(57)【要約】  本出願は、ピロリジン、ピペリジン、及び他の窒素含有へテロ環式誘導体、並びにそのような化合物の疼痛又は炎症を治療及び予防するための使用に関する。この鎮痛化合物は、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ感染、及びヘルペス後神経痛等のさまざまな病態から生じる神経障害型疼痛の治療で効力を示す。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）
【化１】
2011514364.tif 000078
［式中、
Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ｑ１は、−ＯＲ７、−ＳＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ９であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ１及びＲ２は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
それぞれのｎは、独立して、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｑ２はＯであり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ８直鎖状アルキル又は−Ｃ４〜Ｃ８分枝状アルキルであり、ｍ＝１〜３であり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない］
として示される構造を有している化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項２】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳＲ９、−ＮＳＯＲ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳＲ９、−ＮＳＯＲ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、Ｏ−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、Ｏ−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、Ｏ−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、Ｏ−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、又は−ＣＨ（ＣＨ３）２、−フェニル、又は−ベンジルであり；
それぞれのｎが、独立して、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項３】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキルであり；
ｍが、１〜３の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項４】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜５員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、フェニル、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項５】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜５員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項６】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−；であり
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項７】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項８】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏ；であり
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項９】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９が、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０が、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１０】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１１】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１２】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１３】
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１４】
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、又は−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１５】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１６】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１７】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１８】
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項１９】
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項２０】
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、又は−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項１に記載の化合物（その異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）。
【請求項２１】
２−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
３−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロパンアミド又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
２，２−ジフルオロ−３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
２−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（１，３−チアゾリジン−３−イル）アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
３−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
２−［（３Ｒ）−３−（モノメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−（モノメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−シアノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−シアノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−メチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−メチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−アジドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アジドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−アミノメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−クロロピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−クロロピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−カルボキサミドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−カルボキサミドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アミノメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
３−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
２−（２−オキソ−１，３−チアゾリジン−３−イル）アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（１，２−オキサゾリジン−２−イル）アセトアミド、
又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
３−（１，２−オキサジナン−２−イル）プロパンアミド、
３−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド、
３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド，
３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４−アミノピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−［（Ｓ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｒ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
２−（１，２−オキサジナン−２−イル）アセトアミド、
２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド、
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−［（Ｓ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｒ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）アセトアミド、
又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｎ−（４−メチルフェニル）−３−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝プロパンアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−３−（オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパンアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−（オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−（オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）カルボキサミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝カルボキサミド、
（Ｒ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
３−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
薬学的に許容される担体又はビヒクルと請求項１〜２７のいずれかの化合物の有効量とを含んでいる組成物。
【請求項２９】
患者の疼痛を治療するための方法であって、疼痛の治療を必要としている患者に式（Ｉａ）
【化２】
2011514364.tif 000079
［式中、
Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＯＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ｑ１は、−ＯＲ７、−ＳＲ７、又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ９であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ１及びＲ２は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
