(57)【要約】  本発明は、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムの、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含む化粧品組成物の変色を抑制するための使用に関する。さらに、本発明は、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含む局所組成物の変色を低減する方法であって、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウム、および化粧品として許容される担体を含む局所組成物を調製することを含む方法に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムの、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含む局所組成物の変色を抑制するための使用。
【請求項２】
前記親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質が、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩である請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記局所組成物が、リン酸エステル界面活性剤をさらに含む、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前記リン酸エステル界面活性剤が、リン酸セチル、セチルリン酸カリウム、および／またはセチルリン酸ＤＥＡから選択される、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムの量が、前記局所組成物の全重量に対して、約０．０５〜５重量％の範囲である請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
前記親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質の量が、約１〜３重量％の範囲から選択される請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
前記局所組成物が、少なくとも１種の他のＵＶＡおよび／またはＵＶＢおよび／または広範なスペクトルを有するＵＶのフィルタ物質を含む請求項１〜６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
前記少なくとも１種の他のＵＶＡおよび／またはＵＶＢおよび／または広範なスペクトルを有するＵＶのフィルタ物質が、ポリシリコーン−１５、オクトクリレン、メトキシケイヒ酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、２，４−ビス−｛［４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ］−フェニル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾフェノン、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−フェノール）、二酸化チタンおよび／またはブチルメトキシジベンゾイルメタンから選択される請求項７に記載の使用。
【請求項９】
親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含む局所組成物の変色を低減する方法であって、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウム、および化粧品として許容される担体を含む局所組成物を調製することを含む方法。
【請求項１０】
前記親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質が、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩である請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記局所組成物がさらにリン酸エステル界面活性剤を含む請求項９または１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記リン酸エステル界面活性剤が、リン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡから選択される請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムの量が、前記局所組成物の全重量に対して、約０．０５〜５重量％の範囲である請求項９〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
前記親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質の量が、約１〜３重量％の範囲から選択される請求項９〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
