(57)【要約】  極めて高いＵＶフィルタ物質濃度を有し、そして皮膚及び毛髪に対する良好な付着力を有する、皮膚又は毛髪に局所適用するためのＵＶ保護剤を提供するために、本発明によれば、ベシクル担体システム内にカプセル化された少なくとも１種のＵＶフィルタ物質を有するＵＶ保護剤が提案され、ＵＶフィルタ物質は、ベシクル担体システム内にカプセル化された少なくとも１種のＵＶフィルタ物質が親油性であり、そしてベシクル担体システムがベシクルから成っており、ベシクルが疎水化多糖類から形成されていて、１０〜１０００ｎｍの粒度を有し、またベシクル内に含有された電荷供与体によって１〜１５０ｍＶのゼータ電位を有する正表面電荷を有していることを特徴とする。さらに、相応する化粧品製剤及び／又は医薬製剤中にこのようなＵＶ保護剤を使用することが提案される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種のＵＶフィルタ物質を有する皮膚又は毛髪に局所適用するためのＵＶ保護剤であって、前記少なくとも１種のＵＶフィルタ物質は、前記皮膚又は前記毛髪に浸透しないベシクル担体システム内にカプセル化されており、前記少なくとも１種のＵＶフィルタ物質は親油性であり、そして前記ベシクル担体システムはベシクルから成っており、前記ベシクルは疎水化多糖類から形成されていて、１０〜１０００ｎｍの粒度並びに１〜１５０ｍＶのゼータ電位を有する正表面電荷を有している形式のものにおいて、
前記正表面電荷は、前記ベシクルが、前記ベシクルを形成する前記多糖類に加えて、正荷電型分子を電荷供与体として有することにより生じさせられ、これらの電荷供与体は、
ａ）式（Ｉ）
【化１】
2014516030.tif 000008
を有するＮ−ステアリル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−パンテニル）プロピル−アンモニウム塩、
ｂ）式（ＩＩ）
【化２】
2014516030.tif 000009
を有する正電荷型第四糖誘導体、
ｃ）式（ＩＩＩ）
【化３】
2014516030.tif 000010
を有するジエステルホスファチド及びトリエステルホスファチドから選択された正荷電型リン脂質、
ｄ）式（ＩＶ）
【化４】
2014516030.tif 000011
を有する正荷電型Ｎ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩及びＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩、
並びにＮ−（３−リシニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩、
ｅ）式（Ｖ）
【化５】
2014516030.tif 000012
を有する正荷電型第四Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−“Ｒ−エーテル”−プロピル）アンモニウム塩、
又はこれらの組み合わせから選択されており、
そして、前記ベシクルが前記正表面電荷を形成するために、上記電荷供与体に加えて選択的にさらに、
ｆ）式（ＶＩ）
【化６】
2014516030.tif 000013
を有する１種又は２種以上の正荷電型第四Ｃ12−Ｃ22−アルキル−トリメチルアンモニウム塩（もしくは脂肪酸−トリモニウム塩）を有し、
上記式（Ｉ）〜（ＶＩ）中のＸ-は、化粧品的又は医薬的に許容し得る有機又は無機アニオンであることを特徴とする、ＵＶ保護剤。
【請求項２】
式（ＩＩ）の第四糖誘導体が、グルコース、フルクトース、マンノース、ガラクトース、マルトース、ラクトース、アルキル−グルコピラノシド（ｎ＝０）及び／又はアルキル−グルコピラノシル−グルコピラノシド（ｎ＝１）とＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩とのエーテル化合物、及びこれらの組み合わせから選択された糖単位によって形成されていることを特徴とする、請求項１に記載のＵＶ保護剤。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）を有する正荷電型リン脂質及びその塩が、Ｃ7−Ｃ25を含む非分岐状又は分岐状のアルキル残基及び／又はアルケニル残基Ｒを有していることを特徴とする、請求項１に記載のＵＶ保護剤。
【請求項４】
式（ＩＶ）を有する正荷電型Ｎ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩はＣ7−Ｃ25を含む非分岐状又は分岐状のアルキル残基Ｒを有しており、そして式（ＩＶ）を有するＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩はＣ13−Ｃ23を含む非分岐状又は分岐状のアルケニル残基Ｒを有していることを特徴とする、請求項１に記載のＵＶ保護剤。
【請求項５】
前記第四アルキル−トリメチルアンモニウム塩はＣ12−Ｃ22炭素原子を含むアルキル残基を有していることを特徴とする、請求項１に記載のＵＶ保護剤。
【請求項６】
式（Ｖ）を有する第四Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−“Ｒ−エーテル”−プロピル）アンモニウム塩は残基Ｒを有しており、前記残基Ｒは、蜂蜜、ヒアルロン酸、多糖類、キサンタンガム、及びトレハロースに由来する物質、又は絹、小麦澱粉、コーンスターチ、ケラチンの加水分解物に由来する物質、又は小麦、米、大豆、オーツ麦のタンパク質加水分解物に由来する物質を表すことを特徴とする、請求項１に記載のＵＶ保護剤。
【請求項７】
Ｘ-は、化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸、スルホン酸、又は他の有機酸、臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートから選択されていることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項８】
前記ベシクル中のＵＶフィルタ物質含有率が、前記ＵＶ保護剤の総重量を基準として、１〜６５重量％であることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項９】
前記ベシクル中の多糖類含有率が、前記ベシクルの総重量を基準として１〜８５重量％であることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１０】
