(57)【要約】  好ましくは粉末状の調合薬を複数個のブリスタポケットを備えたブリスタストリップから送り出す吸入器が提案される。吸入器は、吸入器のカバーを吸入器のハウジングにインターロックするロック要素によって、阻止位置では吸入器のカバーの開放を阻止するライフスパンブロッキング装置を有する。
2011518626.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
好ましくは粉末状の調合薬（２）を次々に多数回の投与分の状態で投与する吸入器（１）であって、
好ましくは霧状にされ又は噴霧化された調合薬（２）を投与する出口又はマウスピース（７）と、
前記出口又はマウスピース（７）を覆う閉鎖位置と前記出口マウスピース（７）を露出させる開放位置との間で動くことができるカバー（１５）と、
阻止状態において、特に前記吸入器（１）の作動又は使用が所定回数の作動又は使用に達し又は超えている場合に前記吸入器（１）のそれ以上の使用又は作動を阻止するライフスパンブロッキング装置（３１）と、を有する吸入器において、
前記ライフスパンブロッキング装置（３１）は、前記阻止状態においてカバー（１５）の運動又は開放を阻止する、
ことを特徴とする吸入器。
【請求項２】
前記吸入器（１）は、前記カバー（１５）を前記阻止状態において閉鎖することができるよう構成されている、
請求項１記載の吸入器。
【請求項３】
前記ライフスパンブロッキング装置（３１）は、インターロック位置において前記カバー（１５）を前記吸入器（１）のハウジング（１９）又は別の静止コンポーネントにインターロックするロック要素（３９）を有する、
請求項１又は２記載の吸入器。
【請求項４】
前記ロック要素（３９）は、好ましくはばね力によりそのインターロック位置に付勢される、
請求項３記載の吸入器。
【請求項５】
前記ロック要素（３９）は、非インターロック位置に保持され、前記阻止状態においてそのインターロック位置に至るよう解除され又は強制される、
請求項３又は４記載の吸入器。
【請求項６】
好ましくは粉末状の調合薬（２）を次々に多数回の投与分の状態で投与する吸入器（１）であって、
阻止状態において、特に前記吸入器（１）の作動又は使用が所定回数の作動又は使用に達し又は超えている場合に前記吸入器（１）のそれ以上の使用又は作動を阻止するライフスパンブロッキング装置（３１）と有する、吸入器において、
前記ライフスパンブロッキング装置（３１）は、前記吸入器（１）のそれ以上の使用又は作動を阻止するためのインターロック位置に付勢されるロック要素（３９）を有し、
前記ロック要素（３９）は、非インターロック位置に保持され、前記阻止状態においてそのインターロック位置に至るよう解除され又は強制される、
ことを特徴とする吸入器。
【請求項７】
前記ライフスパンブロッキング装置（３１）は、制御部材（３５）及び前記制御部材（３５）に対して回転可能な制御歯車（３２）を有し、前記制御歯車（３２）及び／又は前記制御部材（３５）は、前記ロック要素（３９）を解除するために好ましくは前記制御歯車（３２）に対する前記制御部材（３５）の好ましくは軸方向の運動が好ましくは前記制御部材（３５）に対する前記制御歯車（３２）の一回転位置でのみ可能であるようにするキー止め手段を有する、
請求項５又は６記載の吸入器。
【請求項８】
前記制御部材（３５）は、前記ロック要素（３９）に相互連結され又はこれを形成すると共に／或いは前記制御部材（３５）は、好ましくは前記制御歯車（３２）と前記制御部材（３５）との間で働くばね（４２）によって好ましくは軸方向に付勢され、前記ばね（４２）は、前記ロック要素（３９）をそのインターロック位置に付勢し又はそのインターロック位置に付勢したままである、
請求項７記載の吸入器。
【請求項９】
前記制御歯車（３２）は、減速歯車装置により、特に段階的に、好ましくは要素（２５）により作動され又は駆動される、
請求項７又は８記載の吸入器。
【請求項１０】
前記吸入器（１）は、請求項１〜５のうちいずれか一の記載内容に従って設計されている、
請求項６ないし９のいずれか１項に記載の吸入器。
【請求項１１】
前記吸入器（１）は、前記調合薬（２）を投与分の状態で収容した複数個の入れ物、好ましくはブリスタポケット（４）を備えたキャリヤ、好ましくはブリスタストリップ（３）を有する、
請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の吸入器。
【請求項１２】
前記キャリヤ、特に前記キャリヤの縁部（４８）は、前記ロック要素（３９）を非インターロック位置に保持し、前記キャリヤが所定の放出位置に動くと、前記ロック要素（３９）を解除してこれを前記インターロック位置に至らせる、
請求項５ないし１０のいずれか１項に従属する請求項１１記載の吸入器。
【請求項１３】
前記キャリヤは、好ましくはその縁部（４８）及び／又は前記放出位置に、前記インターロック位置への前記ロック要素（３９）の運動を可能にする凹部（４９）を有する、
請求項１２記載の吸入器。
【請求項１４】
前記ロック要素（３９）は、その非インターロック位置からそのインターロック位置に前記キャリヤの主要平面に少なくとも本質的に平行に且つ／或いは長手方向延長方向又は前記キャリヤの前方運動方向に対して横断方向に又は垂直に動くことができる、
請求項１２又は１３記載の吸入器。
【請求項１５】
前記吸入器（１）は、前記キャリヤを段階的に前方に動かす運搬装置（５）を有する、
請求項１１ないし１４のいずれか１項に記載の吸入器。
【請求項１６】
前記運搬装置（５）又は関連の伝動装置（２１）は、前記ライフスパンブロッキング装置（３１）を駆動し又は作動させる、
請求項１５記載の吸入器。
【請求項１７】
前記運搬装置（５）又は関連の伝動装置（２１）は、前記カバー（１５）の開放及び／又は閉鎖によって駆動される、
請求項１５又は１６記載の吸入器。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、好ましくは粉末状の調合薬を多数回の投与分の状態で次々に投与する吸入器、即ち多数回投与型吸入器に関する。
【背景技術】
【０００２】
本発明は、特に吸入又は他の医学的若しくは治療目的のための調合薬の放出及び噴霧化に関する。特に好ましくは、本発明は、特に少なくとも１種類の有効物質を含み又はこれから成る薬剤、医薬品及び（又は）治療用調合薬の放出に関する。噴霧化（放出）中、特に吸入のために好ましくは１〜１０μｍの極めて細かい固体粒子及び／又は液体粒子を含むエーロゾル又はスプレー雲が生じる。
【０００３】
調合薬は、好ましくは、粉末である。したがって、本発明は、特に好ましくは粉末吸入器に関する。本発明による「調合薬」という用語は、好ましくは、液体を更に含むが、「液体」という用語は、広い意味に理解されるべきであり、例えば、液体としては、とりわけ、溶液、懸濁液、サスリューション（溶液と懸濁液の混合物）、分散剤、これらの混合物等が挙げられる。
【０００４】
本発明は、リザーバ又はキャリヤ、例えばブリスタストリップ又は他の好ましくは円板状若しくはバンド形のキャリヤから好ましくは粉末状の調合薬を放出する吸入器又は他のアトマイザであって、キャリヤが、調合薬を複数回数の投与分の状態で収容した複数個の入れ物又はブリスタポケットを備える吸入器又は他のアトマイザに関する。したがって、「吸入器」という用語は、好ましくはあらかじめ計量された調合薬を放出する他のアトマイザ又はディスペンサを含むものとして広義に理解されるべきである。
【０００５】
国際公開第２００７／１３４７９２（Ａ１）号パンフレットは、複数個のブリスタポケットを備えたブリスタストリップから粉末状調合薬を送り出す吸入器を開示している。吸入器が空になると、吸入器又はブリスタストリップによって形成されているそのキャリヤの再使用を阻止する必要がある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】国際公開第２００７／１３４７９２（Ａ１）号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明の目的は、吸入器の作動又は使用が所定の作動又は使用回数に達し又はこれを超えると、吸入器のそれ以上の使用又は作動を特に非常に確実な且つ／或いは簡単な仕方で阻止することができる改良型吸入器を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
上述の目的は、請求項１又は請求項６記載の吸入器によって達成される。有利な実施形態は、従属形式の請求項の内容である。
【０００９】
本発明によれば、特に吸入器の作動又は使用が所定の作動又は使用回数に達すると又はこれを超えると、阻止状態において吸入器のそれ以上の使用又は作動を阻止する投与回数制限手段又はライフスパンブロッキング装置（ＬＳＢ）が提供される。「阻止状態」という用語は又、好ましくは、ＬＳＢが作動されるが、吸入器の現在の又は次の作動又は使用の終了後に吸入器のそれ以上の作動又は使用の阻止がＬＳＢによって実際に行われる状況を含むものである。
【００１０】
本発明の第１の態様によれば、ＬＳＢは、吸入器の出口又はマウスピースに関連づけられたカバーの運動又は開放を阻止する。これにより、簡単な構成及び／又は確実な阻止が可能になると共に／或いはユーザにとって阻止の直感で分かる理解が容易になる。
【００１１】
本発明の別個独立の第２の態様によれば、ＬＳＢは、吸入器のそれ以上の使用又は作動を阻止するためのインターロック位置に付勢されるロック要素を有し、ロック要素は、非インターロック位置に保持され、阻止状態になるとインターロック位置に至るよう解除され又は強制される。これにより、簡単な構成及び／又は確実な阻止が可能になる。
【００１２】
本発明の別の態様、特徴、特性及び利点は、特許請求の範囲の記載及び図面を参照して行われる好ましい実施形態の以下の説明から明らかになろう。
【図面の簡単な説明】
【００１３】
【図１】開放状態にある第１の実施形態としての吸入器の概略図である。
【図２】マウスピースの付近における吸入器の部分の断面図である。
【図３】吸入器の外観図である。
【図４】吸入器の案内要素の斜視図である。
【図５】閉鎖状態にある第２の実施形態としての吸入器の概略図である。
【図６】カバーが非開放制止状態にある吸入器の概略的な部分図である。
【図７】カバーが開放制止状態にある吸入器の概略的な部分図である。
【図８】カバーが非開放制止状態にある第３の実施形態としての吸入器の一部の概略斜視図である。
【図９】カバーが開放制止状態にある吸入器の一部の概略図である。
【発明を実施するための形態】
【００１４】
図中、同一の参照符号は、同一又は類似の部品について用いられ、特に、類似の又は対応の利点及び（又は）性質は、関連の説明を繰り返さない場合でも達成される。
【００１５】
図１は、第１の実施形態としての吸入器１を蓋がない状態で切除又は開放状態で極めて概略的に示している。図２は、吸入器１を断面図で示している。第１の実施形態は、好ましくは、全体的な説明目的に役立つが、第２及び第３の実施形態を参照して後で説明するライフスパンブロッキング装置（life span blocking device ）を有するものとする。
【００１６】
吸入器１は、好ましくは、構成上携帯可能である。特に好ましくは、吸入器は、純粋に機械的に動作する。
【００１７】
吸入器１は、上述した意味の好ましくは粉末状の調合薬２、特にばらばらの状態の調合薬２を複数回の投与分の状態で、即ちあらかじめ計量された形態で収容する複数の入れ物又は容器、特にブリスタポケット４を有する好ましくはバンド状又はストリップ状のキャリヤ、特にブリスタストリップ３から放出する機能を有する。キャリヤは、特に、閉ループを形成し、即ち、キャリヤは、円形又は無端構成のものである。変形例として、キャリヤは、任意他の適当な仕方で巻かれ又は収納されても良い。吸入のため及び特に吸入の際、好ましくは調合薬２の一回分が入れ物又はブリスタポケット４から取り出される。
【００１８】
しかしながら、吸入器１は、他のキャリヤに合わせて改造されても良い。
【００１９】
好ましくは、吸入器１は、乾燥粉末吸入器である。
