(57)【要約】  例えば化学式Ｉの５，５−縮合ヘテロアリーレンＣ型感染ウイルス阻害剤化合物を被験体に投与する工程を含む、被験体の薬剤耐性ＨＣＶ感染症を治療する、あるいは予防するための方法を提供する。
2014514296.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＢの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを被験体に投与する工程を含む、薬剤耐性ＨＣＶ感染症と関連する肝臓疾患または障害の１つ以上の症状を治療する、予防する、あるいは回復するための方法。
【化１】
2014514296.tif 000362
ここで、
Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、及びＷ２はそれぞれ、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり、
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ、独立して、ＣまたはＮであり、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ３ａはそれぞれ、独立して、水素またはＲ３であり、
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６はそれぞれ、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、若しくはニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであるか、あるいは、
同じ環に結合する、２つのＲ５若しくは２つのＲ６は、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、またはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成し、
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ、独立して、
【化２】
2014514296.tif 000363
から選択され、
ここで、各部分は、随意的に、１つ、２つ、３つ、または４つのＲ３で置換され、各部分の星（＊）は、該部分が
【化３】
2014514296.tif 000364
におけるＵ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、またはＷ２と結合する結合点を表し、各部分のジグザグ線
【化４】
2014514296.tif 000365
は、該部分が
【化５】
2014514296.tif 000366
と結合する結合点を表し、ここで、Ｔ３は、結合、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり、Ｕ３、Ｖ３、Ｗ３、及びＸ３はそれぞれ、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり、Ｙ３はＣまたはＮであり、
Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、または−Ｎ（Ｒ７）−であり、
Ｒ７はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄはそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは、Ｒ１ａ及びＲ１ｃは、それらが結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成するか、あるいはＲ１ｂ及びＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
ｎ及びｐはそれぞれ、独立して、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり、
ｑ及びｒはそれぞれ、独立して、１、２、３、または４の整数であり、
ｓ及びｔはそれぞれ、独立して、０、１、または２の整数であり、
ｕは、１または２の整数であり、
ここで、アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルはそれぞれ、随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換され、各Ｑは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、これらのそれぞれが、さらに、随意的に１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたもの、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが、随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたものであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成しており、随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換され、
ここで、各Ｑａは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、からなる群から選択され、ここで、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、及びＲｈそれぞれは、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成している。
【請求項２】
上記肝臓疾患は、慢性肝炎、肝硬変、肝細胞癌、または肝外兆候である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
上記薬剤耐性ＨＣＶは、抗ＨＣＶ剤に対して耐性である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
上記抗ＨＣＶ剤は、ＮＳ５Ａ阻害剤である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
上記ＮＳ５Ａ阻害剤は、ＢＭＳ−７９００５２である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
上記薬剤耐性ＨＣＶは、ＨＣＶ変種である、請求項１〜５の何れか１項に記載の方法。
【請求項７】
上記ＨＣＶ変種は、ＮＳ３タンパク質、ＮＳ４Ｂタンパク質、ＮＳ５Ａタンパク質、またはＮＳ５Ｂタンパク質の変種を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
上記ＨＣＶ変種は、ＮＳ５Ａタンパク質の変種を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
上記ＮＳ５Ａタンパク質の変種は、アミノ酸位置２３、２４、２８、３０、３１、３２、３７、５４、５８、６３、９３、２９５、３１８、３２０、３５６、４０４、及び４４２に、１つ以上の、変異及び／または欠失を含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種の所定のアミノ酸位置にただ１つの変異または欠失が存在する場合、上記変異または欠失はそれぞれ、Ｌ２３Ｆ，Ｋ２４Ｅ，Ｌ２８Ｍ，Ｌ２８Ｔ，Ｍ２８Ｔ，ΔＱ３０，Ｑ３０Ｅ，Ｑ３０Ｈ，Ｑ３０Ｋ，Ｑ３０Ｒ，ΔＲ３０，Ｒ３０Ｅ，Ｒ３０Ｑ，Ｌ３１Ｆ，Ｌ３１Ｍ，Ｌ３１Ｖ，Ｐ３２Ｌ，Ｆ３７Ｌ，Ｈ５４Ｙ，Ｑ５４Ｈ，Ｐ５８Ｈ，Ｐ５８Ｓ，Ｉ６３Ｖ、Ｙ９３Ｃ、Ｙ９３Ｈ、Ｙ９３Ｎ、Ｙ９３Ｓ、Ｅ２９５Ｇ、Ｒ３１８Ｗ、Ｄ３２０Ｅ、Ｒ３５６Ｑ、Ｇ４０４Ｓ、及びＥ４４２Ｇから独立して選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種は、ＮＳ５Ａ遺伝子型１変種である、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種は、ＮＳ５Ａ特殊型１ａ変種である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
上記ＮＳ５Ａ特殊型１ａ変種は、アミノ酸位置２３、２４、２８、３０、３１、３２、３７、５４、５８、６３、９３、２９５、３１８、３２０、３５６、４０４、及び４４２に、１つ以上の変異及び／または欠失を含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種の所定のアミノ酸位置にただ１つの変異または欠失が存在する場合、上記変異または欠失はそれぞれ、Ｌ２３Ｆ、Ｋ２４Ｅ、Ｌ２８Ｍ、Ｌ２８Ｔ、Ｍ２８Ｔ、ΔＱ３０、Ｑ３０Ｅ、Ｑ３０Ｈ、Ｑ３０Ｋ、Ｑ３０Ｒ、ΔＲ３０、Ｒ３０Ｅ、Ｒ３０Ｑ、Ｌ３１Ｆ、Ｌ３１Ｍ、Ｌ３１Ｖ、Ｐ３２Ｌ、Ｆ３７Ｌ、Ｈ５４Ｙ、Ｑ５４Ｈ、Ｐ５８Ｈ、Ｐ５８Ｓ、Ｉ６３Ｖ、Ｙ９３Ｃ、Ｙ９３Ｈ、Ｙ９３Ｎ、Ｙ９３Ｓ、Ｅ２９５Ｇ、Ｒ３１８Ｗ、Ｄ３２０Ｅ、Ｒ３５６Ｑ、Ｇ４０４Ｓ、及びＥ４４２Ｇから独立して選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
上記ＮＳ５Ａ特殊型１ａ変種は、アミノ酸位置２４、２８、３０、３１、３２、５４、９３、２９５、及び３１８に、１つ以上の変異及び／または欠失を含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種の所定のアミノ酸位置にただ１つの変異が存在する場合、各変異は、Ｋ２４Ｅ、Ｍ２８Ｔ、Ｑ３０Ｅ、Ｑ３０Ｈ、Ｑ３０Ｋ、Ｑ３０Ｒ、Ｌ３１Ｆ、Ｌ３１Ｍ、Ｌ３１Ｖ、Ｐ３２Ｌ、Ｙ９３Ｃ、Ｙ９３Ｈ、Ｙ９３Ｎ、Ｅ２９５Ｇ、及びＲ３１８Ｗから独立して選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種は、ＮＳ５Ａ特殊型１ｂ変種である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１８】
上記ＮＳ５Ａ特殊型１ｂ変種は、アミノ酸位置２３、２４、２８、３０、３１、３２、３７、５４、５８、６３、９３、２９５、３１８、３２０、３５６、４０４、及び４４２に、１つ以上の変異及び／または欠失を含む、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種の所定のアミノ酸位置にただ１つの変異または欠失が存在する場合、変異または欠失はそれぞれ、Ｌ２３Ｆ、Ｋ２４Ｅ、Ｌ２８Ｍ、Ｌ２８Ｔ、Ｍ２８Ｔ、ΔＱ３０、Ｑ３０Ｅ、Ｑ３０Ｈ、Ｑ３０Ｋ、Ｑ３０Ｒ、ΔＲ３０、Ｒ３０Ｅ、Ｒ３０Ｑ、Ｌ３１Ｆ、Ｌ３１Ｍ、Ｌ３１Ｖ、Ｐ３２Ｌ、Ｆ３７Ｌ、Ｈ５４Ｙ、Ｑ５４Ｈ、Ｐ５８Ｈ、Ｐ５８Ｓ、Ｉ６３Ｖ、Ｙ９３Ｃ、Ｙ９３Ｈ、Ｙ９３Ｎ、Ｙ９３Ｓ、Ｅ２９５Ｇ、Ｒ３１８Ｗ、Ｄ３２０Ｅ、Ｒ３５６Ｑ、Ｇ４０４Ｓ、及びＥ４４２Ｇから独立して選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
上記ＮＳ５Ａ特殊型１ｂ変種は、アミノ酸位置２４、２８、３０、３１、３２、５４、９３、２９５、及び３１８に、１つ以上の変異を含む、請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
上記ＮＳ５Ａタンパク質変種の所定のアミノ酸位置にただ１つの変異が存在する場合、各変異は、Ｋ２４Ｅ、Ｍ２８Ｔ、Ｑ３０Ｅ、Ｑ３０Ｈ、Ｑ３０Ｋ、Ｑ３０Ｒ、Ｌ３１Ｆ、Ｌ３１Ｍ、Ｌ３１Ｖ、Ｐ３２Ｌ、Ｙ９３Ｃ、Ｙ９３Ｈ、Ｙ９３Ｎ、Ｅ２９５Ｇ、及びＲ３１８Ｗから独立して選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
上記ＨＣＶ変種は、ＮＳ３タンパク質変種を含む、請求項７〜２１の何れか１項に記載の方法。
【請求項２３】
上記ＮＳ３タンパク質変種は、アミノ酸位置９、１６、１８、２３、３６、３９、４０、４１、４３、５４、５５、６５、６７、７０、７１、８０、８９、１０９、１３８、１５５、１５６、１６２、１６８、１７０、１７４、１７６、１７９、２６０、及び４８９に、１つ以上の変異及び／または欠失を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
上記ＮＳ３タンパク質変種は、アミノ酸位置３６、５４、１５５、１５６、１６８、及び１７０に、１つ以上の変異及び／または欠失を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
上記ＮＳ３タンパク質変種の所定のアミノ酸位置にただ１つの変異または欠失が存在する場合、上記変異または欠失はそれぞれ、Ｃ１６Ｓ、Ｖ２３Ａ、Ｖ３６Ａ、Ｖ３６Ｇ、Ｖ３６Ｌ、Ｖ３６Ｍ、Ａ３９Ｖ、Ｑ４１Ｒ、Ｆ４３Ｃ、Ｆ４３Ｉ、Ｆ４３Ｓ、Ｆ４３Ｖ、Ｔ５４Ａ、Ｔ５４Ｓ、Ｖ５５Ａ、Ｑ８０Ｋ、Ｑ８０Ｇ、Ｑ８０Ｈ、Ｑ８０Ｌ、Ｑ８０Ｒ、Ｐ８９Ｒ、Ｒ１０９Ｋ、Ｓ１３８Ｔ、Ｒ１５５Ｇ、Ｒ１５５Ｉ、Ｒ１５５Ｋ、Ｒ１５５Ｌ、Ｒ１５５Ｍ、Ｒ１５５Ｑ、Ｒ１５５Ｓ、Ｒ１５５Ｔ、Ａ１５６Ｇ、Ａ１５６Ｉ、Ａ１５６Ｓ、Ａ１５６Ｔ、Ａ１５６Ｖ、Ｄ１６８Ａ、Ｄ１６８Ｅ、Ｄ１６８Ｇ、Ｄ１６８Ｈ、Ｄ１６８Ｉ、Ｄ１６８Ｎ、Ｄ１６８Ｔ、Ｄ１６８Ｖ、Ｄ１６８Ｙ、Ｖ１７０Ａ、Ｖ１７０Ｔ、Ｓ１７４Ｋ、Ｓ１７４Ｎ、Ｅ１７６Ｋ、Ｔ２６０Ａ、及びＳ４８９Ｌから独立して選択される、請求項２３または２４に記載の方法。
【請求項２６】
上記ＨＣＶ変種は、ＮＳ５Ｂタンパク質変種を含む、請求項７〜２５の何れか１項に記載の方法。
【請求項２７】
上記ＮＳ５Ｂタンパク質変種は、アミノ酸位置１５、９５、９６、１４２、１５２、１５６、２２２、２２３、２４４、２８２、３０９、３１０、３１６、３２０、３２１、３２６、３２９、３３３、３６５、４１１、４１４、４１５、４２３、４４５、４４８、４５１、４５２、４９５、５５４、５５８、及び５５９に、１つ以上の変異及び／または欠失を含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
上記ＮＳ５Ｂタンパク質変種の所定のアミノ酸位置にただ１つの変異または欠失が存在する場合、上記変異または欠失はそれぞれ、Ｓ１５Ｇ、Ｈ９５Ｑ、Ｈ９５Ｒ、Ｓ９６Ｔ、Ｎ１４２Ｔ、Ｇ１５２Ｅ、Ｐ１５６Ｌ、Ｒ２２２Ｑ、Ｃ２２３Ｈ、Ｃ２２３Ｙ、Ｄ２４４Ｎ、Ｓ２８２Ｔ、Ｑ３０９Ｒ、Ｄ３１０Ｎ、Ｃ３１６Ｎ、Ｃ３１６Ｓ、Ｃ３１６Ｙ、Ｌ３２０Ｉ、Ｖ３２１Ｉ、Ｓ３２６Ｇ、Ｔ３２９Ｉ、Ａ３３３Ｅ、Ｓ３６５Ａ、Ｓ３６５Ｔ、Ｎ４１１Ｓ、Ｍ４１４Ｉ、Ｍ４１４Ｌ、Ｍ４１４Ｔ、Ｆ４１５Ｙ、Ｍ４２３Ｉ、Ｍ４２３Ｔ、Ｍ４２３Ｖ、Ｃ４４５Ｆ、Ｙ４４８Ｈ、Ｃ４５１Ｒ、Ｙ４５２Ｈ、Ｐ４９５Ａ、Ｐ４９５Ｉ、Ｇ５５４Ｄ、Ｇ５５４Ｓ、Ｇ５５８Ｒ、Ｄ５５９Ｇ、Ｄ５５９Ｎ、及びＤ５５９Ｓから独立して選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
上記ＨＣＶ変種は、ＮＳ４Ｂタンパク質変種を含む、請求項７〜２８の何れか１項に記載の方法。
【請求項３０】
上記化合物は、式ＩＩＩＢの構造を有する請求項１〜２９の何れか１項に記載の方法。
【化６】
2014514296.tif 000367
【請求項３１】
上記化合物は、式ＩＩＩＢｂの構造を有する請求項３０に記載の方法。
【化７】
2014514296.tif 000368
ここで、Ｒ１ｅはそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換されたもの、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄである。
【請求項３２】
上記化合物は、式ＩＩＩＢｃの構造を有する請求項３０に記載の方法。
【化８】
2014514296.tif 000369
ここで、Ｒ１ｅはそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換されたもの、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄである。
【請求項３３】
上記化合物は、式ＩＩＩＢｄの構造を有する請求項１〜３０の何れか１項に記載の方法。
【化９】
2014514296.tif 000370
ここで、Ｒ１ｅはそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換されたもの、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄである。
【請求項３４】
Ｕ２は、Ｓである、請求項１〜３３の何れか１項に記載の方法。
【請求項３５】
Ｗ１は、Ｓである、請求項１〜３４の何れか１項に記載の方法。
【請求項３６】
Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、Ｖ１及びＶ２はそれぞれ、独立して、ＣＲ３ａである、請求項１〜３５の何れか１項に記載の方法。
【請求項３７】
二価部分
【化１０】
2014514296.tif 000371
はそれぞれ、独立して、
【化１１】
2014514296.tif 000372
からなる群から選択され、
ここで、二価部分はそれぞれ、１つ、２つ、３つ、または４つのＲ３基で置換される、請求項１〜３６の何れか１項に記載の方法。
【請求項３８】
上記化合物は、式ＩＣの構造を有する請求項３０に記載の方法。
【化１２】
2014514296.tif 000373
【請求項３９】
上記化合物は、式ＩＣｂの構造を有する請求項３１に記載の方法。
【化１３】
2014514296.tif 000374
【請求項４０】
上記化合物は、式ＩＣｃの構造を有する請求項３２に記載の方法。
【化１４】
2014514296.tif 000375
【請求項４１】
上記化合物は、式ＩＣｄの構造を有する請求項３３に記載の方法。
【化１５】
2014514296.tif 000376
【請求項４２】
ｕは、１である、請求項１〜４１の何れか１項に記載の方法。
【請求項４３】
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ、独立して、
【化１６】
2014514296.tif 000377
からなる群から選択され、
ここで、各部分は、随意的に、１つ、２つ、３つ、または４つのＲ３で置換され、各部分の（＊）は、該部分が
【化１７】
2014514296.tif 000378
におけるＵ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、またはＷ２と結合する結合点を表し、各部分のジグザグ線
【化１８】
2014514296.tif 000379
は、該部分が
【化１９】
2014514296.tif 000380
と結合する結合点を表す、請求項１〜４２の何れか１項に記載の方法。
【請求項４４】
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ、独立して、
【化２０】
2014514296.tif 000381
からなる群から選択され、
ここで、各部分は、随意的に、１つ、２つ、３つ、または４つのＲ３で置換される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
上記化合物は、式ＩＩＣの構造を有する請求項３０に記載の方法。
【化２１】
2014514296.tif 000382
【請求項４６】
上記化合物は、式ＩＩＣｂの構造を有する請求項３１に記載の方法。
【化２２】
2014514296.tif 000383
【請求項４７】
上記化合物は、式ＩＩＣｃの構造を有する請求項３２に記載の方法。
【化２３】
2014514296.tif 000384
【請求項４８】
上記化合物は、式ＩＩＣｄの構造を有する請求項３３に記載の方法。
【化２４】
2014514296.tif 000385
【請求項４９】
Ｒ１ａは、水素、メチル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルチオエチル、フェニル、ベンジル、３−インドリルメチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、スルフヒドリルメチル、４−ヒドロキシベンジル、アミノカルボニルメチル、２−（アミノカルボニル）エチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、４−アミノブチル、３−グアニジノプロピル、または５−イミダゾリルメチルである、請求項１〜４８の何れか１項に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ１ｃは、水素である、請求項１〜４９の何れか１項に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ３ａは、水素、オキソ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、フェニル、メトキシ、またはメトキシカルボニルである、請求項１〜５０の何れか１項に記載の方法。
【請求項５２】
ｎは０である、請求項１〜５１の何れか１項に記載の方法。
【請求項５３】
ｑは１または２である、請求項１〜５２の何れか１項に記載の方法。
【請求項５４】
上記部分
【化２５】
2014514296.tif 000386
は、
【化２６】
2014514296.tif 000387
の構造を有する、請求項１〜５１の何れか１項に記載の方法。
【請求項５５】
ｐは０である、請求項１〜５４の何れか１項に記載の方法。
【請求項５６】
ｒは１または２である、請求項１〜５５の何れか１項に記載の方法。
【請求項５７】
上記部分
【化２７】
2014514296.tif 000388
は、
【化２８】
2014514296.tif 000389
の構造を有する、請求項１〜５４の何れか１項に記載の方法。
【請求項５８】
ｓは１である、請求項１〜５７の何れか１項に記載の方法。
【請求項５９】
ｔは１である、請求項１〜５８の何れか１項に記載の方法。
【請求項６０】
上記化合物は、以下からなる群から選択される、請求項１〜５９の何れか１項に記載の方法。
【表１】
2014514296.tif 000390
【表２】
2014514296.tif 000391
【表３】
2014514296.tif 000392
【表４】
2014514296.tif 000393
【表５】
2014514296.tif 000394
【表６】
2014514296.tif 000395
【表７】
2014514296.tif 000396
【表８】
2014514296.tif 000397
【表９】
2014514296.tif 000398
【表１０】
2014514296.tif 000399
【表１１】
2014514296.tif 000400
【表１２】
2014514296.tif 000401
【表１３】
2014514296.tif 000402
【表１４】
2014514296.tif 000403
【表１５】
2014514296.tif 000404
【表１６】
2014514296.tif 000405
【表１７】
2014514296.tif 000406
【表１８】
2014514296.tif 000407
【表１９】
2014514296.tif 000408
【表２０】
2014514296.tif 000409
【表２１】
2014514296.tif 000410
【表２２】
2014514296.tif 000411
【表２３】
2014514296.tif 000412
【表２４】
2014514296.tif 000413
【表２５】
2014514296.tif 000414
【表２６】
2014514296.tif 000415
【表２７】
2014514296.tif 000416
【表２８】
2014514296.tif 000417
【表２９】
2014514296.tif 000418
【表３０】
2014514296.tif 000419
【表３１】
2014514296.tif 000420
【表３２】
2014514296.tif 000421
【表３３】
2014514296.tif 000422
【表３４】
2014514296.tif 000423
【表３５】
2014514296.tif 000424
【表３６】
2014514296.tif 000425
並びに、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、及びその同位体変種、並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、及びプロドラッグ。
【請求項６１】
式Ｉの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを被験体に投与する工程を含む、薬剤耐性ＨＣＶ感染症と関連する肝臓疾患または障害の１つ以上の症状を治療する、予防する、あるいは回復するための方法。
【化２９】
2014514296.tif 000426
ここで、
ｓ、ｔ、Ａ、及びＥは、（ｉ）、（ｉｉ）、または（ｉｉｉ）であり、
（ｉ）ｓは１または２であり、ｔは１であり、Ａは５，５−縮合ヘテロアリーレンであり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｃ６−１４アリーレン、またはヘテロアリーレンである。
（ｉｉ）ｓは１または２であり、ｔは０であり、Ａは５，５−縮合ヘテロアリーレンであり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン−Ｒ３ａ、Ｃ３−７シクロアルキレン−Ｒ３ａ、Ｃ６−１４アリーレン−Ｒ３ａ、またはヘテロアリーレン−Ｒ３ａである。
（ｉｉｉ）ｓは０であり、ｔは１であり、Ａは５，５−縮合ヘテロアリーレン−Ｒ３ａであり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、またはヘテロアリーレンである。
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ３ａはそれぞれ、独立して、水素またはＲ３であり、
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６はそれぞれ、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、若しくはニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであるか、あるいは、
同じ環に結合する、２つのＲ５若しくは２つのＲ６は、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、またはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成し、
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ、独立して、（ａ）結合、（ｂ）Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ６−１４アリーレン−ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン−Ｃ１−６アルキレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルケニレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルキニレン、若しくはヘテロシクリレン、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｃ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｂ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｃ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−であり、
Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、または−Ｎ（Ｒ７）−であり、
Ｒ７はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄはそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいは、Ｒ１ａ及びＲ１ｃは、それらが結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成するか、あるいはＲ１ｂ及びＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
ｎ及びｐはそれぞれ、独立して、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり、
ｑ及びｒはそれぞれ、独立して、１、２、３、または４の整数であり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、Ｅ、Ｌ１、またはＬ２における、アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリレンはそれぞれ、随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換され、各Ｑは、独立して、（ａ）オキソ、シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、これらのそれぞれが、さらに随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたもの、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであって、それぞれが随意的に、１つ以上の、一実施形態では１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたものであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、随意的に、１つ以上の、一実施形態では１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換され、
各Ｑａは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇからなる群から選択され、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、及びＲｈはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
〔関連出願〕
本願は、２０１１年３月３１日に出願された米国仮出願６１／４７０，４１５号の優先権を主張し、その開示内容の全体がここでの参照のために導入される。
【０００２】
〔技術分野〕
