(57)【要約】  哺乳動物におけるアルツハイマー病またはその素因を診断する化合物および方法が本明細書に開示され、該方法は、放射能標識フラボン、クマリン、カルバゾール、キノリノン、クロメノン、イミダゾールおよびトリアゾール誘導体からなる群から選択される放射能標識化合物の診断有効量を哺乳動物に投与し、該化合物が脳組織内に分散することを可能にし、脳組織を映像化することを含み、該化合物の脳組織への結合が正常な対照レベルの結合と比較して増加していると、哺乳動物がアルツハイマー病にかかっているか、またはアルツハイマー病の発生の危険性があることが示される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ〜式ＶＩの放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩であって、
【化１】
2011512354.tif 000186
［式中、
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式Ｉの化合物は、２−フルオロエチル６−フルオロ−４−メトキシ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレート、２−フルオロプロピル６−フルオロ−４−メトキシ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレート、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレート、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−チオカルボキシレート、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキサミド、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルブイミデート、β−カルボリン−３−カルボキシレート、β−カルボリン−３−チオカルボキシレート、β−カルボリン−３−カルボキサミド、β−カルボリン−３−カルブイミデート；（Ｓ）−４−（３−（３−（２’−１８Ｆ］−フルオロエチルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−カルバゾール、Ｒ、Ｓ、ＳＳおよびＳＲ−１’−［１８Ｆ］−フルオロカラゾロール（ＦＣＡＲ）および［１１Ｃ］−カラザロール（ＣＡＲ）、（Ｓ）−（−）−４−（２−ヒドロキシ−３−（１’−［１８］フルオロイソプロピル）−アミノプロポキシ）カルバゾール、７−（２−フルオロエトキシ）−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリン、７−（２−フルオロプロポキシ）−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリン、７−［２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ］−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリン、７−｛２−［２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ］エトキシ｝−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリンおよびカルバゾリル−（４）−オキシプロパノールアミンおよびそれらの誘導体からなる群から選択される化合物でなく；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも１つが水素であり；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＹは、
【化２】
2011512354.tif 000187
であり、Ｒ12は不在であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが水素であり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ0は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキルＣ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11は、水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
Ｒ1〜Ｒ12の少なくとも１つは、本明細書に定義されている放射能標識を含み；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む］の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮであり；ＱはＮまたはＣＲ8であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｃ（Ｓ）Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｃ（Ｓ）Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3またはＲ3およびＲ4の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
Ｒ11は、不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項１に記載の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在のときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項２に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ＦＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＶＩについては
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在のときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項１に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在であるときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項１に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3またはＲ3およびＲ4の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在のときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項１に記載の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項６に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ハロ−Ｃ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−、ハロ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−から選択される基のハロ部分は、フルオロ、ヨードおよびブロモからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項６に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項６に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項６に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも４つが水素であり；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも２つが水素であり；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6の少なくとも１つが水素であり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む、請求項６に記載の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
