(57)【要約】本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式（Ｉ）を有する2011506460.tif 000588さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマー病を処置する方法も開示されている。本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
2011506460.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化５５４】
2011506460.tif 000558
または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物：
〔式中、
Ｒ１Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、（Ｂ）、Ｇ、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、独立して選択され；
式（Ｉ）中の文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を特定するための参照文字であり；
数字（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり；Ｇ４は、位置（１）にあり、Ｇ３は、位置（２）にあり、Ｇ２は、位置（３）にあり、Ｇ１は、位置（４）にあり、Ｎは、位置（５）にあり；
−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介してＧ４またはＧ３に結合しており、ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は、−Ｃ−であり、ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は、−Ｃ−であり；
Ｇ１とＧ２との間にある点線は、任意の結合をあらわし；
環（Ｂ）は、位置（５）にあるＮとＧ１とから形成される環であり、Ｇ１は、炭素またはＮであり、Ｇ１がＮである場合、Ｇ１とＧ２との間には、前記任意の結合は存在せず；
前記環（Ｂ）は、４〜８員環のヘテロシクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルケニル環であり；
前記ヘテロシクロアルキル環、前記ヘテロシクロアルケニル環または前記ヘテロアリール環である環（Ｂ）は、環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する窒素に加え、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を場合により含み；
前記環（Ｂ）は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１置換基で場合により置換されており；
ｄは、０または１であり；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、１〜５であり；
ｐは、０〜５であり；
ｑは、０、１または２であり、ｑは、それぞれ独立して選択され；
ｒは、１〜５であり；
ｔは、１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され（ある例では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり）；
Ｇは、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）、Ｃ（Ｒ４）２、−ＣＦ２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−Ｃ＝Ｃ−、アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮ（Ｒ２）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２〜３−、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−および−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；
Ｇ１は、
（１）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在する場合、ｑは０である）、
（２）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在しない場合、ｑは１である）、
（３）前記任意の結合が存在しない場合、−ＣＨ−、および
（４）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−（式中、ｄは０であり、前記任意の結合は存在しない）
からなる群から選択され；
Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、但し、
（１）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない場合、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−ではなく、
（２）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基のｑは、０または１であり（ｑが０の場合、該炭素上にＨが存在する）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは、０であり、
（ｃ）Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−）−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−のいずれでもなく；
Ｇ３は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は炭素であり；
Ｇ４は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は炭素であり；
但し、前記Ｇ１部分、前記Ｇ２部分、前記Ｇ３部分および前記Ｇ４部分のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、ｄは、それぞれ独立して選択され、但し、環（Ａ）は、連続した３個の環窒素原子を有しておらず；
Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）であるＲ１Ａ基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ  ａｌｋｙ））、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ４は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ  ａｌｋｙ））、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−である前記Ｒ９は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ１０は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化５５５】
2011506460.tif 000559
【化５５６】
2011506460.tif 000560
【化５５７】
2011506460.tif 000561
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されているか；または
Ｒ９と、Ｒ１０とが結合して縮合三環系を形成し、Ｒ９およびＲ１０は、先に定義したとおりであり、Ｒ９とＲ１０とを結合する環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、前記三環系は、Ｒ３とＲ４の両方を結合している原子に隣接する原子を結合することによって形成され）；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１８は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル（ＨＯ−ａｌｋｙｏｘｙａｌｋｙｌ）、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から選択されるか；または
隣接する炭素上にある２個のＲ１８部分が結合して、
【化５５８】
2011506460.tif 000562
を形成し得；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２１は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４と、これらが結合する炭素原子とで、５〜１０員環の環を形成し、前記環が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルであるＲ２１基が、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２２基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から選択され、
但し、
Ｗが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、Ｇ４に結合している場合、および、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４が、同じ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であるか、または異なる−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であり、Ｇが−ＣＨＲ３−である場合、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキル、置換アリールアルキル、非置換へテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、非置換アルキル、置換アルキルまたは−Ｏ−アルキルのいずれでもなく；
Ｒ２１が、Ｒ２１との結合以外に３個の原子価が満たされた炭素に結合している場合、Ｒ２１は、＝Ｏ、＝ＮＲ２または＝ＮＯＲ１５のいずれでもなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在せず、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、ＧはＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの−ＮＲ２−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在し、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮである場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではない〕。
【請求項２】
Ｒ１０が、
【化５５９】
2011506460.tif 000563
【化５６０】
2011506460.tif 000564
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１Ａが、
【化５６１】
2011506460.tif 000565
【化５６２】
2011506460.tif 000566
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１Ａが、
【化５６３】
2011506460.tif 000567
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６４】
2011506460.tif 000568
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６５】
2011506460.tif 000569
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６６】
2011506460.tif 000570
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６７】
2011506460.tif 000571
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６８】
2011506460.tif 000572
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５６９】
2011506460.tif 000573
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７０】
2011506460.tif 000574
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７１】
2011506460.tif 000575
であるか、または前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７２】
2011506460.tif 000576
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１Ａが、非置換アリールであるか、または１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１Ａが、フェニルであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである２個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである１個のＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１個のＦで置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、２個のＦ原子で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、３個のＦ原子で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ１Ａが、
【化５７３】
2011506460.tif 000577
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
（１）（ａ）Ｒ１Ａが、アリール基であるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（２）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（３）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（４）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（５）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（６）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（７）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（８）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（９）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（１０）Ｒ１Ａが、
【化５７４】
2011506460.tif 000578
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７５】
2011506460.tif 000579
であるか、または
（１１）Ｒ１Ａが、
【化５７６】
2011506460.tif 000580
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７７】
2011506460.tif 000581
であるか、または
（１２）Ｒ１Ａが、
【化５７８】
2011506460.tif 000582
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５７９】
2011506460.tif 000583
であるか、または
（１３）Ｒ１Ａが、
【化５８０】
2011506460.tif 000584
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５８１】
2011506460.tif 000585
であるか、または
（１４）Ｒ１Ａが、
【化５８２】
2011506460.tif 000586
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化５８３】
2011506460.tif 000587
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択され、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式ＩＣ〜ＩＨの化合物、式２〜９の化合物、式１２〜１８の化合物、式２０、式２１、式４０〜４３、式５５の化合物、式２Ａ〜９Ａの化合物、式１２Ａ〜１８Ａの化合物、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、式５５Ａの化合物、式２Ｂ〜９Ｂの化合物、式１２Ｂ〜１８Ｂの化合物、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、式５５Ｂの化合物、式２Ｃ〜９Ｃの化合物、式１２Ｃ〜１８Ｃの化合物、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、式５５Ｃの化合物、式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、式７０．１、式Ｅ１、式Ｅ２、式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、および式ＩＣ〜ＩＨの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式２〜９、式１２〜１８、式２０、式２１、式４０〜４３、および式５５の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式２Ａ〜９Ａ、式１２Ａ〜１８Ａ、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、および式５５Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式２Ｂ〜９Ｂ、式１２Ｂ〜１８Ｂ、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、および式５５Ｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式２Ｃ〜９Ｃ、式１２Ｃ〜１８Ｃ、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、および式５５Ｃの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、および式７０．１の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式Ｅ１、式Ｅ２、および式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式Ｅ１の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式Ｅ２の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
式Ｅ３の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
純粋で単離された形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
純粋で単離された形態である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項４１】
請求項２５に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
【請求項４３】
請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
【請求項４４】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項４５】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
【請求項４６】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
【請求項４７】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
【請求項４８】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
【請求項４９】
治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
【請求項５０】
（１）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物、または
（２）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む医薬組成物、または
（３）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（４）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（５）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（６）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（７）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（８）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物、または
（９）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物。
【請求項５１】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する方法。
【請求項５２】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変成疾患を処置する方法。
【請求項５３】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法。
【請求項５４】
有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５５】
有効量の請求項２５に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５６】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５７】
有効量の請求項２５に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５８】
（１）有効量の請求項１に記載の化合物と、
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する成分とを、処置の必要な患者に投与する工程を含む、（ａ）γ−セクレターゼを調節する方法、（ｂ）１つ以上の神経変性疾患を処置する方法、（ｃ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法、または（ｄ）アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項５９】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の化合物とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項６０】
有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
【請求項６１】
（１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のリバスティグミンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレーションするのに有効な量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムからなる群から選択される有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、Ａβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のゲルソリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、軽度認知障害を処置する方法、または
（３９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、緑内障を処置する方法、または
（４０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を処置する方法、または
（４１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳卒中を処置する方法、または
（４２）本発明は、また、処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、認知症を処置する方法を提供するか、または
（４３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、小膠細胞症を処置する方法、または
（４４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳の炎症を処置する方法、または
（４５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、嗅覚機能の低下を処置する方法。
【請求項６２】
別個の容器に入れられ、１個の包装に入れられた、組み合わせて使用するための医薬組成物を含み、１つの容器は、医薬的に許容されるキャリアに有効量の請求項１に記載の１つの化合物を加えたものを含み、別の容器には、有効量の別の医薬活性を有する成分を含み、請求項１に記載の化合物と、他の医薬活性を有する成分とを合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願への相互参照）
本願は、２００７年１２月１１日に出願された米国仮特許出願第６０／０１２，８６３号の利益を主張する。
【０００２】
発明の分野
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な特定のヘテロ環化合物、この化合物を含む医薬組成物、中枢神経系の障害（例えば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、アミロイドタンパク質の沈着に関する他の疾患）を含む種々の疾患を処置するための、この化合物および組成物を用いる処置方法に関する。これらの物質は、特に、アミロイドβ（本明細書では以下、Ａβと称する）の産生を減らすのに有用であり、これは、Ａβによって生じる疾患（例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群）の処置に有効である。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および消失、ならびに老人斑の形成、神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現時点では、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を代表例とする症状を改善する薬剤を用いた、症状の治療に限定されており、疾患の進行を抑える基本的な治療薬はまだ開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬を作り出すためには、病態の発症の原因を制御する方法の開発が必要である。
【０００４】
アミロイド前駆体タンパク質の代謝物であるＡβタンパク質（本明細書では以下、ＡＰＰと称する）は、ニューロンの変性および消失、および認知症の状態の発症に大きくかかわっていると考えられている（例えば、Ｋｌｅｉｎ  Ｗ  Ｌら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ、Ｓｅｐ．２、２００３、１００（１８）、ｐ．１０４１７−２２を参照、この文献は、可逆的な記憶喪失に関する分子基盤を示唆している。
【０００５】
Ｎｉｔｓｃｈ  Ｒ  Ｍおよび１６名の共同研究者のＡｎｔｉｂｏｄｉｅｓ  ａｇａｉｎｓｔ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ｓｌｏｗ  ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｄｅｃｌｉｎｅ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ、Ｎｅｕｒｏｎ、Ｍａｙ  ２２、２００３、３８（４）、ｐ．５４７−５５４）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０アミノ酸からなるＡβ４０と、Ｃ末端にさらに２個のアミノ酸が加わったＡβ４２であることを示唆している。Ａβ４０およびＡβ４２は、凝集する傾向があり（例えば、Ｊａｒｒｅｌｌ  Ｊ  Ｔら、Ｔｈｅ  ｃａｒｂｏｘｙ  ｔｅｒｍｉｎｕｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  β  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｓ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｓｅｅｄｉｎｇ  ｏｆ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ：  ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｍａｙ  １１，１９９３、３２（１８）、ｐ．４６９３−４６９７）、老人斑の主成分を構成している（例えば、（Ｇｌｅｎｎｅｒ  ＧＧら、Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ  ｒｅｐｏｒｔ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  ｎｏｖｅｌ  ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｏｔｅｉｎ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、Ｍａｙ  １６、１９８４、１２０（３）、ｐ．８８５−９０。さらに、Ｍａｓｔｅｒｓ  Ｃ  Ｌら、Ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｌａｑｕｅ  ｃｏｒｅ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｄｉｓｅａｓｅ  ａｎｄ  Ｄｏｗｎ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＵＳＡ、Ｊｕｎｅ  １９８５、８２（１２）、ｐ．４２４５−４２４９を参照）。
【０００６】
さらに、ＡＰＰ遺伝子およびプレセニリン遺伝子の変異が、家族性アルツハイマー病で観察されており、この変異によって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生増加が観察されている（例えば、Ｇｏｕｒａｓ  Ｇ  Ｋら、Ｉｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ  Ａβ１４２  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ｉｎ  ｈｕｍａｎ  ｂｒａｉｎ、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ、Ｊａｎｕａｒｙ  ２０００、１５６（１）、ｐ．１５−２０を参照。さらに、Ｓｃｈｅｕｎｅｒ  Ｄら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、Ａｕｇｕｓｔ  １９９６、２（８）、ｐ．８６４−８７０；および、Ｆｏｒｍａｎ  Ｍ  Ｓら、Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ  ｅｆｆｅｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｓｗｅｄｉｓｈ  ｍｕｔａｎｔ  ａｍｙｌｏｉｄ  ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ｏｎ  β−ａｍｙｌｏｉｄ  ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ  ｉｎ  ｎｅｕｒｏｎｓ  ａｎｄ  ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ  ｃｅｌｌｓ、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｄｅｃ．１９、１９９７、２７２（５１）、ｐ．３２２４７−３２２５３を参照）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を減らす化合物は、アルツハイマー病の進行を制御する薬剤であるか、または疾患を予防する薬剤であると予測される。
【０００７】
β−セクレターゼによってＡＰＰが開裂し、次いで、γ−セクレターゼによって開裂することによって、上述のＡβが産生する。このことを考慮し、Ａβの産生を減らすために、γ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼの阻害剤を作製することが試みられてきた。これらの既知のセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチドまたはペプチド模倣物（例えば、Ｌ−６８５，４５８）である。アスパルチルプロテアーゼの遷移状態模倣物であるＬ−６８５，４５８は、γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ａｕｇ．１、２０００、３９（３０）、ｐ．８６９８−８７０４）。
【０００８】
本発明に関連して、興味深いのは、以下の文献である。ＵＳ  ２００７／０１１７７９８（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ  ２００７／０１１７８３９（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ  ２００６／０００４０１３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；ＷＯ  ２００５／１１０４２２（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ  Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；ＷＯ  ２００６／０４５５５４（Ｃｅｌｌｚｏｎｅ  ＡＧ、２００６年５月４日公開）；ＷＯ  ２００４／１１０３５０（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；ＷＯ  ２００４／０７１４３１（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；ＵＳ  ２００５／００４２２８４（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）、ＷＯ  ２００６／００１８７７（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）。
【０００９】
Ａβに関連する疾患および障害を処置するための新規化合物、調合物、処置薬および治療薬が必要とされている。したがって、本発明の目的は、上述の疾患および障害を処置または予防または軽減するのに有用な化合物を提供することである。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１０】
多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
【００１１】
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーターである下式の新規化合物
【００１２】
【化１】
2011506460.tif 000003
または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物を提供し、式中のすべての置換基については、以下に定義する。
【００１３】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１４】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を、純粋で単離した形態で提供する。
【００１５】
さらに、本発明は、式ＩＡ〜ＩＨ、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１６】
さらに、本発明は、式ＩＡ〜ＩＨの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１７】
さらに、本発明は、式２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１８】
さらに、本発明は、式２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００１９】
さらに、本発明は、式２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２０】
さらに、本発明は、式２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２１】
さらに、本発明は、式６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２２】
さらに、本発明は、式Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２３】
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
【００２４】
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
【００２５】
式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な場合があり、例えば、中枢神経系の障害（例えば、アルツハイマー病、ダウン症候群）のような疾患を処置し、予防するのに有用な場合がある。
【００２６】
したがって、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する（阻害すること、アンタゴナイズするこどなどを含む）方法；（２）１つ以上の神経変性疾患を処置する方法；（３）神経組織（例えば、脳）内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ方法；（４）アルツハイマー病に対する方法；（５）ダウン症候群を処置する方法を提供し、それぞれの方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む。
【００２７】
さらに、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調整するための組み合わせ治療、または（２）１つ以上の神経変性疾患を処置するための組み合わせ治療、または（３）神経組織（例えば、脳）内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐための組み合わせ治療、または（４）アルツハイマー病を処置するための組み合わせ治療を提供する。この組み合わせ治療は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物の投与と、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の他の医薬活性成分の投与（例えば、薬物）とを含む方法に関する。
【００２８】
さらに、本発明は、（１）軽度認知障害を処置する方法；（２）緑内障を処置する方法；（３）脳アミロイド血管症を処置する方法；（４）脳卒中を処置する方法；（５）認知症を処置する方法；（６）小膠細胞症を処置する方法；（７）脳の炎症を処置する方法；（８）嗅覚機能の低下を処置する方法を提供し、それぞれの方法は、処置が必要な患者に、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む。
【００２９】
さらに、この発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を別個の容器に入れ、１個の包装で含み、１つの容器は、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の化合物を加えたものを含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の医薬活性成分（下記のように）を含み、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、上述のいずれかの方法に記載した疾患または状態を処置するのに有効である、キットを提供する。
【００３０】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、式ＩＡ〜ＩＨ、６．２、１０．２、１０．３、２０．２、２１．２、２３．２、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【００３１】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物ＩＡ〜ＩＨからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【００３２】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物６．２、１０．２、１０．３、２０．２、２１．２、２３．２からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【００３３】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【００３４】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【００３５】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【００３６】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【００３７】
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
【発明を実施するための形態】
【００３８】
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物
【００３９】
【化２】
2011506460.tif 000004
または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物を提供する。式中、
Ｒ１Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、（Ｂ）、Ｇ、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、独立して選択され；
式（Ｉ）中の文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を特定するための参照文字であり；
数字（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり；Ｇ４は、位置（１）にあり、Ｇ３は、位置（２）にあり、Ｇ２は、位置（３）にあり、Ｇ１は、位置（４）にあり、Ｎは、位置（５）にあり；
−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介してＧ４（すなわち、位置（１））またはＧ３（すなわち、位置（２））に結合しており、ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は、−Ｃ−であり、ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は、−Ｃ−であり；
Ｇ１とＧ２との間にある点線は、任意の結合をあらわし；
環（Ｂ）は、位置（５）にあるＮと、Ｇ１とから形成される環であり、Ｇ１は、炭素またはＮであり（すなわち、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−でｄ＝０であり）、Ｇ１がＮである場合、Ｇ１とＧ２との間には、上述の任意の結合は存在せず；
前記の環（Ｂ）は、４〜８員環（一例では、５〜６員環）のヘテロシクロアルキル環、ヘテロアリール環、または、ヘテロシクロアルケニル環であり；
前記のヘテロシクロアルキル環、ヘテロシクロアルケニル環またはヘテロアリール環である環（Ｂ）は、環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する窒素に加え、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される少なくとも１個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の他のヘテロ原子を場合により含み；
前記の環（Ｂ）は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１置換基で場合により置換されており；
ｄは、０または１であり（−Ｎ（Ｒ２）ｄ−部分でｄ＝０の場合、Ｎに置換基は存在せず、したがって、ｄ＝０の場合、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−部分は−Ｎ＝または−ＮＨ−であり、すなわち、ある部分において、ｄ＝０の場合、必要な原子価を満たすように、Ｎ上に適切な数のＨ原子が存在することを当業者は理解するであろう）；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、１〜５であり；
ｐは、０〜５であり；
ｑは、０、１または２であり、ｑは、それぞれ独立して選択され（−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分でｑ＝０の場合、炭素上にＲ２１置換基が存在せず、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分は、−ＣＨ＝または−ＣＨ２−であり、すなわち、ある部分において、ｑが０の場合、必要な原子価を満たすように、炭素上に適切な数のＨ原子が存在することを当業者は理解するであろう）；
ｒは、１〜３であり；
ｔは、１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され（ある例では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり）；
Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０が、Ｇ３またはＧ４に直接結合している）、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）、Ｃ（Ｒ４）２、−ＣＦ２−、−Ｎ（Ｒ２）−（一例では、−ＮＨ−）、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−Ｃ＝Ｃ−、アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮ（Ｒ２）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−Ｃ（Ｒ４）２基が存在する）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）基が存在する）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；
Ｇ１は、
（１）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、任意の結合が存在する場合（すなわち、Ｇ１がＣである場合）、ｑは０である）、
（２）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、任意の結合が存在しない場合、ｑは１である）、
（３）任意の結合が存在しない場合、−ＣＨ−、
（４）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−（式中、ｄは０であり、任意の結合は存在しない）
からなる群から選択され；
Ｇ２は、直接結合（すなわち、Ｇ３はＧ１に直接結合しており、環Ａは５員環である）、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、但し、
（１）Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない場合（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に単結合が存在する場合）、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−ではなく、
（２）Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する場合（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に二重結合が存在する場合）、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基のｑは、０または１であり（ｑが０の場合、炭素上にＨが存在する）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ基のｄは、０であり（Ｇ１とＧ２との間が二重結合であるため、Ｎ上にＨが存在しない）、
（ｃ）Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−）−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−ではなく；
