(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩＩＩ：
【化１】
0005819305.tif 001130
（式中：
【化２】
0005819305.tif 001131
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択されるが、ＥがＮ（窒素）であるのは１つまでであり；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択され；
Ｒ１０ｂが、Ｒ１０ｂｂ、Ｈ（水素）、ハロゲン、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１０ｃが、Ｈ（水素）、ＲＵＣ（＝Ｏ）−、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、またはＲ１０ｂがＲ１０ｂｂである場合、Ｒ１０ｃがＲ１０ｃｃであり；
Ｒ１０ｃｃおよびＲ１０ｂｂが、それらが結合される原子と合わせて、五員ヘテロアリールであり；
Ａ４が、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、５員または６員の複素環、二環式ヘテロシクリル、フェニル、および５員、６員または９員のヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、５員または６員の複素環、二環式ヘテロシクリル、フェニル、および５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、インドール、フェニル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニルおよびインドールからなる群より選択され；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、６員の複素環、フェニル、および５員、６員または９員のヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＨが水素であり、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり、該非芳香族複素環がピペリジンおよびモルホリンからなる群より選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＰが、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＵが、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および５員のヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６である）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式ＶＩＩＩａ：
【化３】
0005819305.tif 001132
で表される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式ＶＩＩＩａａ：
【化４】
0005819305.tif 001133
で表される、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式ＶＩＩＩａｂ：
【化５】
0005819305.tif 001134
で表される、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
【化６】
0005819305.tif 001135
であり；
Ａ４が、フェニルおよび５員、６員または９員のヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記フェニルおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいフェニル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
【化７】
0005819305.tif 001136
であり；
Ａ４が、フェニルおよび５員、６員または９員のヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記フェニルおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、フェニルおよび５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記フェニルおよび５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
式ＶＩＩＩｂ：
【化８】
0005819305.tif 001137
（式中：
【化９】
0005819305.tif 001138
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択されるが、ＥがＮ（窒素）であるのは１つまでであり；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、からなる群より別々に選択され；
Ａ４が、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、５員または６員の複素環、二環式ヘテロシクリル、フェニル、および５員、６員または９員のヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、５員または６員の複素環、二環式ヘテロシクリル、フェニル、および５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、インドール、フェニル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニルおよびインドールからなる群より選択され；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、６員の複素環、フェニル、および５員、６員または９員のヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＨが水素であり、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり、該非芳香族複素環がピペリジンおよびモルホリンからなる群より選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＰが、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＵが、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
Ｌ５が、Ｅ１＝Ｅ１またはＥ２−Ｅ２であり；
各Ｅ１が、−ＣＲ１０ｄｄ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ｄｄが、Ｈ（水素）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群より別々に選択され；
各Ｅ２が、−ＣＲ７Ｒ８−からなる群より別々に選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ水素、または適宜ＣＲ７Ｒ８が−Ｃ（＝Ｏ）−である）
で表される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式ＶＩＩＩｂｂ：
【化１０】
0005819305.tif 001139
（式中：
Ｅ１ＡがＮ（窒素）であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、
またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、
またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１ＢがＮ（窒素）であり；
【化１１】
0005819305.tif 001140
で表される、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式ＶＩＩＩｂｂｂ：
【化１２】
0005819305.tif 001141
（式中：
【化１３】
0005819305.tif 001142
であり；
Ａ４が、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、５員または６員の複素環、フェニル、および５員、６員または９員のヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、５員または６員の複素環、フェニル、および５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され；
各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいフェニル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され；
各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい６員のヘテロアリールである）
で表される、請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
ＨＧＦ模倣体、ＨＧＦ受容体アゴニストまたはＨＧＦ受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
造血成長因子模倣体、造血成長因子受容体アゴニストまたは造血成長因子受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＥＰＯ模倣体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
選択的ＥＰＯ受容体アゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
選択的ＥＰＯ受容体部分アゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
選択的ＥＰＯ受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
選択的ＥＰＯ受容体結合化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む、細胞のＥＰＯ活性を調節するための医薬組成物。
【請求項１８】
ＥＰＯ活性を調節する化合物を同定する方法であって、ＥＰＯ受容体を発現する細胞を、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物と接触させ；前記細胞に対する前記化合物の効果を監視することを特徴とする方法。
【請求項１９】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む、血小板減少症患者を治療するための医薬組成物。
【請求項２０】
前記血小板減少症が、放射線または化学療法に起因する、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患に罹患している患者を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
生理学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と；請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
以下：
【化１４−１】
0005819305.tif 001143
【化１４−２】
0005819305.tif 001144
【化１５】
0005819305.tif 001145
【化１６】
0005819305.tif 001146
【化１７】
0005819305.tif 001147
【化１８】
0005819305.tif 001148
【化１９】
0005819305.tif 001149
【化２０】
0005819305.tif 001150
【化２１】
0005819305.tif 001151
【化２２】
0005819305.tif 001152
【化２３】
0005819305.tif 001153
【化２４】
0005819305.tif 001154
【化２５】
0005819305.tif 001155
【化２６】
0005819305.tif 001156
【化２７】
0005819305.tif 001157
【化２８】
0005819305.tif 001158
【化２９】
0005819305.tif 001159
【化３０】
0005819305.tif 001160
の構造を有する請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
以下：
【化３１】
0005819305.tif 001161
【化３２】
0005819305.tif 001162
【化３３】
0005819305.tif 001163
【化３４】
0005819305.tif 001164
【化３５】
0005819305.tif 001165
【化３６】
0005819305.tif 001166
の構造を有する請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、全体が参照により本明細書に援用される、２００９年１０月１３日に出願された米国仮特許出願第６１／２５１，２５９号の利益を主張するものである。
【０００２】
本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。
【背景技術】
【０００３】
造血成長因子（ＨＧＦ）は、造血前駆細胞および成熟血球の増殖、分化、および機能的活性化の過程において重要な調節機能を果たす糖タンパク質などの生体分子の一種である。ＨＧＦ化合物は、骨髄における赤血球の増殖および成長の強力な調節剤であり得る。ＨＧＦ化合物は、骨髄機能不全が存在する場合に造血を促すことができる。組み換えＤＮＡ技術により、これらの因子の多くに関与する遺伝子のクローニングが可能になった。
【０００４】
ＨＧＦの一例は、糖タンパク質ホルモンのエリスロポエチン（ＥＰＯ）である。ＥＰＯは、赤血球前駆細胞の重要な生存および成長因子である。ＥＰＯは、４本のα−ヘリックス束からなる小型の球状構造に折り畳まれるクラスＩサイトカインファミリーのメンバーである。ＥＰＯの分子量は３０．４ｋＤａであるが、ＳＤＳ−ポリアクリルアミドゲルにおいて３４〜３８ｋＤａの見掛けの大きさで移動する。１６５個のアミノ酸のペプチドコアが受容体結合および赤血球産生の生体外刺激に十分である一方、糖部分（全分子の４０％）が、ホルモンの生体内での生存に必要とされる。ＥＰＯの４つの糖鎖が詳細に分析されている。アスパラギン２４、３８および８３における３つの複合型のＮ−結合型オリゴ糖が、血液循環中のＥＰＯの安定化に関与するようである。ＥＰＯは、主に、胎児期に肝細胞によって産生される。出生後、ほとんど全ての循環しているＥＰＯは、腎臓の皮質にある尿細管周囲（ｐｅｒｉｔｕｂｕｌａｒ）線維芽細胞様細胞に由来する。ＧＡＴＡファミリーの転写因子は、ＥＰＯ遺伝子の時間特異的および組織特異的発現の制御に重要であり得る。成人の場合、少量のＥＰＯ  ｍＲＮＡが、肝実質、脾臓、肺、睾丸および脳で発現される。脳内で、ＥＰＯは、神経栄養効果および神経保護的効果を発揮し、これらの効果は、赤血球産生組織において循環しているＥＰＯの作用とは別のものである。例えば、Ｊｅｌｋｍａｎｎ，Ｗ．、Ｉｎｔｅｒｎａｌ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  Ｖｏｌ．４３、Ｎｏ．８（２００４年８月）を参照されたい。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩ：
【化１】
0005819305.tif 000002
の化合物またはその医薬的に許容される塩を提供し；
式中：
【化２】
0005819305.tif 000003
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より別々に選択され；
Ｒ１０ｂが、Ｒ１０ｂｂ、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より選択され；
Ｒ１０ｃが、Ｈ（水素）、ＲＵＳＯ２−、ＲＵＣ（＝Ｏ）−、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、またはＲ１０ｂがＲ１０ｂｂである場合、Ｒ１０ｃがＲ１０ｃｃであり；
Ｒ１０ｃｃおよびＲ１０ｂｂが、それらが結合される原子と合わせて、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい五員ヘテロアリールであり；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＰが、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＵが、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６である。
【０００６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩａ：
【化３】
0005819305.tif 000004
で表される式ＶＩＩＩの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【０００７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩａａ：
【化４】
0005819305.tif 000005
で表される式ＶＩＩＩａの化合物またはその医薬的に許容される塩、ならびに式ＶＩＩＩａｂ：
【化５】
0005819305.tif 000006
で表される式ＶＩＩＩａの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【０００８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩａａの化合物を提供し、式中、
【化６】
0005819305.tif 000007
であり、Ａ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ｇ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【０００９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩｂ：
【化７】
0005819305.tif 000008
で表される式ＶＩＩＩの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｌ５が、Ｅ１＝Ｅ１またはＥ２−Ｅ２であり、各Ｅ１が、−ＣＲ１０ｄｄ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され、各Ｒ１０ｄｄが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群より別々に選択され、各Ｅ２が、−ＣＲ７Ｒ８−およびＮＲ９からなる群より別々に選択され、Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、−ＯＨ、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、または適宜置換されていてもよいＣＲ７Ｒ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｒ９が、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される。
【００１０】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩｂｂ：
【化８】
0005819305.tif 000009
で表される式ＶＩＩＩｂの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｅ１ＡがＮ（窒素）であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１ＢがＮ（窒素）であり；
【化９】
0005819305.tif 000010
である。
【００１１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩＩｂｂｂ：
【化１０】
0005819305.tif 000011
で表される式ＶＩＩＩｂｂの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、
【化１１】
0005819305.tif 000012
であり、Ａ４が、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され、各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され、各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ５が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され、各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され、各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく、−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり、−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＨが水素である。
【００１２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸ：
【化１２】
0005819305.tif 000013
で表される化合物およびその医薬的に許容される塩を提供し；
式中：
【化１３】
0005819305.tif 000014
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より別々に選択され；
Ｅ３が、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅ３の定義中のＲＱが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲＡ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲＡからなる群より選択され；
ＲＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ａ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−（ＣＨ２）ＲＢ、−（ＣＨ２）ＯＲＢからなる群より選択され；
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＢが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり、ただし、式ＩＸの化合物が：
【化１４】
0005819305.tif 000015
からなる群より選択されないことを条件とする。
【００１３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸａ：
【化１５】
0005819305.tif 000016
で表される式ＩＸの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｚが、
【化１６】
0005819305.tif 000017
、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、各Ｒ１が、クロロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され、各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【００１４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸａａ：
【化１７】
0005819305.tif 000018
で表される式ＩＸａの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、各Ｒ４が、クロロ、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され、各Ｒ５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【００１５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＸａの化合物を提供し、式中、各Ｒ１が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され、各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され、各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく、各Ｒ４が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され、各Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され、各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され、各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい。
【００１６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉ：
【化１８】
0005819305.tif 000019
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
【化１９】
0005819305.tif 000020
であり；
Ａ１が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ａ１の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ１が、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ２）ｒ−からなる群より選択され；
Ｇ１が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ２が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ２が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｍ−からなる群より選択され；
Ｑ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｒ−からなる群より選択され；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、Ａ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ５の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＡが、−（ＣＨ２）ｐＲＬ、−（ＣＨ２）ｐＯＲＬ、−ＳＯ２ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＡの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＡの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＣＲＤが別々に選択され、各ＲＣが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＤが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＤの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＤの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
−ＮＲＧＲＨの定義中のＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＪＲＫが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
ＲＬが、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
ＲＬＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、Ｌ１−Ｏ−Ｌ２、Ｌ１−Ｓ−Ｌ２、Ｌ１−ＮＲ９−Ｌ２、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４、Ｌ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２、およびＬ１−ＣＲ７Ｒ８−Ｌ２からなる群より選択され；
Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ３が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
Ｌ４が、適宜置換されていてもよいアリールであり；
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅの定義中のＲＱが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲからなる群より選択され；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−ＯＨからなる群より選択され；またはＣＲ７Ｒ８が、１〜３個のさらなるヘテロ原子が適宜環に組み込まれてもよい適宜置換されていてもよい三員〜八員炭素環であり；
Ｒ９が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｒが、独立して、１、２、３、または４であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
【００１７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＩからなる群より選択することができ；Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＭ、および−ＮＲＮＲＯからなる群より選択することができ；Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＩからなる群より選択することができ；Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＭ、および−ＮＲＮＲＯからなる群より選択することができ；ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＪＲＫを別々に選択することができ、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；または−ＮＲＪＲＫが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり得；各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択することができ；ＲＬが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；ｍが、０、１、または２であり得る。
【００１８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｇ１が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ１の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ａ２が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ２が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ２の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択することができ、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換され、Ａ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ５の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩおよび−ＮＲＪＲＫからなる群より選択することができ；Ｒ３が−ＲＰであり得；Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩおよび−ＮＲＪＲＫからなる群より選択することができ；Ｒ６が−ＲＰであり得；ＲＬが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができる。
【００１９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌが、適宜置換されていてもよい
【化２０】
0005819305.tif 000021
、適宜置換されていてもよい
【化２１】
0005819305.tif 000022
、適宜置換されていてもよい
【化２２】
0005819305.tif 000023
、適宜置換されていてもよい
【化２３】
0005819305.tif 000024
および
【化２４】
0005819305.tif 000025
からなる群より選択することができ；Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり得、Ｅの定義中のＲＱが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、−ＲＲ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲからなる群より選択することができる。ある実施形態において、Ｌが、適宜置換されていてもよい
【化２５】
0005819305.tif 000026
および適宜置換されていてもよい
【化２６】
0005819305.tif 000027
