(57)【要約】  本願明細書にて、粒子の懸濁化能を有するガムを含む組成物、ならびにその製造法および使用法が記載される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
約０.０５重量％〜約０.３重量％のジェランガム；
カチオン；および
経口的に許容される水性担体；
を含む、口腔ケア流体組成物であって、Ｇ’／Ｇ”割合が１以上である、口腔ケア流体組成物。
【請求項２】
キサンタンガムをさらに含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
ガム全体の濃度が約０.０５〜約０.１２重量％である、請求項１または請求項２記載の組成物。
【請求項４】
キサンタンガムとジェランガムの重量割合が約３：７〜約１：１である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
カチオンが、ナトリウム塩；カリウム塩；マグネシウム塩；カルシウム塩；およびその２種またはそれ以上の組み合わせより選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
カチオンがナトリウム塩である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
ナトリウム塩が少なくとも０.５重量％の濃度で存在する、請求項６記載の組成物。
【請求項８】
Ｇ’／Ｇ”割合が約１〜約１０である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
Ｇ’／Ｇ”割合が約５〜約６である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｇ’／Ｇ”割合が約５．５である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
保湿剤をさらに含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
保湿剤が、グリセリン；ソルビトール；エタノール；プロピレングリコール；およびその２種またはそれ以上の組み合わせより選択される、請求項１１記載の組成物。
【請求項１３】
経口的に許容される水性担体が自由水を約５０重量％よりも大きな濃度で有する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
水と保湿剤の割合が約４：１〜約２：３である、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
懸濁化される材料をさらに含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
懸濁化される材料が固体または半固体粒子、あるいは一または複数のポリマーを含むフィルムである、請求項１５記載の組成物。
【請求項１７】
懸濁化される材料が固体または半固体粒子である、請求項１５または請求項１６記載の組成物。
【請求項１８】
固体または半固体粒子が酸化亜鉛である、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
亜鉛の口腔ケア製剤への添加は、口臭の原因である、揮発性硫黄化合物（ＶＳＣ）のキレート化、歯石形成の阻害、および抗プラーク／抗歯肉炎活性などの有益性を提供しうる。しかし、酸化亜鉛は不溶性であるため、消費者にアピールする点で、洗口液（マウスウォッシュ）に配合するのは難しい。
【０００２】
フィルムは練り歯磨きおよびゲル歯磨きへの魅力的な添加剤であるが、含嗽液（オーラルリンス）または洗口液に配合された場合、該フィルムもまた、容器の底に沈殿し、集合する。また、小片およびグリッター様粒子の水性組成物中での存在は、消費者によっては美観を介してアピールすることとなる。しかしながら、含嗽液または洗口液の組成物中でのかかる装飾的な添加剤の不溶性により、消費者は、該組成物を振盪することで容器の底に積もった粒子を再び懸濁させることを要求される。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
不溶性材料およびコロイド状粒子を懸濁状態に維持し得る、含嗽液および／または洗口液の組成物に対する要求がある。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明においては、不溶性材料およびコロイド状粒子を懸濁状態に維持し得る構成の含嗽液および洗口液の組成物が提供され、それにより、使用前に洗口液をかき混ぜる不便を感じることなく、洗口液からの不溶性活性成分のデリバリーが可能となる。
【０００５】
ある実施態様にて、本発明は、約０.０５〜約０.３重量％のジェランガム；キサンタンガム；ナトリウム塩；および経口的に許容される水性担体を含む、口腔ケア流体組成物であって、Ｇ’／Ｇ”割合が１以上である、組成物を提供する。ある実施態様にて、異なる密度の材料を懸濁させるのに該組成物を適合させる。ある実施態様にて、懸濁化材料は固体または半固体粒子である。
【０００６】
本願明細書に記載の組成物の製造方法もまたいくつかの実施態様において提供される。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
全体を通して使用される範囲は、その範囲内にあるありとあらゆるすべての数値を記載する省略形として使用される。その範囲内にあるいずれの数値も該範囲の末端として選択され得る。
