ｊ＝８．７，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．３Ｈｚ，１Ｈ），５．０１（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．９４（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．５７（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），２．６９（ｍ，４Ｈ），１．７２（ｍ，４Ｈ），０．９６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，２４Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．４，１５８．８（ｄ，Ｊ＝２４３．３Ｈｚ），１５６．６，１４８．１（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１３８．７８，１３８．７７，１３６．８，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２８．０，１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３，１２７．２（２Ｃ），１２６．２，１２４．０（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），１２０．４（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ），１１５．５，１１２．０，１０６．８（ｄ，Ｊ＝２２．５Ｈｚ），１００．７（ｄ，Ｊ＝２６．６Ｈｚ），８８．２，７７．２，７１．５，６９．７，５６．８，５２．８（２Ｃ），４９．９，４９．１，４２．８，４０．８，３５．９，３４．３，２９．８，２７．４，２６．６，２３．０，２２．８，２２．４（２Ｃ），２２．２，２２．０，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ−１１６．３０。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４８Ｈ５７ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７４５．４３８０、実測値７４５．４３５７。
【０３２７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−（ピペリジン−１−イル）ペンタン−アミド、ＪＤ１４０：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝１０．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５９（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．５７（ｍ，４Ｈ），１．８６（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，２３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．６，１６１．３（ｄ，Ｊ＝２４１．８Ｈｚ），１５６．３，１５１．５（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），１３９．９，１２８．２，１２７．８，１２４．８（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１２３．８（ｄ，Ｊ＝１０．０Ｈｚ），１１６．６，１１４．３，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２１．８Ｈｚ），１０２．３（ｄ，Ｊ＝２９．８Ｈｚ），８２．６，７８．１，５７．８，５４．２（２Ｃ），５１．２，５０．３，４４．１，４０．８，３６．６，３６．０，３１．０，３０．４，２８．２，２４．５，２４．３（２Ｃ），２３．９，２３．３，２２．７，１３．７。１９ＦＮＭＲ（３７６ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．０３。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３４Ｈ４５ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５６５．３４４２、実測値５６５．３４４４。
【０３２８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−モルホリノペンタン−アミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．１３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），６．８１（ｓ，１Ｈ），６．７６（ｍ，３Ｈ），６．６４（ｔｄ，Ｊ＝８．７，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．０５（ｍ，１Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），４．６１（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．７１（ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，４Ｈ），３．５３（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．４５（ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７０．１，１５８．９（ｄ，Ｊ＝２４２．５Ｈｚ），１５６．８，１４８．３（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ），１３８．９，１３８．４，１３６．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２７．８７，１２７．８６，１２７．５，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．３，１２４．２（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），１２０．５（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），１１５．５，１１２．３，１０６．９（ｄ，Ｊ＝２１．６Ｈｚ），１００．６（ｄ，Ｊ＝２７．４Ｈｚ），８８．３，７６．９，７１．６，６９．７，６６．４（２Ｃ），５８．２，５３．２（２Ｃ），５０．０，４９．２，４２．９，４０．８，３７．１，３４．５，３０．０，２７．６，２６．８，２５．５，２３．１，２３．０，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．６１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５５ＦＮ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７４７．４１７３、実測値７４７．４１７７。
【０３２９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−モルホリノペンタン−アミド、ＪＤ１４１：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｍ，１Ｈ），３．７６（ｔ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，４Ｈ），３．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．５９（ｔ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．３５（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．０，１６１．３（ｄ，Ｊ＝２４２．１Ｈｚ），１５６．４，１５１．４（ｄ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），１３９．８，１２８．１，１２７．８，１２４．９（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１２３．７（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ），１１６．６，１１４．４，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２１．５Ｈｚ），１０２．３（ｄ，Ｊ＝２６．８Ｈｚ），８２．７，７８．０，６６．７（２Ｃ），５９．１，５４．１（２Ｃ），５１．２，５０．４，４４．１，４０．８，３７．３，３６．１，３１．０，３０．４，２８．３，２５．８，２４．１，２４．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．１７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３３Ｈ４３ＦＮ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値５６７．３２３４、実測値５６７．３２２６。
【０３３０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−（ジメチルアミノ）−ペンタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．０８（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．１０−７．５０（ｍ，１０Ｈ），６．７８（ｍ，２Ｈ），６．７４（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，２Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．３Ｈｚ，１Ｈ），５．０４（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．９５（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．６０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４９（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．５２（ｓ，６Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．５，１５９．０（ｄ，Ｊ＝２４１．２Ｈｚ），１５６．７，１４８．５（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ），１３８．９１，１３８．８５，１３６．９，１２８．６（２Ｃ），１２８．３（２Ｃ），１２８．１，１２８．０，１２７．５０（２Ｃ），１２７．４８，１２７．４（２Ｃ），１２６．４，１２４．２（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），１２０．５（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），１１５．７，１１２．２，１０７．０（ｄ，Ｊ＝２２．０Ｈｚ），１００．９（ｄ，Ｊ＝２７．１Ｈｚ），８８．３，７７．３，７１．７，６９．８，５７．７，５０．１，４９．３，４３．１（２Ｃ），４３．０，４１．０，３６．１，３４．５，２９．９，２７．６，２６．８，２４．４，２３．０，２２．２，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．３６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ５３ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７０５．４０６７、実測値７０５．４０７６。
【０３３１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−（ジメチルアミノ）ペンタン−アミド、ＪＤ１４２：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．８４（ｓ，６Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．６，１６１．４（ｄ，Ｊ＝２４０．７Ｈｚ），１５６．３，１５１．５（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），１３９．９，１２８．３，１２７．８，１２４．８（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ），１２３．９（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ），１１６．６，１１４．３，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２１．４Ｈｚ），１０２．３（ｄ，Ｊ＝２７．３Ｈｚ），８２．７，７８．１，５８．６，５１．３，５０．４，４４．１，４３．５（２Ｃ），４０．８，３６．６，３６．１，３１．０，３０．４，２８．３，２５．２，２４．０，２３．１，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．１７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ４１ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５２５．３１２９、実測値５２５．３１２１。
【０３３２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−（ピロリジン−１−イル）−ペンタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．０６（ｄｄ，Ｊ＝９．０，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４５（ｍ，１０Ｈ），６．７８（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｓ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．６１（ｔｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．０２（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．９５（ｄ，Ｊ＝１１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．５８（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．８１（ｍ，４Ｈ），１．７６（ｍ，４Ｈ），０．９７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．３０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．４，１５８．９（ｄ，Ｊ＝２４５．０Ｈｚ），１５６．６，１４８．４（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），１３８．８３，１３８．８１，１３６．８，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２８．１，１２７．９，１２７．４（２Ｃ），１２７．３４，１２７．２７（２Ｃ），１２６．３，１２４．０（ｄ，Ｊ＝３．２Ｈｚ），１２０．４（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ），１１５．６，１１２．０，１０６．８（ｄ，Ｊ＝２２．１Ｈｚ），１００．８（ｄ，Ｊ＝２６．９Ｈｚ），８８．２，７７．３，７１．５，６９．７，５４．９，５３．２（２Ｃ），５０．０，４９．２，４２．９，４０．９，３５．９，３４．３，２９．８，２７．５，２６．６，２５．０，２３．１（２Ｃ），２２．８，２２．１，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−１１６．２９。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５５ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７３１．４２２４、実測値７３１．４２４７。
【０３３３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−フルオロフェニル）−５−（ピロリジン−１−イル）ペンタン−アミド、ＪＤ１４３：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．８１（ｄｄ，Ｊ＝８．９，６．３Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝１０．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６３（ｄｔ，Ｊ＝８．４，２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．６０（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．５７（ｍ，４Ｈ），１．６５（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．５０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．６，１６１．３（ｄ，Ｊ＝２４２．５Ｈｚ），１５６．３，１５１．５（ｄ，Ｊ＝１０．１Ｈｚ），１３９．９，１２８．２，１２７．８，１２４．８（ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ），１２３．８（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ），１１６．６，１１４．３，１０７．３（ｄ，Ｊ＝２２．１Ｈｚ），１０２．３（ｄ，Ｊ＝２７．４Ｈｚ），８２．６，７８．０，５５．７，５５．０（２Ｃ），５１．２，５０．３，４４．１，４０．８，３６．７，３６．０，３１．０，３０．４，２８．２，２６．５，２３．９７（２Ｃ），２３．９５，２３．３，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−１１７．０６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３３Ｈ４３ＦＮ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５５１．３２８５、実測値５５１．３２８６。
【０３３４】
（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−１１−（４−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）−フェノキシ）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．０２（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２５−７．５０（ｍ，１１Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１１（ｄｄ，Ｊ＝９．０，２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７６（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．３８（ｍ，１Ｈ），５．００（ｓ，２Ｈ），４．５６（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．５５（ｄ，Ｊ＝７．５，７．５Ｈｚ，１Ｈ），０．９６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．２０（ｍ，１３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６１．１，１５６．８，１４０．４（ｑ，Ｊ＝１．６Ｈｚ），１３８．９，１３８．６，１３７．１，１２８．５（２Ｃ），１２８．３３，１２８．２５（２Ｃ），１２７．８，１２７．７，１２７．４２，１２７．３７（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２５．７，１２４．９（ｑ，Ｊ＝１８２．９Ｈｚ），１２０．０（ｑ，Ｊ＝５．１Ｈｚ），１１６．９，１１５．６（ｑ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），１１５．３，１１２．６，８８．２，７３．８，７１．６，６９．８，５０．５，４８．６，４３．０，３９．１，３３．７，２９．７，２７．５，２７．２，２３．０，１３．９。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−５９．９７。
【０３３５】
４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）アニリン：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ７．２０−７．５０（ｍ，１０Ｈ），７．００（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝３．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８９（ｄｄ，Ｊ＝８．７，２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｍ，２Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），５．１３（ｍ，１Ｈ），５．０１（ｓ，２Ｈ），４．５５（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．８６（ｂｒｓ，２Ｈ），３．５０（ｄｄ，Ｊ＝７．９，７．９Ｈｚ，１Ｈ），１．０５（ｓ，３Ｈ），０．９０−３．１０（ｍ，１３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１５６．６，１４９．９，１４０．４，１３９．１，１３８．５，１３７．９（ｑ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），１３７．３，１２８．７，１２８．５（２Ｃ），１２８．２，（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．５，１２２．７（ｑ，Ｊ＝１９５．４Ｈｚ），１２１．２，１２０．６（ｑ，Ｊ＝１２．５Ｈｚ），１１８．８，１１５．０，１１３．１（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ），１１２．５，８８．５，７２．８，７１．５，６９．８，５０．９，４８．９，４３．１，３９．２，３３．７，２９．８，２７．７，２７．３，２３．０，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６２．５７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３９Ｈ４０Ｆ３ＮＯ３Ｈ］＋についての計算値６２８．３０３８、実測値６２８．３０１６。
【０３３６】
