(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物またはその塩:
0005802136.tif 000784
式中、
XおよびYは各々独立してOまたはNR1であり；
各R1は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、C(O)-C1〜6アルキル、CO2-C1〜6アルキルまたはR50であり；
各R50はC(R9)2-O-R10またはC(R9)2-S-R10であり；
各R9は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜10アリールまたは置換されていてもよいC7〜16アリールアルキルであり；あるいは、2個のR9は、それらが結合している炭素と一緒になって、置換されていてもよいC3〜8シクロアルキル基または置換されていてもよい3〜8員ヘテロアリシクリルを形成し；R10はRaまたは-P(O)(OR11)2であり；各R11は出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオンであり； あるいは、2個のR11は、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11は一緒になって二価のカチオンとなり；
A環はC6〜10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり；
各R2は出現ごとに独立してH、Re、Rb、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されているRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-ORe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-SRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-C(O)Re、Reが同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-N(Ra)Re、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-S(O)2Re、-B(ORa)2、-B(N(Rc)2)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-Rb、-S-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Rb)2)m-Ra、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb、-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N((C(Ra)2)mRb)2、-S-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-(C(Ra)2)m-C(Ra)(Rb)2または-N(Ra)-(C(Ra)2)m-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rbであり；
各Raは出現ごとに独立してH、重水素、C1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり；
各Rbは出現ごとに独立して=O、-ORa、-O-(C(Ra)2)m-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Rc)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Rc)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(NRa)-N(Rc)2、-C(NOH)-Ra、-C(NOH)-N(Rc)2、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)N(Rc)2、-OC(NH)-N(Rc)2、-OC(NRa)-N(Rc)2、-[N(Ra)C(O)]nRa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Rc)2または-[N(Ra)C(NRa)]n-N(Rc)2であり；
各Rcは出現ごとに独立してRaであり、あるいは、同じ窒素原子に結合している2個のRcは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜10員ヘテロアリシクリルまたは5〜10員ヘテロアリールを形成し、該ヘテロアリシクリルまたはヘテロアリールは、同一のまたは異なるさらなるヘテロ原子の1個または複数を含んでいてもよく、かつ同一のもしくは異なるRaおよび/またはRd基の1個または複数で置換されていてもよく；
各Rdは=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、C1〜6アルキル、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Ra)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O2)Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Ra)2、-S(O)2N(Ra)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Ra)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Ra)2、-C(NRa)N(Ra)2、-C(NOH)Ra、-C(NOH)N(Ra)2、-OCO2Ra、-OC(O)N(Ra)2、-OC(NRa)N(Ra)2、-[N(Ra)C(O)]nRa、-(C(Ra)2)n-ORa、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(O)-C1〜6ハロアルキル、-S(O)2C1〜6ハロアルキル、-OC(O)Ra、-O(C(Ra)2)m-ORa、-S(C(Ra)2)m-ORa、-N(Ra)C1〜6ハロアルキル、-P(O)(ORa)2、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-ORa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Ra)2、-[N(Ra)C(NRa)]nN(Ra)2または-N(Ra)C(O)C1〜6ハロアルキルであり；または2個のRdは、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって結合して、3〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaで置換されていてもよく；
各Reは出現ごとに独立してC1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり；
pは0、1、2、3または4であり；
各mは1、2または3であり；
各nは0、1、2または3であり；または
2個のR2基は、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって結合して、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよく；
Z1およびZ2は各々独立してCH、RがハロもしくはC1〜6アルキルであるCRまたはNであり；
R3はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり；
R4はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり；および
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、アルキニル、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
【請求項２】
式IAまたはIBの、請求項1記載の化合物:
0005802136.tif 000785
式IAの式中、
XおよびYは各々独立してOまたはNR1であり；
各R1はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり；
R2a、R2b、R2cおよびR2dの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りであり；および
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raであり、
式IBの式中、
Q1およびQ2は各々独立してNまたはCHであり、但しQ1およびQ2の少なくとも一方はNであり；
XおよびYは各々独立してOまたはNR1であり；
各R1は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり；
pは0、1、2または3であり；かつ
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
【請求項３】
XおよびYの一方がOであり、他方がNR1である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
式IA1、IA2、IB1、IB2、またはIB3の、請求項2または3記載の化合物:
0005802136.tif 000786
式IA1およびIA2の式中、
R2dはHであり；R5はハロまたはC1〜6アルキルであり；Z1はCH、C-ハロまたはC-C1〜6アルキルであり；かつ、Z2はCHであり、
式IB1、IB2、およびIB3の式中、
R2a、R2b、R2cおよびR2dの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りである。
【請求項５】
R5がFまたはCH3であり、かつR2a、R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCH2F、-OCF2H、-CF3、-CN、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-(C(Ra)2)m-Rb、または-[N(Ra)C(O)]nRaであってもよい、請求項2〜4のいずれか一項記載の式IA1またはIA2の化合物。
【請求項６】
(a) R2aがH、-CH3、-CF3、-ORaもしくは-OCF3であり； かつ、R2cが-C(Ra)2-N(Rc)2である、または
(b) R2cがHであり；かつ、R5がFまたはCH3であり；かつR2aおよびR2bの各々がH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF2H、-OCF3、-OCH2F、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり；かつ、R2aおよびR2bの一方がHではない、
請求項2〜4のいずれか一項記載の式IA1またはIA2の化合物。
【請求項７】
R2aおよびR2bの各々がH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-N(Rc)2、-CF3、-C(Ra)2-N(Rc)2または-CNであり、かつ
以下(i)(ii)(iii)の選択肢：
(i) R2bが-CF3または-CH3であり； かつ、R2aがハロまたは-CH3である、
(ii) R2aがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3であり；かつ、 R2bが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、
(iii) R2aが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2であり； かつ、R2bがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3である、
のうち1つが適用される、
選択肢(b)が適用される請求項6記載の、または請求項2〜4のいずれか一項記載の、式IA、IA1、もしくはIA2の化合物。
【請求項８】
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、選択肢(b)が適用される請求項6記載の、または請求項2〜4のいずれか一項記載の、式IA、IA1、またはIA2の化合物。
【請求項９】
XおよびYが各々独立してNR1である、請求項1記載の化合物、または請求項4記載の式IB1もしくはIB2の化合物。
【請求項１０】
XがOであり、かつYがNR1であり；R5がハロまたはC1〜6アルキルであり；Z1がCH、C-ハロまたはC-C1〜6アルキルであり；かつZ2がCHである、請求項4記載の式IB1、IB2、またはIB3の化合物。
【請求項１１】
式IIの、請求項1記載の化合物:
0005802136.tif 000787
式中、
B環はシクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンであり；RaはC1〜6アルキルであり；かつ各Rbは出現ごとに独立して=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、または-C(Ra)2-N(Rc)2である。
【請求項１２】
R1はHまたはR50であり；R50は-CH2OP(O)(OR11)2であり；かつ各R11は出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオンであり；あるいは、2個のR11は、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11は一緒になって二価のカチオンとなる、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
選択肢(a)が適用され、かつ
以下：
(i) R2bが、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRb基の1個または複数で置換されていてもよい
0005802136.tif 000788
あるいは、
(ii) R2bが-C(Ra)2-N(Rc)2であり、ここで-C(Ra)2-N(Rc)2が、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRb基の1個または複数で置換されていてもよい
0005802136.tif 000789
のいずれかである、
請求項6記載の化合物。
【請求項１４】
以下の化合物またはその塩:
I-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-ホルミルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-アミノカルボニルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-アミノカルボニルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-4  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-ホルミルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチル-4-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-フルオロ-4-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-7  N4-(3-n-プロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-9  N4-(3-イソプロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-16  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-17  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-20  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-21  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-22  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニル)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-23  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニル)フェニル-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-26  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-27  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-28  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-29  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-33  N4-(3-ホスホリルメチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-36  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-41  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-44  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-シアノフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-45  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-シアノフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-46  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-47  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-48  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-6-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-49  N4-(3-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-6-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-59  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-60  N2-(4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-65  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-66  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-69  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-70  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-77  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-78  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-100  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-101  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-106  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩；
I-107  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩；
I-108  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩；
I-109  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩；
I-110  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-トリフルオロメチル-4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-111  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-115  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
I-116  N2-(3-(ジフルオロメトキシ)-4-メトキシフェニル)-N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-117  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-トリフルオロメチルスルホニル)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-118  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-トリフルオロメチルスルホニル)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-119  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3,4,5-トリメトキシ)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-120  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((4-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン-4-イル)-3-メチル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-121  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-122  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((4-(ジヒドロ-1H-ピリド[1,2-a]ピラジン-2(6H,7H,8H,9H,9aH)-イル)-3-メチル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-123  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-(8-メチル-2,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
I-124  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチル-N2-[3-(モルホリン-4-イル)-4-トリフルオロメトキシフェニル]-2,4-ピリミジンジアミン；
I-125  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
I-126  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸；
I-127  N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-128  5-{2-[4-(3-ジエチルアミノ-ピロリジン-1-カルボニル)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-129  5-[2-(4-アセチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-130  5-[2-(3-アセチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-131  2-メチル-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル；
I-132  N,N-ジメチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-133  N-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-134  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド  ギ酸塩；
I-135  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-N-フェニル-ベンズアミド；
I-136  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-ピロリジン-1-イル-ベンズアミド；
I-137  N-エチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-138  N-シクロブチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド ギ酸塩；
I-139  N-イソプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-140  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド ギ酸塩；
I-141  2-クロロ-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド トリフルオロ酢酸塩；
I-142  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド トリフルオロ酢酸塩；
I-143  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-144  N-シクロブチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-145  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-3-プロピオニル-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-146  (5-(2-(4-カルバモイルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸 ジ-tert-ブチル；
I-147  リン酸二水素(5-(2-(4-カルバモイルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチル；
I-148  (5-(2-(4-カルバモイルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム；
I-150  リン酸二水素(5-(2-(4-(シクロブチルカルバモイル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチル；
I-151  (5-(2-(4-(シクロブチルカルバモイル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム；
I-152  (5-(2-(4-(シクロブチルカルバモイル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸 ジ-tert-ブチル；
I-153  5-[2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-154  5-[5-メチル-2-(4-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-155  5-[5-メチル-2-(4-メチルスルファニル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-156  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-ベンズアミド；
I-157  5-[2-(3-シクロペンタンスルホニル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-158  5-[5-メチル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-159  2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル；
I-160  5-[5-メチル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-161  5-[5-メチル-2-(4-トリフルオロメトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-162  5-[2-(3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-163  5-[2-(4-フルオロ-3-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-164  5-[5-メチル-2-(4-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-165  5-{2-[4-(2-メトキシ-エトキシ)-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-166  5-[2-(4-イソプロピル-3-メチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-167  5-[2-(3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-168  5-[2-(4-エトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-169  5-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-170  2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸；
I-171  N-エチル-2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-172  5-[2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-173  5-[2-(3-クロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-174  5-(5-メチル-2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イルアミノ)-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-175  5-[2-(3-ブロモ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-176  5-[2-(4-クロロ-2,5-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-177  N-{4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-トリフルオロメチル-フェニル}-アセトアミド；
I-178  5-[2-(3,4-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-179  5-[2-(4-シクロヘキシルメトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-180  5-[2-(4-クロロ-3-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-181  5-[2-(4-クロロ-3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-182  5-[2-(4-クロロ-3-エトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-183  5-[2-(4-フルオロ-3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-184  5-[2-(3,5-ジクロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-185  5-[2-(3-ブロモ-5-クロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-186  5-[2-(3-クロロ-5-フルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-187  3-クロロ-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル；
I-188  5-[2-(4-ブロモ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-189  5-[2-(3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-190  N-シクロブチル-2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド；
I-191  5-{2-[3-クロロ-4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-192  5-{5-メチル-2-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-193  5-[2-(2,4-ジフルオロ-5-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-194  5-[2-(3-クロロ-4-エトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-195  5-[2-(4-シクロブチルメトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-196  5-[2-(4-イソブトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-197  5-{5-メチル-2-[4-(3-メチル-ブトキシ)-フェニルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-198  5-[2-(3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-199  5-[2-(3-フルオロ-5-メチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-200  5-[2-(2,4-ジフルオロ-3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-201  5-(2-(4-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-202  5-(2-(4-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-203  5-(5-メチル-2-(4-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-204  5-(5-メチル-2-(4-(1-モルホリノエチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-205  5-(2-(4-(1-(3-(ジエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-206  5-(2-(4-(1-(ベンジルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-207  5-(2-(4-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-208  5-(5-メチル-2-(3-(1-(プロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-209  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-210  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-211  5-(2-(3-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-212  5-(5-メチル-2-(3-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-213  5-(2-(3-(1-(ベンジルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-214  5-(2-(3-(1-(3-(ジエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-215  5-(5-メチル-2-(3-(1-(ピペリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-216  5-(2-(3-(1-(ジエチルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-217  5-(5-メチル-2-(3-(1-モルホリノエチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-218  N-シクロブチル-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド；
I-219  4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-フェニル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド；
I-220  N-シクロプロピル-2-メトキシ-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド；
I-221  2-メトキシ-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-フェニルベンズアミド；
I-222  4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)安息香酸；
I-223  N-シクロプロピル-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド；
I-224  5-(2-(3-イソブトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-225  5-(2-(3-(シクロプロピルメトキシ)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-226  5-(2-(3-シクロブトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-227  5-(2-(3-(シクロブチルメトキシ)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-228  5-(2-(3-重水素化メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-229  5-(2-(3-アセチル-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-230  5-(2-(3-クロロ-4-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-231  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-232  5-(2-(3-メトキシ-5-(1-(プロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-233  5-(2-(3-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-234  5-(2-(3-メトキシ-5-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-235  5-(2-(3-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-236  5-(2-(3-メトキシ-5-(1-(メチルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-237  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-238  5-(2-(3-(フルオロメチル)-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-239  5-(5-メチル-2-(4-メチル-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-240  5-(2-(3-フルオロ-5-モルホリノフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-241  5-(2-(3-フルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-242  5-(2-(4-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-244  7-メチル-5-(5-メチル-2-(3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-245  5-(2-(4-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-246  5-(5-メチル-2-(3-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-247  5-(5-メチル-2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-249  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-250  7-フルオロ-5-(2-(4-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-251  7-フルオロ-5-(2-(3-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-252  3-メトキシ-N,N-ジメチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド；
I-253  5-(2-(3-メトキシ-5-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-254  5-(2-(3-メトキシ-5-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-255  5-(2-(3-メトキシ-5-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-256  5-(5-メチル-2-(3-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-257  5-(5-メチル-2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-258  5-(2-(4-メトキシ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-259  5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-260  2-メトキシ-N,N-ジメチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド；
I-261  5-(2-(4-メトキシ-3-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-262  5-(2-(4-メトキシ-3-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-263  5-(2-(4-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-264  5-(2-(3-メチル-4-トリジュウテロメトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-265  5-(2-(3-クロロ-4-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-266  5-(2-(3-メチル-5-トリジュウテロメトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-267  2-メトキシ-N,N-ジメチル-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド；
