(57)【要約】  ここに記載されているのは、１種以上の構造化剤を含む口腔用流体組成物、およびその製造および使用方法である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ガムタイプコロイド状ポリマー；セルロースポリマー；アクリレートポリマー；およびクレイまたは微粒子から選択される１種以上の構造化剤；および
口内で許容される水性担体を含み、
０.８５未満の流速指数を有する、流体組成物。
【請求項２】
該１種以上の構造化剤の総濃度が組成物の約５重量％未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがガムタイプコロイド状ポリマーである、請求項１または２の組成物。
【請求項４】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがセルロースポリマーである、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがアクリレートポリマーである、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがクレイまたは微粒子である、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つが寒天、アガロース、アルブミン、藻コロイド、アルギネート類、アルギン酸およびその塩類、琥珀、アンモニアゴム、アミロペクチン類、アラビナン類、アラビノガラクタン、アラビノキシラン類、アサフェティダ、ブデリウム、カラギーナン類、カゼイン、チクル、コラーゲン、コパル、カードラン、硫酸デルマチン、デキストラン類、架橋デキストラン類、デキストリン、エマルサン、ゼラチン、フェヌグリーク、乳香、ファーセレラン類、ガラクトグルコマンナン類、ガラクトマンナン類、雌黄、ゲラン、ゲランガム、グルコマンナン類、グリコーゲン類、グアー、グアーガム、ヒドロキシプロピル化グアーガム類、カルボキシメチルグアーガム、カルボキシメチル(ヒドロキシプロピル)グアーガム、ヒドロキシエチルグアーガム、アラビアゴム、弾性ゴム、ガティガム、カラヤガム、トラガントゴム(tragancanthin)、ヘパリン、ヒアルロン酸、天然ゴム、イヌリン、カラヤガム、硫酸ケラチン、コンニャク粉、コンニャクマンナン、ラブダナム、ラミナラン類、ラウルジモニウム、亜麻仁サッカライド(酸性)、レバン、イナゴマメガム、ミルラ、オクラガム、ペクチン酸類、ペクチン、ポリデキストロース、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−１０、ポリクオタニウム−２８、プロトペクチン類、オオバコ種子ガム、プルラン、クインスシードガム、ヒアルロン酸ナトリウム、ラフィノース、ラムザン、スクレログルカン、アルギン酸ナトリウムスタキオース、米、コーン、ポテトまたは小麦のデンプン、タピオカデンプン、サクシノグリカン、タマリンドシードガム、トラントガム、水溶性ダイズ多糖類、ウィーラン、キサンタン、キサンタンガム、キシラン類、キシログルカン類、およびこれらの混合物から選択されるガムタイプコロイド状ポリマーである、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがセルロース；メチルセルロース；エチルセルロース；プロピルセルロース；ブチルセルロース；カルボキシメチルセルロース；カルボキシエチルセルロース；カルボキシメチルメチルセルロース；カルボキシエチルエチルセルロース；カルボキシエチルメチルセルロース；カルボキシメチルエチルセルロース；ヒドロキシアルキルセルロース；ヒドロキシメチルセルロース；ヒドロキシエチルセルロース；ヒドロキシプロピルセルロース；ヒドロキシブチルセルロース；ヒドロキシメチルメチルセルロース；ヒドロキシエチルメチルセルロース；ヒドロキシプロピルメチルセルロース；ヒドロキシブチルメチルセルロース；ヒドロキシメチルエチルセルロース；ヒドロキシエチルエチルセルロース；ヒドロキシプロピルエチルセルロース；ヒドロキシブチルエチルセルロース；ヒドロキシメチルプロピルセルロース；ヒドロキシエチルプロピルセルロース；ヒドロキシプロピルプロピルセルロース；ヒドロキシブチルプロピルセルロース；ヒドロキシメチルブチルセルロース；ヒドロキシエチルブチルセルロース；ヒドロキシプロピルブチルセルロース；ヒドロキシブチルブチルセルロース；ヒドロキシプロピルオキシエチルセルロース；ステアルジモニウムヒドロキシエチルセルロース；ココジモニウムヒドロキシプロピルオキシエチルセルロース；ナトリウムカルボキシメチルセルロース；ニトロセルロース；セルロース硫酸ナトリウム；コンドロイチン；キチン；キトサン；キトサンピロリドンカルボキレート；キトサングリコレートキトサンラクテートおよびこれらの混合物から選択されるセルロースポリマーである、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがアリルエーテルペンタエリスリトール、スクロースのアリルエーテルまたはプロピレンポリビニルメチルエーテルのアリルエーテル、およびカルボキシビニルポリマーと架橋したアクリル酸のホモポリマー類；ポリオキシエチレンポリマー類；ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンコポリマー類；アクリルポリマー類、例えばポリアクリル酸ナトリウム、アクリル酸ポリエチル、およびポリアクリルアミド；合成水溶性ポリマー類、例えばポリエチレンイミンおよび他種のカチオン性ポリマー類；半合成水溶性ポリマー類、例えばシリコン修飾プルラン；および水溶性無機ポリマー類、例えば、ベントナイト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、モンモリロン石、バイデライト、ノントロナイト、サポナイト、ヘクトライト、およびケイ無水物から選択されるアクリレートポリマーである、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。他の水溶性ポリマー例は、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンおよびこれらの混合物を含む。
【請求項１０】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがケイ酸カルシウムマグネシウムおよび非晶質シリカから選択されるクレイまたは微粒子である、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
さらにソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール、エタノール、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される湿潤剤を含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
口内で許容される水性担体が５０重量％を越える自由水を含む、請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
さらにフッ素イオン源；歯石抑制剤；緩衝剤；研磨剤；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される１種以上の成分を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
該１種以上の成分の少なくとも一つがフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択されるフッ素イオン源である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
約０.０１〜約０.５重量％のガムタイプコロイド状ポリマー；
約０.０１〜約０.５重量％のセルロースポリマー；および
約０.０１〜約０.５重量％のアクリレートポリマー
を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
約０.０１〜約０.５重量％のさらなるガムタイプコロイド状ポリマーを含む、請求項１〜１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
クレイまたは微粒子が組成物に０.５重量％の濃度で存在する請求項６に記載の組成物。
【請求項１８】
さらに懸濁物質を含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
該懸濁物質がコロイド状金属；フィルムフレーク；フィルムストリップ；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
処置を必要とする対象の口腔表面と請求項１〜１９のいずれかに記載の組成物を接触させることを含む、口腔の疾患または状態の処置または予防方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
背景
水性組成物が、多様な化合物を口腔に送達するために使用されている。ある種の化合物を水性組成物に取り込む能力は、このような化合物が水ベースの組成物に不溶性であるかまたは限られた溶解度しか有しないことがあるため、制限され得る。
【０００２】
現在利用可能な水性組成物は、水に類似する流動学的特性を有する。水性組成物の利点は、その流動学的特性を調節することにより改善し得る。ここに記載する化合物は、とりわけ、その目的に対応する。