Ｇ３は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０であり、すなわち、−Ｃ（Ｒ２１）ｑがＣであり、Ｈ原子で満たすべき原子価がない）、（ｂ）−ＣＨ−（すなわち、ｑが０であり、Ｈで満たすべき原子価がない）、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０であり（Ｇ３とＧ４との間が二重結合であるため、Ｎ上にＨが存在しない））からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は炭素であり（すなわち、Ｇ３基は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基でｑ＝０であり、Ｈ原子で満たすべき原子価がなく）；
Ｇ４は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０であり、（すなわち、−Ｃ（Ｒ２１）ｑがＣであり、Ｈ原子で満たすべき原子価がない））、（ｂ）−ＣＨ−（すなわち、ｑが０であり、Ｈで満たすべき原子価がない）、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０であり（Ｇ３とＧ４との間が二重結合であるため、Ｎ上にＨが存在しない））からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は炭素であり（すなわち、Ｇ４基は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基でｑ＝０であり、Ｈ原子で満たすべき原子価がなく）；
但し、部分Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、ｄは、それぞれ独立して選択され、但し、環（Ａ）は、連続した３個の環窒素原子を有しておらず；
Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄｌａｒｙｌａｌｋｙｌ−））、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−であるＲ１Ａ基の各々は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ４は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｒ２から独立して選択される１個以上（例えば、１〜５個）の置換基で置換されており；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）である前記Ｒ９は、各々、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ１０は、アリール−（例えば、フェニル）、ヘテロアリール−（例えば、ピリジル）、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄｌａｒｙｌ−））、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、
【００４０】
【化３】
2011506460.tif 000005
【００４１】
【化４】
2011506460.tif 000006
【００４２】
【化５】
2011506460.tif 000007
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されているか；または
Ｒ９とＲ１０は一緒に結合して、縮合三環系を形成し、ここで、Ｒ９およびＲ１０は、上で定義したとおりであり、Ｒ９とＲ１０とを結合する環は、アルキル環であるかまたはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、三環系は、Ｒ９とＲ１０の両方が結合している原子に隣接する原子に結合することによって形成され）；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１８は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル（ＨＯ−ａｌｋｙｏｘｙａｌｋｙｌ）、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から選択されるか；または
隣接する炭素上にある２個のＲ１８部分が結合して、
【００４３】
【化６】
2011506460.tif 000008
を形成し；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２１は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；  −ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４と炭素原子とが一緒になって結合して、５〜１０員環の環を形成し、前記の環が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであるＲ２１基が、各々、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合により置換されており；
Ｒ２２基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から選択され、
但し、
Ｗが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、Ｇ４に結合している場合、および、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は、同じ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であるか、または異なる−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であり、Ｇが−ＣＨＲ３−である場合、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキル、置換アリールアルキル、非置換ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、非置換アルキル、置換アルキルまたは−Ｏ−アルキルではなく；
Ｒ２１が、３個の他の原子価が満たされた炭素に結合している場合（例えば、部分
【００４４】
【化７】
2011506460.tif 000009
などにおいて）、Ｒ２１は、＝Ｏ、＝ＮＲ２または＝ＮＯＲ１５ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており（すなわち、Ｇ１の炭素と、環ＢのＮとの間に二重結合が存在する）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在せず（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に単結合が存在する）、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、ＧはＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、前記Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、Ｇ１基の炭素が、環Ｂの−ＮＲ２−に結合しており（すなわち、Ｇ１の炭素と、環ＢのＮとの間に単結合が存在する）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在し（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に二重結合が存在する）、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており（すなわち、Ｇ１の炭素と、環ＢのＮとの間に二重結合が存在する）、Ｇ２が直接結合であり（すなわち、Ｇ１がＧ３に直接結合しており）、Ｇ３がＮである場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではない。
【００４５】
本発明の化合物は、中枢神経系の障害、例えば、アルツハイマー病や、アミロイドタンパク質の沈着に関係する他の疾患のような神経変性疾患などを処置するのに有用である。本発明の化合物は、特に、Ａβによって引き起こされる疾患、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などを処置するのに有効な、アミロイドβ（本明細書では、以後Ａβと称する）の産生を減らすのに有用である。
【００４６】
したがって、例えば、本発明の化合物を、以下の疾患または状態を処置するのに使用してもよい：アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  １０４、１３４４４−１３４４９  （２００７））、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．Ｐｒｏｔｅｉｎ  ｆｏｌｄｉｎｇ  Ｄｉｓｏｒｄ．８、ｓｕｐｐｌ．１、３６−４２（２００１）、小膠細胞症および脳の炎症（Ｍ  Ｐ  Ｌａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ９５、６４４８−５３（１９９８））、および嗅覚機能の低下（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ａｇｉｎｇ、６６３−６７３、２４、２００３）。
【００４７】
本発明の一実施形態では、Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）であるＲ１Ａ基は、各々、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されている。
【００４８】
または、Ｒ１０とＲ９とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、限定されないが、
【００４９】
【化８】
2011506460.tif 000010
が挙げられる。式中、Ｒ１０およびＲ９は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、環Ｃは、Ｒ１０とＲ９とを結合する環であり、つまり、環Ｃは、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環である。
【００５０】
Ｒ１０とＲ９とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、限定されないが、
【００５１】
【化９】
2011506460.tif 000011
が挙げられる。式中、Ｒ１０およびＲ９は、式（Ｉ）について定義されているとおりであり、環Ｃは、Ｒ１０とＲ９とを結合する環であり、つまり、環Ｃは、ヘテロアルキル環またはヘテロアリール環またはヘテロアルケニル環である。
【００５２】
一例では、Ｒ１０とＲ９とが結合して、形成される縮合三環系は、
【００５３】
【化１０】
2011506460.tif 000012
であり、環Ｃは、ヘテロアルキル環またはヘテロアリール環またはヘテロアルケニル環であり、したがって、例えば、この三環系は、Ｒ１０とＲ９の両方が結合している原子に隣接する原子に結合することによって形成され、前記縮合三環系は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されている。
【００５４】
Ｒ１０とＲ９とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の他の例としては、限定されないが、
【００５５】
【化１１】
2011506460.tif 000013
が挙げられる。
【００５６】
本発明の別の実施形態は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個（例えば、１〜３個、１〜２個、または１個）の基が存在し、Ｒ１５Ａが、それぞれ独立して選択される式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物で、２個以上の基が存在する場合、それぞれの基は、独立して選択される。
【００５７】
本発明の別の実施形態は、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される少なくとも１個（例えば、１〜３個、１〜２個、または１個）の基が存在する、式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物で、２個以上の基が存在する場合、それぞれの基は、独立して選択される。
【００５８】
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【００５９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【００６０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【００６１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００６２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００６３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【００６４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【００６５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【００６６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００６７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００６８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【００６９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【００７０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【００７１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００７２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００７３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【００７４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【００７５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【００７６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００７７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
【００７８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される１個の基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００７９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される１個の基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【００８８】
本発明の別の実施形態では、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される１個の基が存在する。
【００８９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される２個の基が存在する。
【００９０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される３個の基が存在する。
【００９１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（ＣＨ３）３以外である。
【００９２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ２４）３からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（ＣＨ３）３以外である。
【００９３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個の基が存在する。
【００９４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される２個の基が存在する。
【００９５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される３個の基が存在する。
【００９６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在する。
【００９７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−ＳＦ５基が存在する。
【００９８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−ＳＦ５基が存在する。
【００９９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在する。
【０１００】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−ＯＳＦ５基が存在する。
【０１０１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−ＯＳＦ５基が存在する。
【０１０２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在する。
【０１０３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在する。
【０１０４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在する。
【０１０５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）が存在する。
【０１０６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）が存在する。
【０１０７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）が存在する。
【０１０８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される）が存在する。
【０１０９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される）が存在する。
【０１１０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される）が存在する。
【０１１１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される）が存在する。
【０１１２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される）が存在する。
【０１１３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される）が存在する。
【０１１４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【０１１５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
【０１１６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
【０１１７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
【０１１８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
【０１１９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
【０１２０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０１２１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０１２２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
【０１２３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１２４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１２５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１２６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
【０１２７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
【０１２８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
【０１２９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
【０１３０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
【０１３１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
【０１３２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
【０１３３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在し、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
【０１３４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
【０１３５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
【０１３６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
【０１３７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される）少なくとも１個の基が存在する。
【０１３８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
【０１３９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
【０１４０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１４１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１４２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１４３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１４４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１４５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される１個の基が存在する。
【０１４６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【０１４７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【０１４８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【０１４９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【０１５０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【０１５１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される２個の基が存在する。
【０１５２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される２個の基が存在する。
【０１５３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）Ｉの化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【０１５４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【０１５５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【０１５６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【０１５７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【０１５８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される３個の基が存在する。
【０１５９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される３個の基が存在する。
【０１６０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ同じアルキル基であるか、または異なるアルキル基である）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
【０１６１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチルおよびエチルからなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
【０１６２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
【０１６３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
【０１６４】
当業者は、Ｇの−（Ｃ＝ＮＲ２）−部分が、
【０１６５】
【化１２】
2011506460.tif 000014
をあらわし、Ｇの−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−部分が、
【０１６６】
【化１３】
2011506460.tif 000015
をあらわすことを理解するであろう。
【０１６７】
本発明の一実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、非置換である。
【０１６８】
本発明の別の実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
【０１６９】
本発明の別の実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で置換された、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。一実施例では、Ｇは、シクロブタノン環である。
【０１７０】
本発明の一実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。一例では、前記シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルからなる群から選択される。前記Ｇのシクロアルキル部分の別の例では、前記シクロアルキル部分を位置（１）または（２）に結合しているシクロアルキル環の炭素は、前記シクロアルキル部分をＲ１０部分に結合している、シクロアルキル環の炭素とは違う炭素である。前記Ｇのシクロアルキル部分の別の例では、シクロアルキル環は、シクロアルキル環の同じ炭素によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合している。
【０１７１】
本発明の別の実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、非置換である。
【０１７２】
本発明の別の実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、非置換であり、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む。
【０１７３】
本発明の別の実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む。
【０１７４】
本発明の一実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜４個のヘテロ原子を含む。一例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜４個のヘテロ原子を含む。別の例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜３個のヘテロ原子を含む。別の例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜２個のヘテロ原子を含む。別の例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１個のヘテロ原子を含む。前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分に含まれるヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される。一例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、前記ヘテロシクロアルキル環の同じ原子によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合している。別の例では、前記ヘテロシクロアルキル部分は、ヘテロシクロアルキル環の異なる原子によって、Ｒ１０部分と、位置（１）または（２）に結合しており、ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０と、位置（１）または（２）とに結合する、ヘテロシクロアルキル環の原子は、炭素、および窒素からなる群から選択される。
【０１７５】
前記Ｇのアルキニル部分の例は、
【０１７６】
【化１４】
2011506460.tif 000016
である。
【０１７７】
当業者は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である場合、この−Ｓ（Ｏ）−部分は、
【０１７８】
【化１５】
2011506460.tif 000017
であってもよいか、またはこの−Ｓ（Ｏ）−部分は、
【０１７９】
【化１６】
2011506460.tif 000018
であってもよいことを理解するであろう。
【０１８０】
式（Ｉ）の化合物は、環に連続した３個の窒素原子を有していない。したがって、式（Ｉ）の位置（５）にある窒素に加え、環に、それ以外の窒素が０〜２個存在し（すなわち、環に０〜２個の−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基が存在する）、但し、窒素は、環の連続した位置には存在しない。したがって、（ａ）Ｇ１が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇ２は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−ではなく、（ｂ）Ｇ３は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇ１は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−ではなく、（ｃ）Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｇ１が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇ２は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−）ではない。
【０１８１】
式（Ｉ）では、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４部分のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ｄおよびＲ２は、それぞれ独立して選択される。したがって、式（Ｉ）の環（Ａ）は、環（Ａ）が連続した３個の環窒素を有さないように、全部で１〜３個の窒素原子（位置（５）にあるＮと、０〜２個の−Ｎ（Ｒ２）ｄ−部分）を環に含み、ｄおよびＲ２は、それぞれ独立して選択される。
【０１８２】
本発明の一実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（１）に結合している。
【０１８３】
本発明の別の実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（２）に結合している。
【０１８４】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０が、Ｇ３またはＧ４のいずれかに直接結合している）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、さらに、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルでもあり、一例では、前記シクロアルキル部分を、位置（１）または（２）に結合しているシクロアルキル環の炭素は、前記シクロアルキル部分をＲ１０部分に結合している、シクロアルキル環の炭素とは違う炭素であり、別の例では、前記シクロアルキル環は、シクロアルキル環の同じ炭素によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合している）、ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、１〜４個のヘテロ原子を含み、一例では、１〜４個のヘテロ原子を含み、別の例では、１〜３個のヘテロ原子を含み、別の例では、１〜２個のヘテロ原子を含み、別の例では、１個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され、一例では、前記ヘテロシクロアルキル部分は、このヘテロシクロアルキル環の同じ原子によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合しており、別の例では、前記ヘテロシクロアルキル部分は、ヘテロシクロアルキル環の異なる原子（複数）によって、Ｒ１０部分と、位置（１）または（２）とに結合しており、ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０部分と、位置（１）または（２）とに結合している、ヘテロシクロアルキル環の原子は、炭素、および窒素からなる群から選択される）、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＦ２−アルキニル（例えば、−Ｃ≡Ｃ−）、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２）−（一例では、−ＮＨ−）、−Ｏ−、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＨ２）２〜３−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される。
【０１８５】
本発明の一実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（１）に結合している。
【０１８６】
本発明の別の実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（２）に結合している。
【０１８７】
本発明の別の実施形態では、ｔは、１である。
【０１８８】
本発明の別の実施形態では、ｔは、２である。
【０１８９】
本発明の別の実施形態では、ｒは、１である。
【０１９０】
本発明の別の実施形態では、ｒは、２である。
【０１９１】
本発明の別の実施形態では、ｒは、３である。
【０１９２】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、直接結合、および−Ｎ（Ｒ２）−（例えば、−ＮＨ−）からなる群から選択される。
【０１９３】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、直接結合である。
【０１９４】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｎ（Ｒ２）−（例えば、−ＮＨ−）である。
【０１９５】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、シクロアルキルである。
【０１９６】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、ヘテロシクロアルキルである。
【０１９７】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｃ＝Ｃ−である。
【０１９８】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−ＣＦ２−である。
【０１９９】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、アルキニルである。
【０２００】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｏ−である。
【０２０１】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−ＣＲ４（ＯＨ）−である。
【０２０２】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−ＣＲ４（ＯＲ４）−である。
【０２０３】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−である。
【０２０４】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−である。
【０２０５】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨ２）２〜５−である。
【０２０６】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−である（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）。
【０２０７】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ４）２〜５−である（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）。
【０２０８】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｓ−である。
【０２０９】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０２１０】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｓ（Ｏ）２である。
【０２１１】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２１２】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０２１３】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−である。
【０２１４】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−である。
【０２１５】
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である。
【０２１６】
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
【０２１７】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、直接結合である。
【０２１８】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である。
【０２１９】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
【０２２０】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２２１】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０２２２】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｓ（Ｏ）２である。
【０２２３】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０２２４】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−である。
【０２２５】
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である。
【０２２６】
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
【０２２７】
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２２８】
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０２２９】
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０２３０】
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０２３１】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３２】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３３】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−であり、Ｒ６は、それぞれ独立して選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３４】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３５】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｒ３は、Ｈであり（すなわち、Ｇは、−ＣＨ２−であり）、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３６】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｒ３は、−ＯＨ（すなわち、Ｇは、−（ＣＨＯＨ）−）であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３７】
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｒ３は、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ、例えば、−ＯＣＨ３など）であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３８】
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２３９】
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４０】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４１】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４２】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４３】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４４】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４５】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４６】
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４７】
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４８】
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２４９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど）で置換されたアルキルからなる群から選択される。
【０２５０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど、一例では、アルキル置換されたＲ２１基は−ＣＦ３である）で置換されたアルキルからなる群から選択され、Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）である）、（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）である）からなる群から独立して選択される。
【０２５１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ２１は、（ａ）アルキル、−ＯＲ１５（Ｒ１５は、アルキル、例えば、メチル、エチルである）、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５は、アルキル、例えば、メチルである）、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）である）、（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）である）からなる群から独立して選択され、一例では、Ｒ１５およびＲ１６のうち１個だけがＨである）、（ｄ）１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど、一例では、アルキル置換されたＲ２１基は−ＣＦ３である）で置換されたアルキルからなる群から選択される。
【０２５２】
本発明の一実施形態では、Ｒ１０は、アリール−（例えば、フェニル）、ヘテロアリール−（例えば、ピリジル）、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄａｒｙｌ−））、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されている。
【０２５３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０２５４】
【化１７】
2011506460.tif 000019
からなる群から選択され、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されている。
【０２５５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、
【０２５６】
【化１８】
2011506460.tif 000020
【０２５７】
【化１９】
2011506460.tif 000021
からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されている。
【０２５８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）のＲ１０は、
【０２５９】
【化２０】
2011506460.tif 000022
【０２６０】
【化２１】
2011506460.tif 000023
【０２６１】
【化２２】
2011506460.tif 000024
からなる群から選択される。
【０２６２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、９ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１９ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２９ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３９Ａ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４２ＡＡ基である。
【０２６３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、アリールである。
【０２６４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０アリールは、アリールであり、前記アリールは、フェニルである。
【０２６５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたアリールである。
【０２６６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたアリールであり、前記アリールはフェニルであり、すなわち、前記Ｒ１０基は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０２６７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、それぞれのＲ２１基は、同じ−ＯＲ１５基であるか、異なる−ＯＲ１５基である。
【０２６８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、それぞれのＲ２１基は、同じ−ＯＲ１５基であるか、異なる−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、アルキルは、それぞれ独立して選択される。
【０２６９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。
【０２７０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
【０２７１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個または２個、または１個の）独立して選択されるハロであるＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０２７２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロである。
