(57)【要約】本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１のモデュレーションまたは阻害と関連した疾患の治療的処置のために有用な式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（ＩＩ１−３）、（Ｉｍ１−３）、（Ｉｎ１−３）、（Ｉｏ１−２）、（Ｉｐ１−６）、（Ｉｑ１−６）、（Ｉｒ１−６）および（Ｉｓ１−２）の新規な化合物、その薬学的に許容されうる塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、更に、細胞におけるコルチゾールの産生の減少もしくはコントロールまたは細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの転換の阻害において使用するための前記新規な化合物の薬学的組成物およびそれらの使用のための方法に関する。
2011503068.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化８２】
2011503068.tif 000092
（式中、Ｒ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、そしてフッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（式中、酸素はＣｙ１に結合している）またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（式中、カルボニルの炭素はＣｙ１に結合している）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、もしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロ−アルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｅは、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレニルオキシ（式中、ＯはＲ２に結合している）であり、それらの各々はメチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（ａ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロ−アルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、そしてフッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、
（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル；ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、ヘテロアリール（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され；そして
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）、
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー。
【請求項２】
Ｒ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、これらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（式中、酸素はＣｙ１に結合している）またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（式中、カルボニルの炭素はＣｙ１に結合している）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、これらの各々はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカン−スルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、もしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｅは、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレニルオキシ（式中、ＯはＲ２に結合している）であり、それらの各々はメチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、それらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、ヘテロアリール（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー。
【請求項３】
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリルはＯおよびＳから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；Ａ２はＡ１から少なくとも２個の環原子離れて結合しており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または２−もしくは３−チエニル、２−もしくは３−フラニル、２−もしくは３−ピロリル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−ピラジニル、２−、４−もしくは５−ピリミジニル、３−もしくは４−ピリダジニル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル、２−、４−、５−、６−、７−、もしくは８−キナゾリニル、２−、３−、５−、６−、７−もしくは８−キノキサリニル、２−、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−キノリニル、１−、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−イソキノリニル、２−、４−もしくは５−チアゾリル、２−、３−、４−もしくは５−ピラゾリル、２−、３−、４−もしくは５−イミダゾリルから選択されるヘテロアリールであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
但しＥ−Ｒ２がベンジルであるならば、それは置換されていないベンジルまたはアルコキシもしくはハロゲンで置換されたベンジルではない；
Ｒ３は、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、それらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていいてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、シアノ、オキソ、Ｒ４、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、これらの各々は、シアノ、オキソ、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＳＯ２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−および（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−から独立に選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１が結合である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１がメチレンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１がＣＨであり、そしてＲ１が存在する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が場合により置換されているメチルまたはエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が置換されていないメチルまたはエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙ１が、場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているピリジルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｃｙ１が、場合により置換されている一環式シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｃｙ１が、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシまたはメチルで置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２がシクロプロピルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているピリジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｃｙ２が、塩素またはフッ素から独立に選択される１〜４個の基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｃｙ２がジフルオロフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｃｙ２がフルオロフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３がヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３がジヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３がω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３がＨ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３がＨ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３がＨ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３がオキソ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３がアルケニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３がアリルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３がＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３がＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３がシアノアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３がアルキルスルホニルアミノアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３がＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３がＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３がアルキルヒドロキシアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３がヒドロキシアルコキシアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３がアミノカルボニルアミノアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３がアミノカルボキシアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３が２−（４−モルホリノ）エチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３が２−（１−イミダゾリル）エチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリールまたは場合により置換されているシクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているチエニル、または場合により置換されているピリジルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、場合により置換されているフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｅが結合である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２がフルオロフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、場合により置換されているアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２が、場合により置換されているイソプロピルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１が存在しないかまたはメチルもしくはエチルであり；
Ａ１が結合またはＣＨ２であり、あるいはＲ１が存在するならば、Ａ１はＣＨであり；
