(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化４８９】
0005721706.tif 000557
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される
担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項３】
生体外の生物学的試料中におけるインフルエンザＡウイルスの量を減少させる方法であって、前記生物学的試料に有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され
る塩あるいは請求項２に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
【請求項４】
患者におけるインフルエンザＡウイルスを減少させる薬剤の製造のための、請求項１に
記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５】
患者におけるインフルエンザＡウイルス感染を低下させる薬剤の製造における、請求項
１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６】
式１０７０の化合物：
【化４９０】
0005721706.tif 000558
、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ｉ）式：
【化４９１】
0005721706.tif 000559
を有する化合物を
【化４９２】
0005721706.tif 000560
と反応させ、式：
【化４９３】
0005721706.tif 000561
を有する化合物を形成するステップと、
ｉｉ）トシル基を脱保護し、メチルエステル基を脱エステル化して、式１０７０の化合物を形成するステップとを含む、方法。
【請求項７】
式１０７０の化合物：
【化４９４】
0005721706.tif 000562
、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ｉ）式：
【化４９５】
0005721706.tif 000563
の化合物を式
【化４９６】
0005721706.tif 000564
の化合物と反応させ、式：
【化４９７】
0005721706.tif 000565
の化合物を形成するステップと、
ｉｉ）トシル基を脱保護し、メチルエステル基を脱エステル化して、式１０７０の化合物を形成するステップとを含む、方法。
【請求項８】
患者におけるインフルエンザＡウイルスを減少させるための組成物であって、請求項１
に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項９】
患者におけるインフルエンザＡウイルス感染を低下させるための組成物であって、請求
項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
代理人整理番号：ＶＰＩ／０９−１０３  ＷＯ
関連出願
本出願は、２００９年６月１７日に出願された、米国仮出願第６１，１８７，７１３号、および２００９年１２月１８日に出願された米国仮出願第６１／２８７，７８１号に対して優先権を主張する。これらの出願の全教示が、参照により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
インフルエンザは、季節性流行で世界中で蔓延し、毎年数十万人（世界的流行の年には数百万人）が死亡する。例えば、インフルエンザの世界的流行が２０世紀に３回起こり、数千万人が死亡し、それらの世界的流行はそれぞれ、ヒトにおける新しいウイルス株の出現によるものであった。多くの場合、それらの新しい株は、他の動物種からヒトへの、既存のインフルエンザウイルスの蔓延によって生じる。
【０００３】
インフルエンザは、主に、感染者が咳またはくしゃみをした時に生成される、ウイルスを持つ大きな液滴を介して人から人に感染し、これらの大きな液滴は、その後、感染した人の近く（例えば、約６フィート（約１．８ｍ）内）にいる罹患し易い個人の上気道の粘膜の表面に定着する。感染は、インフルエンザウイルスに汚染された表面を触った後、眼、鼻、または口に触る等の、気道分泌物との直接的接触または間接的接触を通して起こる場合もある。成人は、症状が現れる１日前から症状が始まってから約５日後まで、他人にインフルエンザを蔓延させる可能性がある。幼児および免疫系が脆弱した人は、症状が現れてから１０日間以上後でも感染性を有する可能性がある。
【０００４】
インフルエンザウイルスは、オルトミクソウイルスファミリーのＲＮＡウイルスであり、５つの属、すなわちインフルエンザウイルスＡ、インフルエンザウイルスＢ、インフルエンザウイルスＣ、イサウイルス、およびソゴトウイルスを含む。
【０００５】
インフルエンザウイルスＡ属は、インフルエンザＡウイルスの１種を有する。野生の水生鳥類は、多様なインフルエンザＡの天然の宿主である。時折、ウイルスは、他の種に感染し、家禽での壊滅的な大流行を引き起こすか、またはヒトインフルエンザの世界的流行をもたらす場合がある。Ａ型ウイルスは、３つのインフルエンザ型の中で最も毒性のあるヒト病原体であり、最も重篤な疾患をもたらす。インフルエンザＡウイルスは、それらのウイルスに対する抗体の反応に基づき、異なる血清型に細分することができる。ヒトにおいて確認されている、既知のヒトの世界的流行の死亡数により順序付けられる血清型は、Ｈ１Ｎ１（１９１８年にスペイン風邪をもたらした）、Ｈ２Ｎ２（１９５７年にアジアインフルエンザをもたらした）、Ｈ３Ｎ２（１９６８年に香港風邪をもたらした）、Ｈ５Ｎ１（２００７〜０８のインフルエンザ時期に世界的流行の危険）、Ｈ７Ｎ７（珍しい人畜共通の可能性を有する）、Ｈ１Ｎ２（ヒトおよびブタに流行）、Ｈ９Ｎ２、Ｈ７Ｎ２、Ｈ７Ｎ３、およびＨ１０Ｎ７である。
【０００６】
インフルエンザウイルスＢ属は、インフルエンザＢウイルスの１種を有する。インフルエンザＢは、ほぼヒトのみに感染し、インフルエンザＡほど一般的ではない。インフルエンザＢに罹患し易いことが知られている他の唯一の動物は、アザラシである。この型のインフルエンザは、Ａ型より２〜３倍遅い速さで変異し、したがって、遺伝的多様性は低く、インフルエンザＢ血清型は１つだけである。この抗原性の多様性の欠如の結果、インフルエンザＢに対するある程度の免疫が、通常、若年齢で獲得される。しかしながら、インフルエンザＢは十分に変異するため、免疫の持続は可能ではない。この抗原性の変化速度の遅さが、その限られた宿主域と組み合わさって（種間抗原シフトの阻害）、インフルエンザＢの世界的流行が起こらないことを確実にする。
【０００７】
インフルエンザウイルスＣ属は、インフルエンザＣウイルスの１種を有し、ヒトおよびブタに感染し、重篤な病気および地域的流行をもたらす可能性がある。しかしながら、インフルエンザＣは、他の型ほど一般的ではなく、通常、子供において、軽度の疾患をもたらすと思われる。
【０００８】
インフルエンザＡ、Ｂ、およびＣウイルスは、構造が非常に類似する。ウイルス粒子は、直径が８０〜１２０ナノメートルであり、フィラメント形が生じる場合があるが、通常、ほぼ球形である。通常、ウイルスにおいて、そのゲノムは、単一片の核酸ではなく、代わりに、７片もしくは８片の画分されたマイナスセンスＲＮＡを含有する。インフルエンザＡゲノムは、赤血球凝集素（ＨＡ）、ノイラミニダーゼ（ＮＡ）、核タンパク質（ＮＰ）、Ｍ１、Ｍ２、ＮＳ１、ＮＳ２（ＮＥＰ）、ＰＡ、ＰＢ１、ＰＢ１−Ｆ２、およびＰＢ２の１１のタンパク質をコードする。
【０００９】
ＨＡおよびＮＡは、ウイルス粒子の外側上の大きな糖タンパク質である。ＨＡは、ウイルスの標的細胞への結合、およびウイルスゲノムの標的細胞中への進入を媒介するレクチンであり、一方、ＮＡは、成熟ウイルス粒子に結合する糖類を切断することにより、感染した細胞からの子孫ウイルスの放出に関与する。よって、これらのタンパク質が、抗ウイルス薬の標的となっている。さらに、これらは、抗体が生成され得る抗原である。インフルエンザＡウイルスは、ＨＡおよびＮＡに対する抗体の反応に基づき亜型に分類され、例えば、Ｈ５Ｎ１におけるＨおよびＮの区別（上記参照）の基礎を形成する。
【００１０】
インフルエンザは、生産性の損失およびそれに伴う医学的治療による直接的費用、ならびに予防措置等の間接的費用をもたらす。米国において、インフルエンザは、１年に１００億ドルを超える総費用を占め、一方、今後の世界的流行は、数千億ドルの直接的および間接的費用をもたらす可能性があると推定されている。予防費用も高い。各国政府は、薬物およびワクチンの購入、ならびに防災訓練および国境検査を改善するための戦略の展開に関連する費用を含んで、Ｈ５Ｎ１トリインフルエンザの世界的流行の可能性に対する準備および計画に数億米ドルを費やした。
【００１１】
インフルエンザの現在の治療オプションとしては、ワクチン接種、化学療法、または抗ウイルス薬物療法を含む化学的予防が挙げられる。インフルエンザワクチンを用いたインフルエンザに対するワクチン接種は、子供および高齢者等の高リスク群、または喘息、糖尿病、もしくは心疾患を有する人々に推奨されることが多い。しかしながら、ワクチン接種を受けても、インフルエンザにかかる可能性がある。ワクチンは、少数の特定のインフルエンザ株に対して、季節ごとに改良されるが、その季節に世界中の人々に能動的に感染する全ての株を含むことは不可能である。製造者が、季節的な流行に対処するために必要とされる数百万もの用量を製剤化および生産するために約６ヶ月かかり、時折、新しい、または見過ごされた株が、その間に顕著になり、ワクチン接種したにもかかわらず、人々に感染する（２００３〜２００４年のインフルエンザ時期のＨ３Ｎ２福建省インフルエンザのように）。ワクチンが効果を発揮するのに約２週間かかるため、ワクチン接種の直前に感染し、ワクチンが予防するはずであるまさにその株で病気になる可能性もある。
【００１２】
