(57)【要約】  少なくとも１種のショ糖脂肪酸エステルおよび少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含有する水中油型エマルションの形態のパーソナルケア組成物であって、約2未満のソーピング指数（soaping index）を有する前記組成物。組成物は、コンディショニングおよび保湿用途に適しており、任意選択でシリコーン系乳化剤を実質的に含まない。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種のショ糖脂肪酸エステルおよび少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含有する水中油型エマルションの形態のパーソナルケア組成物であって、約2未満のソーピング指数（soaping index）を有する前記組成物。
【請求項２】
前記ショ糖脂肪酸エステルが、ジラウリン酸スクロース、ジステアリン酸スクロース、ヘキサエルカ酸スクロース；ヘキサオレイン酸／ヘキサパルミチン酸／ヘキサステアリン酸スクロース、ヘキサパルミチン酸スクロース、ラウリン酸スクロース；ミリスチン酸スクロース、オレイン酸スクロース、パルミチン酸スクロース、ペンタエルカ酸スクロース、ポリベヘン酸スクロース、ポリラウリン酸スクロース、ポリリノール酸スクロース、ポリオレイン酸スクロース、ポリステアリン酸スクロース、リシノール酸スクロース、ステアリン酸スクロース、テトライソステアリン酸スクロース、トリベヘン酸スクロース、トリラウリン酸スクロース、トリステアリン酸スクロース、ヤシ脂肪酸スクロース、ポリ綿実脂肪酸スクロース、ポリパーム脂肪酸スクロース、ポリダイズ油脂肪酸スクロース、およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項３】
前記非イオン性界面活性剤が、セスキステアリン酸メチルグルコース（methyl glucose sesquisterate）、メチルグルコースエーテル、メチルグルコースエーテルジステアラート、PEG-120メチルグルコースジオレアートおよび約10〜約20個の繰り返しエトキシ単位を有するエトキシ化メチルグルコースからなる群より選択される、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項４】
前記ショ糖脂肪酸エステルがステアリン酸スクロースであり、前記非イオン性界面活性剤がセスキステアリン酸メチルグルコースである、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項５】
前記ステアリン酸スクロースおよび前記セスキステアリン酸メチルグルコースが、約1：3〜約3：1の比率で含有される、請求項１に記載のパーソナルケア組成物エマルション。
【請求項６】
糖アミン、ビタミンB3化合物、ビタミン、ペプチド、日焼け止め剤、レチノイド、およびこれらの混合物からなる群より選択される活性物質を更に含有する、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項７】
オイルコントロール剤、N-アシルアミノ酸化合物、タンニング活性物質、抗ニキビ活性物質、落屑活性物質、抗セルライト活性物質、キレート剤、皮膚美白剤、フラボノイド、プロテアーゼ阻害剤、チロシナーゼ阻害剤、非ビタミン抗酸化剤およびラジカル捕捉剤、保存剤、毛成長調節剤、抗しわ活性物質、抗萎縮活性物質、ミネラル、植物ステロールおよび／または植物ホルモン、抗炎症剤、抗菌剤、抗真菌剤、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される少なくとも１種の活性物質を更に含有する、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項８】
カフェイン、茶抽出物、朝鮮人参、キュウリ抽出物、ローズヒップオイル、ナツメヤシ種子抽出物（date palm kernel extract）、ハマメリス抽出物（witch hazel extract）、ディル抽出物、テトラヒドロクルクミン（tetrahydrocurcmin）、ツルメロン、およびこれらの混合物からなる群より選択される1種以上の活性物質を更に含有している、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項９】
1種以上の粒子状物質を更に含有する、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１０】
少なくとも１種のエモリエント剤を更に含有する、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、2011年9月30日に出願された米国仮出願第61/541,703号からの優先権を主張する。
【０００２】
発明の分野
本発明は、水中油型乳化剤系を含むパーソナルケア組成物に関する。この乳化剤系は、シリコーン系乳化剤を含まないパーソナルケア組成物において低いソーピング指数（low-soaping index）を実現しうる。
【背景技術】
【０００３】
揮発性シリコーンならびにジメチコンは、パーソナルケアおよび化粧用途のための担体または希釈剤として広く使用されている。それらは、展延性および潤滑性を向上させ、皮膚を冷却または刺激することなく皮膚からすぐに蒸発し、心地良く乾燥して滑らかな感覚を残す。それらは、噴霧弁およびロールオン式塗布器を円滑に動かし、スティック組成物が滑らかに広がることを保証し、塗布の間のソーピング（soaping）および白化（whitening）を妨げる。そのため、シリコーンは、上述の1つ以上の利点を提供するために、従来パーソナルケア組成物に使用されてきた。
【０００４】
消費者は、皮膚に塗布しやすいパーソナルケア組成物を望み、乾燥したまたは薄膜状の残留物を形成する組成物を嫌う。高い展延性を有する製品を設計するために、低い製剤粘度が好ましい。加えて、消費者は、それらの化粧品に使用されている原料の安全性をより意識するようになっている。特に、シリコーンおよびシリコーンベース製品の使用は、メディアから悪い意味での注目を浴びている。シリコーンおよびその誘導体は、多くの市販の化粧およびパーソナルケア分散物において、主要な担体、湿潤剤または被覆剤として使用され、処方設計者が依存するようになっている。しかし、シリコーンおよびおよびその誘導体は、多年にわたって化粧品に広く使用されているにもかかわらず、それらの安全性ならびに環境への影響について再度精査されている。この状況を考慮すると、シリコーンおよびその誘導体は、消費者からの支持を失うかもしれず、分散性の化粧品およびパーソナルケア製品の提供を続けようとするならば、処方設計者は適切な代替物を見出すことが必要である。従って、シリコーン系乳化剤を含まない製剤においても安定性および低いソーピング（low-soaping）を維持する製剤が必要とされている。
