(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）    【化１】2011500778.tif 000179（式中、Ｗ、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4、Ｊ、Ａ環、ｎ及びＲ3は、それぞれ、明細書の上文で定義した意味のいずれかを有する）のピリジン及びピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び細胞増殖性疾患の治療に使用するための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
2011500778.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2011500778.tif 000178
｛式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換されるフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５又は６員単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員二環式環系、ここで、該二環式環系は、場合により酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を有し、そして場合によりＲ1基で、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は式：
Ｒ4− Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ5）、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣＨ（ＯＲ5）、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−
（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2、ＳＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ7）、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、Ｎ（Ｒ7）ＣＯＮ（Ｒ7）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−（Ｒ8）アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ8）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ8は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のアリール基又は（３−８Ｃ）シクロアルキルは、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリールは、場合により１、２又は３個の置換基を有し、ここで、これらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そして、Ｒ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義に存在する任意のアルキル基中の任意のＣＨ、ＣＨ2若しくはＣＨ3は、場合によりヒドロキシ又はシアノ基を有し、そして場合により、３個までのハロゲノ基を有し、そして場合により、Ｏ、Ｓ又はＮ又はＳＯ2基から選択される原子で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖における隣接する炭素原子は、場合によりＣ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよく；
の基であり；
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１、２又は３であり、そしてｎが２又は３である場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、アミノ、シアノ、スルファモイル、ＯＲ9、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ9の定義内の任意のアリール、ヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、ハロゲノ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基を有する｝
の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換されるフェニル；又は
（ｉｉ）３個までの環窒素原子を有する５又は６員の単環ヘテロアリール環、ここで該環はＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで中央コアのピリジニル環に結合する環は、フェニル環又は単環ヘテロアリール環であり、そしてここで該二環式環系は、場合により、酸素及び窒素から選択される２個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択される；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及び  Ｎ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここでＲ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された意味の任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ５）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、
シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ６は、それぞれ、（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここでＸ1に結合するＲ4の定義に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義に存在する任意のアルキル基における任意のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、場合により、Ｏ原子又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖における隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよい；
の基である；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択される；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって、
式中、
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２の場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキルである；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4はそれぞれＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉｖ）Ｒ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換されるフェニル；又は
（ｖ）３個までの環窒素原子を有する５又６員の単環ヘテロアリール環、ここで該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
（ｖｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで中央コアのピリジニル環に結合する環はフェニル環又は単環ヘテロアリール環であり、そしてここで該二環式環系は、場合により、酸素及び窒素から選択される２個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択され；
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここでＲ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2若しくはＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここでＲ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；  
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカニル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル及び（１Ｓ，４Ｓ）−３、６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルから選択され、そして該ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールは、ピラゾリルであり、それは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルを有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義に存在する任意のアルキル基における任意のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、場合により、Ｏ原子又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖における隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよい；
の基であり；
Ｒ2は、ハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシメチル、メチルカルバモイル、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここでＲ9は、メチル又はトリフルオロメチルである；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4はそれぞれＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換されるフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾリル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル又は１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、ここで該環は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル又は１，３−ベンゾジオキソリル、ここで該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択され；
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここでＲ5はそれぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここでＲ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカニル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル及び（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルから選択され、そして該ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールは、ピラゾリルであり、それは、それぞれ場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル，（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルを有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し、ここでＸ1に結合するＲ4の定義に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義に存在する任意のアルキル基における任意のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、場合により、Ｏ原子又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖における隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよい；
の基であり；
Ｒ2は、ハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１又は２であり、ｎが２である場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシメチル、メチルカルバモイル、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここでＲ9は、メチル又はトリフルオロメチルである；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
請求項１に記載の式Ｉのピリジン誘導体であって、
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つまでがＮを表し；
環Ａは、フェニル、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環であり、ここで該環は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、シアノメチル、アセチル、２−メトキシアセチル、３−メトキシプロピオニル、３−メトキシ−２−メチル−プロピオニル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、２−アミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピルカルバモイル、２−メチルアミノエチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−アミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、３−メチルアミノプロポキシ、４−メチルアミノブトキシ、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（ジエチルアミノ）エトキシ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、３−（ジエチルアミノ）プロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピラゾール−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、４−アミノアゼパン−１−イルカルボニル、アゼパン−４−イルオキシ、４−（４−ピペリジル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１Ｈ−イミダゾリル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イルカルボニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イルカルボニル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イルカルボニル、（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−イルカルボニル、３−アミノアゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルメチル、（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イルカルボニル、（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチルカルバモイル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イルカルボニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−５−イルカルボニル、（３Ｒ）−３−（２−アミノエチル）−１−ピペリジルカルボニル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルオキシ、１−メチルピロリジン−３−イルオキシ、２−（１−メチルピロリジン−３−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルカルバモイル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）プロポキシ、ピペリジン−３−イルカルバモイル、（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメチルカルバモイル、ピペリジン−４−イルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、アゼチジン−３−イルメチル、２−アゼチジニルエチル、３−アゼチジニルプロピル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イルメチル、２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−メトキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、５−（メチルカルバモイル）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ、３−（１、１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロピル、（１−メチル−ピペラジン−４−イル）カルボニル、３−（１−スルホニル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、３−（１−メチルスルホニルピペラジン−４−イル）−プロポキシ、１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ、［（２Ｅ）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブタ−２−エン−１−イル］オキシダニル、（３Ｒ）−キヌクリジン−８−イルカルバモイル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ、３−［（３Ｒ，５Ｓ）−３、５−ジメチルピペラジン−１−イル］プロポキシ、（３Ｓ，５Ｓ）−５−（メトキシメチル）ピロリジン−３−イルオキシ、（３Ｓ，４Ｒ）−３−メチルアミノテトラヒドロピラン−４−イルオキシ、４−（２−ピリジルメチル）ピペラジン−１−イルカルボニル、２−ピペラジン−４−イルエトキシ、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ、２−（アゼチジン−３−イルオキシ）エトキシ、３−（２，６−ジメチルピペラジン−４−イル）プロポキシ、１−メチルピロリジン−３−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、キヌクリジニルカルボニル、２−イミダゾリン−１−イルエチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１−エトキシピペリジン−４−イルカルバモイル、２−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバモイル、４−（２−ジメチルアミノエチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（モルホリニルメチル）ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（アゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イルカルボニル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イルカルバモイル、１−ジメチルアミノシクロヘキサ−１−イルメチルカルバモイル、２−モルホリノエチルカルバモイル、２−１Ｈ−イミダゾリルエチルカルバモイル、１−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１，４−ジアゼパニルカルボニル、１−（Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（カルバモイルエチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、３−アミノピロリジン−１−イルカルボニル、３−メチルアミノピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−４−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、４−メチルアミノピペリジン−１−イルカルボニル、４−（ピペラジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、４−メチルアミノシクロヘキシルカルボニル、ピロリジン−３−イルカルバモイル、４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルカルボニル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルカルバモイル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして場合により、１つ又はそれ以上の、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノ、１−ヒドロキシエチル、ジメチルカルバモイル、ジメチルアミノ、メチルカルバモイル、メチルアミノメチル又はカルバモイル基で置換され；
又は環Ａは、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル又はナフチルであり、それは、場合により、上記のフェニル、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環上への置換用としてリストアップされた任意の置換基で置換され；
ｎは０、１又は２であり、そして（Ｒ3）n基は、４−フルオロ、５−フルオロ、６−フルオロ、６−ブロモ、６−プロパン−２−イル、５−ブロモ、４、６−ジフルオロ、６−クロロ、５−メチル、６−メチル、６−トリフルオロメトキシ、５−トリフルオロメチル、６−メトキシ、７−メチル、６，７−ジフルオロ、７−フルオロ、５−メトキシ、７−メトキシ、４−メトキシ、４−シアノ、７−シアノ、７−ヒドロキシメチル又は７−メチルカルバモイルから選択される；
ピリジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
請求項１に記載の式Ｉのピラジン誘導体であって、
式中、
ＷはＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、３−（１−ピペリジル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル、３−モルホリノフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−エチルスルホニルフェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−（シアノメチル）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、３−メチルスルホニルオキシフェニル、４−（シアノメチル）フェニル、３−メチル−１−ピペリジン−４−イルピラゾール−４−イル、３−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル又は３−（カルボキシメチル）フェニルであり；
ｎは０であり、又はｎは１であり、そしてＲ3基は、存在する場合、フルオロである；
ピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａはピラゾール−４−イル環であって、それは１位においてＲ1基で置換され、そして場合により、１つ又は２つのＲ2基で置換され；
ここで、Ｒ1基は、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、４−メトキシブチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、アゼチジン−３−イル、１−メチルアゼチジン−３−イル、１−エチルアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−エチルピロリジン−３−イル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−メチル−５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−３−イル、１−エチルピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、４−シアノメチルピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（３−メトキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−［２−（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル、１−（２−メチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（３−メチルアミノプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（３−ジメチルアミノプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−アセトアミドアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（３−アセトアミドプロピオニル）ピペリジン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジン−３−イルメチル、１−メチルアゼチジン−３−イルメチル、１−エチルアゼチジン−３−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−エチルピロリジン−３−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチルピペリジン−３−イルメチル、１−エチルピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−エチルピペリジン−４−イルメチル、２−アゼチジン−１−イルエチル、３−アゼチジン−１−イルプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）プロピル、２��（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）エチル、３−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）プロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル及び３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピルから選択され、そしてここで場合によるＲ2基は、３−シアノ、３−又は５−メチル、３−又は５−エチル、３、５−ジメチル、３−又は５−ヒドロキシメチル、３−（１−ヒドロキシエチル）、３−又は５−メトキシメチル、３−メチルアミノメチル、３−ジメチルアミノメチル、３−又は５−メトキシ、３−又は５−エトキシ、３−メチルアミノ、３−ジメチルアミノ、３−カルバモイル、３−（Ｎ−メチルカルバモイル）及び３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）から選択され；
ｎは０であり、又はｎは１若しくは２であり、そして存在する（Ｒ3）n基は、４−、５−、６−又は７−フルオロ、４，５−、４，６−、４，７−、５，６−、５，７−又は６，７−ジフルオロ、４−、５−、６−又は７−クロロ、４，６−ジクロロ、４−、５−、６−又は７−ブロモ、４−、５−、６−又は７−シアノ、４−、５−、６−又は７−メチル、４−、５−、６−又は７−エチル、４−、５−、６−又は７−イソプロピル、７−ヒドロキシメチル、５−又は６−トリフルオロメチル、４−、５−、６−又は７−メトキシ及び５−又は６−トリフルオロメトキシから選択され；
又は、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但し、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の１つのみはＮであり、そしてここで環Ａは、ピラゾール−４−イル環であり、それは、１位において直前に定義したＲ1基により置換され、そして場合により、直前に定義した１つ又は２つのＲ2基で置換され、そしてここで、ｎはＯであって、Ｒ3基は存在しない；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａはピラゾール−４−イル環であり、それは１位においてＲ1基で置換され、そして場合により、１つ又は２つのＲ2基で置換され、ここでＲ1基は、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、アゼチジン−３−イル、１−メチルアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−メチル−５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、４−シアノメチルピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、アゼチジン−３−イルメチル、１−メチルアゼチジン−３−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−アゼチジン−１−イルエチル、３−アゼチジン−１−イルプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）プロピル、２−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）エチル、３−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）プロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル及び３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピルから選択され；
そしてここで場合によるＲ2基は、３−シアノ、３−メチル、５−メチル、３，５−ジメチル、３−ヒドロキシメチル、５−ヒドロキシメチル、３−（１−ヒドロキシエチル）、３−メトキシメチル、３−メチルアミノメチル、３−メトキシ、５−メトキシ、３−エトキシ、５−エトキシ、３−ジメチルアミノ、３−カルバモイル、３−（Ｎ−メチルカルバモイル）及び３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）から選択され；
ｎは０であり、又はｎは１若しくは２であり、そして存在する（Ｒ3）n基は、４−フルオロ、５−フルオロ、６−フルオロ、７−フルオロ、４、６−ジフルオロ、６、７−ジフルオロ、６−クロロ、５−ブロモ、６−ブロモ、４−シアノ、７−シアノ、５−メチル、６−メチル、７−メチル、６−イソプロピル、７−ヒドロキシメチル、５−トリフルオロメチル、４−、５−、６−又は７−メトキシ及び６−トリフルオロメトキシから選択され；
又は、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4はＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の１つのみはＮであり、環Ａはピラゾール−４−イル環であり、それは、１位において直前に定義されたＲ1基で置換され、そして場合により、直前に定義された１つ又は２つのＲ2基で置換され、ここで、ｎは０であり、Ｒ3基は存在しない；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、ピラゾール−４−イル環であり、それは、１位においてＲ1基により置換され、そして場合により、１つのＲ2基で置換され、ここで、Ｒ1基は、アゼチジン−３−イル、１−メチルアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）、１−｛（２Ｓ）−（２−ヒドロキシプロピオニル］ピペリジン−４−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル及び１−メチルピペリジン−４−イルメチルから選択され、そしてここで場合によるＲ2基は、３−メチル、５−メチル、３−ヒドロキシメチル、３−メトキシメチル、３−メトキシ、５−メトキシ、３−エトキシ及び５−エトキシから選択され；
ｎは０であり、又はｎは１であり、そしてＲ3基は、存在する場合、４−フルオロ、５−フルオロ、７−フルオロ、４−シアノ、７−メチル及び７−メトキシから選択される；化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メチル−１−ピペリジン−４−イルピラゾール−４−イル、３−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−ヒドロキシメチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−ピペリジン−４−イルピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−［１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル］ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−ヒドロキシメチル−１−（１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル又は３−ヒドロキシメチル−１−［１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル］ピラゾール−４−イルであり；
ｎは０又は１であり、そしてｎが１である場合、Ｒ3は、４−フルオロ、４−シアノ又は７−メトキシである；
化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の式Ｉの化合物であって、以下の化合物：
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−メチル−１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝メタノール；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛４−［６−アミノ−５−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝メタノール；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
２−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
（２Ｓ）−１−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−オール；
２−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
（２Ｓ）−１−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−オール；
２−［２−アミノ−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］−３−ピリジル］−１，３−ベンゾオキサゾール−４−カルボニトリル；
２−［２−アミノ−５−［３−メチル−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］−３−ピリジル］−１，３−ベンゾオキサゾール−４−カルボニトリル；
［４−［６−アミノ−５−（７−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−３−イル］メタノール；
３−（７−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
１−［４−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−３−（メトキシメチル）ピラゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−２−ジメチルアミノエタノン；及び
２−［４−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−３−（メトキシメチル）ピラゾール−１−イル］−１−ピペリジル］エタノール；
の任意のものから選択される化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される賦形剤又は担体と併せて含む医薬組成物。
【請求項１６】
治療に使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ａｘｌ及び／又はｃ−Ｍｅｔ受容体酵素の阻害に感受性である腫瘍の治療又は予防に使用するための薬剤の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
Ａｘｌ又はｃ−Ｍｅｔ受容体酵素の阻害に感受性である腫瘍を有する温血動物の治療又は予防方法であって、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩の有効量を該動物に投与することを含む、上記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗癌活性を有し、従ってヒト又は動物の体の治療方法に有用である、特定の新規ピリジン及びピラジン誘導体、又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、また、該ピリジン及びピラジン誘導体、それらを含む医薬組成物の製造のための方法、及び治療方法におけるそれらの使用、例えば、固形腫瘍疾患の予防又は治療における使用を含む、ヒトなどの温血動物における癌の予防又は治療に使用するための薬剤の製造における、それらの使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）は、細胞の増殖、分化及び生存を調節するために細胞外環境からのシグナルを伝達する細胞表面受容体である。全てのＲＴＫは、細胞外リガンド結合ドメイン及び保存タンパク質チロシンキナーゼ細胞質ドメインを包含する。ＲＴＫは、キナーゼドメインにおいてチロシン残基の受容体二量化及びチロシン残基の自動リン酸化を促進する成長因子によって活性化される（非特許文献１）。