アミノ基は、ＮＨ2−、ＣＨ3ＮＨ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｃ1-3−アルキルＮＨ−、Ｆ−Ｃ2-3−アルキルＮＨ−、Ｆ−（Ｃ2-3−アルキルＯ）1-4−アルキル−ＮＨ−、（Ｃ1-3−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-6アルキルＮＨ−、（Ｃ1-6アルキル）2Ｎ−、Ｃ3-6シクロアルキルＮＨ−、（Ｃ3-6シクロアルキル）2Ｎ−、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキルＮＨ−、Ｃ6-14アリールＮＨ−、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキルＮＨ−、ヘテロアリールＮＨ−、Ｃ6-14アリールオキシＮＨ−、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシＮＨ−およびヘテロアリールオキシＮＨ−からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘは結合であり、Ｒ9は水素である、式Ｉ、ＩＩ、ＶおよびＶＩの請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
11Ｃ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される少なくとも１つの放射性核種を含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
２−（２−フルオロエトキシ）−９Ｈ−カルバゾール；
９−（２−フルオロエチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−オール；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−７−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；
７−（２−フルオロエトキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−２−アミン；７−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；
１−（３，６−ジアミノ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）プロパン−１−オン；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−２−ヒドロキシ−１１Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−カルボキサミド；
２−（６−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロエチル）プロパンアミド；
２−（６−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；
２−メトキシ−９Ｈ−カルバゾール；
６−ヨード−２−メトキシ−９Ｈ−カルバゾール；
２−（２−フルオロエトキシ）−９Ｈ−カルバゾール；
９−（２−フルオロエチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−オール；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−７−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；
７−（２−フルオロエトキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−２−アミン；７−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；
１−（３，６−ジアミノ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）プロパン−１−オン；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−２−ヒドロキシ−１１Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−カルボキサミド；
２−（６−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロエチル）プロパンアミド；および
２−（６−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミドである、請求項１に記載の放射能標識化合物。
【請求項１７】
式ＩＩａ
【化３】
2011512354.tif 000188
［式中
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2からなる群から選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１つが放射能標識を含み；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む］の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-3アルキルＮＨ−、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ6およびＲ8は、それぞれ水素であり；
Ｒ3およびＲ7は、Ｃ1-3アルキルＮＨ−、（Ｃ1-3アルキル）2Ｎ−、（ハロ−Ｃ1-6アルキル）Ｎ（Ｃ1-3アルキル）−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｎ（Ｃ1-3アルキル）−、ハロ、ヒドロキシル、ハロ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、４−（ハロ−Ｃ1-6アルキル）−トリアゾール−１−イル）Ｃ2-5アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＩＩＩ：
【化４】
2011512354.tif 000189
［式中、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも１つが水素であり；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5〜Ｒ12の少なくとも１つが放射能標識を含み；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む］の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、アミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ＦＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
式ＩＶ：
【化５】
2011512354.tif 000190
［式中、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＹは、
【化６】
2011512354.tif 000191
であり、Ｒ12は不在であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが水素であり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ0は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1〜Ｒ12の少なくとも１つが、本明細書に定義されている放射能標識を含み；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む］の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
ＷはＯであり；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
ＷはＯであり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3またはＲ3およびＲ4の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
式ＶＩ：
【化７】
2011512354.tif 000192
［式中、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11は、水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
Ｒ1〜Ｒ12の少なくとも１つは、本明細書に定義されている放射能標識を含み；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む］の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され；
Ｙは結合であり、またはアミノ、ハロ、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
