(57)【要約】  化粧用に許容される担体中にイソニコチンアミドを含有する外用組成物および該組成物を用いる角質表面の処置方法が提供される。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
イソニコチンアミド、およびアクリレートベースの合成ポリマーである水相構造剤（structuring agent）を含む水性外用組成物。
【請求項２】
水相構造剤が以下からなる群より選択されるアクリレートベースの合成ポリマーを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
アクリレートベースの合成ポリマーが、アクリル酸、メタクリル酸、それらの単純なＣ１〜２２カルボン酸エステル；アクリルアミド；アクリル酸アンモニウムまたはメタクリル酸アンモニウム；ジメチルアミノエチルメタクリレート；ＰＰＧ−ジアクリレート；スチレン；またはそれらの混合物から選択されるモノマーを含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
合成ポリマーが、アクリレーツコポリマー；ポリアクリレート１；ポリアクリレート２；ポリアクリレート３；ポリアクリレート４；ポリアクリレート５；ポリアクリレート６；ポリアクリレート７；ポリアクリレート８；ポリアクリレート９；ポリアクリレート１０；ポリアクリレート１１；ポリアクリレート１２；ポリアクリレート１３；ポリアクリレート１４；ポリアクリレート１５；ポリアクリレート１６；ポリアクリレート１７；ポリアクリレート１８；ポリアクリレート１９；ポリアクリレート２０；ポリアクリレート２１；ポリアクリレート２２；ポリアクリレート−１クロスポリマー；ポリアクリレート−２クロスポリマー；ステアレス−１０アリルエーテル／アクリレーツコポリマー；カルボマー；アクリル酸アルキル（Ｃ１０〜３０）クロスポリマー；アクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム（Ammonium Acryloyldimethyltaurate）／ＶＰコポリマー；またはアクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム／メタクリル酸ベヘネス−２５クロスポリマー；およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
イソニコチンアミド；アクリレートベースの合成ポリマー性水相増粘剤；少なくとも１種のモノエステル；少なくとも１種の植物性抽出物；少なくとも１種の揮発性シリコーン；少なくとも１種の不揮発性シリコーン；およびグリセリンまたはアルキレングリコールである少なくとも１種の湿潤剤を含む水中油型エマルジョンである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
イソニコチンアミド、およびＵＶＡ日焼け止め剤、ＵＶＢ日焼け止め剤、またはそれらの混合物から選択される少なくとも１種の化学日焼け止め剤を含む、水性外用組成物。
【請求項７】
少なくとも１種のシリコーンエラストマー；少なくとも１種の不揮発性シリコーン；少なくとも１種のアクリレートベースの合成ポリマー水相構造剤；少なくとも１種の脂肪酸のグリセリルエステル；グリセリン、アルキレングリコール、またはそれらの混合物である少なくとも１種の湿潤剤；少なくとも１種の植物性抽出物をさらに含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
シリコーンエラストマーがポリシリコーン−１１を含み；不揮発性シリコーンがジメチコーンを含み；アクリレートベースの構造剤がカルボマーを含み；脂肪酸のグリセリルエステルがステアリン酸グリセリルを含み；湿潤剤がグリセリンを含み；かつ植物性抽出物が、アロエベラ葉抽出物、イタドリ（Polygonum Cuspidatum）抽出物、チャノキ（Camellia Sinensis）；アルプラナサス・リネアリス（Alplanathus Linearis）；ローズマリー（Rosmarinus Officinalis）；ダイズ；アルテミア（Artemia）；センテラ・アシアチカ（Centella Asiatica）；フスマ抽出物；オリーブ抽出物；マトリカリア（Matricaria）抽出物；コガネバナ（Scutellaria Baicalensis）抽出物；ヤマグワ（Morus Bombycis）抽出物；ジャバラ（Citrus Jabara）果皮抽出物；オオムギ抽出物；コムギ胚；パディナ・パボニカ（Padina Pavonica）；メナモミ（Siegesbeckia Orientalis）；コーヒーノキ（Coffea Robusta）；ヒマワリ（Helianthus Annus）；キュウリ（Cucumis Sativus）；チャーガ（Inonotus Obliquus）；シラカバ（Betula Alba）；コレウス・バルバツス（Coleus Barbatus）；シトリ・レチクラータ（Citri Reticulatae）；およびそれらの混合物のうち１以上を含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
ＵＶＢ日焼け止め剤が、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、またはそれらの混合物を含む、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
水中油型エマルジョンの形態の、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
イソニコチンアミドおよび少なくとも１種の植物性抽出物を含む外用組成物。
【請求項１２】
抗酸化植物性抽出物が、アロエベラ葉抽出物、イタドリ（Polygonum Cuspidatum）抽出物、チャノキ（Camellia Sinensis）；アルプラナサス・リネアリス（Alplanathus Linearis）；ローズマリー（Rosmarinus Officinalis）；ダイズ；アルテミア（Artemia）；センテラ・アシアチカ（Centella Asiatica）；フスマ抽出物；オリーブ抽出物；マトリカリア（Matricaria）抽出物；コガネバナ（Scutellaria Baicalensis）抽出物；ヤマグワ（Morus Bombycis）抽出物；ジャバラ（Citrus Jabara）果皮抽出物；オオムギ抽出物；コムギ胚；パディナ・パボニカ（Padina Pavonica）；メナモミ（Siegesbeckia Orientalis）；コーヒーノキ（Coffea Robusta）；ヒマワリ（Helianthus Annus）；キュウリ（Cucumis Sativus）；チャーガ（Inonotus Obliquus）；シラカバ（Betula Alba）；コレウス・バルバツス（Coleus Barbatus）；シトリ・レチクラータ（Citri Reticulatae）；およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
少なくとも１種の化学日焼け止め剤；少なくとも１種のエステル；少なくとも１種の脂肪酸のグリセリルエステル；アルキレングリコールまたはグリセリンから選択される少なくとも１種の湿潤剤；および少なくとも１種のアクリレートベースの合成ポリマー性増粘剤をさらに含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
グリセリルエステルがステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−１００またはそれらの混合物であり、湿潤剤がグリセリンを含み、かつアクリレートベースの合成ポリマーがカルボマーを含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
少なくとも１種のシリコーンエラストマーをさらに含む、請求項１２に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、角質表面を処置、美化、または着色するために角質表面に投与するための外用組成物の分野にある。
【背景技術】
【０００２】
化粧品会社は、常に、スキンケア製品に入れる皮膚に有利な効果を提供する成分を探している。例えば、サーチュインを活性化する化合物は化粧品中での使用に非常に望ましい。なぜなら、これらの分子は細胞の健康および寿命に影響を与えると信じられているからである。サーチュインはヒトおよび多くの他の生物に見られる酵素の種類である。それらは、ストレス時に細胞生存の促進を助けるフィードバックシステムの一部であることがわかっている。例えば、虫およびマウスで行われた食餌実験において、生物が、通常消費するより少なくとも３０％少ないカロリーを含む栄養のある食餌を与えられると、生物の寿命は５０％も延びる場合があることが示された。研究室での実験によって、サーチュインをコードする遺伝子を失った遺伝的に改変された生物は、同様のカロリー制限によって同じ寿命の延長を示さないことが実証された。したがって、サーチュインは、細胞を刺激して、損傷を修復し、機能を延ばすのに重要であるようである。
【０００３】
レスベラトロール（一部の種類のブドウの天然成分）をはじめとする、サーチュイン活性を増大させると信じられている多くの成分がある。また、ニコチンアミドのいくつかの他の誘導体、特にニコチンアミドのリボシド誘導体がサーチュインの増加において活性を有することが報告されている。例えば、米国特許出願公開第２００７／０１１７７６５Ａ１号および同第２００６／０２２９２６５号（ともに参照によりその全体が本明細書中に組み入れられる）は、細胞のＮＡＤ＋レベルを増大させるいくつかのニコチンアミドリボシド誘導体に関する。このＮＡＤ＋レベルの増大は、次に、サーチュインレベルを促進し、別の方法で細胞の健康および寿命を改善すると信じられている。これらの化合物は、細胞の健康および寿命を改善する能力を有し、化粧用組成物中、特に皮膚などの角質表面を改善のために処置するための化粧用組成物中での使用が非常に望ましい。
【０００４】
しかし、そのようなサーチュイン活性化因子が皮膚に投与する外用組成物での使用のために望まれる場合には、美的に好ましい化粧用組成物中に製剤化されなければならない。化粧品消費者は、特に、購入するスキンケア製品の感触および美的性質に関して、非常に洗練されている。特定の成分が皮膚に対していかに有効であろうとも、店頭販売の製剤に典型的に用いられる、脂っぽく、粘度のある軟膏でのみ皮膚に供給し得る場合には、スキンケア製品の消費者には人気がないだろう。そのような消費者は、特に製品が高価な場合には、有効なだけでなく、美的に好ましく感触がよい製品を求める。しかし、細胞寿命に影響を与える活性成分を含有する製品の製剤化は多くの困難を有し、その１つは、組成物中の活性成分を皮膚へ確実に供給できるようにすることである。これらの有利な効果を提供する活性成分が処方中で安定でないか、または皮膚に浸透することができないならば、全く存在していないのと同じことである。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００７／０１１７７６５Ａ１号