Ｃｙ１が、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピリジル、Ｎ−オキソ−ピリジル、チアゾリルまたはピリミジニルであり、これらの各々は、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノから独立に選択される1〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２が結合、Ｏ、ＯＣＨ２ＣＯまたはＣ＝Ｏであり；
Ｃｙ２が（ａ）水素または（ｂ）フェニル、チエニル、ピリジル、Ｎ−オキソ−ピリジル、シクロプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチアジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジルであり、これらの各々は、アミノメチル、１−アミノエチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチルおよび１−アミノエチルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
ｎは０であり；
Ｅは結合またはＣＨ２であり；
Ｒ２は、シクロヘキシル、イソプロピル、チエニル、フェニルまたはピリジルであり、これらの各々は、ハロ、メチル、メチルチオまたは（４−モルホリノ）メチルから選択される１個の基で場合により置換されており；
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリルまたはエトキシエチルであり、これらの各々は、メチル、Ｈ２Ｃ＝ＣＨ、ＨＯ−、ＭｅＯ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯ−（ＣＨ２）２Ｏ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）−、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、Ｍｅ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ、イミダゾリル、モルホリノ、テトラゾリル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−およびＭｅＣＯＮＭｅから独立に選択される２個までの基で場合により置換されており；
Ｒ５は水素またはメチルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５９】
４−メチル−４−フェニル−１−ｍ−トリルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）アセトニトリル；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−ブロモフェニル）プロピル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（３−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４−フェニル−１−（１−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−（５−アセチルチオフェン−２−イル）フェニル）エチル）−４−（３−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−イソプロピルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−（１−（４−ブロモフェニル）プロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
４−（３−ヒドロキシプロピル）−１−（１−（４−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）エチル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル−１−（１−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）プロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４−（チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチル）メタンスルホンアミド；
１−（２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチル）ウレア；
４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）−１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
１−（３−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）ウレア；
２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）カルバミン酸エチル；
４−（１−（４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）プロピル）安息香酸メチル；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−メトキシエチル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−４−（２−オキソプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−シクロプロピルフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（６−（２，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−２−イル）−４−（２−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２’，６’−ジクロロビフェニル−３−イル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（２’，４’，６−トリフルオロビフェニル−３−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチルスルファマート；
４−（２−（アミノスルホニルアミノ）エチル）−１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチル）アセトアミド；
３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
３−（１−（１−（４’−（アミノメチル）ビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
３−（１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（２−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
３−（１−（１−（４−（５−（１−アミノエチル）チオフェン−２−イル）フェニル）エチル）−４−（３−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４−（５−（１−アミノエチル）チオフェン−２−イル）フェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−（アミノメチル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−イソプロピル−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−（ピリジン−３−イル）ヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−モルホリノエチル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−イソプロピル−４−（２−モルホリノエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−シクロヘキシル−１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−モルホリノエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−（６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−２−イル）−４−（２−モルホリノエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン
１−（１−（４−（５−（アミノメチル）チアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；又は
２−（４−（１−（４−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）フェニル）チアゾール−５−カルボキサミド
からなる群より選択される化合物およびその薬学的に許容されうる塩、ジアステレオマーおよびエナンチオマー。
【請求項６０】
（Ｒ）−４−メチル−４−フェニル−１−ｍ−トリルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−１−（（１Ｓ）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−シクロヘキシルエチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−１−（（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
からなる群より選択される化合物およびその薬学的に許容されうる塩、ジアステレオマーおよびエナンチオマー。
【請求項６１】
式（Ｉａ）
【化８３】
2011503068.tif 000093
（式中、Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択され；
ｒは０、１、２、３または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６２】
式（Ｉｂ）
【化８４】
2011503068.tif 000094
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６３】
式（Ｉｃ）
【化８５】
2011503068.tif 000095
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６４】
式（Ｉｄ）
【化８６】
2011503068.tif 000096
（式中、Ｘは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルであり；
ｍは０、１、２、３または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６５】
式（Ｉｅ）
【化８７】
2011503068.tif 000097
（式中、Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択され；
ｒは０、１、２、３または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６６】
式（Ｉｆ）
【化８８】
2011503068.tif 000098
（式中、Ｇ１およびＧ２は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから各々独立に選択され；
ｒおよびｓは独立に０、１、２、３、または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６７】
式（Ｉｇ）
【化８９】
2011503068.tif 000099
（式中、置換基Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６８】
１１β−ＨＳＤ１の活性または発現と関連した疾患を有する被検体を処置する方法であって、有効量の請求項１〜６７に記載の化合物を該被検体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６９】
１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１〜６７に記載の化合物を投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法。
【請求項７０】
ｉ）薬学的に許容されうる担体または希釈剤およびｉｉ）請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーを含む薬学的組成物。
【請求項７１】
但し、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２が、下記の基：
【化９０】
2011503068.tif 000100
の１つであり、そしてＣｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルが置換されていないかまたは１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されており；そしてＲ３が置換されていない（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ａ１は結合であることができないものとし、そして
Ａ１がＣ２〜Ｃ３アルキレンであるならば、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２は、
【化９１】
2011503068.tif 000101
（式中、Ｃｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルは場合により置換されている）
であることはできないものとし、そして
Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＣｙ１が場合により置換されているフェニルであり、Ａ２が結合でありそしてＣｙ２がＨであるときは、Ｃｙ１はオルト−ＣＯＯＨ以外の基で置換されるものとし、そして
（ｉ）Ｒ３またはＥ−Ｒ２がＣ１〜Ｃ４アルキルであるときは、それは置換されるが、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはハロゲンにより置換されないものとし；または
（ｉｉ）Ｅ−Ｒ２がフェニルメチルであるときは、それは置換されるが、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはハロゲンにより置換されないものとし、そして
Ｒ３がヘテロアリールで置換されたアルコキシアルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換されたヘテロアリールまたはフェニルであることはできないものとし、そして
Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がＣ５〜Ｃ７アリールであり；Ａ２が−ＣＨ２−であり；そしてＣｙ２が、場合により置換された芳香族環に融合した場合により置換された
【化９２】
2011503068.tif 000102
であり、そしてＲ３が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣ５〜Ｃ６アリールであることはできないものとし、そして
Ｒ５がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルであり；Ｅが結合またはＣ１アルキレンであり；Ｒ２がアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；Ａ１が（Ｃ１）アルキレンであり；Ｒ３が場合によりフッ素化された（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルでありそしてＣｙ１が場合により置換されたフェニルであるならば、Ｃｙ１は、場合により置換されたアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルによりオルト位置で置換されないものとし、そして
Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がアリールであり；Ｅ−Ｒ２がアルキルまたはアリールであるならば、Ｒ３はアルキルであることができないものとし、そして
（ａ）ＡがＣ１〜Ｃ５アルキルであり、（ｂ）Ｒ３がメチルまたはビニルであるならば、（ｃ）Ｅ−Ｒ２は、メチルまたはフェニルではないものとする、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７２】
但し、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２が、下記の基：
【化９３】
2011503068.tif 000103
の１つであり、そしてＣｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルが置換されていないかまたは１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されており；そしてＲ３が置換されていない（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ａ１は結合であることができないものとし、そして
Ａ１がＣ２〜Ｃ３アルキレンであるならば、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２は、
【化９４】
2011503068.tif 000104
（式中、Ｃｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルは場合により置換されている）
であることはできないものとし；
Ｒ３がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｅ−Ｒ２がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルまたはベンジルであり、そしてｎがゼロではなく、そしてＹが−Ｒ３に対してアルファであるならば、Ｙは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであることはできないものとし、
Ｒ３がヘテロアリールで置換されたアルコキシアルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換されたヘテロアリールまたはフェニルであることはできないものとし、そして
Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がＣ５〜Ｃ７アリールであり；Ａ２が−ＣＨ２−であり；そしてＣｙ２が、場合により置換された芳香族環に融合した場合により置換された
【化９５】
2011503068.tif 000105
であり、そしてＲ３が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣ５〜Ｃ６アリールであることはできないものとし；そして
Ｒ５がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルであり；Ｅが結合またはＣ１アルキレンであり；Ｒ２がアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；Ａ１が（Ｃ１）アルキレンであり；Ｒ３が場合によりフッ素化された（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルでありそしてＣｙ１が場合により置換されたフェニルであるならば、Ｃｙ１は、場合により置換されたアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルによりオルト位置で置換されないものとし、そして
（ａ）Ａ１がＣ１〜Ｃ５アルキルであり、（ｂ）Ｒ３がメチルまたはビニルであるならば、（ｃ）Ｅ−Ｒ２は、メチルまたはフェニルではないものとする、
請求項１または２に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連した出願
この出願は、２００７年１１月７日に出願されたU.S. Provisional Application No.61/002,157の利益を主張し、その全体の教示は参照により本明細書に組み込まれる。
【０００２】
発明の背景
グルココルチコイド、例えばコルチゾール（ヒドロコルチゾン）は、脂肪代謝、機能および分布を調節しそして炭水化物、タンパク質および脂肪代謝において役割を果たすステロイドホルモンである。グルココルチコイドは、発生、神経生物学、炎症、血圧、代謝およびプログラムされた細胞死に対する生理学的効果を有することも知られている。コチールチゾールおよび他のコルチコステロイドは、グルココルチコイドレセプター（ＧＲ）およびミネラルコルチコイドレセプター（ＭＲ）の両方に結合する。これらは核内ホルモンレセプタースーパーファミリーのメンバーでありそしてｉｎ  ｖｉｖｏでコルチゾール機能を媒介することが示された。これらのレセプターは、ＤＮＡ結合ジンクフィンガードメインおよび転写活性化ドメインを介して転写を直接モデュレーションする。
【０００３】
最近まで、グルココルチコイド作用の主要な決定因子は、３つの主要な因子に帰された：（１）グルココルチコイドの循環レベル（視床下部−下垂体−副腎（ＨＰＡ）軸により主として駆動される）；（２）循環中のグルココルチコイドのタンパク質結合；および（３）ターゲット組織の内側の細胞内レセプター密度。最近、グルココルチコイド機能の第４の決定因子が同定された：グルココルチコイド活性化酵素およびグルココルチコイド不活性化酵素による組織特異的プレレセプター代謝。これらの１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１１β−ＨＳＤ）プレレセプターコントロール酵素は、グルココルチコイドホルモンの調節によりＧＲおよびＭＲの活性化をモデュレーションする。今日まで、１１β−ＨＳＤの２つの異なるアイソザイムがクローニングされそして特徴付けられている：１１β−ＨＳＤ１（１１−ベータ−ＨＳＤ−タイプ１、１１ベータＨＳＤ１、ＨＳＤ１１Ｂ１、ＨＤＬおよびＨＳＤ１１Ｌとしても知られている）および１１β−ＨＳＤ２。１１β−ＨＳＤ１は、不活性１１−ケト形態から活性コルチゾールを再生する両方向性オキシドレダクターゼであるが、これに対して、１１β−ＨＳＤ２は生物学的に活性なコルチゾールをコルチゾンに転換することにより生物学的に活性なコルチゾールを不活性化する一方向性デヒドロゲナーゼである。
【０００４】
２つのアイソフォームは、それらの生理学的役割の差と合致して、異なる組織特異的様式で発現される。１１β−ＨＳＤ１はラットおよびヒト組織に広く分布しており；酵素および対応するｍＲＮＡの発現は、ヒト肝臓、脂肪組織、肺、精巣、骨および毛様体上皮において検出された。脂肪組織においては、増加したコルチゾール濃度は脂肪細胞分化を刺激し、そして内臓肥満を促進することにおいて役割を演じることができる。眼においては、１１β−ＨＳＤ１は、眼圧を調節することができそして緑内障に寄与することができ；いくらかのデータは、１１β−ＨＳＤ１の阻害は眼内高血圧(intraocular hypertension)を有する患者において眼内圧の低下を引き起こすことができることを示唆する(Koterevstev et al. (1997), Proc. Natl Acad. Sci. USA 94(26):1492-9)。１１β−ＨＳＤ１は、１１−β−脱水素反応および逆の１１−オキソレダクシヨン反応の両方を触媒するけれども、１１β−ＨＳＤ１は、インタクトな細胞および組織において主にＮＡＤＰＨ依存性オキソレダクターゼとして働き、不活性コルチゾンからの活性なコルチゾールの形成を触媒する(Low et al. (1994) J.Mol.Endocrin. 13: 167-174)。対照的に、１１β−ＨＳＤ２発現は、主としてミネラルコルチコイドターゲット組織、例えば腎臓（皮質および髄質）、胎盤、Ｓ状結腸および直腸結腸、唾液腺および結腸上皮細胞系において見出され、１１β−ＨＳＤ２は、コルチゾールのコルチゾンへの不活性化を触媒するＮＡＤ依存性デヒドロゲナーゼとして働き(Albiston et al. (1994) Mol. Cell. Endocrin. 105: R11-R17)、そしてグルココルチコイド過剰（例えば、レセプター活性コルチゾールの高いレベル）からＭＲを保護することが示された(Blum, et al. (2003) Prog. Nucl. Acid Res. Mol. Biol. 75-173-216)。
【０００５】
１１β−ＨＳＤ１または１１β−ＨＳＤ２遺伝子における突然変異がヒトの病理をもたらす。例えば、１１β−ＨＳＤ２に突然変異を有する個体は、このコルチゾール不活性化活性を欠いており、結果として、高血圧、低カリウム血症、およびナトリウム貯留(sodium retention)により特徴付けられる見かけのミネラルコルチコイド過剰症候群(syndrome of apparent mineralocorticoid excess) （「ＳＡＭＥ」とも呼ばれる）を呈する(Edwards et al. (1988) Lancet 2: 986-989; Wilson et al. (1998) Proc. Natl Acad. Sci. 95:10200-10205)。同様に、１１β−ＨＳＤ１における突然変異および共局在化ＮＡＤＰＨ発生性酵素、ヘキソース６−リン酸デヒドロゲナーゼ(H6PD)をコードする遺伝子における突然変異は、コルチゾンレダクターゼ欠損症（ＣＲＤ）をもたらすことがあり；これらの個体は、ＡＣＴＨ媒介アンドロゲン過剰（多毛症、月経不順、アンドロジェン過剰症）を呈し、多房性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）に類似する表現型を呈する(Draper et al. (2003) Nat. Genet. 347: 434-439)
【０００６】
注目すべきことに、欠損したまたは過剰の分泌または作用によるＨＰＡ軸における恒常性の混乱は、それぞれ、クッシング症候群またはアジソン病をもたらす(Miller and Chrousos(2001) Endocrinology and Metabolism, eds. Felig and Frohman(McGraw-Hill,New York), 4th Ed.: 387-524)。クッシング症候群を有する患者またはグルココルチコイド治療を受けている患者は、可逆性の内臓脂肪肥満を発生する。クッシング症候群患者の表現型は、Ｒｅａｖａｎのメタボリックシンドローム（症候群Ｘまたはインスリン抵抗性症候群としても知られている）の表現型に密接に類似しており、その症状は、内臓肥満、グルコース不耐性(glucose intolerance)、インスリン抵抗性、高血圧、二型糖尿病および高脂血症を含む(Reaven (1993) Ann. Rev. Med. 44: 121-131)。ヒト肥満におけるグルココルチコイドの役割は完全に特徴付けられてはいないけれども、１１β−ＨＳＤ１活性が肥満およびメタボリックシンドロームにおける重要な役割を演じるという証拠が増大している(Bujalska et al. (1997) Lancet 349: 1210-1213; (Livingstone et al. (2000) Endocrinology 131: 560-563; Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86: 1418-1421; Lindsay et al. (2003) J. Clin. Endocrinol. Metab. 88: 2738-2744; Wake et al. (2003) J. Clin. Endocrinol. Metab. 88: 3983-3988)。
【０００７】