【０００８】
本願明細書にて引用される文献はすべてその内容を出典明示により本明細書の一部とする。
【０００９】
本願明細書に開示される定義と、引用文献に記載の定義の間で不一致がある場合には、本願明細書の開示が優先するものとする。
【００１０】
本願明細書で用いるように、「流体組成物」なる語は、その容器の形を取る能力を有する組成物、例えば洗口液または含嗽液をいう。
【００１１】
本願明細書で用いるように、「水性」なる語は、自由水の含量が少なくとも約４０重量％であることをいう。
【００１２】
本願明細書で用いるように、「構造化剤」なる語は、それ自体で、または別の物質と組み合わせて、Ｇ’／Ｇ”割合が＞１で構築されるネットワークを形成し得る物質をいう。
【００１３】
ある実施態様にて、本発明は、約０.０５％〜約０.３重量％のジェランガム；キサンタンガム；ナトリウム塩；および経口的に許容される水性担体を含む口腔ケア流体組成物であって、Ｇ’／Ｇ”割合が１以上の組成物を提供する。ある実施態様にて、組成物は約０.０７５〜約０.２５重量％のジェランガムを含む。ある実施態様にて、組成物は約０.１〜約０.２重量％のジェランガムを含む。
【００１４】
ある実施態様にて、ジェランガム含有のポリマー系は、他のほとんどの親水コロイドよりもずっと低い粘度で降伏応力を構成する能力を有し、該系が流動性を維持しながら異なる密度の材料を懸濁させることを可能とする。ある実施態様にて、ジェランガム、キサンタンガムおよびナトリウム塩を合わせることで、不溶性材料と、異なる密度の材料を懸濁させうる流体組成物が生成される。
【００１５】
ある実施態様にて、ジェランガムおよびキサンタンガムの全体の濃度は、組成物の約０.０５％〜約０.１２重量％である。ある実施態様にて、キサンタンガムとジェランガムの重量割合は約３：７〜約１：１である。ある実施態様にて、キサンタンガムとジェランガムの重量割合は約１：５である。ある実施態様にて、キサンタンガムとジェランガムの重量割合は約１：１０である。ある実施態様にて、キサンタンガムとジェランガムの重量割合は約１：５〜約１：１０である。
【００１６】
ある実施態様にて、カチオンは約０.５〜約１重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.５重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.５５重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.６重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.６５重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.７重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.７５重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.８重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.８５重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.９重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約０.９５重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンは約１重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、カチオンはナトリウム塩；カリウム塩；マグネシウム塩；およびカルシウム塩より選択される。ある実施態様にて、カチオンはナトリウム塩である。
【００１７】
ある実施態様にて、組成物は１以上のＧ’／Ｇ”割合を有する。他の実施態様において、組成物は約１〜約１０のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約２〜約９のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約３〜約８のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約４〜約７のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約５〜約６のＧ’／Ｇ”割合を有する。他の実施態様において、組成物は１以上のＧ’／Ｇ”割合を有する。さらなる実施態様にて、組成物は約１.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。さらに他の実施態様は、Ｇ’／Ｇ”割合が約２である、組成物を提供する。ある実施態様にて、組成物は約２.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。その上の他の実施態様は、Ｇ’／Ｇ”割合が約３である、組成物を提供する。その上、他の実施態様は、Ｇ’／Ｇ”割合が約３.５である、組成物を提供する。ある実施態様にて、組成物は約４のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約４.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約５のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約５.