【事件の表示】
　特許第３３４２４８４号「新規な配合」の請求項１ないし２８に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第３３４２４８４号の請求項１ないし２８に係る特許を維持する。
【理　由】
１．手続の経緯
　特許第３３４２４８４号の請求項１〜２８に係る発明についての出願は、１９９２年１２月７日（パリ条約による優先権主張１９９１年１２月１８日　欧州特許機構）を国際出願日とする出願であって、平成１４年８月２３日にそれらの発明について特許権の設定登録がされた後、特許異議申立人小松孝彦より特許異議申立てがされ、取消しの理由が通知され、特許権者より意見書が提出されたものである。
　
２．本件発明
　特許第３３４２４８４号の請求項１〜２８に係る発明（以下、それぞれ「本件発明１」、「本件発明２」などということがある。）は、その特許請求の範囲の請求項１〜２８に記載された次のとおりのものである。
　
「【請求項１】吸入投与するための配合製剤として
（i）フォルモテロールまたは生理的に許容されるその塩、もしくは当該塩の溶媒和化合物、もしくはフォルモテロールの溶媒和化合物；および
（ii）ブデソニド
を一緒に含有する医薬製剤。
【請求項２】成分（i）として、フォルモテロールフマール酸塩二水和物を含有する請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項３】非毒性希釈剤または担体を含有する請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項４】非毒性希釈剤または担体がラクトースである請求項３に記載の医薬製剤。
【請求項５】成分（i）および（ii）が乾燥粉末形態である請求項１〜４の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項６】成分（i）：成分（ii）の割合が、１：４〜１：７０である請求項１〜５の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項７】単位剤形において成分（i）および（ii）を含有する請求項１〜６の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項８】成分（i）を３−５０μｇ、ブデソニドを２５−２４００μｇを含有する請求項７に記載の医薬製剤。
【請求項９】成分（i）を３−２４μｇ、ブデソニドを５０−８００μｇを含有する請求項７に記載の医薬製剤。
【請求項１０】呼吸器疾患の処置に際し、成分（i）および（ii）が吸入投与される請求項１〜９の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項１１】喘息の処置に際し、成分（i）および（ii）が吸入投与される請求項１〜１０の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項１２】乾燥粉末吸入器による吸入により投与される請求項１〜１１の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項１３】加圧計測用量吸入器による吸入により投与される請求項１〜１１の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項１４】ネブライザーによる吸入により投与される請求項１〜１１の何れかに記載の医薬製剤。
【請求項１５】（i）フォルモテロールまたは生理的に許容されるその塩、もしくは塩の溶媒和化合物、もしくはフォルモテロールの溶媒和化合物；および
（ii）ブデソニド
を一緒に含有する吸入投与用医薬組成物。
【請求項１６】成分（i）として、フォルモテロールフマール酸二水和物を含有する請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】非毒性希釈剤または担体を含有する請求項１５または１６に記載の組成物。
【請求項１８】非毒性希釈剤または担体がラクトースである請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】成分（i）：成分（ii）の割合が１：４〜１：７０の範囲である請求項１５〜１８の何れかに記載の組成物。
【請求項２０】単位剤形での請求項１５〜１９の何れかに記載の組成物。
【請求項２１】成分（i）を３−５０μｇおよびブデソニドを２５−２４００μｇ含有する請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】成分（i）を３−２４μｇおよびブデソニドを５０−８００μｇを含有する請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】成分（i）および（ii）が何れも微粒子化型である請求項１５〜２２の何れかに記載の組成物。
【請求項２４】凝集型である請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】請求項２４に記載の組成物を含有する乾燥粉末吸入器。
