(57)【要約】  本発明によれば、プレフィルドシリンジ（２）用の安全デバイス（１）は、注射の前後にプレフィルドシリンジ（２）の注射針（２.１）をカバーするように適合されるニードルシールド（１.１）、プレフィルドシリンジ（２）のバレルカラー（２.２.１）と係合するように適合される少なくとも１つの枢動アーム（１.２.２）を備えた支持ボディ（１.２）、及び斜角セクション（１.３.７）を含んでなる第１の内側スリーブ（１.３.５）を備えた外側ボディ（１.３）を含む。ニードルシールド（１.１）、支持ボディ（１.２）及び外側ボディ（１.３）は、伸縮自在に配置される。ニードルシールド（１.１）、支持ボディ（１.２）及び外側ボディ（１.３）は、プレフィルドシリンジ（２）の注射針（２.１）をカバーするためそして露出するために互いに対して入れ子式にする。斜角セクション（１.３.７）は、一体蝶番（１.２.３）によって支持ボディ（１.２）に連結される枢動アーム（１.２.２）に当接して、枢動アーム（１.２.２）を半径方向に内向きに偏向させるように配置され、それでプレフィルドシリンジ中に含有される薬剤の用量が注射を受ける患者の皮膚の下に配置された後に、枢動アームはバレルカラーを係合し得る。【選択図】  図３Ｂ
2014503303.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
−注射の前後にプレフィルドシリンジ（２）の注射針（２.１）をカバーするように適合されるニードルシールド（１.１）、
−プレフィルドシリンジ（２）のバレルカラー（２.２.１）と係合するように適合される少なくとも１つの枢動アーム（１.２.２）を備えた支持ボディ（１.２）、及び
−斜角セクション（１.３.７）を含む第１の内側スリーブ（１.３.５）を備えた外側ボディ（１.３）を含んでなるプレフィルドシリンジ（２）用の安全デバイス（１）であって、
ここで、ニードルシールド（１.１）、支持ボディ（１.２）及び外側ボディ（１.３）は互いに対して入れ子式にするように配置され、そして斜角セクション（１.３.７）は、一体蝶番（１.２.３）によって支持ボディ（１.２）に連結される枢動アーム（１.２.２）に当接して、枢動アーム（１.２.２）を半径方向に内向きに偏向させるように配置される、上記の安全デバイス。
【請求項２】
支持ボディ（１.２）はプレフィルドシリンジ（２）のプランジャ（２.４）を支持ボディ（１.２）に取り付けるように適合される第１のクリップ（１.２.１）を含むことを特徴とする、請求項１に記載の安全デバイス（１）。
【請求項３】
外側ボディ（１.３）の第２のクリップ（１.３.３）は、ニードルシールド（１.１）に掛止して、ニードルシールド（１.１）に対する外側ボディ（１.３）の並進運動を阻止し、そしてここで外側ボディ（１.３）は、ニードルシールド（１.１）に対して外側ボディ（１.３）の並進運動を可能にするように、手動で作動して、半径方向外向きに第２のクリップ（１.３.３）を偏向させるように配置される解除エレメント（１.３.４）を含むことを特徴とする、請求項１又は２に記載の安全デバイス（１）。
【請求項４】
支持ボディ（１.２）は第１のノッチ（１.２.４）及び第２のノッチ（１.２.５）を含み、そして外側ボディ（１.３）は、第１のノッチ（１.２.４）に突入して外側ボディ（１.３）に対して第１の位置（Ｐ１）に支持ボディ（１.２）を保持するように配置される第３のクリップ（１.３.８）を含み、そして第３のクリップ（１.３.８）は、第２のノッチ（１.２.５）に突出して、外側ボディ（１.３）に対して第２の位置（Ｐ２）に支持ボディ（１.２）を保持するように配置され、ここで、第１の位置（Ｐ１）における支持ボディ（１.２）は外側ボディ（１.３）の端壁（１.３.２）から間隔を置いて離れて配置され、そして第２の位置（Ｐ２）における支持ボディ（１.２）は端壁（１.３.２）に近位方向（Ｐ）に当接することを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の安全装置（１）。
【請求項５】
外側ボディ（１.３）の第１の内側スリーブ（１.３.５）は支持ボディ（１.２）に半径方向に隣接するように配置されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の安全デバイス（１）。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の安全デバイス（１）及び注射針（２.１）を備えたプレフィルドシリンジ（２）を含んでなる注射デバイス（Ｉ）であって、ここで、安全デバイス（１）は、
−注射の前後にプレフィルドシリンジ（２）の注射針（２.１）をカバーするように適合されるニードルシールド（１.１）、
−プレフィルドシリンジ（２）のバレルカラー（２.２.１）を係合するように適合される少なくとも１つの枢動アーム（１.２.２）を備えた支持ボディ（１.２）、
−斜角セクション（１.３.７）を含んでなる第１の内側スリーブ（１.３.５）を備えた外側ボディ（１.３）を含み、
ここで、ニードルシールド（１.１）、支持ボディ（１.２）及び外側ボディ（１.３）は互いに対して入れ子式にするように配置され、斜角セクション（１.３.７）は一体蝶番（１.２.３）によって支持ボディ（１.２）に連結される枢動アーム（１.２.２）に当接して枢動アーム（１.２.２）を半径方向内向きに偏向させるように配置される、上記注射デバイス。
【請求項７】
プレフィルドシリンジ（２）は、後退位置（ＰＲ）から前進位置（ＰＡ）へのニードルシールド（１.１）に対するプレフィルドシリンジ（２）及び支持ボディ（１.２）のジョイント並進運動を可能にするように、第１のクリップ（１.２.１）により支持ボディ（１.２）に堅固に取り付けられたプランジャ（２.４）を含み、ここで、後退位置（ＰＲ）における注射針（２.１）は、ニードルシールド（１.１）によってカバーされ、そして前進位置（ＰＡ）における注射針（２.１）は、ニードルシールド（１.１）から遠位方向（Ｄ）に突出することを特徴とする、請求項６に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項８】
エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与された圧縮ばね（１.４）は、ニードルシールド（１.１）及び外側ボディ（１.３）を互いから離れて付勢することを特徴とする、請求項６又は７に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項９】
内向きに偏向した枢動アーム（１.２.２）は、バレルカラー（２.２.１）と係合してプレフィルドシリンジ（２）を支持ボディ（１.２）にロックするように配置されることを特徴とする、請求項６〜８のいずれか１項に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項１０】
圧縮ばね（１.４）は、支持ボディ（１.２）にロックされたプレフィルドシリンジ（２）を前進位置（ＰＡ）から安全位置（ＰＳ）まで駆動することが可能であり、外側ボディ（１.３）の第３のクリップ（１.３.８）は、第２のノッチ（１.２.５）へ突入して外側ボディ（１.３）を支持ボディ（１.２）にロックすることを特徴とする、請求項９に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項１１】
ニードルシールド（１.１）は、シリンジバレル（２.２）の外径に対応する内径を含む第２の内側スリーブ（１.１.１）を含むことを特徴とする、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、針安全性を備えた安全デバイス及び特にプレフィルドシリンジ用の安全デバイスに関する。安全デバイスは、プレフィルドシリンジ中に含有される薬剤又は薬物の注射前、注射中及び注射後の偶発的針穿刺及び針刺傷を避けるために適合される。特に、安全デバイスは、皮下自己注射又は医療関係者により投与される注射剤の針安全性を提供する。本発明は更に、プレフィルドシリンジを含んでなる注射デバイスに関する。
【背景技術】
【０００２】
薬剤の選択薬用量で充填されるプレフィルドシリンジは、患者に薬剤を投与するための周知の注射デバイスである。使用前後にプレフィルドシリンジの針をカバーするための安全デバイスもまた周知である。通常、これらのデバイスは針を囲むために相互に動くか又は弛緩ばねの作用によって動くニードルシールドを含む。
【０００３】
当技術分野で公知の種々タイプの安全デバイスは、プレフィルドシリンジが注射後にボディに後退する場合、ボディに対して可動のプレフィルドシリンジを配置することにより針安全性をもたらすという目的を達成する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的は、プレフィルドシリンジ用の改良安全デバイスを提供することである。
【０００５】
本発明の更なる目的は、取り扱いが安全でそして特に偶発的注射針刺傷を防止するプレフィルドシリンジを備えた改良注射デバイスを提供することである。
【０００６】
目的は、請求項１に記載の安全デバイスによって、そして請求項６に記載の注射デバイスによって達成される。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明の好ましい実施態様は従属クレームによって与えられる。
【０００８】
本明細書の関連において、用語の遠位及び近位は注射を行う人の観点から定義される。その結果として、遠位方向は注射を受ける患者の体の方を指す方向を示し、そして遠位端は患者の体の方に向いているエレメントの端部を定義する。それぞれ、エレメントの近位端又は近位方向は注射を受ける患者の体から離れる方向に向かい、そして遠位端又は遠位方向と反対である。
【０００９】
本発明によれば、プレフィルドシリンジのための安全デバイスは、
−注射前後にプレフィルドシリンジの注射針をカバーするように適合されるニードルシールド、
−プレフィルドシリンジのバレルカラーと係合するように適合される少なくとも１つの枢動アームを備えた支持ボディ、及び
−斜角セクションを含んでなる第１の内側スリーブを備えた外側ボディを含む。
ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは伸縮自在に配置される。ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは、注射中プレフィルドシリンジの注射針をカバーするためそして露出するために、互いに対してはまり込んでよい。斜角セクションは、枢動アームを半径方向内向きに偏向させるために一体蝶番によって、支持ボディに連結される枢動アームに当接するするように配置され、それでプレフィルドシリンジ中に含有される薬
剤の用量が注射を受ける患者の皮膚の下に配置された後に、枢動アームはバレルカラーを係合し得る。プレフィルドシリンジがニードルシールドに対して支持ボディの近位運動によってニードルシールドに対して後退され得るように、枢動アームはプレフィルドシリンジを支持ボディにロックする。
【００１０】
枢動アームは支持ボディに一体成形され、そして一体蝶番によりそれに連結される。一体蝶番は支持ボディの外側壁へ形成される壁厚減少のセクションによって本質的に形成される。支持ボディ、外側ボディ及びニードルシールドはポリエチレン又はポリプロピレンのようなプラスチック材料から、特に射出成形によって作られる。一体蝶番は製作には特に安価であり、そして注射が完了後、偶発的注射針刺傷を防止するための安全デバイスの安全機構用に使用される可撓性機能を提供する。
【００１１】
安全デバイスの低生産コストは、注射が実施された後に配置される単回使用デバイスとしての安全デバイスの利用を可能にする。
【発明の効果】
【００１２】
本発明の１つの可能な実施態様によれば、支持ボディは、プレフィルドシリンジのプランジャを支持ボディに取り付けるように適合される第１のクリップを含む。プランジャはプレフィルドシリンジのバレルを堅く密閉するストッパ流体に連結される。支持ボディは、注射針を通して薬剤の用量を排出するために、プランジャをバレル中に押し下げるように遠位方向に並進され得る。それに連結された支持ボディ及びプランジャが、遠位方向において外側ボディを手動で押すことによって遠位方向に並進され得るように、外側ボディは支持ボディに当接するように配置される。
