(57)【要約】  本発明は、少なくとも１種のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物の日焼け防止指数（ＳＰＦ）を増大させるための、リン酸エステル界面活性剤の使用に関する。さらに、本発明は、リン酸エステル界面活性剤と、少なくとも４重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタンとを、他のＵＶフィルタ物質と組み合わせて含む局所組成物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物のＳＰＦを増大させるための、リン酸エステル界面活性剤の使用。
【請求項２】
前記局所組成物が、０．１〜５重量％のリン酸エステル界面活性剤を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記局所組成物が、１〜３重量％のリン酸エステル界面活性剤を含む、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前記リン酸エステル界面活性剤が、リン酸セチル、セチルリン酸カリウム、および／またはセチルリン酸ＤＥＡから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
前記局所組成物が、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ポリシリコーン−１５およびフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、並びに、オクトクリレン、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶ−Ｂおよび／または広帯域フィルタ物質を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
前記局所組成物が、セテアリルアルコール（Ｃ１６およびＣ１８アルコールの混合物）、セチルアルコールおよび／またはミリスチン酸グリセリルから選択される少なくとも１種の共界面活性剤を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
リン酸エステル界面活性剤、
少なくとも４．５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
少なくとも２重量％のポリシリコーン−１５、
少なくとも２重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸を、化粧用として許容される担体中に含む局所組成物であって、
さらに、少なくとも１種の他のＵＶＢおよび／または広帯域フィルタ物質を含む局所組成物。
【請求項８】
リン酸エステル界面活性剤、
少なくとも４重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
少なくとも２重量％のビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン、
少なくとも２重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸を、化粧用として許容される担体中に含む局所組成物であって、
さらに、少なくとも１種の他のＵＶＢおよび／または広帯域フィルタ物質を含む局所組成物。
【請求項９】
少なくとも３．６重量％のオクトクリレンをさらに含む、請求項７または８に記載の局所組成物。
【請求項１０】
前記他のＵＶＢおよび／または広帯域フィルタ物質が、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される、請求項７〜９のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１１】
前記他のＵＶＢおよび／または広帯域フィルタ物質の全量が、前記局所組成物の全重量に対して、８〜２０重量％の範囲である、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１２】
少なくとも１重量％の、セテアリルアルコール（Ｃ１６およびＣ１８アルコールの混合物）、セチルアルコールおよび／またはミリスチン酸グリセリルをさらに含む、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の局所組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、少なくとも１種のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物の日焼け防止指数（ＳＰＦ）を増大させるための、リン酸エステル界面活性剤の使用に関する。さらに、本発明は、リン酸エステル界面活性剤と、少なくとも４重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタンとを、他のＵＶフィルタ物質と組み合わせて含む局所組成物に関する。
【０００２】
サンケア製品は、この数年、大きく展開してきている。かつて、ＵＶ−Ｂ波が皺、皮膚病および皮膚ガンの最も重要な原因であると考えられていたので、初期の処方はＵＶ−Ｂ線（ＵＶＢ）からユーザーを守ることを意図していた。しかしながら、より最近の研究で、紅斑性狼瘡やメラノーマ性および非メラノーマ性皮膚ガンなどの日光障害および皮膚病の進行に、ＵＶ−Ａ線（ＵＶＡ）が同等もしくはそれ以上に重要であることが示された。こうしたことから、今日ではＵＶＡ（３２０〜４００ｎｍ）および／またはＵＶＢ（２８０〜３２０ｎｍ）光を可能な限り除去することに焦点が当てられている。したがって、５０＋までの高ＳＰＦおよび高ＵＶＡ防護性を有するサンケア製品に対するニーズが増大し続けている。
【０００３】