【０００３】
ＲＴＫは、配列類似性に基づいて異なるサブファミリーに分類することができる。Ａｘｌ受容体サブファミリーはこれらのサブファミリーの１つであり、そしてＡｘｌ（Ａｒｋ、Ｕｆｏ及びＴｙｒｏ７とも呼ばれる）、Ｔｙｒｏ３（Ｒｓｅ、Ｂｒｔ、Ｓｋｙ及びＤｔｋとも呼ばれる）及びＭｅｒ（Ｎｙｋ及びＴｙｒｏ１２とも呼ばれる）を含む。このＲＴＫファミリーは、２つの免疫グロブリン様及び２つのフィブロネクチン３型様ドメインから成る細胞外ドメインによって特徴付けられる。ＡｘｌファミリーＲＴＫは、成長停止特異的遺伝子６（Ｇａｓ６）として公知のビタミンＫ依存性タンパク質によって活性化される。これらの受容体に対するＧａｓ６の親和性は、Ａｘｌ＞Ｔｙｒｏ３＞Ｍｅｒである（非特許文献２）。
【０００４】
Ａｘｌタンパク質をコードする遺伝子は、最初は慢性骨髄性白血病における形質転換遺伝子として同定された（非特許文献３）。Ａｘｌ受容体は、原発結腸（非特許文献４）、胃（非特許文献５）、食道（非特許文献６）、メラノーマ（非特許文献７）、卵巣（非特許文献８）、腎臓（非特許文献９）、子宮内膜（非特許文献１０）、及び甲状腺（非特許文献１１）癌に過剰発現することが示されている。Ａｘｌ受容体の存在は、肺癌におけるリンパ節状態及びステージ並びに乳癌におけるＥＲ発現と大いに関係している（非特許文献１２）。
【０００５】
Ｇａｓ６／Ａｘｌシグナル伝達は、増殖、アポトーシスからの保護、血管形成及び浸潤の役割を担うことが示されている。Ｇａｓ６／Ａｘｌをコードする遺伝子は、ＮＩＨ−３Ｔ３線維芽細胞を形質転換してヌードマウスの異種移植片としてそれらを増殖させることを可能にし（非特許文献３）、そして同様にＩＬ−３依存性造血３２Ｄ細胞をＩＬ−３非依存性に増殖可能にすることが示されている（非特許文献１３）。
【０００６】
Ｇａｓ６／Ａｘｌシグナル伝達の抗血管新生効果は、ＮＩＨ−３Ｔ３細胞（非特許文献１４）、ヒト乏突起膠細胞（非特許文献１５）及びぶどう膜メラノーマ細胞系Ｍｅｌ２９０（非特許文献１６）に示されている。Ｇａｓ６／Ａｘｌシグナル伝達はまた、マウスＮＩＨ−３Ｔ３線維芽細胞（非特許文献１７）、ヒトＣ５７ＭＧ哺乳動物癌細胞（非特許文献１８）並びにヒトＤＵ１４５及びＰＣ３前立腺癌細胞（非特許文献１９）において弱い細胞分裂促進作用を有することが示されている。
【０００７】
Ａｘｌタンパク質の枯渇は、ＣＬ１−５ヒト肺腺癌細胞浸潤（非特許文献２０）並びに１次ヒト臍帯静脈内皮細胞（ＨＵＶＥＣ）細胞移動及び管形成を障害することが示されている（非特許文献２１）。更に、タンパク質レベルのノックダウン（非特許文献２１）か又はドミナントネガティブＡｘｌ突然変異遺伝子のトランスフェクションによるＡｘｌタンパク質の阻害（非特許文献２２）は、イン・ビボで異種移植片増殖を抑制することが示されている。
【０００８】
ＡｘｌＲＴＫは、免疫（非特許文献２３）、血小板機能（非特許文献２４）、精子形成（非特許文献２５）、血管石灰化（非特許文献２６）、トロンビン誘導血管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）増殖（非特許文献２７）、及び種々の腎臓疾患、例えば急性及び慢性糸球体腎炎、糖尿病性腎症及び慢性同種移植拒絶反応（非特許文献２８）において役割を有することも示されている。
【０００９】
従って、Ａｘｌ受容体キナーゼ活性のアンタゴニズムは、癌（癌腫、肉腫などの固形腫瘍及び白血病及びリンパ性悪性疾患を含む）、並びに血管疾患（血栓症、アテローム性動脈硬化症及び再狭窄を含むがそれらに限定されるものではない）、腎臓疾患（急性及び慢性糸球体腎炎、糖尿病性腎症及び移植拒絶反応を含むがそれらに限定されるものではない）、及び無秩序な血管形成が重大である疾患（糖尿病性網膜症、網膜症、乾癬、関節リウマチ、粥腫、カポジ肉腫及び血管腫を含むがそれらに限定されるものではない）など多数の細胞増殖性障害の治療に有益なことが期待される。
【００１０】
ｃ−Ｍｅｔは、また、プロＨＧＦと呼ばれる単鎖前駆体として合成され、そして５０ｋＤａのα鎖及び１４５ｋＤａのβ鎖を含む二量体糖タンパク質である、肝細胞成長因子（ＨＧＦ／散乱因子）に対する細胞受容体として作用する受容体チロシンキナーゼである。ＨＧＦがｃ−Ｍｅｔの細胞外ドメインに非共役的に結合する場合、受容体のオリゴマー化が起こる。これは、ｃ−Ｍｅｔ活性化ループ（その立体配座がキナーゼ活性を調節するアミノ酸の可動領域）内にあるチロシン残基Ｙ1234/5及び構造的に独特なタンパク質ドッキング部位の一部を形成するチロシン残基Ｙ1349/56などの、ｃ−Ｍｅｔ内の多数の部位のリン酸化をもたらす。活性化ループ内のリン酸化はｃ−Ｍｅｔキナーゼ活性の増加を引き起こすが、一方でドッキング部位のリン酸化は、ｐ８５、Ｇａｂ１及びＧａｂ２などの古典的な細胞内チロシンキナーゼエフェクタータンパク質の結合及びその後の活性化に必須である（非特許文献２９）。
【００１１】
種々のシグナル伝達経路からの様々なタンパク質は、活性化ｃ−Ｍｅｔに結合し、そしてそれによりリン酸化することができ（非特許文献３０及び３１）、その結果、ｃ−Ｍｅｔ活性は幾つかのシグナル伝達経路を経てシグナル伝達に必要とされる。例えば、ｃ−Ｍｅｔ−Ｇａｂ１−Ｓｈｐ２連関はＥｒｋ経路の持続的促進をもたらし、それ故に細胞形質転換及び増殖を促進する（非特許文献３２、３３及び３４）。しかしながら、ｃ−Ｍｅｔ−ｐ８５連関はＰＩ３Ｋ経路を促進し、それ故に細胞移動を促進し、そして細胞損傷に続くアポトーシスから細胞を保護する（非特許文献３５及び３６）。これらの異なる経路におけるｃ−Ｍｅｔの役割は、それが増殖、アポトーシス、形態形成、及び移動などの一連の異なる細胞過程の制御に関与することを意味する（非特許文献３７）。
【００１２】
ｃ−Ｍｅｔ及びＨＧＦは多くの組織に発現する。ｃ−Ｍｅｔの発現は通常内皮又は上皮起源の細胞に限定される。ＨＧＦは通常間葉起源の細胞に発現し、従って隣接標的細胞において増殖、形態形成及び移動反応を誘導するパラクリン作用性成長因子になると考えられる（非特許文献３８）。
【００１３】
かなりの数の臨床研究の結果は、ｃ−Ｍｅｔ及びＨＧＦの両方が高侵襲性癌、他のタイプのヒト固形腫瘍、及びそれらの転移において高頻度に異常発現することを示している（非特許文献３９及び４０で概説）。更に、臨床サンプル中のｃ−Ｍｅｔ又はＨＧＦの存在は、患者の予後不良としばしば相関することから（非特許文献３９で概説）、ｃ−Ｍｅｔ活性化が腫瘍増殖及び転移拡大を促進することを示唆する。
【００１４】
癌細胞中のｃ−Ｍｅｔの活性化は、最も一般的にはリガンド依存性メカニズムによって推進され、例えば、腫瘍癌腫又は腫瘍内皮細胞は、ｃ−Ｍｅｔを発現するが周囲の間質によって産生されるＨＧＦを発現しない。しかしながら、他の腫瘍では、細胞はオートクリンｃ−Ｍｅｔ活性化をもたらすｃ−Ｍｅｔ及びＨＧＦを発現する可能性がある。リガンド非依存性活性化も可能であり、そして非常に高レベルのｃ−Ｍｅｔを発現し、又は活性化突然変異をもつ細胞に認められる（非特許文献３８）。ｃ−Ｍｅｔの活性化突然変異は、散在型及び遺伝型のヒト腎乳頭癌腫に見出されており（非特許文献４１で概説）、そして現在のところ、２１の突然変異が記載されている。大多数はキナーゼドメイン内にあり、そしてｃ−Ｍｅｔを構成的活性型へ転換すると考えられる。最近になって、他のタイプの原発癌及び転移病変において幾つかの付加的変異が見出されている（非特許文献４２）。
【００１５】
その結果として、無視できない一連の証拠は、原発癌増殖、血管形成、局所腫瘍浸潤及び遠隔転移形成が、不適切なｃ−Ｍｅｔ活性化によって推進又は強化されるという理論を支持する。血管形成におけるｃ−Ｍｅｔの役割は、ラット角膜及びマウスマトリゲルモデルにおける新しい血管増殖のＨＧＦ刺激を含む実験によって実証されている（非特許文献４３及び４４）。ＨＧＦ若しくはｃ−Ｍｅｔ、又は両方を異所的に過剰発現するマウス及びヒト細胞系はヌードマウスにおいて腫瘍形成性になることが認められており、そしてしばしばこのような細胞はそれらに遠隔臓器の転移形成を可能にする浸潤性の表現型を獲得する（非特許文献４５及び３８で概説）。ヒト腫瘍細胞におけるｃ−Ｍｅｔ／ＨＧＦシグナル伝達のダウンレギュレーション（生物学的及び小分子手法のいずれかにより）も、また、増殖、血管形成及び浸潤の低下を通して細胞の腫瘍形成能を実質的に低下させることが示されている（非特許文献４６及び４７）。最後に、特定組織において導入遺伝子としてｃ−Ｍｅｔ又はＨＧＦを発現するマウスモデルは、最終的に広範囲な進行的浸潤性腫瘍及び転移病変を発現することも報告されており（非特許文献４８、４９及び５０）、それはｃ−Ｍｅｔの活性化が腫瘍形成を開始し、そして血管形成及び浸潤を促進するのに十分であることを示す（非特許文献４３）。
【００１６】
従って、ｃ−Ｍｅｔは癌治療に対する治療法の追求において魅力的な標的となり、そしてｃ−Ｍｅｔ活性の阻害剤は抗腫瘍活性を、そして特に抗増殖、抗血管新生及び抗浸潤特性を有することが期待されると考えられる。加えて、組織リモデリング、特に肺及び肝臓におけるｃ−Ｍｅｔ及びＨＧＦの役割も示されており（非特許文献５１）、そしてｃ−Ｍｅｔ又はＨＧＦのレベル上昇が肝硬変、慢性肝炎及び肺線維症に罹った患者で認められている。従って、ｃ−Ｍｅｔの阻害剤は、多数の炎症性疾患の治療における治療上有用なことが更に期待される（非特許文献５２）。
【００１７】
発明者らは、驚くべきことに特定のピリジン及びピラジン誘導体が、細胞増殖性障害に対して強力な活性を有することを今回見出している。本発明で開示されている化合物は、１つ又は２つの生物過程に対する作用によってだけで薬理活性を有することを望むことなしに、本化合物は、例えば、Ａｘｌ及び／又はｃ−Ｍｅｔ受容体チロシンキナーゼの阻害からの寄与により、抗腫瘍効果をもたらす細胞増殖性障害の有用な治療法を提供すると考えられる。
【００１８】
特許文献１は、特にチロシンキナーゼＩｔｋに対するキナーゼ阻害活性を有する特定のアミノピリジン誘導体に関する。特許文献１における化合物は、免疫、炎症性又はアレルギー性障害又はＩｔｋキナーゼに関連する他の疾患若しくは障害の治療又は予防に有用なことが記述されている。
【００１９】
特許文献２は、とりわけセリン／トレオニンキナーゼタンパク質キナーゼＤ（ＰＫＤ）に対するキナーゼ阻害活性を有する特定のピリジン及びピラジンベンズアミド化合物に関する。特許文献２における化合物は、癌などの増殖性病態を含むＰＫＤで媒介される疾患の治療に有用なことが記述されている。
【００２０】
特許文献１又は特許文献２には、Ａｘｌ又はｃ−Ｍｅｔ受容体チロシンキナーゼの記載はない。更に、一般に、現在特許請求されている化合物は、特許文献１に開示の化合物より優れたＡｘｌ及び／又はｃ−Ｍｅｔ受容体チロシンキナーゼに対する改良効果を発揮する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００２１】
【特許文献１】国際公開公報第２００８／０２５８２０号
【特許文献２】国際公開公報第２００８／０７４９９７号
【非特許文献】
【００２２】
【非特許文献１】Schlessinger, Cell, 2000, 103, 211
【非特許文献２】Nagata et al., J. Biol. Chem., 1996, 271, 30022
【非特許文献３】O'Bryan et al., Mol. Cell. Biol., 1991, 11, 5031
【非特許文献４】Craven et al.,  Int. J. Cancer., 1995, 60, 791
【非特許文献５】Sawabu et al., Mol. Carcinog., 2007, 46, 155
【非特許文献６】Nemoto et al., Pathobiology, 1997, 65, 195
【非特許文献７】Quong et al., Melanoma Res., 1994, 4, 313
【非特許文献８】Sun et al., Oncology, 2004, 66, 450.
【非特許文献９】Chung et al., DNA Cell Biol., 2003, 22, 533
【非特許文献１０】Sun et al., Ann. Oncol., 2003, 14, 898
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【非特許文献４４】Rosen, E. & Goldberg, I. (1995) Adv. Cancer Res. 67, 257−279
【非特許文献４５】Truslino, L. and Comoglio, P. (2002), Nature Rev. Canc. 2, 289−300
【非特許文献４６】Abounader, R., et al. (2002), FASEB J. 16, 108−110
【非特許文献４７】Christensen, J., et al. (2003), Canc. Res. 63, 7345−7355
【非特許文献４８】Wang, R., et al. (2001), J. Cell Biol. 153, 1023−1034
【非特許文献４９】Gallego, M.,et al. (2003), Oncogene 22, 8498−8508
【非特許文献５０】Takayama, H., et al. (1997), Proc. Natl. Acad. Sci. USA 94, 701−706
【非特許文献５１】Michalopoulos, G. & DeFrances, M. (1997) Science 276, 60−6621
【非特許文献５２】Funakoshi, H. & Nakamura, T. (2003) Clin. Chim. Acta 327, 1−23
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００２３】
本発明の１つの態様によれば、式Ｉ：
【化１】
2011500778.tif 000003
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５又は６員単環ヘテロアリール環、ここで該環はＲ1基で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員二環式環系、ここで、該二環式環系は、場合により酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は式：
Ｒ4− Ｘ1−
式中、
Ｘ1は、直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ5）、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣＨ（ＯＲ5）、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2、ＳＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
【００２４】
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ7）、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、Ｎ（Ｒ7）ＣＯＮ（Ｒ7）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−（Ｒ8）アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ8）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ8は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のアリール基又は（３−８Ｃ）シクロアルキルは、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリールは、場合により１、２又は３個の置換基を有し、ここで、これらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そして、Ｒ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義に存在する任意のアルキル基中の任意のＣＨ、ＣＨ2若しくはＣＨ3は、場合によりヒドロキシ又はシアノ基を有し、そして場合により、３個までのハロゲノ基を有し、そして場合により、Ｏ、Ｓ又はＮ又はＳＯ2基から選択される原子で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖における隣接する炭素原子は、場合によりＣ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよく；
の基であり；
【００２５】
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１、２又は３であり、そしてｎが２又は３である場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、アミノ、シアノ、スルファモイル、ＯＲ9、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ9の定義内の任意のアリール、ヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、ハロゲノ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基を有する；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。
【００２６】
本発明の更なる態様によれば、式Ｉ：
【化２】
2011500778.tif 000004
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換されるフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５又は６員単環ヘテロアリール環、ここで該環はＲ1基で置換され、そして場合により、３個までのＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで該二環式環系は、場合により酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は、直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ5）、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣＨ（ＯＲ5）、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、Ｃ（Ｒ5）2若しくはＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）から選択される場合、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有し、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６
Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1がＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2、ＳＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択される場合、Ｒ5は、先に定義した任意の意味を有し、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換される；
の基であり；
【００２７】
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ7）、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、Ｎ（Ｒ7）ＣＯＮ（Ｒ7）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−（Ｒ8）アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ8）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ8は、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のアリール基又は（３−８Ｃ）シクロアルキルは、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、これらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義に存在するアルキル基中の任意のＣＨ、ＣＨ2若しくはＣＨ3は、場合により、ヒドロキシ又はシアノ基を有し、そして場合により３個までのハロゲノ基を有し、そして場合により、Ｏ、Ｓ又はＮ又はＳＯ2基から選択される原子で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖における隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよく；
の基であり；
【００２８】
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１、２又は３であり、そしてｎが２又は３である場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、アミノ、シアノ、スルファモイル、ＯＲ9、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ9の定義内の任意のアリール基、ヘテロ環基又はヘテロアリール基は、ハロゲノ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基を有する；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。
【００２９】
本発明のなお更なる態様によれば、式Ｉ：
【化３】
2011500778.tif 000005
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換された、そして場合により３個までのＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５又は６員単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで、該二環式環系は場合により酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合により、Ｒ1で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であり、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ5）、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）
ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、
そしてＸ1が直接結合であり、又はＣＨ（ＯＲ5）、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）から選択される場合、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有し、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2、ＳＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択される場合、Ｒ5は、先に定義した任意の意味を有し、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換される；
の基であり；
【００３０】
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ7）、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、Ｎ（Ｒ7）ＣＯＮ（Ｒ7）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選
択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−（Ｒ8）アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ8）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ8は、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のアリール基又は（３−８Ｃ）シクロアルキルは、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、これらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１、２又は３であり、そしてｎが２又は３である場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、アミノ、シアノ、スルファモイル、ＯＲ9、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ9の定義内の任意のアリール基、ヘテロ環基又はヘテロアリール基は、ハロゲノ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基を有する；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。
【００３１】
本発明のなお更なる態様によれば、式Ｉ：
【化４】
2011500778.tif 000006
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換された、そして場合により３個までのＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５又は６員単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員二環式環系、ここで、該二環式環系は、場合により、酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合により３個までのＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は、直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ5）、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣＨ（ＯＲ5）、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2Ｓ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）から選択される場合、Ｒ5は、先に定義した任意の意味を有し、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、Ｎ（Ｒ5）ＣＯＮ（Ｒ5）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2、ＳＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択される場合、Ｒ5は、先に定義した任意の意味を有し、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で置換される；
の基であり；
【００３２】
又は、Ｒ1は式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ7）、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、Ｎ（Ｒ7）ＣＯＮ（Ｒ7）、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｓ、ＳＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素、（１−８Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−（Ｒ8）アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ8）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はアミノ−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ8は、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のアリール基又は（３−８Ｃ）シクロアルキル基は、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により１、２又は３個の置換基を有し、ここで、これらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基も、場合により１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１、２又は３であり、そしてｎが２又は３である場合Ｒ3基はそれぞれ同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、アミノ、シアノ、スルファモイル、ＯＲ9、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ9の定義内の任意のアリール基、ヘテロ環基又はヘテロアリール基は、場合により、ハロゲノ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキル、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル又は（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基を有する；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩が提供される。
【発明を実施するための形態】
【００３３】
本明細書において、一般的な用語「（１−８Ｃ）アルキル」としては、プロピル、イソプロピル及びｔｅｒｔ−ブチルなどの直鎖状及び分枝鎖状の両者のアルキル鎖；そしてまた、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルなどの（３−８Ｃ）シクロアルキル基；そしてまた、シクロプロピルメチル、２−シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、２−シクロブチルエチ、シクロペンチルメチル、２−シクロペンチルエチル、シクロヘキシルメチル及び２−シクロヘキシルエチルなどの（３−６Ｃ）シクロアルキル−（１−２Ｃ）アルキル基が挙げられる。しかし、「プロピル」などの個々のアルキル基への言及は、直鎖状型に対してのみの特異的なものであり、「イソプロピル」などの個々の分枝鎖状アルキル基への言及は、分枝鎖状型に対してのみの特異的なものであり、そして「シクロペンチル」などの個々のシクロアルキル基への言及はは、５員環に対してのみの特異的なものである。類似の慣例は、他の一般的用語に対しても適用され、例えば、（１−６Ｃ）アルコキシは、（３−６Ｃ）シクロアルキルオキシ基、及び４〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル−アルコキシ基、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−シクロプロピルエトキシ、シクロブチルメトキシ、２−シクロブチルエトキシ及びシクロペンチルメトキシを含み；
（１−６Ｃ）アルキルアミノは、（３−６Ｃ）シクロアルキルアミノ基及び４〜６個の炭素原子を有するＮ−（シクロアルキルアルキル）アミノ基、例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、２−シクロプロピルエチルアミノ、シクロブチルメチルアミノ、２−シクロブチルエチルアミノ及びシクロペンチルメチルアミノを含み；そしてジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノは、シクロアルキルアルキル部分が４〜６個の炭素原子を含むジ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル］アミノ基及びジ−［シクロアルキルアルキル］アミノ基、例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−シクロブチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）−Ｎ−メチルアミノ及びＮ−シクロペンチルメチル−Ｎ−メチルアミノを含む。同様の慣例は、例えば、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（１−６Ｃ）アルキル−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、（１−６Ｃ）アルキル−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（Ｒ5）2ＮＣＯ及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイルなどの、本明細書で用いられる他の一般基に対しても適用される。
【００３４】
本明細書で使用される、用語「（１−６Ｃ）アルキル」、「（１−４Ｃ）アルキル」、「（１−３Ｃ）アルキル」及び「（１−２Ｃ）アルキル」が、１〜６個、１〜４個、１〜３個、及び１〜２個の炭素原子を有する前記で定義されたアルキル基のいずれかを意味することは、当業者に理解されるであろう。同様の慣例は、例えば、「（１−６Ｃ）アルコキシ」、「（１−４Ｃ）アルコキシ」、「（１−２Ｃ）アルコキシ」及び「（１−２Ｃ）アルコキシ」などの、本明細書で使用される他の用語に対しても適用される。
【００３５】
本明細書においては、特に指示のない限り、用語「ヘテロ環」は、例えば、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個までのヘテロ原子を有する非芳香族性の飽和又は部分飽和の、３〜１２員環の単環又は二環であり、ここで、環の硫黄又は窒素原子は、場合により、酸化されてＮ又はＳ−オキシド体を形成することも理解されるであろう。また、ヘテロ環の定義には。橋かけ環系及びスピロ環系も含まれることは理解されるであろう。好適な例としては、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドピラニル、オキセパニル、テトラヒドロチエニル、１，１−ジオキソテトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、キヌクリジニル、クロマニル、イソクロマニル、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル又は１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルが挙げられる。
【００３６】
本明細書においては、特に指示のない限り、用語「ヘテロアリール」は、例えば、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個までの環ヘテロ原子を有し、ここで、環硫黄又は窒素原子は、場合により、Ｎ又はＳ−オキシド体を形成する、芳香族性の５又は６員環の単環、又は９若しくは１０員環の二環であり、例えば、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアゼニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾフラザニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル又はナフチリジニルが挙げられることは理解されるであろう。
【００３７】
当然のことながら、前記で定義した式Ｉのある種の化合物に１つ又はそれ以上の不斉炭素原子による光学活性体又はラセミ体が存在し得る場合、本発明は前記の活性を有する光学活性体又はラセミ体などの定義も含む。光学活性体の合成は、当該技術分野で公知の有機化学の標準的な技法により、例えば、光学活性の出発物質からの合成、又はラセミ体の分割により実施できる。同様に、前記の活性は、標準的な実験室技法を用いて評価できる。
【００３８】
当然のことながら、前記で定義した式Ｉのある種の化合物は、互変異性の現象を示すことがあり得る。当然のことながら、本発明は、上記の活性を有するいずれのそのような互変異性体又はそれらの混合物もその定義に含み、そして構造式で用いられ、又は実施例で命名されたいずれか１つの互変異性体にのみ限定されるものではない。一般的には、その様な互変異性体のいずれか１つが、以下の実施例において命名され、又は以下の関連する構造式において提示される。
【００３９】
誤解を避けるために、当然のことながら、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4のいずれかがＣＨであり、そしてＲ3基が存在する場合、ＣＨであるＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4基はＲ3基で置換され、Ｃ（Ｒ3）を生成し得る。
【００４０】
構造式Ｉにおいて、当然のことながら、Ｘ1に結合するＲ4の定義において存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義において存在するいずれかのアルキル基におけるＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3のいずれかは、場合により、ヒドロキシ又はシアノ基を有し、そして場合により、３個までのハロゲノ基、好ましくはフルオロ基を有する。例えば、Ｑ1がヘテロ環−プロピル−である場合、プロピル基内のいかなるＣＨ2基も置換され、例えば、ヘテロ環−ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2−又はヘテロ環−ＣＨ2Ｃ（Ｆ）2ＣＨ2−を生成することができ、そしてＱ1がヘテロ環−ブチル−である場合、ブチル基内のいかなるＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3基も置換され、例えば、ヘテロ環−ＣＨ2ＣＨ（ＣＦ3）ＣＨ2−を生成することができる。更なる例として、Ｒ4がヒドロキシ−プロピル−の場合、プロピル基内のいかなるＣＨ2基も置換され、例えば、ヒドロキシ−ＣＨ2Ｃ（Ｆ）2ＣＨ2−を生成することができる。
【００４１】
構造式Ｉにおいて、当然のことながら、Ｘ1に結合するＲ4の定義において存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義において存在するいずれかのアルキル基におけるＣＨ、ＣＨ2若しくはＣＨ3のいずれかは、場合により、Ｏ、Ｓ若しくはＮから選択される原子で、又はＳＯ2などの基で置換可能である。例えば、Ｑ1がヘテロ環−ブチル−である場合、ブチル基内のいかなるＣＨ2基も置換され、例えば、ヘテロ環−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2−、ヘテロ環−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−又はヘテロ環−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−を生成する。更なる例として、Ｒ4がヒドロキシ−ブチル−である場合、ブチル基内のいかなるＣＨ2基も置換可能であり、例えば、ヒドロキシ−ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2−を生成する。Ｘ1に結合するＲ4の定義において、又はＸ2に結合するＱ1の定義において存在するアルキル基における隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃのような基を鎖中へ挿入することにより分離されていてもよい。例えば、ヘテロ環−エチル−基内でのエチレン鎖中にＣ≡Ｃ基を導入することにより、ヘテロ環−ブタ−２−イニルなどの基を生成する。