マウストランスジェニックモデルにおける研究からのデータは、脂肪細胞１１β−ＨＳＤ１活性は、内臓肥満およびメタボリックシンドロームにおいて中心的な役割を演じるという仮説を支持する(Alberts et al. (2002) Diabetologia. 45(11): 1526-32)。トランスジェニックマウスにおけるａＰ２プロモーターのコントロール下に１１β−ＨＳＤ１の脂肪組織における過剰発現は、ヒトメタボリックシンドロームに顕著に似ている表現型を生じた(Masuzaki et al. (2001) Science 294: 2166-2170; Masuzaki et al. (2003) J. Clinical Invest. 112: 83-90)。更に、これらのマウスにおける１１β−ＨＳＤ１の増加した活性は、ヒト肥満において観察されたそれにきわめて類似している(Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86: 1418-1421)。更に、相同組み換えにより産生された１１β−ＨＳＤ１欠損マウスに関する研究からのデータは、１１β−ＨＳＤ１の損失が、活性グルココルチコイドレベルにおける組織特異的欠損によるインスリン感受性およびグルコース耐性の増加をもたらすことを証明する(Koterevstev et al. (1997), Proc. Natl Acad. Sci. 94: 14924-14929; Morton et al. (2001) J. Biol. Chem. 276: 41293-41300; Morton et al. (2004) Diabetes 53: 931-938)。
【０００８】
公開されたデータは、１１β−ＨＳＤ１の増加した発現は、脂肪組織におけるコルチゾンのコルチゾールへの局所的変換を増加させるのに寄与し、したがって、１１β−ＨＳＤ１は中心性肥満の病因およびヒトにおけるメタボリックシンドロームの出現において役割を演じるという仮説を支持する(Engeli, et al., (2004) Obes. Res. 12: 9-17)。したがって、１１β−ＨＳＤ１は、メタボリックシンドロームの処置のための有望な薬学的ターゲットである(Masuzaki, et al., (2003) Curr. Drug Targets Immune Endocr. Metabol. Disord. 3: 255-62)。更に、１１β−ＨＳＤ１活性の阻害は、多数のグルココルチコイド関連障害を処置するのに有利であることが証明されうる。例えば、１１β−ＨＳＤ１阻害剤は、肥満および／またはメタボリックシンドローム群の局面（グルコース不耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧および／または高脂質血症を含む）と闘うのに有効でありうる(Koterevstev et al. (1997), Proc. Natl Acad. Sci. 94: 14924-14929; Morton et al. (2001) J. Biol. Chem. 276: 41293-41300; Morton et al. (2004) Diabetes 53: 931-938) 。更に、１１β−ＨＳＤ１活性の阻害は、グルコースで刺激されるインスリン放出の増強を含む、膵臓に対する有利な効果を有することができる(Billaudel and Sutter (1979) Horm. Metab. Res. 11: 555-560; Ogawa et al. (1992) J. Clin. Invest. 90: 497-504; Davani et al. (2000) J. Biol.Chem. 275: 34841-34844)。
【０００９】
更に、一般的な認知機能の個体間の差は、グルココルチコイドへの長期の暴露の変動性に関連していること(Lupien et al. (1998) Nat. Neurosci. 1: 69-73)およびある脳サブ領域においてグルココルチコイド過剰に慢性的にさらすことを生じるＨＰＡ軸の調節異常は、認知機能の低下に寄与することが理論付けられていること(McEwen and Sapolsky(1995) Curr. Opin. Neurobiol. 5: 205-216)を考えると、１１β−ＨＳＤ１の阻害は脳におけるグルココルチコイドへの暴露を減少させることができ、それにより認知障害、痴呆および／またはうつ病を含む神経細胞機能に対する有害なグルココルチコイド効果に対して保護することができることを予測することができる。注目すべきことに、ストレスおよびグルココルチコイドは認知機能に影響を及ぼすことが知られており(de Quervain et al. (1998) Nature 394: 787-790);そして１１β−ＨＳＤ１は、脳におけるグルココルチコイド作用のそのコントロールにより、神経毒性に対する効果を有しうることが示された(Rajan et al. (1996) Neuroscience 169: 65-70; Seckl(2000) Neuroendocrinol. 18: 49-99)。
【００１０】
グルココルチコイドおよび１１β−ＨＳＤ１は、眼内圧（ＩＯＰ）の調節において役割を演じるという証拠もあり(Stokes et al.(2000) Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 41: 1629-1683; Rauz et al. (2001) Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 42: 2037-2042)；高められたＩＯＰは、もし処置されないままであれば、部分的視野損失を生じさせそして最終的には失明させることがありうる。したがって、眼における１１β−ＨＳＤ１の阻害は、局部的グルココルチコイド濃度およびＩＯＰを減少させることができ、したがって１１β−ＨＳＤ１は緑内障および他の視覚障害を処置するのに使用されうる。
【００１１】
トランスジェニックａＰ２−１１β−ＨＳＤ１マウスは、高い動脈血圧を示しそして食塩に対する増加した感受性を有する。更に、血漿アンギオテンシノーゲンレベルは、アンギオテンシンＩＩおよびアルドステロンと同じく、トランスジェニックマウスにおいて高められ；そしてアンギオテンシンＩＩアンタゴニストによるマウスの処理は、高血圧を軽減する(Masuzaki et al. (2003) J. Clinical Invest. 112: 83-90) 。これは、高血圧が１１β−ＨＳＤ１活性により引き起こされうるかまたは悪化されうることを示唆する。したがって、１１β−ＨＳＤ１阻害剤は、高血圧および高血圧関連心臓血管障害の処置に有用でありうる。成熟脂肪細胞における１１β−ＨＳＤ１の阻害は、独立した心臓血管危険因子であるプラスミノーゲンアクチベーター阻害因子１（ＰＡＩ−１）の分泌を弱めることも予想される（Halleux et al. (1999) J. Clin. Endocrinol. Metabl 84: 4097-4105）。
【００１２】
グルココルチコイドは、骨格組織に対して不利な効果を有することがあり；そして中程度のグルココルチコイド用量にすら長期の暴露は、骨粗鬆症をもたらすことがある(Cannalis(1996) J. Clin. Endocrinol. Metab. 81: 3441-3447)。更に、１１β−ＨＳＤ１は、ヒト初代骨芽細胞の培養物および成体の骨からの細胞に存在することが示され(Cooper et al. (2000) Bone 27: 35-381)、そして１１β−ＨＳＤ１阻害剤カルベノキソロンは、骨結節形成(bone nodule formation)に対するグルココルチコイドの負の効果を弱めることが示された(Bellows et al. (1998) Bone 23: 119-125)。したがって、１１β−ＨＳＤ１の阻害は、骨芽細胞および破骨細胞内の局所的グルココルチコイド濃度を減少させ、それにより骨粗鬆症を含む種々の形態の骨疾患において有利な効果を生じることが予想される。
【００１３】
１１β−ＨＳＤ１阻害剤は、イムノモデュレーションにも有用でありうる。グルココルチコイドは、実際に免疫系を抑制することが認められるけれども、ＨＰＡ軸と免疫系との間に複雑で動的な相互作用がある(Rook (1999) Baillier’s Clin. Endocrinol. Metabl. 13: 576-581)。グルココルチコイドは、細胞媒介免疫応答および液性免応答間のバランスをモデュレーションすることにおいて役割を演じ、高いグルココルチコイド活性は普通は液性応答と関連している。したがって、１１β−ＨＳＤ１の阻害は、免疫応答を細胞媒介応答の方にシフトさせる手段として使用されうる。ある疾患状態、例えば結核、ライ病（ハンセン氏病）および乾癬は、液性応答の方にバイアスされる免疫応答をトリガーするが、これに対してより有効な免疫応答は、細胞媒介応答でありうる。したがって、１１β−ＨＳＤ１阻害剤は、このような疾患を処置するのに有用でありうる。
【００１４】
グルココルチコイドは、特に潰瘍を有する糖尿病患者において、傷の治癒を阻害することが報告された(Bitar et al. (1999) J. Surg. Res. 82: 234-243; Bitar et al. (1999) Surgery 125: 594-601; Bitar (2000) Surgery 127: 687-695; Bitar (1998) Am. J. Pathol. 152: 547-554)。グルコース耐性障害(impaired glucose tolerance)および二型糖尿病を示す患者は、傷治癒障害(impaired wound healing)も有する。グルココルチコイドは、感染のリスクを増加させそして傷治癒を遅延させることも示された(Anstead (19989 Adv. Wound Care 11: 277-285)。更に、傷流体中のコルチゾールの高められたレベルと傷が治癒しないこととの間に相関がある(EP Patent App. No. 0902288)。最近の公表された特許出願は、ある１１β−ＨＳＤ１阻害剤は傷治癒を促進するのに有用でありうることを示唆した(PCT/US2006/043,951)。
【００１５】
本明細書で証明されたとおり、１１β−ＨＳＤ１を阻害する新規な且つ改良された薬物に対する連続した要求がある。本発明の新規な化合物は１１β−ＨＳＤ１の有効な阻害剤である。
【００１６】
発明の要約
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容されうる塩またはそのプロドラッグが１１β−ＨＳＤ１の有効な阻害剤であることが今や見出された。本発明の第１の態様においては、式Ｉおよびその構成メンバーは下記のとおり本明細書で定義される：
【化１】
2011503068.tif 000003
（式中、Ｒ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、そしてフッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（式中、酸素はＣｙ１に結合している）またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（式中、カルボニルの炭素はＣｙ１に結合している）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、もしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロ−アルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｅは、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレニルオキシ（そのＯはＲ２に結合している）であり、それらの各々はメチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（ａ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロ−アルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、そしてフッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル；ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、ヘテロアリール（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され；そして
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）、
またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー。
【００１７】
本発明の第２の態様においては、式Ｉおよびその構成メンバーは下記のとおり本明細書で定義される：
【化２】
2011503068.tif 000004
（式中、Ｒ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、これらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（式中、酸素はＣｙ１に結合している）またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（式中、カルボニルの炭素はＣｙ１に結合している）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、これらの各々はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカン−スルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、もしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｅは、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレニルオキシ（そのＯはＲ２に結合している）であり、それらの各々はメチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（ａ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、その各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、ヘテロアリール（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）、
またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー。
【００１８】
本発明の他の態様は、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、下記の但し書きの任意の１つまたはその任意の組み合わせが当てはまる）である：
【００１９】
但し書き１：−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２が、下記の基
【化３】
2011503068.tif 000005
の１つであり、そして−Ｃｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルが置換されていないかまたは１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されており；そしてＲ３が置換されていない（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ａ１は結合であることができないものとする。
【００２０】
但し書き２：Ａ１がＣ２〜Ｃ３アルキレンであるならば、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２は、
【化４】
2011503068.tif 000006
（式中、Ｃｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルは場合により置換されている）
であることはできないものとする。
【００２１】
但し書き３：Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＣｙ１が場合により置換されているフェニルであり、Ａ２が結合でありそしてＣｙ２がＨであるときは、Ｃｙ１はオルト−ＣＯＯＨ以外の基で置換されるものとする。
【００２２】
但し書き４：（ｉ）Ｒ３またはＥ−Ｒ２がＣ１〜Ｃ４アルキルであるときは、それは置換されるが、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはハロゲンにより置換されないものとし；または
（ｉｉ）Ｅ−Ｒ２がフェニルメチルであるときは、それは置換されるが、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはハロゲンにより置換されないものとする。
【００２３】
但し書５：−Ｒ３がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｅ−Ｒ２がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルまたはベンジルであり、そしてｎがゼロではなく、そしてＹが−Ｒ３に対してアルファであるならば、Ｙは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであることはできないものとする。
【００２４】
但し書き６：Ｒ３がヘテロアリールで置換されたアルコキシアルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換されたヘテロアリールまたはフェニルであることはできないものとする。
【００２５】
但し書き７：Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がＣ５〜Ｃ７アリールであり；Ａ２が−ＣＨ２−であり；そしてＣｙ２が、場合により置換された芳香族環に融合した場合により置換された
【化５】
2011503068.tif 000007
であり、そしてＲ３が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣ５〜Ｃ６アリールであることはできないものとする。
【００２６】
但し書き８：Ｒ５がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルであり；Ｅが結合またはＣ１アルキレンであり；Ｒ２がアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；Ａ１が（Ｃ１）アルキレンであり；Ｒ３が場合によりフッ素化された（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルでありそしてＣｙ１が場合により置換されたフェニルであるならば、Ｃｙ１は、場合により置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルによりオルト位置で置換されないものとする。
【００２７】
但し書き９：Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がアリールであり；Ｅ−Ｒ２がアルキルまたはアリールであるならば、Ｒ３はアルキルであることができないものとする。
【００２８】
但し書き１０：（ａ）ＡがＣ１〜Ｃ５アルキルであり、（ｂ）Ｒ３がメチルまたはビニルであるならば、（ｃ）Ｅ−Ｒ２は、メチルまたはフェニルではないものとする。
【００２９】
本発明の他の態様は、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、前記但し書きのすべてが当てはまる）である。本発明の更に他の態様は、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、前記但し書き１、２、３、７または１０が当てはまる）である。本発明の更に他の態様は、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、前記但し書き４、５、６、８および９が当てはまる）である。本発明の更に他の態様は、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、前記但し書き６および８が当てはまる）である。
【００３０】
本発明の他の態様は、ｉ）薬学的に許容されうる担体または希釈剤およびｉｉ）式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、前記但し書き１、２、４、５、６、７、８および１０が当てはまる）を含む薬学的組成物である。
【００３１】
本発明の他の態様は、薬学的に許容されうる担体もしくは希釈剤およびｉｉ）式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、前記但し書き２、６および８が当てはまる）を含む薬学的組成物である。
【００３２】
本発明の他の態様は、薬学的に許容されうる担体もしくは希釈剤およびｉｉ）式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー（上記式において、前記但し書き８が当てはまる）を含む薬学的組成物である。
【００３３】
本発明の他の態様は、１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーを投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法である。
【００３４】
本発明の他の態様は、１１β−ＨＳＤ１の活性または発現と関連した疾患を有する被検体を処置する方法であって、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーを該被検体に投与する工程を含む、方法である。
【００３５】
本発明の他の態様は、１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する処置を必要とする哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１活性を阻害するための医薬の製造のための、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーの使用である。
【００３６】
本発明の他の態様は、１１β−ＨＳＤ１の活性または発現と関連した疾患を有する被検体を処置するための医薬の製造のための、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーの使用である。
【００３７】
本発明の他の態様は、１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する処置を必要とする哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１活性を阻害するのに使用するための、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００３８】
本発明の他の態様は、１１β−ＨＳＤ１の活性または発現と関連した疾患を有する被検体を処置するのに使用するための、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｊ、Ｉｋ、ＩＩ１−３、Ｉｍ１−３、Ｉｎ１−３、Ｉｏ１−２、Ｉｐ１−６、Ｉｑ１−６、Ｉｒ１−６、およびＩｓ１−２の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００３９】
１つの態様においては、被検体が眼内圧を低くするために処置されているとき、但し書き２および／または６が当てはまる。
【００４０】
１つの態様においては、被検体が肥満について処置されているとき、但し書き６および／または８が当てはまる。
【００４１】
１つの態様においては、被検体がアテローム性動脈硬化症、脂質異常症または心臓血管障害について処置されているとき、但し書き８が当てはまる。
【００４２】
発明の詳細な説明
本発明の第３の態様は、式Ｉまたは式Ｉａ〜ｆのいずれか１つ（これらの式において、意味は第１または第２態様における上記式Ｉで定義されたとおりであり；そして
Ｃｙ１（式ＩおよびＩａ〜ｅについて）は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これはＯおよびＳから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２（式ＩおよびＩａ〜ｅについて）は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；Ａ２はＡ１から少なくとも２個の環原子離れて結合しており；
Ｃｙ２（式ＩおよびＩａ〜ｅについて）は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または２−もしくは３−チエニル、２−もしくは３フラニル、２−もしくは３−ピロリル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−ピラジニル、２−、４−もしくは５−ピリミジニル、３−もしくは４−ピリダジニル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル、２−、４−、５−、６−、７−、もしくは８−キナゾリニル、２−、３−、５−、６−、７−もしくは８−キノキサリニル、２−、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−キノリニル、１−、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−イソキノリニル、２−、４−もしくは５−チアゾリル、２−、３−、４−もしくは５−ピラゾリル、２−、３−、４−もしくは５−イミダゾリルから選択されるヘテロアリールであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
本発明の１つの態様においては、Ｃｙ２により表されるヘテロシクリルは、場合により置換されているチアゾリジン−２，４−ジオニル以外である。
【００４３】
Ｒ２（式Ｉ、Ｉａ〜ｃおよびＩｅ〜ｆについて）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；またはオキソ；あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
但しＥ−Ｒ２がベンジルであるならば、それは置換されていないベンジルまたはあるコキシもしくはハロゲンで置換されたベンジルではないものとし；
Ｒ３（式ＩおよびＩａ〜ｆについて）は、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、それらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、シアノ、オキソ、Ｒ４、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである。）。
【００４４】
本発明の第４の態様は、式Ｉまたは式Ｉａ〜ｆのいずれか１つの化合物（式中、意味は第１、第２または第３の態様において上記式Ｉで定義されており；そして
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、各々は、シアノ、オキソ、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＳＯ２ＮＲ４、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−および（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−から独立に選択される１〜４個の基で置換されている）である。
【００４５】
本発明の第５の態様は、式Ｉまたは式Ｉａ〜ｆのいずれか1つの化合物（上記式において、意味は第１、第２、第３または第４の態様において上記式Ｉで定義されており、そして、
Ｒ１（式ＩおよびＩｄについて）は、存在しないか、またはメチルもしくはエチルであり；
Ａ１（式ＩおよびＩｄについて）は、結合であるかまたはＣＨ２であり、あるいはＲ１が存在するならば、Ａ１はＣＨであり；