サンケア製品を選ぶ際の手引きを消費者に提供するために、ＳＰＦ（日焼け防止指数）評価システムが開発されている。ＳＰＦは研究室で紫外線紅斑を誘起するソーラシミュレータを用いて測定される。しかしながら、紫外線紅斑は主にＵＶＢにより引き起こされるものであるから、ＳＰＦ試験ではＵＶＡではなくＵＶＢに対する防護性が主に試験されることになる。
【０００４】
Ｃｏｌｉｐａは、２００６年９月２２日付けのサンスクリーン剤製品の有効性に関する欧州委員会勧告（Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｃｏｍｍｉｓｓｉｏｎ’ｓ  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎ）を満たすサンケア製品のＵＶＡ性能試験方法を開発している。本発明のＵＶＡ防護性能は、ＵＶＡＰＦ（ＵＶＡ防護係数）と名付けられた「サンスクリーン製品のＵＶＡ防護性のインビトロ測定方法」（ＣＯＬＩＰＡ  Ｇｕｉｄｅｌｉｎｅ  ２００７）により測定される。
【０００５】
ＵＶＡおよび／またはＵＶＢ線、さらにはより短波長の放射線（ＵＶＣ）による有害な影響から防護するために、これまでに多くのＵＶフィルタ物質が開発されてきている。これらの物質は、通常、単独で、または互いに組み合わされて、広く知られ、かつ使用されている化粧用または医薬用調製物に配合されている。
【０００６】
上記基準を満たすＵＶＡ防護性を有する高ＳＰＦのサンケア製品の要求が増大していることから、サンケア製品にはより多くのＵＶフィルタ物質を高濃度で配合する必要がある。しかしながら、ＵＶフィルタ物質を高濃度で配合することは、その処方品の価格を相当に上昇させ、また、好ましくない皮膚感覚および／または見掛けをもたらすことも多いため、必ずしも可能であるとは限らない。
【０００７】
さらに、高濃度のサンスクリーン剤は刺激の増大を促進するおそれがある。上記基準を満たすＵＶＡ防護性を得るためには、高濃度の少なくとも１種のＵＶＡフィルタ物質がサンケア製品に配合されなければならない。しかしながら、商業的に入手可能なＵＶＡフィルタ物質はあまり多くなく、しかも、それらの全てが、勧告されたＵＶＡ防護性を妥当な濃度レベルで達成するのに、例えば、安定性、溶解性および／または吸収プロファイルの適切さなどの点で、多かれ少なかれ重大な問題を有している。例えば、よく使用されているブチルメトキシジベンゾイルメタンは、処方物が不安定になることが多く、また、他の多くのＵＶフィルタ物質と併用することもできないため、サンケア製品中に多量に配合することは困難である。このように、所与の濃度のＵＶフィルタ物質でより高いＳＰＦを達成するようにＵＶフィルタ物質の機能を改善し、さらには、勧告されたＵＶＡ防護性を達成するために多量のブチルメトキシジベンゾイルメタンの配合を可能にするような成分が、今、必要とされている。
【０００８】
意外にも、リン酸エステル界面活性剤が所与の濃度のＵＶフィルタ物質によるインビボでのＳＰＦを高めることがわかった。この予期しなかった効果は、上で概説した従来技術の問題を解決するのに役立つものである。さらに、ブチルメトキシジベンゾイルメタンの高濃度の配合が促進されることもわかった。これは高いＳＰＦレベルで勧告されたＵＶＡ防護性を達成することを可能にするものである。
【０００９】
本発明のインビボでのＳＰＦは、Ｃｏｌｉｐａによる２００６年のガイドライン、サンスクリーン剤製品の日焼け防止指数ＳＰＦのインビボ測定のための国際試験法にしたがって測定される。
【００１０】
このように、本発明の一態様は、少なくとも１種のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物のＳＰＦを増大させるための、リン酸エステル界面活性剤の使用に関する。好ましくは、少なくとも１種のＵＶフィルタ物質は、ＵＶＢおよび／または広帯域フィルタ物質である。
【００１１】
本発明の他の態様は、ブチルメトキシジベンゾイルメタンと、ＵＶＢおよび／または広帯域フィルタ物質から選ばれる少なくとも１種のＵＶフィルタ物質とを含む局所組成物のＳＰＦを増大させるための、リン酸エステル界面活性剤の使用に関する。
【００１２】
本発明の組成物に配合するのに適したリン酸エステル界面活性剤は次式で表される。
【化１】
2011520842.tif 000002
【００１３】
このリン酸エステル界面活性剤は、Ｒ、Ｒ１およびＲ２が、水素、炭素数１〜約２２、好ましくは炭素数約１２〜１８のアルキル基、または炭素数１〜約２２、好ましくは炭素数約１２〜１８のアルコキシ化アルキル基で、かつ１モル以上、好ましくは約２〜約２５モル、特に好ましくは２〜１２モルのエチレンオキサイドを含む（但し、Ｒ、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、先に定義したようなアルキル基またはアルコキシ化アルキル基であるが、前記アルキル基またはアルコキシ化アルキル基中に少なくとも６個のアルキル炭素を有する。）一般構造を有する。
【００１４】
Ｒ１およびＲ２が水素で、Ｒが炭素数１０〜１８のアルキル基および炭素数１０〜１８のアルコキシ化脂肪アルコールから選択され、かつ２〜１２モルのエチレンオキサイドを有するモノエステルが好ましい。好ましいリン酸エステル界面活性剤の中で、言及し得るものとしては、Ｃ８〜１０アルキルエチルリン酸エステル、Ｃ９〜１５アルキルリン酸エステル、セテアレス−２リン酸、セテアレス−５リン酸、セテス−８リン酸、セテス−１０リン酸、リン酸セチル、Ｃ６〜１０パレス−４リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−２リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−３リン酸、セテアレス−２リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸ＤＥＡ、オレス−３リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸カリウム、デセス−４リン酸、およびデセス−６リン酸が挙げられる。本発明において特に好ましいリン酸エステル界面活性剤は、リン酸セチル、セチルリン酸カリウム、および／またはセチルリン酸ＤＥＡである。