前記局所組成物が、少なくとも１種の他のＵＶＡおよび／またはＵＶＢおよび／または広範なスペクトルを有するＵＶのフィルタ物質を含む請求項９〜１４のいずれか一項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムの、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含む化粧品組成物の変色を抑制するための使用に関する。さらに、本発明は、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含む局所組成物の変色を低減する方法であって、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウム、および化粧品として許容される担体を含む局所組成物を調製することを含む方法に関する。
【０００２】
光遮断作用を有する化粧品組成物に含まれる、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩などの親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質はよく知られている。しかしながら、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩などの親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含有する局所組成物は、貯蔵中に変色することが観察されている。
【０００３】
本発明によれば、驚いたことに、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩などの親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含有する局所組成物の変色が、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムを添加することにより抑制し得ることがわかった。
【０００４】
したがって、一つの観点では、本発明は、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質、特に２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩を含む局所組成物の変色を抑制するための、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムの使用に関する。
【０００５】
他の態様では、本発明は、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質を含む局所組成物の変色を低減する方法であって、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウム、および化粧品として許容される担体を含む局所組成物を調製することを含む方法に関する。好ましくは、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質は、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩である。
【０００６】
さらに他の観点では、本発明は、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムと、親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質、特に２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩との組み合わせの、貯蔵安定性を有する局所組成物を調製するための使用に関する。この組成物は、特に、変色の防止／抑制に関して優れた貯蔵安定性を示す。
【０００７】
（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウム（ＩＮＣＩでは、Ｐｅｎｔａｓｏｄｉｕｍ  Ｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉａｍｉｎｅ  Ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｅｎｅ  Ｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅ［ＣＡＳ  ７６５１−９９−２］）はキレート剤であり、例えば、ＭｏｎｓａｎｔｏよりＤｅｑｕｅｓｔ２０４６として商業的に入手できる。
【０００８】
（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムの量は、本発明の全ての実施形態で、局所組成物の全重量に対して、約０．００１〜約１５重量％が適切であり、好ましくは約０．０１〜約１０％であり、特に好ましくは約０．０５〜約５重量％である。
【０００９】
適切な２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸の塩としては、ナトリウムまたはカリウム塩などのアルカリ塩；アンモニウム塩；モルホリン塩；モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩などの第１級、第２級および第３級アミンの塩；およびアルギニン、リシン、オルニチンおよびヒスチジンなどの塩基性アミノ酸の塩などが挙げられる。これらの塩は、そのまま使用することも、あるいは局所組成物調製過程で、イン  サイチュで、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸を水相で中和して調製することもできる。
【００１０】
本発明の局所組成物中における２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩の濃度は、好ましくは約０．５〜５重量％の範囲、より好ましくは約１〜３重量％の範囲で選択される。
