(57)【要約】  本発明はパラセタモールとイブプロフェントとを含む医薬用経口懸濁剤に関する。本発明は更に、パラセタモールとイブプロフェントとを含む治療上有効な量の医薬用経口懸濁剤を対象に投与することによって、手術前、手術時、又は手術後の疼痛を治療する方法に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬用経口懸濁剤であって、
１００ないし５００ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、
４０ないし８０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、
１又はそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤と、
を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤が１２０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、６０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンとを含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項３】
請求項１に記載の医薬用経口懸濁剤において、薬学的に許容可能な賦形剤が懸濁剤又は増粘剤、甘味剤、緩衝剤、保存剤、湿潤剤、香味剤、及び溶剤のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項４】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤又は増粘剤がキサンタンガム、ガーゴム、トラガント、アカシア、ゼラチン、カラゲナン、寒天、ポビドン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール、カルボマ、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ポリデキストロース、スクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、ベントナイト、ポリビニルアルコール、及びコロイド状二酸化ケイ素のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項５】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記甘味剤がスクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、アセスルファムカリウム、アスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム、液体マルチトール、液体グルコース、サイクラミン酸、及びサイクラミン酸ナトリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項６】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記緩衝剤がクエン酸、クエン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、及びクエン酸カリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項７】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記保存剤が安息香酸ナトリウム、安息香酸、エチレンジアミン四酢酸、ソルビン酸、ブロノポール、ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、プロピオン酸ナトリウム、クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、重亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、及びヒドロキシ安息香酸のナトリウム塩のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項８】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記湿潤剤がポリエチレングリコール、ポリソルベート、及びソルビタンエステルのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項９】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記香味剤が人工ストロベリーフレーバ、人工クリームフレーバ、バニラ、サクランボ、及びラズベリーのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１０】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記溶剤が水、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、及びエタノールのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１１】
請求項１に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤のｐＨが２ないし６の範囲内にあることを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１２】
医薬用経口懸濁剤であって、
２００ないし４５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、
１００ないし２００ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、
１又はそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤と、
を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１３】
請求項１２に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤が２５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、１２０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンとを含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１４】