さらに、これらのインフルエンザワクチンの効果は、様々である。ウイルスの変異率が高いため、特定のインフルエンザワクチンは、通常、わずか数年しか防御をもたらさない。インフルエンザウイルスは、時間とともに迅速に変化し、異なる株が顕著になるため、ある年のために製剤化されたワクチンが、翌年には効果がない可能性がある。
【００１３】
また、ＲＮＡ校正酵素の不在のため、インフルエンザｖＲＮＡのＲＮＡ依存ＲＮＡポリメラーゼは、ほぼ１万ヌクレオチドごとに単一のヌクレオチド挿入エラーを起こし、これは、おおよそインフルエンザｖＲＮＡの長さである。よって、新しく生産されたインフルエンザウイルスのほぼ全てが変異体、つまり抗原ドリフトである。ゲノムの８つの別個のｖＲＮＡのセグメントへの分離は、２つ以上のウイルス系が単一細胞に感染した場合、ｖＲＮの混合または再集合を可能にする。ウイルスの遺伝的特徴における結果として生じる迅速な変化が抗原シフトをもたらし、ウイルスが新しい宿主種に感染することを可能にし、防御免疫を急速に克服する。
【００１４】
抗ウイルス薬も、インフルエンザを治療するために使用することができ、ノイラミニダーゼ阻害剤は、特に有効であるが、ウイルスは、標準抗ウイルス薬に対して耐性を発達させることができる。
【００１５】
よって、治療ウィンドウの拡大、および／またはウイルス価に対する感受性の低減を伴う薬物等の、インフルエンザ感染を治療するための薬物が依然として必要である。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１６】
本発明は、一般に、インフルエンザを治療する方法、インフルエンザウイルスの複製を阻害する方法、インフルエンザウイルスの量を減少させる方法、そのような方法に利用することができる化合物および組成物に関する。
【００１７】
一態様において、本発明は、生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害する方法を対象とする。一実施形態において、本方法は、前記生物学的試料または患者に、構造式（ＩＡ）
【化１】
0005721706.tif 000002
により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン（例えば、−Ｃｌもしくは−Ｂｒ）、−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１は、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−ＣＮ、またはＣ１−Ｃ４脂肪族であって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ４は、
ｉ）
【化２】
0005721706.tif 000003
であり、式中、環Ｔは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環であるか、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、または環ＴおよびＲ９は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される非芳香族Ｃ５−Ｃ１０員の炭素環、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される５〜１０員の非芳香族複素環を形成するか、
ｉｉ）
【化３】
0005721706.tif 000004
であり、式中、環Ｊは、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、あるいは
ｉｉｉ）
【化４】
0005721706.tif 000005
であり、式中、環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環（例えば、スピロ環もしくは縮合環）を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または任意に、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または、任意に、Ｒ’は、それらが結合されるＲ５および窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、および６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）    Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、または
ｉｉｉ）    ５〜１０員のヘテロアリール、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２であり、
ｊは、１または２であり、
ｚは、１または２である。
【００１８】
別の実施形態において、本方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）
【化５】
0005721706.tif 000006
により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、式中、
Ｒ１は、−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ４は、ｉ）１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される、Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、ｉｉ）１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素環、またはｉｉｉ）ＪＣから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基；Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される）、；および５〜１０員のヘテロアリール基、もしくは４〜１０員の非芳香族複素環（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される）であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
ＪＣは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＳＯ２Ｒ５、および−ＮＲＳＯ２ＮＲ’Ｒ５から成る群より選択され、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは任意に、Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２−から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環に縮合される５〜７員環を形成し、
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ、Ｒ’、Ｒ＊、ＪＥ１、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびｐのそれぞれは、独立して、構造式（ＩＡ）において上述される通りである。
【００１９】
別の実施形態において、本発明は、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させる方法を対象とする。本方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）、または構造式（ＩＡ）により表される有効量の化合物を投与することを含み、それぞれ、独立して、上述される通りである。
【００２０】
また別の実施形態において、本発明は、患者におけるインフルエンザを治療する、または防止する方法を対象とし、前記患者に、構造式（Ｉ）、または構造式（ＩＡ）により表される有効量の化合物を投与することを含み、それぞれ、独立して、上述される通りである。
【００２１】
また別の実施形態において、本発明は、構造式（ＩＡ）により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、
またはその薬学的に許容される塩を対象とし、式中、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’であるか、または代替的に、Ｒ１は、−ＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４は、
【化６】
0005721706.tif 000007
であり、式中、
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に、かつ独立して置換される、Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される複素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜１０員の非芳香族複素環であるか、または
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスでさらに置換され、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｒ’’は、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはｉｉ）Ｃ３−Ｃ６炭素環式基、５〜６員のヘテロアリール基、もしくはフェニル基（それぞれ、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｙ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ、Ｒ’、Ｒ＊、ＪＡ、ＪＢ、ＪＣ１、ＪＤ１、ＪＥ１、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびｐのそれぞれは、独立して、インフルエンザウイルスの複製を阻害する方法について、構造式（ＩＡ）において上述される通りであり、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立して、０、１、もしくは２であり、