（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１１−（４−アミノ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、ＪＤ１２８：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ６．９０（ｍ，３Ｈ），６．７９（ｍ，１Ｈ），６．４９（ｍ，２Ｈ），５．１７（ｍ，１Ｈ），３．６４（ｄｄ，Ｊ＝７．２，７．２Ｈｚ，１Ｈ），０．９０（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，１３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１５５．８，１５０．９，１４０．３（ｑ，Ｊ＝２．０Ｈｚ），１３９．６，１２８．７，１２７．８，１２３．１（ｑ，Ｊ＝２２３．５Ｈｚ），１２２．５，１２０．３，１１８．１（ｑ，Ｊ＝１４．９Ｈｚ），１１６．２，１１３．９，１１３．７（ｑ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），８２．９，７４．４，５１．８，５０．２，４４．２，３９．３，３５．６，３０．９，３０．５，２８．５，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６４．０６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ２５Ｈ２８Ｆ３ＮＯ３Ｈ］＋についての計算値４４８．２１００、実測値４４８．２０８７。
【０３３７】
（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１３−メチル−１１−（４−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、ＪＤ１４６：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ８．０５（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｄｄ，Ｊ＝９．１，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．５４（ｍ，１Ｈ），３．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．６０（ｄ，Ｊ＝１１．１Ｈｚ，１Ｈ），２．４４（ｄｄ，Ｊ＝１４．５，２．４Ｈｚ，１Ｈ），０．８４（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，１１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１６２．７，１５６．０，１４１．６，１３９．７，１２９．５，１２７．９，１２７．２，１２６．７（ｑ，Ｊ＝３５．４Ｈｚ），１２３．４（ｑ，Ｊ＝２７２．８Ｈｚ），１１８．８，１１６．４１，１１６．３７（ｑ，Ｊ＝６．０Ｈｚ），１１４．０，８２．６，７５．５，５４．７，５１．４，４４．１，３９．２，３５．５，３０．７，３０．４，２８．３，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６１．４５。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ２５Ｈ２６Ｆ３ＮＯ５Ｈ］＋についての計算値４７８．１８４１、実測値４７８．１８４０。
【０３３８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−トリフルオロメチル）フェニル）−２−モルホ−リノアセトアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．６５（ｓ，１Ｈ），８．１９（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４１（ｍ，１１Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），２．６２（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．７０（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６８．４，１５６．６，１５４．０，１３９．０，１３８．５，１３７．２，１２８．４（２Ｃ），１２８．３，１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．５，１２７．４（２Ｃ），１２７．３１，１２７．３（２Ｃ），１２６．２，１２５．１，１２１．３（ｑ，Ｊ＝２７４．６Ｈｚ），１２０．７（ｑ，Ｊ＝４０．７Ｈｚ），１１８．５，１１５．０，１１３．５（ｑ，Ｊ＝４．０Ｈｚ），１１２．５，８８．３，７２．３，７１．５，６９．８，６６．９（２Ｃ），６２．１，５３．７（２Ｃ），５０．７，４８．７，４３．０，３９．０，３３．７，２９．６，２７．６，２７．３，２３．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．７０。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ４９Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７５５．３６７２、実測値７５５．３６９５。
【０３３９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−モルホリノ−アセトアミド、ＪＤ１４４：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．８５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝９．０，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．３９（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．３２（ｍ，１５Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）δ１７１．６，１５６．８，１５６．０，１３９．６，１２８．９，１２８．４，１２８．０４（ｑ，Ｊ＝１．０Ｈｚ），１２７．５，１２４．６（ｑ，Ｊ＝２９．９Ｈｚ），１２１．９（ｑ，Ｊ＝２２６．６Ｈｚ），１２０．１，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．７Ｈｚ），１１４．０，８２．８，７４．２，６８．０（２Ｃ），６２．８，５４．８（２Ｃ），５１．７，５０．０，４４．２，３９．２，３５．６，３０．８，３０．５，２８．５，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．３２。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ３７Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値５７５．２７３３、実測値５７５．２７２９。
【０３４０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．７６（ｓ，１Ｈ），８．１１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６４（ｄｄ，Ｊ＝５．７，３．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄｄ，Ｊ＝５．７，３．３Ｈｚ，１Ｈ），７．１０−７．４０（ｍ，９Ｈ），６．９９（ｓ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５８（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｍ，１Ｈ），４．９１（ｓ，２Ｈ），４．４５（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．３９（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），２．５０（ｍ，４Ｈ），１．５８（ｍ，４Ｈ），０．９０（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．５０（ｍ，１８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１６７．５，１５６．４，１５３．７，１３８．８，１３８．３，１３７．０，１３２．２，１３０．７，１２８．６，１２８．３（２Ｃ），１２８．２，１２８．０（２Ｃ），１２７．６，１２７．２（２Ｃ），１２７．１（２Ｃ），１２６．０５，１２１．５（ｑ，Ｊ＝２７３．０Ｈｚ），１２１．３（ｑ，Ｊ＝６５．７Ｈｚ），１１８．２，１１４．８，１１２．９（ｑ，Ｊ＝６１．１Ｈｚ），１１２．３，８８．２，７２．１，７１．３，６９．６，６７．９，５４．７（２Ｃ），４８．５，４２．８，４０．５，３８．８，３８．５，３３．５，２９．４，２８．７，２５．８（２Ｃ），２３．５，２２．７，１３．５。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６１．１４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５１Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７５３．３８７９、実測値７５３．３９１７。
【０３４１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、ＪＤ１４５：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．８３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝３．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４２（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），５．４０（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝７．２，７．２Ｈｚ，１Ｈ），２．６７（ｍ，４Ｈ），１．６９（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．４０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７１．３，１５６．８，１５６．０，１３９．６，１２９．０，１２８．４，１２７．９  １２７．５，１２５．１（ｑ，Ｊ＝２７２．４Ｈｚ），１２４．８（ｑ，Ｊ＝２９．９Ｈｚ），１２０．１，１１６．３，１１４．１（ｑ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），１１４．０，８２．８，７４．２，６２．６，５５．８，（２Ｃ），５１．７，５０．０，４４．２，３９．２，３５．６，３０．８，３０．５，２８．５，２６．７（２Ｃ），２４．４，２４．０，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．４７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３２Ｈ３９Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５７３．２９４０、実測値５７３．２９４２。
【０３４２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．７６（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｔ，Ｊ＝１０．３Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．５３（ｍ，１Ｈ），７．１０−７．４０（ｍ，８Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｍ，２Ｈ），６．６６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．１Ｈｚ，１Ｈ），２．７２（ｍ，４Ｈ），１．６０（ｍ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−４．３０（ｍ，１６Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６７．７，１５６．７，１５３．９，１３９．０，１３８．５，１３７．２，１３２．４，１３０．８，１２８．８，１２８．５（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．２，１２５．１，１２４．６（ｑ，Ｊ＝２７４．９Ｈｚ），１１８．４，１１７．９（ｑ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），１１５．１，１１３．６（ｑ，Ｊ＝４．３Ｈｚ），１１２，５，８８．４，７２．３，７１．５，６９．８，６８．１，５４．３（２Ｃ），５０．７，４８．７，４３．０，３９．１，３８．７，３０．３，２９．７，２８．９，２４．０（２Ｃ），２２．９，１４．０。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６１．２０。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ４９Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７３９．３７２３、実測値７３９．３７４６。
【０３４３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ＪＤ１４７：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．７０（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．４２（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．８９（ｍ，４Ｈ），１．９２（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．６０（ｍ，１５Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７１．１，１５７．２，１５５．９，１３９．６，１３０．１，１２８．４，１２７．７，１２７．５，１２６．０（ｑ，Ｊ＝３０．３Ｈｚ），１２５．０（ｑ，Ｊ＝２７２．３Ｈｚ），１２０．１，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），１１４．０，８２．８，７４．１，５９．１，５５．４（２Ｃ），５１．６，５０．０，４４．２，３９．２，３５．６，３０．８，３０．４，２８．５，２４．７（２Ｃ），２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．６１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ３７Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５５９．２７８４、実測値５５９．２７９７。
【０３４４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド：
１ＨＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ９．６２（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１０−７．５０（ｍ，９Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｍ，２Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，２Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．５３（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４８（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．４０（ｓ，６Ｈ），０．９９（ｓ，３Ｈ），０．７５−３．４０（ｍ，１５Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１６９．３，１５６．７，１５４．１，１３９．０，１３８．５，１３７．２，１２８．５（２Ｃ），１２８．４，１２８．２（２Ｃ），１２８．１，１２７．８，１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．２，１２５．５，１２３．１（ｑ，Ｊ＝２５０．０Ｈｚ），１２１．６（ｑ，Ｊ＝２８．３Ｈｚ），１１８．４，１１５．１，１１３．６（ｑ，Ｊ＝５．６Ｈｚ），１１２．５，８８．４，７２．３，７１．５，６９．８，６３．３，５０．８，４８．７，４５．８（２Ｃ），４３．０，３９．１，３３．７，２９．７，２７．６，２７．３，２３．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６１．１５。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４３Ｈ４７Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７１３．３５６６、実測値７１３．３５７５。
【０３４５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド、ＪＤ１４８：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．６７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．９，２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．４１（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．４８（ｓ，６Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．７８−３．５０（ｍ，１５Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７１．３，１５７．３，１５５．９，１３９．６，１３０．４，１２８．４，１２７．７，１２７．５，１２６．２（ｑ，Ｊ＝３０．４Ｈｚ），１２４．９（ｑ，Ｊ＝２７１．４Ｈｚ），１２０．０，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），１１４．０，８２．８，７４．１，６３．１，５１．６，５０．０，４５．８（２Ｃ），４４．２，３９．１，３５．６，３０．８，３０．４，２８．５，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．６０。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ２９Ｈ３５Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５３３．２６２７、実測値５３３．２６５０。
【０３４６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１０．６０（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１０−７．４８（ｍ，１０Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｄｄ，Ｊ＝６．９，３．１Ｈｚ，１Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５３（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｄ，Ｊ＝６．５，６．５Ｈｚ，１Ｈ），２．４８（ｍ，４Ｈ），１．６０（ｍ，４Ｈ），０．９７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．３０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．７，１５６．５，１５４．５，１３８．９，１３８．４，１３７．１，１２９．０，１２８．４（２Ｃ），１２８．３，１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．２８（２Ｃ），１２７．２７，１２６．２，１２４．１（ｑ，Ｊ＝２９．６Ｈｚ），１２３．４（ｑ，Ｊ＝２７３．６Ｈｚ），１１９．２（ｑ，Ｊ＝２０．８Ｈｚ），１１７．９，１１５．０，１１３．２（ｑ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），１１２．５，８８．２，７１．９，７１．４，６９．７，５４．３，５３．８（２Ｃ），５０．６，４８．６，４６．７，４２．９，４０．５，３８．９，３３．６，３２．１，２９．６，２６．５，２５．１（２Ｃ），２４．６，１３．６。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．９２。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５３Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７６７．４０３６、実測値７６７．４００３。
【０３４７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド、ＪＤ１４９：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．５３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．０Ｈｚ，１Ｈ），５．５６（ｍ，１Ｈ），３．８３（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．９８（ｍ，４Ｈ），１．９２（ｍ，４Ｈ），１．０１（ｓ，３Ｈ），０．９０−３．６０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．８，１５７．９，１５５．９，１３９．６，１３３．０，１２８．４，１２８．５（ｑ，Ｊ＝３０．０Ｈｚ），１２７．５，１２７．４，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７２．７Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．１（ｑ，Ｊ＝４．６Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７4．０，５４．６（２Ｃ），５４．５，５１．６，４９．９，４４．２，３９．１，３５．６，３１．８，３０．８，３０．４，２８．５，２５．１（２Ｃ），２３．９，２３．６，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．４４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３３Ｈ４１Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５８７．３０９７、実測値５８７．３１１６。
