(57)【要約】本発明は、口腔表面を清浄にし、口内の健康状態を維持し、および／または口内の健康状態を増進する方法を含む。そのような方法は、口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させること、口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させること（その際、定期口腔ケア維持組成物は遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む）、および場合により口腔表面を定期口腔ケアクリーニング組成物と少なくとも月１回接触させることを含む。この方法に使用するのに適切な定期口腔ケアクリーニング組成物は、研磨剤系を含む。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む、口腔表面の療法処置に使用するための定期口腔ケア維持組成物であって、その処置が、ａ．口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させること、およびｂ．口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させることを含む、前記定期口腔ケア維持組成物。
【請求項２】
さらに、有効量の抗細菌剤、有効量のフッ化物源、および／またはポリマーのうち少なくとも１種類を含む、請求項１に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項３】
塩基性アミノ酸がアルギニンを含む、請求項１または請求項２に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項４】
塩基性アミノ酸が塩形であり、リン酸アルギニン、重炭酸アルギニン、および塩酸アルギニンから選択される、請求項３に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項５】
口腔表面の療法処置に際して対象に同時、逐次または個別に投与する組合わせ製剤を製造するための、定期口腔ケア維持組成物および一次口腔ケア組成物を含む組合わせ製剤であって、口腔表面を
ａ．一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させ、かつ
ｂ．定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させ、
その際、定期口腔ケア維持組成物が遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む、前記組合わせ製剤。
【請求項６】
定期口腔ケア維持組成物がさらに、有効量の抗細菌剤、有効量のフッ化物源、および／またはポリマーのうち少なくとも１種類を含む、請求項５に記載の組合わせ製剤。
【請求項７】
塩基性アミノ酸がアルギニンを含む、請求項５または請求項６に記載の組合わせ製剤。
【請求項８】
塩基性アミノ酸が塩形であり、リン酸アルギニン、重炭酸アルギニン、および塩酸アルギニンから選択される、請求項７に記載の組合わせ製剤。
【請求項９】
一次口腔ケア組成物が、研磨剤、抗細菌剤、歯垢分散剤、抗付着剤、抗齲食剤、脱感作剤、着香剤、着色剤、および知覚増強剤から選択される作用物質を含む、請求項５〜８のいずれか１項に記載の組合わせ製剤。
【請求項１０】
一次口腔ケア組成物が、スズ（ＩＩ）イオン剤；トリクロサン；トリクロサンモノホスフェート；クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）；テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）；Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール；ナイシン；亜鉛イオン剤；銅イオン剤；精油；フラノン類；バクテリオシン類、エチルラウロイルアルギネート、モクレンエキス、金属イオン源、重炭酸アルギニン、ホノキオール、マゴノール、ウルソール酸、ウルシン酸、モリン、シーバックソーンエキス、ペルオキシド、酵素、ツバキエキス、フラボノイド、フラバン、ハロゲン化ジフェニルエーテル、クレアチン、キトサンおよびプロポリスから選択される作用物質を含む、請求項５〜９のいずれか１項に記載の組合わせ製剤。
【請求項１１】
口腔表面の療法処置に用いる定期口腔ケア維持組成物を製造するための遊離または塩形の塩基性アミノ酸の使用であって、その処置が、ａ．口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させること、およびｂ．口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させることを含む、前記使用。
【請求項１２】
塩基性アミノ酸がアルギニンを含む、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
塩基性アミノ酸が塩形であり、リン酸アルギニン、重炭酸アルギニン、および塩酸アルギニンから選択される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
口腔表面の療法処置に際して対象に同時、逐次または個別に投与する組合わせ製剤を製造するための、定期口腔ケア維持組成物および一次口腔ケア組成物の使用であって、口腔表面を
ａ．一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させ、かつ
ｂ．定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させ、
その際、定期口腔ケア維持組成物が遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む、前記使用。
【請求項１５】
定期口腔ケア維持組成物がさらに、有効量の抗細菌剤、有効量のフッ化物源、および／またはポリマーのうち少なくとも１種類を含む、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
塩基性アミノ酸がアルギニンを含む、請求項１４または請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
塩基性アミノ酸が塩形であり、リン酸アルギニン、重炭酸アルギニン、および塩酸アルギニンから選択される、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
一次口腔ケア組成物が、研磨剤、抗細菌剤、歯垢分散剤、抗付着剤、抗齲食剤、脱感作剤、着香剤、着色剤、および知覚増強剤から選択される作用物質を含む、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
一次口腔ケア組成物が、スズ（ＩＩ）イオン剤；トリクロサン；トリクロサンモノホスフェート；クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）；テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）；Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール；ナイシン；亜鉛イオン剤；銅イオン剤；精油；フラノン類；バクテリオシン類、エチルラウロイルアルギネート、モクレンエキス、金属イオン源、重炭酸アルギニン、ホノキオール、マゴノール、ウルソール酸、ウルシン酸、モリン、シーバックソーンエキス、ペルオキシド、酵素、ツバキエキス、フラボノイド、フラバン、ハロゲン化ジフェニルエーテル、クレアチン、キトサンおよびプロポリスから選択される作用物質を含む、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
