(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｄ９０が５０ミクロン未満の粒径を有する溶融シリカと、
活性物質として亜鉛塩と、
を含む、口腔ケア組成物。
【請求項２】
前記活性物質として、カチオン性抗菌剤、金属塩、精油、塩基性アミノ酸又は塩、トリクロサン、生薬抽出物、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される抗菌剤を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記カチオン性抗菌剤が、クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、ビスビグアニド、塩化ベンジルコニウム、塩化ベンゼトニウム、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記活性物質として、スズ塩、銅塩、ストロンチウム塩、アルミニウム塩、マグネシウム塩、カルボキシル化ポリマーのコポリマー、及びこれらの組み合わせからなる群から選択されるものをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記活性物質として精油を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
２種の精油を含み、第１の精油が、非環式又は非環状構造からなる群から選択され、第２の精油が環含有構造から選択される、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
キレート剤を更に含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記キレート剤がアルキルホスフェートである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記キレート剤が、ポリホスフェート、ポリカルボキシレート、ポリペプチド、ポリホスホネート、多糖類、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマー、フィチン酸又は塩、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
前記亜鉛塩が、２５℃で２週間の保管後に、８５％を超える安定性を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記亜鉛塩が、使用前に、８５％を超える安定性を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｄ９０が５０ミクロン未満の粒径を有する溶融シリカ、カチオン性抗菌剤、及び界面活性剤系を含む、口腔ケア組成物。
【請求項１３】
前記界面活性剤系が、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ベタイン界面活性剤、両性界面活性剤、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される界面活性剤を含む、請求項１２に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、溶融シリカ及び１種以上の活性剤から構成される、口腔用組成物に関する。この活性剤は、抗菌剤とすることができる。活性剤を有するこれらの溶融シリカ組成物を使用した、歯の洗浄及び研磨のための方法もまた開示される。
【背景技術】
【０００２】
有効な口腔用組成物は、歯の着色汚れを除去し、かつ歯を研磨することによって、歯の外観の維持及び保護を可能にする。また同じく、有効な口腔用組成物は外面のくずも洗浄して除去し、このことは、歯の齲蝕の防止に役立ち、歯肉の健康を促進し得る。
【０００３】
口腔用組成物中の研磨剤は、歯の着色汚れが固着する、密着性のペリクル膜の除去に役立つ。通常、ペリクル膜は、歯の洗浄後の数分以内でエナメル質に付着する、薄い無細胞糖タンパク質−ムコタンパク質の被膜を含む。この膜の内部に残留する様々な食品色素の存在は、歯の変色の殆どの場合で主な原因となる。研磨剤は、象牙質及びエナメル質などの口腔組織に対する磨耗損傷を最小限に抑えつつ、ペリクル膜を除去することができる。
【０００４】
洗浄に加えて、研磨された表面は、望ましくない構成成分の異所性沈着に対してより抵抗性を示し得るため、研磨剤系が歯表面の研磨を提供することが望ましい場合がある。歯の外観は、磨かれた特徴を歯に付与することによって改善することができるが、これは、歯の視覚的外観に一体となって関連する、光の反射及び散乱に対して表面粗さ、すなわち表面の研磨が影響を与えるためである。表面粗さはまた、歯の感触にも影響を与える。例えば、磨かれた歯は、清浄で、平坦で、かつ平滑な感触を有する。
【０００５】
多くの歯磨剤組成物は、研磨剤として沈殿シリカを使用する。沈殿シリカは、米国特許第４，３４０，５８３号（Ｗａｓｏｎ、１９８２年７月２０日）、欧州特許第５３５，９４３（Ａ１）号（ＭｃＫｅｏｗｎら、１９９３年４月７日）、ＰＣＴ出願国際公開第９２／０２４５４号（ＭｃＫｅｏｗｎら、１９９２年２月２０日）、米国特許第５，６０３，９２０号（Ｒｉｃｅ、１９９７年２月１８日）、及び同第５，７１６，６０１号（Ｒｉｃｅ、１９９８年２月１０日）、並びに同第６，７４０，３１１号（Ｗｈｉｔｅら、２００４年５月２５日）に注記され、説明されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】米国特許第４，３４０，５８３号
【特許文献２】欧州特許第５３５，９４３（Ａ１）号
【特許文献３】ＰＣＴ出願国際公開第９２／０２４５４号
【特許文献４】米国特許第５，６０３，９２０号
【特許文献５】米国特許第５，７１６，６０１号
【特許文献６】米国特許第６，７４０，３１１号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
歯の有効な洗浄を提供する一方で、口腔用組成物中の沈殿シリカは、フッ化物及びカチオン性抗菌剤などの基本的な製剤活性物質との、適合性の問題を提示し得る。これらの適合性の問題は、表面積、ヒドロキシル基の数、及び気孔率などの、沈殿シリカの表面特性に直接関連することが認められている。口腔用組成物中で使用される沈殿シリカの表面特性に関係する別の潜在的問題は、精油を含めた、製剤中の香味構成成分との相互作用である。この相互作用は、製品の貯蔵期間にわたって異臭の生成を導き、その製品を消費者が許容できないものにする場合がある。
【０００８】
口腔ケア活性物質及び基本的な歯磨剤構成成分との、良好な適合性を有しながらも、有効かつ安全な歯組織の洗浄及び研磨を提供する、研磨剤系が必要とされる。更に、低減されたコストで、優れた洗浄及び研磨を生み出すことができる研磨剤に対する必要性も、依然として存在する。本発明の溶融シリカは、これらの利点のうちの１つ以上を提供することができる。
【０００９】
したがって、本発明は、より良好な活性物質安定性を提供し得る口腔用組成物、及びそのような口腔用組成物を使用する方法に関する。また本発明の組成物及び方法は、磨耗性を増大させることなく、改善された歯の洗浄性を提供することができる。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、溶融シリカ研磨剤及び活性材料を含む、口腔ケア組成物に関する。活性物質は、所望の利益に応じて選択され、抗菌剤、抗歯垢剤、抗炎症剤、抗結石剤、栄養素、酸化防止剤、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤、抗ウイルス活性物質、酵素、抗齲蝕剤、抗結石剤、抗敏感性剤、抗侵食剤、抗悪臭剤、抗着色汚れ剤、及びこれらの組み合わせからなる群から選択することができる。この組成物はまた、精油を含んでもよく、この精油は、第１の精油が非環式又は非環状構造からなる群から選択され、第２の精油が環含有構造から選択される、２種の精油を含み得る。
