(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０５】
0005791612.tif 000131
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ４はＨまたはメトキシであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、フェニル以外の置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する置換アミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル、カルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有するアシルアミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、フェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシ、およびシクロペンチル基で置換されたアシルアミノ［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないこと；
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合であり、かつｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であること；および
（Ｈ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、ｑおよびｍはそれぞれ０である場合、Ｑがフェニル以外であることを条件とし、
ここで、「置換アルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキル基を指し、
「置換シクロアルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルキル基を指し、
「置換メチレン」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から２個の置換基を有するメチレン基を指し、
「置換アルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルケニル基を指し、
「置換シクロアルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルケニル基を指し、
「置換アルキニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキニル基を指し、
「置換ヘテロシクリル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から３個の置換基で置換されている複素環基を指し、
「置換アリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアリール基を指し、
「置換ヘテロアリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するヘテロアリール基を指し、
「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル残基に結合している残基を指し、
「置換アミノ」は、基−ＮＲａＲｂを指し、ここで、（ａ）ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択されるが、但し、ＲａおよびＲｂ基が共にＨであることはないことを条件とするか、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは窒素原子と一緒に結合して、複素環を形成する］。
【請求項２】
ｑが０であり、ｍが１である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０６】
0005791612.tif 000132
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１０７】
0005791612.tif 000133
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；
ここで、「置換アルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキル基を指し、
「置換シクロアルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルキル基を指し、
「置換メチレン」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から２個の置換基を有するメチレン基を指し、
「置換アルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルケニル基を指し、
「置換シクロアルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルケニル基を指し、
「置換アルキニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキニル基を指し、
「置換ヘテロシクリル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から３個の置換基で置換されている複素環基を指し、
「置換アリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアリール基を指し、
「置換ヘテロアリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するヘテロアリール基を指し、
「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル残基に結合している残基を指し、
「置換アミノ」は、基−ＮＲａＲｂを指し、ここで、（ａ）ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択されるが、但し、ＲａおよびＲｂ基が共にＨであることはないことを条件とするか、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは窒素原子と一緒に結合して、複素環を形成する］。
【請求項６】
式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０８】
0005791612.tif 000134
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが、但し、
Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、ｑおよびｍがそれぞれ０である場合、Ｑがフェニル以外であることを条件とし、
ここで、「置換アルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキル基を指し、
「置換シクロアルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルキル基を指し、
「置換メチレン」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から２個の置換基を有するメチレン基を指し、
「置換アルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルケニル基を指し、
「置換シクロアルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルケニル基を指し、
「置換アルキニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキニル基を指し、
「置換ヘテロシクリル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から３個の置換基で置換されている複素環基を指し、
「置換アリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアリール基を指し、
「置換ヘテロアリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するヘテロアリール基を指し、
「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル残基に結合している残基を指し、
「置換アミノ」は、基−ＮＲａＲｂを指し、ここで、（ａ）ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択されるが、但し、ＲａおよびＲｂ基が共にＨであることはないことを条件とするか、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは窒素原子と一緒に結合して、複素環を形成する］。
【請求項７】
式（Ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０９】
0005791612.tif 000135
［式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１１０】
0005791612.tif 000136
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであり、
ここで、「置換アルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキル基を指し、
「置換シクロアルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルキル基を指し、
「置換メチレン」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から２個の置換基を有するメチレン基を指し、
「置換アルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルケニル基を指し、
「置換シクロアルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルケニル基を指し、
「置換アルキニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキニル基を指し、
「置換ヘテロシクリル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から３個の置換基で置換されている複素環基を指し、
「置換アリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアリール基を指し、
「置換ヘテロアリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するヘテロアリール基を指し、
「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル残基に結合している残基を指し、
「置換アミノ」は、基−ＮＲａＲｂを指し、ここで、（ａ）ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択されるが、但し、ＲａおよびＲｂ基が共にＨであることはないことを条件とするか、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは窒素原子と一緒に結合して、複素環を形成する］。
【請求項８】
化合物１〜７３から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩：
【表１−１】
0005791612.tif 000137
【表１−２】
0005791612.tif 000138
【表１−３】
0005791612.tif 000139
【表１−４】
0005791612.tif 000140
【表１−５】
0005791612.tif 000141
【表１−６】
0005791612.tif 000142
【表１−７】
0005791612.tif 000143
【表１−８】
0005791612.tif 000144
【表１−９】
0005791612.tif 000145
【表１−１０】
0005791612.tif 000146
。
【請求項９】
化合物１〜７０から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩：
【表１−１】
0005791612.tif 000147
【表１−２】
0005791612.tif 000148
【表１−３】
0005791612.tif 000149
【表１−４】
0005791612.tif 000150
【表１−５】
0005791612.tif 000151
【表１−６】
0005791612.tif 000152
【表１−７】
0005791612.tif 000153
【表１−８】
0005791612.tif 000154
【表１−９Ａ】
0005791612.tif 000155
。
【請求項１０】
（ａ）請求項１から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療することを必要とする個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するのに使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
【請求項１２】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療することを必要とする個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するのに使用するための組成物であって、式（Ｉ−１）の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物
【化１１１】
0005791612.tif 000156
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ａ）〜（ｃ）が適用されること：（ａ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、フェニル以外であること、（ｂ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｃ）ｑおよびｍが０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること；および
（Ｂ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、ｑおよびｍがそれぞれ０である場合に、Ｑがフェニル以外であることを条件とし、
ここで、「置換アルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキル基を指し、
「置換シクロアルキル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルキル基を指し、
「置換メチレン」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から２個の置換基を有するメチレン基を指し、
「置換アルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルケニル基を指し、
「置換シクロアルケニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するシクロアルケニル基を指し、
「置換アルキニル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアルキニル基を指し、
「置換ヘテロシクリル」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から３個の置換基で置換されている複素環基を指し、
「置換アリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するアリール基を指し、
「置換ヘテロアリール」は、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換ヘテロシクリル、非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシから選択される１から５個の置換基を有するヘテロアリール基を指し、
「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル残基に結合している残基を指し、
「置換アミノ」は、基−ＮＲａＲｂを指し、ここで、（ａ）ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択されるが、但し、ＲａおよびＲｂ基が共にＨであることはないことを条件とするか、または（ｂ）ＲａおよびＲｂは窒素原子と一緒に結合して、複素環を形成する］。
【請求項１３】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、請求項１から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本願は、２００９年９月２３日に出願された米国仮特許出願第６１／２４５，１４７号および２００９年９月２３日に出願された米国仮特許出願第６１／２４５，２６０号の優先権を主張する。米国仮特許出願第６１／２４５，１４７号および米国仮特許出願第６１／２４５，２６０号の開示は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
【０００２】
米国政府によって支援された研究のもとで成された本発明に対する権利に関する陳述
適用されない。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）において、さらにＣＮＳ以外でも数多くのプロセスを媒介する。異常な神経伝達物質レベルは、これらに限られないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、自閉症、ギラン−バレー症候群、軽度認知障害、統合失調症（統合失調症に関連する認知障害（ＣＩＡＳ）、統合失調症の陽性症状、解体性症状および陰性症状など）、不安、多発性硬化症、卒中、外傷性脳損傷、脊髄損傷、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、双極性障害、精神病、鬱病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、鬱病および様々なアレルギー性疾患を包含する幅広い様々な疾患および状態に関連している。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な治療薬であり得る。
【０００４】
ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通型タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成している。これらの受容体のコード配列は、アゴニスト−アンタゴニスト結合部位に貢献すると考えられるその領域において、哺乳動物種全体で高度に保存されている。ヒスタミン受容体は、最も末梢の組織中と中枢神経系内に見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物に対して、療法、例えば、抗ヒスタミン剤としての使用を見出すことができる。
【０００５】
ジメボンは、特に、神経変性疾患を治療するために有用な神経保護剤としても特性決定されている公知の抗ヒスタミン薬である。ジメボンは、アルツハイマー病およびハンチントン病の前臨床モデルにおいて脳細胞（ニューロン）の死滅を阻害することが判明しており、そのため、これらや、他の神経変性疾患のための新規の有望な治療となっている。加えて、ジメボンは、細胞ストレスの状況下で、非常に高い効力で細胞のミトコンドリア機能を改善することが判明している。例えば、ジメボン治療は、細胞毒のイオノマイシンで処理した後に、用量依存的にミトコンドリア機能を改善し、生存細胞の数を高めた。ジメボンはまた、新規および／または強いニューロン細胞結合形成において重要なプロセスである神経突起の成長および神経発生を促進することが判明しており、これは、さらなる疾患および状態において使用するためのジメボンの可能性の証拠である。例えば、特許文献１および特許文献２ならびにＰＣＴ特許出願ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１０８１号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２０４８３号、ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３９０７７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７７０９０号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２０５１６号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２６４５号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２１１７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６６６７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４６２６号、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９３５７号、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４６２３号；およびＰＣＴ／ＵＳ２００８／００８１２１号参照。水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールおよびその使用は、ＰＣＴ特許出願ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１３９０号、ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３２０６５号およびＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３８１４２号に開示されている。水素化ピリド［３，４−ｂ］インドールおよびその使用は、ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３８１３８号に記載されている。刊行物、特許、特許出願および公開された特許出願などの本明細書および全体を通して開示されているすべての参考文献は、その全体が、参考として本明細書に援用される。
【０００６】
ジメボンは、神経変性疾患ならびに／または神経突起伸長および／もしくは神経発生が療法に関与し得る疾患を治療するための薬物として多大な有望性を保持しているが、このような疾患または状態を治療するための新規で代替的な療法が未だに必要とされている。加えて、新規で代替的な抗ヒスタミン薬、好ましくは、嗜眠状態などの副作用が低減または除去されているものが未だに必要とされている。ジメボンよりも強化された特性および／またはより望ましい特性（例えば、優れた安全性および効能）を示す化合物に対して、少なくとも、ジメボンが有利であると考えられる適応症の治療における特定の使用を見出すことができる。さらに、例えば、ｉｎ  ｖｉｔｒｏおよび／またはｉｎ  ｖｉｖｏアッセイにより決定されるように、ジメボンとは異なる治療プロファイルを示す化合物に対して、さらなる疾患および状態での使用を見出すことができる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】米国特許第６，１８７，７８５号明細書
【特許文献２】米国特許第７，０７１，２０６号明細書
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
発明の簡単な概要
水素化ピリド［３，４−ｂ］インドールを提供する。この化合物を含む組成物およびキットもまた提供し、同様にこの化合物を使用および製造する方法も提供する。本明細書で提供される化合物に対して、神経変性疾患の治療における使用を見出すことができる。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。本明細書に開示されている化合物に対して、ヒトなどのそれを必要とする個体における認知障害、精神病、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療、予防、その発症の遅延、かつ／またはその進行の遅延において使用することを包含する、本明細書に開示されている方法における使用を見出すことができる。
【０００９】
一態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する：
【００１０】
【化１】
0005791612.tif 000002
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり（このＲ４はＨである）、Ｘ９がＣＲ４であり（このＲ４はＨまたはメトキシである）、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシ部分であること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）置換アミノ基以外であること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがカルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）アシルアミノ基以外であること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、フェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシ、およびシクロペンチル基で置換されたアシルアミノ［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないことを条件とする］。
【００１１】
他の変形形態では、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩は、上で記載された通りであるが、但し、上記の規定（Ａ）〜（Ｃ）および／または規定（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｆ）および（Ｇ）のうちのいずれか１つまたは複数（および一変形形態では、すべて）が適用されることを条件とする：
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していて、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑは置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが、置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが、置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、かつｑが０である場合、ｍおよびｎはそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨであり、Ｑがシアノ以外であること。
【００１２】
式（Ｉ）の一変形形態では、規定（Ａ）〜（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｆ）および（Ｇ）が適用される。一変形形態では、化合物が式（Ｉ）の化合物である場合、規定（Ｄ）、（Ｅ）および（Ｆ）が適用される。他の変形形態では、化合物が式（Ｉ）の化合物である場合、規定（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｆ）および（Ｇ）が適用される。
【００１３】
一変形形態では、式（Ｉ）の化合物は、次の構造的特徴のうちの１つまたは複数を有する：（１）Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個がＮであること；（２）存在するＲ８部分のうちの少なくとも１個がＨ以外であること（例えば、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１である場合、Ｒ８部分のうちの少なくとも１個がアルキル、アルコキシまたはヒドロキシル基である場合など、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆのうちの少なくとも１個は、Ｈ以外である）；（３）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；および（４）Ｒ１が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（メチルなど）またはアシルであること。
【００１４】
他の態様では、本発明は、式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する：
【００１５】
【化２】
0005791612.tif 000003
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【００１６】
【化３】
0005791612.tif 000004
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【００１７】
一変形形態では、下記の規定（Ａ）〜（Ｃ）のうちのいずれか１つまたは複数（および一変形形態では、すべて）が適用される式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する：
（Ａ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシ（ａｌｋｏｘｌ）であり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること；および
（Ｃ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること。
【００１８】
本発明はさらに、式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する：
【００１９】
【化４】
0005791612.tif 000005
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【００２０】
また、式（Ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する：
【００２１】
【化５】
0005791612.tif 000006
［式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【００２２】
【化６】
0005791612.tif 000007
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【００２３】
他の態様では、本発明は、個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｉ−１）の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法を提供する：
【００２４】
【化７】
0005791612.tif 000008
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはカルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【００２５】
ある式に関して本明細書において記載されているが、別の式にも適用可能な変形形態および態様は、変形形態および態様がいずれも具体的、かつ個別に列挙されているかのように、他の式にも等しく適用されると理解される。例えば、部分Ｑの特定の記載がある式に関して示されている場合、適用可能な場合には（例えば、他の式がそのようなＱ部分を許す場合）、Ｑに関する同じ記載が、本明細書に示されている他の式にも適用され得ると理解される。加えて、ある式に関して記載されている任意の条件または規定もまた、適用可能な場合には、他の式に適用され得る。例えば、ある態様における式（Ｉ）の規定（Ａ）〜（Ｇ）は、適用可能な場合には、各規定が具体的、かつ個別に列挙されているかのように式（Ｉ−１）または本明細書に詳述されている任意の他の式に等しく適用される。
【００２６】
本発明はまた、薬学的に許容できる塩などの本明細書で言及された化合物の塩すべてを包含する。本発明はまた、前記の化合物の任意の鏡像異性体またはジアステレオ異性体形態および任意の互変異性体もしくは他の形態を包含する、任意またはすべての立体化学形態を包含する。化学構造または名称において立体化学が明確に示されていない場合、構造または名称は、記述された化合物で可能な立体異性体のすべてを包含することが意図されている。加えて、具体的な立体化学形態が示されている場合、その他の立体化学形態も本発明に包含されると理解される。また、化合物の結晶形態または非結晶形態など、化合物のすべての形態が本発明に包含される。その特定の立体化学形態を包含する実質的に純粋な化合物の組成物など、本発明の化合物を含む組成物も意図されている。化合物のラセミ混合物、非ラセミ混合物、鏡像異性体が富化された混合物、スケールミック（ｓｃａｌｅｍｉｃ）混合物が包含されるように、任意の割合での本発明の化合物の混合物（これは、任意の割合での本発明の化合物の２種以上の立体化学形態の混合物を包含する）を含む組成物もまた、本発明に包含される。
【００２７】
本発明はまた、本発明の化合物および薬学的に許容できる担体または賦形剤を含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。本明細書で詳述される化合物または薬学的に許容できるその塩はまた、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品を製造するためにも提供される。
【００２８】
一態様では、本発明の化合物を、次のいずれか１つまたは複数：認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害を、それを必要とするヒトなどの個体において治療する、予防する、その発症を遅延させる、かつ／またはその進行を遅延させるために使用する。一変形形態では、本発明の化合物を、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節が有益であると考えられるか、または有益である疾患または状態を治療する、予防する、その発症を遅延させる、かつ／またはその進行を遅延させるために使用する。一変形形態では、本発明の化合物を、神経突起伸長および／または神経発生および／または神経栄養性作用が有益であると考えられるか、または有益であるいずれか１つまたは複数の疾患または状態を治療する、予防する、その発症を遅延させる、かつ／またはその進行を遅延させるために使用する。他の変形形態では、本発明の化合物を、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および神経突起伸長および／または神経発生および／または神経栄養性作用が有益であると考えられるか、または有益である疾患または状態を治療する、予防する、その発症を遅延させる、かつ／またはその進行を遅延させるために使用する。一変形形態では、疾患または状態は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害である。
【００２９】
他の態様では、本発明の化合物を、個体において認知機能を改善し、そして／または精神病性作用を低減するために使用し、これは、それを必要とする個体に、認知機能を改善し、そして／または精神病性作用を低減するのに有効な量の本明細書に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む。
【００３０】
さらなる態様では、本発明の化合物を、個体において神経突起伸長を刺激し、そして／または神経発生を促進し、そして／または神経栄養性作用を増強するために使用し、これは、それを必要とする個体に、神経突起伸長を刺激し、そして／または神経発生を促進し、そして／または神経栄養性作用を増強するのに有効な量の本明細書に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む。シナプス喪失は、アルツハイマー病、統合失調症、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、卒中、頭部外傷および脊髄損傷を包含する様々な神経変性疾患および状態に関連している。神経突起伸長を刺激する本発明の化合物は、これらの状況において有益であり得る。
【００３１】