からなる群より選択することができ；各Ｒ１が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ２が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ２の定義中のＲＩが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ３がフルオロであり得；各−ＮＲＪＲＫを別々に選択することができ、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各Ｒ４が、クロロ、フルオロ、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ５が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択することができ、Ｒ５の定義中のＲＩが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ６が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができる。
【００２０】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ａ１、Ａ２、Ａ４、およびＡ５がそれぞれ、Ｒ１およびＲ２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択することができ；各Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ２が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択することができ、Ｒ２の定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができ；各−ＮＲＪＲＫを別々に選択することができ、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、および最大３つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＪＲＫが、１つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり得；各ＲＬが、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；Ｇ１、Ｇ２、およびＧ４がそれぞれ、Ｒ４およびＲ５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択することができ；各Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ５が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択することができ、Ｒ５の定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができる。
【００２１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ａ２が、Ｒ１およびＲ２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、および、インドリルからなる群より選択することができ；各Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ２が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択することができ、Ｒ２の定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができ；各−ＮＲＪＲＫを別々に選択することができ、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、および最大３つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＪＲＫが、１つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり得；各ＲＬが、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；Ｇ２が、Ｒ４およびＲ５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、および、インドリルからなる群より選択することができ；各Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ５が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、および−ＮＲＪＲＫからなる群より別々に選択することができ、Ｒ５の定義中の各ＲＩが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができる。
【００２２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ａ１、Ａ２、Ａ４、およびＡ５がそれぞれ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群より選択することができ；Ｇ１、Ｇ２、およびＧ４がそれぞれ、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換され、かつ非芳香族複素環または炭素環とそれぞれ適宜縮合されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができる。
【００２３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌが、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択することができる。
【００２４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌが、Ｌ１−Ｌ２、またはＬ１−Ｏ−Ｌ２、またはＬ１−ＮＲ９−Ｌ２、またはＬ１−Ｌ２−Ｌ３、またはＬ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４、またはＬ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２であり得る。
【００２５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌ１が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができる。
【００２６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌ２が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択することができる。
【００２７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌ３が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択することができる。
【００２８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｌ４が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルＯ−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、アリール（ＣＨ２）０〜３ＮＨ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールであり得る。
【００２９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉの化合物を提供し、ただし、式Ｉの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする：
【００３０】
【表１】
0005819305.tif 000028
【００３１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉａ：
【化２７】
0005819305.tif 000029
で表される式Ｉの化合物、およびその医薬的に許容される塩、式Ｉｂ：
【化２８】
0005819305.tif 000030
で表される式Ｉの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式Ｉｃ：
【化２９】
0005819305.tif 000031
で表される式Ｉの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００３２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物を提供し、式中、Ｌが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができる。
【００３３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｄ：
【化３０】
0005819305.tif 000032
で表される式Ｉの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００３４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｅ：
【化３１】
0005819305.tif 000033
の構造を有する式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【００３５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｅの化合物を提供し、式中、Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ、またはＬがＬ１−Ｌ２であり；Ｊ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＯ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｍ−からなる群より選択することができ；Ｑ３が、適宜置換されていてもよいアリール、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＯ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｒ−からなる群より選択することができ；Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができる。ある実施形態において、Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−であり得る。
【００３６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｆ：
【化３２】
0005819305.tif 000034
の構造を有する式Ｉの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００３７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｆの化合物を提供し、式中、Ｌが、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ、またはＬがＬ１−Ｌ２であり；Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができる。
【００３８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｇ：
【化３３】
0005819305.tif 000035
の構造を有する式Ｉの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００３９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｇの化合物を提供し、式中、Ｌが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、Ｌ１−Ｏ−Ｌ２、Ｌ１−Ｓ−Ｌ２、Ｌ１−ＮＲ９−Ｌ２、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４、Ｌ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２、およびＬ１−ＣＲ７Ｒ８−Ｌ２からなる群より選択することができ；Ｌ１が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択することができ；Ｌ３が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；Ｌ４が、適宜置換されていてもよいアリールである。
【００４０】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｈ：
【化３４】
0005819305.tif 000036
の構造を有する式Ｉの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００４１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉｈの化合物を提供し、式中、Ｌが、適宜置換されていてもよいアリールからなる群より選択することができ、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、およびＬ１−Ｌ２−Ｌ３からなる群より選択することができ；Ｌ１が、適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり得；Ｌ２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択することができ；Ｌ３が、適宜置換されていてもよい複素環であり得る。
【００４２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩ：
【化３５】
0005819305.tif 000037
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
Ａ６が、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ６の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ６が、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ６の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｌ６が、適宜置換されていてもよいアリール、または適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｌ６の定義中のアリールおよびヘテロアリールは、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；またはＬ６が、適宜置換されていてもよい
【化３６】
0005819305.tif 000038
、および適宜置換されていてもよい
【化３７】
0005819305.tif 000039
からなる群より選択され；
Ｅ２が、Ｏ（酸素）またはＮ−ＯＲＤであり、Ｅ２の定義中のＲＤが、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１１が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１４が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より別々に選択され；
各Ｒ１６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より別々に選択され；
Ｅ６とＸとの間の破線が二重結合を表す場合、Ｅ６がＣＲ１７であり；またはＥ６とＸとの間の破線が単結合を表す場合、Ｅ６がＣＲ１７Ｒ１７であり；
Ｆ６とＹとの間の破線が二重結合を表す場合、Ｆ６がＣＲ１８であり；またはＦ６とＹとの間の破線が単結合を表す場合、Ｆ６がＣＲ１８Ｒ１８であり；
各Ｒ１７が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１８が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、複素環、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、ＲＢおよびＲＣの定義中のＣ１〜Ｃ６アルキルが、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールで適宜置換されていてもよく、ＲＢおよびＲＣの定義中のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；ＲＧが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールからなる群より選択され；
ＸおよびＹが、独立して、Ｎ（窒素）、ＮＨ、ＣＲ１９、およびＣＲ１９Ｒ２０から選択され；
各Ｒ１９およびＲ２０が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
【００４３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩの化合物を提供し、式中、Ａ６が、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ６の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と任意に縮合することができ；Ｌ６が、
【化３８】
0005819305.tif 000040
、適宜置換されていてもよい
【化３９】
0005819305.tif 000041
、適宜置換されていてもよい
【化４０】
0005819305.tif 000042
、適宜置換されていてもよい
【化４１】
0005819305.tif 000043
、および適宜置換されていてもよい
【化４２】
0005819305.tif 000044
からなる群より選択することができ；Ｅ２が、Ｏ（酸素）またはＮ−ＯＲＤであり得、Ｅ２の定義中のＲＤが、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；Ｇ６が、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ６の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と任意に縮合することができ；各Ｒ１１が、フルオロ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ１２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ１２の定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ１３が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＣＮ、および−ＲＧからなる群より別々に選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択することができ、ＲＢおよびＲＣの定義中のＣ１〜Ｃ６アルキルが、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールで任意に置換することができ、ＲＢおよびＲＣの定義中のＣ３〜Ｃ７シクロアルキルが、適宜置換されていてもよいアリールと任意に縮合することができ；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；各Ｒ１４が、クロロ、フルオロ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；Ｒ１５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ１５の定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ１６が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）２ＲＤ、−ＣＮ、および−ＲＧからなる群より別々に選択することができる。ある実施形態において、Ａ６が、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ６の定義中の前記アリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ６が、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ６の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と任意に縮合することができ；各Ｒ１１が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ１２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ１２の定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ１３がフルオロであり得；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各Ｒ１４が、クロロ、フルオロ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ１５が、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ１５の定義中のＲＡが、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ１６がフルオロであり得る。
【００４４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩの化合物を提供し、式中、
【化４３】
0005819305.tif 000045
が、以下のものからなる群より選択される：
【化４４】
0005819305.tif 000046
【００４５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩの化合物を提供し、式中、Ａ６が、Ｒ１１およびＲ１２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択することができ；各Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ１２が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ１２の定義中の各ＲＡが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、およびさらにフェニルと適宜縮合されていてもよい適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＢＲＣが、１つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり得；各ＲＨが、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択することができ；Ｇ６が、Ｒ１４およびＲ１５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ［ｄ］イミダゾリルからなる群より選択することができ；各Ｒ１４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＨＮ−および（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２Ｎ−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択することができ；各Ｒ１５が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より別々に選択することができ、Ｒ１５の定義中の各ＲＡが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択することができる。
【００４６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩ：
【化４５】
0005819305.tif 000047
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、イソインドリニル、インデニル、ジヒドロインデニル、テトラヒドロイソキノリニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され、Ａ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；またはＡ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ａ７の定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと縮合され；
各Ｒ２１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
各Ｒ２２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｏＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ２３が、独立して、フェニル、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され、Ｒ２３の定義中の前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｊ７が、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、−ＮＨ［Ｃ（＝Ｏ）］［Ｃ（＝Ｏ）］ＮＨ−および
【化４６】
0005819305.tif 000048
からなる群より選択され；
Ｑ７が、Ｏ（酸素）、−ＮＲ２８−、アリール、およびアリールアミドからなる群より選択され；またはＱ７がゼロであり；
各Ｒ２８が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、Ｇ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ２４が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
各Ｒ２５が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｏＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ２６が、独立して、フェニル、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨ）ＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され、Ｒ２３の定義中の前記フェニルは、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣで置換され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ２７から選択され；
Ｒ２７が、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＪ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｎＮＲＥＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＥＲＦ、複素環、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールとそれぞれ適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり、前記適宜置換されていてもよい非芳香族複素環は、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＩからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいアリールで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
各ＲＨが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＩが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＪが、独立して、１つ以上の−ＮＲＥＲＦでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４であり；
各ｏが、独立して、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｑが、独立して、０または１であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
【００４７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩの化合物を提供し、式中、Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、インドリル、およびベンズイミダゾリルからなる群より選択することができ、Ａ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択することができ、Ｇ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｒ２１が、フッ素および塩素からなる群より選択することができ；Ｒ２２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択することができ；Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）からなる群より選択することができ；Ｒ２５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−ＮＲＢＲＣからなる群より選択することができ；各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；Ｊ７が、
【化４７】
0005819305.tif 000049
であり得；各Ｒ２８が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択することができ、ただし、Ａ７およびＧ７がフェニルである場合、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、およびＲ２６のうちの少なくとも１つが、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）、−ＮＲＥＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および適宜置換されていてもよいフェニルからなる群より選択することができることを条件とする。
【００４８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩの化合物を提供し、式中、Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、インドリル、およびベンズイミダゾリルからなる群より選択することができ、Ａ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択することができ、Ｇ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｒ２１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フッ素、および塩素からなる群より選択することができ；Ｒ２２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より選択することができ；Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）からなる群より選択することができ；ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり得；Ｊ７が、
【化４８】
0005819305.tif 000050
であり得、ただし、Ａ７およびＧ７がフェニルである場合、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２５、およびＲ２６のうちの少なくとも１つが、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＢＲＣ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＥＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）、および適宜置換されていてもよいフェニルからなる群より選択することができることを条件とする。
【００４９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩａａ：
【化４９】
0005819305.tif 000051
の構造を有する式ＩＩＩの化合物、およびその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ、または式ＩＩＩａｂ：
【化５０】
0005819305.tif 000052
で表される式ＩＩＩの化合物、およびその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。
【００５０】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩａｂｂ：
【化５１】
0005819305.tif 000053