【００１１】
（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムに対する２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩の比はさほど重要ではない。例えば、その比は、６：１などのように、１０：１〜３：１である。
【００１２】
別の観点では、本発明は、（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウム、特に２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩などの親水性ベンズイミダゾール系ＵＶＢフィルタ物質、および化粧品として許容される担体を含む貯蔵安定性を有する化粧品組成物に関する。この組成物は、特に、変色の防止／抑制に関して優れた貯蔵安定性を示す。
【００１３】
本発明の全ての実施態様で、局所組成物は、さらにリン酸エステル界面活性剤を含むことが好ましい。適切なリン酸エステル界面活性剤は、式Ｉで表される。
【化１】
2011528022.tif 000002
【００１４】
このリン酸エステル界面活性剤は、Ｒ、Ｒ１およびＲ２が、水素、炭素数１〜約２２、好ましくは炭素数約１２〜１８のアルキル基、または炭素数１〜約２２、好ましくは炭素数約１２〜１８のアルコキシ化アルキル基で、かつ１モル以上、好ましくは約２〜約２５モル、特に好ましくは２〜１２モルのエチレンオキサイドを含む（但し、Ｒ、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、先に定義したようなアルキル基またはアルコキシ化アルキル基であるが、前記アルキル基またはアルコキシ化アルキル基中に少なくとも６個のアルキル炭素を有する。）一般構造を有する。
【００１５】
Ｒ１およびＲ２が水素で、Ｒが炭素数１０〜１８のアルキル基および炭素数１０〜１８のアルコキシ化脂肪アルコールから選択され、かつ２〜１２モルのエチレンオキサイドを有するモノエステルが好ましい。好ましいリン酸エステル界面活性剤の中で、言及し得るものとしては、Ｃ１２〜１６パレス−６リン酸、Ｃ８〜１０アルキルエチルリン酸エステル、Ｃ９〜１５アルキルリン酸エステル、セテアレス−２リン酸、セテアレス−４リン酸、セテアレス−５リン酸、セテアレス−１０リン酸、セテス−８リン酸、セテス−１０リン酸、リン酸セチル、Ｃ６〜１０パレス−４リン酸、Ｃ１２〜１３パレス−１０リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−２リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−３リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−６リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−８リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−１０リン酸、Ｃ１２〜１６パレス−６リン酸、セテアレス−２リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸ＤＥＡ、オレス−３リン酸ＤＥＡ、オレス−５リン酸ＤＥＡ、オレス−１０リン酸ＤＥＡ、オレス−２０リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸カリウム、デセス−９リン酸、デセス−４リン酸、およびデセス−６リン酸が挙げられる。本発明において特に好ましいリン酸エステル界面活性剤は、リン酸セチル、セチルリン酸カリウム、および／またはセチルリン酸ＤＥＡである。
【００１６】
リン酸エステル界面活性剤は、本発明の局所組成物中に、局所組成物の全重量に対して、一般に０．１〜５重量％、好ましくは０．５〜５重量％、もっとも好ましくは２〜３重量％の割合で含まれる。
【００１７】
用語「局所組成物」は、ここでは、例えばヒトの皮膚または髪、特にヒトの皮膚などの哺乳類の角質組織に局所的に塗布することができる化粧品組成物を特にいう。
【００１８】
用語「化粧品組成物」は、本願では、ニューヨーク（Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ）のＧｅｏｒｇ  Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ  Ｓｔｕｔｔｇａｒｔから１９９７年に発行の、Ｒｏｅｍｐｐ  Ｌｅｘｉｋｏｎ  Ｃｈｅｍｉｅ  第１０版、表題「Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ」の中で定義されている化粧品組成物、およびＶｅｒｌａｇ  ｆｕｅｒ  ｃｈｅｍｉｓｃｈｅ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅから１９９２年に発行の、Ａ．Ｄｏｍｓｃｈ著「Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ」（Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｙ編）第４版で開示されている化粧品調製物をいう。
【００１９】
化粧品として許容される担体という用語は、局所組成物または調製物に従来より使用されている全ての担体、および／または賦形剤、および／または希釈剤をいう。
【００２０】
