【事件の表示】
　特許第３１５２４６７号「口腔用組成物」の請求項１に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　訂正を認める。
　特許第３１５２４６７号の請求項１に係る特許を維持する。
【理　由】
１．経緯
　（１）特許第３１５２４６７号に係る出願は、平成３年１２月４日に特許出願され、平成１３年１月２６日にその特許の設定登録がなされ、その後、ライオン株式会社から特許異議の申立てがなされ、取消理由が通知され、その指定期間内である平成１４年２月１９日に特許権者から明細書の訂正が請求され（その後取り下げられた）、再度取消理由が通知され、その指定期間内である１５年７月３日に明細書の訂正が請求されたものである。　
　
２．訂正の適否についての判断
（１）訂正事項
　特許権者から請求された明細書の訂正事項は以下のとおりである。
ア、訂正事項ａ．
　特許請求の範囲に「【請求項１】乳酸アルミニウムとフッ化物とを含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が１００〜１６００ｐｐｍであり、フッ素とアルミニウムの配合比率がモル比でＦ：Ａｌ＝１：０．７〜１：２．８であり、ｐＨが５〜１０であることを特徴とする口腔用組成物。」とあるのを、
「【請求項１】乳酸アルミニウムとフッ化物とを含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が５００〜１０００ｐｐｍであり、フッ素とアルミニウムの配合比率がモル比でＦ：Ａｌ＝１：０．７〜１：２．８であり、ｐＨが５〜１０であることを特徴とする象牙細管狭窄閉塞用ならびに歯根面および象牙質う蝕抑制用口腔用組成物。」と訂正する。
イ、訂正事項ｂ．
　明細書の段落【０００３】に「【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは、優れた象牙質知覚過敏抑制作用および使用感を有する口腔組成物を得るべく鋭意研究した結果、ある種の薬剤を、一定濃度かつ一定配合比で組み合わせることによって、相乗的な象牙質知覚過敏抑制効果および優れた使用感を有するのみならず、歯根面および象牙質う蝕抑制作用をも有する口腔用組成物が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。　すなわち、本発明は水溶性アルミニウム化合物およびフッ化物を含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が１００〜２０００ｐｐｍであり、フッ素とアルミニウムの配合比率がモル比がＦ：Ａｌ＝１：０．３〜１：３であり、ｐＨが５〜１０であることを特徴とする口腔用組成物を提供するものである。」とあるのを、
「【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは、優れた象牙質知覚過敏抑制作用および使用感を有する口腔組成物を得るべく鋭意研究した結果、ある種の薬剤を、一定濃度かつ一定配合比で組み合わせることによって、相乗的な象牙質知覚過敏抑制効果および優れた使用感を有するのみならず、歯根面および象牙質う蝕抑制作用をも有する口腔用組成物が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。　すなわち、本発明は乳酸アルミニウムとフッ化物とを含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が５００〜１０００ｐｐｍであり、フッ素とアルミニウムの配合比率がモル比でＦ：Ａｌ＝１：０．７〜１：２．８であり、ｐＨが５〜１０であることを特徴とする象牙細管狭窄閉塞用ならびに歯根面および象牙質う蝕抑制用口腔用組成物を提供するものである。」と訂正する。
ウ、訂正事項ｃ．
　明細書の段落【００１９】に
「実施例３　　　　　練歯磨
　　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　第二リン酸カルシウム　　　　　　　　　　４０．０
　ソルビトール　　　　　　　　　　　　　　３０．０
　カルボキシメチルセルロースナトリウム　　１．５
　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　０．１
　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．９
　Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム　　　０．５
　ショ糖脂肪酸エステル　　　　　　　　　　０．５
　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　２．０
　フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　　０．３
　水　　　　　　　　　　　　　　１００％に調整（ｐＨ８．０に調整）」とあるのを、
「参考例１　　　　　練歯磨
　　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　第二リン酸カルシウム　　　　　　　　　　４０．０
　ソルビトール　　　　　　　　　　　　　　３０．０
　カルボキシメチルセルロースナトリウム　　１．５
　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　０．１