ａ．口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させ、かつ
ｂ．口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させる
ことを含み、その際、定期口腔ケア維持組成物が遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む方法。
【請求項２１】
さらに、有効量の抗細菌剤、有効量のフッ化物源、および／またはポリマーのうち少なくとも１種類を含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
塩基性アミノ酸がアルギニンを含む、請求項２０または請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
塩基性アミノ酸が塩形であり、リン酸アルギニン、重炭酸アルギニン、および塩酸アルギニンから選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
さらに、口腔表面を定期口腔ケアクリーニング組成物と少なくとも月１回接触させることを含む、請求項２０〜２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５】
一次口腔ケア組成物が、研磨剤、抗細菌剤、歯垢分散剤、抗付着剤、抗齲食剤、脱感作剤、着香剤、着色剤、および知覚増強剤から選択される作用物質を含む、請求項２０〜２４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６】
一次口腔ケア組成物が、スズ（ＩＩ）イオン剤；トリクロサン；トリクロサンモノホスフェート；クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）；テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）；Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール；ナイシン；亜鉛イオン剤；銅イオン剤；精油；フラノン類；バクテリオシン類、エチルラウロイルアルギネート、モクレンエキス、金属イオン源、重炭酸アルギニン、ホノキオール、マゴノール、ウルソール酸、ウルシン酸、モリン、シーバックソーンエキス、ペルオキシド、酵素、ツバキエキス、フラボノイド、フラバン、ハロゲン化ジフェニルエーテル、クレアチン、キトサンおよびプロポリスから選択される作用物質を含む、請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２７】
一次口腔ケア組成物を１日２〜５回適用する、請求項２０〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも毎週接触させる、請求項２０〜２７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９】
口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも毎日接触させる、請求項２０〜２８のいずれか１項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の引照
[0001]  本出願は、米国特許出願Ｎｏ．１２／０２８，７８２、２００８年２月８日出願；米国特許出願Ｎｏ．６１／０２７，４２０、２００８年２月８日出願；米国特許出願Ｎｏ．６１／０２７，４３５、２００８年２月８日出願；米国特許出願Ｎｏ．６１／０２７，４３１、２００８年２月８日出願；および米国特許出願Ｎｏ．６１／０２７，４３２、２００８年２月８日出願；に基づく優先権を主張し、それらの内容を本明細書に援用する。
【背景技術】
【０００２】
[0002]  消費者は、歯科医もしくは衛生士が行なう専門的な歯のクリーニングによる湯治または美容処置後に感じるのと同様な爽快感、満足感、清潔感および全般的な健全性の認識について報告している。したがって当技術分野では、家庭での口腔ケア計画であって、消費者が歯の専門的なクリーニング後に感じる“きわめて清潔な”口内感触および関連する健全感を再現でき、かつ歯の表面を齲食、過敏性に対して保護する計画および他の口腔ケアならびに全身的健康状態の有益性と連携したものが求められている。
【発明の概要】
【０００３】
[0003]  本発明は、口腔表面を清浄にし、口内の健康状態を維持し、および／または口内の健康状態を増進する方法を含む。そのような方法は、口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させ、口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させることを含む。本発明は、場合によりさらに、口腔表面を定期口腔ケアクリーニング組成物と少なくとも月１回接触させることを含む。この方法に使用するのに適切な定期口腔ケア維持組成物は、遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む。この方法に使用するのに適切な定期口腔ケアクリーニング組成物は、１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失より大きいアインレーナー（Ｅｉｎｌｅｈｎｅｒ）硬度をもつ第１研磨剤、および１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度をもつ第２研磨剤を含む。定期口腔ケアクリーニング組成物において、第１研磨剤と第２研磨剤の比率は、約１：１．６〜約１．６：１である。定期口腔ケアクリーニング組成物は、約１００より大きいペリクルクリーニング比（ｐｅｌｌｉｃｌｅ  ｃｌｅａｎｉｎｇ  ｒａｔｉｏ）、および約２００未満の放射性象牙質研磨（ｒａｄｉｏａｃｔｉｖｅ  ｄｅｎｔｉｎ  ａｂｒａｓｉｏｎ）を特徴とする。さらに、またはあるいは、これらの方法は、第２研磨剤がシリカを含み、約９０ｃｍ３／１００ｇより大きい吸油価、および／または１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度をもつ方法を含むことができる。第１研磨剤と第２研磨剤の比率は、約１：１．６〜約１．６：１であってよい。この口腔用組成物中に存在する第１研磨剤と第２研磨剤の全量は、組成物の約２５重量％より多くてもよく、ならびに／あるいはこの口腔用組成物は約１００より大きいペリクルクリーニング比、および約２００未満の放射性象牙質研磨をもつ。
【０００４】
[0004]  本発明は、口腔表面の療法処置に使用するための遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む定期口腔ケア維持組成物を提供し、この処置は、ａ．口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させること、およびｂ．口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させることを含む。
【０００５】
[0005]  本発明はさらに、口腔表面の療法処置に際して対象に同時、逐次または個別に投与する組合わせ製剤を製造するための、定期口腔ケア維持組成物および一次口腔ケア組成物を含む組合わせ製剤を提供し、その際、口腔表面を
ａ．一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させ、かつ
ｂ．定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させ、