本発明の局所調製物は、溶媒または脂肪性物質に懸濁または分散させた懸濁液または分散体の形態で、あるいは、エマルジョンもしくはマイクロエマルジョン（特に、Ｏ／Ｗ型またはＷ／Ｏ型）、ＰＩＴ−エマルジョン、多重エマルジョン（例えば、Ｏ／Ｗ／Ｏ型またはＷ／Ｏ／Ｗ型）、ピッカリングエマルジョン、ヒドロゲル、アルコール性ゲル、リポゲル、単相もしくは多相溶液、または気泡分散体の形態、または他の通常の形態であることが好ましい。これらはまた、ペンにより、あるいはマスクまたはスプレーとして塗布することができる。局所調製物がエマルジョンであるか、またはエマルジョンを含む場合、さらに、１種以上のアニオン性、ノニオン性、カチオン性または両性の界面活性剤を含むことができる。
【００２１】
ある特定の実施態様では、本発明の局所組成物はＯ／Ｗエマルジョンである。Ｏ／Ｗエマルジョンの界面活性剤は、セテアレス−２０および／またはセテアレス−２５と組み合わせたステアリン酸グリセリル；ステアリルアルコールと組み合わせたセテアレス−６；ＰＥＧ−４０−ヒマシ油と、セチルステアリル硫酸ナトリウム、トリセテアレス−４ホスフェート、ステアリン酸グリセリル、セチルステアリル硫酸ナトリウム、レシチントリラウレス−４ホスフェート、ラウレス−４ホスフェート、ステアリン酸、プロピレングリコールステアレートＳＥ、ＰＥＧ−２５−水和ヒマシ油、ＰＥＧ−５４−水和ヒマシ油および／またはＰＥＧ−６カプリル酸／カプリン酸グリセリドとを組み合わせたセチルステアリルアルコール；プロピレングリコール、ステアリン酸ＰＥＧ−９、ステアリン酸ＰＥＧ−２０、ステアリン酸ＰＥＧ−３０、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、セテス−２、セテス−２０、ポリソルベート−２０、ポリソルベート−６０、ポリソルベート−６５および／またはポリソルベート−１００と組み合わせたオレイン酸グリセリル；ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ミリスチン酸グリセリル、ラウリル酸グリセリル、ＰＥＧ−４０−ソルビタンパーオレエート、ラウレス−４、セテアレス−３および／イソステアリルグリセリルエーテルと組み合わせたステアリン酸グリセリル；セチルステアリル硫酸ナトリウム、ラウレス−２３および／またはステアレス−２と組み合わせたセチルステアリルアルコール；ステアリン酸ＰＥＧ−３０、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、グリコールジステアレート、ＰＥＧ−２２−ドデシルグリコールコポリマー、ポリグリセリル−２−ＰＥＧ−４ステアレート、セテアレス−１２、セテアレス−２０、セテアレス−３０、メチル−グルコースセスキステアレート、ステアレス−１０および／またはステアリン酸ＰＥＧ−２０と組み合わせたステアリン酸グリセリル；ジステアリン酸ＰＥＧ−８、ステアレス−２１、ステアレス−２０、イソステアレス−２０、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー、メトキシ−ＰＥＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４０−ソルビタンパーオレエート、ＰＥＧ−４０−ソルビタンパーイソステアレート、グリセリルステアリン酸ＰＥＧ−２０、グリセリルステアリン酸ＰＥＧ−２０、ＰＥＧ−８−蜜ロウ、ポリグリセリル−２−ラウレート、イソステアリルジグリセリルサクシネート、ステアラミドプロピル−ＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、セテス−２０、グリセリルステアレートＳＥ、トリエチルシトレート、ＰＥＧ−２０−メチルグルコースセスキステアレート、リン酸セチル、グリセリルステアレートシトレート、セテアリールスルフェート、ソルビタンセスキオレエート、トリセテアレス−４−ホスフェート、トリラウレス−４−ホスフェート、ポリグリセリルメチルグルコースジステアレート、セチルリン酸カリウム、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアレート、イソステアレス−１０、ポリグリセリル−２−セスキイソステアレート、セテス−１０、オレス−２０および／またはイソセテス−２０と組み合わせたステアレス−２；セテアレス−２０、セテアレス−１２、セチルステアリルアルコールおよび／またはパルミチン酸セチルと組み合わせたステアリン酸グリセリル；ステアリン酸ＰＥＧ−２０、ステアリン酸ＰＥＧ−３０、ステアリン酸ＰＥＧ−４０および／またはステアリン酸ＰＥＧ−１００と組み合わせたセチルステアリルアルコールの群から選択することが好ましい。特に好ましいＯ／Ｗ型界面活性剤は、リン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡなどのリン酸エステル界面活性剤、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、ステアリン酸ＰＥＧ−１００（ステアリン酸グリセリル、トリグリセリンメチルグルコースジステアレート、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアレート、セテアリルグルコシド、ポリエチレングリコール（２１）ステアリルエーテル、ポリエチレングリコール（２）ステアリルエーテル、グリセリルステアレートシトレート、セテアリール硫酸ナトリウム、セテアリールアルコール、ステアリン酸および／またはソルビタンステアレートとの組み合わせで）である。
【００２２】