本明細書にて、被験体における薬剤耐性Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療する、あるいは予防するための方法であって、上記被験体に、５，５−縮合ヘテロアリーレンＣ型肝炎ウイルス阻害剤化合物を投与する工程を含む、方法を提供する。
【０００３】
〔背景技術〕
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は、輸血後肝炎の少なくとも８０％及び散発性の急性肝炎とほぼ同等に生じることが知られている（Kuo et al., Science 1989, 244, 362-364; Thomas, Curr. Top. Microbiol. Immunol. 2000, 25-41）。予備的な証拠によって、ＨＣＶは、「突発性」慢性肝炎、「特発性」肝硬変、またおそらくはＢ型肝炎ウイルスなどの他の肝炎ウイルスと関係のない肝細胞癌の多くの場合にも関与している（Di Besceglie et al., Scientific American, 1999, October, 80-85; Boyer et al., J. Hepatol. 2000, 32, 98-112）。
【０００４】
ＨＣＶは、およそ９．４ｋｂのポジティブセンス一本鎖ＲＮＡゲノムを含む外被ウイルスである（Kato et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1990, 87, 9524-9528; Kato, Acta Medica Okayama, 2001, 55, 133-159）。上記ウイルスのゲノムは、５’未翻訳領域（ＵＴＲ）と、およそ３０１１個のアミノ酸のポリプロテイン前駆体をコードする長いオープンリーディングフレームと、短い３’ＵＴＲとからなる。上記５’ＵＴＲは、ＨＣＶの最も高く保存された部分であり、ポリプロテインの翻訳の開始及び制御に重要である。ＨＣＶゲノムの翻訳は、内部リボソームエントリとして知られる、キャップ非依存メカニズムによって開始される。このメカニズムは、内部リボソームエントリサイト（ＩＲＥＳ）として知られるＲＮＡシーケンスへのリボソームの結合に関係している。ＲＮＡの擬似節構造は、近年、ＨＣＶ  ＩＲＥＳの本質的な構造要素であると決定された。ウイルスの構造タンパクは、ヌクレオカプシドコアプロテイン（Ｃ）と２つの外被糖タンパク質Ｅ１、Ｅ２とを含んでいる。ＨＣＶはまた、２つのプロテイナーゼ、すなわちＮＳ２−ＮＳ３領域によりコードされる銅依存性金属プロテイナーゼと、ＮＳ３領域にてコードされるセリンプロテイナーゼをコードする。これらのプロテイナーゼは、前駆体ポリプロテインの特定の領域が切断され成熟したペプチドになるのに必要である。非構造性プロテイン５のカルボキシル半端のＮＳ５Ｂは、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを含んでいる。残りの非構造性プロテインであるＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５Ａ（非構造性プロテイン５のアミノ半端）の機能は判っていない。
【０００５】
現在、最も効果的なＨＣＶ治療は、α−インターフェロンとリバビリンの組み合わせであり、患者のおよそ４０％において効果が持続している（Poynard et al., Lancet 1998, 352, 1426-1432）。近年の臨床結果は、非修飾α−インターフェロンよりもペグ化されたα−インターフェロンが単一療法として優れていることを示している。しかしながら、ペグ化されたα−インターフェロンとリバビリンとの組み合わせに関与する実験的な治療処置を用いても、患者の相当数はウイルス量の減少が維持していない（Manns et al, Lancet 2001, 358, 958-965; Fried et al., N. Engl. J. Med. 2002, 347, 975-982; Hadziyannis et al., Ann. Intern. Med. 2004, 140, 346-355）。そのため、ＨＣＶ感染症の効果的な治療法を開発するという明らかで未対処の必要性がある。
【０００６】
〔発明の要約〕
ここで提供されるのは、被験体の薬剤耐性Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療する、あるいは予防するための方法であり、式Ｉの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを上記被験体に投与する工程を含む。
【０００７】
【化１】
2014514296.tif 000003
ここで、
ｓ、ｔ、Ａ、及びＥは、（ｉ）、（ｉｉ）、または（ｉｉｉ）であり、
（ｉ）ｓは１または２であり、ｔは１であり、Ａは５，５−縮合ヘテロアリーレンであり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｃ６−１４アリーレン、またはヘテロアリーレンである、
（ｉｉ）ｓは１または２であり、ｔは０であり、Ａは５，５−縮合ヘテロアリーレンであり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン−Ｒ３ａ、Ｃ３−７シクロアルキレン−Ｒ３ａ、Ｃ６−１４アリーレン−Ｒ３ａ、またはヘテロアリーレン−Ｒ３ａである、
（ｉｉｉ）ｓは０であり、ｔは１であり、Ａは５，５−縮合ヘテロアリーレン−Ｒ３ａであり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、またはヘテロアリーレンである、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ３ａはそれぞれ、独立して、水素またはＲ３であり、
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６はそれぞれ、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、若しくはニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであるか、あるいは、
同じ環に結合する、２つのＲ５若しくは２つのＲ６は、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、またはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成し、
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ、独立して、（ａ）結合、（ｂ）Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ６−１４アリーレン−ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン−Ｃ１−６アルキレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルケニレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルキニレン、若しくはヘテロシクリレン、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｃ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｂ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｃ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−であり、
Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、または−Ｎ（Ｒ７）−であり、
Ｒ７はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄはそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいはＲ１ａ及びＲ１ｃは、それらが結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成するか、あるいはＲ１ｂ及びＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
ｎ及びｐはそれぞれ、独立して、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり、
ｑ及びｒはそれぞれ、独立して、１、２、３、または４の整数であり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、Ｅ、Ｌ１、またはＬ２における、アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリレンはそれぞれ、随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換され、各Ｑは、独立して、（ａ）オキソ、シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、これらのそれぞれが、さらに随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたもの、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが、随意的に１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたものであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、随意的に、１つ以上の、一実施形態では１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換され、
各Ｑａは、独立して、（ａ）オキソ、シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇからなる群から選択され、ここで、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、及びＲｈはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する。
【０００８】
ここで提供されるのは、被験体の薬剤耐性Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療する、あるいは予防するための方法であり、式ＩＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを上記被験体に投与する工程を含む。
【０００９】
【化２】
2014514296.tif 000004
ここで、
Ａは、５，５−縮合アリーレンまたは５，５−縮合ヘテロアリーレンであり、
ｔ及びＥは（ｉ）または（ｉｉ）であり、
（ｉ）ｔは１であり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｃ６−１４アリーレン、またはヘテロアリーレンである、
（ｉｉ）ｔは０であり、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン−Ｒ３ａ、Ｃ６−１４アリーレン−Ｒ３ａ、またはヘテロアリーレン−Ｒ３ａである、
Ｒ１、Ｒ１Ａ、及びＲ２はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ３ａはそれぞれ、独立して、水素またはＲ３であり、
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６はそれぞれ、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、若しくはニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであるか、あるいは、
２つのＲ５若しくは２つのＲ６は、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、またはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成し、
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ、独立して、（ａ）結合、（ｂ）Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ６−１４アリーレン−ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン−Ｃ１−６アルキレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルケニレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルキニレン、若しくはヘテロシクリレン、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｃ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｂ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｃ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−,−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−であり、
Ｚ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、または−Ｎ（Ｒ７）−であり、
Ｒ７はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄはそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであるか、あるいは、Ｒ１ａ及びＲ１ｃは、それらが結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成するか、あるいはＲ１ｂ及びＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
ｐは、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり、
ｒは、１、２、３、または４の整数であり、
ここで、アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリレンはそれぞれ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、Ｅ、Ｌ１、またはＬ２において、随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換され、各Ｑは、独立して、（ａ）オキソ、シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、これらのそれぞれが、さらに、随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたもの、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが、随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたものであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成しており、随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換され、
ここで、各Ｑａは、独立して、（ａ）オキソ、シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇからなる群から選択され、ここで、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、及びＲｈはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成している。
【００１０】
ここで提供されるのは、被験体の薬剤耐性Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療する、あるいは予防するための方法であり、式ＩＢの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを上記被験体に投与する工程を含む。
【００１１】
【化３】
2014514296.tif 000005
ここで、
Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、及びＷ２はそれぞれ、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり、
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ、独立して、ＣまたはＮであり、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ３ａはそれぞれ、独立して、水素またはＲ３であり、
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６はそれぞれ、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、若しくはニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであるか、あるいは、
同じ環に結合する、２つのＲ５若しくは２つのＲ６は、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、またはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成し、
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ、独立して、
【００１２】
【化４】
2014514296.tif 000006
から選択され、
ここで、各部分は、随意的に、１つ、２つ、３つ、または４つのＲ３で置換され、各部分の星（＊）は、該部分が
【００１３】
【化５】
2014514296.tif 000007
におけるＵ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、またはＷ２と結合する結合点を表し、各部分のジグザグ線
【００１４】
【化６】
2014514296.tif 000008
は、該部分が
【００１５】
【化７】
2014514296.tif 000009
と結合する結合点を表し、ここで、Ｔ３は、結合、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり、Ｕ３、Ｖ３、Ｗ３、及びＸ３はそれぞれ、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり、Ｙ３はＣまたはＮであり、
Ｚ１及びＺ２はそれぞれ、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、または−Ｎ（Ｒ７）−であり、
Ｒ７はそれぞれ、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄはそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは、Ｒ１ａ及びＲ１ｃは、それらが結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成するか、あるいは、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、
ｎ及びｐはそれぞれ、独立して、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり、
ｑ及びｒはそれぞれ、独立して、１、２、３、または４の整数であり、
ｓ及びｔはそれぞれ、独立して、０、１、または２の整数であり、
ｕは、１または２の整数であり、
ここで、アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルはそれぞれ、随意的に、１つ以上の置換基Ｑで置換され、各Ｑは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、これらのそれぞれが、これらのそれぞれが、さらに、随意的に１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたもの、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルでって、それぞれが、随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたものであるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成しており、随意的に、随意的に、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換され、
ここで、各Ｑａは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、からなる群から選択され、ここで、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、及びＲｈはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成している。
【００１６】
さらに、ここでは、薬剤耐性Ｃ型肝炎ウイルス感染症と関連する肝臓疾患または障害の１つ以上の症状を治療する、予防する、あるいは回復するための方法が提供される。この方法は、ここに開示された化合物、例えば式Ｉ、ＩＡまたはＩＢの化合物（単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを含む）の治療上効果的な量を被験体に投与する工程を含む。
【００１７】
ここでは、Ｃ型肝炎ウイルス変種によって引き起こされる、あるいは関連する、被験体のウイルス性の感染症を治療する、あるいは予防するための方法が提供される。この方法は、ここに開示された化合物、例えば式Ｉ、ＩＡまたはＩＢの化合物（単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを含む）の治療上効果的な量を被験体に投与する工程を含む。
【００１８】
ここでは、Ｃ型肝炎ウイルス変種によって引き起こされる、あるいは関連する肝臓疾患または障害の１つ以上の症状を治療する、予防する、あるいは回復するための方法が提供される。この方法は、ここに開示された化合物、例えば式Ｉ、ＩＡまたはＩＢの化合物（単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを含む）の治療上効果的な量を被験体に投与する工程を含む。
【００１９】
ここでは、ＮＳ５Ａタンパク質の変種を含むＣ型肝炎ウイルスによって引き起こされる、あるいは、関連するウイルス性の感染症を治療する、あるいは予防するための方法が提供される。この方法は、ここに開示された化合物、例えば式Ｉ、ＩＡまたはＩＢの化合物（単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを含む）の治療上効果的な量を被験体に投与する工程を含む。
【００２０】
ここでは、ＮＳ５Ａタンパク質の変種を含むＣ型肝炎ウイルスによって引き起こされる、あるいは、関連する肝臓疾患または障害の１つ以上の症状を治療する、予防する、あるいは回復するための方法が提供される。この方法は、ここに開示された化合物、例えば式Ｉ、ＩＡまたはＩＢの化合物（単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを含む）の治療上効果的な量を被験体に投与する工程を含む。
【００２１】
ここでは、ＮＳ５Ａタンパク質の変種を含むＣ型肝炎ウイルスの宿主内での複製を阻害する方法を提供する。この方法は、ここに開示された化合物、例えば式Ｉ、ＩＡまたはＩＢの化合物（単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを含む）の治療上効果的な量を被験体に投与する工程を含む。
【００２２】
ここでは、ＨＣＶウイルス変種の宿主内での複製を阻害する方法を提供する。この方法は、ここに開示された化合物、例えば式Ｉ、ＩＡまたはＩＢの化合物（単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、若しくはその同位体変種、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを含む）の治療上効果的な量を被験体に投与する工程を含む。
【００２３】
〔詳細な説明〕
本明細書中において、記載の理解を助けるために、多くの用語について以下に定義する。
【００２４】
一般的に、本明細書中にて使用される命名法、並びに、本明細書中に記載される、有機化学、医化学及び薬学の実験処理にて使用される命名法は、当業者に共通して知られているものである。他に定義しない限り、本明細書中にて用いられる技術的及び科学的用語の全てが、一般的に、この記載が属する分野の当業者によって共通して理解される同じ意味を有する。
【００２５】
「被験体」という用語は、動物のことをいい、霊長類（例えば、ヒト）、牛、豚、羊、山羊、馬、犬、猫、ウサギ、ラット、及びマウスを含むが、これに限定されない。上記「被験体」及び「患者」という用語は、本明細書中では交換可能に使用される。例えば、哺乳類の被験体がヒトの被験体（一実施形態では、ヒト）である。
【００２６】
「宿主」という用語は、ウイルスが複製できる、単細胞または多細胞の組織をいい、細胞、細胞系、及びヒトなどの動物を含むが、これに限定されない。
【００２７】
「治療する」、「治療すること」及び「治療」という用語は、疾患、病気または状態、あるいは、これらの疾患、病気または状態と関連する１つ以上の症状を、軽減または抑制すること；あるいは、疾患、病気または状態そのものの原因を軽減または根絶することを含むことを意味する。
【００２８】
「予防する」、「予防すること」及び「予防」という用語は、疾患、病気若しくは状態及び／またはそれに付随する症状を遅らせる方法及び／または妨げる方法；被験体が、疾患、病気または状態に罹患すること（acquiring）を防ぐ方法；または、疾患、病気または状態に罹患する被験体の危険を減少させる方法を含むことを意味する。
【００２９】
「治療的有効量」という用語は、投与される場合に、治療される、障害、病気または状態の１つ以上の症状の進展を予防する、あるいは、ある程度まで軽減するために十分な化合物の量を含むことを意味する。「治療的有効量」という上記用語はまた、研究者、獣医、医師または臨床医学者によって研究される、生物学的な分子（例えばタンパク質、酵素、ＲＮＡまたはＤＮＡ）、細胞、組織、系（system）、動物またはヒトの、生物学的または医学的な反応を導くために十分な化合物の量をいう。
【００３０】
「ＩＣ５０」または「ＥＣ５０」という用語は、このような反応を測定する分析における最大反応を５０％阻害するために必要とされる化合物の、量、濃度または投与量をいう。
【００３１】
「ＣＣ５０」という用語は、結果として、宿主の生存度を５０％減少させる化合物の、量、濃度または投与量をいう。
【００３２】
「薬学的に許容される担体」、「薬学的に許容される賦形剤」、「生理学的に許容される担体」、または「生理学的に許容される賦形剤」という用語は、液体もしくは固体のフィラー、希釈剤、溶剤またはカプセル化原料などの、薬学的に許容される原料、組成または媒体をいう。一実施形態において、各構成要素は、薬物形成の他の成分と互換性があるという意味で「薬学的に許容される」ものであり、過度の毒性、刺激、アレルギー反応、免疫または他の問題もしくは合併症なしに、ヒト及び動物の組織または器官と接触して使用するのに適しており、適度な利益／危険の比と釣り合っている。Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 21st ed.; Lippincott Williams & Wilkins: Philadelphia, PA, 2005; Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th ed.; Rowe et al., Eds.; The Pharmaceutical Press and the American Pharmaceutical Association: 2009; Handbook of Pharmaceutical Additives, 3rd ed.; Ash and Ash Eds.; Gower Publishing Company: 2007; Pharmaceutical Preformulation and Formulation, 2nd ed.; Gibson Ed.; CRC Press LLC: Boca Raton, FL, 2009を参照のこと。
【００３３】
「約」または「およそ」という用語は、当業者の一人によって決定された、特定値に対する許容できる誤差を意味し、部分的には、上記特定値が測定または決定される方法に依存する誤差を意味する。ある実施形態では、「約」または「およそ」という上記用語は、１、２、３または４つの標準偏差以内を意味する。ある実施形態では、「約」または「およそ」という上記用語は、所定の数値または範囲の、５０％、２０％、１５％、１０％、９％、８％、７％、６％、５％、４％、３％、２％、１％、０．５％または０．０５％以内を意味する。
【００３４】
「活性成分」及び「活性物質」という用語は、単独または１つ以上の薬学的に許容される賦形剤の組み合わせにて、状態、疾患または病気の１つ以上の症状を治療、予防、または回復するために、被験体へ投与される化合物をいう。本明細書中にて用いられるように、「活性成分」及び「活性物質」は、本明細書中に記載される化合物の光学活性異性体または同位体的な変性体であってもよい。
【００３５】
「薬物」、「治療薬」、「化学療法薬」という用語は、状態、疾患または病気の１つ以上の症状を治療、予防、または回復するために、被験体へ投与される、化合物またはその薬学的組成物をいう。
【００３６】
