(57)【要約】  本開示は、殺有害生物剤の土壌中の移動の制御に関する。一部の実施形態では、殺有害生物剤を含む大径固体粒子の使用によって、化合物が施用される標的領域からの化合物の溶脱の低減、または該標的領域における化合物の持続性の増加がもたらされる。
2014527062.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｄ．５０が約１５μｍである殺有害生物剤粒子を含む大径固体微粒子フロアブル製剤。
【請求項２】
殺有害生物剤がプロピザミドである、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物。
【請求項３】
直径が少なくとも約２０ミクロンである殺有害生物剤粒子を含む、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物。
【請求項４】
直径が少なくとも約５０ミクロンである殺有害生物剤粒子を含む、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物。
【請求項５】
ｄ．９０が約２５０である殺有害生物剤粒子を含む、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物。
【請求項６】
殺有害生物剤から本質的になる粒子を含む、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物。
【請求項７】
殺有害生物剤からなる粒子を含む、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物。
【請求項８】
粒子が工業材料である、請求項７に記載の大径固体微粒子組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の大径固体微粒子組成物を含む製剤。
【請求項１０】
液体懸濁剤である、請求項９に記載の製剤。
【請求項１１】
液体懸濁剤が水懸濁剤である、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１２】
界面活性剤、増粘剤、分散剤、防腐剤、安定剤、緩衝剤、プロピレングリコール、自己乳化性エステル、液体担体、増量剤、染料、芳香剤、粘度低減添加剤、凝固点降下剤、およびその他の生物活性化合物からなる群から選択される少なくとも１種の相溶性成分をさらに含む、請求項９に記載の製剤。
【請求項１３】
標的領域の土壌施用に適している、請求項９に記載の製剤。
【請求項１４】
生物活性化合物が、施用された場合に、より小さい粒子径を有する製剤で施用された場合よりも長く標的領域で持続する、請求項１３に記載の製剤。
【請求項１５】
生物活性化合物が、施用された場合に、より小さい粒子径を有する製剤で施用された場合よりも標的領域からの移動距離が短い、請求項１３に記載の製剤。
【請求項１６】
水和性顆粒剤懸濁液、フロアブル製剤、および水和剤からなる群から選択される、請求項９に記載の製剤。
【請求項１７】
生物活性化合物が標的領域から溶脱する速度を減少するための方法であって、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物を標的領域に施用するステップを含み、生物活性化合物の標的領域からの溶脱が、より小さい径の微粒子組成物で施用された場合の生物活性化合物の標的領域からの溶脱に比較して低減する方法。
【請求項１８】
標的領域が、垂直寸法および水平寸法を有する土壌領域である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
生物活性化合物が殺有害生物剤である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
標的領域における生物活性化合物の持続性を増加するための方法であって、請求項１に記載の大径固体微粒子組成物を標的領域に施用するステップを含み、標的領域における生物活性化合物の持続性が、より小径の微粒子組成物で施用した場合の標的領域における生物活性化合物の持続性に比較して増加する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０１１年８月２５日出願の米国特許仮出願第６１／５２７，４１２号の利益を主張するものである。
【０００２】
本開示は、化学薬品（例えば、殺有害生物剤、特に除草剤）を土壌に施用するための組成物および方法に関する。一部の実施形態は、化学薬品を含み、より小さい径を有する化学薬品含有粒子に比較して粒子の土壌中の移動を抑制するのに十分な大径を有するように形成が可能である粒子に関する。
【背景技術】
【０００３】
水中の微粒子状化学薬品は、水の移動ならびに粒子および土壌の物理的／化学的特性に応じて水平または垂直のいずれかに土壌中を移動することができる。土壌は、緊密に一緒にならない多様な大きさの粒子から成り立っており、土壌粒子間には「土壌細孔空間」が存在する。土壌細孔空間のカテゴリーとしてメソポアが挙げられ、これは圃場容水量（field capacity）の水で満たされており、植物が成長するための水貯蔵細孔として知られている。メソポアは、大きさが多様であり、通常、０．３〜２００マイクロメートル（μｍ）または０．３〜２００ミクロンの分布範囲である。メソポアの大きさおよび分布は、土壌の型および構造で決まる。他の土壌細孔型は、大きすぎていかなる水毛細管作用も示さないマクロポア（通常＞２００マイクロメートル（ミクロン））、および小さすぎて植物が使用できないミクロポア（通常＜０．３マイクロメートル）である。Encyclopedic Dictionary of Hydrogeology、PoehlsおよびSmith編、2009年、Academic Press、New York、270〜1頁。
【０００４】
活性材料および化学薬品を土壌中に組み込むことは、多様な状況で重要である。例えば、雑草が出芽する前に、出芽前の施用として殺有害生物剤および／または除草剤組成物を直接土壌に施用することによって有害生物および雑草の個体数を制御することは、近代農業には必須である。残念ながら、多数の活性化学薬品製剤は、多数の理由のために施用後比較的短期間でその有効性を失う。殺有害生物剤の持続性に影響を与える公知の因子の中でも、とりわけ化学的安定性、揮発性、および植物内の溶解性が、最も重要であると長い間考えられてきた。Edwards(1975年)、Pure and Applied Chemistry42(1/2)、39〜56頁。殺有害生物剤が作物または土壌に施用されると、それは系の一部から別の部分に移動し、最終的にｉｎ  ｓｉｔｕで分解しまたは系の外に移動する。こうした過程を制御することが重要である。その理由は他の系に移動する殺有害生物剤は、その所期の目的を達せず、且つ環境に害を与える恐れがあるからである。活性成分の活性を低減する一つの経路は、注水または降雨の後の土壌中の移動であり、それにより雑草が出芽するゾーンから活性成分が除去される。殺有害生物剤は、例えば、蒸発、溶脱（leaching）、表面流出または植物による吸収によって土壌から消える場合がある。植物または土壌中に残留する化学的な残留分は、代謝される場合もあるが、持続性殺有害生物剤の場合、こうした残留分は、しばしば全体のうちのわずかの部分にしか相当しない。