【０３４８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−モルホリノ−プロパンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１０．２７（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４９（ｍ，１０Ｈ），７．０８（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．５４（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｍ，４Ｈ），３．５８（ｄｄ，Ｊ＝５．５，５．５Ｈｚ，１Ｈ），２．６０（ｍ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．９０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．１，１５６．６，１５４．４，１３８．９，１３８．４，１３７．１，１２８．５，１２８．４（２Ｃ），１２８．３，１２８．２（２Ｃ），１２８．１，１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２６．２，１２３．６（ｑ，Ｊ＝２７３．９Ｈｚ），１２３．５（ｑ，Ｊ＝２９．８Ｈｚ），１１９．３（ｑ，Ｊ＝２２．２Ｈｚ），１１８．０，１１５．０，１１３．２（ｑ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），１１２．５，８８．２，７２．０，７１．４，６９．７，６６．２（２Ｃ），５４．３，５３．０（２Ｃ），５０．６，４８．６，４２．９，３８．９，３３．６，３１．８，２９．６，２７．５，２７．３，２３．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．７１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５１Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７６９．３８２８、実測値７６９．３８０４。
【０３４９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−モルホリノ−プロパンアミド、ＪＤ１５２：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．１Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．２Ｈｚ，１Ｈ），５．４１（ｍ，１Ｈ），３．７２（ｔ，Ｊ＝４．２Ｈｚ，４Ｈ），３．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．４，８．４Ｈｚ，１Ｈ），２．６２（ｍ，４Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７４．４，１５７．６，１５５．９，１３９．６，１３２．５，１２８．４，１２７．８（ｑ，Ｊ＝２９．５Ｈｚ），１２７．７，１２７．５，１２４．９（ｑ，Ｊ＝２７２．６Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．０４（ｑ，Ｊ＝２．５Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．０，６７．５（２Ｃ），５５．３，５４．２（２Ｃ），５１．６，４９．９，４４．２，３９．１，３５．６，３３．２，３０．８，３０．４，２８．５，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．３０。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３２Ｈ３９Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値５８９．２８８９、実測値５８９．２８８３。
【０３５０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１０．９６（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４５（ｍ，１０Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．５４（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝６．０，６．０Ｈｚ，１Ｈ），２．６６（ｍ，４Ｈ），１．８４（ｍ，４Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１７１．４，１５６．６，１５４．１，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１２８．４（２Ｃ），１２８．３，１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．７，１２７．４（２Ｃ），１２７．２８（２Ｃ），１２７．２７，１２６．２，１２３．５（ｑ，Ｊ＝２７３．７Ｈｚ），１２３．１（ｑ，Ｊ＝２９．９Ｈｚ），１１９．２（ｑ，Ｊ＝２１．６Ｈｚ），１１８．０，１１５．０，１１３．２（ｑ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），１１２．５，８８．３，７２．０，７１．４，６９．７，５３．２（２Ｃ），５１．４，５０．７，４８．６，４２．９，３８．９，３４．３，３３．６，２９．７，２７．６，２７．３，２３．２（２Ｃ），２３．０，１３．６。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６１．５８。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５１Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７５３．３８７９、実測値７５３．３８８１。
【０３５１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド、ＪＤ１５０：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．１Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．２Ｈｚ，１Ｈ），５．４０（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．８２（ｔ，Ｊ＝６．７Ｈｚ，４Ｈ），１．９８（ｍ，４Ｈ），０．８５（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７２．６，１５７．８，１５５．９，１３９．６，１３２．７，１２８．４，１２７．５，１２８．１２，１２８．１０（ｑ，Ｊ＝１５．８Ｈｚ），１２４．７（ｑ，Ｊ＝２７６．１Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．１（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．０，５５．０（２Ｃ），５２．１，５１．５，４９．８，４４．１，３９．１，３５．６，３３．５，３０．８，３０．４，２８．５，２４．１（２Ｃ），２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．５１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３２Ｈ３９Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５７３．２９４０、実測値５７３．２９４３。
【０３５２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）プロパンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１１．２２（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝９．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４５（ｍ，１０Ｈ），７．０６（ｍ，２Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．５４（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．３２（ｓ，６Ｈ），０．９８（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．２，１５６．６，１５３．９，１３９．０，１３８．４，１３７．２，１２８．５（２Ｃ），１２８．４，１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３（２Ｃ），１２７．２８，１２７．２６，１２６．２，１２３．７（ｑ，Ｊ＝２３０．８Ｈｚ），１２２．５（ｑ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ），１１９．２（ｑ，Ｊ＝２２．１Ｈｚ），１１８．０，１１５．０，１１３．４（ｑ，Ｊ＝５．１Ｈｚ），１１２．５，８８．３，７２．０，７１．５，６９．８，５４．５，５０．７，４８．６，４４．１（２Ｃ），４３．０，３９．０，３３．６，３３．０，２９．７，２７．６，２７．３，２３．０，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６１．８０。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４４Ｈ４９Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７２７．３７２３、実測値７２７．３７３０。
【０３５３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（ジメチルアミノ）プロパンアミド、ＪＤ１５１：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．４７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．５Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５１（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．４Ｈｚ，１Ｈ），５．４２（ｍ，１Ｈ），３．６８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．５７（ｓ，６Ｈ），０．８７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，１７Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７３．２，１５７．７，１５５．９，１３９．６，１３２．４，１２８．４，１２８．１（ｑ，Ｊ＝２９．７Ｈｚ），１２７．７，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７３．４Ｈｚ），１２０．２，１１６．３，１１４．１（ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．０，５５．４，５１．６，４９．９，４４．４（２Ｃ），４４．２，３９．１，３５．６，３２．７，３０．８，３０．４，２８．５，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．６５。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３０Ｈ３７Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５４７．２７８４、実測値５４７．２７５９。
【０３５４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．４４（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｓ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｍ，１Ｈ），４．９６（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４３（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４５（ｄｄ，Ｊ＝６．８，６．８Ｈｚ，１Ｈ），２．６５（ｍ，４Ｈ），１．５８（ｍ，４Ｈ），０．９４（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．３０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．１，１５６．５，１５５．５，１３８．９，１３８．４，１３７．１，１２９．９，１２８．３９（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．７，１２７．３５（２Ｃ），１２７．２６（２Ｃ），１２７．２３，１２６．６，１２６．１，１２５．６（ｑ，Ｊ＝２９．０Ｈｚ），１２３．３（ｑ，Ｊ＝２７２．５Ｈｚ），１１８．１，１１５．０，１１３．４（ｑ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），１１２．４，８８．２，７２．１，７１．４，６９．７，５６．４，５３．３（２Ｃ），５０．６，４８．５，４２．９，３８．９，３３．６，３３．１，３２．３，２９．６，２７．５，２２．９，２２．７（２Ｃ），２２．２，１９．８，１３．６。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．６５。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４８Ｈ５５Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７８１．４１９２、実測値７８１．４２２１。
【０３５５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタンアミド、ＪＤ１６０：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．４２（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．４０（ｍ，４Ｈ），１．４８（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．６，１５８．１，１５５．９，１３９．６，１３３．３，１２９．１（ｑ，７＝３１．４Ｈｚ），１２８．４，１２７．８，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７０．６Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．１，５９．３，５５．３（２Ｃ），５１．６，５０．０，４４．２，４３．７，３９．１，３５．６，３４．８，３０．８，２８．５，２６．１（２Ｃ），２４．８，２３．９，２３．０，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．５１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３４Ｈ４３Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６０１．３２５３、実測値６０１．３２６７。
【０３５６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−モルホリノ−ブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ７．８４（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７０（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．５０（ｍ，１０Ｈ），７．０６（ｍ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．７Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ、２Ｈ），４．５４（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．７０（ｍ，４Ｈ），３．４８（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．４５（ｍ，４Ｈ），０．９７（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．８０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．５，１５６．６，１５４．７，１３８．９，１３８．５，１３７．１，１２８．５（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２８．１，１２７．８，１２７．５，１２７．４（２Ｃ），１２７．３４，１２７．３２（２Ｃ），１２７．１，１２６．２，１２３．６（ｑ，Ｊ＝２７３．７Ｈｚ），１２３．３（ｑ，Ｊ＝３０．８Ｈｚ），１１８．３，１１５．０，１１３．５（ｑ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），１１２．５，８８．２，７２．２，７１．５，６９．８，６６．８（２Ｃ），５７．５，５３．５（２Ｃ）、５０．７，４８．７，４３．０，３８．９，３５．０，３３．６，２９．７，２７．６，２７．３，２３．０，２１．９，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．７４。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５３Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７８３．３９８５、実測値７８３．３９８４。
【０３５７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−モルホリノ−ブタンアミド、ＪＤ１５３：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３２（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝８．７，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｓ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．１Ｈｚ，１Ｈ），５．４２（ｍ，１Ｈ），３．７３（ｔ、Ｊ＝４．３Ｈｚ，４Ｈ），３．６７（ｄｄ，：Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．６４（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．５，１５８．０，１５５．９，１３９．６，１３３．２，１２９．０（ｑ，Ｊ＝３０．８Ｈｚ），１２８．４，１２７．８，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７３．１Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．１，６７．２（２Ｃ），５９．０，５４．５（２Ｃ），５１．６，４９．９，４４．２，３９．１，３５．６，３４．５，３０．８，３０．４，２８．５，２３．９，２２．７，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．４７。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３３Ｈ４１Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値６０３．３０４６、実測値６０３．３０４７。
【０３５８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．３５（ｓ，１Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｓ，１Ｈ），６．６５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２３（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），０．９５（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，２８Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．０，１５６．６，１５５．６，１３８．９，１３８．４，１３７．１，１３０．０，１２８．５，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３１（２Ｃ），１２７．２９，１２６．５，１２６．１，１２５．６（ｑ，Ｊ＝２７．６Ｈｚ），１２３．４（ｑ，Ｊ＝２７４．１Ｈｚ），１１８．２，１１５．０，１１３．５（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ），１１２．５，８８．２，７２．２，７１．５，６９．８，５４．４，５３．７（２Ｃ），５０．６，４８．６，４２．９，３８．９，３３．６，３２．８，２９．６，２７．６，２７．３，２３．３（２Ｃ），２３．０，２１．８，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．６１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４７Ｈ５３Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７６７．４０３６、実測値７６７．４０６７。
【０３５９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）ブタンアミド、ＪＤ１５４：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．３Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．２Ｈｚ，１Ｈ），５．４２（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．５７（ｍ，４Ｈ），１．８１（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．７，１５８．０，１５６．４，１３９．６，１３３．２，１２９．０（ｑ，Ｊ＝２９．３Ｈｚ），１２８．１，１２７．９，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７２．２Ｈｚ），１１９．９，１１６．４，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），１１４．１６，８２．８，７４．１，５６．８，５５．０（２Ｃ），５１．７，５０．０，４４．２，３９．２，３５．７，３５．０，３０．８，３０．５，２８．６，２５．７，２４．２（２Ｃ），２４．０，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．５３。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３３Ｈ４１Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５８７．３０９７、実測値５８７．３１２２。