「Ｃ型肝炎ウイルス」または「ＨＣＶ」は、Ｃ型肝炎を引き起こす病原性株である、ウイルスの種類またはウイルス自体をいう。ＨＣＶの例としては、ＨＣＶ遺伝子型１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、並びに、ＨＣＶ特殊型１ａ、１ｂ、１ｃ、２ａ、２ｂ、２ｃ、３ａ、３ｂ、４ａ、４ｂ、４ｃ、４ｄ、４ｅ、５ａ、６ａ、７ａ、７ｂ、８ａ、８ｂ、９ａ、１０ａ及び１１ａが挙げられる。ある実施形態において、ＨＣＶ変種は、天然のＨＣＶタンパク質に対して、実質的に相同性のあるタンパク質を含むＨＣＶ種であって、例えば、天然のタンパク質のアミノ酸配列と比較して、自然にまたは人工的に発生している、アミノ酸の欠失、挿入または置換を１つ以上有するタンパク質（例えば、誘導体、相同体及び断片）である。ＨＣＶ変種のタンパク質の上記アミノ酸配列は、天然のＨＣＶタンパク質に対して、少なくとも約８０％が同一であり、少なくとも約９０％が同一であり、または少なくとも約９５％が同一である。ある実施形態では、上記ＨＣＶ変種は、ＮＳ５Ａタンパク質の変種を含む。
【００３７】
「ＮＳ５Ａ」という用語は、非構造的なタンパク質５Ａまたはその変種をいう。ＮＳ５Ａの変種は、天然のＮＳ５Ａに対して実質的に相同性のあるタンパク質を含み、当該タンパク質は、例えば、天然のＮＳ５Ａのアミノ酸配列と比較して、自然にまたは人工的に発生している、アミノ酸の欠失、挿入または置換を１つ以上有しているタンパク質（例えば、ＮＳ５Ａ誘導体、ＮＳ５Ａ相同体及びＮＳ５Ａ断片）である。上記ＮＳ５Ａの変種の上記アミノ酸配列は、天然のＮＳ５Ａに対して、少なくとも約８０％が同一であり、少なくとも約９０％が同一であり、または少なくとも約９５％が同一である。
【００３８】
「アルキル」という用語は、直線状または分岐状の、飽和の１価の炭化水素ラジカルをいい、上記アルキルは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。例えば、Ｃ１−６アルキルは、１〜６個の炭素原子の直線状の飽和の１価の炭化水素ラジカル、または、３〜６個の炭素原子の分岐状の飽和の１価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記アルキルは、１〜２０個（Ｃ１−２０）、１〜１５個（Ｃ１−１５）、１〜１０個（Ｃ１−１０）または１〜６個（Ｃ１−６）の炭素原子を有する、直線状の飽和の１価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子を有する分岐状の飽和の１価の炭化水素ラジカルである。本明細書中にて用いられるように、直線上のＣ１−６のアルキル基及び分岐状のＣ３−６のアルキル基を「低級アルキル」とも称する。アルキル基の例としては、メチル、エチル、プロピル（全ての異性体形式を含む。）、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル（全ての異性体形式を含む。）、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル（全ての異性体形式を含む。）、及びヘキシル（全ての異性体形式を含む。）が挙げられるが、これに限定されない。
【００３９】
「アルキレン」という用語は、直線状または分岐状の、飽和の２価の炭化水素ラジカルをいい、上記アルキレンは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。例えば、Ｃ１−６アルキレンは、１〜６個の炭素原子の直線状の飽和の２価の炭化水素ラジカル、または、３〜６個の炭素原子の分岐状の飽和の２価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記アルキレンは、１〜２０個（Ｃ１−２０）、１〜１５個（Ｃ１−１５）、１〜１０個（Ｃ１−１０）または１〜６個（Ｃ１−６）の炭素原子を有する直線状の飽和の２価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子を有する分岐状の飽和の２価の炭化水素ラジカルである。本明細書中にて用いられるように、直線上のＣ１−６のアルキレン基及び分岐状のＣ３−６のアルキレン基を「低級アルキレン」とも称する。アルキレン基の例としては、メチレン、エチレン、プロピレン（全ての異性体形式を含む。）、ｎ−プロピレン、イソプロピレン、ブチレン（全ての異性体形式を含む。）、ｎ−ブチレン、イソブチレン、ｔ−ブチレン、ペンチレン（全ての異性体形式を含む。）、及びヘキシレン（全ての異性体形式を含む。）が挙げられるが、これに限定されない。
【００４０】
「ヘテロアルキレン」という用語は、炭化水素鎖中に、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ及びＮから選択されるヘテロ原子を１つ以上含む、直鎖状または分岐状の、飽和の２価の炭化水素ラジカルをいう。例えば、Ｃ１−６ヘテロアルキレンは、１〜６個の炭素原子の直鎖状の飽和の２価の炭化水素ラジカル、または３〜６個の炭素原子の分岐状の飽和の２価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記ヘテロアルキレンは、１〜２０個（Ｃ１−２０）、１〜１５個（Ｃ１−１５）、１〜１０個（Ｃ１−１０）または１〜６個（Ｃ１−６）の炭素原子を有する、直鎖状の２価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子の、分岐状の飽和の２価の炭化水素ラジカルである。本明細書中にて用いられるように、直線上のＣ１−６のヘテロアルキレン基及び分岐状のＣ３−６のヘテロアルキレン基を「低級ヘテロアルキレン」とも称する。ヘテロアルキレン基の例としては、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２ＳＣＨ２−及びＣＨ２ＣＨ２Ｓ−が挙げられるが、これに限定されない。ある実施形態では、ヘテロアルキレンはまた、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００４１】
「アルケニル」という用語は、直線状または分岐状の、１価の炭化水素ラジカルであって、一実施形態では１〜５個、別の実施形態では１個の、炭素−炭素二重結合を、１つ以上含む炭化水素ラジカルをいう。上記アルケニルは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。「アルケニル」という上記用語は、当業者によく理解されているように、「シス」もしくは「トランス」構造、またはそれらの混合物を有するラジカル、または、その代りに、「Ｚ」もしくは「Ｅ」構造またはそれらの混合物を有するラジカルを含む。例えば、Ｃ２−６アルケニルは、２〜６個の炭素原子の直線状の不飽和の１価の炭化水素ラジカル、または、３〜６個の炭素原子の分岐状の不飽和の１価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記アルケニルは、２〜２０個（Ｃ２−２０）、２〜１５個（Ｃ２−１５）、２〜１０個（Ｃ２−１０）、または２〜６個（Ｃ２−６）の炭素原子の、直線状の１価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）、または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子の、分岐状の１価の炭化水素ラジカルである。アルケニル基の例としては、エテニル、プロペン−１−イル、プロペン−２−イル、アリル、ブテニル及び４−メチルブテニルが挙げられるが、これに限定されない。
【００４２】
「アルケニレン」という用語は、直線状または分岐状の、２価の炭化水素ラジカルであって、一実施形態では１〜５個、別の実施形態では１個の、炭素−炭素二重結合を、１つ以上含む、炭化水素ラジカルをいう。上記アルケニレンは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。「アルケニレン」という上記用語は、当業者によく理解されているように、「シス」もしくは「トランス」構造、またはそれらの混合物を有するラジカル、あるいはその代りに、「Ｚ」もしくは「Ｅ」構造またはそれらの混合物を有するラジカルを含む。例えば、Ｃ２−６アルケニレンは、２〜６個の炭素原子の、直線状の不飽和の２価の炭化水素ラジカル、または、３〜６個の炭素原子の、分岐状の不飽和の２価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記アルケニレンは、２〜２０個（Ｃ２−２０）、２〜１５個（Ｃ２−１５）、２〜１０個（Ｃ２−１０）、または２〜６個（Ｃ２−６）の炭素原子の、直線状の２価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）、または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子の、分岐状の２価の炭化水素ラジカルである。アルケニレン基の例としては、エテニレン、アリレン、プロペニレン、ブテニレン及び４−メチルブテニレンが挙げられるが、これに限定されない。
【００４３】
「ヘテロアルケニレン」という用語は、直線状または分岐状の、２価の炭化水素ラジカルであって、一実施形態では１〜５個、別の実施形態では１個の、炭素−炭素二重結合を、１つ以上含み、かつ炭化水素鎖中に、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ及びＮから選択されるヘテロ原子を１つ以上含む炭化水素ラジカルをいう。上記ヘテロアルケニレンは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。「ヘテロアルケニレン」という上記用語は、当業者によく理解されているように、「シス」もしくは「トランス」構造、またはそれらの混合物を有するラジカル、あるいはその代りに、「Ｚ」もしくは「Ｅ」構造またはそれらの混合物を有するラジカルを含む。例えば、Ｃ２−６ヘテロアルケニレンは、２〜６個の炭素原子の、直線状の不飽和の２価の炭化水素ラジカル、または、３〜６個の炭素原子の、分岐状の不飽和の２価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記ヘテロアルケニレンは、２〜２０個（Ｃ２−２０）、２〜１５個（Ｃ２−１５）、２〜１０個（Ｃ２−１０）、または２〜６個（Ｃ２−６）の炭素原子の、直線状の２価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）、または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子の、分岐状の２価の炭化水素ラジカルである。アルケニレン基の例としては、−ＣＨ＝ＣＨＯ−、−ＣＨ＝ＣＨＯＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨＳ−、−ＣＨ＝ＣＨＳＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｓ−または−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＮＨ−が挙げられるが、これに限定されない。
【００４４】
「アルキニル」という用語は、直線状または分岐状の、１価の炭化水素ラジカルであって、一実施形態では１〜５個、別の実施形態では１個の、炭素−炭素三重結合を、１つ以上含む、炭化水素ラジカルをいう。上記アルキニルは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。例えば、Ｃ２−６アルキニルは、２〜６個の炭素原子の、直線状の不飽和の１価の炭化水素ラジカル、または、３〜６個の炭素原子の、分岐状の不飽和の１価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記アルキニルは、２〜２０個（Ｃ２−２０）、２〜１５個（Ｃ２−１５）、２〜１０個（Ｃ２−１０）、または２〜６個（Ｃ２−６）の炭素原子の、直線状の１価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）、または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子の、分岐状の１価の炭化水素ラジカルである。アルキニル基の例としては、エチニル（−Ｃ≡ＣＨ）、プロピニル（全ての異性体形式（例えば、１−プロピニル（−Ｃ≡ＣＣＨ３）及びプロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ））を含む。）、ブチニル（全ての異性体形式（例えば、１−ブチン−１−イル及び２−ブチン−１−イル）を含む。）、ペンチニル（全ての異性体形式（例えば、１−ペンチン−１−イル及び１−メチル−２−ブチン−１−イル）を含む。）、及びヘキシニル（全ての異性体形式（例えば、１−ヘキシン−１−イル）を含む。）が挙げられるが、これに限定されない。
【００４５】
「アルキニレン」という用語は、直線状または分岐状の、２価の炭化水素ラジカルであって、一実施形態では１〜５個、別の実施形態では１個の、炭素−炭素三重結合を、１つ以上含む、炭化水素ラジカルをいう。上記アルキニレンは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。例えば、Ｃ２−６アルキニレンは、２〜６個の炭素原子の、直線状の不飽和の２価の炭化水素ラジカル、または、３〜６個の炭素原子の、分岐状の不飽和の２価の炭化水素ラジカルをいう。ある実施形態では、上記アルキニレンは、２〜２０個（Ｃ２−２０）、２〜１５個（Ｃ２−１５）、２〜１０個（Ｃ２−１０）、または２〜６個（Ｃ２−６）の炭素原子の、直線状の２価の炭化水素ラジカルであるか、あるいは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）、または３〜６個（Ｃ３−６）の炭素原子の、分岐状の２価の炭化水素ラジカルである。アルキニレン基の例は、エチニレン、プロピニレン（全ての異性体形式（例えば、１−プロピニレン及びプロパルギレン）を含む。）、ブチニレン（全ての異性体形式（例えば、１−ブチン−１−イレン及び２−ブチン−１−イレン）を含む。）、ペンチニレン（全ての異性体形式（例えば、１−ペンチン−１−イレン及び１−メチル−２−ブチン−１−イレン）を含む。）、及びヘキシニレン（全ての異性体形式（例えば、１−ヘキシン−１−イレン）を含む。）が挙げられるが、これに限定されない。
【００４６】
「シクロアルキル」という用語は、環状の１価の炭化水素ラジカルであって、本明細書中に記載されるように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい、炭化水素ラジカルをいう。一実施形態では、シクロアルキル基は、飽和または不飽和であるが、非芳香族であり、及び／または架橋される、及び／または非架橋である、及び／または融合した二環式の基であってもよい。ある実施形態では、上記シクロアルキルは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）、または３〜７個（Ｃ３−７）の炭素原子を有する。シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、デカリニル、及びアダマンチルが挙げられるが、これに限定されない。
【００４７】
「シクロアルキレン」という用語は、環状の２価の炭化水素ラジカルであって、本明細書中に記載されるように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい、炭化水素ラジカルをいう。一実施形態では、シクロアルキレン基は、飽和または不飽和であるが、非芳香族であり、及び／または架橋される、及び／または非架橋である、及び／または融合した二環式の基であってもよい。ある実施形態では、上記シクロアルキレンは、３〜２０個（Ｃ３−２０）、３〜１５個（Ｃ３−１５）、３〜１０個（Ｃ３−１０）、または３〜７個（Ｃ３−７）の炭素原子を有する。シクロアルキレン基の例としては、シクロプロピレン（例えば１，１−シクロプロピレン及び１，２−シクロプロピレン）、シクロブチレン（例えば１，１−シクロブチレン、１，２−シクロブチレンまたは１，３−シクロブチレン）、シクロペンチレン（例えば１，１−シクロペンチレン、１，２−シクロペンチレンまたは１，３−シクロペンチレン）、シクロヘキシレン（例えば１，１−シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，３−シクロヘキシレンまたは１，４−シクロヘキシレン）、シクロヘプチレン（例えば１，１−シクロヘプチレン、１，２−シクロヘプチレン、１，３−シクロヘプチレンまたは１，４−シクロヘプチレン）、デカリニレン、及びアダマンチレンが挙げられるが、これに限定されない。
【００４８】
「アリール」という用語は、少なくとも１つの芳香族の炭素環を含む、１価の単環式の芳香族基及び／または１価の多環の芳香族基をいう。ある実施形態では、上記アリールは、６〜２０（Ｃ６−２０）、６〜１５（Ｃ６−１５）、または６〜１０（Ｃ６−１０）の環原子を有する。アリール基の例としては、フェニル、ナフチル、フルオレニル、アズレニル、アントリル、フェナントリル、ピレニル、ビフェニル及びテルフェニルが挙げられるが、これに限定されない。アリールはまた、二環式または三環式（tricyclic）の炭素環であって、上記炭素環の１つが芳香族であり、その他が、飽和、部分的に不飽和、または芳香族である、炭素環（例えば、ジヒドロナフチル、インデニル、インダニル、またはテトラヒドロナフチル（テトラリニル（tetralinyl）））をいう。ある実施形態では、アリールは、本明細書中に記載されるように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００４９】
「アリーレン」という用語は、少なくとも１つの芳香族の炭素環を含む、２価の単環式の芳香族基及び／または２価の多環の芳香族基をいう。ある実施形態では、上記アリーレンは、６〜２０（Ｃ６−２０）、６〜１５（Ｃ６−１５）、または６〜１０（Ｃ６−１０）の環原子を有する。アリーレン基の例としては、フェニレン、ナフチレン、フルオレニレン、アズレニレン、アントリレン、フェナントリレン、ピレニレン、ビフェニレン及びテルフェニレンが挙げられるが、これに限定されない。アリーレンはまた、二環式または三環式の炭素環であって、上記炭素環の１つが芳香族であり、その他が飽和、部分的に不飽和、または芳香族である、炭素環（例えば、ジヒドロナフチレン、インデニレン、インダニレン、またはテトラヒドロナフチレン（テトラリニレン（tetralinylene）））をいう。ある実施形態では、アリーレンは、本明細書中に記載されるように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００５０】
「アラルキル」または「アリールアルキル」という用語は、１つ以上のアリール基を用いて置換された、１価のアルキル基をいう。ある実施形態では、上記アラルキルは、７〜３０個（Ｃ７−３０）、７〜２０個（Ｃ７−２０）、７〜１６個（Ｃ７−１６）の炭素原子を有する。アラルキル基の例としては、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピルが挙げられるが、これに限定されない。ある実施形態では、アラルキルは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００５１】
「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１つの芳香環を含む、１価の単環式の芳香族基または１価の多環の芳香族基であって、少なくとも１つの芳香環が、環に、それぞれ独立して、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１つ以上のヘテロ原子を含む、芳香族基をいう。ヘテロアリール基は、上記芳香環を通じて、分子の残りと結合している。ヘテロアリール基の各環は、１または２個のＯ原子、１または２個のＳ原子、及び／または１〜４個のＮ原子を含み得（ただし、各環内のヘテロ原子の総数は４個またはそれより少ない。）、そして各環は、少なくとも１つの炭素原子を含む。ある実施形態では、上記ヘテロアリールは、５〜２０個、５〜１５個、または５〜１０個の環原子を有する。単環式のヘテロアリール基の例としては、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、テトラゾリル、トリアジニル及びトリアゾリルが挙げられるが、これに限定されない。二環式のヘテロアリールの例としては、ベンゾフラニル、ベンズイミダロリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾキサゾリル、フロピリジル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、インドリジニル、インドリル、インダゾリル、イソベンゾフラニル、イソベンゾチエニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、オキサゾロピリジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリドピリジル、ピロロピリジル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、チアジアゾロピリミジル及びチエノピジリルが挙げられるが、これに限定されない。三環式のヘテロアリールの例としては、アクリジニル、ベンズインドリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナントリジニル、フェナルサジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル及びキサンテニルが挙げられるが、これに限定されない。ある実施形態では、ヘテロアリールは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００５２】
「ヘテロアリーレン」という用語は、少なくとも１つの芳香環を含む、２価の単環式の芳香族基または２価の多環の芳香族基であって、少なくとも１つの芳香環が、環に、独立して、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１つ以上のヘテロ原子を含む、芳香族基をいう。ヘテロアリーレン基の各環は、１または２個のＯ原子、１または２個のＳ原子、及び／または１〜４個のＮ原子を含み得（ただし、各環内のヘテロ原子の総数は４個またはそれよりも少ない。）、そして各環は、少なくとも１つの炭素原子を含む。ある実施形態では、上記ヘテロアリーレンは、５〜２０個、５〜１５個、または５〜１０個の環原子を有する。単環式のヘテロアリーレン基の例としては、フラニレン、イミダゾリレン、イソチアゾリレン、イソキサゾリレン、オキサジアゾリレン、オキサジアゾリレン、オキサゾリレン、ピラジニレン、ピラゾリレン、ピリダジニレン、ピリジレン、ピリミジニレン、ピロリレン、チアジアゾリレン、チアゾリレン、チエニレン、テトラゾリレン、トリアジニレン及びトリアゾリレンが挙げられるが、これに限定されない。二環式のヘテロアリーレンの例としては、ベンゾフラニレン、ベンズイミダロリレン、ベンゾイソキサゾリレン、ベンゾピラニレン、ベンゾチアジアゾリレン、ベンゾチアゾリレン、ベンゾチエニレン、ベンゾトリアゾリレン、ベンゾキサゾリレン、フロピリジレン、イミダゾピリジニレン、イミダゾチアゾリレン、インドリジニレン、インドリレン、インダゾリレン、イソベンゾフラニレン、イソベンゾチエニレン、イソインドリレン、イソキノリニレン、イソチアゾリレン、ナフチリジニレン、オキサゾロピリジニレン、フタラジニレン、プテリジニレン、プリニレン、ピリドピリジレン、ピロロピリジレン、キノリニレン、キノキサリニレン、キナゾリレン、チアジアゾロピリミジレン及びチエノピジリレンが挙げられるが、これに限定されない。三環式のヘテロアリーレンの例としては、アクリジニレン、ベンズインドリレン、カルバゾリレン、ジベンゾフラニレン、ペリミジニレン、フェナントロリニレン、フェナントリジニレン、フェナルサジニレン、フェナジニレン、フェノチアジニレン、フェノキサジニレン及びキサンテニレンが挙げられるが、これに限定されない。ある実施形態では、ヘテロアリーレンは、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００５３】
「ヘテロシクリル」または「ヘテロ環式」という用語は、少なくとも１つの非芳香環を含む、１価の単環式の非芳香環系または１価の多環の環系であって、非芳香環の原子の１つまたは複数が、独立して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択されるヘテロ原子であり、そして他の環原子が炭素原子である、環系をいう。ある実施形態では、上記ヘテロシクリル基または上記ヘテロ環式基は、３〜２０個、３〜１５個、３〜１０個、３〜８個、４〜７個、または５〜６個の環原子を有する。ヘテロシクリル基は、上記非芳香環を通じて、分子の残りと結合している。ある実施形態では、上記ヘテロシクリル基は、単環式、二環式、三環式、または四環式の環系であり、それらは、融合または架橋されていてもよく、そこでは、窒素原子または硫黄原子が、随意的に酸化されていてもよく、窒素原子が、随意的に四元体となっていてもよく、そして、いくつかの環が、部分的または全体的に飽和していても芳香族であってもよい。上記ヘテロシクリル基は、安定な化合物の生成を導く、任意のヘテロ原子または炭素原子にて、骨格構造に結合していてもよい。このようなヘテロ環式基の例としては、アゼピニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラノニル、ベンゾピラノニル、ベンゾピラニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾキサジニル、β−カルボリニル、クロマニル、クロモニル、シンノリニル、クマリニル、デカヒドロイソキノリニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロピラニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジオキソラニル、１，４−ジチアニル、フラノニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、インドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソクロマニル、イソクマリニル、イソインドリニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルフォリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オキサゾリジノニル、オキサゾリジニル、オキシラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、４−ピペリドニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、ピロリニル、キノクリニジル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアモルフォリニル、チアゾリジニル、テトラヒドロキノリニル、及び１，３，５−トリチアニルが挙げられるが、これに限定されない。ある実施形態では、ヘテロ環式は、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００５４】
「ヘテロシクリレン」という用語は、少なくとも１つの非芳香環を含む、２価の単環式の非芳香環系または２価の多環の環系であって、非芳香環の原子の１つまたは複数が、独立して、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択されるヘテロ原子であり、そして他の環原子が、炭素原子である、環系をいう。ヘテロシクリレン基は、上記非芳香環を通じて、分子の残りと結合している。ある実施形態では、上記ヘテロシクリレン基は、３〜２０個、３〜１５個、３〜１０個、３〜８個、４〜７個、または５〜６個の環原子を有する。ある実施形態では、上記ヘテロシクリレン基は、単環式、二環式、三環式、または四環式の環系であり、それらは、融合または架橋されていてもよく、そこでは、窒素原子または硫黄原子が、随意的に酸化されていてもよく、窒素原子が、随意的に四元体となっていてもよく、そして、いくつかの環が、部分的または全体的に飽和していても芳香族であってもよい。上記ヘテロシクリレン基は、安定な化合物の生成を導く、任意のヘテロ原子または炭素原子にて、骨格構造に結合していてもよい。このようなヘテロシクリレン基の例としては、アゼピニレン、ベンゾジオキサニレン、ベンゾジオキソリレン、ベンゾフラノニレン、ベンゾピラノニレン、ベンゾピラニレン、ベンゾテトラヒドロフラニレン、ベンゾテトラヒドロチエニレン、ベンゾチオピラニレン、ベンゾキサジニレン、β−カルボリニレン、クロマニレン、クロモニレン、シンノリニレン、クマリニレン、デカヒドロイソキノリニレン、ジヒドロベンズイソチアジニレン、ジヒドロベンズイソキサジニレン、ジヒドロフリレン、ジヒドロイソインドリレン、ジヒドロピラニレン、ジヒドロピラゾリレン、ジヒドロピラジニレン、ジヒドロピリジニレン、ジヒドロピリミジニレン、ジヒドロピロリレン、ジオキソラニレン、１，４−ジチアニレン、フラノニレン、イミダゾリジニレン、イミダゾリニレン、インドリニレン、イソベンゾテトラヒドロフラニレン、イソベンゾテトラヒドロチエニレン、イソクロマニレン、イソクマリニレン、イソインドリニレン、イソチアゾリジニレン、イソキサゾリジニレン、モルフォリニレン、オクタヒドロインドリレン、オクタヒドロイソインドリレン、オキサゾリジノニレン、オキサゾリジニレン、オキシラニレン、ピペラジニレン、ピペリジニレン、４−ピペリドニレン、ピラゾリジニレン、ピラゾリニレン、ピロリジニレン、ピロリニレン、キノクリニジレン、テトラヒドロフリレン、テトラヒドロイソキノリニレン、テトラヒドロピラニレン、テトラヒドロチエニレン、チアモルフォリニレン、チアゾリジニレン、テトラヒドロキノリニレン、及び１，３，５−トリチアニレンが挙げられるが、これに限定されない。ある実施形態では、ヘテロ環式は、本明細書中に記載されているように、１つ以上の置換基Ｑを用いて、随意的に置換されてもよい。
【００５５】
「ハロゲン」、「ハライド」、または「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素、及び／またはヨウ素をいう。
【００５６】