【００１３】
本発明の別の可能な実施態様によれば、外側ボディの第２のクリップは、ニードルシールドに対する外側ボディの並進運動を阻止するようにニードルシールドに掛止する。ニードルシールドは注射中患者の皮膚上に在るように適合され、そして注射針を患者の皮膚へ挿入するように近位方向に並進される。第２のクリップはニードルシールドを当初外側ボディに付けて（affix）、そしてそれ故に外側ボディの解除エレメントが手動で作動されるまで注射針の不注意な露出を阻止する。解除エレメントは特にプッシュボタンとして外側ボディの外側壁に配置され得る。解除エレメントの手動作動は第２のクリップを半径方向外向きに偏向させ、それにより第２のクリップはニードルシールドに対して外側ボディの並進運動を可能にするためにニードルシールドから掛止を外す。デバイスの使用者はそれ故に、患者の皮膚に注射針を挿入するために２つの別々の動作に合わせて行う必要がある：解除エレメントは手動で作動され、そしてその結果として外側ボディは遠位方向に押される。これは注射針を不注意に露出するリスクを最小化しそしてそれ故に注射針刺傷のリスクを最小化する。
【００１４】
本発明の別の可能な実施態様によれば、第１のノッチ及び第２のノッチは支持ボディの外面に形成される。外側ボディは、第１の位置において外側ボディに対して支持ボディを保持するために、第１のノッチに突入するように配置される第３のクリップを含む。支持ボディは当初第１の位置に保持され、ここで支持ボディは外側ボディの近位端壁から離れて間隔を置いて配置される。それ故に外側ボディは、端壁が支持ボディに当接するする前に一定の距離を遠位方向に押される必要がある。支持ボディ及びそれに連結されたプレフィルドシリンジは、次いで注射針を患者の皮膚に挿入するために、外側ボディの遠位並進運動によって並進される必要がある。第３のクリップは、第２の位置において外側ボディに対して支持ボディを保持するために、第２のノッチの突入されるように配置される。第２の位置において支持ボディは、外側ボディ及び支持ボディが注射針を患者の皮膚に挿入するために遠位方向に共同で動き得るように、近位方向において外側ボディに当接するする。それ故に、使用者は最小の軸方向距離だけ支持ボディに対して外側ボディを並進する
必要があり、それにより注射針が遠位に動く前に支持ボディは第１から第２の位置に並進される。これは注射針の意図的でない露出を回避し、それで注射針刺傷は回避され得る。
【００１５】
本発明の尚別の可能な実施態様では、外側ボディの第１の内側スリーブは半径方向において支持ボディに隣接するように配置される。外側ボディが遠位方向に押されるとき、支持ボディは第１の内側スリーブに摺動するように配置される。第１のスリーブは支持ボディの動きを案内し、そして支持ボディは特に注射の針挿入段階中に詰まって動けなくなることを阻止する。
【００１６】
本発明によれば、注射デバイスは安全デバイス及び注射針を備えたプレフィルドシリンジを含む。安全デバイスは、
−注射前後にプレフィルドシリンジの注射針をカバーするように適合されるニードルシールド、
−プレフィルドシリンジのバレルカラーと係合するように適合される少なくとも１つの枢動アームを備える支持ボディ、
−斜角セクションを含んでなる第１の内側スリーブを備えた外側ボディを含む。
ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは伸縮自在に配置される。ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは、注射中注射針をカバーするためそして露出するために、はまり込んでよい。斜角セクションは、枢動アームを半径方向内向きに偏向させるために一体蝶番によって支持ボディに連結される枢動アームに当接するするように配置され、それでプレフィルドシリンジ中に含有される薬剤の用量が注射を受けている患者の皮膚の下に配置された後に、枢動アームはバレルカラーを係合し得る。枢動アームは、プレフィルドシリンジがニードルシールドに対して支持ボディの近位運動によりニードルシールドに対して後退されるように、プレフィルドシリンジを支持ボディにロックする。
【００１７】
プレフィルドシリンジ及び安全デバイスを含んでなる注射デバイスは、前述の利点を組み合わせそして不注意な注射針刺傷を防止する。注射デバイスは製造業者にとって安価であり、そして単回注射が行われた後に配置される。
【００１８】
本発明の１つの可能な実施態様によれば、プレフィルドシリンジは、ニードルシールドに対してプレフィルドシリンジ及び支持ボディのジョイント並進運動を可能にするために、第１のクリップにより支持ボディに堅固に取り付けられたプランジャを含む。プレフィルドシリンジは、注射針がニードルシールドによって前進位置にカバーされ、初期の後退位置から動くように配置され、その場で注射針は遠位方向においてニードルシールドから突出する。
【００１９】
本発明の別の可能な実施態様によれば、エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与された圧縮ばねは、ニードルシールド及び外側ボディを互いから離れて付勢する。圧縮ばねは注射デバイスの使用中に圧縮されそしてエネルギ付与され、ここでエネルギ付与された圧縮ばねは、薬剤の用量が注射を受ける患者の皮膚の下に配置された後、注射針をカバーするように、プレフィルドシリンジを後退することができる。エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与された状態における圧縮ばねの配置は素材疲労を回避する。これは注射デバイスの貯蔵期間延長を確実にする。注射デバイスは長期の貯蔵後でも確実に機能する。
【００２０】
本発明の１つの実施態様では、内向きに偏向した枢動アームは、薬剤の注射後プレフィルドシリンジを支持ボディにロックするためにバレルカラーを係合するように配置される。注射デバイスはそれ故に再使用されることを効果的に阻止される。更に、プレフィルドシリンジは支持ボディの近位並進運動により注射針をカバーするように後退され得る。
【００２１】
本発明の別の可能な実施態様によれば、圧縮ばねは、前進位置から安全位置まで支持ボディにロックされるプレフィルドシリンジを駆動することができる。注射デバイスが使用された後に、ニードルシールドは注射針刺傷を防止するために安全位置でプレフィルドシリンジを囲む。外側ボディの第３のクリップは、外側ボディを支持ボディにロックするために支持ボディに形成される第２のノッチへ突入する。圧縮ばねは注射中に荷電され、そして注射デバイスシリンジを安全にそして再使用不能にするために、近位において合わせてロックされる支持ボディ、外側ボディ及びプレフィルドシリンジを駆動する。
【００２２】
本発明の尚別の可能な実施態様によれば、ニードルシールドは、シリンジバレルの外径に対応する内径を含む第２の内側スリーブを含む。プレフィルドシリンジは、プレフィルドシリンジの並進運動を後退から前進へそして更に安全位置へ案内するように第２の内側スリーブ内に摺動可能に保持され、それで並進運動中にプレフィルドシリンジが詰まって動かなくなることから生じる故障のリスクが最小化される。
【００２３】
プレフィルドシリンジは薬剤で充填され得る。
【００２４】
本明細書で使用される用語「医薬品」、又は「薬物」、又は「薬剤」は、少なくとも１つの薬学的活性化合物を含む医薬製剤を意味し、
ここで１つの実施態様では、薬学的活性化合物は１５００Ｄａまでの分子量を有し、及び／又はペプチド、タンパク質、多糖類、ワクチン、ＤＮＡ、ＲＮＡ、酵素、抗体又はそのフラグメント、ホルモン若しくはオリゴヌクレオチド、又は上記の薬学的活性化合物の混合物であり、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、糖尿病又は糖尿病性網膜症などの糖尿病との合併症、深部静脈又は肺血栓塞栓症などの血栓塞栓障害、急性冠動脈症候群（ＡＣＳ）、アンギナ、心筋梗塞、癌、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症及び又は関節リウマチの処置及び／又は予防に有用であり、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、糖尿病又は糖尿病性網膜症などの糖尿病との合併症の処置及び／又は予防のための少なくとも１つのペプチドを含み、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、少なくとも１つのヒトインスリン又はヒトインスリンアナログ若しくは誘導体、グリカゴン用ペプチド（ＧＬＰ−１）又はそのアナログ若しくは誘導体、又はエキセンジン−３若しくはエキセンジン−４又はエキセンジン−３若しくはエキセンジン−４のアナログ若しくは誘導体を含む。
【００２５】
インスリンアナログは、例えば、Ｇｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ３）、Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８）、Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；ヒトインスリンであり、ここでＢ２８位におけるプロリンは、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ又はＡｌａで置換され、そして、ここでＢ２９位において、Ｌｙｓは、Ｐｒｏで置換されてもよく；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリン及びＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。
【００２６】
インスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、及びＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。
【００２７】
エキセンジン−４は、例えば、エキセンジン−４（１−３９）、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−ＮＨ2配置のペプチドを意味する。
【００２８】
エキセンジン−４誘導体は、例えば、以下の化合物リスト：
Ｈ−（Ｌｙｓ）４−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、Ｈ−（Ｌｙｓ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；又は
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］  エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ここで、基−Ｌｙｓ６−ＮＨ2は、エキセンジン−４誘導体のＣ−末端と連結してもよく； 又は以下の配置のエキセンジン−４誘導体
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
ｄｅｓＡｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
ｄｅｓＭｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８  エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５，ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ｌｙｓ６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（Ｓ１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
又は前述のいずれかのエキセンジン−４誘導体の薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物；
