(57)【要約】  【解決手段】吸収性製品は、吸収性ポリマーとセラゲニン化合物とを含む。前記セラゲニン化合物は、ステロール基及び天然抗菌ペプチドを模倣する複数のカチオン性基を有する。 該セラゲニン化合物は、前記吸収性ポリマーと一体化されるので、液体の吸収時に、セラゲニン化合物は該吸収性製品に組み込まれるか、または保持される。  【選択図】      図３
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
吸収性製品であって、
支持構造体と、
互いに一体化され、且つ前記支持構造体上に支持された吸収性ポリマー及びセラゲニン化合物であって、前記セラゲニン化合物は、ステロール基とそれに付加した複数のカチオン性基とを含むものである、前記吸収性ポリマー及びセラゲニン化合物と
を有する、吸収性製品。
【請求項２】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記セラゲニン化合物は、非共有結合で前記吸収性ポリマーに付加されるものであり、これにより前記セラゲニン化合物は前記吸収性ポリマーと一体化されるが、微生物の存在下で前記ポリマーから放出されるものである、吸収性製品。
【請求項３】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記セラゲニン化合物及び吸収性ポリマーは、乾式混合された混合物である、吸収性製品。
【請求項４】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記ＣＳＡは前記吸収性材料と一体化されるものであり、これにより、水性環境に暴露される場合、当該ＣＳＡは抗菌効果を提供するのに十分な量で前記吸収性材料から溶出するものである、吸収性製品。
【請求項５】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記支持構造体は、少なくとも１つのシートの材料を含むものである、吸収性製品。
【請求項６】
請求項５に記載の吸収性製品において、前記少なくとも１つのシートの材料は不織布を含み、前記セラゲニン化合物は当該不織布の表面内または表面上に存在するものである、吸収性製品。
【請求項７】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記吸収性材料は、セルロース繊維を有するものである、吸収性製品。
【請求項８】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記セラゲニン化合物は、前記ステロール基と前記カチオン性基の少なくとも一部との間に加水分解可能な結合を含むものであり、これにより前記セラゲニン化合物は、水中で加水分解によって分解され得るものである、吸収性製品。
【請求項９】
請求項８に記載の吸収性製品において、前記セラゲニンは、ＣＳＡ−３２、ＣＳＡ−３３、ＣＳＡ−３４、ＣＳＡ−３５、ＣＳＡ−４１、ＣＳＡ−４２、ＣＳＡ−４３、ＣＳＡ４４、ＣＳＡ−４５、ＣＳＡ−４７、ＣＳＡ−４９、ＣＳＡ−５０、ＣＳＡ−５１、ＣＳＡ−５２、ＣＳＡ−５６、ＣＳＡ−１４１、ＣＳＡ−１４２、およびこれらの組み合わせから成る群から選択される、水で加水分解可能なセラゲニンである、吸収性製品。
【請求項１０】
請求項１に記載の吸収性製品であって、この吸収性製品は、さらに、
前記吸収性材料と共有結合または非共有結合で一体化される酸性材料を有するものである、吸収性製品。
【請求項１１】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記吸収性材料は、カルボン酸基（Ｒ−ＣＯＯＨ）とカルボン酸塩（Ｒ−ＣＯＯ−Ｍ＋）とを有するポリアクリレート系超吸収性ポリマーを有し、カルボン酸基対カルボン酸塩のモル比は１:１より大きいものである、吸収性製品。
【請求項１２】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記支持構造体と一体化したセラゲニン化合物の量は、前記製品の製品−接触体表面又はその近傍で少なくとも当該セラゲニン化合物の最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を提供するのに十分なものである、吸収性製品。
【請求項１３】
請求項１２に記載の吸収性製品において、前記セラゲニン化合物の種類及び濃度は、黄色ブドウ球菌ＭＲＳＡ型またはＶＲＳＡ型の増殖を阻害するのに十分なＭＩＣを提供するように選択されるものである、吸収性製品。
【請求項１４】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記ＣＳＡは前記吸収性製品の表面上に共有結合で結合されるものである、吸収性製品。
【請求項１５】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記吸収性製品は、使い捨て幼児用おむつ、婦人用衛生製品、生理用ナプキン、パンティライナー、タンポン、成人失禁用製品、個人用拭き取り繊維、または家庭用拭き取り繊維である、吸収性製品。
【請求項１６】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記製品はおむつであり、前記支持構造体は外側シェル、吸収性パッド、および内部層を含み、前記吸収性パッドは吸収性ポリマーを含み、前記内部層は前記吸収性パッドに向けて水分を逃がす材料を含むものである、吸収性製品。
【請求項１７】
請求項１７に記載の吸収性製品において、前記セラゲニン化合物は、前記吸収性パッドに対向する前記内部層の上面、および／または吸収性パッドの内部または上部に配置されるものである、吸収性製品。
【請求項１８】
請求項１に記載の吸収性製品において、前記製品は包帯であり、前記支持構造体は、柔軟なストリップと、当該柔軟なストリップ上に配置された吸収性ポリマーとを有し、前記柔軟なストリップは、さらに、前記包帯を皮膚に付着させる接着剤を有するものである、吸収性製品。
【請求項１９】
食材及び請求項１に記載の吸収剤を有するパッケージ食品。
【請求項２０】
請求項１９に記載のパッケージ食品において、前記食材は果物、野菜、乳製品、豚肉、魚、鶏肉、または牛肉製品、またはそれらの組み合わせである、パッケージ食品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、"ＤＩＡＰＥＲ  ＷＩＴＨ  ＣＳＡ  ＡＮＴＩＭＩＣＲＯＢＩＡＬＡＣＴＩＶＥ  ＳＩＴＥＳ"と題する２０１０年１１月３日出願の米国仮出願第６１／４５６，２０４号の利益を主張し、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
１．発明の分野
本発明は、吸収性ポリマーを組み込む製品にセラゲニン化合物を使用することに関する。
【０００３】
２．関連技術