　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．９
　Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム　　　０．５
　ショ糖脂肪酸エステル　　　　　　　　　　０．５
　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　２．０
　フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　　０．３
　水　　　　　　　　　　　　　１００％に調整　（ｐＨ８．０に調整）」と訂正する。
エ、訂正事項ｄ．
　明細書の段落【００２０】に
「実施例４　　　　　口腔用パスタ
　　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　モノステアレート　　　　　　　　　　　　１０．０
　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　１５．０
　ヒドロキシエチルセルロース　　　　　　　５．０
　セチルアルコール　　　　　　　　　　　　３．０
　ソルビタンモノオレート　　　　　　　　　５．０
　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　１．５
　モノフルオルリン酸ナトリウム　　　　　　１．５
　水　　　　　　　　　　　　　１００％に調整　（ｐＨ５．５に調整）」とあるのを、
「参考例２　　　　　口腔用パスタ
　　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　モノステアレート　　　　　　　　　　　　１０．０
　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　１５．０
　ヒドロキシエチルセルロース　　　　　　　５．０
　セチルアルコール　　　　　　　　　　　　３．０
　ソルビタンモノオレート　　　　　　　　　５．０
　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　１．５
　モノフルオルリン酸ナトリウム　　　　　　１．５
　水　　　　　　　　　　　　　１００％に調整　（ｐＨ５．５に調整）」と訂正する。
　
（２）訂正の目的の適否、新規事項の有無及び拡張変更の存否
ア、訂正事項ａ．について
　上記訂正事項ａは、訂正前の請求項１に記載の「１００〜１６００ｐｐｍ」なる数値範囲を、本件特許明細書の【表１】（段落【００１１】）に基づいて、「５００〜１０００ｐｐｍ」に減縮するものであり、かつ、本件特許明細書の段落【０００３】及び段落【０００９】〜【００１４】の記載に基づいて、明りょうでない記載の釈明を目的として、本件特許発明に係る口腔用組成物が「象牙細管狭窄閉塞」と「歯根面および象牙質う蝕抑制」を同時に達成するために使用されることを明記したものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とした、及び、明りょうでない記載の釈明を目的とした明細書の訂正に該当し、願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内であり、実質上特許請求の範囲を拡張又は変更するものではない。
イ、訂正事項ｂ、ｃおよびｄについて
　訂正事項ｂ、ｃおよびｄは、訂正事項ａと整合性を図るものであるから、明りょうでない記載の釈明を目的とした明細書の訂正に該当し、願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内であり、実質上特許請求の範囲を拡張又は変更するものではない。
　
（３）むすび
　したがって、上記訂正は、特許法第１２０条の４第２項及び同条第３項で準用する第１２６条第２項及び第３項の規定に適合するので、当該訂正を認める。
　
３．特許異議申立てについての判断
（１）申立ての理由の概要
　特許異議申立人ライオン株式会社は、特許第３１５２４６７号の請求項１に係る発明は、甲第１号証に実質的に記載され、また、甲第１号証ないし甲第３号証から当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第１項第３号又は同条第２項の規定に該当し、更に、本件特許発明は、明細書の記載が不備であり、特許法第３６条第４及び５項に規定する要件を満たしていないから、本件発明に係る特許を取り消すべきと主張している。
　
（２）本件の請求項１の発明
　上記２．で示したように訂正が認められるから、本件の特許請求の範囲の請求項１の発明（以下、「本件発明」という。）は、訂正明細書の特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものである。
「乳酸アルミニウムとフッ化物とを含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が５００〜１０００ｐｐｍであり、フッ素とアルミニウムの配合比率がモル比でＦ：Ａｌ＝１：０．７〜１：２．８であり、ｐＨが５〜１０であることを特徴とする象牙細管狭窄閉塞用ならびに歯根面および象牙質う蝕抑制用口腔用組成物。」
　
（３）甲第１号証ないし甲第３号証記載の発明
（i）甲第１号証（特関昭６１−１５５３１２号公報）
