(57)【要約】  本発明は、活性化合物として、1)式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5およびAは、明細書中で定義したとおりである]で表される少なくとも1種のイソオキサゾリン化合物Iと、2)アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、GABA依存性クロライドチャネルアンタゴニスト、ナトリウムチャネルモジュレーター、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト/アンタゴニスト、クロライドチャネル活性化因子、幼若ホルモン様物質、酸化的リン酸化に影響を及ぼす化合物、キチン生合成阻害剤、脱皮攪乱物質、MET(ミトコンドリア電子伝達)阻害剤、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、脂質合成阻害剤を含む群Aから選択される少なくとも1種の活性化合物IIと、明細書中で定義した他の化合物とを相乗的有効量で含む殺有害生物剤混合物に関する。本発明はさらに、植物の内部および表面上の昆虫、クモ形類または線虫を駆除し、有害生物に侵入されている植物を保護し、また特に種子のような植物繁殖材料を保護するためのこれらの混合物の方法および使用に関する。2011527307.tif 000053【選択図】  なし
2011527307.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性化合物として、
1)  式I：
【化１】
2011527307.tif 000046
[式中、
Aは、
【化２】
2011527307.tif 000047
から選択され、ここで#は式I中の結合を表し、
R1、R3は、互いに独立して、水素、クロロまたはCF3から選択され；
R2は、水素またはクロロであり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
で表される少なくとも1種のイソオキサゾリン化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と、
2)  以下のもの：
A.1  アセチルコリンエステラーゼ阻害剤であって、
トリアザメートから選択されるもの、
またはアルジカルブ、アラニカルブ、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、メチオカルブ、メソミル、オキサミル、ピリミカルブ、プロポキスルおよびチオジカルブからなるカーバメート系化合物のクラスから選択されるもの、またはアセフェート、アジンホス-エチル、アジンホス-メチル、クロルフェンビンホス、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、デメトン-S-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、フェニトロチオン、フェンチオン、イソキサチオン、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、オキシメトエート(oxymethoate)、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ピリミホス-メチル、キナルホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、トリアゾホスおよびトリクロルホンからなる有機リン系化合物のクラスから選択されるもの；
A.2  GABA依存性クロライドチャネルアンタゴニストであって、シクロジエン有機塩素系エンドスルファン、N-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、N-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンから選択されるもの、またはアセトプロール、エチプロール、フィプロニル、ピラフルプロール、ピリプロール、バニリプロールおよびフェニルピラゾール化合物II.A2.1：
【化３】
2011527307.tif 000048
からなるフェニルピラゾール系化合物のクラスから選択されるもの；
A.3  ナトリウムチャネルモジュレーターであって、アレトリン、ビフェントリン、ベータ-シフルトリン、シフルトリン、ラムダ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、タウ-フルバリネート、メトフルトリン、ペルメトリン、プロフルトリン、ピレトリン(除虫菊)、シラフルオフェン、およびトラロメトリンからなるピレスロイド系化合物のクラスから選択されるもの；
A.4  ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト/アンタゴニストであって、
ニコチン、カルタップ塩酸塩、チオシクラムから選択されるもの、またはアセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、スピノサド(アロステリックアゴニスト)、スピネトラム(アロステリックアゴニスト)、チアクロプリド、チアメトキサムおよびAKD-1022からなるネオニコチノイド系化合物のクラスから選択されるもの；
A.5  クロライドチャネル活性化因子であって、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチンまたはミルベメクチンから選択されるもの；
A.6  幼若ホルモン様物質であって、ヒドロプレン、キノプレン、フェノキシカルブまたはピリプロキシフェンから選択されるもの；
A.7  酸化的リン酸化に影響を及ぼす化合物であって、ジアフェンチウロン、フェンブタチンオキシド、プロパルギットまたはクロルフェナピルから選択されるもの；
A.8  キチン生合成阻害剤であって、ブプロフェジンから選択されるもの、または、ビストリフルロン、ジフルベンズロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロンおよびテフルベンズロンからなるベンジル尿素のクラスから選択されるもの；
A.9  脱皮攪乱物質であって、シロマジンから選択されるもの、または、メトキシフェノジド、テブフェノジドおよびアザジラクチンからなるエクジソンアゴニストのクラスから選択されるもの；
A.10  ミトコンドリア電子伝達阻害剤であって、ピリダベン、トルフェンピラドまたはフルフェネリムから選択されるもの；
A.11  電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬であって、インドキサカルブまたはメタフルミゾンから選択されるもの；
A.12  脂質合成阻害剤であって、スピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトから選択されるもの；
A.13  以下からなる一群の様々な化合物：アミドフルメト、アミトラズ、ビフェナゼート、クロフェンテジン、シエノピラフェン、シフルメトフェン、エトキサゾール、フロニカミド、フルベンジアミン、フルピラゾホス、ヘキシチアゾクス、ピペロニルブトキシド、ピメトロジン、ピリダリル、ピリフルキナゾン、クロラントラニリプロール、アントラニルアミド化合物II.A13.1：
【化４】
2011527307.tif 000049
およびアントラニルアミド化合物類
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-シアノ-2-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-6-メチル-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-クロロ-4-シアノ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-ブロモ-4-シアノ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-ブロモ-4-クロロ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2,4-ジクロロ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-クロロ-2-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-6-メチル-フェニル]-アミド、
N'-(2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-5-クロロ-3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
N'-(2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-5-クロロ-3-メチル-ベンゾイル)-N'-メチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
N'-(2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-5-クロロ-3-メチル-ベンゾイル)-N,N'-ジメチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
N'-(3,5-ジブロモ-2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-ベンゾイル)-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
N'-(3,5-ジブロモ-2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-ベンゾイル)-N'-メチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステルおよび
N'-(3,5-ジブロモ-2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-ベンゾイル)-N,N'-ジメチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
アミノフラノン化合物類
4-{[(6-ブロモピリド-3-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-フルオロピリド-3-イル)メチル](2,2-ジフルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(2-クロロ-1,3-チアゾロ-5-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](2,2-ジフルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロ-5-フルオロピリド-3-イル)メチル](メチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(5,6-ジクロロピリド-3-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロ-5-フルオロピリド-3-イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン-2(5H)-オンおよび
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](メチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
マロノニトリル化合物類：2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロペンチル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)マロノニトリル (CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF3)および2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロペンチル)-2-(3,3,4,4,4-ペンタフルオロブチル)-マロノジニトリル (CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF2-CF3)、アルキニルエーテル化合物 4-ブタ-2-イニルオキシ-6-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-2-フルオロ-ピリミジン、スルホキシイミン化合物II.A13.2:
【化５】
2011527307.tif 000050
、II.A13.3：
【化６】
2011527307.tif 000051
およびII.A13.4：
【化７】
2011527307.tif 000052
フタルアミド化合物(R)-,(S)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミド(II.A13.5)、ピリピロペン化合物 シクロプロパン酢酸、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-シクロプロピルアセチル)オキシ]メチル]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-デカヒドロ-12-ヒドロキシ-4,6a,12b-トリメチル-11-オキソ-9-(3-ピリジニル)-2H,11H-ナフト[2,1-b]ピラノ[3,4-e]ピラン-3,6-ジイル]エステル(II.A13.6)およびピリダジン化合物8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチル-ピリダジン-3-イル)-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン(II.A13.7)、
からなる群Aから選択される少なくとも1種の活性化合物II
とを相乗的有効量で含む殺有害生物剤混合物。
【請求項２】
式Iの置換基が以下の意味：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R3は互いに独立して、水素、クロロまたはCF3から選択され；
R2は、水素またはクロロであり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
を有する活性化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む、請求項１に記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項３】
式Iの置換基が以下の意味：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R2、R3はクロロであり；
R4は水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
を有する活性化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む、請求項１または２に記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項４】
式Iの置換基が以下の意味：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R3はクロロであり；
R2は水素であり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
を有する活性化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む、請求項１に記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項５】
式Iの置換基が以下の意味：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R3はCF3であり；
R2は水素であり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
を有する活性化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む、請求項１に記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項６】
式Iの置換基が以下の意味：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；;
R1はCF3であり；
R2、R3は水素であり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
を有する活性化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む、請求項１に記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物であって、少なくとも1種の活性化合物IIが、
群A.1のうち、トリアザメートまたはピリミカルブから選択され；
群A.2のうち、エンドスルファン、N-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、N-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、アセトプロール、エチプロール、フィプロニル、ピラフルプロール、ピリプロールもしくはバニリプロールまたはフェニルピラゾール化合物II.A2.1から選択され；
群A.3のうち、アレトリン、ビフェントリン、シフルトリン、ラムダ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、デルタメトリン、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、タウ-フルバリネート、シラフルオフェンまたはトラロメトリンから選択され；
群A.4のうち、チオシクラム、アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド、チアメトキサム、AKD-1022またはスピノサドから選択され；
群A.5のうち、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチンまたはミルベメクチンから選択され；
群A.7のうち、ジアフェンチウロンから選択され；
群A.8のうち、ブプロフェジンから選択され；
群A.10のうち、ピリダベンまたはフルフェネリムから選択され；
群A.11のうち、インドキサカルブまたはメタフルミゾンから選択され；
群A.12のうち、スピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトから選択され；
群A.13のうち、アミトラズ、フロニカミド、フルベンジアミン、ピメトロジン、ピリダリル、ピリフルキナゾン、クロラントラニリプロール、アントラニル化合物II.A13.1またはスルホキシイミン化合物II.A13.2、II.A13.3またはII.A13.4から選択される、
前記殺有害生物剤混合物。
【請求項８】
群A.2から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、N-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、N-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、アセトプロールまたはフィプロニルである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項９】
群A.3から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、アルファ-シペルメトリンまたはデルタメトリンである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１０】
群A.4から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、クロチアニジン、イミダクロプリドまたはチアメトキサムである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１１】
群A.5から選択される少なくとも1種の活性化合物IIがアバメクチンである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１２】
群A.7から選択される少なくとも1種の活性化合物IIがジアフェンチウロンである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１３】
群A.8から選択される少なくとも1種の活性化合物IIがブプロフェジンである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１４】
群A.10から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、ピリダベンまたはフルフェネリムである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１５】
群A.11から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、メタフルミゾンである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１６】
群A.12から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１７】
群A.13から選択される少なくとも1種の活性化合物IIがフロニカミドである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１８】
群A.13から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、ピメトロジンまたはピリフルキナゾンである、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項１９】
群A.13から選択される少なくとも1種の活性化合物IIが、クロラントラニリプロール、アントラニル化合物II.A13.1またはスルホキシイミン化合物II.A13.2、II.A13.3またはII.A13.4である、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項２０】
式Iで表される活性化合物Iおよび活性化合物IIを500：1〜1：100の重量比で含む、請求項１〜６のいずれかに記載の殺有害生物剤混合物。
【請求項２１】
植物、または該植物が成長している土壌もしくは水を、殺有害生物有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物と接触させることを含む、昆虫、ダニ類または線虫による攻撃または侵入から植物を保護する方法。
【請求項２２】
昆虫、ダニ類もしくは線虫またはそれらの餌供給源、生息地、繁殖地もしくはそれらの生息場所を、殺有害生物有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物と接触させることを含む、昆虫、クモ形類または線虫の防除方法。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物を5g/ha〜2000g/haの量で施用する、請求項２１または２２に記載の方法。
【請求項２４】
植物繁殖材料を、殺有害生物有効量の請求項１〜２０のいずれかで定義した混合物と接触させることを含む、植物繁殖材料の保護方法。
【請求項２５】
請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物を、植物繁殖材料100kg当たり0.1g〜10kgの量で施用する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
植物繁殖材料が種子である、請求項２４または２５に記載の方法。
【請求項２７】
請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物を、種子100kg当たり0.1g〜10kgの量で含む種子。
【請求項２８】
寄生生物による侵入または感染に対して動物を保護する方法であって、それを必要とする動物に対する殺寄生生物有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物を該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項２９】
寄生生物によって侵入または感染された動物を治療する方法であって、それを必要とする動物に対する殺寄生生物有効量の請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物を該動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項３０】
請求項１〜２０のいずれかで定義した式Iで表される活性化合物Iおよび活性化合物IIを、同時に、すなわち一緒にもしくは別々に、または順次的に施用する、請求項２１、２２、２４、２８または２９に記載の方法。
【請求項３１】
動物内および動物上の寄生生物を駆除するための請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物の使用。
【請求項３２】
昆虫、クモ形類または線虫を駆除するための請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物の使用。
【請求項３３】
液体担体または固体担体と、請求項１〜２０のいずれかに記載の混合物とを含む、殺有害生物または殺寄生生物組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、相乗的に増強された作用を有する活性成分の混合物、および該混合物を施用することを含んでなる方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
