(57)【要約】本発明は、少なくとも０．３重量％のピレトリンと、少なくとも４０重量％の噴射ガスと、ピレトリンが溶解した少なくとも２０重量％の溶媒と、を含む殺虫製剤であって、前記製剤は、共力剤を含まず、又は０．０２５重量％未満の量のセサミンを含むがそれ以外は共力剤を含まない殺虫製剤を開示する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ピレトリンと、
前記ピレトリンが溶解した溶媒と、を含む殺虫製剤であって、前記製剤は、共力剤を含まず、又は０．０２５％未満のセサミンを含むことを特徴とする殺虫製剤。
【請求項２】
前記製剤は、エアゾール製剤であり、ピレトリンＩとピレトリンＩＩとの混合物を含む請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項３】
前記ピレトリンＩとピレトリンＩＩとは、除虫菊抽出物の一部である請求項２に記載の殺虫製剤。
【請求項４】
前記溶媒は、炭化水素溶媒であり、噴射ガスも含む請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項５】
前記炭化水素溶媒は、イソパラフィン系溶媒である請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項６】
前記ガスは、炭素数６未満の炭化水素を含む請求項５に記載の殺虫製剤。
【請求項７】
前記ガスは、プロパン、ブタン、およびイソブタンからなるグループから選択される炭化水素ガスを含む請求項６に記載の殺虫製剤。
【請求項８】
少なくとも０．５％のピレトリンを含む請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項９】
少なくとも０．７％のピレトリンを含む請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項１０】
選択された範囲にエアゾール形態で昆虫製剤を噴霧することを含む、選択された範囲からの昆虫駆除方法であって、
前記製剤は、
ピレトリンと、
炭化水素溶媒と、
噴射ガスと、
を含み、
前記製剤は、共力剤を含まず、又は０．０２５％未満のセサミンを含むことを特徴とする方法
【請求項１１】
前記製剤は、噴霧するとき、８０％の粒子のＤ（ｖ，０．１）からＤ（ｖ，０９）が直径で１０ミクロンから４６ミクロンの間である請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記昆虫は、蚊である請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記噴霧は、噴霧するとき、少なくとも５秒の間隔で前記製剤を噴霧する自動間欠スプレーにより前記噴霧を行う請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
ピレトリンと、
炭化水素溶媒と、
噴射ガスと、
を含む製剤を提供することができる、殺虫製剤の定量吐出用の間欠定量吐出システムであって、
前記製剤は、共力剤を含まず、又は０．０２５％未満のセサミンを含み、前記定量吐出システムは、噴霧するとき、少なくとも５秒の間隔で前記製剤を噴霧することを特徴とする間欠定量吐出システム。
【請求項１５】
前記製剤は、噴霧するとき、８０％の粒子のＤ（ｖ，０．１）からＤ（ｖ，０９）が直径１０ミクロンから４６ミクロンの間である請求項１４に記載の間欠定量吐出システム。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
本発明は忌避有効成分としてピレトリンを用いるエアゾール式昆虫忌避製剤に関する。より詳細には、相当量のピペロニルブトキシドやＮ−オクチルビシクロヘプテンジカルボキシミド（「ＭＧＫ−２６４」）のような合成共力剤を用いる必要が無く、高度な忌避性を達成する製剤に関する。
【０００２】
昆虫忌避剤は、特にマラリアや他の昆虫媒介の伝染病の防除に対する関心の高い地域では、ますます重要となってきている。そのような忌避剤を定量吐出するために様々な定量吐出技術が用いられている。例えば、蚊取線香や他の可燃構造物は燃焼過程において忌避剤を放出する。しかしながら、そのためには可燃材料を適切に取り扱うための構造と他の注意事項が必要とされる。
【０００３】