　甲第１号証には、「１．可溶性アルミニウム化合物とｌ−メントールとを含有し、かつｐＨが５〜１０であることを特徴とする口腔用組成物。」（特許請求の範囲）との、「本発明者らは、このため神経の鈍麻作用を利用した間接的な技術に依らず、象牙質内の象牙細管を狭窄又は閉塞することによって象牙質知覚過敏症を予防、治療することができるより効果の高い有効成分につき検討したところ、乳酸アルミニウム等の可溶性アルミニウム化合物が優れた象牙細管封鎖作用を有し、象牙質知覚過敏症の予防、治療に極めて有効であることを知見した・・」（第２頁右上欄９〜１６行）との、及び「しかしながら、ｐＨを５以上にしただけではまだ金属味が強く、また収れん味も若干残っているため、更に研究を行ったところ、ｐＨ５以上においてｌ−メントールを配合すると収れん感、金属味がなくなること、そしてこのような効果はカルボン、アネトール、メチルサリシレート等の香料によっては発揮されず、意外にもｌ−メントールのみに見られる特有の効果であり、それ故可溶性アルミニウム化合物を含有する口腔用組成物のｐＨを５以上とし、かつｌ−メントールを配合することによってその使用感を顕著に改善し得、しかもこのようにｐＨを５以上にした場合には、ｐＨがそれより低い場合に比べて乳酸アルミニウム等の可溶性アルミニウム化合物の有する象牙細管封鎖効果をより有効に発揮させるものであることを見い出し、本発明をなすに至ったものである。」（第２頁左下欄１５行〜右下欄１１行）との、記載がある。
　また、第２頁右下欄１５行〜同第３頁左上欄１９行には「ここで、可溶性アルミニウム化合物としては、・・アルミニウムに対するカルボン酸根のモル比が０．３〜６の化合物（以下、カルボン酸アルミニウムという）・・が好ましく用いられる。・・・この場合、カルボン酸アルミニウムとしては、乳酸アルミニウム、・・・などが挙げられる。これらのうちでは、特にヒドロキシル基を有するカルボン酸が好ましく、なかでも乳酸、・・等のヒドロキシモノカルボン酸アルミニウムが好ましい。」と、同頁右上欄１９行〜左下欄３行には「また、可溶性アルミニウム化合物の含有量は必ずしも制限されないが、アルミニウムとして可溶化されたものが組成物全体の０．０１〜１０％（重量％、以下同じ）、特に０．１〜５％であることが好ましい。」と、及び、第５頁左下欄１９行〜第６頁右上欄５行には「なおまた、本発明においては、・・モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニウム、フッ化第１錫等のフッ化物、・・公知の知覚過敏症鈍麻剤等の有効成分を１種又は２種以上配合し得る。　本発明の口腔用組成物は、上述した成分を適宜選択使用して調製し得るが、この場合組成物のｐＨは５〜１０、更に好ましくは６〜８とすることが必要であり、・・なお、このように組成物のｐＨを５〜１０とすることにより、上述したように可溶性アルミニウム化合物含有口腔用組成物の使用感を改善し得るものであるが、更にこのｐＨ範囲において可溶性アルミニウム化合物の象牙細管封鎖効果が有効に発揮される。」と記載されている。
　さらに、実施例４には、モノフルオルリン酸ナトリウムを０．７６％、乳酸アルミニウムを２％配合したｐＨ７の練歯磨の処方例が開示されており、この処方において、小数点第１位で四捨五入すると、異議申立人も認めているとおり（異議申立書第６頁６〜９行）、フッ素濃度は１００３ｐｐｍ、Ｆ：Ａｌの配合比率はモル比で１：０．７８である。
（ii）甲第２号証（特開昭６１−３６２１２号公報）
　甲第２号証には、「１．アルミニウムとカルボン酸根とを溶解状態で含有し、かつそのアルミニウムに対するカルボン酸根のモル比が６以下であると共に、ｐＨが５以上であることを特徴とする口腔用組成物。
２．アルミニウムに対するカルボン酸根のモル比が０．３／ｎ〜６／ｎ（但し、ｎはカルボン酸根の数を示す）である特許請求の範囲第１項記載の組成物。
３．ｐＨが５〜１０である特許請求の範囲第１項又は第２項記載の組成物。
４．カルボン酸根を有する化合物がヒドロキシカルボン酸根を有する化合物である特許請求の範囲第１項乃至第３項いずれか記載の組成物。
５．ヒドロキシカルボン酸根を有する化合物がモノカルボン酸化合物である特許請求の範囲第４項記載の組成物。」（特許請求の範囲）との記載、及び、「口腔用組成物中にアルミニウムとカルボン酸根とが溶解状態で存在し、かつそのアルミニウム根に対するカルボン酸根のモル比が６以下であると共に、ｐＨが５以上である場合、象牙細管を狭窄又は閉塞する効果が高く、象牙質知覚過敏症を有効に予防、治療し得ることを知見した。」（第２頁左下欄１３〜１９行）との記載がある。
　また、第３頁右上欄７〜２０行には、アルミニウム、カルボン酸根はカルボン酸アルミニウムとして与えてもよく、カルボン酸アルミニウムとしては乳酸アルミニウムを使用し得ること、及び、第５頁右上欄１７行〜左下欄１０行には、口腔用組成物には、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニウム、フッ化第１錫等のフッ化物を配合し得ること、が記載されており、さらに、実施例２は乳酸アルミニウムを１．０％、モノフルオロリン酸ナトリウムを０．７６％含有する練歯磨を、実施例５は乳酸アルミニウムを３．０％、フッ化ナトリウムを０．２２％含有する練歯磨を、実施例７は乳酸アルミニウムを１０％、フッ化ナトリウムを０．５％含有する練歯磨を開示している。
（iii）甲第３号証（特開昭６４−６２１２号公報）