【特許文献２】米国特許出願公開第２００６／０２２９２６５号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明の目的は、外用投与された場合に細胞の健康および寿命を促進する成分を含有する、消費者への処方箋不要な販売のための美的に好ましい化粧用組成物を製剤化することである。
【０００７】
本発明のさらなる目的は、イソニコチンアミドを含有する商業的に許容される外用化粧用組成物または医薬組成物を提供することである。
【０００８】
本発明のさらなる目的は、イソニコチンアミドを含有する商業的に許容される水性または無水外用組成物を提供することである。
【０００９】
本発明のさらなる目的は、イソニコチンアミドを含有するエマルジョン外用組成物を提供することである。
【００１０】
本発明のさらなる目的は、少なくとも１種のイソニコチンアミドを含む、改善のために皮膚を処置するための商業的に許容される外用組成物を提供することである。
【００１１】
本発明のさらなる目的は、クリーム、ローション、美容液、ジェル、ファンデーション化粧品などの形態で少なくとも１種のイソニコチンアミドを含有する水性または無水であり得る外用化粧用組成物または医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
本発明は、多くの実施形態の中に存在する。
【００１３】
本発明はさらに、イソニコチンアミドおよび水相構造剤を含む水性外用医薬組成物に関する。
【００１４】
本発明は、イソニコチンアミドおよび少なくとも１種の化学日焼け止め剤を含む外用組成物に関する。
【００１５】
本発明はさらに、イソニコチンアミドおよび少なくとも１種の抗酸化植物性抽出物を含む外用組成物に関する。
【００１６】
本発明はさらに、イソニコチンアミドおよび少なくとも１種のシリコーンエラストマーを含む外用組成物に関する。
【００１７】
本発明はまた、水、油、およびイソニコチンアミドを含むエマルジョン組成物に関する。
【００１８】
本発明はさらに、イソニコチンアミドを含有する水性外用組成物を角質表面に投与することを含む、皮膚などの角質表面を改善のために処置する方法に関する。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
本発明の組成物は、無水形態、または水溶液もしくは水性懸濁液の形態、または油中水型もしくは水中油型エマルジョン形態であり得る。「無水」という用語は、水を組成物に意図的に加えていないことを意味するが、組成物に加えた他の成分中の微量の水が存在する可能性がある。本組成物が水性である場合、水の量は、全組成物の重量に基づいて約０．１〜９９％、好ましくは約５〜８５％、より好ましくは約７〜７５％の範囲であり得る。本組成物がエマルジョンである場合、油の量は、好ましくは、全組成物の重量に基づいて約１〜９５％、好ましくは約５〜８５％、より好ましくは約７〜６５％の範囲であるであろう。
【００２０】
Ｉ．イソニコチンアミド
「イソニコチンアミド」という用語は、式：
【化１】
2011526900.tif 000002
を有する、分子量約１２２．２グラム／モルの４−ピリジンカルボキサミドを意味する。
【００２１】
本発明の組成物は、全組成物の重量に基づいて約０．００１〜８５％、好ましくは約０．０１〜８０％、より好ましくは約０．１〜７０％で含む。
【００２２】
ＩＩ．水相構造剤
一実施形態において、本組成物は、イソニコチンアミドおよび少なくとも１種の水相構造剤を含む。本組成物は、水溶液、分散液またはエマルジョンの形態であってよい。水相構造剤は組成物の粘度を上昇させる。水相構造剤は、イソニコチンアミドに適合し、また製剤中の他の成分と適合するものでなければならない。水相構造剤の好適な範囲は、存在する場合には、全組成物の重量に基づいて約０．０１〜３０％、好ましくは約０．１〜２０％、より好ましくは約０．５〜１５％である。そのような物質の例としては、以下に記載されるものを含むがそれらに限定されない、様々なアクリレートベースの増粘剤、天然または合成ゴム、多糖などがある。イソニコチンアミドは、一般に水溶性であり、また、水相増粘剤との組み合わせでは、組成物中でこの成分を安定化し、角質層への浸透を改善するのに寄与する。
【００２３】
多糖は、好適な水相増粘剤であり得る。そのような多糖の例としては、天然に由来する材料、例えば寒天、アガロース、アルカリゲネス（alicaligenes）多糖、アルギン、アルギン酸、アカシアゴム、アミロペクチン、キチン、デキストラン、カッシアゴム（cassia gum）、セルロースガム、ゼラチン、ジェランガム、ヒアルロン酸、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ペクチン、スクレロチウムガム、キサンタンガム、ペクチン、トレヘロース（trehelose）、ゼラチンなどが挙げられる。
【００２４】
また、様々な種類の合成ポリマー性増粘剤が好適である。１つの種類としては、アクリル酸、メタクリル酸、またはそれらの単純なＣ１〜２２カルボン酸エステル；アクリルアミド；アクリル酸アンモニウムまたはメタクリル酸アンモニウム；ジメチルアミノエチルメタクリレート；ＰＰＧ−ジアクリレート；スチレンなどのモノマーを含むアクリレートベースのポリマー性増粘剤がある。例としては、商標カピゲル（Capigel）で市販されているアクリレーツコポリマー；ポリアクリレート１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２；ポリアクリレート−１クロスポリマー；ポリアクリレート−２クロスポリマー；ステアレス−１０アリルエーテル／アクリレーツコポリマー；カルボマー；アクリル酸アルキル（Ｃ１０〜３０）クロスポリマーもしくはカルボマー；またはクラリアント社（Clariant）からアリストフレックス（Aristoflex）の商標で市販されているアクリレートベースのポリマー性増粘剤、例えばアクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム／ＶＰコポリマー；またはアクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム／メタクリル酸ベヘネス−２５クロスポリマーなどが挙げられる。
【００２５】
また、様々なポリエチレングリコール（ＰＥＧ）誘導体が水相増粘剤として好適であり、ここで重合度は１，０００〜２００，０００の範囲である。そのような成分は、「ＰＥＧ」という表示、それに続く数千の重合度で、例えばＰＥＧ−４５Ｍと示される。これは４５，０００回反復する酸化エチレン単位を有するＰＥＧを意味する。好適なＰＥＧ誘導体の例としては、ＰＥＧ２Ｍ、５Ｍ、７Ｍ、９Ｍ、１４Ｍ、２０Ｍ、２３Ｍ、２５Ｍ、４５Ｍ、６５Ｍ、９０Ｍ、１１５Ｍ、１６０Ｍ、１８０Ｍなどがある。
【００２６】
また、反復する部分の数が１５〜２００、好ましくは約２０〜１００の範囲である、反復するグリセリン部分であるポリグリセリンが好適である。好適なポリグリセリンの例としては、ＣＦＴＡ名ポリグリセリン−２０、ポリグリセリン−４０などを有するものがある。
【００２７】
ＩＩＩ．油
本発明の組成物がエマルジョン形態である場合、本組成物は油相を含むであろう。油性成分は皮膚の保湿および保護特性のために望ましい。油は、存在する場合には、組成物中に存在するイソニコチンアミドが皮膚上に残るように皮膚にバリアを形成するのに役立ち得る。好適な油としては、本明細書に記載されているものを含むがそれらに限定されない、シリコーン、エステル、植物油、合成油がある。油は揮発性または不揮発性であってよく、好ましくは室温で流動性（pourable）の液体の形態である。「揮発性」という用語は、油が測定できる蒸気圧または２０℃で少なくとも約２ｍｍＨｇの蒸気圧を有することを意味する。「不揮発性」という用語は、油が２０℃で約２ｍｍＨｇ未満の蒸気圧を有することを意味する。
【００２８】
好適な揮発性油は、一般に、２５℃で約０．５〜５センチストークの範囲の粘度を有し、直鎖シリコーン、環状シリコーン、パラフィン系炭化水素、またはそれらの混合物を含む。揮発性油は、皮膚へ投与された後、スキンケア組成物のより速い乾燥を促進するために使用することができる。揮発性油は、イソニコチンアミドを含有するスキンケア製品が、混合肌または油性肌を持つ消費者のために製剤化されている場合に、より望ましい。肌のタイプに関する「混合」という用語は、顔上の一部の場所（例えばＴゾーン）では油性であり他の場所では正常である皮膚を意味する。
【００２９】
環状または分岐の揮発性シリコーンを組成物中に使用することができる。そのようなシリコーンは一般式：
【化２】
2011526900.tif 000003
[式中、ｎ＝３〜６、好ましくは４、５、または６]
を有する。
【００３０】
また、例えば、一般式：
【化３】
2011526900.tif 000004
[式中、ｎ＝０、１、２、３、４、または５、好ましくは０、１、２、３、または４]
を有する直鎖揮発性シリコーンも好適である。
【００３１】
環状または直鎖の揮発性シリコーンは、ダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）およびジェネラル・エレクトリック社（General Electric）を含む様々な商業的供給元から入手できる。ダウ・コーニング社の直鎖揮発性シリコーンは、商品名ダウ・コーニング２４４、２４５、３４４、および２００流体（fluid）として市販されている。これらの流体には、ヘキサメチルジシロキサン（粘度０．６５センチストーク（略称ｃｓｔ））、オクタメチルトリシロキサン（１．０ｃｓｔ）、デカメチルテトラシロキサン（１．５ｃｓｔ）、ドデカメチルペンタシロキサン（２ｃｓｔ）およびそれらの混合物が含まれる（全ての粘度測定は２５℃でのものである）。
【００３２】
好適な分岐揮発性シリコーンとしては、一般式：
【化４】
2011526900.tif 000005
を有する分岐揮発性シリコーン、メチルトリメチコーンなどのアルキルトリメチコーンがある。メチルトリメチコーンは、信越シリコーン社から商品名ＴＭＦ−１．５（２５℃で１．５センチストークの粘度を有する）で購入することができる。
【００３３】
また、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０個の炭素原子、より好ましくは８〜１６個の炭素原子を有する、様々な直鎖または分岐鎖パラフィン系炭化水素が、揮発性油として好適である。好適な炭化水素としては、米国特許第３，４３９，０８８号および同第３，８１８，１０５号（両者は参照により本明細書中に組み入れられる）に開示されているように、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、デカン、ドデカン、テトラデカン、トリデカン、およびＣ８〜２０イソパラフィンが挙げられる。
【００３４】
好ましい揮発性パラフィン系炭化水素は、７０〜２２５の分子量を有し、エキソン社（EXXON）からイソパルス（ISOPARS）の商標で、そしてパーメチル社（Permethyl Corporation）から入手し得る。好適なＣ１２イソパラフィンは、パーメチル社から商品名パーメチル（Permethyl）９９Ａで製造されている。イソヘキサデカン（商品名パーメチルＲを有する）などの市販の様々なＣ１６イソパラフィンも好適である。
【００３５】
