(57)【要約】  本発明は、非生物的ストレスに対する植物のストレス耐性を高め、植物成長を促進し、および／または植物収量を増加させるための一般式（Ｉ）の置換されているイソキノリノン類、イソキノリンジオン類、イソキノリントリオン類およびジヒドロイソキノリノン類または各場合でのそれらの塩（一般式（Ｉ）における基は、明細書で示される定義に相当する。）の使用、ならびに上記化合物の特別な製造方法に関するものである。    【化１】2014520776.tif 000126
2014520776.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
植物における非生物的ストレスに対する耐性を高めるための一般式（Ｉ）の置換されているイソキノリノン類、イソキノリンジオン類、イソキノリントリオン類およびジヒドロイソキノリノン類またはそれらの個々の塩の使用。
【化１】
2014520776.tif 000119
［式中、
Ｑは、
【化２】
2014520776.tif 000120
を表し、
Ｒ６からＲ２７はそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印は基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗは、酸素または硫黄を表し、
Ａ１は、Ｎ−Ｒ１２または基ＣＨＲ１３を表し、基Ｎ−Ｒ１２およびＣＨＲ１３におけるＲ１２およびＲ１３はそれぞれ、下記の定義による意味を有し、
Ａ２は、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ１６を表し、基Ｃ−Ｒ１６におけるＲ１６は各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ３は、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２４を表し、基Ｃ−Ｒ２４におけるＲ２４は各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ４は、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２５を表し、基Ｃ−Ｒ２５におけるＲ２５は各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は互いに独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルケニル、アルコキシ（アルキル）ホスホリル、アルキルチオ（アルキル）ホスホリル、アルキルアミノ（アルキル）ホスホリル、ビスアルキルアミノ（アルキル）ホスホリル、ビスアルコキシホスホリル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルケニル、ハロアルキルアルキニル、ヒドロキシハロアルキルアルキニル、ヒドロキシアルキルアルキニル、アルコキシアルキルアルキニル、トリスアルキルシリルアルキニル、ビスアルキル（アリール）シリルアルキニル、ビスアリール（アルキル）シリルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ヒドロチオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ビスアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、シクロアルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルアルコキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス（アルキル）アミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルイミノアミノ、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニルハロアルキルアミノ、アミノアルキルスルホニル、アミノハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｎ，Ｓ−ジアルキルスルホンイミドイル、Ｓ−アルキルスルホンイミドイル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、シクロアルキルスルホニルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノスルホニル、シクロアルキルアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルケニルアルコキシ、アルケニルオキシアルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、ビスアルキルアミノアルコキシ、シクロアルキルアミノアルコキシ、複素環−Ｎ−アルコキシ、アリールアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノアルキル、アミノアルケニル、アルコキシカルボニルアミノアルキル、トリス（アルキル）シリル、ビス（アルキル）アリールシリル、ビス（アルキル）アルキルシリルを表し、
Ｒ２およびＲ３はそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ３およびＲ４はそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ビスアルキルアミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ビスアルキルアミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、シアノアルキルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ハロゲン、アミノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、シクロアルケニルアミノカルボニル、シクロアルキル（アルキル）アミノカルボニル、アルキル（アルキル）アミノカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアルキル（アルキル）アミノカルボニル、アルキル（アルキニル）アミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、シアノアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アリール（アルキル）アミノカルボニル、ヘテロアリール（アルキル）アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、シクロアルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシ（アルキル）アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、アルキルオキシアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アリール（アルキル）アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアルキルアミノを表し、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、アミノ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリールアルキルアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、シアノアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、ビス（アルコキシカルボニル）アルケニルアミノ、ビスシアノアルケニルアミノ、アルコキシカルボニル（シアノ）アルケニルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、アリール（アルキル）アミノ、ビスアルキルアミノを表し、
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１は互いに独立に、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アルケニル、ハロアルケニルを表し、
Ｒ１２は、ヒドロキシル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノを表し、
Ｒ１３は、水素、アルコキシ、アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、ビスアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルアミノを表し、
Ｒ１４、Ｒ１５は互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアルキルアミノカルボニル、シアノアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９は互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ヒドロキシル、ヒドロチオ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ビス（アルキル）アミノアルキルカルボニルアミノ、アリールアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、アルキル−Ｎ−複素環−Ｎ、アルキル−Ｎ−ヘテロビシクロアルキル−Ｎ、ビスアルキルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アリールスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、シクロプロピルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、シクロアルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルアルコキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス（アルキル）アミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルイミノアミノ、複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、シクロアルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシ（アルキル）アミノカルボニルを表し、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３は互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルを表し、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７は互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アルケニル、アルキニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニルハロアルキルアミノ、アミノアルキルスルホニル、アミノハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、シクロアルコキシを表す。］
【請求項２】
式（Ｉ）において、
Ｑが、
【化３】
2014520776.tif 000121
を表し、
Ｒ６からＲ２７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印は基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素または硫黄を表し、
Ａ１が、Ｎ−Ｒ１２または基ＣＨＲ１３を表し、基Ｎ−Ｒ１２およびＣＨＲ１３におけるＲ１２およびＲ１３がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、
Ａ２が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ１６を表し、基Ｃ−Ｒ１６におけるＲ１６が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ３が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２４を表し、基Ｃ−Ｒ２４におけるＲ２４が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ４が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２５を表し、基Ｃ−Ｒ２５におけるＲ２５が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４がそれぞれ独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルアミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルイミノアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｎ，Ｓ−ジ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホンイミドイル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、複素環−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アリールシリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルシリルであり、
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ８）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノを表し、
Ｒ８が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ９が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１が互いに独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニルを表し、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノを表し、
Ｒ１３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノを表し、
Ｒ１４、Ｒ１５が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ヒドロキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−Ｎ−複素環−Ｎ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−Ｎ−ヘテロビシクリル−Ｎ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリールスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルイミノアミノ、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルを表し、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルを表し、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシを表す請求項１に記載の使用。
【請求項３】
式（Ｉ）において、
Ｑが、
【化４】
2014520776.tif 000122
を表し、
Ｒ６からＲ２７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印が、基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素または硫黄を表し、
Ａ１が、Ｎ−Ｒ１２または基ＣＨＲ１３を表し、基Ｎ−Ｒ１２およびＣＨＲ１３におけるＲ１２およびＲ１３がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、
Ａ２が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ１６を表し、基Ｃ−Ｒ１６におけるＲ１６が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ３が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２４を表し、基Ｃ−Ｒ２４におけるＲ２４が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ４が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２５を表し、基Ｃ−Ｒ２５におけるＲ２５が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４がそれぞれ独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、置換されていても良いフェニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルイミノアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｎ，Ｓ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホンイミドイル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、複素環−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、置換されていても良いフェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アミノ−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アリールシリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルシリルであり、
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ８が、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ９が、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１が互いに独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニルを表し、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノを表し、
Ｒ１３が、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ１４、Ｒ１５が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ヒドロキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−Ｎ−複素環−Ｎ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−Ｎ−ヘテロビシクリル−Ｎ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリールスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルイミノアミノ、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルを表し、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルを表し、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシを表す請求項１に記載の使用。
【請求項４】
非生物的ストレス因子に対する植物の抵抗性を高める上で有効な無毒の量での１以上の請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの個々の塩を施用することを含む植物の処理。
【請求項５】
前記非生物的ストレス条件が、干魃、低温および高温条件、乾燥ストレス、浸透圧ストレス、浸水、土壌塩分上昇、ミネラルへの曝露増加、オゾン条件、強い光条件、窒素栄養素の利用制限、リン栄養素の利用制限の群から選択される１以上の条件に相当する請求項４に記載の処理。
【請求項６】
殺虫剤、誘引剤、殺ダニ剤、殺菌剤、殺線虫剤、除草剤、成長調節剤、薬害軽減剤、植物の成熟度を調節する物質および殺細菌剤から選択される１以上の活性化合物と組み合わせての、植物および植物部分への噴霧施用での１以上の請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの個々の塩の使用。
【請求項７】
肥料と組み合わせての、植物および植物部分への噴霧施用での１以上の請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの個々の塩の使用。
【請求項８】
遺伝子組み換え品種、それらの種子、またはこれら品種が成長する耕作区域に施用するための、１以上の請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの個々の塩の使用。
【請求項９】
非生物的ストレス因子に対する植物の抵抗性を高めるための、１以上の請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの個々の塩を含む噴霧溶液の使用。
【請求項１０】
植物、植物の種子またはその植物が成長する区域への施用を含む、十分な無毒性の量の請求項１から３のうちのいずれか１項に記載の１以上の一般式（Ｉ）の化合物またはそれらの個々の塩を、相当する効果が望まれる区域に施用することを含む、有用植物、観賞植物、芝生類および樹木の群から選択される植物においてストレス耐性を高める方法。
【請求項１１】
前記のように処理した植物の非生物的ストレスに対する抵抗性が、他の要素については同一の生理的条件下での未処理植物と比較して少なくとも３％上昇する請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
下記式（Ｉ）の置換されているイソキノリノン類または該化合物の塩。
【化５】
2014520776.tif 000123
であって、
［式中、
Ｑは、
【化６】
2014520776.tif 000124
を表し、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印は基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗは、酸素または硫黄を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は互いに独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオを表し、
Ｒ４は、フェニルまたはハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロチオ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニルによってモノ置換されているか互いに独立に多置換されているフェニルを表し、
チオフェンまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているチオフェンを表し、
ピロールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているピロールを表し、
ピラゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているピラゾールを表し、
フランまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているフランを表し、
イソオキサゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているイソオキサゾールを表し、
チアゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているチアゾールを表し、
イミダゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているイミダゾールを表し、
イソチアゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているイソチアゾールを表し、
オキサゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているオキサゾールを表し、
アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニルを表し、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表す。］
【請求項１３】
Ｑが、
【化７】
2014520776.tif 000125
を表し、
Ｒ６およびＲ７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印が基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオを表し、
Ｒ４が、フェニルまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロチオ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）−ハロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニルによってモノ置換されているか互いに独立に多置換されているフェニルを表し、
チオフェンまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニルによって置換されているチオフェンを表し、
ピロールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているピロールを表し、
ピラゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているピラゾールを表し、
フランまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているフランを表し、
イソオキサゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているイソオキサゾールを表し、
チアゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているチアゾールを表し、
イミダゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているイミダゾールを表し、
イソチアゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているイソチアゾールを表し、
オキサゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているオキサゾールを表し、
アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）−ハロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニルを表し、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ６）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノを表す請求項１２に記載の置換されているイソキノリン類。