Ｃｙ１（式ＩおよびＩｅについて）は、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピリジル、Ｎ−オキソ−ピリジル、トリアゾリルまたはピリミジニル（これらはハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ａ２（式ＩおよびＩｅについて）は、結合、Ｏ、ＯＣＨ２ＣＯまたはＣ＝Ｏであり；
Ｃｙ２（式ＩおよびＩｅについて）は、（ａ）水素であるかまたは（ｂ）フェニル、チエニル、ピリジル、Ｎ−オキソ−ピリジル、シクロプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチアジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジル（これらは、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチルおよび１−アミノエチルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
ｎ（式）Ｉについて）は０であり；
Ｅ（Ｉ、Ｉａ〜ｃおよびＩｅ〜ｇについて）は、結合またはＣＨ２であり；
Ｒ２（Ｉ、Ｉａ〜ｃおよびＩｅ〜ｇについて）は、イソプロピル、チエニル、フェニルまたはピリジルであり、各々はハロ、メチル、メチルチオまたは（４−モルホリノ）メチルで場合により置換されており；
Ｒ３（式ＩおよびＩａ〜ｇ）は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリルまたはエトキシエチルであり、各々はＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、Ｍｅ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ、イミダゾリル、テトラゾリル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−およびＭｅＣＯＮＭｅから独立に選択される２個までの基で場合により置換されており；
Ｒ５（式）ＩおよびＩａ〜ｇについて）は、水素またはメチルである）である。
【００４６】
本発明の第６の態様は、式Ｉまたは式Ｉａ〜ｆのいずれか1つの化合物（上記式において、意味は第１、第２、第３、第４または第５の態様において上記式Ｉで定義されており、そして、Ｒ１は（ａ）存在しないか、または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、そしてフッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−および（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから独立に選択される４個までの基で、場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合であるか、または（ｂ）（Ｃ１）アルキレン、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（式中の酸素はＣｙ１に結合している）またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（式中、カルボニル炭素はＣｙ１に結合している）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、各々は、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；あるいは、置換がＡ１に対してメタもしくはパラであるならば、置換基は、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているハロシクロアルキルまたは場合により置換されているヘテロアリールを含むこともでき、
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であるか、または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、その各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、Ａ１に対してメタもしくはパラであり、そして（ａ）水素または（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ピロリジン、ピロリジン−２−オン、１−メチルピロリジン−２−オン、ピペリジン、ピペリジン−２−オン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペラジン、１−（２，２，２，−トリフルオロエチル）ピペラジン、１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン、１，４−ジヒドロ−４−オキソピリジン、ピペラジン−２−オン、３，４，５，６−テトラヒドロ−４−オキソピリミジン、３，４−ジヒドロ−４−オキソピリミジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、イソオキサゾリジン、１，３−ジオキソラン、１，３−ジチオラン、１，３−ジオキサン、１，４−ジオキサン、１，３−ジチアン、１，４−ジチアン、オキサゾリジン−２−オン、イミダゾリジン−２−オン、イミダゾリジン−２，４−ジオン、テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン、モルホリン、Ｎ−メチルモルホリン、モルホリン−３−オン、１，３−オキサジナン−２−オン、チオモルホリン、チオモルホリン１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−１，２，５−チアオキサゾール１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−２Ｈ−１，２−チアジン１，１−ジオキシド、ヘキサヒドロ−１，２，６−チアジアジン１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−１，２，５−チアジアゾール１，１−ジオキシド、イソチアゾリジン１，１−ジオキシド、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−４−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルおよび５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルであり、これらは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｅは、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレニルオキシ（式中、ＯはＲ２に結合している）であり、それらの各々はメチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、そして、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、ヘテロアリール（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；そして
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択される）、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００４７】
他の態様は、式Ｉａ
【化６】
2011503068.tif 000008
（式中、Ａ２、Ｃｙ２、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉで定義されたとおりであり；ｒは０、１、２、３または４であり；そして置換基Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）の化合物、その薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００４８】
他の態様は、式Ｉｂ
【化７】
2011503068.tif 000009
（式中、Ａ２、Ｃｙ２、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉで定義されたとおりである）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。特定の態様においては、Ａ２−Ｃｙ２は−ＣＨ２−ＵＲ（式中、「ＵＲ」は尿素環である）に結合された炭素原子に対してメタまたはパラである。
【００４９】
他の態様は、式Ｉｃ
【化８】
2011503068.tif 000010
（式中、Ａ２、Ｃｙ２、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉで定義されたとおりである）の化合物またはそのエナンチオマーまたはジアステレオマーである。特定の態様においては、Ａ２−Ｃｙ２は−ＣＨ（ＣＨ３）−ＵＲ（式中、「ＵＲ」は尿素環である）に結合された炭素原子に対してメタまたはパラである。
【００５０】
他の態様は、式Ｉｄ
【化９】
2011503068.tif 000011
（式中、Ａ１、Ｒ１、Ｃｙ１、Ａ２、Ｃｙ２、Ｅ、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉで定義されたとおりであり；ｍは０、１、２、３、または４であり；そして置換基Ｘは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。特定の態様においては、Ａ２−Ｃｙ２は−Ａ１に結合された炭素原子に対してメタまたはパラである。
【００５１】
他の態様は、式Ｉｅ
【化１０】
2011503068.tif 000012
（式中、Ａ２、Ｃｙ２、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉで定義されたとおりであり；ｒは０、１、２、３、または４であり；そして置換基Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００５２】
他の態様は、式Ｉｆ
【化１１】
2011503068.tif 000013
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉで定義されたとおりであり；ｒおよびｓは０、１、２、３、または４であり；そして置換基Ｇ１およびＧ２は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００５３】
他の態様は、式Ｉｇ
【化１２】
2011503068.tif 000014
（式中、Ｅ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉで定義されたとおりであり；ｒは０、１、２、３、または４であり；そして置換基Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００５４】
他の態様は、式Ｉｈ
【化１３】
2011503068.tif 000015
（式中、Ｃｙ１、Ａ１、Ｒ１、Ａ２、Ｃｙ２、Ｒ２、Ｅ、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉについて記載された第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様で定義されたとおりであり、そして少なくとも１つの立体中心、好ましくは両立体中心が示された配置にある）の化合物である。その薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーも含まれる。
【００５５】
他の態様は、式Ｉｉ
【化１４】
2011503068.tif 000016
（式中、Ｃｙ１、Ａ１、Ｒ１、Ａ２、Ｃｙ２、Ｒ２、Ｅ、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉについて記載された第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様で定義されたとおりであり、そして少なくとも１つの立体中心、好ましくは両立体中心が示された配置にある）の化合物である。その薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーも含まれる。
【００５６】
他の態様は、式Ｉｊ
【化１５】
2011503068.tif 000017
（式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉについて記載された第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様で定義されたとおりであり、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルであり、ｒは０、１、２、３、または４であり；そして置換基Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００５７】
あるいは、式Ｉｊについて、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉについて記載された第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様で定義されたとおりであり、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルであり、ｒは０、１、２、３、または４であり；そして置換基Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーから独立に選択される。
【００５８】
他の態様は、式Ｉｋ
【化１６】
2011503068.tif 000018