I-268  5-(2-(3-メトキシ-4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-269  5-(2-(3-メトキシ-4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-270  5-(2-(3-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-271  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-272  5-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-273  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-274  5-(2-(3-(フルオロメチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-275  N2-[4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)-3-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-276  N2-[4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)-3-トリフルオロメチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-277  N2-[3-クロロ-4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-278  N2-[3-クロロ-4-(4-エチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-279  N2-[4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-280  N2-(3,5-ジメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-281  N2-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-282  N2-[3,5-ジフルオロ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-283  N2-[4-クロロ-3-(4-エチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-284  N2-[4-クロロ-3-(3,4,5-トリメチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-285  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[3-(4-プロピルピペラジノ)-4-トリフルオロメチル]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-286  5-メチル-N2-[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-287  N2-(3-ブロモ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-288  N2-(4-ブロモ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-289  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[3-(ピリジン-4-イル)]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-290  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[3-(ピリジン-3-イル)]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-291  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[4-(ピリジン-3-イル)]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-292  N2-[4-メトキシ-3-(2-メトキシエトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-293  N2-[3-(シクロプロピルアミノカルボニルメトキシ)-4-メトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-294  N2-(3-シアノ-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-295  N2-[3-シアノ-4-(1H-ピロール-1-イル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-296  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-297  N2-(4-メトキシ-3-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-298  N2-{4-メトキシ-3-[(ピリジン-4-イル)メトキシ]}フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-299  N2-{4-メトキシ-3-[(ピリジン-3-イル)メトキシ]}フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-300  N2-{4-メトキシ-3-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]}フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-301  N2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-302  N2-(3,5-ジメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-303  N2-(4-シアノ-3-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-304  N2-[3-(1-ヒドロキシ-2,2,2-トリフルオロエチル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-305  N2-(3-メトキシカルボニルメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-306  5-メチル-N2-(3-メチルアミノカルボニルメトキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-307  N2-(4-アミノカルボニルメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-308  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(4-フェニルカルボニルアミノ)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-309  N2-[4-(N-アセチル-N-メチル)アミノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-310  N2-[3-シアノ-4-(ピロリジン-1-イル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-311  N2-(4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-312  N2-(3-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-313  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3-エトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-314  N2-(3-クロロ-4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-315  N2-[3-(シクロプロピルアミノカルボニルメトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-316  N2-[3-アミノカルボニル-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-317  N2-[4-(イソプロポキシカルボニルメトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-318  N2-[4-(エチルアミノカルボニルアミノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-319  N2-[3-(アミノカルボニルメトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-320  5-メチル-N2-[3-(モルホリノカルボニルメトキシ)]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-321  5-メチル-N2-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-322  5-メチル-N2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-323  5-メチル-N2-[3-メチルアミノカルボニル-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-324  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-325  5-メチル-N2-(2-メチル-3-メチルアミノカルボニルメトキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-326  N2-(3-ジメチルアミノカルボニルメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-327  N2-(3-シアノ-4-モルホリノ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-328  N2-(3-メトキシ-2-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-329  N2-[3-クロロ-4-(ピリジン-4-イル)]フェニル 5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-330  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[4-(ピリジン-4-イル)-3-トリフルオロメチル]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-331  N2-[3-ヒドロキシメチル-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-332  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(4-ピペラジノ)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-333  N2-[4-(4-エチルアミノカルボニル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-334  N2-[4-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-335  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-336  N2-(3-メトキシ-4-メトキシカルボニル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-337  N2-(3-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-338  5-メチル-N2-(4-モルホリノ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-339  N2-(3-シアノ-4-チオモルホリノ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-340  N2-[3-メトキシ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-341  N2-[3-シアノ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-342  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-343  N2-[4-(4-アセチル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-344  N2-[4-(4-エトキシカルボニル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-345  N2-[3-(4-アセチル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-346  N2-[3-(4-エトキシカルボニル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-347  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-348  N2-(3,5-ジクロロ-4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-349  N2-(4-フルオロ-3-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-350  N2-(3-フルオロ-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-351  N2-(3-メトキシ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-352  N2-(3-フルオロ-5-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-353  N2-(3-ジフルオロメトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-354  N2-(3-メトキシ-4-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-355  N2-(3,5-ジ-tert-ブチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-356  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-357  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン；
I-358  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩；
I-359  N2-(3,5-ジフルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-360  N2-(3-フルオロ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-361  N2-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-362  N2-(4-フルオロ-3-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-363  N2-(3-フルオロ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-364  N2-(3-クロロ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-365  N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-366  N2-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-367  N2-(4-トリフルオロメチルチオ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-368  N2-(3-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-369  N2-(3,5-ジメチル-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-370  N2-(3-カルボキサミド-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-371  N2-(3,5-ジイソプロピル-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-372  N2-(3-イソプロポキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-373  N2-(3-シアノ-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-374  N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-375  N2-(4-フルオロ-3-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-376  N2-(3-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-377  N2-(4-クロロ-3-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-378  N2-(3-クロロ-5-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-379  5-メチル-N2-(3-メチル-5-トリフルオロメトキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-380  N2-(4-シアノ-3-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-381  N2-(3,5-ジフルオロ-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-382  5-メチル-N2-(4-モルホリノメチル)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-383  N2-(4-クロロ-3-シアノ-5-エチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-384  N2-[3-(2-メトキシ)エトキシ-5-トリフルオロメチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-385  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3,5-ジメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-386  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-4-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-387  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-388  N2-(3,5-ジフルオロ-4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-389  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-3,5-ジメチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-390  N2-(3-ジフルオロメトキシ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-391  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-3-メチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-392  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-4-メチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-393  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン  ベシル酸塩；
I-394  N2-(4-クロロ-3,5-ジメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-395  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-3,5-ジフルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-396  N2-[3-(1-メトキシ-2,2,2-トリフルオロエチル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-397  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ-4-メチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-398  N2-(3,4-ジフルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-399  N2-(3-クロロ-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-400  N2-(4-クロロ-3-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-401  N2-(3-ジフルオロメトキシ-5-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-402  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-5-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-403  5-(5-メチル-2-m-トリルアミノ-ピリミジン-4-イルアミノ)-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-404  5-{2-[4-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-405  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-406  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-407  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩；
I-408  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(3,4,5-トリフルオロ)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-409  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン トシル酸塩；
I-410  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン メシル酸塩；
I-411  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン 硫酸塩；
I-412  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン 塩酸塩；
I-413  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン ナトリウム塩；
I-414  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン コリン塩；
I-415  N2-(3,5-ジフルオロ-4-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-416  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ-5-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-417  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ-4-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-418  N2-(4-クロロ-3-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-419  5-(2-(4-イソプロピルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-420  5-(2-(4-tert-ブチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-421  5-(2-(p-トルイジノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-422  5-(2-(3-(イソプロポキシメチル)-4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-423  5-(2-(3-(1-ヒドロキシエチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-424  5-[2-(3-クロロ-4-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-425  5-[2-(4-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-426  5-{2-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-427  5-(2-(3-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-428  5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-429  5-(2-(4-メトキシ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-430  7-フルオロ-5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-431  7-フルオロ-5-(2-(4-メトキシ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-432  5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-433  5-(2-(4-(ジフルオロメトキシ)-3-(フルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン  ギ酸塩；
I-434  N2-(4-シアノ-3-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-435  N2-(3-ジフルオロメトキシ-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-436  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ナトリウム塩；
I-437  N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン ナトリウム塩；
I-438  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-439  5-(2-(3-(フルオロメチル)-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-440  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-441  5-(2-(4-d3-メトキシ-3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-442  5-(2-(4-(ジフルオロメトキシ)-3-(ジフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-443  5-(5-メチル-2-(4-メチル-3-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-444  5-(5-メチル-2-(4-メチル-3-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-445  5-(2-(3-アセチル-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-446  5-(2-(3-(1-ヒドロキシエチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-447  5-[2-(4-d3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-448  5-[2-(3-クロロ-4-d3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-449  5-{2-[4-(2-ジエチルアミノ-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-450  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-451  N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩；
I-452  5-(2-(3,4-ジメトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-453  5-(2-(3,4-ジメトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-454  5-(2-(3,4-ジメトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-455  5-{2-[3-クロロ-4-(2-ジエチルアミノ-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-456  5-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-457  5-(5-メチル-2-(3-(1-(メチルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-458  5-(2-(3-クロロ-4,5-ジメトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-459  5-(2-(3,5-ジメチル-4-(2-モルホリノエトキシ)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-460  5-(5-メチル-2-(3-(1-(メチルアミノ)ブチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-461  5-(2-(3-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-462  5-(2-(3-(1-(エチルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-463  5-(5-メチル-2-(3-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-464  5-(2-(3-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-465  5-(2-(3-(1-(シクロブチルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-466  5-[2-(2,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-467  5-[2-(2,3-ジフルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-468  5-[2-(2-フルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-469  N-シクロブチル-3-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-5-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
I-470  5-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-471  5-(2-(4-フルオロ-3-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-472  5-(2-(4-フルオロ-3-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-473  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-474  5-(2-(3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-475  7-メチル-5-(5-メチル-2-(3,4,5-トリメチルフェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-476  5-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-477  5-[5-メチル-2-(2,3,4,5-テトラフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-478  N2-(3-シアノ-5-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-479  5-メチル-N2-(3-メチル-5-トリフルオロメチル)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-480  5-[5-メチル-2-(2,3,5-トリフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-481  5-[5-メチル-2-(2,4,5-トリフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-482  5-(5-メチル-2-(3-メチル-4-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-483  5-(5-メチル-2-(3-メチル-4-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-484  5-(2-(3-フルオロ-4-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-485  N2-(3,4-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-486  5-(2-(4-メトキシ-3-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-487  5-(2-(4-メトキシ-3-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-488  5-(2-(3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-489  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(3,4,5-トリメチルフェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-490  7-フルオロ-5-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-491  5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-492  7-フルオロ-5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-493  N2-(3,4-ジメチル-2-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-494  5-(2-(3-メトキシ-4-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-495  N2-(3-クロロ-5-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-496  5-[2-(3-クロロ-4-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-497  5-[2-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-498  5-[2-(2-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-499  5-(2-(o-トルイジノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-500  5-(2-(2,3-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-501  5-(2-(2,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-502  5-(2-(2-エチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-503  5-(2-(3-エチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-504  5-(2-(4-エチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-505  5-(2-(3-フルオロ-4-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-506  5-(2-(3-メトキシ-4-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩；
I-507  5-(2-(2,4-ジフルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-508  5-(2-(2,4-ジフルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-509  5-(2-(4-(6-クロロピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-510  5-(2-(4-(6-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-511  5-(2-(4-(6-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-512  5-(5-メチル-2-(4-(6-モルホリノピリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩；
I-513  5-(2-(2-フルオロ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-514  5-(2-(2-フルオロ-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-515  5-(2-(2-フルオロ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-516  N2-(3-ジフルオロメトキシ-5-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-517  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン カルシウム塩；
I-518  5-[5-メチル-2-(2-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-519  5-(2-(5-アセチル-2-フルオロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-520  5-(2-(2-クロロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-521  5-(2-(2-クロロ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-522  N4-(7-クロロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-5-メチル-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-523  5-(2-(2-フルオロ-5-(1-ヒドロキシエチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-524  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-7-クロロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-525  N4-[7-クロロ-3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-5-メチル-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン；
I-526  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン マグネシウム塩；
I-527  5-[2-(4-ヨード-3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
I-528  N4-[7-クロロ-3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-5-メチル-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩；
I-529  5-(2-(3,5-ジメトキシ-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-530  5-(2-(2-フルオロ-4,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-531  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ビス-コリン塩；
I-532  5-(2-(2-フルオロ-4-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-533  5-(2-(2-フルオロ-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-534  5-(2-(2-フルオロ-3,4,5-トリメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-535  5-(2-(3-メトキシ-4,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
I-536  (5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチル-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム；
I-537  N2-(3,4-ジメチル-5-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
I-538  (5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム；
II-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-ジメチルアミノピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-((1S,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-4  N4-(3-n-プロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-tert-ブチルオキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-7  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-イソプロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-8  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-トリフルオロメトキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-9  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-10  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-11  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(3-メチル-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-12  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-13  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-14  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-15  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-16  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-17  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((2-モルホリニル)ピリジン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-18  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((2-モルホリニル)ピリジン-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-19  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((2-モルホリニル)ピリジン-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-20  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-21  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-22  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-23  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩；
II-24  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-25  6-(5-メチル-2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-26  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-27  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-28  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-29  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-30  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-31  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-32  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-33  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-34  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン；
II-35  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-36  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(1H-ピペリジン-4-イル)アミノピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-37  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)アミノピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-38  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-(8-メチル-2,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-39  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[3-トリフルオロメチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-40  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-フルオロ-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
II-41  (S)-2-メチル-4-{5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イル}-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル；
II-42  5-[5-メチル-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-43  5-[2-(6-メタンスルホニル-ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-44  5-{5-メチル-2-[6-((S)-3-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-45  5-{5-メチル-2-[6-(ピペラジン-1-カルボニル)-ピリジン-3-イルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-46  5-{2-[6-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-47  5-{2-[6-(4-イソブチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-48  5-{3-フルオロ-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イル}-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-カルボン酸tert-ブチルエステル；
II-49  5-{3-フルオロ-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イル}-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボン酸tert-ブチルエステル；
II-50  5-{2-[5-フルオロ-6-(ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル)-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-51  5-{2-[6-(2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-52  5-{2-[6-(5-シクロプロピルメチル-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-53  5-{2-[6-(5-シクロプロパンカルボニル-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-54  5-{2-[6-(5-シクロプロピルメチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
II-55  (R)-5-(2-(6-(3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-56  (R)-5-(2-(6-(4-(シクロプロピルメチル)-3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-57  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(3-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロアセチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-58  2-メチル-4-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルホスホン酸 (R)-ジエチル；
II-59  5-(2-(6-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-60  5-(2-(6-(4,4-ジメチルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-61  5-(2-(6-(3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-メチルピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-62  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-アセチル)-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-63  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-64  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-メチル-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-65  3-(3-メチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸 tert-ブチル；
II-66  5-(2-(6-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-メチルピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-67  5-(2-(6-(8-(シクロプロピルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-メチルピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-68  3-(3-メチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸 メチル；