Ｒ11は、不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在であるときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
（ａ）請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物および（ｂ）薬学的に許容される担体を含む、アミロイド沈着のｉｎ  ｖｉｖｏ造影のための医薬組成物。
【請求項３３】
哺乳動物におけるアルツハイマー病またはその素因を診断する方法であって、
ａ）血液−脳障壁を通過して脳組織における可溶性ＡＤオリゴマー、ポリマーおよび原線維に優先的に結合し、放射能標識フラボン、クマリン、カルバゾール、キノリノン、クロメノン、イミダゾールおよびトリアゾールならびにそれらの誘導体からなる群から選択される放射能標識化合物の診断有効量を哺乳動物に投与すること、
ｂ）該化合物を脳組織に分散させること、および
ｃ）脳組織を造影することを含み、該化合物の脳組織への結合が正常な対照レベルの結合と比較して増加していると、哺乳動物がアルツハイマー病にかかっているか、またはアルツハイマー病の発生の危険性があることが示される、方法。
【請求項３４】
前記化合物は、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
哺乳動物におけるアルツハイマー病またはその素因を診断する方法であって、
ａ）化合物が血液−脳障壁を通過して脳組織における可溶性ＡＤオリゴマー、ポリマーおよび原線維に優先的に結合する請求項１〜請求項３２のいずれか一項に記載の放射能標識化合物または組成物の診断有効量を哺乳動物に投与すること、
ｂ）該化合物を脳組織に分散させること、および
ｃ）脳組織を造影することを含み、該化合物の脳組織への結合が正常な対照レベルの結合と比較して増加していると、哺乳動物がアルツハイマー病にかかっているか、またはアルツハイマー病の発生の危険性があることが示される、方法。
【請求項３６】
前記放射能標識化合物は、原線維に優先的に結合する、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記脳組織は、前頭側頭部または海馬脳領域を含む、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
結合の増加は、前記正常対照値を少なくとも１０％上回る、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
前記化合物は、静脈内注射によって投与される、請求項３３〜請求項３８のいずれかに記載の方法。
【請求項４０】
哺乳動物の生体脳におけるアルツハイマー病またはその素因を検知するための方法であって、
ａ）検知可能に標識された化合物が請求項１〜請求項３１のいずれか一項に記載の化合物である、血液−脳障壁を通過し、脳における可溶性ＡＤオリゴマー、ポリマーおよび原線維に優先的に結合する放射能標識化合物の診断有効量を哺乳動物に投与すること、
ｂ）該化合物を脳組織に分散させること、および
ｃ）脳組織を造影することを含み、該化合物の脳組織への結合が正常な対照レベルの結合と比較して増加していると、哺乳動物がアルツハイマー病にかかっているか、またはアルツハイマー病の発生の危険性があることが示される、方法。
【請求項４１】
哺乳動物の生体脳におけるアルツハイマー病またはその素因を検知するための方法であって、
ａ）血液−脳障壁を通過して脳組織における可溶性ＡＤオリゴマー、ポリマーおよび原線維に優先的に結合する、請求項１〜請求項３１のいずれか一項に記載の放射能標識化合物の診断有効量を哺乳動物に投与すること、
ｂ）該化合物を脳組織に分散させること、および
ｃ）脳組織を造影することを含み、該化合物の脳組織への結合が正常な対照レベルの結合と比較して増加していると、哺乳動物がアルツハイマー病にかかっているか、またはアルツハイマー病の発生の危険性があることが示される、方法。
【請求項４２】
哺乳動物におけるアルツハイマー病またはその素因を診断する方法であって、
ａ）血液−脳障壁を通過して脳における可溶性または不溶性ＡＤオリゴマー、ポリマー、原線維、過リン酸化タウ、神経原線維濃縮体、対螺旋状微細繊維および／または神経毒性可溶性オリゴマーに優先的に結合し、請求項１〜請求項３１のいずれか一項に記載の化合物である放射能標識化合物の診断有効量を哺乳動物に投与すること、および
ｂ）脳またはその一部の中の放射能標識化合物の分布を監視または視覚化するための陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）および単一光子放射型コンピュータ断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）からなる群から選択される核映像技術を採用することを含む、方法。
【請求項４３】
前記放射能標識化合物またはその誘導体は、請求項１〜請求項３１のいずれか一項に記載の化合物である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
不安、鬱病、統合失調症、アルツハイマー病、ストレス関連疾患、パニック、恐怖症、強迫神経症、肥満、心的外傷後ストレス症候群またはてんかんからなる群から選択される疾患または状態の治療を必要とする哺乳動物における該疾患または状態を治療するための方法であって、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項４５】
前記化合物は、請求項１〜請求項３１のいずれか一項に記載の非放射能標示化合物である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物は、直腸投与、局部投与、経口投与、舌下投与または非経口投与される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物は、哺乳動物の体重１ｋｇ当たり約０．００１〜約１００ｍｇ毎日の量で投与される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物は、哺乳動物の体重１ｋｇ当たり約０．１〜約５０ｍｇ毎日の量で投与される、請求項４４に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、参考として本明細書で援用される、２００８年２月１４日に出願された米国仮出願第６０／０６６，１０１号に基づくとともに、その優先権を主張するものである。
【０００２】
認知性の主たる原因であるアルツハイマー病（ＡＤ）は、６５歳〜６９歳の年齢の人口の１パーセントに発生し、９５歳以上の年齢では４０〜５０％に増加する。ＡＤ患者は、認知障害および記憶機能の障害を含む特徴的な臨床的症状を示す。これらの患者において、死後組織病理検査によって検証される、大脳皮質に見いだされる重度の老人斑により、ＡＤの存在が確認される。成熟した老人斑は、過リン酸化タウタンパク質のフィラメントに由来する細胞内神経原線維濃縮体（ＮＦＴ）およびアミロイド前駆体タンパク質の酵素処理に由来する細胞外β−アミロイドペプチドからなる。興味深いことに、正常な認知機能を有する老齢者においても老人斑が発生および存在するにもかかわらず、ＮＦＴおよび老人斑沈着の重度は、認知機能の低下およびニューロン回路網の変質に関連していることが報告されている。
【０００３】
アルツハイマー病は、米国における４番目の主要死亡原因であるにもかかわらず、医薬的介入は、まだ治療法を商業化していない。その代わり、臨床医は、現在、認知障害患者にコリンエステアラーゼ阻害薬を処方している。ＡＤ患者およびパーキンソン病患者の両方のための治療薬であるリバスチグミンは、アセチルコリンエステラーゼおよびブチリルコリンエステラーゼの両方を阻害して、アセチルコリンおよびブチルコリンの分解を防止する。天然由来のアセチルコリンエステラーゼ阻害薬であるガランタミンは、アセチルコリンを脳に放出するニコチンコリン作動性受容体を増加させる。最後の例として、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬アリセプトは、アセチルコリンエステラーゼを阻害して皮質アセチルコリンを増加させることによって、患者におけるＡＤの進行を抑える。最近の臨床試験では、アリセプトの効果によって、患者におけるＡＤの進行が抑えられたが、３６ヶ月後には治療効果が消えた。アリセプトとメマンチンとの治療的組合せでＡＤ患者を治療する効果は、アリセプトのみが与えられた患者と比べてそれらのＡＤ患者の認知機能を向上させた。コリンエステラーゼ阻害薬の有用性にかかわらず、現行の各種ＡＤ治療薬は、完全発症ＡＤを２〜３年程度遅延させることしかできず、その後、それらは、認知低下を抑制する治療効果がなくなる。ＡＤの発症を５年間遅延させることは、ＡＤの症例を半分に減少させるのに十分であると報告されており、コリンエステラーゼ阻害薬の現行の欠点から、その目標を満たすためにさらなる研究努力が必要である。
【０００４】