【００１５】
リン酸エステル界面活性剤は、本発明の局所組成物中に、局所組成物の全重量に対して、一般に０．１〜５重量％、好ましくは０．５〜５重量％、もっとも好ましくは１〜３重量％、特に２〜３重量％などの割合で含まれる。
【００１６】
少なくとも１種のＵＶフィルタ物質は、好ましくは、化粧用または皮膚疾患用サンケア製品などの局所組成物に添加されていることが知られている、従来のＵＶＡおよび／またはＵＶＢおよび／または広域スペクトル用ＵＶフィルタ物質から選択される。そのようなＵＶフィルタ物質には、波長４００ｎｍ〜３２０ｎｍ（ＵＶＡ）および３２０ｎｍ〜２８０ｎｍ（ＵＶＢ）の範囲、またはより短波長（ＵＶＣ）の光を吸収し、かつ化粧用として許容されるＵＶフィルタ物質として使用されているか、または使用できる全ての群が含まれる。そのようなＵＶフィルタ物質は、例えば、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、またはＮａｄｉｍ  Ａ．Ｓｈａａｔｈ著、「Ｔｈｅ  Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ  Ｆｉｌｔｅｒｓ」（ＩＳＢＮ：９７８−１−９３２６３３−２５−２）に記載されている。
【００１７】
適切なＵＶフィルタ物質は有機または無機の化合物である。典型的な有機ＵＶフィルタ物質としては、例えば、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル（オクトクリレン、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸エチルなどのアクリル酸エステル；４−メチルベンジリデンショウノウ（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）、３−ベンジリデンショウノウ、ショウノウベンズアルコニウムメトサルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンショウノウ、ベンジリデンショウノウスルホン酸、メチルベンジリデンショウノウスルホン酸、テレフタリリデンジショウノウスルホン酸（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）などのショウノウ誘導体；メトキシケイヒ酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＭＣＸ）、メトキシケイヒ酸エトキシエチル、メトキシケイヒ酸イソアミル、およびシロキサンと結合したケイヒ酸誘導体などのケイヒ酸エステル誘導体；ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−アミノ安息香酸Ｎ−オキシプロピレン化エチル、ｐ−アミノ安息香酸グリセリルなどのｐ−アミノ安息香酸誘導体；ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシ−ベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノンなどのベンゾフェノン類；４−メトキシベンザルマロン酸ジ−（２−エチルヘキシル）などのベンザルマロン酸エステル；ポリシリコーン−１５（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸ）、ドロメトリゾールトリシロキサン（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）などの発色団を有する有機シロキサン化合物；２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＳ）およびその塩（例えば、ナトリウムまたはカリウム塩、アンモニウム塩、モルホリン塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩のような第１、第２および第３アミンの塩など）などのイミダゾール誘導体；サリチル酸イソプロピルベンジル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ブチル、サリチル酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＥＨＳ、Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）、サリチル酸イソオクチルまたはサリチル酸ホモメンチル（ホモサレート、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＭＳ、Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）などのサリチル酸エステル誘導体；エチルヘキシルトリアゾン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ−１５０）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）などのトリアジン誘導体；２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３，−テトラメチルブチル）−フェノール（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）などのベンゾトリアゾール誘導体；カプセル化メトキシケイヒ酸エチルヘキシル（Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）ＵＶ−ｐｅａｒｌｓ）、または例えばＥＰ  １４７１９９５に開示されているようなＵＶフィルタを内包させたマイクロカプセルなどのカプセル化ＵＶフィルタ；４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイル−メタン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９）、ジメトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルジベンゾイルメタンなどのジベンゾイルメタン誘導体；２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）（Ｎｅｏｈｅｌｉｏｐａｎ  ＡＰ）などのフェニレン−１，４−ビス−ベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩；２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−安息香酸ヘキシルエステル（アミノベンゾフェノン、Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）などのアミノ置換ヒドロキシベンゾフェノン；２，４−ビス−［５−１（ジメチルプロピル）ベンズオキサゾール−２−イル−（４−フェニル）−イミノ］−６−（２−エチルヘキシル）−イミノ−１，３，５−トリアジン［Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）Ｋ２Ａ）などのベンズオキサゾール誘導体などが挙げられる。
無機ＵＶフィルタ物質としては、微粒子化酸化亜鉛または酸化チタン（例えば、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＴＸとして商業的に入手可能）などの顔料などが挙げられる。用語「微粒子化」は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特には約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒子径をいう。粒子は、また、アルミニウムもしくはジルコニウムの酸化物などの他の金属酸化物、または、ポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機コーティング材によりコーティングされていてもよい。そのようなコーティング剤はこの技術分野ではよく知られている。
【００１８】
サンケア製品の光安定性を高めるために光安定化剤を添加することが望ましい。当業者に知られている典型的な光安定化剤としては、例えば、オクトクリレン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）またはポリエステル−８（Ｐｏｌｙｃｒｙｌｅｎｅ（登録商標））などの３，３−ジフェニルアクリル酸エステル誘導体；４−メチルベンジリデンショウノウ（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）などのベンジリデンショウノウ誘導体；ポリシリコーン−１５（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸ）またはシリンギリデンマロン酸ジエチルヘキシル（Ｏｘｙｎｅｘ  ＳＴ  ｌｉｑｕｉｄ）などのベンザルマロン酸エステル誘導体；ジエチルヘキシルナフタレート（Ｃｏｒａｐａｎ  ＴＱ）などのジアルキルナフタレートなどが挙げられるが、これらに限定されるものではない。さらに他の安定化剤についての概要は、例えば「ＳＰＦ  Ｂｏｏｓｔｅｒｓ  ＆  Ｐｈｏｔｏｓｔａｂｉｌｉｔｙ  ｏｆ  Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ  Ｆｉｌｔｅｒｓ」、ＨＡＰＰＩ、２００７年１０月、ｐ．７７〜８３に記載されており、それは参照により本明細書中に組み込まれる。
【００１９】
光安定化剤は、一般に、局所組成物の全重量に対して０．０５〜１０重量％の量で使用される。
【００２０】
本発明の局所組成物中における各ＵＶフィルタ物質の量は、一般に、局所組成物の全重量に対して、約０．１〜１０重量％の範囲、好ましくは約０．２〜７重量％の範囲、さらに好ましくは約０．５〜５重量％の範囲で選択される。
【００２１】
本発明の局所組成物中におけるＵＶＡフィルタ物質の全量、特にブチルメトキシジベンゾイルメタンの量は、局所組成物の全重量に対して約２〜８重量％の範囲で選択されることが好ましく、特に好ましくは約４〜６重量％の範囲であり、さらに特に好ましくは４〜５重量％などのように約３〜５重量％の範囲である。
【００２２】
本発明の局所組成物中におけるＵＶフィルタ物質の全量は、局所組成物の全重量に対して約１〜４０重量％の範囲が好ましく、約５〜３０重量％の範囲が好ましく、２０〜３０重量％などのように１０〜３０重量％の範囲が特に好ましい。
【００２３】
本発明の好ましいＵＶＢフィルタ物質としては、ポリシリコーン−１５、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、オクトクリレン、メトキシケイヒ酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートが挙げられる。
【００２４】
本発明の好ましい広帯域ＵＶフィルタ物質としては、２，４−ビス−｛［４−（２−エチル−ヘキシロキシ）−２−ヒドロキシ］−フェニル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジンなどの非対称性ｓ−トリアジン誘導体、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾフェノン、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−フェノール）などのある種のベンゾフェノン、および／または二酸化チタンが挙げられる。