有害生物防除の分野で起きている典型的な問題の1つは、有害生物を有効に防除しつつ、環境または毒性の点で好ましくない影響を低減または回避するために活性成分の施用量を少なくする必要があるということである。
【０００３】
直面している別の問題は、広範囲の有害生物に対して効果のある、有効な有害生物防除剤の入手が必要であるということに関する。
【０００４】
さらに、ノックダウン活性と長期間にわたる防除とを兼ね備えた(すなわち、迅速な作用と持続的作用とを兼ね備えた)有害生物防除剤も必要とされている。
【０００５】
殺有害生物剤の使用に関する別の問題は、個々の殺有害生物剤化合物が繰り返し専ら施用された場合、当該活性化合物に対する自然耐性または適応耐性を発達させた有害生物が速やかに選抜されるようになることが多いことである。従って、耐性を抑制するかまたは克服する有害生物防除剤が必要とされている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
従って、本発明の目的は、施用量を低減させる課題、活性の範囲を強化する課題、ノックダウン活性と長期間にわたる防除とを併せ持たせる課題、または耐性管理に関する課題の少なくとも1つを解決する殺有害生物剤混合物を提供することであった。
【０００７】
本発明者らは、この目的が、部分的にまたは全体的に、以下に定義した活性化合物の組合せによって達成されることを見出した。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、活性化合物として、
1)式I：
【化１】
2011527307.tif 000003
【０００９】
[式中、
Aは、
【化２】
2011527307.tif 000004
【００１０】
から選択され、ここで#は式I中の結合を表し、
R1、R3は、互いに独立して、水素、クロロまたはCF3から選択され；
R2は、水素またはクロロであり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
で表される少なくとも1種のイソオキサゾリン化合物I、またはその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と、
2)  以下のもの：
A.1  アセチルコリンエステラーゼ阻害剤であって、
トリアザメートから選択されるもの、
またはアルジカルブ、アラニカルブ、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、メチオカルブ、メソミル、オキサミル、ピリミカルブ、プロポキスルおよびチオジカルブからなるカーバメート系化合物のクラスから選択されるもの、またはアセフェート、アジンホス-エチル、アジンホス-メチル、クロルフェンビンホス、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、デメトン-S-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、フェニトロチオン、フェンチオン、イソキサチオン、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、オキシメトエート(oxymethoate)、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ピリミホス-メチル、キナルホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、トリアゾホスおよびトリクロルホンからなる有機リン系化合物のクラスから選択されるもの；
A.2  GABA依存性クロライドチャネルアンタゴニストであって、シクロジエン有機塩素系エンドスルファン、N-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンもしくはN-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンから選択されるもの、またはアセトプロール、エチプロール、フィプロニル、ピラフルプロール、ピリプロール、バニリプロールおよびフェニルピラゾール化合物II.A2.1：
【化３】
2011527307.tif 000005
【００１１】
からなるフェニルピラゾール系化合物のクラスから選択されるもの；
A.3  ナトリウムチャネルモジュレーターであって、アレトリン、ビフェントリン、ベータ-シフルトリン、シフルトリン、ラムダ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、メトフルトリン、ペルメトリン、プロフルトリン、ピレトリン(除虫菊)、タウ-フルバリネート、シラフルオフェン、およびトラロメトリンからなるピレスロイド系化合物のクラスから選択されるもの；
A.4  ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト/アンタゴニストであって、
ニコチン、カルタップ塩酸塩もしくはチオシクラムから選択されるもの、またはアセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、スピノサド(アロステリックアゴニスト)、スピネトラム(アロステリックアゴニスト)、チアクロプリド、チアメトキサムおよびAKD-1022からなるネオニコチノイド系化合物のクラスから選択されるもの；
A.5  クロライドチャネル活性化因子であって、アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチンまたはミルベメクチンから選択されるもの；
A.6  幼若ホルモン様物質であって、ヒドロプレン、キノプレン、フェノキシカルブまたはピリプロキシフェンから選択されるもの；
A.7  酸化的リン酸化に影響を及ぼす化合物であって、ジアフェンチウロン、フェンブタチンオキシド、プロパルギットまたはクロルフェナピルから選択されるもの；
A.8  キチン生合成阻害剤であって、ブプロフェジンから選択されるもの、または、ビストリフルロン、ジフルベンズロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロンもしくはテフルベンズロンからなるベンジル尿素のクラスから選択されるもの；
A.9  脱皮攪乱物質であって、シロマジンから選択されるもの、または、メトキシフェノジド、テブフェノジドおよびアザジラクチンからなるエクジソンアゴニストのクラスから選択されるもの；
A.10  ミトコンドリア電子伝達阻害剤であって、ピリダベン、トルフェンピラドまたはフルフェネリムから選択されるもの；
A.11  電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬であって、インドキサカルブまたはメタフルミゾンから選択されるもの；
A.12  脂質合成阻害剤であって、スピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトから選択されるもの；
A.13  以下からなる一群の様々な化合物：アミドフルメト、アミトラズ、ビフェナゼート、クロフェンテジン、シエノピラフェン、シフルメトフェン、エトキサゾール、フロニカミド、フルベンジアミン、フルピラゾホス、ヘキシチアゾクス、ピペロニルブトキシド、ピメトロジン、ピリダリル、ピリフルキナゾン、クロラントラニリプロールおよびアントラニルアミド化合物II.A13.1：
【化４】
2011527307.tif 000006
【００１２】
およびアントラニルアミド化合物類
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-シアノ-2-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-6-メチル-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-クロロ-4-シアノ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-ブロモ-4-シアノ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-ブロモ-4-クロロ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[2,4-ジクロロ-6-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-フェニル]-アミド、
5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-クロロ-2-(1-シクロプロピル-エチルカルバモイル)-6-メチル-フェニル]-アミド、
N'-(2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-5-クロロ-3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
N'-(2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-5-クロロ-3-メチル-ベンゾイル)-N'-メチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
N'-(2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-5-クロロ-3-メチル-ベンゾイル)-N,N'-ジメチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル,
N'-(3,5-ジブロモ-2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-ベンゾイル)-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル,
N'-(3,5-ジブロモ-2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-ベンゾイル)-N'-メチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、および
N'-(3,5-ジブロモ-2-{[5-ブロモ-2-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-ベンゾイル)-N,N'-ジメチル-ヒドラジンカルボン酸メチルエステル、
アミノフラノン化合物類
4-{[(6-ブロモピリド-3-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-フルオロピリド-3-イル)メチル](2,2-ジフルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(2-クロロ1,3-チアゾロ-5-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](2,2-ジフルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロ-5-フルオロピリド-3-イル)メチル](メチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(5,6-ジクロロピリド-3-イル)メチル](2-フルオロエチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロ-5-フルオロピリド-3-イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](シクロプロピル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、および
4-{[(6-クロロピリド-3-イル)メチル](メチル)アミノ}フラン-2(5H)-オン、
マロノニトリル化合物類：2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロペンチル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)マロノニトリル (CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF3)および2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロペンチル)-2-(3,3,4,4,4-ペンタフルオロブチル)-マロノジニトリル (CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF2-CF3)、アルキニルエーテル化合物 4-ブタ-2-イニルオキシ-6-(3,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-2-フルオロ-ピリミジン、スルホキシイミン化合物II.A13.2:
【化５】
2011527307.tif 000007
【００１３】
、II.A13.3：
【化６】
2011527307.tif 000008
【００１４】
およびII.A13.4：
【化７】
2011527307.tif 000009
【００１５】
フタルアミド化合物(R)-,(S)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミド(II.A13.5)、ピリピロペン化合物 シクロプロパン酢酸、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-シクロプロピルアセチル)オキシ]メチル]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-デカヒドロ-12-ヒドロキシ-4,6a,12b-トリメチル-11-オキソ-9-(3-ピリジニル)-2H,11H-ナフト[2,1-b]ピラノ[3,4-e]ピラン-3,6-ジイル]エステル(II.A13.6)およびピリダジン化合物8-(2-シクロプロピルメトキシ-4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-3-(6-トリフルオロメチル-ピリダジン-3-イル)-3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン(II.A13.7)
からなる群Aから選択される少なくとも1種の活性化合物II
とを相乗的有効量で含む殺有害生物剤混合物に関する。
【００１６】
さらに本発明者らは、同時に(すなわち一緒にまたは別々に)1種または複数の活性化合物Iと1種または複数の化合物IIとを施用することにより、あるいは、1種または複数の活性化合物Iと1種または複数の化合物IIを順次的に施用することにより、有害生物防除が、個別の化合物を用いた場合に可能な防除率と比べて増強されることを見出した。
【００１７】
また本発明は、昆虫、ダニ類もしくは線虫またはそれらの餌供給源、生息地、繁殖地もしくはそれらの生息場所を、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物と接触させることを含む、昆虫、ダニ類または線虫の防除方法も提供する。
【００１８】
さらに、本発明はまた、植物、または当該植物が成長している土壌もしくは水を、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物と接触させることを含む、昆虫、ダニ類または線虫による攻撃または侵入(infestation)から植物を保護する方法にも関する。
【００１９】
また本発明は、土壌昆虫から種子を、ならびに土壌昆虫および食葉性昆虫から苗の根および苗条を保護する方法であって、種子を、播種の前および/または前発芽の後に、殺有害生物有効量の少なくとも１種の活性化合物Iと少なくとも１種の活性化合物IIとの混合物と接触させることを含む方法も提供する。
【００２０】
また本発明は、少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物を含む種子も提供する。
【００２１】
また本発明は、昆虫、クモ形類または線虫を駆除するための少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物の使用にも関する。
【００２２】
また本発明は、動物の体内および表面上の寄生生物を駆除するための少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物の使用も提供する。
【００２３】
本発明はさらに、殺寄生生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物を動物に経口的、局所的もしくは非経口的に投与または適用することを含んでなる、寄生生物による侵入または感染に対して動物を処置、管理、予防または保護する方法を提供する。
【００２４】
本発明の別の態様は、殺寄生生物有効量の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物を含有する、寄生生物による侵入または感染に対して動物を処置、管理、予防または保護するための組成物の調製法である。
【００２５】
殺有害生物活性イソオキサゾリン化合物は、WO 05/085219、WO 2007/075459、WO 2008/019760およびWO 2008/012027に記載されている。ナフチル基として融合(annelated)二環式部分を含む他のイソオキサゾリン化合物は、WO 2007/079162に開示されている。調製法は、WO 2007/074789およびWO 2007/094313に記載されている。一般に、殺有害生物活性イソオキサゾリン化合物は、JP 2007/016017、JP 2007/106756、WO 2005/085216、WO 2007/026965、WO 2007/105814、WO 2007/125984、WO 2007/026965、JP 2008-239611、WO 2008108448、WO 2009/005015、WO 2009/035004、WO 2008/150393、WO 2008/154528、WO 2009/002809、WO 2009/003075、WO 2009/025983、WO 2009/051956、WO 2009/022746、WO 2009/049846、WO 2008/126665、US 2008/00262057およびWO 2009/024541にも記載されている。
【００２６】
この先行技術には、本発明による選択的イソオキサゾリン化合物を含む殺有害生物剤混合物が、他の殺有害生物活性化合物と組み合わせた場合に予期せぬ効果および相乗効果を示すことは開示されていない。
【００２７】
群Aの市販の化合物は、他の刊行物のうち、特にThe Pesticide Manual, 第13版、British Crop Protection Council (2003)に見出される。式II.A2.1に類似のチアミド誘導体およびその調製は、WO 98/28279に記載されている。レピメクチンは、Agro Project, PJB Publications Ltd, November 2004により公知である。メチダチオンおよびパラオキソンならびにそれらの調製は、Farm Chemicals Handbook, 第88巻, Meister Publishing Company, 2001に記載されている。アセトプロールおよびその調製は、WO 98/28277に記載されている。メタフルミゾンおよびその調製は、EP-A1 462 456に記載されている。フルピラゾホスは、Pesticide Science 54, 1988, p.237-243および米国特許第4822779号に記載されている。ピラフルプロールおよびその調製は、JP-A 2002-193709およびWO 01/00614に記載されている。ピリプロールおよびその調製は、WO 98/45274およびUS 6335357に記載されている。アミドフルメトおよびその調製は、US 6221890およびJP-A 21010907に記載されている。フルフェネリムおよびその調製は、WO 03/007717およびWO 03/007718に記載されている。シフルメトフェンおよびその調製は、WO 04/080180に記載されている。AKD-1022に類似のネオニコチノイド系化合物の調製法は、Zhang, A.らによりJ.Neurochemistry, 75(3), 2000に記載されている。クロラントラニリプロールのようなアントラニルアミド類および式II.A13.1に類似の誘導体ならびにそれらの調製は、WO 01/70671；WO 02/48137；WO 03/24222、WO 03/15518、WO 03/15519、WO 04/67528；WO 04/33468およびWO 05/118552に記載されている。他のアントラニルアミド類も、WO 2008/72743, WO 200872783およびWO 2007/043677に記載されている。マロノニトリル化合物類は、例えば、WO 02/089579、WO 02/090320、WO 02/090321、WO 04/006677、WO 05/068423、WO 05/068432およびWO 05/063694に記載されている。アルキニルエーテル化合物は、例えばJP 2006131529に記載されている。式II.A13.2、II.A13.3またはII.A13.4の、およびこれらに類似のスルホキシイミン誘導体類ならびにその調製は、WO 2006/060029に記載されている。フタルアミド化合物(II.A13.5)は、WO 2007/101540により公知である。アミノフラノン化合物は、例えば、WO 2007/115644に記載されている。ピリピロペン誘導体(II.A13.6)は、WO 2008/66153およびWO 2008/108491に記載されている。ピリダジン化合物(II.A13.7)は、JP 2008/115155に記載されている。
【発明を実施するための形態】
【００２８】
好ましい例
好ましい式Iの化合物I
本発明の殺有害生物剤混合物におけるこれらの使用については、式I：
[式中、Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R3は互いに独立して、水素、クロロまたはCF3から選択され；
R2は、水素またはクロロであり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
で表される化合物Iが好ましい。
【００２９】
特に好ましいのは、以下の意味を有する式I：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R2、R3はクロロであり；
R4は水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
で表される化合物Iである。
【００３０】
特に好ましいのは、以下の意味を有する式I：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R3はクロロであり；
R2は水素であり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
で表される化合物Iである。
【００３１】
さらに好ましいのは、以下の意味を有する式I：
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1、R3はCF3であり；
R2は水素であり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
あるいは
[Aは、A-1、A-4またはA-6であり；
R1はCF3であり；
R2、R3は水素であり；
R4は、水素またはCH3であり、
R5は水素であり、あるいは
R4とR5は共に、それらが結合する芳香族フェニル環Cと一緒になってナフチル環を形成する架橋1,3-ブタジエニル基である]
で表される化合物Iである。
【００３２】
式Iで表されるイソオキサゾリン化合物の化合物Iの例は、以下の表C.I.1に挙げられる：
【表１】
2011527307.tif 000010
【００３３】
2011527307.tif 000011
【００３４】
2011527307.tif 000012
【００３５】
2011527307.tif 000013
【００３６】
2011527307.tif 000014
【００３７】
2011527307.tif 000015
【００３８】
2011527307.tif 000016
【００３９】
2011527307.tif 000017
【００４０】
2011527307.tif 000018
【００４１】
2011527307.tif 000019
【００４２】
2011527307.tif 000020
【００４３】
2011527307.tif 000021
【００４４】
2011527307.tif 000022
【００４５】
2011527307.tif 000023
【００４６】
2011527307.tif 000024
【００４７】
2011527307.tif 000025
【００４８】
表C.I.1に挙げられる式Iの化合物Iの例は、それらの互変異性体、ラセミ混合物、個々の純エナンチオマーおよびジアステレオマー、ならびにそれらの光学活性混合物を包含する。
【００４９】
式Iで表される化合物の一般的な調製方法
活性化合物Iは、WO2005/085216、WO2007/074789またはWO2007/079162に記載の方法に従って調製することができる。
【００５０】
群Aから選択される好ましい活性化合物II
本発明の殺有害生物剤混合物におけるこれらの使用について、以下の段落に挙げられる化合物C.IIが特に好ましい。
【００５１】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.1から選択される化合物IIは、好ましくはトリアザメートまたはピリミカルブである。
