(57)【要約】  本明細書において、ａ）殺有害生物剤活性成分を含む粉末を用意すること、ｂ）水を粉末に添加すること、ｃ）粉末および水を混合物にブレンドすること、ならびにｄ）混合物を顆粒に加工することを含む、水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法が提供され、ここで、改善は、ブレンドするより前に１種または複数の水溶性凝集抑制剤を粉末または水に混和することを特徴とし、添加される１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）で添加される水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｖｉｉｉ）殺有害生物剤活性成分を含む粉末を用意すること、
（ｉｘ）水を前記粉末に添加すること、
（ｘ）前記粉末および水を混合物にブレンドすること、および
（ｘｉ）前記混合物を顆粒に加工すること
を含む、水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法であって、前記改善方法が、ブレンドするより前に１種または複数の水溶性凝集抑制剤を前記粉末または水に混和することを特徴とし、前記１種または複数の凝集抑制剤の量が、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量である方法。
【請求項２】
殺有害生物剤活性成分が、
（ａ）２，４−Ｄ、２，４−ＤＢ、アミノシクロピラクロル、アミノピラリド、ブロモキシニル、クロルスルフロン、クレトジム、クロジナホップ、クロピラリド、シハロホップ、ジカンバ、フェノキサプロップ、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ−Ｐ、フルロキシピル、グルホシネート、グリフォセート、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｒ、イマザモックス、イマザピック、ヨードスルフロン、イオキシニル、ＭＣＰＡ、メソスルフロン、メソトリオン、メタミホップ、メトスラム、メトスルフロン、ペノキススラム、ピクロラム、ピノキサデン、プロパキザホップ、ピロキシスラム、キンクロラック、キザロホップ、セトキシジム、チフェンスルフロン−メチル、トリベヌロンまたはトリクロピル、またはそれらのエステルもしくは塩、または
（ｂ）式Ｉ
【化７】
2014532701.tif 000013
の化合物、またはそのＣ１〜Ｃ６アルキルエステルもしくは塩、
または式ＩＩ
【化８】
2014532701.tif 000014
の化合物、またはそのＣ１〜Ｃ１２アルキルエステルもしくはＣ７〜Ｃ１２アリールアルキルエステルもしくは塩
である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
殺有害生物剤活性成分がフルロキシピルメプチルである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
１種または複数の水溶性凝集抑制剤が、無機酸の塩、有機酸の塩、または炭水化物である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
１種または複数の水溶性凝集抑制剤が、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、硫酸塩、硝酸塩またはクエン酸塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
凝集抑制剤が、硫酸マグネシウム、硫酸アンモニウムまたは硝酸アンモニウムである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
１種または複数の凝集抑制剤の量が、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の７０％を達成するために必要とされる量である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
ステップ（ｄ）における加工が、高せん断顆粒化プロセスを利用することによって実行される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
高せん断顆粒化プロセスが押出しプロセスである、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
ａ．殺有害生物剤活性成分がフルロキシピルメプチルであり、
ｂ．１種または複数の水溶性凝集抑制剤が、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、硫酸塩、硝酸塩またはクエン酸塩であり、
ｃ．ステップ（ｄ）における加工が、高せん断顆粒化プロセスを利用することによって実行される、
請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
（ｉ）水を粉末に添加するステップであって、
ａ．前記粉末が殺有害生物剤活性成分を含み、
ｂ．１種または複数の水溶性凝集抑制剤が、前記水または粉末の１つに混和され、ここで、混和される前記水溶性凝集抑制剤の量が、少なくとも、添加された水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量である
ステップ、
（ｉｉ）前記粉末および水を混合物にブレンドするステップ、ならびに
（ｉｉｉ）前記混合物を顆粒に加工するステップ
を含む、殺有害生物剤含有顆粒を生成する方法。
【請求項１２】
殺有害生物剤活性成分がフルロキシピルメプチルである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
ａ．凝集抑制剤が、硫酸マグネシウム、硫酸アンモニウムまたは硝酸アンモニウムであり、
ｂ．１種または複数の凝集抑制剤の量が、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の７０％を達成するために必要とされる量であり、
ｃ．ステップ（ｉｉｉ）における加工が、高せん断顆粒化プロセスを利用することによって実行される、
請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
ａ）総組成物に対して、殺有害生物剤活性成分を１キログラム当たり約１０グラム（ｇａｉ／ｋｇ）から約９００ｇａｉ／ｋｇ、
ｂ）総組成物に対して、水溶性凝集抑制剤を１キログラム当たり約２０グラム（ｇ／ｋｇ）から約９００ｇ／ｋｇ、ならびに
ｃ）総組成物に対して、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を約１０ｇ／ｋｇから約３００ｇ／ｋｇ
含む、水中における改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒。
【請求項１５】
顆粒が水溶性凝集抑制剤を少なくとも２００ｇ／ｋｇ含む、請求項１４に記載の顆粒。
【請求項１６】
顆粒が固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも約６０ｇ／ｋｇ含む、請求項１４に記載の顆粒。
【請求項１７】
殺有害生物剤活性成分がフルロキシピルメプチルである、請求項１４に記載の顆粒。
【請求項１８】
殺有害生物剤活性成分が、
（ａ）２，４−Ｄ、２，４−ＤＢ、アミノシクロピラクロル、アミノピラリド、ブロモキシニル、クロルスルフロン、クレトジム、クロジナホップ、クロピラリド、シハロホップ、ジカンバ、フェノキサプロップ、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ−Ｐ、フルロキシピル、グルホシネート、グリフォセート、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｒ、イマザモックス、イマザピック、ヨードスルフロン、イオキシニル、ＭＣＰＡ、メソスルフロン、メソトリオン、メタミホップ、メトスラム、メトスルフロン、ペノキススラム、ピクロラム、ピノキサデン、プロパキザホップ、ピロキシスラム、キンクロラック、キザロホップ、セトキシジム、チフェンスルフロン−メチル、トリベヌロン、またはトリクロピル、またはそれらのエステルもしくは塩、または
（ｂ）式Ｉ
【化９】
2014532701.tif 000015
の化合物、またはそのＣ１〜Ｃ６アルキルエステルもしくは塩、
または式ＩＩ
【化１０】
2014532701.tif 000016
の化合物、またはそのＣ１〜Ｃ１２アルキルエステルもしくはＣ７〜Ｃ１２アリールアルキルエステルもしくは塩
である、請求項１４に記載の顆粒。
【請求項１９】
固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種が、リグノスルホネート、アルキルナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ポリビニルアルコール、またはアルキルポリグリコシドである、請求項１４に記載の顆粒。
【請求項２０】
ａ．顆粒が、水溶性凝集抑制剤を少なくとも２００ｇ／ｋｇ含み、
ｂ．顆粒が、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも約６０ｇ／ｋｇ含み、
ｃ．殺有害生物剤活性成分がフルロキシピルメプチルであり、
ｄ．固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種が、リグノスルホネート、アルキルナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ポリビニルアルコール、またはアルキルポリグリコシドである、
請求項１４に記載の顆粒。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
この出願は、２０１１年１１月１日に出願された米国仮特許出願番号第６１／５５４，００８号の優先権を主張し、この開示を本明細書においてそれ全体を参照により本明細書によって組み込む。
【０００２】
本明細書において、水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法、およびこうした顆粒の組成物が提供される。記載されている顆粒は、水中において改善された分散性を呈し、重要な標的有害生物の防除をもたらす。
【背景技術】
【０００３】
農芸化学製剤は、一般に、顧客ニーズおよび活性成分の生理化学的特性、例えば、水または非水性溶媒中における活性成分の可溶性に基づいて設計される。製剤には、固体製剤および液体製剤の２つの主要なカテゴリーがある。
【０００４】
殺有害生物活性成分を含有する顆粒製剤（ＧＲ）および水分散性顆粒製剤（ＷＧ）などの固体製剤は、液体製剤と比較した相対的な安全性、ならびに包装および輸送におけるコスト節約、ならびに有機溶媒の使用を排除するという環境利益に関して提供する利点により、今日使用の増加が見られる。ＷＧ製剤は、スプレータンク中における水担体との接触で容易に分散するように設計されており、乳剤製品と同等の性能をもたらす。ＧＲ製剤は通常、水などの担体中に前希釈することがない散布適用のために設計されている。顆粒製品は、水および非水の両方の適用において、昆虫、雑草、真菌性病原体および線虫の防除のために使用することができる。