【００２５】
本発明の好ましいＵＶＡフィルタ物質は、ブチルメトキシジベンゾイルメタンである。ブチルメトキシジベンゾイルメタンが、本発明の局所組成物中の唯一のＵＶＡフィルタ物質であることが好ましい。
【００２６】
ある特定の実施形態では、本発明は、リン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡから選択されるリン酸エステル界面活性剤の、ブチルメトキシジベンゾイルメタンと、ＵＶＢおよび／または広帯域のフィルタ物質から選択される少なくとも１種のＵＶフィルタ物質とを含む局所組成物のＳＰＦを増大させるための使用に関する。局所組成物は、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ポリシリコーン−１５およびフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、並びに、オクトクリレン、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶ−Ｂおよび／または広帯域のフィルタ物質を含むことが好ましい。特に好ましい一実施形態では、局所組成物は、少なくとも４．５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、少なくとも２重量％のポリシリコーン−１５および少なくとも２重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、少なくとも３．６重量％のオクトクリレン、並びに、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶ−Ｂおよび／または広帯域のフィルタ物質を含む。
【００２７】
意外にも、さらに、少なくとも４．５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタンを、少なくとも２重量％のポリシリコーン−１５および少なくとも２重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸と、好ましくはオクトクリレン、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶＢまたは広帯域のフィルタ物質と組み合わせて、リン酸エステル界面活性剤の存在下に混合することによって、光安定性を有し、前述したＵＶＡ基準に適合する高ＳＰＦの組成物が得られることがわかった。
【００２８】
したがって、本発明の他の態様は、
リン酸エステル界面活性剤、
少なくとも４．５重量％、好ましくは約４．５〜６重量％、特に好ましくは約５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
少なくとも２重量％、好ましくは約２〜１０重量％、特に好ましくは約３重量％のポリシリコーン−１５、
少なくとも２重量％、好ましくは約２〜８重量％、好ましくは約３〜４重量％、特に好ましくは約４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸を、化粧用として許容される担体中に含む局所組成物であって、
さらに、好ましくはオクトクリレン、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶＢおよび／または広帯域のフィルタ物質を含む局所組成物に関する。リン酸エステル界面活性剤は、リン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡであって、局所組成物の全重量に対して、特に２〜３重量％などのように約１〜３重量％の濃度で使用されることが好ましい。局所組成物は、少なくとも３．６重量％のオクトクリレンをさらに含むことが好ましい。
【００２９】
局所組成物の全重量に対して、少なくとも１種の他のＵＶＢおよび／または広帯域のフィルタ物質の全量が、少なくとも８重量％、好ましくは約８〜２０重量％の範囲であり、ＵＶフィルタ物質の全量が、約２０〜３０重量％の範囲であることが好ましい。
【００３０】
特に好ましいのは、上で概説したように、
２〜３重量％のリン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡ、
４．５〜５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
２〜３重量％のポリシリコーン−１５、
３〜４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、および
３．６〜１０重量％のオクトクリレンを、化粧用として許容される担体中に含む局所組成物であって、
さらに、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物である。
【００３１】
さらに好ましいのは、上で概説したように、
２〜３重量％のリン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡ、
５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
３重量％のポリシリコーン−１５、
４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、および
３．６〜１０重量％のオクトクリレンを、化粧用として許容されている担体中に含み、
さらに、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物である。