【００２０】
吸入器１は、好ましくは、キャリヤを段階的に好ましくは少なくとも１つ（ブリスタ駆動）歯車１２によって前進させ又は運搬する運搬装置５を有する。
【００２１】
吸入器１は、好ましくは、入れ物を個々に開放すると共に（或いは）調合薬２の投与分を取り出す取出し装置（特に、穿通具）６を有する。詳細には、取出し装置６は、入れ物を外部から個々に次々に開放する（穿通する）ことができるように構成されている。これについては後で詳細に説明する。取り出し装置６は又、好ましくは、開放状態の入れ物を流体的に吸入器１の出口若しくはマウスピース７又は任意他の端部品に連結する。
【００２２】
吸入時又は送り出し中、周囲空気の空気流Ｌは、それぞれの投与分を周囲空気と共に吸入器１の関連のマウスピース７を通って図１の矢印Ｐで示されているように送り出すために開放状態の入れ物内に吸い込まれるのが良くしかも／或いはこれを通って流れる。吸入器１は、好ましくは、受動型吸入器である。
【００２３】
しかしながら、吸入器１は、ユーザの呼吸により生じないで、例えばポンプ、圧縮機、推進剤、液化又は圧縮ガス等により生じる空気硫又は任意他のガス流が調合薬２を放出する能動型吸入器であっても良い。
【００２４】
吸入器１のマウスピース７は、好ましくは、制止していると共に／或いは剛性構造のものであり且つ／或いは吸入器１のハウジング１９上に形成され又はこれによって形成されると共に／或いはハウジング１９に取り付けられ又は剛結される。
【００２５】
マウスピース７の代わりに、吸入器１は、例えば調合薬２を放出するために例えば経鼻又は他の投与ルートのための別の端部品（エンドピース）を更に有しても良い。特に、吸入器１は、他の目的のため、例えば、目のためのネブライザとしても使用できる。したがって、「吸入器」という用語は、好ましくは、これに対応して広い意味に理解されるべきである。
【００２６】
第１の実施形態では、運搬装置５は、好ましくは、キャリヤのための２つのデフレクタ８を有する。好ましくは、キャリヤは、吸入器１の周壁又は外壁１０と中間壁又は内壁１１との間で環状セグメント９及び／又はチャネル内で案内される。
【００２７】
「キャリヤを逸らせる」という表現又は「デフレクタ」という用語は、好ましくは、本発明においては、キャリヤを少なくとも９０°又は１６０°、特に少なくとも実質的に１８０°以上逸らせることを意味している。
【００２８】
好ましくは、吸入器１は、少なくとも１つの歯車１２を有し、この歯車は、好ましくはキャリヤを、好ましくはインターロック係合により運搬又は移動させることができ、キャリヤを歯車１２の対応の段階的回転によって逐次、次の入れ物まで前方に前進させ又は運搬することができるよう構成されている。これにより、調合薬２を個々の入れ物から次々に取り出すことができ、そして後で説明するように取り出し装置６を通って送り出し可能に個々に取り出すことができる。
【００２９】
好ましくは、歯車１２を図１に部分的にしか示されていない共通伝動装置又は駆動手段、例えばセントラルギヤ、主要歯車（大歯車）又は太陽歯車１４によって駆動することができる。この場合、一種の遊星歯車装置又は伝動装置が特に歯車１２を備えるのが良い。歯車１２又はオプションとしての関連の歯車は、好ましくは、キャリヤの規定された運動又は運搬を可能にする歯車を有する。代替的に又は追加的に、歯車１２は又、例えば共通駆動手段としての包囲ベルト等によって駆動可能であっても良い。
【００３０】
運搬装置５の作動中、キャリヤは、引き続き前方に送り進められ（前送りされ）又は運搬され、確かに、次の放出又は吸入のために次の入れ物まで段階的に前送りされる。
【００３１】
注目されなければならないこととして、デフレクタ８を歯車（被動歯車）１２若しくはダンサーロール又はその主要な側部のうちの１つ及び／又はその長手方向縁部のうちの少なくとも１つ等のところに設けられていて、キャリヤ、特にブリスタストリップ３を案内するチャネル、溝、スロット等によって形成することができる。
【００３２】
吸入器１は、マウスピース７又は他の端部品、好ましくは出口又はマウスピース７等によって関連づけられたカバー１５を有する。特に、図３に示されているカバー１５は、好ましくはマウスピース７を開放すると共に／閉鎖するために可動であり、特に回動可能である。特に、カバー１５は、出口又はマウスピース７を覆う閉鎖位置と出口又はマウスピース７を露出させる開放位置との間で動くことができる。
【００３３】
図３は、カバー１５が開いた状態の吸入器１の外観図である。好ましくは、少なくとも１つの停止部、この場合半径方向停止部２０がカバー１５の回動運動を制限するために設けられている。
【００３４】
運搬装置５及び／又は取り出し装置６は、好ましくは、カバー１５の開放運動及び／又は閉鎖運動（好ましくは、一方向における運動の少なくとも一部分）によって作動される。これにより、吸入器１を作動させて用いる非常に簡単な且つ特に直感で分かる方法が提供される。特に、吸入器１は、カバー１５の開放及び／又は閉鎖運動だけでキャリヤを前進させると共に入れ物を開放してこれをマウスピース７に流体結合するよう構成されている。
【００３５】
取り出し装置６は、好ましくは、少なくとも２つの開放要素１６（図２を比較参照されたい）を有し、これら開放要素は、特に、穿通、引き裂き又は切断要素として構成され、好ましくは動くことができず又は固定設計のものであると共に／或いは吸入器１のマウスピース７又は任意他のコンポーネントに取り付けられている。
【００３６】
一方において開放要素１６と他方においてそれぞれの入れ物又はキャリヤは、それぞれの入れ物を開放し、特にこれを穿通し、それにより問題の入れ物との流体結合を達成するために互いに対して動くことができる。
【００３７】
好ましくは、相対運動は、キャリヤが案内要素１３（図１、図２及び図４に示されている）又は他の何らかの仕方若しくは他の何らかの手段によって動かされ、特に、その前方運動又は運搬方向に対して横断方向に又は垂直に押されることにより行われる。この目的のため、案内要素１３は、これに対応して、動くことができ、特に好ましくは、そりのように滑ることができるよう案内される。キャリヤ／案内要素１３の運動又は滑動方向は、特に、図示の実施形態では半径方向に向き又は送り出し方向又は矢印Ｐの方向に若しくはこれとは逆に向く。案内要素１３は、カバー１５を開くと共に／或いは閉鎖することにより駆動され若しくは作動され又は好ましくは前後にずらされる。特に、カバー１５と案内要素１３は、好ましくは伝動装置により適当な仕方で結合される。
【００３８】
図４は、案内要素１３の好ましい構成を斜視図で示している。案内要素１３は、好ましくはインターロック係合方式でキャリヤを案内し、例えばキャリヤは、その長手方向縁部が、互いに向って開いている対向した長手方向溝１７内に位置した状態で案内される。しかしながら、他の構成上の手段の採用も可能である。
【００３９】
さらに、図４は、案内要素１３上の好ましくは外側の摺動面、制御溝又は制御湾曲部１８を示している。カバー１５は、この制御溝１８内に直接又は間接的に嵌まり込むことができ、その結果、案内要素１３及びそれ故にキャリヤがそれぞれの入れ物を選択的に開放し又はこれに接触するよう開放要素１６に対して所望の仕方で動き又は変位するようになっている。特に、案内要素１３又はキャリヤを所望に応じて規定された仕方で動かす摺動ガイド又は強制的ガイドが形成される。しかしながら、他の歯車伝動手段又は作動方式の採用も又可能である。特に、制御溝がカバー１５のところに形成されると共に案内要素１３のところに設けられた突出部が制御溝１８内に嵌まり込む相補型の構成が可能である。
【００４０】
使用のため、吸入器１のカバー１５を例えば吸入器１の中心軸線回りに回動させ又は回転させることにより開く。これにより、マウスピース７が露出する。この前に、それと同時に又はその後に、運搬装置５を作動させると共に／或いはキャリヤを次の入れ物まで前進させる。これは、特に、カバー１５と運搬装置５、特に好ましくは太陽歯車１４との適当な歯車伝動結合又は他の結合方式によって達成される。
【００４１】
キャリヤを所望の仕方で前進させた後、好ましくは、カバー１５の開放又は回動運動が続くと、次の吸入が予定されており、特に、開放要素１６又は取り出し装置６に対して既に位置決めされ又はその下に既に位置決めされた入れ物を開く。これを開くため、案内要素１３又はキャリヤを開放要素１６に対して動かして開放要素が入れ物を開き、特に次のブリスタポケット３の平坦な側部又は覆い若しくは蓋に食い込んでこれを切断して開き、これを穿通し又はこれを引き裂いて開く等するようにする。この状態は、図１に示されると共にマウスピース７の一部の切除概略断面図の状態で図３に示されている。開放状態のブリスタポケット４はママウスピース７に流体結合されたこの状態では、カバー１５は、完全に開き、吸入器１は、いつでも放出（投与）又は吸入可能な状態にある。
【００４２】
特に好ましい別の特徴によれば、キャリヤは、カバー１５の開放中、前方に運搬されず、開放運動中にのみ（特に、開放運動の終わりにのみ）開かれる。特に、キャリヤのそれぞれの入れ物は、開放要素１６により穿通される。特に好ましくは、入れ物（ブリスタポケット４）の開放は、キャリヤ又は対応の入れ物を好ましくは静止状態の開放要素１６まで動かすことにより行われる。
【００４３】
ブリスタポケット４は、取り出し装置６及び／又はその開放要素１６によって流体結合される。開放状態のブリスタポケット４は、更に、マウスピース７又は任意他の端部分に流体結合される。
【００４４】
このため、ガス流、即ち空気流Ｌ（図１）は、ブリスタポケット４内に流入し、ブリスタポケット４内に入っている調合薬２を同伴し（例えば、ブリスタポケット４内に旋回流を形成することにより）、そしてマウスピース７を通ってブリスタポケット４から流出することができ、その目的は、調合薬２を噴霧化形態で、即ち、エーロゾル雲又はスプレーミストとして投与することにある。
【００４５】
入れ物（ブリスタポケット）４を空にして調合薬２を送り出した後、吸入器１又はカバー１５を再び閉鎖するのが良い。これを行うため、カバー１５を好ましくは開放方向とは逆に回転させ又は回動させる。
【００４６】
カバー１５の閉鎖運動中、先ず最初に、第１段階では、開放要素１６とキャリヤを互いに遠ざけ（特に、キャリヤを開放要素１６から遠ざけ）、その結果、キャリヤを前方に動かすことができるようにする。次に、カバー１５の閉鎖運動の第２段階では、キャリヤを先へ進めるの４７く、その結果、次の入れ物が既に定位置に位置し又は少なくとも実質的に正確に位置決めされるようになる。この手順は、閉鎖位置から始まる吸入器１又はカバー１５の部分開放によっては、必ずしも、キャリヤのそれ以上の運動が生じるわけではないということにある。
【００４７】
吸入器１の第２の実施形態が図５に概略断面図で示されている。この場合、特に第１の実施形態との主要な相違点のみについて説明し、このことは、上述の注意事項及び説明が依然としてそのまま又は補完的な仕方で当てはまることを意味している。
【００４８】
図５には、吸入器１の又はキャリヤを前進させ又は更に運搬する運搬装置５の伝動装置２１、特に歯車又は歯車若しくは遊星歯車伝動装置２１が示されている。しかしながら、理論的には、任意他の適当な伝動装置を使用することができる。
【００４９】
キャリヤの部分だけが図５に示されていることは注目されなければならない。
【００５０】
特に好ましくは、自由回転又はフリーホイールクラッチ２２が伝動装置に関連づけられ又は歯車、特にセントラルギヤ、主要歯車（大歯車）又は太陽歯車１４に関連づけられ、或いは、この中に配置され又は組み込まれている。図示の実施形態では、フリーホイールクラッチ２２は、少なくとも１つの好ましくは接線方向且つ／或いは半径方向に突き出たフィンガ２４（最も好ましくは、５つのフィンガ２４）を備えた駆動要素２３を有している。駆動要素２３は、一回転方向（図示の実施では反時計回りの方向）において１つ又は複数のフィンガ２４によってインターロック係合状態をなして、大歯車１４に連結されている関連の被動要素２５に係合し、その目的は、大歯車１４をこの方向に駆動することにある。特に、関連の被動要素２５には内歯２５ａが形成され、フィンガ２４は、これら内歯に係合することができる。他方の回転方向において、弾性フィンガ２４は、内歯２５ａに当たって逸れてこの内歯を通って滑動し又はスリップすることができる。