【０００５】
殺有害生物剤は、植物中より土壌中ではるかに長く持続する傾向がある。成長する植物は、土壌などの比較的静的な系より速やかに化学的残留分を代謝または稀釈することができ、土壌では残留分は多様な土壌画分上に緊密に吸着され、一過性の殺有害生物剤でも非反応性表面上に存在する場合よりもはるかに長く保持することができる。土壌中の殺有害生物剤の持続性は、それが施用される土壌の型に部分的に左右されるが、粒径、鉱物および有機物含量、および酸性度などの土壌特性によって特に左右される。その残留寿命はまた、土壌の生物的活性にも依存する。その理由は、多数の殺有害生物剤の分解パターンは、土壌微生物によって媒介されるからである。
【０００６】
土壌中の化学薬品の移動を表すのに有用なモデルは、一般に、クロマトグラフィー理論を適用したものである。Kastenら(1952年)、J.Phys.Chem.56:683; LittlewoodおよびPurnell、Gas Chromatography、1962年、Academic Press、New York;LapidusおよびAmundson(1952年)、J.Phys.Chem.56:984;Brenner(1962年)、Chem.Eng.Sci.17:229;ならびにLindstromら(1967年)Environ.Sci.Technol.1(7)、561〜5頁。殺有害生物剤および／または除草剤の微粒子組成物は、一般に、例えば、小径であることが望まれる。その理由は、小粒子中の殺有害生物剤および除草剤の生物活性が、溶媒系乳剤（emusifiable concentrate）または水系殺有害生物剤または除草剤の活性により近くまで接近するからである。殺有害生物剤および／または除草剤の小粒子はまた、一般に、濃厚溶液中により容易に懸濁する。
【０００７】
現在、活性材料または化学薬品の土壌中の持続性を制御しようとする試みの通常の戦略として、しばしば、時間をかけて徐々に化学薬品を放出する製剤などのカプセル化製剤の使用が挙げられる。有用なカプセル化製剤の特性として、標的有害生物に対する良好な有効性、ハンドリングの容易さ、安定性、環境中の有利な滞留時間、および一部の場合、その施用後の活性の有効期間が長いことが挙げられる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
活性成分が、その活性が望まれている土壌中の標的場所に残留するように、活性成分を改変し、またその物理特性を改善することができれば、有効性の改善結果をより長期間にわたって観察することができる。こうした有効性の改善は、殺有害生物剤に対して有利である可能性がある。少なくとも、その理由は、一定時間に施用する必要のある活性成分をより少なくしても感受性有害生物の制御が維持され、したがって、追加の施用の必要性も低減し、栽培者にかかるコストも低減し、必要がないまたは意図されない他の領域への土壌からの活性成分の移動、または反復施用に起因するすべての負の環境影響が潜在的に低減されるからである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
固体活性化学薬品の粒径の増加によって活性化学薬品の土壌中の移動が低減されるという発見を利用する方法および組成物が本明細書で開示される。特定の実施例において、大径殺有害生物剤粒子では土壌カラム溶脱調査において移動が低減し、施用場所の上層土壌中に活性成分を維持することによって感受性雑草の制御を増進することができる。したがって、実施形態では、活性化学薬品を含む大径粒子の製造および／または使用によって、標的領域（例えば、雑草発芽ゾーン）中に滞在する活性化学薬品量が増加し、溶脱または水の移動による標的領域からの活性化学薬品の移動が低減する。
【００１０】
一部の実施形態では、生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物が提供される。特定の実施形態では、大径粒子は、直径が少なくとも約１０μｍ、直径が少なくとも約２０μｍ、直径が少なくとも約３０μｍ、直径が少なくとも約５０μｍ、直径が少なくとも約７５μｍ、および直径が少なくとも約１００μｍ（例えば、直径が約１００μｍ（ミクロン））であってよい。一部の実施形態では、生物活性化合物を含む大径粒子は、生物活性化合物から本質的になっていてもよく、また生物活性化合物からなっていてもよい。例えば、特定の実施例では、生物活性化合物からなる大径粒子は、粉砕なしで化合物を製剤することによって提供することができる。
【００１１】
一部の実施形態では、本発明による生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物は、同じ化合物を含む小径微粒子組成物より、組成物が施用される標的領域に長く持続することができる。したがって特定の実施例では、大径固体微粒子組成物は、同じ化合物を含む小径微粒子組成物より、土壌細孔中の移動が低減する（例えば、より少ない移動および／またはより遅い移動）場合がある。
【００１２】
生物活性化合物が標的領域から溶脱または移動する速度を減少させるための方法、および標的領域における生物活性化合物の持続性または利用性を増加するための方法も本明細書で開示される。一部の実施形態では、方法は、生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物を標的領域に施用するステップを含むことができる。特定の実施形態では、生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物は、水性担体（例えば、水性懸濁液として）で標的領域に施用することができる。
【００１３】
前述および他の特徴は、添付の図面を参照して進められる、数種の実施形態の以下の詳細な説明からより明確になる。
【図面の簡単な説明】
【００１４】
【図１】CLING TIGHT（商標）アジュバントを用いたまたは用いない多様な殺有害生物剤処理に供された、植栽９日間後の土壌カラムを示す写真である。
【図２】約２．２μｍの粒子の形状で製剤化されたプロピザミドで処理された植栽９日間後の土壌カラムを示す写真である。
【図３】約３０〜１００μｍの粒子の形状で製剤化されたプロピザミドで処理された植栽９日間後で採取された土壌カラムを示す写真である。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
Ｉ．数種の実施形態の要旨
活性化学薬品（例えば、殺有害生物剤、特に除草剤）の土壌中の移動は、活性化学薬品の粒径を増加することによって低減可能であることが発見された。例えば、生物活性化合物を含む固体微粒子組成物の粒径を増加することによって、土壌細孔のメソポア中の生物活性化合物の移動は、土壌細孔のメソポア中の小径粒子中の同じ生物活性化合物の移動に比較して顕著に低減することができる。一部の実施形態では、例えば、組成物が施用される標的領域（例えば、土壌の上方ゾーン）における生物活性化合物の有効性に対する顕著な影響を計量できる程度まで移動を低減することができる。本発明の実施形態によってまた、より少量の微粒子状生物活性化学薬品（例えば、殺有害生物剤および除草剤）を領域へ施用して特定水準の活性を実現することが可能になる。