の構造を有する式ＩＩＩａｂの化合物、およびその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し、式中、Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールであり得；各Ｒ２１が、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択することができ；各Ｒ２２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡおよび−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣからなる群より選択することができ；各Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣで置換されるフェニルであり得；Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換される複素環であり得；各Ｒ２４が、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択することができ；各Ｒ２５が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡからなる群より選択することができ；各Ｒ２６が、１つ以上の−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣで置換されるフェニルであり得；ＲＢが水素であり得；ＲＣが−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨであり得；ＲＨが、適宜置換されていてもよいアリールであり得る。
【００５１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩａｂｂの化合物を提供し、式中、Ａ７が、Ｒ２２からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるフェニルであり得；各Ｒ２２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡからなる群より選択することができ；各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択することができ；Ｇ７が、Ｒ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるピペリジニルであり得；各Ｒ２６が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＨで置換されるフェニルであり得；ＲＨが、適宜置換されていてもよいフェニルであり得る。
【００５２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩｂ：
【化５２】
0005819305.tif 000054
の構造を有する式ＩＩＩの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｒ８０が、水素、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択することができる。
【００５３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩｃ：
【化５３】
0005819305.tif 000055
の構造を有する式ＩＩＩの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００５４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩｄ：
【化５４】
0005819305.tif 000056
の構造を有する式ＩＩＩの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；またはＡ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり得、Ａ７の定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと縮合することができ；Ｊ７が、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、および
【化５５】
0005819305.tif 000057
からなる群より選択することができ；Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができる。
【００５５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩｄａ：
【化５６】
0005819305.tif 000058
の構造を有する式ＩＩＩｄの化合物、およびその医薬的に許容される塩、エステル、またはプロドラッグを提供し、式中、Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、インドリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニル、ベンゾチオフラニル、ナフタレニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択することができ；Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができる。
【００５６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩｄｂ：
【化５７】
0005819305.tif 000059
の構造を有する式ＩＩＩｄの化合物、およびその医薬的に許容される塩、エステル、またはプロドラッグを提供し、式中、Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、インドリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニル、ベンゾチオフラニル、ナフタレニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択することができ；Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ７の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができる。
【００５７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩｄａまたは式ＩＩＩｄｂの化合物を提供し、式中、Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、および２，１，３−ベンゾオキサジアゾリルからなる群より選択することができる。ある実施形態において、Ｒ２１が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択することができ；Ｒ２２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より選択することができ；Ｒ２３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；Ｒ２４が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択することができ；Ｒ２５が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＢＲＣからなる群より選択することができ；Ｒ２６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＪ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｎＮＲＥＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＥＲＦ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択することができ、アルキルおよびヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよい複素環であり得；各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＩからなる群より選択することができ；各−ＮＲＥＲＦを別々に選択することができ、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり得；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよい複素環であり得；各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；各ＲＨが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；各ＲＩが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；各ＲＪが、独立して、１つ以上の−ＮＲＥＲＦでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ；各ｍが、独立して、０、１、または２であり得；各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４であり得る。
【００５８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＩＩの化合物を提供し、ただし、式ＩＩＩの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする：
【００５９】
【表２】
0005819305.tif 000060
【００６０】
【表３】
0005819305.tif 000061
【００６１】
【表４】
0005819305.tif 000062
【００６２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶ：
【化５８】
0005819305.tif 000063
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
Ａ８が、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ８の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ８の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ８が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−ＯＣ（＝Ｓ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、
【化５９】
0005819305.tif 000064
からなる群より選択され；またはＪ８がゼロであり；
Ｑ８が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−ＯＣ（＝Ｓ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、
【化６０】
0005819305.tif 000065
および
【化６１】
0005819305.tif 000066
からなる群より選択され；またはＱ８がゼロであり；
Ｌ８が、
【化６２】
0005819305.tif 000067
からなる群より選択され；
Ｘ５が、Ｎ（窒素）およびＣＲ３９からなる群より選択され；
Ｙ５が、Ｎ（窒素）およびＣＲ４０からなる群より選択され；
各Ｒ２７が、独立して、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２８が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３２が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ３３が、独立して、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各Ｒ３４が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ３５が、独立して、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より選択され；
各Ｒ３６が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各Ｒ３９およびＲ４０が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨＲＢ、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、非芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび非芳香族複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４であり；
各ｏが、独立して、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｑが、独立して、０または１であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
【００６３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶの化合物を提供し、式中、Ｊ８およびＱ８がそれぞれゼロであり得る。本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶの化合物を提供し、式中、Ａ８が、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールであり得；Ｊ８が−ＮＨＣ（＝Ｏ）−であり得；Ｌ８が、
【化６３】
0005819305.tif 000068
であり得；Ｑ８がゼロであり得；Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるアリールであり得る。本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶの化合物を提供し、式中、Ａ８が、１つ以上のＲ３２で置換されるアリールであり得；Ｊ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり得；Ｌ８が、
【化６４】
0005819305.tif 000069
であり得；Ｑ８が、
【化６５】
0005819305.tif 000070
であり得；Ｇ８が、１つ以上のＲ３５で置換されるアリールであり得る。本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶの化合物を提供し、式中、Ａ８が、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるヘテロアリールであり得；Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されるヘテロアリールであり得；Ｊ８が、
【化６６】
0005819305.tif 000071
であり得；Ｑ８が、
【化６７】
0005819305.tif 000072
であり得る。本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶの化合物を提供し、式中、Ｌ８が、
【化６８】
0005819305.tif 000073
であり得；Ｊ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり得；Ｑ８が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり得；Ａ８が、Ｒ３２で置換されるアリールであり得；Ｇ８が、Ｒ３５で置換されるアリールであり得；Ｒ３２が−ＮＲＢＲＣであり得、Ｒ３５が−ＮＲＢＲＣであり得る。
【００６４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶａ：
【化６９】
0005819305.tif 000074
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｊ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、および
【化７０】
0005819305.tif 000075
からなる群より選択することができ；Ｑ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、および
【化７１】
0005819305.tif 000076
からなる群より選択することができる。本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶａの化合物を提供し、式中、Ｊ８が、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−および
【化７２】
0005819305.tif 000077
からなる群より選択することができ；Ｑ８が、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、および
【化７３】
0005819305.tif 000078
からなる群より選択することができる。
【００６５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｂ：
【化７４】
0005819305.tif 000079
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｊ８が−ＣＨ＝ＣＨ−であり得；またはＪ８がゼロであり得；Ｑ８が−ＣＨ＝ＣＨ−であり得；またはＱ８がゼロであり得る。
【００６６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｂａ：
【化７５】
0005819305.tif 000080
の構造を有する式ＩＶｂの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００６７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｂｃ：
【化７６】
0005819305.tif 000081
の構造を有する式ＩＶｂの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００６８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｃ：
【化７７】
0005819305.tif 000082
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｊ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、および
【化７８】
0005819305.tif 000083
からなる群より選択することができ；またはＪ８がゼロであり得；Ｑ８が、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、および
【化７９】
0005819305.tif 000084
からなる群より選択することができ；またはＱ８がゼロであり得る。
【００６９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｃａ：
【化８０】
0005819305.tif 000085
の構造を有する式ＩＶｃの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式ＩＶｃｂ：
【化８１】
0005819305.tif 000086
の構造を有する式ＩＶｃの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式ＩＶｃｃ：
【化８２】
0005819305.tif 000087
の構造を有する式ＩＶｃの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００７０】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｄ：
【化８３】
0005819305.tif 000088
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｊ８が、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、および
【化８４】
0005819305.tif 000089
からなる群より選択することができ；またはＪ８がゼロであり得；Ｑ８が、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、および
【化８５】
0005819305.tif 000090
からなる群より選択することができる。
【００７１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｄａ：
【化８６】
0005819305.tif 000091
の構造を有する式ＩＶｄの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式ＩＶｄｂ：
【化８７】
0005819305.tif 000092
の構造を有する式ＩＶｄの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式ＩＶｄｃ：
【化８８】
0005819305.tif 000093
の構造を有する式ＩＶｄの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式ＩＶｄｅ：
【化８９】
0005819305.tif 000094
の構造を有する式ＩＶｄの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００７２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｅ：
【化９０】
0005819305.tif 000095
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｊ８がゼロであり得；Ｑ８が、
【化９１】
0005819305.tif 000096
であり得る。
【００７３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｅａ：
【化９２】
0005819305.tif 000097
の構造を有する式ＩＶｅの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式ＩＶｅｂ：
【化９３】
0005819305.tif 000098
の構造を有する式ＩＶｅの化合物、およびその医薬的に許容される塩、または式ＩＶｅｃ：
【化９４】
0005819305.tif 000099
の構造を有する式ＩＶｅの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００７４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｆ：
【化９５】
0005819305.tif 000100
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。
【００７５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｇ：
【化９６】
0005819305.tif 000101
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｊ８が、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−および−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−からなる群より選択することができる。
【００７６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｈ：
【化９７】
0005819305.tif 000102
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｒ８０が、水素、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択することができる。
【００７７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｉ：
【化９８】
0005819305.tif 000103
の構造を有する式ＩＶの化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｒ８０が、水素、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群より選択することができる。本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶｉの化合物を提供し、式中、Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり得る。
【００７８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＩＶの化合物を提供し、ただし、式ＩＶの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする：
【００７９】
【表５】
0005819305.tif 000104
【００８０】
【表６】
0005819305.tif 000105
【００８１】
【表７】
0005819305.tif 000106
【００８２】
【表８】
0005819305.tif 000107
【００８３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｖ：
【化９９】
0005819305.tif 000108
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
Ｇ４が、Ｒ４３およびＲ４４からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｑ３が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、スルホンアミドからなる群より選択され；またはＱ３が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮ＝ＣＨ−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンアミノ、および
【化１００】
0005819305.tif 000109
からなる群より選択され；またはＹ３が、−Ｑ３−Ｇ４で置換されるＣ（炭素）である場合、Ｑ３が、Ｚ１と適宜縮合されて、五員環複素環を形成してもよく；
Ｌ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ（＝ＮＲ４５）−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、および−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；
Ｑ４が、ＮＲ４８、およびＯ（酸素）からなる群より選択され；またはＱ４がゼロであり；
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、フェニル、ピリジニル、イミダゾリル、およびチエニルからなる群より選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４６から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、およびＹ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４７から選択され；
Ｚ、Ｚ１、およびＺ２がそれぞれ、独立して、Ｃ（炭素）、ＣＨ、およびＮ（窒素）から選択され；
Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択され；
またはＲ４１およびＲ４２が連結されて、適宜置換されていてもよい環を形成し；
各Ｒ４３が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４４が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択され；
各Ｒ４５が、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４６およびＲ４７が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４８が、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、アルキルおよびヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの定義中のアリールおよびヘテロアリールが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＫが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−ＮＲＤＲＥ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す。
【００８４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｖａ：
【化１０１】
0005819305.tif 000110
の構造を有する式Ｖの化合物、およびその医薬的に許容される塩、エステル、またはプロドラッグを提供し、式中、Ｇ４が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択することができ；Ｑ３が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンアミニル、および
【化１０２】
0005819305.tif 000111
からなる群より選択することができ；またはＱ３がゼロであり得；Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｌ３が、−Ｏ−（酸素）、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝ＮＲ４５）−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；またはＬ３がゼロであり得；各Ｒ４１が、独立して、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ４２が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ４３が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ４４が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ４５が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択することができ；各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択することができ、アルキルおよびヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり得；各−ＮＲＤＲＥを別々に選択することができ、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり得；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、ＲＦの定義中のアリールおよびヘテロアリールが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ任意に置換することができ；各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；各ＲＫが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−ＮＲＤＲＥ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；各ｍが、独立して、０、１、または２であり得；各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す。
【００８５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｖａの化合物を提供し、式中、Ｇ４が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択することができ；Ｑ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、および
【化１０３】
0005819305.tif 000112
からなる群より選択することができ；またはＱ３がゼロであり得：Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、および２，１，３−ベンゾオキサジアゾリルからなる群より選択することができ；Ｌ３が、−ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−から選択される１つ以上の基を含む１〜６個の原子の長鎖リンカーであり得；またはＬ３がゼロであり得；各Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択することができ；各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択することができ；各Ｒ４５が、独立して、水素、およびメチルからなる群より選択することができ；各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４ハロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり得；各−ＮＲＤＲＥを別々に選択することができ、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり得；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、ＲＦの定義中のアリールおよびヘテロアリールが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ任意に置換することができ；各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；各ｍが、独立して、０、１、または２であり得；各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す。
