(57)【要約】【課題】スフィンガニンの使用に関する。【解決手段】本発明は、皮膚と毛髪の外観の改善、皮膚と毛髪の成長のケア、保護、および／または促進を目的としたスフィンガニンの使用に関する。【選択図】図１
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂性肌に対処するための、スフィンガニンの化粧用の使用。
【請求項２】
皮膚のてかりを減少させて皮膚の外観を改善するための、スフィンガニンの化粧用の使用。
【請求項３】
皮脂生成を減少させて毛髪の外観を改善するための、スフィンガニンの化粧用の使用。
【請求項４】
皮脂生成を減少させて毛髪の外観を改善するための、スフィンガニンの化粧用の使用。
【請求項５】
毛髪のセラミド含有量を増大させて毛髪の外観を改善するための、スフィンガニンの化粧用の使用。
【請求項６】
頭皮のバリア機能を改善するためのスフィンガニンの化粧用の使用。
【請求項７】
頭皮における血液循環を改善するためのスフィンガニンの化粧用の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、皮膚と毛髪の外観の改善、皮膚と毛髪の成長のケア、保護、および／または促進を目的としたスフィンガニンの使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
セラミド類ならびに皮膚および／または毛髪のケアのためにそれらを化粧品に使用することは、長い間知られてきた。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
それらの製造は複雑である。
【０００４】
本発明の目的は、皮膚および／または皮膚付属器をケアし、かつセラミド類と似た活性スペクトルを有するが、ただし、より容易に製造できる化合物を提供することであった。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
驚くべきことに、スフィンガニン（セラミド類の前駆体）がこの目的を達成できることが見出された。
【０００６】
したがって本発明は、皮膚、爪および毛髪の成長をケアし、保護し、かつ／または促進することを目的としたスフィンガニンの使用を提供する。これに関連して、毛髪には動物の毛も包含されるということができる。
【図面の簡単な説明】
【０００７】
【図１】実施例１の結果を示す。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明によれば、スフィンガニンは、皮膚をケアするための化粧品有効成分（cosmetic active ingredient）として使用され、非常に広範囲の様々なタイプの皮膚、例えば、普通肌、若い人の肌、高齢者の肌、光老化皮膚をケアすることが可能である。本明細書では、スフィンガニンは、表皮脂質バリアを強化するような方法で使用される。ケア効果は主に、対応するバリア脂質へスフィンガニンが吸収され組み込まれる結果として強化されるということで説明できる。したがって、スフィンガニンにより、損傷した脂質バリアが修復されることになる。本発明によれば、スフィンガニンは、損傷した脂質バリアを修復するために使用される。スフィンガニンはまた、内因性および外因性の有害な影響因子から保護する効果を有する。そのため、本発明によれば、スフィンガニンは、細胞高分子および表皮脂質バリアへの損傷を防ぐために使用される。本発明によれば、スフィンガニンは、表皮ケラチノサイトの分化を促進するために使用される。これは、表皮皮膚バリアの形成に好ましい影響を与える。
【０００９】
本発明によれば、スフィンガニンはさらに、遺伝子発現の調節、表皮バリア脂質の生合成のスイッチを入れるのに使用される。本発明の更なる対象は、セラミダーゼを阻害するためのスフィンガニンの使用である。これにより、バリアであるセラミド類の劣化が有利には抑制される。スフィンガニンの化粧用の使用(cosmetic use)により、一般に（特に、老化した皮膚の）皮膚構造が改善される。このため、本発明によれば、スフィンガニンは一般的な抗老化有効成分として使用される。
【００１０】
スフィンガニンはまた、皮膚の毛穴サイズを減少させるという意味で積極的な効果もある。そのため、全体的な皮膚の外観が改善される。それゆえに、本発明の更なる対象は、皮膚の外観を改善するためのスフィンガニンの化粧用の使用および皮膚の毛穴サイズを減少させるためのスフィンガニンの化粧用の使用である。
【００１１】
細胞培養における遺伝子発現の研究により、スフィンガニンがいわゆる幹細胞マーカーの発現を有利に調節したこと、そのため抗老化効果を実現できることが示された。それゆえに、本発明の更なる対象は、幹細胞マーカーを調節するためのスフィンガニンの化粧用の使用である。
【００１２】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば肌荒れ（skin roughness）を減少させるために化粧用に使用される。
【００１３】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば皮膚のかさつき（skin flakiness）を減少させるために化粧用に使用される。