から選択される。
【００２９】
ホルモンは、例えば、ゴナドトロピン(フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン)、ソマトロピン (ソマトロピン)、デスモプレッシン、テルリプレッシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、ゴセレリンなどのRote Liste、２００８年版、５０章に表示されている脳下垂体ホルモン又は視床下部ホルモン又は規制活性ペプチド及びそれらのアンタゴニストである。
【００３０】
多糖類としては、例えば、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、又は超低分子量ヘパリン若しくはその誘導体、又は硫酸化された、例えば、上記多糖類のポリ硫酸化形体、及び／又は、薬学的に許容可能なその塩がある。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容可能な塩の例としては、エノキサパリンナトリウム塩がある。
【００３１】
抗体は、基本構造を共有する免疫グロブリンとしても公知である球状血漿タンパク質（〜１５０ｋＤａ）である。それらはアミノ酸残基に付加された糖鎖を有することから、それらは糖タンパク質である。各抗体の基本的機能単位は免疫グロブリン（Ｉｇ）単量体（ただ１つのＩｇ単位を含有する）であり；分泌抗体はまたＩｇＡのように２Ｉｇ単位による二量体、硬骨魚類ＩｇＭのように４Ｉｇ単位による四量体、又は哺乳類ＩｇＭのように５Ｉｇ単位による五量体であってよい。
【００３２】
Ｉｇ単量体は、４つのポリペプチド鎖；システイン残基間をジスルフィド結合によって連結される２つの同一重鎖及び２つの同一軽鎖から成る「Ｙ」形状分子である。各重鎖は約４４０のアミノ酸長であり；各軽鎖は約２２０のアミノ酸長である。重鎖及び軽鎖は各々それらの折り畳みを安定化する鎖内ジスルフィド結合を含有する。各鎖はＩｇドメインと呼ばれる構造ドメインから構成される。これらのドメインは約７０〜１１０のアミノ酸を含有し、そしてそれらのサイズと機能により異なるカテゴリー（例えば、可変即ちＶ、及び定常即ちＣ）に分類される。それらは、２つのβシートが保存システインと他の荷電アミノ酸間の相互作用で結合される「サンドイッチ」形状を作り出す、折り畳まれた特徴的免疫グロブリンを有する。
【００３３】
α、δ、ε、γ、及びμで表される５タイプの哺乳類Ｉｇ重鎖がある。存在する重鎖のタイプは抗体の同位体を定義し；これらの鎖はそれぞれＩｇＡ、ＩｇＤ、ＩｇＥ、ＩｇＧ、及びＩｇＭ抗体中に見出される。
【００３４】
相異なる重鎖はサイズ及び組成が異なる；α及びγは約４５０のアミノ酸及びδは約５００のアミノ酸を含有し、一方μ及びεは約５５０のアミノ酸を有する。各重鎖は２つの領域、定常領域（ＣＨ）及び可変領域（ＶＨ）を有する。１つの種では、定常領域は同じ同位体のすべての抗体において本質的に同一であるが、しかし異なる同位体の抗体では異なる。重鎖γ、α及びδは３つのタンデムＩｇドメインから成る定常領域、及び更なる可撓性のためのヒンジ領域を有する；重鎖μ及びεは４つの免疫グロブリンドメインから成る定常領域を有する。重鎖の可変領域は異なるＢ細胞によって産生される抗体で異なるが、Ｂ細胞又はＢ細胞クローンによって産生されるすべての抗体で同じである。各重鎖の可変領域は約１１０のアミノ酸長であり、そして単一Ｉｇドメインから成る。
【００３５】
哺乳類では、λ及びκで示される２つのタイプの免疫グロブリン軽鎖がある。軽鎖は２つの連続ドメイン；１つの定常ドメイン（ＣＬ）及び１つの可変ドメイン（ＶＬ）を有する。軽鎖の大体の長さは、２１１〜２１７アミノ酸である。各抗体は常に同一の２つの軽鎖を含有する；ただ１つのタイプの軽鎖κ又はλは哺乳類の抗体ごとに存在する。
【００３６】
すべての抗体の一般構造は非常に類似しているが、所定抗体の固有の性質は上記に詳述するように、可変（Ｖ）領域によって決定される。より具体的には可変ループ、３つの各軽鎖（ＶＬ）及び重（ＶＨ）鎖上の３つは、抗原の結合に、即ちその抗原特異性に関与する。これらのループは相補性決定領域（ＣＤＲ）と呼ばれる。両ＶＬ及びＶＨドメイン由来のＣＤＲは抗原結合部位に寄与することから、最終的な抗原特異性を決定するのは重鎖及び軽鎖の組み合わせであって、どちらか単独ではない。
【００３７】
「抗体フラグメント」は上記で定義されるように少なくとも１つの抗原結合フラグメントを含有し、本質的にそのフラグメントが由来する完全抗体と同じ機能及び特異性を示す。パパインによる限定タンパク質分解はＩｇプロトタイプを３つのフラグメントに切断する。２つの同一のアミノ末端フラグメントは、各々１つの全体Ｌ鎖及び約半分のＨ鎖を含有し、抗原結合フラグメント（Ｆａｂ）である。サイズは類似するがしかしそれらの鎖内ジスルフィド結合の両重鎖のカルボキシ末端の半分を含有する第３のフラグメントは、結晶化可能フラグメント（Ｆｃ）である。Ｆｃは糖、補体結合、及びＦｃＲ結合部位を含有する。限定ペプシン消化は、両Ｆａｂ断片を含有する単一Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、及びＨ−Ｈ鎖内ジスルフィド結合を含むヒンジ領域を生成する。Ｆ（ａｂ’）２は抗原結合に対して二価である。Ｆ（ａｂ’）２のジスルフィド結合はＦａｂ’を得るために切断され得る。その上、重鎖及び軽鎖の可変領域は、単鎖可変フラグメント（ｓｃＦｖ）を形成するために合わせて融合されることができる。
【００３８】
薬学的に許容可能な塩は、例えば、酸付加塩及び塩基性塩がある。酸付加塩としては、例えば、ＨＣｌ又はＨＢｒ塩がある。塩基性塩は、例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属、例えば、Ｎａ+、又は、Ｋ+、又は、Ｃａ2+から選択されるカチオン、又は、アンモニウムイオンＮ+（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）を有する塩であり、ここで、Ｒ１〜Ｒ４は互いに独立に、水素；場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル基、場合により置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル基、場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０アリール基、又は場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリール基である。薬学的に許容される塩の更なる例は、“Remington's Pharmaceutical Sciences”17編、Alfonso R.Gennaro（編集），Mark Publishing社，Easton, Pa., U.S.A.,1985 及び Encyclopedia of Pharmaceutical Technologyに記載されている。
【００３９】
薬学的に許容可能な溶媒和物としては、例えば、水和物がある。
【００４０】
本発明の適用性の更なる範囲は以下に与えられる詳細説明から明らかになるものである。しかしながら、当業者には当然のことながら、本発明の精神及び範囲内の種々の修正又は変更は、この詳細な説明から当業者に明らかになり得ることから、詳細説明及び具体例は、本発明の好ましい態様を示しながらただ説明図によって与えられる。
【００４１】
本発明は、下記に与えられる詳細な説明及びただ説明図によって与えられる添付図面からより十分に理解されるようになり得て、それ故に本発明で限定的ではない：
【図面の簡単な説明】
【００４２】
【図１】パッケージ化状態における安全デバイス及びプレフィルドシリンジを含んでなる注射デバイスの断面図を図示する。
【図２】使用前の注射デバイスの等角図を示す。
【図３Ａ】ニードルキャップの取り外し後及び注射が行われる前の注射デバイスを示す。
【図３Ｂ】ニードルキャップの取り外し後及び注射が行われる前の注射デバイスを示す。
【図４】前進位置において配置されるプレフィルドシリンジを備えた注射デバイスの断面図を示す。
【図５】は、注射行程の端における注射デバイスの断面図を示す。
【図６Ａ】注射が完了した後の針安全状態における注射デバイスの断面図を示す。
【図６Ｂ】注射が完了した後の針安全状態における注射デバイスの断面図を示す。
【００４３】
対応の部材はすべての図面において同じ参照記号を付けられる。
【発明を実施するための形態】
【００４４】
図１は、それが注射を行う使用者に示されるとき、その中に保持される安全デバイス１及びプレフィルドシリンジ２を含む注射デバイスＩの断面図を示す。安全デバイス１は、密閉遠位端を備えた実質的に円筒状及び中空ニードルシールド１.２、実質的に円筒状及び中空支持ボディ１.２及び実質的に円筒状及び中空外側ボディ１.３を含む。ニードルシールド１.１、支持ボディ１.２及び外側ボディ１.３は互いに嵌入し、そして互いに対して入れ子式にするように配置され、それでプレフィルドシリンジの注射針２.１は露出されそして注射を受ける患者の皮膚に挿入され得て、そして薬剤の用量を送達する注射が完了後カバーされ得る。
【００４５】
初期には、プレフィルドシリンジ２は後退位置ＰＲにおいて安全デバイス１内に保持され、ここで注射針２.１はニードルシールド１.１によってカバーされる。プレフィルドシリンジ２は外側ボディ１.３に解除可能に取り付けられ、それでプレフィルドシリンジ２は、遠位方向Ｄにおいてニードルシールド１.１に対して外側ボディ１.３を手動で並進させることにより、遠位方向Ｄに並進され得る。２つの延長ラッチ（latch）アーム１.３.１は、薬剤の用量を含有するシリンジバレル２.２のバレルカラー２.２.１に掛止する外側ボディ１.３の内面に形成される。２つのラッチアーム１.３.１は互いに反対に配置され、そしてラッチアーム１.３.１の広がりが外側ボディ１.３に付けられていることからプレフィルドシリンジ２を解除することを可能にするように、弾力プラスチックから作られる。
【００４６】
液密プランジャ２.４に連結された止め具２.３はニードルバレル２.２の遠位端を密閉する。止め具２.３はニードルバレル２.２へとプランジャ２.４を押し下げることにより遠位直径Ｄに並進され得て、それにより薬剤の用量は注射針２.１を通して排出される。プランジャ２.４は、プランジャ２.４の近位端に掛止する第１のクリップ１.２.１により支持ボディ１.２に堅固に取り付けられる。外側ボディ１.３の端壁１.３.２は、遠位方向Ｄにおいてそれに連結された支持ボディ１.２及びプランジャ２.４を押すために、支持ボディ１.２を支えるように配置され、それで止め具２.３は薬剤の用量を排出するために遠位に並進される。
【００４７】
注射前では、外側ボディ１.３に対するニードルシールド１.１の並進運動は、外側ボディ１.３の遠位端に形成される第２のクリップ１.３.３によって阻止される。第２のクリップ１.３.３は初期にニードルシールド１.１の近位端に掛止めし、そして半径方向内向きに外側ボディ１.３の側面壁に形成される解除エレメント１.３.４を手動で押すことにより解除され得て、それにより第２のクリップ１.３.３はニードルシールド１.１の近位端から係合解除するように半径方向外向きに偏向される。
【００４８】
圧縮ばね１.４は、互いから離れてニードルシールド１.１及び外側ボディ１.３を付勢する安全デバイス１内に配置される。当初、圧縮ばね１.４は、エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与状態にある。外側ボディ１.３が遠位方向Ｄにおいてニードルシールド１.１に対して並進されるとき、圧縮ばね１.４は注射中に圧縮されそしてエネルギ付与される。エネルギ付与圧縮ばね１.４は、薬剤の用量が排出された後、注射針２.１をカバーするためにプレフィルドシリンジ２を後退することができる。
【００４９】
外側ボディ１.３が注射針２.１を挿入するため、そして薬剤の用量を排出するために注射針２.１を通して遠位方向Ｄに手動で押されるとき、外側ボディ１.３は実質的に管状支持ボディ１.２の向こう側に摺動するように寸法が決められる第１の内側スリーブ１.３.５を含む。
【００５０】
ニードルシールド１.１は、ニードルバレル２.２の外径に対応する内径を有する第２の内側スリーブ１.１.１を含む。プレフィルドシリンジ２は第２の内側スリーブ１.１.１に挿入され、そして摺動可能にそこへ配置される。プレフィルドシリンジ２は、注射針２.１を露出するために遠位方向Ｄにおいて図１に示される後退位置ＰＲから並進されるように配置される。ショルダ１.１.２は、ニードルシールド１.１に対してプレフィルドシリンジ２の遠位変位を限定するために、バレルカラー２.２.１に当接する様に配置される第２の内側スリーブ１.１.１に形成される。
【００５１】
図１に示されるパッケージ化状態では、ニードルキャップ２.５は、注射針２.１をカバーするためにプレフィルドシリンジ２.２の遠位端に摩擦で固定される。ニードルキャップ２.５は、ニードルシールド１.１の第２の内側スリーブ１.１.１内に実質的に保持される。管状キャップ取り外し工具２.６はニードルキャップ２.２の遠位端にクランプするように配置される。取り外し工具２.６は遠位方向においてニードルシールド１.１から突出し、そして注射が行われる前にニードルキャップ２.２の取り外しを容易にするために、注射デバイスＩの使用者により容易に把持されそして引っ張られ得る。
【００５２】
あるいは、取り外し工具２.６はニードルキャップ２.５と一体になり得て、又はニードルキャップ２.５は軸方向の寸法を有し得てそしてニードルシールド１.１に対して配置され得て、それでニードルキャップ２.２はニードルシールド１.１から遠位に部分的に突出し、そして使用者により把持及び取り外され得る。
【００５３】
図２は、等角図で使用前の注射デバイスＩを示す。円周フランジ１.３.５は、半径方向の外向き方向において外側ボディ１.３から突出する、外側ボディ１.３の外面に形成される。注射針２.１を患者の皮膚に挿入しそして薬剤の用量を配置させるために、外側ボディ１.３の近位セクションが遠位方向Ｄにおいて外側ボディ１.３を押すように使用者により把持されるとき、フランジ１.３.５は注射デバイスＩの使用者の手を支持するように設計される。
【００５４】
図３Ａ及び３Ｂは、ニードルキャップ２.６の取り外し後及び注射が行われる前の注射デバイスＩを示す。図３Ａに示されるセクショナル平面は図３Ｂに示されるものに垂直に伸びる。
【００５５】
第１の内側スリーブ１.３.５は、１つの要素として、支持ボディ１.２で配置された枢動アーム１.２.２に当接するように配置される斜角セクション１.３.７を含む。枢動アーム１.２.２は、いわゆる一体蝶番１.２.３を形成する肉厚減少のセクションによって支持ボディ１.２に連結される。２つの枢動アーム１.２.２は互いに反対に配置される。枢動アーム１.２.２は、薬剤の用量が排出された後に、半径方向内向きに収縮するためにそしてプレフィルドシリンジ２を支持ボディ１.２に恒久的にロックするために、一体蝶番１.２.３の周囲に枢動し得る。
【００５６】
第３のクリップ１.３.８は、その遠位端の近くに外側ボディ１.３の第１の内側スリーブ１.３.５に形成される。第３のクリップ１.３.８は、第１の位置Ｐ１において外側ボディ１. １に対して支持ボディ１.２を保持するために、支持ボディ１.２の外面に形成される相当形状の第１のノッチ１.２.４に突入する。第１の位置Ｐ１において、支持ボディ１.２は外側ボディ１.３の端壁１.３.２から離れて間隔を置いて配置される。第１のノッチ１.２.４は、支持ボディ１.２が近位方向Ｐにおいて外側ボディに対して動くことを可能にする傾斜面を含む。第２のノッチ１.２.５は、第２の位置Ｐ２において支持ボディ１.２を保持するために第３のクリップ１.３.８によって係合されるように配置される、支持ボディ１.２の外面に形成され、ここで支持ボディ１.２は外側ボディ１.３内に実質的に受けられ、そして近位方向Ｐにおいて端壁１.３.２に当接する。
【００５７】
注射は次のとおりに行われる：ニードルキャップ２.５の取り外し後、注射デバイスＩは、ニードルシールド１.１の遠位端が患者の皮膚に在るように配置される。外側ボディ１.３の近位端は使用者によって把持され、そしてプッシュボタンとして設計される解除エレメント１.３.４は第２のクリップ１.３.３を解除するように半径方向内向きに押圧され得て、それで外側ボディ１.３は患者の皮膚に向いて遠位方向Ｄに押され得る。遠位方向Ｄにおける外側ボディ１.３の並進運動中、支持ボディ１.２は最初に外側ボディ１.３の第１の内側スリーブ１.３.５に摺動し、それにより枢動アーム１.２.２は、半径方向内向きに枢動アーム１.２.２を偏向させるために斜角セクション１.３.７を係合する。同時に、ニードルシールド１.１は外側ボディ１.３に摺動し、そして圧縮ばね１.４は徐々に圧縮されそしてエネルギ付与される。
【００５８】
近位端壁１.３.２が第２の位置Ｐ２に配置される支持ボディ１.２に隣接するまで、外側ボディ１.３は更に遠位方向Ｄに押される。外側ボディ１.３の更なる遠位並進運動は、それ故支持ボディ１.２、及び注射針２.１を患者の皮膚に挿入するために遠位方向Ｄにおいてそれに連結されるプレフィルドシリンジ２を並進させる。ニードルシールド１.１は、プレフィルドシリンジ２が−ニードルシールド１.１に対して−図４に示すように前進位置ＰＡに到達するまで外側ボディ１.３に更に摺動する。
【００５９】
図４は、前進位置ＰＡにおいて配置されたプレフィルドシリンジ２を備えた注射デバイスＩの断面図を示す。注射針２.１はニードルシールド１.１の遠位端から突出し、そして注射を受ける患者の皮膚に刺入する。枢動アーム１.２.２は斜角セクション１.３.７に隣接し、そして半径方向の内向き方向に偏向される。バレルカラー２.２.１は、ニードルシールド１.１に対してプレフィルドシリンジ２の遠位変位を限定するために、ニードルシールド１.１の第２の内側スリーブ１.１.１に形成されるショルダ１.１.２に当接する。
【００６０】
遠位方向Ｄにおける外側ボディ１.３の更なる動きはラッチアーム１.３.１を偏向させ、それによりラッチアーム１.３.１はバレルカラー２.２.１から係合解除する。更に、ショルダ１.１.２によるバレルカラー２.２.１の係合は注射針２.１の患者の皮膚への刺入深度を限定する。
【００６１】
本発明の可能な実施態様によれば、刺入深度はプレフィルドシリンジ２中に含有される薬剤の用量の皮下、筋肉内又は皮内注射に適応され得る。
【００６２】
支持ボディ１.２は実質的に外側ボディ１.３内に受けられる。第３のクリップ１.３.８は外側ボディ１.３をロックするために第２のノッチ１.２.５に掛止めし、そして支持ボディ１.２は合わせてそしてそれ故に遠位方向Ｄにおいて支持ボディ１.２に対して外側ボディ１.３の並進運動を阻止する。
【００６３】
外側ボディ１.３は更に患者の皮膚に向いて遠位方向Ｄに押される。それに連結される支持ボディ１.２及びプランジャ２.４は遠位方向Ｄに並進され、それによりプランジャ２.４はニードルバレル２.２に押し下げて、そして薬剤の用量を注射するために遠位に止め具２.３を押す。
【００６４】
注射行程の端で、止め具２.３は図５に示されるように底に達してそしてニードルバレル２.２の遠位端に到達する。
【００６５】
図５は、注射行程の端における注射デバイスＩの断面図を示す。薬剤の用量は完全に排出されている。ニードルシールド１.１は実質的に中空外側ボディ１.３内に受けられる。枢動アーム１.２.２は半径方向内向きに収縮し、そしてバレルカラー２.２.１を係合する。プレフィルドシリンジ２はこれで、第２のノッチ１.２.４を係合する第３のクリップ１.３.８により外側ボディ１.３に取り付けられる支持ボディ１.２にロックされる。注射部位からの注射デバイスＩの取り外し時に、それに連結された外側ボディ１.３及びプレフィルドシリンジ２は、エネルギ付与された圧縮ばね１.４により安全位置ＰＳに向いて近位方向Ｐに駆動される。
【００６６】
図６Ａ及び６Ｂは、注射が完了した後の注射デバイスＩの断面図を示す。プレフィルドシリンジ２は安全位置ＰＳにおいて安全デバイス１内に後退される。ニードルシールド１.１は、偶発的注射針刺傷を防止するために注射針２.１をカバーする。
【００６７】
第２のクリップ１.３.３は、注射が完了後、安全位置ＰＳにおいてプレフィルドシリンジ２に対してニードルシールド１.１をロックするためにニードルシールド１.１に掛止めし、それで注射針２.１のその後の再露出が阻止される。
【００６８】
解除エレメント１.３.４のその後に続く作動は、注射針２.１を再露出するプレフィルドシリンジ２に対してニードルシールド１.１の近位運動を可能にするように、第２のクリップ１.３.３を解除し得る。
【００６９】
参照リスト
１            安全デバイス
１．１        ニードルシールド
１．１．１    第２の内側スリーブ
１．１．２    ショルダ
１．２        支持ボディ
１．２．１    第１のクリップ
１．２．２    枢動アーム
１．２．３    一体蝶番
１．２．４    第１のノッチ
１．２．５    第２のノッチ
１．３        外側ボディ
１．３．１    ラッチアーム
１．３．２    端壁
１．３．３    第２のクリップ
１．３．４    解除エレメント
１．３．５    第１の内側スリーブ
１．３．６    フランジ
１．３．７    斜角セクション
１．３．８    第３のクリップ
１．４        圧縮ばね
２            プレフィルドシリンジ
２．１        注射針
２．２        ニードルバレル
２．２．１    バレルカラー
２．３        止め具
２．４        プランジャ
２．５        ニードルキャップ
２．６        取り外し工具
Ｉ            注射デバイス
ＰＲ          後退位置
Ｐ１          第１の位置
Ｐ２          第２の位置
Ｐ            近位方向
Ｄ            遠位方向
ＰＳ          安全位置
ＰＡ          前進位置
【図１】
2014503303.tif 000003
【図２】
2014503303.tif 000004
【図３Ａ】
2014503303.tif 000005
【図３Ｂ】
2014503303.tif 000006
【図４】
2014503303.tif 000007
【図５】
2014503303.tif 000008
【図６Ａ】
2014503303.tif 000009
【図６Ｂ】
2014503303.tif 000010
【手続補正書】
【提出日】平成25年3月6日(2013.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、針安全性を備えた安全デバイス及び特にプレフィルドシリンジ用の安全デバイスに関する。安全デバイスは、プレフィルドシリンジ中に含有される薬剤又は薬物の注射前、注射中及び注射後の偶発的針穿刺及び針刺傷を避けるために適合される。特に、安全デバイスは、皮下自己注射又は医療関係者により投与される注射剤の針安全性を提供する。本発明は更に、プレフィルドシリンジを含んでなる注射デバイスに関する。
【背景技術】
【０００２】
薬剤の選択薬用量で充填されるプレフィルドシリンジは、患者に薬剤を投与するための周知の注射デバイスである。使用前後にプレフィルドシリンジの針をカバーするための安全デバイスもまた周知である。通常、これらのデバイスは針を囲むために相互に動くか又は弛緩ばねの作用によって動くニードルシールドを含む。
【０００３】
当技術分野で公知の種々タイプの安全デバイスは、プレフィルドシリンジが注射後にボディに後退する場合、ボディに対して可動のプレフィルドシリンジを配置することにより針安全性をもたらすという目的を達成する。
【０００４】
特許文献１は、注射段階中にそれぞれ遠位又は近位の２つの方向の少なくとも１つにおいて上記把持手段の限定された動きを抑えるため、そして使用者が把持手段で遠位圧力を増加させそれぞれ解除するとき、注射工程中にその挿入位置において前記ボディ及び一定の挿入長さで前記針を保持するため、針、把持手段及び第１の弾性復帰手段を備えたボディを含んでなる補助装置を開示する。特許文献１はまた、注射デバイス及び前記補助装置を含んでなる注射セットに関する。