【発明の概要】
【０００３】
要約
ある態様において、本発明は、口腔用流体組成物を提供し、これは特にこのような製品に対して望まれる多様な面を提供するのに有用な物理特性を有する。ある態様において、構造化剤、例えばポリマー類またはクレイ類を、非構造化水性組成物を越えるある利益を提供する、特異的流動学的特徴を達成するために使用する。
【０００４】
ある態様において、流体組成物は構造化され、粘弾性である。そのようなものとして、本流体組成物は懸濁液で固体を維持できる。他の態様において、粘弾性特性は、使用中および使用後に良好な口内感覚(mouth feel)を提供する。
【０００５】
ある態様は、ガムタイプコロイド状ポリマー；セルロースポリマー；アクリレートポリマー；およびクレイまたは微粒子から選択される１種以上の構造化剤；および口内で(orally)許容される水性担体を含む流体組成物を提供し、ここで、本組成物は、１以上のＧ’対Ｇ”比を有する。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の５重量％未満である。
【０００６】
ある態様は、口腔表面とここに記載する組成物のいずれかを接触させることを含む、口腔の疾患または状態の処置または予防方法を提供する。
【０００７】
詳細な記載
明細書を通して、範囲は、範囲内の各々のかつ全ての値の略として使用する。範囲内の全ての値を範囲の末端として選択してよい。
【０００８】
ここに記載する全ての文献は、その全体を引用により本明細書に包含させる。
【０００９】
本開示と引用している文献の間で定義の矛盾があるとき、本開示を優先する。
【００１０】
ここで使用する用語“粘弾性流体”は、弾性(固体様、例えばガム)および粘稠性(液体様、流動性、例えば水)の両者の機械的特性を示す複合的流体を意味する。粘弾性流体組成物は、剪断応力(例えば口腔内での揺すり(shaking)または振り回し(swishing))の影響下に変形し、流動するが、負荷が無くなったとき、組成物は変形から回復する。粘弾性々質の弾性部分は弾性係数(Ｇ’)により定量でき、粘稠性部分は粘稠性係数(Ｇ”)により定量できる。
【００１１】
ここで使用する用語“剪断菲薄化”は、剪断応力の増加率に伴い、粘性が減少する特性を意味する。剪断菲薄化特性を示す物質は擬塑性と呼ばれる。
【００１２】
ここで使用する“構造化流体”および“構造化組成物”は同義で使用可能であり、歪み曲線(strain sweep)測定の線形粘弾性領域内でＧ”値より大きいＧ’値(すなわちＧ’対Ｇ”比が＞１)を示す流体を意味する。Ｇ’対Ｇ”比は、構造的パラメータとして同定される。
【００１３】
ある態様において、特定の流動学的特徴を有する粘弾性ネットワークを形成する１種以上の構造化剤を含む流体組成物を提供する。
【００１４】
ここで使用する用語“構造化剤”は、それ自体で、または他の物質との組み合わせで、水性媒体中に構造化ネットワークを形成でき、Ｇ’／Ｇ”≧１を提供する物質を意味する。
【００１５】
ある態様において、本発明の流体組成物は非ニュートン流動学を示し、すなわちそれらは、ベキ乗則流体のような性質を示す。ある態様において、それらはまた低緊硬度指数(Consistency Index)および１以上の構造パラメータにより特徴づけられる。非ニュートン、構造化水性組成物に製剤することは、一般的ニュートン、非構造化製品を越える明らかな利点がある。例えば、構造化水性組成物は、しばしば限定的である密度マッチングが関与しない、別の経路により、固体物質(例えば、無機活性物、またはビーズ、ストリップ、顔料のような美的成分など)を懸濁する能力を提供する。ある態様は構造化水性組成物を提供する。ある態様において、構造化水性組成物は、使用により消費者が受ける口内感覚特質の修飾が可能である。
【００１６】
ある態様は、ガムタイプコロイド状ポリマー；セルロースポリマー；アクリレートポリマー；およびクレイまたは微粒子から選択される１種以上の構造化剤；および口内で許容される水性担体を含む流体組成物を提供し、ここで、該組成物は１以上のＧ’対Ｇ”比を有する。
【００１７】
ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約５重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約４.５重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約４重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約３.５重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約３重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約２.５重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約２重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約１.５重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約１重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約０.５重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約０.３重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約０.２５重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約０.２重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は組成物の約０.１５重量％である。
【００１８】
ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は約０.０３〜約２重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は約０.０８〜約０.４重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は約０.２２〜約０.３重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は約０.１２重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は約０.２６重量％である。ある態様において、１種以上の構造化剤の総濃度は約０.５重量％である。
【００１９】
ここで使用する用語“流体組成物”は、その容器の形を取る能力を有する組成物を意味する。
【００２０】
ここで使用する用語“水性”は、少なくとも約４０重量％の自由水含量を意味する。
【００２１】
ある態様において、該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがガムタイプコロイド状ポリマーである。ある態様において、ガムタイプコロイド状ポリマーは寒天、アガロース、アルブミン、藻コロイド、アルギネート類、アルギン酸およびその塩類、琥珀、アンモニアゴム、アミロペクチン類、アラビナン類、アラビノガラクタン、アラビノキシラン類、アサフェティダ、ブデリウム、カラギーナン類、カゼイン、チクル、コラーゲン、コパル、カードラン、硫酸デルマチン、デキストラン類、架橋デキストラン類、デキストリン、エマルサン、ゼラチン、フェヌグリーク、乳香、ファーセレラン類、ガラクトグルコマンナン類、ガラクトマンナン類、雌黄、ゲラン、ゲランガム、グルコマンナン類、グリコーゲン類、グアー、グアーガム、ヒドロキシプロピル化グアーガム類、カルボキシメチルグアーガム、カルボキシメチル(ヒドロキシプロピル)グアーガム、ヒドロキシエチルグアーガム、アラビアゴム、弾性ゴム、ガティガム、カラヤガム、トラガントゴム(tragancanthin)、ヘパリン、ヒアルロン酸、天然ゴム、イヌリン、カラヤガム、硫酸ケラチン、コンニャク粉、コンニャクマンナン、ラブダナム、ラミナラン類、ラウルジモニウム、亜麻仁サッカライド(laxseed saccharide)(酸性)、レバン、イナゴマメガム、ミルラ、オクラガム、ペクチン酸類、ペクチン、ポリデキストロース、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−１０、ポリクオタニウム−２８、プロトペクチン類、オオバコ種子ガム、プルラン、クインスシードガム、ヒアルロン酸ナトリウム、ラフィノース、ラムザン、スクレログルカン、アルギン酸ナトリウムスタキオース、米、コーン、ポテトまたは小麦のデンプン、タピオカデンプン、サクシノグリカン、タマリンドシードガム、トラントガム、水溶性ダイズ多糖類、ウィーラン、キサンタン、キサンタンガム、キシラン類、キシログルカン類、およびこれらの混合物から選択される。
【００２２】