II-69  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-70  (R)-5-(2-(6-(4-イソプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-71  5-(5-メチル-2-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-72  7-メチル-5-(5-メチル-2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-73  7-メチル-5-(5-メチル-2-(6-モルホリノピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-74  5-(2-(6-(シクロプロピルメチルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-75  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-76  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(6-モルホリノピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-77  5-(2-(5-ブロモピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-79  N-(5-(5-メチル-4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)メタンスルホンアミド；
II-80  5-(2-(6-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-81  N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド；
II-82  5-(2-(6-(3-(ジエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-83  2,2,2-トリフルオロ-N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド；
II-84  5-(5-メチル-2-(6-(3-モルホリノピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-85  5-(2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-86  1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イルカルバミン酸 tert-ブチル；
II-87  メチル(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)カルバミン酸 (S)-tert-ブチル；
II-88  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-89  (R)-5-(2-(6-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-90  (S)-5-(2-(6-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-91  メチル(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)カルバミン酸 (R)-tert-ブチル；
II-92  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-94  5-(2-(6-(3-(シクロプロピルメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-95  (S)-5-(2-(6-((1-ベンジルピペリジン-3-イル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-96  1-エチル-3-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)尿素；
II-97  1-tert-ブチル-3-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)尿素；
II-98  1-ベンジル-3-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)尿素；
II-99  (S)-5-(2-(6-(1-ベンジルピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-100  (S)-5-(2-(6-((1-ベンジルピペリジン-3-イル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-101  N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)シクロプロパンカルボキサミド；
II-102  N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)ピバルアミド；
II-103  (S)-5-(5-メチル-2-(6-(メチル(ピペリジン-3-イル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-104  (S)-5-(5-メチル-2-(6-(ピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-105  (S)-5-(2-(6-(1-ベンジルピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-106  (R)-5-(2-(6-((1-ベンジルピペリジン-3-イル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-107  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(ピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-108  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(メチル(ピペリジン-3-イル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-109  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチル-N2-[2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン；
II-110  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
II-111  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[3-フルオロ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
II-112  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-{2-[(8S)-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-1-イル]-3-フルオロピリジン-5-イル}-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
II-113  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-{2-[(8R)-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-1-イル]-3-フルオロピリジン-5-イル}-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
II-114  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-3-フルオロピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
II-115  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[3-シアノ-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
II-116  N2-[3-クロロ-2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-117  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[2-(1,3,5-トリメチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン-7-イル)ピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン；
II-118  N2-[3-クロロ-2-(3-エチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン-7-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-119  N2-[2-(3-エチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン-7-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-120  5-メチル-N2-[2-(3-メチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン-7-イル)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-121  5-メチル-N2-[2-(オクタヒドロイソインドール-1-イル)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-122  N2-[3-クロロ-2-(オクタヒドロイソインドール-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-123  N2-(2-メトキシピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-124  N2-[2-(S-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-4-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-125  N2-[2-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン-4-イル)-3-フルオロピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-126  N2-[2-(4R-ヒドロキシ-2-メチリデン-ピロリジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-127  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[2-(cis-3,4,5-トリメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン；
II-128  N2-[2-(1,4-ジアザビシクロ[4.4.0]デカン-4-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-129  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[2-(trans-2,4,5-トリメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン；
II-130  N2-[2-(trans-2,5-ジメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-131  N2-[2-(cis-3,5-ジメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-132  N2-[2-(R-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-4-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-133  5-メチル-N2-[2-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-イル)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-134  5-メチル-N2-[2-(3S-メチルモルホリノ)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-135  5-メチル-N2-[2-(2R-メチルモルホリノ)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-136  N2-[2-(4-イソプロピルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-137  N2-[2-(3-N,N-ジメチルアミノ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-138  5-メチル-N2-[2-(2S-メチルモルホリノ)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-139  5-メチル-N2-{2-[(1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル]ピリジン-5-イル}-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-140  N2-(2,3-ジメトキシピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-141  N2-(2-メトキシ-3-メチルピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-142  N2-[2-(2-ヒドロキシ)エトキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-143  N2-[4-メチル-2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-144  N2-(2-イソプロポキシピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-145  N2-[2-(2-メトキシ)エトキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-146  N2-[2-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-147  N2-(2-メトキシ-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-148  N2-[2-(3-ヒドロキシ)プロポキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-149  N2-[2-(3-メトキシ)プロポキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-150  5-(2-(6-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン-4-イル)-5-クロロピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
II-151  5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-カルボン酸シクロブチルアミド；
II-152  N2-(5-メトキシピリジン-3-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
II-153  N2-(2,3-ジメチルピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
III-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(イソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2ヒドロキシイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-tert-ブトキシカルボニルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-4  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-メチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-エチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-n-プロピルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-7  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-シクロプロピルメチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-8  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-イソブチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-9  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-イソペンチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-10  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-シクロペンチルメチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-11  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イルメチル)イソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
III-12  5-[2-(2-アセチル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
III-13  N-{2-[2-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イル}-N-[3-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド；
III-14  5-[2-(2-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-2-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-5-オン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリダジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-4  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(1H-インダゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(1H-インダゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-7  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(ピペラジノ)ピリジン-4-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-8  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-4-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-9  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチル-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン；
IV-10  (Z)-2-メチル-9-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-3,6-ジヒドロ-2H-ベンゾ[c]アゾシン-1-オン；
IV-11  5-[2-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-12  5-[2-(9-イソプロピルアミノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-13  5-{2-[9-(3-ジエチルアミノ-ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-14  2-メチル-9-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ベンゾ[c]アゾシン-1-オン；
IV-15  6-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オン；
IV-16  5-[2-(2,2-ジオキソ-1H-ベンゾ[e][1,3,4]オキサチアジン-7-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-17  5-[2-(2,2-ジメチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-18  (Z)-5-(5-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-19  (Z)-5-(5-メチル-2-(2-メチル-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-20  (Z)-5-(5-メチル-2-(2-メチル-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-21  5-(5-メチル-2-(2-メチル-1-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-22  5,5'-(5-メチルピリミジン-2,4-ジイル)ビス(アザンジイル)ジベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン
IV-23  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-8-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-24  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-25  6-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン；
IV-26  5-(2-(3,3-ジメチル-2-オキソインドリン-6-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-27  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソインドリン-5-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-28  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-29  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-30  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-8-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-31  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-32  7-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン；
IV-33  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-34  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-35  5-メチル-N2-(3,4-メチレンジオキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-36  N2-(2,2-ジフルオロ-2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-37  N2-(3,4-エチレンジオキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-38  N2-(2,2-ジメチル-2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-39  N2-[スピロ(2,1'-シクロヘキサン)-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-40  N2-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-41  5-メチル-N2-(1-メチルインダゾール-6-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-42  5-メチル-N2-(1-メチルインダゾール-5-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-43  5-メチル-N2-(3-メチルイソオキサゾロ[5,4-b]ピリジン-5-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-44  N2-[4-(2-メトキシエチル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン-7-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-45  N2-[2,2-ジメチル-4-(2-メトキシエチル)-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-7-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-46  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-7-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-47  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-48  5-メチル-N2-(3-メチルインダゾール-6-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-49  5-メチル-N2-(3-メチルインダゾール-5-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-50  N2-[2,2-ジメチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン-7-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-51  5-(5-メチル-2-(6-メチルピリジン-2-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-52  5-(5-メチル-2-(5-メチルピリジン-2-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-53  5-[2-(イソキノリン-6-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-54  5-[5-メチル-2-(ナフタレン-2-イルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-55  5-[2-(4-メトキシ-ナフタレン-2-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-56  5-[2-(4-ヒドロキシ-ナフタレン-2-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-57  5-[2-(イソキノリン-7-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-58  N2-(4-メトキシピリジン-2-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン；
IV-59  5-[5-メチル-2-(2,4,6-トリフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-60  5-(2-(2,6-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-61  5-[5-メチル-2-(2,4,6-トリメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン；
IV-62  5-(2-(2-フルオロ-6-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン；
IV-63  N2-(3-フルオロピリジン-4-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン； または
IV-64  N2-(3-フルオロピリジン-4-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン トリフルオロ酢酸塩。
【請求項１５】
N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩である化合物。
【請求項１８】
N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩である化合物。
【請求項２０】
5-(2-(3-メトキシ-4,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
リン酸二水素(5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチル、5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オンである化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム、または
5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン
である化合物。
【請求項２３】
請求項1〜22のいずれか一項記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２４】
JAKキナーゼ媒介性疾患、移植レシピエントにおける同種移植拒絶反応、T細胞媒介性自己免疫疾患、または眼の疾患および/もしくは障害を処置する上で使用される、請求項23記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
JAKキナーゼ媒介性疾患、移植レシピエントにおける同種移植拒絶反応、T細胞媒介性自己免疫疾患、または眼の疾患および/もしくは障害を処置するための医薬の製造における、請求項1〜22のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２６】
JAKキナーゼ媒介性疾患が、アレルギー；喘息；多発性硬化症；乾癬；シェーグレン症候群；血管炎；動脈炎；アテローム性動脈硬化症；冠動脈疾患；脳卒中；閉塞性気管支炎；原発性肺高血圧；細胞増殖性障害；白血病；リンパ系新生物；骨髄新生物；リンパ腫；ドライアイ症候群；ぶどう膜炎；緑内障；乾性角結膜炎(KCS)；乾性角膜炎；乾燥症候群；眼球乾燥症；虹彩毛様体炎およびアレルギー性結膜炎からなる群より選択される、請求項24記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
JAKキナーゼ媒介性疾患が、アレルギー；喘息；多発性硬化症；乾癬；シェーグレン症候群；血管炎；動脈炎；アテローム性動脈硬化症；冠動脈疾患；脳卒中；閉塞性気管支炎；原発性肺高血圧；細胞増殖性障害；白血病；リンパ系新生物；骨髄新生物；リンパ腫；ドライアイ症候群；ぶどう膜炎；緑内障；乾性角結膜炎(KCS)；乾性角膜炎；乾燥症候群；眼球乾燥症；虹彩毛様体炎およびアレルギー性結膜炎からなる群より選択される、請求項25記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、2009年9月11日出願の米国仮出願第61/241,630号および2009年1月23日出願の米国仮出願第61/147,059号の優先権を主張し、これらの内容は参照により全体としてかつあらゆる目的で本明細書に組み入れられる。
【０００２】
序論
分野
本開示は、JAK経路の調節、1つもしくは複数のJAKキナーゼの阻害、およびJAK経路の調節または、JAKキナーゼ、特にJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、化合物およびそれらの使用のための方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
背景
ヤヌスキナーゼ(またはJAK)は、JAK1、JAK2、JAK3およびTYK2を含む細胞質タンパク質チロシンキナーゼのファミリーである。JAKキナーゼの各々はある種のサイトカインの受容体に対して選択的であるが、複数のJAKキナーゼは特別なサイトカインまたはシグナル伝達経路により影響され得る。研究は、JAK3が各種サイトカイン受容体の共通のγ鎖(γc)に会合することを示唆している。特に、JAK3はIL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-15およびIL-21の受容体に選択的に結合し、これらのサイトカインシグナル伝達経路の一部となる。キナーゼJAK1は特にサイトカインIL-2、IL-4、IL-7、IL-9およびIL-21の受容体と相互作用し、一方、JAK2は特にIL-9およびTNF-αの受容体と相互作用する。ある種のサイトカインがそれらの受容体に結合した時点で(例えばIL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-15およびIL-21)、受容体のオリゴマー形成が生じ、会合したJAKキナーゼの細胞質側末端は結果としてJAKキナーゼ上のチロシン残基に近接し、これらのトランスリン酸化を促進する。このトランスリン酸化によりJAKキナーゼの活性化が生じる。
【０００４】
リン酸化JAKキナーゼは各種シグナル伝達性転写因子(STAT)タンパク質に結合する。チロシン残基のリン酸化により活性化されるDNA結合タンパク質である、これらのSTATタンパク質は、シグナル伝達分子と転写制御因子との両方として機能し、最終的にはサイトカイン応答遺伝子のプロモーターに存在する特異的DNA配列に結合する(Leonard et al., (2000), J. Allergy Clin. Immunol.105:877-888（非特許文献1）)。JAK/STATのシグナル伝達は、アレルギー、喘息、移植(同種移植)拒絶反応などの自己免疫疾患、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの多くの異常な免疫応答の媒介、ならびに白血病およびリンパ腫などの固形および血液悪性腫瘍に関係している。JAK/STAT経路の薬学的介入の検討はFrank, (1999), Mol. Med. 5:432:456（非特許文献2）およびSeidel et al., (2000), Oncogene 19:2645-2656（非特許文献3）を参照。
【０００５】
特に、JAK3は種々の生物学的プロセスに関係している。例えば、IL-4およびIL-9が誘導するマウスマスト細胞の増殖および生存は、JAK3およびγ鎖のシグナル伝達に依存していることがわかった(Suzuki et al., (2000), Blood 96:2172-2180（非特許文献4）)。JAK3キナーゼの阻害は、IgE受容体媒介性のマスト細胞脱顆粒応答に決定的な役割を有しているため(Malaviya et al., (1999), Biochem. Biophys. Res. Commun. 257:807-813（非特許文献5）)、アナフィラキシーを含むI型過敏症反応を予防することがわかった(Malaviya et al., (1999), J. Biol. Chem. 274:27028-27038（非特許文献6）)。また、JAK3阻害が同種移植拒絶反応の免疫抑制を生じさせることもわかった(Kirken, (2001), Transpl. Proc. 33:3268-3270（非特許文献7）)。キナーゼ、特にJAK3キナーゼは、関節リウマチ(Muller-Ladner et al., (2000), J. Immunol. 164:3894-3901（非特許文献8）); 家族性筋萎縮性側索硬化症(Trieu et al., (2000), Biochem Biophys. Res. Commun. 267:22-25（非特許文献9）); 白血病(Sudbeck et al., (1999), Clin. Cancer Res. 5:1569-1582（非特許文献10）); T細胞リンパ腫の一形態である菌状息肉腫(Nielsen et al., (1997), Prac. Natl. Acad. Sci. USA 94:6764-6769（非特許文献11）); および異常な細胞成長(Yu et al., (1997), J. Immunol. 159:5206-5210（非特許文献12）; Catlett-Falcone et al., (1999), Immunity 10:105-115（非特許文献13）)の初期および後期に関与する機序にも関係している。
【０００６】
JAK3を含むJAKキナーゼは、小児がんの最も一般的な形態である急性リンパ芽球性白血病を有する子どもからの初代白血病細胞において豊富に発現され、研究は、ある種の細胞中のSTAT活性化とアポトーシスを制御するシグナルとを相関させた(Demoulin et al., (1996), Mol. Cell. Biol. 16:4710-6（非特許文献14）; Jurlander et al., (1997), Blood. 89:4146-52（非特許文献15）; Kaneko et al., (1997), Clin. Exp. Immun. 109:185-193（非特許文献16）; およびNakamura et al.,(1996), J. Biol. Chem. 271:19483-8（非特許文献17）)。それらは、リンパ球の分化、機能および生存に重要であることもわかっている。特に、JAK3はリンパ球、マクロファージおよびマスト細胞の機能に必須の役割を果たす。JAKキナーゼ、特にJAK3の重要性を考慮すると、JAK3に選択的なものを含む、JAK経路を調節する化合物は、リンパ球、マクロファージまたはマスト細胞の機能が関与する疾患または状態を処置するために有用であり得る(Kudlacz et al., (2004) Am. J. Transplant 4:51-57（非特許文献18）; Changelian (2003) Science 302:875-878（非特許文献19）)。JAK経路の標的化またはJAKキナーゼ、特にJAK3の調節が治療上有用であると想定される状態としては、白血病、リンパ腫、移植拒絶反応(例えば膵島移植拒絶反応)、骨髄移植用途(例えば移植片対宿主病)、自己免疫疾患(例えば糖尿病)および炎症(例えば喘息、アレルギー反応)が挙げられる。JAK3の阻害によって利益を得ることがある状態は以下でさらに詳細に論じる。
【０００７】
JAK経路の調節を包含する処置によって利益を得ると想定される数多くの状態に鑑みれば、JAK経路を調節する新規化合物およびこれらの化合物を使用する方法が多種多様な患者に対してかなりの治療上の利点を与えるはずであるということが直ちに明らかになる。JAK経路の標的化またはJAKキナーゼ、特にJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置において使用される新規2,4-ピリミジンジアミン化合物が本明細書において提供される。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Leonard et al., (2000), J. Allergy Clin. Immunol.105:877-888
【非特許文献２】Frank, (1999), Mol. Med. 5:432:456
【非特許文献３】Seidel et al., (2000), Oncogene 19:2645-2656
【非特許文献４】Suzuki et al., (2000), Blood 96:2172-2180
【非特許文献５】Malaviya et al., (1999), Biochem. Biophys. Res. Commun. 257:807-813
【非特許文献６】Malaviya et al., (1999), J. Biol. Chem. 274:27028-27038
【非特許文献７】Kirken, (2001), Transpl. Proc. 33:3268-3270
【非特許文献８】Muller-Ladner et al., (2000), J. Immunol. 164:3894-3901
【非特許文献９】Trieu et al., (2000), Biochem Biophys. Res. Commun. 267:22-25
【非特許文献１０】Sudbeck et al., (1999), Clin. Cancer Res. 5:1569-1582
【非特許文献１１】Nielsen et al., (1997), Prac. Natl. Acad. Sci. USA 94:6764-6769
【非特許文献１２】Yu et al., (1997), J. Immunol. 159:5206-5210
【非特許文献１３】Catlett-Falcone et al., (1999), Immunity 10:105-115
【非特許文献１４】Demoulin et al., (1996), Mol. Cell. Biol. 16:4710-6
【非特許文献１５】Jurlander et al., (1997), Blood. 89:4146-52
【非特許文献１６】Kaneko et al., (1997), Clin. Exp. Immun. 109:185-193
【非特許文献１７】Nakamura et al.,(1996), J. Biol. Chem. 271:19483-8
【非特許文献１８】Kudlacz et al., (2004) Am. J. Transplant 4:51-57
【非特許文献１９】Changelian (2003) Science 302:875-878
【発明の概要】
【０００９】
概要
一態様では、本開示は、JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2、JAK3もしくはその両方の阻害が治療上有用である状態の処置における、化合物、プロドラッグ、ならびにこれらの化合物およびそのプロドラッグを使用する方法に関する。
【００１０】
本明細書に開示される一態様は、式Iの化合物、その塩、またはこの化合物を含む薬学的組成物を含む:
0005802136.tif 000002
式中、
XおよびYは各々独立してO、S、S(O)、SO2またはNR1であり;
各R1は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、C(O)-C1〜6アルキル、CO2-C1〜6アルキルまたはR50であり; 
各R50は-C(R9)2-A-R10であり、ここでAはOまたはSであり; 各R9は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜10アリールまたは置換されていてもよいC7〜16アリールアルキルであり; あるいは、2個のR9は、それらが結合している炭素と一緒になって、置換されていてもよいC3〜8シクロアルキル基または置換されていてもよい3〜8員ヘテロアリシクリルを形成し; R10はRaまたは-P(O)(OR11)2であり; 各R11は出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオン性基であり; あるいは、2個のR11は、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11は一緒になって二価のカチオン性基となり;
A環はC6〜10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり;
各R2は出現ごとに独立してH、Re、Rb、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されているRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-ORe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-SRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-C(O)Re、Reが同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-N(Ra)Re、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-S(O)2Re、Reが同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-N(Ra)-S(O)2Re、-B(ORa)2、-B(N(Rc)2)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-Rb、-S-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Rb)2)m-Ra、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb、-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N((C(Ra)2)mRb)2、-S-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-(C(Ra)2)m-C(Ra)(Rb)2または-N(Ra)-(C(Ra)2)m-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rbであり;
各Raは出現ごとに独立してH、重水素、C1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり;
各Rbは出現ごとに独立して=O、-ORa、-O-(C(Ra)2)m-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Rc)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(NRa)-N(Rc)2、-C(NOH)-Ra、-C(NOH)-N(Rc)2、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)N(Rc)2、-OC(NH)-N(Rc)2、-OC(NRa)-N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2H、-[N(Ra)C(O)]nRa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Rc)2または-[N(Ra)C(NRa)]n-N(Rc)2であり;
各Rcは出現ごとに独立してRaであり、あるいは、2個のRcは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜10員ヘテロアリシクリルまたは5〜10員ヘテロアリールを形成し、このヘテロアリシクリルまたはヘテロアリールは、同一のまたは異なるさらなるヘテロ原子の1個または複数を含んでいてもよく、かつ同一のもしくは異なるRaおよび/またはRd基の1個または複数で置換されていてもよく;
各Rdは=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、C1〜6アルキル、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Ra)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O2)Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Ra)2、-S(O)2N(Ra)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Ra)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Ra)2、-C(NRa)N(Ra)2、-C(NOH)Ra、-C(NOH)N(Ra)2、-OCO2Ra、-OC(O)N(Ra)2、-OC(NRa)N(Ra)2、-[N(Ra)C(O)]nRa、-(C(Ra)2)n-ORa、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(O)-C1〜6ハロアルキル、-S(O)2C1〜6ハロアルキル、-OC(O)Ra、-O(C(Ra)2)m-ORa、-S(C(Ra)2)m-ORa、-N(Ra)C1〜6ハロアルキル、-P(O)(ORa)2、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-ORa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Ra)2、-[N(Ra)C(NRa)]nN(Ra)2または-N(Ra)C(O)C1〜6ハロアルキルであり; 2個のRdは、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって結合して、3〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、この単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaで置換されていてもよく;
各Reは出現ごとに独立してC1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり;
pは0、1、2、3または4であり;
各mは1、2または3であり;
各nは0、1、2または3であり;
2個のR2基は、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって結合して、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、この単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよく;
Z1およびZ2は各々独立してCH、CR2またはNであり;
R3はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;
R4はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、アルキニル、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
【００１１】
別の態様は、JAKキナーゼの活性を阻害する方法であって、JAKキナーゼと、JAKキナーゼの活性を阻害するのに有効な量の本明細書に記載の式Iの化合物とを接触させる段階を含む方法である。一態様では、接触段階をインビトロで行い、別の態様では、接触段階をインビボで行う。
【００１２】
別の態様は、T細胞媒介性自己免疫疾患を処置する方法であって、自己免疫疾患を処置するのに有効な量の本明細書に記載の式Iの化合物を、そのような自己免疫疾患に罹患した患者に投与する段階を含む方法である。
【００１３】
別の態様は、移植レシピエントにおいて同種移植拒絶反応を処置する方法であって、拒絶反応を処置または予防するのに有効な量の本明細書に記載の式Iの化合物を、この移植レシピエントに投与する段階を含む方法である。この文脈における投与段階は、移植前にかつ/または移植レシピエントに対する投与と同時に、移植臓器と本明細書に記載の化合物または薬学的組成物とを接触させる段階を含み得る。
【００１４】