【００１１】
本発明の組成物は、溶融シリカ、活性物質、及びキレート剤（chelant）を含み得る。キレート剤は、ポリホスフェート、ポリカルボキシレート、ポリペプチド、ポリホスホネート、多糖類、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマー、フィチン酸又は塩、及びこれらの組み合わせからなる群から選択することができる。キレート剤は、アルキルホスフェートである。
【００１２】
口腔ケア組成物は、溶融シリカ、及び亜鉛塩を含み得る。一実施形態では、亜鉛塩は、２５℃で２週間の保管後、又は使用前に、約８５％を超える安定性を有する。
【００１３】
口腔ケア組成物は、溶融シリカ、カチオン性抗菌剤、及び界面活性剤系を含み得る。一実施形態では、界面活性剤系は、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ベタイン界面活性剤、両性界面活性剤、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される界面活性剤を含む。カチオン適合性界面活性剤が選択されることが好まれ得る。
【図面の簡単な説明】
【００１４】
【図１】図１は、様々な溶融シリカ及び沈殿シリカの、材料特性の表である。
【図２】図２は、溶融シリカ及び沈殿シリカに関する、適合性データの表である。
【図３Ａ】図３（ａ）は、フッ化ナトリウム系の、口腔ケア組成物の製剤の表である。
【図３Ｂ】図３（ｂ）は、図３（ａ）の組成物に関する、ＰＣＲ値及びＲＤＡ値の表である。
【図４Ａ】図４（ａ）は、フッ化スズ系の、口腔ケア組成物の製剤の表である。
【図４Ｂ】図４（ｂ）は、図４（ａ）の組成物に関する、ＰＣＲ値及びＲＤＡ値の表である。
【図５】図５は、溶融シリカの、洗浄性及び磨耗性の表である。
【図６Ａ】図６（ａ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｂ】図６（ｂ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｃ】図６（ｃ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｄ】図６（ｄ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｅ】図６（ｅ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｆ】図６（ｆ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｇ】図６（ｇ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｈ】図６（ｈ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図６Ｉ】図６（ｉ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、ＳＥＭ顕微鏡写真である。
【図７Ａ】図７（ａ）は、組成物製剤の表である。
【図７Ｂ】図７（ｂ）は、図７（ａ）の組成物に関する、スズ、亜鉛及びフッ化物の適合性の表である。
【図８】図８は、シリカ充填の関数としての、スズの適合性の表である。
【図９Ａ】図９（ａ）は、過酸化物、並びに溶融シリカ及び沈殿シリカを含む、組成物製剤の表である。
【図９Ｂ】図９（ｂ）は、図９（ａ）の組成物に関する、過酸化物の適合性の表である。
【図１０Ａ】図１０（ａ）は、溶融シリカを含む組成物製剤の表である。
【図１０Ｂ】図１０（ｂ）は、図１０（ａ）の組成物に関する、洗浄及び白化の性能の表である。
【図１１Ａ】図１１（ａ）は、溶融シリカ及び沈殿シリカを含有する、組成物製剤の表である。
【図１１Ｂ】図１１（ｂ）は、図１１（ａ）の組成物に関する、消費者感知データの表である。
【図１２】図１２は、追加的な製剤実施例の表である。
【図１３Ａ】図１３（ａ）は、製剤実施例の表である。
【図１３Ｂ】図１３（ｂ）は、図１３（ａ）のフッ化ナトリウム系組成物に関する、ＰＣＲ値及びＲＤＡ値の表である。
【図１３Ｃ】図１３（ｃ）は、製剤実施例の表である。
【図１３Ｄ】図１３（ｄ）は、図１３（ｃ）のフッ化第一スズ系組成物に関する、ＲＤＡ値の表である。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
本明細書は、本発明を特に指摘し、明確に請求する特許請求の範囲をもって結論とするが、本発明は以下の説明からよりよく理解されると考えられる。
【００１６】
定義
本明細書で使用するとき、用語「口腔使用が可能なキャリア」とは、本発明の組成物の形成、及び／若しくは安全かつ効果的な方法での本発明の組成物の口腔への適用、に使用できる、好適な賦形剤又は成分を意味する。このような賦形剤としては、フッ化物イオン源、抗菌剤、抗結石剤、緩衝剤、他の研磨剤材料、過酸化物源、アルカリ金属重炭酸塩、増粘剤、保湿剤、水、界面活性剤、二酸化チタン、香味系、甘味剤、冷感剤、キシリトール、着色剤、他の好適な材料、及びこれらの混合物、などの材料を挙げることができる。
【００１７】
本明細書で使用するとき、用語「含む」とは、特定的に言及したもの以外の工程、及び成分を付加できることを意味する。この用語は、「からなる」及び「から本質的になる」を包含する。本発明の組成物は、本明細書に記載の発明の必須要素及び制限、並びに本明細書に記載のいずれの追加的、若しくは任意選択の、成分、構成成分、工程、又は制限をも含み、これらからなり、及びこれらから本質的になることができる。
【００１８】
本明細書で使用するとき、用語「有効量」とは、当業者の妥当な判断の範囲内にある、化合物又は組成物の明白な利益、つまり口腔の健康の利益、を誘導するのに十分な量であり、かつ／又は重篤な副作用を回避するのに十分低い量である量、すなわち合理的な利益対リスク比を提供する量を意味する。
【００１９】
本明細書で使用するとき、用語「口腔用組成物」とは、通常の使用過程において、口腔の活性を目的として、一部若しくは全ての、歯表面及び／又は口腔組織と接触させるのに十分な時間にわたって、口腔内に保持される製品を意味する。本発明の口腔用組成物は、練り歯磨き、歯磨剤、歯磨きゲル、歯磨き粉、タブレット、洗口剤、歯肉縁下用ゲル、フォーム、ムース、チューインガム、リップスティック、スポンジ、フロス、歯面研磨ペースト、ペトロラタムゲル、又は義歯製品が含まれる、様々な形態とすることができる。口腔用組成物はまた、口腔表面への直接的な適用若しくは取り付け用の、ストリップ上又はフィルム上に組み込んでも、あるいはフロス内に組み込んでもよい。
【００２０】
本明細書で使用するとき、用語「歯磨剤」とは、特に指示のない限り、口腔の表面を洗浄するために使用する、ペースト、ゲル、粉末、タブレット、又は液体の製剤を意味する。
【００２１】
本明細書で使用するとき、用語「歯」とは、天然歯、及び人工歯、又は歯科補綴物を指す。
【００２２】
本明細書で使用するとき、用語「ポリマー」は、１種のモノマーの重合によって作られるか、又は２種（すなわち、コポリマー）、若しくはそれ以上の種類のモノマーによって作られる材料を含むものとする。
【００２３】
本明細書で使用するとき、用語「水溶性」とは、本発明の組成物において、材料が水に可溶性であることを意味する。一般的には、材料は、２５℃で、水溶媒の０．１重量％の濃度で、好ましくは１重量％の濃度で、より好ましくは５重量％の濃度で、より好ましくは１５重量％の濃度で可溶性であるべきである。
【００２４】
本明細書で使用するとき、用語「相」は不均質な系の、機械的に分離した、均一な部分を意味する。
【００２５】