それぞれのｎは、独立して、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２が同時に−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｑ２はＯであり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ８直鎖状アルキル又は−Ｃ４〜Ｃ８分枝状アルキルであり、ｍ＝１〜３であり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない］
で表される化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項３０】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳＲ９、−ＮＳＯＲ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳＲ９、−ＮＳＯＲ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、Ｏ−Ｃ（Ｓ）Ｒ９、Ｏ−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、Ｏ−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、Ｏ−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、又は−ＣＨ（ＣＨ３）２、−フェニル、又は−ベンジルであり；
それぞれのｎが、独立して、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、又は−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキルであり；
ｍが、１〜３の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜５員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、フェニル、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜５員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、フェニル、ベンジル、３〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又はベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３４】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−；であり
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、５〜６員５〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３５】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−フェニル、又は−ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３６】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏ；であり
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３７】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３８】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項３９】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４０】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４１】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４２】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、又は−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４３】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４４】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４５】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４６】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４７】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４８】
式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、又は−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項２９に記載の方法。
【請求項４９】
式（Ｉａ）の化合物が、２−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド又は薬学的に許容されるその塩である、請求項２９に記載の方法。
【請求項５０】
式（Ｉａ）の化合物が、３−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロパンアミド又は薬学的に許容されるその塩である、請求項２９に記載の方法。
【請求項５１】
式（Ｉａ）の化合物が、２，２−ジフルオロ−３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド又は薬学的に許容されるその塩である、請求項２９に記載の方法。
【請求項５２】
式（Ｉａ）の化合物が、
２−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（１，３−チアゾリジン−３−イル）アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
３−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
２−［（３Ｒ）−３−（モノメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−（モノメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−シアノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−シアノピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−メチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−メチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−アジドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アジドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−カルボキシピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−アミノメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−クロロピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−クロロピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−カルボキサミドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−カルボキサミドピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−アミノメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
３−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロパンアミド、
２−（２−オキソ−１，３−チアゾリジン−３−イル）アセトアミド、
２−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（１，２−オキサゾリジン−２−イル）アセトアミド、
のうちの１つ以上又は薬学的に許容されるその塩である、請求項２９に記載の方法。
【請求項５３】
式（Ｉａ）の化合物が、
３−（１，２−オキサジナン−２−イル）プロパンアミド、
３−（モルホリン−４−イル）プロパンアミド、
３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４−アミノピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−［（Ｓ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｒ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−［（Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］プロパンアミド、
３−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
２−（１，２−オキサジナン−２−イル）アセトアミド、
２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド、
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−アミノピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−［（Ｓ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｒ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−［（Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］アセトアミド、
２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）アセトアミド、
２−（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）アセトアミド、
のうちの１つ以上又は薬学的に許容されるその塩である、請求項２９に記載の方法。
【請求項５４】
式（Ｉａ）の化合物が、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−３−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝プロパンアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−３−（オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパンアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−｛オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝アセトアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−（オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）アセトアミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−（オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）カルボキサミド、
Ｎ−（４−メチルフェニル）−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝カルボキサミド、
（Ｒ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｒ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
（Ｓ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
のうちの１つ以上又は薬学的に許容されるその塩である、請求項２９に記載の方法。
【請求項５５】
式（Ｉａ）の化合物が、３−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、又は薬学的に許容されるその塩である、請求項２９に記載の方法。
【請求項５６】
患者の疼痛を治療するための方法であって、治療を必要とする患者に式（Ｉｂ）
【化３】
2011514364.tif 000080
［式中、
Ａ１は、−ＣＲ７Ｒ８−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ａ２は、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３は、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１は、−ＯＲ７、−ＳＲ７、又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ９であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＨＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