さらに別の態様は、IV型過敏症反応を処置する方法であって、過敏症反応を処置または予防するのに有効な量の本明細書に記載の式Iの化合物を、対象に投与する段階を含む方法である。
【００１５】
別の態様は、眼疾患または眼障害を処置する方法であって、眼疾患または眼障害を処置または予防するのに有効な量の本明細書に記載の式Iの化合物を、対象に投与する段階を含む方法である。
【００１６】
別の態様は、JAK3キナーゼが役割を果たすシグナル伝達カスケードを阻害する方法であって、そのようなシグナル伝達カスケードに関与する受容体を発現する細胞と、本明細書に記載の式Iの化合物とを接触させる段階を含む方法である。
【００１７】
別の態様は、JAKキナーゼ媒介性疾患を処置する方法であって、JAKキナーゼ媒介性疾患を処置または予防するのに有効な量の本明細書に記載の式Iの化合物を、対象に投与する段階を含む方法である。
【００１８】
別の態様は、本明細書に記載の式Iの化合物を含む薬学的製剤である。本明細書に記載の2,4-ピリミジンジアミン化合物および薬学的製剤を使用する治療は、単独で適用することができ、あるいは他の免疫抑制治療薬との組み合わせでまたはその補助的に適用することができる。
【００１９】
別の態様は、本明細書に記載の式Iの化合物、そのプロドラッグ、またはその化合物を含む薬学的組成物と、包装と、使用説明書とを含むキットである。
【００２０】
別の態様は、本明細書に記載の式Iの化合物、そのプロドラッグ、または式Iの化合物を含む薬学的組成物を含む単位投与製剤である。
【００２１】
他の態様は、JAKキナーゼ媒介性疾患を処置または予防するために使用する他の薬剤をスクリーニングするために前記化合物を使用する方法を含む。
【００２２】
[本発明1001]
式Iの化合物またはその塩:
0005802136.tif 000003
式中、
XおよびYは各々独立してO、S、S(O)、SO2またはNR1であり;
各R1は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、C(O)-C1〜6アルキル、CO2-C1〜6アルキルまたはR50であり;
各R50は-C(R9)2-A-R10であり、ここでAはOまたはSであり; 各R9は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜10アリールまたは置換されていてもよいC7〜16アリールアルキルであり; あるいは、2個のR9は、それらが結合している炭素と一緒になって、置換されていてもよいC3〜8シクロアルキル基または置換されていてもよい3〜8員ヘテロアリシクリルを形成し; R10はRaまたは-P(O)(OR11)2であり; 各R11は出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオン性基であり; あるいは、2個のR11は、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11は一緒になって二価のカチオン性基となり;
A環はC6〜10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり;
各R2は出現ごとに独立してH、Re、Rb、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されているRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-ORe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-SRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-C(O)Re、Reが同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-N(Ra)Re、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-S(O)2Re、Reが同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-N(Ra)-S(O)2Re、-B(ORa)2、-B(N(Rc)2)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-Rb、-S-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Rb)2)m-Ra、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb、-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N((C(Ra)2)mRb)2、-S-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-(C(Ra)2)m-C(Ra)(Rb)2または-N(Ra)-(C(Ra)2)m-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rbであり;
各Raは出現ごとに独立してH、重水素、C1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり;
各Rbは出現ごとに独立して=O、-ORa、-O-(C(Ra)2)m-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Rc)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(NRa)-N(Rc)2、-C(NOH)-Ra、-C(NOH)-N(Rc)2、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)N(Rc)2、-OC(NH)-N(Rc)2、-OC(NRa)-N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2H、-[N(Ra)C(O)]nRa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Rc)2または-[N(Ra)C(NRa)]n-N(Rc)2であり;
各Rcは出現ごとに独立してRaであり、あるいは、2個のRcは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜10員ヘテロアリシクリルまたは5〜10員ヘテロアリールを形成し、該ヘテロアリシクリルまたはヘテロアリールは、同一のまたは異なるさらなるヘテロ原子の1個または複数を含んでいてもよく、かつ同一のもしくは異なるRaおよび/またはRd基の1個または複数で置換されていてもよく;
各Rdは=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、C1〜6アルキル、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Ra)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O2)Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Ra)2、-S(O)2N(Ra)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Ra)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Ra)2、-C(NRa)N(Ra)2、-C(NOH)Ra、-C(NOH)N(Ra)2、-OCO2Ra、-OC(O)N(Ra)2、-OC(NRa)N(Ra)2、-[N(Ra)C(O)]nRa、-(C(Ra)2)n-ORa、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(O)-C1〜6ハロアルキル、-S(O)2C1〜6ハロアルキル、-OC(O)Ra、-O(C(Ra)2)m-ORa、-S(C(Ra)2)m-ORa、-N(Ra)C1〜6ハロアルキル、-P(O)(ORa)2、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-ORa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Ra)2、-[N(Ra)C(NRa)]nN(Ra)2または-N(Ra)C(O)C1〜6ハロアルキルであり; 2個のRdは、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって結合して、3〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaで置換されていてもよく;
各Reは出現ごとに独立してC1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり;
pは0、1、2、3または4であり;
各mは1、2または3であり;
各nは0、1、2または3であり;
2個のR2基は、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって結合して、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよく;
Z1およびZ2は各々独立してCH、CR2またはNであり;
R3はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;
R4はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;および
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、アルキニル、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
[本発明1002]
式IAの、本発明1001の化合物:
0005802136.tif 000004
式中、
XおよびYは各々独立してOまたはNR1であり;
各R1はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;
R2a、R2b、R2cおよびR2dの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りであり;および
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
[本発明1003]
XおよびYの一方がOであり、他方がNR1である、本発明1002の化合物。
[本発明1004]
式IA1の、本発明1003の化合物:
0005802136.tif 000005
式中、R2dはHであり; R5はハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1はCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;かつ、 Z2はCHである。
[本発明1005]
R5がFまたはCH3である、本発明1004の化合物。
[本発明1006]
R2a、R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCH2F、-OCF2H、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaである、本発明1005の化合物。
[本発明1007]
R2a、R2bおよびR2cが各々独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-CF3または-CNである、本発明1002〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1008]
R2aがCH3であり; R2bがハロであり;かつ、 R2cがCH3である、本発明1002〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R2aがCH3であり; R2bがCH3であり; かつ、R2cがハロである、本発明1002〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1010]
R2aがCH3であり; R2bがCH3であり; かつ、R2cがCH3である、本発明1002〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1011]
R2bがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1002〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1012]
R2aおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつ、R2aおよびR2cの一方がHではない、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
R2aおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-CF3、-C(Ra)2-N(Rc)2または-CNである、本発明1012の化合物。
[本発明1014]
R2aが-CF3または-CH3であり; かつ、R2cがハロまたは-CH3である、本発明1013の化合物。
[本発明1015]
R2aがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3であり; かつ、R2cが-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1004の化合物。
[本発明1016]
R2cがHであり;かつ、 R5がFまたはCH3である、本発明1004の化合物。
[本発明1017]
R2aおよびR2bの各々がH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF2H、-OCF3、-OCH2F、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつ、R2aおよびR2bの一方がHではない、本発明1016の化合物。
[本発明1018]
R2aおよびR2bの各々がH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-N(Rc)2、-CF3、-C(Ra)2-N(Rc)2または-CNである、本発明1002〜1004または1017のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R2bが-CF3または-CH3であり; かつ、R2aがハロまたは-CH3である、本発明1018の化合物。
[本発明1020]
R2aがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3であり;かつ、 R2bが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1018の化合物。
[本発明1021]
R2aが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2であり; かつ、R2bがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3である、本発明1018の化合物。
[本発明1022]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1002または1016の化合物。
[本発明1023]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、5員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成し、該単環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
5員の部分飽和または完全飽和の単環式環が、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジンまたはテトラヒドロフランである、本発明1023の化合物。
[本発明1025]
XおよびYが各々独立してNR1である、本発明1001の化合物。
[本発明1026]
XおよびYが各々独立してNHまたはNC1〜6アルキルである、本発明1025の化合物。
[本発明1027]
XおよびYが各々独立してNHまたはNCH3である、本発明1026の化合物。
[本発明1028]
R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がC-H、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; かつZ2がCHである、本発明1027の化合物。
[本発明1029]
R2cおよびR2dがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
R2aおよびR2bの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2aおよびR2bの一方がHではない、本発明1029の化合物。
[本発明1031]
R2aおよびR2bの各々が出現ごとに独立してH、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
R2aがH、ハロまたはシアノであり; かつR2bがハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである、本発明1031の化合物。
[本発明1033]
R2aがハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raであり; かつR2bがH、ハロまたはシアノである、本発明1032の化合物。
[本発明1034]
式IA2の、本発明1003の化合物:
0005802136.tif 000006
式中、R2dはHであり; R5はハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1はCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; かつZ2はCHである。
[本発明1035]
R5がFまたはCH3である、本発明1034の化合物。
[本発明1036]
R2a、R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaである、本発明1035の化合物。
[本発明1037]
R2a、R2bおよびR2cが各々独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-CF3または-CNである、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
R2aがCH3であり; R2bがハロであり; かつR2cがCH3である、本発明1037の化合物。
[本発明1039]
R2aがCH3であり; R2bがCH3であり; かつR2cがハロである、本発明1037の化合物。
[本発明1040]
R2aがCH3であり; R2bがCH3であり; かつR2cがCH3である、本発明1037の化合物。
[本発明1041]
R2bがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1034の化合物。
[本発明1042]
R2aおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2aおよびR2cの一方がHではない、本発明1041の化合物。
[本発明1043]
R2aおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-CF3、-C(Ra)2-N(Rc)2または-CNである、本発明1042の化合物。
[本発明1044]
R2aが-CF3または-CH3であり; かつR2cがハロまたは-CH3である、本発明1043の化合物。
[本発明1045]
R2aがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3であり; かつR2cが-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1043の化合物。
[本発明1046]
R2cがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1034の化合物。
[本発明1047]
R2aおよびR2bの各々がH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2aおよびR2bの一方がHではない、本発明1046の化合物。
[本発明1048]
R2aおよびR2bの各々がH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-N(Rc)2、-CF3、-C(Ra)2-N(Rc)2または-CNである、本発明1047の化合物。
[本発明1049]
R2bが-CF3または-CH3であり; かつR2aがハロまたは-CH3である、本発明1048の化合物。
[本発明1050]
R2aがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3であり; かつR2bが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1048の化合物。
[本発明1051]
R2aが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2であり; かつR2bがH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3である、本発明1048の化合物。
[本発明1052]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1046の化合物。
[本発明1053]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、5員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成し、該単環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1052の化合物。
[本発明1054]
5員の部分飽和または完全飽和の単環式環が、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジンおよびテトラヒドロフランである、本発明1053の化合物。
[本発明1055]
式IA3の、本発明1033の化合物:
0005802136.tif 000007
式中、RbはOH、C1〜6アルキル、-CO2C1〜6アルキル、-C(O)C1〜6アルキルまたは-S(O)2C1〜6アルキルである。
[本発明1056]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、6員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成し、該単環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1031の化合物。
[本発明1057]
6員の部分飽和または完全飽和の単環式環が、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナンまたはピペラジンである、本発明1056の化合物。
[本発明1058]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、7員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成し、該単環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1031の化合物。
[本発明1059]
7員の部分飽和または完全飽和の単環式環が、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピンまたはジアゼパンである、本発明1058の化合物。
[本発明1060]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、8員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成し、該単環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1031の化合物。
[本発明1061]
8員の部分飽和または完全飽和の単環式環が、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンである、本発明1060の化合物。
[本発明1062]
式IBの、本発明1001の化合物:
0005802136.tif 000008
式中、
Q1およびQ2は各々独立してNまたはCHであり、但しQ1およびQ2の少なくとも一方はNであり;
XおよびYは各々独立してOまたはNR1であり;
各R1は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;
pは0、1、2または3であり;かつ
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
[本発明1063]
式IB1の、本発明1062の化合物:
0005802136.tif 000009
式中、R2a、R2b、R2cおよびR2dの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りである。
[本発明1064]
XおよびYが各々独立してNR1である、本発明1063の化合物。
[本発明1065]
XおよびYが各々独立してNHまたはNC1〜6アルキルである、本発明1064の化合物。
[本発明1066]
XおよびYが各々独立してNHまたはNCH3である、本発明1065の化合物。
[本発明1067]
R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; かつZ2がCHである、本発明1066の化合物。
[本発明1068]
R2aおよびR2dがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1067の化合物。
[本発明1069]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2bおよびR2cの一方がHではない、本発明1068の化合物。
[本発明1070]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである、本発明1069の化合物。
[本発明1071]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1070の化合物。
[本発明1072]
XがOであり、かつYがNR1である、本発明1063の化合物。
[本発明1073]
R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; かつZ2がCHである、本発明1072の化合物。
[本発明1074]
R2aおよびR2dがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1073の化合物。
[本発明1075]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2bおよびR2cの一方がHではない、本発明1074の化合物。
[本発明1076]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである、本発明1074の化合物。
[本発明1077]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1076の化合物。
[本発明1078]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1076の化合物。
[本発明1079]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1074の化合物。
[本発明1080]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンを形成する、本発明1079の化合物。
[本発明1081]
式IB2の、本発明1062の化合物:
0005802136.tif 000010
式中、R2a、R2b、R2cおよびR2dの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りである。
[本発明1082]
XおよびYが各々独立してNR1である、本発明1081の化合物。
[本発明1083]
XおよびYが各々独立してNHまたはNC1〜6アルキルである、本発明1082の化合物。
[本発明1084]
XおよびYが各々独立してNHまたはNCH3である、本発明1083の化合物。
[本発明1085]
R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; かつZ2がCHである、本発明1084の化合物。
[本発明1086]
R2aおよびR2dがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1085の化合物。
[本発明1087]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2bおよびR2cの一方がHではない、本発明1086の化合物。
[本発明1088]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである、本発明1087の化合物。
[本発明1089]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり;かつ R2cが-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1088の化合物。
[本発明1090]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1088の化合物。
[本発明1091]
XがOであり、かつYがNR1である、本発明1081の化合物。
[本発明1092]
R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; かつZ2がCHである、本発明1091の化合物。
[本発明1093]
R2aおよびR2dがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1092の化合物。
[本発明1094]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2bおよびR2cの一方がHではない、本発明1093の化合物。
[本発明1095]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである、本発明1094の化合物。
[本発明1096]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1095の化合物。
[本発明1097]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1096の化合物。
[本発明1098]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1093の化合物。
[本発明1099]
R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンを形成する、本発明1098の化合物。
[本発明1100]
式IB3の、本発明1062の化合物:
0005802136.tif 000011
式中、R2a、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りである。
[本発明1101]
XがOであり、YがNR1である、本発明1100の化合物。
[本発明1102]
R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロおよびC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; かつZ2がCHである、本発明1101の化合物。
[本発明1103]
R2aがHであり; かつR5がFまたはCH3である、本発明1102の化合物。
[本発明1104]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; かつR2bおよびR2cの一方がHではない、本発明1103の化合物。
[本発明1105]
R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである、本発明1104の化合物。
[本発明1106]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1105の化合物。
[本発明1107]
R2bがH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; かつR2cが-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である、本発明1106の化合物。
[本発明1108]
R2bおよびR2cが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、該単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、本発明1103の化合物。
[本発明1109]
R2bおよびR2cが、それらが結合している炭素と一緒になって、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンを形成する、本発明1108の化合物。
[本発明1110]
A環がインダゾール、ベンゾオキサゾール、ピラゾロピリジンまたはイソオキソゾロピリジンであり; XがOであり; YがNR1であり; R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2がCHであり; かつ各R2が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaである、本発明1001の化合物。
[本発明1111]
式IIの、本発明1031の化合物:
0005802136.tif 000012
式中、B環はシクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンであり; RaはC1〜6アルキルであり; かつ各Rbは出現ごとに独立して=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-C(Ra)2-N(Rc)2である。
[本発明1112]
R1がHまたはR50であり; R50が-CH2OP(O)(OR11)2であり; かつ各R11が出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオン性基であり; あるいは、2個のR11が、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11が一緒になって二価のカチオン性基となる、本発明1111の化合物。
[本発明1113]
各R11が出現ごとに独立してH、t-ブチル、HOCH2CH2N(CH3)3+、Na+、Li+またはK+である、本発明1112の化合物。
[本発明1114]
R2a、R2bおよびR2cの1つが、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRb基の1個または複数で置換されていてもよい
0005802136.tif 000013
である、本発明1015の化合物。
[本発明1115]
R1がHまたはR50であり; R50が-CH2OP(O)(OR11)2であり; かつ各R11が出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオン性基であり; あるいは、2個のR11が、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11が一緒になって二価のカチオン性基となる、本発明1114の化合物。
[本発明1116]
各R11が出現ごとに独立してH、t-ブチル、HOCH2CH2N(CH3)3+、Na+、Li+またはK+である、本発明1115の化合物。
[本発明1117]
R2a、R2bおよびR2cの1つが-C(Ra)2-N(Rc)2であり、ここで-C(Ra)2-N(Rc)2が、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRb基の1個または複数で置換されていてもよい
0005802136.tif 000014
である、本発明1015の化合物。
[本発明1118]
R1がHまたはR50であり; R50が-CH2OP(O)(OR11)2であり; かつ各R11が出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオン性基であり; あるいは、2個のR11が、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11が一緒になって二価のカチオン性基となる、本発明1117の化合物。
[本発明1119]
各R11が出現ごとに独立してH、t-ブチル、HOCH2CH2N(CH3)3+、Na+、Li+またはK+である、本発明1118の化合物。
[本発明1120]
以下の化合物またはその塩:
I-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-ホルミルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-アミノカルボニルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-アミノカルボニルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-4  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-ホルミルフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチル-4-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-フルオロ-4-(1,5,7-トリメチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-7  N4-(3-n-プロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-8  N4-(3-n-プロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-9  N4-(3-イソプロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-10  N4-(3-イソプロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-11  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-12  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((4-アミノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-13  5-(5-フルオロ-2-(4-アミノスルホニルフェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン;
I-14  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-アミノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-15  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-アミノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-16  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-17  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-18  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-アミノスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-19  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-アミノスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-20  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-21  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-22  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニル)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-23  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニル)フェニル-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-24  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-アミノスルホニル-4-メチル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-25  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-tert-ブチルアミノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-26  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-27  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-28  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-29  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-シアノフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-30  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-(モルホリノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-31  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-(モルホリノスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-32  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-(モルホリノスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-33  N4-(3-ホスホリルメチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-34  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-35  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((4-アミノスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-36  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-37  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-38  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-39  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-40  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((4-アミノスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-41  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-42  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-43  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-44  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-シアノフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-45  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-シアノフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-46  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-47  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-48  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-6-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-49  N4-(3-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-6-イル)-N2-((3-モルホリニル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-50  N2-(4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-51  N2-(4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-52  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-53  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-54  N2-(3-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-55  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン ギ酸塩;
I-56  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-57  N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-58  N2-(4-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-59  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-60  N2-(4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-61  N2-((3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-62  N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-63  N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-64  N2-((4-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-65  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-66  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-67  N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-68  N2-((4-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-69  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-70  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-71  N2-((3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-72  N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-73  N2-((3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-74  N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-75  N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-76  N2-((4-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-77  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-78  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-79  N2-((3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-80  N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-81  N2-((3-メチルスルホニルアミノ-4-メチル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-82  N2-((3-メチルスルホニルアミノ-4-メチル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-83  N2-((3-メチルスルホニルアミノ-4-メチル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-84  N2-((3-メチルスルホニルアミノ-4-メチル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-85  N2-((3-メチルスルホニルアミノ-4-メチル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-86  N2-((3-メチルスルホニルアミノ-4-メチル)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-87  N2-((4-フルオロ-3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-88  N2-((4-フルオロ-3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-89  N2-((4-フルオロ-3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-90  N2-((4-フルオロ-3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-91  N2-((4-フルオロ-3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-92  N2-((4-フルオロ-3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-93  N2-((4-メチルスルホニル-N-メチルアミノ)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-94  N2-((4-メチルスルホニル-N-メチルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-95  N2-((4-メチルスルホニル-N-メチルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-96  N2-((4-メチルスルホニル-N-メチルアミノ)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-97  N2-((4-メチルスルホニル-N-メチルアミノ)フェニル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-98  N2-((3-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-99  N2-((4-アミノスルホニル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-100  N2-((3-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-101  N2-((4-メチルスルホニル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-102  N2-((3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-103  N2-((4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-104  N2-((3-メチルスルホニルアミノ-4-メチル)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-105  N2-((4-フルオロ-3-メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-106  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩;
