(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物
【化１】
0005684720.tif 000048
（式中、
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれが、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１およびＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１から独立に選択され、Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の残りはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａから独立に選択され；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、ベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合していてもよく；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されていてもよく、ここで、スピロアルキルは、その両方の末端が同一炭素原子と結合しているアルキレンを意味し；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合してもよいフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合していてもよく；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合していてもよく；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合していてもよく；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合していてもよく；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合してもよいヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合していてもよく；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｚ１はＲ３０で置換されているＲ２６であり、Ｒ３０は、ＣＨ２Ｒ３７またはＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）で置換されており；
Ｒ２６は、フェニルであり；
Ｒ３０はシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、
Ｒ３１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはアルキルであり；
Ｒ３７はＲ３８またはＲ４０であり、そのそれぞれはＲ４１で置換されており；
Ｒ３８は、フェニルであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、そのそれぞれは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ４１はＲ４２であり；
Ｒ４２は、置換されているフェニルであり；
Ｒ２６で表されるフェニルは、ＯＲ５０Ａ、ＳＲ５０Ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０Ａ、ＳＯ２Ｒ５０ＡおよびＮＨＲ５０Ａから独立に選択される１つ、２つもしくは３つの置換基でさらに置換されており、
Ｒ５０ＡはＲ５１Ａ、Ｒ５２ＡまたはＲ５３Ａであり；
Ｒ５１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１ＡＡと縮合してもよいフェニルであり、
Ｒ５１ＡＡはシクロアルカン、シクロアルケン、またはヘテロシクロアルカン、ヘテロシクロアルケンであり、
Ｒ５２Ａはヘテロアリールであり；
Ｒ５３ＡはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり；それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３ＡＡと縮合していてもよく；
Ｒ５３ＡＡはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ３０、Ｒ３８、Ｒ４０およびＲ４２は、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合していてもよく；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；ここで、前記アルキル、前記アルケニル、前記アルキニルはＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩを有する請求項１に記載の化合物
【化２】
0005684720.tif 000049
（式中、
Ｒ１００はＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれは、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１およびＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１から独立に選択され、Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の残りはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａから独立に選択され；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、ベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合していてもよく；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されていてもよく、ここで、スピロアルキルは、その両方の末端が同一炭素原子と結合しているアルキレンを意味し；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合してもよいフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合していてもよく；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合していてもよく；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合していてもよく；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合していてもよく；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合してもよいヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合していてもよく；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ３７はＲ３８またはＲ４０であり、そのそれぞれはＲ４１で置換されており；
Ｒ３８は、フェニルであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、そのそれぞれは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ４１はＲ４２であり；
Ｒ４２は、置換されているフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ３０、Ｒ３８、Ｒ４０およびＲ４２は、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合していてもよく；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；ここで、前記アルキル、前記アルケニル、前記アルキニルはＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項３】
式ＩＩＩを有する請求項１に記載の化合物
【化３】
0005684720.tif 000050
（式中、
Ｒ１００はＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれは、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１およびＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１から独立に選択され、Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の残りはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａから独立に選択され；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、ベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合していてもよく；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されていてもよく、ここで、スピロアルキルは、その両方の末端が同一炭素原子と結合しているアルキレンを意味し；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合してもよいフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合していてもよく；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合していてもよく；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合していてもよく；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合していてもよく；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合してもよいヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合していてもよく；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ３７はＲ３８またはＲ４０であり、そのそれぞれはＲ４１で置換されており；
Ｒ３８は、フェニルであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、そのそれぞれは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ４１はＲ４２であり；
Ｒ４２は、置換されているフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ３０、Ｒ３８、Ｒ４０およびＲ４２は、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合していてもよく；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；ここで、前記アルキル、前記アルケニル、前記アルキニルはＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項４】
式ＩＶを有する請求項１に記載の化合物
【化４】
0005684720.tif 000051
（式中、
Ｒ１００はＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれは、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１およびＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１から独立に選択され、Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の残りはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａから独立に選択され；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、ベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合していてもよく；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されていてもよく、ここで、スピロアルキルは、その両方の末端が同一炭素原子と結合しているアルキレンを意味し；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合してもよいフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合していてもよく；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合していてもよく；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合していてもよく；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合していてもよく；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合してもよいヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合していてもよく；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており縮合していてもよく；
Ｒ３７はＲ３８またはＲ４０であり、そのそれぞれはＲ４１で置換されており；
Ｒ３８は、フェニルであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、そのそれぞれは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ４１はＲ４２であり；
Ｒ４２は、置換されているフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ３０、Ｒ３８、Ｒ４０およびＲ４２は、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合していてもよく；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；ここで、前記アルキル、前記アルケニル、前記アルキニルはＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項５】
式Ｖを有する請求項１に記載の化合物
【化５】
0005684720.tif 000052
（式中、
Ｒ１００はＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれは、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１およびＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１から独立に選択され、Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の残りはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａから独立に選択され；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、ベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合していてもよく；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されていてもよく、ここで、スピロアルキルは、その両方の末端が同一炭素原子と結合しているアルキレンを意味し；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合してもよいフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合していてもよく；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合していてもよく；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合していてもよく；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９はアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１９Ａと縮合してもよいヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合していてもよく；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合してもよいヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合していてもよく；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルであり、該シクロアルキルは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ３７はＲ３８またはＲ４０であり、そのそれぞれはＲ４１で置換されており；
Ｒ３８は、フェニルであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、そのそれぞれは、置き換わっていないか、または独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないか、またはＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ４１はＲ４２であり；