　甲第３号証には、「（１）アルミニウム・カルボキシレート錯体および口腔内での使用に適したキャリヤーからなる抗歯石口腔組成物。（２）前記アルミニウム・カルボキシレート錯体が、有効量の、水溶性で無毒性のアルミニウム塩、およびアルミニウムと錯体を形成することのできる脂肪族カルボン酸またはこれらの酸の塩で水溶性の塩からなる、特許請求の範囲第１項記載の抗歯石口腔組成物。・・（５）前記組成物が、有効量のフッ素化合物をさらに含んだ、特許請求の範囲第１項記載の抗歯石口腔組成物。・・（８）前記組成物が約２〜約１０の範囲のｐＨ値を有する、特許請求の範囲第１項記載の抗歯石口腔組成物。」（特許請求の範囲）と記載されている。
　また、第４頁右下欄５〜１４行には、抗歯石カルボキシレート錯体を形成させるのに使用される水溶性のアルミニウム塩について、「好適なアルミニウム塩としては、・・・乳酸アルミニウム、・・等がある。」と、又、第４頁右下欄１７行〜第５頁左上欄７行には「本発明に従って使用される、安定で錯形成可能なカルボン酸としては、・・α−ヒドロキシモノカルボン酸（例えば・・乳酸、およびロイシン酸）・・」と、第６頁左上欄１６行〜右上欄１６行には、「組成物に抗う食性を付与するために、少量ではあるが有効量で無毒性の量のフッ素化合物（通常は約０．０１〜約１．０％（好ましくは約０．１％）の範囲のフッ素イオンを与えるのに十分な量）を配合することもできる。・・モノフルオロリン酸ナトリウムおよびフッ化ナトリウムが好ましい。」と記載されている。
　
（４）対比・判断
（i）特許法第２９条第１項第３号について
　甲第１号証には、象牙質封鎖作用を有する可溶性アルミニウム化合物を口腔組成物として使用する際に生じる著しい収れん感や金属味による使用感の低下を解決するために、可溶性アルミニウム化合物にｌ−メントールを配合し、そのｐＨを５〜１０とする口腔用組成物が記載されている。
　これに対して、本件発明は、乳酸アルミニウムとフッ化物を特定の濃度及び配合比率で組み合わせることにより、各々の成分が単独で奏する効果と比較して相乗的な象牙質知覚過敏抑制効果、及び、歯根面と象牙質のう蝕抑制効果が同時に得られる口腔用組成物を提供するものであり、本件発明は、その目的、各成分の濃度及び配合比、ｌ−メントールを必須成分とするか否かの点、及び、得られた作用効果において、甲第１号証に記載の発明とは相違しており、本件発明は甲第１号証に記載された発明であるということはできない。
　また、甲第１号証の実施例４には、モノフルオロリン酸ナトリウムが０．７６％、及び、乳酸アルミニウムが２％配合され、フッ素濃度が１００３ｐｐｍである練歯磨が記載されているが、本件発明は訂正が認められたことから、そのフッ素濃度は１０００ｐｐｍ以下であり、最早、上記実施例のフッ素濃度は、本件発明のフッ素濃度の範囲内に含まれないから、本件発明は同実施例に記載された発明ということもできない。
 
（ii）特許法第２９条第２項について
　次に、本件発明と甲第１号証ないし甲第３号証に記載の発明とを対比する。
　甲第１号証には、上記したとおり、象牙質封鎖作用を有する可溶性アルミニウム化合物を配合したことにより生じる収れん味等の問題を解決するためにｌ−メントールを配合した口腔用組成物を提供すること（第２頁左下欄１５行〜右下欄６行）、象牙質内の象牙細管を狭窄又は閉塞することにより象牙質知覚過敏症を予防又は治療できること（第２頁右上欄９〜１６行）、及び、同口腔用組成物には、適宜選択使用できる有効成分としてモノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物を配合し得ること（第５頁、右下欄３〜１２行）が記載されている。
　そうすると、本件発明と甲第１号証に記載の発明は乳酸アルミニウムを含有する象牙質知覚過敏症の治療剤組成物である点で一致するが、（ａ）本件発明では、ｌ−メントールの使用については明細書には何も記載されていないのに対して、甲第１号証に記載の発明では可溶性アルミニウム化合物の収れん味等の問題を回避するためにｌ−メントールは必須の成分として配合する点、及び（ｂ）本件発明は乳酸アルミニウムとフッ化物を組み合わせることを必須の構成とし、しかも、フッ化物を特定の濃度で使用し、また、両者を特定の配合比率で組み合わせるものであるのに対して、甲第１号証に記載の発明ではフッ化物は必須の成分ではない点で相違する。
　そこで、上記相違点（ａ）及び（ｂ）について検討すると、両者は解決すべき課題及びそのための手段を異にするものであって、甲第１号証には、本件発明の特定の目的及びそれを達成するための手段、即ち、乳酸アルミニウムとフッ化物を特定の濃度及び配合比率で組み合わせることについては、何も記載されていないし、また示唆もない。
　この点について、甲第１号証の実施例４には、モノフルオルリン酸ナトリウムを０．７６％、乳酸アルミニウムを２％配合したｐＨ７の練歯磨が開示されており、この処方例において、フッ素濃度は１００３ｐｐｍ、Ｆ：Ａｌの配合比率はモル比で１：０．７８となるが、これは、乳酸アルミニウムの収れん味、金属味を解決するために、たまたま、処方された一実施例にすぎないものであり、上記した乳酸アルミニウムとフッ化物を特定の濃度及び配合比率で組み合わせることまでを開示するものではない。
　そして、本件発明により得られる効果については、本件明細書の表１の象牙質知覚過敏抑制作用に関する実験結果によれば（段落【００１１】）、一定アルミニウム量（０．１％）の下でフッ素量を順次増加させていくと、フッ素濃度０ｐｐｍの場合に通過する生理食塩水量の減少率は５０％に留まっているのに対して、フッ素濃度５００〜１０００ｐｐｍの範囲では７５〜９５％まで高まり、これら二成分の組合せにより増大した象牙細管の狭窄および閉塞効果が発揮されることが明らかである。また、本件明細書の表２の象牙質う蝕抑制効果に関する実験結果によれば（段落【００１４】）、乳酸アルミニウムが１％、ＭＦＰ（モノフルオロリン酸塩）が０％である場合、および乳酸アルミニウムが０％、ＭＦＰが０．３５％である場合、再石灰化量（％）はそれぞれ４％および２０％であるのに対し、同濃度で二成分を組合せた場合には３２％まで上昇して単なる相加効果を越えた効果が得られており、さらにＭＦＰが０．７％の下では減少率が７４％まで上昇することが記載されている。このことから、これらの二成分の組合せによって優れたう蝕抑制作用が発揮されたことが明らかである。