前記ベシクル中の全ての電荷供与体の含有率の和が、前記ＵＶ保護剤の総重量を基準として、０．０１〜１０重量％であることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１１】
前記ベシクルを形成する前記疎水化多糖類は、ポリグルコース又はポリフルクトースから成る多糖類基礎骨格を有していることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１２】
前記ベシクルを形成する前記疎水化多糖類は、セルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、アミロース、アミロペクチン、又はデキストリンから選択されたポリグルコースから成る多糖類基礎骨格、又はポリフルクトースイヌリンから成る多糖類基礎骨格を有していることを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１３】
前記ベシクルを形成する前記疎水化多糖類は、Ｃ3-22−アルキル基がアルキル−エーテル結合を介して、又はアルキル−ウレタン結合を介して多糖類のヒドロキシ基に結合されるか、或いはリンカーを介して多糖類基礎骨格に結合されることにより疎水化されていることを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１４】
前記少なくとも１種のＵＶフィルタ物質は化学的又は物理的ＵＶフィルタ作用を有していることを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１５】
前記少なくとも１種のＵＶフィルタ物質は、３−ベンジリデンカンフル、４−メチルベンジリデンカンフル、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−９、ベンジリデンカンフルスルホン酸、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、カンフルベンザルコニウムメトスルフェート、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ジナトリウムフェニルジベンズイミダゾールテトラスルホネート、ドロメトリゾールトリシロキサン、エチルヘキシルジメチルｐａｂａ、エチルヘキシルメトキシシナメート、エチルヘキシルサリチレート、エチルヘキシルトリアゾン、ホモサレート、イソアミル−ｐ−メトキシシナメート、メチレン−ビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチル−ブチルフェノール、オクトクリレン、ＰＥＧ−２５−Ｐａｂａ、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンフル、ポリシリコン−１５、カリウム−フェニルベンズイミダゾールスルホネート、ナトリウムマンゴーシーデート、ナトリウムフェニルベンズイミダゾールスルホネート、ティー−フェニルベンズイミダゾールスルホネート、テレフタリリデンカンフルスルホン酸、フェルラ酸、シノキセート、ジイソプロピルメチルシナメート、４−（２−ベータ−グルコピラノシロキシ）プロポキシ−２−ヒドロキシベンゾフェノン、グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシナメート、イソペンチルトリメトキシシナメートトリシロキサンから選択されていることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１６】
付加的に１種又は２種以上の補助材料を含有している、請求項１〜１４のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１７】
前記ベシクル中の補助材料の含有率が、前記ＵＶ保護剤の総重量を基準として、０．０１〜１０重量％であることを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤。
【請求項１８】
化粧品製剤及び／又は医薬製剤を製造するための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤の使用。
【請求項１９】
前記製剤を製造するために付加的に、少なくとも１種の抗酸化作用物質がカプセル化されている、前記皮膚又は毛髪に浸透するリポソーム担体システムが使用されることを特徴とする、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
化粧品製剤及び／又は医薬製剤であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載のＵＶ保護剤と、任意には付加的に、少なくとも１種の抗酸化作用物質がカプセル化されている、前記皮膚又は毛髪に浸透するリポソーム担体システムを含有する、化粧品製剤及び／又は医薬製剤。
【請求項２１】
前記リポソーム担体システムがベシクルから成っており、前記ベシクルが脂質から形成されていて、１０〜１０００ｎｍの粒度を有していることを特徴とする、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２２】
リポソーム性ベシクルを形成する脂質は、セラミド、リン脂質、グリコスフィンゴリピド及び／又はジ−アシルグリコシドから選択されていることを特徴とする、請求項２０又は２１に記載の製剤。
【請求項２３】
リポソーム性ベシクルを形成する脂質の含有率は、製剤全体を基準として、１〜２０重量％であることを特徴とする、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２４】
前記少なくとも１種の抗酸化作用物質は、天然源から単離されるか、或いは化学的又は生物工学的に製造された親油性及び親水性の抗酸化物質、又はその組み合わせから選択されていることを特徴とする、請求項２０〜２３のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２５】