Ｒ４２は、置換されているフェニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ３０、Ｒ３８、Ｒ４０およびＲ４２は、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、アレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合してもよいフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれはアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合していてもよく；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；ここで、前記アルキル、前記アルケニル、前記アルキニルはＯＣＨ３で置換されていてもよく；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分と、置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項６】
Ａ１がＣ（Ａ２）であり；
Ａ２がＨである、
請求項１、２、３および５のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項７】
Ａ１がＣ（Ａ２）であり；
Ａ２がＨであり；
Ｂ１がＮＨＲ１である、
請求項１、２、３および５のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項８】
Ａ１がＣ（Ａ２）であり；
Ａ２がＨであり；
Ｂ１がＮＨＲ１であり；
Ｄ１がＨである、
請求項１、２、３および５のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項９】
Ａ１がＣ（Ａ２）であり；
Ａ２がＨであり；
Ｂ１がＮＨＲ１であり；
Ｄ１がＨであり；
Ｅ１がＨである、
請求項１、２、３および５のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項１０】
Ａ１がＣ（Ａ２）であり；
Ａ２がＨであり；
Ｂ１がＮＨＲ１であり；
Ｄ１がＨであり；
Ｅ１がＨであり；
Ｙ１がＮＯ２である、
請求項１、２、３および５のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項１１】
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（フェニルチオ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（フェニルチオ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（フェニルチオ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（フェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（フェニルスルフィニル）ベンズアミド；
２−アニリノ−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
２−アニリノ−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル（メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−３−イソブチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（２，４−ジオキソ−３−アザビシクロ（３．２．０）ヘプタ−３−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３，３−ジメチル−２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（４−ニトロ−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（２−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−（（（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）カルボニル）−４−メトキシフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１−ナフチルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（２−ナフチルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（キノリン−７−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（キノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（イソキノリン−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（キノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（イソキノリン−７−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（イソキノリン−７−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（３−（（クロロ（ジフルオロ）メチル）スルホニル）−４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４，４−ジメチル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４，４−ジメチル−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４，４−ジメチル−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（３−フルオロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（３−（（クロロ（ジフルオロ）メチル）スルホニル）−４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルチオ）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）（メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−シアノ−４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（４−（ジメチルアミノ）−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジイソプロピルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロオクタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロオクタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（４−（ジメチルアミノ）ブチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−チエン−２−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（チエン−２−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（２−ナフチルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（ピリジン−２−イルオキシ）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−ピリジン−４−イルエチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−シアノ−４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（４−（（（４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（３Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−３−フルオロ−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−３−フルオロ−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（３−ヒドロキシプロピル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（３−ヒドロキシプロピル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−４−モルホリン−４−イル−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ジエチルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ジエチルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（ジメチルアミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（２−アミノシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−４−［３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−イニル］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［２−（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［３−（３−オキソピペラジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［３−（３−オキソピペラジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（１−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（３Ｓ）−１−メチルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（３−フルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（｛１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−モルホリン−４−イルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（１Ｒ）−１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（１Ｓ）−１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（モルホリン−４−イルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（モルホリン−４−イルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メトキシシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（２−オキソピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２−ピリジン−４−イルエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−モルホリン−４−イル−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（３−オキソピペラジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（３−オキソピペラジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチル−６−オキソピペリジン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（ピペリジン−１−イルアミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（ピペリジン−１−イルアミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（トリフルオロメトキシ）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［３−（メチルスルホニル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（トリフルオロメトキシ）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［３−（メチルスルホニル）プロポキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２−シアノエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２−シアノエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［（３Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−アダマンチル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［Ｃｉｓ−４−ヒドロキシ−１−アダマンチル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−ブロモ−６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−（メチルアミノ）−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−ブロモ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−６−イソプロポキシピリジン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２Ｒ）−１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２Ｓ）−１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−ブロモ−６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
ベンジル４−（｛［４−（｛［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝スルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛［３−（アミノカルボニル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−ブロモ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−シアノ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−シアノ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（｛２−［４−（アミノスルホニル）フェニル］エチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−（｛２−クロロ−５−フルオロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］チオ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］チオ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルブタ−２−イニル）オキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−エチニル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−（［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−シクロプロピルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−メトキシシクロヘキシル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−フルオロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［１−（シアノメチル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（テトラヒドロフラン−３−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｓ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｒ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｓ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｒ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−（［（３Ｒ）−１−（シアノメチル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛（３Ｒ）−１−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］ピロリジン−３−イル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−（［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（シアノメチル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−シクロプロピルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（４−オキセタン−３−イルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−クロロ−６−（｛（３Ｒ）−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛（３Ｒ）−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピロリジン−３−イル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［（２Ｒ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［（２Ｓ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−フルオロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−クロロ−６−（｛（３Ｒ）−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピロリジン−３−イル｝メトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（｛（２Ｒ）−４−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］モルホリン−２−イル｝メチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（４−アセチルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（メチルスルホニル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［６−（｛４−フルオロ−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピペリジン−４−イル｝メトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（２−テトラヒドロフラン−２−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−シアノシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛３−クロロ−４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］フェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；および
