(57)【要約】【課題】優れたＪＡＫ阻害活性を有し、特に自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー疾患の予防又は治療に有用な、新規な医薬化合物を提供する【解決手段】式（Ｉａ）    【化１】2014525397.tif 000550［環Ａａは下記式（ＩＩａ−１）又は式（ＩＩａ−２）    【化２】2014525397.tif 000551（式中、Ｔ１ａは窒素原子又はＣＲ４ａであり、Ｕ１ａは窒素原子又はＣＲ５ａであり、Ｔ２ａは単結合又はＣＲ７ａＲ８ａであり、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。）の何れかであり、Ｘａが窒素原子等である、３環性ピリミジン化合物及び３環性ピリジン化合物、及び該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。【選択図】なし
2014525397.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）
【化１】
2014525397.tif 000496
［式中、環Ａａは下記式（ＩＩａ−１）又は式（ＩＩａ−２）
【化２】
2014525397.tif 000497
（式中、Ｔ１ａは窒素原子又はＣＲ４ａであり、Ｕ１ａは窒素原子又はＣＲ５ａであり、Ｔ２ａは単結合又はＣＲ７ａＲ８ａであり、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。）の何れかであり、
Ｘａは窒素原子又はＣＲ９ａであり、
ＹａはＣＲ１０ａであり、
Ｒ１ａは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂａは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン（該Ｃ３−１１シクロアルカン及びＣ３−１１シクロアルケンの環を構成する１個のメチレン基が、カルボニル基であってもよい。）
、３−１４員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基、Ｃ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）であり、
Ｌ３ａは単結合であるか又は、下記式（ＩＩＩａ−１）から式（ＩＩＩａ−２０）又は式（ＸＩＩＩａ）
【化３】
2014525397.tif 000498
【化４】
2014525397.tif 000499
（式中、Ｅ１ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１１ａである。）の何れかであり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａは水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａが単結合ではないとき、Ｒ２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基及びＣ２−６アルキニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎａは、０、１又は２であり、
Ｒ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い。）、
Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ７ａ及びＲ８ａはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ９ａ及びＲ１０ａはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１１ａは、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ及びＲ１４ａはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａ、置換基群Ｖ８ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
置換基群Ｖ１ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ａは、置換基群Ｖ１ａを構成する各基、並びに、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ６ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ８ａは、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基及び３−１１員非芳香族複素環基は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ９ａは、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基（該Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉａ）
【化５】
2014525397.tif 000500
［式中、環Ａａは下記式（ＩＩａ−１）又は式（ＩＩａ−２）
【化６】
2014525397.tif 000501
（式中、Ｔ１ａは窒素原子又はＣＲ４ａであり、Ｕ１ａは窒素原子又はＣＲ５ａであり、Ｔ２ａは単結合又はＣＲ７ａＲ８ａであり、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。）の何れかであり、
Ｘａは窒素原子又はＣＲ９ａであり、
ＹａはＣＲ１０ａであり、
Ｒ１ａは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂａは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａは単結合又は下記式（ＩＩＩａ−１）から式（ＩＩＩａ−２０）
【化７】
2014525397.tif 000502
（式中、Ｅ１ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１１ａである。）の何れかであり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａが単結合ではないとき、Ｒ２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎａは、０、１又は２であり、
Ｒ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い）、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ７ａ及びＲ８ａはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ９ａ及びＲ１０ａはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１１ａは、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ及びＲ１４ａはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
置換基群Ｖ１ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ａは、置換基群Ｖ１ａを構成する各基、並びにＣ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される請求項１に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１ａが水素原子である請求項２に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
ＹａがＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子である。）である請求項２又は３に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｘａが窒素原子又はＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）である請求項２乃至４の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
環Ａａが下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【化８】
2014525397.tif 000503
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子を意味する。）の何れかである請求項２乃至５の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｌ１ａが、単結合であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項２乃至６の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｌ１ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項２乃至６の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、４−７員非芳香族複素環又はベンゼンであり、ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基又はＣ１−３アルキル基である請求項７に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｌ２ａが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ１−６ハロアルキレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ１−６ハロアルキレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項７又は９に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｌ２ａが単結合、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基（該Ｃ１−３アルキレン基及びＣ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキレン基であり、
Ｒ２ａが水素原子又はハロゲン原子である請求項７又は９に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｒ２ａが、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基（該Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基及びジＣ１−３アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項７、９及び１０の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｒ２ａが、４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルボキシ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−３アルコキシ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である請求項７、９及び１０の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｌ１ａが、単結合であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＩＶａ−１）から式（ＸＩＶａ−１５）
【化９】
2014525397.tif 000504
（式中、Ｅ１ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１１ａ（式中Ｒ１１ａは、水酸基又はＣ１−３アルコキシ基である。）であり、Ｒ１２ａ及びＲ１３ａはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、シアノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項２乃至６の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｌ１ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが下記式（Ｖａ−１）から式（Ｖａ−１１）
【化１０】
2014525397.tif 000505
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａ及びＲ１３ａは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項２乃至６の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｌ２ａが単結合、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基（該Ｃ１−３アルキレン基及びＣ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、４−７員非芳香族複素環又はベンゼンであり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａがハロゲン原子、シアノ基又はＣ１−３アルキル基であり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＶａ−１）から式（ＸＶａ−１２）
【化１１】
2014525397.tif 000506
（式中、Ｅ１ａは酸素原子又はＮＲ１１ａ（式中Ｒ１１ａは、水酸基である。）であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。）の何れかである請求項１４に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、もとシアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である請求項１４又は１６に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｌ３ａが下記式（ＸＸＩＩＩａ−１）から式（ＸＸＩＩＩａ−７）
【化１２】
2014525397.tif 000507
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基又はフェニル基（該４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である請求項１４、１６及び１７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｌ３ａが下記式（ＸＸＩＶａ−１）から式（ＸＸＩＶａ−４）
【化１３】
2014525397.tif 000508
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である請求項１４及び１６乃至１８の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｌ３ａが式（ＸＶＩａ）
【化１４】
2014525397.tif 000509
（式中、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）であり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルコキシ基及びＣ１−３アルキルチオ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である請求項１４、１６及び１７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
環Ｂａが、シクロヘキサン又はピペリジンである請求項２乃至１２及び１４乃至１９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
環Ｂａが、シクロヘキサンである請求項１３又は２０に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
ＸａがＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子である。）である請求項５乃至２２の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２４】
環Ａａが下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【化１５】
2014525397.tif 000510
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ａ及びＲ６ａはそれぞれ独立して、水素原子、又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである請求項６乃至２３の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２５】
Ｌ１ａが単結合であり、
Ｌ２ａが単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン、ベンゼン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎａが、０であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが水素原子である請求項８、２３及び２４の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
Ｌ１ａが単結合であり、
Ｌ２ａが単結合であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎａが０であり、
Ｌ３ａが下記式（ＶＩａ−１）から式（ＶＩａ−３）
【化１６】
2014525397.tif 000511
の何れかであり、
Ｒ２ａが、水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は１個のシアノ基又はフェニル基で置換されている。）である請求項１５、２３及び２４の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２７】
環Ｂａが、シクロヘキサン、ベンゼン又はピペリジンである請求項２乃至６、８、１５、２５及び２６の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ１ａが、水素原子であり、
Ｘａが、ＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子又はハロゲン原子である。）であり、
Ｙａが、ＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子である。）であり、
環Ａａが下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【化１７】
2014525397.tif 000512
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ６ａは水素原子である。）の何れかであり、
Ｌ１ａが、単結合であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン（該Ｃ３−１１シクロアルカン及びＣ３−１１シクロアルケンの環を構成する１個のメチレン基が、カルボニル基であってもよい。）、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎａが、０、１又は２であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ１−３アルコキシ基であり（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い。）、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは、水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａは、水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）であり、
Ｌ３ａが単結合であるか又は、下記式（ＸＩＶａ−１）から式（ＸＩＶａ−１５）又は式（ＸＩＩＩａ）
【化１８】
2014525397.tif 000513
【化１９】
2014525397.tif 000514
（式中、Ｅ１ａは酸素原子である。）の何れかであり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａは水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａが単結合ではないとき、Ｒ２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基及びＣ２−６アルキニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１２ａ及びＲ１３ａは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａ、置換基群Ｖ８ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項１に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２９】
Ｌ２ａが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン（該Ｃ４−７シクロアルカンの環を構成する１個のメチレン基が、カルボニル基であってもよい。）又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎａが、０、１又は２であり、
Ｒ３ａがシアノ基、Ｃ１−３アルキル基又はハロゲン原子である（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い。）請求項１又は２８に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３０】
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項１、２８及び２９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３１】
Ｌ２ａがＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂａが、４−７員非芳香族複素環であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である請求項３０に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３２】
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが、３−１１員非芳香族複素環基（該３−１１員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、カルボキシ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されているか、又は水酸基、シアノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、ジＣ１−３アルキルアミノ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、ジＣ１−３アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項２８乃至３０の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３３】
Ｌ３ａが下記式（ＸＶａ−１）から式（ＸＶａ−１２）又は式（ＸＩＩＩａ）
【化２０】
2014525397.tif 000515
【化２１】
2014525397.tif 000516
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項１、２８及び２９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３４】
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＸＶａ−１）又は式（ＸＸＶａ−２）
【化２２】
2014525397.tif 000517
（式中、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）であり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３５】
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＸＶＩａ−１）から式（ＸＸＶＩａ−５）
【化２３】
2014525397.tif 000518
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個のＣ１−３アルキル基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３６】
Ｌ３ａが式（ＸＶＩａ）
【化２４】
2014525397.tif 000519
（式中、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）である請求項３４又は３５に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３７】
Ｌ３ａが式（ＸＩＩＩａ）
【化２５】
2014525397.tif 000520
（式中、Ｅ１ａは酸素原子である。）であり、
Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３８】
Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基である請求項１乃至２４、２８乃至３０及び３２乃至３７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３９】
Ｌ１ａが、単結合であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｌ２ａが＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）であり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａが水素原子であり、
Ｌ３ａが式（Ｘａ−２）
2014525397.tif 000521
のとき、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である請求項１又は２８に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４０】
ｎａが０である請求項１乃至３９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４１】
式（Ｉｂ）
【化２６】
2014525397.tif 000522
［式中、環Ａｂは式（ＩＩｂ）
【化２７】
2014525397.tif 000523
（式中、Ｔ１ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ１ｂは窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ１ｂは窒素原子又はＣＲ８ｂである。）であるか、
式（ＩＩＩｂ）
【化２８】
2014525397.tif 000524
（式中、Ｔ２ｂは、ＣＲ４ｂであり、Ｕ２ｂは、窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ２ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｕ２ｂがＣＲ６ｂのとき、Ｗ２ｂはＣ(＝Ｏ)ではない。）。）であるか、
又は式（ＩＶｂ）
【化２９】
2014525397.tif 000525
（式中、Ｔ３ｂは、ＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ３ｂは、ＣＲ６ｂＲ７ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｗ３ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１１ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｔ３ｂがＣＲ４ｂＲ５ｂかつＵ３ｂがＣＲ６ｂＲ７ｂのとき、Ｗ３ｂはＣＲ８ｂＲ９ｂではない。）。）の何れかで示される構造であり、
Ｘｂは窒素原子又はＣＲ１５ｂであり、
ＹｂはＣＲ１６ｂであり、
Ｒ１ｂは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂｂは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂは単結合又は下記式（Ｖｂ−１）から式（Ｖｂ−２０）
【化３０】
2014525397.tif 000526
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１８ｂである。）の何れかであり、
Ｌ３ｂが単結合のとき、Ｒ２ｂは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂが単結合ではないとき、Ｒ２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎｂが２のとき、Ｒ３ｂは同一であっても異なっていても良い。）、
Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１０ｂ及びＲ１１ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ及びＲ１４ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂ、置換基群Ｖ８ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１５ｂ及びＲ１６ｂはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１７ｂ及びＲ１８ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