【請求項１４】
非生物的ストレス因子に対する植物の抵抗性を高める上で有効な量の１以上の請求項１２または１３に記載の置換されているイソキノリン類を含む、植物処理用噴霧溶液。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、非生物的ストレスに対する植物でのストレス耐性を高めるための、植物の成長を強めるための、および／または植物収量を増加させるための置換されているイソキノリノン類、イソキノリンジオン類、イソキノリントリオン類およびジヒドロイソキノリノン類またはそれらの個々の塩の使用、ならびに上記化合物を製造する選択された方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ある種の置換されているイソキノリノンが呼吸器障害に関係する活性化合物として用いることができることが知られている（ＷＯ２０１００３９０７９参照）。置換されているイソキノリノン類の抗炎症作用（ＵＳ７３９３９５５参照）、ヒスタミン−３−拮抗作用（ＵＳ２００９００６９３００参照）およびβ−セクレターゼ−阻害作用（ＷＯ２００９０４４０１９参照）も同様に記載されている。さらに、置換されているイソキノリノン類は、癌療法で、卒中に、または神経変性障害にも用いることが可能であることが知られている（ＷＯ２００２０９０３３４、ＷＯ２００２０９４７９０、ＷＯ２００４０３１１７１、ＷＯ２００４００９５５６、ＷＯ２００４０２４６９４、ＥＰ１３９６４８８参照）。さらに、縮合チアゾリル−およびオキサゾリルイソキノリノンを心血管および変性障害および炎症障害（ＷＯ２００９１５５４０２参照）のための活性化合物として用いることが可能であることが知られており、フェナントリジノンおよびアザフェナントリジノン型の縮合イソキノリノンの製造ならびにそれらの医薬活性化合物としての使用がＷＯ２００２４４１８３およびＷＯ９９／１６４９に記載されている。
【０００３】
置換されているイソキノリンジオン類およびイソキノリントリオン類を癌療法のための医薬活性化合物として用いることが可能であることが知られている（ＵＳ７７１３９９４参照）。さらに、ＷＯ２００９１１８７６５およびＷＯ９９／１１６４９には、ある種の置換されているジヒドロイソキノリノン類の製造について記載されている。ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼのファミリーからの酵素でのある種の置換されているイソキノリノン類およびジヒドロイソキノリノン類の選択性が、ＣｈｅｍＭｅｄＣｈｅｍ  ２００８，  ３，  ９１４に記載されている。さらに、置換されているジヒドロイソキノリノン類およびイソキノリンジオン類がカルシウムチャンネル遮断剤として使用可能であることが知られている（２０１０／０１７０４８参照）。
【０００４】
５個の環員を有する部分飽和複素環によって置換されているある種のイソキノリノン類およびジヒドロイソキノリノン類を殺虫活性化合物として使用可能であることも知られている（ＷＯ２００９１１２２７５参照）。
【０００５】
しかしながら、生物ストレスに対する植物のストレス耐性を高め、植物の成長を促進し、および／または植物収量を増加させるための、上記で引用の特許出願および特許公開に記載の置換されているイソキノリノン類、イソキノリンジオン類、イソキノリントリオン類およびジヒドロイソキノリノン類の使用については、これまで報告されていない。
【０００６】
植物が、特異的もしくは非特異的防護機構によって自然ストレス条件、例えば低温、熱、干魃、損傷、病原体攻撃（ウィルス、細菌、真菌、昆虫）などに対して、さらには除草剤に対して反応できることが知られている［Ｐｆｌａｎｚｅｎｂｉｏｃｈｅｍｉｅ，  ｐ．  ３９３−４６２，  Ｓｐｅｋｔｒｕｍ  Ａｋａｄｅｍｉｓｃｈｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ，  Ｈｅｉｄｅｌｂｅｒｇ，  Ｂｅｒｌｉｎ，  Ｏｘｆｏｒｄ，  Ｈａｎｓ  Ｗ．  Ｈｅｌｄｔ，  １９９６．；Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔｓ，  ｐ．  １１０２−１２０３，  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｓｔｓ，  Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，  Ｍａｒｙｌａｎｄ，  ｅｄｓ．  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｇｒｕｉｓｓｅｍ，  Ｊｏｎｅｓ，  ２０００］。
【０００７】
植物において、非生物的ストレス（例えば、低温、熱、干魃、塩害、洪水）に対する防御反応に関与する多くのタンパク質およびそれらをコードする遺伝子が知られている。これらの一部は、シグナル伝達連鎖の一部（例えば、転写因子、キナーゼ類、ホスファターゼ類）を形成しているか、植物細胞の生理的応答（例えば、イオン輸送、反応性酸素種の非活性化）。非生物的ストレス反応のシグナル伝達鎖遺伝子には特には、ＤＲＥＢおよびＣＢＦ類の転写因子などがある（Ｊａｇｌｏ−Ｏｔｔｏｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９８，  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２８０：１０４−１０６）。塩害ストレス反応にはＡＴＰＫ型およびＭＰ２Ｃ型のホスファターゼが関与する。さらに、塩害ストレスの場合、プロリンまたはショ糖のような浸透圧調節物質の生合成が活性化されることが多い。これには例えば、スクロースシンターゼおよびプロリントランスポーター（Ｈａｓｅｇａｗａ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０００，  Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ  ５１：４６３−４９９）が関与する。寒冷および干魃に対する植物のストレス防御は、一部の同一分子機構を利用する。重要な種類としてデヒドリン（Ｉｎｇｒａｍ  ａｎｄ  Ｂａｒｔｅｌｓ，  １９９６，  Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ  ４７：２７７−４０３、Ｃｌｏｓｅ，  １９９７，  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｐｌａｎｔ  １００：２９１−２９６）を含む後期胚発生に豊富なタンパク質（ＬＥＡタンパク質）と称されるものの蓄積が知られている。ストレスを加えた植物中に小気胞、タンパク質および膜構造を安定化するシャペロンが存在する（Ｂｒａｙ，  １９９３，  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  １０３：１０３５−１０４０）。さらに、酸化的ストレスの場合に生成する反応性酸素種（ＲＯＳ）を不活性化するアルデヒドデヒドロゲナーゼの誘発があることが非常に多い（Ｋｉｒｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００５，Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ  ５７：３１５−３３２）。
【０００８】
熱ショック因子（ＨＳＦ）および熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）は、熱ストレスの場合に活性化され、寒冷ストレスおよび干魃ストレスの場合には、ヒドリンの役割と同様のシャペロンとしての役割を果たす（Ｙｕ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００５，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  １９：３２８−３３３）。
【０００９】
植物にとって内因性であり、ストレス耐性または病原体防御に関与する多くのシグナル伝達物質がすでに知られている。この場合の例には、サリチル酸、安息香酸、ジャスモン酸またはエチレンなどがある［Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔｓ，  ｐ．８５０−９２９，  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｓｔｓ，  Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，  Ｍａｒｙｌａｎｄ，  ｅｄｓ．  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｇｒｕｉｓｓｅｍ，  Ｊｏｎｅｓ，  ２０００］。これらの物質またはそれの安定な合成誘導体および誘導構造の一部は、植物への外部施用または種子粉衣でも有効であり、植物のストレス耐性または病原体耐性の向上を生じさせる防御反応を活性化させる［Ｓｅｍｂｄｎｅｒ，  ａｎｄ  Ｐａｒｔｈｉｅｒ，  １９９３，  Ａｎｎ．  Ｒｅｖ．  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ．  Ｂｉｏｌ．  ４４：５６９−５８９）。
【００１０】
さらに、化学物質が非生物的ストレスに対する植物の耐性を向上させ得ることが知られている。このような物質は、種子粉衣、葉面噴霧または土壌処理のいずれかによって施用される。例えば、全身獲得耐性（ＳＡＲ）のエリシターまたはアブシジン酸誘導体を用いる処理によって作物植物の非生物的ストレス耐性を向上させることが記載されている（Ｓｃｈａｄｉｎｇ  ａｎｄ  Ｗｅｉ，  ＷＯ−２０００２８０５５；Ａｂｒａｍｓ  ａｎｄ  Ｇｕｓｔａ，  ＵＳ５２０１９３１；  Ａｂｒａｍｓ  ｅｔ  ａｌ．，  ＷＯ９７／２３４４１、  Ｃｈｕｒｃｈｉｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９８，  Ｐｌａｎｔ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｒｅｇｕｌ  ２５：３５−４５）。さらに、作物植物のストレス耐性に対する成長調節の効果が報告されている（Ｍｏｒｒｉｓｏｎ  ａｎｄ  Ａｎｄｒｅｗｓ，  １９９２，  Ｊ  Ｐｌａｎｔ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｒｅｇｕｌ  １１：１１３−１１７，  ＲＤ−２５９０２７）。この文脈で、成長調節性のナフチルスルホンアミド（４−ブロモ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ナフタレン−１−スルホンアミド）がアブシシン酸と同様にして、植物種子の発芽に影響することも知られている（Ｐａｒｋ  ｅｔ  ａｌ．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００９，  ３２４，  １０６８−１０７１）。別のナフチルスルホンアミドであるＮ−（６−アミノヘキシル）−５−クロロナフタレン−１−スルホンアミドが、低温ショックに曝露された植物におけるカルシウムレベルに影響することも知られている（Ｃｈｏｌｅｗａ  ｅｔ  ａｌ．  Ｃａｎ．  Ｊ．  Ｂｏｔａｎｙ  １９９７，  ７５，  ３７５−３８２）。
【００１１】
殺菌剤、特にストロビルリン類またはコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害薬の群からのものを施用することでも同様の効果が認められ、収穫量増加を伴うことも非常に多い（Ｄｒａｂｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＥ３５３４９４８，  Ｂａｒｔｌｅｔｔ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００２，  Ｐｅｓｔ  Ｍａｎａｇ  Ｓｃｉ  ６０：３０９）。低用量での除草剤グリホセートが一部の植物種の成長を刺激することも同様に知られている（Ｃｅｄｅｒｇｒｅｅｎ，  Ｅｎｖ．  Ｐｏｌｌｕｔｉｏｎ  ２００８，  １５６，  １０９９）。
【００１２】
浸透ストレスの場合、例えば、グリシンベタインまたはそれらの生化学的前駆体（例えば、コリン誘導体）のような浸透圧調節物質の施用の結果として、保護効果が認められている（Ｃｈｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０００，  Ｐｌａｎｔ  Ｃｅｌｌ  Ｅｎｖｉｒｏｎ  ２３：６０９−６１８，  Ｂｅｒｇｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＥ４１０３２５３）。植物における非生物的ストレス耐性を高める上での、例えば、ナフトール類およびキサンチン類のような抗酸化剤の効果も、すでに報告されている（Ｂｅｒｇｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＤ２７７８３２，  Ｂｅｒｇｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＤ２７７８３５）。しかし、これらの物質の抗ストレス効果の分子的原因についてはほとんど未知である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１３】
【特許文献１】ＷＯ２０１００３９０７９
【特許文献２】ＵＳ７３９３９５５
【特許文献３】ＵＳ２００９００６９３００
【特許文献４】ＷＯ２００９０４４０１９
【特許文献５】ＷＯ２００２０９０３３４
【特許文献６】ＷＯ２００２０９４７９０
【特許文献７】ＷＯ２００４０３１１７１
【特許文献８】ＷＯ２００４００９５５６
【特許文献９】ＷＯ２００４０２４６９４
【特許文献１０】ＥＰ１３９６４８８
【特許文献１１】ＷＯ２００９１５５４０２
【特許文献１２】ＷＯ２００２４４１８３
【特許文献１３】ＷＯ９９／１６４９
【特許文献１４】ＷＯ２００９１１８７６５
【特許文献１５】ＷＯ９９／１１６４９
【特許文献１６】２０１０／０１７０４８
【特許文献１７】ＷＯ２００９１１２２７５
【特許文献１８】Ｓｃｈａｄｉｎｇ  ａｎｄ  Ｗｅｉ，  ＷＯ−２０００２８０５５
【特許文献１９】Ａｂｒａｍｓ  ａｎｄ  Ｇｕｓｔａ，  ＵＳ５２０１９３１
【特許文献２０】Ａｂｒａｍｓ  ｅｔ  ａｌ．，  ＷＯ９７／２３４４１
【特許文献２１】Ｄｒａｂｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＥ３５３４９４８
【特許文献２２】Ｂｅｒｇｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＥ４１０３２５３
【特許文献２３】Ｂｅｒｇｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＤ２７７８３２
【特許文献２４】Ｂｅｒｇｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ＤＤ２７７８３５
【非特許文献】
【００１４】
【非特許文献１】ＣｈｅｍＭｅｄＣｈｅｍ  ２００８，  ３，  ９１４
【非特許文献２】Ｐｆｌａｎｚｅｎｂｉｏｃｈｅｍｉｅ，  ｐ．  ３９３−４６２，  Ｓｐｅｋｔｒｕｍ  Ａｋａｄｅｍｉｓｃｈｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ，  Ｈｅｉｄｅｌｂｅｒｇ，  Ｂｅｒｌｉｎ，  Ｏｘｆｏｒｄ，  Ｈａｎｓ  Ｗ．  Ｈｅｌｄｔ，  １９９６
【非特許文献３】Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔｓ，  ｐ．  １１０２−１２０３，  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｓｔｓ，  Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，  Ｍａｒｙｌａｎｄ，  ｅｄｓ．  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｇｒｕｉｓｓｅｍ，  Ｊｏｎｅｓ，  ２０００
【非特許文献４】Ｊａｇｌｏ−Ｏｔｔｏｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９８，  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２８０：１０４−１０６
【非特許文献５】Ｈａｓｅｇａｗａ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０００，  Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ  ５１：４６３−４９９
【非特許文献６】Ｉｎｇｒａｍ  ａｎｄ  Ｂａｒｔｅｌｓ，  １９９６，  Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ  ４７：２７７−４０３
【非特許文献７】Ｃｌｏｓｅ，  １９９７，  Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｐｌａｎｔ  １００：２９１−２９６
【非特許文献８】Ｂｒａｙ，  １９９３，  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  １０３：１０３５−１０４０
【非特許文献９】Ｋｉｒｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００５，Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ  Ｂｉｏｌ  ５７：３１５−３３２
【非特許文献１０】Ｙｕ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００５，  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  １９：３２８−３３３
【非特許文献１１】Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔｓ，  ｐ．８５０−９２９，  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｓｔｓ，  Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ，  Ｍａｒｙｌａｎｄ，  ｅｄｓ．  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｇｒｕｉｓｓｅｍ，  Ｊｏｎｅｓ，  ２０００
【非特許文献１２】Ｓｅｍｂｄｎｅｒ，  ａｎｄ  Ｐａｒｔｈｉｅｒ，  １９９３，  Ａｎｎ．  Ｒｅｖ．  Ｐｌａｎｔ  Ｐｈｙｓｉｏｌ．  Ｐｌａｎｔ  Ｍｏｌ．  Ｂｉｏｌ．  ４４：５６９−５８９
【非特許文献１３】Ｃｈｕｒｃｈｉｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９８，  Ｐｌａｎｔ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｒｅｇｕｌ  ２５：３５−４５
【非特許文献１４】Ｍｏｒｒｉｓｏｎ  ａｎｄ  Ａｎｄｒｅｗｓ，  １９９２，  Ｊ  Ｐｌａｎｔ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｒｅｇｕｌ  １１：１１３−１１７，  ＲＤ−２５９０２７
【非特許文献１５】Ｐａｒｋ  ｅｔ  ａｌ．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００９，  ３２４，  １０６８−１０７１
【非特許文献１６】Ｃｈｏｌｅｗａ  ｅｔ  ａｌ．  Ｃａｎ．  Ｊ．  Ｂｏｔａｎｙ  １９９７，  ７５，  ３７５−３８２
【非特許文献１７】Ｂａｒｔｌｅｔｔ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００２，  Ｐｅｓｔ  Ｍａｎａｇ  Ｓｃｉ  ６０：３０９
【非特許文献１８】Ｃｅｄｅｒｇｒｅｅｎ，  Ｅｎｖ．  Ｐｏｌｌｕｔｉｏｎ  ２００８，  １５６，  １０９９
【非特許文献１９】Ｃｈｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０００，  Ｐｌａｎｔ  Ｃｅｌｌ  Ｅｎｖｉｒｏｎ  ２３：６０９−６１８
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１５】
内因性ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼ類（ＰＡＲＰ）またはポリ−（ＡＤＰ−リボース）グリコヒドロラーゼ類（ＰＡＲＧ）の活性を変えることで非生物的ストレスに対する植物の耐性を高めることができることも知られている（ｄｅ  Ｂｌｏｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｔｈｅ  Ｐｌａｎｔ  Ｊｏｕｒｎａｌ，  ２００４，  ４１，  ９５；  Ｌｅｖｉｎｅ  ｅｔ  ａｌ．，  ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．  １９９８，  ４４０，  １；ＷＯ０００４１７３；ＷＯ０４０９０１４０）。
【００１６】
そのように、植物が非常に多様な異なる有害生物および／または天然の非生物的ストレスに対する有効な防御を生じさせることができるいくつかの内因性反応機序を有することが知られている。
【００１７】
現代の植物処理組成物に対しては、例えば毒性、選択性、施用量、残留物生成および好適な製造に関して生態学的および経済的要求が常に高くなっていることから、少なくとも一部の分野で、公知のものに勝る利点を有する新規な植物処理組成物を開発する必要が常にある。
【００１８】
従って、本発明の目的は、植物における非生物的ストレスに対する耐性を高め、植物成長の活性化をもたらし、および／または植物収量の増加に寄与するさらなる化合物を提供することにあった。
【課題を解決するための手段】
【００１９】
従って本発明は、植物における非生物的ストレスに対する耐性を高めるための一般式（Ｉ）の置換されているイソキノリノン類、イソキノリンジオン類、イソキノリントリオン類およびジヒドロイソキノリノン類またはそれらの個々の塩の使用を提供する。
【００２０】
【化１】
2014520776.tif 000003
式中、
Ｑは、
【００２１】
【化２】
2014520776.tif 000004
2014520776.tif 000005
を表し、
Ｒ６からＲ２７はそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印は基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗは、酸素または硫黄を表し、
Ａ１は、Ｎ−Ｒ１２または基ＣＨＲ１３を表し、基Ｎ−Ｒ１２およびＣＨＲ１３におけるＲ１２およびＲ１３はそれぞれ、下記の定義による意味を有し、
Ａ２は、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ１６を表し、基Ｃ−Ｒ１６におけるＲ１６は各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ３は、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２４を表し、基Ｃ−Ｒ２４におけるＲ２４は各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ４は、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２５を表し、基Ｃ−Ｒ２５におけるＲ２５は各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルケニル、アルコキシ（アルキル）ホスホリル、アルキルチオ（アルキル）ホスホリル、アルキルアミノ（アルキル）ホスホリル、ビスアルキルアミノ（アルキル）ホスホリル、ビスアルコキシホスホリル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルケニル、ハロアルキルアルキニル、ヒドロキシハロアルキルアルキニル、ヒドロキシアルキルアルキニル、アルコキシアルキルアルキニル、トリスアルキルシリルアルキニル、ビスアルキル（アリール）シリルアルキニル、ビスアリール（アルキル）シリルアルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アルケニルオキシアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ヒドロチオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ビスアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、シクロアルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルアルコキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス（アルキル）アミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルイミノアミノ、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニルハロアルキルアミノ、アミノアルキルスルホニル、アミノハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｎ，Ｓ−ジアルキルスルホンイミドイル、Ｓ−アルキルスルホンイミドイル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、シクロアルキルスルホニルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノスルホニル、シクロアルキルアルコキシ、アルキニルアルコキシ、アルケニルアルコキシ、アルケニルオキシアルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、ビスアルキルアミノアルコキシ、シクロアルキルアミノアルコキシ、複素環−Ｎ−アルコキシ、アリールアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノアルキル、アミノアルケニル、アルコキシカルボニルアミノアルキル、トリス（アルキル）シリル、ビス（アルキル）アリールシリル、ビス（アルキル）アルキルシリルであり、
Ｒ２およびＲ３はそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ３およびＲ４はそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシル、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ビスアルキルアミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ビスアルキルアミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、シアノアルキルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリールアルキルアミノカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ハロゲン、アミノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、シクロアルケニルアミノカルボニル、シクロアルキル（アルキル）アミノカルボニル、アルキル（アルキル）アミノカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアルキル（アルキル）アミノカルボニル、アルキル（アルキニル）アミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、シアノアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アリール（アルキル）アミノカルボニル、ヘテロアリール（アルキル）アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、シクロアルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシ（アルキル）アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、アルキルオキシアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、アリール（アルキル）アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアルキルアミノを表し、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、アミノ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリールアルキルアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、シアノアルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、ビス（アルコキシカルボニル）アルケニルアミノ、ビスシアノアルケニルアミノ、アルコキシカルボニル（シアノ）アルケニルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、アリール（アルキル）アミノ、ビスアルキルアミノを表し、