前記少なくとも１種の抗酸化作用物質は、アスコルビン酸、トコフェロール（ビタミンＥ）、１種又は２種以上のヒドロキシル基との化粧品的又は医薬的に許容し得るフェノール化合物、レゾルシノールの誘導体、ヒドロキノンの誘導体、ヒドロキシル基含有安息香酸誘導体及び桂皮酸誘導体、並びにＣ2−Ｃ18アルコールもしくは脂肪アルコールとのそのエステル、ヒドロキシル基含有スチルベン誘導体（例えばレスベラトロル）並びにエラグ酸及びロスマリン酸、カルコン、フラボン、フラボノール、フラバノール、フラバノン、フラバノノール、イソフラボン、アントシアン及びオーロン、ポリフェノール豊富な植物抽出物、抗酸化作用酵素、グルタチオン、及びアルカリ及びアルカリ土類亜硫酸塩及び二亜硫酸塩及びアルカリ重亜硫酸塩から選択されている、請求項２０〜２４のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２６】
前記少なくとも１種の抗酸化作用物質の含有率は、製剤全体を基準として、０．０１〜２０重量％であることを特徴とする、請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２７】
付加的に１種又は２種以上の補助材料を含んでおり、前記補助材料は、エチレンジアミンテトラ酢酸、ニトリロトリ酢酸、化粧品的又は医薬的に許容し得るホスフェート及び／又はホスホネート、シュウ酸及び／又は酒石酸の塩及びエステル、並びにＮ，Ｎ−ビス（カルボキシメチル）グルタミン酸から選択されていることを特徴とする、請求項２０〜２６のいずれか１項に記載の製剤。
【請求項２８】
前記化粧品製剤及び／又は医薬製剤が、ゲル、クリーム、軟膏、スプレー、ローション、水性又は水性アルコール性調製物の形態を成して局所適用するのに適しており、前記ＵＶ保護剤、及び任意にはリポソーム担体システムは選択的に担体マトリックス中に導入された状態で存在することを特徴とする、請求項１８又は１９に記載の製剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、少なくとも１種の親油性ＵＶフィルタ物質を有する、皮膚又は毛髪に局所適用するためのＵＶ保護剤であって、ＵＶフィルタ物質は、疎水化多糖類から成る、皮膚又は毛髪に浸透しないベシクル担体システム内にカプセル化されており、担体システムのベシクルは正表面電荷を有している形式のものに関する。さらに、本発明は、相応する化粧品製剤及び／又は医薬製剤中にこのようなＵＶ保護剤を使用することに関する。
【背景技術】
【０００２】
人間の眼に見える太陽光は、４００〜８００ｎｍの放射スペクトルにわたって延びている。４００ｎｍ未満には、ＵＶ線のスペクトルがある（ＵＶ＝紫外線）。紫外線は最低エネルギーのイオン化放射形態であるにもかかわらず、このような光線に晒された身体表面にとっては有害であり得る。
【０００３】
皮膚上ではＵＶ−Ａ波（３２０〜４００ｎｍ）が特にコラーゲンの損傷を招く。これにより皮膚は張力を失い、ひいては早期に老化するおそれがある。さらに、ＵＶ−Ａ波領域内での光線負荷が高められると、メラノーマのリスクが高くなる。ＵＶ−Ｂ波（２８０〜３２０ｎｍ）は、炎症に起因して皮膚を赤くし、あらゆる方面で知られている日焼けを引き起こす。
【０００４】
毛髪に関しては、ＵＶ照射に伴って、光化学的に誘発されるタンパク質損失、及び毛髪色素メラニンの分解が生じる。ＵＶ−Ｂ波はとりわけ毛髪の形態的損傷、例えば毛髪タンパク質の分解を助長するのに対して、ＵＶ−Ａ波は特に生化学的変化及び変色を引き起こし得る。毛髪タンパク質を構成するアミノ酸は光感受性である。アミノ酸の光化学的損傷はフリーラジカルを産生し、フリーラジカルはケラチンのタンパク質構造、ひいては毛髪をさらに損傷する。
【０００５】
従って、太陽光中のＵＶ成分の前記有害作用に対する防御のために、ＵＶ保護剤が必要である。このようなＵＶ保護剤を通常は皮膚又は毛髪に塗布することにより、太陽光の不都合な作用（例えば日焼け、皮膚老化、毛髪の損傷）を阻止する。このために、上記ＵＶ保護剤は適宜のＵＶフィルタ物質を含有する。
【０００６】
ＵＶフィルタ物質は化学的ＵＶフィルタ物質と物理的ＵＶフィルタ物質との間で区別される。化学的フィルタ物質はエネルギー豊富な光線を吸収し、そしてこれをエネルギーのより少ない、より長い波長の光線又は熱として再び放出する。物理的フィルタ物質は光を主として散乱させ反射させる。個々の物質は通常、ＵＶスペクトル全体にわたって保護を可能にすることはないので、大抵の場合にはより多くの材料を組み合わせる。
【０００７】
最適なＵＶ保護を得るために、ＵＶ保護剤中にできる限り高いＵＶフィルタ物質濃度が存在しなければならない。このことは多くの従来のＵＶ保護手段の場合、条件付きでしか所期の程度に満足できるようには保証されていない。特に、当該ＵＶスペクトルの種々の範囲にわたって最適な広帯域保護作用を有するＵＶ保護剤を得るために、相乗作用スペクトルを有する２種又は３種以上の種々のＵＶフィルタ物質の組み合わせがそれぞれ高い濃度で必要となる場合、最適なＵＶ保護のために望まれる濃度は達成されないことが多い。
【０００８】
従って、本発明の根底を成す課題は、ＵＶフィルタ物質を極めて高い濃度で含有することができるＵＶ保護剤を提供することである。特に、当該ＵＶスペクトルの種々の範囲にわたって最適な広帯域保護作用を有するＵＶ保護剤を達成するために、相乗作用スペクトルを有する２種又は３種以上の種々のＵＶフィルタ物質をそれぞれ極めて高い濃度でＵＶ保護剤中に安定的に導入することが可能でなければならない。さらに、ＵＶフィルタ物質をＵＶ線による分解から保護し、ひいてはこれを安定化し得る材料、いわゆる光安定剤を、ＵＶフィルタ物質と一緒にＵＶ保護剤中に安定的に組み入れることが可能でなければならない。
【０００９】
さらに、ＵＶ保護剤は上記能力とともに皮膚及び毛髪への良好な付着力をも提供することにより、皮膚又は毛髪におけるＵＶフィルタ物質のできる限り長い滞留時間を保証することが望ましい。特にこの付着力は、ＵＶフィルタ物質が、数回洗っても皮膚もしくは毛髪上で持ちこたえるほどに効果的でなければならない。
【発明の概要】
【００１０】
このような課題は本発明によれば、疎水化多糖類から形成されたベシクルが１０〜１０００ｎｍの粒度並びに１〜１５０ｍＶのゼータ電位を有する正表面電荷を有しており、そして正表面電荷は、ベシクルが、該ベシクルを形成する多糖類に加えて、正荷電型分子を電荷供与体として有することにより生じさせられ、これらの電荷供与体は、下記電荷供与体ａ）〜ｆ）のうちの１つ又は２つ以上から選択されている、ことによって解決される。
【００１１】
ａ）式（Ｉ）
【化１】
2014516030.tif 000002