それぞれのｎは、独立して、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない］
の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項５７】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について：
Ｒ１及びＲ２が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜７員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
それぞれのｎが、独立して、１〜３の整数であり；
ｍが、１〜３の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏ又はＮＲ９であり；
Ｒ１及びＲ２が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜７員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈ又は−Ｆであり；
Ｒ２が、−Ｈ、Ｆ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＲ９、又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６１】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６２】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６３】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６４】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６５】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＨ２であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６６】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＨ２であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６７】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＨ２であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６８】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＨ２であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項６９】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＨ２であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−フェニル、−ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項７０】
式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）について、
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８であり；
Ｑ１が、−ＮＨ２であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−フェニル、−ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数である；
請求項５６に記載の方法。
【請求項７１】
化合物が、２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド又は薬学的に許容されるその塩である、請求項５６に記載の方法。
【請求項７２】
化合物が、３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド又は薬学的に許容されるその塩である、請求項５６に記載の方法。
【請求項７３】
化合物が、
２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、
３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド、
２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、
３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド、
３−（オクタヒドロ−１Ｈ−インド−１−イル）プロパンアミド、
３−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝プロパンアミド、
２−（オクタヒドロ−１Ｈ−インド−１−イル）アセトアミド、
２−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル｝アセトアミド、
２−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−１−イル｝アセトアミド、
３−｛テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−１−イル｝プロパンアミド、
３−（オクタヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル）プロパンアミド、
２−（オクタヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル）アセトアミド、
のうちの１つ以上又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩である、請求項５６に記載の方法。
【請求項７４】
２−シクロペンチルアセトアミド又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７５】
患者の疼痛を治療するための方法であって、治療を必要とする患者に２−シクロペンチルアセトアミド又は薬学的に許容されるその塩の有効量を投与することを含む、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
一般的には、本発明は、置換されたピロリジン及びピペリジン化合物、及びその誘導体、並びに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
疼痛は身体的な苦しみ及び苦痛のよくある病型であり、患者が医者にかかる最もよくある理由の１つである。疼痛は、病型（侵害受容型又は神経障害型）、期間（慢性又は急性）、及び程度（低度、中度又は重度）で分類され得る。典型的には、侵害受容型疼痛は急性であり、火傷、捻挫、骨折、炎症（変形性関節炎及び関節リウマチから生じるものを含めた、炎症性疼痛）のような外傷から生じる。他方、神経障害型疼痛は、国際疼痛学会（International Association for the Study of Pain）によれば、神経系の外傷又は機能障害によって引き起こされる慢性疼痛の病型と定義されている。一般的には、神経障害型疼痛は、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ感染、及びヘルペス後神経痛から生じる。神経障害型疼痛と関連している他の障害としては、複合性局所疼痛症候群、三叉神経痛、腰背部痛、座骨神経痛、幻肢痛、突発性疼痛［blast pain］、及び線維筋痛が挙げられる。
【０００３】
神経障害型疼痛の治療には少数の治療薬が米食品医薬品局及び他の規制当局から認可されている。この適応症に認可されている治療薬としては、ガバペンチン（ヘルペス後神経痛)、プレガバリン（ヘルペス後神経痛、糖尿病性末梢神経障害、線維筋痛)、カルバマゼピン（三叉神経痛)、ズロキセチン（糖尿病性末梢神経障害)、及びリドカインパッチ（ヘルペス後神経痛）が挙げられる。最初の４つの治療薬は全身的に投与され、最後の１つは、過敏状態の部位に局部（局所）的に投与される。
【０００４】
一般的には、臨床研究調査により、市場にあるこれらの治療薬は、さまざまな病態から生じる神経障害型疼痛をもつ患者で、最大５０％の総合疼痛スコアの基準スコアからの低下を引き起こすことが明らかとなっている（非特許文献１；非特許文献２）。例えば、多くの人によりヘルペス後神経痛の「金字塔的基準」治療であると認められている、ガバペンチンは、プラセボを対照とした、２つの８週間並行群試験で、疼痛のおよそ３３％の低下（６．３の平均基準値から４．２の平均終点値までの）をもたらすことが示された（非特許文献３；総説については非特許文献４を参照されたい）。
【０００５】
さらには、市場にある神経障害型疼痛治療薬の許容性については、望ましいとされるものが、多く、残ったままである。例えば、最近あった、多くの臨床研究の総説では、プレガバリンは、顕著な眠気、眩暈、及び頭痛を引き起こしたこと、及び、典型としては、１０人の被験者のうち３人が臨床試験から撤退するという結果をもたらしたことが報告されている（非特許文献５）。同様に、カルバマゼピンは、およそ１０％の患者でさまざまな感覚障害、さらには発疹及び白血球減少を引き起こすことがよく知られている（非特許文献６）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００６】
【非特許文献１】DataMonitor, Pipeline Insight: Neuropathic Pain, 2005
【非特許文献２】Markham & Dworkin, Journal of Pain, 2006
【非特許文献３】Bakonja et al. and Rowbotham et al., Journal of the American Medical Association, 1998
【非特許文献４】Jensen, European Journal of Pain, 2002
【非特許文献５】Tassone et al., Clinical Therapeutics, 2007
【非特許文献６】Fuller et al., Expert Opinion on Drug Safety, 2006
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
総合すると、神経障害型疼痛のさまざまな病型の治療には、有効性及び許容性が改良された新規鎮痛治療薬に対して、未だ満たされぬ大きな医療ニーズがあることは明らかである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
一般的には、本発明は、式（Ｉａ）：
【化１】
2011514364.tif 000002
【０００９】
［式中、
Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ｑ１は、−ＯＲ７、−ＳＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ９であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており、又は、Ａ１に対しては、Ｒ７及びＲ８は共にオキソであり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
それぞれのｎは、独立して、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ただし、Ａ１は−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく、及び／又はＡ２は−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｑ２はＯであり、Ｒ１及びＲ２のうちの一方は−Ｈであり、他方は−Ｃ２〜Ｃ８直鎖状アルキル又は−Ｃ４〜Ｃ８分枝状アルキルであり、ｍ＝１〜３であり、
また、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない］
で表される化合物並びにそのあらゆるエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩を提供する。
【００１０】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、Ｃ＝Ｏである。他の実施形態においては、Ａ１は、Ｃ＝Ｏではない。
【００１１】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、−ＣＨ２−ではない。
【００１２】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、−Ｏ−である。
【００１３】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、−Ｓ−である。
【００１４】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、−ＮＨ−である。
【００１５】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−ＣＨ２−ではない。
【００１６】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−Ｏ−である。