　さらに、再石灰化によって象牙質細管を狭窄して象牙質知覚過敏を抑制する効果について検討すると、象牙細管を狭窄、閉塞することによって知覚過敏を抑制する効果の評価方法として公知の、又、本件明細書の試験例１で用いられているPashleyらの方法によれば、フッ化ナトリウムを配合した歯磨剤ではフッ素無配合の歯磨剤との間に差がなく（参考資料１：Pashleyら、J. Periodontol.，５５（９），５２２−５２５．１９８４、第５２４頁、Table 1、「Crest」の項）、また、フッ化ナトリウム単独でも減少効果がないことが示されている（参考資料１、第５２４頁、Table 3の「Sodium Fluoride」の項）。更に、フッ化ナトリウムの有無で象牙細管通過量に変化がなかったということも示されている（参考資料２：Pashleyら、J. Periodontol.，５８０，１９−２３．１９８７、第２１頁、左欄８−１４行、及び、同頁、TABLE１の「Burnished, Glycerin」と「NaF in Glycerin」、第２２頁、右欄１０−１２行）。これらの記載によれば、即効的に象牙細管を狭窄して知覚過敏を抑制する薬剤を評価するPashleyらの方法では、遅効性のフッ素は効果がないと評価され得る。即ち、フッ素はそれ単独で再石灰化により象牙質細管を狭窄して象牙質知覚過敏を抑制する効果があることが知られていたとしても、Pashleyらの方法ではその作用が確認できず、かかる効果を得るためには長時間作用させることが必要であったといえる。これに対して、本件発明は、従来、単独では再石灰化効果が認められていなかった乳酸アルミニウムにフッ化物を配合することにより、本件明細書の実施例１の条件である１５分間という短時間の処理（明細書、段落【００１０】）においてさえも、乳酸アルミニウム単独よりも顕著な象牙質知覚過敏抑制効果が得られているのである。
　このように、本件発明は、乳酸アルミニウムとフッ化物を、特定のフッ素濃度で配合し、かつ両化合物をフッ素とアルミニウムの特定のモル比で組合せることにより、顕著な効果を奏し得たということができる。
　したがって、本件発明は甲第１号証記載の発明に基づいて当業者が容易に想到し得たということはできない。
　次に、甲第２号証について検討すると、同号証には、アルミニウムとカルボン酸根を溶解状態において特定の割合で含有する、象牙質知覚過敏症の予防、治療用の口腔用組成物（特許請求の範囲）が記載されており、また、同組成物にはモノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物を配合し得ること（第５頁左下欄１〜１０行）、乳酸アルミニウムとモノフルオロリン酸ナトリウムを配合した練歯磨（実施例２）、及び乳酸アルミニウムとフッ化ナトリウムを配合した練歯磨（実施例５及び７）が記載されており、また、各実施例におけるＦ：Ａｌの割合は、実施例２で１：０．６４，実施例５で１：６．５４及び実施例７で１：２．８５である（異議申立書第９頁１１〜１４行）。
　そこで、本件発明と甲第２号証に記載の発明とを対比すると、両発明は、乳酸アルミニウムとフッ化物を含有する象牙質知覚過敏症の予防、治療用の口腔用組成物である点で一致するが、前者が乳酸アルミニウムとフッ化物をＦ：Ａｌ＝１：０．７〜１：２．８の比率で使用するものであるのに対して、後者ではかかる特定の配合比率にすることが記載されていない点で相違する。
　一方、本件発明は、上記したとおり、乳酸アルミニウムとフッ化物を、フッ素の特定の濃度で配合し、かつフッ素とアルミニウムの比率が特定の範囲となるように配合することにより、顕著な効果を奏し得たものである。
　したがって、かかる特定の構成を採用することにより顕著な効果の得られることが全く記載されていない甲第２号証からは、本件発明を容易に想到し得たということはできない。
　更に、甲第３号証には、歯周疾患の原因となる歯石の堆積の予防を目的とした抗歯石口腔用組成物が開示され、抗う蝕性を付与する任意の成分としてフッ素化合物が記載されている。
　しかしながら、甲第３号証には、乳酸アルミニウムとフッ化物を、フッ素の特定の濃度で配合し、かつフッ素とアルミニウムの比率が特定の範囲となるように配合することにより象牙質知覚過敏抑制効果が得られることは何も記載されておらず、本件発明が甲第３号証に基づいて当業者が容易になし得たということはできない。
　さらに、異議申立人は、甲第１〜３号証の発明において、象牙質知覚過敏抑制のために乳酸アルミニウムとフッ化物とを適宜な配合割合で組み合わせることは、当業者が当然に行うことであり、その作用効果は当業者が熟知していることであるから、本件発明は甲第１〜３号証から当業者が容易に発明し得たものであり、そして本件発明の作用効果は、これら甲号証から当業者が容易に予測し得るものであると主張している（異議申立書第１１頁２３〜２８行）。