他の態様では、本明細書に記載の化合物を、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体を調節するために使用し、これは、それを必要とする個体に、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体を調節するのに有効な量の本明細書に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む。一変形形態では、本発明の化合物は、次の受容体のうちの少なくとも１つを調節する：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも２種を調節する：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも３種を調節する：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体をそれぞれ調節する：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも１種を調節する：ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２Ｌ、Ｈ１、Ｈ２およびＨ３。他の変形形態では、次の受容体のうちの少なくとも２種または３種または４種または５種または６種または７種または８種または９種または１０種または１１種を調節する：ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２Ｌ、Ｈ１、Ｈ２およびＨ３。特定の変形形態では、少なくともドーパミン受容体Ｄ２Ｌを調節する。他の特定の変形形態では、少なくともドーパミン受容体Ｄ２Ｌおよびセロトニン受容体５−ＨＴ２Ａを調節する。さらに特定の変形形態では、少なくともアドレナリン作動性受容体ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂおよびセロトニン受容体５−ＨＴ６を調節する。他の特定の変形形態では、少なくともアドレナリン作動性受容体ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、セロトニン受容体５−ＨＴ６および１種または複数種のセロトニン受容体５−ＨＴ７、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃならびにヒスタミン受容体Ｈ１およびＨ２を調節する。さらに特定の変形形態では、ヒスタミン受容体Ｈ１を調節する。他の変形形態では、本発明の化合物は、本明細書に詳述されている任意の受容体調節活性を示し、さらに、神経突起伸長および／または神経発生を刺激し、そして／または神経栄養性作用を増強する。
【００３２】
本発明はまた、本発明の化合物と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０５】
0005791612.tif 000009
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ４はＨまたはメトキシであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する置換アミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがカルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有するアシルアミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、シクロペンチル基［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］で置換されたフェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシおよびアシルアミノ以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないこと；
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合であり、かつｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であることを条件とする］。
（項目２）
ｑが０であり、ｍが１である、項目１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目３）
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、項目２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目４）
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、項目１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目５）
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０６】
0005791612.tif 000010
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１０７】
0005791612.tif 000011
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
（項目６）
式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０８】
0005791612.tif 000012
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
（項目７）
式（Ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０９】
0005791612.tif 000013
［式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１１０】
0005791612.tif 000014
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
（項目８）
化合物１〜７から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目９）
（ａ）項目１から７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
（項目１０）
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の項目１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
（項目１１）
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｉ−１）の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法
【化１１１】
0005791612.tif 000015
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
（項目１２）
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、項目１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【発明を実施するための形態】
【００３３】
定義
本明細書での使用に関して、別段に明確に示されていない限り、「ａ」、「ａｎ」などの用語の使用は、単数または複数を指している。
【００３４】
本明細書での「約」の値またはパラメーターに関する言及は、その値またはパラメーター自体を対象とする実施形態を包含（および記載）している。例えば、約Ｘと言及している記載には、Ｘそれ自体の記載が包含される。
【００３５】
本明細書で使用される場合、「アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体」という用語は、細胞間コミュニケーションに関与している膜貫通タンパク質のファミリーを指す。アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体は、生体アミンによって活性化され、７回膜貫通型らせんによって構造的に特徴付けられるＧタンパク質共役受容体のスーパーファミリーのサブクラスを表す。アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体には、これらに限られないが、アドレナリン作動性受容体、セロトニン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体およびイミダゾリン受容体が包含される。
【００３６】
本明細書で使用される場合、「アドレナリン作動性受容体調節剤」との用語は、リガンドとアドレナリン作動性受容体とを結合させるか、またはそれらの結合を阻害するか、またはアドレナリン作動性受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する化合物を意図および包含する。このように、「アドレナリン作動性受容体調節剤」は、アドレナリン作動性受容体アンタゴニストおよびアドレナリン作動性受容体アゴニストの両方を包含する。一部の態様では、アドレナリン作動性受容体調節剤は、可逆的または不可逆的に、リガンドとα１−アドレナリン作動性受容体（例えば、α１Ａ、α１Ｂおよび／もしくはα１Ｄ）および／もしくはα２−アドレナリン作動性受容体（例えば、α２Ａ、α２Ｂおよび／もしくはα２Ｃ）とを結合させるか、またはそれらの結合を阻害し、そして／あるいはα１−アドレナリン作動性受容体（例えば、α１Ａ、α１Ｂおよび／もしくはα１Ｄ）および／またはα２−アドレナリン作動性受容体（例えば、α２Ａ、α２Ｂおよび／もしくはα２Ｃ）の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する。一部の態様では、アドレナリン作動性受容体調節剤は、リガンドの結合を、本明細書に記載されているアッセイにおいて決定されるように、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれか１つの値だけ阻害する。一部の態様では、アドレナリン作動性受容体調節剤は、アドレナリン作動性受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはアドレナリン作動性受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、アドレナリン作動性受容体の活性を少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれかの値だけ低減する。一部の態様では、アドレナリン作動性受容体調節剤は、アドレナリン作動性受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはアドレナリン作動性受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは約５００％以上、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは約５００％以上のうちのいずれかの値だけアドレナリン作動性受容体の活性を増強する。一部の態様では、アドレナリン作動性受容体調節剤は、アドレナリン作動性受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）に結合し���る。一部の実施形態では、アドレナリン作動性受容体調節剤は、アドレナリン作動性受容体のアロステリック部位に結合し得る。
【００３７】
本明細書で使用される場合、「ドーパミン受容体調節剤」との用語は、リガンドとドーパミン受容体とを結合させるか、またはそれらの結合を阻害するか、またはドーパミン受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する化合物を意図および包含する。このように、「ドーパミン受容体調節剤」は、ドーパミン受容体アンタゴニストおよびドーパミン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、可逆的または不可逆的に、リガンドとドーパミン−１（Ｄ１）および／またはドーパミン−２（Ｄ２）受容体とを結合させるか、またはそれらの結合を阻害するか、またはドーパミン−１（Ｄ１）および／またはドーパミン−２（Ｄ２）受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する。ドーパミンＤ２受容体は２つのカテゴリー、即ちＤ２ＬおよびＤ２Ｓに分類され、これらは、差異（ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ）スプライシングにより単一遺伝子から形成される。Ｄ２Ｌ受容体は、Ｄ２Ｓよりも長い細胞内ドメインを有する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、リガンドの結合を、本明細書に記載されているアッセイにおいて決定されるように、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれか１つの値だけ阻害する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはドーパミン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、ドーパミン受容体の活性を少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれかの値だけ低減する。一部の態様では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはドーパミン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは約５００％以上、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは約５００％以上のうちのいずれかの値だけドーパミン受容体の活性を増強する。一部の実施形態では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）に結合し得る。一部の実施形態では、ドーパミン受容体調節剤は、ドーパミン受容体のアロステリック部位に結合し得る。
【００３８】
本明細書で使用される場合、「セロトニン受容体調節剤」との用語は、リガンドとセロトニン受容体とを結合させるか、またはそれらの結合を阻害するか、またはセロトニン受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する化合物を意図および包含する。このように、「セロトニン受容体調節剤」は、セロトニン受容体アンタゴニストおよびセロトニン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、可逆的または不可逆的に、リガンドと５−ＨＴ１Ａおよび／または５−ＨＴ１Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ａおよび／または５−ＨＴ２Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ｃおよび／または５−ＨＴ３および／または５−ＨＴ４および／または５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７受容体とを結合させるか、またはそれらの結合を阻害するか、または５−ＨＴ１Ａおよび／または５−ＨＴ１Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ａおよび／または５−ＨＴ２Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ｃおよび／または５−ＨＴ３および／または５−ＨＴ４および／または５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、リガンドの結合を、本明細書に記載されているアッセイにおいて決定されるように、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれか１つの値だけ阻害する。一部の態様では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはセロトニン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、セロトニン受容体の活性を少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれかの値だけ低減する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはセロトニン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは約５００％以上、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは約５００％以上のうちのいずれかの値だけセロトニン受容体の活性を増強する。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）へ結合し得る。一部の実施形態では、セロトニン受容体調節剤は、セロトニン受容体のアロステリック部位に結合し得る。
【００３９】
本明細書で使用される場合、「ヒスタミン受容体調節剤」との用語は、ヒスタミン受容体に結合するか、リガンドがそれらに結合することを阻害するか、またはヒスタミン受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する化合物を意図および包含する。このように、「ヒスタミン受容体調節剤」は、ヒスタミン受容体アンタゴニストおよびヒスタミン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体モジュレーターは、可逆的または不可逆的に、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ２および／もしくはＨ３受容体に結合するか、またはリガンドがそれらに結合することを阻害するか、またはヒスタミンＨ１および／もしくはＨ２および／もしくはＨ３受容体の活性を低減もしくは除去もしくは増加もしくは増強もしくは模倣する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体モジュレーターは、本明細書に記載されているアッセイにおいて決定されるように、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれか１つの値だけリガンドの結合を阻害する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはヒスタミン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％のうちのいずれかの値だけヒスタミン受容体の活性を低減する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体調節剤で治療する前の同じ被験体での対応する活性と比較して、またはヒスタミン受容体調節剤を投与されない他の被験体での対応する活性と比較して、少なくとも約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは約５００％以上、または約１０％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％、約９０％、約９５％もしくは約１００％もしくは約２００％もしくは約３００％もしくは約４００％もしくは５００％以上のうちのいずれかの値だけヒスタミン受容体の活性を増強する。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体の活性部位（例えば、リガンドへの結合部位）へ結合し得る。一部の実施形態では、ヒスタミン受容体調節剤は、ヒスタミン受容体のアロステリック部位に結合し得る。
【００４０】
別段に明確に示されていない限り、「個体」は、本明細書で使用される場合、これらに限られないが、ヒト、ウシ、霊長類、ウマ、イヌ、ネコ、ブタおよびヒツジ動物を包含する哺乳動物を意図する。したがって、本発明は、ヒト用医薬品においてと、農業用動物および家庭内ペットでの使用を包含する獣医内容においての両方で使用することができる。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害と診断されたか、その疑いのあるヒトであってよい。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害に関連する１つまたは複数の症状を示すヒトであってよい。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害に関連する変異遺伝子または異常遺伝子を有するヒトであってよい。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害を遺伝的に、または他の方法で発症する素因のあるヒトであってよい。
【００４１】
本明細書で使用される場合、「治療」または「治療すること」は、臨床結果を包含する有益または所望の結果を得るための手法である。本発明の目的では、有益または所望の臨床結果には、これらに限られないが、疾患または状態に関連する症状の緩和および／または症状の規模の低減および／または症状の悪化の予防が包含される。一変形形態では、有益または所望の臨床結果には、これらに限られないが、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害に関連する症状の緩和および／または症状の程度の低減および／または症状の悪化の予防が包含される。好ましくは、本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩での疾患または状態の治療は、副作用を伴わないか、またはその疾患または状態のために現在利用可能な療法に関連する副作用よりも小さい副作用を伴い、そして／または個体の生活の質を改善する。
【００４２】
本明細書で使用される場合、疾患または状態の進行の「遅延」は、疾患または状態の進行の先送り、妨害、低速化、減速、安定化および／または延期を意味する。この遅延は、疾患履歴および／または治療されている個体に応じて、時間の長さが変わり得る。当業者には明らかな通り、十分または有意な遅延は、作用において、個体が疾患または状態を発症しない予防を包含し得る。例えば、アルツハイマー病の発症を「遅延」させる方法は、その方法を使用しない場合と比較した場合に、所定の時間枠における疾患発症の確率を低下させ、そして／または所定の時間枠における疾患の規模を低減する方法である。このような比較は典型的には、統計的に有意な数の被験体を用いての臨床研究に基づく。例えば、アルツハイマー病の発症は、日常的な神経検査、患者への質問、神経イメージング、血清または脳脊髄液中での特異的タンパク質（例えば、アミロイドペプチドおよびＴａｕ）のレベルの変化の検出、コンピューター断層撮影（ＣＴ）または核磁気共鳴イメージング（ＭＲＩ）などの標準的な臨床技術を使用して検出することができる。同様の技術が、他の疾患および状態に関して当分野では公知である。発症はまた、当初は検出できない疾患進行を指すことがあり、発生、再発および発病を包含する。
【００４３】
本明細書で使用される場合、「リスクのある」個体は、本発明の化合物で治療し得る認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害を発症するリスクのある個体である。「リスクのある」個体は、検出可能な疾患または状態を有していても有していなくてもよく、本明細書に記載の治療方法の前に検出可能な疾患を示していても示していなくてもよい。「リスクのある」とは、個体が、疾患または状態の発症と相互関係を示す測定可能なパラメーターであり、当分野で公知である１つまたは複数のいわゆる危険因子を有することを示している。１つまたは複数のこれらの危険因子を有する個体は、これらの危険因子を伴わない個体よりも疾患または状態を発症する確率が高い。これらの危険因子には、これらに限られないが、年齢、性別、人種、食餌、先行する病歴、前駆疾患の存在、遺伝的（即ち、遺伝性）問題および環境曝露が包含される。例えば、アルツハイマー病のリスクのある個体には、例えば、この疾患に罹患したことのある血縁者を有する個体および遺伝的または生化学的マーカーの分析によりそのリスクが決定された個体が包含される。アルツハイマー病に関するリスクの遺伝マーカーには、ＡＰＰ遺伝子における変異、詳細には、それぞれＨａｒｄｙおよびＳｗｅｄｉｓｈ変異と称される７１７位ならびに６７０および６７１位での変異が包含される（Ｈａｒｄｙ、Ｔｒｅｎｄｓ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．、２０巻：１５４〜９頁、１９９７年）。他のリスクマーカーは、プレセニリン遺伝子の変異（例えば、ＰＳ１またはＰＳ２）、ＡｐｏＥ４対立遺伝子、アルツハイマー病の家族歴、高コレステロール血症および／またはアテローム硬化症である。他のこのような因子が、当分野では、他の疾患および状態で公知である。
【００４４】
本明細書で使用される場合、「認知促進的（ｐｒｏ−ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ）」との用語には、これらに限られないが、当分野で公知の方法により評価することができる記憶、注意、理解および／または思考などの精神的プロセスの１つまたは複数の改善が包含される。
【００４５】
本明細書で使用される場合、「神経栄養性」作用との用語には、これらに限られないが、成長、生存および／または神経伝達物質合成などのニューロン機能を増強する作用が包含される。
【００４６】
本明細書で使用される場合、「認知障害」との用語は、ニューロンの死を包含するニューロンの構造および／または機能の進行性の喪失を伴うか、もしくは、それに関連していると考えられるか、または実際にそれを伴うか、もしくは、それに関連している疾患および状態を指しかつ意図し、障害の中心的な特徴が、認知障害（例えば、記憶、注意、理解および／または思考）であり得る。これらの障害には、病原体誘発認知機能不全、例えば、ＨＩＶ関連認知機能不全および認知機能不全を随伴するライム病が包含される。認知障害の例には、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、統合失調症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、自閉症、ＡＤＨＤ、軽度認知障害（ＭＣＩ）、卒中、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）および加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）が包含される。
【００４７】
本明細書で使用される場合、「精神病性障害」との用語は、異常な思考および理解をもたらすと考えられるか、実際にもたらす精神疾患または状態を指しかつ意図する。精神病性障害は、現実性の喪失により特徴付けられ、これは、妄想、幻覚（鮮明で実在し、外部の客観的空間にあるという点で現実の知覚の特性を有する外部刺激の不在下での、意識的および覚醒状態における知覚）、人格変化および／または解体性思考を随伴し得る。他の一般的な症状には、異常か奇異な行動、さらに、社会的相互作用での困難および日常生活活動を送る際の障害が包含される。例示的な精神病性障害は、統合失調症、双極性障害、精神病、不安および鬱病である。
【００４８】
本明細書で使用される場合、「神経伝達物質媒介障害」との用語は、異常なレベルのヒスタミン、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンなどの神経伝達物質またはアミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の機能障害を伴うか、もしくはそれに関連すると考えられるか、または実際にそれを伴うか、もしくはそれに関連している疾患または状態を指しかつ意図する。例示的な神経伝達物質媒介障害には、脊髄損傷、糖尿病性神経障害、アレルギー性疾患ならびに加齢性毛髪喪失（脱毛症）、加齢性体重低下および加齢性視覚障害（白内障）などの老化保護（ｇｅｒｏｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ）活性が関与する疾患が包含される。異常な神経伝達物質レベルは、これらに限られないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、自閉症、ギラン−バレー症候群、軽度認知障害、統合失調症、ＡＤＨＤ、不安、多発性硬化症、卒中、外傷性脳損傷、脊髄損傷、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、双極性障害、精神病、鬱病および様々なアレルギー性疾患を包含する広範な疾患および状態に関連している。
【００４９】
本明細書で使用される場合、「神経障害」との用語は、ニューロン細胞死および／またはニューロン機能障害またはニューロン機能低下を伴うか、もしくはそれに関連すると考えられるか、または実際にそれを伴うか、もしくはそれに関連している疾患または状態を指しかつ意図する。例示的なニューロン適応症には、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、パーキンソン病、イヌ認知機能障害症候群（ＣＣＤＳ）、レーヴィ体病、メンケス病、ウィルソン病、クロイツフェルト−ヤコブ病、ファール病、虚血性もしくは出血性卒中または他の脳出血性発作などの脳循環に関する急性または慢性障害、加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）、軽度認知障害（ＭＣＩ）、障害関連軽度認知障害（ＭＣＩ）、脳振盪後症候群、心的外傷後ストレス障害、アジュバント化学療法、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、ニューロン死に媒介される眼障害、黄斑変性、加齢性黄斑変性、自閉症スペクトラム障害、アスペルガー症候群およびレット症候群を包含する自閉症、剥離障害、脊髄損傷、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、多発性硬化症、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、脊髄損傷に関連する神経障害、統合失調症、双極性障害、精神病、ＡＤＨＤ、不安または鬱病などの神経変性疾患および障害が包含される。
【００５０】
本明細書で使用される場合、「ニューロン」との用語は、動物の神経系のいずれかの部分に由来する胚性外胚葉由来の細胞を示す。ニューロンは、神経フィラメントタンパク質、ＮｅｕＮ（ニューロン核マーカー）、ＭＡＰ２およびＩＩＩ群チューブリンを包含する、よく特性決定されているニューロン特異的マーカーを発現する。ニューロンとして包含されるものは、例えば、海馬、皮質、中脳ドーパミン作動性、脊髄運動、感覚、交感神経、中隔コリン作動性および小脳ニューロンである。
【００５１】
本明細書で使用される場合、「神経突起伸長」または「神経突起活性化」との用語は、既存のニューロンプロセス（例えば、軸索および樹状突起）の拡張および新規ニューロンプロセス（例えば、軸索および樹状突起）の成長または発芽を指す。神経突起伸長または神経突起活性化は、ニューロン連結性を変化させて、新規のシナプスの確立または既存のシナプスのリモデリングをもたらし得る。
【００５２】
本明細書で使用される場合、「神経発生」との用語は、多分化ニューロン脳幹細胞としても公知の未分化ニューロン前駆細胞からの新規神経細胞の発生を指す。神経発生は活発に新規ニューロン、星状細胞、グリア、シュバン細胞、乏突起神経膠細胞および／または他の神経系列をもたらす。多くの神経発生がヒト発生の初期に生じるが、これは、寿命の後期まで、特に、成人脳の特定の局所部分において継続する。
【００５３】
本明細書で使用される場合、「神経連結性」との用語は、生体におけるニューロン間の連結（シナプス）の数、種類および質を指す。シナプスは、ニューロン間、ニューロンと筋肉との間（「神経筋接合」）およびニューロンと、内臓、内分泌腺などを包含する他の生体構造との間に形成する。シナプスは、ニューロンが化学的または電気的シグナルを相互に、および非神経細胞、筋肉、組織および臓器に伝達する特殊構造である。神経連結性に影響を及ぼす化合物は、新規シナプスの確立により（例えば、神経突起伸長または神経突起活性化により）、または既存のシナプスの変化もしくはリモデリングにより影響を及ぼす。シナプスリモデリングは、特定のシナプスで伝達されるシグナルの質、強度またはタイプの変化を指す。
【００５４】
本明細書で使用される場合、「神経障害」との用語は、初感染巣により開始または誘発される神経系の運動、感覚および自律ニューロンの機能および／または構造の変化または神経系の他の障害により特徴付けられる障害を指す。末梢神経障害のパターンには、多発性神経障害、単神経障害、多発性単神経炎および自律性神経障害が包含される。最も共通する形態は、多くの場合に下肢を冒す（対称性）末梢多発性神経障害である。神経根障害は、脊髄神経根に関するが、末梢神経もまた関与している場合には、神経根神経障害との用語が使用される。神経障害の形態は、原因、すなわち、関与する主な線維のサイズ、例えば、大線維または小線維末梢神経障害によってさらに分類することができる。中枢神経障害性疼痛が、脊髄損傷、多発性硬化症および一部の卒中、さらに線維筋痛症では起こり得る。神経障害は、虚弱、自律神経変化および感覚変化の様々な組合せに関連し得る。筋肉量または線維束性収縮の喪失、筋肉の特定の微細な単収縮もまた見ることができる。感覚的症状には、知覚喪失および疼痛を包含する「陽性」現象が包含される。神経障害は、糖尿病（例えば、糖尿病性神経障害）、線維筋痛症、多発性硬化症、および帯状ヘルペス感染を包含する様々な障害に、さらに脊髄損傷および他のタイプの神経損傷に関連している。
【００５５】
本明細書で使用される場合、「アルツハイマー病」との用語は、進行性記憶欠損、錯乱、行動問題、身の回りの世話ができないこと、漸進的身体悪化および最終的には死により臨床的に特徴付けられる変性脳障害を指す。組織学的には、疾患は、連合皮質、大脳辺縁系および基底核で主に見出される神経炎プラークにより特徴付けられる。これらプラークの主な成分は、βアミロイド前駆体タンパク質（βＡＰＰまたはＡＰＰ）の分解産物であるアミロイドβペプチド（Ａβ）である。ＡＰＰは、Ｉ型膜貫通糖タンパク質であり、これは、大きな異所性Ｎ末端ドメイン、膜貫通ドメインおよび小さな細胞質内Ｃ末端テールを含有する。染色体２１上の単一ＡＰＰ遺伝子の転写の可変スプライシングは、アミノ酸の数が異なる複数のアイソフォームをもたらす。Ａβが、アルツハイマー病の神経病理において中心的な役割を有すると思われる。疾患の家族性形態は、ＡＰＰでの変異およびプレセニリン遺伝子に関連している（Ｔａｎｚｉら、１９９６年、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．  Ｄｉｓ．、３巻：１５９〜１６８頁；Ｈａｒｄｙ、１９９６年、Ａｎｎ．  Ｍｅｄ．、２８巻：２５５〜２５８頁）。これらの遺伝子での疾患関連変異は、アミロイドプラーク中で見られる主な形態であるＡβの４２アミノ酸形態の産生を高める。ミトコンドリア機能不全もまた、アルツハイマー病の重要な要素であると報告されている（Ｂｕｂｂｅｒら、Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ  ａｂｎｏｒｍａｌｉｔｉｅｓ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｂｒａｉｎ：Ｍｅｃｈａｎｉｓｔｉｃ  Ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ、Ａｎｎ  Ｎｅｕｒｏｌ．、２００５年、５７巻（５号）、６９５〜７０３頁；Ｗａｎｇら、Ｉｎｓｉｇｈｔｓ  ｉｎｔｏ  ａｍｙｌｏｉｄ−β−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ  ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ  ｄｉｓｅａｓｅ、Ｆｒｅｅ  Ｒａｄｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、２００７年、４３巻、１５６９〜１５７３頁；Ｓｗｅｒｄｌｏｗら、Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａ  ｉｎ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ、Ｉｎｔ．  Ｒｅｖ．  Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．、２００２年、５３巻、３４１〜３８５頁；およびＲｅｄｄｙら、Ａｒｅ  ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａ  ｃｒｉｔｉｃａｌ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ  ｏｆ  Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ？、Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ  Ｒｅｖ．  ２００５年、４９巻（３号）、６１８〜３２頁）。ミトコンドリア機能不全は、ニューロン機能（神経伝達物質合成および分泌を包含する）および生存力と因果関係を有すると提案されている。したがって、ミトコンドリアを安定化する化合物は、アルツハイマー患者に有益な影響を及ぼし得る。
【００５６】
本明細書で使用される場合、「ハンチントン病」との用語は、不随意運動、認知障害または認知機能の喪失および幅広いスペクトルの行動障害などの症状により臨床的に特徴付けられる致死性神経障害を指す。ハンチントン病に関連して共通する運動症状には、舞踏病（不随意性の身もだえおよび痙攣）、ぎこちなさならびに進行性の歩行、会話（例えば、不明瞭言語を示す）および嚥下能力の喪失が包含される。ハンチントン病の他の症状には、知能速度、注意および短期間記憶の喪失などの認知症状および／または、人格、鬱病、被刺激性、情動爆発および無関心の幅広い変化にわたり得る行動症状が包含され得る。臨床症状は典型的には、４０代または５０代に現れる。ハンチントン病は、荒廃性で、往々にして長期の病気であり、症状の発症後約１０から２０年で通常は死亡する。ハンチントン病は、変異ハンチンチンタンパク質と称される異常なタンパク質をコードする変異または異常な遺伝子を介して遺伝する；変異ハンチンチンタンパク質は、脳の多くの様々な領域でニューロン変性をもたらす。変性は、運動の整合を包含する多くの重要な機能を制御する、脳内深部の構造である基底核に位置するニューロン、ならびに思考、知覚および記憶を制御する脳または皮質の外側表面に位置するニューロンに集中する。
【００５７】