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約６のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約６.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約７のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約７.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約８のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約８.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約９のＧ’／Ｇ”割合を有する。ある実施態様にて、組成物は約９.５のＧ’／Ｇ”割合を有する。
【００１８】
ある実施態様は、口腔の疾患または病態を治療または予防する方法であって、その必要のある対象の口腔面を、本発明のいずれか一つの組成物と接触させることを含む、方法を提供する。ある実施態様にて、口腔の疾患または病態は口内乾燥である。
【００１９】
ある実施態様にて、組成物はさらには保湿剤を含む。ある実施態様にて、保湿剤はグリセリン；ソルビトール；エタノール；プロピレングリコール；およびその２またはそれ以上の組み合わせより選択される。ある実施態様にて、保湿剤の全体の濃度は約１〜約６０重量％である。本願明細書にて、ソルビトールへの言及は、典型的には、商業的に７０％水溶液にて入手可能な材料をいう。
【００２０】
ポリオールおよび糖アルコール溶液などの他の保湿剤は、各々、約１〜約２５重量％の量にて存在してもよい。一般には、ソルビトールおよび／またはもう一つ別の糖アルコールが、典型的には約１〜約２５重量％にて存在する。ある実施態様にて、ソルビトールは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。他の実施態様において、ソルビトールは約１０重量％の濃度で存在する。本願明細書におけるソルビトールに対する言及は、典型的には、７０％水溶液として入手可能な材料をいう。
【００２１】
ある実施態様にて、グリセリンおよび／または類似のポリオールは、各々、約１〜約２５重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、グリセリンは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。ある実施態様は、グリセリンが約７.５重量％の濃度で存在する、組成物を提供する。
【００２２】
もう一つ別の溶媒、ジオールであるプロピレングリコールが存在してもよい。存在するとすれば、プロピレングリコールは、典型的には、約０.１〜約５０重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、プロピレングリコールは約５〜約１５重量％の濃度で存在する。ある実施態様ではプロピレングリコールが約７重量％の濃度で存在する。保湿剤であるポリオールの他の例として、限定されないが、エチレングリコール；ポリオール、例えば、ジプロピレングリコールおよびヘキシレングリコール；メチルセロソルブおよびエチルセロソルブなどのセロソルブ；オリーブ油、ヒマシ油およびペトロラタムなどの直鎖にて少なくとも約１２個の炭素原子を含有する植物油脂；および酢酸アミル、酢酸エチルおよび安息香酸ベンジルなどのエステルが挙げられる。
【００２３】
ある実施態様にて、経口的に許容される水性担体は約４０〜約９７重量％の自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約４０重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約４５重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は５０重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約５５重量％より多くの自由水を含む。さらなる実施態様において、経口的に許容される水性担体は６０重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約６５重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７０重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７０重量％の自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７１重量％の自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７２重量％の自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７３重量％の自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７４重量％の自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７５重量％の自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約７５重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約８０重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約８５重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約９０重量％より多くの自由水を含む。ある実施態様にて、経口的に許容される担体は約９０重量％より多くの自由水を含む。