「随意的に置換」という用語は、例えば、下記の（ａ）及び（ｂ）から独立して選択される、１つ以上の置換基Ｑを用いて置換されてもよい、官能基または置換基（例えば、アルキル基、アルキレン基、ヘテロアルキレン基、アルケニル基、アルケニレン基、ヘテロアルケニレン基、アルキニル基、アルキニレン基、シクロアルキル基、シクロアルキレン基、アリール基、アリーレン基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリーレン基、ヘテロシクリル基またはヘテロシクリレン基）を意味することが意図される；（ａ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルであって、それぞれ、１つ以上（一実施形態では、１、２、３または４つ）の置換基Ｑａを用いて随意的にさらに置換されているものである；そして、（ｂ）オキソ（＝Ｏ）、ハロ、シアノ（−ＣＮ）、ニトロ（−ＮＯ２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃであって、ここでＲａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、それぞれ独立して、（ｉ）ハロゲン；（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、１つ以上の（一実施形態では、１、２、３または４つの）置換基Ｑａを用いて、随意的に置換されたものである；あるいは、（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合するＮ原子を用いて、１つ以上の（一実施形態では、１、２、３または４つの）置換基Ｑａを用いて随意的に置換された、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成する。本明細書中にて用いられるように、置換され得る官能基は全て、特記しない限り、「随意的に置換」される。
【００５７】
一実施形態では、各Ｑａは、独立して、下記（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からなる群より選択される；（ａ）オキソ、シアノ、ハロ及びニトロ；並びに、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクリル；並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ及びＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ；ここで、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ及びＲｈは、独立して（ｉ）ハロゲン；（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル；あるいは、（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇは、それらが結合するＮ原子を用いて、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成する。
【００５８】
ある実施形態では、「光学活性」及び「エナンチオマー活性」とは、分子の集合体であって、少なくとも約５０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、少なくとも約９１％、少なくとも約９２％、少なくとも約９３％、少なくとも約９４％、少なくとも約９５％、少なくとも約９６％、少なくとも約９７％、少なくとも約９８％、少なくとも約９９％、少なくとも約９９．５％、または少なくとも約９９．８％過剰なエナンチオマーを有する、分子の集合体をいう。ある実施形態では、上記化合物は、該当するラセミ体の総重量に基づき、約９５％またはそれよりも多い１つのエナンチオマーと、約５％またはそれよりも少ない他のエナンチオマーとを含む。
【００５９】
光学活性化合物を記述する場合に、キラル中心に関する分子の絶対配置を示すために、接頭語Ｒ及びＳが用いられる。上記化合物の旋光性、すなわち、上記光学活性化合物によって偏光面が回転する方向を示すために、（＋）及び（−）が用いられる。上記接頭語（−）は、上記化合物が左旋性であることを示す。すなわち、上記化合物が、上記偏光面を、左すなわち反時計方向に回転させる。上記接頭語（＋）は、上記化合物が右旋性であることを示す。すなわち、上記化合物が、上記偏光面を、右すなわち時計方向に回転させる。しかしながら、旋光性の印（（＋）及び（−））は、分子の絶対配置（Ｒ及びＳ）と関係が無い。
【００６０】
「同位体変種」という用語は、このような化合物を構成する１つ以上の原子において、不自然な割合（unnatural proportion）の同位体を含む化合物をいう。ある実施形態では、化合物の「同位体変種」は、以下のような、不自然な割合の、１つ以上の同位体を含むが、これに限定されない：水素（１Ｈ）、重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）、炭素−１１（１１Ｃ）、炭素−１２（１２Ｃ）、炭素−１３（１３Ｃ）、炭素−１４（１４Ｃ）、窒素−１３（１３Ｎ）、窒素−１４（１４Ｎ）、窒素−１５（１５Ｎ）、酸素−１４（１４Ｏ）、酸素−１５（１５Ｏ）、酸素−１６（１６Ｏ）、酸素−１７（１７Ｏ）、酸素−１８（１８Ｏ）、フッ素−１７（１７Ｆ）、フッ素−１８（１８Ｆ）、リン−３１（３１Ｐ）、リン−３２（３２Ｐ）、リン−３３（３３Ｐ）、硫黄−３２（３２Ｓ）、硫黄−３３（３３Ｓ）、硫黄−３４（３４Ｓ）、硫黄−３５（３５Ｓ）、硫黄−３６（３６Ｓ）、塩素−３５（３５Ｃｌ）、塩素−３６（３６Ｃｌ）、塩素−３７（３７Ｃｌ）、臭素−７９（７９Ｂｒ）、臭素−８１（８１Ｂｒ）、ヨウ素−１２３（１２３Ｉ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、ヨウ素−１２７（１２７Ｉ）、ヨウ素−１２９（１２９Ｉ）及びヨウ素−１３１（１３１Ｉ）。ある実施形態では、化合物の「同位体変種」は、安定な形態、すなわち、非放射性である。ある実施形態では、化合物の「同位体変種」は、以下のような、不自然な割合の、１つ以上の同位体を含むが、これに限定されない：水素（１Ｈ）、重水素（２Ｈ）、炭素−１２（１２Ｃ）、炭素−１３（１３Ｃ）、窒素−１４（１４Ｎ）、窒素−１５（１５Ｎ）、酸素−１６（１６Ｏ）、酸素−１７（１７Ｏ）、酸素−１８（１８Ｏ）、フッ素−１７（１７Ｆ）、リン−３１（３１Ｐ）、硫黄−３２（３２Ｓ）、硫黄−３３（３３Ｓ）、硫黄−３４（３４Ｓ）、硫黄−３６（３６Ｓ）、塩素−３５（３５Ｃｌ）、塩素−３７（３７Ｃｌ）、臭素−７９（７９Ｂｒ）、臭素−８１（８１Ｂｒ）及びヨウ素−１２７（１２７Ｉ）。ある実施形態では、化合物の「同位体変種」は、不安定な形態、すなわち、放射性である。ある実施形態では、化合物の「同位体変種」は、以下のような、不自然な割合の、１つ以上の同位体を含むが、これに限定されない：三重水素（３Ｈ）、炭素−１１（１１Ｃ）、炭素−１４（１４Ｃ）、窒素−１３（１３Ｎ）、酸素−１４（１４Ｏ）、酸素−１５（１５Ｏ）、フッ素−１８（１８Ｆ）、リン−３２（３２Ｐ）、リン−３３（３３Ｐ）、硫黄−３５（３５Ｓ）、塩素−３６（３６Ｃｌ）、ヨウ素−１２３（１２３Ｉ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、ヨウ素−１２９（１２９Ｉ）及びヨウ素−１３１（１３１Ｉ）。理解されるように、本明細書中に提供される化合物において、当業者の判断に沿って、柔軟に、例えば、いずれの水素も２Ｈとすることができ、例えば、いずれの炭素も１３Ｃとすることができ、例えば、いずれの窒素も１５Ｎとすることができ、例えば、いずれの酸素も１８Ｏとすることができる。ある実施形態では、化合物の「同位体変種」は、不自然な割合の重水素を含む。
【００６１】
「溶媒和化合物」という用語は、１つ以上の溶質分子（例えば、本明細書中に提供される化合物）、及び、化学量論的または非化学量論的な量で存在する、１つ以上の溶媒分子によって形成される複合体または集合体を指す。適切な溶媒としては、以下のものが挙げられるが、これに限定されない：水、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール及び酢酸。ある実施形態では、上記溶媒は、薬学的に許容される。一実施形態では、上記複合体または上記集合体は、結晶性の形態である。別の実施形態では、上記複合体または上記集合体は、非結晶性の形態である。上記溶媒が水の場合、上記溶媒和化合物は水和物である。水和物の例としては、ヘミハイドレイト、モノハイドレイト、ジハイドレイト、トリハイドレイト、テトラハイドレイト及びペンタハイドレイトが挙げられるが、これに限定されない。
【００６２】
「単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグ」というフレーズは、「本明細書中にて参照される化合物の、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物またはそれらの同位体変；あるいは、本明細書中にて参照される化合物の、薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ、あるいは、本明細書中にて参照される化合物の、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物または同位体変種の、薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグ」と同じ意味である。
【００６３】
〔化合物〕
ＨＣＶは、約３０１０個のアミノ酸を有する大きなポリタンパク質をエンコードする、約９．６ｋｂの長さを有する、ポジティブ一本鎖（single positive-stranded）ＲＮＡゲノムを有する。この前駆体ポリタンパク質は、その後、宿主の１つのペプチダーゼ及びウイルスの２つのプロテアーゼ（ＮＳ２−３及びＮＳ３）によって、コアタンパク質（Ｃ）及び外被糖タンパク質（Ｅ１及びＥ２）を含んでいる構造タンパク質の範囲；並びに、ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５Ａ及びＮＳ５Ｂを含んでいる非構造タンパク質の範囲へプロセッシングされる。上記非構造タンパク質５Ａ（ＮＳ５Ａ）は、ＨＣＶの複製のために必要不可欠な多機能のタンパク質である。ＨＣＶ  ＮＳ５Ａタンパク質は、ウイルスの複製に関連した重要な部分であるため、進行中の抗ＨＣＶ治療のための薬剤目標として、積極的に研究されてきた。
【００６４】
一実施形態において、本明細書中にて以下の式Ｉの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００６５】
【化８】
2014514296.tif 000010
ここで、
ｓ、ｔ、Ａ、及びＥは、（ｉ）、（ｉｉ）、または（ｉｉｉ）であり：
（ｉ）ｓは、１または２であり；ｔは１であり；Ａは、５，５−縮合ヘテロアリーレンであり；Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｃ６−１４アリーレン、またはヘテロアリーレンである；
（ｉｉ）ｓは、１または２であり；ｔは０であり；Ａは、５，５−縮合ヘテロアリーレンであり；Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン−Ｒ３ａ、Ｃ３−７シクロアルキレンＲ３ａ、Ｃ６−１４アリーレン−Ｒ３ａ、またはヘテロアリーレン−Ｒ３ａである；
（ｉｉｉ）ｓは０であり；ｔは１であり；Ａは、５，５−縮合ヘテロアリーレン−Ｒ３ａであり；Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、またはヘテロアリーレンである；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり；
Ｒ３ａは、それぞれ独立して、水素またはＲ３であり；
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６は、それぞれ独立して、（ａ）シアノ、ハロ、若しくはニトロ；（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；または、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃである；あるいは、
同じ環に結合する、２つのＲ５若しくは２つのＲ６が、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、またはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成する；
Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して、（ａ）結合；（ｂ）Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ６−１４アリーレン−ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン−Ｃ１−６アルキレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルケニレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルキニレン、若しくはヘテロシクリレン；または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｃ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｂ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｃ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−であり；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｒ７は、それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、及びＲ１ｄは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである；あるいは、Ｒ１ａ及びＲ１ｃは、それらが結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する；あるいは、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する；
ｎ及びｐは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり；
ｑ及びｒは、それぞれ独立して、１、２、３、または４の整数であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、Ｅ、Ｌ１、またはＬ２における、アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリレンはそれぞれ、１つ以上の置換基Ｑを用いて随意的に置換され、各Ｑは、独立して、（ａ）オキソ、シアノ、ハロ、及びニトロ；（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、これらのそれぞれが、さらに随意的に、１つ以上の（一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの）置換基Ｑａを用いて置換されたもの；並びに、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択され、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、それぞれ独立して、（ｉ）水素；（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであって、それぞれが随意的に、１つ以上の（一実施形態では１つ、２つ、３つ、または４つの）置換基Ｑａを用いて置換されたものであるか；あるいは、（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成し、随意的に、１つ以上の（一実施形態では１つ、２つ、３つ、または４つの）置換基Ｑａで置換される；
各Ｑａは、独立して、（ａ）オキソ、シアノ、ハロ、及びニトロ；（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル；並びに、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇからなる群から選択され、ここで、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、及びＲｈは、それぞれ独立して、（ｉ）水素；（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；あるいは、（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する。
【００６６】
一実施形態では、式Ｉにおいて、Ｌ１またはＬ２の上記アリーレン、及びＣ６−１４アリーレン−ヘテロアリーレンのアリーレンの一部は、５，６−縮合アリーレンまたは６，６−縮合アリーレンではなく、そして、式Ｉにおいて、Ｌ１またはＬ２の上記ヘテロアリーレン、並びに、Ｃ６−１４アリーレン−ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン−Ｃ１−６アルキレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルケニレン、及びヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルキニレンのヘテロアリーレンの一部は、５，６−縮合ヘテロアリーレンまたは６，６−縮合ヘテロアリーレンでない。
【００６７】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００６８】
【化９】
2014514296.tif 000011
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りであり；
Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａまたはＮＲ３ａであり；ここでＲ３ａは、本明細書中にて規定される通りであり；
Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり；
ｍは、０、１、２、３または４の整数であり；
ここで、Ｕ１及びＶ１、Ｕ１及びＸ１、Ｖ１及びＷ１、Ｗ１及びＸ２、Ｕ２及びＶ２、Ｕ２及びＸ１、Ｖ２及びＷ２、Ｗ２及びＸ２、並びに、Ｘ１及びＸ２の間の結合は、それぞれ、単結合または二重結合である。
【００６９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００７０】
【化１０】
2014514296.tif 000012
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００７１】
一実施形態では、本明細書中にて、以下の式ＩＩＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００７２】
【化１１】
2014514296.tif 000013
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００７３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＩＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００７４】
【化１２】
2014514296.tif 000014
ここでＲ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りであり；並びに、Ｒ１ｅは、それぞれ独立して、（ａ）ハロゲン；（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、それぞれ、１つ以上の置換基Ｑを用いて随意的に置換されているものである；あるいは、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄであって、ここで、Ｒ１ｂ及びＲ１ｄは、本明細書中にて規定される通りである。
【００７５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＩＩｃの化合物、または、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００７６】
【化１３】
2014514296.tif 000015
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００７７】
式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂまたはＩＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＯ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＯ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＷ１はＣＨ、Ｗ２はＮＲ３ａ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２及びＷ１はＣＨ、Ｗ２はＳ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり;さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｗ１はＣＨ、Ｗ２はＮ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｗ１はＮ、Ｗ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり、；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【００７８】
式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂまたはＩＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＯ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＣＲ３ａ、並びに、Ｗ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ２はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＮ、Ｕ２及びＷ１はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２及びＸ１はＮ、Ｕ２はＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＳであり；ここで、Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【００７９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＶの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００８０】
【化１４】
2014514296.tif 000016
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００８１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＶａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００８２】
【化１５】
2014514296.tif 000017
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００８３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＶｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００８４】
【化１６】
2014514296.tif 000018
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００８５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＶｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００８６】
【化１７】
2014514296.tif 000019
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００８７】
式ＩＩ、ＩＶ、ＩＶａ、ＩＶｂまたはＩＶｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１及びＶ２はＣＨであり；別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ１はＣＨ、並びに、Ｖ１及びＶ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２、Ｖ１及びＶ２はＣＨ、Ｗ１はＳ、並びに、Ｗ２はＮであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＷ１はＣＨ、並びに、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣである。
【００８８】
式ＩＩ、ＩＶ、ＩＶａ、ＩＶｂまたはＩＶｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｖ１、Ｖ２、Ｕ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ１はＳ、並びに、Ｗ２はＮであり；別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＳであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＯであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＳ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ１はＣ、Ｕ２、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ１、Ｗ２及びＸ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２はＮであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【００８９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｖの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００９０】
【化１８】
2014514296.tif 000020
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００９１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｖａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００９２】
【化１９】
2014514296.tif 000021
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００９３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｖｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００９４】
【化２０】
2014514296.tif 000022
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００９５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｖｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【００９６】
【化２１】
2014514296.tif 000023
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【００９７】
式ＩＩ、Ｖ、Ｖａ、ＶｂまたはＶｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２、Ｖ２及びＷ１はＣＨ、Ｖ１、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ２はＮであり；別の実施形態では、Ｕ１及びＶ２はＣＨ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣである。
【００９８】
式ＩＩ、Ｖ、Ｖａ、ＶｂまたはＶｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；別の実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｗ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｖ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【００９９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１００】
【化２２】
2014514296.tif 000024
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１０１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１０２】
【化２３】
2014514296.tif 000025
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１０３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１０４】
【化２４】
2014514296.tif 000026
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１０５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１０６】
【化２５】
2014514296.tif 000027
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１０７】
