(57)【要約】  本発明は、非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物、少なくとも１つの生理学的に許容できる成分及び少なくとも１つの生理学的に許容できる溶剤を含む局所用組成物に関する。かかる非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は局所用組成物の心地の良い被膜を提供する傾向がある。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物、少なくとも１つの生理学的に許容できる成分及び少なくとも１つの生理学的に許容できる溶剤を含む局所用組成物。
【請求項２】
前記非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物が、
Ｉ．アクリレート又はメタクリレート官能性を含むケイ素含有感圧接着剤組成物と、
ＩＩ．室温より高いガラス転移温度を有し、脂肪族アクリレート、脂肪族メタクリレート、脂環式アクリレート、脂環式メタクリレート、及びそれらの組合せの群から選ばれるエチレン不飽和モノマー（ここで、前記化合物のそれぞれがアルキルラジカル中に最高で２０個までの炭素原子を有する）と、
ＩＩＩ．開始剤と、の反応生成物を含む、請求項１に記載の局所用組成物。
【請求項３】
ケラチン物質と相溶性である、請求項１又は２に記載の局所用組成物。
【請求項４】
前記ケラチン物質は皮膚、粘膜、毛髪、まつ毛、眉毛及び爪を包含する、請求項３に記載の局所用組成物。
【請求項５】
前記少なくとも１つの生理学的に許容できる成分は、皮膚軟化剤、ろう、保湿剤、界面活性剤若しくは洗浄剤若しくは乳化剤などの界面活性物質、皮脂吸収剤又は皮脂調整剤、野菜抽出物又は植物抽出物、顔料、着色剤、増粘剤、生理学的に許容できる溶剤、紫外線吸収剤及び日焼け防止剤、防腐剤、フケ防止剤、ビタミン、タンパク質及びアミノ酸及びそれらの誘導体、ネイルケア成分、芳香剤、ｐＨ調整剤、皮膚保護剤、治療活性剤、抗にきび剤、抗真菌剤、抗微生物剤、酸化防止剤、酸化剤、還元剤、外用鎮痛薬、皮膚漂白剤、抗がん剤、タンパク質分解酵素、抗ヒスタミン剤、並びに、鎮静剤から選ばれる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１つの生理学的に許容できる溶剤が、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサンなどの環状シロキサン；ヘキサメチルジシロキサン、オクタメチルトリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、ドデカメチルペンタシロキサン及びジメチコンなどの直鎖状シロキサン；イソドデカン、イソヘキサデカン、鉱油、ひまわり油などの炭化水素油；エタノール；イソプロピルアルコール；トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル並びにそれらの混合物から選ばれる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項７】
前記非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物が１〜２５重量％存在し、前記少なくとも１つの生理学的に許容できる成分が０．０１〜２５重量％存在し、かつ、前記少なくとも１つの生理学的に許容できる溶剤が３０〜９８．９９重量％存在する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の局所用組成物が適用されたケラチン物質。
【請求項９】
非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物、少なくとも１つの生理学的に許容できる成分及び少なくとも１つの生理学的に許容できる溶剤を含む局所用組成物を適用することを含む、ケラチン物質を処理する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の相互参照）
本出願は米国仮特許出願番号６１／４３１，１６５（２０１１年１月１０日出願）の利益を請求する。
【背景技術】
【０００２】
本明細書で、非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物及び少なくとも１つの生理学的に許容できる成分を含む局所用組成物が開示される。
【０００３】
シリコーンは局所用組成物中に、皮膚上に膜を形成し、活性成分を可溶化し、又は組成物の触感を改質するために存在することができる。
【０００４】
接着性を有するシリコーン感圧接着剤は薬物送達システムで用いることができる。
【０００５】
ここで開示される非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は局所用組成物に心地の良い膜をもたらす。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
ここで、生理学的に許容できる媒質中に非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を含む局所用組成物が開示される。かかる組成物は長い持続性、バリア特性、薬物送達などの局所用途での使用に所望される特性をもたらす傾向がある。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
感圧接着剤シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は国際特許出願ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１３３２１（２００７年６月６日出願）に記載されており、そこでの開示は参考としてここに組み込まれる。
【０００８】
シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は、（Ｉ）アクリレート又はメタクリレート官能性を含むケイ素含有感圧接着剤と、（ＩＩ）エチレン不飽和モノマーと、（ＩＩＩ）開始剤、との反応生成物である。本明細書において、用語「シリコーンアクリレート」は、一緒に重合された、シリコーンベースサブ種（sub-species）及びアクリレートベースサブ種を含む重合ハイブリッド種（species）を意味する。
【０００９】
前記ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）はアクリレート又はメタクリレート官能性を含む。ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）は、アクリレート官能性だけ、メタクリレート官能性だけ、又はアクリレート官能性とメタクリレート官能性両方を含んでもよい。ケイ素含有感圧接着剤はハイブリッド組成物１００重量部に対し、５〜９５、あるいは２５〜７５重量部の量でハイブリッド組成物中に存在する。
【００１０】
ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）は、典型的に（ｉ）感圧接着剤及び（ｉｉ）ケイ素含有キャッピング剤の縮合反応生成物により製造され、前記キャッピング剤はアクリレート又はメタクリレート官能性をケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）に付与する。
【００１１】
前記感圧接着剤（ｉ）は、（ａ）シリコーン樹脂及び（ｂ）ポリジオルガノシロキサンの縮合反応生成物を含む。必須ではないが、感圧接着剤（ｉ）は触媒量の縮合触媒を含んでもよい。
【００１２】
感圧接着剤（ｉ）を作り出すに適している、多様なシリコーン樹脂（ａ）及び多様なポリジオルガノシロキサン（ｂ）がある。適するシリコーン樹脂（ａ）及びポリジオルガノシロキサン（ｂ）には、以下に限定されないが、Ｋａｎｉｏｓ他の米国特許第６，３３７，０８６号に開示記載されたものがあり、その開示は参照することにより本明細書にそのまま組み込まれる。
【００１３】
典型的なシリコーン樹脂（ａ）は、式Ｒ３３ＳｉＯ１／２のトリオルガノシロキシ単位及び式ＳｉＯ４／２の四官能性シロキシ単位を、四官能性シロキシ単位１個に対してトリオルガノシロキシ単位約０．６〜０．９の比で、含む（式中、各Ｒ３は独立的に１〜６個の炭素原子を有する１価炭化水素ラジカル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヘキシル、ヘキセニル、シクロヘキシル、ビニル、アリル、プロペニル及びフェニルを示す）。
【００１４】
シリコーン樹脂（ａ）中に数モルパーセントのＲ３２ＳｉＯ単位が存在してもよい。
【００１５】
シリコーン樹脂（ａ）はＤａｕｄｔ他の米国特許第２，６７６，１８２号（１９５４年４月２０日発行、参照することによりここに組み込まれる）により製造可能であり、それに従ってシリカヒドロゾルが低ｐＨにて、Ｒ３３ＳｉＯ１／２単位のソース、例えばＭｅ３ＳｉＯＳｉＭｅ３、ＶｉＭｅ２ＳｉＯＳｉＭｅ２Ｖｉ若しくはＭｅＶｉＰｈＳｉＯＳｉＰｈＶｉＭｅなどのヘキサオルガノジシロキサン又はＭｅ３ＳｉＣｌ、Ｍｅ２ＶｉＳｉＣｌ若しくはＭｅＶｉＰｈＳｉＣｌなどのトリオルガノシランで処理される。
【００１６】
シリコーン樹脂（ａ）は、典型的にはケイ素結合ヒドロキシルラジカル約１〜４重量パーセントの範囲にある量でケイ素結合ヒドロキシルラジカルを含有する。ポリジオルガノシロキサン（ｂ）をシリコーン樹脂（ａ）と共重合できるために少なくとも相当な、あるいは少なくとも０．５％のケイ素結合ヒドロキシル含量であるべきである。ケイ素結合ヒドロキシルラジカルは、また、感圧接着剤（ｉ）を化学的に処理するために添加される末端封鎖剤と反応してもよい。