【０００５】
特許文献２は、バレルが展開針ホルダを備えた操作位置とそれが後退した安全位置間で摺動可能な、前端を備えた安全スリーブを有する使い捨て皮下シリンジを開示する。シリンジは、バレル及び針をスリーブ内部に後退させるために、圧力ストロークの端で自動的に解除されるばねを含有する伸縮自在のヘッドを有する。使い捨て皮下シリンジは、バレル、針ホルダ、プランジャ及びバレルが展開針ホルダを備えた操作位置とそれが後退した安全位置間で摺動可能な、前端を備えた安全スリーブを含む。シリンジは、バレル及び針をスリーブ内部に後退させるために、圧力ストロークの端で自動的に解除されるばねを含有する伸縮自在のヘッドを有する。ヘッド内部のラグはその後退位置にバレルを保持し、そして再使用を阻止する。
【０００６】
特許文献３は、手動制御注射に従動する自動シリンジ後退を備えた医薬送達装置を開示する。装置は、ハウジング、針カートリッジ、カートリッジ内に保持される医薬品充填シリンジ、第１の位置においてハウジング内に配置されそして第２の位置において注射部位へ挿入のためにハウジング近位端を越えてハウジングから突起しているシリンジニードルチップ、手動で切り替え可能なプランジャ、カートリッジを第１の位置から第２の位置へ前進させるための、及びプランジャがハウジングに向いて手動で近位に押し込まれるときシリンジから医薬品を注射するための、カートリッジ及びハウジング及びプランジャ上の手段、及びプランジャが遠位に切り替わるとき、ニードルチップがハウジング内に配置される位置に第２の位置からカートリッジを後退させるための、カートリッジ及びプランジャ上の手段を含む。
【０００７】
特許文献４は、プレフィルドシリンジとともに使用するための注射デバイスを開示する。デバイスは、注射の終わりに針のチップの向こう側で保護ニードルガードのロッキングを容易にするトラック及びトラックフォロア係合を特徴とする。デバイスは更に、一度デバイスから取り外されると容易に再設定され得ない不正操作できないオーバーキャップを含む。注射デバイスは手で把持されるそして注射を行うために注射部位に向いて動く管状ハンドルを特徴とする。デバイスは注射剤の自己投与に好適である。
【０００８】
特許文献５は、ハウジング、シリンジアセンブリ、及びニードルキャップを含む医薬送達装置を開示する。シリンジアセンブリは、そのニードルチップがハウジング内に配置される第１の位置から、そのニードルチップが注射部位へ挿入のために近位端を越えてハウジングから突起する第２の位置まで、ハウジングに対して押し込み可能である。ニードルキャップのベースはキャップ取り外しのために手動で把持可能であるようにハウジング近位端で露出される。ニードルキャップステムはベースから直立しており、そして開口部を通して挿入するように寸法を合わせて構成され、そしてシリンジアセンブリが第１の位置に配置されるとき、ニードルチップをカバーするためのハウジング近位端である。ニードルキャップベースは更に、ステムの外側に半径方向に位置する複数の遠位に突起するカムを含む。キャップが装置に完全に取り付けられるとき、カムはハウジング近位端におけるスロット内で嵌め合い可能である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
【特許文献１】ＷＯ２００６／１１１８６２Ａ１
【特許文献２】ＦＲ２７９９９７５Ａ１
【特許文献３】ＷＯ２０１０／１０４７７９Ａ１
【特許文献４】ＥＰ１９７００８６Ａ２
【特許文献５】ＷＯ２００７／０４７２００Ａ１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
本発明の目的は、プレフィルドシリンジ用の改良安全デバイスを提供することである。
【００１１】
本発明の更なる目的は、取り扱いが安全でそして特に偶発的注射針刺傷を防止するプレフィルドシリンジを備えた改良注射デバイスを提供することである。
【００１２】
目的は、請求項１に記載の安全デバイスによって、そして請求項６に記載の注射デバイスによって達成される。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
本発明の好ましい実施態様は従属クレームによって与えられる。
【００１４】
本明細書の関連において、用語の遠位及び近位は注射を行う人の観点から定義される。その結果として、遠位方向は注射を受ける患者の体の方を指す方向を示し、そして遠位端は患者の体の方に向いているエレメントの端部を定義する。それぞれ、エレメントの近位端又は近位方向は注射を受ける患者の体から離れる方向に向かい、そして遠位端又は遠位方向と反対である。
【００１５】
本発明によれば、プレフィルドシリンジのための安全デバイスは、
−注射前後にプレフィルドシリンジの注射針をカバーするように適合されるニードルシールド、
−プレフィルドシリンジのバレルカラーと係合するように適合される少なくとも１つの枢動アームを備えた支持ボディ、及び
−斜角セクションを含んでなる第１の内側スリーブを備えた外側ボディを含む。
ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは伸縮自在に配置される。ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは、注射中プレフィルドシリンジの注射針をカバーするためそして露出するために、互いに対してはまり込んでよい。斜角セクションは、枢動アームを半径方向内向きに偏向させるために一体蝶番によって、支持ボディに連結される枢動アームに当接するするように配置され、それでプレフィルドシリンジ中に含有される薬剤の用量が注射を受ける患者の皮膚の下に配置された後に、枢動アームはバレルカラーを係合し得る。プレフィルドシリンジがニードルシールドに対して支持ボディの近位運動によってニードルシールドに対して後退され得るように、枢動アームはプレフィルドシリンジを支持ボディにロックする。
【００１６】
枢動アームは支持ボディに一体成形され、そして一体蝶番によりそれに連結される。一体蝶番は支持ボディの外側壁へ形成される壁厚減少のセクションによって本質的に形成される。支持ボディ、外側ボディ及びニードルシールドはポリエチレン又はポリプロピレンのようなプラスチック材料から、特に射出成形によって作られる。一体蝶番は製作には特に安価であり、そして注射が完了後、偶発的注射針刺傷を防止するための安全デバイスの安全機構用に使用される可撓性機能を提供する。
【００１７】
安全デバイスの低生産コストは、注射が実施された後に配置される単回使用デバイスとしての安全デバイスの利用を可能にする。
【発明の効果】
【００１８】
本発明の１つの可能な実施態様によれば、支持ボディは、プレフィルドシリンジのプランジャを支持ボディに取り付けるように適合される第１のクリップを含む。プランジャはプレフィルドシリンジのバレルを堅く密閉するストッパ流体に連結される。支持ボディは、注射針を通して薬剤の用量を排出するために、プランジャをバレル中に押し下げるように遠位方向に並進され得る。それに連結された支持ボディ及びプランジャが、遠位方向において外側ボディを手動で押すことによって遠位方向に並進され得るように、外側ボディは支持ボディに当接するように配置される。
【００１９】
本発明の別の可能な実施態様によれば、外側ボディの第２のクリップは、ニードルシールドに対する外側ボディの並進運動を阻止するようにニードルシールドに掛止する。ニードルシールドは注射中患者の皮膚上に在るように適合され、そして注射針を患者の皮膚へ挿入するように近位方向に並進される。第２のクリップはニードルシールドを当初外側ボディに付けて（affix）、そしてそれ故に外側ボディの解除エレメントが手動で作動されるまで注射針の不注意な露出を阻止する。解除エレメントは特にプッシュボタンとして外側ボディの外側壁に配置され得る。解除エレメントの手動作動は第２のクリップを半径方向外向きに偏向させ、それにより第２のクリップはニードルシールドに対して外側ボディの並進運動を可能にするためにニードルシールドから掛止を外す。デバイスの使用者はそれ故に、患者の皮膚に注射針を挿入するために２つの別々の動作に合わせて行う必要がある：解除エレメントは手動で作動され、そしてその結果として外側ボディは遠位方向に押される。これは注射針を不注意に露出するリスクを最小化しそしてそれ故に注射針刺傷のリスクを最小化する。
【００２０】
本発明の別の可能な実施態様によれば、第１のノッチ及び第２のノッチは支持ボディの外面に形成される。外側ボディは、第１の位置において外側ボディに対して支持ボディを保持するために、第１のノッチに突入するように配置される第３のクリップを含む。支持ボディは当初第１の位置に保持され、ここで支持ボディは外側ボディの近位端壁から離れて間隔を置いて配置される。それ故に外側ボディは、端壁が支持ボディに当接するする前に一定の距離を遠位方向に押される必要がある。支持ボディ及びそれに連結されたプレフィルドシリンジは、次いで注射針を患者の皮膚に挿入するために、外側ボディの遠位並進運動によって並進される必要がある。第３のクリップは、第２の位置において外側ボディに対して支持ボディを保持するために、第２のノッチの突入されるように配置される。第２の位置において支持ボディは、外側ボディ及び支持ボディが注射針を患者の皮膚に挿入するために遠位方向に共同で動き得るように、近位方向において外側ボディに当接するする。それ故に、使用者は最小の軸方向距離だけ支持ボディに対して外側ボディを並進する必要があり、それにより注射針が遠位に動く前に支持ボディは第１から第２の位置に並進される。これは注射針の意図的でない露出を回避し、それで注射針刺傷は回避され得る。
【００２１】
本発明の尚別の可能な実施態様では、外側ボディの第１の内側スリーブは半径方向において支持ボディに隣接するように配置される。外側ボディが遠位方向に押されるとき、支持ボディは第１の内側スリーブに摺動するように配置される。第１のスリーブは支持ボディの動きを案内し、そして支持ボディは特に注射の針挿入段階中に詰まって動けなくなることを阻止する。
【００２２】
本発明によれば、注射デバイスは安全デバイス及び注射針を備えたプレフィルドシリンジを含む。安全デバイスは、
−注射前後にプレフィルドシリンジの注射針をカバーするように適合されるニードルシールド、
−プレフィルドシリンジのバレルカラーと係合するように適合される少なくとも１つの枢動アームを備える支持ボディ、
−斜角セクションを含んでなる第１の内側スリーブを備えた外側ボディを含む。
ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは伸縮自在に配置される。ニードルシールド、支持ボディ及び外側ボディは、注射中注射針をカバーするためそして露出するために、はまり込んでよい。斜角セクションは、枢動アームを半径方向内向きに偏向させるために一体蝶番によって支持ボディに連結される枢動アームに当接するするように配置され、それでプレフィルドシリンジ中に含有される薬剤の用量が注射を受けている患者の皮膚の下に配置された後に、枢動アームはバレルカラーを係合し得る。枢動アームは、プレフィルドシリンジがニードルシールドに対して支持ボディの近位運動によりニードルシールドに対して後退されるように、プレフィルドシリンジを支持ボディにロックする。
【００２３】
プレフィルドシリンジ及び安全デバイスを含んでなる注射デバイスは、前述の利点を組み合わせそして不注意な注射針刺傷を防止する。注射デバイスは製造業者にとって安価であり、そして単回注射が行われた後に配置される。
【００２４】
本発明の１つの可能な実施態様によれば、プレフィルドシリンジは、ニードルシールドに対してプレフィルドシリンジ及び支持ボディのジョイント並進運動を可能にするために、第１のクリップにより支持ボディに堅固に取り付けられたプランジャを含む。プレフィルドシリンジは、注射針がニードルシールドによって前進位置にカバーされ、初期の後退位置から動くように配置され、その場で注射針は遠位方向においてニードルシールドから突出する。
【００２５】