【００１６】
特定の実施形態では、固体であってよい工業級の活性化学薬品は、小粒径で存在する場合の同量の活性化学薬品の活性と等価またはそれを超える活性を維持しながら、土壌中の活性化学薬品の移動を低減する大粒径（例えば、活性化学薬品の物理特性に応じて、約２０μｍ〜約１００μｍ超）が生成されるように粉砕することができる。土壌移動が低減する大きさまで活性化学薬品の粒径が増加（例えば、処理によって）することができる限り、本発明のある種の実施形態で、土壌上に落下する任意の土壌施用活性化学薬品または葉面施用活性化学薬品の使用が可能になる。かかる処理の例として、限定されないがシリカや粘土などの担体上に散布される固体活性剤（複数可）の粉砕、および所望の粒径範囲を取得するための篩または遠心分離の使用が挙げられる。一部の実施形態で使用できる活性化学薬品の例として、限定されないが、好ましくは１００万当り３００部（ｐｐｍ）未満の水溶性および摂氏７０度超の融点を有する、任意の殺有害生物剤、除草剤、殺菌剤、殺虫剤、殺生物剤、殺鼠剤、軟体動物駆除剤（molluscide）などが挙げられる。特定の実施例では、活性化学薬品は、殺有害生物剤（例えば、プロピザミド）である。
【００１７】
一部の実施形態では、生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物は、ＷＤＧ懸濁液として、ＳＣとして、または組成物が工業製剤中で大径を維持できる任意の他の製剤型として製剤することができる。
【００１８】
ＩＩ．略語
ＥＣＨＣＧ        エチノクロア  クルス−ガリ（Echinochloa crus-galli）（通常のノビエ）
ＬＯＬＭＧ        ロリウム  ムルチフロラム  スブスプ．ガウジニ（Lolium multiflorum subsp.gaudini）（一年生ライグラス）
ＳＣ              フロアブル製剤（suspension concentrate）
ＳＥＴＦＡ        セタリア  ファベリ（Setaria faberi）（巨大ネコジャラシ）
ＴＲＺＡＳ        トリチクム  アエスチブム（Triticum aestivum）（春小麦）
ＷＤＧ            水和性顆粒剤（water dispersible granule）
ＷＰ              水和剤（wettable powder）
【００１９】
ＩＩＩ．用語
殺有害生物剤：本明細書では、「殺有害生物剤」という用語は、生命体に対する生物活性を有する化合物を指す。したがって、殺有害生物剤は、任意の有害生物を防止、撲滅、撃退または緩和することができる任意の物質または物質の混合物であってよい。殺有害生物剤は、化学物質、生物剤（ウイルスまたはバクテリアなどの）、抗菌剤、消毒剤、または任意の有害生物に対して使用されるデバイスであってよい。有害生物として、昆虫、植物病原体、雑草、軟体動物、鳥類、哺乳類、魚類、線虫（回虫）、および特性を破壊し、疾患を拡大し、疾患のベクターであり、または迷惑を引き起こす微生物が挙げられる。
【００２０】
殺有害生物剤の生物活性は、その活性成分（活性物質とも呼ばれる場合がある）によって決定される。一般に、殺有害生物剤製品は、純粋な工業材料からなることはほとんどない。しかし、本発明の一部の実施形態では、殺有害生物剤は、粉砕して大径粒子にされる純粋な工業材料として提供される。活性成分は、通常、他の材料と一緒に製剤され、使用のためにさらに稀釈することができる。
【００２１】
殺有害生物剤のサブクラスとして、例えばおよび限定されることなく、除草剤、植物成長調整剤、殺虫剤（例えば、有機塩素剤、有機リン剤、カルバメート、ピレスロイド、殺卵剤、幼虫駆除剤、および成虫駆除剤）、殺菌剤、殺鼠剤、殺シラミ剤（pediculocide）、バイオサイド、殺藻剤、殺鳥剤、殺菌剤、ダニ駆除剤、軟体動物駆除、殺線虫剤、殺鼠剤、および殺ウイルス剤が挙げられる。
【００２２】
殺有害生物剤は、標的生命体、化学構造、および物理状態によって分類することができる。殺有害生物剤はまた、無機、合成、または生物（バイオ殺有害生物剤）として分類することもできるが、この区別は、必ずしもすべての場合で明確であるとはいえない。バイオ殺有害生物剤として、例えば、微生物殺有害生物剤と生化学殺有害生物剤の両方が挙げられる。植物由来の殺有害生物剤（「植物性薬剤（botanical）」と呼ばれる場合もある）として、例えばおよび限定されないが、ピレスロイド、ロテノイド、ニコチノイド、およびストリキニーネおよびシリドシドを含む群が挙げられる。
【００２３】
多数の殺有害生物剤はまた、化学族にグループ分けすることもできる。例えば、殺虫剤として、有機塩素剤、有機リン剤、およびカルバメートが挙げられる。有機塩素炭化水素は、ジクロロジフェニルエタン、シクロジエン化合物、および昆虫の神経線維のＮａ＋／Ｋ＋バランスを妨害し、神経を連続的に伝達させることによって作用する他の関連化合物にさらに分別することができる。除草剤として、フェノキシおよび安息香酸除草剤（例えば、２，４−Ｄ）、トリアジン（例えば、アトラジン）、尿素（例えば、ジウロン）、およびクロロアセトアニリド（例えば、アラクロール）が挙げられる。フェノキシ化合物は、牧草より広葉雑草を選択的に殺す傾向がある。フェノキシおよび安息香酸除草剤は、植物成長ホルモンと類似の機能を果たし、正常な細胞分裂でない細胞成長をもたらし、それによって植物の養分輸送系を破壊する。トリアジンは、光合成を妨害する。
【００２４】
前述のことを考慮すると、本開示の解釈上、「殺有害生物剤」という用語は、生命体の個体数を制御するのに有用であるすべての種類の生物活性化学薬品を包含することが明白である。
【００２５】
本明細書では、「有害生物」という用語は、植物または動物に有害な影響を与える無脊椎動物、生命体および微生物（病原体を含めた）を意味し、それらを含む。これとして、疾患を拡大しおよび／または宿主に害を与えおよび／または宿主の養分を求めて競合する生命体が挙げられる。加えて、植物の有害生物は、植物と結合することが公知であり、その結合の結果として、植物の健康および活力に有害な影響を引き起こす生命体である。植物の有害生物として、限定されないが、侵入植物（例えば、雑草）、真菌、バクテリア、昆虫、クモ形類動物、線形動物、ナメクジ、カタツムリなどが挙げられる。
【００２６】
製剤：本明細書では、「製剤」という用語は、規定の手順（つまり、「処方」）にしたがって調製される混合物を指す。製剤は、殺有害生物剤の取り扱い、貯蔵、施用のための特性を改善し、殺有害生物剤の有効性および／または安全性に実質的に影響を及ぼすことができる。製剤用語は、CropLife International in the Catalogue of Pesticide Formulation Types and International Coding System、Technical Monograph No.2、第6版に列挙されている２字表現法（例えば、ＧＲは、「粒剤（granule）」を指す）に従う。しかし、一部の製造者はこうした工業標準に従わないので、使用者の混乱を引き起こす恐れがある。
【００２７】