【００８６】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｖの化合物を提供し、式中、Ｇ４が、水素、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択することができ；Ｑ３が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、イミドアミド、スルホンアミド、およびヒドラジド誘導体からなる群より選択することができ；またはＱ３が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンアミニル、および
【化１０４】
0005819305.tif 000113
からなる群より選択され；またはＱ３がゼロであり得；Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ４の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｌ３が、−Ｏ−（酸素）、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、−ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝ＮＲ４５）−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；またはＬ３がゼロであり得；各Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびゼロからなる群より選択することができ；各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択することができ；各Ｒ４５が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択することができ；各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択することができ、アルキルおよびヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり得；各−ＮＲＤＲＥを別々に選択することができ、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり得；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各ＲＦが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、ＲＦの定義中のアリールおよびヘテロアリールが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ任意に置換することができ；各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；各ｍが、独立して、０、１、または２であり得；１つの破線が二重結合を表す。
【００８７】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｖｂ：
【化１０５】
0005819305.tif 000114
の構造を有する式Ｖａの化合物、および医薬的に許容される塩を提供し、式中、Ｇ４が、水素、ハロゲン、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択することができ；Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり得、Ａ４の定義中のフェニルがさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｌ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；またはＬ３がゼロであり得；各Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択することができ；各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択することができ；各Ｒ４５が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群より選択することができ；各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択することができ、アルキルおよびヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各−ＮＲＤＲＥを別々に選択することができ、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；または−ＮＲＤＲＥが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり得；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり得；各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、ＲＦの定義中のアリールおよびヘテロアリールが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ任意に置換することができ；各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；各ＲＫが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−ＮＲＤＲＥ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；各ｍが、独立して、０、１、または２であり得；各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す。
【００８８】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｖｂの化合物を提供し、式中、Ｇ４が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、イミダゾリル、テトラゾリル、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミニル、メチルアミノスルホンアミド、２−ヒドロキシエチルオキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、および−ＮＲＢＲＣからなる群より選択することができ；Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり得、Ｇ４の定義中のフェニルがさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｌ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；またはＬ３がゼロであり得；各Ｒ４１が、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシであり得；各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群より選択することができ；各ＲＡが、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＢＲＣを別々に選択することができ、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−ＯＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択することができ；または−ＮＲＢＲＣが、オキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、ピロリジニル、モルホリニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、および４−ヒドロキシピペリジニルからなる群より選択することができ；各−ＮＲＤＲＥを別々に選択することができ、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択することができ；または−ＮＲＤＲＥが、オキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、ピロリジニル、モルホリニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、および４−ヒドロキシピペリジニルからなる群より選択することができ；各ＲＦが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、ＲＦの定義中のアリールおよびヘテロアリールが、−ＮＲＤＲＥでそれぞれ任意に置換することができ；各ＲＧが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択することができ；各ＲＫが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択することができ；各ｍが、独立して、０、１、または２であり得；各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す。
【００８９】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｖの化合物を提供し、ただし、式Ｖの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする：
【００９０】
【表９】
0005819305.tif 000115
【００９１】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩ：
【化１０６】
0005819305.tif 000116
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｓ（硫黄）、ＮＲ４１およびＣＲ４２Ｒ４３からなる群より選択され；
Ｒ４１が、水素、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ４２およびＲ４３がそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲＡＡ、−ＯＲＣＣ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＲＤ、−ＳＲＡＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＥ、−ＣＯＮＲＣＲＤ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；またはＣＲ４２Ｒ４３が、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４１からなる群より選択され；
Ｇ９が、Ｒ４４およびＲ４５からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ９の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ４４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ４５が、水素、ハロゲン、−ＯＲＡＡ、−ＯＲＣＣ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＲＤ、−ＳＲＡＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より別々に選択され；
各ＲＡＡが、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各ＲＢＢが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｍＲＥからなる群より選択され；
各−ＮＲＡＲＢが別々に選択され、ＲＡおよびＲＢがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＡＲＢが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＡＲＢが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＣＲＤが別々に選択され、ＲＣおよびＲＤがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｍＲＥからなる群より選択され；または−ＮＲＣＲＤが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＣＲＤが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＥが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各ＲＦが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
Ｌ９が、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｏ（酸素）、−ＮＲ４６−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ＝ＳＮＨ−、−Ｃ（＝ＮＲ４６）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４６−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４６−からなる群より選択され；またはＬ９がゼロであり；
各Ｒ４６が、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
【００９２】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩａ：
【化１０７】
0005819305.tif 000117
の構造を有する式ＶＩの化合物、および医薬的に許容される塩を提供する。
【００９３】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩ：
【化１０８】
0005819305.tif 000118
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを提供し；
式中：
Ｇ１０が、Ｒ５１、Ｒ５２、およびＲ５３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｑ１０が、Ｑ１１、Ｑ１１−Ｑ１２、およびＱ１１−Ｑ１２−Ｑ１３からなる群より選択され；
Ｑ１１およびＱ１３がそれぞれ、独立して、ピペラジニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−ＮＲ５１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５１−、−ＮＲ５１Ｓ（Ｏ）１〜２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１（ＣＨ２）ｑ−、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１−からなる群より選択され；
Ｑ１２が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリールおよび適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され；
各Ｒ５１が、水素、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５４が、水素、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各ＲＡが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲＥＲＦ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ８アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＣＲＤが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；
各ＲＧが、置換または非置換のアリールおよび置換または非置換のヘテロアリールから別々に選択され；
各ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４７からなる群より選択され；
各Ｒ４７が、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
【００９４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩａ：
【化１０９】
0005819305.tif 000119
の構造を有する式ＶＩＩの化合物、および医薬的に許容される塩を提供する。
【００９５】
本明細書に開示されるある実施形態は、式ＶＩＩの化合物を提供し、ただし、式ＶＩＩの化合物が以下のものからなる群より選択されないことを条件とする：
【００９６】
【表１０】
0005819305.tif 000120
【００９７】
本明細書に開示されるある実施形態は、ＨＧＦ模倣体、ＨＧＦ受容体アゴニストまたはＨＧＦ受容体アンタゴニストである、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を提供する。
【００９８】
本明細書に開示されるある実施形態は、造血成長因子模倣体、造血成長因子受容体アゴニストまたは造血成長因子受容体アンタゴニストである、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を提供する。
【００９９】
本明細書に開示されるある実施形態は、ＥＰＯ模倣体である、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を提供する。
【０１００】
本明細書に開示されるある実施形態は、選択的ＥＰＯ受容体アゴニストである、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を提供する。
【０１０１】
本明細書に開示されるある実施形態は、選択的ＥＰＯ受容体部分アゴニストである、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を提供する。
【０１０２】
本明細書に開示されるある実施形態は、選択的ＥＰＯ受容体アンタゴニストである、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を提供する。
【０１０３】
本明細書に開示されるある実施形態は、選択的ＥＰＯ受容体結合化合物である、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を提供する。
【０１０４】
本明細書に開示されるある実施形態は、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物と細胞を接触させることを特徴とする、細胞のＥＰＯ活性を調節するための方法を提供する。
【０１０５】
本明細書に開示されるある実施形態は、ＥＰＯ活性を調節する化合物を同定するための方法であって、ＥＰＯ受容体を発現する細胞を、式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物と接触させ；細胞に対する上記化合物の効果を監視することを特徴とする方法を提供する。
【０１０６】
本明細書に開示されるある実施形態は、治療的に有効な量の式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物を患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法を提供する。
【０１０７】
本明細書に開示されるある実施形態は、治療的に有効な量の式Ｘ：
【化１１０】
0005819305.tif 000121
で表される化合物およびその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法を提供し；
式中：
Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ａ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、Ｇ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｊ１０が、２つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子の長鎖スペーサであり；ただし、Ｊ１０が、３つまたは４つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子のスペーサでないことを条件とし；
Ｑ１０が、２つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子の長鎖スペーサであり；
Ｌ１０が、−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−から選択される１つ以上の基、ならびに−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される１つ以上の基を含む２〜１４個の原子の長鎖スペーサであり；Ｌ１０の定義中の適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールがそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
Ｒ１が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２が、ハロゲン、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−ＳＲＡからなる群より選択され；
Ｒ３が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−ＮＯ２、−ＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
Ｒ４が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ５が、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−ＳＲＡからなる群より選択され；
Ｒ６が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−ＮＯ２、−ＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各ＲＡが、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され、ＲＡの定義中のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルが適宜置換されていてもよく；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、シクロアルキルおよび複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群より選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＧが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから別々に選択され；
各ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２である。
【０１０８】
本明細書に開示されるある実施形態は、治療的に有効な量の式Ｘａ：
【化１１１】
0005819305.tif 000122
の構造を有する式Ｘで表される化合物、およびその医薬的に許容される塩を患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法を提供し、式中、Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができる。
【０１０９】
本明細書に開示されるある実施形態は、治療的に有効な量の式Ｘｂ：
【化１１２】
0005819305.tif 000123
の構造を有する式Ｘで表される化合物、およびその医薬的に許容される塩を患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法を提供し、式中、Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができる。
【０１１０】
本明細書に開示されるある実施形態は、治療的に有効な量の式Ｘで表される化合物を患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法を提供し、式中、Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ａ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択することができ、Ｇ１０の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ２が、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−ＳＲＡからなる群より選択することができ；Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−ＯＲＤ、および−ＮＲＥＲＦからなる群より選択することができ；Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ５が、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−ＳＲＡからなる群より選択することができ；Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−ＯＲＤ、および−ＮＲＥＲＦからなる群より選択することができ；Ｊ１０およびＱ１０がそれぞれ、独立して、エステル、アミド、尿素、カルバミド、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、チオアミド、チオエステル、およびイミドアミドからなる群より選択することができ；Ｌ１０が、−Ｏ−（酸素）、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−から選択される１つ以上の基、ならびに−Ｏ−（酸素）、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される１つ以上の基を含む３〜１３個の原子の長鎖リンカーであり得；Ｌ１０の定義中の適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールがそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができ；各ｍが、独立して、０、１、または２であり得る。
【０１１１】
本明細書に開示されるある実施形態は、治療的に有効な量の式Ｘで表される化合物を患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法を提供し、式中、Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリル、およびプリニルからなる群より選択することができ；Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリル、およびプリニルからなる群より選択することができ；Ｒ１が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ２が、−ＯＲＡおよび−ＮＲＢＲＣからなる群より選択することができ；Ｒ３がＲＧであり得；Ｒ４が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択することができ；Ｒ５が、−ＯＲＡおよび−ＮＲＡＲＢからなる群より選択することができ；Ｒ６がＲＧであり得；Ｊ１０およびＱ１０がそれぞれ、独立して、アミド、尿素、カルバミド、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、チオアミド、およびイミドアミドからなる群より選択することができ；Ｌ１０が、−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−から選択される１つ以上の基、ならびに適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される１つ以上の基を含む３〜１３個の原子の長鎖リンカーであり得；Ｌ１０の定義中の適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールがそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合することができる。
【０１１２】
本明細書に開示されるある実施形態は、治療的に有効な量の、以下の構造を有する化合物を患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法を提供する：
【０１１３】
【表１１】
0005819305.tif 000124
【０１１４】
【表１２】
0005819305.tif 000125
【０１１５】
【表１３】
0005819305.tif 000126
【０１１６】
【表１４】
0005819305.tif 000127
【０１１７】
本明細書に開示されるある実施形態は、生理学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と；式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物とを含む医薬組成物を提供する。
【０１１８】
生理学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と；式Ｉ〜ＩＸのいずれかの化合物、または本明細書に具体的に開示されるいずれかの化合物とを含む医薬組成物。
【０１１９】
特定の実施形態において、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、またはＩＸの化合物が、造血成長因子模倣体である。
【０１２０】
特定の実施形態において、ＨＧＦ受容体の活性を調節するための方法が提供される。このような方法は、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を細胞と接触させることを特徴とする。このような方法には、限定はされないが、ＨＧＦおよび／またはＨＧＦ受容体を、本発明の実施形態の１つ以上の化合物と接触させる工程が含まれる。
【０１２１】
特定の実施形態において、実施形態は、ＨＧＦ活性を調節することが可能な化合物を同定するための方法であって：ａ）ＨＧＦ活性が可能な細胞を、本発明の実施形態の化合物と接触させ；ｂ）細胞に対する効果を監視することを特徴とする方法を提供する。特定のこのような実施形態において、細胞は、ＨＧＦ受容体を発現する。
【０１２２】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物を患者に投与することを特徴とする、患者を治療する方法が提供される。特定の実施形態において、このような患者は、血小板減少症に罹患している。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物は、化学療法、骨髄移植、および／または放射線治療の前、その間、またはその後に患者に投与される。特定の実施形態において、実施形態の１つ以上の化合物は、再生不良性貧血、骨髄不全、および／または特発性血小板減少症に罹患している患者に投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物は、神経系の疾患に罹患している患者に投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物は、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、または多発性ジストロフィー（ｍｕｌｔｉｐｌｅ  ｄｙｓｔｒｏｐｈｙ）に罹患している患者に投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物は、限定はされないが、脊髄損傷を含む神経損傷を有する患者に投与される。
【０１２３】
特定の実施形態において、ｉ）生理学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤、あるいはそれらの組合せと；ｉｉ）本発明の実施形態の１つ以上の化合物とを含む医薬組成物が提供される。
【０１２４】
特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ調節剤を提供する。特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ受容体アゴニストを提供する。特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ受容体アンタゴニストを提供する。特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ部分アゴニストを提供する。特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ受容体結合化合物を提供する。特定の実施形態は、ＨＧＦ模倣体を提供する。
【発明を実施するための形態】
【０１２５】
上記の全般的な説明および以下の詳細な説明は両方とも、単に例示および説明のためのものであり、権利請求される実施形態を限定するものではないことが理解されるべきである。本出願において、単数形の使用は、特に規定されない限り複数形を包含する。本出願において、「または」の使用は、特に規定されない限り「および／または」を意味する。さらに、用語「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」ならびに「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」および「含まれる（ｉｎｃｌｕｄｅｄ）」などの他の形態の使用は限定するものではない。
【０１２６】
本明細書で使用される項の見出しは、単に構成上の目的のためのものであり、記載される主題を限定するものと解釈されるべきではない。限定はされないが、特許、特許出願、記事、書籍、説明書、および論文を含む、本出願に引用される全ての文献、または文献の一部は、あらゆる目的のためにその全体が参照により本明細書に明確に援用される。
【０１２７】
定義