その際、定期口腔ケア維持組成物は遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む。
【０００６】
[0006]  本発明はさらに、口腔表面の療法処置に用いる定期口腔ケア維持組成物を製造するための遊離または塩形の塩基性アミノ酸の使用を提供し、この処置は、ａ．口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させること、およびｂ．口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させることを含む。
【０００７】
[0007]  本発明はさらに、口腔表面の療法処置に際して対象に同時、逐次または個別に投与する組合わせ製剤を製造するための、定期口腔ケア維持組成物および一次口腔ケア組成物の使用を提供し、その際、口腔表面を
ａ．一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させ、かつ
ｂ．定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させ、
その際、定期口腔ケア維持組成物は遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む。
【０００８】
[0008]  本発明はさらに、ａ．口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させること、およびｂ．口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させることを含む方法を提供し、その際、定期口腔ケア維持組成物は遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
[0009]  本発明は、口臭、口内健康不良、歯肉炎、歯肉の炎症、または歯周炎などさまざまな口腔状態をもたらしまたはそれらに関与する可能性のある、たとえば細菌、食物粒子、バイオフィルム、歯垢、および／または他の作用物を除去するために、口腔表面を清浄にする計画法を提供する。本発明の計画法は、歯の表面に対する滑らかな磨かれた感触および外観をも利用者に提供し、これは専門的なクリーニング後に感じる“清潔感”に匹敵すると認識できる。口内の健康状態を維持し、および／または口内の健康状態を増進する方法も提供される。
【００１０】
[0010]  したがって本発明組成物は、口内の口腔状態を処置し、口腔を清浄にするのに有用であり、口内の健康状態を増進する改良法を提供する。
[0011]  口腔組織は全身感染の入り口となる可能性があるので、口内の健康状態の増進は全身の健康状態にも有益となる。口内の良好な健康状態は、心血管の健康状態を含めた全身の健康状態に関連する。塩基性アミノ酸、特にアルギニンは、ＮＯ合成経路に補給する窒素源であり、したがって口腔組織における微小循環を増強するので、本発明の組成物および方法は格別な有益性を提供する。より酸性の低い口腔環境を提供することは、胃部不快感（ｇａｓｔｒｉｃ  ｄｉｓｔｒｅｓｓ）の軽減にも役立ち、胃潰瘍に関連するヘリコバクター（Ｈｅｌｉｏｂａｃｔｅｒ）にとって、より好ましくない環境を作り出す。アルギニンは特に特定の免疫細胞受容体、たとえばＴ細胞受容体の高発現に必要であり、したがってアルギニンは有効な免疫応答を増強することができる。したがって本発明の組成物および方法は、心血管の健康状態を含めた全身の健康状態を増進するのに有用である。
【００１１】
[0012]  一次および定期口腔ケア組成物は、たとえばブラッシングにより口腔に適用した際に、下記のために有効であり得る：（ｉ）齲歯の形成を軽減または抑制する、（ｉｉ）たとえば定量光誘導蛍光（ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ  ｌｉｇｈｔ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅ）（ＱＬＦ）または電気的齲食測定（ｅｌｅｃｔｒｉｃａｌ  ｃａｒｉｅｓ  ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ）（ＥＣＭ）により検出されるエナメル質の前齲食病変を軽減、修復または抑制する、（ｉｉｉ）歯の脱灰を軽減または抑制し、再石灰化を促進する、（ｉｖ）歯の過敏性を軽減する、（ｖ）歯肉炎を軽減または抑制する、（ｖｉ）口内の潰瘍または切り傷の治癒を促進する、（ｖｉｉ）酸産生細菌のレベルを低下させる、（ｖｉｉｉ）アルギニン分解（ａｒｇｉｎｏｌｙｔｉｃ  ｂａｃｔｅｒｉａ）細菌の相対レベルを高める、（ｉｘ）口腔における微生物バイオフィルムの形成を抑制する、（ｘ）糖負荷後の歯垢ｐＨを少なくともｐＨ５．５のレベルに上昇および／または維持する、（ｘｉ）歯垢の蓄積を軽減する、（ｘｉｉ）口内乾燥を治療、寛解または軽減する、（ｘｉｉｉ）歯および口腔を清浄にする、（ｘｉｖ）侵食を軽減する、（ｘｖ）歯を増白する、（ｘｖｉ）歯を齲食原性細菌に対して免疫化する、ならびに／あるいは（ｘｖｉｉ）たとえば口腔組織を介した全身感染の潜在性を低下させることにより、心血管の健康状態を含めた全身の健康状態を増進する。
【００１２】
[0013]  本発明は、口腔表面を異なる時間間隔で少なくとも２種類の口腔ケア組成物と接触させることを含む口腔ケア計画である。処置すべき口腔表面には、口腔内のいずれの表面も含まれる。表面の例には、硬組織（たとえば歯）および軟組織（たとえば歯肉および舌）が含まれる。
【００１３】
[0014]  本発明の計画法に用いられる口腔ケア組成物のひとつは、一次口腔ケア組成物である。一次口腔ケア組成物は、当技術分野で既知のものまたは開発されるもののいずれであってもよく、いかなる形態をとることもできる。たとえば、一次口腔ケア組成物は、リンス、ペースト、ゲル、流体、懸濁液、フィルム、パッチ、ガム、トローチ、菓子、もしくは半固体パテまたはスティックの形態であってもよい。一次口腔ケア組成物は、一般的な練り歯磨き、たとえばＣＯＬＧＡＴＥ（登録商標）の商標（Ｃｏｌｇａｔｅ−Ｐａｌｍｏｌｉｖｅ  Ｃｏｍｐａｎｙ，ニューヨーク州ニューヨーク）またはＣＲＥＳＴ（登録商標）の商標（Ｐｒｏｃｔｅｒ  ＆  Ｇａｍｂｌｅ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，オハイオ州シンシナチ）で市販されているものであってもよい。あるいは、一次口腔ケア組成物は、たとえば下記に記載されたいずれかであってもよい：米国特許Ｎｏ．４，７２１，６１４；４，８９４，２２０；４，９８６，９８１；５，０３７，６３５；５，１５６，８３５；５，２８８，４８０；５，３４４，６４１；５，５３８，７１５；５，７７６，４３５；ならびに米国特許出願公開Ｎｏ．２００４／０１２６３３２，２００４／０１３６９２４，２００５／００１９２７３，２００５／０２７１６０１、および２００５／０２７１６０２；これらのそれぞれの内容を本明細書に援用する。
【００１４】