様々な不揮発性油も本発明の組成物中での使用に適する。不揮発性油は、一般に、２５℃で約５〜１０センチストークより大きい粘度を有し、２５℃で約１，０００，０００センチポアズまで粘度が及び得る。好適なエステルは、モノ−、ジ−、およびトリエステルである。本組成物は、その群から選択される１種以上のエステル、またはそれらの混合物を含み得る。
【００３６】
モノエステルは、式Ｒ−ＣＯＯＨ（式中、Ｒは、２〜４５個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖飽和もしくは不飽和アルキル、またはフェニルである)を有するモノカルボン酸と、式Ｒ−ＯＨ（式中、Ｒは、２〜３０個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖飽和もしくは不飽和アルキル、またはフェニルである）を有するアルコールとの反応によって形成されるエステルと定義される。アルコールと酸は、１つ以上の水酸基で置換されていてもよい。酸またはアルコールの一方または両方が、「脂肪」酸または「脂肪」アルコールであってよく、ならびに約６〜３０個の炭素原子、より好ましくは１２、１４、１６、１８、または２２個の炭素原子を、直鎖または分岐鎖、飽和または不飽和形態で有してよい。本発明の組成物中で使用され得るモノエステル油の例としては、ラウリン酸ヘキシル、イソステアリン酸ブチル、イソステアリン酸ヘキサデシル、パルミチン酸セチル、ネオペンタン酸イソステアリル、ヘプタン酸ステアリル、イソノナン酸イソステアリル、乳酸ステアリル、オクタン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソノナン酸イソノニルなどが挙げられる。
【００３７】
好適なジエステルは、ジカルボン酸と脂肪族もしくは芳香族アルコールとの反応生成物、または少なくとも２つの置換水酸基を有する脂肪族もしくは芳香族アルコールとモノカルボン酸との反応生成物である。ジカルボン酸は、２〜３０個の炭素原子を含んでよく、直鎖または分岐鎖、飽和または不飽和形態であってよい。ジカルボン酸は、１つ以上の水酸基で置換されていてよい。脂肪族または芳香族アルコールも、２〜３０個の炭素原子を含んでよく、直鎖または分岐鎖、飽和または不飽和形態であってよい。好ましくは、１つ以上の酸またはアルコールが、脂肪酸または脂肪アルコールである、すなわち１２〜２２個の炭素原子を含む。ジカルボン酸はまた、αヒドロキシ酸であってもよい。エステルは、ダイマーまたはトリマー形態であってよい。本発明の組成物中に使用され得るジエステル油の例としては、リンゴ酸ジイソステアリル、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、セバシン酸ジブチル、ダイマージリノール酸ジセテアリル、アジピン酸ジセチル、アジピン酸ジイソセチル、アジピン酸ジイソノニル、ダイマージリノール酸ジイソステアリル、フマル酸ジイソステアリル、リンゴ酸ジイソステアリル、リンゴ酸ジオクチルなどが挙げられる。
【００３８】
好適なトリエステルは、トリカルボン酸と脂肪族もしくは芳香族アルコールとの反応生成物、あるいは３つ以上の置換水酸基を有する脂肪族もしくは芳香族アルコールとモノカルボン酸との反応生成物を含む。上記モノエステルおよびジエステルと同様に、酸およびアルコールは２〜３０個の炭素原子を含み、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖であってよく、１つ以上の水酸基で置換されていてよい。好ましくは、１つ以上の酸またはアルコールは、１２〜２２個の炭素原子を含む脂肪酸または脂肪アルコールである。トリエステルの例としては、アラキドン酸、クエン酸、またはベヘン酸のエステル、例えばトリアラキジン、クエン酸トリブチル、クエン酸トリイソステアリル、クエン酸トリＣ１２〜１３アルキル、トリカプリリン、クエン酸トリカプリリル、ベヘン酸トリデシル、クエン酸トリオクチルドデシル、ベヘン酸トリデシル；またはヤシ油脂肪酸トリデシル（tridecyl cocoate）、イソノナン酸トリデシルなどがある。
【００３９】
本組成物中に不揮発性炭化水素油を含み得る。好適な不揮発性炭化水素油としては、パラフィン系炭化水素およびオレフィン系、好ましくは約２０個より多い炭素原子を有するものがある。そのような炭化水素油の例としては、Ｃ２４〜２８オレフィン、Ｃ３０〜４５オレフィン、Ｃ２０〜４０イソパラフィン、水添ポリイソブテン（hydrogenated polyisobutene）、ポリイソブテン、ポリデセン、水添ポリデセン、鉱油、ペンタヒドロスクアレン、スクアレン、スクアラン、およびそれらの混合物が挙げられる。
【００４０】
合成または天然に存在する脂肪酸のグリセリルエステル、すなわちトリグリセリドも、本組成物中での使用に適する。植物供給源および動物供給源を使用することができる。そのような油の例としては、ヒマシ油、ラノリン油、Ｃ１０〜１８トリグリセリド、カプリル酸／カプリン酸／トリグリセリド、スイートアーモンド油、アプリコットカーネル油、ゴマ油、アマナズナ（camelina sativa）油、タマヌ種子油、ココナッツ油、トウモロコシ油、綿実油、亜麻仁油、インク油（ink oil）、オリーブ油、パーム油、イリッペバター、菜種油、大豆油、グレープシード油、ヒマワリ種子油、クルミ油などが挙げられる。
【００４１】
また、合成または半合成グリセリルエステル、例えば修飾されている天然の脂肪または油である脂肪酸モノ−、ジ−、およびトリグリセリド、例えばグリセリンなどのポリオールのモノ−、ジ−、またはトリエステルが好適である。例として、脂肪（Ｃ１２〜２２）カルボン酸を１つ以上の反復するグリセリル基と反応させたもの、ステアリン酸グリセリル、ジイソステアリン酸ジグリセリル、イソステアリン酸ポリグリセリル−３、イソステアリン酸ポリグリセリル−４、リシノール酸ポリグリセリル−６、ジオレイン酸グリセリル、ジイソステアリン酸グリセリル、テトライソステアリン酸グリセリル、トリオクタン酸グリセリル、ジステアリン酸ジグリセリル、リノール酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、ＰＥＧヒマシ油、オレイン酸ＰＥＧグリセリル、ステアリン酸ＰＥＧグリセリル、牛脂脂肪酸ＰＥＧグリセリル（PEG glyceryl tallowates）などがある。
【００４２】
水溶性および不水溶性の両方の不揮発性シリコーン油もまた、本組成物中での使用に適する。そのようなシリコーンは、好ましくは、２５℃で約５超〜８００，０００ｃｓｔ、好ましくは２０〜２００，０００ｃｓｔにわたる粘度を有する。好適な不水溶性シリコーンとしては、アモジメチコーンなどのアミン官能性シリコーン（amine functional silicone）がある。
【００４３】
例えば、そのような不揮発性シリコーンは、以下の一般式：
【化５】
2011526900.tif 000006
[式中、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、Ｃ１〜３０直鎖もしくは分岐鎖、飽和もしくは不飽和アルキル、フェニルまたはアリール、トリアルキルシロキシであり、ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１〜１，０００，０００である；ただし、ｘもしくはｙの少なくとも一方が存在し、かつＡはアルキルシロキシエンドキャップ単位（alkyl siloxy endcap unit）である]
を有し得る。Ａがメチルシロキシエンドキャップ単位；特に、トリメチルシロキシであり、かつＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、Ｃ１〜３０直鎖もしくは分岐鎖アルキル、フェニル、またはトリメチルシロキシ、より好ましくはＣ１〜２２アルキル、フェニル、またはトリメチルシロキシ、最も好ましくはメチル、フェニル、またはトリメチルシロキシであり、生成するシリコーンが、ジメチコーン、フェニルジメチコーン、ジフェニルジメチコーン、フェニルトリメチコーン、またはトリメチルシロキシフェニルジメチコーンである場合が好ましい。他の例としては、アルキルジメチコーン、例えばセチルジメチコーンなどがあり、ここで少なくとも１つのＲは脂肪アルキル（Ｃ１２、Ｃ１４、Ｃ１６、Ｃ１８、Ｃ２０、またはＣ２２）であり、その他のＲはメチルであり、かつ、Ａはトリメチルシロキシエンドキャップ単位である（そのようなアルキルジメチコーンは、室温で流動性（pourable）の液体であることを条件とする）。フェニルトリメチコーンは、ダウ・コーニング社から商品名５５６流体（Fluid）で購入することができる。トリメチルシロキシフェニルジメチコーンは、ワッカー・ケミ社（Wacker-Chemie）から商品名ＰＤＭ−１０００で購入することができる。セチルジメチコーン（液体シリコーンワックスとも称される）は、ダウ・コーニング社から流体２５０２、またはデグサ・ケア＆サーフィス・スペシャリティズ社（DeGussa Care & Surface Specialties）から商品名アビルワックス（Abil Wax）９８０１もしくは９８１４で購入することができる。
【００４４】
ＩＶ．油相構造剤
組成物が無水であるか、またはエマルジョン形態である場合、化粧用組成物中に１種以上の油相構造剤を含むことが望ましい場合がある。「油相構造剤」という用語は、油相に可溶性または分散性の、粘度を増加させるかまたは油相を構造化する成分または成分の組み合わせを意味する。特にイソニコチンアミドが、本組成物の油相を形成する非極性油に可溶性であるならば、油相構造剤は、イソニコチンアミドに適合する。「適合」という用語は、油相構造剤およびイソニコチンアミド誘導体が、概ね安定である化粧用製品中に製剤化され得ることを意味する。構造剤は、高粘度の液体組成物、半固体組成物、または一部の場合には自己支持型であり得る固体組成物を提供するのに十分な量で存在し得る。構造剤はそれ自体で、液体、半固体、または固体形態で存在し得る。構造剤の推奨範囲は、全組成物の重量に基づいて約０．０１〜７０％、好ましくは約０．０５〜５０％、より好ましくは約０．１〜３５％である。好適な油相構造剤には、シリコーンベースまたは有機ベースであるものが含まれる。それらは、ポリマーまたは非ポリマー、合成、天然、または両者の組み合わせであり得る。
【００４５】
Ａ．シリコーン構造剤
様々な油相構造剤が、化粧用組成物に組み込まれた場合に油相の粘度を上昇させることが可能なほどの粘度をシリコーンにもたらす重合度を有するシリコーンベース、例えばシリコーンエラストマー、シリコーンゴム、シリコーンワックス、直鎖シリコーンであり得る。シリコーン構造剤の例としては以下のものがあるがそれらに限定されない：
本発明の組成物中の使用に適するシリコーンエラストマーとしては、付加反応硬化によって、白金族触媒の存在下で、ＳｉＨ含有ジオルガノシロキサン、および末端オレフィン不飽和を有するオルガノポリシロキサン、またはα−オメガジエン炭化水素を反応させることによって形成されるものがある。そのようなエラストマーはまた、他の反応法によっても形成され、例えば、オルガノスズ化合物の存在下で、水酸基末端ジオルガノポリシロキサンとＳｉＨ含有ジオルガノポリシロキサンまたはαオメガジエンとの脱水素化反応を介したオルガノポリシロキサン組成物の縮合硬化（condensation-curing）によって；あるいは、オルガノスズ化合物またはチタン酸エステルの存在下で、水酸基末端ジオルガノポリシロキサンと加水分解性オルガノシロキサンとの縮合反応を用いたオルガノポリシロキサン組成物の縮合硬化によって；有機過酸化物触媒の存在下で熱硬化するオルガノポリシロキサン組成物の過酸化物硬化（peroxide-curing）によって形成され得る。