さらなる態様は、該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがセルロースポリマーである組成物を提供する。ある態様において、セルロースポリマーはセルロース；メチルセルロース；エチルセルロース；プロピルセルロース；ブチルセルロース；カルボキシメチルセルロース；カルボキシエチルセルロース；カルボキシメチルメチルセルロース；カルボキシエチルエチルセルロース；カルボキシエチルメチルセルロース；カルボキシメチルエチルセルロース；ヒドロキシアルキルセルロース；ヒドロキシメチルセルロース；ヒドロキシエチルセルロース；ヒドロキシプロピルセルロース；ヒドロキシブチルセルロース；ヒドロキシメチルメチルセルロース；ヒドロキシエチルメチルセルロース；ヒドロキシプロピルメチルセルロース；ヒドロキシブチルメチルセルロース；ヒドロキシメチルエチルセルロース；ヒドロキシエチルエチルセルロース；ヒドロキシプロピルエチルセルロース；ヒドロキシブチルエチルセルロース；ヒドロキシメチルプロピルセルロース；ヒドロキシエチルプロピルセルロース；ヒドロキシプロピルプロピルセルロース；ヒドロキシブチルプロピルセルロース；ヒドロキシメチルブチルセルロース；ヒドロキシエチルブチルセルロース；ヒドロキシプロピルブチルセルロース；ヒドロキシブチルブチルセルロース；ヒドロキシプロピルオキシエチルセルロース；ステアルジモニウムヒドロキシエチルセルロース；ココジモニウムヒドロキシプロピルオキシエチルセルロース；ナトリウムカルボキシメチルセルロース；ニトロセルロース；セルロース硫酸ナトリウム；コンドロイチン；キチン；キトサン；キトサンピロリドンカルボキレート；キトサングリコレートキトサンラクテートおよびこれらの混合物から選択される。
【００２３】
さらに別の態様は、該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがアクリレートポリマーである組成物を提供する。ある態様において、アクリレートポリマーは、アリルエーテルペンタエリスリトール、スクロースのアリルエーテルまたはプロピレンポリビニルメチルエーテルのアリルエーテル、およびカルボキシビニルポリマーと架橋したアクリル酸のホモポリマー類；ポリオキシエチレンポリマー類；ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンコポリマー類；アクリルポリマー類、例えばポリアクリル酸ナトリウム、アクリル酸ポリエチル、およびポリアクリルアミド；合成水溶性ポリマー類、例えばポリエチレンイミンおよび他種のカチオン性ポリマー類；半合成水溶性ポリマー類、例えばシリコン修飾プルラン；および水溶性無機ポリマー類、例えば、ベントナイト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、モンモリロン石、バイデライト、ノントロナイト、サポナイト、ヘクトライト、およびケイ無水物から選択される。他の水溶性ポリマーの例は、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンおよびこれらの混合物を含む。
【００２４】
さらに別の態様は、該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがクレイまたは微粒子である組成物を提供する。ある態様において、クレイまたは微粒子はケイ酸カルシウムマグネシウムおよび非晶質シリカから選択される。
【００２５】
ある態様において、本組成物はさらに湿潤剤を含む。ある態様において、湿潤剤はソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール、エタノール、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される。
【００２６】
ある態様において、口内で許容される水性担体は約４０〜約９７重量％の自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約４０重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約４５重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は５０重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約５５重量％を越える自由水を含む。さらなる態様において、口内で許容される水性担体は６０重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約６５重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７０重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７０重量％の自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７１重量％の自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７２重量％の自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７３重量％の自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７４重量％の自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７５重量％の自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約７５重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約８０重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約８５重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約９０重量％を越える自由水を含む。ある態様において、口内で許容される担体は約９０重量％を越える自由水を含む。
【００２７】
ある態様において、水対湿潤剤比は約２０：１〜約１：５である。ある態様において、水対湿潤剤比は約１０：１〜約１：３である。ある態様において、水対湿潤剤比は約４：１〜約２：３である。
【００２８】
ある態様において、本組成物はさらにフッ素イオン源；歯石抑制剤；抗菌剤；緩衝剤；研磨剤；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される１種以上の成分を含む。ある態様は、１種以上の成分の少なくとも一つがフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択されるフッ素イオン源である、組成物を提供する
【００２９】
ある態様は、約０.０１〜約０.５重量％のガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０１〜約０.５重量％のセルロースポリマー；および約０.０１〜約０.５重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３０】
他の態様は、約０.０３〜約０.１重量％のガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０２〜約０.１重量％のセルロースポリマー；および約０.０３〜約０.１重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３１】
さらなる態様は、約０.０４重量％のガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０３重量％のセルロースポリマー；および約０.０５重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３２】
さらに別の態様は、０.０４１重量％のガムタイプコロイド状ポリマー；０.０３重量％のセルロースポリマー；および０.０５重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３３】
ある態様において、ガムタイプコロイド状ポリマーはキサンタンガムであり；セルロースポリマーはカルボキシメチルセルロースであり；アクリレートポリマーはカルボマーである。
【００３４】
ある態様は、約０.０１〜約０.５重量％の第一ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０１〜約０.５重量％の第二ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０１〜約０.５重量％のセルロースポリマー；および約０.０１〜約０.５重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３５】
他の態様は、約０.０５〜約０.１重量％の該第一ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０３〜約０.１重量％の該第二ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０５〜約０.１重量％のセルロースポリマー；および約０.０３〜約０.１重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３６】
ある態様において、組成物は約０.０７〜約０.０９重量％の第一ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０４〜約０.０６重量％の第二ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０７〜約０.０９重量％のセルロースポリマー；および約０.０４〜約０.０６重量％のアクリレートポリマーを含む。
