(57)【要約】フィランサス抽出物、ＢｅｌＨｓ抽出物、および甘草（グリシリザ）抽出物を含みうる局所化粧品組成物を提供する。これらの組成物は、局所用化粧塗布、特に皮膚美白のために使用される。皮膚を美白する方法も提供され、フィランサス抽出物、ＢｅｌＨｓ抽出物、および甘草抽出物を含む局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含みうる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
フィランサス抽出物、
ベリス抽出物、および
甘草抽出物
を含む局所化粧品組成物。
【請求項２】
フィランサス・エンブリカ抽出物、
ベリス・ペレンニス抽出物、および
甘草抽出物
を含む局所化粧品組成物。
【請求項３】
フィランサス・エンブリカ抽出物がフィランサス・エンブリカの果実抽出物を含み、ベリス・ペレンニス抽出物がベリス・ペレンニスの花抽出物を含み、甘草抽出物が甘草の根抽出物を含む、請求項２記載の局所化粧品組成物。
【請求項４】
組成物の全重量に基づき、フィランサス・エンブリカ抽出物が約０．５ｗｔ％から約２ｗｔ％の量で存在し、ベリス・ペレンニス抽出物が約１ｗｔ％から約２０ｗｔ％の量で存在し、甘草抽出物が約０．０１ｗｔ％から約１ｗｔ％の量で存在する、請求項２記載の局所化粧品組成物。
【請求項５】
少なくとも１種の日焼け止めをさらに含む、請求項２記載の局所化粧品組成物。
【請求項６】
少なくとも１種の日焼け止めが、局所化粧品組成物の全重量に基づき、約０．５ｗｔ％から３０ｗｔ％の量で存在する、請求項５記載の局所化粧品組成物。
【請求項７】
少なくとも１種の日焼け止めが、
メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛およびそれらの組合せからなる群から選択される第１の日焼け止め、ならびに
メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−１５、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチル、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡおよびそれらの組合せからなる群から選択される第２の日焼け止めを含む、請求項５記載の局所化粧品組成物。
【請求項８】
局所化粧品組成物の全重量に基づき、第１の日焼け止めが約１ｗｔ％から２０ｗｔ％の量で存在し、第２の日焼け止めが約１ｗｔ％から約１０ｗｔ％の量で存在する、請求項７記載の局所化粧品組成物。
【請求項９】
第１の日焼け止めが、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールであり、第２の日焼け止めがメトキシ桂皮酸エチルヘキシルである、請求項７記載の局所化粧品組成物。
【請求項１０】
水および少なくとも１種の化粧品として許容される賦形剤をさらに含む、請求項２記載の局所化粧品組成物。
【請求項１１】
水が、組成物の全重量に基づき、約３ｗｔ％から約９５ｗｔ％の量で存在する、請求項１０記載の局所化粧品組成物。
【請求項１２】
少なくとも１種の化粧品として許容される賦形剤が、抗酸化剤、キレート化剤、ｐＨ調整剤、皮膚軟化剤、増粘剤、保存剤、乳化剤、湿潤剤、保湿剤、懸濁剤、蛍光美白剤、安定化剤、浸透促進剤、香料、着色剤およびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含む、請求項１０記載の局所化粧品組成物。
【請求項１３】
少なくとも１種の化粧品として許容される賦形剤が、
ブチル化ヒドロキシトルエン、メタ重亜硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシアニソール、アスコルビン酸およびそれらの誘導体、亜硫酸塩、エステル、酢酸トコフェリルおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含む抗酸化剤、
エデト酸二ナトリウム、ＥＤＴＡ、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ＥＤＴＡ三ナトリウム、ＥＤＴＡ四ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むキレート化剤、
グリコール、ケイ素含有皮膚軟化剤およびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含む皮膚軟化剤、
アクリル酸コポリマー、アクリル酸、アクリルアミド、ポリソルベート、脂肪アルコール、ガム、ケイ素、カルボマー誘導体、セルロース誘導体およびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含む増粘剤、
フェノキシエタノール、メチルイソチアゾリノン、パラベン、イミダゾリルニジル尿素およびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含む保存剤、
トリエタノールアミン、アミノメチルプロパノール、水酸化ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むｐＨ調整剤、ならびに
Ｃ１４〜２２アルコール、Ｃ１２〜２０アルキルグルコシドおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含む乳化剤からなる群から選択される少なくとも１種の構成要素を含む、請求項１０記載の局所化粧品組成物。
【請求項１４】
ビタミンをさらに含む、請求項２記載の局所化粧品組成物。
【請求項１５】
セラム、ジェルクリーム、クリーム、ジェル、ローション、フォーム、軟膏、懸濁液、エマルジョン、発泡性液体、分散液、溶液、棒、固形棒、ペースト、マスク、ミルクおよびエアロゾルからなる群から選択される製剤を含む、請求項２記載の局所化粧品組成物。
【請求項１６】
フィランサス・エンブリカ抽出物、
ベリス・ペレンニス抽出物、および
甘草抽出物を含む皮膚美白活性成分、
少なくとも１種の日焼け止め、ならびに
化粧品として許容される担体を含む局所化粧品組成物。
【請求項１７】
皮膚美白活性成分が、組成物の全重量に基づき、約０．５ｗｔ％から約１５ｗｔ％の量で存在する、請求項１６記載の局所化粧品組成物。
【請求項１８】
組成物の全重量に基づき、フィランサス・エンブリカ抽出物が約０．５ｗｔ％から約２ｗｔ％の量で存在し、ベリス・ペレンニス抽出物が約１ｗｔ％から約２０ｗｔ％の量で存在し、甘草抽出物が約０．０１ｗｔ％から約１ｗｔ％の量で存在する、請求項１６記載の局所化粧品組成物。
【請求項１９】
化粧品とし許容される担体が水および少なくとも１種の化粧品として許容される賦形剤を含む、請求項１６記載の局所化粧品組成物。
【請求項２０】
少なくとも１種の日焼け止めが、
メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛およびそれらの組合せからなる群から選択される第１の日焼け止め、ならびに
メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−１５、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチル、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡおよびそれらの組合せからなる群から選択される第２の日焼け止めを含む、請求項１６記載の局所化粧品組成物。
【請求項２１】
フィランサス・エンブリカ抽出物、
ベリス・ペレンニス抽出物、および
甘草抽出物からなる皮膚美白活性成分、ならびに
少なくとも１種の日焼け止めを含む非皮膚美白成分を含む局所化粧品組成物。
【請求項２２】
請求項１記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法。
【請求項２３】
局所投与が、１日当たり少なくとも１回少なくとも２週間投与することを含み、皮膚色素沈着が美白される、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
局所投与が、１日当たり少なくとも２回少なくとも２週間投与することを含み、皮膚色素沈着が美白される、請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
１日当たり少なくとも１回投与することが、朝または夜に１回投与することを含む、請求項２３記載の方法。
【請求項２６】
１日当たり少なくとも２回投与することが、朝１回および夜１回投与することを含む、請求項２４記載の方法。
【請求項２７】
請求項１６記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法。
【請求項２８】
請求項２記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚障害または状態の治療方法。
【請求項２９】
皮膚障害または状態が、色素沈着過剰、色素沈着障害、そばかす、黒子、年齢によるしみ、特発性肝斑、損傷後の光感作および瘢痕、ならびに白斑からなる群から選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
請求項１６記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚障害または状態の治療方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本明細書に記載の本発明は、植物抽出物を含む局所化粧品組成物または皮膚科学的組成物に関する。これらの組成物は、局所化粧品塗布のために、特に望ましくない皮膚色素沈着を処置するために用いられる。
【背景技術】
【０００２】
表皮の最下層、基底層に見出される、基底細胞に隣接したメラニン形成細胞は、肌質に応じて単独または集団で生じる色素形成細胞である。メラニン形成細胞は、ＵＶ照射によって刺激されると、より高い比率でメラニンを形成するメラノソームを含有する。メラニンは表皮細胞に輸送され、多かれ少なかれ明白な黄褐色または褐色の皮膚色になる。
【０００３】
メラニンは、チロシンが酵素チロシナーゼによって３，４−ジヒドロキシフェニルアラニン（ドーパ）、ドーパキノン、ロイコドーパクローム、ドーパクローム、５，６−ジヒドロキシインドールおよびインドール−５，６−キノンを介して最終的にメラニンに変換される酸化過程の最終生成物である。
【０００４】
安全で効果的な局所美白化粧品組成物は特に、例えば、妊娠中またはエストロゲン−プロゲステロン避妊の後に生じる特発性肝斑（妊娠性肝斑または褐色斑）などのメラニン形成細胞機能亢進によって引き起こされる部分的色素沈着過剰、肝斑として知られる老年性黒子などの良性のメラニン形成細胞機能亢進および増殖によって引き起こされる局所的色素沈着過剰、損傷後の光感作および瘢痕などの偶発的色素沈着過剰、皮膚加齢（例えば、老年性黒子）および損傷を受けた皮膚が再着色できない場合、皮膚全体を均一な色にするために、正常な皮膚の残部領域を美白するか、または脱色素する、白斑などのある種の形態の白斑症を含む望ましくない皮膚色素沈着の処置のために望ましい。
【０００５】
皮膚を美白する、すなわち、皮膚の色素沈着を抑制するいくつかの活性成分および製剤が現在知られている。現在使用されているこれらの製品は、ヒドロキノンを含有するが、このような製品は近年、毒性学的理由のため許容できないと考えられていた。実際に、ＲＤＣ２１５は、２００７年１２月以降、化粧品製品におけるヒドロキノンの使用を禁止している。
【０００６】
米国特許出願第２００６／００１８８６７号は、イプシロン−ポリリシンとポリオルガノシロキサンまたは生理学的に許容されるその塩および多価アルコールを反応させることによって得られたポリオルガノシロキサン含有イプシロン−ポリリシン化合物の１種または２種以上の組合せを含む、保存性および／または抗菌効果の改善された化粧品組成物であって、皮膚美白組成物となり得る組成物を記載している。
【０００７】
国際ＰＣＴ公開番号ＷＯ２００４／０６２６３５は、ビス−パントイル−シスタミンを含む皮膚美白のための組成物を記載している。
【０００８】
米国特許出願第２００４／００２８６４２号は、エンブリカ・オフィシナリス（Ｅｍｂｉｌｉｃａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）の抽出物を含む化粧品組成物およびそれらの使用方法を記載している。
【０００９】
米国特許出願第２００５／０２７１６０８号は、ヒドロキシアリールアルキルケトンおよびそれらの等配電子誘導体をベースにした皮膚美白組成物を記載している。
【００１０】
米国特許出願第２００４／１６６０６９号は、皮膚美白および日焼け止め組成物のチロシナーゼ阻害活性を高めるための方法を記載している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１１】
【特許文献１】米国特許出願第２００６／００１８８６７号
【特許文献２】国際公開第２００４／０６２６３５号パンフレット
【特許文献３】米国特許出願第２００４／００２８６４２号
【特許文献４】米国特許出願第２００５／０２７１６０８号
【特許文献５】米国特許出願第２００４／１６６０６９号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１２】
安全かつ効果的に皮膚を美白する薬剤を含有する改善された局所化粧品組成物が当該技術分野では依然として必要とされている。本明細書に記載の本発明は、局所適用時に安全かつ効果的な皮膚美白を実現する局所化粧品組成物を提供することによってこれらの必要性を解決する。予期せぬことには、本明細書に記載の本発明による皮膚美白組成物が相乗的皮膚美白効果を示すことが見出された。該相乗的皮膚美白効果は、局所化粧品組成物を製剤化するときに皮膚美白活性成分の使用量の減少を可能にし、次いで刺激の可能性を抑え、材料費用を減少させる組成物につながる。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
本発明は、一般的に、望ましくない皮膚色素沈着に関連した様々な皮膚障害または状態を処置するのに有用な局所用化粧品組成物に関する。さらに、本発明は、皮膚沈着が個体の肌質に適当である皮膚領域を化粧によって美白するのに有用な局所化粧品組成物に関する。
【００１４】
一の実施形態において、本発明は、フィランサス（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ）抽出物、ベリス（Ｂｅｌｌｉｓ）抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【００１５】
一実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ  ｅｍｂｉｌｉｃａ）抽出物、ベリス・ペレンニス（Ｂｅｌｌｉｓ  ｐｅｒｅｎｎｉｓ）抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【００１６】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、少なくとも１種の日焼け止め、ならびに化粧品として許容される担体を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【００１７】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、少なくとも１種の日焼け止め、ならびに化粧品として許容される担体を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【００１８】
一の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、ならびに少なくとも１種の日焼け止めを含む非皮膚美白成分を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【００１９】
一の実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、ならびに少なくとも１種の日焼け止めを含む非皮膚美白成分を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【００２０】
別の実施形態において、本発明は、対象の皮膚色素沈着を美白する方法であって、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、方法に関する。
【００２１】
さらに別の実施形態において、本発明は、対象の皮膚障害または病態を処置する方法であって、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、方法に関する。
【図面の簡単な説明】
【００２２】
【図１】２％ヒドロキノンで処置した部位Ｂについて２１日後に統計学的に有意になった進行性の美白を経時的に示す図である。
【図２】本発明の局所用化粧品組成物で処置した部位Ｅについて１４日後に統計学的に有意になった進行性の美白を経時的に示す図である。
【図３】処置していない対照部位（部位Ｆ）について実験時間中の有意性のない、進行性の美白（合成されたメラミンの天然の分解）を示す図である。
【図４】評価時間中の処置１（部位Ｂ）および２（部位Ｅ）および対照（部位Ｆ）の間の比色計の値の平均の比較を示す図である。
【発明を実施するための形態】
【００２３】
定義
本明細書では、「投与すること」、「投与」などの用語は、健全な医学的または美容上の行為において、皮膚科学的障害、状態または外観に正の効果をもたらすような手段で対象に組成物をデリバリーする任意の方法を意味する。組成物は、処置すべき領域全体を覆うように投与することができる。「直接投与」とは、健全な医学的または美容上の行為において、別の組成物、デリバリー剤、または装置を使用せずに対象に組成物をデリバリーする任意の方法を意味する。「間接投与」とは、健全な医学的または美容上の行為において、少なくとも別の組成物、デリバリー剤、または装置を使用して対象に組成物をデリバリーする任意の方法を意味する。
【００２４】
本明細書では、「水性溶媒」とは、水などの溶媒または水を含有する溶媒を意味する。他の溶解した成分、例えば、塩、緩衝剤および当業者によって水性溶液中に所望により存在することが理解される他の成分などは少量で存在していてもよい。
【００２５】
「無水製剤」とは、水を含有しない本発明の局所化粧品組成物の任意の製剤を意味する。
【００２６】
「化粧品として許容される」とは、非毒性の、不活性な、かつ／または生理学的に適合した組成物を意味する。
【００２７】
本明細書では、本明細書で同義である活性剤または成分の「有効量」または「治療有効量」なる語句は、適用する領域に正の効果を有するのに十分な活性剤の量を意味する。したがって、これらの量は、健全な医学的または皮膚科学的判断の範囲内で、処置すべき皮膚障害、状態または外観を変更するには十分であるが、重篤な副作用を回避するには十分少ない。活性剤の治療有効量は、長時間繰り返し塗布すると徴候の実質的な緩和をもたらす。活性剤の有効量は、特定の状態または処置する状態、状態の重篤度、処置期間、使用する組成物の特定の成分などの要素で変化するであろう。
【００２８】
本明細書では、「もたらすこと」とは、生物の生体活性、機能、健康または状態に効果を生じるプロセスであって、生物の一般的健康および健全性に矛盾しない手段でこのような活性を維持、増強、減少または供与するプロセスを意味する。
【００２９】
本明細書では、生物の生物学的活性、機能、健康または状態を「増強すること」とは、生体活性、機能、健康または状態の増大、補強、強化または改善のプロセスを意味する。
【００３０】
本明細書では、「上皮」または「上皮の」とは、皮膚の表皮ならびに粘膜および漿膜の表面層を形成する細胞の層を意味する。上皮細胞は防御、吸収および分泌の全般的機能を有する。上皮細胞は血管に近接していることが多いが、一般的に直接的な血液供給は欠如している。
【００３１】
本明細書では、「抽出物」とは、植物原料から液体または粉末の形態で単離された１種または複数の成分を意味する。植物原料は、植物全体または植物の１種または複数の部分、例えば、植物の果実、花、根、葉、茎および／または樹皮を含むか、またはそれらから構成されうる。液体または液体抽出物は、乾燥、例えば、噴霧乾燥または乾燥させて粉末を形成しうる。抽出物は、液体および／または粉末形態の植物の１種または複数の成分の混合物でありうる。
【００３２】
「非皮膚美白」とは、皮膚に局所投与したとき皮膚を脱色素または美白しない任意の化合物、物質または組成物、あるいは薬剤、あるいは１種または複数の薬剤、物質および組成物を含むか、またはそれらから構成される成分を意味する。このような薬剤は、本明細書に記載するように、例えば、１種または複数の活性剤、例えば、日焼け止め、抗アクネ剤、抗菌剤、抗シワ剤、抗萎縮剤、抗炎症剤、および蛍光増白剤、および／または１種または複数の化粧品として許容される賦形剤、例えば、増粘剤、キレート化剤、保湿剤、皮膚軟化剤、湿潤剤、ゲル化剤、ｐＨ調整剤、界面活性剤、安定化剤、ビタミン、浸透促進剤、香水、着色剤、溶媒、および／またはそれらの組合せを含みうる。
【００３３】
本明細書では、「浸透促進剤」とは、皮膚の角質層のバリア抵抗性を可逆的に軽減し、活性剤を生きた組織により速い速度で到達させる化合物、物質または組成物を意味する。
【００３４】
本明細書では、「ｐＨ調整剤」または「ｐＨ調節剤」とは、特定の指示したｐＨを組成物に与えるために組成物に添加された特定のｐＨ調整剤を意味する。
【００３５】
本明細書では、「薬学的に許容される遊離塩基、塩、エステル、または溶媒和物」とは、目的化合物（複数可）と同じ薬理学的活性を有し、生物学的にも、他の点でも望ましくないことがない目的化合物（複数可）の遊離塩基、塩、エステル、または溶媒和物を意味する。塩、エステルまたは溶媒和物は、例えば、有機酸または無機酸で形成されうる。適当な酸の非限定的な例として、酢酸、アセチルサリチル酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、重亜硫酸（bisulfic acid）、ホウ酸、酪酸、ショウノウ酸、カンファースルホン酸、炭酸、クエン酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸、ドデシル硫酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グリセリン酸、グリセロリン酸、グリシン、グルコヘプタン酸、グルコン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリコール酸、ヘミ硫酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、ナフチレンスルホン酸、ナフチル酸、ニコチン酸、亜硝酸、シュウ酸、ペラルゴン酸、リン酸、プロピオン酸、サッカリン、サリチル酸、ソルビン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、チオグリコール酸、チオ硫酸、トシル酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、天然および合成由来アミノ酸が挙げられる。塩基塩、エステルまたは溶媒和物の非限定的な例として、アンモニウム塩；アルカリ金属塩、例えばナトリウム塩およびカリウム塩；アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム塩およびマグネシウム塩；有機塩基の塩、例えばジシクロヘキシルアミン塩；メチル−Ｄ−グルカミンならびにアミノ酸の塩、例えばアルギニン、リシンなどの塩が含まれる。また、塩基性窒素含有基は、低級ハロゲン化アルキル、例えばメチル、エチル、プロピル、およびブチル塩化物、臭化物、およびヨウ化物；硫酸ジアルキル、例えばジメチル、ジエチル、ジブチル、およびジアミル硫酸塩；長鎖ハロゲン化物、例えばデシル、ラウリル、ミリスチル、およびステアリル塩化物、臭化物、およびヨウ化物；喘息ハロゲン化物、例えば、ベンジルおよびフェネチル臭化物などの薬剤を用いて四級化することができる。水または油溶性または分散性の製品がそれによって得られる。
【００３６】
本明細書では、「血清」とは、親水性液体製剤を意味する。血清は、所望により１種または複数の皮膚軟化剤、ろうおよびシリコーンを含まなくてもよい。
【００３７】
本明細書では、「皮膚美白剤」とは、皮膚に局所塗布すると皮膚を美白するか、または脱色素する任意の化合物、物質または組成物を意味する。このような皮膚美白剤には、限定されるものではないが、色素沈着阻害剤、チロシナーゼ阻害剤およびメラニン形成細胞のメラニン形成阻害剤が含まれうる。
【００３８】
本明細書では、「対象」または「個体」または「動物」または「患者」または「哺乳類」とは、診断、予防または治療が所望される任意の対象、特に哺乳類対象、例えば、ヒトである。
【００３９】
本明細書では、「相乗的皮膚美白系」または「相乗的皮膚美白成分」とは、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物、甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成され、それぞれ個々の皮膚美白活性剤の皮膚美白効果と比較して相乗的な皮膚美白効果を示す皮膚美白活性成分を意味する。この点で、これらの成分の組合せは、相加的皮膚美白効果よりも大きい効果をもたらす。
【００４０】
本明細書では、皮膚疾患、障害、または状態の「処置」または「処置すること」には、それらの少なくとも１種の徴候の軽減、それらの重症度の低下、またはそれらの進行の遅延、阻止、または阻害が包含される。処置は、該疾患、障害または状態の完全な治癒を意味する必要はない。本明細書で有用な組成物は、皮膚疾患、障害または状態の重症度を低下させ、それらに関連した徴候の重症度を低下させ、患者の生活の質を改善するか、あるいは皮膚疾患、障害または状態の開始を遅延、阻止または阻害するためのみに必要である。
【００４１】
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用したように、単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈で特に明確に規定していなければ、複数の指示対象を含むことに留意する。
【００４２】
特に明記しない限り、本明細書で使用した技術用語および科学用語は全て、本明細書に記載の本発明が関係する当業者によって通常理解されるのと同様の意味を有する。
【００４３】
値の範囲、例えば、濃度範囲、割合の範囲、または比の範囲が提供される場合、その文脈が特に明確に規定しない限り、その範囲の上限と下限の間の個々の介在する値は下限の単位の１０分の１まで、およびその指定された範囲内のその他の指定された値または指定された介在値は、記載された本発明の範囲内に包含されるものと理解される。これらのより小さな範囲の上限および下限は、独立してより小さい範囲に含まれてよく、指定された範囲内の任意の具体的に除外される限界に従って、このような実施形態はまた記載された本発明の範囲内に包含される。指定された範囲が、その限度の一方または両方を含む場合、このような含まれる限界の一方または両方を除外する範囲も、記載された本発明に含まれる。
【００４４】
出願全体を通じて、様々な実施形態の記載には「含んでいる」という言い回しを使用しているが、いくつかの特定の場合において、実施形態は代替的に「から本質的に構成される」または「から構成される」という言い回しを使用して記載できることを当業者であれば理解するだろう。
【００４５】