【請求項２６】請求項２４に記載の組成物を含有する、乾燥粉末吸入器用のカプセル、カートリッジまたはブリスターパック。
【請求項２７】吸入による呼吸器疾患の処置に使用する請求項１５〜２４の何れかに記載の組成物。
【請求項２８】吸入による喘息の処置に使用する請求項１５〜２４の何れかに記載の組成物。」
　
３．特許異議申立ての理由の概要
　特許異議申立人小松孝彦は、本件特許の請求項１〜２８に係る特許は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない出願に対してされたものであるから（主張１）、さらに、本件特許の請求項１〜２８は、甲第１〜１５号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、本件特許の請求項１〜２８に係る特許は、特許法第２９条第２項に違反してされたものであるから（主張２）、本件特許の請求項１〜２８に係る特許は取り消されるべきである旨主張している。
　
４．甲各号証記載の概要
（１）甲第１号証（Annals of Allergy, 63, 1989, pp.220-224）
　喘息の処置における吸入β２−アゴニストと吸入ステロイドの使用について記載されており、ステロイドがβ２−アゴニストの作用を増強するとされ、具体例としてサルブタモールとＢＤＰの併用例が、また、β２−アゴニストとしてフォルモテロールが、ステロイドとしてブデソニドが、それぞれ開示されている。
　
（２）甲第２号証（ABPI Data Sheet Compendium 1990-91, 1990, VENTIDE INHALERの項(pp.48-49)及び PULMICORTの項(pp.116-117)）
　医薬品の各種データについて記載されており、VENTIDE INHALERがサルブタモールとＢＤＰを成分とする組合せ製剤であること、PULMICORTがブデソニドを成分としていることが記載されている。
　
（３）甲第３号証（Lung, 168 Suppl., 1990, pp.105-110）
　喘息の処置におけるβ２−アゴニストの使用について記載されており、吸入ステロイドとβ２−アゴニストの組合せが、リバウンドの危険及びタキフィラキシーの発現を排除する可能性について示唆されており、長時間型β２−アゴニストとしてフォルモテロール、サルメテロールが例示されている。
　
（４）甲第４号証（British Medical Journal, 302, 18 May 1991, pp.1166-1167）
　喘息の処置におけるβ２−アゴニストの使用について記載されており、吸入長時間型β２−アゴニストは、吸入コルチコステロイドによる処置を受けている患者にのみ処方されるべきと記載されている。
　
（５）甲第５号証（New Zealand Medical Journal, 28 August 1991, p.369）
　吸入ステロイドのコンプライアンスの向上について記載されており、β２−アゴニストの吸入の際に、ステロイドを吸入することが推奨されている。
　
（６）甲第６号証（SCRIP, 1658, 9 October 1991, pp.24-25）
　欧州呼吸器学会の会合において取り上げられたβ−アゴニストの副作用について記載されており、β−アゴニストは高用量で使用すべきでなく、一般に、注意して使用すべきであるとのコンセンサスがある一方で、過剰反応すべきでないとの意見があったことが記載されており、サルメテロール、フォルモテロールは、低用量のステロイドと併用すべきとの示唆がされている。
　
（７）甲第７号証（特開平３−１６７１１９号公報）
　呼吸疾患の治療に使用されるサルメテロールとＢＤＰの組合せ吸入製剤が記載されている。
　
（８）甲第８号証（特開平３−１６７１２０号公報）
　呼吸疾患の治療に使用されるサルメテロールとフルチカゾンプロピオネートの組合せ吸入製剤が記載されている。
　
（９）甲第９号証（Respiratory Medicine, 85, pp.5-9, January 1991）
　長時間型β２−アゴニストが喘息治療において、短時間型β２−アゴニスト等に置き換わり得ることが示唆されている。
　
（１０）甲第10号証（Eur. Respir. J., 4, February 1991, pp.218-226）
　喘息の処置における長時間型β２−アゴニストの使用について記載されており、サルメテロール及びフォルモテロールは喘息患者の生活の質を改善することが期待され、また、フォルモテロールはサルブタモール同様の作用発現を示すので、症状を急速に改善する可能性が示唆されている。
　
（１１）甲第11号証（Am. Rev. Respir. Dis., 142, 1990, pp.1147-1152）
　過呼吸により誘発される気管支収縮に対するフォルモテロールとアルブテロール（サルブタモールの別称）の作用を比較検討した結果について記載されており、フォルモテロールはアルブテロールより長時間有効であったことが記載されている。
　
（１２）甲第12号証（Chest, 97, 1990, pp.590-594）