本発明の特に好ましいＯ／Ｗ型界面活性剤は、リン酸エステル界面活性剤、特に、リン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡおよび／またはステアリン酸ＰＥＧ−１００（ステアリン酸グリセリルとの組み合わせで）から選択されるものである。本発明の最も好ましいＯ／Ｗ型界面活性剤は、リン酸セチル、セチルリン酸カリウムおよび／またはセチルリン酸ＤＥＡから選択されるリン酸エステル界面活性剤である。
【００２３】
本発明のＯ／Ｗエマルジョンの油相は、ブチレングリコールジカプリレート／−ジカプレート、ジカプリリルエーテル、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート、Ｃ１８〜３８脂肪酸トリグリセリド、アジピン酸ジブチル、シクロメチコン、安息香酸２−フェニルエチル、ラウロイルサルコシン酸イソプロピルおよびこれらの混合物から選択される油を含むことが好ましい。本発明のＯ／Ｗエマルジョン中の油（１種または数種）の量は、一般に、局所組成物の全重量に対して約０．１〜４０重量％の範囲、特には約１．０〜３０重量％の範囲、さらに特には約５％〜２０重量％の範囲から選ばれる。
【００２４】
本発明の好ましい局所組成物はサンケア調製物である。
【００２５】
本発明の局所組成物は、液体、ローション、濃縮ローション、ゲル、クリーム、乳液、軟膏、ペースト、パウダー、メーキャップまたは固形チューブスティックの形態とすることができ、場合により、エアロゾルとしてパッケージすることができ、エアロゾルムースなどのムース、フォームまたはスプレーフォーム、スプレー、スティックの形態で提供することができる。
【００２６】
本発明の局所化粧品組成物はまた、通常の化粧品用アジュバントおよび添加剤、例えば、他のＵＶフィルタ物質、保存料、酸化防止剤、脂肪性物質、油、水、アルコール、ポリオール、有機溶媒、電解質、シリコーン、増粘剤、フィルム形成剤、軟化剤、乳化剤、錯化剤、消泡剤、保湿剤、香水などの美的成分、界面活性剤、フィラー、金属イオン封鎖剤、アニオン性、カチオン性、ノニオン性もしくは両性ポリマーまたはそれらの混合物、噴射剤、酸性化または塩基性化剤、染料、着色剤、研磨剤、吸収剤、エッセンシャルオイル、スキン・センセート、収斂剤、消泡剤、顔料またはナノ顔料、活性化粧成分または他の任意の成分、化粧品組成物に従来配合されている担体および／または賦形剤または希釈剤などを含有することができる。そのようなスキンケア産業で広く使用され、本発明の組成物に適している化粧成分は、例えば、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第２版（１９９２）に記載されているが、それらに限定されるものではない。
【００２７】
化粧用および皮膚用のアジュバントおよび添加剤の必要量は、当業者であれば、対象の製品に基づいて容易に選択することができ、実施例において説明するが、それらに限定されるものではない。
【００２８】
好ましくは、本発明に従う局所組成物は、化粧用または皮膚疾患用サンケア製品などの局所組成物に添加されていることが知られている、従来のＵＶＡおよび／またはＵＶＢおよび／または広域スペクトル用ＵＶフィルタ物質から好ましくは選択されるさらなるＵＶフィルタ物質を含む。そのようなＵＶフィルタ物質には、波長４００ｎｍ〜３２０ｎｍ（ＵＶＡ）および３２０ｎｍ〜２８０ｎｍ（ＵＶＢ）の範囲、またはより短波長（ＵＶＣ）の光を吸収し、かつ化粧用として許容されるＵＶフィルタ物質として使用されているか、または使用できる全ての群が含まれる。そのようなＵＶフィルタ物質は、例えば、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、またはＮａｄｉｍ  Ａ．Ｓｈａａｔｈ著、「Ｔｈｅ  Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ  Ｆｉｌｔｅｒｓ」（ＩＳＢＮ：９７８−１−９３２６３３−２５−２）に記載されている。
適切なＵＶフィルタ物質は有機または無機の化合物である。典型的な有機ＵＶフィルタ物質としては、例えば、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル（オクトクリレン、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸エチルなどのアクリル酸エステル；４−メチルベンジリデンショウノウ（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）、３−ベンジリデンショウノウ、ショウノウベンズアルコニウムメトサルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンショウノウ、ベンジリデンショウノウスルホン酸、メチルベンジリデンショウノウスルホン酸、テレフタリリデンジショウノウスルホン酸（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）などのショウノウ誘導体；メトキシケイヒ酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＭＣＸ）、メトキシケイヒ酸エトキシエチル、メトキシケイヒ酸イソアミル、およびシロキサンと結合したケイヒ酸誘導体などのケイヒ酸エステル誘導体；ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−アミノ安息香酸Ｎ−オキシプロピレン化エチル、ｐ−アミノ安息香酸グリセリルなどのｐ−アミノ安息香酸誘導体；ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシ−ベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノンなどのベンゾフェノン類；４−メトキシベンザルマロン酸ジ−