式ＩＩ、ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｖ１及びＷ２はＣＨ、Ｕ２はＳ、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＮであり；別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＶ１はＣＨ、並びに、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２はＣである。
【０１０８】
式ＩＩ、ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２はＣであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｖ２、Ｗ１及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ，Ｖ２，Ｗ１，Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ２はＮＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１０９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１１０】
【化２６】
2014514296.tif 000028
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１１１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１１２】
【化２７】
2014514296.tif 000029
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１１３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１１４】
【化２８】
2014514296.tif 000030
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１１５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１１６】
【化２９】
2014514296.tif 000031
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１１７】
式ＩＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂまたはＶＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＯ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＣＲ３ａ、並びに、Ｗ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ２はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＮ、Ｕ２及びＷ１はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２及びＸ１はＮ、Ｕ２はＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＳであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１１８】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１１９】
【化３０】
2014514296.tif 000032
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１２０】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１２１】
【化３１】
2014514296.tif 000033
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１２２】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１２３】
【化３２】
2014514296.tif 000034
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１２４】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＶＩＩＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１２５】
【化３３】
2014514296.tif 000035
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１２６】
式ＩＩ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂまたはＶＩＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｗ１及びＸ１はＣ、並びに、Ｖ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｗ１及びＸ１はＣ、並びに、Ｖ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；ここで各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１２７】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＩＸの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１２８】
【化３４】
2014514296.tif 000036
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りであり；
Ｔ３は、結合、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａまたはＮＲ３ａであり；ここでＲ３ａは、本明細書中にて規定される通りであり；
Ｕ３、Ｖ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａまたはＮＲ３ａであり；ここでＲ３ａは、本明細書中にて規定される通りであり；並びに、
Ｙ３はＣまたはＮである。
【０１２９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｘの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１３０】
【化３５】
2014514296.tif 000037
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１３１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｘａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１３２】
【化３６】
2014514296.tif 000038
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１３３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｘｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１３４】
【化３７】
2014514296.tif 000039
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１３５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式Ｘｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１３６】
【化３８】
2014514296.tif 000040
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１３７】
式ＩＸ、Ｘ、Ｘａ、ＸｂまたはＸｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＯ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＣＲ３ａ、並びに、Ｗ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ２はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＮ、Ｕ２及びＷ１はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２及びＸ１はＮ、Ｕ２はＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＳであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１３８】
式ＩＸ、Ｘ、Ｘａ、ＸｂまたはＸｃにおいて、一実施形態では、Ｔ３、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣであり；別の実施形態では、Ｔ３は結合であり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３はＣ、並びに、Ｙ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＣＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１３９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１４０】
【化３９】
2014514296.tif 000041
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１４１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１４２】
【化４０】
2014514296.tif 000042
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１４３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１４４】
【化４１】
2014514296.tif 000043
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１４５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１４６】
【化４２】
2014514296.tif 000044
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１４７】
式ＩＸ、ＸＩ、ＸＩａ、ＸＩｂまたはＸＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｖ１、Ｖ２、Ｕ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ１はＳ、並びに、Ｗ２はＮであり；別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＳであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＯであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＳ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ１はＣ、Ｕ２、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ１、Ｗ２及びＸ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２はＮであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１４８】
式ＩＸ、ＸＩ、ＸＩａ、ＸＩｂまたはＸＩｃにおいて、一実施形態では、Ｔ３、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣであり；別の実施形態では、Ｔ３は結合であり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３はＣ、並びに、Ｙ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＣＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１４９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１５０】
【化４３】
2014514296.tif 000045
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１５１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１５２】
【化４４】
2014514296.tif 000046
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１５３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１５４】
【化４５】
2014514296.tif 000047
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１５５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１５６】
【化４６】
2014514296.tif 000048
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１５７】
式ＩＸ、ＸＩＩ、ＸＩＩａ、ＸＩＩｂまたはＸＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；別の実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｗ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｖ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１５８】
式ＩＸ、ＸＩＩ、ＸＩＩａ、ＸＩＩｂまたはＸＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｔ３、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣであり；別の実施形態では、Ｔ３は結合であり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３はＣ、並びに、Ｙ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＣＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１５９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１６０】
【化４７】
2014514296.tif 000049
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１６１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１６２】
【化４８】
2014514296.tif 000050
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１６３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１６４】
【化４９】
2014514296.tif 000051
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１６５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＩＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１６６】
【化５０】
2014514296.tif 000052
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１６７】
式ＩＸ、ＸＩＩＩ、ＸＩＩＩａ、ＸＩＩＩｂまたはＸＩＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２はＣであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｖ２、Ｗ１及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ２はＮＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１６８】
式ＩＸ、ＸＩＩＩ、ＸＩＩＩａ、ＸＩＩＩｂまたはＸＩＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｔ３、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣであり；別の実施形態では、Ｔ３は結合であり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣ，Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３はＣ、並びに、Ｙ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＣＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１６９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＶの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１７０】
【化５１】
2014514296.tif 000053
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１７１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＶａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１７２】
【化５２】
2014514296.tif 000054
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１７３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＶｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１７４】
【化５３】
2014514296.tif 000055
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１７５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＩＶｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１７６】
【化５４】
2014514296.tif 000056
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１７７】
式ＩＸ、ＸＩＶ、ＸＩＶａ、ＸＩＶｂまたはＸＩＶｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＯ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＣＲ３ａ、並びに、Ｗ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１、並びに、Ｘ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ２はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＮ、Ｕ２及びＷ１はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ2は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２及びＸ１はＮ、Ｕ２はＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＳであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１７８】
式ＩＸ、ＸＩＶ、ＸＩＶａ、ＸＩＶｂまたはＸＩＶｃにおいて、一実施形態では、Ｔ３、Ｕ３、Ｖ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ３及びＹ３はＣであり；別の実施形態では、Ｔ３は結合であり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１７９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１８０】
【化５５】
2014514296.tif 000057
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１８１】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１８２】
【化５６】
2014514296.tif 000058
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１８３】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１８４】
【化５７】
2014514296.tif 000059
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１８５】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１８６】
【化５８】
2014514296.tif 000060
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１８７】
式ＩＸ、ＸＶ、ＸＶａ、ＸＶｂまたはＸＶｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｗ１及びＸ１はＣ、並びに、Ｖ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｗ１及びＸ１はＣ、並びに、Ｖ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１８８】
式ＩＸ、ＸＶ、ＸＶａ、ＸＶｂまたはＸＶｃにおいて、一実施形態では、Ｔ３、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣであり；別の実施形態では、Ｔ３は結合であり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮＲ３ａ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ３はＣ、並びに、Ｙ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＣＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＳ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｔ３は結合、Ｕ３はＮ、Ｖ３及びＹ３はＣ、Ｗ３はＮＲ３ａ、並びに、Ｘ３はＣＲ３ａであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１８９】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１９０】
【化５９】
2014514296.tif 000061
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１９１】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１９２】
【化６０】
2014514296.tif 000062
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１９３】
一実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩａの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１９４】
【化６１】
2014514296.tif 000063
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１９５】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１９６】
【化６２】
2014514296.tif 000064
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１９７】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０１９８】
【化６３】
2014514296.tif 000065
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０１９９】
式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩａ、ＸＶＩＩｂまたはＸＶＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＯ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＯ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｗ１及びＷ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＷ１はＣＨ、Ｗ２はＮＲ３ａ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２及びＷ１はＣＨ、Ｗ２はＳ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｗ１はＣＨ、Ｗ２はＮ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｗ１はＮ、Ｗ２はＣＨ、並びに、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２００】
式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩａ、ＸＶＩＩｂまたはＸＶＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＯ、Ｕ２及びＸ２はＮ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＣＲ３ａ、並びに、Ｗ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ２はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｕ２はＯ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＮ、Ｕ２及びＷ１はＳ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２はＳ、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２はＮ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１はＳ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２及びＸ１はＮ、Ｕ２はＣＲ３ａ、Ｖ１、Ｖ２及びＸ２はＣ、並びに、Ｗ１はＳであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２０１】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩＩの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０２０２】
【化６４】
2014514296.tif 000066
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２０３】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩＩａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、もしくは、その同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、プロドラッグを提供する：
【０２０４】
【化６５】
2014514296.tif 000067
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２０５】
別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩＩｂの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０２０６】
【化６６】
2014514296.tif 000068
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２０７】