超吸収性ポリマーは、それ自身の重量に比して非常に大量の液体を吸収し、保持できるポリマーである。脱イオン及び蒸留水中で、超吸水性ポリマーは、その重量の５００倍の（それ自身の容積の３０〜６０倍）を吸収し得る。水を吸収する超吸収性ポリマーの能力は、吸収する水溶液のイオン濃度に依存する。食塩水は、蒸留水ほど吸収されない。例えば、０．９％食塩水は、ポリマー重量の５０倍程度、超吸収性ポリマーにより吸収される。
【０００４】
全吸収性及び膨潤容量は、ポリマーの製造に使用した架橋剤の種類や程度によって制御される。超吸収性ポリマーは、一般に、水酸化ナトリウムを配合したアクリル酸を開始剤の存在下で重合して、ポリアクリル酸ナトリウム塩（時にポリアクリル酸ナトリウムとも呼ぶ）を形成することで製造される。
【０００５】
超吸水性ポリマーの最大の用途は、幼児用おむつ、成人用保護下着、及び生理用ナプキンなどの個人用使い捨て衛生製品にある。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、吸収性ポリマーと、支持構造体と共に一体化したセラゲニン化合物とを含む吸収性製品（例えば、おむつ、衛生製品、食品用吸収性パッケージ）に関連する。セラゲニン化合物は、ステロール骨格に付加したカチオン性基を有する抗菌性化合物である。該化合物は天然に存在する抗菌性ペプチドの三次元構造を模倣し、微生物を死滅させる天然のメカニズムを提供する。
【０００７】
水が前記吸収性製品と接触すると、水は前記セラゲニン化合物の全部または一部を溶解する。重要なことには、セラゲニン化合物は、水分の存在下で始めて"活性化"されることである。一旦溶液に溶解すると、前記セラゲニン化合物は、持続した期間の間（例えば、数日、数週、数ヶ月または数年）微生物の増殖を阻害し得る。
【０００８】
前記セラゲニン化合物は、使用時、液体に溶解すると、該液体は、該吸収性ポリマーに保持され、それによって、該セラゲニン化合物を吸収性ポリマー中に組み込むか、または組み込みを維持する。しかし、前記吸収性ポリマー中にセラゲニンが取り込まれても（すなわち、水を介して）、該セラゲニン化合物は、その吸収性ポリマーの近辺にある微生物と流体接触のままとどまる。該ポリマー内に移行する微生物は前記セラゲニン化合物と接触し、次いで死滅させられる。あるいは、または更に、セラゲニン分子が前記吸収性ポリマーから溶出し、吸収性ポリマーと流体接触する微生物を死滅させ得る。
【０００９】
前記吸収性ポリマーとセラゲニン化合物との一体化は、尚効果的に微生物を死滅させる一方、前記セラゲニン分子の位置および／または放出を制御する。該セラゲニンの疎水性を選択して、該セラゲニン化合物が保持又は吸収性ポリマーから放出される速度および／またはその程度を制御し得る。前記吸収性ポリマーの疎水性を該セラゲニンとマッチさせると、セラゲニンは、吸収性ポリマーに保持されるし、疎水性をマッチさせないとセラゲニンが溶出させられる。このように、溶出または保持を選択し得る。驚いたことに、セラゲニンが非共有結合で吸収性ポリマーに付加されている時、該セラゲニン化合物は、高速度で微生物を継続的に死滅させ得るのである。疎水性／親水性の相互作用によって非共有結合で前記セラゲニン化合物を一体化することで、共有結合によるテザリング（ｔｅｔｈｅｒｉｎｇ）で起きる不活性化が起こらずに、該セラゲニン化合物の制御された保持及び／又は放出が可能になるのである。
【００１０】
セラゲニン化合物は、ｉ）吸収性ポリマーに当該セラゲニンを組み込むことと、（ｉｉ）セラゲニンを吸収性ポリマー（例えば、乾燥状態で）と共に緊密に混合することと、および／または（ｉｉｉ）、この製品の使用中に吸収性ポリマーで吸収された水と流体連通している製品（例えば、布シート）の支持構造中にセラゲニン化合物を組み込むこと、とによって吸収性製品に組み込み得る。
【００１１】
前記セラゲニン化合物は、吸収性製品に組み込まれて、貯蔵中に安定に保ち得る。安定性は、乾燥形態で吸収性ポリマーを使用するか、または吸収性製品が貯蔵される環境において安定なセラゲニン類を選択することで達成し得る。セラゲニン化合物の安定性は、製品に数週間、数ヶ月、あるいは数年さえもの保存期間を与え得る。
【００１２】
セラゲニン化合物の安定性を選択しても前記吸収性製品を製造するようにし得る。例えば、安定なセラゲニン化合物は、製品が他の殺菌剤の効力を失わせるような高温に曝される以前に製造時のある時点で、吸収性製品中に組み込み得る。このように、前記セラゲニン化合物の安定性で、吸収性製品におけるセラゲニン化合物の製造と使用の両者を行えるようになっている。
【００１３】
吸収性製品は、おむつ、衛生用品、創傷治療製品（例えば、自己接着包帯）、およびパッケージ食品に使用し得る。一実施形態では、該吸収性製品は、使い捨て幼児用おむつ、婦人用衛生製品、生理用ナプキン、パンテイー裏地、タンポン、成人失禁用製品、個人用拭き取り繊維、家庭用拭き取り繊維などである。
【００１４】
多くのセラゲニン化合物は、製造するのに比較的安価であり、したがって、おむつ、衛生製品などの使い捨て製品に使用し得る。所望であれば、セラゲニン化合物は、また構成して環境に蓄積しない無毒の化合物に徐々に分解させ得る。
【００１５】
本発明のこれら及び他の特徴は、以下の説明および添付の特許請求の範囲からより完全に明らかとなるか、または以下に記載のように本発明の実施で知り得る。
【図面の簡単な説明】
【００１６】
さらに、本発明の記およびその他の利点並びに特徴をさらに明確にするために、本発明のより特定な説明は、添付の図面に例示される、その特定の実施形態を参照することによってなされる。これらの図面は単に本発明の例示実施形態を示し、従って、その範囲を限定するものと考えるべきではないことは、認識されている。本発明は、添付する図面を使用してさらに具体的かつ詳細に記載、説明される。
【図１】図１は代表的なセラゲニン化合物を例示すものである。
【図２】図２は、平面図で本発明のおむつを示すものである。
【図３】図３は、図２の線ＩＩ−ＩＩに沿って取られた断面におけるおむつを示すものである。
【図４】図４は絆創膏を示すものである。
【発明を実施するための形態】
【００１７】
Ｉ．セラゲニン類
本明細書でカチオン性ステロイド系抗菌性化合物類（ｃａｔｉｏｎｉｃ  ｓｔｅｒｏｉｄａｌ  ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ）（ＣＳＡｓ）とも呼ばれる、セラゲニン化合物類は、合成で生成され、その骨格に結合した、種々の荷電基（例えば、アミン及びカチオン性基）を有するステロール骨格を含む小分子化合物である。前記骨格を使用して、該ステロール骨格のうちの、一方の面、つまり、一平面上にアミンまたはグアニジン基を配向させ得る。例えば、骨格の、一面、つまり平面上に第一級アミノ基を有する化合物を示すスキームを、以下のスキームＩに示す。
【００１８】
【化１】
2014500741.tif 000003
【００１９】