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１は互いに独立に、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アルケニル、ハロアルケニルを表し、
Ｒ１２は、ヒドロキシル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノを表し、
Ｒ１３は、水素、アルコキシ、アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、ビスアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルアミノを表し、
Ｒ１４、Ｒ１５は互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアルキルアミノカルボニル、シアノアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９は互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ヒドロキシル、ヒドロチオ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ビス（アルキル）アミノアルキルカルボニルアミノ、アリールアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、アルキル−Ｎ−複素環−Ｎ、アルキル−Ｎ−ヘテロビシクロアルキル−Ｎ、ビスアルキルアミノアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アリールスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、シクロプロピルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノ、シクロアルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルアルコキシカルボニルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス（アルキル）アミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリールアルキルイミノアミノ、複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、シクロアルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ビスアルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、アルコキシ（アルキル）アミノカルボニルを表し、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３は互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルを表し、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７は互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アルケニル、アルキニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニルハロアルキルアミノ、アミノアルキルスルホニル、アミノハロアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、シクロアルコキシを表す。
【００２２】
一般式（Ｉ）の化合物は、塩基性基、例えばアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノもしくはピリジノに好適な無機もしくは有機酸、例えば鉱酸、例えばＨＣｌ、ＨＢｒ、Ｈ２ＳＯ４、Ｈ３ＰＯ４またはＨＮＯ３、または有機酸、例えばギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、乳酸もしくはサリチル酸などのカルボン酸類または例えばｐ−トルエンスルホン酸などのスルホン酸類を加えることで塩を形成することができる。次に、これらの塩は、アニオンとしての酸の共役塩基を含む。
【発明を実施するための形態】
【００２３】
例えば、スルホン酸類またはカルボン酸類などの脱プロトン型で存在する好適な置換基は、アミノ基などの自体に関してプロトン化され得る基と内塩を形成することができる。本発明に従って使用される式（Ｉ）の化合物およびそれの塩は、以下において「一般式（Ｉ）の化合物」と称される。
【００２４】
好ましいものは、
Ｑが、
【００２５】
【化３】
2014520776.tif 000006
を表し、
Ｒ６からＲ２７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印は基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素または硫黄を表し、
Ａ１が、Ｎ−Ｒ１２または基ＣＨＲ１３を表し、基Ｎ−Ｒ１２およびＣＨＲ１３におけるＲ１２およびＲ１３がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、
Ａ２が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ１６を表し、基Ｃ−Ｒ１６におけるＲ１６が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ３が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２４を表し、基Ｃ−Ｒ２４におけるＲ２４が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ４が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２５を表し、基Ｃ−Ｒ２５におけるＲ２５が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４がそれぞれ独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ５−Ｃ８）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルアミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルイミノアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｎ，Ｓ−ジ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホンイミドイル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、複素環−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アミノ−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］シリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アリールシリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルシリルであり、
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ８）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノを表し、
Ｒ８が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ９が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１が互いに独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−ハロアルケニルを表し、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノを表し、
Ｒ１３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノを表し、
Ｒ１４、Ｒ１５が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ヒドロキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−Ｎ−複素環−Ｎ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル−Ｎ−ヘテロビシクリル−Ｎ、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリールスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルイミノアミノ、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル］アミノカルボニルを表し、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルを表し、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ８）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ８）−シクロアルコキシを表す一般式（Ｉ）の化合物またはそれの塩の本発明による使用である。
【００２６】
特に好ましいものは、
Ｑが、
【００２７】
【化４】
2014520776.tif 000007
を表し、
Ｒ６からＲ２７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印が、基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素または硫黄を表し、
Ａ１が、Ｎ−Ｒ１２または基ＣＨＲ１３を表し、基Ｎ−Ｒ１２およびＣＨＲ１３におけるＲ１２およびＲ１３がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、
Ａ２が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ１６を表し、基Ｃ−Ｒ１６におけるＲ１６が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ３が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２４を表し、基Ｃ−Ｒ２４におけるＲ２４が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ４が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２５を表し、基Ｃ−Ｒ２５におけるＲ２５が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４がそれぞれ独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、置換されていても良いフェニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ５−Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルイミノアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｎ，Ｓ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホンイミドイル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、複素環−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、置換されていても良いフェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アミノ−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アリールシリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルシリルを表し、
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ８が、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ９が、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲンを表し、
Ｒ１０、Ｒ１１が互いに独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−ハロアルケニルを表し、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノを表し、
Ｒ１３が、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシ、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ１４、Ｒ１５が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アミノ、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ヒドロキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−Ｎ−複素環−Ｎ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−Ｎ−ヘテロビシクリル−Ｎ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリールスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルイミノアミノ、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルを表し、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルを表し、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７が互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシを表す一般式（Ｉ）の化合物またはそれの塩の本発明による使用である。
【００２８】
非常に特に好ましいものは、
Ｑが、
【００２９】
【化５】
2014520776.tif 000008
2014520776.tif 000009
を表し
Ｒ６からＲ２７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印が基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素を表し、
Ａ１が、Ｎ−Ｒ１２または基ＣＨＲ１３を表し、基Ｎ−Ｒ１２およびＣＨＲ１３におけるＲ１２およびＲ１３がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、
Ａ２が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ１６を表し、基Ｃ−Ｒ１６におけるＲ１６が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ３が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２４を表し、基Ｃ−Ｒ２４におけるＲ２４が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ａ４が、Ｎ（窒素）または基Ｃ−Ｒ２５を表し、基Ｃ−Ｒ２５におけるＲ２５が各場合で、下記の定義による意味を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４がそれぞれ独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、置換されていても良いフェニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ５−Ｃ６）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］ホスホリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ］ホスホリル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−ハロシクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルアミノ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルイミノアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｎ，Ｓ−ジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホンイミドイル、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、複素環−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、置換されていても良いフェニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アミノ−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アリールシリル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルシリルであり、
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から７員環を形成しており、
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している原子とともに、ヘテロ原子によって中断されていても良く、さらに置換されていても良い完全飽和、部分飽和もしくは完全不飽和の５から６員環を形成しており、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ６）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノを表し、
Ｒ８が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素を表し、
Ｒ９が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素を表し、
Ｒ１０、Ｒ１１が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−ハロアルケニルを表し、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノを表し、
Ｒ１３が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシ、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノ、アリールアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノを表し、
Ｒ１４、Ｒ１５が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニルを表し、
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、シアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ヒドロキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ−複素環−Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−Ｎ−ヘテロビシクリル−Ｎ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリールスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルイミノアミノ、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニルを表し、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３が互いに独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルを表し、
Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘタリールスルホニルアミノ、スルホニル−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルアミノ、アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシを表す一般式（Ｉ）の化合物またはそれの塩の本発明による使用であり、
さらに非常に特に好ましく挙げることができるものは、Ｑ−１が下記に挙げる基Ｑ−１．１からＱ−１．９８：
【００３０】
【化６】
2014520776.tif 000010
2014520776.tif 000011
2014520776.tif 000012
2014520776.tif 000013
のいずれかを表し、
Ｑ−２が下記に挙げる基Ｑ−２．１からＱ−２．４４：
【００３１】
【化７】
2014520776.tif 000014
2014520776.tif 000015
のいずれかを表し、
Ｑ−３が下記に挙げる基Ｑ−３．１からＱ−３．２０：
【００３２】
【化８】
2014520776.tif 000016
2014520776.tif 000017
のいずれかを表し、
Ｑ−５が下記に挙げる基Ｑ−５．１からＱ−５．７８：
【００３３】
【化９】
2014520776.tif 000018
2014520776.tif 000019
2014520776.tif 000020
2014520776.tif 000021
のいずれかを表し、
Ｑ−６が下記に挙げる基Ｑ−６．１からＱ−６．１３：
【００３４】
【化１０】
2014520776.tif 000022
のいずれかを表し、
Ｑ−７が下記に挙げる基Ｑ−７．１からＱ−７．３０：
【００３５】
【化１１】
2014520776.tif 000023
2014520776.tif 000024
のいずれかを表し、
Ｑ−８が下記に挙げる基Ｑ−８．１からＱ−８．３：
【００３６】
【化１２】
2014520776.tif 000025
のいずれかを表し、
Ｑ−９が下記に挙げる基Ｑ−９．１からＱ−９．１５：
【００３７】
【化１３】
2014520776.tif 000026
のいずれかを表す式（Ｉ）の化合物である。
【００３８】
一般式（Ｉ）の特定の上記の置換されているイソキノリノン類も同様に、先行技術においてまだ知られていない。従って、本発明のさらに別の部分は、下記式（Ｉ）の置換されているイソキノリノン類またはそれの塩：
【００３９】
【化１４】
2014520776.tif 000027
であって、
Ｑが、
【００４０】
【化１５】
2014520776.tif 000028
を表し、
Ｒ６およびＲ７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印は基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素または硫黄、好ましくは酸素を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオを表し、
Ｒ４が、フェニルまたはハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロチオ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニルによってモノ置換されているか互いに独立に多置換されているフェニルを表し、
チオフェンまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているチオフェンを表し、
ピロールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているピロールを表し、
ピラゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているピラゾールを表し、
フランまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているフランを表し、
イソオキサゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているイソオキサゾールを表し、
チアゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているチアゾールを表し、
イミダゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているイミダゾールを表し、
イソチアゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているイソチアゾールを表し、
オキサゾールまたはハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロチオ、ニトロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、置換されていても良いフェニル、ヘテロアリールによって置換されているオキサゾールを表し、
アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−ハロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニルを表し、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ７）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ７）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ７）−アルキルアミノを表すものである。