さらに別の実施形態では、本明細書中にて以下の式ＸＶＩＩＩｃの化合物、またはその同位体変種；あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、またはプロドラッグを提供する：
【０２０８】
【化６７】
2014514296.tif 000069
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２０９】
式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＶＩＩＩ、ＸＶＩＩＩａ、ＸＶＩＩＩｂまたはＸＶＩＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１及びＶ２はＣＨであり；別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ１はＣＨ、並びに、Ｖ１及びＶ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２、Ｖ１及びＶ２はＣＨ、Ｗ１はＳ、並びに、Ｗ２はＮであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＷ１はＣＨ、並びに、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣである。
【０２１０】
式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＶＩＩＩ、ＸＶＩＩＩａ、ＸＶＩＩＩｂまたはＸＶＩＩＩｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｖ１、Ｖ２、Ｕ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ１はＳ、並びに、Ｗ２はＮであり；別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ１はＳ、並びに、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＳであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＮＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＯであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２はＳ、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、並びに、Ｗ１はＮＲ３ａであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ１はＣ、Ｕ２、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ１、Ｗ２及びＸ２はＮであり；さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣ、Ｕ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｖ１及びＶ２はＮであり；またさらに別の実施形態では、Ｕ１はＮ、Ｕ２はＳ、Ｖ１、Ｖ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａ、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり；ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２１１】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＩＸの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２１２】
【化６８】
2014514296.tif 000070
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２１３】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＩＸａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２１４】
【化６９】
2014514296.tif 000071
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２１５】
別の実施形態では、化学式ＸＩＸｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２１６】
【化７０】
2014514296.tif 000072
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５，Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２１７】
別の実施形態では、化学式ＸＩＸｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２１８】
【化７１】
2014514296.tif 000073
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５，Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２１９】
化学式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＩＸ、ＸＩＸａ、ＸＩＸｂまたはＸＩＸｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２、Ｖ２及びＷ１は、ＣＨであり、Ｖ１、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、そして、Ｗ２は、Ｎであり、別の実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、ＣＨであり、Ｕ２及びＷ１は、Ｓであり、そして、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃである。
【０２２０】
化学式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＩＸ、ＸＩＸａ、ＸＩＸｂまたはＸＩＸｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｕ２及びＷ１は、Ｓであり、そして、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃである。別の実施形態における、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、そして、Ｗ１は、ＮＲ３ａである。さらに別の実施形態における、Ｕ１及びＸ２は、Ｎであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ１、Ｗ２及びＸ１は、Ｃであり、そして、Ｖ２及びＷ１はそれぞれ独立して、ＣＲ３ａである。各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２２１】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＸの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２２２】
【化７２】
2014514296.tif 000074
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２２３】
一実施形態では、化学式ＸＸａの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２２４】
【化７３】
2014514296.tif 000075
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２２５】
別の実施形態では、化学式ＸＩｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２２６】
【化７４】
2014514296.tif 000076
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２２７】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＸｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２２８】
【化７５】
2014514296.tif 000077
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２２９】
化学式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＸ、ＸＸａ、ＸＸｂまたはＸＸｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｖ１及びＷ２は、ＣＨであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、そして、Ｗ１は、Ｎであり、別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、Ｓであり、Ｕ２及びＶ１は、ＣＨであり、そして、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２は、Ｃである。
【０２３０】
化学式ＩＩ、ＸＶＩ、ＸＸ、ＸＸａ、ＸＸｂまたはＸＸｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、Ｓであり、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、そして、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、別の実施形態における、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２及びＸ２は、Ｎであり、Ｖ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、そして、Ｖ２、Ｗ１及びＸ１は、Ｃであり、さらに別の実施形態における、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、そして、Ｗ２は、ＮＲ３ａであり、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０２３１】
別の実施形態において、二価部分
【０２３２】
【化７６】
2014514296.tif 000078
はそれぞれ、独立して、
【０２３３】
【化７７】
2014514296.tif 000079
からなる群から選択され、
ここで、各二価部分は、随意的に、１つ、２つ、３つまたは４つのＲ３基によって置換される。
【０２３４】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＸＩの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２３５】
【化７８】
2014514296.tif 000080
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ａ及びｍはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りであり、各Ｒ２ａは、それぞれ独立して、（ｉ）水素、または、（ｉｉ）随意的に、１つまたはそれ以上の、一実施形態においては、１つ、２つまたは３つの置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルである。
【０２３６】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＸＩＩの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２３７】
【化７９】
2014514296.tif 000081
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ａ及びｍはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２３８】
一実施形態において、化学式ＸＸＩ及びＸＸＩＩにおけるＡは、
【０２３９】
【化８０】
2014514296.tif 000082
から選択される。ここで、各二価部分は、随意的に、１つ、２つ、３つまたは４つの、一実施形態においては、１つまたは２つのＲ３基によって置換され、Ｒ３は本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、各Ｒ３は、独立して、オキソ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、フェニルまたはメトキシである。
【０２４０】
別の実施形態において、化学式ＸＸＩ及びＸＸＩＩにおけるＡは、
【０２４１】
【化８１】
2014514296.tif 000083
から選択される。ここで、各二価部分は、随意的に、１つ、２つ、３つまたは４つの、一実施形態においては、１つまたは２つのＲ３基によって置換され、Ｒ３は本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、各Ｒ３は、独立して、オキソ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、フェニルまたはメトキシである。
【０２４２】
さらに別の実施形態において、化学式ＸＸＩ及びＸＸＩＩにおけるＡは、
【０２４３】
【化８２】
2014514296.tif 000084
から選択される。ここで、各二価部分は、随意的に、１つ、２つ、３つまたは４つの、一実施形態においては、１つまたは２つのＲ３基によって置換され、Ｒ３は、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、各Ｒ３は、独立して、オキソ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、フェニルまたはメトキシである。
【０２４４】
また、さらに別の実施形態において、化学式ＸＸＩ及びＸＸＩＩにおけるＡは、
【０２４５】
【化８３】
2014514296.tif 000085
から選択される。ここで、各二価部分は、随意的に、１つ、２つ、３つまたは４つの、一実施形態においては、１つまたは２つのＲ３基によって置換され、Ｒ３は、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、各Ｒ３は、独立して、オキソ、クロロ、フルオロ、ニトロ、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、フェニルまたはメトキシである。
【０２４６】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＸＩＩＩの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２４７】
【化８４】
2014514296.tif 000086
ここで、Ｒ２ａは、本明細書中にて規定される通りであり、そして、Ａは、
【０２４８】
【化８５】
2014514296.tif 000087
【０２４９】
【化８６】
2014514296.tif 000088
【０２５０】
【化８７】
2014514296.tif 000089
並びに
【０２５１】
【化８８】
2014514296.tif 000090
からなる群から選択される。ここで、各二価部分は、随意的に、１〜４つのＲ３基によって置換される。
【０２５２】
一実施形態では、化学式ＩＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２５３】
【化８９】
2014514296.tif 000091
ここで、
Ａは、５，５−縮合アリーレンまたは５，５−縮合ヘテロアリーレンであり；
ｔ及びＥは、（ｉ）及び（ｉｉ）であり；
（ｉ）ｔは１であり、そして、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ６−１４アリーレン−Ｒ３ａまたはヘテロアリーレン−Ｒ３ａである；
（ｉｉ）ｔは０であり、そして、Ｅは、Ｃ２−６アルキニレン−Ｒ３ａ、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ２−６アルキニレン−Ｃ６−１４アリーレンまたはヘテロアリーレンである；
Ｒ１、Ｒ１Ａ及びＲ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり；
各Ｒ３ａは、独立して、水素またはＲ３であり；
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６はそれぞれ、独立して、（ａ）シアン、ハロ、若しくは、ニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであるか、あるいは、
同じ環に結合する２つのＲ５または２つのＲ６は、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレンまたはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成し；
Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ３−７シクロアルキレン、Ｃ６−１４アリーレン、Ｃ６−１４アリーレン−ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロアリーレン−Ｃ１−６アルキレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルケニレン、ヘテロアリーレン−Ｃ２−６アルキニレン、若しくは、ヘテロシクリレン、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｃ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｃ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｃ−、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｂ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｃ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｃ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、若しくは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−であり；
Ｚ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
各Ｒ７は、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄはそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり、あるいは、Ｒ１ａ及びＲ１ｃが、それらと結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成するか、あるいは、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃが、それらと結合するＮ原子共にヘテロシクリルを形成し；
ｐは、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり；
ｒは、０、１、２、３、または４の整数であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、Ｅ、Ｌ１またはＬ２における、各アルキル、アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル及びヘテロシクリレンは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換され、各Ｑは、独立して、（ａ）オキソ、シアン、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、それぞれが、さらに、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたもの、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択され、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄはそれぞれ、独立して、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが、随意的に１つまたはそれより多い、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたものであるか、あるいは、Ｒｂ及びＲｃが、それらと結合するＣ原子及びＮ原子と共に、随意的に１つまたはそれより多い、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されるヘテロシクリルを形成し；
ここで、各Ｑａは、独立しており、（ａ）オキソ、シアン、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇからなる群から選択され、各Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ及びＲｈは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇが、それらと結合するＮ原子と共にヘテロシクリルを形成する。
【０２５４】
別の実施形態では、化学式ＩＩＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２５５】
【化９０】
2014514296.tif 000092
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２５６】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＩＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２５７】
【化９１】
2014514296.tif 000093
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２５８】
一実施形態では、化学式ＩＩＩＡａの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２５９】
【化９２】
2014514296.tif 000094
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２６０】
別の実施形態では、化学式ＩＩＩＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２６１】
【化９３】
2014514296.tif 000095
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２６２】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＩＡｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２６３】
【化９４】
2014514296.tif 000096
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２６４】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＶＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２６５】
【化９５】
2014514296.tif 000097
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２６６】
一実施形態では、化学式ＩＶＡａの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２６７】
【化９６】
2014514296.tif 000098
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２６８】
別の実施形態では、化学式ＩＶＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２６９】
【化９７】
2014514296.tif 000099
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２７０】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＡｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２７１】
【化９８】
2014514296.tif 000100
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２７２】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２７３】
【化９９】
2014514296.tif 000101
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２７４】
一実施形態では、化学式ＶＡａの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２７５】
【化１００】
2014514296.tif 000102
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ、及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２７６】
別の実施形態では、化学式ＶＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２７７】
【化１０１】
2014514296.tif 000103
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２７８】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＡｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２７９】
【化１０２】
2014514296.tif 000104
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２８０】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＩＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２８１】
【化１０３】
2014514296.tif 000105
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２８２】
一実施形態では、化学式ＶＩＡａの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２８３】
【化１０４】
2014514296.tif 000106
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２８４】
別の実施形態では、化学式ＶＩＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２８５】
【化１０５】
2014514296.tif 000107
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２８６】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＩＡｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２８７】
【化１０６】
2014514296.tif 000108
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２８８】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＩＩＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２８９】
【化１０７】
2014514296.tif 000109
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２９０】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＩＩＩＡの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２９１】
【化１０８】
2014514296.tif 000110
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２９２】
一実施形態では、化学式ＶＩＩＩＡａの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２９３】
【化１０９】
2014514296.tif 000111
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２９４】
別の実施形態では、化学式ＶＩＩＩＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２９５】
【化１１０】
2014514296.tif 000112
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２９６】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＩＩＩＡｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２９７】