ＡＤの神経画像は、斑および原線維が媒介するトレーサの吸収に基づいてＡＤの存在を確認する画像トレーサの出現をもたらし、続いて、現在広範な臨床試験を受けている。これらのトレーサの多くは、蛍光染料に由来するケモタイプを含む（第１表）。例えば、生体の脳におけるナフチルアニリン誘導体18Ｆ−ＦＤＤＮＰの吸収および結合の増加は、同様の年齢の認知機能正常体と比較すると、ＡＤの存在と十分に関連づけられる［Ｌｉｕ，Ｊ．，  ｅｔ  ａｌ．，Ｈｉｇｈ−Ｙｉｅｌｄ，Ａｕｔｏｍａｔｅｄ  Ｒａｄｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ｏｆ  ２−（ｌ−｛６−［（２−［18Ｆ］Ｆｌｕｏｒｏｅｔｈｙｌ）（ｍｅｔｈｙｌ）ａｍｉｎｏ］−２−ｎａｐｈｔｈｙｌ｝ｅｔｈｙｌｉｄｅｎｅ）ｍａｌｏｎｉｔｒｉｌｅ（［18Ｆ］ＦＤＤＮＰ）Ｒｅａｄｙ  ｆｏｒ  Ａｎｉｍａｌ  ｏｒ  Ｈｕｍａｎ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｉｍａｇｉｎｇ  ａｎｄ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２００７．９：ｐ．６−１６．］。競合化合物11Ｃ−ＰＩＢは、健康な正常体と比較すると、ＡＤ患者の前頭側頭骨および海馬脳領域における吸収の増加を示す。
【０００５】
しかし、老人斑および濃縮体の造影の効力を疑問視するいくつかの問題が存在する。第１に、現行の各種ＡＤ造影剤では、十分に確立されたＡＤの発現のみを確認することができ、この後期段階の診断は、３６ヶ月後のさらなる疾患の進行に対する防御をほとんど与えない。第２に、老人斑および濃縮体の検知を、ＡＤの早期段階の発生と関連づけることができない。最近のデータは、アミロイドカスケードモデル［Ｈａｒｄｙ，Ｊ．ａｎｄ  Ｄ．Ｓｅｌｋｏｅ，Ｔｈｅ  Ａｍｙｌｏｉｄ  Ｈｙｐｏｔｈｅｓｉｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  Ｄｉｓｅａｓｅ：Ｐｒｏｇｒｅｓｓ  ａｎｄ  Ｐｒｏｂｌｅｍｓ  ｏｎ  ｔｈｅ  Ｒｏａｄ  ｔｏ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ．Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２．２９７：ｐ．３５３−３５６］が、ＡＤ患者における認知低下を招く主たる要因を正確に示さないこと、および神経毒可溶性オリゴマーおよび凝集体などの他の貢献要因が神経変性における貢献的役割を果たし得ることを示唆している［Ｔａｌａｇａ，Ｐ．，Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ  ｏｆ  ｂｅｔａ−ａｍｙｌｏｉｄ  ａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎ：ｓｔｉｌｌ  ａｎ  ｉｓｓｕｅ  ｏｆ  ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ａｎｄ  ｆｕｎｃｔｉｏｎ？  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  Ｔｏｄａｙ：Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  Ｓｔｒａｔｅｇｉｅｓ，２００４．１：ｐ．７−１２］。今日まで、ＥＤＤＮＰおよびＰＩＢは、神経毒可溶性オリゴマーおよび凝集体に結合することが知られていないため、ＡＤの早期段階と患者におけるＡＤの進行段階とを正確に区別することが予測されていない。
【０００６】
２００６年１２月５日の最近の討論部会（米国化学学会のニューヨーク支部が共催する生化学的薬理学討論部会）により約言されているように、研究者は、目下のところ、β−アミロイドタンパク質（ＢＡＰ）の生成を阻止することまたは突然変異タウタンパク質の形成を抑制することによってＡＤ前駆体を標的とする方法に焦点を絞っている。明らかに、この集中した研究努力は、潜在的にＡＤをもたらすＡＤ前駆体の形成を抑制することを目的とし、この新しい手法は、現行の治療法より効果的に完全発症ＡＤを遅延させ得る。同時に、神経画像は、ＡＤ治療の開発を補完するとともに、前駆症状のＡＤの危険性のある患者を識別する二重の努力でＡＤ前駆体を識別することによって治療動向を再現するものでなければならない。
【０００７】
ＰＥＴおよびＳＰＥＣＴを含むいくつかの医学的診断法は、放射能標識化合物を利用し、当該技術分野で周知である。ＰＥＴおよびＳＰＥＣＴは、非常に高感度な技法であり、トレーサと呼ばれる少量の放射能標識化合物を必要とする。標識化合物は、対応する非放射性化合物と全く同様にして、ｉｎ  ｖｉｖｏで輸送、蓄積および変換される。トレーサまたはプローブは、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、64Ｃｕおよび124ＩなどのＰＥＴ画像に有用な放射性核種、または99Ｔｃ、77Ｂｒ、61Ｃｕ、153Ｇｄ、123Ｉ、125１、131Ｉおよび32ＰなどのＳＰＥＣＴ画像に有用な放射性核種で放射能標識され得る。
【０００８】
ＰＥＴは、陽電子放出同位体を患者の組織に担持する分子画像トレーサの分布に基づいて画像を作成する。ＰＥＴ法は、検査対象組織または器官における細胞レベルの機能障害を検出する潜在性を有する。ＰＥＴは、腫瘍および転移の造影などのために臨床腫瘍学で使用され、一定の脳疾患の診断、ならびに脳および心臓機能のマッピングに使用されてきた。同様に、３次元表現が、例えば、腫瘍、感染（白血球）、甲状腺または骨の造影に有用であり得る任意のガンマ画像試験を補完するためにＳＰＥＣＴを使用することができる。
【０００９】
発明の詳細な説明
本発明は、それぞれに基が以上に示される意味を有する構造式Ｉを有する化合物に向けられる。
【００１０】
「ハロゲン」または「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを指す。
【００１１】
「アルキル」は、直鎖状または分岐状の部分を有する飽和一価炭化水素基を指す。アルキル基の例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが挙げられるが、それらに限定されない。
【００１２】
「アルケニル」は、アルキルが以上に定義されている通りである、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有するアルキル部分を指す。アルケニルの例としては、エテニルおよびプロペニルが挙げられるが、それらに限定されない。
【００１３】
「アルキニル」は、アルキルが以上に定義されている通りである、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有するアルキル部分を指す。アルキニルの例としては、エチニルおよび２−プロピニルが挙げられるが、それらに限定されない。
【００１４】
「アルキレン」または「アルケニレン」は、直鎖状または分岐状の部分を有する飽和二価炭化水素基、すなわち一般に２つの他の基の間の架橋または結合基として存在する飽和二価炭化水素基を指す。アルキレン基の例としては、ＣＨ2−（メチレン）；−ＣＨ2ＣＨ2−（エチレン）；−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−（プロピレン）、−ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2−（イソプロピレン）等が挙げられる。
【００１５】
「アミノ」は、水素または炭素原子が窒素に結合した２つのさらなる置換基を有する窒素部分を指す。例えば、代表的なアミノ基としては、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ2-3−アルキルおよび−Ｎ（Ｃ2-3−アルキル）2等が挙げられる。他に指定する場合を除いて、アミノ部分を含む本発明の化合物は、それらの保護誘導体を含むことができる。アミノ部分のための好適な保護基としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルおよびベンジルオキシカルボニル等が挙げられる。
【００１６】
「アリール」は、１個の水素を除去することによって芳香族炭化水素から誘導される有機基、例えば、フェニル、ナフチル、インデニル、インダニルおよびフルオレニルを指す。「アリール」は、少なくとも１つの環が芳香族である縮合環基を包含する。
【００１７】
「シクロアルキル」は、環が（２つ以上ある場合は）少なくとも１つの炭素原子を共有し、アルキルが以上に定義されている通りである、１つ以上の環からなる非芳香族飽和環式アルキル部分を指す。シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ−［３．１．０］−ヘキシル、ビシクロ−［２．２．１］−ヘプト−１−イル、ノルボルニル、スピロ［４．５］デシル、スピロ［４．４］ノニル、スピロ［４．３］オクチル、スピロ［４．２］ヘプチルおよびアダマンタニルが挙げられるが、それらに限定されない。
【００１８】