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（１Ｒ，５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミドから選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項１２】
賦形剤と、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩を含む、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞由来のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、２００８年１２月５日出願の米国仮出願番号第６１／１２０２７５号および２００９年５月２６日出願の米国仮出願番号第６１／１８１１８０号に関する優先権を請求するものである。これらの出願はいずれも参照により全体が本明細書に組み込まれる。
【０００２】
本発明は、抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の活性を選択的に阻害する化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質はいくつかの疾患に関係しており、潜在的な治療薬標的として研究がなされている。介入療法のためのこれらの標的には、例えば、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質Ｂｃｌ−２、Ｂｃｌ−ＸＬおよびＢｃｌ−ｗが含まれる。最近、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質の阻害剤が、ＷＯ  ２００５／０４９５９３として公開されている共同所有のＰＣＴ／ＵＳ／２００４／３６７７０およびＷＯ  ２００５／０４９５９４として公開されているＰＣＴ／ＵＳ／２００４／３７９１１に報告されている。この技術は、標的タンパク質との高い結合を有する阻害剤を教示しているが、化合物結合親和力は、考慮されるいくつかのパラメーターの１つに過ぎない。１つの目標は、１つのタンパク質に対して別のタンパク質より優先的にすなわち選択的に結合する化合物を作製することである。この選択性を示すために、ある化合物は、特定のタンパク質に対して高い結合親和力を示すだけでなく、別のメンバーに対してより低い結合親和力を示すことは周知である。
【０００４】
抗アポトーシスタンパク質阻害剤の結合親和力の一般的な尺度は、タンパク質と阻害剤の間の結合および解離過程との間のバランス（Ｋｉ）である。阻害定数（Ｋｉ）は酵素−阻害剤複合体またはタンパク質／小分子複合体の解離定数であり、その小分子は１つのタンパク質と別のタンパク質の結合を阻害するものである。したがって、Ｋｉ値が大きいことは結合親和力が低いことを示し、Ｋｉ値が小さいことは結合親和力が高いことを示す。
【０００５】
抗アポトーシスタンパク質阻害剤の細胞活性の一般的な尺度は、５０％の細胞効果を誘発する濃度（ＥＣ５０）である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／３６７７０
【特許文献２】国際公開第２００５／０４９５９３号
【特許文献３】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／３７９１１
【特許文献４】国際公開第２００５／０４９５９４号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
したがって、本発明者らは、当技術分野で教示されている化合物は様々な癌および免疫疾患の治療に有用であるが、それらは、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質に対するほど抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質に対して選択的でなく、その結果、血小板減少症などの抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質の阻害を特徴とする高い副作用の可能性をもたらすことを発見した。
【０００８】
したがって本発明は、抗アポトーシスＢｃｌ−ＸＬタンパク質に対するより抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質と結合し、その活性を阻害するその選択性に関して、ＰＣＴ／ＵＳ／２００４／３６７７０およびＰＣＴ／ＵＳ／２００４／３７９１１に教示されている化合物のそれより著しく高い選択性で、予想外の特性を示す一連の化合物を含む。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（発明の要旨）
したがって、本発明の１つの実施形態は、１つまたは２つ以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリーメンバーの選択的阻害剤として有用な式（Ｉ）
【００１０】
【化１】
0005684720.tif 000002
（式中、Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７である；または、
Ｂ１およびＹ１は、これらが結合している原子と一緒にイミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは独立に選択されるアルキルである、またはそれらが結合しているＮと一緒にＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり、それぞれは、置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つのＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｚ１はＲ２６またはＲ２７であり、そのそれぞれはＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、そのそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６は、縮合していないかアレーンもしくはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７は、縮合していないかアレーンもしくはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアレーンであり；
Ｒ２８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、
Ｒ２９はヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはアルキルである、または一緒にＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２はＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３はＲ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールもしくはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、そのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４はＣ３−Ｃ９−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ７−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つもしくは２つの独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６はＲ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８はヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２６およびＲ２７で表される部分は、独立に選択されるＲ５０Ａ、ＯＲ５０Ａ、ＳＲ５０Ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０Ａ、ＳＯ２Ｒ５０ＡまたはＮＨＲ５０Ａの１つ、２つもしくは３つでさらに置換されており、
Ｒ５０ＡはＲ５１Ａ、Ｒ５２Ａ、Ｒ５３ＡまたはＲ５４Ａであり；
Ｒ５１Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１ＡＡと縮合しているフェニルであり、
Ｒ５１ＡＡはシクロアルカン、シクロアルケン、またはヘテロシクロアルカンヘテロシクロアルケンであり、
Ｒ５２Ａはヘテロアリールであり；
Ｒ５３ＡはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり；それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３ＡＡと縮合しており；
Ｒ５３ＡＡはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４Ａはアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか独立に選択されるＲ５５ＡＡ、ＯＲ５５ＡＡ、ＳＲ５５ＡＡ、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５ＡＡ、ＳＯ２Ｒ５５ＡＡ、ＮＨＲ５５ＡＡ、Ｎ（Ｒ５５ＡＡ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５ＡＡ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５ＡＡ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５ＡＡ、ＮＨＳＯ２Ｒ５５ＡＡ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５ＡＡ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５ＡＡ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５ＡＡ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５ＡＡ、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基の１つ、２つもしくは３つで置換されており；
Ｒ５５ＡＡはアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６Ａであり；
Ｒ５６ＡはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルキルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６Ｃ、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３４、Ｒ３６、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８およびＲ４９で表される部分は、独立に置換されていない、さらに置換されていない、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されているまたはさらに置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合しており；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
前記アルキル、アルケニル、アルキニルは置換されていないかＯＣＨ３で置換されており；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
を有する化合物または治療上許容されるこの塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関する。
【００１１】
本発明の他の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の選択的阻害剤として有用な式（ＩＩ）
【００１２】
【化２】
0005684720.tif 000003
（式中、
Ｒ１００はＲ２６上の置換基について説明されている通りであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１の１つ、２つもしくは３つまたはそのそれぞれは、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７である；または、
Ｂ１およびＹ１は、これらが結合している原子と一緒にイミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは独立に選択されるアルキルである、またはそれらが結合しているＮと一緒にＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり、それぞれは、置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つのＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；そのそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはアルキルである、または一緒にＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２はＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３はＲ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールもしくはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、そのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４はＣ３−Ｃ９−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ７−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか１つもしくは２つの独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６はＲ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８はヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６Ｃ、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３４、Ｒ３６、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８およびＲ４９で表される部分は、独立に置換されていない、さらに置換されていない、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されているまたはさらに置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合しており；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
前記アルキル、アルケニル、アルキニルは置換されていないかＯＣＨ３で置換されており；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
を有する化合物または治療上許容されるこの塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関する。
【００１３】
本発明の他の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の選択的阻害剤として有用な式（ＩＩＩ）
【００１４】
【化３】
0005684720.tif 000004