【発明の概要】
【０００５】
本発明は、少なくとも１種のショ糖脂肪酸エステルおよび少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含有する水中油型乳化剤系の形態のパーソナルケア組成物に関し、その組成物は約2未満のソーピング指数（soaping index）を有する。
【発明を実施するための形態】
【０００６】
詳細な説明
本明細書は、具体的に本発明を指摘し明確に本発明の権利を主張する特許請求の範囲によって完結するが、本発明は、以下の説明からよりよく理解されるであろうと考えられる。
【０００７】
すべてのパーセント、部および比率は、他に特に規定されない限り、本発明の組成物の総重量に基づく。すべてのこのような重量は、それらが記載された成分に関する場合、活性レベルに基づき、従って、他に特に規定されない限り、市販の物質に含まれうる溶媒または副生成物を含まない。「重量パーセント」という用語は、本明細書において「wt.％」で示されうる。
【０００８】
すべての分子量は、本明細書において用いられる場合、他に特に規定されない限り、グラム/モルとして表される重量平均分子量である。
【０００９】
本明細書において、「〜を含む、含有する」とは、最終結果に影響を及ぼさない他のステップおよび他の成分を加えることができることを意味する。この用語は、「〜からなる」および「基本的に〜からなる」という用語を包含する。本発明の組成物および方法／過程は、本明細書に記載される本発明の必須要素および制限、ならびに本明細書に記載される任意の付加的もしくは任意選択の成分、要素、ステップ、または制限を含むことができ、それらからなることができ、また、基本的にそれらからなることができる。
【００１０】
「油溶性」という用語は、本明細書において用いられる場合、その物質が油に溶解することを意味する。一般的に、その物質は、25℃で油性溶媒に少なくとも0.1重量％の濃度、好ましくは少なくとも1％、より好ましくは少なくとも5％、最も好ましくは少なくとも15％の濃度で溶解できなくてはならない。
【００１１】
「油不溶性」という用語は、本明細書において用いられる場合、物質が油に溶解しないことを意味する。従って、その物質は油に混和できない。
【００１２】
「ポリマー」という用語は、本明細書において用いられる場合、1種類のモノマーの重合によって、または2種類（すなわち、コポリマー）もしくはそれ以上の種類のモノマーによって作られる物質を含むものとする。
【００１３】
「パーソナルケア組成物」という用語は、本明細書において用いられる場合、皮膚または髪への局所適用を目的とした組成物を指し、硬表面の洗浄、布もしくは洗濯物の洗浄などの他の用途、および髪もしくは皮膚への局所適用を主目的としない他の類似の用途を主目的とする組成物を明確に除外する。本発明のパーソナルケア組成物の例は、ローション、サンレスタンナー、日焼け止めローション、制汗剤、体臭防止剤、シェービングクリーム、顔用クリーム、カラー化粧品、口紅、マスカラ、頬紅、ファンデーション、マニキュアなどを含みうるが、それらに限定されない。洗い流す組成物、例えば、シャンプー、コンディショニングシャンプー、ボディーウォッシュ、保湿ボディーウォッシュ、シャワージェル、皮膚洗浄剤、クレンジング乳液、髪および体の洗浄剤、インシャワーボディー保湿剤、ペット用シャンプー、シェービング剤ならびに使い捨てのクレンジングクロスとともに使用されるクレンジング組成物などもまた、適切である。
【００１４】
「シリコーン系乳化剤」という用語は、本明細書において用いられる場合、パーソナルケア組成物の他の成分を懸濁または分散させる目的を果たす、シリコーン系の成分を意味する。本明細書において定義されるように、シリコーン系乳化剤には、エモリエント剤、乳白剤、粒子状物質などとして機能し、組成物を乳化することを目的としないシリコーン系の成分は、厳密には含まれない。
【００１５】
「固形粒子」という用語は、本明細書において用いられる場合、液体または気体ではない粒子を意味する。
【００１６】
「実質的に含まない」という語句は、本明細書において用いられる場合、他に特に規定されない限り、組成物が約5％未満、好ましくは約3％未満、より好ましくは約1％未満、最も好ましくは約0.1％未満の規定の成分を含有することを意味する。「含まない」という用語は、本明細書において用いられる場合、組成物が0％の規定の成分を含有する（すなわち、その成分は組成物に添加されていない）ことを意味するが、これらの成分は、組成物の他の成分の副生成物または反応生成物として偶発的に形成されうる。
【００１７】
「水溶性」という用語は、本明細書において用いられる場合、ポリマーが本組成物において水に溶解することを意味する。一般的に、ポリマーは、25℃で水溶媒に少なくとも0.1重量％の濃度、好ましくは少なくとも1％、より好ましくは少なくとも5％、最も好ましくは少なくとも15％の濃度で溶解できなくてはならない。
【００１８】
「水不溶性」という用語は、本明細書において用いられる場合、化合物が本組成物において水に溶解しないことを意味する。従って、その化合物は水に混和できない。
【００１９】
パーソナルケア組成物
本発明のパーソナルケア組成物は、連続水相および不連続油相を含有する水中油型エマルションである。適切なエマルションは、目的とする製品形態に応じて、幅広い粘度を有しうる。ある実施形態では、パーソナルケア組成物は、約1,000 cps（センチポアズ）〜約1,000,000 cps、または約5,000 cps〜約500,000 cps、または約10,000 cps〜約200,000 cps、または約15,000 cps〜約75,000 cpsの粘度を有しうる。例えば、粘度は、ブルックフィールド粘度計において、T-Cバースピンドルを用いて5 rpm、25℃でのヘリオパス（heliopath）設定によって測定されうる。特定の実施形態では、パーソナルケア組成物は、約3〜約9、または約4〜約7のpHを有する。
【００２０】