　吸入フォルモテロールと吸入サルブタモールの気管支拡張作用を比較検討した結果について記載されており、フォルモテロールがサルブタモールよりも長時間にわたり良好な結果を示すことが記載されている。
　
（１３）甲第13号証（Ars Medici, No.7  8/ 91, 1991, pp.376-379）
　フォルモテロール、サルメテロールの市販状況について記載されており、フォルモテロールはスイスで、サルメテロールは英国で市販されていることが記載されている。
　
（１４）甲第14号証（Ciba-Geigy社 Foradilのパンフレット）
　Ciba-Geigy社の医薬品Foradil（フマル酸フォルモテロール）のパンフレットであり、用法、用量等が記載されている。
　
（１５）甲第15号証（Am. Rev. Respir. Dis., 144, September 1991, pp.626-629）
　喘息患者の気道反応性に対する吸入アルブテロール（サルブタモールの別称）と吸入サルメテロールの作用を比較検討した結果について記載されており、サルメテロールはアルブテロールよりも長時間にわたり良好な結果を示すことが記載されている。
　
５．当審の判断
（１）主張１（特許法第３６条第４項）について
　特許異議申立人は、本件特許明細書には本件特許の請求項１〜２８に係る発明の目的、構成及び効果について記載されていないので、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないと主張するので、この点について検討する。
　本件特許明細書の記載からみて、本件発明１〜２８が、医薬組成物の新たな適応症に係るものではなく、用法用量の改良に係るものであることは明らかである。そして、本件発明１〜２８の主たる構成要件である成分（i）のフォルモテロール及び成分（ii）のブデソニドは、いずれも喘息および呼吸器疾患の治療薬として公知のものであり、しかも、両者の併用について格別の阻害要因が存在したという技術常識があった訳でもないから、両者を併用しても、それぞれの成分を単独で使用した場合と同様に、喘息および呼吸器疾患の治療薬として有用であろうということは、本件特許明細書に具体的数値データの記載がなくとも、当業者が容易に理解し得るものである。
　また、本件特許明細書には、本件発明１〜２８の効果について、
「この併用は、気管支拡張作用により顕著な有効性とその持続をもたらすのみでなく、この併用では作用の迅速な発現が認められる。」（本件特許公報第３頁第３０〜３２行）、
「長時間作用型β２−アゴニストの迅速な作用発現は、患者に適切な用量が服用されたことを直ちに確認させ、したがって、β−アゴニストおよびステロイド両者の過量投与が回避される。サルモテロールに代えてフォルモテロールの使用は、はるかに速やかな作用発現を与えるので、本発明の配合物は、ＥＰ４１７９５０およびＥＰ４１６９５１に開示された配合物に比較して多くの利点がある。本発明の配合物によれば、喘息とくに夜間喘息の基本処置として１日２回の投与基準が可能となる。」（本件特許公報第３頁第３７〜４５行）、
と記載されており、本件発明１〜２８の効果として、「作用の迅速な発現」、「β−アゴニストおよびステロイドの過量投与の回避」等が従来技術の対比において明示的に記載されている。
　したがって、本件特許明細書には、当業者が容易にその実施ができる程度に、本件特許に係る発明の目的、構成及び効果について記載されているというべきであって、特許異議申立人の主張する記載不備はない。
　
　なお、特許異議申立人は、甲第２０号証（東京高裁平成８年（行ケ）第２０１号判決）を提出し、医薬についての用途発明においては、その医薬としての有用性について「「発明の詳細な説明」に具体的データをもって、又はそれに代わりえる具体的記載によって確認できる記載」が必要であるところ、本件特許明細書には一切裏付けがないと主張する。しかしながら、上記判決は、医薬についての用途発明については、必ず、具体的データが必要とまでは判示しておらず、それに代わりえる具体的記載によって確認できれば、それでも良いと判示しているのである。これを本件についてみてみると、上記したとおり、本件特許に係る発明は、喘息及び呼吸器疾患の治療薬として公知の２成分を併用する発明であるから、具体的データの記載がなくとも、喘息及び呼吸器疾患の治療薬として同様に有用であることは当業者の容易に理解できることであり、また、併用の効果として、「作用の迅速な発現」、それに付随する「β−アゴニストおよびステロイドの過量投与の回避」等が具体的に本件特許明細書に記載されているのであるから、医薬としての有用性について一切裏付けがないという特許異議申立人の主張は妥当でない。
　
（２）主張２（特許法第２９条第２項）について
ア．本件発明１について
　甲第１号証には、喘息の処置において、ステロイドがβ２−アゴニストの作用を増強するということが記載されており、その相乗効果として、気管支の不安定性の緩和、モーニングディップを伴う喘息の症状の改善、気管支の過剰反応性の改善が挙げられているが、具体例として、短時間型β２−アゴニストであるサルブタモールと、ＢＤＰの併用例が記載されていることからみて、長時間型β２−アゴニストの有する問題点として「作用の迅速な発現」の困難性があることについて認識されていたとはいえない。