別の取り組みとしては、（吸い上げ）芯を備える容器に忌避剤を入れるというものがある。溶媒に溶け込んだ有効成分を芯が電熱器に隣接する位置まで吸い上げると、熱が有効成分を芯から気化させる。しかしながら、これには電源が必要であり、そのために携帯性が制限されることがある。
【０００４】
本発明に最も関連するさらにまた別の取り組みとしては、エアゾール容器に有効成分を供給し、手動又は自動の機構によって室内又は他の被保護域へ有効成分を間欠的に噴霧するものもある。例えば、米国特許番号６，５８８，６２７を参照のこと。
【０００５】
様々な化学物質が昆虫忌避特性を有することで知られている。これらの物質には、ディート、いくつかのピレスロイド型殺虫剤、いくつかの植物や他の物質からの天然抽出物（例えば、シトロネラ、ユーカリ、レモンリーフ、ペパーミント、ラベンダー、シダー油、カノラ、ローズマリー、ペニーロイヤル、カユプテ）が含まれる。例えば、除虫菊（キク科の１つ）抽出物は、合成共力剤と共に使用すると殺虫能力を発揮することで知られている。また、合成共力剤と共に使用するそのような製剤もある程度の忌避特性を備えていることも認められている。
【０００６】
除虫菊の抽出物は、実際には、通常シネリンＩ、シネリンＩＩ、ジャスモリンＩ、ジャスモリンＩＩのような他の有効成分と組み合わせられた、ピレトリンＩとピレトリンＩＩとの混合物であるが、除虫菊は口語的には「ピレトリン」と呼ばれることもある。
【０００７】
ピレトリンＩは、化学的には２，２−ジメチル−３−（２−メチル−プロペニル）シクロプロパンカルボン酸４−ヒドロキシ−３−メチル−２−（２，４−ペンタジエニル）−２−シクロペンテン−１−オン（別名  第一菊酸のピレスロロンエステル）である。ピレトリンＩＩは、化学的には１−メチル−３−カルボキシ−２，２−トリメチルシクロプロパンアクリル酸４−ヒドロキシ−３−メチル−２−（２，４−ペンタジエニル）−２−シクロペンテン−１−オンエステル（別名  第二菊酸モノメチルエステルのピレスレロロンエステル）である。
【０００８】
数十年前、共力剤の使用無しではピレトリンは殺虫剤としてはあまり効果的ではないということが発見された。そのため、米国特許２，４１０，１０１には、ピレトリンＩとＩＩとの混合物、炭化水素は灯油の形態で、噴射剤はジクロロジフルオロメタン（ＣＣｌ２Ｆ２）の形態で、約２％の共力剤はゴマ油の形態で含まれるエアゾール式殺虫剤スプレーが記載されていた。
【０００９】
同様に、米国特許４，２９５，５８１には、ピレトリン、共力剤ピペロニルブトキシド（「ＰＢＯ」）、イソパールＭイソパラフィン系炭化水素、フロン噴射剤を使用したエアゾール殺虫剤スプレーが記載されていた。
【００１０】
しかしながら、マラリアや他の昆虫媒介伝染病への関心が大いに高まる第三世界や他の貧困地域にピレトリンを主成分とするエアゾール式昆虫防除製剤を広く適用するためには、忌避剤使用費用をできる限り最小限に抑えることが重要である。ＰＢＯのような共力剤は、ピレトリン製剤で使用される際に共力剤の代替の対象とされる炭化水素溶媒や噴射剤と比較して、追加の費用がかかる。また、ＰＢＯや他のある共力剤は非天然成分として認識されることもあるが、そのことは使用環境で非天然成分の使用を最小限に抑えたいと考える人々に対してはマーケティング上の懸念材料となりうる。
【００１１】
背景技術で引用した全文書を、関連部分につき、本明細書で援用して本明細書の一部とする。どの文書の引用も、本発明に対する先行技術と認められるものと解釈されてはならない。
【００１２】
したがって、ピレトリンを主成分とするエアゾール式昆虫忌避剤の改良製剤の開発に対する必要性が存在する。
【発明の概要】
【００１３】
本発明はその一態様において、ピレトリン、ピレトリン含有溶媒、噴射ガス、０．０２５％未満の共力剤（例えば共力剤を含まない）を含む、エアゾール殺虫剤製剤を提供する。製剤は共力剤不使用である。好ましい形態では、製剤には、典型的な除虫菊抽出物に含まれるようなピレトリンＩとピレトリンＩＩとの混合物が含まれる。
【００１４】
他の好ましい形態では、溶媒は、イソパラフィン系溶媒（例えばエクソンモービルのイソパールＨ、Ｌ又はＣ）のような炭化水素溶媒であり、噴射ガスには炭素数６未満の１つ又は複数の炭化水素（例えばプロパン、ブタン、イソブタンからなるグループから選択される炭化水素ガス）が含まれる。自動定量吐出装置での使用には、少なくとも０．３％ピレトリン、より好ましくは少なくとも０．５％ピレトリンが含まれることが好ましく、また５％未満のピレトリンが含まれることが好ましい。その範囲以下の濃度では忌避剤は十分に効果的とはならない可能性があり、またその範囲より高い濃度の場合、見込まれる市場では製剤費用の上昇が問題となる。噴射ガスは製剤の４０％から８０％であることが好ましく、溶媒は製剤の２０％から６０％であることが好ましい。