パーソナルケア組成物は、少なくとも約2％の油相を含みうる。パーソナルケア組成物は、組成物の重量にして、約2％〜約75％、または約5％〜約35％、または約10％〜約30％の油相を含みうる。油相成分は、好ましくは基本的にシリコーンを含まない、すなわち、約10重量％以下、好ましくは約5重量％以下のシリコーン系物質しか含有しない。油相は少量（例えば、最大で約25％まで、好ましくは10％）の油相溶解性の乳化剤成分を含有しうることが、理解されるであろう。
【００２１】
本明細書における使用に適した油相成分は、例えば、任意選択で水酸基置換されたC8（C.sub.8）〜C50（C.sub.50）不飽和脂肪酸およびそのエステル、C8（C.sub.8）〜C30（C.sub.30）飽和脂肪酸のC1（C.sub.1）〜C24（C.sub.24）エステル、例えば、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチルおよびミリスチン酸オクチルドデシル（Wickenol 142）など、蜜ろう、飽和および不飽和脂肪アルコール、例えば、ベヘニルアルコールおよびセチルアルコールなど、炭化水素、例えば、鉱油、ワセリンおよびスクアランなど、ソルビタン脂肪酸エステル、ラノリンおよびラノリン誘導体、動物性および植物性トリグリセリド、例えば、アーモンド油、ピーナッツ油、小麦胚芽油、亜麻仁油、ホホバ油、アプリコットピット油、クルミ油、パームナッツ油、ピスタチオナッツ油、ゴマ油、菜種油、カデ油（cade oil）、トウモロコシ油、ピーチピット油、ポピーシード油、パイン油（pine oil）、ヒマシ油、大豆油、アボカド油、サフラワー油、ヤシ油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、ブドウ種子油、およびヒマワリ種子油など、ならびにダイマー酸およびトリマー酸のC1〜C24エステル、例えば、ジイソプロピルダイメレート、ジイソステアリルマレート、ジイソステアリルダイメレート（diisostearyidimerate）およびトリイソステアリルトリメレートなどを含む。上記のうち、非常に好ましいのは、鉱油、ワセリン、不飽和脂肪酸およびそのエステルならびにこれらの混合物である。
【００２２】
パーソナルケア組成物は、組成物の重量にして、約25％〜約98％、または約65％〜約95％、または約70％〜約90％の水相を含みうる。いくつかの実施形態では、水相は、完全に水で構成されうる。他の実施形態では、水相は、水以外の成分（すなわち、非水成分）を含んでもよく、それは、角質組織への効果を増加させるための、水溶性保湿剤、調整剤、抗菌剤、保湿剤、および／または他の水溶性のスキンケア活性物質を含むが、それらに限定されない。一実施形態では、水相は、グリセリンおよび／または他のポリオールのような保湿剤を含有する。特定の実施形態では、パーソナルケア組成物は、実質的に水を含まないものでありうる。
【００２３】
特定の実施形態では、パーソナルケア組成物は、少なくとも１種のショ糖脂肪酸エステルおよび少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含有する水中油型乳化剤系を含む。ショ糖脂肪酸エステルは、好ましくは、ジラウリン酸スクロース、ジステアリン酸スクロース、ヘキサエルカ酸スクロース；ヘキサオレイン酸／ヘキサパルミチン酸／ヘキサステアリン酸スクロース、ヘキサパルミチン酸スクロース、ラウリン酸スクロース；ミリスチン酸スクロース、オレイン酸スクロース、パルミチン酸スクロース、ペンタエルカ酸スクロース、ポリベヘン酸スクロース、ポリラウリン酸スクロース、ポリリノール酸スクロース、ポリオレイン酸スクロース、ポリステアリン酸スクロース、リシノール酸スクロース、ステアリン酸スクロース、テトライソステアリン酸スクロース、トリベヘン酸スクロース、トリラウリン酸スクロース、トリステアリン酸スクロース、ヤシ脂肪酸スクロース、ポリ綿実脂肪酸スクロース、ポリパーム脂肪酸スクロース、ポリダイズ油脂肪酸スクロース、およびこれらの混合物からなる群より選択される。より好ましい実施形態では、ショ糖脂肪酸エステルはステアリン酸スクロースである。特定の実施形態では、非イオン性界面活性剤は、セスキステアリン酸メチルグルコース（methyl glucose sesquisterate）、PPG-20メチルグルコースエーテル、PPG-20メチルグルコースエーテルジステアラート、PEG-120メチルグルコースジオレアートおよび約10〜約20個の繰り返しエトキシ単位を有するエトキシ化メチルグルコースからなる群より選択される。好ましい実施形態では、非イオン性界面活性剤はセスキステアリン酸メチルグルコースである。
【００２４】
本明細書の乳化剤系は、意外にも、他のパーソナルケア製剤によって証明されているソーピング作用（soaping effect）を回避する。多くの乳化においてソーピング（soaping）を抑えるために、処方設計者は、従来シリコーン、または特にジメチコンを使用してきた。本明細書の乳化剤系は、実質的にシリコーン系乳化剤を含まない製剤においてソーピング（soaping）が低下しうる、または解消しうる点で更に意外である。低いソーピング作用（low-soaping effect）は、ショ糖脂肪酸エステルの非イオン性界面活性剤に対する比率を約1：3〜約3：1にすることによって補助される。好ましい実施形態では、ショ糖脂肪酸エステルの非イオン性界面活性剤に対する比率は、約1：1である。本明細書において用いられる場合、「乳化剤系」という用語は、ショ糖脂肪酸エステルと非イオン性界面活性剤との両方の組合せを指す。
【００２５】
好ましい乳化剤系は、約1.5〜13.0、好ましくは約3.4〜13.0、より好ましくは3.4〜約9.5、より好ましくは3.4〜約8.0のHLBを有する。パーソナルケア組成物または化粧品組成物に調合される場合、乳化剤系は、パーソナルケア組成物または化粧品ケア組成物の重量にして、約0.1％〜約10％、より好ましくは約0.25％〜約8％、更に好ましくは約0.5％〜約7％、更により好ましくは約1.0％〜約5％、更により好ましくは約1.5％〜約4％のレベルで存在する。
【００２６】