を有するＮ−ステアリル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−パンテニル）プロピル−アンモニウム塩
（上記式（Ｉ）中のＸ-は、化粧品的又は医薬的に許容し得る有機アニオン又は無機アニオンである。有利にはＸ-は、ハロゲン化物イオン、又は化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸又はスルホン酸の中から選択された有機酸のアニオンである。特に有利には、Ｘ-は臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートであり、特に有利には塩化物である）。
【００１２】
ｂ）式（ＩＩ）
【化２】
2014516030.tif 000003
を有する正電荷型第四糖誘導体（“Zuckerquats”）。
有利には、第四糖誘導体（“Zuckerquats”）は、炭素原子数６の単糖類単位を有している。特に有利には、第四糖誘導体は、グルコース、フルクトース、マンノース、及び／又はガラクトースの中から選択される。特に有利な実施態様の場合、単糖類は二糖類単位として存在する。特に第四糖誘導体は、単糖類が二糖類単位マルトース及び／又はラクトースを形成する第四糖誘導体が有利である。
【００１３】
有利には、第四糖誘導体は、アルキル−グルコピラノシド（ｎ＝０）及び／又はアルキル−グルコピラノシル−グルコピラノシド（ｎ＝１）とＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩とのエーテル化合物、及びこれらの組み合わせである。糖単位に結合されたアルキル残基Ｒ1は有利にはＣ4−Ｃ14を含む非分岐状又は分岐状アルキル鎖であり、特に有利にはＣ4、Ｃ10及び／又はＣ12炭素原子を有している。第四窒素原子に結合されたアルキル残基Ｒ2は有利にはメチル基、又は特に有利にはＣ4−Ｃ18を含む非分岐状又は分岐状アルキル鎖であり、特に有利にはＣ4、Ｃ12及び／又はＣ18炭素原子を有している。
【００１４】
前記エーテル化合物は単一物質であってよい。しかし通常は、このような材料を製造するためにとりわけ天然油、有利にはココナツ油、及びパーム油／パーム核油が利用されるので、最初に述べた非分岐状又は分岐状のアルキル残基Ｒ1及びＲ2の他に、選択された出発材料に応じて、別の鎖長の更なるアルキル残基及びアルケニル残基が物質混合物中に従属的に存在していてもよい。
【００１５】
式（ＩＩ）を有する第四糖誘導体は、オリゴ糖化合物をも明示的に含む。オリゴ糖化合物の場合、単糖類単位の数ｎは有利には１＜ｎ＜１００である。Ｒ1は有利には水素原子を表し、Ｒ2は有利にはＣ8−Ｃ20、そして特に有利にはＣ18炭素原子を含むアルキル基を表す。
【００１６】
上記式（ＩＩ）中のアニオンＸ-は、有利には、ハロゲン化物イオン、又は化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸又はスルホン酸の中から選択された有機酸のアニオンである。特に有利には、Ｘ-は臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートであり、特に有利には塩化物である。
【００１７】
ｃ）式（ＩＩＩ）
【化３】
2014516030.tif 000004
を有するジエステルホスファチド及びトリエステルホスファチドの中から選択された正荷電型リン脂質。
【００１８】
式（ＩＩＩ）を有する正荷電型リン脂質及びその塩は有利には、Ｃ7−Ｃ25、特に有利にはＣ13−Ｃ21炭素原子を含む非分岐状又は分岐状のアルキル残基及び／又はアルケニル残基Ｒを有している。特に有利には、アルキル残基ＲはＣ13、Ｃ17及び／又はＣ21炭素原子を有している。アルケニル残基の場合、Ｒは特に有利にはＣ17炭素原子を含む鎖を有している。アルケニル残基内には有利には１、２又は３つの二重結合が存在している。
【００１９】
このような材料を製造するためにとりわけ天然油、有利にはココナツ油、パーム油／パーム核油、ヒマワリ油、ベニバナ油、オリーブ油、グレープシード油、ルリジサ油、及びヒマシ油などが利用されるので、最初に述べた非分岐状又は分岐状のアルキル残基及び／又はアルケニル残基Ｒの他に、選択された出発材料に応じて、別の鎖長の更なるアルケニル残基及びアルキル残基が物質混合物中に従属的に存在していてもよい。ヒマシ油の場合、Ｃ17アルケニル残基は官能性ヒドロキシル基を有する。
【００２０】
上記式中のアニオンＸ-は、有利には、ハロゲン化物イオン、又は化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸又はスルホン酸の中から選択された有機酸のアニオンである。特に有利には、Ｘ-は臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートであり、特に有利には塩化物である。
【００２１】
ｄ）式（ＩＶ）
【化４】
2014516030.tif 000005
を有する正荷電型Ｎ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩及びＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩、
又はＮ−（３−リシニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩。
【００２２】
式（ＩＶ）の正荷電型Ｎ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩は、Ｃ7−Ｃ25、特に有利にはＣ13−Ｃ21炭素原子を含む非分岐状又は分岐状のアルキル残基を有する。特に有利には、アルキル残基は、Ｃ13、Ｃ17及び／又はＣ21炭素原子を有している。式（ＩＶ）を有するＮ−（３−アルキルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩は、単一物質であってよい。しかし通常は、このような材料を製造するためにとりわけ天然油、有利にはココナツ油、及びパーム油／パーム核油、場合によっては獣脂が利用されるので、最初に述べた非分岐状又は分岐状のアルキル残基の他に、選択された出発材料に応じて、別の鎖長の更なるアルキル残基及びアルケニル残基が物質混合物中に従属的に存在していてもよい。
【００２３】
