(57)【要約】  Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害するのに効果的な化合物について記載する。本発明は、そうした化合物を作製する方法、そうした化合物を含む組成物およびＨＣＶ感染症を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（６−フルオロ−５−｛（２Ｒ，５Ｓ）−５−｛６−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−１−［２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（６−フルオロ−５−｛（２Ｒ，５Ｓ）−５−｛６−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−１−［２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛４−［４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｓ，５Ｓ）−１−｛４−［４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｓ，５Ｓ）−１−｛４−［４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−｛６−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、
ジメチル（［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛４−［４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロフェニル｝ピロリジン−２，５−ジイル］ビス｛（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５，２−ジイル）（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｓ）−２−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバメート、
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、ジメチル（［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝ピロリジン−２，５−ジイル］ビス｛（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５，２−ジイル）（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｓ）−２−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバメート、メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（５−メチル−２−チエニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−５−｛６−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、および
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（４−フルオロ−４−フェニルピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛６−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート
からなる群から選択される化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、または医薬として許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項３】
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、または医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメートを含む、医薬組成物。
【請求項５】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｓ，５Ｓ）−１−｛４−［４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−｛６−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、または医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｓ，５Ｓ）−１−｛４−［４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−｛６−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメートを含む、医薬組成物。
【請求項７】
ジメチル（［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝ピロリジン−２，５−ジイル］ビス｛（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５，２−ジイル）（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｓ）−２−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバメート、または医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
ジメチル（［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝ピロリジン−２，５−ジイル］ビス｛（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５，２−ジイル）（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｓ）−２−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバメートを含む、医薬組成物。
【請求項９】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛３−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）アゼチジン−３−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート、および
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛３−［３−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−フェニルアゼチジン−３−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバメート
からなる群から選択される化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物または、医薬として許容されるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
ＨＣＶに感染した患者を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項１２】
ＨＣＶに感染した患者を治療する方法であって、有効量の請求項３に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項１３】
ＨＣＶに感染した患者を治療する方法であって、有効量の請求項５に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項１４】
ＨＣＶに感染した患者を治療する方法であって、有効量の請求項７に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項１５】
ＨＣＶに感染した患者を治療する方法であって、有効量の請求項９に記載の化合物を前記患者に投与することを含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０１１年２月２５日出願の米国仮出願番号第６１／４４６，８００号に関する利益を主張する。この内容全体を参照により本明細書に組み込む。
【０００２】
本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害するのに有効な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物およびＨＣＶ感染症を治療するためのこれらの化合物の使用方法にも関する。
【背景技術】
【０００３】
ＨＣＶは、フラビ・ウイルス科（Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅ  ｆａｍｉｌｙ）のヘパシウイルス属（Ｈｅｐａｃｉｖｉｒｕｓ  ｇｅｎｕｓ）に属するＲＮＡウイルスである。エンベロープをもつＨＣＶビリオンは、公知のすべてのウイルス特異的タンパク質を単一の中断なしのオープンリーディングフレーム中にコード化するプラス鎖のＲＮＡゲノムを含む。このオープンリーディングフレームは、約９５００個のヌクレオチドを含み、約３０００個のアミノ酸の大きな単一のポリプロテインをコード化する。ポリプロテインは、コアタンパク質、エンベロープタンパク質Ｅ１およびＥ２、膜結合タンパク質ｐ７ならびに非構造タンパク質ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ｂを含む。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
ＨＣＶ感染症は、肝硬変および肝細癌腫を含む進行性肝臓病変に関係する。慢性Ｃ型肝炎は、リバビリンと併用したペグインターフェロン−αで治療することができる。多くの使用者が副作用に苦しむように、効能および耐容性への実質的な限界は残ったままであり、身体からのウイルス排除はしばしば不十分である。したがって、ＨＣＶ感染症を治療するための新規な薬物に対するニーズがある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
一態様では、本発明は、実施例３．４６、３．４７、３．４８、３．４９、３．５０、３．５１、３．５２、３．５３、４．６１、４．６２、１２．１および１２．２の化合物ならびに医薬として許容されるそれらの塩を特徴とする。これらの化合物および塩はＨＣＶの複製を阻害することができ、したがってＨＣＶ感染症を治療するのに有用である。
【０００６】
他の態様では、本発明は、これらの化合物または塩を含む組成物も特徴とする。これらの組成物は、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａ阻害剤、ＣＤ８１阻害剤、サイクロフィリン阻害剤または内部リボソーム侵入部位（ＩＲＥＳ）阻害剤などの追加の治療剤を含むこともできる。
【０００７】
本発明はさらに、ＨＣＶ複製を阻害するための本発明の化合物または塩の使用方法を特徴とする。この方法は、ＨＣＶウイルスに感染した細胞を本発明の化合物または塩と接触させ、それによって細胞中でのＨＣＶウイルスの複製を阻害することを含む。
【０００８】
さらに、本発明は、ＨＣＶ感染症を治療するための本発明の化合物もしくは塩またはそれを含む組成物の使用方法を特徴とする。この方法は、本発明の化合物もしくは塩またはそれを含む医薬組成物を、それらを必要とする患者に投与し、それによって患者におけるＨＣＶウイルスの血中レベルまたは組織内レベルを低下させることを含む。
【０００９】
本発明は、ＨＣＶ感染症の治療用の医薬品の製造のための本発明の化合物または塩の使用も特徴とする。
【００１０】
さらに、本発明は、本発明の化合物または塩の作製方法を特徴とする。
【００１１】
本発明の多くの態様および実施形態は、米国特許出願公開第２０１０／０３１７５６８号、同第２０１１／００９２４１５号および同第２０１１／０２０７６９９号にも記載されている。これらの内容全体を参照により本明細書に組み込む。
【００１２】
本発明の他の特徴、目的および利点は以下の詳細な説明において明らかである。しかし、本発明の好ましい実施形態を示すが、詳細な説明は例示に過ぎず、これらに限定されないことを理解すべきである。本発明の範囲内での様々な変更形態および改変形態は、詳細な説明から当業者に明らかになろう。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
（詳細な説明）
本発明は、式Ｉを有する化合物
【００１４】
【化１】
2014510063.tif 000002
および医薬として許容されるそれらの塩を特徴とし、
式中：
ＸはＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環であり、１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合；またはそのそれぞれが出現ごとに１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され；
Ｌ３は結合または−ＬＳ−Ｋ−ＬＳ’−であり、Ｋは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−から選択され、
ＡおよびＢはそれぞれ独立にＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されており；
ＤはＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている；あるいは、Ｄは、Ｊで置換されており１個以上のＲＡで場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環もしくは３から１２員複素環であり、ＪはＣ３−Ｃ１２炭素環もしくは３から１２員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪは−ＳＦ５である；あるいは、Ｄは水素もしくはＲＡであり；
Ｙは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ’−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ５はＲＢである；またはＲ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＲＣである；またはＲ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員炭素環または複素環を形成しており；
Ｚは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１２はＲＢである；またはＲ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立にＲＣである；またはＲ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員炭素環または複素環を形成しており；
ＴおよびＴ’はそれぞれ独立に、出現ごとに結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−または−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ’’−から選択され、ＭおよびＭ’はそれぞれ独立に、出現ごとに結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環から選択され、前記Ｃ３−Ｃ１２炭素環および３から１２員複素環はそれぞれ独立に、出現ごとに１個以上のＲＡで場合によって置換されており；
ＬＫは出現ごとに結合、−ＬＳ−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−もしくは−ＬＳ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’−；またはそのそれぞれが出現ごとに１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレン；またはそのそれぞれが出現ごとに１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環もしくは３から１２員複素環から選択され；
Ｅは出現ごとにＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環から独立に選択され、出現ごとに１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されており；
ＲＤはそれぞれ独立に、出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
ＲＡは独立に、出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ（ｐｈｏｓｐｈｏｎｏｘｙ）、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥから選択され、隣接する２個のＲＡは、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子の間の任意の原子と一緒になって炭素環または複素環を場合によって形成していてよく；
ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に、出現ごとに水素；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３から６員炭素環もしくは複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３から６員炭素環もしくは複素環から選択され；ＲＢまたはＲＢ’の中の各３から６員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＣは出現ごとに水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３から６員炭素環もしくは複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３から６員炭素環もしくは複素環から独立に選択され；ＲＣ中の各３から６員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環から独立に選択され；
ＲＦは出現ごとに、そのそれぞれがＯ、ＳまたはＮから選択される０、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニル；または、−（ＲＸ−ＲＹ）Ｑ−（ＲＸ−ＲＹ’）｛Ｑは０、１、２、３または４であり、各ＲＸは独立にＯ、ＳまたはＮ（ＲＢ）であり、各ＲＹは独立に、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、各ＲＹ’は独立に、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである｝から独立に選択され；
ＲＬは出現ごとに、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）もしくは−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環から独立に選択され；隣接する２個のＲＬは、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子の間の任意の原子と一緒になって炭素環または複素環を場合によって形成していてよく；
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ’’はそれぞれ独立に、出現ごとに結合；または、そのそれぞれが出現ごとに１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され；
ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ’’はそれぞれ独立に、出現ごとに水素；そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくは３から６員炭素環または複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３から６員炭素環もしくは複素環から選択され；ＲＳ、ＲＳ’またはＲＳ’の中の各３から６員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されている。
【００１５】
ＡおよびＢは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）、５から６員複素環（例えば、ピリジニルまたはチアゾリル）または８から１２員二環式環、例えば
【００１６】
【化２】
2014510063.tif 000003
から独立に選択され、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ４は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５およびＷ６はそれぞれ独立に、出現ごとにＣＨまたはＮから選択される。ＡおよびＢはそれぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【００１７】
より好ましくは、ＡはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環、
【００１８】
【化３】
2014510063.tif 000004
から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；ＢはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環、
【００１９】
【化４】
2014510063.tif 000005
から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６は上記定義通りである。好ましくは、Ｚ３はＮであり、Ｚ４はＮＨである。例えば、Ａはフェニル（例えば
【００２０】
【化５】
2014510063.tif 000006
）、ピリジニル（例えば、
【００２１】
【化６】
2014510063.tif 000007
）、チアゾリル（例えば、
【００２２】
【化７】
2014510063.tif 000008
）、
【００２３】
【化８】
2014510063.tif 000009
（例えば、
【００２４】
【化９】
2014510063.tif 000010
）、または
【００２５】
【化１０】
2014510063.tif 000011
（例えば、
【００２６】
【化１１】
2014510063.tif 000012
）から選択することができ、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは、フェニル（例えば、
【００２７】
【化１２】
2014510063.tif 000013
）、ピリジニル（例えば、
【００２８】
【化１３】
2014510063.tif 000014
）、チアゾリル（例えば、
【００２９】
【化１４】
2014510063.tif 000015
）、
【００３０】
【化１５】
2014510063.tif 000016
（例えば、
【００３１】
【化１６】
2014510063.tif 000017
）、または
【００３２】
【化１７】
2014510063.tif 000018
（例えば、
【００３３】
【化１８】
2014510063.tif 000019
）から選択することができ、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＡとＢはどちらもフェニルである（例えば、ＡとＢはどちらも
【００３４】
【化１９】
2014510063.tif 000020
である。）。やはり非常に好ましくは、Ａは
【００３５】
【化２０】
2014510063.tif 000021
であり、Ｂは
【００３６】
【化２１】
2014510063.tif 000022
である；またはＡは
【００３７】
【化２２】
2014510063.tif 000023
であり、Ｂは
【００３８】
【化２３】
2014510063.tif 000024
である；またはＡは
【００３９】
【化２４】
2014510063.tif 000025
であり、Ｂは
【００４０】
【化２５】
2014510063.tif 000026
である；またはＡは
【００４１】
【化２６】
2014510063.tif 000027
であり、Ｂは
【００４２】
【化２７】
2014510063.tif 000028
である；またはＡは
【００４３】
【化２８】
2014510063.tif 000029
であり、Ｂは
【００４４】
【化２９】
2014510063.tif 000030
であり；各ＡおよびＢは１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。
【００４５】
やはり好ましくは、Ａは
【００４６】
【化３０】
2014510063.tif 000031
であり、Ｂは
【００４７】
【化３１】
2014510063.tif 000032
であり、ＡおよびＢはＦまたはＣｌなどの１個以上のハロゲンで置換されている。驚くべきことに、Ａおよび／またはＢがハロ置換ベンゾイミダゾール（例えば、Ａが