【００１７】
シリコーン樹脂（ａ）は一般に、室温では典型的に固体であり、有機溶剤又は化粧品溶剤の溶液として製造され、通常、しかし必ずしもではないが、使用される、ベンゼン可溶性樹脂状材料である。シリコーン樹脂（ａ）を溶解するために使用される典型的な有機溶剤として、ベンゼン、トルエン、キシレン、塩化メチレン、ペルクロロエチレン、ナフサミネラルスピリット及びそれらの混合物が挙げられる。シリコーン樹脂（ａ）を溶解するために使用される典型的な化粧品溶剤としては、シクロメチコン、ジメチコン、エタノール、イソプロピルアルコール、鉱油、ヒマワリ油、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリルが挙げられる。
【００１８】
典型的なポリジオルガノシロキサン（ｂ）は末端ＴＲ３ＡＳｉＯ１／２単位を有するＡＲ３ＳｉＯ単位を含む（式中、各Ａラジカルは独立してＲ３又は１〜６個の炭素原子を有するハロ炭化水素ラジカル、例えばクロロメチル、クロロプロピル、１−クロロ−２−メチルプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル及びＦ３Ｃ（ＣＨ２）５ラジカルから選ばれ、各Ｔラジカルは独立してＲ３、ＯＨ、Ｈ又はＯＲ４からなる群から選ばれ、並びに各Ｒ４は独立して１〜４個の炭素原子を有するアルキルラジカル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、及びイソブチルラジカルである）。
【００１９】
ポリジオルガノシロキサン（ｂ）は２５℃で１００センチポアズ〜３０，０００，０００センチポアズの粘度を有する。２５℃で約１００〜１００，０００センチポアズの粘度を有するポリジオルガノシロキサン（ｂ）は流体からやや粘性のあるポリマーに及ぶ。これらのポリジオルガノシロキサン（ｂ）は末端封鎖剤の存在下での縮合前にシリコーン樹脂（ａ）と予め反応させることができる。１００，０００センチポアズを超える粘度を有するポリジオルガノシロキサン（ｂ）は典型的に予めの反応なしに縮合／末端封鎖工程におかれるのがよい。１，０００，０００センチポアズを超える粘度を有するポリジオルガノシロキサン（ｂ）は、よくガムと称される高粘性生成物であり、その粘度はウィリアムス可塑度（約１０，０００，０００センチポアズ粘度のポリジメチルシロキサンガムが典型的に２５℃で約１．２７ｍｍ（５０ミル）以上のウィリアムス可塑度を有する）を単位としてしばしば表される。
【００２０】
ポリジオルガノシロキサン（ｂ）は、典型的に、例えばＭｅ２ＳｉＯ単位、ＰｈＭｅＳｉＯ単位、ＭｅＶｉＳｉＯ単位、Ｐｈ２ＳｉＯ単位、メチルエチルシロキシ単位、３，３，３−トリフルオロプロピル単位及び１−クロロ−２−メチルプロピル単位などの式ＡＲ３ＳｉＯを有する。
【００２１】
あるいは、前記ＡＲ３ＳｉＯ単位はＲ３２ＳｉＯＲ３Ｒ４ＳｉＯ単位、Ｐｈ２ＳｉＯ単位及び二つの組合せからなる群から選ばれる。ポリジオルガノシロキサン（ｂ）中に存在するＲ４ラジカルの少なくとも５０モルパーセントは、メチルラジカルであり、各ポリジオルガノシロキサン（ｂ）中に存在するＡＲ３ＳｉＯ単位の全モルの５０モルパーセント以下がＰｈ２ＳｉＯ単位である。あるいは、各ポリジオルガノシロキサン（ｂ）中に存在するＡＲ３ＳｉＯ単位の１０モルパーセント以下がＭｅＲ３ＳｉＯ単位であり、各ポリジオルガノシロキサン（ｂ）中に存在する残りのＡＲ３ＳｉＯ単位がＭｅ２ＳｉＯ単位である。あるいは、ＡＲ３ＳｉＯ単位の実質的すべてがＭｅ２ＳｉＯ単位である。
【００２２】
ポリジオルガノシロキサン（ｂ）の末端基のＨ、ＯＨ及びＯＲ４は、アクリレート又はメタクリレート官能性ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）との反応部位を与え、またポリジオルガノシロキサン（ｂ）上の別のそのようなラジカルと又はシリコーン樹脂（ａ）に存在するケイ素結合ヒドロキシル基との縮合部位を与える。ＴがＯＨであるポリジオルガノシロキサン（ｂ）の使用は、前記ポリジオルガノシロキサン（ｂ）がその後シリコーン樹脂（ａ）と容易に共重合することができるので妥当である。相応しい触媒、例えばクロロシランが用いられたとき発生されるＨＣｌ、又はオルガノシラザンが末端封鎖剤として用いられたとき発生されるアンモニアの場合、トリオルガノシロキシ（例えば、（ＣＨ３）３ＳｉＯ１／２又はＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２ＳｉＯ１／２などのＲ３３ＳｉＯ１／２）単位末端ポリジオルガノシロキサン（ｂ）、は、縮合反応が加熱で行われるとトリオルガノシロキシ単位の一部が切断されるので、使用することができる。前記切断はケイ素結合ヒドロキシルラジカルを露出し、その後それがシリコーン樹脂（ａ）中のケイ素結合ヒドロキシルラジカルと、末端封鎖トリオルガノシリル単位と、又は、Ｈ、ＯＨ若しくはＯＲ４ラジカル若しくは切断反応により露出されたケイ素結合ヒドロキシルラジカルを含有する別のポリジオルガノシロキサン（ｂ）と縮合することができる。異なる置換ラジカルを含有するポリジオルガノシロキサン（ｂ）の混合物をまた使用することもできる。
【００２３】
感圧接着剤（ｉ）が過酸化物で又はシリコーン樹脂（ａ）若しくはポリジオルガノシロキサン（ｂ）中に存在する脂肪族不飽和ラジカルを介して硬化されることになるとき、シリコーン樹脂（ａ）が脂肪族不飽和ラジカルを含有するなら、ポリジオルガノシロキサン（ｂ）はかかるラジカルを含むべきでなく、逆も同様である。両成分が脂肪族不飽和ラジカルを含有するならば、かかるラジカルを介しての硬化は感圧接着剤として機能しない生成物をもたらす可能性がある。
【００２４】
感圧接着剤（ｉ）は、３０〜８０、あるいは４０〜７５重量部のシリコーン樹脂（ａ）及び２０〜７０、あるいは２５〜６０重量部のポリジオルガノシロキサン（ｂ）を用いて製造される。必須ではないが、感圧接着剤（ｉ）は触媒量の縮合触媒を含んでもよい。
【００２５】
ケイ素結合ヒドロキシル基（すなわち、シラノール）を含む感圧接着剤（ｉ）及びケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）が縮合して、ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）を製造する。ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）が感圧接着剤（ｉ）と反応した時点で、ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）中のシラノール濃度は典型的に５，０００〜１５，０００、より典型的に８，０００〜１３，０００ｐｐｍである。
【００２６】
感圧接着剤（ｉ）はケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）中にケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）の固形重量％に基づいて８５．０〜９９．９、あるいは９０．０〜９９．８、あるいは５０〜６５あるいは６０重量部の量で存在し、ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）はケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）中にケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）の固形重量％に基づいて０．１〜１５、あるいは０．２〜１０重量部の量で存在する。
【００２７】
ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は、感圧接着剤（ｉ）が既に生成された後、すなわち感圧接着剤（ｉ）を組成するシリコーン樹脂（ａ）及びポリジオルガノシロキサン（ｂ）が縮合反応した後に、感圧接着剤（ｉ）と反応させるために導入するのがよい。
【００２８】
あるいは、ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は、感圧接着剤（ｉ）を生成するためにシリコーン樹脂（ａ）とポリジオルガノシロキサン（ｂ）が反応している際にケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）が存在するように、シリコーン樹脂（ａ）及びポリジオルガノシロキサン（ｂ）とその場で反応させるのでもよい。つまり、このその場シナリオでは、ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は感圧接着剤（ｉ）を生成するためのシリコーン樹脂（ａ）とポリジオルガノシロキサン（ｂ）との反応前又は反応中のどちらかに導入される。
【００２９】
ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は、アクリレート官能性シラン、アクリレート官能性シラザン、アクリレート官能性ジシラザン、アクリレート官能性ジシロキサン、メタクリレート官能性シラン、メタクリレート官能性シラザン、メタクリレート官能性ジシラザン、メタクリレート官能性ジシロキサン、及びこれらの組合せの群から選ばれる。
【００３０】
ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は一般式（ＸＹＲ２Ｓｉ）２Ｄと記述することができる（式中、Ｘは一般式Ａ’Ｅ−の１価ラジカルであり（式中、Ｅは−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、Ａ’はアクリル基又はメタクリル基である）、Ｙは１〜６個の炭素原子を有する２価アルキレンラジカルであり、Ｒはメチル又はフェニルラジカルであり、Ｄは２価又は３価の有機加水分解性ラジカルである）。あるいは、Ｄは−Ｏ−又は−ＮＨ−である。あるいは、この特定のケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は、ビス（３−メタクリロキシプロピル）テトラメチルジシラザン、ビス（３−アクリロキシプロピル）テトラメチルジシラザン、ビス（３−メタクリロキシプロピル）テトラメチルジシロキサン、ビス（３−アクリロキシプロピル）テトラメチルジシロキサン及びこれらの組合せの群から選んでもよい。
【００３１】
あるいは、ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は一般式ＸＹＲ’ｂＳｉＺ３−ｂと記述することができる（式中、Ｒ’はメチル又はフェニルラジカルであり、Ｚは１価加水分解性有機ラジカル又はハロゲンであり、ｂは０、１又は２である）。あるいは、１価加水分解性有機ラジカルは一般式Ｒ”Ｏ−（式中、Ｒ”はアルキレンラジカルである）である。この特定のケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）は、３−メタクリロキシプロピルジメチルクロロシラン、３−メタクリロキシプロピルジクロロシラン、３−メタクリロキシプロピルトリクロロシラン、３−メタクリロキシプロピルジメチルメトキシシラン、３−メタクリロキシプロピルメチルジメトキシシラン、３−メタクリロキシプロピルトリメトキシシラン、３−メタクリロキシプロピルジメチルエトキシシラン、３−メタクリロキシプロピルメチルジエトキシシラン、３−メタクリロキシプロピルトリエトキシシラン、（メタクリロキシメチル）ジメチルメトキシシラン、（メタクリロキシメチル）メチルジメトキシシラン、（メタクリロキシメチル）トリメトキシシラン、（メタクリロキシメチル）ジメチルエトキシシラン、（メタクリロキシメチル）メチルジエトキシシラン、メタクリロキシメチルトリエトキシシラン、メタクリロキシプロピルトリイソプロポキシシラン、３−メタクリロキシプロピルジメチルシラザン、３−アクリロキシプロピルジメチルクロロシラン、３−アクリロキシプロピルジクロロシラン、３−アクリロキシプロピルトリクロロシラン、３−アクリロキシプロピルジメチルメトキシシラン、３−アクリロキシプロピルメチルジメトキシシラン、３−アクリロキシプロピルトリメトキシシラン、３−アクリロキシプロピルジメチルシラザン、およびこれらの組合せの群から選んでもよい。
【００３２】
第２ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉｉ）が前記ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）とともに使用されてもよい。この第２ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉｉ）が、アクリレートやメタクリレート官能性を含まず、末端封鎖トリオルガノシリル単位を発生可能であることから、第２ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉｉ）はケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）と区別できる。含まれる場合、第２ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉｉ）は、ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉ）及び感圧接着剤（ｉ）と一緒に、ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）を生成する反応に寄与する。適する第２ケイ素含有キャッピング剤（ｉｉｉ）としては、以下に限定されないが、Ｋａｎｉｏｓ他の米国特許第６，３３７，０８６号に記述されているものであり、その開示はこれらケイ素含有キャッピング剤（ｉｉｉ）の教示のため参照したことにより既に組み込まれている。
【００３３】
前記エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）は、ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）及び開始剤（ＩＩＩ）とともに反応してシリコーンアクリレートハイブリッド組成物を生成する反応物である。
【００３４】
エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）はシリコーンアクリレートハイブリッド組成物１００重量部に対し、５〜９５、あるいは２５〜７５重量部の量でシリコーンアクリレートハイブリッド組成物中に存在する。
【００３５】
エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）は、室温（２５℃）を超える、あるいは３５℃を超える、あるいは４０℃以上のガラス転移温度を有する。
【００３６】
エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）は少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する任意のモノマーでよい。本発明に用いられるエチレン不飽和モノマー（ＩＩ）は脂肪族アクリレート、脂肪族メタクリレート、脂環式アクリレート、脂環式メタクリレート、及びこれらの組合せの群から選ばれる化合物でよい。前記化合物のそれぞれ、脂肪族アクリレート、脂肪族メタクリレート、脂環式アクリレート、及び脂環式メタクリレートは、最高で２０個までの炭素原子を含むことができるアルキルラジカルを含むことを理解するべきである。
【００３７】
エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）の一つとして選択され得る脂肪族アクリレートは、メチルアクリレート、エチルアクリレート、プロピルアクリレート、ｎ−ブチルアクリレート、イソ−ブチルアクリレート、第三級ブチルアクリレート、ヘキシルアクリレート、２−エチルヘキシルアクリレート、イソ−オクチルアクリレート、イソ−ノニルアクリレート、イソ−ペンチルアクリレート、トリデシルアクリレート、ステアリルアクリレート、ラウリルアクリレート、及びこれらの混合物からなる群から選ばれる。エチレン不飽和モノマーの一つとして選択され得る脂肪族メタクリレートは、メチルメタクリレート、エチルメタクリレート、プロピルメタクリレート、ｎ−ブチルメタクリレート、イソ−ブチルメタクリレート、第３級ブチルメタクリレート、ヘキシルメタクリレート、２−エチルヘキシルメタクリレート、イソ−オクチルメタクリレート、イソ−ノニルメタクリレート、イソ−ペンチルメタクリレート、トリデシルメタクリレート、ステアリルメタクリレート、ラウリルメタクリレート、及びこれらの混合物からなる群から選ばれる。エチレン不飽和モノマーの一つとして選択できる脂環式アクリレートは、シクロヘキシルアクリレートであり、エチレン不飽和モノマーの一つとして選択できる脂環式メタクリレートはシクロヘキシルメタクリレートである。スチレンもまた選ぶことができる。
【００３８】
ここで極性モノマーとして記述される、ある種の別のモノマーをエチレン不飽和モノマー（ＩＩ）として使用することができ、ヒドロキシル官能性などの追加の官能性を含んでもよい。ここに用いられる極性モノマーは、例えばヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、及びアルケニル複素環などの極性基を少なくとも１つ有するアクリル又はメタクリルモノマーである。本発明に有用な、これら極性モノマーの例として、以下に限定されないが、ラジカル重合により重合可能な、両性、アニオン性、カチオン性又はアニオン質の親水性エチレン不飽和モノマーがある。これら極性モノマーのさらなる具体例として、以下に限定されないが、アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸、ビニル酢酸、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、ヒドロキシプロピルメタクリレート、メトキシエチルアクリレート、メトキシエチルメタクリレート、アミノエチルアクリレート、アミノエチルメタクリレート、２−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウムエチルアクリレート、２−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート、アクリロニトリル、メタクリロニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアクリルアミド、Ｎ−ｔ−ブチルアクリルアミド、アクリルアミド、Ｎ−ビニルピロリドン、２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸、又はそれらの塩などが挙げられる。
【００３９】
エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）及びケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）は、開始剤（ＩＩＩ）の存在下、重合される。開始剤（ＩＩＩ）の存在下、エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）とケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）の重合は５０〜１００℃ひ、あるいは６５〜９０℃の温度で行われるのがよい。
【００４０】
シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を製造する方法は、バッチ法、半連続法、又は連続法を用いることができる。
【００４１】
必須ではないが、ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）、エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）及び開始剤（ＩＩＩ）は、重合工程前に混合して反応混合物を予め形成（プレ反応混合物）してもよく、このプレ反応混合物は重合工程前に溶剤と混合されてもよい。これらの任意工程が行われるなら、重合は当然、プレ反応混合物が溶剤と混合された後、プレ反応混合物中の成分で起こる。
【００４２】
ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）及びエチレン不飽和モノマー（ＩＩ）の重合を開始するため、本発明の使用に意図される多くの異なる開始機構があることを理解するべきである。しかしながら、典型的な開始剤（ＩＩＩ）は当技術分野全体に渡ってフリーラジカル開始剤として知られているものである。フリーラジカル開始剤には、過酸化物、アゾ化合物、レドックス開始剤、及び光開始剤がある。本発明の用途に関して典型的なフリーラジカル開始剤は過酸化物、アゾ化合物及びそれらの組合せの群から選ばれる。
【００４３】
開始剤（ＩＩＩ）はシリコーンアクリレートハイブリッド組成物中に、ハイブリッド組成物１００重量部に対し、０．００５〜３、あるいは０．０１〜２重量部の量で存在する。
【００４４】
エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）とケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）との重合の間、シリコーン対アクリルの比は十分制御でき、所望通りに最適化できる。シリコーン対アクリルの比を制御することは、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物の最終用途によりシリコーンアクリレートハイブリッド組成物を最適化することができるので、望ましい。メカニズムの説明例は、単数又は複数のエチレン不飽和モノマー（ＩＩ）のケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）への比率制御された添加である。ある用途では、アクリレートベースサブ種又は全体アクリル含量を超える、シリコーンベースサブ種又は全体シリコーン含量を有することが望ましいことである。別の用途では、その逆も間違えではないため望ましいことである。最終用途と無関係に、ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）が、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物１００重量部に対し、５〜９５、あるいは２５〜７５重量部の量でシリコーンアクリレートハイブリッド組成物中に存在することは典型的である。
【００４５】
重合溶剤は、十分な混合及び熱伝導を可能にする、反応混合物の粘度低下のために、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を製造する重合の間に用いることができる。重合溶剤は反応成分に不活性であり、それ自体反応を妨害しない、任意の適する物質で差し支えない。適する重合溶剤として、以下に限定されないが、ヘキサン及びヘプタンなどの脂肪族炭化水素；メタノール、エタノール及びブタノールなどのアルコール；アセトン、メチルエチルケトン及びメチルイソブチルケトンなどのケトン；酢酸エチル、酢酸ｎ−ブチル及び酢酸ｉ−ブチルなどのエステル；オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン及びヘキサメチルジシロキサンなどの低粘度シリコーンオイル（直鎖状、環状又は分岐状構造を有し、２５０℃未満の沸点及び１００センチポアズ未満の粘度を有する）；並びに上記重合溶剤の２種以上の混合物が挙げられる。使用される場合、重合溶剤の量は、反応物及び重合溶剤の合計量に基づいて３０〜９５、あるいは４０〜７０重量部の量で存在する。
【００４６】
前記重合はエマルジョン中で生じることができ、得られるシリコーンアクリレートハイブリッド組成物は水中シリコーン型エマルジョンを形成する。ケイ素含有感圧接着剤（Ｉ）、エチレン不飽和モノマー（ＩＩ）及び開始剤（ＩＩＩ）は混ぜ合わせ、乳化することができ、重合工程の前にプレ反応混合物を生成する。それらは乳化工程の前に重合溶剤と混合してもよい。これら任意工程が行われたときは、プレ反応混合物が水中で乳化された後、重合はプレ反応混合物の成分で生じる。エマルジョンは、以下に限定されないが、機械的エマルジョン、二軸押出、乳化剤又は界面活性剤又は増粘剤で安定化されたエマルジョン、及びピッカリングエマルジョンなど、当業者により知られている種々の乳化技術により得ることができる。
【００４７】
重合の分子量が制御又は限定されることになる場合、連鎖移動剤が用いられ得る。連鎖移動剤は当業界では公知であり、メルカプタン例えば１−ブタンチオール及びドデカンチオールを挙げることができる。使用される場合、連鎖移動剤の量はシリコーンアクリレートハイブリッド組成物１００重量部あたり約０〜０．５重量部である。
【００４８】
感圧接着剤は通常剥離ライナーと裏打ち層（backing layer）と一緒に用いられる。剥離ライナーを取り除いて、感圧接着剤を基質に接着させるため適用する場合は、剥離ライナーは使用まで感圧接着剤を保持している。裏打ち層は、感圧接着剤の表面を覆い、システムが基質に適用されたとき外側に向いている。裏打ち層は、感圧接着剤が乾燥することを防止し、感圧接着剤を摩耗から保護し、かつ感圧接着剤の外表面がシート又は着用者の衣服のような他の基材に接着するのを防止することができる。経皮薬物送達システムに用いられるときは、付加薬物含有層が感圧接着剤と裏打ち層との間に存在することができる。他の例では、薬物はまた感圧接着剤層中に存在し得る。
【００４９】
かかる感圧接着剤は基質から剥がされ、潜在的に再位置付けされることができる。
【００５０】
本非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は剥離ライナー又は裏打ち層の使用を必要としない。非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を含む局所用組成物は剥離ライナー又は裏打ち層の使用もまた必要としない。一旦基質に適用されると、非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物及び／又はそれを含有する局所用組成物は擦り落とし、すり減らし、洗浄又は拭き取りによって取り除くことができる。一旦取り除かれると、それらは再び所定位置に置くことができない。
【００５１】
非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１３３２１による感圧接着剤シリコーンアクリレートハイブリッド組成物のガラス転移温度を超える、ガラス転移温度により特徴付けられる。
【００５２】
ポリマーの接着性、凝集性、及び他の特性を考える際に、ガラス転移温度は基本的な関心事である。感圧接着剤は室温未満、あるいは０℃未満のガラス転移温度で特徴付けられている。それらはガラス転移温度を超えて使われると、感圧接着剤として機能する。それらのガラス転移温度未満で使われると、砕けやすくなり、接着剤潜在力を失う。伝統的に、感圧接着剤はガラス転移温度を超える温度で用いられている。
【００５３】
非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は多重のガラス転移温度を有してもよい。非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物はガラス転移温度を超える、未満の、又は、に等しい温度で用いることができる。それらは非接着性膜形成特性を変更することなく任意の温度で用いることができる。
【００５４】
非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は、少なくとも１つの生理学的に許容できる成分及び少なくとも１つの生理学的に許容できる溶剤とともに用いて、局所用組成物を生成する。
【００５５】
少なくとも１つの生理学的に許容できる成分は、普通の化粧品かつ皮膚科学的な成分、例えば皮膚軟化剤、ろう、保湿剤、界面活性剤若しくは洗浄剤若しくは乳化剤などの界面活性物質、皮脂吸収剤又は皮脂調整剤、野菜抽出物又は植物抽出物、顔料、着色剤、増粘剤、生理学的に許容できる溶剤、紫外線吸収剤と日焼け防止剤、防腐剤、フケ防止剤、ビタミン、タンパク質とアミノ酸とそれらの誘導体、ネイルケア成分、芳香剤、ｐＨ調整剤、皮膚保護剤、治療活性剤、抗にきび剤、抗真菌剤、抗微生物剤、酸化防止剤、酸化剤、還元剤、外用鎮痛薬、皮膚漂白剤、抗がん剤、タンパク質分解酵素、抗ヒスタミン剤、鎮静剤から選ぶことができる。