【００５１】
大歯車１４は、好ましくは、オプションとしての中間歯車２６を介して伝動装置２１の関連の歯車（遊星歯車）２７を駆動する。
【００５２】
歯車２７は、好ましくは、キャリヤを案内すると共に／或いは運搬するために歯車１２（図５には示されていない）と同軸に配置されると共に／或いはこれに連結されている。特に好ましくは、各歯車２７は、共通アクスル又は軸線上に関連の歯車１２の周りに設けられ又はこれに取り付けられると共に／或いはこれら２つは、一体構造のものである。例えば、歯車２７は、歯車１２上に形成でき又はこれと逆の関係が成り立つ。一般に、歯車２７は、駆動歯車１２に関連づけられ、歯車２７は、任意適当な伝動装置又は駆動手段によって駆動されるのが良い。
【００５３】
注目されなければならないこととして、歯車１２、デフレクタ８及び／又はキャリヤ／ブリスタストリップ３を案内する他の静止案内手段の個数及び配置状態は、キャリヤの長さ及び／又は寸法及び／又はキャリヤの数に応じて様々であって良い。同じことは、吸入器１内におけるキャリヤの経路について当てはまる。この経路は、例えば楕円形又は蛇行状であって良く又は互いに異なる平面内において平らであって良い。
【００５４】
第２の実施形態では、吸入器１は、キャリヤ／ブリスタストリップ３と係合してキャリヤを前方に動かす好ましくは２つだけの歯車（被動歯車）１２（図示せず）を有する。図５では、これら歯車１２に関連づけられた２つの歯車２７が示されているに過ぎない。これら歯車１２は、好ましくは、第１の実施形態の意味においてデフレクタ８を形成する。
【００５５】
歯車１２に加えて、キャリヤは、主として静止壁１０，１１及び可動案内要素１３によって案内される。案内要素１３は、好ましくは突出部４３によって上述したように動くことができ、この突出部４３は、好ましくは案内要素１３から横断方向に延びてカバー１５の内方側部に形成されている制御曲線部（図示せず）内に嵌まり込み、それによりカバー１５の回動運動（開閉運動）に対応して案内要素１３の前後の所望の且つ特に確実な運動を保証するようになっている。
【００５６】
吸入器１又は運搬装置５は、好ましくは、キャリヤの望ましくない逆転を安全に阻止すると共に／或いはキャリヤの運動に対する規定された端停止部を形成する逆止め機構体２８を有する。逆止め機構体２８は、好ましくは、運搬装置５又はその伝動装置若しくは歯車に作用し、例えば、図示の実施形態では、１つ又は複数個の歯車２７又は例えば歯車２７又は歯車１２によって形成される適当な歯構造体に作用する。例えば、逆止め機構体２８を図５に概略的に示されているように特に弾性的に付勢される係止ラッチ等によって形成するのが良く、かかる弾性的に付勢される係止ラッチは、望ましくない逆方向回転及び逆転を阻止する。代替的に又は追加的に、逆止め機構体２８は、キャリヤそれ自体にも作用して良い。
【００５７】
図示の実施形態では、駆動要素２３は、好ましくは、駆動関係をなして好ましくは所定の捩じり遊びを持ってカバー１５に結合され、したがって、駆動要素２３は、カバー１５が捩じり遊びに打ち勝った後、開閉中、同時に回転するようになっている。
【００５８】
一回転方向では、フリーホイールクラッチ２２は、歯車２７を駆動してキャリヤを歯車１２によって前方に運搬するために定位置にロックして大歯車１４を回転させる。他方の回転方向では、フリーホイールクラッチ２２は、作用を発揮し又は少なくともオプションとしての逆止め機構体２８の作用下で回転し若しくはスリップし、その結果、キャリヤは、もはや後方には動かず或いはせいぜい逆止め機構体２８の停止部又はバリヤが許容する範囲内において後方に動かされるようになっている。非戻止め機構体２８による規定された停止部までのこの後退は、逆方向におけるフリーホイールクラッチ２２の対応の摩擦又は強制的な係合によって達成されると共に／或いはキャリヤの極めて正確な位置決めに利用できる。
【００５９】
好ましくは、吸入器１は、キャリヤが次の入れ物まで進む時にキャリヤが先ず最初に常時幾分遠すぎるほど先まで前進するよう構成されている。入れ物を開放する前に、キャリヤを移動量リミッタ（端停止部）まで又は逆止め機構体２８が作用を発揮するまで戻す。このように、開放されるべき入れ物は、先ず最初に、特にこの入れ物を開放要素１６まで動かすことにより開放が生じる取出し位置に非常に正確に位置決めされる。
【００６０】
特に好ましくは、キャリヤ又は開放されるべきキャリヤ内の入れ物を規定された端停止部（逆止め機構体２８によって形成される）まで逆転させることは、上述した変形実施形態（カバー１５が閉じられた場合にのみキャリヤを前進させる）で用いられ、その結果、吸入器１又はカバー１５の初期開放中、キャリヤを停止部まで戻し、開放されるべき入れ物を開放要素１６に対して正確に位置決めする。すると、入れ物の実際の開放が上述したようにカバー１５の次の開放運動中に生じる。
【００６１】
一般的に言って、フリーホイールクラッチ２２は他の何らかの仕方で構成できることは指摘されるべきである。逆止め機構体２８も又、他の何らかの仕方で形成できる。特に、逆止め機構体２８は、必要ならば、キャリヤ２に直接作用しても良く、オプションとして、入れ物又はブリスタポケット４に直接作用しても良い。
【００６２】
吸入器１又はそのハウジング１９は、特に、平べったくされた又は凹んだ（凹状）の側部又は縁部を有している。この平べったくされた又は凹んだ側部は、特に好ましくは、吸入器１のハウジング１９の一部分２９及び／又はカバー１５の一部分３０によって形成される。この部分２９は、特に、吸入器１を保持し又は掴むために役立ち又はユーザ（図示せず）の指、特に親指の当接面として機能する。部分３０は、特に、好ましくはカバー１５を開放している間又はカバーを開放する目的で、ユーザ（図示せず）の指又は親指のための作動面として機能する。吸入器１を閉鎖すると、これら２つの部分２９，３０は、好ましくは、互いに並んで配置され、特に、吸入器１の少なくとも実質的に連続した外面を形成する。カバー１５を開放するため、２つの部分２９，３０を好ましくは互いに押し離すのが良い。これにより、非常に簡単な且つ／或いは直感で分かる操作が可能である。
【００６３】
吸入器１は、阻止状態において、特に、吸入器の作動又は使用が所定回数の作動又は使用に達し又はこれを超えたときに吸入器１のそれ以上の使用又は作動を阻止するライフスパンブロッキング装置（ＬＳＢ）３１を有している。吸入器１を所定回数の作動又は使用（例えば、入れ物又はブリスタポケット４の個数）にわたって作動させ又は使用した後、この実施形態では、例えば、３０回、３３回、４７回又は６０回の投与後に、ＬＳＢ３１は、阻止状態になり、吸入器１は、それ以上の不用意な投与を回避するために完全にロックアップされる。
【００６４】
作動又は使用回数は、種々の仕方で検出又は計数できる。好ましくは、カバー１５の開放及び／又は閉鎖又は吸入器１の任意他の作動要素の作動を検出すると共に／或いは計数することができる。追加的に又は代替的に、キャリヤの前方運動を検出すると共に／或いは計数することができる。
【００６５】
阻止段階に入ったかどうかを判定するためのこれらの作用に加えて又はこれに代えて、最後の入れ物又はブリスタポケットが取り出し位置に動かされた時期又は空になった時期及び／又はキャリヤの端に達した時期を検出することができる。代替的に又は追加的に、吸入、例えばマウスピース７を通る空気流１の発生及び／又は調合薬２の実際の放出を検出して計数することが可能である。したがって、「吸入器１の作動又は使用が所定回数の作動又は使用に達し又はこれを超えたとき」という表現は、非常に広い意味に理解されなければならず、作動又は使用回数は、直接的に又は間接的に計数又は検出できる。
【００６６】
図５に示されているように、ＬＳＢ３１は、好ましくは、制御歯車３２を有する。特に、制御歯車３２は、運搬装置５又は伝動装置２１により、特に、セントラルギヤ若しくは主要歯車１４又は駆動部材２５によって回転可能である。図示の実施形態では、制御歯車３２は、駆動歯車２５のところに形成された少なくとも１つ又は１つだけの歯３３によって回転する。ＬＳＢ３１又は制御歯車３２は、好ましくは、減速歯車装置によって駆動され、特に、ＬＳＢ３１又は制御歯車３２は、吸入器１の段階的作動又はキャリヤの運動のｘ番目の各ステップ段階的に回転するようになっている（この場合、ｘは、好ましくは、２〜１００の自然数である）。この種の減速歯車装置は、図示の実施形態では、歯３３が制御歯車３２のところに形成されたそれぞれの歯３４と噛み合うという点において具体化される。所望ならば又は必要ならば、１つの歯３３ではなく、多数の歯３４を特に互いに異なる平面内に用いることができる。さらに、互いに異なる平面内における且つ／或いは互いに異なる半径方向延長部を備えると共に／或いは互いに異なる周辺位置を備えた歯３４を用いることができる。このため、一般的に、任意所望の減速歯車装置を特に被動歯車３２の段階的運動が好ましくは駆動歯車２５の所定の歩進的運動で又はこれによって行われる状態で実現できる。しかしながら、他の構成上の解決策の採用も又可能である。
【００６７】
注目されなければならないこととして、制御歯車３２は、必ずしも大歯車又は歯車等である必要はない。これとは異なり、制御歯車は、任意の動くことができ、回動することができ又は回転することができる制御部分であっても良い。図示の実施形態では、例えば、制御歯車３２は、吸入器１の作動中、完全には回転せず、阻止状態に達すると、その初期位置から最終位置まで或る特定の角度、即ち約１８０°〜２８０°だけ回転しても良い。したがって、制御歯車３２は、歯３４の閉鎖ループ又はクラウンを必要とせず、この実施形態では必要に応じて幾つかの歯３４を必要とするに過ぎない。したがって、「制御歯車」という用語は、あらゆる種類の制御部分を含むために極めて広義に理解されなければならない。
【００６８】
さらに、注目されなければならないこととして、制御歯車３２は、吸入器１の計数装置の一部をなすことができ且つ／或いは吸入器１の計数装置によって駆動可能である。
【００６９】
図６及び図７は、吸入器１の部分断面図である。図６では、吸入器１又はＬＳＢ３１は、阻止状態にはない。図７では、吸入器１又はＬＳＢ３１は、阻止状態にある。
【００７０】
この実施形態では、ＬＳＢ３１は、好ましくは、制御歯車３２に関連づけられた制御部材３５を有する。制御部材３５は好ましくは、特に制御歯車３２のアクスル上で制御歯車３２と同軸に配置されると共に／或いはこれに隣接して配置され又はこの逆の関係が成り立つ。制御歯車部材３５は、好ましくは、制御歯車３２の回転軸線３６に沿って又はこれに平行に軸方向に動くことができる。
【００７１】
制御部材は、制御歯車３２に対して軸方向に動くことができる。図示の実施形態では、制御歯車３２は、軸方向に動くことができず、制御部材３５が動くことができるに過ぎない。しかしながら、相補した構成の採用も又可能である。
【００７２】
制御部材３５は、好ましくは、制御部材３５の一部分３８を案内する案内３７及び／又はロック要素３９及び／又は任意他の適当な構成によって案内され、その結果、制御部材３５は、好ましくは軸方向に且つ／或いは任意他の適当な方向、好ましくは真っ直ぐな方向に動くことができると共に／或いは制御部材３５が回転することができないようになっている。例えば、制御部材３５の側部のところに形成された本質的に円筒形の部分３８は、案内３７により形成された中空構造体内で案内される。この実施形態では、ロック要素３９は、好ましくは、ボルト上であると共に／或いは長手方向であり且つ／或いは好ましくはハウジング１９に形成された貫通穴内で案内されると共に／或いは吸入器１の任意他の好ましくは静止コンポーネントによって案内される。
【００７３】
この実施形態では、ロック要素３９は、好ましくは、制御部材３５により互いに連結されると共に／或いは形成される。しかしながら、他の構成上の解決策の採用も又可能である。