【００４６】
好適であり得る１つの種類のエラストマーは、少なくとも２つの低級アルケニル基を各分子中に有するオルガノポリシロキサンもしくはα−オメガジエン；および少なくとも２つのケイ素結合水素原子を各分子中に有するオルガノポリシロキサン；および白金型触媒を付加反応硬化させることによって調製される。ビニル基などの低級アルケニル基は分子のどの位置にも存在し得るが、分子の末端の一方または両方における末端オレフィン不飽和が好ましい。この成分の分子構造は、直鎖、分岐直鎖、環状、または網状であり得る。硬化は、本明細書に記載する触媒を用いた触媒作用の下、ジメチルメチル水素シロキサン（dimethyl methylhydrogen siloxane）中のケイ素結合水素原子の、シロキサンまたはα−オメガジエンとの付加反応によって進行する。高度架橋構造を形成するためには、架橋剤としての機能を最適化するために、メチル水素シロキサンは、少なくとも２つのケイ素結合水素原子を各分子に含まなければならない。
【００４７】
ケイ素結合水素原子およびアルケニル基の付加反応において使用される触媒は、塩化白金酸によって具体的に例示され、アルコールまたはケトンに溶解することができ、この溶液は任意により熟成して、塩化白金酸−オレフィン錯体、塩化白金酸−アルケニルシロキサン錯体、塩化白金酸−ジケトン錯体、白金黒、および担体支持白金となる。
【００４８】
本発明の組成物中での使用に適するシリコーンエラストマーの例は、粉末形態であってよく、または揮発性もしくは不揮発性シリコーンなどの溶媒、またはパラフィン系炭化水素もしくはエステルなどのシリコーン適合性ビヒクルに分散もしくは溶解されていてもよい。シリコーンエラストマー粉末の例としては、ビニルジメチコーン／メチコーンシレスキオキサン（silesquioxane）クロスポリマー、例えば信越社（Shin-Etsu）のＫＳＰ−１００、ＫＳＰ−１０１、ＫＳＰ−１０２、ＫＳＰ−１０３、ＫＳＰ−１０４、ＫＳＰ−１０５、フルオロアルキル基を含むハイブリッドシリコーン粉末、例えばフルオロシリコーンエラストマーである信越社のＫＳＰ−２００、およびフェニル基を含むハイブリッドシリコーン粉末、例えばフェニル置換シリコーンエラストマーである信越社のＫＳＰ−３００；およびダウ・カミング社（Dow Coming）のＤＣ９５０６が挙げられる。シリコーン適合性ビヒクルに分散するシリコーンエラストマー粉末の例としては、ジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーがあり、様々な供給業者、例えば商品名９０４０もしくは９０４１でダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）、商品名ＳＦＥ８３９でＧＥシリコーンズ社（GE Silicones）、または商品名ＫＳＧ−１５、１６、１８で信越シリコーン社（Shin-Etsu Silicones）から供給される。ＫＳＧ−１５は、ＣＴＦＡ名シクロペンタシロキサン／ジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーを有する。ＫＳＧ−１８は、ＣＴＦＡ名フェニルトリメチコーン／ジメチコーン／フェニルビニルジメチコーンクロスポリマーを有する。シリコーンエラストマーはまた、グラント・インダストリーズ社（Grant Industries）からグランシル（Gransil）の商標で購入することができる。また、信越社から商品名ＫＳＧ−３１、ＫＳＧ−３２、ＫＳＧ−４１、ＫＳＧ−４２、ＫＳＧ−４３、およびＫＳＧ−４４で供給されるラウリルジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーなどの、長鎖アルキル置換を有するシリコーンエラストマーが好適である。本発明に有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマーおよびそれらの製造方法は、１９９０年１１月１３日発行のＳａｋｕｔａら、米国特許第４，９７０，２５２号；１９９８年６月２日発行のＫｉｌｇｏｕｒら、米国特許第５，７６０，１１６号；１９９７年８月５日発行のＳｃｈｕｌｚ，Ｊｒ．ら、米国特許第５，６５４，３６２号；およびポーラ化成工業株式会社（Pola Kasei Kogyo KK）に譲渡された日本国特許出願昭６１−１８７０８（Japanese Patent Application JP 61-18708）にさらに記載されており、それぞれ参照によりその全体が本明細書中に組み入れられる。優れた「感触」を組成物にもたらし、化粧用製剤中で非常に安定であり、かつ比較的安価であるために、シリコーンエラストマーを本発明の組成物に組み込むことは特に望ましい。
【００４９】
また、１種以上のシリコーンゴムは油相構造剤としての使用に適する。「ゴム（gum）」という用語は、ゴム様特性を有するシリコーンを提供するのに十分な重合度を有するシリコーンポリマーを意味する。一部の場合には、ゴムを形成するシリコーンポリマーは、架橋されていてよい。シリコーンゴムは、典型的には、２５℃において約５００，０００〜１００，０００，０００ｃｓｔ、好ましくは約６００，０００〜２０，０００，０００ｃｓｔ、より好ましくは約６００，０００〜１２，０００，０００ｃｓｔの範囲の粘度を有する。本明細書に記載する全ての範囲は、全ての部分的範囲、例えば５５０，０００；９２５，０００；３，５００，０００を含む。
【００５０】
本組成物中に使用されるシリコーンゴムは、一般式：
【化６】
2011526900.tif 000007
［式中、Ｒ１〜Ｒ９は、それぞれ独立して、１〜３０個の炭素原子を有するアルキル、アリール、またはアラルキルであり；かつＸはＯＨまたはＣ１〜３０アルキル、またはビニルであり；ｘ、ｙ、またはｚは０であり得るが、ここで、ｘ、ｙ、またはｚの２つ以下が常に０であること、そしてｘ、ｙ、およびｚは、シリコーンゴムが２５℃において少なくとも約５００，０００ｃｓｔ〜約１００，０００，０００センチストークまでの粘度を有するものである］
のものを含むが、それらに限定されない。ＲがメチルまたはＯＨである場合が好ましい。
【００５１】
そのようなシリコーンゴムは、ワッカー・ケミ社またはダウ・コーニング社などを含む様々なシリコーン製造業者から純粋な形で購入することができる。そのようなシリコーンゴムとしては、ワッカー・ベルシル社（Wacker-Belsil）から商品名ＣＭ３０９２、ワッカー・ベルシル１０００、またはワッカー・ベルシルＤＭ３０９６で市販されているものがある。ＸがＯＨである場合のシリコーンゴム（ジメチコノールとも称される）は、ダウ・コーニング社から商品名１４０１で入手できる。シリコーンゴムはまた、揮発性または不揮発性シリコーンなどのシリコーン適合性ビヒクル中の溶液または分散液の形態で購入することもできる。そのような混合物の例は、バーネット・シリコーンズ社（Barnet Silicones）からＨＬ−８８の商品名（ＣＴＦＡ名ジメチコーンを有する）で購入することができる。
【００５２】
別の種類の油相構造剤としては、典型的にはアルキルシリコーンワックスと称される、室温で半固体または固体のシリコーンワックスがある。「アルキルシリコーンワックス」という用語は、シロキサンに半固体または固体特性を付与する置換長鎖アルキル（例えばＣ１６〜３０）を有するポリジメチルシロキサンを意味する。そのようなシリコーンワックスの例としては、デグサ・ケア＆サーフィス・スペシャリティズ社から商品名アビルワックス（Abil Wax）９８００またはダウ・コーニング社から商品名２５０３で購入することができるステアリルジメチコーンがある。別の例は、グランシル・インダストリーズ社（Gransil Industries）から商品名グランシルＡ−１８で購入することができるビス−ステアリルジメチコーン、またはベヘニルジメチコーン、ベヘノキシジメチコーンである。
【００５３】
また、様々な種類のポリマー性化合物、例えばポリアミドまたはシリコーンポリアミドが、油相構造剤として好適である。
【００５４】
シリコーンポリアミドという用語は、シリコーンモノマー、および本明細書にさらに記載されるようなアミド基を含有するモノマーから成るポリマーを意味する。シリコーンポリアミドは、好ましくは、一般式：
【化７】
2011526900.tif 000008
［式中、Ｘは、約１〜３０個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキレンであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、それぞれ独立して、１つ以上の水酸基またはハロゲン基で置換されていてもよいＣ１〜３０直鎖または分岐鎖アルキル；１つ以上のＣ１〜３０アルキル基、ハロゲン、水酸基、またはアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル；または一般式：
【化８】
2011526900.tif 000009
を有するシロキサン鎖であり、
ならびにＹは、
（ａ）以下のもので置換されていてもよい約１〜４０個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルキレン：
（ｉ）一般式Ｒ１ＣＯＮＲ１を有する１つ以上のアミド基、または
（ｉｉ）Ｃ５〜６環状環（cyclic ring）、または
（ｉｉｉ）１つ以上のＣ１〜１０アルキル基で置換され得るフェニレン、または
（ｉｖ）水酸基、または
（ｖ）Ｃ３〜８シクロアルカン、または
（ｖｉ）１つ以上の水酸基で置換されていてもよいＣ１〜２０アルキル、または
（ｖｉｉ）Ｃ１〜１０アルキルアミン；あるいは
（ｂ）ＴＲ５Ｒ６Ｒ７
（式中、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｃ１〜１０直鎖または分岐アルキレンであり、かつＴはＣＲ８であり、ここでＲ８は水素、三価原子Ｎ、Ｐ、もしくはＡｌ、または１つ以上の水酸基もしくはハロゲン基で置換されていてもよいＣ１〜３０直鎖または分岐鎖アルキル；１つ以上のＣ１〜３０アルキル基、ハロゲン、水酸基、またはアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル；または一般式：
【化９】
2011526900.tif 000010
を有するシロキサン鎖である）
である］
の部分を含む。
【００５５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４がＣ１〜１０、好ましくはメチルであり；かつＸおよびＹが直鎖または分岐アルキレンである場合が好ましい。一般式：
【化１０】
2011526900.tif 000011
[式中、ａおよびｂは、それぞれ独立して、約６０〜１２０℃の融点、および約４０，０００〜５００，０００ダルトンの分子量を有するシリコーンポリアミドポリマーを提供するのに十分である]
