(57)【要約】  本発明は、ガン等を含む細胞増殖性疾患の治療のための化合物、その調製方法、この化合物を含む医薬組成物及び治療方法に関する。本方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014515029.tif 000074
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３は置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩。
【請求項２】
Ｒ１は、置換の場合、ハロゲン、−ＯＲａ１、（ＣＨ２）ｑ１ＯＲａ１、−ＳＲａ１、−ＮＯ２、−ＮＲａ１Ｒｂ１、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｃ（＝ＮＲａ１）ＮＲａ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ１２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ１ＯＲａ１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ１Ｒａ１Ｒｂ１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ１−ハロ、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１２、−ＮＲａ１ＳＯ２Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−ＳＯ２Ｒａ１、−Ｏ−ＳＯ３Ｒａ１、−Ｏ−ＳＯ２Ｒａ１、−ＳＯ２ＮＲａ１２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ１）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニドからそれぞれ独立して選択される１以上の置換基で置換され；
ｑ１は２、３及び４からそれぞれ独立して選択される整数であり；
Ｒａ１及びＲｂ１はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル独立して選択され；
又はＮＲａ１Ｒｂ１基中のＲａ１及びＲｂ１は、それらが結合すると共に複素環を形成してもよい、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
Ｒ１はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
Ｒ１はＨである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２は、置換の場合、ハロゲン、−ＯＲａ２、（ＣＨ２）ｑ２ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＮＯ２、−ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）ＮＲａ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ２２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ２ＯＲａ２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ２−ハロ、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２２、−ＮＲａ２ＳＯ２Ｒａ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ２、−ＳＯ２Ｒａ２、−Ｏ−ＳＯ３Ｒａ２、−Ｏ−ＳＯ２Ｒａ２、−ＳＯ２ＮＲａ２２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ２）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ２）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニドからそれぞれ独立して選択される１以上の置換基で置換され；
ｑ２は２、３及び４からそれぞれ独立して選択される整数であり；
Ｒａ２及びＲｂ２はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル独立して選択され；
又はＮＲａ２Ｒｂ２基中のＲａ２及びＲｂ２は、それらが結合すると共に複素環を形成してもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｒ２は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ２（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ２（Ｃ２〜Ｃ７）ヘテロシクリル、置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル（式中、ｒ２は１、２、３及び４から選択される整数である）から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ２は置換Ｃ６アリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
置換Ｃ６アリールはパラ置換Ｃ６アリールである、請求項６に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｒ２基は４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル及び４−モルホリノフェニルから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ｒ２は次式：
【化２】
2014515029.tif 000075
（式中、
Ｄ１は、Ｎ又はＣ−Ｅ１であり；
Ｄ２は、Ｎ又はＣ−Ｅ２であり；
Ｄ３は、Ｎ又はＣ−Ｅ３であり；
Ｄ４は、Ｎ又はＣ−Ｅ４であり；及び
Ｄ５は、Ｎ又はＣ−Ｅ５であり；
但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうちＮは３個以下であり、
Ｅ１、Ｅ２、Ｅ４及びＥ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２からそれぞれ独立して選択され；
Ｅ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２；並びに窒素原子を介して結合している置換又は非置換の複素環から選択され；及び
Ｒ７はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択される）で表わされる基である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ｄ３はＣ−Ｅ３であり、Ｅ３は式−ＮＲ８Ｒ９で表される基であり、
式中、Ｒ８及びＲ９は一緒に式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−で表される基を形成し、
ＱＥ３は結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−、−ＣＨＡｒＥ３−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ΝＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−ＮＡｒＥ３−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択され；
ＡｒＥ３は、アリール環又はヘテロアリール環であって、非置換であるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−Ｃ（＝ＮＲＥ３）ＮＲＥ３２、−ＯＲＥ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３ＳＯ２ＲＥ３、−ＳＲＥ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ３、−ＳＯ２ＲＥ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＲＥ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されていてもよい；及び
ＲＥ３は、それぞれ独立してＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１１に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３】
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５はいずれもＮではない、請求項１１又は１２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４】
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５の１以上はＮである、請求項１１又は１２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
Ｄ１はＣ−Ｅ１である、請求項１１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１６】
Ｅ１はＨである、請求項１５に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
Ｄ２はＣ−Ｅ２である、請求項１１〜１６のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１８】
Ｅ２はＨである、請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ｄ４はＣ−Ｅ４である、請求項１１〜１８のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
Ｅ４はＨである、請求項１９に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
Ｄ５はＣ−Ｅ５である、請求項１１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ｅ５はＨである、請求項２１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２３】
Ｄ１はＮである、請求項１１、１２、１４又は１７〜２２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２４】
Ｄ２はＮである、請求項１１、１２、１４〜１６又は１９〜２２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２５】
Ｄ３はＮである、請求項１１又は１４〜２２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
Ｄ４はＮである、請求項１１、１２、１４〜１８、２１又は２２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
Ｄ５はＮである、請求項１１、１２又は１４〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２８】
ＡはＮＲ４である、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
ＡはＮＨである、請求項２８に記載の化合物又はその塩。
【請求項３０】
Ｒ４は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項２８に記載の化合物又はその塩。
【請求項３１】
Ｒ５はＣＨ３である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２及びＲ４は、それらが結合する窒素と共に非置換又は置換のヘテロシクリルを形成している、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２及びＲ４は、それらが結合する窒素と共に５員〜７員のヘテロシクリルを形成している、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２及びＲ４は、一緒に式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＲ４−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンで表される基を形成し；
ＱＲ４は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−、−ＣＨＡｒＲ４−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−ＮＣ（＝Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−ＮＡｒＲ４−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択され；
ＡｒＲ４は、非置換であるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−Ｃ（＝ＮＲＲ４）ＮＲＲ４２、−ＯＲＲ４、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４ＳＯ２ＲＲ４、−ＳＲＲ４、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ４、−ＳＯ２ＲＲ４、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ４２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ４、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；及び
ＲＲ４はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択される、請求項２８の化合物。
【請求項３５】
ＱＲ４は−ＮＡｒＲ４−である、請求項３４に記載の化合物又はその塩。
【請求項３６】
Ｒ２及びＲ４は一緒にピペリジン環を形成している、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３７】
Ｒ２及びＲ４は一緒にピペラジン環を形成している、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３８】
−ＮＲ２Ｒ４は４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル及び４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルから選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３は置換又は非置換のフェニルである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４０】
Ｒ３は非置換アリール、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＡｒＲ３、−ＯＡｒＲ３、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２から独立して選択される１以上の置換基で置換されたアリール基であり；ＲＲ３は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；及びＡｒＲ３は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである、請求項３９に記載の化合物又はその塩。
【請求項４１】
Ｒ３は置換又は非置換のフェニルである、請求項３９又は４０のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４２】
Ｒ３は、４−アセトキシフェニル、４−アミノフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、４−カルボキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシ−３−ニトロフェニル及び４−ニトロフェニルから選択される、請求項４１に記載の化合物又はその塩。
【請求項４３】
Ｒ３は置換又は非置換のヘテロアリールである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４４】
Ｒ３は１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イルである、請求項４３に記載の化合物又はその塩。
【請求項４５】
Ｒ３は非置換ヘテロアリール、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＡｒＲ３、−ＯＡｒＲ３、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２から独立して選択される１以上の置換基で置換されたヘテロアリール基であり；ＲＲ３は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；及びＡｒＲ３は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４６】
Ｒ３は、次式：
【化３】
2014515029.tif 000076
（式中、
Ｄ６はＮ又はＣ−Ｅ６であり；
Ｄ７はＮ又はＣ−Ｅ７であり；
Ｄ８はＮ又はＣ−Ｅ８であり；
Ｄ９はＮ又はＣ−Ｅ９であり；及び
Ｄ１０はＮ又はＣ−Ｅ１０であり；
但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうちＮは３個以下であり；
Ｅ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＡｒＥ６、−ＯＡｒＥ６、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２から選択され；
ＲＥ６は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ６は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；
Ｅ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２から選択され；
ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２から選択され；
ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；
Ｅ９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＡｒＥ９、−ＯＡｒＥ９、−（（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ＡｒＥ９、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２から選択され；
ＲＥ９は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ９は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；
Ｅ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＡｒＥ１０、−ＯＡｒＥ１０、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２から選択され；
ＲＥ１０は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；及び
ＡｒＥ１０は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）で表わされる基である、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４７】
ＡｒＥ６、ＡｒＥ７、ＡｒＥ８、ＡｒＥ９及びＡｒＥ１０は、それぞれ独立して置換又は非置換のフェニルである、請求項４６に記載の化合物又はその塩。
【請求項４８】
Ｄ６はＣ−Ｅ６である、請求項４６又は４７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項４９】
Ｅ６はＨである、請求項４８に記載の化合物又はその塩。
【請求項５０】
Ｄ７はＣ−Ｅ７である、請求項４６〜４９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５１】
Ｅ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７又は−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７から選択される、請求項５０に記載の化合物又はその塩。
【請求項５２】
Ｄ８はＣ−Ｅ８である、請求項４６〜５１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５３】
Ｅ８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８及び−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８から選択される、請求項５２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５４】
Ｄ９はＣ−Ｅ９である、請求項４６〜５３のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５５】
Ｅ９はＨである、請求項５４に記載の化合物又はその塩。
【請求項５６】
Ｄ１０はＣ−Ｅ１０である、請求項４６〜５５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項５７】
Ｅ１０はＨである、請求項５６に記載の化合物又はその塩。
【請求項５８】
Ｄ６はＮである、請求項４６、４７又は５０〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｄ７はＮである、請求項４６〜４９又は５２〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｄ８はＮである、請求項４６〜５１又は５４〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｄ９はＮである、請求項４６〜５３又は５５〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｄ１０はＮである、請求項４６〜５５又は５８〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
ＸはＳである、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６４】
ＹはＯである、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６５】
式（Ｉ−Ａ）：
【化４】
2014515029.tif 000077
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｄ１はＮ又はＣ−Ｅ１であり；
Ｄ２はＮ又はＣ−Ｅ２であり；
Ｄ３はＮ又はＣ−Ｅ３であり；
Ｄ４はＮ又はＣ−Ｅ４であり；
Ｄ５はＮ又はＣ−Ｅ５であり；
Ｄ６はＮ又はＣ−Ｅ６であり；
Ｄ７はＮ又はＣ−Ｅ７であり；
Ｄ８はＮ又はＣ−Ｅ８であり；
Ｄ９はＮ又はＣ−Ｅ９であり；及び
Ｄ１０はＮ又はＣ−Ｅ１０であり；
但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうちＮは３個以下であり、また、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうちＮは３個以下であり；
Ｅ１、Ｅ２、Ｅ４及びＥ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２からそれぞれ独立して選択され；
Ｅ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２；並びに窒素原子を介して結合している置換又は非置換の複素５員環から選択され；
Ｒ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
Ｅ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＡｒＥ６、−ＯＡｒＥ６、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２から選択され；
ＲＥ６は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ６は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；
Ｅ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２から選択され；
ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２から選択され；
ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；
Ｅ９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＡｒＥ９、−ＯＡｒＥ９、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２から選択され；