【０００５】
殺有害生物剤活性成分を含有する農業用の顆粒は、固体担体、界面活性剤、アジュバントおよびバインダーなどの不活性成分を含有することもできる。これらの不活性な成分としては、例えば、粘土、デンプン、シリカ、サルフェート、塩化物、リグノスルホネート、炭水化物、アルキル化セルロース、キサンタンガムおよびグアーシードガム、ならびにポリビニルアルコール、ナトリウムポリアクリレート、ポリエチレンオキシド、ポリビニルピロリドン、ならびにＰｅｒｇｏＰａｋ（登録商標）Ｍ（Ａｌｂｅｍａｒｌｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎの登録商標）のような尿素／ホルムアルデヒドポリマーなどの合成ポリマーが挙げられ得る。ＷＧ製品に含有される活性成分としては、除草剤、殺虫剤、殺真菌剤、植物成長調節剤および安全化剤が挙げられ得る。
【０００６】
アジュバントは製剤化農業製品の重要な構成成分であり、活性成分の生物学的活性を増加させ得るがそれら自体は有意に生物活性があるのではない物質と定義される。アジュバントは、例えば、標的雑草植物への除草剤の送達および取込みを改善することなどによって活性成分の有効性を補助し、改善された生物学的防除をもたらす。
【０００７】
アジュバントは、固体または液体の形態において、顆粒などの製剤化農業製品に添加されることで、適用するとすぐに製品の性能改善をもたらすことができる。一般に使用されるアジュバントとしては、例えば、界面活性剤、展着剤、石油および植物誘導の油および溶媒、ならびに湿潤剤が挙げられ得る。一般に使用されるアジュバントの例としては、これらに限定されないが、パラフィン油、園芸用スプレー油（例えば、夏油）、メチル化ナタネ油、メチル化大豆油および高精製植物油など、ポリオール脂肪酸エステル、ポリエトキシ化エステル、エトキシ化アルコール、アルキル多糖類およびブレンド、アミンエトキシレート、ソルビタン脂肪酸エステルエトキシレート、ポリエチレングリコールエステル、オルガノシリコーン系界面活性剤、エチレン酢酸ビニルターポリマー、ならびにエトキシ化アルキルアリールリン酸エステルなどが挙げられる。これらのおよび他のアジュバントは、Bryan Young、Dept. of Plant、SoilおよびAgricultural Systems、Southern Illinois University MC-4415、1205 Lincoln Drive、Carbondale、IL 62901によって編集された「Compendium of Herbicide Adjuvants、第9版」に記載されており、これはhttp://www.herbicide-adjuvants.com/においてインターネット上で閲覧可能である。
【０００８】
「ビルトイン・アジュバント」という用語は、製品、例えばスプレー溶液の使用時点ではなく製品の製造段階で、顆粒製剤または液体製剤などの特定の製剤に添加された１種または複数のアジュバントを指す。ビルトイン・アジュバントの使用は、個々に測定および適用されなければならない成分の数を低減することによって、最終使用者のために農芸化学製品の使用を簡素化する。しかしながら、活性成分の充填限界および生理化学的性質は、アジュバントを組成物に添加することを困難にし得る。他のアジュバントの中でもビルトイン・アルキルポリグルコシドを用いる殺有害生物製剤を調製する努力が、近年、例えばＷＯ２０１０／０４９０７０Ａ２およびＷＯ２００８／０６６６１１に開示された。
【発明の概要】
【０００９】
本明細書に記載されているのは、水中における殺有害生物剤含有顆粒およびこうした顆粒の組成物の分散特性を改善する方法である。記載されている顆粒は、物理的安定性改善および水中における分散性改善を呈する。
【００１０】
本明細書において、
ａ）殺有害生物剤活性成分を含む粉末を用意すること、
ｂ）水を前記粉末に添加すること、
ｃ）前記粉末および水を混合物にブレンドすること、ならびに
ｄ）前記混合物を顆粒に加工すること
を含む、水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法が提供され、ここで、前記改善方法は、ブレンドするより前に１種または複数の水溶性凝集抑制剤を粉末または水に混和することを特徴とし、添加される前記１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）で添加される水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量である。
【００１１】
また、
ａ）総組成物に対して、殺有害生物剤活性成分を１キログラム当たり約１０グラム（ｇａｉ／ｋｇ）から約９００ｇａｉ／ｋｇ、
ｂ）総組成物に対して、水溶性凝集抑制剤を１キログラム当たり約２０グラム（ｇ／ｋｇ）から約９００ｇ／ｋｇ、ならびに
ｃ）総組成物に対して、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を約１０ｇ／ｋｇから約３００ｇ／ｋｇ
含む、水中における改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒が提供される。
【００１２】
該組成物は、任意選択により、１種または複数の追加の不活性製剤成分が含まれ得る。
【００１３】
また、殺有害生物剤がフルロキシピルメプチルである、水中における改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒が提供される。
【００１４】
また、水中において改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒を水などの担体に添加すること、およびスプレー適用のための分散された殺有害生物活性成分を含有する、結果として得られる水溶液を使用することで、作物環境または非作物環境において望ましくない植生、真菌性病原体、細菌または昆虫を防除することを含む、望ましくない植生、真菌性病原体、細菌または昆虫を防除する方法が提供される。
【００１５】
詳細な記述
高濃度の農業活性成分を含有する、顆粒（ＧＲ）および水分散性顆粒（ＷＧ）などの固体殺有害生物組成物は、加工および貯蔵中に通常遭遇される温度および剪断応力の範囲にさらされる場合に物理的に劣化するというそれらの傾向により、生成および貯蔵が難しいことがある。加えて、これらの組成物は、水中における乏しい分散、および防除または排除を必要とする有害生物の部位への活性成分の乏しい送達にも悩まされることがある。
【００１６】
安定な顆粒は、一般に、それらが生成および貯蔵される環境に対して物理的および化学的に安定であるものと定義され、定義された時間の期間内に使用される場合に生物学的有効性の許容レベルを送達する。
【００１７】
本明細書に記載されているのは、水中における殺有害生物剤含有顆粒およびその組成物の分散特性を改善する方法である。該方法は、殺有害生物剤活性成分を含有する粉末から殺有害生物剤含有顆粒を調製するプロセスにおいて使用される水性バインダー溶液の構成成分として、新規な水溶性凝集抑制剤の使用を伴う。記載されている顆粒は、物理的安定性改善および水中における分散性改善を呈する。
【００１８】
開示されている方法および組成物は、水分散性顆粒に水中における分散のための特性改善をもたらし、これらは、殺有害生物剤活性成分、水溶性凝集抑制剤、固体のアニオン性または非イオン性界面活性剤の少なくとも１種、および任意選択により、１種または複数の追加の不活性製剤成分を含む。
【００１９】
本明細書に記載されている方法において使用される殺有害生物剤活性成分を含有する粉末には、粉末化形態の殺有害生物剤活性成分またはその適当な組成物が含まれ得る。殺有害生物剤活性成分の例示的な組成物には、例えば、空気製粉させた殺有害生物剤活性成分、スプレー乾燥させた殺有害生物剤活性成分、スプレー乾燥させたマイクロカプセル化殺有害生物剤活性成分、または殺有害生物剤活性成分を含有する固体担体が含まれてよく、各々の適当な組成物は任意選択により１つまたは複数の追加の不活性成分を含有する。殺有害生物剤活性成分は、液体または固体の形態であってよい。液体または非常に低い溶融性の殺有害生物剤活性成分は、水中における分散のための特性改善を有する安定な水分散性顆粒を形成するために、マイクロカプセル化または固体担体上に吸収させることができる。本明細書において提供される方法は、特に、室温で液体であるかまたは低い融点（約１００℃未満）を有するかのいずれかであるとともに水中における許容される分散性を有する安定な顆粒に加工するのが通常難しい、殺有害生物剤活性成分を含有する顆粒製剤の調製に適切である。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための殺有害生物剤活性成分は、除草剤、殺虫剤、殺真菌剤、殺細菌剤および除草剤安全化剤の１種または複数から選択することができる。殺有害生物剤活性成分は、総組成物に対して、約１０ｇａｉ／ｋｇから約９００ｇａｉ／ｋｇ、一部の実施形態において約２０ｇａｉ／ｋｇから約８５０ｇａｉ／ｋｇ、および一部の実施形態において約５０ｇａｉ／ｋｇから約７５０ｇａｉ／ｋｇを構成する。
【００２１】
本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための適当な除草剤活性成分ならびにその誘導体は、これらに限定されないが、４−ＣＰＡ、４−ＣＰＢ、４−ＣＰＰ、２，４−Ｄ、３，４−ＤＡ、２，４−ＤＢ、３，４−ＤＢ、２，４−ＤＥＢ、２，４−ＤＥＰ、３，４−ＤＰ、２，４，５−Ｔ、２，４，５−ＴＢ、２，３，６−ＴＢＡ、アリドクロル、アセトクロル、アシフルオルフェン、アクロニフェン、アラクロール、アロキシジム、アロラック、アメトリジオン、アメトリン、アミブジン、アミカルバゾン、アミドスルフロン、アミノシクロピラクロル、アミノピラリド、アミプロホス−メチル、アミトロール、アニロホス、アニスロン、アシュラム、アトラトン、アトラジン、アザフェニジン、アジムスルフロン、アジプロトリン、バーバン、ＢＣＰＣ、ベフルブタミド、ベナゾリン、ベンカルバゾン、ベンフルラリン、ベンフレセート、ベンスルフロン、ベンスリド、ベンタゾン、ベンザドクス、ベンズフェンジゾン、ベンジプラム、ベンゾビシクロン、ベンゾフェナプ、ベンゾフルオル、ベンゾイルプロップ、ベンズチアズロン、ビシクロピロン(bicylopyrone)、ビフェノックス、ビラナフォス、ビスピリバック、ブロマシル、ブロモボニル、ブロモブチド、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル、ブロムピラゾン、ブタクロール、ブタフェナシル、ブタミホス、ブテナクロール、ブチダゾール、ブチウロン、ブトラリン、ブトロキシジム、ブツロン、ブチレート、カフェンストロール、カンベンジクロル、カルバスラム、カルベタミド、カルボキサゾールクロルプロカルブ、カルフェントラゾン、ＣＤＥＡ、ＣＥＰＣ、クロメトキシフェン、クロランベン、クロラノクリル、クロラジホップ、クロラジン