「筋萎縮性側索硬化症」または「ＡＬＳ」は本明細書では、上位運動ニューロン（脳内の運動ニューロン）および／または下位運動ニューロン（脊髄内の運動ニューロン）に影響を及ぼし、運動ニューロン死をもたらす進行性の神経変性疾患を示すために使用されている。本明細書で使用される場合、「ＡＬＳ」との用語は、これらに限られないが、古典的ＡＬＳ（典型的には下位および上位運動ニューロンの両方に影響を及ぼす）、原発性側索硬化症（ＰＬＳ、典型的には、上位運動ニューロンのみに影響を及ぼす）、進行性球麻痺（ＰＢＰまたは球発症、典型的には、嚥下、咀嚼および会話の困難で始まるＡＬＳバージョン）、進行性筋萎縮（ＰＭＡ、典型的には、下位運動ニューロンのみに影響を及ぼす）および家族性ＡＬＳ（ＡＬＳの遺伝性バージョン）を包含する、当分野で公知のＡＬＳの分類すべてを包含する。
【００５８】
「パーキンソン病」との用語は、本明細書で使用される場合、パーキンソン病に関連する１つまたは複数の症状（限定ではないが、下記の症状のうちの１つ以上：安静振戦、歯車硬直、運動緩慢、姿勢反射障害、ｌドパ治療に対する良好な応答を有する症状、顕著な眼球運動麻痺の不在、小脳または錐体徴候、筋萎縮、総合運動障害および／または言語障害など）を、個体が経験している任意の医学的状態を指す。具体的な実施形態では、本発明を、ドーパミン作動性機能不全関連障害を治療するために利用することができる。具体的な実施形態では、パーキンソン病の個体は、パーキンソン病に関連するシヌクレイン、パーキンまたはＮＵＲＲ１核酸に変異または多型を有する。一実施形態では、パーキンソン病の個体は、ドーパミン作動性ニューロンの発達および／または生存を調節する核酸の発現不良もしくは低下または核酸の変異を有する。
【００５９】
本明細書で使用される場合、「イヌ認知機能障害症候群」または「ＣＣＤＳ」との用語は、罹患したイヌの正常に機能する能力に影響を及ぼす多発性認知障害により特徴付けられる精神機能の加齢性低下を指す。ＣＣＤＳに関連する認知能力の低下は、新形成、感染、感覚障害または臓器不全などの全身的医学的状態には全く起因しないことがある。イヌなどのイヌ科におけるＣＣＤＳの診断は通常、行動および医学的履歴ならびに他の疾患プロセスと関連のないＣＣＤＳの臨床症状の存在に完全に基づく除外診断である。加齢性の行動変化を飼い主が観察することが、家庭内のイヌが加齢した際のＣＣＤＳの可能性のある発症を検出するために使用される実際的な手段である。いくつかの実験室認知タスクを、ＣＣＤＳの診断を補助するために使用することができ、その際、血球算定、化学薬品パネルおよび検尿を、ＣＣＤＳの臨床症状を模倣し得る他のベースとなる疾患を除外するために使用することができる。ＣＣＤＳの症状には、家庭イヌでは、見当識障害および／または錯乱により発現し得る記憶喪失、家族との相互作用および／または挨拶行動の低下または変化、睡眠起床サイクルの変化、活発レベルの低下およびハウストレーニングの喪失または往々にして、不適切な排泄が包含される。ＣＣＤＳを罹患したイヌは、次の臨床または行動症状のうちの１つまたは複数を示し得る：食欲低下、周囲への意識の低下、熟知している場所、ヒトもしくは他の動物を認知する能力の低下、聴力の低下、階段の上り下り能力の低下、１匹でいることに対する許容性の低下、強迫行動または反復行動もしくは癖、旋回、振戦またはふるえの進行、見当識障害、活性レベルの低下、異常な睡眠起床サイクル、ハウストレーニングの喪失、家族に対する応答性の低下または変化および挨拶行動の低下または変化。ＣＣＤＳは、罹患したイヌの健康および幸福に劇的に影響を及ぼし得る。さらに、ＣＣＤＳのペットにより示される交友は、疾患の重症度が進むにつれ、またその症状がより重症になるにつれて、実りのないものとなり得る。
【００６０】
本明細書で使用される場合、「加齢性記憶障害」または「ＡＡＭＩ」との用語は、加齢プロセスおよび進行性変性認知症を７つの主なステージで区別するＧｌｏｂａｌ  Ｄｅｔｅｒｉｏｒａｔｉｏｎ  Ｓｃａｌｅ（ＧＤＳ）（Ｒｅｉｓｂｅｒｇら、（１９８２年）Ａｍ．  Ｊ．  Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ  １３９巻：１１３６〜１１３９頁）でＧＤＳステージ２と同定され得る状態を指す。ＧＤＳの第１ステージは、任意の年齢の個体が認知障害の自覚的愁訴も、障害の客観的証拠も有さないステージである。これらのＧＤＳステージ１の個体は、正常と考えられる。ＧＤＳの第２ステージは、５年または１０年前にはできたように名前が思い出せない、または５年または１０年前にはできたように置いたものの場所が思い出せないなどの記憶および認知機能の困難を訴える一般に高齢者に当てはまる。これらの主観的愁訴は、他の正常な高齢者でも非常に一般的であると思われる。ＡＡＭＩは、正常で、主観的な愁訴がない、即ち、ＧＤＳステージ１の高齢者とは神経生理学的に異なり得るＧＤＳステージ２のヒトを指す。例えば、ＡＡＭＩ被験体は、コンピューター分析ＥＥＧにおいて、ＧＤＳステージ１の高齢者よりも高い電気生理学的遅延を有することが判明している（Ｐｒｉｃｈｅｐ、Ｊｏｈｎ、Ｆｅｒｒｉｓ、Ｒｅｉｓｂｅｒｇら（１９９４年）Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．  Ａｇｉｎｇ  １５巻：８５〜９０頁）。
【００６１】
本明細書で使用される場合、「軽度認知障害」または「ＭＣＩ」との用語は、正常な加齢性劣化に典型的であるものよりも、認知機能においてより顕著な変質により特徴付けられる認知障害のタイプを指す。結果として、ＭＣＩの高齢または加齢患者は、複雑な日常仕事および学習を行うのに正常よりも困難を有するが、アルツハイマー病、または認知症を場合によってはもたらす他の同様の神経変性障害の患者に典型的な正常な社会的、日常的および／または専門的機能を行うことの無能力は伴わない。ＭＣＩは、認知、記憶および機能における難解で臨床的には明白な欠損、特に、アルツハイマー病または他の認知症の診断での基準を十分に満たすほどではない他の障害により特徴付けられる。ＭＣＩはまた、神経傷害（即ち、脳振盪後症候群などを包含する戦場傷害など）、神経毒性治療（即ち、「ケモブレイン」などをもたらすアジュバント化学療法）などのある種のタイプの傷害から生じた認知障害ならびに卒中、虚血、出血性発作、鈍力外傷などから生じる軽度認知障害とは別で異なる身体的傷害または他の神経変性から生じた組織損傷として本明細書では定義される傷害関連ＭＣＩを包含する。
【００６２】
本明細書で使用される場合、「外傷性脳損傷」または「ＴＢＩ」との用語は、殴打もしくは衝撃または貫通性頭部損傷などの突然の外傷により生じ、機能を破壊するか、脳に損傷を与える脳損傷を指す。ＴＢＩの症状は、軽度から中度、重度まで変化してよく、多くの認知（言語およびコミュニケーション、情報処理、記憶ならびに知覚技能の不全）、身体的（移動、バランス、協調、繊細な運動技能、強度および耐久性）および心理的技能に著しく影響を及ぼし得る。
【００６３】
「ニューロン死媒介眼疾患」は、ニューロンの死が全体的にまたは一部関与している眼疾患を意図している。疾患は、光受容体の死滅に関係していることがある。疾患は、網膜細胞の死滅に関係していることがある。疾患は、アポトーシスによる眼神経死に関係していることがある。特定のニューロン死媒介される眼疾患には、これらに限られないが、黄斑変性、緑内障、色素性網膜炎、先天性定常夜盲症（小口病）、小児期発生重症網膜形成異常、レーバー先天性黒内障、バルデー−ビードル症候群、アッシャー症候群、視神経神経障害に由来する盲目、レーバー遺伝性視神経神経障害、色盲およびハンゼン−ラルソン−バーグ症候群が包含される。
【００６４】
本明細書で使用される場合、「黄斑変性」との用語は、これらに限られないが、ブルッフ膜、脈絡膜、神経性網膜および／または網膜色素上皮の異常に関連する中心視覚の進行性の喪失により特徴付けられる疾患を包含する、当分野で公知の黄斑変性のすべての形態および分類を包含する。したがってこの用語は、加齢性黄斑変性（ＡＲＭＤ）、さらに、一部では、人生の最初の１０年で検出され得る、より稀な早期発症形成異常などの障害を包含する。他の黄斑障害には、ノースカロライナ黄斑形成異常、ソーズビー基底部形成異常、シュタルガルト病、紋様形成異常、ベスト病およびマラチアレベンティニーズ（Ｍａｌａｔｔｉａ  Ｌｅｖｅｎｔｉｎｅｓｅ）が包含される。
【００６５】
本明細書で使用される場合、「自閉症」との用語は、社会的相互作用およびコミュニケーションを損ない、限定的および反復性行動をもたらし、典型的には、乳児期または幼児期の間に現れる脳発達障害を指す。認知および行動欠陥は、一部では神経結合の変化から生じていると考えられる。自閉症は、関連障害を包含し、時には、「自閉症スペクトラム障害」、ならびにアスペルガー症候群およびレット症候群と称される。
【００６６】
本明細書で使用される場合、「神経傷害」または「神経損傷」との用語は、剥離傷害（即ち、１つまたは複数の神経が裂けているか、または切れている）または脊髄損傷（即ち、脳へ、また脳から感覚および運動シグナルを運ぶ白質または有髄線維路に対する損傷）などの神経に対する身体的損傷を指す。脊髄損傷は、身体的外傷（即ち自動車事故、スポーツ障害など）、脊柱への腫瘍衝突、脊椎破裂などの発達障害などを包含する多くの原因から生じ得る。
【００６７】
本明細書で使用される場合、「重症筋無力症」または「ＭＧ」との用語は、骨格筋の筋神経連結でのアセチルコリン受容体の免疫媒介喪失に起因する非認知神経筋障害を指す。臨床的には、ＭＧは典型的には初めに、約２／３の患者において、最も共通しては眼球外筋肉での不定期の筋衰弱として現れる。これらの当初症状は最終的に悪化し、垂下眼瞼（下垂症）および／または復視（二重視）をもたらし、往々にして、患者は医学的配慮を求めることとなる。最終的には、多くの患者が、毎週、毎日またはさらにもっと頻繁に変動し得る全身筋肉衰弱が進行する。全身ＭＧは往々にして、表情、咀嚼、会話、嚥下および呼吸を制御する筋肉を冒し、治療が最近になって前進するまでは、呼吸不全が、最も多い死因であった。
【００６８】
本明細書で使用される場合、「ギラン−バレー症候群」との用語は、身体の免疫系が末梢神経系の部分を攻撃する非認知障害を指す。この障害の第１の症状には、様々な程度の脚の衰弱または刺痛感覚が包含される。多くの場合に、衰弱および異常な感覚は、腕および上半身に広がる。これらの症状は、ある種の筋肉が全く使えなくなるまで強度を増すことがあり、重症の場合には、患者はほぼ全身が麻痺する。これらの場合、障害は、生命を脅かし、呼吸を、時には血圧または心拍を妨害することもあり、医学的緊急事態と考えられる。しかしながら、一部は、ある程度の衰弱を保ち続けるものの、多くの患者は、最も重症のケースのギラン−バレー症候群であっても回復する。
【００６９】
本明細書で使用される場合、「多発性硬化症」または「ＭＳ」との用語は、免疫系が中枢神経系（ＣＮＳ）を攻撃して、ニューロンの脱髄をもたらす自己免疫状態を指す。これは、その多くが非認知的であり、往々にして身体障害まで進行する数多くの症状をもたらし得る。ＭＳは、白質として公知の脳領域および脊髄を冒す。白質細胞は、プロセシングが行われる灰白質領域と残りの身体との間でシグナルを運搬する。より具体的には、ＭＳは、ニューロンが電気的シグナルを運ぶのを助けるミエリン鞘として公知の脂肪層の作成および維持を担う細胞である希突起膠細胞を破壊する。ＭＳは、ミエリンの薄化または完全な喪失および、頻繁ではないが、ニューロンの伸張または軸索の切断（横断）をもたらす。ミエリンが失われると、ニューロンは、もはや有効にその電気的シグナルを伝えることができない。大抵のどの神経症状も、この疾患には随伴し得る。ＭＳは複数の形態を取り、新規の症状が不連続な発病で生じる（再発形態）か、または徐々に時間をかけて蓄積して生じる（進行形態）。多くのヒトは、再発−軽減ＭＳと初めは診断されるが、数年後には二次進行性ＭＳ（ＳＰＭＳ）が進行する。発病と発病の間に、症状が完全に消えることもあるが、永続的な神経問題が往々にして、特に疾患が進行するにつれて存続する。
【００７０】
本明細書で使用される場合、「統合失調症」との用語は、１種以上の陽性症状（例えば、妄想および幻覚）および／または陰性症状（例えば、情動鈍化および興味の欠如）および／または解体性症状（例えば、解体性思考および会話または解体性知覚および行動）により特徴付けられる慢性精神病性障害を指す。統合失調症には、本明細書で使用される場合、これらに限られないが、緊張型、破瓜型、解体型、妄想型、残存型または未分化型統合失調症および欠陥症候群および／またはＡｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｉｃ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ  ａｎｄ  Ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ  Ｍａｎｕａｌ  ｏｆ  Ｍｅｎｔａｌ  Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ、第４版、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ  Ｄ．  Ｃ．、２０００年またはＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ  Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｄｉｓｅａｓｅｓ  ａｎｄ  Ｒｅｌａｔｅｄ  Ｈｅａｌｔｈ  Ｐｒｏｂｌｅｍｓに記載されているものまたは別段に当業者に公知のものを包含する当分野で公知の統合失調症のすべての形態および分類が包含される。
【００７１】
「統合失調症に関連する認知障害」または「ＣＩＡＳ」には、注意、作業記憶、言語学習および問題解決における神経心理学的障害が包含される。これらの欠陥は、機能状態（例えば、社会的行動、作業能力および日常生活の活動性）の欠陥に結びついていると考えられている。
【００７２】
本明細書で使用される場合、「老化保護活性」または「老化保護物質」は、生命を脅かすものではないが、老化プロセスに関連し、高齢者に典型的である病理または状態の量および／または強度レベルを低下させることを介して、老化を遅くし、そして／または寿命を延ばし、そして／または生活の質を向上もしくは改善する生物学的活性を意味する。命を脅かすものではないが、老化プロセスに関連している病理または条件には、失明（白内障）、皮膚の毛が生えている外皮の悪化（脱毛症）および筋肉細胞および／または脂肪細胞の死による加齢性体重減少などの病理または条件が包含される。
【００７３】
本明細書で使用される場合、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）は、学齢児童の集団の約５〜８％が罹患している、学齢児童に最も一般的に存在する小児神経精神病学的状態である。ＡＤＨＤは、小児期に初めに発現し、多動、衝動性および／または不注意によって特徴付けられる慢性障害を指す。ＡＤＨＤは、同じ発達レベルまたは段階にある個体で観察されるよりもかなり著しい不注意および／または衝動性−多動性の持続的なパターンによって特徴付けられる。家族および双生児研究から、ＡＤＨＤは有意な遺伝的要素を有するという相当な証拠が存在する。この障害は、環境および遺伝的要因の相互作用によると考えられる。ＡＤＨＤには、ＡＤＨＤの公知のタイプすべてが包含される。例えば、Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ  ＆  Ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ  Ｍａｎｕａｌ  ｆｏｒ  Ｍｅｎｔａｌ  Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ（ＤＳＭ−ＩＶ）は、ＡＤＨＤの３種のサブタイプを同定している：（１）不注意および多動−衝動性症状の両方によって特徴付けられる混合型のＡＤＨＤ；（２）多動−衝動性症状ではなく不注意によって特徴付けられる主に不注意型のＡＤＨＤ；および（３）不注意症状ではなく多動−衝動性によって特徴付けられる主に多動衝動型のＡＤＨＤ。
【００７４】
本明細書で使用される場合、注意欠陥障害（ＡＤＤ）は、行動制御の不能性をもたらし得、かつ個体の社会的、学問的または職業的機能および発展を損ない得る転導性および衝動性によって特徴付けられる神経刺激の処理における障害を指す。ＡＤＤは、行動観察および診断的面接技術を包含し得る公知の方法によって診断され得る。
【００７５】
本明細書で使用される場合、「アレルギー性疾患」は、極度の炎症性応答をもたらすマスト細胞の過剰活性化および好塩基球およびＩｇＥ免疫グロブリンの産生により特徴付けられる免疫系の障害を指す。これは、アレルゲンとして公知の環境物質に対する過敏の形態を示し、後天性疾患である。一般的なアレルギー反応には、湿疹、蕁麻疹、枯草熱、喘息、食物アレルギーならびにスズメバチおよびミツバチなどの刺す昆虫の毒液に対する反応が包含される。アレルギー性反応は、ヒスタミンの過剰放出を随伴し、したがって、抗ヒスタミン剤で治療することができる。
【００７６】
本明細書で使用される場合、「併用療法」は、２種以上の異なる化合物を包含する療法を意味する。したがって、一態様では、本明細書で詳述される化合物および他の化合物を含む併用療法を提供する。一部の変形形態では、併用療法は場合によって、１種または複数種の薬学的に許容できる担体または賦形剤、非薬学的活性化合物および／または不活性物質を包含する。様々な実施形態において、併用療法での治療は、本発明の単一化合物単独の投与と比較して、相加的またはさらには相乗的（例えば、相加的より高い）結果をもたらし得る。一部の実施形態では、個別の療法で一般的に使用される量と比較して、より少ない量の各化合物を、併用療法の一部として使用する。好ましくは、個々の化合物のいずれかを単独で使用するよりも、併用療法を使用すると、同じか、またはより高い治療的利点が達成される。一部の実施形態では、個々の化合物または療法で一般的に使用される量よりも少ない量（例えば、より少ない用量またはより頻度の少ない投与スケジュール）の化合物を併用療法で使用して、同じか、またはより高い治療的利点が達成される。好ましくは、少量の化合物の使用は、化合物に関連する１つまたは複数の副作用の数、重症度、頻度および／または期間の低減をもたらす。
【００７７】
本明細書で使用される場合、「有効量」との用語は、効能および毒性のそのパラメーターと組み合わせて、さらに、現役の専門家の知識を基に、所定の治療形態において有効であるはずの本発明の化合物の量を意図している。当分野では理解される通り、有効量は、１回以上の用量であってよい。即ち、単回用量または複数回用量が、所望の治療終点を達成するために必要なことがある。有効量は、１種または複数種の治療剤を投与するという状況で考慮されてもよく、１種または複数種の他の薬剤と組み合わせて、所望または有益な結果を達成し得るか達成する場合には、単一の薬剤を、有効量で投与することも考慮され得る。任意の共投与化合物の適切な用量は場合によって、化合物の組合せ作用（例えば、相加的または相乗的作用）により、少なくなり得る。
【００７８】
本明細書で使用される場合、「単位剤形」は、単位用量として適している物理的な別々の単位を指し、この際、各単位は、所望の治療作用を生じさせるために算出された所定量の活性成分を必要な医薬担体と共に含有する。単位剤形は、単独または併用療法を含有し得る。
【００７９】
本明細書で使用される場合、「制御放出」との用語は、薬物の放出が即時的でない薬物含有製剤またはそのフラクションを指し、即ち、「制御放出」製剤では、投与は、吸収プールへの薬物の即時放出をもたらさない。この用語は、長期間にわたって薬物化合物を徐々に放出するように設計されたデポー製剤を包含する。制御放出製剤には、幅広い様々な薬物送達系が包含され得、その際、通常、薬物化合物を、所望の放出特性（例えば、ｐＨ依存性または非ｐＨ依存性溶解性、および様々な度合いの水溶性など）を有する担体、ポリマーまたは他の化合物と混合することおよび所望の送達経路に従って混合物を製剤化（例えば、コーティングされたカプセル、インプラント可能なレザバー、および生分解性カプセルを含有する注射可能な液剤など）することを含む。
【００８０】
本明細書で使用される場合、「薬学的に許容できる」または「薬理学的に許容できる」とは、生物学的に、または他の点で望ましくないものではない材料を意味し、例えば、重大な望ましくない生物学的作用を何らもたらすことなく、または含有されている組成物の他の何らかの成分と有害に相互作用することなく、患者に投与される医薬組成物にその材料を組み込むことができる。薬学的に許容できる担体または賦形剤は好ましくは、毒性試験および製造試験の必要とされる基準を満たしており、そして／または米国食品医薬品局により作成されたＩｎａｃｔｉｖｅ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｇｕｉｄｅに包含されている。
【００８１】
「薬学的に許容できる塩」は、遊離（非塩）化合物の生物学的活性の少なくとも一部を保持しており、個体に薬物または医薬品として投与することができる塩である。薬学的に許容できる塩は、イオン相互作用を意図しており、共有結合は意図していない。したがって、Ｎ−オキシドは塩とはみなされない。このような塩には例えば：（１）塩化水素酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、およびリン酸など無機酸で形成されたか；または酢酸、シュウ酸、プロピオン酸、コハク酸、マレイン酸、および酒石酸などの有機酸で形成された酸付加塩；（２）親化合物中に存在する酸性プロトンが金属イオン、例えば、アルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオンまたはアルミニウムイオンにより置き換えられるか、有機塩基に配位結合して形成される塩が包含される。許容できる有機塩基には、エタノールアミン、ジエタノールアミン、およびトリエタノールアミンなどが包含される。許容できる無機塩基には、水酸化アルミニウム、水酸化カルシウム、水酸化カリウム、および炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウムなどが包含される。薬学的に許容できる塩のさらなる例には、Ｂｅｒｇｅら、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ、Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｓｃｉ．、１９７７年１月；６６巻（１号）：１〜１９頁に挙げられているものが包含される。薬学的に許容できる塩は、製造プロセスにおいてインサイチュで、または別途、遊離酸または遊離塩基の形態で精製された本発明の化合物を、それぞれ適切な有機もしくは無機塩基または有機もしくは無機酸と反応させて、こうして生じた塩を後続の精製の間に単離することにより調製することができる。薬学的に許容できる塩との言及には、その溶媒付加形態または結晶形態、特に溶媒和物または多形体が包含されることは理解されるべきである。溶媒和物は、化学量論的または非化学量論的量の溶媒を含有し、往々にして、結晶化のプロセスの間に形成される。水和物は、溶媒が水である場合に形成され、またはアルコラートは、溶媒がアルコールである場合に形成される。多形体は、化合物の同じ元素組成を異なる結晶充填配置で包含する。多形体は通常、異なるＸ線回折パターン、赤外スペクトル、融点、密度、硬度、結晶外形、光学的および電気的特性、安定性ならびに溶解性を有する。再結晶化溶媒、結晶化速度、貯蔵温度などの様々な因子が、支配的な単一結晶形態をもたらし得る。
【００８２】
「賦形剤」との用語は、本明細書で使用される場合、活性成分として本発明の化合物を含有する錠剤などの薬物または医薬品の製造で使用することができる不活性または非活性な物質を意味する。制限はないが、結合剤、崩壊剤、コーティング、圧縮／カプセル封入助剤、クリームもしくはローション、滑剤、非経口投与用の液剤、咀嚼錠用の物質、甘味剤もしくは香料、懸濁化／ゲル化剤または湿潤顆粒化剤として使用される任意の物質を包含する様々な物質が、賦形剤との用語には包含され得る。結合剤には、例えば、カルボマー、ポビドン、キサンタンゴムなどが包含され；コーティングには、例えば、酢酸フタル酸セルロース、エチルセルロース、ゲランゴム（ｇｅｌｌａｎ  ｇｕｍ）、マルトデキストリン、腸溶コーティングなどが包含され；圧縮／カプセル封入助剤には、例えば、炭酸カルシウム、デキストロース、フルクトースｄｃ（ｄｃ＝「直接圧縮可能」）、蜂蜜ｄｃ、ラクトース（無水物または一水和物；場合によって、アスパルテーム、セルロースまたは微結晶性セルロースと組み合わせて）、デンプンｄｃ、スクロースなどが包含され；崩壊剤には、例えば、クロスカルメロースナトリウム、ゲランゴム、デンプングリコール酸ナトリウムなどが包含され；クリームまたはローションには、例えば、マルトデキストリン、カラギーナンなどが包含され；滑剤には、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ナトリウムステアリルフマラートなどが包含され；咀嚼錠用の物質には、例えば、デキストロース、フルクトースｄｃ、ラクトース（一水和物、場合によって、アスパルテームまたはセルロースと組み合わせて）などが包含され；懸濁化／ゲル化剤には、例えば、カラギーナン、デンプングリコール酸ナトリウム、キサンタンゴムなどが包含され；甘味剤には、例えば、アスパルテーム、デキストロース、フルクトースｄｃ、ソルビトール、スクロースｄｃなどが包含され；湿潤顆粒化剤には、例えば、炭酸カルシウム、マルトデキストリン、微結晶性セルロースなどが包含される。
【００８３】
「アルキル」は、飽和の直鎖、有枝鎖または環状一価炭化水素構造およびその組合せを指し、それを包含する。特定のアルキル基は、１から２０個の炭素原子を有するもの（「Ｃ１〜Ｃ２０アルキル」）である。より特定のアルキル基は、１から８個の炭素原子を有するもの（「Ｃ１〜Ｃ８アルキル」）である。特定の数の炭素を有するアルキル基が挙げられている場合、その数の炭素を有するすべての幾何異性体が包含および記載されていることが意図されている；したがって、例えば、「ブチル」は、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルを包含することが意味されており；「プロピル」はｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピルおよびシクロプロピルを包含する。この用語は、メチル、ｔ−ブチル、ｎ−ヘプチル、オクチル、シクロヘキシルメチル、およびシクロプロピルなどの基により例示される。シクロアルキルは、アルキルのサブセットであり、シクロヘキシルなどの１個の環またはアダマンチルなどの複数の環からなってよい。１個を超える環を含むシクロアルキルは、縮合型、スピロ型または架橋型またはその組合せであってよい。好ましいシクロアルキルは、３から１３個の環炭素原子を有する飽和環式炭化水素である。より好ましいシクロアルキルは、３から８個の環炭素原子を有する飽和環式炭化水素（「Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル」）である。シクロアルキル基の例には、アダマンチル、デカヒドロナフタレニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルなどが包含される。
【００８４】
「アルキレン」は、アルキルと同じであるが、二原子価を有する残基を指す。アルキレンの例には、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、およびブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）などが包含される。
【００８５】
「アルケニル」は、オレフィン不飽和部位を少なくとも１個有し（即ち、式Ｃ＝Ｃの部分を少なくとも１個有する）、好ましくは、２から１０個の炭素原子、より好ましくは、２から８個の炭素原子を有する不飽和炭化水素基を指す。アルケニルの例には、これらに限られないが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３および−ＣＨ２−ＣＨ２−シクロヘキセニルが包含され、ここで、後者の例のエチル基は、シクロヘキセニル部分に、環の任意の利用可能な位置で結合し得る。シクロアルケニルは、アルケニルのサブセットであり、シクロヘキシルなど、１個の環から、またはノルボルネニルなど、複数の環からなり得る。より好ましいシクロアルケニルは、３から８個の環構成炭素原子を有する不飽和環式炭化水素である（「Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル」）。シクロアルケニル基の例には、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、およびシクロヘキセニルなどが包含される。
【００８６】
「アルキニル」は、アセチレン不飽和部位を少なくとも１個有し（即ち、式Ｃ≡Ｃの部分を少なくとも１個有する）、好ましくは、２から１０個の炭素原子、より好ましくは、３から８個の炭素原子を有する不飽和炭化水素基を指している。
【００８７】
「置換アルキル」は、１から５個の置換基を有するアルキル基を指し、ここで置換基は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を包含する。
【００８８】
「置換アルケニル」は、１から５個の置換基を有するアルケニル基を指し、ここで置換基は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を包含する。
【００８９】
「置換アルキニル」は、１から５個の置換基を有するアルキニル基を指し、ここで置換基は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシなどの基を包含する。
【００９０】
「アシル」は、基Ｈ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、置換アリール−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、置換ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、複素環式−Ｃ（Ｏ）−および置換複素環式−Ｃ（Ｏ）−を指し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書で定義された通りである。
【００９１】
「アシルオキシ」は、基Ｈ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルケニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルケニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルキニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルキニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、複素環式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および置換複素環式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−を指し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書で定義された通りである。
【００９２】
「複素環」、「複素環式」または「ヘテロシクリル」は、単一の環または複数の縮合環を有し、１から１０個の環炭素原子および窒素、イオウまたは酸素などの１から４個の環ヘテロ原子を有する、飽和または不飽和の非芳香族基を指す。１個を超える環を含む複素環は、縮合型、スピロ型もしくは架橋型またはその任意の組合せであってよい。縮合環系では、１個または複数の環がアリールまたはヘテロアリールであってよい。１個を超える環を有する複素環は、少なくとも１個の環が芳香族である場合、非芳香環上の位置で、または芳香環上の位置で親構造と結合していてよい。一変形形態では、１個を超える環を有する複素環は、少なくとも１個の環が芳香族である場合、親構造に、非芳香環上の位置で結合している。
【００９３】
「置換複素環式」または「置換ヘテロシクリル」は、１から３個の置換基で置換されている複素環基を指し、ここで置換基は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を包含する。一変形形態では、置換複素環は、追加の環で置換されている複素環であり、ここで、追加の環は、芳香族であっても非芳香族であってもよい。
【００９４】
「アリール」または「Ａｒ」は、単一の環（例えば、フェニル）または、縮合している環は芳香族でも芳香族でなくてもよい複数の縮合環（例えば、ナフチルまたはアントリル）を有する不飽和芳香族炭素環式基を指す。一変形形態では、アリール基は、６から１４個の環炭素原子を含有する。１個を超える環を有するアリール基は、少なくとも１個の環が非芳香族である場合、親構造に、芳香環上の位置で、または非芳香環上の位置で結合している。一変形形態では、１個を超える環を有するアリール基は、少なくとも１個の環が非芳香族である場合、親構造に、芳香環上の位置で結合している。
【００９５】
「ヘテロアリール」または「ＨｅｔＡｒ」は、２から１０個の環炭素原子およびヘテロ原子（窒素、酸素およびイオウなどが挙げられるが、これらに限定されない）を包含する少なくとも１個の環ヘテロ原子を有する不飽和芳香族炭素環式基を指す。ヘテロアリール基は、単一の環（例えば、ピリジル、フリル）または、縮合している環は芳香族でもよいし芳香族でなくてもよい複数の縮合環（例えば、インドリジニル、ベンゾチエニル）を有し得る。１個を超える環を有するヘテロアリール基は、少なくとも１個の環が非芳香族である場合、親構造に、芳香環上の位置で、または非芳香環上の位置で結合していてよい。一変形形態では、１個を超える環を有するヘテロアリール基は、少なくとも１個の環が非芳香族である場合、親構造に、芳香環上の位置で結合している。
【００９６】
「置換アリール」は、１から５個の置換基を有するアリール基を指し、ここで置換基は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシなどの基を包含する。
【００９７】
「置換ヘテロアリール」は、１から５個の置換基を有するヘテロアリール基を指し、ここで置換基は、これらに限られないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換または非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、およびカルボニルアルキレンアルコキシなどの基を包含する。
【００９８】
「アラルキル」は、アリール部分がアルキル残基に結合していて、アラルキル基が親構造に、アリール残基またはアルキル残基で結合していてよい残基を指す。好ましくは、アラルキルは親構造に、アルキル部分を介して結合している。「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル残基に結合していて、アラルキル基が親構造にアリール残基またはアルキル残基で結合していてよい基を指す。アラルキルが、アルキル部分を介して親構造に結合している場合、これは、「アルカリール」とも称され得る。より特定のアルカリール基は、アルキル部分に１から３個の炭素原子を有するものである（「Ｃ１〜Ｃ３アルカリール」）。
【００９９】
「アルコキシ」は、基アルキル−Ｏ−を指し、これには、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉｓｏ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシ、および１，２−ジメチルブトキシなどが包含される。同様に、アルケニルオキシは、基「アルケニル−Ｏ−」を指し、アルキニルオキシは、基「アルキニル−Ｏ−」を指す。「置換アルコキシ」は、置換アルキル−Ｏの基を指す。
【０１００】
「非置換アミノ」は、基−ＮＨ２を指す。
【０１０１】
「置換アミノ」は、基−ＮＲａＲｂを指し、ここで、（ａ）ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環からなる群から選択されるが、但し、ＲａおよびＲｂ基が共にＨであることはないことを条件とするか；または（ｂ）ＲａおよびＲｂは窒素原子と一緒に結合して、複素環または置換複素環を形成する。
【０１０２】
「アシルアミノ」は、基−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群から選択されるか、またはＲａおよびＲｂ基は、窒素原子と一緒に結合して、複素環または置換複素環を形成する。
【０１０３】
「アミノカルボニルアルコキシ」は、基−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換ヘテロシクリルからなる群から選択される。
【０１０４】
「アミノアシル」は、基−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂ基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選択される。好ましくは、Ｒａは、Ｈまたはアルキルである。
【０１０５】
「アミノスルホニル」は、基−ＮＲＳＯ２−アルキル、−ＮＲＳＯ２置換アルキル、−ＮＲＳＯ２−アルケニル、−ＮＲＳＯ２−置換アルケニル、−ＮＲＳＯ２−アルキニル、−ＮＲＳＯ２−置換アルキニル、−ＮＲＳＯ２−アリール、−ＮＲＳＯ２−置換アリール、−ＮＲＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＲＳＯ２−置換ヘテロアリール、−ＮＲＳＯ２−複素環および−ＮＲＳＯ２−置換複素環を指し、ここで、Ｒは、Ｈまたはアルキルであり、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書で定義された通りである。
【０１０６】
「スルホニルアミノ」は、基−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ−アルキル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルキル、−ＳＯ２ＮＲ−アルケニル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルケニル、−ＳＯ２ＮＲ−アルキニル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルキニル、−ＳＯ２ＮＲ−アリール、−ＳＯ２ＮＲ−置換アリール、−ＳＯ２ＮＲ−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＲ−置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＲ−複素環および−ＳＯ２ＮＲ−置換複素環（ここで、Ｒは、Ｈまたはアルキルである）または−ＳＯ２ＮＲ２（ここで、２個のＲ基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成する）を指す。