【００４８】
【化３２】
2014510063.tif 000033
であり、Ｂが
【００４９】
【化３３】
2014510063.tif 000034
である。）である場合、式Ｉの化合物（ならびに以下で説明する式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦまたはＩＧの化合物および以下で説明する各実施形態の化合物）は、予想外に、非置換ベンゾイミダゾールを有すること以外は同じである化合物と比較して、著しく改善された薬物速度論的特性を示すことを見出した。薬物動態におけるこの改善は、例えば、マウスにおける経口投与に続く２４時間にわたる濃度曲線下面積（ＡＵＣ）で測定して、より高い全血漿レベル暴露として観察することができる。驚くべきことに、ハロ置換ベンゾイミダゾールを有するこれらの化合物は、予想外に、特定のＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体（例えば、Ｌ３１Ｍ、Ｙ９３ＨまたはＹ９３Ｎ変異体）に対して改善された阻害活性を示すことも見出した。したがって、本発明は、ＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体感染症（例えば、Ｌ３１Ｍ、Ｙ９３ＨまたはＹ９３Ｎ１ａ変異体感染症）を治療するためのそうした化合物の使用方法を考慮する。これらの方法は、そうした化合物をＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体（例えば、Ｌ３１Ｍ、Ｙ９３ＨまたはＹ９３Ｎ１ａ変異体）を有する患者に投与することを含む。本発明は、遺伝子型１ａ変異体感染症（例えば、Ｌ３１Ｍ、Ｙ９３ＨまたはＹ９３Ｎ１ａ変異体感染症）の治療用の医薬品の製造のための、そうした化合物の使用も考慮する。
【００５０】
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｄは好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル）、５から６員複素環（例えば、ピリジニル、ピリミジニル、チアゾリル）または６から１２員二環式環（例えば、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）であり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは
【００５１】
【化３４】
2014510063.tif 000035
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。
【００５２】
Ｄはやはり好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されているピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【００５３】
【化３５】
2014510063.tif 000036
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはインダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【００５４】
【化３６】
2014510063.tif 000037
であり、１個以上のＲＭで場合によって置換されている。
【００５５】
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルである。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００５６】
やはり好ましくは、ＲＭはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソまたはシアノである；あるいはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ独立に、出現ごとに、（１）水素、または（２）出現ごとに１個以上のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくは３から６員複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから選択することができる；あるいはＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである；あるいはＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。例えば、ＲＭはＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）である。
【００５７】
より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６から１２員二環式環（例えば、それを介してＪがＤと共有結合している窒素環原子を含む７から１２員縮合、橋かけまたはスピロ型二環式環）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【００５８】
【化３７】
2014510063.tif 000038
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
【００５９】
【化３８】
2014510063.tif 000039
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、Ｄは
【００６０】
【化３９】
2014510063.tif 000040
であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。
【００６１】
驚くべきことに、Ｄがハロ置換炭素環または複素環（例えば、Ｘと直接結合しているハロ置換５から６員炭素環または複素環）を含む場合、式Ｉの化合物（ならびに以下で説明する式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦまたはＩＧおよび以下で説明する各実施形態の化合物）は、ＨＣＶ遺伝子型２ａ、２ｂ、３ａまたは４ａに対して著しく改善された阻害活性および／または改善された薬物速度論的特性を示すことができることを見出した。したがって、本発明は、ＨＣＶ遺伝子型２ａ、２ｂ、３ａまたは４ａ感染症を治療するためのそうした化合物の使用方法を考慮する。これらの方法は、そうした化合物をＨＣＶ遺伝子型２ａ、２ｂ、３ａまたは４ａを有する患者に投与することを含む。本発明は、ＨＣＶ遺伝子型２ａ、２ｂ、３ａまたは４ａの治療用の医薬品の製造のための、そうした化合物の使用も考慮する。この目的のための適切なＤは、例えば上述したような
【００６２】
【化４０】
2014510063.tif 000041
であってよく、ここで、少なくとも１個のＲＮはフッ素などのハロである。適切なＤの具体的な例には、これらに限定されないが、
【００６３】
【化４１】
2014510063.tif 000042
が含まれ、ＲＮ、ＲＭおよびＪは上述通りである。
【００６４】
Ｘは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されているＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であってもよく、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成していてよい。やはり好ましくは、Ｘは
【００６５】
【化４２】
2014510063.tif 000043
であり、Ｘ３はＣ（Ｈ）または好ましくはＮであり、−Ｌ３−Ｄに直接付加しており；Ｘ４は、そのそれぞれがＯ、ＳまたはＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を場合によって含むＣ２−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４アルキニレンであり；Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成していてよい。さらに、Ｘは
【００６６】
【化４３】
2014510063.tif 000044
であってよく、Ｘ３はＣであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘ４は、そのそれぞれがＯ、ＳまたはＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を場合によって含むＣ２−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４アルキニレンであり、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成していてよい。さらに、Ｘは
【００６７】
【化４４】
2014510063.tif 000045
であってよく、ＮはＬ３−Ｄと直接結合しており、Ｘ４は、そのそれぞれがＯ、ＳまたはＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を場合によって含むＣ２−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４アルキニレンであり、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成している。
【００６８】
例えば、Ｘは
【００６９】
【化４５】
2014510063.tif 000046
であってよく、Ｘ１は出現ごとにＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＨから独立に選択され、Ｘ２は出現ごとにＣＨまたはＮから独立に選択され、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘ３’はＣであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており；Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成している。他の例について、Ｘは
【００７０】
【化４６】
2014510063.tif 000047
であり、Ｘ１は出現ごとにＣＨ２、Ｏ、ＳまたはＮＨから独立に選択され、Ｘ２は出現ごとにＣＨまたはＮから独立に選択され、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘ３’はＣであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており；Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成している。
【００７１】
非常に好ましくは、Ｘは
【００７２】
【化４７】
2014510063.tif 000048
であり、Ｘ３はＣ（Ｈ）またはＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘ３’はＣであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成している。より好ましくは、Ｘ３はＮである。
【００７３】
Ｘの非限定的な例には：
【００７４】
【化４８】
2014510063.tif 000049
が含まれ、
【００７５】
【化４９】
2014510063.tif 000050
は−Ｌ３−Ｄとの共有結合を表す。各Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されていてよく、Ｘ上の隣接する２個のＲＡは、それらが結合している環原子と一緒になって５から６員炭素環または複素環を場合によって形成している。
【００７６】
好ましいＸの非限定的な例には、そのそれぞれが１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている以下のピロリジン環が含まれる。
【００７７】
【化５０】
2014510063.tif 000051
図に示すように、上記ピロリジン環の２位および５位での相対的立体配置はシス型であってもトランス型であってもよい。ピロリジンの３位または４位での場合による置換基ＲＡの立体配置は、ピロリジン環上の他の任意の位置での任意の置換基に対して変化してよい。ピロリジンと結合している特定の置換基に応じて、任意の炭素での立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。
【００７８】
好ましいＸの非限定的な例には、そのそれぞれが１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている以下のピロール、トリアゾールまたはチオモルホリン環も含まれる。
【００７９】
【化５１】
2014510063.tif 000052
図に示すように、チオモルホリン環の３位および５位での相対的立体配置はシス型であってもトランス型であってもよい。チオモルホリンと結合している特定の置換基に応じて、任意の炭素での立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。
【００８０】
やはり好ましくは、Ｘは
【００８１】
【化５２】
2014510063.tif 000053
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。好ましくは、ＲＦは、そのそれぞれがＯ、ＳまたはＮから選択される０、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を含み、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルである。やはり好ましくは、ＲＦは、そのそれぞれが０、１、２、３、４もしくは５個のＯを含み、１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルである。やはり好ましくは、ＲＦは−（ＲＸ−ＲＹ）Ｑ−（ＲＸ−ＲＹ’）であり、ここで、Ｑは０、１、２、３または４であり；各ＲＸは独立にＯ、ＳまたはＮ（ＲＢ）であり；各ＲＹは独立に、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり；各ＲＹ’は独立に、そのそれぞれがハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。好ましくは、各ＲＸはＯである。より好ましくは、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、各ＲＦは、そのそれぞれが０、１、２または３個のＯを含み、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルから独立に選択される。やはり好ましくは、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されており、各ＲＦは−（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン）Ｑ−（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）から独立に選択され、ここでＱは好ましくは０、１、２または３である。
【００８２】
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。
【００８３】
Ｙは好ましくは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−Ｅ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ−Ｅから選択される。ＧはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環、例えば
【００８４】
【化５３】
2014510063.tif 000054
であり、１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のクロロまたはブロモ）で場合によって置換されている。Ｅは、好ましくは７から１２員二環式環（例えば
【００８５】
【化５４】
2014510063.tif 000055
であり、Ｕは出現ごとに−（ＣＨ２）−または−（ＮＨ）−から独立に選択され；ＶおよびＺ２０はそれぞれ独立に、その中で少なくとも１個の炭素原子がＯ、ＳまたはＮで独立に場合によって置き換えられていてよいＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４アルキニレンから選択される。）であり、１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。より好ましくは、Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【００８６】
【化５５】
2014510063.tif 000056
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５から６員炭素環／複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【００８７】
【化５６】
2014510063.tif 000057
）を形成している。
【００８８】
Ｙは−Ｍ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、または−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤから選択されてもよく、Ｍは好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｍ’は好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−であり、ＬＹ’は好ましくは１個以上のＲＬで場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。ＬＹ’は、例えばＣ１−Ｃ６アルキレン、例えばこれらに限定されないが、
【００８９】
【化５７】
2014510063.tif 000058
であり；場合によるＲＬは、これらに限定されないが、フェニル、−ＳＭｅ、またはメトキシなどの置換基である。基ＬＹ’内の炭素での任意の立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。より好ましくは、Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のヒドロキシ）で場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【００９０】
【化５８】
2014510063.tif 000059
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環／複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【００９１】
【化５９】
2014510063.tif 000060
）を形成している。
【００９２】
やはり好ましくは、Ｙは−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、または−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−ＲＤから選択され、ＬＹ’は好ましくは、１個以上のＲＬで場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。Ｒ１はＲＣであってよく、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【００９３】
【化６０】
2014510063.tif 000061
）を形成していてよく；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであってよく、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環／複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【００９４】
【化６１】
2014510063.tif 000062
）を形成していてよい。
【００９５】
非常に好ましくは、Ｙは−Ｎ（ＲＢ’’）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ’’）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥまたは−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ’’）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥから選択される、またはＹは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ’’）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＹは１個以上のＲＬで場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＢ’’はそれぞれ独立にＲＢである。ＲＢ’’およびＲ１はそれぞれ好ましくは水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば
【００９６】
【化６２】
2014510063.tif 000063
）を形成している。好ましくは、ＬＹは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環などの１個以上のＲＬで置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。非常に好ましくは、ＬＹはＣ１−Ｃ６アルキレン、例えばこれらに限定されないが、
【００９７】
【化６３】
2014510063.tif 000064
（基ＬＹ内の炭素での立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。）であり、ＬＹは１個以上のＲＬ（例えば、１個以上のフェニルまたはメトキシ）で独立に場合によって置換されており、Ｇは好ましくは
【００９８】
【化６４】
2014510063.tif 000065
であり、ＲＢ’’は水素であり；−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−は
【００９９】
【化６５】
2014510063.tif 000066
であり；ＬＳは結合であり；ＲＥはメトキシである。
【０１００】
好ましいＹの非限定的な例には：
【０１０１】
【化６６】
2014510063.tif 000067
2014510063.tif 000068
が含まれ、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。Ｔは、例えば−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ’’−であってよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン、例えば、これらに限定されないが、
【０１０２】
【化６７】
2014510063.tif 000069
であり、ＬＳ’は１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されており；ＲＬは、これらに限定されないが、フェニルまたはメトキシなどの置換基であり；Ｍ’は−ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＮＭｅＣ（Ｏ）−であり；ＬＳ’’は結合である。基ＬＳ’内の炭素での任意の立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。ＲＤは、例えばメトキシである。Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが、
【０１０３】
【化６８】
2014510063.tif 000070
が含まれる。Ｔ−ＲＤは特定の立体化学構造を含むこともでき；したがってＴ−ＲＤには、これらに限定されないが、
【０１０４】
【化６９】
2014510063.tif 000071
が含まれる。
【０１０５】
好ましいＹの非限定的な例には：
【０１０６】
【化７０】
2014510063.tif 000072
も含まれる。
【０１０７】
Ｚは好ましくは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−Ｅ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ−Ｅから選択される。ＧはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環、例えば
【０１０８】
【化７１】
2014510063.tif 000073
であり、１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のクロロまたはブロモ）で場合によって置換されている。Ｅは好ましくは８から１２員二環式環（例えば
【０１０９】
【化７２】
2014510063.tif 000074
であり、Ｕは出現ごとに−（ＣＨ２）−または−（ＮＨ）−から独立に選択され；ＶおよびＺ２０はそれぞれ独立にＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４アルキニレンから選択され、ここで少なくとも１個の炭素原子は独立にＯ、ＳまたはＮで場合によって置き換えられている。）であり、１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。より好ましくは、Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１１０】