上記式中のアニオンＸ-は、有利には、ハロゲン化物イオン、又は化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸又はスルホン酸の中から選択された有機酸のアニオンである。特に有利には、Ｘ-は臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートであり、特に有利には塩化物である。
【００２４】
式（ＩＶ）を有するＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩は、有利には、Ｃ13−Ｃ23、特に有利にはＣ17炭素原子を含む非分岐状又は分岐状のアルケニル残基Ｒを有している。アルケニル残基内には有利には１、２又は３つの二重結合が存在している。
【００２５】
式（ＩＶ）を有するＮ−（３−アルケニルアミド）プロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−アンモニウム塩は、単一物質であってよい。しかし通常は、このような材料を製造するためにとりわけ天然油、有利にはヒマワリ油、ベニバナ油、オリーブ油、グレープシード油、ルリジサ油、及びヒマシ油などが利用されるので、最初に述べた非分岐状又は分岐状のアルケニル残基Ｒの他に、選択された出発材料に応じて、別の鎖長の更なるアルケニル残基及びアルキル残基が物質混合物中に従属的に存在していてもよい。
【００２６】
上記式中のアニオンＸ-は、有利には、ハロゲン化物イオン、又は化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸又はスルホン酸の中から選択された有機酸のアニオンである。特に有利には、Ｘ-は臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートであり、特に有利には塩化物である。
【００２７】
ｅ）式（Ｖ）
【化５】
2014516030.tif 000006
を有する正荷電型第四Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−“Ｒ−エーテル”−プロピル）アンモニウム塩。
【００２８】
式（Ｖ）を有する第四Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−“Ｒ−エーテル”−プロピル）アンモニウム塩は有利には天然源に由来する残基Ｒを有している。特に好ましくはＲは、蜂蜜、ヒアルロン酸、多糖類、キサンタンガム、及びトレハロースに由来する物質、又は絹、小麦澱粉、コーンスターチ、ケラチンの加水分解物に由来する物質、又は小麦、米、大豆、オーツ麦のタンパク質加水分解物に由来する物質などを表す。
【００２９】
上記式中のアニオンＸ-は、有利には、ハロゲン化物イオン、又は化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸又はスルホン酸の中から選択された有機酸のアニオンである。特に有利には、Ｘ-は臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートである。
【００３０】
選択的に、ベシクルは上記電荷供与体に加えて、下記更なる電荷供与体のうちの１種又は２種以上を有することができる：
ｆ）式（ＶＩ）
【化６】
2014516030.tif 000007
を有する正荷電型第四Ｃ12−Ｃ22−アルキル−トリメチルアンモニウム塩（もしくは脂肪酸−トリモニウム塩）。
【００３１】
式（ＶＩ）を有する第四アルキル−トリメチルアンモニウム塩（もしくは脂肪酸−トリモニウム塩）は、有利にはＣ12−Ｃ22炭素原子を備えたアルキル残基を有する。有利には、上記アルキル−トリメチルアンモニウム塩式中のｎは２２に等しい。
【００３２】
Ｘ-は、上記式（ＶＩ）において、ハロゲン化物イオン、又は化粧品的又は医薬的に許容し得るカルボン酸又はスルホン酸の中から選択された有機酸のアニオンである。特に有利には、Ｘ-は臭化物、塩化物、フッ化物、ヨウ化物、サッカリネート、トシレート、又はメトスルフェートである。
【００３３】
本発明による電荷供与体は、大量の親油性ＵＶフィルタ物質をナノスケールの新規の担体システム内に安定的に導入することができ、ひいてはＵＶ保護剤の作用を最適化するという利点を提供することが明らかになった。
【００３４】
更なる利点は、本発明の電荷供与体は皮膚及び毛髪に対するベシクルの付着力を著しく高め、ひいては、ＵＶフィルタ物質の滞留時間を著しく長くし得ることにある。本発明による調製物は、このような観点から明らかに、皮膚及び毛髪上の良好な被膜形成力、並びに数回洗っても持ちこたえる効果的な付着力を示す。数回洗った後で皮膚及び毛髪に残るＵＶフィルタ物質の量も、その保護作用も、遊離ＵＶフィルタ物質と比較して本発明による調製物によって大幅に増大させることができた。
【００３５】
他方においてカプセル化によって、親水性の化粧品製剤及び／又は医薬製剤中にＵＶフィルタ物質を高い効果的な濃度で導入することが可能になる。相乗作用スペクトルを有する複数の油溶性ＵＶフィルタ物質を１つの担体システム内で組み合わせることも、本発明の特性を有するＵＶ保護剤によって可能になる。このようにすれば、ＵＶＡ及びＵＶＢ範囲にわたる極めて効果的な広帯域保護を達成することができる。
【００３６】
「カプセル化」という概念は本発明との関連において、多糖類分子間、及び多糖類分子によって形成されたナノ構造間、並びにベシクル内部のＵＶフィルタ物質封入体間にＵＶフィルタ物質を原則として埋め込むことを含む。
【００３７】
本発明による脂質ベシクルは、１〜１５０ｍＶのゼータ電位を有している。「ゼータ電位」という概念は、懸濁液中の運動する粒子の剪断層の電位を表す。ゼータ電位の測定は、印加された電界によって粒子を動かすことによって行うことができる。粒子の結果としての速度から次いでゼータ電位を算出することができる。有利な脂質ベシクルのゼータ電位は３０〜１００ｍＶである。特に有利な脂質ベシクルの場合、ゼータ電位は４０〜６０ｍＶである。
【００３８】
ゼータ電位は、本発明との関連において、レーザー・ドップラー・電気泳動法によって測定される。この場合、著しく希釈された食塩水中で測定が行われる。被測定試料は普通、１ｍＭ塩化ナトリウム溶液中０．０１〜０．１重量％の濃度にある。試料溶液のｐＨ値は、それぞれの被測定生成物（本発明によるＵＶ保護剤及び製剤）のｐＨ値指定範囲内にある。通常の場合、生成物特定ｐＨ値はｐＨ５．５〜最大ｐＨ７．５である。
【００３９】