「ハロＣ1-6アルキル」は、アルキル基の炭素原子が少なくとも１つのハロゲン原子で置換されたＣ1-6アルキル基を指す。当該ハロＣ1-6アルキルの非排他的な代表例としては、Ｆ−ＣＨ2−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、ＣＨＦ2−、ＣＨＦ2ＣＨ2−、ＣＨＦ2ＣＨ2ＣＨ2−、Ｂｒ−ＣＨ2−、Ｂｒ−ＣＨ2ＣＨ2−、Ｂｒ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、ＣＨＢｒ2−、ＣＨＢｒ2ＣＨ2−およびＣＨＢｒ2ＣＨ2ＣＨ2−等が挙げられる。
【００１９】
「複素環式」または「ヘテロシクロアルキル」は、環が（２つ以上ある場合は）１または２個の原子を共有し、各環が４個までのヘテロ原子（すなわち、少なくとも１つの環が少なくとも１個のヘテロ原子を含むことを条件として０〜４個のヘテロ原子）を含む、１つ以上の環からなる非芳香族環式基を指す。本発明の複素環式基は、ヘテロ原子として１つ以上のＯ、Ｓ（Ｏ）0-2および／またはＮ−Ｒ10［Ｒ10は本明細書に定義されている通りであり、Ｓ（Ｏ）0-2の添字「０―２」は０、１または２の整数を表す］で置換された環系を含むこともできる。したがって、Ｓ（Ｏ）2は、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（Ｏ）2からなる基を表す。非芳香族複素環式基の例は、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリノ、チオモルホリノ、チオキサニル、ピロリニル、インドリニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、ピラゾリニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロフラニル、ピラゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、キノリジニル、キヌクリジニル、１，４−ジオキサスピロ［４．５］デシル、１，４−ジオキサスピロ［４．４］ノニル、１，４−ジオキサスピロ［４．３］オクチルおよび１，４−ジオキサスピロ［４．２］ヘプチルである。
【００２０】
「ヘテロアリール」は、１個以上のヘテロ原子（Ｏ、ＳまたはＮ）、好ましくは１〜４個のヘテロ原子を含む芳香族基を指す。ヘテロアリールは、単環式または多環式基であってよい。ヘテロアリール基の例は、ピリジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、キノリル、イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、インダゾリル、インドリジニル、フタラジニル、トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、イソインドリル、プリニル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フラザニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、ジヒドロキノリル、テトラヒドロキノリル、ジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリル、ベンゾフリル、フロピリジニル、ピロロピリミジニルおよびアザインドリルである。本出願の一部の態様において、ヘテロアリールは４置換−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルである。
【００２１】
本明細書に使用されているように、例えば結合子などの二価の基が、以下に示されるように、構造−Ａ−Ｂ−によって表される場合は、それは、以下に２つの構造で注記される両方の可能な置換構造で結合されていてよい基を表すことをも意図する。
【化１】
2011512354.tif 000002
は
【化２】
2011512354.tif 000003
であってもよい。
【００２２】
例えば、「−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−」などの二価の基が示されているときは、例えば、その基は、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−および二価の基−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−の両方を含むことを意図する。
【００２３】
記号Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10の置換基またはＣ1-6アルキル基、Ｃ3-6シクロアルキル基、Ｃ3-12シクロアルキル基、Ｃ1-5アルキル基、Ｃ6-14アリール基、Ｃ6-14アリールオキシ基、Ｃ6-10アリール基、Ｃ1-4アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールオキシ基等は、また、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＨ、−ＳＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-14アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される置換基によって場合によってさらに置換されている。
【００２４】
例えば、本出願の一部の態様において、ヘテロアリール置換基は、４置換−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルである。本出願の放射能標識化合物において、例えば、放射性核種は、
【化３】
2011512354.tif 000004
で表される化合物、もしくは２−（18Ｆ−フルオロエチル）−カルバゾール、２−（18Ｆ−フルオロメチル）−カルバゾールなどの２−18Ｆ−カルバゾール誘導体のような式Ｉ〜ＶＩの化合物のアリール基、11Ｃ−メトキシ基に結合されていてよく、かつ／または18Ｆ−フルオロエチル基、18Ｆ−フルオロメチル基、11Ｃ−メトキシ基、４−［（18Ｆ−フルオロエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−エトキシ基、４−［（18Ｆ−フルオロエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−プロピルオキシ基、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉまたは131Ｉ基等を介して記号Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10の任意の一種以上に結合されていてよい。他に指定する場合を除いて、例えばＦ−ＣＨ2ＣＨ2−（カルバゾール）またはＦ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−（カルバゾール）におけるフッ素原子による一般式などの、原子によって置換されているものとして表される化合物は、天然元素19Ｆ（フッ素−１９）ならびに当該元素の18Ｆ（フッ素−１８）同位体の両方を包含することを意図する。
【００２５】
「場合によって置換された」または「置換された」という用語は、基の１〜４個の水素原子が、例えば、置換基アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＨ、−ＳＣ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-14アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか、または本明細書に具体的に開示されている１〜４個の置換基によって置き換えられていてよい特定の置換基または基を指す。加えて、置換基としては、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ペルハロアルコキシ、ヘテロシクリル、アジド、アミノ、グアニジノ、アミジノ、ハロ、アルキルチオ、オキソ、アシルアルキル、カルボキシエステル、カルボキシ、カルボキサミド、アシルオキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアリール、アルキルアミノアルキル、アルコキシアリール、アリールアミノ、ホスホノ、スルホニル、カルボキサミドアリール、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルおよびペルハロアルキルを挙げることもできる。加えて、記号Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＲ10に関連する「場合によって置換された」または「置換された」という用語は、陽電子またはガンマ放射体をさらに含む、以上に特定された１〜４個の置換基によって置換された基を含む。当該陽電子放射体としては、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒが挙げられるが、それらに限定されない。
【００２６】