【００７４】
好ましくは、ロック要素３９は、回転軸線３６に対して横断方向にオフセットした状態で配置されると共に／或いは回転軸線３６に平行に延び又は動く。
【００７５】
ＬＳＢ３１は、これが阻止状態においてカバー１５の運動又は開放を阻止することができるよう設計されている。特に、ロック要素３９は、そのインターロック位置において、カバー１５を吸入器１のハウジング１９又は任意他の静止コンポーネントにインターロックさせることができる。
【００７６】
図６は、ロック要素３９をその非インターロック位置で示している。図７は、ロック要素３９をそのインターロック位置で示している。インターロック位置では、ロック要素３９は、カバー１５に形成された対応の凹部４１内に嵌まり込む。しかしながら、ロック要素３９は又、カバー１５の任意他の停止部又は部分等に係合しても良い。
【００７７】
注目されなければならないこととして、カバー１５は、カバー１５のそれ以上の作動、特に開放を確実に阻止するために阻止状態では圧力嵌めの仕方でロックされるのが良い。
【００７８】
好ましくは、ロック要素３９は、特にばね力によりそのインターロック位置に付勢される。この実施形態では、ロック要素３９は、ばね４２によりそのインターロック位置に付勢される。特に、ばね４２は、制御部材３５に作用し、即ち、制御部材３５を軸方向に付勢し、ロック要素３９をインターロック位置に付勢する。
【００７９】
インターロック要素３９を図６に示されているその非インターロック位置から解除すると共に／或いは阻止状態に達した場合にのみそのインターロック位置に動かすようにするために、ＬＳＢ３１は、阻止状態になるまでロック要素３９をその非インターロック位置に保持する。特に、制御歯車３２及び／又は制御部材３５は、それぞれキー止め手段、例えば少なくとも１つの半径方向切欠き及び／又は少なくとも１つの相補凹部、スリット又は溝４４を有し、その結果、制御部材３５は、非インターロック状態のロック部材３９が図６に示されているようなその初期位置からロック要素３９が図７に示されているそのインターロック位置にあるシフトされた位置に制御部材３５に対して制御歯車３２の一回転位置（図７に示されている）でのみ、即ち、阻止状態になり又は達したとき及び／又はキー止め手段が嵌合すると共に／或いはロック要素３９が解除されたときに、好ましくは軸方向に動くことができるようになっている。
【００８０】
例えば、２つの切欠き（例えば、同一ではない）を制御部材３５の環状部分の内周部に形成するのが良い、切欠きは、半径方向内方に延びるのが良い。２つの相補する溝４４が制御部材３２の環状フランジ状部分に形成されるのが良い。しかしながら、この原理は逆であっても良い。制御部材３５の環状部分は、制御歯車３２の環状部材に被さるが、阻止状態になると、即ち、制御歯車３２を十分に回転させると、ロック要素３９を上述の所定の回転位置でのみ、そのインターロック位置に動かすよう所望の仕方で軸方向に動くことができる。
【００８１】
ばね４２は、好ましくは、制御歯車３２と制御部材３５との間に配置されると共に／或いは支持される。特に、ばね４２は、制御歯車３２のアクスルを包囲する。これにより、非常にコンパクトな構成の実現が可能になる。しかしながら、他の構成上の解決策の採用が可能である。
【００８２】
この実施形態では、ロック要素３９は、そのインターロック位置に非間接的に、即ち、ばね４２が制御部材３５に働くという仕方で付勢される。しかしながら、ばね４２は、ロック要素３９に直接的に作用しても良い。
【００８３】
この実施形態では、制御部材３５は、インターロック要素３９に互いに連結され又はこれを形成する。しかしながら、制御部材３５及びロック要素３９は、２つの別々の部品で形成されても良い。
【００８４】
注目されなければならないこととして、ＬＳＢ３１、特にその制御歯車３２は、好ましくは、逆方向に運動又は回転を止めると共に／或いは例えば吸入器１が落下したときの望ましくない運動又は作業を止めるロックを備える。さらに、ＬＳＢ３１は、好ましくは、ＬＳＢ３１の一コンポーネント、例えば制御歯車３２又はロック要素３９の規定されていない運動を回避するためのラチェット機構体を有する。この実施形態では、特に制御歯車３２の周囲のところに形成された少なくとも１つのスナップアーム４５、特に多数本のスナップアーム４５によって形成されている。少なくとも１つのスナップアーム４５は、吸入器１の別のコンポーネント、例えばハウジング１９又は任意他の静止コンポーネントと相互作用することができ、この結果、ラチェット機構体が形成されると共に／或いは制御歯車３２を一方向にのみ回転させることができるようになる。しかしながら、他の構成上の解決策の採用も又可能である。
【００８５】
この実施形態では、運搬装置５又はその関連の伝動装置２１は、ＬＳＢ３１、特にＬＳＢ３１の制御歯車３２を駆動し又は作動させる。しかしながら、他の構成上の解決策の採用も又可能である。特に、ＬＳＢ３１は、カバー１５の開放及び閉鎖及び／又はキャリヤの前方運動によって駆動可能である。変形例として、ＬＳＢ３１は、キャリヤにより、即ち、キャリヤがあらかじめ規定された位置に達したとき等に作動されても良い。第３の実施形態としての吸入器１を参照してかかる変形例又は同様な変形例について以下に説明する。
【００８６】
図８及び図９は、第３の実施形態としての吸入器１の概略部分断面図である。図８は、吸入器１をカバー１５が非開放制止している状態で、即ち、非阻止状態で示している。図９は、吸入器１をカバー１５が開放制止している状態で、即ち、阻止状態で示している。
第３の実施形態は、第２の実施形態とは異なるＬＳＢ３１を有する。したがって、以下の説明は、これらの相違点に焦点を当てている。しかしながら、本発明の実施形態、特に第２の実施形態の他の観点及び特徴は、対応関係をなして又は追加的に当てはまる。
【００８７】
第３の実施形態では、キャリヤは、ＬＳＢ３１を制御し又は作動させる。特に、キャリヤは、ロック要素３９を制御し又は作動させる。
ロック要素３１は、これが長手方向に動くことができるよう案内される。これは、図８に概略的に示されているハウジング１９の静止コンポーネント４６により摺動可能に保持可能なロック要素３９の部分、特にオプションとしての制御部分又は部材３５の案内によって実現される。しかしながら、他の構成上の解決策の採用も又可能である。
【００８８】
ロック要素３９は、ばね４２によりインターロック位置に付勢され、このばねは、ロック要素３９又は図示のようにオプションとしての制御部材３５に直接作用することができる。
【００８９】
第３の実施形態では、キャリヤは、ロック要素３９をその非インターロック位置に保持し、阻止状態になると且つ／或いはキャリヤが図９に示されている所定の解除位置に動くと、ロック要素３９を解除してこれをインターロック位置に至らせる。
【００９０】
好ましくは、ＬＳＢ３１、特にロック要素３９、制御部材３５又はロック要素３９若しくは制御部材３５から延びる制御部分３７は、キャリヤのリム又は縁部４８と相互作用してロック要素３９が吸入器１の通常の作動中、その非インターロック位置に保持されるようになっている。阻止状態になったときにのみ、特に、キャリヤが或る特定の所定の位置に達したときにのみ、ロック要素３９が解除されると共に／或いはそのインターロック位置に動かされる。これは、好ましくは、キャリヤが阻止状態を作動させ又は提供する所定の位置（端位置）に達したときにＬＳＢ３１を作動させ又は解除させるような位置で、特にキャリヤの縁部４８のところでキャリヤに形成された凹部４９によって達成される。
【００９１】
キャリヤが所定の位置に達すると、制御部分４７は、縁部４８によってはもはや保持されず、凹部４９内に動くことができ、その結果、制御部材３５及び／又はロック要素３９は、特にばね４２が制御部材３５及び／又はロック要素３９を図９に示されているようにインターロック位置に付勢することにより、非インターロック位置からインターロック位置に動くことができるようになる。
【００９２】
好ましくは、キャリヤと相互作用するロック要素３９及び／又は制御部分４７は、ロック要素３９がその非インターロック位置からそのインターロック位置に動くと、ロック方向に動くことができる。このロック方向は、好ましくは、キャリヤの主要な平面、特にキャリヤの平らな側部に少なくとも本質的に平行に向く。追加的に又は代替的に、ロック方向は、キャリヤの長手方向延長方向及び／又はキャリヤの前方運動方向に対して少なくとも本質的に横断方向に又は垂直に向く。
【００９３】
この方向が望ましいのは、ブリスタストリップ３の長手方向に横断方向の且つその主要平面に平行な方向におけるブリスタストリップ３の剛性が比較的高いことによる。しかしながら、他の構成上の解決策の採用も又可能である。特に、制御部分４７が縁部４８と相互作用せず、しかも／或いは上述の好ましい方向ではキャリヤの任意他の部分に且つ／或いは任意他の方向において相互作用することが可能である。したがって、凹部４９又は任意の窪み等をキャリヤの任意他の適当な部分に設けても良い。
【００９４】
図示の実施形態では、ロック方向は、好ましくは、歯車１２の回転軸線及び／又はカバー１５の回動軸線に平行に向く。
【００９５】
好ましくは、吸入器１は、カバー１５を常時、即ち、阻止状態においても閉鎖することができるよう構成されている。これは、例えば、ロック要素３９がカバー１５を閉鎖したときにのみカバー１５をインターロックすることができるという点において達成できる。代替的に又は追加的に、カバー１５をまだ閉鎖していない場合であっても、ロック要素３９を解除し、これが例えば部分的にでもその突出インターロック位置に動くことができるようにするランプ（傾斜部）が設けられるのが良い。カバー１５を閉鎖すると、ロック要素３９は、ランプ上に乗ることができ、このロック要素を持ち上げ又は後方に動かし、その結果、カバー１５がその閉鎖位置に達したときにロック要素３９がカバー１５の凹部４１に入ることができるようになる。次に、カバー１５は、上述したように圧力嵌めの仕方でインターロックされる。しかしながら、他の構成上の解決策の採用が可能である。例えば、ロック要素３９を解除したとき、即ち、阻止状態になったときにカバー１５を閉鎖中、段階的にロックすることができるよう一連のランプ及び／又は肩をカバー１５に形成しても良い。
【００９６】
この実施形態では、インターロック要素３９は、カバー１５に係合し又はこれをインターロックする。しかしながら、ロック要素３９は、変形例として、吸入器１の作動若しくは使用のため又は作動又は使用中に動かされなければならず又は動くことができる任意他のコンポーネント、例えば任意他の作動要素、運搬装置５、歯車１４、伝動装置２１、キャリヤ等をインターロックし又は制止しても良い。
【００９７】
上述の実施形態の個々の特徴及び観点並びに実施形態それ自体を所望に応じて互いに組み合わせると共に／或いは他の吸入器１に用いることができると共に／或いは別個独立に使用できる。特に、第１の実施形態の吸入器１は、第２又は第３の実施形態のＬＳＢ３１を有する。
【００９８】
好ましい医薬調合物又は調合薬２の幾つかの好ましい成分及び／又は組成が以下に列記されている。上述したように、これら調合薬は、特に粉末、最も広い意味では流体である。特に好ましくは、調合薬２は、以下を含む。
【００９９】
以下に列記する化合物をこれら自体で又は組合せ状態で本発明の器具に用いることができる。以下に記載する化合物に関し、Ｗは、薬理学的に有効な物質であり、ベータミメティック（Betamimetic）、抗コリン作用薬、コルチコステロイド、ＰＤＥ４‐阻害薬、ＬＴＤ４‐拮抗薬、ＥＧＦＲ‐阻害薬、ドーパミン作用薬、Ｈ１‐抗ヒスタミン薬、ＰＡＦ‐拮抗薬及びＰＩ３‐キナーゼ阻害薬の中から（例示として）選択される。さらに、Ｗの２つの組合せ又は３つの組合せを組み合わせて本発明の器具に用いることができる。Ｗの組合せは、例えば次のようなものが考えられる。
・Ｗは、抗コリン作用薬、コルチコステロイド、ＰＤＥ４‐阻害薬、ＥＧＦＲ‐阻害薬又はＬＴＤ４‐拮抗薬と組み合わされるベータミメティックを意味する。