界面活性剤分子における親水性部分と親油性部分のバランスは、分類の方法として用いられる（親水性-親油性バランス、HLB）。一般的に使用される界面活性剤のHLB値は、文献において容易に得られる（例えば、HLB Index in McCutcheon's Emulsifiers and Detergents, MC Publishing Co., 2004）。例えば、コカミドモノエタノールアミン（CMEA）は、16.8のHLB値を有することが当技術分野において知られている。HLB値を得る別の方法は、計算によって推定することである。HLB系は、Griffinによって最初に考案された（J. Soc. Cosmetic Chem., 1, 311, 1949）。Griffinは、界面活性剤のHLB値を、親水基のモル％を5で割ったものとして定義し、完全に親水性の分子（非極性基を持たない）は20のHLB値を有する。HLB値を計算する方法の他の例は、DaviesによってInterfacial Phenomena、第二版、Academic Press, London, 1963およびLinによってJ Phys. Chem. 76, 2019-2013, 1972に記載されている。
【００２７】
更なる活性物質
本発明の組成物は、1種以上の活性成分を含有しうる。特に適切な活性物質には、糖アミン、ビタミンB3化合物、ビタミン、ペプチド、および日焼け止め剤が含まれる。
【００２８】
糖アミン
本発明の組成物は、アミノ糖としても知られている糖アミン、ならびにそれらの塩、異性体、互変異性体および誘導体を含有しうる。本明細書において用いられる場合、「糖アミン」は、合成もしくは天然由来の純粋な糖アミン化合物または糖アミン化合物の混合物（例えば、天然源からの抽出物もしくは合成物質の混合物）を指し、その異性体、互変異性体、塩、および誘導体を包含する。本明細書において有用な糖アミンの例は、グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、マンノサミン、N-アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、N-アセチルガラクトサミン、それらの異性体（例えば、立体異性体）、およびそれらの塩（例えば、HCl塩）を含む。一実施形態では、糖アミンは、グルコサミン、またはD-グルコサミンおよびN-アセチルグルコサミン、またはN-アセチル-D-グルコサミンである。更に、２種以上の糖アミンの組合せが使用されうる。組成物は、約0.01％〜約15％、あるいは約0.1％〜約10％、あるいは約0.5％〜約5％の糖アミンを含有しうる。
【００２９】
ビタミンB3化合物
本発明の組成物は、ビタミンB3化合物を含みうる。本明細書において用いられる場合、「ビタミンB3化合物」は、下記の化学式を有する化合物；その誘導体；および上述のいずれかの塩を意味する。
【化１】
2014528414.tif 000002
【００３０】
[式中、Rは、-CONH2（すなわち、ナイアシンアミド）、-COOH（すなわち、ニコチン酸）または-CH2OH（すなわち、ニコチニルアルコール）である。]
ビタミンB3化合物は、米国特許第5,939,082号に記載されるように、皮膚状態を調節するために特に有用である。一実施形態では、ビタミンB3化合物はナイアシンアミドである。組成物は、組成物の重量にして約0.001％〜約20％、または約0.1％〜約10％、または約0.5％〜約7％のビタミンB3化合物を含有しうる。
【００３１】
ビタミン
本発明の組成物は、例えば、皮膚に抗酸化効果および／または他の栄養的効果をもたらすために、1種以上のビタミンを含有しうる。本明細書において、「ビタミン」は、ビタミン、プロビタミン、ならびにそれらの塩、異性体および誘導体を意味する。ビタミンは、水溶性ビタミン、例えば、ニコチン酸、C1-C18ニコチン酸エステル、およびニコチニルアルコール；B6化合物、例えばピロキシジン（pyroxidine）など；ならびにB5化合物、例えばパンテノール、または「プロ-B5」；ならびにビタミンC化合物（脂肪酸のアスコルビルエステル、およびアスコルビン酸誘導体、例えば、アスコルビルグルコシド、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム、およびソルビン酸アスコルビル（ascorbyl sorbate）を含む）；ならびにその混合物を含みうる。ビタミンはまた、水に限られた溶解度を示すもの、例えば、ビタミンA化合物、およびビタミンAのすべての天然および／または合成類似体（レチノイド、カロテノイド、およびビタミンAの生物学的活性を有する他の化合物を含む）；ビタミンD化合物；ビタミンE化合物、またはトコフェロール（ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェロールの他のエステルを含む）；ビタミンK化合物；ならびにその混合物などを含みうる。組成物は、組成物の重量にして、約0.0001％〜約20％、または約0.01％〜約15％、または約0.1％〜約10％のビタミンを含有しうる。
【００３２】
ペプチド
本発明の組成物は、ペプチドを含みうる。本明細書において用いられる場合、「ペプチド」は、10個以下のアミノ酸を含むペプチドならびにそれらの誘導体、異性体、および金属イオン（例えば、銅、亜鉛、マンガン、マグネシウム等）などの他の種（species）との複合体を指す。本明細書において用いられる場合、ペプチドは、天然に存在するペプチドと合成ペプチドの両方を指す。一実施形態では、ペプチドは、ジ-、トリ-、テトラ-、ペンタ-、およびヘキサ-ペプチド、それらの塩、異性体、誘導体、ならびにこれらの混合物である。有用なペプチド誘導体の例は、パルミトイル-リジン-トレオニン（pal-KT）およびパルミトイル-リジン-トレオニン-トレオニン-リジン-セリン（pal-KTTKS、MATRIXYL（登録商標）として知られている組成物で入手可能）に由来するペプチド、パルミトイル-グリシン-グルタミン-プロリン-アルギニン（pal-GQPR、RIGIN（登録商標）として知られている組成物で入手可能）、Sedermaから入手可能なこれら3つ、ならびにCu-ヒスチジン-グリシン-グリシン（Cu-HGG、またIAMIN（登録商標）としても知られている）を含むが、それらに限定されない。更なる例は、カルノシン（β-アラニン-ヒスチジン）を含む。好ましいペプチドは、パルミトイルペンタペプチド-3を含有するPROMATRIXYLおよびパルミトイルジペプチド-7を含有するPALESTRINAを含み、両方ともCroda Inc.から入手可能である。組成物は、組成物の重量にして、約1×10−6％〜約20％、または約1×10−5％〜約10％、または約1×10−4％〜約5％のペプチドを含有しうる。
【００３３】
日焼け止め剤（Sunscreens）