【００１４】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば皮膚のしわの深さを減少させるために化粧用に使用される。
【００１５】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば皮膚の弾力を強めるために化粧用に使用される。
【００１６】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば皮膚のはりを出すために化粧用に使用される。
【００１７】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば皮膚を厚くするために化粧用に使用される。
【００１８】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば皮膚の経表皮水分喪失の増大を緩和するために化粧用に使用される。
【００１９】
スフィンガニンはさらに、本発明によれば皮膚の水分を増やすために化粧用に使用される。
【００２０】
本発明によれば、スフィンガニンは、皮膚を保護するため、特にある皮膚病のために表皮バリア機能が低下した皮膚を保護するために使用される。しかし、原則的には、スフィンガニンを使用すれば、あらゆるタイプの皮膚を環境の悪影響から保護することができる。
【００２１】
本発明の更なる対象は、乾燥症を治療するためのスフィンガニンである。
【００２２】
本発明の更なる対象は、アトピー性皮膚炎を治療するためのスフィンガニンである。
【００２３】
本発明の更なる対象は、接触皮膚炎を治療するためのスフィンガニンである。
【００２４】
本発明の更なる対象は、乾癬を治療するためのスフィンガニンである。
【００２５】
本発明の更なる対象は、魚鱗癬を治療するためのスフィンガニンである。
【００２６】
本発明の更なる対象は、表皮肥厚症を治療するためのスフィンガニンである。
【００２７】
本発明の更なる対象は、ふけを治療するためのスフィンガニンである。
【００２８】
本発明の更なる対象は、光線皮膚炎を治療するためのスフィンガニンである。
【００２９】
本発明の更なる対象は、紅斑を治療するためのスフィンガニンである。
【００３０】
本発明の更なる対象は、角質化障害を治療するためのスフィンガニンである。
【００３１】
本発明の更なる対象は、角質化異常（hornification defects）を治療するためのスフィンガニンである。
【００３２】
本発明の更なる対象は、血管疾患を治療するためのスフィンガニンである。
【００３３】
本発明の更なる対象は、セルライトを治療するためのスフィンガニンである。
【００３４】
スフィンガニンには抗菌効果がある。本発明の更なる対象は、皮膚感染症を治療するためのスフィンガニンである。
【００３５】
本発明の更なる対象は、皮膚微生物叢を正常化するためのスフィンガニンである。
【００３６】
本発明の更なる対象は、病原性皮膚細菌の成長を抑制するためのスフィンガニン、特に、でん風菌（Malessezia furfur）、表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、コリネバクテリウム・ゼロシース（Corynebacterium xerosis）、ミクロコッカス・ルテウス（Micrococcus luteus）、プロピオニバクテリウム・アクネス（Propionibacterium acnes）大腸菌（Escherichia coli）、シュードモナス・エレギノッサ（Pseudomonas aeruginosa）、イヌ小胞子菌（Microsporum canis）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、ブレビバクテリウム・エピデルミデス（Brevibacterium epidermidis）から選択されるバクテリアおよび真菌類の成長を抑制するためのスフィンガニンである。
【００３７】
本発明によれば、スフィンガニンはまた、その抗菌効果のゆえに、消臭剤または制汗剤の有効成分として化粧用に使用される。抗菌効果により、発汗の結果として悪臭の原因となる皮膚の病原菌が低減されることになる。それゆえに本発明によれば、スフィンガニンは、発汗の結果として生じる臭いの発生を減少させるために使用される。
【００３８】
その抗菌効果のゆえに、スフィンガニンはまた、口腔内細菌叢における虫歯を生じさせる病原菌を抑えるために、歯科口腔ケア製品に非常に効果的に用いることもできる。同じように、スフィンガニンはまた、更なる粘膜（目および鼻の粘膜など）に対する抗菌効果のある対応する配合物で使用することもできる。
【００３９】
スフィンガニンの抗微生物性により、化粧品用途および非化粧品用途の両方で天然防腐剤として使用することも可能である。
【００４０】
スフィンガニンを皮膚に局所的に施せば、炎症反応が緩和され、その結果として皮膚刺激が打ち消され、皮膚が鎮静化する。それゆえに、スフィンガニンは、炎症を起こした皮膚を鎮静化するための化粧品として、ある程度適している。
【００４１】
本発明の更なる対象は、皮膚の炎症性疾患を治療するためのスフィンガニンである。
【００４２】