【０２７３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はＦである。
【０２７４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は、−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は、（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はハロであり、ｎは１〜３であり、ハロは、それぞれ独立して選択される。
【０２７５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は、−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は、（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はＦであり、ｎは、３である。
【０２７６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は、−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は、（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はＦであり、ｎは３であり、アルキルは、メチルである（すなわち、Ｒ２１置換基は−ＯＣＦ３である）。
【０２７７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリールである。
【０２７８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０２７９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、
【０２８０】
【化２３】
2011506460.tif 000025
からなる群から選択される。
【０２８１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択され、Ｒ９は、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される。
【０２８２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択され、Ｒ９は、２ｇｇである。
【０２８３】
Ｒ９−Ｒ１０−部分の例としては、限定されないが、以下のものが挙げられる。
【０２８４】
【化２４】
2011506460.tif 000026
【０２８５】
【化２５】
2011506460.tif 000027
【０２８６】
【化２６】
2011506460.tif 000028
別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、４ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、５ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、６ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、７ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、８ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、９ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１０ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１１ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１２ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１３ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１４ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１５ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１６ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１７ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１８ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、１９ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２０ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２１ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２２ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２３ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２４ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２５ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２６ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２７ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２８ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、２９ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３０ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３１ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３２ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３３ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３４ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３５ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３６ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３７ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３８ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、３９ｂｂである。別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、４０ｂｂである。
【０２８７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールである。
【０２８８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０２８９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１基は、同じアルキルであるか、異なるアルキルである。
【０２９０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルである。
【０２９１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルは、メチルである。
【０２９２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールはイミダゾイルである。
【０２９３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０２９４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基は、同じアルキルであるか、異なるアルキルである。
【０２９５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルである。
【０２９６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルは、メチルである。
【０２９７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
【０２９８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
【０２９９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
【０３００】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルである。
【０３０１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、それぞれのＲ１５は、同じアルキル基であるか、異なるアルキル基である。
【０３０２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルである。
【０３０３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５はアルキルであり、Ｒ１５のアルキル基、前記イミダゾリルのアルキル基は、独立して選択される。
【０３０４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のメチル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５はメチルであり、Ｒ１５のアルキル基、前記イミダゾリルのアルキル基は、独立して選択される。
【０３０５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３０６】
【化２７】
2011506460.tif 000029
である。
【０３０７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３０８】
【化２８】
2011506460.tif 000030
である。
【０３０９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３１０】
【化２９】
2011506460.tif 000031
である。
【０３１１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３１２】
【化３０】
2011506460.tif 000032
である。
【０３１３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３１４】
【化３１】
2011506460.tif 000033
である。
【０３１５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０３１６】
【化３２】
2011506460.tif 000034
である。
【０３１７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、非置換アリール（例えば、フェニル）基であるか、または置換アリール（例えば、フェニル）基である。
【０３１８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、非置換アリール（例えば、フェニル）であるか、または１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）である。
【０３１９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、アリール基である。
【０３２０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
【０３２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
【０３２２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個以上のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３２３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１〜３個のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３２４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、３個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３２５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、２個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３２６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個のＲ２１ハロ基で置換されている。
【０３２７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３２８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個のＦで置換されている（すなわち、前記アリールは、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
【０３２９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、２個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、２個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
【０３３０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、３個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、３個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
【０３３１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、フェニルである。
【０３３２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
【０３３３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
【０３３４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個以上のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３３５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１〜３個のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３３６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、３個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３３７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、２個のＲ２１ハロ基で置換されており、Ｒ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
【０３３８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２１ハロ基で置換されている。
【０３３９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２１ハロ基で置換されている。
【０３４０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個のＦで置換されている（すなわち、前記アリールは、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
【０３４１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、２個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、２個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
【０３４２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、３個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、３個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
【０３４３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３４４】
【化３３】
2011506460.tif 000035
【０３４５】
【化３４】
2011506460.tif 000036
からなる群から選択される。
【０３４６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３４７】
【化３５】
2011506460.tif 000037
からなる群から選択される。
【０３４８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３４９】
【化３６】
2011506460.tif 000038
からなる群から選択される。
【０３５０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３５１】
【化３７】
2011506460.tif 000039
からなる群から選択される。
【０３５２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３５３】
【化３８】
2011506460.tif 000040
である。
【０３５４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３５５】
【化３９】
2011506460.tif 000041
である。
【０３５６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３５７】
【化４０】
2011506460.tif 000042
である。
【０３５８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３５９】
【化４１】
2011506460.tif 000043
である。
【０３６０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３６１】
【化４２】
2011506460.tif 000044
である。
【０３６２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３６３】
【化４３】
2011506460.tif 000045
である。
【０３６４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３６５】
【化４４】
2011506460.tif 000046
である。
【０３６６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３６７】
【化４５】
2011506460.tif 000047
である。
【０３６８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３６９】
【化４６】
2011506460.tif 000048
である。
【０３７０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３７１】
【化４７】
2011506460.tif 000049
である。
【０３７２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３７３】
【化４８】
2011506460.tif 000050
である。
【０３７４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３７５】
【化４９】
2011506460.tif 000051
である。
【０３７６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３７７】
【化５０】
2011506460.tif 000052
である。
【０３７８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３７９】
【化５１】
2011506460.tif 000053
である。
【０３８０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３８１】
【化５２】
2011506460.tif 000054
である。
【０３８２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３８３】
【化５３】
2011506460.tif 000055
である。
【０３８４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３８５】
【化５４】
2011506460.tif 000056
である。
【０３８６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３８７】
【化５５】
2011506460.tif 000057
である。
【０３８８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３８９】
【化５６】
2011506460.tif 000058
である。
【０３９０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３９１】
【化５７】
2011506460.tif 000059
である。
【０３９２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３９３】
【化５８】
2011506460.tif 000060
である。
【０３９４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３９５】
【化５９】
2011506460.tif 000061
である。
【０３９６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３９７】
【化６０】
2011506460.tif 000062
である。
【０３９８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０３９９】
【化６１】
2011506460.tif 000063
である。
【０４００】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、Ｆ、およびＣｌからなる群から独立して選択される１〜３個のハロで置換されたフェニルである。一例では、前記フェニルは、１個のＦと、１個のＣｌで置換されている。
【０４０１】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１個のＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ２４）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ２４）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）からなる群から選択される。
【０４０２】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される。
【０４０３】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ２４）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）。
【０４０４】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される。
【０４０５】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）からなる群から選択される。
【０４０６】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１基は、−ＳＦ５または−ＯＳＦ５である。
【０４０７】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１基は、−ＳＦ５または−ＯＳＦ５である。
【０４０８】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、Ｆ、Ｃｌ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０４０９】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルである。
【０４１０】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、Ｆ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１基は、−ＳＦ５または−ＯＳＦ５である。
【０４１１】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個の−ＳＦ５基で置換されたフェニルである。
【０４１２】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、２個の−ＳＦ５基で置換されたフェニルである。
【０４１３】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、３個の−ＳＦ５基で置換されたフェニルである。
【０４１４】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個の−ＯＳＦ５基で置換されたフェニルである。
【０４１５】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、２個の−ＯＳＦ５基で置換されたフェニルである。
【０４１６】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、３個の−ＯＳＦ５基で置換されたフェニルである。
【０４１７】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＦで置換されたフェニルである。
【０４１８】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＦで置換されたフェニルであり、さらに、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜２個の基でも置換されている。
【０４１９】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、２個のＦで置換されたフェニルである。
【０４２０】
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、３個のＦで置換されたフェニルである。
【０４２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
【０４２２】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、アリール基であるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｂ）Ｒ１０は、アリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、ヘテロアリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
【０４２３】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、アリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、ヘテロアリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
【０４２４】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４２５】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４２６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜２個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４２７】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１個のＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４２８】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦで置換されフェニルであり（すなわち、Ｒ１Ａは、１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦであり）、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４２９】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜２個のＦで置換されており（すなわち、Ｒ１Ａは、１〜２個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦであり）、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４３０】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦであり）、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４３１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４３２】
【化６２】
2011506460.tif 000064
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４３３】
【化６３】
2011506460.tif 000065
である。
【０４３４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４３５】
【化６４】
2011506460.tif 000066
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４３６】
【化６５】
2011506460.tif 000067
である。
【０４３７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４３８】
【化６６】
2011506460.tif 000068
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４３９】
【化６７】
2011506460.tif 000069
である。
【０４４０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４４１】
【化６８】
2011506460.tif 000070
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４２】
【化６９】
2011506460.tif 000071
である。
【０４４３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４４４】
【化７０】
2011506460.tif 000072
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４４５】
【化７１】
2011506460.tif 000073
である。
【０４４６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４４７】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０４４８】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０４４９】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−である。
【０４５０】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
【０４５１】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨ２−である。
【０４５２】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（ＣＨＯＨ）−である。
【０４５３】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
【０４５４】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０４５５】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０４５６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−である。
【０４５７】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
【０４５８】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨ２−である。
【０４５９】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（ＣＨＯＨ）−である。
【０４６０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４６１】
【化７２】
2011506460.tif 000074
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４６２】
【化７３】
2011506460.tif 000075
である。
【０４６３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４６４】
【化７４】
2011506460.tif 000076
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４６５】
【化７５】
2011506460.tif 000077
であり、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０４６６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４６７】
【化７６】
2011506460.tif 000078
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４６８】
【化７７】
2011506460.tif 000079
であり、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０４６９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４７０】
【化７８】
2011506460.tif 000080
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４７１】
【化７９】
2011506460.tif 000081
であり、Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。
【０４７２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４７３】
【化８０】
2011506460.tif 000082
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４７４】
【化８１】
2011506460.tif 000083
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
【０４７５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４７６】
【化８２】
2011506460.tif 000084
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４７７】
【化８３−１】
2011506460.tif 000085
であり、Ｇは、
【０４７８】
【化８３−２】
2011506460.tif 000086
である。
【０４７９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４８０】
【化８４】
2011506460.tif 000087
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４８１】
【化８５−１】
2011506460.tif 000088
であり、Ｇは、
【０４８２】
【化８５−２】
2011506460.tif 000089
である。
【０４８３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４８４】
【化８６】
2011506460.tif 000090
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４８５】
【化８７】
2011506460.tif 000091
である。
【０４８６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４８７】
【化８８】
2011506460.tif 000092
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４８８】
【化８９】
2011506460.tif 000093
であり、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０４８９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４９０】
【化９０】
2011506460.tif 000094
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４９１】
【化９１】
2011506460.tif 000095
であり、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０４９２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４９３】
【化９２】
2011506460.tif 000096
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４９４】
【化９３】
2011506460.tif 000097
であり、Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。
【０４９５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４９６】
【化９４】
2011506460.tif 000098
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０４９７】
【化９５】
2011506460.tif 000099
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
【０４９８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０４９９】
【化９６】
2011506460.tif 000100
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５００】
【化９７】
2011506460.tif 000101
であり、Ｇは、
【０５０１】
【化９８】
2011506460.tif 000102
である。
【０５０２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５０３】
【化９９】
2011506460.tif 000103
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５０４】
【化１００】
2011506460.tif 000104
であり、Ｇは、
【０５０５】
【化１０１】
2011506460.tif 000105
である。
【０５０６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５０７】
【化１０２】
2011506460.tif 000106
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５０８】
【化１０３】
2011506460.tif 000107
である。
【０５０９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５１０】
【化１０４】
2011506460.tif 000108
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５１１】
【化１０５】
2011506460.tif 000109
であり、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５１２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５１３】
【化１０６】
2011506460.tif 000110
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５１４】
【化１０７】
2011506460.tif 000111
であり、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０５１５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５１６】
【化１０８】
2011506460.tif 000112
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５１７】
【化１０９】
2011506460.tif 000113
であり、Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。
【０５１８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５１９】
【化１１０】
2011506460.tif 000114
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５２０】
【化１１１】
2011506460.tif 000115
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
【０５２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５２２】
【化１１２】
2011506460.tif 000116
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５２３】
【化１１３】
2011506460.tif 000117
であり、Ｇは、
【０５２４】
【化１１４】
2011506460.tif 000118
である。
【０５２５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５２６】
【化１１５】
2011506460.tif 000119
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５２７】
【化１１６】
2011506460.tif 000120
であり、Ｇは、
【０５２８】
【化１１７】
2011506460.tif 000121
である。
【０５２９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５３０】
【化１１８】
2011506460.tif 000122
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５３１】
【化１１９】
2011506460.tif 000123
である。
【０５３２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５３３】
【化１２０】
2011506460.tif 000124
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５３４】
【化１２１】
2011506460.tif 000125
であり、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５３５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５３６】
【化１２２】
2011506460.tif 000126
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５３７】
【化１２３】
2011506460.tif 000127
であり、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０５３８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５３９】
【化１２４】
2011506460.tif 000128
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５４０】
【化１２５】
2011506460.tif 000129
であり、Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。
【０５４１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５４２】
【化１２６】
2011506460.tif 000130
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５４３】
【化１２７】
2011506460.tif 000131
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
【０５４４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５４５】
【化１２８】
2011506460.tif 000132
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５４６】
【化１２９】
2011506460.tif 000133
であり、Ｇは、
【０５４７】
【化１３０】
2011506460.tif 000134
である。
【０５４８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５４９】
【化１３１】
2011506460.tif 000135
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５５０】
【化１３２】
2011506460.tif 000136
であり、Ｇは、
【０５５１】
【化１３３】
2011506460.tif 000137
である。
【０５５２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５５３】
【化１３４】
2011506460.tif 000138
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５５４】
【化１３５】
2011506460.tif 000139
である。
【０５５５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５５６】
【化１３６】
2011506460.tif 000140
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５５７】
【化１３７】
2011506460.tif 000141
であり、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５５８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５５９】
【化１３８】
2011506460.tif 000142
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６０】
【化１３９】
2011506460.tif 000143
であり、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
【０５６１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５６２】
【化１４０】
2011506460.tif 000144
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６３】
【化１４１】
2011506460.tif 000145
であり、Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。
【０５６４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５６５】
【化１４２】
2011506460.tif 000146
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６６】
【化１４３】
2011506460.tif 000147
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
【０５６７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５６８】
【化１４４】
2011506460.tif 000148
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５６９】