[0015]  一次口腔ケア組成物は、１種類以上の作用物質、たとえば湿潤剤、溶剤、増粘剤、界面活性剤、研磨剤、着香剤、着色剤、粘度および／または流動性の調節剤、ガム、ポリマー、甘味剤などを含有することができる。一次口腔ケア組成物中に存在する可能性のある作用物質の例には、下記のものが含まれる：抗細菌剤、歯垢分散剤、抗付着剤、抗齲食剤、脱感作剤（ｄｅｓｅｎｓｉｔｉｚｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、着香剤、着色剤、スズ（ＩＩ）イオン剤；トリクロサン（ｔｒｉｃｌｏｓａｎ）、トリクロサンモノホスフェート、クロルヘキシジン（ｃｈｌｏｒｈｅｘｉｄｉｎｅ）、アレキシジン（ａｌｅｘｉｄｉｎｅ）、ヘキセチジン（ｈｅｘｅｔｉｄｉｎｅ）、サンギナリン（ｓａｎｇｕｉｎａｒｉｎｅ）、塩化ベンザルコニウム、サリチルアニリド、臭化ドミフェン（ｄｏｍｉｐｈｅｎ  ｂｒｏｍｉｄｅ）、セチルピリジニウムクロリド、テトラデシルピリジニウムクロリド、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド、オクテニジン（ｏｃｔｅｎｉｄｉｎｅ）、デルモピノール（ｄｅｌｍｏｐｉｎｏｌ）、オクタピノール（ｏｃｔａｐｉｎｏｌ）、ナイシン（ｎｉｓｉｎ）、亜鉛イオン剤、銅イオン剤、精油、フラノン類、バクテリオシン（ｂａｃｔｅｒｉｏｃｉｎ）類、エチルラウロイルアルギネート、モクレン（ｍａｇｎｏｌｉａ）エキス、金属イオン源、重炭酸アルギニン、ホノキオール（ｈｏｎｏｋｉｏｌ）、マゴノール（ｍａｇｏｎｏｌ）、ウルソール酸（ｕｒｓｏｌｉｃ  ａｃｉｄ）、ウルシン酸（ｕｒｓｉｃ  ａｃｉｄ）、モリン（ｍｏｒｉｎ）、シーバックソーン（ｓｅａ  ｂｕｃｋｔｈｏｒｎ）エキス、ペルオキシド、酵素、ツバキ（Ｃａｍｅｌｌｉａ）エキス、フラボノイド、フラバン、ハロゲン化ジフェニルエーテル、クレアチン、および／またはプロポリス（ｐｒｏｐｏｌｉｓ）。
【００１５】
[0016]  本発明方法の実施に際しては、一次口腔ケア組成物を少なくとも１日１回、口腔表面に適用または接触させることができる。ある態様において、一次口腔ケア組成物の適用は１日２、３、４、５、６、７回、または最高で１日１５回、実施できる。
【００１６】
[0017]  口腔表面を一次口腔ケア組成物に、当技術分野で既知の手段または開発される手段のいずれかにより接触させることができる；そのような手段は一次口腔ケア組成物の形態に応じて異なる可能性がある。一次口腔ケア組成物を口腔表面に接触させる手段の例には、用具（たとえばブラシ、歯ブラシ、スティック、スポンジ、綿棒）、洗浄（ｌａｖａｇｅ）、咀嚼、近接配置、および菓子の溶解による適用が含まれる。
【００１７】
[0018]  本発明方法に用いられる他の口腔ケア組成物は、定期口腔ケア維持組成物である。この口腔ケア維持組成物は、一般に消費者により適用される。この口腔ケア維持組成物は、マウスリンス（ｍｏｕｔｈｒｉｎｓｅ）、練り歯磨き、歯磨きゲル、歯磨き粉、非研磨ゲル、ムース、フォーム、口内スプレー、トローチ、口内錠、バーニッシュ（ｖａｒｎｉｓｈ）、またはシーラントから選択される形態である。定期口腔ケア維持組成物は、有効量の遊離または塩形の塩基性アミノ酸、たとえばアルギニンを含む。この組成物はさらに、有効量の抗細菌剤、たとえばトリクロサン、および／またはＺｎ＋２イオン源、たとえばクエン酸亜鉛；有効量のフッ化物源、たとえば可溶性フッ化物塩；ならびに／あるいはポリマーを含むことができる。
【００１８】
[0019]  特に、抗細菌剤は下記のものから選択できる：ハロゲン化ジフェニルエーテル（たとえばトリクロサン）、草本エキスおよび精油（たとえばローズマリーエキス、茶エキス、モクレンエキス、チモール（ｔｈｙｍｏｌ）、メントール、ユーカリプトール（ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌ）、ゲラニオール、カルバクロール（ｃａｒｖａｃｒｏｌ）、シトラール（ｃｉｔｒａｌ）、ヒノキトール（ｈｉｎｏｋｉｔｏｌ）、カテコール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカテキン（ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎ  ｇａｌｌａｔｅ）、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワク（ナチュラルブラシ）（ｍｉｓｗａｋ）エキス、シーバックソーンエキス）、ビスグアニド系防腐剤（たとえばクロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン）、第四級アンモニウム化合物（たとえばセチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）、塩化ベンザルコニウム、テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ））、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨード（ｐｏｖｉｄｏｎｅ  ｉｏｄｉｎｅ）、デルモピノール、サリフルオル（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン（たとえば亜鉛塩、たとえばクエン酸亜鉛、スズ（ＩＩ）塩、銅塩、鉄塩）、サンギナリン、プロポリスおよび酸素化剤（たとえば過酸化水素、緩衝化されたペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム）、フタル酸およびその塩、モノパーサル酸（ｍｏｎｏｐｅｒｔｈａｌｉｃ  ａｃｉｄ）ならびにその塩およびエステル、ステアリン酸アスコルビル、オレオイルサルコシン（ｏｌｅｏｙｌ  ｓａｒｃｏｓｉｎｅ）、硫酸アルキル、スルホコハク酸ジオクチル、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノール、オクタピノールおよび他のピペリジノ誘導体、ナイシン（ｎｉｃｉｎ）製剤、亜塩素酸塩；ならびに以上のいずれかの混合物。
【００１９】
[0020]  ある態様において、口腔ケア維持組成物の適用は、口腔ケア維持組成物の送達形態および要望する最終的な有益性に基づいて、毎日、隔日、毎週、毎月、または他の間隔で実施できる。たとえば、口腔ケア送達形態が練り歯磨きである場合は使用はたとえば少なくとも毎日であり、口腔ケア送達形態がバーニッシュである場合は使用はたとえば毎週または毎月である。
【００２０】
[0021]  本発明方法に用いられる他の口腔ケア組成物は、定期口腔ケアクリーニング組成物である。定期口腔ケアクリーニング組成物は一般に、約１００より大きいペリクルクリーニング比（“ＰＣＲ”）をもち、一方、約２００未満の放射線トレーサー象牙質研磨（Ｒａｄｉｏｔｒａｃｅｒ  Ｄｅｎｔｉｎ  Ａｂｒａｓｉｏｎ）（“ＲＤＡ”）をもつ。特定の態様において、ＲＤＡは約１７５以下であり、一方、なお約１００を超えるＰＣＲをもつ。ある態様において、ＲＤＡは約１６５未満である（ＰＣＲおよびＲＤＡを実施する方法は、たとえば米国特許Ｎｏ．５，９３９，０５１および６，２９０，９３３に記載されており、それらの両方を全体として本明細書に援用する）。
【００２１】
[0022]  定期口腔ケアクリーニング組成物は、第１研磨剤および第２研磨剤を含有することができる；それらの研磨剤は、たとえば米国公開Ｎｏ．２００７／０１４０９８６に記載されており、その内容を本明細書に援用する。
【００２２】
[0023]  特定の態様において、この定期口腔用組成物は、１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失より大きいアインレーナー硬度をもつ第１研磨剤、および１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度をもつ第２研磨剤を含む。１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失より大きいアインレーナー硬度をもつ第１研磨剤は、それが口腔表面と接触した際に主に艶出し機能をもつ。１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度をもつ第２研磨剤は、より柔らかい粒子であるので、主にクリーニング機能をもつ。第２粒子は、特定の態様においては１００，０００回転当たり約１０ｍｇ損失より大きい硬度、他の態様においては１００，０００回転当たり約１５ｍｇ損失より大きい硬度をもつ。
【００２３】