【０３６０】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ８．３６（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｓ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．２Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５３（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４５（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｄｄ，Ｊ＝７．７，７．７Ｈｚ，１Ｈ），２．６１（ｓ，６Ｈ），０．９６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．１，１５６．６，１５５．３，１３８．９，１３８．４，１３７．１，１２９．４，１２８．５，１２８．４（２Ｃ），１２８．２（２Ｃ），１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３４，１２７．３（２Ｃ），１２６．７，１２６．１，１２５．０（ｑ，Ｊ＝３２．４Ｈｚ），１２３．４（ｑ，Ｊ＝２７５．１Ｈｚ），１１８．２，１１５．０，１１３．４（ｑ，Ｊ＝５．０Ｈｚ），１１２．５，８８．２，７２．２，７１．４，６９．８，５７．４，５０．６，４８．６，４３．５（２Ｃ），４２．９，３８．９，３３．６，３３．５，２９．６，２７．５，２７．３，２３．０，２１．１，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．６８。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４５Ｈ５１Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７４１．３８７９、実測値７４１．３９１１。
【０３６１】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ジメチルアミノ）ブタンアミド、ＪＤ１５５：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４８（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４０（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．４１（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．２５（ｓ，６Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，１９Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．６，１５８．０，１５６．４，１３９．６，１３３．２，１２９．０（ｑ，Ｊ＝２９．９Ｈｚ），１２８．１，１２７．９，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７３．０Ｈｚ），１１９．９，１１６．５，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），１１４．１７，８２．８，７４．１，５９．９，５１．７，５０．０，４５．４（２Ｃ），４４．２，３９．１，３５．７，３４．８，３０．８，３０．５，２８．６，２４．３，２４．０，１３．８。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．５２。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３１Ｈ３９Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５６１．２９４０、実測値５６１．２９１２。
【０３６２】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（ピペリジン−１−イル）ペンタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ７．７５（ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），７．０４（ｄｄ，Ｊ＝７．４，２．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．３Ｈｚ，１Ｈ），５．８５（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），５．２３（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），１．４８（ｍ，４Ｈ），０．９６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，２３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．５，１５６．６，１５４．８，１３８．９，１３８．４，１３７．１，１２８．４３，１２８．３９（２Ｃ），１２８．２，１２８．１５（２Ｃ），１２７．７，１２７．３４（２Ｃ），１２７．２９，１２７．２６（２Ｃ），１２７．０，１２６．１，１２３．８（ｑ，Ｊ＝２９．３Ｈｚ），１２３．５（ｑ，Ｊ＝２７３．３Ｈｚ），１１８．２，１１５．０，１１３．４（ｑ，Ｊ＝５．１Ｈｚ），１１２．４，８８．２，７２．２，７１．４，６９．７，５７．９，５３．９（２Ｃ），５０．６，４８．６，４２．９，３８．９，３６．５，３３．８，３３．６，２９．６，２７．５，２７．２，２４．８，２４．４（２Ｃ），２３．４，２３．１，１３．６。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．７５。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４９Ｈ５７Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７９５．４３４９、実測値７９５．４３３４。
【０３６３】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピペラジン−１−イル）ペンタンアミド、ＪＤ１５６：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３３（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｓ，１Ｈ），６．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．０Ｈｚ，１Ｈ），５．４０（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．２，８．２Ｈｚ，１Ｈ），２．４８（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，４Ｈ），１．７４（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，４Ｈ），０．８５（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，２３Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．３，１５８．０，１５５．９，１３９．６，１３３．４，１２９．０（ｑ，Ｊ＝３０．７Ｈｚ），１２８．４，１２７．８，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７１．６Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．４Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．０，５７．８，５４．２（２Ｃ），５１．６，４９．９，４４．２，３９．１，３５．９，３５．６，３０．８，３０．４，２８．５，２４．５，２４．２（２Ｃ），２３．９，２３．７，２２．８，１３．８。１９ＦＮＭＲ（３７６ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６２．９６。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３５Ｈ４５Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６１５．３４０９、実測値６１５．３４００。
【０３６４】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−モルホリノ−ペンタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ７．８７（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｍ，１１Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，２Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｍ，１Ｈ），４．９９（ｓ，２Ｈ），４．５５（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．７３（ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，４Ｈ），３．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．４５（ｍ，４Ｈ），０．９９（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．８０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．３，１５６．６，１５４．６，１３８．９，１３８．４，１３７．１，１２８．５，１２８．４（２Ｃ），１２８．２１，１２８．１７（２Ｃ），１２７．７，１２７．６，１２７．３５（２０），１２７．２７（２Ｃ），１２７．１，１２６．１，１２３．６（ｑ，Ｊ＝２７３．４Ｈｚ），１２３．０（ｑ，Ｊ＝２９．７Ｈｚ），１１８．２，１１５．０，１１３．４（ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），１１２．５，８８．２，７２．２，７１．４，６９．７，６６．８（２Ｃ），５８．４，５３．６（２Ｃ），５０．６．４８．６，４２．９，３８．９，３７．１，３３．６，２９．７，２７．５，２７．３，２５．８，２３．３，２２．９，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ−６０．７３。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４８Ｈ５５Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値７９７．４１４１、実測値７９７．４１６３。
【０３６５】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−モルホリノ−ペンタンアミド、ＪＤ１５７：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．４０（ｍ，１Ｈ），３．７２（ｔ，Ｊ＝４．６Ｈｚ，４Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ）、２．５９（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．９，１５８．０，１５５．９，１３９．６，１３３．３，１２９．０（ｑ，Ｊ＝２９．７Ｈｚ），１２８．４，１２７．９，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７２．４Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝６．７Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．０，６７．２（２Ｃ），５９．４，５４．５（２Ｃ），５１．６，４９．９，４４．２，３９．１，３６．６，３５．６，３０．８，３０．４，２８．５，２６．２，２４．５，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（３７６ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６３．０１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３４Ｈ４３Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｈ］＋についての計算値６１７．３２０３、実測値６１７．３２３０。
【０３６６】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（ピロリジン−１−イル）−ペンタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ７．７４（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），７．０４３（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．３Ｈｚ，１Ｈ），５．２３（ｍ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．５２（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄ，Ｊ＝１２．２Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．４，８．４Ｈｚ，１Ｈ），２．４８（ｍ，４Ｈ），１．２５（ｍ，４Ｈ），０．９５（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．４０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ１７１．３，１５６．６，１５５．２，１３８．９，１３８．４，１３７．２，１２９．１，１２８．４９，１２８．４５（２Ｃ），１２８．２３，１２８．２１（２Ｃ），１２７．８，１２７．４１（２Ｃ），１２７．３６，１２７．３２（２Ｃ），１２６．７，１２６．２，１２３．５（ｑ，Ｊ＝２７４．５Ｈｚ），１１８．２，１１５．０，１１３．４（ｑ，Ｊ＝５．５Ｈｚ），１１２．５，８８．３，７２．２，７１．５，６９．８，５４．７，５３．４（２Ｃ），５０．６，４８．６，４３．０，３８．９，３５．７，３３．６，２９．７，２７．６，２７．３，２５．０，２３．２（２Ｃ），２３．０，２２．３，１３．７。１９ＦＮＭＲ（２８２ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ−６０．７５。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４８Ｈ５５Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７８１．４１９２、実測値７８１．４１７０。
【０３６７】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（ピロリジン−１−イル）ペンタンアミド、ＪＤ１５８：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．５０（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．６Ｈｚ，１Ｈ），５．４１（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．４８（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，４Ｈ），２．０７（ｍ，４Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．４，１５８．１，１５５．９，１３９．６，１３３．４，１２９．１（ｑ，Ｊ＝３０．３Ｈｚ），１２８．４，１２７．８，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７２．５Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．１Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．１，５５．８，５５．０（２Ｃ），５１．６，４９．９，４４．２，３９．１，３５．９，３５．６，３０．８，３０．４，２８．５，２６．４，２４．０（２Ｃ），２３．９，２３．５，１３．８。１９ＦＮＭＲ（３７６ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６３．０１。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３４Ｈ４３Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値６０１．３２５３、実測値６０１．３２５７。
【０３６８】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ビス（ベンジルオキシ）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（ジメチルアミノ）ペンタンアミド：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ７．７４（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｓ，１Ｈ），７．２０−７．４０（ｍ，１０Ｈ），７．０６（ｓ，１Ｈ），７．０５（ｄｄ，Ｊ＝６．６，３．１Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．６６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），４．９８（ｓ，２Ｈ），４．５３（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），４．４５（ｄ，Ｊ＝１２．３Ｈｚ，１Ｈ），３．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．１，８．１Ｈｚ，１Ｈ），２．５５（ｓ，６Ｈ），０．９６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．００（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＣＤＣ１３）：δ１７１．３，１５６．６，１５５．０，１３９．０，１３８．５，１３７．２，１２８．５２，１２８．４８（２Ｃ），１２８．３，１２８．２（２Ｃ），１２８．１，１２７．８，１２７．４（２Ｃ），１２７．３５（２Ｃ），１２６．９，１２６．２，１２４．０（ｑ，Ｊ＝３０．４Ｈｚ），１２３．６（ｑ，Ｊ＝２７３．４Ｈｚ），１１８．３，１１５．０，１１３．５（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ），１１２．５，８８．３，７２．３，７１．５，６９．８，５７．９，５０．７，４８．７，４３．７（２Ｃ），４３．０，３９．０，３６．２，３３．７，２９．７，２７．６，２７．３，２４．８，２３．０，２２．６，１３．７。１９ＦＮＭＲ（３７６ＭＨｚ，ＣＤＣＩ３）：δ−６１．３９。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ４６Ｈ５３Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値７５５．４０３６、実測値７５５．４００４。
【０３６９】
Ｎ−（４−（（（８Ｓ，９Ｓ，１１Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ，１７Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカ−ヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１１−イル）オキシ）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−５−（ジメチルアミノ）ペンタンアミド、ＪＤ１５９：
１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ７．３１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），６．４９（ｄ，Ｊ＝２．３Ｈｚ，１Ｈ），６．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．４１（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，８．３Ｈｚ，１Ｈ），２．３５（ｓ，６Ｈ），０．８６（ｓ，３Ｈ），０．８０−３．５０（ｍ，２１Ｈ）。１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ１７５．８，１５８．０，１５６．０，１３９．６，１３３．３，１２９．０（ｑ，Ｊ＝３０．２Ｈｚ），１２８．３，１２７．９，１２７．５，１２４．８（ｑ，Ｊ＝２７４．７Ｈｚ），１１９．９，１１６．３，１１４．２（ｑ，Ｊ＝５．２Ｈｚ），１１４．０，８２．７，７４．１，６０．０，５１．６，４９．９，４５．０（２Ｃ），４４．２，３９．１，３６．６，３５．６，３０．８，３０．４，２８．５，２７．２，２４．４，２３．９，１３．８。１９ＦＮＭＲ（３７６ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ−６３．０８。ＨＲ−ＭＳ（ＥＳＩ）［Ｃ３２Ｈ４１Ｆ３Ｎ２Ｏ４Ｈ］＋についての計算値５７５．３０９７、実測値５７５．３１２３。
【０３７０】
２．化合物の機能的特性化
生物学的試験のために、化合物に対する代用コード名、すなわち、ＪＤ１０１〜ＪＤ１６０を使用した。設計及び合成における化合物番号の対応ならびに機能的特性化のためのコード名を表１に提示する。
【表１】
0006608929.tif 000018
【０３７１】
細胞増殖についてのアッセイ：新規エストロゲン受容体リガンドの潜在的増殖効果を評価するための実験において、ヒト乳癌細胞を、１％デキストラン被覆チャコール処置（ＤＣＣ）−ウシ胎児血清（ＦＢＳ）を含有する無フェノールレッド、無エストロゲン培地中で４８時間増殖させ（１５、４４）、次いで１ｎＭのエストラジオール−１７βの存在下で、１μＭまたは５０μＭのいずれかのエストロゲン受容体拮抗薬で処置した。細胞を計数し、生死判別試験（トリパンブルー）を２４時間毎に３日間にわたって行い、７２時間後、ＢｒｄＵ細胞増殖ＥＬＩＳＡ（Ｒｏｃｈｅ）を用いて、増殖を評価した。ＥＬＩＳＡデータを確認するために、細胞計数によって細胞数も最初に判定した。各抗エストロゲン薬は、少なくとも３つの異なる実験で試験を行った。
【０３７２】
ゲル電気泳動及び免疫ブロット法：上述したように、実験の前４８時間は、ＭＣＦ−乳癌細胞を、無エストロゲン条件で維持した。次いで、細胞を、１ｎＭのエストラジオール−１７βの存在下で、賦形剤対照または１μＭもしくは１０μＭの抗エストロゲン薬と共に４８時間インキュベートした。細胞溶解後に、総細胞タンパク質を４〜１５％のＳＤＳ−ＰＡＧＥで分解し、二フッ化ポリビニリデン膜に移し、エストロゲン受容体−アルファに対するマウスモノクローナル抗体（Ａｓｓａｙ  Ｄｅｓｉｇｎｓ，＃ＳＲＡ１０１０）で探索した。膜をはがし、ローディングコントロールとしてのリボソームタンパク質Ｌ１３Ａ（Ｓａｎｔａ  Ｃｒｕｚ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、Ｃ１１）で再探索した（４５）。
【０３７３】