セラゲニン類は、その骨格に付加した官能基に基づいて、カチオン性及び両親媒性である。これ等は疎水性面とポリカチオン面を有して、表面的に両親媒性である。いかなる特定の理論にも縛られることを望まないが、本明細書に記載の抗菌性セラゲニン化合物は、抗菌剤（例えば、抗菌薬、抗真菌薬、および抗ウイルス薬）として作用する。例えば、本明細書に記載の抗菌性セラゲニン化合物は、細菌および他の微生物の細胞膜の外側に結合し、細胞膜に挿入し、細孔を形成し、それが当該微生物の生存に決定的なイオンを漏出させることにより、冒された当該微生物の死滅につながる抗菌薬として作用するものと考えられている。更に、本明細書に記載の抗菌性セラゲニン化合物は、また作用して細菌を他の抗生物質に対して感作させる。例えば、抗菌性セラゲニン化合物の濃度が対応する最低静菌的濃度未満で、該セラゲニン類は、細菌外膜の透過性を増加させることによって、細菌を他の抗生物質に対して感受性を高める。
【００２０】
前記荷電基は細菌の細胞膜を破壊する原因であって、荷電基が無ければ、セラゲニン化合物は、前記膜を破壊して細胞死や感作を起こし得ない。セラゲニン化合物の一例は、以下式Ｉで示される。以下により詳細に説明するように、式ＩのＲ基は、種々の異なる特性を有し、従ってセラゲニン化合物に異なる諸性質を提供し得る。
【００２１】
【化２】
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【００２２】
加水分解性結合を有するセラゲニン化合物の多くの例は、図１に示す。以下でより詳細に説明するように、加水分解性結合を有するセラゲニン類は、当該セラゲニン類が有用期間を超えて持続するのを防止するのに有利である。
【００２３】
ＩＩ．吸収性製品
本発明の吸収性製品は、吸収性ポリマーと、一体化したセラゲニン化合物とを組み込む支持構造を含む。該支持構造体は、任意の数の層および／または層類の構成を有し得て、吸収性ポリマーが組み込まれる（すなわち、その上に堆積又は内部に統合され）支持構造を提供する。該セラゲニン化合物は、前記ポリマーによって吸収された水が該セラゲニン化合物と流体接触するという意味で、吸収性ポリマーと一体化される。
【００２４】
前記吸収性製品は、いくつかの面を有する。製品は、吸収層を間に"挟む"内側及び外側の層を含む。内側シェル層と、外側シェル層と、吸収層とは、身体に面する表面（第１外側シェル層上）と、外側シェル層（該身体に面する面に向かい合った外側表面上）と、前記諸シェル層間または該諸シェル層内部の界面表面、及び吸収性内部層の諸表面を含む、いくつかの面を形成し得る。いくつかの実施形態では、身体に面する表面は、前記吸収層に向けて、皮膚から液体を逃がす材料および／または構成を含む。
【００２５】
支持構造体に使用される特定材料は、製造する吸収性製品に依る。例えば、おむつの場合には、その材料は、一般におむつ用に使用されるタイプの吸湿布などのセルロース含有材料である。この布は、当技術分野で周知であり、好ましくは超吸収性ポリマー材料と組み合わせて使用される。それ程有利ではないが、従来の綿や布内に前記セラゲニン化合物を含ませることも可能である。
【００２６】
前記支持構造は、織布または不織布材料を含む。用語"不織布"は、スパンボンド、メルトブロー、共形成材料、水流交絡繊維、ニードルパンチ或いはフェルト不織布、湿式配置、乾式配置繊維および前記繊維網状（ｈｙｄｒｏｅｎｔａｎｇｌｅｄ）製品の複合材料を含む。不織布材料は、通常繊維材料であるが、本開示の目的には、"不織布"とは、別に特定する以外は、発泡体材料である。おむつ又は吸収性製品を記載する目的には、それは、３つの基本的な層を有するものとして記載される。本発明の種々の実施形態では、この３つの基本的な層は、必ずしも個々別々ではなく、一つの基本的な層が他層と混和し、或いは１つの基本的な層は、その諸成分の組成或いは密度を変えることによって、他の層の目的を果たす。例えば、図２において、外側シェル１４は、吸収性パッド１２の高度に密度化した外側部分である。
【００２７】
前記支持構造体の諸層は、接着剤、超音波接着、加熱、縫合、および類似の方法を用いて共に結合する。本発明のいくつかの実施形態では、諸層の部分または全体の層が接着されないで残してある。更に、吸収性製品は、ファスナ、弾性部材、及び封じ込めフラップを含み、適切に装着して漏れを避けるようになっている。
【００２８】
前記支持構造体は、セラゲニン化合物を溶解できる水または他の流体を吸収可能な、少なくとも１つの吸収性ポリマーを含む。好ましい実施形態では、該吸収性ポリマーは、超吸収性ポリマーを含む。前記超吸収性ポリマーは、それ自身の重量に比して、液体をかなり多量吸収させる組成物および構成を有する。（例えば、ポリアクリル酸ナトリウム）。代わりに、またはそれに加えて、該吸収性ポリマーは、綿、セルロースおよびセルロース誘導体のような天然ポリマーを含む。更に含まれるのは、ビスコースレーヨン、ポリプロピレン、ポリエチレン、ナイロン、ポリアクリレート、ポリエステル、及びポリウレタン、または上記の任意のブレンドまたは混合物などの合成ポリマーである。
【００２９】
本発明は、吸収性ポリマーを含む任意の製品中に組み込み得るが、通常は非無菌環境で使用される。該吸収性製品は、使い捨て幼児用おむつ、婦人用衛生製品、生理用ナプキン、パンテイー裏地、タンポン、成人失禁用製品などを含む個人衛生用品である。該製品は、個人用拭き取り繊維または家庭用拭き取り繊維等である。更に、この製品は、表面と患者の体液の間に障壁を維持するための健康管理で使用する吸収性パッドである（例えば、チャックス（Ｃｈｕｘ）アンダーパッド）。
【００３０】
前記吸収性製品は、また、果実（例えば、いちご）或いは肉（例えば、未加工鶏肉、魚、豚肉、または牛肉）、野菜、および／または乳製品等、これらに限定されない食品と共にパッケージされる食品用等級の吸収パッドである。本明細書に記載の吸収製品とパッケージされた食品は、食品を汚染する微生物により引き起こされる腐敗や疾病を減少し得る。驚くべきことに、セラゲニン類があまりにも徐々に溶出するので適切に微生物個体群を適切に死滅させ得ない場合でも、前記吸収性ポリマーと流体接触させて抗菌剤類を配置することにより、微生物は、ポリマー中に移行し、死滅することが見出されており、これは、食品に密接してセラゲニン類を使用する場合の安全性を向上させるのである。
【００３１】
ＩＩＩ．ポリマー中へのセラゲニン類の非共有結合での組み込み
前記吸収性ポリマー中に組み込まれたセラゲニン化合物は、非共有結合的にポリマーと一体化し得る。水分と接触すると、該ＣＳＡは、ポリマーから浸出または溶出し得る。ＣＳＡｓは、一般に水溶性であり、ＣＳＡｓは、ポリマーと一体化され得て、放出速度を制御する。適切なポリマーおよびＣＳＡ構造を選択すれば、該ＣＳＡの長時間放出が可能になる。
【００３２】