[0024]  定期口腔ケアクリーニング組成物の第１研磨剤が処置すべき口腔表面以下の硬度をもつクリーニング用研磨剤であってもよく、第２研磨剤が処置すべき口腔表面以上の硬度をもつ艶出し用研磨剤であってもよい。
【００２４】
[0025]  定期口腔ケアクリーニング組成物の第１研磨剤および第２研磨剤はそれぞれ、ある粒度をもつ。特定の態様において、第１の粒度は第２の粒度より小さい。平均粒度は、たとえばＭａｌｖｅｒｎ  Ｐａｒｔｉｃｌｅ  Ｓｉｚｅ  Ａｎａｌｙｚｅｒ、Ｍｏｄｅｌ  Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ  Ｓ，Ｍａｌｖｅｒｎ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｉｎｃ．、米国マサチュセッツ州サウスボロー、を用いて測定できる。
【００２５】
[0026]  特定の態様において、第１研磨剤は約１１μｍ未満、たとえば約１０μｍ未満の平均粒度をもつ。たとえば、適切な研磨剤の例は、約７μｍから約１１μｍまでの範囲の平均粒度をもつ。ある研磨剤は、約５μｍ未満の粒度をもつ。他の態様において、第２研磨剤は約８μｍより大きい、たとえば約１０μｍより大きい平均粒度をもつ。ある態様において、第２研磨剤は約８μｍ〜約１４μｍの平均粒度をもつことができる。
【００２６】
[0027]  前記に述べた要件を満たす口腔用または美容用として許容できる研磨剤はいずれも、定期口腔ケアクリーニング組成物中に使用するために選択できる。適切な研磨剤には下記のものが含まれるが、これらに限定されない：シリカ、ケイ酸塩、ケイ素、アルミナ（焼成酸化アルミニウムを含む）、アルミノケイ酸塩、たとえばベントナイト、ゼオライト、カオリン、および雲母、ケイ質土またはケイソウ土、軽石、炭酸カルシウム、イカの甲（ｃｕｔｔｌｅｂｏｎｅ）、不溶性ホスフェート、複合材料樹脂、たとえばメラミン樹脂、フェノール樹脂、および尿素−ホルムアルデヒド樹脂、ポリカーボネート、炭化ケイ素、炭化ホウ素、ミクロクリスタリンワックス、下記を含めた微結晶性セルロース：コロイド状微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの組合わせ、商品名ＡＶＩＣＥＬ（登録商標）でＦＭＣ  Ｂｉｏｐｏｌｙｍｅｒ、米国ペンシルベニア州フィラデルフィア、から市販されているもの、ならびに以上のすべての組合わせおよび誘導体。“雲母”とは、平板形態および完全基底（雲母型（ｍｉｃａｃｅｏｕｓ））へき開（ｐｅｒｆｅｃｔ  ｂａｓａｌ  ｃｌｅａｖａｇｅ）をもつ一群の含水ケイ酸アルミニウム鉱物のいずれか１つを意味する。雲母は、たとえば板状雲母（ｓｈｅｅｔ  ｍｉｃａ）、等外雲母（ｓｃｒａｐ  ｍｉｃａ）または鱗片状雲母（ｆｌａｋｅ  ｍｉｃａ）、たとえば白雲母（ｍｕｓｃｏｖｉｔｅ）、黒雲母（ｂｉｏｔｉｔｅ）または金雲母（ｐｈｌｏｇｏｐｉｔｅ）型の雲母であってもよい。研磨剤として有用な不溶性ホスフェートには、オルトホスフェート、ポリメタホスフェートおよびピロホスフェートが含まれる。具体例は、オルトリン酸二カルシウム・２水和物、リン酸二カルシウム・２水和物、リン酸水素カルシウム、ピロリン酸カルシウム、β−ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、メタリン酸カルシウム、メタリン酸カリウムおよびメタリン酸ナトリウムである。
【００２７】
[0028]  合成シリカにはシリカゲルおよび沈降シリカの両方が含まれ、これらはたとえばケイ酸塩水溶液を強い鉱酸で中和することにより製造できる。シリカゲルを製造する際には、シリカヒドロゲルを形成し、次いでこれを一般に低い塩含量になるまで洗浄する。洗浄したヒドロゲルを要望するサイズに微粉砕し、あるいは最終的に収縮の結果としてそれの構造がもはや変化することのない時点まで乾燥させることができる。そのような合成シリカを製造する場合、目的は、歯のエナメル質その他の口腔組織に対する損傷を最小限にして最大のクリーニング（すなわち、着色したペリクルの除去）をもたらす研磨剤を得ることである。
【００２８】
[0029]  定期口腔用組成物を調製するのに有用な研磨剤には、高クリーニング性、低構造性のシリカ研磨剤、たとえば商品名ＳＹＬＯＤＥＮＴ（登録商標）ＸＷＡまたはＳＹＬＯＤＥＮＴ（登録商標）７８３でＷ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ  ＆  Ｃｏ．，Ｄａｖｉｓｏｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｄｉｖｉｓｉｏｎ、メリーランド州ボルチモア、により市販されているものが含まれる。ＳＹＬＯＤＥＮＴ（登録商標）ＸＷＡ  ６５０は、コロイドシリカの粒子からなるシリカヒドロゲルである。シリカヒドロゲルの例には、約３μｍ〜約１２μｍ、たとえば約５μｍ〜約１０μｍの平均粒度をもち、５重量％のスラリーとして測定した際に約４から約１０、たとえば約６から約９のｐＨ範囲をもつシリカのコロイド粒子が含まれる。ＸＷＡ  ６５０の粒子は、約１０重量％〜約３５重量％の水を含有し、約５μｍ〜約１２μｍの平均粒度、１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失以上から約２０ｍｇ損失までのアインレーナー硬度、約９０ｃｍ３／１００ｇ未満、たとえば約４０ｃｍ３／１００ｇから約９０ｃｍ３／１００ｇまでの吸油価をもつ。これらの研磨剤は、約１００から約７００ｍ２／ｇまでのブルナウアー−エメット−テラー（Ｂｒｕｎａｕｅｒ，Ｅｍｍｅｔｔ  ａｎｄ  Ｔｅｌｌｅｒ）（ＢＥＴ）表面積をもつ。ＸＷＡ  ６５０は、約９６．８テクニダイン（ｔｅｃｈｎｉｄｙｎｅ）の輝度をもつ。そのような研磨剤は、たとえば米国特許Ｎｏ．６，２９０，９３３に開示されており、これを全体として本明細書に援用する。
【００２９】
[0030]  定期用組成物に含有させることができる他の高クリーニング性シリカ研磨剤は、ＳＹＬＯＤＥＮＴ（登録商標）ＸＷＡ  ３００として市販されており、約１０重量％〜約２５重量％の水を含有するシリカヒドロゲルであり、その平均粒度は約２μｍ〜約４μｍである。これらの粒子は、約１５０〜約４００ｍ２／ｇシリカの範囲のＢＥＴ表面積をもつ。ＸＷＡ  ３００研磨剤は、約９０ｃｍ３／１００ｇシリカ未満の吸油価；および沸騰（ＣＯ２を含まない）脱塩水中の５重量％懸濁液において約８．５以上のｐＨをもつ。そのような研磨剤は、米国特許Ｎｏ．５，９３９，０５１に開示されており、これを全体として本明細書に援用する。
【００３０】
[0031]  定期用組成物に含有させることができる他の適切な高クリーニング性シリカには、粒子が約５重量％〜約３５重量％の水分であり、約７μｍ〜約１１μｍの平均粒度、約１２から約１９までのアインレーナー硬度、約５０ｃｍ３／１００ｇ〜約６５ｃｍ３／１００ｇの吸油価をもつ、シリカ製品が含まれる。ＢＥＴ表面積は約１００〜約７００ｍ２／ｇシリカである。輝度は一般に約９５テクニダインより大きいと報告されている。そのようなシリカ製品は、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１０５としてＪ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ、米国メリーランド州アーブル・デ・グレイス、から市販されている。
【００３１】
[0032]  使用できる他の研磨剤には、一般的なクリーニング用シリカ研磨剤、たとえば最高で約２０μｍ、一般に約８〜約１４μｍの平均粒度をもち、約９０〜約１１０ｃｍ３／１００ｇより大きい吸油構造をもつ沈降シリカ、たとえばＪ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒにより市販されるＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１１５が含まれ、これは粒子５％で約６．５〜約７．５のｐＨ、および１００，０００回転当たり約２〜約４ｍｇ損失のアインレーナー硬度をもつ。そのようなシリカ粒子の輝度は約９５より大きい。そのようなクリーニング研磨剤は、特定の態様において口腔用組成物の第２研磨剤を構成する。
