(57)【要約】【課題】抗菌効果を与える主として水性の局所抗菌洗浄組成物、並びにその製造方法及びその使用方法を提供する。【解決手段】その組成物は、主要な抗菌効果を与える少なくとも2つの異なるカチオン界面活性剤、及び主な更なる界面活性剤としてアミンオキシド界面活性剤を含んでいる。その組成物は、酸性pHであり、局所表面、例えば表皮や毛髪に抗菌効果を与えるのに非常に効果的である。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
高度に水性の抗菌的に有効な局所組成物であって:
抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩又はその塩形態;
下記構造(I)の抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態:
【化１】
2014520137.tif 000034
(式中、
R1は、C20 - C36の、好ましくは置換されていないアルキル部分であり、必要により分枝されていてもよいが、好ましくは分枝されてなく、
R2、R3及びR4は、独立してC1-C3アルキル部分であり、
Xは、第2の第四級界面活性剤を水溶性又は水分散性にする塩形成対イオンであり、
組成物において主な更なる界面活性剤であるアミンオキシド非イオン界面活性剤
を含み、
組成物が、4.5 - 6のpH範囲にあり、且つ組成物が、局所表面に洗浄組成物として用いられる低粘度の注ぎうる非加圧液体である、前記組成物。
【請求項２】
アミンオキシド界面活性剤が、抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態の量以外の組成物中に存在する全ての界面活性剤の全質量の少なくとも90%を含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
アミンオキシド界面活性剤が、抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態の量以外の組成物中に存在する全ての界面活性剤の全質量の少なくとも95%を含む、請求項1又は2に記載の組成物。
【請求項４】
アミンオキシド界面活性剤が、抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態の量以外の組成物中に存在する唯一の更なる界面活性剤である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項５】
組成物が、4.5 - 5.5のpH範囲にある、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項６】
組成物が、更に、グリセリン、グリコールエーテル、及びオキシアルキレン化化合物を含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項７】
オキシアルキレン化化合物が、100〜200のエチレンオキシド単位を有するポリエチレングリコールである、請求項6に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物が、EN 1276に準じるE. コリ、S. アウレウス、P. アルギノーザ、及びE. ハイレの1つ以上、好ましくは2つ以上、又は好ましくは3つ以上より選ばれる攻撃微生物の1つ以上の少なくとも3×log10減少(99.9%)、好ましくは少なくとも4×log10減少を示す、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が、ASTM E-1054-08、抗菌剤の不活性化物質の評価のための標準試験法に準じて60秒の接触時間試験した場合、下記の攻撃微生物の少なくとも4×log10減少を示す、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物:
エンテロコッカス・フェカリス(ATCC #51299)
エシェリキア・コリ(ATCC #11229)
クレブシエラ・ニューモニエ ニューモニエ(ATCC #10031)
シュードモナス・アルギノーザ(ATCC #9027)
スタフィロコッカス・アウレウス アウレウス(ATCC #6538)
スタフィロコッカス・アウレウス アウレウス MRSA(ATCC #33592)
スタフィロコッカス・エピデルミディス(ATCC #12228)
ストレプトコッカス・ニューモニエ(ATCC #6303)
ストレプトコッカス・ピオゲネス(ATCC #19615)
【請求項１０】
局所表面、他の身体領域又は毛髪に抗菌効果を与える方法であって:
抗菌的に有効な量の請求項1〜9のいずれか1項に記載の局所殺菌組成物を適用して、適用した局所表面、他の身体領域又は毛髪上に望ましくない微生物の発生を低減させる段階
が含まれる、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ハンドウォッシュとボディウォッシュの用途に用いられる局所組成物に関する。より詳しくは、本発明は、起泡性局所抗菌洗浄組成物、その使用に関する方法、及びその製造の方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
局所組成物は、それ自体は、化粧品、皮膚科分野だけでなく医薬品の分野においてよく知られている。ほとんどの局所組成物は、ヒト皮膚に適用された後に少なくとも1つの特定の効果を与えることを意図しているが、たいていは複数以上の特定の効果を与えることを意図している。例えば、主に、ハンドソープ又はボディソープのようなヒト皮膚の全身洗浄用の石けんを意図としているパーソナルケア組成物は、化粧品及びパーソナルケア用品の分野ではよく知られている。主要な洗浄効果を与えつつ、このようなパーソナルケア組成物は、また、皮膚に保湿と栄養分を与えるような補助的効果をしばしば与える。良好な全身洗浄効果を与えるこのようなパーソナルケア組成物は、通常、良好な洗浄及び良好な起泡性を与えることが認識されている1つ以上のアニオンソープ又はアニオン界面活性剤をベースとしている。しかしながら、このような組成物は、典型的には、制限された殺菌効果しか与えない。
また、主に、表皮又はそれに適用されたときの他の身体の部分に殺菌効果を与えることに関する局所組成物が当該技術に知られている。このようなものは、典型的には粘稠なゲルの形をとり、主にアルコール、通常はエタノール、更に成分、例えば、増粘剤を追加してしばしば構成される。殺菌効果を与えるのにしばしば技術的に効果的であるが、このような組成物は弱点もあり、ある場合には不快な皮膚感触、他の場合には皮膚に望ましくない乾燥作用が含まれる。
例えば、洗浄組成物は、国際公開第99/19438号パンフレットから既知である。その組成物は、硬い表面だけでなく局所表面の洗浄に、例えばハンドソープとして用いられてもよく、ハンドソープには非イオン界面活性剤ベースが少なくとも1つのカチオンアンモニウム化合物と組み合わせて含まれており、それのカチオンアンモニウム化合物は抗菌化合物及び/又はコンディショニング剤であり得る。その組成物には、必ず、平均炭素鎖長が炭素原子12個以下の非イオン直鎖アルコールエトキシレート界面活性剤がベタイン界面活性剤及びアミンオキシド界面活性剤より選ばれる少なくとも1つの更なる界面活性剤とともに含まれる。ハンドソープ及びコンディショニングシャンプー配合物の(文献の42ページに)示された実施例には、必ず存在するものとして1%wt.以上の塩化ベンザルコニウムが含まれる配合物が提示されている。
【０００３】
米国特許出願公開第2009/318322号明細書には第四級アンモニウム陽イオン界面活性剤、アルカミンオキシド、非イオン性物質、好ましくは、非イオンポリマー増粘剤又はカチオンポリマー増粘剤より選ばれる増粘剤成分を含む眼刺激性が低減した粘性組成物が開示されている。アルカミンオキシド及び非イオン性物質が牛摘出角膜を用いた眼刺激性試験代替法において約1.2未満の比透過率値を得る比率で存在することが好ましい。示された実施例を再検討すると、増粘剤成分(Natrosol 250HHR CS)に加えて、塩化ベンゼトニウムが1%wt.で存在し、ラウリルアミンオキシドが少なくとも1つの更なる非イオン界面活性剤とともに存在しているが、必ず存在する少なくとも1つの更なる非イオン界面活性剤の量よりも少ない量で存在していることが示されている。その文献の表1には、1.7:1、及び8.3:1の非イオン: ラウリルアミンオキシドの活性基準の比が示されている。従って、アミンオキシドが実施例組成物に存在する場合については、これは、第四級アンモニウムカチオン界面活性剤がこのような算出に含まれない場合、存在する界面活性剤の累計の50%wt.よりも少なく存在する。
PCT/GB2010/051027には、(a)ベンゾフェノン成分、オキシアルケニル化成分、及び脂肪アルカノールアミド成分の各々が必ず含まれる三成分増粘系が含まれる粘性組成物が開示されている。その文献の実施例には、三成分増粘系及びその各成分が必ず含まれる組成物が示されている。更に、その文献のほとんどすべての実施例(表1を参照のこと)には、(記載されたカチオン化合物以外の)更なる界面活性剤の間でアミンオキシドが前記界面活性剤の累積質量の50%wt.よりも少ない量で含まれるか、又はベタイン界面活性剤が存在する組成物が示されている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
先行技術にはハンドウォッシュ及びボディウォッシュの用途に用いられるある種の局所組成物が含まれているが、当該技術においてこのような組成物に更なる改善が継続して求められている。本発明の組成物及びその使用のための方法は、当該技術におけるこれらの及び更なる弱点に対するものである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
第1の態様において、本発明は、抗菌効果を与える主として水性の局所抗菌洗浄組成物を提供する。
第2の態様において、本発明者らは、低減量の抗菌的に活性な塩化第四級アンモニウム界面活性剤が含まれる主として水性の局所抗菌洗浄組成物であって、更にアミンオキシド非イオン性界面活性剤が必ず含まれている、前記組成物が製造され得ることを見出した。
第3の態様によれば、本発明は、低減量の抗菌的に活性な塩化第四級アンモニウム界面活性剤が含まれる主として水性の局所抗菌洗浄組成物であって、更に唯一の又は主な更なる界面活性剤としてアミンオキシド界面活性剤が必ず含まれている、前記組成物が製造され得ることを提供する。
本発明の第4の態様は、表皮、例えば、手、腕、足、顔、頭皮だけでなく毛髪が含まれる他の身体領域への適用に用いるのに適応されている応用の第1、第2又は第3態様の主として水性の局所抗菌洗浄組成物である。
本発明の第5の態様によれば、本明細書に示される改善された主として水性の局所抗菌洗浄組成物の製造又は生産方法が提供される。
本発明の第6の態様によれば、局所表面、例えば、表皮又は他の身体領域又は毛髪に抗菌効果を与える方法であって、好ましくは、適用した局所表面、他の身体表面又は毛髪上に存在する望ましくない微生物の発生を低減させるために、本明細書に教示されているように抗菌的に有効な量の局所殺菌組成物を適用する段階が含まれる、前記方法が提供される。
第7の態様において、本発明は、本発明の前の態様のいずれかによる局所殺菌組成物であって、以下の微生物: E. コリ(E. coli)、S. アウレウス(S. aureus)、P. アルギノーザ(P. aeruginosa)及びE. ハイレ(E. hirae)の1つ以上、好ましくは少なくとも2つ以上、又は好ましくは少なくとも3つ以上に対して効果的である、前記組成物を提供する。
第8の態様によれば、本明細書に記載されているように局所殺菌組成物が提供され、種々の販売可能な製品形態、例えば、粘稠な流動性形態、例えばゲル、クリーム又はペーストだけでなくビン又はフラスコから注ぐのに適応した容易に流動可能な形態又はノズル又はポンプ、例えば、手で操作可能なポンプ又は分配装置内に見られ得るような電動ポンプを介してこのようなビン、フラスコ又は他のリザーバから分配するのに適しているより流動性形態で供給され得る。
【０００６】
〔発明を実施するための手段〕
本発明のこれらの及び更なる態様は、下記の明細書を読み取ることからより明らかになるであろう。
大まかに言って本発明者らは、高度に水性の抗菌的に有効な局所組成物であって:
抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩又はその塩形態、好ましくは第四級アンモニウムカチオン界面活性剤;
下記構造(I)の少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態:
【０００７】
【化１】
2014520137.tif 000002
【０００８】
(式中、
R1は、C20 - C36の、好ましくは置換されていないアルキル部分であり、必要により分枝されていてもよいが、好ましくは分枝されてなく、
R2、R3及びR4は、独立してC1-C3アルキル部分であり、
Xは、第2の第四級界面活性剤を水溶性又は水分散性にする塩形成対イオンである)、及び
組成物において主な更なる界面活性剤であるアミンオキシド非イオン界面活性剤
を含み、
組成物が、4.5 - 6のpH範囲、好ましくは4.5 - 5.5のpH範囲にあり、且つ組成物が、好ましくは、局所表面に洗浄組成物として用いられる低粘度の注ぎうる非加圧液体である、前記組成物が提供され得ることを見出した。上記の本質的成分に加えて、組成物には、更に技術的及び/又は審美的効果を高度に水性の抗菌的に有効な局所組成物に与えるために添加され得る1つ以上の更なる選択的成分が含まれてもよく、その更なる選択的成分(1つ以上)は、組成物中の残りの又は主に残りの更なる界面活性剤である、第1のカチオン界面活性剤又はその塩、異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩及びアミンオキシド界面活性剤の系によって与えられる抗菌効果に悪影響を及ぼさない。