具体的な定義が示されない限り、本明細書に記載される分析化学、有機合成化学、ならびに医化学および製薬化学と関連して用いられる用語体系、ならびに実験手順および技術は、当該技術分野で公知のものである。標準的な化学記号が、このような記号によって表される正式名称と同義的に用いられる。したがって、例えば、用語「水素」および「Ｈ」は、同じ意味を有するものと理解される。化学合成、化学分析、医薬品の調製、製剤化、および送達、ならびに患者の治療には、標準的な技術を用いることができる。組み換えＤＮＡ、オリゴヌクレオチド合成、ならびに組織の培養および形質転換（例えば、エレクトロポレーション、リポフェクション）には、標準的な技術を用いることができる。例えば、製造業者の仕様書にしたがってキットを用いて、あるいは当該技術分野で一般的に行われるようにまたは本明細書に記載されるように、反応および精製技術を行うことができる。上記の技術および手順は一般に、当該技術分野で周知の従来の方法にしたがって、ならびに本明細書全体を通して引用および説明される様々な全般的およびより具体的な参照文献に記載されるように行うことができる。例えば、あらゆる目的のために全体が参照により本明細書に援用されるＳａｍｂｒｏｏｋ  ｅｔ  ａｌ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｌｏｎｉｎｇ：Ａ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｍａｎｕａｌ（第２版、Ｃｏｌｄ  Ｓｐｒｉｎｇ  Ｈａｒｂｏｒ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｐｒｅｓｓ、Ｃｏｌｄ  Ｓｐｒｉｎｇ  Ｈａｒｂｏｒ、Ｎ．Ｙ．（１９８９））を参照されたい。
【０１２８】
本明細書で使用される際、以下の用語は、特に明記されない限り、以下の意味で定義される。
【０１２９】
用語「選択的結合化合物」は、１つ以上の標的のいずれかの部分に選択的に結合する化合物を指す。
【０１３０】
用語「選択的ＨＧＦ受容体結合化合物」は、ＨＧＦ受容体のいずれかの部分に選択的に結合する化合物を指す。
【０１３１】
用語「選択的に結合する」は、選択的結合化合物が、非標的受容体に結合するより大きい親和性で標的受容体に結合する能力を指す。特定の実施形態において、選択的結合は、非標的に対する親和性より少なくとも１０倍、５０倍、１００倍、２５０倍、５００倍、または１０００倍高い親和性で標的に結合することを指す。
【０１３２】
用語「標的受容体」は、選択的結合化合物によって結合可能な受容体または受容体の一部を指す。特定の実施形態において、標的受容体がＨＧＦ受容体である。
【０１３３】
用語「調節剤」は、活性を変化させる化合物を指す。例えば、調節剤は、調節剤を用いない場合の活性の大きさと比較して所定の活性の大きさを増大または減少させることができる。特定の実施形態において、調節剤は、１つ以上の活性の大きさを減少させる阻害剤である。特定の実施形態において、阻害剤は、１つ以上の生物学的活性を完全に妨げる。特定の実施形態において、調節剤は、少なくとも１つの活性の大きさを増大させる活性剤である。特定の実施形態において、調節剤が存在すると、調節剤を用いない場合には生じない活性が生じる。
【０１３４】
用語「選択的調節剤」は、標的活性を選択的に調節する化合物を指す。
【０１３５】
用語「選択的ＨＧＦ調節剤」は、少なくとも１つのＨＧＦ活性を選択的に調節する化合物を指す。選択的ＨＧＦ調節剤という用語には、限定はされないが、それが存在することで少なくとも１つのＨＧＦ活性を生じる化合物を指す「ＨＧＦ模倣体」が含まれる。
【０１３６】
用語「選択的に調節する」は、選択的調節剤が、非標的活性を調節するより高い程度に標的活性を調節する能力を指す。
【０１３７】
用語「標的活性」は、選択的調節剤によって調節可能な生物学的活性を指す。特定の例示的な標的活性には、限定はされないが、結合親和性、シグナル伝達、酵素活性、前駆細胞の増殖および／または分化、血小板の産生、および疾患または病態の症状の緩和が含まれる。
【０１３８】
用語「ＨＧＦ活性」は、ＨＧＦの存在から直接または間接的に生じる生物学的活性を指す。例示的なＨＧＦ活性には、限定はされないが、血小板を産生する前駆細胞の増殖およびまたは分化；造血；グリア細胞の増殖および／または成長；神経細胞の修復；および血小板減少症の緩和が含まれる。
【０１３９】
用語「受容体を介した活性」は、受容体へのリガンドの結合から直接または間接的に得られる何らかの生物学的活性を指す。
【０１４０】
用語「アゴニスト」は、それが存在することで、受容体に対する天然リガンドの存在から得られる生物学的活性と同じ、受容体の生物学的活性を生じる化合物を指す。
【０１４１】
用語「部分アゴニスト」は、それが存在することで、受容体に対する天然リガンドの存在から得られるものと同じタイプであるがより程度の低い、受容体の生物学的活性を生じる化合物を指す。
【０１４２】
用語「アンタゴニスト」は、それが存在することで、受容体の生物学的活性の大きさを減少させる化合物を指す。特定の実施形態において、アンタゴニストが存在すると、受容体の生物学的活性が完全に抑制される。
【０１４３】
用語「アルキル」は、分枝状または非分枝状の完全飽和非環式脂肪族炭化水素基を指す。アルキルは、分枝状または直鎖状であり得る。アルキルは、置換されていてもまたは非置換であってもよい。アルキルには、限定はされないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、第三級ブチル、ペンチル、ヘキシルなどが含まれ、それぞれが任意に置換されていてもよい。
【０１４４】
特定の実施形態において、アルキルは、１〜２０個の炭素原子を含む（この表現が本明細書に出てくる場合には常に、「１〜２０個」などの数値範囲は、所与の範囲の各整数を指し；例えば、「１〜２０個の炭素原子」は、アルキル基が、１個のみの炭素原子、２個の炭素原子、３個の炭素原子など、最大２０個まで（２０個を含む）の炭素原子を含み得ることを意味するが、用語「アルキル」は、炭素原子の数値範囲が指定されない場合も含む）。アルキルは、「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」または同様の表記として表され得る。ほんの一例として、「Ｃ１〜Ｃ４アルキル」は、１個、２個、３個、または４個の炭素原子を有するアルキルを示し、例えば、アルキルは、メチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択される。
【０１４５】
本明細書で使用される用語「アルケニル」は、限定はされないが、１−プロペニル、２−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルなどを含む、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有する２〜２０個の炭素原子の一価の直鎖状または分枝鎖状脂肪族炭化水素基を指す。特定の実施形態において、アルケニルは、２〜２０個の炭素原子を含む（この表現が本明細書に出てくる場合には常に、「２〜２０個」などの数値範囲は、所与の範囲の各整数を指し；例えば、「２〜２０個の炭素原子」は、アルケニル基が、２個のみの炭素原子、３個の炭素原子など、最大２０個まで（２０個を含む）の炭素原子を含み得ることを意味するが、用語「アルケニル」は、炭素原子の数値範囲が指定されない場合も含む）。アルケニルは、「Ｃ２〜Ｃ６アルケニル」または同様の表記として表され得る。ほんの一例として、「Ｃ２〜Ｃ４アルケニル」は、２個、３個、または４個の炭素原子を有するアルケニルを示し、例えば、アルケニルは、エテニル、プロペニル、およびブテニルから選択される。
【０１４６】
本明細書で使用される用語「アルキニル」は、限定はされないが、１−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニルなどを含む、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含有する２〜２０個の炭素原子の一価の直鎖状または分枝鎖状脂肪族炭化水素基を指す。特定の実施形態において、アルキニルは、２〜２０個の炭素原子を含む（この表現が本明細書に出てくる場合には常に、「２〜２０個」などの数値範囲は、所与の範囲の各整数を指し；例えば、「２〜２０個の炭素原子」は、アルキニル基が、２個のみの炭素原子、３個の炭素原子など、最大２０個まで（２０個を含む）の炭素原子を含み得ることを意味するが、用語「アルキニル」は、炭素原子の数値範囲が指定されない場合も含む）。アルキニルは、「Ｃ２〜Ｃ６アルキニル」または同様の表記として表され得る。ほんの一例として、「Ｃ２〜Ｃ４アルキニル」は、２個、３個、または４個の炭素原子を有するアルケニルを示し、例えば、アルケニルは、エチニル、プロピニル、およびブチニルから選択される。
【０１４７】
本明細書で使用される用語「シクロアルキル」は、３〜２０個の炭素原子を有する飽和脂肪族環系基を指す。シクロアルキルは、限定はされないが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［４．４．０］デカニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アダマンチル、ノルボルニルなどを含む単環式および多環式飽和脂肪族環系を指す。特定の実施形態において、シクロアルキルは、３〜２０個の炭素原子を含む（この表現が本明細書に出てくる場合には常に、「３〜２０個」などの数値範囲は、所与の範囲の各整数を指し；例えば、「３〜２０個の炭素原子」は、シクロアルキル基が、３個のみの炭素原子など、最大２０個まで（２０個を含む）の炭素原子を含み得ることを意味するが、用語「シクロアルキル」は、炭素原子の数値範囲が指定されない場合も含む）。シクロアルキルは、「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル」または同様の表記として表され得る。ほんの一例として、「Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル」は、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子を有するアルケニルを示し、例えば、シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルから選択される。
【０１４８】
本明細書で使用される用語「シクロアルケニル」は、環中に少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する３〜２０個の炭素原子を有する脂肪族環系基を指す。シクロアルケニルは、限定はされないが、シクロプロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ノルボルニレニル、１，１’−ビシクロペンテニルなどを含む単環式および多環式不飽和脂肪族環系を指す。特定の実施形態において、シクロアルケニルは、３〜２０個の炭素原子を含む（この表現が本明細書に出てくる場合には常に、「３〜２０個」などの数値範囲は、所与の範囲の各整数を指し；例えば、「３〜２０個の炭素原子」は、シクロアルケニル基が、３個のみの炭素原子など、最大２０個まで（２０個を含む）の炭素原子を含み得ることを意味するが、用語「シクロアルケニル」は、炭素原子の数値範囲が指定されない場合も含む）。シクロアルケニルは、「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル」または同様の表記として表され得る。ほんの一例として、「Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル」は、２個、３個、４個、５個または６個の炭素原子を有するアルケニルを示し、例えば、シクロアルキルは、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、およびシクロヘキセニルから選択される。
【０１４９】
用語「ハロアルキル」は、少なくとも１個の水素原子がハロゲン原子で置換されるアルキルを指す。２個以上の水素原子がハロゲン原子で置換される実施形態のいくつかにおいて、ハロゲン原子は、互いに全て同じである。このような実施形態のいくつかにおいて、ハロゲン原子は、互いに全て同じであるわけではない。
【０１５０】
用語「ヘテロアルキル」は、アルキルおよび１個以上のヘテロ原子を含む基を指す。いくつかのヘテロアルキルは、１個以上のヘテロ原子がアルキル鎖中にあるアシルアルキルである。ヘテロアルキルの例には、限定はされないが、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、ＣＨ３ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２−、ＣＨ３ＮＨＣＨ２−、ＣＨ３ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−などが含まれる。
【０１５１】
本明細書で使用される用語「アルコキシ」は、−−Ｏ−−結合を介して親分子に共有結合される直鎖状または分枝鎖状アルキル基を指す。アルコキシ基の例には、限定はされないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔ−ブトキシなどが含まれる。アルコキシは、「Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ」または同様の表記として表され得る。ほんの一例として、「Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ」は、１個、２個、３個、または４個の炭素原子を有するアルキルを示し、例えば、アルコキシは、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソ−プロポキシ、ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、およびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される。
【０１５２】
用語「オレフィン」は、Ｃ＝Ｃ結合を指す。
【０１５３】
本明細書で使用される用語「アルキリデンアミノ」は、少なくとも１つの炭素−窒素二重結合を含有する１〜２０個の炭素原子の部分を指し、この部分は、窒素を介して主基に結合され、限定はされないが、メチリデンアミノ、エチリデンアミノ、メチルエチリデンアミノ、プロピリデンアミノ、１−メチルプロピリデンアミニル、２−メチルプロピリデンアミノ、ブチリデンアミノ、１−メチルブチリデンアミノ、２−メチルブチリデンアミノ、シクロプロピリデンアミノ、シクロブチリデンアミノ、シクロペンチリデンアミノ、シクロヘキシリデンアミノなどを含む。
【０１５４】
用語「炭素環」は、環を形成する原子の各々が炭素原子である、共有結合で閉鎖された環を含む基を指す。炭素環は、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上の炭素原子によって形成され得る。炭素環は、任意に置換されていてもよい。
【０１５５】
用語「複素環」は、環を形成する少なくとも１個の原子がヘテロ原子である、共有結合で閉鎖された環を含む基を指す。複素環は、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上の原子によって形成され得る。それらの原子のうちの任意の数がヘテロ原子であり得る（すなわち、複素環は、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上のヘテロ原子を含み得る）。２個以上のヘテロ原子を含む複素環において、それらの２個以上のヘテロ原子は、互いに同じであってもまたは異なっていてもよい。複素環は、任意に置換されていてもよい。複素環への結合は、ヘテロ原子においてまたは炭素原子を介して行われ得る。例えば、ベンゾ縮合誘導体の結合は、ベンゼノイド環の炭素を介して行われ得る。複素環の例には、限定はされないが、以下のものが含まれる：
【化１１３】
0005819305.tif 000128
【化１１４】
0005819305.tif 000129
式中、Ｄ、Ｅ、Ｆ、およびＧが、独立して、ヘテロ原子を表す。Ｄ、Ｅ、Ｆ、およびＧの各々は、互いに同じであっても異なっていてもよい。複素環は、芳香族複素環（すなわち、ヘテロアリール）または非芳香族複素環であり得る。ある実施形態において、非芳香族複素環は、完全に飽和した共有結合で閉鎖された環である（例えば、ピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンなど）。
【０１５６】
用語「ヘテロ原子」は、炭素または水素以外の原子を指す。ヘテロ原子は、典型的に、独立して、酸素、硫黄、窒素、およびリンから選択されるが、それらの原子に限定されない。２個以上のヘテロ原子が存在する実施形態において、２個以上のヘテロ原子は、互いに全て同じであってもよく、あるいは２個以上のヘテロ原子のいくつかまたは全てがそれぞれ、互いに異なっていてもよい。
【０１５７】
用語「芳香族」は、非局在化π電子系を有する、共有結合で閉鎖された環を含む基を指す。芳香環は、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上の原子によって形成され得る。芳香族は、任意に置換されていてもよい。芳香族基の例には、限定はされないが、フェニル、ナフタレニル、フェナントレニル、アントラセニル、テトラリニル、フルオレニル、インデニル、およびインダニルが含まれる。芳香族という用語には、例えば、環を形成する炭素原子の１個を介して結合され、かつアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、非芳香族複素環、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、アルキルアミド、アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、アルキルスルフェニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、またはトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基を任意に有するベンゼノイド基が含まれる。特定の実施形態において、芳香族基は、パラ位、メタ位、および／またはオルト位のうちの１つ以上において置換される。置換基を含む芳香族基の例には、限定はされないが、フェニル、３−ハロフェニル、４−ハロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、ジメチルフェニル、ナフチル、ヒドロキシナフチル、ヒドロキシメチルフェニル、（トリフルオロメチル）フェニル、アルコキシフェニル、４−モルホリン−４−イルフェニル、４−ピロリジン−１−イルフェニル、４−ピラゾリルフェニル、４−トリアゾリルフェニル、および４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニルが含まれる。
【０１５８】
用語「アリール」は、環を形成する原子の各々が炭素原子である芳香族基を指す。アリール環は、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上の炭素原子によって形成され得る。アリール基は、任意に置換されていてもよい。
【０１５９】
用語「ヘテロアリール」は、芳香環系を形成する少なくとも１個の原子がヘテロ原子である芳香族単環系、二環系または三環系を指す。ヘテロアリール環は、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上の原子によって形成され得る。ヘテロアリール基は、任意に置換されていてもよい。ヘテロアリール基の例には、限定はされないが、１個の酸素または硫黄原子または最大４個の窒素原子、あるいは１個の酸素または硫黄原子と最大２個の窒素原子との組合せを含む芳香族Ｃ３〜８複素環基、およびそれらの置換誘導体、ならびに例えば、環を形成する炭素原子の１個を介して結合されるベンゾ−およびピリド縮合誘導体が含まれる。特定の実施形態において、ヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、アルキルアミド、アシル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６−アミノアルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アルキルスルフェニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、またはトリフルオロメチルから独立して選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい。ある実施形態において、置換基は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６−アルキル、およびアミノ−Ｃ１-６−アルキルである。ヘテロアリール基の例には、限定はされないが、フラン、ベンゾフラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピロール、ピリジン、インドール、オキサゾール、ベンゾオキサゾール、イソオキサゾール、ベンズイソオキサゾール、チアゾール、ベンゾチアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ベンズイミダゾール、ピラゾール、インダゾール、テトラゾール、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、プリンおよびピラジン、フラザン、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、トリアゾール、ベンゾトリアゾール、プテリジン、フェノキサゾール、オキサジアゾール、ベンゾピラゾール、キノリジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、およびキノキサリンの非置換および一置換または二置換の誘導体が含まれる。
【０１６０】
用語「非芳香環」は、非局在化π電子系を有さない共有結合で閉鎖された環を含む基を指す。
【０１６１】
用語「非芳香族複素環」は、環を形成する１個以上の原子がヘテロ原子である非芳香環を含む基を指す。非芳香族複素環は、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上の原子によって形成され得る。非芳香族複素環は、任意に置換されていてもよい。特定の実施形態において、非芳香族複素環は、例えば、オキソ−およびチオ含有基などの１つ以上のカルボニルまたはチオカルボニル基を含む。非芳香族複素環の例には、限定はされないが、ラクタム、ラクトン、環状イミド、環状チオイミド、環状カルバメート、テトラヒドロチオピラン、４Ｈ−ピラン、テトラヒドロピラン、ピペリジン、１，３−ジオキシン、１，３−ジオキサン、１，４−ジオキシン、１，４−ジオキサン、ピペラジン、１，３−オキサチアン、１，４−オキサチイン、１，４−オキサチアン、テトラヒドロ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−オキサジン、マレイミド、スクシンイミド、バルビツール酸、チオバルビツール酸、ジオキソピペラジン、ヒダントイン、ジヒドロウラシル、モルホリン、トリオキサン、ヘキサヒドロ−１，３，５−トリアジン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロフラン、ピロリン、ピロリジン、ピロリドン、ピロリジノン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、１，３−ジオキソール、１，３−ジオキソラン、１，３−ジチオール、１，３−ジチオラン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、オキサゾリン、オキサゾリジン、オキサゾリジノン、チアゾリン、チアゾリジン、および１，３−オキサチオランが含まれる。
【０１６２】
本明細書で使用される用語「多環式ヘテロシクリル」は、環の少なくとも１つがアリールまたはヘテロアリール環であり、環の少なくとも１つが非芳香族である、１個以上のヘテロ原子を任意に含有する二環式部分または三環式部分を指す。二環式部分は、縮合された２つの環を含む。二環式部分は、２つの環の任意の位置で付加され得る。例えば、二環式部分は、限定はされないが、以下のものを含む基を指し得る：
【化１１５】
0005819305.tif 000130
三環式部分は、さらなる縮合環を有する二環式部分を含む。三環式部分は、３つの環の任意の位置で付加され得る。例えば、三環式部分は、限定はされないが、以下のものを含む基を指し得る：
【化１１６】
0005819305.tif 000131
【０１６３】
用語「アリールアルキル」は、アルキル基に結合されるアリール基を含む基を指す。
【０１６４】
用語「カルボシクロアルキル」は、シクロアルキル炭素環を含む基を指す。カルボシクロアルキル環は、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個以上の炭素原子によって形成され得る。カルボシクロアルキル基は、任意に置換されていてもよい。
【０１６５】
用語「環」は、共有結合で閉鎖されたあらゆる構造を指す。環には、例えば、炭素環（例えば、アリールおよびシクロアルキル）、複素環（例えば、ヘテロアリールおよび非芳香族複素環）、芳香族（例えば、アリールおよびヘテロアリール）、および非芳香族（例えば、シクロアルキルおよび非芳香族複素環）が含まれる。環は、任意に置換されていてもよい。環は、環系の一部を形成してもよい。
【０１６６】
用語「環系」は、単一の環または２つ以上の環のいずれかを指し、２つ以上の環が存在する場合、２つ以上の環は縮合される。用語「縮合」は、２つ以上の環が１つ以上の結合を共有する構造を指す。
【０１６７】
用語「スペーサ」は、所望の数の原子によって２つ以上の基を互いに隔てる任意の原子または原子団を指す。例えば、特定の実施形態において、１個、２個、３個、４個、５個、６個、または７個以上の原子によって２つ以上の基を隔てるのが望ましいであろう。このような実施形態において、所望の数の原子によってそれらの基を隔てるのに、いかなる原子または原子団を用いてもよい。スペーサは、任意に置換されていてもよい。特定の実施形態において、スペーサは、飽和または不飽和アルキル、ヘテロアルキルおよび／またはハロアルキルを含む。特定の実施形態において、スペーサは、環の一部である原子を含む。
【０１６８】
単に例示のため、上記の定義を限定することなく、スペーサのいくつかの例が提供される。１個の原子のスペーサの例には、限定はされないが、以下のものが含まれる：
【化１１７】
0005819305.tif 000132
式中、ＡおよびＥが、所望の数の原子によって隔てられる基を表す。２個の原子のスペーサの例には、限定はされないが、以下のものが含まれる：
【化１１８】
0005819305.tif 000133
式中、ＡおよびＥが、所望の数の原子によって隔てられる基を表す。
【０１６９】
３個の原子のスペーサの例には、限定はされないが、以下のものが含まれる：
【化１１９】
0005819305.tif 000134
式中、ＡおよびＥが、所望の数の原子によって隔てられる基を表す。４個の原子のスペーサの例には、限定はされないが、以下のものが含まれる：
【化１２０】
0005819305.tif 000135
式中、ＡおよびＥが、所望の数の原子によって隔てられる基を表す。上記の例から明らかであるように、所望の離隔を作り出す原子は、それ自体が基の一部であり得る。その基は、例えば、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、または置換アルキルであり得、それらは全て適宜置換されていてもよい。したがって、用語「１〜５個の原子のスペーサ」は、１個、２個、３個、４個、または５個の原子によって２つの基を隔てるスペーサを指し、スペーサを構成する基の全体の大きさを示すものではない。
【０１７０】
本明細書で使用される際、用語「連結されて環を形成する」は、単一の原子または複数の原子（それら自体が最終的に結合される）のいずれかに結合される２個の原子がそれぞれ、連結基に結合されることによって、得られる構造が環を形成する場合を指す。その得られる環は、連結されて環を形成する２個の原子、それらの原子を既に連結した１個または複数の原子、およびリンカーを含む。例えば、下記のＡおよびＥが「連結されて環を形成する」場合、
【化１２１】
0005819305.tif 000136
得られる環は、それらが結合されるＡ、Ｅ、Ｃ（炭素）またはＮ（窒素）、および連結基を含む。特に示されない限り、その連結基は、任意の長さを有するものであってもよく、任意に置換されていてもよい。上記の例を参照すると、得られる構造には、限定はされないが：
【化１２２】
0005819305.tif 000137
などが含まれる。
【０１７１】
特定の実施形態において、一緒に環を形成する２つの置換基は、同じ原子に直接結合されない。例えば、下記のＡおよびＥが連結されて環を形成する場合：
【化１２３】
0005819305.tif 000138
得られる環は、Ａ、Ｅ、ＡおよびＥを既に連結している２個の原子ならびに連結基を含む。得られる構造の例には、限定はされないが：
【化１２４】
0005819305.tif 000139
などが含まれる。
【０１７２】
特定の実施形態において、一緒に環を形成する原子は、３個以上の原子によって隔てられる。例えば、下記のＡおよびＥが連結されて環を形成する場合：
【化１２５】
0005819305.tif 000140
得られる環は、Ａ、Ｅ、ＡおよびＥを既に連結している３個の原子、ならびに連結基を含む。得られる構造の例には、限定はされないが：
【化１２６】
0005819305.tif 000141
などが含まれる。
【０１７３】
本明細書で使用される際、用語「一緒に結合を形成する」は、隣接する原子に対する２つの置換基がゼロであり、隣接する原子間の結合が二重結合になる場合を指す。例えば、下記のＡおよびＥが「一緒に結合を形成する」場合、
【化１２７】
0005819305.tif 000142
得られる構造は以下のとおりである：
【化１２８】
0005819305.tif 000143
【０１７４】
用語「ゼロ」は、ある構造にある基が存在しないことを指す。例えば、構造
【化１２９】
0005819305.tif 000144
（式中、場合により、ＸがＮ（窒素）である）において、ＸがＮ（窒素）である場合、Ｒ’またはＲ’’のうちの一方がゼロであるとは、３つのみの基がＮ（窒素）に結合されることを意味している。
【０１７５】
単独で表されて、数字表記を伴わない置換基「Ｒ」は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合される）および非芳香族複素環（環炭素を介して結合される）から選択される置換基を指す。
【０１７６】
用語「Ｏ−カルボキシ」は、式ＲＣ（＝Ｏ）Ｏ−からなる基を指す。
【０１７７】
用語「Ｃ−カルボキシ」は、式−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲからなる基を指す。
【０１７８】
用語「アセチル」は、式−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３からなる基を指す。
【０１７９】
用語「トリハロメタンスルホニル」は、式Ｘ３ＣＳ（＝Ｏ）２−（式中、Ｘがハロゲンである）からなる基を指す。
【０１８０】
用語「シアノ」は、式−ＣＮからなる基を指す。
【０１８１】
用語「イソシアナト」は、式−ＮＣＯからなる基を指す。
【０１８２】
用語「チオシアナト」は、式−ＣＮＳからなる基を指す。
【０１８３】
用語「イソチオシアナト」は、式−ＮＣＳからなる基を指す。
【０１８４】
用語「スルホニル」は、式−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒからなる基を指す。
【０１８５】
用語「Ｓ−スルホンアミド」は、式−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲからなる基を指す。
【０１８６】
用語「Ｎ−スルホンアミド」は、式ＲＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−からなる基を指す。
【０１８７】
用語「トリハロメタンスルホンアミド」は、式Ｘ３ＣＳ（＝Ｏ）２ＮＲ−からなる基を指す。
【０１８８】
用語「Ｏ−カルバミル」は、式−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲからなる基を指す。
【０１８９】
用語「Ｎ−カルバミル」は、式ＲＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる基を指す。
【０１９０】
用語「Ｏ−チオカルバミル」は、式−ＯＣ（＝Ｓ）−ＮＲからなる基を指す。
【０１９１】
用語「Ｎ−チオカルバミル」は、式ＲＯＣ（＝Ｓ）ＮＨ−からなる基を指す。
【０１９２】
用語「Ｃ−アミド」は、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２からなる基を指す。
【０１９３】
用語「Ｎ−アミド」は、式ＲＣ（＝Ｏ）ＮＨ−からなる基を指す。
【０１９４】
用語「オキソ」は、式＝Ｏからなる基を指す。
【０１９５】
本明細書で使用される用語「ケト」および「カルボニル」はＣ＝Ｏを指す。
【０１９６】
本明細書で使用される用語「チオカルボニル」はＣ＝Ｓを指す。
【０１９７】
用語「エステル」は、式−（Ｒ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’で表される化学部分を指し、式中、ＲおよびＲ’が、独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合される）および非芳香族複素環（環炭素を介して結合される）から選択され、ｎが０または１である。
【０１９８】
用語「アミド」は、式−（Ｒ）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ’または−（Ｒ）ｎ−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ’で表される化学部分を指し、式中、Ｒが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合される）および複素脂環式基（環炭素を介して結合される）から選択され、ｎが０または１であり、Ｒ’が、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合される）および複素脂環式基（環炭素を介して結合される）から選択され、ｎが０または１である。特定の実施形態において、アミドは、アミノ酸またはペプチドであり得る。
【０１９９】
用語「アミノ」は、式−ＮＨＲ’Ｒ’’で表される化学部分を指し、式中、Ｒ’およびＲ’’がそれぞれ、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合される）および複素脂環式基（環炭素を介して結合される）から選択される。
【０２００】