本発明の別の可能な実施態様によれば、エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与された圧縮ばねは、ニードルシールド及び外側ボディを互いから離れて付勢する。圧縮ばねは注射デバイスの使用中に圧縮されそしてエネルギ付与され、ここでエネルギ付与された圧縮ばねは、薬剤の用量が注射を受ける患者の皮膚の下に配置された後、注射針をカバーするように、プレフィルドシリンジを後退することができる。エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与された状態における圧縮ばねの配置は素材疲労を回避する。これは注射デバイスの貯蔵期間延長を確実にする。注射デバイスは長期の貯蔵後でも確実に機能する。
【００２６】
本発明の１つの実施態様では、内向きに偏向した枢動アームは、薬剤の注射後プレフィルドシリンジを支持ボディにロックするためにバレルカラーを係合するように配置される。注射デバイスはそれ故に再使用されることを効果的に阻止される。更に、プレフィルドシリンジは支持ボディの近位並進運動により注射針をカバーするように後退され得る。
【００２７】
本発明の別の可能な実施態様によれば、圧縮ばねは、前進位置から安全位置まで支持ボディにロックされるプレフィルドシリンジを駆動することができる。注射デバイスが使用された後に、ニードルシールドは注射針刺傷を防止するために安全位置でプレフィルドシリンジを囲む。外側ボディの第３のクリップは、外側ボディを支持ボディにロックするために支持ボディに形成される第２のノッチへ突入する。圧縮ばねは注射中に荷電され、そして注射デバイスシリンジを安全にそして再使用不能にするために、近位において合わせてロックされる支持ボディ、外側ボディ及びプレフィルドシリンジを駆動する。
【００２８】
本発明の尚別の可能な実施態様によれば、ニードルシールドは、シリンジバレルの外径に対応する内径を含む第２の内側スリーブを含む。プレフィルドシリンジは、プレフィルドシリンジの並進運動を後退から前進へそして更に安全位置へ案内するように第２の内側スリーブ内に摺動可能に保持され、それで並進運動中にプレフィルドシリンジが詰まって動かなくなることから生じる故障のリスクが最小化される。
【００２９】
プレフィルドシリンジは薬剤で充填され得る。
【００３０】
本明細書で使用される用語「医薬品」、又は「薬物」、又は「薬剤」は、少なくとも１つの薬学的活性化合物を含む医薬製剤を意味し、
ここで１つの実施態様では、薬学的活性化合物は１５００Ｄａまでの分子量を有し、及び／又はペプチド、タンパク質、多糖類、ワクチン、ＤＮＡ、ＲＮＡ、酵素、抗体又はそのフラグメント、ホルモン若しくはオリゴヌクレオチド、又は上記の薬学的活性化合物の混合物であり、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、糖尿病又は糖尿病性網膜症などの糖尿病との合併症、深部静脈又は肺血栓塞栓症などの血栓塞栓障害、急性冠動脈症候群（ＡＣＳ）、アンギナ、心筋梗塞、癌、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症及び又は関節リウマチの処置及び／又は予防に有用であり、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、糖尿病又は糖尿病性網膜症などの糖尿病との合併症の処置及び／又は予防のための少なくとも１つのペプチドを含み、
ここで更なる実施態様では、薬学的活性化合物は、少なくとも１つのヒトインスリン又はヒトインスリンアナログ若しくは誘導体、グリカゴン用ペプチド（ＧＬＰ−１）又はそのアナログ若しくは誘導体、又はエキセンジン−３若しくはエキセンジン−４又はエキセンジン−３若しくはエキセンジン−４のアナログ若しくは誘導体を含む。
【００３１】
インスリンアナログは、例えば、Ｇｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ３）、Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８）、Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；ヒトインスリンであり、ここでＢ２８位におけるプロリンは、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ又はＡｌａで置換され、そして、ここでＢ２９位において、Ｌｙｓは、Ｐｒｏで置換されてもよく；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリン及びＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。
【００３２】
インスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、及びＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。
【００３３】
エキセンジン−４は、例えば、エキセンジン−４（１−３９）、Ｈ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｙｓ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−ＮＨ2配置のペプチドを意味する。
【００３４】
エキセンジン−４誘導体は、例えば、以下の化合物リスト：
Ｈ−（Ｌｙｓ）４−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、Ｈ−（Ｌｙｓ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，ｄｅｓＰｒｏ３７エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）；又は
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］  エキセンジン−４（１−３９）、
ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，ＩｓｏＡｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）、
ここで、基−Ｌｙｓ６−ＮＨ2は、エキセンジン−４誘導体のＣ−末端と連結してもよく； 又は以下の配置のエキセンジン−４誘導体
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
ｄｅｓＡｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８  Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
ｄｅｓＭｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８  エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５，ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ｌｙｓ６−ｄｅｓＰｒｏ３６［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ６−ＮＨ2、
Ｈ−ｄｅｓＡｓｐ２８，Ｐｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−ＮＨ2、
ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−（Ｌｙｓ）６−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（Ｓ１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2、
Ｈ−Ａｓｎ−（Ｇｌｕ）５−ｄｅｓＰｒｏ３６，Ｐｒｏ３７，Ｐｒｏ３８［Ｍｅｔ（Ｏ）１４，Ｔｒｐ（Ｏ２）２５，Ａｓｐ２８］エキセンジン−４（１−３９）−（Ｌｙｓ）６−ＮＨ2；
又は前述のいずれかのエキセンジン−４誘導体の薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物；
から選択される。
【００３５】
ホルモンは、例えば、ゴナドトロピン(フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン)、ソマトロピン (ソマトロピン)、デスモプレッシン、テルリプレッシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、ゴセレリンなどのRote Liste、２００８年版、５０章に表示されている脳下垂体ホルモン又は視床下部ホルモン又は規制活性ペプチド及びそれらのアンタゴニストである。
【００３６】
多糖類としては、例えば、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、又は超低分子量ヘパリン若しくはその誘導体、又は硫酸化された、例えば、上記多糖類のポリ硫酸化形体、及び／又は、薬学的に許容可能なその塩がある。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容可能な塩の例としては、エノキサパリンナトリウム塩がある。
【００３７】
抗体は、基本構造を共有する免疫グロブリンとしても公知である球状血漿タンパク質（〜１５０ｋＤａ）である。それらはアミノ酸残基に付加された糖鎖を有することから、それらは糖タンパク質である。各抗体の基本的機能単位は免疫グロブリン（Ｉｇ）単量体（ただ１つのＩｇ単位を含有する）であり；分泌抗体はまたＩｇＡのように２Ｉｇ単位による二量体、硬骨魚類ＩｇＭのように４Ｉｇ単位による四量体、又は哺乳類ＩｇＭのように５Ｉｇ単位による五量体であってよい。
【００３８】
Ｉｇ単量体は、４つのポリペプチド鎖；システイン残基間をジスルフィド結合によって連結される２つの同一重鎖及び２つの同一軽鎖から成る「Ｙ」形状分子である。各重鎖は約４４０のアミノ酸長であり；各軽鎖は約２２０のアミノ酸長である。重鎖及び軽鎖は各々それらの折り畳みを安定化する鎖内ジスルフィド結合を含有する。各鎖はＩｇドメインと呼ばれる構造ドメインから構成される。これらのドメインは約７０〜１１０のアミノ酸を含有し、そしてそれらのサイズと機能により異なるカテゴリー（例えば、可変即ちＶ、及び定常即ちＣ）に分類される。それらは、２つのβシートが保存システインと他の荷電アミノ酸間の相互作用で結合される「サンドイッチ」形状を作り出す、折り畳まれた特徴的免疫グロブリンを有する。
【００３９】
α、δ、ε、γ、及びμで表される５タイプの哺乳類Ｉｇ重鎖がある。存在する重鎖のタイプは抗体の同位体を定義し；これらの鎖はそれぞれＩｇＡ、ＩｇＤ、ＩｇＥ、ＩｇＧ、及びＩｇＭ抗体中に見出される。
【００４０】
相異なる重鎖はサイズ及び組成が異なる；α及びγは約４５０のアミノ酸及びδは約５００のアミノ酸を含有し、一方μ及びεは約５５０のアミノ酸を有する。各重鎖は２つの領域、定常領域（ＣＨ）及び可変領域（ＶＨ）を有する。１つの種では、定常領域は同じ同位体のすべての抗体において本質的に同一であるが、しかし異なる同位体の抗体では異なる。重鎖γ、α及びδは３つのタンデムＩｇドメインから成る定常領域、及び更なる可撓性のためのヒンジ領域を有する；重鎖μ及びεは４つの免疫グロブリンドメインから成る定常領域を有する。重鎖の可変領域は異なるＢ細胞によって産生される抗体で異なるが、Ｂ細胞又はＢ細胞クローンによって産生されるすべての抗体で同じである。各重鎖の可変領域は約１１０のアミノ酸長であり、そして単一Ｉｇドメインから成る。
【００４１】
哺乳類では、λ及びκで示される２つのタイプの免疫グロブリン軽鎖がある。軽鎖は２つの連続ドメイン；１つの定常ドメイン（ＣＬ）及び１つの可変ドメイン（ＶＬ）を有する。軽鎖の大体の長さは、２１１〜２１７アミノ酸である。各抗体は常に同一の２つの軽鎖を含有する；ただ１つのタイプの軽鎖κ又はλは哺乳類の抗体ごとに存在する。
【００４２】