【化１４５】
2011506460.tif 000149
であり、Ｇは、
【０５７０】
【化１４６】
2011506460.tif 000150
である。
【０５７１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５７２】
【化１４７】
2011506460.tif 000151
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７３】
【化１４８】
2011506460.tif 000152
であり、Ｇは、
【０５７４】
【化１４９】
2011506460.tif 000153
である。
【０５７５】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
【０５７６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
【０５７７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５７８】
【化１５０】
2011506460.tif 000154
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５７９】
【化１５１】
2011506460.tif 000155
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
【０５８０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５８１】
【化１５２】
2011506460.tif 000156
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５８２】
【化１５３】
2011506460.tif 000157
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
【０５８３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５８４】
【化１５４】
2011506460.tif 000158
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５８５】
【化１５５】
2011506460.tif 000159
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
【０５８６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５８７】
【化１５６】
2011506460.tif 000160
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５８８】
【化１５７】
2011506460.tif 000161
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
【０５８９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５９０】
【化１５８】
2011506460.tif 000162
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５９１】
【化１５９】
2011506460.tif 000163
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
【０５９２】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５９３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５９４】
【化１６０】
2011506460.tif 000164
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５９５】
【化１６１】
2011506460.tif 000165
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５９６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０５９７】
【化１６２】
2011506460.tif 000166
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０５９８】
【化１６３】
2011506460.tif 000167
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０５９９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６００】
【化１６４】
2011506460.tif 000168
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６０１】
【化１６５】
2011506460.tif 000169
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６０２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６０３】
【化１６６】
2011506460.tif 000170
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６０４】
【化１６７】
2011506460.tif 000171
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６０５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６０６】
【化１６８】
2011506460.tif 000172
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６０７】
【化１６９】
2011506460.tif 000173
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６０８】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６０９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６１０】
【化１７０】
2011506460.tif 000174
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６１１】
【化１７１】
2011506460.tif 000175
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６１２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６１３】
【化１７２】
2011506460.tif 000176
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６１４】
【化１７３】
2011506460.tif 000177
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６１５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６１６】
【化１７４】
2011506460.tif 000178
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６１７】
【化１７５】
2011506460.tif 000179
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６１８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６１９】
【化１７６】
2011506460.tif 000180
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６２０】
【化１７７】
2011506460.tif 000181
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６２２】
【化１７８】
2011506460.tif 000182
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６２３】
【化１７９】
2011506460.tif 000183
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６２４】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６２５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６２６】
【化１８０】
2011506460.tif 000184
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６２７】
【化１８１】
2011506460.tif 000185
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６２８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６２９】
【化１８２】
2011506460.tif 000186
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６３０】
【化１８３】
2011506460.tif 000187
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６３１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６３２】
【化１８４】
2011506460.tif 000188
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６３３】
【化１８５】
2011506460.tif 000189
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６３４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６３５】
【化１８６】
2011506460.tif 000190
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６３６】
【化１８７】
2011506460.tif 000191
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６３７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６３８】
【化１８８】
2011506460.tif 000192
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６３９】
【化１８９】
2011506460.tif 000193
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６４０】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６４１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６４２】
【化１９０】
2011506460.tif 000194
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６４３】
【化１９１】
2011506460.tif 000195
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６４４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６４５】
【化１９２】
2011506460.tif 000196
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６４６】
【化１９３】
2011506460.tif 000197
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６４７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６４８】
【化１９４】
2011506460.tif 000198
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６４９】
【化１９５】
2011506460.tif 000199
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６５０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６５１】
【化１９６】
2011506460.tif 000200
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６５２】
【化１９７】
2011506460.tif 000201
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６５３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６５４】
【化１９８】
2011506460.tif 000202
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６５５】
【化１９９】
2011506460.tif 000203
であり、Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０６５６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６５７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６５８】
【化２００】
2011506460.tif 000204
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６５９】
【化２０１】
2011506460.tif 000205
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６６０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６６１】
【化２０２】
2011506460.tif 000206
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６６２】
【化２０３】
2011506460.tif 000207
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６６３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６６４】
【化２０４】
2011506460.tif 000208
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６６５】
【化２０５】
2011506460.tif 000209
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６６６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６６７】
【化２０６】
2011506460.tif 000210
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６６８】
【化２０７】
2011506460.tif 000211
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６６９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６７０】
【化２０８】
2011506460.tif 000212
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６７１】
【化２０９】
2011506460.tif 000213
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０６７２】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６７３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６７４】
【化２１０】
2011506460.tif 000214
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６７５】
【化２１１】
2011506460.tif 000215
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６７６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６７７】
【化２１２】
2011506460.tif 000216
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６７８】
【化２１３】
2011506460.tif 000217
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６７９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６８０】
【化２１４】
2011506460.tif 000218
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６８１】
【化２１５】
2011506460.tif 000219
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６８２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６８３】
【化２１６】
2011506460.tif 000220
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６８４】
【化２１７】
2011506460.tif 000221
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６８５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６８６】
【化２１８】
2011506460.tif 000222
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６８７】
【化２１９】
2011506460.tif 000223
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０６８８】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６８９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６９０】
【化２２０】
2011506460.tif 000224
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６９１】
【化２２１】
2011506460.tif 000225
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６９２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６９３】
【化２２２】
2011506460.tif 000226
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６９４】
【化２２３】
2011506460.tif 000227
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６９５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６９６】
【化２２４】
2011506460.tif 000228
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０６９７】
【化２２５】
2011506460.tif 000229
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０６９８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０６９９】
【化２２６】
2011506460.tif 000230
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７００】
【化２２７】
2011506460.tif 000231
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７０１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７０２】
【化２２８】
2011506460.tif 000232
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７０３】
【化２２９】
2011506460.tif 000233
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７０４】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７０５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７０６】
【化２３０】
2011506460.tif 000234
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７０７】
【化２３１】
2011506460.tif 000235
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７０８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７０９】
【化２３２】
2011506460.tif 000236
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７１０】
【化２３３】
2011506460.tif 000237
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７１１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７１２】
【化２３４】
2011506460.tif 000238
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７１３】
【化２３５】
2011506460.tif 000239
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７１４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７１５】
【化２３６】
2011506460.tif 000240
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７１６】
【化２３７】
2011506460.tif 000241
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７１７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７１８】
【化２３８】
2011506460.tif 000242
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７１９】
【化２３９】
2011506460.tif 000243
であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７２０】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７２２】
【化２４０】
2011506460.tif 000244
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７２３】
【化２４１】
2011506460.tif 000245
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７２４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７２５】
【化２４２】
2011506460.tif 000246
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７２６】
【化２４３】
2011506460.tif 000247
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７２７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７２８】
【化２４４】
2011506460.tif 000248
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７２９】
【化２４５】
2011506460.tif 000249
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７３０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７３１】
【化２４６】
2011506460.tif 000250
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７３２】
【化２４７】
2011506460.tif 000251
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７３３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７３４】
【化２４８】
2011506460.tif 000252
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７３５】
【化２４９】
2011506460.tif 000253
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７３６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７３７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７３８】
【化２５０】
2011506460.tif 000254
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７３９】
【化２５１】
2011506460.tif 000255
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７４０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７４１】
【化２５２】
2011506460.tif 000256
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７４２】
【化２５３】
2011506460.tif 000257
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７４３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７４４】
【化２５４】
2011506460.tif 000258
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７４５】
【化２５５】
2011506460.tif 000259
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７４６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７４７】
【化２５６】
2011506460.tif 000260
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７４８】
【化２５７】
2011506460.tif 000261
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７４９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７５０】
【化２５８】
2011506460.tif 000262
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７５１】
【化２５９】
2011506460.tif 000263
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０７５２】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７５３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７５４】
【化２６０】
2011506460.tif 000264
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７５５】
【化２６１】
2011506460.tif 000265
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７５６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７５７】
【化２６２】
2011506460.tif 000266
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７５８】
【化２６３】
2011506460.tif 000267
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７５９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７６０】
【化２６４】
2011506460.tif 000268
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７６１】
【化２６５】
2011506460.tif 000269
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７６２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７６３】
【化２６６】
2011506460.tif 000270
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７６４】
【化２６７】
2011506460.tif 000271
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７６５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７６６】
【化２６８】
2011506460.tif 000272
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７６７】
【化２６９】
2011506460.tif 000273
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０７６８】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７６９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７７０】
【化２７０】
2011506460.tif 000274
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７７１】
【化２７１】
2011506460.tif 000275
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７７２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７７３】
【化２７２】
2011506460.tif 000276
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７７４】
【化２７３】
2011506460.tif 000277
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７７５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７７６】
【化２７４】
2011506460.tif 000278
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７７７】
【化２７５】
2011506460.tif 000279
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７７８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７７９】
【化２７６】
2011506460.tif 000280
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７８０】
【化２７７】
2011506460.tif 000281
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７８１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７８２】
【化２７８】
2011506460.tif 000282
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７８３】
【化２７９】
2011506460.tif 000283
であり、Ｇは−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０７８４】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７８５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７８６】
【化２８０】
2011506460.tif 000284
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７８７】
【化２８１】
2011506460.tif 000285
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７８８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７８９】
【化２８２】
2011506460.tif 000286
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７９０】
【化２８３】
2011506460.tif 000287
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７９１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７９２】
【化２８４】
2011506460.tif 000288
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７９３】
【化２８５】
2011506460.tif 000289
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７９４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７９５】
【化２８６】
2011506460.tif 000290
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７９６】
【化２８７】
2011506460.tif 000291
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０７９７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０７９８】
【化２８８】
2011506460.tif 000292
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０７９９】
【化２８９】
2011506460.tif 000293
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０８００】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８０１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８０２】
【化２９０】
2011506460.tif 000294
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８０３】
【化２９１】
2011506460.tif 000295
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８０４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８０５】
【化２９２】
2011506460.tif 000296
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８０６】
【化２９３】
2011506460.tif 000297
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８０７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８０８】
【化２９４】
2011506460.tif 000298
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８０９】
【化２９５】
2011506460.tif 000299
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８１０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８１１】
【化２９６】
2011506460.tif 000300
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８１２】
【化２９７】
2011506460.tif 000301
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８１３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８１４】
【化２９８】
2011506460.tif 000302
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８１５】
【化２９９】
2011506460.tif 000303
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８１６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８１７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８１８】
【化３００】
2011506460.tif 000304
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８１９】
【化３０１】
2011506460.tif 000305
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８２０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８２１】
【化３０２】
2011506460.tif 000306
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８２２】
【化３０３】
2011506460.tif 000307
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８２３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８２４】
【化３０４】
2011506460.tif 000308
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８２５】
【化３０５】
2011506460.tif 000309
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８２６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８２７】
【化３０６】
2011506460.tif 000310
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８２８】
【化３０７】
2011506460.tif 000311
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８２９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８３０】
【化３０８】
2011506460.tif 000312
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８３１】
【化３０９】
2011506460.tif 000313
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８３２】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０８３３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８３４】
【化３１０】
2011506460.tif 000314
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８３５】
【化３１１】
2011506460.tif 000315
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０８３６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８３７】
【化３１２】
2011506460.tif 000316
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８３８】
【化３１３】
2011506460.tif 000317
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０８３９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８４０】
【化３１４】
2011506460.tif 000318
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８４１】
【化３１５】
2011506460.tif 000319
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０８４２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８４３】
【化３１６】
2011506460.tif 000320
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８４４】
【化３１７】
2011506460.tif 000321
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０８４５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８４６】
【化３１８】
2011506460.tif 000322
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８４７】
【化３１９】
2011506460.tif 000323
であり、Ｇは−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０８４８】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
【０８４９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８５０】
【化３２０】
2011506460.tif 000324
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８５１】
【化３２１】
2011506460.tif 000325
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０８５２】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８５３】
【化３２２】
2011506460.tif 000326
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８５４】
【化３２３】
2011506460.tif 000327
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０８５５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８５６】
【化３２４】
2011506460.tif 000328
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８５７】
【化３２５】
2011506460.tif 000329
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０８５８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８５９】
【化３２６】
2011506460.tif 000330
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８６０】
【化３２７】
2011506460.tif 000331
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０８６１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８６２】
【化３２８】
2011506460.tif 000332
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８６３】
【化３２９】
2011506460.tif 000333
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０８６４】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８６５】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８６６】
【化３３０】
2011506460.tif 000334
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８６７】
【化３３１】
2011506460.tif 000335
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８６８】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８６９】
【化３３２】
2011506460.tif 000336
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８７０】
【化３３３】
2011506460.tif 000337
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８７１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８７２】
【化３３４】
2011506460.tif 000338
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８７３】
【化３３５】
2011506460.tif 000339
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８７４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８７５】
【化３３６】
2011506460.tif 000340
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８７６】
【化３３７】
2011506460.tif 000341
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８７７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８７８】
【化３３８】
2011506460.tif 000342
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８７９】
【化３３９】
2011506460.tif 000343
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。
【０８８０】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８８１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８８２】
【化３４０】
2011506460.tif 000344
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８８３】
【化３４１】
2011506460.tif 000345