【００５６】
皮膚軟化剤の例として、揮発性又は非揮発性シリコーンオイル；ポリプロピルシルセスキオキサン及びフェニルトリメチコンなどのシリコーン樹脂；ジメチコンクロスポリマーなどのシリコーンエラストマー；Ｃ３０〜４５アルキルメチコンなどのアルキルメチルシロキサン；シリコーンガム；有機変性シリコーンオイル；スクアレン、パラフィンオイル、ペトロラタムオイル、及びナフタレン油などの揮発性又は非揮発性炭化水素化合物；水素化又は部分水素化ポリイソブテン；イソエイコサン；スクアラン；イソパラフィン；イソドデカン；イソデカン又はイソヘキサ−デカン；分岐Ｃ８〜Ｃｉ６エステル；ネオペンタン酸イソヘキシル；イソノナン酸イソノニル、オクタン酸セトステアリル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸エステル誘導体、ステアリン酸エステル誘導体、イソステアリン酸イソステアリル、及びヘプタン酸エステル、オクタン酸エステル、デカン酸エステル又はリシノール酸エステルのアルコール若しくは多価アルコール又はそれらの混合物などのエステル油；小麦胚芽、ひまわり、ブドウ種子、ひまし、シア（shea）、アボカド、オリーブ、大豆、スウィートアーモンド、ヤシ、菜種、綿実、ヘーゼルナッツ、マカダミア、ホホバ、クロフサスグリの実、オオマツヨイグサなどの植物起源炭化水素油；又は、カプリル／カプリン酸のトリグリセリド；オレイン酸、リノール酸又はリノレン酸などの高級脂肪酸が挙げられる。
【００５７】
ろうの例として、蜜ろう、ラノリンろう、米ろう、カルナウバろう、キャンデリラろう、ミクロクリスタリンろう、パラフィン、地ろう、ポリエチレンワックスなどの炭化水素ろうが挙げられる。
【００５８】
保湿剤の例として、プロピレングリコール及びブチレングリコ−ルなどの低分子量脂肪族ジオール；グリセリン及びソルビトールなどのポリオール；並びにポリエチレングリコール２００などのポリオキシエチレンポリマー；ヒアルロン酸及びその誘導体が挙げられる。
【００５９】
界面活性物質又は乳化剤はアニオン性、カチオン性又は非イオン性でもよく、例として、ジメチコンコポリオールなどの有機変性シリコーン；グリセロールのオキシエチレン化及び／又はオキシプロピレン化エーテル；セテアレス−３０、Ｃ１２〜１５パレス−７などの脂肪アルコールのオキシエチレン化及び／又はオキシプロピレン化エーテル；ＰＥＧ−５０ステアラート、ＰＥＧ−４０モノステアラートなどのポリエチレングリコールの脂肪酸エステル；スクロースステアラート、スクロースココエート及びソルビタンステアラートなどのサッカリドエステル及びエーテル並びにそれらの混合物；ＤＥＡオレス−１０ホスファートなどのリン酸エステル及びそれらの塩；ジナトリウムＰＥＧ−５シトレートラウリルスルホサクシネート及びジナトリウムリシノールアミドＭＥＡスルホサクシネートなどのスルホサクシネート；ナトリウムラウリルエーテルスルファートなどのアルキルエーテルスルファート；イセチオネート；ベタイン誘導体が挙げられる。
【００６０】
皮脂吸収剤又は皮脂調整剤の例として、シリカシリレート、シリカジメチルシリレート、ジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマー、ポリメチルメタクリレート、架橋メチルメタクリレート及びアルミニウムデンプンオクテニルサクシネートが挙げられる。
【００６１】
野菜抽出物又は植物抽出物の例は、ココナッツ、緑茶、白茶、紅茶、ツクシ、ヒマワリ、小麦胚芽、オリーブ、ブドウ、ザクロ、アンズ、ニンジン、トマト、タバコ、豆、ジャガイモ、小豆、アセンヤクノキ、オレンジ、キュウリ、アボカド、スイカ、バナナ、レモン又はヤシなどの植物（草、根、花、実又は種）から、油又は水に溶けた状態で抽出される。草本抽出物の例として、ディル、ワサビダイコン、オートムギ、ニーム、ビート、ブロッコリー、茶、カボチャ、大豆、大麦、クルミ、亜麻、朝鮮ニンジン、ケシ、アボカド、エンドウ豆又はゴマが挙げられる。
【００６２】
顔料及び着色剤の例として、表面処理又は未処理酸化鉄、表面処理又は未処理二酸化チタン、表面処理又は未処理マイカ、酸化銀、ケイ酸塩、酸化クロム、カロチノイド、カーボンブラック、クロロフィリン誘導体及び黄土が挙げられる。
【００６３】
増粘剤の例として、アクリルアミドコポリマー、アクリレートコポリマー及びそれらの塩、キサンタンガム及びその誘導体、セルロースガム及びセルロース誘導体、カルボマー、カシアガム、グァーガム、コカミド誘導体、アルキルアルコール、ゼラチン、ＰＥＧ誘導体が挙げられる。
【００６４】
生理学的に許容できる溶剤の例として、水；オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサンなどの環状シロキサン；ヘキサメチルジシロキサン、オクタメチルトリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、ドデカメチルペンタシロキサン及びジメチコンなどの直鎖状シロキサン；イソドデカン、イソヘキサデカン、鉱油、ヒマワリ油などの炭化水素油；エタノール；イソプロピルアルコール；トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル並びにそれらの混合物が挙げられる。
【００６５】
紫外線吸収剤及び日焼け防止剤には、約２９０〜３２０ナノメートルの紫外線（ＵＶ−Ｂ領域）を吸収するものと、３２０〜４００ナノメートル範囲の紫外線（ＵＶ−Ａ領域）を吸収するものとがある。
【００６６】
日焼け防止剤のいくつかの例は、アミノ安息香酸、シノキサート、ジエタノールアミンメトキシシンナマート、ジガロイルトリオレアート、ジオキシベンゾン、エチル−４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾアート、グリセリルアミノベンゾアート、ホモサラート、ジヒドロキシアセトンを有するローソン、メンチルアントラニラート、オクトクリレン、エチルヘキシルメトキシシンナマート、オクチルサリチラート、オキシベンゾン、パラジマートＯ、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、赤色ペトロラタム、スリソベンゾン、二酸化チタン、及びトロラミンサリチラートである。
【００６７】
ＵＶ吸収剤のいくつかの例は、アセトアミノサロール、アラントインＰＡＢＡ、ベンザルフタリド、ベンゾフェノン、ベンゾフェノン１−１２、３−ベンジリデンカンファー、ベンジリデンカンファー加水分解コラーゲンスルホンアミド、ベンジリデンカンファースルホン酸、ベンジルサリチラート、ボルネロン、ブメトリオゾール（bumetriozole）、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ブチルＰＡＢＡ、セリア／シリカ、セリア／シリカタルク、シノキサート、ＤＥＡ−メトキシシンナメート、ジベンゾオキサゾールナフタレン、ジ−ｔ−ブチルヒドロキシベンジリデンカンファー、ジガロイルトリオレアート、ジイソプロピルメチルシンナマート、ジメチルＰＡＢＡエチルセテアリルジモニウムトシラート、ジオクチルブタミドトリアゾン、ジフェニルカルボメトキシアセトキシナフトピラン、ビスエチルフェニルトリアミノトリアジンスチルベンジスルホン酸二ナトリウム、ジスチリルビフェニルトリアミノトリアジンスチルベンジスルホン酸二ナトリウム、ジスチリルビフェニルジスルホン酸二ナトリウム、ドロメトリゾール、ドロメトリゾールトリシロキサン、エチルジヒドロキシプロピルＰＡＢＡ、エチルジイソプロピルシンナマート、エチルメトキシシンナマート、エチルＰＡＢＡ、ウロカニン酸エチル、エトロクリレンフェルラ酸、グリセリルオクタノアートジメトキシシンナマート、グリセリルＰＡＢＡ、グリコールサリチラート、ホモサラート、イソアミルｐ−メトキシシンナマート、イソプロピルベンジルサリチラート、イソプロピルジベンゾリルメタン、イソプロピルメトキシシンナマート、メンチルアントラニラート、メンチルサリチラート、４−メチルベンジリデン、カンファー、オクトクリレン、オクトリゾール、オクチルジメチルＰＡＢＡ、エチルヘキシルメトキシシンナマート、オクチルサリチラート、オクチルトリアゾン、ＰＡＢＡ、ＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ、ペンチルジメチルＰＡＢＡ、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、メトキシケイ皮酸カリウム、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸カリウム、赤色ペテロラタム、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸ナトリウム、ウロカニン酸ナトリウム、ＴＥＡ−フェニルベンゾイミダゾールスルホネート、ＴＥＡ−サリチラート、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、二酸化チタン、トリＰＡＢＡパンテノール、ウロカニン酸、及びＶＡ／クロトネート／メタクリルオキシベンゾフェノン−１コポリマーがある。
【００６８】
防腐剤の例として、パラベン誘導体、ヒダントイン誘導体、クロルヘキシジン及びその誘導体、イミダゾリジニル尿素、フェノキシエタノール、銀誘導体、サリチラート誘導体、トリクロサン、亜鉛ピリチオン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６９】