ＲＥ９は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ９は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；及び
Ｅ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＡｒＥ１０、−ＯＡｒＥ１０、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２から選択され；
ＲＥ１０は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；及び
ＡｒＥ１０は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項６６】
Ｄ１はＣ−Ｅ１、Ｄ２はＣ−Ｅ２、Ｄ３はＣ−Ｅ３、Ｄ４はＣ−Ｅ４、Ｄ５はＣ−Ｅ５、Ｄ６はＣ−Ｅ６、Ｄ７はＣ−Ｅ７、Ｄ８はＣ−Ｅ８、Ｄ９はＣ−Ｅ９及びＤ１０はＣ−Ｅ１０である、請求項６５に記載の化合物又はその塩。
【請求項６７】
Ｄ１はＣ−Ｈ、Ｄ２はＣ−Ｈ、Ｄ３はＣ−Ｅ３、Ｄ４はＣ−Ｈ、Ｄ５はＣ−Ｈ、Ｄ６はＣ−Ｈ、Ｄ７はＣ−Ｅ７、Ｄ８はＣ−Ｅ８、Ｄ９はＣ−Ｈ及びＤ１０はＣ−Ｈである、請求項６５又は６６のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６８】
Ｄ７はＣ−Ｈ、Ｄ８はＣ−Ｅ８、Ｄ９はＣ−Ｈ及びＤ１０はＣ−Ｈである、請求項６５〜６７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６９】
式（Ｉ−Ｂ）又は（Ｉ−Ｃ）：
【化５】
2014515029.tif 000078
【化６】
2014515029.tif 000079
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｅ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２；並びに窒素原子を介して結合している置換又は非置換の複素環から選択され；
Ｒ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＱＥ３は、結合、−ＣＨ２、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−、−ＣＨＡｒＥ３−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル））−、−ＮＡｒＥ３−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択され；
ＡｒＥ３は、非置換であるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−Ｃ（＝ＮＲＥ３）ＮＲＥ３２、−ＯＲＥ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３ＳＯ２ＲＥ３、−ＳＲＥ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ３、−ＳＯ２ＲＥ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２（式中、ＲＥ３は、それぞれ、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
Ｅ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２から選択され；
ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；及び
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２から選択され；
ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；及び
ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項７０】
式（Ｉ−Ｂ）の化合物である、請求項６９に記載の化合物又はその塩。
【請求項７１】
Ｅ３は、式−ＮＲ８Ｒ９で表される基であり、式中、
Ｒ８及びＲ９は、一緒に、式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−で表される基を形成し；
ＱＥ３は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−、−ＣＨＡｒＥ３−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−ＮＡＲＥ３−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択され；
ＡｒＥ３は、非置換であるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３２、−Ｃ（＝ＮＲＥ３）ＮＲＥ３２、−ＯＲＥ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３ＳＯ２ＲＥ３、−ＳＲＥ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ３、−ＳＯ２ＲＥ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；及び
ＲＥ３は、それぞれ独立して、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項６５〜７０にいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７２】
Ｅ３はピペラジン環を形成している、請求項６５〜７１にいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７３】
式（Ｉ−Ｃ）の化合物である、請求項６９に記載の化合物又はその塩。
【請求項７４】
ＡはＮＲ４である、請求項６５〜７３のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７５】
ＡはＮＨである、請求項７４に記載の化合物又はその塩。
【請求項７６】
ＡはＯである、請求項６５〜７３のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７７】
式（Ｉ−Ｄ）：
【化７】
2014515029.tif 000080
（式中、
Ｒ１はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ＱＲ４は結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−、−ＣＨＡｒＲ４−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＲ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−ＮＣ（＝Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、−ＮＡｒＲ４−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ４−から選択され；
ＡｒＲ４は非置換であるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−Ｃ（＝ＮＲＲ４）ＮＲＲ４２、−ＯＲＲ４、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４ＳＯ２ＲＲ４、−ＳＲＲ４、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ４、−ＳＯ２ＲＲ４、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ４２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ４、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
ＲＲ４はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
Ｅ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２から選択され；
ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；及び
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２（式中、ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか、或いは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８の１以上で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択される）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項７８】
ＱＲ４は−ＮＡｒＲ４−である、請求項７７に記載の化合物又はその塩。
【請求項７９】
ＱＲ４は−ＣＨＡｒＲ４−である、請求項７７に記載の化合物又はその塩。
【請求項８０】
ＡｒＲ４はピリジル環又はピリミジニル環である、請求項７８又は７９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８１】
Ｅ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７２、−ＲＥ７ＡｒＥ７、−ＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７又は−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７である、請求項６５〜６７又は６９〜８０のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８２】
Ｅ７はＨ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈである、請求項８１に記載の化合物又はその塩。
【請求項８３】
Ｈ又は−ＮＯ２である、請求項８１に記載の化合物又はその塩。
【請求項８４】
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８又は−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８である、請求項６５〜８３のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８５】
Ｅ８はＨ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈである、請求項８４に記載の化合物又はその塩。
【請求項８６】
Ｒ１はＨである、請求項６５〜８５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８７】
式（Ｉ）で表される化合物は、次式の化合物：
（Ｅ）−７−（４−フルオロベンジリデン）−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
（Ｅ）−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
酢酸（Ｅ）−４−（（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）フェニル；
（Ｅ）−Ｎ−（７−（４−メトキシ−３−ニトロベンジリデン）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４．５−ｂ］［１，４］チアジン−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
（Ｅ）−２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェノキシ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
（Ｅ）−Ｎ−（７−（（１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチレン）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−７−（４−アミノベンジリデン）−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
酢酸（Ｅ）−４−（（６−オキソ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）フェニル；
酢酸（Ｅ）−４−（（６−オキソ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）フェニル；
（Ｅ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−２−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
（Ｅ）−２−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
（Ｅ）−４−（（２−（Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アセトアミド）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）安息香酸；
（Ｅ）−２−（（４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル）アミノ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
（Ｅ）−４−（（２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｅ）−７−（４−（ベンジルオキシ）ベンジリデン）−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
（Ｅ）−４−（（２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）ベンズアミド；及び
（Ｅ）−７−（４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン、
及びそれらの塩から選択される、請求項０に記載の化合物。
【請求項８８】
式（Ｉ）：
【化８】
2014515029.tif 000081
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１は水素又は置換若しくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成することができる）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；
ｎは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｒは１，２、３及び４から選択される整数である）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８９】
Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル及び（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから選択される、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９０】
Ｒ１は、置換の場合、ハロゲン、−ＯＲ’、（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＯ２、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ハロ、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ３Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニドの１以上で置換されており；
ｑは、２、３及び４から選択される整数であり；
Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルからそれぞれ独立して選択されるか、或いはＲ’及びＲ”がＮＲ’Ｒ”及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”として一緒に炭素環若しくは複素環を形成する（式中、ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＲ’’’から選択され、Ｒ’’’はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルである）、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９１】
ＡはＮＲ４である、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９２】
Ｒ４はＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項９１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９３】
Ｒ５はＣＨ３である、請求項９２に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９４】
Ｒ４及びＲ２は一緒に置換ヘテロシクリルを形成する、請求項９１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９５】
前記置換ヘテロシクリルは置換ピペリジニルである、請求項９４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９６】
Ｒ２は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ２〜Ｃ７）ヘテロシクリル、置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルから選択される、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９７】
Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９８】
Ｒ２は置換Ｃ６アリールである、請求項９７に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９９】
前記置換Ｃ６アリールはパラ置換Ｃ６アリールである、請求項９８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１００】
ＹはＯである、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０１】
Ｒ１はＨである、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０２】
ｎは０である、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０３】
Ｒ３は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０４】
Ｒ３は置換Ｃ６アリールである、請求項１０３に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０５】
前記置換Ｃ６アリールはパラ置換Ｃ６アリールである、請求項１０４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０６】
式（Ｉ−Ｅ）で表される化合物は式（Ｉ−Ｆ）：
【化９】
2014515029.tif 000082
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（式中、Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成することができる）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ１１及びＲ１０は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−Ｃ（＝ＮＲ１２）ＮＲ１２２、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１２２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１２、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２から独立して選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｒは１、２、３及び４から選択される整数である）で表される化合物である、請求項８８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０７】
ＡはＮＲ４である、請求項１０６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０８】
Ｒ４はＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である、請求項１０７に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０９】
Ｒ５はＣＨ３である、請求項１０８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１０】
Ｒ４及びＲ２は一緒に置換ヘテロシクリルを形成する、請求項１０７に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１１】
前記置換ヘテロシクリルは置換ピペリジニルである、請求項１１０に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１２】
Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、請求項１０６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１３】
Ｒ２は置換Ｃ６アリールである、請求項１０６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１４】
前記置換Ｃ６アリールはパラ置換Ｃ６アリールである、請求項１１３に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１５】
Ｒ１１はＨ又は−ＮＯ２である、請求項１０６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１６】
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ１０及び−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される、請求項１０６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１７】
前記ハロゲンはＦである、請求項１１６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１８】
Ｒ１０は−ＮＯ２である、請求項１１６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１９】
式（１ｆ）で表される化合物は式（Ｉ−Ｇ）：
【化１０】
2014515029.tif 000083
（式中：
Ｒ１１及びＲ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−Ｃ（＝ＮＲ１２）ＮＲ１２２、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１２２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１２、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２から独立して選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；及び
Ｒ１４は置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルである）で表される化合物である、請求項１０６に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２０】
Ｒ１４は置換（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルである、請求項１１９に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２１】
Ｒ１４は置換ピペラジニルである、請求項１２０に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２２】
請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２３】
式（ＩＩ）：
【化１１】
2014515029.tif 000084
（式中、
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｚはハロゲンであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；及び
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩。