【０１０７】
「スルホニル」は、基−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−置換アルキル、−ＳＯ２−アルケニル、−ＳＯ２−置換アルケニル、−ＳＯ２−アルキニル、−ＳＯ２−置換アルキニル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−置換アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−置換ヘテロアリール、−ＳＯ２−複素環、および−ＳＯ２−置換複素環を指す。
【０１０８】
「カルボニルアルキレンアルコキシ」は、基−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲを指し、ここで、Ｒは、置換もしくは非置換アルキルであり、ｎは、１から１００の整数であり、より好ましくは、ｎは１から１０または１から５の整数である。
【０１０９】
「ハロ」または「ハロゲン」は、原子番号９から８５を有する第１７族の元素を指す。好ましいハロ基には、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素のラジカルが包含される。残基が１個を超えるハロゲンで置換されている場合、これは、結合しているハロゲン部分の数に対応する接頭辞を使用することにより示すことができ、例えば、ジハロアリール、ジハロアルキル、トリハロアリールなどは、必ずではないが同じハロゲンであってよい２個（「ジ」）または３個（「トリ」）のハロ基で置換されたアリールおよびアルキルを指す。したがって、４−クロロ−３−フルオロフェニルは、ジハロアリールの範囲内である。Ｈがそれぞれハロ基で置換されているアルキル基は、「ペルハロアルキル」と称される。好ましいペルハロアルキル基は、トリフルオロアルキル（−ＣＦ３）である。同様に、「ペルハロアルコキシ」は、ハロゲンが、アルコキシ基のアルキル部分を構成している炭化水素中の各Ｈに取って代わっているアルコキシ基を指す。ペルハロアルコキシ基の例は、トリフルオロメトキシ（−ＯＣＦ３）である。
【０１１０】
「カルボニル」は、基Ｃ＝Ｏを指す。
【０１１１】
「シアノ」は、基−ＣＮを指す。
【０１１２】
「オキソ」は、部分＝Ｏを指す。
【０１１３】
「ニトロ」は、基−ＮＯ２を指す。
【０１１４】
「チオアルキル」は、基−Ｓ−アルキルを指す。
【０１１５】
「アルキルスルホニルアミノ」は、基−Ｒ１ＳＯ２ＮＲａＲｂを指し、ここで、ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群から選択されるか、またはＲａおよびＲｂ基は、窒素原子と一緒に結合して、複素環または置換複素環を形成してよく、Ｒ１は、アルキル基である。
【０１１６】
「カルボニルアルコキシ」は、本明細書で使用される場合、基−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−複素環式または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換複素環式を指す。
【０１１７】
「ジェミナル」は、同じ原子に結合している２つの部分の間の関係を指している。例えば、残基−ＣＨ２−ＣＨＲ１Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２はジェミナルであり、Ｒ１は、Ｒ２に対してジェミナルなＲ基と称され得る。
【０１１８】
「ビシナル」は、隣接する原子に結合している２つの部分の間の関係を指している。例えば、残基−ＣＨＲ１−ＣＨ２Ｒ２において、Ｒ１およびＲ２は、ビシナルであり、Ｒ１は、Ｒ２に対してビシナルなＲ基と称され得る。
【０１１９】
「実質的に純粋な」化合物の組成は、その組成が１５％以下、または好ましくは１０％以下、またはより好ましくは５％以下、またはなおより好ましくは３％以下、および最も好ましくは１％以下の不純物を含有することを意味し、この不純物は、異なる立体化学形態の化合物であってよい。例えば、実質的に純粋なＳ化合物の組成は、その組成が１５％以下または１０％以下または５％以下または３％以下または１％以下の化合物のＲ形態を含有することを意味する。
【０１２０】
本発明の化合物
本発明による化合物を、発明を解決するための手段および添付の特許請求の範囲を包含する本明細書で詳述する。本発明は、ヒスタミン受容体調節剤として記載された化合物のあらゆる立体異性体、塩および溶媒和物を包含する本明細書に記載の化合物のすべての使用を包含する。
【０１２１】
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物あるいは薬学的に許容できるその塩を包含する：
【０１２２】
【化８】
0005791612.tif 000016
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはカルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり（ここでＲ４はＨである）、Ｘ９がＣＲ４であり（ここでＲ４はＨまたはメトキシである）、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）置換アミノ基以外であること（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがカルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）アシルアミノ基以外であること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成しており、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、フェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシ、およびシクロペンチル基で置換されたアシルアミノ［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないことを条件とする］。
【０１２３】
他の変形形態では、式（Ｉ）の化合物は、上で記載された通りであるが、但し、規定（Ａ）〜（Ｃ）に加えて、規定（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｆ）および（Ｇ）も適用されることを条件とする：
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していて、Ｘ７〜Ｘ１０が、ＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑは置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが、置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０が、ＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが、置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合であり、かつｑが０であり、ｍおよびｎはそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であること。
【０１２４】
一変形形態では、式（Ｉ）の化合物は、次の構造的特徴のうちの１つまたは複数を有する：（１）Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個がＮであること；（２）存在するＲ８部分のうちの少なくとも１個がＨ以外であること（例えば、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１である場合、Ｒ８部分のうちの少なくとも１個がアルキル、アルコキシまたはヒドロキシル基である場合など、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆのうちの少なくとも１個は、Ｈ以外である）；（３）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；および（４）Ｒ１が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（メチルなど）またはアシルであること。式（Ｉ）の特定の変形形態では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個はＮであり、存在するＲ８部分のうちの少なくとも１個は、Ｈ以外（例えば、ヒドロキシルまたはメチル）である。式（Ｉ）の他の変形形態では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個はＮであり、存在するＲ８部分はそれぞれ、Ｈである。式（Ｉ）の一変形形態では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はＮであり、Ｑは置換ヘテロアリール以外であり、存在するＲ８部分は、すべてＨであるか、または存在するＲ８部分のうちの少なくとも１個は、Ｈ以外である。
【０１２５】
一変形形態では、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されている置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１２６】
式（Ｉ）の他の変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも１個はアリールである。式（Ｉ）の特定の変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１個はフェニルである。
【０１２７】
他の変形形態では、規定（ｉｉ）および（ｉｉｉ）が適用されず、その結果、規定（ｉ）および（ｉｖ）〜（ｖｉ）のうちの１つが適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。他の変形形態では、規定（ｉｉ）が適用されず、規定（ｉ）および（ｉｉｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つが適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。他の変形形態では、規定（ｉｉｉ）が適用されず、規定（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｖ）〜（ｖｉ）のうちの１つが適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１２８】
一変形形態では、Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉ）が適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。他の変形形態では、ｍが０であり、ｑが１であり；Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、；Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４は置換もしくは非置換アルキルまたはハロである）であり、Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉｉ）が適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。さらに他の変形形態では、ｍが０であり、ｑが１であり；Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり；Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４は置換もしくは非置換アルキルまたはハロである）であり、Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉｉｉ）が適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。さらに他の変形形態では、Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉｖ）が適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。一変形形態では、Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｖ）が適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。他の変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｖｉ）が適用される式（Ｉ）の化合物を提供する。規定（ｉ）〜（ｖ）のいずれかにおいて、一変形形態では、Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成する場合の規定（ｉ）におけるのと同様に、規定により５員環を提供する。規定（ｉ）〜（ｖ）のいずれかにおいて、一変形形態では、Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成する場合の規定（ｉ）におけるのと同様に、規定により５員環を提供する。
【０１２９】
ｍおよびｑのうちの少なくとも１個が１であり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４がメチルまたはハロである場合など、Ｒ４がＨ以外である式（Ｉ）の化合物を提供する。一態様では、ｍおよびｑのうちの少なくとも１個が１であり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個がＣＲ４であり、ここでＲ４はＨ以外であり、Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン部分を形成している式（Ｉ）の化合物を提供する。本明細書の化合物はまた、Ｘ９がＣＲ４であり、ここでＲ４は置換もしくは非置換アルキルまたはハロである式（Ｉ）の化合物であってもよい。そのような一変形形態では、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、置換もしくは非置換アルキルまたはハロであり、ｍおよびｑは両方とも、０であり、Ｑは、置換もしくは非置換アリール（フェニルなど）である。他のそのような変形形態では、Ｘ９はＣＲ４であり、ここでＲ４は置換もしくは非置換アルキルまたはハロであり、Ｒ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン部分を形成している。他のそのような変形形態では、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は置換もしくは非置換アルキルまたはハロであり、Ｒ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン部分を形成している。ｍおよびｑのうちの少なくとも１個が０である式（Ｉ）の化合物もまた提供する。一態様では、ｍ、ｑおよびｎがそれぞれ、１であり、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである式（Ｉ）の化合物を提供する。
【０１３０】
また、様々な治療的使用において、式（Ｉ）の化合物などの本明細書に記載されている化合物を使用する方法を提供する。また、式（Ｉ−１）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を使用する方法を提供する：
【０１３１】
【化９】
0005791612.tif 000017
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【０１３２】
式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）、（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）、（Ｉｉ−７）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）、（Ｂ１）〜（Ｂ４）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）、（ＶＩＩ−１）、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−３およびＧ−４の化合物などの本明細書に詳述されている化合物は、新たなヒスタミン受容体モジュレーターと記載される。本発明の化合物に対しては、また、神経変性疾患を治療する際の使用を見出すこともできる。
【０１３３】
他の変形形態では、本発明は、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）、（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）、（Ｉｉ−７）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）、（Ｂ１）〜（Ｂ４）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）、（ＶＩＩ−１）、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−３およびＧ−４の化合物などの本明細書に詳述されている化合物または本明細書に記載の任意の変形形態または本明細書に記載の塩もしくは溶媒和物を包含する。特定の変形形態では、本発明は、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）、（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）、（Ｉｉ−７）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）、（Ｂ１）〜（Ｂ４）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）、（ＶＩＩ−１）、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−３およびＧ−４の化合物などの本明細書に詳述されている化合物または本明細書に詳述されている通りの本明細書に記載の任意の変形形態または本明細書に記載の塩もしくは溶媒和物を使用する方法を包含する。
【０１３４】
一変形形態では、本発明は、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）、（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）、（Ｉｉ−７）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）、（Ｂ１）〜（Ｂ４）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）、（ＶＩＩ−１）、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−３およびＧ−４の化合物などの本明細書に詳述されている化合物または本明細書に記載の任意の変形形態または本明細書に記載の塩もしくは溶媒和物を包含する。他の変形形態では、本発明は、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）、（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）、（Ｉｉ−７）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）、（Ｂ１）〜（Ｂ４）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）、（ＶＩＩ−１）、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−３およびＧ−４の化合物などの本明細書に詳述されている化合物または本明細書に詳述されている通りの本明細書に記載の任意の変形形態または本明細書に記載の塩もしくは溶媒和物を使用および投与する方法を包含する。
【０１３５】
一変形形態では、本発明は、式（Ｉａ）〜（Ｉｈ）の化合物を包含する：
【０１３６】
【化１０】
0005791612.tif 000018
【０１３７】
【化１１】
0005791612.tif 000019
［式中、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｑ、ｐ、ｍおよびｑは、存在する場合、式（Ｉ）に関して定義された通りであり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノ部分であり；
ｓは、０から５までの整数であり；
ｔは、０から４までの整数である］。
【０１３８】
一変形形態では、（Ｉａ）〜（Ｉｈ）のそれぞれの式について：（Ａ）Ｘ７〜Ｘ１０のうちの少なくとも１個がＮであり；かつ／または（Ｂ）Ｒ８部分のうちの少なくとも１個が、存在する場合（Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１個）、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（Ｉａ）〜（Ｉｈ）の化合物を提供する。そのような一変形形態では、（Ｉａ）〜（Ｉｅ）および（Ｉｇ）〜（Ｉｈ）のそれぞれの式について、Ｘ７〜Ｘ１０のうちの少なくとも１個がＮであり、存在するＲ８部分がそれぞれＨである式（Ｉａ）〜（Ｉｅ）および（Ｉｇ）〜（Ｉｈ）の化合物を提供する。他の変形形態では、それぞれの式について、存在するＲ８部分（Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（Ｉａ）〜（Ｉｅ）および（Ｉｇ）〜（Ｉｈ）の化合物を提供する。特定の変形形態では、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１個がヒドロキシルまたはメチルである式（Ｉａ）〜（Ｉｅ）および（Ｉｇ）〜（Ｉｈ）の化合物を提供する。Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１個がヒドロキシルまたはメチルである場合、一態様では、Ｘ７〜Ｘ１０はそれぞれＣＲ４である。他の変形形態では、Ｒ８ｅがヒドロキシルであり、Ｒ８ｆがメチルである式（Ｉａ）〜（Ｉｅ）および（Ｉｇ）〜（Ｉｈ）の化合物を提供する。
【０１３９】
一変形形態では、本発明は、式（Ｉｂ）、（Ｉｅ）、（Ｉｉ）、（Ｉｊ）および（Ｉｋ）のうちのいずれか１つまたは複数の化合物を包含する：
【０１４０】
【化１２】
0005791612.tif 000020
［式中、Ｑ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ４、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、存在する場合、式（Ｉ）に関して定義された通りであり；
式中、Ｒ９はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノ部分であり；
ｓは、０から５までの整数であり；
ｔは、０から４までの整数である］。
【０１４１】
一変形形態では、本発明は、式（Ｉｉ−１）の化合物を包含する：
【０１４２】
【化１３】
0005791612.tif 000021
［式中、Ｘ７、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、式（Ｉ）に関して定義された通りであり；
Ｒ４は、ハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、メチル）、エチル、ｉ−プロピルもしくはｔ−ブチルであり；
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは独立に、Ｈ、ＯＨまたはＣＨ３であり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリールであるが、但し、
（ｉ）Ｘ７がＮである場合、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであること；（ｉｉ）Ｘ７がＣＲ４であり、ここでＲ４がＨである場合、Ｒ８ｅがＯＨであり、Ｒ８ｆがＨまたはＣＨ３であることを条件とする］。式（Ｉｉ−１）の一実施形態では、Ｑは、置換もしくは非置換ピリジルである。
【０１４３】
式（Ｉｉ−１）の一変形形態では、Ｒ４は、ハロである。Ｒ４がハロである場合、一態様では、これはクロロである。式（Ｉｉ−１）の他の変形形態では、Ｒ４は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルなどのＣ１〜Ｃ４アルキルである。式（Ｉｉ−１）のさらなる変形形態では、Ｒ１は、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（メチルなど）である。
【０１４４】
一変形形態では、本発明は、式（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）および（Ｉｉ−７）のうちのいずれか１つまたは複数の化合物を包含する：
【０１４５】
【化１４】
0005791612.tif 000022
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、式（Ｉ）に関して定義された通りであり；
Ｒ４は、ハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、ＣＨ３、エチル、ｉ−プロピルもしくはｔ−ブチル）であり；
Ｒ９は、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ８ｆは、ＨまたはＣＨ３である］。
【０１４６】
式（Ｉｉ−２）〜（Ｉｉ−７）の一変形形態では、Ｒ４は、ハロである。Ｒ４がハロである場合、一態様では、これはクロロである。式（Ｉｉ−２）〜（Ｉｉ−７）の他の変形形態では、Ｒ４は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルなどのＣ１〜Ｃ４アルキルである。式（Ｉｉ−２）〜（Ｉｉ−７）のさらなる変形形態では、Ｒ１は、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０１４７】
一変形形態では、一態様において、Ｒ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分も形成しておらず、そしてＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分も形成してないことを条件とする式（Ｉｉ−３）の化合物を記載する。
【０１４８】
式（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−５）および（Ｉｉ−６）のＲ９は、ピリジル基の特定の位置に結合しているが、他の実施形態では、Ｒ９が任意の利用可能な炭素原子にてピリジル環に結合している類似の構造を提供する。同様に、式（Ｉｉ−４）および（Ｉｉ−７）のＲ９は、ピリジル環の任意の利用可能な位置で結合していてよいが、他の実施形態では、Ｒ９が、そのような利用可能な位置それぞれに個別に結合している類似の独立した構造を提供する。
【０１４９】
本発明はまた、式（Ａ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物あるいは薬学的に許容できるその塩を包含する：
【０１５０】
【化１５】
0005791612.tif 000023
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、ｍおよびｑは、式（Ｉ）に関して定義された通りであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【０１５１】
【化１６−１】
0005791612.tif 000024
結合は、ＥまたはＺ二重結合配置の存在を示しているか、または、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているが；但し、
化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とする：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること］。
【０１５２】
一変形形態では、下記の規定（Ａ）〜（Ｃ）が適用される式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する：
（Ａ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること；および
（Ｃ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること。
【０１５３】
一変形形態では、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、カルボニルアルコキシ部分またはカルボキシル部分またはアシルアミノ部分で置換されている置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである式（Ａ）の化合物を提供する。
【０１５４】
式（Ａ）の他の変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも１個はアリールである。式（Ａ）の特定の変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１個はフェニルである。
【０１５５】
式（Ａ）のさらに他の変形形態では、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【０１５６】
【化１６−２】
0005791612.tif 000025
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成している。
【０１５７】
一変形形態では、Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉ）が適用される式（Ａ）の化合物を提供する。他の変形形態では、Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉｉ）が適用される式（Ａ）の化合物を提供する。さらに他の変形形態では、Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉｉｉ）が適用される式（Ａ）の化合物を提供する。さらに他の変形形態では、Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｉｖ）が適用される式（Ａ）の化合物を提供する。一変形形態では、Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｖ）が適用される式（Ａ）の化合物を提供する。他の変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成するような規定（ｖｉ）が適用される式（Ａ）の化合物を提供する。本明細書に詳述されている式（Ａ）の任意の変形形態では、適用可能な場合、一態様において、式は、次の構造的特徴のうちの１つまたは複数によってさらに定義される：Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であること；Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４は置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロである）であること；ｑが０であり、ｍは１であること；Ｒ８ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ、存在する場合、Ｈであること；およびＲ１１およびＲ１２のうちの少なくとも１個が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること。
【０１５８】
式（Ａ）の一変形形態では、Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、Ｒ１２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであるか、あるいはＲ１１およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル部分を形成している。
【０１５９】
また、本発明は、式（Ａ１）、（Ａ２）、（Ａ３）および（Ａ４）の化合物を包含する：
【０１６０】
【化１７】
0005791612.tif 000026
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｑ、ｍおよびｑは、式（Ａ）に関して定義された通りである］。
【０１６１】
一変形形態では、式（Ａ１）、（Ａ２）、（Ａ３）および（Ａ４）の化合物を提供し、下記の規定（Ａ）〜（Ｃ）のうちの１つまたは複数（および一変形形態では、すべて）が適用されることを条件とする：
（Ａ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していて、Ｘ７〜Ｘ１０が、ＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑは置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが、置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること；
（Ｃ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０が、ＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが、置換ヘテロアリール以外であり、かつ／または（ｉｉｉ）Ｒ１１もしくはＲ１２のうちの少なくとも１個がアルコキシであること。
【０１６２】
式（Ｉ）および（Ａ）に関する変形形態はすべて、適用可能な場合には、変形形態がいずれも具体的に、かつ個別に列挙されているかのように、式（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）、（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）、（Ｉｉ−７）、（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）、（Ｂ１）〜（Ｂ４）、（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）、（ＶＩＩ−１）、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−３およびＧ−４のいずれかなどの本明細書に示されている任意の式に等しく適用することができる。
【０１６３】
他の変形形態では、本発明は、式（ＩＩ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を包含する：
【０１６４】
【化１８】
0005791612.tif 000027
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。一変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０１６５】
一変形形態では、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、カルボニルアルコキシ部分またはカルボキシル部分またはアシルアミノ部分で置換されている置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。式（ＩＩ）の一態様では、ｐは１である。式（ＩＩ）の特定の態様では、ｐは１であり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０は、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである。式（ＩＩ）のそのような一態様では、ｐは１であり；Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０は、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、メチルなどの非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはクロロなどのハロである。式（ＩＩ）の他の変形形態では、ｐは１であり；Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はＣＲ４であり、ここでＲ４はＨであり；Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、ｑは０である。式（ＩＩ）の他の変形形態では、ｐは１であり；ｑは０であり；ｍは１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは両方とも、Ｈである。式（ＩＩ）の一変形形態では、ｐは１であり；ｑは０であり；ｍは１であり；Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは両方ともＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは独立に、Ｈ、ヒドロキシル、または非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはそれらが結合している炭素と一緒になって非置換メチレンまたはカルボニル部分を形成している。式（ＩＩ）の一変形形態では、ｐは１であり；ｑは０であり；ｍは１であり；Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは両方ともＨであり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは独立に、Ｈ、ヒドロキシル、または非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはそれらが結合している炭素と一緒になって非置換メチレンまたはカルボニル部分を形成している。式（ＩＩ）のさらに他の変形形態では、ｐは１であり；ｑは０であり；ｍは１であり；Ｒ８ｅは、Ｒ８ｃと一緒になって結合を形成しており、Ｒ８ｄおよびＲ８ｆは独立に、Ｈ、または非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいは一緒になって結合を形成していて、それによって、アセチレン部分をもたらしている。式（ＩＩ）の他の態様では、ｐは２である。本明細書に詳述されている任意の変形形態では、適用可能な場合には、化合物は、次の構造的特徴の一方または両方によってさらに定義される：Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであることおよびＸ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること。