（式中、
Ｒ１００はＲ２６上の置換基について説明されている通りであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７である；または、
Ｂ１およびＹ１は、これらが結合している原子と一緒にイミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１の１つもしくは２つまたはこれらのそれぞれは、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは独立に選択されるアルキルである、またはそれらが結合しているＮと一緒にＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり、それぞれは、置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つのＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；そのそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはアルキルである、または一緒にＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２はＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３はＲ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールもしくはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、そのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４はＣ３−Ｃ９−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ７−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つもしくは２つの独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６はＲ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８はヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないＮでまたは置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６Ｃ、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３４、Ｒ３６、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８およびＲ４９で表される部分は、独立に置換されていない、さらに置換されていない、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されているまたはさらに置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合しており；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
前記アルキル、アルケニル、アルキニルは置換されていないかＯＣＨ３で置換されており；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
を有する化合物または治療上許容されるこの塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関する。
【００１５】
本発明の他の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の選択的阻害剤として有用な式（ＩＶ）
【００１６】
【化４】
0005684720.tif 000005
（式中、
Ｒ１００はＲ２６上の置換基について説明されている通りであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７である；または、
Ｂ１およびＹ１は、これらが結合している原子と一緒にイミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは独立に選択されるアルキルである、またはそれらが結合しているＮと一緒にＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり、それぞれは、置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つのＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；そのそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはアルキルである、または一緒にＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２はＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３はＲ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールもしくはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、そのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４はＣ３−Ｃ９−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ７−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つもしくは２つの独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６はＲ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８はヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６Ｃ、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３４、Ｒ３６、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８およびＲ４９で表される部分は、独立に置換されていない、さらに置換されていない、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されているまたはさらに置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合しており；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
前記アルキル、アルケニル、アルキニルは置換されていないかＯＣＨ３で置換されており；
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有している。）
を有する化合物または治療上許容されるこの塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関する。
【００１７】
本発明の他の実施形態は、抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の選択的阻害剤として有用な式（Ｖ）
【００１８】
【化５】
0005684720.tif 000006
（式中、
Ｒ１００はＲ２６上の置換基について説明されている通りであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７である；または、
Ｂ１およびＹ１は、これらが結合している原子と一緒にイミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは独立に選択されるアルキルである、またはそれらが結合しているＮと一緒にＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり、それぞれは、置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つのＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；そのそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはアルキルである、または一緒にＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２はＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３はＲ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールもしくはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、そのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４はＣ３−Ｃ９−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ７−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つもしくは２つの独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６はＲ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８はヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６Ｃ、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３４、Ｒ３６、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４７、Ｒ４８およびＲ４９で表される部分は、独立に置換されていない、さらに置換されていない、１つ、２つ、３つ、４つもしくは５つの独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されているまたはさらに置換されており；
Ｒ５０はＲ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１Ｂと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールであり；
Ｒ５３はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３Ｂと縮合しており；
Ｒ５３Ｂはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
前記アルキル、アルケニル、アルキニルは置換されていないかＯＣＨ３で置換されており；
を有する化合物または治療上許容されるこの塩、プロドラッグもしくはプロドラッグの塩に関する。
【００１９】
Ｒ５６はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有する。
【００２０】
他の実施形態は、Ａ１がＣ（Ａ２）であり；Ａ２がＨである式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物に関する。
【００２１】
他の実施形態は、Ａ１がＣ（Ａ２）であり；Ａ２がＨであり；Ｂ１がＮＨＲ１である式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物に関する。
【００２２】
他の実施形態は、Ａ１がＣ（Ａ２）であり；Ａ２がＨであり；Ｂ１がＮＨＲ１であり；Ｄ１がＨである式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物に関する。
【００２３】
他の実施形態は、Ａ１がＣ（Ａ２）であり；Ａ２がＨであり；Ｂ１がＮＨＲ１であり；Ｄ１がＨであり；Ｅ１がＨである式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物に関する。
【００２４】
他の実施形態は、Ａ１がＣ（Ａ２）であり；Ａ２がＨであり；Ｂ１がＮＨＲ１であり；Ｄ１がＨであり；Ｅ１がＨであり；Ｙ１がＮＯ２である式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物に関する。
【００２５】
さらに他の実施形態は、
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
２−（ベンジルオキシ）−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（２−フェニルエトキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（フェニルチオ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（フェニルチオ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（フェニルチオ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（フェニルスルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（フェニルスルフィニル）ベンズアミド；
２−ベンジル−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
２−ベンジル−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
２−ベンジル−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
２−（ベンジルアミノ）−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
２−アニリノ−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
２−アニリノ−４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル（メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）−３−イソブチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（２，４−ジオキソ−３−アザビシクロ（３．２．０）ヘプタ−３−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３，３−ジメチル−２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（４−ニトロ−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（２−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−（（（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）カルボニル）−４−メトキシフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１−ナフチルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（２−ナフチルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２−ナフチルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（キノリン−７−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（キノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（イソキノリン−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（キノリン−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−６−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（イソキノリン−７−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（イソキノリン−７−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−メトキシフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（３−（（クロロ（ジフルオロ）メチル）スルホニル）−４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−４−（４−（（２−（４−メトキシフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４，４−ジメチル−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４，４−ジメチル−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４，４−ジメチル−２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（３−フルオロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−フルオロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（３−（（クロロ（ジフルオロ）メチル）スルホニル）−４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（フェノキシメチル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルチオ）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（ピリジン−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）（メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−シアノ−４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（４−（ジメチルアミノ）−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