【００５２】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.2から選択される化合物IIは、好ましくはエンドスルファン、N-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、N-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、アセトプロール、エチプロール、フィプロニル、ピラフルプロール、ピリプロールもしくはバニリプロールまたはフェニルピラゾール化合物II.A2.1である。さらに好ましくは、化合物IIは、N-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、N-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン、アセトプロール、エチプロールまたはフィプロニルである。
【００５３】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.3から選択される化合物IIは、好ましくはアレトリン、ビフェントリン、シフルトリン、ラムダ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、デルタメトリン、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、タウ-フルバリネート、シラフルオフェンまたはトラロメトリンである。
【００５４】
さらに好ましくは、化合物IIは、アルファ-シペルメトリンまたはデルタメトリンである。
【００５５】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.4から選択される化合物IIは、好ましくはチオシクラムまたは、ネオニコチノイド系化合物のクラスから選択されるアセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド、チアメトキサムおよびAKD-1022；またはアロステリック・ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニストであるスピノサドである。
【００５６】
さらに好ましくは、化合物IIは、クロチアニジン、イミダクロプリドまたはチアメトキサムである。
【００５７】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.5から選択される化合物IIは、好ましくはアバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、レピメクチンまたはミルベメクチンである。
【００５８】
さらに好ましくは、化合物IIはアバメクチンである。
【００５９】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.7から選択される化合物IIは、好ましくはジアフェンチウロンである。
【００６０】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.8から選択される化合物IIは、好ましくはブプロフェジンである。
【００６１】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.10から選択される化合物IIは、好ましくはピリダベンまたはフルフェネリムである。
【００６２】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.11から選択される化合物IIは、好ましくはインドキサカルブまたはメタフルミゾンである。さらに好ましくは、化合物IIはメタフルミゾンである。
【００６３】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.12から選択される化合物IIは、好ましくはスピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトである。さらに好ましくは、化合物IIはスピロメシフェンまたはスピロテトラマトである。
【００６４】
本発明の殺有害生物剤混合物における使用について、上記で定義した群A.13から選択される化合物IIは、好ましくはアミトラズ、フロニカミド、フルベンジアミン、ピメトロジン、ピリダリル、ピリフルキナゾン、クロラントラニリプロール、アントラニル化合物II.A13.1またはスルホキシイミン化合物II.A13.2、II.A13.3もしくはII.A13.4である。
【００６５】
さらに好ましくは、化合物IIは、フロニカミド、ピメトロジン、ピリフルキナゾン、クロラントラニリプロールまたはアントラニル化合物II.A13.1である。
【００６６】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてN-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００６７】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてN-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００６８】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてアセトプロールを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００６９】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてフィプロニルを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７０】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてアルファ-シペルメトリンを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７１】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてクロチアニジンを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７２】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてイミダクロプリドを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７３】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてチアメトキサムを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７４】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてピメトロジンを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７５】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてフロニカミドを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７６】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてスピロメシフェンを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７７】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてスピロテトラマトを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７８】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてピリフルキナゾンを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００７９】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてクロラントラニリプロールを含有する殺有害生物剤混合物である。
【００８０】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてアントラニルアミド化合物II.A13.1：
【化８】
2011527307.tif 000026
【００８１】
を含有する殺有害生物剤混合物である。
【００８２】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてスルホキシイミン化合物II.A13.2：
【化９】
2011527307.tif 000027
【００８３】
を含有する殺有害生物剤混合物である。
【００８４】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてスルホキシイミン化合物II.A13.3：
【化１０】
2011527307.tif 000028
【００８５】
を含有する殺有害生物剤混合物である。
【００８６】
とりわけ好ましいのは、化合物IIとしてスルホキシイミン化合物II.A13.4：
【化１１】
2011527307.tif 000029
【００８７】
を含有する殺有害生物剤混合物である。
【００８８】
本発明による好ましい混合物
特に、群Aの化合物IIがアセトプロールで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００８９】
特に、群Aの化合物IIがフィプロニルで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９０】
特に、群Aの化合物IIがN-エチル-2,2-ジメチルプロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９１】
特に、群Aの化合物IIがN-エチル-2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロパン-カルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９２】
特に、群Aの化合物IIがアルファ-シペルメトリンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９３】
特に、群Aの化合物IIがデルタメトリンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９４】
特に、群Aの化合物IIがクロチアニジンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９５】
特に、群Aの化合物IIがイミダクロプリドで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９６】
特に、群Aの化合物IIがチアメトキサムで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９７】
特に、群Aの化合物IIがアバメクチンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９８】
特に、群Aの化合物IIがピメトロジンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【００９９】
特に、群Aの化合物IIがフロニカミドで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１００】
特に、群Aの化合物IIがジアフェンチウロンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０１】
特に、群Aの化合物IIがブプロフェジンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０２】
特に、群Aの化合物IIがピリダベンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０３】
特に、群Aの化合物IIがフルフェネリムで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０４】
特に、群Aの化合物IIがメタフルミゾンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０５】
特に、群Aの化合物IIがスピロメシフェンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０６】
特に、群Aの化合物IIがスピロテトラマトで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０７】
特に、群Aの化合物IIがピリフルキナゾンで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０８】
特に、群Aの化合物IIがクロラントラニリプロールで、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１０９】
特に、群Aの化合物IIがアントラニルアミド化合物II.A13.1で、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１１０】
特に、群Aの化合物IIがスルホキシイミン化合物II.A13.2で、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１１１】
特に、群Aの化合物IIがスルホキシイミン化合物II.A13.3で、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１１２】
特に、群Aの化合物IIがスルホキシイミン化合物II.A13.4で、式Iの化合物Iが表C.I.1の化合物である本発明の混合物が好ましい。
【０１１３】
以下の表Mは、本発明による混合物における、表C.I.1で定義した式Iの活性化合物Iと群Aの活性化合物IIの好ましい組合せを表す。
【表２】
2011527307.tif 000030
【０１１４】
2011527307.tif 000031
【０１１５】
2011527307.tif 000032
【０１１６】
2011527307.tif 000033
【０１１７】
2011527307.tif 000034
【０１１８】
2011527307.tif 000035
【０１１９】
2011527307.tif 000036
【０１２０】
2011527307.tif 000037
【０１２１】
2011527307.tif 000038
【０１２２】
有害生物類
活性化合物IおよびIIの混合物、または同時に（すなわち一緒にまたは別々に）使用される活性化合物IおよびIIは、以下の種類の有害生物に対して顕著な作用を示す:
鱗翅類(鱗翅目)の昆虫、例えば、タマヤナガ(アグロチス・イプシロン(Agrotis ypsilon))、カブラヤガ(アグロチス・セゲツム(Agrotis segetum))、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アンチカルシア・ゲンマタリス(Anticarsia gemmatalis)、リンゴヒメシンクイ(アルギレスチア・コンジュゲラ(Argyresthia conjugella))、ガマキンウワバ(オートグラファ・ガンマ(Autographa gamma))、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエシア・ムリナナ(Cacoecia murinana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、トウヒノシントメハマキ(コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana))、コリストネウラ・オシデンタリス(Choristoneura occidentalis)、アワヨトウ(シルフィス・ウニプンクタ(Cirphis unipuncta))、コドリンガ(シジア・ポモネラ(Cydia pomonella))、デンドロリムス・ピニ(Dendrolimus pini)、アメリカウリノメイガ(ジアファニア・ニチダリス(Diaphania nitidalis))、サウスウエスタンコンボーラー(ジアトラエア・グランジオセラ(Diatraea grandiosella))、ミスジアオリンガ(エアリアス・インスラナ(Earias insulana))、モロコシマダラメイガ(エラスモパルプス・リグノセルス(Elasmopalpus lignosellus))、ブドウホソハマキ(ユーポエシリア・アンビグエラ(Eupoecilia ambiguella))、エベトリア・ボウリアナ(Evetria bouliana)、フェルチア・スブテラネア(Feltia subterranea)、ハチノスツヅリガ(ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella))、グラホリタ・フネブラナ(Grapholitha funebrana)、ナシヒメシンクイ(グラホリタ・モレスタ(Grapholitha molesta))、ワタキバガ(ヘリオチス・アルミゲラ(Heliothis armigera))、ニセアメリカタバコガ(ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens))、ヘリオチス・ゼア(Heliothis zea)、ハイマダラノメイガ(ヘルラ・ウンダリス(Hellula undalis))、ヒベルニア・デフォリアリア(Hibernia defoliaria)、アメリカシロヒトリ(ヒファントリア・クネア(Hyphantria cunea))、ヒポノメウタ・マリネルス(Hyponomeuta malinellus)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、ランブジナ・フィセラリア(Lambdina fiscellaria)、シロイチモンジヨトウ(ラフィグマ・エキシグア(Laphygma exigua))、ロイコプテラ・コフェエラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、ホソバヒメハマキ(ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana))、ロキソステージ・スチクチカリス(Loxostege sticticalis)、マイマイガ(リマントリア・ジスパル(Lymantria dispar))、ノンネマイマイ(リマントリア・モナカ(Lymantria monacha))、モモハモグリガ(リオネチア・クレルケラ(Lyonetia clerkella))、オビカレハ(マラコソマ・ネウストリア(Malacosoma neustria))、ヨトウガ(マメストラ・ブラッシカエ(Mamestra brassicae))、オルギイア・プソイドツガタ(Orgyia pseudotsugata)、ヨーロッパアワノメイガ(オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis))、マツキリガ(パノリス・フランメア(Panolis flammea))、ワタアカミムシガ(ペクチノホラ・ゴッシピエラ(Pectinophora gossypiella))、ニセタマナヤガ(ペリドロマ・サウシア(Peridroma saucia))、ファレラ・ブセファラ(Phalera bucephala)、ジャガイモキバガ(フトリマエア・オペルクレラ(Phthorimaea operculella))、ミカンハモグリガ(フィロクニスチス・シトレラ(Phyllocnistis citrella))、オオモンシロチョウ(ピエリス・ブラッシカ(Pieris brassicae))、プラチペナ・スカブラ(Plathypena scabra)、コナガ(プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella))、プソイドプルシア・インクルデンス(Pseudoplusia includens)、リアシオニア・フルストラナ(Rhyacionia frustrana)、スクロビパルプラ・アブソルタ(Scrobipalpula absoluta)、バクガ(シトトロガ・セレアレラ(Sitotroga cerealella))、テングハマキ(スパルガノチス・ピレリアナ(Sparganothis pilleriana))、ツマジロクサヨトウ(スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda))、アフリカヨトウ(スポドプテラ・リットラリス(Spodoptera littoralis))、ハスモンヨトウ(スポドプテラ・リツラ(Spodoptera litura))、タウマトポエア・ピチオカンパ(Thaumatopoea pityocampa)、トルトリキス・ビリダナ(Tortrix viridana)、イラクサギンウワバ(トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni))およびゼイラフェラ・カナデンシス(Zeiraphera canadensis)；
甲虫類(鞘翅目)の昆虫、例えば、アカバナガタマムシ(アグリルス・シヌアツス(Agrilus sinuatus))、アグリオテス・リネアツス(Agriotes lineatus)、アグリオテス・オブスクルス(Agriotes obscurus)、アンフィマルス・ソルスチチアリス(Amphimallus solstitialis)、アニサンドルス・ジスパル(Anisandrus dispar)、ワタミハナゾウムシ(アントノムス・グランジス(Anthonomus grandis))、ナシハナゾウムシ(アントノムス・ポモルム(Anthonomus pomorum))、アフトナ・ユーホリダエ(Aphthona euphoridae)、アソウス・ハエモロイダリス(Athous haemorrhoidalis)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、ブラストファグス・ピニペルダ(Blastophagus piniperda)、ブリトファガ・ウンダータ(Blitophaga undata)、ソラマメゾウムシ(ブルクス・ルフィマヌス(Bruchus rufimanus))、エンドウマメゾウムシ(ブルクス・ピソルム(Bruchus pisorum))、ブルクス・レンチス(Bruchus lentis)、ドロハマキチョッキリ(ビクチスクス・ベツラ(Byctiscus betulae))、カメノコハムシ(カッシダ・ネブロサ(Cassida nebulosa))、セロトマ・トリフルカタ(Cerotoma trifurcata)、キンイロハナムグリ(セトニア・オーラタ(Cetonia aurata))、セウトリンクス・アッシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、セウトリンクス・ナピ(Ceuthorrhynchus napi)、カエトクネマ・チビアリス(Chaetocnema tibialis)、コノデルス・ベスペルチヌス(Conoderus vespertinus)、クリオセリス・アスパラギ(Crioceris asparagi)、コメツキムシ属の種(クテニセラ ssp.(Ctenicera ssp.))、ジアブロチカ・ロンギコルニス(Diabrotica longicornis)、ジアブロチカ・セミプンククタ(Diabrotica semipunctata)、ジアブロチカ・12-プンクタタ(Diabrotica 12-punctata)ジアブロチカ・スペシオサ(Diabrotica speciosa)、ジアブロチカ・ビルギフェラ(Diabrotica virgifera)、インゲンテントウ(エピラクナ・バリベスチス(Epilachna varivestis))、エピトリキス・ヒルチペンニス(Epitrix hirtipennis)、ユーチノボトルス・ブラシリエンシス(Eutinobothrus brasiliensis)、マツアナアキゾウムシ(ヒロビウス・アビエチス(Hylobius abietis))、ヒペラ・ブルンネイペンニス(Hypera brunneipennis)、アルファルファタコゾウムシ(ヒペラ・ポスチカ(Hypera postica))、ヤツバキクイ(イプス・チポグラフス(Ips typographus))、レマ・ビリネアタ(Lema bilineata)、レマ・メラノプス(Lema melanopus)、コロラドハムシ(レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata))、リモニウス・カリホルニクス(Limonius californicus)、イネミズゾウムシ(リッソロプトルス・オリゾフィルス(Lissorhoptrus oryzophilus))、メラノツス・コンムニス(Melanotus communis)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、メロロンタ・ヒッポカスタニ(Melolontha hippocastani)、ヨーロッパコフキコガネ(メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha))、イネクビホソハムシ(オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae))、オルチオリンクス・スルカツス(Ortiorrhynchus sulcatus)、オチオリンクス・オバツス(Otiorrhynchus ovatus)、ファエドン・コクレアリエ(Phaedon cochleariae)、フィロビウス・ピリ(Phyllobius pyri)、フィロトレタ・クリソセファラ(Phyllotreta chrysocephala)、コガネムシ属の種(フィロファガ sp.(Phyllophaga sp.))、フィロペルタ・ホルチコラ(Phyllopertha horticola)、キスジノミハムシ(フィロトレタ・ネモルム(Phyllotreta nemorum))、キスジノミハムシ(フィロトレタ・ストリオラタ(Phyllotreta striolata))、マメコガネ(ポピリア・ジャポニカ(Popillia japonica))、アカアシチビコフキゾウムシ(シトナ・リネアツス(Sitona lineatus))およびシトフィルス・グラナリア(Sitophilus granaria)；