【請求項１２４】
ＸはＳである、請求項１２３に記載の化合物及びその塩。
【請求項１２５】
ＹはＯである、請求項１２３に記載の化合物及びその塩。
【請求項１２６】
ＺはＣｌである、請求項１２３に記載の化合物及びその塩。
【請求項１２７】
式（ＩＩ）で表される化合物は、２−（２−クロロ−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル及びその塩である、請求項１２３に記載の化合物及びその塩。
【請求項１２８】
式（ＩＩＩ）：
【化１２】
2014515029.tif 000085
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換若しくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩。
【請求項１２９】
式（ＩＩＩ）：
【化１３】
2014515029.tif 000086
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成することができる）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；
ｎは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｒは１、２、３及び４から選択される整数である）で表される化合物又はその塩。
【請求項１３０】
ＡはＮＲ４である、請求項１２８又は１２９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３１】
Ｒ４はＨである、請求項１３０に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３２】
Ｒ４及びＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に置換ヘテロシクリルを形成する、請求項１３０に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３３】
置換ヘテロシクリルは置換ピペラジニルである、請求項１３２に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３４】
Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、請求項１２８又は１２９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３５】
Ｒ２は置換Ｃ６アリールである、請求項１３４に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３６】
置換Ｃ６アリールはパラ置換Ｃ６アリールである、請求項１３５に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３７】
ＹはＯである、請求項１２８又は１２９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３８】
ＸはＳである、請求項１２８又は１２９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３９】
２−（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル；
２−（５−ニトロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル；
２−（５−ニトロ−２−（４−（ピペラジン−１−イル）フェノキシ）ピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル；
２−（２−（４−クロロフェニルチオ）−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル；
２−（２−（２，６−ジクロロベンジルチオ）−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル；
２−（（５−ニトロ−２−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）チオ）酢酸メチル；
２−（（２−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−５−ニトロピリミジン−４−イル）チオ）酢酸メチル；及び
２−（（２−（（４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５−ニトロピリミジン−４−イル）チオ）酢酸メチル、及びそれらの塩から選択される、請求項１２８又は１２９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４０】
式（ＩＶ）：
【化１４】
2014515029.tif 000087
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は置換若しくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換若しくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩。
【請求項１４１】
式（ＩＶ）：
【化１５】
2014515029.tif 000088
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１は置換若しくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成することができる）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；
ｎは０、１及び２から選択される整数であり；並びに
ｒは１、２、３及び４から選択される整数である）で表される化合物又はその塩。
【請求項１４２】
ＡはＮＲ４である、請求項１４０又は１４１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４３】
ＸはＳである、請求項１４０又は１４１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４４】
ＹはＯである、請求項１４０又は１４１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４５】
前記式（ＩＶ）で表される化合物は、
２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
２−（４−（ピペラジン−１−イル）フェノキシ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
２−（２，６−ジクロロベンジルチオ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
２−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；
２−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン；及び
２−（（４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン、及びそれらの塩から選択される、請求項１４０又は１４１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４６】
請求項１４０〜１４５のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４７】
患者における細胞増殖性疾患の治療方法であって、治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１４８】
前記細胞増殖性疾患はガンである、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
前記ガンは、卵巣ガン、乳ガン、前立腺ガン、肺ガン、腎臓ガン、結腸直腸ガン、脳ガン、膵臓ガン及び白血病から選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
前記細胞増殖性疾患は、新生児血管腫症、二次性進行型多発性硬化症、慢性進行性骨髄変性疾患、神経線維腫症、神経節腫症、ケロイド形成、骨ページェット病、乳房の線維嚢胞性疾患、子宮筋腫、ペロニー病、デュピュイトラン拘縮、再狭窄症及び硬変症から選択される、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５１】
前記化合物は一以上のキナーゼを阻害する、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５２】
前記一以上のキナーゼは、ＡＢＬ１、ＡＢＬ２／ＡＲＧ、ＰＩＫ３−α、ＰＩＫ３−β、ＰＩＫ３−γ、ＰＩＫ３−δ、ｃ−Ｓｒｃ、Ｆｇｒ及びＲＩＰＫ２から選択される、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
前記一以上のキナーゼは、ＡＢＬ１の変異体から選択される、請求項１５２に記載の方法。
【請求項１５４】
前記一以上のキナーゼは、ＡＢＬ１及びＰＩＫ３−αから選択される、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
患者の神経障害の治療方法であって、治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を投与することを含む方法。
【請求項１５６】
前記神経障害は、アルツハイマー病、パーキンソン病、自閉症、遺尿症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、低酸素症、低血糖症、てんかん、ハンチントン病、多発性硬化症、脳卒中及び脳卒中に付随する虚血、神経パロパシー（neural paropathy）、運動ニューロン疾患、坐骨挫滅及び末梢神経障害から選択される、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
患者における一以上のキナーゼを阻害する方法であって、治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１５８】
細胞における一以上のキナーゼを阻害する方法であって、前記細胞に治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を接触させることを含む方法。
【請求項１５９】
患者におけるガン細胞の細胞増殖を阻害する方法であって、治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１６０】
患者におけるガン細胞の細胞死を誘導する方法であって、治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１６１】
前記細胞死はアポトーシスに起因する、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
患者におけるガン細胞のアポトーシスを誘導する方法であって、治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１６３】
細胞におけるアポトーシスを誘導する方法であって、前記細胞に治療有効量の請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を接触させることを含む方法。
【請求項１６４】
請求項１に記載の式（Ｉ）：
【化１６】
2014515029.tif 000089
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ及びＹは請求項１に定義される）で表される化合物又はその塩の製造方法であって、前記方法は、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化１７】
2014515029.tif 000090
（式中、Ｚはハロゲンである）で表される化合物又はその塩を式（Ｖ）：
Ｒ２−ＡＨ  （Ｖ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（ＩＩＩ）：
【化１８】
2014515029.tif 000091
で表される化合物又はその塩を生成させることと、
（ｂ）式（ＩＩＩ）で表される化合物を還元することにより式（ＩＶ）：
【化１９】
2014515029.tif 000092
で表される化合物又はその塩を生成させることと、
（ｃ）式（ＩＶ）で表される化合物を式（ＶＩ）：
Ｒ3−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ  （ＶＩ）
で表される化合物又はその塩と反応させて請求項１に記載の化合物又はその塩を生成させることとを含む方法。
【請求項１６５】
請求項１６４に記載の方法において、式（ＩＩ）で表される化合物は、式（ＶＩＩ）：
【化２０】
2014515029.tif 000093
(式中、各Ｚはハロゲンである）で表される化合物又はその塩と式（ＶＩＩＩ）：
ＨＸＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３    （ＶＩＩＩ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（ＩＩ）で表される化合物を調製することにより調製される方法。
【請求項１６６】
請求項１２３に記載の式（ＩＩ）：
【化２１】
2014515029.tif 000094
（式中、Ｘ、Ｙ及びＺは請求項１２２に定義される）で表される化合物又はその塩
の製造方法であって、前記方法は、
式（ＶＩＩ）：
【化２２】
2014515029.tif 000095
で表される化合物又はその塩と式（ＶＩＩＩ）：
ＨＸＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３    （ＶＩＩＩ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（ＩＩ）で表される化合物を調製することを含む方法。
【請求項１６７】
請求項１２８又は１２９に記載の式（ＩＩＩ）：
【化２３】
2014515029.tif 000096
（式中、Ａ、Ｒ２、Ｘ及びＹはは請求項１２８又は１２９に定義される）で表される化合物又はその塩の製造方法であって、前記方法は、式（ＩＩ）：
【化２４】
2014515029.tif 000097
（式中、Ｚはハロゲンである）で表される化合物又はその塩と式（Ｖ）：
Ｒ２−ＡＨ  （Ｖ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（ＩＩＩ）
で表される化合物を生成させることを含む方法。
【請求項１６８】
請求項１４０又は１４１に記載の式（ＩＶ）：
【化２５】
2014515029.tif 000098
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ及びＹは請求項１４０又は１４１に定義される）で表される化合物又はその塩の製造方法であって、前記方法は、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化２６】
2014515029.tif 000099
（式中、Ｚはハロゲンである）で表される化合物又はその塩と式（Ｖ）：
Ｒ２−ＡＨ  （Ｖ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（ＩＩＩ）：
【化２７】
2014515029.tif 000100
で表される化合物又はその塩を生成させることと、
（ｂ）式（ＩＩＩ）で表される化合物を還元して式（ＩＶ）で表される化合物を生成させることとを含む方法。
【請求項１６９】
請求項１に記載の式（Ｉ）：
【化２８】
2014515029.tif 000101
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ及びＹは請求項１に定義される）で表される化合物又はその塩の製造方法であって、前記方法は、式（ＩＶ）：
【化２９】
2014515029.tif 000102
で表される化合物又はその塩と式（ＶＩ）：
Ｒ3−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ  （ＶＩ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（Ｉ）で表される化合物を生成させることを含む方法。
【請求項１７０】
請求項１に記載の式（Ｉ）：
【化３０】
2014515029.tif 000103
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ及びＹは請求項１に定義される）で表される化合物又はその塩の製造方法であって、前記方法は、
（ａ）式（ＩＩＩ）：
【化３１】
2014515029.tif 000104
で表される化合物又はその塩を還元することにより式（ＩＶ）：
【化３２】
2014515029.tif 000105
で表される化合物又はその塩を生成させることと、
（ｂ）式（４）で表される化合物を式（ＶＩ）：
Ｒ3−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ  （ＶＩ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（Ｉ）で表される化合物を生成させることを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１１年４月２９日に出願された米国仮特許出願第６１／４８０，６８７号の関連出願であり、米国特許法第１１９条の下でこの仮出願に基づく優先権を主張し、当該米国仮特許出願に記載された全ての記載内容を本明細書の一部を構成するものとしてここに援用する。
【０００２】
技術分野
本発明は、ガン等を含む細胞増殖性疾患の治療のための化合物、その調製方法、この化合物を含む医薬組成物及び治療方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
細胞増殖性疾患は、先進国において最も一般的な死因である。ガンのように治療法が存在する疾患に関しても、現在の治療方法には望ましくない副作用が有り、また、効果も限られている。ガンを含む細胞増殖性疾患に対する有効な新薬を同定することは、医学研究における中心であり続けている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明者らは、ある種の化合物及び組成物がキナーゼ阻害剤であり、ガン等を含む細胞増殖性疾患の治療に有用であることを見出した。これら化合物は例えば医薬品として有用である。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は式（Ｉ）：
【０００６】
【化１】
2014515029.tif 000002
【０００７】
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３は置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩を開示する。
【０００８】
本発明は更に、式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【０００９】
本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の調製における中間体として有用な化合物であって、生物学的に活性であることもできる化合物も提供する。
【００１０】
本発明は更に式（ＩＩ）：
【００１１】
【化２】
2014515029.tif 000003
【００１２】
（式中、
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｚはハロゲンであり；及び
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩を提供する。
【００１３】
本発明は更に式（ＩＩＩ）：
【００１４】
【化３】
2014515029.tif 000004
【００１５】
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩を提供する。
【００１６】
本発明は更に式（ＩＶ）：
【００１７】
【化４】
2014515029.tif 000005
【００１８】
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；及び
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩を提供する。
【００１９】
本発明は更に、式（ＩＶ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
【００２０】
本発明は、患者における細胞増殖性疾患の治療方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２１】
本発明は、患者における神経性疾患の治療方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２２】
本発明は、患者における一以上のキナーゼを阻害する方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２３】
本発明は、細胞における一以上のキナーゼを阻害する方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２４】
本発明は、患者におけるガン細胞の細胞増殖を阻害する方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２５】
本発明は、患者におけるガン細胞の細胞死を誘導する方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２６】
本発明は、患者におけるガン細胞のアポトーシスを誘導する方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２７】
本発明は、細胞におけるアポトーシスを誘導する方法を提供する。この方法は、治療有効量の式（Ｉ）で表される化合物又は医薬的に許容されるその塩を患者に投与することを含む。
【００２８】
本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）で表される化合物の調製方法を提供する。この方法は次の段階の一以上を含む。
【００２９】
（ａ）式（ＩＩ）で表される化合物は、式（ＶＩＩ）：
【００３０】
【化５】
2014515029.tif 000006
【００３１】
(式中、各Ｚはハロゲンである）で表される化合物又はその塩と式（ＶＩＩＩ）：
ＨＸＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３    （ＶＩＩＩ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（ＩＩ）：
【００３２】
【化６】
2014515029.tif 000007
【００３３】
で表される化合物を調製することにより調製できる。
【００３４】
（ｂ）式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式（ＩＩ）：
【００３５】
【化７】
2014515029.tif 000008
【００３６】
(式中、Ｚはハロゲンである）で表される化合物又はその塩と式（Ｖ）：
Ｒ２−ＡＨ  （Ｖ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（ＩＩＩ）：
【００３７】
【化８】
2014515029.tif 000009
【００３８】
で表される化合物又はその塩を生成させることにより調製できる。
【００３９】
（ｃ）式（ＩＶ）で表される化合物は、式（ＩＩＩ）：
【００４０】
【化９】
2014515029.tif 000010
【００４１】
で表される化合物又はその塩を還元することにより式（ＩＶ）：
【００４２】
【化１０】
2014515029.tif 000011
【００４３】
で表される化合物又はその塩を製造することにより調製できる。
【００４４】
（ｄ）式（Ｉ）で表される化合物は、式（ＩＶ）：
【００４５】
【化１１】
2014515029.tif 000012
【００４６】
で表される化合物又はその塩と式（ＶＩ）：
Ｒ3−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ  （ＶＩ）
で表される化合物又はその塩と反応させて式（Ｉ）：
【００４７】
【化１２】
2014515029.tif 000013
【００４８】
で表される化合物又はその塩を生成させることにより調製できる。
【００４９】
本発明の一以上の実施形態を添付の図面と以下の記載により詳述する。本発明の他の特徴、目的及び利益は、明細書、図面及び請求の範囲により明らかとなろう。
【発明を実施するための形態】
【００５０】
発明の詳細な説明
本明細書において、明解さのために別個の実施形態として記述される特徴は、単一の実施形態の組み合わせとして提供されることができることを理解されたい。逆に、簡潔さを得るために単一の実施形態として記述される種々の特徴は、別個に或いは適切な組み合わせのいずれとして提供されることができる。
【００５１】
Ｉ．定義
特段の定めがない限り、本明細書において使用する技術用語及び科学用語は全て、本発明が属する技術分野の当業者に一般に理解されている意味と同義である。本明細書に引用する特許、特許出願、特許出願公開及び他の刊行物の全ての記載内容を本明細書の一部を構成するものとしてここに援用する。本明細書に記載した語に複数の定義が存在する場合は、特に明記しない限り、本項の定義を優先する。
【００５２】