水と混合し、スプレーとして施用するための殺有害生物剤製剤は、汎用されている。水相溶性製剤として、乳剤（ＥＣ）、水和剤（ＷＰ）、液剤（soluble liquid concentrate）（ＳＬ）、および水溶剤（soluble powder）（ＳＰ）が挙げられる。安定性を改善できる、有害な溶媒の使用を低減（または非使用の）した非粉末性製剤として、フロアブル製剤（ＳＣ）、カプセル懸濁剤（capsule suspension）（ＣＳ）、および水和性顆粒剤（ＷＧ）が挙げられる。他の殺有害生物剤製剤として、粒剤（ＧＲ）および粉剤（dust）（ＤＰ）が挙げられる。但し、安全性を改善するために、後者は、一般に微粒剤（microgranule）（ＭＧ）によって置換されている。特殊な製剤が、超低容積スプレー、噴霧、燻蒸用などとして利用可能である。一部の殺有害生物剤（例えば、マラチオン）は、工業材料（ＴＣ−大抵の場合ＡＩであるが、通常、少量の製造工程副生物（通常不活性な）を含む）として販売される場合もある。
【００２８】
ＩＶ．大径化学薬品粒子
本開示は、生物活性化合物（例えば、殺有害生物剤）を含む大径固体微粒子組成物を提供する。粒子で製剤できる任意の化学薬品組成物は、本発明の一部またはすべての実施形態で使用することができる。実施形態では、生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物は、小径粒子と比較した場合、組成物が施用される土壌中で生物活性化合物の移動を低減することができる。例えば、組成物が標的領域に施用される場合、生物活性化合物は、標的領域中でより長く持続し、および／またはより大きい濃度で残留する。生物活性化合物はまた、標的領域に隣接したおよび／または近い領域に低減された速度でおよび／またはより少量で移動する場合がある（例えば、溶脱によって）。
【００２９】
一部の実施形態では、大径粒子中の化学薬品は、殺有害生物剤を含む生物活性化学薬品、より詳細には、除草剤、植物成長調整剤、殺虫剤、抗線虫剤、殺菌剤、および土壌上で使用できる他の化学薬品の群から選択することができる。例えば、大径粒子中の化学薬品は、除草剤：シハロホプ−ブチル、ハロキシホプ、ペノキッスラム、フルメツラム、クロランスラム−メチル、フロラスラム、ピロキッスラム、ジクロスラム、フルロキシピル、クロピラリド、アセトクロル、トリクロピル、イソキサベン、２，４−Ｄ、ＭＣＰＡ、ジカンバ、ＭＳＭＡ、オキシフルオルフェン、オリザリン、トリフルラリン、ベンフルラリン、エタルフルラリン、アミノピラリド、アトラジン、インダジフラムおよび他のトリアジン除草剤、トブチウロン、ペンジメタリン、プロプアニル、サフルフェナシルおよびプロピザミドを含む群から選択される殺有害生物剤であってよい。一部の例では、大径粒子中の化学薬品は、液体または低融点工業材料であってよい。一部の例では、シリカを担体として使用してよく、シリカは、次いで、特定の大粒子の大きさまで粉砕される。かくして、シリカ担体と一緒になった液体または低融点工業材料は、固体として働くことができる。
【００３０】
さらなる実施形態では、大径粒子中の化学薬品は、殺虫剤：有機リン殺虫剤（例えば、クロルピリホス）、脱皮促進化合物（例えば、ハロフェノジド、メトキシフェノジドおよびテブフェノジド）、ピレトロイド（例えば、γ−シハロトリンおよびデルタメトリン）、およびバイオ殺有害生物剤（例えば、スピノサドおよびスピネトラム）、スルホキサフロル、およびネオニコチノイドを含む群から選択される殺有害生物剤であってよい。大径粒子中の化学薬品はまた、殺菌剤：マンコゼブ、ミクロブトアニル、フェンブコナゾール、ゾキサミド、プロピコナゾール、キノキシフェンおよびチフルズアミドを含む群から選択される殺有害生物剤であってよい。
【００３１】
一部の実施形態では、大径粒子は、直径が約１０μｍ超であってよい。例えば、特定の実施形態では、大径粒子は、直径が少なくとも約１５μｍ、直径が少なくとも約２０μｍ（例えば、少なくとも約２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９μｍなど）、直径が少なくとも約３０μｍ、直径が少なくとも約４０μｍ、直径が少なくとも約５０μｍ、直径が少なくとも約６０μｍ、直径が少なくとも約７０μｍ、直径が少なくとも約８０μｍ、直径が少なくとも約９０μｍ、直径が少なくとも約１００μｍ、および直径が少なくとも約１１０μｍ以上であってよい。
【００３２】
殺有害生物剤を含む大径微粒子組成物は、他の化合物を含んでもよい。例えば、一部の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約１重量％〜約２０重量％（例えば、約１重量％〜約７重量％）の少なくとも１種の界面活性剤を含んでもよい。界面活性剤は、特性がアニオン性、カチオン性またはノニオン性であってよい。典型的な界面活性剤として、限定されないが、アルキル硫酸塩（例えば、ラウリル硫酸ジエタノールアンモニウム）、アルキルアリールスルホン酸塩（例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム）、アルキルおよび／またはアリールアルキルフェノール−アルキレンオキシド付加生成物（例えば、ノニルフェノール−Ｃ１８エトキシレート）、アルコール−アルキレンオキシド付加生成物（例えば、トリデシルアルコール−Ｃ１６エトキシレート）、せっけん（例えば、ステアリン酸ナトリウム）、アルキルナフタレンスルホン酸塩（例えば、ジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウム）、スルホコハク酸塩のジアルキルエステル（例えば、ジ（２−エチルヘキシル）スルホコハク酸ナトリウム）、ソルビトールエステル（例えば、オレイン酸ソルビトール）、第四級アミン（例えば、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド）、エトキシル化アミン（例えば、エトキシル化獣脂アミン）、ベタイン界面活性剤（例えば、ココアミドプロピルベタイン）、脂肪酸のポリエチレングリコールエステル（例えば、ステアリン酸ポリエチレングリコール）、エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、モノおよびジアルキルリン酸エステルの塩、およびその混合物が挙げられる。
【００３３】
特定の実施形態では、界面活性剤は、ポリマー、アルコキシル化アルカノールの硫酸塩、脂肪族アルコールポリグリコールエーテル、およびポリソルベートを含む群から選択することができる。例としておよび限定されないが、界面活性剤は、エトキシル化ラウリルアルコール界面活性剤などのＣ１２アルコールエトキシレートであってよい。かかるエトキシル化ラウリルアルコール界面活性剤の例は、Ｃｒｏｄａ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから市販されているＲｅｎｅｘ  ３０である。商標ＴＥＲＳＰＥＲＳＥ（登録商標）２５００シリーズでＨｕｎｔｓｍａｎ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  ＬＬＣ  （Ｔｈｅ  Ｗｏｏｄｌａｎｄｓ、ＴＸ）から市販されているものなどのポリマー界面活性剤も、用いることができる。ＥＴＨＹＬＡＮ（商標）ＮＳ  ５００  ＬＱアルコールポリグリコールエーテル（Ａｋｚｏ  Ｎｏｂｅｌ、Ｃｈｉｃａｇｏ、ＩＬ）などのアルコールポリグリコールエーテも用いることができる。例えば、殺有害生物剤組成物は、約０．０５重量％〜約２重量％（例えば、約０．３重量％）のＲｅｎｅｘ３０、約０．５重量％〜約４重量％、例えば、約１．９重量％のＴＥＲＳＰＥＲＳＥ（登録商標）２５００シリーズおよびＥＴＨＹＬＡＮ（商標）ＮＳ  ５００  ＬＱの組合せを含むことができる。