を有するシリコーンポリアミドが好ましい。本発明の組成物中に使用し得る１つの種類のシリコーンポリアミドは、ダウ・コーニング社から、ＰＰＧ−３ミリスチルエーテルを含む組成物中で市販されている商品名ダウ・コーニング２−８１７８ゲル化剤（ＣＴＦＡ名ナイロン−６１１／ジメチコーンコポリマーを有する）で購入することができる。
【００５６】
また、アリゾナ・ケミカル社（Arizona Chemical）から商品名ユニクリア（Uniclear）およびシルバクリア（Sylvaclear）で購入されるものなどのポリアミドも好適である。そのようなポリアミドは、エステル末端またはアミド末端であり得る。エステル末端ポリアミドの例としては、一般式：
【化１１】
2011526900.tif 000012
[式中、ｎは、エステル基の数が、エステルおよびアミド基の総数の約１０％〜５０％であるようなアミド単位の数を示し；各Ｒ１は、独立して、少なくとも４個の炭素原子を含むアルキルまたはアルケニル基であり；Ｒ２基の少なくとも５０％がＣ３０〜４２炭化水素であることを条件として、各Ｒ２は、独立して、Ｃ４〜４２炭化水素基であり；各Ｒ３は、独立して、少なくとも２個の炭素原子、水素原子および任意により１つ以上の酸素もしくは窒素原子を含む有機基であり；かつ各Ｒ４は、独立して、水素原子、Ｃ１〜１０アルキル基またはＲ３もしくは別のＲ４への直接結合であり、Ｒ３およびＲ４の両方が結合する窒素原子がＲ４−Ｎ−Ｒ３で定義される複素環構造の一部分を形成し、少なくとも５０％のＲ４基が水素原子を表す]
を有するものがあるが、それらに限定されない。
【００５７】
油相ゲル化剤として使用し得るエステルおよびアミド末端ポリアミドの一般例としては、アリゾナ・ケミカル社から商品名シルバクリア（Sylvaclear）Ａ２００ＶまたはＡ２６１４Ｖ（ともにＣＴＦＡ名エチレンジアミン／水素化ダイマージリノレアート（hydrogenated dimer dilinoleate）コポリマー／ビス−ジ−Ｃ１４〜１８アルキルアミドを有する）；シルバクリアＡＦ１９００Ｖ；シルバクリアＣ７５Ｖ（ＣＴＦＡ名ビス−ステアリルエチレンジアミン／ネオペンチルグリコール／水素化ダイマージリノール酸ステアリルコポリマーを有する）；シルバクリアＰＡ１２００Ｖ（ＣＴＦＡ名ポリアミド−３を有する）；シルバクリアＰＥ４００Ｖ；シルバクリアＷＦ１５００Ｖ；またはユニクリア（Uniclear）、例えばユニクリア１００ＶＧ（ＩＮＣＩ名エチレンジアミン／ダイマージリノール酸ステアリルコポリマーを有する）；またはエチレンジアミン／ダイマージトール酸ステアリル（stearyl dimer ditallate）コポリマーで市販のものがある。好適なポリアミドの他の例としては、ヘンケル社（Henkel）からベルサミド（Versamid）の商標（例えばベルサミド９３０、７４４、１６５５）、またはオリン・マチソンケミカル社（Olin Mathieson Chemical Corp.）からブランド名オナミド（Onamid）ＳもしくはオナミドＣで市販のものがある。
【００５８】
また、動物、植物、または鉱物ワックスなどの１種以上の天然または合成ワックスが、油相構造剤として好適であり得る。好ましくは、そのようなワックスは、約５０〜１５０℃、より好ましくは約６５〜１００℃のようなより高い融点を有する。そのようなワックスの例としては、フィッシャー・トロプシュ合成によって製造されるワックス、例えばポリエチレンまたは合成ワックス；または様々な植物ワックス、例えばヤマモモ、キャンデリラ、オゾケライト、アカシア、蜜ろう、セレシン、セチルエステル、花ろう、柑橘ろう、カルナバワックス、ホホバワックス、和ろう（japan wax）、ポリエチレン、微結晶、米ぬか、ラノリンワックス、ミンク、モンタン、ヤマモモ、オーリキュリー（ouricury）、オゾケライト、パームカーネルワックス、パラフィン、アボカドワックス、リンゴワックス、セラックワックス、サルビアワックス、使用済み穀類ワックス、ブドウワックス、およびそれらのポリアルキレングリコール誘導体、例えばＰＥＧ６〜２０蜜ろう、またはＰＥＧ−１２カルナバワックス；またはそれらのエステルを含む脂肪酸もしくは脂肪アルコール、例えばヒドロキシステアリン酸（例えば１２−ヒドロキシステアリン酸）、トリステアリン、トリベヘニンなどが挙げられる。
【００５９】
本組成物中に使用し得る１つの種類の構造剤は、天然または合成モンモリロナイト鉱物、例えばヘクトライト、ベントナイトおよび鉱物を四級アンモニア化合物と反応させることによって得られるそれらの四級化誘導体、例えばステアラルコニウムベントナイト、ヘクトライト類、四級化ヘクトライト類、例えばクオタニウム−１８ヘクトライト、アタパルジャイト、炭酸塩類、例えば炭酸プロピレン、ベントン類などを含む。
【００６０】
本組成物中に使用し得る別の種類の構造剤は、シリカ類、ケイ酸塩、シリル化シリカ（silica silylate）、およびそれらのアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属誘導体である。これらのシリカ類およびケイ酸塩は一般に、特定の形態で見られ、シリカ、シリル化シリカ、ケイ酸マグネシウムアルミニウムなどを含む。
【００６１】
Ｖ．界面活性剤
本組成物は、特にエマルジョン形態の場合に、１種以上の界面活性剤を含み得る。そのような界面活性剤はシリコーンまたは有機ベースであり得る。界面活性剤は、油中水型または水中油型形態の安定なエマルジョンの形成に役立つ。存在する場合には、界面活性剤は、全組成物の重量に基づいて約０．００１〜３０％、好ましくは約０．００５〜２５％、より好ましくは約０．１〜２０％の範囲であり得る。
【００６２】
好適なシリコーン界面活性剤としては、両親媒性を有するポリオルガノシロキサンポリマーがあり、例えば親水基および親油基を含む。これらのシリコーン界面活性剤は、室温で液体または固体であり得る。
【００６３】
使用することができる１つの種類のシリコーン界面活性剤は、一般に、ジメチコーンコポリオールまたはアルキルジメチコーンコポリオールと称される。この界面活性剤は、約２〜１８の範囲の親水性／親油性バランス（ＨＬＢ）を有する油中水型または水中油型界面活性剤である。好ましくは、シリコーン界面活性剤は、約２〜１２、好ましくは約２〜１０、最も好ましくは約４〜６の範囲のＨＬＢを有する非イオン性界面活性剤である。「親水基」という用語は、オルガノシロキサンポリマー骨格上に置換された場合に、ポリマーの置換部分に親水特性を付与する基を意味する。親水性を付与する基の例は、ヒドロキシ−ポリエチレンオキシ基、水酸基、カルボキシレート基（carboxylates）およびそれらの混合物である。「親油基」という用語は、オルガノシロキサンポリマー骨格上に置換された場合に、ポリマーの置換部分に親油特性を付与する有機基を意味する。親油性を付与する有機基の例は、Ｃ１〜４０直鎖または分岐鎖アルキル基、フルオロ基、アリール基、アリールオキシ基、Ｃ１〜４０ヒドロカルビルアシル基、ヒドロキシ−ポリプロピレンオキシ基、またはそれらの混合物である。
【００６４】
１つの種類の好適なシリコーン界面活性剤は、一般式：
【化１２】
2011526900.tif 000013
[式中、ｐは、０〜４０（間の全ての数および２、３、４、１３、１４、１５、１６、１７、１８などの部分的範囲を含む範囲）であり、かつＰＥは、（−Ｃ２Ｈ４Ｏ）ａ−（−Ｃ３Ｈ６Ｏ）ｂ−Ｈであり（ここで、ａとｂは同時に０になり得ないことを条件として、ａは０〜２５であり、ｂは０〜２５である）、ｘおよびｙは、同時に０になり得ないことを条件として、それぞれ独立して、０〜１，０００，０００である]
を有する。１つの好ましい実施形態において、ｘ、ｙ、ｚ、ａ、およびｂは、ポリマーの分子量が約５，０００〜約５００，０００、より好ましくは約１０，０００〜１００，０００の範囲であり、最も好ましくは約５０，０００であるようなものであり、このポリマーは、一般にジメチコーンコポリオールと称される。
【００６５】
１つの種類のシリコーン界面活性剤では、ｐは、長鎖アルキルがセチルまたはラウリルであるものであり、この界面活性剤は、一般に、それぞれセチルジメチコーンコポリオールまたはラウリルジメチコーンコポリオールと称される。
【００６６】
シロキサン骨格上に１５個のエチレングリコール単位および１０個のプロピレングリコール単位を含む置換基を有するジメチコーンを意味する、ＰＥＧ−１５／ＰＰＧ−１０ジメチコーンとも称される、ジメチコーンコポリオールなどの、一部の場合には、ポリマー中の反復する酸化エチレンまたは酸化プロピレン単位も指定される。上記一般構造中の１つ以上のメチル基をより長い鎖のアルキル（例えばエチル、プロピル、ブチルなど）またはエーテル、例えばメチルエーテル、エチルエーテル、プロピルエーテル、ブチルエーテルなどで置換することも可能である。
【００６７】
シリコーン界面活性剤の例は、ダウ・コーニング社から市販の商品名ダウ・コーニング３２２５Ｃフォーミュレーション・エイド（Formulation Aid）（ＣＴＦＡ名シクロテトラシロキサン（および）シクロペンタシロキサン（および）ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８ジメチコーンを有する）；または５２２５Ｃフォーミュレーション・エイド（ＣＴＦＡ名シクロペンタシロキサン（および）ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコーンを有する）；またはダウ・コーニング１９０界面活性剤（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコーンを有する）；またはダウ・コーニング１９３流体（Fluid）、ダウ・コーニング５２００（ＣＴＦＡ名ラウリルＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８メチコーンを有する）；またはゴールドシュミット社（Goldschmidt）から市販のアビル（Abil）ＥＭ９０（ＣＴＦＡ名セチルＰＥＧ／ＰＰＧ−１４／１４ジメチコーンを有する）；またはゴールドシュミット社から市販のアビルＥＭ９７（ＣＴＦＡ名ビス−セチルＰＥＧ／ＰＰＧ−１４／１４ジメチコーンを有する）；またはイソステアリン酸ポリグリセリル−４およびラウリン酸ヘキシルも含む混合物中のアビルＷＥ０９（ＣＴＦＡ名セチルＰＥＧ／ＰＰＧ−１０／１ジメチコーンを有する）；または信越シリコーン社から市販のＫＦ−６０１１（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ−１１メチルエーテルジメチコーンを有する）；信越シリコーン社から市販のＫＦ−６０１２（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ／ＰＰＧ−２０／２２ブチルエーテルジメチコーンを有する）；または信越シリコーン社から市販のＫＦ−６０１３（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ−９ジメチコーンを有する）；または信越シリコーン社から市販のＫＦ−６０１５（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ−３ジメチコーンを有する）；または信越シリコーン社から市販のＫＦ−６０１６（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ−９メチルエーテルジメチコーンを有する）；または信越シリコーン社から市販のＫＦ−６０１７（ＣＴＦＡ名ＰＥＧ−１０ジメチコーンを有する）；または信越シリコーン社から市販のＫＦ−６０３８（ＣＴＦＡ名ラウリルＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコーンを有する）である。