「例えば（e.g.）」及び「〜等（such as）」という語、更にはこれらと文法的に等価な語には、特に明記しない限り、「これらに限定されるものではないが」という句が続くものと理解されたい。本明細書において使用する「約」という語は、実験誤差に起因する変動を考慮に入れることを意図している。特に明記しない限り、本明細書において報告する測定値は全て、それが明記されているか否かに関わらず「約」という語で修飾されているものと理解されたい。
【００５３】
本明細書において単数形を指す不定冠詞（a、an）及び定冠詞（the）を使用した場合、文脈上単数であることを明確に指定しない限り、複数の指示対象も包含する。
【００５４】
「塩」という語には、化合物のいずれのイオン形態及び１種以上の対イオン種（陽イオン及び／又は陰イオン）が包含される。塩には、両性イオン性化合物（即ち１種以上の陽イオン種及び陰イオン種を含む分子、例えば、両性イオン性アミノ酸）も包含される。塩に存在する対イオンは、陽イオン種、陰イオン種又は両性イオン種のいずれをも含むことができる。陰イオンの例としては、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硝酸、硫酸、硫酸水素、亜硫酸、亜硫酸水素、リン酸、酸性リン酸、過塩素酸、塩素酸、亜塩素酸、次亜塩素酸、過ヨウ素酸、ヨウ素酸、亜ヨウ素酸、次亜ヨウ素酸、炭酸、炭酸水素、イソニコチン酸、酢酸、トリクロロ酢酸、トリフルオロ酢酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、酒石酸、パントテン酸、酒石酸水素、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ゲンチジン酸、フマル酸、グルコン酸、グルクロネート、サッカリン酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ｐ−トリフルオロメチルベンゼンスルホン酸、水酸化物、アルミン酸、ホウ酸の各イオンが挙げられるが、これらに限定されない。陽イオンの例としては、リチウム、ナトリウム、カリウム、セシウム等の１価の各アルカリ金属陽イオン及びベリリウム、マグネシウム、カルシウム、ストロンチウム、バリウム等の２価の各アルカリ土類金属等が挙げられるが、これらに限定されない。更に、金、銀、銅、亜鉛等の各遷移金属陽イオンに加えて、アンモニウム塩等の非金属陽イオンも挙げられる。「医薬的に許容される塩」という語は、医薬用途において有用性を示す範囲の毒性プロファイルを有する塩を指す。一方で、医薬的に許容される塩は、本明細書に記載する化合物の合成、精製又は配合プロセス等において当該塩を有用なものにすることができる特性（高い結晶化度等）を有することができる。一般に、本明細書に記載する化合物の有用な特性は、当該化合物が塩形態にあるか否かに依存しない。従って、特に明記しない限り（当該化合物が「遊離塩基」又は「遊離酸」形態にあるべきという指定等）、本明細書において化合物を参照した場合は、そのことを明記しているか否かに関わらず、当該化合物の塩形態が包含されるものと理解されたい。好適な形態の塩の調製及び選択は、ハンドブック・オブ・ファーマシューティカル・ソルツ：プロパティーズ・セレクション・アンド・ユース・バイ・ピー・エイチ・スタール・アンド・シー・ジー・ウェルムス（ワイリー・ヴイシーエイチ、２００２年）（Handbook of Pharmaceutical Salts: Properties, Selection, and Use ByP. H. Stahl and C. G. Wermuth (Wiley-VCH 2002)）に記載されている。
【００５５】
本明細書に記載する化合物及びその塩が固体状態にある場合は種々の形態をとることができ、例えば、水和物等の溶媒和物形態であってもよい。一般に、本明細書に記載する化合物の有用な特性は、当該化合物又はその塩が特定の固体状態の形態（特定の多形体又は溶媒和物等）にあるかどうかに依存しない。従って、特に明記しない限り、本明細書において化合物及び塩を参照する場合は、そのこと明記しているか否かに関わらず、当該化合物のあらゆる固体状態の形態を包含するものと理解されたい。
【００５６】
本明細書において提供される化合物は、中間体又は最終化合物中に存在する原子のあらゆる同位体も含むことができる。同位体には、原子番号が同一で質量数が異なる原子が含まれる。例えば、水素の同位体には三重水素及び重水素が含まれる。
【００５７】
本明細書において使用する「化合物」という語は、図示した構造の全ての立体異性体、幾何異性体、互変異性体及び同位体を包含することを意図している。本明細書において、化合物の特定の１種の互変異性体を名称又は構造によって識別した場合、別段の定めがない限り、他の互変異性体も包含することを意図している。
【００５８】
本明細書において使用する「ヒドロカルビル」という語は、炭素及び水素の元素からなる、飽和又は不飽和の、直鎖又は分岐鎖の、環状又は非環状の、キラル又はアキラルの、有機化合物又は有機基を包含することを意図している。こうした部分には、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール部分が含まれる。特に明記しない限り、これらの部分は、好ましくは１〜１０個の炭素原子を含む。幾つかの実施形態においては、本明細書に記載するヒドロカルビル部分は、鎖中の炭素原子が窒素、酸素、硫黄等のヘテロ原子で置換された部分等、炭素以外の少なくとも１種の原子で置換されたヒドロカルビル部分を含む。
【００５９】
本明細書に記載するアルキル基は、特に明記しない限り、主鎖中に１〜６個の炭素原子を有する低級アルキルである。単独又は他の置換基の一部としての「（Ｃｘ〜Ｃｙ）アルキル（式中、ｘ及びｙは整数である）」という語は、特に明記しない限り、ｘ〜ｙ個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。アルキル基とは、形式上、アルカンの１本のＣ−Ｈ結合を、当該アルキル基と対象化合物の残基との結合部位に置き換えたものに相当する。アルキル基は直鎖であっても分岐鎖であってもよい。直鎖アルキル基の例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルが挙げられる。分岐アルキル基の例としては、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、２，２−ジメチルエチルが挙げられる。（Ｃｘ〜Ｃｙ）アルキル基としては、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、例えばメチル及びエチルが挙げられる。
【００６０】
「（Ｃｘ〜Ｃｙ）アルキレン（式中、ｘ及びｙは整数である）」という語は、ｘ〜ｙ個の炭素原子を有するアルキレン基を指す。アルキレン基とは、形式上、アルカンの２本のＣ−Ｈ結合を、当該アルキレン基と対象化合物の残基との結合部位に置き換えたものに相当する。例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−等のメチレン基からなる２価の直鎖炭化水素基が挙げられる。（Ｃｘ〜Ｃｙ）アルキレン基としては、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンが挙げられる。
【００６１】
本明細書に記載するアルケニル基は、特に明記しない限り、主鎖中に２〜６個の炭素原子を有する低級アルケニルである。これらは直鎖であっても分岐鎖であってもよく、その例としては、エテニル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、ヘキセニル等が挙げられる。「（Ｃｘ〜Ｃｙ）アルケニル（式中、ｘ及びｙは整数である）」という語は、ｘ〜ｙ個の炭素原子を有し、少なくとも１本の炭素−炭素二重結合が存在する（従って、ｘは少なくとも２でなければならない）基を指す。幾つかの実施形態は、２〜４個の炭素を有し、幾つかの実施形態は、２〜３個の炭素を有し、幾つかの実施形態は、２個の炭素を有する。「アルケニル」という語はＥ体もＺ体も包含する。更に「アルケニル」という語は、ジ−及びトリ−アルケニルを包含する。従って、２以上の二重結合が存在する場合、この結合は、全てＥ体又は全てＺ体であっても、Ｅ体及びＺ体の混合物であってもよい。アルケニルの例としては、ビニル、アリル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキサニル、２，４−ヘキサジエニル等が挙げられる。
【００６２】
本明細書に記載するアルキニル基は、特に明記しない限り、主鎖中に２〜６個の炭素原子を有する低級アルキニルである。これらは直鎖であっても分岐鎖であってもよく、その例としては、エチニル、プロピニル、ブチニル、イソブチニル、ヘキシニル等が挙げられる。「（Ｃｘ〜Ｃｙ）アルキニル（式中、ｘ及びｙは整数である）」という語は、ｘ〜ｙ個の炭素、例えば、２〜６個の炭素及び少なくとも１本の炭素−炭素三重結合を含む基を指し、幾つかの実施形態においては、２〜４個の炭素を有し、幾つかの実施形態においては２〜３個の炭素を有し、幾つかの実施形態においては、２個の炭素を有する。アルキニルの例としては、エチニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル等が挙げられる。「アルキニル」という語には、ジ−及びトリ−インが含まれる。
【００６３】
本明細書において用いられる「シクロアルキル」という語は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、４−メチルシクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ノルボルニル、アダマンチル等の、環中に３〜１２個の炭素を有する、完全飽和又は不飽和の、単環式又は二環式のアルキル環系を表す。「（Ｃｘ〜Ｃｙ）シクロアルキル（式中、ｘ及びｙは整数である）」という語は、環中にｘ〜ｙ個の炭素原子を有するシクロアルキル基を指す。７個以上の炭素原子を有するシクロアルキル基は、２個以上の環を含んでいてもよいし、多環式であってもよい。
【００６４】
「芳香族」という語は、芳香族性を有する（即ち（４ｎ＋２）個（ｎは整数）の非局在化π（パイ）電子を有する）１個以上の多価不飽和環を有する炭素環又は複素環を指す。
【００６５】
本明細書において使用する「アリール」という語は、単独で使用するか、或いは環中に６〜１２個の炭素を有する単環若しくは二環から構成される芳香族環系を表す他の語（フェニル、ビフェニル、ナフチル等）と組み合わせて使用する。
【００６６】
本明細書において使用する「ハロゲン」又は「ハロ」という語は、塩素、臭素、フッ素及びヨウ素を指す。
【００６７】
本明細書において使用する「ハロアルキル」という語は、１個以上の水素原子がハロゲン原子に置き換えられたアルキル基を指す。単独で又は他の置換基の一部としての「（Ｃｘ〜Ｃｙ）ハロアルキル（式中、ｘ及びｙは整数である）」という語は、特に明記しない限り、ｘ〜ｙ個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。このアルキルはハロゲンで一置換〜全置換（例えば、式ＣｎＦ２ｎ＋１で表される）されていてもよい。２個以上のハロゲンが存在する場合、これらは同一であっても異なっていてもよく、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩから選択される。幾つかの実施形態においては、炭素は１〜３個である。ハロアルキル基は直鎖であっても分岐鎖であってもよい。その例としては、フルオロメチル、ジフルオロオロメチル、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル等が挙げられる。「パーフルオロアルキル」という語は、式−ＣｎＦ２ｎ＋１で表される一群を指し、異なる表現を用いるならば、パーフルオロアルキルは、本明細書に定めるアルキルがフッ素原子で全置換されたものであり、従ってハロアルキルの下位群と見做される。パーフルオロアルキルの例としては、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ（ＣＦ３）２、ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ（ＣＦ３）２、ＣＦ（ＣＦ３）ＣＦ２ＣＦ３等が挙げられる。
【００６８】
本明細書において使用する「ヘテロシクリル」又は「複素環」又は「複素環式」という語は、少なくとも１個の環に少なくとも１個のヘテロ原子を有し、環系に２〜９個の炭素原子を有する完全飽和又は不飽和の単環又は二環式基を指す。ヘテロシクリル基は、環中に１個若しくは２個の酸素原子、１個若しくは２の硫黄原子及び／又は１〜４個の窒素原子を有し、炭素又はヘテロ原子を介して分子の残基に結合することができる。ヘテロシクリル基の例としては、オキシラン、アゼチジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、ピラゾリン、ジオキソラン、テトラヒドロフラン、ピペリジン及びモルホリンが挙げられる。ヘテロシクリル環は、芳香族（ヘテロアリール）であっても非芳香族であってもよい。ヘテロシクリル環系のヘテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄から選択される１種以上のヘテロ原子を含むことができる。
【００６９】
本明細書において使用する「ヘテロアリール」又は「複素芳香族」という語は、少なくとも１個の環に少なくとも１個のヘテロ原子を有し、環系に２〜９個の炭素原子を有する芳香族環系を指す。ヘテロアリール基は、環中に１個若しくは２個の酸素原子、１個若しくは２個の硫黄原子及び／又は１〜４個の窒素原子を有し、炭素又はヘテロ原子を介して分子の残基に結合することができる。ヘテロアリールの例としては、フリル、チエニル、ピリジル、オキサゾリル、ピロリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル等が挙げられる。ヘテロアリール環系のヘテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄から選択される１種以上のヘテロ原子を含むことができる。
【００７０】
非芳香族複素環の例としては、アジリジン、オキシラン、チイラン、アゼチジン、オキセタン、チエタン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ジオキソラン、スルホラン、２，３−ジヒドロフラン、２，５−ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、チオファン、ピペリジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン、１，４−ジヒドロピリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、２，３−ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、１，４−ジオキサン、１，３−ジオキサン、ホモピペラジン、ホモピペリジン、１，３−ジオキセパン、４，７−ジヒドロ−１，３−ジオキセピン、ヘキサメチレンオキシド等の単環式基が挙げられる。
【００７１】
ヘテロアリール基の例としては、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、特に２−及び４−ピリミジニル、ピリダジニル、チエニル、フリル、ピロリル、特に２−ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、特に３−及び５−ピラゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル及び１，３，４−オキサジアゾリルが挙げられる。
【００７２】
多環式複素環の例としては、インドリル、特に３−、４−、５−、６−及び７−インドリル、インドリニル、キノリル、テトラヒドロキノリル、イソキノリル、特に１−及び５−イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、シンノリニル、キノキサリニル、特に２−及び５−キノキサリニル、キナゾリニル、フタラジニル、１、５−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、クマリン、ジヒドロクマリン、ベンゾフリル、特に３−、４−、５−、６−及び７−ベンゾフリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチエニル、特に３−、４−、５−、６−及び７−ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、特に２−ベンゾチアゾリル及び５−ベンゾチアゾリル、プリニル、ベンズイミダゾリル、特に２−ベンズイミダゾリル及びベンズトリアゾリルが挙げられる。
【００７３】
上述のヘテロシクリル及びヘテロアリール部分のリストは、代表的な例を示すものであって、限定を意図するものではない。
【００７４】
「置換（された）」という語は、原子又は原子群が、他の基に結合した「置換基」として、形式上水素と置き換わったことを意味する。特に明記しない限り、「置換（された）」とは、任意の置換度、即ち、一−、二−、三−、四−又は五−置換（この種の置換が可能な場合）を指す。置換基は独立して選択され、置換は化学的に到達可能な任意の位置で行うことができる。本明細書において、基が置換されていると記載した場合、その置換基としては、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ａｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ２、−ＯＲ、−Ａｒ、−ＯＡｒ、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）Ａｒ、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）Ａｒ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＮＲ２、−ＮＲＡｒ、−ＮＲ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）Ａｒ、−ＮＲＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｏ）Ａｒ、−ＮＲＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）２（式中、Ｒ基は、それぞれ水素又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えばメチル）であり、Ａｒは、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ２、−ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＮＲ２、−ＮＲＣ（＝Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）２（式中、Ｒ基はそれぞれ水素又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）を挙げることができるが、これらに限定されない。
【００７５】
化合物及びその医薬的に許容される塩は全て、水、溶媒等の他の物質と共に（例えば、水和物及び溶媒和物として）存在することができる。
【００７６】
幾つかの実施形態においては、本明細書において提供される化合物又はその塩は実質的に単離されている。「実質的に単離されている」とは、化合物の少なくとも一部又は実質的に全部が、それが生成したか又は検出された環境から分離されていることを意味する。一部分離されたものとしては、例えば、本明細書に記載する化合物が富化された組成物を挙げることができる。実質的に分離されたものとしては、化合物又はその塩を、少なくとも約５０重量％、少なくとも約６０重量％、少なくとも約７０重量％、少なくとも約８０重量％、少なくとも約９０重量％、少なくとも約９５重量％、少なくとも約９７重量％又は少なくとも約９９重量％含む組成物を挙げることができる。化合物及びその塩を単離する方法は当該技術分野にける通常の方法である。
【００７７】
本明細書における「医薬的に許容される」という句は、正常な医学的判断の範囲内であって、過度の毒性、刺激、アレルギー応答又は他の問題若しくは合併症を示すことなく、妥当なベネフィット／リスク比を示すものであって、ヒト及び動物の組織と接触させて使用するのに適した化合物、材料、組成物及び／又は剤形を指す際に使用する。
【００７８】
本発明は、本明細書に記載する化合物の医薬的に許容される塩も包含する。本明細書において使用される「医薬的に許容される塩」は、親化合物を既存の酸又は塩基部分で修飾することによりその塩形態に変換した、本発明の化合物の誘導体を指す。医薬的に許容される塩の例としては、アミン等の塩基性残基の無機又は有機酸塩；カルボン酸等の酸性残基のアルカリ又は有機塩等が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に記載する化合物の医薬的に許容される塩の例としては、親化合物と無毒の無機又は有機酸とから生成する従来の無毒塩が挙げられる。本明細書に記載する医薬的に許容される塩は、塩基性又は酸性部分を有する親化合物から従来の化学的方法を用いて合成することができる。一般に、この種の塩は、これらの化合物の遊離酸又は遊離塩基形態を化学量論量の適切な塩基又は酸と水中又は有機溶媒中又はこれら２種の混合物中で反応させることにより調製することができる。一般に、エーテル、酢酸エチル、アルコール（例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール又はブタノール）、アセトニトリル（ＡＣＮ）等の非水性媒体が好ましい。好適な塩の一覧がレミントンズ・ファーマシューティカル・サイエンシーズ、第１７版、マック・パブリッシング・カンパニー、フィラデルフィア州イーストン、１９８５年、ｐ．１４１８（Remington's Pharmaceutical Sciences, 17th ed., Mack PublishingCompany, Easton, Pa., 1985, p. 1418）及びジャーナル・オブ・ファーマシューティカル・サイエンス、第６６巻２号、１９７７年（Journal of Pharmaceutical Science, 66, 2 (1977)）に記載されており、それぞれの全ての記載内容を本明細書の一部を構成するものとしてここに援用する。塩形態を調製するための従来法は、例えば、ハンドブック・オブ・ファーマシューティカル・ソルツ：プロパティーズ・セレクション・アンド・ユース、ワイリー・ヴイシーエイチ、２００２年（Handbook of Pharmaceutical Salts: Properties, Selection, and Use,Wiley-VCH, 2002）に記載されている。
【００７９】
「接触」という語は、インビトロ系かインビボ系かに関わらず、少なくとも２種類の部分を合一することを意味する。
【００８０】
「治療有効量」という表現は、何らかの方法で投与される化合物の量を記載する際に使用する場合は、所望の薬理効果又は他の効果を達成する化合物の量、例えば、異常成長若しくは異常増殖を阻害するか又はガン細胞のアポトーシスを誘発し、その結果として有用な効果をもたらす量を指す。
【００８１】
「治療」という語は、既存症状の改善、続発症状の予防、症状の根本原因となる代謝の改善若しくは予防、更なる疾患の発症の先送り若しくは予防及び／又は発症が予期され得る若しくは予期される症状の重症度の軽減等の治療上有益な効果をもたらすことを意味する。
【００８２】
本明細書において使用する「患者」（治療対象に対し用いる場合など）は、哺乳類及び非哺乳類の両方を包含する。哺乳類の例としては、ヒト、ヒト以外の霊長類（例えば、類人猿及びサル）、ウシ、ウマ、ヒツジ、ラット、マウス、イヌ、ネコ、ブタ及びヤギが挙げられる。非哺乳類の例としては、魚類及び鳥類が挙げられる。
【００８３】
ＩＩ．新規化合物
Ａ．式（Ｉ）の化合物
本発明は、式（Ｉ）：
【００８４】
【化１３】
2014515029.tif 000014
【００８５】
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は置換若しくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３は置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり； 
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその塩を提供する。
【００８６】
式（Ｉ）の化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ１はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル及び（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから選択される。例えば、Ｒ１はＨであってもよい。幾つかの実施形態においては、Ｒ１は置換されている。例えば、Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ１、（ＣＨ２）ｑ１ＯＲａ１、−ＳＲａ１、−ＮＯ２、−ＮＲａ１Ｒｂ１、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｃ（＝ＮＲａ１）ＮＲａ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ１２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ１ＯＲａ１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ１Ｒａ１Ｒｂ１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ１−ハロ、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１２、−ＮＲａ１ＳＯ２Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−ＳＯ２Ｒａ１、−Ｏ−ＳＯ３Ｒａ１、−Ｏ−ＳＯ２Ｒａ１、−ＳＯ２ＮＲａ１２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ１）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ１）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑ１は２、３及び４からそれぞれ独立して選択される整数であり、Ｒａ１及びＲｂ１はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル（例えばアルキル）から独立して選択され、又はＮＲａ１Ｒｂ１基を成す場合は、Ｒａ１及びＲｂ１が、場合により、それらが結合する窒素と共に複素環（例えば５、６又は７員環）を形成する、例えば、Ｒａ１及びＲｂ１が共に−（ＣＨ２）１〜３−Ｑ１−（ＣＨ２）１〜３−を形成する（式中、Ｑ１は結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ及びＮＲｃから選択され、ＲｃはＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル（例えば（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）である））から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００８７】