【化１１１】
2014514296.tif 000113
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０２９８】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＸＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０２９９】
【化１１２】
2014514296.tif 000114
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３００】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＸＡａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３０１】
【化１１３】
2014514296.tif 000115
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３０２】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＸＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３０３】
【化１１４】
2014514296.tif 000116
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３０４】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＸＡｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３０５】
【化１１５】
2014514296.tif 000117
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３０６】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３０７】
【化１１６】
2014514296.tif 000118
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３０８】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＡａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３０９】
【化１１７】
2014514296.tif 000119
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３１０】
別の実施形態では、化学式ＸＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３１１】
【化１１８】
2014514296.tif 000120
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３１２】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＡｃの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３１３】
【化１１９】
2014514296.tif 000121
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３１４】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＩＡの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３１５】
【化１２０】
2014514296.tif 000122
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３１６】
一実施形態では、化学式ＸＩＡａの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３１７】
【化１２１】
2014514296.tif 000123
ここで、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３１８】
別の実施形態では、化学式ＸＩＡｂの化合物、または、その同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３１９】
【化１２２】
2014514296.tif 000124
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３２０】
さらに別の実施形態では、化学式ＸＩＡｃの化合物、または、その同位体変種、若しくは薬剤的に許容できる塩、溶媒化合物またはプロドラッグを提供する：
【０３２１】
【化１２３】
2014514296.tif 000125
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ１Ａ、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ２、ｐ、ｒ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３２２】
一実施形態では、化学式ＩＢ、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３２３】
【化１２４】
2014514296.tif 000126
ここで、
Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａまたはＮＲ３ａであり；
Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり；
各Ｒ３ａは、独立して、水素またはＲ３であり；
Ｒ３、Ｒ５、及びＲ６は、それぞれ独立して、（ａ）シアン、ハロ、若しくは、ニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、若しくは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであるか、あるいは、
同じ環に結合する２つのＲ５または２つのＲ６は、共に連結し、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレンまたはＣ２−６ヘテロアルケニレンを形成しており；
Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して、
【０３２４】
【化１２５】
2014514296.tif 000127
から選択され、
ここで、各部分は、随意的に、１つ、２つ、３つ、または４つのＲ３によって置換され；各部分の星印（＊）は、該部分が
【０３２５】
【化１２６】
2014514296.tif 000128
におけるＵ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１またはＷ２と結合する結合点を表し；各部分のジグザグ線
【０３２６】
【化１２７】
2014514296.tif 000129
は、該部分が
【０３２７】
【化１２８】
2014514296.tif 000130
と結合する結合点を表し；ここで、Ｔ３は、結合、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり；Ｕ３、Ｖ３、Ｗ３及びＸ３は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＲ３ａ、またはＮＲ３ａであり；そして、Ｙ３は、ＣまたはＮであり；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、または−Ｎ（Ｒ７）−であり；
各Ｒ７は、独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル基、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１ａ）Ｒ１ｄ、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（Ｒ１ａ）Ｒ１ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは、Ｒ１ａ及びＲ１ｃが、それらと結合するＣ原子及びＮ原子と共にヘテロシクリルを形成するか、あるいは、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃが、それらと結合するＮ原子共にヘテロシクリルを形成しており；
ｎ及びｐは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４、５、６、または７の整数であり；
ｑ及びｒは、それぞれ独立して、０、１、２、３、または４の整数であり；
ｓ及びｔは、それぞれ独立して、０、１、または２の整数であり；そして、
ｕは、１または２の整数であり；
ここで、アルキル、アラルキル、ヘテロアルキレン、アルケニル、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、それぞれ、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって、置換される。各Ｑは、独立して、（ａ）シアン、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルであって、それぞれが、さらに、随意的に１つまたはそれより多い、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたもの、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃから選択される。Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びＲｄは、それぞれ独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール若しくはヘテロシクリルであって、それぞれが、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されたものであるか、あるいは（ｉｉｉ）Ｒｂ及びＲｃが、それらと結合するＮ原子と共に、随意的に、１つまたはそれより多い、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されるヘテロシクリルを形成しており；
ここで、各Ｑａは、独立して、（ａ）シアン、ハロ、及びニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、及び、ヘテロシクリル、並びに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇからなる群から選択される。Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、Ｒｈは、それぞれ独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか、あるいは、（ｉｉｉ）Ｒｆ及びＲｇが、それらと結合するＮ原子と共にシクロシクリルを形成する。
【０３２８】
いくつかの実施形態において、Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して、
【０３２９】
【化１２９】
2014514296.tif 000131
から選択され、ここで、各部分は、随意的に、１つ、２つ、３つまたは４つのＲ３によって置換される。各部分の星印（＊）は、該部分が
【０３３０】
【化１３０】
2014514296.tif 000132
におけるＵ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１またはＷ２と結合する結合点を表し、各部分のジグザグ線
【０３３１】
【化１３１】
2014514296.tif 000133
は、該部分が
【０３３２】
【化１３２】
2014514296.tif 000134
と結合する結合点を表す。各Ｒ３は、本明細書中にて規定される通りである。
【０３３３】
いくつかの実施形態において、Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して、
【０３３４】
【化１３３】
2014514296.tif 000135
から選択され、ここで、各部分は、随意的に、１つ、２つ、３つまたは４つのＲ３によって置換される。各部分の星印（＊）は、該部分が
【０３３５】
【化１３４】
2014514296.tif 000136
におけるＵ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１またはＷ２と結合する結合点を表し、各部分のジグザグ線
【０３３６】
【化１３５】
2014514296.tif 000137
は、該部分が
【０３３７】
【化１３６】
2014514296.tif 000138
と結合する結合点を表す。各Ｒ３は、本明細書中にて規定される通りである。
【０３３８】
一実施形態では、化学式ＩＢａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３３９】
【化１３７】
2014514296.tif 000139
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３４０】
別の実施形態では、化学式ＩＢｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３４１】
【化１３８】
2014514296.tif 000140
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３４２】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＢｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３４３】
【化１３９】
2014514296.tif 000141
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３４４】
別の実施形態では、化学式ＩＩＢの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３４５】
【化１４０】
2014514296.tif 000142
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りであり、そして、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
【０３４６】
一実施形態では、化学式ＩＩＢａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３４７】
【化１４１】
2014514296.tif 000143
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３４８】
別の実施形態では、化合物ＩＩＢｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３４９】
【化１４２】
2014514296.tif 000144
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３５０】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＢｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３５１】
【化１４３】
2014514296.tif 000145
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３５２】
化学式ＩＢ、ＩＩＢ、ＩＩＢａ、ＩＩＢｂ、またはＩＩＢｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２は、Ｎであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１は、Ｃであり、そして、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、別の実施形態では、Ｕ１はＳであり、Ｕ２及びＸ２は、Ｎであり、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１はＣであり、そして、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａである。さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２は、Ｎであり、Ｕ２は、Ｏであり、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１は、Ｃであり、そして、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１は、Ｏであり、Ｕ２及びＸ２は、Ｎであり、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１は、Ｃであり、そして、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１は、ＮＲ３ａであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、Ｗ１は、ＣＲ３ａであり、そして、Ｗ２は、Ｎであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、Ｗ１は、ＮＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、Ｗ２は、ＮＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｕ２は、Ｏであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、Ｗ１は、ＮＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、Ｎであり、Ｕ２及びＷ１は、Ｓであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、Ｓであり、Ｕ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２は、Ｎであり、Ｕ２は、ＮＲ３ａであり、Ｖ１、Ｖ２及びＸ１は、Ｃであり、そして、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２は、ＮＲ３ａであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、また、さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２及びＸ１は、Ｎであり、Ｕ２は、ＣＲ３ａであり、Ｖ１、Ｖ２及びＸ２は、Ｃであり、そして、Ｗ１は、Ｓである。ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０３５３】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＩＢの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３５４】
【化１４４】
2014514296.tif 000146
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕは、それぞれ、本明細書中にて規定される通りであり、そして、Ｕ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
【０３５５】
一実施形態では、化学式ＩＩＩＢａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３５６】
【化１４５】
2014514296.tif 000147
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３５７】
別の実施形態では、化学式ＩＩＩＢｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３５８】
【化１４６】
2014514296.tif 000148
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３５９】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＩＢｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３６０】
【化１４７】
2014514296.tif 000149
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３６１】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＩＢｄの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３６２】
【化１４８】
2014514296.tif 000150
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３６３】
化学式ＩＢ、ＩＩＩＢ、ＩＩＩＢａ、ＩＩＩＢｂ、ＩＩＩＢｃ、またはＩＩＩＢｄにおいて、一実施形態では、Ｕ１、Ｘ１、及びＸ２はＣであり、Ｖ１、Ｖ２、Ｕ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｗ１はＳであり、そして、Ｗ２はＮであり、別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１、及びＸ２はＣであり、Ｕ２及びＷ１はＳであり、そして、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１、及びＸ２はＣであり、Ｕ２はＮＲ３ａであり、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、そして、Ｗ１はＳであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１、及びＸ２はＣであり、Ｕ２はＮＲ３ａであり、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、そして、Ｗ１はＯであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１、及びＸ２はＣであり、Ｕ２はＳであり、Ｖ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、そして、Ｗ１はＮＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ１はＣであり、Ｕ２、Ｖ１、及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｗ１、Ｗ２、及びＸ２はＮであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１、Ｗ２、Ｘ１、及びＸ２はＣであり、Ｕ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｖ１及びＶ２はＮであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１はＮであり、Ｕ２はＳであり、Ｖ１、Ｖ２、及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｗ２、Ｘ１、及びＸ２はＣである。ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０３６４】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＶＢの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３６５】
【化１４９】
2014514296.tif 000151
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りであり、そして、Ｖ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
【０３６６】
一実施形態では、化学式ＩＶＢａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３６７】
【化１５０】
2014514296.tif 000152
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３６８】
別の実施形態では、化学式ＩＶＢｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３６９】
【化１５１】
2014514296.tif 000153
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３７０】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＶＢｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３７１】
【化１５２】
2014514296.tif 000154
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３７２】
化学式ＩＢ、ＩＶＢ、ＩＶＢａ、ＩＶＢｂ、またはＩＶＢｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｕ２及びＷ１は、Ｓであり、そして、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２はＣであり、別の実施形態では、Ｕ１及びＶ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｕ２はＳであり、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１及びＸ２は、Ｃであり、そして、Ｗ１は、ＮＲ３ａであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１及びＸ２は、Ｎであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ１、Ｗ２及びＸ１は、Ｃであり、そして、Ｖ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａである。ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０３７３】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＢの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３７４】
【化１５３】
2014514296.tif 000155
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りであり、そして、Ｖ２及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
【０３７５】
一実施形態では、化学式ＶＢａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３７６】
【化１５４】
2014514296.tif 000156
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３７７】
別の実施形態では、化学式ＶＢｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３７８】
【化１５５】
2014514296.tif 000157
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３７９】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＢｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３８０】
【化１５６】
2014514296.tif 000158
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３８１】
化学式ＩＢ、ＶＢ、ＶＢａ、ＶＢｂ、またはＶＢｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＷ２は、Ｓであり、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、そして、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２はＣであり、別の実施形態では、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２及びＸ２は、Ｎであり、Ｖ１及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、そして、Ｖ２、Ｗ１及びＸ１は、Ｃであり、さらに別の実施形態では、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２及びＶ１は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、Ｖ２、Ｗ１、Ｘ１及びＸ２はＣであり、そして、Ｗ２は、ＮＲ３ａである。ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０３８２】
また、さらに別の実施形態では、化学式ＶＩＢの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３８３】
【化１５７】
2014514296.tif 000159
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ２、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りであり、そして、Ｖ１及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