すべての抗体の一般構造は非常に類似しているが、所定抗体の固有の性質は上記に詳述するように、可変（Ｖ）領域によって決定される。より具体的には可変ループ、３つの各軽鎖（ＶＬ）及び重（ＶＨ）鎖上の３つは、抗原の結合に、即ちその抗原特異性に関与する。これらのループは相補性決定領域（ＣＤＲ）と呼ばれる。両ＶＬ及びＶＨドメイン由来のＣＤＲは抗原結合部位に寄与することから、最終的な抗原特異性を決定するのは重鎖及び軽鎖の組み合わせであって、どちらか単独ではない。
【００４３】
「抗体フラグメント」は上記で定義されるように少なくとも１つの抗原結合フラグメントを含有し、本質的にそのフラグメントが由来する完全抗体と同じ機能及び特異性を示す。パパインによる限定タンパク質分解はＩｇプロトタイプを３つのフラグメントに切断する。２つの同一のアミノ末端フラグメントは、各々１つの全体Ｌ鎖及び約半分のＨ鎖を含有し、抗原結合フラグメント（Ｆａｂ）である。サイズは類似するがしかしそれらの鎖内ジスルフィド結合の両重鎖のカルボキシ末端の半分を含有する第３のフラグメントは、結晶化可能フラグメント（Ｆｃ）である。Ｆｃは糖、補体結合、及びＦｃＲ結合部位を含有する。限定ペプシン消化は、両Ｆａｂ断片を含有する単一Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、及びＨ−Ｈ鎖内ジスルフィド結合を含むヒンジ領域を生成する。Ｆ（ａｂ’）２は抗原結合に対して二価である。Ｆ（ａｂ’）２のジスルフィド結合はＦａｂ’を得るために切断され得る。その上、重鎖及び軽鎖の可変領域は、単鎖可変フラグメント（ｓｃＦｖ）を形成するために合わせて融合されることができる。
【００４４】
薬学的に許容可能な塩は、例えば、酸付加塩及び塩基性塩がある。酸付加塩としては、例えば、ＨＣｌ又はＨＢｒ塩がある。塩基性塩は、例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属、例えば、Ｎａ+、又は、Ｋ+、又は、Ｃａ2+から選択されるカチオン、又は、アンモニウムイオンＮ+（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）を有する塩であり、ここで、Ｒ１〜Ｒ４は互いに独立に、水素；場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル基、場合により置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル基、場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０アリール基、又は場合により置換されるＣ６〜Ｃ１０ヘテロアリール基である。薬学的に許容される塩の更なる例は、“Remington's Pharmaceutical Sciences”17編、Alfonso R.Gennaro（編集），Mark Publishing社，Easton, Pa., U.S.A.,1985 及び Encyclopedia of Pharmaceutical Technologyに記載されている。
【００４５】
薬学的に許容可能な溶媒和物としては、例えば、水和物がある。
【００４６】
本発明の適用性の更なる範囲は以下に与えられる詳細説明から明らかになるものである。しかしながら、当業者には当然のことながら、本発明の精神及び範囲内の種々の修正又は変更は、この詳細な説明から当業者に明らかになり得ることから、詳細説明及び具体例は、本発明の好ましい態様を示しながらただ説明図によって与えられる。
【００４７】
本発明は、下記に与えられる詳細な説明及びただ説明図によって与えられる添付図面からより十分に理解されるようになり得て、それ故に本発明で限定的ではない：
【図面の簡単な説明】
【００４８】
【図１】パッケージ化状態における安全デバイス及びプレフィルドシリンジを含んでなる注射デバイスの断面図を図示する。
【図２】使用前の注射デバイスの等角図を示す。
【図３Ａ】ニードルキャップの取り外し後及び注射が行われる前の注射デバイスを示す。
【図３Ｂ】ニードルキャップの取り外し後及び注射が行われる前の注射デバイスを示す。
【図４】前進位置において配置されるプレフィルドシリンジを備えた注射デバイスの断面図を示す。
【図５】は、注射行程の端における注射デバイスの断面図を示す。
【図６Ａ】注射が完了した後の針安全状態における注射デバイスの断面図を示す。
【図６Ｂ】注射が完了した後の針安全状態における注射デバイスの断面図を示す。
【００４９】
対応の部材はすべての図面において同じ参照記号を付けられる。
【発明を実施するための形態】
【００５０】
図１は、それが注射を行う使用者に示されるとき、その中に保持される安全デバイス１及びプレフィルドシリンジ２を含む注射デバイスＩの断面図を示す。安全デバイス１は、密閉遠位端を備えた実質的に円筒状及び中空ニードルシールド１.２、実質的に円筒状及び中空支持ボディ１.２及び実質的に円筒状及び中空外側ボディ１.３を含む。ニードルシールド１.１、支持ボディ１.２及び外側ボディ１.３は互いに嵌入し、そして互いに対して入れ子式にするように配置され、それでプレフィルドシリンジの注射針２.１は露出されそして注射を受ける患者の皮膚に挿入され得て、そして薬剤の用量を送達する注射が完了後カバーされ得る。
【００５１】
初期には、プレフィルドシリンジ２は後退位置ＰＲにおいて安全デバイス１内に保持され、ここで注射針２.１はニードルシールド１.１によってカバーされる。プレフィルドシリンジ２は外側ボディ１.３に解除可能に取り付けられ、それでプレフィルドシリンジ２は、遠位方向Ｄにおいてニードルシールド１.１に対して外側ボディ１.３を手動で並進させることにより、遠位方向Ｄに並進され得る。２つの延長ラッチ（latch）アーム１.３.
１は、薬剤の用量を含有するシリンジバレル２.２のバレルカラー２.２.１に掛止する外側ボディ１.３の内面に形成される。２つのラッチアーム１.３.１は互いに反対に配置され、そしてラッチアーム１.３.１の広がりが外側ボディ１.３に付けられていることからプレフィルドシリンジ２を解除することを可能にするように、弾力プラスチックから作られる。
【００５２】
液密プランジャ２.４に連結された止め具２.３はニードルバレル２.２の遠位端を密閉する。止め具２.３はニードルバレル２.２へとプランジャ２.４を押し下げることにより遠位直径Ｄに並進され得て、それにより薬剤の用量は注射針２.１を通して排出される。プランジャ２.４は、プランジャ２.４の近位端に掛止する第１のクリップ１.２.１により支持ボディ１.２に堅固に取り付けられる。外側ボディ１.３の端壁１.３.２は、遠位方向Ｄにおいてそれに連結された支持ボディ１.２及びプランジャ２.４を押すために、支持ボディ１.２を支えるように配置され、それで止め具２.３は薬剤の用量を排出するために遠位に並進される。
【００５３】
注射前では、外側ボディ１.３に対するニードルシールド１.１の並進運動は、外側ボディ１.３の遠位端に形成される第２のクリップ１.３.３によって阻止される。第２のクリップ１.３.３は初期にニードルシールド１.１の近位端に掛止めし、そして半径方向内向きに外側ボディ１.３の側面壁に形成される解除エレメント１.３.４を手動で押すことにより解除され得て、それにより第２のクリップ１.３.３はニードルシールド１.１の近位端から係合解除するように半径方向外向きに偏向される。
【００５４】
圧縮ばね１.４は、互いから離れてニードルシールド１.１及び外側ボディ１.３を付勢する安全デバイス１内に配置される。当初、圧縮ばね１.４は、エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与状態にある。外側ボディ１.３が遠位方向Ｄにおいてニードルシールド１.１に対して並進されるとき、圧縮ばね１.４は注射中に圧縮されそしてエネルギ付与される。エネルギ付与圧縮ばね１.４は、薬剤の用量が排出された後、注射針２.１をカバーするためにプレフィルドシリンジ２を後退することができる。
【００５５】
外側ボディ１.３が注射針２.１を挿入するため、そして薬剤の用量を排出するために注射針２.１を通して遠位方向Ｄに手動で押されるとき、外側ボディ１.３は実質的に管状支持ボディ１.２の向こう側に摺動するように寸法が決められる第１の内側スリーブ１.３.５を含む。
【００５６】
ニードルシールド１.１は、ニードルバレル２.２の外径に対応する内径を有する第２の内側スリーブ１.１.１を含む。プレフィルドシリンジ２は第２の内側スリーブ１.１.１に挿入され、そして摺動可能にそこへ配置される。プレフィルドシリンジ２は、注射針２.１を露出するために遠位方向Ｄにおいて図１に示される後退位置ＰＲから並進されるように配置される。ショルダ１.１.２は、ニードルシールド１.１に対してプレフィルドシリンジ２の遠位変位を限定するために、バレルカラー２.２.１に当接する様に配置される第２の内側スリーブ１.１.１に形成される。
【００５７】
図１に示されるパッケージ化状態では、ニードルキャップ２.５は、注射針２.１をカバーするためにプレフィルドシリンジ２.２の遠位端に摩擦で固定される。ニードルキャップ２.５は、ニードルシールド１.１の第２の内側スリーブ１.１.１内に実質的に保持される。管状キャップ取り外し工具２.６はニードルキャップ２.２の遠位端にクランプするように配置される。取り外し工具２.６は遠位方向においてニードルシールド１.１から突出し、そして注射が行われる前にニードルキャップ２.２の取り外しを容易にするために、注射デバイスＩの使用者により容易に把持されそして引っ張られ得る。
【００５８】
あるいは、取り外し工具２.６はニードルキャップ２.５と一体になり得て、又はニードルキャップ２.５は軸方向の寸法を有し得てそしてニードルシールド１.１に対して配置され得て、それでニードルキャップ２.２はニードルシールド１.１から遠位に部分的に突出し、そして使用者により把持及び取り外され得る。
【００５９】
図２は、等角図で使用前の注射デバイスＩを示す。円周フランジ１.３.５は、半径方向の外向き方向において外側ボディ１.３から突出する、外側ボディ１.３の外面に形成される。注射針２.１を患者の皮膚に挿入しそして薬剤の用量を配置させるために、外側ボディ１.３の近位セクションが遠位方向Ｄにおいて外側ボディ１.３を押すように使用者により把持されるとき、フランジ１.３.５は注射デバイスＩの使用者の手を支持するように設計される。
【００６０】
図３Ａ及び３Ｂは、ニードルキャップ２.６の取り外し後及び注射が行われる前の注射デバイスＩを示す。図３Ａに示されるセクショナル平面は図３Ｂに示されるものに垂直に伸びる。
【００６１】
第１の内側スリーブ１.３.５は、１つの要素として、支持ボディ１.２で配置された枢動アーム１.２.２に当接するように配置される斜角セクション１.３.７を含む。枢動アーム１.２.２は、いわゆる一体蝶番１.２.３を形成する肉厚減少のセクションによって支持ボディ１.２に連結される。２つの枢動アーム１.２.２は互いに反対に配置される。枢動アーム１.２.２は、薬剤の用量が排出された後に、半径方向内向きに収縮するためにそしてプレフィルドシリンジ２を支持ボディ１.２に恒久的にロックするために、一体蝶番１.２.３の周囲に枢動し得る。
【００６２】
第３のクリップ１.３.８は、その遠位端の近くに外側ボディ１.３の第１の内側スリーブ１.３.５に形成される。第３のクリップ１.３.８は、第１の位置Ｐ１において外側ボディ１. １に対して支持ボディ１.２を保持するために、支持ボディ１.２の外面に形成される相当形状の第１のノッチ１.２.４に突入する。第１の位置Ｐ１において、支持ボディ１.２は外側ボディ１.３の端壁１.３.２から離れて間隔を置いて配置される。第１のノッチ１.２.４は、支持ボディ１.２が近位方向Ｐにおいて外側ボディに対して動くことを可能にする傾斜面を含む。第２のノッチ１.２.５は、第２の位置Ｐ２において支持ボディ１.２を保持するために第３のクリップ１.３.８によって係合されるように配置される、支持ボディ１.２の外面に形成され、ここで支持ボディ１.２は外側ボディ１.３内に実質的に受けられ、そして近位方向Ｐにおいて端壁１.３.２に当接する。
【００６３】