本発明の更なる対象は、にきびを治療するためのスフィンガニンである。スフィンガニンの皮膚鎮静効果はまた、特に日射、日焼けおよび／または皮膚の発赤（紅斑）の結果として生じた赤くなった皮膚でも観察される。これに関連して、スフィンガニンは、日焼け防止および日焼け後製品の有効成分としても使用される。
【００４３】
スフィンガニンには抗炎症効果および皮膚鎮静効果があるので、本発明によれば、皮膚を鎮静化するアフターシェーブローションでスフィンガニンが有利に使用される。
【００４４】
スフィンガニンは同様に、例えば自己免疫疾患（例えば、乾癬）の結果として生じる乾燥肌、敏感肌およびかさかさの肌などの特定の作用を軽減するために、皮膚に化粧用に使用される。
【００４５】
スフィンガニンの使用に関するさらなる選択肢は、皮膚落屑過程障害（disorder of the skin desquamation processes）に関する。よって、スフィンガニンにより、対応する障害への結果、皮膚におけるケラチノサイトの自然の増殖および落屑過程が正常化される。
【００４６】
本発明の更なる対象は、皮膚落屑過程障害を治療するためのスフィンガニンである。
【００４７】
本発明によるスフィンガニンの更なる使用は、皮膚の色合いの調節に関する。例えば、スフィンガニンには、おそらくその遺伝子調節効果のためと思われるが、皮膚の色合いに対して積極的な影響（日焼け効果）を与えるかまたは消極的な影響（皮膚の美白）を与える可能性がある。そのため、スフィンガニンは、スキン・ライトナーとしても皮膚の日焼け剤としても使用できる。同じように、スフィンガニンは、色素異常障害（とりわけ、肝斑、ほくろ、そばかす、メラニン沈着、しみ）の場合に、皮膚の色合いを正常化するのに使用できる。
【００４８】
したがって本発明の更なる対象は、皮膚の色合いを正常化するためのスフィンガニンの化粧用の使用である。本発明の更なる対象は、色素異常症を治療するためのスフィンガニンである。
【００４９】
特別なアイケア製品の形でスフィンガニンを使用すると、目の下にあるくまの広がりが減少することにつながるが、これは、対応する組織での血管による供給、循環および栄養供給（微小循環）が改善されることによってもたらされるものである。本発明の更なる対象は、目の周りのくまを減少させるためのスフィンガニンの化粧用の使用である。
【００５０】
スフィンガニンは、特別なリップケア製品の形で、唇の組織の輪郭を描くために有利に化粧用に使用できる。
【００５１】
スフィンガニンは、頭皮の発毛を促進するため、特に有利に使用できる。発毛を刺激することに加えて、スフィンガニンには毛髪の構造化を促進する効果もあり、その結果、その安定性、強度、色の強さおよび耐荷力が増大する。
【００５２】
本発明の更なる対象は、抜け毛を治療するためのスフィンガニンである。
【００５３】
本発明の更なる対象は、毛髪を整えるためのスフィンガニンの使用である。
【００５４】
スフィンガニンは化粧品に有利に使用される。これに関連して、スフィンガニンの使用はリーブオン用途に限定されない。スフィンガニンはまた、洗い流す用途（例えば、シャンプー、皮膚洗浄剤およびリーブイン用途（例えば、ヘアコンディショナー）の形でも有利に使用できる。
【００５５】
特に、スフィンガニンは、本発明によれば脂性肌に対処するための有効成分として、化粧用に使用できる。本発明の更なる対象は、皮膚（特にヒトの皮膚）の脂(grease)または皮脂(sebum)の生成を減少させるためのスフィンガニンである。
【００５６】
これにより今度は皮膚（特にヒトの皮膚）の外観が改善されることにつながる。そのため、皮膚のてかりを減少させて皮膚の外観を改善するために、スフィンガニンは本発明にしたがって化粧用に使用される。特に頭皮に使用する場合、本発明にしたがってスフィンガニンを化粧品に使用すると、皮脂の生成が減少し、それゆえに毛髪への皮脂の粘着が減少して、毛髪（特にヒトの毛髪）の外観が改善されることにつながる。
【００５７】
以下に挙げる実施例は、本発明を例によって説明するものであり、本発明を実施例に明記されている実施形態に限定する意図は決してない。本発明の適用範囲は、説明全体および請求項によって定められる。特に記載のない限り、示されている百分率（％）はすべて質量百分率である。
【００５８】
以下の図は実施例の一部をなす。
【実施例】
【００５９】
実施例１：スフィンガニンによる皮脂生成の減少
スフィンガニンの局所適用による皮膚の皮脂生成の減少を例証するために、ヒト皮脂試験を実施した。
【００６０】
パネルは、年齢が２１〜４５歳の３０人の女性被験者を含んでおり、１４人の被験者はスフィンガニン０．１％を含むローションを使用し、１６人の被験者はスフィンガニンを含まないローション（溶媒対照）を使用した。配合物の組成を以下の表に示す。
【００６１】
【表１】
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【００６２】
配合物を調製するために、当業者に知られている通例の配合方法を用いた。
【００６３】
塗布期間は２８日間であり、１日に２回（朝と夕方）、前頭に塗布した。
【００６４】