【００３４】
殺有害生物剤組成物はまた、任意選択で増粘剤を含むこともできる。例えば、一部の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約０．０５重量％〜約０．５重量％の増粘剤を含むことができる。増粘剤の一例は、有機ガム（例えば、ＫＥＬＺＡＮ（登録商標）Ｓキサンタンガムなどのキサンタンガム）である。例えば、特定の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約０．２重量％のＫＥＬＺＡＮ（登録商標）Ｓキサンタンガムを含むことができる。
【００３５】
殺有害生物剤組成物はまた、任意選択で分散剤を含むこともできる。例えば、一部の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約０．５重量％〜約６重量％の分散剤を含むことができる。分散剤の一例は、アルキルナフタレンスルホン酸塩縮合物とリグノスルホン酸塩のブレンドを含むＭＯＲＷＥＴ（登録商標）Ｄ−３６０粉末（Ａｋｚｏ  Ｎｏｂｅｌ）である。例えば、特定の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約２．９重量％のＭＯＲＷＥＴ（登録商標）Ｄ−３６０粉末を含むことができる。
【００３６】
殺有害生物剤組成物はまた、任意選択で防腐剤を含むこともできる。例えば、一部の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約０．０２重量％〜約６重量％の防腐剤を含むことができる。防腐剤の一例は、約０．０２重量％〜約０．３重量％の濃度で使用できるＰＲＯＸＥＬ（登録商標）ＧＸＬ防腐剤（Ａｒｃｈ  ＵＫ  Ｂｉｏｃｉｄｅｓ  Ｌｉｍｉｔｅｄ、Ｅｎｇｌａｎｄ）である。例えば、特定の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約０．１重量％のＰＲＯＸＥＬ（登録商標）ＧＸＬ防腐剤を含むことができる。
【００３７】
殺有害生物剤組成物はまた、任意選択でレオロジー安定剤を含むこともできる。例えば、一部の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約０．５重量％〜約６重量％のレオロジー安定剤を含むことができる。レオロジー安定剤の一例は、微結晶性セルロースゲル（例えば、ＡＶＩＣＥＬ（登録商標）ＣＬ  ６１１レオロジー安定剤、ＦＭＣ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ、ＰＡ））である。例えば、特定の実施形態では、殺有害生物剤組成物は、約１．１重量％のＡＶＩＣＥＬ（登録商標）ＣＬ  ６１１レオロジー安定剤を含むことができる。
【００３８】
殺有害生物剤組成物はまた、任意選択で、約０．０５重量％〜約１重量％の緩衝剤を含むことができる。緩衝剤は、例えば、弱酸と弱塩基の共役塩基と共役酸の水溶液とを含むことができる。緩衝溶液は、殺虫剤製剤の所望のｐＨが維持されるように調合することができる。
【００３９】
特定の実施形態では、殺有害生物剤組成物はまた、約２重量％〜約１０重量％、より詳細には、約３重量％〜約６重量％のプロピレングリコールを含むこともできる。
【００４０】
一部の実施形態では、塩基製剤は、液体担体と自己乳化性エステルとを組み合わせることができる。適切な液体担体の例として、限定されないが、ベンゼン、アルコール、アセトン、キシレン、メチルナフタレン、ジオキサンおよびシクロヘキサノンを含む液体担体が挙げられる。自己乳化性エステルの例として、限定されないが、マレイン酸トリグリセリド油に由来するコハク酸トリグリセリド油（例えば、Ｌｕｂｒｉｚｏｌ、Ｉｎｃ．から入手できるＶＥＧ−ＥＳＴＥＲ（登録商標）添加剤）が挙げられる。例えば、殺有害生物剤組成物は、約１０重量％〜約３０重量％の塩基製剤をそれぞれ約３０重量％〜約５０重量％のシクロヘキサノンおよびＶＥＧ−ＥＳＴＥＲ（登録商標）ＧＹ−３５０添加剤と組み合わせることによって形成することができる。殺有害生物剤施用における自己乳化性担体の使用のさらなる例は、米国特許出願第２０１０／０１１３２７５号に提供されている。
【００４１】
生物活性化合物を含む大径微粒子組成物はまた、任意選択で、１種または複数の増量剤を一部の実施形態で含むこともできる。大径化学薬品粒子内に組み込むことができる増量剤として、例えば、限定されないが、シリカ、珪藻土、アタパルジャイト、ベントナイト、タルク、モンモリロナイト、パーライト、バーミキュライト、炭酸カルシウム、トウモロコシ穂軸粗びき粒、木粉、リグニンスルホン酸などを含む粉末または顆粒材料を挙げることができる。
【００４２】
上に記載の製剤に加えて、生物活性化合物を含む大径微粒子組成物はまた、１種または複数の追加の相溶性成分と組み合わせた製剤中に組み込むこともできる。他の追加の成分として、例えばおよび限定されないが、１種または複数の他の生物活性化合物（複数可）、染料および機能性を提供する任意の他の追加の成分（例えば、芳香剤、粘度低減添加剤、および凝固点降下剤）を挙げることができる。
【００４３】
生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物を含むキットおよび懸濁液はまた、一部の実施形態で提供される。特定の実施形態では、キットは、活性化合物を含む大径固体粒子を含むことができ、粒子と一緒に製剤に組み込まれる他の成分および／または材料をさらに含むことができる。
【００４４】
化合物を除草剤として直接的に利用することも可能であるが、少なくとも１種の農業的に許容されるアジュバントまたは担体と一緒に除草剤として有効な量の化合物を含む混合物で該化合物を使用することが好ましい。適切なアジュバントまたは担体は、特に作物の存在下で選択的な雑草制御のために該化合物を施用する際に用いられる濃度で貴重な作物に有毒であってはならず、式Ｉの化合物または他の組成物成分と化学的に反応すべきでない。かかる混合物は、雑草またはその場所に直接施用するために設計することができ、また施用前に追加の担体およびアジュバントで通常稀釈される濃厚剤（concentrate）または製剤であってもよい。それらは、例えば、粉剤、粒剤、水和性顆粒剤、または水和剤などの固体、例えば、乳剤、溶液、エマルションまたは懸濁液などの液体であってもよい。それらはまた、プレミックスまたはタンク混合物として提供することもできる。
【００４５】