【００３７】
ある態様は、約０.０８重量％の第一ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０５重量％の第二ガムタイプコロイド状ポリマー；約０.０８重量％のセルロースポリマー；および約０.０５重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３８】
さらに別の態様は、０.０８３重量％の第一ガムタイプコロイド状ポリマー；０.０５重量％の第二ガムタイプコロイド状ポリマー；０.０８３重量％のセルロースポリマー；および０.０５重量％のアクリレートポリマーを含む組成物を提供する。
【００３９】
ある態様において、第一ガムタイプコロイド状ポリマーはキサンタンガムであり；第二ガムタイプコロイド状ポリマーはゲランガムであり；セルロースポリマーはカルボキシメチルセルロースであり；アクリレートポリマーはカルボマーである。
【００４０】
ある態様において、クレイまたは微粒子は、組成物に約０.１〜２重量％の濃度で存在する。ある態様において、クレイまたは微粒子は組成物に０.５重量％の濃度で存在する。
【００４１】
ある態様において、本組成物は懸濁物質を含む。ある態様において、懸濁物質はコロイド状金属；フィルムフレーク；フィルムストリップ；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される。
【００４２】
ある態様において、本組成物は口腔洗浄剤または洗口剤である。
【００４３】
ある態様は、処置を必要とする対象の口腔表面とここに記載する組成物のいずれか１種を接触させることを含む、口腔の疾患または状態の処置または予防方法を提供する。ある態様において、口腔の疾患または状態は口腔乾燥症である。
【００４４】
粘弾性流体組成物の流動学的プロファイルを得るために、二つの試験、歪み曲線(strain sweep)試験および流動試験が利用される。歪み曲線試験は、水性組成物が構造化されているか否かを示す。流動試験は剪断菲薄化(shear thinning)および稠度を測定する。剪断菲薄化の程度と稠度のバランスを好ましい口内感覚特徴を達成するために設定するパラメータとして使用できる。
【００４５】
歪み曲線試験はそれぞれＧ’およびＧ”を測定する。Ｇ’値対Ｇ”値比が直線状粘弾性領域にある比を取ると、いわゆる“構造パラメータ”となる。ある態様において、本発明は、約１.５を越えるＧ’対Ｇ”比を有する組成物を提供する。ある態様において、Ｇ’対Ｇ”比は約２.５を越える。
【００４６】
第二の試験は流動試験であり、この試験は、組成物の粘弾性剪断菲薄化の定量に使用する。流動試験は、剪断率の関数として流体粘性を測定し、ここに開示する測定は、０.１〜１００秒−１の剪断率範囲で行う。剪断菲薄化性質は、流動曲線をベキ乗則関数に当てはめ、流速指数(“ｎ”)で試験することにより定量できる。水のようなニュートン流体の流速指数は１であり、剪断菲薄化流体でｎは１未満である。
【００４７】
ある態様において、本組成物は１未満の流速指数を有する。他の態様において、組成物は約０.１〜約０.８の流速指数を有する。ある態様において、組成物は約０.２〜約０.７の流速指数を有する。さらなる態様において、組成物は約０.７の流速指数を有する。
【００４８】
ある態様において、本組成物は約０.３〜約０.６の流速指数を有する。ある態様において、組成物は約０.４の流速指数を有する。なおさらなる態様は、約０.５の流速指数を有する組成物を提供する。
【００４９】
緊硬度指数(“ｋ”)もまたベキ乗則適合に基づき定量し、１０cps＜ｋ＜２０００cpsの範囲でなければならない。１未満の流速指数と１０を越える緊硬度指数の組み合わせが、一部、ここに記載する組成物により提供される所望の特徴を担う。
【００５０】
ある態様において、緊硬度指数は、水の緊硬度指数より約２桁高い。１未満の流速指数と１０を越える緊硬度指数の組み合わせが、一部、ここに記載する組成物により提供される所望の特徴を担う。
【００５１】
ある態様において、本発明の組成物は：１)１以上、約１.５を越える、約２.５を越える、または約３.５を越えるＧ’対Ｇ”比；２)流速指数約０.１〜約０.８５、または約０.３〜約０.７；および３)緊硬度指数約１０〜約２０００を有する。
【００５２】
必要な流動学的特性を有するここに記載する組成物の製造に適する成分は、次のとおり設計し得る。１種以上の構造化剤を、水または水および湿潤剤の組み合わせと混合したとき、組成物を流体に維持できる量および比率で併せ得る。
【００５３】
用語“ガムタイプコロイド状ポリマー”および“コロイド状ガム類”は同意義で使用し、一般的に、一般的特徴を共有するあらゆる多様なコロイド状物質を意味する。ガム類は、典型的に植物から抽出し、または染み出る。真のガム類は、最も典型的に植物に由来する複雑な有機物質である。あるガム類は、水に水溶性であるが、不溶性ガム類はしばしば膨潤し、水を吸着できる。その化学的性質は複雑である。それらは一般的に、しばしば多様な金属塩類、例えばカルシウム、マグネシウム、およびカリウムを、多様な有機酸類の塩類の形で含む複雑な多糖類である。真のガム類に加えて、他のコロイド状物質、例えばゴム樹脂およびガム類とゴム樹脂の混合物ならびに他の有機体に由来するまたは合成した他のガム様物質を使用し得る。
【００５４】
アクリレートポリマー類およびコポリマー類は、アルキルエーテルペンタエリスリトール、スクロースのアリルエーテルまたはプロピレンのアリルエーテルと架橋したアクリル酸のホモポリマー類を含む、カルボマーとして知られるアクリル酸の合成高分子量ポリマー類を含むが、これらに限定されない。カルボマーは、ＵＳＰ分類で“カルボマーホモポリマーＡ型”である。カルボマー類は、水を吸収し、保持し、最初の体積の数倍に膨張する能力を有する。カルボマーのコード。カルボマー類コード(９１０、９３４、９４０、９４１、９７１、９７４および９３４Ｐ)はその分子量およびポリマーの特定成分の指標である。
【００５５】
水、または水＋湿潤剤と、適切な量および比率で、１種以上のここに記載する構造化剤と混合したとき、組成物は流体のままである。流体組成物はむしろ構造化されており、とりわけ、構造化剤のネットワークにより、固体粒子を懸濁液に維持できる。ある態様において、ここに記載する流体組成物は粘弾性でもある。力が加わったとき、例えば口腔洗浄剤使用で典型的な振り回し(swishing)およびうがい行動で、組成物は剪断菲薄化を経験し、遙かに低粘性となる。これは、口腔内のおよび口腔中の広い撹拌性を提供し、組成物を組織および歯と接触させる。力がなくなったとき、組成物は急速にそのより粘性の状態に戻り、それが口腔表面を被覆し、それにより良好な口内感覚および口渇症状の軽減をもたらす。
【００５６】
ある態様において、水は流体組成物の大部分を構成する。しかしながら、他の成分、例えば湿潤剤を水に置き換えることができる；そしてここに記載する構造化剤と組み合わせて、本発明の組成物の所望の流動学的プロファイルを達成できる。
【００５７】
他の湿潤剤、例えばポリオールおよび糖アルコール溶液は、それぞれ約１〜約２５重量％の量で存在し得る。ソルビトールおよび／または他の糖アルコールは、一般的に、典型的に約１〜約２５重量％で存在する。ある態様において、ソルビトールは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。他の態様においてソルビトールは約１０重量％の濃度で存在する。ここでのソルビトールの記載は、典型的に７０％水溶液として市販されている物質を意味する。
【００５８】
ある態様において、グリセリンおよび／または類似のポリオールは、各々約１〜約２５重量％の濃度で存在する。ある態様において、グリセリンは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。ある態様は、グリセリンが約７.５重量％の濃度で存在する組成物を提供する。
【００５９】
ある態様において、総湿潤剤濃度は組成物の約１〜約６０重量％である。
【００６０】
他の溶媒、ジオールプロピレングリコールが存在してよい。存在するとき、プロピレングリコールは典型的に約０.１〜約５０重量％濃度で存在する。ある態様において、プロピレングリコールは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。ある態様は、約７重量％濃度で存在するプロピレングリコールを含む。湿潤剤の他の例ポリオール類はエチレングリコールポリオール類、例えばジプロピレングリコールおよびヘキシレングリコールセロソルブ類、例えばメチルセロソルブおよびエチルセロソルブ；少なくとも約１２個の炭素を直鎖に含む植物油および蝋、例えばオリーブ油、ヒマシ油およびペトロラタム；およびエステル類、例えば酢酸アミル、酢酸エチルおよび安息香酸ベンジルを含むが、これらに限定されない。
【００６１】
添加剤であってもまたは存在し得る多様なポリマーおよびクレイ成分の１種以上に由来するものであっても、流体組成物は、典型的に例えばナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウムのようなカチオンを含む。存在するカチオン、例えばナトリウムの濃度は一般的に約１重量％以下である。ある態様において、カチオン、例えばナトリウムの濃度は約０.５重量％以下である。