皮膚の皮脂は、Courage + Khazaka electronic GmbH（ドイツ、ケルン）のSebumeter SM 815（登録商標）を用いて測定した。測定は、前頭の中央における眉間のしわの部分で行った。３回繰り返して測定した個々の値から計算した平均値を記録した。夕方、各測定の前には、配合物を塗布しなかった。測定の３時間前に、拭き布（wipe）（dm-drogerie markt（ドイツ、カールスルーエ）のbabylove sensitive wipes）を用いて前頭をきれいにした。それぞれの場合に、１２：００〜１４：３０の時間の間に、被験者ごとに個別に定められた時刻に測定を行った。塗布期間の前の時点（Ｔ０）および２８日後（Ｔ４）の皮脂値を求めた。
【００６５】
ヒトのin vivo試験が示したように、溶媒配合物を塗布した人々の群において、２８日間にわたって、わずかな、ただし、統計学的に有意ではない、皮脂生成の増加を観察できた。
【００６６】
スフィンガニン０．１％を施した人々の群では、開始値および溶媒群と比べて、統計学的に有意な皮脂生成の減少が示された。
【００６７】
こうした結果は、スフィンガニンの使用によって皮脂生成の有意な減少を達成できることを示す。
【００６８】
実施例２：スフィンガニンによる頭髪脂生成の減少
頭皮をスフィンガニンで処理した結果として頭髪脂生成が減少することを実証するために、頭皮の健康に関してヒト試験を実施した。
【００６９】
パネルは、３２人の被験者（脂性の頭皮／脂性の毛髪の傾向がある、最低年齢が３０歳の男女）を含んでおり、１６人の被験者はそれぞれの場合にスフィンガニン０．２％を含むヘアトニック、またはスフィンガニンを含まないヘアトニック（溶媒対照）を使用した。
【００７０】
ヘアトニックの組成を以下の表に示す。
【００７１】
【表２】
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【００７２】
ヘアトニックを調製するために、当業者に知られている通例の配合方法を用いた。
【００７３】
塗布期間は４か月間であり、ヘアトニックは、３ｍＬという定まった容量で、ピペットを用いて頭皮に１日に２回（朝と夕方）塗布し、手で優しくマッサージした。試験パラメータには、毛髪のてかりおよび頭皮のべとつきが含まれていた。
【００７４】
頭皮のべとつきは、最初に主観評価（自己評価と専門家の評価）で、２番目に製造業者の使用説明書にしたがって「Sebutape」方法で行った。
【００７５】
測定の実施時間は、塗布を開始する前、２か月後、および４か月後であった。
【００７６】
結果は、スフィンガニンの使用によって頭髪脂生成の有意な減少を達成できることを示した。
【００７７】
実施例３：配合物の例
【表３】
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【００７８】
【表４】
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【００７９】
【表５】
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【００８０】
【表６】
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【００８１】
【表７】
2014521671.tif 000009
【００８２】
【表８】
2014521671.tif 000010
【００８３】
【表９】
2014521671.tif 000011
【００８４】
【表１０】
2014521671.tif 000012
【００８５】
【表１１】
2014521671.tif 000013
【００８６】
【表１２】
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【００８７】
【表１３】
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【００８８】
【表１４】
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【００８９】
【表１５】
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【００９０】
【表１６】
2014521671.tif 000018
【００９１】
【表１７】
2014521671.tif 000019
【００９２】
【表１８】
2014521671.tif 000020
【００９３】
【表１９】
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【００９４】
【表２０】
2014521671.tif 000022
【００９５】
【表２１】
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【００９６】
【表２２】
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【図１】
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【国際調査報告】
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2014521671.tif 000029
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