【００１７】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−Ｓ−である。
【００１８】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−ＮＨ−である。
【００１９】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−ではない。
【００２０】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、−ＣＨ２−であって、Ａ２は、−ＣＨＦ−又は−ＣＦ２−である。
【００２１】
いくつかの特定の実施形態においては、Ｑ１は、−ＮＨ２であって、Ｑ２は、Ｏである。  
いくつかの特定の実施形態においては、存在している場合、Ｒ９又はＲ１０は、置換されていないフェニルである。
【００２２】
いくつかの特定の実施形態においては、Ｒ１及びＲ２は、いずれも−Ｈである。
【００２３】
いくつかの特定の実施形態においては、存在している場合、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、−Ｈ又は−ＣＨ３である。  
いくつかの特定の実施形態においては、Ｒ１及びＲ２は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成していることはない。
【００２４】
いくつかの特定の実施形態においては、Ｒ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成していることはない。
【００２５】
本発明は、さらに、薬学的に許容される担体又はビヒクル、及び、先に記載されている式（Ｉａ）：
【化２】
2011514364.tif 000003
【００２６】
を有している化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ、又は薬学的に許容される塩も含まれる）の有効量を含んでいる組成物を提供する。
【００２７】
もう１つの態様で、本発明は、疼痛の治療を必要としている患者に式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）又は薬学的に許容されるその組成物の有効量を投与することによる、患者の疼痛を治療するための方法を提供する。
【００２８】
なおもう１つの態様で、本発明は、炎症の治療を必要としている患者に式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）又は薬学的に許容されるその組成物の有効量を投与することによる、患者の炎症を治療するための方法を提供する。
【００２９】
なおもう１つの態様で、本発明は、神経障害型疼痛の治療を必要としている患者に式（Ｉａ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）又は薬学的に許容されるその組成物の有効量を投与することによる、患者の神経障害型疼痛を治療するための方法を提供する。
【００３０】
さらなる態様では、本発明は、式（Ｉａ）の化合物を製造するのに有用な方法に関する。
【００３１】
１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉａ）：
【化３】
2011514364.tif 000004
【００３２】
で表される化合物の製造方法を提供するが、該方法には、式（ＩＩａ）
【化４】
2011514364.tif 000005
【００３３】
で表される化合物を、式（ＩＩＩａ）
【化５】
2011514364.tif 000006
【００３４】
で表される化合物と、有機溶媒及び場合によっては非求核塩基の存在下で、式（Ｉａ）の化合物を製造するのに十分な時間及び十分な温度で接触させることが含まれる。
【００３５】
１つの特定の実施形態においては、式（Ｉａ）で表される化合物は、
【化６】
2011514364.tif 000007
【００３６】
２−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド；
【化７】
2011514364.tif 000008
【００３７】
２−［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド；
【化８】
2011514364.tif 000009
【００３８】
２−［３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド；
【化９】
2011514364.tif 000010
【００３９】
２−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］アセトアミド；
【化１０】
2011514364.tif 000011
【００４０】
２−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］アセトアミド；
【化１１】
2011514364.tif 000012
【００４１】
２−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］アセトアミド；
【化１２】
2011514364.tif 000013
【００４２】
２−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］アセトアミド；
【化１３】
2011514364.tif 000014
【００４３】
（Ｒ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド；及び
【化１４】
2011514364.tif 000015
【００４４】
（Ｓ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド；
又は薬学的に許容されるこれらの塩もしくは組成物；
からなる群から選択される。
【００４５】
１つの特定の実施形態においては、式（Ｉａ）で表される構造を有している化合物は、
【化１５】
2011514364.tif 000016
【００４６】
３−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、又は薬学的に許容されるその塩もしくは組成物である。
【００４７】
さらなる他の実施形態においては、式（Ｉａ）で表される構造を有しているピペリジン化合物は、
【化１６】
2011514364.tif 000017
【００４８】
（Ｒ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド；
【化１７】
2011514364.tif 000018
【００４９】
（Ｓ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド；
【化１８】
2011514364.tif 000019
【００５０】
（Ｒ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド；
【化１９】
2011514364.tif 000020
【００５１】
（Ｓ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド；
【化２０】
2011514364.tif 000021
【００５２】
３−（４−フルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド；
【化２１】
2011514364.tif 000022
【００５３】
３−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）プロパンアミド；
【化２２】
2011514364.tif 000023
【００５４】
３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロパンアミド；
【化２３】
2011514364.tif 000024
【００５５】
３−（４−アミノピペリジン−１−イル）プロパンアミド；
【化２４】
2011514364.tif 000025
【００５６】
３−［（Ｒ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］プロパンアミド；
【化２５】
2011514364.tif 000026
【００５７】
３−［（Ｓ）−３−フルオロピペリジン−１−イル］プロパンアミド；
【化２６】
2011514364.tif 000027
【００５８】
３−［３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル］プロパンアミド；
【化２７】
2011514364.tif 000028
【００５９】
３−［（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］プロパンアミド；
【化２８】
2011514364.tif 000029
【００６０】
３−［（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル］プロパンアミド；
【化２９】
2011514364.tif 000030
【００６１】
３−［（Ｓ）−３−アミノピペリジン−１−イル］プロパンアミド；及び
【化３０】
2011514364.tif 000031
【００６２】
３−［（Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−イル］プロパンアミド；
又は薬学的に許容されるこれらの塩もしくは組成物；
からなる群から選択される。
【００６３】
もう１つの態様で、本発明は、さらに、疼痛の治療を必要としている患者に、以下に示されている式（Ｉｂ）
【化３１】
2011514364.tif 000032
【００６４】
［式中、
Ａ１は、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２は、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３は、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１は、−ＯＲ７、−ＳＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ９であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒に３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており、又は、Ａ１に対しては、Ｒ７及びＲ８は共にオキソであり；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
それぞれのｎは、独立して、１〜５の整数であり；及び
ｍは、０〜３の整数であり；
ただし、Ａ１は−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく及び／又は又はＡ２は−Ｃ（ＯＨ）２−ではない］
を有している化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩も含まれる）又は薬学的に許容されるその組成物の有効量を投与することを含む、患者の疼痛を治療するための方法を提供する。
【００６５】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、Ｃ＝Ｏである。他の実施形態においては、Ａ１は、Ｃ＝Ｏではない。
【００６６】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、−ＣＨ２−ではない。
【００６７】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−ＣＨ２−ではない。
【００６８】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−ではない。
【００６９】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ２は、−ＣＨ２−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＨ２−である。
【００７０】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ３は、−ＣＨ２−である。
【００７１】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１及びＡ２は、−ＣＨ２−である。
【００７２】
いくつかの特定の実施形態においては、存在している場合、Ａ３は、−ＣＨＦ−又は−ＣＦ２−である。
【００７３】
いくつかの特定の実施形態においては、Ａ１は、−ＣＨ２−であって、Ａ２は、−ＣＨＦ−又は−ＣＦ２−である。
【００７４】
いくつかの特定の実施形態においては、Ｑ１は、−ＮＨ２であって、Ｑ２は、Ｏである。
【００７５】
いくつかの特定の実施形態においては、存在している場合、Ｒ９又はＲ１０は、置換されていないフェニルである。
【００７６】
いくつかの特定の実施形態においては、Ｒ１及びＲ２は、いずれも−Ｈである。
【００７７】
いくつかの特定の実施形態においては、存在している場合、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−ＣＨ３である。
【００７８】
いくつかの特定の実施形態においては、Ｒ１及びＲ２は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成していることはない。
【００７９】
いくつかの特定の実施形態においては、Ｒ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８は、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成していることはない。
【００８０】
もう１つの態様で、本発明は、炎症の治療を必要としている患者に、上記に示されている式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩も含まれる）又は薬学的に許容されるその組成物の有効量を投与することを含む、患者の炎症を治療するための方法を提供する。
【００８１】
なおもう１つの態様で、本発明は、神経障害型疼痛の治療を必要としている患者に、上記に示されている式（Ｉｂ）の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩も含まれる）又は薬学的に許容されるその組成物の有効量を投与することを含む、患者の神経障害型疼痛を治療するための方法を提供する。
【００８２】
さらなる態様では、本発明は、式（Ｉｂ）を有している化合物を製造するのに有用な方法に関する。
【００８３】
１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉｂ）：
【化３２】
2011514364.tif 000033
【００８４】
を有している化合物の製造方法を提供するが、該方法には、式（ＩＩｂ）
【化３３】
2011514364.tif 000034
【００８５】
で表される化合物を、式（ＩＩＩｂ）
【化３４】
2011514364.tif 000035
【００８６】
で表される化合物と、有機溶媒及び場合によっては塩基の存在下で、式（Ｉｂ）の化合物を製造するのに十分な時間及び十分な温度で接触させることが含まれる。
【００８７】
１つの特定の実施形態においては、式（Ｉｂ）で表されるピロリジン化合物は、
【化３５】
2011514364.tif 000036
【００８８】
２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド；
【化３６】
2011514364.tif 000037
【００８９】
３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド；
又は薬学的に許容されるこれらの塩；
から選択される。
【００９０】
１つの特定の実施形態においては、式（Ｉｂ）で表されるピペリジン化合物は、
【化３７】
2011514364.tif 000038
【００９１】
２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド；
【化３８】
2011514364.tif 000039
【００９２】
３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド；
又は薬学的に許容されるこれらの塩；
から選択される。
【００９３】
本発明は、さらに、例えば、２−シクロペンチルアセトアミドにおけるように、式中に示されている窒素原子が炭素原子で置き換えられている式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の化合物に関する。本発明は、疼痛及び／又は炎症の治療における、そのような化合物の、本明細書に記載されている使用方法にも関する。
【００９４】
定義と略記号
本明細書で使われる場合、「アルデヒド」とは、−Ｃ（Ｏ）Ｈで表される構造を有している基のことをいう。
【００９５】
本明細書で使われる場合、「アルケニル」又は「Ｃ２〜Ｃ８アルケニル」とは、２〜８個の炭素原子及び少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有し、フェニル又はナフチル基で場合により置換されていてもよい不飽和、直鎖又は分枝鎖炭化水素基のことをいう。
【００９６】
本明細書で使われる場合、「アルキル」又は「Ｃ１〜Ｃ８アルキル」とは、１個又はそれ以上の−ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、フェニル又はナフチル基で場合により置換されていてもよい１〜８個の炭素原子を含有している直鎖又は分枝鎖飽和炭化水素基のことをいう。Ｃ１〜Ｃ８直鎖又は分枝鎖アルキル基の例としては、限定するものではないが、メチル、エチル、１−プロピル、２−プロピル、１−ブチル、２−ブチル、２−メチル−１−プロピル、２−メチル−２−プロピル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチル−１−ブチル、３−メチル−１−ブチル、２−メチル−３−ブチル、２，２−ジメチル−１−プロピル、１−ヘキシル、２−ヘキシル、３−ヘキシル、２−メチル−１−ペンチル、３−メチル−１−ペンチル、４−メチル−１−ペンチル、２−メチル−２−ペンチル、３−メチル−２−ペンチル、４−メチル−２−ペンチル、２，２−ジメチル−１−ブチル、３，３−ジメチル−１−ブチル、２−エチル−１−ブチル、１−ヘプチル、及び１−オクチルが挙げられる。
【００９７】
本明細書で使われる場合、「アルコキシ」又は「アルコキシル」とは、構造ＯＲ６［式中、Ｒ６は、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、又は−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキルから選択される］を有している基のことをいう。
【００９８】
本明細書で使われる場合、「アルキニル」又は「Ｃ２〜Ｃ８アルキニル」とは、２〜８個の炭素原子及び少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含有し、フェニル又はナフチル基で場合により置換されていてもよい不飽和、直鎖又は分枝鎖炭化水素基のことをいう。
【００９９】
本明細書で使われる場合、「アミド」とは、−ＮＲ６ａＲ７ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７［式中、Ｒ６ａは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から選択され、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ７ａは、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択され、又はＲ６及びＲ７又はＲ６ａ及びＲ７ａは、それぞれが結合されているＮ原子と一緒になって３員〜７員芳香族又は非芳香族ヘテロ環を形成している］から選択される構造を有している基のことをいう。
【０１００】
本明細書で使われる場合、「アミノ」とは、構造−ＮＲ６Ｒ７［式中、Ｒ６及びＲ７は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択され、又はＲ６及びＲ７は、それぞれが結合されているＮ原子と一緒になって３員〜７員ヘテロ環を形成している］を有している基のことをいう。
【０１０１】
本明細書で使われる場合、「芳香族」とは、（４ｎ＋２）π電子を共役で有している環状環系（ここで、ｎは、例えば、１、２、又は３、又は４である）のことをいう。
【０１０２】
本明細書で使われる場合、「Ｃ６〜Ｃ１２アリール」とは、すべての環が芳香族であり、その環が炭素原子で形成されている、置換されていてもよい一環式又は二環式構造のことをいう。例示的アリール基としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。
【０１０３】
本明細書で使われる場合、「アリールアルキル」又は「Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル」とは、式−（Ｃｘ−アルキル）−（Ｃｙ−アリール）［式中、（ｘ＋ｙ）は７〜１４の整数であり、ｘは少なくとも１である］を有している、置換されていてもよい基のことをいう。例示的アリールアルキルとしては、ベンジル及びフェネチルが挙げられる。
【０１０４】
本明細書で使われる場合、「炭素環」とは、環が炭素原子のみで形成されている、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ１２一環式、二環式、又は三環式構造のことをいう。炭素環は、芳香族であり得るし、非芳香族でもあり得る。
【０１０５】
本明細書で使われる場合、「カルボキシル」又は「カルボキシ」とは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６［式中、Ｒ６及びＲ７は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、及び−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択され、又はＲ６及びＲ７は、それぞれが結合されている原子と一緒になって３員〜７員芳香族又は非芳香族ヘテロ環を形成している］から選択される構造を有している基のことをいう。
【０１０６】
本明細書で使われる場合、「担体」又は「医薬担体」とは、本発明の化合物と一緒に投与される希釈剤、補佐剤、賦形剤、又はビヒクルのことをいう。そのような医薬担体は水や油のような液体であり得、石油、動物、植物又は合成由来のものが挙げられ、例えば落花生油、ダイズ油、ミネラルオイル、ゴマ油等である。生理食塩水及びデキストロース及びグリセリン水溶液も液体担体として（特には注射用溶液に）用いられ得る。医薬担体は、生理食塩水、ガムアカシア、ゼラチン、デンプンペースト、タルク、ケラチン、コロイドシリカ、尿素等であり得る。加えて、補助剤、安定化剤、増粘剤、滑剤及び着色剤が用いられ得る。適する医薬担体としては、デンプン、グルコース、ラクトース、スクロース、ゼラチン、モルト、コメ、コムギコ、チョーク、シリカゲル、ステアリン酸ナトリウム、グリセロールモノステアレート、タルク、塩化ナトリウム、粉ミルク、グリセロール、プロピレン、グリコール、ポリエチレングリコール３００、水、エタノール、ポリソルベート２０等の賦形剤、湿潤化又は乳化剤、又はｐＨ緩衝剤も挙げられる。
【０１０７】
本明細書で使われる場合、「シアノ」とは、構造−ＣＮを有している基のことをいう。
【０１０８】
本明細書で使われる場合、「シクロアルキル」又は「Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル」とは、３〜１２個の炭素原子を含有している、置換されていてもよい非芳香族、飽和又は部分不飽和一環式、二環式又は三環式炭化水素環系のことをいう。Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル基の例としては、限定するものではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ノルボルニル、アダマンチル、ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エニル、及びビシクロ［２．２．２］オクチルが挙げられる。例としての部分不飽和シクロアルキルとしては、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクテニル、及びシクロオクタジエニルが挙げられる。
【０１０９】
「有効量」とは、所望治療効果を達成するのに有効な化合物の量である。所望治療効果の代表的、非限定的例としては、疼痛の治療又は予防、神経障害型疼痛の治療又は予防、及び炎症の治療又は予防が挙げられる。ある与えられた治療使用に対する化合物の有効性又は有効量は、実施例２に例示されているように、当技術分野で知られているプロトコルに従って測定され得る。
【０１１０】
本明細書で使われる場合、「エステル」とは、構造−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６［式中、Ｒ６は、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択される］を有しているカルボキシル基のことをいう。
【０１１１】
本明細書で使われる場合、「ハロアルキル」とは、少なくとも１個の水素がハロゲンで置き換えられているアルキルのことをいう。ハロアルキルは、トリフルオロメチルで例示されるように、過ハロゲン化されていてもよい。
【０１１２】
本明細書で使われる場合、「ハロゲン」とは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉのことをいう。
【０１１３】
本明細書で使われる場合、「ヘテロ環」又は「３員〜９員ヘテロ環」とは、環（これは１つ又はそれ以上であり得る）が、酸素、窒素、及び硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる、置換されていてもよい３員〜９員芳香族又は非芳香族一環式又は二環式環のことをいう。非芳香族へテロ環は１つ又はそれ以上の二重結合を有し得る。二重結合の例としては、炭素−炭素二重結合（Ｃ＝Ｃ）、炭素−窒素二重結合（Ｃ＝Ｎ）、及び窒素−窒素二重結合（Ｎ＝Ｎ）が挙げられる。非芳香族３員〜９員ヘテロ環の例としては、限定するものではないが、アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アジリニル、ジアジリジニル、ジアジリニル、オキサジリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキセタニル、チエタニル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル又はそのあらゆる部分又は完全飽和誘導体、ジアゼピニル又はそのあらゆる部分又は完全飽和誘導体が挙げられる。芳香族３員〜９員ヘテロ環の例としては、限定するものではないが、ピロリル、オキサジニル、チアジニル、ジアジニル、トリアジニル、テトラジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、テトラゾリル、インドリル、イソキノリニル、キノリニル、キナゾリニル、ピロリジニル、プリニル、イソオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、フラニル、フラザニル、ピリジニル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、チアゾリル、ベンズチアゾリル、チオフェニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ベンゾジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ピリミジニル、イソインドリル、及びインダゾリルが挙げられる。