【００６８】
また、乳化エラストマーと称されることがある様々な種類の架橋シリコーン界面活性剤も好適である。それらは、典型的には、シリコーンエラストマーが少なくとも１つの親水性部分、例えばポリオキシアルキレン化基（polyoxyalkylenated group）を含むことを除いて、「シリコーンエラストマー」のセクションに関して上記したように調製される。典型的には、これらのポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーは、少なくとも１つのケイ素結合水素を含むジオルガノポリシロキサンと少なくとも２つのエチレン的（ethylenically）不飽和基を含むポリオキシアルキレンの架橋付加反応によって得ることができる架橋オルガノポリシロキサンである。少なくとも１つの実施形態において、例えば米国特許第５，２３６，９８６号および米国特許第５，４１２，００４号、米国特許第５，８３７，７９３号および米国特許第５，８１１，４８７号（それらの内容は参照により組み入れられる）に記載されるように、ポリオキシアルキレン化架橋オルガノポリシロキサンは、それぞれケイ素に結合した少なくとも２つの水素を含むジオルガノポリシロキサンと少なくとも２つのエチレン的不飽和基を含むポリオキシアルキレンの、任意により白金触媒の存在下における、架橋付加反応によって得られる。
【００６９】
本発明の少なくとも１つの実施形態において使用することができるポリオキシアルキレン化シリコーンエラストマーとしては、信越シリコーン社から市販の商品名ＫＳＧ−２１、ＫＳＧ−２０、ＫＳＧ−３０、ＫＳＧ−３１、ＫＳＧ−３２、ＫＳＧ−３３；ＫＳＧ−２１０（ジメチコーン中に分散するジメチコーン／ＰＥＧ−１０／１５クロスポリマーである）；ＫＳＧ−３１０（ＰＥＧ−１５ラウリルジメチコーンクロスポリマーである）；ＫＳＧ−３２０（イソドデカン中に分散されたＰＥＧ−１５ラウリルジメチコーンクロスポリマーである）；ＫＳＧ−３３０（トリエチルヘキサノイン中に分散されたＰＥＧ−１５ラウリルジメチコーンクロスポリマーである）、ＫＳＧ−３４０（ＰＥＧ−１０ラウリルジメチコーンクロスポリマーおよびＰＥＧ−１５ラウリルジメチコーンクロスポリマーの混合物である）が挙げられる。
【００７０】
また、ＰＣＴ／ＷＯ２００４／０２４７９８号（参照によりその全体が本明細書中に組み入れられる）に開示されているようなポリグリセロール化（polyglycerolated）シリコーンエラストマーが好適である。そのようなエラストマーとしては、信越社のＫＳＧシリーズ、例えばＫＳＧ−７１０（ジメチコーン中に分散されたジメチコーン／ポリグリセリン−３クロスポリマーである）；または信越社の商品名ＫＳＧ−８１０、ＫＳＧ−８２０、ＫＳＧ−８３０、またはＫＳＧ−８４０で市販の、イソドデカン、ジメチコーン、トリエチルヘキサノインなどの様々な溶媒中に分散されたラウリルジメチコーン／ポリグリセリン−３クロスポリマーがある。また、ダウ・コーニング社から商品名９０１０およびＤＣ９０１１で市販のシリコーンも好適である。
【００７１】
１つの好ましい架橋シリコーンエラストマー乳化剤は、ジメチコーン／ＰＥＧ−１０／１５クロスポリマーであり、それは、エラストマー骨格に起因する優れた美感だけでなく界面活性（surfactancy）特性をもたらす。
【００７２】
本組成物は、１種以上の非イオン性有機界面活性剤を含み得る。好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコールと酸化アルキレン、通常酸化エチレンもしくは酸化プロピレンとの反応によって形成される、アルコキシル化アルコール、またはエーテルが挙げられる。好ましくはアルコールは６〜３０個の炭素原子を有する脂肪アルコールである。そのような成分の例としては、ステアレス２〜１００（ステアリルアルコールと酸化エチレンとの反応によって形成され、酸化エチレン単位の数が２〜１００の範囲である）；ベヘネス５〜３０（ベヘニルアルコールと酸化エチレンとの反応によって形成され、反復する酸化エチレン単位の数が５〜３０である）；セテアレス２〜１００（セチルアルコールおよびステアリルアルコールの混合物と酸化エチレンとの反応によって形成され、分子中の反復する酸化エチレン単位の数が２〜１００である）；セテス１〜４５（セチルアルコールと酸化エチレンとの反応によって形成され、反復する酸化エチレン単位の数が１〜４５である）などがある。他のアルコキシル化アルコールは、脂肪酸およびモノ−、ジ−もしくは多価アルコールの酸化アルキレンとの反応によって形成される。例えば、Ｃ６〜３０脂肪カルボン酸と単糖である多価アルコール、例えばグルコース、ガラクトース、メチルグルコースなどの、アルコキシル化アルコールとの反応生成物。例としては、グリセリル脂肪酸エステル、例えばオレイン酸ＰＥＧグリセリル、ステアリン酸ＰＥＧグリセリルと反応した高分子アルキレングリコール；またはＰＥＧポリヒドロキシアルカノエート（PEG polyhydroxyalkanotes）、例えばジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ（PEG dipolyhydroxystearate）（反復するエチレングリコール単位の数は３〜１０００の範囲である）がある。
【００７３】
また、カルボン酸の、酸化アルキレンと、または高分子エーテルとの反応によって形成されるものが非イオン性界面活性剤として好適である。生じた生成物は、一般式を有し、式中、ＲＣＯはカルボン酸エステル基であり、Ｘは水素または低級アルキルであり、かつｎは重合したアルコキシ基の数である。ジエステルの場合、２つのＲＣＯ基は同じである必要はない。好ましくは、ＲはＣ６〜３０直鎖または分岐鎖、飽和または不飽和アルキルであり、ｎは１〜１００である。
【００７４】
モノマー性、ホモポリマー性、またはブロックコポリマー性エーテルはまた、非イオン性界面活性剤として好適である。典型的には、そのようなエーテルは、モノマー性酸化アルキレン、一般に酸化エチレンまたは酸化プロピレンの重合によって形成される。そのような高分子エーテルは、以下の一般式を有し、式中、ＲはＨまたは低級アルキルであり、ｎは反復するモノマー単位の数であり１〜５００の範囲である。
【００７５】
他の好適な非イオン性界面活性剤としては、アルコキシル化ソルビタンおよびアルコキシル化ソルビタン誘導体がある。例えば、ソルビタンのアルコキシル化、特にエトキシル化（ethoxylation）は、ポリアルコキシル化ソルビタン誘導体をもたらす。ポリアルコキシル化ソルビタンのエステル化は、ポリソルベートなどのソルビタンエステルをもたらす。例えば、ポリアルコキシル化ソルビタンはＣ６〜３０、好ましくはＣ１２〜２２脂肪酸でエステル化することができる。そのような成分の例としては、ポリソルベート２０〜８５、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、パルミチン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタンなどが挙げられる。
【００７６】
いくつかの種類の両性、双性イオン性、またはカチオン性界面活性剤も、本組成物中で使用することができる。そのような界面活性剤の説明は、米国特許第５，８４３，１９３号にあり、参照によりその全体が本明細書中に組み入れられる。
【００７７】
ＶＩ．湿潤剤
本組成物中に１種以上の湿潤剤を含むことも望ましい場合がある。存在する場合には、そのような湿潤剤は、全組成物の重量に基づいて約０．００１〜２５％、好ましくは約０．００５〜２０％、より好ましくは約０．１〜１５％の範囲であり得る。好適な湿潤剤の例としては、グリコール類、糖類などがある。好適なグリコール類は、モノマーまたはポリマー形態であり、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコール、例えば、４〜２００個の反復する酸化エチレン単位を有するポリエチレングリコールであるＰＥＧ４〜２００；ならびにＣ１〜６アルキレングリコール、例えばプロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコールなどが含まれる。好適な糖類も、その一部は多価アルコールでもあるが、好適な湿潤剤である。そのような糖類の例としては、グルコース、フルクトース、ハチミツ、水添（hydrogenated）ハチミツ、イノシトール、マルトース、マンニトール、マルチトール、ソルビトール、ショ糖、キシリトール、キシロースなどが挙げられる。また尿素も好適である。好ましくは、本発明の組成物中で使用される湿潤剤は、Ｃ１〜６、好ましくはＣ２〜４アルキレングリコール、特にブチレングリコールである。
【００７８】
ＶＩＩ．植物性抽出物
本組成物中に１種以上の植物性抽出物を含むことが望ましい場合がある。その場合には、推奨範囲は、全組成物の重量に基づいて約０．０００１〜１０％、好ましくは約０．０００５〜８％、より好ましくは約０．００１〜５％である。好適な植物性抽出物としては、花、果物、野菜などの植物（ハーブ、根、花、果実、種子）からの抽出物があり、酵母発酵抽出物、パディナ・パボニカ（Padina Pavonica）抽出物、サーマス・サーモフィルス（thermus thermophilis）発酵抽出物、アマナズナ（camelina sativa）種子油、ボスウェリア・セラータ（boswellia serrata）抽出物、オリーブ抽出物、シロイヌナズナ（Aribodopsis Thaliana）抽出物、フサアカシア（Acacia Dealbata）抽出物、ギンヨウカエデ（Acer Saccharinum）（サトウカエデ）、アシドフィルス（acidopholus）、ショウブ（acorus）、トチノキ（aesculus）、ハラタケ（agaricus）、リュウゼツラン（agave）、キンミズヒキ（agrimonia）、藻類、アロエ、柑橘類、アブラナ（brassica）、シナモン、オレンジ、リンゴ、ブルーベリー、クランベリー、モモ、洋ナシ、レモン、ライム、エンドウ（pea）、海草、カフェイン、緑茶、カモミール、ヤマギの樹皮、クワ（mulberry）、ケシ（poppy）、およびＣＴＦＡ化粧品成分ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）、第８版、第２巻、第１６４６〜１６６０頁に記載のものが含まれる。さらに具体的な例としては、スペインカンゾウ（Glycyrrhiza Glabra）、クロヤナギ（Salix Nigra）、マクロシスティス・ピリフェラ（Macrocycstis Pyrifera）、ピラス・マルス（Pyrus Malus）、ユキノシタ（Saxifraga Sarmentosa）、ブドウ（Vitis Vinifera）、クロミグワ（Morus Nigra）、コガネバナ（Scutellaria Baicalensis）、ローマンカモミール（Anthemis Nobilis）、オニサルビア（Salvia Sclarea）、ローズマリー（Rosmarinus Officianalis）、レモン（Citrus Medica Limonum）、チョウセンニンジン（Panax Ginseng）、メナモミ（Siegesbeckia Orientalis）、フルクタス・ムメ（Fructus Mume）、アスコフィルム・ノドスム（Ascophyllum Nodosum）、ビヒズス菌発酵エキス（Bifida Ferment lysate）、ツルマメ（Glycine Soja）抽出物、サトウダイコン（Beta Vulgaris）、ハベルレア・ロドペンシス（Haberlea Rhodopensis）、イタドリ（Polygonum Cuspidatum）、オレンジ（Citrus Aurantium Dulcis）、ブドウ（Vitis Vinifera）、イワヒバ（Selaginella Tamariscina）、ホップ（Humulus Lupulus）、シトラス・レチクラータ（Citrus Reticulata）皮、ザクロ（Punica Granatum）、アスパラゴプシス（Asparagopsis）、ウコン（Curcuma Longa）、ミツガシワ（Menyanthes Trifoliata）、ヒマワリ（Helianthus Annuus）、オオムギ（Hordeum Vulgare）、キュウリ（Cucumis Sativus）、オークモス（Evernia Prunastri）、エベルニア・フルフラセア（Evernia Furfuracea）およびそれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。