本発明の組成物は、1種以上の日焼け止め活性物質を含有しうる。本明細書において用いられる場合、「日焼け止め活性物質」は、油溶性日焼け止め剤、不溶性日焼け止め剤、および水溶性日焼け止め剤を指す。適切な油溶性日焼け止め剤の非限定的な例は、The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance AssociationのThe International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 第10版、Gottschalck, T. E.およびMcEwen, Jr.編(2004), p. 2267およびpp. 2292-93において開示され、ベンゾフェノン-3、ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ブチルメトキシジベンゾイル-メタン、ジエチルアミノヒドロキシ-ベンゾイル安息香酸ヘキシル、ドロメトリゾールトリシロキサン、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、エチルヘキシルトリアゾン、オクトクリレン、ホモサラート、ポリシリコーン-15、ならびにこれらの誘導体および混合物を含む。適切な不溶性日焼け止め剤の非限定的な例は、メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチル-フェノール、二酸化チタン、酸化亜鉛セリウム（zinc cerium oxide）、酸化亜鉛、ならびにこれらの誘導体および混合物を含む。適切な水溶性日焼け止め剤の非限定的な例は、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（PBSA）、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、（Mexoryl（商標）SX）、ベンゾフェノン-4、ベンゾフェノン-5、ベンジリデンカンファースルホン酸、シンナミドプロピル-トリモニウムクロリド、メトキシシンナミド-プロピルエチルジモニウムクロリドエーテル、  ビスエチルフェニルトリアミノトリアジンスチルベンジスルホン酸二ナトリウム（disodium bisethylphenyl triaminotriazine stilbenedisulfonate）、ジスチリルビフェニルジスルホン酸二ナトリウム、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、メトキシシンナミド-プロピルヒドロキシスルタイン、メトキシシンナミド-プロピルラウルジモニウムトシル酸、PEG-25 PABA（p-アミノ安息香酸）、ポリクオタニウム-59、サリチル酸TEA、ならびにこれらの塩、誘導体および混合物を含む。組成物は、組成物の重量にして、約0.0001％〜約30％、または約0.01％〜約20％、または約0.1％〜約10％のビタミンを含有しうる。
【００３４】
レチノイド
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のレチノイドを含有しうる。本明細書において用いられる場合、「レチノイド」は、ビタミンAのすべての天然および／もしくは合成類似体または皮膚においてビタミンAの生物学的活性を有するレチノール様化合物、ならびにこれらの化合物の幾何異性体および立体異性体を含む。レチノイドは、好ましくは、レチノール、レチノールエステル（例えば、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチニルを含む、レチノールのC2-C22アルキルエステル）、レチナール、ならびに／またはレチノイン酸（オールトランスレチノイン酸および／もしくは13-シス-レチノイン酸を含む）、またはこれらの混合物から選択される。一実施形態では、レチノイドはプロピオン酸レチニルである。組成物は、組成物の重量にして約0.001％〜約10％、または0.01％〜約1％、または約0.01％〜約0.5％のレチノイドを含有しうる。
【００３５】
他の活性物質
他の適切な活性物質は、オイルコントロール剤、N-アシルアミノ酸化合物、タンニング活性物質、抗ニキビ活性物質、落屑活性物質、抗セルライト活性物質、キレート剤、皮膚美白剤、フラボノイド、プロテアーゼ阻害剤、チロシナーゼ阻害剤、非ビタミン抗酸化剤およびラジカル捕捉剤、保存剤、毛成長調節剤、抗しわ活性物質、抗萎縮活性物質、ミネラル、植物ステロールおよび／または植物ホルモン、抗炎症剤、抗菌剤、ならびに抗真菌剤を含むが、それらに限定されない。更なる適切な活性物質は、カフェイン；茶抽出物、例えば白茶抽出物および緑茶抽出物；朝鮮人参；キュウリ抽出物；ローズヒップオイル；ナツメヤシ種子抽出物（date palm kernel extract）；ハマメリス抽出物（witch hazel extract）；ディル抽出物；テトラヒドロクルクミン（tetrahydrocurcmin）；ツルメロン；ならびに他の天然または植物性の化合物を含む。これらの活性物質の多くは、米国出願公開第US2006/0275237A1号、第US2004/0175347A1号、および第US2006/0263309A1号において更に詳細に記載されている。
【００３６】
任意成分
粒子状物質
本発明の組成物は、組成物の重量にして約0.001％〜約40％の1種以上の粒子状物質を含有しうる。適切な粉末の非限定的な例は、無機粉末（例えば、酸化鉄、二酸化チタン、酸化亜鉛、シリカ）、有機粉末、複合粉末、光学的光沢剤粒子、および前述のいずれかの混合物を含む。これらの粒子状物質は、例えば、プレートレット状、球状、細長い形もしくは針状、または不規則な形であってもよく；表面が被覆されていても、されていなくてもよく；多孔質であっても、無孔質であってもよく；荷電していても、荷電していなくてもよく；本組成物に粉末として添加されても、前分散物として添加されてもよい。一実施形態では、粒子状物質は、疎水的に被覆される。
【００３７】