ハエ、カ類(双翅目)、例えば、ネッタイシマカ(アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti))、ヒトスジシマカ(アエデス・アルボピクツス(Aedes albopictus))、キンイロヤブカ(アエデス・ベキサンス(Aedes vexans))、アナストレファ・ルデンス(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペンニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルシアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、ガンビエハマダラカ(アノフェレス・ガンビエ(Anopheles gambiae))、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、ハマダラカ(アノフェレス・ロイコスフィルス(Anopheles leucosphyrus))、コガタハマダラカ(アノフェレス・ミニムス(Anopheles minimus))、アノフェレス・クアドリマクラツス(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(カリホラ・ビシナ(Calliphora vicina))、チチュウカイミバエ(セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata))、クリソミア・ベッジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラキス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、サシバエ(クリソプス・ジスカリス(Chrysops discalis))、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、ラセンウジバエ(コクリオミイア・ホミニボラキス(Cochliomyia hominivorax))、ソルガムタマバエ(コンタリニア・ソルギコラ(Contarinia sorghicola))ヒトクイバエ(コルジロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga))、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、アカイエカ(クレックス・ピピエンス(Culex pipiens))、クレックス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(クレックス・キンクエファシアツス(Culex quinquefasciatus))、コガタアカイエカ(クレックス・タルサリス(Culex tarsalis))、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ウリミバエ(ダクス・ククルビタエ(Dacus cucurbitae))、オリーブミバエ(ダクス・オレアエ(Dacus oleae))、ダシネウラ・ブラッシカエ(Dasineura brassicae)、デリア・アンティーク(Delia antique)、デリア・コアルクタタ(Delia coarctata)、タネバエ(デリア・プラツラ(Delia platura))、キャベツハナバエ(デリア・ラジクム(Delia radicum))、ヒトヒフバエ(デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis))、ヒメイエバエ(ファンニア・カニクラリス(Fannia canicularis))、ゲオミザ・トリプンクタタ(Geomyza Tripunctata)、ウマバエ(ガステロフィルス・インテスチナリス(Gasterophilus intestinalis))、ツェツェバエ(グロッシナ・モルシタンス(Glossina morsitans))、グロッシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロッシナ・フスシペス(Glossina fuscipes)、グロッシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans))、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒルエミイア・プラツラ(Hylemyia platura)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、トマトハモグリバエ(リリオミザ・サチバエ(Liriomyza sativae))、マメハモグリバエ(リリオミザ・トリホリイ(Liriomyza trifolii))、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(ルシリア・クプリナ(Lucilia cuprina))、ヒロズキンバエ(ルシリア・セリカタ(Lucilia sericata))、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア・チチラヌス(Mansonia titillanus)、ヘシアンバエ(マイエチオラ・デストルクトル(Mayetiola destructor))、イエバエ(ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica))、オオイエバエ(ムシナ・スタブランス(Muscina stabulans))、ヒツジバエ(オエストルス・オビス(Oestrus ovis))、オポミザ・フロルム(Opomyza florum)、オシネラ・フリット(Oscinella frit)、ペゴミア・ヒソシアミ(Pegomya hysocyami)、ホルビア・アンチクア(Phorbia antiqua)、ホルビア・ブラッシカエ(Phorbia brassicae)、ホルビア・コアルクタタ(Phorbia coarctata)、サシチョウバエ(フレボトムス・アルゲンチペス(Phlebotomus argentipes))、プソロホラ・コルンビエ(Psorophora columbiae)、ニンジンサビバエ(プシラ・ロザエ(Psila rosae))、プソロホラ・ジスコロール(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスタム(Prosimulium mixtum)、ヨーロッパオウトウミバエ(ラゴレチス・セラシ(Rhagoletis cerasi))、リンゴミバエ(ラゴレチス・ポモネラ(Rhagoletis pomonella))、サルコファガ・ヘモロイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、ニクバエ属の種(サルコファガ sp.(Sarcophaga sp.))、シムリウム・ビッタツム(Simulium vittatum)、サシバエ(ストモキス・カルシトランス(Stomoxys calcitrans))、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・アトラツス(Tabanus atratus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)およびタバヌス・シミリス(Tabanus similis)、チプラ・オレラセア(Tipula oleracea)およびガガンボ(チプラ・パルドサ(Tipula paludosa))；
アザミウマ類(総翅目)、例えばジクロモトリプス・コルベッチ(Dichromothrips corbetti))、ジクロモトリプス属の種(Dichromothrips ssp.)、フランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)、ミカンキイロアザミウマ(フランクリニエラ・オクシデンタリス(Frankliniella occidentalis))、フランクリニエラ・トリチシ(Frankliniella tritici)、シルトトリプス・シトリ(Scirtothrips citri)、トリプス・オリザエ(Thrips oryzae)、ミナミキイロアザミウマ(トリプス・パルミ(Thrips palmi))およびネギアザミウマ(トリプス・タバシ(Thrips tabaci))、
シロアリ類(等翅目)、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、ロイコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、ヘテロテルメス・アウレウス(Heterotermes aureus)、アメリカ東部地下シロアリ(レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes))、アメリカ東南部地下シロアリ(レチクリテルメス・ビルギニクス(Reticulitermes virginicus))、地中海沿岸生息シロアリ(レチクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus))、テルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)およびイエシロアリ(コプトテルメス・ホルモサヌス(Coptotermes formosanus))；
ゴキブリ類(ゴキブリ目-ゴキブリ亜目)、例えば、チャバネゴキブリ(ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica))、オキナワチャバネゴキブリ(ブラッテラ・アサヒナエ(Blattella asahinae))、ワモンゴキブリ(ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、ヤマトゴキブリ(ペリプラネタ・ジャポニカ(Periplaneta japonica))、トビイロゴキブリ(ペリプラネタ・ブルンネア(Periplaneta brunnea))、クロゴキブリ(ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuligginosa))、コワモンゴキブリ(ペリプラネタ・アウストララシエ(Periplaneta australasiae))およびトウヨウゴキブリ(ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis))；
半翅類(true bugs)(半翅目)、例えば、アオクサカメムシ(アクロステルヌム・ヒラレ(Acrosternum hilare))、アメリカコバネナガカメムシ(ブリスス・ロイコプテルス(Blissus leucopterus))、シルトペルチス・ノタツス(Cyrtopeltis notatus)、アカホシカメムシ(ジスデルクス・シングラツス(Dysdercus cingulatus))、ジスデルクス・インテルメジウス(Dysdercus intermedius)、ムギチャイロカメムシ(ユリガステル・インテグリセプス(Eurygaster integriceps))、ユスキスツス・インピクチベントリス(Euschistus impictiventris)、レプトグロッスス・フィロプス(Leptoglossus phyllopus)、サビイロカスミカメ(リグス・リネオラリス(Lygus lineolaris))、リグス・プラテンシス(Lygus pratensis)、ミナミアオカメムシ(ネザラ・ビリズラ(Nezara viridula))、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、ソルベア・インスラリス(Solubea insularis)、チアンタ・ペルジトル(Thyanta perditor)、アシルトシホン・オノブリキス(Acyrthosiphon onobrychis)、カラマツカサアブラムシ(アデルゲス・ラリシス(Adelges laricis))、アフィズラ・ナスツルチイ(Aphidula nasturtii)、マメクロアブラムシ(アフィス・ファバエ(Aphis fabae))、イチゴネアブラムシ(アフィス・ホルベシ(Aphis forbesi))、ヨーロッパリンゴアブラムシ(アフィス・ポミ(Aphis pomi))、ワタアブラムシ(アフィス・ゴシピイ(Aphis gossypii))、アフィス・グロスラリアエ(Aphis grossulariae)、アフィス・スクネイデリ(Aphis schneideri)、ユキヤナギアブラムシ(アフィス・スピラエコラ(Aphis spiraecola))、ニワトコアブラムシ(アフィス・サンブシ(Aphis sambuci))、エンドウヒゲナガアブラムシ(アシルトシホン・ピスム(Acyrthosiphon pisum))、ジャガイモヒゲナガアブラムシ(オーラコルツム・ソラニ(Aulacorthum solani))、シルバーリーフコナジラミ(ベミシア・アルゲンチホリイ(Bemisia argentifolii))、ブラキカウズス・カルズイ(Brachycaudus cardui)、ムギワラギクオマルアブラムシ(ブラキカウズス・ヘリクリシ(Brachycaudus helichrysi))、ブラキカウズス・ペルシカエ(Brachycaudus persicae)、ブラキカウズス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola)、ダイコンアブラムシ(ブレビコリン・ブラッシカ(Brevicoryne brassicae))、カピトホルス・ホルニ(Capitophorus horni)、セロシファ・ゴシピイ(Cerosipha gossypii)、イチゴケナガアブラムシ(カエトシホン・フラガエフォリイ(Chaetosiphon fragaefolii))、クリプトミズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、ドレイフシア・ノルドマンニアナエ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセアエ(Dreyfusia piceae)、ギシギシネアブラムシ(ジサフィス・ラジコラ(Dysaphis radicola))、ジサウラコルツム・プソイドソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、オオバコアブラムシ(ジサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea))、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、ジャガイモヒメヨコバイ(エンポアスカ・ファバエ(Empoasca fabae))、モモコフキアブラムシ(ヒアロプテルス・プルニ(Hyalopterus pruni))、チシャミドリアブラムシ(ヒペロミズス・ラクツカエ(Hyperomyzus lactucae))、ムギヒゲナガアブラムシ(マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae))、チューリップヒゲナガアブラムシ(マクロシフム・ユーホルビアエ(Macrosiphum euphorbiae))、マクロシホン・ロザエ(Macrosiphon rosae)、ソラマメヒゲナガアブラムシ(メゴウラ・ビシアエ(Megoura viciae))、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、ムギウスイロアブラムシ(メトポロフィウム・ジロズム(Metopolophium dirhodum))、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ニワウメクロコブアブラムシ(ミズス・セラシ(Myzus cerasi))、カワリコブアブラムシ(ミズス・バリアンス(Myzus varians))、レタスアブラムシ(ナソノビア・リビス-ニグリ(Nasonovia ribis-nigri))、トビイロウンカ(ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens))、ペンフィグス・ブルサリウス(Pemphigus bursarius)、クロフツノウンカ(ペルキンシエラ・サッカリシダ(Perkinsiella saccharicida))、ホップイボアブラムシ(ホロドン・フムリ(Phorodon humuli))、リンゴキジラミ(プシラ・マリ(Psylla mali))、プシラ・ピリ(Psylla piri)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus)、トウモロコシアブラムシ(ロパロシフム・マイジス(Rhopalosiphum maidis))、ムギクビレアブラムシ(ロパロシフム・パジ(Rhopalosiphum padi))、ロパロシフム・インセルツム(Rhopalosiphum insertum)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、ムギミドリアブラムシ(スチザフィス・グラミヌム(Schizaphis graminum))、スチゾネウラ・ラヌギノサ(Schizoneura lanuginosa)、ムギヒゲナガアブラムシ(シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、オンシツコナジラミ(トリアロイロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum))、コミカンアブラムシ(トキソプテラ・オーランチイ(Toxoptera aurantii))およびブドウネアブラムシ(ビテウス・ビチホリイ(Viteus vitifolii))、トコジラミ(シメックス・レクツラリウス(Cimex lectularius))、タイワントコジラミ(シメックス・ヘミプテルス(Cimex hemipterus))、レズビウス・セニリス(Reduvius senilis)、サシガメ属の種(トリアトーマ spp.(Triatoma spp.))およびアリルス・クリタツス(Arilus critatus)；
アリ、ハナバチ、カリバチ、ハバチ(膜翅目)、例えば、カブラハバチ(アタリア・ロサエ(Athalia rosae))、ハキリアリ(アッタ・セファロテス(Atta cephalotes))、アッタ・カピグアラ(Atta capiguara)、ハキリアリ(アッタ・セファロテス(Atta cephalotes))、アッタ・ラエビガタ(Atta laevigata)、アッタ・ロブスタ(Atta robusta)、チャイロハキリアリ(アッタ・セキスデンス(Atta sexdens))、テキサスハキリアリ(アッタ・テキサナ(Atta texana))、シリアゲアリ属の種(クレマトガステル spp.(Crematogaster spp.))、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツジネア(Hoplocampa testudinea)、イエヒメアリ(モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis))、アカカミアリ(ソレノプシス・ゲミナタ(Solenopsis geminata))、ヒアリ(ソレノプシス・インビクタ(Solenopsis invicta))、ソレノプシス・リクテリ(Solenopsis richteri)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、アカシュウカクアリ(ポゴノミルメックス・バルバツス(Pogonomyrmex barbatus))、ポゴノミルメックス・カリホルニクス(Pogonomyrmex californicus)、ツヤオオヅアリ(フェイドール・メガセファーラ(Pheidole megacephala))、アリモドキバチ(ダシムチラ・オクシデンタリス(Dasymutilla occidentalis))、マルハナバチ属の種(ボンブス spp.(Bombus spp.))、ベスプラ・スクアモサ(Vespula squamosa)、パラベスプラ・ブルガリス(Paravespula vulgaris)、パラベスプラ・ペンシルバニカ(Paravespula pennsylvanica)、パラベスプラ・ゲルマニカ(Paravespula germanica)、ホオナガスズメバチ(ドリコベスプラ・マクラタ(Dolichovespula maculata))、モンスズメバチ(ベスパ・クラブロ(Vespa crabro))、ポリステス・ルビギノサ(Polistes rubiginosa)、カンポノツス・フロリダヌス(Camponotus floridanus)およびアルゼンチンアリ(リネピテマ・フミレ(Linepithema humile))；
コオロギ、バッタ、イナゴ類(直翅目)、例えば、ヨーロッパイエコオロギ(アケタ・ドメスチカ(Acheta domestica))、グリロタルパ・グリロタルパ(Gryllotalpa gryllotalpa)、トノサマバッタ(ロクスタ・ミグラトリア(Locusta migratoria))、メラノプルス・ビビッタツス(Melanoplus bivittatus)、メラノプルス・フェムルブルム(Melanoplus femurrubrum)、メラノプルス・メキシカヌス(Melanoplus mexicanus)、メラノプルス・サングイニペス(Melanoplus sanguinipes)、メラノプルス・スプレツス(Melanoplus spretus)、アカトビバッタ(ノマダクリス・セプテンファシアタ(Nomadacris septemfasciata))、アメリカイナゴ(スキストセルカ・アメリカナ(Schistocerca americana))、サバクトビバッタ(スキストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria))、モロッコイナゴ(ドシオスタウルス・マロッカヌス(Dociostaurus maroccanus))、クラズミウマ(タキシネス・アシナモルス(Tachycines asynamorus))、オエダロイス・セネガレンシス(Oedaleus senegalensis)、ゾノゼルス・バリエガツス(Zonozerus variegatus)、ヒエログリフス・ダガネンシス(Hieroglyphus daganensis)、クラウッサリア・アングリフェラ(Kraussaria angulifera)、カリプタムス・イタリクス(Calliptamus italicus)、オーストラリアトビバッタ(コルトイセテス・テルミニフェラ(Chortoicetes terminifera))およびブラウンイナゴ(ロクスタナ・パルダリナ(Locustana pardalina))；
クモ綱(Arachnoidea)、例えばクモ形類(ダニ目)、例えばヒメダニ科(Argasidae)、マダニ科(Ixodidae)およびヒゼンダニ科(Sarcoptidae)のもの、例えばアメリカキララマダニ(アンブリオンマ・アメリカヌム(Amblyomma americanum))、アンブリオンマ・バリエガツム(Amblyomma variegatum)、アンブリオンマ・マクラツム(Ambryomma maculatum)、アルガス・ペルシクス(Argas persicus)、ボオフィルス・アンヌラツス(Boophilus annulatus)、ボオフィルス・デコロラツス(Boophilus decoloratus)、オウシマダニ(ボオフィルス・ミクロプルス(Boophilus microplus))、デルマセントル・シルバルム(Dermacentor silvarum)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アメリカイヌカクダニ(デルマセントル・バリアビリス(Dermacentor variabilis))、ヒアロンマ・トルンカツム(Hyalomma truncatum)、タネガタマダニ(イキソデス・リシヌス(Ixodes ricinus))、イキソデス・ルビクンズス(Ixodes rubicundus)、クロアシマダニ(イキソデス・スカプラリス(Ixodes scapularis))、オーストラリアマダニ(イキソデス・ホロシクルス(Ixodes holocyclus))、西部クロアシマダニ(イキソデス・パシフィクス(Ixodes pacificus))、オルニトドルス・モウバタ(Ornithodorus moubata)、オルニトドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニトドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata)、イエダニ(オルニトニッスス・バコチ(Ornithonyssus bacoti))、オトビウス・メグニニ(Otobius megnini)、ワクモ(デルマニッスス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae))、ヒツジキュウセンヒゼンダニ(プソロプテス・オビス(Psoroptes ovis))、タリイロコイタマダニ(リピセファルス・サングイネウス(Rhipicephalus sanguineus))、コイタマダニ(リピセファルス・アッペンジクラツス(Rhipicephalus appendiculatus))、リピセファルス・エベルトシ(Rhipicephalus evertsi)、ヒゼンダニ(サルコプテス・スカビエイ(Sarcoptes scabiei))ならびにフシダニ属の種(Eriophyidae spp.)、例えばリンゴサビダニ(アクルス・スクレクテンダリ(Aculus schlechtendali))、フィロコプトラタ・オレイボラ(Phyllocoptrata oleivora)およびエリオフィエス・シェルドニ(Eriophyes sheldoni) )；ホコリダニ属の種(Tarsonemidae spp.)、例えば、シクラメンホコリダニ(フィトネムス・パリズス(Phytonemus pallidus))およびチャノホコリダニ(ポリファゴタルソネムス・ラツス(Polyphagotarsonemus latus))；ヒメハダニ属の種(Tenuipalpidae spp.)、例えばミナミヒメハダニ(ブレビパルプス・ホエニシス(Brevipalpus phoenicis))；ハダニ属の種(Tetranychidae spp.)、例えば、ニセナミハダニ(テトラニクス・シンナバリヌス(Tetranychus cinnabarinus))、カンザワハダニ(テトラニクス・カンザワイ(Tetranychus kanzawai))、オウトウハダニ(テトラニクス・パシフィクス(Tetranychus pacificus))、ニセナミハダニ(テトラニクス・テラリウス(Tetranychus telarius))およびナミハダニ(テトラニクス・ウルチカエ(Tetranychus urticae))、リンゴハダニ(パノニクス・ウルミ(Panonychus ulmi))、ミカンハダニ(パノニクス・シトリ(Panonychus citri))、およびオリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis)；真正クモ目、例えば、クロゴケグモ(ラトロデクツス・マクタンス(Latrodectus mactans))、およびドクイトグモ(ロキソセレス・レクルサ(Loxosceles reclusa))；