【００６２】
他の任意の添加剤を含んでよい。このような任意の添加剤には、外観または美的魅力を変えるもの、および／または最終産物を安定化するもの、および／または味／化粧品としての魅力のためおよび／または口腔保健、口腔の硬および軟組織の状態または障害の予防または処置、または生理学的障害または状態の予防または処置のための治療および予防成分として提供されるものを含む
【００６３】
ある態様は、防腐剤が存在する組成物を提供する。ある態様において、防腐剤はパラベン類、ソルビン酸カリウム、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、ポリアミノプロピルビグアナイド、カプリル酸、安息香酸ナトリウムおよび塩化セチルピリジニウムから選択される。ある態様において、防腐剤は約０.０００１〜約１重量％の濃度で存在する。ある態様において、防腐剤は約０.５重量％で存在する。ある態様において、防腐剤は塩化セチルピリジニウムである。
【００６４】
色素のような着色剤は、色素類、例えばFD&C Red No. 3(テトラヨードフルオセインのナトリウム塩)、Food Red 17(６−ヒドロキシ−５−{(２−メトキシ−５−メチル−４−スルホフェニル)アゾ}−２−ナフタレンスルホン酸の二ナトリウム塩)、Food Yellow 13(キノフタロンまたは２−(２−キノリル)インダンジオンの一および二スルホン酸の混合物のナトリウム塩)、FD&C yellow No. 5(４−ｐ−スルホフェニルアゾ−１−ｐ−スルホフェニル−５−ヒドロキシピラゾール−３−カルボン酸のナトリウム塩)、FD&C yellow No. 6(ｐ−スルホフェニルアゾ−Ｂ−ナフトール−６−モノスルホネートのナトリウム塩)、FD&C Green No. 3(４−{[４−(Ｎ−エチル−ｐ−スルホベンジルアミノ)−フェニル]−(４−ヒドロキシ−２−スルホニウムフェニル)−メチレン}−[１−(Ｎ−エチル−Ｎ−ｐ−スルホベンジル)−δ−３,５−シクロヘキサジエンイミン]の二ナトリウム塩)、FD&C Blue No. 1(ジベンジルジエチル−ジアミノ−トリフェニルカルビノールトリスルホン酸無水物の二ナトリウム塩)、FD&C Blue No. 2(インジゴチンの二スルホン酸のナトリウム塩)および種々の割合でのこれらの混合物を含む、食品および摂取される薬剤への使用が連邦食品医薬品化粧品法の下に現在承認されている食品用着色料であり得る。典型的に、着色剤は、含まれている場合でも、極めて少量存在する。
【００６５】
天然および人工風味剤のような風味剤が知られている。これらの風味剤は合成風味油および風味芳香族、および／または油、オレオ樹脂および植物、葉、花、果実などからの抽出物、およびこれらの混合物から選択され得る。代表的風味油はスペアミント油、桂皮油、ハッカ油、丁子油、ベイ油、タイム油、ニオイヒバ油、ニクズク油、セージ油、および苦扁桃油を含む。これらの風味剤を個々にまたは混合して使用できる。一般的に使用される風味剤は、個々に使用するのであれば、混合して使用するのであれ、ミント類、例えばペパーミント、人工バニラ、シナモン誘導体、および種々の果実風味剤を含む。一般的に、Chemicals Used in Food Processing, publication 1274 by the National Academy of Sciences, pages 63-258に記載されているようなあらゆる風味剤または食品添加物を使用してよい。典型的に、風味剤は、含まれているとしたら、０.０１〜１重量％の濃度で存在する。ある態様において、風味剤は約０.２重量％の濃度で存在する。
【００６６】
甘味剤は天然および人工甘味剤のいずれも含む。適当な甘味剤は水可溶性甘味剤、例えば単糖類、二糖類および多糖類、例えばキシロース、リボース、グルコース(デキストロース)、マンノース、ガラクトース、フルクトース(左旋糖)、スクロース(砂糖)、マルトース、水可溶性人工甘味剤、例えば可溶性サッカリン塩類、すなわち、サッカリンナトリウムまたはカルシウム塩類、サイクラミン酸塩類ジペプチドベースの甘味剤、例えばＬ−アスパラギン酸由来甘味剤、例えばＬ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル(アスパルテーム)を含む。一般に、有効量の甘味剤を特定の組成物について望ましい甘みのレベルを提供するために使用し、選択する甘味剤により変わる。この量は通常約０.００１％〜約５重量％である。ある態様において、甘味剤はサッカリンナトリウムであり、組成物の約０.０１重量％の濃度で存在する。
【００６７】
適用する歯表面のホワイトニングに有効である物質であるホワイトニング剤、例えば過酸化水素および過酸化ウレア、高洗浄シリカ、防腐剤、シリコーン類、およびクロロフィル化合物も本発明の組成物に組み込み得る。種々の態様において、本発明の組成物は、ペルオキシド化合物を含む、ペルオキシドホワイトニング剤を含む。ペルオキシド化合物は、二価酸素−酸素基を含む酸化化合物である。ペルオキシド化合物は、ペルオキシド類およびヒドロペルオキシド類、例えば過酸化水素、アルカリおよびアルカリ土類金属のペルオキシド類、有機ペルオキシ化合物、ペルオキシ酸類、薬学的に許容されるその塩類、およびこれらの混合物を含む。アルカリおよびアルカリ土類金属のペルオキシド類は、過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウム、過酸化およびこれらの混合物を含む。有機ペルオキシ化合物はカルボアミドペルオキシド(過酸化水素尿素としても既知)、グリセリル過酸化水素、アルキル過酸化水素類、ジアルキルペルオキシド類、アルキルペルオキシ酸類、ペルオキシエステル類、ジアシルペルオキシド類、過酸化ベンゾイル、およびモノペルオキシフタル酸、およびこれらの混合物を含む。ペルオキシ酸類およびその塩類は、有機ペルオキシ酸類、例えばアルキルペルオキシ酸類、およびモノペルオキシフタル酸およびこれらの混合物、ならびに無機ペルオキシ酸塩類、例えばアルカリおよびアルカリ土類金属、例えばリチウム、カリウム、ナトリウム、マグネシウム、カルシウムおよびバリウムの過硫酸塩、二過硫酸塩、過炭酸塩、過リン酸塩、過ホウ酸塩および過ケイ酸塩塩類、およびこれらの混合物を含む。種々の態様において、ペルオキシド化合物は過酸化水素、過酸化ウレア、過炭酸ナトリウムおよびこれらの混合物を含む。ある態様において、ペルオキシド化合物は過酸化水素を含む。ある態様において、ペルオキシド化合物は本質的に過酸化水素から成る。ある態様において、非ペルオキシドホワイトニング剤を提供し得る。とりわけここでの使用に有用なホワイトニング剤は、非ペルオキシ化合物、例えば二酸化塩素、亜塩素酸塩類および次亜塩素酸塩類を含む。亜塩素酸塩類および次亜塩素酸塩類は、アルカリおよびアルカリ土類金属、例えばリチウム、カリウム、ナトリウム、マグネシウム、カルシウムおよびバリウムのものを含む。非ペルオキシドホワイトニング剤はまた着色剤、例えば二酸化チタンおよびヒドロキシアパタイトを含む。１種以上のホワイトニング剤が、場合により、歯のホワイトニングに有効な総量で存在する。ある態様において、ホワイトニング剤を水性担体から分離する。ある態様において、ホワイトニング剤を、ホワイトニング剤のカプセル封入により水性担体から分離する。
【００６８】
場合により、口臭予防剤(breath freshening agents)を提供し得る。亜鉛塩類、例えばグルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛および亜塩素酸亜鉛、アルファ−イオノンおよびこれらの混合物を含むが、これらに限定されない経口的に許容されるあらゆる口臭予防剤を使用できる。１種以上の口臭予防剤は、口臭予防に有効な総量で場合により存在する。
【００６９】
場合により、組成物は歯石抑制(抗歯石)剤を含み得る。とりわけここで使用するのに有用な歯石抑制剤は、リン酸類およびポリリン酸類(例えばピロリン酸類)、ポリアミノプロパンスルホン酸(ＡＭＰＳ)、ポリオレフィンスルホン酸類、ポリオレフィンリン酸類、ジホスホン酸類、例えばアザシクロアルカン−２,２−ジホスホン酸類(例えば、アザシクロヘプタン−２,２−ジホスホン酸)、Ｎ−メチルアザシクロペンタン−２,３−ジホスホン酸、エタン−１−ヒドロキシ−１,１−ジホスホン酸(ＥＨＤＰ)およびエタン−１−アミノ−１,１−ジホスホネート、ホスホノアルカンカルボン酸類およびこれらの薬剤のいずれかの塩類、例えばそのアルカリ金属およびアンモニウム塩類を含む。有用な無機リン酸およびポリリン酸塩類は、一塩基性、二塩基性および三塩基性リン酸ナトリウム類、トリポリリン酸ナトリウム、テトラポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸一、二、酸および四ナトリウム塩、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびこれらの混合物を含み、ここで、ナトリウムは場合によりカリウムまたはアンモニウムに置き換え得る。他の有用な抗歯石剤はポリカルボン酸ポリマー類およびポリビニルメチルエーテル／マレイン無水物(ＰＶＭＥ／ＭＡ)コポリマー類、例えばISP, Wayne, N.JからGantrezＴＭブランドの下に入手可能なものを含む。ある態様において、ホスフェートは約０.０１〜約１０重量％の濃度で存在する。ある態様において、ホスフェートは約１重量％の濃度で存在する。
【００７０】