本明細書で使用するとき、用語「実質的に非水和」とは、材料が少数の表面ヒドロキシル基を有するか、又は表面ヒドロキシル基を実質的に含まないことを意味する。これはまた、材料が約５％未満の総水分量（自由水又は／及び結合水）を含有することも意味し得る。
【００２６】
本明細書で使用するとき、用語「大半」とは、全体の半分を超える数を意味する。
【００２７】
百分率、部、及び比は全て、特に指示のない限り、本発明の組成物の総重量に基づく。記載の成分に関する、このような全ての重量は、その活性物質の濃度に基づくものであり、そのため特に指示のない限り、市販材料に含まれ得る溶媒、又は副生成物を含まない。「重量パーセント」という用語は、本明細書では「重量％」として表示し得る。
【００２８】
特に指示のない限り、本明細書で使用するとき、全ての分子量は、グラム／モルで表される重量平均分子量である。
【００２９】
溶融シリカ
溶融シリカは、高純度の非晶質二酸化ケイ素である。溶融石英、ガラス状シリカ、シリカガラス、又は石英ガラスと称される場合もある。溶融シリカはガラスの一種であり、ガラスには典型的であるが、原子構造における長範囲規則性を欠いている。しかし、溶融シリカの光学特性、及び熱特性は、他のガラスと比べ固有のものであり、溶融シリカは、優れた強度、熱安定性、及び紫外線透過性を一般に有する。これらの理由から、溶融シリカが、半導体の製造、及び実験機器のような状況で使用されることは既知である。
【００３０】
本発明は、口腔用組成物中で、具体的には歯磨剤組成物中で、溶融シリカを使用する。現行の歯磨剤組成物の多くは、増粘剤として及び研磨剤としてシリカを使用するが、典型的に使用されるシリカは、沈殿シリカである。沈殿シリカは、水溶液からの沈殿、又は乾燥プロセスによって作製される。対照的に、溶融シリカは、典型的には、高純度のケイ砂を、約２０００℃の、極めて高温で溶融させることによって製造される。
【００３１】
図１は、様々な種類の溶融シリカの、材料特性の表である。比較のために、幾つかの沈殿シリカに関する、同様の物理的特性も示す。溶融シリカを沈殿シリカから区別する、ＢＥＴ比表面積、乾燥減量、強熱減量、シラノール密度、嵩密度、タップ密度、吸油率、及び粒径分布を含めた、基本的な材料特性の幾つかを示す。これらの各材料特性は、以下でより詳細に説明する。
【００３２】
このような高温までシリカを加熱するプロセスは、シリカの多孔性、及び表面官能基を破壊する。このことにより、超硬質で、殆どの物質に対して不活性なシリカが製造される。溶融プロセスはまた、沈殿シリカよりも低いＢＥＴ比表面積も生じさせる。溶融シリカのＢＥＴ比表面積は、約１ｍ２／ｇ〜約５０ｍ２／ｇ、約２ｍ２／ｇ〜約２０ｍ２／ｇ、約２ｍ２／ｇ〜約９ｍ２／ｇ、及び約２ｍ２／ｇ〜約５ｍ２／ｇの範囲である。比較して、沈殿シリカは、典型的には、３０ｍ２／ｇ〜８０ｍ２／ｇの範囲のＢＥＴ比表面積を有する。ＢＥＴ比表面積は、Ｂｒｕｎａｕｒら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，６０，３０９（１９３８）の、ＢＥＴ窒素吸着法によって測定される。米国特許第７，２５５，８５２号（Ｇａｌｌｉｓ、２００７年８月１４日発行）を参照されたい。
【００３３】
溶融シリカは、他の種類のシリカと比較して少量の自由水又は／及び結合水を一般に有する。溶融シリカ中の結合水及び自由水の量は、一般に約１０％未満である。溶融シリカ中の、結合水及び自由水の量は、約５％未満、又は約３％未満であってもよい。約５％未満の結合水及び自由水を有するシリカは、実質的に非水和であると見なすことができる。結合水及び自由水の総量は、２つの測定値、すなわち乾燥減量（ＬＯＤ）及び強熱減量（ＬＯＩ）を合計することによって算出することができる。乾燥減量に関しては、最初に実施し、サンプルを１０５℃で２時間乾燥させ、その重量喪失を自由水とすることができる。強熱減量に関しては、次いで、乾燥させたサンプルを１０００℃で１時間加熱し、その重量喪失を結合水とすることができる。ＬＯＤとＬＯＩの合計が、元のサンプル中の、結合水及び自由水の総量を表す。例えば、記載の試験方法に従えば、溶融シリカ（Ｔｅｃｏ−Ｓｉｌ  ４４ＣＳＳ）は、０．１％の乾燥減量、及び２．２％の強熱減量を有し、総水分量は合計２．３％である。比較して、典型的な沈殿シリカであるＺ−１１９は、６．１％の乾燥減量、及び５．１％の強熱減量を有し、総水分量は合計１１．２％である。（他の試験方法に関しては、Ｕｎｉｔｅｄ  Ｓｔａｔｅｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｉａ−Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｆｏｒｍｕｌａｒｙ（ＵＳＰ−ＮＦ），Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｃｈａｐｔｅｒ  ７３１，Ｌｏｓｓ  ｏｎ  Ｄｒｙｉｎｇ、及びＵＳＰ−ＮＦ，Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｃｈａｐｔｅｒ  ７３３，Ｌｏｓｓ  ｏｎ  Ｉｇｎｉｔｉｏｎを参照されたい。）
溶融シリカは、他の種類のシリカと比較して、少ない数の、表面ヒドロキシル基又は表面シラノール基を有する。表面ヒドロキシル基の計量は、核磁気共鳴（ｎｍｒ）を使用して、特定のシリカのシラノール密度を測定することにより、明らかにすることができる。シラノールは、ヒドロキシル置換基が直接結合したケイ素原子を含有する化合物である。様々なシリカに対して固体ＮＭＲ分析を実施すると、ケイ素のシグナルは、近傍のプロトンからのエネルギー移動によって増強される。シグナルの増強量は、表面に位置する、又は表面の近くに位置するヒドロキシル基中に見出されるプロトンに対する、ケイ素原子の近接度に応じて決定される。それゆえ、正規化したシラノールシグナル強度（強度／ｇ）として表されるシラノール密度は、表面ヒドロキシル濃度の尺度である。溶融シリカに関するシラノール密度は、約３０００強度／ｇ未満、一部の実施形態では約２０００強度／ｇ未満、及び通常は約９００強度／ｇ未満とすることができる。溶融シリカは、約１０〜約８００の、典型的には約３００〜約７００の強度／ｇを含有することができる。例えば、溶融シリカ（Ｔｅｃｏ−Ｓｉｌ  ４４ＣＳＳ）のサンプルは、５７４強度／ｇのシラノール密度を有する。典型的な沈殿シリカは、３０００強度／ｇを超える測定値となり、一般に３５００強度／ｇを超える。例えば、ＨｕｂｅｒのＺ−１１９の測定値は、３７１６強度／ｇである。シラノール密度に関する試験方法は、交差分極マジック角スピンニング（５ｋＨｚ）及びプロトン高出力デカップリングによる固体ｎｍｒ、並びにＤｏｔｙ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ製の７ｍｍ  ｐを備えたＶａｒｉａｎ  Ｕｎｉｔｙ  Ｐｌｕｓ−２００分光計を使用する。緩和遅延は４秒、接触時間は３ミリ秒である。スキャンの数は８，０００〜１４，０００である。サンプルは、正規化手順のために０．１ｍｇに秤量する。スペクトルをプロットし、絶対強度モードで積算することによって、シラノール密度を測定する。
【００３４】