置換基群Ｖ１ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ｂは、置換基群Ｖ１ｂを構成する各基、並びにＣ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ６ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ８ｂは、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ９ｂは、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基（該Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４２】
式（Ｉｂ）
【化３１】
2014525397.tif 000527
［式中、環Ａｂは式（ＩＩｂ）
【化３２】
2014525397.tif 000528
（式中、Ｔ１ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ１ｂは窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ１ｂは窒素原子又はＣＲ８ｂである。）であるか、
式（ＩＩＩｂ）
【化３３】
2014525397.tif 000529
（式中、Ｔ２ｂは、ＣＲ４ｂであり、Ｕ２ｂは、窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ２ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｕ２ｂがＣＲ６ｂのとき、Ｗ２ｂはＣ(＝Ｏ)ではない。）。）であるか、
又は式（ＩＶｂ）
【化３４】
2014525397.tif 000530
（式中、Ｔ３ｂは、ＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ３ｂは、ＣＲ６ｂＲ７ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｗ３ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１１ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｔ３ｂがＣＲ４ｂＲ５ｂかつＵ３ｂがＣＲ６ｂＲ７ｂのとき、Ｗ３ｂはＣＲ８ｂＲ９ｂではない。）。）の何れかで示される構造であり、
Ｘｂは窒素原子又はＣＲ１５ｂであり、
ＹｂはＣＲ１６ｂであり、
Ｒ１ｂは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂｂは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂは単結合又は下記式（Ｖｂ−１）から式（Ｖｂ−２０）
【化３５】
2014525397.tif 000531
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１８ｂである。）の何れかであり、
Ｌ３ｂが単結合のとき、Ｒ２ｂは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂが単結合ではないとき、Ｒ２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎｂが２のとき、Ｒ３ｂは同一であっても異なっていても良い）、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１０ｂ及びＲ１１ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ及びＲ１４ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１５ｂ及びＲ１６ｂはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１７ｂ及びＲ１８ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
置換基群Ｖ１ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ｂは、置換基群Ｖ１ｂを構成する各基、並びにＣ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される請求項４１に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４３】
Ｒ１ｂが水素原子である請求項４２に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４４】
Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）であり、
ＹｂがＣＲ１６ｂ（式中、Ｒ１６ｂが水素原子である。）である請求項４２又は４３に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４５】
Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子又はハロゲン原子である。）である請求項４４に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４６】
環Ａｂが式（ＩＩｂ）
【化３６】
2014525397.tif 000532
（式中、Ｔ１ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ１ｂは窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ１ｂはＣＲ８ｂである。）であるか、
式（ＩＩＩｂ）
【化３７】
2014525397.tif 000533
（式中、Ｔ２ｂはＣＲ４ｂであり、Ｕ２ｂは窒素原子であり、Ｗ２ｂはＣ(＝Ｏ)又はＣ(＝Ｓ)である。）であるか、
又は式（ＩＶｂ）
【化３８】
2014525397.tif 000534
（式中、Ｔ３ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂであり、Ｕ３ｂはＮＲ１０ｂ又は酸素原子であり、Ｗ３ｂはＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)又はＣ(＝Ｓ)である。）である請求項４２乃至４５の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４７】
環Ａｂが下記式（ＸＶＩＩＩｂ−１）から式（ＸＶＩＩＩｂ−８）
【化３９】
2014525397.tif 000535
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂは、それぞれ独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ１０ｂは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである請求項４２乃至４５の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４８】
Ｌ１ｂが、単結合であり、
Ｌ２ｂが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項４２乃至４７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４９】
Ｌ１ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項４２乃至４７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５０】
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが水酸基、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３アルコキシ基である請求項４８に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５１】
Ｌ２ｂが単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ１−６ハロアルキレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ１−６ハロアルキレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である請求項４８又は５０に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５２】
Ｒ２ｂが、水素原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されているか、又は１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項４８、５０及び５１の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５３】
Ｒ２ｂが、水素原子、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である請求項５２に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５４】
Ｌ２ｂがＣ１−６アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキレン基であり、Ｒ２ｂが、水素原子である請求項４８、５０乃至５３の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５５】
Ｌ１ｂが、単結合であり、
Ｌ２ｂが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基又はＣ１−３ハロアルコキシ基であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＶＩｂ−１）から式（ＶＩｂ−１１）
【化４０】
2014525397.tif 000536
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ３−6シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）であり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項４２乃至４７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５６】
Ｌ１ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＶＩｂ−１）から式（ＶＩｂ−１１）
【化４１】
2014525397.tif 000537
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項４２乃至４７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５７】
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＸＩＸｂ−１）から式（ＸＩＸｂ−７）
【化４２】
2014525397.tif 000538
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基である。）であり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項５５に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５８】
Ｌ３ｂが下記式（ＸＸｂ−１）から式（ＸＸｂ−４）
【化４３】
2014525397.tif 000539
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である請求項５５又は５７に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５９】
Ｌ２ｂが単結合又はＣ１−３アルキレン基である請求項４８乃至５３又は５５乃至５８の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６０】
Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子である。）であり、
ＹｂがＣＲ１６ｂ（式中、Ｒ１６ｂは水素原子である。）である請求項４４乃至５９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６１】
環Ａｂが下記式（ＶＩＩｂ−１）から式（ＶＩＩｂ−７）
【化４４】
2014525397.tif 000540
（式中、Ｅ２ｂは酸素原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ及びＲ１０ｂはそれぞれ独立して、水素原子、又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである請求項４６乃至６０の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６２】
環Ａｂが、下記式（ＸＸＸＩＩＩｂ−１）から式（ＸＸＸＩＩＩｂ−３）
【化４５】
2014525397.tif 000541
（式中、Ｅ２ｂは酸素原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ及びＲ１０ｂは、水素原子であり、Ｒ６ｂは、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである請求項４６乃至６０の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６３】
Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂがＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂｂが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂがＣ１−３アルキル基であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが、水素原子又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）である請求項４９、６０及び６１の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６４】
Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂが単結合であり、
環Ｂｂが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが水素原子である請求項４９、６０及び６１の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６５】
Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂが単結合であり、
環Ｂｂが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂがＣ１−３アルキル基であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＶＩＩＩｂ−１）又は式（ＶＩＩＩｂ−２）
【化４６】
2014525397.tif 000542
の何れかであり、
Ｒ２ｂが、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は１個のシアノ基又はＣ３−６シクロアルキル基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である請求項５６、６０及び６１の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６６】
環Ｂｂが、シクロヘキサン又はピペリジンである請求項４２乃至６５の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６７】
環Ｂｂが、４−７員非芳香族複素環である請求項４２乃至６２の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６８】
Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子又はハロゲン原子である。）であり、
ＹｂがＣＲ１６ｂ（式中、Ｒ１６ｂは水素原子である。）であり、
Ｒ１ｂが水素原子であり、
環Ａｂが、下記式（ＸＶＩＩＩｂ−１）から式（ＸＶＩＩＩｂ−８）
【化４７】
2014525397.tif 000543
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂは、それぞれ独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ｂが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが単結合又は下記式（ＸＸＩＩｂ−１）から式（ＸＸＩＩｂ−１５）
【化４８】
2014525397.tif 000544
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ３−6シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｌ３ｂが単結合のとき、Ｒ２ｂが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂが単結合ではないとき、Ｒ２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項４１に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６９】
環Ａｂが、下記式（ＸＸＩｂ−１）から式（ＸＸＩｂ−４）
【化４９】
2014525397.tif 000545
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂはそれぞれ独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂは、水素原子であり、Ｒ６ｂは、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又は４−７員非芳香族複素環基である。）の何れかである請求項４１又は６８に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７０】
環Ａｂが、下記式（ＸＸＩＸｂ−１）又は式（ＸＸＩＸｂ−２）
【化５０】
2014525397.tif 000546
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂは、酸素原子であり、Ｒ６ｂは、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ８ｂは水素原子であり、Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又は４−７員非芳香族複素環基である。）である請求項４１、６８及び６９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７１】
Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂが単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ１−６ハロアルキレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ１−６ハロアルキレン基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）であり、環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが水酸基、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３アルコキシ基である請求項４１及び６８乃至７０の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７２】
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが水素原子、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、フェニル基、５−６員芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である請求項４１及び６８乃至７１の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７３】
Ｒ２ｂが水素原子、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該フェニル基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である請求項７２に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７４】
Ｒ２ｂが、４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である請求項７２に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７５】
Ｌ３ｂが下記式（ＸＩＸｂ−１）から式（ＸＩＸｂ−７）
【化５１】
2014525397.tif 000547
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは水素原子又はＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ｂ、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−６員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−６員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ２ｂ、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である請求項４１及び６８乃至７１の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７６】
Ｌ３ｂが下記式（ＸＸＸＩｂ−１）から式（ＸＸＸＩｂ−５）
【化５２】
2014525397.tif 000548
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である請求項７５に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７７】
Ｌ３ｂが式（ＸＸＸＩＩb）
【化５３】
2014525397.tif 000549
（式中、Ｒ１２ｂは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）であり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基（該Ｃ３−６シクロアルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基又は４−７員非芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である請求項７５に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７８】
Ｌ２ｂが単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂｂが、シクロヘキサン又はピペリジンである請求項４１及び６８乃至７７の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７９】
ｎｂが０又は１であり、Ｒ３ｂがＣ１−３アルキル基である請求項４１乃至７８の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８０】
請求項１乃至７９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するＪＡＫ阻害剤。
【請求項８１】
請求項８０に記載のＪＡＫ阻害剤を有効成分として含有するＪＡＫ阻害作用が有効な疾患の予防、治療又は改善薬。
【請求項８２】
請求項８０に記載のＪＡＫ阻害剤を有効成分として含有する関節リウマチ治療薬。
【請求項８３】
請求項１乃至７９の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はＪＡＫ阻害作用を示す新規な３環性ピリミジン化合物及び３環性ピリジン化合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
ＪＡＫ（Ｊａｎｕｓ  ｋｉｎａｓｅ）ファミリーはチロシンキナーゼの一種であり、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴｙｋ２（Ｔｙｒｏｓｉｎｅ  ｋｉｎａｓｅ  ２）の４種類が知られており、サイトカインシグナルの伝達に重要な役割を果たしている。
【０００３】
このファミリーに属するＪＡＫ３以外のキナーゼは広範な組織で発現しているが、ＪＡＫ３は免疫細胞に限局して発現している。このことは、ＪＡＫ３がＩＬ（Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ）−２、ＩＬ−４、ＩＬ−７、ＩＬ−９、ＩＬ−１５及びＩＬ−２１等の多様な受容体を介したシグナル伝達に、共通γ鎖と非共有結合的に会合することにより重要な役割を果たすことと矛盾しない（非特許文献１、及び２）。
【０００４】
また、Ｘ連鎖重症複合免疫不全症（Ｘ−ｌｉｎｋｅｄ  Ｓｅｖｅｒｅ  Ｃｏｍｂｉｎｅｄ  Ｉｍｍｕｎｏ  Ｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙ：ＸＳＣＩＤ）と呼ばれる免疫不全症の患者集団においては、ＪＡＫ３タンパクレベルの低下、若しくは共通γ鎖の遺伝子欠損が見られる。このことは、免疫抑制がＪＡＫ３を介したシグナル経路を遮断することにより生じていることを示唆する（非特許文献３、及び４）。
【０００５】
動物実験では、ＪＡＫ３がＢ−及びＴ−リンパ球の成熟に重要な役割を果たすだけでなく、Ｔ−リンパ球の機能維持にも重要であることが示されている。従って、このメカニズムを通じた免疫応答の制御により、臓器移植時の拒絶や自己免疫疾患のようなＴ−リンパ球の増殖異常が関与する疾患の治療が見込まれる。
【０００６】
ＪＡＫ１は、ＪＡＫ１ノックアウトマウスやＪＡＫ１欠損細胞の解析から、ＩＦＮ（Ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ）α、ＩＦＮβ、ＩＦＮγ、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−１５等の多様な受容体を介したシグナル伝達に関与していることが示されている（非特許文献５）。
【０００７】
従って、これらのシグナル伝達を介した炎症応答の制御により、自己免疫疾患や臓器移植時の急性及び慢性拒絶のようなマクロファージやリンパ球の活性化が関与する疾患の治療が見込まれる。
【０００８】
ＪＡＫ２は、ＪＡＫ２ノックアウトマウスやＪＡＫ２欠損細胞の解析から、ＥＰＯ（Ｅｒｙｔｈｒｏｐｏｉｅｔｉｎ）α、トロンボポエチン、ＩＦＮγ、ＩＬ−３、ＧＭ−ＣＳＦ等の多様な受容体を介したシグナル伝達に関与していることが示されている（非特許文献６、７、及び８）。
【０００９】
これらのシグナル伝達は、骨髄中の赤血球、血小板などの前駆細胞の分化に関与すると考えられる。なお、ＪＡＫ２の６１７番残基のフェニルアラニンがバリンに置換されている場合があり、骨髄増殖性疾患との関与が示唆されている（非特許文献６）。
【００１０】
従って、これらのメカニズムを通じた骨髄前駆細胞の分化の制御により、骨髄増殖性疾患の治療が見込まれる。
【００１１】
また、ＪＡＫ阻害剤であるＣＰ−６９０，５５０が臨床試験において関節リウマチ及び乾癬において病態改善効果を示すこと（非特許文献９、及び１０参照）、サル腎移植モデルにおける拒絶抑制効果及びマウス喘息モデルにおける気道炎症抑制効果を示すことが報告されている（非特許文献１１、及び１２）。
【００１２】
これらの知見から、ＪＡＫ阻害剤により免疫活性を抑制することは、臓器移植時の拒絶、移植後の対宿主性移植片反応、自己免疫疾患及びアレルギー性疾患の予防又は治療に有益であると考えられている。ＣＰ−６９０，５５０以外のＪＡＫ阻害作用を有する化合物としては、下記報告などにおいて既知であるが（特許文献１乃至１１）、さらなる薬剤の開発が望まれている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１３】
【特許文献１】ＷＯ０１／４２２４６
【特許文献２】ＷＯ２００８／０８４８６１
【特許文献３】ＷＯ２０１０／１１９８７５
【特許文献４】ＷＯ２０１１／０４５７０２
【特許文献５】ＷＯ２０１１／０６８８８１
【特許文献６】ＷＯ２０１１／０７５３３４
【特許文献７】ＷＯ２００７／００７９１９
【特許文献８】ＷＯ２００７／０７７９４９
【特許文献９】ＷＯ２００９／１５２１３３
【特許文献１０】ＷＯ２０１１／０８６０５３
【特許文献１１】ＷＯ２０１１／０６８８９９
【非特許文献】
【００１４】
【非特許文献１】セル、第１０９巻（ｓｕｐｐｌ．）、Ｓ１２１−１３１ページ、２００２年（Ｃｅｌｌ，２００２，１０９，ｐｐ．Ｓ１２１−１３１）
【非特許文献２】サイエンス、第２９８巻、１６３０−１６３４ページ、２００２年（Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２，２９８，ｐｐ．１６３０−１６３４）
【非特許文献３】ネイチャー、第３７７巻、６５−６８ページ、１９９５年（Ｎａｔｕｒｅ，１９９５，３７７，ｐｐ．６５−６８）
【非特許文献４】サイエンス、第２７０巻、７９７−８００ページ、１９９５年（Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９５，２７０，ｐｐ．７９７−８００）