式（Ｉ）の化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ１（置換されている場合）は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１２、−Ｃ（＝ＮＲａ１）ＮＲａ１２、−ＯＲａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ１２、−ＮＲａ１２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１２、−ＮＲａ１ＳＯ２Ｒａ１、−ＳＲａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−ＳＯ２Ｒａ１、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲａ１２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲａ１、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ１）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ１）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル及び４−アセチルピペラジン−１−イル（式中、Ｒａ１及びＲｂ１はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。
【００８８】
式（Ｉ）の化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである。
【００８９】
式（Ｉ）の化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ１はＨである。
【００９０】
式（Ｉ）の化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ２は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ２（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ２（Ｃ２〜Ｃ７）ヘテロシクリル（例えば、ヘテロアリール）、置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル（例えば、ヘテロアリール）（式中、ｒ２は１、２、３及び４から選択される整数である）から選択することができる。幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである。例えば、Ｒ２はパラ置換Ｃ６アリール等の置換Ｃ６アリール（フェニル）であってもよい。Ｒ２基としては、例えば、４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル及び４−モルホリノフェニルが挙げられる。
【００９１】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換された（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールである。Ｒ２は、例えば、置換Ｃ２〜５単環式ヘテロアリールであってもよい。
【００９２】
式（Ｉ）の化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換されている。例えば、Ｒ２（置換されている場合）は、ハロゲン、−ＯＲａ２、（ＣＨ２）ｑ２ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＮＯ２、−ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）ＮＲａ２２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ２２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ２ＯＲａ２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ２−ハロ、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２２、−ＮＲａ２ＳＯ２Ｒａ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ２、−ＳＯ２Ｒａ２、−Ｏ−ＳＯ３Ｒａ２、−Ｏ−ＳＯ２Ｒａ２、−ＳＯ２ＮＲａ２２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ２）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲａ２）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑ２は２、３及び４から選択される整数であり、Ｒａ２及びＲｂ２はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルから独立して選択され、又はＮＲａ２Ｒｂ２基を成す場合は、Ｒａ２及びＲｂ２が、れらが結合する窒素と共に複素環（例えば５、６又は７員環）を形成してもよく、例えば、Ｒａ２及びＲｂ２が共に式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−Ｑ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−で表される基を形成する）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい。Ｒａ２及びＲｂ２及びそれらが共に結合する窒素から形成される環は５〜７員環であってもよい。Ｑ２は結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＱ２−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＱ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル））（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡｒＱ２及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＱ２−から選択される。幾つかの実施形態においては、Ｑ２は−ＮＡｒＱ２−である。幾つかの実施形態においては、Ｑ２は−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＱ２−である。幾つかの実施形態においては、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−Ｑ２−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−基は、式−（ＣＨ２）１〜３−Ｑ２−（ＣＨ２）１〜３−（例えば−（ＣＨ２）２−Ｑ２−（ＣＨ２）２−）で表される基である。この基は、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環又はチオモルホリン環であってもよい。ＡｒＱ２は、非置換であるか又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＱ２２、−Ｃ（＝ＮＲＱ２）ＮＲＱ２２、−ＯＲＱ２、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＱ２２、−ＮＲＱ２２、−ＮＲＱ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＱ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＱ２２、−ＮＲＱ２ＳＯ２ＲＱ２、−ＳＲＱ２、−Ｓ（Ｏ）ＲＱ２、−ＳＯ２ＲＱ２、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＱ２２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＱ２、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＱ２）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＱ２）２（式中、ＲＱ２は、それぞれ、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである。ＡｒＱ２は、置換又は非置換の単環式芳香族環、例えば置換又は非置換のフェニル又は例えば（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル）であってもよい。幾つかの実施形態においては、Ｒ２が置換されている場合は、一置換又は二置換、例えば一置換である。Ｒ２が単環式アリール環又は単環式ヘテロアリール環である場合、この置換基が分子の残基に結合している位置に対し、３位及び／又は４位に置換基が結合することができる。Ｒ２は、例えば、３位置換又は４位置換又は３，４位二置換芳香族環（例えばフェニル）であってもよい。
【００９３】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）ＮＲａ２２、−ＯＲａ２、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ２２、−ＮＲａ２２、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲａ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２２、−ＮＲａ２ＳＯ２Ｒａ２、−ＳＲａ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ２、−ＳＯ２Ｒａ２、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲａ２２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル（例えば−ＣＦ３）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲａ２、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ２）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ２）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル及び４−アセチルピペラジン−１−イル（式中、Ｒａ２及びＲｂ２はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される）で置換されている。
【００９４】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、次式：
【００９５】
【化１４】
2014515029.tif 000015
【００９６】
（式中、
Ｄ１は、Ｎ又はＣ−Ｅ１であり；
Ｄ２は、Ｎ又はＣ−Ｅ２であり；
Ｄ３は、Ｎ又はＣ−Ｅ３であり；
Ｄ４は、Ｎ又はＣ−Ｅ４であり；及び
Ｄ５は、Ｎ又はＣ−Ｅ５であり；
但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうちＮは３個以下である）で表される基である。
Ｅ１、Ｅ２、Ｅ４及びＥ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２からそれぞれ独立して選択され；
Ｅ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２；並びに窒素原子を介して結合している置換又は非置換の複素環、例えば５〜７員環（例えば、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環又はチオモルホリン環）から選択され；
Ｒ７はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択される。
【００９７】
幾つかの実施形態においては、Ｅ３は、１個以上のアルキル基、例えば１、２、３、４又は５個のアルキル基で置換されたピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環又はモルホリン環である。Ｅ３がピペラジン環である場合、ピペラジン環の第２の窒素は−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（例えば、アセチル基）で置換されていてもよい。
【００９８】
幾つかの実施形態においては、Ｅ３は、式−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８及びＲ９は一緒に式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−で表される基を形成する）で表される基である。Ｒ８及びＲ９及びそれらが共に結合する窒素が形成する環は５〜７員環であってもよい。ＱＥ３は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＥ３−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ΝＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡｒＥ３−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択される。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−ＮＡｒＥ３−である。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−である。幾つかの実施形態においては、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−基は式−（ＣＨ２）１〜３−ＱＥ３−（ＣＨ２）１〜３−で表される基、例えば−（ＣＨ２）２−ＱＥ３−（ＣＨ２）２−である。この基は、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン又はチオモルホリン環であってもよい。ＡｒＥ３は、非置換であるか又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−Ｃ（＝ＮＲＥ３）ＮＲＥ３２、−ＯＲＥ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３ＳＯ２ＲＥ３、−ＳＲＥ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ３、−ＳＯ２ＲＥ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＲＥ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２（式中、ＲＥ３は、それぞれ、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールである。ＡｒＥ３は、置換又は非置換の単環芳香族環、例えば、置換若しくは非置換のフェニル又は例えば（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール（例えばピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル）であってもよい。
【００９９】
幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５はいずれもＮではない。幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうち１個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうち２個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうち３個がＮである。
【０１００】
幾つかの実施形態においては、Ｄ１はＣ−Ｅ１、例えばＣＨである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１はＮである。
【０１０１】
幾つかの実施形態においては、Ｄ２はＣ−Ｅ２、例えばＣＨである。幾つかの実施形態においては、Ｄ２はＮである。
【０１０２】
幾つかの実施形態においては、Ｄ４はＣ−Ｅ４、例えばＣＨである。幾つかの実施形態においては、Ｄ５はＮである。
【０１０３】
幾つかの実施形態においては、Ｄ５はＣ−Ｅ５、例えばＣＨである。幾つかの実施形態においては、Ｄ４はＮである。
【０１０４】
幾つかの実施形態においては、Ｄ３はＮである。
【０１０５】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＡはＯである。幾つかの実施形態においては、ＡはＳ（Ｏ）ｍである。この種の幾つかの実施形態においては、ＡはＳである。他のこの種の実施形態においては、ＡはＳ（Ｏ）である。他のこの種の実施形態においては、ＡはＳ（Ｏ）２である。
【０１０６】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＡはＮＲ４である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ４はＨである。幾つかの実施形態においては、ＡがＮＲ４である場合、Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、例えばメチル又はエチルであってもよい。
【０１０７】
幾つかの実施形態においては、ＡがＮＲ４である場合、Ｒ４は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ５はＨである。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ５は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、例えばメチル又は例えばエチルである。
【０１０８】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＡがＮＲ４である場合、Ｒ２又はＲ４は、それらが結合する窒素と共に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成していてもよい。Ｒ２及びＲ４は、それらが結合する窒素と共に、例えば５〜７員環の置換又は非置換のヘテロシクリル、例えば非芳香族５〜７員環の置換又は非置換のヘテロシクリルを形成していてもよい。Ｒ２及びＲ４は、一緒に、例えば式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＲ４−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンで表される基を形成していてもよい。Ｒ２及びＲ４が、それらが共に結合している窒素と共に形成する環は、５〜７員環であってもよい。ＱＲ４は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＲ４−（例えば−ＣＨＰｈ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＲ４−（例えば−ＣＭｅＰｈ−）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−ＮＣ（＝Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡｒＲ４−（例えば−ＮＰｈ−）及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ４−（例えば−ＮＣ（＝Ｏ）Ｐｈ−）から選択される。幾つかの実施形態においては、ＱＲ４は−ＮＡｒＲ４−である。幾つかの実施形態においては、ＱＲ４は−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ４−である。幾つかの実施形態においては、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＲ４−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−基は式−（ＣＨ２）１〜３−ＱＲ４−（ＣＨ２）１〜３−で表される基、例えば−（ＣＨ２）２−ＱＲ４−（ＣＨ２）２−である。この基は、ピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環、モルホリン環又はチオモルホリン環であってもよい。ＡｒＲ４は、非置換であるか又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−Ｃ（＝ＮＲＲ４）ＮＲＲ４２、−ＯＲＲ４、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４ＳＯ２ＲＲ４、−ＳＲＲ４、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ４、−ＳＯ２ＲＲ４、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ４２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ４、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２（式中、ＲＲ４は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択される）からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである。ＡｒＲ４は、置換又は非置換の単環芳香族環、例えば、置換若しくは非置換のフェニル又は例えば（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール（例えば、ピリジル環、ピラジニル環、ピリミジニル環又はピリダジニル環）であってもよい。
【０１０９】
ＡがＮＲ４であり、Ｒ２及びＲ４が一緒に環を形成している場合、−ＮＲ２Ｒ４基としては、例えば、４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル及び４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルが挙げられる。
【０１１０】
幾つかの実施形態においては、Ｒ３は置換又は非置換のアリールである。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３はフェニルであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３は非置換のフェニルであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３は、一−又は二−又は三−又は四−又は五−置換のフェニルであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３は、２−、３−、４−、２，３−、２，４−、２，５−、３，４−、３，５−、２，６−、２，３，４−、２，３，５−、２，３，６−、２，４，６−、３，４，５−、２，３，４，５−、２，３，４，６−、２，３，５，６−又は２，３，４，５，６−置換フェニルであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３はナフチルであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＡｒＲ３、−ＯＡｒＲ３、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２（式中、ＲＲ３は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＲ３は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から独立して選択されすることができる。この種の幾つかの実施形態においては、置換基は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＡｒＲ３、−ＯＡｒＲ３、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３及び−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＲ３から選択することができる。この種の幾つかの実施形態においては、置換基は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ及び−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈから選択することができる。