【０１１４】
本明細書で使われる場合、「ヘテロアリール」又は「ヘテロ芳香族」とは、芳香族である、置換されていてもよい３員〜９員ヘテロ環のことをいう。
【０１１５】
本明細書で使われる場合、「ヘテロシクロアルキル」とは、非芳香族ヘテロ環のことをいう。
【０１１６】
本明細書で使われる場合、「ヒドロキシ」とは、構造−ＯＨを有している基のことをいう。
【０１１７】
本明細書で使われる場合、「イミン」とは、構造−Ｃ（ＮＲ６）［式中のＲ６は、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、及び−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択される］を有している基のことをいう。
【０１１８】
本明細書で使われる場合、「ケトン」とは、構造−Ｃ（Ｏ）Ｒ６［式中、Ｒ６は、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、及び−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択される］を有するカルボキシル基のことをいう。
【０１１９】
本明細書で使われる場合、「低級アルケニル」とは、置換されていてもよいＣ２〜Ｃ５直鎖状又は分枝状アルケニル基のことをいう。
【０１２０】
本明細書で使われる場合、「低級アルキル」とは、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ５直鎖状又は分枝状アルキル基のことをいい、これは置換されていない又は１つ又はそれ以上の−ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、フェニル又はナフチル基で場合により置換されていることがあり得る。置換されていてもよいＣ１〜Ｃ５直鎖状又は分枝状鎖アルキル基の例としては、限定するものではないが、メチル、エチル、１−プロピル、２−プロピル、１−ブチル、２−ブチル、２−メチル−１−プロピル、２−メチル−２−プロピル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチル−１−ブチル、３−メチル−１−ブチル、２−メチル−３−ブチル、２，２−ジメチル−１−プロピル及び１−ペンチルが挙げられる。
【０１２１】
本明細書で使われる場合、「低級アルキニル」とは、置換されていてもよいＣ２〜Ｃ５直鎖状又は分枝状アルキニル基のことをいう。
【０１２２】
本明細書で使われる場合、「非芳香族炭素環」とは、環を形成している原子がすべて炭素であり、少なくとも１つの環が共役４ｎ＋２π電子を有していない、置換されていてもよい一環式、二環式、又は三環式構造のことをいう。炭素環としては、シクロアルキル、部分不飽和シクロアルキル、又はシクロアルキルもしくは部分不飽和シクロアルキルに縮合した芳香族環が挙げられる。シクロアルキル、又は部分不飽和シクロアルキルの他にも、例としての非芳香族炭素環としては、テトラヒドロナフチルが挙げられる。
【０１２３】
「オキソ」とは構造＝Ｏを有している基を意味するが、この場合酸素原子はＣ、Ｓ、又はＰ等の他の元素に対して二重結合をつくっている。
【０１２４】
本明細書で使われる場合、「薬学的に許容される」とは、動物で使用するのに、またより特定的にはヒトで使用するのに、連邦又は州政府の規制当局から認可されていること又は米国薬局方又は他の一般的に認められている薬局方に収載されていることを意味する。
【０１２５】
本明細書で使われる場合、「薬学的に許容される塩」としては、限定するものではないが、酸性基又は塩基性基の塩が挙げられるが、これらは本発明の組成物中に用いられている化合物に存在し得る。そのような塩基性化合物の薬学的に許容される酸付加塩を調製するのに用いられ得る酸は、非毒性酸付加塩、すなわち、薬理学的に許容されるアニオン（例えば、限定するものではないが、硫酸、クエン酸、マレイン酸、酢酸、シュウ酸が挙げられる）を含有している塩（例えば、限定するものではないが、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、二硫酸塩、リン酸塩、酸リン酸塩、イソニコチン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、クエン酸塩、酸クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、パントテン酸塩、二酒石酸塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチシン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカロン酸塩、サッカリン酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、メシル酸塩、ヒドロキシメチルスルホン酸塩、ヒドロキシエチルスルホン酸塩、及びパモ酸塩（すなわち、１，１’−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエ酸塩））が挙げられる）を形成するような酸である。
【０１２６】
本明細書で使われる場合、「ホスフィン」とは、構造−Ｐ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）［式中、Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、及び−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択される又はＲ６ａ及びＲ６ｂは、それぞれが結合されているＰ−原子と一緒になって３員〜７員環を形成している］を有している基のことをいう。
【０１２７】
本明細書で使われる場合、「ホスホナト」とは、構造−ＰＯ（ＯＲ６）（ＯＲ７）［式中、Ｒ６及びＲ７は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、及び−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであるか、又はＲ６及びＲ７は、それぞれが結合されている原子と一緒になって３員〜７員環を形成している］を有している基のことをいう。
【０１２８】
本明細書で使われる場合、「スルホンアミド」とは、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７［式中、Ｒ６及びＲ７は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、及び−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであるか、又はＲ６及びＲ７は、それぞれが結合されているＮ−原子と一緒になって３員〜７員ヘテロ環を形成している］から選択される構造を有している基のことをいう。
【０１２９】
本明細書で使われる場合、「スルホニル」とは、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６［式中、Ｒ６は、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択される］から選択される構造を有している基のことをいう。
【０１３０】
本明細書で使われる場合、「チオカルボニル」又は「チオカルボキシ」とは、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６［式中、Ｒ６及びＲ７は、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、及び−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択される又はＲ６及びＲ７は、それぞれが結合されている原子と一緒になって３員〜７員芳香族又は非芳香族炭素環又はヘテロ環を形成している］から選択される構造を有している基のことをいう。
【０１３１】
本明細書で使われる場合、「チオエーテル」とは、構造−ＳＲ６［式中、Ｒ６は、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員芳香族又は非芳香族ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルから選択される］を有している基のことをいう。
【０１３２】
本明細書で使われる場合、「チオール」とは、構造−ＳＨを有している基のことをいう。
【０１３３】
本明細書で使われていて特に断りがない場合、用語「立体異性的に純粋」とは、組成物が、化合物の１つの立体異性体を含んでいてその化合物の他の立体異性体は実質的に含んでいないということを意味する。例えば、１つのキラル中心を有している化合物の立体異性的に純粋な組成物は、その化合物の反対エナンチオマーは実質的に含んでいないだろう。２つのキラル中心を有している化合物の立体異性的に純粋な組成物は、その化合物の他のジアステレオマーは実質的に含んでいないだろう。典型的な立体異性的に純粋な化合物は、約８０重量％より多くのその化合物の立体異性体及び約２０重量％未満のその化合物の他の立体異性体を含み、より好ましくは約９０重量％より多くのその化合物の立体異性体及び約１０重量％未満のその化合物の他の立体異性体を含み、さらにより好ましくは約９５重量％より多くのその化合物の立体異性体及び約５重量％未満のその化合物の他の立体異性体を含み、最も好ましくは約９７重量％より多くのその化合物の１つの立体異性体及び約３重量％未満のその化合物の他の立体異性体を含む。
【０１３４】
本明細書に記載されている基が、「置換された又は置換されていない」又は「置換されていてもよい」と書かれている場合、置換される場合は、それらは、化合物の活性に悪影響を及ぼさない任意の所望置換基又は置換基群で置換され得る。好ましい置換基の例は、本明細書に開示されている例示の化合物及び実施形態に見られるもの、並びにハロゲン（クロロ、ヨード、ブロモ、又はフルオロ）；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜６アルケニル；Ｃ２〜６アルキニル；ヒドロキシル；Ｃ１〜６アルコキシル；アミノ；ニトロ；チオール；チオエーテル；イミン；シアノ；アミド；ホスホナト；ホスフィン；カルボキシル；チオカルボニル；スルホニル；スルホンアミド；ケトン；アルデヒド；エステル；酸素（＝Ｏ）；ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）；シクロアルキル［これは一環式（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシル）又は縮合もしくは非縮合多環式であり得る］又はヘテロシクロアルキル［これは一環式又は縮合もしくは非縮合多環式（例えば、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチアジニル）であり得る］；炭素環式又はヘテロ環式、一環式又は縮合もしくは非縮合多環式アリール（例えば、フェニル、ナフチル、ピロリル、インドリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、アクリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、又はベンゾフラニル）；ベンジルオキシ；アミノ（一級、二級、又は三級）；−Ｎ（ＣＨ３）２；Ｏ−低級アルキル；Ｏ−アリール；アリール−低級アルキル；ＣＯ２ＣＨ３；−ＯＣＨ２ＣＨ３；メトキシ；ＣＯＮＨ２；ＯＣＨ２ＣＯＮＨ２；ＮＨ２；ＳＯ２ＮＨ２；ＯＣＨＦ２；ＣＦ３；又はＯＣＦ３；である。これらの置換基は、場合によっては、そのような基群から選択される置換基でさらに置換され得るしあるいは縮合環構造又は橋（例えば−ＯＣＨ２Ｏ−）によっても場合により置換され得る。
【０１３５】
反応混合物又は有機溶媒との関連で本明細書で使われている、用語「実質的に無水」とは、その反応混合物又は有機溶媒が、その反応混合物又は有機溶媒の約１重量％未満の水を含んでいることを意味し；１つの実施形態においては、約０．５重量％未満の水を含んでいることを意味し；もう１つの実施形態においては、約０．２５重量％未満の水を含んでいることを意味する。
【０１３６】
１つの実施形態においては、患者、例えば、獣医用途の哺乳動物又は臨床用途のヒトに投与される場合、本発明の化合物は、単離された形態で投与される。
【０１３７】
本明細書で使われる場合、「単離された」とは、本発明の化合物が、（ａ）天然源（例えば植物体又は細胞、好ましくは細菌培養物）、又は（ｂ）合成有機化学反応混合物、の他の成分からは分離されていることを意味する。もう１つの実施形態においては、通常の手法により、本発明の化合物は精製される。本明細書で使われる場合、「精製された」とは、単離される場合、その単離物が、単離物の少なくとも９５重量％（好ましくは少なくとも９８重量％）の本発明の単一化合物を含有していることを意味する。
【０１３８】