【００７９】
ＶＩＩＩ．日焼け止め剤
本発明の組成物中に１種以上の日焼け止め剤を含むことが望ましい場合もある。そのような日焼け止め剤としては、化学的ＵＶＡもしくはＵＶＢ日焼け止め剤または微粒子形態の物理的日焼け止め剤がある。イソニコチンアミドを含有する組成物中に日焼け止め剤を含むことによって、日中、皮膚がさらに保護され、かつ、皮膚上のイソニコチンアミドの効果を促進することになる。
【００８０】
Ａ．ＵＶＡ化学日焼け止め剤
所望の場合に、本組成物は１種以上のＵＶＡ日焼け止め剤を含み得る。「ＵＶＡ日焼け止め剤」という用語は、約３２０〜４００ｎｍの波長のＵＶ放射を遮断する化合物を意味する。好ましいＵＶＡ日焼け止め剤は一般式：
【化１３】
2011526900.tif 000014
[式中、Ｒ１はＨ、ＯＲおよびＮＲＲであり、ここで各Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜２０直鎖または分岐鎖アルキルであり；Ｒ２はＨまたはＯＨであり；かつＲ３はＨ、Ｃ１〜２０直鎖または分岐鎖アルキルである]
を有するジベンゾイルメタン化合物である。
【００８１】
Ｒ１がＯＲであり、ここでＲはＣ１〜２０直鎖または分岐鎖アルキル、好ましくはメチルであり；Ｒ２がＨであり；かつＲ３がＣ１〜２０直鎖または分岐鎖アルキル、より好ましくはブチルである場合が好ましい。
【００８２】
この一般式の好適なＵＶＡ日焼け止め化合物の例としては、４−メチルジベンゾイルメタン、２−メチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、４−ｔｅｒｔ−ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチルジベンゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４，４’ジイソプロピルベンゾイルメタン、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、４，４’−ジイソプロピルベンゾイルメタン、２−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン（methoxydibenzoymethane）、２−メチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンなどが挙げられる。特に好ましいのは、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンであり、アボベンゾン（Avobenzone）とも称される。アボベンゾンはジボダン−ルール社（Givaudan-Roure）から商標パルソル（Parsol）１７８９、およびメルク社（Merck & Co.）から商品名ユーソレックス（Eusolex）９０２０で市販されている。
【００８３】
他の種類のＵＶＡ日焼け止め剤としては、ジカンファースルホン酸（dicamphor sulfonic acid）誘導体、例えばエカムスル（ecamsule）、すなわち式：
【化１４】
2011526900.tif 000015
を有するテレフタリリデンジカンファースルホン酸である、商品名メキソリル（Mexoryl）ＴＭで市販の日焼け止め剤がある。
【００８４】
本組成物は、組成物の重量に基づいて約０．００１〜２０％、好ましくは０．００５〜５％、より好ましくは約０．００５〜３％のＵＶＡ日焼け止め剤を含み得る。本発明の好ましい実施形態において、ＵＶＡ日焼け止め剤はアボベンゾンであり、全組成物の重量に基づいて約３％以下で存在する。
【００８５】
Ｂ．ＵＶＢ化学日焼け止め剤
「ＵＶＢ日焼け止め剤」という用語は、約２９０〜３２０ｎｍの波長のＵＶ放射を遮断する化合物を意味する。様々なＵＶＢ化学日焼け止め剤が存在し、米国特許第３，２１５，７２４号（参照によりその全体が本明細書中に組み入れられる）に記載のα−シアノ−β，β−ジフェニルアクリル酸エステルが含まれる。α−シアノ−β，β−ジフェニルアクリル酸エステルの１つの特定の例は、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシルであるオクトクリレン（Octocrylene）である。一部の場合には、本組成物は、全組成物の重量に基づいて約１１０％以下のオクトクリレンを含み得る。好適な量は、約０．００１〜１０重量％の範囲である。オクトクリレンはＢＡＳＦ社から商品名ウビヌル（Uvinul）Ｎ−５３９で購入することができる。
【００８６】
他の好適な日焼け止め剤としては、米国特許第３，７８１，４１７号（参照によりその全体が本明細書中に組み入れられる）に記載のベンジリデンカンファー誘導体がある。そのようなベンジリデンカンファー誘導体は、一般式：
【化１５】
2011526900.tif 000016
[式中、Ｒはｐ−トリルまたはスチリル、好ましくはスチリルである]
を有する。特に好ましいのは、メルク社から商品名ユーソレックス（Eusolex）６３００で市販の脂溶性ＵＶＢ日焼け止め化合物である４−メチルベンジリデンカンファーである。
【００８７】
また、一般式：
【化１６】
2011526900.tif 000017
[式中、ＲおよびＲ１は、ぞれぞれ独立して、Ｃ１〜２０直鎖または分岐鎖アルキルである]
を有するケイ皮酸エステル（cinnamate）誘導体が好適である。Ｒがメチルであり、Ｒ１が分岐鎖Ｃ１〜１０、好ましくはＣ８アルキルである場合が好ましい。好ましい化合物は、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル（オクトキシネート（Octoxinate）またはメトキシケイ皮酸オクチルとも称される）である。この化合物は、ジボダン社（Givaudan Corporation）から商品名パルソル（Parsol）ＭＣＸ、またはＢＡＳＦ社から商品名ウビヌル（Uvinul）ＭＣ８０で購入することができる。また、そのようなメトキシケイ皮酸エステルのモノ−、ジ−、およびトリエタノールアミン誘導体、例えばメトキシケイ皮酸ジエタノールアミンが好適である。上記化合物の芳香族エーテル誘導体であるシノキセート（Cinoxate）も許容される。存在する場合には、シノキセートは全組成物の重量に基づいて約３％以下で見出されるべきである。
【００８８】
また、一般式：
【化１７】
2011526900.tif 000018
[式中、Ｒ〜Ｒ９は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮａＯ３Ｓ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｎａ、Ｃｌ、Ｒ”、ＯＲ”であり、ここでＲ”はＣ１〜２０直鎖または分岐鎖アルキルである]
を有する様々なベンゾフェノン誘導体が、ＵＶＢ日焼け止め剤として好適である。そのような化合物の例としては、ベンゾフェノン１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、および１２がある。ベンゾフェノン誘導体が、ベンゾフェノン３（オキシベンゾン（Oxybenzone）とも称される）、ベンゾフェノン４（スリソベンゾン（Sulisobenzone）とも称される）、ベンゾフェノン５（スリソベンゾンナトリウム（Sulisobenzone Sodium））などである場合が特に好ましい。ベンゾフェノン３が最も好ましい。
【００８９】
また、一般式：
【化１８】
2011526900.tif 000019
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、またはＣ１〜２０直鎖もしくは分岐鎖アルキルである]
を有する一部のサリチル酸メンチル誘導体が好適である。Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がメチルであり、Ｒ４が水酸基またはＮＨ２である、サリチル酸ホモメンチル（ホモサレート（Homosalate）としても知られる）またはアントラニル酸メンチルの名称を持つ化合物が特に好ましい。ホモサレートはメルク社から商品名ユーソレックスＨＭＳで市販され、アントラニル酸メンチルはハーマン・アンド・ライマー社（Haarmann & Reimer）から商品名ヘリオパン（Heliopan）で市販されている。存在する場合には、ホモサレートは、全組成物の重量に基づいて約１５％以下で見出されるべきである。
【００９０】
様々なアミノ安息香酸誘導体は好適なＵＶＢ吸収剤であり、一般式：
【化１９】
2011526900.tif 000020
[式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、１つ以上の水酸基で置換されていてもよいＣ１〜２０直鎖または分岐鎖アルキルである]
を有するものを含む。Ｒ１がＨまたはＣ１〜８直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、Ｒ２およびＲ３がＨ、またはＣ１〜８直鎖もしくは分岐鎖アルキルである場合が特に好ましい。ＰＡＢＡ、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ（パディメート（Padimate）Ｏ）、エチルジヒドロキシプロピルＰＡＢＡなどが特に好ましい。存在する場合には、パディメートＯは、全組成物の重量に基づいて約８％以下で見出されるべきである。
【００９１】
サリチル酸エステル（salicylate）誘導体も許容されるＵＶＢ吸収剤である。そのような化合物は、一般式を有し、式中、Ｒは直鎖または分岐鎖アルキルであり、モノ−、ジ−、またはトリエタノールアミンから形成される上記化合物の誘導体を含む。サリチル酸オクチル、サリチル酸ＴＥＡ、サリチル酸ＤＥＡ、およびそれらの混合物が特に好ましい。