本明細書に使用されている「放射能標識化合物」という用語は、放射能標識を与えることができるか、あるいは非放射性原子から例えば11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒなどの活性な放射性核種へのように放射能標識に変換することができる原子または基を有する化合物を指す。加えて、本出願の目的では、当該「放射能標識化合物」は、例えば19Ｆなどのハロゲンなどの非活性核種を含む原子または基を指すこともでき、該化合物を治療有効量で使用および投与することができる。
【００２７】
式Ｉ〜式ＶＩの化合物は光学的中心を有することができるため、異なる鏡像異性およびジアステレオ異性構造で存在することができる。本発明は、式Ｉ〜式ＶＩの当該化合物のあらゆる鏡像異性体、ジアステレオ異性体および他の立体異性体、ならびにラセミ化合物およびラセミ混合物および立体異性体の他の混合物を含む。式Ｉ〜式ＶＩの化合物の薬学的に許容される塩としては、それらの酸付加および塩基塩が挙げられる。好適な酸付加塩は、無毒性塩を形成する酸から形成される。例としては、酢酸塩、アジピン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、重炭酸塩／炭酸塩、重硫酸塩／硫酸塩、ホウ酸塩、クエン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、塩酸塩／塩化物、臭化水素酸塩／臭化物、ヨウ化水素酸塩／ヨウ化物、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メシル酸塩、メチル硫酸塩、ナフチル酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、リン酸塩／リン酸水素酸塩／リン酸二水素酸塩、ピログルタミン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、スルホン酸塩、酒石酸塩、トシル酸塩およびトリフルオロ酢酸塩が挙げられる。好適な塩基は、無毒性塩を形成する塩基から形成される。例としては、アルミニウム、アルギニン、ベンザチン、カルシウム、コリン、ジエチルアミン、ジオラミン、グリシン、リシン、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、トロメタミンおよび亜鉛塩が挙げられる。酸および塩基のヘミ塩、例えば、ヘミ硫酸塩およびヘミカルシウム塩を形成することもできる。好適な塩の概要については、Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ，ａｎｄ  Ｕｓｅ  ｂｙ  Ｓｔａｈｌ  ａｎｄ  Ｗｅｒｍｕｔｈ（Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ，２００２）を参照されたい。式Ｉ〜式ＶＩの化合物の薬学的に許容される塩を、３つの方法のうちの１つ以上の方法、すなわち（ｉ）式Ｉ〜式ＶＩの化合物と所望の酸または塩基とを反応させること；（ｉｉ）式Ｉ〜式ＶＩの化合物の好適な前駆体から酸または塩基易動性保護基を除去すること；あるいは（ｉｉｉ）式Ｉ〜式ＶＩの化合物の１つの塩を適切な酸または塩基との反応、または好適なイオン交換カラムによって別の塩に変換することによって製造することができる。
【００２８】
発明の概要
一実施形態において、式Ｉ〜式ＶＩの放射能標識化合物が提供される。
【化４】
2011512354.tif 000005
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式Ｉの化合物は、２−フルオロエチル６−フルオロ−４−メトキシ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレート、２−フルオロプロピル６−フルオロ−４−メトキシ−９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレート、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレート、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−チオカルボキシレート、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキサミド、９Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルブイミデート、β−カルボリン−３−カルボキシレート、β−カルボリン−３−チオカルボキシレート、β−カルボリン−３−カルボキサミド、β−カルボリン−３−カルブイミデート；（Ｓ）−４−（３−（３−（２’−１８Ｆ］−フルオロエチルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−カルバゾール、Ｒ、Ｓ、ＳＳおよびＳＲ−１’−［１８Ｆ］−フルオロカラゾロール（ＦＣＡＲ）および［１１Ｃ］−カラゾロール（ＣＡＲ）、（Ｓ）−（−）−４−（２−ヒドロキシ−３−（１’−［１８］フルオロイソプロピル）−アミノプロポキシ）カルバゾール、７−（２−フルオロエトキシ）−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリン、７−（２−フルオロプロポキシ）−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリン、７−［２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ］−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリン、７−｛２−［２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ］エトキシ｝−１−メチル−９Ｈ−β−カルボリンおよびカルバゾリル−（４）−オキシプロパノールアミンおよびそれらの誘導体からなる群から選択される化合物でなく；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも１つが水素であり；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＹは、
【化５】
2011512354.tif 000006
であり、Ｒ12は不在であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも１つが水素であり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ0は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩であり；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11は、水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキルＣ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
Ｒ1〜Ｒ12の少なくとも１つは、本明細書に定義されている放射能標識であり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む放射能標識化合物、およびその薬学的に許容される塩である。
【００２９】
上記化合物の１つの変型において、
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮであり；ＱはＮまたはＣＲ8であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｃ（Ｓ）Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｃ（Ｓ）Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3またはＲ3およびＲ4の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
Ｒ11は、不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩である。
【００３０】
上記化合物の別の変型において、
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在のときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩である。
【００３１】
上記化合物の別の変型において、
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ＦＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＶＩについては
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在のときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩である。