ある態様は、緩衝剤が存在する組成物を提供する。ある態様において、一塩基性リン酸ナトリウムは約０.０１〜約５重量％の濃度で存在する。ある態様において、一塩基性リン酸ナトリウムホスフェートは約１重量％の濃度で存在する。ある態様において、二塩基性リン酸ナトリウムは約０.０１〜約５重量％の濃度で存在する。ある態様において、二塩基性リン酸ナトリウムホスフェートは約０.１５重量％の濃度で存在する。
【００７１】
他の任意の添加剤は抗微生物(例えば、抗菌)剤を含む。トリクロサン(５−クロロ−２−(２,４−ジクロロフェノキシ)フェノール)８−ヒドロキシキノリンおよびその塩類、亜鉛およびスズイオン源、例えばクエン酸亜鉛、硫酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、クエン酸亜鉛ナトリウムおよびピロリン酸スズ；銅(II)化合物、例えば銅(II)の塩化物、フッ化物、硫酸塩および水酸化物；フタル酸およびその塩類、例えばマグネシウムモノカリウムフタル酸；サンギナリン；４級アンモニウム化合物、例えば塩化アルキルピリジニウム類(例えば、塩化セチルピリジニウム(ＣＰＣ)、ＣＰＣと亜鉛および／または酵素の組み合わせ、塩化テトラデシルピリジニウム、およびＮ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロライド)；ビスグアニド類、例えばグルコン酸クロルヘキシジン、ヘキセチジン、オクテニジン、アレキシジン；ハロゲン化ビスフェノール化合物、例えば２,２’−メチレンビス−(４−クロロ−６−ブロモフェノール)ベンザルコニウムクロライド；サリチルアニリド、臭化ドミフェン；ヨウ素；スルホンアミド類；ビスビグアナイド類；フェノール類；ピペリジノ誘導体、例えばデルモピノールおよびオクタピノール；モクレン抽出物；ブドウ種子抽出物；チモール；オイゲノール；メントール；ゲラニオール；カルバクロール；シトラール；オイカリプトール；カテコール；４−アリルカテコール；ヘキシルレゾルシノール；サリチル酸メチル；抗生物質、例えばオーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、メトロニダゾール、ネオマイシン、カナマイシンおよびクリンダマイシン；およびこれらの混合物を含むあらゆる口内で許容される抗微生物剤を使用できる。有用な抗菌剤のさらなる例示的一覧表は１９９８年７月７日公開の米国特許５,７７６,４３５、Gaffar, et al.に掲載されている。ある態様において、抗微生物剤は約０.００１〜約１重量％の濃度で存在する。ある態様において、抗微生物剤は塩化セチルピリジニウムである。ある態様において、塩化セチルピリジニウムは約０.００１〜約１重量％の濃度で存在する。他の態様において塩化セチルピリジニウムは約０.０５重量％の濃度で存在する。
【００７２】
抗酸化剤は、任意の添加剤の他の群である。ブチル化ヒドロキシアニソール(ＢＨＡ)、ブチル化ヒドロキシトルエン(ＢＨＴ)、ビタミンＡ、カロテノイド類、ビタミンＥ、フラボノイド類、ポリフェノール類、アスコルビン酸、植物性抗酸化剤、クロロフィル、メラトニン、およびこれらの混合物を含む、あらゆる口内で許容される抗酸化剤を使用できる。
【００７３】
また任意に、例えば口渇改善に有用な唾液刺激剤を包含してよい。食品酸類、例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸、および酒石酸、およびこれらの混合物を含むが、これらに限定されないあらゆる口内で許容される唾液刺激剤を刺激できる。１種以上の唾液刺激剤は、場合により、唾液刺激に有効な総量で存在する。
【００７４】
場合により、抗歯垢(例えば、歯垢破壊)剤を含んでよい。スズ、銅、マグネシウムおよびストロンチウム塩類、ジメチコンコポリオール類、例えばセチルジメチコンコポリオール、パパイン、グルコアミラーゼ、グルコースオキシダーゼ、ウレア、乳酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、ポリアクリル酸ストロンチウムおよびこれらの混合物を含むが、これらに限定されないあらゆる口内で許容される抗歯垢剤を使用できる。
【００７５】
任意に使用し得る感覚麻痺剤は、クエン酸カリウム、塩化カリウム、酒石酸カリウム、重炭酸カリウム、シュウ酸カリウム、硝酸カリウム、ストロンチウム塩類、およびこれらの混合物を含む。
【００７６】
任意に使用し得る添加剤はまたビタミン類、ハーブ類およびタンパク質を含む。ビタミン類はビタミンＣおよびＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラ−アミノ安息香酸、生体フラボノイド類、パンテオン、パルミチン酸レチニル、酢酸トコフェロール、およびこれらの混合物を含む。ハーブ類、例えばカミツレ(Chamomilla recutita)、セイヨウハッカ(Mentha piperita)、セージ(Salvia officinalis)、およびミルラ(Commiphora myrrha)を場合により包含してよい。適当なタンパク質は、乳タンパク質および酵素、例えばペルオキシド産生酵素、アミラーゼ、歯垢破壊剤例えばパパイン、グルコアミラーゼ、グルコースオキシダーゼ、および“次世代”酵素を含む。
【００７７】
ある態様において、トリメチルグリシンを組成物に包含させてよい。トリメチルグリシンは、粘膜付着性湿潤剤である双性イオン性物質である。それは潤滑を促進し、滑らかな、心地よい口内感覚を提供する。有効量のトリメチルグリシンの包含は任意である。
【００７８】
懸濁固体および粒子
ある態様において、流体組成物は、他の方法では水性媒体に懸濁直後に沈殿する可能性がある粒子、不溶性物質およびコロイド状物の懸濁を可能にする。ポリマー混合物は、流体状態を維持しているが、固体粒子の懸濁を維持するのに十分な、ポリマー混合物により形成されたネットワークを有する構造を形成する。懸濁固体形態の例は、不溶性フレーク、小片、ビーズ、および粒子である。ある態様において、酸化亜鉛を含む固体粒子を、ここに記載する構造化流体組成物に直接含ませる。
【００７９】
米国特許６,６６９,９２９は、一般的にポリマーマトリックスフィルムの例と、その製造方法を記載する。ポリマーマトリックスフィルムを、多くのタイプの活性成分、特に不溶性であるか、または水性媒体中の成分と反応性である活性成分の担体として使用できる。約３０〜約６０重量％の酸化亜鉛を含むポリマーマトリックスフィルムが、流体組成物に酸化亜鉛を送達するために特に有用である。ある態様において、ポリマーマトリックスフィルムは約５０重量％の酸化亜鉛を含む。
【００８０】
ポリマーマトリックスフィルムを、種々の濃度で、ここに記載する組成物に含ませてよい。典型的に、ポリマーマトリックスフィルムは、約０.２５重量％以上の濃度で存在する。同様にポリマーマトリックスフィルムは約３重量％以下の濃度で存在する。ある態様において、ポリマーマトリックスフィルムは、約１％〜約２重量％濃度で存在する。
【００８１】
本発明のある態様は、フィルムの乾燥重量で約１０〜約５０％の量で存在する１種以上のセルロースポリマー類；フィルムの乾燥重量で約８〜約２５％の量で存在する酢酸ポリビニル；および金属粒子を含む、水安定フィルムを提供する。
【００８２】
ある態様において、酢酸ポリビニルは、フィルムの乾燥重量で約１０〜約２０％の濃度で存在する。ある態様において、酢酸ポリビニルは、フィルムの乾燥重量で約１０％の濃度で存在する。ある態様において、酢酸ポリビニルはフィルムの乾燥重量で約１４％の濃度で存在する。ある態様において、酢酸ポリビニルはフィルムの乾燥重量で約１８％の濃度で存在する。
【００８３】
ある態様は、１種以上のセルロースポリマー類がフィルムの乾燥重量の約１５〜約３０％の濃度で存在する、フィルムを提供する。他の態様は、１種以上のセルロースポリマー類がフィルムの乾燥重量の約１８〜約２２％の濃度で存在するフィルムを提供する。
【００８４】
本発明の態様を、次の実施例においてさらに記載する。本実施例は単なる説明であり、記載し、請求している本発明の範囲をいかなる意味においても限定しない。
【実施例】
【００８５】
実施例１
本発明の例示的組成物を表１および２に記載する。構造化剤を、流体組成物に粘弾性および構造を提供するために利用した。水性系、例えば口腔洗浄剤に導入したとき、構造化剤は水性担体中でネットワークを形成し、口腔洗浄剤を粘弾性、剪断菲薄化溶液とする。ポリマー類のタイプ、粒子およびこれらの組み合わせは、それ自体でまたは他のポリマー類／粒子と組み合わせて、特定の流動学的特性を有する構造化ネットワークを形成できる任意のポリマーまたは粒子を含み得る。
【００８６】
４個の本発明の例示的組成物の製剤を表１(下記)に示す。
【表１】
2014501258.tif 000002
【００８７】
ここに記載する流動学的パラメータを、３種の本発明の例示的組成物(組成物Ｉ−III)、ならびに数種の市販製品で測定した。
【００８８】
組成物Ｉは１個のガムタイプコロイド状ポリマー、１個のセルロースポリマー、および１個のアクリレートポリマーを含む。組成物Ｉは、一部、０.０８３重量％、キサンタンガム；０.０８３重量％、カルボキシメチルセルロース；および０.０５重量％、アクリレートポリマーを含む。
【００８９】
組成物IIは組成物Ｉと同構造化剤を同濃度で含むが、さらなる構造化剤第二ガムタイプコロイド状ポリマー、ゲランガムを０.０５重量％濃度で含む。
【００９０】