本発明の殺虫剤混合物を調製する際に有用である適切な農業用アジュバントおよび担体は、当業者に周知である。こうしたアジュバントの一部として、限定されないが、穀物油濃厚剤（鉱物油（８５％）＋乳化剤（１５％））；ノニルフェノールエトキシレート；ベンジルココアルキルジメチル第四級アンモニウム塩；石油炭化水素、アルキルエステル、有機酸、およびアニオン界面活性剤のブレンド；Ｃ９〜Ｃ１１アルキルポリグリコシド；リン酸化アルコールエトキシレート；天然第一級アルコール（Ｃ１２〜Ｃ１６）エトキシレート；ジ−ｓｅｃ−ブチルフェノールＥＯ−ＰＯブロックコポリマー；ポリシロキサン−メチルキャップ；ノニルフェノールエトキシレート＋尿素硝酸アンモニウム；乳化メチル化種油；トリデシルアルコール（合成）エトキシレート（８ＥＯ）；獣脂アミンエトキシレート（１５ＥＯ）；ＰＥＧ（４００）ジオレエート−９９が挙げられる。
【００４６】
用いることができる液体担体として水および有機溶媒が挙げられる。通常使用される有機溶媒として、限定されないが、鉱物油、芳香族溶媒、パラフィン性油などの石油画分または炭化水素；大豆油、菜種油、オリーブ油、ヒマシ油、ヒマワリ種油、ココナツ油、コーン油、綿実油、亜麻仁油、パーム油、ピーナッツ油、サフラワー油、ゴマ油、キリ油などの植物油；上の植物油のエステル；ステアリン酸２−エチルヘキシル、オレイン酸ｎ−ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、プロピレングリコールジオレエート、コハク酸ジ−オクチル、アジピン酸ジ−ブチル、フタール酸ジ−オクチルなどのモノアルコールまたは二価、三価または他の低級ポリアルコール（４−６ヒドロキシ含有）のエステル；モノ、ジおよびポリカルボン酸のエステルなどが挙げられる。具体的な有機溶媒として、トルエン、キシレン、石油ナフサ、作物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、トリクロロエチレン、ペルクロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、プロピレングリコールモノメチルエーテルおよびジエチレングリコールモノメチルエーテル、メチルアルコール、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、アミルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、Ｎ−メチル−２−ピロリジノン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアルキルアミド、ジメチルスルホキシド、液体肥料などが挙げられる。水は、一般に、濃厚剤を稀釈するために好ましい担体である。
【００４７】
適切な固体担体として、タルク、パイロ増量剤イト粘土、シリカ、アタパルガス粘土、カオリン粘土、キーゼルグール（kieselguhr）、チョーク、珪藻土（diatomaceous earth）、石灰、炭酸カルシウム、ベントナイト粘土、フラーアース、綿実殻、小麦粉、大豆粉、軽石、木粉、クルミ殻粉、リグニンなどが挙げられる。
【００４８】
１種または複数の界面活性剤を本発明の組成物内に組み込むことは通常望ましい。かかる界面活性剤は、有利には、固体組成物と液体組成物の両方で、特に施用前に担体で稀釈されるように設計されたもので用いられる。界面活性剤は、特性がアニオン性、カチオン性またはノニオン性であってよく、乳化剤、湿潤剤、懸濁化剤または他の目的として用いることができる。製剤の技術分野で従来から使用され、本発明の製剤で使用することもできる界面活性剤は、とりわけ、「McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual」、MC Publishing Corp.、Ridgewood、New Jersey、1998年および「Encyclopedia of Surfactants」、Vol.I-III、Chemical publishing Co.、New York、1980-81年で説明されている。典型的な界面活性剤として、ラウリル硫酸ジエタノールアンモニウムなどのアルキル硫酸塩；ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムなどのアルキルアリールスルホン酸塩；ノニルフェノール−Ｃ１８エトキシレートなどのアルキルフェノール−アルキレンオキシド付加生成物；トリデシルアルコール−Ｃ１６エトキシレートなどのアルコール−アルキレンオキシド付加生成物；ステアリン酸ナトリウムなどのせっけん；ジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウムなどのアルキルナフタレンスルホン酸塩；ジ（２−エチルヘキシル）スルホコハク酸ナトリウムなどのスルホコハク酸塩のジアルキルエステル；オレイン酸ソルビトールなどのソルビトールエステル；ラウリルトリメチルアンモニウムクロリドなどの第四級アミン；ポリエチレングリコールステアリン酸などの脂肪酸のポリエチレングリコールエステル；エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー；モノおよびジアルキルリン酸エステル塩；大豆油、菜種／キャノーラ油、オリーブ油、ヒマシ油、ヒマワリ種油、ココナツ油、コーン油、綿実油、亜麻仁油、パーム油、ピーナッツ油、サフラワー油、ゴマ油、キリ油などの植物または種油；上の植物油エステル、特にメチルエステルが挙げられる。
【００４９】
しばしば、植物油または種油およびそのエステルなどのこれらの材料の一部は、農業用アジュバントとして、液体担体として、または界面活性剤として互換的に使用することができる。
【００５０】
農業組成物で通常使用される他のアジュバントとして、相溶化剤、消泡剤、金属イオン封鎖剤、中和剤および緩衝剤、腐蝕防止剤、染料、芳香剤、展着剤、浸透助剤、固着剤、分散剤、増粘剤、凝固点降下剤、抗菌薬などが挙げられる。組成物はまた、他の相溶性成分、例えば、他の除草剤、植物成長調整剤、殺菌剤、殺虫剤などを含むこともでき、硝酸アンモニウム、尿素など液体肥料または固体微粒子肥料担体と一緒に製剤することができる。
【００５１】
Ｖ．大径粒子で製剤された土壌組み込み生物活性化合物の移動
活性化合物の粒径を増加することによって活性化合物（例えば、殺有害生物剤および除草剤）の土壌中の移動を低減できるという発見を利用する方法も提供される。一部の実施形態は、活性化合物が標的領域から溶脱する速度を減少させるための方法を含む。こうしたおよびさらなる実施形態はまた、活性化合物の標的領域内の持続性を増加するための方法も含む。特定の実施例では、生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物は、水中に懸濁し、標的領域に施用することができる。特定の実施例では、標的領域は、水平および垂直寸法を有する土壌領域である。標的領域は任意の大きさであってよい。
【００５２】
大径粒子の土壌メソポア中の移動
土壌は、３種の異なる相：すなわち、土壌空間の約２０％を占める多様な大きさの鉱物と有機化合物とを主として含む固相、ならびに全細孔空間内に含まれる液相および気相からなる。全細孔空間は、土壌空間の残りの約８０％を占める。特定の土壌に生ずる細孔のそれぞれの型の数および頻度に応じて、すべて異なる特性を有し、異なる属性を土壌に与える３種の主たるカテゴリーの土壌細孔（つまり、マクロポア、メソポアおよびミクロポア）が存在する。一部の実施形態では、生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物は、生物活性化合物が土壌メソポア中をより遅く（またはより少量で）移動するように、土壌に施用することができる。