本発明の教示をより理解し、この教示の範囲を全く制限しないために、他に記載がなければ、本明細書および特許請求の範囲で使用した量、割合または比率を表す数の全ておよびその他の数値は、いずれの場合も「約」という用語によって修飾されていることを理解されたい。したがって、逆の指示のない限り、以下の明細書および添付の特許請求の範囲で記載された数値パラメータは、獲得することが求められる所望の特性に応じて変化可能な概算値である。少なくとも、各数値パラメータは少なくとも、報告された有効桁の数を考慮して、通常の四捨五入法を適用することによって解釈するべきである。
【００４６】
局所化粧品組成物
本発明は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【００４７】
主要な皮膚美白活性剤
本明細書に記載の本発明によれば、本発明の局所化粧品組成物は、フィランサス抽出物、すなわち、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、すなわち、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００４８】
「フィランサス抽出物」とは、例えば、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｅｍｂｉｌｉｃａ、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｎｉｒｕｒｉ  Ｌ．、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｅｌｅｇａｎｓ  Ｗａｌｌ、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｉｎｉｒｕｒｉ、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｒｅｔｉｃｕｌａｔｕｓ、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｕｒｉｎａｒｉａ  Ｌ．、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｒｅｔｉｃｕｌａｔｕｓ  Ｐｏｉｒ、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｃｏｎａｍｉ  Ｓｗ、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｌａｔｈｙｒｏｉｄｅｓ  Ｈ．Ｂ．Ｋ．、Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｃａｓｔｉｃｕｍ  Ｓｏｙ−ＷｉｌｌおよびＰｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ｍｅｄａｇａｓｃａｒｉｅｎｓｉｓを含むフィランサス属の一群の果実から得られた抽出物を意味する。フィランサス抽出物は安全で効果的な天然の抗酸化剤である。
【００４９】
「フィランサス・エンブリカ抽出物」とは、例えば、ＥＭＢＬＩＣＡ（登録商標）（Ｍｅｒｃｋ  ＫＧａＡ、Ｄａｒｍｓｔａｄｔ、Ｇｅｒｍａｎｙ  ａｎｄ  ＥＭ  ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ、Ｉｎｃ．、ＵＳＡ、Ｍｅｒｃｋ  ＫＧａＡの支社）を含むフィランサス・エンブリカの標準化された抽出物を意味する。フィランサス・エンブリカはまた、「Ｅｍｂｉｌｉｃａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  Ｇａｅｒｔｎ」として通常知られており、「Ｅｕｐｈｏｒｂｉａｃｅａｅ」科の一群である。フィランサス・エンブリカは、ビタミンＣの非常に豊富な原料で、果実１００グラム当たり１０００〜１８００ｍｇの範囲のアスコルビン酸含量を有する。フィランサス・エンブリカ抽出物は、酸化誘発活性を有さず、二機能性、すなわち、キレート化および抗酸化を示すことができる安全で効果的な天然の抗酸化剤である。活性型から不活性型になるほとんどの抗酸化剤とは異なり、フィランサス・エンブリカ抽出物は、長時間継続する安定した抗酸化活性を提供するカスケード効果を表すことができる。フィランサス・エンブリカ抽出物は、本明細書に全体を参考として組み込んだ米国特許第６１２４２６８号に記載されたような水をベースにしたプロセスを使用して高品質の果実を抽出することによって生成することができる。フィランサス・エンブリカ抽出物は一般的に、ペデゥンクラジンおよびプニグルコニン、ルチンおよびガロ−エラギタノイドと共に低分子量タンニン、いわゆるエンブリカニンＡおよびエンブリカニンＢを含有する。
【００５０】
「ベリス抽出物」は、例えば、ベリス属の構成要素の花、例えば、ベリス・ペレンニスの花および／またはベリス・ロツンディフォリア・エル（Ｂｅｌｌｉｓ  ｒｏｔｕｎｄｉｆｏｌｉａ  Ｌ．）の花から得られた抽出物を含むベリス属の一群から得られた抽出物を意味する。ベリス抽出物は、サポニン（トリテルペングリコシド）、ポリフェノール（フェノール酸）、フラボノイドグリコシド、多糖類およびイヌリンを含む１種または複数の生理活性分子を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００５１】
「ベリス・ペレンニス抽出物」は、サポニン（トリテルペングリコシド）、ポリフェノール（フェノール酸）、フラボノイドグリコシド、多糖類およびイヌリンを含む１種または複数の生理活性分子を含むか、またはそれらから構成されうるベリス・ペレンニスの花から得られた抽出物を意味する。適当なベリス・ペレンニス抽出物には、ＣＬＲ  Ｃｈｅｍｉｓｃｈｅｓ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｕｍ、Ｂｅｒｌｉｎ、Ｇｅｒｍａｎｙから入手可能なＢＥＬＩＤＥＳ（登録商標）が含まれうる。Ｂｅｌｌｉｓ  ｐｅｒｅｎｎｉｓはまた、Ｂｅｌｌｉｓ  ａｌｐｉｎａ  Ｈｅｇｅｔｓｃｈｗ．、Ｂｅｌｌｉｓ  ｈｏｒｔｅｎｓｉｓ  Ｍｉｌｌ．、Ｂｅｌｌｉｓ  ｈｙｂｒｉｄａ  Ｔｅｎ．、Ｂｅｌｌｉｓ  ｉｎｔｅｇｒｉｆｏｌｉａ  ＤＣ．およびＢｅｌｌｉｓ  ｓｃａｐｏｓａ  Ｇｉｌｉｂとして通常知られている。
【００５２】
「甘草抽出物」は、グリシリザ（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ）属の一群から得られた、例えば、グリシリザ属の一群の根から得られた抽出物を意味する。「グリシリザ」属は、「Ｆａｂａｃｅａｅ」科の一構成要素である。適切なグリシリザ抽出物には、Ｂｉｏｌａｎｄ、Ｋｏｒｅａから入手可能な油溶性甘草抽出物が含まれうる。その他の適切なグリシリザ抽出物は、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｅｃｈｉｎａｔａ  Ｌ．（チャイニーズ甘草）、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｇｌａｂｒａ  Ｌ．（栽培甘草）、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｌｅｐｉｄｏｔａ  Ｌ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｇｌｕｔｉｎｏｓａ、ｐｏｌｙｐｏｄｉｕｍ  Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｂｒａｃｈｙｃａｒｐａ  Ｂｏｉｓｓ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｇｅｒｍａｎｉｃａ  Ｔｏｕｒｎ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｇｌａｎｄｕｌｉｆｅｒａ  Ｗａｌｄｓｔ．  ｅｔ  Ｋｉｔ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｈｉｒｓｕｔａ  Ｌ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｌａｅｖｉｓ  Ｐａｌｌ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｏｆｆｃｉｎａｌｉｓ  Ｌｅｐｅｃｈ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｐａｌｌｉｄａ  Ｂｏｉｓｓ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｓｉｌｉｑｕｏｓａ  Ｔｏｕｒｎ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｖｉｏｌａｃｅａ  Ｂｏｉｓｓ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｖｉｓｃｏｓｅ  Ｔｕｒｃｚ．  ｅｘ  Ｌｅｄｅｂ．、Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｖｕｌｇａｒｉｓ  Ｇｕｅｌｄｅｎｓｔ．  ｅｘ  Ｌｅｄｅｂ、Ｌｉｑｕｉｒｉｔｉａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ  ＭｏｅｎｃｈおよびＬｉｑｕｉｒｉｔｉａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ  Ｍｅｄｉｋを含むグリシリザ属の一群の１種または複数から得ることができる。
【００５３】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成されうる皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００５４】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成されうる皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００５５】
一実施形態において、本発明は、局所皮膚美白活性成分が組成物の全重量に基づき約０．５重量％から約４３重量％、約１重量％から約３０重量％、約１．５重量％から約２３重量％、約１．５重量％から約１５重量％、約３重量％から約１０重量％、約６重量％から約８重量％、または約７．０５重量％の量で局所用化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【００５６】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物が組成物の全重量に基づき約０．１重量％から約８重量％、約０．２５重量％から約４重量％、約０．５重量％から約３重量％、約０．５重量％から約２重量％、約１重量％から約２重量％または約２重量％の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所用化粧品組成物に関する。
【００５７】
他の実施形態において、本発明は、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物が組成物の全重量に基づき約０．５重量％から約３０重量％、約１重量％から約２０重量％、約２重量％から約１０重量％、約３重量％から約７重量％、約４重量％から約６重量％または約０．５重量％の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【００５８】
さらに別の実施形態において、本発明は、甘草抽出物が組成物の全重量に基づき約０．００５重量％から約５重量％、約０．０１重量％から約２重量％、約０．０１重量％から約１重量％、約０．０２重量％から約０．０８重量％、約０．０３重量％から約０．０７重量％または約０．０５重量％の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【００５９】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物が約０．５０ｗｔ％から約２ｗｔ％の量で局所化粧品組成物に存在し、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物が約１ｗｔ％から約２０ｗｔ％の量で局所化粧品組成物中に存在し、甘草抽出物が約０．０１ｗｔ％から約１ｗｔ％の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【００６０】
さらに別の実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ抽出物が約２ｗｔ％の量で局所用化粧品組成物中に存在し、ベリス・ペレンニス抽出物が約５ｗｔ％の量で存在し、甘草抽出物が約０．０５ｗｔ％の量で局所用化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【００６１】
一実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、少なくとも１種の日焼け止め、および化粧品として許容される担体を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。化粧品として許容される担体は、１種または複数の化粧として許容される賦形剤を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００６２】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、および非皮膚美白成分を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。非皮膚美白成分は、本明細書に記載されるように、１種または複数の活性剤、例えば、日焼け止め、化粧品として許容される担体、および／または化粧品として許容される賦形剤を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００６３】
他の実施形態において、本発明は、１種または複数の非皮膚美白活性成分を含みうる、本明細書に記載の本発明による局所用化粧品組成物に関する。
【００６４】
さらに別の実施形態において、局所化粧品組成物および／または化粧品として許容される担体および／または１種または複数の化粧品として許容される賦形剤は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物以外のいかなる皮膚美白剤も含まないことができる。局所化粧品組成物および／または化粧品として許容される担体および／または１種または複数の化粧品として許容される賦形剤は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物以外のいかなる植物由来の皮膚美白剤も含まないことができる。局所化粧品組成物および／または化粧品として許容される担体および／または１種または複数の化粧品として許容される賦形剤は、いかなる非植物由来の皮膚美白剤も含まないことができる。
【００６５】
一実施形態において、本発明は、組成物および／または皮膚美白活性成分および／または非皮膚美白成分がヒドロキノンまたはその誘導体を含まず、かつ／またはポリオルガノシロキサン含有イプシロン−ポリリシン化合物を含まず、かつ／またはフラバンを含まない、局所化粧品組成物に関する。
【００６６】
相乗的皮膚美白成分
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される相乗的皮膚美白活性成分を含むか、または構成されることができ、相乗的皮膚美白活性成分がそれぞれ個々の皮膚美白活性成分の皮膚美白効果と比較して相乗的な皮膚美白効果を表す局所化粧品組成物に関する。
【００６７】
一実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物において使用するための相乗的皮膚美白成分に関する。
【００６８】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所用化粧品組成物において使用するための相乗的皮膚美白成分であって、皮膚美白効果の増強を示す相乗的皮膚美白成分に関する。相乗的皮膚美白成分は、ヒドロキノンを含まないことができる。
【００６９】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物は、相乗的皮膚美白効果を表す皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００７０】
他の実施形態において、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物は、相乗的皮膚美白効果を表す皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成され得、局所化粧品組成物はヒドロキノンを含まない。
【００７１】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物または相乗的皮膚美白系は、相乗的皮膚美白効果を表す皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成され得、局所化粧品組成物はヒドロキノンおよび／またはフラバンおよび／またはポリオルガノシロキサン含有イプシロン−ポリリシン化合物を含まない。
【００７２】
化粧品として許容される担体
任意の非毒性、不活性で効果的な局所用の化粧品として許容される担体を、本明細書に記載の組成物を製剤化するために使用することができる。ヒトに投与するためのその他の局所治療用組成物を製剤化するために使用される周知の担体は、これらの組成物に有用である。当業者に周知のこれらの成分の例は、その内容全体を出典明示により本明細書の一部とする、Ｔｈｅ  Ｍｅｒｃｋ  Ｉｎｄｅｘ、１３版、Ｂｕｄａｖａｒｉら編、Ｍｅｒｃｋ  ＆  Ｃｏ．，Ｉｎｃ．、Ｒａｈｗａｙ，Ｎ．Ｊ．（２００１）；ｔｈｅ  ＣＴＦＡ（Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，Ｔｏｉｌｅｔｒｙ，ａｎｄ  Ｆｒａｇｒａｎｃｅ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ）Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ａｎｄ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、１０版（２００４）；および「Ｉｎａｃｔｉｖｅ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｇｕｉｄｅ」Ｕ．Ｓ．  Ｆｏｏｄ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ  （ＦＤＡ）  Ｃｅｎｔｅｒ  ｆｏｒ  Ｄｒｕｇ  Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（ＣＤＥＲ）Ｏｆｆｉｃｅ  ｏｆ  Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ、Ｊａｎｕａｒｙ  １９９６に記載されている。このような有用な化粧品として許容される賦形剤、担体および希釈剤の例には、本明細書で使用するために適したものの中で蒸留水、生理学的食塩水、リンゲル溶液、デキストロース溶液、ハンクス溶液およびＤＭＳＯが含まれる。
【００７３】
これらの追加的なその他の不活性成分ならびに効果的な製剤化および投与方法は当技術分野では周知で、いずれも出典明示により本明細書の一部とする、Ｇｏｏｄｍａｎ  ａｎｄ  Ｇｉｌｌｍａｎ’ｓ：Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｅｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、，８版、Ｇｉｌｍａｎら編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ（１９９０）およびＲｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、１７版、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、Ｐａ．（１９９０）などの標準的教科書に記載されている。
【００７４】
日焼け止め
別の実施形態において、本発明は、少なくとも１種の日焼け止めを含みうる局所化粧品組成物に関する。少なくとも１種の日焼け止めは、組成物の全重量に基づき約０．５重量％から約３０重量％、約１重量％から約２０重量％、または約１重量％から約１０重量％の量で存在しうる。
【００７５】
適切な日焼け止めは、ＵＶＡおよびＵＶＢ両方の照射を防御する広域性日焼け止めまたはＵＶＡまたはＵＶＢ照射を防御する日焼け止め剤を含みうる。適切な日焼け止めの非限定的な例には、２−エチルヘキシルｐ−メトキシシナメート、２−エチルヘキシルＮ，Ｎ−ジメチル−ｐ−アミノベンゾエート、ｐ−アミノ安息香酸、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、４，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３−ベンジリデンカンファー、３−（４−メチルベンジリデン）カンファー、２酸化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エステル、ジヒドロキシ桂皮酸、トリヒドロキシ桂皮酸、ジフェニルブタジエン、スチルベン、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルホン酸塩、２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸、２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸、ジヒドロキシナフトエ酸、ｏ−およびｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホン酸塩、クマリン、ジアゾール、２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール、キニーネ塩、キノリン誘導体、８−ヒドロキシキノリン、２−フェニルキノリン、ヒドロキシおよびメトキシ置換ベンゾフェノン、尿酸、ビオルル酸、タンニン酸、ベンゾフェノン、オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’，４，４’ −テトラヒドロキシベンゾフェノン、２，２’ −ジヒドロキシ−４，４’ −ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、オクトクリレン、３−（４’−メチルベンジリデンボマン−２−オン）、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、４−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイル−メタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、オクトクリレン、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチル−アミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシベンゾイルメタンとのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンのＮ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−４−メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル、それらの薬学的または化粧品として許容される許容される塩ならびにそれらの混合物の１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる日焼け止め剤が含まれる。
【００７６】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛、メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−１５、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチルおよびエチルヘキシルジメチルＰＡＢＡの１種または複数を含むか、またはそれらから構成される日焼け止めを含みうる。
【００７７】
さらなる実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール（ＣＩＢＡから入手可能なＴＩＮＯＳＯＲＢ  Ｍ）、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエートおよびコーティングされた酸化亜鉛の１種または複数を組成物の全重量に基づき約１重量％から約２０重量％、約２重量％から約１０重量％、または約５重量％の量で含む日焼け止めを含みうる。例えば、本発明の局所化粧品組成物は、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールを組成物の全重量に基づき約１重量％から約２０重量％、約２重量％から約１０重量％、または約５重量％の量で含むか、またはそれらから構成される日焼け止めを含みうる。
【００７８】
他の実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、メトキシ桂皮酸エチルヘキシル（ＢＡＳＦから入手可能）、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−１５、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチルおよびエチルヘキシルジメチルＰＡＢＡの１種または複数を組成物の全重量に基づき約１重量％から約１０重量％、約５重量％から約９重量％、または約７．５重量％の量で含むか、またはそれらから構成される日焼け止めを含みうる。
【００７９】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、１種または複数の日焼け止めを組成物の全重量に基づき約０．５重量％から約３０重量％、約１重量％から約２０重量％、または約１重量％から約１０重量％の量で含みうる。
【００８０】
一実施形態において、少なくとも１種の日焼け止めは、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛からなる群から選択される第１の日焼け止め、およびメトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−１５、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニレル酸メンチルおよびエチルヘキシルジメチルＰＡＢＡからなる群から選択される第２の日焼け止めを含むか、またはそれらから構成されうる。第１の日焼け止めは、局所化粧品組成物の全重量に基づき、約１重量％から約２０重量％の量で存在し、第２の日焼け止めは約１重量％から約１０重量％の量で存在しうる。第１の日焼け止めは、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールを含むか、またはそれらから構成され得、第２の日焼け止めはメトキシ桂皮酸エチルヘキシルを含むか、またはそれらから構成されうる。
【００８１】
一実施形態において、本発明は、ＳＰＦが約１０を上回る、ＳＰＦが約１５を上回る、ＳＰＦが少なくとも約１５、ＳＰＦが約１５、ＳＰＦが約１０から約４５、ＳＰＦが約１５から約４５、またはＳＰＦが約１５から約２５である局所化粧品組成物に関する。