請求項１２に記載の医薬用経口懸濁剤において、薬学的に許容可能な賦形剤が懸濁剤又は増粘剤、甘味剤、緩衝剤、保存剤、湿潤剤、香味剤、及び溶剤のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１５】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤又は増粘剤がキサンタンガム、ガーゴム、トラガント、アカシア、ゼラチン、カラゲナン、寒天、ポビドン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール、カルボマ、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ポリデキストロース、スクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、ベントナイト、ポリビニルアルコール、及びコロイド状二酸化ケイ素のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１６】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記甘味剤がスクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、アセスルファムカリウム、アスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム、液体マルチトール、液体グルコース、サイクラミン酸、及びサイクラミン酸ナトリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１７】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記緩衝剤がクエン酸、クエン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、及びクエン酸カリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１８】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記保存剤が安息香酸ナトリウム、安息香酸、エチレンジアミン四酢酸、ソルビン酸、ブロノポール、ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、プロピオン酸ナトリウム、クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、重亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、及びヒドロキシ安息香酸のナトリウム塩のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１９】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記湿潤剤がポリエチレングリコール、ポリソルベート、及びソルビタンエステルのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２０】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記香味剤が人工ストロベリーフレーバ、人工クリームフレーバ、バニラ、サクランボ、及びラズベリーのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２１】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記溶剤が水、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、及びエタノールのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２２】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤のｐＨが２ないし６の範囲内にあることを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２３】
１００ないし５００ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、
４０ないし８０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、
を含む、治療上有効な量の医薬用経口懸濁剤を対象に投与することによって、手術前、手術時、又は手術後の疼痛を治療することを特徴とする方法。
【請求項２４】
請求項２３に記載の方法において、手術前、手術時、又は手術後の疼痛が１又はそれ以上の手術と関連することを特徴とする方法。
【請求項２５】
請求項２４に記載の方法において、手術が咽頭、歯、耳、又は鼻の手術のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする方法。
【請求項２６】
請求項２３に記載の方法において、前記対象が哺乳類であることを特徴とする方法。
【請求項２７】
２００ないし４５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、
１００ないし２００ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、
を含む、治療上有効な量の医薬用経口懸濁剤を対象に投与することによって、手術前、手術時、又は手術後の疼痛を治療することを特徴とする方法。
【請求項２８】
請求項２７に記載の方法において、手術前、手術時、又は手術後の疼痛が１又はそれ以上の手術と関連することを特徴とする方法。
【請求項２９】
請求項２８に記載の方法において、手術が咽頭、歯、耳、又は鼻の手術のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする方法。
【請求項３０】
請求項２７に記載の方法において、前記対象が哺乳類であることを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はパラセタモールとイブプロフェンとを含む医薬用経口懸濁剤に関し、当該懸濁剤は手術前、手術時、又は手術後の疼痛の治療のために用いられる。
【背景技術】
【０００２】
パラセタモールあるいはアセトアミノフェンあるいは４’−ヒドロキシアセトアニリドは、非麻酔性で非サリチル酸型の鎮痛及び解熱薬である。パラセタモールあるいはアセトアミノフェンあるいは４’−ヒドロキシアセトアニリドは末梢作用性の鎮痛薬であり、経口で十分に吸収される。パラセタモールあるいはアセトアミノフェンあるいは４’−ヒドロキシアセトアニリドは、疼痛閾値の上昇と、視床下部の体温調節中枢の動作を通じての解熱とによって、痛覚消失を生成する。アセトアミノフェンは化学的には、［化１］で表わされるＮ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミドである。アセトアミノフェンは、胸やけ又は胃酸過多及び胃のむかつきが付随する軽傷の痛み及び疼痛の一時的な軽減を提供する。
【０００３】
【化１】
2011508768.tif 000002
【０００４】