組成物IIIは１個のガムタイプコロイド状ポリマー、１個のセルロースポリマー、および１個のアクリレートポリマーを含む。組成物IIIは、一部、０.０４１重量％、キサンタンガム；０.０３重量％、カルボキシメチルセルロース；および０.０５重量％、アクリレートを含む。
【００９１】
全３種の組成物は、構造化非固体組成物(Ｇ’／Ｇ”≧１)を定義する特定の範囲内である流動学的パラメータを与える。構造化組成物は、流体組成物において非密度対応固体を懸濁する顕著な利益を提供する。全三種の組成物はまた、粘弾性、剪断菲薄化非固体組成物(流速指数約０.１〜約０.８)を約１０〜約２０００の緊硬度指数と共に構成する流動学的パラメータを与える。粘弾性、剪断菲薄化流体組成物は、種々の口内感覚を提供するならびに活性物の送達を促進するために口腔表面にポリマーフィルムを沈着させる能力の観点で、顕著な利益を有する。
【００９２】
表２(下記)は、流動学的パラメータを数種の市販製品(比較例１−７)と比較した、３種の本発明の例示的組成物(組成物Ｉ−III)の独特な特性を特徴づけるために使用した流動学的パラメータを記載する。
【表２】
2014501258.tif 000003
【００９３】
比較例１は次の成分を含む：水、キシリトール、水素化デンプン加水分解物、プロピレングリコール、ヒドロキシセルロース、アロエベラ(Aloe Barbadensis)葉汁、風味剤、Poloxamer 407、乳酸カルシウム、グルコン酸亜鉛、安息香酸ナトリウム、安息香酸、チオシアン酸カリウム、および酵素類(ラクトフェリン、リゾチーム、ラクトペルオキシダーゼ、グルコースオキシダーゼ)。
【００９４】
比較例２は次の成分を含む：水、グリセリン、ソルビトール、poloxamer 338、ＰＥＧ−６０水素化ヒマシ油、カルボキシメチルセルロース、塩化セチルピリジニウム、コポビドン、プロピルパラベン、安息香酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、キサンタンガム、およびFD&C blue no. 1。
【００９５】
比較例３は次の成分を含む：水、グリセリン、アルコール、プロピレングリコール、ソルビトール、ポリソルベート２０、風味剤、安息香酸ナトリウム、塩化セチルピリジニウム、サッカリンナトリウム、D&C Yellow no. 10、およびFD&C blue no. 1。
【００９６】
比較例４は次の成分を含む：水、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、Poloxamer 407、リン酸一ナトリウム、安息香酸ナトリウム、リン酸二ナトリウム、風味剤、塩化セチルピリジニウム、フッ化ナトリウム、サッカリンナトリウム、FD&C green no. 3、およびFD&C yellow no. 5。
【００９７】
比較例５は次の成分を含む：水、ソルビトール溶液、リン酸一ナトリウム、poloxamer 338、風味剤、ソルビン酸カリウム、リン酸、フッ化ナトリウム、ポリソルベート２０、FD&C blue no. 1。
【００９８】
比較例６は次の成分を含む：水、アルコール、安息香酸、Poloxamer 407、安息香酸ナトリウム、カラメル色素、オイカリプトール、メントール、サリチル酸メチル、およびチモール。
【００９９】
比較例７(比較例７)は次の成分を含む：カルシウム二ナトリウムＥＤＴＡ、塩化セチルピリジニウム、リン酸二ナトリウム、風味剤、緑色３、メントール、サリチル酸メチル、Poloxamer 407、ポリソルベート２０、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、安息香酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ソルビトール、水、黄色５、およびフッ化ナトリウム。
【０１００】
実施例２
流動学分析
流動学は、流動学的パラメータが所望の製品性能を得るために重要である構造的および機械的特性にしばしば大きな意義をもたらすので、粘弾性製剤の特徴付けに最も重要である。流動学データは、しばしば、一つの製品を他のものに替えて選択する消費者の好みの定量化のために、良好な製造および安定性特性を確認するために、懸濁能を測定するために、単に幾つかの応用を見いだすために使用される。今日、流動学的測定は、種々の市販品レオメータ、例えば応力および歪み制御装置で、円錐−平板、平行板、キュベットまたは同心円筒の多様な形状で実施できる。如何なるレオメータおよび形状を使用すべきかの決定に際しては、手持ちのシステムのタイプ(例えば、ゲルまたはペースト、低または高粘性流体)ならびに取得しようとする情報の種類を考慮すべきである。
【０１０１】
この研究の一貫として行った実験は、円錐および平板形状を使用する、応力制御ＡＲ２０００レオメータ(TA Instruments)で実施し得る。温度を制御するためにペルチェを使用し、サンプル蒸発を防止するために溶媒トラップを使用する。全実験は２５±０.１℃で行う。
【０１０２】
歪み曲線実験
構造化流体組成物、例えばここに記載のものの直線的粘弾性性状を動的振動  実験  例えば振動数および歪み曲線により定量できる。
【０１０３】
歪み曲線実験において、適用する歪みは範囲０.１％＜ｙ＜１００％で変化し、一方振動数を一定に維持する。物質の適応した振動性歪みに対する粘弾性応答を、Ｇ’およびＧ”の点で測定し、粘性および損失弾性率および他の価値ある情報をこの方法で得る。一般的に、Ｇ’は粘弾性構造内のエネルギー貯蔵を示し、Ｇ”は流れによるこのエネルギーの放出を示す。直線状粘弾性領域(ＬＶＲ)を、Ｇ’およびＧ”が適応した歪みに対して一定のままである歪み曲線領域により決定し、弾性対粘性貢献比(Ｇ’／Ｇ”)を、ＬＶＲ内のＧ’値およびＧ”値に基づきケイ酸できる。この比は、どのように流体組成物が構造化されているかの良好な指標を提供し、Ｇ’／Ｇ”比が高ければ高いほど、より強固な構造がシステム内に存在する。降伏応力値もまた、弾性応力(Ｇ’×歪み)対歪みをプロットすることにより歪み曲線実験から決定できる。降伏応力は弾性応力で最大である。
【０１０４】
手元のこの情報を基に、ある粘弾性物質がより固体様のまたはより流体様の特性を示すかを決定でき、この特定の場合、データを有効に利用して、種々の美的および固体物質が流体組成物で十分に懸濁できるか否かを決定できる。
【０１０５】
定常状態流動実験
構造特性を振動性実験により特徴付けしたように、種々の物質の流動特性を、定常状態剪断により特徴付けできる。定常状態流動実験において、一定範囲の歪み(剪断率)をサンプルに適用し、粘性、および／または得られる剪断応力を適応した剪断率の関数としてプロットする。流動曲線は、例えば、０.１〜１００秒−１の剪断率範囲で得られ得る。単一の、任意の剪断率での粘性を使用して、特定のサンプルを特徴付けし、それを他のサンプルと比較する。
【０１０６】
実施例３
表３(下記)は、他の本発明の例示的組成物(組成物Ｖ)の製剤を提供する。
【表３】
2014501258.tif 000004
【０１０７】
表４(下記)は、組成物Ｖの独特の特性を特徴付けするために使用した流動学パラメータを記載する。
【表４】
2014501258.tif 000005
【０１０８】
実施例４
方法
本発明の組成物を、ゲランおよびキサンタンガム類を最初に水和し、高温で塩と混合し、残った成分を冷却後に混合する方法を使用して製造し得る。最初に、水をキサンタンガムおよびゲランガムを水和するのに十分な温度に加熱する。ある態様において、水は１６０°Ｆ〜１８０°Ｆである。ある態様において、水は約１８０°Ｆである。
【０１０９】
キサンタンガムおよびゲランガムを、次いで加熱した水に添加し、キサンタンガムおよびゲランガムが水和するのに十分な時間および温度で維持する。ある態様において、混合物は１６０°Ｆ〜１８０°Ｆである。ある態様において、水は約１８０°Ｆである。ある態様において、混合物を少なくとも約３分間かつ３０分間未満維持する。ある態様において、混合物を５〜１５分間維持する。ある態様において、混合物を約１５分間維持する。混合物は、全時間、または一部の時間、キサンタンガムおよびゲランガムの水和に十分な温度で維持してよい。ある態様において、混合物を少なくとも約３分間かつ３０分間未満混合する。ある態様において、混合物を５〜１５分間混合する。ある態様において、混合物を約１５分間混合する。この工程後、混合物は水和されたゲランガムおよびキサンタンガムを含む。ナトリウム塩を混合物に添加する。
【０１１０】
水和ガム類とナトリウム塩の混合物を約１２５°Ｆ以下の温度に冷却する。ある態様において、水和ガム類とナトリウム塩の混合物を７５〜１１０°Ｆの温度に冷却する。ある態様において、水和ガム類とナトリウム塩の混合物を約７５°Ｆ、室温に冷却する。ある態様において、水和ガム類とナトリウム塩の混合物を、全時間または一部の時間冷却して、混合する。ある態様において、混合を全冷却は全て中断する。
【０１１１】
混合物が冷却したら、残った成分を冷却混合物に添加して、合わせた組成物を製造する。ある態様において、残った成分は固体粒子、例えばポリマーマトリックスフィルムを含む。合わせた組成物を、添加した成分を取り込むよう、好ましくは本質的に均質となるよう混合する。ある態様において、合わせた組成物を１０〜３０分間混合して、該流体組成物を製造する。ある態様において、合わせた組成物を約１５分間混合して、該流体組成物を製造する。合わせた組成物を、好ましくは低速または中速で混合して、泡立ちを避ける。ある態様において、合わせた組成物を中速で混合して、泡立ちを避ける。
【０１１２】