本発明の第1の本質的成分は、抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つのカチオン界面活性剤又はその塩又はその塩形態である。組成物に殺菌作用を与えるこのようなカチオン界面活性剤の例、特に好ましいこのような界面活性剤は、第四級アンモニウム化合物及びその塩であり、下記一般構造式に特徴を有する:
【０００９】
【化２】
2014520137.tif 000003
【００１０】
(式中、R1、R2、R3及びR4の少なくとも1つは、炭素原子6〜18個のアルキル、アリール又はアルキルアリール置換基であり、分子のカチオン部分全体は、少なくとも165の分子量を有する)。アルキル置換基は、長鎖アルキル、長鎖アルコキシアリール、長鎖アルキルアリール、ハロゲン置換長鎖アルキルアリール、長鎖アルキルフェノキシアルキル、アリールアルキル等であり得る。上述のアルキル置換基以外の窒素原子についての残りの置換基は、通常は炭素原子12個以下を含有する炭化水素である。置換基R1、R2、R3及びR4は、直鎖であってもよく、分枝鎖であってもよいが、好ましくは直鎖であり、1つ以上のアミド、エーテル又はエステル結合が含まれてもよい。対イオンXは、第四級アンモニウム複合体の水溶性を可能にする任意の塩形成アニオンであってもよい。
上記説明の範囲内の例示的第四級アンモニウム塩としては、アルキルアンモニウムハライド、例えばセチルトリメチルアンモニウムブロマイド、アルキルアリールアンモニウムハライド、例えばオクタデシルジメチルベンジルアンモニウムブロマイド、N-アルキルピリジニウムハライド、例えばN-セチルピリジニウムブロマイド等が挙げられる。第四級アンモニウム塩の他の適切なタイプとしては、分子がアミド、エーテル又はエステル結合を含有するもの、例えばオクチルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロライド、N-(ラウリルココアミノホルミルメチル)-ピリジニウムクロライド等が挙げられる。殺菌剤として有効である第四アンモニウム化合物の他の非常に有効なタイプとしては、ラウリルオキシフェニルトリメチルアンモニウムクロライド、セチルアミノフェニルトリメチルアンモニウムメトスルフェート、ドデシルフェニルトリメチルアンモニウムメトスルフェート、ドデシルベンジルトリメチルアンモニウムクロライド、塩素化ドデシルベンジルトリメチルアンモニウムクロライド等の場合の様に疎水性基が置換芳香核に特徴を有するものが挙げられる。
殺菌剤として作用し且つ本発明の実施において有効であることがわかった好ましい第四級アンモニウム化合物としては、下記構造式を有するものが含まれる:
【００１１】
【化３】
2014520137.tif 000004
【００１２】
(式中、R2及びR3は、同じか又は異なるC8-C12アルキルであるか、又はR2がC12-16アルキル、C8-18アルキルエトキシ、C8-18アルキルフェノールエトキシであり、R3がベンジルであり、Xは、ハライド、例えばクロライド、ブロマイド又はヨーダイドであるか、又はメトスルフェートアニオンである)。R2及びR3に挙げられるアルキル基は、直鎖又は分枝鎖でもよいが、好ましくは実質的に直鎖状である。
特に有効な第四級殺菌剤としては、単一第四級化合物だけでなく、2つ以上の第四級化合物の混合物が含まれる組成物が挙げられる。このような有効な第四級化合物は、BARDAC(登録商標)、BARQUAT(登録商標)、HYAMINE(登録商標)、LONZABAC(登録商標)及びONYXIDE(登録商標)の商標によって入手でき、これらは、例えば、McCutcheon's Functional Materials (Vol. 2), North American Edition, 1998だけでなく、下で確認される供給業者からのそれぞれの製品カタログにより詳細に記載されている。
第1のカチオン界面活性剤又は塩は、任意の有効量で存在してもよいが、一般的には組成物の全質量に基づき2%wt.を超える量で存在する必要がない。好ましい第1のカチオン界面活性剤(1つ以上)は、組成物中に約0.001質量%〜約2質量%、非常に好ましくは約0.01-1.5質量%、より好ましくは、0.05-1質量%の量で、最も好ましくは0.1 - 0.5質量%、更に最も好ましくは0.1 - 0.4%wt.の量で、ある好ましい実施態様においてはより少ない量でさえ存在してもよい。好ましい質量範囲は、例によって開示されている。好ましい第1のカチオン界面活性剤(1つ以上)は、少なくとも0.01百万分の1(ppm)の量で、好ましくは0.05 - 1000ppmの量で、より好ましくは、0.1 - 500ppmの量で存在することが特に有利である。
本発明の組成物の第2の本質的成分は、上記の前記第1のカチオン界面活性剤又は塩と異なる少なくとも1つの第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態である。少なくとも1つの第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態は、構造(I)にあてはまる:
【００１３】
【化４】
2014520137.tif 000005
【００１４】
(式中、
R1は、好ましくは置換されていない、C20-C36アルキル部分であり、必要により分枝されていてもよいが、好ましくは分枝されてなく、
R2、R3及びR4は、独立して、C1-C3アルキル部分であり、Xは、第2の第四級界面活性剤を水溶性又は水分散性にする塩形成対イオンである)。
好ましくは、R1は、置換されてなく且つ分枝されていないC20-C36アルキル部分であり、特に好ましくは置換されてなく且つ分枝されていないC20 - C26アルキル部分であり、同時にR2、R3及びR4は、各々メチルであり、Xは、ハライド、例えばクロライド、ブロマイド又はヨーダイドであるか、又はメトスルフェートアニオンであるが、特に好ましくは式(I)の界面活性剤化合物を水溶性又は水分散性にするハライドである。このような異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤の限定されない例としては、下記の例によって記載される。
この異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又は塩形態は、かなりの殺菌効果又は抗菌効果を与える必要はない。ある好ましい実施態様において、この異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態は、最低の殺菌効果を与えるか又は全く有効な殺菌効果を与えない。この異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態は、主にカチオン乳化剤として供給され得る。
この異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又は塩形態は、任意の有効量で存在してもよいが、一般的には、組成物の全質量に基づき10%wt.を超える量で存在する必要はない。好ましい第1のカチオン界面活性剤(1つ以上)は、組成物中に約0.001質量%〜約10質量%、非常に好ましくは約0.01-8質量%、より好ましくは0.5-6質量%の間の量で、最も好ましくは1 - 5質量%の量で存在してもよい。
【００１５】
本発明の次の本質的成分は、好ましくは主な更なる界面活性剤であるが、より好ましくは組成物中に唯一の更なる界面活性剤である、アミンオキシド非イオン界面活性剤である。このような例示的アミンオキシドとしては、以下のものが含まれる:
A)アルキル基が炭素原子約10-20個、好ましくは12-16個を有し、且つ飽和又は不飽和の直鎖又は分枝鎖であり得る、アルキルジ(低級アルキル)アミンオキシド。低級アルキル基には、炭素原子1〜7個が含まれる。例としては、ラウリルジメチルアミンオキシド、ミリスチルジメチルアミンオキシド、及びアルキル基が異なるアミンオキシドの混合物であるもの、ジメチルココアミンオキシド、ジメチル(水素化獣脂)アミンオキシド、及びミリスチル/パルミチルジメチルアミンオキシドが挙げられる。
B)アルキル基が炭素原子約10-20個、好ましくは12-16個を有し、且つ飽和又は不飽和の直鎖又は分枝鎖であり得る、アルキルジ(ヒドロキシ低級アルキル)アミンオキシド。例は、ビス(2-ヒドロキシエチル)ココアミンオキシド、ビス(2-ヒドロキシエチル)獣脂アミンオキシド ; ビス(2-ヒドロキシエチル)ステアリルアミンオキシドである;
C)アルキル基が炭素原子約10-20個、好ましくは12-16個を有し、且つ飽和又は不飽和の直鎖又は分枝鎖であり得る、アルキルアミドプロピルジ(低級アルキル)アミンオキシド。例は、ココアミドプロピルジメチルアミンオキシド、獣脂アミドプロピルジメチルアミンオキシドである; 及び
D)アルキル基が炭素原子約10-20個、好ましくは12-16個を有し、且つ飽和又は不飽和の直鎖又は分枝鎖であり得る、アルキルモルホリンオキシド。
好ましくは、アミンオキシド成分は、上で示されるようにアルキルジ(低級アルキル)アミンオキシドであり、下記の構造によって表され得る:
【００１６】
【化５】
2014520137.tif 000006
【００１７】
(式中、
R1は、各々、直鎖C1-C4アルキル基であり、好ましくはいずれのR1もメチル基であり;
R2は、直鎖C8-C18アルキル基であり、好ましくはC10-C14アルキル基であり、最も好ましくはC12アルキル基である)。
アルキル基の各々は直鎖又は分枝鎖でもよいが、最も好ましくは直鎖である。最も好ましくは、アミンオキシド成分は、ラウリルジメチルアミンオキシドである。2つ以上のアミンオキシドのテクニカルグレード混合物が用いられてもよく、R2基の種々の鎖のアミンオキシドが存在する。好ましくは、本発明に用いられるアミンオキシドには、R2基として少なくとも50%wt.、好ましくは少なくとも60%wt.のC12アルキル基及び少なくとも25%wt.のC14アルキル基、15%wt.以下のC16、C18以上のアルキル基を含むR2基が含まれる。
非イオンアミンオキシド界面活性剤が必ず存在し、非イオンアミンオキシド界面活性剤が任意の有効量又は所望量で含まれてもよいが、有利には、15%wtまでを含むが、好ましくは、非イオンアミンオキシド界面活性剤が一部をなしている組成物の少量を含んでいる。有利には、アミンオキシド非イオン性界面活性剤は、それが一部をなしている主として水性の局所抗菌洗浄組成物の0.001 - 15%wt、より好ましくは、0.1 - 10%wt.、更により好ましくは1 - 8%wt.を含んでいる。特に好ましい非イオンアミンオキシド界面活性剤だけでなくこのような非イオンアミンオキシド界面活性剤の特に好ましい量は、1つ以上の例によって開示されている。
また、第四級アンモニウムカチオン界面活性剤がこのような算出に含まれない場合、アミンオキシド界面活性剤が存在する界面活性剤の累計の少なくとも50%wt.を示すことも本発明の特徴である。
【００１８】
主として水性の局所抗菌洗浄組成物の最後の本質的成分は、水であり、本発明の組成物の少なくとも70%wt.〜100%wt.を示している。水は、水道水でもよいが、好ましくは蒸留水、最も好ましくは脱イオン水又は「軟」水である。水が水道水である場合には、望ましくないいかなる不純物、例えば有機物又は無機物、特に硬水に存在するので本発明の局所殺菌組成物に存在する成分の作用を望ましくなく妨害する無機塩を好ましくは実質的に含まない。有利には水は、組成物中に水が一部をなしている主として水性の局所抗菌洗浄組成物の全質量に基づき少なくとも70%wt、好ましくは(増加する順に)少なくとも71%wt.、72%wt.、73%wt.、74%wt.、75%wt.、76%wt.、77%wt.、78%wt.、79%wt.、80%wt.、81%wt.、82%wt.、83%wt.、84%wt.、85%wt.、86%wt.、87%wt.、88%wt.、89%wt.、90%wt.、91%wt.、92%wt.、93%wt.、94%wt.及び95%wt. の量で含まれる。
本発明者らは、驚くべきことに、アミンオキシド非イオン界面活性剤が抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態に加えて及び少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態とともに存在する主な更なる界面活性剤、時には、唯一の更なる界面活性剤として含まれる場合、得られた主として水性の局所抗菌洗浄組成物が、少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤の量が、アミンオキシド非イオン界面活性剤がそれらの他の同様の組成物に存在する主な更なる界面活性剤でなく、唯一の更なる界面活性剤でもない同様の組成物と比較して、低減量で存在するときでさえも高度な抗菌効力を与えることを見出した。この結果は、驚くべきことであり且つ予想外であり、低減量の抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態及び少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態を有する主として水性の局所抗菌洗浄組成物の配合物を可能にし、その可能性が、少量の抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態とが望ましい程度の抗菌作用を与えるために必要であるという双方の経済的観点からだけでなく、抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態がある種の配合物において皮膚又は眼の刺激がわずかな程度である場合があり、低減量の上記のカチオン化合物により軽減又は除去され、同時に、求められる望ましい抗菌特性又は殺菌特性を減弱させることがないので技術的観点からも有利である。