【０１１１】
幾つかの実施形態においては、Ｒ３は、４−アセトキシフェニル、４−アミノフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、４−カルボキシフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシ−３−ニトロフェニル及び４−ニトロフェニルから選択される。
【０１１２】
幾つかの実施形態においては、Ｒ３は置換又は非置換のヘテロアリールである。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３は２−又は３−フリル、２−又は３−チオフェニル等の５員環のヘテロアリール環であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３は、ピリジル環、ピラジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環等の６員環のヘテロアリール環であってもよい。Ｒ３は、ベンゾフラン環、ベンゾチオアゾール環、インドリル環（例えばインドール−３−イル）等の９員環のヘテロアリール環であってもよい。Ｒ３は、キノリル環、イソキノリル環等の１０員環のヘテロアリール環であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ３は、一−又は二−又は三−又は四−又は五−置換であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＡｒＲ３、−ＯＡｒＲ３、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ３）２（式中、ＲＲ３は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＲ３は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−Ｃ（＝ＮＲＲ３）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＳＯ２ＲＲ３、−ＳＲＲ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ３、−ＳＯ２ＲＲ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ３で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から独立して選択されすることができる。この種の幾つかの実施形態においては、置換基は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ３２、−ＯＲＲ３、−ＡｒＲ３、−ＯＡｒＲ３、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ３２、−ＮＲＲ３ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＲ３、−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ３及び−ＮＲＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＲ３から選択することができる。この種の幾つかの実施形態においては、置換基は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈから選択することができる。
【０１１３】
幾つかの実施形態においては、Ｒ３は１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イルである。
【０１１４】
幾つかの実施形態においては、Ｒ３は、次式：
【０１１５】
【化１５】
2014515029.tif 000016
【０１１６】
（式中、
Ｄ６はＮ又はＣ−Ｅ６であり；
Ｄ７はＮ又はＣ−Ｅ７であり；
Ｄ８はＮ又はＣ−Ｅ８であり；
Ｄ９はＮ又はＣ−Ｅ９であり；及び
Ｄ１０はＮ又はＣ−Ｅ１０であり；
但し、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうちＮは３個以下である）で表される基である。
Ｅ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＡｒＥ６、−ＯＡｒＥ６、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２（式中、ＲＥ６は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ６は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；
Ｅ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２（式中、ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２（式中、ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；
Ｅ９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＡｒＥ９、−ＯＡｒＥ９、−（（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ＡｒＥ９、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２（式中、ＲＥ９は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ９は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；並びに
Ｅ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＡｒＥ１０、−ＯＡｒＥ１０、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２（式中、ＲＥ１０は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ１０は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択される。）
【０１１７】
ＡｒＥ６、ＡｒＥ７、ＡｒＥ８、ＡｒＥ９及びＡｒＥ１０は、それぞれ、例えば置換又は非置換のフェニルであってもよい。
【０１１８】
幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０はいずれもＮではない。幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうち１個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうち２個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうち３個がＮである。
【０１１９】
幾つかの実施形態においては、Ｄ６はＣ−Ｅ６、例えばＣＨである。
【０１２０】
幾つかの実施形態においては、Ｄ７はＣ−Ｅ７である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７又は−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えばＨ又は−ＮＯ２であってもよい。
【０１２１】
幾つかの実施形態においては、Ｄ８はＣ−Ｅ８である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ８は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８又は−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ８は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈであってもよい。
【０１２２】
幾つかの実施形態においては、Ｄ９はＣ−Ｅ９、例えばＣＨである。
【０１２３】
幾つかの実施形態においては、Ｄ１０はＣ−Ｅ１０、例えばＣＨである。
【０１２４】
幾つかの実施形態においては、Ｄ６はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ７はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ８はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ９はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１０はＮである。
【０１２５】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＸはＳである。
【０１２６】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＸはＳ（Ｏ）である。
【０１２７】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＸはＳ（Ｏ）２である。
【０１２８】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＹはＯである。
【０１２９】
式（Ｉ）で表される化合物幾つかの実施形態においては、ＹはＳである。
【０１３０】
式（Ｉ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＹはＮＲ６である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ６はＨである。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ６は−ＯＨである。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ６は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、例えばメチル又はエチルである。この種の幾つかの実施形態においては、Ｒ６は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、例えばメトキシ又はエトキシである。
【０１３１】
式（Ｉ）で表される化合物としては、式（Ｉ−Ａ）で表される化合物又はその塩を挙げることができる：
【０１３２】
【化１６】
2014515029.tif 000017
【０１３３】
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｄ１はＮ又はＣ−Ｅ１であり；
Ｄ２はＮ又はＣ−Ｅ２であり；
Ｄ３はＮ又はＣ−Ｅ３であり；
Ｄ４はＮ又はＣ−Ｅ４であり；
Ｄ５はＮ又はＣ−Ｅ５であり；
Ｄ６はＮ又はＣ−Ｅ６であり；
Ｄ７はＮ又はＣ−Ｅ７であり；
Ｄ８はＮ又はＣ−Ｅ８であり；
Ｄ９はＮ又はＣ−Ｅ９であり；及び
Ｄ１０はＮ又はＣ−Ｅ１０であり；
但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうちＮは３個以下であり；
但し、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうちＮは３個以下であり；
Ｅ１、Ｅ２、Ｅ４及びＥ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２からそれぞれ独立して選択され；
Ｅ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２；並びに窒素原子を介して結合している置換又は非置換の複素環、例えば５〜７員環（例えば、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン又はチオモルホリン環）から選択され；並びに
Ｒ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択される。
Ｅ６は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＡｒＥ６、−ＯＡｒＥ６、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ６）２（式中、ＲＥ６は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ６は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−Ｃ（＝ＮＲＥ６）ＮＲＥ６２、−ＯＲＥ６、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ６、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ６２、−ＮＲＥ６ＳＯ２ＲＥ６、−ＳＲＥ６、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ６、−ＳＯ２ＲＥ６、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ６２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ６で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；
Ｅ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２（式中、ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２（式中、ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；
Ｅ９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＡｒＥ９、−ＯＡｒＥ９、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ９）２（式中、ＲＥ９は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ９は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−Ｃ（＝ＮＲＥ９）ＮＲＥ９２、−ＯＲＥ９、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ９、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ９２、−ＮＲＥ９ＳＯ２ＲＥ９、−ＳＲＥ９、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ９、−ＳＯ２ＲＥ９、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ９２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ９で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；並びに
Ｅ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＡｒＥ１０、−ＯＡｒＥ１０、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ１０）２（式中、ＲＥ１０は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ１０は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−Ｃ（＝ＮＲＥ１０）ＮＲＥ１０２、−ＯＲＥ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ１０、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ１０２、−ＮＲＥ１０ＳＯ２ＲＥ１０、−ＳＲＥ１０、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ１０、−ＳＯ２ＲＥ１０、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ１０２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ１０で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択される。）
【０１３４】
ＡｒＥ６、ＡｒＥ７、ＡｒＥ８、ＡｒＥ９及びＡｒＥ１０は、それぞれ、例えば置換又は非置換のフェニルであってもよい。
【０１３５】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ１はＨである。
【０１３６】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＡはＮＲ４、例えばＮＨである。幾つかの実施形態においては、ＡはＯである。
【０１３７】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５はいずれもＮではない。幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうち１個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうち２個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４及びＤ５のうち３個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０はいずれもＮではない。幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうち１個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうち２個がＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ６、Ｄ７、Ｄ８、Ｄ９及びＤ１０のうち３個がＮである。
【０１３８】
式（Ｉ−Ａ）の化合物の幾つかの実施形態においては、Ｄ１はＣ−Ｅ１、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ２はＣ−Ｅ２、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ４はＣ−Ｅ４、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ５はＣ−Ｅ５、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ６はＣ−Ｅ６、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ７はＣ−Ｅ７、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ８はＣ−Ｅ８、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ９はＣ−Ｅ９、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１０はＣ−Ｅ１０、例えばＣ−Ｈである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ２はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ３はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ４はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ５はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ６はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ７はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ８はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ９はＮである。幾つかの実施形態においては、Ｄ１０はＮである。
【０１３９】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｄ１はＣ−Ｈであり；Ｄ２はＣ−Ｈであり；Ｄ４はＣ−Ｈであり；Ｄ５はＣ−Ｈであり；Ｄ６はＣ−Ｈであり；Ｄ９はＣ−Ｈであり；Ｄ１０はＣ−Ｈである。
【０１４０】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物幾つかの実施形態においては、Ｄ３はＣ−Ｅ３である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ３は１個以上のアルキル基、例えば、１、２、３、４又は５個のアルキル基で置換されたピロリジン環、ピペリジン環、ピペラジン環又はモルホリン環である。Ｅ３がピペラジン環である場合、ピペラジン環の第２の窒素は−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、例えばアセチル基で置換されていてもよい。
【０１４１】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｅ３は、式−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８及びＲ９は、一緒に、式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−で表される基を形成する）で表される基である。Ｒ８及びＲ９及びそれらが共に結合する窒素により形成される環は５〜７員環であってもよい。ＱＥ３は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−、（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＥ３−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル））−（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡｒＥ３−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択される。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−ＮＡｒＥ３−である。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−である。幾つかの実施形態においては、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−基は式−（ＣＨ２）１〜３−ＱＥ３−（ＣＨ２）１〜３−で表される基、例えば−（ＣＨ２）２−ＱＥ３−（ＣＨ２）２−である。この基は、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン又はチオモルホリン環であってもよい。ＡｒＥ３は、非置換であるか又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−Ｃ（＝ＮＲＥ３）ＮＲＥ３２、−ＯＲＥ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３ＳＯ２ＲＥ３、−ＳＲＥ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ３、−ＳＯ２ＲＥ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２（式中、ＲＥ３は、それぞれ、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）から独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである。ＡｒＥ３は、置換又は非置換の単環式芳香族環、例えば、置換又は非置換のフェニル又は例えば（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル）であってもよい。
【０１４２】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｄ７はＣ−Ｅ７である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７又は−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えばＨ又は−ＮＯ２であってもよい。
【０１４３】
式（Ｉ−Ａ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｄ８はＣ−Ｅ８である。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ８は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８又は−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ８は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈであってもよい。