【非特許文献５】ジャーナル  オブ  イムノロジー、第１７８巻、２６２３−２６２９ページ、２００７年（Ｊ．  Ｉｍｍｕｎｏｌ．，２００７，１７８，ｐｐ．２６２３−２６２９）
【非特許文献６】パソロジー  バイオロジー、第５５巻、８８−９１ページ、２００７年（Ｐａｔｈｏｌ．  Ｂｉｏｌ．，２００７，５５，ｐｐ．８８−９１）
【非特許文献７】キャンサー  ジェネティクス  アンド  サイトジェネティクス、第１８９巻、４３−４７ページ、２００９年（Ｃａｎｃｅｒ  Ｇｅｎｅｔ．  Ｃｙｔｏｇｅｎｅｔ．２００９，１８９，ｐｐ．４３−４７）
【非特許文献８】セミナーズ  イン  セル  アンド  デベロップメンタル  バイオロジー、第１９巻、３８５−３９３ページ、２００８年（Ｓｅｍｉｎ．  Ｃｅｌｌ．  Ｄｅｖ．  Ｂｉｏｌ．，２００８，１９，ｐｐ．３８５−３９３）
【非特許文献９】アースライティス  アンド  リウマチズム、第６０巻、１８９５−１９０５ページ、２００９年（Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ  Ｒｈｅｕｍ．，２００９，６０，ｐｐ．１８９５―１９０５）
【非特許文献１０】ジャーナル  オブ  インヴェスティゲイティブ  ダーマトロジー、第１２９巻、２２９９−２３０２ページ、２００９年（J．  Ｉｎｖｅｓｔ．  Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，２００９，１２９，ｐｐ．２２９９−２３０２）
【非特許文献１１】サイエンス、第３０２巻、８７５−８７８ページ、２００３年（Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００３，３０２，ｐｐ．８７５−８７８）
【非特許文献１２】ヨーロピアン  ジャーナル  オブ  ファーマコロジー、第５８２巻、１５４−１６１ページ、２００８年（Ｅｕｒ．  J．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００８，５８２，ｐｐ．１５４−１６１）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１５】
本発明は、優れたＪＡＫ阻害活性を有し、特に自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー疾患の予防又は治療に有用な、新規な医薬化合物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１６】
本発明者らはＪＡＫ阻害活性を有する新規な低分子化合物を見出すべく、鋭意検討したところ、本発明化合物が高い阻害作用を有することを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち本発明は以下を特徴とするものである。
（１）式（Ｉａ）
【００１７】
【化１】
2014525397.tif 000003
【００１８】
［式中、環Ａａは下記式（ＩＩａ−１）又は式（ＩＩａ−２）
【００１９】
【化２】
2014525397.tif 000004
【００２０】
（式中、Ｔ１ａは窒素原子又はＣＲ４ａであり、Ｕ１ａは窒素原子又はＣＲ５ａであり、Ｔ２ａは単結合又はＣＲ７ａＲ８ａであり、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。）の何れかであり、
Ｘａは窒素原子又はＣＲ９ａであり、
ＹａはＣＲ１０ａであり、
Ｒ１ａは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂａは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン（該Ｃ３−１１シクロアルカン及びＣ３−１１シクロアルケンの環を構成する１個のメチレン基が、カルボニル基であってもよい。）、
３−１４員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基、Ｃ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）であり、
Ｌ３ａは単結合であるか又は、下記式（ＩＩＩａ−１）から式（ＩＩＩａ−２０）又は式（ＸＩＩＩａ）
【００２１】
【化３】
2014525397.tif 000005
【００２２】
【化４】
2014525397.tif 000006
【００２３】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１１ａである。）の何れかであり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａは水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａが単結合ではないとき、Ｒ２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基及びＣ２−６アルキニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎａは、０、１又は２であり、
Ｒ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い。）、
Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ７ａ及びＲ８ａはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ９ａ及びＲ１０ａはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１１ａは、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ及びＲ１４ａはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａ、置換基群Ｖ８ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
置換基群Ｖ１ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ａは、置換基群Ｖ１ａを構成する各基、並びに、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ６ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ８ａは、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基及び３−１１員非芳香族複素環基は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ９ａは、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基（該Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００２４】
（２）式（Ｉａ）
【００２５】
【化５】
2014525397.tif 000007
【００２６】
［式中、環Ａａは下記式（ＩＩａ−１）又は式（ＩＩａ−２）
【００２７】
【化６】
2014525397.tif 000008
【００２８】
（式中、Ｔ１ａは窒素原子又はＣＲ４ａであり、Ｕ１ａは窒素原子又はＣＲ５ａであり、Ｔ２ａは単結合又はＣＲ７ａＲ８ａであり、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。）の何れかであり、
Ｘａは窒素原子又はＣＲ９ａであり、
ＹａはＣＲ１０ａであり、
Ｒ１ａは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂａは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａは単結合又は下記式（ＩＩＩａ−１）から式（ＩＩＩａ−２０）
【００２９】
【化７】
2014525397.tif 000009
【００３０】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１１ａである。）の何れかであり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａが単結合ではないとき、Ｒ２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎａは、０、１又は２であり、
Ｒ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い）、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ７ａ及びＲ８ａはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ９ａ及びＲ１０ａはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１１ａは、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ及びＲ１４ａはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
置換基群Ｖ１ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ａは、置換基群Ｖ１ａを構成する各基、並びにＣ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される上記（１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００３１】
（３）Ｒ１ａが水素原子である上記（２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（４）ＹａがＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子である。）である上記（２）又は（３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（５）Ｘａが窒素原子又はＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）である上記（２）乃至（４）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（６）環Ａａが下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【００３２】
【化８】
2014525397.tif 000010
【００３３】
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。）の何れかである上記（２）乃至（５）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００３４】
（７）Ｌ１ａが、単結合であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（２）乃至（６）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００３５】
（８）Ｌ１ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（２）乃至（６）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００３６】
（９）環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、４−７員非芳香族複素環又はベンゼンであり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基又はＣ１−３アルキル基である上記（７）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（１０）Ｌ２ａが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ１−６ハロアルキレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ１−６ハロアルキレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（７）又は（９）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００３７】
（１１）Ｌ２ａが単結合、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基（該Ｃ１−３アルキレン基及びＣ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキレン基であり、
Ｒ２ａが水素原子又はハロゲン原子である上記（７）又は（９）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（１２）環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｒ２ａが、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基（該Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基及びジＣ１−３アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（７）、（９）及び（１０）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００３８】
（１３）環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｒ２ａが、４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルボキシ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−３アルコキシ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（７）、（９）及び（１０）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００３９】
（１４）Ｌ１ａが、単結合であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＩＶａ−１）から式（ＸＩＶａ−１５）
【００４０】
【化９】
2014525397.tif 000011
【００４１】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１１ａ（式中Ｒ１１ａは、水酸基又はＣ１−３アルコキシ基である。）であり、Ｒ１２ａ及びＲ１３ａはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、シアノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（２）乃至（６）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００４２】
（１５）Ｌ１ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキレン基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが下記式（Ｖａ−１）から式（Ｖａ−１１）
【００４３】
【化１０】
2014525397.tif 000012
【００４４】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａ及びＲ１３ａは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である（２）乃至（６）の何れかにに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００４５】
（１６）Ｌ２ａが単結合、Ｃ１−３アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基（該Ｃ１−３アルキレン基及びＣ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、４−７員非芳香族複素環又はベンゼンであり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａがハロゲン原子、シアノ基又はＣ１−３アルキル基であり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＶａ−１）から式（ＸＶａ−１２）
【００４６】
【化１１】
2014525397.tif 000013
【００４７】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子又はＮＲ１１ａ（式中Ｒ１１ａは、水酸基である。）であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。）の何れかである上記（１４）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００４８】
（１７）Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（１４）又は（１６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００４９】
（１８）Ｌ３ａが下記式（ＸＸＩＩＩａ−１）から式（ＸＸＩＩＩａ−７）
【００５０】
【化１２】
2014525397.tif 000014
【００５１】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基又はフェニル基（該４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である上記（１４）、（１６）及び（１７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００５２】
（１９）Ｌ３ａが下記式（ＸＸＩＶａ−１）から式（ＸＸＩＶａ−４）
【００５３】
【化１３】
2014525397.tif 000015
【００５４】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である上記（１４）、及び（１６）乃至（１８）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００５５】
（２０）Ｌ３ａが式（ＸＶＩａ）
【００５６】
【化１４】
2014525397.tif 000016
【００５７】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）であり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルコキシ基及びＣ１−３アルキルチオ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（１４）、（１６）及び（１７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００５８】
（２１）環Ｂａが、シクロヘキサン又はピペリジンである上記（２）乃至（１２）、及び（１４）乃至（１９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（２２）環Ｂａが、シクロヘキサンである上記（１３）又は（２０）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（２３）ＸａがＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子である。）である上記（５）乃至（２２）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（２４）環Ａａが下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【００５９】
【化１５】
2014525397.tif 000017
【００６０】
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ａ及びＲ６ａはそれぞれ独立して、水素原子、又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである上記（６）乃至（２３）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００６１】
（２５）Ｌ１ａが単結合であり、
Ｌ２ａが単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン、ベンゼン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎａが、０であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが水素原子である上記（８）、（２３）及び（２４）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（２６）Ｌ１ａが単結合であり、
Ｌ２ａが単結合であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎａが０であり、
Ｌ３ａが下記式（ＶＩａ−１）から式（ＶＩａ−３）
【００６２】
【化１６】
2014525397.tif 000018
【００６３】
の何れかであり、
Ｒ２ａが、水素原子又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は１個のシアノ基又はフェニル基で置換されている。）である上記（１５）、（２３）及び（２４）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（２７）環Ｂａが、シクロヘキサン、ベンゼン又はピペリジンである上記（２）乃至（６）、（８）、（１５）、（２５）及び（２６）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００６４】
（２８）Ｒ１ａが、水素原子であり、
Ｘａが、ＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子又はハロゲン原子である。）であり、
Ｙａが、ＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子である。）であり、
環Ａａが下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【００６５】
【化１７】
2014525397.tif 000019
【００６６】
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ６ａは水素原子である。）の何れかであり、
Ｌ１ａが、単結合であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン（該Ｃ３−１１シクロアルカン及びＣ３−１１シクロアルケンの環を構成する１個のメチレン基が、カルボニル基に置換されてもよい。）、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎａが、０、１又は２であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ１−３アルコキシ基であり（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い。）、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは、水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａは、水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）であり、
Ｌ３ａが単結合であるか又は、下記式（ＸＩＶａ−１）から式（ＸＩＶａ−１５）又は式（ＸＩＩＩａ）
【００６７】
【化１８】
2014525397.tif 000020
【００６８】
【化１９】
2014525397.tif 000021
【００６９】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子である。）の何れかであり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａは水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ａが単結合ではないとき、Ｒ２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基及びＣ２−６アルキニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１２ａ及びＲ１３ａは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａ、置換基群Ｖ８ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００７０】
（２９）Ｌ２ａが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキレン基であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン（該Ｃ４−７シクロアルカンの環を構成する１個のメチレン基が、カルボニル基に置換されてもよい。）又は４−７員非芳香族複素環であり、ｎａが、０、１又は２であり、
Ｒ３ａがシアノ基、Ｃ１−３アルキル基又はハロゲン原子である（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い。）上記（１）又は（２８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（３０）Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（１）、（２８）及び（２９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００７１】
（３１）Ｌ２ａがＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂａが、４−７員非芳香族複素環であり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（３０）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（３２）環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｌ３ａが単結合であり、
Ｒ２ａが、３−１１員非芳香族複素環基（該３−１１員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、カルボキシ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されているか、又は水酸基、シアノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、ジＣ１−３アルキルアミノ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、ジＣ１−３アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（２８）乃至（３０）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００７２】
（３３）Ｌ３ａが下記式（ＸＶａ−１）から式（ＸＶａ−１２）又は式（ＸＩＩＩａ）
【００７３】
【化２０】
2014525397.tif 000022
【００７４】
【化２１】
2014525397.tif 000023
【００７５】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（１）、（２８）及び（２９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００７６】
（３４）環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＸＶａ−１）又は式（ＸＸＶａ−２）
【００７７】
【化２２】
2014525397.tif 000024
【００７８】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）であり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（３３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００７９】
（３５）環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｌ３ａが下記式（ＸＸＶＩａ−１）から式（ＸＸＶＩａ−５）
【００８０】
【化２３】
2014525397.tif 000025
【００８１】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個のＣ１−３アルキル基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である上記（３３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００８２】
（３６）Ｌ３ａが式（ＸＶＩａ）
【００８３】
【化２４】
2014525397.tif 000026
【００８４】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）である上記（３４）又は（３５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（３７）Ｌ３ａが式（ＸＩＩＩａ）
【００８５】
【化２５】
2014525397.tif 000027
【００８６】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子である。）であり、
Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である上記（３３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（３８）Ｌ２ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基である上記（１）乃至（２４）、（２８）乃至（３０）、及び（３２）乃至（３７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００８７】
（３９）Ｌ１ａが、単結合であり、
環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカンであり、
Ｌ２ａが＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）であり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａが水素原子であり、
Ｌ３ａが式（Ｘａ−２）
2014525397.tif 000028
【００８８】
のとき、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である上記（１）又は（２８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（４０）ｎａが０である上記（１）乃至（３９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【００８９】
（４１）式（Ｉｂ）
【００９０】
【化２６】
2014525397.tif 000029
【００９１】
［式中、環Ａｂは式（ＩＩｂ）
【００９２】
【化２７】
2014525397.tif 000030
【００９３】
（式中、Ｔ１ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ１ｂは窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ１ｂは窒素原子又はＣＲ８ｂである。）であるか、
式（ＩＩＩｂ）
【００９４】
【化２８】
2014525397.tif 000031
【００９５】
（式中、Ｔ２ｂは、ＣＲ４ｂであり、Ｕ２ｂは、窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ２ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｕ２ｂがＣＲ６ｂのとき、Ｗ２ｂはＣ(＝Ｏ)ではない。）。）であるか、
又は式（ＩＶｂ）
【００９６】
【化２９】
2014525397.tif 000032
【００９７】
（式中、Ｔ３ｂは、ＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ３ｂは、ＣＲ６ｂＲ７ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｗ３ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１１ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｔ３ｂがＣＲ４ｂＲ５ｂかつＵ３ｂがＣＲ６ｂＲ７ｂのとき、Ｗ３ｂはＣＲ８ｂＲ９ｂではない。）。）の何れかで示される構造であり、
Ｘｂは窒素原子又はＣＲ１５ｂであり、
ＹｂはＣＲ１６ｂであり、
Ｒ１ｂは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂｂは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂは単結合又は下記式（Ｖｂ−１）から式（Ｖｂ−２０）
【００９８】
【化３０】
2014525397.tif 000033
【００９９】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１８ｂである。）の何れかであり、
Ｌ３ｂが単結合のとき、Ｒ２ｂは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂが単結合ではないとき、Ｒ２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１４員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎｂが２のとき、Ｒ３ｂは同一であっても異なっていても良い。）、
Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１０ｂ及びＲ１１ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ及びＲ１４ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂ、置換基群Ｖ８ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１５ｂ及びＲ１６ｂはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１７ｂ及びＲ１８ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
置換基群Ｖ１ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ｂは、置換基群Ｖ１ｂを構成する各基、並びにＣ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ６ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ８ｂは、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ９ｂは、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基（該Ｃ３−６シクロアルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキルチオ基、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１００】
（４２）式（Ｉｂ）
【０１０１】
【化３１】
2014525397.tif 000034
【０１０２】
［式中、環Ａｂは式（ＩＩｂ）
【０１０３】
【化３２】
2014525397.tif 000035
【０１０４】
（式中、Ｔ１ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ１ｂは窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ１ｂは窒素原子又はＣＲ８ｂである。）であるか、
式（ＩＩＩｂ）
【０１０５】
【化３３】
2014525397.tif 000036
【０１０６】
（式中、Ｔ２ｂは、ＣＲ４ｂであり、Ｕ２ｂは、窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ２ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｕ２ｂがＣＲ６ｂのとき、Ｗ２ｂはＣ(＝Ｏ)ではない。）。）であるか、
又は式（ＩＶｂ）
【０１０７】
【化３４】
2014525397.tif 000037
【０１０８】
（式中、Ｔ３ｂは、ＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ３ｂは、ＣＲ６ｂＲ７ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１０ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｗ３ｂは、ＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)、Ｃ(＝ＮＲ１７ｂ)、ＮＲ１１ｂ、酸素原子、硫黄原子、Ｓ(＝Ｏ)又はＳ(＝Ｏ)２である（ただし、Ｔ３ｂがＣＲ４ｂＲ５ｂかつＵ３ｂがＣＲ６ｂＲ７ｂのとき、Ｗ３ｂはＣＲ８ｂＲ９ｂではない。）。）の何れかで示される構造であり、
Ｘｂは窒素原子又はＣＲ１５ｂであり、
ＹｂはＣＲ１６ｂであり、
Ｒ１ｂは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基であり、
環Ｂｂは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ２ｂは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ２−６アルキニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ２−６アルキニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂは単結合又は下記式（Ｖｂ−１）から式（Ｖｂ−２０）
【０１０９】
【化３５】
2014525397.tif 000038
【０１１０】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１８ｂである。）の何れかであり、
Ｌ３ｂが単結合のとき、Ｒ２ｂは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂが単結合ではないとき、Ｒ２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎｂは、０、１又は２であり、
Ｒ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎｂが２のとき、Ｒ３ｂは同一であっても異なっていても良い）、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１０ｂ及びＲ１１ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ及びＲ１４ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１５ｂ及びＲ１６ｂはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基であり、
Ｒ１７ｂ及びＲ１８ｂはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６アルコキシ基であり、
置換基群Ｖ１ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、３−１１員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基により構成される置換基群であり、置換基群Ｖ２ｂは、置換基群Ｖ１ｂを構成する各基、並びにＣ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ３ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ４ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群であり、
置換基群Ｖ５ｂは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）により構成される置換基群である。］
で表される上記（４１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１１１】
（４３）Ｒ１ｂが水素原子である上記（４２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（４４）Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）であり、
ＹｂがＣＲ１６ｂ（式中、Ｒ１６ｂが水素原子である。）である上記（４２）又は（４３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（４５）Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子又はハロゲン原子である。）である上記（４４）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（４６）環Ａｂが式（ＩＩｂ）
【０１１２】
【化３６】
2014525397.tif 000039
【０１１３】
（式中、Ｔ１ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂ、Ｃ(＝Ｏ)、Ｃ(＝Ｓ)又はＳ(＝Ｏ)２であり、Ｕ１ｂは窒素原子又はＣＲ６ｂであり、Ｗ１ｂはＣＲ８ｂである。）であるか、
式（ＩＩＩｂ）
【０１１４】
【化３７】
2014525397.tif 000040
【０１１５】
（式中、Ｔ２ｂはＣＲ４ｂであり、Ｕ２ｂは窒素原子であり、Ｗ２ｂはＣ(＝Ｏ)又はＣ(＝Ｓ)である。）であるか、
又は式（ＩＶｂ）
【０１１６】
【化３８】
2014525397.tif 000041
【０１１７】
（式中、Ｔ３ｂはＣＲ４ｂＲ５ｂであり、Ｕ３ｂはＮＲ１０ｂ又は酸素原子であり、Ｗ３ｂはＣＲ８ｂＲ９ｂ、Ｃ(＝Ｏ)又はＣ(＝Ｓ)である。）である上記（４２）乃至（４５）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１１８】
（４７）環Ａｂが下記式（ＸＶＩＩＩｂ−１）から式（ＸＶＩＩＩｂ−８）
【０１１９】
【化３９】
2014525397.tif 000042
【０１２０】
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂは、それぞれ独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ１０ｂは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである上記（４２）乃至（４５）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１２１】
（４８）Ｌ１ｂが、単結合であり、
Ｌ２ｂが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（４２）乃至（４７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１２２】
（４９）Ｌ１ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（４２）乃至（４７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（５０）環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが水酸基、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３アルコキシ基である上記（４８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１２３】
（５１）Ｌ２ｂが単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ１−６ハロアルキレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ１−６ハロアルキレン基は、無置換であるか又は、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（４８）又は（５０）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（５２）Ｒ２ｂが、水素原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されているか、又は１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（４８）、（５０）及び（５１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１２４】
（５３）Ｒ２ｂが、水素原子、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（５２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（５４）Ｌ２ｂがＣ１−６アルキレン基、Ｃ２−３アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキレン基であり、Ｒ２ｂが、水素原子である上記（４８）、及び（５０）乃至（５３）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１２５】
（５５）Ｌ１ｂが、単結合であり、
Ｌ２ｂが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基又はＣ１−３ハロアルコキシ基であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＶＩｂ−１）から式（ＶＩｂ−１１）
【０１２６】
【化４０】
2014525397.tif 000043
【０１２７】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ３−6シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（４２）乃至（４７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１２８】
（５６）Ｌ１ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は無置換であるか又は、１個のシアノ基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）であり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、ベンゼン又は５−６員芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＶＩｂ−１）から式（ＶＩｂ−１１）
【０１２９】
【化４１】
2014525397.tif 000044
【０１３０】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（４２）乃至（４７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１３１】
（５７）環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＸＩＸｂ−１）から式（ＸＩＸｂ−７）
【０１３２】
【化４２】
2014525397.tif 000045
【０１３３】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（５５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１３４】
（５８）Ｌ３ｂが下記式（ＸＸｂ−１）から式（ＸＸｂ−４）
【０１３５】
【化４３】
2014525397.tif 000046
【０１３６】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（５５）又は（５７）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１３７】
（５９）Ｌ２ｂが単結合又はＣ１−３アルキレン基である上記（４８）乃至（５３）、及び（５５）乃至（５８）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（６０）Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子である。）であり、ＹｂがＣＲ１６ｂ（式中、Ｒ１６ｂは水素原子である。）である上記（４４）乃至（５９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（６１）環Ａｂが下記式（ＶＩＩｂ−１）から式（ＶＩＩｂ−７）
【０１３８】
【化４４】
2014525397.tif 000047
【０１３９】
（式中、Ｅ２ｂは酸素原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ及びＲ１０ｂはそれぞれ独立して、水素原子、又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである上記（４６）乃至（６０）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１４０】
（６２）環Ａｂが、下記式（ＸＸＸＩＩＩｂ−１）から式（ＸＸＸＩＩＩｂ−３）
【０１４１】
【化４５】
2014525397.tif 000048
【０１４２】
（式中、Ｅ２ｂは酸素原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ及びＲ１０ｂは、水素原子であり、Ｒ６ｂは、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである上記（４６）乃至（６０）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（６３）Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂがＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂｂが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂがＣ１−３アルキル基であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが、水素原子又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又はフッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）である上記（４９）、（６０）及び（６１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１４３】
（６４）Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂが単結合であり、
環Ｂｂが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０であり、
Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが水素原子である上記（４９）、（６０）及び（６１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（６５）Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂが単結合であり、
環Ｂｂが、Ｃ４−７シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂがＣ１−３アルキル基であり、
Ｌ３ｂが下記式（ＶＩＩＩｂ−１）又は式（ＶＩＩＩｂ−２）
【０１４４】
【化４６】
2014525397.tif 000049
【０１４５】
の何れかであり、
Ｒ２ｂが、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は１個のシアノ基又はＣ３−６シクロアルキル基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である上記（５６）、（６０）及び（６１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（６６）環Ｂｂが、シクロヘキサン又はピペリジンである上記（４２）乃至（６５）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（６７）環Ｂｂが、４−７員非芳香族複素環である上記（４２）乃至（６２）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１４６】
（６８）Ｘｂが窒素原子又はＣＲ１５ｂ（式中、Ｒ１５ｂは水素原子又はハロゲン原子である。）であり、
ＹｂがＣＲ１６ｂ（式中、Ｒ１６ｂは水素原子である。）であり、
Ｒ１ｂが水素原子であり、
環Ａｂが、下記式（ＸＶＩＩＩｂ−１）から式（ＸＶＩＩＩｂ−８）
【０１４７】
【化４７】
2014525397.tif 000050
【０１４８】
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂは、それぞれ独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ｂが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ｂが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基及びニトロ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ｂが単結合又は下記式（ＸＸＩＩｂ−１）から式（ＸＸＩＩｂ−１５）
【０１４９】
【化４８】
2014525397.tif 000051
【０１５０】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ３−6シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｌ３ｂが単結合のとき、Ｒ２ｂが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｌ３ｂが単結合ではないとき、Ｒ２ｂは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ２−６アルケニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ｂ及び置換基群Ｖ９ｂより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（４１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１５１】
（６９）環Ａｂが、下記式（ＸＸＩｂ−１）から式（ＸＸＩｂ−４）
【０１５２】
【化４９】
2014525397.tif 000052
【０１５３】
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂはそれぞれ独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ８ｂ及びＲ９ｂは、水素原子であり、Ｒ６ｂは、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又は４−７員非芳香族複素環基である。）の何れかである上記（４１）又は（６８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１５４】
（７０）環Ａｂが、下記式（ＸＸＩＸｂ−１）又は式（ＸＸＩＸｂ−２）
【０１５５】
【化５０】
2014525397.tif 000053
【０１５６】
（式中、Ｅ２ｂ及びＥ３ｂは、酸素原子であり、Ｒ６ｂは、水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基であり、Ｒ８ｂは水素原子であり、Ｒ１０ｂは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又は４−７員非芳香族複素環基である。）である上記（４１）、（６８）及び（６９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（７１）Ｌ１ｂが単結合であり、
Ｌ２ｂが単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基又はＣ１−６ハロアルキレン基（該Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基及びＣ１−６ハロアルキレン基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）であり、環Ｂｂが、Ｃ３−１１シクロアルカン又は４−７員非芳香族複素環であり、
ｎｂが、０又は１であり、
Ｒ３ｂが水酸基、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３アルコキシ基である上記（４１）、及び（６８）乃至（７０）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１５７】
（７２）Ｌ３ｂが単結合であり、
Ｒ２ｂが水素原子、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、フェニル基、５−６員芳香族複素環基、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（４１）、及び（６８）乃至（７１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１５８】
（７３）Ｒ２ｂが水素原子、フェニル基、５−１０員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該フェニル基、５−１０員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（７２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（７４）Ｒ２ｂが、４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（７２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１５９】
（７５）Ｌ３ｂが下記式（ＸＩＸｂ−１）から式（ＸＩＸｂ−７）
【０１６０】
【化５１】
2014525397.tif 000054
【０１６１】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは水素原子又はＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ｂ、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−６員芳香族複素環基又は８−１１員部分飽和芳香族環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基、５−６員芳香族複素環基及び８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ２ｂ、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基及びジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（４１）、及び（６８）乃至（７１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１６２】