当業者には当然であるが、本発明の精神から逸脱することなく、ここに記載した態様に多くの変更および修飾をなし得る。全てのこのような変形は、添付する特許請求の範囲の範囲内に入ることが意図される。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月21日(2013.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ガムタイプコロイド状ポリマー；セルロースポリマー；アクリレートポリマー；およびクレイまたは微粒子から選択される１種以上の構造化剤；および
口内で許容される水性担体；
を含み、口腔洗浄剤または洗口剤であり、組成物が０.８５未満の流速指数を有する流体組成物。
【請求項２】
該１種以上の構造化剤の総濃度が組成物の約５重量％未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがガムタイプコロイド状ポリマーである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがセルロースポリマーである、請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがアクリレートポリマーである、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがクレイまたは微粒子である、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つが寒天、アガロース、アルブミン、藻コロイド、アルギネート類、アルギン酸およびその塩類、琥珀、アンモニアゴム、アミロペクチン類、アラビナン類、アラビノガラクタン、アラビノキシラン類、アサフェティダ、ブデリウム、カラギーナン類、カゼイン、チクル、コラーゲン、コパル、カードラン、硫酸デルマチン、デキストラン類、架橋デキストラン類、デキストリン、エマルサン、ゼラチン、フェヌグリーク、乳香、ファーセレラン類、ガラクトグルコマンナン類、ガラクトマンナン類、雌黄、ゲラン、ゲランガム、グルコマンナン類、グリコーゲン類、グアー、グアーガム、ヒドロキシプロピル化グアーガム類、カルボキシメチルグアーガム、カルボキシメチル(ヒドロキシプロピル)グアーガム、ヒドロキシエチルグアーガム、アラビアゴム、弾性ゴム、ガティガム、カラヤガム、トラガントゴム(tragancanthin)、ヘパリン、ヒアルロン酸、天然ゴム、イヌリン、カラヤガム、硫酸ケラチン、コンニャク粉、コンニャクマンナン、ラブダナム、ラミナラン類、ラウルジモニウム、亜麻仁サッカライド(酸性)、レバン、イナゴマメガム、ミルラ、オクラガム、ペクチン酸類、ペクチン、ポリデキストロース、ポリクオタニウム−４、ポリクオタニウム−１０、ポリクオタニウム−２８、プロトペクチン類、オオバコ種子ガム、プルラン、クインスシードガム、ヒアルロン酸ナトリウム、ラフィノース、ラムザン、スクレログルカン、アルギン酸ナトリウムスタキオース、米、コーン、ポテトまたは小麦のデンプン、タピオカデンプン、サクシノグリカン、タマリンドシードガム、トラントガム、水溶性ダイズ多糖類、ウィーラン、キサンタン、キサンタンガム、キシラン類、キシログルカン類、およびこれらの混合物から選択されるガムタイプコロイド状ポリマーである、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがセルロース；メチルセルロース；エチルセルロース；プロピルセルロース；ブチルセルロース；カルボキシメチルセルロース；カルボキシエチルセルロース；カルボキシメチルメチルセルロース；カルボキシエチルエチルセルロース；カルボキシエチルメチルセルロース；カルボキシメチルエチルセルロース；ヒドロキシアルキルセルロース；ヒドロキシメチルセルロース；ヒドロキシエチルセルロース；ヒドロキシプロピルセルロース；ヒドロキシブチルセルロース；ヒドロキシメチルメチルセルロース；ヒドロキシエチルメチルセルロース；ヒドロキシプロピルメチルセルロース；ヒドロキシブチルメチルセルロース；ヒドロキシメチルエチルセルロース；ヒドロキシエチルエチルセルロース；ヒドロキシプロピルエチルセルロース；ヒドロキシブチルエチルセルロース；ヒドロキシメチルプロピルセルロース；ヒドロキシエチルプロピルセルロース；ヒドロキシプロピルプロピルセルロース；ヒドロキシブチルプロピルセルロース；ヒドロキシメチルブチルセルロース；ヒドロキシエチルブチルセルロース；ヒドロキシプロピルブチルセルロース；ヒドロキシブチルブチルセルロース；ヒドロキシプロピルオキシエチルセルロース；ステアルジモニウムヒドロキシエチルセルロース；ココジモニウムヒドロキシプロピルオキシエチルセルロース；ナトリウムカルボキシメチルセルロース；ニトロセルロース；セルロース硫酸ナトリウム；コンドロイチン；キチン；キトサン；キトサンピロリドンカルボキレート；キトサングリコレートキトサンラクテートおよびこれらの混合物から選択されるセルロースポリマーである、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがアリルエーテルペンタエリスリトール、スクロースのアリルエーテルまたはプロピレンポリビニルメチルエーテルのアリルエーテル、およびカルボキシビニルポリマーと架橋したアクリル酸のホモポリマー類；ポリオキシエチレンポリマー類；ポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレンコポリマー類；アクリルポリマー類、例えばポリアクリル酸ナトリウム、アクリル酸ポリエチル、およびポリアクリルアミド；合成水溶性ポリマー類、例えばポリエチレンイミンおよび他種のカチオン性ポリマー類；半合成水溶性ポリマー類、例えばシリコン修飾プルラン；および水溶性無機ポリマー類、例えば、ベントナイト、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、モンモリロン石、バイデライト、ノントロナイト、サポナイト、ヘクトライト、およびケイ無水物から選択されるアクリレートポリマーである、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。他の水溶性ポリマーの例はポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンおよびこれらの混合物を含む。
【請求項１０】
該１種以上の構造化剤の少なくとも一つがケイ酸カルシウムマグネシウムおよび非晶質シリカから選択されるクレイまたは微粒子である、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
さらにソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール、エタノール、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される湿潤剤を含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
口内で許容される水性担体が５０重量％を越える自由水を含む、請求項１〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
さらにフッ素イオン源；歯石抑制剤；緩衝剤；研磨剤；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される１種以上の成分を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物。
【請求項１４】
該１種以上の成分の少なくとも一つがフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびこれらの２種以上の組み合わせから選択されるフッ素イオン源である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
約０.０１〜約０.５重量％のガムタイプコロイド状ポリマー；
約０.０１〜約０.５重量％のセルロースポリマー；および
約０.０１〜約０.５重量％のアクリレートポリマー
を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
約０.０１〜約０.５重量％のさらなるガムタイプコロイド状ポリマーを含む、請求項１〜１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
クレイまたは微粒子が組成物に０.５重量％の濃度で存在する、請求項６に記載の組成物。
【請求項１８】
さらに懸濁物質を含む、請求項１〜１７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１９】
該懸濁物質がコロイド状金属；フィルムフレーク；フィルムストリップ；およびこれらの２種以上の組み合わせから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
処置を必要とする対象の口腔表面と請求項１〜１９のいずれかに記載の組成物を接触させることを含む、口腔の疾患または状態の処置または予防方法。
【請求項２１】
口腔の疾患または状態を処置または予防するために使用する、請求項１〜１９のいずれかに記載の組成物。
【国際調査報告】
2014501258.tif 000006
2014501258.tif 000007
2014501258.tif 000008