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８８４】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８８５】
【化３４２】
2011506460.tif 000346
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８８６】
【化３４３】
2011506460.tif 000347
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８８７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８８８】
【化３４４】
2011506460.tif 000348
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８８９】
【化３４５】
2011506460.tif 000349
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８９０】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８９１】
【化３４６】
2011506460.tif 000350
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８９２】
【化３４７】
2011506460.tif 000351
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８９３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８９４】
【化３４８】
2011506460.tif 000352
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８９５】
【化３４９】
2011506460.tif 000353
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０８９６】
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０８９７】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０８９８】
【化３５０】
2011506460.tif 000354
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０８９９】
【化３５１】
2011506460.tif 000355
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０９００】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９０１】
【化３５２】
2011506460.tif 000356
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９０２】
【化３５３】
2011506460.tif 000357
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０９０３】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９０４】
【化３５４】
2011506460.tif 000358
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９０５】
【化３５５】
2011506460.tif 000359
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０９０６】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９０７】
【化３５６】
2011506460.tif 000360
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９０８】
【化３５７】
2011506460.tif 000361
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０９０９】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９１０】
【化２５８】
2011506460.tif 000362
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
【０９１１】
【化３５９】
2011506460.tif 000363
であり、Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、Ｗは−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
【０９１２】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１Ａが、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ１Ａ基が、場合により、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換される、式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、Ｒ２１基は、ハロである（例えば、Ｆ）。
【０９１３】
縮合環であるＲ１Ａ基の例としては、限定されないが、以下のものが挙げられる。
【０９１４】
【化３６０】
2011506460.tif 000364
式中、Ｙは、それぞれ独立して、−Ｏ−、−ＮＲ１４−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−からなる群から選択され、ｑは、上記で定義したとおりであり（すなわち、０、１または２であり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択され）、Ｒ１４およびＲ２１は、式（Ｉ）について定義したとおりである。これらのＲ１Ａ基の例としては、例えば、以下のものが挙げられる。
【０９１５】
【化３６１】
2011506460.tif 000365
さらに、式（Ｉ）の化合物としては、Ｒ１Ａが、１個のＲ２１基で置換されたアルキル基（例えば、エチル）である化合物が挙げられる。前記Ｒ１Ａ基の例としては、Ｒ２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）が挙げられる。さらに、前記Ｒ１Ａ基の例としては、Ｒ２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換され、次に１個以上（例えば、１個または２個）の独立して選択されるＲ２２基（例えば、Ｒ２２は、ハロ、例えば、Ｆなどである）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）が挙げられる。
【０９１６】
置換されたＲ１Ａアルキル基の例としては、限定されないが、
【０９１７】
【化３６２】
2011506460.tif 000366
が挙げられる。
【０９１８】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１Ａが、１個のＲ２１基（例えば、アリール、例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、または１個のＲ２１基（例えば、アリール、例えば、フェニルなど）で置換され、次に１個以上（例えば、１個または２個）の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）である、式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、Ｒ２１基は、Ｒ１Ａ基を分子の残りの部分に結合させている同じＲ１Ａ基の炭素に結合している。
【０９１９】
シクロアルキルであるＲ１Ａ基の例としては、限定されないが、
【０９２０】
【化３６３】
2011506460.tif 000367
例えば、
【０９２１】
【化３６４】
2011506460.tif 000368
などが挙げられ、式中、ｓは０であるか（すなわち、環は、シクロプロピルであるか）、または１である（すなわち、環は、シクロブチルである）。これらのＲ１Ａ基の例としては、限定されないが、
【０９２２】
【化３６５】
2011506460.tif 000369
例えば、
【０９２３】
【化３６６】
2011506460.tif 000370
などが挙げられ、式中、ｓは０であるか（すなわち、環は、シクロプロピルであるか）、または１である（すなわち、環は、シクロブチルである）。
【０９２４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１Ａが
【０９２５】
【化３６７】
2011506460.tif 000371
【０９２６】
【化３６８】
2011506460.tif 000372
であり、Ｚが、（１）−Ｏ−、（２）−ＮＲ１４−、（３）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは、０、１または２であり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される）、（４）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（ｑは、それぞれ独立して、０、１または２であり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される）、（５）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｏ−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（ｑは、それぞれ独立して、０、１または２であり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される）、および（６）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）−（Ｃ（Ｒ２１）ｑ）ｑ−（ｑは、それぞれ独立して、０、１または２であり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。Ｒ２１の例としては、アリール（例えば、フェニル）、および１個以上（例えば、１個または２個、または１個）の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆなど）で置換されたアリール（例えば、フェニル）が挙げられるが、これらに限定されない。このＲ１Ａの例としては、限定されないが、
【０９２７】
【化３６９】
2011506460.tif 000373
が挙げられる。
【０９２８】
したがって、このＲ１Ａ基の例としては、限定されないが、
【０９２９】
【化３７０】
2011506460.tif 000374
が挙げられる。
【０９３０】
さらに、Ｒ１Ａの例としては、限定されないが、
【０９３１】
【化３７１】
2011506460.tif 000375
【０９３２】
【化３７２】
2011506460.tif 000376
が挙げられる。
【０９３３】
Ｒ１Ａ基
【０９３４】
【化３７３】
2011506460.tif 000377
の例としては、限定されないが、
【０９３５】
【化３７４】
2011506460.tif 000378
が挙げられる。
【０９３６】
さらに、Ｒ１Ａ基
【０９３７】
【化３７５】
2011506460.tif 000379
の例としては、限定されないが、
【０９３８】
【化３７６】
2011506460.tif 000380
が挙げられる。
【０９３９】
さらに、Ｒ１Ａ基
【０９４０】
【化３７７】
2011506460.tif 000381
の例としては、限定されないが、
【０９４１】
【化３７８】
2011506460.tif 000382
が挙げられる。
【０９４２】
さらに、Ｒ１Ａ基
【０９４３】
【化３７９】
2011506460.tif 000383
の例としては、限定されないが、
【０９４４】
【化３８０】
2011506460.tif 000384
が挙げられる。
【０９４５】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が、アリール（例えば、フェニル）、または１個以上（例えば、１個または２個、または１個）のＲ２１基（例えば、−ＯＲ１５、ここで、例えば、Ｒ１５は、例えば、メチルのようなアルキルであり）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ９は、ヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）、または１個以上（例えば、１個または２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えば、メチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である、式（Ｉ）の化合物に関する。
【０９４６】
したがって、本発明の化合物の
【０９４７】
【化３８１】
2011506460.tif 000385
部分の例としては、限定されないが、
【０９４８】
【化３８２】
2011506460.tif 000386
が挙げられ、式中、ｑは、０、１または２であり、例えば、
【０９４９】
【化３８３】
2011506460.tif 000387
など、例えば、
【０９５０】
【化３８４】
2011506460.tif 000388
など、〔式中、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチル）である）、例えば、
【０９５１】
【化３８５】
2011506460.tif 000389
など、〔式中、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチル）である）、例えば、
【０９５２】
【化３８６】
2011506460.tif 000390
など、〔式中、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチル）である）
【０９５３】
【化３８７】
2011506460.tif 000391
など、が挙げられる。
【０９５４】
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が、ヘテロアリール、または１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ９は、ヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）、または１個以上（例えば、１個または２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えば、メチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である、式（Ｉ）の化合物に関する。
【０９５５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５は、アルキルである。別の例では、Ｒ１５は、メチルである。
【０９５６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５は、アルキルである。別の例では、Ｒ１５は、メチルである。
【０９５７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリールである。
【０９５８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールである。
【０９５９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０９６０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換され、各々のＲ２１基が、同じであるかまたは異なるアルキル基（例えば、メチル）である、ヘテロアリールである。
【０９６１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
【０９６２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換され、Ｒ２１が、アルキル基（例えば、メチル）である、ヘテロアリールである。
【０９６３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、イミダゾリルである。
【０９６４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０９６５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換され、各々のＲ２１基が、同じであるかまたは異なるアルキル基（例えば、メチル）である、イミダゾリルである。
【０９６６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
【０９６７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換され、Ｒ２１が、アルキル基（例えば、メチル）である、イミダゾリルである。
【０９６８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
【０９６９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
【０９７０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
【０９７１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
【０９７２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
【０９７３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
【０９７４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
【０９７５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
【０９７６】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ９が
【０９７７】
【化３８８】
2011506460.tif 000392
である、上述の実施形態のいずれかのものに関する。
【０９７８】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ１０が
【０９７９】
【化３８９】
2011506460.tif 000393
であり、式中、−ＯＲ１５は、Ｒ９が結合している炭素に対しオルト位置にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【０９８０】
【化３９０】
2011506460.tif 000394
である、上述の実施形態のいずれかのものに関する。
【０９８１】
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ１０が
【０９８２】
【化３９１】
2011506460.tif 000395
であり、式中、−ＯＣＨ３は、Ｒ９が結合している炭素に対しオルト位置にあり、すなわち、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【０９８３】
【化３９２】
2011506460.tif 000396
である、上述の実施形態のいずれかのものに関する。
【０９８４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ベンゾ縮合シクロアルキルである。
【０９８５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９８６】
【化３９３】
2011506460.tif 000397
である。
【０９８７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９８８】
【化３９４】
2011506460.tif 000398
である。
【０９８９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９９０】
【化３９５】
2011506460.tif 000399
である。
【０９９１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【０９９２】
【化３９６】
2011506460.tif 000400
である。
【０９９３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
【０９９４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、
【０９９５】
【化３９７】
2011506460.tif 000401
である。
【０９９６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換され、前記Ｒ２１基がアリールである、アルキルである（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））。
【０９９７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換され、前記Ｒ２１基がフェニルである、アルキルである（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））。
【０９９８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換され、前記Ｒ２１基がナフチルである、アルキルである（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））。
【０９９９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
【１０００】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されたアルキルである。
【１００１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
【１００２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されている。
【１００３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
【１００４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されている。
【１００５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
【１００６】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されている。
【１００７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれハロである。
【１００８】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、ハロである。
【１００９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれハロである。
【１０１０】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、ハロである。
【１０１１】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれＦである。
【１０１２】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【１０１３】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれＦである。
【１０１４】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、Ｆである。
【１０１５】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【１０１６】
【化３９８】
2011506460.tif 000402
である。
【１０１７】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【１０１８】
【化３９９】
2011506460.tif 000403
である。
【１０１９】
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【１０２０】
【化４００】
2011506460.tif 000404
である。
【１０２１】
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
【１０２２】
【化４０１】
2011506460.tif 000405
である。
【１０２３】
Ｒ２１基の例としては、−ＯＲ１５が挙げられ、例えば、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ１５は、シクロアルキルアルキル（例えば、−ＣＨ２−シクロプロピルなど）であるか、またはＲ１５は、−アルキル−（Ｒ１８）ｎ（例えば、前記Ｒ１８は、−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０は、アルキルであり、前記−アルキル−（Ｒ１８）ｎ部分の例は、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３）である。
【１０２４】
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５が挙げられ、例えば、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチルなど）である。
【１０２５】
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６が挙げられ、例えば、Ｒ１５またはＲ１６のうち１つはＨであり、他方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、およびシクロアルキルからなる群から選択される。この−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６部分の一例では、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、ｎは１であり、Ｒ２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−はベンジルである。
【１０２６】
さらに、Ｒ２１の例としては、ハロが挙げられる（例えば、Ｂｒ、ＣｌまたはＦ）。
【１０２７】
さらに、Ｒ２１の例としては、アリールアルキル（例えば、ベンジルなど）が挙げられる。
【１０２８】
以下の式において、Ｇ１と、Ｒ１Ａが結合しているＣとの間にある破線は、環Ｂが存在することをあらわす（すなわち、環Ｂは、Ｇ１と、Ｒ１Ａが結合しているＣとの間にある破線で、この式に存在する）。したがって、例えば、環Ｂは、式ＩＡ〜ＩＨ、６．２、１０．２、１０．３、２０．２、２１．２、２３．２に存在する。
【１０２９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ）の化合物である。
【１０３０】
【化４０２】
2011506460.tif 000406
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＢ）の化合物である。
【１０３１】
【化４０３】
2011506460.tif 000407
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する。
【１０３２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない。
【１０３３】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＡ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する。
【１０３４】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＡ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない。
【１０３５】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＢ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する。
【１０３６】
本発明の別の実施形態では、式（ＩＢ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない。
【１０３７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＣ）の化合物である。
【１０３８】
【化４０４】
2011506460.tif 000408
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＤ）の化合物である。
【１０３９】
【化４０５】
2011506460.tif 000409
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＥ）の化合物である。
【１０４０】
【化４０６】
2011506460.tif 000410
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＦ）の化合物である。
【１０４１】
【化４０７】
2011506460.tif 000411
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＧ）の化合物である。
【１０４２】
【化４０８】
2011506460.tif 000412
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）の化合物である。
【１０４３】
【化４０９】
2011506460.tif 000413
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（６．２）の化合物である。
【１０４４】
【化４１０】
2011506460.tif 000414
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（１０．２）の化合物である。
【１０４５】
【化４１１】
2011506460.tif 000415
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（１０．３）の化合物である。
【１０４６】
【化４１２】
2011506460.tif 000416
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（２０．２）の化合物である。
【１０４７】
【化４１３】
2011506460.tif 000417
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（２１．２）の化合物である。
【１０４８】
【化４１４】
2011506460.tif 000418
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（２３．２）の化合物である。
【１０４９】
【化４１５】
2011506460.tif 000419
本発明の別の実施形態では、環（Ｂ）は、６員環の（環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する原子を含む）ヘテロシクロアルキル環であり、この環は、場合により、追加のヘテロ原子（例えば、−ＮＲ２−または−Ｏ−）を１個含む。
【１０５０】
本発明の別の実施形態では、環（Ｂ）は、５員環の（環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する原子を含む）ヘテロシクロアルキル環であり、この環は、場合により、追加のヘテロ原子（例えば、−ＮＲ２−または−Ｏ−）を１個含む。
【１０５１】
本発明の別の実施形態では、環（Ｂ）は、６員環の（環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する原子を含む）ヘテロアリール環であり、この環は、場合により、追加のヘテロ原子（例えば、それぞれ−ＮＲ２−または−Ｏ−から独立して選択される）を１個または２個含む。
【１０５２】
本発明の別の実施形態では、環（Ｂ）は、５員環の（環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する原子を含む）ヘテロシクロアルキル環であり、この環は、場合により、追加のヘテロ原子（例えば、それぞれ−ＮＲ２−または−Ｏ−から独立して選択される）を１個または２個含む。
【１０５３】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０５４】
【化４１６】
2011506460.tif 000420
本発明の一実施形態では、化合物２ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物２ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物２ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０５５】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０５６】
【化４１７】
2011506460.tif 000421
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０５７】
【化４１８】
2011506460.tif 000422
本発明の一実施形態では、化合物２ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物２ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物２ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０５８】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０５９】
【化４１９】
2011506460.tif 000423
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０６０】
【化４２０】
2011506460.tif 000424
本発明の一実施形態では、化合物３ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物３ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物３ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物３ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物３ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物３ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０６１】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０６２】
【化４２１】
2011506460.tif 000425
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０６３】
【化４２２】
2011506460.tif 000426
本発明の一実施形態では、化合物３ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物３ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物３ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物３ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物３ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物３ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０６４】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０６５】
【化４２３】
2011506460.tif 000427
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０６６】
【化４２４】
2011506460.tif 000428
本発明の一実施形態では、化合物４ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０６７】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０６８】
【化４２５】
2011506460.tif 000429
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０６９】
【化４２６】
2011506460.tif 000430
本発明の一実施形態では、化合物４ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０７０】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０７１】
【化４２７】
2011506460.tif 000431
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０７２】
【化４２８】
2011506460.tif 000432
本発明の一実施形態では、化合物５ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物５ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物５ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０７３】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０７４】
【化４２９】
2011506460.tif 000433
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０７５】
【化４３０】
2011506460.tif 000434
本発明の一実施形態では、化合物５ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物５ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物５ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０７６】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０７７】
【化４３１】
2011506460.tif 000435
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０７８】
【化４３２】
2011506460.tif 000436
本発明の一実施形態では、化合物６ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物６ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物６ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物６ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物６ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０７９】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０８０】
【化４３３】
2011506460.tif 000437
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０８１】
【化４３４】
2011506460.tif 000438
本発明の一実施形態では、化合物６ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物６ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物６ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物６ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物６ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物６ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０８２】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０８３】
【化４３５】
2011506460.tif 000439
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０８４】
【化４３６】
2011506460.tif 000440
本発明の一実施形態では、化合物７ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物７ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物７ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物７ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物７ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物７ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０８５】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０８６】
【化４３７】
2011506460.tif 000441
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０８７】
【化４３８】
2011506460.tif 000442
本発明の一実施形態では、化合物７ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物７ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物７ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物７ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物７ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物７ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０８８】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０８９】
【化４３９】
2011506460.tif 000443
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０９０】
【化４４０】
2011506460.tif 000444
本発明の一実施形態では、化合物８ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物８ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物８ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物８ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物８ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物８ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０９１】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０９２】
【化４４１】
2011506460.tif 000445
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０９３】
【化４４２】
2011506460.tif 000446
本発明の一実施形態では、化合物８ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物８ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物８ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物８ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物８ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物８ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０９４】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０９５】
【化４４３】
2011506460.tif 000447
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０９６】
【化４４４】
2011506460.tif 000448
本発明の一実施形態では、化合物９ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物９ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物９ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物９ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物９ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物９ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１０９７】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０９８】
【化４４５】
2011506460.tif 000449
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１０９９】
【化４４６】
2011506460.tif 000450
本発明の一実施形態では、化合物９ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物９ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物９ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物９ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物９ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物９ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１００】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１０１】
【化４４７】
2011506460.tif 000451
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１０２】
【化４４８】
2011506460.tif 000452
本発明の一実施形態では、化合物１２ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１２ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１２ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１２ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１２ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１２ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１０３】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１０４】
【化４４９】
2011506460.tif 000453
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１０５】
【化４５０】
2011506460.tif 000454
本発明の一実施形態では、化合物１２ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１２ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１２ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１２ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１２ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１２ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１０６】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１０７】
【化４５１】
2011506460.tif 000455
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１０８】
【化４５２】
2011506460.tif 000456