（２−エチルヘキシル）などのベンザルマロン酸エステル；ポリシリコーン−１５（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸ）、ドロメトリゾールトリシロキサン（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）などの発色団を有する有機シロキサン化合物；サリチル酸イソプロピルベンジル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ブチル、サリチル酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＥＨＳ、Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＯＳ）、サリチル酸イソオクチルまたはサリチル酸ホモメンチル（ホモサレート、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＭＳ、Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）などのサリチル酸エステル誘導体；エチルヘキシルトリアゾン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ−１５０）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）などのトリアジン誘導体；２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３，−テトラメチルブチル）−フェノール（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）などのベンゾトリアゾール誘導体；カプセル化メトキシケイヒ酸エチルヘキシル（Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）ＵＶ−ｐｅａｒｌｓ）、または例えばＥＰ  １４７１９９５に開示されているようなＵＶフィルタを内包させたマイクロカプセルなどのカプセル化ＵＶフィルタ；４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイル−メタン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９）、ジメトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルジベンゾイルメタンなどのジベンゾイルメタン誘導体；２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）（Ｎｅｏｈｅｌｉｏｐａｎ  ＡＰ）などのフェニレン−１，４−ビス−ベンズイミダゾールスルホン酸またはその塩；２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−安息香酸ヘキシルエステル（アミノベンゾフェノン、Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）などのアミノ置換ヒドロキシベンゾフェノン；２，４−ビス−［５−１（ジメチルプロピル）ベンズオキサゾール−２−イル−（４−フェニル）−イミノ］−６−（２−エチルヘキシル）−イミノ−１，３，５−トリアジン［Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）Ｋ２Ａ）などのベンズオキサゾール誘導体などが挙げられる。
無機ＵＶフィルタ物質としては、微粒子化酸化亜鉛または酸化チタン（例えば、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＴＸとして商業的に入手可能）などの顔料などが挙げられる。用語「微粒子化」は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特には約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒子径をいう。粒子は、また、アルミニウムもしくはジルコニウムの酸化物などの他の金属酸化物、または、ポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機コーティング材によりコーティングされていてもよい。そのようなコーティング剤はこの技術分野ではよく知られている。
【００２９】
サンケア製品の光安定性を高めるために光安定化剤を添加することが望ましい。当業者に知られている典型的な光安定化剤としては、例えば、オクトクリレン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）またはポリエステル−８（Ｐｏｌｙｃｒｙｌｅｎｅ（登録商標））などの３，３−ジフェニルアクリル酸エステル誘導体；４−メチルベンジリデンショウノウ（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）などのベンジリデンショウノウ誘導体；ポリシリコーン−１５（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸ）またはシリンギリデンマロン酸ジエチルヘキシル（Ｏｘｙｎｅｘ  ＳＴ  ｌｉｑｕｉｄ）などのベンザルマロン酸エステル誘導体；ジエチルヘキシルナフタレート（Ｃｏｒａｐａｎ  ＴＱ）などのジアルキルナフタレートなどが挙げられるが、これらに限定されるものではない。さらに他の安定化剤についての概要は、例えば「ＳＰＦ  Ｂｏｏｓｔｅｒｓ  ＆  Ｐｈｏｔｏｓｔａｂｉｌｉｔｙ  ｏｆ  Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ  Ｆｉｌｔｅｒｓ」、ＨＡＰＰＩ、２００７年１０月、ｐ．７７〜８３に記載されており、それは参照により本明細書中に組み込まれる。光安定化剤は、一般に、局所組成物の全重量に対して０．０５〜１０重量％の量で使用される。