本発明の化合物は１つ又はそれ以上のキラル中心及び／又は二重結合を有し得るものであり、したがって、立体異性体［例えば二重結合異性体（すなわち、幾何（シス−トランス）異性体）、エナンチオマー、又はジアステレオマー］として存在し得ることが認識される。本発明によれば、本明細書に示されている化学構造、つまりは本発明の化合物には、あらゆるその対応するエナンチオマー及び立体異性体、すなわち、立体異性的に純粋な形態（例えば、幾何純粋、エナンチオマー純粋、又はジアステレオマー純粋）並びにエナンチオマー混合物及び立体異性混合物（例えば、ラセミ混合物）のいずれもが包含される。
【０１３９】
本発明化合物のエナンチオマー混合物及び立体異性混合物は、通常、周知の方法、例えばキラル相ガスクロマトグラフィー、キラル相高性能液体クロマトグラフィー、キラル塩複合体としての化合物の結晶化、又はキラル溶媒中での化合物の結晶化により、その要素エナンチオマー又は立体異性体に分割され得る。エナンチオマー及び立体異性体は、周知の不斉合成法により、立体異性的に純粋又はエナンチオマーとして純粋な中間体、試薬、及び触媒からも得られ得る。
【０１４０】
注記すべきこととしては、示されている構造とその構造に与えられている名との間に不一致がある場合は、その図示されている構造が支配する。加えて、構造又は構造の一部分の立体化学が、例えば太線又は点線で示されていない場合、その構造又は構造の一部分は、そのあらゆる立体異性体を包含していると、解釈されるべきである。
【０１４１】
以下の略記号とその定義が、そうでないと定義されていない限り、本明細書で使われている。
【０１４２】
略記号 定義
ＢＯＣ          −Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３
ＤＥＦ          Ｎ，Ｎ−ジエチルホルムアミド
ＤＭＦ          Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ        ジメチルスルホキシド
ＴＨＦ          テトラヒドロフラン
ＥｔＯＡｃ      酢酸エチル
ＥｔＯＨ        エタノール
ＭｅＯＨ        メタノール
Ｔｆ            −ＳＯ２ＣＦ３
ｄｂａ          ジベンジルデンアセトン
Ｐｈ            フェニル
ＴＢＤＭＳＣｌ  ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルクロリド
ＤＢＵ          １，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン
ＬＣ／ＭＳ      液体クロマトグラフィー／質量分光分析
【発明を実施するための形態】
【０１４３】
発明の詳細な説明
【０１４４】
式（Ｉａ）の化合物
上述したように、本発明は、式（Ｉａ）
【化３９】
2011514364.tif 000040
【０１４５】
［式中、Ｑ１、Ｑ２、Ａ１、Ａ２、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３〜Ｒ６は、式（Ｉａ）の化合物に対して先に定義されている通りである］
を有している化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）を提供する。
【０１４６】
式（Ｉａ）の化合物群の第１の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳＲ９−、−ＮＳＯＲ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒に３員〜９員環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−フェニル、又は−ベンジルであり；
それぞれのｎが、独立して、１〜２の整数であり；
ｍが、０〜３の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｑ２はＯであり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ８直鎖状アルキル又は−Ｃ４〜Ｃ８分枝状アルキルであり、ｍ＝１〜３であり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１４７】
式（Ｉａ）の化合物群の第２の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（Ｓ）Ｒ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９−、−ＮＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０−、−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９−、又は−ＮＣ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０−であり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、又は−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒に３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３員〜９員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、又は−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキルであり；及び
ｍが、１〜３の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｑ２はＯであり、Ｒ１及びＲ２のうちの一方はＨであり、他方は−Ｃ２〜Ｃ８直鎖状アルキル又は−Ｃ４〜Ｃ８分枝状アルキルであり、ｍ＝１〜３であり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１４８】
式（Ｉａ）の化合物群の第３の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、又は−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、又は−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ９−、又は−ＮＳ（Ｏ）２Ｒ９−であり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒に３員〜５員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−フェニル、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｑ２はＯであり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ８直鎖状アルキル又は−Ｃ４〜Ｃ８分枝状アルキルであり、ｍ＝１〜３であり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１４９】
式（Ｉａ）の化合物群の第４の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒に３員〜５員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−フェニル、−ベンジル、３〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−フェニル、又は−ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｑ２はＯであり、Ｒ１はＨであって、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４〜Ｃ６分枝状アルキルであり、ｍ＝１〜２であり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５０】
式（Ｉａ）の化合物群の第５の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、５〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−フェニル、−ベンジル、５〜６員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−フェニル、又は−ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５１】
式（Ｉａ）の化合物群の第６の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−フェニル、又は−ベンジルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５２】
式（Ｉａ）の化合物群の第７の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５３】
式（Ｉａ）の化合物群の第８の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５４】
式（Ｉａ）の化合物群の第９の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５５】
式（Ｉａ）の化合物群の第１０の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５６】
式（Ｉａ）の化合物群の第１１の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５７】
式（Ｉａ）の化合物群の第１１の部分分類群内でのさらなる下位分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−である；
Ａ１が、−Ｓ−である；
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−である；
Ａ１が、−ＮＲ９−である；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−である、ただしＡ１は−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく、ただしまたＡ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルである；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−である、ただしＡ１は−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１５８】
式（Ｉａ）の化合物群の第１２の部分分類群は、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１５９】
式（Ｉａ）の化合物群の第１２の部分分類群内でのさらなる下位分類群は、
Ａ２が、−Ｏ−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
Ａ２が、−Ｓ−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない、ただしまたＡ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合はＱ１は−ＮＨ２であって、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルである；
Ａ２が、−ＮＲ９−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；及び
Ａ２が、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１６０】
式（Ｉａ）の化合物群の第１３の部分分類群は、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、又は−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１６１】
式（Ｉａ）の化合物群の第１３の部分分類群内でのさらなる下位分類群は、
Ａ３が、−Ｏ−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
Ａ３が、−Ｓ−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；及び
Ａ３が、−ＮＲ９−である、ただしＡ１は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１６２】
式（Ｉａ）の化合物群の第１４の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１６３】
式（Ｉａ）の化合物群の第１５の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１６４】
式（Ｉａ）の化合物群の第１６の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１６５】
式（Ｉａ）の化合物群の第１７の部分分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＲ７Ｒ８−、又は−ＮＲ９−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１６６】
式（Ｉａ）の化合物群の第１７の部分分類群内でのさらなる下位分類群は、
Ａ１が、−Ｏ−である；
Ａ１が、−Ｓ−である；
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−である；