、クロルブロムロン、クロルブファム、クロレツロン、クロルフェナック、クロルフェンプロップ、クロルフルラゾール、クロルフルレノール、クロリダゾン、クロリムロン、クロルニトロフェン、クロロポン、クロロトルロン、クロロクスロン、クロロキシニル、クロルプロファム、クロルスルフロン、クロルタール、クロルチアミド、シニドン−エチル、シンメチリン、シノスルフロン、シスアニリド、クレトジム、クリオジネート、クロジナホップ、クロホップ、クロマゾン、クロメプロップ、クロプロップ、クロプロキシジム、クロピラリド、クロランスラム、ＣＰＭＦ、ＣＰＰＣ、クレダジン、クミルロン、シアナトリン、シアナジン、シクロエート、シクロスルファムロン、シクロキシジム、シクルロン、シハロホップ、シペルクアト、シプラジン、シプラゾール、シプロミド、ダイムロン、ダラポン、ダゾメット、デラクロル、デスメジファム、デスメトリン、ジアレート、ジカンバ、ジクロベニル、ジクロラルウレア、ジクロルメート、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ−Ｐ、ジクロホップ、ジクロスラム、ジエタムクアット、ジエタチル、ジフェノペンテン、ジフェノクスロン、ジフェンゾコート、ジフルフェニカン、ジフルフェンゾピル、ジメフロン、ジメピペレート、ジメタクロル、ジメタメトリン、ジメテナミド、ジメテナミド−Ｐ、ジメキサノ、ジミダゾン、ジニトラミン、ジノフェネート、ジノプロップ、ジノサム、ジノセブ、ジノテルブ、ジフェナミド、ジプロペトリ���、ジクワット、ジスル、ジチオピル、ジウロン、ＤＭＰＡ、ＤＮＯＣ、ＥＢＥＰ、エグリナジン、エンドサル、エプロナズ、ＥＰＴＣ、エルボン、エスプロカルブ、エタルフルラリン、エタメツルフロン、エチジムロン、エチオレート、エトフメサート、エトキシフェン、エトキシスルフロン、エチノフェン、エトニプロミド、エトベンザニト、ＥＸＤ、フェナスラム、フェノプロップ、フェノキサプロップ、フェノキサプロップ−Ｐ、フェノキサスルホン、フェンテラコール、フェンチアプロップ、フェントラザミド、フェヌロン、フラムプロップ、フラムプロップ−Ｍ、フラザスルフロン、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ−Ｐ、フルアゾレート、フルカルバゾン、フルセトスルフロン、フルクロラリン、フルフェナセット、フルフェニカン、フルフェンピル、フルメツラム、フルメジン、フルミクロラック、フルミオキサジン、フルミプロピン、フルオメツロン、フルオロジフェン、フルオログリコフェン、フルオロミジン、フルオロニトロフェン、フルオチウロン、フルポキサム、フルプロパシル、フルプロパネート、フルピルスルフロン、フルリドン、フルロクロリドン、フルロキシピル、フルルタモン、フルチアセット、フォメサフェン、ホラムスルフロン、ホサミン、フリルオキシフェン、グルホシネート、グリフォセート、ハロサフェン、ハロスルフロン、ハロキシジン、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｐ、ヘキサジノン、イマザメタベンズ、イマザモックス、イマザピック、イマザピル、イマザキン、イマゼタピル、イマゾスルフロン、インダノファン、インダジフラム、ヨードボニル、ヨードスルフロン、イオキシニル、イパジン、イプフェンカルバゾン、イプリミダム、イソカルバミド、イソシル、イソメチオジン、イソノルロン、イソポリネート、イソプロパリン、イソプロツロン、イソウロン、イソキサベン、イソキサクロルトール、イソキサフルトール、イソキサピリホップ、カルブチレート、ケトスピラドックス、ラクトフェン、レナシル、リニュロン、ＭＣＰＡ、ＭＣＰＡ−チオエチル、ＭＣＰＢ、メコプロップ、メコプロップ−Ｐ、メジノテルブ、メフェナセット、メフルイジド、メソプラジン、メソスルフロン、メソトリオン、メタム、メタミホップ、メタミトロン、メタザクロル、メタゾスルフロン、メトフルラゾン、メタベンズチアズロン、メタルプロパリン、メタゾール、メチオベンカルブ、メチオゾリン、メチウロン、メチウロン、メトメトン、メトプロトリン、メチルダイムロン、メトベンズロン、メトブロムロン、メトラクロル、Ｓ−メトラクロル、メトスラム、メトキスロン、メトリブジン、メトスルフロン、モリネート、モナリド、モニソウロン、モノクロロ酢酸、モノリニュロン、モヌロン、モルファムクワット、ナプロアニリド、ナプロパミド、ナプタラム、ネブロン、ニコスルフロン、ニピラクロフェン、ニトラリン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン、ノルフルラゾン、ノルロン、ＯＣＨ、オルベンカーブ、オルトスルファムロン、オリザリン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサピラゾン、オキサスルフロン、オキサジクロメホン、オキシフルオルフェン、パラフルロン、パラコート、ペブレート、ペラルゴン酸、ペンジメタリン���ペノキススラム、ペンタノクロル、ペントキサゾン、パーフルイドン、ペトキサミド、フェニソファム、フェンメディファム、フェンメディファム−エチル、フェノベンズロン、ピクロラム、ピコリナフェン、ピコリナフェン、ピノキサデン、ピペロホス、プレチラクロール、プリミスルフロン、プロシアジン、プロジアミン、プロフルアゾール、プロフルラリン、プロホキシジム、プログリナジン、プロメトン、プロメトリン、プロパクロル、プロパニル、プロパキザホップ、プロパジン、プロファム、プロピソクロール、プロポキシカルバゾン、プロピリスルフロン、プロピザミド、プロスルファリン、プロスルホカルブ、プロスルフロン、プロキサン、プリナクロル、ピダノン、ピラクロニル、ピラフルフェン、ピラスルホトール、ピラゾレート、ピラゾスルフロン、ピラゾキシフェン、ピリベノキシム、ピリブチカルブ、ピリクロル、ピリダフォル、ピリデート、ピリフタリド、ピリミノバック、ピリミスルファン、ピリチオバック、ピロキサスルホン、ピロキシスラム、キンクロラック、キンメラック、キノクラミン、キノナミド、キザロホップ、キザロホップ−Ｐ、ローデタニル、リムスルフロン、セブチラジン、セクブメトン、セトキシジム、シデュロン、シマジン、シメトン、シメトリン、スルコトリオン、スルファレート、スルフェントラゾン、スルホメツロン、スルホスルフロン、スルグリカピン、スエップ、テブタム、テブチウロン、テフリルトリオン、テンボトリオン、テプラロキシジム、ターバシル、テルブカルブ、テルブクロル、テルブメトン、テルブチラジン、テルブトリン、テトラフルロン、テニルクロール、チアザフルロン、チアゾピルおよびトリクロピル、チジアジミン、チジアズロン、チエンカルバゾン−メチル、チフェンスルフロン、チオベンカルブ、チオカルバジル、チオクロリム、トプラメゾン、トラルコキシジム、トリアレート、トリアスルフロン、トリアジフラム、トリベヌロン、トリカンバ、トリジファン、トリエタジン、トリフロキシスルフロン、トリフルラリン、トリフルスルフロン、トリホップ、トリホプシム、トリヒドロキシトリアジン、トリメツロン、トリプロピンダン、トリタック、トリトスルフロン、バーノレート、キシラクロル、ならびに以下の式
【００２２】
【化１】
2014532701.tif 000002
［式中、
Ａｒは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−から独立して選択される１個から４個の置換基で置換されているフェニル基を表し、
Ｒは、ＨまたはＦを表し、
Ｘは、Ｃｌまたはビニルを表し、
Ｙは、Ｃｌ、ビニルまたはメトキシを表す］
の化合物、ならびに例えばＵＳ７３１４８４９Ｂ２、ＵＳ７３００９０７Ｂ２、ＵＳ７７８６０４４Ｂ２およびＵＳ７６４２２２０Ｂ２において開示されているそれらの塩およびエステルの１種または複数から選択することができる。
【００２３】
一部の実施形態において、除草剤活性成分およびその誘導体は、２，４−Ｄ、２，４−ＤＢ、アミノシクロピラクロル、アミノピラリド、ブロモキシニル、クロルスルフロン、クレトジム、クロジナホップ、クロピラリド、シハロホップ、ジカンバ、フェノキサプロップ、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ−Ｐ、フルロキシピル、グルホシネート、グリフォセート、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｒ、イマザモックス、イマザピック、ヨードスルフロン、イオキシニル、ＭＣＰＡ、メソスルフロン、メソトリオン、メタミホップ、メトスラム、メトスルフロン、ペノキススラム、ピクロラム、ピノキサデン、プロパキザホップ、ピロキシスラム、キンクロラック、キザロホップ、セトキシジム、チフェンスルフロン−メチル、トリベヌロン、トリクロピル、または以下の式
【００２４】
【化２】
2014532701.tif 000003
［式中、
Ａｒは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４ハロアルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ハロアルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−から独立して選択される１個から４個の置換基で置換されているフェニル基を表し、
Ｒは、ＨまたはＦを表し、
Ｘは、Ｃｌまたはビニルを表し、
Ｙは、Ｃｌ、ビニルまたはメトキシを表す］
の化合物、ならびにそれらの塩およびエステルである。
【００２５】
本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための追加の例示的な除草剤活性成分は、式
【００２６】
【化３】
2014532701.tif 000004
の化合物、およびそのＣ１〜Ｃ６アルキルエステルまたは塩の誘導体、例えばメチルエステルなど、ならびに式
【００２７】
【化４】
2014532701.tif 000005
の化合物、およびそのＣ１〜Ｃ１２アルキルエステルまたはＣ７〜Ｃ１２アリールアルキルエステルまたは塩の誘導体、例えばベンジルエステルなどである。
【００２８】
一部の実施形態において、活性成分はフルロキシピルメプチルである。
【００２９】