I-107  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩;
I-108  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩;
I-109  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩;
I-110  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-トリフルオロメチル-4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-111  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-112  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[4-N-(t-ブチル)アミノスルホニルフェニル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-113  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[4-メチル-3-N-(t-ブチル)アミノスルホニルフェニル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-114  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-N-(i-プロピル)アミノスルホニルフェニル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-115  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
I-116  N2-(3-(ジフルオロメトキシ)-4-メトキシフェニル)-N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-117  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-トリフルオロメチルスルホニル)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-118  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-トリフルオロメチルスルホニル)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-119  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3,4,5-トリメトキシ)フェニル-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-120  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((4-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン-4-イル)-3-メチル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-121  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イルアミノ)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-122  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((4-(ジヒドロ-1H-ピリド[1,2-a]ピラジン-2(6H,7H,8H,9H,9aH)-イル)-3-メチル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-123  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-(8-メチル-2,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-124  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチル-N2-[3-(モルホリン-4-イル)-4-トリフルオロメトキシフェニル]-2,4-ピリミジンジアミン;
I-125  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[3-トリフルオロメチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
I-126  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸;
I-127  N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-128  5-{2-[4-(3-ジエチルアミノ-ピロリジン-1-カルボニル)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-129  5-[2-(4-アセチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-130  5-[2-(3-アセチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-131  2-メチル-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル;
I-132  N,N-ジメチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-133  N-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-134  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド ギ酸塩;
I-135  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-N-フェニル-ベンズアミド;
I-136  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-ピロリジン-1-イル-ベンズアミド;
I-137  N-エチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-138  N-シクロブチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド ギ酸塩;
I-139  N-イソプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-140  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド ギ酸塩;
I-141  2-クロロ-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-142  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド トリフルオロ酢酸塩;
I-143  N-シクロプロピル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-144  N-シクロブチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-145  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-3-プロピオニル-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-146  (5-(2-(4-カルバモイルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸 ジ-tert-ブチル;
I-147  リン酸二水素(5-(2-(4-カルバモイルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチル;
I-148  (5-(2-(4-カルバモイルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム;
I-150  リン酸二水素(5-(2-(4-(シクロブチルカルバモイル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチル;
I-151  (5-(2-(4-(シクロブチルカルバモイル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム;
I-152  (5-(2-(4-(シクロブチルカルバモイル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸 ジ-tert-ブチル;
I-153  5-[2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-154  5-[5-メチル-2-(4-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-155  5-[5-メチル-2-(4-メチルスルファニル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-156  4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-ベンズアミド;
I-157  5-[2-(3-シクロペンタンスルホニル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-158  5-[5-メチル-2-(3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-159  2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステル;
I-160  5-[5-メチル-2-(4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-161  5-[5-メチル-2-(4-トリフルオロメトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-162  5-[2-(3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-163  5-[2-(4-フルオロ-3-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-164  5-[5-メチル-2-(4-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-165  5-{2-[4-(2-メトキシ-エトキシ)-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-166  5-[2-(4-イソプロピル-3-メチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-167  5-[2-(3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-168  5-[2-(4-エトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-169  5-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-170  2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-安息香酸;
I-171  N-エチル-2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-172  5-[2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-173  5-[2-(3-クロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-174  5-(5-メチル-2-フェニルアミノ-ピリミジン-4-イルアミノ)-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-175  5-[2-(3-ブロモ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-176  5-[2-(4-クロロ-2,5-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-177  N-{4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-2-トリフルオロメチル-フェニル}-アセトアミド;
I-178  5-[2-(3,4-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-179  5-[2-(4-シクロヘキシルメトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-180  5-[2-(4-クロロ-3-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-181  5-[2-(4-クロロ-3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-182  5-[2-(4-クロロ-3-エトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-183  5-[2-(4-フルオロ-3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-184  5-[2-(3,5-ジクロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-185  5-[2-(3-ブロモ-5-クロロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-186  5-[2-(3-クロロ-5-フルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-187  3-クロロ-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリル;
I-188  5-[2-(4-ブロモ-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-189  5-[2-(3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-190  N-シクロブチル-2-メチル-4-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
I-191  5-{2-[3-クロロ-4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-192  5-{5-メチル-2-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-フェニルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-193  5-[2-(2,4-ジフルオロ-5-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-194  5-[2-(3-クロロ-4-エトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-195  5-[2-(4-シクロブチルメトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-196  5-[2-(4-イソブトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-197  5-{5-メチル-2-[4-(3-メチル-ブトキシ)-フェニルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-198  5-[2-(3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-199  5-[2-(3-フルオロ-5-メチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-200  5-[2-(2,4-ジフルオロ-3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-201  5-(2-(4-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-202  5-(2-(4-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-203  5-(5-メチル-2-(4-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-204  5-(5-メチル-2-(4-(1-モルホリノエチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-205  5-(2-(4-(1-(3-(ジエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-206  5-(2-(4-(1-(ベンジルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-207  5-(2-(4-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-208  5-(5-メチル-2-(3-(1-(プロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-209  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-210  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-211  5-(2-(3-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-212  5-(5-メチル-2-(3-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-213  5-(2-(3-(1-(ベンジルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-214  5-(2-(3-(1-(3-(ジエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-215  5-(5-メチル-2-(3-(1-(ピペリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-216  5-(2-(3-(1-(ジエチルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-217  5-(5-メチル-2-(3-(1-モルホリノエチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-218  N-シクロブチル-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
I-219  4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-フェニル-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
I-220  N-シクロプロピル-2-メトキシ-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
I-221  2-メトキシ-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-フェニルベンズアミド;
I-222  4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)安息香酸;
I-223  N-シクロプロピル-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
I-224  -(2-(3-イソブトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-225  5-(2-(3-(シクロプロピルメトキシ)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-226  5-(2-(3-シクロブトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-227  5-(2-(3-(シクロブチルメトキシ)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-228  5-(2-(3-重水素化メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-229  5-(2-(3-アセチル-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-230  5-(2-(3-クロロ-4-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-231  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-232  5-(2-(3-メトキシ-5-(1-(プロピルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-233  5-(2-(3-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-234  5-(2-(3-メトキシ-5-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-235  5-(2-(3-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-236  5-(2-(3-メトキシ-5-(1-(メチルアミノ)エチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-237  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-238  5-(2-(3-(フルオロメチル)-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-239  5-(5-メチル-2-(4-メチル-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-240  5-(2-(3-フルオロ-5-モルホリノフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-241  5-(2-(3-フルオロ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-242  5-(2-(4-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-243  3-(5-メチル-4-(7-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゼンスルホンアミド;
I-244  7-メチル-5-(5-メチル-2-(3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-245  5-(2-(4-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-246  5-(5-メチル-2-(3-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-247  5-(5-メチル-2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-248  3-(4-(7-フルオロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)ベンゼンスルホンアミド;
I-249  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-250  7-フルオロ-5-(2-(4-フルオロ-3-(メチルスルホニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-251  7-フルオロ-5-(2-(3-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-252  3-メトキシ-N,N-ジメチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
I-253  5-(2-(3-メトキシ-5-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-254  5-(2-(3-メトキシ-5-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-255  5-(2-(3-メトキシ-5-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-256  5-(5-メチル-2-(3-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-257  5-(5-メチル-2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-258  5-(2-(4-メトキシ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-259  5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-260  2-メトキシ-N,N-ジメチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
I-261  5-(2-(4-メトキシ-3-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-262  5-(2-(4-メトキシ-3-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-263  5-(2-(4-メトキシ-3-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-264  5-(2-(3-メチル-4-トリジュウテロメトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-265  5-(2-(3-クロロ-4-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-266  5-(2-(3-メチル-5-トリジュウテロメトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-267  2-メトキシ-N,N-ジメチル-4-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
I-268  5-(2-(3-メトキシ-4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-269  5-(2-(3-メトキシ-4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-270  5-(2-(3-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-271  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-272  5-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-273  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-274  5-(2-(3-(フルオロメチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-275  N2-[4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)-3-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-276  N2-[4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)-3-トリフルオロメチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-277  N2-[3-クロロ-4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-278  N2-[3-クロロ-4-(4-エチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-279  N2-[4-(4,4-ジフルオロピペリジニル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-280  N2-(3,5-ジメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-281  N2-[3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-282  N2-[3,5-ジフルオロ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-283  N2-[4-クロロ-3-(4-エチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-284  N2-[4-クロロ-3-(3,4,5-トリメチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-285  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[3-(4-プロピルピペラジノ)-4-トリフルオロメチル]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-286  5-メチル-N2-[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-287  N2-(3-ブロモ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-288  N2-(4-ブロモ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-289  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[3-(ピリジン-4-イル)]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-290  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[3-(ピリジン-3-イル)]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-291  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[4-(ピリジン-3-イル)]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-292  N2-[4-メトキシ-3-(2-メトキシエトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-293  N2-[3-(シクロプロピルアミノカルボニルメトキシ)-4-メトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-294  N2-(3-シアノ-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-295  N2-[3-シアノ-4-(1H-ピロール-1-イル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-296  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-297  N2-(4-メトキシ-3-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-298  N2-{4-メトキシ-3-[(ピリジン-4-イル)メトキシ]}フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-299  N2-{4-メトキシ-3-[(ピリジン-3-イル)メトキシ]}フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-300  N2-{4-メトキシ-3-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]}フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-301  N2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-302  N2-(3,5-ジメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-303  N2-(4-シアノ-3-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-304  N2-[3-(1-ヒドロキシ-2,2,2-トリフルオロエチル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-305  N2-(3-メトキシカルボニルメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-306  5-メチル-N2-(3-メチルアミノカルボニルメトキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-307  N2-(4-アミノカルボニルメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-308  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(4-フェニルカルボニルアミノ)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-309  N2-[4-(N-アセチル-N-メチル)アミノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-310  N2-[3-シアノ-4-(ピロリジン-1-イル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-311  N2-(4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-312  N2-(3-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-313  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3-エトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-314  N2-(3-クロロ-4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-315  N2-[3-(シクロプロピルアミノカルボニルメトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-316  N2-[3-アミノカルボニル-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-317  N2-[4-(イソプロポキシカルボニルメトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-318  N2-[4-(エチルアミノカルボニルアミノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-319  N2-[3-(アミノカルボニルメトキシ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-320  5-メチル-N2-[3-(モルホリノカルボニルメトキシ)]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-321  5-メチル-N2-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-322  5-メチル-N2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)カルボニル]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-323  5-メチル-N2-[3-メチルアミノカルボニル-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-324  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-325  5-メチル-N2-(2-メチル-3-メチルアミノカルボニルメトキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-326  N2-(3-ジメチルアミノカルボニルメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-327  N2-(3-シアノ-4-モルホリノ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-328  N2-(3-メトキシ-2-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-329  N2-[3-クロロ-4-(ピリジン-4-イル)]フェニル 5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-330  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[4-(ピリジン-4-イル)-3-トリフルオロメチル]フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-331  N2-[3-ヒドロキシメチル-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-332  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(4-ピペラジノ)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-333  N2-[4-(4-エチルアミノカルボニル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-334  N2-[4-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-335  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-336  N2-(3-メトキシ-4-メトキシカルボニル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-337  N2-(3-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-338  5-メチル-N2-(4-モルホリノ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-339  N2-(3-シアノ-4-チオモルホリノ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-340  N2-[3-メトキシ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-341  N2-[3-シアノ-4-(4-メチルピペラジノ)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-342  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-343  N2-[4-(4-アセチル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-344  N2-[4-(4-エトキシカルボニル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-345  N2-[3-(4-アセチル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-346  N2-[3-(4-エトキシカルボニル)ピペラジノ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-347  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-348  N2-(3,5-ジクロロ-4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-349  N2-(4-フルオロ-3-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-350  N2-(3-フルオロ-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-351  N2-(3-メトキシ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-352  N2-(3-フルオロ-5-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-353  N2-(3-ジフルオロメトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-354  N2-(3-メトキシ-4-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-355  N2-(3,5-ジ-tert-ブチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-356  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-357  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン;
I-358  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩;
I-359  N2-(3,5-ジフルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-360  N2-(3-フルオロ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-361  N2-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-362  N2-(4-フルオロ-3-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-363  N2-(3-フルオロ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-364  N2-(3-クロロ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-365  N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-366  N2-(3-クロロ-4-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-367  N2-(4-トリフルオロメチルチオ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-368  N2-(3-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-369  N2-(3,5-ジメチル-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-370  N2-(3-カルボキサミド-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-371  N2-(3,5-ジイソプロピル-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-372  N2-(3-イソプロポキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-373  N2-(3-シアノ-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-374  N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-375  N2-(4-フルオロ-3-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-376  N2-(3-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-377  N2-(4-クロロ-3-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-378  N2-(3-クロロ-5-トリフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-379  5-メチル-N2-(3-メチル-5-トリフルオロメトキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-380  N2-(4-シアノ-3-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-381  N2-(3,5-ジフルオロ-4-メトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-382  5-メチル-N2-(4-モルホリノメチル)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-383  N2-(4-クロロ-3-シアノ-5-エチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-384  N2-[3-(2-メトキシ)エトキシ-5-トリフルオロメチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-385  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3,5-ジメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-386  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-4-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-387  N2-(4-ジフルオロメトキシ-3-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-388  N2-(3,5-ジフルオロ-4-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-389  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-3,5-ジメチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-390  N2-(3-ジフルオロメトキシ-4-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-391  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-3-メチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-392  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-4-メチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-393  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン ベシル酸塩;