【００３２】
[0033]  本発明に有用なシリカ研磨剤系の研磨材料、および他の研磨剤は、一般に約０．１〜約３０ミクロン、約５〜約１５ミクロンの範囲の平均粒度をもつ。シリカ研磨剤は、沈降シリカまたはシリカゲルからのもの、たとえば米国特許Ｎｏ．３，５３８，２３０，Ｐａｄｅｒらに付与、および米国特許Ｎｏ．３，８６２，３０７，Ｄｉｇｉｕｌｉｏに付与（両方を本明細書に援用する）に記載されたシリカキセロゲルであってもよい。具体的なシリカキセロゲルは、商品名Ｓｙｌｏｉｄ（登録商標）でＷ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ  ＆  Ｃｏ．，Ｄａｖｉｓｏｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｄｉｖｉｓｉｏｎにより市販されている。沈降シリカ材料には、Ｊ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ  Ｃｏｒｐ．が商品名Ｚｅｏｄｅｎｔ（登録商標）で市販しているものが含まれ、これにはＺｅｏｄｅｎｔ  １１５および１１９の表示をもつシリカが含まれる。これらのシリカ研磨剤は米国特許Ｎｏ．４，３４０，５８３，Ｗａｓｏｎに付与（本明細書に援用する）に記載されている。
【００３３】
[0034]  特定の態様において、本発明による口腔ケア組成物の実施に有用な研磨剤には、約１００ｃｃ／１００ｇシリカ未満、約４５ｃｃ／１００ｇ〜約７０ｃｃ／１００ｇシリカの範囲の吸油価（ｏｉｌ  ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ  ｖａｌｕｅ）をもつシリカゲルおよび沈降非晶質シリカが含まれる。吸油価は、ＡＳＴＡ  Ｒｕｂ−Ｏｕｔ、方法Ｄ２８１を用いて測定される。特定の態様において、シリカは約３ミクロン〜約１２ミクロン、および約５〜約１０ミクロンの平均粒度をもつコロイド粒子である。
【００３４】
[0035]  特定の態様において、粒状物質または研磨剤は、たとえば約５ミクロン未満のｄ５０をもつきわめて小さい粒子、たとえば約３〜約４ミクロンのｄ５０をもつ小粒子シリカ（ｓｍａｌｌ  ｐａｒｔｉｃｌｅ  ｓｉｌｉｃａ）（ＳＰＳ）、たとえばＳｏｒｂｏｓｉｌ  ＡＣ４３（登録商標）（Ｉｎｅｏｓ）を大きな割合で含む。そのような小粒子は、過敏性の軽減を目標とする配合物に特に有用である。小粒子成分は、より大きい粒子の第２研磨剤との組合わせで存在してもよい。特定の態様において、たとえば配合物は約３〜約８％のＳＰＳ、および約２５〜約４５％の一般的な研磨剤を含む。
【００３５】
[0036]  本発明の実施に特に有用な吸油性の低いシリカ研磨剤は、商品名Ｓｙｌｏｄｅｎｔ  ＸＷＡ（登録商標）でＷ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ  ＆  Ｃｏ．，Ｄａｖｉｓｏｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｄｉｖｉｓｉｏｎ、２１２０３メリーランド州ボルチモア、により市販されている。Ｓｙｌｏｄｅｎｔ  ６５０  ＸＷＡ（登録商標）、すなわち約２９重量％の含水率、平均約７〜約１０ミクロンの直径、および約７０ｃｃ／１００ｇシリカ未満の吸油価をもつコロイドシリカ粒子からなるシリカヒドロゲルは、本発明の実施に有用な吸油性の低いシリカ研磨剤の一例である。研磨剤は、本発明の口腔ケア組成物中に約１０〜約６０重量％、他の態様においては約２０〜約４５重量％、他の態様においては約３０〜約５０重量％の濃度で存在する。
【００３６】
[0037]  歯磨剤が澄明または透明なゲルである態様において、コロイドシリカ研磨剤、たとえば商標ＳＹＬＯＩＤ（登録商標）、たとえばＳＹＬＯＩＤ（登録商標）７２およびＳＹＬＯＩＤ（登録商標）７４、または商標ＳＡＮＴＯＣＥＬ（登録商標）１００で販売されているアルカリ金属アルミナ−ケイ酸塩複合体は、歯磨剤に一般に用いられるゲル化剤−液体（水および／または湿潤剤を含有する）系の屈折率に近い屈折率をもつので、特に有用である。
【００３７】
[0038]  本発明の多様な態様によれば、第１研磨剤と第２研磨剤を定期用組成物中で組み合わせて、クリーニング能、低刺激性（ｍｉｌｄｎｅｓｓ）（比較的低い研磨性）、および審美的に許容できる定期ケア組成物が得られる。多様な態様において、第２研磨剤に対する第１研磨剤の量は、約１：１．６から約１．６：１までの範囲の第１研磨剤と第２研磨剤の比率で表わすことができる。たとえば、第１研磨剤と第２研磨剤の比率は約１：１である。口腔用組成物中に存在する第１研磨剤および第２研磨剤それぞれの量は、口腔用組成物の約１３〜約２１重量％であってよい。
【００３８】
[0039]  ある態様において、第１研磨剤の量は口腔用組成物の約１５重量％〜約１９重量％であり、第２研磨剤の量は約１５重量％〜約１９重量％である。特定の好ましい態様において、第１研磨剤は口腔用組成物の約１７重量％で存在し、第２研磨剤は約１７重量％で存在する。したがって、本発明の多様な態様によれば、定期口腔ケアクリーニング組成物中の研磨剤の全量は、第１研磨剤および第２研磨剤を含めて、たとえば定期口腔ケアクリーニング組成物の全重量の約２５％より多く、約３０％より多く、ある態様においては約３５％より多い。
【００３９】
[0040]  ある態様において、定期口腔用組成物は、１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失より大きいアインレーナー硬度をもつ第１研磨剤、および１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度をもつ第２研磨剤を含む。第１研磨剤と第２研磨剤の比率は、約１：１．６から約１．６：１までの範囲である。さらに、定期口腔用組成物は、約１００より大きいＰＣＲ、および約２００未満のＲＤＡをもつ。特定の態様において、ＲＤＡは約１７５未満である。特定の態様において、第１研磨剤は約９０ｃｍ３／１００ｇ未満の吸油価をもち、第２研磨剤は約９０ｃｍ３／１００ｇより大きい吸油価をもつ。ある態様において、第１研磨剤と第２研磨剤の比率は約１：１である。第１研磨剤および第２研磨剤の両方を含めて、研磨剤の全量は約３０％より多い。第１研磨剤および第２研磨剤は、場合によりそれぞれ約１７重量％ずつ存在する。ある態様において、第１研磨剤および第２研磨剤は、それぞれ定期口腔ケアクリーニング組成物の全量の約１５重量％〜約１９重量％の量で存在する。第１研磨剤および第２研磨剤は、場合によりシリカを含む。
【００４０】
[0041]  特定の態様において、定期口腔用組成物は、シリカを含む、１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失より大きいアインレーナー硬度および約９０ｃｍ３／１００ｇ未満の吸油価をもつ、第１研磨剤を含む。定期口腔用組成物はさらに、シリカを含む、１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度および約９０ｃｍ３／１００ｇより大きい吸油価をもつ、第２研磨剤を含む。第１研磨剤は組成物の約１３重量％〜約２１重量％の量で存在し、同様に第２研磨剤も約１３重量％〜約２１重量％の量で存在する。ある態様において、第１研磨剤および第２研磨剤は、それぞれ定期口腔用組成物の約１５重量％〜約１９重量％の量で存在する。特定の態様において、第１研磨剤および第２研磨剤は、それぞれ口腔用組成物の約１７重量％の量で存在する。ＰＣＲはたとえば約１００より大きく、ＲＤＡはたとえば約２００未満であり、特定の態様においては約１７５未満である。口腔用組成物中に存在する第１研磨剤および第２研磨剤の全量は、たとえば約２５％より多く、またはたとえば約３０％より多い。