本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための例示的な殺虫剤活性成分およびその誘導体としては、これらに限定されないが、アバメクチン、アセフェート、アセタミプリド、アセチオン、アセトプロール、アクリナトリン、アラニカルブ、アルジカルブ、アルドキシカルブ、アレスリン、アロサミジン、アリキシカルブ、アミジチオン、アミノカルブ、アミトン、アミトラズ、アナバシン、アチダチオン、アザジラクチン、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、アゾトエート、バルトリン、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ベンスルタップ、ビフェントリン、ビオアレスリン、ビオエタノメチリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、ビストリフルロン、ブロムフェンビンホス、ブロモホス、ブロモホス−エチル、ブフェンカルブ、ブプロフェジン、ブタカルブ、ブタチオホス、ブトカルボキシム、ブトネート、ブトキシカルボキシム、カズサホス、カーバノレート、カルバリル、カルボフラン、カルボフェノチオン、カルボスルファン、カルタップ、クロラントラニリプロール（rynaxypyr）、クロルジメホルム、クロルエトキシホス、クロルフェナピル、クロルフェンビンホス、クロルフルアズロン、クロルメホス、クロルホキシム、クロルプラゾホス、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、クロルチオホス、クロマフェノジド、シネリンＩ、シネリンＩＩ、シネリン、シスメトリン、クロエトカルブ、クロサンテル、クロチアニジン、クーマホス、クミトエート、クロタミトン、クロトキシホス、クルホメート、シアノフェンホス、シアノホス、シアントエート、シアントラニリプロール（cyantranilipole）、シアジピル、シクレトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ−シフルトリン、シハロトリン、ガンマ−シハロトリン、ラムダ−シハロトリン、シペルメトリン、アルファ−シペルメトリン、ベータ−シペルメトリン、シータ−シペルメトリン、ゼータ−シペルメトリン、シフェノトリン、シロマジン、シチオエート、デカルボフラン、デルタメトリン、デメフィオン、デメフィオン−Ｏ、デメフィオン−Ｓ、デメトン、デメトン−メチル、デメトン−Ｏ、デメトン−Ｏ−メチル、デメトン−Ｓ、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアフェンチウロン、ジアリホス、ダイアジノン、ジカプトン、ジクロフェンチオン、ジクロルボス、ジクレシル、ジクロトホス、ジシクラニル、ジフルベンズロン、ジメフルトリン、ジメフォクス、ジメトエート、ジメトリン、ジメチルビンホス、ジメチラン、ジミタン、ジネクス、ジノプロップ、ジノサム、ジノテフラン、ジオフェノラン、ジオキサベンゾホス、ジオキサカルブ、ジオキサチオン、ジスルホトン、ジチクロホス、ＤＮＯＣ、ドラメクチン、α−エクジソン、エクジステロン、エマメクチン、ＥＭＰＣ、エンペントリン、エンドチオン、ＥＰＮ、エポフェノナン、エプリノメクチン、エスフェンバレレ−ト、エタホス、エチオフェンカルブ、エチオン、エチプロール、エトエート−メチル、エトプロホス、エトフェンプロックス、エトリムホス、ＥＸＤ、ファンフル、フェナミホス、フェナザフロル、フェナザキン、フェンクロルホス、フェネタカルブ、フェンフルトリン、フェニトロチ���ン、フェノブカルブ、フェノキサクリム、フェノキシカルブ、フェンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンピロキシメート、フェンスルホチオン、フェンチオン、フェンチオン−エチル、フェンバレレート、フィプロニル、フロニカミド、フルベンジアミド、フルベンジアミド、フルコフロン、フルシクロクスロン、フルシトリネート、フルフェネリム、フルフェノクスロン、フルフェンプロックス、フルバリネート、タウ−フルバリネート、ホノホス、ホルメタネート、ホルモチオン、ホルムパラネート、フォスメチラン、ホスピレート、ホスチエタン、フラチオカルブ、フレトリン、ハルフェンプロックス、ハロフェノジド、ヘプテノホス、ヘテロホス、ヘキサフルムロン、ヒドラメチルノン、ヒドロプレン、ヒキンカルブ、イミシアホス、イミダクロプリド、イミプロトリン、インドキサカルブ、ＩＰＳＰ、イサゾホス、イソカルボホス、イソフェンホス、イソプロカルブ、イソプロチオラン、イソチオエート、イソキサチオン、イベルメクチン、ジャスモリンＩ、ジャスモリンＩＩ、ヨードフェンホス、幼若ホルモンＩ、幼若ホルモンＩＩ、幼若ホルモンＩＩＩ、キノプレン、レピメクチン、レプトホス、ｄ−リモネン、リリンホス、ルフェヌロン、リチダチオン、マラチオン、マロノベン、マジドックス、メカルバム、メカルホン、メナゾン、メホスホラン、メスルフェンホス、メタフルミゾン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチオカルブ、メトクロトホス、メトミル、メトプレン、メトキシフェノジド、メトフルトリン、メトルカルブ、メトキサジアゾン、メビンホス、メキサカルベート、ミルベメクチン、ミルベマイシンオキシム、ミパフォックス、モノクロトホス、モルホチオン、モキシデクチン、ナフタロホス、ナレド、ニコチン、ニフルリジド、ニテンピラム、ニチアジン、ニトリラカルブ、ノバルロン、ノビフルムロン、オメトエート、オキサミル、オキシデメトン−メチル、オキシデプロホス、オキシジスルホトン、パラチオン、パラチオン−メチル、ペンフルロン、ペルメトリン、フェンカプトン、フェノトリン、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスホラン、ホスメット、ホスニクロル、ホスファミドン、ホキシム、ホキシム−メチル、ピリメタホス、ピリミカルブ、ピリミホス−エチル、ピリミホス−メチル、プラレトリン、プレコセンＩ、プレコセンＩＩ、プレコセンＩＩＩ、プリミドホス、プロフェノホス、プロフルトリン、プロマシル、プロメカルブ、プロパホス、プロペタンホス、プロポクサー、プロチダチオン、プロチオホス、プロトエート、プロトリフェンブト、ピラクロホス、ピラフルプロール、ピラゾホス、ピレスメトリン、ピレトリンＩ、ピレトリンＩＩ、ピレトリン類、ピリダベン、ピリダリル、ピリダフェンチオン、ピリフルキナゾン、ピリミジフェン、ピリミテート、ピリプロール、ピリプロキシフェン、カシア、キナルホス、キナルホス−メチル、キノチオン、ラフォキサニド、レスメトリン、ロテノン、リアニア、サバジラ、スクラダン、セラメクチン、シラフルオフェン、ソファミド、スピネトラム、スピノサド、２１−ブテニルスピノシン、スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロテトラマト、スルコフロン、スルホテプ、ス���ホキサフロール、スルプロホス、タジムカルブ、テブフェノジド、テブフェンピラド、テブピリムホス、テフルベンズロン、テフルトリン、テメホス、ＴＥＰＰ、テラレスリン、テルブホス、テトラクロルビンホス、テトラメトリン、チアクロプリド、チアメトキサム、チクロホス、チオカルボキシム、チオシクラム、チオジカルブ、チオファノックス、チオメトン、チオスルタップ、ツリンゲンシン（thuringensin）、トルフェンピラド、トラロメトリン、トランスフルトリン、トランスペルメトリン、トリアラテン、トリアザメエート、トリアゾホス、トリクロルホン、トリクロロメタホス−３、トリクロロナート、トリフェノホス、トリフルムロン、トリメタカルブ、トリプレン、バミドチオン、バニリプロール、ＸＭＣ、キシリルカルブおよびゾラプロホスの１種または複数が挙げられる。特に適当な殺虫剤活性成分およびその誘導体としては、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、クロチアニジン、シアジピル、ラムダ−シハロトリン、デルタメトリン、ジノテフラン、フロニカミド、フルベンジアミド、イミダクロプリド、リナキシピル、スピネトラム、スピノサド、２１−ブテニルスピノシン、スルホキサフロールおよびチアクロプリドが挙げられる。
【００３０】
本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための例示的な殺真菌剤活性成分およびその誘導体としては、これらに限定されないが、アメトクトラジン、アミスルブロム、アンプロピルホス、アニラジン、アンチマイシン、アザコナゾール、アジチラム、アゾキシストロビン、多硫化バリウム、Ｂａｙｅｒ３２３９４、ベナラキシル、ベノダニル、ベノミル、ベンキノックス、ベンタルロン、ベンチアバリカルブ−イソプロピル、ベンザマクリル；ベンザマクリル−イソブチル、ベンザモルフ、ベンジルアミノベンゼン−スルホネート（ＢＡＢＳ）塩、ビナパクリル、ビフェニル、ビスメルチアゾール、ビテルタノール、ビキサフェン、ブラストサイジン−Ｓ、ボスカリド、ブロムコナゾール、ブピリメート、ブチオベート、ＢＹＦ１０４７、カプタホール、キャプタン、カルバモルフ、カルベンダジム、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、ＣＥＣＡ、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン、クロルフェナゾール、１−クロロ−２，４−ジニトロナフタレン、クロロネブ、クロロタロニル、クロルキノックス、クロゾリネート、クリムバゾール、銅ビス（３−フェニルサリシレート）、クマリン、クプロバム、シアゾファミド、シクラフラミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シペンダゾール、シプロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、ダゾメット、デバカルブ、デカフェンチン、ジアンモニウムエチレンビス（ジチオカルバミン酸）、ジクロフルアニド、ジクロン、ジクロラン、３−（４−クロロフェニル）−５−メチルロダニン、ジクロロフェン、（ＲＳ）−Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（メトキシメチル）−スクシンイミド、Ｎ−３，５−ジクロロフェニルサクシンイミド、１，３−ジクロロ−１，１，３，３−テトラフルオロアセトン水和物、ジクロゾリン、ジクロブトラゾール、ジクロシメット、ジクロメジン、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾコートイオン、ジフルメトリム、ジメチリモール、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾール−Ｍ、ジノカップ、ジノクトン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジフェニルアミン、ジピリチオン、ジタリムホス、ジチアノン、ドデモルフ、酢酸ドデモルフ、ドジシン、ドジン、ドジン遊離塩基、ドラゾキソロン、ＥＢＰ、エジフェンホス、エネストロビン、エポキシコナゾール、ＥＳＢＰ、エタコナゾール、エテム、エタボキサム、エチリム（ethirim）、エトキシキン、Ｎ−エチルメルクリオ−４−トルエンスルホンアニリド、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナミノスルフ、フェナパニル、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェニトロパン、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンピラザミン、フェンチン、フェンチンアセテート、フェンチンヒドロキシド、ファーバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルモルフ、フルオピコリド、フルオピラム、フルオロイミド、フルオトリマゾール、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルトラニル、フルトリアホル、フルキサピラド（fluxapyrad）、フォ���ペット、ホルムアルデヒド、ホセチル、ホセチル−アルミニウム、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、フルカルバニル、フルコナゾール、フルコナゾール−ｃｉｓ、フルメシクロックス、フロファネート、グリオジン、グリセオフルビン、グアザチン、酢酸グアザチン、ＧＹ−８１、ハラクリネート、２−（２−ヘプタデシル−２−イミダゾリン−１−イル）エタノール、Ｈｅｒｃｕｌｅｓ３９４４、ヘキサコナゾール、ヘキシルチオホス、８−硫酸ヒドロキシキノリン、ヒメキサゾール、ＩＣＩＡ０８５８、ＩＫ−１１４０、イマザリル、硫酸イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、三酢酸イミノクタジン、イミノクタジントリス（アルベシレート）、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソパムホス、イソプロチオラン、イソピラザム、イソチアニル、イソバレジオン、カスガマイシン、塩酸カスガマイシン水和物、クレソキシム−メチル、マンカッパー、マンコゼブ、マンジプロパミド、マネブ、メベニル、メカルビンジド、メフェノキサム、メパニピルム、メプロニル、メプチルジノカップ、メプチルジノキャップ、メタラキシル、メタゾキソロン、メトコナゾール、メタスルホカルブ、メトフロキサム、メチル水銀ジシアンジアミド、メチラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、メトスルホバックス、ミルジオマイシン、ミルネブ、ムコクロル酸の無水物、ミクロブタニル、ミクロゾリン、ナーバム、ナタマイシン、ニッケルビス（ジメチルジチオカーバメート）、Ｎ−３−ニトロフェニルイタコンイミド、ニトロタール−イソプロピル、ヌアリモル、ＯＣＨ、オクチリノン、オフレース、オリサストロビン、オキサジキシル、オキシン−銅、フマル酸オキスポコナゾール、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンフルフェン、ペンタクロロフェノール、ラウリン酸ペンタクロロフェニル、ペンチオピラド、２−フェニルフェノール、ホスジフェン、フタリド、ピクオキシストロビン、ポリオキシンＢ、ポリオキシン、ポリオキソリム、カリウム硫酸ヒドロキシキノリン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、塩酸プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロキナジド、プロチオカルブ、塩酸プロチオカルブ、プロチオコナゾール、ピラカルボリド、ピラクロストロビン、ピラキソストロビン（pyraxostrobin）、ピラゾホス、ピリベンカルブ、ピリブチカルブ、ピリジニトリル、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピリオフェノン、ピロメトストロビン（pyrometostrobin）、ピロキロン、ピロキシクロル、ピロキシフル、キナセトール；硫酸キナセトール、キナザミド、クインコナゾール、キノクラミン、キノキシフェン、キントゼン、ラベンザゾール、レイノウトリア・サカリネンシス（Reynoutria sachalinensis）抽出物、サリチルアニリド、セダキサン、シルチオファム、シメコナゾール、ナトリウム２−フェニルフェノキシド、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、スピロキサミン、ＳＳＦ−１０９、スルトロペン、ＳＹＰ−０４８、ＳＹＰ−Ｚ０４８、ＳＹＰ−Ｚ０７１、テブコナゾール、テブフロキン、テクナゼン、テコラム、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チアジフルオル、チシオフェン、チフルザミド、チオクロルフェンフィム、２−（チオシアナトメチルチオ）−ベンゾチアゾール、チオファネート、チオファネート−メチル、チオキノックス、チラム、チアジニル、チオキシミド、トルクロホス−メチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアミホス、トリアリモール、トリアズブチル、トリアゾキシド、トリクラミド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリプロキシストロビン、トリフルミゾール、トリホリン、トリチコナゾール、ＵＫ−２Ａ、ＵＫ−２Ａの誘導体、例えば３２８２５５−９２−１のＣＡＳ登録番号を有する（３Ｓ，６Ｓ，７Ｒ，８Ｒ）−８−ベンジル−３−（３−（イソブチリルオキシメトキシ）−４−メトキシピコリンアミド）−６−メチル−４，９−ジオキソ−１，５−ジオキソナン−７−イルイソブチレートなど、ウルバシド、バリダマイシン、バリフェネート（valifenate）、バリフェナール、ビンクロゾリン、ＸＲＤ−５６３、ザリラミド、ジネブ、ジラムおよびゾキサミドの１種または複数が挙げられる。特に適当な殺真菌剤活性成分およびその誘導体としては、アゾキシストロビン、ビキサフェン、ボスカリド、カルベンダジム、カルプロパミド、クロロタロニル、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フルオキサストロビン、フルシラゾール、フルキサピラド、イソピラザム、イソチアニル、カスガマイシン、メプチルジノキャップ、メトコナゾール、メトラフェノン、ミクロブタニル、オリサストロビン、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンチオピラド、ピクオキシストロビン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、ピラクロストロビン、キノキシフェン、スピロキサミン、テブコナゾール、チフルザミド、トリアジメホン、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビンおよびバリダマイシンが挙げられる。
【００３１】
本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための例示的な除草剤安全化剤としては、これらに限定されないが、以下の活性成分およびそれらの誘導体、例えばベノキサコール、ベンチオカルブ、クロキントセット、ダイムロン、ジクロルミド、ジシクロノン、ジメピペレート、フェンクロラゾール、フェンクロリム、フルラゾール、フルキソフェニム、フリラゾール、ハーピンタンパク質、イソキサジフェン、メフェンピル、メフェネート、ＭＧ  １９１、ＭＯＮ  ４６６０、ナフタル酸無水物（ＮＡ）、オキサベトリニル、Ｒ２９１４８およびＮ−フェニル−スルホニル安息香酸アミドなどの１種または複数が挙げられる。
【００３２】
本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための例示的な殺細菌剤としては、これらに限定されないが、以下、ブロノポール、ジクロロフェン、カスガマイシン、ニトラピリン、オクチリノン、オキソリン酸、ストレプトマイシン、テクロフタラム、８−ヒドロキシキノリン、スルファキノキサリン、オキシテトラサイクリン、オクタン酸銅および２−（チオシアナトメチルチオ）ベンゾチアゾール、ならびにそれらの誘導体などの１種または複数が挙げられる。特に適当な殺細菌剤はニトラピリンである。
【００３３】
本明細書に記載されている方法および組成物において使用される水溶性凝集抑制剤は、一般に、高い水溶性（約２０重量％超；ｗ／ｗ基準）を有する。一部の実施形態において、可溶性は少なくとも２０重量％、３０重量％、４０重量％、５０重量％または６０重量％；ｗ／ｗ基準である。凝集抑制剤の例としては、これらに限定されないが、イオン性化合物、例えば無機酸および有機酸の無機塩など、高酸素化化合物、例えば炭水化物など、ならびに窒素含有化合物、例えば窒素肥料などが挙げられる。適当なイオン性化合物としては、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、炭酸および酢酸などの無機酸および有機酸のアルカリ金属塩、マグネシウム塩、カルシウム塩およびアンモニウム塩が挙げられる。例示的な炭水化物としては、これらに限定されないが、単糖類、二糖類、オリゴ糖類、多糖類およびそれらの混合物が挙げられる。炭水化物としては、例えばグルコース、フルクトース、スクロース、トレハロース、ラクトースおよびマルトース、デキストリン、ならびにデンプンが挙げられ得る。適当な窒素肥料としては、尿素、硫酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、塩化カリウム、および尿素を含有するまたは尿素から誘導されるポリマーなどが挙げられ得る。
【００３４】
一部の実施形態において、水溶性凝集抑制剤は、無機酸または有機酸の塩である。ある特定の実施形態において、水溶性凝集抑制剤は、無機酸の塩である。一部の実施形態において、凝集抑制剤は、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩またはアンモニウム塩である。一部の実施形態において、凝集抑制剤は、硫酸塩、硝酸塩またはクエン酸塩である。ある特定の実施形態において、凝集抑制剤は、硫酸マグネシウムまたは硝酸アンモニウムである。一部の実施形態において、水溶性凝集抑制剤は硫酸アンモニウムである。一部の実施形態において、水溶性凝集抑制剤は炭水化物である。一部の実施形態において、凝集抑制剤は、塩酸、硫酸、硝酸、リン酸、炭酸および酢酸などの無機酸および有機酸のアルカリ金属塩、マグネシウム塩、カルシウム塩およびアンモニウム塩、例えば塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、塩化アンモニウム、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウム、硝酸ナトリウム、硝酸カリウム、リン酸一ナトリウム、モノ、ジおよびリン酸三カリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、重炭酸カリウム、酢酸ナトリウム、酢酸カリウム、ならびに酢酸アンモニウムなどを含める無機酸塩または有機酸塩；例えば硫酸アンモニウム、モノ、ジおよびリン酸三アンモニウム、硝酸アンモニウム、ならびに尿素などの肥料；グルコース、フルクトース、ガラクトース、キシロースおよびリボースなどの単糖類；スクロース、ラクトース、トレハロースおよびマルトースなどの二糖類；ならびに本明細書に記載されている凝集抑制剤の任意のものの混合物である。本発明の凝集抑制剤は、総組成物に対して、約２０ｇ／ｋｇから約９００ｇ／ｋｇの量で存在する。一部の実施形態において、抑制剤は約２０ｇ／ｋｇから約８００ｇ／ｋｇの量で存在する。一部の実施形態において、抑制剤は約２０ｇ／ｋｇから約７５０ｇ／ｋｇの量で存在する。
【００３５】