適切な有機粉末粒子状物質は、メチルシルセスキオキサン樹脂微小球（microsphere）、例えば、Tospearl（商標）145A、（Toshiba Silicone）；ポリメタクリル酸メチルの微小球、例えば、Micropearl（商標）M 100（Seppic）；架橋型ポリジメチルシロキサンの球状粒子、例えば、Trefil（商標）E 506CまたはTrefil（商標）E 505C（Dow Corning Toray Silicone）；ポリアミドの球状粒子、例えば、ナイロン-12、およびOrgasol（商標）2002D Nat C05（Atochem）；ポリスチレン微小球、例えば、Dynospheres（商標）の商品名で販売されているDyno Particles、およびFloBead（商標）EA209（Kobo）の商品名で販売されているエチレンアクリレートコポリマー；オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム、例えば、Dry Flo（商標）（National Starch）；ポリエチレン微粒子、例えば、Microthene（商標）FN510-00（Equistar）およびMicropoly（登録商標）220L（Micro Powders, Inc.）；ポリプロピレンの微小球、例えば、Mattewax（商標）511（Micro Powders, Inc.）；シリコーン樹脂；ポリメチルシルセスキオキサンシリコーンポリマー；L-ラウロイルリジンから作られるプレートレット状の粉末；ならびにこれらの混合物より選択されるポリマー粒子を含むが、これらに限定されない。
【００３８】
本発明の組成物は、干渉顔料（interference pigments）を更に含有してもよく、それは疎水的に改質された干渉顔料を包含する。本明細書において、「干渉顔料」は、厚さを制御された2つ以上の層を有する、薄い板状の多層粒子を意味する。層は異なる屈折率を有し、板状粒子の異なる層からの、通常2つの、しかし時にはより多くの光反射の干渉によって、特徴的な反射色を生じる。干渉顔料の一例は、約50〜300 nmのTiO2、Fe2O3、シリカ、酸化スズ、および／またはCr2O3の薄層が重なったマイカであり、真珠光沢顔料が含まれる。干渉顔料は、様々な供給業者、例えば、Rona（Timiron（商標）およびDichrona（商標））、Presperse（Flonac（商標））、Englehard（Duochrome（商標））、Kobo（SK-45-RおよびSK-45-G）、BASF（Sicopearls（商標））ならびにEckart（Prestige（商標））から市販されている。一実施形態では、干渉顔料の個々の粒子の最長辺の平均直径は、約75ミクロン未満、あるいは約50ミクロン未満である。
【００３９】
適切な着色剤の非限定的な例は、酸化鉄、フェロシアン化第二鉄アンモニウム、マンガンバイオレット、ウルトラマリンブルー、ならびに酸化クロム、フタロシアニンブルーおよびフタロシアニングリーン顔料、カプセル化染料、無機白色顔料、例えば、TiO2、ZnO、またはZrO2、FD&C染料、D&C染料、ならびにこれらの混合物を含む。
【００４０】
無機日焼け止め剤
組成物は更に、約0.001％〜約10％、あるいは約0.1％〜約5％の無機および／または油不溶性日焼け止め剤を含有しうる。適切な不溶性日焼け止め剤の非限定的な例は、メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチル-フェノール、二酸化チタン、酸化亜鉛セリウム（zinc cerium oxides）、酸化亜鉛、ならびにこれらの誘導体および混合物を含む。
【００４１】
非極性エモリエント剤
本発明の組成物は、約2％〜約70％、あるいは約30％〜約50％の非極性エモリエント剤を含有しうる。適切な非極性エモリエント剤の非限定的な例は、シリコーン油、炭化水素油、およびこれらの混合物を含む。本発明において有用な非極性エモリエント剤は、天然、合成、飽和、不飽和、直鎖状、分岐鎖状、線状、環状、芳香族、揮発性、および不揮発性の非極性エモリエント剤、ならびにこれらの混合物を含む。
【００４２】
適切な非極性炭化水素油の非限定的な例は、鉱油ならびに分岐鎖炭化水素（例えば、Permethyl（商標）(Permethyl Corporation（商標））およびIsopar（商標）（Exxon（商標））の商品名で市販されているものなど)を含む。適切な非極性シリコーン油の非限定的な例は、線状および環状ジメチコンを含む。これらの種類のシリコーンの市販例は、Dow Corning 200シリーズ、Dow Corning 344、およびDow Corning 345（すべてDow Corning（商標）Corp.から入手可能）；ならびにSF1202、SF1204、およびViscasil（商標）シリーズ（すべてG.E. Silicones（商標）から入手可能）を含む。更なる非極性シリコーン油は、アルキル（例えば、2個の炭素〜30個の炭素）およびアリール（例えば、フェニルまたはスチレニル）置換シリコーンを含み、フェニルメチコン、フェニルジメチコン、フェニルトリメチコン、ジフェニルジメチコン、フェニルエチルジメチコン、ヘキシルジメチコン、ラウリルジメチコン、セチルジメチコン、ステアリルジメチコン、ビス-ステアリルジメチコン、およびこれらの混合物を含むが、これらに限定されない。
【００４３】
疎水性成分
本発明の組成物は、組成物の重量にして約2％〜約75％、または約5％〜約35％、または約10％〜約30％の疎水性成分を含有しうる。疎水性成分は、動物、植物、または石油に由来してもよく、天然または合成（すなわち、人工）であってもよい。好ましい疎水性成分は、実質的に水不溶性であり、より好ましくは基本的に水不溶性である。好ましい疎水性成分は、約1気圧の下で約25℃以下の融点を有するものである。適切な疎水性成分の非限定的な例は、鉱油、ワセリン、エステル、炭化水素、約7〜約40個の炭素原子を有する直鎖および分岐鎖炭化水素、C1-C30カルボン酸のC1-C30アルコールエステルおよびC2-C30ジカルボン酸のC1-C30アルコールエステル、C1-C30カルボン酸のモノ-、ジ-およびトリ-グリセリド、C1-C30カルボン酸のアルキレングリコールエステル、プロポキシル化およびエトキシ化誘導体、糖および関連物質のC1-C30モノ-およびポリ-エステル、オルガノポリシロキサン油（ポリアルキルシロキサン、環状ポリアルキルシロキサン、トリメチルシロキシケイ酸、ジメチコノール、ポリアルキルアリールシロキサン）、植物油および水素化植物油、動物油脂、シリコーンエラストマー、ならびにその組合せからなる群より選択されるものを含む。これらの成分は、米国特許第5,997,887号および米国出願公開第US 2005/0019356 A1号において更に詳細に記載されている。
【００４４】
ソーピング指数（Soaping Index）
本明細書の乳化剤系は、意外にも、多くのパーソナルケア組成物によって示されるソーピング（soaping、せっけん質の残留・泡立ちなど）を回避する。上記で議論されたように、処方設計者は、従来、シリコーン、特にジメチコーンを用いることによってソーピング作用（soaping effect）を軽減して、化粧品組成物の塗布後のせっけん質の薄膜（soapy film）の出現を最小限に抑えてきた。ソーピング作用は、本明細書では「ソーピング指数」によって測定される。