非ステロイド性抗炎症薬であるイブプロフェンは、鎮痛及び解熱作用を有する。その作用モードはプロスタグランジン合成酵素の阻害と関連する。イブプロフェンは化学的には、［化２］で表わされる（±）−２−（ｐ−フェニル酢酸イソブチル）プロピオン酸である。イブプロフェンは軽度ないし中等度の疼痛である、リウマチ様関節炎及び変形性関節症の兆候及び症状の軽減のための治療、及び原発性月経困難症の治療に必要とされる。
【０００５】
【化２】
2011508768.tif 000003
【０００６】
懸濁剤の剤形のパラセタモール及びイブプロフェンは、Ｉｂｕｇｅｓｉｃ  Ｐｌｕｓ（登録商標）（イブプロフェン１００ｍｇ及びパラセタモール１６２．５ｍｇ）、Ｌｏｔｅｍ（登録商標）（イブプロフェン１００ｍｇ及びパラセタモール１２５ｍｇ）、及びＡｎａｆｌａｍ（登録商標）（イブプロフェン１００ｍｇ及びパラセタモール１２５ｍｇ）の商品名で商業的に販売されている。
【０００７】
欧州特許出願第１０９２８１号明細書は、フルルビプロフェン又はイブプロフェン及びアセトアミノフェンの医薬組成物について記載している。
【０００８】
国際公開（ＰＣＴ）ＷＯ２００６００４４４９号は、疼痛の治療用の、イブプロフェンとパラセタモールとを含む医薬組成物について記載している。
【０００９】
「Ｓｗａｌｌｏｗ  Ｊ  ｅｔ．ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｃｈｉｌｄ  ｈｅａｌｔｈ  ｃａｒｅ：ｆｏｒ  ｐｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌｓ  ｗｏｒｋｉｎｇ  ｗｉｔｈ  ｃｈｉｌｄｒｅｎ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｈｏｓｐｉｔａｌ  ａｎｄ  ｃｏｍｍｕｎｉｔｙ（２０００），４（３）：９３−８」は、パラセタモール及びイブプロフェンの扁桃摘出を受けた総ての子供への退院時処方を報告している。
【００１０】
「Ｈｏｍｅｒ  ｅｔ．ａｌ．Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｌａｒｙｎｇｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  ｏｔｏｌｏｇｙ（２００１），１１５（３）：２０５−８」は、パラセタモール及びイブプロフェンが、扁桃摘出後の（喘息ではない）子供における有効な鎮痛薬の組合せであることを報告している。
【００１１】
「Ｐｉｃｋｅｒｉｎｇ  ｅｔ．ａｌ．Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ａｎａｅｓｔｈｅｓｉａ（２００２），８８（１）：７２−７７」は扁桃摘出を受けた子供におけるストラテジとしての、イブプロフェン及びパラセタモールの手術時の組合せを報告している。
【００１２】
「Ｈｙｌｌｅｓｔｅｄ，Ｍ  ｅｔ．ａｌ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ａｎａｅｓｔｈｅｓｉａ（２００２），８８（２）：１９９−２１４」は、ＮＳＡＩＤの、パラセタモールへの添加がパラセタモール単体と比較して、更なる鎮痛効果を与えうることを報告し、更にパラセタモールがＮＳＡＩＤに添加された場合、ＮＳＡＩＤ単体と比較して痛覚消失を向上させうることを示唆している。
【００１３】
「Ｋｏｋｋｉ  Ｈａｎｎｕ  Ｐａｅｄｉａｔｒｉｃ  ｄｒｕｇｓ（２００３），５（２）：１０３−２３」は、扁桃摘出を受けた子供における痛覚消失を改善するパラセタモール及びイブプロフェンの組合せを報告している。
【００１４】
「Ｍｅｎｈｉｎｉｃｋ  Ｋ  Ａ  ｅｔ．ａｌ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  ｅｎｄｏｄｏｎｔｉｃ  ｊｏｕｒｎａｌ（２００４），３７（８）：５３１−４１」は、イブプロフェンのアセトアミノフェンとの組合せが、手術後の歯内疼痛の管理について、イブプロフェン単体よりも更に有効になりうることを報告している。
【００１５】
「Ｇａｚａｌ  Ｇｉａｔｈ  ｅｔ．ａｌ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｐａｅｄｉａｔｒｉｃ  ｄｅｎｔｉｓｔｒｙ／ｔｈｅ  Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｐａｅｄｏｄｏｎｔｉｃ  Ｓｏｃｉｅｔｙ［ａｎｄ］ｔｈｅ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｄｅｎｔｉｓｔｒｙ  ｆｏｒ  Ｃｈｉｌｄｒｅｎ（２００７），１７（３）：１６９−７７」は、歯がＧＡ下で摘出されている子供における手術後の痛覚消失のために、単体での、あるいはパラセタモールと組合わせた、イブプロフェンの経口投与を支持する証拠を報告している。
【００１６】
いくつかの他の非特許引用文献は、疼痛治療におけるパラセタモール及びイブプロフェンの組合せの使用を報告している。
【発明の概要】
【００１７】
本発明の態様のうちの１つは、１００ないし５００ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、４０ないし８０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、１又はそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬用経口懸濁剤を提供する。
【００１８】
本発明の別の態様は、２００ないし４５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、１００ないし２００ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、１又はそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬用経口懸濁剤を提供する。
【００１９】
本発明の医薬用懸濁剤は有効成分として、パラセタモールあるいはその塩又は誘導体と、イブプロフェンあるいはその塩又は誘導体とを含んでもよい。
【００２０】
複数の実施形態の医薬用懸濁剤は、以下の特徴のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。例えば、医薬用懸濁剤は１又はそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤を含んでもよい。薬学的に許容可能な賦形剤は懸濁剤又は増粘剤、甘味剤、緩衝剤、保存剤、湿潤剤、香味剤、及び溶剤等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００２１】
本発明の別の態様は、１００ないし５００ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、４０ないし８０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンとを含む、治療上有効な量の医薬用経口懸濁剤を対象に投与することによって、手術前、手術時、又は手術後の疼痛を治療する方法を提供する。