【００２４】
ある実施態様にて、水と保湿剤との割合は約２０：１〜約１：５である。ある実施態様にて、水と保湿剤との割合は約１０：１〜約１：３である。ある実施態様にて、水と保湿剤との割合は約４：１〜約２：３である。
【００２５】
ある実施態様は異なる密度の懸濁される材料をさらに含む。ある実施態様にて、異なる密度の懸濁される材料は固体または半固体粒子である。ある実施態様にて、異なる密度の懸濁される材料は、一または複数のポリマーを含む、フィルム、フィルムフレーク、またはフィルムフラグメントである。ある実施態様にて、固体または半固体粒子は酸化亜鉛である。
【００２６】
本願明細書に記載のポリマーの組み合わせは、組成物が不溶性材料と異なる密度の材料を懸濁状態に維持することを可能とする、所望の構造特性を生成物に付与する。
【００２７】
ある実施態様にて、本願明細書に記載の組成物は、該組成物がなければ、液体に懸濁させた直後に沈殿するであろう、粒子、不溶性材料およびコロイド物質を懸濁させるのに適合される。ポリマーの組み合わせは、材料を懸濁状態に維持するのに十分なポリマー混合物によってネットワークが形成される構造を形成する一方で、液体状態を維持する。懸濁化固体および半固体形態の例として、限定するものではないが、フレーク、小片、ビーズおよび粒子が挙げられる。
【００２８】
他の任意の添加剤が含められてもよい。かかる任意の添加剤のうち、外観または美的魅力を変更するのに、および／または最終生成物を保存するのに、および／または味覚／美容に訴えるために、および／または口腔衛生のための治療的および予防的成分として、口腔にある硬組織または軟組織の症状または障害を予防または治療するのに、あるいは生理学的障害または病態の予防または治療のために提供されるものも含まれる。
【００２９】
ある実施態様にて、保存剤が存在する。ある実施態様にて、保存剤は約０.０００１〜約１重量％の量にて存在する。ある実施態様にて、保存剤は約０.５重量％の濃度にて存在する。ある実施態様にて、保存剤は、パラベン、ソルビン酸カリウム、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、ポリアミノプロピルビグアナイド、カプリル酸、安息香酸ナトリウムおよび塩化セチルピリジニウムより選択される。ある実施態様にて、保存剤は安息香酸ナトリウムである。
【００３０】
染料などの着色剤は、FD&C Red No.3（テトラヨードフルオレセインのナトリウム塩）、Food Red 17、６−ヒドロキシ−５−｛（２−メトキシ−５−メチル−４−スルホフェニル）アゾ｝−２−ナフタレンスルホン酸の二ナトリウム塩、Food Yellow 13、キノフタロンまたは２−（２−キノリン）インダンジオンの一および二スルホン酸の混合物のナトリウム塩、FD&C Yellow No.5（４−ｐ−スルホフェニルアゾ−１−ｐ−スルホフェニル−５−ヒドロキシピラゾール−３カルボン酸の二ナトリウム塩）、FD&C Yellow No.6（ｐ−スルホフェニルアゾ−β−ナフトール−６−モノスルホネートのナトリウム塩）、FD&C Green No.3（４−｛［４−（Ｎ−エチル−ｐ−スルホベンジルアミノ）−フェニル］−（４−ヒドロキシ−２−スルホニウムフェニル）−メチレン｝−［１−（Ｎ−エチル−Ｎ−ｐ−スルホベンジル）−デルタ−３，５−シクロヘキサジエニミンの二ナトリウム塩］、FD&C Blue No.1（ジベンジルジエチル−ジアミノ−トリフェニルカルビノール無水トリスルホン酸二ナトリウム塩）、FD&C Blue No.2（インジゴチンのジスルホン酸のナトリウム塩）およびその種々の割合での混合物などの染料を含め、食品および摂取される薬物にて用いるための食品医薬品化粧品法の下で現在認定されている食品着色添加剤であってもよい。典型的には、着色剤は、含まれるとすれば、ほんの少量にて存在する。
【００３１】
天然および合成フレーバーなどのフレーバー剤が知られている。これらのフレーバー剤は、合成フレーバー油およびフレーバー芳香剤、および／または植物、葉、花、果実などから誘導される油、含油樹脂および抽出物、およびその組み合わせより選択されてもよい。代表的なフレーバー油として、スペアミント油、シナモン油、ペパーミント油、丁子油、ベイ油、タイム油、ニオイヒバ油、ナツメグ油、サルビア油、および苦扁桃油が挙げられる。これらのフレーバー剤は、個々に、または混合して使用され得る。一緒に使用されるフレーバーは、ペパーミントなどのミント、人工バニラ、シナモン誘導体、および種々の果実フレーバーを包含し、個々にまたは組み合わせて利用されるかのいずれかである。一般に、Chemicals Used in Food Processing, publication 1274 by the National Academy of Sciencesの６３−２５８頁に記載されるフレーバー剤または食品添加物などのいずれの材料が使用されてもよい。典型的には、フレーバー剤は、含まれるとすれば、０.０１〜１重量％の濃度で存在する。ある実施態様にて、フレーバーは約０.２重量％の濃度で存在してもよい。