【００４５】
ソーピング指数は、下記で論じられる比較例に従った5段階評価に基づいている。約0.5gの各サンプル製剤を、消費者による通常の適用に従って、使用者の前腕に塗布する。目視検査によって最大量のせっけん質残留物（soapy residue）を形成した製剤を、「5」とする。残りの製剤を並べて目視比較し、「5」は最大のせっけん質残留物を形成する製剤とほぼ同一であり、「0」は実質的にいかなるせっけん質残留物も認められないものとして、相対的な基準で値を割り当てる。
【００４６】
使用方法
本発明は、角質組織の状態を改善または調節するための方法に関する。一態様では、これは、上述のパーソナルケア組成物を提供し、処置を必要としている角質組織に組成物を塗布することによって実現されうる。改善または調節されるべき状態は、皮膚の明度または「輝き」の増加、しわおよび粗く深いしわ、小じわ、ひび割れ、凹凸、および大きな毛穴の出現の減少；角質組織の肥厚（例えば、皮膚、毛髪、または爪の萎縮を減少させるための、皮膚の表皮および／または真皮および／または皮下層、ならびに適用可能であれば爪および毛幹の角質層の増加）；真皮-表皮境界の畳み込み（乳頭間突起としても知られる）の増加；弾性線維症、たるみ、皮膚または毛髪の変形からの反動の喪失などの状態をもたらす、例えば、機能的な皮膚エラスチンの喪失、損傷および／または不活性化による、皮膚または毛髪の弾力性の喪失の防止；セルライトの減少；皮膚、毛髪、または爪の色合いの変化、例えば、目の下のくま、斑点（blotchiness）（例えば、酒さ（rosacea）によるむらのある赤み）、血色の悪さ、毛細血管拡張症もしくはクモ状血管によって生じる変色、乾燥、脆弱性、ならびに白髪などを含む。
【００４７】
製造方法
本明細書のパーソナルケア組成物は、以下のステップに従って調製されうる。適切な容器内で、油相成分（油溶性原料を含む）を合わせて、適切なミキサー（例えば、Tekmar RW20DZM）で混合し、撹拌しながら約70〜80℃の温度に加熱して、この温度を維持する。別の適切な容器内で、水相成分（水溶性原料を含む）を合わせて、適切なミキサーで混合し、撹拌しながら約70〜80℃に加熱して、この温度を維持する。その後、油相混合物を水相混合物に加え、よく混合することによって、その組合せを乳化する。油相および水相成分の乳化剤系を約60℃に冷却し、その後、連続混合しながら任意成分をエマルションに添加する。エマルションを更に約40℃に冷却する。その結果生じたエマルションを、その後、適切なミルを用いて（例えば、Tekmar T-25によって）約5分間または製品が均一になるまで練る。
【実施例】
【００４８】
下記の実施例は、本発明の組成物および方法を更に説明するために示されるが、本発明の限定と解釈されるべきものではなく、それは添付の特許請求の範囲において明確にされる。実施例のすべての部およびパーセントは重量に基づき、すべての測定結果は、それに反する記載がない限り、約23℃で得られたものである。
【００４９】
実施例I〜IXは、下記のステップに従って形成される。キサンタンガムおよびグリセリンを小型容器内で事前に混合する。別の、より大きな容器内で、アロエベラゲル1Xオーガニック（aloe vera gel 1X organic）および水を混合することによって合わせる。キサンタンガム／グリセリン予混合物を、より大きな容器内のアロエベラゲル1Xオーガニックおよび水の混合物に加え、均一になるまで混合する。その後、ベタインおよびステアリン酸スクロースを混合しながらその大きな容器に加え、容器を80℃に加熱する。内容物が均一になるまで、この容器内で混合を続ける（水相）。セスキステアリン酸メチルグルコース、ヒマワリ種子油およびブチロスパーマム・パーキーを混合しながら別の容器に加え、80℃まで加熱する（油相）。水相と油相との両方が均一であり、温度が80℃である時、油相を、混合しながら水相にゆっくり添加する。その後、この合わせた混合物を適切に見積もられた時間ホモジェナイズする。その後、バッチの冷却を行う。バッチの温度が30〜35℃に達した時に、Geogard 221、Pheohydrane GおよびTocobiolを添加する。その後、バッチを均一になるまで混合し、更に30℃に冷却する。
【表１】
2014528414.tif 000003
【００５０】
比較例
上記の実施例Iの製剤を、それぞれ比較サンプルA、B、およびCと比較する。ジメチコンを含まない比較サンプルCは、皮膚に塗布された際、高いせっけん指数（soap index）を有する。下記で実証されるように、ジメチコンレベルの増加は、高いソーピング（soaping）の出現を減少させる。比較サンプルAは、それが3％のジメチコーンを含む場合、そのせっけん質指数（Soapiness Index）のスコアに関して、実施例Iとの同等性を実現する。一方、実施例Iはシリコーン系乳化剤を含まない。
【表２】
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【表３】
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【００５１】
本明細書において開示される大きさおよび値は、列挙された正確な数値に厳密に限定されるものとして理解されるべきではない。むしろ、他に特に規定されない限り、それぞれのこのような大きさは、列挙された値とその値の周辺の機能的に同等な範囲の両方を意味するように意図されている。例えば、「40 mm」と開示された大きさは、「約40 mm」を意味するように意図されている。
【００５２】
値の範囲が記載される場合、記載されたその範囲の上限値と下限値の間に介在するそれぞれの整数値、およびそれぞれのその一部もまた、このような値の間のそれぞれの部分範囲とともに、具体的に開示されていると理解されるべきである。任意の範囲の上限値および下限値は独立に、範囲に含まれる、または範囲から除外されることができ、両限界値を含む、または含まないそれぞれの範囲もまた、本発明の範囲内に包含される。議論されている値が固有の限界値を有する場合、例えば、成分が0〜100％の濃度で存在し得る場合、または水溶液のpHが1〜14の範囲であり得る場合、それらの固有の限界値は具体的に開示される。値が明確に記載される場合、記載された値とほぼ同一の数または量である値もまた、本発明の範囲内であり、それに基づく範囲も同様であることが理解されるべきである。組合せが開示される場合、その組合せの要素のそれぞれのサブコンビネーション（subcombination）もまた具体的に開示されており、本発明の範囲内である。反対に、異なる要素または要素の群が開示される場合、その組合せもまた開示されている。本発明の任意の要素が、複数の代替物を有するものとして開示される場合、それぞれの代替物が単独でまたは他の代替物との任意の組合せで除外されるその発明の実施例もまた、本明細書によって開示され；本発明の２つ以上の要素はこのような除外を有することができ、このような除外を有する要素のすべての組合せは、本明細書によって開示される。