　しかしながら、上記したとおり、乳酸アルミニウムとフッ化物をフッ素の特定の濃度で配合すること、フッ素とアルミニウムの比率が特定の範囲となるように配合すれば、象牙質知覚過敏抑制効果、特に、相加効果以上に増大した象牙細管の狭窄および閉塞効果が発揮されること、及び、１５分という短時間の処理で乳酸アルミニウム単独よりも顕著な象牙質知覚過敏抑制効果が得られることは、甲第１〜３号証には何も記載ないし示唆されていないから、本件発明の作用効果は当業者が熟知しているものであるとすることはできず、したがって、甲第１〜３号証から、本件発明を容易に予測し得るということはできない。
 
（iii）特許法第３６条第４及び５項について
　異議申立人は、本件明細書の段落【０００４】に水溶性アルミニウムとして乳酸アルミニウム、アルミニウムアラントインが好適に使用されると記載されていること、段落【０００３】及び【０００５】にフッ素濃度が１００〜２０００ｐｐｍと記載されていること、及び段落【０００３】及び【０００６】にＦ：Ａｌ＝１：０．３〜１：３と記載されている点について、請求項と発明の詳細な説明との間に矛盾があり、実施可能要件を満たしていないと主張している。（申立書第１１頁下から１行〜第１２頁１１行）
　しかしながら、特許請求の範囲には、当初明細書に記載されている事項の範囲内において出願人が好ましいとする事項を記載しているのであるから、本件明細書が実施可能要件を満たしていないとすることはできない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから、特許異議申立人の理由及び証拠によっては本件請求項１に係る発明の特許を取り消すことはできない。
　また、他に本件請求項１に係る特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１５年９月１日（２００３．９．１）
【訂正の要旨】
審決（決定）の【理由】欄参照。
（５４）【発明の名称】
口腔用組成物
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】　乳酸アルミニウムとフッ化物とを含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が
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象牙細管狭窄閉塞用ならびに歯根面および象牙質う触抑制用
【発明の詳細な説明】
　【０００１】
　【産業上の利用分野】
　本発明は象牙質知覚過敏症の予防および治療に優れた効果を有し、安定で良好な使用感を有する口腔用組成物に関する。
　【０００２】
　【従来の技術および課題】
　象牙質知覚過敏症とは、う蝕や歯の咬耗、摩耗および歯肉の退縮などの原因により歯のエナメル質またはセメント質が消失し、象牙質が露出するため、外来的な刺激に対して過敏となる症状をいい、刺激によって引き起こされる痛みは日常の食生活にかなりの支障をきたすものである。このため、従来より象牙質知覚過敏症の予防および治療に関しては数多くの提案がなされている。例えば、象牙質知覚過敏症に有効な薬剤として、ホルムアルデヒド、フッ化物、塩化亜鉛、硝酸銀、硝酸カリウム、くえん酸塩、ストロンチウム塩（歯医学誌：３，１１６−１４９，１９８４、Ｊ．Ｐｅｒｉｏｄｏｎｔｏｌ．：１０，３５１−３６３，１９８３）、乳酸アルミニウム等（特開昭６１−３６２１２、特開昭６１−１５５３１２）が提案されている。また、硝酸カリウムとフッ素、酢酸ストロンチウムとフッ素等（特開平３−７２１５）の組み合わせによる口腔組成物も開示されている。しかしながら、これら薬剤は十分に有効な象牙質知覚過敏抑制効果および優れた使用感を有さず、かかる欠点のない口腔組成物の出現が望まれていた。さらには、象牙質の露出により、歯根面および象牙質う蝕の発生頻度が高くなるにもかかわらず、かかる歯根面および象牙質う蝕抑制作用を有する口腔組成物についての提案もなされていない。
　【０００３】
　【課題を解決するための手段】
　そこで本発明者らは、優れた象牙質知覚過敏抑制作用および使用感を有する口腔組成物を得るべく鋭意研究した結果、ある種の薬剤を、一定濃度かつ一定配合比で組み合わせることによって、相乗的な象牙質知覚過敏抑制効果および優れた使用感を有するのみならず、歯根面および象牙質う蝕抑制作用をも有する口腔用組成物が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。
　すなわち、本発明は乳酸アルミニウムとフッ化物とを含有する口腔用組成物であって、フッ素濃度が
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象牙細管狭窄閉塞用ならびに歯根面および象牙質う触抑制用
　【０００４】
　本発明に用いる水溶性アルミニウム化合物は、水溶性であれば特に限定されないが、乳酸アルミニウム、グルコン酸アルミニウム、酒石酸アルミニウム、クエン酸アルミニウム等のカルボン酸化合物および塩化アルミニウム、アルミニウムアラントイン等を使用することができる。一般に、乳酸アルミニウム、アルミニウムアラントイン等が好ましい。
　【０００５】
　フッ化物としては、モノフルオルリン酸塩、フッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化珪素ナトリウム、フッ化アンモニウム等を用いてもよく、好ましくは、モノフルオルリン酸塩、フッ化ナトリウムである。フッ化物は、フッ素濃度が１００〜２０００ｐｐｍとなるように組成物中に配合する。１００ｐｐｍ以下では所望の効果が得られず、２０００ｐｐｍ以上では安全性が問題となるからである。一般に、８００〜１６００ｐｐｍであることが好ましい。
　【０００６】