ノミ類(ノミ(隠翅)目(Siphonatera))、例えばネコノミ(クテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis))、イヌノミ(クテノセファリデス・カニス(Ctenocephalides canis))、ケオプスネズミノミ(キセノプシラ・ケオプシス(Xenopsylla cheopsis))、ヒトノミ(プレックス・イリタンス(Pulex irritans))、スナノミ(ツンガ・ペネトランス(Tunga penetrans))およびヨーロッパネズミノミ(ノソプシルルス・ファシアツス(Nosopsyllus fasciatus))；
セイヨウシミ、マダラシミ(総尾目)、例えば、セイヨウシミ(レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina))およびマダラシミ(テルモビア・ドメスチカ(Thermobia domestica))；
ムカデ類(唇脚綱)、例えばイエムカデ(スクチゲラ・コレオプトラタ(Scutigera coleoptrata))；
ヤスデ(倍脚綱)、例えばナルセウス属の種(Narceus spp.)；
ハサミムシ類(革翅目)、例えばヨーロッパクギヌキハサミムシ(フォルフィクラ・アウリクラリア(forficula auricularia))；
シラミ(シラミ目)、例えばアタマジラミ(ペジクルス・ヒューマヌス・カピチス(Pediculus humanus capitis))、コロモジラミ(ペジクルス・ヒューマヌス・コルポリス((Pediculus humanus corporis))、ケジラミ(プチルス・プビス((Pthirus pubis))、ウシジラミ(ヘマトピヌス・ユーリステルヌス((Haematopinus eurysternus))、ブタジラミ(ヘマトピヌス・スイス((Haematopinus suis))、ウシホソジラミ(リノグナツス・ビツリ((Linognathus vituli))、ウシハジラミ(ボビコラ・ボビス(Bovicola bovis))、ニワトリハジラミ(メノポン・ガリナエ(Menopon gallinae))、ニワトリオオハジラミ(メナカンツス・ストラミネウス(Menacanthus stramineus))およびケブカウシジラミ(ソレノポテス・カピラツス(Solenopotes capillatus))。
【０１２３】
植物寄生線虫類、例えば、ネコブセンチュウ類(root knot nematodes)のアレナリアネコブセンチュウ(メロイドギネ・アレナリア(Meloidogyne arenaria))、コロンビアネコブセンチュウ(メロイドギネ・チトウッディ(Meloidogyne chitwoodi))、メロイドギネ・エキシグア(Meloidogyne exigua)、キタネコブセンチュウ(メロイドギネ・ハプラ(Meloidogyne hapla))、サツマイモネコブセンチュウ(メロイドギネ・インコグニタ(Meloidogyne incognita))、ジャワネコブセンチュウ(メロイドギネ・ジャバニカ(Meloidogyne javanica))および他のメロイドギネ(Meloidogyne)の種；シストセンチュウ類(cyst nematodes)のジャガイモシストセンチュウ(グロボデラ・ロストキエンシス(Globodera rostochiensis))、ジャガイモシロシストセンチュウ(グロボデラ・パリダ(Globodera pallida))、タバコシストセンチュウ(グロボデラ・タバクム(Globodera tabacum))、および他のグロボデラ(Globodera)の種、ムギシストセンチュウ(ヘテロデラ・アベナエ(Heterodera avenae))、ダイズシストセンチュウ(ヘテロデラ・グリシネス(Heterodera glycines))、テンサイシストセンチュウ(ヘテロデラ・スカクチイ(Heterodera schachtii))、クローバシストセンチュウ(ヘテロデラ・トリフォリイ(Heterodera trifolii))、および他のヘテロデラ（Heterodera)の種；タネコブセンチュウ類(Seed gall nematodes)のアングイナ・フネスタ(Anguina funesta)、コムギツブセンチュウ(アングイナ・トリチシ(Anguina tritici))および他のアングイナ(Anguina)の種；クキセンチュウ類およびハセンチュウ類(Stem and foliar nematodes)のイネシンガレセンチュウ(アフェレンコイデス・ベッセイ(Aphelenchoides besseyi))、イチゴセンチュウ(アフェレンコイデス・フラガリアエ(Aphelenchoides fragariae))、ハガレセンチュウ(アフェレンコイデス・リトゼマボシ(Aphelenchoides ritzemabosi))、および他のアフェレンコイデス(Aphelenchoides)の種；刺毛センチュウ類(sting nematodes)のベロノライムス・ロンギカウダツス(Belonolaimus longicaudatus))、および他のベロノライムス(Belonolaimus)の種；マツセンチュウ類(pine nematodes)のマツノザイセンチュウ(ブルサフェレンクス・キシロフィルス(Bursaphelenchus xylophilus))および他のブルサフェレンクス(Bursaphelenchus)の種；ワセンチュウ類(ring nematodes)のクリコネマ(Criconema)の種、クリコネメラ(Criconemella)の種、クリコネモイデス(Criconemoides)の種、およびメソクリコネマ(Mesocriconema)の種；クキおよびリンケイセンチュウ類(Stem and bulb nematodes)のイモグサレセンチュウ(ジチレンクス・デストルクトル(Ditylenchus destructor))、ナミクキセンチュウ(ジチレンクス・ジプサシ(Ditylenchus dipsaci))、キノコセンチュウ(ジチレンクス・ミセリオファグス(Ditylenchus myceliophagus))、および他のジチレンクス(Ditylenchus)の種；キリセンチュウ類(awl nematodes)のドリコドルス(Dolichodorus）の種；ラセンセンチュウ類(spiral nematodes)のナミラセンセンチュウ(ヘリコチレンクス・ジヒステラ(Helicotylenchus dihystera))、ヘリコチレンクス・ムルチシンクツス(Helicotylenchus multicinctus)、および他のヘリコチレンクス(Helicotylenchus)の種、ロチレンカス・ロブスタス(Rotylenchus robustus)および他のロチレンカス(Rotylenchus)の種；サヤセンチュウ類(sheath nematodes)のヘミシクリオホラ(Hemicycliophora)の種およびヘミクリコネモイデス(Hemicriconemoides)の種；ヒルスマンニエラ(Hirshmanniella)の種；ヤリセンチュウ類(lance nematodes)のホプロライムス・コロンブス(Hoplolaimus columbus)、ホプロライムス・ガレアツス(Hoplolaimus galeatus)、および他のホプロライムス(Hoplolaimus)の種；ニセネコブセンチュウ類(false root-knot nematodes)のナコブス・アベランス(Nacobbus aberrans)および他のナコブス(Nacobbus)の種；ハリセンチュウ類(Needle nematodes)のロンギドルス・エロンガテス(Longidorus elongates)および他のロンギドルス(Longidorus)の種；ピンセンチュウ類(pin nematodes)のパラティレンクス(Paratylenchus)の種；ネグサレセンチュウ類(lesion nematodes)のブラキュルスネグサレセンチュウ(プラチレンクス・ブラキュルス(Pratylenchus brachyurus))、ミナミネグサレセンチュウ(プラチレンクス・コフェアエ(Pratylenchus coffeae))、ピンセンチュウ(プラチレンクス・クルビタツス(Pratylenchus curvitatus))、プラチレンクスス・ゴーデイ(Pratylenchus goodeyi)、プラチレンクス・ネグレクツス(Pratylencus neglectus)、キタネグサレセンチュウ(プラチレンクス・ペネトランス(Pratylenchus penetrans))、プラチレンクス・スクリブネリ(Pratylenchus scribneri)、クルミネグサレセンチュウ(プラチレンクス・ブルヌス(Pratylenchus vulnus))、モロコシネグサレセンチュウ(プラチレンクス・ゼアエ(Pratylenchus zeae))および他のプラチレンクス(Pratylenchus)の種；ラジナフェレンクス・ココフィルス(Radinaphelenchus cocophilus)および他のラジナフェレンクス(Radinaphelenchus)の種；ネモグリセンチュウ類(burrowing nematodes)のバナナネモグリセンチュウ(ラドホルス・シミリス(Radopholus similis))および他のラドホルス(Radopholus)の種；ニセフクロセンチュウ類(reniform nematodes)のロチレンクルス・レニホルミス(Rotylenchulus reniformis)および他のロチレンクルス(Rotylenchulus)の種；スクテロネマ(Scutellonema)の種；ユミハリセンチュウ類(stubby root nematodes)のトリコドルス・プリミチブス(Trichodorus primitivus)および他のトリコドルス(Trichodorus)の種、ヒメユミハリセンチュウ(Paratrichodorus minor)および他のパラトリコドルス(Paratrichodorus)の種；イシュクセンチュウ類(stunt nematodes)のナミイシュクセンチュウ(チレンコリンクス・クライトニ(Tylenchorhynchus claytoni))、チレンコリンクス・ズビウス(Tylenchorhynchus dubius)および他のチレンコリンクス(Tylenchorhynchus)の種ならびにメルリニウス(Merlinius)の種；ミカンセンチュウ類(citrus nematodes)のミカンネセンチュウ(チレンクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans))および他のチレンクルス(Tylenchulus)の種；オオハリセンチュウ類(dagger nematodes)のアメリカオオハリセンチュウ(キシフィネマ・アメリカヌム(Xiphinema americanum))、ブドウオオハリセンチュウ(キシフィネマ・インデックス(Xiphinema index))、キシフィネマ・ディバーシカウダツム(Xiphinema diversicaudatum)、および他のキシフィネマ(Xiphinema)の種；ならびに他の植物寄生線虫の種。
【０１２４】
さらに、本発明の混合物は、鱗翅目、鞘翅目、双翅目、総翅目および膜翅目の防除にとりわけ有用である。
【０１２５】
特に、本発明の混合物は総翅目および膜翅目、とりわけ膜翅目の防除に有用である。
【０１２６】
製剤
本発明による混合物は、慣用の製剤、例えば、液剤、エマルション剤、懸濁剤、散剤、粉剤、ペースト剤および粒剤に変換することができる。施用形態は、特定の所望する目的によって決まるが、いずれの場合も、本発明による化合物の微細で均一な分散が確実になされなければならない。
【０１２７】
これらの製剤は、公知の方法(例えば、概説については米国特許第3,060,084号、EP-A 707 445（液体濃縮剤について）、Browning, 「Agglomeration」, Chemical Engineering, Dec. 4, 1967, 147〜48、Perry's Chemical Engineer's Handbook, 第4版, McGraw-Hill, New York, 1963, 8〜57ページ、を参照されたい。また、以下：WO 91/13546、米国特許第4,172,714号、米国特許第4,144,050号、米国特許第3,920,442号、米国特許第5,180,587号、米国特許第5,232,701号、米国特許第5,208,030号、英国特許第2,095,558号、米国特許第3,299,566号、Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961、Hanceら, Weed Control Handbook, 第8版, Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989、およびMollet, H., Grubemann, A., Formulation technology, Wiley VCH Verlag GmbH, Weinheim (Germany), 2001, 2. D. A. Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998 (ISBN 0-7514-0443-8)も参照されたい）で調製され、例えば、農薬に好適な補助剤、例えば、溶媒および/または担体、所望により乳化剤、界面活性剤および分散剤、保存剤、消泡剤、不凍剤などを用いて、種子処理剤の場合には、さらに場合によりゲル化剤を用いて、本活性化合物をのばすことにより調製される。
【０１２８】
好適な溶媒の例は、水、芳香族溶媒(例えばSolvesso製品、キシレン)、パラフィン類（例えば鉱油画分）、アルコール類（例えばメタノール、ブタノール、ペンタノール、ベンジルアルコール）、ケトン類（例えばシクロヘキサノン、ガンマ-ブチロラクトン）、ピロリドン類(NMP(N-メチル-ピロリドン)、NOP(N-オクチル-ピロリドン))、アセテート類(二酢酸グリコール)、グリコール類、脂肪酸ジメチルアミド類、脂肪酸類および脂肪酸エステル類である。基本的には、溶媒混合物も使用することができる。
【０１２９】
好適な乳化剤は、非イオン性乳化剤やアニオン性乳化剤（例えば、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、アルキルスルホネートおよびアリールスルホネート）である。
【０１３０】
分散剤の例には、リグニン亜硫酸廃液およびメチルセルロースがある。
【０１３１】
使用される好適な界面活性剤は、リグノスルホン酸、ナフタレンスルホン酸、フェノールスルホン酸、ジブチルナフタレンスルホン酸、アルキルアリールスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、アルキルスルホン酸塩、脂肪アルコール硫酸塩、脂肪酸、および硫酸化脂肪アルコールグリコールエーテルのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩およびアンモニウム塩、さらにはスルホン化ナフタレンおよびナフタレン誘導体とホルムアルデヒドの縮合物、ナフタレンまたはナフタレンスルホン酸とフェノールおよびホルムアルデヒドの縮合物、ポリオキシエチレンオクチルフェノールエーテル、エトキシル化イソオクチルフェノール、オクチルフェノール、ノニルフェノール、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、トリブチルフェニルポリグリコールエーテル、トリステアリルフェニルポリグリコールエーテル、アルキルアリールポリエーテルアルコール、アルコールと脂肪アルコールエチレンオキシドの縮合物、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エトキシル化ポリオキシプロピレン、ラウリルアルコールポリグリコールエーテルアセタール、ソルビトールエステル、リグノ亜硫酸廃液、およびメチルセルロースである。
【０１３２】
直接散布可能な液剤、エマルション剤、ペースト剤、または油性分散剤の調製に適している物質は、中〜高沸点の鉱油画分(例えばケロセンまたはディーゼルオイル、さらにはコールタールオイル)、および植物または動物由来の油、脂肪族、環状および芳香族炭化水素(例えば、トルエン、キシレン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレンもしくはその誘導体、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、シクロヘキサノール、シクロヘキサノン、イソホロン)、高極性溶媒、例えば、ジメチルスルホキシド、N-メチルピロリドンまたは水である。
【０１３３】
さらに、不凍剤、例えばグリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、および殺菌剤などを本製剤に加えてもよい。
【０１３４】
好適な消泡剤は、例えばシリコンまたはステアリン酸マグネシウムをベースとした消泡剤である。
【０１３５】
好適な保存剤は、例えばジクロロフェンである。
【０１３６】
ゲル化剤の一例はカラギーン(Satiagel(登録商標))である。
【０１３７】
粉剤、広域散布用物質および散粉製品は、本活性物質と固体担体を混合するか、または同時に粉砕することによって製造することができる。
【０１３８】
粒剤（例えば、被覆粒剤（coated granule）、含浸粒剤(impregnated granule)および均質粒剤(homogeneous granule)）は、本活性化合物を固体担体に結合させることにより製造することができる。
【０１３９】
固体担体の例は、鉱物質土類(mineral earth)（例えばシリカゲル、シリケート、タルク、カオリン、アタクレー（attaclay）、石灰石、石灰、チョーク、赤土、黄土、粘土、ドロマイト、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム）、粉砕された合成材料、肥料（例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素など）、植物起源の製品（例えば、穀粉、樹皮粉、木粉、堅果殻粉）、セルロース粉末、ならびに他の固体担体である。
【０１４０】
一般に、本製剤は、本活性化合物を0.01〜95重量％、好ましくは0.1〜90重量％含んでいる。この場合、本活性化合物は、純度90重量％〜100重量％、好ましくは95重量％〜100重量％(NMRスペクトルによる)で用いられる。
【０１４１】
種子処理目的のため、各製剤は2〜10倍希釈され、直ぐに使用可能な調製物において0.01〜60重量％、好ましくは0.1〜40重量％の活性化合物濃度をもたらし得る。
【０１４２】
本発明の混合物は、そのままで、その製剤の形態で、またはその製剤から調製される施用形態で、例えば直接散布可能な液剤、粉剤、懸濁剤もしくは分散剤、エマルション製剤、油性分散剤、ペースト剤、散粉製品、広域散布用製品、または粒剤の形態で、散布(spraying)、噴霧(atomizing)、散粉(dusting)、広域散布(spreading)または散水(pouring)により使用することができる。施用形態は、もっぱらその所望する目的によって決まるが、いずれの場合も、本発明の活性化合物が確実に可能な限り微細に分散されるようなものであるべきである。
【０１４３】
水性の施用形態のものは、乳剤(emulsion concentrate)、ペースト剤または水和剤（散布用粉剤、油性分散剤）に水を加えることによって調製することができる。エマルション剤、ペースト剤、または油性分散剤を調製するには、そのままの、または油もしくは溶媒に溶解させた本物質を、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤または乳化剤を用いて水中で均質化させることができる。あるいは、活性物質、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤もしくは乳化剤、また適切な場合溶媒もしくは油からなる濃縮剤を調製することもできるが、かかる濃縮剤は水で希釈するのに適している。
【０１４４】
直ぐに使用可能な調製物における本活性化合物の濃度は、比較的広範囲で変えることができる。一般に、この濃度は0.0001〜10重量％、好ましくは0.01〜1重量％である。
【０１４５】
本活性化合物(群)は、超微量散布（ultra-low-volume (ULV)）法においても良好に使用することができ、95重量％超の本活性化合物を含む製剤を、あるいは添加剤を含まない本活性化合物そのものを施用することができる。
【０１４６】
以下は製剤の例である。
【０１４７】
1.  葉面散布用の、水で稀釈する製品。種子処理を目的とする場合、かかる製品は、希釈して種子に施用してもよいし、希釈せずに施用してもよい。
【０１４８】
A)  液剤(Water-solbule concentrates)（SL、LS）
10重量部の本活性化合物を90重量部の水または水溶性溶媒に溶解させる。別法として、湿潤剤または他の補助剤を添加する。本活性化合物は水で稀釈すると溶解し、これにより活性化合物を10％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１４９】
B)  分散剤(Dispersible concentrates)（DC）
20重量部の本活性化合物を、70重量部のシクロヘキサノンに10重量部の分散剤（例えばポリビニルピロリドン）を加えて溶解させる。水で希釈すると分散液が得られ、これにより活性化合物を20％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１５０】
C)  乳剤（Emulsifiable concentrates）（EC）
15重量部の本活性化合物を、7重量部のキシレンにドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート(いずれも5重量部)を加えて溶解させる。水で希釈すると乳液が得られ、これにより活性化合物を15％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１５１】
D)  エマルション剤（Emulsions）（EW、EO、ES）
25重量部の本活性化合物を、35重量部のキシレンにドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート(いずれも5重量部)を加えて溶解させる。この混合物を、乳化装置（例えば、Ultraturrax）を用いて30重量部の水中に導入し、均質なエマルションとする。水で希釈すると乳液が得られ、これにより活性化合物を25％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１５２】
E)  フロアブル剤（Suspensions)（SC、OD、FS）
撹拌下にあるボールミル内で、20重量部の本活性化合物に10重量部の分散剤、湿潤剤および70重量部の水または有機溶媒を添加して粉砕することにより、活性化合物の微細懸濁液が得られる。水で希釈すると活性化合物の安定した懸濁液が得られ、これにより活性化合物を20％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１５３】
F)  顆粒水和剤（Water-dispersible granules）および顆粒水溶剤（Water-soluble granules）（WG、SG）
50重量部の本活性化合物に50重量部の分散剤および湿潤剤を添加して微粉砕し、専用の装置（例えば、押出機、噴霧塔、流動床）を用いて顆粒水和剤または顆粒水溶剤とする。水で希釈すると活性化合物の安定な分散液または溶液が得られ、これにより活性化合物を50％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１５４】
G)  粉末水和剤（Water-dispersible powders)および粉末水溶剤（Water-soluble powders)（WP、SP、SS、WS）
ローター・ステーターミル(rotor-stator mill)内で、75重量部の本活性化合物に25重量部の分散剤、湿潤剤およびシリカゲルを添加して粉砕する。水で希釈すると活性化合物の安定な分散液または溶液が得られ、これにより活性化合物を75％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１５５】
H)  ゲル剤（GF)
撹拌下にあるボールミル内で、20重量部の本活性化合物に10重量部の分散剤、1重量部のゲル化剤、湿潤剤、および70重量部の水または有機溶媒を添加して粉砕することにより、活性化合物の微細懸濁液が得られる。水で希釈すると活性化合物の安定した懸濁液が得られ、これにより活性化合物を20％(w/w)含む製剤が得られる。
【０１５６】
2.  葉面散布用の、希釈せずに施用する製品。種子処理を目的とする場合、かかる製品は、希釈して種子に施用してもよいし、希釈せずに施用してもよい。
【０１５７】
I)  散粉剤（Dustable powder)（DP、DS）
5重量部の本活性化合物を微粉砕し、95重量部の微粉砕カオリンと充分に混合する。これにより、活性化合物を5％(w/w)含む散粉製品(dustable product)が得られる。
【０１５８】
J)  粒剤(Granules)（GR、FG、GG、MG）