【化７３】
2014510063.tif 000075
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５から６員炭素環／複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１１１】
【化７４】
2014510063.tif 000076
）を形成している。
【０１１２】
Ｚは−Ｍ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−Ｍ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤ、または−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＬＹ’−Ｍ’−ＲＤから選択することもでき、Ｍは好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｍ’は好ましくは結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−であり、ＬＹは好ましくは１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。ＬＹ’は、例えばＣ１−Ｃ６アルキレン、例えばこれらに限定されないが、
【０１１３】
【化７５】
2014510063.tif 000077
であり；場合によるＲＬは、これらに限定されないが、フェニル、−ＳＭｅまたはメトキシなどの置換基である。基ＬＹ’内の炭素での任意の立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。より好ましくは、Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のヒドロキシ）で場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１１４】
【化７６】
2014510063.tif 000078
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環／複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１１５】
【化７７】
2014510063.tif 000079
）を形成している。
【０１１６】
やはり好ましくは、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）ＣＯ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢＲＢ’）−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＲＤ、−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ、または−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−ＲＤから選択され、ＬＹ’は好ましくは１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。Ｒ８はＲＣであってよく、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１１７】
【化７８】
2014510063.tif 000080
）を形成していてよく；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであってよく、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環／複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１１８】
【化７９】
2014510063.tif 000081
）を形成していてよい。
【０１１９】
非常に好ましくは、Ｚは−Ｎ（ＲＢ’’）ＣＯ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ’’）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥまたは−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ’’）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥから選択される、またはＺは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ−Ｎ（ＲＢ’’）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＹは１個以上のＲＬで場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＢ’’はそれぞれ独立にＲＢである。ＲＢ’’およびＲ８はそれぞれ好ましくは水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡ（これらに限定されないが、ヒドロキシ、ハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）またはＣ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）など）で場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１２０】
【化８０】
2014510063.tif 000082
）を形成している。好ましくは、ＬＹは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環などの１個以上のＲＬで置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンである。非常に好ましくは、ＬＹはＣ１−Ｃ６アルキレン、例えばこれらに限定されないが、
【０１２１】
【化８１】
2014510063.tif 000083
（基ＬＹ内の炭素での立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。）であり；ＬＹは１個以上のＲＬ（例えば、１個以上のフェニルまたはメトキシ）で独立に場合によって置換されており；Ｇは好ましくは
【０１２２】
【化８２】
2014510063.tif 000084
であり；ＲＢ’’は水素であり；−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−は
【０１２３】
【化８３】
2014510063.tif 000085
であり；ＬＳは結合であり；ＲＥはメトキシである。
【０１２４】
好ましいＺの非限定的な例には：
【０１２５】
【化８４】
2014510063.tif 000086
が含まれ、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。Ｔは、例えば−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ’’−であってよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン、例えばこれらに限定されないが、
【０１２６】
【化８５】
2014510063.tif 000087
であり、ＬＳ’は１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されており；場合によるＲＬはこれらに限定されないが、フェニルまたはメトキシなどの置換基であり；Ｍ’は−ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＮＭｅＣ（Ｏ）−であり；ＬＳ’’は結合である。基ＬＳ’内の炭素での任意の立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。ＲＤは、例えばメトキシである。Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが：
【０１２７】
【化８６】
2014510063.tif 000088
2014510063.tif 000089
が含まれる。Ｔ−ＲＤは特定の立体化学構造を含むこともでき；したがってＴ−ＲＤには、これらに限定されないが、
【０１２８】
【化８７】
2014510063.tif 000090
が含まれる。
【０１２９】
好ましいＺの非限定的な例には：
【０１３０】
【化８８】
2014510063.tif 000091
2014510063.tif 000092
も含まれる。
【０１３１】
Ｔは、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−から独立に選択することができる。好ましくは、Ｔは出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ’’−または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ’’−から独立に選択される。より好ましくは、Ｔは出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から独立に選択される。
【０１３２】
Ｔは、例えば−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ’’−であってもよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、
【０１３３】
【化８９】
2014510063.tif 000093
）であり、ＬＳ’はＲＴで独立に場合によって置換されており；場合によるＲＴは、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、３から６員複素環（例えば、テトラヒドロフラニル）またはＣ３−Ｃ６カルボシクリル（例えば、フェニル、シクロヘキシル）から選択される置換基であり；Ｍ’は−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｍｅ）Ｃ（Ｏ）−であり；ＬＳ’’は結合である。ＲＤは好ましくは水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ）、メトキシメチルまたは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）である。
【０１３４】
Ｔ−ＲＤは、これらに限定されないが、
【０１３５】
【化９０】
2014510063.tif 000094
2014510063.tif 000095
であってよく、基Ｔ−ＲＤ内の炭素での立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。
【０１３６】
Ｔはこれに限定されないが−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−であってもよく、ＬＳは結合であり；ＭはＣ（Ｏ）であり；ＬＳ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、
【０１３７】
【化９１】
2014510063.tif 000096
）であり、ＬＳ’はＲＴで独立に場合によって置換されており；場合によるＲＴは−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６カルボシクリル（例えば、フェニル、シクロヘキシル）から選択される置換基である。ＲＤは、例えば−ＯＨ；−ＯＣ（Ｏ）Ｍｅ；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２）；１個以上のハロゲン、オキソで場合によって置換されている３から１０員ヘテロシクリル（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル）；−ＯＨで場合によって置換されているＣ３−Ｃ１０炭素環（例えば、シクロペンチル）；−ＯＨで場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、イソプロピル、３−ペンチル）；またはＲＴが３から６員ヘテロシクリルであるＮＨＲＴ（例えば、チアゾリル、ピリミジニル）である。Ｔ−ＲＤには、これらに限定されないが、
【０１３８】
【化９２】
2014510063.tif 000097
2014510063.tif 000098
が含まれ、基Ｔ−ＲＤ内の炭素での立体配置は（Ｒ）型であっても（Ｓ）型であってもよい。
【０１３９】
式Ｉの各化合物について、ＬＫは、出現ごとに結合；−ＬＳ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ−；−ＬＳ’−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ−；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ＲＴ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、Ｃ３−Ｃ１０炭素環もしくは３から１０員複素環から独立に選択することもでき、ＲＴ、ＲＢ、ＲＳ、ＲＳ’、ＬＳおよびＬＳ’は上記定義通りである。
【０１４０】
式Ｉならびに以下で説明する式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥ、ＩＦまたはＩＧ（以下で説明するあらゆる実施形態を含む）について、ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環；または−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
【０１４１】
より好ましくは、ＲＡはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。
【０１４２】
非常に好ましくは、ＲＡはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルである。
【０１４３】
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ’’は好ましくはそれぞれ独立に、出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
【０１４４】
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２、ＹおよびＺ、Ｙ−Ａ−およびＺ−Ｂ−または−Ａ−Ｌ１−および−Ｂ−Ｌ２−は同じであっても異なっていてもよい。いくつかの場合、Ｙ−Ａ−Ｌ１−はＺ−Ｂ−Ｌ２−と同じである。他のいくつかの場合、Ｙ−Ａ−Ｌ１−はＺ−Ｂ−Ｌ２−とは異なる。
【０１４５】
一実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
【０１４６】
【化９３】
2014510063.tif 000099
）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘは５もしくは６員炭素環または複素環または６から１２員二環式環（例えば
【０１４７】
【化９４】
2014510063.tif 000100
ここで、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘの具体的な例は上述されている。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０１４８】
【化９５】
2014510063.tif 000101
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０１４９】
【化９６】
2014510063.tif 000102
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１５０】
【化９７】
2014510063.tif 000103
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１５１】
【化９８】
2014510063.tif 000104
）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１５２】
【化９９】
2014510063.tif 000105
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１５３】
【化１００】
2014510063.tif 000106
）を形成している。Ｔは好ましくは独立に、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０１５４】
【化１０１】
2014510063.tif 000107
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−から選択することもできる。いくつかの場合、ＹおよびＺの少なくとも１つまたはＹとＺの両方は独立に
【０１５５】
【化１０２】
2014510063.tif 000108
であり、ＲＤの非限定的な例には、（１）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されている−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（２）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環が含まれ；ＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３から６員炭素環もしくは複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３から６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０１５６】
他の実施形態では、Ａは
【０１５７】
【化１０３】
2014510063.tif 000109
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
【０１５８】
【化１０４】
2014510063.tif 000110
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。好ましくは、Ａは
【０１５９】
【化１０５】
2014510063.tif 000111
であり、Ｂは
【０１６０】
【化１０６】
2014510063.tif 000112
であり、ＡおよびＢはＦまたはＣｌなどの１個以上のハロゲンで置換されている。Ａおよび／またはＢがハロ置換ベンゾイミダゾール（例えば、Ａが
【０１６１】
【化１０７】
2014510063.tif 000113
であり、Ｂが
【０１６２】
【化１０８】
2014510063.tif 000114
である。）である場合、この実施形態の化合物は、非置換ベンゾイミダゾールを有すること以外は同じである化合物と比較して、特定のＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体に対して著しく改善された薬物速度論的特性ならびに改善された阻害活性をもつことができる。Ｘは５もしくは６員炭素環または複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１６３】
【化１０９】
2014510063.tif 000115
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘの具体的な例は上述されている。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０１６４】
【化１１０】
2014510063.tif 000116
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０１６５】
【化１１１】
2014510063.tif 000117
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ｙは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１６６】
【化１１２】
2014510063.tif 000118
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１６７】
【化１１３】
2014510063.tif 000119
）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１６８】
【化１１４】
2014510063.tif 000120
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１６９】
【化１１５】
2014510063.tif 000121
）を形成している。Ｔは好ましくは独立に、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくは独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−から選択することもできる。いくつかの場合、ＹおよびＺの少なくとも１つまたはＹとＺの両方は独立に、
【０１７０】
【化１１６】
2014510063.tif 000122
であり、ＲＤの非限定的な例には、（１）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されている−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（２）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環が含まれ；ＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３から６員炭素環もしくは複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３から６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０１７１】
さらに他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、例えば
【０１７２】
【化１１７】
2014510063.tif 000123
である。）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘは５もしくは６員炭素環または複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１７３】
【化１１８】
2014510063.tif 000124
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘの具体的な例は上述されている。Ｄは、例えばＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であってよく、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０１７４】
【化１１９】
2014510063.tif 000125
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０１７５】
【化１２０】
2014510063.tif 000126
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ｙは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｇは独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環、例えば
【０１７６】
【化１２１】
2014510063.tif 000127
であり、１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１７７】
【化１２２】
2014510063.tif 000128
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１７８】
【化１２３】
2014510063.tif 000129
）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１７９】
【化１２４】
2014510063.tif 000130
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１８０】
【化１２５】
2014510063.tif 000131
）を形成している。Ｔは好ましくは独立に、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０１８１】
【化１２６】
2014510063.tif 000132
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−から選択することもできる。いくつかの場合、ＹおよびＺの少なくとも１つまたはＹとＺの両方は独立に
【０１８２】
【化１２７】
2014510063.tif 000133