【００５３】
あらゆる相互参照のもしくは関連の特許もしくは出願を含む、本明細書に引用されるすべての文献は、明示的に除外されない限り、または他に限定されない限り、参照によりその全体が本明細書に組み入れられる。いずれの文献の引用も、それが本明細書において開示または特許請求される任意の発明に対する先行技術であることを承認するものではなく、あるいはそれが、単独もしくは他の任意の参考文献とのいかなる組み合わせにおいても、任意のこのような発明を教示、示唆または開示することを承認するものではない。更に、本文書における用語の任意の意味または定義が、参照により組み入れられた文献における同一の用語の任意の意味または定義と矛盾する限りにおいて、本文書でその用語に割り当てられた意味または定義に従うものとする。
【００５４】
本発明の特定の実施形態が説明され記載されているが、様々な他の変更および修正が、本発明の趣旨および範囲から逸脱することなく行われ得ることは、当業者にとって明白であろう。従って、添付された特許請求の範囲において、本発明の範囲内であるすべてのこのような変更および修正を包含することが意図される。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月13日(2014.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種のショ糖脂肪酸エステルおよび少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含有する水中油型エマルションの形態のパーソナルケア組成物であって、約2未満のソーピング指数（soaping index）を有する前記組成物。
【請求項２】
前記ショ糖脂肪酸エステルが、ジラウリン酸スクロース、ジステアリン酸スクロース、ヘキサエルカ酸スクロース；ヘキサオレイン酸／ヘキサパルミチン酸／ヘキサステアリン酸スクロース、ヘキサパルミチン酸スクロース、ラウリン酸スクロース；ミリスチン酸スクロース、オレイン酸スクロース、パルミチン酸スクロース、ペンタエルカ酸スクロース、ポリベヘン酸スクロース、ポリラウリン酸スクロース、ポリリノール酸スクロース、ポリオレイン酸スクロース、ポリステアリン酸スクロース、リシノール酸スクロース、ステアリン酸スクロース、テトライソステアリン酸スクロース、トリベヘン酸スクロース、トリラウリン酸スクロース、トリステアリン酸スクロース、ヤシ脂肪酸スクロース、ポリ綿実脂肪酸スクロース、ポリパーム脂肪酸スクロース、ポリダイズ油脂肪酸スクロース、およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項３】
前記非イオン性界面活性剤が、セスキステアリン酸メチルグルコース（methyl glucose sesquisterate）、メチルグルコースエーテル、メチルグルコースエーテルジステアラート、PEG-120メチルグルコースジオレアートおよび約10〜約20個の繰り返しエトキシ単位を有するエトキシ化メチルグルコースからなる群より選択される、請求項１または２に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項４】
前記ショ糖脂肪酸エステルがステアリン酸スクロースであり、前記非イオン性界面活性剤がセスキステアリン酸メチルグルコースである、請求項１〜３のいずれか１項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項５】
前記ステアリン酸スクロースおよび前記セスキステアリン酸メチルグルコースが、約1：3〜約3：1の比率で含有される、請求項４に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項６】
糖アミン、ビタミンB3化合物、ビタミン、ペプチド、日焼け止め剤、レチノイド、およびこれらの混合物からなる群より選択される活性物質を更に含有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項７】
オイルコントロール剤、N-アシルアミノ酸化合物、タンニング活性物質、抗ニキビ活性物質、落屑活性物質、抗セルライト活性物質、キレート剤、皮膚美白剤、フラボノイド、プロテアーゼ阻害剤、チロシナーゼ阻害剤、非ビタミン抗酸化剤およびラジカル捕捉剤、保存剤、毛成長調節剤、抗しわ活性物質、抗萎縮活性物質、ミネラル、植物ステロールおよび／または植物ホルモン、抗炎症剤、抗菌剤、抗真菌剤、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される少なくとも１種の活性物質を更に含有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項８】
カフェイン、茶抽出物、朝鮮人参、キュウリ抽出物、ローズヒップオイル、ナツメヤシ種子抽出物（date palm kernel extract）、ハマメリス抽出物（witch hazel extract）、ディル抽出物、テトラヒドロクルクミン（tetrahydrocurcmin）、ツルメロン、およびこれらの混合物からなる群より選択される1種以上の活性物質を更に含有している、請求項１〜７のいずれか１項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項９】
1種以上の粒子状物質を更に含有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１０】
少なくとも１種のエモリエント剤を更に含有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載のパーソナルケア組成物。
【国際調査報告】
2014528414.tif 000006
2014528414.tif 000007