0.5重量部の本活性化合物を微粉砕し、95.5重量部の担体と組合せ、これにより活性化合物を0.5％(w/w)含む製剤が得られる。現在の方法は、押出、噴霧乾燥、または流動床である。これにより、葉面用の希釈せずに施用する粒剤が得られる。
【０１５９】
K)  ULV液剤（UL）
10重量部の本活性化合物を、90重量部の有機溶媒（例えばキシレン）に溶解させる。これにより、葉面用の希釈せずに施用する、活性化合物を10％(w/w)含む製品が得られる。
【０１６０】
本活性成分には、必要に応じて使用直前に、各種の油、湿潤剤、アジュバント、除草剤、殺菌剤(fungicides)、他の殺有害生物剤、または殺細菌剤(bactericides)などを添加することができる（タンク混合）。これらの薬剤は、通常、本発明による製剤と1：10〜10：1の重量比で混合される。
【０１６１】
施用
化合物Iおよび1種または複数の化合物IIは、同時に(すなわち、一緒にもしくは別々に)、または順次的に、個別施用の場合には、一般に防除法の結果にいかなる影響も及ぼさない順序で施用することができる。
【０１６２】
本発明の混合物は、そのままで、または組成物の形態で、昆虫、または昆虫の攻撃から保護すべき植物、植物繁殖材料(plant propagation material)、例えば種子、土壌、表面、材料または部屋を殺虫有効量(insecticidally effective amount)の本活性化合物で処理することによって用いられる。施用は、植物、植物繁殖材料、例えば種子、土壌、表面、材料または部屋の昆虫による感染前および感染後に行うことができる。
【０１６３】
化合物Iおよび1種または複数の化合物IIは、通常、500：1〜1：100、好ましくは20：1〜1：50、特に5：1〜1：20の重量比で施用する。所望の効果に応じて、本発明による混合物の施用量は、5g/ha〜2000g/ha、好ましくは50〜1500g/ha、特に50〜750g/haである。
【０１６４】
本発明による混合物は、接触および摂取のいずれによっても有効である。
【０１６５】
本発明の好ましい実施形態によれば、本発明による混合物は、土壌施用を介して用いられる。土壌施用は特に、アリ、シロアリ、コオロギ、またはゴキブリに対する使用に適している。
【０１６６】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、アリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、カ、コオロギ、バッタまたはゴキブリなどの非作物有害生物に対する使用については、本発明の混合物を餌調製物に調製する。
【０１６７】
餌は、液状、固形または半固形の調製物(例えばゲル)であってよい。
【０１６８】
本発明の別の態様では、混合物を調製する場合、純粋な活性化合物IおよびIIを用いるのが好ましく、それにさらなる活性化合物群（例えば、有害菌類に対するもの、もしくは除草活性を有するもの）、または成長調節剤もしくは肥料を加えることができる。
【０１６９】
本発明の組成物は、上記に挙げたもの以外の活性成分をさらに含有していてもよい。例えば殺菌剤、除草剤、肥料(硝酸アンモニウム、尿素、炭酸カリウムおよび過リン酸塩など)、植物毒性剤および植物成長調節剤ならびに毒性緩和剤などである。これらの追加成分は、上述の組成物と連続的に、または組合せて使用することができるが、必要であれば、使用直前にのみ添加することもできる（タンク混合）。例えば、植物には、他の活性成分を用いた処理の前または後のいずれかに、本発明の組成物を散布することができる。
【０１７０】
また本発明による混合物は、任意のおよび全ての成長段階(例えば、卵、幼生、さなぎおよび成体)に施用することができる。有害生物は、その標的有害生物、その餌供給源、生息地、繁殖地またはその生息場所を、殺有害生物有効量の本発明混合物または本混合物を含む組成物と接触させることにより防除することができる。
【０１７１】
「生息場所(locus)」とは、有害生物が成長しているか、または成長し得る植物、種子、土壌、区域、材料、または環境を意味する。
【０１７２】
一般に、「殺有害生物有効量」とは、成長に対する顕著な作用(ネクローシス、死滅、遅延、阻止、および除去、駆除の作用を含む)を得るために必要とされる本発明混合物の量または本混合物を含む組成物の量、さもなければ、標的生物の発生および活動を低下させるのに必要とされるそれらの量を意味する。殺有害生物有効量は、本発明で用いられる各種混合物および/または組成物により変化し得る。また本混合物および/または組成物の殺有害生物有効量は、例えば、所望の殺有害生物剤としての作用および持続期間、天候、標的種、生息場所、施用方法等の一般的な条件によっても変わるだろう。
【０１７３】
また、本発明の混合物またはこれらの混合物の組成物は、植物、または該植物が成長している土壌もしくは水と接触させることを含む、昆虫、ダニ類または線虫による攻撃または侵入からの植物の保護に使用することもできる。
【０１７４】
本発明の混合物は、接触(土壌、ガラス、壁、蚊帳、カーペット、植物の各種部分または動物の各種部分を介した接触)、および摂食(餌または植物の各種部分)の両方を介して、また栄養交換および移送(transfer)を介して効く。
【０１７５】
好ましい施用方法は、水塊(water bodies)への施用、土壌、割れ目および隙間、牧草、堆肥の山(manure piles)、下水道を介しての施用、水への施用、床上、壁への施用、または周囲への散布施用および餌による施用である。
【０１７６】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、アリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、カ、コオロギ、バッタまたはゴキブリなどの非作物有害生物に対する使用については、本発明の混合物を餌調製物に調製する。
【０１７７】
餌は、液状、固形または半固形の調製物(例えばゲル)であってよい。本組成物中で用いられる餌は、アリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、カ、コオロギ等またはゴキブリなどの昆虫がそれを食べるよう刺激するために十分に誘引性のある製品である。この誘引物質は、当技術分野で容易に公知の摂食刺激物質またはパラフェロモンおよび/もしくは性フェロモンから選択することができる。
【０１７８】
また、本発明の混合物およびその各組成物を用いて、昆虫によって伝染する感染症(例えばマラリア、デング熱および黄熱病、リンパ性糸状虫症およびリーシュマニア症)を抑制する方法は、小屋および住居の表面の処理、空気噴霧、ならびにカーテン、テント、衣類、蚊帳、ツェツェバエ用捕獲具等の含浸も含む。繊維、織物、ニットウェア、不織布、網材料またはホイルおよび防水布へ施用するための殺虫組成物は、本発明の混合物を含み、場合により忌避剤と少なくとも1種の結合剤を含んでいる組成物を含むのが好ましい。
【０１７９】
本発明の混合物およびそれらを含む組成物は、木製材料(例えば木、板塀、枕木など)、および建物(例えば家、離れ家、製造所など)だけでなく、建設材料、家具、皮革、繊維、ビニル製品、電線、およびケーブル等をもアリおよび/またはシロアリから保護するため、ならびに作物もしくはヒトに悪影響を与えること(例えば、有害生物が家屋や公共施設へ侵入する場合など)からアリおよびシロアリを防除するために用いることができる。
【０１８０】
土壌処理の場合または有害生物の居場所もしくは巣へ施用する場合、活性成分の量は、100m2当たり0.0001〜500g、好ましくは100m2当たり0.001〜20gの範囲である。
【０１８１】
材料保護における慣用の施用量は、例えば、処理する材料1m2当たり、活性化合物0.01g〜1000g、望ましくは1m2当たり0.1g〜50gである。
【０１８２】
材料の含浸において使用する殺虫剤組成物は、典型的には0.001〜95重量％、好ましくは0.1〜45重量％、さらに好ましくは1〜25重量％の少なくとも1種の忌避剤および/または殺虫剤を含有する。
【０１８３】
餌組成物で使用する場合には、活性成分の典型的な含有量は、活性化合物0.0001重量％〜15重量％、望ましくは0.001重量％〜5重量％である。また、使用する本組成物は、他の添加剤、例えば、活性物質の溶媒、着香料、保存剤、色素または苦味剤を含んでいてもよい。その誘引性を特定の色、形状または質感により高めることもできる。
【０１８４】
スプレー剤組成物で使用する場合には、活性成分の混合物の含有量は、0.001〜80重量％、好ましくは0.01〜50重量％、最も好ましくは0.01〜15重量％である。
【０１８５】
作物の処理で使用する場合には、本発明の活性成分の混合物の施用量は、1ヘクタール当たり0.1g〜4000g、望ましくは1ヘクタール当たり25g〜600g、さらに望ましくは1ヘクタール当たり50g〜500gの範囲であってよい。
【０１８６】
本発明においては、「植物」という用語は、植物全体、植物の一部、または植物繁殖材料を指す。
【０１８７】
本発明の混合物およびそれらを含む組成物は、様々な栽培植物につく多くの昆虫の防除において特に重要である。
【０１８８】
本発明の混合物を用いて処理することができる植物としては、例えば、従来の育種法および/もしくは突然変異体作製法または組換え手法によって作製され得る、遺伝子組換え植物または遺伝子導入植物(例えば、遺伝子操作法を含む品種改良により除草剤または殺菌剤または殺虫剤の作用に耐性を持つ作物)、あるいは既存の植物と比べた場合に特性が変化している植物全てが挙げられる。
【０１８９】
「植物繁殖材料(plant propagation material)」という用語は、植物の繁殖力のある部分全て、例えば、種子や成長力のある植物材料(挿し木および塊茎(例えばジャガイモ))であって、植物の繁殖に使用することができるものを表すものと理解されたい。この用語は、種子、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、苗条、芽および他の植物部分を包含する。また、発芽後もしくは土壌から出芽した後に移植される苗木および若木も挙げることができる。これらの若木は、浸漬または散水による全体処理または部分処理により、移植前に保護することもできる。
【０１９０】
「栽培植物」という用語は、育種、突然変異体作製法または遺伝子操作によって改変されている植物を含むものと理解されたい。遺伝子組換え植物は、組換えDNA技術の使用により、自然環境下においては交雑育種、突然変異体作成法または自然組換えによっては取得することが出来ないように遺伝物質を改変した植物である。典型的には、植物の特定の特性を改善するため、1種または複数の遺伝子が、遺伝子組換え植物の遺伝物質に組み込まれている。
【０１９１】
また「栽培植物」という用語は、従来の育種法または遺伝子操作法の結果として、特定のクラスの除草剤、例えばヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ(HPPD)阻害剤；アセト乳酸合成酵素(ALS)阻害剤、例えばスルホニル尿素(例えば、米国特許第6,222,100号、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照)またはイミダゾリノン(例えば、米国特許第6,222,100号、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照)；エノールピルビルシキメート-3-ホスフェート合成酵素(EPSPS)阻害剤、例えばグリホサート(例えばWO 92/00377を参照)；グルタミン合成酵素(GS)阻害剤、例えばグルホシネート(例えば、EP-A-0242236、EP-A-242246を参照)またはオキシニル除草剤(例えば米国特許第5,559,024号を参照)の施用に対して耐性となっている植物も包含するものと理解されたい。いくつかの栽培植物は、従来の育種法(突然変異体作製法)によって除草剤耐性となっており、例えば、イミダゾリノン(例えばイマザモックス)に耐性のあるClearfield(登録商標)ナツセイヨウアブラナ(summer rape：Canola)がある。遺伝子操作法を用いて、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビートおよびアブラナなどの栽培植物に、グリホサートおよびグルホシネートなどの除草剤に対する耐性が付与されており、これらの一部はRoundupReady(登録商標)(グリホサート)およびLibertyLink(登録商標)(グルホシネート)という商品名で市販されている。
【０１９２】
また「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術を使用することにより、次に挙げるような1種または複数の殺虫タンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい：特にバチルス属細菌(特にバチルス・スリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)由来として知られているもの、例えばae-エンドトキシン、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)またはCry9c；植物性殺虫タンパク質(VIP)、例えばVIP1、VIP2、VIP3またはVIP3A；線虫にコロニーをつくる細菌の殺虫タンパク質、例えばフォトラブダス属の種(Photorhabdus spp.)またはゼノラブダス属の種(Xenorhabdus spp.)；動物によって産生される毒素、例えばサソリ毒、クモ毒、ハチ毒または他の昆虫特異的神経毒；菌類によって産生される毒素、例えばストレプトマイセス(Streptomycetes)毒、植物レクチン(例えばエンドウレクチンもしくはオオムギレクチン)；アグルチニン；プロテイナーゼ阻害剤、例えばトリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン(patatin)、シスタチンまたはパパイン阻害剤；リボソーム不活化タンパク質(RIP)、例えばリシン、トウモロコシ-RIP、アブリン、ルフィン(luffin)、サポリンまたはブリョジン(bryodin)；ステロイド代謝酵素、例えば3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-IDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤またはHMG-CoA-レダクターゼ；イオンチャネル遮断薬、例えばナトリウムチャネルまたはカルシウムチャネル遮断薬；幼若ホルモンエステラーゼ；利尿ホルモンレセプター(ヘリコキニン(helicokinin)レセプター)；スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼまたはグルカナーゼ。本発明においては、これらの殺虫タンパク質または毒素は、前毒素、ハイブリッドタンパク質、切断型タンパク質または他の改変型タンパク質であることも明らかに理解されよう。ハイブリッドタンパク質は、タンパク質ドメインの新たな組合せによって特徴付けられる(例えば、WO 02/015701を
参照)。かかる毒素、またはかかる毒素を合成することができる遺伝子組換え植物のさらなる例は、例えば、EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810およびWO 03/052073に開示されている。かかる遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に公知であり、例えば上記の刊行物中に記載されている。遺伝子組換え植物に含まれるこれらの殺虫タンパク質は、これらのタンパク質を生成する植物に、昆虫の全ての分類群に由来する有害生物、特に甲虫類(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)および蝶類(鱗翅目)に対する耐性を与える。
【０１９３】
また「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、細菌病原体、ウイルス病原体または真菌病原体に対する植物の抵抗性または耐性を高める1種または複数のタンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい。かかるタンパク質の例には、いわゆる「病原性関連タンパク質」(PRタンパク質、例えばEP-A 0 392 225を参照)、植物病害抵抗性遺伝子(例えば、メキシコの野生ジャガイモであるソラヌム・ブルボカスタヌム(Solanum bulbocastanum)に由来するフィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)に対して作用する抵抗性遺伝子を発現するジャガイモ栽培品種)、またはT4-リゾチーム(例えば、これらのタンパク質を合成することができるジャガイモ栽培品種であって、火傷病菌（エルウィニア・アミロボラ：Erwinia amylvora）などの細菌に対する抵抗性が高められたもの)がある。かかる遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に公知であり、例えば上記の刊行物中に記載されている。
【０１９４】
また「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、生産性(例えばバイオマス生産、穀物収率、デンプン含量、オイル含量もしくはタンパク質含量)、干ばつ、塩分または他の成長を阻害する環境要因に対する耐性、あるいはこれらの植物の有害生物および真菌病原体、細菌病原体またはウイルス病原体に対する耐性を高める1種または複数のタンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい。
【０１９５】
また「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、特にヒトまたは動物の栄養を改善することを目的とした、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物（例えば、健康を促進する長鎖オメガ-3脂肪酸または不飽和オメガ-9脂肪酸を生産する油料作物(例えばNexera(登録商標)のアブラナ))も包含するものと理解されたい。
【０１９６】
また「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、特に原料生産を改善することを目的とした、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物（例えば増加量のアミロペクチンを生産するジャガイモ(例えばAmflora(登録商標)のジャガイモ))も包含するものと理解されたい。
【０１９７】
本発明の混合物の一部は浸透作用を有しているため、食葉性有害生物から植物の苗条を保護するのに用いられるだけでなく、土壌有害生物に対する種子および根の処理にも用いることができる。
【０１９８】
種子処理
このため、本発明による混合物は、有害昆虫から(特に土壌中に生息している有害昆虫から)種子を保護し、生じる植物の根および苗条を土壌有害生物および食葉性昆虫から保護するための種子処理に適している。生じる植物の根および苗条の保護が好ましい。
【０１９９】
より好ましいのは、生じる植物の苗条を、穿孔昆虫および吸汁昆虫から保護することである。
【０２００】
したがって、本発明は、播種の前および/または前発芽の後の種子を本発明による混合物と接触させるステップを含む、昆虫から(特に土壌昆虫から)種子を保護する方法、および昆虫から(特に土壌昆虫および食葉性昆虫から)苗の根および苗条を保護する方法を包含する。特に好ましいのは、植物の根および苗条を保護する方法、さらに好ましいのは、植物の苗条を穿孔昆虫および吸汁昆虫から保護する方法、最も好ましいのは、植物の苗条をアブラムシから保護する方法である。
【０２０１】
「種子」という用語は、全ての種類の種子および植物珠芽(例えば、限定するものではないが、真正種子、種子片、吸枝、球茎、鱗茎、果実、塊茎、穀粒、挿し木(cutting)、挿し苗(cut shoot)など)を包含し、好ましい実施形態においては、真正種子を意味する。
【０２０２】
「種子処理」という用語は、種子粉衣法(seed dressing)、種子コーティング法(seed coating)、種子散粉法(seed dusting)、種子浸漬法(seed soaking)および種子ペレッティング法(seed pelleting)などの当技術分野で公知の全ての好適な種子処理技術を包含する。
【０２０３】
また本発明は、本活性化合物でコーティングした種子または本活性化合物を含有する種子も包含する。「〜でコーティングした、および/または、〜を含有する」という用語は、一般に、施用時に活性成分の大部分が繁殖用製品(propagation product)の表面上にあることを意味するが、施用方法によっては、活性成分の一部が多かれ少なかれ繁殖用製品に浸透していてもよい。該繁殖用製品が(再)栽植されるとき、それが活性成分を吸収し得る。
【０２０４】
好適な種子は、禾穀類、根菜類、油料作物、野菜、香辛料および観賞植物の種子であり、例えば、デュラムコムギおよび他のコムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、トウモロコシ(飼料トウモロコシおよびサトウトウモロコシ/スイートコーンおよびフィールドコーン)、ダイズ、油料作物、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、アブラナ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生(lawn)、芝地(turf)、飼料用牧草、トマト、西洋ネギ、カボチャ/スカッシュ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属種、メロン、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物（ジャガイモなど）、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ツクバネアサガオ、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびホウセンカなどの種子である。
【０２０５】
さらに、本発明による混合物は、育種(遺伝子操作法を含む)によって除草剤または殺菌剤または殺虫剤の作用に耐性を持つ植物から得た種子の処理に用いることもできる。
【０２０６】
例えば、本活性混合物は、スルホニル尿素、イミダゾリノン、グルホシネート-アンモニウムまたはグリホサート-イソプロピルアンモニウムおよび類似活性物質からなる群から選択される除草剤に対して抵抗性のある植物(例えば、以下を参照：EP-A-0242236、EP-A-242246)(WO 92/00377)(EP-A-0257993、米国特許第5,013,659号)から得た種子の処理において、あるいは、特定の有害生物に対して植物を抵抗性にするバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)毒素(Bt毒素)を生産する能力を有するトランスジェニック作物(例えばワタ)(EP-A-0142924、EP-A-0193259)において使用することができる。
【０２０７】
さらに、本発明による混合物は、例えば、従来の育種法および/もしくは突然変異体作製法または組換え手法によって作製され得る、既存の植物と比較して特性を改変させた植物から得た種子の処理に用いることもできる。例えば、植物中で合成されるデンプンの改変を目的とした作物の組換え改変体に関する多くの事例が記載されており(例えばWO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)、あるいは、脂肪酸組成が改変されたトランスジェニック作物に関する事例が記載されている(WO 91/13972)。
【０２０８】
本混合物の種子処理施用は、植物の播種の前および植物の出芽の前に、種子に散布または散粉することによって行なわれる。
【０２０９】
種子処理では、対応する製剤は、有効量の本発明による混合物で種子を処理することにより施用する。この場合、活性化合物の施用量は、通常、種子100kg当たり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kg当たり1g〜5kg、特に種子100kg当たり1g〜2.5kgである。レタスなどの特定の作物では、施用量はこれより多くてもよい。
【０２１０】
種子処理に特に有用な組成物は、例えば、次のものである：
A  液剤(solbule concentrates)(SL、LS)、
D  エマルション剤(emulsions)(EW、EO、ES)、
E  フロアブル製剤(suspensions)(SC、OD、FS)、
F  顆粒水和剤(water-dispersible granule)および顆粒水溶剤(water-soluble granules)(WG、SG)、
G  粉末水和剤(water-dispersible powders)および粉末水溶剤(water-soluble powders)(WP、SP、WS)、
H  ゲル剤(GF)、
I  散粉剤(dustable powder)(DP、DS)。
【０２１１】
慣用の種子処理製剤としては、例えば、フロアブル製剤(FS)、液剤(LS)、乾燥処理用粉剤(DS)、スラリー処理用粉末水和剤(WS)、粉末水溶剤(SS)およびエマルション剤(ESおよびEC)、ならびにゲル剤(GF)が挙げられる。これらの製剤は、種子に希釈して施用してもよいし、希釈しないで施用してもよい。種子への施用は、播種の前に、種子に直接または種子を前発芽させた後のいずれかに行う。
【０２１２】
好ましい実施形態では、FS製剤を種子処理に用いる。典型的には、FS製剤は、1〜800g/Lの活性成分、1〜200g/Lの界面活性剤、0〜200g/Lの不凍剤、0〜400g/Lの結合剤、0〜200g/Lの色素、および1リットル以下の溶媒(好ましくは水)を含み得る。
【０２１３】