であり、ＲＤの非限定的な例には、（１）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されている−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（２）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環が含まれ；ＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３から６員炭素環もしくは複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３から６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０１８３】
さらに他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、例えば
【０１８４】
【化１２８】
2014510063.tif 000134
である。）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘは５もしくは６員炭素環または複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０１８５】
【化１２９】
2014510063.tif 000135
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘの具体的な例は上述されている。Ｄは、例えばＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であってよく、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０１８６】
【化１３０】
2014510063.tif 000136
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０１８７】
【化１３１】
2014510063.tif 000137
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである；あるいはＹは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１８８】
【化１３２】
2014510063.tif 000138
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１８９】
【化１３３】
2014510063.tif 000139
）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０１９０】
【化１３４】
2014510063.tif 000140
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０１９１】
【化１３５】
2014510063.tif 000141
）を形成している。Ｇは独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環、例えば
【０１９２】
【化１３６】
2014510063.tif 000142
であり、１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｔは好ましくは独立に、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０１９３】
【化１３７】
2014510063.tif 000143
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−から選択することもできる。いくつかの場合、Ｙは上述したような
【０１９４】
【化１３８】
2014510063.tif 000144
であり、Ｚは上述したような
【０１９５】
【化１３９】
2014510063.tif 000145
である。他のいくつかの場合、Ｙは上述したような
【０１９６】
【化１４０】
2014510063.tif 000146
であり、Ｚは上述したような
【０１９７】
【化１４１】
2014510063.tif 000147
である。
【０１９８】
さらに他の実施形態では、Ａは５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
【０１９９】
【化１４２】
2014510063.tif 000148
）であり、Ｂは
【０２００】
【化１４３】
2014510063.tif 000149
（例えば、
【０２０１】
【化１４４】
2014510063.tif 000150
）である；あるいはＡは
【０２０２】
【化１４５】
2014510063.tif 000151
（例えば、
【０２０３】
【化１４６】
2014510063.tif 000152
）であり、Ｂは５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
【０２０４】
【化１４７】
2014510063.tif 000153
）である。ＡおよびＢはそれぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。Ｘは５もしくは６員炭素環または複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０２０５】
【化１４８】
2014510063.tif 000154
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｘの具体的な例は上述されている。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０２０６】
【化１４９】
2014510063.tif 000155
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０２０７】
【化１５０】
2014510063.tif 000156
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ａが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
【０２０８】
【化１５１】
2014510063.tif 000157
）である場合、Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｂが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
【０２０９】
【化１５２】
2014510063.tif 000158
）である場合、Ｙは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２１０】
【化１５３】
2014510063.tif 000159
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０２１１】
【化１５４】
2014510063.tif 000160
）を形成している。Ｒ８はＲＣであり、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２１２】
【化１５５】
2014510063.tif 000161
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０２１３】
【化１５６】
2014510063.tif 000162
）を形成している。Ｇは独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環、例えば
【０２１４】
【化１５７】
2014510063.tif 000163
であり、１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｔは好ましくは独立に、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０２１５】
【化１５８】
2014510063.tif 000164
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−から選択することもできる。Ａが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル、例えば
【０２１６】
【化１５９】
2014510063.tif 000165
）であるいくつかの場合、Ｙは上述したような
【０２１７】
【化１６０】
2014510063.tif 000166
であり、Ｚは上述したような
【０２１８】
【化１６１】
2014510063.tif 000167
である。Ｂが５もしくは６員炭素環または複素環（例えば、フェニル例えば
【０２１９】
【化１６２】
2014510063.tif 000168
）である他のいくつかの場合、Ｙは上述したような
【０２２０】
【化１６３】
2014510063.tif 000169
であり、Ｚは上述したような
【０２２１】
【化１６４】
2014510063.tif 000170
である。
【０２２２】
本発明は、本明細書で説明するような式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣおよびＩＤの化合物（以下で説明する各実施形態を含む）ならびに医薬として許容されるそれらの塩も特徴とする。ここで：
ＤはＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている；あるいはＤは、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環であり、ＪはＣ３−Ｃ１５炭素環または３から１５員複素環（例えば、３から６員単環式環、６から１２員縮合、橋かけもしくはスピロ型二環式環、縮合、橋かけもしくはスピロ環を含む１０から１５員三環式環または１３から１５員炭素環または複素環）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪは−ＳＦ５である；あるいはＤは水素またはＲＡであり；
ＲＡは出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＢ−ＲＥから独立に選択され；隣接する２個のＲＡは、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子の間の任意の原子と一緒になって炭素環または複素環を場合によって形成していてよく；
ＬＢは出現ごとにＬＳ；またはそのそれぞれがＯ、ＳもしくはＮ（ＲＢ）で独立に置き換えられている１、２、３、４もしくは５個の炭素原子を場合によって有するＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２−Ｃ１０アルキニレンから独立に選択され、前記Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２−Ｃ１０アルキニレンのそれぞれは１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されており；
ＲＥは、出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、トリメチルシリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環（例えば、７から１２員炭素環または複素環）から独立に選択される。
【０２２３】
ＲＬは、出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環（例えば、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環）から独立に選択され；隣接する２個のＲＬは、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子の間の任意の原子と一緒になって炭素環または複素環を場合によって形成していてよい。
【０２２４】
一実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立に５もしくは６員炭素環または複素環（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、例えば
【０２２５】
【化１６５】
2014510063.tif 000171
である。）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立にＦなどの少なくとも１つのハロで置換されている。）。Ｘは５もしくは６員炭素環または複素環または６から１２員二環式環（好ましくは、Ｘは
【０２２６】
【化１６６】
2014510063.tif 000172
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環、１０から１５員三環式環または１３から１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環または７から１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。
好ましくは、Ｄは
【０２２７】
【化１６７】
2014510063.tif 000173
であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ｙは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤである。Ｚは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−Ｇ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−Ｇ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり；Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２２８】
【化１６８】
2014510063.tif 000174
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０２２９】
【化１６９】
2014510063.tif 000175
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０２３０】
【化１７０】
2014510063.tif 000176
）または６から１２員二環式環を形成している。Ｒ８はＲＣであり；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２３１】
【化１７１】
2014510063.tif 000177
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０２３２】
【化１７２】
2014510063.tif 000178
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０２３３】
【化１７３】
2014510063.tif 000179
）または６から１２員二環式環を形成している。Ｇは独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環、例えば
【０２３４】
【化１７４】
2014510063.tif 000180
であり、１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。Ｔは好ましくは独立に、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０２３５】
【化１７５】
2014510063.tif 000181
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−から選択することもできる。いくつかの場合、Ｙは上述したような
【０２３６】
【化１７６】
2014510063.tif 000182
であり、Ｚは上述したような
【０２３７】
【化１７７】
2014510063.tif 000183
である。
【０２３８】
他の実施形態では、Ａは
【０２３９】
【化１７８】
2014510063.tif 000184
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
【０２４０】
【化１７９】
2014510063.tif 000185
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立にＦなどの少なくとも１つのハロで置換されている。やはり好ましくは、Ａは
【０２４１】
【化１８０】
2014510063.tif 000186
であり、Ｂは
【０２４２】
【化１８１】
2014510063.tif 000187
であり、ＡおよびＢはＦまたはＣｌなどの１個以上のハロゲンで置換されている。Ａおよび／またはＢがハロ置換ベンゾイミダゾール（例えば、Ａが
【０２４３】
【化１８２】
2014510063.tif 000188
であり、Ｂが
【０２４４】
【化１８３】
2014510063.tif 000189
である。）である場合、この実施形態の化合物は、非置換ベンゾイミダゾールを有すること以外は同じである化合物と比較して、特定のＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体に対して著しく改善された薬物速度論的特性ならびに改善された阻害活性をもつことができる。Ｘは５もしくは６員炭素環または複素環または６から１２員二環式環（好ましくは、Ｘは
【０２４５】
【化１８４】
2014510063.tif 000190
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環、１０から１５員三環式環または１３から１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環または７から１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０２４６】
【化１８５】
2014510063.tif 000191
であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ｙは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤである。Ｚは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＳ−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤである。Ｒ１はＲＣであり；Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２４７】
【化１８６】
2014510063.tif 000192
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０２４８】
【化１８７】
2014510063.tif 000193
）を形成しており；Ｒ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４とＲ７はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環または複素環式環（例えば、
【０２４９】
【化１８８】
2014510063.tif 000194
）または６から１２員二環式環を形成している。Ｒ８はＲＣであり；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２５０】
【化１８９】
2014510063.tif 000195
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０２５１】
【化１９０】
2014510063.tif 000196
）を形成しており；Ｒ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１とＲ１４はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員炭素環式環もしくは複素環式環（例えば、
【０２５２】
【化１９１】
2014510063.tif 000197
）または６から１２員二環式環を形成している。Ｔは好ましくは独立に、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−から選択される。ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０２５３】
【化１９２】
2014510063.tif 000198
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。Ｔは、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−から選択することもできる。いくつかの場合、ＹおよびＺは独立に
【０２５４】
【化１９３】
2014510063.tif 000199
であり、ＲＤの非限定的な例には、（１）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されている−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または（２）そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環が含まれ；ＬＹ’の非限定的な例には、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ホスホノキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは３から６員炭素環もしくは複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンが含まれ、前記３から６員炭素環または複素環はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０２５５】
他の態様では、本発明は、式ＩＡの化合物および医薬として許容されるそれらの塩を特徴とする。
【０２５６】
【化１９４】
2014510063.tif 000200
ここで、
ＲＮＢはそれぞれ独立にＲＢから選択され；
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤは式Ｉにおいて上述した通りである。
【０２５７】
この態様では、ＡおよびＢは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環から独立に選択され、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、ＡおよびＢの少なくとも１つはフェニル（例えば、
【０２５８】
【化１９５】
2014510063.tif 000201
）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＡとＢの両方はそれぞれ独立にフェニル（例えば、
【０２５９】
【化１９６】
2014510063.tif 000202
）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０２６０】
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または８から１２員二環式環から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｄは好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、１個以上のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは
【０２６１】
【化１９７】
2014510063.tif 000203
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。
【０２６２】
Ｄはやはり好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されているピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０２６３】
【化１９８】
2014510063.tif 000204
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはインダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０２６４】
【化１９９】
2014510063.tif 000205
であり、１個以上のＲＭで場合によって置換されている。
【０２６５】
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；またはそのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。非常に好ましくは、ＲＭはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０２６６】
やはり好ましくは、ＲＭはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソまたはシアノである；あるいはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ独立に、出現ごとに（１）水素、または（２）出現ごとに１個以上のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから選択することができる；あるいはＲＭはそのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである；あるいはＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。例えば、ＲＭはＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。例えば、ＲＭはシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）である。