【０１６６】
一変形形態では、本発明は、式（ＩＩａ）〜（ＩＩｈ）の化合物を包含する：
【０１６７】
【化１９】
0005791612.tif 000028
【０１６８】
【化２０】
0005791612.tif 000029
［式中、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｑ、ｍ、ｐおよびｑは、式（ＩＩ）に関して定義された通りであり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノ部分であり；
ｓは、０から５までの整数であり；
ｔは、０から４までの整数である］。
【０１６９】
一変形形態では、本発明は、式（ＩＩｂ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）および（ＩＩｋ）のうちのいずれか１つまたは複数の化合物を包含する：
【０１７０】
【化２１】
0005791612.tif 000030
［式中、Ｑ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ４、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびｐは、存在する場合、式（ＩＩ）に関して定義された通りであり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノ部分であり；
ｓは、０から５までの整数であり；
ｔは、０から４までの整数である］。
【０１７１】
一変形形態では、本発明は、式（ＩＩｉ−１）の化合物を包含する：
【０１７２】
【化２２】
0005791612.tif 000031
［式中、Ｘ７、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、式（Ｉ）に関して定義された通りであり；
Ｒ４は、ハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、ＣＨ３、エチル、ｉ−プロピルもしくはｔ−ブチル）であり；
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは独立に、Ｈ、ＯＨまたはＣＨ３であり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリールであるが、但し、
（ｉ）Ｘ７がＮである場合、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであること；（ｉｉ）Ｘ７がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４がＨである場合、Ｒ８ｅがＯＨであり、Ｒ８ｆがＨまたはＣＨ３であることを条件とする］。式（ＩＩｉ−１）の一実施形態では、Ｑは、置換もしくは非置換ピリジルである。
【０１７３】
式（ＩＩｉ−１）の一変形形態では、Ｒ４はハロである。式（ＩＩｉ−１）の他の変形形態では、Ｒ４はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【０１７４】
本発明はまた、式（Ｂ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を包含する：
【０１７５】
【化２３】
0005791612.tif 000032
［式中、
Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、ｍ、ｐおよびｑは、式（ＩＩ）に関して定義された通りであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはカルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【０１７６】
【化２４】
0005791612.tif 000033
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成している］。
【０１７７】
一変形形態では、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されている置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである式（Ｂ）の化合物を提供する。
【０１７８】
式（Ｂ）の他の変形形態では、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【０１７９】
【化２５】
0005791612.tif 000034
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成している。
【０１８０】
式（Ｂ）の他の変形形態では、Ｒ１１は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、Ｒ１２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであるか、あるいはＲ１１およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル部分を形成している。
【０１８１】
また、本発明は、式（Ｂ１）、（Ｂ２）、（Ｂ３）および（Ｂ４）の化合物を包含する：
【０１８２】
【化２６】
0005791612.tif 000035
［式中、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｑおよびｐは、式（Ｂ）に関して定義された通りである］。
【０１８３】
式（Ｂ）の一変形形態では、ｍは０であり、ｑは１である。式（Ｂ）の他の変形形態では、ｍは０であり、ｑは１であり、Ｒ１１およびＲ１２のうちの少なくとも１個は、メチルなどの非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。式（Ｂ）の他の変形形態では、ｍは０であり、ｑは１であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨである。式（Ｂ）の一態様では、ｍは０であり、ｑは１であり、Ｒ１１およびＲ１２のうちの少なくとも１個は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである。式（Ｂ）の一態様では、ｍは０であり、ｑは１であり、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれＨであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである。式（Ｂ）の他の態様では、ｍは０であり、ｑは１であり、Ｒ１１およびＲ１２のうちの少なくとも１個は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。式（Ｂ）の他の態様では、ｍは０であり、ｑは１であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。本明細書に詳述されている式（Ｂ）の任意の変形形態では、適用可能な場合には、一態様において、Ｑは、フェニルまたはハロ一置換フェニルもしくはハロ二置換フェニルなどの置換もしくは非置換アリール、あるいはピリジルもしくはメチル置換ピリジルなどの置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｑがピリジル基である場合、これは、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを有する炭素に任意の利用可能な環位置で結合していてよい（例えば、Ｑは、４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジルなどであってよい）。置換アリール（例えば置換フェニル）または置換ヘテロアリール（例えば置換ピリジル）は一態様では、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。そのような一変形形態では、Ｑは、少なくとも１個の置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）またはハロ（例えばフルオロ）部分で置換されているフェニルまたはピリジルである。Ｑはまた、単一の部分で置換されていてもよく、例えば４−フルオロフェニルまたは６−メチル−３−ピリジルである。
【０１８４】
一実施形態では、化合物は、ｐが１であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、本明細書に詳述されている式（ＩＩ）もしくは（Ｂ）の化合物またはそれらの任意の変形形態の化合物である。他の実施形態では、化合物は、ｐが１であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、本明細書に詳述されている式（ＩＩ）もしくは（Ｂ）の化合物またはそれらの任意の変形形態の化合物である。
【０１８５】
一実施形態では、化合物は、ｐが２であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂが、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、本明細書に詳述されている式（ＩＩ）もしくは（Ｂ）の化合物またはそれらの任意の変形形態の化合物である。他の実施形態では、化合物は、ｐが２であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、本明細書に詳述されている式（ＩＩ）もしくは（Ｂ）の化合物またはそれらの任意の変形形態の化合物である。
【０１８６】
一変形形態では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎがそれぞれ、１であり；Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり；Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４はＨ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである）である、式（ＩＩ）の化合物である。そのような一変形形態では、化合物は、Ｑが置換アリールまたは置換ヘテロアリールであり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨであることによってさらに定義される。さらなるそのような変形形態では、Ｑは、置換フェニルまたは置換ピリジル基である。Ｑがピリジル基である場合、これは、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを有する炭素に任意の利用可能な環位置で結合していてよい（例えば、Ｑは４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジルなどであってよい）。置換アリール（例えば置換フェニル）または置換ヘテロアリール（例えば置換ピリジル）は一態様では、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分から独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。そのような一変形形態では、Ｑは、少なくとも１個の置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えばメチル）またはハロ（例えばフルオロ）部分で置換されているフェニルまたはピリジルである。Ｑはまた、単一部分で置換されていてよく、例えば４−フルオロフェニルまたは６−メチル−３−ピリジルである。特定の変形形態では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎがそれぞれ、１であり；Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ、Ｈであり；Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり；Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４はＨ、ＣｌまたはＭｅである）であり；Ｑが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロ基で置換されているフェニルまたはピリジル部分である式（ＩＩ）の化合物である。
【０１８７】
他の変形形態では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎがそれぞれ、１であり；Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ、Ｈであり；Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＣｌであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである式（ＩＩ）の化合物である。そのような一変形形態では、化合物は、Ｑが置換アリールまたは置換ヘテロアリールであることによってさらに定義される。Ｑが置換アリールまたは置換ヘテロアリールである場合、これは、直前のパラグラフにおいて定義された通りの部分であってよく、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）またはハロ（例えば、フルオロ）基で置換されているフェニルまたはピリジル基を包含する。そのような一変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチルまたはエチルなどのＣ１〜Ｃ４アルキル）であり、他方はＨである。他のそのような変形形態では、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは両方とも、Ｈである。一態様では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎがそれぞれ、１であり；Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ、Ｈであり；Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである式（ＩＩ）の化合物である。
【０１８８】
他の変形形態では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎがそれぞれ、１であり；Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれ、Ｈであり；Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方がＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの他方がＨもしくはＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはＲ８ｅおよびＲ８ｆが一緒になってシクロプロピル部分、メチレニル部分またはカルボニル部分を形成している式（ＩＩ）の化合物である。特定の変形形態では、Ｃ１〜Ｃ８アルキルは、メチル基である。他の変形形態では、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ、Ｈである。
【０１８９】
式（ＩＩ）の他の変形形態では、ｑは０であり；ｍおよびｎはそれぞれ、１であり；Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ、Ｈであり；Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは一緒になってカルボニル部分を形成しており；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アミノである。特定の一変形形態では、Ｑはフェニルである。他の特定の変形形態では、Ｑは、ピペラジン−４−イル、ピペリジン−４−イル、シクロヘキシルアミノ、モルホリノまたはジメチルアミノである。
【０１９０】
式（ＩＩ）の他の変形形態では、ｑは０であり；ｍおよびｎはそれぞれ、１であり；Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは一緒になってカルボニル部分を形成しており；Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ、Ｈであり；Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アミノである。特定の一変形形態では、Ｑはフェニルである。他の特定の変形形態では、Ｑは、ピペラジン−４−イル、ピペリジン−４−イル、シクロヘキシルアミノ、モルホリノまたはジメチルアミノである。
【０１９１】
他の変形形態では、ｑが０であり；ｍおよびｎが両方とも１であり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方とも、Ｈである式（ＩＩ）の化合物を提供する。一変形形態では、化合物は、（ｉ）〜（ｉｖ）のうちの１つまたは複数が適用されることによってさらに定義される：（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、ハロ（例えば、クロロ）、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル（例えばＣＦ３）または非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）であること；（ｉｉ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが一緒になってカルボニル部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方がヒドロキシルであり、他方がＨまたはメチルであること；（ｉｖ）Ｑが置換もしくは非置換フェニルであること。そのような一変形形態では、（ｉ）および（ｉｉ）が適用される。他の変形形態では、（ｉ）および（ｉｉ）および（ｉｖ）が適用される。さらなる変形形態では、（ｉ）および（ｉｉｉ）が適用される。なおさらなる変形形態では、（ｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）が適用される。
【０１９２】
他の変形形態では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎが両方とも１であり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであり、Ｑがフェニルまたはピリジル部分を含む式（ＩＩ）の化合物である。そのような一変形形態では、Ｑは、フェニルまたは置換フェニルである。他のそのような変形形態では、Ｑは、１個のハロまたは１個の置換もしくは非置換アルキル部分で置換されているフェニルである。フェニルは、フルオロなどの１個のハロ部分で置換されていてよいか、または１個の置換もしくは非置換アルキル部分、例えば、メチルなどのＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されていてよい。例えば、一変形形態では、Ｑは、フェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−メチルフェニルまたは４−メチルフェニルであってよい。さらに他の変形形態では、Ｑは、ハロおよびアルコキシから選択される少なくとも２個の部分で置換されている二置換フェニルである。例えば、この変形形態では、Ｑは、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニルであってよい。さらに他の変形形態では、Ｑは、６−メチル−３−ピリジルなどの置換ピリジル部分である。特定の変形形態では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎが両方とも１であり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであり、Ｑがフェニル、１個のハロ部分もしくは１個のアルキル部分で置換されているフェニルまたは置換ピリジルである式（ＩＩ）の化合物である。さらに特定の変形形態では、これらの変形形態のいずれかの化合物は、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方が、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨまたはメチルである（したがってアルケン部分をもたらしている）ことによってさらに定義される。特定のそのような変形形態では、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはＨまたはメチルである。一態様では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎが両方とも１であり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであり；Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆがメチルである式（ＩＩ）の化合物である。さらなるそのような変形形態では、化合物は、ｑが０であり；ｍおよびｎが両方とも１であり；Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであり；Ｑがフェニルまたはピリジル部分を含み；Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆがメチルである式（ＩＩ）の化合物である。
【０１９３】
他の変形形態では、化合物は、ｑが０であり、ｍおよびｎが両方とも１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが一緒になってカルボニルを形成している式（ＩＩ）の化合物である。そのような一変形形態では、化合物は、（ｉ）〜（ｉｖ）のいずれか１つまたは複数によってさらに定義される：（ｉ）Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが両方ともＨであること；（ｉｉ）Ｑが置換フェニルであること；（ｉｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；および（ｉｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、フェニルまたはＨであり、他方がＨであること。（ｉ）〜（ｉｖ）の１つより多くが適用される場合、これらは、任意の様式で組み合わせることができ、例えば、（ｉ）および（ｉｉ）；（ｉ）および（ｉｖ）；（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）などである。一変形形態では、Ｑは、ハロ基で置換されているフェニル、例えば、２−フルオロフェニルおよび２−クロロフェニルである。一変形形態では、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はメチルまたはクロロである。特定の変形形態では、化合物は、ｑが０であり、ｍおよびｎが両方とも１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが一緒になってカルボニルを形成しており；Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４がメチルまたはクロロであり；Ｑが置換フェニルである式（ＩＩ）の化合物である。
【０１９４】
他の変形形態では、化合物は、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ、１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方がヒドロキシルである式（ＩＩ）の化合物である。そのような一変形形態では、化合物は、（ｉ）〜（ｖｉ）のいずれか１つまたは複数によってさらに定義される：（ｉ）Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方がヒドロキシルであり、ヒドロキシルではないＲ８ｅまたはＲ８ｆが、メチルまたはＨであること；（ｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）またはハロ（例えば、クロロ）であること；（ｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｉｖ）Ｒ２ｂがＨであること；（ｖ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること；および（ｖｉ）Ｑが置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ピリジルであること。そのような一変形形態では、（ｖｉ）が適用され、Ｑは、非置換フェニルであるか、あるいはハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で置換されているフェニルである。（ｉ）〜（ｖｉ）の１つより多くが適用される場合、それらは任意の様式および／または数で組み合わされてよい。例えば、一変形形態では、（ｉ）〜（ｖｉ）のすべてが適用され、他では、（ｉ）〜（ｉｖ）のうちの任意の１つ、２つまたは３つまたはそれ以上が適用される。一変形形態では、（ｉｉ）が適用され、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はメチルまたはクロロである。他の変形形態では、（ｉｉ）および（ｖｉ）の両方が適用され、特定の態様では、Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、メチルまたはクロロであり、Ｑは、フェニルであるか、または置換基がメチルもしくはフルオロである２−置換フェニルもしくは４−置換フェニルである。特定の変形形態では、化合物は、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ、１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方がヒドロキシルであり、他方がＨまたはメチルであり、Ｑがフェニルであるか、あるいはハロまたは置換もしくは非置換アルキル部分で置換されているフェニルである式（ＩＩ）の化合物である。
【０１９５】
他の変形形態では、化合物は、ｍおよびｎが両方とも１であり、Ｑが置換フェニルである式（ＩＩ）の化合物である。そのような一変形形態では、ｑもまた１である。他のそのような変形形態では、ｑは０である。Ｑが置換フェニルである場合、置換基（単数または複数）は、任意の利用可能なフェニル環位置に位置してよい。例えば、単一または一置換フェニル基は、フェニル基のオルト、メタ位またはパラ位で置換されていてよい。任意の利用可能なフェニル環置換パターンは、二置換フェニル基または三置換フェニル基に適している（例えば、オルトおよびパラ位で、２個のオルト位で、２個のメタ位で、メタおよびパラ位で、オルト、メタおよびパラ位で、２個のオルトおよび１個のパラ位で、２個のオルトおよび１個のメタ位で、または２個のメタおよび１個のパラまたはオルト位で）。一態様では、Ｑは、一置換フェニルであり、ここで、置換基は、ハロまたは置換もしくは非置換アルキルである。他の態様では、Ｑは、二置換フェニルであり、ここで、両方の置換基はハロである。さらなる態様では、Ｑは二置換フェニルであり、ここで、一方の置換基はハロであり、他方の置換基はアルコキシである。Ｑは一変形形態では、１から５個の部分で置換されたフェニルであり、ここで、置換基はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノ部分である。他の変形形態では、Ｑは、少なくとも１個の置換もしくは非置換アルキル（例えば、メチル）、アルコキシ（例えば、メトキシ）またはハロ（例えば、クロロまたはフルオロ）部分で置換されたフェニルである。さらに他の変形形態では、Ｑは、同じか、または異なってよい少なくとも２個のハロ部分で置換されたフェニルである。他のそのような変形形態では、Ｑは、１個のハロ部分および１個のアルコキシ部分で置換されたフェニルである。Ｑは一変形形態では、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−フルオロ−４−メトキシフェニルである。いっそう他の態様では、化合物は、上記の変形形態に従い、その際、その化合物は、（ｉ）〜（ｖ）のうちのいずれか１つまたは複数によってさらに定義される：（ｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｉｉ）Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方がヒドロキシルであり、他方がＨまたはメチルであること；（ｉｉｉ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄはＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）であること；（ｉｖ）ｑが０であること；および（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立に、Ｈ、メチル、エチルまたはフェニルであること。（ｉ）〜（ｖ）の１つより多くが適用される場合、これらは、任意の様式および／または数で組み合わされてよいが、但し、規定（ｉｉ）および（ｉｉｉ）は組み合わされない。例えば、一変形形態では、（ｉ）〜（ｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）のすべてが適用され、他では、（ｉ）〜（ｖ）の任意の１つまたは２つまたは３つまたは４つまたは５つが適用されるが、但し、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）は組み合わされない。
【０１９６】
他の変形形態では、化合物は、Ｑが置換３−ピリジル（例えば、６−メチル−３−ピリジル）であり；ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆがそれぞれＨであり；Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨである式（ＩＩ）の化合物である。そのような一変形形態では、化合物は、（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）またはハロ（例えば、クロロ）であり；（ｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであること；および（ｉｖ）ｑが０であることのうちのいずれか１つまたは複数によってさらに定義される。
【０１９７】
他のそのような変形形態では、化合物は、式（ＩＩｈ）の化合物であり、（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）のうちのいずれか１つまたは複数によってさらに定義されるが、但し、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のうちの１つのみが適用されることを条件とする：（ｉ）ｑが０であること；（ｉｉ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが独立に、Ｈ、ヒドロキシルまたはメチルであること；（ｉｉｉ）Ｒ８ｃがＲ８ｅと一緒になって結合を形成しており、Ｒ８ｄがＲ８ｆと一緒になって結合を形成し、その結果、三重結合がそのようなＲ８基を有する炭素間に存在すること；（ｉｖ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方が、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆがＨまたはメチルであること；（ｖ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、ハロ（例えば、クロロ）または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）であること；（ｖｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｖｉｉ）Ｒ２ｂがＨであること；および（ｖｉｉｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること。（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）のうちの１つより多くが適用される場合、それらを任意の様式および／または数で組み合わせることができるが、但し、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のうちの１つのみが適用されることを条件とする。特定の変形形態では、化合物は、式（ＩＩｈ）の化合物またはその変形形態の化合物であり、ここで、（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）のうちの任意のいずれか１つまたは複数が適用され（但し、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のうちの１つのみが適用されることを条件とする）、ここで、Ｒ９は、ハロ、ペルハロアルキル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、ｓは、１から２の整数である。
【０１９８】
そのような一変形形態では、化合物は、式（ＩＩｇ）の化合物であり、（ｉ）〜（ｖｉ）のうちのいずれか１つまたは複数によってさらに定義される：（ｉ）ｑが０であること；（ｉｉ）ｍおよびｑがそれぞれ、１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ、Ｈであること；（ｉｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロ（例えば、クロロ）または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）であること；（ｉｖ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｖ）Ｒ２ｂがＨであること；および（ｖｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方とも、Ｈであること。（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つより多くが適用される場合、それらは任意の様式および／または数で組み合わされてよい。ピリジル環は親構造に、任意の利用可能な位置で結合していてよく、例えば、ピリジルは、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジル基であってよい。加えて、ｔが０より大きい場合、Ｒ９置換基は、ピリジル環に任意の環位置で結合していてよい。一例では、ｔは１であり、ピリジルは３−ピリジル基であり、ここで、Ｒ９部分は、任意の利用可能な環位置で結合している。特定の変形形態では、化合物は、（ｉ）〜（ｖｉ）のいずれか１つまたは複数が適用される場合、Ｒ９が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、ｔが１から２の整数である場合を包含する式（ＩＩｇ）の化合物またはその変形形態の化合物である。特定のそのような変形形態では、Ｒ９はメチルであり、ｔは１であって、例えば、６−メチル−３−ピリジルが得られる。
【０１９９】
一変形形態では、化合物は、ｑが０であり、
【０２００】
【化２７】
0005791612.tif 000036
がＥ二重結合配置を示し、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がＣ１〜Ｃ８アルキルである式（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）のうちのいずれか１つの化合物である。一変形形態では、化合物は、ｑが０であり、
【０２０１】
【化２８】
0005791612.tif 000037
がＺ二重結合配置を示し、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がＣ１〜Ｃ８アルキルである式（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）のうちのいずれか１つの化合物である。
【０２０２】