　本発明の口腔用組成物には、かかるフッ化物と水溶性アルミニウム化合物を、フッ素およびアルミニウムのモル比に換算して、Ｆ：Ａｌ＝１：０．３〜１：３の配合比率で配合する。フッ素に対するアルミニウムの比率が０．３以下であると、歯根面および象牙質う蝕抑制作用が低く、３以上となると使用感が悪いからである。好ましくは、Ｆ：Ａｌ＝１：１である。
　【０００７】
　本発明の口腔用組成物のｐＨは、ｐＨ５〜１０、好ましくは５〜８である。
ｐＨが５以下であると、使用感が悪く、ｐＨが１０以上であると刺激があるからである。
　【０００８】
　本発明の口腔用組成物は、常法により製造することができ、歯磨（例えば、練歯磨、潤製歯磨、液状歯磨、マウスウォッシュ等）、ペースト状組成物（例えば、口腔用パスタ、歯肉マッサージクリーム等）、液状口腔清涼剤等の形態にすることができる。さらに、前記の成分に加え、組成物の形態に応じて通常の有効基材を用いてもよい。
　例えば、潤滑剤として、ソルビトール、グリセリン等を用いることができ、その配合量は組成物全体に対して１０〜６０％、好ましくは２０〜５０％である。さらには、界面活性剤、香料、粘結剤、甘味剤等を配合することができる。
　【０００９】
　【実施例】
　次に実験例および実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。
　実験例においては、本発明の口腔用組成物の有する象牙質知覚過敏抑制作用、歯根面および象牙質う蝕抑制作用および使用感を評価した。
　実験例１（象牙質知覚過敏抑制作用の評価）
　歯の表層が急速に失われた場合、すなわち、エナメル質やセメント質が急速に損耗して下在の象牙質面が露出した場合に、象牙質の知覚過敏が生じるといわれている。象牙質には象牙細管とよばれる無数の細い空管があり、象牙質が露出するとその象牙細管を通して物理化学的刺激が歯髄に直達しやすくなり、一過性の疼痛用症状を生じるといわれている。従って、露出した象牙細管を閉塞することは知覚過敏を予防および治療するために重要なことである。そこで、Ｐａｓｈｌｅｙらの方法（Ｊ．Ｄｅｎｔ．Ｒｅｓ．５７，１８７−１９３，１９８７）を用いて、各種薬剤による象牙細管の狭窄および閉塞の程度を評価した。
　【００１０】
　方法
　牛の歯根からブロックを切出し、研磨を行って薄切片を作製し試料とした。試料を固定し、表１に示した薬剤に、室温で１５分間浸漬処理し、処理前後で生理食塩水を流し、試料を通過する単位時間当たりの生理食塩水の量を測定した。ただし、薬剤は全てｐＨ６．５に調整した。
　【数１】
　【００１１】
　【表１】
　上記結果により、水溶性アルミニウム単独の場合に比べて、フッ化物を配合した場合に効果の向上がみられ、特にＦ：Ａｌ＝１：０．３〜１：３で、かつフッ化物濃度が１００〜２０００ｐｐｍの範囲内にある時に著しい効果が認められた。
　【００１２】
　実験例２（根面および象牙質う蝕抑制作用の評価）
　象牙質はエナメル質より軟らかくかつ耐酸性が低いため、う蝕が発生しやすいことが知られている。そのため知覚過敏をおこす露出した象牙質ではう蝕が発生しやすい事が指摘されている。また近年、う蝕抑制効果は歯牙を用いたｉｎ　ｖｉｔｒｏによる再石灰化評価方法をもってその効果が評価できることが認められている。
　この再石灰化評価法とは、牛歯のエナメル質または象牙質切片に酸（虫歯）と薬剤（歯磨剤等）の処理を行い、処理により生じる歯牙のミネラル量の増減（増加を再石灰化、減少を脱灰と称する）を測定することにより評価する方法である。その方法を用いて象牙質う蝕抑制効果の評価を行った。
　【００１３】
　方法
　牛歯の歯根部象牙質をブロック状に切出し、アクリル樹脂で包埋したのち歯牙の表層面を研磨した。研磨の後、研磨表層を０．１Ｍ乳酸（ｐＨ４．５）をもちいて４８時間処理することにより人工的に脱灰層を作成した。脱灰したブロックの表層の半分を水不溶性高分子溶液を用いて被覆し、後記に示した薬液（１日２回）および人工唾液への浸漬を交互に１０日間行った。歯牙ブロックを厚み１００μｍに切削研磨後、Ｘ線撮影したフィルムを画像処理することにより、次式に基づいて再石灰化量を算出した（Ｊ．Ｍ．Ｔｅｎ　Ｃａｔｅ，Ｊ．Ｄｅｎｔ　Ｒｅｓ．：６９，６１４−６１９，１９９０，Ｊ．Ｒ．Ｍｅｌｌｂｅｒｇ，Ｊ．Ｄｅｎｔ．Ｒｅｓ．：６５，９５９−９６２，１９８６）。
　【数２】
　【００１４】
　【表２】
　上記試験結果により、乳酸アルミニウムのみでは、う蝕に対する抑制効果がほとんどないのに対して、本発明の乳酸アルミニウムとフッ化物を加えた薬液では強力なう蝕抑制効果が得られることが分かった。
　【００１５】
　実験例３（使用感の評価）
　表３に示す処方の練歯磨を調製し、その使用感を専門パネラー１５名により官能評価した。
　評価基準
　　○：使用感に問題なし
　　△：使用感に少し問題あり
　　×：使用感に問題あり
　【００１６】
　【表３】
　上記結果より、フッ素濃度が１００〜２０００ｐｐｍの範囲内で、Ｆ：Ａｌ＝１：０．３〜１：３であるときに、はじめて著しい収れん感と金属味が抑えられ、使用感の優れた組成物が得られることがわかった。
　【００１７】
　次の実施例に具体的な組成物の組成を示す。なお、「％」はいずれも重量％である。
　実施例１
　　練歯磨
　　　　　　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　　シリカ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２０．０
　　ソルビトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０．０