【００４１】
本発明はさらに好ましくは、
Ｑが、
【００４２】
【化１６】
2014520776.tif 000029
を表し、
Ｒ６およびＲ７がそれぞれ、下記の定義による意味を有し、矢印が基Ｎ−Ｒ５への結合を表し、
Ｗが、酸素を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が互いに独立に、水素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオを表し、
Ｒ４が、フェニルまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロチオ、チオシアナト、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルカルボニルオキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）−ハロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニルによってモノ置換されているか互いに独立に多置換されているフェニルを表し、
チオフェンまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシ、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニルによって置換されているチオフェンを表し、
ピロールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているピロールを表し、
ピラゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているピラゾールを表し、
フランまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているフランを表し、
イソオキサゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているイソオキサゾールを表し、
チアゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているチアゾールを表し、
イミダゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているイミダゾールを表し、
イソチアゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているイソチアゾールを表し、
オキサゾールまたはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ヘテロアリール、さらに置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシによって置換されているオキサゾールを表し、
アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、アリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）−ハロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ヘテロアリール−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、トリス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アリールシリル−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ビス−アリール−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］シリル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニルを表し、
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ニトロ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アリール、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルホニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルスルフィニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、複素環カルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルまたは負電荷を表し、
Ｒ６が、水素、ヒドロキシ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ４−Ｃ６）−シクロアルケニルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル［（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、ヘテロアリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−Ｎ−複素環−Ｎ−カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルコキシカルボニル、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノを表し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリールヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルオキシ、アリールアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノカルボニル、複素環−Ｎ−カルボニル、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノカルボニル、ビス−［（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル］−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノ、ビス−シアノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル（シアノ）−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、アリールアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルアミノ、アリール［（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル］アミノ、ビス−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノを表す一般式（Ｉ）の化合物またはそれの塩を提供する。
【００４３】
一般用語でまたは好ましい領域で上記で言及されている基の定義は、式（Ｉ）の最終生成物とそれに応じてそれの製造に各場合で必要な原料もしくは中間体の両方に当てはまる。これらの基の定義は、所望に応じて互いに結合することができ、すなわち所定の好ましい範囲間の組み合わせなどがあり得る。
【００４４】
本発明による化合物に関しては、上記およびさらに下記で用いられる用語について説明する。これらは、当業者によって熟知されており、特には以下で説明される定義を有する。
【００４５】
「アルコキシ」は酸素原子を介して結合したアルキル基であり、アルケニルオキシは酸素原子を介して結合したアルケニル基であり、アルキニルオキシは酸素原子を介して結合したアルキニル基であり、シクロアルキルオキシは酸素原子を介して結合したシクロアルキル基であり、シクロアルケニルオキシは酸素原子を介して結合したシクロアルケニル基である。
【００４６】
「アリール」という用語は、好ましくは６から１４個、特別には６から１０個の環炭素原子を有する置換されていても良い単環式、二環式もしくは多環式芳香族系を意味し、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントレニルなど、好ましくはフェニルである。
【００４７】
「置換されていても良いアリール」という用語は、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、フルオレニル、ビフェニリルなどの多環系も含み、その場合に結合箇所は芳香族系上である。系統的用語では、「アリール」は「置換されていても良いフェニル」という用語によっても包含される。
【００４８】
複素環基（複素環）は、少なくとも一つの複素環（＝少なくとも１個の炭素原子がヘテロ原子によって、好ましくはＮ、Ｏ、Ｓ、Ｐ、Ｂ、Ｓｉ、Ｓｅの群からのヘテロ原子によって置き換わっている炭素環）を含み、それは飽和、不飽和、部分飽和またはヘテロ芳香族であり、置換されていないか置換されていることができ、その場合に結合箇所は環原子に位置している。複素環基または複素環が置換されていても良い場合、それは他の炭素環または複素環に縮合していることができる。置換されていても良い複素環には、例えば８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニルまたは１−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルなどの多環系もある。置換されていても良い複素環の場合、スピロ環状系も含まれ、例えば１−オキサ−５−アザスピロ［２．３］ヘキシルである。異なった定義がなされていない限り、複素環は好ましくは３から９個の環原子、特別には３から６個の環原子、および複素環においては１以上、好ましくは１から４個、特別には１、２もしくは３個の好ましくはＮ、ＯおよびＳの群からのヘテロ原子を含み、ただし２個の酸素原子が直接隣接すべきではなく、例えばＮ、ＯおよびＳの群からの１個のヘテロ原子を有し、１−もしくは２−もしくは３−ピロリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−２−もしくは３−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−もしくは２−もしくは３−イル、１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−ピペリジニル；２，３，４，５−テトラヒドロピリジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イルもしくは６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，４−ジヒドロピリジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−イル；２，３−ジヒドロピリジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；２，５−ジヒドロピリジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル、１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−アゼパニル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−イル；３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−もしくは−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，７−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−もしくは−２−もしくは３−もしくは４−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−もしくは−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；１Ｈ−アゼピン−１−もしくは−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；３Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４Ｈ−アゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル、２−もしくは３−オキソラニル（＝２−もしくは３−テトラヒドロフラニル）；２，３−ジヒドロフラン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，５−ジヒドロフラン−２−もしくは３−イル、２−もしくは３−もしくは４−オキサニル（＝２−もしくは３−もしくは４−テトラヒドロピラニル）；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；２Ｈ−ピラン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；４Ｈ−ピラン−２−もしくは３−もしくは４−イル、２−もしくは３−もしくは４−オキセパニル；２，３，４，５−テトラヒドロオキセピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロオキセピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロオキセピン−２−もしくは３−もしくは４−イル；２，３−ジヒドロオキセピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５−ジヒドロオキセピン−２−もしくは３−もしくは４−イル；２，５−ジヒドロオキセピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；オキセピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２−もしくは３−テトラヒドロチオフェニル；２，３−ジヒドロチオフェン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，５−ジヒドロチオフェン−２−もしくは３−イル；テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−もしくは３−もしくは４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−チオピラン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；２Ｈ−チオピラン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；４Ｈ−チオピラン−２−もしくは３−もしくは４−イルである。好ましい３員および４員複素環は、例えば、１−もしくは２−アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、１−もしくは２−もしくは３−アゼチジニル、２−もしくは３−オキセタニル、２−もしくは３−チエタニル、１，３−ジオキセタン−２−イルである。「複素環」のさらに別の例は、Ｎ、ＯおよびＳの群からの２個のヘテロ原子を有する部分水素化もしくは完全水素化複素環基であり、例えば１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−ピラゾリジニル；４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−イミダゾリジニル；２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−イル；２，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−もしくは２−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−もしくは２−もしくは４−もしくは５−イル；ヘキサヒドロピリダジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−１−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロピリダジン−３−もしくは４−イル；３，４−ジヒドロピリダジン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロピリダジン−３−もしくは４−イル；１，６−ジヒドロピリダジン−１−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；ヘキサヒドロピリミジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−イル；１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−もしくは２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン−１−もしくは２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，６−ジヒドロピリミジン−１−もしくは２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，２−ジヒドロピリミジン−１−もしくは２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；２，５−ジヒドロピリミジン−２−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロピリミジン−４−もしくは５−もしくは６−イル；１，４−ジヒドロピリミジン−１−もしくは２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１−もしくは２−もしくは３−ピペラジニル；１，２，３，６−テトラヒドロピラジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−イル；１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，２−ジヒドロピラジン−１−もしくは２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−イル；１，４−ジヒドロピラジン−１−もしくは２−もしくは３−イル；２，３−ジヒドロピラジン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−イル；２，５−ジヒドロピラジン−２−もしくは３−イル；１，３−ジオキソラン−２−もしくは４−もしくは５−イル；１，３−ジオキソール−２−もしくは４−イル；１，３−ジオキサン−２−もしくは４−もしくは５−イル；４Ｈ−１，３−ジオキシン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，４−ジオキサン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−イル；１，４−ジオキシン−２−もしくは３−イル；１，２−ジチオラン−３−もしくは４−イル；３Ｈ−１，２−ジチオール−３−もしくは４−もしくは５−イル；１，３−ジチオラン−２−もしくは４−イル；１，３−ジチオール−２−もしくは４−イル；１，２−ジチアン−３−もしくは４−イル；３，４−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロ−１，２−ジチイン−３−もしくは４−イル；１，２−ジチイン−３−もしくは４−イル；１，３−ジチアン−２−もしくは４−もしくは５−イル；４Ｈ−１，３−ジチイン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；イソオキサゾリジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，３−ジヒドロイソオキサゾール−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，５−ジヒドロイソオキサゾール−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロイソオキサゾール−３−もしくは４−もしくは５−イル；１，３−オキサゾリジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−もしくは４−もしくは５−イル；１，２−オキサジナン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−オキサジン−２−もしくは
３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２−オキサジン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；２Ｈ−１，２−オキサジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；６Ｈ−１，２−オキサジン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；４Ｈ−１，２−オキサジン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；１，３−オキサジナン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−オキサジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−オキサジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；２Ｈ−１，３−オキサジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；６Ｈ−１，３−オキサジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；４Ｈ−１，３−オキサジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；モルホリン−２−もしくは３−もしくは４−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−イル；２Ｈ−１，４−オキサジン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−イル；４Ｈ−１，４−オキサジン−２−もしくは３−イル；１，２−オキシアゼパン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；６，７−ジヒドロ−１，２−オキサゼピン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；１，２−オキサゼピン−３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；１，３−オキシアゼパン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；６，７−ジヒドロ−１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；１，３−オキサゼピン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；１，４−オキシアゼパン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，４，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５，６，７−テトラヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，５−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；４，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；６，７−ジヒドロ−１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；１，４−オキサゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；イソチアゾリジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，３−ジヒドロイソチアゾール−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，５−ジヒドロイソチアゾール−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロイソチアゾール−３−もしくは４−もしくは５−イル；１，３−チアゾリジン−−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，３−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−イル；２，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−もしくは４−もしくは５−イル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−もしくは４−もしくは５−イル；１，３−チアジナン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−もしくは３−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−チアジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，３−チアジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；２Ｈ−１，３−チアジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；６Ｈ−１，３−チアジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イル；４Ｈ−１，３−チアジン−２−もしくは４−もしくは５−もしくは６−イルである。「複素環」のさらに別の例は、Ｎ、ＯおよびＳの群からの３個のヘテロ原子を有する部分水素化もしくは完全水素化複素環基であり、例えば１，４，２−ジオキサゾリジン−２−もしくは３−もしくは５−イル；１，４，２−ジオキサゾール−３−もしくは５−イル；１，４，２−ジオキサジナン−２−もしくは−３−もしくは５−もしくは６−イル；５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−もしくは５−もしくは６−イル；１，４，２−ジオキサジン−３−もしくは５−もしくは６−イル；１，４，２−ジオキシアゼパン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキシアゼピン−３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３−ジヒドロ−７Ｈ−１，４，２−ジオキシアゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，４，２−ジオキシアゼピン−２−もしくは３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；５Ｈ−１，４，２−ジオキシアゼピン−３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イル；７Ｈ−１，４，２−ジオキシアゼピン−３−もしくは５−もしくは６−もしくは７−イルである。
【００４９】
基本構造が基のリスト（＝群）または一般的に定義される基の群からの「１以上の基によって」置換されている場合、それは各場合で、複数の同一および／または構造的に異なる基による同時置換を含む。
【００５０】
部分飽和または完全飽和窒素複素環の場合、それが、炭素を介して、または窒素を介して分子の残りの部分に連結されていることができる。
【００５１】