【００８２】
水性溶媒
本発明の局所化粧品組成物はさらに水性溶媒を含みうる。一実施形態において、本発明の組成物は、水性溶媒、例えば、水を組成物の全重量に基づき約５重量％から約９５重量％、約１０重量％から約９０重量％、約２５重量％から約８０重量％、約５５重量％から約７５重量％、約６０重量％から約７０重量％または約６３重量％の量で含む。
【００８３】
化粧品として許容される賦形剤
さらに別の実施形態において、本発明は、水および少なくとも１種の化粧品として許容される賦形剤を含みうる局所化粧品組成物に関する。適切な化粧品として許容される賦形剤には、局所用組成物に有用であることが当業者には通常公知のものが含まれる。
【００８４】
一実施形態において、少なくとも１種の化粧品として許容される賦形剤は、抗酸化剤、キレート化剤、ｐＨ調整剤、皮膚軟化剤、増粘剤、ゲル化剤、フリーラジカル捕捉剤、保存剤、乳化剤、湿潤剤、保湿剤、懸濁剤、界面活性剤、安定化剤、ビタミン、浸透促進剤、香水または香料、着色剤、液体アルキルアルコール、ポリシロキサン、修飾ポリシロキサンおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００８５】
抗酸化剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の抗酸化剤を含みうる。所望により、これらの組成物に含まれうる適切な抗酸化剤は、アスコルビン酸、脂肪酸のアスコルビルエステル、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸ナトリウム、ソルビン酸アスコルビル、トコフェロール、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、ブチル化ヒドロキシ安息香酸、チオグリコレート、過硫酸塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸、リポ酸、没食子酸、没食子酸プロピル、尿酸、ソルビン酸、リポ酸、アミン、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、アミノグアニジン、スルフヒドリル化合物、グルタチオン、ジヒドロキシフマル酸、リシンピドレート、アルギニンピロレート、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビオフラボノイド、クルクミン、リシン、１−メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウ樹皮／種子抽出物、メラニン、ローズマリー抽出物、それらの誘導体およびそれらの組合せの１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００８６】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、ブチル化ヒドロキシトルエン、メタ重亜硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシルアニソール、アスコルビン酸およびそれらの誘導体、亜硫酸およびその誘導体、エステルならびにトコフェロールアセテートの１種または複数を、例えば、組成物の全重量に基づき約０．０１重量％から約０．５重量％、約０．０１重量％から約０．２重量％、約０．０２重量％から約０．１重量％、約０．０３重量％から約０．０７重量％または約０．０５重量％の量で含むか、またはそれらから構成されうる適切な抗酸化剤を含みうる。本発明の局所化粧品組成物は、メタ重亜硫酸ナトリウムを、例えば、組成物の全重量に基づき約０．１重量％から約０．５重量％、約０．２重量％から約０．４重量％、または約０．３重量％の量で含みうる。さらに、本発明の局所化粧品組成物は、ブチル化ヒドロキシトルエンを、例えば、組成物の全重量に基づき約０．０１重量％から約０．２重量％、約０．０２重量％から約０．１重量％、約０．０３重量％から約０．０７重量％、または約０．０５重量％の量で含みうる。本発明の局所化粧品組成物は、ブチル化ヒドロキシトルエンおよびメタ重亜硫酸ナトリウムを、例えば、組成物の全重量に基づき約０．０１重量％から約０．６重量％、約０．２重量％から約０．５重量％、または約０．３５重量％の一緒にした量で含むか、またはそれらから構成されうる抗酸化剤を含みうる。
【００８７】
１種または複数の抗酸化剤は、局所化粧品組成物中に、例えば、組成物の全重量に基づき約０．０１重量％から約０．６重量％、約０．１重量％から約０．５重量％、または約０．２重量％から約０．５重量％の量で存在しうる。
【００８８】
キレート化剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数のキレート化剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切なキレート化剤は、クエン酸、（モノ）クエン酸イソプロピル、クエン酸ステアリル、クエン酸レシチン、グルコン酸、酒石酸、シュウ酸、リン酸、テトラピロリン酸ナトリウム、一リン酸カリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸カルシウム、ソルビトール、グリシン（アミノ酢酸）、メチルグルカミン、トリエタノールアミン（トロールアミン）、ＥＤＴＡ、ＤＥＧ（ジヒドロキシエチルグリシン）、ＤＰＴＡ（ジエチレントリアミン５酢酸）、ＮＴＡ（ニトリロトリ酢酸）、ＨＥＤＴＡ（Ｎ−（ヒドロキシエチル）−エチレントリアミントリ酢酸）、アミノカルボキシレート、ジメルカプロール（ＢＡＬ）、ラリキシン酸（マルトール）、単座配位子（フッ素およびシアンイオン）、ジフェニルチオカルバゾン、Ｏ−フェナントロリン、ジフェニルアミンスルホン酸バリウム、グルコヘプトン酸ナトリウム、８−ヒドロキシキノリン、オレフィン複合体（例えば、ジシクロペンタジエニル鉄）、ポルフィリン、リン酸塩、それらの薬学的または化粧品として許容される塩、それらの誘導体およびそれらの混合物の１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００８９】
本発明の局所化粧品組成物は、組成物の全重量に基づき約０．０５重量％から約１重量％、約０．１重量％から約０．５重量％、または約０．２重量％の量で存在する１種または複数のキレート化剤を含みうる。
【００９０】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、エデト酸二ナトリウム、ＥＤＴＡ、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ＥＤＴＡ三ナトリウムおよびＥＤＴＡ四ナトリウムの１種または複数を、例えば、組成物の全重量の約０．２重量％から約０．４重量％の量で含みうるキレート化剤を含みうる。
【００９１】
ｐＨ調整剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数のｐＨ調整剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切な中和ｐＨ調整剤は、無機水酸化物、無機酸化物、弱酸の無機塩、それらの誘導体およびそれらの混合物の１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００９２】
この点において有用な適切な無機水酸化物は、水酸化アンモニウム、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物、それらの誘導体およびそれらの混合物の１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００９３】
この点において有用な適切な無機水酸化物は、水酸化アンモニウム、１価アルカリ金属水酸化物、例えば、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウム、２価アルカリ土類金属水酸化物、例えば、水酸化カルシウムおよび水酸化マグネシウム、それらの誘導体およびそれらの混合物の１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００９４】
この点において有用な適切な無機酸化物は、酸化マグネシウム、酸化カルシウム、それらの誘導体およびそれらの混合物の１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００９５】
この点において有用な適切な無機塩には、リン酸アンモニウム（二塩基性）、弱酸のアルカリ金属塩、例えば、酢酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、メタホウ酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸ナトリウム（三塩基性）、リン酸ナトリウム（二塩基性）、炭酸カリウム、重炭酸カリウム、クエン酸カリウム、酢酸カリウム、リン酸カリウム（二塩基性）、リン酸カリウム（三塩基性）、弱酸のアルカリ土類金属塩、例えば、リン酸マグネシウムおよびリン酸カルシウム、それらの誘導体およびそれらの混合物の１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【００９６】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、トリエタノールアミン、アミノメチルプロパノールおよび水酸化ナトリウムの１種または複数を含むか、またはそれらから構成されうるｐＨ調整剤を含みうる。ｐＨ調整剤は組成物中に、例えば、組成物の全重量に基づき約０．１重量％から約１重量％、約０．２重量％から約０．９重量％、または約０．６重量％の量で存在しうる。本発明の局所化粧品組成物は、約２．５から約８または約３から約７の範囲のｐＨでありうる。
【００９７】
皮膚軟化剤
本発明の局所化粧品組成物はさらに皮膚軟化剤を含みうる。本発明の組成物に有用な皮膚軟化剤の適切な非限定的な例には、１種または複数の乳酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピル、軽質流動パラフィン、セテアリルアルコール、ラノリン、ラノリン誘導体、鉱物油、ワセリン、セチルエステルワックス、コレステロール、グリセロール、モノステアリン酸グリセロール、ミリスチン酸イソプロピル、グリコール、レシチンおよびそれらの混合物が含まれる。
【００９８】
一実施形態において、適切な皮膚軟化剤は、１種または複数のグリセリン、グリコール、例えば、プロピレングリコール、ブチレングリコールおよびペンチレングリコール、シクロペンタシロキサンジメチコンクロスポリマー（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇから入手可能なＤＣ９０４０）、シクロペンタンシロキサンＰＥＧ／ＰＥＧ−１８／１８ジメチコン（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇから入手可能なＤＣ５２２５Ｃ）、およびケイ素誘導体を含むか、またはそれらから構成されうる。皮膚軟化剤は、約１重量％から約２０重量％、約２重量％から約１０重量％、約３重量％から約８重量％、または約４重量％の量で存在しうる。
【００９９】
増粘剤／ゲル化剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の増粘剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切な増粘剤は、限定するものではないが、１種または複数のセルロースポリマー、例えば、アラビアゴム、トラガカントゴム、ローカストビーンガム、グアガム、キサンタンガム、セルロースガム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロース；カルボマーナトリウム；カルボマー；ポリアクリルポリマー；水性ゲル化剤、例えば、中性、アニオンおよびカチオンポリマー；ポリマー、例えば、カルボキシビニルポリマー、例えば、カルボキシポリメチレン；アクリル酸コポリマー；ポリソルベート；脂肪酸アルコール、例えば、セチルアルコールおよびステアリルアルコール；ステアリン酸グリセリル；アルキル誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。適切なアクリル酸コポリマーは、限定するものではないが、１種または複数のアクリル酸ヒドロキシエチルおよびアクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマーを含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１００】
一実施形態において、適切な増粘剤は、例えば、組成物の全重量に基づき約０．２５重量％から約４重量％、約０．５重量％から約３重量％、約１重量％から約２重量％または約２重量％の量で存在する、１種または複数の脂肪酸アルコール、例えば、セチルアルコールおよびステアリルアルコール；ステアリン酸グリセリル；アルキル誘導体およびそれらの組合せを含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１０１】
一実施形態において、適切な増粘剤は、例えば、組成物の全重量に基づき約１重量％から約１０重量％、約２重量％から約８重量％、約３重量％から約７重量％または約５重量％の量で存在する、１種または複数のアクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアラン、ポリソルベート６０、カルボマー誘導体、アクリレート、アクリルアミド、キサンタンガム、カラギーナンガム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウムおよびセルロース誘導体を含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１０２】
適切な増粘剤は、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアラン、およびポリソルベート６０を、例えば、組成物の全重量に基づき約１重量％から約１０重量％または約５重量％の量で含むか、またはそれらから構成され得、ＳＥＰＰＩＣ、Ｆａｉｒｆｉｅｌｄ、ＮＪからＳＩＭＵＧＥＬ  ＮＳ（登録商標）として入手可能である。この増粘剤は、本明細書に記載の局所化粧品組成物で、他の増粘剤、例えば、セチルアルコールと組み合わせて、組成物の全重量に基づき約０．５重量％から約２重量％または約２重量％の量で使用しうる。
【０１０３】
１種または複数の増粘剤は、局所化粧品組成物中に、組成物の全重量に基づき約０．２５重量％から約１５重量％、約１重量％から約１２重量％、または約４重量％から約１０重量％、約５重量％から約９重量％または約７重量％の量で存在しうる。
【０１０４】
フリーラジカル捕捉剤
記載された局所化粧品組成物は所望によりさらに有効量のフリーラジカル捕捉剤を含みうる。「有効量」とは、組成物が適切に塗布されたとき、保護をもたらすのに十分であるが、いかなる副作用または有害な皮膚反応も引き起こすほど多くはない量を意味し、一般的に組成物の約０．１％から約２０％、または約１％から約５％である。このようなフリーラジカル捕捉剤の例には、限定するものではないが、アスコルビン酸（ビタミンＣ）およびその塩および誘導体（例えば、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビルなど）、トコフェロール（ビタミンＥ）、トコフェロールエステル（例えば、酢酸トコフェリル、コハク酸トコフェリル、ソルビン酸トコフェリル）、ブチル化ヒドロキシ安息香酸およびそれらの塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商標名ＴＲＯＬＯＸ  Ｒ（登録商標）として市販されている）、没食子酸およびそのアルキルエステル（没食子酸プロピル）、尿酸およびその塩およびアルキルエステル、ソルビン酸およびその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシアミン、アミノグアニジン）、スルフヒドリル化合物（例えば、グルタチオン）ならびにジヒドロキシフマル酸およびその塩が含まれる。さらに、カテキンおよびポリフェノール（例えば、緑茶抽出物に見出されるもの）およびフラボノイド（例えば、イソフラボン、例えば、ゲニステイン、およびダイズ抽出物中に見出されるダイゼイン、フラボン、カルコン、フラボノン、クマリンなど）を使用しうる。
【０１０５】
保存剤
記載された局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の保存剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切な保存剤は、限定するものではないが、１種または複数のプロピレングリコール、グリセロール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、ソルビトール、ベンジルアルコール、それらの誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１０６】
一実施形態において、適切な保存剤は、１種または複数のフェノキシエタノール、メチルイソチアゾリノン、フェノキシエタノール、パラベン、イミダゾリニジル尿素およびそれらの組合せを含むか、または構成されうる。さらに、保存剤は、組成物の全体重量に基づき約０．０５重量％から約１．５重量％、約０．１重量％から約１重量％、約０．１重量％から約０．６重量％、または約０．６重量％の量で存在しうる。他の実施形態において、適切な保存剤は、フェノキシエタノールおよびメチルイソチアゾリノン、例えば、メチルイソチアゾリノンおよびフェノキシエタノールをベースにしたホルムアルデヒドを含まない広域性殺菌剤であるＮＥＯＬＯＮＥ  ＰＥ（登録商標）、Ｒｏｈｍ  ＆  Ｈａａｓ、Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ、ＰＡを含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１０７】
乳化剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の乳化剤を含みうる。これらの組成物に含まれうる適切な乳化剤は、多種多様な非イオン性、カチオン、アニオン、双性および両性乳化剤のいずれかを含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１０８】
この点において、有用な乳化剤の適切な非限定的な例は、１種または複数のグリコールエステル、脂肪酸、脂肪酸アルコール、脂肪酸グリコールエステル、脂肪エステル、脂肪酸エーテル、グリセリンのエステル、プロピレングリコールのエステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、プロピレングリコールの脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、ソルビタン無水物のエステル、カルボン酸コポリマー、グルコースのエステルおよびエーテル、エトキシ化エーテル、エトキシ化アルコール、アルキルホスフェート、ポリオキシエチレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５ダイズステロール、ステアレス−２、ステアレス−２０、ステアレス−２１、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホスフェート、セチルホスフェートカリウム、セチルホスフェートジエタノールアミン、ポリソルベート６０、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、それらの誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる乳化剤を含みうる。
【０１０９】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、１種または複数のＣ１４〜２２アルコールおよびＣ１２〜２０アルキルグルコシドを含むか、またはそれらから構成されうる乳化剤、例えば、脂肪アルコールおよびアルキルグルコシドの組合せであるＳＥＰＰＩＣ、Ｆａｉｒｆｉｅｌｄ、ＮＪから入手可能なＭＯＮＴＡＮＯＶ  Ｌ（登録商標）を含みうる。適切な乳化剤は、１種または複数のセチルリン酸カリウム、アルキルホスフェート、ＰＥＧ１００−ステアリン酸グリセリルおよびそれらの混合物、脂肪アルコールおよび／またはステアリン酸グリセリルと組み合わせたエトキシ化脂肪酸ならびにアルキルサルフェートを含みうる。
【０１１０】
一実施形態において、本発明の局所化粧品皮膚美白組成物は、組成物の全重量に基づき約０．５重量％から約１０重量％の乳化剤、約１重量％から約５重量％、約１．５重量％から約３．５重量％、または約２重量％の乳化剤を含みうる。
【０１１１】
湿潤剤
本発明の局所化粧品組成物はさらに湿潤剤を含みうる。本発明の組成物に有用な湿潤剤の適切な非限定的な例には、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ソルビトールおよびトリアセチンが含まれうる。
【０１１２】
保湿剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の保湿剤を含みうる。適切な保湿剤は、限定するものではないが、１種または複数のグリセリン、ペンチレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、多価アルコール、エトキシ化およびプロポキシル化ポリオール、ポリオール、多糖類、パンテノール、ヘキシレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ソルビトール、それらの誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１１３】
懸濁剤
本発明の局所化粧品組成物はさらに懸濁剤を含みうる。本発明の組成物に有用な適切な懸濁剤の非限定的な例には、１種または複数のアルギン酸、ベントナイト、カルボマー、カルボキシメチルセルロースおよびそれらの塩、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、微結晶性セルロース、コロイド状二酸化ケイ素、デキストリン、ゼラチン、グアガム、キサンタンガム、カオリン、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、マルチトール、トリグリセリド、メチルセルロース、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリビニルピロリドン、アルギン酸プロピレングリコール、アルギン酸ナトリウム、ソルビタン脂肪酸エステル、トラガカントおよびそれらの混合物が含まれる。
【０１１４】
界面活性剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の界面活性剤を含みうる。これらの組成物に含まれうる適切な界面活性剤は、１種または複数の双性、両性、アニオン、カチオンおよび非イオン性界面活性剤およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。適切な双性、両性、アニオン、カチオンおよび非イオン性界面活性剤は、いずれもその全体を出典明示により本明細書の一部とする、Ａｌｌｕｒｅｄ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによって出版されたＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ、Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ、Ｎｏｒｔｈ  Ａｍｅｒｉｃａｎ編（１９８６）およびＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ、Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓ、Ｎｏｒｔｈ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２）に開示されたものを含む。
【０１１５】
本発明の組成物に有用な界面活性剤の非限定的な例には、非イオン性界面活性剤、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、カチオン界面活性剤およびそれらの混合物が含まれる。
【０１１６】
本発明の組成物に有用な両性界面活性剤の非限定的な例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、イミノジプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタイン、スルホベタインおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【０１１７】
本発明の組成物に有用な両性界面活性剤の具体的な非限定的な例は、３−ドデシルアミノプロピオン酸ナトリウム、３−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ココベタイン、ラウリルアミドプロピルベタイン、オレイルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウイルビス（２−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルファ−カルボキシエチルベタイン、オレアミドプロピルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタインおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【０１１８】
同様に、本発明の組成物に有用なアニオン界面活性剤の非限定的な例は、アルキルサルフェート、アルキルエトキシ化サルフェート、ベータ−アルキルオキシアルカンスルホネート、アルキルエーテルサルフェート、アルキルグリセリルエーテルスルホネート、アルキルエーテルカルボキシレート、アシルイセチオネート、アシルサルコシネート、アシルタウリン、コハク酸塩、アルカリ金属、アンモニウム、またはそれらのアルカノールアンモニウム塩、およびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【０１１９】
本発明の組成物に有用なアニオン界面活性剤の具体的な非限定的な例は、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸ナトリウム、アルキルグリセリルエーテルスルホン酸塩、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリン酸モノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココナッツアルキルトリエチレングリコールエーテル硫酸のナトリウムおよびアンモニウム塩、獣脂アルキルトリエチレングリコールエーテルサルフェート、獣脂アルキルヘキサオキシエチレンサルフェート、Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸２アンモニウム、Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステル、ドクセートナトリウムおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【０１２０】