（７６）Ｌ３ｂが下記式（ＸＸＸＩｂ−１）から式（ＸＸＸＩｂ−５）
【０１６３】
【化５２】
2014525397.tif 000055
【０１６４】
（式中、Ｅ１ｂは酸素原子であり、Ｒ１２ｂは水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（７５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１６５】
（７７）Ｌ３ｂが式（ＸＸＸＩＩb）
【０１６６】
【化５３】
2014525397.tif 000056
【０１６７】
（式中、Ｒ１２ｂは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。）であり、
Ｒ２ｂが水素原子、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基（該Ｃ３−６シクロアルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基又は４−７員非芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（７５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０１６８】
（７８）Ｌ２ｂが単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
環Ｂｂが、シクロヘキサン又はピペリジンである上記（４１）、及び（６８）乃至（７７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（７９）ｎｂが０又は１であり、Ｒ３ｂがＣ１−３アルキル基である上記（４１）乃至（７８）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（８０）上記（１）乃至（７９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するＪＡＫ阻害剤。
（８１）上記（８０）に記載のＪＡＫ阻害剤を有効成分として含有するＪＡＫ阻害作用が有効な疾患の予防、治療又は改善薬。
（８２）上記（８０）に記載のＪＡＫ阻害剤を有効成分として含有する関節リウマチ治療薬。
（８３）上記（１）乃至（７９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
【発明の効果】
【０１６９】
本発明により、優れたＪＡＫ阻害作用を有し、特に自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー疾患の予防又は治療に有用な、新規な３環性ピリミジン化合物及び３環性ピリジン化合物を提供することができた。
【発明を実施するための形態】
【０１７０】
以下、更に詳細に本発明を説明する。
【０１７１】
尚、本発明中「ｎ−」はノルマル、「ｉ−」はイソ、「ｓ−」及び「ｓｅｃ−」はセカンダリー、「ｔ−」及び「ｔｅｒｔ−」はターシャリー、「ｃ−」はシクロ、「ｏ−」はオルト、「ｍ−」はメタ、「ｐ−」はパラ、「ｃｉｓ−」はシス体、「ｔｒａｎｓ−」はトランス体、「（Ｅ）−」はＥ異性体、「（Ｚ）−」はＺ異性体、「ｒａｃ−」及び「ｒａｃｅｍａｔｅ」はラセミ体、「ｄｉａｓｔｅｒｅｏｍｉｘｔｕｒｅ」はジアステレオマー混合物であり、「Ｐｈ」はフェニル、「Ｐｙ」はピリジル、「Ｍｅ」はメチル、「Ｅｔ」はエチル、「Ｐｒ」はプロピル、「Ｂｕ」はブチル、［Ｂｏｃ」はターシャリーブトキシカルボニル、「Ｃｂｚ」はベンジルオキシカルボニル、「Ｍｓ」はメタンスルホニル、「Ｔｆ」はトリフルオロメタンスルホニル、「Ｔｓ」はｐ−トルエンスルホニル、「ＳＥＭ」は［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル、「ＴＩＰＳ」はトリイソプロピルシリル、「ＴＢＤＰＳ」はターシャリーブチルジフェニルシリル、「ＴＢＳ」はターシャリーブチルジメチルシリルである。
【０１７２】
まず、本明細書における化学構造の記載に用いる用語を説明する。
【０１７３】
「ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子である。
【０１７４】
「Ｃ１−３アルキル基」とは、メチル基、エチル基、プロピル基又はイソプロピル基である。
【０１７５】
「Ｃ１−６アルキル基」とは、炭素数が１乃至６個である直鎖又は分岐鎖状のアルキル基であり、具体例としては、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基、ｎ−ペンチル基、n−ヘキシル基などが挙げられる。
【０１７６】
「Ｃ１−３ハロアルキル基」とは、前記定義「Ｃ１−３アルキル基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０１７７】
「Ｃ１−６ハロアルキル基」とは、前記定義「Ｃ１−６アルキル基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０１７８】
「Ｃ３−１１シクロアルカン」とは、環を構成する炭素原子数が３乃至１１個である、単環系、縮合環系、橋架け環系又はスピロ環系の脂肪族炭化水素環であり、具体例としては、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、アダマンタン、ビシクロ［３．１．０］オクタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、スピロ［５．５］ウンデカン等が挙げられる。
【０１７９】
「Ｃ３−１１シクロアルキル基」とは、前記定義「Ｃ３−１１シクロアルカン」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。
【０１８０】
「Ｃ３−６シクロアルカン」とは、前記定義「Ｃ３−１１シクロアルカン」のうち、環を構成する炭素原子数が３乃至６個であるものであり、具体例としては、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン等である。
【０１８１】
「Ｃ３−６シクロアルキル基」とは、前記定義「Ｃ３−１１シクロアルキル基」のうち、環を構成する炭素原子数が３乃至６個であるものであり、具体例としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等である。
【０１８２】
「Ｃ４−７シクロアルカン」とは、前記定義「Ｃ３−１１シクロアルカン」のうち、環を構成する炭素原子数が４乃至７個であるものであり、具体例としては、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン等である。
【０１８３】
「Ｃ３−１１シクロアルケン」とは、前記定義「Ｃ３−１１シクロアルカン」の任意の結合のうち、１個以上の結合が二重結合である非芳香族性の環であり、具体例としては、シクロプロペン、シクロブテン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘキサ−１，３−ジエン、シクロヘキサ−１，４−ジエン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２，５−ジエン、スピロ［２．５］オクト−４−エン、１，２，５，６−テトラヒドロナフタレン等が挙げられる。
【０１８４】
「Ｃ２−６アルケニル基」とは、少なくとも１個の二重結合を有し、炭素数が２乃至６個である直鎖又は分岐鎖状のアルケニル基であり、具体例としては、エテニル（ビニル）基、１−プロペニル基、２−プロペニル（アリル）基、イソプロペニル基、１−ブテニル基、２−ブテニル基、３−ブテニル（ホモアリル）基、４−ペンテニル基、５−ヘキセニル基等が挙げられる。
【０１８５】
「Ｃ２−３アルケニル基」とは、エテニル（ビニル）基、１−プロペニル基、２−プロペニル（アリル）基、イソプロペニル基である。
【０１８６】
「Ｃ２−６ハロアルケニル基」とは、前記定義「Ｃ２−６アルケニル基」の任意の位置の水素原子がフッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０１８７】
「Ｃ２−６アルキニル基」とは、少なくとも１個の三重結合を有し、炭素数が２乃至６個である直鎖又は分岐鎖状のアルキニル基であり、具体例としては、エチニル基、１−プロピニル基、２−プロピニル基、１−ブチニル基、２−ブチニル基、３−ブチニル基、４−ペンチニル基、５−ヘキシニル基、１，５−ヘキサジインイル等が挙げられる。
【０１８８】
「Ｃ１−６アルコキシ基」とは、炭素数が１乃至６個である直鎖又は分岐鎖状のアルコキシ基であり、具体例としては、メトキシ基、エトキシ基、ｎ−プロポキシ基、イソプロポキシ基、ｎ−ブトキシ基、イソブトキシ基、ｔ−ブトキシ基、ｎ−ペンチルオキシ基、ｎ−ヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【０１８９】
「Ｃ１−３アルコキシ基」とは、メトキシ基、エトキシ基、ｎ−プロポキシ基、ｉ−プロポキシ基である。
【０１９０】
「Ｃ１−６ハロアルコキシ基」とは、前記定義「Ｃ１−６アルコキシ基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０１９１】
「Ｃ１−３ハロアルコキシ基」とは、前記定義「Ｃ１−３アルコキシ基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０１９２】
「Ｃ１−６アルキレン基」とは、前記定義「Ｃ１−６アルキル基」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた２価の置換基であり、具体例としては、メチレン基、エチレン基、プロパン−１，３−ジイル基、プロパン−１，２−ジイル基、２，２−ジメチル−プロパン−１，３−ジイル基、ヘキサン−１，６−ジイル基、３−メチルブタン−１，２−ジイル基等が挙げられる。
【０１９３】
「Ｃ１−３アルキレン基」とは、メチレン基、エチレン基、プロパン−１，３−ジイル基、プロパン−１，２−ジイル基である。
【０１９４】
「Ｃ１−６ハロアルキレン基」とは、前記定義「Ｃ１−６アルキレン基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０１９５】
「Ｃ１−３ハロアルキレン基」とは、前記定義「Ｃ１−３アルキレン基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０１９６】
「Ｃ２−６アルケニレン基」とは、前記定義「Ｃ２−６アルケニル基」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた２価の置換基であり、具体例としては、エテン−１,１−ジイル基、エテン−１,２−ジイル基、プロペン−１,１−ジイル基、プロペン−１,２−ジイル基、プロペン−１,３−ジイル基、ブタ−１−エン−１,４−ジイル基、ブタ−１−エン−１,３−ジイル基、ブタ−２−エン−１,４−ジイル基、ブタ−１,３−ジエン−１,４−ジイル基、ペンタ−２−エン−１,５−ジイル基、ヘキサ−３−エン−１,６−ジイル基、ヘキサ−２,４−ジエン−１,６−ジイル基などが挙げられる。
【０１９７】
「Ｃ２−３アルケニレン基」とは、エテン−１,１−ジイル基、エテン−１,２−ジイル基、プロペン−１,１−ジイル基、プロペン−１,２−ジイル基、プロペン−１,３−ジイル基である。
【０１９８】
「Ｃ２−６アルキニレン基」とは、少なくとも１個の三重結合を有し、炭素数が２乃至６個である直鎖又は分岐鎖状のアルキニレン基であり、具体例としては、エチン−１,２−ジイル基、プロピン−１,３−ジイル基、ブタ−１−イン−１,４−ジイル基、ブタ−１−イン−１,３−ジイル基、ブタ−２−イン−１,４−ジイル基、ペンタ−２−イン−１,５−ジイル基、ペンタ−２−イン−１,４−ジイル基、ヘキサ−３−イン−１,６−ジイル等が挙げられる。
【０１９９】
「Ｃ６−１４芳香族炭化水素環」とは、環を構成する原子が全て炭素原子であり、炭素原子数が６乃至１４個である、単環式、二環式又は三環式の芳香族炭化水素環であり、具体例としては、ベンゼン、ペンタレン、ナフタレン、アズレン、アントラセン、フェナントレン等が挙げられる。
【０２００】
「Ｃ６−１４アリール基」とは、前記定義「Ｃ６−１４芳香族炭化水素環」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよい。
【０２０１】
「５−１０員芳香族複素環」とは、環を構成する原子の数が５乃至１０個であり、環を構成する原子中に１乃至５個のヘテロ原子（該へテロ原子は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子である。）を含有する単環系又は縮合環系の芳香族複素環基であり、具体例としては、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、トリアジン、プリン、プテリジン、キノリン、イソキノリン、ナフチリジン、キノキサリン、シンノリン、キナゾリン、フタラジン、イミダゾピリジン、イミダゾチアゾール、イミダゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンズイミダゾール、インドール、イソインドール、インダゾール、ピロロピリジン、チエノピリジン、フロピリジン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾオキサジアゾール、ピリドピリミジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、チエノフラン等が挙げられる。
【０２０２】
また、この「５−１０員芳香族複素環」がＣ＝Ｎ二重結合を有する場合はそのＮ−オキシド体も含む。
【０２０３】
「５−１０員芳香族複素環基」とは、前記定義「５−１０員芳香族複素環」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよい。
【０２０４】
「５−６員芳香族複素環」とは、前記定義「５−１０員芳香族複素環」のうち、環を構成する原子数が５乃至６個であり、単環式であるものであり、具体例としては、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、フラン、チオフェン、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール等が挙げられる。
【０２０５】
「５−６員芳香族複素環基」とは、前記定義「５−６員芳香族複素環」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよい。
【０２０６】
「３−１４員非芳香族複素環」とは、
（１）環を構成する原子数が３乃至１４個であり、
（２）環を構成する原子中に１乃至７個のヘテロ原子（該へテロ原子は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれる。）を含有し、
（３）環中に１個以上のカルボニル基、二重結合又は三重結合を含んでいてもよく、
（４）環中には、１個以上の硫黄原子が、スルフィニル基又はスルホニル基として含まれてもよく、
（５）単環系、縮合環系（該縮合環系では、非芳香族環が非芳香族環又は芳香族環に縮合していてもよい。）、橋架け環系又はスピロ環系の非芳香族性の複素環である。
具体例としては、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、アゾカン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、チアゾリジン、１，４−ジオキサン、イミダゾリン、チアゾリン、ベンゾピラン、イソクロマン、クロマン、インドリン、イソインドリン、アザインダン、テトラヒドロアザナフタレン、アザクロマン、テトラヒドロベンゾフラン、テトラヒドロベンゾチオフェン、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセパン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン、２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］オキセピン−５−オン、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−カルバゾール、１’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，２−キノキサリン］−３’(４’Ｈ)−オン、１０Ｈ−フェノキサジン、[１，３]ジオキソロ[４，５−ｆ]キノリン等が挙げられる。
【０２０７】
「３−１４員非芳香族複素環基」とは、前記定義「３−１４員非芳香族複素環」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよいが、非芳香族環に芳香族環が縮合した縮合環系の場合は、非芳香族環側で置換する。
【０２０８】
「３−１１員非芳香族複素環」とは、
（１）環を構成する原子数が３乃至１１個であり、
（２）環を構成する原子中に１乃至５個のヘテロ原子（該へテロ原子は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子から選ばれる。）を含有し、
（３）環中に１個以上のカルボニル基、二重結合又は三重結合を含んでいてもよく、
（４）環中には、１個以上の硫黄原子が、スルフィニル基又はスルホニル基として含まれてもよく、
（５）単環系、縮合環系（該縮合環系では、非芳香族環が非芳香族環又は芳香族環に縮合していても良い。）、橋架け環系又はスピロ環系の非芳香族性の複素環である。
具体例としては、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、アゾカン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、チアゾリジン、１，４−ジオキサン、イミダゾリン、チアゾリン、ベンゾピラン、イソクロマン、クロマン、インドリン、イソインドリン、アザインダン、テトラヒドロアザナフタレン、アザクロマン、テトラヒドロベンゾフラン、テトラヒドロベンゾチオフェン、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキセピン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン、２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］オキセピン−５−オン等が挙げられる。
【０２０９】
「３−１１員非芳香族複素環基」とは、前記定義「３−１１員非芳香族複素環」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよいが、非芳香族環に芳香族環が縮合した縮合環系の場合は、非芳香族環側で置換する。
【０２１０】
「４−７員非芳香族複素環」とは、
（１）環を構成する原子数が４乃至７個であり、
（２）環を構成する原子中に１乃至３個のヘテロ原子（該へテロ原子は、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる。）を含有し、
（３）環中に１個以上のカルボニル基、二重結合又は三重結合を含んでいてもよく、
（４）環中には、１個以上の硫黄原子が、スルフィニル基又はスルホニル基として含まれてもよい、単環の非芳香族性の複素環である。
具体例としては、アゼチジン、ピロリジン、ピロリジノン、オキサゾリジン、イソキサゾリジン、チアゾリジン、イソチアゾリジン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、モルホリン、チオモルホリン、アゼピン、ジアゼピン、オキセタン、テトラヒドロフラン、１，３−ジオキソラン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、オキセパン、ホモモルホリン等が挙げられる。
【０２１１】
「４−７員非芳香族複素環基」とは、前記定義「４−７員非芳香族複素環」から任意の位置の水素原子を1個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよい。
【０２１２】
「Ｃ１−６アルキルチオ基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルキル基」が硫黄原子に結合した基であり、具体例としては、メチルチオ基、エチルチオ基、ｎ−プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、ｎ−ブチルチオ基、イソブチルチオ基、ｔ−ブチルチオ基、ｎ−ペンチルチオ基、ｎ−ヘキシルチオ基等が挙げられる。
【０２１３】
「Ｃ１−３アルキルチオ基」とは、１個の前記「Ｃ１−３アルキル基」が硫黄原子に結合した基であり、メチルチオ基、エチルチオ基、ｎ−プロピルチオ基、イソプロピルチオ基が挙げられる。
【０２１４】
「Ｃ１−６ハロアルキルチオ基」とは、前記定義「Ｃ１−６アルキルチオ基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０２１５】
「Ｃ１−３ハロアルキルチオ基」とは、前記定義「Ｃ１−３アルキルチオ基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０２１６】
「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルキル基」がスルホニル基に結合した基であり、具体例としては、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、ｎ−プロピルスルホニル基、イソプロピルスルホニル基、ｎ−ブチルスルホニル基、イソブチルスルホニル基、ｔ−ブチルスルホニル基、ｎ−ペンチルスルホニル基、ｎ−ヘキシルスルホニル基等が挙げられる。
【０２１７】
「Ｃ１−３アルキルスルホニル基」とは、１個の前記定義「Ｃ１−３アルキル基」がスルホニル基に結合した基であり、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、ｎ−プロピルスルホニル基、ｉ−プロピルスルホニル基である。
【０２１８】
「Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基」とは、前記定義「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０２１９】
「Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基」とは、前記定義「Ｃ１−３アルキルスルホニル基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０２２０】
「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルコキシ基」がカルボニル基に結合した基であり、具体例としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、ｎ−プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ｎ−ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基、ｔ−ブトキシカルボニル基、ｎ−ペンチルオキシカルボニル基、ｎ−ヘキシルオキシカルボニル基等が挙げられる。
【０２２１】
「Ｃ１−３アルコキシカルボニル基」とは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、ｎ−プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基である。
【０２２２】
「モノＣ１−６アルキルアミノ基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルキル基」がアミノ基に結合した基であり、具体例としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ｎ−プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、ｎ−ブチルアミノ基、イソブチルアミノ基、ｔ−ブチルアミノ基、ｎ−ペンチルアミノ基、ｎ−ヘキシルアミノ基等が挙げられる。
【０２２３】
「モノＣ１−３アルキルアミノ基」とは、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ｎ−プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基である。
【０２２４】
「ジＣ１−６アルキルアミノ基」とは、同一又は異なる２個の前記「Ｃ１−６アルキル基」がアミノ基に結合した基であり、具体例としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジ−ｎ−プロピルアミノ基、ジイソプロピルアミノ基、ジ−ｎ−ブチルアミノ基、ジイソブチルアミノ基、ジ−ｔ−ブチルアミノ基、ジ−ｎ−ペンチルアミノ基、ジ−ｎ−ヘキシルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ―t―ブチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノ基、Ｎ−ｎ−ヘキシル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基、Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ基、Ｎ―t―ブチル−Ｎ−エチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノ基等が挙げられる。
【０２２５】
「ジＣ１−３アルキルアミノ基」とは、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジ−ｎ−プロピルアミノ基、ジイソプロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ基である。
【０２２６】
「Ｃ１−６アルキルカルボニル基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルキル基」がカルボニル基に結合した基であり、具体例としては、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基、ペンタノイル基、３−メチルブタノイル基、ピバロイル基、ヘキサノイル基、ヘプタノイル基が挙げられる。
【０２２７】
「Ｃ１−３アルキルカルボニル基」とは、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基である。
【０２２８】
「Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基」とは、前記定義「Ｃ１−６アルキルカルボニル基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０２２９】
「Ｃ１−３ハロアルキルカルボニル基」とは、前記定義「Ｃ１−３アルキルカルボニル基」の任意の位置の水素原子が、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる置換基群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子に置き換えられた置換基である。
【０２３０】
「モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基」とは、１個の前記「モノＣ１−６アルキルアミノ基」がカルボニル基に結合した基であり、具体例としては、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、ｎ−プロピルアミノカルボニル基、イソプロピルアミノカルボニル基、ｎ−ブチルアミノカルボニル基、イソブチルアミノカルボニル基、ｔ−ブチルアミノカルボニル基、ｎ−ペンチルアミノカルボニル基、ｎ−ヘキシルアミノカルボニル基等が挙げられる。
【０２３１】
「モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基」とは、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、ｎ−プロピルアミノカルボニル基、イソプロピルアミノカルボニル基である。
【０２３２】
「ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基」とは、１個の前記「ジＣ１−６アルキルアミノ基」がカルボニル基に結合した基であり、具体例としては、ジメチルアミノカルボニル基、ジエチルアミノカルボニル基、ジ−ｎ−プロピルアミノカルボニル基、ジイソプロピルアミノカルボニル基、ジ−ｎ−ブチルアミノカルボニル基、ジイソブチルアミノカルボニル基、ジ−ｔ−ブチルアミノカルボニル基、ジ−ｎ−ペンチルアミノカルボニル基、ジ−ｎ−ヘキシルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノカルボニル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ―t―ブチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノカルボニル基、Ｎ−ｎ−ヘキシル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル基、Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノカルボニル基、Ｎ―t―ブチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノカルボニル基等が挙げられる。
【０２３３】
「ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基」とは、ジメチルアミノカルボニル基、ジエチルアミノカルボニル基、ジ−ｎ−プロピルアミノカルボニル基、ジイソプロピルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノカルボニル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノカルボニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル基である。
【０２３４】
「Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルキルカルボニル基」がアミノ基に結合した基であり、具体例としては、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、ｎ−プロピルカルボニルアミノ基、イソプロピルカルボニルアミノ基、ｎ−ブチルカルボニルアミノ基、イソブチルカルボニルアミノ基、ｔ−ブチルカルボニルアミノ基、ｎ−ペンチルカルボニルアミノ基、ｎ−ヘキシルカルボニルアミノ基等が挙げられる。
【０２３５】
「Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基」とは、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、ｎ−プロピルカルボニルアミノ基、イソプロピルカルボニルアミノ基である。
【０２３６】
「モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基」とは、１個の前記「モノＣ１−６アルキルアミノ基」がスルホニル基に結合した基であり、具体例としては、メチルアミノスルホニル基、エチルアミノスルホニル基、ｎ−プロピルアミノスルホニル基、イソプロピルアミノスルホニル基、ｎ−ブチルアミノスルホニル基、イソブチルアミノスルホニル基、ｔ−ブチルアミノスルホニル基、ｎ−ペンチルアミノスルホニル基、ｎ−ヘキシルアミノスルホニル基等が挙げられる。
【０２３７】
「モノＣ１−３アルキルアミノスルホニル基」とは、メチルアミノスルホニル基、エチルアミノスルホニル基、ｎ−プロピルアミノスルホニル基、イソプロピルアミノスルホニル基である。
【０２３８】
「ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基」とは、１個の前記「ジＣ１−６アルキルアミノ基」がスルホニル基に結合した基であり、具体例としては、ジメチルアミノスルホニル基、ジエチルアミノスルホニル基、ジ−ｎ−プロピルアミノスルホニル基、ジイソプロピルアミノスルホニル基、ジ−ｎ−ブチルアミノスルホニル基、ジイソブチルアミノスルホニル基、ジ−ｔ−ブチルアミノスルホニル基、ジ−ｎ−ペンチルアミノスルホニル基、ジ−ｎ−ヘキシルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノスルホニル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ―t―ブチル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノスルホニル基、Ｎ−ｎ−ヘキシル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノスルホニル基、Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−エチルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノスルホニル基、Ｎ―t―ブチル−Ｎ−エチルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノスルホニル基等が挙げられる。
【０２３９】
「ジＣ１−３アルキルアミノスルホニル基」とは、ジメチルアミノスルホニル基、ジエチルアミノスルホニル基、ジ−ｎ−プロピルアミノスルホニル基、ジイソプロピルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノスルホニル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノスルホニル基、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノスルホニル基、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノスルホニル基である。
【０２４０】
「Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルキルスルホニル基」がアミノ基に結合した基であり、具体例としては、メチルスルホニルアミノ基、エチルスルホニルアミノ基、ｎ−プロピルスルホニルアミノ基、イソプロピルスルホニルアミノ基、ｎ−ブチルスルホニルアミノ基、イソブチルスルホニルアミノ基、ｔ−ブチルスルホニルアミノ基、ｎ−ペンチルスルホニルアミノ基、ｎ−ヘキシルスルホニルアミノ基等が挙げられる。
【０２４１】
「Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基」とは、１個の前記「Ｃ１−６アルコキシカルボニル基」がアミノ基に結合した基であり、具体例としては、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、ｎ−プロポキシカルボニルアミノ基、イソプロポキシカルボニルアミノ基、ｎ−ブトキシカルボニルアミノ基、イソブトキシカルボニルアミノ基、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ基、ｎ−ペンチルオキシカルボニルアミノ基、ｎ−ヘキシルオキシカルボニルアミノ基等が挙げられる。
【０２４２】
「Ｃ３−６シクロアルコキシ基」とは、１個の前記「Ｃ３−６シクロアルキル基」が酸素原子に結合した基であり、具体例としては、シクロプロポキシ基、シクロブトキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基等が挙げられる。
【０２４３】
「モノＣ３−６シクロアルキルアミノ基」とは、１個の前記「Ｃ３−６シクロアルキル基」がアミノ基に結合した基であり、具体例としては、シクロプロピルアミノ基、シクロブチルアミノ基、シクロペンチルアミノ基、シクロヘキシルアミノ基等が挙げられる。
【０２４４】
「ジＣ３−６シクロアルキルアミノ基」とは、同一又は異なる２個の前記「Ｃ３−６シクロアルキル基」がアミノ基に結合した基であり、具体例としては、ジシクロプロピルアミノ基、ジシクロブチルアミノ基、ジシクロペンチルアミノ基、ジシクロヘキシルアミノ基等が挙げられる。
【０２４５】
「Ｃ３−６シクロアルキルチオ基」とは、１個の前記「Ｃ３−６シクロアルキル基」が−Ｓ−に結合した基であり、具体例としては、シクロプロピルチオ基、シクロブチルチオ基、シクロペンチルチオ基、シクロヘキシルチオ基等が挙げられる。
【０２４６】
「Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル基」とは、１個の前記「Ｃ３−６シクロアルキル基」がカルボニル基に結合した基であり、具体例としては、シクロプロピルカルボニル基、シクロブチルカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基等が挙げられる。
【０２４７】
「Ｃ３−６シクロアルキルスルホニル基」とは、１個の前記「Ｃ３−６シクロアルキル基」がスルホニル基に結合した基であり、具体例としては、シクロプロピルスルホニル基、シクロブチルスルホニル基、シクロペンチルスルホニル基、シクロヘキシルスルホニル基等が挙げられる。
【０２４８】
「８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環」とは、
（１）環を構成する原子数が８乃至１４個であり、
（２）環を構成する原子が全て炭素原子であり、
（３）環中に１個以上のカルボニル基、二重結合又は三重結合を含んでいてもよく、
（４）芳香族環に非芳香族環が縮合している縮合環である。
【０２４９】
具体例としては、１Ｈ−インデン、２，３−ジヒドロインデン、１Ｈ−インデン−１−オン、１，２−ジヒドロナフタレン、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン、３，４−ジヒドロナフタレン−１(２Ｈ)−オン、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−メタノナフタレン、１，２，３，４−テトラヒドロフェナントレン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−フェナレン、９Ｈ−フルオレン等が挙げられる。
【０２５０】
「８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基」とは、前記定義「８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよいが、脂肪族炭化水素環側で置換する。
具体例としては、１Ｈ−インデン−１−イル基、１Ｈ−インデン−２−イル基、１Ｈ−インデン−３−イル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−３−イル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−４−イル基、４−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル基、９Ｈ−フルオレン−９−イル基等が挙げられる。
【０２５１】
「８−１４員部分飽和芳香族環基」とは、
（１）前記定義「３−１４員非芳香族複素環」のうち、環を構成する原子数が８乃至１４個であり、芳香族環に非芳香族環が縮合している二環性若しくは三環性の環、又は、
（２）前記定義「８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環」
から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてもよいが、芳香族環側で置換する。
【０２５２】
具体例としては、１Ｈ−インデン−４−イル基、１Ｈ−インデン−５−イル基、１Ｈ−インデン−６−イル基、１Ｈ−インデン−７−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−３−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−４−イル基、９Ｈ−フルオレン−２−イル基、インドリン−４−イル基、インドリン−５−イル基、インドリン−６−イル基、インドリン−７−イル基、クロマン−５−イル基、クロマン−６−イル基、クロマン−７−イル基、クロマン−８−イル基、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル基、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−５−イル基等が挙げられる。
【０２５３】
「８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環」とは、
（１）環を構成する原子数が８乃至１１個であり、
（２）環を構成する原子が全て炭素原子であり、
（３）環中に１個以上のカルボニル基、二重結合又は三重結合を含んでいてもよく、
（４）ベンゼン環に脂肪族炭化水素環が縮合している縮合環であり、
具体例としては、１Ｈ−インデン、２，３−ジヒドロインデン、１Ｈ−インデン−１−オン、１，２−ジヒドロナフタレン、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン、３，４−ジヒドロナフタレン−１(２Ｈ)−オン等が挙げられる。
【０２５４】
「８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基」とは、前記定義「８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環」から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基である。なお、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよいが、脂肪族炭化水素環側で置換する。
【０２５５】
具体例としては、１Ｈ−インデン−４−イル基、１Ｈ−インデン−５−イル基、１Ｈ−インデン−６−イル基、１Ｈ−インデン−７−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−３−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−４−イル基等が挙げられる。
【０２５６】
「８−１１員部分飽和芳香族環基」とは、
（１）環を構成する原子数が８乃至１１個であり、芳香族環が非芳香族環に縮合している部分飽和の芳香族環、又は、
（２）前記定義「８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環」
から任意の位置の水素原子を１個取り除いた１価の置換基であり、それらの結合位置は特に限定されず、所望の位置で結合していてよいが、芳香族環側で置換する。
【０２５７】
具体例としては、１Ｈ−インデン−４−イル基、１Ｈ−インデン−５−イル基、１Ｈ−インデン−６−イル基、１Ｈ−インデン−７−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−３−イル基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−４−イル基、インドリン−４−イル基、インドリン−５−イル基、インドリン−６−イル基、インドリン−７−イル基、クロマン−５−イル基、クロマン−６−イル基、クロマン−７−イル基、クロマン−８−イル基、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル基等が挙げられる。
【０２５８】
以下、まず式（Ｉａ）で表わされる本発明の３環性ピリミジン化合物について説明する。
【０２５９】
本発明の３環性ピリミジン化合物中、環Ａａの縮合形式について説明する。
【０２６０】
式（Ｉａ）中に示されているように、環Ａａは、ピリミジン環と炭素原子及び窒素原子を共有して縮合し、式（Ｉａ）中の環Ａａ上の炭素原子を介してＬ１ａと結合する。
【０２６１】
【化５４】
2014525397.tif 000057
【０２６２】
したがって、環Ａａが式（ＩＩａ−１）の場合、
【０２６３】
【化５５】
2014525397.tif 000058
【０２６４】
分子全体としては、式（Ｉａ）−２となり、
【０２６５】
【化５６】
2014525397.tif 000059
【０２６６】
環Ａａが式（ＩＩａ−２）の場合、
【０２６７】
【化５７】
2014525397.tif 000060
【０２６８】
分子全体としては、式（Ｉａ）−３となる。
【０２６９】
【化５８】
2014525397.tif 000061
【０２７０】
本発明において、Ｌ３ａを表す式において、式の左側はＬ２ａと、右側はＲ２ａと、それぞれ結合している。
【０２７１】
本発明において、式（Ｉａ）中の環Ｂａに結合するＬ１ａ、Ｌ２ａ及びＲ３ａの結合位置は特に限定されず、環Ｂａの所望の位置で結合していてよい。
【０２７２】
次に、本発明における各置換基の好ましい構造を挙げる。
【０２７３】
置換基Ｒ１ａは、好ましくは水素原子又はハロゲン原子である。
【０２７４】
置換基Ｒ１ａは、より好ましくは水素原子である。
【０２７５】
置換基Ｙａは、好ましくはＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）である。
【０２７６】
置換基Ｙａは、より好ましくはＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子である。）である。
【０２７７】
置換基Ｘａは、好ましくはＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）又は窒素原子である。
【０２７８】
置換基Ｘａは、より好ましくはＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは水素原子である。）である。
【０２７９】
置換基Ｘａは、より好ましくはＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａはハロゲン原子である。）である。
【０２８０】
環Ａａは、好ましくは下記式（ＶＩＩａ−１）から式（ＶＩＩａ−４）
【０２８１】
【化５９】
2014525397.tif 000062
【０２８２】
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。Ｒ４ａ、Ｒ７ａ及びＲ８ａは、それぞれ独立して、水素原子、アミノ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基及びＣ１−６アルキルスルホニル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかである。
【０２８３】
環Ａａは、より好ましくは下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【０２８４】
【化６０】
2014525397.tif 000063
【０２８５】
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ａは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、Ｒ６ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかである。
【０２８６】
環Ａａは、さらに好ましくは下記式（ＶＩＩＩａ−１）から（ＶＩＩＩａ−５）
【０２８７】
【化６１】
2014525397.tif 000064
【０２８８】
の何れかである。
【０２８９】
環Ａａは、特に好ましくは式（ＸＸＸａ）
【０２９０】
【化６２】
2014525397.tif 000065
【０２９１】
である。
【０２９２】
置換基Ｌ１ａは、好ましくは単結合又はＣ１−３アルキレン基である。
【０２９３】
置換基Ｌ１ａは、より好ましくは単結合又はメチレン基である。
【０２９４】
置換基Ｌ１ａは、さらに好ましくは単結合である。
【０２９５】
環Ｂａは、好ましくはＣ３−１１シクロアルカン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環、又は５−１０員芳香族複素環である。
【０２９６】
環Ｂａは、好ましくはＣ３−１１シクロアルカン（該Ｃ３−１１シクロアルカンの環を構成する１個のメチレン基がカルボニル基である。）である。
【０２９７】
環Ｂａは、より好ましくはＣ４−７シクロアルカン、４−７員非芳香族複素環、ベンゼン、又は５−６員芳香族複素環である。
【０２９８】
環Ｂａは、より好ましくはＣ４−７シクロアルカン（該Ｃ４−７シクロアルカンの環を構成する１個のメチレン基がカルボニル基である。）である。
【０２９９】
環Ｂａは、より好ましくはスピロ［２．５］オクタン又はアダマンタンである。
【０３００】
環Ｂａは、さらに好ましくはアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、
シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ビシクロ[２．２．１]ヘプタン、シクロヘプタン又はベンゼンである。
【０３０１】
環Ｂａは、さらに好ましくはシクロヘキサノンである。
【０３０２】
環Ｂａは、特に好ましくはシクロヘキサン、又はピペリジンである。
【０３０３】
置換基Ｌ２ａは、好ましくは単結合、Ｃ１−３アルキレン基又はＣ１−３ハロアルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基及びＣ１−３ハロアルキレン基は、１個のシアノ基で置換されている。）である。
【０３０４】
置換基Ｌ２ａは、好ましくはＣ１−３アルキレン基又はＣ１−３ハロアルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基及びＣ１−３ハロアルキレン基は、無置換であるか又は、１個の水酸基で置換されている。）である。
【０３０５】
置換基Ｌ２ａは、好ましくはＣ２−３アルケニレン基（該Ｃ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）である。
【０３０６】
置換基Ｌ２ａは、好ましくはＣ１−３アルキレン基又はＣ２−３アルケニレン基（該Ｃ１−３アルキレン基及びＣ２−３アルケニレン基は、２個のシアノ基で置換されている。）である。
【０３０７】
置換基Ｌ２ａは、好ましくはＣ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、１個又は２個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキレン基であるか、
置換基Ｌ２ａは、好ましくは＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａはシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）である。
【０３０８】
置換基Ｌ２ａは、より好ましくは単結合、又はメチレン基（該メチレン基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されているか、又は１個の水酸基で置換されている。）である。
【０３０９】
置換基Ｌ２ａは、より好ましくはエチレン基（該エチレン基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されているか、１個の水酸基で置換されている。）又はプロピレン基である。
【０３１０】
置換基Ｌ２ａは、より好ましくはＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は、１個のシアノ基で置換されている。）である。
【０３１１】
置換基Ｌ２ａは、より好ましくはＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は、２個のシアノ基で置換されている。）である。
【０３１２】
置換基Ｌ２ａは、より好ましくはＣ２−３アルケニレン基（該Ｃ２−３アルケニレン基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）である。
【０３１３】
置換基Ｌ２ａは、より好ましくはＣ２−３アルケニレン基（該Ｃ２−３アルケニレン基は、２個のシアノ基で置換されている。）である。
【０３１４】
置換基Ｌ２ａは、さらに好ましくは単結合又はメチレン基である。
【０３１５】
置換基Ｌ２ａは、さらに好ましくはＣ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は、１個又は２個のシアノ基で置換されている。）である。
【０３１６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３１７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３１８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが８−１１員部分飽和芳香族環基（該８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３１９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、好ましくはＬ３ａが下記式（Ｖａ−１）から式（Ｖａ−１１）
【０３２０】
【化６３】
2014525397.tif 000066
【０３２１】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ１２ａ及びＲ１３ａは、それぞれ独立して水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３２２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＩＶａ−１）から式（ＸＩＶａ−１５）又は式（ＸＩＩＩａ）
【０３２３】
【化６４】
2014525397.tif 000067
【０３２４】
【化６５】
2014525397.tif 000068
【０３２５】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１１ａ（式中、Ｒ１１ａは水酸基である。）であり、Ｒ１２ａ及びＲ１３ａは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基及びＣ２−６アルキニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３２６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−９）
【０３２７】
【化６６】
2014525397.tif 000069
【０３２８】
であり、Ｒ２ａが水素原子である。
【０３２９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸＶＩａ−１）から式（ＸＸＶＩａ−５）
【０３３０】
【化６７】
2014525397.tif 000070
【０３３１】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ１２ａは、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基及びＣ２−６アルキニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基、ナフチル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３３２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３３３】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが３−１１員非芳香族複素環基（該３−１１員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３３４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基及びＣ１−６アルキルカルボニル基は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基からなる群から選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されているか、若しくは１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である。
【０３３５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、ハロゲン原子、水酸基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、フェニル基、５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されており、さらに、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基及びＣ１−６ハロアルキルスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３３６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがアジド基である。
【０３３７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが８−１１員部分飽和芳香族環基（該８−１１員部分飽和芳香族環基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個のハロゲン原子で置換されている。）である。
【０３３８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが下記式（ＩＸａ−１）から式（ＩＸａ−９）
【０３３９】
【化６８】
2014525397.tif 000071
【０３４０】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は水酸基、アミノ基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾリル基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である。
【０３４１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが下記式（ＩＸａ−１）から式（ＩＸａ−９）
【０３４２】
【化６９】
2014525397.tif 000072
【０３４３】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、カルバモイル基、スルファモイル基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（該モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基（該モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３４４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＶＩＩａ−１）から式（ＸＶＩＩａ−３）
【０３４５】
【化７０】
2014525397.tif 000073
【０３４６】
の何れかであり、Ｒ２ａが水素原子又はＣ１−６アルキル基である。
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩＩＩａ）
【０３４７】
【化７１】
2014525397.tif 000074
【０３４８】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のフェニル基で置換されている。）である。
【０３４９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが下記式（ＩＸａ−１）から式（ＩＸａ−９）
【０３５０】
【化７２】
2014525397.tif 000075
【０３５１】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）及びＣ１−６ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ２−６アルキニル基である。
【０３５２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが下記式（ＩＸａ−１）から式（ＩＸａ−９）
【０３５３】
【化７３】
2014525397.tif 000076
【０３５４】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されており、さらに水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０３５５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０３５６】