【００４２】
上記で言及した一般基の好適な例は、以下に提示するものを含む。
環Ａの好適な例としては、それが酸素、窒素及び硫黄から選択される環ヘテロ原子を３個まで有する５又は６員環の単環ヘテロ環である場合、例えば、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニルがある。式Ｉの化合物の特別な基において、環Ａはピラゾリル又はピリジニル環である。式Ｉの化合物の特別な基において、環Ａはピラゾール−４−イル又はピリジン−３−イル環である。式Ｉの化合物の特別な基において、環Ａはピラゾリル、ピリジニル又はチエニル環である。式Ｉの化合物の特別な基において、環Ａは、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル又はチエン−２−イル環である。式Ｉの化合物の尚更に特別な基において、環Ａは、ピラゾリル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル又は１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル環であり、特に、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環である。式Ｉの化合物の更に特別な基において、環Ａは  ピラゾリル環、特にピラゾール−４−イル環である。
【００４３】
環Ａの好適な例として、それが酸素、窒素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を３個まで有する８、９又は１０員環の二環式環系である場合、例えば、ナフチル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾフラザニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、ナフチリジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル又はチエノピロリルがある。式Ｉの化合物の特別な基において、環Ａはナフチルである。式Ｉの化合物の更なる特別な基において、環Ａはキノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル又は１，３−ベンゾジオキソリル環である。式Ｉの化合物の更なる特別な基において、環Ａはキノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル又は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル環である。
【００４４】
Ｒ1基内のヘテロ環基の好適な例としては、例えば、酸素、窒素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を５個まで有し、非芳香族性で、飽和又は部分飽和の３〜１２員環の単環又は二環があり、ここで、環硫黄又は窒素原子は、場合により酸化されて、Ｎ又はＳ−オキシド体を形成する。当然のことながら、ヘテロ環の定義には、橋かけ環系及びスピロ環系が含まれる。好適な例としては、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、アゼパニル、テトラヒドロチエニル、１，１−ジオキソテトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、キヌクリジニル、クロマニル、イソクロマニル、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル又は１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルが挙げられる。Ｑ1が、場合により置換されたヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキルである場合、ヘテロ環の特別な例としては、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルがあり、より特別には、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びピペラジン−１−イルが挙げられる。化合物の特別な基において、Ｑ1が場合により置換されたヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキルの場合、ヘテロ環の特別な例としては、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニルが挙げられ、より特別には、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル，  ピペラジン−１−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、ピペリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、イミダゾリン−１−イル、アゼパン−１−イル、モルホリン−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル、キヌクリジン−３−イル、（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン���４−イル及び３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−２−イルがある。Ｑ1が場合により置換されたヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキルである場合の化合物の特別な基において、ヘテロ環の特別な例としては、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカニル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルが挙げられ、そしてより特別には、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、ピペリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、イミダゾリン−１−イル、アゼパン−１−イル、アゼパン−４−イル、モルホリン−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル、キヌクリジン−３−イル、（３Ｒ）−キヌクリジン−３−イル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−２−イル，  ３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−５−イル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル及び（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−イルが挙げられる。Ｑ1がヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル環上に、ヘテロ環又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル置換基を含む場合、ヘテロ環置換基の特別な例としては、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びピペラジニルが挙げられ、より特別には、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、アゼパン−１−イル及びピペラジン−１−イルが挙げられる。化合物の特別な基において、Ｑ1がヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル環上に、ヘテロ環又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル置換基を含む場合、ヘテロ環置換基の特別な例としては、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼパニル及びピペラジニルが挙げられ、そしてより特別には、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、アゼパン−１−イル及びピペラジン−１−イルが挙げられる。
【００４５】
Ｒ1又はＲ3基内のヘテロアリール基の好適な例としては、例えば、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個までの環ヘテロ原子を有する、芳香族性の５又は６員環の単環、又は９若しくは１０員環の二環であり、ここで、環硫黄又は窒素原子は、場合により酸化されて、Ｎ又はＳ−オキシド体を形成し、例えば、フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，３，５−トリアゼニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾフラザニル、キノリ、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル又はナフチリジニルが挙げられる。Ｑ1が場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルの場合、ヘテロアリール環の特別な例としては、ピラゾリルが挙げられ、より特別には、ピラゾール−３−イルが挙げられる。化合物の特別な基において、Ｑ1が置換されたヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルである場合、ヘテロアリール置換環の特別な例としては、ピラゾリル及びチエニルが挙げられ、そしてより特別には、ピラゾール−３−イル及びチエン−２−イルが挙げられ、Ｑ1が、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル環上にヘテリアリール又はヘテリアリール−（１−６Ｃ）アルキル置換基を含む場合、ヘテロアリール置換基の特別な例はピリジニルであり、そしてより特別にはピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルである。化合物の特別な基において、Ｑ1がヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル環上に、ヘテロ環又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル置換基を含む場合、ヘテロアリール置換基の特別な例としてはピリジニルが挙げられ、そしてより特別にはピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル又はピリジン−２−イルが挙げられる。
【００４６】
Ｒ1又はＲ3基内のアリール基の好適な例としては、例えば、フェニル又はナフチルがあり、フェニルが都合がよい。
【００４７】
Ｒ1基内の（３−８Ｃ）シクロアルキル基の好適な例としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル又はシクロオクチルがある。
【００４８】
ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルの好適な例としては、例えば、ヘテロ環メチル、２−ヘテロ環エチル及び３−ヘテロ環プロピルがある。本発明は、例えば、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基よりむしろ、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、アリール−（１−６Ｃ）アルキル又は（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル基が存在する場合、対応する好適な例を含む。
【００４９】
Ｒ3基内のいずれかのヘテロ環基の好適な例としては、例えば、酸素、窒素及び硫黄から選択される５個までの環ヘテロ原子を有する、非芳香族性で飽和又は部分飽和の、３〜１２員環の単環又は二環があり、ここで、環硫黄又は窒素原子は、場合により酸化されて、Ｎ又はＳ−オキシド体を形成する。当然のことながら、ヘテロ環の定義には、橋かけ環系及びスピロ環系が含まれる。好適な例としては、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、テトラヒドロチエニル、１，１−ジオキソテトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオピラニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、キヌクリジニル、クロマニル、イソクロマニル、インドリニル、イソインドリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル又は１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニルが挙げられる。
【００５０】
「Ｒ」基（Ｒ1〜Ｒ3）のいずれか、又はＲ1置換基内のＲ4〜Ｒ8などの様々な基、又はＲ3基内のＲ9などの種々な基に対する好適な例としては、例えば、以下のもの：
ハロゲノに対して：フルオロ、クロロ、ブロモ及びヨード；
（１−８Ｃ）アルキルに対して：メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル及び２−シクロプロピルエチル；
（２−８Ｃ）アルケニルに対して：ビニル、イソプロペニル、アリル及びブタ−２−エニル；
（２−８Ｃ）アルキニルに対して：エチニル、２−プロピニル及びブタ−２−イニル；
（１−６Ｃ）アルコキシに対して：メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ及びブトキシ；
（２−６Ｃ）アルケニルオキシに対して：ビニルオキシ及びアリルオキシ；
（２−６Ｃ）アルキニルオキシに対して：エチニルオキシ及び２−プロピニルオキシ；
（１−６Ｃ）アルキルチオに対して：メチルチオ、エチルチオ及びプロピルチオ；
（１−６Ｃ）アルキルスルフィニルに対して：メチルスルフィニル及びエチルスルフィニル；
（１−６Ｃ）アルキルスルホニルに対して：メチルスルホニル  ＡＮＤ  エチルスルホニル；
（１−６Ｃ）アルキルアミノに対して：メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ及びブチルアミノ；
ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノに対して：ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ及びジイソプロピルアミノ；
（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルに対して：メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル及びｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル；
Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイルに対して：Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル及びＮ−プロピルカルバモイル；
Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６ｃ）アルキル］カルバモイルに対して：Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル及びＮ，Ｎ−ジエチルカルバモイル；
（２−６Ｃ）アルカノイルに対して：アセチル、プロピオニル及びイソブチリル；
（２−６Ｃ）アルカノイルオキシに対して：アセトキシ及びプロピオニルオキシ；
（１−６ｃ）アルカノイルアミノに対して：ホルムアミド、アセトアミド及びプロピオンアミド；
Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６ｃ）アルカノイルアミノに対して：Ｎ−メチルホルムアミド、Ｎ−メチルアセトアミド及びＮ−メチルプロピオンアミド；
Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイドに対して：Ｎ’−メチルウレイド及びＮ’−エチルウレイド；
Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイドに対して：Ｎ’，Ｎ’−ジメチルレイド及びＮ’−メチル−Ｎ’−エチルウレイド；
Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイドに対して：Ｎ−メチルウレイド及びＮ−エチルウレイド；
Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイドに対して：Ｎ’，Ｎ’−ジメチルレイド、Ｎ−メチル−Ｎ’−エチルウレイド及びＮ−エチル−Ｎ’−メチルウレイド；
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイドに対して：Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルウレイド、Ｎ−エチル−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルウレイド及びＮ−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジエチルレイド；
Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイルに対して：Ｎ−メチルスルファモイル及びＮ−エチルスルファモイル；
Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルに対して：Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル；
【００５１】
（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノに対して：メタンスルホニルアミノ及びエタンスルホニルアミノ；
Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６ｃ）アルカンスルホニルアミノに対して：Ｎ−メチルメタンスルホニルアミノ及びＮ−メチルエタンスルホニルアミノ；
ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキルに対して：クロロメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、１−クロロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−フルオロプロピル、３−クロロプロピル、３，３−ジフルオロプロピル及び３，３，３−トリフルオロプロピル；
フルオロ−（１−６Ｃ）アルキルに対して：フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２−フルオロエチル、１−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−フルオロプロピル、３，３−ジフルオロプロピル及び３，３，３−トリフルオロプロピル；
ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシに対して：フルオロメトキシ、クロロエトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、３，３−ジフルオロプロポキシ、３，３，３−トリフルオロプロポキシ；
ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキルに対して：ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル及び３−ヒドロキシプロピル；
（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６ｃ）アルキルに対して：メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル及び３−メトキシプロピル；
（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキルに対して：メチルスルホニルメチル、エチルスルホニルメチル、２−メチルスルホニルエチル、１−メチルスルホニルエチル及び３−メチルスルホニルプロピル；
シアノ−（１−６Ｃ）アルキルに対して：シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル及び３−シアノプロピル；
アミノ−（１−６Ｃ）アルキルに対して：アミノメチル、２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロピル及び１−アミノプロピル；
（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルに対して：メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、２−エチルアミノエチル及び３−メチルアミノプロピル；
ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルに対して：ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル及び３−ジメチルアミノプロピル；
（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシに対して：メトキシメトキシ、エトキシメトキシ、１−メトキシエトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ及び３−メトキシプロポキシ；
ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシに対して：ヒドロキシメトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、１−ヒドロキシエトキシ及び３−ヒドロキシプロポキシ；
アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシに対して：アミノメトキシ、２−アミノエトキシ、１−アミノエトキシ、３−アミノプロポキシ及び１−アミノプロポキシ；
（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシに対して：メチルアミノメトキシ、エチルアミノメトキシ、１−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−エチルアミノエトキシ及び３−メチルアミノプロポキシ；
ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシに対して：メチルアミノメトキシ、ジエチルアミノメトキシ、１−ジメチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノエトキシ及び３−ジメチルアミノプロポキシ；
ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイルに対して：２−ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、３−ヒドロキシプロピオニル、２−ヒドロキシイソブチリル及び３−ヒドロキシイソブチリル；
（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイルに対して：２−メトキシアセチル、２−メトキシプロピオニル、３−メトキシプロピオニル、２−メトキシイソブチリル及び３−メトキシイソブチリル；
【００５２】
カルバモイル−（１−６ｃ）アルキルに対して：カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル及び３−カルバモイルプロピル；
Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキルに対して：Ｎ−メチルカルバモイルメチル、Ｎ−エチルカルバモイルメチル、Ｎ−プロピルカルバモイルメチル、１−（Ｎ−メチルカルバモイル）エチル、１−（Ｎ−エチルカルバモイル）エチル、２−（Ｎ−メチルカルバモイル）エチル、２−（Ｎ−エチルカルバモイル）エチル及び３−（Ｎ−メチルカルバモイル）プロピル；
Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキルに対して：Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイルメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイルメチル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）エチル、１−（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル）エチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）プロピル及び４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）ブチル；
（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルに対して：メトキシメトキシカルボニル、２−メトキシエトキシカルボニル、３−メトキシプロポキシカルボニル、エトキシメトキシカルボニル、２−エトキシエトキシカルボニル；
（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイルに対して：メチルアミノアセチル、３−メチルアミノプロピオニル、エチルアミノアセチル、３−エチルアミノプロピオニル、プロピルアミノアセチル、３−プロピルアミノプロピオニル、ブチルアミノアセチル、３−ブチルアミノプロピオニル、イソプロピルアミノアセチル、３−イソプロピルアミノプロピオニル；
ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイルに対して：ジメチルアミノアセチル、３−ジメチルアミノプロピオニル、ジエチルアミノアセチル、３−ジエチルアミノプロピオニル、（ｎ−エチル−ｎ−メチルアミノ）アセチル、３−（ｎ−エチル−ｎ−メチルアミノ）プロピオニル、ジイソプロピルアミノアセチル及び３−ジイソプロピルアミノプロピオニル；
（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイルに対して：ホルムアミドアセチル、３−ホルムアミドプロピオニル、アセトアミドアセチル、３−アセトアミドプロピオニル、プロピオンアミドアセチル及び３−プロピオンアミドプロピオニル；
（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイルに対して：メトキシメトキシアセチル、３−（メトキシメトキシ）プロピオニル、エトキシメトキシアセチル、３−（エトキシメトキシ）プロピオニル、１−メトキシエトキシアセチル、３−（１−メトキシエトキシ）プロピオニル、２−メトキシエトキシアセチル、３−（２−メトキシエトキシ）プロピオニル、３−メトキシプロポキシアセチル及び３−（３−メトキシプロポキシ）プロピオニル；
が挙げられる。
【００５３】
前記で定義された通り、Ｒ1基が式Ｒ4−Ｘ1−の基を形成し、そして、例えば、Ｘ1がＯＣ（Ｒ5）2結合基である場合、環Ａに接続するのはＯＣ（Ｒ5）2結合基の炭素原子であり、酸素原子ではない。同様に、前記で定義された通り、Ｒ1基が式Ｑ1−Ｘ2−の基を形成し、そして、例えば、Ｘ2がＯＣ（Ｒ7）2結合基である場合、Ｑ1基に接続するのはＯＣ（Ｒ7）2結合基の酸素原子である。
【００５４】
（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル基又は（Ｒ8）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル基の好適な例は、例えば、トリフルオロメチルアミノメチル、シアノメチルアミノメチル、２−シアノエチルアミノメチル、２−ヒドロキシエチルアミノメチル、２−メトキシエチルアミノメチル、２−トリフルオロメチルアミノエチル、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル及び２−（２−メトキシエチルアミノ）エチルである。
【００５５】
ジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル基又はジ−（Ｒ8）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル基の好適な例は、例えば、［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］メチル、ジ−（２−ヒドロキシエチル）アミノメチル、ジ−（２−メトキシエチル）アミノメチル及び１−［（ヒドロキシメチル）（メチル）アミノ］エチルである。
【００５６】
式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適な塩は、例えば、式Ｉの化合物の酸付加塩であり、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、トリフルオロ酢酸又はクエン酸などの無機又は有機酸との塩であり；又は、例えば、十分に酸性の式Ｉの化合物の塩、例えば、アルカリ塩若しくはカルシウム、マグネシウムなどのアルカリ土類金属塩、又はアンモニウム塩、又はメチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、ピペリジン、モルホリン若しくはトリス−（２−ヒドロキシエチル）アミンなどの有機塩基との塩がある。式Ｉの化合物の薬学的に許容される、更に好適な塩としては、例えば、式Ｉの化合物の投与後、ヒト又は動物の体内で生成される塩がある。
【００５７】
更に当然のことであるが、式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適な溶媒和物も、また、本発明の態様を形成する。薬学的に許容される好適な溶媒和物としては、例えば、ヘミ水和物、一水和物、二水和物若しくは三水和物、又はその代替量の水和物がある。
【００５８】
更に当然のことであるが、式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適なプロドラッグも、また、本発明の態様を形成する。従って、本発明の化合物はプロドラッグ、即ち、ヒト又は動物の体内で破壊されて本発明の化合物を放出する化合物、の形体で投与することができる。プロドラッグは、本発明の化合物の物理的特性及び／又は薬物動力学的特性を変化させるために使用することができる。本発明の化合物が、特性を改質させる基が結合し得る好適な基又は置換基を含む場合、プロドラッグを形成することができる。プロドラッグの例としては、式Ｉの化合物のカルボキシ基又はヒドロキシ基で生成することができる、インビボで開裂可能なエステル誘導体、及び式Ｉの化合物のカルボキシ基又はアミノ基で生成することができる、インビボで開裂可能なアミド誘導体が挙げられる。
【００５９】
従って、本発明は、有機合成で生成可能な場合、及びプロドラッグの開裂を通してヒト又は動物の体内で生成可能な場合、前記で定義した式Ｉのそれらの化合物を含む。従って、本発明は有機合成手段で生成した式Ｉのそれらの化合物、そしてまた、ヒト又は動物の体内で、前駆体化合物の代謝により生成されるそれらの化合物を含む。即ち、式Ｉの化合物は合成により生成した化合物、又は代謝により生成した化合物であってもよい。
【００６０】
式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適なプロドラッグは、望ましくない薬理学的活性なしに、及び過度の毒性なしに、ヒト又は動物の体内へ投与するのに好適であるとの合理的な医学的判断に基づくものである。
【００６１】
プロドラッグの様々な形体は、例えば、以下の資料に記載されている：    
a) Methods In Enzymology, Vol. 42, P. 309−396, edited By K. Widder, Et Al.  (Academic Press, 1985)；
b) Design of Pro−drugs, edited By H. Bundgaard, (Elsevier, 1985)；
c）A Textbook of Drug Design and Development, edited By Krogsgaard−Larsen and
H. Bundgaard, Chapter 5 “Design and Application of Pro−drugs”（プロドラッグの設計と応用） ，By H. Bundgaard P. 113−191 (1991)；
d) H. Bundgaard, Advanced Drug Delivery Reviews, 8, 1−38 (1992)；
e) H. Bundgaard, et al., Journal of Pharmaceutical Sciences, 77, 285 (1988)；
f) N. Kakeya, et al., Chem. Pharm. Bull., 32, 692 (1984)；
g) T. Higuchi and V. Stella, “Pro−Drugs as Novel Delivery Systems”（新規デリバリーシステムとしてのプロドラッグ），A.C.S. Symposium Series, Volume 14; 
h) E. Roche (editor), “Bioreversible Carriers In Drug Design”, （医薬設計における生物学的転換可能な担体）, Pergamon Press, 1987。
【００６２】
カルボキシ基を有する式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適なプロドラッグは、例えば、インビボで開裂可能なそのエステルである。カルボキシ基を含む式Ｉの化合物のインビボで開裂可能なエステルとしては、例えば、ヒト又は動物の体内で開裂して親酸を生成する薬学的に許容されるエステルがある。カルボキシ基に対する薬学的に許容される好適なエステルとしては、メチル、エチル及びｔｅｒｔ−ブチルなどの（１−６Ｃ）アルキルエステル；メトキシメチルエステルなどの（１−６Ｃ）アルコキシメチルエステル；ピバロイルオキシメチルエステルなどの（１−６Ｃ）アルカノイルオキシメチルエステル；３−フタリジルエステル；シクロペンチルカルボニルオキシメチル及び１−シクロヘキシルカルボニルオキシエチルエステルなどの（３−８Ｃ）シクロアルキルカルボニルオキシ−（１−６Ｃ）アルキルエステル；５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イルメチルエステルなどの２−オキソ−１，３−ジオキソレニルメチルエステル；及びメトキシカルボニルオキシメチル及び１−メトキシカルボニルオキシエチルエステルなどの（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルオキシ−（１−６Ｃ）アルキルエステルが挙げられる。
【００６３】
ヒドロキシ基を有する式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適なプロドラッグは、例えば、インビボで開裂可能なそのエステルである。ヒドロキシ基を含む式Ｉの化合物のインビボで開裂可能なエステル又はエーテルとしては、例えば、ヒト又は動物の体内で開裂して親ヒドロキシ化合物を生成する薬学的に許容されるエステル又はエーテルがある。ヒドロキシ基に対する薬学的に許容される好適なエステルとしては、リン酸エステルなどの無機のエステル（ホスホルアミジン環状エステルを含む）が含まれる。ヒドロキシ基に対する更に好適な薬学的に許容されるエステル形成基としては、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル、並びに置換ベンゾイル及びフェニルアセチル基などの（１−１０Ｃ）アルカノイル基；エトキシカルボニルなどの（１−１０Ｃ）アルコキシカルボニル基；Ｎ，Ｎ−［ジ−（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル、２−ジアルキルアミノアセチル及び２−カルボキシアセチル基などがある。フェニルアセチル及びベンゾイル基上の環置換基の例としては、アミノメチル、Ｎ−アルキルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチル及び４−（１−４Ｃ）アルキルピペラジン−１−イルメチルが挙げられる。ヒドロキシ基に対する好適で薬学的に許容されるエーテル形成基としては、アセトキシメチル及びピバロイルオキシメチル基などのα−アシルオキシアルキル基が挙げられる。
【００６４】
カルボキシ基を有する式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適なプロドラッグは、例えば、インビボで開裂可能なそのアミド、例えば、アンモニア；メチルアミンなどの（１−４Ｃ）アルキルアミン；ジメチルアミン、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミン又はジエチルアミンなどのジ（１−４Ｃ）アルキルアミン；２−メトキシエチルアミンなどの（１−４Ｃ）アルコキシ−（２−４Ｃ）アルキルアミン；ベンジルアミンなどのフェニル−（１−４Ｃ）アルキルアミン；グリシンなどのアミノ酸又はそのエステルで形成されたアミドである。
【００６５】
アミノ基を有する式Ｉの化合物の薬学的に許容される好適なプロドラッグは、例えば、インビボで開裂可能なそのアミドである。薬学的に許容される好適なアミノ基からのアミドは、例えば、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル、及び置換ベンゾイル及びフェニルアセチル基などの（１−１０Ｃ）アルカノイル基で形成されるアミドである。フェニルアセチル及びベンゾイル基上での環置換基の例としては、アミノメチル、Ｎ−アルキルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチル及び４−（１−４Ｃ）アルキルピペラジン−１−イルメチルが挙げられる。
【００６６】
式Ｉの化合物のインビボ効果は、式Ｉの化合物の投与の後、ヒト又は動物体内で形成された１つ又はそれ以上の代謝物により、部分的に達成できる。前記で指摘したように、式Ｉの化合物のインビボ効果は、また、前駆体化合物（プロドラッグ）の代謝を経由して達成できる。
【００６７】
本発明の特に新規な化合物としては、例えば、式Ｉのピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩が挙げられ、ここで、特に指示のない限り、Ｗ、Ｇ1、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｊ、環Ａ、Ｒ1、Ｒ2、ｎ、Ｒ3は、前記で定義した、又は以下のパラグラフ（ａ）〜（ｅｅｅｅ）のいずれかの意味を有する：