【０３８４】
一実施形態では、化学式ＶＩＢａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３８５】
【化１５８】
2014514296.tif 000160
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３８６】
別の実施形態では、化学式ＶＩＢｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３８７】
【化１５９】
2014514296.tif 000161
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３８８】
さらに別の実施形態では、化学式ＶＩＢｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３８９】
【化１６０】
2014514296.tif 000162
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。化学式ＩＢ、ＶＩＢ、ＶＩＢａ、ＶＩＢｂまたはＶＩＢｃにおいて、一実施形態では、Ｕ１及びＸ２は、Ｎであり、Ｕ２は、Ｓであり、Ｖ１、Ｗ１及びＸ１は、Ｃであり、そして、Ｖ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａであり、別の実施形態では、Ｕ１は、Ｓであり、Ｕ２及びＸ２は、Ｎであり、Ｖ１、Ｗ１及びＸ１はＣであり、そして、Ｖ２及びＷ２は、それぞれ独立して、ＣＲ３ａである。ここで、各Ｒ３ａは、本明細書中にて規定される通りである。
【０３９０】
また、さらに別の実施形態では、化学式ＡＡの化合物を提供する：
【０３９１】
【化１６１】
2014514296.tif 000163
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りであり、Ｕ１及びＷ１は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
【０３９２】
一実施形態では、化学式ＡＡａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３９３】
【化１６２】
2014514296.tif 000164
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３９４】
別の実施形態では、化学式ＡＡｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３９５】
【化１６３】
2014514296.tif 000165
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３９６】
さらに別の実施形態では、化学式ＡＡｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３９７】
【化１６４】
2014514296.tif 000166
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｕ１、Ｕ２、Ｖ１、Ｖ２、Ｗ１、Ｗ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０３９８】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＣの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０３９９】
【化１６５】
2014514296.tif 000167
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４００】
一実施形態では、化学式ＩＣａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４０１】
【化１６６】
2014514296.tif 000168
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４０２】
別の実施形態では、化学式ＩＣｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４０３】
【化１６７】
2014514296.tif 000169
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４０４】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＣｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４０５】
【化１６８】
2014514296.tif 000170
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４０６】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＣｄの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４０７】
【化１６９】
2014514296.tif 000171
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ及びｕはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４０８】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＣの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４０９】
【化１７０】
2014514296.tif 000172
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４１０】
一実施形態では、化学式ＩＩＣａの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４１１】
【化１７１】
2014514296.tif 000173
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４１２】
別の実施形態では、化学式ＩＩＣｂの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４１３】
【化１７２】
2014514296.tif 000174
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４１４】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＣｃの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４１５】
【化１７３】
2014514296.tif 000175
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４１６】
さらに別の実施形態では、化学式ＩＩＣｄの化合物、または、単一のエナンチオマー、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合体、若しくはその同位体変種、または薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、若しくはプロドラッグを提供する：
【０４１７】
【化１７４】
2014514296.tif 000176
ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｚ１、Ｚ２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４１８】
Ｉ〜ＸＸＩＩＩ、ＩＩＩａ〜ＶＩＩＩａ、Ｘａ〜ＸＶａ、ＸＶＩＩａ〜ＸＸａ、ＩＩＩｂ〜ＶＩＩＩｂ、Ｘｂ〜ＸＶｂ、ＸＶＩＩｂ〜ＸＸｂ、ＩＩＩｃ〜ＶＩＩＩｃ、Ｘｃ〜ＸＶｃ、ＸＶＩＩｃ〜ＸＸｃ、ＩＡ〜ＸＩＡ、ＩＩＩＡａ〜ＶＩＡａ、ＶＩＩＩａ〜ＸＩＡａ、ＩＩＩＡｂ〜ＶＩＡｂ、ＶＩＩＩＡｂ〜ＸＩＡｂ、ＩＩＩＡｃ〜ＶＩＡｃ、ＶＩＩＩＡｃ〜ＸＩＡｃ、ＩＢ〜ＶＩＢ、ＩＢａ〜ＶＩＢａ、ＩＢｂ〜ＶＩＢｂ、ＩＢｃ〜ＶＩＢｃ、ＩＩＩＢｄ、ＩＣａ〜ＩＣｄ、ＩＩＣ〜ＩＩＣｄ、そしてＡＡ、ＡＡａ、ＡＡｂ及びＡＡｃを含む、本明細書中にて記載される化学式における、基、Ｒ１、Ｒ１Ａ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｅ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ１、Ｌ２、Ｔ３、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ３、Ｚ１、Ｚ２、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ及びｔの群は、さらにここで規定される。上記の群で規定される、ここで提供される上記実施形態の組み合わせの全ては、本願明細書にて開示される発明の範囲内である。
【０４１９】
特定の実施形態において、Ｒ１は、水素である。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。
【０４２０】
特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、ＮＲ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ｃ］Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、ＮＲ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ｃ］Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、ＮＲ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ｃ］Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、ＮＲ１ｂ、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄは、それぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。Ｒ１は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。Ｒ１は、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。Ｒ１は、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４２１】
特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、水素である。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、ヘテロシクリルである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａであり、そのＲ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａであり、そのＲ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、それぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１Ａは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４２２】
特定の実施形態において、Ｒ２は、水素である。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ２は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。
【０４２３】
特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＲ１ｂＲ１ｃ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ）Ｒ１ｃ］Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ）Ｒ１ｃ］Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄ）Ｒ１ｃ］Ｒ１ａであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ａ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４２４】
特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、２（Ｒ）−（ジメチルアミノ）プロピオニル、２−（メトキシカルボニルアミノ）プロピオニル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）プロピオニル、２−（エトキシカルボニルアミノ）プロピオニル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メトキシ−プロピオニル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−３−アミノカルボニル−プロピオニル、２−（メトキシカルボニルアミノ）−２−メチルプロピオニル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−３（Ｒ）−ヒドロキシブタノイル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−３（Ｓ）−ヒドロキシブタノイル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｓ）−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｒ）−（エトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｓ）−（エトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｒ）−（イソプロキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｓ）−（イソプロキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｒ）−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｓ）−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−３−ヒドロキシ−３−メチルブタノイル、２−（メトキシカルボニルアミノ）−２−シクロプロピル−アセチル、２−（メトキシカルボニルアミノ）ペンタノイル、２−（メトキシカルボニルアミノ）ペント−４−エノイル、１−（メトキシカルボニルアミノ）シクロプロピルカルボニル、１−（メトキシカルボニルアミノ）シクロブチルカルボニル、１−（メトキシカルボニルアミノ）シクロペンチル−カルボニル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（エトキシカルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（イソプロポキシカルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｓ）−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（メトキシカルボニルアミノ）−２−（２−クロロフェニル）アセチル、２（Ｒ）−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（４−ニトロフェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（２−フルオロフェニル）アセチル、２（Ｒ）−（ジメチルアミノ）−２−（２−フルオロフェニル）アセチル、２（Ｓ）−（ジメチルアミノ）−２−（２−フルオロフェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（３−フルオロフェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（２−クロロフェニル）アセチル、２（Ｒ）−（ジメチルアミノ）−２−（２−クロロフェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（３−クロロフェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（４−クロロフェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（２−トリフルオロメチル−フェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（チエン−２−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（チエン−３−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルチアゾ−４−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（ベンゾチエン−３−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチル−ベンゾチアゾ−５−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（ベンゾイソキサゾ−３−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（キノリン−３−イル）アセチル、２（Ｒ）−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（メチルエチルアミノ）−２−フェニルアセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−ナフ−１−チルアセチル、２（Ｒ）−（ピロリジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２−（３−（Ｓ）−フルオロピロリジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（モルフォリン−４−イル）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（ピペリジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（ピペリジン−１−イル）−２−（２−フルオロフェニル）アセチル、２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−フェニルアセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（ピリジン−２−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（ピリジン−３−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（ピリジン−４−イル）アセチル、２−（ジメチルアミノ）−２−（６−クロロピリジン−３−イル）アセチル、２−（２−ジメチルアミノメチル）フェニルアセチル、２−（２−ピロリン−１−イルメチル）フェニルアセチル、２−（２−ピペリジン−１−イルメチル）フェニルアセチル、２−（２−モルフォリン−４−イルメチル）フェニルアセチル、２−（２−（４−メチルピペラジンー１−イルメチル））フェニルアセチル、１−メチルピロリジン−２（Ｒ）−カルボニル、１−メチル−４（Ｒ）−フルオロ−ピロリジン−２（Ｒ）−カルボニル、２（Ｒ）−（メチルアミノアルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２−（Ｒ）−（エチルアミノアルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（シクロペンチルアミノアルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、２（Ｒ）−（ジメチルアミノアルボニルアミノ）−２−フェニルアセチル、（Ｎ，Ｎ−ベンジルメチルアミノ）アセチル及び２−（Ｎ，Ｎ−ベンジルメチルアミノ）−３−メチルブタノイルから選択される。Ｒ１及びＲ２のさらなる例は、そのまま本願に引用されて援用されている、それぞれの明細書、例えば、米国特許出願公開第２００９／０２０２４７８号、米国特許出願公開第２００９／０２０２４８３号、国際特許出願ＷＯ２００８／１４４３８０号及び国際特許出願ＷＯ２００８／１０２６９４号において、発見することができる。
【０４２５】
特定の実施形態において、Ｒ１ａは、水素である。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基によって置換される、Ｃ１−６アルキルであり、各置換基は、独立しており、ヒドロキシル、メルカプト、メチルチオ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、グアニジノ、フェニル、ヒドロキシフェニル、イミダゾリルまたはインドリルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基によって置換される、Ｃ１−６アルキルであり、各置換基は、独立しており、ヒドロキシル、メルカプト、メチルチオ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、グアニジノ、フェニル、ヒドロキシフェニル、イミダゾリルまたはインドリルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、それぞれ随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、それぞれ随意的に、１つまたはそれより多い置換基によって置換される、メチル、エチル、プロピルまたはブチルであり、各置換基は、独立しており、ヒドロキシル、メルカプト、メチルチオ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、グアニジノ、フェニル、ヒドロキシフェニル、イミダゾリルまたはインドリルから選択される。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、メチル、イソプロピル、２−メチルプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルチオエチル、ベンジル、３−インドリルメチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メルカプトメチル、４−ヒドロキシベンジル、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、４−アミノブチル、３−グアニジノプロピルまたは４−イミダゾリルメチルである。
【０４２６】
特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、フェニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、ベンジルまたはヒドロキシベンジルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、ベンジルまたは４−ヒドロキシベンジルである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ａは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。
【０４２７】
特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、水素である。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。
【０４２８】
特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、水素である。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、メチルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｃは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。
【０４２９】
特定の実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｃは、それらが結合するＣ原子及びＮ原子と共に、それぞれが、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルを、一実施形態では、ピロリジニルを、別の実施形態では、２−ピロリジニルを形成する。
【０４３０】
特定の実施形態において、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と共に、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルを形成する。
【０４３１】
特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、水素である。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、メチルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｄは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。
【０４３２】
特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、水素である。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、メトキシカルボニルまたはブトキシカルボニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、エトキシカルボニルまたはプロポキシカルボニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、イソプロポキシカルボニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、イソブトキシカルボニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、ｔ−ブトキシカルボニルである。特定の実施形態において、Ｒ１ｅは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｄであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。
【０４３３】
特定の実施形態において、Ｒ３ａは、水素である。特定の実施形態において、Ｒ３ａは、ここで規定されるＲ３である。特定の実施形態において、Ｒ３ａは、水素、クロロ、フルオロ、ニトロ、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、フェニルまたはメトキシである。
【０４３４】
特定の実施形態において、Ｒ３は、オキソである。特定の実施形態において、Ｒ３は、シアノである。特定の実施形態において、Ｒ３は、ハロである。特定の実施形態において、Ｒ３は、ニトロである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ１−６アルキルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、メチルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルケニルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ２−６アルキニルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ３−７シクロアルキルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、シクロヘキシルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ６−１４アリールである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、Ｃ７−１５アラルキルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ｒ３は、随意的に、１つまたはそれより多い置換基Ｑによって置換される、ヘテロシクリルである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。特定の実施形態において、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、そのＲ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＲ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＨである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａであり、Ｒ１ａは、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄは、それぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ及びＲ１ｃはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｄはそれぞれ、本明細書中にて規定される通りである。特定の実施形態において、Ｒ３は、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、Ｒ１ａ、Ｒ