【００４１】
[0042]  特定の態様において、定期口腔用組成物は、シリカを含む、かつ約９０ｃｍ３／１００ｇ未満の吸油価および１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失より大きいアインレーナー硬度をもつ、第１研磨剤を含む。定期口腔用組成物はさらに、シリカを含む、かつ約９０ｃｍ３／１００ｇより大きい吸油価および１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度をもつ、第２研磨剤を含む。第１研磨剤と第２研磨剤の比率は、約１：１．６〜約１．６：１である。さらに、口腔用組成物中に存在する第１研磨剤および第２研磨剤の全量は、組成物の約２５重量％より多い。
【００４２】
[0043]  特定の態様において、定期口腔用組成物は、約１：１．６から約１．６：１までの範囲の第１研磨剤と第２研磨剤の比率をもつ。特定の態様において、有効成分は、非イオン性抗細菌成分、たとえばハロゲン化ジフェニルエーテル、たとえばトリクロサンを含み、これについては後記においてより詳細に考察する。ある態様において、第１研磨剤は約９０ｃｍ３／１００ｇ未満の吸油価および１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失より大きいアインレーナー硬度をもち、かつ第２研磨剤は約９０ｃｍ３／１００ｇより大きい吸油価および１００，０００回転当たり約５ｍｇ損失未満のアインレーナー硬度をもつ。
【００４３】
[0044]  本明細書に記載する定期口腔ケアクリーニング組成物（一次と定期の両方）は、口腔用として許容できるキャリヤーを含むことができる。口腔ケア組成物のためのキャリヤーを形成するのに使用できる一般的な成分は、当業者に周知である。キャリヤーは液相、半固相または固相であってよい。口腔用組成物は、歯磨剤（練り歯磨き、歯磨き粉、および予防用ペーストを含む）、菓子（ガム、ビーズおよびチュー類（ｃｈｅｗ）を含む）、フィルム、塗布用ゲル（ｐａｉｎｔ−ｏｎ−ｇｅｌ）の形態、または研磨剤を用いる技術分野の専門家に既知である他のいずれかの形態であってもよい。具体的なキャリヤー成分の選択は、要望する製品の形態に依存する。
【００４４】
[0045]  特定の好ましい態様において、本発明組成物（１以上）は独立して歯磨剤の形態であり、その際、キャリヤーの例は実質的に半固体または固体である。キャリヤーは水性であってもよく、その場合、キャリヤーはたとえば約５％〜約９５％の水を含む。他の態様において、キャリヤーは実質的に非水性である。キャリヤーは、場合によりたとえば口腔ケア有効成分、界面活性作用物質、たとえば界面活性剤、乳化剤、および起泡調節剤、粘度調節剤および増粘剤、湿潤剤、希釈剤、増量剤、追加のｐＨ調節剤、着色剤、保存剤、溶剤、ならびにその組合わせを含む。上記カテゴリーの物質それぞれの全般的な属性は異なるであろうが、何らかの共通の属性がある場合があり、いずれか特定の物質がそのような物質の２以上のカテゴリー内の複数の目的に用いられる可能性があることは理解される。当業者に認識されるように、上記の口腔用組成物（１以上）は前記成分のほかに場合により他の物質を含有し、これにはたとえば皮膚軟化剤、保湿剤（ｍｏｉｓｔｕｒｉｚｅｒ）、口当たり改善剤（ｍｏｕｔｈ  ｆｅｅｌ  ａｇｅｎｔ）などをが含まれる。口腔用組成物に適切なキャリヤーの例は、米国特許Ｎｏ．６，６６９，９２９、６，３７９，６５４および４，８９４，２２０に開示されており、これらのそれぞれの内容を本明細書に援用する。
【００４５】
[0046]  口腔ケア有効成分には、たとえば抗細菌活性薬剤、抗歯石剤、抗齲食剤、抗炎症剤、抗過敏剤、酵素、栄養素などが含まれる。本発明に有用なものに含まれる有効薬剤は、米国特許Ｎｏ．６，２９０，９３３および６，６８５，９２１にも開示されており、これらのそれぞれの内容を本明細書に援用する。
【００４６】
[0047]  一次および／または定期口腔ケア組成物は、さらに、細菌の付着を妨害または阻止する薬剤、たとえばソルブロール（ｓｏｌｂｒｏｌ）またはキトサンを含むことができる。
【００４７】
[0048]  いずれか適切なフッ化物イオン源が、本発明の一方または両方の口腔用組成物中に存在することができる；たとえば、米国特許Ｎｏ．５，０８０，８８７に示されたもの；その内容を本明細書に援用する。フッ化物イオンの供給源、酸性ホスファターゼ、およびピロホスファターゼ酵素阻害剤は、当技術分野で抗齲食剤として周知である。そのような供給源の例は、無機金属および／またはアンモニウムのフッ化物塩および化合物である：たとえばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモニウム、フッ化アミン、フッ化カルシウム；フッ化銅、たとえばフッ化銅（Ｉ）；フッ化亜鉛、フッ化バリウム；ケイフッ化ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フルオロジルコン酸ナトリウム；ならびにモノフルオロリン酸ナトリウム、モノ−およびジ−フルオロリン酸アルミニウム、ならびにフッ素化されたピロリン酸カルシウムナトリウム、ならびにその組合わせ。フッ化物源はフッ化アミン、たとえばオラフルル（ｏｌａｆｌｕｒ）（Ｎ’  オクタデシルトリメチレンジアミン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリス（２−エタノール）−ジヒドロフルオリド）であってもよい。フッ化ナトリウム、フッ化アミン、フッ化スズ（ＩＩ）、モノフルオロリン酸ナトリウム（ＭＦＰ）、およびその混合物が好ましい。特定の態様において、フッ化物イオン源には、フッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、およびその混合物が含まれる。
【００４８】
[0049]  特定の態様において、本発明の定期および／または一次口腔ケア組成物は、フッ化物イオン源またはフッ素供給成分を、約２５ｐｐｍ〜２５，０００ｐｐｍ、一般に少なくとも約５００ｐｐｍ、たとえば約５００〜約２０００ｐｐｍ、たとえば約１０００〜約１６００ｐｐｍ、たとえば約１４５０ｐｐｍのフッ化物イオンを供給するのに十分な量で含有することもできる。フッ化物の適切なレベルは、個々の用途に依存するであろう。たとえばマウスウォッシュ（ｍｏｕｔｈｗａｓｈ）は、一般に約１００〜約２５０ｐｐｍのフッ化物を含むであろう。一般消費者用の練り歯磨きは一般に約１０００〜約１５００ｐｐｍを含み、小児用練り歯磨きはこれより若干少ない量を含むであろう。専門用の歯磨剤またはコーティングは、５，０００ｐｐｍに及ぶフッ化物、または２５，０００ｐｐｍのフッ化物すら含むことができる。
【００４９】
[0050]  本発明の定期および／または一次口腔ケア組成物は、リン酸カルシウム研磨剤、たとえばリン酸三カルシウム（Ｃａ３（ＰＯ４）２）、ヒドロキシアパタイト（Ｃａ１０（ＰＯ４）６（ＯＨ）２）、またはリン酸二カルシウム・２水和物（ＣａＨＰＯ４・２Ｈ２Ｏ、本明細書中で時にはＤｉＣａｌとも言う）、またはピロリン酸カルシウムを含むことができる。
【００５０】