（ａ）ＷはＣＨであり；
（ｂ）ＷはＮであり；
（ｃ）ＪはＯであり；
（ｄ）ＪはＳであり；
（ｅ）Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
（ｆ）Ｇ1はＮであり、そしてＧ2、Ｇ3及びＧ4はＣＨであり；
（ｇ）Ｇ2はＮであり、そしてＧ1、Ｇ3及びＧ4はＣＨであり；
（ｈ）Ｇ3はＮであり、そしてＧ1、Ｇ2及びＧ4はＣＨであり；
（ｉ）Ｇ4はＮであり、そしてＧ1、Ｇ2及びＧ3はＣＨであり；
（ｊ）Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は全てＣＨであり；
（ｋ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換されるフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を有する５又は６員単環ヘテロアリール環、ここで該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで、該二環式環系は、場合により酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
（ｌ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を有する５又は６員の単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員環の二環式環系、ここで、中央コアのピリジニル環に接続する環はフェニル環又は単環ヘテロアリール環であり、且つ、該二環式環系は、場合により酸素及び窒素から選択される２個までのヘテロ原子を含み、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
【００６８】
（ｍ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）フリル、ピロリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル又は１，３，５−トリアジニル、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾフラザニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、ナフチリジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル又は１，３−ベンゾジオキソリル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
（ｎ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾリル又はピリジニル、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル又は１，３−ベンゾジオキソリル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
（ｏ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾール−４−イル又はピリジン−３−イル、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル又は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
（ｐ）環Ａは、Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニルであり；
（ｑ）環Ａは、３個までの窒素原子を有する５又は６員環の単環ヘテロアリール環であり、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換され；
（ｒ）環Ａは、８、９又は１０員の二環式環系であり、ここで、該二環式環系は、場合により酸素、窒素、硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換され；
（ｓ）環Ａは、８、９又は１０員の二環式環系であり、ここで、中央コアのピリジニル環に接続する環は、フェニル環又は単環ヘテロアリール環であり、ここで、該二環式環系は、場合により酸素、窒素から選択される２個までの環ヘテロ原子を含み、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換され；
（ｔ）環Ａは、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換されたナフチルであり；
（ｕ）環Ａは、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル又は１，３−ベンゾジオキソール−５−イルであり、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換され；
【００６９】
（ｖ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒド
ロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は、直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のアリール又は（３−８Ｃ）シクロアルキル基は、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリール基は１、２又は３個の置換基を有し、ここで、これらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
【００７０】
（ｗ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は、直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され、そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2若しくはＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり：
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、これらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基も、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり：
【００７１】
（ｘ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され、そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2若しくはＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（
Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換された（１−６Ｃ）アルキルであり；  
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり：
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は、直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、 Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内の任意のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により１、２又は３個の置換基を有し、そしてこれらの置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内の任意のヘテロ環基は、場合により１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
【００７２】
（ｙ）Ｒ1は式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は、直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され、
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1がＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり：
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素  又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基のいずれも、場合により１、２又は３個の置換基を有し、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環のいずれも、場合により１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
【００７３】
（ｚ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2若しくはＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり：
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1はヘテロ環又はヘテロ環−（１−３ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環はいずれも、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基はいずれも、場合により１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
【００７４】
（ａａ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は、直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり：
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環、又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びピペラジニルから選択され、それらはいずれも、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり、
【００７５】
（ｂｂ）Ｒ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環、又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びピペラジニルから選択され、それらはいずれも、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基から選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基はいずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する：
の基であり：
【００７６】
（ｃｃ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、
存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり：
【００７７】
（ｄｄ）Ｒ1は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、メチルスルファモイル、エチルスルファモイル、プロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、ジエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、エタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ジメチルアミノメチルカルバモイル、シアノ、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノメトキシ、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリノ、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（モルホリノ）エチル、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−４−イル）エチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシオド−ピペリジン−１−イウム−４−イルであり；
（ｅｅ）Ｒ1は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、シアノ、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルであり；
（ｆｆ）Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノから選択され；
（ｇｇ）（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシであり；
（ｈｈ）（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシであり；
（ｉｉ）Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
（ｊｊ）Ｒ2基は、それぞれ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ、ブロモ又はクロロであり；
（ｋｋ）Ｒ2基は、それぞれ、メトキシであり；
（ｌｌ）ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9はフルオロ−（１−６Ｃ）アルキルであり；
（ｍｍ）ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキルであり；
（ｎｎ）ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキル、メトキシ、エトキシ、プロポキシから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチル又は２，２，２−トリフルオロエチルであり；
（ｏｏ）ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ9はトリフルオロメチルであり；
（ｐｐ）ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、存在するＲ3基は、それぞれ、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9はトリフルオロメチルであり；
（ｑｑ）ｎは０であり；
（ｒｒ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾリル、チエニル又はピリジニル、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル又は１，３−ベンゾジオキソリル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
（ｓｓ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル又はチエン−２−イル、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル又は１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
【００７８】
（ｔｔ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され、
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換された（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は、先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で置換された（１−６Ｃ）アルキルである；の基であり：
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のアリール又は（３−８Ｃ）シクロアルキル基は、いずれも１、２又は３個の置換基を有し、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、いずれも１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり：
【００７９】
（ｕｕ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ  Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキ
ル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、及び（１−２Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で、場合により置換され；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2、ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で、場合により、置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1 は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ基を有する；
の基であり；
【００８０】
（ｖｖ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され、
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ，Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換された（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2、ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換で場合により置換された（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
【００８１】
（ｗｗ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2  から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2 及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2、（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、場合により、１又は２オキソ置換基を有する；
の基であり；
【００８２】
（ｘｘ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ，  Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義した任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、場合により、１又は２オキソ置換基を有する；
の基であり；
【００８３】
（ｙｙ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又は、Ｒ1 は式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は、直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びピペラジニルから選択され、そして該ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールは、ピラゾリルであり、それらは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基を有し、Ｒ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
【００８４】
（ｚｚ）Ｒ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びピペラジニルから選択され、そして該ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールは、ピラゾリルであり、それらは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
【００８５】
（ａａａ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで  Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され、そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2若しくはＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基を有し；
（ｂｂｂ）Ｒ1は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピラゾール−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチルカルバモイル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルであり；
（ｃｃｃ）Ｒ2基は、それぞれ、メチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ、ブロモ又はクロロであり；
（ｄｄｄ）Ｒ2基  は、それぞれ、メチル、メトキシ又はフルオロであり；
（ｅｅｅ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾリル、ピリジニル、チエニル、チアゾリル又は１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合により、Ｒ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノリル、２、３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル又は１，３−ベンゾジオキソリル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
（ｆｆｆ）環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル又は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
【００８６】
（ｇｇｇ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、ＲＯ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で、場合により、置換された（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5
は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される１、２又は３個の置換基で、場合により、置換された（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1 は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のアリール又は（３−８Ｃ）シクロアルキル基は、いずれも、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、いずれも、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義中に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義中に存在するアルキル基中のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、場合により、ヒドロキシ又はシアノ基を有し、そして３個までのハロゲノ基を有し、そして場合により、Ｏ、Ｓ又はＮ又はＳＯ2基から選択される原子で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖中の隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよく；
の基であり；
【００８７】
（ｈｈｈ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、いずれも、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール  又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義中に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義中に存在するアルキル基中のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、場合により、Ｏ原子又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖中の隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよく；
の基であり；
【００８８】
（ｉｉｉ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素  又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2  ＯＲＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロ−２ｈ−ピラニル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニルから選択され、そして該ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールは、ピラゾリルであり、それらは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルを有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し、ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義中に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義中に存在するアルキル基中のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、いずれも、場合により、Ｏ原子又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、アルキル鎖中の隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖への挿入により分離されていてもよく；
の基であり：
【００８９】
（ｊｊｊ）Ｒ1は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、シアノメチル、アセチル、２−メトキシアセチル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、２−アミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、３−メチルアミノプロポキシ、４−メチルアミノブトキシ、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（ジエチルアミノ）エトキシ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、３−（ジエチルアミノ）プロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピラゾール−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジニル、１、１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１、４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３、４、４ａ、５、６、７、８、８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３、４、６、７、８、８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２、１−ｃ］ピラジニル、ピロリジン−１−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルオキシ、２−（１−メチルピロリジン−３−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルカルバモイル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）プロポキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、アゼチジン−３−イルメチル、２−アゼチジニルエチル、３−アゼチジニルプロピル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イルメチル、２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、２−（４−ヒド��キシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−メトキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、５−（メチルカルバモイル）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ、３−（１、１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロピル、３−（１−スルホニル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、３−（１−メチルスルホニルピペラジン−４−イル）−プロポキシ、３−（１、１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジン−４−イル）プロポキシ、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ、［（２Ｅ）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブタ−２−エン−１−イル］オキシダニル、（３Ｒ）−キヌクリジン−８−イルカルバモイル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ、２−ピペラジン−４−イルエトキシ、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ、２−（アゼチジン−３−イルオキシ）エトキシ、３−（２、６−ジメチルピペラジン−４−イル）プロポキシ、１−メチルピロリジン−３−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、キヌクリジニルカルボニル、２−イミダゾリン−１−イルエチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１−エトキシピペリジン−４−イルカルバモイル、２−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバモイル、４−（２−ジメチルアミノエチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（モルホリニルメチル）ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（アゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イルカルボニル、２−（３、３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イルカルバモイル、１−ジメチルアミノシクロヘキサ−１−イルメチルカルバモイル、２−モルホリノエチルカルバモイル、２−１Ｈ−イミダゾリニルエチルカルバモイル、１−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１、４−ジアゼパニルカルボニル、１−（Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４��イルカルボニル、１−（カルバモイルエチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルカルバモイル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルであり；
（ｋｋｋ）Ｒ2基は、それぞれ、メチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ又はヒドロキシメチルであり；
（ｌｌｌ）Ｒ2基は、それぞれ、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ又はヒドロキシメチルであり；
（ｍｍｍ）ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２の場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、メチル又はトリフルオロメチルであり；
（ｎｎｎ）Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
（ｏｏｏ）環Ａはピラゾリルであり、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換され；
（ｐｐｐ）環Ａはピラゾール−４−イルであり、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換され；
（ｑｑｑ）環Ａはピラゾール−４−イルであり、該環はＲ1で置換され、そしてＲ2基で置換され；
（ｒｒｒ）環Ａはピラゾール−４−イルであり、該環はＲ1で置換され、そしてピラゾール−４−イル環の３位でＲ2基で置換され；
（ｓｓｓ）環Ａはピラゾール−４−イルであり、該環はＲ1で置換され、そしてピラゾール−４−イル環の３位はＲ2基で置換され、ここで、Ｒ2は、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノ、１−ヒドロキシエチル、ジメチルカルバモイル、ジメチルアミノ、メチルカルバモイル、メチルアミノメチル又はカルバモイルのいずれかから選択され；
（ｔｔｔ）環Ａはピラゾール−４−イルであり、該環はＲ1で置換され、そして場合により、ピラゾール−４−イル環の３位はＲ2基で置換され、ここで、Ｒ2は、メチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シアノ又はジメチルカルバモイルのいずれかから選択され；
【００９０】
（ｕｕｕ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5
）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換された（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ独立に、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換された（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のアリール又は（３−８Ｃ）シクロアルキル基は、いずれも、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’、Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’、Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義中に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義中に存在するアルキル基中のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、いずれも、場合により、ヒドロキシ又はシアノ基を有し、そして場合により３個までのハロゲノ基を有し、そして場合により、Ｏ、Ｓ又はＮ又はＳＯ2基から選択される原子で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖中の隣接炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基を鎖中に挿入することにより分離されていてもよく；
の基であり；
【００９１】
（ｖｖｖ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2若しくはＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、いずれも、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義中に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義中に存在するアルキル基中のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、いずれも、場合により、Ｏ原子、又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖中の隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基を鎖中へ挿入することにより分離されていてもよく；
の基であり：
【００９２】
（ｗｗｗ）Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1 は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、アゼチジニル、１、１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１、４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカニル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル及び（１Ｓ，４Ｓ）−３、６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルから選択され、そして該ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールは、ピラゾリルであり、それらは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルを有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し；
ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義中に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義中に存在するアルキル基中のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、いずれも、場合により、Ｏ原子又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖中の隣接炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖中への挿入により分離されていてもよく；
の基であり；
【００９３】
（ｘｘｘ）Ｒ1は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、シアノメチル、アセチル、２−メトキシアセチル、３−メトキシプロピオニル、３−メトキシ−２−メチル−プロピオニル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、２−アミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピルカルバモイル、２−メチルアミノエチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−アミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、３−メチルアミノプロポキシ、４−メチルアミノブトキシ、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（ジエチルアミノ）エトキシ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、３−（ジエチルアミノ）プロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピラゾール−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、４−アミノアゼパン−１−イルカルボニル、アゼパン−４−イルオキシ、４−（４−ピペリジル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イルカルボニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イルカルボニル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イルカルボニル、（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−イルカルボニル、３−アミノアゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルメチル、（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イルカルボニル、（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチルカルバモイル、４、９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イルカルボニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３、４−ｃ］ピロール−５−イルカルボニル、（３Ｒ）−３−（２−アミノエチル）−１−ピペリジルカルボニル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル��チル、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルオキシ、１−メチルピロリジン−３−イルオキシ、２−（１−メチルピロリジン−３−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルカルバモイル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）プロポキシ、ピペリジン−３−イルカルバモイル、（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメチルカルバモイル、ピペリジン−４−イルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、アゼチジン−３−イルメチル、２−アゼチジニルエチル、３−アゼチジニルプロピル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イルメチル、２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−メトキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、５−（メチルカルバモイル）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロピル、（１−メチル−ピペラジン−４−イル）カルボニル、３−（１−スルホニル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、３−（１−メチルスルホニルピペラジン−４−イル）−プロポキシ、１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−（１、１−ジオキソテトラヒドロ−１、４−チアジン−４−イル）プロポキシ、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ、［（２Ｅ）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブタ−２−エン−１−イル］オキシダニル、（３Ｒ）−キヌクリジン−８−イルカルバモイル、モルホリノ、モルホリノメ��ル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ、３−［（３Ｒ，５Ｓ）−３、５−ジメチルピペラジン−１−イル］プロポキシ、（３Ｓ，５Ｓ）−５−（メトキシメチル）ピロリジン−３−イルオキシ、（３Ｓ、４Ｒ）−３−メチルアミノテトラヒドロピラン−４−イルオキシ、４−（２−ピリジルメチル）ピペラジン−１−イルカルボニル、２−ピペラジン−４−イルエトキシ、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ、２−（アゼチジン−３−イルオキシ）エトキシ、３−（２、６−ジメチルピペラジン−４−イル）プロポキシ、１−メチルピロリジン−３−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、キヌクリジニルカルボニル、２−イミダゾリン−１−イルエチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１−エトキシピペリジン−４−イルカルバモイル、２−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバモイル、４−（２−ジメチルアミノエチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（モルホリニルメチル）ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（アゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イルカルボニル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イルカルバモイル、１−ジメチルアミノシクロヘキサ−１−イルメチルカルバモイル、２−モルホリノエチルカルバモイル、２−１Ｈ−イミダゾリニルエチルカルバモイル、１−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１、４−ジアゼパニルカルボニル、１−（Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（カルバモイルエチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、３−アミノピロリジン−１−イルカルボニル、３−メチルアミノピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−４−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、４−メチルアミノピペリジン−１−イルカルボニル、４−（ピペラジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、４−メチルアミノシクロヘキシルカルボニル、ピロリジン−３−イルカルバモイル、４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルカルボニル、１−（ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（メチルカルバモイルメチ��）ピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルカルバモイル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルであり；
【００９４】
（ｙｙｙ）Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
（ｚｚｚ）Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
【００９５】
（ａａａａ）Ｒ2基は、それぞれ、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノ、１−ヒドロキシエチル、ジメチルカルバモイル、ジメチルアミノ、メチルカルバモイル、メチルアミノメチル又はカルバモイルであり；
（ｂｂｂｂ）Ｒ2基は、それぞれ、メチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シアノ又はジメチルカルバモイルであり；
（ｃｃｃｃ）Ｒ2は、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノ、１−ヒドロキシエチル、ジメチルカルバモイル、ジメチルアミノ、メチルカルバモイル、メチルアミノメチル又はカルバモイルのいずれか１つから選択され、そして環Ａの３位に位置し；
（ｄｄｄｄ）ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシメチル、メチルカルバモイル、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、メチル又はトリフルオロメチルであり；又は
（ｅｅｅｅ）ｎは０、１又は２であり、そして（Ｒ3）n基は、４−フルオロ、５−フルオロ、６−フルオロ、６−ブロモ、６−プロパン−２−イル、５−ブロモ、４、６−ジフルオロ、６−クロロ、５−メチル、６−メチル、６−トリフルオロメトキシ、５−トリフルオロメチル、６−メトキシ、７−メチル、６，７−ジフルオロ、７−フルオロ、５−メトキシ、７−メトキシ、４−メトキシ、４−シアノ、７−シアノ、７−ヒドロキシメチル又は７−メチルカルバモイルから選択される。
【００９６】
本発明の化合物の更なる態様は、ＪがＯであり、そして環Ａがピラゾール−４−イルであり、ここで、該環はＲ1で置換され、そしてピラゾール−４−イル環の３位においてＲ2基で置換され、ここで、Ｗ、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3 、Ｇ4 、Ｒ1、Ｒ2、ｎ及びＲ3は、先に定義された任意の意味を有する、特別の化合物を提供する。本発明のなお更なる態様は、ＪがＯであり、そして環Ａがピラゾール−４−イルであり、ここで、該環はＲ1で置換され、そしてピラゾール−４−イル環の３位に位置するＲ2基で置換され、そしてメチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノ、１−ヒドロキシエチル、ジメチルカルバモイル、ジメチルアミノ、メチルカルバモイル、メチルアミノメチル又はカルバモイルのいずれか１つから選択され、そして特に、メチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シアノ又はジメチルカルバモイルから選択され、ここで、Ｗ、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4、Ｒ1、Ｎ及びＲ3は、先に定義した任意の意味を有する、特別の化合物を提供する。直前に記載した本発明の特別な態様の特別の基において、ＷはＣＨである。
【００９７】
本発明の化合物の特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは以下から選択され：
（ｉ）Ｒ1で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を有する５又は６員の単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員二環式環系、ここで、該二環式環系は、場合により、酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロ
ゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
【００９８】
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のアリール又は（３−８Ｃ）シクロアルキル基は、いずれも、１，２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、いずれも、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環基は、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり：
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
そして
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２の場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、それぞれ、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキルである；
のピリジン及びピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【００９９】
本発明の特別の化合物は、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換された、そして場合により３個までのＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５又は６員環の単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで、該二環式環系は、場合により、酸素、窒素及び硫黄から選択される３個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、場合により、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で置換される（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2 及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2Ｎ−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5Ｏ−ＣＯ、Ｒ5Ｏ−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシから独立に選択される、１、２又は３個の置換基で場合により置換される（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり：
【０１００】
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ, Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7  は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のアリール又は（３−８Ｃ）シクロアルキル基は、いずれも、１、２又は３個の置換基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、いずれも、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ，  ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、フルオロ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；そして
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２の場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１０１】
本発明の化合物の更なる特別なグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換された、そして場合により３個までのＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）３個までの窒素原子を有する５又は６環の単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで、中央コアのピリジニル環に接続する環は、フェニル環又は単環ヘテロアリール環であり、ここで、該二環式環系は、場合により、酸素及び窒素から選択される２個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ（１−６Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、存在するＲ6は、（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、いずれも、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、独立に、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから選択され、そして、Ｒ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２オキソ置換基を有する；
の基であり：
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１０２】
本発明の化合物の更なる特別なグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換された、そして場合により３個までのＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）３個までの窒素原子を有する５又は６環の単環ヘテロアリール環、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで、中央コアのピリジニル環に接続する環は、フェニル環又は単環ヘテロアリール環であり、ここで、該二環式環系は、場合により、酸素及び窒素から選択される２個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され、
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ、
アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−６Ｃ）アルキルでり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2、ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−６Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルであり、ここで、Ｒ1の置換基内のヘテロ環又はヘテロアリール基は、それぞれ、場合により、１、２又は３個の置換基を有し、ここで、該置換基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキルから独立に選択され、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、それぞれ、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり：
Ｒ2基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そしてハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され、ここで、Ｒ9は、フルオロ−（１−６Ｃ）アルキルから選択される；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１０３】
本発明の化合物の更なる特別なグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で２つまでがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）３個までの窒素原子を有する５又は６環の単環ヘテロアリール環；又は
（ｉｉｉ）８、９又は１０員の二環式環系、ここで、中央コアのピリジニル環に接続する環は、フェニル環又は単環ヘテロアリール環であり、ここで、該二環式環系は、場合により、酸素及び窒素から選択される２個までの環ヘテロ原子を含み、そして場合によりＲ1で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択され：
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、
ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4、はヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1 は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環基は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−Ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカニル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル及び（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルから選択され、そして、該ヘテロアリール、又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールはピラゾリルであり、それらは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルカノイル、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルを有し、Ｒ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有し；ここで、Ｘ1に結合するＲ4の定義中に存在する、又はＸ2に結合するＱ1の定義中に存在するアルキル基中のＣＨ、ＣＨ2又はＣＨ3は、場合により、Ｏ原子又はＳＯ2基で置き換えられていてもよく、そしてアルキル鎖中の隣接する炭素原子は、場合により、Ｃ≡Ｃ基の鎖へ挿入により分離されていてもよく；
の基であり；
Ｒ2は、ハロゲノ、シアノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシから選択され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシメチル、メチルカルバモイル、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、メチル又はトリフルオロメチルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１０４】
本発明の化合物の更なる特別なグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾリル又はピリジニル、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル又は１，３−ベンゾジオキソリル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；
から選択され；
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択され場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキ、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1 は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びピペラジニルから選択され、それらは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基を有し、そしてＲ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
Ｒ2基は、それぞれ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ、ブロモ又はクロロであり；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２の場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又は  プロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１０５】
本発明の化合物の更なる特別なグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは：
（ｉ）Ｒ1基で置換された、そして場合によりＲ2基で置換されたフェニル；又は
（ｉｉ）ピラゾリル又はピリジニル又はチエニル、ここで、該環はＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される；又は
（ｉｉｉ）ナフチル、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル又は１，３−ベンゾジオキソリル、ここで、該二環式環系は、場合によりＲ1基で置換され、そして場合によりＲ2基で置換される：
から選択され；
Ｒ1は、式：
Ｒ4−Ｘ1−
式中、
Ｘ1は直接結合であるか、又はＯ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ5）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ5）2、Ｃ（Ｒ5）2  Ｃ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2から選択され、ここで、Ｒ5は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから独立に選択され；
そしてＸ1が直接結合であるか、又はＣ（Ｒ5）2Ｏ、Ｃ（Ｒ5）2又はＣ（Ｒ5）2Ｎ（Ｒ5）、ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ  Ｒ5−Ｓ（Ｏ）、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−Ｏ、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（Ｒ5）スルファモイル−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｒ5−ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、シアノ、アミノ、（Ｒ6）−アミノ、ジ−（Ｒ6）−アミノ、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、それぞれ、（１−３Ｃ）アルキルであり；
そしてＸ1が、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ5）2及びＮ（Ｒ5）Ｃ（Ｒ5）2（ここで、Ｒ5は先に定義された任意の意味を有する）から選択される場合、Ｒ4は、ヒドロキシ−（１−３Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−Ｓ（Ｏ）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＳＯ2−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯＮ（Ｒ5）−（１−３Ｃ）アルキル、Ｒ5−ＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ5）2ＮＣＯ−（１−３Ｃ）アルキル、アミノ−（１−３Ｃ）アルキル、（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキル又はジ−（Ｒ6）−アミノ−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、存在するＲ6は、（１−３Ｃ）アルキルである；
の基であり；
又はＲ1は、式：
Ｑ1−Ｘ2−
式中、
Ｘ2は直接結合であるか、又は、Ｏ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒ7］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2］、Ｎ［Ｃ（Ｏ）ＯＲ7］、Ｎ［ＳＯ2−Ｎ（Ｒ7）2］、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｏ−ＳＯ2 、ＳＯ2−Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、ＯＣ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2、Ｃ（Ｒ7）2Ｎ（Ｒ7）及びＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2から選択され、ここで、Ｒ7は、それぞれ独立に、水素又は（１−８Ｃ）アルキルから選択され；
そしてＱ1は、ヘテロ環、ヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキルであり、ここで、該ヘテロ環又はヘテロ環−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びピペラジニルから選択され、そして該ヘテロアリール又はヘテロアリール−（１−３Ｃ）アルキル基内のヘテロアリールは、ピラゾリルであり、それらは、それぞれ、場合により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ又はヘテロ環−（１−６Ｃ）アルキル基を有し、Ｒ1置換基内のヘテロ環基は、いずれも、場合により、１又は２個のオキソ置換基を有する；
の基であり；
Ｒ2基は、それぞれ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ、ブロモ又はクロロであり；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２の場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的許容可能なその塩である。
【０１０６】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
Ｗは、好適には、前記パラグラフ（ａ）〜（ｂ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｊは、好適には、前記パラグラフ（ｃ）〜（ｄ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、好適には、前記パラグラフ（ｅ）〜（ｊ）のいずれか１つに定義された通りであり；
環Ａは、好適には、前記パラグラフ（ｋ）〜（ｕ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｌ）〜（ｕ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ1は、好適には、前記パラグラフ（ｖ）〜（ｅｅ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｘ）〜（ｅｅ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ2は、好適には、前記パラグラフ（ｆｆ）〜（ｋｋ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｇｇ）〜（ｋｋ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ3は、好適には、前記パラグラフ（ｌｌ）〜（ｑｑ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｍｍ）〜（ｑｑ）のいずれか１つに定義された通りである；
のピリジン又はピラジン誘導体である。
【０１０７】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
Ｗは、好適には、前記パラグラフ（ａ）〜（ｂ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｊは、好適には、前記パラグラフ（ｃ）〜（ｄ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、好適には、前記パラグラフ（ｅ）〜（ｊ）のいずれか１つに定義された通りであり；
環Ａは、好適には、前記パラグラフ（ｋ）〜（ｕ）、（ｒｒ）及び（ｓｓ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｌ）〜（ｕ）、（ｒｒ）及び（ｓｓ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ1は、好適には、前記パラグラフ（ｖ）〜（ｅｅ）及び（ｔｔ）〜（ｂｂｂ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｘ）〜（ｅｅ）及び（ｙｙ）〜（ｂｂｂ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ2は、好適には、前記パラグラフ（ｆｆ）〜（ｋｋ）、（ｃｃｃ）及び（ｄｄｄ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｇｇ）〜（ｋｋ）、（ｃｃｃ）及び（ｄｄｄ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ3は、好適には、前記パラグラフ（ｌｌ）〜（ｑｑ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｍｍ）〜（ｑｑ）のいずれか１つに定義された通りである；
のピリジン又はピラジン誘導体である。
【０１０８】
本発明の化合物の尚更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
Ｗは、好適には、前記パラグラフ（ａ）〜（ｂ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｊは、好適には、前記パラグラフ（ｃ）〜（ｄ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、好適には、前記パラグラフ（ｅ）〜（ｊ）のいずれか１つに定義された通りであり；
環Ａは、好適には、前記パラグラフ（ｋ）〜（ｕ）、（ｒｒ）、（ｓｓ）、（ｅｅｅ）及び（ｆｆｆ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｌ）〜（ｕ）、（ｒｒ）、（ｓｓ）、（ｅｅｅ）及び（ｆｆｆ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ1は、好適には、前記パラグラフ（ｖ）〜（ｅｅ）、（ｔｔ）〜（ｂｂｂ）及び（ｇｇｇ）〜（ｊｊｊ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｘ）〜（ｅｅ）、（ｙｙ）〜（ｂｂｂ）及び（ｇｇｇ）〜（ｊｊｊ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ2は、好適には、前記パラグラフ（ｆｆ）〜（ｋｋ）、（ｃｃｃ）、（ｄｄｄ）、（ｋｋｋ）及び（ｌｌｌ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｇｇ）〜（ｋｋ）、（ｃｃｃ）、（ｄｄｄ）、（ｋｋｋ）及び（ｌｌｌ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ3は、好適には、前記パラグラフ（ｌｌ）〜（ｑｑ）及び（ｍｍｍ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｍｍ）〜（ｑｑ）及び（ｍｍｍ）のいずれか１つに定義された通りである；
のピリジン又はピラジン誘導体である。
【０１０９】
本発明の化合物のなお更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
Ｗは、好適には、前記パラグラフ（ａ）〜（ｂ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｊは、好適には、前記パラグラフ（ｃ）〜（ｄ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、好適には、前記パラグラフ（ｅ）〜（ｊ）及び（ｎｎｎ）のいずれか１つに定義された通りであり；
環Ａは、好適には、前記パラグラフ（ｋ）〜（ｕ）、（ｒｒ）、（ｓｓ）、（ｅｅｅ）、（ｆｆｆ）及び（ｏｏｏ）〜（ｔｔｔ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｌ）〜（ｕ）、（ｒｒ）（ｓｓ）、（ｅｅｅ）、（ｆｆｆ）及び（ｏｏｏ）〜（ｔｔｔ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ1は、好適には、前記パラグラフ（ｖ）〜（ｅｅ）、（ｔｔ）〜（ｂｂｂ）、（ｇｇｇ）〜（ｊｊｊ）及び（ｕｕｕ）〜（ｘｘｘ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｘ）〜（ｅｅ）、（ｙｙ）〜（ｂｂｂ）、（ｇｇｇ）〜（ｊｊｊ）及び（ｕｕｕ）〜（ｘｘｘ）のいずれか１つに定義された通りであり；