用語「アミン」、「ヒドロキシ」、および「カルボキシル」は、エステル化またはアミド化されたこのような基を含む。エステル化およびアミド化を行うのに用いられる手順および具体的な基は、当業者に公知であり、全体が本明細書に援用されるＧｒｅｅｎｅおよびＷｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第３版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、ＮＹ、１９９９などの参考資料において容易に見出すことができる。
【０２０１】
特に示されない限り、用語「適宜置換されていてもよい」は、水素原子のうちのいずれも置換されないか、水素原子のうちの１個、または２個以上が、アルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニルＯ−、アリールアルキルＯ−、アリールアルキルＮＨ−、アルケニルＯ−、シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）−、アリールＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、アリールＮＨＣ（＝Ｏ）−、アリール（ＣＨ２）０〜３Ｏ（ＣＨ２）０〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３−、ＨＯ（ＣＨ２）１〜３Ｏ（ＣＨ２）１〜３−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ２、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、オキソ、チオカルボニル、Ｏ−カルバミル、Ｎ−カルバミル、Ｏ−チオカルバミル、Ｎ−チオカルバミル、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミド、Ｃ−カルボキシ、Ｏ−カルボキシ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、およびアミノ（一置換および二置換のアミノ基、ならびにアミノ基の保護誘導体を含む）から個々にかつ独立して選択される１つ以上の基で置換された基を指す。このような保護誘導体（およびこのような保護誘導体を形成し得る保護基）は、当業者に公知であり、上記のＧｒｅｅｎｅおよびＷｕｔｓなどの参照文献において見出すことができる。基が窒素、または硫黄を含有する場合、置換基としてのオキソは、酸化物、例えばピリジン−Ｎ−オキシド、チオピランスルホキシドおよびチオピラン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドも含む。２個以上の水素原子が置換された実施形態において、置換基は、一緒に環を形成し得る。
【０２０２】
本明細書で使用される際の用語「立体異性体」は、同じ構造を有するが、空間におけるその原子の配置が異なる異性体を意味する。例えば、全ての鏡像異性体、ジアステレオマー、幾何異性体、およびアトロプ異性体を含む。
【０２０３】
特に示されない限り、置換基がジラジカル（すなわち、分子の残りの部分に対して２つの結合点を有する）として表される場合には常に、置換基が任意の方向配置で結合可能であることが理解されるべきである。したがって、例えば、−ＡＥ−または
【化１３０】
0005819305.tif 000145
として表される置換基は、Ａが分子の最も左の結合点で結合されるとともに、分子の最も右の結合点で結合されるように配向される置換基を含む。
【０２０４】
特定の基の命名規則は、文脈に応じて、モノラジカルまたはジラジカルのいずれかを含み得ることが理解されるべきである。例えば、置換基が、分子の残りの部分に対する２つの結合点を必要とする場合、置換基はジラジカルであることが理解される。２つの結合点を必要とするアルキルとして特定される置換基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−などのジラジカルを含み；２つの結合点を必要とするアルコキシとして表される置換基は、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−などのジラジカルを含み：２つの結合点を必要とするアリールＣ（＝Ｏ）−として表される置換基は、
【化１３１】
0005819305.tif 000146
などのジラジカルを含む。
【０２０５】
本明細書全体を通して、本明細書の基および置換基は、安定した部分および化合物を提供するように、当業者によって選択され得る。
【０２０６】
用語「担体」は、細胞または組織への別の化合物の組み込みを促進する化合物を指す。例えば、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）は、細胞または組織への特定の有機化合物の組み込みを改善するために一般的に用いられる担体である。
【０２０７】
用語「薬剤」は、患者における所望の治療効果を誘発することが可能な化学化合物または組成物を指す。特定の実施形態において、薬剤は、所望の治療効果を誘発する剤である活性剤を含む。特定の実施形態において、薬剤は、プロドラッグを含む。特定の実施形態において、薬剤は、担体、賦形剤などの不活性成分を含む。
【０２０８】
用語「治療的に有効な量」は、所望の治療効果を得るのに十分な薬剤の量を指す。
【０２０９】
用語「プロドラッグ」は、より活性の低い形態から対応するより活性の高い形態へと生体内で転化される薬剤を指す。
【０２１０】
用語「医薬的に許容される」は、製剤化された化合物が患者に投与されるときに、化合物の生物学的活性、薬理学的活性および／または他の特性を著しく損なわない化合物の製剤を指す。特定の実施形態において、医薬的に許容される製剤は、患者に大きな刺激を与えない。
【０２１１】
用語「共投与」は、２種以上の薬剤を患者に投与することを指す。特定の実施形態において、共投与される薬剤は、単一の投薬単位で一緒に投与される。特定の実施形態において、共投与される薬剤は、別々に投与される。特定の実施形態において、共投与される薬剤は、同時に投与される。特定の実施形態において、共投与される薬剤は、異なる時間に投与される。
【０２１２】
用語「患者」は、ヒト被験体および動物被験体を含む。
【０２１３】
用語「実質的に純粋」は、目的の化学種（例えば、化合物）が、存在する主な化学種である（すなわち、モル基準で、目的の化学種が、組成物中、いずれの他の個々の化学種より量が多い）ことを意味する。特定の実施形態において、実質的に精製された画分は、目的の化学種が存在する全ての化学種の少なくとも約５０パーセント（モル基準で）を占める組成物である。特定の実施形態において、実質的に純粋な組成物は、組成物中に存在する全ての化学種の約８０％、８５％、９０％、９５％、または９９％超を占めるであろう。特定の実施形態において、目的の化学種は、実質的に均一（従来の検出方法によって、汚染化学種が組成物中に検出できない）になるまで精製され、組成物は、単一の化学種から本質的になる。
【０２１４】
用語「組織選択的」は、化合物が、ある組織の生物学的活性を、別の組織の生物学的活性を調節するより大きいかまたは小さい程度に調節する能力を指す。異なる組織の生物学的活性は、同じであってもまたは異なっていてもよい。異なる組織の生物学的活性は、同じタイプの標的受容体によって媒介され得る。例えば、特定の実施形態において、組織選択的化合物は、ある組織の受容体を介した生物学的活性を調節し、別の組織タイプの受容体を介した生物学的活性を調節できないか、またはより小さい程度に調節し得る。
【０２１５】
用語「監視」は、効果があることまたはいかなる効果もないことを観察することを指す。特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物と細胞を接触させた後にそれらの細胞を監視する。監視され得る効果の例には、限定はされないが、細胞表現型、細胞増殖、受容体活性、または受容体と受容体に結合することが知られている化合物との間の相互作用の変化が含まれる。
【０２１６】
用語「細胞表現型」は、物理的または生物学的特性を指す。表現型を構成する特性の例には、限定はされないが、細胞の大きさ、細胞増殖、細胞分化、細胞生存、アポトーシス（細胞死）、または代謝栄養の利用（例えば、グルコースの取り込み）が含まれる。細胞表現型の特定の変化または変化がないことは、当該技術分野で公知の技術を用いて容易に監視される。
【０２１７】
用語「細胞増殖」は、細胞が分裂する速度を指す。特定の実施形態において、細胞は、生体内の原位置（ｉｎ  ｓｉｔｕ）にある。特定の実施形態において、細胞は、容器中、インビトロ（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）で増殖される。容器中で増殖する細胞の数は、当業者によって定量され得る（例えば、顕微鏡を用いて所定の領域にある細胞の数を計測することにより、または適切な培地中で細胞の密度を測定する実験装置を用いることによる）。当業者は、細胞の数を２回以上測定することによって、細胞増殖を計算することができる。
【０２１８】
用語「接触」は、２つ以上の材料を、それらが相互作用し得るほど十分に近接させることを指す。特定の実施形態において、接触は、試験管、ペトリ皿などの容器中で行うことができる。特定の実施形態において、接触は、さらなる材料の存在下で行われてもよい。特定の実施形態において、接触は、細胞の存在下で行われてもよい。このような実施形態のいくつかにおいて、接触される材料の１つ以上が、細胞内にあってもよい。細胞は生きていてもまたは死んでいてもよい。細胞は無傷であってもまたは無傷でなくてもよい。
【０２１９】
特定の化合物
１つ以上のＨＧＦ活性を調節し、および／またはＨＧＦ受容体に結合する特定の化合物は、健康に関与する。特定の実施形態において、化合物は、様々な疾患または病態のいずれかを治療するのに有用である。
【０２２０】
特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ調節剤を提供する。特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ受容体結合剤を提供する。特定の実施形態は、選択的ＨＧＦ調節剤および／または選択的ＨＧＦ受容体結合剤の作製方法および使用方法を提供する。特定の実施形態において、選択的ＨＧＦ調節剤は、ＨＧＦ受容体のためのアゴニスト、部分アゴニスト、および／またはアンタゴニストである。
【０２２１】
本明細書に開示される化合物は、例えば、造血、赤血球産生、顆粒球形成、血小板産生、および骨髄造血を調節するために、単独でまたは他の剤と組み合わせて使用することができる。本発明の化合物は、造血、赤血球産生、顆粒球形成、血小板産生、および骨髄造血の機能異常によって引き起こされる疾患または病態の治療または予防の際にも、単独でまたは他の剤と組み合わせて使用することができる。疾患のいくつかの非限定的な例には、貧血、好中球減少症、血小板減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、癌、感染症または感染病、および神経疾患が含まれる。
【０２２２】
当業者は、同様の化合物を合成するのに類似の合成スキームが用いられ得ることを認識するであろう。当業者は、本発明の実施形態の化合物が他の合成スキームを用いて合成され得ることを認識するであろう。特定の実施形態において、本明細書で提供される化合物のいずれかに対応する塩が提供される。
【０２２３】
特定の実施形態において、選択的ＨＧＦ調節剤に対応する塩が提供される。特定の実施形態において、選択的ＨＧＦ受容体結合剤に対応する塩が提供される。特定の実施形態において、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸と化合物を反応させることによって塩が得られる。特定の実施形態において、化合物を塩基と反応させて、アンモニウム塩、ナトリウム塩またはカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩またはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、コリン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミン、４−（２−ヒドロキシエチル）−モルホリン、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピロリジン、エタノールアミンなどの有機塩基の塩およびアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成することによって塩が得られる。特定の実施形態において、遊離酸の形態の選択的ＨＧＦ調節剤または選択的ＨＧＦ結合剤を、ビス−ナトリウム、ビス−エタノールアミンなどの多モル当量の塩基と反応させることによって塩が得られる。
【０２２４】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物に対応する塩は、酢酸塩、アンモニウム塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重炭酸塩、重硫酸塩、酒石酸水素塩、ホウ酸塩、臭化物、エデト酸カルシウム塩、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物、コリネート（ｃｈｏｌｉｎａｔｅ）、クラブラン酸塩、クエン酸塩、二塩酸塩、二リン酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストル酸塩（ｅｓｔｏｌａｔｅ）、エシル酸塩（ｅｓｙｌａｔｅ）、フマル酸塩、グルセプト酸塩（ｇｌｕｃｅｐｔａｔｅ）、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニル酸塩（ｇｌｙｃｏｌｌｙｌａｒｓａｎｉｌａｔｅ）、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバニン（ｈｙｄｒａｂａｎｉｎｅ）、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物、イセチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マグネシウム塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、ムチン酸塩（ｍｕｃａｔｅ）、ナプシル酸塩（ｎａｐｓｙｌａｔｅ）、硝酸塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、シュウ酸塩、パモ酸塩（エンボン酸塩）、パルミチン酸塩、パントテン酸塩、リン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、カリウム塩、サリチル酸塩、ナトリウム塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トシル酸塩、トリエチオジド（ｔｒｉｅｔｈｉｏｄｉｄｅ）、トロメタミン塩、トリメチルアンモニウム塩、および吉草酸塩から選択される。
【０２２５】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物の１個以上の炭素原子は、ケイ素で置換される。例えば、国際公開第０３／０３７９０５Ａ１号パンフレット；ＴａｃｋｅおよびＺｉｌｃｈ、Ｅｎｄｅａｖｏｕｒ、Ｎｅｗ  Ｓｅｒｉｅｓ、１０、１９１−１９７（１９８６）；ＢａｉｎｓおよびＴａｃｋｅ、Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖ  Ｄｅｖｅｌ．Ｊｕｌ：６（４）：５２６−４３（２００３）を参照されたい。それらは全て、全体が参照により本明細書に援用される。特定の実施形態において、１個以上のケイ素原子を含む化合物は、限定はされないが、炭素原子のいずれもケイ素原子で置換されていない同じ化合物と比較して、患者におけるより高い安定性および／またはより長い半減期を含む特定の所望の特性を有する。
【０２２６】
特定のアッセイ
特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物の活性を調節するＨＧＦのレベルを測定するのにアッセイを用いてもよい。
【０２２７】
増殖アッセイ
ある実施形態において、ＥＰＯ、ＧＣＳＦまたは他のサイトカイン受容体を発現する細胞株（それらの増殖はこれらのサイトカインに応じて決まり得る）を用いたインビトロ（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）での増殖アッセイにおいて化合物を試験する。
【０２２８】
ルシフェラーゼアッセイ
ある実施形態において、ＥＰＯ、ＧＣＳＦまたは他のサイトカイン受容体を発現する細胞株を用いたレポーターアッセイにおいて化合物を試験する。これらの細胞を、ＳＴＡＴ応答性レポーター（ルシフェラーゼなど）でトランスフェクトし、化合物の活性を、レポーターアッセイによって測定する。
【０２２９】
分化アッセイ
ある実施形態において、精製されたヒトＣＤ３４＋前駆細胞において化合物を試験する。化合物を細胞に加えた後、造血、赤血球産生、顆粒球形成、血小板産生、または骨髄造血のマーカーを発現する細胞の数を、フローサイトメトリーによってまたはこれらの経路に関連する遺伝子の発現を分析することによって測定する。
【０２３０】
特定の薬剤
特定の実施形態において、少なくとも１つの選択的ＨＧＦ調節剤、またはその医薬的に許容される塩、エステル、アミド、および／またはプロドラッグは、単独でまたは１つ以上の医薬的に許容される担体と組み合わされて、薬剤を形成する。本発明の実施形態の化合物の製剤化および投与の技術は、例えば、全体が参照により本明細書に援用される「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ」、Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ、第１８版、１９９０において見出すことができる。
【０２３１】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、限定はされないが、混合、溶解、造粒、糖衣錠作製（ｄｒａｇｅｅ−ｍａｋｉｎｇ）、研和（ｌｅｖｉｇａｔｉｎｇ）、乳化、カプセル化、封入（ｅｎｔｒａｐｐｉｎｇ）または錠剤化プロセスを含む、公知の技術を用いて調製される。
【０２３２】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、液体（例えば、懸濁剤、エリキシル剤および／または溶液）である。このような実施形態のいくつかにおいて、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む液体の薬剤は、限定はされないが、水、グリコール、油、アルコール、矯味剤、保存料、および着色剤を含む、当該技術分野で公知の成分を用いて調製される。
【０２３３】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、固体（例えば、粉末、錠剤、および／またはカプセル剤）である。このような実施形態のいくつかにおいて、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む固体の薬剤は、限定はされないが、でんぷん、糖類、希釈剤、造粒剤、潤滑剤、結合剤、および崩壊剤を含む、当該技術分野で公知の成分を用いて調製される。
【０２３４】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、デポー製剤として製剤化される。特定のこのようなデポー製剤は、典型的に、非デポー製剤より長く作用する。特定の実施形態において、このような製剤は、（例えば皮下または筋肉内）注入によってまたは筋肉内注射によって投与される。特定の実施形態において、デポー製剤は、好適なポリマー材料もしくは疎水性材料（例えば、許容できる油中の乳剤）またはイオン交換樹脂を用いて、あるいは難溶性誘導体として、例えば、難溶性塩として調製される。
【０２３５】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、送達系を含む。送達系の例には、限定はされないが、リポソームおよび乳剤が含まれる。特定の送達系が、疎水性化合物を含む薬剤を含む特定の薬剤を調製するのに有用である。特定の実施形態において、ジメチルスルホキシドなどの特定の有機溶媒が使用される。
【０２３６】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、薬剤を特定の組織または細胞型に送達するように設計された１つ以上の組織特異的送達分子を含む。例えば、特定の実施形態において、薬剤は、組織特異的抗体で被覆されたリポソームを含む。
【０２３７】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、共溶媒系を含む。このような共溶媒系のいくつかは、例えば、ベンジルアルコール、非極性界面活性剤、水混和性有機ポリマー、および水相を含む。特定の実施形態において、このような共溶媒系は、疎水性化合物に用いられる。このような共溶媒系の非限定的な例は、ＶＰＤ共溶媒系であり、これは、３％  ｗ／ｖのベンジルアルコール、８％  ｗ／ｖの非極性界面活性剤Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ  ８０（商標）、および６５％  ｗ／ｖのポリエチレングリコール３００を含む無水エタノールの溶液である。このような共溶媒系の割合は、それらの溶解性および毒性特性を著しく変化させずにかなり変更してもよい。さらに、共溶媒成分の属性は、以下のように変更してもよい：例えば、Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ  ８０（商標）の代わりに他の界面活性剤を用いてもよく；ポリエチレングリコールの分画サイズを変更してもよく；ポリエチレングリコールの代わりに、例えば、ポリビニルピロリドンといった他の生体適合性ポリマーを用いてもよく；デキストロースの代わりに他の糖類または多糖類を用いてもよい。
【０２３８】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、持続放出系を含む。このような持続放出系の非限定的な例は、固体の疎水性ポリマーの半透過性マトリックスである。特定の実施形態において、持続放出系は、それらの化学的性質に応じて、数時間、数日、数週間または数ヶ月の期間にわたって化合物を放出し得る。
【０２３９】
本発明の実施形態の薬剤に用いられる特定の化合物は、薬学的に適合する対イオンとの医薬的に許容される塩として提供され得る。薬学的に適合する塩は、限定はされないが、塩酸、硫酸、酢酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸などを含む多くの酸とともに形成され得る。
【０２４０】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、治療的に有効な量の活性成分を含む。特定の実施形態において、治療的に有効な量は、疾患の症状を予防、緩和または改善し、あるいは治療される被験体の生存期間を延長するのに十分な量である。治療的に有効な量の決定は、十分、当業者の能力の範囲内である。
【０２４１】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、プロドラッグとして製剤化される。特定の実施形態において、プロドラッグは、対応する活性形態より投与するのが容易であるため有用である。例えば、場合によっては、プロドラッグは、対応する活性形態よりバイオアベイラビリティが高いことがある（例えば、経口投与による場合）。場合によっては、プロドラッグは、対応する活性形態と比較して改善された溶解性を有し得る。特定の実施形態において、プロドラッグはエステルである。特定の実施形態において、このようなプロドラッグは、対応する活性形態より水溶性が低い。場合によっては、このようなプロドラッグは、水溶性が移動に不利である細胞膜の透過が優れている。特定の実施形態において、このようなプロドラッグのエステルは、代謝により加水分解されてカルボン酸になる。場合によっては、カルボン酸含有化合物は、対応する活性形態である。特定の実施形態において、プロドラッグは、酸基に結合される短ペプチド（ポリアミノ酸）を含む。このような実施形態のいくつかにおいて、ペプチドは、代謝されて、対応する活性形態が形成される。
【０２４２】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、哺乳類、特にヒト患者の病態または障害を治療するのに有用である。好適な投与経路には、限定はされないが、経口、直腸、経粘膜、腸管、経腸、局所、坐薬、吸入による投与、くも膜下腔内、脳室内、腹腔内、鼻腔内、眼内および非経口（例えば、静脈内、筋肉内、髄内、および皮下）が含まれる。特定の実施形態において、くも膜下腔内投与用の薬剤（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  ｉｎｔｒａｔｈｅｃａｌ）は、全身暴露ではなく局所暴露を行うために投与される。例えば、薬剤は、効果が望まれる領域（例えば、腎臓領域または心臓領域）に直接注射され得る。
【０２４３】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む薬剤は、投薬単位（例えば、錠剤、カプセル剤、ボーラスなど）の形態で投与される。特定の実施形態において、このような投薬単位は、体重１ｋｇ当たり約１μｇから体重１ｋｇ当たり約５０ｍｇの用量で選択的ＨＧＦ調節剤を含む。特定の実施形態において、このような投薬単位は、体重１ｋｇ当たり約２μｇから体重１ｋｇ当たり約２５ｍｇの用量で選択的ＨＧＦ調節剤を含む。特定の実施形態において、このような投薬単位は、体重１ｋｇ当たり約１０μｇから体重１ｋｇ当たり約５ｍｇの用量で選択的ＨＧＦ調節剤を含む。特定の実施形態において、薬剤は、必要に応じて、１日に１回、１日に２回、１日に３回、または１日に４回以上投与される。具体的な投与量、頻度、および投与期間が、限定はされないが、所望の生物学的活性、患者の病態、および薬剤に対する耐容性を含むいくつかの因子に左右されることが当業者によって認識される。
【０２４４】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物を含む薬剤は、経口投与用に調製される。このような実施形態のいくつかにおいて、薬剤は、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を、１つ以上の医薬的に許容される担体と組み合わせることによって製剤化される。このような担体のいくつかにより、本発明の実施形態の化合物を、患者による経口摂取用の、錠剤、丸薬、糖衣錠、カプセル剤、液体、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁剤などとして製剤化することができる。特定の実施形態において、経口用の薬剤は、本発明の実施形態の１つ以上の化合物と１つ以上の固体賦形剤とを混合することによって得られる。好適な賦形剤には、限定はされないが、ラクトース、スクロース、マンニトール、またはソルビトールを含む糖類などの増量剤；例えば、トウモロコシでんぷん、コムギでんぷん、コメでんぷん、ジャガイモデンプン、ゼラチン、トラガカントゴム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル−セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、および／またはポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などのセルロース調製物が含まれる。特定の実施形態において、このような混合物は、任意に粉砕され、助剤が任意に添加される。特定の実施形態において、薬剤は、錠剤または糖衣錠コア（ｄｒａｇｅｅ  ｃｏｒｅ）を得るために形成される。特定の実施形態において、崩壊剤（例えば、架橋ポリビニルピロリドン、寒天、あるいはアルギン酸またはアルギン酸ナトリウムなどのアルギン酸塩）が添加される。
【０２４５】
特定の実施形態において、糖衣錠コアにはコーティングが施される。このような実施形態のいくつかにおいて、濃縮された糖溶液が用いられてもよく、この溶液は、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、カーボポール（ｃａｒｂｏｐｏｌ）ゲル、ポリエチレングリコール、および／または二酸化チタン、ラッカー溶液、および好適な有機溶媒または溶媒混合物を任意に含有してもよい。染料または色素が、錠剤または糖衣錠コーティングに添加されていてもよい。
【０２４６】
特定の実施形態において、経口投与用の薬剤は、ゼラチンで作製される押し込み式カプセル剤である。このような押し込み式カプセル剤のいくつかは、１つ以上の、ラクトースなどの増量剤、でんぷんなどの結合剤、および／またはタルクまたはステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤および任意に安定剤と混合される、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を含む。特定の実施形態において、経口投与用の薬剤は、ゼラチンと、グリセロールまたはソルビトールなどの可塑剤とで作製される封入された軟カプセル剤である。特定の軟カプセル剤において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物が、脂肪油、液体パラフィン、または液体ポリエチレングリコールなどの好適な液体に溶解または懸濁される。さらに、安定剤が添加されていてもよい。
【０２４７】
特定の実施形態において、薬剤は、口腔投与用に調製される。このような薬剤のいくつかは、従来の方法で製剤化される錠剤またはトローチ剤である。
【０２４８】
特定の実施形態において、薬剤は、注射による投与（例えば、静脈内、皮下、筋肉内など）用に調製される。このような実施形態のいくつかにおいて、薬剤は、担体を含み、水あるいはハンクス液、リンゲル液、または生理食塩水緩衝液などの生理学的に適合する緩衝液などの水溶液中で製剤化される。特定の実施形態において、他の成分が含まれる（例えば、溶解性を助け、または保存料として働く成分）。特定の実施形態において、注射用懸濁剤は、適切な液体担体、懸濁化剤などを用いて調製される。特定の注射用薬剤は、例えば、アンプルまたは複数回投与用容器中の単位剤形で提供される。特定の注射用薬剤は、油性または水性媒体中の懸濁剤、溶液または乳剤であり、懸濁化剤、安定剤および／または分散剤などの製剤化剤（ｆｏｒｍｕｌａｔｏｒｙ  ａｇｅｎｔ）を含有してもよい。注射用薬剤に使用するのに適したいくつかの溶媒には、限定はされないが、親油性溶媒およびゴマ油などの脂肪油、オレイン酸エチルまたはトリグリセリドなどの合成脂肪酸エステル、およびリポソームが含まれる。水性の注射用懸濁剤は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール、またはデキストランなどの、懸濁剤の粘度を高める物質を含有してもよい。任意に、このような懸濁剤は、好適な安定剤または高濃度の溶液の調製を可能にするために化合物の溶解性を高める剤も含有してもよい。
【０２４９】
特定の実施形態において、薬剤は、経粘膜投与用に調製される。このような実施形態のいくつかにおいて、透過されるべき障壁に適した浸透剤が、製剤に用いられる。このような浸透剤は、一般に、当該技術分野で公知である。
【０２５０】
特定の実施形態において、薬剤は、吸入による投与用に調製される。このような吸入用の薬剤のいくつかは、加圧パック（ｐｒｅｓｓｕｒｉｚｅｄ  ｐａｃｋ）または噴霧器中のエアロゾルスプレーの形態で調製される。このような薬剤のいくつかは、噴射剤、例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素または他の好適なガスを含む。加圧エアロゾルを用いた特定の実施形態において、投薬単位は、一定量を供給する弁によって決定され得る。特定の実施形態において、吸入具または吸入器に使用するためのカプセル剤およびカートリッジが、製剤化されていてもよい。このような製剤のいくつかは、本発明の実施形態の化合物とラクトースまたはでんぷんなどの好適な粉末基剤との粉末混合物を含む。
【０２５１】
特定の実施形態において、薬剤は、坐薬または停留かん腸など、直腸投与用に調製される。このような薬剤のいくつかは、ココアバターおよび／または他のグリセリドなどの公知の成分を含む。
【０２５２】
特定の実施形態において、薬剤は、局所投与用に調製される。このような薬剤のいくつかは、軟膏またはクリームなどの刺激の少ない保湿基剤を含む。例示的な好適な軟膏基剤には、限定はされないが、ワセリン、ワセリンに揮発性シリコーンを加えたもの、ラノリンおよびＢｅｉｅｒｓｄｏｒｆ（Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ、Ｏｈｉｏ）から入手可能なＥｕｃｅｒｉｎ（商標）などの油中水型乳剤が含まれる。例示的な好適なクリーム基剤には、限定はされないが、Ｂｅｉｅｒｓｄｏｒｆ（Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ、Ｏｈｉｏ）から入手可能なＮｉｖｅａ（商標）Ｃｒｅａｍ、コールドクリーム（ＵＳＰ）、Ｊｏｈｎｓｏｎ  ＆  Ｊｏｈｎｓｏｎ（Ｎｅｗ  Ｂｒｕｎｓｗｉｃｋ、Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ）から入手可能なＰｕｒｐｏｓｅ  Ｃｒｅａｍ（商標）、親水軟膏（ＵＳＰ）およびＰｆｉｚｅｒ（Ｍｏｒｒｉｓ  Ｐｌａｉｎｓ、Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ）から入手可能なＬｕｂｒｉｄｅｒｍ（商標）が含まれる。
【０２５３】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の薬剤の製剤化、投与経路および用量は、具体的な患者の病態を考慮して選択することができる。（例えば、全体が参照により本明細書に援用されるＦｉｎｇｌ  ｅｔ  ａｌ．１９７５、「Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ」、Ｃｈ．１、ｐ．１を参照されたい）。特定の実施形態において、薬剤は、単回投薬として投与される。特定の実施形態において、薬剤は、１日以上にわたって投与される２回以上の一連の投薬として投与される。
【０２５４】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の薬剤は、確立されたヒト投与量の約０．１％〜５００％、５％〜２００％、１０％〜１００％、１５％〜８５％、２５％〜７５％、または４０％〜６０％で患者に投与される。ヒト投与量が確立されていない場合、好適なヒト投与量は、ＥＤ５０またはＩＤ５０値、あるいはインビトロ（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）またはインビボ（ｉｎ  ｖｉｖｏ）試験から得られる他の適切な値から推定され得る。
【０２５５】