本発明の一実施形態では、化合物１３ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１３ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１３ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１３ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１３ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１３ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１０９】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１１０】
【化４５３】
2011506460.tif 000457
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１１１】
【化４５４】
2011506460.tif 000458
本発明の一実施形態では、化合物１３ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１３ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１３ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１３ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１３ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１１２】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１１３】
【化４５５】
2011506460.tif 000459
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１１４】
【化４５６】
2011506460.tif 000460
本発明の一実施形態では、化合物１４ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１４ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１４ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１４ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１４ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１４ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１１５】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１１６】
【化４５７】
2011506460.tif 000461
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１１７】
【化４５８】
2011506460.tif 000462
本発明の一実施形態では、化合物１４ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１４ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１４ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１４ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１４ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１５ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１１８】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１１９】
【化４５９】
2011506460.tif 000463
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１２０】
【化４６０】
2011506460.tif 000464
本発明の一実施形態では、化合物１５ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１５ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１５ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１５ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１５ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１５ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１２１】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１２２】
【化４６１】
2011506460.tif 000465
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１２３】
【化４６２】
2011506460.tif 000466
本発明の一実施形態では、化合物１５ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１５ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１５ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１５ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１５ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１５ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１２４】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１２５】
【化４６３】
2011506460.tif 000467
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１２６】
【化４６４】
2011506460.tif 000468
本発明の一実施形態では、化合物１６ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１６ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１６ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１６ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１６ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１６ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１２７】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１２８】
【化４６５】
2011506460.tif 000469
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１２９】
【化４６６】
2011506460.tif 000470
本発明の一実施形態では、化合物１６ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１６ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１６ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１６ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１６ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１６ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１３０】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１３１】
【化４６７】
2011506460.tif 000471
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１３２】
【化４６８】
2011506460.tif 000472
本発明の一実施形態では、化合物１７ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１７ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１７ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１７ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１７ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１７ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１３３】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１３４】
【化４６９】
2011506460.tif 000473
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１３５】
【化４７０】
2011506460.tif 000474
本発明の一実施形態では、化合物１７ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１７ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１７ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１７ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１７ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１７ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１３６】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１３７】
【化４７１】
2011506460.tif 000475
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１３８】
【化４７２】
2011506460.tif 000476
本発明の一実施形態では、化合物１８ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１８ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１８ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１８ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１８ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１８ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１３９】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１４０】
【化４７３】
2011506460.tif 000477
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１４１】
【化４７４】
2011506460.tif 000478
本発明の一実施形態では、化合物１８ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物１８ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物１８ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１８ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１８ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物１８ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１４２】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１４３】
【化４７５】
2011506460.tif 000479
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１４４】
【化４７６】
2011506460.tif 000480
本発明の一実施形態では、化合物２０ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物２０ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物２０ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２０ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２０ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２０ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１４５】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１４６】
【化４７７】
2011506460.tif 000481
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１４７】
【化４７８】
2011506460.tif 000482
本発明の一実施形態では、化合物２０ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物２０ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物２０ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２０ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２０ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２０ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１４８】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１４９】
【化４７９】
2011506460.tif 000483
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１５０】
【化４８０】
2011506460.tif 000484
本発明の一実施形態では、化合物２１ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物２１ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物２１ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２１ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２１ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２１ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１５１】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１５２】
【化４８１】
2011506460.tif 000485
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１５３】
【化４８２】
2011506460.tif 000486
本発明の一実施形態では、化合物２１ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物２１ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物２１ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２１ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２１ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物２１ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１５４】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１５５】
【化４８３】
2011506460.tif 000487
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１５６】
【化４８４】
2011506460.tif 000488
本発明の一実施形態では、化合物４０ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４０ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４０ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４０ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４０ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４０ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１５７】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１５８】
【化４８５】
2011506460.tif 000489
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１５９】
【化４８６】
2011506460.tif 000490
本発明の一実施形態では、化合物４０ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４０ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４０ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４０ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４０ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４０ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１６０】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１６１】
【化４８７】
2011506460.tif 000491
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１６２】
【化４８８】
2011506460.tif 000492
本発明の一実施形態では、化合物４１ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４１ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４１ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４１ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４１ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４１ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１６３】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１６４】
【化４８９】
2011506460.tif 000493
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１６５】
【化４９０】
2011506460.tif 000494
本発明の一実施形態では、化合物４１ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４１ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４１ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４１ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４１ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４１ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１６６】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１６７】
【化４９１】
2011506460.tif 000495
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１６８】
【化４９２】
2011506460.tif 000496
本発明の一実施形態では、化合物４２ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４２ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４２ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４２ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４２ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４２ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１６９】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１７０】
【化４９３】
2011506460.tif 000497
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１７１】
【化４９４】
2011506460.tif 000498
本発明の一実施形態では、化合物４２ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４２ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４２ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４２ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４２ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４２ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１７２】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１７３】
【化４９５】
2011506460.tif 000499
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１７４】
【化４９６】
2011506460.tif 000500
本発明の一実施形態では、化合物４３ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４３ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４３ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４３ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４３ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４３ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１７５】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１７６】
【化４９７】
2011506460.tif 000501
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１７７】
【化４９８】
2011506460.tif 000502
本発明の一実施形態では、化合物４３ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物４３ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物４３ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４３ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４３ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物４３ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１７８】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１７９】
【化４９９】
2011506460.tif 000503
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１８０】
【化５００】
2011506460.tif 000504
本発明の一実施形態では、化合物５５ＡのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物５５ＡのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物５５ＡのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５５ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５５ＡのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５５ＡのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１８１】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１８２】
【化５０１】
2011506460.tif 000505
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１８３】
【化５０２】
2011506460.tif 000506
本発明の一実施形態では、化合物５５ＣのＲ１Ａは、アリールまたは置換アリールである。別の実施形態では、化合物５５ＣのＲ１Ａは、フェニルまたは置換フェニルである。別の実施形態では、化合物５５ＣのＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５５ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の独立して選択されるハロで置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５５ＣのＲ１Ａは、１〜３個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）のＦ原子で置換されたフェニルである。本発明の別の実施形態では、化合物５５ＣのＲ１Ａは、１個のＦ原子で置換されたフェニルである。
【１１８４】
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
【１１８５】
【化５０３】
2011506460.tif 000507
本発明の実施形態におけるＲ２１部分の例としては、限定されないが、（ａ）−ＯＲ１５、（ｂ）−ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキルである）、（ｃ）−ＯＲ１５（Ｒ１５はアルキルであり、前記アルキルは、メチルまたはエチルである）、（ｄ）−ＯＲ１５（Ｒ１５はシクロアルキルアルキルである）、（ｅ）−ＯＲ１５（Ｒ１５は、−アルキル−（Ｒ１８）ｎである）、（ｆ）−ＯＲ１５（Ｒ１５は、−アルキル−（Ｒ１８）ｎであり、前記Ｒ１８は、−ＯＲ２０である）、（ｇ）−ＯＲ１５（Ｒ１５は、−アルキル−（Ｒ１８）ｎであり、前記Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０はアルキルである）が挙げられる。Ｒ２１部分の例としては、限定されないが、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＨ２−シクロプロピルが挙げられる。
【１１８６】
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５が挙げられ、例えば、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチルなど）である。
【１１８７】
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６が挙げられ、例えば、Ｒ１５またはＲ１６のうち１つはＨであり、もう片方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、およびシクロアルキルからなる群から選択される。この−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６部分の一例では、Ｒ１８は、−ＯＲ２０であり、ｎは１であり、Ｒ２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−は、ベンジルである。
【１１８８】
さらに、Ｒ２１の例としては、ハロが挙げられる（例えば、Ｂｒ、ＣｌまたはＦ）。
【１１８９】
さらに、Ｒ２１の例としては、アリールアルキル（例えば、ベンジルなど）が挙げられる。
【１１９０】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルである、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）およびＩ（Ｈ）、からなる群から選択される化合物である。
【１１９１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルである、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１１９２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルである、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１２Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｃ、１６Ｃ、１７Ｃ、１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ、４１Ｃ、４２Ｃ、４３Ｃおよび５５Ｃからなる群から選択される化合物である。
【１１９３】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）およびＩ（Ｈ）からなる群から選択される化合物である。
【１１９４】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、１個のメチル基で置換されたイミダゾリルである、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）およびＩ（Ｈ）からなる群から選択される化合物である。
【１１９５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１１９６】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、１個のメチル基で置換されたイミダゾリルである、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１１９７】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
【１１９８】
【化５０４】
2011506460.tif 000508
からなる群から選択される、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）、Ｉ（Ｈ）、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１１９９】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
【１２００】
【化５０５】
2011506460.tif 000509
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【１２０１】
【化５０６】
2011506460.tif 000510
である、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）、Ｉ（Ｈ）、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１２０２】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
【１２０３】
【化５０７】
2011506460.tif 000511
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【１２０４】
【化５０８】
2011506460.tif 000512
である、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）、Ｉ（Ｈ）、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１２０５】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
【１２０６】
【化５０９】
2011506460.tif 000513
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【１２０７】
【化５１０】
2011506460.tif 000514
である、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）、Ｉ（Ｈ）、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１２０８】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
【１２０９】
【化５１１】
2011506460.tif 000515
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【１２１０】
【化５１２】
2011506460.tif 000516
である、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）、Ｉ（Ｈ）、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１２１１】
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
【１２１２】
【化５１３】
2011506460.tif 000517
からなる群から選択され、Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【１２１３】
【化５１４】
2011506460.tif 000518
である、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）、Ｉ（Ｈ）、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
【１２１４】
本発明の別の実施形態は、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨ、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３の式の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２１５】
本発明の別の実施形態は、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、およびＩＣ〜ＩＨの式の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２１６】
本発明の別の実施形態は、式２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２１７】
本発明の別の実施形態は、式２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２１８】
本発明の別の実施形態は、式２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２１９】
本発明の別の実施形態は、式２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２２０】
本発明の別の実施形態は、式６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２２１】
本発明の別の実施形態は、式Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２２２】
本発明の別の実施形態は、化合物Ｅ１に関する。
【１２２３】
本発明の別の実施形態は、化合物Ｅ２に関する。
【１２２４】
本発明の別の実施形態は、化合物Ｅ３に関する。
【１２２５】
以下の実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ群は、以下に定義されるとおりである。
（１）Ａ群：Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨ、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３の化合物；
（２）Ｂ群：Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨの化合物；
（３）Ｃ群：２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５の化合物；
（４）Ｄ群：２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａの化合物；
（５）Ｅ群：２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂの化合物；
（６）Ｆ群：２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃの化合物；
（７）Ｇ群：６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１の化合物；
（８）Ｈ群：Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物。
【１２２６】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関する。
【１２２７】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。一例では、この塩は、Ａ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｂ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｃ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｄ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｅ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｆ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｇ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｈ群からなる群から選択される化合物の塩である。
【１２２８】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。一例では、このエステルは、Ａ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｂ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｃ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｄ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｅ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｆ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｇ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｈ群からなる群から選択される化合物のエステルである。
【１２２９】
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物に関する。一例では、この溶媒和物は、Ａ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｂ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｃ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｄ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｅ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｆ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｇ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｈ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。
【１２３０】
本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ａ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｄ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｅ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｆ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｇ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｈ群からなる群から選択される。
【１２３１】
本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ａ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｄ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｅ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｆ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｇ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｈ群からなる群から選択される。
【１２３２】
本発明の別の実施形態は、純粋で、単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ａ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｄ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｅ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｆ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｇ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｈ群からなる群から選択される。
【１２３３】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、１つ以上（例えば、１種類）の医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２３４】
別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２３５】
別の実施形態は、有効量の医薬的に許容される式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物の塩と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２３６】
別の実施形態は、有効量の医薬的に許容される式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物のエステルと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２３７】
別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物の溶媒和物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２３８】
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物と、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。他の医薬活性成分の例としては、限定されないが、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、その表面またはその周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択されるものが挙げられる。
【１２３９】
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、１つ以上（例えば、１種類）の医薬的に許容されるキャリアと、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の化合物とを含む医薬組成物に関する。
【１２４０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関する。
【１２４３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のコグネックス（タクリン）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種（能動免疫化）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２４９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効な量の１つ以上のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする薬剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤（例えば、スタチン、例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、コレステロール吸収阻害剤、例えば、エゼチミブ）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウム）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２５９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６０】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６１】
本発明の別の実施形態は、医薬的に許容されるキャリアと、有効な（すなわち、治療的に有効な）量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物とを、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効な（すなわち、治療的に有効な）量の１つ以上の化合物と組み合わせて含む組み合わせ物（すなわち、医薬組成物）に関する。