　他方、本件発明１は、長時間型β２−アゴニストであるフォルモテロールと、ブデソニドの組合せ製剤に係るものであり、喘息の処置において症状の迅速な寛解をもたらすとともに、長時間効果を維持する製剤を提供するものであり、本件特許に係る出願の優先日前に公知であった長時間型β２−アゴニストとステロイドの組合せ製剤が達成し得なかった効果（特に「作用の迅速な発現」と、それに付随した「β−アゴニストおよびステロイドの過量投与の回避」）を奏するものであるから、甲第１号証に本件発明１の動機付けとなり得る事項が記載されていたということはできず、また、以下のとおり、甲第２〜１５号証にも、本件発明１の動機付けとなり得る事項が記載されていたということはできない。
　甲第２号証には、サルブタモールとＢＤＰの組合せ製剤が市販されていたことが示されているにすぎず、甲第３号証、甲第４号証及び甲第６号証には、ステロイドとβ２−アゴニストの併用について示唆されているが、ブデソニドについては何ら言及がないことに加え、長時間型β２−アゴニストの例として、フォルモテロールとサルメテロールが同列に記載されていることからみて、上記「作用の迅速な発現」の困難性の問題について認識されていないことが明らかである。
　甲第５号証には、吸入ステロイドのコンプライアンスの向上について記載されているにすぎず、甲第７号証及び甲第８号証には、長時間型β２−アゴニストであるサルメテロールと、ステロイド（ＢＤＰまたはフルチカゾンプロピオネート）の組合せ製剤について開示されているが、フォルモテロールとブデソニドを組合せ製剤とすることについて記載も示唆もない。
　甲第９号証には、長時間型β２−アゴニストが短時間型β２−アゴニストに置き換わる可能性について記載されているにすぎず、甲第１０号証には、フォルモテロールがサルブタモール同様の作用発現を示すので、症状を急速に改善する可能性が記載されているが、ブデソニドについて言及がないことに加え、長時間型β２−アゴニストとステロイドとの併用自体に関し、ステロイドの減量効果の証拠がないと疑問が呈されている。
　甲第１１号証及び甲第１２号証には、フォルモテロールとサルブタモールの作用を比較検討した結果を示されているにすぎず、フォルモテロールとブデソニドの併用について何ら記載がない。
　甲第１３号証には、フォルモテロールの市販状況が記載されているにすぎず、甲第１４号証には、フマル酸フォルモテロールの用法、用量等が記載されているが、そもそも、１９９４年７月以降に頒布されたものであり、本件特許に係る出願の優先日前に頒布された刊行物とは認められない。
　甲第１５号証には、サルメテロールとアルブテロールの作用を比較検討した結果が示されているにすぎない。
　
　したがって、本件発明１は、甲第１〜１５号証に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
　
　なお、特許異議申立人は、本件発明１の組合せ製剤の「速い効果の発現」は、フォルモテロール自体の有する特性に基づくものであって、ブデソニドとの併用により奏される効果ではないと主張する。しかし、仮に、当該効果が、主としてフォルモテロールの特性によるものだとしても、その結果、本件発明１は「β−アゴニストおよびステロイドの過剰投与の回避」という組合せ製剤に特有の問題点も同時に解決したものであるから、本件発明１の奏する効果が格別のものでないとする特許異議申立人の主張は妥当ではない。
　
イ．本件発明２〜１４について
　本件発明２〜１４は、本件発明１の構成に欠くことのできない事項の全てを、その発明の構成に欠くことのできない事項として含んでいるので、上記アと同様の理由により、本件発明２〜１４が、甲第１〜１５号証に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
　
ウ．本件発明１５について
　本件発明１５は、フォルモテロールとブデソニドを有効成分とする吸入投与用医薬組成物に係るものであるところ、これは、実質的に本件発明１と同一のものである。
　したがって、上記アと同様の理由により、本件発明１５が、甲第１〜１５号証に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
　
エ．本件発明１６〜２８について
　本件発明１６〜２８は、本件発明１５の構成に欠くことのできない事項の全てを、その発明の構成に欠くことのできない事項として含んでいるので、上記アと同様の理由により、本件発明１６〜２８が、甲第１〜１５号証に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものとはいえない。
　
６．むすび
　以上のとおりであるから、特許異議申立ての理由及び証拠によっては、本件発明１〜２８についての特許を取り消すことはできない。
　また、他に本件発明１〜２８についての特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１６年３月１６日（２００４．３．１６）