・Ｗは、ベータミメティック、コルチコステロイド、ＰＤＥ４‐阻害薬、ＥＧＦＲ‐阻害薬又はＬＴＤ４‐拮抗薬と組み合わされる抗コリン作用薬を意味する。
・Ｗは、ＰＤＥ４‐阻害薬、ＥＧＦＲ‐阻害薬又はＬＴＤ４‐拮抗薬と組み合わされるコルチコステロイドを意味する。
・Ｗは、ＥＧＦＲ‐阻害薬又はＬＴＤ４‐拮抗薬と組み合わされるＰＤＥ４‐阻害薬を意味する。
・Ｗは、ＬＴＤ４‐拮抗薬と組み合わされるＥＧＦＲ‐阻害薬を意味する。
【０１００】
ベータミメティックとして用いられる化合物は、好ましくは、アルブテロール、アルフォルモテロール、バンブテロール、ビトルテロール、ブロクサテロール、カルブテロール、クレンブテロール、フェノテロール、ホルモテロール、ヘキソプレナリン、イブテロール、イソエタリン、イソプレナリン、レボサルブタモル、マブテロール、メルアドリン、メタプロテレノール、オルチプレナリン、ピルブテロール、プロカテロール、レプロテロール、リミテロール、リトドリン、サルメファモル、サルメテロール、ソテレノール、スルホンテロール、テルブタリン、チアラミド、トルブテロール、ジンテロール、ＣＨＦ‐１０３５、ＨＯＫＵ‐８１、ＫＵＬ‐１２４８、及び
・３‐（４‐｛６‐［２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐ヒドロキシ‐３‐ヒドロキシメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐ヘキシロキシ｝‐ブチル）‐ベンジル‐スルホナミド、
・５‐［２‐（５，６‐ジエチル‐インダン‐２‐イルアミノ）‐１‐ヒドロキシ‐エチル］‐８‐ヒドロキシ‐１Ｈ‐キノリン‐２‐オン、
・４‐ヒドロキシ‐７‐［２‐｛［２‐｛［３‐（２‐フェニルエトキシ）プロピル］スルホニル｝エチル］‐アミノ｝エチル］‐２（３Ｈ）‐ベンゾチアゾロン、
・１‐（２‐フルオロ‐４‐ヒドロキシフェニル）‐２‐［４‐（１‐ベンジミダゾリル）‐２‐メチル‐２‐ブチルアミノ］エタノール、
・１‐［３‐（４‐メトキシベンジル‐アミノ）‐４‐ヒドロキシフェニル］‐２‐［４‐（１‐ベンジミダゾリル）‐２‐メチル‐２‐ブチルアミノ］エタノール、
・１‐［２Ｈ‐５‐ヒドロキシ‐３‐オキソ‐４Ｈ‐１，４‐ベンゾキサジン‐８‐イル］‐２‐［３‐（４‐Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノフェニル）‐２‐メチル‐２‐プロピルアミノ］エタノール、
・１‐［２Ｈ‐５‐ヒドロキシ‐３‐オキソ‐４Ｈ‐１，４‐ベンゾキサジン‐８‐イル］‐２‐［３‐（４‐メトキシフェニル）‐２‐メチル‐２‐プロピルアミノ］エタノール、
・１‐［２Ｈ‐５‐ヒドロキシ‐３‐オキソ‐４Ｈ‐１，４‐ベンゾキサジン‐８‐イル］‐２‐［３‐（４‐ｎ‐ブチルオキシフェニル）‐２‐メチル‐２‐プロピルアミノ］エタノール、
・１‐［２Ｈ‐５‐ヒドロキシ‐３‐オキソ‐４Ｈ‐１，４‐ベンゾキサジン８‐イル］‐２‐｛４‐［３‐（４‐メトキシフェニル）‐１，２，４‐トリアゾル‐３‐イル］‐２‐メチル‐２‐ブチルアミノ｝エタノール、
・５‐ヒドロキシ‐８‐（１‐ヒドロキシ‐２‐イソプロピルアミノブチル）‐２Ｈ‐１，４‐ベンゾキサジン‐３‐（４Ｈ）‐オン、
・１‐（４‐アミノ‐３‐クロロ‐５‐トリフルオロメチルフェニル）‐２‐ｔ‐ブチルアミノ）エタノール、
・６‐ヒドロキシ‐８‐｛１‐ヒドロキシ‐２‐［２‐（４‐メトキシ‐フェニル）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐エチル｝‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・６‐ヒドロキシ‐８‐｛１‐ヒドロキシ‐２‐［２‐（エチル４‐フェノキシ‐アセテート）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐エチル｝‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・６‐ヒドロキシ‐８‐｛１‐ヒドロキシ‐２‐［２‐（４‐フェノキシ‐酢酸）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐エチル｝‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・８‐｛２‐［１，１‐ジメチル‐２‐（２，４，６‐トリメチルフェニル）‐エチルアミノ］‐１‐ヒドロキシ‐エチル｝‐６‐ヒドロキシ‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・６‐ヒドロキシ‐８‐｛１‐ヒドロキシ‐２‐［２‐（４‐ヒドロキシ‐フェニル）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐エチル｝‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・６‐ヒドロキシ‐８‐｛１‐ヒドロキシ‐２‐［２‐（４‐イソプロピル‐フェニル）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐エチル｝‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・８‐｛２‐［２‐（４‐エチル‐フェニル）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐１‐ヒドロキシ‐エチル｝‐６‐ヒドロキシ‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・８‐｛２‐［２‐（４‐エトキシ‐フェニル）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐１‐ヒドロキシ‐エチル｝‐６‐ヒドロキシ‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・４‐（４‐｛２‐［２‐ヒドロキシ‐２‐（６‐ヒドロキシ‐３‐オキソ‐３，４‐ジヒドロ‐２Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐８‐イル）‐エチルアミノ］‐２‐メチル‐プロピル｝‐フェノキシ）‐酪酸、
・８‐｛２‐［２‐（３，４‐ジフルオロ‐フェニル）‐１，１‐ジメチル‐エチルアミノ］‐１‐ヒドロキシ‐エチル｝‐６‐ヒドロキシ‐４Ｈ‐ベンゾ［１，４］オキサジン‐３‐オン、
・１‐（４‐エトキシ‐カルボニルアミノ‐３‐シアノ‐５‐フルオロフェニル）‐２‐（ｔ‐ブチルアミノ）エタノール、
・２‐ヒドロキシ‐５‐（１‐ヒドロキシ‐２‐｛２‐［４‐（２‐ヒドロキシ‐２‐フェニル‐エチルアミノ）‐フェニル］‐エチルアミノ｝‐エチル）‐ベンズアルデヒド、
・Ｎ‐［２‐ヒドロキシ‐５‐（１‐ヒドロキシ‐２‐｛２‐［４‐（２‐ヒドロキシ‐２‐フェニル‐エチルアミノ）‐フェニル］‐エチルアミノ｝‐エチル）‐フェニル］‐ホルムアミド、
・８‐ヒドロキシ‐５‐（１‐ヒドロキシ‐２‐｛２‐［４‐（６‐メトキシ‐ビフェニル‐３‐イルアミノ）‐フェニル］‐エチルアミノ｝‐エチル）‐１Ｈ‐キノリン‐２‐オン、
・８‐ヒドロキシ‐５‐（１‐ヒドロキシ‐２‐（６‐フェネチルアミノ‐ヘキシルアミノ）‐エチル）‐１Ｈ‐キノリン‐２‐オン、
・５‐［２‐（２‐｛４‐［４‐（２‐アミノ‐２‐メチル‐プロポキシ）‐フェニルアミノ］‐フェニル｝‐エチルアミノ）‐１‐ヒドロキシ‐エチル］‐８‐ヒドロキシ‐１Ｈ‐キノリン‐２‐オン、
・［３‐（４‐｛６‐［２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐ヒドロキシ‐３‐ヒドロキシメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐ヘキシルオキシ｝‐ブチル）‐５‐メチル‐フェニル］‐ウレア、
・４‐（２‐｛６‐［２‐（２，６‐ジクロロ‐ベンジルオキソ）‐エトキシ］‐ヘキシルアミノ｝‐１‐ヒドロキシ‐エチル）‐２‐ヒドロキシメチル‐フェノール、
・３‐（４‐｛６‐［２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐ヒドロキシ‐３‐ヒドロキシメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐ヘキシルオキシ｝‐ブチル）‐ベンジルスルホンアミド、
・３‐（３‐｛７‐［２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐ヒドロキシ‐３‐ヒドロキシメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐ヘプチルオキシ｝‐プロピル）‐ベンジルスルホンアミド、
・４‐（２‐｛６‐［４‐（３‐シクロペンタンスルホニル‐フェニル）‐ブトキシ］‐ヘキシルアミノ｝‐１‐ヒドロキシ‐エチル）‐２‐ヒドロキシメチル‐フェノール、
・Ｎ‐アダマンタン‐２‐イル‐２‐（３‐｛２‐［２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐ヒドロキシ‐３‐ヒドロキシメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐プロピル｝‐フェニル）‐アセトアミドの中から選択された化合物であり、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、ベータミメティックの酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド（塩酸塩）、ヒドロブロミド（臭化水素酸塩）、ヒドロイオジド（沃化水素酸塩）、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐ｐ‐トルエンスルホネートの中から選択される。
【０１０１】
用いられる抗コリン作用薬は、好ましくは、チオトロピウム塩、好ましくはブロミド塩、オキシトロピウム塩、好ましくはブロミド塩、フルトロピウム塩、好ましくはブロミド塩、イプラトロピウム塩、好ましくはブロミド塩、グリコピロニウム塩、好ましくはブロミド塩、トロスピウム塩、好ましくはクロリド塩、トルテロジンの中から選択された化合物である。上述の塩に関し、陽イオンは、薬理学的に有効な成分である。陰イオンとして、上述の塩は、好ましくは、クロリド、ブロミド、イオジド、スルフェート、ホスフェート、メタンスルホネート、ニトレート、マレエート、アセテート、シトレート、フマレート、タルトレート、オキサレート、スクシネート、ベンゾエート及びｐ‐トルエンスルホネートを含むのが良く、クロリド、ブロミド、イオジド、スルヘート、メタンスルホネート、又はｐ‐トルエンスルホネートが対イオンとして好ましい。全ての塩のうちで、クロリド、ブロミド、イオジド及びメタンスルホネートが特に好ましい。
【０１０２】
他の好ましい抗コリン作用薬は、次の化学式ＡＣ‐１、即ち、
【化１】
2011518626.tif 000003
の塩の中から選択され、この化学式において、Ｘ-は、単一の負の電荷を備えた陰イオン、好ましくは、フルオリド、クロリド、ブロミド、イオジド、スルフェート、ホスフェート、メタンスルホネート、ニトレート、マレエート、アセテート、シトレート、フマレート、タルトレート、オキサレート、スクシネート、ベンゾエート及びｐ‐トルエンスルホネートの中から選択された陰イオン、好ましくは、単一の負の電荷を備えた陰イオン、特に好ましくは、フルオリド、クロリド、ブロミド、メタンスルホネート及びｐ‐トルエンスルホネートの中から選択された陰イオン、特に好ましくはブロミドを意味し、オプションとしてこれらのラセミ化合物、エナンチオマー又は水和物を意味している。次の化学式ＡＣ‐１‐ｅｎ、即ち、
【化２】
2011518626.tif 000004
のエナンチオマーを含む薬理学的な組合せが特に重要であり、この化学式において、Ｘ-は、上述の意味を有するのが良い。他の好ましい抗コリン作用薬は、次の化学式ＡＣ‐２、即ち、