ＵＶ保護剤の改善された付着力はとりわけベシクル表面の正電荷に基づく。ベシクル表面の正電荷は、皮膚細胞表面に対するベシクルの付着力を改善する。さらに、ベシクルの正電荷はまた、毛髪表面に対する強力な付着力をもたらす。さらに、このような改善された付着力は、担体ベシクルの本発明によるナノスケールの粒度とも関連することが判っている。なお本発明に関するこのような全ての確認事項は拘束力がないものとし、従って本発明の範囲を限定しないものとする。
【００４０】
本発明による脂質ベシクルの粒度は１０〜１０００ｎｍである。所定の実施態様では粒度は１００〜４００ｎｍである。別の実施態様では粒度は１００〜３５０ｎｍである。好ましい実施態様では粒度は１００〜２５０ｎｍである。
【００４１】
「粒度」という概念は本発明との関連において、平均粒度を意味する。平均粒度は光子相関分光法によって測定可能である。光子相関分光法（動的光散乱とも呼ばれる）は、液体中のベシクル及び粒子の粒度を測定する光学測定法である。この方法は、ベシクルを通るレーザー光の散乱を利用する。
【００４２】
ベシクル表面の正電荷と、疎水化多糖類から形成された担体ベシクルのナノスケールの粒度との本発明による組み合わせによって、皮膚に使用するときにも毛髪に使用するときにも、ベシクル中に含有されるＵＶフィルタ物質を、保護されるべき表面上に長時間にわたって残すことができる。もっとも、このようなベシクルは皮膚もしくは毛髪には浸透しない。すなわち、このようなベシクルは皮膚内もしくは毛髪内に侵入しない。このことは蛍光色素が添加された担体システムを用いて蛍光顕微鏡法によって証明することができる。
【００４３】
有利には本発明において、上記正荷電型の電荷供与体のうちの１種又は２種以上は、ベシクル中の電荷供与体の含有率が、ベシクルの総重量を基準として全部で０．０１〜１０重量％であるように使用される。所定の実施態様では、電荷供与体の含有率は０．０１〜２．０重量％である。
【００４４】
重量パーセントで記載された含有率は原則的に、特に断りのない場合には、ベシクル形成のために必要な水含量を含めた、製剤仕様に従ったＵＶ保護剤の製剤全体を基準とする。
【００４５】
記載された含有率はさらに、それぞれの物質群の定義に一義的に属する全ての物質を含む。これによれば、記載された電荷供与体含有率は、１種の電荷供与体を有する実施態様の場合には、その１種の電荷供与体の含有率を含み、そして複数の電荷供与体を有する実施態様の場合には、全ての電荷供与体の和を含む。このことはその他のものにおいても、本発明との関連において記載された疎水化多糖類、フィルタ物質、及び補助材料の含有率、又は他の物質もしくは材料の含有率にも同様に当てはまる。
【００４６】
ＵＶ保護剤においてベシクルを形成するために使用することができる疎水化多糖類の多糖類基礎骨格は、ベシクルを形成することができる化粧品的又は医薬的に許容し得る全ての多糖類の中から選択することができる。有利には水溶性多糖類及び／又は短鎖アルコール（Ｃ1〜Ｃ4）を有するそのエーテルである。水溶性多糖類は線状、分岐状、コーム状、及び／又は星状であってよい。特に有利なのは、線状水溶性多糖類である。異なる単糖類単位のコポリマー又はブロックコポリマーも考えられ、且つ／又は異なる形で互いに結合された単糖類単位も考えられる。
【００４７】
ベシクルを形成する疎水化多糖類は有利には、ポリグルコース又はポリフルクトースから成る多糖類基礎骨格を有している。ポリグルコースから成る多糖類基礎骨格を有する有利な疎水化多糖類は、セルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、アミロース、アミロペクチン、又はデキストリンである。ポリフルクトースから成る多糖類基礎骨格を有する有利な疎水化多糖類はイヌリンである。
【００４８】
疎水化多糖類は本発明において有利には、５〜１０００単糖類単位を含む。さらに有利なのは１０〜５００単糖類単位である。特に有利なのは２０〜１００単糖類単位である。
【００４９】
特定の実施態様では、上記多糖類の混合物を、これらの混合物がベシクルを形成し得るという条件で使用することもできる。
【００５０】
ベシクル中の多糖類含有率は、ベシクルの総重量を基準として１〜８５重量％である。有利には多糖類含有率は、ベシクルの総重量を基準として５〜２５重量％である。特に有利には多糖類含有率は、８〜１５重量％である。
【００５１】
有利な実施態様の場合、ベシクルを形成する疎水化多糖類は、疎水化多糖類がＣ3-22−アルキル基を有する多糖類基礎骨格を有し、アルキル基がアルキル−エーテル結合を介して、又はアルキル−ウレタン結合を介して多糖類のヒドロキシ基に結合されるか、或いはリンカー(例えばポリエーテル・リンカー、ポリエチレングリコール・リンカー）を介して多糖類基礎骨格に結合されることにより疎水化されている。
【００５２】
疎水化改質多糖類の分子量は有利な実施態様の場合、５０００〜５００，０００ｇ／ｍｏｌである。有利なのは５０００〜１００，０００ｇ／ｍｏｌの範囲である。
【００５３】
有利な疎水化改質多糖類の場合、疎水化改質基及び被疎水化改質基の数の商（改質度）は、０．０１〜０．９である。特に有利な実施態様の場合、改質度は０．０３〜０．１５である。
【００５４】
疎水性基及び多糖類バックボーンは、所定の実施態様の場合、例えばハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、カルボキシ、カルボキシエステル、及び脂環式残基によって、一置換又は二置換されていてよい。しかし有利には疎水化改質多糖類は非イオン化合物である。
【００５５】
本発明により特に有利に使用される疎水化改質多糖類は、イヌリンラウリルカルバメート、セチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシ−Ｃ３−６−アルキル改質セルロース、特にヒドロキシプロピルセルロース、及びヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
【００５６】
ＵＶフィルタ物質としては、本発明の場合、無制限に化学的又は物理的なＵＶフィルタ作用を有する全ての物質が、これらが親油性であることを前提として考えられる。
【００５７】
ＵＶフィルタ物質はこれが２５℃で１よりも大きいｎ−オクタノール・水分配係数Ｋowを有するならば、本発明の意味において親油性である。
【００５８】
化学的フィルタ物質はエネルギー豊富な光線を吸収し、そしてこれをエネルギーのより少ない、より長い波長の光線又は熱として再び放出する。物理的フィルタ物質は光を主として散乱させ反射させる。