【００５３】
メソポア（「貯蔵ポア」と呼ばれる場合もある）は、例えば、約０．３〜２００マイクロメートル（ミクロン）であってよい。メソポアは、圃場容水量の水で満たされ、植物に有用な水を貯蔵することができる。メソポアは、水が植物に対して限定的になるほどの大きな毛細管力を持たない。メソポアは、理想的には、最適な植物の成長を支援するための液体を常に含む。マクロポア（例えば、約２００マイクロメートル超）は、圃場容水量の空気で一杯であり、大きすぎていかなる有意の毛細管力も持たない。マクロポアは、破裂、ペッドおよび凝集体の分割、ならびに植物根および動物による探査によって生成することができる。ミクロポアは、一般に、メソポアとマクロポアの両方より小さく（例えば、約０．３マイクロメートルより小さい）、不変の植物しおれ点の水で満たされている。ミクロポアは、小さすぎるので植物が使用するためには大きな困難が伴う。ミクロポア内に保持された水は、通常、粘土分子の表面上に吸着されている。
【００５４】
土壌は、存在する多様な大きさの鉱物粒子の割合にしたがって分類される。表面土壌の空隙率は、通常、土壌の粒径が増加するにつれて減少する。その理由は、土壌の生物プロセスを受けた表面土壌の微細組織中に土壌凝集体が形成されるからである。凝集には、通常、微粒子の接着および圧密に対するかなり高い抵抗が必要である。砂質土壌の典型的なカサ密度では（概略、１．５〜１．７ｇ／ｃｍ３）、空隙率は、推定０．４３〜０．３６であると計算される。粘度土壌の典型的なカサ密度は、１．１〜１．３ｇ／ｃｍ３であり、これは０．５８〜０．５１の空隙率を意味する。表面より下の土壌の空隙率は、重力による圧密のために表面土壌の空隙率より低い。例えば、BradyおよびWeil、The Nature and Properties of Soils、12版、 Upper Saddle River、N.J.、Prentice-Hall、1999年を参照されたい。
【００５５】
化学吸着および持続性
２、３の例外はあるが、土壌を構成する粒子が小さいほど、活性化合物（例えば、殺有害生物剤）は、土壌の中に長く持続する。これは予想に反するかもしれない。その理由は、土壌粒子がより小さいことは、空隙率が増加する（上記を参照されたい）ことを意味するからである。土壌構造は、活性化合物の溶脱または下方移動に影響を与える（これは化合物の持続性に影響を与える）。その理由は、細孔の大きさおよび細孔の大きさの分布は、土壌中の水の移動に大きく影響を与えるからである。粒径および構造が土壌中の持続性に影響を与える仕方は、複雑である。その理由は、構造はまた、水素イオン濃度、有機物質および粘土含量などの特徴と密接に関係するからである。例えば、活性化合物（例えば、殺有害生物剤）は、土壌粒子上に吸着することができ、それによって化合物の持続性が増加する。ある種の化合物−土壌の組合せにおいて吸着を決定する可能性のある機構として、物理吸着、化学吸着（つまり、イオン交換またはプロトン付加）、水素結合、および配位（金属錯体）が挙げられる。いかなる１種の土壌においても、数種の機構または機構の組合せが、特定の化合物に関して存在することができる。BaileyおよびWhite(1970年)Res.Rev.32:29。
【００５６】
一部の実施形態では、大径固体微粒子組成物中の活性化合物は、標的領域の土壌粒子上に吸着することができ、それによって、標的領域の活性化合物の持続性がさらに増加する。特定の実施例では、組成物は、粘度含量が高い標的領域の土壌に施用して標的領域の活性化合物の持続性をさらに増加させることができる。また特定の実施例では、組成物は、有機物質含量が高い標的領域の土壌に施用して標的領域の活性化合物の持続性をさらに増加させることができる。
【００５７】
一般に、土壌コロイドによる活性化合物の吸着量に影響を与える可能性のある因子として、土壌粒子の物理化学的構造、化合物の物理化学的構造、化合物の解離定数、化合物の水への溶解度、化合物分子の大きさ、土壌の酸性度、温度、土壌粘土表面の電位、土壌の水分含量、および化合物の製剤が挙げられる。粘土および有機物質は、土壌中の殺有害生物剤の持続性に影響を与える可能性のある２種の重要な土壌成分である。
【００５８】
粘土粒子は、土壌中の最小粒子（約２μｍ）であり、４０％超の粘土粒子を含む土壌は、粘土土壌と呼ばれる。かかる土壌は、他の土壌よりはるかに大きい内部反応表面積を有し、したがって、殺有害生物剤を吸着するためのより大きい表面積を提供する。土壌中の粘土量と殺有害生物剤を結合および保持する土壌の能力の間に強い相関が存在する。
【００５９】
特定の土壌の有機物質の量は、例えば、約１％未満から約５０％超までであってよい。土壌の有機物質は、殺有害生物剤の吸着に寄与し、土壌中の殺有害生物剤の持続性と土壌中の有機物質の量の間に相関が存在する。大部分の土壌有機物質は、完全には特性評価されていないフミン化合物からなっており、カチオン交換容量が非常に高い。フミン化合物は、例えば、カルボキシル、アミノおよびフェノール性ヒドロキシルなどの官能基を有する場合があり、こうした官能基がある種の殺有害生物剤分子と水素結合するための場所を提供することができる。
【００６０】
大径固体微粒子組成物の施用
生物活性化合物を含む大径固体微粒子組成物は、当業者に公知の任意の方法によって標的領域に施用することができる。例えば、特定の実施形態では、大径固体微粒子組成物は、種子処理、出芽前スプレー施用、出芽後スプレー施用、制御された液滴の施用、粒剤施用、化学注水、空中スプレー、超低容積スプレー施用、または作物への散粉によって施用することができる。一部の実施形態では、大径固体微粒子組成物は、懸濁液で標的領域に施用することができる。他の実施形態では、大径固体微粒子組成物は、乾燥形態で施用することができる。乾燥形態で施用される組成物は、水で、例えば、雨水または注水によってあとから懸濁させることができる。
【００６１】
特に従来型の農業における化学施用のより通常の形態の１種は、例えば、機械的スプレーヤーを使用する施用などのスプレー施用である。スプレー施用を実施するために使用できる水圧式スプレーヤーは、タンク、ポンプ、ランス（単一ノズルの場合）またはブーム、およびノズル（または複数ノズル）からなっていてよい。スプレーヤーは、しばしば液体担体（例えば、水および肥料）と化学薬品の混合物を含む、化学薬品製剤（例えば、活性化合物を含む大径固体粒子の懸濁液）を転換して液滴にすることができる。この転換は、圧力下でスプレー混合物をスプレーノズル内に強制通過させることによって実施される。スプレー中に生成する液滴の大きさは、異なる大きさのノズルの使用によって、印加する圧力を変更することによって、または前記の組合せによって変更することができる。大きな液滴は、「スプレードリフト」を受けにくいという利点を有する場合があるが、一般に、単位標的領域当りの水が多く必要になる。静電気のために、小さい液滴は、標的領域内の標的生命体との接触を最大にすることができるが、小さい液滴は、スプレードリフトを受けやすい（例えば、強風期間中の施用中に）。
【００６２】