【００９２】
一般に、存在するＵＶＢ化学日焼け止め剤の量は、全組成物の重量に基づいて約０．００１〜４５％、好ましくは０．００５〜４０％、より好ましくは約０．０１〜３５％の範囲であり得る。
【００９３】
所望の場合には、本発明の組成物は、約１〜５０、好ましくは約２〜４５、最も好ましくは約５〜３０の範囲にある一定のＳＰＦ（日焼け防止指数）値を有するように製剤化され得る。ＳＰＦ値の算出は当技術分野で周知である。
【００９４】
ＩＸ．粒子材料
本発明の組成物は、顔料、不活性微粒子、またはそれらの混合物の形態で粒子材料を含み得る。存在する場合には、推奨範囲は、全組成物の重量に基づいて約０．０１〜７５％、好ましくは約０．５〜７０％、より好ましくは約０．１〜６５％である。組成物が顔料と粉末の混合物を含み得る場合には、好適な範囲は、全組成物の重量に基づいて約０．０１〜７５％の顔料および０．１〜７５％の粉末を含む。
【００９５】
Ａ．粉末
粒子状物質は、着色または無着色（例えば白）の非顔料粉末であり得る。好適な非顔料粉末としては、オキシ塩化ビスマス、雲母チタン、ヒュームドシリカ（fumed silica）、球状シリカ、ポリメチルメタクリレート、微粒化テフロン、窒化ホウ素、アクリレートコポリマー、ケイ酸アルミニウム、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム（aluminum starch octenylsuccinate）、ベントナイト、ケイ酸カルシウム、セルロース、白亜（chalk）、コーンスターチ、珪藻土、フラー土（fuller's earth）、グリセリルデンプン（glyceryl starch）、ヘクトライト、ケイ酸、カオリン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、マルトデキストリン、モンモリロナイト、微結晶性セルロース、米デンプン、シリカ、タルク、マイカ、二酸化チタン、ラウリン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ロジン酸亜鉛（zinc rosinate）、アルミナ、アタパルジャイト、炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、デキストラン、カオリン、ナイロン、シリル化シリカ（silica silylate）、シルク粉末、絹雲母、大豆粉、酸化スズ、水酸化チタン、リン酸三マグネシウム、クルミ殻粒（walnut shell powder）、またはそれらの混合物が挙げられる。上記粉末は、レシチン、アミノ酸、鉱物油、シリコーン、または様々な他の物質で、単独でまたは組み合わせて、表面処理されてよく、それにより粉末表面が覆われ、微粒子がより親油性の性質を付与される。
【００９６】
Ｂ．顔料
粒子材料は、様々な有機および／または無機顔料を含み得る。有機顔料は、一般に、様々な芳香族種、例えばアゾ、インジゴイド、トリフェニルメタン、アントロキノン（anthroquinone）、およびキサンチン色素であり、それらはＤ＆ＣおよびＦＤ＆Ｃ青色、茶色、緑色、橙色、赤色、黄色などと称される。有機顔料は、一般に、認証着色添加物の不溶性金属塩から成り、レーキと称される。無機顔料としては、酸化鉄、ウルトラマリン、クロム、水酸化クロム色材、およびそれらの混合物がある。赤色、青色、黄色、茶色、黒色、およびそれらの混合物の酸化鉄が好適である。
【００９７】
Ｘ．保存料
本組成物は、全組成物の重量に基づいて０．００１〜８％、好ましくは０．０１〜６％、より好ましくは０．０５〜５％の保存料を含み得る。安息香酸、ベンジルアルコール、ベンジルヘミホルマール（benzylhemiformal）、ベンジルパラベン、５−ブロモ−５−ニトロ−１，３−ジオキサン、２−ブロモ−２−ニトロプロパン−１，３−ジオール、ブチルパラベン、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、ジアゾリジニル尿素、安息香酸カルシウム、プロピオン酸カルシウム、カプリリルグリコール、ビグアニド誘導体、フェノキシエタノール、キャプタン、クロルヘキシジン二酢酸（chlorhexidine diacetate）、クロルヘキシジン二グルコン酸（chlorhexidine digluconate）、クロルヘキシジン二塩酸（chlorhexidine dihydrochloride）、クロロアセトアミド、クロロブタノール、ｐ−クロロ−ｍ−クレゾール、クロロフェン、クロロチモール、クロロキシレノール、ｍ−クレゾール、ｏ−クレゾール、ＤＥＤＭヒダントイン、ＤＥＤＭヒダントイン二ラウリン酸（DEDM Hydantoin dilaurate）、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニル尿素、ジイセチオン酸ジブロモプロパミジン、ＤＭＤＭヒダントインなどを含む様々な保存料が好適である。１つの好ましい実施形態において、本組成物はパラベンを含まない。
【００９８】
ＸＩ．ビタミンおよび抗酸化剤
本発明の組成物は、ビタミンおよび／またはコエンザイムの他に、抗酸化剤を含み得る。その場合、全組成物の重量に基づいて０．００１〜１０％、好ましくは０．０１〜８％、より好ましくは０．０５〜５％が推奨される。好適なビタミンとしては、アスコルビン酸およびその誘導体、例えばパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸テトラヘキシデシル（tetrahexydecyl ascorbate）など；ビタミンＢ、例えばチアミン、リボフラビン、ピリドキシンなど、ならびに、コエンザイム、例えばチアミンピロリン酸、フラビンアデニンジヌクレオチド、葉酸、ピリドキサルリン酸、テトラヒドロ葉酸などがある。また、ビタミンＡおよびその誘導体が好適である。例は、パルミチン酸レチニル、レチノール、レチノイン酸、およびβカロテンの形態のビタミンＡである。また、ビタミンＥおよびその誘導体、例えば酢酸ビタミンＥ（Vitamin E acetate）、ニコチン酸ビタミンＥ（nicotinate）、またはそれらの他のエステルが好適である。さらに、ビタミンＤおよびＫが好適である。
【００９９】
好適な抗酸化剤は、腐敗を防止するか、または遅らせるのを補助する成分である。本発明の組成物中での使用に適する抗酸化剤の例は、亜硫酸カリウム、重亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウム（sodium erythrobate）、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピル、塩酸システイン、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソールなどである。
【０１００】
ＸＩＩ．化粧用組成物
イソニコチンアミドを含有する本発明の組成物は、様々な形態中、例えば無水組成物、水性溶液、美容液、ジェル、スキンクリームもしくはローション、または着色化粧用組成物、例えばファンデーション化粧品、マスカラ、リップカラー、頬紅、アイシャドウなどに見出すことができる。組成物が無水形態である場合、イソニコチンアミドはエマルジョンの油相に溶解または分散することができる；あるいはイソニコチンアミドが水溶性である場合、無水エマルジョンの形成前に、極性溶媒、典型的にはグリセリンまたはアルキレングリコールなどの湿潤剤と称される成分に溶媒和することができる。
【０１０１】
本組成物がエマルジョン形態である場合、イソニコチンアミドは、誘導体の種類に応じて、エマルジョンの水相または油相中に見出することができる。例えば、イソニコチンアミド酢酸塩（isonicotinamide acetate salt）などの一部の親水性誘導体は水溶性であり、一般にエマルジョンの水相中に溶解される。一部の他の誘導体は、親油性の性質であり、エマルジョンの油相中に見出される傾向がある。
【０１０２】
好適な美容液またはジェルは、一般に、約１〜９９％の水、および任意により約０．００１〜３０％の水相増粘剤を含む。本明細書中に記載される他の成分が、記載されている割合の範囲で存在してもよい。
【０１０３】
典型的なスキンクリームまたはローションは、約５〜９８％の水、１〜８５％の油、および約０．１〜２０％の１種以上の界面活性剤を含む。好ましくは、界面活性剤は非イオン性であり、シリコーンまたは有機非イオン性界面活性剤の形態であり得る。
【０１０４】
ファンデーション、頬紅、アイシャドウなどの典型的な着色化粧用組成物は、好ましくは、約５〜９８％の水、１〜８５％の油、および約０．１〜２０％の１種以上の界面活性剤、さらに約０．１〜６５％の顔料または顔料および粉末の組み合わせである微粒子を含有する。
【０１０５】
典型的なマスカラ組成物は、一般に、約５〜９８％の水、１〜８５％の油、および約０．１〜２０％の界面活性剤、さらにフィルム形成性の天然または合成ポリマー、例えばアクリル酸コポリマーの水分散液、ポリウレタンの水分散液またはシリコーン樹脂を含む。
【０１０６】
ＸＩＩＩ．方法
本発明はさらに、本発明の組成物を皮膚に投与することによる改善のための皮膚の処置を含む。本組成物は、スキンケアレジメンの一部として、本明細書に記載する形態で投与することができる。例えば、本組成物は、ナイトクリーム、または仮眠もしくは睡眠などの身体の休息時の前に皮膚に投与するクリームとして、皮膚に投与することができる。本組成物は、１日に２回、皮膚を洗浄した後、朝と夜に投与することができる。本組成物は、ファンデーションまたは他の着色化粧品の形態で、スキンケア製品を介して皮膚に投与することができる。
【０１０７】
一実施形態において、このレジメンを使用する消費者が、標準的スキンケアの日課の一部として、１日に２回皮膚にイソニコチンアミドを投与するように、イソニコチンアミドがデイクリームおよびナイトクリームに製剤化される。
【０１０８】
別の実施形態において、その上にスキンクリームまたはローションを塗布する、化粧液の形態で皮膚にイソニコチンアミドが投与される。
【０１０９】
別の実施形態において、皮膚用洗浄剤の形態で皮膚にイソニコチンアミドが投与される。
【０１１０】
「改善のための皮膚の処置」という用語は、組成物が投与された皮膚が、１つ以上の改善、例えば肌の張りの増加（緩みの低減）、年齢によるしみ、日焼けによるしみ、または加齢した皮膚に伴う他の皮膚色素沈着のような色素過剰の改善、線および／またはしわの出現の改善、皮膚のまだら（mottling）の改善、細胞再生、表皮剥離（例えば角化細胞の脱離または新生）を示すことを意味する。
【０１１１】
本発明は、例示のためだけに記載される以下の実施例に関連してさらに説明される。
【実施例】
【０１１２】
実施例１
本発明の組成物を以下のように作製した。
【表１】
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【０１１３】
本発明は好ましい実施形態に関連して記載されているが、本発明の範囲を記載されている特定の形態に限定することを意図するものではなく、逆に、そのような選択肢、改変、および等価物を添付の特許請求の範囲に定義される本発明の精神と範囲に含み得ることを意図する。
【国際調査報告】
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