特定の実施形態において、患者のための１日当たりの投薬計画は、０．１ｍｇ〜２０００ｍｇ、５ｍｇ〜１５００ｍｇ、１０ｍｇ〜１０００ｍｇ、２０ｍｇ〜５００ｍｇ、３０ｍｇ〜２００ｍｇ、または４０ｍｇ〜１００ｍｇの本発明の実施形態の化合物の経口用量を含む。特定の実施形態において、１日当たりの投薬計画は、１日当たりの単回投薬量として投与される。特定の実施形態において、１日当たりの投薬計画は、２回、３回、４回、または５回以上の投薬として投与される。
【０２５６】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の薬剤は、連続の静脈内注射によって投与される。このような実施形態のいくつかにおいて、１日当たり０．１ｍｇ〜５００ｍｇの本発明の実施形態の組成物が投与される。
【０２５７】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の薬剤は、連続治療の期間にわたって投与される。例えば、本発明の実施形態の薬剤は、数日、数週間、数ヶ月、または数年の期間にわたって投与され得る。
【０２５８】
投与量、投与間隔、および治療期間は、所望の効果が得られるように調節され得る。特定の実施形態において、投与量および投与間隔は、患者における化合物の所望の濃度を保つように調節される。例えば、特定の実施形態において、投与量および投与間隔は、所望の効果を得るのに十分な量で本発明の実施形態の化合物の血漿濃度を与えるように調節される。このような実施形態のいくつかにおいて、血漿濃度は、最小有効濃度（ＭＥＣ）より高い濃度に保たれる。特定の実施形態において、本発明の実施形態の薬剤は、１０〜９０％の時間、３０〜９０％の時間、または５０〜９０％の時間にわたって、ＭＥＣより高い濃度を保つように設計された投薬計画によって投与される。
【０２５９】
薬剤が局所的に投与される特定の実施形態において、投薬計画は、本発明の実施形態の化合物の所望の局所濃度が得られるように調節される。
【０２６０】
特定の実施形態において、薬剤は、活性成分を含有する１つ以上の単位剤形を含有し得るパックまたはディスペンサー装置中に提供され得る。パックは、例えば、金属箔またはプラスチック箔（ブリスターパックなど）を含み得る。パックまたはディスペンサー装置には、投与の説明書が添付されていることがある。パックまたはディスペンサーには、医薬品の製造、使用、または販売を規制する政府機関によって規定された形態で容器に付随する注意書きが添付されていることもあり、この注意書きは、ヒトまたは動物投与用の薬剤の形態の、上記機関による承認を反映している。このような注意書きは、例えば、処方薬のために米国食品医薬品局（ｔｈｅ  Ｕ．Ｓ．Ｆｏｏｄ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ）によって承認された表示、または承認された製品の添付文書であり得る。適合する医薬担体中で製剤化された本発明の実施形態の化合物を含む組成物を、適応症（ｉｎｄｉｃａｔｅｄ  ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）の治療のために、調製し、適切な容器に入れ、表示を付けることもできる。
【０２６１】
特定の実施形態において、薬剤は、好適な媒体、例えば、発熱性物質除去滅菌水とともに構成するため、使用前は、粉末形態である。
【０２６２】
特定の併用療法
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１種以上の薬剤は、１種以上の他の薬剤と共投与される。特定の実施形態において、このような１種以上の他の薬剤は、本発明の実施形態の１種以上の薬剤と同じ疾患または病態を治療するように設計される。特定の実施形態において、このような１種以上の他の薬剤は、本発明の実施形態の１種以上の薬剤と異なる疾患または病態を治療するように設計される。特定の実施形態において、このような１種以上の他の薬剤は、本発明の実施形態の１種以上の薬剤の好ましくない作用を治療するように設計される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１種以上の薬剤は、該当する他の薬剤の好ましくない作用を治療するために、別の薬剤と共投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１種以上の薬剤および１種以上の他の薬剤は、同時に投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１種以上の薬剤および１種以上の他の薬剤は、異なる時間に投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１種以上の薬剤および１種以上の他の薬剤は、単一の製剤中で一緒に調製される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１種以上の薬剤および１種以上の他の薬剤は、別々に調製される。
【０２６３】
本発明の実施形態の薬剤と共投与され得る薬剤の例には、限定はされないが、化学療法および放射線治療を含む抗癌治療；限定はされないが、プレドニゾンを含むコルチコステロイド；限定はされないが、静脈注射用免疫グロブリン（ＩＶＩｇ）を含む免疫グロブリン；鎮痛薬（例えば、アセトアミノフェン）；限定はされないが、非ステロイド系抗炎症薬（例えば、イブプロフェン、ＣＯＸ−１阻害剤、およびＣＯＸ−２阻害剤）を含む抗炎症薬；サリチル酸塩；抗生物質；抗ウイルス剤；抗真菌剤；抗糖尿病薬（例えば、ビグアニド、グルコシダーゼ阻害剤、インスリン、スルホニル尿素、およびチアゾリデンジオン（ｔｈｉａｚｏｌｉｄｅｎｅｄｉｏｎｅ））；アドレナリン調節剤（ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃ  ｍｏｄｉｆｉｅｒ）；利尿薬；ホルモン（例えば、アナボリックステロイド、アンドロゲン、エストロゲン、カルシトニン、プロゲスチン、ソマトスタチン、および甲状腺ホルモン）；免疫調節剤；筋弛緩薬；抗ヒスタミン剤；骨粗鬆症薬（例えば、ビスホスホネート、カルシトニン、およびエストロゲン）；プロスタグランジン、抗腫瘍薬；精神治療薬；鎮静剤；ウルシ（ｐｏｉｓｏｎ  ｏａｋ）またはドクウルシ（ｐｏｉｓｏｎ  ｓｕｍａｃ）製品；抗体；およびワクチンが含まれるがこれらに限定されない。
【０２６４】
特定の適応症
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物を投与することを特徴とする、患者の治療方法が提供される。特定の実施形態において、このような患者は、血小板減少症に罹患している。特定のこのような実施形態において、血小板減少症は、化学療法および／または放射線治療に起因する。特定の実施形態において、血小板減少症は、骨髄移植および／または再生不良性貧血によって生じる骨髄不全に起因する。特定の実施形態において、血小板減少症は特発性である。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物は、末梢血前駆細胞の採取と併せて、および／または血小板アフェレーシスと併せて、患者に投与される。このような投与は、このような採取の前、その間、および／またはその後に行われ得る。
【０２６５】
特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物は、限定はされないが、神経系を侵す疾患および神経系の損傷を含む、神経系を侵す病態に罹患している患者に投与される。このような疾患には、限定はされないが、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、および多発性ジストロフィーが含まれる。神経系の損傷には、限定はされないが、外傷または脳卒中に起因する損傷を含む、脊髄損傷または末梢神経損傷が含まれるがこれらに限定されない。特定の実施形態において、本発明の実施形態の１つ以上の化合物は、グリア細胞の増殖および／または成長を促進するのに用いられる。このようなグリア細胞は、神経細胞を修復し得る。特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物は、限定はされないが、認知障害を含む精神的疾患を治療するのに用いられる。
【０２６６】
特定の合成方法
スキームＩ
【化１３２】
0005819305.tif 000147
スキームＩのプロセスは、式Ｉで表される一般構造４の化合物の一般的合成を表し、式中、Ｒが、Ｃ１〜６アルキル、アリールなどであり得る。ヒドラジンによる一般構造１のエステル誘導体の処理により、一般構造２のヒドラジド誘導体が得られる。一般構造２の中間体は、一般構造３のアルデヒドと縮合されて、一般構造４の化合物が生成される。
スキームＩＩ
【化１３３】
0005819305.tif 000148
【０２６７】
スキームＩＩのプロセスは、式ＩＩの化合物の一般的合成を表す。標準条件下での、一般構造７のビスカルボニル化合物と、一般構造５または６の置換ヒドラジドとの縮合反応により、構造８の擬似対称型化合物が得られる。あるいは、一般構造５および６のヒドラジドが異なる場合、縮合反応を連続して行って、一般構造８の化合物を得ることができる。一般構造９の化合物は、一般構造８の化合物の標準的な還元によって得ることができる。例えば、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、トリシアミル水素化ホウ素カリウム、水素化トリ−ｓｅｃ−ブチルホウ素カリウム、トリシアミル水素化ホウ素リチウム、水素化トリ−ｓｅｃ−ブチルホウ素リチウム、水素化ジイソブチルアルミニウム、水素化トリエトキシアルミニウムリチウムなどの還元剤を還元に用いることができる。
スキームＩＩＩ
【化１３４】
0005819305.tif 000149
【０２６８】
スキームＩＩＩのプロセスは、式ＩＩＩの化合物の一般的合成を表す。標準条件下での、構造１０の酸誘導体と、構造１１のアミノ誘導体とのカップリングにより、構造１２のアミド中間体が得られる。構造１２の２つのニトロ基が、金属で触媒される水素化などの典型的な還元条件下で還元されて、ジアミノ中間体が得られ、次に、この中間体は、酸化条件下で構造１３のアルデヒドと縮合されて、構造１４の所望の化合物が得られる。あるいは、構造１０の化合物は、構造１５のジアミノ誘導体から調製することができる。酸化条件下での、構造１５の化合物と、構造１３の化合物との縮合反応により、構造１６の中間体が得られる。上述した同様の条件下での、中間体１６のニトロ還元と、その後のアミド形成反応により、構造１４の化合物が生成される。
スキームＩＶ
【化１３５】
0005819305.tif 000150
【０２６９】
スキームＩＶのプロセスは、式ＩＶの化合物の一般的合成を表す。置換基Ｌ’およびＬ’’の性質に基づいた、標準条件下での、構造１７の化合物と、構造１８の化合物とのカップリング反応により、構造１９の中間体が得られる。構造２０および２１の化合物と、構造１９の中間体とのアミド形成反応により、構造２２の生成物が得られる。あるいは、特に、異なる環または側鎖を有する構造２２の化合物の場合、構造２２の化合物は、異なるカップリング法によって調製することができる。構造１７および２１の化合物のアミドカップリング反応ならびに構造１８および２０の化合物のアミドカップリング反応により、構造２３および２４の別個の中間体が生成される。次に、構造２３および２４の中間体はカップリングされて、構造２２の最終化合物が形成される。
スキームＶ
【化１３６】
0005819305.tif 000151
【０２７０】
スキームＶのプロセスは、式Ｖの化合物の一般的合成を表す。構造２５および２６の化合物の一般的なカップリング反応により、構造２７の中間体が得られる。金属で触媒される水素化などの、還元剤による構造２７の中間体の還元と、その後の構造２８の化合物との酸化縮合により、構造２９の中間体が得られる。構造２９の酸誘導体が、構造３０の化合物とカップリングされて、構造３１の最終生成物が得られる。あるいは、構造２５の化合物が、還元され、アルデヒド２８とカップリングされて、構造３２の二環式イミダゾール誘導体を得ることができる。構造３２および２６の化合物のカップリング反応により、構造２９の同じ中間体が得られる。
【実施例】
【０２７１】
以下の実施例は、あくまでも実施形態の理解を助けるために記載されるものであり、本明細書に記載され、権利請求される実施形態を限定するものと決して解釈されるべきではない。当業者の知識の範囲内であり得る、現在公知でないかまたは将来開発される全ての均等物の置き換えを含む本発明の変形、および配合の変更または実験計画の細部の変更は、本明細書に組み込まれる本発明の範囲内にあるものとみなされるべきである。
【０２７２】
実施例１
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（オキシビス（４，１−フェニレン））ビス（メタニリリデン（ｍｅｔｈａｎｙｌｙｌｉｄｅｎｅ）））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１０１）
【化１３７】
0005819305.tif 000152
スキームＩＩに表される手順にしたがって化合物１０１を調製した。３ｍＬのエタノール中の４，４’−オキシビスベンズアルデヒド（Ａｌｄｒｉｃｈ、４２ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）および４−ジメチルアミノベンジヒドラジド（ｄｉｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｏｂｅｎｚｙｈｙｄｒａｚｉｄｅ）（Ａｌｆａ  Ａｅｓａｒ、７３ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ）の溶液に、３滴の酢酸を添加した。反応物を１２時間にわたって６０℃まで加熱し、室温まで冷まし、ろ過した。白色の沈殿物を水（５ｍＬ）で洗浄した後メタノール（５ｍＬ）で洗浄し、減圧下で乾燥させて、５５ｍｇの化合物１０１を白色粉末として得た。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３２Ｈ３３Ｎ６Ｏ３についての計算値：５４９．２６；実測値：５４９．０５。
【０２７３】
実施例２
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（オキシビス（４，１−フェニレン））ビス（メタニリリデン））ビス（３−メトキシベンゾヒドラジド）（化合物１０２）
【化１３８】
0005819305.tif 000153
スキームＩＩに表される手順にしたがって、４，４’−オキシビスベンズアルデヒドおよび３−メトキシベンゾエートから化合物１０２を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３０Ｈ２６Ｎ４Ｏ５についての計算値：５２３．２０；実測値：５１３．１５。
【０２７４】
実施例３
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１０３）
【化１３９】
0005819305.tif 000154
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１０３を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２６Ｈ２８Ｎ６Ｏ２についての計算値：４５７．２３；実測値：４５７．０１。
【０２７５】
実施例４
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−メトキシ−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１０４）
【化１４０】
0005819305.tif 000155
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−５−メトキシベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１０４を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．６２（ｓ，２Ｈ）、８．４１（ｓ，２Ｈ）、７．８１（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、４Ｈ）、７．６０（ｓ，１Ｈ）、７．２６（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ、２Ｈ）、６．７６（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、４Ｈ）、３．８４（ｓ，３Ｈ）、２．９９（ｓ，１２Ｈ）。
【０２７６】
実施例５
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−メトキシ−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−メトキシベンゾヒドラジド）（化合物１０５）
【化１４１】
0005819305.tif 000156
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−５−メトキシベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−メトキシベンゾエートから化合物１０５を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２５Ｈ２４Ｎ４Ｏ５についての計算値：４６１．１８；実測値：４６１．００。
【０２７７】
実施例６
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（４−メトキシ−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１０６）
【化１４２】
0005819305.tif 000157
スキームＩＩに表される手順にしたがって、４−４−メトキシベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１０６を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．７２（ｓ，１Ｈ）、１１．５８（ｓ，１Ｈ）、８．８８（ｓ，１Ｈ）、８．５１（ｓ，１Ｈ）、８．３３（ｓ，１Ｈ）、７．９４（ｄｄ，Ｊ＝７．５、１５Ｈｚ、４Ｈ）、７．８０（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、４Ｈ）、４．１０（ｓ，３Ｈ）、３．１０（ｓ，１２Ｈ）。
【０２７８】
実施例７
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（ベンジルオキシ）−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１０７）
【化１４３】
0005819305.tif 000158
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−５−ベンジルオキシベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１０７を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３３Ｈ３５Ｎ６Ｏ３についての計算値：５６３．２８；実測値：５６３．０８。
【０２７９】
実施例８
２（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（［１，１’−ビフェニル］−３，５−ジイルビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１０８）
【化１４４】
0005819305.tif 000159
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−フェニルベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１０８を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３２Ｈ３２Ｎ６Ｏ２についての計算値：５３３．２６；実測値：５３３．０８。
【０２８０】
実施例９
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボヒドラジド）（化合物１０９）
【化１４５】
0005819305.tif 000160
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび５−（１，３−ジオキソラノ）ベンゾエートから化合物１０９を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．８８（ｓ，２Ｈ）、８．５８（ｓ，２Ｈ）、８．１９（ｓ，１Ｈ）、７．８５（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．６４（ｍ，３Ｈ）、７．５６（ｓ，２Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝６Ｈｚ、２Ｈ）、６．２２（ｓ，４Ｈ）。
【０２８１】
実施例１０
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンゾヒドラジド）（化合物１１０）
【化１４６】
0005819305.tif 000161
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ピロールベンゾエートから化合物１１０を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１２．１５（ｓ，２Ｈ）、８．６３（ｓ，２Ｈ）、８．２４（ｓ，１Ｈ）、８．１３（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、４Ｈ）、７．８９（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、６Ｈ）、７．６４（ｍ，５Ｈ）、６．４３（ｓ，４Ｈ）。
【０２８２】
実施例１１
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（ジメチルアミノ）−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１１１）
【化１４７】
0005819305.tif 000162
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−ジメチルアミノベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１１１を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２８Ｈ３３Ｎ７Ｏ２についての計算値：５００．２７；実測値：５００．０７。
【０２８３】
実施例１２
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−イソプロピルベンゾヒドラジド）（化合物１１２）
【化１４８】
0005819305.tif 000163
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−イソプロピルベンゾエートから化合物１１２を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９（ｓ，２Ｈ）、８．５１（ｓ，２Ｈ）、８．１２（ｓ，１Ｈ）、７．８７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、４Ｈ）、７．７７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６（ｄｄ，Ｊ＝７．３、７．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、４Ｈ）、３．０１〜２．９６（ｍ，２Ｈ）、１．２５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
【０２８４】
実施例１３
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（アリルオキシ）−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１１３）
【化１４９】
0005819305.tif 000164
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−アリルオキシベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１１３を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２９Ｈ３２Ｎ６Ｏ３についての計算値：５１３．２６；実測値：５１３．１０。
【０２８５】
実施例１４
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（ベンジルアミノ）−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１１４）
【化１５０】
0005819305.tif 000165
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−ベンジルアミノベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１１４を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３３Ｈ３５Ｎ７Ｏ２についての計算値：５６２．２９；実測値：５６２．１７。
【０２８６】
実施例１５
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（ビス（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１１５）
【化１５１】
0005819305.tif 000166
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジ（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノベンゾエートから化合物１１５を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．７（ｓ，２Ｈ）、８．４７（ｓ，２Ｈ）、８．０８（ｓ，１Ｈ）、７．８３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ、４Ｈ）、７．７２（ｍ，２Ｈ）、７．５３（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ、４Ｈ）、４．４９（ｑ，ＪＨ−Ｆ＝８．３Ｈｚ、８Ｈ）。
【０２８７】
実施例１６
Ｎ−（３，５−ビス（（Ｅ）−（２−（４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル）ヒドラゾノ）メチル）フェニル）ベンズアミド（化合物１１６）
【化１５２】
0005819305.tif 000167
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−ベンゾイルアミノベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１１６を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３５Ｈ３８Ｎ８Ｏ３についての計算値：６１９．３１；実測値：６１９．１６。
【０２８８】
実施例１７
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（イソプロピルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１１７）
【化１５３】
0005819305.tif 000168
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−イソプロピルアミノベンゾエートから化合物１１７を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．５２（ｓ，２Ｈ）、８．４５（ｓ，２Ｈ）、８．０４（ｓ，１Ｈ）、７．７４〜７．６９（ｍ，６Ｈ）、７．５２（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．６１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ、４Ｈ）、６．１６（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．６８〜３．６１（ｍ，２Ｈ）、１．１６（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１２Ｈ）。
【０２８９】
実施例１８
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（シクロペンチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１１８）
【化１５４】
0005819305.tif 000169
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−シクロペンチルアミノベンゾエートから化合物１１８を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０２９０】
実施例１９
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（（［１，１’−ビフェニル］−４−カルボヒドラジド））（化合物１１９）
【化１５５】
0005819305.tif 000170
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−フェニルベンゾエートから化合物１１９を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０２９１】
実施例２０
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジエチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１２０）
【化１５６】
0005819305.tif 000171
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジエチルアミノベンゾエートから化合物１２０を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０２９２】
実施例２１
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（２−ナフトヒドラジド）（化合物１２１）
【化１５７】
0005819305.tif 000172
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１２１を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０２９３】
実施例２２
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンゾヒドラジド）（化合物１２２）
【化１５８】
0005819305.tif 000173
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−イミダゾールベンゾエートから化合物１２２を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１２．０（ｓ，２Ｈ）、８．５５（ｓ，２Ｈ）、８．４９（ｓ，２Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ、４Ｈ）、７．９３（ｓ，２Ｈ）、７．８９（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、４Ｈ）、７．８１（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．５８（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１（ｂｓ，２Ｈ）。
【０２９４】
実施例２３
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（（４−フルオロベンジル）アミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１２３）
【化１５９】
0005819305.tif 000174
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−（４−フルオロベンジルアミノ）ベンゾエートから化合物１２３を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０２９５】
実施例２４
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）アミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１２４）
【化１６０】
0005819305.tif 000175
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−（２−インダニルアミノ）ベンゾエートから化合物１２４を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０２９６】
実施例２５
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−カルボヒドラジド）（化合物１２５）
【化１６１】
0005819305.tif 000176
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび１−メチル−５−インドールカルボキシレートから化合物１２５を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２８Ｈ２４Ｎ６Ｏ２についての計算値：４７７．２０；実測値：４７７．０６。
【０２９７】
実施例２６
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（メチルアミノ）−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１２６）
【化１６２】
0005819305.tif 000177
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−メチルアミノベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１２６を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２７Ｈ３１Ｎ７Ｏ２についての計算値：４８６．２６；実測値：４８６．０３。