シリカの表面反応性、すなわち表面ヒドロキシルの相対数の反映は、溶液からメチルレッドを吸収するシリカの能力によって測定することができる。これによってシラノールの相対数を測定する。この試験は、メチルレッドが、シリカ表面の反応性シラノール部位上で選択的に吸光するという事実に基づく。一部の実施形態では、溶融シリカに曝した後のメチルレッド溶液は、典型的な沈殿シリカに曝した溶液の吸光度よりも、高い吸光度を有し得る。これは、溶融シリカが、沈殿シリカほどにはメチルレッド溶液と反応しないためである。一般的には、沈殿シリカはより容易にメチルレッド溶液と反応するため、溶融シリカは、標準的な沈殿シリカよりも１０％高いメチルレッド溶液の吸光度を有することになる。吸光度は、４７０ｎｍで測定することができる。ベンゼン中０．００１％のメチルレッド１０グラムを、０．１グラムの２つのシリカサンプルのそれぞれに加え、電磁攪拌器上で５分間混合する。結果得られたスラリーを、１２，０００ｒｐｍで５分間遠心分離し、次いで４７０ｎｍでの透過率を各サンプルに関して測定し、平均化する。「Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ  ｔｈｅ  Ｃａｔｉｏｎｉｃ  Ｃｏｍｐａｔｉｂｉｌｉｔｙ  ｏｆ  Ｓｉｌｉｃａ  Ａｂｒａｓｉｖｅｓ  Ｔｈｒｏｕｇｈ  ｔｈｅ  Ｕｓｅ  ｏｆ  Ｔｏｐｏｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ」（Ｇａｒｙ  Ｋｅｌｍ，Ｎｏｖ．１，１９７４，ｉｎ  Ｉｌｅｒ，Ｒａｌｐｈ  Ｋ．，Ｔｈｅ  Ｃｏｌｌｏｉｄ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｓｉｌｉｃａ  ａｎｄ  Ｓｉｌｉｃａｔｅｓ，Ｃｏｒｎｅｌｌ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｐｒｅｓｓ，Ｉｔｈａｃａ，Ｎ．Ｙ．，１９５５）を参照されたい。
【００３５】
理論に束縛されるものではないが、低いＢＥＴ比表面積、低い気孔率、及び少ない数の表面ヒドロキシル基を有する、溶融シリカは、沈殿シリカよりも反応性が低いと考えられる。その結果、溶融シリカは、香味剤、活性物質、又はカチオンなどの、他の構成成分をより少なく吸着し得るため、それらの他の構成成分に関する、より良好な利用能がもたらされる。例えば、溶融シリカを組み込んだ歯磨剤は、フッ化物、スズ、亜鉛、他のカチオン性抗菌剤、及び過酸化水素に関する、優れた安定性、並びに優れた利用能を有する。歯磨剤組成物中に製剤化された溶融シリカは、少なくとも約５０％、６０％、７０％、８０％、若しくは９０％の、カチオン又は他の構成成分との適合性をもたらし得る。一部の実施形態では、カチオンはスズであってもよい。
【００３６】
図２では、様々な種類の溶融シリカ及び沈殿シリカの、スズ適合性、並びにフッ化物適合性を示す。スズ適合性、及びフッ化物適合性は、グルコン酸ナトリウム０．６％及びフッ化第一スズ０．４５４％を含有する、ソルビトール／水混合物中に、シリカを１５％加え、十分に混合することによって測定した。次に、各シリカスラリーのサンプルを、４０℃で１４日間安置し、次いでスズ及びフッ化物について分析した。通常の歯磨き条件下での、可溶性スズ及び可溶性亜鉛の濃度の測定は次の通りとすることができる。３：１の、水と歯磨剤（シリカ）とのスラリーを調製し、遠心分離器で上澄みの透明層を分離する。上澄みを酸溶液（硝酸、又は塩酸）で希釈し、誘電結合プラズマ発光分光分析法によって分析する。初期値から分析値を差し引くことにより、パーセント適合性を算出する。通常の歯磨き条件下での、可溶性フッ化物の濃度の測定は次の通りとすることができる。３：１の、水と歯磨剤（シリカ）とのスラリーを調製し、遠心分離器で上澄みの透明層を分離する。フッ化物電極によって（ＴＩＳＡＢ緩衝剤と１：１で混合した後）、又は水酸化物溶液で希釈し、導電率検出を用いたイオンクロマトグラフィーによる分析によって、上澄みをフッ化物に関して分析する。初期値から分析値を差し引くことにより、パーセント適合性を算出する。一般的には、カチオン適合性は、米国特許第７，２５５，８５２号に開示の「％  ＣＰＣ適合性試験」によって測定することができる。
【００３７】
溶融シリカと沈殿シリカとの間には、適合性、及び表面ヒドロキシル濃度の他にも、他の特性上の差異が数多く存在する。例えば、溶融シリカは、より高密度であり、気孔率が低い。溶融シリカの嵩密度は、一般的には０．４５ｇ／ｍＬより高く、約０．４５ｇ／ｍＬ〜約０．８０ｇ／ｍＬとすることができるが、一方で沈殿シリカの嵩密度は、最大約０．４０ｇ／ｍＬである。溶融シリカのタップ密度は、一般的には０．６ｇ／ｍＬより高く、約０．８ｇ／ｍＬ〜約１．３０ｇ／ｍＬとすることができるが、一方で沈殿シリカのタップ密度は、最大約０．５５ｇ／ｍＬである。嵩密度及びタップ密度は、次のＵＳＰ−ＮＦ，Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｃｈａｐｔｅｒ  ６１６，Ｂｕｌｋ  Ｄｅｎｓｉｔｙ  ａｎｄ  Ｔａｐｐｅｄ  Ｄｅｎｓｉｔｙにおける方法によって測定することができる。嵩密度に関しては、方法１の、Ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ  ｉｎ  ａ  Ｇｒａｄｕａｔｅｄ  Ｃｙｌｉｎｄｅｒを使用することができ、タップ密度に関しては、機械式タップ装置を使用する、方法２に従うことができる。嵩密度、及びタップ密度は、粒子（所定の空間内に拘束される複数の粒子）の質量対体積の比を表し、所定の空間内での、閉じ込めれられた空気、気孔率、及び粒子同士の密着の程度を反映する。溶融シリカに関する、粒子の真密度、すなわち固有密度（単一粒子の質量対体積の比）は、約２．１ｇ／ｃｍ３〜２．２ｇ／ｃｍ３であり、一方で沈殿シリカの真密度、すなわち固有密度は、最大約２．０ｇ／ｃｍ３である。同じく、溶融シリカの比重は、約２．１〜２．２とすることができ、一方で沈殿シリカの比重は、最大約２．０とすることができる。密度におけるこの差異は、歯磨製品の製造中に顕著な影響を及ぼし得、例えば、その場合に、溶融シリカの高い密度によって、脱気の処理工程が削減又は削除され、バッチサイクル時間の短縮がもたらされ得る。
【００３８】
溶融シリカは、ＢＥＴ比表面積と良好に相関する測定値である、比較的低い、吸水率及び吸油率を有する。溶融シリカに関する吸水率、すなわち、粉末の稠度を維持しつつ吸収可能な水の量は、約８０ｇ／１００ｇ未満、場合によっては約７０ｇ／１００ｇ未満、約６０ｇ／１００ｇ未満、又は約５０ｇ／１００ｇ未満である。溶融シリカに関する吸水率は、約４０ｇ／１００ｇ未満、場合によっては約３０ｇ／１００ｇ未満の範囲で更に低下することもあり、約２ｇ／１００ｇ〜約３０ｇ／１００ｇであってもよい。沈殿シリカに関しては、吸水率は、典型的には約９０ｇ／１００ｇである。吸水率は、Ｊ．Ｍ  Ｈｕｂｅｒ  Ｃｏｒｐ．の標準的評価方法、Ｓ．Ｅ．Ｍ  Ｎｏ．５，１４０（２００４年８月１０日）を使用して測定される。溶融シリカに関する吸油率は、フタル酸ジブチル約７５ｍＬ未満／溶融シリカ１００ｇであり、フタル酸ジブチル約６０ｍＬ未満／溶融シリカ１００ｇであってもよい。吸油率は、フタル酸ジブチル約１０ｍＬ／溶融シリカ１００ｇ〜フタル酸ジブチル約５０ｍＬ／溶融シリカ１００ｇの範囲とすることができ、フタル酸ジブチル約１５ｍＬ／溶融シリカ１００ｇ〜フタル酸ジブチル約４５ｍＬ／溶融シリカ１００ｇであることが望ましい場合がある。沈殿シリカに関しては、吸油率は、典型的にはフタル酸ジブチル約１００ｍＬ／沈殿シリカ１００ｇである。（吸油率は、米国特許出願第２００７／０００１０３７（Ａ１）号（２００７年１月４日公開）に記載の方法に従って測定される。）