（式中、Ｃｙ２、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記式Ｉについて記載された第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様で定義されたとおりであり、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルである）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチエマーまたはジアステレオマーである。
【００５９】
他の態様は、式Ｉｋ（式中、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルであり、Ｒ２はハロゲン、メチル、トリフルオロメチルおよびシアノから選択される２個までの基で場合により置換されているフェニルであり、Ｒ３はＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり、Ｃｙ２が、式ＩｆにおいてＧ２について記載された基およびオキソから独立に選択される３個までの基で場合により置換されているヘテロシクリルである）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００６０】
他の態様は、式Ｉｋ（式中、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルであり、Ｒ２はハロゲン、メチル、トリフルオロメチルおよびシアノから選択される２個までの基で場合により置換されているフェニルであり、Ｒ３はＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり、Ｃｙ２が、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−４−ピリジル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−５−ピリジル、５−チアゾリル、２−チアゾリル、３−ピリジル、４−ピリジル、シクロプロピルまたは２−チエニルであり、各々は、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノから独立に選択される３個までの基で場合により置換されている）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００６１】
他の態様は、式Ｉｋ（式中、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルであり、Ｒ２はハロゲン、メチル、トリフルオロメチルおよびシアノから選択される２個までの基で場合により置換されているフェニルであり、Ｒ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり、Ｃｙ２が、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−５−ピリジル、１，２−ジヒドロ−２−オキソ−４−ピリジル、５−チアゾリル、２−チアゾリル、３−ピリジル、４−ピリジルまたは２−チエニルであり、これらは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよびハロゲンから独立に選択される２個までの基で場合により置換されている）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００６２】
他の態様は、式Ｉｋ（式中、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルであり、Ｒ２はハロゲン、メチル、トリフルオロメチルおよびシアノから選択される２個までの基で場合により置換されているフェニルであり、Ｒ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり、Ｃｙ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキルアミノカルボニルから選択される２個までの基で場合により置換されているヘテロアリールである）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。他の態様においては、Ｃｙ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ＣＯＮＨＭｅおよびＣＯＮＭｅ２から選択される１個の基で場合により置換されているヘテロアリールである；またはその薬学的に許容されうる塩、またはエナンチオマーまたはジアステレオマー。別の態様においては、Ｃｙ２がピリジンまたはチアゾールであるとき、許容されうる置換基としてはＣＯＮＨ２は排除される。更に他の態様においては、Ｃｙ２は、Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノから選択される１個の基で場合により置換されているヘテロアリ−ルである；またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。
【００６３】
他の態様は、式Ｉｋ（式中、Ｒ１ａは、メチルまたはエチルであり、Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり、Ｒ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり、Ｃｙ２は、ピリジン、チアゾールまたはチエニルであり、これらの各々はメチル、フッ素、塩素、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２  、ＣＯＮＨｔ−ＢＵまたはＣＯＮＨｃ−Ｐｒで場合により置換されている）の化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである。別の態様においては、Ｃｙ２がピリジンまたはチアゾールであるとき、許容されうる置換基としてはＣＯＮＨ２は排除される。
【００６４】
本発明の他の態様は、式Ｉｌ１〜３
【化１７】
2011503068.tif 000019
のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーであり：
式ＩＩ１〜３において、式ＩＩ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環は、Ｃｙ２について前記した４個までの置換基で場合により置換されている（水素に結合した環炭素および水素原子に結合した環窒素原子、即ち、置換可能な環窒素原子における置換が包含される）。Ｃｙ２の適当な置換基およびＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ａ１、Ｃｙ１およびＥの意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、式ＩＩ１〜３におけるＣｙ１の適当な置換基およびオキソジヒドロピリジル環の適当な置換基は、式ＩｆにおいてそれぞれＧ１およびＧ２で述べたとおりであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ａ１、Ｃｙ１およびＥの意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、Ｃｙ１の適当な置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノおよびニトロを含み；式ＩＩ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における置換可能な環窒素原子の適当な置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；式ＩＩ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における環炭素原子の適当な置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノを含み；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ａ１、Ｃｙ１およびＥの適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。
【００６５】
前節に記載の態様の各々について、Ｒ１は、好ましくはメチルまたはエチルである。
【００６６】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００６７】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００６８】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００６９】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００７０】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００７１】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００７２】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり；式ＩＩ１〜３のオキソジヒドロピリジル環における置換可能な環窒素原子上の置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そして式ＩＩ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における１個または２個の環炭素原子は、メチルまたはエチルで場合により置換されている。
【００７３】
式ＩＩ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ５は、好ましくは水素、メチルまたはエチルである。特に、Ｒ５は水素またはメチルである。
【００７４】
本発明の他の態様は、式Ｉｍ１〜３
【化１８】
2011503068.tif 000020
のいずれか１つの化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーであり：上記式Ｉｍ１〜３において、オキソジヒドロピリジル環は、Ｃｙ２について前記した４個までの置換基で場合により置換されている（水素に結合した環炭素および水素原子に結合した窒素原子、即ち、置換可能な環窒素原子、における置換が包含される）。Ｃｙ２の適当な置換基およびＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ａ１およびＣｙ１の適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、式Ｉｍ１〜３におけるＣｙ１の適当な置換基およびオキソジヒドロピリジル環の適当な置換基は、式ＩｆにおいてそれぞれＧ１およびＧ２で述べたとおりであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＣｙ１の意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、Ｃｙ１の適当な置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノおよびニトロを含み；式Ｉｍ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における置換可能な環窒素原子の適当な置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルを含み；式Ｉｍ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における環炭素原子の適当な置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノを含み；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＣｙ１の適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。
【００７５】
前節に記載の態様の各々について、Ｒ１は、好ましくはメチルまたはエチルである。
【００７６】
式Ｉｍ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００７７】
式Ｉｍ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００７８】
式Ｉｍ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００７９】
式Ｉｍ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００８０】
式Ｉｍ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００８１】
式Ｉｍ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００８２】
式Ｉｍ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり；式Ｉｍ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における置換可能な環窒素原子上の置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そして式Ｉｍ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における１個または２個の環炭素原子は、メチルまたはエチルで場合により置換されている。
【００８３】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ５は、好ましくは水素、メチルまたはエチルである。特に、Ｒ５は水素またはメチルである。
【００８４】
本発明の他の態様は、式Ｉｎ１〜３
【化１９】
2011503068.tif 000021