フケ防止剤の例として、ピリジンチオン塩、二硫化セレンなどのセレン化合物、及び可溶性フケ防止剤が挙げられる。
【００７０】
ビタミンの例としては、アルコール、酸、ステロール、及びキノンなどの種々の異なる有機化合物がある。それらは２つの溶解性群：脂溶性ビタミンと水溶性ビタミンに分類することができる。パーソナルケア処方において有用性のある脂溶性ビタミンには、レチノール（ビタミンＡ）、エルゴカルシフェロール（ビタミンＤ２）、コレカルシフェロール（ビタミンＤ３）、フィトナジオン（ビタミンＫ１）、及びトコフェロール（ビタミンＥ）がある。パーソナルケア処方において有用性のある水溶性ビタミンには、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、チアミン（ビタミンＢ１）、ナイアシン（ニコチン酸）、ナイアシンアミド（ビタミンＢ３）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、パントテン酸（ビタミンＢ５）、ビオチン、葉酸、ピリドキシン（ビタミンＢ６）、及びシアノコバラミン（ビタミンＢ１２）がある。ビタミンの追加例として、ビタミンの誘導体、例えば、パルミチン酸レチニル（ビタミンＡパルミテート）、酢酸レチニル（ビタミンＡアセテート）、リノール酸レチニル（ビタミンＡリノレート）、プロピオン酸レチニル（ビタミンＡプロピオネート）、酢酸トコフェリル（ビタミンＥアセテート）、リノール酸トコフェリル（ビタミンＥリノレート）、コハク酸トコフェリル（ビタミンＥスクシナート）、トコフェレス−５、トコフェレス−１０、トコフェレス−１２、トコフェレス−１８、トコフェレス−５０（エトキシ化ビタミンＥ誘導体）、ＰＰＧ−２トコフェレス−５、ＰＰＧ−５トコフェレス−２、ＰＰＧ−１０トコフェレス−３０、ＰＰＧ−２０トコフェレス−５０、ＰＰＧ−３０トコフェレス−７０、ＰＰＧ−７０トコフェレス−１００（プロポキシル化及びエトキシル化ビタミンＥ誘導体）、トコフェリルリン酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、アスコルビルグルコシド、テトライソパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸テトラヘキサデシル、マレイン酸アスコルビルトコフェリル、アスコルビルトコフェリルリン酸カリウム又はニコチン酸トコフェリルが挙げられる。
【００７１】
タンパク質又はアミノ酸及びそれらの誘導体として、小麦、大豆、米、トウモロコシ、ケラチン、エラスチン又は絹から抽出されたものがある。ほとんどのタンパク質は加水分解形態であり、また第４級化することができる。
【００７２】
ネイルケア成分の例として、酢酸ブチル；酢酸エチル；ニトロセルロース；アセチルクエン酸トリブチル；イソプロピルアルコール；アジピン酸／ネオペンチルグリコール／無水トリメリット酸共重合体；ステアラルコニウムベントナイト；アクリレート共重合体；パントテン酸カルシウム；アイスランドゴケ（Cetraria islandica）抽出物；コンドラス・クリスパス（アイリッシュモス）；スチレン／アクリレート共重合体；トリメチルペンタンジイルジベンゾアート−１；ポリビニルブチラール；Ｎ−ブチルアルコール；プロピレングリコール；ブチレングリコ−ル；マイカ；シリカ；酸化スズ；ホウケイ酸カルシウム；合成フッ素金雲母；ポリエチレンテレフタレート；ソルビタンラウラート誘導体；タルク；ホホバ抽出物；ダイヤモンドパウダー；イソブチルフェノキシエポキシ樹脂；シルクパウダーが挙げられる。
【００７３】
芳香剤又は香料の例として、ヘキシルケイ皮アルデヒド；アニスアルデヒド；メチル−２−ｎ−ヘキシル−３−オキソ−シクロペンタンカルボキシレート；γ−ドデカラクトン；メチルフェニルカルビニルアセテート；４−アセチル−６−ｔｅｒｔ−ブチル−１，１−ジメチルインダン；パチョリ；オリバナムレジノイド；ラブダナム；ベチバート；コパイババルサム；モミバルサム；４−（４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−３−シクロヘキセン−１−カルボキサルデヒド；メチルアントラニレート；ゲラニオール；ゲラニルアセテート；リナロール；シトロネロール；テルピニルアセテート；ベンジルサリチラート；２−メチル−３−（ｐ−イソプロピルフェニル）プロパナール；フェノキシエチルイソプチラート；セドリルアセタール；オーベピン；ムスク芳香剤；大環状ケトン；大環状ラクトンムスク芳香剤；ブラシル酸エチレンが挙げられる。
【００７４】
ｐＨ調整剤の例として、任意の、カルボン酸などの水溶性酸、又は塩酸、硫酸及びリン酸などの鉱酸、酢酸及び乳酸などのモノカルボン酸、並びにコハク酸、アジピン酸及びクエン酸などのポリカルボン酸が挙げられる。
【００７５】
皮膚保護剤のいくつかの例としては、アラントイン、酢酸アルミニウム、水酸化アルミニウム、硫酸アルミニウム、カラミン、ココアバター、タラ肝油、コロイド状オートミール、ジメチコン、グリセリン、カオリン、ラノリン、鉱油、ペトロラタム、サメ肝油、重炭酸ナトリウム、タルク、ウィッチヘーゼル（アメリカマンサク）、酢酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛がある。
【００７６】
治療活性剤の例として、抗にきび剤、抗真菌剤、抗微生物剤、外用鎮痛薬、皮膚漂白剤、抗がん剤、タンパク質分解酵素、抗ヒスタミン剤、鎮静剤、抗生物質、防腐薬、抗菌剤、抗炎症薬、収れん剤、ホルモン、禁煙用組成物、精神安定薬、抗けいれん薬、抗凝血剤、治療因子（healing factor）、細胞増殖栄養素が挙げられる。
【００７７】
適する治療活性剤の具体的な例として、ペニシリン、セファロスポリン、テトラサイクリン、マクロライド、エピネフリン、アンフェタミン、アスピリン、アセトアミノフェン、バルビツレート、カテコールアミン、ベンゾジアゼピン、チオペンタール、コデイン、モルヒネ、プロカイン、リドカイン、ベンゾカイン、スルホンアミド、チコナゾール（ticonazole）、ペルブテロール（perbuterol）、フロサミド（furosamide）、プラゾシン、プロスタグランジン、サルブタモール、インドメチカン（indomethicane）、ジクロフェナク、グラフェニン、ジピリダモール、テオフィリン、及びレチノールが挙げられる。
【００７８】
抗にきび剤のいくつかの例はサリチル酸と硫黄である。
【００７９】
抗真菌剤のいくつかの例はウンデシレン酸カルシウム、ウンデシレン酸、ウンデシレン酸亜鉛及びポビドンヨードである。
【００８０】
抗微生物剤のいくつかの例は、アルコール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、過酸化水素、メチル塩化ベンゼトニウム、フェノール、ポロキサマー１８８、及びポビドンヨードである。
【００８１】
酸化防止剤のいくつかの例としては、アセチルシステイン、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸ポリペプチド、ジパルミチン酸アスコルビル、ペクチニン酸アスコルビルメチルシラノール、パルミチン酸アスコルビル、ステアリン酸アスコルビル、ＢＨＡ、ｐ−ヒドロキシアニソール、ＢＨＴ、ｔ−ブチルヒドロキノン、コーヒー酸、カメリアシネンシスオイル、アスコルビン酸キトサン、グリコール酸キトサン、サリチル酸キトサン、クロロゲン酸、システイン、塩酸システイン、デシルメルカプトメチルイミダゾール、エリソルビン酸、ジアミルヒドロキノン、ジ−ｔ−ブチルヒドロキノン、チオジプロピオン酸ジセチル、ジシクロペンタジエン／ｔ−ブチルクレゾール共重合体、トリオレイン酸ジガロイル、チオジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジミリスチル、ジオレイルトコフェニルメチルシラノール、イソクエルシトリン、ジオスミン、アスコルビル硫酸二ナトリウム、ルチニル二硫酸二ナトリウム、チオジプロピオン酸ジステアリル、チオジプロピオン酸ジトリデシル、没食子酸ドデシル、フェルラ酸エチル、フェルラ酸、ヒドロキノン、塩酸ヒドロキシアミン、硫酸ヒドロキシアミン、チオグリコール酸イソオクチル、コウジ酸、マデカシコシド（madecassicoside）、アスコルビン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸マグネシウム、メラトニン、メトキシ−ＰＥＧ−７コハク酸ルチニル、メチレンジ−ｔ−ブチルクレゾール、アスコルビン酸メチルシラノール、ノルジヒドログアイアレチン酸、没食子酸オクチル、フェニルチオグリコール酸、フロログリシノール、アスコビルトコフェリルリン酸カリウム、チオジグリコール酸アミド、亜硫酸カリウム、没食子酸プロピル、ロスマリン酸、ルチン、アスコルビン酸ナトリウム、アスコルビル／コレステリルリン酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリコール酸ナトリウム、ソルビチルフルフラール、ティーツリー（メラレウカアフテミフォリア）オイル、酢酸トコフェリル、アスコルビン酸テトラヘキシルデシル、テトラヒドロジフェルロイルメタン、リノール酸／オレイン酸トコフェリル、チオジグリコール、コハク酸トコフェリル、チオジグリコール酸、チオグリコール酸、チオ乳酸、チオサリチル酸、チオタウリン、レチノール、トコフェレス−５、トコフェレス−１０、トコフェレス−１２、トコフェレス−１８、トコフェレス−５０、トコフェロール、トコフェルソラン、リノール酸トコフェリル、ニコチン酸トコフェリル、トコキノン、ｏ−トリルビグアニド、亜リン酸トリス（ノニルフェニル）、ユビキノン、及びジブチルジチオカルバミン酸亜鉛がある。