【００１９】
必要により、他の界面活性剤、例えば、アニオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤又は双性イオン界面活性剤が、アミンオキシド非イオン界面活性剤に加えて存在してもよいが、このアミンオキシド非イオン界面活性剤は、最も望ましくは、必ず存在する抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態と以外に存在する「主な」又は唯一の界面活性剤である。「主な」とは、非イオン界面活性剤が、このような評価を考慮しない量の抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態と以外の主として水性の局所抗菌洗浄組成物中に存在する全ての全界面活性剤の全質量の少なくとも50%wtを含むが、好ましくは(増加する順に、質量パーセントで)少なくとも50.5%、51%、52%、54%、56%、58%、60%、62%、64%、65%、66%、67%、68%、69%、70%、71%、72%、73%、74%、75%、76%、77%、78%、79%、80%、81%、82%、83%、84%、85%、86%、87%、88%、89%、90%、91%、92%、93%、94%、95%、96%、97%、98%、99%、99.5%を含むと理解されるべきである。ある特に好ましい実施態様において、アミンオキシド非イオン界面活性剤は、最も望ましくは、抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩形態と少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態と以外に存在する唯一の界面活性剤である。
本発明の組成物は、pHが約4.5〜約6の範囲、好ましくは約4.5〜5.5の範囲、最も好ましくは約4.5〜約5の範囲にある。特に好ましいpH範囲は、1つ以上の例によって開示されている。必要な場合には、組成物のpHを付与及び/又は維持するためにpH調整剤又は成分が用いられてもよい。
【００２０】
本発明の更なる態様において、上記の本質的成分の各々を指示した量で、特に指示した好ましい量で含む(又はその各々から本質的になる、又はその各々からなる)殺菌剤及び界面活性剤「系」が提供され、前記殺菌剤及び界面活性剤「系」は、水性であり且つ本明細書に記載されている範囲のpHを有する。この系は、ハンドウォッシュ及びボディウォッシュに用いられる局所組成物に組み込まれる場合、特に前記系が、そのように所望される場合には必要により1つ又は更なる成分を含んでもよい起泡性局所抗菌洗浄組成物中に存在する場合に優れた殺菌効果を与えるのに充分である。しかしながらある実施態様において、上記の系の成分は、殺菌及び/又は発泡作用を与える本発明の組成物中に存在する唯一の成分である。
必要により、本発明の組成物には、一部をなしている組成物の1つ以上の審美的及び/又は技術的特性を改善するために用い得る1つ以上の更なる成分が含まれてもよい。典型的には更なる成分は少量でのみ含まれ、通常はこのような任意の選択的成分の全量は一部をなしている本発明の組成物の25%wt.を超えない。本発明のある好ましい実施態様において、下記に挙げられる選択的成分の1つ以上は、特に好ましい実施態様の本質的成分とみなされ得る。このような選択的成分としては、化粧品、医薬品、皮膚科分野で通例である添加剤及び補助剤、例えば親水性又は親油性のゲル化剤、本質的成分として挙げられるもの以外の更なる界面活性剤、乳化剤、微粒子、充填剤、皮膚軟化薬、皮膚コンディショニング剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、特に有機溶媒、pH調整剤、pH緩衝剤、キレート化剤、芳香剤又はアロマテラピー効果を与える他の材料、充填剤、防腐剤、色素又は着色剤、乳白剤だけでなくUV吸収剤を含む光安定剤が挙げられる。
【００２１】
組成物には、1つ以上の更なるアニオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤又は双性イオン界面活性剤が含まれてもよい。このような非イオン界面活性剤の限定されない例としては、エトキシル化脂肪アルコール、ポリエトキシル化脂肪アルコール、グリセロールモノ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリエトキシル化ソルビタン脂肪酸エステル、及びアルキルグリコシドが挙げられる。このような界面活性剤は、乳化剤成分として有効であり得る。特に好ましい選択的界面活性剤は、1つ以上の例によって更に記載されている。このような界面活性剤は、任意の有効量で存在してもよく、含まれる場合には、有利には、一部をなしている組成物の全質量に基づき、約0.01%wt.〜約7.5%wt.、好ましくは約0.25%wt.〜約2.5%wt.の量で存在する。
有利には本発明の組成物において含まれる(及び本発明のある更なる態様において、更なる本質的成分である)1つの好ましい非イオン界面活性剤は、アルカノールアミド化合物をベースとする1つ以上の非イオン界面活性剤である。有効な例示的アルカノールアミド化合物としては、炭素原子約8〜約18個を含有するアシル部分を有する脂肪酸の1つ以上のモノエタノールアミド、及びジエタノールアミドが含まれ、下記式に従って表され得る:
【００２２】
【化６】
2014520137.tif 000007
【００２３】
(式中、R1は、炭素原子約7〜21個、好ましくは炭素原子約11〜17個の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基を表し; R2は、-CH2-又は-CH2CH2-を表し、mは、1〜3の整数であるが、好ましくは1である)。好ましくは、R1は、炭素原子約11〜17個を含む飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基であり、mは1である。このような化合物の個々の例としては、モノエタノールアミンココナツ脂肪酸アミド及びジエタノールアミンドデシル脂肪酸アミドが挙げられる。有効で特に好ましい例示的脂肪酸アミドとしては、ココモノエタノールアミド又はココジエタノールアミドが挙げられ、MONAMID CMA又はMONAMID MDNA(Mona Industries製、Paterson NJ)として現在市販されている。このような機能を与える有効な例示的アルカノールアミドとしては、更に、特に、以下のものが挙げられる: コカミドMEA、コカミドDEA、ソイアミドDEA、ラウリルアミドDEA、オレアミドMIPA、ステアルアミドMEA、ミリスタミドMEA、ラウリルアミドMEA、カプラミドDEA、リシノールアミドDEA、ミリスタミドDEA、ステアルアミドDEA、オレイルアミドDEA、タロウアミドDEA、ラウリンアミドMIPA、タロウアミドDEA、イソステアルアミドDEA、イソステアルアミドDEA、及びこれらの混合物。有効なアルカノールアミド界面活性剤化合物としては、更に、アルカノールアミド、特に脂肪モノアルカノールアミド及び脂肪ジアルカノールアミドが挙げられ、Ninol(登録商標)商標、例えばNinol(登録商標)55-LLとして市販されているものの1つ以上が含まれる。例示的アルカノールアミド界面活性剤化合物としては、更に、モノエタノールアミドが挙げられ、ジエタノールアミドとしては、商品名Alakamide(登録商標)及びCyclomide(登録商標)としてRhone-Poulenc Co.(Cranbury、NJ)から販売されているもの、例えば、ココナツジエタノールアミドをベースとした非イオン界面活性剤であると記載されているCyclomide(登録商標)CDD-518; ココナツモノエタノールアミドをベースとした非イオン界面活性剤であると記載されているCyclomide(登録商標)C212; 1:1の脂肪酸ジエタノールアミドをベースとした非イオン界面活性剤であると記載されているCyclomide(登録商標)DC212/SE; ラウリン酸/リノール酸ジエタノールアミドをベースとした非イオン界面活性剤であると記載されているCyclomide(登録商標)DIN 100; 1:1のリノール酸ジエタノールアミドをベースとした非イオン界面活性剤であると記載されているCyclomide(登録商標)DIN-295/S; 2:1のラウリン酸ジエタノールアミドをベースとした非イオン界面活性剤であると記載されているCyclomide(登録商標)DL203が挙げられる。
【００２４】
有利には1つ以上の更なる選択的界面活性剤が含まれる場合、このような更なる選択的界面活性剤の全量は、本発明の組成物に本質的である第1及び第2の基本的カチオン界面活性剤を考慮しない、組成物中に存在する全ての界面活性剤の全質量に基づき50%wt.までの量であるが50%wt.を含まない量で存在する。更にまた、ある特に好ましい実施態様においてはある界面活性剤は組成物から必ず排除され、例えば、ある好ましい実施例においては本発明の組成物は、それ自体が必ず存在する基本的カチオン化合物を妨害することになる、アニオン界面活性剤を排除する。従って、好ましい実施態様において、組成物は、アニオン界面活性剤及びアニオンソープを含まず、望ましくは両性界面活性剤も含まない。それでも、組成物は、発泡質の程度が良好であり、適用した表面、特に体表面、例えば、表皮、皮膚、頭皮、毛髪に対する抗菌効力が優れている。局所抗菌組成物は、ヒト使用を含む、動物使用に非常に適している。
従って、局所抗菌組成物は、最も望ましくはアニオン界面活性剤及び/又はその塩形態を排除する。排除されるアニオン界面活性剤の種類の例としては、スルフェート、スルホネート、ホスフェート、ホスホネート及びカーボネートである。アニオンソープ界面活性剤は、また、最も望ましくは本発明の組成物から排除される。有利には、局所抗菌組成物は、また、両性界面活性剤を排除する。排除される両性界面活性剤の種類の例は、脂肪族第二及び第三アミンの誘導体であり、脂肪族置換基の少なくとも1つは、アニオン水溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、又はスルフェート基を含有する。特に望ましく排除される両性界面活性剤には、ベタインが含まれる。
増粘剤、ガム、粘土又はポリマーをベースとする1つ以上の慣用の増粘剤が選択的成分として存在し得るが、特に好ましい実施態様において、このような1つ以上の増粘剤は、本発明の組成物から明白に排除される。ベンゾフェノンは、また、本発明の組成物から好ましくは明白に排除される。ある特に好ましい実施態様において、本発明の組成物は、同様の条件で試験した場合に、脱イオン水の15%以下、好ましくは10%以下、特に好ましくは5%以下である粘度を有する。他の特に好ましい実施態様において、本発明の組成物は、標準大気圧及び室温(20°- 22℃)で蓋の無いビーカーで測定した、60rpmにおいてスピンドル1を使ってB型粘度計を用いて測定したときに、粘度が約1 - 200cPs、好ましくは1 - 150cPs、より好ましくは1 - 100cPsにある。
【００２５】
本発明の組成物は、必要により、主として水性局所抗菌洗浄組成物に軟らかさを与える1つ以上の皮膚軟化薬を含んでもよい。有効な皮膚軟化薬の限定されない例としては、例えば、炭素原子6〜18個、好ましくは8〜10個を含有する脂肪アルコールをベースとするゲルベアルコール及び他の追加エステルをベースとする化合物、例えばミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネート及びエルシルエルケートが挙げられる。また、C18-38アルキル-ヒドロキシカルボン酸と直鎖又は分枝鎖のC6-22脂肪アルコールとのエステル、より詳しくはジオクチルマレート、直鎖及び/又は分枝鎖の脂肪酸と多価アルコールとのエステル(例えばプロピレングリコール、二量体ジオール又は三量体トリオール)、C6-10脂肪酸をベースとするトリグリセリド、C6-18脂肪酸をベースとする液体モノ-、ジ-及びトリグリセリド混合物、C6-22脂肪アルコール及び/又はゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、より詳しくは安息香酸)とのエステル、C2-12ジカルボン酸と炭素原子2〜10個及びヒドロキシル基2〜6個を有するポリオール、植物油、分枝鎖第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖及び分枝鎖C6-22脂肪アルコールカーボネート、例えば、ジカプリリルカーボネート(Cetiol(登録商標)CCとして市販されている)とのエステル、炭素原子6〜18個、好ましくは8〜10個を含有する脂肪アルコールをベースとするゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖及び/又は分枝鎖C6-22アルコールとのエステル(例えば、Finsolv(登録商標)TNとして市販されている製品)、アルキル基当たり炭素原子6〜22個を含有する直鎖又は分枝鎖の対称又は非対称ジアルキルエーテル、例えば、ジカプリリルエーテル(Cetiol(登録商標)OEとして市販されている)、エポキシ化脂肪酸エステルとポリオール及び炭化水素又はその混合物との開環生成物(Cetiol(登録商標)DDとして市販されている)、プロピルヘプチルカプリレート(Cetiol(登録商標)SenSoftとして市販されている)だけでなく、公開された米国特許出願公開第2009/0182046号明細書に開示されている化���物が適しており、この明細書の内容は本願明細書に援用されている。