例えば、Ｃ１７炭素（式Ｉ）でアミン基から延びる連鎖を調節して、吸収性ポリマーからの溶出速度を変えさせ得る。脂質、疎水性鎖（例えば、脂肪族）、親水性（例えば、ポリエチレンオキシド）、またはポリマーと相互作用する任意の連鎖を含む代表的な連鎖は、溶出速度を変更し得る手段である。より長い鎖長は、ポリマーマトリックス（特に疎水性ドメイン）内にＣＳＡを保持する。好適なＣＳＡの例は、図１に示す化合物を包含する。これらは、ＣＳＡ−１３、ＣＳＡ−９２、ＣＳＡ−１０２及びＣＳＡ−１１３と標示する。シロキサン基を持つＣＳＡ−１０２は、でシリコーンポリマーに共有結合で取り込む手段を提供し得る。アクリルアミド基を持つＣＳＡ−１１３は、超吸収剤を含むアクリル系ポリマーに共有結合で取り込む手段を提供し得る。長い疎水性末端基（Ｃ１６  Ｈ３３）を有するＣＳＡ−９２は、ポリオレフィンと相溶性があり、またはオレフィンと共重合し得る。
【００３３】
前記吸収性ポリマーに組み込まれた特定のＣＳＡｓは、水溶液に可溶又は一部可溶性である。更に、水及び適切な界面活性剤と混合した場合のＣＳＡｓは、ゲル、又はエマルションの形態で取り扱い得る。エチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドに基づくブロックコポリマー、特にプルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（商標））型界面活性剤は、この目的に特に有用である。Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（商標）は、米国テキサス州Ｐｏｒｔ  Ａｒｔｈｕｒ所在のＢＡＳＦ社の製品である。
【００３４】
ＩＶ．おむつ組立または製造時における非共有結合での組み込み
セラゲニン化合物は、製造時の任意の適切な段階でおむつに組み込み得る。例えば、一実施形態では、前記超吸収性ポリマー、またはその毛羽パルプ、あるいはその両方を、浸漬、噴霧、印刷、コーティング等によってセラゲニン類の溶液と接触させ得る。その処理済みポリマー材料から、浸漬、蒸発、または遠心分離等により溶媒を分離する。選択的には、ポリマー材料及び吸収性材料は、その後、強制熱風、オーブン乾燥、室温空気、マイクロ波乾燥を利用するか、または加熱乾燥ドラム、真空チャンバー等を使用して、乾燥させる。幾つかの製造システムでは、別個の乾燥工程でなく、通常の空気流と温度で十分に該材料を乾燥させる。
【００３５】
代表的な使い捨ておむつ製造プロセスでは、高密度セルロースパルプのベール梱やロールは、"開繊"または"繊維化"され、柔軟な吸収性毛羽パルプを得る。通常、毛羽パルプには水を噴霧して静電荷を減らす。本発明の特定の実施形態では、セラゲニン懸濁液または溶液が前記水噴霧の代わりをするかまたは増強し、それにより、毛羽パルプ中にセラゲニンを組み込む。選択的には、前記セラゲニン噴霧は、パルスまたは区分的に行い、該吸収パッドの特定の領域が他の領域よりもセラゲニンが多くなり得るようにし得る。
【００３６】
他の実施形態では、前記セラゲニンは、吸収パッドまたは他のデバイス中に、その製造時に組み込み得る。例えば、図２を参照すれば、吸収性パッド１２は、"成形室"を通過する可動コンベヤベルト上に形成し得るが、そこでコンベヤ表面上に、加圧ノズルが、セラゲニン類を含む溶液または懸濁液の吸収性ポリマー粒子（例えば、高吸収性ポリマー、毛羽パルプ）を噴霧する。前記コンベアの底部は、穿孔されていて、パッド材料がベルト上に噴霧されるにつれて、下から真空が適用され、繊維が下方に引っ張られて、平らなパッドが形成する。代わりに、形成後の平らなパッド上へ、セラゲニン含有溶液が噴霧される。
【００３７】
さらなる代替手段は、該製品自体が組み立て又は製造されるにつれて、吸収性製品にセラゲニン溶液または懸濁液を適用することを含む。これで製品上の指定領域にセラゲニンを適用するようになっている。例えば、おむつ用には、おむつの前面２３に向けるか、または、後部２１に向けてセラゲニンを適用することが望ましく、前記ＣＳＡ溶液又は懸濁液を当該おむつの所望の領域に噴霧又は印刷し得る。
【００３８】
Ｖ．不織布材料における非共有結合での組み込み
不織布及びフィルムは、おむつなどの吸収性製品の種々の部分で使用される。図２を参照すると、おむつ１０の内部層１３は、通常、不織布又は有孔フィルムを有する。用語"吸収性布"は、液体を吸収することを意図する不織布又は有孔フィルムを含む。吸収性布にセラゲニンを適用するいくつかの方法があり、例えば、供給ロールから、吸収性布を適切な濃度のＣＳＡを含むパッド浴中に、通過させ、ニップロールを介して、過剰な液体を除去し、乾燥機に入れ、該布を過剰水を除去するのに十分な温度で乾燥させることによるなどの様に、従来の方法で、セラゲニン化合物を吸収性布に組み込む。
【００３９】
別の例として、セラゲニン化合物は、水または水／グリセリン浴の抗菌剤の浴を通して不織ウェブ又はフィルムを通過させることによって組み込み得るが、当該抗菌剤の濃度はそれらの所望の有効量を提供するようになっている。選択的には、該含浸布は、次いで、乾燥機、通常は適切な温度に維持された多重蒸気缶を通過させることによって乾燥が施されるが、布の乾燥は、ＣＳＡ化合物が安定であり、溶液中のすべての水またはアルコールを蒸発させる任意の温度で行われる。例えばＣＳＡ−１３では、その温度は８０〜１２０℃の範囲であり得る。
【００４０】
乾いた吸収性布製品は、次いで吸収性製品へ変換するよう以下調製し、巻き取られ、寸法通りに切断し、次いでプラスチック袋などに包装して貯蔵される。
【００４１】
セラゲニン化合物は水に可溶であることが知られている。あるいは、セラゲニン化合物は、水の有無にかかわらず、亦、エタノール（および他のアルコール）、プロピレングリコール、グリセリン、およびポリオール、または、これらの混合物等のような物質にも可溶で、これらを使用して化合物を吸収性材料中に組み込み得る。更に、セラゲニンは、ゲル、エマルション、懸濁液、および固形で適用し得る。
【００４２】
ＶＩ．超吸収性材料への非共有結合での組み込み
別の実施形態では、セラゲニンは、吸収性ポリマー中に，その形成時組み込まれる。超吸収性ポリマーは、通常水酸化ナトリウムを混合したアクリル酸を開始剤の存在下で重合させ、ポリアクリル酸ナトリウム塩（しばしばナトリウムポリアクリレートともいう）を形成して製造し得る。また、超吸収性ポリマーは、他の物質を使用しても製造される、例えば、ポリアクリルアミド共重合体、エチレン無水マレイン酸共重合体、架橋カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール共重合体、架橋ポリエチレンオキシド、及び澱粉ポリアクリロニトリルグラフト共重合体等である。超吸収性ポリマーを形成用の代表的なプロセスは、懸濁重合及び溶液重合を含む。懸濁重合では、該水系反応体は、炭化水素系溶媒に懸濁させる。溶液プロセスでは、水性モノマー溶液を使用して反応物重合ゲルの塊を製造する。
【００４３】
これらのプロセスで、前記セラゲニンは超吸収剤製造時にそのモノマー混合物に含め得る。最終ポリマー中のセラゲニンは、非共有結合で該ポリマーに組み込まれ得るが、水と接触すると、それに応じて溶出する。ＣＳＡ−１１３上のアクリルアミド基などの重合性基を有するセラゲニン類は、アクリル酸モノマーと共重合し得るので、その結果そのポリマーに共有結合したＣＳＡを生ずる。