【０２６７】
より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６から１２員二環式環（例えば、それを介してＪがＤと共有結合している窒素環原子を含む７から１２員縮合、橋かけまたはスピロ型二環式環）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０２６８】
【化２００】
2014510063.tif 000206
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
【０２６９】
【化２０１】
2014510063.tif 000207
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、Ｄは
【０２７０】
【化２０２】
2014510063.tif 000208
であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。
【０２７１】
Ｘは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０２７２】
【化２０３】
2014510063.tif 000209
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｘの非限定的な例は上述されている。
【０２７３】
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。
【０２７４】
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０２７５】
【化２０４】
2014510063.tif 000210
）を形成している。
【０２７６】
Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０２７７】
【化２０５】
2014510063.tif 000211
）を形成している。
【０２７８】
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択することができ、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０２７９】
【化２０６】
2014510063.tif 000212
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０２８０】
【化２０７】
2014510063.tif 000213
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０２８１】
ＲＮＢおよびＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤは好ましくは出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’は出現ごとに、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から独立に選択される。
【０２８２】
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環；または、−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）もしくは−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
【０２８３】
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。
【０２８４】
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルである。
【０２８５】
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ’’は好ましくはそれぞれ独立に、出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
【０２８６】
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２は同じであっても異なっていてもよい。
【０２８７】
この態様の１つの実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニルであり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０２８８】
【化２０８】
2014510063.tif 000214
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０２８９】
【化２０９】
2014510063.tif 000215
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。好ましくは、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０２９０】
【化２１０】
2014510063.tif 000216
を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０２９１】
【化２１１】
2014510063.tif 000217
を形成している。
【０２９２】
この態様の他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル（例えば、
【０２９３】
【化２１２】
2014510063.tif 000218
）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立にＦなどの少なくとも１つのハロで置換されている。）。Ｘは
【０２９４】
【化２１３】
2014510063.tif 000219
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環、１０から１５員三環式環または１３から１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環または７から１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０２９５】
【化２１４】
2014510063.tif 000220
であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２９６】
【化２１５】
2014510063.tif 000221
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０２９７】
【化２１６】
2014510063.tif 000222
）を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０２９８】
【化２１７】
2014510063.tif 000223
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０２９９】
【化２１８】
2014510063.tif 000224
）を形成している。
【０３００】
さらに他の態様では、本発明は、式ＩＢの化合物および医薬として許容されるそれらの塩を特徴とする：
【０３０１】
【化２１９】
2014510063.tif 000225
式中：
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲＣおよびＲＤは式Ｉにおいて上述した通りである。
【０３０２】
この態様では、ＡおよびＢは好ましくは８から１２員二環式環、例えば
【０３０３】
【化２２０】
2014510063.tif 000226
から独立に選択され、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｚ４は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５およびＷ６はそれぞれ独立に、出現ごとにＣＨまたはＮから選択される。ＡおよびＢはそれぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０３０４】
より好ましくは、Ａは
【０３０５】
【化２２１】
2014510063.tif 000227
から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
【０３０６】
【化２２２】
2014510063.tif 000228
から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６は上記定義通りである。好ましくは、Ｚ３はＮであり、Ｚ４はＮＨである。例えば、Ａは
【０３０７】
【化２２３】
2014510063.tif 000229
（例えば、
【０３０８】
【化２２４】
2014510063.tif 000230
）または
【０３０９】
【化２２５】
2014510063.tif 000231
（例えば、
【０３１０】
【化２２６】
2014510063.tif 000232
）から選択することができ、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
【０３１１】
【化２２７】
2014510063.tif 000233
（例えば、
【０３１２】
【化２２８】
2014510063.tif 000234
）または
【０３１３】
【化２２９】
2014510063.tif 000235
（例えば、
【０３１４】
【化２３０】
2014510063.tif 000236
）から選択することができ、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０３１５】
やはり好ましくは、Ａは
【０３１６】
【化２３１】
2014510063.tif 000237
（例えば、
【０３１７】
【化２３２】
2014510063.tif 000238
）であり、Ｂは
【０３１８】
【化２３３】
2014510063.tif 000239
（例えば、
【０３１９】
【化２３４】
2014510063.tif 000240
）であり、Ａ’およびＢ’は独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環から選択され、ＡおよびＢは１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。
【０３２０】
より好ましくは、Ａは
【０３２１】
【化２３５】
2014510063.tif 000241
であり、Ｂは
【０３２２】
【化２３６】
2014510063.tif 000242
であり、ＡおよびＢはＦまたはＣｌなどの１個以上のハロゲンで置換されている。Ａおよび／またはＢがハロ置換ベンゾイミダゾール（例えば、Ａが
【０３２３】
【化２３７】
2014510063.tif 000243
であり、Ｂが
【０３２４】
【化２３８】
2014510063.tif 000244
である。）である場合、式ＩＢの化合物は、非置換ベンゾイミダゾールを有すること以外は同じである化合物と比較して、特定のＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体に対して著しく改善された薬物速度論的特性ならびに改善された阻害活性をもつことができる。
【０３２５】
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｄは好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは
【０３２６】
【化２３９】
2014510063.tif 000245
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。
【０３２７】
Ｄはやはり好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されているピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０３２８】
【化２４０】
2014510063.tif 000246
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはインダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０３２９】
【化２４１】
2014510063.tif 000247
であり、１個以上のＲＭで場合によって置換されている。
【０３３０】
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０３３１】
やはり好ましくは、ＲＭはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソまたはシアノである；あるいはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ独立に、出現ごとに（１）水素、または（２）出現ごとに１個以上のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから選択することができる；あるいは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである；あるいは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。例えば、ＲＭはＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳは結合であり、ＲＥは、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）である。
【０３３２】
より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６から１２員二環式環（例えば、それを介してＪがＤと共有結合している窒素環原子を含む７から１２員縮合、橋かけまたはスピロ型二環式環）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０３３３】
【化２４２】
2014510063.tif 000248
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
【０３３４】
【化２４３】
2014510063.tif 000249
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、Ｄは
【０３３５】
【化２４４】
2014510063.tif 000250
であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。
【０３３６】
Ｘは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０３３７】
【化２４５】
2014510063.tif 000251
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｘの非限定的な例は上述されている。
【０３３８】
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。
【０３３９】
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０３４０】
【化２４６】
2014510063.tif 000252
）を形成している。Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０３４１】
【化２４７】
2014510063.tif 000253
）を形成している。
【０３４２】
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択することができ、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０３４３】
【化２４８】
2014510063.tif 000254
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０３４４】
【化２４９】
2014510063.tif 000255
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０３４５】
ＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤ’は好ましくは出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’は出現ごとに、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から独立に選択される。
【０３４６】
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環；または、−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）もしくは−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
【０３４７】
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。
【０３４８】
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルである。
【０３４９】
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ’’は好ましくはそれぞれ独立に、出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
【０３５０】
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２は同じであっても異なっていてもよい。
【０３５１】
この態様の１つの実施形態では、Ａは
【０３５２】
【化２５０】
2014510063.tif 000256
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
【０３５３】
【化２５１】
2014510063.tif 000257
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０３５４】
【化２５２】
2014510063.tif 000258
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０３５５】
【化２５３】
2014510063.tif 000259
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され；Ｚ２は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択される。好ましくは、Ａは
【０３５６】
【化２５４】
2014510063.tif 000260
であり、Ｂは
【０３５７】
【化２５５】
2014510063.tif 000261
であり、ＡおよびＢはＦまたはＣｌなどの１個以上のハロゲンで置換されている。Ａおよび／またはＢがハロ置換ベンゾイミダゾール（例えば、Ａが
【０３５８】
【化２５６】
2014510063.tif 000262
であり、Ｂが
【０３５９】
【化２５７】
2014510063.tif 000263
である。）である場合、この実施形態の化合物は、非置換ベンゾイミダゾールを有すること以外は同じである化合物と比較して、特定のＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体に対して著しく改善された薬物速度論的特性ならびに改善された阻害活性をもつことができる。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。
【０３６０】
この態様の他の実施形態では、Ａは
【０３６１】
【化２５８】
2014510063.tif 000264
であり、１個以上のＲＡ（例えば、ハロゲン）で場合によって置換されており；Ｂは
【０３６２】
【化２５９】
2014510063.tif 000265
であり、１個以上のＲＡ（例えば、ハロゲン）で場合によって置換されており；ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０３６３】
【化２６０】
2014510063.tif 000266
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０３６４】
【化２６１】
2014510063.tif 000267
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ａおよび／またはＢがハロ置換ベンゾイミダゾール（例えば、Ａが
【０３６５】
【化２６２】
2014510063.tif 000268
であり、Ｂが
【０３６６】
【化２６３】
2014510063.tif 000269
である。）である場合、この実施形態の化合物は、非置換ベンゾイミダゾールを有すること以外は同じである化合物と比較して、特定のＨＣＶ遺伝子型１ａ変異体に対して著しく改善された薬物速度論的特性ならびに改善された阻害活性をもつことができる。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０３６７】
【化２６４】
2014510063.tif 000270
）を形成している。Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０３６８】
【化２６５】
2014510063.tif 000271
）を形成している。より好ましくは、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０３６９】
【化２６６】
2014510063.tif 000272
を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０３７０】
【化２６７】
2014510063.tif 000273
を形成している。
【０３７１】
この態様のさらに他の実施形態では、Ａは
【０３７２】
【化２６８】
2014510063.tif 000274
であり、１個以上のＲＡ（好ましくは、ＡはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）で場合によって置換されており；Ｂは
【０３７３】
【化２６９】
2014510063.tif 000275
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＢはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）。Ｘは
【０３７４】
【化２７０】
2014510063.tif 000276
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環、１０から１５員三環式環または１３から１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環または７から１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０３７５】
【化２７１】
2014510063.tif 000277
であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０３７６】
【化２７２】
2014510063.tif 000278
）を形成している。Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０３７７】
【化２７３】
2014510063.tif 000279
）を形成している。より好ましくは、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０３７８】
【化２７４】
2014510063.tif 000280
を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０３７９】
【化２７５】
2014510063.tif 000281
を形成している。
【０３８０】
さらに他の態様では、本発明はさらに、式ＩＣの化合物および医薬として許容されるそれらの塩を特徴とする。
【０３８１】
【化２７６】
2014510063.tif 000282
式中：
ＲＮＢはＲＢであり；
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤは式Ｉにおいて上述した通りである。
【０３８２】
この態様では、Ａは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは好ましくは８から１２員二環式環（例えば
【０３８３】
【化２７７】
2014510063.tif 000283
）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり；Ｚ２はＮまたはＣＨであり；Ｚ３はＮまたはＣＨであり；Ｚ４はＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり；Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５およびＷ６はそれぞれ独立にＣＨまたはＮから選択される。