【化３】
2011518626.tif 000005
の塩から選択され、この化学式において、Ｒは、メチルかエチルかのいずれかを表し、Ｘ-は、上述の意味を有するのが良い。変形実施形態では、化学式ＡＣ‐２の化合物は、次の自由塩基ＡＣ‐２‐ｂａｓｅ、即ち、
【化４】
2011518626.tif 000006
の形態で存在しても良い。
【０１０３】
他の指定される化合物は、次の通りである。
・トロペノール２，２‐ジフェニルプロピオネートメトブロミド、
・スコピン２，２‐ジフェニルプロピオネートメトブロミド、
・スコピン２，２‐フルオロ‐２，２‐ジフェニルアセテートメトブロミド、
・トロペノール２‐フルオロ‐２，２‐ジフェニルアセテートメトブロミド、
・トロペノール３，３′，４，４′‐テトラフルオロベンジレートメトブロミド、
・スコピン３，３′，４，４′‐テトラフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール４，４′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・スコピン４，４′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール３，３′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・スコピン３，３′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール９‐ヒドロキシ‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール９‐フルオロ‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン９‐ヒドロキシ‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン９‐フルオロ‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール９‐メチル‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン９‐メチル‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピンベンジレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン２，２‐ジフェニルプロピオネートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン９‐ヒドロキシ‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン９‐メチル‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン９‐メチル‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピン９‐ヒドロキシ‐フルオレン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・シクロプロピルトロピンメチル４，４′‐ジフルオロベンジレートメトブロミド、
・トロペノール９‐ヒドロキシ‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン９‐ヒドロキシ‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール９‐メチル‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン９‐メチル‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール９‐エチル‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・トロペノール９‐ジフルオロメチル‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド、
・スコピン９‐ヒドロキシメチル‐キサンテン‐９‐カルボキシレートメトブロミド。
【０１０４】
上述の化合物は、本発明の範囲内で塩としても使用でき、この場合、メトブロミドに代えて、メト‐Ｘ塩が用いられ、この場合、Ｘは、Ｘ-について上述した意味を有するのが良い。
【０１０５】
コルチコステロイドとして、ベクロメタソン（beclomethasone）、ベータメタソン（betamethasone）、ブデソニド（budesonide）、ブチキソコルト（butixocorte）、シクレソニド（ciclesonide）、デフラザコルト（deflazacorte）、デキサメタソン（dexamethasone）、エチプレドノル（etiprednole）、フルニソリド（flunisolide）、フルチカソン（fluticasone）、ロテプレドノル（loteprednole）、モメタソン（mometasone）、プレドニソロン（prednisolone）、プレドニソン（prednisone）、ロフレポニド（rofleponide）、トリアムシノロン（triamcinolone）、ＲＰＲ‐１０６５４１、ＮＳ‐１２６、ＳＴ‐２６、及び
・（Ｓ）‐フルオロメチル  ６，９‐ジフルオロ‐１７‐［（２‐フラニルカルボニル）オキシ］‐１１‐ヒドロキシ‐１６‐メチル‐３‐オキソ‐アンドロスタ‐１，４‐ジエン‐１７‐カルボチオネート、
・（Ｓ）‐（２‐オキソ‐テトラヒドロ‐フラン‐３Ｓ‐イル）６，９‐ジフルオロ‐１１‐ヒドロキシ‐１６‐メチル‐３‐オキソ‐１７‐プロピオニルオキシ‐アンドロスタ‐１，４‐ジエン‐１７‐カルボチオネート、
・シアオメチル  ６α，９α‐ジフルオロ‐１１β‐ヒドロキシ‐１６α‐メチル‐３‐オキソ‐１７α‐（２，２，３，３‐テトラメチルシクロプロピルカルボニル）オキシ‐アンドロスタ‐１，４‐ジエン‐１７β‐カルボン酸シアノメチルエステルの中から選択された化合物を用いることが好ましく、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる塩及びその誘導体、溶媒化合物及び（又は）水和物が用いられる。ステロイドと言った場合、これは、存在し得るステロイドの塩又はその誘導体、水和物又は溶媒化合物を含む。考えられるステロイドの塩及びその誘導体の例は、アルカリ金属、例えばナトリウム塩、カリウム塩、スルホベンゾエート、ホスフェート、イソニコチネート、アセテート、ジクロロアセテート、プロピオネート、ジヒドロゲンホスフェート、パルミテート、ピバレート又はフロエートである。
【０１０６】
使用できるＰＤＥ４‐阻害薬は、好ましくは、エンプロフィリン、テオフィリン、ロフルミラスト、アリフロ（シロミラスト）、トフィミラスト（tofimilaste）、プマフェントリン（pumafentrine）、リリミラスト（lirimilaste）、アロフィリン（arofylline）、アチゾラム（atizorame）、Ｄ‐４４１８、ベイ（Ｂａｙ）‐１９８００４、ＢＹ３４３、ＣＰ‐３２５．３６６、Ｄ‐４３９６（Ｓｃｈ‐３５１５９１）、ＡＷＤ‐１２‐２８１（ＧＷ‐８４２４７０）、ＮＣＳ‐６１３、ＣＤＰ‐８４０、Ｄ‐４４１８、ＰＤ‐１６８７８７、Ｔ‐４４０、Ｔ２５８５、Ｖ‐１１２９４Ａ、Ｃ１‐１０１８、ＣＤＣ‐８０１、ＣＤＣ‐３０５２、Ｄ‐２２８８８、ＹＭ‐５８９９７、Ｚ‐１５３７０及び、
・Ｎ‐（３，５‐ジクロロ‐１‐オキソ‐ピリジン‐４‐イル）‐４‐ジフルオロメトキシ‐３‐シクロプロピルメトキシベンザミド、
・（‐）ｐ‐［（４ａＲ*，１０ｂＳ*）‐９‐エトキシ‐１，２，３，４，４ａ，１０ｂ‐ヘキサヒドロ‐８‐メトキシ‐２‐メチルベンゾ［ｓ］［１，６］ナフチリジン‐６‐イル］‐Ｎ，Ｎ‐ジイソプロピルベンザミド、
・（Ｒ）‐（＋）‐１‐（４‐ブロモベンジル）‐４‐［（３‐シクロペンチルオキシ）‐４‐メトキシフェニル］‐２‐ピロリドン、
・３‐（シクロペンチルオキシ‐４‐メトキシフェニル）‐１‐（４‐Ｎ′‐［Ｎ‐２‐シアノ‐Ｓ‐メチル‐イソチオウレイド］ベンジル）‐２‐ピロリドン、
・シス［４‐シアノ‐４‐（３‐シクロペンチルオキシ‐４‐メトキシフェニル）シクロヘキサン‐１‐カルボン酸］、
・２‐カルボメトキシ‐４‐シアノ‐４‐（３‐シクロプロピルメトキシ‐４‐ジフルオロメトキシフェニル）シクロヘキサン‐１‐オン、
・シス［４‐シアノ‐４‐（３‐シクロプロピルメトキシ‐４‐ジフルオロメトキシフェニル）シクロヘキサン‐１‐オル］、
・（Ｒ）‐（＋）‐エチル［４‐（３‐シクロペンチルオキシ‐４‐メトキシフェニル）ピロリジン‐２‐イリデン］アセテート、
・（Ｓ）‐（‐）‐エチル［４‐（３‐シクロペンチルオキシ‐４‐メトキシフェニル）ピロリジン‐２‐イリデン］アセテート、
・９‐シクロペンチル‐５，６‐ジヒドロ‐７‐エチル‐３（２‐チエニル）‐９Ｈ‐ピラゾロ［３，４‐ｃ］‐１，２，４‐トリアゾロ［４，３‐ａ］ピリジン、
・９‐シクロペンチル‐５，６‐ジヒドロ‐７‐エチル‐３‐（ｔ‐ブチル）‐９Ｈ‐ピラゾロ［３，４‐ｃ］‐１，２，４‐トリアゾロ［４，３‐ａ］ピリジンの中から選択された化合物であり、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物及び（又は）水和物である。本発明によれば、ベータミメティックの酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐ｐ‐トルエンスルホネートの中から選択される。
【０１０７】
用いられるＬＴＤ４‐拮抗薬は、好ましくは、モンテルカスト、プランルカスト、ザフィルルカスト、ＭＣＣ‐８４７（ＺＤ‐３５２３）、ＭＮ‐００１、ＭＥＮ‐９１５０７（ＬＭ‐１５０７）、ＶＵＦ‐５０７８、ＶＵＦ‐Ｋ‐８７０７、Ｌ‐７３３３２１、及び
・１‐（（（Ｒ）‐（３‐（２‐（６，７‐ジフルオロ‐２‐キノリニル）エテニル）フェニル）‐３‐（２‐（２‐ヒドロキシ‐２‐プロピル）フェニル）チオ）メチルシクロプロパン‐酢酸、
・１‐（（（１（Ｒ）‐３（３‐（２‐（２，３‐ジクロロチエノ［３，２‐ｂ］ピリジン‐５‐イル）‐（Ｅ）‐エテニル）フェニル）‐３‐（２‐（１‐ヒドロキシ‐１‐メチレチル）フェニル）プロピル）チオ）メチル）シクロプロパン‐酢酸、
・［２‐［［２‐（４‐ｔ‐ブチル‐２‐チアゾリル）‐５‐ベンゾフラニル］オキシメチル］フェニル］酢酸の中から選択された化合物であり、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物及び（又は）水和物である。本発明によれば、ベータミメティックの酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐ｐ‐トルエンスルホネートの中から選択される。ＬＴＤ４‐拮抗薬がオプションとして形成できる塩又はその誘導体は、例えば、アルカリ金属、例えばナトリウム塩、カリウム塩、スルホベンゾエート、ホスフェート、イソニコチネート、アセテート、ジクロロアセテート、プロピオネート、ジヒドロゲンホスフェート、パルミテート、ピバレート又はフロエートを意味している。
【０１０８】
使用できるＥＧＦＲ‐阻害薬は、好ましくは、セツキシマブ（cetuximab）、トラスツズマブ（trastuzumab）、ＡＢＸ‐ＥＧＦ、マブ（Ｍａｂ）ＩＣＲ‐６２、及び