置換されている複素環基に好適な置換基は、下記で後に具体的に挙げられる置換基であり、オキソおよびチオキソもある。そして、環炭素原子上の置換基としてのオキソ基は、例えば、複素環におけるカルボニル基である。結果的に、ラクトン類およびラクタム類も好ましく含まれる。オキソ基は、各種酸化状態で存在し得る環ヘテロ原子上に、例えばＮおよびＳ上に存在しても良く、その場合、それらは複素環において例えば２価の基Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）（簡略してＳＯとも記載される）およびＳ（Ｏ）２（簡略してＳＯ２とも記載される）を形成している。−Ｎ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）−基の場合、各場合で両方のエナンチオマーが含まれる。
【００５２】
本発明によれば、「ヘテロアリール」という表現は、ヘテロ芳香族化合物、すなわち完全不飽和芳香族複素環化合物、好ましくは１から４個、好ましくは１個もしくは２個の同一もしくは異なるヘテロ原子、好ましくはＯ、ＳまたはＮを有する５から７員環を表す。本発明におけるヘテロアリールは、例えば１Ｈ−ピロール−１−イル；１Ｈ−ピロール−２−イル；１Ｈ−ピロール−３−イル；フラン−２−イル；フラン−３−イル；チエン−２−イル；チエン−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル；１Ｈ−イミダゾール−２−イル；１Ｈ−イミダゾール−４−イル；１Ｈ−イミダゾール−５−イル；１Ｈ−ピラゾール−１−イル；１Ｈ−ピラゾール−３−イル；１Ｈ−ピラゾール−４−イル；１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，２，３−オキサジアゾール−４−イル、１，２，３−オキサジアゾール−５−イル、１，２，５−オキサジアゾール−３−イル、アゼピニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ピラジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、１，２，３−トリアジン−５−イル、１，２，４−、１，３，２−、１，３，６−および１，２，６−オキサジニル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１，３−オキサゾール−４−イル、１，３−オキサゾール−５−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、オキセピニル、チエピニル、１，２，４−トリアゾロニルおよび１，２，４−ジアゼピニル、２Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、１，２，３，４−オキサトリアゾール−５−イル、１，２，３，４−チアトリアゾール−５−イル、１，２，３，５−オキサトリアゾール−４−イル、１，２，３，５−チアトリアゾール−４−イルである。本発明によるヘテロアリール基も、１以上の同一もしくは異なる基によって置換されていても良い。２個の隣接する炭素原子が別の芳香環の一部である場合、その系は縮合ヘテロ芳香族系であり、例えばベンゾ縮合または多環式ヘテロ芳香族である。好ましい例は、キノリン類（例えばキノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、キノリン−８−イル）；イソキノリン類（例えばイソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、イソキノリン−６−イル、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル）；キノキザリン；キナゾリン；シンノリン；１，５−ナフチリジン；１，６−ナフチリジン；１，７−ナフチリジン；１，８−ナフチリジン；２，６−ナフチリジン；２，７−ナフチリジン；フタラジン；ピリドピラジン類；ピリドピリミジン類；ピリドピリダジン類；プテリジン類；ピリミドピリミジン類である。ヘテロアリールの例には、１Ｈ−インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、１−ベンゾフラン−３−イル、１−ベンゾフラン−４−イル、１−ベンゾフラン−５−イル、１−ベンゾフラン−６−イル、１−ベンゾフラン−７−イル、１−ベンゾチオフェン−２−イル、１−ベンゾチオフェン−３−イル、１−ベンゾチオフェン−４−イル、１−ベンゾチオフェン−５−イル、１−ベンゾチオフェン−６−イル、１−ベンゾチオフェン−７−イル、１Ｈ−インダゾール−１−イル、１Ｈ−インダゾール−３−イル、１Ｈ−インダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−インダゾール−２−イル、２Ｈ−インダゾール−３−イル、２Ｈ−インダゾール−４−イル、２Ｈ−インダゾール−５−イル、２Ｈ−インダゾール−６−イル、２Ｈ−インダゾール−７−イル、２Ｈ−イソインドール−２−イル、２Ｈ−イソインドール−１−イル、２Ｈ−イソインドール−３−イル、２Ｈ−イソインドール−４−イル、２Ｈ−イソインドール−５−イル、２Ｈ−イソインドール−６−イル；２Ｈ−イソインドール−７−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−６−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−７−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−４−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル、１，３−ベンゾオキサゾール−７−イル、１，３−ベンゾチアゾール−２−イル、１，３−ベンゾチアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアゾール−５−イル、１，３−ベンゾチアゾール−６−イル、１，３−ベンゾチアゾール−７−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール−４−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール−６−イル、１，２−ベンゾイソオキサゾール−７−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール−３−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール−４−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール−５−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール−６−イル、１，２−ベンゾイソチアゾール−７−イルの群からの５員もしくは６員ベンゾ縮合環もある。
【００５３】
「ハロゲン」という用語は、例えばフッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。その用語を基について使用する場合、「ハロゲン」は、例えばフッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意味する。
【００５４】
本発明によれば、「アルキル」は、モノ置換もしくは多置換されていても良い直鎖もしくは分岐の鎖状飽和ヒドロカルビル基を意味する。好ましい置換基は、ハロゲン原子、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アミノまたはニトロ基であり、特に好ましいものはメトキシ、メチル、フルオロアルキル、シアノ、ニトロ、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。
【００５５】
「ハロアルキル」、「−アルケニル」および「−アルキニル」は、それぞれ同一もしくは異なるハロゲン原子によって部分置換もしくは完全置換されているアルキル、アルケニルおよびアルキニルを意味し、例えばモノハロアルキル、例えばＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＣｌＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ；パーハロアルキル、例えばＣＣｌ３、ＣＣｌＦ２、ＣＦＣｌ２，ＣＦ２ＣＣｌＦ２、ＣＦ２ＣＣｌＦＣＦ３；ポリハロアルキル、例えばＣＨ２ＣＨＦＣｌ、ＣＦ２ＣＣｌＦＨ、ＣＦ２ＣＢｒＦＨ、ＣＨ２ＣＦ３であり；ここで、パーハロアルキルという用語は、パーフルオロアルキルという用語も含む。
【００５６】
ハロゲン置換されているアルキルの１例として挙げられる「フルオロアルキル」は、少なくとも１個のフッ素原子が可能な位置の一つに存在する直鎖または分岐鎖、飽和およびフッ素置換されている炭化水素基を意味する。
【００５７】
パーハロゲン化アルキルの１例として挙げられる「パーフルオロアルキル」は、直鎖または分岐鎖、飽和および完全フッ素置換された炭化水素基、例えばＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３を意味する。
【００５８】
部分ハロゲン化アルキルの１例として挙げられる「部分フッ素化アルキル」は、フッ素によってモノ置換もしくは多置換されており、対象のフッ素原子が直鎖もしくは分岐の炭化水素鎖の１以上の異なる炭素原子上の置換基として存在し得る直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素を意味し、例えばＣＨＦＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦＣＦ２ＣＦ３である。
【００５９】
「部分フッ素化ハロアルキル」は、少なくとも１個のフッ素原子を含む各種ハロゲン原子によって置換されており、存在しても良い他のハロゲン原子がフッ素、塩素または臭素、ヨウ素の群から選択される直鎖もしくは分岐の飽和炭化水素を意味する。対象のハロゲン原子は、直鎖もしくは分岐ヒドロカルビル鎖の１以上の異なる炭素原子上の置換基として存在し得る。部分フッ素化ハロアルキルは、少なくとも１個のフッ素原子を含むハロゲンによる直鎖もしくは分岐鎖の完全置換も含む。
【００６０】
ハロアルコキシは、例えばＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３およびＯＣＨ２ＣＨ２Ｃｌであり、その状況はハロアルケニルおよび他のハロゲン置換された基に相応に当てはまる。
【００６１】
例として本明細書で言及される「（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル」という表現は、炭素原子について記載の範囲に従って１から４個の炭素原子を有するアルキルについての省略表記法であり、すなわち、メチル基、エチル基、１−プロピル基、２−プロピル基、１−ブチル基、２−ブチル基、２−メチルプロピル基またはｔｅｒｔ−ブチル基を含む。それより大きい記載範囲の炭素原子を有するアルキル基、例えば「（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル」は、それに応じて、より大きい炭素原子数を有する直鎖または分枝アルキル基、すなわち例を挙げれば５個および６個の炭素原子を有するアルキル基も更に包含する。
【００６２】
具体的な記載がない限り、複合基を含むヒドロカルビル基、例えばアルキル基、アルケニル基およびアルキニル基については、１から６個の炭素原子、または２から６個の炭素原子を有する低級炭素骨格が好ましい。複合基を含むアルキル基、例えばアルコキシ基、ハロアルキル基などは、例えばメチル基、エチル基、ｎ−プロピルまたはｉ−プロピル基、ｎ−、ｉ−、ｔ−もしくは２−ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、例えばｎ−ヘキシル基、ｉ−ヘキシル基および１，３−ジメチルブチル基等、ヘプチル基、例えばｎ−へプチル基、１−メチルヘキシル基および１，４−ジメチルペンチル基であり、アルケニル基およびアルキニル基は、アルキル基に相当する可能な不飽和基として定義され、少なくとも１個の二重結合または三重結合が存在する。好ましいのは、１個の二重結合または三重結合を有する基である。
【００６３】
アルケニルは特には、１以上の累積二重結合を有する直鎖または分枝の鎖状炭化水素基、例えば１，３−ブタジエニルおよび１，４−ペンタジエニルだけでなく、１以上の累積二重結合を有するアレニルまたはクムレニル基、例えばアレニル（１，２−プロペジエニル）基、１，２−ブタジエニル基および１，２，３−ペンタトリエニル基も含む。アルケニルは、例えば、更なるアルキル基によって置換されていても良いビニル基、例えばプロプ−１−エン−１−イル、ブト−１−エン−１−イル、アリル、１−メチルプロプ−２−エン−１−イル、２−メチルプロプ−２−エン−１−イル、ブト−２−エン−１−イル、１−メチルブト−３−エン−１−イルおよび１−メチルブト−２−エン−１−イル、２−メチルプロプ−１−エン−１−イル、１−メチルプロプ−１−エン−１−イル、１−メチルプロプ−２−エン−１−イル、２−メチルプロプ−２−エン−１−イル、ブト−２−エン−１−イル、ブト−３−エン−１−イル、１−メチルブト−３−エン−１−イルまたは１−メチルブト−２−エン−１−イル、ペンテニル、２−メチルペンテニルまたはヘキセニルである。
【００６４】
アルキニルは特には、複数の三重結合を有するか、１以上の三重結合と１以上の二重結合を有する直鎖または分枝の鎖状炭化水素基、例えば１，３−ブタトリエニルまたは３−ペンテン−１−イン−１−イルも含む。（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニルは、例えばエチニル、プロパルギル、１−メチルプロプ−２−イン−１−イル、２−ブチニル、２−ペンチニルまたは２−ヘキシニル、好ましくはプロパルギル、ブト−２−イン−１−イル、ブト−３−イン−１−イルまたは１−メチルブト−３−イン−１−イルも含む。
【００６５】
「シクロアルキル」という用語は、３から８個の環炭素原子を有する炭素環式飽和環系、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを意味する。置換されていても良いシクロアルキルの場合、置換基を有する環状系が含まれ、シクロアルキル基上に二重結合を有する置換基、例えばメチリデンのようなアルキリデン基も含まれる。置換されていても良いシクロアルキルの場合、多環式脂肪族系も含まれ、例えばビシクロ［１．１．０］ブタン−１−イル、ビシクロ［１．１．０］ブタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−１−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−２−イル、ビシクロ［２．１．０］ペンタン−５−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル（ノルボルニル）、ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル、アダマンタン−１−イルおよびアダマンタン−２−イルが挙げられる。「（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル」という用語は、炭素原子について記載した範囲に相当する３から７個の炭素原子を有するシクロアルキルについての簡潔な表記法である。
【００６６】
置換されているシクロアルキルの場合、スピロ環脂肪族系も含まれ、例えばスピロ［２．２］ペント−１−イル、スピロ［２．３］ヘキス−１−イル、スピロ［２．３］ヘキス−４−イル、３−スピロ［２．３］ヘキス−５−イルがある。
【００６７】
「シクロアルケニル」は、好ましくは４から８個の炭素原子を有する炭素環式非芳香族部分不飽和環系、例えば１−シクロブテニル、２−シクロブテニル、１−シクロペンテニル、２−シクロペンテニル、３−シクロペンテニルまたは１−シクロヘキセニル、２−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、１，３−シクロヘキサジエニルまたは１，４−シクロヘキサジエニルを意味し、シクロアルケニル上に二重結合を有する置換基、例えばメチリデンのようなアルキリデン基も包含する。置換されていても良いシクロアルケニル基の場合、置換されているシクロアルキルについての説明が同様に当てはまる。
【００６８】
例えば（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキリデンの形態などの「アルキリデン」という用語は、二重結合を介して結合した直鎖もしくは分岐の鎖状ヒドロカルビル基の基を意味する。アルキリデンについての可能な結合箇所は、当然のことながら、２個の水素原子が二重結合によって置き換わり得る基本構造上の位置のみであり；基は、例えば＝ＣＨ２、＝ＣＨ−ＣＨ３、＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ３、＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５または＝Ｃ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ２Ｈ５である。シクロアルキリデンは、二重結合を介して結合した炭素環基である。
【００６９】
本発明によれば、「アリールスルホニル」は、置換されていても良いフェニルスルホニルまたは置換されていても良い多環式アリールスルホニル、この場合特には、置換されていても良いナフチルスルホニル、例えばハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルコキシ基によって置換されているものを表す。
【００７０】
本発明によれば、「シクロアルキルスルホニル」は、単独でまたはある化学基の構成要素として、好ましくは３から６個の炭素原子を有する置換されていても良いシクロアルキルスルホニルを表し、例えばシクロプロピルスルホニル、シクロブチルスルホニル、シクロペンチルスルホニルまたはシクロヘキシルスルホニルである。
【００７１】
本発明によれば、「アルキルスルホニル」は、単独でまたはある化学基の構成要素として、好ましくは１から８個または１から６個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルスルホニルを表し、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニルおよびｔｅｒｔ−ブチルスルホニルである。
【００７２】
本発明によれば、「アルキルチオ」は、単独でまたはある化学基の構成要素として、好ましくは１から８個、特に好ましくは１から６個の炭素原子を有する直鎖または分岐Ｓ−アルキルを表し、例えばメチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓｅｃ−ブチルチオおよびｔｅｒｔ−ブチルチオである。アルケニルチオは硫黄原子を介して結合したアルケニル基であり、アルキニルチオは硫黄原子を介して結合したアルキニル基であり、シクロアルキルチオは硫黄原子を介して結合したシクロアルキル基であり、シクロアルケニルチオは硫黄原子を介して結合したシクロアルケニル基である。
【００７３】
置換基の性質および結合に応じて、一般式（Ｉ）の化合物は、立体異性体として存在し得る。式（Ｉ）は、エナンチオマー、ジアステレオマー、ＺおよびＥ異性体などのそれらの特定の空間形態により定義される可能な全ての立体異性体を包含する。例えば、１つ以上のアルケニル基が存在する場合、ジアステレオマー（ＺおよびＥ異性体）が存在し得る。例えば１以上の不斉炭素原子が存在する場合、エナンチオマーおよびジアステレオマーが存在し得る。立体異性体は、一般的な分離法によって製造において得られた混合物から得ることができる。クロマトグラフィー分離は、エナンチオマー過剰率またはジアステレオマー過剰率を見いだすための分析的規模で、または生物試験のための試験試料を得るための分取規模でのいずれがで行うことができる。同様に、光学活性原料および／または補助剤を用いる立体選択的反応を用いることより、立体異性体を選択的に製造することも可能である。そこで本発明は、一般式（Ｉ）により包含されるが、それらの特定の立体異性型で示されない全ての立体異性体およびその混合物に関するものでもある。
【００７４】
置換されているイソキノリノン類、イソキノリンジオン類、イソキノリントリオン類およびジヒドロイソキノリノン類ならびにそれらの類縁体の合成
置換されているイソキノリノン類は、公知の方法によって製造することができる（ＣｈｅｍＭｅｄＣｈｅｍ  ２００８，  ３，  ９１４；Ｊ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  Ｅｘｐ．  Ｔｈｅｒ．  ２００３，  ３０５，  ９４３；Ｆａｒｍａｃｏ  ２００３，  ５８，  ８５１；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  ２００９，  ６５，  ４７５１；Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ  ２００９，  ７８，  ２９７９；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．  ２００９，  ５０，  ６４７６；ＷＯ２０１００３９０７９；ＷＯ２００２０９０３３４；ＷＯ２００４０３１１７１；ＷＯ２００４００９５５６；ＷＯ２００４０２４６９４；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  ２００７，  ６３，  ９４３７；Ｊ．  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍ．  ２００６，  ４３，  １１９５；Ｃｈｅｍ．  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．  Ｃｏｍｐ．  ２００５，  ４１，  １１０２；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．  ２００５，  ４６，  ８４３９；Ｊ．  Ｏｒｇ．  Ｃｈｅｍ．  ２００１，  ６６，  ８６８５参照）。フェナントリジノン類およびアザフェナントリジノン類の縮合下位群は、文献に記載の合成経路を介して取得可能であり（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  ２０１０，  ６６，  ５００８；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  ２００９，  ６５，  １０００９；Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００３，  ４６，  ３１３８；Ｂｉｏｏｒｇ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００６，  １４，  １３７８；Ｎｕｃｌ．  Ｍｅｄ．  Ｂｉｏｌ．  ２００５，  ３２，  ４３７；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  ２００６，  ６２，  ５８６２；Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．  ２００８，  ４９，  ４４６７；ＷＯ２００２４４１８３参照）、ピリド−、ピリミド−およびピラジノイミダゾイソキノリノンの縮合下位群も公知の合成経路を介して製造することができる（Ｊ．  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．  Ｃｈｅｍ．  １９８７，  ２４，  ５４９；Ｊ．  Ｃｏｍｂ．  Ｃｈｅｍ．  ２００７，  ９，  ９８２；Ｂｉｏｏｒｇ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．２００９，  １７，  ７５３７参照）。置換されているジヒドロイソキノリノンも同様に、文献から公知の方法によって製造することができる（ＣｈｅｍＭｅｄＣｈｅｍ  ２００８，  ３，  ９１４；Ａｎｔｉ−Ｃａｎｃｅｒ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓ．  １９９１，  ７，  １０７；Ｂｉｏｏｒｇ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  Ｌｅｔｔ．  ２００７，  １７，  ４５３；Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ２００９，  ２８０９、ＷＯ２０１００１７０４８；ＷＯ９９／１１６４９参照）。置換されているイソキノリントリオン類およびジオン類の合成も、文献に記載の製造方法を用いて行われる（Ｊ．  Ｃｈｅｍ  Ｓｏｃ．  Ｃｈｅｍ．  Ｃｏｍｍｕｎ．  ２００２，  ２３０６；Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００６，  ４９，  １６１３；ＷＯ２００４１１１０１０；Ｓｙｎｔｈ．  Ｃｏｍｍｕｎ．  １９９８，  ２８，  ３１９５；ＵＳ７７１３９９４参照）。イソキノリノン、イソキノリンジオン、イソキノリントリオンおよびジヒドロイソキノリノン核構造を構築するための文献から公知の各種製造経路が用いられ、場合により至適化されている。特定の詳細な合成例について次のセクションで詳細に説明する。使用および試行した合成経路は、市販のまたは容易に製造可能な合成ビルディングブロックから進行させる。
【００７５】
置換されているイソキノリン類を原料とする置換されているイソキノリノン類の合成において、対象のイソキノリン化合物を最初に、メタ−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）を用いて、好適な非プロトン性溶媒、例えばジクロロメタン（ＤＣＭ）、相当するイソキノリンＮ−オキサイドに変換し、次に高温で無水酢酸（Ａｃ２Ｏ）を用いて、所望の置換されているイソキノリノン（Ｉ）ａに変換する（図式１）。さらなる置換を有していても良い２−クロロイソキノリン類を、酢酸中で加熱することで、相当する置換されているイソキノリノン類（Ｉ）ａに変換することができる。あるいは、さらなる置換を有していても良い２−メチル安息香酸エステル類を、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）中でＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させてエナミン中間体を得ることができ、それは湿ったシリカゲルで、相当するクマリン誘導体を形成し、それからアンモニアとの反応によって本発明によるイソキノリノン類（Ｉ）ａを得ることができる。さらなる置換を有していても良い得られたシアノメチル安息香酸エステルは、好適な極性非プロトン性溶媒、例えばジクロロメタンまたはアセトニトリル（ＭｅＣＮ）中にて水素化ジイソブチルアルミニウム（ＤＩＢＡＬ−Ｈ）と反応させることで、本発明による相当するイソキノリノン類（Ｉ）ａに変換することができることから、置換されているイソキノリノン類を得る合成経路は、好適な非プロトン性溶媒中の元素状臭素および好適なフリーラジカル開始剤を用いて、さらなる置換を有していても良い２−メチル安息香酸エステル類の側鎖臭素化と、次にシアン化アンモニウムを利用して導入された臭素原子の置換によっても利用可能である（図式１）。
【００７６】
【化１７】
2014520776.tif 000030
酢酸水銀と次に元素状ヨウ素および好適なアルコール（例えばメタノールもしくはエタノール）および濃硫酸を用いたエステル化を用いて、置換されていても良いアリール−１，２−ジカルボン酸類を、さらなる置換を有していても良い相当する２−ヨード安息香酸エステルに変換することができる。好適な溶媒（例えばトリエチルアミンまたはトリエチルアミンとテトラヒドロフランの混合物）中、好適な末端アルキン類（例えばアリールアルキン類、ヘテロアリールアルキン類、アルキルシリルアルキン類またはアルキルアルキン類）、塩化銅（Ｉ）および触媒としてのビス−（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロライドを用いるソノガシラカップリングによって、さらなる置換を有していても良い２−ヨード安息香酸エステルを、相当するアルキン誘導体に変換することができる。さらなる置換を有していても良い対象の２−アルキニル安息香酸エステルをアセトン中にて硫酸水銀および濃硫酸と反応させることで、相当するクマリン誘導体への環化を行うことができ、後者は、次にアンモニアと反応させることで、本発明による置換されているイソキノリノン類Ｉ（ｂ）に変換することができる（図式２）。