水溶性凝集抑制剤は、通常、水性バインダー溶液中において非常に高い濃度で使用される。水性バインダー溶液は、凝集抑制剤で少なくとも５０％飽和されている。ある特定の実施形態において、それは凝集抑制剤で少なくとも７０％飽和されている。ある特定の実施形態において、それは凝集抑制剤で少なくとも８０％飽和されている。水中における改善された分散特性を有する顆粒にドウを加工することがより高い温度（室温超）で行われるある特定の実施形態において、水性バインダー溶液中における凝集抑制剤の濃度の調整がなされることで、室温を超える温度で水中における凝集抑制剤の可溶性増加を補償することができる。凝集抑制剤は、特に室温を超える温度での顆粒へのドウの加工中に、顆粒の構成成分の凝集作用または凝固を低減または阻害し、それによって水中における顆粒の分散特性を改善する。凝集抑制剤は、高せん断加工状態中で、例えば、水中における改善された分散特性を有する安定な高品質顆粒へのドウの高せん断押出し中に遭遇する高せん断加工状態中などで、顆粒の構成成分の凝集作用または凝固を低減または阻害することもできる。
【００３６】
凝集抑制剤の混和方法は、当業者によって容易に決定することができる。例示的な方法としては、これらに限定されないが、（１）凝集抑制剤を水中に溶解させること、（２）乾燥形態の凝集抑制剤を、ステップ（ａ）において形成された活性成分を含有する粉末に添加すること、または（３）ステップ（ａ）において利用された凝集抑制剤をすでに含有している粉末を利用することが挙げられる。凝集抑制剤をすでに含有している粉末は、例えば、粉末を発生させる加工ステップに凝集抑制剤を添加することによって作製することができる。
【００３７】
一部の実施形態において、水、凝集抑制剤、および活性成分を含有する粉末のブレンド混合物は、高せん断顆粒化プロセスを介して加工される。一部の実施形態において、該プロセスは押出しを介する。
【００３８】
本明細書に記載されている組成物には、固体アニオン性界面活性剤または固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種が含まれる。使用することができる固体アニオン性界面活性剤としては、これらに限定されないが、リグノスルホネート、アルキルナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ジアルキルスルホサクシネート塩およびアルキルスルホネート塩が挙げられる。使用することができる固体非イオン性界面活性剤としては、これらに限定されないが、ポリビニルアルコール、ポリアクリレート、ポリエチレンオキシド、ポリビニルピロリドンならびにそれらのコポリマー、誘導体および混合物、ポリオール脂肪酸エステル、ポリエトキシ化エステル、ポリエトキシ化アルコール、アルキル多糖類、例えばアルキルポリグリコシド（ＡＰＧ型）およびそれらのブレンドなど、アミンエトキシレート、ソルビタン脂肪酸エステルエトキシレート、ならびに脂肪酸のスクロースエステルが挙げられる。
【００３９】
一部の実施形態において、本明細書に記載されている方法および組成物における使用のための固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤は、Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５（Ｓｅｋｉｓｕｉ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏ．、Ｌｔｄ．、Ｄａｌｌａｓ、ＴＸ）が例である約８７％から約９９％の加水分解度で変動するポリ酢酸ビニルの加水分解から誘導されるポリビニルアルコール、Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＰＧ  ９１１６（Ｃｏｇｎｉｓ、Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ、ＯＨ）が例であるアルキルポリグリコシド（ＡＰＧ型）、Ｂｏｒｒｅｓｐｅｒｓｅ（登録商標）ＮＡ（Ｂｏｒｒｅｇａａｒｄ  ＬｉｇｎｏＴｅｃｈの登録商標）およびＰｏｌｙｆｏｎ（登録商標）Ｆ（ＭｅａｄＷｅｓｔｖａｃｏ、Ｒｉｃｈｍｏｎｄ、ＶＡ）が例であるリグノスルホネート、ならびにＭｏｒｗｅｔ（登録商標）Ｄ４２５（ＡｋｚｏＮｏｂｅｌ、Ｃｈｉｃａｇｏ、ＩＬ）が例であるアルキルナフタレンスルホネートホルムアルデヒド縮合物、ならびにそれらのコポリマー、誘導体および混合物である。少なくとも１種の固体アニオン性界面活性剤または固体非イオン性界面活性剤は、総組成物に対して、約１０ｇ／ｋｇから約２５０ｇ／ｋｇ、好ましくは約１０ｇ／ｋｇから約１５０ｇ／ｋｇ、および最も好ましくは約２０ｇ／ｋｇから約１５０ｇ／ｋｇの量で存在する。
【００４０】
記載されている組成物には、任意選択により、これらに限定されないが、アジュバント、消泡剤、抗微生物剤、相溶化剤、腐食阻害剤、分散剤、染料、乳化剤、中和剤および緩衝剤、付臭剤、浸透助剤、捕捉薬、拡散剤、安定剤、固着剤および懸濁補助剤などの１種または複数の追加の不活性成分が含まれ得る。
【００４１】
記載されている組成物中に任意選択により含まれ得るアジュバント（当技術分野においてビルトイン・アジュバントとしても知られている）としては、例えば雑草、昆虫および真菌性病原体などの有害生物に対して生物学的有効性改善をもたらすものが挙げられる。適当なビルトイン・アジュバントは周囲温度で固体であり、非イオン性界面活性剤の１種または複数が挙げられる。ビルトイン・アジュバントとして使用することができる非イオン性界面活性剤としては、これらに限定されないが、ポリオール脂肪酸エステル、ポリエトキシ化エステル、ポリエトキシ化アルコール、アルキル多糖類、例えばアルキルポリグリコシド（ＡＰＧ型）およびそれらのブレンドなど、アミンエトキシレート、ソルビタン脂肪酸エステルエトキシレート、ならびに脂肪酸のスクロースエステルが挙げられる。
【００４２】
一実施形態において、本明細書において、
ａ）殺有害生物剤活性成分を含む粉末を用意すること、
ｂ）水を前記粉末に添加すること、
ｃ）前記粉末および水を混合物にブレンドすること、ならびに
ｄ）前記混合物を顆粒に加工すること
を含む、水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法が提供され、ここで、該改善方法は、ブレンドするより前に前記粉末または水に１種または複数の水溶性凝集抑制剤を混和することを特徴とし、前記１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量であり、
ｉ）前記殺有害生物剤活性成分は、２，４−Ｄ、２，４−ＤＢ、アミノシクロピラクロル、アミノピラリド、ブロモキシニル、クロルスルフロン、クレトジム、クロジナホップ、クロピラリド、シハロホップ、ジカンバ、フェノキサプロップ、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ−Ｐ、フルロキシピル、グルホシネート、グリフォセート、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｒ、イマザモックス、イマザピック、ヨードスルフロン、イオキシニル、ＭＣＰＡ、メソスルフロン、メソトリオン、メタミホップ、メトスラム、メトスルフロン、ペノキススラム、ピクロラム、ピノキサデン、プロパキザホップ、ピロキシスラム、キンクロラック、キザロホップ、セトキシジム、チフェンスルフロン−メチル、トリベヌロン、トリクロピル、式Ｉ
【００４３】
【化５】
2014532701.tif 000006
の化合物、またはそのＣ１〜Ｃ６アルキルエステルもしくは塩、
または式ＩＩ
【００４４】
【化６】
2014532701.tif 000007
の化合物、またはそのＣ１〜Ｃ１２アルキルエステルもしくはＣ７〜Ｃ１２アリールアルキルエステルもしくは塩であり、
ｉｉ）前記１種または複数の水溶性凝集抑制剤は、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、硫酸塩、硝酸塩またはクエン酸塩であり、
ｉｉｉ）前記１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の７０％を達成するために必要とされる量である。
【００４５】
一実施形態において、本明細書において、
ｅ）殺有害生物剤活性成分を含む粉末を用意すること、
ｆ）水を前記粉末に添加すること、
ｇ）前記粉末および水を混合物にブレンドすること、ならびに
ｈ）前記混合物を顆粒に加工すること
を含む、水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法が提供され、ここで、該改善方法は、ブレンドするより前に粉末または水に１種または複数の水溶性凝集抑制剤を混和することを特徴とし、前記１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量であり、
ｉ）前記殺有害生物剤活性成分はフルロキシピルメプチルであり、
ｉｉ）前記１種または複数の水溶性凝集抑制剤は、硫酸マグネシウム、硫酸アンモニウムまたは硝酸アンモニウムであり、
ｉｉｉ）前記１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の７０％を達成するために必要とされる量である。
【００４６】
一実施形態において、本明細書において、
ｉ）殺有害生物剤活性成分を含む粉末を用意すること、
ｊ）水を前記粉末に添加すること、
ｋ）前記粉末および水を混合物にブレンドすること、ならびに
ｌ）前記混合物を顆粒に加工すること
を含む、水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法が提供され、ここで、該改善方法は、ブレンドするより前に前記粉末または水に１種または複数の水溶性凝集抑制剤を混和することを特徴とし、前記１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量であり、
ｉｖ）前記殺有害生物剤活性成分はフルロキシピルメプチルであり、
ｖ）前記１種または複数の水溶性凝集抑制剤は、硫酸マグネシウム、硫酸アンモニウムまたは硝酸アンモニウムであり
ｖｉ）前記１種または複数の凝集抑制剤の量は、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の７０％を達成するために必要とされる量であり、
ｖｉｉ）ステップ（ｄ）における加工は、高せん断顆粒化プロセスを利用することによって実行される。
【００４７】
一部の実施形態において、殺有害生物剤含有顆粒を生成する方法は、
（ｉ）水を粉末に添加するステップであって、
ａ．前記粉末は殺有害生物剤活性成分を含み、
ｂ．１種または複数の水溶性凝集抑制剤は、前記水または粉末の１つに混和され、ここで、混和される前記水溶性凝集抑制剤の量は、少なくとも、添加された水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量であるステップ、
（ｉｉ）前記粉末および水を混合物にブレンドするステップ、ならびに
（ｉｉｉ）前記混合物を顆粒に加工するステップ
を含む。
【００４８】
水中における殺有害生物剤含有顆粒の分散特性を改善する方法の例は、