Ｒ2は、好適には、前記パラグラフ（ｆｆ）〜（ｋｋ）、（ｃｃｃ）、（ｄｄｄ）、（ｋｋｋ）、（ｌｌｌ）及び（ｙｙｙ）〜（ｃｃｃｃ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｇｇ）〜（ｋｋ）、（ｃｃｃ）、（ｄｄｄ）、（ｋｋｋ）、（ｌｌｌ）及び（ｙｙｙ）〜（ｃｃｃｃ）のいずれか１つに定義された通りであり；そして
Ｒ3は、好適には、前記パラグラフ（ｌｌ）〜（ｑｑ）、（ｍｍｍ）、（ｄｄｄｄ）及び（ｅｅｅｅ）のいずれか１つに定義された通りであり、そして特に、前記パラグラフ（ｍｍ）〜（ｑｑ）、（ｍｍｍ）、（ｄｄｄｄ）及び（ｅｅｅｅ）のいずれか１つに定義された通りである；
のピリジン又はピラジン誘導体である。
【０１１０】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、フェニル、ピラゾール−４−イル又はピリジン−３−イルであり、ここで、該環は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、メチルスルファモイル、エチルスルファモイル、プロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、ジエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、エタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ジメチルアミノメチルカルバモイル、シアノ、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノメトキシ、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリノ、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（モルホリノ）エチル、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−４−イル）エチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル、又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして場合により、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ、ブロモ又はクロロで置換され；
又は環Ａは、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又はナフチルであり、場合により、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、メチルスルファモイル、エチルスルファモイル、プロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、ジエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、エタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、ジメチルアミノメチルカルバモイル、シアノ、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、２−ジメチルアミノエチル、２−ジエチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノメトキシ、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリノ、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（モルホリノ）エチル、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−４−イル）エチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして、場合により、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヒドロキシル又はアミノで置換され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、ハロゲノ、シアノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキル、メトキシ、エトキシ、プロポキシから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチル又は２，２，２−トリフルオロエチルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１１】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、フェニル、ピラゾール−４−イル又はピリジン−３−イルであり、ここで、該環は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、シアノ、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして場合によりメトキシで置換され；
又は環Ａは、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル、又はナフチルであり、場合により、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、シアノ、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして場合によりメトキシで置換され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、存在するＲ3基は、水素、ハロゲノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１２】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨ又はＮであり；
ＪはＯ又はＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、フェニル、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル又はチエン−２−イルであり、ここで、該環は、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピラゾール−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチルカルバモイル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして場合により、メトキシ、メチル又はフルオロで置換され；
又は環Ａは、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又はナフチルであり、場合により、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピラゾール−３−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチルカルバモイル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして場合により、メトキシ、メチル又はフルオロで置換され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、ハロゲノ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルである；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１３】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷがＣＨであり、そしてＪがＯである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、４−（メトキシメチル）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、２−（メトキシメチル）フェニル、４−（２−メトキシエトキシ）フェニル、３−（エチルスルホニル）フェニル、４−（エチルスルホニル）フェニル、３−（メチルスルファモイル）フェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、４−（シクロプロピルスルファモイル）フェニル、４−メタンスルホンアミドフェニル、３−アセトアミドフェニル、３−カルバモイルフェニル、３−（メチルカルバモイル）フェニル、４−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、３−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、４−シアノフェニル、３−シアノフェニル、３−（アミノメチル）フェニル、４−（アミノメチル）フェニル、４−（ジメチルアミノメチル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、３−（ピペラジン−１−イル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（４−ピペリジル）フェニル、３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル、４−（ピペラジン−１−イル）−２−（メトキシ）フェニル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−エチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−イソプロピル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）ピリジン−３−イル、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イル）ピラゾール−４−イル、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又は１−ナフチルであり；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルであり；
そしてＷがＣＨであり、そしてＪがＳである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル又は１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；
そしてｎは０であり；
そしてＷがＮであり、そしてＪがＯである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；そしてｎは０であり；
そしてＷがＮであり、ＪがＳである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；そしてｎは０である；
のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１４】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷがＣＨであり、そしてＪがＯである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、４−（ジメチルアミノメチル）フェニル、３−（アミノメチル）フェニル、４−（アミノメチル）フェニル、４−（エチルスルホニル）フェニル、３−（メチルスルホニル）フェニル、３−（エチルスルホニル）フェニル、３−（メチルスルホニルオキシ）フェニル、３−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、３−（２−ジエチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−（２−メトキシエトキシ）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、４−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニル、３−（メチルカルバモイル）フェニル、３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル、３−アセトアミドフェニル、４−メタンスルホンアミドフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、４−（シクロプロピルスルファモイル）フェニル、３−（シクロプロピルスルファモイル）フェニル、３−（メチルスルファモイル）フェニル、４−（２−ヒドロキシエチルスルファモイル）フェニル、３−カルバモイルフェニル、４−カルバモイルフェニル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、２−（メトキシメチル）フェニル、４−（メトキシメチル）フェニル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−シアノフェニル、３−（シアノメチル）フェニル、４−（シアノメチル）フェニル、４−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、４−（３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル）フェニル、４−シアノフェニル、３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル、３−（２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル）フェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、３−モルホリノフェニル、３−（２−モルホリノエチルカルバモイル）フェニル、４−モルホリン−４−カルボニル）フェニル、５−モルホリノスルホニル−フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（ピペラジン−１−イル）−２−（フルオロ）フェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、３−（ピペリジン−４−カルボニルアミノ）フェニル、３−（ピラゾール−３−イル）フェニル、４−（４−ピペリジル）フェニル、３−（１−ピペリジル）フェニル、３−（１−ピペリジルメチル）フェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（ピペラジン−１−イル）−２−（メトキシ）フェニル、６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）ピリジン−３−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）−３−（メチル）ピラゾール−４−イル、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−エチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−イソプロピル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イル）ピラゾール−４−イル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル、５−（ヒドロキシメチル）チエン−２−イル、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又は１−ナフチルであり；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルであり；
そしてＷがＣＨであり、そしてＪがＳである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル又は１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；
そしてｎは０であり；
そしてＷがＮであり、そしてＪがＯである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、３−（１−ピペリジル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル、３−モルホリノフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−エチルスルホニルフェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−（シアノメチル）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、３−メチルスルホニルオキシフェニル又は４−（シアノメチル）フェニルであり；
そしてｎは０であり；
そしてＷがＮであり、そしてＪがＳである場合；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル又は１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；そしてｎは０である；のピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１５】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、４−（ジメチルアミノメチル）フェニル、３−（アミノメチル）フェニル、４−（アミノメチル）フェニル、４−（エチルスルホニル）フェニル、３−（エチルスルホニル）フェニル、３−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、４−（２−メトキシエトキシ）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、３−（メチルカルバモイル）フェニル、３−アセトアミドフェニル、４−メタンスルホンアミドフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、４−（シクロプロピルスルファモイル）フェニル、３−（メチルスルファモイル）フェニル、３−カルバモイルフェニル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、２−（メトキシメチル）フェニル、４−（メトキシメチル）フェニル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−シアノフェニル、４−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、４−シアノフェニル、３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（４−ピペリジル）フェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（ピペラジン−１−イル）−２−（メトキシ）フェニル、６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）ピリジン−３−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−エチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−イソプロピル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イル）ピラゾール−４−イル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又は１−ナフチルであり；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルである；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１６】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、４−（ジメチルアミノメチル）フェニル、３−（アミノメチル）フェニル、４−（アミノメチル）フェニル、４−（エチルスルホニル）フェニル、３−（メチルスルホニル）フェニル、３−（エチルスルホニル）フェニル、３−（メチルスルホニルオキシ）フェニル、３−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、３−（２−ジエチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−（２−メトキシエトキシ）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、４−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）フェニル、３−（メチルカルバモイル）フェニル、３−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル、３−アセトアミドフェニル、４−メタンスルホンアミドフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、４−（シクロプロピルスルファモイル）フェニル、３−（シクロプロピルスルファモイル）フェニル、３−（メチルスルファモイル）フェニル、４−（２−ヒドロキシエチルスルファモイル）フェニル、３−カルバモイルフェニル、４−カルバモイルフェニル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、２−（メトキシメチル）フェニル、４−（メトキシメチル）フェニル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−シアノフェニル、３−（シアノメチル）フェニル、４−（シアノメチル）フェニル、４−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）フェニル、４−（３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル）フェニル、４−シアノフェニル、３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル、３−（２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル）フェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、３−モルホリノフェニル、３−（２−モルホリノエチルカルバモイル）フェニル、４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル、５−モルホリノスルホニル−フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（ピペラジン−１−イル）−２−（フルオロ）フェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、３−（ピペリジン−４−カルボニルアミノ）フェニル、３−（ピラゾール−３−イル）フェニル、４−（４−ピペリジル）フェニル、３−（１−ピペリジル）フェニル、３−（１−ピペリジルメチル）フェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（ピペラジン−１−イル）−２−（メトキシ）フェニル、６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）ピリジン−３−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）−３−（メチル）ピラゾール−４−イル、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−エチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−イソプロピル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イル）ピラゾール−４−イル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル、５−（ヒドロキシメチル）チエン−２−イル、キノール−８−イル、キノール−３−イル、キノール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又は１−ナフチルであり；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、ここで、存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルから選択され、ここで、Ｒ9は、トリフルオロメチルである；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１７】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル又は１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；
ｎは０である；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１８】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル又は１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；
ｎは０である；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１１９】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；
ｎは０である；
のピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１２０】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、３−（１−ピペリジル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル、３−モルホリノフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−エチルスルホニルフェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−（シアノメチル）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、３−メチルスルホニルオキシフェニル又は４−（シアノメチル）フェニルであり；
ｎは０である；
のピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１２１】
本発明の化合物の更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＮであり；
ＪはＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イルであり；
ｎは、０である；
のピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１２２】
本発明の化合物の、なお更に特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4 は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の内の１つはＮを表し；
環Ａは、フェニル、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル  又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環であり、ここで、該環は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、シアノメチル、アセチル、２−メトキシアセチル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、２−アミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、３−メチルアミノプロポキシ、４−メチルアミノブトキシ、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（ジエチルアミノ）エトキシ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、３−（ジエチルアミノ）プロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピラゾール−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、ピロリジン−１−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルオキシ、２−（１−メチルピロリジン−３−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルカルバモイル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）プロポキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、アゼチジン−３−イルメチル、２−アゼチジニルエチル、３−アゼチジニルプロピル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３���イルメチル、２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−メトキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、５−（メチルカルバモイル）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロピル、３−（１−スルホニル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、３−（１−メチルスルホニルピペラジン−４−イル）−プロポキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ、［（２Ｅ）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブタ−２−エン−１−イル］オキシダニル、（３Ｒ）−キヌクリジン−８−イルカルバモイル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ、２−ピペラジン−４−イルエトキシ、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ、２−（アゼチジン−３−イルオキシ）エトキシ、３−（２，６−ジメチルピペラジン−４−イル）プロポキシ、１−メチルピロリジン−３−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、キヌクリジニルカルボニル、２−イミダゾリン−１−イルエチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１−エトキシピペリジン−４−イルカルバモイル、２−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバモイル、４−（２−ジメチルアミノエチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（モルホリニルメチル）ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（アゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イルカルボニル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イルカルバモイル、１−ジメチルアミノシクロヘキサ−１−イルメチルカルバモイル、２−モルホリノエチルカルバモイル、２−１Ｈ−イミダゾリニルエチルカルバモイル、１−（���リジン−３−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１，４−ジアゼパニルカルボニル、１−（Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（カルバモイルエチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルカルバモイル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルであり、そして  場合により、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、又はヒドロキシメチルで置換され；
【０１２３】
又は環Ａは、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又はナフチルであり、場合により、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、シアノメチル、アセチル、２−メトキシアセチル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、２−アミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、３−メチルアミノプロポキシ、４−メチルアミノブトキシ、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（ジエチルアミノ）エトキシ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、３−（ジエチルアミノ）プロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピラゾール−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、ピロリジン−１−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルオキシ、２−（１−メチルピロリジン−３−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルカルバモイル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）プロポキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、アゼチジン−３−イルメチル、２−アゼチジニルエチル、３−アゼチジニルプロピル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イルメチル、２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−メトキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、５−（メチルカルバモイル）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロピル、３−（１−スルホニル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、３−（１−メチルスルホニルピペラジン−４−イル）−プロポキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イルオキシ、［（２Ｅ）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブタ−２−エン−１−イル］オキシダニル、（３Ｒ）−キヌクリジン−８−イルカルバモイル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ、２−ピペラジン−４−イルエトキシ、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ、２−（アゼチジン−３−イルオキシ）エトキシ、３−（２，６−ジメチルピペラジン−４−イル）プロポキシ、１−メチルピロリジン−３−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、キヌクリジニルカルボニル、２−イミダゾリン−１−イルエチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１−エトキシピペリジン−４−イルカルバモイル、２−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバモイル、４−（２−ジメチルアミノエチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（モルホリニルメチル）ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（アゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イルカルボニル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イルカルバモイル、１−ジメチルアミノシクロヘキサ−１−イルメチルカルバモイル、２−モルホリノエチルカルバモイル、２−１Ｈ−イミダゾリニルエチルカルバモイル、１−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１，４−ジアゼパニルカルボニル、１−（Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（カルバモイルエチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルカルバモイル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして、場合により、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ又はヒドロキシメチルで置換され；
ｎは０、１又は２であり、そしてｎが２である場合、Ｒ3基は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、そして存在するＲ3基は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＯＲ9、トリフルオロメチル、メチル又はプロピルで置換され、ここでＲ9は、メチル又はトリフルオロメチルである；
のピリジン及びピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１２４】