種子処理用の式Iで表される化合物の好ましいFS製剤は、通常、0.1〜80重量％(1〜800g/L)の活性成分、0.1〜20重量％(1〜200g/L)の少なくとも1種の界面活性剤、例えば0.05〜5重量％の湿潤剤、および0.5〜15重量％の分散剤、20重量％以下(例えば5〜20％)の不凍剤、0〜15重量％(例えば1〜15重量％)の色素および/または染料、0〜40重量％(例えば1〜40重量％)の結合剤(固着剤/付着剤)、場合により5重量％以下(例えば0.1〜5重量％)の増粘剤、場合により0.1〜2％の消泡剤、および場合により例えば0.01〜1重量％の量の殺生物剤、抗酸化剤などの保存剤、ならびに100重量％以下の充填剤/ビヒクルを含む。
【０２１４】
また種子処理剤はさらに結合剤を含んでいてもよく、場合により着色剤を含んでいてもよい。
【０２１５】
結合剤は、処理後の種子上への活性物質の付着性を高めるために加えることができる。好適な結合剤はブロックコポリマーEO/PO界面活性剤であり、またポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、ポリブテン、ポリイソブチレン、ポリスチレン、ポリエチレンアミン、ポリエチレンアミド、ポリエチレンイミン(Lupasol(登録商標)、Polymin(登録商標))、ポリエーテル、ポリウレタン、ポリビニルアセテート、チロースおよびこれらのポリマーから誘導されるコポリマーも好適な結合剤である。
【０２１６】
場合により、着色剤を本製剤に含めることもできる。種子処理用製剤に好適な着色剤または染料は、ローダミンB、C.I.ピグメントレッド112、C.I.ソルベントレッド1、ピグメントブルー15：4、ピグメントブルー15：3、ピグメントブルー15：2、ピグメントブルー15：1、ピグメントブルー80、ピグメントイエロー1、ピグメントイエロー13、ピグメントレッド112、ピグメントレッド48：2、ピグメントレッド48：1、ピグメントレッド57：1、ピグメントレッド53：1、ピグメントオレンジ43、ピグメントオレンジ34、ピグメントオレンジ5、ピグメントグリーン36、ピグメントグリーン7、ピグメントホワイト6、ピグメントブラウン25、ベーシックバイオレット10、ベーシックバイオレット49、アシッドレッド51、アシッドレッド52、アシッドレッド14、アシッドブルー9、アシッドイエロー23、ベーシックレッド10、ベーシックレッド108である。
【０２１７】
また本発明は、本発明による混合物を含む種子にも関する。化合物Iまたはその農業上有用な塩の量は、一般に、種子100kg当たり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kg当たり1g〜5kg、特に種子100kg当たり1g〜1000gの範囲で変動する。
【０２１８】
動物の健康衛生
本発明の混合物は、特に動物内および動物上の寄生生物を駆除するための使用にも適している。
【０２１９】
したがって、本発明の目的は、動物内および動物上の寄生生物を防除するための新たな方法を提供することでもある。本発明の別の目的は、動物用のより安全な殺有害生物剤(pesticide)を提供することである。本発明の別の目的は、既存の殺有害生物剤よりも低用量で使用し得る動物用殺有害生物剤をさらに提供することである。また本発明の別の目的は、長期残留して寄生生物を防除する動物用殺有害生物剤を提供することである。
【０２２０】
また本発明は、動物内および動物上の寄生生物を駆除するための、殺寄生生物有効量(parasiticidally effective amount)の式Iで表される化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容可能な塩と、許容可能な担体を含有する組成物にも関する。
【０２２１】
また本発明は、寄生生物による侵入および感染に対して動物を処置、防除、予防および保護する方法であって、該動物に対して殺寄生生物有効量の本発明の混合物またはそれを含む組成物を経口的、局所的または非経口的に投与または施用することを含んでなる上記方法も提供する。
【０２２２】
また本発明は、殺寄生生物有効量の本発明の混合物またはそれを含む組成物を含む、寄生生物による侵入または感染に対して動物を処置、防除、予防または保護するための組成物の調製方法も提供する。
【０２２３】
農業有害生物に対する化合物の活性は、例えば、経口施用の場合には嘔吐を催さない低用量で施用され、動物との代謝適合性、低毒性および安全な取り扱いが必要とされる、動物内および動物上の内部寄生生物および外部寄生生物の防除に、これらの化合物が適していることを示唆するものではない。
【０２２４】
驚くべきことに、本発明による混合物が動物内および動物上の内部寄生生物および外部寄生生物を駆除するのに適していることが見出された。
【０２２５】
本発明の混合物およびそれを含む組成物は、好ましくは、温血動物(ヒトを含む)および魚類などの動物における侵入および感染を防除および予防するために用いられる。これらは例えば、ウシ、ヒツジ、イノシシ(swine)、ラクダ、シカ、ウマ、ブタ(pig)、家禽類、ウサギ、ヤギ、イヌおよびネコ、水牛、ロバ、ダマジカおよびトナカイなどの哺乳動物における、またミンク、チンチラおよびアライグマなどの毛皮動物、雌鶏、ガチョウ、七面鳥およびアヒルなどの鳥類、マス、コイおよびウナギなどの淡水魚および塩水魚などの魚類における侵入および感染を防除および予防するのに適している。
【０２２６】
本発明の混合物およびそれを含む組成物は、好ましくは、イヌまたはネコなどのペット動物における侵入および感染を防除および予防するために用いられる。
【０２２７】
温血動物および魚類への侵入としては、限定するものではないが、シラミ、ハジラミ、ダニ、ハナバエ(nasal bots)、ヒツジシラミバエ、刺咬性ハエ(biting flies)、イエバエ、ハエ、ハエウジ幼虫(myiasitic fly larvae)、ツツガムシの幼虫、ブヨ、カおよびノミが挙げられる。
【０２２８】
本発明の混合物およびそれを含む組成物は、外部寄生生物および／または内部寄生生物の全身性および/または非全身性防除に好適である。これらは、成長の全ての段階または一部の段階に対して有効である。
【０２２９】
本発明の混合物は、外部寄生生物の駆除に特に有用である。
【０２３０】
本発明の混合物は、それぞれ、以下の目および種の寄生生物の駆除に特に有用である：
ノミ(ノミ(隠翅)目(Siphonatera))、例えば、ネコノミ(クテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis))、イヌノミ(クテノセファリデス・カニス(Ctenocephalides canis))、ケオプシスネズミノミ(キセノプシッラ・ケオプシス(Xenopsylla cheopsis))、ヒトノミ(プレックス・イリタンス(Pulex irritans))、スナノミ(ツンガ・ペネトランス(Tunga penetrans))、およびヨーロッパネズミノミ(ノソプシルス・ファシアツス(Nosopsyllus fasciatus))；
ゴキブリ類（ゴキブリ目−ゴキブリ亜目）、例えば、チャバネゴキブリ(ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica))、オキナワチャバネゴキブリ(ブラッテラ・アサヒナエ(Blattella asahinae))、ワモンゴキブリ(ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)、ヤマトゴキブリ(ペリプラネタ・ジャポニカ(Periplaneta japonica))、トビイロゴキブリ(ペリプラネタ・ブルンネア(Periplaneta brunnea))、クロゴキブリ(ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuligginosa))、コワモンゴキブリ(ペリプラネタ・アウストララシアエ(Periplaneta australasiae))、およびトウヨウゴキブリ(ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis))；
ハエ、カ類(双翅目)、例えば、ネッタイシマカ(アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti))、ヒトスジシマカ(アエデス・アルボピクツス(Aedes albopictus))、キンイロヤブカ(アエデス・ベキサンス(Aedes vexans))、アナストレファ・ルデンス(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペンニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルシアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、ガンビエハマダラカ(アノフェレス・ガンビアエ(Anopheles gambiae))、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、ハマダラカ(アノフェレス・ロイコスフィルス(Anopheles leucosphyrus))、コガタハマダラカ(アノフェレス・ミニムス(Anopheles minimus))、アノフェレス・クアドリマクラツス(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(カリホラ・ビシナ(Calliphora vicina))、クリソミア・ベッジアナ(Chrysomya bezziana）、クリソミア・ホミニボラキス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、サシバエ(クリソプス・ジスカリス(Chrysops discalis))、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、ラセンウジバエ(コクリオミイア・ホミニボラキス(Cochliomyia hominivorax))、ヒトクイバエ(コルジロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga))、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、アカイエカ(クレックス・ピピエンス(Culex pipiens))、クレックス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(クレックス・キンクファシアツス(Culex quinquefasciatus))、コガタアカイエカ(クレックス・タルサリス(Culex tarsalis))、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ヒトヒフバエ(デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis))、ヒメイエバエ(ファンニア・カニクラリス(Fannia canicularis))、ウマバエ(ガステロフィルス・インテスチナリス(Gasterophilus intestinalis))、ツェツェバエ(グロッシナ・モルシタンス（Glossina morsitans))、グロッシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロッシナ・フスシペス（Glossina fuscipes)、グロッシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans))、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒポデルマ・リネアタ（Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、ルシリア・カプリナ（Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(ルシリア・クプリナ（Lucilia cuprina))、ヒロズキンバエ(ルシリア・セリカタ（Lucilia sericata))、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア属の種(Mansonia spp.)、イエバエ(ムスカ・ドメスチカ（Musca domestica))、オオイエバエ(ムシナ・スタブランス(Muscina stabulans))、ヒツジバエ(オエストルス・オビス(Oestrus ovis))、サシチョウバエ(フレボトムス・アルゲンチペス(Phlebotomus argentipes))、プソロホラ・コルンビアエ(Psorophora columbiae)、プソロホラ・ジスコロール(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスツム(Prosimulium mixtum)、サルコファガ・へモルホイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、ニクバエ属の種(サルコファガ sp. (Sarcophaga sp.))、シムリウム・ビッタツム(Simulium vittatum)、サシバエ(ストモキス・カルシトランス(Stomoxys calcitrans))、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・アトラツス(Tabanus atratus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)、およびタバヌス・シミリス(Tabanus similis)；
シラミ(シラミ目)、例えば、アタマジラミ(ペジクルス・ヒューマヌス・カピチス(Pediculus humanus capitis))、コロモジラミ(ペジクルス・ヒューマヌス・コルポリス((Pediculus humanus corporis))、ケジラミ(プチルス・プビス(Pthirus pubis))、ウシジラミ(ヘマトピヌス・ユーリステルヌス(Haematopinus eurysternus))、ブタジラミ(ヘマトピヌス・スイス(Haematopinus suis))、ウシホソジラミ(リノグナツス・ビツリ(Linognathus vituli))、ウシハジラミ(ボビコラ・ボビス(Bovicola bovis))、ニワトリハジラミ(メノポン・ガリナエ(Menopon gallinae))、ニワトリオオハジラミ(メナカンツス・ストラミネウス(Menacanthus stramineus))、およびケブカウシジラミ(ソレノポテス・カピラツス(Solenopotes capillatus))、
ダニおよび寄生ダニ(Parasitiformes)：ダニ(マダニ科)、例えば、クロアシマダニ(イキソデス・スカプラリス(Ixodes scapularis))、オーストラリアマダニ(イキソデス・ホロシクルス(Ixodes holocyclus))、西部クロアシマダニ(イキソデス・パシフィクス(Ixodes pacificus))、リフィセファルス・サングイネウス(Rhiphicephalus sanguineus)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アメリカイヌカクダニ(デルマセントル・バリアビリス(Dermacentor variabilis))、アメリカキララマダニ(アンブリオンマ・アメリカヌム(Amblyomma americanum))、アンブリオンマ・マクラツム(Ambryomma maculatum)、オルニトドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニトドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata)、および寄生ダニ(中気門亜目(Mesostigmata))、例えば、イエダニ(オルニトニッスス・バコチ(Ornithonyssus bacoti))およびワクモ(デルマニッスス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae))、
ケダニ亜目(アクチネジダ(Actinedida)前気門亜目(Prostigmata))およびコナダニ亜目(アカリジダ(Acaridida)無気門亜目(Astigmata))、例えば、アカラピス属の種(Acarapis spp.)、ケイレチエラ属の種(Cheyletiella spp.)、オルニトケイレチア属の種(Ornithocheyletia spp.)、ミオビア属の種(Myobia spp.)、プソレルガテス属の種(Psorergates spp.)、デモデクス属の種(Demodex spp.)、トロムビクラ属の種(Trombicula spp.)、リストロホルス属の種(Listrophorus spp.)、アカルス属の種(Acarus spp.)、チロファグス属の種(Tyrophagus spp.)、カログリフス属の種(Caloglyphus spp.)、ヒポデクテス属の種(Hypodectes spp.)、プテロリクス属の種(Pterolichus spp.)、プソロプテス属の種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属の種(Chorioptes spp.)、オトデクテス属の種(Otodectes spp.)、サルコプテス属の種(Sarcoptes spp.)、ノトエドレス属の種(Notoedres spp.)、クネミドコプテス属の種(Knemidocoptes spp.)、シトジテス属の種(Cytodites spp.)およびラミノシオプテス属の種(Laminosioptes spp.)；
カメムシ亜目(ヘテロプテリダ(Heteropterida))：トコジラミ(シメクス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、ネッタイナンキンムシ(シメクス・ヘミプテルス(Cimex hemipterus))、レズビウス・セニリス(Reduvius senilis)、サシガメ(トリアトマ)属の種(Triatoma spp.)、ロドニウス属の種(Rhodnius spp.)、パンストロンギルス属の種(Panstrongylus spp.)およびアリルス・クリタツス(Arilus critatus)、
シラミ目(アノプルリダ(Anoplurida))、例えば、ヘマトピヌス属の種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属の種(Linognathus spp.)、キモノジラミ(ペジクルス)属の種(Pediculus spp.)、ケジラミ(フチルス)属の種(Phtirus spp.)、およびソレノポテス属の種(Solenopotes spp.)、
ハジラミ目(マロファギダ(Mallophagida))(マルツノハジラミ(アンブリセリナ(Amblycerina))亜目およびホソツノハジラミ(イスクノセリナ(Ischnocerina))亜目、例えば、トリメノポン属の種(Trimenopon spp.)、ニワトリハジラミ(メノポン)属の種(Menopon spp.)、カモハジラミ(トリノトン)属の種(Trinoton spp.)、ボビコラ属の種(Bovicola spp.)、ウェルネキエラ属の種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属の種(Lepikentron spp.)、ケモノハジラミ(トリコデクテス)属の種(Trichodectes spp.)、およびネコハジラミ(フェリコラ)属の種(Felicola spp.)、
回虫類線虫綱(Roundworms Nematoda)：
ワイプワーム(Wipeworm)および旋毛虫(毛管目(Trichosyringida))、例えば、毛形科(Trichinellidae)(旋毛虫属の種(Trichinella spp.))、(鞭虫科(Trichuridae))、ベンチュウ(トリクリス属の種(Trichuris spp.))、毛細センチュウ(カピラリア)属の種(Capillaria spp.)、
杆線虫目(Rhabditida)、例えばカンセンチュウ(ラブディチス)属の種(Rhabditis spp.)、フンセンチュウ(ストロンギロイデス)属の種(Strongyloides spp.)、ヘリセファロブス属の種(Helicephalobus spp.)、
円虫目(Strongylida)、例えばエンチュウ(ストロンギルス)属の種(Strongylus spp.)、アンシロストマ属の種(Ancylostoma spp.)、アメリカコウチュウ(ネカトール・アメリカヌス(Necator americanus))、ブノストムム属の種(Bunostomum spp.)(鉤虫)、毛様センチュウ(トリコストロンギルス)属の種(Trichostrongylus spp.)、ヘモンクス・コントルツス(Haemonchus contortus)、オステルタジア属の種(Ostertagia spp.)、クーペリア属の種(Cooperia spp.)、ネマトジルス属の種(Nematodirus spp.)、ディクチオカウルス属の種(Dictyocaulus spp.)、シアトストーマ属の種(Cyathostoma spp.)、腸結節虫(オエソファゴストムム)属の種（Oesophagostomum spp.)、ブタジンチュウ(ステファヌルス・デンタツス(Stephanurus dentatus))、オルラヌス属の種(Ollulanus spp.)、カベルチア属の種(Chabertia spp.)、ブタジンチュウ(ステファヌルス・デンタツス(Stephanurus dentatus))、気管開嘴虫(シンガムス・トラケア(Syngamus trachea))、アンシロストマ属の種(Ancylostoma spp.)、ウンシナリア属の種(Uncinaria spp.)、グロボセファルス属の種(Globocephalus spp.)、ネカトール属の種(Necator spp.)、豚肺虫(メタストロンギルス)属の種(Metastrongylus spp.)、毛細肺虫(ムエレリウス・カピラリス(Muellerius capillaris))、プロトストロンギルス属の種(Protostrongylus spp.)、住血線虫(アンギオストロンギルス)属の種(Angiostrongylus spp.)、パレラホストロンギルス属の種(Parelaphostrongylus spp.)、アレウロストロンギルス・アブストルスス(Aleurostrongylus abstrusus)、および腎虫(ジオクトフィーマ・レナーレ(Dioctophyma renale))、
腸回虫類(回虫目(Ascaridida))、例えばヒト回虫(アスカリス・ルンブリコイデス(Ascaris lumbricoides))、ブタ回虫(アスカリス・スウム(Ascaris suum))、ニワトリ回虫(アスカリジア・ガリ(Ascaridia galli))、ウマ回虫(パラスカリス・エクォルム(Parascaris equorum))、蟯虫(エンテロビウス・ベルミクラリス(Enterobius vermicularis)(線虫類)、イヌ回虫(トキソカラ・カニス(Toxocara canis))、イヌ小回虫(トキサスカリス・レオニン(Toxascaris leonine))、スクルジャビネマ属の種(Skrjabinema spp.)、およびウマ蟯虫(オキシウリス・エキ(Oxyuris equi))、
カマラヌス目(Camallanida)、例えばメジナ虫(ドラクンクルス・メジネンシス(Dracunculus medinensis))(ギニア虫)、
旋尾線虫目(Spirurida)、例えばテラジア属の種(Thelazia spp.)、ウケレリア属の種(Wuchereria spp.)、ブルギア属の種(Brugia spp.)、オンコセルカ属の種(Onchocerca spp.)、ジロフィラリア属の種(Dirofilaria spp.)、ジペタロネーマ属の種(Dipetalonema spp.)、セタリア属の種(Setaria spp.)、エラエオホラ属の種(Elaeophora spp.)、血色食道虫(スピロセルカ・ルピ(Spirocerca lupi))、およびハブロネマ属の種(Habronema spp.)、
鉤頭虫目(鈎頭虫類(Acanthocephala))、例えばアカントセファルス属の種(Acanthocephalus spp.)、マクラカントリンクス・ヒルジナセウス(Macracanthorhynchus hirudinaceus)、およびオンシコラ属の種(Oncicola spp.)、
プラナリア(扁形動物)：
吸虫類(吸虫綱(Trematoda))、例えばファシオラ属の種(Faciola spp.)、ファシオロイデス・マグナ（Fascioloides magna)、パラゴニムス属の種(Paragonimus spp.)、ジクロコエリウム属の種(Dicrocoelium spp.)、肥大吸虫(ファシオロプシス・ブスキ(Fasciolopsis buski))、肝吸虫（クロノルキス・シネンシス(Clonorchis sinensis))、スキストソマ属の種(Schistosoma spp.)、トリコビルハルジア属の種(Trichobilharzia spp.)、アラリア・アラタ(Alaria alata)、パラゴニムス属の種(Paragonimus spp.)、およびナノシエテス属の種(Nanocyetes spp.)、
セルコメロモルファ(Cercomeromorpha)、特に条虫綱(条虫(Tapeworms))、例えばジフィロボトリウム属の種(Diphyllobothrium spp.)、テニア属の種(Tenia spp.)、エキノコックス属の種(Echinococcus spp.)、ウリザネ条虫(ジピリジウム・カニヌム(Dipylidium caninum))、ムルチセプス属の種(Multiceps spp.)、ヒメノレピス属の種(Hymenolepis spp.)、メソセストイデス属の種(Mesocestoides spp.)、バンピロレピス属の種(Vampirolepis spp.)、モニエジア属の種(Moniezia spp.)、アノプロセファラ属の種(Anoplocephala spp.)、シロメトラ属の種(Sirometra spp.)、アノプロセファラ属の種(Anoplocephala spp.)、およびヒメノレピス属の種(Hymenolepis spp.)。
【０２３１】
本発明の混合物およびそれらを含有する組成物は、特に双翅目、ノミ目およびマダニ目の有害生物の防除に有用である。
【０２３２】
さらに、カを駆除するための、本発明の混合物およびそれらを含有する組成物の使用が特に好ましい。
【０２３３】