新規エストロゲン受容体拮抗薬の抗腫瘍作用を判定するために、ＥＲαの既知の発現を有するヒトＭＣＦ−７乳癌細胞を培養した。細胞を、１％のＤＣＣ−ＦＢＳ中で４８時間増殖させ、次いで賦形剤対照または１μＭもしくは５０μＭ濃度の抗エストロゲン薬ＪＤ１０１〜１６０のいずれか、あるいは純粋な抗エストロゲン薬のフルベストラントで処置した（全て、１ｎＭのエストラジオール−１７βの存在下で）。これらの結果は、数個の新規抗エストロゲン薬、特に、ＪＤ１２８及びＪＤ１４０が、ＭＣＦ−７細胞の増殖／生存の著しい阻害を及ぼすことを示している。さらに、これらの化合物は、インビトロにおいて同一用量で投与される場合、ＥＲのダウンレギュレータであるフルベストラントと比べて一層有効であるとみなされる。図２は、ＭＣＦ−７細胞を１％のＤＣＣ−ＦＢＳ中で４８時間増殖させ、次いで、１ｎＭのエストラジオール−１７βの存在下で、賦形剤対照、１ｎＭのエストラジオール−１７β及び１μＭもしくは５０μＭ濃度の抗エストロゲン薬ＪＤ１０１〜１６０、または既知の純粋な抗エストロゲン薬のフルベストラント（ＦＡＳ）で処置した結果を示している。細胞増殖は、対照群で処置された１ｎＭのエストラジオール−１７β中で決定されたものの百分率として表されている。グラフは、１００％の生存として定義されるエストラジオール処置対照に対する生存細胞の百分率を示している（データは、少なくとも３つの独立した実験を表す）。
【０３７４】
新規抗エストロゲン化合物は、ＥＲαダウンレギュレータとして作用することができる：
フルベストラント（ファスロデックス（Ｆａｓｌｏｄｅｘ）（商標））は、選択的ＥＲαダウンレギュレータ及び純粋な抗エストロゲン薬と特徴付けられている。フルベストラントは、エストロゲン刺激に対する転写応答を阻害し、エストロゲン受容体タンパク質の分解を誘導する（４６、４７）。この薬剤は、転移性乳癌を治療する上で臨床的に有効であることが立証されており、細胞傷害性化学療法が患者に利用可能な唯一の他の全身的治療になる前に、内分泌介入療法の窓を広げるための重要な選択肢を提供する。フルベストラントを用いることの１つの問題は、この薬剤が筋肉内注射を必要とし、この薬物送達法によって投与され得る制限された用量のために、最適な抗腫瘍効果を達成し得ないことである。したがって、我々の新しい抗エストロゲン類似体の一部が、フルベストラントのように乳癌細胞中のＥＲαタンパク質の発現レベルに影響を及ぼすかを見出すために、これらを評価した。ＥＲαの高い発現を有するＭＣＦ−７乳癌細胞を、エストラジオール−１７β及び１μＭもしくは１０μＭ濃度のＪＤ１２８及びＪＤ１４０のいずれかで４８時間処置した。図３は、処置後のＥＲαタンパク質レベルのウェスタン免疫ブロッティングの結果を示している。化合物ＪＤ１２８は、ＭＣＦ−７乳癌細胞中のエストロゲン受容体アルファの発現を抑制する上で最大の効果を示した。図３に示すように、エストロゲン受容体アルファは、抗エストロゲン薬によってダウンレギュレートされる。ＭＣＦ−７乳癌細胞を、４８時間にわたってエストロゲン除去し、次に１ｎＭエストラジオール−１７β（Ｅ２）で、または１ｎＭエストラジオール−１７βの存在下で、１μＭもしくは１０μＭ濃度のＪＤ１２８（１２８）及びＪＤ１４０（１４０）のいずれかで処置される。抗ＥＲαに対する抗体（ＳＲＡ１０１０）及びローディングコントロールとして抗ＲＰＬ１３Ａを用いてＰＡＧＥ及び免疫ブロッティングを行った。最近のＦＥＳ−ＰＥＴ研究が、フルベストラント治療の間に、患者の３８％において、早期癌の進行に関連付けられる腫瘍中の著しい残余ＥＲ可用性を示していることを考慮すれば（４８）、本明細書に記載される新規抗エストロゲン薬は、ＥＲαを抑制する上で、フルベストラントよりも有効であると証明することができる。
【０３７５】
３．ＥＲ経路の相互作用及び薬剤耐性
ＥＲ及びＨＥＲ２過剰発現を有する乳癌は、未解決の臨床的問題であり、内分泌治療の不成功及び死亡の主な原因である。特にＨＥＲ−２過剰発現腫瘍におけるホルモン療法に対する初期耐性は、臨床現場における重要な問題である。いくつかの研究は、ＥＲ＋／ＨＥＲ−２＋癌が、ＥＲ及びＨＥＲ−２発現に対して陰性の腫瘍よりも、タモキシフェンン及びＡＩ’ｓを用いるエストロゲン除去療法に対して応答性が低いことを示しており、ＨＥＲ−２過剰発現が優性表現型を誘発することを示唆している。ＨＥＲ−２もしくは関連するＨＥＲファミリーの受容体の過剰発現または活性化は、乳房腫瘍の２／３で発生し、一方ＨＥＲ−２過剰発現は、乳癌の約２５％で発生している（２、２１）。ＨＥＲ−２を標的化するヒト化モノクローナル抗体のトラスツズマブ（ハーセプチン）によるＨＥＲ−２の妨害は、ＨＥＲ−２過剰発現または増幅を担持する腫瘍を有する患者を管理するための重要な臨床的ツールを提供している（４５、４６）。
【０３７６】
増殖因子（ＥＧＦ、ヘレグリン）及びエストロゲンは、乳癌についての既知の有糸分裂促進因子であり、エストロゲン不在下での増殖因子によるＥＲの活性化は、癌において重要であり得る現象である（１４、４７〜４９）。ＥＲシグナル伝達は、増殖因子活性化経路からの、ならびにＥ２結合からのシグナルを統合することによって、遺伝子転写を仲介し得る（３３、５０）。内分泌耐性は、ＥＲとＥＧＦＲ／ＨＥＲファミリーシグナル伝達ネットワーク間のこのような双方向性クロストークの結果であるとの証拠が増えてきている（６、９）。ＥＲはリンタンパク質であり、ＥＲリン酸化は、リガンドによるその活性化において初期に起こる。（１４、２８、２９、５１、５２）。いくつかの研究によってセリン及びチロシン残基におけるリン酸化はＥＲの活性化とおそらくＤＮＡ結合に寄与することが示されている。抗エストロゲン治療を開始した後のエストロゲン感受性腫瘍のエストロゲン耐性腫瘍への転換（４７）は、一部には、ＥＲ及び／またはＡＩＢＩなどのコアクチベータのリン酸化の増加を最終的にもたらす増強された増殖因子シグナル伝達、抗エストロゲン治療に対する細胞応答に起因し得る（２８、３３）。これらの２つの受容体系（ＥＲ及びＨＥＲ）は、互いに活性化するための能力を有するために、合理的な治療戦略が、トラスツズマブ（ハーセプチン）などの抗ＨＥＲ−２剤を用いる抗ホルモン療法の使用による両受容体の組み合わされた標的化であろうことが示唆されている。
【０３７７】
内分泌感受性及び耐性を有するヒトＥＲ陽性乳房腫瘍細胞のパネル。この研究については、異なる特性を有するＭＣＦ−７ヒト乳癌細胞（ＡＴＣＣ）のパネルを使用した。このパネルは、以前に報告された細胞系を含み、これらはａ）ＭＣＦ−７／ＣＯＮ：ＥＲ発現を有するＭＣＦ−７親乳房腫瘍細胞；ｂ）ＴＡＭ−Ｒ：獲得されたタモキシフェン耐性を有するＭＣＦ−細胞、ｃ）ＭＣＦ−７／ＥＲ−：ＥＲ発現を有さないＭＣＦ−７細胞（ＭＡＰＫまたは細胞増殖のＥ２誘導活性化を有さないもの）；及びｄ）ＥＲ陽性のＴ４７ＤならびにＺＲ７５乳癌細胞が含まれる。
【０３７８】
ＴＡＭ−Ｒ細胞の特性：ＴＡＭ−Ｒ細胞を発生させるために、以前に報告されたように、ＭＣＦ−７乳癌細胞を、タモキシフェンの存在下においてインビトロで培養した（７２）。簡単に言うと、ＭＣＦ−７細胞の単層を、５％のチャコール処理ステロイド除去（ＤＣＣ）−ウシ胎児血清、抗生物質、グルタミン（２００ｍＭ）、及び４−ヒドロキシタモキシフェン（１×１０−７Ｍ  ４−ＯＨ−ＴＡＭ）を含有する無フェノールレッドＲＰＭＩ培地中で培養した。細胞を、この処置に１２か月間にわたって連続的にさらし、この間、培地を４日毎に交換し、７０％の集密度に達した後に、細胞をトリプシン処理によって継代させた。初期段階で、ＭＣＦ−７細胞の増殖速度は低下したが、４か月間の培地への暴露後には、細胞増殖は徐々に増加し、４−ＯＨ−ＴＡＭの増殖阻害特性に対する細胞系の耐性の発生を示唆した。ＴＡＭ耐性と名付けたこの細胞系を、４−ＯＨ−ＴＡＭを含有する培地中でさらに８か月間培養し、その後特性化試験を行った。これらの細胞を、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ−２及びＥＲαの発現について評価した（図２）。これらの結果は、ＴＡＭ体制細胞がタモキシフェン感受性前駆細胞のＭＣＦ−７細胞と比べてＨＥＲ−２及びＥＧＦＲのより高いレベルを有し、一方ＥＲの発現レベルは、本質的に変化しないままであることを示している。この発見は、将来的な治療介入の設計にとって重要な意味を有し得る。図４ａ〜ｂは、タモキシフェン耐性を獲得したＭＣＦ−７細胞が、ＨＥＲ−１／ＥＧＦＲ及びＨＥＲ−２受容体の発現の増加を示すことを明らかにしている。図４ａは、タモキシフェン感受性（左）であったＭＣＦ−７細胞中のＨＥＲ２、ＥＧＦＲ、ＥＲα及びアクチンローディングコントロールの発現レベルを、タモキシフェン耐性であった細胞（右）のものと対比して示すウェスタンブロットを表示する。ＥＲβも評価し、これは、感受性及び耐性細胞のどちらにおいても低いかまたは不在であった。図４ｂは、確立されたＥＬＩＳＡ法（７３）を用いて定量化された、ＭＣＦ−７／ＴＡＭ−Ｒ細胞中のＨＥＲ−２、ＨＥＲ−１／ＥＧＦＲ及びＥＲα受容体のレベルを示し、これらの結果は、３回の判定に基づいた。受容体の平均数／タモキシフェン耐性細胞の平均数を算出し、タモキシフェン感受性ＭＣＦ−７細胞のものに対して表した。
【０３７９】
ＭＣＦ−７／ＴＡＭ−Ｒ、ＭＣＦ−７／ＥＲ−及び親細胞の特性：ＭＣＦ−７／ＣＯＮ（親）細胞は、タモキシフェン感受性であり、一方ＭＣＦ−７／ＴＡＭ−Ｒ及びＭＣＦ−７／ＥＲ−細胞は、タモキシフェン耐性であることが知られている（１１、１４〜１６）。ＴＡＭ−Ｒ（７２）及びＭＣＦ−７／ＥＲ−（１６）以外は、細胞を１０％の熱不活性化ＦＢＳを含むＲＰＭＩ  １６４０培地中で規定通りに培養する。Ｅ２を含まない条件については、試験前に、培地を、１％のデキストラン被覆、チャコール処理（ＤＣＣ）ＦＢＳを含む無フェノールレッドＲＰＭＩ  １６４０に変更する。ＭＣＦ−７／ＣＯＮ及び他の細胞中のＥＲα及びＨＥＲ２のレベルを、免疫蛍光顕微鏡により評価する。ＭＣＦ−７／ＣＯＮ細胞は、ＥＲαを発現するが、ＨＥＲ２受容体をほとんど発現せず、一方ＭＣＦ−７／ＴＡＭ−Ｒ細胞は、ＥＲ及びＨＥＲ２のどちらも発現する。ＥＲ及びＨＥＲ２は、ＥＲα及びＨＥＲ２に対する標識抗体を用いる確立された免疫蛍光顕微鏡法によって検出した（１４〜１６）。ＴＡＭ−Ｒ細胞もまた、免疫蛍光法（７２）によって、ＨＥＲ２の発現の増加を示す。これとは対照的に、ＥＲαの発現は、数個の細胞系の中では比較的安定しているように見えるが、ＴＡＭ−Ｒ細胞中の免疫蛍光の強度がそれらの対をなす対照と比べて、わずかだけ少なかった。
【０３８０】
抗エストロゲン薬耐性における活性化ＨＥＲ−２の役割を評価するための以前の研究において、エストロゲン応答性のＭＣＦ−７親細胞及びＨＥＲ２過剰発現を有する対をなすＭＣＦ−７細胞を、ヌードマウスにおいて異種移植片として増殖させた（１４）。親腫瘍はタモキシフェン及びフルベストラントによって抑制され、一方ＭＣＦ−７／ＨＥＲ−２細胞は、タモキシフェンに対しては非感受性であったが、フルベストラントには部分的に感受性であった（１４、７４、７５）。この発見は、高レベルのＨＥＲ２発現を有する乳房腫瘍におけるタモキシフェン耐性を示唆する臨床現場からのデータとよく関連している（４２）。臨床現場においては、ＨＥＲ２の過剰発現は、乳房腫瘍中の低ＥＲレベル（７６）及びＰＲ陰性表現型（４３）とも関連する。同様に、実験室においては、乳房細胞中のＨＥＲ２の過剰発現は、ＨＥＲ２過剰発現の有り無しの両方の細胞中の［３Ｈ］エストラジオールの特異的な結合によって判定されるような、ＥＲ転写において及びステロイド結合親和性における変化がないエストロゲン結合能力においてわずかな低減を引き出す（１４、３６、７４）。このＥＲのわずかなダウンレギュレーションは、部分的には、ＨＥＲ２発現腫瘍の内分泌感受性の低下を説明し得るが、他の機構は明確に作動している（９、１１、１４、７６）。
【０３８１】
特異的エストラジール結合：特異的エストラジオール−１７β（Ｅ２）結合を、上述した通りに、ＭＣＦ−７親乳癌細胞において評価した。簡単に言うと、細胞を２ｎＭの［３Ｈ］エストラジオール−１７β及び様々な濃度（１ｎＭ〜１０μＭ）の新しいエストロゲン受容体ダウンレギュレータ（ＥＲＤ）類似体と共にインキュベートした。化合物の結合の効率を、［３Ｈ］エストラジオール−１７βの放射活性の損失によって測定した。置き換え可能な結合の決定用に、１００倍モル過剰の非標識Ｅ２が、対をなすサンプル中に［３Ｈ］エストラジオール−１７βと共に存在した。ＩＣＩ  １８２，７８０（フルベストラント、１ｎＭ〜１０μＭ）を対照として用いた。図５に示すように、標識エストラジオール−１７βのリガンド結合特異性は、選択試験化合物と比べて、１０μＭのＥＲＤ化合物Ｓ１５（ＪＤ１０５）によって効果的に抑制された。図５は、ＭＣＦ−７親乳癌細胞による［３Ｈ］エストラジオール−１７βの特異的結合が、この一連の類似体における我々のＥＲＤ化合物Ｓ１５によって抑制されることを示している（１５）。ＭＣＦ−７細胞を、２ｎＭの［３Ｈ］エストラジオール−１７β及び抗エストロゲン薬（全てが１０μＭ濃度；番号Ｓ１〜Ｓ１５）と共にインキュベートし、ＩＣＩ  １８２，７８０（ＩＣＩ：フルベストラント）を対照として用いた（ｎ＝３）。図５に示すように、化合物Ｓ１〜Ｓ１４は、上記アッセイにおいて、化合物Ｓ１５（ＪＤ１０５）よりも少ない活性を示す。化合物Ｓ１〜Ｓ１４は、本明細書に記載される例示の化合物とは異なる試験化合物である。
【０３８２】
ＥＲのダウンレギュレーション：選択された化合物がＥＲをダウンレギュレートすることが可能であるかを決定するために、細胞をインビトロにおいて、候補化合物で様々な用量で、２４〜４８時間にわたって処置した。次いで、細胞を破壊し、抗ＥＲα抗体を用いてＰＡＧＥ及びウェスタン免疫ブロッティング用に調製した（図６を参照）。代表的な実験は、選択されたＥＲＤが、＞１００ｎＭの用量で、低減したＥＲレベルをもたらすことを示している。ＥＲをダウンレギュレートすることで最適な活性を有するこれらのＥＲＤを、このような薬剤をさらに精錬し、開発するために、化学研究室においてさらに検討した。ＥＲのダウンレギュレーションは、リガンド非依存的ＥＲシグナル伝達に起因する内分泌耐性を克服するために、重要な薬剤特性であることを証明することができた（４７、７１）。図６は、ＥＲＤのＳ１５が、ＭＣＦ−７乳房腫瘍細胞中でＥＲタンパク質レベルを低減することを示している。ＭＣＦ−７細胞の様々な濃度（１０、１００及び１０００ｎＭ）のＳＥＲＭ  Ｓ１５、ＩＣＩ  １８２，７８０（ＩＣＩ：フルベストラント；１００ｎＭ）、タモキシフェン（ＴＭ；１００ｎＭ）または対照賦形剤（ＣＯＮ）による２４時間の処置後のＥＲ（６６ｋＤ）のウェスタンブロッティング分析である。
【０３８３】
細胞外シグナル調節キナーゼＥＲＫ−１（ｐ４４）及びＥＲＫ−２（ｐ４２）の双方におけるＭＡＰＫのリン酸化ＥＲＤ阻害ならびに下流効果。図１に示すように、エストロゲンによって誘導されるシグナル伝達は、乳房腫瘍の増殖、すなわち、乳房腫瘍細胞におけるエストラジオールによるＭＡＰＫの初期活性化に関連する後期事象に相関する（９、１５、１６）。したがって、我々は、確立された方法によって、ＭＡＰＫのエストロゲン誘導リン酸化を測定した（９、１５、１６）。簡単に言うと、ＭＣＦ−７親細胞を４８時間にわたってエストロゲン除去し、次いで、拮抗薬活性について試験される新しい化合物（１０ｎＭ〜１０μＭ）の存在下で１ｎＭのエストラジオール−１７βで処置した。処置後に、細胞溶解物を、ホスホ−ｐ４４／ｐ４２  ＭＡＰキナーゼに対するポリクローナル抗体（Ｔｈｒ２０２／Ｔｙｒ２０４）（Ｃｅｌｌ  Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ）を用いて、ＳＤＳ−ＰＡＧＥ、その後のウェスタンブロッティングによって分離した。総ｐ４４／ｐ４２に対する抗体（Ｃｅｌｌ  Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ）を用いてゲルローディングのための対象としてとして用いて、免疫検出を行った。図７に示すように、ＥＲＤ  Ｓ１５は、細胞外シグナル調節キナーゼＥＲＫ−１（ｐ４４）及びＥＲＫ−２（ｐ４２）の双方においてＭＡＰＫのリン酸化を阻害する。ＥＲＤ  Ｓ１５は、インビトロで乳房腫瘍細胞中の急速なエストロゲン誘導ＭＡＰＫリン酸化を阻害する上でフルベストラントと同様に有効であった。図７は、１ｎＭのエストラジオール−１７β（Ｅ２）によるＭＣＦ−７親細胞の処理が、ＭＡＰＫの急速なリン酸化（ｐＭＡＰＫ）を誘導することを示している。Ｅ２は、ＥＲＫ−１（ｐ４４）及びＥＲＫ−２（ｐ４２）の急速なリン酸化を誘導したが、賦形剤（ＣＮ）は誘導しなかった。この活性化は、細胞が、エストラジオール（Ｅ２）の存在下で、１０００ｎＭのＩＣＩ  １８２，２７０（ＩＣＩ；ファスロデックス）または１００ｎＭの化合物Ｓ１５とプレインキュベートされた場合に防止された。
【０３８４】
４．非小細胞肺癌の細胞増殖に及ぼす抗エストロゲン効果についてのアッセイ
化合物ＪＤ１２８及びＪＤ１４０などの新規抗エストロゲン薬の非小細胞肺癌における潜在的抗増殖効果を評価するために、ヒト非小細胞肺癌細胞Ａ５４９を、１０％のウシ胎児血清（ＦＢＳ）を含むＲＰＭＩ培地中で増殖させ、次いで１μＭもしくは１０μＭの用量のエストロゲン受容体拮抗薬ＪＤ１２８、ＪＤ１４０、またはフルベストラントのいずれかで処置した。細胞を計数し、生存試験（トリパンブルー）を、２４時間毎に３日間行った。７２時間後に、Ｐｒｏｍｅｇａから入手したＣｅｌｌＴｉｔｅｒ  ９６（商標）ＡＱｕｅｏｕｓ  Ｏｎｅ  Ｓｏｌｕｔｉｏｎ  Ｃｅｌｌ  Ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ  Ａｓｓａｙ（ＭＴＳ）を用いて、増殖を判定した。細胞数はまた、初めにＥＬＩＳＡデータを確認するために細胞計数によって評価した。各抗エストロゲン薬を、少なくとも３つの独立した実験で試験した。
【０３８５】
ＥＲは、乳癌の増殖を制御する上で主要な役割を有する。抗エストロゲン薬のタモキシフェンは、最も広く用いられているホルモン治療法であって、乳癌再発で３９％の低減、及びＥＲ陽性初期乳癌における死亡で３１％の低減を達成している。タモキシフェンは、重要な欠点を有し、すなわち、活性の限られた期間があり、その後耐性が発症すること、及び部分的作動薬としての活性のために子宮などの正常組織において望ましくない副作用があることである。ＥＲが存在する限り、エストロゲン、部分的作動薬またはエストロゲン依存的作用によって増殖が刺激され得る。閉経後の患者に対するアロマターゼ阻害薬の初期におけるまたはタモキシフェン後のいずれかの導入は、タモキシフェンよりも良好な結果をもたらしている。しかしながら、進行乳癌を有する患者においては、ＥＲ陽性乳癌のわずか約３分の１がアロマターゼ阻害薬に応答するにすぎず、ＨＥＲ２などの活性化増殖因子受容体によって乳癌で生じるＥＲ超過敏症またはリガンド非依存性ＥＲ活性化によるＥＲ活性のために耐性が発症し得る。このようなデータは、内分泌耐性を克服するために、ＥＲ陽性／ＨＥＲ２陽性乳癌においてＥＲ及びＨＥＲ２のどちらも標的化することの理論的根拠を提供した。
【０３８６】
プロトタイプ薬剤、この場合フルベストラントは、主要な作動薬活性を有さず、かつ類のない作用機序、すなわち、一部には、増殖阻害をもたらす、ＥＲの誘導不安定化及び超ユビキチン化に起因する、ＥＲのダウンレギュレーションを有する純粋なＥＲ拮抗薬である。しかし、フルベストラントは、臨床現場において問題を提起する低いバイオアベイラビリティに悩まされている。複数の以前の内分泌治療を受けた患者からの転移性ＥＲ陽性乳癌の約１４％において、点突然変異を有する機能的に異常なＥＳＲ１の獲得についての新たな証拠が存在する。このような変異を生じたＥＳＲ１変異体は、フルベストラントなどのＥＲ拮抗薬に応答し続けるが、野生型レベルの阻害を達成するために高用量が必要とされると思われる。しかしながら、フルベストラントの不良なバイオアベイラビリティ（相当量の薬剤の複数回の筋肉内注射を必要とし得る）は、インビボにおいて、最適な薬剤レベルを制限すると思われる。このようなデータは、より強力な選択的エストロゲン受容体ダウンレギュレータを探索する必要性を強調している。
【０３８７】
１．  Ｍａ  Ｃ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ  ２３：  １３３−１４２．    ２．  Ｈｕｒｖｉｔｚ  Ｓ，  Ｐｉｅｔｒａｓ  Ｒ  （２００８）．
Ｃａｎｃｅｒ  １１３：２３８５−９７．    ３．  Ｅａｒｌｙ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  ３．  Ｅａｒｌｙ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （１９９８）．  Ｌａｎｃｅｔ  ３５１：１４５１−６７．    ４．  ＭｃＧｕｉｒｅ  ＷＬ，  Ｃｌａｒｋ  Ｇ  （１９９２）．  Ｎ．  Ｅｎｇｌ．  Ｊ．  Ｍｅｄ．，  ３２６  ：  １７５６−１７６２．    ５．  Ａｌｉ  Ｓ，Ｃｏｏｍｂｅｓ  Ｒ  （２００２）．  Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖ  Ｃａｎｃｅｒ  ２１：  １０１−１１３．    ６．  Ｐｒａｔ  Ａ，  Ｂａｓｅｌｇａ  Ｊ  （２００８）．  Ｎａｔ  Ｃｌｉｎ  Ｐｒａｃｔ  Ｏｎｃｏｌ  ５：  ５３１−５４２．    ７．  Ｈｏｆｆｍａｎｎ  Ｊ，ｅｔ  ａｌ．  （２００４）．  Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ  ９６：  ２１０−２１８．    ８．  Ｏ‘Ｂｒｉｅｎ  Ｊ，ｅｔ  ａｌ．  （２００６）．  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２８１  ：  ２６６８３−９２．９．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００７）．  Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  １３：  ４６７２−４６７６．    １０．  Ｓｙｅｄ  Ｆ，ｅｔ  ａｌ．  （２００７）．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １４８：１９０２−１０．    １１．  Ｍａｓｓａｒｗｅｈ  Ｓ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６８  ：８２６−３３．    １２．  Ｌｉｐｔｏｎ  Ａ  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２１：  １９６７−１９７２．    １３．  Ｅｌｌｉｓ  ＭＪ  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２４：  ３０１９−３０２５．  １４．  Ｐｉｅｔｒａｓ，  Ｒ，  Ｊ  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  １０  ：  ２４３５−２４４６．    １５．  Ｍａｒｑｕｅｚ  ＤＣ，  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ  （２００１）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  ２０  ：５４２０−３０．    １６．  Ｍａｒｑｕｅｚ  ＤＣ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）．  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．  ２４６  ：９１−１００．    １７．  Ｍｉｎｔｚ  Ｐ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｃａｎｃｅｒ  １１３  ：  １４８９−１４９５．    １８．  Ｍａｄａｋ−Ｅｒｄｏｇａｎ  Ｚ，  Ｋｉｅｓｅｒ  Ｋ，  Ｋｉｍ  Ｓ  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  ２２  ：  ２１１６−２１２７．    １９．  Ｈａｍｍｅｓ  Ｓ，  Ｌｅｖｉｎ  Ｅ  （２００７）．  Ｅｎｄｏｃｒ  Ｒｅｖ  ２８：  ７２６−４１．    ２０．  Ｂｅｕｇ  Ｈ．  ａｎｄ  Ｔ．  Ｇｒａｆ  （１９８９）．  Ｅｕｒ．  Ｊ．  Ｃｌｉｎ．  Ｉｎｖｅｓｔ．，  １９  ：  ４９１−５０１．    ２１．  Ｓｌａｍｏｎ  Ｄ．Ｊ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９８７）．  Ｓｃｉｅｎｃｅ，  ２３５  ：  １７７−１８１．    ２２．  Ａｄｎａｎｅ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９８９）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，  ４  ：  １３８９−１３９５．    ２３．  Ｚｅｉｌｌｉｎｇｅｒ  Ｒ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９８９）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，  ４  ：  １０９−１１３．    ２４．  Ｒｅａｄ  Ｌ．，  Ｄ．  ｅｔ  ａｌ．  （１９９０）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．，  ５０  ：  ３９４７−  ３９５５．    ２５．  Ｎｉｃｈｏｌｓｏｎ  Ｓ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９０）．  Ｊ．  Ｓｔｅｒ��ｉｄ  Ｂｉｏｃｈｅｍ．，  ３７  ：  ８１１−８１８．    ２６．  Ｒｅｄｄｙ，  Ｋ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９２）．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．，  ５２  ：  ３６３６−３６４４  ２７．  Ｂｅｎｚ  Ｃ．，ｅｔ  ａｌ．  （１９９３）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ，  ２４  ：  ８５−９２．    ２８．  Ｋａｔｏ，Ｓ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．  Ｓｃｉｅｎｃｅ，  ２７０  ：  １４９１−１４９４．  ２９．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｓｔｅｒｏｉｄｓ  ７０：  ３７２−３８１．    ３０．  Ｌｉｕ  Ｙ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｔｍｔ  ３４  ：  ９７−１１７．  ３１．  Ｗｉｔｔｅｒｓ  Ｉ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９７）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  Ｔｒｔｍｔ  ４２  ：  １−５．  ３２．  Ｂｏｕｒａｓ  Ｔ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．
Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６１  ：  ９０３−９０７．  ３３．  Ｆｏｎｔ  ｄｅ  Ｍｏｒａ  Ｊ，  Ｂｒｏｗｎ  Ｍ  （２０００）．  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  ２０  ：  ５０４１−７．
３４．Ｄｏｗｓｅｔｔ  ｍ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６１  ：  ８４５２−８４５８．  ３５．  Ｋｕｒｏｋａｗａ  Ｈ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０００）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６０  ：  ５８８７−５８９４．  ３６．  Ｍａｒｑｕｅｚ，  Ｄ，  Ｐｉｅｔｒａｓ，  ＲＪ  （２００１）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，  ２０  ：  ５４２０−５４３０．
３７．Ｓｉｍｏｎｃｉｎｉ  Ｔ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０００）．  Ｎａｔｕｒｅ  ４０７  ：  ５３８−４１．  ３８．  Ｏｈ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．  Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  １５  ：  １３４４−１３５９．  ３９．  Ｍａｒｑｕｅｚ，  Ｄ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ  １６  ：  ７３−８１．  ４０．  Ｃｈｕｎｇ  ＹＬ，  ｅｔ  ａｌ．（２００２）．  Ｉｎｔ．  Ｊ．  Ｃａｎｃｅｒ  ９７  ：  ３０６−３１２．  ４１．  Ｏｓｂｏｍｅ  ＣＫ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．  ９５：３５３−３６１．  ４２．  Ｄｅ  Ｌａｕｒｅｎｔｉｓ  Ｍ  ｅｔ  ａｌ，  ２００５．  Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  １１  ：４７４１−４８．  ４３．  Ａｒｐｉｎｏ  Ｇ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ  ９７：  １２５４−１２３９．  ４４．  Ｙａｒｄｅｎ  Ｙ，  Ｓｌｉｗｋｏｗｓｋｉ  ＭＸ  （２００１）．  Ｎａｔ  Ｒｅｖ  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  ２：  １２７−１３７．  ４５．  Ｃａｒｔｅｒ  Ｐ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９２）．  Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ  ８９：  ４２８５−  ４２８９．  ４６．  Ｓｌａｍｏｎ  ＤＪ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）  Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ  ３４４：  ７８３−７９２．  ４７．  Ｗｅｉｎｂｅｒｇ  Ｏ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ｕｐｄａｔｅｓ  （ｉｎ  ｐｒｅｓｓ）．  ４８．  Ｂａｎｇｅ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．  Ｎａｔ  Ｍｅｄ  ７  ：５４８−５２．４９．Ｋｎｏｗｌｄｅｎ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １４４：１０３２−４４．  ５０．  Ｃｉａｎａ  Ｐ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．  ９  ：  ８２−８６．  ５１．  Ｍｉｇｌｉａｃｃｉｏ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９８６）．  ＥＭＢＯ  Ｊ．  ５  ：  ２８６７−２８７２．  ５２．  Ｗｅｉｇｅｌ  Ｎ  （１９９６）．  Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｊ  ３１９：  ６５７−６６７．  ５３．  Ｄｏｗｓｅｔｔ  Ｍ  （２００１）．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ−Ｒｅｌａｔｅｄ  Ｃａｎｃｅｒ  ８  ：  １９１−１９５．  ５４．  Ｅａｒｌｙ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ‘  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （２００５）．Ｌａｎｃｅｔ  ３６５：  １６８７−  １７１７．  ５５．  Ｃｏｏｍｂｅｓ  ＲＣ  ｅｔ  ａｌ．  （２００４）  Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ  ３５０：  １０８１−１０９２．  ５６．  Ｔｈｅ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｇｒｏｕｐ  １−９８  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （２００５）  Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ  ３５３：  ２７４７−２７５７．  ５７．  ＡＴＡＣ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｇｒｏｕｐ  （２００５）．  Ｌａｎｃｅｔ  ３６５：  ６０−６２．  ５８．  Ｗａｋｅｌｉｎｇ  ＡＥ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９１）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ５１：３８６７−７３．  ５９．  Ｗａｋｅｌｉｎｇ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．  Ｃｌｉｎ．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ７  ：  ４３５０ｓ−４３５５ｓ．  ６０．  Ｗｉｊａｙａｒａｔｎｅ，  Ａ．Ｌ．  ａｎｄ  ＭｃＤｏｎｎｅｌｌ，  Ｄ．Ｐ．  （２００１）  Ｊ．  Ｂｉｏｌ���  Ｃｈｅｍ．  ２７６，  ３５６８４−３５６８９２  ６１．  Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ  （２００９）．  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  Ａｕｇ  ２４．  ６２．  Ｏｓｂｏｍｅ  ＣＫ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００２）  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２０：  ３３８６−３３９５．  ６３．  Ｈａａｓ  Ａ，  Ｓｉｅｐｍａｎｎ  Ｔ  （１９９７）．  ＦＡＳＥＢ  Ｊ．  １１，  １２５７−１２６８．  ６４．  Ｌａｎｇｅ，  Ｃ．Ａ．，  ｅｔ  ａｌ．  （２０００）．  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ９７，  １０３２−１０３７．  ６５．  Ａｌａｒｉｄ，  Ｅ．Ｔ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９９）．  Ｍｏｌ．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．  １３，  １５２２−１５３４．  ６６．  Ｎａｗａｚ，  Ｚ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９９）  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ  ９６：１８５８−１８６２．  ６７．  Ｗａｎｇ  Ｙ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．  Ｊ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  １４５：  ３３１−３４３．  ６８．  Ｋｉｍ  ＴＫ，  Ｍａｎｉａｔｉｓ  Ｔ  （１９９６）．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２７３，  １７１７−１７１９．  ６９．  Ｒｉｎｇ  Ａ，  Ｄｏｗｓｅｔｔ  Ｍ  （２００４）  Ｅｎｄｏｃｒ  Ｒｅｌａｔ  Ｃａｎｃｅｒ  １１：  ６４３−６５８．  ７０．  Ｐｉｋｅ  ＡＣ，  ｅｔ  ａｌ．  ２００１  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  （Ｃａｍｂ）  ９：１４５−１５３．  ７１．  Ｄａｕｖｏｉｓ  Ｓ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９２）．  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  Ｕ．Ｓ．Ａ．  ８９  ：  ４０３７−１０４１．  ７２．  Ｋｎｏｗｌｄｅｎ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １４４：１０３２−４４．  ７３．  Ａｇｕｉｌａｒ  Ｚ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９９）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  １８：６０５０−６２．  ７４．  Ｐｉｅｔｒａｓ，  ＲＪ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｔｍｔ  ８２，  Ｓｕｐｐｌ  １：１２−１３．  ７５．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ  （２００３）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ９  ：３６１−３７３．  ７６．  Ｋｏｎｅｃｎｙ  Ｇ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．  ９５  ：１４２−１５３．  ７７．  Ｓｏｎｇ  ＲＸ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００２）．Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  １６：  １１６−１２７．  ７８．  Ｈｅｎｎｅｓｓｙ  Ｂ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．    Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌｕｌａｒ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  ２２９：  ３９−４７．  ７９．  Ｅｒｎｓｔ  Ｍ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９１）．  Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  ５  ：１５９７−６０６．  ８０．  Ｌｅｎｆｅｒｉｎｋ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．    Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６１  ：  ６５８３−６５９１．  ８１．  Ｔｈｉａｎｔａｎａｗａｔ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６３  ：８０３７−５０．  ８２．  Ｔｅｉｘｅｉｒａ  Ｃ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ５５  ：３９０２−７．  ８３．  Ｒａｚａｎｄｉ  Ｍ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０００）．  Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  １４：１４３４−４７．  ８４．  Ｋｕｎｉｓｕｅ  Ｈ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０００）．  Ｂｒｉｔ．  Ｊ．  Ｃａｎｃｅｒ  ８２  ：  ４���−５１．  ８５．  Ｗａｎｇ  Ｃ−  Ｘ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ９２：  ２５１−２６３．  ８６．  Ｔｒａｎ  Ｃ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ３２４：  ７８７−７９０．  ８７．  Ｓｔｅｐｈａｎ  Ｅ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．  Ｓｔｅｒｏｉｄｓ  ６０，  ８０９−１１．  ８８．  Ｌｉａｎｇ  Ｃ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９７６）．  Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  ３２，  ２０６７−９．  ８９．  Ｌａｂａｒｅｅ  Ｄ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ  ４６：  １８８６−１９０４．  ９０．  Ｔｅｄｅｓｃｏ  Ｒ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．  Ｊ  Ｏｒｇ  Ｃｈｅｍ  ６０  ：  ５３１６−１８．  ９１．  Ｈａｎｓｏｎ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９８５）．  Ｊ  Ｃｈｅｍ  Ｒｅｓ  （Ｓ）  ：  ４６−７．  ９２．  Ｍｕｒｄｏｃｈ  Ｆ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９０）．  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ２９  ：  ８３７７−８３８５．  ９３．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ｒ，  Ｓｚｅｇｏ  Ｃ  （１９８０）．  Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｊ  １９１：  ７４３−７６０．  ［ＰＭＣＩＤ：  ＰＭＣ１１６２２７４］  ９４．  Ｊｏｎｅｓ  Ｓ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ  ３６４  ：  ５３−７１．  ９５．  Ｌａｉｏｓ  Ｉ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｊ  Ｓｔｅｒｏｉｄ  Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌ  ９４  ：  ３４７−３５９．  ９６．  Ｍｏｌｌｅｒｕｐ  Ｓ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００２）．  Ｌｕｎｇ  Ｃａｎｃｅｒ  ３７：  １５３−１５９．  ９７．  Ｂｒｕｎｎｅｒ  Ｎ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９３）．  Ｅｕｒ．  Ｊ．  Ｃａｎｃｅｒ  ２９Ａ  ：  ５６２−５６９．  ９８．  Ｗｕ  Ｘ，  Ｊ  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６９：  １７２２−７．  ９９．  Ｄｕｂｉｋ  Ｄ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９８７）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ４７，  ６５１７−６５２１．  １００．  Ｎａｖａｒｒｏ  Ｆ，  ｅｔ  ａｌ．
（２００３）．  Ｆｅｒｔｉｌｉｔｙ  Ｓｔｅｒｉｌｉｔｙ  ７９：  １４０９−１４１５．  １０１．  Ｇｒｅｂ  Ｒ，  Ｏ．  ｅｔ  ａｌ．  （１９９７）．  Ｈｕｍ  Ｒｅｐｒｏｄ  １２  ：  １２８０−１２９２．  １０２．  Ｗｕ  Ｗ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００７）．  Ｍｏｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒａｐ  ６  ：  ４７１−４８３．  １０３．  Ｌｉ  Ｄ，  ｅｔ  ａｌ．（２００２）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ．  ２１：２８０５−１４．  １０４．  Ｐｅｇｒａｍ  Ｍ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００４）．  Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ  ９６：７３９−４９．  １０５．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ，  Ｓｚｅｇｏ  ＣＭ  （１９７７）．  Ｎａｔｕｒｅ  ２６５：  ６９−７２．  １０６．  Ｐｉｅｔｒａｓ  Ｒ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９８）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  １７  ：２２３５−４９．  １０７．  Ｃｈｏｕ  Ｔ，  Ｔａｌａｌａｙ  Ｐ  （１９８４）．  Ａｄｖ  Ｅｎｚｙｍｅ  Ｒｅｇｕｌ．  ２２  ：  ２７−５５．
１０８．  Ｐｅｇｒａｍ，  Ｍ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９９）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，  １８  ：  ２２４１−２２５１．    １０９．  Ｖｅｒｒｉｅｒ  Ｆ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．  ＪＶｉｒｏｌ  ７５：  ９１７７−９１８６．    １１０．  Ｃｈｏｕ  ＴＣ  （２００２）．  Ｊ  Ｖｉｒｏｌ  ７６  ：  １０５７７；  ａｕｔｈｏｒ  ｒｅｐｌｙ  ：  １０５７８．  １１１．
Ｇｅｙｅｒ  ＣＥ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）  Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ  ３５５：  ２７３３−２７４３．  １１２．  Ｏｓｂｏｒｎｅ  Ｃ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．    Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ  ８７：  ７４６−６０．  １１３．  Ｍａｈ  Ｖ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００７）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６７：  １０４８４−９０．  １１４．  Ｋｏｂａｙａｓｈｉ  Ｎ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６８  ：３０６６−７３．  １１５．  Ｒｅｃｋａｍｐ  Ｋ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｊ  Ｔｈｏｒａｃ  Ｏｎｃｏｌ  ３：  １１７−２４．  １１６．  Ｄｅｔｒｅ  Ｓ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６３：  ６５１６−２２．    １．  Ｍａ  Ｃ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．