【００２６】
主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、化粧品用微粒子が含まれてもよく、これは、室温(約20℃)の温度及び大気圧で固体である任意の微粒子材料でもあってもよく、これは、本発明の組成物の成分の残りと化学的に有害には反応しない。特に組成物が室温よりも高い温度、特に少なくとも50℃、好ましくは少なくとも60℃の温度に少なくとも24時間、好ましくは少なくとも48時間になる場合、有利には、化粧品用微粒子は主として水性の局所抗菌洗浄組成物の成分の残りに不溶である。望ましくは、化粧品用微粒子成分は、融解温度が少なくとも70℃、好ましくは少なくとも100℃、より好ましくは少なくとも120℃、最も好ましくは少なくとも130℃である。化粧品用微粒子組成物は、一部をなしている本発明の組成物の残りの成分の1つ以上に吸収しても吸収しなくてもよい。
有利には、化粧品用微粒子成分は、鉱質又は有機、層状、球状、すなわち、ビーズ、又は長楕円形であってもよい。化粧品用微粒子成分は、ほぼ規則的な形状を、例えば球体又は桿状体の場合に有してもよく、又は不規則な形状、例えば圧砕された微粒子材料を有してもよい。化粧品用微粒子成分に有効な例示的材料としては、以下のものが含まれる: タルク、マイカ、シリカ、カオリン、窒化ホウ素、炭酸塩、例えば沈降炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム又は炭化水素マグネシウム、ヒドロキシアパタイト、中空シリカマイクロスフェア、ガラスマイクロカプセル、又はセラミックマイクロカプセル、無機顔料又はこれらの混合物から形成される無機微粒子状粒子。化粧品用微粒子成分に有効な例示的材料には、以下のものが含まれる: ポリアミド粉末、例えばポリアミド(ナイロン)、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル、アクリルポリマー、例えばポリメチルメタクリレート、ポリテトラフルオロエチレン(テフロン（登録商標）)から形成される有機微粒子粒子だけでなく、植物、鉱油又は石油から誘導される結晶及びミクロクリスタリンワックス、中空ポリマーマイクロスフェア、例えばポリ塩化ビニリデン/アクリルニトリルから形成されるもの、デンプン、アルギン酸塩、有機染料又は顔料、及びこれらの混合物。化粧品用微粒子成分を与えるために2つ以上の化粧品用粒子の混合物を用いることができる。化粧品用微粒子成分として表皮剥離効果を与える材料が好ましい。
【００２７】
好ましくは、これらの化粧品用微粒子は見掛けの直径が約100〜約1000μm、好ましくは約100〜約600μm、最も好ましくは約250〜約600μmの範囲にある。見掛けの直径は、基本粒子がその最も小さい寸法(ラメラの厚み)に沿って刻まれる円の直径に対応する。
化粧品用微粒子材料の好ましい種類は、ミクロクリスタリンワックスを含む合成的に生じるワックス又は合成ワックスをベースとする。有効な例示的ワックスとしては、化粧品及び皮膚科において用いられる一般に有効なもののいずれもが挙げられる。天然由来の例示的ワックスとしては、例えば蜜ろう、カルナウバろう、カンデリラろう、ウリキュリ(ouricury)ワックス、木ろう、コルク繊維ワックス又はサトウキビろう、パラフィンろう、モンタンろう、ミクロクリスタンワックス、ラノリンワックス、モンタンワックス、オゾケライト、硬化油、水素化ホホバ油が挙げられる。合成由来の例示的ワックスとしては、例えばエチレンの重合から誘導されるポリエチレンワックス、フィッシャー-トロプシュ合成によって得られるワックス、50℃で、好ましくは60℃以上の温度で固体の脂肪酸やグリセリドのエステル、及びシリコーンワックス、例えば50℃で、好ましくは60℃以上の温度で固体のポリ(ジ)メチルシロキサンのアルキル、アルコキシ及び/又はエステルが挙げられる。これらのワックスは、慣用的な方法に従って微粒子、例えば、ビーズ又は球形を形成させ得る。
【００２８】
本発明の化粧品用微粒子成分は、任意の有効量で供給され得るが、望ましくは、組成物の使用者に審美的に満足な量で存在する。化粧品用微粒子成分は、一様な化学的又は物理的組成物、及び/又は一様なサイズ又は寸法及び/又は一様な色を有してもよい個々の化粧品用微粒子材料でできているが、これは必要でなく、化学的及び/又は物理的組成物、及び/又はサイズ又は寸法及び/又は色に基づいて区別され得る混合物又は異なる個々の化粧品用微粒子材料が本発明の化粧品用微粒子成分として供給され得る。本発明の組成物に含まれる場合には、本発明の化粧品用微粒子成分は、主として水性の局所抗菌洗浄組成物の有利には少なくとも0.01%wt.、好ましくは少なくとも0.05%wt、最も好ましくは少なくとも0.1%wtからの任意の有効量で供給され得る。同様に有利には、化粧品用微粒子成分は、それが一部をなしている主として水性の局所抗菌洗浄組成物の10%wt.以下、好ましくは5%wt以下、より好ましくは2%wt以下、最も好ましくは2%wt以下で存在する。
主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、粉末の形で1つ以上の充填剤が含まれてもよい。限定されない例として、これらの粉末としては、チョーク、タルク、カオリン、デンプン、スメクタイト粘土、化学的に変性したケイ酸アルミウニムマグネシウム、有機的に変性したモンモリロナイト粘土、水和ケイ酸アルミニウム、ヒュームドシリカ、アルミニウムスターチオクテニルスクシネート及びこれらの混合物が挙げられる。組成物中に存在する場合、1つ以上の充填剤は、それが一部をなしている局所組成物の全質量に基づき、約5%wt.までの量で存在してもよく、好ましくは約0.001%wt.〜約5%wt.の量で存在してもよい。
【００２９】
本発明の組成物には、必要により、一般に用いられ且つしばしば同じ意味にシリコーン乳化剤と呼ばれる1つ以上のポリシロキサンが含まれてもよい。このようなシリコーン乳化剤には、少なくとも1つのポリジオルガノシロキサンセグメント及び少なくとも1つのポリオキシアルキレンセグメントを含有するポリジオルガノシロキサンポリオキシアルキレンコポリマーが含まれる。ポリオキシアルキレンセグメントは、ケイ素-酸素-炭素結合により及び/又はケイ素-炭素結合によりポリジオルガノシロキサンセグメントに結合され得る。ポリジオルガノシロキサンセグメントは本質的にSi-O-Si結合によって結合され且つ下記式を有するシロキサン単位からなる:
RbSiO(4{b})/2
bの値は、前記シロキサン単位に対して0〜3の範囲にあり得るが、平均約2であり、すなわちコポリマー中のケイ素ごとに1.9〜2.1R基である。従って適切なシロキサン単位には、bの平均値がコポリマー中約2であるようなモル量で用いられるR3SiO1/2、R2SiO2/2、RSiO3/2、及びSiO4/2シロキサン単位が含まれる。前記シロキサン単位は、直鎖、環状及び/又は分枝鎖方法で配列され得る。R基は、ポリオキシアルキレンセグメントをポリジオルガノシロキサンセグメントに結合するメチル、エチル、ビニル、フェニル、及び二価基からなる群より選ばれる任意の基であり得る。全てのR基の少なくとも95パーセントは、メチル基であり; 好ましくは、少なくとも1つのメチル基が(d)中の各ケイ素原子に結合されている。二価のR基は、好ましくは炭素原子6個以下を含有する。二価のR基の例としては、-- O --、--CmH2mO--、--CmH2m--及び--CmH2mCO2--(ここで、mは、0よりも大きい整数である)が挙げられる。以下のものは、ポリジオルガノシロキサンセグメントを構成するシロキサン単位の例示であり、ここで、Meはメチルを示し、Qは前記二価のR基及び結合したポリオキシアルキレンセグメントを示す: R3SiO1/2単位、例えばMe3SiO1/2、Me2(CH2=CH)SiO1/2、Me2(C6H5)SiO1/2、Me(C6H5)(CH2=CH)SiO1/2、Me2(CH3CH2)SiO1/2、Me2QSiO1/2、MeQ2 SiO1/2、Q3SiO1/2、Q2(CH3CH2)SiO1/2及びMe(C6H5)(Q)SiO1/2; R2SiO2/2単位、例えばMe2SiO2/2、Me(C6H5)SiO2/2、Me(CH2=CH)SiO2/2、(C6H5)2SiO2/2、MeQSiO2/2及びQ(C6H5)SiO2/2; RSiO3/2単位、例えばMeSiO3/2、C6H5SiO3/2、CH2=CHSiO3/2、CH3CH2SiO3/2及びQSiO3/2; 及びSiO4/2単位。
ポリジメチルシロキサン及びジメチコーンを含む揮発性の直鎖シリコーンもまた、本発明の組成物のシリコーン乳化剤として存在してもよい。
下記構造によって表され得る1つ以上の化合物もまた、本発明の組成物中のシリコーン乳化剤として有効である:
【００３０】
【化７】
2014520137.tif 000008
【００３１】
(式中、
R1は、直鎖、分枝鎖又は環状C1-C30アルキル基であり、
R2は、下記式:
【００３２】
【化８】
2014520137.tif 000009
【００３３】
及び
【００３４】
【化９】
2014520137.tif 000010
【００３５】
より選ばれる部分を表し、
ここで、nは、約3〜約10の整数を表し、R3及びR4は、水素及び直鎖、又は分枝鎖C1-C6アルキル基より選ばれるが、R3及びR4は同時に同じでなく、m、p、x及びyの各々は、独立して、0以上の整数より選ばれて、分子が約200〜約20,000,000の分子量を有し、m及びpは共に同時にゼロでなく、zは、1以上の整数より選ばれる)。
本発明の組成物中に含まれる場合には、シリコーン乳化剤は、任意の有効量、有利には組成物の少なくとも0.01%wt.、好ましくは少なくとも0.05%wtで供給され得る。有利にはシリコーン乳化剤が存在する場合、それが一部をなしている組成物の5%wt以下、より好ましくは2%wt以下、最も好ましくは2%wt以下の量で存在する。
主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、1つ以上の粉末又は粉末材料が含まれてもよい。これらの粉末としては、マイカ、チョーク、タルク、フラー土、カオリン、デンプン、シリカ、ケイ酸塩、水和ケイ酸アルミニウム、ヒュームドシリカ、アルミニウムスターチオクテニルスクシネートだけでなく、粉砕又は微粒子ポリマー、例えばポリアミド(ナイロン)、ポリアルキレンテレフタレート(PET、PBT)、ポリオレフィン(PE)又はフルオロポリマー(ポリテトラフルオロエチレン)の粒子だけでなく、これらの2つ以上の混合物が含まれる。本発明の組成物中の1つ以上の粉末を含むことにより、触覚効果が改善されることになり及び/又は組成物中に存在する疎水性成分の1つ以上の一部を吸収するために作用するようになり及び/又は組成物に不透明効果を与えることになる。好ましい粉末は、無機材料、例えば、シリカ、ケイ酸塩、タルクをベースとするものである。典型的にはこのようなものが微細粒として主として水性の局所抗菌洗浄組成物に供給される。このような粉末は任意の有効量で含まれてもよいが、存在する場合には、それが一部をなしている主として水性の局所抗菌洗浄組成物の全質量に基づき、有利には約0.01%wt〜約5%wt.、好ましくは約0.25%wt〜2%wt.の量で含まれる。
【００３６】
1つ以上のパラフィン系炭化水素及び/又はそれを含有する製剤を含む主として水性の局所抗菌洗浄組成物が含まれてもよい。このようなパラフィン系炭化水素には、直鎖及び/又は分枝鎖パラフィン系炭化水素の一方又は双方が含まれてもよい。特にイソパラフィンとして分枝鎖炭化水素の混合物は、本発明の有効な炭化水素溶媒の更なる特に好ましい形を形成する。イソパラフィンの特に有効なテクニカルグレード混合物には、比較的狭い沸点範囲を有するイソパラフィン有機溶媒の混合物が含まれる。これらの市販のイソパラフィン有機溶媒の例としては、実質的に直鎖イソパラフィン、例えば、Norpar(登録商標)溶媒(ExxonMobil社製)として市販されているものだけでなく、分枝鎖イソパラフィンを含有するもの、例えば、Isopar(登録商標)溶媒(ExxonMobil社製)として市販されているものからなるものが挙げられる。更に、1つ以上のイソパラフィンの有意な割合が含まれる他の製剤が用いられてもよい。このようなものとしては、例えば、SiClone(登録商標)SR-5(Presperse LLC製、Somerset、NJ(USA))が挙げられ、C13-C16イソパラフィン、C12-C14イソパラフィンとC13-C15アルカン成分との技術的混合物であることが記載されており、それの技術的混合物は、化粧用製剤においてシクロメチコンの代用品として販売されているが、100%シリコーンを含まない。
このようなパラフィン系炭化水素及び/又はそれを含有する製剤が任意の有効量で含まれてもよく、存在する場合にはこれらが一部をなしている主として水性の局所抗菌洗浄組成物の全質量に基づき有利には約0.01%wt.〜約5%wt.、好ましくは約0.1%wt.〜約2%wt.の量で含まれる。
【００３７】
本発明の組成物に含まれ得る更なる選択的成分は、オキシアルキレン化化合物である。このようなオキシアルキレン化化合物は、本発明の組成物中の界面活性剤であるとみなされず、組成物中に存在してもよい他の非カチオン界面活性剤に対するアミンオキシド界面活性剤の割合又はそれの質量比の算出には考慮される。本発明の組成物中に用いられ得る例示的オキシアルキレン化化合物(1つ以上)には、エチレンオキシド基(オキシエチレン化化合物)、プロピレンオキシド基(オキシプロピレン化化合物)又は双方(オキシエチレン化/オキシプロピレン化化合物)が含まれ得る。