５−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−１，１’−ビフェニル−２−カルボキサミド；
５−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−１，１’−ビフェニル−２−カルボキサミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−４−（２−（ジイソプロピルアミノ）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロオクタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（３−ピロリジン−１−イルプロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロオクタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロペンタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）シクロヘプタ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（４−（ジメチルアミノ）ブチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（１−（キノリン−８−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（（１Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−１−チエン−２−イルプロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（チエン−２−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシ−Ｎ−（（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−２−（２−ナフチルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−（ピリジン−２−イルオキシ）エチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（２−ピリジン−４−イルエチル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（３−シアノ−４−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）アミノ）フェニル）スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−（１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（（３−ニトロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ）フェニル）スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（（４−（（（４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−３−ニトロフェニル）スルホニル）−４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（３Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（３Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−３−フルオロ−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−３−フルオロ−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（３−ヒドロキシプロピル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（３−ヒドロキシプロピル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−｛４−［（４’−クロロ−４−モルホリン−４−イル−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ジエチルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ジエチルアミノ）シクロヘキシル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（ジメチルアミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（２−アミノシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−４−［３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−イニル］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［２−（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（４，４，４−トリフルオロブチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［３−（３−オキソピペラジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［３−（３−オキソピペラジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（１−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（３Ｓ）−１−メチルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［１−（３−フルオロプロピル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−［４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［４−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（｛１−［２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ヒドロキシシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−モルホリン−４−イルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（１−アミノシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−｛４−［１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（１Ｒ）−１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（１Ｓ）−１−（４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）エチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛１−［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］エチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（シクロヘキシルメチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（モルホリン−４−イルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（モルホリン−４−イルアミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メトキシシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（２−オキソピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２−ピリジン−４−イルエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−モルホリン−４−イル−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５−ピロリジン−１−イルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（３−オキソピペラジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−［４−（｛４’−クロロ−４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−１，１’−ビフェニル−２−イル｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（３−オキソピペラジン−１−イル）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチル−５−オキソピロリジン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチル−６−オキソピペリジン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（ピペリジン−１−イルアミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（ピペリジン−１−イルアミノ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１−オキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１，３−チアゾール−５−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（トリフルオロメトキシ）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［３−（メチルスルホニル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［２−（トリフルオロメトキシ）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−メトキシエチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［３−（メチルスルホニル）プロポキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２−シアノエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２−シアノエチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［（３Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−アダマンチル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［Ｃｉｓ−４−ヒドロキシ−１−アダマンチル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−ブロモ−６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−（メチルアミノ）−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−ブロモ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−６−イソプロポキシピリジン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［３−ニトロ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２Ｒ）−１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２Ｓ）−１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−ブロモ−６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
ベンジル４−（｛［４−（｛［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝スルホニル）−２−ニトロフェニル］アミノ｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−｛［３−（アミノカルボニル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［４’−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−１，１’−ビフェニル−２−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−クロロ−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−ブロモ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−シアノ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−シアノ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（３，３−ジメチルブチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（｛２−［４−（アミノスルホニル）フェニル］エチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−（｛２−クロロ−５−フルオロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］チオ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］チオ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−｛［４−（メチルスルホニル）フェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルブタ−２−イニル）オキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−エチニル−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−シアノ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−（［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−シクロプロピルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−メトキシシクロヘキシル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（２，２−ジフルオロエチル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−フルオロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（１−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［１−（シアノメチル）−４−フルオロピペリジン−４−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（テトラヒドロフラン−３−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｓ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｒ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｓ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（２Ｒ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−（［（３Ｒ）−１−（シアノメチル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛（３Ｒ）−１−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］ピロリジン−３−イル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−（［（３Ｒ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（シアノメチル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−シクロプロピルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（３−ニトロ−４−｛［（４−オキセタン−３−イルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−クロロ−６−（｛（３Ｒ）−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛（３Ｒ）−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピロリジン−３−イル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