【００４４】
ＣＳＡ溶液、ゲル、エマルション、乾燥粉末、または懸濁液を噴霧して超吸収性ポリマーに適用し得る。該ＣＳＡ含有噴霧は、超吸収体が毛羽パルプと混和されていて、その超吸収体が空気流で流動化している間、または既に混和した超吸収体／毛羽綿毛に適用し得る。使用した溶媒または懸濁剤の量に応じて、乾燥工程が必要になる。
【００４５】
ＶＩＩ．ＣＳＡｓを共有結合で組み込む
上述したように、重合性基を有するＣＳＡｓはモノマー混合物に組み込むことによりポリマーに共有結合で結合し得る。セラゲニン類はまた、当該セラゲニン類の活性を保持しながら、固定化するか、または、永続的に材料表面に付加し得る。これは、セラゲニンを表面に直接結合するか、または、接着層、カップリング剤、またはテザー（ｔｅｔｈｅｒ）を用いて達成し得る。
【００４６】
更に、セラゲニン類は、例えば、ＣＳＡ−１１３のアクリルアミド基、又はポリマー内に共重合され得る活性部位を有するオレフィン基等の重合性基を有し得る。
【００４７】
ＶＩＩＩ．内部層の表面にＣＳＡを取り込む
例えば、ナイロン、ポリエステル、ポリエチレン、またはポリプロピレン等の不織材料は、当該プラスチック繊維を機械的、化学的、または、熱的に、熱融着し、交錯させて製造される。
【００４８】
一実施形態では、セラゲニン化合物は、内部層用に使用するモノマーと混合して、製品の層の内の１つまたはそれ以上の層に組み込み得る。該モノマーは次いで、反応させ、重合又は硬化されて、セラゲニンがポリマーと一体化または共有結合した、ポリマーを形成する。使用するセラゲニンは、修飾されているか、または修飾されていないか、またはセラゲニンと、別の化合物との、複合体であり得、溶出遅延材料が形成するようになっている。
【００４９】
別の実施形態では、前記ＣＳＡは、当該ポリマーがフィルム又は不織布として形成以前にその溶融ポリマーに添加される。例えば、ＣＳＡ−９２は、プロピレングリコールに溶解し、押出機の末端近くで、ポリプロピレンがスパンボンド不織布に形成される直前に、溶融ポリプロピレンに添加される。ポリマーとＣＳＡとの限られた相溶性を考慮すると、当該繊維が延伸されるにつれて、ＣＳＡは、その表面に向かって移動する傾向がある。
【００５０】
ポリオレフィン系内部層の不織布またはフィルムは、製造されたままでは、ＣＳＡを固着させるのに適した部位を持たない。例えば、火炎処理、コロナ処理、プラズマ処理、酸洗浄等のポリオレフィン前処理法は、当技術分野で既知であって、ポリオレフィンに印刷や接着結合させるようになっている。そのような方法も使用し得、内部層とＣＳＡとを結合させるようになっている。前記前処理は、ＣＳＡが不織布又はフィルムに添加される直前に実施するのが有利である。
【００５１】
内部層に使用するのに適したＣＳＡ化合物類は、例えば、前記モノマーまたはモノマーとして機能する他の化合物の複合体、改質剤との複合体、選択された溶解度特性を有する複合体、又は非複合ＣＳＡｓであり得る。前記ＣＳＡ化合物は、表面を被覆又は表面と一体化する、ＣＳＡ化合物の適切な溶液でフィルムと接触させるなどの任意の適切な方法で適用し得る。内部層用に使用する特定のポリマー組成物は、直接付加、またはカップリング剤またはテザー（例えば、ＰＥＧ）を介する、付加に利用可能な反応部位を含有する。更に，ＣＳＡ化合物は，内部層に付加、可溶化、又は他の方法で組み込む複合物を介して組み込み得る。
【００５２】
ＩＸ．ｐＨによるセラゲニン類の安定化
一実施形態で、セラゲニン化合物は、ステロール基にカチオン性基を付加する加水分解性結合（例えば、エステル結合）を有し得る。これらの結合の加水分解でセラゲニンは不活性化する。  セラゲニンを安定にするには、酸を添加し得、ｐＨを６、５．５、５、又は４．５未満にし、選択的に２、２，５、又は３を超え、またはその範囲を達成する。使用前の安定性は所望の貯蔵寿命を与えるのに重要であり、使用中およびその後の不安定性は、生物系にセラゲニン類が長期蓄積するのを防止するのに好ましくあり得る。
【００５３】
加水分解可能な結合を含み、この実施形態で使用し得る、適切なセラゲニン化合物を含むがこれらに限定されるものではない、セラゲニン類の例は、ＣＳＡ−３２、ＣＳＡ−３３、ＣＳＡ−３４、ＣＳＡ−３５、ＣＳＡ−４１、ＣＳＡ−４２、ＣＳＡ−４３、ＣＳＡ−４４、ＣＳＡ−４５、ＣＳＡ−４７、ＣＳＡ−４９、ＣＳＡ−５０、ＣＳＡ−５１、ＣＳＡ−５２、ＣＳＡ−５６、ＣＳＡ−１４１、及びＣＳＡ−１４２  を含むが、これらに限定されない。前記酸は、液体または固体であり得（それぞれ、例えば、酢酸又はクエン酸）、また、超吸収体／パルプブレンドと混和し得る。
【００５４】
上述したように、超吸収性ポリマーの中和度を調整してセラゲニンの安定性を改善することが有利である。超吸収性ポリマーの中和度は、その製造プロセス時またはその後に調整し得る。あるいは、セラゲニンは、酸性溶液中に懸濁または溶解し得る、次いで当該セラゲニンの懸濁液または溶液を超吸収剤に添加する時に、それによって該超吸収剤の中和度が調整されることになる。
【００５５】
セラゲニン部位が吸収性ポリマーに組み込まれ、又はポリマー表面に付加される、実施形態のいずれにおいても、酸性部位は、選択的に提供されて、セラゲニン活性部位を安定化し、その抗菌効果の持続時間を延長する。おむつの吸収剤で一般的なセルロース系材料は、多数の部位、特に−ＯＨ部位を有するので、これらに例えば、カルボキシル基（またはカルボキシ基または酸性基を有する部位）のような酸性官能基を添加し得る。同様に、内部層に用いられるポリマー材料は、酸性官能基を付加する反応部位を有する。非セルロース系ポリマーでは、カルボキシ又は他の酸性基を同様の方法で添加し得る。
【００５６】
おむつに使用の超吸収性ポリマーの多くは、部分的に中和、架橋した、アクリル酸系ポリマーである。前記ポリマーの中和度は、カルボン酸（Ｒ−ＣＯＯＨ）対カルボン酸塩（Ｒ−ＣＯＯ−  Ｘ＋）比と相関する。超吸収性ポリマーの中和度を調整してセラゲニン類に十分な酸性部位を提供し得る。これで、貯蔵中、特に、湿った又は湿潤環境で、また製品の使用時で、抗菌活性の持続時間を増加し得る。あるいは、残留するか又は十分にゆっくり溶出して酸性環境を維持する酸性材料を前記吸収性ポリマー又は不織布に浸透させることよって、酸部位を提供し得る。
【００５７】
吸収剤の酸性度は、任意の適切な方法を用いて測定し得る。一例として、ポリマーの飽和溶液を試験し得、または吸収性製品全体を試験し得る。
【００５８】
Ｘ．おむつ
おむつは、図２及び図３に示されていて、おむつ１０は３つの基本的な層を含む、即ち、（ｉ）外側シェル１４、（ｉｉ）吸収性パッド１２、および（ｉｉｉ）内部層１３である。前記おむつは、また、周辺領域１５、前方領域２３、股部２２、及び後部２１を含む。ファスナ１１は、後部２１上に配置されている。外側シェル１４は、通常、フィルムおよび／または不織布を有する。外側シェル１４の重要な機能は、液体と汚物とを前記おむつ内に保持することである。外側シェル１４は、水の蒸気の蒸散を許す、つまり、通気性であり、おむつ内部に、より乾燥した環境を提供するのを助ける。