本発明の組成物に有用なカチオン界面活性剤の具体的な非限定的な例は、ベヘニルトリメチルアンモニウムクロリド、ビス（アシルオキシエチル）ヒドロキシエチルメチルアンモニウムメソサルフェート、セトリモニウムブロミド、セトリモニウムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、コカミドプロピルアミンオキシド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ジタロージモニウムクロリド、グアヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、ラウルアルコニウムクロリド、ラウリルジメチルアミンオキシド、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ラウリルポリオキシエチレンジメチルアミンオキシド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、ラウトリモニウムクロリド、メチル−１−オレイルアミドエチル−２−オレイルイミダゾリニウムメチルサルフェート、ピコリンベンジルアンモニウムクロリド、ポリクォーターニウム、ステアルアルコニウムクロリド、ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド、トリメチルグリシンおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものを含む。
【０１２１】
本発明の組成物に有用な非イオン性界面活性剤の具体的な非限定的な例は、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタンエステル、セチルオクタノエート、コカミドＤＥＡ、コカミドＭＥＡ、コカミドプロピルジメチルアミンオキシド、ココナッツ脂肪酸ジエタノールアミド、ココナッツ脂肪酸モノエタノールアミド、ジイソステアリン酸ジグリセリル、モノイソステアリン酸ジグリセリル、モノラウリン酸ジグリセリル、モノオレイン酸ジグリセリル、ジステアリン酸エチレングリコール、モノステアリン酸エチレングリコール、エトキシ化ヒマシ油、モノイソステアリン酸グリセリル、モノラウリン酸グリセリル、モノミリスチン酸グリセリル、モノオレイン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、トリカプリル酸／カプリン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリオレイン酸グリセリル、ジステアリン酸グリコール、モノステアリン酸グリコール、ステアリン酸イソオクチル、ラウルアミドＤＥＡ、ラウリン酸ジエタノールアミド、ラウリン酸モノエタノールアミド、ラウリン酸／ミリスチン酸ジエタノールアミド、ラウリルジメチルアミンオキシド、ラウリル／ミリスチルアミドＤＥＡ、ラウリル／ミリスチルジメチルアミンオキシド、メチルグルセス、セスキステアリン酸メチルグルコース、オレアミドＤＥＡ、ジステアリン酸ＰＥＧ、ポリオキシエチレンブチルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンラウリルアミン、ポリオキシエチレンラウリルエステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンオクチルエーテル、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルアミン、ポリオキシエチレンオレイルセチルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエステル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルアミン、ポリオキシエチレンステアリルエステル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンタローアミン、ポリオキシエチレントリデシルエーテル、モノステアリン酸プロピレングリコール、モノラウリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、ステアルアミドＤＥＡ、ステアリン酸ジエタノールアミド、ステアリン酸モノエタノールアミド、ラウレス−４およびそれらの混合物からなる群から選択されるものを含む。
【０１２２】
ビタミン
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数のビタミンまたはそれらの誘導体を含みうる。一実施形態において、本明細書に記載の本発明の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、ビタミンＣおよび／またはビタミンＥを含みうる。例えば、ビタミンＣおよび／またはビタミンＥは、単独で、またはその他の抗酸化剤と組み合わせて、本発明の局所化粧品組成物中で、抗酸化剤として機能を果たすために有効な量で存在しうる。
【０１２３】
浸透促進剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の浸透促進剤を含みうる。適切な浸透促進剤の非限定的な例は、１種または複数の親水性溶媒、例えば、ＤＭＳＯ、ＤＭＦ、ＤＭＡ、グリセロール、ポリエチレングリコール、ピロリドン誘導体、Ｎ−デシル−メチルスルホキシド（Ｂｒｉｊ  ３６Ｔ）、低級アルコール脂肪酸および／またはエステル、親脂質性促進剤、例えば、デデシルアザシクロヘプタン−２−オン（アゾン）、酢酸エチル、プロピオン酸エチル、液体パラフィン、ラモニン（ｌａｍｏｎｉｎ）、ラード、ヘキサデシルアルコール、オレイルアルコール、ヒドロエチルラクトアミド、ソルケタール、グリコフラル、テトラヒドロ−フルフリルアルコール、オレイン酸、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリルアルコール、ミグリオール油、リノレン酸、ラウリン酸、ドデシル−Ｌ−ピログルタメートおよびラウリン酸メチル、界面活性剤、例えば、アニオン界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチル−スルホコハク酸ナトリウム、モノパルミチン酸ソルビタン、ポロキサマー、ポリオキシ−８−ステアレート、ポリオキシエチレン−ｏ−オレイル−エーテル、長鎖アルキルスルホキシド、ラウリルエーテル、Ｂｒｉｊ  ３６Ｔ、セチルトリメチルアンモニウムブロミドおよびオレイン酸ナトリウム、日焼け止め、例えば、メトキシ桂皮酸オクチル、オキシベンゾン、ホモサレート、サリチル酸オクチル、パジメート−ｏおよびスリソベンゾン、ポリマー、尿素またはそれらの誘導体、リポソーム、および／またはそれらの組合せを含むか、またはそれらから構成されうる浸透促進剤を含みうる。
【０１２４】
香料
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに香料を含みうる。香料の適切な非限定的な例は、精油およびブレンド、例えば、香水ＦＡＶ２２０００（Ｆｉｒｍｅｎｉｃｈから入手可能なＢＯＵＱＵＥＴ（登録商標））および任意の香水を含みうる。
【０１２５】
着色剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに、限定するものではないが、１種または複数の顔料、着色料、色素、ナノ色素、および／またはそれらの組合せを含む着色剤を含みうる。
【０１２６】
色素は、最終組成物の０．０１から２５ｗｔ％、例えば、３から１０ｗｔ％の範囲の量で組成物中に存在しうる。白色または着色した、無機物または有機物でありうる。非限定的な例には、酸化チタン、酸化ジルコニウムまたは酸化セリウム、ならびに、酸化亜鉛、酸化鉄または酸化クロム、フェリックブルー、水酸化クロム、カーボンブラック、ウルトラマリン（アルミノケイ酸塩のポリスルフィド）、ピロリン酸マンガンおよびある種の金属粉末、例えば、銀もしくはアルミニウムが含まれる。他の非限定的な例には、唇および皮膚にメーキャップ効果を与えるために通常使用される、カルシウム、バリウム、アルミニウム、ストロンチウムまたはジルコニウムの塩を含むＤ＆Ｃ色素などが含まれる。
【０１２７】
脂肪溶解性または水溶性色素は、組成物中に、単独で、または混合物として、組成物の全重量に対して０．００１から１５ｗｔ％、例えば、０．０１から５ｗｔ％または０．１から２ｗｔ％の範囲の量で存在しうる。非限定的な例には、ポンソーの二ナトリウム塩、アリザリングリーンの二ナトリウム塩、キノリンイエロー、アマランス三ナトリウム塩、テトラジン二ナトリウム塩、ローダミン一ナトリウム塩、フクシン二ナトリウム塩、キサントフィル、メチレンブルー、カーマイン、ハロ酸、アゾおよびアントラキノン色素、硫酸銅または鉄、スーダンブラウン、スーダンレッドおよびアナート、ならびにビートの根のジュースおよびカロテン、および／またはそれらの組合せが含まれる。
【０１２８】
その他の実施形態
一実施形態において、記載された局所化粧品組成物は所望によりさらに、ブチル化ヒドロキシトルエン、メタ重亜硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシアニソール、アスコルビン酸およびそれらの誘導体、亜硫酸塩およびそれらの誘導体、エステル、酢酸トコフェリルならびにそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、少なくとも１種の抗酸化剤、エデト酸二ナトリウム、ＥＤＴＡ、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ＥＤＴＡ三ナトリウム、ＥＤＴＡ四ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、キレート化剤、グリコール、ケイ素含有皮膚軟化剤およびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、皮膚軟化剤、アクリル酸コポリマー、アクリル酸、アクリルアミド、ポリソルベート、脂肪アルコール、ガム、ケイ素、カルボマー誘導体、セルロース誘導体およびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、増粘剤、フェノキシエタノール、メチルイソチアゾリノン、フェノキシエタノール、パラベン、イミダゾリルニジル尿素およびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、保存剤、トリエタノールアミン、アミノメチルプロパノール、水酸化ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、ｐＨ調整剤、ならびにＣ１４〜２２アルコール、Ｃ１２〜２０アルキルグルコシドおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、乳化剤の少なくとも１種を含みうる。
【０１２９】
他の実施形態において、本発明は、皮膚軟化剤が、プロピレングリコール、グリセリン、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、シクロペンタシロキサン、ジメチコンクロスポリマー、シクロペンタシロキサンＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコンおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成され得、かつ／または増粘剤が、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアラン、ポリソルベート６０、カルボマー誘導体、キサンタンガム、カラギーナンガム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウム、セルロース誘導体、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルおよびステアリルアルコール、ステアリン酸グリセリルおよびそれらの組合せからなる群から選択される１種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、局所化粧品組成物に関する。
【０１３０】
局所用製剤
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、セラム、ジェルクリーム、ローション、クリーム、軟膏、ジェル、エアロゾル、泡状物質、発泡性液体、溶液（可溶化系）、ペースト、懸濁液、分散液、エマルジョン、皮膚洗浄剤、ミルク、マスク、固形棒、棒（例えば、棒石鹸）、カプセル化製剤、マイクロカプセル化製剤、マイクロ粒子もしくはナノ粒子もしくは小胞分散物、またはその他の化粧品として許容される局所用投薬剤形に製剤化される。小胞分散物の場合、小胞を形成する脂質はイオン性または非イオン性またはそれらの混合物であってもよい。製剤は、１種または複数の水性製剤および／または無水製剤を含みうる。
【０１３１】
別の実施形態において、本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、無水製剤、水性製剤またはエマルジョンを含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１３２】
さらに別の実施形態において、本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、セラムまたはジェルクリーム中に製剤化される。
【０１３３】
所望により追加される活性剤
本明細書に記載の局所化粧品組成物は所望によりさらに、記載された皮膚美白活性剤に加えて１種または複数の化粧品活性剤または皮膚科学的活性剤を含みうる。このような薬剤は、例えば、植物由来、および非植物由来の皮膚美白剤を含む追加的皮膚美白活性剤、例えば、色素沈着阻害剤、チロシナーゼ阻害剤、および／またはメラニン形成細胞のメラニン形成阻害剤、および／または非皮膚美白活性剤、例えば、蛍光増白剤、日焼け止め剤、抗炎症剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗シワ剤、萎縮防止剤、抗アクネ剤、フリーラジカル捕捉剤、角質溶解剤、ビタミン、抗エラスターゼおよび／または抗コラゲナーゼ剤、ペプチド、脂肪酸誘導体、ステロイド、微量元素、藻類および／またはプランクトンの抽出物、酵素および／または補酵素、フラボノイドおよび／またはセラミド、α−ヒドロキシ酸ならびにそれらの組合せを含みうる。
【０１３４】
追加的皮膚美白活性剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の追加的皮膚美白剤を含有しうる。適切な追加的皮膚美白剤は、限定するものではないが、１種または複数のイチョウ抽出物、イナゴマメ抽出物、エイジツ抽出物、ゼラニウムハーブ抽出物、シソ抽出物、シナモン抽出物、スイートマジョラム抽出物、ウサギギク抽出物、コンチャブランカ抽出物、コラデカバロ、ピリ−ピリ、ピノン  ネグロ、ピノン  ブランコ、チョウジの抽出物、アルファルファ、Ｂａｌｉｏｓｐｅｒｍｕｍ  ｍｏｎｔａｎｕｍ、インドセンダン、Ｃｏｎｖｏｌｖｕｌｕｓ  ａｒｖｅｎｓｉｓ、Ｇａｉｙｏ、サンソウニン、Ｓｙｕｒｏｙｏ、Ｓｅｉｍｋｋｏ、Ｓｏｕｋｙｏ、Ｔａｉｓｏ、Ｈａｋｕｓｅｍｐｉ、Ｗｏｏｄｆｏｒｄｉａ  ｆｒｕｃｔｏｓａ、オオサルスベリ、ｐａｓｓｉｆｌｏｒｉｎｅ、ｔｅｐｅｚｃｏｈｉｔｅ、ａｍｏｕｌｅ、Ｈｏｂｉｙｕ、Ｂａｆｆａｌｏ  ｕｒｉ、アチョテ、Ｇｕａｙｕｌｅ、アダトーダ、シトロネラ、Ｄｅｓｍｏｄｉｕｍ  ｇａｎｇｅｔｉｃｕｍ、ナンヨウザンショウ、Ｓｍｉｌａｘ  ｚｅｙｌａｎｉｃａ、オニノヤガラ、Ｋａｒｕｋｅｉｊａ、コノテガシワ、Ｋｉｃｈｉａｓｃｏｐｏｒｉａ、Ａｒｅｃａｔａｃｈｕ、クロチクの葉、オケラ、Ｋｏｉｄｚｕｍｉ、Ｔｉｌａ、Ｃａｍｏｔｅｄｅ  ａｚａｆｒａｎ、Ｊａｍａｉｃａ、Ｐｏｌｅｏ  ｖｅｒｄｅ、Ｎａｖｏ  ｎｅｇｒｏ、カヤツリグサ、甘草、カジノキ、Ｋａｒｏｊｉｔｓｕ、カロコン、Ｄｉｏｓｃｏｒｅａ  ｐｈｉｚｏｍａおよびＡｑｕｉｌｌｉａｒｉａを含むか、またはそれらから構成されうる。
【０１３５】
さらに他の皮膚美白剤は、限定するものではないが、１種または複数のテプレノン、ジヒドロキシ−イソキノリン、インドメタシン、３−ヒドロキシマニュレ（ｈｙｄｒｏｘｙｍａｎｕｌｅ）、ビタミンＫ（例えば、ビタミンＫ１〜Ｋ７、その相同体、塩および誘導体）、チアゾリジノン誘導体ならびにキヌレニンおよびその誘導体および塩、レチノールおよびその誘導体（例えば、トレチノイン、レチノイン酸）、レゾルシノールおよびその誘導体（例えば、４−アルキルレゾルシノールなど）、レスベラトロール（ｒｅｓｅｒｖａｔｏｌ）、胎盤抽出物、エラグ酸、リノール酸およびα−リポ酸、ならびにアミノフェノール、例えば、米国特許第６，２０３，７８１号（式１）に記載されたものなどを含むか、または構成されうる。追加的皮膚美白剤の量は一般的に、組成物の全重量に基づき約０．０１％から約２０％の範囲である。適切な追加的皮膚美白剤はα−リポ酸である。
【０１３６】
本発明による化粧品組成物は所望により、色素沈着阻害剤を含みうる。具体的な色素沈着阻害剤の例は、限定するものではないが、ｐ−アミノ安息香酸誘導体、サルチル酸誘導体、ベンゼンスルホンアミド誘導体、イミダゾール誘導体、ナフタレン誘導体、ヒドロキシアントラニル酸またはそれらの塩およびそれらの誘導体、アントラニル酸誘導体、クマリン誘導体、アミノ酸誘導体（例えば、２−アミノ−３−［１−カルボキシル−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノブタン酸、２−アミノ−３−［１−カルボキシル−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノブタン塩酸塩、２−アミノ−３−［１−カルボキシル−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノブタン酸ナトリウム塩および２−アミノ−３−［１−カルボキシル−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノブタン酸カリウム塩）、ベンゾトリアゾール誘導体、テトラゾール誘導体、イミダゾリン誘導体、ピリミジン誘導体、ジオキサン誘導体、カンファー誘導体、フラン誘導体、ピロン誘導体、核酸誘導体、アラントイン誘導体、ニコチン酸誘導体、アスコルビン酸またはそれらの塩およびそれらの誘導体（例えば、Ｌ−アスコルビン酸リン酸マグネシウム、パルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸ヒドロキシプロリンリン酸エステル、５−ｏ−アルファ−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルアルミニウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルカリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルカルシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルアルミニウム塩、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸カリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸マグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸カルシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸アルミニウム塩、６−ｏ−アルファ−Ｄ−ガラクトピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−ベータ−Ｄ−ガラクトピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、６−ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、６−ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、６−ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エステルイソプロパノールアミン塩、３−ｏ−イソプロピル−Ｌ−アスコルビン酸、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルバリウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノエタノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジエタノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリエタノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノイソプロパノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジイソプロパノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリイソプロパノールアミン塩、３−ｏ−グリコシル−Ｌ−アスコルビン酸、６−ｏ−ベータ−Ｄ−ガラクトピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸コレステロールエステル、パルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、イソパルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジパルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジイソパルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、ステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、イソステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、ジステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、ジイソステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、ミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、イソミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジイソミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、２−エチルヘキサン酸−Ｌ−アスコルビル、ジ−２−エチルヘキサン酸−Ｌ−アスコルビル、オレイン酸−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−グルコシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトトリオシル−Ｌ−アスコルビン酸、３−ｏ−アルファ−Ｄ−グリコシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトトリオシル−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸テトララウリン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸テトラ−２−エチルヘキサン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸テトラオレイン酸エステル、５，６−イソプロピリデン−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸レチノールエステル、Ｌ−アスコルビン酸−ＤＬ−トコフェロールリン酸エステル、Ｌ−３−ｏ−エチルアスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸トリステアレート、Ｌ−アスコルビン酸トリパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸トリオレート、アスコルビン酸トリリン酸エステル、２−ｏ−アスコルビルシンナメート、２−ｏ−アスコルビルフェルレート、２−ｏ−アスコルビルカフェーエート、２−ｏ−アスコルビルシナペート、２−ｏ−［６−パルミトイルアスコルビル］−４’−アセトキシフェルレート、ＤＬ−アルファ−トコフェロール−２−Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル、アスコルビン酸イノシトール結合誘導体、アスコルビン酸リンアミド誘導体、アスコルビン酸アルブチン結合体、アスコルビル−ホスホリル−コレステロール、クロマニルアスコルビン酸誘導体およびアスコルビン酸／シアル酸誘導体）、トコフェロールまたはそれらの塩およびそれら誘導体（例えば、アルファ−トコフェロール、ベータ−トコフェロール、ガンマ−トコフェロール、デルタ−トコフェロール、イプシロン−トコフェロール、アルファ−トコフェリルレチノエート、アミノメチル化トコフェロール、ヒドロキシメチル化トコフェロール、トコフェリルリン酸エステル、トコフェロールアセテート、トコフェロールニコチネート、トコフェロールサクシネート、トコフェロールリノレート、トコフェロールオロテート、ＤＬ−アルファ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−アルファ−トコフェリルマルトシド、ＤＬ−ベータ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−ベータ−トコフェリルマルトシド、ＤＬ−ガンマ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−ガンマ−トコフェリルマルトシド、ＤＬ−デルタ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−デルタ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−アルファ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−アルファ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−ベータ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−ベータ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−ガンマ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−ガンマ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−デルタ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−デルタ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−アルファ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−アルファ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−ベータ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−ベータ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−ガンマ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−ガンマ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−デルタ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−デルタ−トコフェリルマルトシド、１−（スルホエチルアミノ）−３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）プロパン−２−オール、１−（カルボキシプロピルアミノ）−３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）プロパン−２−オール塩酸塩、Ｓ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］システイン、Ｓ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−ガンマ−グルタミルシステイニルグリシン、Ｎ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］アスパラギン酸およびＮ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］グルタミン酸）、トコトリエノールまたはそれらの塩およびそれらの誘導体（例えば、アルファ−トコトリエノール、ベータ−トコトリエノール、ガンマ−トコトリエノール、デルタ−トコトリエノール、トコトリエノールアセテート、トコトリエノールニコチネート、トコトリエノールサクシネート、トコトリエノールリノレート、トコトリエノールオロテート）、コウジ酸またはその誘導体（例えば、２−メトキシメチル−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−エトキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−ベンゾルイルオキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−シンナモイルオキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−フェノキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、コウジ酸グリコシド、ゲラニルアセトン、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナメート、コウジ酸モノベンゾエート、コウジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレートおよびコウジ酸ジオレエート）、オキシベンゾン、ベンゾフェノン、グアイアズレン、シコニン、バイカリンまたはそれらの塩およびそれらの誘導体、バイカレインまたはその塩およびそれらの誘導体、ベルベリンまたはその塩およびそれらの誘導体、クリシンまたはその塩およびそれらの誘導体、アピゲニンまたはその塩およびそれらの誘導体、ルテオリンまたはその塩およびそれらの誘導体、アカセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ジオスメチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ケンフェロールまたはその塩およびそれらの誘導体、トリホリンまたはその塩およびそれらの誘導体、アストラガリンまたはその塩およびそれらの誘導体、クエルセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、クエルシトリンまたはその塩およびそれらの誘導体、イソクエルシトリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ルチンまたはその塩およびそれらの誘導体、モリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ミリセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ミリシトリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ダチスセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、クエルセタゲチンまたはその塩およびそれらの誘導体、イソラムネチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ピノセンブリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ナリンゲニンまたはその塩およびそれらの誘導体、ヘスペレチンまたはその塩およびそれらの誘導体、エリオジクチオールまたはその塩およびそれらの誘導体、ピノバンクシンまたはその塩およびそれらの誘導体、アロマデンドリンまたはその塩およびそれらの誘導体、エンゲレチンまたはその塩およびそれらの誘導体、タキシホリンまたはその塩およびそれらの誘導体、アスチルビンまたはその塩およびそれらの誘導体、アンペロプシンまたはその塩およびそれらの誘導体、スピラエオシド、ケンフェロール−７−ネオヘスペリドシド、グルタチオンまたはその塩およびそれらの誘導体、イソフラボングリコシド（例えば、６−ｏ−アピオシルプエラリン−４’−ｏ−グルコシド、６−ｏ−グルコシルプエラリン、３’−ヒドロキシプエラリン−４’−ｏ−グルコシドおよび６−ｏ−アピオシル−３’−ヒドロキシプエラリン）、ガンマ−ピロングルコシド（例えば、マルトール−３−ｏ−（６’−ｏ−アピオシル）−グルコシドおよびマルトール−３−ｏ−（６’−ｏ−アピオシル）−グルコシド）、イソノニルフェルレート、エラグ酸またはその塩およびそれらの誘導体（例えば、５，４−ジメチルエラグ酸、３，３’−ジメチルエラグ酸、３，３’，４−トリメチルエラグ酸、３，３’，４，４’−テトラメチル−５−メトキシエラグ酸、３−エチル−４−メチル−５−ヒドロキシエラグ酸およびアムリトシド）、ルシノール、オンジサポニン、バクモンドウサポニン、ルスコゲニン、セリコサイド、アジアチコサイ
ド、ヘデリン、セネギン、安息香酸アニリド類（例えば、４−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシフェニル）安息香酸アミド、４−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド、４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド、３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド、３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）ベンズアミドおよび３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシフェニル）ベンズアミド）、ジフェニルピラリン、シプロヘプタジン、トリプロリジン、ジメチンデン、オザグレル、イソチペンジル、イプロヘプチン、ホモクロルシクリジン、アリメマジン、ブシラミン、オキトサミド、ビダラビン、キサントトキソール、フェニル水銀ヘキサクロロフェン、酸化第二水銀、塩化第一水銀、過酸化水素水、過酸化亜鉛、胎盤抽出物（例えば、ウシ胎盤由来、ブタ胎盤由来、ウマ胎盤由来およびヒツジ胎盤由来）、アーモンド（ＢＩＡＮ  ＴＡＯ）抽出物、ウイキョウ葉抽出物、オオバナオケラ抽出物、オケラ抽出物、コンフヨウ抽出物、ウンカリア抽出物、ガイジチャ抽出物、カコウジュヨウ抽出物、カンゾウ抽出物、クチナシ（ＺＨＩ  ＺＩ）抽出物、クラニゲアン抽出物、クララ抽出物、コガネバナ（ＨＵＡＮＧ  ＱＩＮ）抽出物、コムギ（小麦）抽出物、コメ（米）抽出物、コリアリア抽出物、シドワヤ抽出物、サンウキュウ抽出物、サンビトロ抽出物、サンペンズ抽出物、シラン（ＢＡＩＪＩ）抽出物、センキュウ（ＣＨＵＡＮ  ＸＩＯＮＧ）抽出物、センナ抽出物、センプクカ抽出物、センクツサイ抽出物、スリガティン抽出物、ノダケ（ＱＩＡＮ  ＨＵ）抽出物、ハトムギ（ＹＩ  ＹＩ  ＲＥＮ）抽出物、ハマゴウ抽出物、ミツバハマゴウ（ＭＡＮ  ＪＩＮＧ  ＺＩ）抽出物、ハマメリス抽出物、パーム抽出物、パリエタリア抽出物、ベニバナ（ＨＯＮＧ  ＨＵＡ）抽出物、マグワ（ＳＡＮＧ  ＢＡＩ  ＰＩ）抽出物、マルバノジャジン（ＫＵ  ＳＨＥＮ）抽出物、ムラサキイリス抽出物、シロバナイリス抽出物、モウコヨモギ抽出物、ヤシャジツ抽出物、ホンコン抽出物、ワレモコウ（ＤＩ  ＹＵ）抽出物、ユズリハ抽出物、ヤコウトウ抽出物、およびヤツデ抽出物を含む。
【０１３７】
本発明による化粧品組成物は、チロシナーゼ阻害剤を含有しうる。チロシナーゼ阻害剤の具体例は、アスコルビン酸またはその塩およびそれらの誘導体（例えば、Ｌ−アスコルビン酸リン酸マグネシウム、パルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸ヒドロキシプロリンリン酸エステル、５−ｏ−アルファ−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルアルミニウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルカリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルカルシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルアルミニウム塩、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸カリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸マグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸カルシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸アルミニウム塩、６−ｏ−アルファ−Ｄ−ガラクトピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−ベータ−Ｄ−ガラクトピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、６−ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、６−ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、６−ｏ−アシルアスコルビン酸リン酸エステルイソプロパノールアミン塩、３−ｏ−イソプロピル−Ｌ−アスコルビン酸、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルバリウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノエタノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジエタノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリエタノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノイソプロパノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジイソプロパノールアミン塩、６−ｏ−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリイソプロパノールアミン塩、３−ｏ−グリコシル−Ｌ−アスコルビン酸、６−ｏ−ベータ−Ｄ−ガラクトピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸コレステロールエステル、パルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、イソパルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジパルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジイソパルミチン酸−Ｌ−アスコルビル、ステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、イソステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、ジステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、ジイソステアリン酸−Ｌ−アスコルビル、ミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、イソミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、ジイソミリスチン酸−Ｌ−アスコルビル、２−エチルヘキサン酸−Ｌ−アスコルビル、ジ−２−エチルヘキサン酸−Ｌ−アスコルビル、オレイン酸−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−グルコシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトトリオシル−Ｌ−アスコルビン酸、３−ｏ−アルファ−Ｄ−グルコシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトシル−Ｌ−アスコルビン酸、２−ｏ−アルファ−Ｄ−マルトトリオシル−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸テトララウリン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸テトラ−２−エチルヘキサン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸テトラオレイン酸エステル、５，６−イソプロピリデン−Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸レチノールエステル、Ｌ−アスコルビン酸−ＤＬ−トコフェロールリン酸エステル、Ｌ−３−ｏ−エチルアスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸トリステアレート、Ｌ−アスコルビン酸トリパルミテート、Ｌ−アスコルビン酸トリオレート、アスコルビン酸トリリン酸エステル、２−ｏ−アスコルビルシンナメート、２−ｏ−アスコルビルフェルレート、２−ｏ−アスコルビルカフェーエート、２−ｏ−アスコルビルシナペート、２−ｏ−［６−パルミトイルアスコルビル］−４’−アセトキシフェルレート、ＤＬ−アルファ−トコフェロール−２−Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル、アスコルビン酸イノシトール結合誘導体、アスコルビン酸リンアミド誘導体、アスコルビン酸アルブチン結合体、アスコルビル−ホスホリル−コレステロール、クロマニルアスコルビン酸誘導体およびアスコルビン酸シアル酸誘導体）、コウジ酸またはその塩およびそれらの誘導体（例えば、２−メトキシメチル−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−エトキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−ベンゾルイルオキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−シンナモイルオキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、２−フェノキシメチル−５−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、コウジ酸グリコシド、ゲラニルアセトン、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナメート、コウジ酸モノベンゾエート、コウジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレートおよびコウジ酸ジオレエート）、トコフェロールまたはその塩およびそれら誘導体（例えば、アルファ−トコフェロール、ベータ−トコフェロール、ガンマ−トコフェロール、デルタ−トコフェロール、イプシロン−トコフェロール、アルファ−トコフェリルレチノエート、アミノメチル化トコフェロール、ヒドロキシメチル化トコフェロール、トコフェリルリン酸エステル、トコフェロールアセテート、トコフェロールニコチネート、トコフェロールサクシネート、トコフェロールリノレート、トコフェロールオロテート、ＤＬ−アルファ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−アルファ−トコフェリルマルトシド、ＤＬ−ベータ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−ベータ−トコフェリルマルトシド、ＤＬ−ガンマ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−ガンマ−トコフェリルマルトシド、ＤＬ−デルタ−トコフェリルグルコシド、ＤＬ−デルタ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−アルファ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−アルファ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−ベータ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−ベータ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−ガンマ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−ガンマ−トコフェリルマルトシド、Ｄ−デルタ−トコフェリルグルコシド、Ｄ−デルタ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−アルファ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−アルファ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−ベータ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−ベータ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−ガンマ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−ガンマ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−デルタ−トコフェリルグルコシド、Ｌ−デルタ−トコフェリルマルトシド、Ｌ−（スルホエチルアミノ）−３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）プロパン−２−オール、１−（カルボキシプロピルアミノ）−３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）プロパン−２−オール塩酸塩、Ｓ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］システイン、Ｓ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−ガンマ−グルタミルシステイニルグリシン、Ｎ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］アスパラギン酸、およびＮ−［３−（アルファ−トコフェリル−６−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］グルタミン酸）、トコトリエノールまたはその塩およびそれらの誘導体（例えば、アルファ−トコトリエノール、ベータ−トコトリエノール、ガンマ−トコトリエノール、デルタ−トコトリエノール、トコトリエノールアセテート、トコトリエノールニコチネート、トコトリエノールサクシネート、トコトリエノールリノレートおよびトコトリエノールオロテート）、Ｎ−アセチルチロシンまたはその塩およびそれらの誘導体、グルタチオンまたはその塩およびそれらの誘導体、エラグ酸またはその塩およびそれらの誘導体（例えば、３，４−ジメチルエラグ酸、３，３’−ジメチルエラグ酸、３，３’，４−トリメチルエラグ酸、３，３’，４，４’−テトラメチル−５−メトキシエラグ酸、３−エチル−４−メチル−５−ヒドロキシエラグ酸およびアムリトシド）、イソニトリンＡ、イソニトリンＢ、イソニトリンＣ、イソニトリンＤ、イソニトリン酸Ｅ、イソニトリン酸Ｆ、デルマデイン、トリコビリデインなどのイソニトリル抗生物質、オルセリン酸誘導体（例えば、オルセリン酸、オルセリン酸エチルエステルオルシノール、ｐ−ゲラニルオルセリン酸、ｐ−ゲラニルオルセリン酸エチルエステルゲラニルオルシノール、ｐ−ファルネシルオルセリン酸、ｐ−ファルネシルオルセリン酸エチルエステルファルネシルオルシノール、ｐ−ドデカニルオルセリン酸、ｐ−ドデカニルオルセリン酸エチルエステルドデカニルオルシノール、ｐ−テトラデカニルオルセリン酸、ｐ−テトラデカニルオルセリン酸エチルエステルテトラデカニルオルシノール、ｐ−ヘキサデカニルオルセリン酸、ｐ−ヘキサデカニルオルセリン酸エチルエステルヘキサデカニルオルシノール、ｐ−ウンデカニルオルセリン酸、ｐ−ウンデカニルオルセリン酸エチルエステルウンデカニルオルシノール、ｐ−トリデカニルオルセリン酸、ｐ−トリデカニルオルセリン酸エチルエステルウンデカニルオルシノール、ｐ−ペンタデカニルオルセリン酸、ｐ−ペンタデカニルオルセリン酸エチルエステルペンタデカニルオルシノール、エチルヘキシルオルセリン酸、ｐ−エチルヘキシルオルセリン酸エチルエステルエチルヘキシルオルシノール、ｐ−シクロヘキシルメチルオルセリン酸、ｐ−シクロヘキシルメチルオルセリン酸エチルエステルシクロヘキシルメチルオルシノール、ｐ−ヒドロキシエチルヘキシルオルセリン酸メチルエステルおよびｐ−ヒドロキシエチルヘキシルオルセリン酸ヒドロキシエチルヘキシルオルシノール）、ウンベル酸、ブレフェルディン、オキシデスベラトロール、レゾルシノール誘導体（４−シクロヘキシルレゾルシノール）、３−ヒドロキシケトン化合物（例えば、１，５−ビス（ｐ−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシペンタン−４−オンおよび１，５−ビス（ｏ，ｐ−ジヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシペンタン−４−オンおよび１，５−ビス（ｐ−ヒドロキシフェニル−ｍ−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシペンタン−４−オン）、１，３−ジケトン化合物（例えば、１，５−ビス（ｐ−ヒドロキシフェニル）−２，４−ペンタンジオン、１，５−ビス（ｏ，ｐ−ジヒドロキシフェニル）−２，４−ペンタンジオンおよび１，５−ビス（ｐ−ヒドロキシフェニル−ｍ−メトキシフェニル）−２，４−ペンタンジオン）、ビスヒドロキシベンジルアミド、ガンマ−アミノ酪酸またはその誘導体（例えば、Ｎ−メチル−ガンマ−アミノ酪酸、Ｎ−ジメチル−ガンマ−アミノ酪酸、およびガンマ−アミノ酪酸オレイルエステル）、過酸化水素、過酸化亜鉛、胎盤抽出物、ルシノール、シルク抽出物、アカシア抽出物、アセロラ抽出物、イチビ（Ｓｅｍｅｎ  Ａｂｕｔｉｌｉ）抽出物、シダレカンバ抽出物、クェルス（ＭＯ  ＳＨＩ  ＺＩ、クリタマバチ）抽出物、クリ抽出物、カメバヒキオコシ抽出物、クロバナヒキオコシ抽出物、ヒキオコシ（乾燥）抽出物、セリ抽出物、ソバ抽出物、ダービリア抽出物、ナズナ抽出物、フジバカマ（乾燥）抽出物、カミツレ抽出物、クワ抽出物、クチナシ抽出物、トウキ抽出物、ワレモコウ抽出物、クララ抽出物、ヨモギ抽出物、スイカズラ抽出物、キハダ抽出物、ドクダミ抽出物、マツホド抽出物、ハトムギ抽出物、オドリコソウ抽出物、ホップ抽出物、サンザシ抽出物、ユー
カリ抽出物、セイヨウノコギリソウ抽出物、アルテア抽出物、ＧＵＩ  ＰＩ（ニッケイの樹皮、Ｃｉｎｎａｍｏｍｉ  Ｃｏｒｔｅｘ）抽出物、ＭＡＮ  ＪＩＮＧ  ＺＩ（マンケイシの果実）抽出物、ハマメリス抽出物、ヤマグワ抽出物、桔梗抽出物、ＴＵ  ＳＩ  ＺＩ（ネナシカズラの種）抽出物、ＨＳＵ  ＳＵＩ  ＴＺＵ（ホルトソウの種）抽出物、ＳＨＥ  ＧＡＮ（ヒオウギ）抽出物、ＭＡ  ＨＵＡＮＧ（麻黄の茎および葉、Ｅｐｈｅｄｒａｅ  Ｈｅｒｂａ）抽出物、ＣＨＵＡＮ  ＸＩＯＮＧ（センキュウの根茎、Ｃｎｉｄｉｉ  Ｒｈｉｚｏｍａ）抽出物、ＤＵ  ＨＵＯ（ウドの根および根茎）抽出物、ＣＨＡＩ  ＨＵ（ミシマサイコの根、Ｂｕｐｌｅｕｒｉ  Ｒａｄｉｘ）抽出物、ＦＡＮＧ  ＦＥＮＧ（ボウフウの根、Ｓａｐｏｓｈｎｉｋｏｖｉａｅ  Ｒａｄｉｘ）抽出物、ＢＥＩ  ＳＨＡ  ＳＨＥＮ（ハマボウフウの根、Ｇｌｅｈｎｉａｅ  Ｒａｄｉｘ  ｃｕｍ  Ｒｈｉｚｏｍａ）抽出物、ＨＵＡＮＧ  ＱＩＮ（オウギの根、Ｓｃｕｔｅｌｌａｒｉａｅ  Ｒａｄｉｘ）抽出物、ＭＵ  ＤＡＮ  ＰＩ（ボタンピの根、Ｍｏｕｔａｎ  Ｃｏｒｔｅｘ）抽出物、ＳＨＡＯ  ＹＡＯ（シャクヤクの根、Ｐａｅｏｎｉａｅ  Ｒａｄｉｘ）抽出物、ゲンノショウコ抽出物、ＧＥ  ＧＥＮ（カッコンの根、Ｐｕｅｒａｒｉａｅ  Ｒａｄｉｘ）抽出物、ＷＵ  ＢＥＩ  ＺＩ（Ｇａｌｌａ  Ｒｈｏｉｓ）抽出物、アロエ抽出物、ＳＨＥＮＧ  ＭＡ（ショウマの根、Ｃｉｍｉｃｉｆｕｇａｅ  Ｒｈｉｚｏｍａ）抽出物、ＨＯＮＧ  ＨＵＡ（ベニバナの花、Ｃａｒｔｈａｍｉ  Ｆｌｏｓ）抽出物、緑茶抽出物、紅茶抽出物、阿仙薬抽出物が含まれる。
【０１３８】