【００３２】
意外にも、さらに、少なくとも４重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタンを、少なくとも２重量％のビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジンおよび少なくとも２重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸と、好ましくはオクトクリレン、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶＢまたは広帯域のフィルタ物質と組み合わせて、リン酸エステル界面活性剤の存在下に混合することによっても、また、光安定性を有し、前述したＵＶＡ基準に適合する高ＳＰＦの組成物が得られることがわかった。
【００３３】
他の一実施形態では、本発明は、
リン酸エステル界面活性剤、
少なくとも４重量％、好ましくは約４〜６重量％、特に好ましくは約４重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
少なくとも２重量％、好ましくは約２〜５重量％、特に好ましくは約３重量％のビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン、
少なくとも２重量％、好ましくは約２〜８重量％、特に好ましくは約４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸を、化粧用として許容される担体中に含む局所組成物であって、
さらに、好ましくはオクトクリレン、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシル、メトキシケイヒ酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶＢおよび／または広帯域のフィルタ物質を含む局所組成物に関する。リン酸エステル界面活性剤は、リン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡであって、局所組成物の全重量に対して、約２〜３重量％の濃度で使用されることが好ましい。局所組成物は、少なくとも３．６重量％のオクトクリレンをさらに含むことが好ましい。
【００３４】
局所組成物の全重量に対して、少なくとも１種の他のＵＶＢおよび／または広帯域のフィルタ物質の全量が、少なくとも８重量％、好ましくは約８〜２０重量％の範囲であり、ＵＶフィルタ物質の全量が、約２０〜３０重量％の範囲であることが好ましい。
【００３５】
特に好ましいのは、上で概説したように、
２〜３重量％のリン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡ、
３〜５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
２〜３重量％のビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン、
３〜４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、および
３．６〜１０重量％のオクトクリレンを、化粧用として許容されている担体中に含む局所組成物であって、
さらに、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物である。
【００３６】
さらに好ましいのは、上で概説したように、
２〜３重量％のリン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡ、
４重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、
３重量％のビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン、
４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、および
３．６〜１０重量％のオクトクリレンを、化粧用として許容されている担体中に含む局所組成物であって、
さらに、二酸化チタン、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートから選択される少なくとも１種の他のＵＶフィルタ物質を含む局所組成物である。
【００３７】
ある特定の実施形態では、本発明のすべての局所組成物は、処方物の安定性をさらに向上させるために、１〜４重量％、特に約２重量％の量の共界面活性剤をさらに含む。共界面活性剤は、Ｌａｎｅｔｔｅ  Ｏ（セテアリルアルコール（Ｃ１６およびＣ１８アルコールの混合物））、Ｌａｎｅｔｔｅ  １６／Ｌｏｒｏｌ  Ｃ１６（セチルアルコール）および／またはＥｓｔｏｌ  ３６５０（ミリスチン酸グリセリル）から選択されることが好ましい。
【００３８】
用語「局所組成物」は、本明細書中特に、ヒトの皮膚または髪、特にヒトの皮膚などの哺乳類の角質組織に局所的に塗布し得る化粧用組成物をいう。
【００３９】
用語「化粧用組成物」は、本願中に使用されるときは、Ｒｏｅｍｐｐ  Ｌｅｘｉｋｏｎ  Ｃｈｅｍｉｅ、第１０版、１９９７年、Ｇｅｏｒｇ  Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ  Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ、ニューヨーク（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ）の表題「Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ」で定義されている化粧用組成物、およびＡ．Ｄｏｍｓｃｈ著、「Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ」、Ｖｅｒｌａｇ  ｆｕｅｒ  ｃｈｅｍｉｓｃｈｅ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅ（Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｙ編）、第４版、１９９２年に開示されている化粧用調製物をいう。