【００５９】
吸収性パッド１２は、体液を吸収し、分散し、保持する。吸収性パッド１２は、超吸収性ポリマーと毛羽パルプとのブレンドを有する。他の実施形態では、吸収性パッド１２は、ティシュ層、合成ポリマー繊維、不織繊維、臭気吸収剤、変色指示薬、及び接着剤を有する。吸収性パッド１２は、均質層であるか、或いは、多重層を有する。吸収剤の組成および／または濃度はｘ、ｙ、またはｚ方向に異なる。
【００６０】
吸収性パッド１２は、該吸収性パッド１２の隣接部分とは異なる組成や濃度のストリップ部（ｓｔｒｉｐｓ）、帯部（ｚｏｎｅｓ）、または孤立部（ｐｏｃｋｅｔｓ）を含む。該吸収パッドの通常の成分は、毛羽パルプ、すなわち主として木材、特に針葉樹材から作られた、毛羽立てたセルロースパルプである。このような吸収性毛羽パルプは、梱包（ｂａｌｅ）またはロール状で市販されている。本発明のいくつかの実施形態では、吸収性パッド１２は、０〜９９％毛羽パルプを含む。本発明の他の実施形態では、吸収性パッド１２は超吸収性ポリマーを１〜１００％含む。本発明のさらなる実施形態では、吸収性パッド１２は、１５〜６０％の超吸収性ポリマーと、４０〜８５％の毛羽パルプとを有する。
【００６１】
代替的に又は付加的に、前記吸収パッドは、例えばレーヨンなどの合成吸収性セルロース繊維を含む。また、ポリエステルおよびポリオレフィン等の合成繊維も効果的に使用される。いくつかの実施形態では吸収性繊維は、界面活性剤で処理される。内部層１３は、おむつの着用者を吸収パッド１２から隔離する。該内部層１３は、液体を吸収し、その液体を吸収性パッド１２に移す。そのようなものとして、該内部層１３は、液体透過性である。内部層１３は、フィルム又は不織布を有する、第一層を有する。種々の構成において、第一層には小孔があり、および／または、処理して親水性／疎水性バランスを修正する。選択的に、内部層１３は、更に、取得層、すなわち、構成されていて、急速に液体を捕捉し、分配する層を有する。該取得層は、通常不織布材料であり、内部層１３の第１層に隣接して配置される。この内部層は、身体接触面と、裏面（図示せず）つまり、隣接する吸収パッドに面する当該裏面とを有する。
【００６２】
おむつ内の吸収性パッド１２は、特別に設計されていて、体液を吸収し、分配し、保持する。内部層１３は、着用者を吸収パッド１２から隔離し、液体の迅速な捕捉をするようになっていて、着用者に接触する快適な表面を提供する。外側シェル１４は、液体に対する障壁として働き、漏れを防ぐのを助ける。おむつは、しばしば、多段階プロセスによって製造され、連続"ソーセージ"のように、前記吸収性パッド１２が形成され、次いで、内部層１３及び外側シェル１４に取り付けられる。これらの層は、水噴射（ｗａｔｅｒ  ｊｅｔ）、打ち抜き（ｄｉｅｃｕｔ）、またはその他の手段を用いて縁取り（ｔｒｉｍ）する。選択的に、弾性材と、ファスナ１１と、遮断折り返し（ｂａｒｒｉｅｒ  ｃｕｆｆ）とをまた、おむつに付加する。内部層１３および外側シェル１４は、熱、接着剤、または超音波振動を印加することによって、周辺１５に沿って共に封止される。前記連続的ソーセージは、個別のおむつに切断され、おむつが包装される。
【００６３】
図４は、創部治療に使用し得る包帯３０を図示する。包帯３０は、第１端部３４から第２端部３６に達する可撓性材料の細長いストリップ３２を含む。ストリップ３２は複数の打ち抜き孔を含み、包帯に通気性を与える。外側部分３８ａと３８ｂは、包帯を人の皮膚に付着させる、生体適合性の接着剤を有する。中央部４０は、ガーゼ吸収剤および／または超吸収性ポリマーと、セラゲニン化合物とを含む。所望であればセラゲニン化合物は、選択的に外側部３８ａ、３８ｂか、または、上面に適用され得る。当業者は、包帯３０が、当該技術分野で公知の大きさや形状に応じて異なる形状又は大きさを有し得ることを認識するであろう。更に、セラゲニン類は、これらに限定されないが、ガーゼやラッピング等の他の創傷部治療製品用の吸収剤と一体化し得る。
【００６４】
ＸＩ．吸収性製品におけるＣＳＡの機能
個人向けの吸収性製品の主な機能は、体液を吸収し、漏れを防止することである。体液を吸収する過程では、本製品が吸収した流体が微生物の温床又は繁殖用媒体にならないことが望まれる。さらに、暖かで湿った環境下では、着用者の皮膚上で微生物が増殖し得る。適切に吸収性製品内に配置されたＣＳＡは、このような微生物の繁殖を制限し得る。
【００６５】
微生物、  特に細菌は、尿中物質の分解を触媒し、悪臭及び皮膚刺激の原因となる産生物を生ずるので望ましくないが、微生物の増殖を限定することで、ＣＳＡは、このような問題を限定し得る。
【００６６】
さらに微生物は、おむつ皮膚炎、"イースト菌"感染症、および毒素性ショック症候群（ＴＳＳ）の発生に関与すると考えられている。ＴＳＳは、黄色ブドウ球菌の細菌の増殖に関連付けられており、ＣＳＡの適切な使用で、そのような事象の可能性が低減すると期待される。
【００６７】
吸収性製品に一体化したＣＳＡの濃度は、特定のＣＳＡ化合物及び吸収剤組成物に依存する。その濃度は、一般に、前記吸収性材料の表面またはその近傍で、ＣＳＡの少なくとも最小発育阻止濃度（ＭＩＣ：ｍｉｎｉｍｕｍ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙ  ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ）であるべきである。ＭＩＣは、一晩培養後、微生物の可視増殖を抑制する抗菌剤の最低濃度と定義されている。これは、十分に立証され、受け入れられている診断テストである。特定のＣＳＡのＭＩＣは決定し得るので、その特性を該吸収剤とマッチさせ、吸収剤の表面またはその近傍で標的微生物に対する少なくともＭＩＣ濃度を達成する。特定のＣＳＡ化合物のＭＩＣ値の例は、Ｃ．Ｌｉら"Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ  ｏｆ  Ａｍｉｎｅ−ａｎｄ  Ｇｕａｎｉｄｉｎｅ−Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｚｅｄ  Ｃｈｏｌｉｃ  Ａｃｉｄ  Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ"Ａｎｔｉｍｉｅｃｒｏｂｉａｌ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ，Ｖｏｌ．４３，Ｎｏ．６，Ｊｕｎｅ  １９９９，ｐ．１３４７〜１３４９．に見出し得る。
【００６８】
ＸＩＩ．セラゲニン化合物
セラゲニン化合物は、式Ｉに示す構造を有する。
【００６９】
【化３】
2014500741.tif 000005
【００７０】