ａ）スプレー乾燥させたマイクロカプセル化フルロキシピルメプチルを含有する粉末を用意すること、
ｂ）水を前記粉末に添加すること、
ｃ）前記粉末および水を混合物にブレンドすること、ならびに
ｄ）前記混合物を顆粒に加工すること
を含み、ここで、該改善方法は、ブレンドするより前に硫酸アンモニウムを水に混和することを特徴とし、ここで、前記硫酸アンモニウムの量は、少なくとも、ステップ（ｂ）において添加された水の量における飽和濃度の５０％を達成するために必要とされる量である。
【００４９】
本明細書において、
ｄ）総組成物に対して、殺有害生物剤活性成分を１キログラム当たり約１０グラム（ｇａｉ／ｋｇ）から約９００ｇａｉ／ｋｇ、
ｅ）総組成物に対して、水溶性凝集抑制剤を１キログラム当たり約２０グラム（ｇ／ｋｇ）から約９００ｇ／ｋｇ、ならびに
ｆ）総組成物に対して、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を約１０ｇ／ｋｇから約３００ｇ／ｋｇ
含む、水中における改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒も提供される。
【００５０】
一部の実施形態において、顆粒は、水溶性凝集抑制剤を約１００〜３００ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、水溶性凝集抑制剤を約５０〜４００ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、水溶性凝集抑制剤を約５０〜６００ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、水溶性凝集抑制剤を約１００〜７００ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、水溶性凝集抑制剤を少なくとも２０ｇ／ｋｇ、５０ｇ／ｋｇ、１００ｇ／ｋｇ、１５０ｇ／ｋｇ、２００ｇ／ｋｇ、２５０ｇ／ｋｇ、３００ｇ／ｋｇ、４００ｇ／ｋｇまたは５００ｇ／ｋｇ含む。
【００５１】
一部の実施形態において、顆粒は、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも２０ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも４０ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも６０ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも８０ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも１００ｇ／ｋｇ含む。一部の実施形態において、顆粒は、固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも１５０ｇ／ｋｇ含む。
【００５２】
一部の実施形態において、水中における改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒は、
ａ）総組成物に対して、１キログラム当たり約１０グラム（ｇａｉ／ｋｇ）から約９００ｇａｉ／ｋｇのフルロキシピルメプチル、
ｂ）水溶性凝集抑制剤を少なくとも２００ｇ／ｋｇ、ならびに
ｃ）固体アニオン性界面活性剤および固体非イオン性界面活性剤の少なくとも１種を少なくとも約６０ｇ／ｋｇ
含む。
【００５３】
別の実施形態は、殺有害生物剤がフルロキシピルメプチルである、水中において改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒に関する。除草剤フルロキシピルメプチルを含有する殺有害生物剤含有顆粒の例は、
ａ）総組成物に対して、マイクロカプセル化フルロキシピルメプチルを１キログラム当たり約１０グラムの活性成分（ｇａｉ／ｋｇ）から約９００ｇａｉ／ｋｇ、
ｂ）総組成物に対して、硫酸アンモニウムを１キログラム当たり約１０グラム（ｇ／ｋｇ）から約９００ｇ／ｋｇ、
ｃ）総組成物に対して、ポリビニルアルコールを約１０ｇ／ｋｇから約３００ｇ／ｋｇ、
ｄ）総組成物に対して、ＡＰＧ界面活性剤を約１０ｇ／ｋｇから約３００ｇ／ｋｇ、
ｅ）総組成物に対して、ＰｅｒｇｏｐａｋＭを約１０ｇ／ｋｇから約１５０ｇ／ｋｇ、および
ｆ）総組成物に対して、ＰｏｌｙｆｏｎＦを約１０ｇ／ｋｇから約１００ｇ／ｋｇ
含む。
【００５４】
マイクロカプセル化された低溶融性または液体の殺有害生物の活性成分は、界面重縮合カプセル化技術を用いることによって調製される。農業活性成分の製剤におけるカプセル化技術の使用は、当業者によく知られている。例えば、P. J. Mulqueen in、「Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations」、 D. A. Knowles編、 (Kluwer Academic Publishers、1998)、132〜147ページ、および殺有害生物剤活性成分の製剤におけるマイクロカプセル化の使用の考察に関してそこに引用されている文献を参照されたい。一般に、マイクロカプセルは、例えばジイソシアネートおよびポリイソシアネートからなる群から選択される少なくとも１種の油可溶性モノマーと、例えばジアミンおよびポリアミンからなる群から選択される少なくとも１種の水溶性モノマーとの間の界面重縮合によって調製することができる。例示的なマイクロカプセル製剤は、ポリイソシアネートとジアミンとの間の界面重縮合から誘導されることで、ポリ尿素マイクロカプセル組成物を提供することができる。
【００５５】
マイクロカプセル化殺有害生物活性成分は、任意選択により油溶媒を含有する溶融活性成分から構成される有機相、および適当な界面活性剤および水から構成される水性相中の油可溶性モノマーを最初に乳化することによって調製することができる。エマルジョンは、低圧または高圧均質化の使用により、水中に懸濁された油液滴の所望のサイズが得られるまで油−水混合物を均質化することによって形成することができる。水溶性モノマーは次いで混合物に添加され、油液滴の水−油界面で油可溶性モノマーと反応することで、油液滴の一部または全体を囲い込むカプセル壁を形成する。例えば、混合物が均質化される時間の長さを慎重に調整することによって、および／またはホモジナイザーの速度または圧力を調整することによって、様々なカプセルのサイズ（直径）および壁厚のマイクロカプセル化油を生成することが可能である。同様に、モノマー、架橋剤、乳化剤および緩衝液などの量が調整されることで、当技術分野における通常の技能の１つによって容易に調製することができる様々なカプセルのサイズおよび壁厚を有するマイクロカプセル化製剤を作成することができる。
【００５６】
殺有害生物剤活性成分のマイクロカプセル懸濁液には、一般に、約０．１ミクロン（μ）から約２０μ、好ましくは約１μから約１５μの範囲である平均直径を有するカプセルが含まれる。
【００５７】
マイクロカプセル化殺有害生物剤活性成分のポリマー性カプセル壁は、マイクロカプセルおよびその油含有量の総重量の約０．５重量パーセントから約２０重量パーセント、および一部の実施形態において約２重量パーセントから約１０重量パーセントを占め得る。
【００５８】
殺有害生物剤活性成分を含有するマイクロカプセルのコアは、好ましくは、これらに限定されないが、トルエン、キシレンおよび他のアルキル化ベンゼンなどのベンゼンから誘導される芳香族炭化水素ならびにナフタレン誘導体などの石油蒸留物；ヘキサン、オクタンおよびシクロヘキサンなどの脂肪族炭化水素；脂肪族またはイソパラフィンの系列由来の鉱物油、ならびに芳香族および脂肪族の炭化水素の混合物；ハロゲン化芳香族または脂肪族の炭化水素；大豆油、ナタネ油、オリーブ油、ヒマシ油、ヒマワリ種子油、ヤシ油、コーン油、綿種子油、亜麻仁油、パーム油、落花生油、ベニバナ油、ゴマ油およびキリ油などの植物油、種子油または動物油、ならびに植物油、種子油または動物油から誘導されるＣ１〜Ｃ６モノ−エステル；短鎖および長鎖の飽和および不飽和のカルボン酸のジアルキルアミド；芳香族のカルボン酸およびジカルボン酸のＣ１〜Ｃ１２エステル、ならびに脂肪族およびシクロ脂肪族のカルボン酸のＣ１〜Ｃ１２エステルの１種または複数などの水非相溶性溶媒中に任意選択により溶解された液体または固体の殺有害生物活性成分から構成することができる。
【００５９】
殺有害生物剤活性成分を含有するマイクロカプセルのコアは、任意選択により、追加の殺有害生物剤または他の成分のための担体として使用することができる。これらの殺有害生物剤または他の成分は、油中に溶解または分散させることができ、殺ダニ剤、殺藻剤、摂食抑制物質、殺鳥剤、殺細菌剤、鳥忌避剤、化学不妊薬、殺真菌剤、除草剤安全化剤、除草剤、昆虫誘引剤、殺虫剤、昆虫駆除剤、哺乳動物忌避剤、交配撹乱物質、殺軟体動物剤、植物活性化剤、植物成長調節剤、殺げっ歯類剤、相乗剤、落葉剤、乾燥剤、セミオケミカル剤、セミオケミカルおよび殺ウイルス剤から選択することができる。
【００６０】
マイクロカプセル化された農業活性成分を調製するために使用される油可溶性モノマーとしては、ジイソシアネートおよびポリイソシアネートが挙げられ得る。例示的な油可溶性モノマーとしては、これらに限定されないが、ＰＡＰＩ（登録商標）２７（Ｔｈｅ  Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｍｉｄｌａｎｄ、ＭＩ）、イソホロンジイソシアネートおよびヘキサメチレンジイソシアネート、ならびにそれらの混合物が挙げられる。
【００６１】
マイクロカプセル化された農業活性成分を調製するために使用される水溶性モノマーとしては、ジアミンおよびポリアミンからなる群が挙げられ得る。例示的な水溶性モノマーとしては、これに限定されないが、例えばエチレンジアミンなどのジアミンが挙げられる。
【００６２】
マイクロカプセル化殺有害生物剤活性成分を調製するために使用される水溶性または分散性の界面活性剤は、特性においてアニオン性、カチオン性または非イオン性であってよく、乳化剤、湿潤剤、分散剤として、または他の目的で用いることができる。適当な界面活性剤としては、これらに限定されないが、例えばＫｒａｆｔｓｐｅｒｓｅ（登録商標）２５Ｍ（ＭｅａｄＷｅｓｔｖａｃｏ、Ｒｉｃｈｍｏｎｄ、ＶＡ）などのリグノスルホネート、例えばＡｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＰＧ９１１６（Ｃｏｇｎｉｓ、Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ、ＯＨ）などのアルキルポリグリコシド（ＡＰＧ）、例えばＡｔｌｏｘ（登録商標）４９１３（Ｃｒｏｄａ、Ｅｄｉｓｏｎ、ＮＪ）などのポリメチルメタクリレート−ポリエチレングリコールグラフトコポリマー、および例えばＴｅｒｇｉｔｏｌ（登録商標）１５−Ｓ−７（Ｔｈｅ  Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｍｉｄｌａｎｄ、ＭＩ）などのアルコールエトキシレートが挙げられる。
【００６３】