適切なオキシアルキレン化化合物としては、特に、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールエステル及び/又はポリプロピレングリコールエステル、ポリエチレングリコールエーテル及び/又はポリプロピレングリコールエーテル、アルコキシル化アリール誘導体、特にエトキシル化アリールポリオール誘導体、グリセロールや脂肪酸のオキシアルキレン化、特に、オキシエチレン化トリエステル、アルキル鎖で変性されたエトキシエチレン化ウレタン誘導体、及びこれらの混合物が挙げられる。
本発明の組成物に用いられ得る例示的ポリエチレングリコールとしては、100を超える多くのエチレンオキシド(EO)単位を有するエチレンオキシド重縮合体が挙げられる。エチレンオキシド数は、例えば、100〜50 000、好ましくは100〜500、より好ましくは100 - 200の範囲にあり得る。ポリエチレングリコールの適切な例としては、7000  EO(CTFA名: PEG-7M)を含むポリエチレングリコール、75 EO(CTFA名: PEG-75)を含むポリエチレングリコール、20,000 EO(CTFA名: PEG-20M)を含むポリエチレングリコール及び150 EO(CTFA名: PEG-150)を含むポリエチレングリコールが挙げられる。
オキシアルキレン化化合物としてポリエチレングリコール及び/又はポリプロピレングリコールと1つ以上の脂肪酸との縮合物であるポリエチレングリコールエステル及び/又はポリプロピレングリコールエステルもまた有効である。これらの化合物は、下記式を有する:
【００３８】
【化１０】
2014520137.tif 000011
【００３９】
(式中、mは、0〜300の値を有し、nは、0〜300の値を有し、mとnの合計は、6以上であり、R及びR'は、相互に独立して、水素又は炭素原子1〜30個、好ましくは炭素原子12〜22個を含有する飽和又は不飽和の直鎖又は分枝鎖ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化アルキル鎖、又はアリール鎖を表すが、R及びR'は、同時に水素ではない)。
ポリエチレングリコール酸エステル及び/又はポリプロピレングリコール酸エステルの適切な限定されない例としては、ポリエチレングリコールジステアレート(150 EO)、PEG-150ジベヘネート、ポリエチレングリコールパルミトステアレート(120 EO)、ポリエチレングリコールリガンド(30 EO)と12-ヒドロキシステアリン酸及びポリエチレングリコールステアレート(40 EO)のコポリマーだけでなく、ポリオキシエチレン/ポリオキシプロピレンコポリマーをベースとするこのような化合物が挙げられる。
更に有効な化合物はポリエチレングリコールエーテルを含有する及び/又は、ポリプロピレングリコールエーテルはポリエチレングリコールの凝固物及び/又は1つ以上の脂肪族アルコールを有するポリプロピレングリコールである。これらは、下記式の化合物である:
【００４０】
【化１１】
2014520137.tif 000012
【００４１】
(式中、mは、0〜300の値を有し、nは、0〜300の値を有し、mとnの合計は、6以上であり、R及びR'は、相互に独立して、水素又は炭素原子1〜30個、好ましくは炭素原子12〜22個を含有する飽和又は不飽和の直鎖又は分枝鎖ヒドロキシル化又は非ヒドロキシル化アルキル鎖、又はアリール鎖を表すが、R及びR'は、同時に水素ではない)。
ポリエチレングリコールエーテルの適切であるが限定されない例としては、オキシエチレン化(30 EO)セチルアルコール、オキシエチレン化(15 EO)オレイルアルコール、オキシエチレン化(50 EO)オレイルアルコール、及びオキシエチレン化(21 EO)ステアリルアルコールが挙げられる。
ポリエチレングリコール/ポリプロピレングリコールエーテルの適切な限定されない例としては、オキシエチレン化(5 EO)オキシプロピレン化(5 PO)ラウリルアルコール、及びオキシエチレン化(25 EO)オキシプロピレン化(25 PO)ラウリルアルコールが挙げられる。
更に適切なオキシアルキレン化化合物としては、ポリオールのエトキシル化アルキル又はアリール誘導体、例えば、脂肪酸エステル又は脂肪アルコールエーテルとポリオール、例えばグリセロール、ソルビトール、グルコース又はペンタエリスリトールのオキシエチレン化誘導体が挙げられる。このような化合物の限定されない例としては、オキシエチレン化(78 EO)グリセリルココエート、オキシエチレン化(120 EO)メチルグルコースジオレエート、及びオキシエチレン化(150 EO)ペンタエリスリチルテトラステアレートが挙げられる。
更に適切な化合物としては、脂肪酸のオキシアルキレン化グリセリルトリエステル、例えば、オキシエチレン化(6 EO)カプリル酸/カプリン酸グリセリド、及びオキシエチレン化(50 EO)オリーブ油が挙げられる。
【００４２】
上記説明に含まれる他のオキシアルキレン化化合物が用いられてもよいが、特に本明細書に開示されず当該技術において既知である。好ましいオキシアルキレン化化合物は、下記の例の1つ以上によって開示される。オキシアルキレン化化合物は、単一の化合物として又は2つ以上のオキシアルキレン化化合物の混合物として存在してもよい。好ましい実施態様において、オキシアルキレン化化合物は、分子量が少なくとも200であり、1000 - 10,000の範囲ほどの分子量を有し、又は更に大きくてもよい。このようなオキシアルキレン化化合物が存在する場合には、任意の有効量で含まれ得るが、これが一部をなしている組成物の全質量に基づき、有利には約0.01%wt〜5%wt.、好ましくは約0.25%wt.〜約2.5%wt.の量で含まれる。
主として水性の局所抗菌組成物には、一般的には5%wt.を超えず、好ましくは(増加する順に): 4.75質量%、4.5質量%、4.25質量%、4質量%、3.75質量%、3.5質量%、3.25質量%、3質量%、2.9質量%、2.8質量%、2.7質量%、2.6質量%、2.5質量%、2.4質量%、2.3質量%、2.2質量%、2.1質量%、1.9質量%、1.8質量%、1.75質量%、1.7質量%、1.6質量%、1.5質量%、1.4質量%、1.3質量%、1.25質量%、1.2質量%、1.1質量%、1質量%、0.9質量%、0.8質量%、0.75質量%、0.7質量%、0.6質量%、0.5質量%、0.4質量%、0.3質量%、0.25質量%、0.2質量%、0.1質量%、0.05質量%又は0質量%以下の少量の1つ以上の有機溶媒が含まれてもよい。本発明の組成物に含まれ得る限定されない例示的な有効な有機溶媒としては、少なくとも部分的に水混和性であるもの、例えばアルコール(例えば、低分子量アルコール、例えば、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等)、グリコール(例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール等)、水混和性エーテル(例えばジエチレングリコールジエチルエーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテル、プロピレングリコールジメチルエーテル)、水混和性グリコールエーテル(例えばプロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノプロピルエーテル、プロピレングリコールモノブチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル)、エチレングリコール又はプロピレングリコールのモノアルキルエーテルの低級エステル(例えばプロピレングリコールモノメチルエーテルアセテート)及びこれらの混合物が挙げられる。
【００４３】
上記の有機溶媒、例えば、グリコール又はグリコールエーテルのあるものが同時に湿潤剤として、又は芳香化合物又は材料の担体として機能し得ることは留意すべきである。
主として水性の局所抗菌組成物には、1つ以上の防腐剤が含まれてもよい。有効な例示的防腐剤には、メチルパラベン及びエチルパラベンが含まれるパラベン、グルタルアルデヒド、ホルムアルデヒド、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン、2-メチル-4-イソチアゾリン-3-オン、及びこれらの混合物を含む組成物が含まれる。更に適切な保存剤としては、以下のものとして販売されているものが含まれる: KATHON CG/ICP、KATHON CG/ICP II(Rohm and Haas社製)、PROXEL(Zeneca製)、SUTTOCIDE A(Sutton Laboratory製)及びTEXTAMER 38AD(カルゴン社製)。存在する場合には防腐剤は、特に室温で数ヶ月間貯蔵中に、主として水性の局所抗菌洗浄組成物において望まれない微生物の増殖を遅延又は阻止するのに効果的であることがわかった量で含まれる。防腐剤組成物は、これが一部をなしている局所組成物の全質量に基づき、有利には約1.5%wt.まで、好ましくは約0.00001%wt.〜約0.5%wt.、ほとんどは約0.0001%wt.〜0.25%wtの量で存在する。しかしながら、通常は高アルコール含量を考慮して、このような防腐剤は、必要とされず、有利には除外される。
主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、天然及び合成の芳香剤に基づいてもよく、最も一般的には複数のこのような芳香剤の混合物又はブレンドである、芳香成分が、必要により、担体、例えば、芳香剤が溶解、懸濁又は分散されている有機溶媒又は有機溶媒の混合物と共に含まれてもよい。組成物中に存在する場合、芳香成分は主として水性の局所抗菌洗浄組成物の消費者が識別し得るように任意の有効量で存在してもよいが、有利には、それが一部をなしている組成物の全質量に基づき、約5%wt.まで、好ましくは約0.00001%wt.〜約1.5%wt.、最も好ましくは約0.0001%wt.〜0.25%wtの量で存在する。
【００４４】
本発明の主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、本発明の組成物に望ましい色又は色合いを与えるために用いられ得る化粧品又は局所組成物に有効な当該技術に既知である1つ以上の着色剤、例えば染料又は顔料が含まれてもよい。例示的な着色剤としては、顔料、特に、赤色無機顔料、例えば酸化鉄、水酸化鉄、チタン酸鉄; 褐色無機顔料、例えばガンマ-酸化鉄; 黄色無機顔料、例えば酸化鉄イエロー、レス; 黒色無機顔料、例えば酸化鉄ブラック、カーボンブラック; 青紫色無機顔料、例えばマンガンバイオレット、コバルトバイオレット; 緑色無機含量、例えば水酸化クロム、酸化クロム、酸化コバルト、チタン酸コバルト; 青色無機顔料、例えばプルシアンブルー、群青; タール顔料のレーキ; 天然染料のレーキ; 及び上で挙げた無機顔料の合成樹脂粉末複合体が挙げられる。有利には、1つ以上の着色剤は、この着色剤が一部をなしている組成物の全質量に基づき、約0.001%wt.〜約0.1質量%の量において添加されてもよい。
本発明の主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、1つ以上のエッセンシャルオイルが含まれてもよく。いわゆる「アロマテラピー効果」又は「全体観的効果」を使用者に与えるように選択される。エッセンシャルオイルは、異なる有機分子、例えばテルペン、アルコール、エステル、アルデヒド、ケトン、フェノールの複合混合物である。このようなエッセンシャルオイルは、天然に存在する植物供給源、例えば芳香植物の花、茎、葉、根、樹皮からしばしば抽出される。エッセンシャルオイルは単独で用い得るが、同様に結合するアロマ効果、アロマテラピー効果、全体観的効果及びおそらく薬用効果を与えるためにエッセンシャルオイルのブレンドを用いることも一般的である。
本発明の主として水性の局所抗菌洗浄組成物に用いられるアロマテラピー効果を与える好ましいエッセンシャルオイルには、カモミール油、ラバンジン油、ラベンダー油、グレープフルーツ油、レモン油、ライン油、マンダリンオレンジ油、橙花油及びオレンジ油より選ばれる1つ以上が含まれる。カモミール油は、局所組成物の使用者に新鮮で清浄で誘引的な香りを放ち、おそらくストレス緩和効果を与える双方のために用いられ得る。ラベンダー油、及びラバンジンは、局所組成物の使用者に新鮮で誘引的な香りを放ち、おそらくストレス緩和効果も与える双方のために用いられ得る。用いられる場合、グレープフルーツ油、レモン油、ライン油、マンダリンオレンジ油、橙花油及びオレンジ油の1つ以上が清浄な柑橘類の香りを与え、おそらく同様に感知した薬用効果も与え得る。
【００４５】
本発明に用いられる場合、アロマテラピー効果又は全体観的効果を与える1つ以上のこれらのエッセンシャルオイルは、組成物の全質量の約0.00001wt.%〜約1wt.%、好ましくは約0.00005wt.%〜約0.75wt.%、より好ましくは約0.0001wt.%〜約0.5wt.%の量で存在する。アロマテラピー効果を与えるこれらの1つ以上のエッセンシャルオイルが前述した選択的芳香成分を含まずに用いられてもよく且つ前記芳香成分の代わりに完全に又は部分的に用いられてもよいことは理解すべきである。