【００３０】
本発明の局所組成物中における各ＵＶフィルタ物質の量は、一般に、局所組成物の全重量に対して、約０．１〜１０重量％の範囲、好ましくは約０．２〜７重量％の範囲、さらに好ましくは約０．５〜５重量％の範囲で選択される。
【００３１】
本発明の局所組成物中におけるＵＶＡフィルタ物質の全量、特にブチルメトキシジベンゾイルメタンの量は、局所組成物の全重量に対して約２〜８重量％の範囲で選択されることが好ましく、特に好ましくは約４〜６重量％の範囲であり、さらに特に好ましくは４〜５重量％の範囲である。
【００３２】
本発明の局所組成物中におけるＵＶフィルタ物質の全量は、局所組成物の全重量に対して約１〜４０重量％の範囲が好ましく、約５〜３０重量％の範囲が好ましく、２０〜３０重量％の範囲が特に好ましい。
【００３３】
本発明の局所組成物で使用される好ましいさらなるＵＶＢフィルタ物質としては、ポリシリコーン−１５、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、オクトクリレン、メトキシケイヒ酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシルおよび／またはホモサレートが挙げられる。
【００３４】
本発明の局所組成物で使用される好ましい広帯域ＵＶフィルタ物質としては、２，４−ビス−｛［４−（２−エチル−ヘキシロキシ）−２−ヒドロキシ］−フェニル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジンなどの非対称性ｓ−トリアジン誘導体、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾフェノン、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−フェノール）などのある種のベンゾフェノン、および／または二酸化チタンが挙げられる。
【００３５】
本発明の局所組成物に使用される好ましいＵＶＡフィルタ物質はブチルメトキシジベンゾイルメタンである。
【００３６】
本発明の好ましい局所組成物は、さらに、１種または数種の酸化防止剤を含む。本発明の局所組成物に配合するのに適した酸化防止剤は、化粧用途に適した全ての酸化防止剤である。特に好ましいのは、例えば、アスコルビン酸やその誘導体（例えば、ＤＭＳ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ製のＳｔａｙ  Ｃ（ナトリウムアスコルビルモノホスフェート）などのアスコルビルホスフェートなど）などのビタミンなどの水溶性酸化防止剤である。
【００３７】
さらに他の好ましい酸化防止剤は、ＢＨＴ、ビタミンＥおよびその誘導体、並びにビタミンＡおよびその誘導体である。
【００３８】
本発明の局所組成物中の酸化防止剤（１種または数種）の量は、局所組成物の全量に対して、約０．００１〜３０重量％の範囲、特には約０．０５〜２０重量％の範囲で、さらに特には約０．１〜１０重量％の範囲から選択することが好ましい。
【００３９】
本発明の局所組成物にビタミンＥ誘導体を使用する場合、酢酸トコフェリルの使用が好ましい。酢酸トコフェリルは、約０．０５〜２５重量％、特には０．５〜５重量％の量を局所調製物中に含有させることができる。興味深い他のビタミンＥ誘導体はリノール酸トコフェリルである。リノール酸トコフェリルは、約０．０５〜２５重量％、特には０．５〜５重量％の量をスキンケア組成物中に含有させることができる。
【００４０】
ビタミンＡおよび／またはその誘導体、特にパルミチン酸レチニルまたはプロピオン酸レチニルなどのレチノイド誘導体は、本発明の局所調製物中に、０．０１〜５重量％、特には０．０１〜０．３重量％の量で使用することが好ましい。
【００４１】
本発明の局所組成物は、さらに脂肪アルコール、特にセチルアルコール、セテアリルアルコールおよび／またはベヘニルアルコールなどを含むことが好ましい。本発明の局所組成物における１種または数種の脂肪アルコールの量は全体で、局所組成物の全重量に対して、約０．１〜１０重量％の範囲、特に約０．５〜６重量％の範囲から選択することが好ましい。
【００４２】
本発明に適した活性化粧成分としては、皮膚美白；日焼け予防；セルフタンニング；色素過剰の治療；ニキビの予防および軽減；皺、線状の皺、萎縮および／または炎症の治療；セルライトの治療（例えばフィタン酸）、引き締め、栄養付与、皮膚の鎮静に適した薬剤や、皮膚の弾力および皮膚の保護効果を高める薬剤などが挙げられる。
ここで有用な活性化粧成分は、ある場合には、２つ以上の利益をもたらし、あるいは２つ以上の働きをする。
【００４３】
本発明の局所組成物に配合する活性化粧成分の好ましい例としては、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビオチン、コエンザイムＱ１０、ＥＧＣＧ、アルファ−リポ酸、フィトエン、ヒドロキシチロソールおよび／またはオリーブ抽出物、シアバター、藻抽出物、ココアバター、アロエ抽出物、ホホバ油、エキナセア抽出物、カモミール抽出物、アルファ−グルコシルルチン、カルニチン、カルノシン、天然および／または合成イソフラボノイド、クレアチン、タウリン、アラニン、グリシルレチン酸、グリシリカグラブラ（ｇｌｙｃｙｒｙｃａ  ｇｌａｂｒａ）、並びに／あるいはチョウカカンゾウ（ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｉｎｆｌａｔａ）が挙げられる。