【１２６２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、Ａβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤（例えば、ゲルソリン）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１２６８】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ａ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２６９】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｂ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２７０】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｃ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２７１】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｄ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２７２】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｅ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２７３】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｆ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２７４】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｇ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２７５】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｈ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
【１２７６】
式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な場合があり、例えば、中枢神経系の障害（例えば、アルツハイマー病、ダウン症候群）、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、嗅覚機能の低下のような疾患を処置し、予防するのに有用な場合がある。
【１２７７】
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、中枢神経系の障害を処置する方法に関する。
【１２７８】
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む治療的に有効な量の医薬組成物を、投与する工程を含む、中枢神経系の障害を処置する方法に関する。
【１２７９】
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つ以上の化合物の治療的に有効な量とを含む治療的に有効な量の医薬組成物を投与する工程を含む、中枢神経系の障害を処置する方法に関する。
【１２８０】
したがって、本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害すること、アンタゴナイズするこどなどを含む）方法に関する。
【１２８１】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害すること、アンタゴナイズするこどなどを含む）方法に関する。
【１２８２】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変性疾患を処置する方法に関する。
【１２８３】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変性疾患を処置する方法に関する。
【１２８４】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ方法に関する。
【１２８５】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ方法に関する。
【１２８６】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１２８７】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１２８８】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１２８９】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能の低下を処置する方法に関する。
【１２９０】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能の低下を処置する方法に関する。
【１２９１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、軽度認知障害を処置する方法に関する。
【１２９２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、緑内障を処置する方法に関する。
【１２９３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を処置する方法に関する。
【１２９４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、脳卒中を処置する方法に関する。
【１２９５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、認知症を処置する方法に関する。
【１２９６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、小膠細胞症を処置する方法に関する。
【１２９７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、脳の炎症を処置する方法に関する。
【１２９８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、嗅覚機能の低下を処置する方法に関する。
【１２９９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
【１３００】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
【１３０１】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ａ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０２】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｂ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０３】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｃ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０４】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｄ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０５】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｅ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０６】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｆ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０７】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｇ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０８】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｈ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
【１３０９】
さらに、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調整する組み合わせ治療、または（２）１つ以上の神経変性疾患を処置する組み合わせ治療、または（３）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ組み合わせ治療、または（４）アルツハイマー病を処置する組み合わせ治療を提供する。この組み合わせ治療は、１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物の投与と、１つ以上（例えば、１種類）の他の医薬活性成分（例えば、薬物）の投与とを含む方法に関する。式（Ｉ）の化合物と、他の薬物とを別個に投与してもよく（すなわち、それぞれが別個の投与剤型に入っている）、あるいは同じ投与剤型に、式（Ｉ）の化合物と他の薬物とを組み合わせて入れておいてもよい。
【１３１０】
したがって、本発明の他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上の他の医薬活性成分（例えば、薬物）と組み合わせて使用する、本明細書に記載の処置方法、または阻害方法の任意の実施形態に関する。他の医薬活性成分（すなわち、薬物）は、ＢＡＣＥ阻害剤（β−セクレターゼ阻害剤）、ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；Ｔａｕキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗−Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤（例えば、スタチン、例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経の炎症を低減することが可能な抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；ゲルソリンのようなＡβ流出を誘導することが可能な薬剤からなる群から選択される。
【１３１１】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤（β−セクレターゼ阻害剤）、ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤、コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１つ以上の他の医薬活性成分と組み合わせて使用する、本明細書に記載の処置方法、または阻害方法の任意の実施形態に関する。
【１３１２】
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３１３】
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３１４】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の化合物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３１５】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３１６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３１７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３１８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３１９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２０】
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種（能動免疫化）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【１３２１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効な量の１つ以上のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤（例えば、スタチン、例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、コレステロール吸収阻害剤、例えば、エゼチミブ）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２４】
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウム）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【１３２５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３２９】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３０】
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
【１３３１】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３２】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３３】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３４】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３５】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３６】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３７】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３８】
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
【１３３９】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
【１３４０】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
【１３４１】
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
【１３４２】
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上（例えば、１種類）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
【１３４３】
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の化合物と組み合わせて含む組み合わせ物（すなわち、医薬組成物）に関する。さらに、この医薬組成物は、医薬的に許容されるキャリアを含む。
【１３４４】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＡ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３４５】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＢ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３４６】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＣ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３４７】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＤ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３４８】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＥ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３４９】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＦ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３５０】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＧ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３５１】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＨ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
【１３５２】
本発明の別の実施形態は、単一の包装中の別々の容器（複数）に組み合わせて使用するための医薬組成物（複数）を含むキットであって、ここで、１つの容器には、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の１つの化合物を加えたものが入っており、別の容器（すなわち、第２の容器）には、有効量の別の医薬活性成分（上記のような）が入っており、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、（ａ）アルツハイマーを処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有用であるか、または（ｅ）軽度認知障害に有効であるか、または（ｆ）緑内障に有効であるか、または（ｇ）脳アミロイド血管症に有効であるか、または（ｈ）脳卒中に有効であるか、または（ｉ）認知症に有効であるか、または（ｊ）小膠細胞症に有効であるか、または（ｋ）脳の炎症に有効であるか、または（ｌ）嗅覚機能の低下に有効なキットに関する。
【１３５３】
本発明の別の形態は、単一の包装中の別々の容器（複数）に組み合わせて使用するための医薬組成物（複数）を含むキットであって、ここで、１つの容器には、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物を加えたものが入っており、別の容器（すなわち、第２の容器）には、有効量の別の医薬活性成分（上記のような）が入っており、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、（ａ）アルツハイマーを処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効なキットに関する。
【１３５４】
本発明の別の形態は、単一の包装中の別々の容器（複数）に組み合わせて使用するための医薬組成物（複数）を含むキットであって、ここで、１つの容器には、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の１つの化合物を加えたものが入っており、別の容器（すなわち、第２の容器）には、有効量の別の医薬活性成分（上記のような）が入っており、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、（ａ）アルツハイマー病を処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効なキットに関する。
【１３５５】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ａ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３５６】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｂ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３５７】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｃ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３５８】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｄ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３５９】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｅ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３６０】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｆ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３６１】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｇ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３６２】
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｈ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
【１３６３】
コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスティグミン、ガランタミン（ｇａｌａｎｔａｍｉｎｅ）、ピリドスチグミン、ネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスティグミン、ガランタミンが好ましい。
【１３６４】
ｍ１アゴニストの例は、当該技術分野で知られている。ｍ２アンタゴニストの例も、当該技術分野で知られており、特に、ｍ２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号；第６，０３７，３５２号；第５，８８９，００６号；第６，０４３，２５５号；第５，９５２，３４９号；第５，９３５，９５８号；第６，０６６，６３６号；第５，９７７，１３８号；第６，２９４，５５４号；第６，０４３，２５５号；第６，４５８，８１２号；ＷＯ０３／０３１４１２に開示されており、これらの内容を、すべて本明細書に援用する。
【１３６５】
ＢＡＣＥ阻害剤の例としては、０６／０２／２００５に公開されたＵＳ２００５／０１１９２２７（０２／２４／２００５に公開されたＷＯ２００５／０１６８７６も参照）、０２／２４／２００５に公開されたＵＳ２００５／００４３２９０（０２／１７／２００５に公開されたＷＯ２００５／０１４５４０も参照）、０６／３０／２００５に公開されたＷＯ２００５／０５８３１１（０３／２９／２００７に公開されたＵＳ２００７／００７２８５２も参照）、０５／２５／２００６に公開されたＵＳ２００６／０１１１３７０（０６／２２／２００６に公開されたＷＯ２００６／０６５２７７も参照）、０２／２３／２００７に出願された米国特許出願番号第１１／７１０５８２号、０２／２３／２００６に公開されたＵＳ２００６／００４０９９４（０２／０９／２００６に公開されたＷＯ２００６／０１４７６２も参照）、０２／０９／２００６に公開されたＷＯ２００６／０１４９４４（０２／２３／２００６に公開されたＵＳ２００６／００４０９４８も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２６６（０１／１１／２００７に公開されたＵＳ２００７／００１０６６７も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２６５、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２３０、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８１９５（１２／１４／２００６に公開されたＵＳ２００６／０２８１７２９も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２６４（０３／１５／２００７に公開されたＵＳ２００７／００６０５７５も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８１９２（１２／１４／２００６に公開されたＵＳ２００６／０２８１７３０も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２１７（１２／２１／２００６に公開されたＵＳ２００６／０２８７２９４も参照）、０５／０３／２００に公開されたＵＳ２００７／００９９８９８（０５／０３／２００７に公開されたＷＯ２００７／０５０７２１も参照）、０５／１０／２００７に公開されたＷＯ２００７／０５３５０６（０５／０３／２００７に公開されたＵＳ２００７／０９９８７５も参照）、０６／０７／２００７に出願された米国特許出願番号第１１／７５９３３６号、１２／１２／２００６に出願された米国特許出願番号第６０／８７４３６２、１２／１２／２００６に出願された米国特許出願番号第６０／８７４４１９に記載されているものが挙げられる（これらの各開示内容は、本明細書に援用される）。
【１３６６】
本明細書中の式（Ｉ）および他の式の炭素は、すべての原子価の要求を満たしている場合に限り、１〜３個のケイ素原子と置き換えてもよいことを注記しておく。
【１３６７】
上で使用される場合、および本開示内容全体で使用する場合、他の意味であると記載されていない限り、以下の用語は、以下に示す意味を有すると理解すべきである。
【１３６８】
「患者」は、ヒト、動物の両方を含む。
【１３６９】
「哺乳動物」は、ヒト、他の哺乳動物を意味する。
【１３７０】
「１つ以上の」は、少なくとも１つ存在することを意味し、２つ以上であってもよく、例えば、１つ、２つまたは３つ、または１つおよび２つ、または１つを含む。
【１３７１】
「少なくとも１つ」は、少なくとも１つ存在することを意味し、２つ以上であってもよく、例えば、１つ、２つまたは３つ、または１つおよび２つ、または１つを含む。
【１３７２】
「ＢＩＮＡＰ」は、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを意味する。
【１３７３】
「Ｂｎ」は、ベンジルを意味する。
【１３７４】
「ＤＣＭ」は、ジクロロメタンを意味する。
【１３７５】
「ＤＩＥＡ」は、Ｎ，Ｎ，−ジイソプロピルエチルアミンを意味する。
【１３７６】
「ＥＤＣ」は、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドを意味する。
【１３７７】
「Ｅｔ」は、エチルを意味する。
【１３７８】
「ＨＯＢＴ」は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを意味する。
【１３７９】
「ｉ−ｐｒ」は、イソプロピルを意味する。
【１３８０】
「Ｍｅ」は、メチルを意味する。
【１３８１】
「ＮＢＳ」は、Ｎ−ブロモスクシンイミドを意味する。
【１３８２】
「ＮＭＰ」は、１−メチル−２−ピロリジノンを意味する。
【１３８３】
「ＯＴＭＳ」は、トリメチルシリルオキシを意味する。
【１３８４】
「ＰＥＧ」は、ポリエチレングリコールを意味する。
【１３８５】
「Ｐｒ」は、プロピルを意味する。
【１３８６】
「ｔ−Ｂｕ」は、ｔｅｒｔ−ブチルを意味する。
【１３８７】
「ＴＭＳＯＴｆ」は、トリメチルシリルトリフルオロメタンスルホネートを意味する。
【１３８８】
「縮合ベンゾシクロアルキル環」は、シクロアルキル環（シクロアルキルは、以下に定義されるとおりである）に縮合したフェニル環を意味し、例えば、
【１３８９】
【化５１５】
2011506460.tif 000519
である。
【１３９０】
「アルキル」は、鎖に約１〜約２０個の炭素原子を有する、直鎖であるかまたは分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖に約１〜約１２個の炭素原子を有する。さらに好ましいアルキル基は、鎖に約１〜約６個の炭素原子を有する。分枝とは、１個以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）が直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、鎖に約１〜約６個の炭素原子を有する基を意味し、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。「アルキル」は、置換されていなくてもよく、または１個以上の同じ置換基または異なる置換基で場合により置換されていてもよく、それぞれの置換基は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から選択される。適切なアルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチルが挙げられる。
【１３９１】
「アルケニル」は、鎖に約２〜約１５個の炭素原子を有し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含み、直鎖であるかまたは分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖に約２〜約１２個の炭素原子を有し、さらに好ましくは鎖に約２〜約６個の炭素原子を有する。分枝とは、１個以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）が直鎖アルケニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルケニル」は、鎖に約２〜約６個の炭素原子を有する基を意味し、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。「アルケニル」は、置換されていなくてもよく、または１個以上の同じ置換基または異なる置換基で場合により置換されていてもよく、それぞれの置換基は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシ、−Ｓ（アルキル）からなる群から選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例としては、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニル、デセニルが挙げられる。
【１３９２】
「アルキレン」は、先に定義したアルキル基から水素原子を取り除くことによって得られる二官能基を意味する。アルキレンの非限定的な例としては、メチレン、エチレン、プロピレンが挙げられる。
【１３９３】
「アルキニル」は、鎖に約２〜約１５個の炭素原子を有し、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含み、直鎖であるかまたは分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、鎖に約２〜約１２個の炭素原子を有し、さらに好ましくは鎖に約２〜約４個の炭素原子を有する。分枝とは、１個以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）が直鎖アルキニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、鎖に約２〜約６個の炭素原子を有する基を意味し、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。適切なアルキニル基の非限定的な例としては、エチニル、プロピニル、２−ブチニル、３−メチルブチニルが挙げられる。「アルキニル」は、置換されていなくてもよく、または１個以上の同じ置換基または異なる置換基で場合により置換されていてもよく、それぞれの置換基は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキルからなる群から選択される。
【１３９４】
「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは、約６〜約１０個の炭素原子を含む、芳香族の単環系または複数環系（ｍｕｌｔｉｃｙｃｌｉｃ  ｒｉｎｇ  ｓｙｓｔｅｍ）を意味する。アリール基は、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で以下に定義されるとおりである。適切なアリール基の非限定的な例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。
【１３９５】
「ヘテロアリール」は、約５〜約１４個の環原子を有し、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を有し、１個以上の環原子が、炭素以外の元素（例えば、窒素、酸素、硫黄のうち、１種類またはこれらの組み合わせ）である、芳香族の単環または複数環系を意味する。好ましいヘテロアリールは、約５〜約６個の環原子を有する。「ヘテロアリール」は、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義されるとおりである。骨格の名前（ｒｏｏｔ  ｎａｍｅ）のヘテロアリールの前につく、アザ、オキサまたはチアという接頭語は、それぞれ、少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロアリールの窒素原子が、場合により、対応するＮ−オキシドに酸化されていてもよい。「ヘテロアリール」は、先に定義したようなアリールに縮合した先に定義したようなヘテロアリールも包含する。適切なヘテロアリールの非限定的な例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は、部分的に飽和なヘテロアリール部分も指し、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなどがある。
【１３９６】
「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリール−アルキル基を意味し、アリールおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ベンジル、２−フェネチル、ナフタレニルメチルが挙げられる。親部分に対する結合は、アルキルを介している。
【１３９７】
「アルキルアリール」は、アルキル−アリール基を意味し、アリールおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例は、トリルである。親部分に対する結合は、アリールを介している。
【１３９８】
「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を有する非芳香族の単環系または複数環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５〜約７個の環原子を有する。シクロアルキルは、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、上記で定義されるとおりである。適切な単環シクロアルキルの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適切な複数環シクロアルキルの非限定的な例としては、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが挙げられる。
【１３９９】
「シクロアルキルアルキル」は、親の核にアルキル部分（先に定義した）を介して結合する、先に定義したようなシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの非限定的な例としては、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどが挙げられる。
【１４００】
「シクロアルケニル」は、約３〜約１０個の炭素原子を有し、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を有し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する、非芳香族の単環系または複数環系を指す。好ましいシクロアルケニル環は、約５〜約７個の環原子を有する。シクロアルケニルは、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、上記で定義されるとおりである。適切な単環シクロアルケニルの非限定的な例としては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどが挙げられる。適切な複数環シクロアルケニルの非限定的な例は、ノルボルニルエニルである。
【１４０１】
「シクロアルケニルアルキル」は、親の核にアルキル部分（先に定義した）を介して結合する、先に定義したようなシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの非限定的な例として、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどが挙げられる。
【１４０２】
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素、臭素が好ましい。「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。
【１４０３】
「環系置換基」は、芳香族の環系または非芳香族の環系に結合する置換基を意味し、例えば、環系にある利用可能な水素と置き換わったものである。環系置換基は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＹ１、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＹ１Ｙ２からなる群から選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群から選択される。「環系置換基」は、環系の２個の隣接する炭素原子にある２個の利用可能な水素（それぞれの炭素上の水素１個ずつ）と同時に置き換わった１個の部分を意味していてもよい。このような部分の例は、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−などであり、例えば、
【１４０４】
【化５１６】
2011506460.tif 000520
のような部分を形成する。
【１４０５】
「ヘテロアリールアルキル」は、親の核にアルキル部分（先に定義した）を介して結合する、先に定義したようなヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの非限定的な例としては、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチルなどが挙げられる。
【１４０６】
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、環系内の１つ以上の原子は、炭素以外の元素（例えば、窒素、酸素または硫黄）を単独または組み合わせた状態で含む、芳香族ではない飽和の単環系または複数環系を意味する。環系に隣り合う酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５〜約６個の環原子を含有する。骨格の名前のヘテロシクリルの前につく、アザ、オキサまたはチアという接頭語は、それぞれ、少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロシクリル環に含まれるいずれの−ＮＨも、保護された基（例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）など）として存在してもよく、このような保護も、本発明の一部であるとみなす。ヘテロシクリルは、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義されるとおりである。ヘテロシクリルの窒素原子または硫黄原子は、場合により、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと酸化されていてもよい。適切な単環のヘテロシクリル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。「ヘテロシクリル」は、＝Ｏが、環系の同じ炭素原子上にある２個の水素原子と置き換わった環も含む（すなわち、ヘテロシクリルは、環にカルボニルを有する環を含む）。このような部分の例は、ピロリドンである。
【１４０７】
【化５１７】
2011506460.tif 000521
「ヘテロシクリルアルキル」または（または「ヘテロシクロアルキルアルキル」）は、親の核に対し、アルキル部分（先に定義した）を介して結合する、先に定義したヘテロシクリル部分を意味する。適切なヘテロシクリルアルキルの非限定的な例としては、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチルなどが挙げられる。
【１４０８】
「ヘテロシクレニル」（または「ヘテロシクロアルケニル」）は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、環系に含まれる１つ以上の原子は、炭素以外の元素（例えば、窒素原子、酸素原子または硫黄原子）を単独または組み合わせた状態で含み、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含む、芳香族ではない単環系または複数環系を意味する。環系に隣り合う酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５〜約６個の環原子を含有する。骨格の名前のヘテロシクレニルの前につく、アザ、オキサまたはチアという接頭語は、それぞれ、少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロシクレニルは、場合により、１個以上の環系置換基で置換されていてもよく、「環系置換基」は、先に定義したとおりである。ヘテロシクレニルの窒素原子または硫黄原子は、場合により、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと酸化されていてもよい。適切なヘテロシクレニル基の非限定的な例としては、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが挙げられる。「ヘテロシクレニル」は、＝Ｏで、環系の同じ炭素原子上にある２個の利用可能な水素原子を置き換えた環も含む（すなわち、ヘテロシクリルは、環にカルボニルを有する環を含む）。このような部分の例は、ピロリジノンである。
【１４０９】
【化５１８】
2011506460.tif 000522
「ヘテロシクレニルアルキル」（または「ヘテロシクロアルケニルアルキル」）は、先に定義したヘテロシクレニル部分が、親の核に対し、アルキル部分（先に定義した）を介して結合したものを意味する。
【１４１０】
本発明のヘテロ原子を含有する環系において、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子にはヒドロキシル基が存在しないこと、別のヘテロ原子に隣接する炭素上にＮ基またはＳ基が存在しないことを注記しておく。したがって、例えば、環
【１４１１】
【化５１９】
2011506460.tif 000523
において、２および５と記載された炭素に直接結合する−ＯＨは存在しない。
【１４１２】
互変異性体形態、例えば、以下の部分
【１４１３】
【化５２０】
2011506460.tif 000524
が、本発明の特定の実施形態では等価であると考えられることも注記しておくべきである。
【１４１４】
「アルキニルアルキル」は、アルキニル−アルキル基を意味し、アルキニルおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニル基と、低級アルキル基とを含有する。親部分に対する結合は、アルキルを介している。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例としては、プロパルギルメチルが挙げられる。
【１４１５】
「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリール−アルキル基を意味し、ヘテロアリールおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ピリジルメチル、キノリン−３−イルメチルが挙げられる。親部分に対する結合は、アルキルを介している。
【１４１６】
「ヒドロキシアルキル」は、ＨＯ−アルキル基を意味し、アルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含む。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例としては、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチルが挙げられる。
【１４１７】
「アシル」は、Ｈ−Ｃ（Ｏ）−基、アルキル−Ｃ（Ｏ）−基またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味し、これらの種々の基は、すでに記載したとおりである。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。好ましいアシルは、低級アルキルを含む。適切なアシル基の非限定的な例としては、ホルミル、アセチル、プロパノイルが挙げられる。
【１４１８】
「アロイル」は、アリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味し、そのアリール基は、すでに記載したとおりである。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。適切な基の非限定的な例としては、ベンゾイル、１−ナフトイルが挙げられる。
【１４１９】
「アルコキシ」は、アルキル−Ｏ−基を意味し、そのアルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアルコキシ基の非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシが挙げられる。親部分に対する結合は、エーテル酸素を介している。
【１４２０】
「アリールオキシ」は、アリール−Ｏ−基を意味し、そのアリール基は、すでに記載したとおりである。適切なアリールオキシ基の非限定的な例としては、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分に対する結合は、エーテル酸素を介している。
【１４２１】
「アラルキルオキシ」は、アラルキル−Ｏ−基を意味し、そのアラルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例としては、ベンジルオキシ、１−ナフタレンメトキシ、２−ナフタレンメトキシが挙げられる。親部分に対する結合は、エーテル酸素を介している。
【１４２２】
「アルキルチオ」は、アルキル−Ｓ−基を意味し、そのアルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアルキルチオ基の非限定的な例としては、メチルチオ、エチルチオが挙げられる。親部分に対する結合は、硫黄を介している。
【１４２３】
「アリールチオ」は、アリール−Ｓ−基を意味し、そのアリール基は、すでに記載したとおりである。適切なアリールチオ基の非限定的な例としては、フェニルチオ、ナフチルチオが挙げられる。親部分に対する結合は、硫黄を介している。
【１４２４】
「アラルキルチオ」は、アラルキル−Ｓ−基を意味し、そのアラルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例は、ベンジルチオである。親部分に対する結合は、硫黄を介している。
【１４２５】
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例としては、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルが挙げられる。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。
【１４２６】
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例としては、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。
【１４２７】
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。
【１４２８】
「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。そのアルキル基が低級アルキルであるものが、好ましい基である。親部分に対する結合は、スルホニルを介している。
【１４２９】
「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。親部分に対する結合は、スルホニルを介している。
【１４３０】
用語「置換された」は、所定の原子上にある１個以上の水素が、示した基から選ばれる基で置き換えられていることを意味する。ただし、この所定の原子が存在する環境下でこの原子の通常の原子価を超えず、この置換によって安定な化合物を生ずる場合に限る。置換基および／または変数の組み合わせは、その組み合わせによって安定な化合物を生じる場合のみが可能である。「安定な化合物」または「安定な構造」とは、反応混合物から有用な純度で単離することができるほど丈夫であり、有効な治療薬剤に調合することができるほど丈夫な化合物を意味する。
【１４３１】
用語「場合により置換された」は、特定の基（ｇｒｏｕｐ）、基（ｒａｄｉｃａｌ）または部分での任意選択の置換を意味する。
【１４３２】
用語「精製された」、「精製された形態で」または「単離され、精製された形態で」は、ある化合物について、合成プロセスから（例えば、反応混合物から）単離した後の、または天然の供給源またはこれらの組み合わせから単離した後の化合物の物理的状態を指す。したがって、用語「精製された」、「精製された形態で」または「単離され、精製された形態で」は、ある化合物について、本明細書に記載した１つ以上の精製プロセスまたは当業者がよく知っている１つ以上の精製プロセス（例えば、クロマトグラフィー、再結晶など）から、本明細書に記載したかまたは当業者がよく知っている標準的分析技法で特性決定するのに十分な純度で得られた化合物の物理的状態を指す。
【１４３３】
本明細書の本文、スキーム、実施例および表に、原子価を満足しない状態で書かれた任意の炭素原子およびヘテロ原子には、原子価を満足するのに十分な数の水素原子（複数可）が結合していると想定されることも注記しておくべきである。
【１４３４】
ある化合物中の官能基について、「保護された」という用語が用いられている場合、この化合物が反応を受ける際に、この基が、保護された部位で望ましくない副反応が起こらないような改変された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者には認識されており、例えば、Ｔ，Ｗ，Ｇｒｅｅｎｅら、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１）、Ｗｉｌｅｙ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋなどの標準的な教科書を参照することによっても認識される。
【１４３５】