（４−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［（２Ｒ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［（２Ｓ）−４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛５−フルオロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［５−クロロ−６−（｛（３Ｒ）−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピロリジン−３−イル｝メトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（５−クロロ−６−｛［（３Ｒ）−１−（２，２−ジフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝ピリジン−３−イル）スルホニル］−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（４−メトキシシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（１，４−ジオキサン−２−イルメトキシ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−モルホリン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛４−［（｛（２Ｒ）−４−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］モルホリン−２−イル｝メチル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−［（４−｛［（４−アセチルモルホリン−２−イル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［４−（｛［４−（メチルスルホニル）モルホリン−２−イル］メチル｝アミノ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［６−（｛４−フルオロ−１−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］ピペリジン−４−イル｝メトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−クロロ−６−（２−テトラヒドロフラン−２−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｔｒａｎｓ−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−［（４−｛［（４−シアノシクロヘキシル）メチル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イルオキシ）−Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛３−クロロ−４−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］フェニル｝スルホニル）−４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（｛５−クロロ−６−［（４−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メトキシ］ピリジン−３−イル｝スルホニル）−４−（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−６，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛［５−シアノ−６−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエトキシ）ピリジン−３−イル］スルホニル｝−２−（１Ｈ−インダゾール−４−イルオキシ）ベンズアミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］メチル｝ピペラジン−１−イル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−［（４−｛［（１Ｒ，５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］アミノ｝−３−ニトロフェニル）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシ−４−（４−｛（Ｓ−フェニルプロパノイル）［（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２，６，６−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタ−３−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−フェノキシ−４−（４−｛（３−フェニルプロパノイル）［（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２，６，６−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタ−３−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシ−４−（４−｛（３−フェニルプロピル）［（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２，６，６−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタ−３−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−フェノキシ−４−（４−｛（３−フェニルプロピル）［（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２，６，６−トリメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタ−３−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）ベンズアミド；
４−［４−（２−｛［（１Ｒ，５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］アミノ｝ベンジル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−［４−（２−｛［（１Ｒ，５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］アミノ｝ベンジル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−｛４−［２−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−３−イル）ベンジル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−｛４−［２−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−３−イル）ベンジル］ピペラジン−１−イル｝−２−フェノキシ−Ｎ−（｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［２−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−３−イル）ベンジル］ピペラジン−１−イル｝−２−フェノキシ−Ｎ−（｛４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）ベンズアミド；
４−｛４−［２−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノナ−３−イル）ベンジル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（｛４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−３−ニトロフェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−（４−｛２−［（４Ｒ，７Ｓ）−２，３，３ａ，４，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４，７−メタノインデン−５−イル］ベンジル｝ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−［４−（２−｛５−［（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イルメチル］チエン−２−イル｝ベンジル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−［４−（２−｛５−［（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イルメチル］チエン−２−イル｝ベンジリデン）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
４−［４−（３−｛５−［（１Ｒ，５Ｓ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イルメチル］チエン−２−イル｝ベンジル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（｛３−ニトロ−４−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−２−フェノキシベンズアミド；
である式Ｉを有する化合物ならびに治療上許容されるこの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩および代謝産物に関する。
【００２６】
他の実施形態は、膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞由来のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療するための組成物であって、賦形剤および治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を含む組成物に関する。
【００２７】
他の実施形態は、患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞由来のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療する方法であって、治療上有効量の式（Ｉ）を患者に投与することを含む方法に関する。
【００２８】
他の実施形態は、患者における膀胱癌、脳腫瘍、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞由来のリンパ性悪性疾患、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ球性白血病、骨髄腫、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌を治療する方法であって、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物および治療上有効量の１つの追加の治療薬または２つ以上の追加の治療薬を患者に投与することを含む方法に関する。
【発明を実施するための形態】
【００２９】
本明細書での可変部分は識別子（数字および／またはアルファベットの上付き文字を有する大文字）で表され、具体的に表示することができる。
【００３０】
それは、すべての部分およびこの組合せについて適切な原子価が維持され、２個以上の原子を有する一価部分は左から右の方へ線が引かれ、その左側末端を介して結合しており、二価部分も左から右の方へ線が引かれると理解されることを意味する。
【００３１】
それは、本明細書の可変部分の特定の実施形態が、同じ識別子を有する他の特定の実施形態と同じであっても異なっていてもよいと理解されることも意味する。
【００３２】
本明細書で用いる「アルケニル」という用語は、２から１０個の炭素を含み、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む直鎖状または分岐状炭化水素鎖を意味する。「Ｃｘ−Ｃｙアルキル」という用語は、ｘ個からｙ個の炭素原子を含み、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む直鎖状または分岐状炭化水素鎖を意味する。「Ｃ３−Ｃ６アルケニル」という用語は、３−６個の炭素原子を含むアルケニル基を意味する。アルケニルの代表的な例には、これらに限定されないが、ブタ−２，３−ジエニル、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルが含まれる。
【００３３】
「アルケニレン」という用語は、２から４個の炭素原子の直鎖状または分岐鎖状炭化水素から誘導される二価の基を意味し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む。「Ｃｘ−Ｃｙアルキレン」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含み、ｘ個からｙ個の炭素原子を含む直鎖状または分岐状炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。アルケニレンの代表的な例には、これらに限定されないが、−ＣＨ＝ＣＨ−および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−が含まれる。
【００３４】
本明細書で用いる「アルキル」という用語は、１から１０個の炭素原子を含む直鎖状または分岐状飽和炭化水素鎖を意味する。「Ｃｘ−Ｃｙアルキル」という用語は、ｘ個からｙ個の炭素原子を含む直鎖状または分岐鎖状飽和炭化水素を意味する。例えば、「Ｃ１−Ｃ６アルキル」は２から６個の炭素原子を含む直鎖状または分岐鎖状飽和炭化水素を意味する。アルキルの代表的な例には、これらに限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、３−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルペンチル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルが含まれる。
【００３５】
「アルキレン」という用語は、１から１０個の炭素原子、例えば１から４個の炭素原子の直鎖状または分岐状飽和炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。「Ｃｘ−Ｃｙアルキレン」という用語は、ｘ個からｙ個の炭素原子を含む直鎖状または分岐鎖状飽和炭化水素から誘導される二価の基を意味する。例えば、「Ｃ２−Ｃ６アルキレン」は２から６個の炭素原子を含む直鎖状または分岐鎖状飽和炭化水素を意味する。アルキレンの代表的な例には、これらに限定されないが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−が含まれる。
【００３６】
本明細書で用いる「アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素原子を含み、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む直鎖状または分岐鎖状炭化水素基を意味する。「Ｃｘ−Ｃｙアルキニル」という用語は、ｘ個からｙ個の炭素原子を含む直鎖状または分岐鎖状炭化水素基を意味する。例えば、「Ｃ３−Ｃ６アルキニル」は、３から６個の炭素原子を含み、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む直鎖状または分岐鎖状炭化水素基を意味する。アルキニルの代表的な例には、これらに限定されないが、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルが含まれる。
【００３７】
本明細書で用いる「アルキニレン」という用語は、２から１０個の炭素原子を含み、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む直鎖状または分岐鎖状炭化水素基から誘導される二価基を意味する。
【００３８】
本明細書で用いる「アリール」という用語は、フェニルを意味する。
【００３９】
本明細書で用いる「環状部分」という用語は、ベンゼン、フェニル、フェニレン、シクロアルカン、シクロアルキル、シクロアルキレン、シクロアルケン、シクロアルケニル、シクロアルケニレン、シクロアルキン、シクロアルキニル、シクロアルキニレン、ヘテロアレーン、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルカン、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケン、ヘテロシクロアルケニルおよびスピロアルキルを意味する。
【００４０】
本明細書で用いる「シクロアルキレン」、シクロアルキル」または「シクロアルカン」という用語は、単環または橋かけ炭化水素環系を意味する。単環シクロアルキルは３から１０個の炭素原子、０個のヘテロ原子および０個の二重結合を含む炭素環系である。単環系の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが含まれる。単環は、それぞれが１個、２個または３個の炭素原子からなり、それぞれがその環系の２個の非隣接炭素原子と結合している１個または２個のアルキレン橋かけを含むことができる。こうした橋かけシクロアルキル環系の代表的な例には、これらに限定されないが、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［４．２．１］ノナン、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレンまたはノルアダマンタン）およびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）が含まれる。単環および橋かけシクロアルキルは、環系内に含まれる任意の置換可能な原子を介して親分子部分と結合していてよい。
【００４１】