【化７４】
2014525397.tif 000077
【０３５７】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａが８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子及び水酸基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。
【０３５８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１０）
【０３５９】
【化７５】
2014525397.tif 000078
【０３６０】
（式中、Ｅ１ａは、ＮＲ１１ａ（式中、Ｒ１１ａは水酸基である。）である。）であり、Ｒ２ａが水素原子である。
【０３６１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、より好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸＶＩａ−１）から式（ＸＸＶＩａ−５）
【０３６２】
【化７６】
2014525397.tif 000079
【０３６３】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、
Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である。
【０３６４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルバモイル基、スルファモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、カルボキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である。
【０３６５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが３−１１員非芳香族複素環基（該３−１１員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルバモイル基、スルファモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、カルボキシ基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である。
【０３６６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、水酸基、シアノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されているか、若しくは１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０３６７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが３−１１員非芳香族複素環基（該３−１１員非芳香族複素環基は、１個のジＣ１−３アルキルアミノスルホニル基で置換されている。）である。
【０３６８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、１個のフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）で置換されており、さらに、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０３６９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸａ−１）から式（ＸＸａ−３）
【０３７０】
【化７７】
2014525397.tif 000080
【０３７１】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である。
【０３７２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸＩａ−１）から式（ＸＸＩａ−３）
【０３７３】
【化７８】
2014525397.tif 000081
【０３７４】
の何れかであり、Ｒ２ａが水素原子又はＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のフェニル基で置換されている。）である。
【０３７５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−４）
【０３７６】
【化７９】
2014525397.tif 000082
【０３７７】
であり、Ｒ２ａがＣ１−３ハロアルキル基である。
【０３７８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸＶＩＩＩａ−１）から式（ＸＸＶＩＩＩａ−３）
【０３７９】
【化８０】
2014525397.tif 000083
【０３８０】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基である。
【０３８１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸａ−１）から式（ＸＸａ−３）
【０３８２】
【化８１】
2014525397.tif 000084
【０３８３】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０３８４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸａ−１）から式（ＸＸａ−３）
【０３８５】
【化８２】
2014525397.tif 000085
【０３８６】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基及び４−７員非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されており、さらに水酸基及びシアノ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０３８７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸＶＩＩａ−１）から式（ＸＸＶＩＩａ−５）
【０３８８】
【化８３】
2014525397.tif 000086
【０３８９】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である。
【０３９０】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸＶＩａ−１）から式（ＸＸＶＩａ−５）
【０３９１】
【化８４】
2014525397.tif 000087
【０３９２】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、Ｃ１−６ハロアルキル基である。）の何れかであり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基である。
【０３９３】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−５）
【０３９４】
【化８５】
2014525397.tif 000088
【０３９５】
であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である。
【０３９６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−６）
【０３９７】
【化８６】
2014525397.tif 000089
【０３９８】
であり、Ｒ２ａが水素原子である。
【０３９９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩＩＩａ）
【０４００】
【化８７】
2014525397.tif 000090
【０４０１】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基又はＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個のフェニル基で置換されている。）である。
【０４０２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−８）
【０４０３】
【化８８】
2014525397.tif 000091
【０４０４】
であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である。
【０４０５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸａ−１）から式（ＸＸａ−３）
【０４０６】
【化８９】
2014525397.tif 000092
【０４０７】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、１個のＣ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ２−６アルキニル基である。
【０４０８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸａ−１）から式（ＸＸａ−３）
【０４０９】
【化９０】
2014525397.tif 000093
【０４１０】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）の何れかであり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、１個のＣ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されており、さらにハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基及びＣ１−３アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０４１１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４１２】
【化９１】
2014525397.tif 000094
【０４１３】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａが８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子及び水酸基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である。
【０４１４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、さらに好ましくはＬ３ａが下記式（ＸＸＶＩａ−１）から式（ＸＸＶＩａ−５）
【０４１５】
【化９２】
2014525397.tif 000095
【０４１６】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａは、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個のＣ１−３アルキル基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）である。）であり、
Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である。
【０４１７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが水素原子又はハロゲン原子である。
【０４１８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基（該Ｃ３−６シクロアルキル基は、無置換であるか又は、１個のＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）である。
【０４１９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがフェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基及び４−７非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である。
【０４２０】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、水酸基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基及び４−７員非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１又は２個の置換基で置換されている。）である。
【０４２１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがフェニル基（該フェニル基は、Ｃ１−３アルコキシ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基（該Ｃ１−３アルコキシ基及びジＣ１−３アルキルアミノ基は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）及び５−６員芳香族複素環基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０４２２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが５−６員芳香族複素環基（該５−６員芳香族複素環基は、１個のＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個の水酸基で置換されている。）で置換されている。）である。
【０４２３】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、水酸基、シアノ基及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−３アルキルカルボニルアミノ基（該モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）及びＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０４２４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが４−７員非芳香族複素環基（該４−７員非芳香族複素環基は、１個のフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）で置換されており、さらに、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）である。
【０４２５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１）
【０４２６】
【化９３】
2014525397.tif 000096
【０４２７】
であり、Ｒ２ａがメチル基（該メチル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）である。
【０４２８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１）
【０４２９】
【化９４】
2014525397.tif 000097
【０４３０】
であり、Ｒ２ａが水素原子又はＣ１−３ハロアルキル基である。
【０４３１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１）
【０４３２】
【化９５】
2014525397.tif 000098
【０４３３】
であり、Ｒ２ａが４−７員非芳香族複素環基又はフェニル基（該４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、ハロゲン原子及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０４３４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−７）
【０４３５】
【化９６】
2014525397.tif 000099
【０４３６】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びフェニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である。
【０４３７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−７）
【０４３８】
【化９７】
2014525397.tif 000100
【０４３９】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個のフェニル基（該フェニル基は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）で置換されている。）である。
【０４４０】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−７）
【０４４１】
【化９８】
2014525397.tif 000101
【０４４２】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３ハロアルキル基は、１個のフェニル基（該フェニル基は、１個のハロゲン原子で置換されている。）で置換されており、さらに、１個の水酸基で置換されている。）である。
【０４４３】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−７）
【０４４４】
【化９９】
2014525397.tif 000102
【０４４５】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０４４６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４４７】
【化１００】
2014525397.tif 000103
【０４４８】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）であり、Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基で置換されている。）である。
【０４４９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４５０】
【化１０１】
2014525397.tif 000104
【０４５１】
（式中、Ｒ１２ａは、Ｃ１−３ハロアルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個のＣ３−６シクロアルキル基で置換されている。）である。
【０４５２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４５３】
【化１０２】
2014525397.tif 000105
【０４５４】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基は、１個の水酸基で置換されており、さらに１個のフェニル基又は５−６員芳香族複素環基で置換されている。）である。
【０４５５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４５６】
【化１０３】
2014525397.tif 000106
【０４５７】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のフェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基及びＣ１−３アルキルスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）で置換されている。）である。
【０４５８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４５９】
【化１０４】
2014525397.tif 000107
【０４６０】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ３−６シクロアルキル基又は４−７員非芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基は、水酸基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）で置換されている。）である。
【０４６１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４６２】
【化１０５】
2014525397.tif 000108
【０４６３】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基（該Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基は、１個のフェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基及びＣ１−３アルキルチオ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）で置換されており、さらに１個の水酸基で置換されている。）である。
【０４６４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０４６５】
【化１０６】
2014525397.tif 000109
【０４６６】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基及び４−７員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。、フェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基及び４−７員非芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である。
【０４６７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−２）
【０４６８】
【化１０７】
2014525397.tif 000110
【０４６９】
であり、Ｒ２ａがメチル基（該メチル基は、無置換であるか又は、１個のフェニル基で置換されている。）である。
【０４７０】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−２）
【０４７１】
【化１０８】
2014525397.tif 000111
【０４７２】
であり、Ｒ２ａが水素原子又はｔ−ブチル基である。
【０４７３】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−３）
【０４７４】
【化１０９】
2014525397.tif 000112
【０４７５】
であり、Ｒ２ａが水素原子である。
【０４７６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−３）
【０４７７】
【化１１０】
2014525397.tif 000113
【０４７８】
であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である。
【０４７９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−４）
【０４８０】
【化１１１】
2014525397.tif 000114
【０４８１】
であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である。
【０４８２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２は、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−４）
【０４８３】
【化１１２】
2014525397.tif 000115
【０４８４】
であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）である。
【０４８５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１１）
【０４８６】
【化１１３】
2014525397.tif 000116
【０４８７】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。
【０４８８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１１）
【０４８９】
【化１１４】
2014525397.tif 000117
【０４９０】
（式中、Ｒ１２ａは、Ｃ１−３ハロアルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。
【０４９１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１２）
【０４９２】
【化１１５】
2014525397.tif 000118
【０４９３】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。
【０４９４】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１２）
【０４９５】
【化１１６】
2014525397.tif 000119
【０４９６】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基である。
【０４９７】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１３）
【０４９８】
【化１１７】
2014525397.tif 000120
【０４９９】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２がＣ１−３アルキル基である。
【０５００】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−５）
【０５０１】
【化１１８】
2014525397.tif 000121
【０５０２】
であり、Ｒ２ａがメチル基である。
【０５０３】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩＩＩａ）
【０５０４】
【化１１９】
2014525397.tif 000122
【０５０５】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａがメチル基（該メチル基は、１個のフェニル基で置換されている。）又はｔ−ブチル基である。
【０５０６】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−８）
【０５０７】
【化１２０】
2014525397.tif 000123
【０５０８】
であり、Ｒ２ａがメチル基である。
【０５０９】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−７）
【０５１０】
【化１２１】
2014525397.tif 000124
【０５１１】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個の５−６員芳香族複素環基（該５−６員芳香族複素環基は、１個のＣ１−３アルキル基で置換されている。）で置換されている。）である。
【０５１２】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０５１３】
【化１２２】
2014525397.tif 000125
【０５１４】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個のフェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、１個のＣ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）で置換されている。）又はＣ２−６アルキニル基である。
【０５１５】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０５１６】
【化１２３】
2014525397.tif 000126
【０５１７】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個のフェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、１個のＣ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されており、さらに１個のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）である。
【０５１８】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（Ｘａ−１１）
【０５１９】
【化１２４】
2014525397.tif 000127
【０５２０】
（式中、Ｒ１２ａは、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、１個のシアノ基又は５−６員芳香族複素環基（該５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、１個のＣ１−３アルキル基で置換されている。）で置換されている。）又はＣ３−６シクロアルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキル基である。
【０５２１】
置換基Ｌ３ａ及び置換基Ｒ２ａは、特に好ましくはＬ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０５２２】
【化１２５】
2014525397.tif 000128
【０５２３】
（式中、Ｒ１２ａは、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である。
【０５２４】
ｎａ及び置換基Ｒ３ａは、好ましくはｎａが０、１又は２であり、Ｒ３ａは、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基又はＣ１−３ハロアルコキシ基である（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていてもよい）。
【０５２５】