主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、1つ以上の抗酸化剤成分が含まれてもよく; これらの抗酸化剤成分のあるものは、更に皮膚に抗しわ効果又は他の局所トリートメント効果を与え得る。抗酸化剤の例としては、水溶性抗酸化剤、例えばスルフヒドリル化合物及びその誘導体(例えば、メタ重亜硫酸ナトリウムやN-アセチル-システイン)、リポ酸及びジヒドロリポ酸、レスベラトロル、ラクトフェリン、グルタチオン、及びアスコルビン酸及びアスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビルパルミテートやアスコルビルポリペプチド)だけでなく、油溶性抗酸化剤、例えばブチル化ヒドロキシトルエン、レチノイド、トコフェロール、例えばトコフェロール酢酸、トコトリエノール又はユビキノン)、 天然エキス含有抗酸化剤、例えばフラボノイド及びイソフラボノイド及びこれらの誘導体を含有するエキス、レスベラトロルを含有するエキス等だけでなく、ある天然エキス、例えば、ブドウ種、緑茶、マツ樹皮、プロポリス等が挙げられるが、これらに限定されない。存在する場合、このような抗酸化剤の全量は、これが一部をなしている主として水性の局所抗菌洗浄組成物の全質量に基づき、通常は5%wtを超えず、好ましくは0.0001 - 4%wt.である。ある好ましい実施態様において、1つ以上の抗酸化剤成分が必ず存在する。
【００４６】
必要により、主として水性の局所抗菌洗浄組成物は、1つ以上のビタミンが含まれてもよい。添加され得るビタミンの例としては、ビタミンA、例えばビタミンA油、レチノール、酢酸レチニル及びレチニルパルミテート; ビタミンB2が含まれるビタミンB、リボフラビン、リボフラビン酪酸エステル及びフラビンアデニンヌクレオチド、ビタミンB6、例えば塩酸ピリドキシン、ピリドキシンジオクタノエート又はピリドキシントリパルミテート、ビタミンB12及びその誘導体、及びビタミンB15及びその誘導体; ビタミンC、例えばL-アスコルビン酸、L-アスコルビン酸ジパルミチン酸エステル、ナトリウム(L-アスコルビン酸)-2-スルフェート又は二カリウムL-アスコルビン酸ジホスフェートジカリウム; ビタミンD、例えばエルゴカルシフェロール又はコレカルシフェロール; ビタミンE、例えばα-トコフェロール、ベータ-トコフェロール、ガンマ-トコフェロール、dl-アルファ-トコフェリル酢酸、dl-アルファ-トコフェリルニコチン酸及びdl-アルファ-トコフェリルスクシン酸が挙げられる。存在する場合の好ましい実施態様によれば、1つ以上のビタミンは、これが一部をなしている主として水性の局所抗菌洗浄組成物の全質量に基づき、有利には0.0001 - 1%wt.、好ましくは0.001 - 0.75%wt.の有効量で含まれ得る。
本発明の組成物には、1つ以上の光安定剤だけでなく、UV吸収剤又は日焼け止め成分が含まれてもよい。このような材料は、化粧品又は局所組成物に有効であることが知られており、ある光源、例えば太陽光、蛍光光源に曝露されるときに悪影響を受けることがあり得る1つ以上の成分を含み得る組成物にある程度の安定性を与える。他のこのような材料は、組成物中に存在し得る着色剤の作用を安定化又は改善することが知られている。光分解劣化又は光酸化分解から本発明の組成物中の成分の1つ以上を保護する任意の化粧品的に許容され得る材料又は化合物が用いられ得る。例としては、以下のものが含まれる: s-トリアジン、トリアジン誘導体が含まれるトリアジン、例えば2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2'-エチル-1'-ヘキシルオキシ)-1,3,5-トリアジン、アニソトリアジン、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン; ベンゾトリアゾール及び誘導体; ベンザルマロン酸エステル; 3-ベンジリデンカンフェンのスルホン酸誘導体; ケイ皮酸及びケイ皮酸アミド、シナモン酸エステル; プロパン-1,3-ジオン; フェニルベンズイミダゾール及びスルホン化ベンズイミダゾール; サリチル酸エステルが含まれるサリチル酸誘導体、例えば、エチルヘキシルサリチレート、ジプロピレングリコールサリチレート、TEAサリチレート、サリチル酸2-エチルヘキシルエステル、サリチル酸4-イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメチルエステル; ベンジリデンカンファをベースとする化合物又は化合物の誘導体。酸として示された上記の材料のいずれもが、遊離酸形態で又はその塩、例えば、そのアルカリ、アルカリ土類、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウム塩形態として用いられ得る。存在する場合の1つ以上の光安定剤だけでなく紫外線吸収剤も任意の有効量で含まれてもよく; 有利には、このような材料は、それが一部をなしている組成物の全質量に基づき、0.0001 - 1%wt.、好ましくは0.001 - 0.5%wt.の量で存在する。
【００４７】
本発明の組成物は、乳白剤成分を含み得る。このようなものは、典型的には、担体中の水不溶性ポリマー又はコポリマーのエマルジョン、分散液又は懸濁液である。このような乳白剤の限定されない例としては、市販の製品、例えば現在商標ACUSOL(Rohm & Haas社製)として市販されているラテックスが含まれ、これは、水中に約40%の固形分を有し、粒度が約0.1〜約0.5ミクロンのpH約2〜約3に特徴を有する。本発明に有効な更に好ましいラテックスとしては、そのスチレン/ポリビニルピロリドンコポリマー及びスチレン/アクリルエマルジョンが挙げられる。使用し得るスチレン/ポリビニルピロリドンコポリマーが含まれるこのようなものとしては、例えば、POLECTRON 430(ISP Technologies, Inc.社製)だけでなくスチレン/アクリルアミドエマルジョン、例えば商品名OPULYN(Rohm & Haas社製)として販売されているものが挙げられる。存在する場合のこのような乳白剤は、一般的には少量、例えば、有利には0.001 - 1%wt.で含まれるが、望ましくは0.01 - 0.5%wtの量で存在する。特に好ましい乳白剤は、組成物中に存在するカチオン化合物のいずれとも有害に相互作用し得るアニオン性化合物又は材料を除外するものである。
本発明の組成物のpHを調整するために、必要により、1つ以上のpH調整剤だけでなく1つ以上のpH緩衝剤が、有効量で主として水性の局所抗菌洗浄組成物中に含まれてもよい。限定されない例として、pH調整剤には、リン含有化合物、一価及び多価の塩、例えばケイ酸塩、炭酸塩、又はホウ酸塩、ある種の酸及び塩基、酒石酸塩及びある種の酢酸塩が挙げられる。更に例示的なpH調整剤としては、鉱酸、塩基性組成物及び有機酸が挙げられ、これは典型的にはごく少量が必要とされる。更に限定されない例としてのpH緩衝組成物としては、アルカリ金属リン酸塩、ポリリン酸塩、ピロリン酸塩、三リン酸塩、四リン酸塩、ケイ酸塩、メタケイ酸塩、多ケイ酸塩、炭酸塩、水酸化物、及びこれらの混合物が挙げられる。ある塩、例えばアルカリ土類リン酸塩、炭酸塩、水酸化物も緩衝剤として機能し得る。また、緩衝剤としてアルミノケイ酸塩(ゼオライト)、ホウ酸塩、アルミン酸塩のような材料及びある種の有機材料、例えばグルコン酸塩、スクシン酸塩、マレイン酸塩、及びそのアルカリ金属塩を用いることが適切であり得る。存在する場合のpH調整剤、特にpH緩衝剤は、本発明の組成物のpHを望ましい又は目標のpH範囲内に維持するために有効な量で存在させる。有利には、pH調整剤は、一般的には少量、例えば0.001 - 1.5%wt.で含まれてもよいが、望ましくは0.01 - 1%wtの量で存在する。例示的で好ましいpH緩衝剤及びpH調整剤は、下記の例の1つ以上によって記載される。
【００４８】
本発明の主として水性の局所抗菌洗浄組成物には、1つ以上のキレート化剤が含まれてもよい。有効な例示的キレート化剤としては、当該技術に知られているものであり、限定されないものとして挙げられる; アミノ態窒素が2つ以上の置換基をそれに結合しているアミノポリカルボキシル酸及びその塩。好ましいキレート化剤としては、酸及び塩、特にエチレンジアミン四酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン三酢酸のナトリウム及びカリウム塩が挙げられ、エチレンジアミン四酢酸のナトリウム塩が特に有利に用いられる。このようなキレート化剤は省略されてもよく、一般的には少量、例えばキレート化剤及び/又はその塩形態の質量に基づき0.001 - 0.5 %wt.で含まれてもよい。望ましくは、このようなキレート化剤は、本発明の組成物中に0.01 - 0.5%wt.の量で含まれるが、最も望ましくは、0.01 - 0.2%wt.の低質量パーセントで存在する。
更なる態様において、本発明は、また、皮膚又は他の局所表面に洗浄効果を与え且つ/又は殺菌効果を与える方法であって、本明細書に記載されるように主として水性の局所抗菌洗浄組成物を洗浄及び/又は殺菌的に有効な量で局所適用することを企図する、前記方法を企図するものである。好ましくは上記の方法によれば、殺菌効果は組成物が適用された皮膚又は他の局所表面に与えられる。主として水性の局所抗菌洗浄組成物の好ましい実施態様は、真皮(すなわち皮膚、体)表面上で望ましくない微生物、例えば、S. アウレウス(S. aureus)、E. コリ(E. coli)、P. アルギノーザ(P. auruginosa)だけでなく、E. ハイレ(E. hirae)の殺菌効力が良好である。有利には、主として水性の局所抗菌洗浄組成物は、1つ以上のある種のグラム陽性病原菌、ある種のグラム陰性病原菌、ある種のウイルス、ある種の真菌及び/又はある種のカビに対して抗菌効力を示す。
【００４９】
本明細書に開示される主として水性の局所抗菌洗浄組成物は皮膚への適用の主要な使用に洗浄及び/又は殺菌効果を与えることであり且つこのようなトリートメントに用いられるディスペンサ内に準備されるものとして企図されるが、これは限定される定義として理解するべきでなく、本発明の組成物の他の形態及び他の使用、例えばフェイスローション、乳液、マッサージ材料、液状化粧石けんだけでなく、ヘアケア用品、例えばシャンプー、リンス又は他の毛髪又は頭皮トリートメントも本発明の範囲内であるものとして明白に企図されることを理解すべきである。本発明の主として水性の局所抗菌洗浄組成物は、注いで使用するローション、化粧用乳液、液体又はスプレーとして効果的に配合されるが、透明、半透明又は不透明な形態で配合されてもよい。ある好ましい実施態様において、主として水性の局所抗菌洗浄組成物は、半透明又は不透明な組成物として供給される。
本発明の組成物は、その粘度及び消費者による意図した使用に適する適切な容器に詰められ得る。例えば、ローション又はクリームは、ビンに詰めることができ、噴射剤駆動エアゾール装置に詰めることもでき、手で操作可能なポンプを備えた容器に詰めてもよい。有利には、低粘度を有する組成物は、注ぐことによって、又はポンプによって、例えば手でポンプ圧送可能なトリガースプレーポンプを介して分配されるビン又はフラスコで供給されてもよい。本発明の組成物は、変形しないビンで供給され貯蔵され得るが、より好ましくは、スクィーズ容器、例えば消費者が組成物を簡単に分配するチューブ又は変形可能なビンで供給される。従って、本発明の更なる態様は、本明細書に記載されるように本発明の組成物を含有する密閉容器を提供する。
本発明の組成物は、また、モータ駆動ポンプ又は他の分配装置から分配されてもよく、これは容器又は補充容器又はリザーバから適切な制御信号又は状態に応答するポンプ又は分配装置を通って一回分又は連続量のトリートメント組成物を分配するために適応され得る。このような分配装置の好ましいが限定されない例は、下記の公開された文献の1つ以上: PCT/GB2009/002678に記載され例示されており; その各々の内容は本願明細書に援用されている。
【００５０】
本明細書に開示される主として水性の局所抗菌洗浄組成物の局所適用が、顔、首、胸、背中、腕、脇の下、手、足及び頭皮上の皮膚が含まれる体の任意の部分上の皮膚に適用され得ることは更に明白に理解すべきである。本明細書において開示される主として水性の局所抗菌洗浄組成物は、毛髪に用いられてもよい。好ましくは、主として水性の局所抗菌洗浄組成物は、粘膜組織には取り入れられず、又は用いられない。
使用中に、消費者は、本明細書に記載される主として水性の局所抗菌洗浄組成物の量を分配し、それを皮膚又は任意の体の他の部分に適用し、その場合、適用した皮膚又は体の他の部分に保持され得るが適用した皮膚又は体の他の部分に効果的に擦り込まれて、皮膚の保湿効果と同時に適用した皮膚又は体の他の部分に殺菌効果双方を得ることが企図される。有利には、このようにして適用した主として水性の局所抗菌洗浄組成物は、引き続き洗浄することも又はすすぐこともせずに、適用された皮膚又は体の他の部分に残ることができる。しかしながら、消費者が望む場合には、局所殺菌トリートメント組成物を流水の流れによって、例えばシャワーで又は水、例えば浴槽に浸すことによって消費者がすすいでもよい。従って、本発明の更なる態様は、本明細書に記載されるように主として水性の局所抗菌洗浄組成物の使用に関する。
ある好ましい実施態様において、本発明の組成物は、高度に水性の抗菌的に有効な局所組成物であって:
抗菌特性又は殺菌特性を有する少なくとも1つの第1のカチオン界面活性剤又はその塩又はその塩の形態;
下記構造(I)の少なくとも1つの異なる第2の第四級アンモニウムカチオン界面活性剤又はその塩形態:
【００５１】
【化１２】
2014520137.tif 000013
【００５２】
(式中、
R1は、C20 - C36、好ましくは置換されていないアルキル部分であり、必要により分枝鎖でもよいが、好ましくは分枝鎖でなく、
R2、R3及びR4は、独立してC1-C3アルキル部分であり、
Xは、第2の第四級の界面活性剤を水溶性又は水分散性にする塩形成対イオンである)、及び
組成物中の主な更なる界面活性剤である少なくとも1つのアミンオキシド非イオン界面活性剤であって、アルカノールアミド化合物をベースとする; 好ましくはモノ-又はジアルカノールアミド、特に好ましくはココナツモノエタノールアミド及び/又はラウリンアミドジエタノールアミドをベースとする少なくとも1つの非イオン界面活性剤;
少なくとも1つのポリエチレングリコール酸エステル及び/又はポリプロピレングリコール酸エステル、好ましくはポリエチレングリコールジステアレート(150 EO)、