空気補助またはミストスプレーヤーは、ブームスプレーヤーおよび空気施用が有効でない、樹木果実などの高い作物への出芽後殺有害生物剤施用に使用することができる。空気補助スプレーヤーは、少量の液体を高速空気流中に噴射し、それによって大きな液滴をより小さい液滴に分割する。噴霧器は、非常に小径の粒子を生成する際に空気補助スプレーヤーと類似の役割を果たすために異なる方法を使用する。空気補助スプレーヤーは、かなりの距離を移動できる空気の高速流を創出し、噴霧器は、ピストンまたはベローズを使用して、ハウスおよび動物小屋などの囲われた領域のためにしばしば使用される殺有害生物剤の停滞領域を創出する。
【００６３】
種子処理は、一部の実施形態で有効性の高い投与移動効率を実現できるさらなるカテゴリーの施用法を提供する。種子処理は、一般に、種子処理またはコーティングの形態で植付前の種子に活性化合物を施用するステップを含むことによって植物を土壌介在性リスクから保護する。種子処理用の組成物は、植物成長を促進する補助化学薬品および養分を追加として供給することができる。種子コーティングは、養分層（例えば、窒素、リンおよびカリウムを含む）と、根粒菌層（例えば、共生バクテリアおよび他の有用な微生物を含む）と、種子を有害生物に対して強くするための殺有害生物剤層とを備えることができる。
【００６４】
以下の実施例は、ある種の特定の特徴および／または実施形態を例示するために提供される。実施例は、本開示を特定の特徴および例示された実施形態に限定するものとみなすべきではない。
【実施例】
【００６５】
〔実施例１〕
大径殺有害生物剤粒子
プロピザミド（プロンアミド）を選択して大径化学薬品粒子の土壌中の移動を調査した。プロピザミド（プロンアミド）は、固体工業材料として入手可能である。市販のプロピザミド製品（Ｋｅｒｂ（商標）Ｆｌｏ；Ｄｏｗ  ＡｇｒｏＳｃｉｅｎｃｅｓ、ＬＬＣの登録商標）は、粉砕製品のメジアン粒径（ｄ．５０）が約２．２μｍである。工業用のプロピザミドを粉砕せずに、直径が大部分約３０μｍ〜約１００μｍの範囲（例えば、ｄ．５０＝３０μｍ、ｄ．９０＝２１２μｍ）にある粒径に製剤した。本明細書では、この大径プロピザミド製剤を「約１００μｍ粒径製品」と呼ぶ。「ｄ．５０」という用語は、全粒子の５０％がその大きさより小さい粒子の直径を指す。同様に「ｄ．９０」という用語は、全粒子の９０％がその大きさより小さい粒子の直径を指す。
【００６６】
〔実施例２〕
大径殺有害生物剤粒子の有効性
出芽前試験で、粒径約１００μｍの製品を測定した結果、Ｋｅｒｂ（商標）Ｆｌｏ（ｄ．５０約２．２μｍ）と概略等価またはより良好な生物（除草）活性であった。２種のプロピザミド製剤（Ｋｅｒｂ（商標）Ｆｌｏおよび粒径約１００μｍの製品）を試験する温室試行の結果は、粒径約１００μｍのプロピザミド製品が、通常、等しい割合で施用された市販の大きさ２．２μｍ製品と少なくとも同じ除草活性であることを実証した。少ない量の試験では、１００μｍのプロピザミド製品は、試験種の雑草制御で２．２μｍの市販製品と等しいかまたは顕著に優れていた。
【００６７】
表１および２は、未処理対照植物に対する植物成長低減率をパーセントで測定した場合、粒径約１００μｍの製品が市販の２．２μｍプロピザミド製品（Ｋｅｒｂ（商標）Ｆｌｏ）と比較して、等しいまたは顕著に優れた除草有効性もたらすことを実証している。これは、詳細には、活性成分の低い使用割合でみられる。表１は、低い使用割合で、粒径約１００μｍの製品がＫｅｒｂ（商標）Ｆｌｏ（ｄ．５０は約２．２μｍ）よりＥＣＨＣＧ（ノビエ）、ＳＥＴＦＡ（ジャイアントフォックステイル）およびＴＲＺＡＳ（春小麦）をより良好に制御することを実証する。表２は、ＴＲＺＡＳおよびＬＯＬＭＧ（一年生ライグラス）に対する同じ効果を実証する。
【００６８】
【表１】
2014527062.tif 000003
【００６９】
【表２】
2014527062.tif 000004
【００７０】
〔実施例３〕
大径殺有害生物剤粒子の溶脱
１００μｍプロピザミド粒子の土壌中の移動は、市販の２．２μｍ製品に比較して顕著に低減した。土壌カラム溶脱の反復調査からの結果は、粒径約１００μｍ製品が土壌カラム内を市販２．２μｍプロピザミド製品（Ｋｅｒｂ（商標）Ｆｌｏ）ほど遠くまで移動しないことを明確に実証した。土壌移動度比（「Ｒｆ」と呼ばれる）は、施用場所からの活性成分（プロピザミド）の移動のミリメートル（植物損傷または出芽阻害によって判断される）を湿潤前面の全距離（ミリメートル）で除して測定した。土壌カラム移動／溶脱調査の結果を表３に示す。
【００７１】
この調査では、２種のプロピザミド製剤（２．２μｍおよび１００μｍ）は、中位土壌型として分類してもよいと思われる比６０／４０の土壌／砂粒を含む土壌カラム中を水毛細管作用によって移動または「溶脱」した。カラムは深さ３５ｃｍまで土壌を充填し、ボルテックス上に置いて土壌を固く充填した。また重しをつけたビンを使用して表面を圧密した（砂充填ビンはきっちりと円筒にほぼ適合する）。硬い表面上でカラムの底を反復して打ちつけ、衝撃を与えることによって圧密度が増加した。
【００７２】
処理では、シリンジにとり付けたＴＮ−３中空円錐ノズルを使用して土壌に対して１．５ｍＬアリコートが施用され、カラム表面積当り５回のスプレーが提供された。土壌カラムの最上部で１０ポンド．ａｉ／エーカでプロピザミドを施用した。土壌カラムを逆さにして水中に置き、毛細管作用を介して土壌カラムの上方に向けて水を移動させた。水の前面が土壌カラムの反対端に到達したときに、水の前面（最も遠い水の位置）に印をつけた。
【００７３】
異なる粒径のプロピザミド製剤の移動度の結果は、表３で知ることができる。Ｋｅｒｂ（商標）Ｆｌｏ（２．２μｍ）製品は、生物検定用の草種であるＳＥＴＦＡを制御しながら、水の移動の全距離（処理＃１）に沿って水の前面と一緒に移動し、Ｒｆ測定値は１．０であった。粒径約１００μｍ製品は、水移動の距離の約１３％を移動した（０．１３のＲｆ）。図１〜３。観察された移動の低減は顕著であった。
【００７４】
Ｃｌｉｎｇ  Ｔｉｇｈｔ（商標）（Ｗｅｓｔｅｒｎ  Ｆａｒｍ  Ｓｅｒｖｉｃｅ、Ｉｎｃの登録商標）（図１で「ＣＴ」として識別される）アジュバントは、殺有害生物剤の土壌中の移動を低減すると主張する市販のアジュバント製品である。Ｃｌｉｎｇ  Ｔｉｇｈｔ（商標）アジュバントを製剤内に含ませると、土壌中のＫｅｒｂ（商標）Ｆｌｏ（２．２μｍ）の移動が確かにわずかに減少したが、粒径約１００μｍの製品に対する影響は全くなかったと思われた。このような効果の欠如の理由は、大径が土壌中のプロピザミド粒子の移動に対してすでに顕著な影響を与えているためであると考えるのが最も妥当である。
【００７５】
【表３】
2014527062.tif 000005
【００７６】
本発明はある種の実施形態で説明されたが、本発明は、本開示の趣旨および範囲内でさらに改変することができる。したがって、本出願は、一般原理を使用する本発明の任意の変形形態、使用または適用形態を包含することが意図されている。さらに、本出願は、本発明が関連し、かつ添付の特許請求の範囲およびその等価物の範囲内にある当技術分野の公知または日常の業務の範囲内の本開示からの逸脱形態も包含することが意図されている。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【国際調査報告】
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