【００３２】
上記化合物の１つの変型において、
式Ｉについては、
ＡはＮまたはＣＲ1であり；ＢはＮまたはＣＲ2であり；ＪはＮまたはＣＲ3であり；ＫはＮまたはＣＲ4であり；ＬはＮまたはＣＲ5であり；ＭはＮまたはＣＲ6であり；ＰはＮまたはＣＲ7であり；ＱはＮまたはＣＲ8であり、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、ＰおよびＱの３つ以上がＮになることはなく；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在であるときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ2-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【００３３】
上記化合物の別の変型において、
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式ＩＩＩについては、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3、Ｒ3およびＲ4、Ｒ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式ＩＶについては、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ1およびＲ2、Ｒ2およびＲ3またはＲ3およびＲ4の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも２つが水素であり；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式Ｖについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
式ＶＩについては、
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｙは、Ｒ11が不在のときは、結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【００３４】
上記化合物の別の変型において、
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびＣ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【００３５】
上記化合物のそれぞれの特定に変型において、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−、ハロ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−から選択される基のハロ部分は、フルオロ、ヨードおよびブロモからなる群から選択される。上記化合物の別の変型において、
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロＣ2-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロＣ2-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【００３６】
さらに別の変型において、
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【００３７】
さらに別の変型において、
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ独立して水素であり、またはＦ−Ｃ1-6アルキル、Ｆ−Ｃ1-5アルコキシ、Ｆ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｆ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、４−（Ｆ−Ｃ1-6アルキル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル−（Ｃ2-5アルコキシ）、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）、Ｆ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびＦ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【００３８】
上記化合物の別の特定の変型において、
式Ｉおよび式ＩＩについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも４つが水素であり；
式ＩＩＩについては、
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり；
式ＩＶについては、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4の少なくとも２つが水素であり；
式Ｖおよび式ＶＩについては、
Ｒ5またはＲ6の少なくとも１つが水素であり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む化合物、およびその薬学的に許容される塩。
【００３９】
上記化合物の各々のさらに別の変型において、アミノ基は、ＮＨ2−、ＣＨ3ＮＨ−、（ＣＨ3）2Ｎ−、Ｃ1-3−アルキルＮＨ−、Ｆ−Ｃ2-3−アルキルＮＨ−、Ｆ−（Ｃ2-3−アルキルＯ）1-4−アルキル−ＮＨ−、（Ｃ1-3−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-6アルキルＮＨ−、（Ｃ1-6アルキル）2Ｎ−、Ｃ3-6シクロアルキルＮＨ−、（Ｃ3-6シクロアルキル）2Ｎ−、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキルＮＨ−、Ｃ6-14アリールＮＨ−、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキルＮＨ−、ヘテロアリールＮＨ−、Ｃ6-14アリールオキシＮＨ−、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシＮＨ−およびヘテロアリールオキシＮＨ−からなる群から選択される。式Ｉ、ＩＩ、ＶおよびＶＩの特定の変型において、Ｘは結合であり、Ｒ9は水素である。
【００４０】
上記化合物の各々の別の態様において、該化合物は、11Ｃ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される少なくとも１つの放射性核種を含む。
【００４１】
別の態様において、２−（２−フルオロエトキシ）−９Ｈ−カルバゾール；９−（２−フルオロエチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−オール；Ｎ−（２−フルオロエチル）−７−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；７−（２−フルオロエトキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−２−アミン；７−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；１−（３，６−ジアミノ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）プロパン−１−オン；Ｎ−（２−フルオロエチル）−２−ヒドロキシ−１１Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−カルボキサミド；２−（６−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロエチル）プロパンアミド；２−（６−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；２−メトキシ−９Ｈ−カルバゾール；６−ヨード−２−メトキシ−９Ｈ−カルバゾール；２−（２−フルオロエトキシ）−９Ｈ−カルバゾール；９−（２−フルオロエチル）−９Ｈ−カルバゾール−２−オール；Ｎ−（２−フルオロエチル）−７−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；７−（２−フルオロエトキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−９Ｈ−カルバゾール−２−アミン；７−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）−Ｎ−メチル−９Ｈ−カルバゾール−３−アミン；１−（３，６−ジアミノ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（２−（２−（２−フルオロエトキシ）エトキシ）エトキシ）プロパン−１−オン；Ｎ−（２−フルオロエチル）−２−ヒドロキシ−１１Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−カルボキサミド；２−（６−クロロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ−（２−フルオロエチル）プロパンアミド；および２−（６−フルオロ−９Ｈ−カルバゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミドから選択される放射能標識化合物が提供される。