必要により、好ましくは少量の少なくとも1つの有機溶媒、好ましくはグリコールエーテル;
pH調整剤及び/又はpH緩衝剤、及び
水
が含まれ; 組成物が4.5 - 5.5のpH範囲にあり且つ組成物が、局所表面用の洗浄組成物として用いられる、好ましくは低い粘度の注ぎうる非加圧液体である、前記局所組成物を含む(前記局所組成物からなるか、又は本質的に前記局所組成物からなる)。
以下の実施例は、本発明の好ましい実施態様と同様に例示的配合物を例示する。これらの実施例が例示によってのみ示され、更に本発明の範囲及び特許請求の範囲に包含される有効な配合物が本発明の範囲及び精神から逸脱することなく当業者によって容易に得ることができることは理解すべきである。
【実施例】
【００５３】
下記に記載されるプロセスに従って製造した多くの主として水性の局所抗菌洗浄組成物を下記の表1に記載する。下記の組成物において、成分をそれぞれの供給業者から「供給されたまま」用い、下記の表1及び表2に示されるように100%wt.未満の「活性物質」を構成してもよく、指定された化合物の100%wt.「活性物質」を構成するものとして供給されてもよい。表1に示される量は、表2に挙げた対応する成分によって供給されるように、組成物に用いられる「供給されたまま」の指定された成分の%wt.を表す。100質量部の個々の組成物を得るために組成物の各々に脱イオン水を「充分な量」(q.s.)で含めた。
比較例である組成物は、文字「C」が先についた数字によって識別され、本発明の組成物は、文字「E」が先についた数字によって識別される。
【００５４】
【表１−１】
2014520137.tif 000014
n.t.* - 示された配合物を試験しなかったが、試料の製造の中、組成物は脱イオン水に近い非常に水様の粘度を有する『薄い水』であることが目視で認められた。
組成物を望ましいpHに調整するためにクエン酸を「充分な量」で添加した。
【００５５】
【表１−２】
2014520137.tif 000015
n.t.* - 示された配合物を試験しなかったが、試料の製造の中、組成物は脱イオン水に近い非常に水様の粘度を有する『薄い水』であることが目視で認められた。
【００５６】
【表１−３】
2014520137.tif 000016
n.t.* - 示された配合物を試験しなかったが、試料の製造の中、組成物は脱イオン水に近い非常に水様の粘度を有する『薄い水』であることが目視で認められた。
芳香剤** - E10 - E13に用いた芳香成分の同一性はこれらの実施例組成物の各々について異なった。
【００５７】
表1の組成物を製造するために用いられる成分は、以下の通りであった。
【表２】
2014520137.tif 000017
【００５８】
本発明の組成物は、均質の組成物を製造するために成分を簡単に混合することによって得ることができる。
好ましい製造方法には、下記の工程が含まれる:
a)  水の全量の約50%をビーカー(又は他の適切な容器)に充填し、ビーカーの内容物を取るために作動させる電動式スターラーをこの中に備える。水を60-65℃に加熱した後、(存在する場合)キレート化剤、PEG-150ジステアレート、及びアルカノールアミド非イオン界面活性剤(ココナツモノエタノールアミド又はラウリンアミドジエタノールアミド)を添加し、ビーカーの中の混合物が完全に加熱され、均質になるまで約10 - 30分間撹拌を続ける。
b)  その後、熱源を取り除くか又は停止させ、ビーカーの内容物を冷却するために残りの量の水を撹拌条件でビーカーに添加する。その後、第2のカチオン化合物(セトリモニウムクロリド)を撹拌条件下で添加し、次にアミンオキシド界面活性剤を添加し、次に(存在する場合)グリセリンを添加する。ビーカーの内容物が約30-35℃に冷却するまで撹拌を続ける。
c) 引き続き、撹拌条件下で第1のカチオン化合物、(存在する場合)任意の芳香成分を添加し、次に残りの成分、例えば、防腐剤、着色剤等を組成物に添加する。最後に、望ましい生成物pHを得るために充分な量のpH調整剤、例えば、50%クエン酸水溶液を添加する。少なくとも均質な混合物が形成されるまで撹拌を続け、有利には、10  30回の撹拌を追加する。その後、形成されたトリートメント組成物をビーカーから取り出し、用いることができる。
【００５９】
抗菌効力(I) - EN1276試験:
表1のある種の組成物の抗菌効力について、殺菌性活性をEN1276標準懸濁試験に準じて評価した。各試験組成物の試料を、3%BSA(ダーティな状態)及び攻撃微生物(80% v/vに達する)を有する試験管に接触時間の1分間入れ、中和し、連続希釈し、平板培養し、インキュベートした。試験した組成物の結果を下記の表3A-3Eに示す。実験のための合格基準(「成功基準」)は、攻撃微生物の1つ以上の60秒において少なくとも3×log10減少(99.9%)であった。
【００６０】
【表３Ａ】
2014520137.tif 000018
【００６１】
【表３Ｂ】
2014520137.tif 000019
【００６２】
【表３Ｃ】
2014520137.tif 000020
【００６３】
【表３Ｄ】
2014520137.tif 000021
【００６４】
【表３Ｅ】
2014520137.tif 000022
【００６５】
上記のことからわかるように、本発明の組成物は、カチオン界面活性剤化合物の量が比較例組成物と比較して減少した場合でさえも優れた抗菌効力を示した。
表1の組成物は全て手の洗浄組成物として用いられる場合に良好な起泡特性と良好な手ざわりを示した。
それと対照的に、C1及びC2の組成物は、上記の合格基準を満たさなかった; 上記のプロトコールで試験した場合のC1及びC2組成物はE.コリ、S.アウレウス、P.アルギノーザ、E.ハイレの1つ以上の殺滅%が＜90%であったので、成功基準の要求を満たさなかった。
【００６６】
抗菌効力(II) - 最小阻止濃度:
実施例組成物E11の最小阻止濃度評価を、CLSI Document M07-A8, Methods for Dilution Antimicrobial Susceptibility Tests for Bacteria that Grow Aerobically, Approved Standard, Eighth Editionに概説されているブロスマクロ希釈法の変更を用いて行った。試験した組成物はE11であり、これが27の異なる微生物菌株、13のグラム陰性菌株、13のグラム陽性菌株、及び1つの酵母菌種に対して攻撃した。各攻撃菌株を、滅菌栄養ブイヨンにおいて調製したE11組成物の15の倍加希釈物の各々に曝露した。インキュベートした後、試験生成物の最小阻止濃度を目視で定量し実証した。
攻撃した微生物菌株は以下の通りであった:
アシネトバクター・バウマニ(Acinetobacter baumannii)(ATCC #19606)
アシネトバクター・ルオフィイ(Acinetobacter lwoffii)(ATCC #15309)
バークホルデリア・セパシア(Burkholderia cepacia)(ATCC#25416)
カンジダ・アルビカンス(Candida albicans)(ATCC #10231)
コリネバクテリウム・ジェイケイウム(Corynebacterium jeikeium)(ATCC # 43734)
エンテロバクター・アエロゲネス(Enterobacter aerogenes)(ATCC #13048)、
エンテロバクター・クロアカエ クロアカエ(Enterobacter cloacae cloacae)(ATCC #13047)
エンテロコッカス・フェカリス(Enterococcus faecalis)(ATCC #19433)
エンテロコッカス・フェカリスVRE(Enterococcus faecalis VRE)(ATCC #51299)
エンテロコッカス・フェシウム(Enterococcus faecium)(ATCC # 19434)
エシェリキア・コリ(Escherichia coli)(ATCC #11229)
エシェリキア・コリ(Escherichia coli)(ATCC #25922)
ヘモフィルス・インフルエンザ(Haemophilus influenzae)(ATCC #19418)
クレブシェラ・オキシトーカ(Klebsiella oxytoca)(ATCC #43165)
クレブシエラ・ニューモニエ オゼネ(ATCC #11296)
ミクロコッカス・ルテウス(Micrococcus luteus)(ATCC #4698)
プロテウス・ミラビリス(Proteus mirabilis)(ATCC #7002)
シュードモナス・アルギノーザ(Pseudomonas aeruginosa)(ATCC #9027)
セラチア・マルセスセンス(Serratia marcescens)(ATCC #14756)
スタフィロコッカス・アウレウス アウレウス(Staphylococcus aureus aureus)(ATCC #6538)
スタフィロコッカス・アウレウス アウレウスMRSA(Staphylococcus aureus aureus MRSA)(ATCC #33592)
スタフィロコッカス・エピデルミディス(Staphylococcus epidermidis)(ATCC #12228)
スタフィロコッカス・ヘモリチカス(staphylococcus haemolyticus)(ATCC #29970)
スタヒロコッカス・ホミニス ホミニス(Staphylococcus hominis hominis)(ATCC # 27844)
スタフィロコッカス・サプロフィチカス(Staphylococcus saprophyticus)(ATCC #15305)
ストレプトコッカス・ニューモニエ(Streptococcus pneumoniae)(ATCC #6303)
ストレプトコッカス・ピオゲネス(Streptococcus pyogenes)(ATCC #19615)
MRSA=メチシリン耐性スタフィロコッカス・アウレウス
VRE=バンコマイシン耐性エンテロコッカス
【００６７】
試験の結果を下記の表4に示す:
【表４】
2014520137.tif 000023
MRSA=   メチシリン耐性スタフィロコッカス・アウレウス
VRE=    バンコマイシン耐性エンテロコッカス
【００６８】
示された上記表の結果から分かるように、E11の組成物は、評価した微生物菌株によっては優れた阻止活性を示した。
【００６９】
抗菌効力(III) - 生体外致死時間:
表1の実施例組成物E11(蒸留水中90%v/vに希釈した)の抗菌効力を評価した。使われた中和溶液(バターフィールドリン酸緩衝液と製品中和剤[BBP ++ RB])が試験した実施例組成物の抗菌特性を減少させることに効果的であり且つ試験に用いた攻撃微生物菌株の各々に非毒性であることを確実にするためにエシェリキア・コリ(ATCC #11229)、スタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #6538)及びスタフィロコッカス・ニューモニエ(ATCC #6303)に対して試験した生成物の中和実験を行った。この中和手順は、ASTM Ｅ-1054-08、抗菌物質の不活性化剤の評価のための標準試験法に基づいた。この評価条件下で、用いた中和溶液(BBP ++ RB)は、試験したE11希釈液の抗菌特性を中和するのに効果的であることが証明され、また試験に用いた攻撃微生物菌株の全てに非毒性であることもわかった。
試験に用いられる攻撃微生物菌株は、以下の通りであった:
バークホルデリア・セパシア(ATCC #25416)
エンテロコッカス・フェカリス(ATCC #51299)
エシェリキア・コリ(ATCC #11229)
クレブシエラ・ニューモニエ ニューモニエ(ATCC #10031)
シュードモナス・アルギノーザ(ATCC #9027)
セラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)
スタフィロコッカス・アウレウス アウレウス(ATCC #6538)
スタフィロコッカス・アウレウスMRSA(ATCC #33592)
スタフィロコッカス・エピデルミディス(ATCC #12228)
ストレプトコッカス・ニューモニエ(ATCC #6303)
ストレプトコッカス・ピオゲネス(ATCC #19615)
MRSA = メチシリン耐性スタフィロコッカス・アウレウス
下記の表5は、試験の結果を示し、試験した個々の攻撃微生物菌株の初期集団(コロニー形成単位/ミリリットル= CFU/mL)、曝露後集団(CFU/mL)及びLog10だけでなく、示した時間におけるE11組成物の希釈(90% v/v)によって生じた減少パーセントを示している。
【００７０】
【表５】
2014520137.tif 000024
【００７１】
示された上記表の試験結果からわかるように、E11の希釈された組成物は優れた活性を示し、これは評価した微生物菌株によっては僅かだけ変化した。
【００７２】
抗菌効力(IV) - ハンドウォッシュ試験:
表1の実施例組成物E11の抗菌効力を、1994 FDA TFM、Health-Care Antiseptic Drug Products; 提案規則に基づく試験プロトコールに準じて一般的に評価した攻撃微生物の減少のその効力について評価した。
試験プロトコールによれば、被検者として、最年少でも18歳の15人の明らかに健康な人が選ばれた。すべての被検者の手は、臨床的に明らかな皮膚疾患、手又は前腕に外傷、ささくれ及び/又は被検者又は実験を危うくすることになる他の任意の障害も含まなかった。被検者は、最初に、7日間の試験準備期間を受け、続いて一日の試験日を受けた。試験日に、E11組成物のアリコートの10回の生成物適用を充てた。試験被検者はE11組成物を指標微生物、セラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)による11回の連続手汚染の過程で用い、最初はベースライン集団の試料、更に10回の生成物適用1、3、7、及び10を続けた。ハンドサンプリングは、グローブジュースサンプリング手順を用いて行った。