ｋは、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とし、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とする。
【００２２】
また別の実施形態において、本発明は、構造式（Ｉ）により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩を対象とし、構造式（Ｉ）の変数の値は、以下に示される。
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’であるか、または代替的に、Ｒ１は、−ＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルである。
Ｒ４は、
【化７】
0005721706.tif 000008
であり、
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される複素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｒ’’は、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはｉｉ）Ｃ３−Ｃ６炭素環式基、５〜６員のヘテロアリール基、もしくはフェニル基（それぞれ、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｙ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ、Ｒ’、Ｒ＊、ＪＣ１、ＪＤ１、ＪＥ１、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびｐのそれぞれは、独立して、インフルエンザウイルスの複製を阻害する方法について、構造式（Ｉ）において上述される通りであり、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが４〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜８員である場合、それぞれ、独立して、０、１、もしくは２であり、
ｋは、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、−Ｈまたは非置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とし、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とする。
【００２３】
また別の実施形態において、本発明は、構造式（Ｉ）もしくは構造式（ＩＡ）により表される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む薬学的組成物を対象とし、構造式（Ｉ）および（ＩＡ）の変数の値は、それぞれ、独立して、本発明の化合物について上述される通りである。
【００２４】
本発明は、生物学的試料または患者においてインフルエンザウイルスの複製を阻害するための、生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させるための、または患者のインフルエンザを治療するための、本明細書に記載される化合物の使用も提供する。
【００２５】
患者のインフルエンザを治療するための薬剤の製造ため、生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させるため、あるいは生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害するための、本明細書に記載される化合物の使用も、本明細書に提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害する方法であって、前記生物学的試料もしくは患者に、以下の構造式（Ｉ）：
【化４１１】
0005721706.tif 000009
により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含み、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−ＣＮ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪族であり、
Ｒ４は、
【化４１２】
0005721706.tif 000010
式中、環Ｔは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環であるか、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、または環ＴおよびＲ９は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される非芳香族Ｃ５−Ｃ１０員の炭素環か、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される５〜１０員の非芳香族複素環を形成するか、
【化４１３】
0005721706.tif 000011
式中、環Ｊは、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、あるいは
【化４１４】
0005721706.tif 000012
式中、環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢが、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または任意に、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または、任意に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
前記ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４−８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、および６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または４〜８員の非芳香族複素環（そのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、または
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、前記ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２であり、
ｊは、１または２であり、
ｚは、１または２である、方法。
（項目２）
構造式（Ｉ）
【化４１５】
0005721706.tif 000013
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩である、項目１に記載の方法。
（項目３）
Ｒ１は−Ｈである、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２である、項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５）
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ３である、項目４に記載の方法。
（項目６）
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、項目１〜５のいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
Ｒ４は、
【化４１６】
0005721706.tif 000014
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環であるか、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であるか、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜１０員の非芳香族複素環であるか、または
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または前記環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または前記環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスでさらに置換され、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、各Ｑ２およびＱ３は、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｎ、ｍ、およびｋは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２である、項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立して、０、１、もしくは２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、ＨもしくはＣ１−６脂肪族基のいずれでもなく、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、前記Ｒ５は、−ＨもしくはＣ１−６脂肪族基のいずれでもないことを条件とする、項目７に記載の方法。
（項目９）
環Ａは、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは複素環であり、前記炭素環および複素環は、それぞれ、任意に、１つ以上のＪＡおよびＪＢのインスタンスでさらに置換され、