【００３２】
甘味剤は天然および合成の両方の甘味剤を包含する。適当な甘味剤として、水溶性甘味剤、例えば単糖類、キシロース、リボース、グルコース（デキストロース）、マンノース、ガラクトース、フルクトース（レブロース）、シュークロース（糖）、マルトースなどの二糖類および多糖類、水溶性人工甘味剤、例えば可溶性サッカリン塩、すなわち、ナトリウムまたはカルシウムサッカリン塩、シクラミン酸塩、ジペプチド系甘味剤、例えばＬ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル（アスパルテーム）等のＬ−アスパラギン酸誘導性甘味剤が挙げられる。一般に、個々の組成物に望ましい甘味のレベルを提供するのに利用される甘味剤の有効量は、選択される甘味剤に応じて変化するであろう。この量は、通常、約０.００１重量％〜約５重量％であろう。ある実施態様にて、甘味剤はナトリウムサッカリンであって、約０.０１重量％の濃度で存在する。
【００３３】
白色剤、それが塗布される歯表面を白くするのに効果的な材料、例えば、過酸化水素および過酸化ウレア、高洗浄性シリカ、保存剤、シリコーン、およびクロロフィル化合物が、本発明の組成物に配合されてもよい。種々の実施態様において、本発明の組成物は、過酸化物の化合物を含む、過酸化物の白色剤からなる。過酸化化合物は二価の酸素−酸素基を含む酸化化合物である。過酸化物の化合物は、ペルオキシドおよびヒドロペルオキシド、例えば過酸化水素、アルカリおよびアルカリ土類金属のペルオキシド、有機ペルオキシ化合物、ペルオキシ酸、その医薬上許容される塩、およびその混合物を包含する。アルカリおよびアルカリ土類金属のペルオキシドは、リチウムペルオキシド、カリウムペルオキシド、ナトリウムペルオキシド、マグネシウムペルオキシド、カルシウムペルオキシド、バリウムペルオキシドおよびその混合物を包含する。有機ペルオキシ化合物はカルバミドペルオキシド（ウレア過酸化水素としても公知）、グリセリル過酸化水素、アルキル過酸化水素、ジアルキルペルオキシド、アルキルペルオキシ酸、ペルオキシエステル、ジアシルペルオキシド、ベンゾイルペルオキシドおよびモノペルオキシフタレート、およびその混合物を包含する。ペルオキシ酸およびその塩は、有機ペルオキシ酸、例えばアルキルペルオキシ酸およびモノペルオキシフタレートおよびその混合物、ならびに無機ペルオキシ酸塩、例えばリチウム、カリウム、ナトリウム、マグネシウム、カルシウムおよびバリウムおよびその混合物などのアルカリおよびアルカリ土類金属の過硫酸塩、ジ過硫酸塩、過炭酸塩、過リン酸塩、過ホウ酸塩および過ケイ酸塩を包含する。種々の実施態様において、ペルオキシド化合物は、過酸化水素、ウレアペルオキシド、ナトリウム過炭酸塩およびその混合物を含む。ある実施態様にて、ペルオキシド化合物は過酸化水素を含む。ある実施態様にて、ペルオキシド化合物は本質的に過酸化水素からなる。ある実施態様にて、非ペルオキシドの白色剤が提供されてもよい。そのうち本発明にて有用な白色剤は、二酸化塩素、亜塩素酸塩、次亜塩素酸塩などの非ペルオキシ化合物を包含する。亜塩素酸塩および次亜塩素酸塩は、リチウム、カリウム、ナトリウム、マグネシウム、カルシウムおよびバリウムなどのアルカリおよびアルカリ土類金属の塩を包含する。非ペルオキシド白色剤は、二酸化チタンおよびヒドロキシアパタイトなどの着色剤も包含する。一または複数の白色剤は全体で歯を白くするのに効果的な量にて存在してもよい。ある実施態様にて、白色剤は水性担体より分離される。ある実施態様にて、白色剤は該白色剤をカプセル化することにより水性担体より分離される。
【００３４】
所望により、口臭予防剤が提供されていてもよい。限定されるものではなく、グルコン酸亜鉛、酸化亜鉛、クエン酸亜鉛および亜塩素酸亜鉛、アルファ−イオノンおよびその混合物を含む、経口的に許容されるいずれの口臭予防剤も使用され得る。一または複数の口臭予防剤が所望により全体で口臭を予防するのに効果的な量で存在してもよい。
【００３５】
所望により、組成物は歯石除去（抗歯石）剤を含んでもよい。この中で、有用な歯石除去剤は、ホスフェートおよびポリホスフェート（例えば、ピロホスフェート）、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、ポリオレフィンスルホネート、ポリオレフィンホスフェート、アザシクロアルカン−２，２−ジホスホネート（例えば、アザシクロヘプタン−２，２−ジホスホン酸）、アザシクロペンタン−２，３−ジホスホン酸Ｎ−メチル、エタン−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホン酸（ＥＨＤＰ）およびエタン−１−アミノ−１，１−ジホスホネートなどのジホスホネート、ホスホノアルカンカルボン酸ならびにこれらの剤の塩、例えばそのアルカリ金属およびアンモニウム塩を包含する。有用な無機リン酸塩およびポリリン酸塩は、一塩基性、二塩基性および三塩基性リン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、テトラポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸モノ−、ジ−、トリ−およびテトラナトリウム、トリメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびその混合物を包含し、ここでナトリウムは、所望により、カリウムまたはアンモニウムと置き換えられてもよい。他の有用な抗歯石剤は、ISP、Wayne、N.JよりＧａｎｔｒｅｚ（登録商標）のブランドで市販されている作用剤などの、ポリカルボキシレートポリマーおよびポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＭＥ／ＭＡ）コポリマーを包含する。ある実施態様にて、ホスフェートは、約０.０１〜約１０重量％の濃度で存在してもよい。ある実施態様にて、ホスフェートは約１重量％の濃度で存在する。