本明細書で用いる「シクロアルケニレン」、「シクロアルケニル」または「シクロアルケン」という用語は、単環または橋かけ炭化水素環系を意味する。単環シクロアルケニルは４から１０個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する。４−員の環系は１個の二重結合を有し、５−または６−員環系は１または２個の二重結合を有し、７−または８−員環系は１、２または３個の二重結合を有し、９−または１０−員環は１、２、３または４個の二重結合を有する。単環シクロアルケニル基の代表的な例には、これらに限定されないが、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルが含まれる。単環シクロアルケニル環は、それぞれが１、２または３個の炭素原子からなり、それぞれがその環系の２個の非隣接炭素原子と結合している１または２個のアルキレン橋かけを含むことができる。橋かけシクロアルケニル基の代表的な例には、これらに限定されないが、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エン、４，５，６，７−テトラヒドロ−３ａＨ−インデン、オクタヒドロナフタレニルおよび１，６−ジヒドロ−ペンタレンが含まれる。単環および橋かけシクロアルケニルは、環系内に含まれる任意の置換可能な原子を介して親分子部分と結合していてよい。
【００４２】
本明細書で用いる「シクロアルキン」、「シクロアルキニル」または「シクロアルキニレン」という用語は、単環または橋かけ炭化水素環系を意味する。単環シクロアルキニルは、８個以上の炭素原子、０個のヘテロ原子および１個または複数個の三重結合を有する。単環シクロアルキニル環は、それぞれが１、２または３個の炭素原子からなり、それぞれがその環系の２個の非隣接炭素原子と結合している１または２個のアルキレン橋かけを含むことができる。単環および橋かけシクロアルキニルは、環系内に含まれる任意の置換可能な原子を介して親分子部分と結合していてよい。
【００４３】
本明細書で用いる「ヘテロアレーン」、「ヘテロアリール」または「ヘテロアリーレン」という用語は、少なくとも１個の炭素原子および１個もしくは２個以上の独立に選択される窒素、酸素またはイオウ原子を有する５−員または６−員芳香環を意味する。本発明のヘテロアレーンは環内の任意の隣接原子を介して連結されている。ただし、適切な原子価は維持される。ヘテロアリールの代表的な例には、これらに限定されないが、フラニル（これらに限定されないが、フラン−２−イルを含む）、イミダゾリル（これらに限定されないが、１Ｈ−イミダゾール−１−イルを含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル（例えば、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル）、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル（これらに限定されないが、チエン−２−イル、チエン−３−イルを含む）、トリアゾリルおよびトリアジニルが含まれる。
【００４４】
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルカン」、「ヘテロシクロアルキル」または「ヘテロシクロアルキレン」という用語は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から独立に選択される少なくとも１個のヘテロ原子と０個の二重結合を含む単環または橋かけ３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員環を意味する。単環および橋かけヘテロシクロアルカンは、環内に含まれる任意の置換可能な炭素原子または任意の置換可能な窒素原子を介して親分子部分と結合している。複素環内の窒素およびイオウヘテロ原子は場合によって酸化されていてよく、その窒素原子は場合によって四級化されていてよい。ヘテロシクロアルカン基の代表的な例には、これらに限定されないが、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、チオモルホリニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル、オキセタニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、アゼチジン、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジチアニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリジニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、トリチアニルおよびトリチアニルが含まれる。
【００４５】
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルケン」、「ヘテロシクロアルケニル」または「ヘテロシクロアルケニレン」という用語は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から独立に選択される少なくとも１個のヘテロ原子および１つもしくは複数の二重結合を含む単環または橋かけ３−、４−、５−、６−、７−または８−員環を意味する。単環および橋かけヘテロシクロアルケンは、環内に含まれる任意の置換可能な炭素原子または任意の置換可能な窒素原子を介して親分子部分と結合している。複素環中の窒素およびイオウヘテロ原子は場合によって酸化されていてよく、その窒素原子は場合によって四級化されていてよい。ヘテロシクロアルケン基の代表的な例には、これらに限定されないが、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピラニル、イミダゾリニル、イソチアゾリニル、オキサジアゾリニル、イソオキサゾリニル、オキサゾリニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピロリニル、チアジアゾリニル、チアゾリニルおよびチオピラニルが含まれる。
【００４６】
本明細書で用いる「フェニレン」という用語は、フェニルから水素原子を取り外して形成される二価基を意味する。
【００４７】
本明細書で用いる「スピロアルキル」という用語は、その両方の末端が同一炭素原子と結合しているアルキレンを意味し、その例は、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｃ６−スピロアルキル、Ｃ７−スピロアルキル、Ｃ８−スピロアルキル、Ｃ９−スピロアルキルなどである。
【００４８】
本明細書で用いる「スピロヘテロアルキル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有するスピロアルキルを意味する。
【００４９】
本明細書で用いる「スピロヘテロアルケニル」という用語は、独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有するスピロアルケニルを意味し、また、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、およびＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有するスピロアルケニルも意味する。
【００５０】
本明細書で用いる「スピロシクロ」という用語は、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロアルカン、ヘテロシクロアルカン、シクロアルケンまたはヘテロシクロアルケン環を形成している同一炭素原子上の２つの置換基を意味する。
【００５１】
本明細書で用いる「Ｃ２−Ｃ５−スピロアルキル」という用語は、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルおよびＣ５−スピロアルキルを意味する。
【００５２】
本明細書で用いる「Ｃ２−スピロアルキル」という用語は、その両方の末端が同一ＣＨ２部分の水素原子を置き換えているエタ−１，２−イレンを意味する。
【００５３】
本明細書で用いる「Ｃ３−スピロアルキル」という用語は、その両方の末端が同一ＣＨ２部分の水素原子を置き換えているプロパ−１，３−イレンを意味する。
【００５４】
本明細書で用いる「Ｃ４−スピロアルキル」という用語は、その両方の末端が同一ＣＨ２部分の水素原子を置き換えているブタ−１，４−イレンを意味する。
【００５５】
本明細書で用いる「Ｃ５−スピロアルキル」という用語は、その両方の末端が同一ＣＨ２部分の水素原子を置き換えているペンタ−１，５−イレンを意味する。
【００５６】
本明細書で用いる「Ｃ６−スピロアルキル」という用語は、その両方の末端が同一ＣＨ２部分の水素原子を置き換えているヘキサ−１，６−イレンを意味する。
【００５７】
本明細書で用いる「ＮＨ保護基」という用語は、トリクロロエトキシカルボニル、トリブロモエトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、パラ−ニトロベンジルカルボニル、オルト−ブロモベンジルオキシカルボニル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチル、フェニルアセチル、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ｔｅｒｔ−アミルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、パラ−メトキシベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジル−オキシカルボニル、４−（フェニルアゾ）ベンジルオキシカルボニル、２−フルフリル−オキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、１，１−ジメチルプロポキシ−カルボニル、イソプロポキシカルボニル、フタロイル、スクシニル、アラニル、ロイシル、１−アダマンチルオキシカルボニル、８−キノリルオキシカルボニル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、２−ニトロフェニルチオ、メタンスルホニル、パラ−トルエンスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチレン、ベンジリデン、２−ヒドロキシベンジリデン、２−ヒドロキシ−５−クロロベンジリデン、２−ヒドロキシ−１−ナフチル−メチレン、３−ヒドロキシ−４−ピリジルメチレン、シクロヘキシリデン、２−エトキシカルボニルシクロヘキシリデン、２−エトキシカルボニルシクロペンチリデン、２−アセチルシクロヘキシリデン、３，３−ジメチル−５−オキシシクロ−ヘキシリデン、ジフェニルホスホリル、ジベンジルホスホリル、５−メチル−２−オキソ−２Ｈ−１，３−ジオキソール−４−イル−メチル、トリメチルシリル、トリエチルシリルおよびトリフェニルシリルを意味する。
【００５８】
本明細書で用いる「Ｃ（Ｏ）ＯＨ保護基」という用語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、１，１−ジメチルプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、ナフチル、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、パラ−ニトロベンジル、パラ−メトキシベンジル、ビス（パラ−メトキシフェニル）メチル、アセチルメチル、ベンゾイルメチル、パラ−ニトロベンゾイルメチル、パラ−ブロモベンゾイルメチル、パラ−メタンスルホニルベンゾイルメチル、２−テトラヒドロピラニル２−テトラヒドロフラニル、２，２，２−トリクロロ−エチル、２−（トリメチルシリル）エチル、アセトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、フタルイミドメチル、スクシンイミドメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メトキシメチル、メトキシエトキシメチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、ベンジルオキシメチル、メチルチオメチル、２−メチルチオエチル、フェニルチオメチル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、３−メチル−３−ブテニル、アリル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、ジフェニルメチルシリルおよびｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。
【００５９】
本明細書で用いる「ＯＨまたはＳＨ保護基」という用語は、ベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、１，１−ジメチルプロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２，２，２−トリブロモエトキシカルボニル、２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、２−（フェニルスルホニル）エトキシカルボニル、２−（トリフェニルホスホニオ）エトキシカルボニル、２−フルフリルオキシカルボニル、１−アダマンチルオキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、Ｓ−ベンジルチオカルボニル、４−エトキシ−１−ナフチルオキシカルボニル、８−キノリルオキシカルボニル、アセチル、ホルミル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチル、メトキシアセチル、フェノキシアセチル、ピバロイル、ベンゾイル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−トリメチルシリルエチル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、３−メチル−３−ブテニル、アリル、ベンジル（フェニルメチル）、パラ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、メトキシメチル、メチルチオメチル、ベンジルオキシメチル、２−メトキシエトキシメチル、２，２，２−トリクロロ−エトキシメチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル、１−エトキシエチル、メタンスルホニル、パラ−トルエンスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ジエチルイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、ジフェニルメチルシリルおよびｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェニルシリルを意味する。
化合物
本発明の化合物では幾何異性体が存在することができる。本発明の化合物は、Ｅ型またはＺ型の構造で炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含むことができる。ここで、「Ｅ型」という用語は、カーンインゴルドプレローグ順位則（Ｃａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ  Ｐｒｉｏｒｉｔｙ  Ｒｕｌｅ）で判定されるように、炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の反対側にある、より高位の置換基を表し、「Ｚ型」という用語は、炭素−炭素または炭素−窒素二重結合の同じ側にある、より高位の置換基を表す。本発明の化合物は「Ｅ型」異性体と「Ｚ型」異性体の混合物として存在することもできる。シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル周りの置換基は、シスまたはトランス構造で指定される。さらに、本発明は、アダマンタン環系周りの置換基の配置によって得られる種々の異性体およびこれらの混合物を考慮する。アダマンタン環系内の単一環周りの２つの置換基は、Ｚ型またはＥ型の相対構造で指定される。例えば、Ｃ．Ｄ．Ｊｏｎｅｓ、Ｍ．Ｋａｓｅｌｊ、Ｒ．Ｎ．Ｓａｌｖａｔｏｒｅ、Ｗ．Ｊ．ｌｅ  Ｎｏｂｌｅ  Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９８年、６３、２７５８−２７６０頁およびＥ．Ｌ．Ｅｌｉｅｌ、ａｎｄ  Ｓ．Ｈ．Ｗｉｌｅｎ．（１９９４）Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、ＮＹ：Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．を参照されたい。
【００６０】
本発明の化合物は、Ｒ型またはＳ型構造で非対称的に置換された炭素原子を含む。この「Ｒ型」および「Ｓ型」という用語は、ＩＵＰＡＣ  １９７４  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  Ｓｅｃｔｉｏｎ  Ｅ、Ｆｕｎｄａｍｅｎｔａｌ  Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ．Ｃｈｅｍ．（１９７６）４５、１３−１０頁で定義されている通りである。等量のＲ型およびＳ型構造で非対称的に置換された炭素原子を有する化合物は、これらの炭素原子についてラセミ構造である。一方の構造が他方の構造に対して過剰である原子は、より多い量、好ましくは約８５％−９０％過剰、より好ましくは約９５％−９９％過剰、さらにより好ましくは約９９％超過剰で存在する構造が割り当てられる。したがって、本発明は、ラセミ混合物、相対的および絶対的立体異性体、ならびに相対的および絶対的立体異性体の混合物を含む。
【００６１】
ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨまたはＳＨ部分を含む本発明の化合物は、それにプロドラッグ形成部分を結合させていてよい。プロドラッグ形成部分は、インビボで代謝過程により取り外され、遊離したヒドロキシル、アミノまたはカルボン酸を有する化合物を放出する。プロドラッグは、溶解性および／または疎水性、胃腸管における吸収性、生物学的利用能、組織透過性およびクリアランス速度などの薬物動態的特性を調節するのに有用である。
同位体濃縮化または標識化された化合物