【００５９】
本発明において使用することができるＵＶフィルタ物質の有利な例は、３−ベンジリデンカンフル、４−メチルベンジリデンカンフル、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−９、ベンジリデンカンフルスルホン酸、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、カンフルベンザルコニウムメトスルフェート、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ジナトリウムフェニルジベンズイミダゾールテトラスルホネート、ドロメトリゾールトリシロキサン、エチルヘキシルジメチルｐａｂａ、エチルヘキシルメトキシシナメート、エチルヘキシルサリチレート、エチルヘキシルトリアゾン、ホモサレート、イソアミル−ｐ−メトキシシナメート、メチレン−ビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、オクトクリレン、ＰＥＧ−２５−Ｐａｂａ、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンフル、ポリシリコン−１５、カリウム−フェニルベンズイミダゾールスルホネート、ナトリウムマンゴーシーデート、ナトリウムフェニルベンズイミダゾールスルホネート、ティー−フェニルベンズイミダゾールスルホネート、テレフタリリデンカンフルスルホン酸、フェルラ酸、シノキセート、ジイソプロピルメチルシナメート、４−（２−ベータ−グルコピラノシロキシ）プロポキシ−２−ヒドロキシベンゾフェノン、グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシナメート、イソペンチルトリメトキシシナメートトリシロキサンであるが、これに限定されない。
【００６０】
有利には、本発明におけるＵＶフィルタ物質含有率は、ベシクル形成のために必要な水含量を含めた、製剤仕様に従ったＵＶ保護剤の製剤全体の総重量を基準として、１〜６５重量％である。
【００６１】
個々のフィルタ物質は通常、ＵＶスペクトル全体にわたって保護を可能にすることはないので、できる限り広範囲のＵＶ保護を達成するために、本発明の有利な実施態様では、複数のフィルタ物質が組み合わされる。
【００６２】
本発明によれば、ＵＶ保護剤は化粧品製剤及び／又は医薬製剤中に使用される。医薬製剤は薬事法に属する製剤である。
【００６３】
製剤は、通常は化粧品又は医薬の調製時に使用される全ての補助材料及び添加材料を含有することができる。特に、本発明との関連における「補助材料」の概念には、ベシクルの物理特性及びその安定性に作用し、且つ／又はＵＶ保護剤の保存に役立つ添加材料が属する。このような補助材料の例は、油、アルコール、ポリオール、抗酸化剤、ゲル化剤、緩衝剤、保存剤、殺バクテリア剤及び殺菌剤、粘稠性付与剤、増粘剤、及び錯化剤である。
【００６４】
有利には本発明によるＵＶ保護剤は、補助材料含有率が、ベシクル形成のために必要な水含量を含めた、製剤仕様に従ったＵＶ保護剤の製剤全体を基準として、０．０１〜１０重量％であることを特徴とする。
【００６５】
本発明の所定の実施態様の場合、本発明によるＵＶ保護剤を有する製剤は付加的に、皮膚又は毛髪に浸透するリポソーム担体システムを含む。この担体システム内には少なくとも１種の抗酸化作用物質がカプセル化されている。抗酸化作用物質は化学的又は光化学的に誘発される、感受性分子の酸化を阻止又は抑制する。これらの感受性分子は製剤成分であってよいが、しかし特に皮膚生理学的システム又は毛髪生理学的システムの成分であってもよい。この場合、抗酸化作用物質は、ラジカルスカベンジャーとしてラジカル連鎖反応を終わらせ、そして保護されるべき分子もしくはシステムよりも容易且つ迅速に酸化される。しかし又は抗酸化作用物質は、例えばキレート化によって酸化プロセスの主役を不活性化することにより、相乗的に別の抗酸化剤の作用を支援する。
【００６６】
従って、本発明によるＵＶ保護剤を有する製剤を製造するときには、所定の実施態様の場合、付加的に、皮膚又は毛髪に浸透するリポソーム担体システムが使用される。この担体システム内には少なくとも１種の抗酸化作用物質がカプセル化されている。
【００６７】
有利には、前記リポソーム担体システムはベシクルから成っており、ベシクルは脂質から形成されている。特に好ましくは、ベシクルは１０〜１０００ｎｍの粒度を有している。
【００６８】
リポソーム性ベシクルを形成する脂質は、セラミド、リン脂質、グリコスフィンゴリピド及び／又はジ−アシルグリコシドの中から選択されている。
【００６９】
有利には、リポソーム性ベシクルを形成する脂質の含有率は、製剤全体を基準として、１〜２０重量％である。
【００７０】
リポソーム性ベシクル内にカプセル化されている少なくとも１種の抗酸化作用物質は、天然源から単離されるか、或いは化学的又は生物工学的に製造された親油性及び親水性の抗酸化物質、又はその組み合わせの中から選択されている。特に有利には、少なくとも１種の抗酸化作用物質は、ビタミン、有利にはアスコルビン酸（ビタミンＣ）、その塩、その２−Ｏ−及び／又は３−Ｏ−エーテル化合物、特に有利には３−Ｏ−エチルアスコルビン酸、並びにアスコルビン酸とパルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、リノール酸、硫酸、及びリン酸とのモノエステル、ジエステル、及びテトラエステル、並びにそのアルカリ塩及びアルカリ土類塩、アスコルビル−２−Ｏ−グルコシド、トコフェロール（ビタミンＥ）、酢酸、フェルラ酸、リノール酸、オレイン酸、ニコチン酸、レチノイン酸、コハク酸、マレイン酸、及びリン酸とのそのエステル、並びにこれらのアルカリ塩及びアルカリ土類塩、トコトリエノール及びトコフェリル−６−Ｏ−Ｄ−グルコピラノシドから成る群から選択されている（これに限定されない）。
【００７１】