【０１４４】
式（Ｉ）で表される化合物として、式（Ｉ−Ｂ）又は（Ｉ−Ｃ）で表される化合物又はその塩を挙げることができる：
【０１４５】
【化１７】
2014515029.tif 000018
【０１４６】
【化１８】
2014515029.tif 000019
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｅ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７２、−ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７２、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ７）２；並びに窒素原子を介して結合している置換又は非置換の複素環、例えば５〜７員環（例えば、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン又はチオモルホリン環）から選択され；並びに
Ｒ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ＱＥ３は、結合、−ＣＨ２、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＥ３−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル））−（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡｒＥ３−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択され；
ＡｒＥ３は、非置換であるか又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−Ｃ（＝ＮＲＥ３）ＮＲＥ３２、−ＯＲＥ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３ＳＯ２ＲＥ３、−ＳＲＥ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ３、−ＳＯ２ＲＥ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２（式中、ＲＥ３は、それぞれ、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである。ＡｒＥ３は、置換又は非置換の単環式芳香族環、例えば置換又は非置換のフェニル又は例えば（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル）であってもよく；
Ｅ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２（式中、ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；並びに
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２（式中、ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択される。）
【０１４７】
ＡｒＥ７及びＡｒＥ８は、それぞれ、例えば、置換又は非置換のフェニルであってもよい。
【０１４８】
式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｅ３は、１個以上のアルキル基、例えば１、２、３、４又は５個のアルキル基で置換されたピロリジン、ピペリジン、ピペラジン又はモルホリン環である。Ｅ３がピペラジン環である場合、ピペラジン環の第２の窒素は−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、例えばアセチル基で置換されていてもよい。
【０１４９】
式（Ｉ−Ｂ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｅ３は、式−ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８及びＲ９は、一緒に、式−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−で表される基を形成する）で表される基である。Ｒ８及びＲ９及びそれらが結合する窒素と共に形成する環は５〜７員環であってもよい。ＱＥ３は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＥ３−、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡＲＥ３−及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−から選択される。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−ＮＡｒＥ３−である。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−である。幾つかの実施形態においては、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−ＱＥ３−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン−基は式−（ＣＨ２）１〜３−ＱＥ３−（ＣＨ２）１〜３−で表される基、例えば−（ＣＨ２）２−ＱＥ３−（ＣＨ２）２−である。この基は、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン又はチオモルホリン環であってもよい。ＡｒＥ３は、非置換であるか又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３２、−Ｃ（＝ＮＲＥ３）ＮＲＥ３２、−ＯＲＥ３、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ３、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ３２、−ＮＲＥ３ＳＯ２ＲＥ３、−ＳＲＥ３、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ３、−ＳＯ２ＲＥ３、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ３２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ３、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ３）２（式中、ＲＥ３は、それぞれ、Ｈ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである。ＡｒＥ３は、置換又は非置換の単環式芳香族環、例えば置換又は非置換のフェニル又は例えば（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル）であってもよい。
【０１５０】
式（Ｉ−Ｃ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は結合である。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＥ３−又は−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＥ３である。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−Ｏ−である。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は−Ｓ−である。幾つかの実施形態においては、ＱＥ３は、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル））−（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡｒＥ３−又は−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ３−である。
【０１５１】
式（Ｉ−Ｂ）及び（Ｉ−Ｃ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＡはＮＲ４、例えばＮＨである。幾つかの実施形態においては、ＡはＯである。
【０１５２】
式（Ｉ）で表される化合物として、式（Ｉ−Ｄ）で表される化合物又はその塩を挙げることができる：
【０１５３】
【化１９】
2014515029.tif 000020
【０１５４】
（式中、
Ｒ１はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ＱＲ４は結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＣＨＭｅ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−（例えば−ＣＭｅ２−）、−ＣＨＡｒＲ４−（例えば−ＣＨＰｈ−）、−Ｃ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）ＡｒＲ４−（例えば−ＣＭｅＰｈ−）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＭｅ−）、−ＮＣ（＝Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−（例えば−ＮＡｃ−）、−ＮＡｒＲ４−（例えば−ＮＰｈ−）及び−ＮＣ（＝Ｏ）ＡｒＲ４−（例えば−ＮＣ（＝Ｏ）Ｐｈ−）から選択され；
ＡｒＲ４は非置換であるか又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−Ｃ（＝ＮＲＲ４）ＮＲＲ４２、−ＯＲＲ４、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ４、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＲ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ４２、−ＮＲＲ４ＳＯ２ＲＲ４、−ＳＲＲ４、−Ｓ（Ｏ）ＲＲ４、−ＳＯ２ＲＲ４、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＲ４２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＲ４、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＲ４）２からそれぞれ独立して選択される１、２、３、４若しくは５個の置換基で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり；
ＲＲ４はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
Ｅ７はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ７）２（式中、ＲＥ７は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ７は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−Ｃ（＝ＮＲＥ７）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＮＲＥ７ＳＯ２ＲＥ７、−ＳＲＥ７、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ７、−ＳＯ２ＲＥ７、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ７２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ７で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択され；並びに
Ｅ８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲＥ８）２（式中、ＲＥ８は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、ＡｒＥ８は、それぞれ、非置換のアリール若しくはヘテロアリールであるか又は１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−Ｃ（＝ＮＲＥ８）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＳＯ２ＲＥ８、−ＳＲＥ８、−Ｓ（Ｏ）ＲＥ８、−ＳＯ２ＲＥ８、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲＥ８２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲＥ８で置換されたアリール若しくはヘテロアリールである）から選択される。）
【０１５５】
ＡｒＥ７及びＡｒＥ８は、それぞれ、例えば置換又は非置換のフェニルであってもよい。
【０１５６】
式（Ｉ−Ｄ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＱＲ４は−ＮＡｒＲ４−である。
【０１５７】
式（Ｉ−Ｄ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＱＲ４は−ＣＨＡｒＲ４−である。
【０１５８】
式（Ｉ−Ｄ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、ＡｒＲ４は置換又は非置換の単環式芳香族環、例えば置換又は非置換のフェニル又は例えば（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環）であってもよい。
【０１５９】
（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）及び（Ｉ−Ｄ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｒ１はＨである。
【０１６０】
（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）及び（Ｉ−Ｄ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ７２、−ＯＲＥ７、−ＡｒＥ７、−ＯＡｒＥ７、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ７２、−ＲＥ７ＡｒＥ７、−ＲＥ７（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ７、−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ７又は−ＮＲＥ７Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ７であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈであってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ７は、例えばＨ又は−ＮＯ２であってもよい。
【０１６１】
（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）及び（Ｉ−Ｄ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、Ｅ８は、例えば、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＡｒＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥ８２、−ＯＲＥ８、−ＡｒＥ８、−ＯＡｒＥ８、−Ｏ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲＥ８２、−ＮＲＥ８ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン）ＡｒＥ８、−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＲＥ８又は−ＮＲＥ８Ｃ（＝Ｏ）ＡｒＥ８であってもよい。この種の幾つかの実施形態においては、Ｅ８は、例えば、Ｈ、メチル、エチル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｐｈ、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ２、−ＮＭｅ２、−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ、−ＮＭｅＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｐｈ又は−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）Ｐｈであってもよい。
【０１６２】
式（Ｉ）で表される化合物として、例えば、次式の化合物及びその塩、例えば医薬的に許容される塩が挙げられる：
（Ｅ）−７−（４−フルオロベンジリデン）−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ａ）；
（Ｅ）−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｂ）；
酢酸（Ｅ）−４−（（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）フェニル（１ｃ）；
（Ｅ）−Ｎ−（７−（４−メトキシ−３−ニトロベンジリデン）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４．５−ｂ］［１，４］チアジン−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アセトアミド（１ｄ）；
（Ｅ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｅ）；
（Ｅ）−２−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェノキシ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｆ）；
（Ｅ）−Ｎ−（７−（（１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチレン）−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アセトアミド（１ｇ）；
（Ｅ）−７−（４−アミノベンジリデン）−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｈ）；
酢酸（Ｅ）−４−（（６−オキソ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）フェニル（１ｉ）；
酢酸（Ｅ）−４−（（６−オキソ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）フェニル；
（Ｅ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−２−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｊ）；
（Ｅ）−２−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｋ）；
（Ｅ）−４−（（２−（Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アセトアミド）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）安息香酸（１ｌ）；
（Ｅ）−２−（（４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル）アミノ）−７−（４−ニトロベンジリデン）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｍ）；
（Ｅ）−４−（（２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）ベンゾニトリル（１ｎ）；
（Ｅ）−７−（４−（ベンジルオキシ）ベンジリデン）−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｏ）；
（Ｅ）−４−（（２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−６−オキソ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−７（６Ｈ）−イリデン）メチル）ベンズアミド（１ｐ）；及び
（Ｅ）−７−（４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアジン−６（７Ｈ）−オン（１ｑ）。
【０１６３】
本発明は、式（Ｉ−Ｅ）：
【０１６４】
【化２０】
2014515029.tif 000021
【０１６５】
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１は水素又は置換若しくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ３は置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成することができる）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；並びに
ｎは０、１及び２から選択される整数である）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。
【０１６６】
幾つかの実施形態においては、ＡはＮＲ４である。
【０１６７】
幾つかの実施形態においては、Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル及び（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから選択される。例えば、Ｒ１はＨであってもよい。幾つかの実施形態においては、Ｒ１は置換されている。例えば、Ｒ１は、１個以上のハロゲン、−ＯＲ’、（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＯ２、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ハロ、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ３Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑは、２、３及び４から選択される整数であり、Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルから独立して選択されるか又はＲ’及びＲ”がＮＲ’Ｒ”及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”として一緒に炭素環若しくは複素環を形成する（ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＲ’”から選択され、Ｒ’”はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルである））で置換されていてもよい。
【０１６８】
幾つかの実施形態においては、Ｒ１は、１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ’２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル（例えば−ＣＦ３）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ’、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル及び４−アセチルピペラジン−１−イル（式中、Ｒ’及びＲ”はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される）で置換されている。
【０１６９】
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ２（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ２（Ｃ２〜Ｃ７）ヘテロシクリル、置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルから選択することができる。幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである。例えば、Ｒ２は、パラ置換Ｃ６アリール等のＣ６アリールであってもよい。