【００８２】
酸化剤のいくつかの例としては、過硫酸アンモニウム、過酸化カルシウム、過酸化水素、過酸化マグネシウム、過酸化メラミン、臭素酸カリウム、カロー酸カリウム、塩素酸カリウム、過硫酸カリウム、臭素酸ナトリウム、炭酸ナトリウム過酸化物、塩素酸ナトリウム、ヨウ素酸ナトリウム、過ホウ素酸ナトリウム、過硫酸ナトリウム、二酸化ストロンチウム、過酸化ストロンチウム、過酸化尿素、及び過酸化亜鉛がある。
【００８３】
還元剤のいくつかの例としては、重亜硫酸アンモニウム、亜硫酸アンモニウム、チオグリコール酸アンモニウム、チオ乳酸アンモニウム、システアミンＨＣｌ、システイン、システインＨＣｌ、チオグリコール酸エタノールアミン、グルタチオン、チオグリコール酸グリセリル、チオプロピオン酸グリセリル、ヒドロキノン、ｐ−ヒドロキシアニソール、チオグリコール酸イソオクチル、チオグリコール酸マグネシウム、メルカプトプロピオン酸、メタ重亜硫酸カリウム、亜硫酸カリウム、チオグリコール酸カリウム、重亜硫酸ナトリウム、ヒドロ亜硫酸ナトリウム、ヒドロキシメタンスルホン酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオグリコール酸ナトリウム、チオグリコール酸ストロンチウム、スーパーオキシドジスムターゼ、チオグリセリン、チオグリコール酸、チオ乳酸、チオサリチル酸、及び亜鉛ホルムアルデヒドスルホキシレートがある。
【００８４】
外用鎮痛薬のいくつかの例は、ベンジルアルコール、カプシカムオレオレジン（カプシカムフルテッセンオレオレジン）、サリチル酸メチル、カンファー、フェノール、カプサイシン（capressure sensitive adhesiveicin）、ジュニパータール（ジュニペラスオキシセドラスタール）、ナトリウムフェノラート（ナトリウムフェノキシド）、カプシカム（カプシカムフルテッセン）、メントール、レゾルシノール、ニコチン酸メチル、及びテルペンチン油（テルペンチン）である。
【００８５】
皮膚漂白剤の例はヒドロキノンである。
【００８６】
抗がん剤の例として、アルキル化剤（例えばブスルファン、フルオロドーパン（fluorodopan））、抗分裂剤（例えばコルヒチン、リゾキシン）、トポイソメラーゼＩ抑制剤（例えばカンプトセシンとその誘導体）、トポイソメラーゼＩＩ抑制剤（例えばメノガリル、アモナファイド）、ＲＮＡ／ＤＮＡ又はＤＮＡ代謝拮抗薬（例えばアシビシン、グアナゾール（guuanazole））、植物性アルカロイドとテルペノイド、抗悪性腫瘍薬といくつかの植物由来化合物（例えばポドフィロトキシ、ビンカアルカロイド）が挙げられる。
【００８７】
タンパク質分解酵素の例には、納豆キナーゼ、セラチオペプチダーゼ、ブロメライン、パパインがある。
【００８８】
抗ヒスタミン剤又はＨ１ヒスタミンブロッカーの例には、ブロムフェニラミン、クレマスチン、セチリジン、ロラタジン、フェキソフェナジンがある。
【００８９】
鎮静剤の例として、バルビツレート（例えばフェノバルビタール）、ベンゾジアゼピン（例えばロラゼパム）、ハーブ鎮静剤、ベンゾジアゼピン様薬物（例えばゾルピデム、ゾピクロン）が挙げられる。
【００９０】
局所用組成物に適するさらなる物質は当業者に良く知られており、多くのテキストのほかに他の出版物にも記述されている。
【００９１】
局所用組成物は化粧用又は皮膚用組成物、すなわち皮膚、粘膜、毛髪、まつ毛、眉毛及び爪などのケラチン物質と相溶性である組成物であり得る。
【００９２】
局所用組成物として、クリーム、軟膏、ヒドロゲル、軟膏（onguents）、ローション、泡状整髪剤、泡、棒状、スプレー、美顔用パック、化粧組成物、ネイルケア製品、日焼け防止組成物、クレンジング組成物が挙げられる。ここでの局所用組成物は、一般に皮膚、毛髪又は爪などの多くのケラチン基質に受け入れられる。
【００９３】
局所用組成物中の非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物の通常レベルは、１〜２５重量％、あるいは５〜２０重量％、あるいは１０〜２０重量％で変動し得る。本組成物は、非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を、組成物の油相を形成するため、他の相溶性オイルベース成分と混合し、潜在的加熱によって、製造される。組成物は無水でもよく、又はエマルジョンとして加工処理することもできる。
【００９４】
少なくとも１つの生理学的に許容できる成分の通常レベルは、０．０１〜２５重量％、あるいは１〜２０重量％、あるいは１〜１５重量％で変動し得る。
【００９５】
少なくとも１つの生理学的に許容できる溶剤成分の通常レベルは、３０〜９８．９９重量％、あるいは４０〜９５重量％で変動し得る。
【００９６】
油相及び水相からなるエマルジョンを生産するときは、乳化剤は適当な相に添加され、その後油相と水性相とが混ぜ合わされて最終組成物を生成してもよい。また、グリコールなどの非水性相をもつ油相の無水エマルジョンも製造することができる。
【００９７】
非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物がエマルジョンの形態であるなら、それは水性相の成分と混合し、さらに必要に応じて加工処理することができる。
【００９８】
組成物はｐＨについて調整することができる。微妙な成分、例えば芳香剤、真珠母は必要に応じてさらに添加することができる。混合装置は、パーソナルケア組成物を製造する当業者で一般に用いられているものであり、パドル付混合容器、攪拌器、ホモジナイザー、スクレーパー及び当業者で知られている他の装置がある。組成物は、１５℃〜９０℃、あるいは２０℃〜６０℃の範囲の温度、又は室温（２０℃〜２５℃）で製造してもよい。
【００９９】
局所用組成物は、擦り込み、塗布、スプレー又はケラチン基質に局所用組成物を適用する任意の他の従来の方法により適用することができる。
【０１００】
局所用組成物は、非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物とともに用いられる成分に応じて、浸透から閉塞までのさまざまな浸透度を有することができる。
【０１０１】
軟膏は、６０〜９０重量％のペトロラタム、５〜１５重量％のステアロキシトリメチルシランとステアリルアルコール及び５〜１５重量％の非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を含むことができる。
【０１０２】
クリームは、５〜１２重量％のシリコーンエラストマー、３〜８重量％のジメチコノール、５〜２０重量％のシクロペンタシロキサン、１〜５重量％のシリコーン乳化剤、５０〜８０重量％の水、０．０１〜３重量％の親水性薬物及び５〜１５重量％の非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を含むことができる。
【０１０３】
スプレーは、２〜８重量％のシリコーンエラストマー、２〜８重量％のジメチコノール、７５〜８５重量％のシクロペンタシロキサン及び５〜１０重量％の非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を含むことができる。
【０１０４】
薬用局所用フィルムは、０．０１〜２０重量％の活性剤及び８０〜９９．９重量％のシリコーンポリエーテル、ジメチコノール、ヒマシ油、ミリスチン酸イソプロピル、プロピレングリコール、グリセリド誘導体などの別の成分及び５〜１０重量％の非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を含むことができる。
【０１０５】
局所用組成物はケラチン物質の表面に適用される。
【実施例】
【０１０６】
以下の実施例は本発明の実施態様を説明するために含まれている。後に続く実施例に開示された技術は、発明者が発明の実施に十分機能すると見いだした技術を表しており、それ故その実施に典型的なモードを構成すると考えられ得ることを、当業者により認識されるべきである。しかし、当業者は本開示を踏まえて、開示された具体的実施態様において多くの変更がなし得ること、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく同様な又は類似の結果が得られることを認識するべきである。すべてのパーセントは重量％である。
【０１０７】
ここに提示された、本発明の非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物の製造に関連した詳細を説明する以下の実施例は、本発明を例証することを意図しており、本発明を限定するものではない。
【０１０８】
以下の実施例で用いられた成分は以下のとおりである：
・ＥＡＳはケイ素含有感圧接着剤組成物で、酢酸エチル中固形分６３．４重量％である。ＥＡＳは、シラノール末端封鎖ポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）とシリケート樹脂との縮合反応により生産され、それはアクリレート又はメタクリレート官能性を与えるケイ素含有キャッピング剤で末端封鎖される。
・ＰＳＡ  １は、粘度５０，０００ｃＰのヒドロキシ末端封鎖ポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）とヒドロキシ末端封鎖シリケート樹脂と（３５％のＰＤＭＳと６５％樹脂の組成比で）の縮合反応により製造される、キャップされてないシリコーンＰＳＡである。