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（Ｎ，Ｎ‐ジエチルアミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（Ｒ）‐（１‐フェニル‐エチル）アミノ］‐６‐｛［４‐（モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロペンチルオキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛（（Ｒ）‐６‐メチル‐２‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（（Ｒ）‐６‐メチル‐２‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐［（Ｓ）‐（テトラヒドロフラン‐３‐イル）オキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（（Ｒ）‐２‐メトキシメチル‐６‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［２‐（（Ｓ）‐６‐メチル‐２‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐エトキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ‐（２‐メトキシ‐エチル）‐Ｎ‐メチル‐アミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ）‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル｝アミノ）‐７‐シクロペンチルオキシ‐キナゾリン、
・４‐［（Ｒ）‐（１‐フェニル‐エチル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ，Ｎ‐ビス（‐（２‐メトキシ‐エチル）‐アミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（Ｒ）‐（１‐フェニル‐エチル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ‐（２‐メトキシ‐エチル）‐Ｎ‐メチル‐アミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル｝アミノ）‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（Ｒ）‐（１‐フェニル‐エチル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ‐（２‐メトキシ‐エチル）‐Ｎ‐メチル‐アミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル｝アミノ）‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（Ｒ）‐（１‐フェニル‐エチル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ‐（テトラヒドロピラン‐４‐イル）‐Ｎ‐メチル‐アミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル｝アミノ）‐７‐シクロプロピルメトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐（（Ｒ）‐テトラヒドロフラン‐３‐イルオキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐（（Ｓ）‐テトラヒドロフラン‐３‐イルオキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ‐（２‐メトキシ‐エチル）‐Ｎ‐メチル‐アミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル｝アミノ）‐７‐シクロペンチルオキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐（｛４‐（Ｎ‐シクロプロピル‐Ｎ‐メチル‐アミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐シクロペンチルロキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐［（Ｒ）‐（テトラヒドロフラン‐２‐イル）メトキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐［（Ｓ）‐（テトラヒドロフラン‐２‐イル）メトキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６，７‐ビス‐（２‐メトキシ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐７‐モルフォリン‐４‐イル）‐プロピルオキシ］‐６‐［ビニルカルボニル）アミノ］キナゾリン、
・４‐［（Ｒ）‐（１‐フェニル‐エチル）アミノ］‐６‐（４‐ヒドロキシ‐フェニル）‐７Ｈ‐ピロロ［２，３‐ｄ］ピリミジン、
・３‐シアノ‐４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノ）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐エトキシ‐キノリン、
・４‐｛［（３‐クロロ‐４‐（３‐フルオロ‐ベンジルオキシ）‐フェニル］アミノ｝‐６‐（５‐｛［２‐メタンスルホニル‐エチル）アミノ］メチル｝‐フラン‐２‐イル）キナゾリン、
・４‐［（Ｒ）‐（１‐フェニル‐エチル）アミノ］‐６‐｛［４‐（（Ｒ）‐６‐メチル‐２‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐７‐［（テトラヒドロフラン‐２‐イル）メトキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロフェニル）アミノ］‐６‐（｛４‐［Ｎ，Ｎ‐ビス‐（２‐メトキシ‐エチル）‐アミノ］‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル｝アミノ）‐７‐［テトラヒドロフラン‐２‐イル）メトキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐｛［４‐（５，５‐ジメチル‐２‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐１‐オキソ‐２‐ブテン‐１‐イル］アミノ｝‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［２‐（２，２‐ジメチル‐６‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）エトキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［２‐（２，２‐ジメチル‐６‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）エトキシ］‐７‐［（Ｒ）‐（テトラヒドロフラン‐２‐イル）メトキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐７‐［２‐（２，２‐ジメチル‐６‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）エトキシ］‐６‐［（Ｓ）‐（テトラヒドロフラン‐２‐イル）メトキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛２‐［４‐（２‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐ピペリジン‐１‐イル］‐エトキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［１‐（ｔ‐ブチルオキシカルボニル）‐ピペリジン‐４‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（トランス‐４‐アミノ‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（トランス‐４‐メタンスルホニルアミノ‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（テトラヒドロピラン‐３‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐メチル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（モルフォリン‐４‐イル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（メトキシメチル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（ピペリジン‐３‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［１‐（２‐アセチルアミノ‐エチル）‐ピペリジン‐４‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（テトラヒドロピラン‐４‐イルオキシ）‐７‐エトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（（Ｓ）‐テトラヒドロピラン‐３‐イルオキシ）‐７‐ヒドロキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（テトラヒドロピラン‐４‐イルオキシ）‐７‐（２‐メトキシ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛トランス‐４［（ジメチルアミノ）スルホニルアミノ］‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛トランス‐４‐［（モルフォリン‐４‐イル）カルボニルアミノ］‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛トランス‐４‐［（モルフォリン‐４‐イル）スルホニルアミノ］‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（テトラヒドロピラン‐４‐イルオキシ）‐７‐（２‐アセチルアミノ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（テトラヒドロフラン‐４‐イルオキシ）‐７‐（２‐メタンスルホニルアミノ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（ピペリジン‐１‐イル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐アミノカルボニルメチル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐｛Ｎ［（テトラヒドロピラン‐４‐イル）カルボニル］‐Ｎ‐メチル‐アミノ｝‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐｛Ｎ‐［（モルフォリン‐４‐イル）カルボニル］‐Ｎ‐メチル‐アミノ｝‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐｛Ｎ‐［（モルフォリン‐４‐イル）スルホニル］‐Ｎ‐メチル‐アミノ｝‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（トランス‐４‐エタンスルホニルアミノ‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐エトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐（２‐メトキシ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［１‐（２‐メトキシ‐アセチル）‐ピペリジン‐４‐イルオキシ］‐７‐（２‐メトキシ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐アセチルアミノ‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐４‐フェニル）アミノ］‐６‐［１‐（ｔ‐ブチルオキシカルボニル）‐ピペリジン‐４‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐（テトラヒドロピラン‐４‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐｛Ｎ‐［（ピペリジン‐１‐イル）カルボニル］‐Ｎ‐メチル‐アミノ｝‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐｛Ｎ‐［（４‐メチル‐ピペリジン‐１‐イル）カルボニル］‐Ｎ‐メチル‐アミノ｝‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛シス‐４‐［（モルフォリン‐４‐イル）カルボニルアミノ］‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［２‐（２‐オキソピロリジン‐１‐イル）エチル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（モルフォリン‐４‐イル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐（２‐メトキシ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐アセチル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐メチル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐メチル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７（２‐メトキシ‐エトキシ）‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐イソプロピルオキシカルボニル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐メチルアミノ‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（シス‐４‐［Ｎ‐（２‐メトキシ‐アセチル）‐Ｎ‐メチル‐アミノ］‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐（ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐［１‐（２‐メトキシ‐アセチル）‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐エチニル‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（モルフォリン‐４‐イル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（シス‐２，６‐ジメチル‐モルフォリン‐４‐イル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（２‐メチル‐モルフォリン‐４‐イル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（Ｓ，Ｓ）‐（２‐オキサ‐５‐アザ‐ビシクロ［２．２．１］ヘプト‐５‐イル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［Ｎ‐メチル‐Ｎ‐２‐メトキシエチル‐アミノ］カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐エチル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（２‐メトキシエチル）カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐｛１‐［（３‐メトキシプロピル‐アミノ）‐カルボニル］‐ピペリジン‐４‐イルオキシ｝‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［シス‐４‐（Ｎ‐メタンスルホニル‐Ｎ‐メチル‐アミノ）‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［シス‐４‐（Ｎ‐アセチル‐Ｎ‐メチル‐アミノ）‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（トランス‐４‐メチルアミノ‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［トランス‐４‐（Ｎ‐メタンスルホニル‐Ｎ‐メチル‐アミノ）‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ］‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（トランス‐４‐ジメチルアミノ‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（トランス‐４‐｛Ｎ‐［（モルフォリン‐４‐イル）カルボニル］‐Ｎ‐メチル‐アミノ｝‐シクロヘキサン‐１‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐［２‐（２，２‐ジメチル‐６‐オキソ‐モルフォリン‐４‐イル）‐エトキシ］‐７‐［（Ｓ）‐（テトラヒドロフラン‐２‐イル）メトキシ］‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐メタンスルホニル‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリン、
・４‐［（３‐クロロ‐４‐フルオロ‐フェニル）アミノ］‐６‐（１‐シアノ‐ピペリジン‐４‐イルオキシ）‐７‐メトキシ‐キナゾリンの中から選択された化合物であり、
オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、ベータミメティックの酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐ｐ‐トルエンスルホネートの中から選択される。
【０１０９】
用いられるドーパミン作用薬は、好ましくは、ブロモクリプチン（bromocriptine）、カベルゴリン（cabergoline）、アルファ‐ジヒドロエルゴクリプチン（alpha ‐dihydroergocryptine）、リスリド（lisuride）、ペルゴリド（pergolide）、プラミペクソール（pramipexole）、ロキシンドール（roxindole）、ロピニロール（ropinirole）、タリペクソール（talipexole）、テルグリド（terguride）、ビオザン（viozane）の中から選択された化合物であり、オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、ベータミメティックの酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐ｐ‐トルエンスルホネートの中から選択される。
【０１１０】
使用できるＨ１‐抗ヒスタミン薬は、好ましくは、エピナスチン（epinastine）、セチリジン（cetirizine）、アゼラスチン（azelastine）、フェクソフェンダジン（fexofenadine）、レボカバスチン（levocabastine）、ロラタジン（loratadine）、ミゾラスチン（mizolastine）、ケトチフェン（ketotifene）、エメダスチン（emedastine）、ジメチンデン（dimetindene）、クレマスチン（clemastine）、バミピン（bamipine）、セクスクロルフェニラミン（cexchlorpheniramine）、フェニラミン（pheniramine）、ドキシルアミン（doxylamine）、クロロフェノキサミン（chlorophenoxamine ）、ジメンヒドリネート（dimenhydrinate）、ジフェンヒドラミン（diphenhydramine）、プロメタジン（promethazine）、エバスチン（ebastine）、デスロラチジン（desloratidine）、メクロジン（meclozine）の中から選択された化合物であり、オプションとして上記化合物のラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物又は水和物である。本発明によれば、ベータミメティックの酸添加塩は、好ましくは、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロイオジド、ヒドロスルフェート、ヒドロホスフェート、ヒドロメタンスルホネート、ヒドロニトレート、ヒドロマレエート、ヒドロアセテート、ヒドロシトレート、ヒドロフマレート、ヒドロタルトレート、ヒドロオキサレート、ヒドロスクシネート、ヒドロベンゾエート及びヒドロ‐ｐ‐トルエンスルホネートの中から選択される。
【０１１１】
また、欧州特許出願公開第１，００３，４７８（Ａ１）号明細書及びカナダ国特許出願公開第２２９７１７４（Ａ１）号明細書に開示されている吸入可能な高分子を使用することが可能である。
【０１１２】
さらに、化合物は、バッカク（麦角）アルカロイド誘導体、トリプタン、ＣＧＲＰ‐拮抗薬、ホスホジエストラーゼ‐Ｖ阻害薬から成る群に由来するものであるのが良く、オプションとしてこれら化合物のラセミ化合物、エナンチオマー又はジアステレオマー及びオプションとして上記化合物の薬理学的に容認できる酸添加塩、溶媒化合物及び（又は）水和物である。
【０１１３】
バッカクアルカロイド誘導体の例は、ジヒドロエルゴタミン及びエルゴタミンである。
【符号の説明】
【０１１４】
１  吸入器
２  調合薬
３  ブリスタストリップ
４  ブリスタポケット
５  運搬装置
６  取り出し装置
７  マウスピース
８  デフレクタ
９  環状セグメント
１０  外壁
１１  内壁
１２  歯車
１３  案内要素
１４  大歯車
１５  カバー
１６  開封要素
１７  溝
１０  制御曲線部
１９  ハウジング
２０  半径方向停止部
２１  伝動装置
２２  自由回転又はフリーホイールクラッチ
２３  駆動要素
２４  フィンガ
２５  被動要素
２５ａ  内歯
２６  中間歯車
２７  歯車
２８  ノンリターン（逆止め）装置
２９  ハウジング部分
３０  カバー部分
３１  ライフスパンブロッキング装置（ＬＳＢ）
３２  制御歯車
３３  歯
３４  歯
３５  制御部材
３６  回転軸線
３７  案内
３８  部分
３９  ロック要素
４０  貫通穴
４１  凹部（カバー）
４２  ばね
４３  突起
４４  溝
４５  スナップアーム
４６  コンポーネント
４７  制御部
４８  縁部
４９  凹部（キャリヤ）
Ｌ  空気流
Ｐ  矢印
【図１】
2011518626.tif 000007
【図２】
2011518626.tif 000008
【図３】
2011518626.tif 000009
【図４】
2011518626.tif 000010
【図５】
2011518626.tif 000011
【図６】
2011518626.tif 000012
【図７】
2011518626.tif 000013
【図８】
2011518626.tif 000014
【図９】
2011518626.tif 000015
【国際調査報告】
2011518626.tif 000016
2011518626.tif 000017
2011518626.tif 000018
2011518626.tif 000019