【００３６】
他の任意の添加剤として、抗微生物（例えば、抗菌）剤が挙げられる。トリクロザン（５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェノール）；亜鉛およびスズイオン供給源；塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）などの第四アンモニウム化合物、クロルヘキシジンなどのビスグアニド；および塩化ベンズアルコニウムを含む、経口的に許容される抗微生物剤が使用され得る。有用な抗菌剤の一覧が米国特許第５７７６４３５号（Gaffarら）にて提供される。
【００３７】
抗酸化剤はもう一つ別の一連の任意の添加剤である。ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ビタミンＡ、カロチノイド、ビタミンＥ、フラボノイド、ポリフェノール、アスコルビン酸、ハーブ抗酸化剤、クロロフィル、メラトニン、およびその混合物を含め、経口的に許容されるいずれの抗酸化剤も使用され得る。
【００３８】
また、例えば口渇の改善に有用な任意の唾液刺激剤が含まれてもよい。限定されるものではなく、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸および酒石酸ならびにその混合物などの食物中の酸を含む、経口的に許容されるいずれの唾液刺激剤も使用され得る。一または複数の唾液刺激剤は、所望により、唾液放出を刺激する全体で効果的な量で存在してもよい。
【００３９】
所望により、抗プラーク剤（例、歯石除去剤）が含まれてもよい。限定されるものではなく、スズ、銅、マグネシウムおよびストロンチウム塩、セチルジメチコンコポリオールなどのジメチコンコポリオール、パパイン、グルコアミラーゼ、グルコースオキシダーゼ、ウレア、乳酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、ポリアクリル酸ストロンチウムおよびその混合物を含む、経口的に許容されるいずれの抗プラーク剤も使用され得る。
【００４０】
任意の減感剤は、クエン酸カリウム、塩化カリウム、酒石酸カリウム、炭酸水素カリウム、シュウ酸カリウム、硝酸カリウム、ストロンチウム塩およびその混合物を包含する。ある実施態様にて、アスピリン、コデイン、アセトアミノフェン、サリチル酸ナトリウムまたはトリエタノールアミンサリチレートなどの局所または全身麻酔剤が使用され得る。
【００４１】
任意の添加剤はまた、栄養物および／またはタンパク質を包含する。適当な栄養物はビタミン、ミネラル、アミノ酸およびその混合物を包含する。ビタミンは、ビタミンＣおよびＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラ−アミノ安息香酸、ビオフラボノイド、パンテオン、パルミチン酸レチニル、酢酸トコフェロールおよびその混合物を包含する。栄養補給剤はアミノ酸（Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リジン、メチオニン、スレオニン、レボカミチンおよびＬ−カルニチンなど）、脂肪親和性物質（コリン、イノシトール、ベタインおよびリノール酸など）、魚油（オメガ−３（Ｎ−３）ポリ不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸およびドコサヘキサエン酸などの魚油の成分を含む）、コエンザイムＱ１０ならびにその混合物を包含する。所望により、カモミラ・レクティタ、メンタ・ピペリタ、サルビア・オフィシナリスおよびコミフォーラ・ミーラなどのハーブが含まれてもよい。適当なタンパク質は、乳タンパク質ならびにペルオキシド産生酵素、アミラーゼ、プラーク破壊剤、例、パパイン、グルコアミラーゼおよびグルコオキシダーゼなどの酵素を包含する。
【００４２】
本発明の組成物は、最初にジェランガムとキサンタンガムを水和させ、高温で一の塩と混合し、ついで冷却した後に残りの成分と混合することを含む、方法を用いて製造されてもよい。ある実施態様にて、塩はナトリウム塩である。水は、最初に、該キサンタンガムおよび該ジェランガムを水和させるのに十分な温度に加熱される。ある実施態様にて、該ガムを水和させるのに用いられる水の温度は、約１５０°Ｆ〜約２００°Ｆである。ある実施態様にて、該ガムを水和させるのに用いられる水の温度は、１６０°Ｆ〜約１８０°Ｆである。ある実施態様にて、該ガムを水和させるのに用いられる水の温度は、１８０°Ｆである。
【００４３】
ある実施態様にて、キサンタンガムおよびジェランガムを次に加熱した水に添加し、該キサンタンガムおよびジェランガムを水和させるのに十分な温度で一定時間維持する。ある実施態様にて、該混合物を約１５０°Ｆ〜約２００°Ｆの温度で維持する。ある実施態様にて、該混合物を約１６０°Ｆ〜１８０°Ｆの温度で維持する。ある実施態様にて、該混合物を約１８０°Ｆの温度で維持する。