【００１５】
本発明は別の態様において、エアゾール形態で昆虫用製剤をある選択範囲に噴霧することを含む、選択範囲からの昆虫（例えば蚊や他の飛翔又は匍匐昆虫）の駆除法を提供する。製剤は噴霧時にＤ（ｖ，０．９）の粒子サイズが４６ミクロンに等しいかそれ未満となることが好ましく、ピレトリン、炭化水素溶媒、および任意で噴射ガスを含む。製剤は基本的に共力剤不使用（０．０２５％ｗ／ｗ未満）である。粒子サイズの分布については、Ｄ（ｖ，０．９）＝体積径、即ち、液体全体積の９０％がより小さい径の液滴で、１０％がより大きな径の液滴となることが好ましい。粒子サイズは、マルバーン（登録商標）のスプレーテック装置を使用してレーザービームから２０センチメートルの距離でレーザー回析により測定する。噴霧時製剤は、炭化水素溶媒、任意で噴射ガスを含み、Ｄ（ｖ，０．９）の粒子サイズが４６ミクロンに等しいかそれ未満となることが好ましい。
【００１６】
好ましい形態では、５ミリ秒から数秒の間に噴射を一気に行い、２０分毎に例えば５分から３時間までの選択された時間の間オフにする、自動間欠スプレーにより噴射を行う。その後はそのサイクルを繰り返す。あるいは、初めてスプレーをオンにしたときに、より大きな噴霧容量となるように、又は噴霧の合間の時間が短くなるように、スプレーを設計することができる。これによって利用のために部屋が整えられる。その後は、部屋を安全な状態に維持できるように、噴霧の合間の時間を長くしたり、噴霧毎の噴霧量を減らしたりすることをプログラムすることができる。このようにして、新鮮な有効成分を吐出することになり、このことは特に効果的である。
【００１７】
驚くべきことに、効果的な昆虫防除にはピレトリンと共に相当レベルの共力剤を使用することが重要であるという当該技術分野における数十年に渡る認識にも関わらず、効果的な忌避剤を作るために、特にピレトリン濃度や１回分の吐出量を制御すると、殺虫製剤から共力剤を基本的に除くことができるということがわかった。このことは最終的な製剤の費用を下げ、それによって貧困地域での使用の実用性をより高めることになる。また、このことは製剤から合成化合物を取り除き、それによって販売上の観点からは天然性をより高めることになる。
【００１８】
本発明のこれらの及び他の利点は以下の説明により明白となろう。次の説明では、発明の好ましい実施形態を参照する。これらの実施形態は単に例示的なものにすぎず、発明の範囲全てを表すことを意図したものではない。したがって、発明の範囲の解釈には本明細書の特許請求の範囲の記載を参照すべきである。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
本発明の好ましい実施形態の１つは、ピレトリン０．６％、イソパールＨ（イソパラフィン系炭化水素溶媒）３９．４％、及び（プロパン、ｎ−ブタン、イソブタンの混合物のような）液化石油ガス６０％を含む製剤である。除虫菊抽出物の形態でピレチンを提示する必要性は無く、様々な他の炭化水素溶媒（特にイソパールＬやＣのようなイソパラフィン系溶媒）、及び様々な他の周知のエアゾール噴射ガスを（炭化水素を主成分とするか否かに関わらず）使用することができる。
【００２０】
これら忌避剤の主要な目的とされる用途は、大きさ約３０ｍ３の室内のような屋内である。もちろん、部屋が大きければ忌避剤をより大量に使うので、部屋の大きさは重大な問題ではない。
【００２１】
共力剤を相当量レベル含有する製剤と含有しない製剤とを比較する昆虫ノックダウン試験（殺虫効果の指標）を行った。例えば、我々の製品をイソパールＨに０．９％ピレチンの組成のものと、同様の組成でＰＢＯも含むものとで対比して試験した。両タイプの製剤で、対蚊で３時間以内の１００％殺虫率を達成した。
【００２２】
共力剤を含む化合物と含まない化合物との比較調査のため、忌避性試験も行った。共力剤を基本的に含まない場合でも効能に有意な低下は生じなかった。驚くべきことに、基本的に共力剤を排除しても（特に大部分の、好ましくは８０％の製剤粒子）径Ｄ（ｖ，１０）からＤ（ｖ，９０）が１０から４６ミクロンである時、対蚊の忌避性に悪影響を与えなかった。
【００２３】