【００４２】
別の実施形態において、式ＩＩａ
【化６】
2011512354.tif 000007
［式中
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも２つが水素であり、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9の少なくとも１つが放射能標識を含み；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択され；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む］の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩が提供される。
【００４３】
上記化合物の別の変型において、Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ1-3アルキルＮＨ−、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択される。上記化合物の別の変型において、Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ6およびＲ8は、それぞれ水素であり；
Ｒ3およびＲ7は、Ｃ1-3アルキルＮＨ−、（Ｃ1-3アルキル）2Ｎ−、（ハロ−Ｃ1-6アルキル）Ｎ（Ｃ1-3アルキル）−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｎ（Ｃ1-3アルキル）−、ハロ、ヒドロキシル、ハロ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、４−（ハロ−Ｃ1-6アルキル）−トリアゾール−１−イル）Ｃ2-5アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ9は水素であり、またはハロ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群から選択される。
【００４４】
別の実施形態において、式ＩＩＩ：
【化７】
2011512354.tif 000008
［式中、
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＲ5およびＲ6、Ｒ6およびＲ7またはＲ7およびＲ8の少なくとも１組は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、置換または非置換芳香族または非芳香族炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の少なくとも１つが水素であり；
各Ｒ10は、独立してＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して不在であり、または水素であり、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、ハロ−（ＣＨ2ＣＨ2）1-6−；ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ（ＣＯ）−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6（ＣＯ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5〜Ｒ12の少なくとも１つが放射能標識を含み；
放射能標識は、11Ｃ、13Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉおよび77Ｂｒからなる群から選択される放射性核種を含む］の放射能標識化合物およびその薬学的に許容される塩が提供される。
【００４５】
上記化合物の１つの変型において、ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、アミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ2-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ2-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択される。
【００４６】
上記化合物の別の変型において、ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、ハロＣ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−およびハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、ＦＣＨ2ＣＨ2−（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロＣ1-6アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、ハロ−Ｃ1-6アルキルＯＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−およびハロ−Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−からなる群からそれぞれ独立して選択される。
【００４７】
上記化合物のさらに別の変型において、ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ2-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して水素であり、またはＣ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-5アルキルＮＲ10Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1-6アルキル）2ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｃ1-5アルキル）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）−、Ｃ1-5アルキルＣ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ6-10アリールＣ（Ｏ）−およびＣ6-10アリールＣ（Ｏ）Ｏ−からなる群からそれぞれ独立して選択される。
【００４８】
別の実施形態において、式ＩＶ：
【化８】
2011512354.tif 000009
［式中、
Ｗは、Ｏまたは−Ｎ−Ｘ−Ｒ9であり；
Ｘは、結合であり、またはＣ1-6アルキレニル、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−および−Ｎ（Ｒ10）Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は、Ｒ11およびＲ12が不在であるときは、それぞれ独立して結合であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルコキシおよびヘテロアリールオキシからなる群からそれぞれ独立して選択され；あるいはＹは、
【化９】
2011512354.tif 000010
であり、Ｒ12は不在であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ独立して水素であり、またはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ10、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ2、ハロ−Ｃ1-6アルキル、ペルハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルキル、Ｃ6-14アリール、Ｃ6-10アリールＣ1-4アルキル、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｈ（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−Ｃ1-5アルコキシ、ハロ−Ｃ1-3アルキル（ＯＣＨ2ＣＨ2）1-6Ｏ−、ハロ−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-5アルコキシ、ヘテロアリールＣ2-5アルコキシ、Ｃ6-14アリールオキシ、Ｃ