【００４４】
ある実施態様にて、該混合物は約１５０°Ｆ〜約２００°Ｆの温度で、約３分〜約３０分間維持される。ある実施態様にて、該混合物は約１５０°Ｆ〜約２００°Ｆの温度で、約５分〜約１５分間維持される。ある実施態様にて、該混合物は約１５０°Ｆ〜約２００°Ｆの温度で、約１５分間維持される。
【００４５】
ある実施態様にて、該混合物は約１６０°Ｆ〜約１８０°Ｆの温度で、約３分〜約３０分間維持される。ある実施態様にて、該混合物は約１６０°Ｆ〜約１８０°Ｆの温度で、約５分〜約１５分間維持される。ある実施態様にて、該混合物は約１６０°Ｆ〜約１８０°Ｆの温度で、約１５分間維持される。
【００４６】
ある実施態様にて、該混合物は約１８０°Ｆの温度で、約３分〜約３０分間維持される。ある実施態様にて、該混合物は約１８０°Ｆの温度で、約５分〜約１５分間維持される。ある実施態様にて、該混合物は約１８０°Ｆの温度で、約１５分間維持される。
【００４７】
該混合物は、それがキサンタンガムおよびジェランガムを水和させるのに十分な温度で維持される全時間またはその一部の時間混合されてもよい。ある実施態様にて、該混合物は少なくとも約３分間で、３０分を越えずに混合される。ある実施態様にて、該混合物は５〜１５分間混合される。ある実施態様にて、該混合物は約１５分間混合される。この工程の後で、該混合物はジェランガムおよびキサンタンガムの水和物を含む。
【００４８】
次に、ナトリウム塩を該混合物に添加する。ある実施態様にて、約０.５〜約１重量％のナトリウム塩が加えられる。
【００４９】
ガム水和物とナトリウム塩の混合物を約１２５°Ｆ以下の温度に冷却させる。ある実施態様にて、該ガム水和物とナトリウム塩の混合物を約７５°Ｆ〜約１１０°Ｆの温度に冷却する。ある実施態様にて、ガム水和物およびナトリウム塩の混合物を約７５°Ｆに冷却する。ある実施態様にて、ガム水和物とナトリウム塩の混合物は、それが冷えている全時間またはその一部の時間混合される。ある実施態様にて、完全に冷却する間は混合が中断される。
【００５０】
一旦混合物が冷えたら、残りの成分を該冷却混合物に加え、複合組成物を生成する。ある実施態様にて、残りの成分は異なる密度の材料を包含する。ある実施態様にて、異なる密度の材料は固体または半固体粒子である。
【００５１】
該複合組成物を混合し、添加成分を好ましくは本質的に均質な程度に配合する。ある実施態様にて、該複合組成物は約５〜約６０分間混合される。ある実施態様にて、該複合組成物は約１０〜約３０分間混合される。ある実施態様にて、該複合組成物は約１５分間混合される。該複合組成物は、好ましくは、泡立ちを回避するのに、低速度または中程度の速度で混合されてもよい。ある実施態様にて、該複合組成物は泡立ちを回避するのに中程度の速度で混合される。
【００５２】
本発明の実施態様は以下の実施例にてさらに記載される。実施例は、単なる例示であって、添付の特許請求の範囲に記載の本発明の範囲を何ら限定するものではない。
【００５３】
実施例
実施例１
表１（以下に記載）は、本発明の一例となる組成物の処方を記載する。
【表１】
2014501256.tif 000002
【００５４】
実施例２
一連の２１種の処方を開発し、含嗽液に異なる密度の粒子を懸濁させるのに要する処方パラメータを同定した。ジェランガム、キサンタンガム、リン酸二ナトリウム、グリセリンおよび水の濃度を操作する効果を最終生成物の構造特性について確認した。
【００５５】
実験室用レオメータを用いて製造された各生成物のレオロジー特性を解析した。
【００５６】
この操作で一部として実施された実験はすべて、キュレット／シリンダー構造物を用い、応力制御性ＡＲ２０００レオメータ（TA Instruments）で行われた。ペルチェを用いて温度を制御し、溶媒トラップを用いて試料の蒸発を防止した。特記しない限り、実験はすべて２５±０．１℃で行った。
【００５７】
歪掃引（strain sweep）実験にて、適用される歪みの大きさは０．１％＜ｙ＜１００％の範囲で変化し、その一方で振動数は一定に保持される。材料の振動歪みの適用に対する粘弾性応答を項目Ｇ’およびＧ”について測定し、粘性および喪失係数、および有益な情報をこの操作にて得る。一般に、Ｇ’は粘弾性構造内でのエネルギー貯蔵を示し、Ｇ”はこのエネルギーの流れによる消失を示す。線形粘弾性域（ＬＶＲ）は、Ｇ’およびＧ”が適用される歪みに応答して一定を保持する歪掃引の領域で決定され、弾性の粘性寄与に対する割合（Ｇ’／Ｇ”）はＬＶＲ内のＧ’およびＧ”値に基づいて計算され得る。この割合は、より強い構造がシステム内に存在することを示すより高いＧ’／Ｇ”割合で、洗口基剤がどのように構成されるかの良好な指標を提供する。降伏応力値は弾性応力を歪みに対してプロットすること（Ｇ’ｘ  歪み）により歪掃引実験からも決定される。
【００５８】
手元にあるこの情報で、当業者は特定の粘弾性材料がより固体様またはより液体様特性を示すかどうかを決定でき、この個々のケースで、該データは種々の美観があり、かつ固形の材料が洗口液中でうまく懸濁化され得るかどうかを決定するのに効果的に利用され得る。
【００５９】
構造特性が振動実験により特徴付けられるのと全く同様に、種々の材料の流動特性は定常状態の剪断作用を介して特徴付けることができる。定常状態の流動実験において、一連の歪み（剪断速度）をサンプルに加え、粘度および／または得られた剪断応力を適用された剪断速度の関数としてプロットする。０．１〜１００／秒の剪断速度の範囲にて、流動曲線を得た。次に、単一の、任意な剪断速度での粘度を用いて特定のサンプルを特徴付け、他のサンプルと比較した。