ｎａ及び置換基Ｒ３ａは、好ましくはｎａが０、１又は２であり、Ｒ３ａはカルバモイル基、カルボキシ基、Ｃ１−３ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−３アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−３アルキルカルボニルアミノ基である（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い）。
【０５２６】
ｎａ及び置換基Ｒ３ａは、より好ましくはｎａが０又は１であり、Ｒ３ａはＣ１−３アルキル基である。
【０５２７】
ｎａ及び置換基Ｒ３ａは、より好ましくはｎａが０又は１であり、Ｒ３ａはハロゲン原子である。
【０５２８】
ｎａ及び置換基Ｒ３ａは、より好ましくはｎａが０又は１であり、Ｒ３ａはシアノ基である。
【０５２９】
ｎａ及び置換基Ｒ３ａは、より好ましくはｎａが０又は１であり、Ｒ３ａは水酸基である。
【０５３０】
ｎａ及び置換基Ｒ３ａは、より好ましくはｎａが２であり、Ｒ３ａはハロゲン原子又はＣ１−３アルキル基である（Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い）。
【０５３１】
本発明における、ＪＡＫ阻害剤、ＪＡＫ阻害作用が有効な疾患の予防、治療及び／又は改善薬に用いる好ましい３環性ピリミジン化合物としては以下に示すものが挙げられる。
（１ａ）
式（Ｉａ）
【０５３２】
【化１２６】
2014525397.tif 000129
【０５３３】
［式中、Ｒ１ａが、水素原子又はハロゲン原子であり、
Ｘａが、ＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）又は窒素原子であり、
Ｙａが、ＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子である。）であり、
環Ａａが、下記式（ＩＩａ−１）又は式（ＩＩａ−２）
【０５３４】
【化１２７】
2014525397.tif 000130
【０５３５】
（式中、Ｔ１ａは窒素原子又はＣＲ４ａであり、Ｕ１ａは窒素原子又はＣＲ５ａであり、Ｔ２ａは単結合であり、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子である。）であり、
環Ｂａは、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン（該Ｃ３−１１シクロアルカン及びＣ３−１１シクロアルケンの環を構成する１個のメチレン基が、カルボニル基であってもよい。）、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
Ｌ１ａは、単結合又はＣ１−６アルキレン基であり、
Ｌ２ａは、単結合、Ｃ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ２−６アルケニレン基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基及びシアノ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）又は＝Ｃ（Ｒ１５ａ）−ＣＨ２−（式中、Ｒ１５ａは水素原子又はシアノ基であり、環ＢａとＬ２ａをつなぐ結合は二重結合である。）であり、
Ｌ３ａは単結合又は下記式（ＸＩＶａ−１）から式（ＸＩＶａ−１５）若しくは式（ＸＩＩＩａ）
【０５３６】
【化１２８】
2014525397.tif 000131
【０５３７】
【化１２９】
2014525397.tif 000132
【０５３８】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子又は硫黄原子である。）の何れかであり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａは水素原子、ハロゲン原子、アジド基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ、置換基群Ｖ９ａ及びＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、１個のＣ１−６アルコキシカルボニルアミノ基（該Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。であり、
Ｌ３ａが単結合ではないとき、Ｒ２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基及び、Ｃ２−６アルキニル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ６ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基又は８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１１員部分飽和芳香族環基及び８−１１員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
ｎａは、０、１又は２であり、
Ｒ３ａは、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、スルファモイル基、ホスホノ基、ホスホノオキシ基、スルホ基、スルホキシ基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６ハロアルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６ハロアルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル基又はＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基であり（ｎａが２のとき、Ｒ３ａは同一であっても異なっていても良い。）、
Ｒ４ａ及びＲ５ａはそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基又は５−１０員芳香族複素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ１２ａ及びＲ１３ａはそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ２ａ、置換基群Ｖ８ａ及び置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基又は８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基（該Ｃ３−１１シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、Ｃ６−１４アリール基、５−１０員芳香族複素環基、８−１４員部分飽和芳香族環基及び８−１４員芳香環縮合脂肪族炭化水素環基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ４ａ又は置換基群Ｖ９ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。］で表される化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５３９】
（２ａ）Ｒ１ａが、水素原子又はハロゲン原子であり、
Ｘａが、ＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基又はＣ３−６シクロアルキル基である。）又は窒素原子であり、
Ｙａが、ＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは水素原子である。）であり、
環Ａａが、下記式（ＩＩａ−１）又は式（ＩＩａ−２）
【０５４０】
【化１３０】
2014525397.tif 000133
【０５４１】
（式中、Ｔ１ａは窒素原子又はＣＲ４ａであり、Ｕ１ａは窒素原子又はＣＲ５ａであり、Ｔ２ａは単結合であり、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、置換基群Ｖ３ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は無置換であるか又は置換基群Ｖ１ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である。）であり、
Ｌ１ａが、単結合又はＣ１−３アルキレン基であり、
Ｌ２ａが、単結合、Ｃ１−６アルキレン基又はＣ１−６ハロアルキレン基（該Ｃ１−６アルキレン基及びＣ１−６ハロアルキレン基は無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）であり、
環Ｂａが、Ｃ３−１１シクロアルカン、Ｃ３−１１シクロアルケン、３−１１員非芳香族複素環、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環又は５−１０員芳香族複素環であり、
ｎａが、０又は１であり、
Ｒ３ａが、水酸基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、テトラゾリル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基又はＣ１−３アルキルスルホニル基であり、
Ｌ３ａが単結合のとき、Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、３−１１員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であるか、
Ｌ３ａが下記式（Ｖａ−１）から式（Ｖａ−１１）
【０５４２】
【化１３１】
2014525397.tif 000134
【０５４３】
（式中、Ｅ１ａは酸素原子であり、Ｒ１２ａ及びＲ１３ａはそれぞれ独立して、水素原子又はＣ１−６アルキル基である。）の何れかであり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ５ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は置換基群Ｖ４ａより単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）であり、
Ｒ４ａ及びＲ５ａは、それぞれ独立して、水素原子、アミノ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基である。）である上記（１ａ）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５４４】
（３ａ）Ｒ１ａが水素原子である上記（２ａ）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５４５】
（４ａ）ＹａがＣＲ１０ａ（式中、Ｒ１０ａは、水素原子である。）である上記（２ａ）又は（３ａ）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５４６】
（５ａ）Ｘａが、窒素原子又はＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは、水素原子、ハロゲン原子又はシアノ基である。）である上記（２ａ）乃至（４ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５４７】
（６ａ）Ｘａが、ＣＲ９ａ（式中、Ｒ９ａは、水素原子である。）である上記（２ａ）乃至（５ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５４８】
（７ａ）環Ａａが下記式（ＩＶａ−１）から式（ＩＶａ−３）
【０５４９】
【化１３２】
2014525397.tif 000135
【０５５０】
（式中、Ｅ２ａは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ４ａは、水素原子、アミノ基、カルバモイル基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基であり、Ｒ６ａは、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基である。）の何れかである上記（２ａ）乃至（６ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５５１】
（８ａ）環Ａａが、下記式（ＶＩＩＩａ−１）から式（ＶＩＩＩａ−５）
【０５５２】
【化１３３】
2014525397.tif 000136
【０５５３】
の何れかである上記（２ａ）乃至（７ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５５４】
（９ａ）Ｌ１ａが単結合である上記（２ａ）乃至（８ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５５５】
（１０ａ）Ｌ２ａが、単結合、Ｃ１−３アルキレン基（該Ｃ１−３アルキレン基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−３ハロアルキレン基である上記（２ａ）乃至（９ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５５６】
（１１ａ）Ｌ２ａが、単結合又はメチレン基である上記（２ａ）乃至（９ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５５７】
（１２ａ）環Ｂａが、Ｃ４−７シクロアルカン、ベンゼン又は４−７員非芳香族複素環である上記（２ａ）乃至（１１ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５５８】
（１３ａ）環Ｂａが、シクロヘキサン、ベンゼン又はピペリジンである上記（２ａ）乃至（１１ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５５９】
（１４ａ）環Ｂａが、スピロ［２．５］オクタン又はアダマンタンである上記（２ａ）乃至（１１ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６０】
（１５ａ）環Ｂａが、シクロヘキサンである上記（２ａ）乃至（１１ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６１】
（１６ａ）ｎａが、０又は１であり、Ｒ３ａがメチル基である上記（２ａ）乃至（１５ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６２】
（１７ａ）ｎａが、０又は１であり、Ｒ３ａがハロゲン原子である上記（２ａ）乃至（１５ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６３】
（１８ａ）ｎａが、０又は１であり、Ｒ３ａがシアノ基である上記（２ａ）乃至（１５ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６４】
（１９ａ）ｎａが、０又は１であり、Ｒ３ａが水酸基である上記（２ａ）乃至（１５ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６５】
（２０ａ）ｎａが０である上記（２ａ）乃至（１５ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６６】
（２１ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａが水素原子である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６７】
（２２ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがハロゲン原子である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６８】
（２３ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがＣ３−６シクロアルキル基又は３−１１員非芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基及び３−１１員非芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、ハロゲン原子、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子及びＣ１−６ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５６９】
（２４ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがシクロヘキシル基又はシクロペンチル基（該シクロヘキシル基及びシクロペンチル基は、無置換であるか又は、１個のＣ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基で置換されている。）である上記（２３ａ）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５７０】
（２５ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがアゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、１，１−ジオキソチオモルホリノ基、チアゾリジニル基、ピペラジニル基、オキソピペラジニル基又はインドリニル基（該アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、１，１−ジオキソチオモルホリノ基、チアゾリジニル基、ピペラジニル基、オキソピペラジニル基及びインドリニル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、ハロゲン原子、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ基（該モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル基及びＣ１−６アルキルカルボニルアミノ基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子及びＣ１−６ハロアルキル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（２３ａ）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５７１】
（２６ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがフェニル基又は５−１０員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−１０員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、カルバモイル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ジＣ１−６アルキルアミノ基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基及びジＣ１−６アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基、４−７員非芳香族複素環基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上の置換基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物
【０５７２】
（２７ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがフェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基（該Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、モノＣ１−３アルキルアミノ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基及びＣ１−６アルキルスルホニル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基若しくはシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ハロアルコキシ基、Ｃ１−６ハロアルキルチオ基及びＣ１−６ハロアルキルスルホニル基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５７３】
（２８ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基（該Ｃ１−３アルコキシ基は、無置換であるか又は、１個の水酸基又はシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３アルキルチオ基、Ｃ１−３アルキルスルホニル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルキルチオ基、ジＣ１−３アルキルアミノ基（該ジＣ１−３アルキルアミノ基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、カルバモイル基及び５−６員芳香族複素環基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（２７ａ）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５７４】
（２９ａ）Ｌ３ａが単結合であり、Ｒ２ａがフラニル基、チエニル基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、チアジアゾリル基、インダゾリル基、キノキサリニル基、オキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、トリアゾリル基又はピリジニル基（該フラニル基、チエニル基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、チアジアゾリル基、インダゾリル基、キノキサリニル基、オキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、トリアゾリル基及びピリジニル基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個の水酸基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、４−７員非芳香族複素環基及びＣ１−３ハロアルコキシ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個、２個又は３個の置換基で置換されている。）である上記（２７ａ）に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５７５】
（３０ａ）Ｌ３ａが下記式（ＸＩａ−１）又は式（ＸＩａ−２）
【０５７６】
【化１３４】
2014525397.tif 000137
【０５７７】
であり、Ｒ２ａがメチル基（該メチル基は、無置換であるか又は、シアノ基又はフェニル基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５７８】
（３１ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−１）
【０５７９】
【化１３５】
2014525397.tif 000138
【０５８０】
であり、Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基又はフェニル基（該４−７員非芳香族複素環基又はフェニル基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基及びＣ１−３ハロアルキル基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５８１】
（３２ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−１０）
【０５８２】
【化１３６】
2014525397.tif 000139
【０５８３】
（式中、Ｅ１ａは、ＮＲ１１ａ（式中、Ｒ１１ａは水酸基である。）である。）であり、Ｒ２ａが水素原子である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５８４】
（３３ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−２）
【０５８５】
【化１３７】
2014525397.tif 000140
【０５８６】
であり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のフェニル基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５８７】
（３４ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−３）
【０５８８】
【化１３８】
2014525397.tif 000141
【０５８９】
であり、Ｒ２ａが水素原子である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５９０】
（３５ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−３）
【０５９１】
【化１３９】
2014525397.tif 000142
【０５９２】
であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５９３】
（３６ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−４）
【０５９４】
【化１４０】
2014525397.tif 000143
【０５９５】
であり、Ｒ２ａがＣ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５９６】
（３７ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−７）
【０５９７】
【化１４１】
2014525397.tif 000144
【０５９８】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子である。）であり、Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子又はシアノ基で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、Ｃ１−３アルキル基、Ｃ１−３ハロアルキル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０５９９】
（３８ａ）Ｌ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０６００】
【化１４２】
2014525397.tif 000145
【０６０１】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基である。）であり、
Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基、モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基（該モノＣ１−３アルキルアミノカルボニル基は、無置換であるか又は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個以上のハロゲン原子で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、Ｃ１−６アルコキシカルボニル基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基又は５−６員芳香族複素環基（該Ｃ３−６シクロアルキル基、４−７員非芳香族複素環基、フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルキル基（該Ｃ１−３アルキル基は、無置換であるか又は、水酸基、シアノ基及びＣ１−３アルコキシ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）、Ｃ１−３ハロアルキル基、Ｃ１−３アルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルコキシ基、Ｃ１−３ハロアルキルスルホニル基、４−７員非芳香族複素環基及びフェニル基（該フェニル基は、無置換であるか又は、１個のハロゲン原子で置換されている。）からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０６０２】
（３９ａ）Ｌ３ａが式（ＸＶＩａ）
【０６０３】
【化１４３】
2014525397.tif 000146
【０６０４】
（式中、Ｒ１２ａは水素原子又はＣ１−３アルキル基である。）であり、Ｒ２ａが水素原子、Ｃ１−６アルキル基又はＣ１−６ハロアルキル基（該Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６ハロアルキル基は、水酸基及びシアノ基からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されており、さらにフェニル基及び５−６員芳香族複素環基（該フェニル基及び５−６員芳香族複素環基は、無置換であるか又は、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−３アルコキシ基及びＣ１−３アルキルチオ基からなる群より単独に若しくは異なって選ばれる１個又は２個の置換基で置換されている。）からなる群より選ばれる１個の置換基で置換されている。）である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０６０５】
（４０ａ）Ｌ３ａが式（Ｘａ−１１）
【０６０６】
【化１４４】
2014525397.tif 000147
【０６０７】
（式中、Ｒ１２ａは、水素原子、Ｃ１−３アルキル基又はＣ１−３ハロアルキル基である。）であり、Ｒ２ａがＣ１−６アルキル基（該Ｃ１−６アルキル基は、無置換であるか又は、１個のシアノ基で置換されている。）又はＣ１−６ハロアルキル基である上記（２ａ）乃至（２０ａ）の何れか一項に記載の化合物、該化合物の互変異性体若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【０６０８】
（４１ａ）Ｌ３ａが式（Ｘ