前記環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
前記Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環に縮合される５〜７員環を形成する、項目７または８に記載の方法。
（項目１０）
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合する環に縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環に縮合される、５〜７員環を形成する、項目９に記載の方法。
（項目１１）
Ｚ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｚ２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈ、または−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
前記化合物は、以下の構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）
【化４１７】
0005721706.tif 000015
のうちのいずれか１つにより表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−ＣＮであり、
各ＲおよびＲ’は、独立して、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
環Ａは、任意に置換されたＣ４−Ｃ７非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環である、項目９〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆである、項目１３に記載の方法。
（項目１８）
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）
【化４１８】
0005721706.tif 000016
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される５〜７員環であり、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０）
ｘは、０または１であり、ｎは、０または１である、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
Ｑ２は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−  −ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
環Ａは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４１９】
0005721706.tif 000017
より選択され、環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに置換される、項目１９〜２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
前記環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換される、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５〜６員のヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、以下に示される構造
【化４２０】
0005721706.tif 000018
環Ａ６、Ａ８、Ａ１１、Ａ１４、およびＡ１５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さらに置換され、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）
【化４２１】
0005721706.tif 000019
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０）
ｙは、０または１である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
環Ｂは、独立して、以下に示される構造
【化４２２】
0005721706.tif 000020
式中、前記環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目２９〜３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５）
前記環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５〜６員ヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
基（環Ｂ）−Ｑ３−Ｒ５は、
【化４２３】
0005721706.tif 000021
式中、
環Ｂ２は、任意に、かつ独立してさらに置換され、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＩ）
【化４２４】
0005721706.tif 000022
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｃは、５〜６員であり、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
Ｒ１０は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキルである、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
環Ｃは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記環Ｃは、独立して、
【化４２５】
0005721706.tif 000023
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目３８〜４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目４２）
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＶ）
【化４２６】
0005721706.tif 000024
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｄは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４４）
ｚは１である、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
環Ｄは、独立して、
【化４２７】
0005721706.tif 000025
式中、
環Ｄ１〜Ｄ７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒｄは、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、前記アルキル部分のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
【化４２８】
0005721706.tif 000026
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ４−Ｃ１０非芳香族炭素環であり、
環Ｆは、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｓは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２である、項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４７）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ６
【化４２９】
0005721706.tif 000027
環Ｆ１〜Ｆ６のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換され、
各Ｒｆは、独立して、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
各環Ｆ１〜Ｆ６は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ４−Ｃ８非芳香族炭素環である、項目４６〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５０）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ５
【化４５０】
0005721706.tif 000028
環Ｆ１〜Ｆ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
Ｒ４は、
【化４５１】
0005721706.tif 000029
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２であり、
ｒは、１または２である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
Ｒ４は、
【化４５２】
0005721706.tif 000030
項目５１に記載の方法。
（項目５３）