【００４４】
活性化粧成分は、局所調製物の全重量に対して、通常、少なくとも０．００１重量％の量が含まれる。一般に、約０．００１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％の追加の活性化粧剤が使用される。本発明の局所組成物はさらに保湿剤を含むことがより好ましい。保湿剤は、例えば、経表皮水分蒸散（ＴＥＷＬ）の測定により求められる水和率（水分含有量）を高めることによって、皮膚の外側層（表皮）がより柔らか、かつしなやかになるように特に設計された化学物質である。本発明に適した保湿剤は、例えば、グリセリン、乳酸および／または特に乳酸ナトリウムなどの乳酸塩、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ビオサッカリドガム−１、グリシンソヤ、エチルヘキシルオキシグリセリン、ピロリドンカルボン酸および／または尿素である。
【００４５】
本発明に適した保存料としては、例えば、ＤＭＤＭヒダントイン（例えば、ＬｏｎｚａによるＧｒｙｄａｎｔなど）などのホルムアルデヒド放出薬品、ヨードプロピルブチルカルバメート（例えば、ＬｏｎｚａによるＧｒｙｃａｃｉｌ−Ｌ、Ｇｒｙｃａｃｉｌ−Ｓ、および／またはＪａｎ  ＤｅｋｋｅｒによるＤｅｋａｂｅｎ  ＬＭＢなど）、パラベン（例えば、メチル−、エチル−、プロピル−および／またはブチルパラベンなどのｐ−ヒドロキシ安息香酸アルキルエステル）、フェノキシエタノール、エタノール、安息香酸が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【００４６】
本発明の局所組成物は、特に局所組成物がエマルジョンの形態である場合、製品の濃度の調節を補助するために、増粘剤を含有させることが好ましい。好ましい増粘剤は、ケイ酸アルミニウム、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ｃａｒｂｏｐｏｌｅ（登録商標）（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌｅ  ９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９８４）などのポリアクリレート、またはこれらの混合物が挙げられる。他の好ましい増粘剤としては、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートコポリマー（例えば、ＮＯＶＥＯＮによるＰｅｍｕｌｅｎ  ＴＲ  １、Ｐｅｍｕｌｅｎ  ＴＲ  ２、Ｃａｒｂｏｐｏｌ  １３２８など）や、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ  ＡＶＣ（ＩＮＣＩ：Ａｍｍｏｎｉｕｍ  Ａｃｒｙｌｏｙｌｄｉｍｅｔｈｙｌｔａｕｒａｔｅ／ＶＰ  Ｃｏｐｏｌｙｍｅｒ）が挙げられる。
【００４７】
勿論、当業者は、上記の場合により追加される化合物および／またはその量を選択するにあたっては、本発明の組み合わせに本来備わっている優位な特性が、想定される添加により損なわれないか、もしくは実質的に損なわれないように留意するであろう。
【００４８】
本発明の化粧用および／または皮膚疾患用組成物のｐＨは、３〜１０の範囲、好ましくは４〜８の範囲、特に好ましくは４〜７の範囲である。
【００４９】
以下の実施例により、本発明の組成物およびその効果をさらに説明する。これらの実施例は説明のためにのみ示すものであり、いかなる方法によっても本発明の範囲を限定することを意図するものではない。
【００５０】
［実施例］
（エチレンジアミン）テトラメチレンホスホン酸５ナトリウムを含む配合物を上記のようにして調製し、４３℃で４ヶ月間貯蔵した。比較用に、キレート剤としてエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム（ＥＤＴＡ）を含む同じ組成物を調製した。
【００５１】
【表１】
2011528022.tif 000003
【００５２】
［手順］
１    攪拌しながらＡ部を８５℃に加熱する。
２    Ｂ部を８０℃に加熱し、攪拌しながらＡ部に加え、エマルジョンを均質化する。
３    エマルジョンを５５℃に冷却し、Ｃ部を加える。
エマルジョンのｐＨが７．０であることを確認する。微量の残留物があれば、ｐＨが少なくとも７．０となるまで、使用した中和用塩基を少量加える。
４    ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＳ溶液のｐＨが７．０であることを確認する。微量の残留物があれば、粒子が溶解するまで、使用した中和用塩基を少量加える。
次に、Ｄ部を加え、再度、激しく均質化する。
その後、エマルジョンを攪拌しながら室温にまで冷却する。
一般に、エマルジョンを製造する過程は、真空の使用が推奨される。
【００５３】
驚いたことに、キレート剤ＥＤＴＡ（エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム）をＤｅｑｕｅｓｔ  ２０４６（エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸５ナトリウム）に代えることによって、変色の問題が解決された。配合物の色は全貯蔵期間にわたって乳白色のままであった。一方、ＥＤＴＡを含む配合物は黄色に変色した。
【国際調査報告】
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