注射は次のとおりに行われる：ニードルキャップ２.５の取り外し後、注射デバイスＩは、ニードルシールド１.１の遠位端が患者の皮膚に在るように配置される。外側ボディ１.３の近位端は使用者によって把持され、そしてプッシュボタンとして設計される解除エレメント１.３.４は第２のクリップ１.３.３を解除するように半径方向内向きに押圧され得て、それで外側ボディ１.３は患者の皮膚に向いて遠位方向Ｄに押され得る。遠位方向Ｄにおける外側ボディ１.３の並進運動中、支持ボディ１.２は最初に外側ボディ１.３の第１の内側スリーブ１.３.５に摺動し、それにより枢動アーム１.２.２は、半径方向内向きに枢動アーム１.２.２を偏向させるために斜角セクション１.３.７を係合する。同時に、ニードルシールド１.１は外側ボディ１.３に摺動し、そして圧縮ばね１.４は徐々に圧縮されそしてエネルギ付与される。
【００６４】
近位端壁１.３.２が第２の位置Ｐ２に配置される支持ボディ１.２に隣接するまで、外側ボディ１.３は更に遠位方向Ｄに押される。外側ボディ１.３の更なる遠位並進運動は、それ故支持ボディ１.２、及び注射針２.１を患者の皮膚に挿入するために遠位方向Ｄにおいてそれに連結されるプレフィルドシリンジ２を並進させる。ニードルシールド１.１は、プレフィルドシリンジ２が−ニードルシールド１.１に対して−図４に示すように前進位置ＰＡに到達するまで外側ボディ１.３に更に摺動する。
【００６５】
図４は、前進位置ＰＡにおいて配置されたプレフィルドシリンジ２を備えた注射デバイスＩの断面図を示す。注射針２.１はニードルシールド１.１の遠位端から突出し、そして注射を受ける患者の皮膚に刺入する。枢動アーム１.２.２は斜角セクション１.３.７に隣接し、そして半径方向の内向き方向に偏向される。バレルカラー２.２.１は、ニードルシールド１.１に対してプレフィルドシリンジ２の遠位変位を限定するために、ニードルシールド１.１の第２の内側スリーブ１.１.１に形成されるショルダ１.１.２に当接する。
【００６６】
遠位方向Ｄにおける外側ボディ１.３の更なる動きはラッチアーム１.３.１を偏向させ、それによりラッチアーム１.３.１はバレルカラー２.２.１から係合解除する。更に、ショルダ１.１.２によるバレルカラー２.２.１の係合は注射針２.１の患者の皮膚への刺入深度を限定する。
【００６７】
本発明の可能な実施態様によれば、刺入深度はプレフィルドシリンジ２中に含有される薬剤の用量の皮下、筋肉内又は皮内注射に適応され得る。
【００６８】
支持ボディ１.２は実質的に外側ボディ１.３内に受けられる。第３のクリップ１.３.８は外側ボディ１.３をロックするために第２のノッチ１.２.５に掛止めし、そして支持ボディ１.２は合わせてそしてそれ故に遠位方向Ｄにおいて支持ボディ１.２に対して外側ボディ１.３の並進運動を阻止する。
【００６９】
外側ボディ１.３は更に患者の皮膚に向いて遠位方向Ｄに押される。それに連結される支持ボディ１.２及びプランジャ２.４は遠位方向Ｄに並進され、それによりプランジャ２.４はニードルバレル２.２に押し下げて、そして薬剤の用量を注射するために遠位に止め具２.３を押す。
【００７０】
注射行程の端で、止め具２.３は図５に示されるように底に達してそしてニードルバレル２.２の遠位端に到達する。
【００７１】
図５は、注射行程の端における注射デバイスＩの断面図を示す。薬剤の用量は完全に排出されている。ニードルシールド１.１は実質的に中空外側ボディ１.３内に受けられる。枢動アーム１.２.２は半径方向内向きに収縮し、そしてバレルカラー２.２.１を係合する。プレフィルドシリンジ２はこれで、第２のノッチ１.２.４を係合する第３のクリップ１.３.８により外側ボディ１.３に取り付けられる支持ボディ１.２にロックされる。注射部位からの注射デバイスＩの取り外し時に、それに連結された外側ボディ１.３及びプレフィルドシリンジ２は、エネルギ付与された圧縮ばね１.４により安全位置ＰＳに向いて近位方向Ｐに駆動される。
【００７２】
図６Ａ及び６Ｂは、注射が完了した後の注射デバイスＩの断面図を示す。プレフィルドシリンジ２は安全位置ＰＳにおいて安全デバイス１内に後退される。ニードルシールド１.１は、偶発的注射針刺傷を防止するために注射針２.１をカバーする。
【００７３】
第２のクリップ１.３.３は、注射が完了後、安全位置ＰＳにおいてプレフィルドシリンジ２に対してニードルシールド１.１をロックするためにニードルシールド１.１に掛止めし、それで注射針２.１のその後の再露出が阻止される。
【００７４】
解除エレメント１.３.４のその後に続く作動は、注射針２.１を再露出するプレフィルドシリンジ２に対してニードルシールド１.１の近位運動を可能にするように、第２のクリップ１.３.３を解除し得る。
【００７５】
参照リスト
１            安全デバイス
１．１        ニードルシールド
１．１．１    第２の内側スリーブ
１．１．２    ショルダ
１．２        支持ボディ
１．２．１    第１のクリップ
１．２．２    枢動アーム
１．２．３    一体蝶番
１．２．４    第１のノッチ
１．２．５    第２のノッチ
１．３        外側ボディ
１．３．１    ラッチアーム
１．３．２    端壁
１．３．３    第２のクリップ
１．３．４    解除エレメント
１．３．５    第１の内側スリーブ
１．３．６    フランジ
１．３．７    斜角セクション
１．３．８    第３のクリップ
１．４        圧縮ばね
２            プレフィルドシリンジ
２．１        注射針
２．２        ニードルバレル
２．２．１    バレルカラー
２．３        止め具
２．４        プランジャ
２．５        ニードルキャップ
２．６        取り外し工具
Ｉ            注射デバイス
ＰＲ          後退位置
Ｐ１          第１の位置
Ｐ２          第２の位置
Ｐ            近位方向
Ｄ            遠位方向
ＰＳ          安全位置
ＰＡ          前進位置
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
−注射の前後にプレフィルドシリンジ（２）の注射針（２.１）をカバーするように適合されるニードルシールド（１.１）、
−プレフィルドシリンジ（２）のバレルカラー（２.２.１）と係合するように適合される少なくとも１つの枢動アーム（１.２.２）を備えた支持ボディ（１.２）及び
−斜角セクション（１.３.７）を含んでなる第１の内側スリーブ（１.３.５）を備えた外部ボディ（１.３）、ここで外部ボディ（１.３）は、プレフィルドシリンジ（２）が、外部ボディ（１.３）をニードルシールド（１.１）に対して遠位方向（Ｄ）に手動で平行移動させることによって、遠位方向（Ｄ）に平行移動し得るように、プレフィルドシリンジ（２）に解除可能に取り付けられるように配置されている、
−ニードルシールド（１.１）及び外部ボディ（１.３）を互いに離れて付勢する安全デバイス（１）内に配置された圧縮ばね（１．４）
を含んでなるプレフィルドシリンジ（２）のための安全デバイス（１）であって、
ここで、ニードルシールド（１.１）、支持ボディ（１.２）及び外部ボディ（１.３）は互いに対して入れ子式にするように配置され、そして斜角セクション（１.３.７）は、一体蝶番（１.２.３）によって支持ボディ（１.２）に連結される枢動アーム（１.２.２）に当接して、枢動アーム（１.２.２）を半径方向内向きに偏向させ、そして薬剤の用量が排出された後、プレフィルドシリンジ（２）を支持ボディ（１.２）に恒久的にロックするように枢動アーム（１.２.２）をバレルカラー（２.２.１）に掛止するように配置される、上記安全デバイス。
【請求項２】
支持ボディ（１.２）はプレフィルドシリンジ（２）のプランジャ（２.４）を支持ボディ（１.２）に取り付けるように適合される第１のクリップ（１.２.１）を含むことを特徴とする、請求項１に記載の安全デバイス（１）。
【請求項３】
外部ボディ（１.３）の第２のクリップ（１.３.３）は、ニードルシールド（１.１）に掛止してニードルシールド（１.１）に対する外部ボディ（１.３）の並進運動を阻止し、そしてここで外部ボディ（１.３）は、ニードルシールド（１.１）に対する外部ボディ（１.３）の並進運動を可能にするように、手動で作動して、第２のクリップ（１.３.３）を半径方向外向きに偏向させるように配置される解除エレメント（１.３.４）を含むことを特徴とする、請求項１又は２に記載の安全デバイス（１）。
【請求項４】
支持ボディ（１.２）は第１のノッチ（１.２.４）及び第２のノッチ（１.２.５）を含み、そして外部ボディ（１.３）は、第１のノッチ（１.２.４）に突入して、外部ボディ（１.３）に対して第１の位置（Ｐ１）に支持ボディ（１.２）を保持するように配置される第３のクリップ（１.３.８）を含み、そして第３のクリップ（１.３.８）は、第２のノッチ（１.２.５）に突入して、外部ボディ（１.３）に対して第２の位置（Ｐ２）に支持ボディ（１.２）を保持するように配置され、ここで、第１の位置（Ｐ１）における支持ボディ（１.２）は外部ボディ（１.３）の端壁（１.３.２）から間隔を置いて離れて配置され、そして第２の位置（Ｐ２）における支持ボディ（１.２）は端壁（１.３.２）に近位方向（Ｐ）に当接することを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の安全デバイス（１）。
【請求項５】
外部ボディ（１.３）の第１の内側スリーブ（１.３.５）は、支持ボディ（１.２）に半径方向に隣接するように配置されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の安全デバイス（１）。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の安全デバイス（１）及び注射針（２.１）を備えたプレフィルドシリンジ（２）を含んでなる注射デバイス（Ｉ）。
【請求項７】
プレフィルドシリンジ（２）は、後退位置（ＰＲ）から前進位置（ＰＡ）へのニードルシールド（１.１）に対するプレフィルドシリンジ（２）及び支持ボディ（１.２）のジョイント並進運動を可能にするように、第１のクリップ（１.２.１）により支持ボディ（１.２）に堅固に取り付けられたプランジャ（２.４）を含み、後退位置（ＰＲ）における注射針（２.１）は、ニードルシールド（１.１）によってカバーされ、そして前進位置（ＰＡ）における注射針（２.１）は、ニードルシールド（１.１）から遠位方向（Ｄ）に突出することを特徴とする、請求項６に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項８】
エネルギ非付与又はほんのわずかにエネルギ付与された圧縮ばね（１.４）は、ニードルシールド（１.１）及び外部ボディ（１.３）を互いから離れて付勢することを特徴とする、請求項６又は７に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項９】
内向きに偏向した枢動アーム（１.２.２）は、バレルカラー（２.２.１）と係合してプレフィルドシリンジ（２）を支持ボディ（１.２）にロックするように配置されることを特徴とする、請求項６〜８のいずれか１項に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項１０】
圧縮ばね（１.４）は、支持ボディ（１.２）にロックされたプレフィルドシリンジ（２）を前進位置（ＰＡ）から安全位置（ＰＳ）まで駆動することが可能であり、外部ボディ（１.３）の第３のクリップ（１.３.８）は、第２のノッチ（１.２.５）へ突入して外部ボディ（１.３）を支持ボディ（１.２）にロックすることを特徴とする、請求項９に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【請求項１１】
ニードルシールド（１.１）は、シリンジバレル（２.２）の外径に対応する内径を含む第２の内側スリーブ（１.１.１）を含むことを特徴とする、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の注射デバイス（Ｉ）。
【国際調査報告】
2014503303.tif 000011
2014503303.tif 000012
2014503303.tif 000013