【０３８４】
より好ましくは、Ａはフェニル（例えば、
【０３８５】
【化２７８】
2014510063.tif 000284
）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
【０３８６】
【化２７９】
2014510063.tif 000285
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６は上記定義通りである。好ましくは、Ｚ３はＮであり、Ｚ４はＮＨである。例えば、Ｂは
【０３８７】
【化２８０】
2014510063.tif 000286
（例えば、
【０３８８】
【化２８１】
2014510063.tif 000287
）または
【０３８９】
【化２８２】
2014510063.tif 000288
（例えば、
【０３９０】
【化２８３】
2014510063.tif 000289
）であってよく、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０３９１】
やはり好ましくは、ＡはＣ５−Ｃ６炭素環（例えば、フェニル、例えば
【０３９２】
【化２８４】
2014510063.tif 000290
）または５から６員複素環であり；Ｂは
【０３９３】
【化２８５】
2014510063.tif 000291
（例えば、
【０３９４】
【化２８６】
2014510063.tif 000292
）であり、Ｂ’はＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環から選択される。ＡおよびＢは１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。
【０３９５】
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｄは好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは
【０３９６】
【化２８７】
2014510063.tif 000293
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。
【０３９７】
Ｄはやはり好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されているピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０３９８】
【化２８８】
2014510063.tif 000294
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはインダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０３９９】
【化２８９】
2014510063.tif 000295
であり、１個以上のＲＭで場合によって置換されている。
【０４００】
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルである。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０４０１】
やはり好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソまたはシアノである；あるいはＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は例えばそれぞれ独立に、出現ごとに（１）水素、または（２）出現ごとに１個以上のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから選択することができる；あるいはＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである；あるいは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。例えば、ＲＭはＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えばＬＳが結合である場合、ＲＥは、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）である。
【０４０２】
より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６から１２員二環式環（例えば、それを介してＪがＤと共有結合している窒素環原子を含む７から１２員縮合、橋かけまたはスピロ型二環式環）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０４０３】
【化２９０】
2014510063.tif 000296
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
【０４０４】
【化２９１】
2014510063.tif 000297
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、Ｄは
【０４０５】
【化２９２】
2014510063.tif 000298
であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。
【０４０６】
Ｘは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０４０７】
【化２９３】
2014510063.tif 000299
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｘの非限定的な例は上述されている。
【０４０８】
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。Ｌ１およびＬ２は同じであっても異なっていてもよい。
【０４０９】
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０４１０】
【化２９４】
2014510063.tif 000300
）を形成している。Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０４１１】
【化２９５】
2014510063.tif 000301
）を形成している。
【０４１２】
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択することができ、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０４１３】
【化２９６】
2014510063.tif 000302
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０４１４】
【化２９７】
2014510063.tif 000303
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０４１５】
ＲＮＢおよびＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤ’は好ましくは出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’は出現ごとに、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から独立に選択される。
【０４１６】
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環；または、−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）もしくは−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
【０４１７】
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。
【０４１８】
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルである。
【０４１９】
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ’’は好ましくはそれぞれ独立に、出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
【０４２０】
この態様の１つの実施形態では、Ａはフェニルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｂは
【０４２１】
【化２９８】
2014510063.tif 000304
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｚ１はＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２であり；Ｚ２はＮまたはＣＨである。ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環（例えば、フェニル）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０４２２】
【化２９９】
2014510063.tif 000305
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０４２３】
【化３００】
2014510063.tif 000306
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。好ましくは、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０４２４】
【化３０１】
2014510063.tif 000307
を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０４２５】
【化３０２】
2014510063.tif 000308
を形成している。
【０４２６】
この態様の他の実施形態では、Ａはフェニル（例えば、
【０４２７】
【化３０３】
2014510063.tif 000309
）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており（好ましくは、ＡはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）；Ｂは
【０４２８】
【化３０４】
2014510063.tif 000310
であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＢはＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）。Ｘは
【０４２９】
【化３０５】
2014510063.tif 000311
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環、１０から１５員三環式環または１３から１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環または７から１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０４３０】
【化３０６】
2014510063.tif 000312
であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。好ましくは、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０４３１】
【化３０７】
2014510063.tif 000313
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０４３２】
【化３０８】
2014510063.tif 000314
）を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０４３３】
【化３０９】
2014510063.tif 000315
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０４３４】
【化３１０】
2014510063.tif 000316
）を形成している。
【０４３５】
さらに他の態様では、本発明は、式ＩＤの化合物および医薬として許容されるそれらの塩を特徴とする。
【０４３６】
【化３１１】
2014510063.tif 000317
式中：
Ｇ１およびＧ２はそれぞれ独立にＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環から選択され、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されており；
ＲＣ’はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ’はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｔ、ＲＡ、ＲＣおよびＲＤは式Ｉにおいて上述した通りである。
【０４３７】
この態様では、ＡおよびＢは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環から独立に選択され、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、ＡおよびＢの少なくとも１つはフェニル（例えば、
【０４３８】
【化３１２】
2014510063.tif 000318
）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。非常に好ましくは、ＡとＢの両方はそれぞれ独立にフェニル（例えば、
【０４３９】
【化３１３】
2014510063.tif 000319
）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０４４０】
Ｄは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または８から１２員二環式環から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。Ｄは好ましくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択することもでき、１個以上のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭはハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥである。やはり好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＭで置換されており、ＲＭは上記定義通りである。非常に好ましくは、Ｄは
【０４４１】
【化３１４】
2014510063.tif 000320
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。
【０４４２】
Ｄはやはり好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されているピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルである。より好ましくは、Ｄはピリジニル、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０４４３】
【化３１５】
2014510063.tif 000321
であり、ＲＭは上記定義通りであり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素である。１個以上のＲＮは好ましくはＦなどのハロであってもよい。Ｄはやはり好ましくは、インダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリルまたはインダゾリルであり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはインダニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリルまたはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルであり、１個以上のＲＭで置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０４４４】
【化３１６】
2014510063.tif 000322
であり、１個以上のＲＭで場合によって置換されている。
【０４４５】
好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０４４６】
やはり好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソまたはシアノである；あるいは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２であり、ＲＳおよびＲＳ’は、例えば、それぞれ独立に、出現ごとに（１）水素、または（２）出現ごとに１個以上のハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員複素環で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキルから選択することができる；あるいはＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである；あるいは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。より好ましくは、ＲＭは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード）、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、またはそのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルである。例えば、ＲＭはＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨまたは−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＮＨ２である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２ＲＳまたは−ＳＲＳである。例えば、ＬＳが結合である場合、ＲＥは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−ＮＭｅ２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（例えば、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ））；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−Ｍｅ、−Ｏ−Ｅｔ、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ピペリジン（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−１−ピペリジル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；−ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、−ＳＯ２ＣＦ３）；または−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＳＣＦ３）である。やはり好ましくは、ＲＭは−ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−）であり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２である。例えば、ＲＭは−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ）；−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）；または−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２（例えば、−ＣＨ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＥｔ）２）である。やはりより好ましくは、ＲＭは、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。例えば、ＲＭは、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジクロロ−１−メチルシクロプロパ−１−イル、シクロヘキシル）、フェニル、ヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メトキシカルボニルピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジニル、ピリジン−３−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）である。非常に好ましくは、ＲＭは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノまたはカルボキシから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３）である。
【０４４７】
より好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、前記Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、ＤはＣ５−Ｃ６炭素環または５から６員複素環であり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、Ｊは６から１２員二環式環（例えば、それを介してＪがＤと共有結合している窒素環原子を含む７から１２員縮合、橋かけまたはスピロ型二環式環）であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。非常に好ましくは、Ｄは
【０４４８】
【化３１７】
2014510063.tif 000323
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。やはり好ましくは、Ｄは
【０４４９】
【化３１８】
2014510063.tif 000324
であり、各ＲＮはＲＤから独立に選択され、好ましくは水素またはハロゲンであり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。やはり好ましくは、Ｄは
【０４５０】
【化３１９】
2014510063.tif 000325
であり、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されたＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で少なくとも置換されている。
【０４５１】
Ｘは好ましくはＣ５−Ｃ６炭素環、５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０４５２】
【化３２０】
2014510063.tif 000326
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合している。）であり、１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｘの非限定的な例は上述されている。
【０４５３】
Ｌ１およびＬ２は好ましくは独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は好ましくは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−から選択され、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。より好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。非常に好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。
【０４５４】
Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０４５５】
【化３２１】
2014510063.tif 000327
）を形成している。
【０４５６】
Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、好ましくは、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環または６から１２員二環式環（例えば、
【０４５７】
【化３２２】
2014510063.tif 000328
）を形成している。
【０４５８】
Ｇ１およびＧ２は好ましくはそれぞれ独立に
【０４５９】
【化３２３】
2014510063.tif 000329
から選択され、それぞれ独立に１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のクロロまたはブロモ）で場合によって置換されている。より好ましくは、Ｇ１は