ここで、縮合環の各々、Ａ、Ｂ、Ｃ、及びＤは、独立して、飽和または完全にまたは部分的に不飽和であり、但しＡ、Ｂ、Ｃ、及びＤのうちの少なくとも２つは飽和しており、環、Ａ、Ｂ、Ｃ、及びＤは、一つの環系を形成し、ｍ、ｎ、ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり、Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８の各々は、独立して以下の群から選択され、当該群は、以下より成るものであり：水素、ヒドロキシル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ、置換もしくは非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキル置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、オキソ、つまり第２のステロイドに付加した連結基、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシ、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルカルボキシ、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルアミノカルボニル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルアミノカルボキサミド、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）アジドアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１０）グアニジノアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）第４級アンモニウムアルキルカルボキシ、及び（Ｃ１〜Ｃ１０）グアニジノアルキルカルボキシ、ここで、Ｑ５は、任意のアミノ酸の側鎖（グリシンの側鎖、すなわち、Ｈを含む）であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり、そしてＲ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、およびＲ１４は、縮合環Ａ、Ｂ、Ｃ、またはＤの一つが不飽和であって、その部位における炭素原子の原子価を満たす場合、それぞれ独立して削除され、或いは以下の群から選択され、当該群は以下より成るもであり、水素、ヒドロキシル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキル、置換もしくは非置換アリール、（Ｃ１〜Ｃ１０）ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、オキソ、つまり第２ステロイドに結合した連結基、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシ、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシカルボキシ、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルアミノカルボニル、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）アジドアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．Ｇ−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１０）グアニジノアルキルオキシ及び（Ｃ１〜Ｃ１０）グアニジノアルキルカルボキシ、ここで、Ｑ５は、任意のアミノ酸の側鎖であり、Ｐ．Ｇ．はアミノ保護基であり、但し、Ｒ１−４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８の少なくとも２または３個は、独立して以下の群から選択され、該群は、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルカルボキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ  −  （Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシ、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルアミノ、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルカルボキシ、置換または非置換アリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルオキシ〜（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルアミノカルボニル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ１０）アミノアルキルアミノカルボニル、置換または非置換（Ｃ１〜Ｃ５）アミノアルキルカルボキシアミド、（Ｃ１〜Ｃ１０）第４級アンモニウムアルキルカルボキシ、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）アジドアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）シアノアルキルオキシ、Ｐ．Ｇ．−ＨＮ−ＨＣ（Ｑ５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１０）グアニジノアルキルオキシ、及び、（Ｃ１〜Ｃ１０）グアニジノアルキルカルボキシ、或いは、これらの薬学的に許容される塩。
【００７１】
一般式Ｉにおいて、Ｒ３，Ｒ５，Ｒ７，または、Ｒ１２のうち、少なくとも２または３個は、独立して、加水分解性結合を介して、式Ｉの構造に接続したカチオン性部分を含む。選択的にテール部は、Ｒ１７で式Ｉに接続する。テール部は荷電、非荷電、極性、非極性、疎水性、両親媒性部等である。必須ではないが、ｍ，ｎ，ｐ，及びｑの少なくとも２または３個は１である。好ましい実施形態では、ｍ，ｎ，およびｐ＝１でｑ＝０である。
【００７２】
本明細書で用いられる"環"は複素環式又は炭素環式であり得る。本明細書で使用する"飽和"という用語は、縮合環内の各原子が、水素化または置換されていて、各原子の原子価が満たされている、式Ｉの縮合環を指す。本明細書で使用する用語"不飽和"は、縮合環の各原子の原子価が水素又は他の置換基で満たされない式Ｉの縮合環を指す。例えば、縮合環内の隣接する炭素原子は、相互に二重に結合させ得る。不飽和は、また以下の対、  例えば、Ｒ５とＲ９  、Ｒ８とＲ１０およびＲ１３とＲ１４などで、そのうちの少なくとも一方を削除して、これらの削除された位置で環炭素原子の原子価を二重結合で満たす事も含み得る。
【００７３】