・２−ＥＨＡはＡｌｄｒｉｃｈから市販されている２−エチルヘキシルアクリレートである。
・ＭＡはＡｌｄｒｉｃｈから市販されているメチルアクリレートである。
・ＭＭＡはＡｌｄｒｉｃｈから市販されているメチルメタクリレートである。
・ＢＡはＡｌｄｒｉｃｈから市販されているブチルアクリレートである。
・Ｖａｚｏ（登録商標）６７はＤｕＰｏｎｔから市販されている２，２’−アゾビス（メチルブチロニトリル）である。
【０１０９】
特定実施例でのガラス転移温度（Ｔｇ）は、示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）により測定した。およそ２〜４ミリグラムの乾燥物質は標準アルミニウム皿に載せた。サンプルの載ったアルミニウム皿は、ＤＳＣのセル中に置いた。サンプルは最初＜−１５０℃に冷却し、その後ヘリウムでパージしながら１０℃／分の速度で＋１５０℃に加熱した。個々のＴｇは物質遷移のハーフハイト（half-height）で報告される。１つの物質はその組成に基づいて多重熱的転移を有することがある。
【０１１０】
（実施例１〜３）
（実施例１）
１３１．２９グラムのＭＭＡ、１２１．５グラムのＢＡ、３９２．９２グラムのＰＳＡ  １、６５．４８グラムの酢酸エチル溶剤及び０．３６５グラムのＶａｚｏ（登録商標）６７を加えて、プレ反応混合物を生成した。プレ反応混合物を完全に均質になるまで１５分撹拌した。混合後、１８２．０４グラムのプレ反応混合物及び４９１．８グラムの酢酸エチル溶剤を反応器に加えた。プレ反応混合物の残りの部分を別の容器に加えた。その後、加熱及び混合を反応器中で混合物に始めた。反応温度は７８℃に設定された。反応温度に達するとすぐに、さらにプレ反応混合物を反応器に加える前に、混合物を６０分間反応させた。６０分が経過した時点で、別容器の混合物を２．３４グラム／分の速度で別容器中の混合物がなくなるまで２５３分間添加した。反応器中の混合物をさらに３４０分間７８℃で反応させ、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を生成した。完了次第、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は反応器から取り出す前に室温に冷却した。シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を、１５０℃で６０分間、強制空気オーブンで乾燥し、酢酸エチル溶剤を除去した。最終生成物は不透明色であった。実施例１は、−１１９℃のＴｇ（１）及び４６．６℃のＴｇ（２）を特徴とする。
【０１１１】
（実施例２）
２１６．６８グラムのＭＭＡ、３５．３４グラムのＢＡ、３９３．１７グラムのＰＳＡ  １、６５．２０グラムの酢酸エチル溶剤及び０．３６５グラムのＶａｚｏ（登録商標）６７を加えて、プレ反応混合物を生成した。プレ反応混合物を完全に均質になるまで１５分撹拌した。混合後、１７１．０グラムのプレ反応混合物及び４９１．０グラムの酢酸エチル溶剤を反応器に加えた。プレ反応混合物の残りの部分を別の容器に加えた。その後、加熱及び混合を反応器中で混合物に始めた。反応温度は７８℃に設定された。反応温度に達するとすぐに、さらにプレ反応混合物を反応器に加える前に、混合物を６０分間反応させた。６０分が経過した時点で、別容器の混合物を２．４０グラム／分の速度で別容器中の混合物がなくなるまで２２５分間添加した。反応器中の混合物をさらに３７５分間７８℃で反応させ、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を生成した。完了次第、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は反応器から取り出す前に室温に冷却した。シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を、１５０℃で６０分間、強制空気オーブンで乾燥し、酢酸エチル溶剤を除去した。最終生成物は不透明色であった。実施例２は、−１１８．７℃のＴｇ（１）及び１０４．２℃のＴｇ（２）を特徴とする。
【０１１２】
（実施例３）
１７９．０１グラムのＭＭＡ、７３．８７グラムのＢＡ、３９２．９９グラムのＰＳＡ  １、６５．６２グラムの酢酸エチル溶剤及び０．３６５グラムのＶａｚｏ（登録商標）６７を加えて、プレ反応混合物を生成した。プレ反応混合物を完全に均質になるまで１５分撹拌した。混合後、１８１．０グラムのプレ反応混合物及び４８７．０グラムの酢酸エチル溶剤を反応器に加えた。プレ反応混合物の残りの部分を別の容器に加えた。その後、加熱及び混合を反応器中で混合物に始めた。反応温度は７８℃に設定された。反応温度に達するとすぐに、さらにプレ反応混合物を反応器に加える前に、混合物を６０分間反応させた。６０分が経過した時点で、別容器の混合物２．３０グラム／分の速度で別容器中の混合物がなくなるまで２３０分間添加した。反応器中の混合物をさらに３５５分間７８℃で反応させ、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を生成した。完了次第、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物は反応器から取り出す前に室温に冷却した。シリコーンアクリレートハイブリッド組成物を、１５０℃で６０分間、強制空気オーブンで乾燥し、酢酸エチル溶剤を除去した。最終生成物は不透明色であった。実施例３は、−１１８．５℃のＴｇ（１）及び７９．２℃のＴｇ（２）を特徴とする。
【０１１３】
局所用組成物は、実施例１〜３を用い、ペトロラタム、鉱油、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、プロパンジオール、エタノール、ジカプリリルエーテルなど種々の成分と組み合わせて生成することができる。
【０１１４】
第１局所用組成物を次のようにして製造した：まず、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物の酢酸エチル溶液（それぞれ１４．５％〜８５．５％）を生成した；次に、溶解したシリコーンアクリレートハイブリッド組成物を別の成分と混合して、１３．８％のシリコーンアクリレートハイブリッド組成物、８１．４％の酢酸エチル及び４．８％の別の成分を含む均質な組成物を生成した。
【０１１５】
その後、局所用組成物を、酢酸エチルの蒸発終了後、７４．４％のシリコーンアクリレートハイブリッド組成物及び２５．６％の別の成分からなる膜（アルミニウムカップ上）として適用した。得られた膜は、例えばろう状、堅い、滑らかな又は柔軟と描写されるさまざまな触感を有することができる（表９参照）。
【表１】
2014513664.tif 000002
【０１１６】
第２局所用組成物を次のようにして製造した：まず、シリコーンアクリレートハイブリッド組成物の酢酸エチル溶液（それぞれ１４．５％〜８５．５％）を生成した；次に、溶解したシリコーンアクリレートハイブリッド組成物を別の成分と混合して、１４．３％のシリコーンアクリレートハイブリッド組成物、８４．１％の酢酸エチル及び１．６％の別の成分を含む均質な組成物を生成した。
【０１１７】
その後、局所用組成物を、酢酸エチルの蒸発終了後９０．０％のシリコーンアクリレートハイブリッド組成物及び１０．０％の別の成分からなる膜（アルミニウムカップ上）として適用した。得られた膜は、例えばろう状、堅い、滑らかな又は柔軟と描写されるさまざまな触感を有することができる（表１０参照）。
【表２】
2014513664.tif 000003
【０１１８】
（実施例４〜６）
実施例４〜６を、表１１に記載された量で次のようにして製造した：１番目のビーカーで、リドカインをトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル中に可溶化し、電磁式攪拌下で水浴中６０℃  １５分間加熱し、冷却された；非接着性膜形成シリコーンアクリレートハイブリッド組成物の酢酸エチル溶液をリドカイン溶液に加え、１時間ローラー混合プレート上でホモジナイズさせた。
【表３】
2014513664.tif 000004
【０１１９】
実施例４〜６を用いて、３Ｍレファレンス９９５６（透明なポリエステルフィルムに結合した剥離コーティング）の剥離ライナー上に膜厚１．０１６ｍｍ（４０ミル）の膜として拡がる一定量を適用することにより膜を形成した。その膜は１晩室温（約２２℃）ドラフト下に置かれる。酢酸エチルの蒸発はテストまで完全でないかもしれない。実施例４〜６の、保持のための剥離ライナーの使用は、接着剤膜に対する保持としてでなく、再現可能な方法で滑らかな均一な膜の形成を確実にするためであった。
【０１２０】
得られた膜から直径１４ｍｍの円形サンプル４枚を作った。サンプル重量を、表１２に載せたように測定した。
【０１２１】
採取した豚の皮膚（７５０マイクロメートル）にサンプルを適用し、レセプター液としてリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ−塩化ナトリウムとリン酸ナトリウムを含有する水ベース溶液）を用いて、皮膚浸透スタディーを行った。レセプター液の分析は、皮膚を通ったリドカインの量を定量化するＵＰＬＣクロマトグラフィーで行った。
【０１２２】
結果はまた表１２でリドカインが実施例４〜６から放出されていることを示している。
【表４】
2014513664.tif 000005
【国際調査報告】
2014513664.tif 000006
2014513664.tif 000007