【０１７０】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換されている。例えば、Ｒ２は、１個以上のハロゲン、−ＯＲ’、（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＯ２、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ハロ、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ３Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑは、２、３及び４から選択される整数であり、Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルから独立して選択されるか又はＲ’及びＲ”がＮＲ’Ｒ”及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”として一緒に炭素環若しくは複素環を形成する（ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＲ’”から選択され、Ｒ’”はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルである））で置換されていてもよい。
【０１７１】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ’２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル（例えば−ＣＦ３）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ’、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル及び４−アセチルピペラジン−１−イル（式中、Ｒ’及びＲ”はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される）で置換されている。
【０１７２】
幾つかの実施形態においては、Ｒ４はＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である。例えば、Ｒ５はＣＨ３であってもよい。幾つかの実施形態においては、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換ヘテロシクリルを形成する。例えば、置換ヘテロシクリルは置換ピペリジニルであってもよい。
【０１７３】
幾つかの実施形態においては、ＹはＯである。幾つかの実施形態においては、ｎは０である。Ｒ３は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであってもよい。例えば、Ｒ３は、パラ置換Ｃ６アリール等の置換Ｃ６アリールであってもよい。
【０１７４】
式（Ｉ−Ｅ）で表される化合物としては、例えば、式（Ｉ−Ｆ）：
【０１７５】
【化２１】
2014515029.tif 000022
【０１７６】
（式中、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成することができる）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ１０及びＲ１１は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−Ｃ（＝ＮＲ１２）ＮＲ１２２、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１２２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１２、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２から独立して選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；並びに
ｒは１、２、３及び４から選択される整数である）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩を挙げることができる。
【０１７７】
幾つかの実施形態においては、ＡはＮＲ４である。
【０１７８】
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ２〜Ｃ７）ヘテロシクリル、置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルから選択することができる。幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである。例えば、Ｒ２は、パラ置換Ｃ６アリール等の置換Ｃ６アリールであってもよい。
【０１７９】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換されている。例えば、Ｒ２は、１個以上のハロゲン、−ＯＲ’、（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＯ２、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ハロ、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ３Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑは、２、３及び４から選択される整数であり、Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルから独立して選択されるか又はＲ’及びＲ”がＮＲ’Ｒ”及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”として一緒に炭素環若しくは複素環を形成する（ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＲ’”から選択され、Ｒ’”はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルである））で置換されていてもよい。
【０１８０】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ’２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル（例えば−ＣＦ３）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ’、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル及び４−アセチルピペラジン−１−イル（式中、Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される）で置換されている。
【０１８１】
幾つかの実施形態においては、Ｒ４はＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５である。例えば、Ｒ５はＣＨ３であってもよい。幾つかの実施形態においては、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換ヘテロシクリルを形成する。例えば、置換ヘテロシクリルは置換ピペリジニルである。
【０１８２】
幾つかの実施形態においては、Ｒ１１は、Ｈ又は−ＮＯ２である。幾つかの実施形態においては、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ１０及び−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される。例えば、Ｒ１０は、Ｆ又は−ＮＯ２であってもよい。
【０１８３】
式（Ｉ−Ｅ）又は式（Ι−Ｆ）で表される化合物としては、例えば、式（１Ｆ）：
【０１８４】
【化２２】
2014515029.tif 000023
【０１８５】
（式中：
Ｒ１０及びＲ１１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−Ｃ（＝ＮＲ１２）ＮＲ１２２、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＲ１２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１２２、（Ｃ１〜Ｃ８）パーフルオロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１２、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２及び−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１３）２から独立して選択され；
Ｒ１２及びＲ１３は、それぞれ、水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；並びに
Ｒ１４は、置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルである）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩を挙げることができる。
【０１８６】
幾つかの実施形態においては、Ｒ１４は置換（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルである。例えば、Ｒ１４は置換ピペラジニルであってもよい。
【０１８７】
Ｂ．式ＩＩで表される化合物
本発明は、式（ＩＩ）：
【０１８８】
【化２３】
2014515029.tif 000024
【０１８９】
で表される化合物又はその医薬的に許容される塩等の塩を提供する。
【０１９０】
式（ＩＩ）で表される化合物において、
Ｘ及びＹは、式（Ｉ）で表される化合物に関する本明細書における定義と同義とすることができ；及び
Ｚは脱離基、例えばハロゲンである。
【０１９１】
特に、式（ＩＩ）で表される化合物の実施形態においては、Ｘ及びＹは、式（Ｉ）で表される化合物の特定の実施形態（式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）、（Ｉ−Ｄ）、（Ｉ−Ｅ）、（Ｉ−Ｆ）及び（Ｉ−Ｇ）で表される化合物並びに本明細書に記載するその任意の実施形態が挙げられるが、これらに限定されない）に関する本明細書における定義と同義とすることができる。
【０１９２】
式（ＩＩ）で表される数種の化合物又はその医薬的に許容される塩等の塩においては、
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｚはハロゲンであり；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；並びに
ｎは０、１及び２から選択される整数である。
【０１９３】
幾つかの実施形態においては、ＸはＳであってもよい。幾つかの実施形態においては、ＹはＯである。幾つかの実施形態においては、ＺはＣｌである。
【０１９４】
式（ＩＩ）で表される化合物としては、例えば、２−（２−クロロ−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル（２）及びその塩、例えば医薬的に許容される塩を挙げることができる。
【０１９５】
Ｃ．式（ＩＩＩ）で表される化合物
本発明は、式（ＩＩＩ）：
【０１９６】
【化２４】
2014515029.tif 000025
【０１９７】
で表される化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。
【０１９８】
式（ＩＩＩ）で表される化合物においては、Ｘ、Ｙ、Ａ及びＲ２は、式（Ｉ）で表される化合物に関する上述の定義と同義とすることができる。
【０１９９】
式（ＩＩＩ）で表される化合物の特定の実施形態においては、Ｘ、Ｙ、Ａ及びＲ２は、式（Ｉ）で表される化合物の特定の実施形態（式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）、（Ｉ−Ｄ）、（Ｉ−Ｅ）、（Ｉ−Ｆ）及び（Ｉ−Ｇ）で表される化合物並びに本明細書に記載する他の任意の実施形態が挙げられるが、これらに限定されない）に関する本明細書における定義と同義とすることができる。
【０２００】
式（ＩＩＩ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換若しくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；並びに
ｎは０、１及び２から選択される整数である。
【０２０１】
式（ＩＩＩ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成していてもよい）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；
ｎは０、１及び２から選択される整数であり；並びに
ｒは１、２、３及び４から選択される整数である。
【０２０２】
幾つかの実施形態においては、ＡはＮＲ４である。幾つかの実施形態においては、ＹはＯである。幾つかの実施形態においては、ＸはＳである。幾つかの実施形態においては、Ｒ４はＨであるか又はＲ４及びＲ２が一緒に置換ピペラジニル等の置換ヘテロシクリルを形成する。
【０２０３】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、置換又は非置換の（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル及び置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ−（Ｃ２〜Ｃ７）ヘテロシクリルから選択される。幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである。例えば、Ｒ２は、パラ置換Ｃ６アリール等の置換Ｃ６アリールであってもよい。
【０２０４】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換されている。例えば、Ｒ２は、１個以上のハロゲン、−ＯＲ’、（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＯ２、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ハロ、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ３Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑは、２、３及び４から選択される整数であり、Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルから独立して選択されるか又はＲ’及びＲ”がＮＲ’Ｒ”及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”として一緒に炭素環若しくは複素環を形成する（ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＲ’”から選択され、Ｒ’”はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルである））で置換されていてもよい。
【０２０５】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ’２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル（例えば−ＣＦ３）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ’、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル及び４−アセチルピペラジン−１−イル（Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される）で置換されている。
【０２０６】
式（ＩＩＩ）で表される化合物としては、例えば、次の化合物及びその塩が挙げられる：
２−（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル（３ａ）；
２−（５−ニトロ−２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル（３ｂ）；
２−（５−ニトロ−２−（４−（ピペラジン−１−イル）フェノキシ）ピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル（３ｃ）；
２−（２−（４−クロロフェニルチオ）−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル（３ｄ）；
２−（２−（２，６−ジクロロベンジルチオ）−５−ニトロピリミジン−４−イルチオ）酢酸メチル（３ｅ）；
２−（（５−ニトロ−２−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン−４−イル）チオ）酢酸メチル（３ｆ）；
２−（（２−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−５−ニトロピリミジン−４−イル）チオ）酢酸メチル（３ｇ）；及び
２−（（２−（（４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル）アミノ）−５−ニトロピリミジン−４−イル）チオ）酢酸メチル（３ｈ）。
【０２０７】
Ｄ．式（ＩＶ）で表される化合物
本発明は、更に、式（ＩＶ）で表される化合物又はその塩を提供する。
【０２０８】
【化２５】
2014515029.tif 000026
【０２０９】
式（ＩＶ）で表される化合物において、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｒ１及びＲ２は、式（Ｉ）で表される化合物に関する上述の定義と同義とすることができる。
【０２１０】
式（ＩＶ）で表される化合物の特定の実施形態においては、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｒ１及びＲ２は、式（Ｉ）で表される化合物の特定の実施形態（式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）、（Ｉ−Ｃ）、（Ｉ−Ｄ）、（Ｉ−Ｅ）、（Ｉ−Ｆ）及び（Ｉ−Ｇ）で表される化合物並びに本明細書に記載する他の任意の実施形態が挙げられるが、これらに限定されない）に関する本明細書における定義と同義とすることができる。
【０２１１】
式（ＩＶ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１はＨ又は置換若しくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビル及び置換又は非置換のヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され；
又はＲ２及びＲ４はそれらが結合する窒素と共に置換若しくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
Ｒ６はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；並びに
ｎは０、１及び２から選択される整数である。
【０２１２】
式（ＩＩＩ）で表される化合物の幾つかの実施形態においては、
ＡはＯ、ＮＲ４及びＳ（Ｏ）ｍから選択され；
Ｒ１は水素又は置換若しくは非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ２は置換又は非置換の（Ｃ１〜Ｃ１０）ヒドロカルビルであり；
Ｒ４は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択され（Ｒ４及びＲ２が同一の窒素原子に結合している場合、Ｒ４及びＲ２が一緒に置換又は非置換のヘテロシクリルを形成していてもよい）；
Ｒ５は水素及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ６は水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
ＸはＳ（Ｏ）ｎであり；
ＹはＯ、Ｓ及びＮＲ６から選択され；
ｍは０、１及び２から選択される整数であり；
ｎは０、１及び２から選択される整数であり；並びに
ｒは１、２、３及び４から選択される整数である。
【０２１３】
幾つかの実施形態においては、ＡはＮＲ４である。幾つかの実施形態においては、ＸはＳである。幾つかの実施形態においては、ＹはＯである。
【０２１４】
幾つかの実施形態においては、Ｒ１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル及び（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから選択される。例えば、Ｒ１はＨであってもよい。幾つかの実施形態においては、Ｒ１は置換されている。例えば、Ｒ１は、１個以上のハロゲン、−ＯＲ’、（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＯ２、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ハロ、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ３Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑは、２、３及び４から選択される整数であり、Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルから独立して選択されるか又はＲ’及びＲ”がＮＲ’Ｒ”及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”として一緒に炭素環若しくは複素環を形成する（ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＲ’”から選択され、Ｒ’”はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルである））で置換されていてもよい。
【０２１５】
幾つかの実施形態においては、Ｒ１は、１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ’２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル（例えば−ＣＦ３）、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−ＯＲ’、−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ”）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル及び４−アセチルピペラジン−１−イル（式中、Ｒ’及びＲ”はＨ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される）で置換されている。
【０２１６】
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、置換又は非置換の−（ＣＨ２）ｒ（Ｃ２〜Ｃ７）ヘテロシクリル、置換又は非置換の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール及び置換又は非置換の（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリルから選択される。幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、置換（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである。例えば、Ｒ２は、パラ置換Ｃ６アリール等の置換Ｃ６アリールであってもよい。
【０２１７】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は置換されている。例えば、Ｒ２は、１個以上のハロゲン、−ＯＲ’、（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−ＳＲ’、−ＮＯ２、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＯＲ’、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−ハロ、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ３Ｒ’、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ’）２、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ＢＯＣ−ピペラジン−１−イル、４−アセチルピペラジン−１−イル、−Ｏ−グリコシド及び−Ｏ−グルクロニド（式中、ｑは、２、３及び４から選択される整数であり、Ｒ’及びＲ”は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルから独立して選択されるか又はＲ’及びＲ”がＮＲ’Ｒ”及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’Ｒ”として一緒に炭素環若しくは複素環を形成する（ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＲ’”から選択され、Ｒ’”はＨ又は（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロカルビルである））で置換されていてもよい。
【０２１８】
幾つかの実施形態においては、Ｒ２は、１個以上の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−Ｃ（＝ＮＲ’）ＮＲ’２、−ＯＲ’、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’２、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２ＮＲ’２、（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