Ａ１が、−ＮＲ９−である；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−である、ただしまたＡ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であって、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルである；及び
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−である；
化合物群である。
【０１６７】
式（Ｉａ）の化合物群の第１８の部分分類群は、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１６８】
式（Ｉａ）の化合物群の第１８の部分分類群内でのさらなる下位分類群は、
Ａ２が、−Ｏ−である；
Ａ２が、−Ｓ−である；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−である；
Ａ２が、−ＮＲ９−である；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−である；及び
Ａ２が、−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−である；
化合物群である。
【０１６９】
式（Ｉａ）の化合物群の第１９の部分分類群は、
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、又は−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ７及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−フェニル、−ベンジル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、それぞれ、独立して、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではなく；
ただし、また、Ａ１及びＡ２がいずれも−ＣＨ２−である場合は、Ｑ１は−ＮＨ２であり、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−Ｃ２〜Ｃ４直鎖状アルキル又は−Ｃ４分枝状アルキルであり、そしてＱ２、Ａ３、ｎ、ｍ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は本明細書に記載されている通りであり；
ただし、さらに、Ａ１、Ａ２、及びＡ３は、いずれもが−Ｏ−であることはない；
化合物群である。
【０１７０】
式（Ｉａ）の化合物群の第１９の部分分類群内でのさらなる下位分類群は、
Ａ３が、−Ｏ−である；
Ａ３が、−Ｓ−である；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−である；又は
Ａ３が、−ＮＲ９−である；
化合物群である。
【０１７１】
式（Ｉａ）の例としてのピロリジン化合物は：
【化４０】
2011514364.tif 000041
【０１７２】
２−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］アセトアミド、又は薬学的に許容されるその塩；
【化４１】
2011514364.tif 000042
【０１７３】
３−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］プロパンアミド、又は薬学的に許容されるその塩；及び
【化４２】
2011514364.tif 000043
【０１７４】
３−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］プロパンアミド、又は薬学的に許容されるその塩；
である。
【０１７５】
式（Ｉａ）の例としてのピペリジン化合物は：
【化４３】
2011514364.tif 000044
【０１７６】
２，２−ジフルオロ−３−（ピペリジン−１−イル）プロパンアミド又は薬学的に許容されるその塩；
である。
【０１７７】
式（Ｉａ）の例としての他の化合物を以下に示す：
【表１】
2011514364.tif 000045
2011514364.tif 000046
2011514364.tif 000047
【０１７８】
式（Ｉａ）の例示的な他の化合物を以下に示す：
【表２】
2011514364.tif 000048
2011514364.tif 000049
2011514364.tif 000050
【０１７９】
他の式（Ｉａ）の化合物は、（Ｒ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、（Ｓ）−２−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、（Ｒ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、（Ｓ）−２−エチル−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、（Ｒ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド、及び（Ｓ）−２−（４−メチルフェニル）−２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミドである。
【０１８０】
本発明は、薬学的に許容される担体、及び、式（Ｉａ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩の有効量を含んでいる組成物も提供する。
【０１８１】
本発明は、さらに、疼痛の治療又は予防を必要としている患者に、式（Ｉａ）の化合物（又は薬学的に許容されるその塩）の有効量を投与することによる疼痛を治療又は予防するための方法を提供する。
【０１８２】
本発明は、さらに、神経障害型疼痛の治療又は予防を必要としている患者に、式（Ｉａ）の化合物（又は薬学的に許容されるその塩）の有効量を投与することによる神経障害型疼痛を治療又は予防するための方法を提供する。
【０１８３】
式（Ｉｂ）のピロリジン及びピペリジン化合物
本発明は、疼痛の治療又は予防を必要としている患者に、式（Ｉｂ）
【化４４】
2011514364.tif 000051
【０１８４】
［式中、Ｑ１、Ｑ２、ｎ、ｍ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３〜Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は、式（Ｉｂ）の化合物に対して先に定義されている］
の化合物（そのエナンチオマー、ジアステレオマー、異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩も含まれる）の有効量を投与することによる、疼痛を治療又は予防するための方法も提供する。
【０１８５】
式（Ｉｂ）の化合物群の第１の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｒ１及びＲ２が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜７員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳＲ９、−ＮＨＳＯＲ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＯＣ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であるか、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
それぞれのｎが、独立して、１〜３の整数であり；
ｍが、１〜３の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１８６】
式（Ｉｂ）の化合物群の第２の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏ又はＮＲ９であり；
Ｒ１及びＲ２が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ１及びＲ２が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒に３員〜７員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−Ｎ３、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＯＲ９、−ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ９、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（ＮＨ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＣＮ）ＮＨＲ９、−ＮＲ９Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ９Ｒ１０であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜９員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ７〜Ｃ１０アリールアルキル、３〜７員ヘテロ環、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、又は−Ｃ２〜Ｃ８アルキニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１８７】
式（Ｉｂ）の化合物群の第３の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＯＲ７、又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈ又は−Ｆであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＲ９、又は−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ４、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６、又はＲ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって３員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−フェニル、−ベンジル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１８８】
式（Ｉｂ）の化合物群の第４の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり、又はＲ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１８９】
式（Ｉｂ）の化合物群の第５の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−フェニル、−ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１９０】
式（Ｉｂ）の化合物群の第６の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−、又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−フェニル、−ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１９１】
式（Ｉｂ）の化合物群の第７の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−フェニル、−ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１９２】
式（Ｉｂ）の化合物群の第８の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−Ａ３−又は−Ａ３−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ３が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
Ｒ３及びＲ５、又はＲ３及びＲ６、又はＲ４及びＲ５、又はＲ４及びＲ６が、それぞれが結合されている炭素原子と一緒になって５員〜６員炭素環式又はヘテロ環式環を形成しており；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−フェニル、−ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１９３】
式（Ｉｂ）の化合物群の第９の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ａ２が、−ＣＲ７Ｒ８−であり；
Ｑ１が、−ＮＨ２であり；
Ｑ２が、Ｏであり；
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ又は−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ９であり；
Ｒ９及びＲ１０が、独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−フェニル、−ベンジル、又は−Ｃ２〜Ｃ４アルケニルであり；
ｍが、１〜２の整数であり；
ただし、Ａ１及びＡ２は、−Ｃ（ＯＨ）２−ではない；
化合物群である。
【０１９４】
式（Ｉｂ）の化合物群の第１０の部分分類群は：
Ａ１が、−ＣＲ