本発明の化合物の、なお更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、フェニル、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環であり、ここで、該環は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、シアノメチル、アセチル、２−メトキシアセチル、３−メトキシプロピオニル、３−メトキシ−２−メチル−プロピオニル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、２−アミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピルカルバモイル、２−メチルアミノエチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−アミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、３−メチルアミノプロポキシ、４−メチルアミノブトキシ、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（ジエチルアミノ）エトキシ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、３−（ジエチルアミノ）プロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピラゾール−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、４−アミノアゼパン−１−イルカルボニル、アゼパン−４−イルオキシ、４−（４−ピペリジル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル，  ３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イルカルボニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イルカルボニル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イルカルボニル、（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−イルカルボニル、３−アミノアゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルメチル、（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イルカルボニル、（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチルカルバモイル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イルカルボニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［���，４−ｃ］ピロール−５−イルカルボニル、（３Ｒ）−３−（２−アミノエチル）−１−ピペリジルカルボニル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルオキシ、１−メチルピロリジン−３−イルオキシ、２−（１−メチルピロリジン−３−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルカルバモイル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）プロポキシ、ピペリジン−３−イルカルバモイル、（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメチルカルバモイル、ピペリジン−４−イルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、アゼチジン−３−イルメチル、２−アゼチジニルエチル、３−アゼチジニルプロピル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イルメチル、２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−メトキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、５−（メチルカルバモイル）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロピル、（１−メチル−ピペラジン−４−イル）カルボニル、３−（１−スルホニル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、３−（１−メチルスルホニルピペラジン−４−イル）−プロポキシ、１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オク���ン−３−イルオキシ、［（２Ｅ）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブタ−２−エン−１−イル］オキシダニル、（３Ｒ）−キヌクリジン−８−イルカルバモイル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ、３−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］プロポキシ、（３Ｓ，５Ｓ）−５−（メトキシメチル）ピロリジン−３−イルオキシ、（３Ｓ，４Ｒ）−３−メチルアミノテトラヒドロピラン−４−イルオキシ、４−（２−ピリジルメチル）ピペラジン−１−イルカルボニル、２−ピペラジン−４−イルエトキシ、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ、２−（アゼチジン−３−イルオキシ）エトキシ、３−（２，６−ジメチルピペラジン−４−イル）プロポキシ、１−メチルピロリジン−３−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、キヌクリジニルカルボニル、２−イミダゾリン−１−イルエチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１−エトキシピペリジン−４−イルカルバモイル、２−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバモイル、４−（２−ジメチルアミノエチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（モルホリニルメチル）ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（アゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イルカルボニル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イルカルバモイル、１−ジメチルアミノシクロヘキサ−１−イルメチルカルバモイル、２−モルホリノエチルカルバモイル、２−１Ｈ−イミダゾリニルエチルカルバモイル、１−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１，４−ジアゼパニルカルボニル、１−（Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（カルバモイルエチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、３−アミノピロリジン−１−イルカルボニル、３−メチルアミノピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−４−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、４−メチルアミノピペリジン−１−イルカルボニル、４−（ピペラジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、４−メチルアミノシクロヘキシルカルボニル、ピロリジン−３−イルカルバモイル、４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルカルボニル、１−（ジメチルカ���バモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルカルバモイル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして、場合により、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノ、１−ヒドロキシエチル、ジメチルカルバモイル、ジメチルアミノ、メチルカルバモイル、メチルアミノメチル又はカルバモイル基の１つ又はそれ以上で置換され；
又は環Ａは、キノリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１，３−ベンゾジオキソｌ−５−イル又はナフチルであり、そして、場合により、前記のフェニル、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環上での置換のために提示されたいずれかの置換基で置換され；
ｎは０、１又は２であり、そして（Ｒ3）n基は、以下の４−フルオロ、５−フルオロ、６−フルオロ、６−ブロモ、６−プロパン−２−イル、５−ブロモ、４，６−ジフルオロ、６−クロロ、５−メチル、６−メチル、６−トリフルオロメトキシ、５−トリフルオロメチル、６−メトキシ、７−メチル、６，７−ジフルオロ、７−フルオロ、５−メトキシ、７−メトキシ、４−メトキシ、４−シアノ、７−シアノ、７−ヒドロキシメチル又は７−メチルカルバモイルのいずれか１つから選択される；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１２５】
本発明の化合物の、なお更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の最高で１つがＮを表し；
環Ａは、フェニル、ピラゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、チエン−２−イル、チアゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル  又は３Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル環であり、ここで、該環は、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、シアノメチル、アセチル、２−メトキシアセチル、３−メトキシプロピオニル、３−メトキシ−２−メチル−プロピオニル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシプロピオニル、２−アミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピルカルバモイル、２−メチルアミノエチルカルバモイル、２−ジメチルアミノエチル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−アミノエトキシ、２−メチルアミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、３−メチルアミノプロポキシ、４−メチルアミノブトキシ、２−メトキシエトキシ、エチルスルホニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、メチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、ジメチルスルファモイル、２−ヒドロキシエチルスルファモイル、シクロプロピルスルファモイル、メタンスルホンアミド、アセトアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、２−ヒドロキシエチルカルバモイル、ジメチルアミノ、２−ジメチルアミノエチルカルバモイル、３−ジメチルアミノプロピルカルバモイル、２−ジエチルアミノエチルカルバモイル、３−ジエチルアミノプロピルカルバモイル、シアノ、シアノメチル、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−（ジメチルアミノ）エトキシ、２−（ジエチルアミノ）エトキシ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、３−（ジエチルアミノ）プロポキシ、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピラゾール−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジニル、１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジニル、イミダゾリニル、アゼパニル、４−アミノアゼパン−１−イルカルボニル、アゼパン−４−イルオキシ、４−（４−ピペリジル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１Ｈ−イミダゾリニル、１，４−ジアゼパニル、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、キヌクリジニル、（３Ｒ）−キヌクリジニル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジニル、３，８−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イルカルボニル、２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イルカルボニル、３，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−３−イル  カルボニル、（１Ｓ，４Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−６−イルカルボニル、３−アミノアゼチジン−１−イルカルボニル、ピロリジン−１−イルメチル、（３Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イルカルボニル、（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチルカルバモイル、４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イルカルボニル、２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ��３，４−ｃ］ピロール−５−イルカルボニル、（３Ｒ）−３−（２−アミノエチル）−１−ピペリジルカルボニル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルオキシ、１−メチルピロリジン−３−イルオキシ、２−（１−メチルピロリジン−３−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ、２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチルカルバモイル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチル−ピペリジン−３−イル、１−メチル−ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペリジン−３−イル）プロポキシ、ピペリジン−３−イルカルバモイル、（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメチルカルバモイル、ピペリジン−４−イルオキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、アゼチジン−３−イルメチル、２−アゼチジニルエチル、３−アゼチジニルプロピル、１−メチル−アゼチジン−３−イル、１−メチル−アゼチジン−３−イルメチル、２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、３−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）プロピル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−メトキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−ヒドロキシアセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、５−（メチルカルバモイル）−１−メチル−ピロリジン−３−イル、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エトキシ、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、２−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル、３−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）プロピル、（１−メチル−ピペラジン−４−イル）カルボニル、３−（１−スルホニル−ピペラジン−４−イル）プロポキシ、３−（１−メチルスルホニルピペラジン−４−イル）−プロポキシ、１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（メトキシメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オ��タン−３−イルオキシ、［（２Ｅ）−４−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）ブタ−２−エン−１−イル］オキシダニル、（３Ｒ）−キヌクリジン−８−イルカルバモイル、モルホリノ、モルホリノメチル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（２−モルホリノエトキシ）エトキシ、３−［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル］プロポキシ、（３Ｓ，５Ｓ）−５−（メトキシメチル）ピロリジン−３−イルオキシ、（３Ｓ，４Ｒ）−３−メチルアミノテトラヒドロピラン−４−イルオキシ、４−（２−ピリジルメチル）ピペラジン−１−イルカルボニル、２−ピペラジン−４−イルエトキシ、２−（ピペリジン−４−イルオキシ）エトキシ、２−（アゼチジン−３−イルオキシ）エトキシ、３−（２，６−ジメチルピペラジン−４−イル）プロポキシ、１−メチルピロリジン−３−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、キヌクリジニルカルボニル、２−イミダゾリン−１−イルエチルカルバモイル、２−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、１−エトキシピペリジン−４−イルカルバモイル、２−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバモイル、４−（２−ジメチルアミノエチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、２−（１−メチルピペリジン−２−イル）−ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（モルホリニルメチル）ピロリジン−１−イルカルボニル、５−（アゼパン−１−イル）ピロリジン−１−イルカルボニル、２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）エチルカルバミル、３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−キノリン−４−イルカルバモイル、１−ジメチルアミノシクロヘキサ−１−イルメチルカルバモイル、２−モルホリノエチルカルバモイル、２−１Ｈ−イミダゾリニルエチルカルバモイル、１−（ピリジン−３−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１，４−ジアゼパニルカルボニル、１−（Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、１−（カルバモイルエチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］ピラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−カルボニル、モルホリノスルホニル、４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル、２−ピロリジン−１−イルエチルカルバモイル、ピペリジン−１−イル、４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、３−アミノピロリジン−１−イルカルボニル、３−メチルアミノピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−４−イル−Ｎ−メチルカルバモイル、４−メチルアミノピペリジン−１−イルカルボニル、４−（ピペラジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イルカルボニル、４−メチルアミノシクロヘキシルカルボニル、ピロリジン−３−イルカルバモイル、４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルカルボニル、１−（ジメチル��ルバモイルメチル）ピペラジン−４−イルカルボニル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−メチル−４−ピペリジル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イルカルバモイル、１−エチル−４−ピペリジル、１−イソプロピル−４−ピペリジル、１−ピペリジルメチル、ピペリジン−４−カルボニルアミノ、４−メチルピペラジン−１−カルボニル、４−メチルピペラジン−１−イル、１−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル、３−ジメチルアミノプロポキシ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル又は１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イルで置換され、そして場合により、メチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シアノ、１−ヒドロキシエチル、ジメチルカルバモイル、ジメチルアミノ、メチルカルバモイル、メチルアミノメチル又はカルバモイル基の１つ又はそれ以上の基で置換され；
ｎは０、１又は２であり、そして（Ｒ3）n基は、以下の４−フルオロ、５−フルオロ、６−フルオロ、６−ブロモ、６−プロパン−２−イル、５−ブロモ、４，６−ジフルオロ、６−クロロ、５−メチル、６−メチル、６−トリフルオロメトキシ、５−トリフルオロメチル、６−メトキシ、７−メチル、６，７−ジフルオロ、７−フルオロ、５−メトキシ、７−メトキシ、４−メトキシ、４−シアノ、７−シアノ、７−ヒドロキシメチル又は７−メチルカルバモイルのいずれか１つから選択される；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容される塩である。
【０１２６】
本発明の化合物の更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、３−（１−ピペリジル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル、３−モルホリノフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−エチルスルホニルフェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−（シアノメチル）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、３−メチルスルホニルオキシフェニル、４−（シアノメチル）フェニル又は３−（カルボキシメチル）フェニルであり；
ｎは１であり、そしてＲ3はフルオロである；
のピラジン誘導体、又は薬学的に許容される塩である。
【０１２７】
本発明の化合物の更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＮであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル、３−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−ピペラジン−１−イルフェニル、６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル、３−（１−ピペリジル）フェニル、３−ピロリジン−１−イルフェニル、４−（モルホリノメチル）フェニル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル、３−モルホリノフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、３−（モルホリノメチル）フェニル、４−ピペラジン−１−イルフェニル、４−（ジメチルスルファモイル）フェニル、３−エチルスルホニルフェニル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−（シアノメチル）フェニル、３−（メトキシメチル）フェニル、３−メチルスルホニルオキシフェニル、４−（シアノメチル）フェニル、３−メチル−１−ピペリジン−４−イルピラゾール−４−イル、３−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル又は３−（カルボキシメチル）フェニルであり；
ｎは０であり、又はｎは１であり、そしてＲ3基は、存在する場合、フルオロである；
のピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１２８】
本発明の化合物の更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＮであり；
ＪはＳであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル又は３−（モルホリノ）フェニルであり；
ｎは、０である；
のピラジン誘導体、又は薬学的に許容される塩である。
【０１２９】
本発明の化合物の更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、Ｒ1基により、１位で置換されるピラゾール−４−イル環であり、そして、場合により、１つ又は２つのＲ2基で置換され、ここで、Ｒ1基は、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、４−メトキシブチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、４−メチルアミノブチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、４−ジメチルアミノブチル、アゼチジン−３−イル、１−メチルアゼチジン−３−イル、１−エチルアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル、１−エチルピロリジン−３−イル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−メチル−５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−３−イル、１−エチルピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、４−シアノメチルピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（３−メトキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−［２−（２−メトキシエトキシ）アセチル］ピペリジン−４−イル、１−（２−メチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（３−メチルアミノプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（３−ジメチルアミノプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−アセトアミドアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（３−アセトアミドプロピオニル）ピペリジン−４−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジン−３−イルメチル、１−メチルアゼチジン−３−イルメチル、１−エチルアゼチジン−３−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−エチルピロリジン−３−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチルピペリジン−３−イルメチル、１−エチルピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−エチルピペリジン−４−イルメチル、２−アゼチジン−１−イルエチル、３−アゼチジン−１−イルプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）プロピル、２−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）エチル、３−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）プロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル及び３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピルから選択され、そして、ここで、場合により、Ｒ2基は、３−シアノ、３−又は５−メチル、３−又は５−エチル、３，５−ジメチル、３−又は５−ヒドロキシメチル、３−（１−ヒドロキシエチル）、３−又は５−メトキシメチル、３−メチルアミノメチル、３−ジメチルアミノメチル、３−又は５−メトキシ、３−又は５−エトキシ、３−メチルアミノ、３−ジメチルアミノ、３−カルバモイル、３−（Ｎ−メチルカルバモイル）及び３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）から選択され；ｎは０であり、又はｎは、１又は２であり、そして、存在する（Ｒ3）n基は、４−、５−、６−又は７−フルオロ、４，５−、４，６−、４，７−、５，６−、５，７−又は６，７−ジフルオロ、４−、５−、６−又は７−クロロ、４，６−ジクロロ、４−、５−、６−又は７−ブロモ、４−、５−、６−又は７−シアノ、４−、５−、６−又は７−メチル、４−、５−、６−又は７−エチル、４−、５−、６−又は７−イソプロピル、７−ヒドロキシメチル、５−又は６−トリフルオロメチル、４−、５−、６−又は７−メトキシ及び５−又は６−トリフルオロメトキシから選択され；
又は、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の内１つのみがＮである条件下で、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、そして、環Ａは、直上で定義されたＲ1基により、１位で置換され、そして、場合により、直上で定義された１つ又は２つのＲ2基で置換されるピラゾール−４−イル環であり、ここで  ｎは０であり、Ｒ3基は存在しない；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容される塩である。
【０１３０】
本発明の化合物の更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１位でＲ1基により置換され、そして場合により、１つ又は２つのＲ2基で置換されるピラゾール−４−イル環であり、ここで、Ｒ1基は、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、アゼチジン−３−イル、１−メチルアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル、５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、１−メチル−５−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、４−シアノメチルピペリジン−４−イル、１−（カルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル、１−（メトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（２−メトキシプロピオニル）ピペリジン−４−イル、アゼチジン−３−イルメチル、１−メチルアゼチジン−３−イルメチル、ピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル、１−メチルピペリジン−３−イルメチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−アゼチジン−１−イルエチル、３−アゼチジン−１−イルプロピル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−ピロリジン−１−イルプロピル、２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル、３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）プロピル、２−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）エチル、３−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）プロピル、２−モルホリノエチル、３−モルホリノプロピル、２−ピペリジノエチル、３−ピペリジノプロピル、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロピル、２−ピペラジン−１−イルエチル、３−ピペラジン−１−イルプロピル、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル及び３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピルから選択され、ここで、Ｒ2基は、場合により、３−シアノ、３−メチル、５−メチル、３，５−ジメチル、３−ヒドロキシメチル、５−ヒドロキシメチル、３−（１−ヒドロキシエチル）、３−メトキシメチル、３−メチルアミノメチル、３−メトキシ、５−メトキシ、３−エトキシ、５−エトキシ、３−ジメチルアミノ、３−カルバモイル、３−（Ｎ−メチルカルバモイル）及び３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）から選択され；
ｎは０であり、又はｎは１又は２であり、そして存在する（Ｒ3）n基は、４−フルオロ、５−フルオロ、６−フルオロ、７−フルオロ、４，６−ジフルオロ、６，７−ジフルオロ、６−クロロ、５−ブロモ、６−ブロモ、４−シアノ、７−シアノ、５−メチル、６−メチル、７−メチル、６−イソプロピル、７−ヒドロキシメチル、５−トリフルオロメチル、４−、５−、６−又は７−メトキシ及び６−トリフルオロメトキシから選択され；
又はＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨ及びＮから選択され、但しＧ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4の内の１つのみがＮであり、ここで、環Ａは、直上で定義されたＲ1基により、１位で置換され、そして、場合により、直前に定義された１つ又は２つのＲ2基で置換されたピラゾール−４−イル環であり、ここで、ｎは０であり、Ｒ3基は存在しない；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容される塩である。
【０１３１】
本発明の化合物の更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１位でＲ1基により置換され、そして場合により、１つのＲ2基で置換されたピラゾール−４−イル環であり、ここで、Ｒ1基は、アゼチジン−３−イル、１−メチルアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、１−メチルピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−エチルピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イル、１−アセチルピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル、１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）、１−｛（２Ｓ）−（２−ヒドロキシプロピオニル］ピペリジン−４−イル、１−メチルピロリジン−３−イルメチル及び１−メチルピペリジン−４−イルメチルから選択され、そして、ここで、Ｒ2基は、３−メチル、５−メチル、３−ヒドロキシメチル、３−メトキシメチル、３−メトキシ、５−メトキシ、３−エトキシ及び５−エトキシから選択され；
ｎは０であり、又はｎは１であり、そしてＲ3基は、存在する場合、４−フルオロ、５−フルオロ、７−フルオロ、４−シアノ、７−メチル及び７−メトキシから選択される；のピリジン誘導体、又は薬学的に許容される塩である。
【０１３２】
本発明の化合物の更なる特別のグループは、前記の式Ｉ：
式中、
ＷはＣＨであり；
ＪはＯであり；
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3及びＧ4は、それぞれ、ＣＨであり；
環Ａは、１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メチル−１−ピペリジン−４−イルピラゾール−４−イル、３−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−ヒドロキシメチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−ピペリジン−４−イルピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−［１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル］ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−ヒドロキシメチル−１−（１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチルカルボニル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル、３−メトキシメチル−１−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）ピラゾール−４−イル又は３−ヒドロキシメチル−１−［１−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］ピペリジン−４−イル］ピラゾール−４−イルであり；
ｎは０又は１であり、そしてｎが１である場合、Ｒ3は４−フルオロ、４−シアノ又は７−メトキシである；
のピリジン誘導体、又は薬学的に許容される塩である。
【０１３３】
本発明の化合物の更なる特別の化合物は、例えば、以下に提示される実施例内で開示される式Ｉのピリジン及びピラジン誘導体である。
例えば、以下の化合物：
［３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］メタノール；
［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）メタノン；