　　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８．０
　　カルボキシメチルセルロースナトリウム　　　　　　　　　　１．６
　　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
　　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
　　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
　　ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　１．２
　　モノフルオロリン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　０．７
　　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００％に調整
　　　　　（ｐＨ６．５に調整）
　【００１８】
　実施例２
　　マウスウォッシュ
　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　　エチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１５．０
　　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０
　　アスコルビン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０３
　　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．５
　　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　１．０
　　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２
　　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３
　　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００％に調整
　　　　　　　（ｐＨ６．５に調整）
　【００１９】
　
参考例１
　　練歯磨
　　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　　第二リン酸カルシウム　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．０
　　ソルビトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０．０
　　カルボキシメチルセルロースナトリウム　　　　　　　　　　１．５
　　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
　　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．９
　　Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム　　　　　　　　　　　０．５
　　ショ糖脂肪酸エステル　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
　　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
　　フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３
　　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００％に調整
　　　　　（ｐＨ８．０に調整）
　【００２０】
　
参考例２
　　口腔用パスタ
　　　　　成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（％）
　　モノステアレート　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０
　　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１５．０
　　ヒドロキシエチルセルロース　　　　　　　　　　　　　　　５．０
　　セチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０
　　ソルビタンモノオレート　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
　　香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
　　乳酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．５
　　モノフルオルリン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　１．５
　　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００％に調整
　　　　　（ｐＨ５．５に調整）
　【００２１】
　【発明の効果】
　本発明によれば、象牙質知覚過敏抑制効果だけでなく、歯根面および象牙質う蝕抑制においても優れた効果を有する口腔用組成物を得ることができる。