一変形形態では、化合物は、Ｑがフェニルまたは置換フェニルである式（Ｂ）の化合物である。Ｑが置換フェニルである場合、一態様では、これは、１から５個の置換基で置換されている。Ｑが置換フェニルである場合、置換基（単数または複数）は、任意の利用可能なフェニル環位置に位置してよい。例えば、単一または一置換フェニル基は、フェニル基のオルト、メタまたはパラ位で置換されていてよい。任意の利用可能なフェニル環置換パターンは、二置換フェニル基または三置換フェニル基に適している（例えば、オルト位およびパラ位で、２個のオルト位で、２個のメタ位で、メタおよびパラ位で、オルト、メタおよびパラ位で、２個のオルトおよび１個のパラ位で、２個のオルトおよび１個のメタ位で、または２個のメタおよび１個のパラまたはオルト位で）。一態様では、Ｑは、一置換フェニルであり、ここで、置換基は、ハロである（例えば、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニルおよび４−フルオロフェニル）。他の態様では、Ｑは、二置換フェニルであり、ここで、両方の置換基はハロである（例えば、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニルおよび２，４−ジクロロフェニル）。さらなる態様では、Ｑは二置換フェニルであり、ここで、一方の置換基はハロであり、他方の置換基はアルコキシである（例えば、３−フルオロ−４−メトキシフェニル）。一変形形態ではＱは、非置換フェニルである。いっそう他の態様では、化合物は、上記の変形形態に従い、（ｉ）〜（ｘ）のうちのいずれか１つまたは複数によってさらに定義されるが、但し、（ｉｖ）および（ｖ）は組み合わされず、（ｉｉ）および（ｖｉ）は組み合わされず、（ｉｉｉ）および（ｖｉ）は組み合わされないことを条件とする：（ｉ）ｑおよびｍが両方とも０であること；（ｉｉ）Ｒ１１がＨであること；（ｉｉｉ）Ｒ１２が非置換アルキル（例えば、メチルなどのＣ１〜Ｃ８アルキル）であること；（ｉｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方がメチル、エチルまたはフェニルであり、他方がＨであること；（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであること；（ｖｉ）Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって結合を形成していて、それによって、アセチレニル部分をもたらしていること；（ｖｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４が非置換アルキル（例えば、メチル）またはハロ（例えば、クロロ）であること；（ｖｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｉｘ）Ｒ２ｂがＨであること；（ｘ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方とも、Ｈであること。（ｉ）〜（ｘ）の１つより多くが適用される場合、それらを任意の様式および／または数で組み合わせることができるが、但し、規定（ｉｖ）および（ｖ）は組み合わされず、規定（ｉｉ）および（ｖｉ）は組み合わされず、規定（ｉｉｉ）および（ｖｉ）は組み合わされないことを条件とする。特定の変形形態では、規定（ｉｉｉ）が適用され（Ｒ１２は非置換アルキルである）、化合物（Ｂ）の二重結合は「Ｅ」配置である。他の変形形態では、規定（ｉｉｉ）が適用され（Ｒ１２は非置換アルキルである）、化合物（Ｂ）の二重結合は「Ｚ」配置である。
【０２０３】
特定の変形形態では、化合物は、Ｑが非置換フェニルであり、Ｒ１１およびＲ１２が両方ともＨである式（Ｂ）の化合物である。さらに特定の変形形態では、化合物は規定（ｉ）〜（ｖｉ）のそれぞれによってさらに定義される：（ｉ）ｑおよびｍが両方とも０であること；（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであること；（ｉｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、非置換アルキル（例えば、メチル）またはハロ（例えば、クロロ）であること；（ｉｖ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｖ）Ｒ２ｂがＨであること；および（ｖｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方とも、Ｈであること。
【０２０４】
特定の変形形態では、化合物は、Ｑが置換フェニルであり、Ｒ１２がメチルである式（Ｂ）の化合物である。さらに特定の変形形態では、化合物は、規定（ｉ）、（ｉｉ）、（ｖｉｉ）〜（ｘ）のそれぞれによってさらに定義される：（ｉ）ｑおよびｍが両方とも０であること；（ｉｉ）Ｒ１１がＨであること；（ｖｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換アルキル（例えば、メチル）またはハロ（例えば、クロロ）であること；（ｖｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｉｘ）Ｒ２ｂがＨであること；および（ｘ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方とも、Ｈであること。なおさらなる特定の変形形態では、化合物は、Ｑが置換フェニルであり、Ｒ１２がメチルであり、規定（ｉ）、（ｉｉ）および（ｖｉｉ）〜（ｘ）のそれぞれが適用され、規定（ｉｖ）もまた適用される式（Ｂ）の化合物である：（ｉｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方がメチル、エチルまたはフェニルであり、他方はＨであること。さらに他の特定の変形形態では、化合物は、Ｑが置換フェニルであり、Ｒ１２がメチルであり、規定（ｉ）、（ｉｉ）および（ｖｉｉ）〜（ｘ）のそれぞれが適用され、規定（ｖ）もまた適用される式（ＩＩｉ）の化合物である：（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方とも、Ｈであること。
【０２０５】
一変形形態では、化合物は、
【０２０６】
【化２９】
0005791612.tif 000038
がＥ二重結合配置を示し、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がＣ１〜Ｃ８アルキルである式（Ｂ４）の化合物である。一変形形態では、化合物は、
【０２０７】
【化３０】
0005791612.tif 000039
がＺ二重結合配置を示し、Ｒ１１がＨであり、Ｒ１２がＣ１〜Ｃ８アルキルである式（ＩＩｉ）の化合物である。
【０２０８】
一変形形態では、化合物は、Ｑが上記の式（Ｂ）に関して記載されたものなどの置換フェニル基（その置換基がハロである一置換フェニル（例えば、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニルおよび４−フルオロフェニル）および両方の置換基がハロである二置換フェニル（例えば、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニルおよび２，４−ジクロロフェニル）か、または１個の置換基がハロであり、他方がアルコキシである（例えば、３−フルオロ−４−メトキシフェニル）二置換フェニルを包含するが、これらに限定されない）である式（Ｂ４）の化合物である。Ｑが置換フェニルである式（Ｂ４）の化合物は、（ｉ）〜（ｖｉ）のいずれか１つまたは複数によってさらに定義することができる：（ｉ）Ｒ１１がＨであること；（ｉｉ）Ｒ１２が非置換アルキル（例えば、メチルなどのＣ１〜Ｃ８アルキル）であること；（ｉｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、メチル）であること；（ｉｖ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｖ）Ｒ２ｂがＨであること；および（ｖｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること。（ｉ）〜（ｖｉ）の１つより多くが適用される場合、それらを任意の様式および／または数で組み合わせることができる。一変形形態では、化合物は、Ｑが置換フェニルであり、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のすべてが適用される式（Ｂ４）の化合物である。
【０２０９】
式（Ｂ４）の特定の変形形態では、Ｒ１１はＨであり、Ｑは置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリール、例えば、置換もしくは非置換フェニルまたはピリジルである。式（Ｂ４）のさらに特定の変形形態では、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２はＨまたはメチルであり、Ｑは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリールである。置換もしくは非置換フェニルまたはピリジルＱ基の例には、これらに限られないが、３−ピリジル、４−ピリジル、４−メトキシフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−メチル−３−ピリジル、４−フルオロフェニルおよび２−メチル−５−ピリミジルが包含される。
【０２１０】
（ＩＩｆ）の一変形形態では、Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである。
【０２１１】
（ＩＩｆ）の特定の変形形態では、Ｑは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリール、例えば、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ピリジルである。Ｑの例には、これらに限られないが、４−メトキシフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル、４−トリフルオロメチル−３−ピリジルおよび４−メチル−３−ピリジルが包含される。
【０２１２】
（ＩＩｆ）のさらなる変形形態では、Ｑは、置換フェニルである。一態様では、化合物は、Ｑが置換フェニル（その置換基がハロである一置換フェニル（例えば、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−クロロフェニルおよび４−フルオロフェニル）ならびに両方の置換基がハロである二置換フェニル（例えば、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニルおよび２，４−ジクロロフェニル）か、または１個の置換基がハロであり、他方がアルコキシである（例えば、３−フルオロ−４−メトキシフェニル）二置換フェニルを包含するが、これらに限定されない）である式（ＩＩｆ）の化合物である。Ｑが置換フェニルである式（ＩＩｋ）の化合物は、（ｉ）〜（ｖ）の１つまたは複数によってさらに定義することができる：（ｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方がメチル、エチルまたはフェニルであり、他方がＨであること；（ｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４がハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、メチル）であること；（ｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；（ｉｖ）Ｒ２ｂがＨであること；および（ｖ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること。（ｉ）〜（ｖ）の１つより多くが適用される場合、それらを任意の様式および／または数で組み合わせることができる。一変形形態では、化合物は、Ｑが置換フェニルであり、規定（ｉ）〜（ｖ）のすべてが適用される式（ＩＩｆ）の化合物である。
【０２１３】
本明細書に詳述されている任意の式は、適用可能な場合、一変形形態において、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルからそれぞれ独立に選択されるＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂをそれぞれ有する。「適用可能な場合」とは、式がそのような構造を包含する場合に、そのようなＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ部分が、１つの変形形態であることが意図されていると理解される。
【０２１４】
式（ＩＩ）に関する変形形態はすべて、適用可能な場合には、変形形態がいずれも具体的に、かつ個別に列挙されているかのように、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）、（Ｉｉ−２）、（Ｉｉ−３）、（Ｉｉ−４）、（Ｉｉ−５）、（Ｉｉ−６）、（Ｉｉ−７）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）、（Ｂ１）〜（Ｂ４）（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）、（ＶＩＩ−１）、Ｇ−１、Ｇ−２、Ｇ−３およびＧ−４のいずれかに等しく適用することができる。
【０２１５】
本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を包含する：
【０２１６】
【化３１】
0005791612.tif 000040
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。一変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２１７】
一変形形態では、規定（Ａ）および（Ｂ）が適用される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する：
（Ａ）ｐが１である場合、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４はＨまたはメトキシである）であり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４がＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）ｐが２であり、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）である場合に、規定（ｆ）〜（ｌ）が適用されること（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシ部分であること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）置換アミノ基以外であること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、カルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）アシルアミノ基以外であること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成しており、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、フェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシ、およびシクロペンチル基で置換されたアシルアミノ［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；（ｌ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であること。
【０２１８】
他の変形形態では、一態様において、Ｘ７〜Ｘ１０のそれぞれがＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂのそれぞれがＨである場合に、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシルまたはアルコキシである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０２１９】
一変形形態では、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆのうちの少なくとも１個が、置換アルキルであり、ここで、そのＣ１〜Ｃ８アルキルは、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されている式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
【０２２０】
一部の変形形態では、化合物は、ｐが１であり、Ｘ７〜Ｘ１０のうちの少なくとも１個がＣＨ以外であり、Ｑがフェニル以外である式（ＩＩＩ）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、ｐが１であり、Ｑが置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである式（ＩＩＩ）の化合物である。一部の変形形態では、化合物は、ｐが２であり、Ｘ７〜Ｘ１０のうちの少なくとも１個がＣＨ以外である式（ＩＩＩ）の化合物である。他の変形形態では、化合物は、ｐが２であり、Ｑが置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、アシルオキシまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩ）の化合物である。
【０２２１】
一部の変形形態では、化合物は、ｐが１であり、規定（ａ）〜（ｅ）が適用される式（ＩＩＩ）の化合物である：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４はＨまたはメトキシである）であり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること；（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること；（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、ｑは０であり、ｍおよびｎはそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること；（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；および（ｅ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ０である場合、Ｑがカルボニルアルコキシ以外であること。一部の変形形態では、化合物は、ｐが２であり、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用される式（ＩＩＩ）の化合物である：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）置換アミノ基以外であること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎが１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、カルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有する（式中のＲは置換アルキルである）アシルアミノ基以外であること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成しており、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、フェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシ、およびシクロペンチル基で置換されているアシルアミノ［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］以外であることおよび（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること。
【０２２２】
一部の変形形態では、化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシルまたはアルコキシである式（ＩＩＩ）の化合物である。
【０２２３】
本発明は、式（ＩＶ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を包含する：
【０２２４】
【化３２】
0005791612.tif 000041
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。一変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２２５】
一変形形態では、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆのうちの少なくとも１個が、置換アルキルであり、ここで、そのＣ１〜Ｃ８アルキルは、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されている式（ＩＶ）の化合物を提供する。
【０２２６】
一部の実施形態では、化合物は、ｐが１であり、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基以外の部分を形成している式（ＩＶ）の化合物である。
【０２２７】
本発明は、式（Ｖ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を包含する：
【０２２８】
【化３３】
0005791612.tif 000042
［式中、
Ｒ１は、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。一変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２２９】
一変形形態では、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆのうちの少なくとも１個が、置換アルキルであり、ここで、そのＣ１〜Ｃ８アルキルは、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されている式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０２３０】
他の変形形態では、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシルまたはアルコキシである式（Ｖ）の化合物を提供する。
【０２３１】
本発明は、式（ＶＩ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を包含する：
【０２３２】
【化３４】
0005791612.tif 000043
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。一変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２３３】
一変形形態では、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆのうちの少なくとも１個が、置換アルキルであり、ここで、そのＣ１〜Ｃ８アルキルは、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されている式（ＶＩ）の化合物を提供する。
【０２３４】
本発明は、式（ＶＩＩ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物を包含する：
【０２３５】
【化３５】
0005791612.tif 000044
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
ｐは１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。一変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２３６】
一変形形態では、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆのうちの少なくとも１個が、置換アルキルであり、ここで、そのＣ１〜Ｃ８アルキルは、カルボニルアルコキシ部分もしくはカルボキシル部分もしくはアシルアミノ部分で置換されている式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
【０２３７】
他の変形形態では、化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシルまたはアルコキシである式（ＶＩＩ）の化合物である。
【０２３８】
本発明はまた、任意の１つまたは複数の式（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−１）の化合物を包含する：
【０２３９】
【化３６】
0005791612.tif 000045
［式中、Ｑ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびｐは、存在する場合、式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）および（ＶＩＩ）に関してそれぞれ定義された通りである］。例えば、式（ＩＩＩ−１）では、Ｑ、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびｐは、式（ＩＩＩ）に関して定義された通りである。
【０２４０】
一態様では、本発明は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである式（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−１）の化合物を包含する。他の態様では、本発明は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり、Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）および（ＶＩＩ）に関してそれぞれ定義された通りであり、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−１）の化合物を包含する。他の態様では、本発明は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、ＣＨ３、エチル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチル）であり；Ｒ８ｃがＯＨであり；Ｒ８ｄが、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨであり、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−１）の化合物を包含する。
【０２４１】
他の態様では、本発明は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、ハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、ＣＨ３、エチル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチル）であり；Ｒ８ｃがＯＨであり；Ｒ８ｄが、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨであり、Ｑが置換もしくは非置換ピリジルである式（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−１）の化合物を包含する。式（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−Ｉ）の一変形形態では、Ｒ１は、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２４２】
さらなる態様では、本発明は、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり、Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４は、式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）および（ＶＩＩ）に関してそれぞれ定義された通りである）であり、Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである式（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−１）の化合物を包含する。他の態様では、本発明は、Ｘ７が式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）および（ＶＩＩ）に関してそれぞれ定義された通りであり；Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＲ４（ここでＲ４はＨである）であり；Ｘ９がＣＲ４（ここでＲ４はハロ（例えば、クロロ）またはアルキル（例えば、ＣＨ３、エチル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチル）である）であり；Ｒ８ｃおよびＲ８ｃが独立に、Ｈ、ＯＨまたはＣＨ３であり；Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨであり；Ｑが、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリールであるが、但し、（ｉ）Ｘ７がＮである場合、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがＨであること；および（ｉｉ）Ｘ７がＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合、Ｒ８ｃがＯＨであり、Ｒ８ｄがＨまたはＣＨ３であることを条件とする式（ＩＩＩ−１）、（ＩＶ−１）、（Ｖ−１）、（ＶＩ−１）および（ＶＩＩ−１）の化合物を包含する。そのような一実施形態では、Ｑは、置換もしくは非置換ピリジルである。
【０２４３】
ある式に適用可能であると本明細書に詳述されている変形形態は、適用可能な場合には、変形形態がいずれも具体的に、かつ個別に列挙されているかのように、他の式にも等しく適用されると理解される。したがって、下記に示されている変形形態を包含する全体を通して詳述されている変形形態において、変形形態は、適用可能な場合には、すべての式に適用される。適用可能とは、例えば、属構造に特定の部分を包含することによって、またはその構造によって要素の特定の組み合わせが可能であることによって、所定の式がそのような変形形態を許すならば、その変形形態が適用されることと理解される。
【０２４４】
一変形形態では、化合物は、適用可能な場合には、Ｒ１がＨ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）〜（Ｉｉ−７）、（ＩＩａ−ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（ＩＩＩ−１）〜（ＶＩＩ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）のいずれかなどの前述の式のいずれかの化合物である。他の変形形態では、化合物は、Ｒ１が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはアシルである前述の式のいずれかの化合物である。さらなる変形形態では、化合物は、Ｒ１が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである前述の式のいずれかの化合物である。適用可能な場合には、本明細書に詳述されている式の任意の変形形態は、追加的な変形形態において、このパラグラフのＲ１部分によってさらに定義され得る。
【０２４５】
特定の実施形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ｉ−１）、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）、（Ｉｉ−１）〜（Ｉｉ−）、（ＩＩａ−ＩＩｋ）、（ＩＩｉ−１）、（ＩＩＩ−１）〜（ＶＩＩ−１）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）のいずれかなどの本明細書に記載されている式の化合物である。他の実施形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個がＮである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）などの本明細書に詳述されている式の化合物である。他の変形形態は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２個がＮである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に記載の式の化合物を提供する。さらなる変形形態は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２個がＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２個がＣＲ４である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に記載の式の化合物を提供する。Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの１個がＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの３個がＣＲ４である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物もまた、本発明に包含される。
【０２４６】
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって次の構造から選択される芳香族部分をもたらす式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である：
【０２４７】
【化３７】
0005791612.tif 000046
［式中、Ｒ４はそれぞれ、式（Ｉ）または（Ａ）に関して定義された通りであるか；または特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであるか；あるいは、なおさらなる変形形態では、Ｒ４は独立に、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである］。他の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、ハロまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。一実施形態では、芳香族部分は、一変形形態においてハロまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、単一のＲ４基で置換されている。そのような一変形形態では、前述の環は（Ｒ４）０置換基を有し、その結果、芳香族部分は非置換であり、Ｒ４基を含有しない。
【０２４８】
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって次の構造から選択される芳香族部分をもたらす式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である：
【０２４９】
【化３８】
0005791612.tif 000047
［式中、Ｒ４はそれぞれ式（Ｉ）に関して定義された通りであるか；または特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、アルキル、ペルハロアルキルもしくはハロであるか、または、なおさらなる特定の変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、メチル、トリフルオロメチル、クロロもしくはフルオロである］。一実施形態では、芳香族部分は、一変形形態においてハロまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである単一のＲ４基で置換されている。そのような一変形形態では、前述の環は（Ｒ４）０置換基を有し、その結果、芳香族部分は非置換であり、Ｒ４基を含有しない。
【０２５０】
さらなる変形形態では、化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって次の式の構造をもたらしており、Ｒ４が、本明細書の上記の任意の変形形態において定義されている通りであってよい式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である。
【０２５１】
【化３９】
0005791612.tif 000048
そのような一変形形態では、Ｒ４は、ハロまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２５２】
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって次の構造から選択される芳香族部分をもたらす式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である：
【０２５３】
【化４０】
0005791612.tif 000049
［式中、Ｒ４は、式（Ｉ）に関して定義された通りであるか；または特定の変形形態では、Ｒ４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであるか；あるいは、なおさらなる変形形態では、Ｒ４はそれぞれ独立に、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである］。他の変形形態では、Ｒ４は、ハロまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである。
【０２５４】
なおさらなる変形形態では、本発明の化合物は、一緒になって次の構造から選択される芳香族部分をもたらす式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である：
【０２５５】
【化４１】
0005791612.tif 000050