【００７７】
【化１８】
2014520776.tif 000031
さらなる置換を有していても良い２−ヨードベンズアミド類の環化（環化は、好適な極性非プロトン性溶媒（例えばジメチルアセトアミド）中高温で酢酸パラジウム（Ｐｄ（ＯＡｃ）２）、トリシクロヘキシルホスフィン（ＰＣｙ３）を用いて可能である。）によって、置換されているイソキノリノン類Ｉ（ｃ）を得ることも可能である。置換されていても良いフェニルアセトアルデヒド類またはベンジルケトン類のエチルウレタンとの反応によって、カーバメート中間体が形成され、それを高温でさらに反応させることで、本発明による置換されているイソキノリノン類Ｉ（ｃ）に変換することができる（図式２）。位置Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４に塩素、臭素またはヨウ素置換基を有するイソキノリノン類（Ｉ）ａからｃは、遷移金属触媒反応を用いてさらに置換することができる。この種類の反応の選択された例を図式３に示してある。図式３における置換基Ｒは、これらが例示的な反応であることから、詳細には定義しない。導入される基での可能および好ましい置換基は、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４について上記で言及した定義から得られるものである。好適な溶媒（例えばトリエチルアミン（Ｅｔ３Ｎ）またはトリエチルアミンおよびテトラヒドロフランの混合物）中塩化銅（Ｉ）およびビス−（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロライドを用いるソノガシラカップリングによって、例えば、アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルシリルアルキニルまたはアルキルアルキニル基を導入し、標的分子（Ｉ）ｄを形成することができる。好適な溶媒系（トルエンおよび水など）中でのテトラキス−（トリフェニルホスフィン）パラジウムによるスズキカップリングによって、例えば、本発明によるアリール−、アルケニル−、シクロアルキル−またはヘテロアリール−置換されているイソキノリノン（Ｉ）ｅを製造することができる。
【００７８】
【化１９】
2014520776.tif 000032
置換されているイソキノリノン類は、好適な溶媒（例えば酢酸またはメタノール）中パラジウム／炭素系の触媒の存在下に水素と反応させることで、本発明による相当するジヒドロイソキノリノン類に変換することができる。メシル化インダノンオキシム類の転位によって、ジヒドロイソキノリノン類のさらなる合成法が提供される。好適な極性プロトン性溶媒（例えばメタノール）中のヒドロキシルアミンおよび酢酸ナトリウムとの反応と、次に好適な非プロトン性溶媒（例えばジクロロメタン）中でのメタンスルホニルクロライド（ＭｓＣｌ）およびトリエチルアミンとの反応によって、市販または容易に製造可能な置換されていても良いインダノン類を原料として、メシル化インダノンオキシム類を良好な収率で得ることができる。次に、これらの合成ビルディングブロックを、ベックマン転位（非プロトン性溶媒、例えばジクロロエタン（ＤＣＥ）中、ある種のルイス酸（例えば三フッ化ホウ素（ＢＦ３）、四塩化チタン、四塩化ジルコニウム）および好適な添加剤（例えば２，３−ジメチルプロピオニトリル、メタンスルホニルクロライド、シクロペンチルメチルエーテル）によって促進される。）で、本発明による置換されていても良いジヒドロイソキノリノン類Ｉ（ｆ）に変換することができる（図式４）。好適な非プロトン性溶媒（例えばトルエン）中高温でのジフェニルホスホリルアジド（ＤＰＰＡ）およびトリエチルアミンを用い、次に得られた粗生成物と三フッ化ホウ素／エーテラート錯体との反応によって、置換されていても良いジヒドロ桂皮酸類を、本発明によるジヒドロイソキノリノン類Ｉ（ｆ）に変換することができる。
【００７９】
【化２０】
2014520776.tif 000033
好適な非プロトン性溶媒（例えばジクロロメタン）中での置換されていても良いフェネチルアミン類と好適なクロルギ酸アルキルおよびトリエチルアミンとの反応、次に好適な縮合剤、例えばポリリン酸、塩化リン、五酸化リンまたはヘキサメチルジシロキサン（ＨＭＤＳＯ）を用いる縮合によって、置換されていても良いジヒドロイソキノリノン類Ｉ（ｆ）のさらなる合成手法が提供される（図式４）。
【００８０】
【化２１】
2014520776.tif 000034
フェナントリジン−６（５Ｈ）−オン型の置換されていても良い縮合イソキノリノン類は、２−クロロベンゾニトリル類および２−フルオロフェニルボロン酸類を原料として２段階反応によって製造することができる。マイクロ波条件下での好適な溶媒系（ジメチルホルムアミドなど）中における好適な塩基（例えばリン酸カリウム）を加えてテトラキス−（トリフェニルホスフィン）パラジウムを用いる、さらなる置換を有していても良い２−クロロベンゾニトリル類とさらなる置換を有していても良い２−フルオロフェニルボロン酸類とのスズキカップリングによって、ビスアリール中間体を製造することができ、それを、マイクロ波条件下で好適な溶媒（例えばｔｅｒｔ−ブタノール）中の水酸化カリウムを用いて、さらなる置換を有していても良い本発明によるフェナントリジン−６（５Ｈ）−オン類（Ｉ）ｇに変換することができる（図式５）。
【００８１】
アザフェナントリジノン型の置換されている縮合イソキノリノン類は、１例としてアミノアザフェナントリジノン類Ｉ（ｈ）の製造を用いる下記の同様の合成手順によって製造することができる。この場合、第１段階において、高温での好適な溶媒系（トルエン／エタノールなど）中における好適な塩基（例えば炭酸カリウム）を加えてテトラキス−（トリフェニルホスフィン）パラジウムを用いるさらなる置換を有していても良い２−アルキルアミドフェニルボロン酸類と２，６−ジクロロ−３−ニトロピリジンとのスズキカップリングを行う。次の段階では、高温で好適な極性非プロトン性溶媒（例えばテトラヒドロフラン）中にてジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）を用いて、生成した中間体のピリジン部分における塩素原子を、好適なアミンによって置換することができる。次に、なおも存在するニトロ基を、好適な溶媒（例えばメタノールまたは酢酸）中のパラジウム／炭素系の触媒の存在下で水素によって、または好適な溶媒中の塩化スズ（ＩＩ）を用いて還元することができる。低温で（例えば−７０℃で）好適な極性非プロトン性溶媒、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）中にて、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）を用いる得られたアリール化ビスアミノピリジンの最終環化によって、本発明による所望のアミノアザフェナントリジノン類Ｉ（ｈ）を得ることができる（図式６）。
【００８２】
【化２２】
2014520776.tif 000035
さらなる置換を有していても良いイミダゾイソキノリノン型の縮合イソキノリノン類Ｉ（ｉ）は、好適な極性プロトン性溶媒（例えばメタノール）中のｐ−トルエンスルホン酸（ＴｓＯＨ）を加えた、さらなる置換を有していても良い好適な２−ホルミル安息香酸アルキルとｔｅｒｔ−ブチルイソニトリルおよびさらなる置換を有していても良い好適なヘテロ芳香族アミンとの多成分反応、そして次にトリフルオロ酢酸−（ＴＦＡ−）介在縮合によって製造することができる（図式７）。アミノピリジン類以外にも、好適なヘテロ芳香族アミン類はさらなる置換を有していても良く、例えば、相当するアミノピリミジン類およびアミノピラジン類がある。
【００８３】
【化２３】
2014520776.tif 000036
さらなる置換を有していても良い６，７−ジヒドロ−８Ｈ−フロ［２′，３′：３，４］シクロヘプタ［１，２−ｃ］イソキノリン−８−オン型の多環式イソキノリノン類は、さらなる置換を有していても良い好適な２−ホルミル安息香酸類から製造することができる。好適な極性非プロトン性溶媒（例えばジオキサン）中過塩素酸の存在下における相当する２−ホルミル安息香酸アルキルとさらなる置換を有していても良いフランとの反応によって、ビスフリル付加物中間体を生成し、それを、好適な極性非プロトン性溶媒（例えばジクロロメタン＝ＤＣＭ）中での好適なアミン（例えば、ジシクロヘキシルカルボジイミド＝ＤＣＣまたはクロルギ酸イソブチルが介在）とのカップリングによってアミド中間体に変換し、それから、高温での好適な非プロトン性溶媒（例えばジクロロエタン、ベンゼンまたはトルエン）における酸介在縮合（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸または多孔質ポリスチレンに結合したｐ−トルエンスルホン酸を用いて）によって、所望のさらなる置換を有していても良い本発明による６，７−ジヒドロ−８Ｈ−フロ［２′，３′：３，４］シクロヘプタ［１，２−ｃ］イソキノリン−８−オン類Ｉ（ｋ）を形成する（図式８）。
【００８４】
【化２４】
2014520776.tif 000037
あるいは、ビスフリル中間体は、高温で好適な非プロトン性溶媒（例えばジクロロエタン、ベンゼンまたはトルエン）中の酸介在縮合（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸＝ｐ−ＴｓＯＨまたは多孔質ポリスチレンに結合したｐ−トルエンスルホン酸＝ＭＰ−ＴｓＯＨを用いて）によって、相当するフロ［２′，３′：３，４］シクロヘプタ［１，２−ｃ］イソクロメン−８（６Ｈ）−オンに変換することができる。次に、高温でホルムアミドと反応させることで、相当するさらなる置換を有していても良い本発明による６，７−ジヒドロ−８Ｈ−フロ［２′，３′：３，４］シクロヘプタ［１，２−ｃ］イソキノリン−８−オンＩ（ｋ）が形成される（図式８）。
【００８５】
さらなる置換を有していても良いイソキノリントリオン類は、２種類の異なる合成経路によって製造することができ、その経路によって置換されていても良いイソキノリンジオン類Ｉ（ｌ）および３−アシル−４−ヒドロキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン類Ｉ（ｑ）を得ることができる。さらなる置換を有していても良いベンズアミド類は、好適な非プロトン性溶媒（例えばトルエン）中でクロロアセチルクロライドを用いて、次に極性非プロトン性溶媒（例えばアセトニトリルまたはトルエン）中でのキサントゲン酸カリウムとの反応を用いて中間体に変換することができ、それから、高温での好適な溶媒（例えば１，２−ジクロロベンゼン）中のｔｅｒｔ−ブチルペルオキシドとの反応によって、所望のさらなる置換を有していても良い本発明によるイソキノリンジオン類Ｉ（ｌ）が生成される。これらのイソキノリンジオン類から、高温での好適な溶媒（例えばジオキサン）中にて好適な酸化剤（例えば二酸化セレン）を用いる酸化によって、相当するさらなる置換を有していても良い本発明によるイソキノリントリオン類Ｉ（ｍ）を得ることができる。
【００８６】
【化２５】
2014520776.tif 000038
好適な溶媒中、さらなる置換を有する好適なアミン成分（例えば、さらなるＯ−置換を有していても良いヒドロキシルアミン）と対象のイソキノリントリオン類を反応させることで、さらなる置換を有していても良い本発明による化合物Ｉ（ｎ）（例えば、さらなる置換を有していても良いイソキノリン−１，３，４（２Ｈ）−トリオン４−Ｏ−アルキルオキシム、または関連する化合物）を得ることができる。イソキノリンジオン類Ｉ（ｌ）は、さらなる置換を有していても良いアルデヒドを用いて、相当する４位にさらなる置換を有している本発明によるイソキノリンジオン類Ｉ（ｏ）（例えば、さらなる置換を有していても良い４−アリーリデンイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン類、４−アルキリデンイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン類または４−ヘテロアリーリデンイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン類）に変換することもでき、それから、好適な溶媒中でパラジウム／炭素系の触媒の存在下に水素を用いて水素化して、本発明による置換されているイソキノリンジオン類Ｉ（ｐ）を得ることができる。さらなる置換を有していても良い本発明によるイソキノリントリオン類Ｉ（ｍ）を得るための別途手法、炭酸カリウムおよび好適な極性非プロトン性溶媒（例えばアセトニトリル）の存在下での、さらなる置換を有していても良いフタルイミド類と好適なさらなる置換を有していても良い２−ハロメチルケトンとの反応によって得られる。メタノール中でナトリウムメトキシドとさらに反応させることで、３−アシル−４−ヒドロキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン類Ｉ（ｑ）が生成し、それは、ジメチルスルホキシド中にて高温で、または硫酸および硝酸の好適な混合物中で、さらなる置換を有していても良い本発明によるイソキノリントリオン類Ｉ（ｍ）に変換することができる。
【００８７】
一般式（Ｉ）の化合物の合成例
一般式（Ｉ）の本発明の化合物についての特定の詳細な合成例を下記に示す。言及される物質番号は、下記の表１から９に挙げた番号に相当する。下記の段落に記載の化学例において報告される１Ｈ  ＮＭＲ、１３Ｃ  ＮＭＲおよび１９Ｆ  ＮＭＲスペクトル測定データ（１Ｈ  ＮＭＲの場合は４００ＭＨｚおよび１３Ｃ  ＮＭＲの場合は１５０ＭＨｚおよび１９Ｆ  ＮＭＲの場合は３７５ＭＨｚ、溶媒：ＣＤＣｌ３、ＣＤ３ＯＤまたはｄ６−ＤＭＳＯ、内部標準：テトラメチルシランδ＝０．００ｐｐｍ）は、ブルカー（Ｂｒｕｋｅｒ）の装置で得たものであり、列記されるシグナルは、次の意味を有する。すなわち、ｂｒ＝広い；ｓ＝一重線、ｄ＝二重線、ｔ＝三重線、ｄｄ＝二重線の二重線、ｄｄｄ＝二重線の二重線の二重線、ｍ＝多重線、ｑ＝四重線、ｑｕｉｎｔ＝五重線、ｓｅｘｔ＝六重線、ｓｅｐｔ＝七重線、ｄｑ＝四重線の二重線、ｄｔ＝三重線の二重線である。ジアステレオマー混合物の場合、二つのジアステレオマーそれぞれの重要なシグナルまたは主要ジアステレオマーの特徴的シグナルを報告する。化学基について使用される略称は、次の通りであり、Ｍｅ＝ＣＨ３、Ｅｔ＝ＣＨ２ＣＨ３、ｔ−Ｈｅｘ＝Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３）２、ｔ−Ｂｕ＝Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−Ｂｕ＝分岐していないブチル、ｎ−Ｐｒ＝分岐していないプロピル、ｃ−Ｈｅｘ＝シクロヘキシルである。
【００８８】
Ｎｏ．Ｉ．１−１１７：３−アセチル−７−ブロモ−４−ヒドロキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン
【００８９】
【化２６】
2014520776.tif 000039
５−ブロモイソベンゾフラン−１，３−ジオン（１６．２１ｇ、１７．４ｍｍｏｌ）およびホルムアミド（４２．５ｍＬ、４８．２ｇ）の混合物を１２０℃で３時間撹拌し、冷却して室温とした後、氷水に加えた。得られた無色固体を濾過し、減圧下に濃縮した。これによって、５−ブロモフタルイミドを無色固体の形態で得た（１２．２６ｇ、理論量の７６％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．４５（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．０１（ｄｄ、１Ｈ）、７．９９（ｄ、１Ｈ）、７．７５（ｄ、１Ｈ）。５−ブロモフタルイミド（１．７６ｇ、７．８ｍｍｏｌ）を純粋エタノール（７５ｍＬ）に溶かし、混合物を加熱して６０℃とし、水酸化カリウム水溶液（４ｍＬ、１０．５ｍｍｏｌ）を滴下した。６０℃で３０分間撹拌後、氷浴を用いて反応混合物を急冷し、得られた沈殿無色固体を吸引濾過し、冷エタノールで洗浄し、真空乾燥した。このようにして、５−ブロモフタルイミド酸カリウム（１．０４ｇ、理論量の５０％）を無色固体の形態で得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）７．５９（ｄｄ、１Ｈ）、７．４５（ｄ、１Ｈ）、７．２９（ｄ、１Ｈ）。５−ブロモフタルイミド酸カリウム（１０３０ｍｇ、３．９ｍｍｏｌ）、１−クロロアセトン（３６１ｍｇ、３．９ｍｍｏｌ）の純粋Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）中反応混合物を室温および窒素雰囲気で２時間撹拌し、水を加えた。得られた無色固体を濾過し、減圧下に濃縮した。これによって、５−ブロモ−２−（２−オキソプロピル）イソインドリル−１，３−ジオン（７７０ｍｇ、理論量の７０％）を得て、それをそれ以上精製せずに次の反応段階に用いた。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）８．１２（ｄ、１Ｈ）、８．０８（ｄｄ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、１Ｈ）、４．５８（ｓ、２Ｈ）、２．２４（ｓ、３Ｈ）。加熱乾燥し、滴下漏斗および還流冷却管を取り付けた三頸丸底フラスコ中、窒素雰囲気下にてナトリウム（４５ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）を純粋メタノール（５ｍＬ）に溶かした。ナトリウムが完全に溶解したら、反応溶液を加熱して還流条件とし、５−ブロモ−２−（２−オキソプロピル）イソインドリル−１，３−ジオン（５００ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）の純粋メタノール中溶液を滴下した。得られた反応溶液を還流下に２時間撹拌し、冷却して室温とした後、１Ｍ塩酸を加えることでｐＨ３に調節した。室温でさらに３０分間撹拌後、沈殿固体を濾過し、水で洗浄し、真空乾燥した。次に、カラムクロマトグラフィーによって明黄色粗取得物を精製することで（２３６ｍｇ、理論量の４７％）、３−アセチル−７−ブロモ−４−ヒドロキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オンおよび３−アセチル−６−ブロモ−４−ヒドロキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オンを無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（３−アセチル−７−ブロモ−４−ヒドロキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン）（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．５６（ｂｒｓ、１Ｈ）、１０．６８（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．３６（ｄ、１Ｈ）、８．１０（ｄ、１Ｈ）、８．０７（ｄｄ、１Ｈ）、２．６３（ｓ、３Ｈ）；１Ｈ−ＮＭＲ（３−アセチル−６−ブロモ−４−ヒドロキシイソ���ノリン−１（２Ｈ）−オン）（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．５６（ｂｒｓ、１Ｈ）、１０．４８（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２８（ｄ、１Ｈ）、８．１８（ｄ、１Ｈ）、７．９５（ｄｄ、１Ｈ）、２．６２（ｓ、３Ｈ）。
【００９０】
Ｎｏ．Ｉ．１−２１２：Ｎ−［（１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−イル）カルボニル］グリシン酸メチル
【００９１】
【化２７】
2014520776.tif 000040
１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−カルボン酸メチル６．００ｇ（２９．５３ｍｍｏｌ）をメタノール２０ｍＬに溶かし、６Ｎ水酸化ナトリウム水溶液２０ｍＬを加えた。溶液を８０℃で３時間加熱し、冷却して室温とし、氷浴で冷却しながら濃塩酸を用いてｐＨ＝３に調節した。得られた沈殿をブフナー漏斗によって濾過し、冷メタノールで洗浄した。フィルターケーキを風乾した。これによって、所望の１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−カルボン酸５．６５ｇ（理論量の９９％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．６９（ｂｒｓ、１Ｈ）、１１．７８（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．８３（ｄ、１Ｈ）、８．０２（ｄ、１Ｈ）、７．７９（ｔ、１Ｈ）、７．５６（ｔ、１Ｈ）。不活性窒素ガス雰囲気下に、１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−カルボン酸０．２００ｇ（１．０５７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン５ｍＬに溶かし、塩化チオニル０．０９３ｍＬ（１．２６９ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１滴を加えて、１時間加熱沸騰させた。次に、溶媒を減圧下に除去し、残留物を、不活性窒素ガス雰囲気下に、ジクロロメタン５ｍＬに溶かした。この溶液に、２−メトキシ−２−オキソエタンアミニウムクロライド０．２４５ｍｇ（２．７５０ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン０．３８３ｍＬ（２．７５０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液を１０分間かけて滴下した。懸濁液を終夜撹拌し、５％強度重炭酸ナトリウム溶液を加えた。溶液を酢酸エチルで抽出し、相を分離し、有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を減圧下に除去した。粗生成物をクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘプタン２：１）によって精製した。これによって、所望のＮ−［（１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−イル）カルボニル］グリシン酸メチル１２０ｍｇ（理論量の４０％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．６２（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．８１（ｔ、１Ｈ）、８．２４−８．２１（ｍ、２Ｈ）、７．７３（ｔ、１Ｈ）、７．５５−７．５２（ｍ、２Ｈ）、３．９９（ｄ、２Ｈ）、３．６８（ｓ、３Ｈ）。
【００９２】
Ｎｏ．Ｉ．１−２４７：５−［４−（メチルスルファニル）フェニル］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン
【００９３】
【化２８】
2014520776.tif 000041
５−ブロモイソキノリン５．４５ｇ（２６．１９ｍｍｏｌ）をジクロロメタン２５０ｍＬに溶かし、および３−クロロ過安息香酸・１水和物６．７８ｇ（２７．５０ｍｍｏｌ）を１回で少量ずつ２０分かけて加えた。懸濁液を室温で２時間撹拌した。溶液を飽和重炭酸ナトリウム溶液で抽出した。相を分離し、有機相を固体亜硫酸ナトリウムとともに撹拌し、溶液を濾過した。有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を減圧下に除去した。これによって、所望の５−ブロモイソキノリン２−オキサイド４．９４ｇ（理論量の８４％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）９．０２（ｓ、１Ｈ）、８．２６（ｄ、１Ｈ）、７．９９−７．９０（ｍ、３Ｈ）、７．５８（ｔ、１Ｈ）。５−ブロモイソキノリン２−オキサイド５．８７ｇ（２６．１９ｍｍｏｌ）を無水酢酸５０ｍＬに懸濁させ、３時間加熱沸騰させた。冷却後、溶媒を減圧下に除去し、残留物を１０％強度水酸化ナトリウム水溶液８０ｍＬに溶かし、混合物を６０℃の温度で１時間撹拌した。冷懸濁液を、５％強度クエン酸溶液を用いてｐＨ＝６に調節し、結晶を吸引濾過し、水で洗浄した。結晶を、真空乾燥キャビネット中で乾燥させた。結晶を最初に酢酸エチル／エタノールと、次にアセトニトリルと磨砕した。次に、結晶をメタノールから再結晶した。これによって、所望の５−ブロモイソキノリン−１（２Ｈ）−オン４．２７ｇ（理論量の７２％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１１．５５（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２０（ｄ、１Ｈ）、８．０２（ｄ、１Ｈ）、７．３９（ｔ、１Ｈ）、７．３３（ｄ、１Ｈ）、６．５７（ｄ、１Ｈ）。不活性窒素ガス雰囲気下に、５−ブロモイソキノリン−１（２Ｈ）−オン０．２０ｇ（０．８９ｍｍｏｌ）、［４−（メチルスルファニル）フェニル］ボロン酸０．１８ｇ（１．０７ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム・ジクロライド０．０４ｇ（０．０６ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム０．３７０ｇ（２．６７８ｍｍｏｌ）を、マイクロ波管中にて１，２−ジメトキシエタン１．３７ｍＬ、エタノール０．２２ｍＬおよび水０．２７ｍＬに懸濁させた。この反応容器をキャップで密閉し、Ｂｉｏｔａｇｅ  Ｉｎｉｔｉａｔｏｒ  ｓｉｘｔｙ（商標名）マイクロ波装置において１７５℃（圧は１．３ＭＰａ（１３バール）以下）で４５分間撹拌した。冷却後、混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで抽出した。相を分離し、有機相を脱水し、溶媒を減圧下に除去した。粗生成物を超音波浴においてアセトニトリルに懸濁させ、結晶スラリーを吸引濾過した。これによって、所望の５−［４−（メチルスルファニル）フェニル］イソキノリン−１（２Ｈ）−オン９１ｍｇ（理論量の３７％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３２（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２２（ｄ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、１Ｈ）、７．５４（ｔ、１Ｈ）、７．３９−７．３５（ｍ、４Ｈ）、７．１２（ｔ、１Ｈ）、６．３５（ｄ、１Ｈ）、２．５３（ｓ、３Ｈ）。
【００９４】
Ｎｏ．Ｉ．１−２５２：不活性窒素ガス雰囲気下の、７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン
【００９５】
【化２９】
2014520776.tif 000042
７−ブロモイソキノリン−１（２Ｈ）−オン０．２０ｇ（０．８９３ｍｍｏｌ）、［４−（メチルスルファニル）フェニル］ボロン酸０．１９ｇ（１．０７１ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロライド０．０４４ｇ（０．０６２ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム０．３７０ｇ（２．６７８ｍｍｏｌ）を、マイクロ波管中にて１，２−ジメトキシエタン１．３７ｍＬ、エタノール０．２２ｍＬおよび水０．２７ｍＬに懸濁させた。これをキャップで密閉し、Ｂｉｏｔａｇｅ  Ｉｎｉｔｉａｔｏｒ  ｓｉｘｔｙ（商標名）マイクロ波装置において１７５℃（圧力は１．３ＭＰａ（１３バール）以下）で４５分間撹拌した。冷却後、混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで抽出した。相を分離し、有機相を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を減圧下に除去した。粗生成物を、超音波浴においてアセトニトリルに懸濁させ、結晶スラリーを吸引濾過した。これによって、所望の７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）イソキノリン−１（２Ｈ）−オン１０３ｍｇ（４０％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）８．３３（ｄ、１Ｈ）、７．８８（ｄ、１Ｈ）、７．７７（ｄ、１Ｈ）、７．６６（ｔ、１Ｈ）、７．５８（ｄ、１Ｈ）、７．４３（ｄ、１Ｈ）、７．２３（ｄ、１Ｈ）、６．６０（ｄ、１Ｈ）。