Ｏｎｃｏｌｏｇｙ  ２３：  １３３−１４２．  ２．  Ｈｕｒｖｉｔｚ  Ｓ，  Ｐｉｅｔｒａｓ  ｒ  （２００８）．  Ｃａｎｃｅｒ  １１３：２３８５−９７．  ３．  Ｅａｒｌｙ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （１９９８）．  Ｌａｎｃｅｔ  ３５１：１４５１−６７．  ４．  ＭｃＧｕｉｒｅ  ＷＬ，  Ｃｌａｒｋ  Ｇ  （１９９２）．  Ｎ．  Ｅｎｇｌ．  Ｊ．  Ｍｅｄ．，  ３２６  ：  １７５６−１７６２．  ５．  Ａｌｉ  Ｓ，  Ｃｏｏｍｂｅｓ  Ｒ  （２００２）．  Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖ  Ｃａｎｃｅｒ  ２１：  １０１−１１３．  ６．  Ｐｒａｔ  Ａ，  Ｂａｓｅｌｇａ  Ｊ  （２００８）．  Ｎａｔ  Ｃｌｉｎ  Ｐｒａｃｔ  Ｏｎｃｏｌ  ５：  ５３１−５４２．  ７．  Ｈｏｆｆｍａｎｎ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００４）．  Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ  ９６：  ２１０−２１８．  ８．  Ｏ’Ｂｒｉｅｎ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）．  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２８１  ：  ２６６８３−９２．  ９．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００７）．  Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  １３：  ４６７２−４６７６．  １０．  Ｓｙｅｄ  Ｆ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００７）．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １４８：１９０２−１０．  １１．  Ｍａｓｓａｒｗｅｈ  Ｓ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６８  ：８２６−３３．１２．Ｌｉｐｔｏｎ  Ａ  ｅｔ  ａｌ．  （２００３）  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２１：  １９６７−１９７２．  １３．  Ｅｌｌｉｓ  ＭＪ  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２４：  ３０１９−３０２５．  １４．  Ｐｉｅｔｒａｓ，  Ｒ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９５）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  １０  ：  ２４３５−２４４６．  １５．  Ｍａｒｑｕｅｚ  ＤＣ，  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ  （２００１）．  Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  ２０  ：５４２０−３０．  １６．  Ｍａｒｑｕｅｚ  ＤＣ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）．  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．  ２４６  ：９１−１００．  １７．  Ｍｉｎｔｚ  Ｐ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｃａｎｃｅｒ  １１３  ：  １４８９−１４９５．  １８．  Ｍａｄａｋ−  Ｅｒｄｏｇａｎ  Ｚ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  ２２  ：  ２１１６−２１２７．  １９．  Ｈａｍｍｅｓ  Ｓ，  Ｌｅｖｉｎ  Ｅ  （２００７）．  Ｅｎｄｏｃｒ  Ｒｅｖ  ２８：  ７２６−４１．  ２０．  Ｗｅｉｎｂｅｒｇ  Ｏ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ｕｐｄａｔｅｓ  ８：２１９−  ２３３．  ２１．  Ｅａｒｌｙ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （２００５）．  Ｌａｎｃｅｔ  ３６５：  １６８７−１７１７．
２２．Ｄｏｗｓｅｔｔ  Ｍ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｅａｔ．  ９３  Ｓｕｐｐｌ  １：  ＳＩ  １−１８．  ２３．  Ｔｈｅ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｇｒｏｕｐ  １−９８  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （２００５）．  Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ  ３５３：  ２７４７−２７５７．  ２４．  ＡＴＡＣ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｇｒｏｕｐ  （２００５）．  Ｌａｎｃｅｔ  ３６５：  ６０−６２．  ２５．  Ｗａｋｅｌｉｎｇ  ＡＥ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９１）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ５１：３８６７−７３．  ２６．  Ｗａｋｅｌｉｎｇ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００１）．  Ｃｌｉｎ．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．  ７  ：  ４３５０ｓ−４３５５ｓ．  ２７．  Ｗｉｊａｙａｒａｔｎｅ，  Ａ．Ｌ．  ａｎｄ  ＭｃＤｏｎｎｅｌｌ，  Ｄ．Ｐ．  （２００１）  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．  ２７６，  ３５６８４−３５６８９２  ２８．  Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ  Ｊ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２７：４５３０−５．  ２９．  Ｏｓｂｏｒｎｅ  ＣＫ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００２）  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２０：  ３３８６−３３９５．  ３０．  Ｈａａｓ  Ａ，  ＳｉｅｐｍａｎｎＴ  （１９９７）．  ＦＡＳＥＢ  Ｊ．  １１，  １２５７−１２６８．３１．Ｌａｎｇｅ，  Ｃ．Ａ．，  ｅｔ  ａｌ．  （２０００）．  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ９７，  １０３２−１０３７．  ３２．  Ａｌａｒｉｄ，  Ｅ．Ｔ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９９）．  Ｍｏｌ．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．  １３，  １５２２−１５３４．  ３３．  Ｎａｗａｚ，  Ｚ．，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９９）  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  ＵＳＡ  ９６：  １８５８−１８６２．  ３４．  Ｗａｎｇ  Ｙ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．  Ｊ．  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  １４５：  ３３１−３４３．  ３５．  Ｋｉｍ  ＴＫ，  Ｍａｎｉａｔｉｓ  Ｔ  （１９９６）．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２７３，  １７１７−１７１９．  ３６．  Ｒｉｎｇ  Ａ，  Ｄｏｗｓｅｔｔ  Ｍ  （２００４）  Ｅｎｄｏｃｒ  Ｒｅｌａｔ  Ｃａｎｃｅｒ  １１：  ６４３−６５８．  ３７．  Ｐｉｋｅ  ＡＣ，  ｅｔ  ａｌ．  ２００１  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  （Ｃａｍｂ）  ９：１４５−１５３．  ３８．  Ｄａｕｖｏｉｓ  Ｓ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９２）．  Ｐｒｏｃ．  Ｎａｔｌ．  Ａｃａｄ．  Ｓｃｉ．  Ｕ．Ｓ．Ａ．  ８９  ：  ４０３７−１０４１．  ３９．  Ｃｌｅｍｏｎｓ  ＭＪ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０１４）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｅａｔ．  １４６：１５３−６２．  ４０．  Ｄｉ  Ｌｅｏ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０１４）．  Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．  １０６  ３３７−４４．  ４１．  Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ  ＪＦ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０１２）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｅａｔ．  １３６：５０３−１１．  ４２．  Ｅｓｔｅｖｅｚ  Ｌ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０１３）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｅａｔ  Ｒｅｖ．  ３９：１３６−４１．  ４３．  Ｄｉ  Ｌｅｏ  Ａ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０１０）．  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２８：４５９４−６００．  ４４．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００５）．  Ｓｔｅｒｏｉ��ｓ，  ７０：３７２−８１．  ４５．  Ｓｈａｈ  ＫＮ，  Ｆａｒｉｄｉ，  ＪＳ  （２０１１）．  Ｊ  Ｓｔｅｒｏｉｄ  Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ  １２５：２１９−２２５．  ４６．  Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ  ＪＦＲ  ＧＥ，  ｅｔ  ａｌ．  （２００４）．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｅａｔ  ８８：Ｓ２３６−Ｓ７．  ４７．  Ｗａｋｅｌｉｎｇ  ＡＥ，  ｅｔ  ａｌ．  （１９９１）．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ５１：３８６７−  ７３．  ４８．  Ｍｉｃｈｅｌ  ｖａｎ  Ｋｒｕｃｈｔｅｎ，  ｅｔ  ａｌ．  （２０１４）．  Ｐｒｏｃ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ａｓｓｏｃ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  Ａｎｎｕａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ：  ５８８．  １）  Ｌａｓｚｌｏ  Ｋｕｒｔｉ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｏｒｇ．  Ｌｅｔｔ．，  ２００８，  １０，  ５２４７−５２５０．  ２）  Ｃｈｏｎｇｓｏｏ  Ｌｉｍ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．，  ２００６，  ４７，  ６４１７−６４２０．  ３）  Ｄａｖｉｄ  Ｃ．  Ｌａｂａｒｅｅ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００３，  ４６，  １８８６−１９０４．  １．
ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃａｎｃｅｒ．ｏｒｇ／ｒｅｓｅａｒｃｈ／ｃａｎｃｅｒｆａｃｔｓｓｔａｔｉｓｔｉｃｓ／ｃａｎｃｅｒｆａｃｔｓｆｉｇｕｒｅｓ２０１４／ｉｎｄｅｘ  （ｅｓｔｉｍａｔｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｆｏｒ  ２０１４）．  ２．  Ｄ．  Ｊ．  Ｋｏｊｅｔｉｎ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ−Ｒｅｌａｔｅｄ  Ｃａｎｃｅｒ  ２００８，  １５，  ８５１−８７０．  Ａ．  Ｋ．  Ｓｈｉａｕ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｃｅｌｌ，  １９９８，  ９５，  ９２７−９３７．  ３．Ｄ．  Ｃ．  Ｌａｂａｒｅｅ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００３，  ４６，  １８８６−１９０４．  Ｒ．  Ｔｅｄｅｓｃｏ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｊ．  Ｏｒｇ．  Ｃｈｅｍ．  １９９５，  ６０，  ５３１６−５３１８．  ４．  Ｎｏｓｅ，  Ａ．；  Ｋｕｄｏ，  Ｔ．  Ｃｈｅｍ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｂｕｌｌ．  １９８８，  ３６，  １５２９−１５３３．  Ｏｓｂｙ，  Ｊ．  Ｏ．；  Ｇａｎｅｍ，  Ｂ．  Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．  １９８５，  ２６，  ６４１３−６４１６．
【０３８８】
追加の参考文献：１．  Ｈｕｒｖｉｔｚ  Ｓ，  Ｐｉｅｔｒａｓ  Ｒ  （２００８）．  Ｒａｔｉｏｎａｌ  ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ  ｏｆ  ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ  ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  ｉｎ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ：  ａ  ｃｏｍｐｒｅ−ｈｅｎｓｉｖｅ  ｒｅｖｉｅｗ  ｏｆ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｂｉｏｌｏｇｙ，  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｐｔｉｏｎｓ  ａｎｄ  ｆｕｔｕｒｅ  ｄｉｒｅｃｔｉｏｎ．  Ｃａｎｃｅｒ  １１３：２３８５−９７．  ２．  Ｅａｒｌｙ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （１９９８）．  Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ  ｆｏｒ  ｅａｒｌｙ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ：  ａｎ  ｏｖｅｒｖｉｅｗ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｒａｎｄｏｍｉｓｅｄ  ｔｒｉａｌｓ．  Ｌａｎｃｅｔ  ３５１：１４５１−６７．  ３．  Ａｌｉ  Ｓ，  Ｃｏｏｍｂｅｓ  Ｒ  （２００２）．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ−ｒｅｓｐｏｎｓｉｖｅ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ  ａｎｄ  ｓｔｒａｔｅｇｉｅｓ  ｆｏｒ  ｃｏｍｂａｔｉｎｇ  ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ．  Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖ  Ｃａｎｃｅｒ  ２１：  １０１−１１３．  ４．Ｐｒａｔ  Ａ，  Ｂａｓｅｌｇａ  Ｊ  （２００８）．  Ｔｈｅ  ｒｏｌｅ  ｏｆ  ｈｏｒｍｏｎａｌ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ  ｏｆ  ｈｏｒｍｏｎａｌ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ−  ｐｏｓｉｔｉｖｅ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ  ｗｉｔｈ  ｃｏ−ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ＨＥＲ２．  Ｎａｔ  Ｃｌｉｎ  Ｐｒａｃｔ  Ｏｎｃｏｌ  ５：  ５３１−５４２．
５．Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ  ＪＦ，  Ｌｉｎｄｅｍａｎｎ  Ｊ，  Ｇａｒｎｅｔｔ  Ｓ，  Ａｎｄｅｒｓｏｎ  Ｅ，  Ｎｉｃｈｏｌｓｏｎ  ＲＩ，  Ｋｕｔｅｒ  Ｉ，  Ｇｅｅ  ＪＭ  （２０１４）．  Ａ  Ｇｏｏｄ  Ｄｒｕｇ  Ｍａｄｅ  Ｂｅｔｔｅｒ：  Ｔｈｅ  Ｆｕｌｖｅｓｔｒａｎｔ  Ｄｏｓｅ−Ｒｅｓｐｏｎｓｅ  Ｓｔｏｒｙ．  Ｃｌｉｎ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ．  １４：３８１−３８９．  ６．  ｖａｎ  Ｋｒｕｃｈｔｅｎ  Ｍ，  ｄｅ  Ｖｒｉｅｓ  Ｅ，  Ｇｌａｕｄｅｍａｎｓ  Ａ  ｅｔ  ａｌ．  Ｍｅａｓｕｒｉｎｇ  ｒｅｓｉｄｕａｌ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ  ｄｕｒｉｎｇ  ｆｕｌｖｅｓｔｒａｎｔ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｉｎ  ｐａｔｉｅｎｔｓ  ｗｉｔｈ  ｍｅｔａｓｔａｔｉｃ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｄｉｓｃｏｖ  ２０１４：  ｉｉ：  ＣＤ−１４−０６９７．  ７．  Ｏ‘Ｂｒｉｅｎ  Ｊ，  Ｐｅｔｅｒｓｏｎ  Ｔ，  Ｔｏｎｇ  Ｍ  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）．  Ｅｓｔｒｏｇｅｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｕｔｅｒｉｎｅ  ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ  ｃｅｌｌｓ  ｉｓ  ｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔ  ｏｆ  ＥＲα  ｂｉｎｄｉｎｇ  ｔｏ  ｃｌａｓｓｉｃａｌ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｓｐｏｎｓｅ  ｅｌｅｍｅｎｔｓ．  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ  ２８１  ：  ２６６８３−９２．  ８．  Ｐｉｅｔｒａｓ  ＲＪ，  Ｍａｒｑｕｅｚ−  Ｇａｒｂａｎ  ＤＣ  （２００７）．  Ｍｅｍｂｒａｎｅ−ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｐａｔｈｗａｙｓ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｃａｎｃｅｒｓ．  Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  １３：  ４６７２−４６７６．  ９．  Ｓｙｅｄ  Ｆ，  Ｆｒａｓｅｒ  Ｄ，  Ｓｐｅｌｓｂｅｒｇ  Ｔ，  Ｒｏｓｅｎ  Ｃ，  Ｋｒｕｓｔ  Ａ，  Ｃｈａｍｂｏｎ  Ｐ，  Ｊａｍｅｓｏｎ  Ｊ，  Ｋｈｏｓｌａ  Ｓ  （２００７）．  Ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｌｏｓｓ  ｏｆ  ｃｌａｓｓｉｃａｌ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｓｐｏｎｓｅ  ｅｌｅｍｅｎｔ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｏｎ  ｂｏｎｅ  ｉｎ  ｍａｌｅ  ｍｉｃｅ．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １４８：１９０２−１０．  １０．  Ｅａｒｌｙ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ  （２００５）．  Ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ  ａｎｄ  ｈｏｒｍｏｎａｌ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｆｏｒ  ｅａｒｌｙ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ  ｏｎ  ｒｅｃｕｒｒｅｎｃｅ  ａｎｄ  １５−ｙｅａｒ  ｓｕｒｖｉｖａｌ：  ａｎ  ｏｖｅｒｖｉｅｗ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｒａｎｄｏｍｉｓｅｄ  ｔｒｉａｌｓ．  Ｌａｎｃｅｔ  ３６５：  １６８７−１７１７．  １１．  Ｗｅｉｎｂｅｒｇ  Ｏ，  Ｍａｒｑｕｅｚ  Ｄ  ａｎｄ  Ｐｉｅｔｒａｓ  ｒ  （２００５）．  Ｎｅｗ  ａｐｐｒｏａｃｈｅｓ  ｔｏ  ｒｅｖｅｒｓｅ  ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  ｔｏ  ｈｏｒｍｏｎａｌ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ．  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  Ｕｐｄａｔｅｓ  ８：２１９−３３．  １２．  Ｔｈｅ  Ｂｒｅａｓｔ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｇｒｏｕｐ  １−９８  Ｃｏｌｌａｂｏｒａｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐ
（２００５）  Ａ  ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ  ｏｆ  ｌｅｔｒｏｚｏｌｅ  ａｎｄ  ｔａｍｏｘｉｆｅｎ  ｉｎ  ｐｏｓｔｍｅｎｏｐａｕｓａｌ  ｗｏｍｅｎ  ｗｉｔｈ  ｅａｒｌｙ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ．  Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ  ３５３：  ２７４７−２７５７．  １３．  ＡＴＡＣ  Ｔｒｉａｌｉｓｔｓ’Ｇｒｏｕｐ  （２００５）．  Ｒｅｓｕｌｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  ＡＴＡＣ  （Ａｒｉｍｉｄｅｘ，  Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ，  Ａｌｏｎｅ  ｏｒ  ｉｎ  Ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎ）  ｔｒｉａｌ  ａｆｔｅｒ  ｃｏｍｐｌｅｔｉｏｎ  ｏｆ  ５  ｙｅａｒｓ’  ａｄｊｕｖａｎｔ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｆｏｒ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ．  Ｌａｎｃｅｔ  ３６５：  ６０−６２．  １４．  Ｍａｓｓａｒｗｅｈ  Ｓ，  Ｏｓｂｏｍｅ  ＣＫ，  Ｃｒｅｉｇｈｔｏｎ  Ｃ  ｅｔ  ａｌ．  （２００８）．  Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ  ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  ｉｎ  ｂｒｅａｓｔ  ｔｕｍｏｒｓ  ｉｓ  ｄｒｉｖｅｎ  ｂｙ  ｇｒｏｗｔｈ  ｆａｃｔｏｒ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  ｗｉｔｈ  ｒｅｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｏｆ  ｃｌａｓｓｉｃ  ＥＲ  ｇｅｎｏｍｉｃ  ｆｕｎｃｔｉｏｎ．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６８  ：８２６−３３．
１５．Ｅｌｌｉｓ  ＭＪ  ｅｔ  ａｌ．  （２００６）  Ｅｓｔｒｏｇｅｎ−ｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔ  ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ  ｉｓ  ｐｒｅｓｅｎｔ  ｉｎ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ−ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ＨＥＲ２−ｐｏｓｉｔｉｖｅ  ｐｒｉｍａｒｙ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ  ａｆｔｅｒ  ｎｅｏａｄｊｕｖａｎｔ  ｌｅｔｒｏｚｏｌｅ．  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ  ２４：  ３０１９−３０２５．  １６．  Ｊｏｈｎｓｔｏｎ  Ｓ，  Ｐｉｐｐｅｎ  Ｊ  Ｊｒ，  Ｐｉｖｏｔ  Ｘ  ｅｔ  ａｌ．  （２００９）．  Ｌａｐａｔｉｎｉｂ  ｃｏｍｂｉｎｅｄ  ｗｉｔｈ  ｌｅｔｒｏｚｏｌｅ  ｖｅｒｓｕｓ  ｌｅｔｒｏｚｏｌｅ  ａｎｄ  ｐｌａｃｅｂｏ  ａｓ  ｆｉｒｓｔ−ｌｉｎｅ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｆｏｒ  ｐｏｓｔｍｅｎｏｐａｕｓａｌ  ｈｏｒｍｏｎｅ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ−ｐｏｓｉｔｉｖｅ  ｍｅｔａｓｔａｔｉｃ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ．  Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｏｎｃｏｌ．  ２７：５５３８−４６．  １７．  Ｋｉｅｓｅｒ  ＫＪ，  Ｋｉｍ  ＤＷ，  Ｃａｒｌｓｏｎ  ＫＥ，  Ｋａｔｚｅｎｅｌｌｅｎｂｏｇｅｎ  ＢＳ，  Ｋａｔｚｅｎｅｌｌｅｎｂｏｇｅｎ  ＪＡ  （２０１０）．  Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｐｈａｒｍａｃｏｐｈｏｒｅ  ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  ｏｆ  ｎｏｖｅｌ  ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｄｏｗｎｒｅｇｕｌａｔｏｒｓ  （ＳＥＲＤｓ）．  Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．  ５３：３３２０−９．  ＰＭＣＩＤ：  ＰＭＣ２９１６７４５．  １８．  Ｆａｎ  Ｍ，  Ｒｉｃｋｅｒｔ  Ｅ，  Ｃｈｅｎ  Ｌ，  Ａｆｔａｂ  Ｓ，  Ｎｅｐｈｅｗ  Ｋ，  Ｗｅａｔｈｅｒｍａｎ  ＲＶ  （２００７）．  Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  ａｎｄ  ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ  ｄｅｔｅｒｍｉｎａｎｔｓ  ｏｆ  ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ＥＲ  ｄｏｗｎｒｅｇｕｌａｔｏｒｓ．  Ｂｒｅａｓｔ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  Ｔｒｅａｔ  １０３：３７−４４．  １９．  Ｗａｋｅｌｉｎｇ  ＡＥ，  Ｄｕｋｅｓ  Ｍ，  Ｂｏｗｌｅｒ  Ｊ  （１９９１）．  Ａ  ｐｏｔｅｎｔ  ｓｐｅｃｉｆｉｃ  ｐｕｒｅ  ａｎｔｉｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｗｉｔｈ  ｃｌｉｎｉｃａｌ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌ．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ５１：３８６７−７３．  ２０．  Ｗｉｊａｙａｒａｔｎｅ，  Ａ．Ｌ．  ａｎｄ  ＭｃＤｏｎｎｅｌｌ，  Ｄ．Ｐ．  （２００１）  ｔｈｅ  ｈｕｍａｎ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ−ａｌｐｈａ  ｉｓ  ａｎ  ｕｂｉｑｕｉｔｉｎａｔｅｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｗｈｏｓｅ  ｓｔａｂｉｌｉｔｙ  ｉｓ  ａｆｆｅｃｔｅｄ  ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｌｙ  ｂｙ  ａｇｏｎｉｓｔｓ，  ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ，  ａｎｄ  ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ  ｅｓｔｒｏｇｅｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｍｏｄｕｌａｔｏｒｓ．  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．  ２７６，  ３５６８４−３５６８９２．  ２１．  Ｒｏｂｉｎｓｏｎ  ＤＲ，  Ｗｕ  ＹＭ，  Ｖａｔｓ  Ｐ  ｅｔ  ａｌ．  （２０１３）．  Ａｃｔｉｖａｔｉｎｇ  ＥＳＲ１  ｍｕｔａｔｉｏｎｓ  ｉｎ  ｈｏｒｍｏｎｅ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ  ｍｅｔａｓｔａｔｉｃ  ｂｒｅａｓｔ  ｃａｎｃｅｒ．  Ｎａｔ  Ｇｅｎｅｔ  ２０１３，  ４５：１４４６−  １４５１．
【０３８９】
本明細書に記載される実施例及び実施形態は、例示の目的のためのものにすぎないこと、それらを考慮すれば、様々な修正または変更が当業者に暗示され、これら修正及び変更が、本出願の趣旨及び範囲内ならびに添付の請求項の範囲内に含まれるべきであることが理解される。本明細書で引用された全ての刊行物、特許、及び特許出願は、全ての目的でそれらの全体が参考として本明細書に組み込まれる。
Ｇ．実施形態
【０３９０】
実施形態１．下記の式を有する化合物である。
【化１７】
0006608929.tif 000019
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＲ２Ｒ３、−ＣＸａ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ１Ｒ１０、−ＳＯｖ１ＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ２Ｒ３、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＲ１０、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ２Ｃ＝（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−ＯＲ９、−ＮＲ２ＯＲ９、−ＯＣＸａ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌは、独立して、結合、−ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン、または置換もしくは非置換のスピロ環状リンカーである。Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｂ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ２Ｒ１４、−ＳＯｖ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１４、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、ＮＲ１１Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１３、−ＮＲ１１ＯＲ１３、−ＯＣＸｂ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｃ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ３Ｒ１８、−ＳＯｖ３ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｏ）ｍ３、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＯＲ１８、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１５Ｃ＝（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７、−ＮＲ１５ＯＲ１７、−ＯＣＸｃ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ２及びＲ３置換基は、任意に、結合して置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。Ｒ４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸｄ３、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯｎ４Ｒ２２、−ＳＯｖ４ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＯＲ２２、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ１９Ｃ＝（Ｏ）Ｒ２１、−ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２１、−ＮＲ１９ＯＲ２１、−ＯＣＸｄ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２Ｃｌ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３、−ＯＣＨＸ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１１及びＲ１２置換基は、任意に、結合して置換もしくは非뷧鮏臣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣뺁臣꾁뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁菣蚃菣ꊂ菣벃菣銂뷥邈臣ꚁ苣袂臣膀郥颁ꫧꂴ軥邭臣邵郥鞁臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲕猯灵誏臣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲖猯灵꺽迦몟臣膀믤辄臣膀뗧袐臣ꚁ뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁菣蚃菣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ臣龁臣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣颃菣궃苣ꪃ菣ꮃ苣ꊽ裦鞁臣节苣辁胣貐臣銪듧龎귥ꮁ뗧袐臣龁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯馼⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹰뷧鮏鿥꾁胣뮻蓦ꮁ胣邵郥鞁臣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣뺁臣꾁뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁菣蚃菣ꊂ菣벃菣銂뷥邈臣ꚁ苣袂臣芀꣨랏뷯꾁胣邼胣閼臣뒕闦ꞁ臣讂胣風迥趽볯膀뷯銼胣趽볯膀뷯钼胣隽볯膀뷯銼胣隽볯膀迥뎁뷯钼臣膀诧讫臣ꚁ볯뺁臣꾁볯ꞁ臣讂胣風迥躽볯膀뷯銼胣躽볯膀迥뎁뷯钼臣膀诧讫臣ꚁ볯鲀볯꺁闦낕臣芁苣芀꣨랏볯膀볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲁猯灵膀볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲂猯灵膀볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲃猯灵膀迥뎁볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲄猯灵꾁胣겋ꯧ鞁臣膀裢ꎼ뷯膀裢ꊼ뷯膀裢ꦼ胣뺁臣꾁裢ꚼ臣芁苣芀㰊䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖 龮雦ꊽ藦銼볯许꣨꺁볥銂鳦馁苣膀껥붖뷥讅볯ꮁ꣨覼臣隌郥ꦉ臣芁苣芀戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〰㘰〶㤸㤲琮晩㸢〰㘰〶㤸㤲琮晩ꃂ〰〰〲⼼㹡⼼䥄㹖ਊ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲕猯灵꾁胣겋ꯧ鞁臣膀냦ꂴ胣较菣늂菣膀裢ꎼ볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲅猯灵㰾畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀裢ꎼ볯膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ뷯膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯閼⼼畳㹢볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯隼⼼畳㹰胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隽볯㲕猯扵꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯钼⼼畳㹰胣銈볯ꢼ볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯钼⼼畳㹰胣銈볯ꢼ볯鶼볯꾼볯꺼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯ꎼ볯袼볯覼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲓猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲔猯灵膀裢꺼볯꾼볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯閼⼼畳㹢胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲓猯灵늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲔猯灵膀裢ꎼ볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲕猯灵膀裢ꎼ볯꾼볯銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲕猯灵膀裢ꎼ볯꾼볯꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯钼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲖猯灵膀裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯隼⼼畳㹰胣꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰볯鶼볯꾼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲕猯灵膀裢꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰볯袼볯覼裢꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰胣銈볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲓猯灵꾼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰胣銈볯ꎼ볯㲸畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯㲅猯灵㰾畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁苣ꮃ苣ꮃ胣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣颃菣궃苣ꮃ苣ꮃ胣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁苣ꪃ菣ꮃ胣뺁臣꾁뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꞁ臣讂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲓猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯钼⼼畳㹰胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲕猯灵膀迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯隼⼼畳㹰臣膀诧讫臣ꚁ胣뒰듧膀菣궃苣뎃胣銈볯뢼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣銈볯꺼胣銈볯ꢼ胣銈볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯꾼볯ꢼ胣銈볯꾼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꢼ胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯貽胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯膀裢뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꢼ胣銈볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꢼ볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯ꎼ볯袼볯覼볯ꢼ볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꢼ볯鶼볯꾼볯꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀裢꺼볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꢼ胣銈볯ꢼ볯鶼볯꾼볯ꢼ胣銈볯ꢼ볯袼볯覼裢꾼볯膀裢꺼볯꾼볯膀裢꾼볯뢼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣銈볯ꎼ볯뢼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣銈볯ꚼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢胣銈볯ꎼ볯㲦畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵膀뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁苣ꮃ苣ꮃ胣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣颃菣궃苣ꮃ苣ꮃ胣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣꺽迦节臣辁臣麝뷧鮏臣颃菣궃苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁苣ꪃ菣ꮃ胣뺁臣꾁뷧鮏苣鞁臣꾁鷩꺽迦꺁菣蚃菣ꊂ菣벃菣ꞁ臣誂胣貐臣銪듧龎귥ꮁ뗧袐臣龁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹰迥뎁볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯钼⼼畳㹰뷧鮏鿥꾁胣뮻蓦ꮁ胣邵郥鞁臣꺽迦节臣辁臣麝뷧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