【００２２】
本発明の別の態様は、２００ないし４５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、１００ないし２００ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンとを含む、治療上有効な量の医薬用経口懸濁剤を対象に投与することによって、手術前、手術時、又は手術後の疼痛を治療する方法を提供する。
【００２３】
本明細書中で用いられるように、「対象（ｓｕｂｊｅｃｔ）」といった語句は哺乳類のことである。
【００２４】
複数の実施形態の手術前、手術時、又は手術後の疼痛を治療する方法は、以下の特徴のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。例えば、手術前、手術時、又は手術後の疼痛は１又はそれ以上の手術と関連していてもよい。手術は、咽頭（扁桃摘出、アデノイド切除術等）、歯（歯周組織等）、耳（鼓膜切開等）、及び鼻等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００２５】
本発明の１又はそれ以上の実施形態の詳細は、以下の記載で説明される。本発明の他の特徴、目的及び利点はこの記載及び特許請求の範囲から明らかとなるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００２６】
手術前、手術時、及び手術後の好適で有効な痛覚消失は疼痛を制御するのに必要であることは知られている。制御が不十分な疼痛によって、飲食の抵抗又は拒絶が生じ、このことは回復及び早期の退院を妨害しうる。退院後の不十分な疼痛管理は脱水、感染、及び二次出血の併発リスクとともに、患者の十分に飲食する体力を妨害し続ける。
【００２７】
疼痛を制御する際のＮＳＡＩＤＳの使用は当該技術分野で公知である。イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤＳ：Ｎｏｎ−ｓｔｅｒｏｉｄａｌ  ａｎｔｉ−ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  ｄｒｕｇｓ）の使用は、副作用数と関連する。イブプロフェンによる最も通常の副作用は発疹、耳鳴、頭痛、眩暈、眠気、腹腔の疼痛、悪心、下痢、便秘、及び胸やけである。ＮＳＡＩＤが凝結する血液の能力を低減し、ひいては傷害後の出血を増加させることが報告されてきた。イブプロフェンは胃又は腸の潰瘍形成を引き起こし、潰瘍は出血しうる。ＮＳＡＩＤは腎臓への血流を低減し、かつ腎臓の機能を低下させ、喘息の個体はイブプロフェン又は他のＮＳＡＩＤに対するアレルギー反応を受ける可能性が高いことが更に報告されている。体液貯留（浮腫）、血液凝固、心臓発作、高血圧、及び心不全は更に、ＮＳＡＩＤの使用と関連づけられてきた。
【００２８】
本発明者は、パラセタモール及びイブプロフェンの懸濁製剤について研究していたが、低用量範囲、すなわち４０ないし８０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンが１００ないし５００ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと結合する際にイブプロフェン（１００ｍｇ／５ｍｌ以上）単体の使用と比較して、手術前、手術時ならびに手術後の疼痛の良好な管理と、イブプロフェン（ＮＳＡＩＤＳ）の副作用の低減とを提供することを見出してきた。本発明者は更に、１００ないし２００ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと２００ないし４５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールとを含む経口懸濁製剤は、手術と関連する、手術前、手術時、ならびに手術後の疼痛の治療及び管理に用いられうると見出されてきた。
【００２９】
本発明者は更に、本発明の懸濁製剤が手術後の、顕著に良好な疼痛管理を提供し、浮腫、炎症、又は筋痙攣による不快感を解消し、回復及び退院を早くし、これらの２の薬剤を別個に管理する問題を克服し、手術時、手術後、又はその他の状況における痛覚消失の質を改善することを見出してきた。
【００３０】
本発明の医薬用経口懸濁剤の組成物は、有効成分としてパラセタモールとイブプロフェンとを含む。本発明の組成物はパラセタモールと、イブプロフェンと、薬学的に許容可能な賦形剤とを、混合前の純水に添加することによって調製できる。得られた懸濁剤のｐＨは、好適な香味剤を添加する前に、好適な、薬学的に許容可能な賦形剤を用いることによって２ないし６の範囲に調整できる。
【００３１】
薬学的に許容可能な賦形剤は懸濁剤又は増粘剤、甘味剤、緩衝剤、保存剤、湿潤剤、香味剤、及び溶剤等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３２】
好適な懸濁剤又は増粘剤はキサンタンガム、ガーゴム、トラガント、アカシア、ゼラチン、カラゲナン、寒天、ポビドン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール、カルボマ、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ポリデキストロース、スクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、ベントナイト、ポリビニルアルコール、及びコロイド状二酸化ケイ素等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３３】
好適な甘味剤はスクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、アセスルファムカリウム、アスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム、液体マルチトール、液体グルコース、サイクラミン酸、及びサイクラミン酸ナトリウム等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３４】
好適な緩衝剤はクエン酸、クエン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、及びクエン酸カリウム等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３５】
好適な保存剤は安息香酸ナトリウム、安息香酸、エチレンジアミン四酢酸、ソルビン酸、ブロノポール、ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、プロピオン酸ナトリウム、クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、重亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、及びヒドロキシ安息香酸のナトリウム等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３６】