また、水中において改善された分散特性を有する殺有害生物剤含有顆粒を水などの担体に添加すること、および分散殺有害生物活性成分を含有する、結果として得られる水溶液を、作物環境または非作物環境における望ましくない植生、真菌性病原体、細菌または昆虫を防除するためのスプレー適用のために使用することを含む、望ましくない植生、真菌性病原体、細菌または昆虫を防除する方法が提供される。
【００６４】
水分散性顆粒製剤は、以下の加工法：（１）パンまたはドラム顆粒化、（２）混合性凝集作用、（３）押出し顆粒化、（４）流動床顆粒化または（５）スプレー乾燥顆粒化の１つまたは複数を使用して生成することができる。使用するプロセスを選択する場合、活性成分および添加剤の物理化学的特性を考えるのが重要である。G. A. BellおよびD. A. Knowles in、「Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations」、 D. A. Knowles編、(Kluwer Academic Publishers、1998)、41〜114ページは、農業化学製剤において使用される顆粒の型を記載しており、これらの固体製剤の生成について多くの文献を提供している。
【００６５】
上記で説明されている組成物および使用に加えて、記載されている組成物は、より広い様々な望ましくない有害生物を防除するための１種または複数の他の殺有害生物剤と併用する殺有害生物顆粒の組成物および使用も包含する。他の殺有害生物剤と併用して使用される場合、現在請求されている殺有害生物顆粒は、他の殺有害生物剤（単数）もしくは殺有害生物剤（複数）と製剤化するか、他の殺有害生物剤（単数）もしくは殺有害生物剤（複数）とタンクミックスするか、または他の殺有害生物剤（単数）もしくは殺有害生物剤（複数）と順次に適用することができる。加えて、殺有害生物顆粒は、任意選択により、追加の活性成分を含有する他の殺有害生物剤顆粒組成物と組み合わせるかまたはブレンドすることで、例えば顆粒の物理的に均一なブレンドを含有する組成物を形成することができる。殺有害生物剤顆粒のこのブレンドは、作物環境および非作物環境における望ましくない雑草および他の有害生物を防除するために使用することができる。
【００６６】
上記に説明されている組成物および使用に加えて、記載されている組成物は、１種または複数の追加の適合性成分と組み合せるこれらの殺有害生物顆粒の組成物および使用も包含する。他の追加の適合性成分としては、例えば、１種または複数の農芸化学活性成分、アジュバント、肥料、成長調節剤およびフェロモン、ならびに例えば界面活性剤、染料、安定剤、芳香物および分散剤などの機能有用性をもたらす、任意の他の追加成分が挙げられ得る。
【００６７】
記載されている組成物の除草性顆粒は、追加として、遺伝子操作によってまたは変異および選択によって望ましくない植生または他の除草剤に対して耐性または抵抗性に作製された多くの作物における望ましくない植生を防除するために用いることができる。本発明の除草性顆粒は、さらに、グリフォセート、グルホシネート、ジカンバ、イミダゾリノンまたは２，４−Ｄと併用して、グリフォセート耐性、グルホシネート耐性、ジカンバ耐性、イミダゾリノ耐性または２，４−Ｄ耐性の作物上に使用することができる。処理される作物に選択性であり、用いられる適用量で除草性顆粒によって防除される雑草のスペクトルを補完する除草剤と組み合わせて本発明の除草性顆粒を使用するのが一般に好ましい。組合せ製剤またはタンクミックスのいずれかとして、本発明および他の補完的除草剤の除草性顆粒を同時に適用することがさらに一般に好ましい。同様に、本発明の除草性顆粒は、アセト乳酸シンターゼ阻害剤と併用して、アセト乳酸シンターゼ阻害剤耐性作物上に使用することができる。
【００６８】
記載されている実施形態および以下の実施例は例示的な目的であり、請求項の範囲を限定することを意図しない。本明細書に記載されている組成物に関する他の変更、使用または組合せは、特許請求される主題の趣旨および範囲から逸脱することなく、当業者には明らかであろう。
【実施例】
【００６９】
実施例１
高充填のフルロキシピルメプチルを含有する、水中における改善された分散特性を有する顆粒の調製
高充填の安定なフルロキシピルメプチル乾燥粉末製剤を、本明細書に記載されているマイクロカプセル化水中油型エマルジョンをスプレー乾燥によって調製した。ポリイソシアネート（ＰＡＰＩ（登録商標）２７；Ｔｈｅ  Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ、Ｍｉｄｌａｎｄ、ＭＩ）３．４４０ｇを、溶融された工業用フルロキシピルメプチル（融点：約５８℃）６７．３０３ｇ中に７０℃で溶解させることによって、水中油型エマルジョンの油相を調製した。ポリビニルアルコール（ＰＶＡ；Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５；Ｓｅｋｉｓｕｉ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ  Ａｍｅｒｉｃａ  ＬＬＣ、Ｄａｌｌａｓ、ＴＸ）の２０ｗｔ％水溶液１７．３０１ｇ、およびアルキル化ポリグルコシド（ＡＰＧ）溶液（Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＰＧ９１１６；Ｃｏｇｎｉｓ、Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ、ＯＨ）の５０ｗｔ％溶液３．０４２ｇを、脱イオン化（ＤＩ）水６０．８４６ｇ中に７０℃で溶解させることによって、水中油型エマルジョンの水性相を調製した。油相を水性相中にゆっくり添加する一方、Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎ高いせん断混合器を用いて５〜１０分間およそ３０００ｒｐｍから５０００ｒｐｍで混合することで、約２．５μｍの体積平均の平均直径（ｄ（０．５））を有する懸濁油液滴を有する微細エマルジョンを生成した。該水性エマルジョンは、５０．１６１ｗｔ％の水、２．２７８ｗｔ％のＰＶＡ、１．００１ｗｔ％のＡＰＧ、４４．３００ｗｔ％の工業用フルロキシピル、および２．２６２ｗｔ％のＰＡＰＩ  ２７を含有する。所望のエマルジョンサイズが得られると、エチレンジアミンの３０ｗｔ％水溶液２．７３６ｇを、滴下により混合物中に約２〜３分の期間をかけて添加した。混合物を次いで、７０℃にて約１時間の間Ｓｉｌｖｅｒｓｏｎを用いて混合し続けることによって、約２５ｎｍのカプセル壁厚を有するマイクロカプセルを形成した。マイクロカプセル化油液滴をさらに、２０ｗｔ％の水性Ｃｅｌｖｏｌ（登録商標）２０５  ＰＶＡ追加の３９．７４４ｇをマイクロカプセル懸濁液に添加することによって安定化した。５０ｗｔ％のＡＰＧ（Ａｇｎｉｑｕｅ（登録商標）ＰＧ９１１６）０．３８０ｇの水溶液、Ｐｅｒｇｏｐａｋ（登録商標）Ｍ（Ａｌｂｅｍａｒｌｅ  Ｃｏｒｐ．、Ｂａｔｏｎ  Ｒｏｕｇｅ、ＬＡ）５．７０４ｇ、Ｐｏｌｙｆｏｎ（登録商標）Ｆ（ＭｅａｄＷｅｓｔｖａｃｏ、Ｒｉｃｈｍｏｎｄ、ＶＡ）９．６１２ｇおよびＤＩ水２３３．６０７ｇをマイクロカプセル懸濁液に添加した。２２．５ｗｔ％の固体を水中に含有し、７０℃で保持した最終水性マイクロカプセル懸濁液を、スプレー乾燥器（ＢＵＣＨＩ２９０）内にて３００ｍｌ／ｈｒの供給量、およびそれぞれ約１３５℃／８０℃の流入口／流出口温度で乾燥させた。得られた乾燥粉末（粉末Ａ）は、水中において再分散すると、体積中央値直径（ｄ（０．５））が４．８ミクロン（μｍ）であった。粉末Ａ（１５ｇ）を、３７．５ｗｔ％の飽和水性硫酸アンモニウム（ＡＭＳ）バインダー溶液１０．０１６ｇと均一に混合することで、湿った粉末において約２５ｗｔ％の水分レベルを達成した。湿った粉末を、Ｆｉｔｚｐａｔｒｉｃｋバスケット押出機（モデル番号ＫＡＲ−７５）を用いて押出���ことで、０．８ｍｍおよび１ｍｍスクリーンを使用して湿った顆粒を２バッチ生成した。湿った顆粒を炉内にて３０℃から５０℃で乾燥させた。乾燥顆粒（顆粒Ａ）は、典型的に、残留水を約３ｗｔ％含有する。上に記載されているものと同様の手順に従って、押出された顆粒（顆粒Ｂ）の第２試料を、バインダーとして水を単独で用いて調製した。顆粒の組成物を表１で比較する。水中に分散してすぐに乾燥顆粒から生成された粒子のサイズ範囲を表２にまとめる。表３で、バインダーとして水を単独で、またはバインダーとしてＡＭＳ溶液を用いて調製した押出し顆粒の分散時間の比較を示す。バインダーとしてＡＭＳ溶液を用いて調製した押出し顆粒（０．８および１．０ｍｍの両サイズ）は、水（＜１２０秒）中に周囲温度または５℃で希釈すると迅速に分散し、水中に＞２４時間の間再分散すると活性成分結晶成長に優れた安定性ももたらす。
【００７０】
【表１】
2014532701.tif 000008
【００７１】
【表２】
2014532701.tif 000009
【００７２】
【表３】
2014532701.tif 000010
【００７３】
実施例２
雑草防除のための本発明の顆粒の使用
出芽後の温室トライアル方法：ピート系ポッティング土壌、Ｍｅｔｒｏ−ｍｉｘ  ３６０（Ｓｕｎ  Ｇｒｏ  Ｈｏｒｔｉｃｕｌｔｕｒｅ  Ｃａｎａｄａ  ＣＭ  Ｌｔｄによって生成された）を、この試験のための土壌培地として使用した。Ｍｅｔｒｏ−ｍｉｘ  ３６０は、カナダのミズゴケピートモス、粗いパーライト、樹皮の灰、スターター栄養素投入（石膏を用いる）および緩徐放出窒素、ならびにドロマイト石灰岩からなる生育培地である。正確な割合には独占権がある。各種のいくつかの種子を１０ｃｍ平方のポットに植え付け、１日２回上から水やりした。植物材料を温室ゾーンＥ２において１８℃から２０℃の一定温度および５０％から６０％の相対湿度で繁殖させた。自然光に、１０００ワットの金属ハロゲン化物頭上ランプを用いて光合成活性放射線（ＰＡＲ）１平方メートル当たり１秒当たり（μＥｍ−２ｓ−１）５００マイクロアインシュタインの平均照明を補充した。日長は１６時間であった。植物材料に、処理前に上から水やりし、処理後に下から灌漑した。Ａｌｌｅｎ  Ｍａｃｈｉｎｅ  Ｗｏｒｋｓによって製造され、建物３０６、ルームＥ１−４８３に位置されたトラックスプレーヤーを用いて処理した。スプレーヤーは、８００３Ｅスプレーノズル、２６２ｋＰａ圧のスプレー圧、および２．０ｍｐｈの速度を利用することで、１８７Ｌ／Ｈａを送達した。ノズル高さは、植物冠から４６ｃｍ上であった。様々な雑草種の成長段階は２葉から６葉の範囲であり、下記で種によってリストする  適用量は、０ｇ  ａｅ／ｈａ、８．８ｇ  ａｅ／ｈａ、１７．５ｇ  ａｅ／ｈａ、３５ｇ  ａｅ／ｈａ、７０ｇ  ａｅ／ｈａおよび１４０ｇ  ａｅ／ｈａであった。処理を３回繰り返した。植物を処理後に温室に戻し、実験の持続期間の全体にわたって下から水やりした。植物材料に、温室で容易に入手可能であるＨｏａｇｌａｎｄの肥料溶液で毎週２回施肥した。視覚的損傷パーセントの判定を、未処理の対照植物と比較した場合の０％から１００％の尺度で行なった（ここで、０は無損傷に等しく、１００は、植物の完全な死に等しい。試験した植物を表４にリストする。結果を表５に要約する。
【００７４】
【表４】
2014532701.tif 000011
【００７５】
【表５】
2014532701.tif 000012
【国際調査報告】
2014532701.tif 000017