任意の選択肢（例えば、アリール、ヘテロ環、Ｒ２など）が、任意の構成要素中または式Ｉ中に２箇所以上存在する場合、それぞれの存在箇所（ｏｃｃｕｒｅｎｃｅ）の定義は、他のあらゆる存在箇所の定義とは独立したものである。
【１４３６】
本明細書で使用する場合、用語「組成物」は、特定の成分を特定の量で含む生成物、および特定の成分を特定の量で組み合わせたものから直接的または間接的に得られる任意の生成物を包含することを意図している。
【１４３７】
本明細書では、本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も想定されている。プロドラッグの論考は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）、ｔｈｅ  Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ、（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ編集、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓに記載されている。用語「プロドラッグ」は、ｉｎ  ｖｉｖｏで変換され、式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物を生じる化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。この変換は、種々の機構（例えば、代謝プロセスまたは化学プロセス）によって進行してもよく、例えば、血液中での加水分解などによって進行してもよい。プロドラッグの使用についての論考は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」ｔｈｅ  Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ、Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．Ｒｏｃｈｅ編集、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ、１９８７に記載されている。
【１４３８】
例えば、式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその化合物の塩、水和物または溶媒和物が、カルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、このカルボン酸基の水素原子を、例えば、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（例えば、β−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル、ピロリジノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキルまたはモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキルなどの基で置き換えることによって生成するエステルを含んでいてもよい。
【１４３９】
同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、このアルコール基の水素原子を、例えば、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシル、またはα−アミノアシル−α−アミノアシルなどの基で置き換えることによって生成するものであってもよく、ここで、それぞれのα−アミノアシル基は、独立して、天然に存在するＬ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（炭水化物のヘミアセタール形態のヒドロキシル基を除去して得られる基）などから選択される。
【１４４０】
式（Ｉ）の化合物に、アミン官能基が組み込まれている場合、プロドラッグは、このアミン基の水素原子を、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニルなどの基で置き換えることによって生成するものであってもよく、ここで、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであるか、またはＲ−カルボニルは、天然のα−アミノアシルまたは天然のα−アミノアシル、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１であり、Ｙ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはベンジル、−Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３であり、Ｙ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはモノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノアルキルまたはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノアルキル、−Ｃ（Ｙ４）Ｙ５であり、Ｙ４は、Ｈまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノモルホリノまたはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルなどである。
【１４４１】
本発明の１つ以上の化合物は、溶媒和物ではない状態で存在してもよいし、医薬的に許容される溶媒（例えば、水、エタノールなど）を用いて形成される溶媒和物の状態で存在してもよく、本発明は、溶媒和物ではない形態および溶媒和物の形態の両方を包含することを意図している。「溶媒和物」は、本発明の化合物と、１つ以上の溶媒分子との物理的な会合を意味する。この物理的な会合には、種々の程度のイオン結合および共有結合（水素結合を含む）が含まれる。特定の場合、例えば、１つ以上の溶媒分子が、結晶性固体の結晶格子に組み込まれている場合、溶媒和物を単離することが可能である。「溶媒和物」は、溶液状態と、単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の非限定的な例としては、エタノレート、メタノレートなどが挙げられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒和物である。
【１４４２】
本発明の１つ以上の化合物は、場合により、溶媒和物に変換されてもよい。溶媒和物の調製は、一般的に知られている。したがって、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉ，９３（３）、６０１−６１１（２００４）には、抗真菌薬フルコナゾールの酢酸エチル中での溶媒和物および水からの溶媒和物の調製法が記載されている。溶媒和物、ヘミ溶媒和物、水和物などの同様の調製法は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ  Ｔｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳ  ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．、５（１）、ａｒｔｉｃｌｅ  １２（２００４）、およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ，Ｃｏｍｍｕｎ．、６０３−６０４（２００１）に記載されている。典型的で、非限定的なプロセスは、周囲温度よりも高い温度で、所望の溶媒（有機溶媒または水、またはこれらの混合物）の所望の量に本発明の化合物を溶解し、この溶液を、結晶を形成するのに十分な速度で冷却し、次に結晶を標準的な方法で単離する工程を含む。例えば、ＩＲ分光法のような分析方法によって、結晶中に溶媒和物（または水和物）として溶媒（または水）が存在することが示される。
【１４４３】
「有効量」または「治療的に有効な量」は、上述の疾患を阻害するのに有効であり、従って、所望の治療効果、改善効果、阻害効果または予防効果を発揮する、本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。
【１４４４】
式Ｉの化合物は、塩を形成してもよく、このような塩もまた、本発明の範囲内である。本明細書で式Ｉの化合物と記載する場合、他の意味であると記載されていない限り、その化合物の塩も指すことが理解される。用語「塩」は、本明細書で用いる場合、無機酸および／または有機酸を用いて形成される酸性塩、および無機塩基および／または有機塩基を用いて形成される塩基性塩を示す。さらに、式Ｉの化合物が、塩基性部分（例えば、限定されないが、ピリジンまたはイミダゾール）と、酸性部分（例えば、限定されないが、カルボン酸）の両方を含む場合、双性イオン（「分子内塩」）が形成され得、この双性イオンも、本明細書で使用する場合、用語「塩」に含まれる。医薬的に許容される（すなわち、毒性がない、生理学的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物と、所定量（例えば、等量）の酸または塩基とを、塩が析出するような媒質で反応させるか、または水性媒質中で反応させた後に凍結乾燥させることによって、式Ｉの化合物の塩を合成してもよい。
【１４４５】
例示的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても知られる）などが挙げられる。さらに、塩基性の医薬化合物から医薬的に有用な塩を得るのに適していると一般的に考えられる酸は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら、Ｃａｍｉｌｌｅ  Ｇ．（編集）Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｕｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊ．ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３：２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、Ｔｈｅ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６）、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；およびＴｈｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ  ＆  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ．Ｃ．のウエブサイト上）に記載されている。これらの開示内容を、参照によって本明細書に援用する。
【１４４６】
例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩、リチウム塩およびカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩およびマグネシウム塩）、有機塩基（例えば、有機アミン）との塩（例えば、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン）、アミノ酸（例えば、アルギニン、リジン）との塩などが挙げられる。塩基性窒素を含有する基は、低級ハロゲン化アルキル（例えば、メチル、エチルおよびブチルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、デシル、ラウリルおよびステアリルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、ハロゲン化アラルキル（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などのような薬剤で四級化されていてもよい。
【１４４７】
このような酸性塩および塩基性塩はすべて、本発明の範囲内にある医薬的に許容される塩であることを意図し、あらゆる酸性塩および塩基性塩は、本発明の目的について、対応する化合物の遊離形態と等価であるとみなす。
【１４４８】
本発明の化合物の医薬的に許容されるエステルとしては、以下の基が挙げられる：（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル、ここで、このエステル基のカルボン酸部分のカルボニルではない部分は、直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルコキシまたはアミノで場合により置換されたフェニル）から選択される；（２）スルホン酸エステル、例えば、アルキルスルホニルまたはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステルおよび（５）一リン酸エステル、二リン酸エステルまたは三リン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ１〜２０アルコールまたはその反応性誘導体によってさらにエステル化されていてもよく、または、２，３−ジ（Ｃ６〜２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されていてもよい。
【１４４９】
式（Ｉ）の化合物、およびその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグは、互変異性体形態として存在してもよい（例えば、アミド、エノール、ケトエーテルまたはイミノエーテルとして）。このようなすべての互変異性体形態が、本発明の一部分であることを意図する。
【１４５０】
式（Ｉ）の化合物は、不斉中心またはキラル中心を含有していてもよく、したがって、異なる立体異性体形態で存在してもよい。式（Ｉ）の化合物のあらゆる立体異性体形態、およびこれらの混合物（ラセミ混合物を含む）は、本発明の一部分を形成することを意図する。さらに、本発明は、あらゆる幾何異性体および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物に、二重結合または縮合環が組み込まれている場合、ｃｉｓ形態およびｔｒａｎｓ形態、およびこれらの混合物も、本発明の範囲に含まれる。
【１４５１】
ジアステレオマー混合物は、当業者がよく知っている方法（例えば、クロマトグラフィーおよび／または分別晶出）によるなど、物理化学的な差に基づいて個々のジアステレオマーに分割することができる。エナンチオマーは、エナンチオマー混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはＭｏｓｈｅｒ酸塩化物のようなキラル補助剤）と反応させることによってジアステレオマー混合物に変換し、このジアステレオマーを分割し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解による）ことによって分割することができる。さらに、式（Ｉ）の化合物のいくつかは、アトロプ異性体であってもよく（例えば、置換ビアリール）、これも本発明の一部であるとみなす。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムを用いることによっても分割することができる。
【１４５２】
式（Ｉ）の化合物が、異なる互変異性体形態として存在してもよく、このようなすべての形態が、本発明の範囲に含まれることもあり得る。さらに、例えば、この化合物のすべてのケト−エノール形態およびイミン−エナミン形態も本発明に含まれる。
【１４５３】
本発明の化合物（この化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ、およびプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルを含む）のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）、例えば、種々の置換基上の不斉炭素によって存在する可能性があるもの（エナンチオマー形態（不斉炭素が存在しない場合でも、存在する場合がある）、回転異性体形態、アトロプ異性体、ジアステレオマー形態を含む）も、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジルなど）も、本発明の範囲内であることを意図する。（例えば、式（Ｉ）の化合物に、二重結合または縮合環が組み込まれている場合、ｃｉｓ形態およびｔｒａｎｓ形態、およびこれらの混合物も、本発明の範囲に含まれる。さらに、例えば、この化合物のすべてのケト−エノール形態およびイミン−エナミン形態も本発明に含まれる。）本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、実質的に他の異性体が存在しない状態であってもよく、ラセミ体の混合物またはあらゆる他の立体異性体との混合物、または他の選択したの立体異性体との混合物であってもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ  １９７４  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されるように、Ｓ配置またはＲ配置を有することができる。用語「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグにも等しく適用されることを意図する。
【１４５４】
さらに、本発明は、１個以上の原子が、天然に通常見出される原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換わるという事実以外は本明細書に引用された化合物と同一である、本発明の同位体標識された化合物も包含する。本発明の化合物に組み込むことが可能な同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆおよび３６Ｃｌが挙げられる。
【１４５５】
特定の同位体標識された式（Ｉ）の化合物（例えば、３Ｈおよび１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質の組織分布アッセイで有用である。三重水素（すなわち、３Ｈ）および炭素−１４（すなわち、１４Ｃ）といった同位体は、調製が容易であり、検出が容易であるため、特に好ましい。さらに、重水素（すなわち、２Ｈ）のようなもっと重い同位体は、代謝安定性が大きい（例えば、ｉｎ  ｖｉｖｏでの半減期が長くなっているか、必要な投薬量が減っている）ことによる特定の治療利点を有する場合があり、いくつかの状況下で好ましい場合がある。同位体標識された式（Ｉ）の化合物は、一般的に、本明細書で以下に記載するスキームおよび／または実施例で開示したものと類似の手順に従って、同位体標識されていない試薬を、適切な同位体標識された試薬に変えることにより、調製することができる。
【１４５６】
式（Ｉ）の化合物、および式（Ｉ）の化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形形態も本発明に含まれることを意図する。
【１４５７】
本発明の化合物は、薬理特性を有する場合がある。特に、式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼのモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）であり得る。
【１４５８】
さらに特定的には、式（Ｉ）の化合物は、例えば、限定されないが、アルツハイマー病、ＡＩＤＳに関連する認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性、脊髄性筋萎縮症、小脳変性症などのような中枢神経系の種々の障害を処置するのに有用な場合がある。
【１４５９】
本発明の別の態様は、中枢神経系の疾患または状態を有する哺乳動物（例えば、ヒト）に、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを投与することによって、前記哺乳動物を処置する方法である。
【１４６０】
式（Ｉ）の化合物の好ましい投薬量は、約０．００１〜５００ｍｇ／ｋｇ体重／日である。式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩または溶媒和物の特に好ましい投薬量は、約０．０１〜２５ｍｇ／ｋｇ体重／日である。
【１４６１】
本発明の化合物は、上に列挙した１つ以上のその他の薬剤と組み合わせる（ともに投与するか、または順次投与する）ことが、有用な場合がある。
【１４６２】
本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つ以上の化合物と組み合わせる（ともに投与するか、または順次投与する）ことが、有用な場合がある。
【１４６３】
投薬量を固定した状態で調合する場合、このような組み合わせ製剤は、本発明の化合物を本明細書に記載した投薬量の範囲内で使用し、他の医薬活性薬剤または処置剤を、その薬剤の投薬量の範囲内で使用する。
【１４６４】
したがって、ある態様では、本発明は、所定量の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、所定量の１つ以上の上に列挙したその他の薬剤とを含む組み合わせ剤を含み、この量の化合物／処置剤によって、所望の治療効果が得られる。
【１４６５】
本発明の化合物の薬理学的性質を、いくつかの薬理アッセイによって確認してもよい。本明細書で、特定のアッセイを後に例示している。
【１４６６】
さらに、本発明は、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【１４６７】
本発明に記載の化合物から医薬組成物を調製するために、不活性な医薬的に許容されるキャリアは、固体であっても液体であってもよい。固体形態の製剤としては、粉剤、錠剤、分散可能な顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤が挙げられる。粉剤および錠剤は、約５〜約９５％の有効成分の量から構成されていてもよい。適切な固体キャリアは、当該技術分野で知られており、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースが知られている。錠剤、粉剤、カシェ剤およびカプセル剤を、経口投与に適した固体投与剤型として使用してもよい。医薬的に許容されるキャリアの例と、種々の組成物を製造する方法は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（編集）、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、１８ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ、（１９９０）、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．（ペンシルバニア州イーストン）中に見出し得る。
【１４６８】
液体形態の製剤としては、溶液、懸濁液およびエマルションが挙げられる。非経口注射液の一例として、水または水−プロピレングリコールの溶液を挙げることができ、経口用の溶液、懸濁液およびエマルションの場合、甘味剤および乳化剤を加えてもよい。液体形態の製剤は、鼻腔内投与用溶液を含んでいてもよい。
【１４６９】
吸入に適したエアロゾル製剤は、溶液および粉末形態の固体を含んでいてもよく、これを、医薬的に許容されるキャリア、例えば、不活性圧縮ガス（例えば、窒素）と組み合わせてもよい。
【１４７０】
使用する少し前に、経口投与または非経口投与のための液体形態の製剤に変換することを目的とする、固体形態の製剤も含まれる。このような液体形態としては、溶液、懸濁液およびエマルションが挙げられる。
【１４７１】
本発明の化合物を、経皮送達してもよい。経皮用組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／またはエマルションの形態であってもよく、この目的のために当該技術分野で一般的なマトリックス型または貯蔵型の経皮パッチ内に含まれていてもよい。
【１４７２】
本発明の化合物を、皮下送達してもよい。
【１４７３】
好ましくは、この化合物を経口投与する。
【１４７４】
好ましくは、この医薬製剤は、単位投与剤型である。この形態では、製剤は、適切な量の活性成分（例えば、所望の目的を達成するのに有効な量）を含む適したサイズの単位投薬量に小分けする。
【１４７５】
単位投薬量の製剤に含まれる、活性化合物の量は、特定の用途に従って、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは、約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、さらに好ましくは、約１ｍｇ〜約２５ｍｇの間で変わってもよく、または調節してもよい。
【１４７６】
使用する実際の投薬量は、患者の要求、処置対象となる状態の重篤度に応じて変えてもよい。特定の状況に適した投薬計画の決定は、当業者の知識の範囲内である。簡便化のために、１日の合計投薬量を分割し、必要に応じて１日の間に何回かに分けて投与してもよい。
【１４７７】
本発明の化合物および／または医薬的に許容されるその塩の投与量および投与回数は、患者の年齢、状態および体の大きさ、および処置対象となる症状の重篤度のような因子を考慮して、主治医の判断によって調整する。経口投与の場合、典型的な１日の推奨投薬計画は、約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは、１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日であり、これを２〜４回に分けて投与する。
【１４７８】
本発明の別の態様は、治療的に有効な量の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容されるキャリア、ビヒクルまたは希釈剤とを含むキットである。
【１４７９】
本発明のさらに別の態様は、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、上に列挙した少なくとも１つのその他の薬剤とをそれぞれ所定量含むキットであって、その２つ以上の成分の量によって、望ましい治療効果が得られる。
【１４８０】
本明細書に開示した発明を、以下の代表的なスキームおよび実施例によって説明するが、これらの内容は、本開示内容の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。代替の機構的な経路および類似の構造は、当業者には明らかである。
【実施例】
【１４８１】
以下のスキームおよび実施例によって、本発明の化合物を調製することができる。異なる記載がない限り、同じ化学によって、Ｇ部分がＧ３（すなわち、位置（２））に結合している本発明の化合物を調製することができる。
【１４８２】
以下の反応物において、Ｒ１は、
【１４８３】
【化５２１】
2011506460.tif 000525
をあらわす。
【１４８４】
以下の反応物において、Ｒ１とＧ１との間に、破線によって形成されている環Ｂが存在する
（すなわち、Ｒ１とＧ１との間の破線は、環Ｂが存在することを示している）。
【１４８５】
【化５２２】
2011506460.tif 000526
【１４８６】
【化５２３】
2011506460.tif 000527
【１４８７】
【化５２４】
2011506460.tif 000528
【１４８８】
【化５２５】
2011506460.tif 000529
【１４８９】
【化５２６】
2011506460.tif 000530
【１４９０】
【化５２７】
2011506460.tif 000531
【１４９１】
【化５２８】
2011506460.tif 000532
【１４９２】
【化５２９】
2011506460.tif 000533
【１４９３】
【化５３０】
2011506460.tif 000534
【１４９４】
【化５３１】
2011506460.tif 000535
【１４９５】
【化５３２】
2011506460.tif 000536
【１４９６】
【化５３３】
2011506460.tif 000537
【１４９７】
【化５３４】
2011506460.tif 000538
【１４９８】
【化５３５】
2011506460.tif 000539
【１４９９】
【化５３６】
2011506460.tif 000540
【１５００】
【化５３７】
2011506460.tif 000541
（実施例１）
【１５０１】
【化５３８】
2011506460.tif 000542
（工程Ａ）
【１５０２】
【化５３９】
2011506460.tif 000543
Ｅ１ａ（４．５ｇ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）溶液に、室温で、ｉＰｒＭｇＣｌ・ＬｉＣｌ（３９．３ｍＬ、１．３Ｍ）を加えた。この混合物を８時間攪拌した後、臭化アリル（７．３５ｍＬ）を滴下して加えた。反応混合物を室温で一晩攪拌した。この混合物をＥＡ（３００ｍＬ）およびＮＨ４Ｃｌ溶液（５０ｍＬ）で希釈した。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得て、これをカラムクロマトグラフィーを用いてＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させて精製し、アリル中間体を得た。この中間体をＣＨ２Ｃｌ２およびＭｅＯＨ（ｖ／ｖ＝７５ｍＬ／５０ｍＬ）中で溶解し、Ｏ３発生器を用いて２０分間オゾン処理した後、青色が消えるまでＯ２を５分間流した。Ｍｅ２Ｓ（５当量）を加えて反応を停止させ、混合物を３０分間攪拌した。この混合物をＥＡ（２００ｍＬ）および水（５０ｍＬ）で希釈した。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物Ｅ１ｂを得て、これをさらに精製することなく、次の工程で直接使用した。
【１５０３】
（工程Ｂ）
【１５０４】
【化５４０】
2011506460.tif 000544
−７８℃で、４Ａ  ＭＳを含むＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）中の化合物Ｅ１ｂ（８．５ｍｍｏｌ）およびＥ１ｃ（２．５当量、４．４ｇ、対応するケトンおよびＴＭＳＯＴｆから調製）の混合物にＢＦ３・ＯＥｔ２（１０当量、１０．８ｍＬ）を滴下して加えた。この混合物をこの低温度で一晩維持した後、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）で希釈し、ＮａＨＣＯ３溶液（５０ｍＬ）を注意深く加えた。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得て、これをカラムクロマトグラフィーを用いてＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させて精製し、化合物Ｅ１ｃ（１．２ｇ）を得た。
【１５０５】
（工程Ｃ）
【１５０６】
【化５４１】
2011506460.tif 000545
０℃で、化合物Ｅ１ｄ（０．５９ｇ）およびＮＥｔ３（０．９ｍＬ、４当量）のＣＨ２Ｃｌ２（６．０ｍＬ）溶液にＭｓＣｌ（０．３１ｍＬ、２．５当量）を加えた。この混合物を１時間攪拌した後、ＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）および水（４０ｍＬ）で希釈した。有機層を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得て、これをＣＨ２Ｃｌ２に溶解し、シリカゲルとともに１時間攪拌した。シリカゲルを濾過し、濾液を濃縮し、アルケン中間体を得た。このアルケン中間体に、水素風船をつけ、Ｐｄ／Ｃ（１０ｗｔ％）を用いて３時間水素化した。この混合物をセライトパッドで濾過した。溶媒を除去し、粗残渣をＭｅＯＨに溶解し、ＮａＢＨ４（１当量）で処理した。この混合物を１時間攪拌した後、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）およびＮＨ４Ｃｌ溶液（４０ｍＬ）で希釈した。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得て、これをカラムクロマトグラフィーを用いてＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させて精製し、化合物Ｅ１ｅ（０．１３１ｇ）を得た。
【１５０７】
（工程Ｄ）
【１５０８】
【化５４２】
2011506460.tif 000546
室温で、化合物Ｅ１ｅ（０．１１２ｇ）、Ｅ１ｆ（０．２１ｇ、２．０当量）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液に、ＰＢｕ３（０．２１ｍＬ、２．０当量）を加えた。次いで、得られた混合物を８０℃で２時間加熱した。この混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）およびＮａＨＣＯ３溶液（２０ｍＬ）で希釈した。有機層を塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得て、これをカラムクロマトグラフィーを用いてＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させて精製し、化合物Ｅ１ｇ（０．１ｇ）を得た。
【１５０９】
（工程Ｅ）
【１５１０】
【化５４３】
2011506460.tif 000547
室温で、化合物Ｅ１ｇ（５０ｍｇ）のＤＭＦ（１．２ｍＬ）溶液に、ＮＢＳ（３６．６ｍｇ、１．０当量）を加えた。この混合物を一晩攪拌した後、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｎａ２Ｓ２Ｏ３溶液（１０ｍＬ）を注意深く加えた。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得て、これをカラムクロマトグラフィーを用いてＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出させて精製し、化合物Ｅ１ｈ（２０ｍｇ）を得た。
【１５１１】
（工程Ｆ）
【１５１２】
【化５４４】
2011506460.tif 000548
２当量の４−メチルイミダゾール、１当量の３−メトキシ−４−フルオロ−ニトロベンゼンおよび５当量のＫ２ＣＯ３を、ＣＨ３ＣＮ中、室温で一晩攪拌した。この反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮した。粗生成物をＥｔＯＡｃで再結晶させ、所望の生成物Ｅ１ｉを得た。
【１５１３】
（工程Ｇ）
【１５１４】
【化５４５】
2011506460.tif 000549
水素風船を用い、Ｐｄ（Ｃ）触媒（１０ｗｔ％）存在下、ＭｅＯＨ中で化合物Ｅ１ｉを一晩水素化した。この混合物を濾過し、減圧下で濃縮し、生成物Ｅ１ｊを得た。
【１５１５】
（工程Ｈ）
【１５１６】
【化５４６】
2011506460.tif 000550
トルエン中の化合物Ｅ１ｈ（０．１１８ｍｍｏｌ）、Ｅ１ｊ（０．１１８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．０６ｍｇ、０．００４７２ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（２．９４ｍｇ、０．００４７２ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（８１．４ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）の混合物に対し、真空／窒素交換による脱気を３回行った後、１２０℃で４８時間加熱する。この反応混合物を冷却し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）およびＮＨ４Ｃｌ溶液（１０ｍＬ）で希釈する。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得る。粗残渣をＧｉｌｓｏｎ逆相ＨＰＬＣで精製し、化合物Ｅ１を得る。
【１５１７】
（実施例２）
【１５１８】
【化５４７】
2011506460.tif 000551
（工程Ａ）
【１５１９】
【化５４８】
2011506460.tif 000552
化合物Ｅ２ａ（２．０３ｇ、１０ｍｍｏｌ）、Ｃｕ２Ｏ（０．２８８ｇ、２ｍｍｏｌ）、ＰＥＧ（４．０）、Ｃｓ２ＣＯ３（９．７７ｇ、３０ｍｍｏｌ）、４−メチルイミダゾール（０．９８ｇ、１２ｍｍｏｌ）およびＥ２ｂ（０．７２ｇ、３ｍｍｏｌ）のＮＭＰ（１５ｍＬ）中の混合物を、真空−窒素交換により脱気し、密閉管中、１２０℃で４８時間攪拌した。この混合物を室温まで冷却し、ＣＨ２Ｃｌ２で希釈した後、シリカゲルを加えた。この混合物を２０分間攪拌し、濾過した。有機層を水で洗浄し（３回）、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得た。粗残渣をカラムクロマトグラフィーを用いてＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨで溶出させて精製し、化合物Ｅ２ｃ（０．２ｇ）を得た。
【１５２０】
（工程Ｂ）
【１５２１】
【化５４９】
2011506460.tif 000553
化合物Ｅ１ｈ（０．１４１ｍｍｏｌ）、Ｅ２ｃ（２８．８ｍｇ、０．１４１ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（０．１１７ｇ、０．８４６ｍｍｏｌ）およびＣｕＢｒ・Ｍｅ２Ｓ（５８ｍｇ、０．２８２ｍｍｏｌ）のピリジン（１．０ｍＬ）中の混合物を１４０℃で一晩加熱する。この混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）およびＮＨ４Ｃｌ溶液（１０ｍＬ、飽和）で希釈する。有機層を水、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗生成物を得る。粗残渣をＧｉｌｓｏｎ逆相ＨＰＬＣで精製し、化合物Ｅ２を得る。
【１５２２】
（実施例３）
【１５２３】
【化５５０】
2011506460.tif 000554
（工程Ａ）
【１５２４】
【化５５１】
2011506460.tif 000555
化合物Ｅ１ｈ（１当量）のＴＨＦ溶液に、ｉＰｒＭｇＣｌ・ＬｉＣｌ（ＴＨＦ中  １Ｍ  、１．３当量）を加え、２０分間攪拌する。これにシアノギ酸メチル（１．０当量）を加える。得られた混合物を室温で２時間攪拌し、次いで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮し、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィー（Ｈｅｘ／ＥｔＯＡｃ）で精製し、化合物Ｅ３ａを得る。
【１５２５】
（工程Ｂ）
【１５２６】
【化５５２】
2011506460.tif 000556
Ｅ３ａを、水／ＭｅＯＨ／ＴＨＦ中、ＬｉＯＨを用いて加水分解し、Ｅ３ｂを得る。
【１５２７】
（工程Ｃ）
【１５２８】
【化５５３】
2011506460.tif 000557
化合物Ｅ１ｊ（０．５９６ｍｍｏｌ）およびＥ３ｂ（０．５９６ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（４ｍｌ）中、室温で混合し、次いで、ＨＯＢＴ（９６ｍｇ、０．７１５ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ（１３６ｍｇ、０．７１５ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（３００μＬ、１．２ｍｍｏｌ）を加える。得られた混合物を室温で１６時間攪拌する。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍｌ）で希釈し、ＮａＨＣＯ３（飽和）（６ｍｌ）、塩水（６ｍｌ）でそれぞれ洗浄し、無水ＭｇＳＯ４で乾燥し、濃縮する。残渣をシリカゲルカラム（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（２Ｎ  ＮＨ３）＝３０：１）で精製し、次いでＰＴＬＣ（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（２Ｎ  ＮＨ３）＝２０：１）で精製し、Ｅ３を得る。
【１５２９】
（アッセイ）
全細胞におけるセクレターゼ反応およびＡβ分析。Ｓｗｅｄｉｓｈ変異およびＬｏｎｄｏｎ変異を有するＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍｌ中、３７℃で５時間、特定の化合物で処理する。インキュベーション終了後、サンドイッチイムノアッセイに基づく電気化学発光（ＥＣＬ）を用い、Ａβ合計量、Ａβ４０およびＡβ４２を測定する。ＴＡＧ−Ｗ０２およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用い、Ａβ合計量を決定し、ＴＡＧ−Ｇ２−１０およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用いてＡβ４０を同定し、一方、抗体ＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８を用いてＡβ４２を同定する。Ｓｅｃｔｏｒ  Ｉｍａｇｅｒ  ２４００（Ｍｅｓｏ  Ｓｃａｌｅ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用い、ＥＣＬシグナルを測定する。
【１５３０】
ＡβプロフィールのＭＳ分析。表面増強レーザー脱離／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析を用い、馴化培地（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｅｄ  ｍｅｄｉｕｍ）中のＡβプロフィールを決定する。馴化培地を、Ｗ０２抗体でコーティングしたＰＳ２０  ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐアレイでインキュベーションする。アレイに捕捉したＡβの質量スペクトルを、製造業者の指示に従ってＳＥＬＤＩ  ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐ  Ｒｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で読み取る。
【１５３１】
ＣＳＦ  Ａβ分析。上述のＭＳＤ技術を用い、ラットＣＳＦのＡβを決定する。ＴＡＧ−Ｇ２−１０およびビオチン−４Ｇ８を用いてＡβ４０を測定し、Ｔａｇ−抗Ａβ４２（Ｍｅｓｏ  Ｓｃａｌｅ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用いてＡβ４２を測定する。Ｓｅｃｔｏｒ  Ｉｍａｇｅｒ  ２４００（Ｍｅｓｏ  Ｓｃａｌｅ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用い、ＥＣＬシグナルを測定する。
【１５３２】
Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥ  ＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で、Ａβのマトリックス支援レーザーー脱離／イオン化質量分析（ＭＡＬＤＩ  ＭＳ）を行う。この装置にパルス型の窒素レーザー（３３７ｎｍ）を取り付ける。加速電圧２０ｋＶを用いた線形モードで、質量スペクトルを得る。この研究で提示する各スペクトルは、２５６回のレーザーショットの平均をあらわす。サンプル−マトリックス溶液を調製するために、免疫沈降させたＡβサンプル１μＬを、飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸の０．１％  ＴＦＡ／アセトニトリル溶液３μＬと混合する。次いで、サンプル−マトリックス溶液をサンプルプレートに塗布し、周囲温度で乾燥させた後、質量分析を行う。全てのスペクトルを、ウシインスリンおよびＡＣＴＨ（１８−３９クリップ）の混合物を用いて外部較正する。
【１５３３】
本発明を、上に記載した特定の実施形態と関連付けて記載してきたが、多くの変更、改変および他の変形例は、当業者には明らかであろう。このようなあらゆる変更、改変および変形例は、本発明の精神および範囲の範囲内にあるものである。
【手続補正書】
【提出日】平成22年8月9日(2010.8.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物
【化５５４】
2011506460.tif 000589
または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物：
〔式中、
Ｒ１Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、（Ｂ）、Ｇ、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、独立して選択され；
式（Ｉ）中の文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を特定するための参照文字であり；
数字（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり；Ｇ４は、位置（１）にあり、Ｇ３は、位置（２）にあり、Ｇ２は、位置（３）にあり、Ｇ１は、位置（４）にあり、Ｎは、位置（５）にあり；
−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介してＧ４またはＧ３に結合しており、ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は、−Ｃ−であり、ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は、−Ｃ−であり；
Ｇ１とＧ２との間にある点線は、任意の結合をあらわし；
環（Ｂ）は、位置（５）にあるＮとＧ１とから形成される環であり、Ｇ１は、炭素またはＮであり、Ｇ１がＮである場合、Ｇ１とＧ２との間には、前記任意の結合は存在せず；
前記環（Ｂ）は、４〜８員環のヘテロシクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルケニル環であり；
前記ヘテロシクロアルキル環、前記ヘテロシクロアルケニル環または前記ヘテロアリール環である環（Ｂ）は、環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する窒素に加え、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を場合により含み；
前記環（Ｂ）は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１置換基で場合により置換されており；
ｄは、０または１であり；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、１〜５であり；
ｐは、０〜５であり；
ｑは、０、１または２であり、ｑは、それぞれ独立して選択され；
ｒは、１〜５であり；
ｔは、１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され（ある例では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり）；
Ｇは、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）、Ｃ（Ｒ４）２、−ＣＦ２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−Ｃ＝Ｃ−、アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮ（Ｒ２）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２〜３−、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−および−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；
Ｇ１は、
（１）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在する場合、ｑは０である）、
（２）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在しない場合、ｑは１である）、
（３）前記任意の結合が存在しない場合、−ＣＨ−、および
（４）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−（式中、ｄは０であり、前記任意の結合は存在しない）
からなる群から選択され；
Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、但し、
（１）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない場合、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−ではなく、
（２）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基のｑは、０または１であり（ｑが０の場合、該炭素上にＨが存在する）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは、０であり、
（ｃ）Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−）−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−のいずれでもなく；
Ｇ３は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は炭素であり；
Ｇ４は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は炭素であり；
但し、前記Ｇ１部分、前記Ｇ２部分、前記Ｇ３部分および前記Ｇ４部分のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、ｄは、それぞれ独立して選択され、但し、環（Ａ）は、連続した３個の環窒素原子を有しておらず；
Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）であるＲ１Ａ基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ  ａｌｋｙ））、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ４は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ  ａｌｋｙ））、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−である前記Ｒ９は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ１０は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化５５５】
2011506460.tif 000590
【化５５６】
2011506460.tif 000591
【化５５７】
2011506460.tif 000592
からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されているか；または
Ｒ９と、Ｒ１０とが結合して縮合三環系を形成し、Ｒ９およびＲ１０は、先に定義したとおりであり、Ｒ９とＲ１０とを結合する環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、前記三環系は、Ｒ３とＲ４の両方を結合している原子に隣接する原子を結合することによって形成され）；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