ハエを駆除するための本発明の混合物およびそれらを含有する組成物の使用は、本発明のさらに好ましい実施形態である。
【０２３４】
さらに、ノミを駆除するための本発明の混合物およびそれらを含有する組成物の使用が特に好ましい。
【０２３５】
ダニを駆除するための本発明の混合物およびそれらを含有する組成物の使用は、本発明のさらに好ましい実施形態である。
【０２３６】
また本発明の混合物は、内部寄生生物(回虫線虫類、鉤頭虫およびプラナリア)の駆除にも特に有用である。
【０２３７】
投与は、予防的にも治療的にも行なうことができる。
【０２３８】
活性化合物の投与は、直接的に、または好適な製剤の形態で、経口的、局所的/経皮的もしくは非経口的に行う。
【０２３９】
温血動物への経口投与の場合、本発明の混合物は、動物飼料、動物飼料プレミックス、動物飼料濃縮剤、丸剤、液剤、ペースト剤、懸濁剤、水薬、ゲル剤、錠剤、ボーラス剤およびカプセル剤として製剤化することができる。さらに、本発明の混合物は、飲料水に入れて動物に投与することができる。経口投与の場合、選択される剤形は、動物に、式Iの化合物を1日につき動物体重1kg当たり0.01mg〜100mg、好ましくは1日につき動物体重1kg当たり0.5mg〜100mg与えるものでなければならない。
【０２４０】
別法として、本発明の混合物は、動物に非経口的に(例えば、第一胃内注入、筋肉内注射、静脈内注射、または皮下注射によって)投与することができる。式Iの化合物は、皮下注射用の生理学的に許容可能な担体中に分散または溶解させることができる。別法として、本発明の混合物は、皮下投与用のインプラントへ製剤化することができる。さらに、式Iの化合物は、動物に経皮的に投与してもよい。非経口投与の場合、選択される剤形は、動物に、本活性化合物を1日につき動物体重1kg当たり0.01mg〜100mg与えるものでなければならない。
【０２４１】
本発明の混合物は、浸漬剤、散剤、粉剤、首輪(collars)、メダル(medallions)、噴霧剤、シャンプー、点下剤および滴下剤の形態で、また軟膏剤または水中油型エマルション剤もしくは油中水型エマルション剤として、動物に局所的に施用することもできる。局所施用の場合、浸漬剤および噴霧剤は、通常、活性化合物を0.5ppm〜5,000ppm、好ましくは1ppm〜3,000ppm含む。さらに活性化合物混合物は、動物(特にウシおよびヒツジなどの四肢動物)用の耳標として製剤化することができる。
【０２４２】
好適な製剤は以下のとおりである：
・  液剤、例えば経口液剤、希釈後に経口投与するための濃縮剤、皮膚上または体腔内で使用するための液剤、滴下剤、ゲル剤；
・  経口投与または経皮投与用のエマルション剤および懸濁剤；半固形製剤；
・  活性化合物を軟膏基剤または水中油型もしくは油中水型エマルション基剤中で処理した製剤；
・  固形剤、例えば粉剤、プレミックス剤または濃縮剤、粒剤、ペレット剤、錠剤、ボーラス剤、カプセル剤；エアロゾル剤および吸入剤、ならびに活性化合物含有成形品。
【０２４３】
注射に適した組成物は、好適な溶媒中に活性成分を溶解させ、場合により、酸、塩基、緩衝塩、保存剤および溶解剤などのさらなる成分を添加することにより調製する。溶液は濾過し、無菌充填する。
【０２４４】
好適な溶媒は生理学的に耐容性の溶媒、例えば、水、アルカノール類(エタノール、ブタノール、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなど)、N-メチル-ピロリドン、2-ピロリドン、およびこれらの混合物である。
【０２４５】
活性化合物は、場合によっては、注射に適した生理学的に耐容性の植物油または合成油に溶解させてもよい。
【０２４６】
好適な溶解剤は、主溶媒中での活性化合物の溶解を促進する、またはその沈殿を防止する溶媒である。例としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチル化ヒマシ油およびポリオキシエチル化ソルビタンエステルがある。
【０２４７】
好適な保存剤は、ベンジルアルコール、トリクロロブタノール、p-ヒドロキシ安息香酸エステルおよびn-ブタノールである。
【０２４８】
経口液剤は直接投与する。濃縮剤は、使用濃度まで事前に希釈した後、経口投与する。経口液剤および濃縮剤は、最新技術により、また注射液について上述したとおりに調製するが、滅菌工程は必須ではない。
【０２４９】
皮膚上に使用する液剤は、皮膚上に滴下するか、塗布するか、擦り込むか、振りかけるか、スプレーする。
【０２５０】
皮膚上で使用する液剤は、最新技術により、また注射液について上述したとおりに調製するが、滅菌工程は必須ではない。
【０２５１】
さらに好適な溶媒は、ポリプロピレングリコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール、エステル(例えば酢酸エチルまたは酢酸ブチル、安息香酸ベンジル)、エーテル(アルキレングリコールアルキルエーテルなど、例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル)、ケトン(例えばアセトン、メチルエチルケトン)、芳香族炭化水素、植物油および合成油、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、トランスクトール、ソルケタール、プロピレンカーボネート、ならびにこれらの混合物である。
【０２５２】
調製時に増粘剤を添加することが有利な場合もある。好適な増粘剤は、無機増粘剤(例えばベントナイト、コロイド状ケイ酸、モノステアリン酸アルミニウム)、有機増粘剤(例えばセルロース誘導体、ポリビニルアルコールおよびそのコポリマー、アクリレートおよびメタクリレート)である。
【０２５３】
ゲル剤は、皮膚上に適用もしくは塗布するか、または体腔内に導入する。ゲル剤は、注射液の事例で記載したとおりに調製した液剤を、軟膏様稠度を有する透明な物質を生成させるのに十分な増粘剤で処理することにより調製する。使用される増粘剤は、上記の増粘剤である。
【０２５４】
滴下剤は皮膚の限定領域に滴下するかスプレーし、活性化合物が皮膚に浸透して全身的に作用する。
【０２５５】
滴下剤は、好適な皮膚適合性溶媒または溶媒混合物中に活性化合物を溶解、懸濁、または乳化させることにより調製する。適切な場合、着色剤、生体吸収促進物質、抗酸化剤、光安定剤、付着剤などの他の補助剤を添加する。
【０２５６】
好適な溶媒は、以下のとおりである：水、アルカノール、グリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセロール、芳香族アルコール(例えば、ベンジルアルコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール)、エステル(例えば、酢酸エチル、酢酸ブチル、安息香酸ベンジル)、エーテル(例えばアルキレングリコールアルキルエーテル、例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル)、ケトン(例えば、アセトン、メチルエチルケトン)、環状カーボネート(例えば、プロピレンカーボネート、エチレンカーボネート)、芳香族および/または脂肪族の炭化水素、植物油または合成油、DMF、ジメチルアセトアミド、n-アルキルピロリドン(例えば、メチルピロリドン、n-ブチルピロリドン、またはn-オクチルピロリドン、N-メチルピロリドン)、2-ピロリドン、2,2-ジメチル-4-オキシ-メチレン-1,3-ジオキソラン、ならびにグリセロールホルマール。
【０２５７】
好適な着色剤は、動物への使用が許可されており、かつ溶解または懸濁させることができる全ての着色剤である。
【０２５８】
好適な吸収促進物質は、例えば、DMSO、展延油(例えばミリスチン酸イソプロピル、ジプロピレングリコールペラルゴネート、シリコーン油)およびそれらとポリエーテルとのコポリマー、脂肪酸エステル、トリグリセリド、脂肪アルコールである。
【０２５９】
好適な抗酸化剤は、亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸塩(例えばメタ重亜硫酸カリウム)、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トコフェロールである。
【０２６０】
好適な光安定剤は、例えばノバンチゾール酸(novantisolic acid)である。
【０２６１】
好適な付着剤は、例えば、セルロース誘導体、デンプン誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー類(例えばアルギン酸塩、ゼラチン)である。
【０２６２】
エマルション剤は、経口的に、経皮的に、または注射剤として投与することができる。
【０２６３】
エマルション剤は、油中水型または水中油型のいずれかである。
【０２６４】
これらは、疎水性相中または親水性相中のいずれかに活性化合物を溶解させ、これを、好適な乳化剤、および適切な場合他の補助剤(例えば、着色剤、吸収促進物質、保存剤、抗酸化剤、光安定剤、粘度増強物質)を用いて他方の相の溶媒と均一化させることにより調製する。
【０２６５】
好適な疎水性相(油)は、以下のとおりである：
流動パラフィン、シリコーン油、天然植物油(例えば、ゴマ油、アーモンド油、ヒマシ油)、合成トリグリセリド(例えば、カプリル酸/カプリン酸ビグリセリド)、鎖長C8-C12の植物性脂肪酸または他の特に選択された天然脂肪酸を有するトリグリセリド混合物、ヒドロキシル基も含有し得る飽和もしくは不飽和脂肪酸の部分グリセリド混合物、C8-C10脂肪酸のモノグリセリドおよびジグリセリド、脂肪酸エステル(例えば、エチルステアレート、ジ-n-ブチリルアジペート、ヘキシルラウレート、ジプロピレングリコールペラルゴネート、中鎖長の分枝状脂肪酸と鎖長C16-C18の飽和脂肪アルコールとのエステル、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、鎖長C12-C18の飽和脂肪アルコールのカプリル酸/カプリン酸エステル、イソプロピルステアレート、オレイルオレエート、デシルオレエート、エチルオレエート、エチルラクテート)、ワックス状脂肪酸エステル(例えば、合成アヒル尾骨腺脂肪、ジブチルフタレート、ジイソプロピルアジペート)、および後者に関連するエステル混合物、脂肪アルコール(例えば、イソトリデシルアルコール、2-オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール、オレイルアルコール)、および脂肪酸(例えばオレイン酸)、ならびにこれらの混合物。
【０２６６】
好適な親水性相は、以下のとおりである：水、アルコール(例えばプロピレングリコール、グリセロール、ソルビトール)およびこれらの混合物。
【０２６７】
好適な乳化剤は、以下のとおりである：
非イオン性界面活性剤(例えば、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノステアレート、グリセロールモノステアレート、ポリオキシエチルステアレート、アルキルフェノールポリグリコールエーテル)；
両性界面活性剤(例えば、ジナトリウムN-ラウリル-p-イミノジプロピオネートまたはレシチン)；
アニオン性界面活性剤(例えば、ナトリウムラウリルスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、モノ/ジアルキルポリグリコールエーテルオルトリン酸エステルモノエタノールアミン塩)；
カチオン活性界面活性剤(例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリド)。
【０２６８】
好適なさらなる補助剤は、以下のとおりである：粘度を増強してエマルションを安定化する物質、例えば、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロースおよび他のセルロース、ならびにデンプン誘導体、ポリアクリレート、アルギネート、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマー、ポリエチレングリコール、ワックス、コロイド状ケイ酸、または上記の物質の混合物。
【０２６９】
懸濁剤は、経口的または局所的/経皮的に投与することができる。懸濁剤は、適切な場合他の補助剤(例えば、湿潤剤、着色剤、生体吸収促進物質、保存剤、抗酸化剤、光安定剤)を添加して、懸濁化剤中に活性化合物を懸濁させることにより調製する。
【０２７０】
液体懸濁化剤は、全ての均一溶媒および溶媒混合物である。
【０２７１】
好適な湿潤剤(分散剤)は、上記の乳化剤である。
【０２７２】
他の補助剤として挙げることができるのは、上記の補助剤である。
【０２７３】
半固形製剤は、経口的または局所的/経皮的に投与することができる。半固形製剤は、粘度がより高いという点でのみ上記の懸濁剤やエマルション剤と異なる。
【０２７４】
固形製剤を製造する場合、活性化合物は、適切な場合補助剤を添加して好適な賦形剤と混合し、所望の形態にする。
【０２７５】
好適な賦形剤は、全ての生理学的に耐容性の固体不活性物質である。使用される物質は、無機物質および有機物質である。無機物質は、例えば、塩化ナトリウム、炭酸塩(例えば炭酸カルシウム)、炭酸水素塩、酸化アルミニウム、酸化チタン、ケイ酸、陶土、沈降シリカもしくはコロイドシリカ、またはリン酸塩である。有機物質は、例えば、糖、セルロース、食料および飼料(例えば、粉乳、動物ミール、穀物ミールおよびシュレッド、デンプン)である。
【０２７６】
好適な補助剤は、上記の保存剤、抗酸化剤、および/または着色剤である。
【０２７７】
他の好適な補助剤は、滑沢剤および流動促進剤(例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベントナイト)、崩壊促進物質(例えば、デンプンまたは架橋ポリビニルピロリドン)、結合剤(例えば、デンプン、ゼラチン、または直鎖ポリビニルピロリドン)、および乾燥結合剤(例えば微結晶性セルロース)である。
【０２７８】
一般に、「殺寄生生物有効量」とは、標的生物の成長に関する顕著な効果(ネクローシス、死滅、遅延、阻止および除去、駆除の効果など)を得るために必要とされる、さもなければ、標的生物の発生および活動を低下させるのに必要とされる活性成分の量を意味する。殺寄生生物有効量は、本発明で用いられる種々の化合物/組成物によって異なり得る。本組成物の殺寄生生物有効量はまた、一般的条件(例えば、所望の殺寄生生物効果およびその持続期間、標的種、施用方法など)によっても異なる。
【０２７９】
本発明で使用し得る組成物は、通常、本発明の混合物の活性化合物を約0.001〜95wt％含み得る。
【０２８０】
一般的には、本発明の混合物の活性化合物は、1日あたり総量0.5mg/kg〜100mg/kg、好ましくは1日あたり1mg/kg〜50mg/kgで施用するのが有利である。
【０２８１】
直ぐに使用可能な製剤は、寄生生物(好ましくは外部寄生生物)に対して作用する本発明の混合物の活性化合物を、10ppm〜80重量パーセント、好ましくは0.1〜65重量パーセント、さらに好ましくは1〜50重量パーセント、最も好ましくは5〜40重量パーセントの濃度で含有する。
【０２８２】
使用前に希釈する製剤は、外部寄生生物に対して作用する本発明の混合物の活性化合物を、0.5〜90重量パーセント、好ましくは1〜50重量パーセントの濃度で含有する。
【０２８３】
さらに、本製剤は、内部寄生生物に対して作用する本発明の混合物の活性化合物を、10ppm〜2重量パーセント、好ましくは0.05〜0.9重量パーセント、極めて特に好ましくは0.005〜0.25重量パーセントの濃度で含む。
【０２８４】
本発明の好ましい実施形態では、本発明の混合物を含む組成物を経皮的/局所的に施用する。
【０２８５】
さらに好ましい実施形態では、局所施用は、首輪、メダル、耳標、体の一部に固定するバンド、ならびに付着性の条片およびホイルなどの化合物含有成形品の形態で行われる。
【０２８６】
一般的には、本発明の混合物の活性化合物を、3週間の間に、処理される動物の体重1kg当たり総量10mg〜300mg、好ましくは20mg〜200mg、最も好ましくは25mg〜160mg放出する固形製剤を施用するのが有利である。
【０２８７】
成形品を調製する場合、熱可塑性プラスチックおよび可撓性プラスチックならびにエラストマーおよび熱可塑性エラストマーを用いる。好適なプラスチックおよびエラストマーは、式Iで表される化合物と十分に相溶性のあるポリビニル樹脂、ポリウレタン、ポリアクリレート、エポキシ樹脂、セルロース、セルロース誘導体、ポリアミドおよびポリエステルである。プラスチックおよびエラストマーの詳細なリストならびに成形品の調製法は、例えばWO 03/086075に記載されている。
【実施例】
【０２８８】
好ましい化合物Iの例の一部は、以下の表C.I.2におけるそれらの物性データによって特性決定される。特性決定は、連結高速液体クロマトグラフィー/質量分析法(HPLC/MS)により、NMRにより、またはそれら化合物の融点によって行うことができる。
【０２８９】
上記の化合物は1H-NMRによって特性決定した。シグナルは、テトラメチルシランに対する化学シフト(ppm)によって、その多重度によって、またその積分(所与の水素原子の相対数)によって特性決定される。以下の略語は、シグナルの多重度を特徴付けるために用いられる：m=多重項、q=四重項、t=三重項、d=二重項およびs=一重項。
【０２９０】
化合物は、HPLC/MSによっても特性決定される。分析HPLCカラム：Merck KgaA(ドイツ)製のRP-18 column Chromolith Speed ROD。溶出：5:95〜95:5の比のアセトニトリル + 0.1％トリフルオロ酢酸(TFA)/水 + 0.1％トリフルオロ酢酸(TFA)(40℃で5分)。
【表３】
2011527307.tif 000039
【０２９１】
2011527307.tif 000040
【０２９２】
生物学所見
相乗効果は、2種以上の化合物の併用効果が各化合物の個別効果の和よりも大きい場合の相互作用として説明することができる。2種の混合パートナー(XおよびY)間の防除率における相乗効果の存在は、コルビーの式(Colby, S. R., 1967, Calculating Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations, Weeds, 15, 20-22)を用いて計算することができる：
【数１】
2011527307.tif 000041
【０２９３】
観察された併用防除効果が予想した併用防除効果(E)よりも大きい場合、その併用効果は相乗的である。
【０２９４】
以下の試験は、特定の有害生物に対する本発明の化合物、混合物または組成物の防除効果を証明し得るものである。しかし、これらの化合物、混合物または組成物によって与えられる有害生物防除保護は、これらの種に限定されるものではない。ある例においては、本発明の化合物を他の無脊椎動物有害生物用防除化合物または薬剤と組合せると、特定の重要な無脊椎動物有害生物に対して相乗効果を示すことがわかっている。
【０２９５】
試験B.1：モモアカアブラムシ(Green Peach Aphid、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae))の防除
浸透法によるモモアカアブラムシ(Myzus persicae)の防除を評価するため、人工膜の下に液体人工食餌を入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
【０２９６】
75重量％の水と25重量％のDMSOを含む溶液を使用して本化合物または混合物を製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のピペッターを用いてアブラムシの食餌中にピペッティングし、これを2回繰り返した。
【０２９７】
これらの試験における実験混合物については、同一量の、それぞれ所望濃度の両混合パートナーを一緒に混合した。
【０２９８】
施用後、5〜8匹のアブラムシ成虫をマイクロタイタープレートウェル内の人工膜上に置いた。その後、処理したアブラムシ食餌上でこのアブラムシに吸汁させ、23±1℃、RH(相対湿度)50±5％で3日間インキュベートした。その後、アブラムシの死滅率と繁殖力を目視により評価した。試験した混合物の結果を表B.1に示す。
【０２９９】
表B.1  モモアカアブラムシ(Myzus persicae)の防除
【化１２】
2011527307.tif 000042
【０３００】
試験化合物はC.I.240である：
【表４】
2011527307.tif 000043
【０３０１】
試験B.2：ワタミハナゾウムシ(Boll weevil、アントノムス・グランジス(Anthonomus grandis))の防除
ワタミハナゾウムシ(Anthonomus grandis)の防除を評価するため、昆虫餌と20〜30個のワタミハナゾウムシの卵を入れた24ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
【０３０２】
化合物または混合物は、75重量％の水と25重量％のDMSOを含有する溶液を使用して製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを用いて昆虫餌に20μlスプレーした(2回繰り返し)。
【０３０３】
これらの試験における実験混合物については、同一量の、それぞれ所望濃度の両混合パートナーを一緒に混合した。
【０３０４】
施用後、マイクロタイタープレートを23±1℃、50±5％のRHで5日間インキュベートした。次いで、卵および幼虫の死亡率を目視により評価した。試験した混合物の結果を表B.2に示す。
【０３０５】
表B.2：ワタミハナゾウムシ(Anthonomus grandis)の防除
【化１３】
2011527307.tif 000044
【０３０６】
試験化合物はC.I.240である：
【表５】
2011527307.tif 000045
【０３０７】
以下にさらなる試験方法を示すが、これらも本発明の混合物の生物学的活性を評価するために使用し得るだろう。
【０３０８】
試験B.3：
接触法または浸透法によるソラマメヒゲナガアブラムシ(Megoura viciae)の防除を評価するため、ソラマメのリーフディスクを入れた24ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
【０３０９】
75重量％の水と25重量％のDMSOを含む溶液を使用して化合物または混合物を製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを用いてリーフディスク上に2.5μlスプレーし、これを2回繰り返した。
【０３１０】
これらの試験における実験混合物については、同一量の、それぞれ所望濃度の両混合パートナーを一緒に混合した。
【０３１１】
施用後、このリーフディスクを風乾し、5〜8匹のアブラムシ成虫をマイクロタイタープレートウェル内のリーフディスク上に置いた。その後、処理したリーフディスク上でこのアブラムシに吸汁させ、23±1℃、RH(相対湿度)50±5％で5日間インキュベートした。その後、アブラムシの死滅率と繁殖力を目視により評価した。
【０３１２】
試験B.4：
チチュウカイミバエ(Mediterranean fruitfly、セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata))の防除を評価するため、昆虫餌と50〜80個のチチュウカイミバエの卵を入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
【０３１３】
化合物または混合物は、75重量％の水と25重量％のDMSOを含有する溶液を使用して製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを用いて昆虫餌に5μlスプレーした(2回繰り返し)。
【０３１４】
これらの試験における実験混合物については、同一量の、それぞれ所望濃度の両混合パートナーを一緒に混合した。
【０３１５】
施用後、マイクロタイタープレートを28±1℃、RH80±5％で5日間インキュベートした。卵および幼虫の死亡率を目視により評価した。
【０３１６】
試験B.5
ニセアメリカタバコガ(tobacco budworm、ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens))の防除を評価するため、昆虫餌と15〜25個のニセアメリカタバコガの卵を入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
【０３１７】
化合物または混合物は、75重量％の水と25重量％のDMSOを含有する溶液を使用して製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを用いて昆虫餌に10μlスプレーした(2回繰り返し)。
【０３１８】
これらの試験における実験混合物については、同一量の、それぞれ所望濃度の両混合パートナーを一緒に混合した。
【０３１９】
施用後、マイクロタイタープレートを28±1℃、RH80±5％で5日間インキュベートした。卵および幼虫の死亡率を目視により評価した。
【０３２０】
試験B.6
接触法または浸透法によるムギクビレアブラムシ(bird cherry aphid、ロパロシフム・パジ(Rhopalosiphum padi))の防除を評価するため、オオムギのリーフディスクを入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成する。
【０３２１】
化合物または混合物は、75重量％の水と25重量％のDMSOを含有する溶液を使用して製剤化する。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のマイクロアトマイザーを用いてリーフディスクに2.5μlスプレーする(2回繰り返し)。
【０３２２】
これらの試験における実験混合物については、同一量の、それぞれ所望濃度の両混合パートナーを一緒に混合する。
【０３２３】
施用後、リーフディスクを空気乾燥し、5〜8匹のアブラムシ成虫をマイクロタイタープレートウェル内のリーフディスク上に置く。次いで、処理したリーフディスク上でアブラムシに吸汁させ、25±1℃、RH80±5％で3〜5日間インキュベートする。アブラムシの死亡率および繁殖力を目視により評価する。
【国際調査報告】
2011527307.tif 000054
2011527307.tif 000055