【００９６】
Ｎｏ．Ｉ．２−１：７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン
【００９７】
【化３０】
2014520776.tif 000043
アルゴン下に、純粋メタノール（１５ｍＬ）に最初にヒドロキシルアミン塩酸塩（５１４ｍｇ、７．４０ｍｍｏｌ）および酢酸ナトリウム（６０７ｍｇ、７．４ｍｍｏｌ）を加え、室温で５分間撹拌後、６−メトキシ−１−インダノン（１０００ｍｇ、６．１７ｍｍｏｌ）の純粋メタノール（１０ｍＬ）中溶液を加えた。得られた反応混合物を室温で３時間撹拌した。減圧下に溶媒を除去した後、残留物をジクロロメタンに取り、水を加えた。水相をジクロロメタンで繰り返し抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。それ以上精製せずに、得られた６−メトキシインダン−１−オンオキシム（１０００ｍｇ、５．６４ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１５ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（１．０２ｍＬ、７．３４ｍｍｏｌ）を加え、混合物をアルゴン下に室温で２０分間撹拌した。冷却して０℃とした後、メタンスルホニルクロライド（８４０ｍｇ、７．３４ｍｍｏｌ）を加えた。このようにして得られた反応混合物を室温で４時間撹拌し、水を加えた。水相をジクロロメタンで繰り返し抽出した後、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。それ以上精製せずに、残った６−メトキシインダン−１−オンメタンスルホニルオキシム（１０００ｍｇ、３．９２ｍｍｏｌ）をアルゴン下にジクロロエタン（３ｍＬ）に溶かし、三フッ化ホウ素エーテラート錯体（０．５０ｍＬ、３．９５ｍｍｏｌ）、メタンスルホニルクロライド（０．５０ｍＬ、６．４６ｍｍｏｌ）および四塩化チタン（０．５０ｍＬ、４．５６ｍｍｏｌ）を加え、それらは各場合で滴下した。アルゴン下に、得られた反応溶液を室温で６時間撹拌し、冷却して０℃とし、水および飽和重炭酸ナトリウム溶液を注意深く加えた。水相をジクロロメタンで繰り返し十分に抽出した後、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残った残留物をカラムクロマトグラフィー（勾配酢酸エチル／ｎ−ヘプタン）によって精製することで、７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン（３８０ｍｇ、理論量の５５％）を無色固体の形態で得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）７．５９（ｄ、１Ｈ）、７．１２（ｄ、１Ｈ）、７．００（ｄｄ、１Ｈ）、６．３０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、３．８３（ｓ、３Ｈ）、３．５４（ｍ、２Ｈ）、２．９３（ｍ、２Ｈ）。
【００９８】
Ｎｏ．Ｉ．２−４３：Ｎ−シクロプロピル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−カルボキサミド
【００９９】
【化３１】
2014520776.tif 000044
１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−カルボン酸メチル２．５０ｇ（１２．３０ｍｍｏｌ）および１０％強度パラジウム／炭素１．３０ｇをオートクレーブで懸濁させ、混合物を７０℃および２ＭＰａ（２０バール）の水素で４時間水素過した。オートクレーブを排気し、その後に触媒を濾過し、溶媒を減圧下に除去し、粗生成物をクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘプタン２：１）によって精製した。これによって、所望の１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−カルボン酸メチル２．２８ｇ（８８％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）８．１０（ｄ、１Ｈ）、７．５２（ｔ、１Ｈ）、７．４４（ｔ、１Ｈ）、７．３１（ｄ、１Ｈ）、６．１７（ｂｒｓ、１Ｈ）、３．９８（ｄｔ、１Ｈ）、３．８８（ｍ、１Ｈ）、３．２９（ｄｄ、１Ｈ）、３．７１（ｓ、３Ｈ）。１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−カルボン酸メチル２．２８ｇ（１１．１１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン２０ｍＬに溶かし、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液２０ｍＬを加えた。溶液を室温で８時間撹拌し、溶媒を減圧下に除去し、残留物を酢酸エチルおよび１Ｎ塩酸に溶かした。相を分離し、有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を減圧下に除去した。このようにして、所望の１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−カルボン酸２．１２ｇ（理論量の９４％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．６５（ｂｒｓ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、１Ｈ）、７．８３（ｄ、１Ｈ）、７．５１（ｔ、１Ｈ）、７．４１−７．３５（ｍ、２Ｈ）、３．８９（ｔ、１Ｈ）、３．６８−３．５４（ｍ、２Ｈ）。１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−カルボン酸０．２００ｇ（１．０４６ｍｍｏｌ）をアセトニトリル１０ｍＬに溶かし、シクロプロピルアミン０．１０９ｍＬ（１．５６９ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール０．１７０ｇ（１．２５５ｍｍｏｌ）および１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩０．２２１ｇ（１．１５１ｍｍｏｌ）を加えた。溶液を室温で８時間撹拌し、酢酸エチルで希釈し、有機相を最初に飽和重炭酸ナトリウム溶液で抽出し、次に１Ｎ塩酸で抽出した。相を分離し、有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を減圧下に除去した。粗生成物をクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘプタン２：１）によって精製して、所望のＮ−シクロプロピル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−カルボキサミド０．０５０ｇ（理論量の１８％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）８．２０（ｄ、１Ｈ）、７．８８−７．８３（ｍ、２Ｈ）、７．４９（ｔ、１Ｈ）、７．３８（ｔ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、１Ｈ）、３．７２（ｔ、１Ｈ）、３．５６−３．４０（ｍ、２Ｈ）、２．６８（ｍ、１Ｈ）、０．６７−０．６２（ｍ、２Ｈ）、０．４４−０．３９（ｍ、２Ｈ）。
【０１００】
Ｎｏ．Ｉ．２−５８：５−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝オキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン
【０１０１】
【化３２】
2014520776.tif 000045
５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン１６６ｍｇ（１．０１７ｍｍｏｌ）、１−（ブロモメチル）−４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンゼン２８９ｍｇ（１．０６８ｍｍｏｌ）および３６５ｍｇ（２．６４５ｍｍｏｌ）をエタノール３ｍＬに懸濁させ、還流下に６時間撹拌した。冷却後、不溶成分を濾過し、溶媒を減圧下に除去した。残留物をクロロホルムおよび水に溶かした。相を分離し、有機相を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を減圧下に除去した。粗生成物をクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘプタン２：１）によって精製した。これによって、所望の５−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルファニル］ベンジル｝オキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン２００ｍｇ（理論量の５４％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）７．８９（ｂｒｓ、１Ｈ）、７．５２−７．４４（ｍ、４Ｈ）、７．２８（ｔ、１Ｈ）、７．２２（ｄ、１Ｈ）、５．１６（ｓ、２Ｈ）、３．３３（ｄｔ、２Ｈ）、２．８４（ｔ、２Ｈ）。
【０１０２】
Ｎｏ．Ｉ．３−１３：６−クロロイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン
【０１０３】
【化３３】
2014520776.tif 000046
アルゴン下に、４−クロロベンズアミド（２．５０ｇ、１６．０ｍｍｏｌ）およびクロロアセトアルデヒド（５．１２ｍＬ、６４．３ｍｍｏｌ）の純粋トルエン中混合物を１０５℃の温度で４時間撹拌し、冷却して室温とした後、水を加えた。沈殿した粗生成物を濾過し、ジエチルエーテルで洗浄し、乾燥させた。これによって、所望の４−クロロ−Ｎ−（２−クロロアセチル）ベンズアミド３．５８ｇ（理論量の９６％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．４７（ｂｒｓ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、２Ｈ）、７．６１（ｄ、２Ｈ）、４．７６（ｓ、２Ｈ）。４−クロロ−Ｎ−（２−クロロアセチル）ベンズアミド（３．２０ｇ、１３．８ｍｍｏｌ）およびキサントゲン酸カリウムエチル（２．４３ｇ、１５．２ｍｍｏｌ）を純粋アセトニトリル（２５ｍＬ）中で合わせ、得られた反応混合物を室温で２時間撹拌した。生成した固体を濾過し、水およびジイソプロピルエーテルで十分に洗浄し、真空乾燥して、所望のジチオ炭酸Ｓ−｛２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−２−オキソエチル｝Ｏ−エチル３．９９ｇ（理論量の９１％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．４６（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、７．９５（ｄ、２Ｈ）、７．６２（ｄ、２Ｈ）、４．６１（ｑ、２Ｈ）、４．５１（ｓ、２Ｈ）、１．３４（ｔ、３Ｈ）。窒素下に、ジチオ炭酸Ｓ−｛２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−２−オキソエチル｝Ｏ−エチル（１．２７ｇ、４．０ｍｍｏｌ）を１，２−ジクロロベンゼン（８ｍＬ）に溶かし、溶液を１８０℃で１５分間加熱した。ジ−ｔｅｒｔ−ブチルペルオキサイド（０．７４ｍＬ、４．０ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロベンゼン（６ｍＬ）中溶液をゆっくり滴下し、得られた反応溶液を還流下に連続６時間撹拌した。冷却して室温とした後、沈殿固体を濾過し、ヘキサンで洗浄し、十分に真空乾燥した。所望の６−クロロイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン（４３９ｍｇ、理論量の５６％）を、やや褐色様の固体の形態で得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３５（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．００（ｄ、１Ｈ）、７．５５−７．４９（ｍ、２Ｈ）、４．０３（ｓ、２Ｈ）。
【０１０４】
Ｎｏ．Ｉ．４−６：６−クロロイソキノリン−１，３，４（２Ｈ）−トリオン
【０１０５】
【化３４】
2014520776.tif 000047
アルゴン下に、６−クロロイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン（６００ｍｇｇ、３．０ｍｍｏｌ）および二酸化セレン（３５７ｍｇ、３．２ｍｍｏｌ）の純粋１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）中混合物を１００℃の温度で３時間撹拌した。冷却して室温とした後、反応混合物を減圧下に濃縮した。残った残留物をカラムクロマトグラフィー（勾配酢酸エチル／ｎ−ヘプタン）によって精製することで、やや褐色様の固体の形態で６−クロロイソキノリン−１，３，４（２Ｈ）−トリオン（１６９ｍｇ、理論量の２２％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．０２（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．１２（ｄ、１Ｈ）、８．０１−７．９５（ｍ、２Ｈ）。
【０１０６】
Ｎｏ．Ｉ．７−１：２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾ［ｃ］−１，５−ナフチリジン−６（５Ｈ）−オン
【０１０７】
【化３５】
2014520776.tif 000048
アルゴン下に、２，５−ジクロロ−３−ニトロピリジン（６６６ｍｇ、３．１８ｍｍｏｌ）をトルエン（４５ｍＬ）に溶かし、炭酸カリウム水溶液（２Ｍ、３．４７ｍＬ）を加えた。室温で５分間撹拌後、２−ジイソプロピルアミノカルボニルフェニルボロン酸（１０００ｍｇ、３．８１ｍｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１１０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を８０℃で１３時間撹拌し、冷却して室温とした後、減圧下に濃縮した。水および酢酸エチルを加えた後、水相を酢酸エチルで繰り返し抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残った残留物のカラムクロマトグラフィー（勾配酢酸エチル／ｎ−ヘプタン）によって、第１の合成中間体２−［６−クロロ−３−ニトロピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルベンズアミド（５６０ｍｇ、理論量の４９％）を無色固体の形態で得た。２−［６−クロロ−３−ニトロピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルベンズアミド（２７０ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）を純粋テトラヒドロフランに溶かし、１−メチルピペラジン（０．１７ｍＬ、１．４９ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１４ｍＬ、０．８２ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応溶液を６５℃で５時間撹拌し、冷却して室温とした後に酢酸エチルおよび水を加え、水相を酢酸エチルで繰り返し再抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。それ以上精製せずに、得られた２−［３−（ニトロ）−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルベンズアミド（３００ｍｇ、理論量の９４％）を、高圧反応容器中でアルゴン下にメタノールに溶かし、パラジウム／炭素（Ｐｄ含有率１０％、含水品、４０ｍｇ）を加えた。次に、水素を導入し、混合物を室温および０．２ＭＰａ（２バール）の圧力で２時間撹拌した。反応混合物をセライトで濾過し、フィルターケーキをメタノールで洗浄し、濾液を減圧下に濃縮した。それ以上精製せずに、得られた２−［３−アミノ−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルベンズアミド（２２０ｍｇ、理論量の７９％）を純粋テトラヒドロフランに溶かし、室温で５分間撹拌後に冷却して−６５℃とした。次に、リチウムジイソプロピルアミド（１７９ｍｇ、１．６７ｍｍｏｌ）を１回に少量ずつゆっくり加え、得られた反応混合物を−６５℃で１０分間撹拌し、１時間かけて昇温させて室温とした。水を注意深く加えた後、水相を酢酸エチルで繰り返し十分に抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。残った残留物をカラムクロマトグラフィー（勾配酢酸エチル／ｎ−ヘプタン）によって精製することで、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾ［ｃ］−１，５−ナフチリジン−６（５Ｈ）−オン（９０ｍｇ、理論量の５２％）を無色固体の形態で得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤδ、ｐｐｍ）８．７８（ｄ、１Ｈ）、８．３９（ｓ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、１Ｈ）、７．７１（ｄｄ、１Ｈ）、７．６０（ｄ、１Ｈ）、７．���０（ｄ、１Ｈ）、３．７２（ｍ、４Ｈ）、３．３２（ｓ、３Ｈ）、２．６５（ｍ、４Ｈ）；１３Ｃ−ＮＭＲ（１００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤδ、ｐｐｍ）１６３．３、１５６．９、１３７．２、１３４．９、１３３．９、１２９．９、１２８．３、１２８．０、１２７．４、１２５．９、１２４．９、１１１．５、５５．８、４６．４、４６．２。
【０１０８】
Ｎｏ．Ｉ．７−１０：２−エトキシフェナントリジン−６（５Ｈ）−オン
【０１０９】
【化３６】
2014520776.tif 000049
アルゴン下に、５−エトキシ−２−フルオロフェニルボロン酸（３００ｍｇ、１．６３ｍｍｏｌ）、リン酸カリウム（４３３ｍｇ、２．０４ｍｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（５７ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を純粋Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（８ｍＬ）に溶かし、混合物を室温で５分間撹拌した。２−クロロベンゾニトリル（１１２ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を１６０℃で４時間撹拌した。冷却して室温とした後、水（＞１００ｍＬ）を加え、水相を酢酸エチルで繰り返し十分に抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。カラムクロマトグラフィー（勾配酢酸エチル／ｎ−ヘプタン）による残った残留物の精製によって、５′−エトキシ−２′−フルオロビフェニル−２−カルボニトリル（１５０ｍｇ、理論量の７６％）を無色固体の形態で得た。５′−エトキシ−２′−フルオロビフェニル−２−カルボニトリル（１５０ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）をメタノール（５ｍＬ）に溶かし、微粉砕水酸化カリウム（１７４ｍｇ、３．１０ｍｍｏｌ）を加え、混合物を還流条件下に２時間撹拌した。冷却して室温とした後、反応混合物を減圧下に濃縮し、水を加え、得られた沈殿固体を濾過し、乾燥させた。これによって、２−エトキシフェナントリジン−６（５Ｈ）−オン（７２ｍｇ、理論量の４６％）を無色固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．５８（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．５６（ｄ、１Ｈ）、８．３２（ｄ、１Ｈ）、７．８６（ｄ、１Ｈ）、７．８２（ｄｄ、１Ｈ）、７．６４（ｄｄ、１Ｈ）、７．２９（ｄ、１Ｈ）、７．１３（ｄｄ、１Ｈ）、４．１７（ｑ、２Ｈ）、１．３９（ｔ、３Ｈ）。
【０１１０】
Ｎｏ．Ｉ．８−９：２，４−ジエチル−１０−メトキシ−６，７−ジヒドロ−８Ｈ−フロ［２′，３′：３，４］シクロヘプタ［１，２−ｃ］イソキノリン−８−オン
【０１１１】
【化３７】
2014520776.tif 000050
アルゴン下に、２−ホルミル−５−メトキシ安息香酸（１０ｍｍｏｌ）および２−エチルフラン（４０ｍｍｏｌ）を純粋ジオキサン（２０ｍＬ）に溶かし、室温で１０分間撹拌後に、濃過塩素酸（０．３ｍＬ）を加えた。次に、得られた反応混合物を６０℃で１時間撹拌し、水に投入し、撹拌した。得られた沈殿の濾過および乾燥によって、２−［ビス（５−エチル−２−フリル）メチル］−５−メトキシ安息香酸を無色固体の形態で得た（理論量の６０％）。２−［ビス（５−エチル−２−フリル）メチル］−５−メトキシ安息香酸（１０ｍｍｏｌ）、ジシクロヘキシルカルボジイミド（２．２７ｇ、１１ｍｍｏｌ）を純粋ジクロロメタン（９０ｍＬ）に溶かし、室温で１０分間撹拌した。アンモニア水（４ｍＬ）を加え、得られた反応混合物を室温で１時間撹拌した。濾過、減圧下での濃縮およびそれに続く残った残留物のカラムクロマトグラフィー（勾配酢酸エチル／ｎ−ヘプタン）による精製によって、２−［ビス（５−エチル−２−フリル）メチル］−５−メトキシベンズアミド（９８２ｍｇ、理論量の２８％）を無色固体の形態で得た。アルゴン下に、純粋１，２−ジクロロエタン（１０ｍＬ）を２−［ビス（５−エチル−２−フリル）メチル］−５−メトキシベンズアミド（７０６ｍｇ、２ｍｍｏｌ）および多孔質ポリスチレン樹脂に結合したｐ−トルエンスルホン酸（２ｍｍｏｌ）に加えた。得られた反応混合物を１００℃の温度で１時間撹拌し、冷却して室温とした後、セライトで濾過し、減圧下に濃縮した。カラムクロマトグラフィー（勾配酢酸エチル／ｎ−ヘプタン）による残った残留物の精製によって、無色固体の形態で２，４−ジエチル−１０−メトキシ−６，７−ジヒドロ−８Ｈ−フロ［２′，３′：３，４］シクロヘプタ［１，２−ｃ］イソキノリン−８−オン（５１ｍｇ、理論量の８％）を得た。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．６６（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．３１（ｄ、１Ｈ）、７．６８（ｄ、１Ｈ）、７．３８（ｄｄ、１Ｈ）、６．４７（ｓ、１Ｈ）、５．３５（ｔ、１Ｈ）、３．８７（ｓ、３Ｈ）、２．７９（ｑ、２Ｈ）、２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．３３（ｑ、２Ｈ）、１．３０（ｔ、３Ｈ）、０．９６（ｔ、３Ｈ）。
Ｎｏ．Ｉ．９−１：１０−クロロ−１，３−ジメトキシピリド［２′，１′：２，３］イミダゾ［４，５−ｃ］イソキノリン−５（６Ｈ）−オン
【０１１２】
【化３８】
2014520776.tif 000051
アルゴン下に、２−ホルミル−３，５−ジメトキシ安息香酸メチル（２００ｍｇ、０．８９ｍｍｏｌ）および２−アミノ−４−クロロピリジン（１１５ｍｇ、０．８９ｍｍｏｌ）をメタノール（５ｍＬ）に溶かし、室温で５分間撹拌後、ｔｅｒｔ−ブチルイソニトリル（８９ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を加え、室温でさらに１０分間撹拌後、４−トルエンスルホン酸１水和物（８ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を室温で６時間撹拌し、次に減圧下に濃縮し、トリフルオロ酢酸４ｍＬに取った。このようにして得られた混合物を５０℃で３時間撹拌し、再度濃縮し、得られた残留物にエタノールおよび水を加え、飽和重炭酸ナトリウム溶液を用いてｐＨを８に調節した。濾過によって得られた沈殿の乾燥および除去によって、１０−クロロ−１，３−ジメトキシピリド［２′，１′：２，３］イミダゾ［４，５−ｃ］イソキノリン−５（６Ｈ）−オンを明黄色固体の形態で得た（７０ｍｇ、理論量の２２％）。１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．２０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．８３（ｄ、１Ｈ）、８．０２（ｓ、１Ｈ）、７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．３９（ｄ、１Ｈ）、７．１５（ｓ、１Ｈ）、４．１０（ｓ、３Ｈ）、３．９６（ｓ、３Ｈ）。
【０１１３】
上記の製造例と同様にして、そして一般式（Ｉ）の置換されているビニル−およびアルキニルシクロヘキセノール類ならびにそれらの類縁体の製造に関する一般的データを考慮して、下記の化合物が得られる。
【０１１４】
表１−基本構造Ｉ．１および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１１５】
【化３９】
2014520776.tif 000052
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−１．１」から「Ｑ−１．９８」の定義に相当する。
【０１１６】
【表１】
2014520776.tif 000053
2014520776.tif 000054
2014520776.tif 000055
2014520776.tif 000056
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2014520776.tif 000059
2014520776.tif 000060
2014520776.tif 000061
2014520776.tif 000062
2014520776.tif 000063
2014520776.tif 000064
2014520776.tif 000065
2014520776.tif 000066
2014520776.tif 000067
表２−基本構造Ｉ．２および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１１７】
【化４０】
2014520776.tif 000068
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−２．１」から「Ｑ−２．４４」の定義に相当する。
【０１１８】
【表２】
2014520776.tif 000069
2014520776.tif 000070
2014520776.tif 000071
2014520776.tif 000072
2014520776.tif 000073
表３−基本構造Ｉ．３および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１１９】
【化４１】
2014520776.tif 000074
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−３．１」から「Ｑ−３．２０」の定義に相当する。
【０１２０】
【表３】
2014520776.tif 000075
2014520776.tif 000076
2014520776.tif 000077
表４−基本構造Ｉ．４および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１２１】
【化４２】
2014520776.tif 000078
【０１２２】
【表４】
2014520776.tif 000079
2014520776.tif 000080
表５−基本構造Ｉ．５および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１２３】
【化４３】
2014520776.tif 000081