溶融シリカは、その比較的低い吸水率のために、スラリー化することが可能であり、最終的に、より迅速な加工処理、及びより高速なバッチ時間を可能にする。一般に、沈殿シリカのスラリーを作り出すためには、典型的には少なくとも約５０％の水が必要となる。それゆえ、口腔用組成物の製造において沈殿シリカのスラリーを使用することは実際的ではない。しかし、溶融シリカの不活性又は多孔性の欠如が、溶融シリカの比較的低い吸水率に反映されるために、溶融シリカスラリーは、一部の実施形態では約３０％未満、若しくは一部の実施形態では約４０％未満の水を含むように作製することができる。本発明の一部の実施形態は、溶融シリカスラリーの添加を含む、口腔ケア組成物の作製方法とすることができる。一部の実施形態では、溶融シリカスラリーは、結合剤を含む。このことは、特に多量の水が存在する場合に、溶融シリカがスラリー中に懸濁されている状態を維持する助けとなり得る。これはまた、結合剤をより長い時間水和させ得る。一部の実施形態では、結合剤は、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、セルロースエーテルの水溶性塩、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースナトリウム、架橋デンプン、天然ゴム、例えばカラヤゴム、キサンタンガム、アラビアゴム、及びトラガカントゴム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、及びこれらの混合物からなる群から選択される。溶融シリカスラリーを予備混合してもよい。一部の実施形態では、溶融シリカスラリーは流動可能又は圧送可能であり得る。一部の実施形態では、溶融シリカスラリーは防腐剤を更に含んでもよく、例えば、安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸又はパラベンを、約１％未満で使用することができる。
【００３９】
溶融シリカは、一般に沈殿シリカよりも遙かに小さい導電率を有する。導電率は、溶解した電解質の間接的な測定であり、沈殿シリカは、可溶性の電解質の生成がなければ、作製することができない。そのため、沈殿シリカは、約９００〜１６００マイクロジーメンス／ｃｍ（脱イオン水中の５％分散に基づいて）の範囲であるが、一方で溶融シリカの測定値は、約１０マイクロジーメンス／ｃｍ未満である（Ｔｈｅｒｍｏ  Ｅｌｅｃｔｒｏｎ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎより入手可能なＯｒｉｏｎ  ３  Ｓｔａｒ  Ｂｅｎｃｈｔｏｐ  Ｃｏｎｄｕｃｔｉｖｉｔｙ  Ｍｅｔｅｒを使用して得た測定値）。
【００４０】
溶融シリカのｐＨは、約５〜約８の範囲とすることができるが、一方で沈殿シリカのｐＨは、典型的には約７〜約８である。ｐＨは、米国特許出願第２００７／０００１０３７（Ａ１）号（２００７年１月４日公開）に従って測定される。
【００４１】
屈折率、すなわち光透過率の測定値は、一般に、沈殿シリカに関するものよりも、溶融シリカに関するものの方が高い。ソルビトール／水混合物中に投入した場合、溶融シリカの屈折率の測定値は少なくとも約１．４５であるが、一方で沈殿シリカの測定値は、１．４４〜１．４４８である。より高い屈折率は、透明なゲルの、より容易な作製を可能にし得る。屈折率は、米国特許出願第２００６／０１１０３０７（Ａ１）号（２００６年５月２５日公開）に開示の方法を使用して測定される。
【００４２】
溶融シリカは、約６を超える、約６．５を超える、及び約７を超えるモース硬度を一般に有する。沈殿シリカはそれほど硬質ではなく、一般に５．５〜６のモース硬度を有する。
【００４３】
溶融シリカと沈殿シリカとの間の別の相違点は純度であり、溶融シリカは、沈殿シリカよりも高い純度を有する。溶融シリカ中のシリカの重量パーセントは、約９７重量％、約９７．５重量％、約９８重量％、約９８．５重量％を超えることができ、一部の実施形態では約９９重量％を超え、及び一部の実施形態では約９９．５重量％を超えるとすることができる。沈殿シリカに関しては、シリカの重量パーセントは、一般に約９０重量％に過ぎない。これらの純度測定値は、水を不純物として含み、前述のＬＯＤ方法、及びＬＯＩ方法を使用して算出することができる。
【００４４】
供給元によって異なるが、水以外の不純物としては、他の材料中の、金属イオン及び金属塩を挙げることができる。一般に、沈殿シリカに関しては、水以外の不純物は、殆どが硫酸ナトリウムである。沈殿シリカは、典型的には約０．５％〜２．０％の硫酸ナトリウムを有する。溶融シリカは、典型的には硫酸ナトリウムを含有しないか、又は０．４％未満で有する。水を含めない純度の値は、ＵＳＰ−ＮＦ  Ｄｅｎｔａｌ  Ｓｉｌｉｃａ  Ｓｉｌｉｃｏｎ  Ｍｏｎｏｇｒａｐｈを参照することにより、以下のように測定することができる。純度は、分析物（二酸化ケイ素）試験及び硫酸ナトリウム試験の統合結果である。分析に関して―シリカゲル約１ｇを計量済白金皿に移し、１０００℃で１時間強熱して、デシケータ内で冷却し、重量を計る。水で慎重に湿潤させ、ヒドロフルオロ酸約１０ｍＬを少しづつ増量しながら添加する。スチームバス上で蒸発乾固して、冷却する。ヒドロフルオロ酸約１０ｍＬ及び硫酸約０．５ｍＬを添加して、蒸発乾固する。全ての酸が揮発するまで徐々に温度を上昇させ、１０００℃で強熱する。デシケータ内で冷却し、重量を計る。最終重量と、最初に強熱した部分の重量との差異が、ＳｉＯ２の重量を表す。硫酸ナトリウム−正確に秤量された、歯科用シリカ約１ｇを白金皿に移し、水数滴で湿潤させて、過塩素酸１５ｍＬを添加し、ホットプレート上の皿に定置する。ヒドロフルオロ酸１０ｍＬを添加する。大量の煙が発生するまで加熱する。ヒドロフルオロ酸５ｍＬを添加し、再び加熱して大量の煙を発生させる。ホウ酸水（２５分の１）約５ｍＬを添加し、加熱して煙を発生させる。冷却し、残留物を、塩化水素酸１０ｍＬを補助として４００ｍＬビーカーに移す。水を使用して容量を約３００ｍＬに調節し、ホットプレート上で沸騰させる。高温の塩化バリウムＴＳ  ２０ｍＬを添加する。ビーカーをホットプレート上に２時間保ち、容量が２００ｍＬを超えるように維持する。冷却した後、沈殿及び溶液を、乾燥した計量済０．８μｍ多孔性濾過坩堝に移す。フィルター及び沈殿を温水で８回洗浄し、坩堝を１０５℃で１時間乾燥させて重量を計る。この重量に０．６０８５を乗じたものが、採取した試料量に関しての硫酸ナトリウム含有量である。４．０％以下で検出される。純度はまた、原子吸光分光法又は元素分析の使用などの、標準的な分析技術を使用して測定することもできる。
【００４５】
溶融シリカの固有の表面形態は、より好適なＰＣＲ／ＲＤＡ比をもたらし得る。本発明の溶融シリカのペリクル洗浄率（ＰＣＲ）、すなわち歯磨剤の洗浄特性の測定値は、約７０〜約２００、好ましくは約８０〜約２００の範囲である。本発明の溶融シリカの放射性象牙質磨耗（ＲＤＡ）、すなわち歯磨剤中に組み込んだ場合の溶融シリカの磨耗性の測定値は約２５０未満であり、約１００〜約２３０の範囲とすることができる。
【００４６】
図３（ａ）は、様々な溶融シリカ及び沈殿シリカを含む、フッ化ナトリウム系製剤組成物を示す。図３（ｂ）は、対応するＰＣＲ値及びＲＤＡ値を示す。図４（ａ）は、様々な溶融シリカ及び沈殿シリカを含む、フッ化第一スズ系製剤組成物を示す。図４（ｂ）は、対応するＰＣＲ値及びＲＤＡ値を示す。ＲＣＡ値は、Ｇ．Ｋ．Ｓｔｏｏｋｅｙら、Ｊ．Ｄｅｎｔａｌ  Ｒｅｓ．，６１，１２３６〜９，１９８２の「Ｉｎ  Ｖｉｔｒｏ  Ｒｅｍｏｖａｌ  ｏｆ  Ｓｔａｉｎ  ｗｉｔｈ  Ｄｅｎｔｉｆｒｉｃｅ」に記載の方法によって測定される。ＲＤＡ値は、Ｈｅｆｆｅｒｒｅｎの、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｄｅｎｔａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ，Ｊｕｌｙ−Ａｕｇｕｓｔ  １９７６，ｐｐ．５６３〜５７３による前述の方法、並びに米国特許第４，３４０，５８３号、同第４，４２０，３１２号、及び同第４，４２１，５２７号（Ｗａｓｏｎ）に記載の方法に従って測定される。ＲＤＡ値はまた、歯磨剤磨耗性の測定のためのＡＤＡ推奨手順によって、測定することもできる。溶融シリカのＰＣＲ／ＲＤＡ比は、歯磨剤中に組み込んだ場合、１を超えることが可能であり、これは、その歯磨剤が過度の磨耗性を有することなく、有効なペリクル洗浄を提供していることを示すものである。ＰＣＲ／ＲＤＡ比はまた、少なくとも約０．５とすることもできる。ＰＣＲ／ＲＤＡ比は、粒径、形状、質感、硬度、及び濃度の関数である。
【００４７】