【０４６０】
【化３２４】
2014510063.tif 000330
（その任意の互変異性体を含む）であり、Ｇ２は
【０４６１】
【化３２５】
2014510063.tif 000331
（その任意の互変異性体を含む）であり、各Ｇ１およびＧ２は１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のクロロまたはブロモ）で独立に場合によって置換されている。
【０４６２】
−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択することができ、ＬＹ’はそれぞれ独立にＬＳ’であり、好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０４６３】
【化３２６】
2014510063.tif 000332
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｍ’−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。より好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択される。非常に好ましくは、−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’は好ましくはそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−または
【０４６４】
【化３２７】
2014510063.tif 000333
）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されている。
【０４６５】
ＲＣ’は好ましくは水素であり、ＲＤ’は好ましくは出現ごとにＲＥから独立に選択される。より好ましくは、ＲＤ’は出現ごとに、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環から独立に選択される。
【０４６６】
ＲＡは好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環；または、−ＬＡ−Ｏ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ−ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＬＡ−ＳＯ２ＲＳ、−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＬＡ−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＬＡ−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＬＡ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＬＡ−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−ＬＡ−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）もしくは−ＬＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’であり、ＬＡは結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンである。
【０４６７】
より好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環もしくは３から６員複素環である。
【０４６８】
非常に好ましくは、ＲＡは、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルもしくはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニルである。
【０４６９】
ＬＳ、ＬＳ’およびＬＳ’’は好ましくはそれぞれ独立に、出現ごとに結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択される。
【０４７０】
ＡおよびＢは同じであっても異なっていてもよい。同様に、Ｌ１およびＬ２は同じであっても異なっていてもよい。
【０４７１】
この態様の１つの実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニルであり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されており；Ｄはフェニルであり、１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている、またはＪで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されており、ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環または６から１２員二環式環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環で置換されており、Ｊは１個以上のＲＡで場合によって置換されていてもよく；Ｇ１は
【０４７２】
【化３２８】
2014510063.tif 000334
であり、Ｇ２は
【０４７３】
【化３２９】
2014510063.tif 000335
であり、各Ｇ１およびＧ２は１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のクロロまたはブロモ）で独立に場合によって置換されている。好ましくは、Ｄは
【０４７４】
【化３３０】
2014510063.tif 000336
であり、ＲＭおよびＲＮは上記定義通りである。やはり好ましくは、Ｄは
【０４７５】
【化３３１】
2014510063.tif 000337
であり、ＪおよびＲＮは上記定義通りである。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。好ましくは、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０４７６】
【化３３２】
2014510063.tif 000338
を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている
【０４７７】
【化３３３】
2014510063.tif 000339
を形成している。
【０４７８】
この態様の他の実施形態では、ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル（例えば、
【０４７９】
【化３３４】
2014510063.tif 000340
）であり、それぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている（好ましくは、ＡおよびＢはそれぞれ独立にＦなどの少なくとも１つのハロゲンで置換されている。）。Ｘは
【０４８０】
【化３３５】
2014510063.tif 000341
であり、Ｘ３はＮであり、−Ｌ３−Ｄと直接結合しており、Ｘは１個以上のＲＡまたはＲＦで場合によって置換されている。Ｄはフェニルであり、Ｊで置換されており、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。ＪはＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環、１０から１５員三環式環または１３から１５員炭素環／複素環であり、Ｊは１個以上のＲＡで場合によって置換されている。好ましくは、Ｊは、（１）ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、または（２）トリメチルシリル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳまたは−Ｃ（Ｏ）ＲＳから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ６炭素環、３から６員複素環、６から１２員二環式環または７から１２員炭素環／複素環で置換されており；Ｊはやはり１個以上のＲＡで場合によって置換されていてよい。好ましくは、Ｄは
【０４８１】
【化３３６】
2014510063.tif 000342
であり、Ｊは上記定義通りであり、各ＲＮは独立にＲＤから選択され、好ましくは水素またはＦなどのハロである。Ｇ１は
【０４８２】
【化３３７】
2014510063.tif 000343
であり、Ｇ２は
【０４８３】
【化３３８】
2014510063.tif 000344
であり、各Ｇ１およびＧ２は１個以上のＲＡ（例えば、１個以上のクロロまたはブロモ）で独立に場合によって置換されている。Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、Ｌ３は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ独立に１個以上のＲＬで場合によって置換されている。好ましくは、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３は結合である。−Ｔ−ＲＤ’は出現ごとに−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’から独立に選択され、ＬＹ’はＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ＲＬから選択される１個以上の置換基で場合によって置換されており、ＬＳ’’は好ましくは結合である。−Ｔ−ＲＤ’は、これらに限定されないが、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｏ−ＬＳ’’−ＲＤ’、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ’’−ＲＤ’または−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ’−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−ＬＳ’’−ＲＤ’から選択することもできる。好ましくは、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０４８４】
【化３３９】
2014510063.tif 000345
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０４８５】
【化３４０】
2014510063.tif 000346
）を形成しており；Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡで場合によって置換されている５から６員複素環式環（例えば、
【０４８６】
【化３４１】
2014510063.tif 000347
）または６から１２員二環式環（例えば、
【０４８７】
【化３４２】
2014510063.tif 000348
）を形成している。
【０４８８】
他の態様では、本発明は、式ＩＥを有する化合物および医薬として許容されるそれらの塩を特徴とする。
【０４８９】
【化３４３】
2014510063.tif 000349
式中：
Ｘは４から８員複素環であり、１個以上のＲＡで場合によって置換されており；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に、結合、または出現ごとに１個以上のハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレンから選択され；
Ｌ３は結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、ピリジニル、チアゾリルまたは
【０４９０】
【化３４４】
2014510063.tif 000350
であり、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はそれぞれ独立に、出現ごとにＣＨまたはＮから選択され；ＡおよびＢはそれぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
Ｄは、そのそれぞれが１個以上のＲＭで場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０炭素環または５から１２員複素環であり；
Ｙは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり；
Ｚは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３から６員炭素環もしくは複素環であり、各前記３から６員炭素環または複素環は、出現ごとに、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており；
Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３から６員炭素環もしくは複素環であり、各前記３から６員炭素環または複素環は、出現ごとに、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されている；あるいはＲ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（例えば、１、２、３または４個のＲＡ）で場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｒ８は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３から６員炭素環もしくは複素環であり、各前記３から６員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており；
Ｒ９およびＲ１２はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３から６員炭素環もしくは複素環であり、各前記３から６員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されている；あるいは、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって、１個以上のＲＡ（例えば、１、２、３または４個のＲＡ）で場合によって置換されている３から１２員複素環を形成しており；
Ｔは出現ごとに結合または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−から独立に選択され；
Ｔ’は出現ごとに結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−または３から１２員複素環から独立に選択され、前記３から１２員複素環は、出現ごとに１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されており；
ＲＤはそれぞれ独立に、出現ごとに水素またはＲＡから選択され；
ＲＡは出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥから独立に選択され；
ＲＢおよびＲＢ’はそれぞれ独立に、出現ごとに水素；または、出現ごとに、ハロゲンまたは３から６員炭素環もしくは複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル；または３から６員炭素環もしくは複素環から選択され；ＲＢまたはＲＢ’の中の各３から６員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＥは出現ごとに−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ’’）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’、または＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環から独立に選択され；
ＲＬは出現ごとにハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’；または、そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環から独立に選択され；
ＬＳは出現ごとに結合；または、それぞれハロゲンで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから独立に選択され；
ＬＳ’は出現ごとに結合；またはそのそれぞれが出現ごとに１個以上のＲＬで独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンもしくはＣ２−Ｃ６アルキニレンから独立に選択され；
ＲＳ、ＲＳ’およびＲＳ’’はそれぞれ独立に、出現ごとに水素；そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３から１２員炭素環もしくは複素環から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３から１２員炭素環もしくは複素環から選択され；ＲＳ、ＲＳ’またはＲＳ’’の中の各３から１２員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており；
ＲＭは、出現ごとに：
ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、ＳＦ５、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＳＲＳ、−Ｓｉ（ＲＳ）３または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２；
そのそれぞれが出現ごとにハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｏ−ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２から選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または、
Ｇ２｛Ｇ２はそのそれぞれが出現ごとに１個以上のＲＧ２で独立に場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環であり、各ＲＧ２はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）または−Ｌ４−Ｇ３から独立に選択される｝
から独立に選択され；
Ｌ４は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−であり；
Ｇ３はＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員複素環であり、１個以上のＲＧ３で場合によって置換されており；
ＲＧ３はそれぞれ独立に、出現ごとにハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３から６員複素環である。
【０４９１】
式ＩＥの化合物について上述したように、ＡおよびＢはそれぞれフェニル、ピリジニル、チアゾリル、または
【０４９２】
【化３４５】
2014510063.tif 000351
であり、Ｚ１は出現ごとにＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から独立に選択され、Ｚ３は出現ごとにＮまたはＣＨから独立に選択され、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はそれぞれ独立に、出現ごとにＣＨまたはＮから選択され；ＡおよびＢはそれぞれ独立に１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０４９３】
好ましくは、Ａはフェニル（例えば、
【０４９４】
【化３４６】
2014510063.tif 000352
）、ピリジニル（例えば、
【０４９５】
【化３４７】
2014510063.tif 000353
）、チアゾリル（例えば、
【０４９６】
【化３４８】
2014510063.tif 000354
）または
【０４９７】
【化３４９】
2014510063.tif 000355
（例えば、
【０４９８】
【化３５０】
2014510063.tif 000356
）から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０４９９】
好ましくは、Ｂはフェニル（例えば、
【０５００】
【化３５１】
2014510063.tif 000357
）、ピリジニル（例えば、
【０５０１】
【化３５２】
2014510063.tif 000358
）、チアゾリル（例えば、
【０５０２】
【化３５３】
2014510063.tif 000359
）または
【０５０３】
【化３５４】
2014510063.tif 000360
（例えば、
【０５０４】
【化３５５】
2014510063.tif 000361
）から選択され、１個以上のＲＡで場合によって置換されている。
【０５０５】
非常に好ましくは、ＡとＢはどちらもフェニルである（例えば、ＡとＢはどちらも
【０５０６】
【化３５６】
2014510063.tif 000362
である。）；あるいはＡは
【０５０７】
【化３５７】
2014510063.tif 000363
であり、Ｂは
【０５０８】
【化３５８】
2014510063.tif 000364
である；あるいはＡは
【０５０９】
【化３５９】
2014510063.tif 000365
であり、Ｂは
【０５１０】
【化３６０】
2014510063.tif 000366
である；あるいはＡは
【０５１１】
【化３６１】
2014510063.tif 000367
であり、Ｂは
【０５１２】
【化３６２】
2014510063.tif 000368
である；あるいはＡは
【０５１３】
【化３６３】
2014510063.tif 000369
であり、Ｂは
【０５１４】
【化３６４】
2014510063.tif 000370
である；あるいはＡは
【０５１５】
【化３６５】
2014510063.tif 000371
であり、Ｂは
【０５１６】
【化３６６】
2014510063.tif 000372
であり；各ＡおよびＢは１個以上のＲＡで独立に場合によって置換されている。
【０５１７】
本発明のこの態様の特定の実施形態では、ＡおよびＢは１個以上のＲＡで置換されており、各ＲＡは、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、ＬＳ−ＲＥ（ＬＳは結合であり、ＲＥは−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＣＨ３）、または１個以上のハロゲン（例えば、−ＣＦ３）で場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ６アルキルである。）またはＬＳ−ＲＥ（ＬＳはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ＲＥは−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＯＣＨ３）である。）から独立に選択される。例えば、特定の実施形態では、Ａは
【０５１８】
【化３６７】
2014510063.tif 000373
であり、Ｂは上記定義通りである。他の特定の実施形態では、Ｂは
【０５１９】
【化３６８】
2014510063.tif 000374
であり、Ａは上記定義通りである。さらに他の特定の実施形態では、Ａは
【０５２０】
【化３６９】
2014510063.tif 000375
であり；Ｂは
【０５２１】
【化３７０】
2014510063.tif 000376
である。
【０５２２】
式ＩＥの化合物について上述したように、Ｄは、１個以上のＲＭで場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０炭素環または３から１２員複素環である。好ましくは、Ｄは、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、インダニル）または５から１０員ヘテロアリール（ピリジニル、チアゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、インダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）であり、Ｄは１個以上のＲＭで置換されている。例えば、特定の実施形態では、Ｄは好ましくは１個以上のＲＭで置換されたフェニルであり、各ＲＭは独立に、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）；Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ｔｅｒｔ−ブチル）；１個以上のハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＦ３）；−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルなどの−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３）；または出現ごとに１個以上のハロゲン（例えば、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２）もしくは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）で置換された−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル；３から１２員複素環で置換された−Ｏ−ＲＳ（例えば、−Ｏ−ＣＨ２などの−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）（例えば、３−エチルオキセタン−３−イル、１，３−ジオキソラン−４−イル）；ＲＳが場合によって置換された３から１２員炭素環または複素環である−Ｏ−ＲＳ（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、１，３−ジオキサン−５−イル）；ＲＳおよびＲＳ’がそれぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキルである−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’（例えば、−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）；ＳＦ５；ＲＳがＣ１−Ｃ６アルキルである−ＳＯ２ＲＳ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）；またはＣ３−Ｃ１２炭素環（例えば、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル）である。