【０２９８】
実施例２７
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（ピロリジン−１−イル）ベンゾヒドラジド）（化合物１２７）
【化１６３】
0005819305.tif 000178
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ピロリジンベンゾエートから化合物１２７を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０２９９】
実施例２８
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（（ベンジルオキシ）メチル）−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１２８）
【化１６４】
0005819305.tif 000179
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−ベンジルオキシメチルベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１２８を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３４Ｈ３６Ｎ６Ｏ３についての計算値：５７７．２６；実測値：５７７．１０。
【０３００】
実施例２９
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（メチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１２９）
【化１６５】
0005819305.tif 000180
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−メチルアミノベンゾエートから化合物１２９を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０３０１】
実施例３０
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１３０）
【化１６６】
0005819305.tif 000181
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ベンゾエートから化合物１３０を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９５（ｓ，１Ｈ）、７．９１（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｓ，１Ｈ）、５．２８（ｑ，Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．０４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．４４（ｓ，３Ｈ）、１．０９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。
【０３０２】
実施例３１
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（３−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１３１）
【化１６７】
0005819305.tif 000182
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび３−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１３１を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．８２（ｓ，２Ｈ）、８．５２（ｓ，２Ｈ）、８．１１（ｓ，１Ｈ）、７．７６（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．１９（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ、４Ｈ）、６．９４（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．９７（ｓ，１２Ｈ）。
【０３０３】
実施例３２
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−モルホリノベンゾヒドラジド）（化合物１３２）
【化１６８】
0005819305.tif 000183
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−モルホリノベンゾエートから化合物１３２を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３０Ｈ３３Ｎ６Ｏ４についての計算値：５４１．２６；実測値：５４１．０５。
【０３０４】
実施例３３
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンゾヒドラジド）（化合物１３３）
【化１６９】
0005819305.tif 000184
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ピロリドノ（ｐｙｒｒｏｌｉｄｏｎｏ）ベンゾエートから化合物１３３を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．９３（ｓ，２Ｈ）、８．４７（ｓ，２Ｈ）、８．１７（ｓ，１Ｈ）、７．９５（ｄ，Ｊ＝１３．７Ｈｚ、４Ｈ）、７．８１（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ、４Ｈ）、７．７７（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ、２Ｈ）、７．５５（ｔ，Ｊ＝１０、１２．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．２８（ｍ，４Ｈ）、２．５３（ｍ，４Ｈ）、２．０７（ｍ，４Ｈ）。
【０３０５】
実施例３４
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（１，３−フェニレンビス（メタニリリデン））ビス（４−（ピペラジン−１−イル）ベンゾヒドラジド）（化合物１３４）
【化１７０】
0005819305.tif 000185
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ピペリジニルベンゾエートから化合物１３４を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．５４（ｓ，２Ｈ）、１０．１５（ｓ，２Ｈ）、８．４７（ｓ，２Ｈ）、８．２５（ｓ，１Ｈ）、７．８６（ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ、４Ｈ）、７．７１（ｍ，３Ｈ）、７．０２（ｄ，Ｊ＝１２Ｈｚ、４Ｈ）、３．１７（ｍ，８Ｈ）、２．８６（ｍ，８Ｈ）。
【０３０６】
実施例３５
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１，３−フェニレン）ビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１３５）
【化１７１】
0005819305.tif 000186
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−（２−ヒドロキシエチル）アミノベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１３５を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２８Ｈ３３Ｎ７Ｏ３についての計算値：５１６．２７；実測値：５１６．００。
【０３０７】
実施例３６
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（ピリジン−３，５−ジイルビス（メタニリリデン））ビス（４−モルホリノベンゾヒドラジド）（化合物１３６）
【化１７２】
0005819305.tif 000187
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ピリジン−３，５−ジカルボキシアルデヒドおよび４−モルホリノベンゾエートから化合物１３６を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２９Ｈ３１Ｎ７Ｏ４についての計算値：５４２．２５；実測値：５４１．９９。
【０３０８】
実施例３７
（Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ，Ｎ’，Ｎ’’’Ｅ）−Ｎ’，Ｎ’’’−（ピリジン−３，５−ジイルビス（メタニリリデン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１３７）
【化１７３】
0005819305.tif 000188
スキームＩＩに表される手順にしたがって、ピリジン−３，５−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１３７を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．７９（ｓ，２Ｈ）、８．８１（ｄ，Ｊ＝３．７５Ｈｚ、２Ｈ）、８．５１（ｓ，２Ｈ）、８．４５（ｓ，１Ｈ）、７．８３（ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ、４Ｈ）、６．７７（ｄ，Ｊ＝１１．２Ｈｚ、４Ｈ）、３．０１（ｓ，１２Ｈ）。
【０３０９】
実施例３８
Ｎ’，Ｎ’’’−（（５−（ベンジルオキシ）−１，３−フェニレン）ビス（メチレン））ビス（４−（ジメチルアミノ）ベンゾヒドラジド）（化合物１３８）
【化１７４】
0005819305.tif 000189
スキームＩＩに表される手順にしたがって、５−５−ベンジルオキシベンゼン−１，３−ジカルボキシアルデヒドおよび４−ジメチルアミノベンゾエートから化合物１３８を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３３Ｈ２８Ｎ６Ｏ３についての計算値：５６７．３０；実測値：５６７．１７。
【０３１０】
実施例３９
（Ｅ）−４−（２−（３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（３−メトキシフェネチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミド（化合物１３９）
【化１７５】
0005819305.tif 000190
スキームＩに表される一般的な手順にしたがって、化合物１３９を調製した。３−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）プロパン酸の調製：β−アラニン（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ、１．０ｇ、１１．２ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（３．１ｇ、２２．４ｍｍｏｌ）を、ジオキサン（２５ｍＬ）と水（１２．５ｍＬ）との混合物に溶解させ、次に、溶液を氷浴中で０℃まで冷却した。ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネート（２．７ｇ、１２．３ｍｍｏｌ）を添加し、次に、溶液を室温までゆっくりと温め、一晩撹拌させた。完了したら、溶液をｐＨ３になるまでＫＨＳＯ４で酸性化し、次に、酢酸エチルで抽出した。有機層を塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、次に、溶媒を減圧下で除去して、粗生成物を得て、この粗生成物をさらに精製せずに次の工程に使用した。
【０３１１】
ｔｅｒｔ−ブチル（３−（（３−メトキシフェネチル）アミノ）−３−オキソプロピル）カルバメートの調製：３−メトキシフェネチルアミン（Ａｌｄｒｉｃｈ、１００ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）、３−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）−プロパン酸（１２５ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）、ヒドロキシベンゾトリアゾール（８．９ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１０２μＬ、０．７３ｍｍｏｌ）およびジメチルホルムアミド（６．６ｍＬ）を組み合わせて、次に、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（１３９ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩撹拌させた。完了したら、酢酸エチルおよび水を添加し、層を分離させた。水相を酢酸エチルで抽出し、次に、組み合わされた有機層を塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させた。溶媒を減圧下で除去して粗生成物を得て、この粗生成物を、溶離液として０〜８０％の酢酸エチル／ヘキサンを用いたフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、純粋な白色の固体としての生成物（１４０ｍｇ、６６％）を得た。
【０３１２】
３−アミノ−Ｎ−（３−メトキシフェネチル）プロパンアミドの調製：ｔｅｒｔ−ブチル（３−（（３−メトキシフェネチル）アミノ）−３−オキソプロピル）カルバメートをジクロロメタン（０．５ｍＬ）に溶解させ、次に、この溶液を氷浴中で０℃まで冷却した。トリフルオロ酢酸（３００μＬ）を添加し、次に、溶液を撹拌しながら室温までゆっくりと温めた。反応が完了したら、溶媒を減圧下で除去して、粗生成物を得て、この粗生成物をさらに精製せずに使用する。
【０３１３】
メチル４−（（３−（（３−メトキシフェネチル）アミノ）−３−オキソプロピル）カルバモイル）ベンゾエートの調製：３−アミノ−Ｎ−（３−メトキシフェネチル）プロパンアミド（６０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）に、４−（メトキシカルボニル）安息香酸（４９ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、ヒドロキシベンゾトリアゾール（３．７ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（４２μＬ、０．３０ｍｍｏｌ）およびジメチルホルムアミド（２．７ｍＬ）を添加した。最後に、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（５７ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）を添加し、溶液を、蓋をしたバイアル中で室温で一晩撹拌させた。反応が完了したら、水性処理（ａｑｕｅｏｕｓ  ｗｏｒｋｕｐ）を行って粗生成物を得て、この粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィーを用いて精製した。
【０３１４】
４−（ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（３−メトキシフェネチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミドの調製：メチル４−（（３−（（３−メトキシフェネチル）アミノ）−３−オキソプロピル）カルバモイル）ベンゾエートを、メタノール（３ｍＬ）およびヒドラジン水和物（３００μＬ）で処理し、６５℃まで加熱し、次に、一晩撹拌させた。反応をＴＬＣによって監視し、完了したら、溶媒を減圧下で除去して、粗生成物を得て、この粗生成物をさらに精製せずに使用する。
【０３１５】
化合物１３９の調製：上記の粗生成物（１５．０ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）に、３−アニスアルデヒド（９．５μＬ、０．０７８ｍｍｏｌ）、酢酸（数滴）およびエタノール（１ｍＬ）を添加した。反応物を室温で一晩撹拌させた。形成された固体生成物を遠心分離によって単離し、次に、ＬＣＭＳによって分析する。ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２８Ｈ３０Ｎ４Ｏ５についての計算値：５０３．２２；実測値：５０３．０４。
【０３１６】
実施例４０
（Ｅ）−Ｎ−（３−（（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）アミノ）−３−オキソプロピル）−４−（２−（３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）ベンズアミド（化合物１４０）
【化１７６】
0005819305.tif 000191
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（３−インドリルエチル）アミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび３−メトキシベンズアルデヒドから化合物１４０を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２９Ｈ２９Ｎ５Ｏ４についての計算値：５１２．２２；実測値：５１２．０３。
【０３１７】
実施例４１
（Ｅ）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）−４−（２−（３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）ベンズアミド（化合物１４１）
【化１７７】
0005819305.tif 000192
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび３−メトキシベンズアルデヒドから化合物１４１を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２１Ｈ２４Ｎ４Ｏ５についての計算値：４１３．１７；実測値：４１３．００。
【０３１８】
実施例４２
４−（（Ｅ）−２−（３−（（Ｅ）−２−クロロスチリル）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミド（化合物１４２）
【化１７８】
0005819305.tif 000193
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび３−（２Ｅ−（２−クロロフェニル）エテニル）ベンズアルデヒドから化合物１４２を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２８Ｈ２７ＣｌＮ４Ｏ４についての計算値：５１９．１７；実測値：５１９．００。
【０３１９】
実施例４３
（Ｅ）−４−（２−（４−フルオロ−３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミド（化合物１４３）
【化１７９】
0005819305.tif 000194
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび４−フルオロ−３−メトキシベンズアルデヒドから化合物１４３を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２１Ｈ２３ＦＮ４Ｏ５についての計算値：４３１．１７；実測値：４３１．００。
【０３２０】
実施例４４
（Ｅ）−４−（２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミド（化合物１４４）
【化１８０】
0005819305.tif 000195
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび２−ヒドロキシ−５−メトキシベンズアルデヒドから化合物１４４を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２１Ｈ２４Ｎ４Ｏ６についての計算値：４２９．１７；実測値：４２９．００。
【０３２１】
実施例４５
（Ｅ）−４−（２−（３，５−ジメトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミド（化合物１４５）
【化１８１】
0005819305.tif 000196
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび３，５−ジメトキシベンズアルデヒドから化合物１４５を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２２Ｈ２６Ｎ４Ｏ６についての計算値：４４３．１９；実測値：４４２．９１。
【０３２２】
実施例４６
（Ｅ）−４−（２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミド（化合物１４６）
【化１８２】
0005819305.tif 000197
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび４−ヒドロキシ−５−メトキシベンズアルデヒドから化合物１４６を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２１Ｈ２４Ｎ４Ｏ６についての計算値：４２９．１７；実測値：４２８．８８。
【０３２３】
実施例４７
（Ｅ）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）−４−（２−（３−メトキシ−４−メチルベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）ベンズアミド（化合物１４７）
【化１８３】
0005819305.tif 000198
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび３−メトキシ−４−メチルベンズアルデヒドから化合物１４７を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２２Ｈ２６Ｎ４Ｏ５についての計算値：４２７．１９；実測値：４２６．９２。
【０３２４】
実施例４８
（Ｅ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−（（４−（２−（３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）アミノ）ブタンアミド（化合物１４８）
【化１８４】
0005819305.tif 000199
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）プロピルアミノ）ベンゾエートおよび３−メトキシベンズアルデヒドから化合物１４８を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２１Ｈ２６Ｎ４Ｏ４についての計算値：３９９．２０；実測値：３９９．４７。
【０３２５】
実施例４９
（Ｅ）−４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−Ｎ−（３−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）ベンズアミド（化合物１４９）
【化１８５】
0005819305.tif 000200
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）エチルアミノカルボニル）ベンゾエートおよび３−ジメチルアミノベンズアルデヒドから化合物１４９を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２２Ｈ２７Ｎ５Ｏ４についての計算値：４２６．２１；実測値：４２６．５３。
【０３２６】
実施例５０
（Ｅ）−４−（（４−（２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ブタンアミド（化合物１５０）
【化１８６】
0005819305.tif 000201
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）プロピルアミノ）ベンゾエートおよび２−ヒドロキシ−５−メトキシベンズアルデヒドから化合物１５０を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２１Ｈ２６Ｎ４Ｏ５についての計算値：４１５．１９；実測値：４１５．５３。
【０３２７】
実施例５１
（Ｅ）−４−（（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ブタンアミド（化合物１５１）
【化１８７】
0005819305.tif 000202
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）プロピルアミノ）ベンゾエートおよび３−ジメチルアミノベンズアルデヒドから化合物１５１を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２２Ｈ２９Ｎ５Ｏ３についての計算値：４１２．２３；実測値：４１２．５６。
【０３２８】
実施例５２
（Ｅ）−４−（（４−（２−（３−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ブタンアミド（化合物１５２）
【化１８８】
0005819305.tif 000203
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）プロピルアミノ）ベンゾエートおよび３−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンズアルデヒドから化合物１５２を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２２Ｈ２８Ｎ４Ｏ５についての計算値：４２９．２１；実測値：４２９．５０。
【０３２９】
実施例５３
（Ｅ）−４−（（４−（２−（３，５−ジメトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ブタンアミド（化合物１５３）
【化１８９】
0005819305.tif 000204
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）プロピルアミノ）ベンゾエートおよび３，５−ジメトキシベンズアルデヒドから化合物１５３を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２２Ｈ２８Ｎ４Ｏ５についての計算値：４２９．２１；実測値：４２９．５０。
【０３３０】
実施例５４
（Ｅ）−４−（（４−（２−（（１Ｈ−インドール−６−イル）メチレン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ブタンアミド（化合物１５４）
【化１９０】
0005819305.tif 000205
スキームＩに表される手順にしたがって、４−（３−（２−ヒドロキシエチルアミノカルボニル）プロピルアミノ）ベンゾエートおよび６−インドールカルボキシアルデヒドから化合物１５４を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２２Ｈ２５Ｎ５Ｏ３についての計算値：４０８．２０；実測値：４０８．５１。
【０３３１】
実施例５５
（Ｅ）−４−（５−（２−（３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）ブタンアミド（化合物１５５）
【化１９１】
0005819305.tif 000206
スキームＩに表される手順にしたがって、１−（３−（２−メトキシエチル）アミノカルボニルプロピル）インドール−５−カルボキシレートおよび３−メトキシベンズアルデヒドから化合物１５５を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．７７（ｓ，１Ｈ）、８．４３（ｓ，１Ｈ）、８．２０（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．８９（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２（ｄｄ，Ｊ＝２、９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｓ，２Ｈ）、６．９９（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ、１Ｈ）、６．５８（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．２０（ｔ，Ｊ＝６．５Ｈｚ、２Ｈ）、３．８０（ｓ，３Ｈ）、３．３２〜３．２９（ｍ，２Ｈ）、３．２０〜３．１４（ｍ，５Ｈ）、２．０５（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ、２Ｈ）、１．９６（ｐ，Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）。
【０３３２】
実施例５６
（Ｅ）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）−４−（５−（２−（３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−１Ｈ−インドール−１−イル）ブタンアミド（化合物１５６）
【化１９２】
0005819305.tif 000207
スキームＩに表される手順にしたがって、１−（３−（３−ジメチルアミノフェニル）アミノカルボニルプロピル）インドール−５−カルボキシレートおよび３−メトキシベンズアルデヒドから化合物１５６を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２９Ｈ３１Ｎ５Ｏ３についての計算値：４９８．２４；実測値：４９７．９８。
【０３３３】
実施例５７
（Ｅ）−Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−４−（５−（２−（３−メトキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−１Ｈ−インドール−１−イル）ブタンアミド（化合物１５７）
【化１９３】
0005819305.tif 000208
スキームＩに表される手順にしたがって、１−（３−（４−ジメチルアミノフェニル）アミノカルボニルプロピル）インドール−５−カルボキシレートおよび３−メトキシベンズアルデヒドから化合物１５７を調製した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１１．７７（ｓ，１Ｈ）、９．５８（ｓ，１Ｈ）、８．４３（ｂｓ，１Ｈ）、８．２１（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（ｄｄ，Ｊ＝１．５、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４（ｍ，１Ｈ）、７．３６（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ、２Ｈ）、７．２６（ｍ，２Ｈ）、６．９９（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ、１Ｈ）、６．７５（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ、１Ｈ）、６．６５（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ、２Ｈ）、６．６０（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．２７（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ、２Ｈ）、３．８０（ｓ，３Ｈ）、２．８１（ｓ，６Ｈ）、２．２３（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）、２．０６（ｐ，Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）。
【０３３４】
実施例５８
（Ｅ）−４−（５−（２−（３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）ブタンアミド（化合物１５８）
【化１９４】
0005819305.tif 000209
スキームＩに表される手順にしたがって、１−（３−（３−ジメチルアミノフェニル）アミノカルボニルプロピル）インドール−５−カルボキシレートおよび３−（ピラゾール−１−イル）ベンズアルデヒドから化合物１５８を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３１Ｈ３１Ｎ７Ｏ２についての計算値：５３４．２５；実測値：５３４．００。
【０３３５】
実施例５９
（Ｅ）−４−（５−（２−（３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ブタンアミド（化合物１５９）
【化１９５】
0005819305.tif 000210
スキームＩに表される手順にしたがって、１−（３−（４−ジメチルアミノフェニル）アミノカルボニルプロピル）インドール−５−カルボキシレートおよび３−（ピラゾール−１−イル）ベンズアルデヒドから化合物１５９を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ３１Ｈ３１Ｎ７Ｏ２についての計算値：５３４．２５；実測値：５３３．９７。
【０３３６】
実施例６０
（Ｅ）−４−（５−（２−（３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）ブタンアミド（化合物１６０）
【化１９６】
0005819305.tif 000211
スキームＩに表される手順にしたがって、１−（３−（２−メトキシエチル）アミノカルボニルプロピル）インドール−５−カルボキシレートおよび３−（ピラゾール−１−イル）ベンズアルデヒドから化合物１６０を調製した。［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２６Ｈ２８Ｎ６Ｏ３についての計算値：４７３．２２；実測値：４７２．９４。
【０３３７】
実施例６１
（Ｅ）−４−（５−（２−（３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−Ｎ−（２−アセトアミドエチル）ブタンアミド（化合物１６１）
【化１９７】