図５は、溶融シリカ及び沈殿シリカの双方の様々な量に関する、ＰＣＲ及びＲＤＡのデータの表である。溶融シリカ（ＴＳ１０及びＴＳ４４ＣＳＳ）は、沈殿シリカ（Ｚ１１９及びＺ１０９）と比較して、優れた洗浄能力（ＰＣＲ）を有し得ることが認められる。このデータは、５％の溶融シリカを有する口腔用組成物の方が、１０％の沈殿シリカを有する口腔用組成物よりも良好に洗浄し得ることを示す。更に、このデータは、溶融シリカが、こうした洗浄性を提供し得る一方で、依然として許容可能な磨耗性レベル（ＲＤＡ）の範囲内にあることを示している。
【００４８】
溶融シリカの粒子の形状は、角状若しくは球状のいずれか、又は形状の組み合わせとして分類することができ、製造プロセスの種類に応じて決まる。更には、溶融シリカはまた、ミル粉砕して粒径を低減することもできる。球状粒子には、形状が丸いか又は楕円形である、いずれの粒子も含まれる。角状粒子には、多面体形状を含め、球状ではない、いずれの粒子も含まれる。角状粒子は、丸い縁部、鋭利な縁部、ぎざぎざな縁部、又は組み合わせを有し得る。溶融シリカの粒子形状は、その磨耗性に影響を与え得る。例えば、同じ粒径では、球状溶融シリカは、角状溶融シリカよりも低い放射性象牙質磨耗性（ＲＤＡ）を有し得る。その結果、洗浄能力を最適化しつつも磨耗性を増大させないことが可能となり得る。あるいは別の実施例としては、歯面研磨ペースト又は週単位で使用されるペーストは、大きい粒径を有する角状溶融シリカを含むことが可能である。
【００４９】
球状溶融シリカを含む組成物は、すなわち、少なくとも２５％の溶融シリカ粒子が球状の場合には、特定の利点を有する。丸い縁部に由来して、球状溶融シリカは磨耗性が小さくなり得る。このことは、ＲＤＡに対するＰＣＲの比が改善される一方で、依然として良好な洗浄が提供可能であることを意味する。また、磨耗性を過度なものにすることなく、球状溶融シリカを高濃度で使用することもできる。球状溶融シリカはまた、角状溶融シリカ、又は粒子の少なくとも約２５％が角状であるシリカと組み合わせて使用することもできる。このことは、コストの引き下げに役立つ一方で、依然として、許容可能な磨耗性を有する良好な洗浄をもたらし得る。角状溶融シリカ及び球状溶融シリカの双方を有する実施形態では、角状溶融シリカの量は、組成物の約１重量％〜約１０重量％とすることができる。少なくとも２５％の溶融シリカ粒子が球状である一部の実施形態では、ＲＤＡを１５０未満にすることができ、他の実施形態では１２０未満にすることができる。一部の実施形態では、ＰＣＲ対ＲＤＡの比は、少なくとも約０．７、少なくとも約０．８、少なくとも約０．９、又は少なくとも約１．０とすることができる。一部の実施形態では、溶融シリカの中央粒径は、約３．０ミクロン〜約１５．０ミクロンである。
【００５０】
球状溶融シリカの例としては、Ｓｐｈｅｒｏｎ  Ｐ１５００及びＳｐｈｅｒｏｎ  Ｎ−２０００Ｒ（Ｊａｐａｎｅｓｅ  Ｇｌａｓｓ  Ｃｏｍｐａｎｙ製）、並びにＳｕｎ−Ｓｉｌ  １３０ＮＰが挙げられる。
【００５１】
重要な点は、溶融シリカ粒子は一般に、沈殿シリカほど多くの凝集クラスターを形成せず、また一般に、沈殿シリカほど容易に凝集クラスターを形成しないことである。一部の実施形態では、溶融シリカ粒子の大半は、凝集クラスターを形成しない。対照的に、沈殿シリカは一般に、不規則形状のサブミクロン一次粒子の凝集クラスターを形成する。沈殿シリカを処理、若しくは被覆して、凝集体の量を増加又は減少させることができる。溶融シリカ及び沈殿シリカの双方の粒子形状は、走査型電子顕微鏡（ＳＥＭ）を使用して測定することができる。
【００５２】
図６（ａ）〜図６（ｉ）は、沈殿シリカ及び溶融シリカの、３０００倍の倍率でのＳＥＭ顕微鏡写真である。サンプルを、ＥＭＳ５７５Ｘペルチェ冷却スパッタ被覆装置を使用して、金でスパッタ被覆した。ＪＥＯＬ  ＪＳＭ−６１００を使用して、サンプル表面のＳＥＭ画像を得た。ＳＥＭを、２０ｋＶ、１４ｍｍ  ＷＤ、並びに１５００倍及び３０００倍の倍率で動作させた。
【００５３】
沈殿シリカＺ−１０９の顕微鏡写真（ａ）、及び沈殿シリカＺ−１１９の顕微鏡写真（ｂ）は、不規則形状の凝集クラスターを示している。粒子は、緩く押し固まり合ったより小さな粒子が凝集して作られているように見える。溶融シリカＳｐｈｅｒｏｎ  Ｐ１５００の顕微鏡写真（ｃ）、及び溶融シリカＳｐｈｅｒｏｎ  Ｎ−２０００Ｒの顕微鏡写真（ｄ）は、規則的形状の回転楕円体粒子を示している。つまり、各粒子は、その殆どの部分に関して、球体状に形成されている。また、顕微鏡写真（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）及び（ｉ）は、溶融シリカ３２５Ｆ、溶融シリカＲＧ５、溶融シリカＲＳＴ  ２５００  ＤＳＯ、溶融シリカＴｅｃｏ−Ｓｉｌ  ４４Ｃ、及び溶融シリカＴｅｃｏ−Ｓｉｌ  ４４ＣＳＳの顕微鏡写真であり、不規則形状の高密度粒子を示している。一部の粒子は凝集し、緊密に押し固められている場合があるが、一方で他の粒子は、単一の塊からなるように見える。一般的には、最後の一連の溶融シリカは、明確な縁部、及び／又は鋭利な縁部を有する不規則形状の粒子を有し、角状と見なすことができる。
【００５４】
一般的には、溶融シリカを含む口腔用組成物、例えば歯磨き剤は、沈殿シリカのみを含む口腔用組成物からは、双方の組成物を約５００℃で灰になるまで加熱し、サンプルを比較することによって、識別することができる。約５００℃までの加熱は、研磨剤のみを残すが、これはヒドロキシル基を除去するには十分な高熱ではない。溶融シリカと沈殿シリカとは、上述のようにＢＥＴ比表面積、若しくはＳＥＭ分析によって、又はＸＲＤ（Ｘ線散乱法）分析によって識別することができる。
【００５５】
本発明の溶融シリカの中央粒径は、Ｍａｌｖｅｒｎレーザー光散乱粒径測定によって測定され、約１ミクロン〜約２０ミクロン、約１ミクロン〜約１５ミクロン、約２ミクロン〜約１２ミクロン、約３ミクロン〜約１０ミクロンの範囲とすることができる。角形状の粒子は、約５〜約１０ミクロンの粒径（中央Ｄ５０）を有し得る。Ｄ９０（粒子の９０％の平均寸法）が、約５０ミクロン未満、約４０ミクロン未満、約３０ミクロン未満、又は約２５ミクロン未満であることが好ましい。粒径の小さい溶融シリカは、その粒子が細管の開口部を遮断し得るため、敏感性利益をもたらすことができる。粒径は、米国特許出願第２００７／０００１０３７（Ａ１）号（２００７年１月４日公開）に記載の方法を使用して測定される。
【００５６】
溶融シリカ粒子の寸法は、材料の加工処理によって調節可能である。沈殿シリカは、沈殿方法に基づく寸法を有することになる。一部の沈殿シリカの粒径は、溶融シリカの粒径と部分的に一致するが、典型的には、沈殿シリカはより大きい粒径を有することになる。例えば、沈殿シリカＺ−１０９、及び沈殿シリカＺ−１１９は、それぞれ約６ミクロン〜約１２ミクロン、及び約６ミクロン〜約１４ミクロンの範囲である。しかし、例えば溶融シリカと沈殿シリカが同じ粒径を有する場合、溶融シリカ粒子の多孔性の欠如のために、溶融シリカのＢＥＴ比表面積は、一般に沈殿シリカのＢＥＴ比表面積よりも依然として遙かに小さくなることに留意することが重要である。そのため、沈殿シリカと同様の粒径を有する溶融シリカは、沈殿シリカから識別可能であり、沈殿シリカに勝る、改善された洗浄性、及び／又は改善された適合性をもたらすことになる。
【００５７】
一部の実施形態では、溶融シリカの粒径は、洗浄用に最適化することができる。一部の実施形態では、溶融シリカの中央粒径は、約３ミクロン〜約１５ミクロンとすることができ、９０％の粒子は、約５０ミクロン以下の粒径を有する。他の実施形態では、中央粒径は、約５ミクロン〜約１０ミクロンとすることができ、９０％の粒子は、約３０ミクロン以下の粒径を有する。他の実施形態では、中央粒径は、約５ミクロン〜約１０ミクロンとすることができ、９０％の粒子は、約１５ミクロン以下の粒径を有する。
【００５８】