好適な湿潤剤はポリエチレングリコール、ポリソルベート、及びソルビタンエステルのうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３７】
好適な香味剤は人工ストロベリーフレーバ、人工クリームフレーバ、バニラ、サクランボ、及びラズベリー等のうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３８】
好適な溶剤は水、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、及びエタノールのうちの１又はそれ以上を含んでもよい。
【００３９】
本発明は更に、本発明の例示となるようにのみ提供され、かつ本発明の範囲を限定しない以下の実施例によって示される。特定の変更物及び等価物は当該技術分野の当業者に自明であり、本発明の範囲内に含まれることが意図される。
【００４０】
［実施例１及び２］
表１は本発明の処理単位の組成物を示す。
【００４１】
【表１】
2011508768.tif 000004
【００４２】
手順：実施例１及び２で開示される組成物は純水、パラセタモール、イブプロフェン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、キサンタンガム、液体マルチトール、安息香酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ポリソルベート８０、及びオレイン酸ソルビタンに添加することによって調製され、その後混合され、懸濁剤を得た。得られた懸濁剤のｐＨはクエン酸によって２ないし６に調整され、好適な香味剤がそこに添加された。
【００４３】
［実施例３及び４］
表２は本発明の処理単位の組成物を示す。
【００４４】
【表２】
2011508768.tif 000005
【００４５】
手順：実施例３及び４で開示される組成物は純水、パラセタモール、イブプロフェン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、キサンタンガム、液体マルチトール、安息香酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ポリソルベート８０、及びオレイン酸ソルビタンに添加することによって調製され、その後混合され、懸濁剤を得た。得られた懸濁剤のｐＨはクエン酸によって２ないし６に調整され、好適な香味剤がそこに添加された。
【００４６】
［実施例５及び６］
表３は本発明の処理単位の組成物を示す。
【００４７】
【表３】
2011508768.tif 000006
【００４８】
手順：実施例５及び６で開示される組成物は純水、パラセタモール、イブプロフェン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、キサンタンガム、液体マルチトール、安息香酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、ポリソルベート８０、及びオレイン酸ソルビタンに添加することによって調製され、その後混合され、懸濁剤を得た。得られた懸濁剤のｐＨはクエン酸によって２ないし６に調整され、好適な香味剤がそこに添加された。
【００４９】
本発明は特定の実施形態に関して記載されてきたが、特定の変更物及び等価物は当該技術分野の当業者に自明であり、本発明の範囲内に含まれることが意図される。
【手続補正書】
【提出日】平成22年12月3日(2010.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬用経口懸濁剤であって、
１００ないし５００ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、
４０ないし８０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、
１又はそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤と、
を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤が１２０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、６０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンとを含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項３】
請求項１に記載の医薬用経口懸濁剤において、薬学的に許容可能な賦形剤が懸濁剤又は増粘剤、甘味剤、緩衝剤、保存剤、湿潤剤、香味剤、及び溶剤のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項４】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤又は増粘剤がキサンタンガム、ガーゴム、トラガント、アカシア、ゼラチン、カラゲナン、寒天、ポビドン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール、カルボマ、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ポリデキストロース、スクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、ベントナイト、ポリビニルアルコール、及びコロイド状二酸化ケイ素のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項５】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記甘味剤がスクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、アセスルファムカリウム、アスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム、液体マルチトール、液体グルコース、サイクラミン酸、及びサイクラミン酸ナトリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項６】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記緩衝剤がクエン酸、クエン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、及びクエン酸カリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項７】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記保存剤が安息香酸ナトリウム、安息香酸、エチレンジアミン四酢酸、ソルビン酸、ブロノポール、ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、プロピオン酸ナトリウム、クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、重亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、及びヒドロキシ安息香酸のナトリウム塩のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項８】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記湿潤剤がポリエチレングリコール、ポリソルベート、及びソルビタンエステルのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項９】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記香味剤が人工ストロベリーフレーバ、人工クリームフレーバ、バニラ、サクランボ、及びラズベリーのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１０】
請求項３に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記溶剤が水、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、及びエタノールのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１１】
請求項１に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤のｐＨが２ないし６の範囲内にあることを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１２】
医薬用経口懸濁剤であって、
２００ないし４５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、
１００ないし２００ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンと、
１又はそれ以上の薬学的に許容可能な賦形剤と、
を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１３】
請求項１２に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤が２５０ｍｇ／５ｍｌのパラセタモールと、１２０ｍｇ／５ｍｌのイブプロフェンとを含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１４】
請求項１２に記載の医薬用経口懸濁剤において、薬学的に許容可能な賦形剤が懸濁剤又は増粘剤、甘味剤、緩衝剤、保存剤、湿潤剤、香味剤、及び溶剤のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１５】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤又は増粘剤がキサンタンガム、ガーゴム、トラガント、アカシア、ゼラチン、カラゲナン、寒天、ポビドン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール、カルボマ、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ポリデキストロース、スクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、ベントナイト、ポリビニルアルコール、及びコロイド状二酸化ケイ素のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１６】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記甘味剤がスクロース、ソルビトール、キシリトール、デキストロース、フルクトース、マルチトール、アセスルファムカリウム、アスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム、液体マルチトール、液体グルコース、サイクラミン酸、及びサイクラミン酸ナトリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１７】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記緩衝剤がクエン酸、クエン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、及びクエン酸カリウムのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１８】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記保存剤が安息香酸ナトリウム、安息香酸、エチレンジアミン四酢酸、ソルビン酸、ブロノポール、ブチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、プロピオン酸ナトリウム、クロルヘキシジン、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、重亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、及びヒドロキシ安息香酸のナトリウム塩のうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項１９】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記湿潤剤がポリエチレングリコール、ポリソルベート、及びソルビタンエステルのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２０】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記香味剤が人工ストロベリーフレーバ、人工クリームフレーバ、バニラ、サクランボ、及びラズベリーのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２１】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記溶剤が水、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、及びエタノールのうちの１又はそれ以上を含むことを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【請求項２２】
請求項１４に記載の医薬用経口懸濁剤において、前記懸濁剤のｐＨが２ないし６の範囲内にあることを特徴とする医薬用経口懸濁剤。
【国際調査報告】
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