本発明の化合物は、自然界に最も豊富にみられる原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する１つまたは複数の原子を含む、同位体標識化または濃縮化された形態で存在することができる。同位体は放射性同位体であっても非放射性同位体であってもよい。水素、炭素、リン、イオウ、フッ素、塩素およびヨウ素などの原子の同位体には、これらに限定されないが、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８０、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉが含まれる。上記および／または他の原子の他の同位体を含む化合物は本発明の範囲内である。
【００６２】
他の実施形態では、同位体標識化化合物は重水素（２Ｈ）、三重水素（３Ｈ）または１４Ｃ同位体を含む。本発明の同位体標識化化合物は、当業者に周知の一般的な方法で調製することができる。そうした同位体標識化化合物は、非標識化試薬を、容易に入手できる同位体標識化試薬で置き換えて、本明細書で開示する実施例およびスキームに開示されている手順を実施することによって好都合に調製することができる。いくつかの場合、化合物を、同位体標識化された試薬で処理して正常な原子をその同位体と交換する、例えば、Ｄ２ＳＯ４／Ｄ２Ｏなどの重水素の作用によって水素を重水素と交換することができる。上記に加えて、関連する手順および中間体が、例えば、Ｌｉｚｏｎｄｏ，Ｊら、Ｄｒｕｇｓ  Ｆｕｔ、２１（１１）、１１１６（１９９６）；Ｂｒｉｃｋｎｅｒ，Ｓ  Ｊら、Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ、３９（３）、６７３（１９９６）；Ｍａｌｌｅｓｈａｍ，Ｂら、Ｏｒｇ  Ｌｅｔｔ、５（７）、９６３（２００３）；ＰＣＴ公開ＷＯ１９９７０１０２２３、ＷＯ２００５０９９３５３、ＷＯ１９９５００７２７１、ＷＯ２００６００８７５４；米国特許第７５３８１８９号；同第７５３４８１４号；同第７５３１６８５号；同第７５２８１３１号；同第７５２１４２１号；同第７５１４０６８号；同第７５１１０１３号ならびに米国特許出願公開番号第２００９０１３７４５７号；同第２００９０１３１４８５号；同第２００９０１３１３６３号；同第２００９０１１８２３８号；同第２００９０１１１８４０号；同第２００９０１０５３３８号；同第２００９０１０５３０７号；同第２００９０１０５１４７号；同第２００９００９３４２２号；同第２００９００８８４１６号および同第２００９００８２４７１号に開示されている。これらの方法を参照により本明細書に組み込む。
【００６３】
本発明の同位体標識化化合物は、結合アッセイにおいてＢｃｌ−２阻害剤の有効性を判定するための標準物として用いることができる。同位体含有化合物は、非同位体標識化親化合物の作用機序および代謝経路を評価することによって、化合物のインビボでの代謝的運命を検討するための薬学研究において使用されている（Ｂｌａｋｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６４、３、３６７−３９１頁（１９７５））。インビボで活性な化合物が患者に投与されるので、または親化合物から産生された代謝産物が毒性もしくは発癌性であることが判明するので（Ｆｏｓｔｅｒら、Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  Ｖｏｌ．１４、２−３６頁、Ａｃａｄｅｍｉｃ  ｐｒｅｓｓ、Ｌｏｎｄｏｎ、１９８５年；Ｋａｔｏら、Ｊ．Ｌａｂｅｌｌｅｄ  Ｃｏｍｐ．Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔ．、３６（１０）：９２７−９３２頁（１９９５）；Ｋｕｓｈｎｅｒら、Ｃａｎ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、７７、７９−８８頁（１９９９）、そうした代謝研究は、安全で効果的な治療薬剤の設計において重要である。
【００６４】
さらに、「重薬物（ｈｅａｖｙ  ｄｒｕｇ）」と称される重水素化薬物などの非放射性同位体を含有する薬物を、Ｂｃｌ−２活性に関係する疾患および状態を治療するために使用することができる。上記化合物中に存在する同位体の量をその天然の存在量以上に増大させることを濃縮と称する。濃縮量の例には、約０．５、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１２、１６、２１、２５、２９、３３、３７、４２、４６、５０、５４、５８、６３、６７、７１、７５、７９、８４、８８、９２、９６から約１００モル％までが含まれる。齧歯動物およびイヌを含む哺乳動物において、正常な原子の最大で約１５％を重同位体で置き換え、数日間から数週間行い保持しても最少の有害影響しか観察されていない（Ｃｚａｊｋａ  Ｄ  Ｍ  ａｎｄ  Ｆｉｎｋｅｌ  Ａ  Ｊ、Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．１９６０年  ８４：７７０；Ｔｈｏｍｓｏｎ  Ｊ  Ｆ、Ａｎｎ．Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  Ａｃａｄ．Ｓｃｉ  １９６０年  ８４：７３６；Ｃｚａｋｊａ  Ｄ  Ｍら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．１９６１年  ２０１：３５７）。ヒトの体液中で１５％−２３％もの多さの重水素で急性置き換えしても、毒性をもたらさないことが分かっている（Ｂｌａｇｏｊｅｖｉｃ  Ｎ  らの「Ｄｏｓｉｍｅｔｒｙ  ＆  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  Ｐｌａｎｎｉｎｇ  ｆｏｒ  Ｎｅｕｔｒｏｎ  Ｃａｐｔｕｒｅ  Ｔｈｅｒａｐｙ」、Ｚａｍｅｎｈｏｆ  Ｒ、Ｓｏｌａｒｅｓ  Ｇ  ａｎｄ  Ｈａｒｌｉｎｇ  Ｏ  Ｅｄｓ．１９９４年．Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ、Ｍａｄｉｓｏｎ  Ｗｉｓ．１２５−１３４頁；Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｍｅｔａｂ．２３：２５１（１９９７））。
【００６５】
薬物の安定な同位体標識化によって、ｐＫａおよび脂溶性などのその物理化学的特性を変えることができる。同位体置換がリガンド−受容体相互作用に関係する領域に影響を及ぼす場合、これらの効果および変更は薬物分子の薬力学的応答に影響を及ぼす可能性がある。安定な同位体標識化分子の物理的特性のいくつかは、標識化されていない分子のそれとは異なるが、その化学的および生物学的特性は１つの重要な例外、すなわち重同位体の質量が大きいため、重同位体と別の原子を含む任意の結合は軽い同位体とその原子との間の同じ結合より強くなるということを除いて同じである。したがって、代謝または酵素的変換の部位での同位体の取り込みは、前記反応を遅延させ、非同位体化合物に対して薬物動態的プロファイルまたは効能を潜在的に変えることになる。
アミド、エステルおよびプロドラッグ
プロドラッグは、何らかの特定されている望ましくない物理的または生物学的特性を改善するように設計された活性薬物の誘導体である。その物理的特性は、通常溶解性（過剰もしくは不十分な脂質溶解性もしくは水溶性）または安定性に関連するものであるが、問題となる生物学的特性には、それ自体が物理化学的特性に関係している可能性のある過度に速い代謝または不十分な生物学的利用能が含まれる。
【００６６】
プロドラッグは：ａ）活性薬物のエステル、ヘミエステル、炭酸エステル、硝酸エステル、アミド、ヒドロキサム酸、カルバメート、イミン、マンニッヒ塩基およびエナミンの形成、ｂ）アゾ、グリコシド、ペプチドおよびエーテル官能基による薬物の官能化、ｃ）薬物のポリマー、塩、錯体、ホスホルアミド、アセタール、ヘミアセタールおよびケタールの形態の使用によって通常調製される。例えば、Ａｎｄｒｅｊｕｓ  Ｋｏｒｏｌｋｏｖａｓ’ｓ、「Ｅｓｓｅｎｔｉａｌｓ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９８８）、９７−１１８頁を参照されたい。これを全体として参照により本明細書に組み込む。
【００６７】
エステルは、ヒドロキシル基またはカルボキシ基を含む式（Ｉ）の基体から、当業者に公知の一般的な方法で調製することができる。これらの化合物の典型的な反応はヘテロ原子の１つを別の原子で置き換える置換反応、例えば：
【００６８】
【化６】
0005684720.tif 000007
である。
【００６９】
アミドは、アミノ基またはカルボキシ基を含む式（Ｉ）の基体から同様の方法で調製することができる。エステルを、アミンまたはアンモニアと反応させてアミドを形成させることもできる。
【００７０】
【化７】
0005684720.tif 000008
式（Ｉ）の化合物からアミドを作製する別の方法は、カルボン酸とアミンを一緒に加熱する方法である。
【００７１】
【化８】
0005684720.tif 000009
上記のスキーム２および３において、ＲおよびＲ’は独立に式（Ｉ）の基体、アルキルまたは水素である。
【００７２】
式（Ｉ）の化合物中のＡ１、Ｂ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｙ１およびＺ１に適した基は独立に選択される。本発明で説明する実施形態は組み合わせることができる。そうした組合せも考慮し、それらは本発明の範囲内にある。例えば、Ａ１、Ｂ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｙ１およびＺ１のいずれかについての実施形態は、Ａ１、Ｂ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｙ１およびＺ１の任意の他のものについて定義される実施形態と組み合わせることができるものとする。
【００７３】
したがって、本発明の１つの実施形態は、１つまたは２つ以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリーメンバーの選択的阻害剤として有用な化合物または治療上許容される塩、プロドラッグもしくはそのプロドラッグの塩に関し、その化合物は式（Ｉ）
【００７４】
【化９】
0005684720.tif 000010
（式中、
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つもしくは３つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７もしくはＮＨＳＯ２Ｒ１７である；または、
Ｂ１およびＹ１は、これらが結合している原子と一緒にイミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１つもしくは２つまたはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、その残りは独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１ＡはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ４はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、そのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり、そのそれぞれは、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）もしくはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは独立に選択されるアルキルである、またはそれらが結合しているＮと一緒にＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり、それぞれは、置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２もしくはＮＨで置き換わっている１つのＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７はＲ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２はＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、そのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０はＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つ、２つもしくは３つの独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２はＲ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレーンであり；Ｒ２４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２５はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｚ１はＲ２６またはＲ２７であり、そのそれぞれはＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、そのそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６は、縮合していないかアレーンもしくはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７は、縮合していないかアレーンもしくはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアレーンであり；
Ｒ２８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、
Ｒ２９はヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくはアルキルである、または一緒にＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２はＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３はＲ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールもしくはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、そのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４０はＣ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４１はＲ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４４はＣ３−Ｃ９−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ７−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４５はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか１つもしくは２つの独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６はＲ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４８はヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４９はＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２６およびＲ２７で表される部分は、独立に選択されるＲ５０Ａ、ＯＲ５０Ａ、ＳＲ５０Ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０Ａ、ＳＯ２Ｒ５０ＡまたはＮＨＲ５０Ａの１つ、２つもしくは３つでさらに置換されており、
Ｒ５０ＡはＲ５１Ａ、Ｒ５２Ａ、Ｒ５３ＡまたはＲ５４Ａであり；
Ｒ５１Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ５１ＡＡと縮合しているフェニルであり、
Ｒ５１ＡＡはシクロアルカン、シクロアルケン、またはヘテロシクロアルカン  ヘテロシクロアルケンであり、
Ｒ５２Ａはヘテロアリールであり；
Ｒ５３ＡはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ６−シクロアルケニルであり；それぞれは、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ２部分、および置き換わっていないかＮで置き換わっている１つもしくは２つのＣＨ部分を有しており、それらのそれぞれは縮合していないかアレーン、ヘテロアレーンもしくはＲ５３ＡＡと縮合しており；
Ｒ５３ＡＡはシクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５４Ａはアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そのそれぞれは、置換されていないか独立に選択されるＲ５５ＡＡ、ＯＲ５５ＡＡ、ＳＲ５５ＡＡ、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５ＡＡ、ＳＯ２Ｒ５５ＡＡ、ＮＨＲ５５ＡＡ、Ｎ（Ｒ５５ＡＡ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５ＡＡ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５ＡＡ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５ＡＡ、ＮＨＳＯ２Ｒ５５ＡＡ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５ＡＡ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５ＡＡ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５ＡＡ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５ＡＡ、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基の１つ、２つもしくは３つで置換されており；
Ｒ５５ＡＡはアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６Ａであり；
Ｒ５６ＡはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