溶融シリカが沈殿シリカよりも硬質であるという事実は、そのより良好な洗浄能力に寄与する。このことは、沈殿シリカと同じ粒径で、同じ量の溶融シリカは、相対的に洗浄性がより良好であることを意味する。例えば、中央粒径及びシリカ濃度が同じ場合には、溶融シリカ組成物に関するＰＣＲは、沈殿シリカ組成物に関するＰＣＲよりも、少なくとも約１０％大きくなり得る。
【００５９】
溶融シリカのより良好な洗浄能力は、様々な製剤の可能性を導き、一部は洗浄性を最大化し、一部は洗浄性を改善する一方で磨耗性を増大させず、一部は洗浄性を改善する一方で磨耗性を減少させ、又は一部の製剤は、許容可能な洗浄性の供給に必要な研磨剤がより少なくてすむため、単純にコスト的効果が高い。一部の実施形態では、溶融シリカ研磨剤を含む口腔ケア組成物は、少なくとも約８０のＰＣＲ、少なくとも約１００のＰＣＲ、又は少なくとも約１２０のＰＣＲを有し得る。一部の実施形態では、ＲＤＡに対するＰＣＲの比は、少なくとも約０．６、少なくとも約０．７、少なくとも約０．８、又は少なくとも約０．９とすることができる。一部の実施形態では、組成物は、組成物の約２０重量％未満の溶融シリカを含み得る。一部の実施形態では、組成物は、組成物の約１５重量％未満の溶融シリカを含み、少なくとも約１００のＰＣＲを有し得るか、又は組成物の約１０重量％未満の溶融シリカを含み、少なくとも約１００のＰＣＲを有し得る。
【００６０】
洗浄性の改善のために最適化された一部の実施形態では、少なくとも約８０％の溶融シリカ粒子は、角状であってもよい。他の実施形態では、組成物は、沈殿シリカを更に含み得る。更に他の実施形態では、組成物は、ゲルネットワーク組織を含み得る。一部の実施形態では、組成物は、以下のうちの１つ以上を含み得る。抗齲蝕剤、抗侵食剤、抗菌剤、抗結石剤、抗過敏症剤、抗炎症剤、抗歯垢剤、抗歯肉炎剤、抗悪臭剤、及び／又は抗着色汚れ剤。一部の実施形態では、組成物は追加の研磨剤材料を含んでもよく、それらとしては、沈殿シリカ、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、リン酸カルシウム、パーライト、軽石、ピロリン酸カルシウム、ナノダイヤモンド、表面処理された脱水沈殿シリカ、及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに制限されない。一部の実施形態は、口腔使用が可能なキャリア中に溶融シリカ研磨剤を含む口腔ケア組成物を使用することによって、対象者の歯及び口腔を洗浄する方法であり、溶融シリカ研磨剤は約３ミクロン〜約１５ミクロンの中央粒径を有し、粒子の９０％は５０ミクロン以下の粒径を有する。
【００６１】
一部の実施形態では、研磨及び抗敏感性の利益を重視するために、溶融シリカの粒径を低減してもよい。一部の実施形態では、溶融シリカは、約０．２５ミクロン〜約５．０ミクロン、約２．０ミクロン〜約４．０ミクロン、又は約１．０ミクロン〜約２．５ミクロンの中央粒径を有し得る。一部の実施形態では、溶融シリカ粒子の１０％が、約２．０ミクロン以下の粒径を有し得る。一部の実施形態では、溶融シリカ粒子の９０％が、約４．０ミクロン以下の粒径を有し得る。一部の実施形態では、粒子は哺乳類の象牙細管の平均直径以下の中央粒径を有し得るため、１つ以上の粒子が細管の内部に留まることが可能になり、それによって歯の知覚敏感性を低減、又は排除する効果がもたらされる。象牙細管は、象牙質の厚み全体に広がり、象牙質形成のメカニズムの結果として生じる構造体である。象牙質の外側表面から歯髄に最近接する領域まで、これらの細管は、Ｓ字形状の経路をたどる。細管の直径、及び密度は、歯髄付近で最大である。内側表面から、最も外側の表面まで漸減しつつ、それら細管は、歯髄付近で２．５ミクロン、象牙質の中間部で１．２ミクロン、及び象牙質とエナメル質との接合部で０．９ミクロンの直径を有する。それら細管の密度は、歯髄付近で５９，０００〜７６，０００毎平方ミリメートルであり、エナメル質付近では、密度はその半分に過ぎない。
【００６２】
小粒径の抗敏感性利益を増大させるために、組成物は、例えば、細管遮断剤、及び／又は敏感性抑制剤のような、追加的な抗敏感性剤を更に含み得る。細管遮断剤は、スズイオン源、ストロンチウムイオン源、カルシウムイオン源、リンイオン源、アルミニウムイオン源、マグネシウムイオン源、アミノ酸、バイオガラス、ナノ微粒子、ポリカルボキシレート、Ｇａｎｔｒｅｚ、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。アミノ酸は、塩基性アミノ酸とすることができ、塩基性アミノ酸は、アルギニンであってもよい。ナノ微粒子は、ナノヒドロキシアパタイト、二酸化ナノチタン、ナノ金属酸化物、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。敏感性抑制剤は、フッ化カリウム、クエン酸カリウム、硝酸カリウム、塩化カリウム、及びこれらの混合物からなる群から選択されるカリウム塩とすることができる。一部の実施形態は、０．２５ミクロン〜約５．０ミクロンの中央粒径を有する溶融シリカを含む口腔ケア組成物を、適切な対象者に投与することにより、歯の過敏症を低減する方法とすることができる。一部の実施形態は、０．２５ミクロン〜約５．０ミクロンの中央粒径を有する溶融シリカを含む口腔ケア組成物を、対象者に投与することにより、歯を研磨する方法とすることができる。
【００６３】
他の実施形態では、歯面研磨ペースト又は他の非日常使用のペーストの一部であるように、粒径は比較的大きいものとすることができる。一部の実施形態では、溶融シリカは、少なくとも約７ミクロンの中央粒径を有し得、組成物は、少なくとも約１００のＰＣＲを有する。他の実施形態では、中央粒径は、約７ミクロン〜約２０ミクロンとすることができる。少なくとも約７ミクロンの中央粒径を有する一部の実施形態では、軽石、パーライト、沈殿シリカ、炭酸カルシウム、もみ殻シリカ、シリカゲル、アルミナ、オルトホスフェート、ポリメタホスフェート、ピロホスフェートを含むリン酸塩、他の無機微粒子、及びこれらの混合物からなる群から選択される、追加的な研磨剤を使用してもよい。より大きい粒径を有する実施形態では、溶融シリカは、組成物の約１重量％〜約１０重量％とすることができる。一部の実施形態は、界面活性剤、フッ化物、又はいずれの口腔ケア活性物質も、本質的に含まずともよい。一部の実施形態は、香味剤を有し得る。一部の実施形態は、中央粒径が少なくとも約７ミクロンであり、少なくとも約１００のＰＣＲを有する口腔ケア組成物を含むことによる、歯エナメル質の洗浄及び研磨の方法である。
【００６４】
溶融シリカは、シリカ（石英、又はケイ砂）を２０００℃で溶融させることにより作製することができる。インゴット又はペレットの形に冷却した後、この材料をミル粉砕する。ミル粉砕技術は多岐にわたるが、一部の実施例としては、ジェットミル粉砕、ハンマーミル粉砕、又はボールミル粉砕が挙げられる。ボールミル粉砕は、より丸い縁部を粒子に生じさせることができ、一方ジェットミル粉砕は、より鋭利な縁部又はより角状の縁部を生じさせ得る。溶融シリカは、米国特許第５，００４，４８８号（Ｍｅｈｒｏｔｒａ及びＢａｒｋｅｒ、１９９１年）に記載のプロセスによって作製することができる。溶融シリカはまた、ケイ素の化学的ガス化、このガスの二酸化ケイ素への酸化、及び生じた微粉の熱融合を伴う、連続火炎中加水分解プロセスを通常は使用して、ケイ素に富む化学的前駆体から作製することもできる。このプロセスは球状溶融シリカを製造することができるが、より高価となり得る。沈殿シリカの作製は化学的プロセスであるが、一方で、溶融シリカの作製は、天然プロセスである。溶融シリカの製造は、より少ない廃棄物を生じ、より良好な持続可能性の利益をもたらす。
【００６５】
本発明の一部の実施形態では、複数種の溶融シリカが存在し得る。例えば、溶融シリカは、４０００℃のような更に高い温度でシリカを溶融することによって、作製することができる。そのような溶融シリカは、異なる粒径、又は異なる表面形態を有し得るが、比較的低い表面ヒドロキシル濃度、及び／又は低いＢＥＴ比表面積に起因する低反応性を含める、上述の利点を依然として維持する。