【０５２３】
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ｄは好ましくはフェニルまたはピリジルであり、１個以上のＲＭで置換されており、１個のＲＭはＧ２である。Ｄがフェニルまたはピリジルである特定の実施形態では、ＤはＧ２で置換されており、Ｇ２は３から１２員複素環（例えば、ピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキサゾリル）であり、１個以上のハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）または−Ｎ（ＲＳＲＳ’）で場合によって置換されており；Ｄは１個以上のＲＭで場合によってさらに置換されており、ＲＭはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＨ３）である。他の特定の実施形態では、Ｄはフェニルまたはピリジルであり、Ｇ２は、例えばＬ４−Ｇ３で置換され、１個以上のＲＧ２で場合によって置換されている単環式３から８員炭素環または単環式４から８員複素環であり、Ｌ４、Ｇ３およびＲＧ２は本明細書で定義する通りである。Ｌ４は、例えば結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−等）、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−である。Ｇ３は、例えば１個以上のＲＧ３で場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２炭素環である。ＲＧ２およびＲＧ３はそれぞれ独立に、出現ごとにハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである。特定の実施形態では、Ｇ２は
【０５２４】
【化３７１】
2014510063.tif 000377
であり、
【０５２５】
【化３７２】
2014510063.tif 000378
は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、１つまたは２つのＬ４−Ｇ３で置換され、１個以上のＲＧ２で場合によって置換されている単環式４から８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル）である。したがって、Ｌ４が結合である特定の実施形態では、Ｇ２は
【０５２６】
【化３７３】
2014510063.tif 000379
であり、
【０５２７】
【化３７４】
2014510063.tif 000380
はＲＧ２で場合によって置換されており、Ｇ３はＲＧ３で場合によって置換されている。したがって、
【０５２８】
【化３７５】
2014510063.tif 000381
は、例えば３−フェニルアゼチジン−１−イル、３−フェニルピロリジン−１−イル、４−フェニルピペラジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、４−フェニル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル、４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル、４−アセチル−４−フェニルピペリジン−１−イル、４−（４−メトキシフェニル）ピペリジン−１−イル、４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イルまたは３−フェニルピペリジン−１−イルであってよく、Ｄは、１個以上のＲＭ（例えば、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ）で場合によってさらに置換されていてよい。
【０５２９】
本発明のこの態様の他の特定の実施形態では、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｇ２は
【０５３０】
【化３７６】
2014510063.tif 000382
であり、
【０５３１】
【化３７７】
2014510063.tif 000383
は上記定義通りであり、ＲＧ２で場合によって置換されており、Ｇ３は上記定義通りであり、ＲＧ３で場合によって置換されている。したがって、
【０５３２】
【化３７８】
2014510063.tif 000384
は、例えば４−トシルピペラジン−１−イル、４−フェノキシピペリジン−１−イル、３−フェノキシピロリジン−１−イル、４−ベンジルピペリジン−１−イル、４−フェネチルピペリジン−１−イルまたは３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イルであってよい。
【０５３３】
本発明のこの態様の他の特定の実施形態では、Ｄはフェニルまたはピリジルであり、ＤはＧ２で置換されており、Ｇ２は、Ｌ４−Ｇ３および１個以上のＲＧ２で場合によって置換されているスピロ、橋かけもしくは縮合型二環式炭素環または複素環であり、Ｄは１個以上のＲＭで場合によって置換されており、ＲＭ、Ｌ４、Ｇ３およびＲＧ２は本明細書で定義する通りである。特定の実施形態では、Ｇ２は
【０５３４】
【化３７９】
2014510063.tif 000385
であり、
【０５３５】
【化３８０】
2014510063.tif 000386
は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、Ｇ３および１個以上のＲＧ２で場合によって置換されているスピロ、橋かけまたは縮合型二環式窒素含有複素環（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）である。したがって、Ｇ２は３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルまたは１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イルであり；Ｌ４は結合であり、Ｄは１個以上のＲＭ（例えば、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ）で場合によって置換されている。
【０５３６】
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ｄは
【０５３７】
【化３８１】
2014510063.tif 000387
であり、ＲＭは式ＩＥの関連で上記に定義した通りであり、Ｄは１個以上の追加のＲＭで場合によって置換されている。例えば、Ｄが
【０５３８】
【化３８２】
2014510063.tif 000388
である場合、ＲＭは、フルオロ、クロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−（３−エチルオキセタン−３−イル）、−Ｏ−ＣＨ２−（１，３−ジオキソラン−４−イル）、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−（１，３−ジオキサン−５−イル）、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ＳＦ５、−ＳＯ２Ｍｅまたは−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅであってよく、Ｄはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１個以上の追加のＲＭで場合によって置換されていてよい。
【０５３９】
特定の実施形態では、Ｄは
【０５４０】
【化３８３】
2014510063.tif 000389
であり、ＲＭは、フルオロ、クロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＳＦ５、−ＳＯ２Ｍｅまたは−Ｎ（ｔ−Ｂｕ）Ｃ（Ｏ）Ｍｅであり、Ｄはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１個以上の追加のＲＭで場合によって置換されている。
【０５４１】
特定の実施形態では、Ｄは
【０５４２】
【化３８４】
2014510063.tif 000390
であり、ＲＭは、シクロプロピル、シクロヘキシルまたはフェニルであり、Ｄはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１個以上の追加のＲＭで場合によって置換されている。
【０５４３】
特定の実施形態では、Ｄは
【０５４４】
【化３８５】
2014510063.tif 000391
であり、ＲＭは、−Ｏ−ＣＨ２−（３−エチルオキセタン−３−イル）、−Ｏ−ＣＨ２−（１，３−ジオキソラン−４−イル）、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｏ−フェニルまたは−Ｏ−（１，３−ジオキサン−５−イル）であり、Ｄはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１個以上の追加のＲＭで場合によって置換されている。
【０５４５】
特定の実施形態では、Ｄは
【０５４６】
【化３８６】
2014510063.tif 000392
であり、Ｇ２は、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル）、ピペリジン−１−イル、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イル、３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルまたはオキサゾリル（例えば、１，３−オキサゾール−２−イル）であり、Ｄはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）およびＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される１個以上の追加のＲＭで場合によって置換されている。
【０５４７】
本発明のこの態様の他の実施形態では、Ｄは
【０５４８】
【化３８７】
2014510063.tif 000393
であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
【０５４９】
【化３８８】
2014510063.tif 000394
であり、
【０５５０】
【化３８９】
2014510063.tif 000395
は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、Ｌ４−Ｇ３で置換され、１個以上のＲＧ２で場合によって置換されている単環式４から８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル）であり；Ｌ４は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３はアリール（例えば、フェニル）、シクロアルキル（例えば、シクロヘキシル）または複素環（例えば、チエニル）であり、各Ｇ３は１個以上のＲＧ３で場合によって置換されており；ＲＧ２およびＲＧ３は出現ごとにそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ｇは０、１、２または３であり；ＲＭは式ＩＥの関連で上記に定義した通りである。この実施形態による化合物の１つの群において、Ｄは
【０５５１】
【化３９０】
2014510063.tif 000396
であり、Ｇ３は１または２個のＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
【０５５２】
【化３９１】
2014510063.tif 000397
およびＲＧ３は上記定義通りである。この実施形態の化合物の他の下位群において、Ｄは
【０５５３】
【化３９２】
2014510063.tif 000398
であり、Ｇ３は１または２個のＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ＲＭ１はそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり；ＲＧ２は本明細書で説明するような、場合による置換基である。この実施形態による化合物の他の群において、Ｄは
【０５５４】
【化３９３】
2014510063.tif 000399
であり、Ｌ４はＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３は１または２個のＲＧ３で場合によって置換されたフェニルであり；ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
【０５５５】
【化３９４】
2014510063.tif 000400
およびＲＧ３は上記定義通りである。
【０５５６】
本発明のこの態様のさらに他の実施形態では、Ｄは
【０５５７】
【化３９５】
2014510063.tif 000401
であり、Ｇ１はＮ、Ｃ−ＨまたはＣ−ＲＭであり；Ｇ２は
【０５５８】
【化３９６】
2014510063.tif 000402
であり、
【０５５９】
【化３９７】
2014510063.tif 000403
は、窒素原子を介して親分子部分と結合しており、Ｌ４−Ｇ３および１個以上のＲＧ２で場合によって置換されているスピロ、橋かけまたは縮合型二環式窒素含有複素環（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）であり；Ｌ４は結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；Ｇ３はアリール（例えば、フェニル）、シクロアルキル（例えば、シクロヘキシル）または複素環（例えば、チエニル）であり、各Ｇ３は１個以上のＲＧ３で場合によって置換されており；ＲＧ２およびＲＧ３は出現ごとにそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ｇは０、１、２または３であり；ＲＭは式ＩＥの関連で上記に定義した通りである。この実施形態による化合物の１つの群において、Ｄは
【０５６０】
【化３９８】
2014510063.tif 000404
であり、ｇは０、１または２であり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
【０５６１】
【化３９９】
2014510063.tif 000405
は上記定義通りである。化合物の他の下位群において、Ｄは
【０５６２】
【化４００】
2014510063.tif 000406
であり、ＲＭ１はそれぞれ独立に水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり、
【０５６３】
【化４０１】
2014510063.tif 000407
は上記定義通り（例えば、３−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル、オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−イル、６−アザスピロ［２．５］オクタ−６−イル、３−アザスピロ［５．５］ウンデカ−３−イル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）である。
【０５６４】
本発明のこの態様のさらに他の実施形態では、Ｄは
【０５６５】
【化４０２】
2014510063.tif 000408
であり、
【０５６６】
【化４０３】
2014510063.tif 000409
は、１個以上のＲＧ２で置換された単環式４から８員窒素含有複素環（例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル）であり、ＲＧ２は出現ごとにそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；ＲＭはそれぞれ独立にハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルである。この実施形態による化合物の１つの群において、
【０５６７】
【化４０４】
2014510063.tif 000410
は、１または２個のＲＧ２で置換されたアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、ＲＧ２は出現ごとにそれぞれ独立にメチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり；ＲＭはそれぞれ独立にフルオロ、クロロまたはメチルである。例えば、
【０５６８】
【化４０５】
2014510063.tif 000411
は、４，４−ジメチルピペリジン−１−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（プロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル、４−フルオロピペリジン−１−イル、３，５−ジメチルピペリジン−１−イル、４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル、４−メチルピペリジン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−１−イル、２−オキソピペリジン−１−イルまたは３，３−ジメチルアゼチジン−１−イルである。
【０５６９】
ＩＥの化合物
【０５７０】
【化４０６】
2014510063.tif 000412
について、その分子の残り部分とのＸの結合は省略された構造式Ｘ’で好都合に表示することができる。ここで、Ｘと結合している基は、式ＩＥで描いたように同じ相対的な空間的配向（ｏｒｉｅｎｔａｔｉｏｎ）を維持している。後続する可変基Ｘの表示において、Ｘの置換基は、式ＩＥおよび式Ｘ’のように、同じ相対的位置および配向を保持することを理解すべきである。
【０５７１】
【化４０７】
2014510063.tif 000413
式ＩＥの化合物には、可変ＸがＸ−１、Ｘ−２、Ｘ−３およびＸ−４からなる群から選択される化合物が含まれる。ここでＸ−１、Ｘ−２、Ｘ−３およびＸ−４は、その分子の残り部分に対して構造Ｘ’と同じ配向を保持しており；Ｘ−１、Ｘ−２およびＸ−３における
【０５７２】
【化４０８】
2014510063.tif 000414
の存在は単結合または二重結合を表し、Ｘ１はＣ１−Ｃ２アルキレンまたはＣ２アルケニレンであり、Ｘ２およびＸ３はそれぞれＣ１−Ｃ２アルキレンまたはＣ２アルケニレンであり、Ｘ４はＣ１−Ｃ２アルキレンである。
【０５７３】
上記説明に従って、本発明のこの態様の特定の実施形態では、式ＸＡ：
【０５７４】
【化４０９】
2014510063.tif 000415
で示されるように、Ｘは、ピロリルであり、この分子の残り部分と結合している。特定の実施形態では、式ＸＢ：
【０５７５】
【化４１０】
2014510063.tif 000416
で示されるように、Ｘは、ピロリジニルであり、この分子の残り部分と結合している。式ＸＢによる実施形態は、シス（ＸＢ１）形態で存在することもトランス（ＸＢ２）形態で存在することもできる：
【０５７６】
【化４１１】
2014510063.tif 000417
ＸＢ、ＸＢ１およびＸＢ２の中のキラル炭素原子は、（Ｒ）型絶対立体配置を有していても（Ｓ）型絶対立体配置を有していてもよい。
【０５７７】
本発明のこの態様のさらに他の実施形態では、式ＸＣ１またはＸＣ２：
【０５７８】
【化４１２】
2014510063.tif 000418
で示されるように、Ｘは、ピロリルであり、この分子の残り部分と結合している。特定の実施形態では、式ＸＤ１またはＸＤ２：
【０５７９】
【化４１３】
2014510063.tif 000419
で示されるように、Ｘは、ピロリジニルであり、この分子の残り部分と結合している。式ＸＤ１またはＸＤ２による実施形態は、シス形態で存在することもトランス形態で存在することもでき、ＸＤ１およびＸＤ２の中のキラル炭素原子は（Ｒ）型絶対立体配置を有していても（Ｓ）型絶対立体配置を有していてもよい。特定の実施形態では、式ＸＥ１またはＸＥ２：
【０５８０】
【化４１４】
2014510063.tif 000420
で示されるように、Ｘは、アゼチジニルであり、この分子の残り部分と結合している。ＸＥ１およびＸＥ２の中のキラル炭素原子は独立に、（Ｒ）型絶対立体配置を有していても（Ｓ）型絶対立体配置を有していてもよい。
【０５８１】
本発明のこの態様の特定の好ましい実施形態では、ＸはＸＡ、ＸＢ、ＸＢ１、ＸＢ２、ＸＣ１またはＸＣ２であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ結合である。特定の他の実施形態では、ＸはＸＤ１、ＸＤ２、ＸＥ１またはＸＥ２であり、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ結合である。他の実施形態では、ＸはＸＥ１であり、Ｌ１およびＬ２はそれぞれメチレン（すなわち、−ＣＨ２−）であり、Ｌ３は結合である。
【０５８２】
式ＩＥの化合物において、Ｙは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり、Ｚは−Ｔ’−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；Ｔ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、ＴおよびＲＤは本明細書で定義する通りである。
【０５８３】
好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１２はそれぞれ独立に水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル；または３から６員炭素環もしくは複素環であり、各３から６員炭素環もしくは複素環は、出現ごとに、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される１個以上の置換基で独立に場合によって置換されており；Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって０、１、２、３または４個のＲＡで置換されている３から１２員複素環を場合によって形成しており、Ｒ９とＲ１２はそれらが結合している原子と一緒になって０、１、２、３または４個のＲＡで置換されている３から１２員複素環を場合によって形成しており、ＲＡは本明細書で定義する通りである。
【０５８４】
本発明のこの態様の特定の実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２とＲ５はそれらが結合している原子と一緒になって０、１、２、３または４個のＲＡで置換されている３から１２員複素環（例えば、
【０５８５】
【化４１５】
2014510063.tif 000421
）を形成しており、ＲＡはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；シアノ；ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは単結合であり、ＲＥはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）；またはＬＳが二重結合でありＲＥが＝Ｃ（ＲＳＲＳ’）であるＬＳ−ＲＥ（例えば、
【０５８６】
【化４１６】
2014510063.tif 000422
）である。好ましい実施形態では、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって０または１個のＲＡで置換されたピロリジン環（すなわち、
【０５８７】
【化４１７】
2014510063.tif 000423
）を形成しており、ＲＡはフルオロ、メトキシ、メチル、エチルまたはシアノである。他の好ましい実施形態では、Ｒ２とＲ５は、それらが結合している原子と一緒になってピロリジン環（すなわち、
【０５８８】
【化４１８】
2014510063.tif 000424
）を形成している。
【０５８９】
本発明のこの態様の他の特定の実施形態では、Ｒ８は水素であり、Ｒ９とＲ１２は、それらが結合している原子と一緒になって０、１、２、３または４個のＲＡで置換されている３から１２員複素環（例えば、
【０５９０】
【化４１９】
2014510063.tif 000425
）を形成しており、ＲＡはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；シアノ；ＬＳ−ＲＥであり、ＬＳは単結合であり、ＲＥはＣ