【００４０】
化粧用として許容されている担体という用語は、局所調製物に従来使用されているあらゆる担体および／または賦形剤および／または希釈剤をいう。
【００４１】
好ましくは、本発明の局所調製物は、溶媒または脂肪性物質中に懸濁または分散させた形態、あるいは、エマルジョンもしくはマイクロエマルジョン（特に、Ｏ／Ｗ型）、ＰＩＴエマルジョン、多重エマルジョン（例えば、Ｏ／Ｗ／Ｏ型、Ｗ／Ｏ／Ｗなど）、ピッカリングエマルジョン、単一相もしくは多相溶液または小胞状分散液の形態、または他の通常の形態を有する。これらはマスクやスプレーと同様にペンによっても塗布することができる。局所調製物がエマルジョンであるか、またはエマルジョンを含む場合、１種以上のアニオン性、ノニオン性、カチオン性または両性の界面活性剤もまた含むことができる。
【００４２】
特に好ましい一実施態様では、本発明の局所組成物はＯ／Ｗエマルジョンである。
【００４３】
本発明のＯ／Ｗエマルジョンの油相は、ジカプリル酸ブチレングリコール／ジカプリン酸ブチレングリコール、ジカプリリルエーテル、Ｃ１２〜１５−アルキル安息香酸、Ｃ１８〜３８−脂肪酸トリグリセリド、アジピン酸ジブチル、シクロメチコン、安息香酸２−フェニルエチル、ラウロイルサルコシン酸イソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル、およびこれらの混合物から選択されるオイルを含むことが好ましい。本発明のＯ／Ｗエマルジョン中のオイル（１種または数種）の量は、局所組成物の全重量に対して、一般に、約０．１〜４０重量％の範囲、好ましくは約１．０〜３０重量％の範囲、特に好ましくは約５％〜２０重量％の範囲で選択される。
【００４４】
本発明の好ましい局所組成物は、サンケア調製物である。
【００４５】
本発明の局所組成物は、リキッド、ローション、濃縮ローション、ゲル、クリーム、乳液、軟膏、ペーストまたはメイキャップの形態とすることができ、場合により、エアゾールとしてパッケージすることができ、エアゾールムース、フォームまたはスプレーフォームなどのムース、スプレー、スティックの形態で提供することができる。
【００４６】
本発明においては、本発明の局所組成物は、場合により、美白用；日焼防止用；色素過剰治療用；ニキビ、皺、線、萎縮および／または炎症の防止または軽減用；キレート剤および／または金属イオン封鎖剤用；抗脂肪沈着および減量用（例えば、フィタン酸など）、引き締め用、保湿および栄養補給用、セルフタンニング用、鎮痛用の成分や、弾力性および皮膚保護性を高める薬剤などの他の成分、並びに／または、他のＵＶフィルタ物質および担体、および局所組成物に従来使用されている賦形剤または希釈剤を混合することができる。特に明記しない限り、次に記載する賦形剤、添加剤、希釈剤などは、本発明の局所調製物に適している。化粧用および皮膚疾患用補助剤および添加剤の所要量は、当業者であれば、所望の製品に基づき、容易に決定することができる。
【００４７】
本発明に有用な活性化粧成分は、時には、２つ以上の働きを有するか、または２つ以上の作用機構で作用することができる。
【００４８】
他の成分の好ましい例としては、ビタミンＣ（アスコルビン酸）および／またはその誘導体（例えば、ＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ．から入手できるＳｔａｙＣ（アスコルビルモノリン酸ナトリウム）などのアスコルビルリン酸エステル）、ビタミンＡおよび／またはその誘導体（例えば、パルミチン酸レチニルまたはプロピオン酸レチニルなどのレチノイド誘導体）、ビタミンＥおよび／またはその誘導体（例えば、酢酸トコフェロール）、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビオチン、コエンザイムＱ１０、ＥＧＣＧ、ヒドロキシチロソールおよび／またはオリーブ抽出物、シアバター、藻抽出物、ココアバター、アロエ抽出物、ホホバ油、エキナセア抽出物、カモミール抽出物、グリシルレチン酸、グリシリカグラブラ（Ｇｌｙｃｙｒｙｃａ  Ｇｌａｂｒａ）抽出物、特に、ビタミンＥおよび／またはその誘導体、シアバター、藻抽出物、ココアバター、アロエ抽出物、並びに／あるいは、ビタミンＡおよび／またはその誘導体が挙げられる。追加の活性化粧成分は、局所調製物の全重量に対して、通常、少なくとも０．００１重量％の量が含まれる。一般に、約０．００１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％の追加の活性化粧剤が使用される。
【００４９】
本発明で使用されるビタミンＥ誘導体は、酢酸トコフェリルである。酢酸トコフェリルは、局所調製物中に約０．０５重量％〜約２５重量％、特に０．５重量％〜５重量％の量を含有させることができる。他の興味深いビタミンＥ誘導体は、リノール酸トコフェリルである。リノール酸トコフェリルは、スキンケア組成物中に約０．０５重量％〜約２５重量％、特に．０５重量％〜５重量％の量をスキンケア組成物中に含有させることができる。
【００５０】
ビタミンＡおよび／またはその誘導体、特にパルミチン酸レチニルまたはプロピオン酸レチニルなどのレチノイド誘導体が、本発明の局所調製物中に、０．０１〜５重量％、特に０．０１〜０．３重量％の量で使用されることが好ましい。
【００５１】