【００６０】
表２および３（以下に記載）は、この実施例に記載の歪掃引実験にて評価された本発明の典型的な組成物の処方パラメータを記載する。
【表２】
2014501256.tif 000003
【表３】
2014501256.tif 000004
【００６１】
表４（以下に記載）は、本発明の典型的な組成物を用いて実施された歪掃引実験より得られたデータを記載する。
【表４】
2014501256.tif 000005
【００６２】
この実施例に記載のデータは、ジェランガム濃度がＧ’／Ｇ”、降伏応力および粘性に影響を及ぼす主たる因子であることを示す。しかしながら、キサンタンガムもこれらの特性に対して有意な影響力を有する。ガムの割合がキサンタンガムの方向にシフトすると、Ｇ’／Ｇ”および降伏応力は減少し、これは生成物の懸濁化能が減少することを示唆する。粘性は降伏応力とほとんど同様の形式で変化し、このことは粘性の増加が密度の高い粒子を懸濁させようとする場合に許諾されなければならないことを示す。
【００６３】
実施例３
表５（以下に記載）は本発明の典型的組成物（組成物Ａ）の処方を提供する。
【表５】
2014501256.tif 000006
【００６４】
表６（以下に記載）は、組成物Ａと、ポリマー系を含有する商業的に入手可能な生成物のレオロジーパラメータを比較して記載する。表６に記載のデータは、本発明のポリマー系が異なる密度の材料を懸濁させる能力を有する構造のシステムを提供し、比較例は提供しないことを示す。
【表６】
2014501256.tif 000007
【００６５】
比較例１（Comp Ex 1）は次の成分：水、グリセリン、ソルビトール、ポロキサマー３３８、ＰＥＧ−６０水素化ヒマシ油、カルボキシメチルセルロース、塩化セチルピリジニウム、コポビドン、プロピルパラベン、安息香酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、ナトリウムサッカリン、キサンタンガムおよびＦＤ＆ＣブルーＮｏ．１を含む。
【００６６】
当業者は、本発明の精神を逸脱することなく、本発明に記載の実施態様に対して多くの変更および修飾をなし得ることを認識するであろう。かかる変形はすべて特許請求の範囲の範囲内にあることを意図とする。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月4日(2013.7.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約０.０５重量％〜約０.３重量％のジェランガム；
カチオン；
キサンタンガム；および
経口的に許容される水性担体；
を含む、口腔ケア流体組成物であって、ここでＧ’／Ｇ”割合が１以上であり、キサンタンガムとジェランガムの重量割合が約３：７〜約１：１であり、懸濁化される材料をさらに含む、口腔ケア流体組成物。
【請求項２】
ガム全体の濃度が約０.０５〜約０.１２重量％である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
カチオンが、ナトリウム塩；カリウム塩；マグネシウム塩；カルシウム塩；およびその２種またはそれ以上の組み合わせより選択される、請求項１または２記載の組成物。
【請求項４】
カチオンがナトリウム塩である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
ナトリウム塩が少なくとも０.５重量％の濃度で存在する、請求項４記載の組成物。
【請求項６】
Ｇ’／Ｇ”割合が約１〜約１０である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
Ｇ’／Ｇ”割合が約５〜約６である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｇ’／Ｇ”割合が約５．５である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
保湿剤をさらに含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
保湿剤が、グリセリン；ソルビトール；エタノール；プロピレングリコール；およびその２種またはそれ以上の組み合わせより選択される、請求項９記載の組成物。
【請求項１１】
経口的に許容される水性担体が自由水を約５０重量％よりも大きな濃度で有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
水と保湿剤の割合が約４：１〜約２：３である、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
懸濁化される材料が、固体または半固体粒子、あるいは一または複数のポリマーを含むフィルムである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
懸濁化される材料が固体または半固体粒子である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
固体または半固体粒子が酸化亜鉛である、請求項１３または１４記載の組成物。
【国際調査報告】
2014501256.tif 000008
2014501256.tif 000009
2014501256.tif 000010
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