本発明による化粧品組成物は、メラニン形成細胞メラニン形成阻害剤を含有しうる。メラニン形成細胞メラニン形成阻害剤の具体例には、ロベリンまたはロベリン誘導体、リクイリチン誘導体（例えば、リクイリチン−アルファ−グルコシドおよびリクイリチン−アルファ−マルトシド）、フェニルクロマン誘導体、クロモン誘導体（例えば、２−ブチルクロモン、２−ペンチルクロモン、２−ヘプチルクロモン、２−ノニルクロモン、２−ヘキサデシルクロモン、２−（１−エチルペンチル）クロモン、２−ブチル−７−メトキシクロモン、２−ペンチル−７−メトキシクロモン、２−ヘプチル−７−メトキシクロモン、２−ノニル−７−メトキシクロモン、２−ペンタデシル−７−メトキシクロモン、２−（１−エチルペンチル）−７−メトキシクロモン、７−ヒドロキシ−２−メチルクロモン、７−ヒドロキシ−２−ブチルクロモン、７−ヒドロキシ−２−ペンチルクロモン、７−ヒドロキシ−２−ヘプチルクロモン、７−ヒドロキシ−２−ノニルクロモン、７−ヒドロキシ−２−ペンタデシルクロモン、および７−ヒドロキシ−２−（１−エチルペンチル）クロモン）、アゼライン酸誘導体（例えば、アゼライン酸モノアルキルエステルおよびアゼライン酸ジアルキルエステル）、ホスファチジルグルコサミン、リソホスファチジルグルコサミン、３−ベータ−Ｄ−グルコピラノシルマヌール、３−ベータ−Ｄ−マルトピラノシルマヌール、置換アミノ酸誘導体（例えば、ＤＬ−Ｎ−ホルミル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−アセチル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−プロピオニル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ブチリル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−イソブチリル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−バレリル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−イソバレリル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（３−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ｔ−ブチルアセチル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ピバロイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−カプロイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−エチルヘキサノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−メチルヘキサノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ヘプタノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−オクタノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−プロピルペンタノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ノナノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−デカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ウンデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ドデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−トリデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−テトラデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ペンタデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ヘキサデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ヘプタデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−オクタデカノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ノナデカノイル−ＤＬ−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−イコサノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−アクロイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−クロトニロイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−メタクリロイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ビニルアセチル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−シクロプロパノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−ペンテノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（４−ペンテノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−ヘキセノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（３−ヘキセノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−メチル−３−ペンテノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−シクロヘキセノイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（１０−ウンデセノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−リノレイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ヒドロキシアセチル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（６−ヒドロキシカプロイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（８−ヒドロキシオクタノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（９−ヒドロキシノナノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（１０−ヒドロキシデカノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（１１−ヒドロキシウンデカノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（１２−ヒドロキシデカノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−ベンゾイル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−ヒドロキシベンゾイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（３−ヒドロキシベンゾイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（４−ヒドロキシベンゾイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（ｏ−トルイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（ｍ−トルイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（ｐ−トルイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（１−ナフトイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−ナフトイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−カルボキシベンゾイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（３−カルボキシベンゾイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（４−カルボキシベンゾイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−ピコリロイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（３−ピコリロイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（４−ピコリロイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−フェニルアセチル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（２−フェニルプロパノイル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（３−フェニルブチリル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−バレリル−３−（１−ナフチル）アラニン、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニンアミド、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニンメチルエステル、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニンエチルエステル、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニンプロピルエステル、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニン−Ｎ−ブチルエステル、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニンペンチルエステル、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニンイソプロピルエステル、ＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニンイソブチルエステル、およびＤＬ−Ｎ−（４−メチルバレリル）−３−（１−ナフチル）アラニン−ｔ−ブチルエステル）、ベンゾラクタム誘導体、インドラクタム誘導体、セドロール、グアイオール１−（４−ヒドロキシフェニルチオ）−２−プロパノール、β−ラクトグロブリン、２−メトキシ−５−メチルフェノール、５−エチル−２−メトキシフェノール、５−Ｎ−プロピル−２−メトキシフェノール、５−Ｎ−ブチル−２−メトキシフェノール、５−Ｎ−ヘキシル−２−メトキシフェノール、５−Ｎ−ヘプチル−２−メトキシフェノール、５−Ｎ−デシル−２−メトキシフェノール、５−（１，１−ジメチルプロピル）−２−メトキシフェノール、５−（１，１−ジメチルブチル）−２−メトキシフェノール、５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メトキシフェノール、２−メトキシ−５−（１−メチルペンチル）フェノール、２−メトキシ−５−（１−メチルヘキシル）フェノール、２−メトキシ−５−（３−メチルヘキシル）フェノール、２−メトキシ−５−（６−メチルヘプチル）フェノール、５−（１，３−ジメチルヘプチル）−２−メトキシフェノール、ムルベリン、フェルギノール、スギオール、クリプトジャポノール、１，５−ビス［ｐ−ヒドロキシフェニル］−１，４−ペンタジエン−３−オン、１，５−ビス［ｏ−ヒドロキシフェニル］−１，４−ペンタジエン−３−オン、１，５−ビス［２，４−ジヒドロキシフェニル］−１，４−ペンタジエン−３−オン、１，５−ビス［３−メトキシ−４−ヒドロキシフェニル］−１，４−ペンタジエン−３−オン、ハギニン、アグリモフォル、アグリモール、ヒドランゲノールまたはその誘導体、アルキルレゾルシノールまたはその誘導体（例えば、４−Ｎ−ブチルレゾルシノール）、アリストロン、カラメネン類（例えば、カラメネン、７−ヒドロキシカラメネン、５−ヒドロキシカラメネンおよび７−メトキシカラメネン）、トランス−ウンベル酸、Ｎ−アルファ−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン、Ｎ−アルファ−ベンゾイル−Ｌ−アルギニンエチルエステルまたはＮ−アルファ−ベンゾイル−Ｌ−アルギニンエチルエステル、５−メチル−２（３Ｈ）−フラノン、２−ブテン−４−オリド、２−ヒドロキシメチルフラン、２，５−ジメチル−４−ヒドロキシ−３（２Ｈ）−フラノン、２−ホルミルフラン、３−ホルミルフラン、メチルアルファ−フリルケトン、フルフリルアセテート、２−ヒドロキシ−３−メチル−２−シクロペンテン−１−オ���、２−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−２−シクロペンテン−１−オン、２，５−ジメチル−４−ヒドロキシ−３（２Ｈ）−チオフェノン、２−ヒドロキシ−３−エチル−２−シクロペンテン−１−オン、テトロン酸、ペンタンジオン、イミノジベンジル類（例えば、２，２’−イミノジベンジル、イミプラミン、イミプラミン塩酸塩、デシプラミン、デシプラミン塩酸塩、クロリミプラミンおよびトリミプラミン）、ジベンゾシクロヘプタジエン類（例えば、アミトリプチリン、アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリンおよびノキシプチリン）、テトラヒドロコパロールグリコシド（例えば、フマル酸ケトチフェン、ラブダ−８（１７），１３−ジエン−１５−オール、テトラヒドロマヌール、テトラヒドロコパロール、テトラヒドロコパロールグルコシド、テトラヒドロコパロールガラクトシド、テトラヒドロコパロールマルトシド、テトラヒドロコパロールセロビオシド、テトラヒドロコパロールマルトトリオシド）、スピロエーテル化合物、ピオケリン、フェノチアジン化合物、プロメタジン、アリメマジン、酒石酸アリメマジン、トリフルプロマジン、レボメプロマジン、クロルプロマジン、シクランデレート、４−カルボキシメチルオキシ安息香酸、４−カルボキシメチルオキシ−２−ヒドロキシ安息香酸、３−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）安息香酸、４−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−メトキシ安息香酸、５−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（５−カルボキシペンチル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、６−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（１０−カルボキシデカン−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（１０−カルバモイルデカン−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（４−ヒドロキシブチル−１−オキシ）安息香酸、４−（４−ヒドロキシブチル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（４−アセトキシブチル−１−オキシ）安息香酸、４−（４−アセトキシブチル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（３−エトキシカルボニルプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、３−（２，３−ジヒドロキシプロピル−１−オ
キシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（４−メトキシブチル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（２，３−ジヒドロキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−カルボキシメチルオキシ−２−ヒドロキシ安息香酸、３−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、５−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、６−（３−カルボキシプロピル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（５−カルボキシペンチル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（４−ヒドロキシブチル−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（１０−カルボキシデカン−１−オキシ）−２−ヒドロキシ安息香酸、ヒドロキシトリメチルシクロヘキサン（例えば、単糖グリコシド、二糖グリコシドまたは三糖グリコシド、２−ヒドロキシ−４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）ブタン、４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）−１−ブテン、４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）−２−ブテン、４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）ブタン、３−メチル−３−ヒドロキシ−５−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）ペンタン、３−メチル−１−ヒドロキシ−５−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）ペンタン、３−メチル−５−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）ペンタン、３−メチル−１−ヒドロキシ−５−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）−３−ペンテン、３−メチル−３−ヒドロキシ−５−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）−１−ペンテン、３−メチル−１−ヒドロキシ−５−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）−２−ペンテン、および２−ヒドロキシ−４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）ブタン）、エスシノール、単糖グリコシド、パラヒドロキシ桂皮酸−４−（２，２，６−トリメチル−イル−シクロヘキサン）−２−ブチルエステルの単糖グリコシド、二糖グリコシドまたは三糖グリコシド、オンジサポニン、バクモンドウサポニン、ルスコゲニン、セリコサイド、アジアチコサイド、ヘデリン、セネギン、４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）−２−ケト−ブタン、４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−６−シクロヘキセン）−２−ケト−ブタン、４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−シクロヘキサン）−２−ケト−３−ブテン、４−（２，２，６−トリメチル−１−イル−６−シクロヘキセン）−２−ケト−３−ブテン（β−イオノン）、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−ベンゾイル−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−ベンゾイル−Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−（ｐ−メトキシベンゾイル）−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−（���−メトキシベンゾイル）−Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−（ｐ−ヒドロキシベンゾイル）−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−（ｐ−ヒドロキシベンゾイル）−Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−アセチル−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−アセチル−Ｄ−ｐヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−アセチル−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、Ｎ−アセチル−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンアミド、Ｎ−アセチル−Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンアミド、Ｌ−ｐ−メトキシフェニルグリシン、Ｄ−ｐ−メトキシフェニルグリシン、Ｌ−ｐ−メトキシフェニルグリシン塩酸塩、Ｄ−ｐ−メトキシフェニルグリシン塩酸塩、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−Ｌ−フェニルグリシン、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−Ｄ−フェニルグリシン、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルアミド、Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルアミド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシン、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−ｐ−メトキシフェニルグリシン、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｄ−ｐ−メトキシフェニルグリシン、Ｎ−９−フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｌ−ｐ−メトキシフェニルグリシン、Ｎ−９−フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｄ−ｐ−メトキシフェニルグリシン、Ｎ−９−フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｌ−ｐ−メトキシフェニルグリシンベンジルエステル塩酸塩、Ｎ−９−フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｄ−ｐ−メトキシフェニルグリシンベンジルエステル塩酸塩、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンアミド，Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンアミド、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンアリルエステルｐ−トルエンスルホン酸塩、Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンアリルエステルｐ−トルエンスルホン酸塩、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンベンジルエステルｐ−トルエンスルホン酸塩、Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンベンジルエステルｐ−トルエンスルホン酸塩、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル塩酸塩、Ｄ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル塩酸塩、Ｌ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンメチルエステルおよびＤ−ｐ−ヒドロキシフェニルグリシンメチルエステル、１，３−ジアリルインダン−２−カルボン酸、スタキボシン、フェオホルバイド誘導体、エレウセリン、イソエレウセリンまたは４−ベータ−ヒドロキシイソエレウセリン、エレウセリノール、スピロケタール誘導体（例えば、２−（２，４−ヘキサジイニリデン）−１，６−ジオキサスピロ［４．５］デカ−３−エン、２−（２−ヘキシニリデン）−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナ−３−エン、２−（（４−メチルフェニル）メチリデン）−６，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナ−３−エン、２−（２−ヘキセニリデン）−６，６−ジオキサスピロ［４．���］デカ−３−エン、２−（２−ヘキセニリデン）−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナ−３−エン、２−ヘキシル−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、２−（２−ヘキセニル）−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、２−（２−ヘキシニル）−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、２−ペンチル−１，６−ジオキサスピロ［４，４］ノナン、１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、１，６−ジオキサスピロ［４．５］デカン、１，７−ジオキサスピロ［５．５］ウンデカン、２，３−ベンゾ−４，４−ジメチル−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、３，４−ベンゾ−２−ペンチル−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、３，４−ベンゾ−２−ヘキシル−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、３，４−ベンゾ−２−オクチル−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、２−ヘキシル−９，９−ジメチル−１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン、および２−（２，４−ヘキサジイニリデン）−１，６−ジオキサスピロ［４．