実験の試験部分の前の7日間は、準備試験期間を構成した。この間、被検者は、薬用セッケン、ローション、デオドラント及びシャンプーだけでなく、溶媒、清浄剤、酸及び塩基との皮膚接触、又は皮膚の通常の微生物集団に影響を及ぼすことが知られている他の任意のスキン製品の使用を避けた。被検者には、抗菌剤、溶媒、清浄剤、酸、又は塩基との接触を避けることができないときに着用される薬剤を加えない石けん、シャンプー、ローション、及びゴム手袋を含有するパーソナル衛生キットが支給された。被検者は、実験に関与する間だけこのキットの内容物を用いるように指示された。被検者は、また、UV日焼けマシーンを用いること又は日光浴、及び殺生物剤処理プール又は温水浴槽における水泳又は入浴を避けた。
【００７３】
試験日に行われる試験の準備に、指標微生物セラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)の種菌を、E11組成物の効力の攻撃に用いるために調製した。
セラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)の保存培養物を、凍結乾燥バイアルの内容物を約5.0mLの滅菌トリプティックソイブロス(TSB)へ無菌的に移すことによって調製し、次に25℃±2℃で20時間インキュベートした。約1,000mLのTSBを含有する2リットルのフラスコに、1.0mLの20時間ブロス培養物を接種し、25℃±2℃で21 - 26時間インキュベートした。培養物を取り出す前には、手汚染のためにしても数字分析のためにしても、浮遊液を撹拌するか又はかきまぜた。浮遊液について、使用期間の始めと終わりに微生物の数を分析した。浮遊液は8時間を超えて用いなかった。
試験日に、試験に入る前に、プロトコール要求事項の厳守に関して被検者に質問した。被検者がすでにそうしていない場合には、指の爪を≦1 mmの爪縁まで切った。洗浄前に全ての宝石を手と腕からはずした。水道水を用いて、被検者は実験の手植菌手順を行った。水道水の5.0mLアリコートを、約1.5mL、1.5mL及び2mLの3容量で各被検者のカップ状にした手に移した。手から汚れと油を除くために、薬剤を加えない石けんを用いて30秒の手洗い及び30秒のすすぎを行った。このために及び次の洗浄手順のために用いられる水の温度は、40℃±2℃で制御した。
【００７４】
その後、約1.0×109 CFU/mLのセラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)を含有する浮遊液の5.0mLのアリコートを、約1.5mL、1.5mL及び2mLの3容量で各被検者のカップ状にした手に移した。種菌は、45秒間穏やかに連続してマッサージして、手首より上に達することなく、均等に両手の上に分配された。時間を計った2分の風乾後、及びベースラインのための汚染の5分後、及び/又は生成物適用1、3、7、及び10の後、パウダーを含まない滅菌ラテックス手袋を被検者の手にはめ、手袋の各々の中に75mLのストリッピング懸濁液(SSF)を注入した。手首を固定し、技術者が標準化された方法で手袋を通して手を60秒間マッサージした。適用後マッサージを完了する1分以内に、手袋液の5mLのアリコートを、手袋の各々から取り出し、製品中和剤を有する5.0mLのバターフィールドリン酸緩衝液で希釈した(BBP++)(希釈度10°)。次に、10°希釈液をBBP++で連続希釈した。製品中和剤(TSA+)を有するトリプチックソイ寒天上の指定された希釈液から2回の実験のスパイラルプレートを調製し、25℃±2℃で約40時間インキュベートし、そのときに充分な増殖が観察された。コンピュータのQCOUNTTMプレートカウンティングシステムを用いてコロニーを計数するとともにデータを記録した。
第1の汚染サイクルは、ベースライン回収集団を示す。第1の汚染サイクルは、薬剤を加えない石けんを用いて30秒の手洗い及び30秒のすすぎを行った。
微生物種菌の5.0mLのアリコートを、更にまた45秒間穏やかに連続マッサージして、手首より上に手を達することなく、両手の上に均等に分配した。時間を計った2分の風乾後、被検者は5mLのE11組成物を適用し、試験被検者のカップ状にした手の中に分配された。その後、試験被検者は合わせて手をこすり、手と手首のすぐ上の前腕を30秒間泡立てた。被検者は30秒間すすいだ。試料採取のために濡れている手に手袋をはめた。生成物適用に続いて試料がない場合には、試験被検者はペーパータオルでこれらの手を乾燥させた。
【００７５】
各試験被検者は、この汚染/生成物適用を汚染/生成物適用の間の最低5分とともに連続した合計10回に完了した。試験被験者の手について、汚染/生成物適用サイクル1、3、7、及び10の後に、残留セラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)を試料採取した。試料採取を適用1、3、7、及び10の後に行った。
全ての試料採取を上述したプロトコールを用いて行い、パウダーを含まない滅菌ラテックス手袋を被検者の手にはめ、SSFを注入し、手首を固定し、手をマッサージし、5mLのアリコートを取り出した1分以内に、中和し、連続希釈した。
E11組成物の性能を、ベースラインから平均log10減少に基づき適用後に評価した。Log10減少は、ベースライン-試料採取から回収したlog10細菌数から生成物適用(適用1、3、7、及び10)後、指定されたサンプリング時間に回収したlog10細菌数を減算することによって算出した。E11組成物の第1の適用後の≧2log10の細菌の平均log10減少が臨界指数であった。全ての統計的算出のためにMinitab(登録商標)コンピュータパッケージを用いた。平均、標準偏差、及び95%信頼区間の統計的算出を、ベースライン及び生成物適用後の試料のlog10微生物回収及びベースラインからの減少で行った。各被検者の手からのLog10微生物回収及びベースライン集団から減少を下記の表6に示し、各試験被検者、及び各手について報告された、E11組成物の使用後のセラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)の平均Log10微生物回収及びベースラインからの平均Log10減少が示されている。
【００７６】
【表６】
2014520137.tif 000025
*      プロトコールから逸脱のためデータが分析に用いられていない
**     見かけの誤差のため分析に用いられていない
【００７７】
表6に示される結果によって理解され得るように、E11組成物は、適用1後に2.77のセラチア・マルセスセンス(ATCC #14756)の平均log10減少を生じ、ヒト被検者の手についてこの指標微生物に対して良好な効力が示された。
【００７８】
抗菌効力(V) - EN1276試験:
3つの異なる希釈度(10% v/v、50% v/v及び80% v/v、蒸留水中)の実施例組成物E9の抗菌効力についてスタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #6538)、シュードモナス・アルギノーザ(ATCC# 15442)、エシェリキア・コリ(ATCC #10536)及びエンテロコッカス・ハイレ(ATCC #10541)に対する細菌活性をEN1276(:2012)標準懸濁試験に準じて評価した。各試験組成物の試料を、3%BSA(ダーティな状態)及び攻撃微生物を有する試験管に入れて、接触時間の1分間示した希釈度に達し、次に、中和し、連続希釈し、平板培養し、インキュベートした。試験を室温で行った(約20℃+/-0.6℃)。試験した組成物の結果を下記の表7に示す。
【００７９】
【表７】
2014520137.tif 000026
【００８０】
抗菌効力(VI) - EN1276試験:
3つの異なる希釈度(10% v/v、50% v/v及び80% v/v、蒸留水中)の実施例組成物E10の抗菌効力についてサルモネラ・エンテリカ(ATCC #13311)、スタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #33592)、スタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #6538)、クレブシエラ・ニューモニエ(ATCC BAA 2146)、シュードモナス・アルギノーザ(ATCC# 15442)、エシェリキア・コリ(ATCC #10536)及びエンテロコッカス・ハイレ(ATCC #10541)に対する細菌活性をEN1276標準懸濁試験に準じて評価した。各試験組成物の試料を、3%BSA(ダーティな状態)及び攻撃微生物を有する試験管に入れて、接触時間の1分間示した希釈度に達し、次に、中和し、連続希釈し、平板培養し、インキュベートした。試験を室温で行った(約20℃+/-0.6℃)。試験した組成物の結果を下記の表8及び表9に示す。
【００８１】
【表８】
2014520137.tif 000027
【００８２】
【表９】
2014520137.tif 000028
【００８３】
抗菌効力(VII) - EN1276試験:
3つの異なる希釈度(10% v/v、50% v/v及び80% v/v、蒸留水中)の実施例組成物E11の抗菌効力についてサルモネラ・エンテリカ(ATCC #13311)、スタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #33592)、スタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #6538)、クレブシエラ・ニューモニエ(ATCC BAA 2146)、シュードモナス・アルギノーザ(ATCC# 15442)、エシェリキア・コリ(ATCC #10536)及びエンテロコッカス・ハイレ(ATCC #10541)に対する細菌活性をEN1276標準懸濁試験に準じて評価した。各試験組成物の試料を、3%BSA(ダーティな状態)及び攻撃微生物を有する試験管に入れて、接触時間の1分間示した希釈度に達し、次に、中和し、連続希釈し、平板培養し、インキュベートした。試験を室温で行った(約20℃+/-0.6℃)。試験した組成物の結果を下記の表10及び表11に示す。
【００８４】
【表１０】
2014520137.tif 000029
【００８５】
【表１１】
2014520137.tif 000030
【００８６】
抗菌効力(VIII) - EN1276試験:
3つの異なる希釈度(10% v/v、50% v/v及び80% v/v、蒸留水中)の実施例組成物E12の抗菌効力についてサルモネラ・エンテリカ(ATCC #13311)、スタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #33592)、スタフィロコッカス・アウレウス(ATCC #6538)、クレブシエラ・ニューモニエ(ATCC BAA 2146)、シュードモナス・アルギノーザ(ATCC# 15442)、エシェリキア・コリ(ATCC #10536)及びエンテロコッカス・ハイレ(ATCC #10541)に対する細菌活性をEN1276標準懸濁試験に準じて評価した。各試験組成物の試料を、3%BSA(ダーティな状態)及び攻撃微生物を有する試験管に入れて、接触時間の1分間示した希釈度に達し、次に、中和し、連続希釈し、平板培養し、インキュベートした。試験を室温で行った(約20℃+/-0.6℃)。試験した組成物の結果を下記の表12及び表13に示す。
【００８７】
【表１２】
2014520137.tif 000031
【００８８】
【表１３】
2014520137.tif 000032
【００８９】
抗菌効力(IX) - ハンドウォッシュ試験:
表1の実施例組成物E11の抗菌効力を、EN 1499(:2000)「衛生的手洗い」の試験プロトコールに従って攻撃微生物の減少のその効力について評価した。試験には、15のヒト被検者を用い、各々左右の手を有する。EN 1449に概説されるように、E11組成物の抗菌性能を(200g/リットルの密度を有する)参照『軟石けん』と比較した。E11組成物を、更に希釈せずに試験し、攻撃微生物エシェリキア・コリ(PCM 2560 = NCTC 10538)に対する抗菌性能を評価した。試験を室温で行い、試験に用いられる全ての材料も室温(20℃+/-0.6℃)であった。希釈していないE11のアリコート(3ml)を、被検者の手に適用し、EN 1449 - 補遺A手洗いの手洗いプロトコールを30秒間続け、その後、被検者は水道水を流して15秒間すすいだ。試験結果を下記の表14に示し、参照『軟石けん』に対する、上記のように適用したE11組成物の相対性能が示されているが、濡れた手に5mlの量で適用し、手洗いを60秒間続けた後、水道水を流して15秒間すすいだので、E1組成物より手との接触時間が倍であった。
【００９０】
【表１４】
2014520137.tif 000033
【００９１】
示された表14の結果から明らかなように、(表14に「Logz」として示されている)攻撃微生物の平均Log10減少は、『軟石けん』の平均Log10減少より優れた。
本発明は種々の変更及び別の形態が可能であるが、その個々の実施態様が本発明を開示された具体的な形に限定することを意図しない例として示されていることは理解すべきであり; これに対して、本発明は、添付の特許請求の範囲に表される本発明の領域及び精神に包含される全ての変更、等価物及び代替物を包含することである。
【国際調査報告】
2014520137.tif 000035
2014520137.tif 000036
2014520137.tif 000037