［式中、Ｒ４は、式（Ｉ）、または本明細書に記載の任意の特定の変形形態（例えば、Ｒ４はそれぞれ独立に、アルキルもしくはハロである場合）か、またはなおさらなる特定の変形形態（Ｒ４はそれぞれ独立に、メチル、クロロ、ヨードもしくはフルオロである場合）において定義されている通りである］。
【０２５６】
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって次の構造から選択される芳香族部分をもたらす式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である。
【０２５７】
【化４２】
0005791612.tif 000051
本明細書に詳述されている任意の式は、適用可能な場合には、一変形形態において、一緒になって本明細書の上記の詳述されている芳香族部分をもたらすＸ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０を有し得る。「適用可能な場合には」とは、一変形形態において、その式がそのような構造を包含する場合、そのようなＸ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０基が一緒になって本明細書の上記の部分をもたらすことが意図されていると理解される。例えば、所定の式が、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０基が一緒になってピリジル部分をもたらす構造を包含しない場合、本明細書の上記の詳述されているピリジル部分は、その特定の式に適用可能ではないが、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０基が一緒になってピリジル部分をもたらす構造をまさに包含する式には適用可能なままである。
【０２５８】
他の実施形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０が式（Ｉ）に関して定義された通りであるか、または本明細書に記載の任意の変形形態において詳述された通りであり、適用可能な場合には、Ｒ１がＨ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキルである式（Ｉ）の化合物である。さらなる実施形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０が式（Ｉ）に関して定義された通りであるか、または本明細書に記載の任意の変形形態において詳述された通りであり、適用可能な場合には、Ｒ１が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アリールである式（Ｉ）、（Ｖ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）および（Ａ１）〜（Ａ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である。特定の変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７〜Ｘ１０が式（Ｉ）に関して定義された通りであるか、または本明細書に記載の任意の変形形態に詳述されている通りであり、適用可能な場合には、Ｒ１が、メチル、エチル、シクロプロピル、プロピレート（ｐｒｏｐｙｌａｔｅ）、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換フェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イルまたは１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである式（Ｉ）、（Ｖ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）および（Ａ１）〜（Ａ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である。
【０２５９】
本発明は、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびｐが一緒になって下記の構造からなる群から選択される部分を形成する式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式または本明細書に詳述されているそれらの任意の変形形態に従った化合物を包含する。
【０２６０】
【化４３】
0005791612.tif 000052
ある種の実施形態では、Ｒ１が次の部分から選択される本明細書に詳述されている式の化合物を提供する。
【０２６１】
【化４４】
0005791612.tif 000053
本発明はさらに、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが一緒になって下記の構造からなる群から選択される部分を形成する式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）の化合物など本明細書に詳述されている式または本明細書に詳述されているそれらの任意の変形形態に従った化合物を包含する。
【０２６２】
【化４５】
0005791612.tif 000054
【０２６３】
【化４６】
0005791612.tif 000055
本明細書に詳述されている任意の式は、適用可能な場合には、一態様において、存在する場合には一緒になってこのパラグラフに詳述されている部分を形成しているそのｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを有すると理解される。
【０２６４】
さらなる変形形態では、適用可能な場合には、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが一緒になって下式の部分を形成している本明細書に詳述されている式の化合物を提供する。
【０２６５】
【化４７】
0005791612.tif 000056
上記の構造が、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）の化合物またはそれらの任意の変形形態の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物に適用される場合、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは適用可能な場合には一緒になって先述の部分（このパラグラフの構造を包含するがこれに限定されない）を形成すると理解される。同様に、本明細書に詳述されている任意の式は、適用可能な場合には、一変形形態において、存在する場合には一緒になって本明細書の上記の詳述されている部分（このパラグラフの構造を包含するがこれに限定されない）を形成するｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを有してよい。「適用可能な場合」とは、一変形形態において、その式がそのような構造を包含する場合、そのようなｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆ基が、存在する場合には一緒になって本明細書の上記の部分をもたらすことが意図されていると理解される。例えば、所定の式が、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆ基が、存在する場合に一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−部分をもたらす構造を包含しないならば、本明細書の上記の詳述されている−ＣＨ２ＣＨ２−部分は、その特定の式には適用可能ではないが、ｑ、ｍ、ｎ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆ基が存在する場合には一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２−部分をもたらす構造をまさに包含する式には適用可能なままである。
【０２６６】
本発明はさらに、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄおよびそれらが結合している炭素が、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆおよびそれらが結合している炭素またはＲ８ａ、Ｒ８ｂおよびそれらが結合している炭素と一緒になって下記構造からなる群から選択される部分を形成し、下記構造はそれぞれ必要に応じて置換されていてもよく、下記構造中のＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシルまたはカルボニルアルコキシである、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）の化合物などの本明細書に詳述されている式または本明細書に詳述されているそれらの任意の変形形態に従った化合物を包含する。
【０２６７】
【化４８】
0005791612.tif 000057
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｒ４がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アリールである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｒ４がそれぞれ独立に、Ｈまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｒ４がそれぞれＨである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。本発明はまた、Ｒ４がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ペルハロアルキルまたは置換もしくは非置換アリールである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物を包含する。本発明はさらに、Ｒ４がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、メチル、ペルフルオロメチルまたはシクロプロピルである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物を包含する。
【０２６８】
本発明はまた、Ｑが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール（これらは、置換または非置換ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基であってよいがこれに限定されない）である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物を包含する。一変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが置換もしくは非置換フェニル基または置換もしくは非置換ピリジル基である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の変形形態の化合物である。特定の変形形態では、Ｑは、少なくとも１個のメチル基で置換されているフェニルまたはピリジル基である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、少なくとも１個の置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分で置換されているピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の変形形態の化合物である。さらに他の変形形態では、本発明の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物は、Ｑが置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが置換または非置換ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。特定の変形形態では、Ｑは、少なくとも１個のメチルまたはハロ基で置換されているピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である。一変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは非置換ヘテロシクリルである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが置換または非置換シクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、少なくとも１個のカルボニル基、ヒドロキシメチル基、メチル基またはヒドロキシル基で置換されている、置換シクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２６９】
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２７０】
【化４９】
0005791612.tif 000058
［式中、Ｒ９はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである］。一変形形態では、Ｑは、１個以下のＲ９基で置換されている。他の変形形態では、Ｑは、１個のＲ９基のみで置換されている。一変形形態では、Ｑは、２個のＲ９基で置換されている。さらなる変形形態では、Ｑは、残基が部分（Ｒ９）０を有する詳述された芳香族構造から選択され、その結果、ＱはＲ９官能基も式Ｎ−Ｒ９の部分も含有しない。
【０２７１】
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２７２】
【化５０】
0005791612.tif 000059
［式中、Ｒ９はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである］。一変形形態では、Ｑは、１個以下のＲ９基で置換されている。他の変形形態では、Ｑは、１個のＲ９基のみで置換されている。一変形形態では、Ｑは、２個のＲ９基で置換されている。さらなる変形形態では、Ｑは、残基が部分（Ｒ９）０を有する詳述された芳香族構造から選択され、その結果、ＱはＲ９官能基も式Ｎ−Ｒ９の部分も含有しない。
【０２７３】
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の変形形態の化合物である。
【０２７４】
【化５１】
0005791612.tif 000060
［式中、Ｒ９はそれぞれ独立に、アルキル、ペルハロアルキルまたはハロである］。
【０２７５】
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、下式の構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２７６】
【化５２】
0005791612.tif 000061
［式中、Ｒ９は、ＱがＲ８ｅおよびＲ８ｆを有する炭素に結合している位置に対してオルト位またはパラ位でＱに結合している］。特定の変形形態では、Ｑは、下式の構造であり。
【０２７７】
【化５３】
0005791612.tif 000062
Ｒ９は、ＱがＲ８ｅおよびＲ８ｆを有する炭素に結合している位置に対してパラ位でＱに結合している。他の特定の変形形態では、Ｑは、下式の構造である。
【０２７８】
【化５４】
0005791612.tif 000063
［式中、Ｒ９はそれぞれ独立に、アルキル、ペルハロアルキルまたはハロである］。
【０２７９】
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２８０】
【化５５】
0005791612.tif 000064
［式中、Ｒ９はそれぞれ独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである］。一変形形態では、Ｑは、１個以下のＲ９基で置換されている。他の変形形態では、Ｑは、１個のＲ９基のみで置換されている。さらに他の変形形態では、Ｑは、２個のＲ９基で置換されている。特定の変形形態では、Ｑは、残基が部分（Ｒ９）０を有する詳述された炭素環式および複素環式構造から選択され、その結果、ＱはＲ９官能基も式Ｎ−Ｒ９の部分も含有しない。
【０２８１】
Ｒ９基を含有する本明細書に詳述されている任意の構造または変形形態では、一変形形態において、Ｒ９はそれぞれ独立に、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである。他の変形形態では、Ｒ９はそれぞれ独立に、メチル、−ＣＨ２ＯＨ、イソプロピル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである。
【０２８２】
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２８３】
【化５６】
0005791612.tif 000065
【０２８４】
【化５７】
0005791612.tif 000066
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造の部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２８５】
【化５８】
0005791612.tif 000067
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２８６】
【化５９】
0005791612.tif 000068
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２８７】
【化６０】
0005791612.tif 000069
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２８８】
【化６１】
0005791612.tif 000070
さらに他の変形形態では、化合物は、適用可能な場合には、Ｑが下記構造である本明細書に詳述されている任意の式の化合物である。
【０２８９】
【化６２】
0005791612.tif 000071
さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２９０】
【化６３】
0005791612.tif 000072
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、下記構造から選択される６員環のヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２９１】
【化６４】
0005791612.tif 000073
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、下記構造から選択されるフェニルまたは置換フェニルである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２９２】
【化６５】
0005791612.tif 000074
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが、下記構造から選択される５員環のヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２９３】
【化６６】
0005791612.tif 000075
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される５員環の置換もしくは非置換シクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２９４】
【化６７】
0005791612.tif 000076
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが下記構造から選択される６員環の置換もしくは非置換シクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０２９５】
【化６８】
0005791612.tif 000077
【０２９６】
【化６９】
0005791612.tif 000078
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑが置換または非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノ部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。特定の変形形態では、Ｑは、非置換アミノである。他の変形形態では、Ｑは、部分−Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）などの式−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２の置換アミノである。他の変形形態では、Ｑは、下式の部分などの式−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルまたは置換シクロアルキル）の置換アミノである。
【０２９７】
【化７０】
0005791612.tif 000079
他の変形形態では、Ｑは、下式の部分などの式−Ｎ（Ｈ）（アリールまたは置換アリール）の置換アミノである。
【０２９８】
【化７１】
0005791612.tif 000080
特定の変形形態では、Ｑは、アミノまたは置換アミノであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは一緒になってカルボニル部分を形成している。さらに他の変形形態では、Ｑは、アシルアミノ部分である。さらに他の変形形態では、Ｑは、アシルアミノ部分であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは両方とも水素である。
【０２９９】
他の変形形態では、Ｑは、部分−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３などの式−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルのアルコキシ基である。さらに他の変形形態では、Ｑは、アルコキシ基であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは一緒になってカルボニル部分を形成している。なおさらなる変形形態では、Ｑは、カルボニルアルコキシ部分である。さらに他の変形形態では、Ｑは、カルボニルアルコキシ部分であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、両方とも水素である。
【０３００】
さらに他の変形形態では、Ｑは、アシルオキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノ部分である。一変形形態では、Ｑは、アシルオキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノ部分であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは両方とも水素である。
【０３０１】
一変形形態では、Ｑは、下記構造から選択される部分である。
【０３０２】
【化７２】
0005791612.tif 000081
本発明はまた、Ｑがアミノアシル部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物を包含する。一変形形態では、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂのものである場合など、Ｑは、ＲａおよびＲｂのうちの少なくとも１個がＨであるアミノアシル基である。一変形形態では、Ｑは、−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−置換ヘテロシクリル，−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルカリールおよび−ＮＨＣ（Ｏ）−置換アリールからなる群から選択されるアミノアシル部分である。他の変形形態では、Ｑは、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ５〜Ｃ７ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルカリールおよび−ＮＨＣ（Ｏ）−置換フェニルからなる群から選択されるアミノアシル部分である。特定の変形形態では、Ｑは、下式の部分である。
【０３０３】
【化７３】
0005791612.tif 000082
一変形形態では、本発明の化合物は、Ｑがアシルオキシである式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０３０４】
一変形形態では、本発明の化合物は、Ｑがカルボニルアルコキシ部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。一変形形態では、Ｑは、式−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒのカルボニルアルコキシ部分であり、ここで、ＲはＨ、アルキル、置換アルキルまたはアルカリールである。一変形形態では、Ｑは、式−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルのカルボニルアルコキシ部分である。特定の変形形態では、Ｑは、式−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５のカルボニルアルコキシ部分である。一変形形態では、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルカリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３置換アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＯＨからなる群から選択されるカルボニルアルコキシ部分である。他の変形形態では、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。特定の変形形態では、Ｑは、下式の部分である。
【０３０５】
【化７４】
0005791612.tif 000083
さらに他の変形形態では、化合物は、本明細書に詳述されていて、適用可能な場合には、Ｑが
【０３０６】
【化７５】
0005791612.tif 000084
である任意の式の化合物である。
【０３０７】
他の変形形態では、本発明の化合物は、Ｑがアミノカルボニルアルコキシ部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。一変形形態では、Ｑは、式−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂのアミノカルボニルアルコキシ部分である。他の変形形態では、Ｑは、式−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｂのアミノカルボニルアルコキシ部分であり、ここで、Ｒｂは、置換アルキル基である。特定の変形形態では、Ｑは、式−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｃｌ）３の部分である。
【０３０８】
本発明はまた、Ｑがアシルアミノ部分である式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物を包含する。一変形形態では、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｒｂ）のものである場合など、Ｑは、ＲａおよびＲｂのうちの少なくとも１個がＨであるアシルアミノ基である。他の変形形態では、Ｑは、ＲａおよびＲｂの両方がアルキルであるアシルアミノ基である。一変形形態では、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルカリール）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アリール）からなる群から選択されるアシルアミノ部分である。他の変形形態では、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ３アルカリール）からなる群から選択されるアシルアミノ部分である。特定の変形形態では、Ｑは、下式の部分である。
【０３０９】
【化７６】
0005791612.tif 000085
本明細書に詳述されている任意の式は、適用可能な場合には、一変形形態において、Ｑとして、本明細書の上記の詳述されている部分を有してよい。「適用可能な場合には」とは、その式がそのような構造を包含する場合、そのようなＱ部分が、変形形態であることが意図されていると理解される。例えば、所定の式が、Ｑがフェニル部分である構造を包含しない場合、フェニル部分は、その特定の式には適用可能ではないが、Ｑがフェニル部分である構造をまさに包含する式には適用可能なままである。
【０３１０】
さらなる変形形態では、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がそれぞれ独立に、ＮまたはＣＨであり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ独立に、Ｈまたはヒドロキシルであり、Ｑが、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール（これらは、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ピリジル基を包含するがこれに限定されない）である、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）、（Ａ）、（Ａ１）〜（Ａ４）、（Ｂ）および（Ｂ１）〜（Ｂ４）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物である。Ｑが置換フェニル基または置換ピリジル基である場合、一変形形態では、これは、少なくとも１個のメチル基で置換されている。
【０３１１】
他の変形形態では、本発明の化合物は、ｑ、ｍ、ｎ、ＱおよびＲ８ａ〜Ｒ８ｆが一緒になって下記構造の部分を形成している式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の変形形態の化合物である。
【０３１２】
【化７７】
0005791612.tif 000086
【０３１３】
【化７８】
0005791612.tif 000087
【０３１４】
【化７９】
0005791612.tif 000088
【０３１５】
【化８０】
0005791612.tif 000089
他の変形形態では、本発明の化合物は、ｑ、ｍおよびｎ、Ｑ、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、Ｒ１１およびＲ１２が適用可能な場合には一緒になって下記構造の部分を形成している式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）の化合物などの本明細書に詳述されている式の化合物または本明細書に詳述されている先述の任意の適用可能な変形形態の化合物である。
【０３１６】
【化８１】
0005791612.tif 000090
他の変形形態では、本明細書に詳述されている任意の式は、適用可能な場合には、一変形形態において、適用可能な場合には一緒になって下記構造の部分を形成しているｑ、ｍおよびｎ、Ｑ、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、Ｒ１１およびＲ１２を有する。
【０３１７】
【化８２】
0005791612.tif 000091
一実施形態では、本発明はまた、式Ｇ−１の化合物を包含する
【０３１８】
【化８３】
0005791612.tif 000092
［式中、
Ｒ４はメチルであり；Ｒ８ｃはＨ、ヒドロキシルもしくはメチルであるか、またはＲ８ｃおよびＲ８ｄは一緒になってメチレン部分もしくはオキソ部分を形成しており；Ｒ８ｄは、Ｈまたはメチルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換ピリジル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換フェニルチアゾール、置換もしくは非置換ピペリジル、置換もしくは非置換ピペラジニル、置換もしくは非置換モルホリニルまたは置換アミノである］。
【０３１９】
他の実施形態では、本発明はまた、式Ｇ−２の化合物を包含する
【０３２０】
【化８４】
0005791612.tif 000093
［式中、
Ｒ４はメチルであり；Ｒ１３はＣＨ２またはオキソであり；
Ｑは、置換もしくは非置換ピリジル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換フェニルチアゾール、置換もしくは非置換ピペリジル、置換もしくは非置換ピペラジニル、置換もしくは非置換モルホリニルまたは置換アミノである］。
【０３２１】
他の実施形態では、本発明はまた、式Ｇ−３の化合物を包含する
【０３２２】
【化８５】
0005791612.tif 000094
［式中、
Ｒ４はメチルであり；Ｒ１３はＣＨ２またはオキソであり；
Ｑは、置換もしくは非置換ピリジル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換フェニルチアゾール、置換もしくは非置換ピペリジル、置換もしくは非置換ピペラジニル、置換もしくは非置換モルホリニルまたは置換アミノである］。
【０３２３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ４がメチルであり、Ｒ１３がＣＲｘＲｙであり、ここで、ＲｘおよびＲｙは独立にＨまたはアルキルであり、Ｑが置換もしくは非置換ピリジル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換フェニルチアゾール、置換もしくは非置換ピペリジル、置換もしくは非置換ピペラジニル、置換もしくは非置換モルホリニルまたは置換アミノである式Ｇ−２またはＧ−３の化合物（上記）を包含する。
【０３２４】
他の実施形態では、本発明はまた、式Ｇ−４の化合物を包含する
【０３２５】
【化８６】
0005791612.tif 000095
［式中、
Ｒ４はメチルであり；Ｒ１４はＨまたはメチルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換ピリジル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換フェニルチアゾール、置換もしくは非置換ピペリジル、置換もしくは非置換ピペラジニル、置換もしくは非置換モルホリニルまたは置換アミノである］。
【０３２６】
一実施形態では、本発明は、Ｑが下記構造である式（Ｇ−１）、（Ｇ−２）、（Ｇ−３）および（Ｇ−４）の化合物を包含する。
【０３２７】
【化８７】
0005791612.tif 000096
本発明による化合物の例を表１に示す。示されている化合物は、塩が示されていなくても、塩として存在してよく、本発明は、当業者にはよく理解されるように、本明細書に示されている化合物の塩および溶媒和物、さらに、化合物の非塩および非溶媒和物形態のすべてを包含すると理解される。
表１．本発明による代表的な化合物
【０３２８】
【表１−１】
0005791612.tif 000097
【０３２９】
【表１−２】
0005791612.tif 000098
【０３３０】
【表１−３】
0005791612.tif 000099
【０３３１】
【表１−４】
0005791612.tif 000100
【０３３２】
【表１−５】
0005791612.tif 000101
【０３３３】
【表１−６】
0005791612.tif 000102
【０３３４】
【表１−７】
0005791612.tif 000103
【０３３５】
【表１−８】
0005791612.tif 000104
【０３３６】
【表１−９】
0005791612.tif 000105
【０３３７】
【表１−１０】
0005791612.tif 000106
本明細書で詳述される任意の化合物の医薬組成物が、本発明には包含される。したがって、本発明は、本発明の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を包含する。一態様では、薬学的に許容できる塩は、無機または有機の酸と共に形成される塩などの酸付加塩である。本発明による医薬組成物は、経口、頬、非経口、鼻、局所または直腸投与に適した形態または吸入による投与に適した形態を取ることができる。
【０３３８】
式（Ｉ）の化合物などの本発明の化合物を、ヒスタミン受容体を調節する方法で使用することができる。
【０３３９】
本明細書に詳述されている化合物は一態様では、精製された形態であってよく、精製された形態の化合物を含む組成物を、本明細書では詳述する。実質的に純粋な化合物の組成物など、本明細書に詳述されている化合物またはその塩を含む組成物を提供する。一部の実施形態では、本明細書に詳述されている化合物またはその塩を含有する組成物は、実質的に純粋な形態である。別段に述べられていない限り、「実質的に純粋」は、不純物を３５％以下で含む組成を意図しており、ここで、不純物とは、組成の大部分を構成する化合物およびその塩以外の化合物を意味する。化合物１を例に挙げると、実質的に純粋な化合物１の組成は、不純物を３５％以下で含む組成を意図しており、その際、不純物は、化合物１およびその塩以外の化合物を意味する。一変形形態では、ある組成の実質的に純粋な化合物またはその塩を提供し、その組成は不純物を２５％以下で含む。他の変形形態では、ある組成の実質的に純粋な化合物またはその塩を提供し、その組成は不純物を２０％以下で含む。さらに他の変形形態では、ある組成の実質的に純粋な化合物またはその塩を提供し、その組成は不純物を１０％以下で含む。さらなる変形形態では、ある組成の実質的に純粋な化合物またはその塩を提供し、その組成は不純物を５％以下で含む。他の変形形態では、ある組成の実質的に純粋な化合物またはその塩を提供し、その組成は不純物を３％以下で含む。さらに他の変形形態では、ある組成の実質的に純粋な化合物またはその塩を提供し、その組成は不純物を１％以下で含む。さらなる変形形態では、ある組成の実質的に純粋な化合物またはその塩を提供し、その組成は不純物を０．５％以下で含む。