本発明の好ましい実施形態を上記で説明してきたが、本開示の趣旨及び範囲内に本発明のさらなる他の実施形態があるということが理解されるべきである。例えば、除虫菊抽出物は別として、ピレチンを純粋な形で使うことができる。また、自動間欠スプレーの使用は、新鮮でより効果的な噴霧を提供する。したがって、本発明はここで提示して説明した特定の実施形態だけに限定されるべきではない。
【産業上の利用可能性】
【００２４】
本発明は、エアゾール式ピレチンを主成分とする改良昆虫忌避製剤、及びそれらの使用方法も提供する。
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月19日(2012.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも０．３重量％のピレトリンと、
少なくとも４０重量％の噴射ガスと、
前記ピレトリンが溶解した少なくとも２０重量％の溶媒と、を含む殺虫製剤であって、前記製剤は、共力剤を含まず、又は０．０２５重量％未満の量のセサミンを含むがそれ以外は共力剤を含まないことを特徴とする殺虫製剤。
【請求項２】
前記製剤は、エアゾール製剤であり、ピレトリンＩとピレトリンＩＩとの混合物を含む請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項３】
前記ピレトリンＩとピレトリンＩＩとは、除虫菊抽出物の一部である請求項２に記載の殺虫製剤。
【請求項４】
前記溶媒は、炭化水素溶媒である請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項５】
前記炭化水素溶媒は、イソパラフィン系溶媒である請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項６】
前記ガスは、炭素数６未満の炭化水素を含む請求項５に記載の殺虫製剤。
【請求項７】
前記ガスは、プロパン、ブタン、およびイソブタンからなるグループから選択される炭化水素ガスを含む請求項６に記載の殺虫製剤。
【請求項８】
少なくとも０．５重量％のピレトリンを含む請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項９】
５重量％未満のピレトリンを含む請求項１に記載の殺虫製剤。
【請求項１０】
選択された範囲にエアゾール形態で昆虫製剤を噴霧することを含む、選択された範囲からの昆虫駆除方法であって、
前記製剤は、
ピレトリンと、
炭化水素溶媒と、
噴射ガスと、
を含み、
前記製剤は、共力剤を含まず、又は０．０２５重量％未満の量のセサミンを含むがそれ以外は共力剤を含まず、
前記製剤は、噴霧するとき、大部分の粒子のＤ（ｖ，０．１）からＤ（ｖ，０９）が直径で１０ミクロンから４６ミクロンの間であることを特徴とする方法
【請求項１１】
前記製剤は、噴霧するとき、少なくとも８０％の粒子のＤ（ｖ，０．１）からＤ（ｖ，０９）が直径で１０ミクロンから４６ミクロンの間である請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記昆虫は、蚊である請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記噴霧は、噴霧するとき、少なくとも５秒の間隔で前記製剤を噴霧する自動間欠スプレーにより前記噴霧を行う請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
ピレトリンと、
炭化水素溶媒と、
噴射ガスと、
を含む製剤を提供することができる、殺虫製剤の定量吐出用の間欠定量吐出システムであって、
前記製剤は、共力剤を含まず、又は０．０２５重量％未満の量のセサミンを含むがそれ以外は共力剤を含まず、
前記製剤は、噴霧するとき、大部分の粒子のＤ（ｖ，０．１）からＤ（ｖ，０９）が直径で１０ミクロンから４６ミクロンの間であって、前記定量吐出システムは、噴霧するとき、少なくとも５秒の間隔で前記製剤を噴霧することを特徴とする間欠定量吐出システム。
【請求項１５】
前記製剤は、噴霧するとき、少なくとも８０％の粒子のＤ（ｖ，０．１）からＤ（ｖ，０９）が直径１０ミクロンから４６ミクロンの間である請求項１４に記載の間欠定量吐出システム。
【国際調査報告】
2014510106.tif 000002
2014510106.tif 000003
2014510106.tif 000004