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目５１〜５３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５５）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目５１〜５３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５６）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−または−ＣＯ２−である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−である、項目４６〜５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目５８）
Ｑ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目４６〜５８のいずれか１項に記載の方法。
（項目６０）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、ｖ））任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されるフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニルおよびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
前記Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、かつＲ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６２）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、またはｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６３）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６２のいずれか１項に記載の方法。
（項目６４）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択される、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
【化４５３】
0005721706.tif 000031
環Ａは、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環であるか、または環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、前記炭素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで置換され、各炭素環は、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスで置換され、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、ｖ））任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されたフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｎは、０または１であり、
ｘは、０または１である、項目１〜６に記載の方法。
（項目６６）
【化４５４】
0005721706.tif 000032
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｒは１または２である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈであり、
Ｚ３は、−Ｈであり、
Ｘは、−Ｏ−であり、
Ｒ５は、−Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、または任意に置換されたフェニルであり、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、または−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ９、Ｒ１３、およびＲ１４のそれぞれは、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
各環Ｇ１〜Ｇ５は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４５５】
0005721706.tif 000033
環Ａ１４およびＡ２８のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さらに置換され、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくは任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であるか、またはＲおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成する、項目２６に記載の方法。
（項目６９）
同時投与すること、およびさらなる治療剤をさらに含む、項目１〜６８のいずれか１項に記載の方法。
（項目７０）
前記さらなる治療剤は、抗ウイルス剤、もしくはインフルエンザワクチン、またはそれら双方から選択される、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
構造式（ＩＡ）
【化４５６】
0005721706.tif 000034
により表される化合物か、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’であり、
Ｒ２は、−Ｈ；Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＣＮ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪族であり、
Ｒ４は、
【化４５７】
0005721706.tif 000035
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜１０員の非芳香族複素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスでさらに置換され、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より独立して選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３のそれぞれとともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは任意に、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成するか、あるいは
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは任意に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ’’は、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキル、またはｉｉ）Ｃ３−Ｃ６炭素環式基、５〜６員のヘテロアリール基、もしくはフェニル基（それぞれ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換される）であり、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）における前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（そのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２（ＯＲａ）、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、および６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール、または６〜１０員の炭素環式アリール基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０または１であり、ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｋは、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とし、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とする、化合物。
（項目７２）
構造式（Ｉ）
【化４５８】
0005721706.tif 000036
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ａは、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または複素環であり、炭素環および複素環は、任意に、それぞれ、１つ以上のＪＡおよびＪＢのインスタンスでさらに置換され、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ２およびＲ８とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、前記Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）２（ＯＲａ）から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜８員である場合、それぞれ、独立して、０、１、もしくは２である、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合する環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、もしくは−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、もしくは−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、もしくは−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１であるか、または
Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシである、項目７２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目７１〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ１は−Ｈである、項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２である、項目７１〜７５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ３である、項目７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、項目７１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
前記化合物は、以下の構造式（ＶＩ）
【化４５９】
0005721706.tif 000037
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩である、項目７１〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｚ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｚ２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目７１〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２である、項目７１〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８３）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目７９に記載の化合物。
（項目８４）
前記化合物は、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）
【化４６０】
0005721706.tif 000038
のうちのいずれか１つにより表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−ＣＮであり、
各ＲおよびＲ’は、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
環Ａは、任意に置換されたＣ４−Ｃ７非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合する環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらに結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であるが、
但し、Ｑ２−Ｒ５が−ＯＲ５もしくは−ＮＲ’Ｒ５である場合、環Ａは、−Ｈ以外の１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、かつ
Ｑ３が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ５は、置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族基、任意に置換されたＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、任意に置換された６〜１０員の炭素環式アリール基、任意に置換された４〜８員の非芳香族複素環、または任意に置換された５〜１０員のヘテロアリール基であることを条件とする、項目７１〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８５）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目８４に記載の化合物。
（項目８６）
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆである、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、または任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
前記化合物は、構造式（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）
【化４６１】
0005721706.tif 000039
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される、５〜７員の非芳香族炭素環であり、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目８４〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８９）
ｘは０または１であり、ｎは０または１である、項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
Ｑ２は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目９０に記載の化合物。
（項目９２）
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目９１に記載の化合物。
（項目９３）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、以下に示される
【化４６２】
0005721706.tif 000040
式中、環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに置換される、項目８８〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、以下に示される
【化４６３】
0005721706.tif 000041
環Ａ１〜Ａ４、Ａ７〜Ａ２０、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２５、およびＡ２７のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに置換される、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、以下に示される
【化４６４】
0005721706.tif 000042
式中、
環Ａ５〜Ａ７、Ａ２１、Ａ２４、およびＡ２６のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに置換され、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、項目９３に記載の化合物。
（項目９６）
環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目９３〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５〜６員のヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、
【化４６５】
0005721706.tif 000043
環Ａ６、Ａ８、Ａ１１、Ａ１４、およびＡ１５のそれぞれは、任意に、かつ独立してさらに置換され、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換された、Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及される、前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目９８に記載の化合物。
（項目１００）
前記化合物は、構造式（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）
【化４６６】
0005721706.tif 000044
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目８４〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
ｙは、０または１である、項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキル、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目１０２に記載の化合物。
（項目１０４）
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１０３に記載の化合物。
（項目１０５）
環Ｂは、独立して、
【化４６７】
0005721706.tif 000045
環Ｂ１、Ｂ２、およびＢ４〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目１００〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
環Ｂ１、Ｂ２、およびＢ４〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１０５に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）