I-394  N2-(4-クロロ-3,5-ジメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-395  N2-[4-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-3,5-ジフルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-396  N2-[3-(1-メトキシ-2,2,2-トリフルオロエチル)]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-397  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ-4-メチル]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-398  N2-(3,4-ジフルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-399  N2-(3-クロロ-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-400  N2-(4-クロロ-3-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-401  N2-(3-ジフルオロメトキシ-5-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-402  N2-[3-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシ-5-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-403  5-(5-メチル-2-m-トリルアミノ-ピリミジン-4-イルアミノ)-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-404  5-{2-[4-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-405  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-406  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-407  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩;
I-408  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(3,4,5-トリフルオロ)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-409  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン トシル酸塩;
I-410  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン メシル酸塩;
I-411  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン 硫酸塩;
I-412  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン 塩酸塩;
I-413  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン ナトリウム塩;
I-414  N2-(3-メトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン コリン塩;
I-415  N2-(3,5-ジフルオロ-4-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-416  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ-5-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-417  N2-[3-(1-シアノ-1-メチル)エトキシ-4-フルオロ]フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-418  N2-(4-クロロ-3-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-419  5-(2-(4-イソプロピルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-420  5-(2-(4-tert-ブチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-421  5-(2-(p-トルイジノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-422  5-(2-(3-(イソプロポキシメチル)-4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-423  5-(2-(3-(1-ヒドロキシエチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-424  5-[2-(3-クロロ-4-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-425  5-[2-(4-ヒドロキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-426  5-{2-[4-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-427  5-(2-(3-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-428  5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-429  5-(2-(4-メトキシ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-430  7-フルオロ-5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-431  7-フルオロ-5-(2-(4-メトキシ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-432  5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-433  5-(2-(4-(ジフルオロメトキシ)-3-(フルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-434  N2-(4-シアノ-3-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-435  N2-(3-ジフルオロメトキシ-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-436  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ナトリウム塩;
I-437  N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン ナトリウム塩;
I-438  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-439  5-(2-(3-(フルオロメチル)-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-440  5-(2-(3-(ジフルオロメチル)-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-441  5-(2-(4-d3-メトキシ-3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-442  5-(2-(4-(ジフルオロメトキシ)-3-(ジフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-443  5-(5-メチル-2-(4-メチル-3-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-444  5-(5-メチル-2-(4-メチル-3-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-445  5-(2-(3-アセチル-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-446  5-(2-(3-(1-ヒドロキシエチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-447  5-[2-(4-d3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-448  5-[2-(3-クロロ-4-d3-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-449  5-{2-[4-(2-ジエチルアミノ-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-450  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-451  N2-(3,5-ジメチル-4-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩;
I-452  5-(2-(3,4-ジメトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-453  5-(2-(3,4-ジメトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-454  5-(2-(3,4-ジメトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-455  5-{2-[3-クロロ-4-(2-ジエチルアミノ-エトキシ)-フェニルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-456  5-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-457  5-(5-メチル-2-(3-(1-(メチルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-458  5-(2-(3-クロロ-4,5-ジメトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-459  5-(2-(3,5-ジメチル-4-(2-モルホリノエトキシ)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-460  5-(5-メチル-2-(3-(1-(メチルアミノ)ブチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-461  5-(2-(3-(1-(シクロプロピルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-462  5-(2-(3-(1-(エチルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-463  5-(5-メチル-2-(3-(1-(ピロリジン-1-イル)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-464  5-(2-(3-(1-(アゼチジン-1-イル)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-465  5-(2-(3-(1-(シクロブチルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-466  5-[2-(2,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-467  5-[2-(2,3-ジフルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-468  5-[2-(2-フルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-469  N-シクロブチル-3-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-5-トリフルオロメチル-ベンズアミド;
I-470  5-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-471  5-(2-(4-フルオロ-3-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-472  5-(2-(4-フルオロ-3-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-473  5-(2-(3-(1-(イソプロピルアミノ)エチル)-5-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-474  5-(2-(3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-475  7-メチル-5-(5-メチル-2-(3,4,5-トリメチルフェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-476  5-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-477  5-[5-メチル-2-(2,3,4,5-テトラフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-478  N2-(3-シアノ-5-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-479  5-メチル-N2-(3-メチル-5-トリフルオロメチル)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-480  5-[5-メチル-2-(2,3,5-トリフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-481  5-[5-メチル-2-(2,4,5-トリフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-482  5-(5-メチル-2-(3-メチル-4-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-483  5-(5-メチル-2-(3-メチル-4-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-484  5-(2-(3-フルオロ-4-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-485  N2-(3,4-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-486  5-(2-(4-メトキシ-3-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-487  5-(2-(4-メトキシ-3-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-488  5-(2-(3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-489  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(3,4,5-トリメチルフェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-490  7-フルオロ-5-(2-(4-フルオロ-3,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-491  5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-492  7-フルオロ-5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-493  N2-(3,4-ジメチル-2-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-494  5-(2-(3-メトキシ-4-(ピリジン-4-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-495  N2-(3-クロロ-5-ジフルオロメトキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-496  5-[2-(3-クロロ-4-メトキシ-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-497  5-[2-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-498  5-[2-(2-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-499  5-(2-(o-トルイジノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-500  5-(2-(2,3-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-501  5-(2-(2,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-502  5-(2-(2-エチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-503  5-(2-(3-エチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-504  5-(2-(4-エチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-505  5-(2-(3-フルオロ-4-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-506  5-(2-(3-メトキシ-4-(ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン ギ酸塩;
I-507  5-(2-(2,4-ジフルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-508  5-(2-(2,4-ジフルオロ-3-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-フルオロベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-509  5-(2-(4-(6-クロロピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-510  5-(2-(4-(6-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-511  5-(2-(4-(6-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)ピリジン-3-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-512  5-(5-メチル-2-(4-(6-モルホリノピリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン トリフルオロ酢酸塩;
I-513  5-(2-(2-フルオロ-3-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-514  5-(2-(2-フルオロ-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-515  5-(2-(2-フルオロ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-516  N2-(3-ジフルオロメトキシ-5-メチル)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-517  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン カルシウム塩;
I-518  5-[5-メチル-2-(2-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-519  5-(2-(5-アセチル-2-フルオロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-520  5-(2-(2-クロロフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-521  5-(2-(2-クロロ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-522  N4-(7-クロロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-5-メチル-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-523  5-(2-(2-フルオロ-5-(1-ヒドロキシエチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-524  N4-{3-[ビス(1,1-ジメチルエトキシ)]ホスフィニルオキシメチル-7-クロロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル}-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-525  N4-[7-クロロ-3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-5-メチル-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン;
I-526  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン マグネシウム塩;
I-527  5-[2-(4-ヨード-3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
I-528  N4-[7-クロロ-3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-5-メチル-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ビス-ナトリウム塩;
I-529  5-(2-(3,5-ジメトキシ-4-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-530  5-(2-(2-フルオロ-4,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-531  5-メチル-N4-[3-(ホスホノオキシ)メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル]-N2-(3,4,5-トリメチル)フェニル-2,4-ピリミジンジアミン ビス-コリン塩;
I-532  5-(2-(2-フルオロ-4-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-533  5-(2-(2-フルオロ-5-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-534  5-(2-(2-フルオロ-3,4,5-トリメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-535  5-(2-(3-メトキシ-4,5-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
I-536  (5-(2-(3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-7-メチル-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム;
I-537  N2-(3,4-ジメチル-5-フルオロ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
I-538  (5-(2-(4-フルオロ-3-メトキシ-5-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)-2-オキソベンゾ[d]オキサゾール-3(2H)-イル)メチルリン酸ナトリウム;
II-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-ジメチルアミノピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-((1S,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-4  N4-(3-n-プロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-tert-ブチルオキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-7  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-イソプロピルベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-8  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-トリフルオロメトキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-9  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メトキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-10  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-11  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(3-メチル-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-12  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-13  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-14  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-15  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-16  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-17  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((2-モルホリニル)ピリジン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-18  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-((2-モルホリニル)ピリジン-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-19  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-((2-モルホリニル)ピリジン-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-20  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-21  N4-(1,3-ジメチルベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-22  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-23  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン トリフルオロ酢酸塩;
II-24  N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-N4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-25  6-(5-メチル-2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-26  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-27  N4-(ベンゾイミダゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-28  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-29  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-30  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-31  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-32  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-33  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-34  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピリジン-5-イル]-5-フルオロピリミジン-2,4-ジアミン;
II-35  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-36  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(1H-ピペリジン-4-イル)アミノピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-37  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)アミノピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-38  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(4-(8-メチル-2,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-イル)フェニル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-39  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[3-トリフルオロメチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-40  N4-(ベンゾオキサゾリン-2-オン-5-イル)-N2-[3-フルオロ-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
II-41  (S)-2-メチル-4-{5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イル}-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル;
II-42  5-[5-メチル-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-43  5-[2-(6-メタンスルホニル-ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-44  5-{5-メチル-2-[6-((S)-3-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-45  5-{5-メチル-2-[6-(ピペラジン-1-カルボニル)-ピリジン-3-イルアミノ]-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-46  5-{2-[6-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-47  5-{2-[6-(4-イソブチル-ピペラジン-1-カルボニル)-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-48  5-{3-フルオロ-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イル}-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-カルボン酸tert-ブチルエステル;
II-49  5-{3-フルオロ-5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イル}-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボン酸tert-ブチルエステル;
II-50  5-{2-[5-フルオロ-6-(ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル)-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-51  5-{2-[6-(2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-52  5-{2-[6-(5-シクロプロピルメチル-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-53  5-{2-[6-(5-シクロプロパンカルボニル-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-54  5-{2-[6-(5-シクロプロピルメチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-5-フルオロ-ピリジン-3-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
II-55  (R)-5-(2-(6-(3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-56  (R)-5-(2-(6-(4-(シクロプロピルメチル)-3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-57  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(3-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロアセチル)ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-58  2-メチル-4-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルホスホン酸 (R)-ジエチル;
II-59  5-(2-(6-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-60  5-(2-(6-(4,4-ジメチルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-61  5-(2-(6-(3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-メチルピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-62  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-アセチル)-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-63  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-64  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-メチル-3,8-ジアザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-65  3-(3-メチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸 tert-ブチル;
II-66  5-(2-(6-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-メチルピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-67  5-(2-(6-(8-(シクロプロピルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-メチルピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-68  3-(3-メチル-5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボン酸 メチル;
II-69  5-(5-メチル-2-(5-メチル-6-(8-(2,2,2-トリフルオロアセチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-70  (R)-5-(2-(6-(4-イソプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-71  5-(5-メチル-2-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-72  7-メチル-5-(5-メチル-2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-73  7-メチル-5-(5-メチル-2-(6-モルホリノピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-74  5-(2-(6-(シクロプロピルメチルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-75  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-76  7-フルオロ-5-(5-メチル-2-(6-モルホリノピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-77  5-(2-(5-ブロモピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-78  N-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)メタンスルホンアミド;
II-79  N-(5-(5-メチル-4-(3-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)メタンスルホンアミド;
II-80  5-(2-(6-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-81  N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
II-82  5-(2-(6-(3-(ジエチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-83  2,2,2-トリフルオロ-N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
II-84  5-(5-メチル-2-(6-(3-モルホリノピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-85  5-(2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-86  1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イルカルバミン酸 tert-ブチル;
II-87  メチル(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)カルバミン酸 (S)-tert-ブチル;
II-88  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-89  (R)-5-(2-(6-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-90  (S)-5-(2-(6-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-91  メチル(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピペリジン-3-イル)カルバミン酸 (R)-tert-ブチル;
II-92  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-93  N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)メタンスルホンアミド;
II-94  5-(2-(6-(3-(シクロプロピルメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-95  (S)-5-(2-(6-((1-ベンジルピペリジン-3-イル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-96  1-エチル-3-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)尿素;
II-97  1-tert-ブチル-3-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)尿素;
II-98  1-ベンジル-3-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)尿素;
II-99  (S)-5-(2-(6-(1-ベンジルピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-100  (S)-5-(2-(6-((1-ベンジルピペリジン-3-イル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-101  N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)シクロプロパンカルボキサミド;
II-102  N-(1-(5-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)ピバルアミド;
II-103  (S)-5-(5-メチル-2-(6-(メチル(ピペリジン-3-イル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-104  (S)-5-(5-メチル-2-(6-(ピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-105  (S)-5-(2-(6-(1-ベンジルピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-106  (R)-5-(2-(6-((1-ベンジルピペリジン-3-イル)(メチル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-107  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(ピペリジン-3-イルアミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-108  (R)-5-(5-メチル-2-(6-(メチル(ピペリジン-3-イル)アミノ)ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-109  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-5-メチル-N2-[2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン;
II-110  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
II-111  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[3-フルオロ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
II-112  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-{2-[(8S)-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-1-イル]-3-フルオロピリジン-5-イル}-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
II-113  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-{2-[(8R)-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-1-イル]-3-フルオロピリジン-5-イル}-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
II-114  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-3-フルオロピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
II-115  N4-(ベンゾ[d]オキサゾリン-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[3-シアノ-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン;
II-116  N2-[3-クロロ-2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-117  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[2-(1,3,5-トリメチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン-7-イル)ピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン;
II-118  N2-[3-クロロ-2-(3-エチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン-7-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-119  N2-[2-(3-エチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン-7-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-120  5-メチル-N2-[2-(3-メチル-3,7-ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン-7-イル)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-121  5-メチル-N2-[2-(オクタヒドロイソインドール-1-イル)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-122  N2-[3-クロロ-2-(オクタヒドロイソインドール-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-123  N2-(2-メトキシピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-124  N2-[2-(S-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-4-イル)-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-125  N2-[2-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン-4-イル)-3-フルオロピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-126  N2-[2-(4R-ヒドロキシ-2-メチリデン-ピロリジン-1-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-127  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[2-(cis-3,4,5-トリメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン;
II-128  N2-[2-(1,4-ジアザビシクロ[4.4.0]デカン-4-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-129  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-[2-(trans-2,4,5-トリメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-2,4-ピリミジンジアミン;
II-130  N2-[2-(trans-2,5-ジメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-131  N2-[2-(cis-3,5-ジメチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-132  N2-[2-(R-1,4-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナン-4-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-133  5-メチル-N2-[2-(7-メチル-2,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-イル)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-134  5-メチル-N2-[2-(3S-メチルモルホリノ)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-135  5-メチル-N2-[2-(2R-メチルモルホリノ)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-136  N2-[2-(4-イソプロピルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-137  N2-[2-(3-N,N-ジメチルアミノ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-イル)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-138  5-メチル-N2-[2-(2S-メチルモルホリノ)ピリジン-5-イル]-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-139  5-メチル-N2-{2-[(1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル]ピリジン-5-イル}-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-140  N2-(2,3-ジメトキシピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-141  N2-(2-メトキシ-3-メチルピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-142  N2-[2-(2-ヒドロキシ)エトキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-143  N2-[4-メチル-2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-144  N2-(2-イソプロポキシピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-145  N2-[2-(2-メトキシ)エトキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-146  N2-[2-(1-アミノカルボニル-1-メチル)エトキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-147  N2-(2-メトキシ-3-トリフルオロメチルピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-148  N2-[2-(3-ヒドロキシ)プロポキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-149  N2-[2-(3-メトキシ)プロポキシピリジン-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-150  5-(2-(6-(1,4-ジアザビシクロ[3.2.2]ノナン-4-イル)-5-クロロピリジン-3-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