４）ノナ−３−エン）、マルバリン酸、ホスホン酸誘導体またはそれらの塩、アスペルギロマラスミン、アミノホスホン酸誘導体またはそれらの塩、ジフェンヒドラミンまたはそれらの塩、プレグネノロンまたはそれらの誘導体、ルテイン、ファルネシルイソプロパノール誘導体、ヘキサヒドロファルネシルアセトン、４−ベンゾイルアミノ−２−ヒドロキシ安息香酸、５−ベンゾイルアミノ−２−ヒドロキシ安息香酸、４−ベンゾイルアミノ安息香酸、４−（１−ナフトイルアミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸、５−（１−ナフトイルアミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（２−ナフトイルアミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸、５−（２−ナフトイルアミノ）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（１−ナフトイルアミノ）安息香酸、４−（２−ナフトイルアミノ）安息香酸、４−フェニルアミノカルボニル安息香酸、４−フェニルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ安息香酸、５−フェニルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（１−ナフチルアミノカルボニル）安息香酸、４−（１−ナフチルアミノカルボニル）−２−ヒドロキシ安息香酸、５−（１−ナフチルアミノカルボニル）−２−ヒドロキシ安息香酸、４−（２−ナフチルアミノカルボニル）安息香酸、４−（２−ナフチルアミノカルボニル）−２−ヒドロキシ安息香酸、５−（２−ナフチルアミノカルボニル）−２−ヒドロキシ安息香酸、ヘキサヒドロファルネシルイソプロパノール誘導体、ボルネオール−ｐ−ヒドロキシケイ皮酸エステルグルコシド、ボルネオール−ｐ−ヒドロキシケイ皮酸エステルマルトシド、ボルネオール−ｐ−ヒドロキシケイ皮酸エステルマルトトリオシド、桂皮酸−４−（２，２，６−トリメチル−イル−シクロヘキサン）−２−ブチルエステル誘導体、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−エタノン（２’，４’−ジヒドロキシアセトフェノン）、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−プロパノン（２１，４’−ジヒドロキシプロピオフェノン）、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−ブタノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−ペンタノン、１−（２，４−ジヒドロ���シフェニル）−１−ヘキサノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−ヘプタノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−オクタノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−ノナノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−デカノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−ウンデカノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−ドデカノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−テトラデカノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−ヘキサデカノン、１−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−１−オクタデカノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−エタノン（２’−ヒドロキシ−４’−メトキシアセトフェノン）、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−プロパノン（２’−ヒドロキシ−４’−メトキシプロピオフェノン）、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ブタノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ペンタノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ヘキサノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ヘプタノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−オクタノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ノナノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−デカノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ウンデカノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ドデカノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−テトラデカノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−ヘキサデカノン、１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−オクタデカノン、１−（４−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル）−エタノン（４’−ヒドロキシ−２’−メトキシアセトフェノン）、１−（４−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル）−１−プロパノン（４’−ヒドロキシ−２’−メトキシプロピオフェノン）、１−（２，４−ジメトキシフェニル）−エタノン（２’，４’−ジメトキシアセトフェノン１−（２，４−ジメトキシフェニル）−１−プロパノン（２’，４’−ジメトキシプロピオフェノン）、ラクトン誘導体（例えば、１，６−ジオキサスピロ［４．４］ノナン−２，７−ジオン、１，６−ジオキサスピロ［４．５］デカン−２，７−ジオン、４−トリデカノリド、
４−ドデカノリド、４−ウンデカノリド、４−デカノリド、４−ノナノリド、４−オクタノリド、４−ヘプタノリド、５−ドデカノリド、５−ウンデカノリド、５−デカノリド、５−ノナノリド、５−オクタノリド、２−ウンデセン−４−オリド、２−デセン−４−オリド、２−ノネン−４−オリド、２−ヘプテン−４−オリド、２−ウンデセン−５−オリド、２−デセン−５−オリド、２−ノネン−５−オリド、２−オクテン−５−オリド、４−メチル−４−ドデカノリド、４−メチル−４−ウンデカノリド、４−メチル−４−デカノリド、４−メチル−４−ノナノリド、４−メチル−４−ヘプタノリド、５−メチル−５−ドデカノリド、５−メチル−５−ウンデカノリド、５−メチル−５−デカノリド、５−メチル−５−ノナノリド、５−メチル−５−オクタノリド、２−メトキシカルボニル−４−ドデカノリド、２−メトキシカルボニル−４−ウンデカノリド、２−メトキシカルボニル−４−デカノリド、２−メトキシカルボニル−４−ノナノリド、２−メトキシカルボニル−４−ヘプタノリド、２−メトキシカルボニル−５−ウンデカノリド、２−メトキシカルボニル−５−デカノリド、２−メトキシカルボニル−５−ノナノリド、２−メトキシカルボニル−５−オクタノリド、２−アリル−４−ウンデカノリド、２−アリル−５−デカノリド、２−アリル−４−ノナノリド、２−ペンチル−４−ウンデカノリド、２−ペンチル−４−ノナノリド、２−メチル−４−ウンデカノリド、２−メチル−４−ノナノリド、２−（４−ヒドロキシブチル）−４−ウンデカノリド、２−（４−ヒドロキシブチル）−４−ノナノリド、２−（４−ヒドロキシブチル）−５−デカノリド、５−プロピルオキシ−４−ペンタノリド、５−アリルオキシ−４−ペンタノリド、５−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−ペンタノリド、８−ヒドロキシ−４−オクタノリド、６−プロピルオキシ−５−ヘキサノリド、６−アリルオキシ−５−ヘキサノリド、６−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−ヘキサノリド、および９−ヒドロキシ−５−ノナノリド）、エチノマイシン、イリフロレンタール、イリパリダール、２’−８−Ｃ−グルコシル−７−メチルアロエソールクマロイルエステル、２’−８−Ｃ−グルコシル−７−メチルアロエソールシンナモイルエステル、クロロピラミン、アニス抽出物、アロエ抽出物、イタドリ（ＨＵ  ＺＨＡＮＧ）抽出物、ナニワズ抽出物、エビスグサ抽出物、ＪＵＥ  ＭＩＮＧ  ＺＩ（エビスグサの種、Ｃａｓｓｉａｅ  Ｓｅｍｅｎ）抽出物、ＨＵＡＮＧ  ＱＩ（キバナオウギの根、Ａｓｔｒａｇａｌｉ  Ｒａｄｉｘ）抽出物、タイリツオウギ抽出物、オオカラスウリ（カロコンの根）抽出物、オナモミ（ＣＨＡＮＧ  ＥＲ  ＺＩ）抽出物、オニノヤガラ（ＴＩＡＮ  ＭＡ）抽出物、カキョク抽出物、オオイタドリ抽出物、ＷＵ  ＹＡＯ（テンダイウヤクの根、Ｌｉｎｄｅｒａｅ  Ｒａｄｉｘ）抽出物、カボチャ抽出物、ガマ（ＰＵ  ＨＵＡＮＧ）抽出物、カンスイ（ＧＡＮ  ＳＵＩ）抽出物、キンミズヒキ（ＸＩＡＮ  ＨＥ  ＣＡＯ）抽出物、クロモジ抽出物、クロクモソウ抽出物、サイザル（Ａｇａｖｅ  ｓｉｓａｌａｎａ）抽出物、サキシマボタンヅル抽出物、シナボタンヅル抽出物、シナセンニンソウ（ＷＥＩ  ＲＩＮ��  ＸＩＡＮ）抽出物、オオシマザクラ抽出物、オオヤマザクラ抽出物、マメザクラ抽出物、タカネザクラ抽出物、コヒガン抽出物、サトザクラ抽出物、シオン（ＺＩ  ＷＡＭ）抽出物、シュロ抽出物、シロバナイリス抽出物、センニンソウ（ＥＡ  ＬＩＡＯ）抽出物、タムシバ（ＸＩＮ  ＹＩ  ＨＵＡ）抽出物、ダイモンジソウ抽出物、ツキミソウ抽出物、ＴＵ  ＳＩ  ＺＩ（トシシの根）抽出物、マメダオシ抽出物、ネナシカズラ抽出物、ニガヨモギ抽出物、ノコギリソウ抽出物、ハクセン（ＢＡＩ  ＸＩＡＮ  ＰＩ）抽出物、ディル抽出物、ハチジョウイタドリ抽出物、ハマビシ抽出物、ヒトツバ（ＳＨＩ  ＷＥＩ）抽出物、ヒメガマ（ＸＩＡＮＧ  ＰＵ）抽出物、ビャクシ抽出物、フローラルブランカ抽出物、ハミュラ抽出物、ハマヨモギ抽出物、セイヨウヒルガオ抽出物、ビャクダン抽出物、マンネンタケ（ＬＩＮＧ  ＳＨＩ）抽出物、メハジキ（ＹＩ  ＭＵ  ＣＡＯ）抽出物、カワヤナギ抽出物、アカメヤナギ抽出物、ネコヤナギ抽出物、イヌコリヤナギ抽出物、キヌヤナギ抽出物、コリヤナギ抽出物、ウンリュウヤナギ抽出物、ミヤマヤナギ抽出物、ヤマヤナギ抽出物、オオバヤナギ抽出物、タイリクキヌヤナギ抽出物、キツネヤナギ抽出物、ドロノキ抽出物、ヤマモモ（ＹＡＮＧ  ＭＥＩ  ＰＩ）抽出物、リュウゼツラン抽出物、アオノリュウゼツラン抽出物、リュウゼンツラン抽出物、ミツマタ抽出物、アオノリ（緑の層）抽出物、ウスバアオノリ抽出物、スジアオノリ抽出物、ヒラアオノリ抽出物、ボウアオノリ抽出物、ホソエダアオノリ抽出物、コンブ（コンブ）抽出物、マコンブ抽出物、リシリコンブ抽出物、ホソメコンブ抽出物、ミツイシコンブ抽出物、ワカメ抽出物、ヒロメ抽出物、アオワカメ抽出物、ヒジキ抽出物、ヒバマタ抽出物、ウミウチワ抽出物、ウスバウミウチワ抽出物、キレバノウミウチワ抽出物、アカバウミウチワ抽出物、コナウミウチワ抽出物、オキナウチワ抽出物、ウスユキウチワ抽出物、エツキウミウチワ抽出物、トゲキリンサイ抽出物、アマクサキリンサイ抽出物、キリンサイ抽出物、ビャクシンキリンサイ抽出物、ツノマタ抽出物、イボツノマタ抽出物、マルバツノマタ抽出物、ヒラコトジ抽出物、スギノリ抽出物、シキンノリ抽出物、カイノリ抽出物、ヤハズグサ抽出物、ウラボシヤハズ抽出物、ウミウチワ抽出物、イシモズク抽出物、ミスジコンブ抽出物、アツバミスジコンブ抽出物、イソモク抽出物、ナガシマモク抽出物、シダモク抽出物、ネジモク抽出物、ナラサモ抽出物、マメタワラ抽出物、タツクリ抽出物、ヤツマタモク抽出物、ウミトラノオ抽出物、オオバモク抽出物、フシスジモク抽出物、ハハキモク抽出物、ヨレモク抽出物、ノコギリモク抽出物、オオバノコギリモク抽出物、ムカデノリ抽出物、ヌラクサ抽出物、クロヌラクサ抽出物、オオムカデノリ抽出物、マツノリ抽出物、オオオゴノリ抽出物、カイメンソウ抽出物、フシツナギ抽出物、ヒメフシツナギ抽出物、ヒロハフシツナギ抽出物、クロソゾ抽出物、コブソゾ抽出物、ハネソゾ抽出物、ソゾノハナ抽出物、ハケサキノコギリヒバ抽出物、ティラ抽出物、カモーテデアザフラン抽出物、ハマイカ抽出物、ポレオベルデ抽出物、ナボネグロ抽出物、チョウセンゴミシ抽出物、マツブサ抽出物およびサネカズラ抽出物が含まれる。
【０１３９】
蛍光増白剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の蛍光増白剤を含みうる。蛍光増白剤は、その全体を出典明示により本明細書の一部とする、Ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔ  Ｗｈｉｔｅｎｉｎｇ  Ａｇｅｎｔ、Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、Ｋｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒ、１１巻、２２７〜２４１頁、４版、１９９４、Ｗｉｌｅｙに記載されている。蛍光増白剤は、ＵＶＡ範囲の３００ｎｍと３９０ｎｍの間で吸収し、本質的に４００ｎｍと５２５ｎｍの間で再放射する化合物としてより詳細に定義することができる。適切な蛍光増白剤は、限定するものではないが、スチルベン誘導体（例えば、４，４’−ビス［（４，６−ジアニリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）アミノ］スチルベン−２，２’−ジスルホネート）、クマリン誘導体、オキサゾールおよびベンゾキサゾール誘導体（例えば、２，５−チオフェネジルビス（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ベンゾキサゾール））およびイミダゾール誘導体を含むか、またはそれらから構成されうる。蛍光増白剤の量は一般的に、組成物の全重量に基づき約０．１％から約５．０％の範囲である。適切な蛍光増白剤は、オキサゾールである。
【０１４０】
抗炎症剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の抗炎症剤を含みうる。この点において有用な適切な抗炎症剤は、限定するものではないが、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、フェナム酸誘導体、ビフェニルカルボン酸誘導体、オキシカム、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミクロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、ブクロクシックアシッド、アパゾン、ブロムフェナク、セレコキシブ、ジクロフェナク、ジフェンピラミド、ジフルニサール、エトドラク、フルフェナミン酸、インドメタシン、ケトロラク、メクロフェナメート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、ブチブフェン、ロフェコキシブ、サリチル酸、スリンダク、トルメチン、ケトロラクトロメタミン、抗ヒスタミン剤、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩、マレイン酸クロルフェニラミン、コルチコステロイド、アルクロメタゾン、デキサメタゾン、フルメタゾン、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン−２１−モノエステル、ヒドロコルチゾン−２１−アセテート、ヒドロコルチゾン−２１−ブチレート、ヒドロコルチゾン−２１−プロピオネート、ヒドロコルチゾン−２１−バレエート、ヒドロコルチゾン−１７，２１−ジエステル、ヒドロコルチゾン−１７，２１−ジアセテート、ヒドロコルチゾン−１７−アセテート−２１−ブチレート、ヒドロコルチゾン−１７，２１−ジブチレート、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、安息香酸ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、プロピオン酸クロベタゾール、二酢酸ジフルオラゾン、フルオシノニド、プロピオン酸フルチカゾン、フロン酸モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、局所用コルチコステロイド、ヒドロキシトリアムシノロン、アルファ−メチルデキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デソキシメタゾン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタゾン、ジクロリゾン、二酢酸ジフロラゾン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、ピバル酸フルメタゾン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、酢酸フルプレドニデン（フルプレドニリデン）、フルランドレノロン、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、メドリゾン、アムシアフェル、アムシナフィド、ベタメタゾン、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドネート、フルクロロニド、フルニゾリド、フルオロメタゾン、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ヒドロコルタメート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロン、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、ＣＰ−１４、３０４、サリチル酸塩、ジサルシド、ベノリレート、トリリサート、サファプリン、ソルプリン、フェンドサル、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、イソキセパク、フロフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタシン、フェンチアザク、ゾメピラク、クリンダナク、オキセピナク、フェルビナク、ケトロラク、フェナム酸、メフェナム酸塩、メクロフェナミク、メクロフェナミク、フルフェナミク、ニフルミク、トルフェナム酸、ピラゾール、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプラパゾン、トリメタゾン、キャンデリラワックス、ビサボロール、アルファビサボロール、真性アロエ、植物ステロール、フィトステロール、マンジスタ（Ｍａｎｊｉｓｔｈａ）、グッガル（Ｇｕｇｇａｌ）、コーラ抽出物、カモミール、ムラサキツユクサ抽出物、カバ抽出物、ゴマノハグサ抽出物、ムチヤギ抽出物およびそれらの混合物を含む。
【０１４１】
抗菌剤
この点において有用な適切な抗菌剤および抗真菌剤の非限定的な例は、限定するものではないが、ベータ−ラクタム薬、キノロン薬、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エタンブトール、イセチオン酸ヘキサミジン、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メセナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、馬尿酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンファジン、硫酸アマンファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ニスタチン、トルナフテート、クロトリマゾール、ベンゾイルペルオキシド、アゼライン酸、酢酸エチル、メクロサイクリン、リンコマイシン、テトラサイクリン、硫黄をベースにした抗生物質、スルホンアミド、ムピロシン、マガイニンＩ、マガイニンＩＩ、リンコマイシン、（６，８−ジデオキシ−６−［［（１−メチル−４−プロピル−２−ピロリジニル）−カルボニル］アミノ］−１−チオ−Ｌ−トレオ−アルファ−Ｄ−ガラクト−オクトピラノシド）、７−クロロ−６，７，８−トリデオキシ−６−［［（１−メチル−４−プロピル−２−ピロリジニル）カルボニル］−アミノ］−１−チオ−Ｌ−トレオ−アルファ−Ｄ−ガラクト−オクトピラノシド、（４−（ジメチルアミノ）−１，４，４−アルファ，５，５−アルファ，６，１１，１２−アルファ−オクタヒドロ−３，６，１２，１２−アルファ−ペンタヒドロキシ−６−メチル−１，１１−ジオキソ−２−ナフタセン−カルボキシアミド）、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ロリテトラサイクリン、スルファセタミド、スルファベンザミド、スルファジアジン、スルファドキシン、スルファメラジン、スルファメタジン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファセタミドナトリウム、アンホテリシンＢ、安息香酸、ブテナフィン、ブテナフィンＨＣｌ、ブトコナゾール、硝酸ブトコナゾール、カプリル酸、クロロキシレノール、シクロピロックス、クロトリマゾール、エコナゾール、硝酸エコナゾール、フコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、硝酸ミコナゾール、ナフチフィン、塩酸ナフチフィン、ニスタチン、オキシコナゾール、硝酸オキシコナゾール、サリチル酸、セレニウム、セレニウムスルフィド、スルコナゾール、硝酸スルコナゾール、テルビナフィン、塩酸テルビナフィン、テルコナゾール、チオコナゾール、ウンデシレン酸、アシトレチン、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、アントラリン、アザチオプリン、カルシポトリエン、カルシトリオール、コルヒチン、シクロスポリン、メトキサレン、レチノイド、３−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸、アゼライン酸、アラキドン酸、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ホウ酸、８−キノリノールベンゾエート、２級アミルトリクレゾール、塩化セチルピリジニウム、クロロチモールおよび８−ヒドロキシキノリンサルフェート、それらの薬学的または化粧品として許容される塩およびそれらの混合物を含む。
【０１４２】
抗シワ剤および抗萎縮剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の抗シワ剤および／または抗萎縮剤を含みうる。この点において有用な抗シワ剤および／または抗萎縮剤の適切な非限定的な例は、１種または複数のシスおよびトランスレチノイン酸、レチノール、レチニルエステル、サリチル酸、硫黄含有ＤおよびＬアミノ酸、Ｎ−アセチル誘導体、硫黄含有ＤおよびＬアミノ酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、チオール類、エタンチオール、アルファ−ヒドロキシ酸、グリコール酸、乳酸、フィチン酸、リポ酸、リゾホスファチジン酸、皮膚剥離剤、フェノール、それらの薬学的および化粧品として許容される塩およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる抗シワ剤および／または抗萎縮剤を含みうる。
【０１４３】
抗アクネ剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに１種または複数の抗アクネ剤を含みうる。この点において有用な抗アクネ剤の適切な非限定的な例は、１種または複数の角質溶解剤、サリチル酸（ｏ−ヒドロキシ安息香酸）、５−オクタノイルサリチル酸、レゾルシノール、レチノイド、シスおよびトランスレチノイン酸、硫黄含有ＤおよびＬアミノ酸、Ｎ−アセチル硫黄含有ＤおよびＬアミノ酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、リポ酸、セボスタート、フラボノイド、胆汁酸、シムノール硫酸エステル、デオキシコール酸、コール酸、アダパレン、アゼライン酸、ベンゾイルペルオキシド、クリンダマイシン、リン酸クリンダマイシン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、ノルゲスチメート、有機ペルオキシド、イソトレチノイン、トレチノイン、スルファセタミドナトリウム、タザロテン、それらの薬学的および化粧品として許容される塩およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる抗アクネ剤を含みうる。
【０１４４】
処置方法          
一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚の処置方法に関する。
【０１４５】
一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法に関する。
【０１４６】
別の実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚障害または状態の処置方法に関する。この皮膚障害または状態は、望ましくない皮膚色素沈着に関連した障害または状態でありうる。
【０１４７】
別の実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に１日当たり少なくとも１回少なくとも３日間、少なくとも５日間、または少なくとも７日間局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法または対象の皮膚障害または状態の処置方法に関する。この点において、本発明の局所組成物を皮膚に投与して３日後、５日後、または７日後の皮膚はそれぞれ目に見えて変わっている。
【０１４８】
一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に１日当たり少なくとも１回少なくとも３週間局所投与することを含み、３週間後皮膚が目に見えて美白する、対象の皮膚色素沈着の美白方法または対象の皮膚障害または状態の処置方法に関する。
【０１４９】
本発明の局所化粧品組成物は、望ましくない皮膚色素沈着を特徴とする様々な皮膚障害または状態を処置するのに有効である。このような障害および／または状態の非限定的な例は、妊娠中またはエストロゲン−プロゲステロン避妊の後に生じる特発性肝斑（妊娠性肝斑または褐色斑）などのメラニン形成細胞機能亢進によって引き起こされる部分的色素沈着過剰、肝斑として知られる老年性黒子などの良性のメラニン形成細胞機能亢進および増殖によって引き起こされる局所的色素沈着過剰、損傷後の光感作および瘢痕などの偶発的色素沈着過剰、そばかす、色素沈着障害、および損傷を受けた皮膚が再着色できない場合、皮膚全体に均一な色を付与するために正常な皮膚の残部領域を美白するか、または脱色素する白斑などのある種の形態の白斑症を含みうる。皮膚は、色素沈着は所望しないが、個体の皮膚の型に適している皮膚の領域、例えば、大きな領域の純粋な化粧的美白のために本明細書に記載の方法によって処置することができる。一実施形態において、本発明の方法によって処置する皮膚障害または状態は、望ましくない皮膚色素沈着である。本発明の局所化粧品組成物の、望ましくない色素沈着を含有する皮膚の領域への投与は、それらの領域を美白する。したがって、本発明の方法は、本発明の局所用化粧品組成物を投与した皮膚の領域を美白する。