本発明の局所化粧組成物は、また、保存料／抗酸化剤、脂肪物質／オイル、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、サンスクリーン剤、消泡剤、保湿剤、香料などの美的成分、界面活性剤、充填剤、封鎖剤、アニオン性、カチオン性、ノニオン性または両性ポリマーまたはその混合物、推進剤、酸性化または塩基化薬品、染料、着色剤（ｃｏｌｏｒｉｎｇ）／着色剤（ｃｏｌｏｒａｎｔ）、研磨剤、吸収剤、エッセンシャルオイル、スキンセンセート、収斂剤、消泡剤、顔料またはナノ顔料、例えば、紫外線を物理的に遮蔽することにより光防御作用を適切に提供するもの、または、化粧組成物に通常配合されている他の全ての成分などの、通常の化粧用補助剤および添加剤を含有することができる。そのような化粧成分は、スキンケア産業で広く使用されており、本発明の組成物に適切に使用することができるものは、例えば、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第２版（１９９２年）に記載されているが、それらに限定されるものではない。
【００５２】
化粧用および皮膚疾患用補助剤および添加剤の所要量は、当業者であれば、所望の製品に基づき、容易に選択することができ、これを実施例で示すが、それらに限定されるものではない。
【００５３】
勿論、当業者は、上記の場合により追加される化合物および／またはその量を選択するにあたっては、本発明の組み合わせに本来備わっている優位な特性が、想定される添加により損なわれないか、もしくは実質的に損なわれないように留意するであろう。
【００５４】
本発明の化粧用および／または皮膚疾患用組成物のｐＨは、３〜１０の範囲、好ましくは４〜８の範囲、特に好ましくは６〜８の範囲である。
【００５５】
以下の実施例により、本発明の組成物およびその効果をさらに説明する。これらの実施例は説明のためにのみ示すものであり、いかなる方法によっても本発明の範囲を限定することを意図するものではない。
【００５６】
［実施例１］
同じＵＶフィルタ物質を、２つの異なる標準化粧ベースに、それぞれセチルリン酸カリウム、およびポリエステル−５＋水＋ブチレングリコール＋グリセリンを乳化剤として用いて混合した。Ｃｏｌｉｐａによる２００６年のガイドライン、サンスクリーン製品の日焼け防止指数ＳＰＦのインビボでの測定のための国際試験法にしたがって、インビボＳＰＦを試験した。
【００５７】
【表１】
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【００５８】
表１からわかるように、所定量のＵＶフィルタ物質を標準セチルリン酸カリウム配合物に混合すると、同じＵＶフィルタの組み合わせを標準ポリエステル−５＋水＋ブチレングリコール＋グリセリン配合物に混合した場合と比べて、インビボＳＰＦが非常に高い値となった。
【００５９】
［実施例２］
表２に概要を示すように、種々のＵＶフィルタの組み合わせを、化粧ベースに、セチルリン酸カリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ  Ｋ）、またはステアリン酸グリセリル＋ステアリン酸ＰＥＧ−１００（Ａｒｌａｃｅｌ  １６５）を乳化剤として用いて混合した。セチルリン酸カリウムの使用は、配合物のインビボＳＰＦを大きく増大させた。
【００６０】
【表２】
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【００６１】
配合物の調製手順：Ａ部分を８５℃に加熱し、均一になるまで攪拌した後、Ｂ部分を７５℃に加熱し、攪拌しながらＡ部分に加え、その後、５５℃にまで冷却してＴＥＡを加える。全てが均一になったところで、５０℃に予熱したＣ部分を加える。フェニルベンズイミダゾールスルホン酸溶液のｐＨが７．０（ＴＥＡで調節）であることを確認する。微量の残留物があるならば、使用した中和用塩基を粒子が溶解するまで少量加える。完全に均質化した後、混合を継続しながら周囲温度にまで冷却する。一般に、エマルジョンの製造中は、真空を使用することが推奨される。
【００６２】
表２からわかるように、リン酸エステル界面活性剤、５重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、３重量％のポリシリコーン−１５および４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸を、他のＵＶＢおよび／または広帯域のフィルタ物質と組み合わせて含み、ＵＶフィルタ物質の全量が２０〜３０重量％の範囲にある本発明の組成物は、ＵＶＡ基準、すなわちＥＵの勧告および臨界波長を達成し、ＳＰＦ＞５０の基準を実現しているが、非リン酸エステル界面活性剤、すなわちＡｒｌａｃｅｌ  １６５（Ａ）を含み、同じＵＶフィルタ物質濃度の組成物は、インビボＳＰＦの要求値を達成していない（配合物１〜４参照）。
【００６３】
表２からわかるように、リン酸エステル界面活性剤、４重量％のブチルメトキシジベンゾイルメタン、３重量％のビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジンおよび４重量％のフェニルベンズイミダゾールスルホン酸を、他のＵＶＢおよび／または広帯域フィルタ物質と組み合わせて含み、ＵＶフィルタ物質の全量が２０〜３０重量％の範囲にある本発明の組成物は、ＵＶＡ標準、すなわちＥＵの勧告および臨界波長を達成し、ＳＰＦ＞５０の基準を実現しているが、非リン酸エステル界面活性剤、すなわちＡｒｌａｃｅｌ  １６５（Ａ）を含み、同じＵＶフィルタ物質濃度の組成物はインビボＳＰＦの要求値を達成していない（配合物７および８参照）。
【国際調査報告】
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2011520842.tif 000006
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