[0051]  一方または両方の組成物は、場合により抗歯石成分、たとえば米国特許Ｎｏ．５，２９２，５２６（その内容を本明細書に援用する）に示された抗歯石成分のうち１以上を含む。多様な態様において、抗歯石成分には１種類以上のポリホスフェートが含まれる。抗歯石組成物は、口腔用組成物中に歯石抑制に有効な量で存在する少なくとも１種類の完全または部分的に中和されたトリポリホスフェートまたはヘキサメタホスフェートのアルカリ金属塩またはアンモニウム塩を含有することができる。抗歯石成分は、少なくとも１種類の水溶性、線状の、分子内脱水されたポリホスフェート塩を、歯石抑制に有効な量で含むこともできる。抗歯石成分はカリウム塩とナトリウム塩の混合物を含むこともでき、これらのうち少なくとも１つは歯石抑制に有効な量でポリホスフェート抗歯石剤として存在する。他の有用な抗歯石剤には、ポリカルボキシレートポリマーおよびポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＡ／ＭＡ）コポリマーたとえばＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）が含まれる。
【００５１】
[0052]  口腔ケア組成物中に有用なことが知られている他のすべての物質または分子を、日用組成物または定期用組成物の一方または両方に含有させることができる。たとえば、そのような追加の分子には、抗細菌剤、抗歯垢剤、脱感作剤、抗炎症剤、着色剤、増粘剤、着香剤、界面活性剤、研磨剤、抗付着剤、抗齲食剤、知覚増強剤（ｓｅｎｓａｔｅ）、および／またはビタミンを含めることができる。
【００５２】
[0053]  一方または両方の組成物に添加することができる他の成分には、下記のものが含まれる：スズ（ＩＩ）イオン剤；トリクロサン；トリクロサンモノホスフェート；クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）；テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）；Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール；ナイシン；亜鉛イオン剤；銅イオン剤；精油；フラノン類；バクテリオシン類、エチルラウロイルアルギネート、モクレンエキス、金属イオン源、重炭酸アルギニン、ホノキオール、マゴノール、ウルソール酸、ウルシン酸、モリン、シーバックソーンエキス、ペルオキシド、酵素、ツバキエキス、フラボノイド、フラバン、ハロゲン化ジフェニルエーテル、クレアチン、キトサンおよびプロポリス。
【００５３】
[0054]  全体を通して用いる範囲は、その範囲内にあるあらゆる数値を記述するための略記として用いられる。その範囲内の数値をいずれも範囲の末端として選択できる。さらに、本明細書に引用するすべての参考文献は、それらの全体が本明細書に援用される。本発明の開示における定義と引用した参考文献の定義が矛盾する場合、本発明の開示が支配する。配合物について記載する場合、それらは当技術分野で一般に行なわれるようにそれらの成分により記載することができると理解され、実際の配合物中でその製造、貯蔵および使用に伴ってそれらの成分が互いに反応する可能性があるにもかかわらず、そのような製品は本明細書に記載する配合物に包含されるものとする。
【手続補正書】
【提出日】平成22年7月30日(2010.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む、口腔表面の療法処置に使用するための定期口腔ケア維持組成物であって、その処置が、ａ．口腔表面を一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させること、およびｂ．口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させることを含む、前記定期口腔ケア維持組成物。
【請求項２】
さらに、有効量の抗細菌剤、有効量のフッ化物源、および／またはポリマーのうち少なくとも１種類を含む、請求項１に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項３】
塩基性アミノ酸がアルギニンを含む、請求項１または請求項２に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項４】
塩基性アミノ酸が塩形であり、リン酸アルギニン、重炭酸アルギニン、および塩酸アルギニンから選択される、請求項３に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項５】
口腔表面の療法処置に際して対象に同時、逐次または個別に投与する、定期口腔ケア維持組成物および一次口腔ケア組成物を含む組合わせ製剤であって、口腔表面を
ａ．一次口腔ケア組成物と少なくとも１日１回接触させ、かつ
ｂ．定期口腔ケア維持組成物と少なくとも月１回接触させ、
その際、定期口腔ケア維持組成物が遊離または塩形の塩基性アミノ酸を含む、前記組合わせ製剤。
【請求項６】
定期口腔ケア維持組成物がさらに、有効量の抗細菌剤、有効量のフッ化物源、および／またはポリマーのうち少なくとも１種類を含む、請求項５に記載の組合わせ製剤。
【請求項７】
塩基性アミノ酸がアルギニンを含む、請求項５または請求項６に記載の組合わせ製剤。
【請求項８】
塩基性アミノ酸が塩形であり、リン酸アルギニン、重炭酸アルギニン、および塩酸アルギニンから選択される、請求項７に記載の組合わせ製剤。
【請求項９】
一次口腔ケア組成物が、研磨剤、抗細菌剤、歯垢分散剤、抗付着剤、抗齲食剤、脱感作剤、着香剤、着色剤、および知覚増強剤から選択される作用物質を含む、請求項５〜８のいずれか１項に記載の組合わせ製剤。
【請求項１０】
一次口腔ケア組成物が、スズ（ＩＩ）イオン剤；トリクロサン；トリクロサンモノホスフェート；クロルヘキシジン；アレキシジン；ヘキセチジン；サンギナリン；塩化ベンザルコニウム；サリチルアニリド；臭化ドミフェン；セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）；テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）；Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；デルモピノール；オクタピノール；ナイシン；亜鉛イオン剤；銅イオン剤；精油；フラノン類；バクテリオシン類、エチルラウロイルアルギネート、モクレンエキス、金属イオン源、重炭酸アルギニン、ホノキオール、マゴノール、ウルソール酸、ウルシン酸、モリン、シーバックソーンエキス、ペルオキシド、酵素、ツバキエキス、フラボノイド、フラバン、ハロゲン化ジフェニルエーテル、クレアチン、キトサンおよびプロポリスから選択される作用物質を含む、請求項５〜９のいずれか１項に記載の組合わせ製剤。
【請求項１１】
さらに、口腔表面を定期口腔ケアクリーニング組成物と少なくとも月１回接触させることを含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項１２】
さらに、口腔表面を定期口腔ケアクリーニング組成物と少なくとも月１回接触させることを含む、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の組合わせ製剤。
【請求項１３】
一次口腔ケア組成物を１日２〜５回適用する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項１４】
一次口腔ケア組成物を１日２〜５回適用する、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の組合わせ製剤。
【請求項１５】
口腔表面と少なくとも毎週接触させる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の定期口腔ケア維持組成物。
【請求項１６】
口腔表面を定期口腔ケア維持組成物と少なくとも毎週接触させる、請求項５〜１０のいずれか１項に記載の組合わせ製剤。
【国際調査報告】
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