のいずれか１つの化合物またはその薬学的に許容されうる塩であり：上記式Ｉｎ１〜３において、式Ｉｎ１〜３  におけるオキソジヒドロピリジル環は、Ｃｙ２について前記した４個までの置換基で場合により置換されている（水素に結合した環炭素および水素原子に結合した窒素原子、即ち、「置換可能な環窒素原子」、における置換が包含される）。Ｇ１の適当な意味は式ＩｆにおけるＧ１について記載されたとおりであり；Ｃｙ２の適当な置換基およびＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、ｎは０、１、２または３であり；式Ｉｎ１〜３におけるＧ１の適当な意味およびオキソジヒドロピリジル環の置換基は、式ＩｆにおいてそれぞれＧ１およびＧ２で述べたとおりであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、ｎは０、１、２または３であり；Ｇ１の適当な意味は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノおよびニトロを含み；式Ｉｎ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における置換可能な環窒素原子の適当な置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルを含み；式Ｉｎ１〜３におけるオキソピリジル、オキソピリダジニル、オキソピリミジニルおよびオキソピラジニル環の環炭素原子の適当な置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノを含み；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。
【００８５】
前節に記載の態様の各々について、Ｒ１は、好ましくはメチルまたはエチルである。
【００８６】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００８７】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００８８】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００８９】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００９０】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００９１】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００９２】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり；式Ｉｎ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における置換可能な環窒素原子上の置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルであり；そして式Ｉｎ１〜３におけるオキソジヒドロピリジル環における１個または２個の環炭素原子は、メチルまたはエチルで場合により置換されている。
【００９３】
式Ｉｎ１〜３のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ５は、好ましくは水素、メチルまたはエチルである。特に、Ｒ５は水素またはメチルである。
【００９４】
本発明の他の態様は、式Ｉｏ１〜２
【化２０】
2011503068.tif 000022
のいずれか１つにより表される化合物またはその薬学的に許容されうる塩であり：上記式Ｉｏ１〜２において、Ｇ１は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノおよびニトロであり；Ｇ２ａは、Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルであり；Ｇ２ｂは、水素、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノであり；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。
【００９５】
前節に記載の態様の各々について、Ｒ１は、好ましくはメチルまたはエチルである。
【００９６】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００９７】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００９８】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【００９９】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後の節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１００】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１０１】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１０２】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり；置換基Ｇ２ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキルから選択され；そしてＧ２ｂは、場合により水素、メチルまたはエチルから選択される。
【０１０３】
式Ｉｏ１〜２のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ５は、好ましくは水素、メチルまたはエチルである。特に、Ｒ５は水素またはメチルである。
【０１０４】
本発明の他の態様は、式Ｉｐ１〜６
【化２１】
2011503068.tif 000023
のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーであり：式Ｉｐ１〜６において、式Ｉｐ１〜６におけるピリジンおよびチアゾール環は、Ｃｙ２について前記した４個までの置換基で場合により置換されている（水素に結合した環炭素および水素原子に結合した環窒素原子、即ち、「置換可能な環窒素原子」における置換が包含される）。あるいは、−ＣＨＯ、ＮＨ２  −ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＮＨ２は、式Ｉｐ１〜６について上記した特定の態様のすべてについて、Ｃｙ２に相当する位置におけるピリジンおよびチアゾール環の許容されうる置換基としては排除される。Ｃｙ２の適当な置換基およびＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ａ１、Ｃｙ１およびＥの適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、式Ｉｐ１〜６におけるＣｙ１の適当な置換基およびピリジンおよびチアゾール環の適当な置換基は、式ＩｆにおいてそれぞれＧ１およびＧ２について述べたとおりであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ａ１、Ｃｙ１およびＥの意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、Ｃｙ１の適当な置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノおよびニトロを含み；式Ｉｐ１〜６におけるピリジンおよびチアゾール環の環炭素原子における適当な置換基は、フッ素、塩素、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキルアミノカルボニル、｛Ｃ１〜Ｃ４）アルキル｝｛（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル｝アミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノを含み；式Ｉｐ１〜３におけるピリジン環の環窒素はオキソで場合に寄り置換されており；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ａ１、Ｃｙ１およびＥの適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。
【０１０５】
前節に記載の態様の各々について、Ｒ１は、好ましくはメチルまたはエチルである。
【０１０６】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１０７】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１０８】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１０９】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり、そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１１０】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１１１】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１１２】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２はフェニルまたはフルオロフェニルであり；そしてＲ３は２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルであり；式Ｉｐ１〜６におけるピリジンおよびチアゾール環の１個または２個の環炭素原子は、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチルまたはＣＦ３で場合により置換されており；式Ｉｐ１〜６におけるピリジン環の環窒素は、オキソで場合により置換されている。
【０１１３】
式Ｉｐ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ５は、好ましくは水素、メチルまたはエチルである。特に、Ｒ５は水素またはメチルである。
【０１１４】
本発明の他の態様は、式Ｉｑ１〜６
【化２２】
2011503068.tif 000024
のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーであり：式Ｉｑ１〜６において、式Ｉｑ１〜６におけるピリジンおよびチアゾール環は、Ｃｙ２について前記した４個までの置換基で場合により置換されている（水素に結合した環炭素および水素原子に結合した環窒素原子、即ち、「置換可能な環窒素原子」における置換が包含される）。Ｃｙ２の適当な置換基およびＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｃｙ１およびＥの適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、−ＣＨＯ、ＮＨ２  −ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＮＨ２は、式Ｉｑ１〜６について上記した特定の態様のすべてについて、Ｃｙ２に相当する位置におけるピリジンおよびチアゾール環における許容されうる置換基としては排除される。式Ｉｑ１〜６におけるＣｙ１の適当な置換基およびピリジンおよびチアゾール環の適当な置換基は、式ＩｆにおいてそれぞれＧ１およびＧ２について述べたとおりであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｃｙ１およびＥの意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。あるいは、Ｃｙ１の適当な置換基は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノおよびニトロを含み；式Ｉｑ１〜６におけるピリジンおよびチアゾール環の環炭素原子の適当な置換基は、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルコキシ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキルアミノカルボニル、｛Ｃ１〜Ｃ４）アルキル｝｛（Ｃ３〜Ｃ４）シクロアルキル｝アミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルカルボニルアミノを含み；Ｉｑ１〜３のピリジン環の環窒素はオキソで場合により置換されており；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｃｙ１およびＥの適当な意味は、第１、第２、第３、第４、第５または第６の態様のいずれか１つにおいて定義されたとおりである。
【０１１５】
前節に記載の態様の各々について、Ｒ１は、好ましくはメチルまたはエチルである。
【０１１６】
式Ｉｑ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１１７】
式Ｉｑ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；そしてＲ３は、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１１８】
式Ｉｑ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキルおよびＳＯ２Ｍｅから選択される１、２または３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；そしてＲ３は、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−シアノ−２−メチルプロピルである。
【０１１９】
式Ｉｑ１〜６のすぐ後に続く節に記載の態様の各々について、Ｒ１は好ましくはメチルまたはエチルであり；Ｒ２は、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