［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］メタノール；
３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（１Ｈ−インドール−６−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（１−ナフチル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（２−メトキシ−４−ピペラジン−１−イル−フェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−エチルスルホニルフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−ピペラジン−１−イルフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−ピロリジン−１−イルフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−キノリル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（４−エチルスルホニルフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（４−キノリル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（８−キノリル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−エチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−イソプロピル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−１−オキシド−ピペリジン−１−イウム−４−イル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
【０１３４】
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［２−（メトキシメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（モルホリノメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［４−（４−ピペリジル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［４−（ジメチルアミノメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［４−（メトキシメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［４−（モルホリノメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−３−ピリジル］ピリジン−２−アミン；
３−（４，６−ジフルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（５−ブロモ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（５−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−ブロモ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−イソプロピル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］ベンズアミド；
３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］ベンゾニトリル；
３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）ベンズアミド；
【０１３５】
３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］ベンゾニトリル；
４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）ベンズアミド；
４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
５−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］−３−［５−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］−３−［６−（トリフルオロメトキシ）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
５−［３−（アミノメチル）フェニル］−３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［４−（アミノメチル）フェニル］−３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−［３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］アセトアミド；
Ｎ−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］メタンスルホンアミド；
４−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；及び
４−［４−［５−アミノ−６−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピラジン−２−イル］ピラゾール−１−イル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
のいずれか１つから選択される式Ｉのピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１３６】
本発明の化合物の更なる特別の化合物は、以下の化合物：
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（２−フルオロ−４−ピペラジン−１−イル−フェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（１−ピペリジル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
２−［３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］アセトニトリル；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−モルホリノフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−ジメチルアミノフェニル）ピリジン−２−アミン；
２−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］アセトニトリル；
［３−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］フェニル］メタンスルホナート；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル］ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド；
５−（３−メチルスルホニルフェニル）−３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
５−（３−モルホリノフェニル）−３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
［５−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−２−チエニル］メタノール；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド；
［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）メタノン；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）ベンズアミド；
【０１３７】
５−（２−メチル−５−モルホリノスルホニル−フェニル）−３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）ベンゾニトリル；
［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−モルホリノ−メタノン；
５−（３−モルホリノスルホニルフェニル）−３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ジエチルアミノエチル）ベンズアミド；
２−［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］アセトニトリル；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）ベンズアミド；
５−［４−（モルホリノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
［３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［３−（１−ピペリジルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［３−（１−ピペリジル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
５−［４−（アミノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）ベンズアミド；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
５−［３−（アミノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［３−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）ベンゾニトリル；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
【０１３８】
５−［３−（メトキシメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）ベンズアミド；
［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）メタノン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−ｎ−（２−ジエチルアミノエチル）ベンズアミド；
３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［３−（１−ピペリジルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）ベンズアミド；
［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−モルホリノ−メタノン；
５−［４−（アミノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド；
３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［３−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
２−［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］アセトニトリル；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド；
［３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
［５−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−２−チエニル］メタノール；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
５−［４−（モルホリノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド；
５−（３−モルホリノフェニル）−３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
５−（３−モルホリノフェニル）−３−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
【０１３９】
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
５−［４−（アミノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド；
３−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
［３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
３−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［３−（１−ピペリジルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）ベンズアミド；
［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）メタノン；
［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−モルホリノ−メタノン；
５−［４−（モルホリノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
［４−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）メタノン；
５−［４−（アミノメチル）フェニル］−３−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−５−［３−（１−ピペリジル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド；
【０１４０】
［３−（６−アミノ−５−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−３−ピリジル）フェニル］−（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
５−（３−モルホリノフェニル）−３−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピラジン−２−アミン；
３−［５−アミノ−６−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピラジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−ピペラジン−１−イルフェニル）ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（６−ピペラジン−１−イル−３−ピリジル）ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（１−ピペリジル）フェニル］ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−ピロリジン−１−イルフェニル）ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［４−（モルホリノメチル）フェニル］ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ピリジル］ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−モルホリノフェニル）ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−メチルスルホニルフェニル）ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（モルホリノメチル）フェニル］ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）ピラジン−２−アミン；
４−［５−アミノ−６−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピラジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−エチルスルホニルフェニル）ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピラジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−ジメチルアミノフェニル）ピラジン−２−アミン；
２−［３−［５−アミノ−６−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピラジン−２−イル］フェニル］アセトニトリル；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）フェニル］ピラジン−２−アミン；
［３−［５−アミノ−６−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピラジン−２−イル］フェニル］メタンスルホナート；及び
２−［４−［５−アミノ−６−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピラジン−２−イル］フェニル］アセトニトリル；
のいずれか１つから選択される式Ｉのピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１４１】
本発明の化合物の更なる特別の化合物は、以下の化合物：
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン
［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−３−イル］メタノール；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−メチル−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−１−（４−ピペリジル）ピラゾール−３−イル］メタノール；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−メチル−１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−エトキシ−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
１−［４−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−２−ヒドロキシ−エタノン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（１−ピロリジン−３−イルピラゾール−４−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（２−メトキシ−４−ピペラジン−１−イル−フェニル）ピリジン−２−アミン；
３−オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル−５−［１−（４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；及び
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピラジン−２−アミン；
のいずれか１つから選択される式Ｉのピリジン又はピラジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１４２】
本発明の化合物の、なお更なる特別の化合物は、以下の化合物：
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−（３−メチル−１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝メタノール；
３−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
｛４−［６−アミノ−５−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝メタノール；
３−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
２−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
（２Ｓ）−１−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−オール；
２−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
（２Ｓ）−１−（４−｛４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−オール；
２−［２−アミノ−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］−３−ピリジル］−１，３−ベンゾオキサゾール−４−カルボニトリル；
２−［２−アミノ−５−［３−メチル−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］−３−ピリジル］−１，３−ベンゾオキサゾール−４−カルボニトリル；
［４−［６−アミノ−５−（７−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−３−イル］メタノール；
３−（７−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−５−［３−（メトキシメチル）−１−（１−メチル−４−ピペリジル）ピラゾール−４−イル］ピリジン−２−アミン；
１−［４−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−３−（メトキシメチル）ピラゾール−１−イル］−１−ピペリジル］−２−ジメチルアミノエタノン；及び
２−［４−［４−［６−アミノ−５−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−ピリジル］−３−（メトキシメチル）ピラゾール−１−イル］−１−ピペリジル］エタノール；
のいずれか１つから選択される式Ｉのピリジン誘導体、又は薬学的に許容されるその塩である。
【０１４３】
本発明の化合物の別の態様は、式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩を製造する方法を提供する。好適な方法は、以下の代表的な改良法により例示され、ここで、特に指示のない限り、Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4、環Ａ、Ｊ、Ｗ、ｎ及びＲ3は、前記で定義したいずれかの意味を有する。必要な出発物質は、有機化学の標準的な手順で得られる。そのような出発物質の製造は、以下の代表的な改良法、その改良法と共に、及び付随する実施例内に記載される。或いはまた、必要な出発物質は、有機化学者の通常の技術範囲内である、例示されたものと類似の手順で入手可能である。
【０１４４】
好適な改良法は、例えば、以下を含む：
（ａ）式ＩＩ：
【化５】
2011500778.tif 000007
式中、
環Ａ上に存在するいかなる官能基も必要に応じて保護されることを除いて、Ｗ及び環Ａは前記で定義された意味のいずれかを有する；
のカルボン酸又はその反応性誘導体を、式ＩＩＩ：
【化６】
2011500778.tif 000008
式中、
Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4、Ｊ、ｎ及びＲ3は、いかなる官能基も必要に応じて保護されることを除いて、前記で定義された意味のいずれかを有する；
の化合物と好適な酸の存在化で反応させて式Ｉの化合物を生成し、その後、存在するいずれの保護基も除去すること。
【０１４５】
式ＩＩのカルボン酸の好適な反応性誘導体は、例えば、アシルハライド、例えば、酸と無機酸クロリド、例えば、チオニルクロリドとの反応で生成するアシルクロリド；混合酸無水物、例えば、酸とクロロギ酸イソブチルなどのクロロギ酸エステルとの反応で生成する酸無水物；活性エステル、例えば、酸とペンタフルオロフェノールなどのフェノールとの反応、トリフルオロ酢酸ペンタフルオロフェニルなどのエステルとの反応、又はメタノール、エタノール、イソプロパノール、ブタノール又はＮ−ヒドロキシベンゾトリアゾールなどのアルコールとの反応で生成するエステル；アシルアジド、例えば、酸とアジド、例えば、ジフェニルホスホリルアジドなどのアジドとの反応で生成するアジド；アシルシアニド、例えば、酸とジフェニルホスホリルシアニドなどのシアニドとの反応で生成するシアニド；又は酸とジシクロヘキシルカルボジイミドなどのカルボジイミドとの反応生成物、又は２−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウム・ヘキサフルオロホスファート（Ｖ）などのウロニウム化合物との反応生成物、又は１−ヒドロキシベンゾトリアゾールとの反応生成物である。
【０１４６】
この反応のための好適な酸は、例えば、塩酸、臭化水素酸若しくはポリリン酸などの無機酸、又は、例えば、酢酸又はトリフルオロ酢酸などの有機酸である。反応で使用する酸は、ポリリン酸が好都合であり、そして反応は、例えば、５０〜２５０℃の温度範囲で、好ましくは２００℃又はその近辺で都合よく実施される。
【０１４７】
式ＩＩのカルボン酸化合物は、そのエステルなどの反応性の誘導体を含めて、例えば、好適な触媒の存在下、式ＩＶ：
【化７】
2011500778.tif 000009
式中、
環Ａは、環Ａ上で存在するいずれの官能基も必要に応じて保護されることを除いて、前記で定義した意味のいずれかを有し、そしてＹは、Ｓｎ（Ｌ0）3、ＺｎＩ又はＢ（Ｌ1）（Ｌ2）であり、ここで、Ｌ0は、スズ原子に対する好適なリガンドであり、そしてＬ1及びＬ2は、同一でも又は異なってもよく、ホウ素原子に対する好適なリガンドである；
の化合物と、式Ｖ：
【化８】
2011500778.tif 000010
式中、
Ｌは置換可能な基であり、Ｌ3は水素又はメチルなどの保護基であり、そしてＷは、前記で定義した意味のいずれかを有する；
のピリジン又はピラジン化合物とのクロスカップリン反応を行い、その後存在するいずれの保護基も除去することにより生成することができる。
【０１４８】
スズ試薬のＳｎ原子上に存在するリガンドＬ0に対する好適な例としては、、例えば、ｎ−ブチルなどの（１−６Ｃ）アルキルが挙げられる。
【０１４９】
有機ボロン試薬のホウ素原子上に存在するリガンドＬ1及びＬ2としては、例えば、ヒドロキシ、又は、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ又はブトキシなどの（１−４Ｃ）アルコキシが挙げられる。或いはまた、リガンドＬ1及びＬ2は、それらが結合するホウ素原子と一緒に環を形成するように結合することができる。例えば、リガンドＬ1及びＬ2は、共に、オキシ−（２−４Ｃ）アルキレン−オキシ基、例えば、オキシエチレンオキシ、オキシトリメチレンオキシ基又は−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（ＣＨ3）2−Ｏ−基と定義することができ、それらが結合するホウ素原子と一緒に、それらは環状ボロン酸基を形成する。特に好適な有機ボロン酸としては、例えば、Ｌ1及びＬ2が、それぞれ、ヒドロキシ、イソプロポキシ、又はエチル基である化合物、又はＬ1及びＬ2が一緒になって、式−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（ＣＨ3）2−Ｏ−の基を定義する化合物が挙げられる。
【０１５０】
好適な置換可能な基Ｌは、例えば、クロロ、ブロモ、ヨード基などのハロゲノ基又はトリフルオロメタンスルホニル基である。
【０１５１】
クロスカップリング反応用の好適な触媒としては、例えば、パラジウム（０）、パラジウム（ＩＩ）、ニッケル（０）又はニッケル（ＩＩ）触媒などの金属触媒、例えば  テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、パラジウム（ＩＩ）クロリド、パラジウム（ＩＩ）ブロミド、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）クロリド、テトラキス（トリフェニルホスフィン）ニッケル（０）、ニッケル（ＩＩ）クロリド、ニッケル（ＩＩ）ブロミド、ビス（トリフェニルホスフィン）ニッケル（ＩＩ）クロリド、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）又はトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムが挙げられる。触媒は、場合により、前記触媒の１つ又はそれ以上と、例えば、トリ−ｎ−ブチルホスフィン又はトリシクロヘキシルホスフィンなどのトリアルキルホスフィンとの反応により、その場生成することができる。
【０１５２】
反応は、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸カリウム、フッ化セシウムなどのアルカリ又はアルカリ土類金属炭酸塩又はヒドロキシド、又はピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、トリエチルアミン若しくはＮ−メチルモルホリンなどの有機塩基の存在下で、都合よく実施される。
【０１５３】
反応は、好ましくは、好適な溶媒又は希釈剤の存在下で、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、水、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼン、トルエン、キシレン、メタノール又はエタノールの存在下で、そして、例えば、１０〜２５０℃の範囲、好ましくは６０〜１８０℃の範囲の温度で実施される。
【０１５４】
クロスカップリング反応は、また、Ｙ基が水素である式ＩＶの化合物でも実施可能である。その様な反応は、好ましくは、本明細書で前に定義した好適な触媒の存在下で実施することができる。炭酸ナトリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸カリウム、フッ化セシウムなどのアルカリ又はアルカリ土類金属炭酸塩又はヒドロキシド又はピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、トリエチルアミン若しくはＮ−メチルモルホリンなどの有機塩基などの好適な塩基も、また、そのような反応のために都合よく存在する。
【０１５５】
反応は、例えば  Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド又はジメチルスルホキシドなどの好適な溶媒又は希釈剤の存在下、そして、例えば、１０〜２５０℃の範囲、好ましくは１００〜１８０℃の範囲の温度で、都合よく実施される。この様な反応の代表的な条件は、Organic Letters, 2003, 5, 4835に記載されている。
【０１５６】
式ＩＩのカルボン酸は、また、前記の逆カップリン方法を用いて製造することができ、ここで、式ＩＶの化合物は、Ｙ基の代わりにＬ基（前に定義した置換可能な基である）を有し、そして式Ｖの化合物は、Ｌ基の代わりに存在するＹ基（前に定義した通り、Ｓｎ（Ｌ0）3、ＺｎＩ又はＢ（Ｌ1）（Ｌ2）である）を有する。好適な反応条件は、前記で記載した通りである。
【０１５７】
式ＩＩＩ、ＩＶ及びＶの化合物は、従来の手順で入手することができ、又は市販されており、文献で公知であり、又は当該分野で標準的な方法により製造することができる。
【０１５８】
（ｂ）式ＶＩ：
【化９】
2011500778.tif 000011
式中、
Ｌは、前記で定義した置換可能な基であり、そしてＷ及び環Ａは、環Ａ上に存在するいかなる官能基も必要に応じて保護されることを除いて、前記で定義された意味のいずれかを有する；
のピリジン又はピラジン化合物を、式ＶＩＩ：
【化１０】
2011500778.tif 000012
式中、
ＹはＳｎ（Ｌ0）3、ＺｎＩ又はＢ（Ｌ1）（Ｌ2）であり、Ｌ0は、スズ原子に対して好適なリガンドであり、Ｌ1及びＬ2は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、前記で定義された通りホウ素原子に対して好適なリガンドであり、そしてＧ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4、Ｊ、ｎ及びＲ3は、いずれの官能基も必要に応じて保護されることを除いて、前記で定義した意味のいずれかを有する；
の化合物と、好ましくは前記で定義した好適な触媒の存在下でクロスカッピリング反応を行い、その後、存在するいずれの保護基も除去すること。
【０１５９】
この反応は、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸カリウム、フッ化セシウムなどのアルカリ又はアルカリ土類金属の炭酸塩若しくはヒドロキシド、又はピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、トリエチルアミン若しくはモルホリンなどの有機塩基などの好適な塩基の存在下で、都合よく行われる。
【０１６０】
この反応は、好適な不活性溶媒又は希釈剤、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、水、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼン、トルエン、キシレン、メタノール又はエタノールの存在下で、そして、例えば、１０〜２５０℃の範囲、好ましくは６０〜１８０℃の範囲の温度で、都合よく行われる。
【０１６１】
クロスカップリング反応も、また、化合物ＩＶのＹ基が水素である場合都合よく行うことができる。手順の好適な条件は、改良法（ａ）において、式ＩＩの化合物の製造に対して記載された通りである。
【０１６２】
式ＶＩの化合物は、例えば、式ＶＩＩＩ：
【化１１】
2011500778.tif 000013
式中、
Ｌは前記で定義したように置換可能な基であり、そしてＰＧは保護基であり、
Ｗは前に定義した意味のいずれかを有する；
のピリジン又はピラジン化合物を、好ましくは前記で定義した好適な触媒の存在下で、式ＩＶ：
【化１２】
2011500778.tif 000014
式中、
ＹはＳｎ（Ｌ0）3、ＺｎＩ又はＢ（Ｌ1）（Ｌ2）であり、Ｌ0は、スズ原子に対して好適なリガンドであり、Ｌ1及びＬ2は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、前に定義された通りホウ素原子に対して好適なリガンドであり、そして環Ａ上のいずれの官能基も必要に応じて保護されることを除いて、環Ａは前記で定義した意味のいずれかを有する；の化合物とクロスカップリング反応し、その後、保護基ＰＧを、官能基の置換可能な基Ｌへ相互転換を経由して転換することにより製造することができる。
【０１６３】
好適な保護基ＰＧは、例えば、三臭化リン又はＮ−ブロモスクシンイミドなどのブロモ化条件下で、ピリジン又はトリエチルアミンなどの好適な塩基の存在下、メチレンクロリドなどの好適な溶媒中、−３０〜１００℃、好ましくは３０℃又はその近辺で、ブロモへ転換することができる水素基である。
【０１６４】
保護基ＰＧは、好ましくは、前記で定義した置換可能な基Ｌであれば都合がよく、その場合、式ＩＶの化合物が、式ＶＩＩＩのピリジン又はピラジン化合物の４位（アミノ基に相対して）に位置する置換可能な基と選択的に反応するならば、保護基の転換は必要ない。
【０１６５】
クロスカップリング反応は、また、化合物ＩＶのＹ基が水素である場合も実施できる。この手順に対する好適な条件は、改良法（ａ）に置いて、式ＩＩの化合物の製造に対して記載した通りである。
【０１６６】
式ＶＩＩＩの化合物は、市販されているか、文献で公知のものであり、又は当該分野で公知の標準的方法で製造することが可能である。
【０１６７】
式ＶＩＩの化合物は、式ＩＸ：
【化１３】
2011500778.tif 000015
式中、
Ｌは前記で定義した置換可能な基であり、そしてＧ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4、Ｊ、ｎ及びＲ3は、いずれの官能基も必要に応じて保護されることを除いて、前記で定義した意味のいずれかを有する；
の化合物を、ホウ素、スズ、又は亜鉛試薬と反応し、その後いずれの保護基も除去することにより製造することができる。
【０１６８】
Ｌは、ブロモ又はヨード基などのハロゲノ基であれば都合がよい。
【０１６９】
ヘテロアリールハライドからヘテロアリールホウ素試薬を生成するための合成手順は、当該技術分野で公知であり、例えば、式ＩＸの２−ハロゲノ−置換ベンゾオキサゾール化合物は、ビス（ピナコラト）ジボロン又はジボランなどのホウ素試薬と、好ましくは、ピリジン又はトリエチルアミンなどの好適な塩基の存在下、テトラヒドロフランなどの溶媒中、−１０〜７５℃の範囲、好ましくは０〜３０℃の範囲の温度で反応させることができる。
【０１７０】
ヘテロアリールハライドからヘテロアリール亜鉛又はスズ試薬を生成するための合成手順は、当該技術分野で公知であり、例えば、式ＩＸの２−ハロゲノ−置換ベンゾオキサゾール化合物は、アルキルリチウムと、テトラヒドロフランなどの溶媒中、−１００〜２５℃の範囲の温度で反応させ、次いで、亜鉛ヨージド又はトリアルキルスズハライドとトランスメタル化反応させ、ヘテロアリール亜鉛又はスズ試薬を生成させることができる。
【０１７１】
式ＩＸの化合物は、市販されているか、文献で公知であり、又は当該技術分野で公知の標準的な方法で製造することができる。
【０１７２】
（ｃ）式Ｘ：
【化１４】
2011500778.tif 000016
式中、
Ｌは、前記で定義した置換可能な基であり、そしてＧ1、Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4、Ｊ、ｎ及びＲ3は、いずれの官能基も必要に応じて保護されることを除いて、前記で定義した意味のいずれかを有する；
の化合物を、式ＩＶ：
【化１５】
2011500778.tif 000017
式中、
ＹはＳｎ（Ｌ0）3、ＺｎＩ又はＢ（Ｌ1）（Ｌ2）であり、Ｌ0はスズ原子に対して好適なリガンドであり、Ｌ1及びＬ2は、それぞれ、同一でも又は異なってもよく、前記で定義された通りホウ素原子に対して好適なリガンドであり、そして環Ａ上の官能基が必要に応じて保護されることを除いて、環Ａは前記で定義した意味のいずれかを有する；
の化合物と、好ましくは前記で定義した好適な触媒の存在下でクロスカップリング反応させ、その後、存在する保護基を除去すること。
【０１７３】
この反応は、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸カリウム、フッ化セシウム、リン酸ナトリウム、リン酸カリウムなどのアルカリ又はアルカリ土類金属炭酸塩又はヒドロキシド又はリン酸塩、又はピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、トリエチルアミン又はＮ−メチルモルホリンなどの有機塩基などの好適な塩基の存在下で、都合よく実施される。
【０１７４】