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−５．１」から「Ｑ−５．７８」の定義に相当する。
【０１２４】
【表５】
2014520776.tif 000082
2014520776.tif 000083
2014520776.tif 000084
2014520776.tif 000085
表６−基本構造Ｉ．６および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１２５】
【化４４】
2014520776.tif 000086
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−６．１」から「Ｑ−６．１３」の定義に相当する。
【０１２６】
【表６】
2014520776.tif 000087
2014520776.tif 000088
2014520776.tif 000089
表７−基本構造Ｉ．７および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１２７】
【化４５】
2014520776.tif 000090
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−７．１」から「Ｑ−７．３０」の定義に相当する。
【０１２８】
【表７】
2014520776.tif 000091
2014520776.tif 000092
2014520776.tif 000093
表８−基本構造Ｉ．８および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１２９】
【化４６】
2014520776.tif 000094
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−８．１」から「Ｑ−８．３」の定義に相当する。
【０１３０】
【表８】
2014520776.tif 000095
2014520776.tif 000096
表９−基本構造Ｉ．９および下記に具体的に記載の基の定義を有するもの
【０１３１】
【化４７】
2014520776.tif 000097
基「Ｑ］の下記の表形式での定義は、非常に特に好ましいものとして上記で言及された基「Ｑ−９．１」から「Ｑ−９．１５」の定義に相当する。
【０１３２】
【表９】
2014520776.tif 000098
2014520776.tif 000099
選択された表中の実施例のスペクトルデータ
実施例番号Ｉ．１−１：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１１．３３（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４２（ｄ、１Ｈ）、７．６７（ｍ、１Ｈ）、７．５６（ｄ、１Ｈ）、７．５２（ｔ、１Ｈ）、７．１８（ｄ、１Ｈ）、６．５７（ｄ、１Ｈ）。
【０１３３】
実施例番号Ｉ．１−４８：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１０．６２（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．５６（ｓ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、１Ｈ）、７．４３（ｄ、１Ｈ）、７．１３（ｄ、１Ｈ）、６．５１（ｄ、１Ｈ）。
【０１３４】
実施例番号Ｉ．１−１００：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．１７（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．７０（ｄ、１Ｈ）、８．２０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．１２（ｄｄ、１Ｈ）、７．６８（ｄｄ、１Ｈ）、７．４２（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、６．４６（ｓ、１Ｈ）、１．３２（ｓ、９Ｈ）。
【０１３５】
実施例番号Ｉ．１−１０１：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．９８（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、１０．６８（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．１７（ｄ、１Ｈ）、８．０６（ｄ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、１Ｈ）、７．７４（ｄｄ、１Ｈ）、６．６２（ｓ、１Ｈ）。
【０１３６】
実施例番号Ｉ．１−１０２：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１０．８９（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、１０．１９（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．２４（ｄ、１Ｈ）、７．８７（ｄ、１Ｈ）、７．７９（ｄｄ、１Ｈ）、７．６５（ｄｄ、１Ｈ）、７．４０（ｓ、１Ｈ）。
【０１３７】
実施例番号Ｉ．１−１０３：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．１０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、７．４０（ｄ、１Ｈ）、７．１３（ｄ、１Ｈ）、６．６１（ｓ、１Ｈ）、２．７３（ｓ、３Ｈ）、２．３９（ｓ、３Ｈ）。
【０１３８】
実施例番号Ｉ．１−１０４：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．８６（ｂｒｓ、１Ｈ）、１０．６２（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．３２（ｄ、１Ｈ）、８．１８（ｄ、１Ｈ）、７．９２（ｄｄ、１Ｈ）、７．８２（ｄｄ、１Ｈ）、２．６３（ｓ、３Ｈ）。
【０１３９】
実施例番号Ｉ．１−１０５：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１０．７０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、１０．５１（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．３０（ｄ、１Ｈ）、８．１１（ｄ、１Ｈ）、７．９２（ｄｄ、１Ｈ）、７．７９（ｄｄ、１Ｈ）、４．３９（ｑ、２Ｈ）、１．３７（ｔ、３Ｈ）。
【０１４０】
実施例番号Ｉ．１−１０６：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．４６（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．２０（ｄ、１Ｈ）、７．７５（ｍ、２Ｈ）、７．５５（ｄｄ、１Ｈ）、６．６８（ｓ、１Ｈ）、３．０２（ｓ、３Ｈ）、２．９８（ｓ、３Ｈ）。
【０１４１】
実施例番号Ｉ．１−１０９：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１０．６０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、７．９０（ｄ、１Ｈ）、７．３９（ｄｄ、１Ｈ）、７．２０（ｄ、１Ｈ）、６．９８（ｄｄ、１Ｈ）、５．５４（ｂｒｓ、２Ｈ、ＮＨ）、５．４４（ｓ、１Ｈ）
実施例番号Ｉ．１−１１０：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．４２（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．４０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．１０（ｄ、１Ｈ）、７．６７（ｍ、３Ｈ）、７．３９（ｄｄ、１Ｈ）、６．６０（１Ｈ、ＮＨ）、４．５２（ｑ、２Ｈ）、４．１８（ｑ、２Ｈ）、１．２７（ｔ、６Ｈ）。
【０１４２】
実施例番号Ｉ．１−１１２：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．７１（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．２３（ｄ、１Ｈ）、７．７５（ｄｄ、１Ｈ）、７．５５（ｍ、２Ｈ）、７．５１（ｄ、１Ｈ）、７．４７（ｍ、２Ｈ）、７．１９（ｓ、１Ｈ）。
【０１４３】
実施例番号Ｉ．１−１１３：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．６３（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、１０．９５（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．０８（ｄ、１Ｈ）、７．７０（ｄｄ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、２Ｈ）、７．５５（ｄｄ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、１Ｈ）、７．３９（ｄ、２Ｈ）。
【０１４４】
実施例番号Ｉ．１−１１４：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．２３（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．７５（ｄ、１Ｈ）、８．０７（ｄｄ、１Ｈ）、７．３４（ｍ、４Ｈ）、６．８２（ｄ、１Ｈ）、５．８８（ｂｒｓ、２Ｈ、ＮＨ）
実施例番号Ｉ．１−１１６：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）７．８８（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、７．８３（ｄ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、１Ｈ）、７．５７（ｄｄ、１Ｈ）、７．４６（ｄｄ、１Ｈ）、５．６６（ｄｄ、１Ｈ）、１．９８（ｄ、３Ｈ）。
【０１４５】
実施例番号Ｉ．１−１２７：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．１４（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．３２（ｄ、１Ｈ）、８．２２（ｄ、１Ｈ）、７．９５（ｍ、２Ｈ）、４．０７（ｓ、３Ｈ）、２．７２（ｓ、３Ｈ）。
【０１４６】
実施例番号Ｉ．１−１２８：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．４４（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．３１（ｄ、１Ｈ）、８．３２（ｄ、１Ｈ）、７．９３（ｍ、２Ｈ）、４．１１（ｓ、３Ｈ）、３．５７（ｍ、１Ｈ）、１．２３（ｍ、４Ｈ）。
【０１４７】
実施例番号Ｉ．１−１２９：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．４７（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．１３（ｄ、１Ｈ）、８．１０（ｓ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、１Ｈ）、４．０９（ｓ、３Ｈ）、３．５５（ｍ、１Ｈ）、２．５８（ｓ、２Ｈ）、１．２２（ｍ、２Ｈ）、１．２０（ｍ、２Ｈ）。
【０１４８】
実施例番号Ｉ．１−１３０：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．３３（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．４４（ｓ、１Ｈ）、８．３９（ｓ、１Ｈ）、４．１１（ｓ、３Ｈ）、３．５２（ｍ、１Ｈ）、１．２７（ｍ、２Ｈ）、１．２３（ｍ、２Ｈ）。
【０１４９】
実施例番号Ｉ．１−１３３：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．１０（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．３１（ｄ、１Ｈ）、８．２３（ｄ、１Ｈ）、７．９４（ｍ、２Ｈ）、４．０７（ｓ、３Ｈ）、３．２８（ｑ、２Ｈ）、１．１９（ｔ、３Ｈ）。
【０１５０】
実施例番号Ｉ．１−１４８：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．１３（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、１１．９６（ｂｒｓ、１Ｈ、ＮＨ）、８．２３（ｓ、１Ｈ）、８．２０（ｓ、１Ｈ）、２．２２（ｑ、２Ｈ）、０．９９（ｔ、３Ｈ）。
【０１５１】
実施例番号Ｉ．１−１５３：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．２６（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．３１（ｄ、１Ｈ）、８．２２（ｄ、１Ｈ）、７．９１（ｄｄ、１Ｈ）、４．０７（ｓ、３Ｈ）、３．８３（ｍ、１Ｈ）、１．９８（ｍ、２Ｈ）、１．８３（ｍ、２Ｈ）、１．４２（ｍ、４Ｈ）、１．２３（ｍ、２Ｈ）。
【０１５２】
実施例番号Ｉ．１−１５５：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．４１（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．３１（ｄ、１Ｈ）、８．２４（ｄ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、１Ｈ）、４．１０（ｓ、３Ｈ）、３．５７（ｍ、１Ｈ）、１．２６（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｍ、２Ｈ）。
【０１５３】
実施例番号Ｉ．１−１５６：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１３．２３（ｂｒｓ、１Ｈ、ＯＨ）、８．３２（ｄ、１Ｈ）、８．２３（ｄ、１Ｈ）、７．９３（ｍ、２Ｈ）、４．１１（ｍ、１Ｈ）、４．０９（ｓ、３Ｈ）、１．２３（ｓ、６Ｈ）。
【０１５４】
実施例番号Ｉ．１−１７４：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）９．９０（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２９（ｄ、１Ｈ）、７．７２（ｄ、２Ｈ）、７．５３−７．４５（ｍ、４Ｈ）、７．３８（ｔ、１Ｈ）、６．８７（ｓ、１Ｈ）、２．５９（ｓ、３Ｈ）。
【０１５５】
実施例番号Ｉ．１−１７５：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１２．６８（ｂｒｓ、１Ｈ）、１１．７９（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．８４（ｄ、１Ｈ）、８．２３（ｄ、１Ｈ）、８．０３（ｄ、１Ｈ）、７．７８（ｔ、１Ｈ）、７．５４（ｄ、１Ｈ）。
【０１５６】
実施例番号Ｉ．１−１７６：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３１（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４１（ｓ、１Ｈ）、８．０２（ｄ、１Ｈ）、７．８１−７．７５（ｍ、３Ｈ）、７．５３（ｄ、１Ｈ）、７．２０（ｄ、１Ｈ）、６．５９（ｄ、１Ｈ）。
【０１５７】
実施例番号Ｉ．１−１７７：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３１（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４１（ｓ、１Ｈ）、８．０２（ｄ、１Ｈ）、７．７７−７．７３（ｍ、３Ｈ）、７．５３−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｔ、１Ｈ）、７．１９（ｍ、１Ｈ）、６．５９（ｄ、１Ｈ）。
【０１５８】
実施例番号Ｉ．１−１７８：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．５３（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２３（ｓ、１Ｈ）、８．０２（ｄ、１Ｈ）、７．４０（ｔ、１Ｈ）、７．３２（ｄ、１Ｈ）、６．６５（ｄ、１Ｈ）。
【０１５９】
実施例番号Ｉ．１−１７９：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３１（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４３（ｓ、１Ｈ）、８．０３（ｄ、１Ｈ）、７．８９（ｄ、２Ｈ）、７．７８（ｄ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、２Ｈ）、７．２０（ｔ、１Ｈ）、６．６０（ｄ、１Ｈ）。
【０１６０】
実施例番号Ｉ．１−１８０：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３９（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．６８（ｄ、２Ｈ）、８．５５（ｓ、１Ｈ）、８．１３（ｄ、１Ｈ）、７．８３−７．７９（ｍ、３Ｈ）、７．２３（ｔ、１Ｈ）、６．６１（ｄ、１Ｈ）。
【０１６１】
実施例番号Ｉ．１−１８１：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３４（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．９８（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄ、１Ｈ）、８．４５（ｓ、１Ｈ）、８．１７（ｄ、１Ｈ）、８．０８（ｄ、１Ｈ）、７．７９（ｄ、１Ｈ）、７．２２（ｔ、１Ｈ）、６．６１（ｔ、１Ｈ）。
【０１６２】
実施例番号Ｉ．１−１８２：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．２３（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．３６（ｓ、１Ｈ）、７．９８（ｄ、１Ｈ）、７．７２−７．６８（ｍ、３Ｈ）、７．１６（ｔ、１Ｈ）、７．０５（ｄ、２Ｈ）、６．５６（ｄ、１Ｈ）。
【０１６３】
実施例番号Ｉ．１−１８３：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３１（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４１（ｓ、１Ｈ）、８．０３（ｄ、１Ｈ）、７．８０−７．７０（ｍ、３Ｈ）、７．５２（ｔ、１Ｈ）、７．４７（ｄ、１Ｈ）、７．２０（ｔ、１Ｈ）、６．６１（ｄ、１Ｈ）。
【０１６４】
実施例番号Ｉ．１−１８４：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３４（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．１９（ｓ、１Ｈ）、７．７６−７．７３（ｍ、３Ｈ）、７．５４−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．２２（ｔ、１Ｈ）、６．６１（ｄ、１Ｈ）。
【０１６５】
実施例番号Ｉ．１−１８５：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３３（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２３（ｄ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、１Ｈ）、７．５８−７．３９（ｍ、６Ｈ）、７．１３（ｔ、１Ｈ）、６．３３（ｄ、１Ｈ）。
【０１６６】
実施例番号Ｉ．１−１８６：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３８（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．７１（ｄ、２Ｈ）、８．３１（ｄ、１Ｈ）、７．６６（ｄ、１Ｈ）、７．５７（ｔ、１Ｈ）、６．９８（ｄ、２Ｈ）、７．１８（ｔ、１Ｈ）、６．３１（ｄ、１Ｈ）。
【０１６７】
実施例番号Ｉ．１−１８７：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３２（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２５（ｄ、１Ｈ）、７．６３（ｄ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ、３Ｈ）、７．４３（ｄ、２Ｈ）、７．１３（ｍ、１Ｈ）、６．２９（ｄ、１Ｈ）。
【０１６８】
実施例番号Ｉ．１−１８８：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３２（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２７（ｄ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、１Ｈ）、７．５７−７．５０（ｍ、４Ｈ）、７．４８（ｓ、１Ｈ）、７．１７（ｔ、１Ｈ）、６．２９（ｄ、１Ｈ）。
【０１６９】
実施例番号Ｉ．１−１８９：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．３２（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２９（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．５１（ｍ、３Ｈ）、７．４２（ｄ、１Ｈ）、７．１２（ｍ、１Ｈ）、５．８８（ｄ、１Ｈ）。
【０１７０】
実施例番号Ｉ．１−１９１：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）９．８４（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．８９（ｄ、１Ｈ）、８．４３（ｄ、１Ｈ）、８．１２（ｄ、１Ｈ）、７．７８（ｔ、１Ｈ）、７．５５（ｔ、１Ｈ）、５．３８（ｍ、１Ｈ）、１．３９（ｄ、６Ｈ）。
【０１７１】
実施例番号Ｉ．１−１９３：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１１．７５（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４５（ｄ、１Ｈ）、７．７３（ｔ、１Ｈ）、７．５７−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．１９（ｓ、１Ｈ）、３．６４−３．１８（ｍ、４Ｈ）、１．３７−１．００（ｍ、６Ｈ）。
【０１７２】
実施例番号Ｉ．１−１９４：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１０．９７（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４４（ｄ、１Ｈ）、７．７２（ｔ、１Ｈ）、７．６１（ｄ、１Ｈ）、７．５６（ｔ、１Ｈ）、７．２３（ｓ、１Ｈ）、３．７４（ｍ、２Ｈ）、３．３３（ｍ、２Ｈ）、１．７０−１．４５（ｍ、１Ｈ）。
【０１７３】
実施例番号Ｉ．１−１９５：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１０．９４（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４４（ｄ、１Ｈ）、７．７１（ｔ、１Ｈ）、７．５８−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．２１（ｓ、１Ｈ）、３．６５−２．８５（ｍ、５Ｈ）、１．３０−１．０２（ｍ、３Ｈ）。
【０１７４】
実施例番号Ｉ．１−１９６：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１０．６０（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４３（ｄ、１Ｈ）、７．７３（ｔ、１Ｈ）、７．５７−７．５２（ｍ、２Ｈ）、７．２１（ｓ、１Ｈ）、３．２８−２．８５（ｍ、３Ｈ）。
【０１７５】
実施例番号Ｉ．１−１９７：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）８．２９−８．２１（ｍ、３Ｈ）、７．７２（ｔ、１Ｈ）、７．５３（ｔ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、１Ｈ）、３．６０−３．４０（ｍ、３Ｈ）。
【０１７６】
実施例番号Ｉ．１−１９８：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１０．５６（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４３（ｄ、１Ｈ）、７．７９（ｄ、１Ｈ）、７．７３（ｔ、１Ｈ）、７．５５（ｔ、１Ｈ）、７．４２（ｓ、１Ｈ）、３．５７（ｓ、１Ｈ）、３．４０（ｓ、３Ｈ）。
【０１７７】
実施例番号Ｉ．１−１９９：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．４９（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．２３（ｄ、１Ｈ）、７．７５（ｔ、１Ｈ）、７．５７−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．２８（ｄ、１Ｈ）、３．７０−３．３８（ｍ、８Ｈ）。
【０１７８】
実施例番号Ｉ．１−２００：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．５４（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４１（ｍ、１Ｈ）、８．２１−８．１４（ｍ、２Ｈ）、７．７１（ｔ、１Ｈ）、７．５３−７．４９（ｍ、２Ｈ）、４．０２（ｄ、２Ｈ）、３．９０（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．２４（ｍ、２Ｈ）、１．１３（ｔ、３Ｈ）、１．００（ｔ、３Ｈ）。
【０１７９】
実施例番号Ｉ．１−２０１：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ｄ６−ＤＭＳＯδ、ｐｐｍ）１１．５０（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４８（ｔ、１Ｈ）、８．２０（ｄ、１Ｈ）、８．１６（ｄ、１Ｈ）、７．７２（ｔ、１Ｈ）、７．５２−７．４９（ｍ、２Ｈ）、４．０８（ｄ、２Ｈ）、３．７５−３．４０（ｍ、８Ｈ）。
【０１８０】
実施例番号Ｉ．１−２０２：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１０．７０（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．９１（ｄ、１Ｈ）、８．４４（ｄ、１Ｈ）、８．２０（ｄ、１Ｈ）、７．７９（ｔ、１Ｈ）、７．５６（ｔ、１Ｈ）、４．３９（ｑ、２Ｈ）、１．４１（ｔ、３Ｈ）。
【０１８１】
実施例番号Ｉ．１−２０３：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３δ、ｐｐｍ）１０．１５（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．８９（ｄ、１Ｈ）、８．４４（ｄ、１Ｈ）、８．１６（ｄ、１Ｈ）、７．７９（ｔ、１Ｈ）、７．５８（ｔ、１Ｈ）、４．２９（ｔ、２Ｈ）、１．８１（ｑ、２Ｈ）、１．０６（ｔ、３Ｈ）。
【０１８２】
実施例番号Ｉ．１−２０４：
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