或いは、少なくとも１種の抗酸化作用物質は、１種又は２種以上のヒドロキシル基との化粧品的又は医薬的に許容し得るフェノール化合物、有利にはＴｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェノール（ＢＨＡ）、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−ｐ−クレゾール（ＢＨＴ）及びレゾルシノールの誘導体、例えば４−ブチルレゾルシノール、４−（１−フェニルエチル）レゾルシノールなど、及びヒドロキノンの化粧品的又は医薬的に許容し得る誘導体、例えばユビキノール、その酸化キノイド形６−ａｌｌ−ｔｒａｎｓ−デカプレニル−２，３−ジメトキシ−５−メチル−１，４−ベンゾキノン（“Coenzym Q10”)、及びそのアルカリ塩、６−（１０−ヒドロキシデシル）−２，３−ジメトキシ−５−メチル−１，４−ベンゾキノン（“Idebenon”)及びそのリノール酸エステル、並びにヒドロキシル基含有安息香酸誘導体（例えばバニリン酸、没食子酸、プロトカテク酸など）、及び桂皮酸誘導体（例えばコーヒー酸、ｐ−クマル酸など）、並びにＣ2−Ｃ18アルコールもしくは脂肪アルコールとのそのエステルの群から選択されていてよい。
【００７２】
さらに、少なくとも１種の抗酸化作用物質は、ヒドロキシル基含有スチルベン誘導体（例えばレスベラトロル）並びにエラグ酸及びロスマリン酸の群から選択されていてもよい（これに限定されない）。
【００７３】
特に有利には、少なくとも１種の抗酸化作用物質は、ポリフェノール化合物の群｛下位群はカルコン、フラボン（例えばルテオリン）、フラボノール（例えばケルセチン、ルチンなど）、フラバノール（カテキン、ガロカテキン、エピカテキン、エピガロカテキンガレート、二量体及び三量体カテキンＯＰＣ、タンニンなど）、フラバノン（例えばヘスペレチン）、フラバノノール、イソフラボン（例えばゲニステイン、リコリシジンなど）、アントシアン及びオーロンの化学構造骨格を有する｝、並びにとりわけ上記結合基のグリコシドから選択されている（これに限定されない）。
【００７４】
上記ポリフェノール化合物は二次的な植物材料であるので、少なくとも１種の抗酸化作用物質は、特に有利には、ポリフェノール豊富な植物及び植物部分の水性、アルコール性、ハイドログリコール性、油性、及び／又はＣＯ2抽出物である（これに限定されない）。植物の種類とは無関係に、根、茎、葉、花、果実、果実外皮、及び／又は種子が抽出基体として役立つ。抽出物は、液状に濃縮することができ、且つ／又は噴霧乾燥又は凍結乾燥後に固形物として存在することもできる。自然に則って、このような抽出物は通常、単離された単一の物質を含有することはなく、上記化合物の物質混合物を可変の組成で含有する。
【００７５】
特に有利には、ポリフェノール豊富な植物抽出物は、ロスマリン抽出物、ショウガ抽出物、タイム抽出物、セージ抽出物、茶葉抽出物、とりわけ緑茶抽出物、ブドウ核及びブドウ外皮抽出物、チョークベリー抽出物、ザクロ抽出物、ルイボス抽出物、オークアップル抽出物、ホップ抽出物、銀杏抽出物、メリッサ抽出物などの中から選択されている。
【００７６】
本発明のさらに別の代替的な実施態様の場合、少なくとも１種の抗酸化作用物質は、抗酸化作用のある酵素、有利にはスーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ）、グルタチオンペルオキシダーゼ（ＧＰＸ）、及びカタラーゼの群から選択されている。本発明のさらに別の代替的な実施態様の場合、少なくとも１種の抗酸化作用物質は、硫化物及び亜硫酸塩の群から、有利にはグルタチオン、及びアルカリ及びアルカリ土類亜硫酸塩及び二亜硫酸塩及びアルカリ重亜硫酸塩から選択されている。
【００７７】
少なくとも１種の抗酸化作用物質の含有率は、製剤全体を基準として、遊離には０．０１〜２０重量％である。
【００７８】
付加的なリポソーム担体システムを有する本発明の実施態様において、製剤は有利には、付加的に１種又は２種以上の補助材料を有している。補助材料は有利には、エチレンジアミンテトラ酢酸（ＥＤＴＡ）及びその塩、ニトリロトリ酢酸（ＮＴＡ）及びその塩のようなキレート剤、化粧品的又は医薬的に許容し得るホスフェート及び／又はホスホネート、シュウ酸及び／又は酒石酸の塩及びエステル、並びに有利にはＮ，Ｎ−ビス（カルボキシメチル）グルタミン酸及び／又はその塩、などの中から選択されている。それというのもこれにより、酸化プロセスの主役をキレート化により不活性化することによって、別の抗酸化剤の作用が支援されるからである。
【００７９】
有利には、本発明によるＵＶ保護剤は、局所適用に適した化粧品製剤及び／又は医薬製剤のために使用される。本発明によるＵＶ保護剤はこのために、局所適用に適した全ての製剤において、例えばゲル、クリーム、軟膏、スプレー、ローション、水性又は水性アルコール性調製物の形態を成していてよい。このために、本発明によるＵＶ保護剤は担体マトリックス中に導入することができる。担体マトリックスはゲル製剤、クリーム製剤、ローション、パック用途、染料、及びワックス・スティック製剤などであってよい。
【００８０】
皮膚領域に使用するためには、本発明によるＵＶ保護剤は有利にはローション、クリーム、軟膏、ゲル、水性液体、洗顔料、日焼け止め製品、又はパック剤中で使用される。
【００８１】
毛髪領域に使用するためには、本発明によるＵＶ保護剤は有利にはシャンプー（有利にはマイルドな界面活性剤を有する）、リンス剤、整髪用ジェル、コンディショナー、ヘアートニック、ヘアースタイリング製品、又はヘアケア製品中で使用される。
【００８２】
もちろん、本発明によるＵＶ保護剤、及びその製剤の全ての成分は、医薬的、化粧品的、又は皮膚科学的に許容し得る材料である。ある材料が毒性でなく、しかも複数の潜在的使用者において局所適用可能であり、しかもこの際に自然に又はしばらくしてから不所望な生理的反応、例えば発赤又は痒みが使用者に生じることがないならば、この材料は本発明の意味において、医薬的、化粧品的、又は皮膚科学的に許容し得る材料である。
【００８３】
最初の開示を目的として述べておくが、本明細書及び請求項から当業者に明らかになるような全特徴は、たとえこれらが所定の別の特徴だけと関連させて具体的に記載されていたとしても、個別に用いることも、ここに開示された特徴又は特徴群のうちの別のものと任意にまとめた状態で組み合わせることもできる。別のものとの組み合わせは、これが明確に排除されていない限り、又は化学的、物理化学的、化粧品的、薬理学的要件がこのような組み合わせを不可能又は無意味にするのでない限り可能である、考えられ得る全体的な特徴の組み合わせについて全般的に明示することはここでは簡潔さのため、そして明細書の読みやすさのために省略する。
【国際調査報告】
2014516030.tif 000014
2014516030.tif 000015
2014516030.tif 000016
2014516030.tif 000017