本明細書で使用する用語"非置換"は、各原子が水素化されて、各原子の原子価が満たされている部分を指す。
【００７４】
本明細書で使用する用語"ハロ"は、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素などのハロゲン原子を指す。
【００７５】
アミノ酸側鎖の例は、Ｈ（グリシン）、メチル（アラニン）、−ＣＨ２−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２（アスパラギン）、−ＣＨ２−ＳＨ（システイン）、および−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３（スレオニン）を含むが，これらに限定されない。
【００７６】
アルキル基は、置換または非置換である分岐または非分岐炭化水素である。分岐アルキル基の例は、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル基、イソヘキシルを含む。置換アルキル基は、１個、２個、３個またはそれ以上の置換基を有し、同一または異なっていて、それぞれ水素原子を置き換える。置換基は、ハロゲン（例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ）、ヒドロキシル、保護ヒドロキシル、アミノ、保護アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、シアノ、メチルスルホニルアミノ、アルコキシ、アシルオキシ、ニトロ、及び低級ハロアルキルである。
【００７７】
本明細書で使用する用語"置換"は、同一または異なり、それぞれ水素原子を置き換える、１個、２個、３個またはそれ以上の置換基を有する部分を指す。置換基の例は、ハロゲン（例えば、Ｆ、ＣＩ、ＢｒおよびＩ）、ヒドロキシル、保護ヒドロキシル、アミノ、保護アミノ、カルボキシ、保護カルボキシ、シアノ、メチルスルホニルアミノ、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アシルオキシ、ニトロ、及び低級ハロアルキルを含むが、これらに限定されない。
【００７８】
アリール基は、Ｃ６〜２０の芳香族環であって、その環が炭素原子（例えば、Ｃ６〜Ｃ１４、Ｃ６〜１０アリール基）で形成されるものである。ハロアルキルの例は、フルオロメチル、ジクロロメチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル、及び２，２−ジブロモメチルを含む。
【００７９】
アラルキル基は、少なくとも１つのアリール環と、その環に連結した少なくとも１つのアルキル又はアルキレン鎖を有する６〜２０個の炭素原子を含む基である。アラルキル基の例は、ベンジル基である。
【００８０】
連結基は、ある化合物を別の化合物に連結するために使用する任意の二価部分である。例えば、連結基は、式Ｉの化合物に第２の化合物を連結し得る。連結基の例は（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルである。
【００８１】
アミノ保護基は、当業者に既知である。一般に、保護基の種類は、化合物の他の位置に対して、その後の諸反応の条件に対して安定であり、且つ、適切な時期に、その分子の残部分に悪影響を与えることなく、除去し得る限り、決定的ではない。更に、実質的な合成変換が完了した後に、保護基を他のものに置換される。ある化合物が本明細書に開示の化合物とは、その開示化合物の１つまたはそれ以上の保護基が異なる保護基で置換されているだけで異なる場合に、その化合物は、明らかに、本開示の範囲内である。さらなる例および条件は、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，（１ｓｔ  ｅｄ．，１９８１，２ｎｄ  ｅｄ．，１９９１）に見出される。
【００８２】
当業者は、本明細書に記載されている種々のセラゲニン化合物が、ステロイドで見出されている特定の立体化学および電子的特性を維持している事を認識するであろう。本明細書で用いる用語"単一面"は、縮合ステロール骨格上で同じ立体配向を有するので、当該分子の一方の側から突出する諸置換基を指す。例えば、式ＩのＲ３、Ｒ７  、およびＲ１２に結合した置換基は、すべてβ−置換またはα−置換である。諸部分Ｒ３、Ｒ７  、およびＲ１２の立体配置は、細胞膜との相互作用に重要である。
【００８３】
化合物は、ステロイド、例えば、コール酸の骨格または足場に、任意の炭素の位置で、共有結合で付加されたカチオン性基（例えば、アミンまたはグアニジン基）を有する化合物を含むがこれに限定されない。種々の実施形態においては、当該ステロール骨格のＲ３、Ｒ７、及びＲ１２のうち任意の一つまたはそれ以上の位置で、基が共有結合で付加されている。さらなる実施形態では、当該ステロール骨格のＲ３、Ｒ７、及びＲ１２のうち任意の一つまたはそれ以上の位置で、基が欠如している。
【００８４】
本明細書に記載の抗菌性ＣＳＡ化合物は、また、ステロール骨格に付加されたテザー（ｔｅｔｈｅｒ）または"テール部分（ｔａｉｌ  ｍｏｉｅｔｙ）"を含む。テール部分は可変鎖長または大きさを有し、また、荷電、非荷電、極性、非極性、疎水性、両親媒性部分等の一つである。種々の実施形態では、テール部分は、式ＩのＲ１７で付加される。テール部分は、ステロール骨格に共有結合で連結したヘテロ原子（Ｏ又はＮ）を含む。当該テール部分は、構成して、例えば、セラゲニン化合物の疎水性／親水性を変える。本開示の疎水性／親水性度の異なるセラゲニン化合物は、例えば、異なった標的微生物中への異なる取込み速度を有する。同様に、本明細書に記載のセラゲニン化合物の疎水性／親水性を変更すると、特定の媒体中でのセラゲニン化合物の保持率に影響を及ぼす。
【００８５】
他の環系、例えば、５員縮合環も使用し得る。５及び６員環の組み合わせを有する骨格を持つ化合物も企画している。カチオン性官能基（例えば、アミンまたはグアニジン基）を少なくとも１、２，３，４個またはそれ以上の原子によって前記骨格から離れさせ得る。
【００８６】
本発明は、その精神または本質的な特徴から逸脱することなく他の特定の形態で具体化する。記載した当該実施形態は、すべての点で例示的であり、限定的ではないものとして考慮されるべきである。本発明の範囲は、従って、前述の説明ではなくて、添付した特許請求の範囲で示される。特許請求の範囲内の意味と均等の範囲内でのすべての変更は、これらの範囲内に包含されるものである。
【図１−１】
2014500741.tif 000006
【図１−２】
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【図１−３】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【国際調査報告】
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