II-151  5-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-カルボン酸シクロブチルアミド;
II-152  N2-(5-メトキシピリジン-3-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
II-153  N2-(2,3-ジメチルピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
III-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(イソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2ヒドロキシイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-tert-ブトキシカルボニルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-4  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-メチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-エチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-n-プロピルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-7  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-シクロプロピルメチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-8  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-イソブチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-9  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-イソペンチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-10  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-シクロペンチルメチルイソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-11  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イルメチル)イソインドリン-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
III-12  5-[2-(2-アセチル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
III-13  N-{2-[2-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イル}-N-[3-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イル]-2,2-ジメチル-プロピオンアミド;
III-14  5-[2-(2-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-1  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(7-(ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-2-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-2  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アヌレン-5-オン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-3  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリダジン-3-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-4  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(1H-インダゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-5  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-6  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(1H-インダゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-7  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(ピペラジノ)ピリジン-4-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-8  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-[2-(4-メチルピペラジノ)ピリジン-4-イル]-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-9  N4-(ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン-5-イル)-N2-(3-メチル-1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル)-5-メチルピリミジン-2,4-ジアミン;
IV-10  (Z)-2-メチル-9-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-3,6-ジヒドロ-2H-ベンゾ[c]アゾシン-1-オン;
IV-11  5-[2-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-12  5-[2-(9-イソプロピルアミノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-13  5-{2-[9-(3-ジエチルアミノ-ピロリジン-1-イル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-2-イルアミノ]-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-14  2-メチル-9-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-ベンゾ[c]アゾシン-1-オン;
IV-15  6-[5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-5-イルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-3,4-ジヒドロ-2H-イソキノリン-1-オン;
IV-16  5-[2-(2,2-ジオキソ-1H-ベンゾ[e][1,3,4]オキサチアジン-7-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-17  5-[2-(2,2-ジメチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-18  (Z)-5-(5-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-19  (Z)-5-(5-メチル-2-(2-メチル-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-20  (Z)-5-(5-メチル-2-(2-メチル-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-21  5-(5-メチル-2-(2-メチル-1-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-22  5,5'-(5-メチルピリミジン-2,4-ジイル)ビス(アザンジイル)ジベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン
IV-23  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-8-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-24  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-25  6-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン;
IV-26  5-(2-(3,3-ジメチル-2-オキソインドリン-6-イルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-27  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソインドリン-5-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-28  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-29  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-30  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-8-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-31  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-32  7-(5-メチル-4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール-5-イルアミノ)ピリミジン-2-イルアミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン;
IV-33  5-(5-メチル-2-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-34  5-(5-メチル-2-(1-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-7-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-35  5-メチル-N2-(3,4-メチレンジオキシ)フェニル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-36  N2-(2,2-ジフルオロ-2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-37  N2-(3,4-エチレンジオキシ)フェニル-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-38  N2-(2,2-ジメチル-2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-39  N2-[スピロ(2,1'-シクロヘキサン)-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-40  N2-(1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-41  5-メチル-N2-(1-メチルインダゾール-6-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-42  5-メチル-N2-(1-メチルインダゾール-5-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-43  5-メチル-N2-(3-メチルイソオキサゾロ[5,4-b]ピリジン-5-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-44  N2-[4-(2-メトキシエチル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン-7-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-45  N2-[2,2-ジメチル-4-(2-メトキシエチル)-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-7-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-46  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-7-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-47  5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-N2-(2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-48  5-メチル-N2-(3-メチルインダゾール-6-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-49  5-メチル-N2-(3-メチルインダゾール-5-イル)-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-50  N2-[2,2-ジメチル-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン-7-イル]-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-51  5-(5-メチル-2-(6-メチルピリジン-2-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-52  5-(5-メチル-2-(5-メチルピリジン-2-イルアミノ)ピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-53  5-[2-(イソキノリン-6-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-54  5-[5-メチル-2-(ナフタレン-2-イルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-55  5-[2-(4-メトキシ-ナフタレン-2-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-56  5-[2-(4-ヒドロキシ-ナフタレン-2-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-57  5-[2-(イソキノリン-7-イルアミノ)-5-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-58  N2-(4-メトキシピリジン-2-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン;
IV-59  5-[5-メチル-2-(2,4,6-トリフルオロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-60  5-(2-(2,6-ジメチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-61  5-[5-メチル-2-(2,4,6-トリメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-3H-ベンゾオキサゾール-2-オン;
IV-62  5-(2-(2-フルオロ-6-メチルフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン;
IV-63  N2-(3-フルオロピリジン-4-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン; または
IV-64  N2-(3-フルオロピリジン-4-イル)-5-メチル-N4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)-2,4-ピリミジンジアミン トリフルオロ酢酸塩。
[本発明1121]
本発明1001〜1121のいずれかの化合物を含む薬学的組成物。
[本発明1122]
本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物と、包装と、使用説明書とを含むキット。
[本発明1123]
JAKキナーゼの活性を阻害する方法であって、JAKキナーゼと、JAKキナーゼの活性を阻害するのに有効な量の本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物とを接触させる段階を含む方法。
[本発明1124]
JAKキナーゼの活性を阻害する方法であって、JAK3キナーゼと、JAK3キナーゼの活性を阻害するのに有効な量の本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物とをインビトロで接触させる段階を含む方法。
[本発明1125]
T細胞媒介性自己免疫疾患を処置する方法であって、該自己免疫疾患を処置するのに有効な量の本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物を、該自己免疫疾患に罹患した患者に投与する段階を含む方法。
[本発明1126]
前記化合物または薬学的組成物を、10μM未満のIC50でSykキナーゼを阻害する化合物もしくは薬学的組成物との組み合わせでまたはその補助的に投与する、本発明1125の方法。
[本発明1127]
移植レシピエントにおいて同種移植拒絶反応を処置する方法であって、該拒絶反応を処置または予防するのに有効な量の本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物を、該移植レシピエントに投与する段階を含む方法。
[本発明1128]
移植レシピエントに組織または臓器を移植する前に、前記化合物または薬学的組成物を該組織または臓器に投与する、本発明1127の方法。
[本発明1129]
拒絶反応が急性拒絶反応である、本発明1128の方法。
[本発明1130]
拒絶反応が慢性拒絶反応である、本発明1128の方法。
[本発明1131]
拒絶反応がHVGRまたはGVHRにより媒介される、本発明1128の方法。
[本発明1132]
同種移植が腎臓移植、心臓移植、肝臓移植または肺移植である、本発明1127の方法。
[本発明1133]
化合物または薬学的組成物を、別の免疫抑制剤との組み合わせでまたはその補助的に投与する、本発明1127の方法。
[本発明1134]
免疫抑制剤がシクロスポリン、タクロリムス、シロリムス、IMPDH阻害剤、ミコフェノール酸、ミコフェノール酸モフェチル、抗T細胞抗体またはOKT3である、本発明1133の方法。
[本発明1135]
IV型過敏症反応を処置する方法であって、該過敏症反応を処置または予防するのに有効な量の本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物を、対象に投与する段階を含む方法。
[本発明1136]
予防的に実施される、本発明1135の方法。
[本発明1137]
JAK3キナーゼが役割を果たすシグナル伝達カスケードを阻害する方法であって、該シグナル伝達カスケードに関与する受容体を発現する細胞と、本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物とを接触させる段階を含む方法。
[本発明1138]
JAKキナーゼ媒介性疾患を処置する方法であって、JAKキナーゼ媒介性疾患を処置または予防するのに有効な量の本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物を、対象に投与する段階を含む方法。
[本発明1139]
JAKキナーゼ媒介性疾患がHVGRまたはGVHRである、本発明1138の方法。
[本発明1140]
JAKキナーゼ媒介性疾患が急性同種移植拒絶反応である、本発明1138の方法。
[本発明1141]
JAKキナーゼ媒介性疾患が慢性同種移植拒絶反応である、本発明1138の方法。
[本発明1142]
眼の疾患および/または障害を処置する方法であって、眼の疾患および/または障害を処置するのに有効な量の本発明1001〜1121のいずれかの化合物または薬学的組成物を、対象に投与する段階を含む方法。
[本発明1143]
眼の疾患および/または障害がドライアイ症候群、ぶどう膜炎、アレルギー性結膜炎、緑内障または酒さである、本発明1142の方法。
[本発明1144]
JAKキナーゼ媒介性疾患を処置する上で使用される、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物。
[本発明1145]
移植レシピエントにおいて同種移植拒絶反応を処置する上で使用される、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物。
[本発明1146]
T細胞媒介性自己免疫疾患を処置する上で使用される、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物。
[本発明1147]
眼の疾患および/または障害を処置する上で使用される、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物。
[本発明1148]
JAKキナーゼ媒介性疾患を処置するための医薬の製造における、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物の使用。
[本発明1149]
移植レシピエントにおいて同種移植拒絶反応を処置する上での、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物の使用。
[本発明1150]
T細胞媒介性自己免疫疾患を処置する上での、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物の使用。
[本発明1151]
眼の疾患および/または障害を処置する上での、本発明1001〜1120のいずれかの化合物または本発明1121の薬学的組成物の使用。
これらのおよび他の態様のより詳細な説明を以下に示す。
【発明を実施するための形態】
【００２３】
詳細な説明
概略
本発明は、JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。製剤、スクリーニング剤としての使用、および他の有用性も記載される。
【００２４】
用語
本明細書で使用する以下の用語および語句は、以下に記載の意味を有するように意図されているが、これは、それらが使用される文脈が他を示すかまたはそれらが異なる何かを意味するように明確に定義されている場合を除いてである。
【００２５】
記号：
0005802136.tif 000015
は単結合を意味し、
0005802136.tif 000016
は二重結合を意味し、
0005802136.tif 000017
は三重結合を意味する。
記号：
0005802136.tif 000018
は、記号が結合している二重結合の末端上のいずれかの位置を占める、二重結合上の基を意味し、すなわち、二重結合の幾何学的配置E-またはZ-は曖昧であり、いずれの異性体も含まれるように意図される。ある基がその親化学式から除去されると図示される場合、その基をその親構造式から分離するために理論上開裂された結合の末端において、
0005802136.tif 000019
という記号を使用する。
【００２６】
化学構造を図示または記述する場合、明示的に別途言明しない限り、すべての炭素は4の原子価を満たす水素置換を有すると想定される。例えば、以下の模式図の左手側の構造には9個の水素が暗示されている。左手側の構造には9個の水素が図示されている。構造中の特別な原子は、置換としての1個または複数の水素(明確に定義される水素)を有するものとして、例えば-CH2CH2-として文中の式に記載される場合がある。簡潔さおよび単純さをそうでなければ複雑な構造の記述に対して与えるために、上述の記載技術が化学分野において一般的であることを、当業者は理解するであろう。
0005802136.tif 000020
【００２７】
本出願では、いくつかの環構造を一般的に図示し、文中に記載する。例えば以下の模式図において、フェニルを記述するためにA環を使用する場合、A環上には多くとも4個の水素が存在する(RがHではない場合)。
0005802136.tif 000021
【００２８】
例えば以下の基のようにR基が環系上に「浮遊している」ものとして図示される場合、別途定義しない限り、R置換基は、安定した構造が形成される限りにおいて、縮合二環式環系の任意の原子であって、
0005802136.tif 000022
という記号を伴う結合を保有する原子を除く原子上に存在し得る。
0005802136.tif 000023
図示される例では、R基は、インドリル環系の5員環または6員環のいずれかにおける原子上に存在し得る。
【００２９】
例えば下記式のように2個以上のそのような図示される「浮遊している」基が存在する場合、別途定義しない限り、「浮遊している」基は環系上の任意の原子上に存在し得るものであり、やはり各々が環系上の図示、暗示または明確に定義される水素を代替すると想定され、化学的に安定な化合物はそのような配置により形成される:
0005802136.tif 000024
式中、2個の基、すなわちR、および親構造に対する結合を示す結合が存在する。
【００３０】
例えば下記式のようにR基が飽和炭素を含有する環系上に存在するものとして図示される場合、別途定義しない限り、2個のRは同一炭素上に存在し得る:
0005802136.tif 000025
式中、この例ではyは2以上であり得るものであり、各々が環上の現在図示され、暗示されまたは明確に定義される水素を代替すると想定される。単純な例はRがメチル基である場合であり、図示される環の炭素(「環形成」炭素)上にジェミナルジメチルが存在し得る。別の例では、同一炭素上の2個のRであって、その同一炭素を含むRが、環を形成することでスピロ環(「スピロシクリル」基)構造を作り出すことができる。上記の例を使用すれば、例えば下記式のように、2個のRは、シクロヘキサンとスピロ環式配置をなす例えばピペリジン環を形成する。
0005802136.tif 000026
【００３１】
「アルキル」は、その最も広範な意味で、直鎖状、分岐状または環状の炭化水素構造およびその組み合わせを含むように意図されている。アルキル基は、完全飽和していてもよく、1個もしくは複数の不飽和単位を有していてもよいが、芳香族ではない。一般にアルキル基は、固定の整数またはある範囲の整数のいずれかである添字により定義される。例えば、「C8アルキル」はn-オクチル、イソ-オクチル、3-オクチニル、シクロヘキセニルエチル、シクロヘキシルエチルなどを含み、ここで「8」という添字は、この用語で定義されるすべての基が8という固定の炭素数を有することを意味する。別の例では、「C1〜6アルキル」という用語は、1〜6個の炭素原子と任意の不飽和、分岐および/または環に応じて必要数の水素とを有するアルキル基を意味する。C1〜6アルキル基の例としてはメチル、エチル、ビニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、s-ブチル、t-ブチル、イソブチル、イソブテニル、ペンチル、ペンチニル、ヘキシル、シクロヘキシル、ヘキセニルなどが挙げられる。特定数の炭素を有するアルキル残基を一般的に命名する場合、その数の炭素を有するすべての幾何異性体が包含されるように意図される。例えば、「プロピル」または「C3アルキル」は各々n-プロピル、c-プロピル、プロペニル、プロピニルおよびイソプロピルを含む。シクロアルキルは、アルキルのサブセットであり、3〜13個の炭素原子の環状炭化水素基を含む。シクロアルキル基の例としてはc-プロピル、c-ブチル、c-ペンチル、ノルボルニル、ノルボルネニル、c-ヘキセニル、アダマンチルなどが挙げられる。上述のように、アルキルはアルカニル、アルケニルおよびアルキニル残基(およびその組み合わせ)を意味し、それは例えばシクロヘキシルメチル、ビニル、アリル、イソプレニルなどを含むように意図されている。特別な数の炭素を有するアルキルは、より具体的だが依然として一般的な幾何学的配置上の制約を使用して命名することができ、例えば、3〜6個の炭素を有するシクロアルキルのみを意味する「C3〜6シクロアルキル」は、その特別な定義に含まれるように意図されている。別途指定されない限り、アルキル基は、単独であれ別の基、例えば-C(O)アルキルの一部であれ、1〜20個の炭素を有し、すなわちC1〜20アルキルである。炭素数の限定が定義されていなかった「-C(O)アルキル」という例では、「アルキル」が一般的に命名されていることから、-C(O)アルキル基のカルボニルは炭素数には含まれない。しかし、例えば任意的な置換が「オキソ」を含む「置換されていてもよいC1〜20アルキル」という用語において具体的な炭素の限定が与えられる場合、そのような「オキソ」置換が形成する任意のカルボニルの炭素は、それらが当初の炭素数の限定の一部であったことから、炭素数に含まれる。しかし、「置換されていてもよいC1〜20アルキル」に再度言及すると、任意的な置換が炭素含有基、例えば-CH2CO2Hを含む場合、この基の2個の炭素はC1〜20アルキルの炭素の限定に含まれない。
【００３２】
それ自体2つの用語を含む用語の語頭に炭素数の限定が与えられる場合、炭素数の限定は両方の用語を包括するものと理解される。例えば、「C7〜14アリールアルキル」という用語では、その用語の「アリール」部分と「アルキル」部分との両方が炭素数、この例では最大14に含まれるが、その上のさらなる置換基は、上記の「オキソ」の例と同様にそれらがその基の指定された炭素数による炭素を包含しない限り、炭素数に含まれない。同様に、原子数の限定が与えられる場合、例えば「6〜14員ヘテロアリールアルキル」では、「ヘテロアリール」部分と「アルキル」部分との両方が原子数の限定に含まれるが、その上のさらなる置換基は、それらがその基の指定された炭素数による炭素を包含しない限り、原子数に含まれない。別の例では、「C4〜10シクロアルキルアルキル」は、アルキレン、アルキリデンまたはアルキリジンを経由して親構造に結合しているシクロアルキルを意味し、この例では、基はアルキレン、アルキリデンまたはアルキリジンサブユニットを含む10個の炭素に限定される。別の例としては、例えば「C7〜14アリールアルキル」の「アルキル」部分は、例えば「C7〜14アリールアルキレン」または「C6〜10アリール-CH2CH2-」という用語と同様に、別途言明しない限り、アルキレン、アルキリデンまたはアルキリジンを含むように意図されている。
【００３３】
「アルキレン」とは、直鎖状、分岐状および環状(ならびにはその組み合わせ)の二価の基であって、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含有せず、1〜10個の炭素原子を有する基、例えばメチレン、エチレン、プロピレン、n-ブチレンなどを意味する。アルキレンはアルキルのようなものであり、アルキルと同一の残基であるが2個の結合点を有しかつ具体的には完全飽和している残基を意味する。アルキレンの例としてはエチレン(-CH2CH2-)、プロピレン(-CH2CH2CH2-)、ジメチルプロピレン(-CH2C(CH3)2CH2-)、シクロヘキサン-1,4-ジイルなどが挙げられる。
【００３４】
「アルキリデン」とは、直鎖状、分岐状および環状(ならびにはその組み合わせ)の二価の不飽和基であって、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含有せず、2〜10個の炭素原子を有する基、例えばエチリデン、プロピリデン、n-ブチリデンなどを意味する。アルキリデンはアルキルのようなものであり、アルキルと同一の残基であるが2個の結合点を有しかつ具体的には少なくとも1個の二重結合不飽和単位を有する残基を意味する。アルキリデンの例としてはビニリデン(-CH=CH-)、シクロヘキシルビニリデン(-CH=C(C6H13)-)、シクロヘキセン-1,4-ジイルなどが挙げられる。
【００３５】
「アルキリジン」とは、直鎖状、分岐状および環状(ならびにはその組み合わせ)の二価の不飽和基であって、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含有せず、2〜10個の炭素原子を有する基、例えばプロピリジ-2-イニル、n-ブチリジ-1-イニルなどを意味する。アルキリジンはアルキルのようなものであり、アルキルと同一の残基であるが2個の結合点を有しかつ具体的には少なくとも1個の三重結合不飽和単位を有する残基を意味する。
【００３６】
上記「アルキレン」、「アルキリデン」および「アルキリジン」基のいずれかは、置換されていても良い場合、それ自体が不飽和を含有し得るアルキル置換を含有していてもよい。例えば、2-(2-フェニルエチニル-ブタ-3-エニル)-ナフタレン(IUPAC名)は、基の2位にビニル置換基を有するn-ブチリジ-3-イニル基を含有する。アルキルとその上の炭素含有置換との組み合わせは30個の炭素原子に限定される。
【００３７】
「アルコキシ」とは、アルキルが本明細書に定義の通りである-O-アルキル基を意味する。アルコキシとしてはメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、t-ブトキシ、sec-ブトキシ、n-ペントキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘキセニルオキシ、シクロプロピルメチルオキシなどが例として挙げられる。
【００３８】
「ハロアルキルオキシ」とは、アルキルが本明細書に定義の通りであり、さらにアルキルは1個または複数のハロゲンで置換されている、-O-アルキル基を意味する。例えば、ハロC1〜3アルキルオキシ基としては-OCF3、-OCF2H、-OCHF2、-OCH2CH2Br、-OCH2CH2CH2I、-OC(CH3)2Br、-OCH2Clなどが挙げられる。
【００３９】
「アシル」とは、-C(O)H、-C(O)アルキル、-C(O)アリールおよび-C(O)ヘテロシクリル基を意味する。
【００４０】
「α-アミノ酸」とは、天然および市販のα-アミノ酸ならびにその光学異性体を意味する。典型的な天然および市販のα-アミノ酸としてはグリシン、アラニン、セリン、ホモセリン、スレオニン、バリン、ノルバリン、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リジン、オルニチン、ヒスチジン、アルギニン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、フェニルアラニン、ホモフェニルアラニン、フェニルグリシン、オルト-チロシン、メタ-チロシン、パラ-チロシン、トリプトファン、グルタミン、アスパラギン、プロリンおよびヒドロキシプロリンがある。「α-アミノ酸の側鎖」とは、上記定義のα-アミノ酸のα-炭素上に見られる基、例えば水素(グリシンにおける)、メチル(アラニンにおける)、ベンジル(フェニルアラニンにおける)などを意味する。
【００４１】
「アミノ」とは-NH2基を意味する。
【００４２】
「アミド」とは-C(O)NH2または-N(H)アシル基を意味する。
【００４３】
「アリール」(「Ar」と呼ばれる場合もある)とは、別途指定されない限り6〜15個の炭素原子の一価の芳香族炭素環基であって、単一の環を有する基(例えばフェニル)または複数の縮合環を有する基(例えばナフチルもしくはアントリル)を意味し、縮合環は芳香族であってもそうでなくてもよく(例えば2-ベンゾオキサゾリノン、2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン-7-イル、9,10-ジヒドロフェナントレニル、インダニル、テトラリニルおよびフルオレニルなど)、但し結合点はアリール基の芳香族部分の原子を経由し、結合点での芳香族部分は芳香環内に炭素のみを含有する。任意の芳香環部分がヘテロ原子を含有する場合、基はヘテロアリールであり、アリールではない。アリール基は単環式、二環式、三環式または四環式である。
【００４４】
「アリーレン」とは、少なくとも2個の基がそれに結合しているアリールを意味する。より具体的な例では、「フェニレン」とは二価のフェニル環基を意味する。したがってフェニレンは、3個以上の結合した基を有し得るが、それに結合している最低2個の非水素基により定義される。
【００４５】
「アリールアルキル」とは、アリール部分がアルキレン基、アルキリデン基またはアルキリジン基の1つを経由して親構造に結合している残基を意味する。例としてはベンジル、フェネチル、フェニルビニル、フェニルアリルなどが挙げられる。「置換されていてもよい」と指定されている場合、アリールアルキル基のアリール部分と対応するアルキレン、アルキリデンまたはアルキリジン部分との両方が置換されていてもよい。例えば、「C7〜11アリールアルキル」とは合計11個の炭素に限定されるアリールアルキルを意味し、例えば、フェニルエチル、フェニルビニル、フェニルペンチルおよびナフチルメチルはいずれも「C7〜11アリールアルキル」基の例である。
【００４６】
「アリールオキシ」とは、アリールが本明細書に定義の通りである-O-アリール基を意味し、フェノキシ、ナフトキシなどが例として挙げられる。
【００４７】
「カルボキシル」、「カルボキシ」または「カルボン酸塩」とは、-CO2Hまたはその塩を意味する。
【００４８】
「カルボキシルエステル」または「カルボキシエステル」または「エステル」とは、-CO2アルキル、-CO2アリールまたは-CO2ヘテロシクリル基を意味する。
【００４９】
「カーボネート」とは、-OCO2アルキル、-OCO2アリールまたは-OCO2ヘテロシクリル基を意味する。
【００５０】
「カルバメート」とは、-OC(O)NH2、-N(H)カルボキシルまたは-N(H)カルボキシルエステル基を意味する。
【００５１】
「シアノ」または「ニトリル」とは-CN基を意味する。
【００５２】
「ホルミル」とは特定のアシル基-C(O)Hを意味する。
【００５３】
「ハロ」または「ハロゲン」とは、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードを意味する。
【００５４】
一般に「ハロアルキル」および「ハロアリール」とは、1個または複数のハロゲンで置換されているアルキル基およびアリール基をそれぞれ意味する。例えば、「ジハロアリール」、「ジハロアルキル」、「トリハロアリール」などは、複数のハロゲンで置換されているが必ずしも複数の同一のハロゲンでは置換されていないアリールおよびアルキルを意味し、したがって4-クロロ-3-フルオロフェニルはジハロアリール基である。
【００５５】
「ヘテロアルキル」とは、1個または複数の、但しすべてではない炭素がヘテロ原子で代替されているアルキルを意味する。ヘテロアルキル基は直鎖状または分岐状のいずれかの幾何学的配置を有する。例えば、「2〜6員ヘテロアルキル」とは、最大6個の原子の少なくとも1個がヘテロ原子でなければならないことから5個以下の炭素原子を含有し得る基のことであり、基は直鎖状または分岐状である。また本発明においては、ヘテロアルキル基は常に炭素原子で出発し、すなわち、ヘテロアルキルは1個または複数のヘテロ原子を含有し得るが、親分子に対する結合点はヘテロ原子ではない。2〜6員ヘテロアルキル基としては、Xが例えばO、NH、NC1〜6アルキルおよびS(O)0〜2である-CH2XCH3、-CH2CH2XCH3、-CH2CH2XCH2CH3、-C(CH2)2XCH2CH3などが例えば挙げられる。
【００５６】
修飾物質としての「パーハロ」は、そのように修飾された基においてすべてのその利用可能な水素がハロゲンで代替されたことを意味する。一例は「パーハロアルキル」である。パーハロアルキルとしては-CF3、-CF2CF3、パークロロエチルなどが挙げられる。
【００５７】
「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」とは-OH基を意味する。
【００５８】
「ヘテロ原子」とはO、S、NまたはPを意味する。
【００５９】
最も広範な意味での「ヘテロシクリル」は、芳香族および非芳香族の環系を含み、より具体的には、炭素原子および1〜5個のヘテロ原子からなる安定な3〜15員環基を意味する。本発明においては、ヘテロシクリル基は、縮合または架橋環系およびスピロ環系を含み得る単環式、二環式または三環式環系であり得るものであり、ヘテロシクリル基中の窒素原子、リン原子、炭素原子または硫黄原子は様々な酸化状態に酸化されていてもよい。具体例では、-S(O)0〜2-基は-S-(スルフィド)、-S(O)-(スルホキシド)および-SO2-(スルホン)結合を意味する。便宜上、特に環形成芳香族窒素として定義される窒素であるがそれらのみではない窒素は、それらの対応するN-オキシド形態を含むように意図されているが、特別な例においてそのように明示的に定義されているわけではない。したがって、ピリジル環を例えば有する化合物では、対応するピリジル-N-オキシドは本明細書に開示される化合物に含まれるように意図されている。さらに、環形成窒素原子は四級化されていてもよい。「複素環」はヘテロアリールおよびヘテロアリシクリルを含み、すなわち、複素環は部分飽和もしくは完全飽和または芳香族であり得る。したがって、「ヘテロシクリルアルキル」などの用語はヘテロアリシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルを含む。ヘテロシクリル基の例としてはアゼチジニル、アクリジニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、カルバゾイル、シンノリニル、ジオキソラニル、インドリジニル、ナフチリジニル、パーヒドロアゼピニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾイル、テトラヒドロイソキノリル、ピペリジニル、ピペラジニル、2-オキソピペラジニル、2-オキソピペリジニル、2-オキソピロリジニル、2-オキソアゼピニル、アゼピニル、ピロリル、4-ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、キヌクリジニル、イソチアゾリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、キノリル、イソキノリル、デカヒドロイソキノリル、ベンゾイミダゾリル、チアジアゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、フリル、ジアザビシクロヘプタン、ジアザパン、ジアゼピン、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ベンゾチエニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、ジオキサホスホラニルおよびオキサジアゾリルが挙げられるがそれに限定されない。
【００６０】
「ヘテロアリール」とは、1〜10個の環形成炭素原子および1〜4個の環形成ヘテロ原子を有する芳香族基を意味する。ヘテロアリール基は少なくとも1個の芳香環成分を有するが、ヘテロアリールは完全不飽和または部分不飽和であり得る。基の任意の芳香環がヘテロ原子を有する場合、例えば基の他の芳香環がヘテロ原子を有さない場合でも、基はヘテロアリールである。例えば、2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-7-イル、インドリルおよびベンゾイミダゾリルは「ヘテロアリール」である。ヘテロアリール基は単一の環を有するか(例えばピリジニル、イミダゾリルもしくはフリル)または複数の縮合環を有する(例えばインドリジニル、キノリニル、ベンゾイミダゾリルもしくはベンゾチエニル)ことができ、ここで縮合環は芳香族であってもそうでなくてもよくかつ/またはヘテロ原子を含有してもそうでなくてもよく、但し親分子に対する結合点はヘテロアリール基の芳香族部分の原子を経由する。一態様では、ヘテロアリール基の窒素環原子および/または硫黄環原子を酸化することでN-オキシド(N→O)部分、スルフィニル部分またはスルホニル部分を与えてもよい。複素環中にであれそうでない場合であれリンを含有する本明細書に記載の化合物は、リンの酸化形態を含む。ヘテロアリール基は単環式、二環式、三環式または四環式である。
【００６１】
「ヘテロアリールオキシ」とは-O-ヘテロアリールを意味する。
【００６２】
一般に「ヘテロアリーレン」とは、少なくとも2個の基がそれに結合している任意のヘテロアリールを意味する。より具体的な例では、「ピリジレン」とは二価のピリジル環基を意味する。したがってピリジレンは、3個以上の結合した基を有し得るが、それに結合している最低2個の非水素基により定義される。
【００６３】
「ヘテロ脂環式」とは、非芳香族ヘテロシクリル基を具体的に意味する。ヘテロ脂環式は不飽和を含有し得るが、芳香族ではない。上述のように、アリールおよびヘテロアリールは芳香環を経由して親構造に結合している。したがって、例えば2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン-4-イルはヘテロ脂環式であり、一方、2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン-7-イルはアリールである。別の例では、2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-4-イルはヘテロ脂環式であり、一方、2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-7-イルはヘテロアリールである。
【００６４】
「ヘテロシクロアルキルアルキル」とは、例えばアルキレンリンカーを経由して親構造に連結しているヘテロシクリル基、例えば(テトラヒドロフラン-3-イル)メチル-または(ピリジン-4-イル)メチル:
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を意味する。
【００６５】
「ヘテロシクリルオキシ」とは-O-ヘテロシクリル基を意味する。
【００６６】
「ニトロ」とは-NO2基を意味する。
【００６７】
「オキソ」とは二重結合酸素基=Oを意味する。
【００６８】
「オキシ」とは-O・基(→Oとも称する)、すなわち単結合酸素基を意味する。例えば、N-オキシドはオキシ基を有する窒素である。
【００６９】
ある基がその結合構造と共に、2つのパートナーに結合しているものとして、すなわち二価の基、例えば-OCH2-であるとして示される場合、明示的に別途言明しない限り、2つのパートナーのいずれかが一方の末端において特別な基に結合可能であり、他方のパートナーが二価の基の他方の端部に必ず結合しているものと理解される。言い換えれば、二価の基は、図示される配向に限定されると解釈すべきではなく、例えば「-OCH2-」は、描写される「-OCH2-」だけでなく「-CH2O-」も意味するように意図されている。
【００７０】
「任意的な」または「任意的に」とは、続いて記述される事象または状況が生じることもそうでないこともあり、その記述が事象または状況が生じる場合およびそれが生じない場合を含むということを意味する。1個または複数の任意的な置換基を含有するものとして記述される任意の分子に関して、合成的に実行可能な化合物のみが含まれるように意図されるということを、当業者は理解するであろう。「置換されていてもよい」とは、ある用語におけるあらゆる後続の修飾物質を意味し、例えば、「置換されていてもよいアリールC1〜8アルキル」という用語において、任意的な置換はアリールC1〜8アルキル基の「C1〜8アルキル」部分と「アリール」部分との両方の上で生じ得る。また例えば、置換されていてもよいアルキルは置換されていてもよいシクロアルキル基を含む。特定の基またはラジカルの修飾に使用する場合の「置換された」という用語は、特定の基またはラジカルの1個または複数の水素原子が各々互いに独立して下記定義の同一のまたは異なる置換基で代替されていることを意味する。したがって、ある基が「置換されていてもよい」と定義される場合、その定義は、基が下記定義の基の1個または複数で置換されている場合、およびそれがそのように置換されていない場合を包含するように意図されている。
【００７１】
特定の基またはラジカル中の飽和炭素原子上の1個または複数の水素(単一の炭素上の任意の2個の水素は=O、=NR70、=N-OR70、=N2または=Sで代替可能である)を置換するための置換基は、別途指定されない限り、-R60、ハロ、=O、-OR70、-SR70、-N(R80)2、パーハロアルキル、-CN、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-SO2R70、-SO3-M+、-SO3R70、-OSO2R70、-OSO3-M+、-OSO3R70、-P(O)(O-)2(M+)2、-P(O)(O-)2M2+、-P(O)(OR70)O-M+、-P(O)(OR70)2、-C(O)R70、-C(S)R70、-C(NR70)R70、-CO2-M+、-CO2R70、-C(S)OR70、-C(O)N(R80)2、-C(NR70)(R80)2、-OC(O)R70、-OC(S)R70、-OCO2-M+、-OCO2R70、-OC(S)OR70、-NR70C(O)R70、-NR70C(S)R70、-NR70CO2-M+、-NR70CO2R70、-NR70C(S)OR70、-NR70C(O)N(R80)2、-NR70C(NR70)R70および-NR70C(NR70)N(R80)2であり、ここでR60はC1〜6アルキル、3〜10員ヘテロシクリル、3〜10員ヘテロシクリルC1〜6アルキル、C6〜10アリールまたはC6〜10アリールC1〜6アルキルであり; 各R70は出現ごとに独立して水素またはR60であり; 各R80は出現ごとに独立してR70であり、あるいは、2個のR80は、それらが結合している窒素原子と一緒になって3〜7員ヘテロアリシクリルを形成し、ヘテロアリシクリルはO、NおよびSより選択される同一のまたは異なるさらなるヘテロ原子の1〜4個を含んでいてもよく、このNはHまたはC1〜C3アルキル置換を有していてもよく; 各M+は正味の単一の正電荷を有する対イオンである。各M+は出現ごとに独立して、例えばK+、Na+、Li+などのアルカリイオン; +N(R60)4などのアンモニウムイオン; または[Ca2+]0.5、[Mg2+]0.5もしくは[Ba2+]0.5などのアルカリ土類イオンである(0.5という添字は、そのような二価のアルカリ土類イオンの対イオンの一方が本発明の化合物のイオン化型、他方が塩化物イオンなどの典型的な対イオンであり得ること、または2つのイオン化化合物がそのような二価のアルカリ土類イオンの対イオンとして役立ち得ること、または二重イオン化化合物がそのような二価のアルカリ土類イオンの対イオンとして役立ち得ることを例えば意味する)。具体例として、-N(R80)2は-NH2、-NH-アルキル、-NH-ピロリジン-3-イル、N-ピロリジニル、N-ピペラジニル、4N-メチル-ピペラジン-1-イル、N-モルホリニルなどを含むように意図されている。
【００７２】