【０３４０】
一変形形態では、本明細書の化合物は、個体に投与するために調製された合成化合物である。他の変形形態では、実質的に純粋な形態で化合物を含有する組成物を提供する。他の変形形態では、本発明は、本明細書で詳述される化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物を包含する。他の変形形態では、化合物を投与する方法を提供する。精製された形態、医薬組成物、および化合物を投与する方法は、本明細書で詳述される任意の化合物またはその形態に適している。
【０３４１】
生物学的アッセイの一般的な記載
本明細書に開示された化合物と、アドレナリン作動性受容体、ドーパミン受容体、セロトニン受容体、ヒスタミン受容体およびイミダゾリン受容体を包含するアミン作動性Ｇタンパク質共役受容体のパネルとの結合特性を決定することができる。結合特性は、競合結合アッセイなどの当分野で公知の方法により評価することができる。一変形形態では、化合物を、本明細書に詳述されている結合アッセイにより評価する。本明細書に開示されている化合物はまた、さらなる特性決定のために細胞ベースのアッセイで、またはｉｎ  ｖｉｖｏモデルで検査することができる。一態様では、本明細書に開示されている化合物は、本明細書に詳述されている任意の式の化合物であり、下記の特性の１つまたは複数をさらに示す：リガンドとアドレナリン作動性受容体（例えば、α１Ｄ、α２Ａおよびα２Ｂ）との結合の阻害、リガンドとセロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および５−ＨＴ７）との結合の阻害、リガンドとドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）との結合の阻害およびリガンドとヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２およびＨ３）との結合の阻害；セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ６）に対するアゴニスト／アンタゴニスト活性；ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ、Ｄ２Ｓ）に対するアゴニスト／アンタゴニスト活性；ヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１）に対するアゴニスト／アンタゴニスト活性；神経突起伸長アッセイでの活性；コリン作動性機能不全／機能低下に関係した記憶機能不全の前臨床モデルでの効能；注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルでの効能ならびに統合失調症の前臨床モデルでの効能。
【０３４２】
一変形形態では、リガンドと受容体との結合の阻害を、本明細書に記載のアッセイで測定する。他の変形形態では、リガンドの結合の阻害を当分野で公知のアッセイで測定する。一変形形態では、リガンドと受容体との結合を、本明細書に記載されているアッセイなどの当分野で公知の適切なアッセイで決定されるように、少なくとも約８０％阻害する。一変形形態では、リガンドと受容体の結合を、本明細書に記載されているアッセイなどの当分野で公知の適切なアッセイで決定されるように、約８０％、約８５％、約９０％、約９５％、約１００％のいずれかを超えて、または約８５〜約９５％もしくは約９０〜約１００％の間で阻害する。一変形形態では、リガンドと受容体の結合を、当分野で公知のアッセイで決定されるように、少なくとも約８０％±２０％阻害する。
【０３４３】
一変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２Ｌ、Ｈ１、Ｈ２、Ｈ３）との結合を阻害する。一変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体、および１１種もの多くの受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２、Ｈ１、Ｈ２、Ｈ３）との結合を阻害する。一変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、本明細書に記載されているアッセイで測定される通り、本明細書に詳述されている１種または複数種の受容体（例えば、セロトニン受容体５−ＨＴ２Ａ、セロトニン受容体５−ＨＴ６、ドーパミン受容体Ｄ２Ｌおよびドーパミン受容体Ｄ２Ｓ、ヒスタミン受容体Ｈ１）に対してアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を示す。一変形形態では、セロトニン受容体５−ＨＴ２Ａのアゴニスト応答は、本発明の化合物により、本明細書に記載されているアッセイなどの適切なアッセイで決定されるように、少なくとも約５０％、約５０％、約７０％、約８０％、約９０％、約１００％、約１１０％、約１２０％、約１３０％、約１４０％、約１５０％のいずれか１つの値だけ阻害される。
【０３４４】
一変形形態では、本発明の化合物は、上記神経伝達物質受容体結合プロファイルを示す。即ち、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、例えば、本明細書に記載のアッセイにより測定される通り、神経突起伸長を刺激する。一変形形態では、本発明の化合物は、培養中の一次ニューロンを使用する神経突起伸長アッセイにおいて、活性を示す。別の変形形態では、本発明の化合物は、脳由来神経栄養性因子（ＢＤＮＦ）および神経成長因子（ＮＧＦ）などの天然に生じるプロトタイプ神経栄養性タンパク質の活性に規模的に匹敵する活性を有する。特に、神経突起伸長は、新規のシナプス発生の重要な部分を果たしており、これは、神経障害の治療に有益である。一変形形態では、神経障害は、ＡＤＨＤを包含する。一変形形態では、本明細書に記載のアッセイなどの当分野で公知の適切なアッセイで測定される通り、約１μＭの力価で、神経突起伸長が観察される。他の変形形態では、約５００ｎＭの力価で、神経突起伸長が観察される。さらなる変形形態では、約５０ｎＭの力価で、神経突起伸長が観察される。他の変形形態では、約５ｎＭの力価で、神経突起伸長が観察される。
【０３４５】
他の変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、本明細書に詳述されている１種または複数種の受容体に対してアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を示し、さらに、神経突起伸長を刺激する。
【０３４６】
さらなる変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、そして／または上記の神経伝達物質受容体結合プロファイルを示し、さらに、コリン作動性機能不全／機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルならびに注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて効能を示し、即ち、記憶機能不全の前臨床モデルにおいて、認知促進作用を示す。一変形形態では、本発明の化合物は、コリン作動性機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルにおいて有効である。Ｈ１アンタゴニズムは鎮静、体重増加および認知低下に寄与し得るので、この受容体での低い親和性（本明細書に記載のアッセイにおいて１μＭで、ピリラミンの結合の約８０％未満の阻害）は、認知促進作用およびより望ましい副作用プロファイルに関連し得る。さらに、この受容体を介してのセロトニン作用が記憶を損ない得るので、５−ＨＴ６アンタゴニストとして高い効力を有する本発明の化合物は、認知増強作用を有し得る。
【０３４７】
他の変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、コリン作動性機能不全／機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルにおいて効能を示し、即ち、記憶機能不全の前臨床モデルならびに注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて、認知促進作用を示し、さらに、本明細書に詳述される１種または複数種の受容体に対してアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を示す。
【０３４８】
さらなる変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、コリン作動性機能不全／機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルにおいて効能を示し、即ち、記憶機能不全の前臨床モデルならびに注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて認知促進作用を示し、そして、注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて、さらに、神経突起伸長を刺激する。
【０３４９】
他の変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、コリン作動性機能不全／機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルにおいて効能を示す、即ち、記憶機能不全の前臨床モデルならびに注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて認知促進効果を示し、そして、注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて、さらに本明細書に詳述されている１種または複数種の受容体に対してアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を示し、さらに、神経突起伸長を刺激する。
【０３５０】
さらなる変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、統合失調症の前臨床モデルにおいて測定される通り、抗精神病作用を有し、即ち、統合失調症の前臨床モデルにおいて効能を示す。
【０３５１】
他の変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、統合失調症の前臨床モデルにおいて効能を示し、さらに、本明細書に詳述される１種または複数種の受容体に対してアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を示す。
【０３５２】
さらなる変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、統合失調症の前臨床モデルにおいて効能を示し、さらに、神経突起伸長を刺激する。
【０３５３】
さらなる変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、コリン作動性機能不全／機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルならびに注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて、記憶保持の増強および記憶障害の低減などの効能を示し、統合失調症の前臨床モデルにおいて効能を示す。
【０３５４】
他の変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、統合失調症の前臨床モデルにおいて効能を示し、さらに、本明細書で詳述される１種または複数種の受容体に対してアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を示し、さらに、コリン作動性機能不全／機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルならびに注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて、記憶保持の増強および記憶障害の低減などの効能を示す。
【０３５５】
他の変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、統合失調症の前臨床モデルにおいて効能を示し、さらに、神経突起伸長を刺激し、さらに、コリン作動性機能不全／機能低下に関連する記憶機能不全の前臨床モデルならびに注意／衝動性および実行機能の前臨床モデルにおいて、記憶保持の増強および記憶障害の低減などの効能を示す。
【０３５６】
さらなる変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、本明細書に詳述される少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との結合を阻害し、さらに、本明細書に詳述されている１種または複数種の受容体に対してアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を示し、さらに神経突起伸長を刺激し、さらに統合失調症の前臨床モデルにおいて効能を示す。
【０３５７】
他の変形形態では、本発明の化合物は、リガンドと、少なくとも１種の受容体および１１種もの多くの受容体との뗧袐苣뮘껥鞁胣閁苣ꮁ胣놵郥놤ꫨ螗臣趉蟨誺菣螃菣ꮁ臣蒁臣릊菨銂ꓧ鞁胣閁苣ꮁ胣겜飦내鯦ꮁꧨ낿臣貂臣蒁苣醼꣧뺁臣꾁ꓨ낕꣧꺁迥릮뷤ꮁ꿥鞁臣ꊂ苣讃苣袃듦Ꞁ臣龁臣ꊂ菣뾂苣讃苣袃듦Ꞁ苣몤臣膀臣覂臣膀ꗧ貵ꫧ략볤랕苣몈뿦鞁胣閁苣ꮁ胣뎂菣뎃뷤開胦龩菨趸藥込ꧦ붃뷤许臣ꊖ胩馁苣風蛦龩菨趸藥꺁觥ꢇ뫥ꊃ菣ꮃ臣覂臣ꮁ돦辄볯鶡该Ꞁ臣袂臣龮ꇨ龩菨꺁觥ꢇ뫥ꊃ菣ꮃ臣誁臣ꚁ胣風蛦鶿賦꺁ꋥ랼臣袂臣風蛦鲚껥꺁뷤鮸臣ꦁ臣릊菨銂ꓧ馁胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鎼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣麥뗧膪뗨뢼闩銂裥肿臣讂胣隻臣覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣놵郥놤ꫨ螗臣趉蟨誺菣螃菣ꮁ臣蒁臣릊菨銂ꓧ鞁胣閁苣ꮁꗧ貵ꫧ략볤랕苣몈뿦馁苣芀믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣麥뗧膪뗨뢼闩銂裥肿臣膀苣ꪃ菣鲽该Ꞁꧦ붃룤ꢅ볯龩菨躽룤ꮁ雩ꎀ臣讂꣨뚆ꧦ붃룤ꢅ臣趉蟨誺菣螃菣ꪁ苣뎁臣ꢳ蓦込ꇨ開胦誁苣뎁껥財ꧦ붃臣趉蟨誺菣螃菣ꮁ臣蒁臣膀꣨뚆뿤膌臣鞢볥誁苣뎁꣨뚆髩뎮臣躽룦ꪁ臣꺁諥붃苣몤臣芀믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀뗧袐ꓥ뾪韧꺁觥ꢇ뫥ꊃ菣ꮃ臣誁臣ꚁ諥붃苣몤臣膀臣覂臣麥뗧膪뗨뢼闩銂裥肿臣膀臣覂臣뎂菣뎃뷤開胦龩菨趸藥込ꧦ붃뷤许臣ꊖ胩馁苣風蛦龩菨趸藥꺁觥ꢇ뫥ꊃ菣ꮃ臣覂臣ꮁ돦辄볯鶡该Ꞁ臣袂臣龮ꇨ龩菨꺁觥ꢇ뫥ꊃ菣ꮃ臣誁臣ꚁ胣風蛦鶿賦꺁ꋥ랼臣袂臣風蛦鲚껥꺁뷤鮸臣ꦁ臣릊菨銂ꓧ馁胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鎼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†룤讅꟦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣ꪃ苣뎃菣ꢁ苣覃菣誃菣뎃뷤開胦鞏껥鎽뇎猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲤猯扵膀뇎猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲡猯扵膀뇎猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲢猯扵ꢁ臣邵郥銂飩뎮臣膀菣겂菣覃臣뮂菣袃菣뎃迥릮뷤閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꢁ臣邵郥銂飩뎮臣讂胣隻臣覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣ꪃ苣뎃菣ꢁ苣覃菣誃菣뎃뷤開胦鞏껥鎽뇎猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲤猯扵膀뇎猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲡猯扵膀뇎猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲢猯扵ꢁ臣膀苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢臣꺁胣ꪁ苣뎁臣ꆬ臣鞏껥鎽臣蒁臣貂臣醼꣧뺁臣꾁ꓨ낕꣧骼苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹢胣閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹢臣袂臣閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꎼ⼼畳㹢臣꺁뗧袐苣뮘껥馁苣芀믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀菣겂菣覃臣ꊂ菣것菣ꪃ菣鲽该Ꞁ迥릮뷤캓㲱畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯꒼⼼畳㹢胣캁㲱畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹢胣캁㲱畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꊼ⼼畳㹢臣꺁胣뮂菣袃菣뎃迥릮뷤閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵ꢁ臣膀臣覂臣ꮁ곦꺁迥릮뷤꺁臣骁苣讁볯꺨臣龁臣螤闦꺨볯뮂菣袃菣뎃迥릮뷤閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯扵膀볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲡猯扵誁苣뎁볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲣猯扵ꢁ臣邵郥銂飩뎮臣膀臣覂臣膀菣겂菣覃臣銃苣뾂菣뎃迥릮뷤ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣袂臣込臣龁臣ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣꺁뗧袐臣놼臣뮘껥銂ꓧ馁胣肸ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣ꪃ苣뎃菣ꢁ苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鞼⼼畳㹢臣꺁뗧袐臣랼臣뮘껥节ꓧ馁鳦몙飦꺁賥袐觧貁胣릉臣鮜臣鞁臣芀믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀菣겂菣覃臣ꊂ菣것菣ꪃ菣鲽该Ꞁ迥릮뷤캓㲱畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯꒼⼼畳㹢胣캁㲱畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹢胣캁㲱畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꊼ⼼畳㹢臣꺁胣뮂菣袃菣뎃迥릮뷤閼裢ꢼ볯隼臣꺁뗧袐苣뮘껥鞁胣閁苣ꮁ胣ꪃ苣뎃菣ꢁ菣릂苣龃菣鞏껥鎽볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵誁苣뎁볯뺁臣꾁볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꢁ臣邵郥꺁볥蒁飩뎮苣몤臣芀菣릂苣龃菣ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢迥릮뷤꺁苣뒂菣릂菣꾁胣風蛦꺁裥肿臣膀臣覂臣鎽蟩鞢諥ꮁ雩躸臣ꚁ臣讂臣ꞁ胣ꪃ苣뎃菣ꢁ菣릂苣龃菣ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢迥릮뷤ꢁ臣邵郥꺁볥蒁飩뎮臣놨臣貂苣芀룤覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀菣릂苣龃菣鞏껥鎽볯醼臣꺁뗧袐臣膀듧颼볯薼鳦肺飩뎮臣貂苣芀믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣ꪃ苣뎃菣ꢁ菣릂苣龃菣鞏껥鎽볯醼臣꺁뗧袐臣膀鳦躘듧뢛臣風볨閁苣ꚁ臣讂苣莃苣ꒂ臣ꦁ臣鎽裥躇臣겅鿧꺁臩螈臣ꊂ菣뮂苣ꮁ苣誂뇦骮臣貂苣袂臣ꮁ胣蒴볯閼볯膀듧鞼볯薼胣蒴볯閼볯膀듧隼볯薼胣蒴볯閼볯뺁臣꾁듧閼볯薼臣蒁臣貂臣꺁胥ꪜ뫦ꞁ飩뎮臣貂苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 隻臣覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣ꪃ苣뎃菣ꢁ菣벃菣龃菣鞏껥鎽볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꢁ臣邵郥銂飩뎮臣讂胣隻臣覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣ꪃ苣뎃菣ꢁ菣벃菣龃菣鞏껥鎽볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯겼⼼畳㹢臣꺁뗧袐苣뮘껥馁苣芀믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀菣겂菣覃臣覃菣醃菣뎃迥릮뷤꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣袂臣뮂菣袃菣뎃迥릮뷤閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹢臣꺁뗧袐苣뮘껥馁苣芀믤꺁ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀菣겂菣覃臣覃菣醃菣뎃迥릮뷤꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲬猯扵誁苣뎁苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲡猯扵ꢁ臣邵郥銂飩뎮臣讂胣隻臣覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣ꪃ苣뎃菣ꢁ菣릂苣龃菣鞏껥鎽볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵ꢁ臣邵郥銂飩뎮臣讂胣芁苣讅꟦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁臣覂臣膀곦꺁觧Ꞁ臣醼臣뺁臣꾁ꓨ낕볯ꪃ苣뎃菣ꢁ苣궃菣讃菣閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯扵鞏껥鎽臣꺁뗧袐臣랼臣뮘껥膀菣겂菣覃臣뮂菣袃菣뎃볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲡猯扵鞏껥鎽臣꺁뗧袐臣랼臣뮘껥膀菣겂菣覃臣뮂菣袃菣뎃볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲣猯扵鞏껥鎽臣꺁뗧袐臣랼臣뮘껥膀菣겂菣覃臣銃苣뾂菣뎃볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵鞏껥鎽臣꺁뗧袐臣놼臣뮘껥膀菣겂菣覃臣銃苣뾂菣뎃볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵鞏껥鎽臣꺁뗧袐臣놼臣뮘껥膀臣袂臣뮂菣袃菣뎃迥릮뷤閼裢ꢼ볯㲴畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹢臣뺯臣讂苣뎃苣뒂菣릂菣뮴胦銂ꓧ馁胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯鎼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†룤覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣겜飦내鯦ꞁꧨ낿臣貂苣鞏껥鎽뗧袐藦颧臣蒁臣貂臣銂ꓧ鞁胣閁苣ꮁ胣醼꣧뺁臣꾁ꓨ낕꣧꺁곦꺁迥릮뷤骼苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲡猯扵膀苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢胣覃菣醃菣뎃迥릮뷤꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲬猯扵膀菣벃菣龃菣鞏껥鎽볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯뎼⼼畳㹢臣袂臣銃苣뾂菣뎃迥릮뷤ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣뺯臣ꚁ苣뒂菣릂菣込苣뎃苣뒂菣릂菣뮴胦銂ꓧ馁胣肸ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀鳦躘듧뢛臣뎩뿨閁苣讂迥릮뷤邵郥讅꟦꺁臣骁苣讁苣몤臣膀臣覂臣麥뗧膪뗨뢼闩銂裥肿臣讂胣肸ꓥꊽ뷥讅臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀鳦躘듧뢛臣뎩뿨閁苣讂迥릮뷤邵郥讅꟦꺁臣骁苣讁苣몤臣膀臣覂臣膀苣ꪃ菣鲽该Ꞁꧦ붃룤ꢅ볯龩菨躽룤ꮁ雩ꎀ臣讂꣨뚆ꧦ붃룤ꢅ臣趉蟨誺菣螃菣ꪁ苣뎁臣ꢳ蓦込ꇨ開胦誁苣뎁껥財ꧦ붃臣趉蟨誺菣螃菣ꮁ臣蒁臣膀꣨뚆뿤膌臣鞢ꓥ誁苣뎁꣨뚆髩뎮臣躽룦ꪁ臣꺁諥붃苣몤臣芀룤覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣겜飦내鯦ꞁꧨ낿臣貂苣鞏껥鎽뗧袐藦颧臣蒁臣貂臣銂ꓧ鞁胣閁苣ꮁ뗧袐ꓥ뾪韧꺁觥ꢇ뫥ꊃ菣ꮃ臣誁臣ꚁ諥붃苣몤臣芀룤覤뷥ꊽ藦ꞁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꾁胣겜飦내鯦ꞁꧨ낿臣貂苣鞏껥鎽뗧袐藦颧臣蒁臣貂臣銂ꓧ鞁胣閁苣ꮁ믤辄臣醼꣧뺁臣꾁ꓨ낕꣧꺁苣뒂菣릂菣込苣뎃苣뒂菣릂菣ꊂ菣뮂苣袼뻤袁臣膀苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲡猯扵膀볯銈볯뒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢胣覃菣醃菣뎃迥릮뷤꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲬猯扵膀菣벃菣龃菣鞏껥鎽볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯뎼⼼畳㹢臣袂臣銃苣뾂菣뎃迥릮뷤ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢臣뺯臣讂苣뒂菣릂菣込苣뎃苣뒂菣릂菣ꊂ菣뮂苣覼胣麥뗧膪뗨뢼闩膀苣ꪃ菣鲽该Ꞁꧦ붃룤ꢅ볯龩菨躽룤ꮁ雩ꎀ臣讂꣨뚆ꧦ붃룤ꢅ臣趉蟨誺菣螃菣誁苣뎁뗧袐ꓥ뾪韧꺁觥ꢇ뫥ꊃ菣ꮃ臣誁臣ꚁ諥붃苣몤臣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯隼볯醀⼼䥄㹖 肸菩꺁藦颧臣꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀菣겂菣覃臣ꊂ菣것菣ꪃ菣鲽该Ꞁ迥릮뷤膽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲤猯扵膀뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹢胣膽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲢猯扵膀苣궃菣讃菣鞏껥鎽볯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㲉牢ਾ†賥袐觧꺁菣벃菣龃菣꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲬猯扵ꊂ菣뾂苣讃苣袃듦Ꞁ臣몱껥㲚牢ਾ†ꧦ붃苣莃苣ꒂ臣誁臣ꚁ鳦몙飦꺁賥袐觧꺁苣뒂菣릂菣뮴胦뺁臣꾁苣뎃苣뒂菣릂菣뮴胦銂뇦骮臣讂臣膂臣膀菣ꎃ苣讃菣몂菣ꂃ苣뾂菣떍럥袼볯ꢼ볯覼듧麃臣覮껥蒚臣몙迧閁苣龁菣袃뗧鮏臣覃菣醃菣뎃볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯겼⼼畳㹢迥릮뷤뮼볯薽뷯辽뷯貽뷯鎽볯뎼볯ꖼ볯覂胣ꪼ볯ꊼ뷯辽뷯躼볯袽뷯趽볯袼볯馼볯邼맥覼胣銼볯閼럥袼볯랏볯骼볯閼볯鞼ꃩ붼苣뾽铧馁苣芀鳦몙飦꺁賥袐觧銂蛨袼볯躼볯趽뷯込뷯貽볯誁苣뎁볯邼뷯궼臣Ꞽ볯낼臣놅臣膀铦覤볯ꖼ볯ꖼ볯ꦷꇨ늶볯銼볯趽볯꺁볯ꖼ볯ꖼ볯袼뷯ꢼ볯躼볯覼胣醼볯邼뷯궼臣꺼뷯ꎼ뷯膀볯邼뷯궼臣궼뷯ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯趽볯꺁볯뒼볯膀볯趽볯꺁볯꒼볯ꆼ볯궸臣銼볯蚈雩袺若ꒂ菣궂菣馃菣랂菣뎃臣膀苣뎃菣것菣랂菣뎃뿨ꖎ苣莃苣ꒂ볯뎼볯ꆼ볯鎃菣몂苣鎼볯莄臣閁苣ꮁ볯邼裥鎖諥袁苣芀迥鲿苣膀볯躼볯躽볯꺁볯㲻畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰볯붼볯뒼볯캰뎼臣袂苣閁苣ꪁ苣醼볯蚈臣ꒂ菣궂菣馃菣랂菣뎃鳦鎖臣讖꟥馁苣芀鳦몙飦꺁賥袐觧ꮁ苣讂胣醼뷯궼菣벃菣龃菣鲿귧ꢁ꿦릁臣閼볯薼臣龁臣鶁苣銂룤麛苣袼볯閼볯薼볯뮼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼볯㲕猯灵뎼볯Ꞽ볯낼돎볯邵郥꺁룤螘臣膀菣벃菣龃菣꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲬猯扵鞏껥鎽苣뒂菣릂菣뮴胦꺁迥붃胦銂ꓧ馁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣袂苣膀볯邼볎볯覃菣醃菣뎃ꫨ몙볯㲻畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰볯붼볯뒼볯캰뎼뗧袐뿥钭룤螘臣閼볯薼臣龁臣鶁苣銂룤麛苣袼볯閼볯薼볯뮘껥꾁胣鞏껥鎽苣뎃苣뒂菣릂菣뮴胦銂ꓧ馁胣隌郥ꦉ苣膀볯躼볯薼볯궼볯꾼苣鎃菣꾂菣ꢁ臣ꚁ뷤ꢔ臣ꚁ胣鎼볎볯뺁臣꾁臣貂鳦肺臣릂苣ꪃ菣讃菣낂臣讂胣ꊂ菣뮂苣邵黦銂胣릉闧蒚뗧袐臣鲿귧醃菣뮂菣袃臣鞁臣ꢡ臣芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤ꊼ볯覼戼㹲 겜駧躘臣隌郥ꦉ臣覃菣醃菣뎃볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯뎼⼼畳㹢苣뎃苣뒂菣릂菣뮴胦꺁뇦骮戼㹲 龩菨ꊂ菣뮂苣ꮁ臣蒁臣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣ꊂ苣讃苣袃듦Ꞁ臣龁臣ꊂ菣뾂苣讃苣袃듦Ꞁ苣몱껥馁苣龁苣ꮁ胣膃菣ꒂ菣벃苣较菣릂苣벃跥ꎷ볯ꎼ볯꾼볯내菨ꞁ껥骮駧뺏臣貂臣銃菣蒵迦袁菣벃菣龃菣꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼뷯㲓猯扵鞏껥鎽볯Ꞽ뷯貽뷯覽뷯膽뷯蒽†볯躼볯躼苣膀볯膽뷯躽뷯躽裢뎼뷯袽뷯覽뷯蒽뷯芽뷯銽뷯馀뷯ₓꆼ뷯莽뷯覽뷯薽뷯ₓ辽뷯₆낼뷯膽뷯趽뷯莽뷯貽뷯螽뷯袼볯邼볯邼맥覼胣鎼볯醼럥骼볯馼볯膠볯銂뷤ꢔ臣讂胣겜駧躘臣隌郥ꦉ苣鲆볯邼볯邼볯趽뷯込뷯貽볯誁苣뎁볯캓궼臣Ꞽ볯낼臣놅臣膀铦覤볯ꖼ볯ꖼ볯ꦷꇨ늶볯銼볯趽볯꺁볯ꖼ볯ꖼ볯袼뷯ꢼ볯躼볯覼胣醼볯邼뷯궼臣꺼뷯ꎼ뷯膀볯邼뷯궼臣궼뷯ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯趽볯꺁볯뒼볯膀볯趽볯꺁볯꒼볯ꆼ볯궸臣銼볯蚈雩袺若ꒂ菣궂菣馃菣랂菣뎃臣膀苣뎃菣것菣랂菣뎃뿨ꖎ苣莃苣ꒂ볯뎼볯ꆼ볯鎃菣몂苣鎼볯莄臣閁苣ꮁ볯邼裥鎖諥袁苣芀迥鲿苣膀볯躼볯躽볯꺁볯㲻畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰볯붼볯뒼볯캰뎼臣袂苣閁苣ꪁ苣鎼볯蚈臣ꒂ菣궂菣馃菣랂菣뎃鳦鎖臣讖꟥馁苣芀鳦몙飦꺁賥袐觧ꮁ苣讂胣醼볯邼볎볯覃菣醃菣뎃뿥钭臣钯臣ꚁ볯邼볯뺁臣꾁臣貂苣誸鯥讂볯鎼볯邼볯覼볯㲻畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰볯붼볯뒼볯캰뎼뗧袐臣誸飦꾁胣覃菣醃菣뎃볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯뎼⼼畳㹢迥릮뷤ꊂ苣讃苣袃듦Ꞁ臣꾏菨Ꞁ苣몤臣芀鳦몙飦꺁賥袐觧ꮁ苣讂胣鎼볎볯覃菣醃菣뎃ꫨ몙볯㲻畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯閼⼼畳㹰볯붼볯뒼볯캰뎼뗧袐뿥钭룤螘臣閼볯薼臣龁臣鶁苣銂룤麛苣袼볯閼볯薼볯뮘껥꾁胣鞏껥鎽苣뎃苣뒂菣릂菣뮴胦銂ꓧ馁胣隌郥ꦉ苣膀볯躼볯薼볯궼볯꾼苣鎃菣꾂菣ꢁ臣ꚁ뷤ꢔ臣ꚁ胣鎼볎볯뺁臣꾁臣貂鳦肺臣릂苣ꪃ菣讃菣낂臣讂胣ꊂ菣뮂苣邵黦銂胣릉闧蒚뗧袐臣鲿귧醃菣뮂菣袃臣鞁臣ꢡ臣芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖 袼껥붖뻤ꊼ볯邼볯㲉牢ਾ†菣릂苣龃菣ꢼ볯龩菨ꊂ菣뮂苣ꮁ臣醁苣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣ꊂ苣讃苣袃듦Ꞁ臣龁臣ꊂ菣뾂苣讃苣袃듦Ꞁ臣ꊖ臣讂뇦骮戼㹲 龩菨ꊂ菣뮂苣ꮁ臣蒁臣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣ꊂ苣讃苣袃듦Ꞁ臣龁臣ꊂ菣뾂苣讃苣袃듦Ꞁ苣몱껥馁苣龁苣ꮁ胣銃菣骃藨鎇볯ꢼ볯ꮼ裢銼볯鎼볯내菨ꞁ駧뺏臣貂臣銃菣蒵迦袁菣릂苣龃菣ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢迥릮뷤뮼볯覽뷯貽뷯銽볯뒼볯늼볯覂胣ꪼ볯₎ꊼ뷯辽뷯辽뷯躼†볯莽뷯薽뷯躽볯袼볯馼볯馼맥覼胣钼럥骼볯钼볯鲀볯閼볯膠볯銂뷤ꢔ臣讂胣내菨銂볯궼볯궼럧鶡뛦ꮁ蟦膿臣鮁胣ꆬ臣ꞁ胣麃苣꾂菣鞃菣벃菣ꮁ裥超臣讂胣誁鯩떂苣袃苣ꮃ볯膽猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲋猯灵ꒂ苣뎃뿦ꚺ臣钯뻤鞁臣覤该馁苣내菨ꪳ苣ꮃ苣Ꚃ菣趛藥螌ꓧ겖苣鞃菣馃菣랂菣ꢁ胣銼볯趽볯꺁볯ꖼ볯ꖼ볯袼뷯ꢼ볯躼볯覼苣鲣뛨鞁臣ꢼ볯뎼볯ꦷꇨ늶룤ꞁ럦袐臣膀곦蒁臣蒐苣Ꞃ菣ꮁ諥袁胣내菨ꢁ藥ꮁ볯鞼蓢ꞁ볯邼裥鎖胣ꆬ臣ꞁ胣銼볯莄臣鎼볯蚈雩뎹ꇨ隌臣鮁苣芀苣뒂菣릂菣鲽铧銂룦骮臣讂臣膂臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧膀迥ꞅ苣뒂菣릂菣뺁臣꾁볯ꊼ볯뎼럧鶡뛦袼鿥躤꿥ꞅ볯銂듧麃臣ꂊ臣膀鯨覅볥ꚺ臣覤賥銂胣麃苣꾂菣鞃菣벃菣ꪃ菣肃菣銂뷤ꢔ臣ꚁ룦骮臣讂胣몈뿦閁苣龁꿥ꞅ룦骮臣龁苣ꮁ胣銃苣뾂菣뎃苣醼볯캐궼臣膀裥꺁苣莃苣ꒂ苣Ꞃ菣ꮁ諥袁苣芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖 邵黦銂胣醼볯캐궼臣銃苣뾂菣뎃臣뺯臣讂꿥ꞅ뿥钭臣醃菣뮂菣袃臣鞁臣ꢡ臣芀꣦隺迥ꞅ苣뒂菣릂菣꾁菣릂苣龃菣ꞁ臣誂胣鎁苣銂胣蒐껥鎨臣螤闦莿뫥ꞁꧨ鎨臣ꚁ胣莿뫥鲿귧늛럧銂铧颁臣鮁胣鶁臣讁苣膀臣꺁볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼볯㲐猯扵ꒀ苣鞮蟥馁苣芀㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 ꊂ菣뾂苣讃苣袃뷤ꢔ苣겸껥馁苣龁苣ꮁ胣겜駧躘臣隌郥ꦉ胣芏藧ꊂ菣뾂苣讃苣袃臣龁臣ꢼ볯뎼볯ꦷꇨ늶臣뮷諥ꮁ胣鎼볯邼뷯궼臣銃苣뾂菣뎃臣龁臣ꢼ볯뎼볯ꦷꇨ늶볯몟ꓧ뺯藧覼臣뮷諥銂뛧醁胣鶁臣貾胣趛藥겸껥馁苣芀뗧鲞苣膀볯邼볯躽볯꺁菣릂苣龃菣ꮁ꿥馁苣뺯藧鲿귧꺁飩뎮軧ꢁ臣ꚁꇨ馁胣馨뫦蒚臣芏藧ꊂ菣뾂苣讃苣袃臣膀苣뾂菣뮂菣뎃臣芁苣膀臣貂苣蒐껥鎨臣膀ꓨ낕뿦ꚺ臣ꚩ꣩鞁臣膀뿦ꚺ뿥钭鯦骷苣龔臣閁臣膀臣鎁臣覂胣鶁臣ꦼ볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹢胥銂껧몇臣讂胣隌郥ꦉ苣膀볯궼볯꾼苣鎃菣꾂菣ꢁ臣ꚁ뷤ꢔ臣ꚁ胣鎼볎볯뺁臣꾁臣貂鳦肺臣릂苣ꪃ菣讃菣낂臣讂胣ં䐼噉邀볯閼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯龮雦设볯醼볯覼戼㹲 麥뗧膪뗨뢼闩꺁ꋥꂊ戼㹲 꺚돨讃菣벃菣뎃臣꺁ꗧ貵ꫧ략볤랕戼㹲 隌郥ꦉ苣膀髧ꪳ菣ꖃ菣궃菣꺁ꗧ貵ꫧ략볤랕苣몈뿦馁苣鶁苣覂臣붃諥銂뇦骮臣讂臣膂臣ꚩ꣩馁苣芀꣦隺髧ꪁ雦閳苣뾽铧鞁臣꺚돨讃菣벃菣뎃苣颍鯩馁苣芀룤ꆬ菣莃菣꺚돨讃菣벃菣뎃苣颍鯩馁苣龁苣ꮁ胣誦꣥醼볯ꖗ鯧꺁ꛥꂨ臣龁菣莃菣讁苣꺁菨邅蓨銂볯薽뷯芽뷯隽뷯钽뷯릟鳥袼볯醼볯鮼볯覽뷯莽뷯覼룤ꞁꫨ붣臣讂胣꺚돨銂裥讖臣膀ꯩ鲆苣꒙軥馁苣芀菣ꪃ菣랂菣袼볯覽뷯莽뷯覼苣뾽铧鞁臣膀髧ꪳ볯銂볯꺼苣벃苣ꦼ臣蚈鯩馁苣芀듧麃苣鎼볯蚈雩膀菣骃菣袃苣ꢔ臣ꚁ胣醼볯薼苣랂菨邅ꇨ薸볯貀볯ꊼ볯趀볯袼볯覽뷯莽뷯覼苣ꮐ苣肃菣馃菣뎂铦覤苣벃苣ꮃ鿥난볯貀볯궼볯궼胣鮼볯覽뷯莽뷯覼룤ꞁ釦閠臣膀볯閼볯쎐螽胣꒮룦ꞁ볯邼裥鎖臩莿裥ꊛ臣讂胣내菨銂胣銼볯ꊼ볯鞼볯Ꞽ뷯芽뷯辽볯誁苣뎁볯躼볯趽볯꺁볯銈苣ꮃ苣龃菣袼볯覽뷯莽뷯覼苣鲣뛨鞁臣꺼뷯閽뷯辽뷯膽뷯膽뷯릟鳥ꮁ蟦膿臣鮁苣芀듧麃苣鶃菣銈볯銈菣랂菣뎂菣蚃苣뎃苣閁苣龁菣것菣袃볯Ꚃ苣ꮃ뷥龁苣鎼볯貼볯邼볯내菨ꞁ胣鎼볯莄胣閼볯ꎼ볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯閼볯목냦낛鯥鞰룤ꮁ뛧膌臣讂胣颻鷧꺁뻥ꮁ胣鎃菣꾂菣뺯藧뺁臣꾁鳦몙飦꺁賥袐觧銂꟦薀臣莿뫥ꞁ鿥난臣ꂊ臣讂胣ꊼ볯꺼볯袼볯邼뷯螽볯趽볯覼苣麥뗧膪뗨꺁裦랕臣龁苣꺁駩Ꞁ꿥ꞅ臣鞁臣뾽铧馁苣芀蟥蚐臣貾臣膀鿥誤觧銂菣뎃藩ꦷꇨ龣ꇥ뒰볯貀볯ꊼ볯趀볯Ꞽ뷯芽뷯辽볯ꞁ듦蒵臣膀볯ꊼ볯궸볯躼볯薼臣낂菣뾂菣ꊂ菣螃菣覃臣몛껥馁苣芀듧麃苣鎼韦꺁裦랕臣貾臣몛껥馁苣芀苣ꆃ菣ꞁ胣麥뗧膪뗨銂若袁臣내菨꺁蛥龜苣膀鷦뚻볯ꒁ뷥龁苣螤闦骞볯蒴볯邼黦覼鋦讂胣ꦼ뷯膽뷯薽裢낼뷯辽†볯貽뷯鎽볯閃菣뎃苣覼ꏨ꺁苣閃菣Ꚃ苣ꊂ苣뾽铧鞁臣馆鳧銂裥邞臣讂臣ꢁ臣袂苣膀闩閁룦骮苣財臣芀뗧鲞苣뎹鷥袼뷯躼뷯躼뷯躼볯ꢁ臣ꚁꇨ馁胣螃菣뾂臣놵꣨蚈黦銂胣肸藥蚈闦蚈黦袼볯꺼볯뚼볯覼苣뾽铧鞁臣財臣芀㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 ꦃ菣袃럦袐髧ꪳ鿥誤觧ꞁ臣麥뗧膪뗨뢼闩㲷牢ਾ†髧ꪳ럦袐鿥誤觧銂胣ꖼ볯颼苣ꎂ苣뾂菣ꦃ菣袃菨讁苣뾪ꏨ馁苣芀髧ꪳ苣螈雩鞁胣蒵맧銂裥궖臣ꚁ냥螉臣鞁臣芀듧麃苣꒼볯ꊂ菣벂臣袂臣醃菣ꒂ菣ꢁ藥ꮁ볯閼裥ꒂ菣궂菣馃菣랂菣뎃臣讂臣ꢁ臣袂苣蚈鯩馁苣芀듧麃苣ꂁ뿥蚈鯩ꮁ苣誂鯩膂苣袼볯閼볯邼뷯邽뷯膀볯蚈볯芀뗧钹苣钃菣莃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