【０１５０】
本明細書に記載の本発明による処置および／または美白に適する皮膚領域は、例えば、顔、首および／または手の皮膚の領域を含む薄い皮膚の領域を含みうる。本明細書に記載の本発明の組成物および方法は、男女両方における使用に適しており、乾燥皮膚型、通常の皮膚型、および脂性皮膚型を含む全皮膚型への使用に適している。
【０１５１】
実施形態において、本発明は、対象の皮膚障害または状態の処置方法、あるいは対象における皮膚色素沈着の美白方法であって、皮膚への局所投与が１日当たり少なくとも１回または１日当たり少なくとも２回、少なくとも２週間投与することを含み、皮膚色素沈着が美白される方法に関する。局所投与は、１日当たり少なくとも１回または１日当たり少なくとも２回、少なくとも３週間投与することを含むことができ、皮膚色素沈着が美白される。局所投与は、１日当たり少なくとも１回または１日当たり少なくとも２回、少なくとも４週間投与することを含むことができ、皮膚色素沈着が美白される。１日当たり少なくとも１回投与することは、朝または夜に１回投与することを含む。１日当たり少なくとも２回投与することは、朝および夜に１回投与することを含む。
【０１５２】
製造方法
本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物の様々な製剤は、例えば、クリーム、ジェル、セラム、ローションまたは本明細書に記載のその他の製剤を含むこのような製剤を製造する公知の方法によって、過度な実験を行うことなく、当業者によって容易に製造することができる。
【０１５３】
クリームまたはエマルジョン製剤の製造工程は、水相および油相を別々に製造し、例えば、混合および／またはホモジナイズ（高剪断で）しながら油相を水相に添加し、エマルジョンにすることを含みうる。エマルジョンが生成された後、以下の成分、１種または複数のｐＨ調整剤、１種または複数の皮膚軟化剤、１種または複数の皮膚美白活性剤、１種または複数の日焼け止め活性剤、１種または複数の増粘剤、１種または複数の抗酸化剤および１種または複数の香料の１種または複数を所望により、例えば、以下の順番でそれらに添加して、最終的なエマルジョンまたはクリームを製造することができる。エマルジョンを形成する前に、水相および油相を別々に約７０℃から約９９℃、約７５℃から約９５℃、約８０℃から約９０℃、または約８５℃の温度まで加熱しうる。加熱後、油相をゆっくり水相に、例えば、混合または高剪断ホモジナイズしながら添加しうる。次に、混合および高剪断ホモジナイズを維持しながら、得られたエマルジョンを、例えば、約４７℃から約２７℃、約４２℃から約３０℃、約３９℃から約３５℃、または約３７℃の温度まで冷却しうる。その後、次いで、前述の任意の成分の１種または複数を、例えば、混合および／または高剪断ホモジナイズしながら、冷却したエマルジョンに添加することができる。生成したエマルジョンまたはクリームのｐＨは約４．５から約６．５であり、かつ／または粘度は約５０００ｃＰから約１５０００ｃＰであり、かつ／または密度は約１．０１から約１．０６でありうる。
【０１５４】
さらに、本発明の範囲には前述の工程に従って製造された局所化粧品組成物が企図される。これらの工程によって製造するならば、これらの組成物は局所投与に適した化学的および物理的安定性を示す。
【０１５５】
これらの工程によって製造された局所化粧品組成物は、ガラス、プラスティック、鋼鉄、ステンレススチール、アルミニウム、テフロン、ポリマー構造、セラミック構造、合金およびそれらの混合物からなる群から選択される物質からなる製品接触表面を含む適切な密閉容器に入れることができる。これらの密封容器は、前記局所化粧品組成物の製造、取り扱い、加工、包装、保存および投与を容易にするために使用される。この点において適切な密封容器は、プラスティック管、瓶、金属管および任意のそれらの組合せからなる群から選択しうる。
【０１５６】
投与経路／投薬量
効果的にするために、本発明の方法で使用した局所化粧品組成物の投与経路は、標的皮膚領域に容易に影響を及ぼさなければならない。ほとんどの場合、効果的な結果は、影響を及ぼす領域、または所望する効果の実現が求められる領域に薄い層を局所的に塗布することによって実現される。効果的な結果は、２日毎または３日毎に１回塗布から１日当たり４回以上塗布までの塗布率で実現することができる。
【０１５７】
本発明の局所化粧品組成物および方法で企図した活性薬剤の適切な投薬レベルは、当業者には周知であり、前記の皮膚状態の処置を最大限にするために選択する。体重キログラム当たり皮膚美白活性成分約０．００１ｍｇから約５０００ｍｇの規模の投薬レベルは、本明細書で企図した疾患、障害および状態の処置に有用であることが知られている。一般的に、皮膚美白活性成分のこの有効量は一般的に、１日当たり患者の体重キログラム当たり約０．００１ｍｇから約１００ｍｇを含む。さらに、所望する治療効果をもたらすために、この投薬量の成分を１回または複数回の投薬単位で投与できることを理解されたい。
【０１５８】
所望するならば、その他の治療薬を前述の組成物で挙げたものと併用して使用することができる。単回投与形態を生成するために担体物質と一緒にすることができる活性成分の量は、処置する宿主、疾患、障害または状態の性質および活性成分の性質に応じて変化するであろう。
【０１５９】
本発明の組成物は、毎日単回投与または複数回投与で投与することができる。一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は毎日１回から４回投与する。必要ならば、低用量で毎日１回または２回で開始し、高用量までゆっくり増量することが一計画である。単回投与形態を生成するために担体物質と一緒にすることができる活性成分の量は、処置する宿主、疾患、障害または状態の性質および活性成分の性質に応じて変化するであろう。一実施形態において、この局所化粧品組成物は１日当たり１回または複数回局所塗布することができる。一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は毎日１回から４回局所塗布する。例えば、毎日１回で開始して、必要ならばより頻繁な塗布に増大することが一計画である。
【０１６０】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は毎日１回から４回、例えば、朝、正午、午後、および／または夜に局所塗布する。例えば、この局所組成物は１日に１回、朝、正午、午後または夜に局所塗布することができる。この局所用組成物は、１日に２回、例えば、朝および夜、正午および夜、朝および正午、朝および午後、午後および夜に局所塗布することができる。この局所用組成物は１日に３回、例えば、朝、正午または午後、および夜に局所塗布することができる。この局所用組成物は１日に４回、例えば、朝、正午、午後、および夜に局所塗布することができる。
【０１６１】
一実施形態において、本明細書に記載の局所化粧品組成物は、１日当たり１回または複数回、少なくとも１週間、少なくとも２週間、少なくとも４週間、または少なくとも８週間投与することができる。この局所化粧組成物は、１日当たり１回または複数回、最高１年、最高６カ月、最高３カ月または最高２カ月投与することができる。この局所用化粧品組成物は、１日当たり１回または複数回、少なくとも１週間から１年、少なくとも１週間から６カ月、少なくとも１週間から４カ月、少なくとも１週間から３カ月、少なくとも１週間から２カ月、少なくとも２週間から２カ月、少なくとも３週間から２カ月、少なくとも１週間から１カ月、少なくとも１週間から３週間、または少なくとも４週間から２カ月の期間投与することができる。
【０１６２】
しかし、任意の特定の患者のための特定の用量レベルは、特定の活性剤の活性、患者の年齢、体重、一般的健康状態、性別および食事、投与時間、排泄率、可能性のある併用薬剤、処置する特定の状態の重症度および投与形態を含む様々な要素に応じて変化することを理解されたい。当業者であれば、このような要素の多様さを理解し、所定の実験しか使用しなくても特定の用量レベルを確立することができよう。
【０１６３】
薬理学的パラメータ、例えば、生物学的利用率、吸収率定数、見かけ上の分布量、未結合画分、総クリアランス、変化せずに排泄された画分、初回通過代謝、排出速度定数、半減期および平均滞留時間は当技術分野では周知である。
【０１６４】
最適な化粧製剤は、特定の成分および所望する投薬量などの考慮に応じて当業者によって決定することができる。例えば、それぞれの開示全体を出典明示により本明細書の一部とする、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、１８版（１９９０、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ  １８０４２）１４３５〜１７１２頁および「Ｈａｒｒｙ’ｓ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃｏｌｏｇｙ」、８版（２０００、Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、Ｎ．Ｙ．  １００１６）を参照のこと。このような製剤は、全身状態、安定性、インビボにおける放出率およびインビボにおけるクリアランス率に影響を及ぼしうる。
【０１６５】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、例えば、管に封入されたジェルクリーム、または、例えば、非エアロゾル非発泡ポンプ容器もしくは瓶に封入されたセラムであってもよく、該容器に含有される組成物の量は約１０ｇｍから約６０ｇｍの範囲内、約２０ｇｍと約５０ｇｍの間、または約３０ｇｍ、または約４０ｇｍでありうる。
【０１６６】
単回投与キットおよび１日当たり１回量の組成物を含有する包装を準備することができる。本発明の組成物の単回用量、単位用量および１日１回使い捨て容器は、本発明の範囲内として企図される。
【０１６７】
本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、包装の安定性を高めるために、実質的に非反応性の積層包装内に保存するために製剤化しうる。この保存方法は、その他の紙をベースにした包装と比較して増強された包装安定性を示す。
【０１６８】
単一包装当たりの組成物の量は、約０．１ｍｌから約２０．０ｍｌ、約０．５ｍｌと約５．０ｍｌの間、または約１ｍｌと約３ｍｌとの間でありうる。
【０１６９】
特に、塗布前に予備混合するか、またはコンパウンドする必要性なく長期保存できる組成物を配合する能力も企図されている。具体的に、本発明の組成物は、約３カ月と約３年の間、約３カ月と約２．５年の間、約３カ月と約２年の間、約３カ月と約２０カ月の間、あるいは約６カ月と約１８カ月の間の任意の期間を含む期間保存しても予期せぬ安定性を維持する。
【０１７０】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による本明細書に記載の局所化粧品製剤は、３０℃未満の温度で少なくとも３年間安定性を維持する。一実施形態において、本明細書に記載の局所化粧品製剤は、３０℃以下の温度で少なくとも２年間安定性を維持する。一実施形態において、本明細書に記載の局所化粧品製剤は、２５℃以下の温度で少なくとも２年間安定性を維持する。
【実施例】
【０１７１】
以下の実施例は、本発明の局所化粧品組成物を例示しており、それらに対する限定を意味するものではない。任意のポリマー分子量は、平均分子量の平均である。特記しない限り、パーセントは全て、最終デリバリー系または調製された製剤の重量パーセントをベースとしており、合計は全て１００重量％に等しい。
【０１７２】
実施例１
以下の実施例は、比色機器法によって測定した、２％ヒドロキノン組成物と比較した本発明の局所用化粧品組成物の明らかな有効性を例示する。
【０１７３】
６週間の期間にわたる単一施設二重盲検比較臨床試験において、２種の局所用製品それぞれの明らかな有効性を１０人の志願者の既に色素沈着した皮膚で評価した。皮膚科学的評価は、試験開始時および終了時に実施した。皮膚の色は、Ｔ０、Ｔ０７、Ｔ１４およびＴ２１に写真記録と共に比色計によって測定した。ＵＶＢ色素沈着は、光放射源、すなわち、Ｓｏｌｏａｒ  Ｌｉｇｈｔ  ＣＯによって製造されたキセノンアーク灯６０１／３００Ｗを備えた太陽シミュレータを使用して、志願者の既に色素沈着した皮膚に誘導した。
【０１７４】
標準色系ＣＩＥによるＭｉｎｏｌｔａ色彩色差計ＣＲ４００（Ｔｈｅ  Ｃｏｍｍｉｓｓｉｏｎ  Ｉｎｔｅｒｎａｃｉｏｎａｌ  ｄｅ  Ｉ’Ｅｃｌａｉｒａｇｅ）を使用して皮膚の呈色を測定した。色は、Ｌ＊軸が皮膚明度に対応し、ａ＊軸が緑および赤に対応し、ｂ＊軸が青および黄色に対応する３次元座標系によって表現する。
【０１７５】
Ｓｏｌｏａｒ  Ｌｉｇｈｔ  ＣＯによって製造されたキセノンアーク灯６０１／３００Ｗを備えた太陽シミュレータを光源として使用した。この装置は、２９０と４００ｎｍの範囲のＵＶＢおよびＵＶＡスペクトルにおける連続した光放射を提供する。この装置には、一連のレンズおよび３２０ｎｍより低いか、または４００ｎｍより高い照射を吸収または分散するフィルターが含まれる。照射は、予め確立された個々の照射量を適用するように設定された「ポート」と呼ばれる６個に分岐した光学繊維から行われる。照射のモニターは、ＵＶＢ照射検出器および電子モニターを含む用量制御系（ＤＣＳ）を使用して実施した。この試験では、３個の「ポート」のみを被験組成物の各塗布部位に使用した。
【０１７６】
評価試料
【表１】
2011504498.tif 000002
【０１７７】
【表２】
2011504498.tif 000003
【０１７８】
製剤
製造方法
１．適切な容器内で、少量の精製水にメチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールを分散させる。均一になるまで混合する。
２．適切な容器内で、シクロペンタシロキサンＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコンおよびシクロペンタシロキサンジメチコンクロスポリマーが均一になるまでブレンドする。
３．適切な容器内に、ポリエチレングリコールを入れる。甘草抽出物を添加し、分散させる。均一になるまで混合する。
４．適切な容器内で、少量の精製水にフィランサス・エンブリカの果実抽出物を分散させる。均一になるまで混合する。
５．適切な容器内で、少量の精製水にトリエタノールアミンを分散させる。均一になるまで混合する。
６．適切な容器内で、少量の精製水にメタ重亜硫酸ナトリウムを分散させる。均一になるまで混合する。
７．主要な製造容器に、混合しながら残存する精製水を添加し、エデト酸ナトリウムを分散させる。内容物を約８５℃まで加熱する。
８．適切な容器に、セチルアルコール、Ｃ１４〜２２アルコールおよびＣ１２〜２０アルキルグリコシド、セチルアルコール、メトキシ桂皮酸エチルヘキシルおよびブチル化ヒドロキシトルエンを添加する。約８５℃まで加熱し、均一になるまで混合する。
９．撹拌しながら工程８の混合物を工程７の混合物に添加する。均一になるまで混合する。
１０．混合しながら、バッチを約３７℃まで冷却する。
１１．混合しながら工程４および工程５の混合物を添加する。均一になるまで混合する。
１２．混合しながらフェノキシエタノールおよびメチルイソチアゾリノンを添加する。
１３．混合しながら工程２の混合物、次いで工程３の混合物を添加する。均一になるまで混合する。
１４．ベリス・ペレンニスの花抽出物を添加し、均一になるまで混合する。
１５．混合しながら工程１の混合物を添加し、均一になるまで混合する。
１６．アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアレンおよびポリソルベート６０を添加する。均一になるまで混合する。
１７．混合しながら工程６の混合物を添加する。均一になるまで混合する。
１８．混合しながら香水を添加する。均一になるまで混合する。
【０１７９】
志願者のスクリーニング
１．集団サンプリング：
年齢１８歳から６０歳の男女１０人の志願者を試験実施のためにスクリーニングした。参加した対象は、名前の最初の４文字および姓の最初の文字、個々の認識番号（電子系によって作成）およびプロトコル番号を付けた。
【０１８０】
２．選択基準
・年齢レベル：１８歳から６０歳
・Ｆｉｔｚｐａｔｒｉｃｋの分類によるフォトタイプＩＩおよびＩＩＩ
・試験部位の皮膚全体
・試験方法に従い、評価のために定められた日時に診療所へ来院することに対する同意
・インフォームドコンセント形式の署名
【０１８１】
３．除外基準
・妊娠または授乳
・抗炎症剤または免疫抑制剤の使用
・アトピーの個人歴
・局所的または全身光感作療法の使用
・光毒性反応または光アレルギー反応の病歴
・局所製品に対する感作または刺激の病歴
・光誘導性病変、例えば、蕁麻疹、エリテマトーデス、光による皮疹、単純ヘルペスの再発
・被験部位の活性のある炎症性皮膚病の存在
・被験部位の神経病変の存在
・活性のある皮膚病変
・局所製品に対する感作または刺激の病歴
・太陽または日焼けベッドへの頻繁な曝露
・過去６カ月以内の新たな開発薬の使用
【０１８２】
方法
１．操作手順：
初期手順の後、各志願者に色素沈着を誘導するのに必要な最小紅斑量を以下に記載のとおりに決定した。
【０１８３】
ａ．最小紅斑量の計算
最小紅斑量（ＭＥＤ）を評価するために、各志願者に予備試験を行った。６種の曝露量を各志願者の保護していない皮膚に塗布し、それぞれの曝露量は、等比数列的に前の曝露量よりも１２％多くした。用量中央値は、Ｆｉｚｐａｔｒｉｃｋ  Ｐｈｏｔｏｔｙｐｅによって既に決定されており、以下の表１に示した。
【０１８４】
【表３】
2011504498.tif 000004
【０１８５】
照射後、志願者を退出させ、２４時間後に戻るように指示した。曝露データを各志願者について記録した。
【０１８６】
ｂ．読み取り
照射後、各志願者を解放し、２４時間以内に戻るように指示し、それによって、各志願者の曝露部位は、垂直位置で所定の距離から、各志願者のために一定に維持した照明によって読み取った。次いで、ＭＥＤは、各志願者について決定した。
【０１８７】
個々の最小紅斑量（ｉＭＥＤ）は、曝露部位にはっきりと明瞭な輪郭の紅斑を生じるのに必要な最小限の紫外線（ＵＶ）照射と定義され、試験段階中、参照として使用された。
【０１８８】
したがって、紅斑を示さない亜部位は、試験評価に必要な基準である。これが生じない場合、ｉＭＥＤを決定するために新たに塗布を実施しなければならない。
【０１８９】
ｃ．色素沈着の誘発
ｉＭＥＤ決定後、背中の骨盤と肩胛骨の間の背中の肋骨の中心線の横に位置する各被験部位を、横たわった志願者にマーカーを使用して印を付けた。製品の塗布のために指示された３箇所の範囲を定め、すなわち、部位Ｂ、部位Ｅおよび部位Ｆとした。各部位は、３５ｃｍ２（０７×０５ｃｍ）であった。範囲を定めた部位それぞれについて、既に各志願者について計算した最小紅斑量の１．５倍と同等の照射を適用した。この適用を２回反復し、それによって各部位は全部で３倍照射された。
【０１９０】
ｄ．製品の塗布
照射後、志願者を退出させ、７２時間後に部位の写真考証および比色評価のために戻るように指示した。被験者は、対象当たり全部で３個の試験部位および９個の指示領域を提供するため、３種の異なる照射領域に対応する部位Ｂ、ＥおよびＦそれぞれについて３連で試験した。評価後、以下の配列に従って、各試験物質２ｍｇを１日１回各対象の被験部位の指示した照射領域に塗布した。
部位Ｂ：ヒドロキノン２％
部位Ｅ：本発明の局所用化粧品組成物
部位Ｆ：陰性対照：製品を塗布しない部位
【０１９１】
製品の浸透を最適にし、製品の移動、手の接触またはＵＶ曝露を回避するために、製品塗布部位は濾紙で遮蔽し、半透明接着テープで保持した。志願者は、以下の表ＩＩに従って、塗布、読み取りおよび評価のために診療所に戻った。
【０１９２】
【表４】
2011504498.tif 000005
【０１９３】
ｅ．比色評価
比色評価は、色彩色差計を使用して実施した。測定は全て３回実施し、各志願者のＬ＊ａ＊ｂ＊パラメータ平均を記録した。Ｌ＊パラメータは、その値が減少するにつれて、別々に統計分析した。
【０１９４】
ｆ．統計
処置部位と対照部位の間、および実験時点間に統計学的に有意な差があるかどうかを調べるために、パラメータＬ＊を比較した。この比較は、対のデータについてスチューデントｔ検定によって行った。
【０１９５】
結果
処置は、Ｔ７、Ｔ１４およびＴ２１の日に臨床的および比色的に評価した。陽性対照（ヒドロキノン２％）を含有した部位Ｂは、図１に示したように各実験時間について比色的平均を示した。図１は、２１日後に統計学的に有意になった進行性の美白を経時的に例示している。以下の表ＩＩＩは、領域１（部位Ｂ）のＴ０平均とその他の実験時間との間のＬ＊の比較試験の結果を示している。表ＩＶは、Ｔ０、Ｔ０７、Ｔ１４およびＴ２１のそれぞれのＬ＊、ａ＊およびｂ＊による、各志願者の領域１（部位Ｂ）の個々の結果の生データを示している。
【０１９６】
【表５】
2011504498.tif 000006
【０１９７】
【表６】
2011504498.tif 000007
【０１９８】
図２は、部位Ｅ、すなわち、評価した本発明の局所用化粧品組成物の塗布位置で得られた結果を例示している。図２は、１４日後に統計学的に有意になる進行性の美白を経時的に例示した図である。以下の表Ｖは、領域２（部位Ｅ）のＴ０平均とその他の実験時間との間のＬ＊の比較試験の結果を例示している。表ＶＩは、Ｔ０、Ｔ０７、Ｔ１４およびＴ２１のそれぞれのＬ＊、ａ＊およびｂ＊による、各志願者の領域２（部位Ｅ）の個々の結果の生データを示している。
【０１９９】
【表７】
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【０２００】
【表８】
2011504498.tif 000009
【０２０１】
図３は、対照位置部位Ｆ、すなわち、照射のために何も処置していないところについて、実験時間中いかなる有意差もない進行性の美白（合成されたメラニンの天然の分解）を例示している。以下の表ＶＩＩは、対照領域（部位Ｆ）のＴ０平均とその他の実験時間との間のＬ＊の比較試験の結果を示している。表ＶＩＩＩは、Ｔ０、Ｔ０７、Ｔ１４およびＴ２１のそれぞれのＬ＊、ａ＊およびｂ＊による、各志願者の対照領域（部位Ｆ）の個々の結果の生データを示している。
【０２０２】
【表９】
2011504498.tif 000010
【０２０３】
【表１０】
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【０２０４】
図４は評価時間中の処置１および２および対照における比色値の平均の間の比較を例示した図である。表ＩＸは、本発明の局所用化粧品組成物のみが対照群で観察された色素沈着の一時的な減少と比較して色素沈着の統計学的軽減を示すことを例示している。
【０２０５】
【表１１】
2011504498.tif 000012
【０２０６】
考察
ＵＶ誘導色素沈着（メラニン形成）はあるが、色素性の機能障害は先在していない実験モデルでは、処置領域の臨床的色素沈着は自然に徐々に減少するであろう。未処置対照を含む全箇所で、比色計を使用して評価したところ、Ｔ２１までに色素沈着の有意な減少が示された。
【０２０７】
したがって、この実験は、処置が最も迅速で、最も有意な脱色素沈着を引き起こすことを比較的に評価するために実施された。処置は全て、各志願者に同時に塗布されたので、メラニン形成能力の変動はかなり軽減された。したがって、脱色素沈着は、各志願者の試験箇所の全てにおいて同じ速度で生じたであろう。
【０２０８】
この前提から、美白効果は、既に視覚的評価および比較分析が考慮された、各箇所について経時的に臨床的に観察された。
【０２０９】
これらの観察の精度を高め、客観的で、一貫した、再現可能な評価を可能にするため、比色計を補助的な装置評価として使用し、ヒトの目では検出できない差の検出を可能にした。
【０２１０】
比色計では、比色測定によってもたらされたＬ＊パラメータは皮膚明度に直接関係する指数である。Ｌ＊の値が高ければ高いほど、評価した領域は明るい。
【０２１１】
実験的なメラニン形成現象を扱うので、処置を臨床的および比色計によって評価する場合、脱色素沈着の進行が予測された。照射したが、処置しなかった対照箇所では、ヒドロキノンでＴ２１からＬ＊の有意な比色的改善が表れたが、それにも関わらず、美白レベルは、ヒドロキノンのＴ０７およびＴ１４と比較したとき、統計学的に低かった。
【０２１２】
経時的なデータをさらに考察すると、以下のように結果が異なった。ヒドロキノン：Ｔ２１から有意に改善される。本発明の局所用化粧品組成物：Ｔ１４から有意に改善され、対照と比較したとき、統計学的に有意に高い美白レベルが示された。したがって、本発明の局所用化粧品組成物は、ヒドロキノンと比較して、迅速で、より著しい美白効果（より高い美白指数）をもたらした。
【０２１３】
実施例２
以下の実施例は、本明細書に記載の本発明によるクリームの調製を例示する。
【０２１４】
【表１２】
2011504498.tif 000013
【０２１５】
組成物は、実施例１のように調製する。より具体的には、ＰｒｅｍｉｘＥをエマルジョンに添加した後、ネオロンＰＥ（フェノキシエタノールおよびメチルイソチアゾリノン）およびシクロメチコンを高剪断ホモゲナイズの下で添加し、約１５分間混合する。キサンタンガムを含む増粘剤を油相に添加する。
【０２１６】
実施例３
以下の実施例は、本明細書に記載の本発明によるクリームの調製を例示する。
【０２１７】
【表１３】
2011504498.tif 000014
【０２１８】
この組成物は、実施例１におけるように調製した。
【０２１９】
実施例４
以下の実施例は、本明細書に記載の本発明による組成物を投与するための一般的に塗布可能な方法を例示する。
【０２２０】
局所化粧品組成物は、従来の手段によって処置された対象の皮膚に局所的に投与する。これは、セラムまたはクリームジェル製剤の使用によって実施することが好ましい。したがって、局所製剤は、例えば、指先を使用して、所望する皮膚表面領域に塗布することができる。
【０２２１】
化粧組成物の局所投与のために、被験者にはまず患部を穏やかに清浄にし、軽くたたいて乾燥させるように指示すべきである。次に、局所用化粧品組成物を患部領域に直接塗布するか、あるいは手のひらまたは適切な容器に分配し、そこから物質をとり、手動で処置する皮膚領域に塗布してもよい。
【０２２２】
実施例５
被験者は、望ましくない皮膚色素沈着を有する。本明細書に記載の局所化粧品組成物は、被験者の皮膚の望ましくない色素沈着領域に局所投与する。被験者の皮膚の望ましくない色素沈着領域が美白されることが予測される。
【０２２３】
実施例６
被験者は、白斑を有する。本明細書に記載の局所化粧品組成物は、被験者の正常な皮膚の残部領域に局所投与する。皮膚全体を均一にするために被験者の正常な皮膚の残部領域が美白されることが予測される。
【０２２４】
実施例７
被験者は、年齢によるしみを有する。本明細書に記載の局所化粧品組成物は、被験者の患部皮膚領域に局所投与する。年齢によるしみが美白されることが予測される。
【０２２５】
本明細書で引用した出版物は全て、本明細書に記載の本発明が関与する当業者の技術レベルの指標となる。これらの出版物は全て、それぞれ個々の出版物が参考として組み込まれることを具体的かつ個々に示されたのと同程度に本明細書に参考として組み込まれる。
【０２２６】
したがって、本発明を記載したが、多くの方法で変更または変化できることは明らかであろう。このような変更および変化は、本発明の精神および範囲の逸脱とは見なされず、このような変更および変化は全て、以下の特許請求の範囲内に含まれるものとする。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【国際調査報告】
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