不飽和炭素を含有する基における不飽和炭素原子上の水素を代替するための置換基は、別途指定されない限り、-R60、ハロ、-O-M+、-OR70、-SR70、-S-M+、-N(R80)2、パーハロアルキル、-CN、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、-N3、-SO2R70、-SO3-M+、-SO3R70、-OSO2R70、-OSO3-M+、-OSO3R70、-PO3-2(M+)2、-PO3-2M2+、-P(O)(OR70)O-M+、-P(O)(OR70)2、-C(O)R70、-C(S)R70、-C(NR70)R70、-CO2-M+、-CO2R70、-C(S)OR70、-C(O)NR80R80、-C(NR70)N(R80)2、-OC(O)R70、-OC(S)R70、-OCO2-M+、-OCO2R70、-OC(S)OR70、-NR70C(O)R70、-NR70C(S)R70、-NR70CO2-M+、-NR70CO2R70、-NR70C(S)OR70、-NR70C(O)N(R80)2、-NR70C(NR70)R70および-NR70C(NR70)N(R80)2であり、ここでR60、R70、R80およびM+は既に定義の通りであり、但し置換アルケンまたはアルキンの場合、置換基は-O-M+、-OR70、-SR70または-S-M+ではない。
【００７３】
窒素原子を含有する基におけるそのような窒素原子上の水素を代替するための置換基は、別途指定されない限り、-R60、-O-M+、-OR70、-SR70、-S-M+、-N(R80)2、パーハロアルキル、-CN、-NO、-NO2、-S(O)2R70、-SO3-M+、-SO3R70、-OS(O)2R70、-OSO3-M+、-OSO3R70、-PO32-(M+)2、-PO32-M2+、-P(O)(OR70)O-M+、-P(O)(OR70)(OR70)、-C(O)R70、-C(S)R70、-C(NR70)R70、-CO2R70、-C(S)OR70、-C(O)NR80R80、-C(NR70)NR80R80、-OC(O)R70、-OC(S)R70、-OCO2R70、-OC(S)OR70、-NR70C(O)R70、-NR70C(S)R70、-NR70CO2R70、-NR70C(S)OR70、-NR70C(O)N(R80)2、-NR70C(NR70)R70および-NR70C(NR70)N(R80)2であり、ここでR60、R70、R80およびM+は既に定義の通りである。
【００７４】
一態様では、置換された基は1個、2個、3個もしくは4個の置換基、1個、2個もしくは3個の置換基、1個もしくは2個の置換基、または1個の置換基を有する。
【００７５】
すべての置換された基において、それら自体に対するさらなる置換基を有する置換基を定義することで得られるポリマー(例えば、置換アリール基でさらに置換される置換アリール基でそれ自体置換されている置換アリール基を置換基として有する置換アリールなど)が本明細書に含まれるように意図されていないということが理解される。言語がそのような複数の置換を許容する場合、置換のそのような反復の最大数は3である。
【００７６】
「スルホンアミド」とは、-SO2NH2、-N(H)SO2H、-N(H)SO2アルキル、-N(H)SO2アリールまたは-N(H)SO2ヘテロシクリル基を意味する。
【００７７】
「スルホニル」とは-SO2H、-SO2アルキル、-SO2アリールまたは-SO2ヘテロシクリル基を意味する。
【００７８】
「スルファニル」とは、-SH、-S-アルキル、-S-アリールまたは-S-ヘテロシクリルを意味する。
【００７９】
「スルフィニル」とは、-S(O)H、-S(O)アルキル、-S(O)アリールまたは-S(O)ヘテロシクリル基を意味する。
【００８０】
「好適な脱離基」は、その用語が当業者に理解される通りに定義され、すなわち、反応の時点で新たな結合が形成されることになっており、新たな結合の形成の時点で炭素が基を失う、炭素上の基のことである。好適な脱離基を使用する典型例は、例えばsp3混成炭素上での求核置換反応(SN2またはSN1)であり、例えば、脱離基が臭化物などのハロゲン化物である場合、反応物は臭化ベンジルである可能性がある。そのような反応の別の典型例は求核芳香族置換反応(SNAr)である。別の例は、脱離基を有する芳香族反応パートナーの間の結合への挿入反応(例えば遷移金属による)と、それに続く還元カップリングである。「好適な脱離基」はそのような機械的制限に限定されない。好適な脱離基の例としては、ハロゲン、置換されていてもよいアリールもしくはアルキルスルホネート、ホスホネート、アジド、およびRが例えば置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである-S(O)0〜2Rが挙げられる。有機合成分野の当業者であれば、異なる反応下で所望の反応を行うために好適な脱離基を容易に同定するであろう。
【００８１】
「立体異性体(Stereoisomer)」および「立体異性体(stereoisomers)」とは、同一の原子結合性を有するが異なる原子の空間配置を有する化合物を意味する。立体異性体としてはシス-トランス異性体、E異性体およびZ異性体、鏡像異性体ならびにジアステレオマーが挙げられる。本発明の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩は、1個または複数の不斉中心を含有し得るものであり、したがって、鏡像異性体、ジアステレオマー、および絶対立体化学に関して(R)-もしくは(S)-、またはアミノ酸での(D)-もしくは(L)-として定義可能な他の立体異性形態を生じさせることができる。本発明は、すべてのそのような可能な異性体、ならびにそれらのラセミ形態および光学的に純粋な形態を含むように意図されている。光学的に活性な(+)および(-)、(R)-および(S)-、または(D)-および(L)-異性体は、キラルシントン、キラル試薬を使用して調製することができ、あるいは、慣習的な技術、例えば、結晶化により例えば分離可能なジアステレオ異性体塩または錯体の形成による技術; 結晶化、一方の鏡像異性体と鏡像異性体に特定的な試薬との選択的反応、例えば酵素による酸化または還元とそれに続く修飾および未修飾鏡像異性体の分離により例えば分離可能なジアステレオ異性体誘導体の形成を経由する技術; または、キラル環境内での、例えば結合したキラル配位子を有するシリカなどのキラル支持体上でのもしくはキラル溶媒の存在下での気液もしくは液体クロマトグラフィーを使用して分割することができる。先に記載の分離手順の1つにより所望の鏡像異性体を別の化学的実体に変換する場合に、所望の鏡像異性形態を遊離させるためにさらなる工程が必要なことがあるということが理解される。あるいは、光学的に活性な試薬、基質、触媒もしくは溶媒を使用する不斉合成により、または不斉変換で一方の鏡像異性体を他の鏡像異性体に変換することにより、特定の鏡像異性体を合成することができる。特別な鏡像異性体が富化された鏡像異性体の混合物では、再結晶により主成分鏡像異性体をさらに富化することができる(同時に収率低下を伴う)。
【００８２】
本明細書に記載の化合物がオレフィン性二重結合または他の幾何不斉中心を含有する場合、別途指定されない限り、化合物はEおよびZ幾何異性体の両方を含むように意図されている。
【００８３】
「互変異性体」とは、原子の電子結合および/またはプロトンの位置においてのみ異なる分子の代替形態、例えば、エノール-ケト互変異性体およびイミン-エナミン互変異性体、またはピラゾール、イミダゾール、ベンズイミダゾール、トリアゾールおよびテトラゾールなどの-N=C(H)-NH-環原子配置を含有するヘテロアリール基の互変異性形態を意味する。当業者であれば、他の互変異性環原子配置が可能でありかつ本明細書において想定されることを認識するであろう。
【００８４】
本発明において「パラ」とは、フェニル環または6員ヘテロアリール環上の置換基の、この環上の別の置換基に対する位置を意味し、相対位置は1,4-置換である。すなわち、6員環の第1の原子に結合している1個の置換基から出発しかつ第1の原子を含む原子をカウントして、別の置換基が6員環の原子4上にある場合、6員環に関する置換基の相対配向は「パラ」である。例えば、以下に図示する化合物LはピリミジンジアミンのN2に対して「パラ」のメチル基を有し、化合物Mも「パラ」メチル基を有する。
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【００８５】
「患者」または「対象」とは、哺乳動物および他の動物、特にヒトを意味する。したがって本方法はヒト治療用途と獣医学用途との両方に適用可能である。一態様では、患者または対象は哺乳動物である。別の態様では、患者または対象はヒトである。
【００８６】
「薬学的に許容される塩」とは化合物の薬学的に許容される塩を意味し、この塩は、当技術分野で周知である種々の有機および無機の対イオンから誘導され、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、テトラアルキルアンモニウムなど; および分子が塩基性官能基を含有する場合には塩酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、メシル酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩などの有機酸または無機酸の塩が単に例として挙げられる。薬学的に許容される酸付加塩とは、遊離塩基の生物学的有効性を保持する塩であって、生物学的にまたは他の理由で望ましくないということがない酸パートナー、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、および酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、サリチル酸などの有機酸により形成される塩のことである。薬学的に許容される塩基付加塩としてはナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などの無機塩基から誘導される塩が挙げられる。例示的な塩としてはアンモニウム塩、カリウム塩、ナトリウム塩、カルシウム塩およびマグネシウム塩がある。薬学的に許容される無毒の有機塩基から誘導される塩としては、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、2-ジメチルアミノエタノール、2-ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、N-エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの、一級アミン、二級アミンおよび三級アミン、天然置換アミンを含む置換アミン、環状アミンならびに塩基性イオン交換樹脂の塩が挙げられるがそれに限定されない。例示的な有機塩基としてはイソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインがある。(例えば、参照により本明細書に組み入れられるS. M. Berge, et al., "Pharmaceutical Salts," J. Pharm. Sci., 1977; 66:1-19を参照)。
【００８７】
「薬学的有効量」および「治療有効量」とは、特定の障害もしくは疾患またはその症状の1つもしくは複数を処置しかつ/あるいはその疾患もしくは障害の発症を予防するために十分な化合物の量を意味する。「治療有効量」を構成する化合物の量は、化合物、疾患状態およびその重症度、処置すべき患者の年齢などに応じて変動する。治療有効量は当業者が日常的に決定することができる。
【００８８】
「プロドラッグ」とは、例えば腸内での加水分解または血中での酵素変換によりインビボで変換されることで親化合物を生じさせる化合物を意味する。一般例としてはカルボン酸部分を有する活性形態を有する化合物のエステル形態およびアミド形態が挙げられるがそれに限定されない。本発明の化合物の薬学的に許容されるエステルの例としては、アルキル基が直鎖または分岐鎖であるアルキルエステル(例えば約1〜約6個の炭素を有する)が挙げられるがそれに限定されない。許容されるエステルとしては、ベンジルなどであるがそれに限定されないシクロアルキルエステルおよびアリールアルキルエステルも挙げられる。本発明の化合物の薬学的に許容されるアミドの例としては、一級アミドならびに二級および三級アルキルアミド(例えば約1〜約6個の炭素を有する)が挙げられるがそれに限定されない。本発明の化合物のアミドおよびエステルは慣習的な方法に従って調製することができる。プロドラッグに関する徹底的な考察はT. Higuchi and V. Stella, "Pro-drugs as Novel Delivery Systems," Vol 14 of the A.C.S. Symposium SeriesおよびBioreversible Carriers in Drug Design, ed. Edward B. Roche, American Pharmaceutical Association and Pergamon Press, 1987に示されており、いずれも参照によりあらゆる目的で本明細書に組み入れられる。
【００８９】
「代謝産物」とは、動物またはヒトの体内での代謝または生体内変換、例えば、酸化、還元もしくは加水分解などによる、より極性の高い分子への生体内変換、または抱合体への生体内変換により産生される、化合物またはその塩の分解産物または最終産物を意味する(参照により本明細書に組み入れられるGoodman and Gilman, "The Pharmacological Basis of Therapeutics" 8th Ed., Pergamon Press, Gilman et al. (eds), 1990を参照)。本明細書に記載の化合物またはその塩の代謝産物は、体内でそれ自体が生物活性化合物となり得る。本明細書に記載のプロドラッグは、この判定基準を満たす、すなわち記載の生物活性親化合物をインビボで形成するが、「代謝産物」は、プロ基を失ったと想定される化合物ではなく、むしろ、本明細書に記載の生物活性を保持する、本発明の化合物の投与時にインビボで形成されるすべての他の化合物を包含するように意図されている。したがって、開示される2,4-ピリミジンジアミン化合物の本明細書において具体的に想定される一局面は、本明細書に記載の化合物の代謝産物である。例えば、生物活性代謝産物は偶然に発見され、すなわちプロドラッグの設計それ自体は試みられなかった。言い換えれば、本発明の方法を実施した結果として本質的に形成される生物活性化合物が本明細書において想定および開示される。「溶媒和物」とは、溶媒分子と溶質の分子またはイオンとの組み合わせによって形成される複合体を意味する。溶媒は有機化合物、無機化合物、または両方の混合物であり得る。溶媒のいくつかの例としてはメタノール、N,N-ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ジメチルスルホキシドおよび水が挙げられるがそれに限定されない。本明細書に記載の化合物は、非溶媒和形態、および、水、エタノールなどの薬学的に許容されるかまたはそうではない溶媒との溶媒和形態で存在し得る。本明細書に開示される化合物の溶媒和形態は、少なくとも総称として、本明細書において想定されかつ本発明に包含される。
【００９０】
本明細書で使用する「処置(treating)」または「処置(treatment)」とは、対象となる疾患または状態を有する哺乳動物、好ましくはヒトにおける、対象となる疾患または状態の処置を包含するものであり、以下を含む: 
(i) 哺乳動物において疾患もしくは状態が生じることを、特にそのような哺乳動物が疾患もしくは状態に罹りやすいがそれを有するとはまだ診断されていない場合に防ぐこと; 
(ii) 疾患もしくは状態を阻害すること、例えばその進行を停止または減速させること;
(iii) 疾患もしくは状態を軽減すること、例えば疾患もしくは状態またはその症状の退行を引き起こすこと; あるいは
(iv) 疾患もしくは状態を安定化すること。
【００９１】
本明細書で使用する「疾患」および「状態」という用語は、互換的に使用することができるか、あるいは、特別な疾病または状態が公知の原因となる物質を有さないことがあり(したがって病因が解明されていない)、したがってそれが未だ疾患としては認識されておらず、症状の多少なりとも具体的なセットを臨床医が同定した望ましくない状態または症候群としてのみ認識されているという点で異なり得るものである。
【００９２】
同様に、先の定義が許容されない置換パターン(例えば5個のフルオロ基で置換されたメチル)を含むように意図されていないということが理解される。そのような許容されない置換パターンを当業者は容易に認識する。
【００９３】
化合物および組成物
JAK経路の標的化またはJAKキナーゼ、特にJAK3の阻害を含む調節が治療上有用である状態の処置における、新規2,4-ピリミジンジアミン化合物、本化合物のプロドラッグ、本化合物を作製する方法、およびこれらの化合物を使用する方法が本明細書に開示される。これらの状態としては白血病、リンパ腫、移植拒絶反応(例えば膵島移植拒絶反応、心臓移植拒絶反応、腎臓移植拒絶反応、肝臓移植拒絶反応、肺移植拒絶反応)、骨髄移植用途(例えば移植片対宿主病)、自己免疫疾患(例えば糖尿病)および炎症(例えば喘息、アレルギー反応、眼障害)が挙げられるがそれに限定されない。これらの疾患および状態の重症度および有病率を考慮すれば、新たな治療薬が必要である。
【００９４】
化合物
一般に、本明細書に記載の化合物およびその塩はピリミジン2,4-ジアミンであり、これらは5位において様々な基で置換され; 2-アミンにおいて様々な置換されていてもよい芳香族基で置換され; 4-アミンにおいてベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン、1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン、ベンゾ[d]チアゾール-2(3H)-オン、ベンゾ[d][1,3]ジチオール-2-オン、ベンゾ[d][1,3]オキサチオール-2-オン、ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-2-オン、[1,3]オキサチオロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2(1H)-オン、オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-2(1H)-オン、[1,3]オキサチオロ[5,4-b]ピリジン-2-オン、チアゾロ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オン、[1,3]ジオキソロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、[1,3]ジチオロ[4,5-b]ピリジン-2-オン、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オン、[1,3]オキサチオロ[4,5-b]ピラジン-2-オン、チアゾロ[5,4-b]ピラジン-2(3H)-オン、オキサゾロ[5,4-b]ピラジン-2(3H)-オン、[1,3]ジオキソロ[4,5-b]ピラジン-2-オン、[1,3]ジチオロ[4,5-b]ピラジン-2-オンおよび1H-イミダゾ[4,5-b]ピラジン-2(3H)-オンの1つで置換されており; 各々、本明細書に記載のプロドラッグ部分を含む1個または複数の基で置換されていてもよい。ピリミジンジアミン系のN2-およびN4-アミンは、先に記載の基以外には、置換されていてもよいアルキル基および/またはプロドラッグ基を有していてもよい。
【００９５】
より具体的には、例示的な開示される化合物は式Iに関して記述される:
0005802136.tif 000029
式中、
XおよびYは各々独立してO、S、S(O)、SO2またはNR1であり;
各R1は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、C(O)-C1〜6アルキル、CO2-C1〜6アルキルまたはR50であり;
各R50は-C(R9)2-A-R10であり、ここでAはOまたはSであり; 各R9は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC6〜10アリールまたは置換されていてもよいC7〜16アリールアルキルであり; あるいは、2個のR9は、それらが結合している炭素と一緒になって、置換されていてもよいC3〜8シクロアルキル基または置換されていてもよい3〜8員ヘテロアリシクリルを形成し; R10はRaまたは-P(O)(OR11)2であり; 各R11は出現ごとに独立してRaまたは一価のカチオン性基であり; あるいは、2個のR11は、それらが結合している原子と一緒になって4〜8員環状リン酸基を形成し、あるいは、2個のR11は一緒になって二価のカチオン性基となり;
A環はC6〜10アリールまたは5〜10員ヘテロアリールであり;
各R2は出現ごとに独立してH、Re、Rb、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されているRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-ORe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-SRe、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個もまたは複数で置換されている-C(O)Re、Reが同一のもしくは異なるRaおよび/もしくはRbの1個もしくは複数で置換されている-N(Ra)Re、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-S(O)2Re、Reが同一のもしくは異なるRaおよび/またはRbの1個または複数で置換されている-N(Ra)-S(O)2Re、-B(ORa)2、-B(N(Rc)2)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-Rb、-S-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Rb)2)m-Ra、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb、-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N((C(Ra)2)mRb)2、-S-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-C(O)-(C(Ra)2)m-C(Ra)(Rb)2または-N(Ra)-(C(Ra)2)m-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rbであり;
各Raは出現ごとに独立してH、重水素、C1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり;
各Rbは出現ごとに独立して=O、-ORa、-O-(C(Ra)2)m-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Rc)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(NRa)-N(Rc)2、-C(NOH)-Ra、-C(NOH)-N(Rc)2、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)N(Rc)2、-OC(NH)-N(Rc)2、-OC(NRa)-N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2H、-[N(Ra)C(O)]nRa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Rc)2または-[N(Ra)C(NRa)]n-N(Rc)2であり;
各Rcは出現ごとに独立してRaであり、あるいは、2個のRcは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜10員ヘテロアリシクリルまたは5〜10員ヘテロアリールを形成し、このヘテロアリシクリルまたはヘテロアリールは、同一のまたは異なるさらなるヘテロ原子の1個または複数を含んでいてもよく、かつ同一のもしくは異なるRaおよび/またはRd基の1個または複数で置換されていてもよく;
各Rdは=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、C1〜6アルキル、=S、-SRa、=NRa、=NORa、-N(Ra)2、ハロ、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Ra、-S(O2)Ra、-SO3Ra、-S(O)N(Ra)2、-S(O)2N(Ra)2、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OSO3Ra、-OS(O)2N(Ra)2、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Ra)2、-C(NRa)N(Ra)2、-C(NOH)Ra、-C(NOH)N(Ra)2、-OCO2Ra、-OC(O)N(Ra)2、-OC(NRa)N(Ra)2、-[N(Ra)C(O)]nRa、-(C(Ra)2)n-ORa、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(O)-C1〜6ハロアルキル、-S(O)2C1〜6ハロアルキル、-OC(O)Ra、-O(C(Ra)2)m-ORa、-S(C(Ra)2)m-ORa、-N(Ra)C1〜6ハロアルキル、-P(O)(ORa)2、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-ORa、-[N(Ra)C(O)]nORa、-[N(Ra)C(O)]nN(Ra)2、-[N(Ra)C(NRa)]nN(Ra)2または-N(Ra)C(O)C1〜6ハロアルキルであり; 2個のRdは、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって組み合わせて、3〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、この単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaで置換されていてもよく;
各Reは出現ごとに独立してC1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C4〜11シクロアルキルアルキル、C6〜10アリール、C7〜16アリールアルキル、2〜6員ヘテロアルキル、3〜10員ヘテロアリシクリル、4〜11員ヘテロアリシクリルアルキル、5〜15員ヘテロアリールまたは6〜16員ヘテロアリールアルキルであり;
pは0、1、2、3または4であり;
各mは1、2または3であり;
各nは0、1、2または3であり;
2個のR2基は、それらが結合している1個または複数の原子と一緒になって結合して、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、この単環式環または二環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよく;
Z1およびZ2は各々独立してCH、CR2またはNであり;
R3はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;
R4はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり;および
R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、アルキニル、ヒドロキシ、置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
【００９６】
一態様では、構造式Iの化合物は、A環が1個または複数の基で置換されていてもよいフェニルまたはピリジルである化合物である。一態様では、A環は、ピリミジンジアミンのN4に対してパラの少なくとも1個の基を有するフェニルである。別の態様では、A環は、ピリミジンジアミンのN4に対してパラの少なくとも1個の基を有するピリジルである。より具体的な態様では、A環は、ピリミジンジアミンのN4に対してパラの少なくとも1個の基を有するピリジン-3-イルである(ピリミジンジアミンのN4が3-イル位にある)。より具体的な別の態様では、A環は、ピリミジンジアミンのN4に対してパラの少なくとも1個の基を有するピリジン-2-イルである(ピリミジンジアミンのN4が2-イル位にある)。他の態様では、メタ基は、先に記載の態様のパラ基を代替または強化することができる。上記態様のすべてにおいて、パラおよび/またはメタ位にある基は窒素、例えば置換されていてもよいアミンを含み得るものであり、窒素はA環に直接結合しているかまたはいくつかの態様ではA環にアルキレンを経由して係留している。そのような置換されていてもよいアミンとしては、式Iに関して-N(Rc)2として定義されるものが挙げられる。具体的な態様では、置換されていてもよいアミンはC1〜6アルキレンを経由してA環に係留している。さらに具体的な態様では、置換されていてもよいアミンはC1〜3アルキレンを経由してA基に係留し、式Iに関するアミン-N(Rc)2はそれ自体-N(Rc)2基で置換されている。
【００９７】
上述のように、ある種の本明細書に開示される化合物は、A環が1個または複数のR2基で置換されているフェニルである構造式Iを有する。したがって一態様では、開示される化合物は式IAを有する:
0005802136.tif 000030
式中、変動要素は式Iに関して記載の通りであり、さらに、XおよびYは各々独立してOまたはNR1であり; 各R1はH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり; R2a、R2b、R2cおよびR2dの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りであり; R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
【００９８】
一態様は、XおよびYが各々独立してNR1である、構造式IAの化合物である。より具体的な態様では、XおよびYは各々独立してNHまたはNC1〜6アルキルである。さらに具体的な態様では、XおよびYは各々独立してNHまたはNCH3である。XおよびYが上述のようにより具体的に定義される一態様では、R5はハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1はC-H、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2はCHである。より具体的な態様では、R2cおよびR2dはHであり; R5はFまたはCH3である。さらに具体的な態様では、R2aおよびR2bの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaであり; R2aおよびR2bの一方はHではない。別のより具体的な態様では、R2aおよびR2bの各々は出現ごとに独立してH、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである。別の具体的な態様では、R2aはH、ハロまたはシアノであり; R2bはハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである。別の具体的な態様では、R2aはハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raであり; R2bはH、ハロまたはシアノである。
【００９９】
別の態様では、XおよびYの一方がOであり、他方がNR1である、構造式IAの化合物が開示される。具体的な態様では、化合物は式IA1またはIA2のいずれかであり:
0005802136.tif 000031
式中、R2dはHであり; R5はハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1はCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2はCHである。
【０１００】
別の態様は、R5がFまたはCH3である、構造式IA1またはIA2の化合物である。より具体的な態様では、R2a、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaである。より具体的な別の態様では、R2a、R2bおよびR2cは各々独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-CF3または-CNである。一態様では、R2aはCH3であり; R2bはハロであり; R2cはCH3である。別の態様では、R2aはCH3であり; R2bはCH3であり; R2cはハロである。別の態様では、R2aはCH3であり; R2bはCH3であり; R2cはCH3である。より具体的な態様では、R2aはCH3であり; R2bはCH3であり、R2cはCH3であり、R5はCH3である。
【０１０１】
別の態様は、R5がCH3であり、R2a、R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してC1〜6アルキル、ハロC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaである、構造式IA1の化合物である。より具体的な別の態様では、R2a、R2bおよびR2cは各々独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-CF3または-CNである。一態様では、R2aはCH3であり; R2bはハロであり; R2cはCH3である。別の態様では、R2aはCH3であり; R2bはCH3であり; R2cはハロである。別の態様では、R2a、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してC1〜6アルキルまたはハロC1〜6アルキルである。別の態様では、R2a、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してC1〜6アルキルである。より具体的な態様では、R2aはCH3であり; R2bはCH3であり、R2cはCH3である。
【０１０２】
別の態様は、R2bがHであり; R5がFまたはCH3である、構造式IA1またはIA2の化合物である。より具体的な態様では、R2aおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; R2aおよびR2cの一方はHではない。別の態様では、R2aおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-CF3、-C(Ra)2-N(Rc)2または-CNである。別の態様では、R2aは-CF3または-CH3であり; R2cはハロまたは-CH3である。別の態様では、R2aはH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3であり; R2cは-C(Ra)2-N(Rc)2である。
【０１０３】
別の態様は、R2cがHであり; R5がFまたはCH3である、構造式IA1またはIA2の化合物である。具体的な一態様では、R2aおよびR2bの各々はH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF2H、-OCH2F、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; R2aおよびR2bの一方はHではない。別の態様では、R2aおよびR2bの各々はH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、ハロ、-N(Rc)2、-CF3、-C(Ra)2-N(Rc)2または-CNである。別の態様では、R2bは-CF3または-CH3であり; R2aはハロまたは-CH3である。別の態様では、R2aはH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3であり; R2bは-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である。さらに別の態様では、R2aは-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2であり; R2bはH、-CH3、-CF3、-ORaまたは-OCF3である。
【０１０４】
さらに別の態様は、R2cおよびR2dがHであり、R5がFまたはCH3であり; R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、この単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、構造式IA1またはIA2の化合物である。一態様では、これは5員環であり、より具体的な態様では、5員環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジンまたはテトラヒドロフランである。具体的な態様では、5員環はピロリジンであり、さらに具体的な態様では、化合物は式IA3であり:
0005802136.tif 000032
式中、RbはOH、C1〜6アルキル、-CO2C1〜6アルキル、-C(O)C1〜6アルキルまたは-S(O)2C1〜6アルキルである。別の態様では、R2aおよびR2bは、それらが結合している炭素と一緒になって、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成し、この単環式環は、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい。一態様では、環が6員である場合、環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナンまたはピペラジンである。別の態様では、環が7員である場合、環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピンまたはジアゼパンである。さらに別の態様では、環が8員である場合、環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンである。R2aおよびR2bが、それらが結合している炭素と一緒になって5、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成する、上記態様の各々について、各0、1、2または3個のRaおよびRbが存在し、RaがC1〜6アルキルであり; 各Rbが出現ごとに独立して=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-C(Ra)2-N(Rc)2である、より具体的な態様が存在する。例えば一態様では、=Oである少なくとも1個のRb; および任意的には、置換されていてもよいC1〜6アルキルであるRaが存在する。式IA3の化合物の特別な例としては、IV-2、IV-10、IV-14〜IV-16、IV-18〜IV-34、およびIV-50などの化合物が挙げられるがそれに限定されない(表IV参照)。
【０１０５】
いくつかの態様は、A環がフェニル以外である化合物を含む。具体的な態様では、A環はピリジンまたはピリダジンである。式Iに示すようにかつ本態様に関して、ピリジンまたはピリダジンは様々な位置化学的配置および親分子に対する結合点を有し得る。構造式Iの化合物の一態様は、式IBの化合物である:
0005802136.tif 000033
式中、変動要素は式Iのそれと同様にして定義され、さらに、Q1およびQ2は各々独立してNまたはCR2であり、但しQ1およびQ2の少なくとも一方はNであり; XおよびYは各々独立してOまたはNR1であり; 各R1は出現ごとに独立してH、置換されていてもよいC1〜6アルキルまたはR50であり; pは0、1、2または3であり; R5はハロ、-CN、置換されていてもよいC1〜6アルキル、ニトロ、-N(Ra)2、-C(O)N(Ra)2、-CO2Raまたは-C(O)Raである。
【０１０６】
構造式IBの化合物の一態様は、式IB1またはIB2の化合物である:
0005802136.tif 000034
式中、R2a、R2b、R2cおよびR2dの各々(存在する場合)は出現ごとに独立してR2について定義の通りである。
【０１０７】
一態様は、XおよびYが各々独立してNR1である、構造式IB1またはIB2の化合物である。より具体的な態様では、XおよびYは各々独立してNHまたはNC1〜6アルキルである。さらに具体的な態様では、XおよびYは各々独立してNHまたはNCH3である。XおよびYが上述のようにより具体的に定義される一態様では、R5はハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1はCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2はCHである。別の態様では、R2aおよびR2dはHであり; R5はFまたはCH3である。別の態様では、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCH2F、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; R2bおよびR2cの一方はHではない。別のそのような態様では、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである。別の態様では、R2bはH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; R2cは-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である。
【０１０８】
別の態様は、XがOであり、YがNR1である、構造式IB1またはIB2の化合物である。一態様では、R5はハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1はCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2はCHである。別の態様では、R2aおよびR2dはHであり; R5はFまたはCH3である。より具体的な態様では、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; R2bおよびR2cの一方はHではない。別の態様では、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである。より具体的な態様では、R2bはH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; R2cは-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である。別の態様では、R2bはH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; R2cは-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である。
【０１０９】
別の態様は、XがOであり; YがNR1であり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2がCHであり; R2aおよびR2dがHであり; R5がFまたはCH3であり、R2bおよびR2cが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、この単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、構造式IB1またはIB2の化合物である。一態様では、環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい5、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環である。一態様では、5、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンである。R2bおよびR2cが、それらが結合している炭素と一緒になって5、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成する、上記態様の各々について、各0、1、2または3個のRaおよびRbが存在し、RaがC1〜6アルキルであり; 各Rbが出現ごとに独立して=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-C(Ra)2-N(Rc)2である、より具体的な態様が存在する。例えば一態様では、=Oである少なくとも1個のRb; および任意的には、置換されていてもよいC1〜6アルキルであるRaが存在する。本態様では、IV-45、IV-46およびIV-47などの化合物が包含される(表IV参照)。
【０１１０】
構造式IBの化合物の別の態様は、式IB3の化合物である:
0005802136.tif 000035
式中、R2a、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してR2について定義の通りである。
【０１１１】
一態様は、XがOであり、YがNR1である、構造式IB3の化合物である。一態様では、R5はハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1はCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2はCHである。別の態様では、R2aはHであり; R5はFまたはCH3である。より具体的な態様では、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Ra、-C(Ra)2-N(Rc)2または-[N(Ra)C(O)]nRaであり; R2bおよびR2cの一方はHではない。別の態様では、R2bおよびR2cの各々は出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-C(Ra)2-N(Rc)2または-N(Ra)-S(O)2Raである。より具体的な態様では、R2bはH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; R2cは-N(Rc)2、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である。別の態様では、R2bはH、ハロ、-CF3、-CNまたは-CH3であり; R2cは-N(Rc)2または-C(Ra)2-N(Rc)2である。
【０１１２】
別の態様は、XがOであり; YがNR1であり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2がCHであり; R2cおよびR2dがHであり; R5がFまたはCH3であり、R2bおよびR2cが、それらが結合している炭素と一緒になって、4〜10員の部分飽和または完全飽和の単環式環または二環式環を形成し、この単環式環または二環式環が、1個または複数のヘテロ原子を含有していてもよく、かつ1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、構造式IB3の化合物である。一態様では、環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい5、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環である。一態様では、5、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環は、1個または複数のRaおよび/またはRbで置換されていてもよい、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンである。R2bおよびR2cが、それらが結合している炭素と一緒になって5、6、7または8員の部分飽和または完全飽和の単環式環を形成する、上記態様の各々について、各0、1、2または3個のRaおよびRbが存在し、RaがC1〜6アルキルであり; 各Rbが出現ごとに独立して=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-C(Ra)2-N(Rc)2である、より具体的な態様が存在する。
【０１１３】
別の態様は、A環がインダゾール、ベンゾオキサゾール、ピラゾロピリジンまたはイソオキソゾロピリジンであり; XがOであり; YがNR1であり; R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2がCHであり; 各R2が出現ごとに独立してH、C1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaである、構造式Iの化合物である。
【０１１４】
構造式Iの化合物の別の態様は、式IIの化合物である:
0005802136.tif 000036
式中、変動要素は式Iのそれと同様にして定義され、さらに、2個のR2は結合してB環を形成し; B環は、それが結合している2個のフェニル環原子と一緒になって、N(Rc)、OおよびSより独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含有していてもよい5員環、6員環または7員環を形成し; RaはC1〜6アルキルであり; 各Rbは出現ごとに独立して=O、-ORa、ハロC1〜3アルキルオキシ、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-C(Ra)2-N(Rc)2である。より具体的な一態様では、Z1はCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルである。B環を記述する上でさらに役立つように、B環の例として、命名法のみにおいて単純化するために2個のフェニル環原子間の不飽和単位を無視する形で、シクロペンタン、ピロリジン、イミダゾリジン、1,3-ジオキソラン、オキサゾリジン、テトラヒドロフラン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペリジン、ジオキサン、オキサチアジナン、ピペラジン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、アゼパン、テトラヒドロアゼピン、ジアゼパン、シクロオクタン、シクロオクテン、アゾカン、ヘキサヒドロアゾシン、ジアゾカンまたはヘキサヒドロジアゾシンを挙げる。すなわち、例えばB環が「シクロヘキサン」として記述される場合、化合物は式IIaである。
0005802136.tif 000037
別の例では、B環が「シクロヘプテン」として記述される場合、化合物は式IIb、IIc、IIdまたはIIeである。
0005802136.tif 000038
【０１１５】
別の態様は、R2dがHであり; R5がハロまたはC1〜6アルキルであり; Z1がCH、C-ハロまたはC-置換されていてもよいC1〜6アルキルであり; Z2がCHであり; R2a、R2bおよびR2cの各々が出現ごとに独立してC1〜6アルキル、-ORa、-OCF3、-SRa、-N(Rc)2、ハロ、-OCF2H、-OCH2F、-CF3、-CN、-S(O)2N(Rc)2、-S(O)2Ra、-C(O)Ra、-CO2Ra、-C(O)N(Rc)2、-(C(Ra)2)m-Rb、-N(Ra)-S(O)2Raまたは-[N(Ra)C(O)]nRaであり、但しR2a、R2bおよびR2cの1つは-N(Rc)2、-C(O)N(Rc)2または-(C(Ra)2)m-Rbである、式IA1の化合物である。より具体的な態様では、R5はFまたはCH3である。別の態様では、R2a、R2bおよびR2cの1つは-N(Rc)2である。別の態様では、R2a、R2bおよびR2cの1つは-(C(Ra)2)m-Rbである。より具体的な態様では、R5はFまたはCH3である。より具体的な態様では、-N(Rc)2であるR2a、R2bおよびR2cの1つは、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRb基の1個または複数で置換されていてもよい
0005802136.tif 000039
である。
より具体的な態様では、-(C(Ra)2)m-RbであるR2a、R2bおよびR2cの1つは、さらに具体的には-C(Ra)2-N(Rc)2である。さらに具体的な態様では、-C(Ra)2-N(Rc)2であるR2a、R2bおよびR2cの1つは、同一のもしくは異なるRaおよび/またはRb基の1個または複数で置換されていてもよい
0005802136.tif 000040
である。
【０１１６】
一態様では、少なくとも1個のR2基は、水可溶化基、すなわち、それが含まれる化合物の水溶性を、その基を含まない類似体化合物に比べて向上または増加させるために十分な親水性を有する基である。親水性は、例えば、使用条件下でイオン化して荷電部分を形成する官能基(例えばカルボン酸、スルホン酸および塩、リン酸および塩、アミンなど); 永久電荷を含む基(例えば四級アンモニウム基); ならびに/またはヘテロ原子もしくはヘテロ原子基の包含により実現することができる。例えば-O-(C(Ra)2)m-Rb、-S-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(C(Rb)2)m-Ra、-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb、-O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb、-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rbおよび-N((C(Ra)2)mRb)2。より具体的な例としては-O-C1〜6アルキレン-Rb、-S-C1〜6アルキレン-Rb、Raがヘテロシクリルである-O-C1〜6アルキレン-Ra、-N(Ra)-C1〜6アルキレン-Rb、-O-C1〜6アルキレン-CH((CH2)1〜2Rb)Rb、-C(O)N(Ra)-C