【００６６】
沈殿シリカ、すなわち水和シリカは、水酸化ナトリウムを使用してシリカ（ケイ砂）を溶解し、硫酸を添加して沈殿させることによって作製される。洗浄及び乾燥の後、次いで材料をミル粉砕する。そのような沈殿シリカは、米国特許第６，７４０，３１１号（Ｗｈｉｔｅ、２００４年）に記載のプロセスによって作製することができる。沈殿シリカ及び他のシリカは、Ｆｅｒｄｉ  Ｓｃｈｕｔｈ、Ｋｅｎｎｅｔｈ  Ｓ．Ｗ．Ｓｉｎｇ、及びＪｅｎｓ  Ｗｅｉｔｋａｍｐによる編集の、「Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｏｒｏｕｓ  Ｓｏｌｉｄｓ」の、Ｆｏｒｍａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｓｉｌｉｃａ  Ｓｏｌｓ，Ｇｅｌｓ，ａｎｄ  Ｐｏｗｄｅｒｓと呼ばれるｃｈａｐｔｅｒ  ４．７．１．１．１において、並びにＣｏｓｍｅｔｉｃ  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ｏｆ  Ｆｉｎｅ−Ｐａｒｔｉｃｌｅ  Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｐｒｅｃｉｐｉｔａｔｅｄ  Ｓｉｌｉｃａｓ，Ｓ．Ｋ．Ｗａｓｏｎ，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｃｈｅｍ．，ｖｏｌ．２９，（１９７８），ｐｐ  ４９７〜５２１において、より詳細に記載されている。
【００６７】
本発明の溶融シリカは、単独で使用しても、又は他の研磨剤と共に使用してもよい。組成物は、２種以上の溶融シリカを含み得る。溶融シリカと共に使用できる研磨剤の１種は、沈殿シリカである。本明細書に記載される組成物中の研磨剤の全体は、一般に、組成物の約５重量％〜約７０重量％の濃度で存在する。好ましくは、歯磨剤組成物は、組成物の約５重量％〜約５０重量％の研磨剤全体を含有する。溶融シリカと沈殿シリカの組み合わせに関しては、溶融シリカは、研磨剤全体の約１重量％〜約９９重量％とすることができる。沈殿シリカは、研磨剤全体の約１重量％〜約９９重量％とすることができる。一部の実施形態では、約１％〜約１０％、又は約２％〜約５％の、少量の溶融シリカを使用することができる。
【００６８】
溶融シリカは、エトキシル化並びに非エトキシル化脂肪族の、アルコール、酸、及びエステルのような、非イオン性界面活性剤によって処理された、無機微粒子と組み合わせて使用することができる。そのような非イオン性界面活性剤の一例は、ＰＥＧ  ４０硬化ヒマシ油である。一般的には、本発明の口腔ケア組成物は、沈殿シリカ、炭酸カルシウム、もみ殻シリカ、シリカゲル、アルミニウム、ケイ酸アルミニウム、オルトホスフェート、ポリメタホスフェート、ピロホスフェートを含むリン酸塩、他の無機微粒子、リン酸二カルシウム二水和物、リン酸カルシウム、パーライト、軽石、ピロリン酸カルシウム、ナノダイヤモンド、表面処理された脱水沈殿シリカ、及びこれらの混合物からなる群から１つ以上選択されるような、追加の研磨剤材料と共に使用することができる。
【００６９】
一部の実施形態では、他の研磨剤の溶融シリカに対する比は、約２：１を超え、一部の実施形態では、約１０：１を超える。一部の実施形態では、この比は約１：１である。一部の実施形態では、溶融シリカの量は、組成物の約１重量％〜約１０重量％である。一部の実施形態では、溶融シリカの量は、研磨剤の組み合わせの約２重量％〜約２５重量％である。一実施形態では、他の研磨剤は炭酸カルシウムである。一部の実施形態では、炭酸カルシウムの量は、組成物の約２０重量％〜約６０重量％である。一部の実施形態では、炭酸カルシウムの量は、組成物の約２０重量％〜約６０重量％である。別の実施形態では、追加的な研磨剤は、少なくとも１種の沈殿シリカを含み得る。この沈殿シリカ研磨剤は、組成物の約５重量％〜約４０重量％を構成し得る。研磨剤の組み合わせの中の溶融シリカの量は、組成物の約１重量％〜約１０重量％を構成し得る。一部の実施形態では、研磨剤の組み合わせを含む組成物は、少なくとも約８０のＰＣＲ、少なくとも約１００のＰＣＲ、若しくは少なくとも約１２０のＰＣＲ、又は約１５０未満のＲＤＡ、若しくは約２００未満のＲＤＡを有し得る。
【００７０】
組成物中でのカチオンの利用能を更に高めるために、本発明の溶融シリカは、表面改質沈殿シリカ、脱水沈殿シリカ、又は低減された気孔率、低減された表面ヒドロキシル基、若しくは小さい表面積を有し、通常の沈殿シリカに比べて良好なカチオン適合性を有する沈殿シリカなどの、処理された沈殿シリカと組み合わせて使用することができる。しかし、強調する点は、これらの特定の沈殿シリカは、表面ヒドロキシル基を低減させる目的のために、及び低い気孔率、若しくはカチオン適合性のような特性を改善する目的のために表面処理されるが、それらは依然として沈殿シリカと見なされることである。（例えば、米国特許第７，２５５，８５２号、同第７，４３８，８９５号、国際公開第９３２３００７号、及び同第９４０６８６８号を参照されたい。）つまり、それらは、湿式プロセスによって製造されるシリカである。水は、製造プロセス中に加えられ、次いで後に除去される。それは、ヒドロキシル基を除去する目的で、極めて高温まで加熱され得る沈殿シリカの場合であっても、やはり当てはまる。対照的に、溶融シリカは、可能ではあるものの、表面処理する必要がないか又は全く処理されない。溶融シリカは、水を全く使用せず、加熱のみによって製造される。この加熱プロセスは、殆どの沈殿プロセスよりも、表面ヒドロキシル基を効果的に減じることができる。
【００７１】
他の砥粒研磨材料としては、シリカゲル、もみ殻シリカ、アルミナ、オルトホスフェート、ポリメタホスフェート、及びピロホスフェートを含むリン酸塩、及びこれらの混合物を挙げることができる。具体的な例としては、ジカルシウムオルトリン酸二水和物、ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウム、不溶性ポリメタリン酸ナトリウム、水和アルミナ、βピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、並びに尿素及びホルムアルデヒドの粒子状縮合生成物などの樹脂性研磨剤材料、並びに米国特許第３，０７０，５１０号（Ｃｏｏｌｅｙら、１９６２年１２月２５日発行）に開示のような他のものが挙げられる。
【００７２】
研磨剤は、沈殿シリカ、又はシリカキセロゲルのようなシリカゲルとすることができ、米国特許第３，５３８，２３０号（Ｐａｄｅｒら、１９７０年３月２日発行）、及び同第３，８６２，３０７号（ＤｉＧｉｕｌｉｏ、１９７５年１月２１日発行）に記載されている。例は、Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ  ＆  Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｄａｖｉｓｏｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｄｉｖｉｓｉｏｎにより商標名「Ｓｙｌｏｉｄ」で市販されているシリカキセロゲルである。また、Ｊ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより商標名「Ｚｅｏｄｅｎｔ」で市販されているもののような沈殿シリカ材料、具体的には、「Ｚｅｏｄｅｎｔ  １０９」（Ｚ−１０９）及び「Ｚｅｏｄｅｎｔ  １１９」（Ｚ−１１９）の表記を持つシリカも存在する。Ｚ−１０９及びＺ−１１９と同等の他の市販の沈殿シリカとしては、例えば、Ｔｉｘｏｓｉｌ  ６３、Ｔｉｘｏｓｉｌ  ７３、及びＴｉｘｏｓｉｌ  １０３（全てＲｈｏｄｉａ製）、ＨｕｂｅｒシリカＺ−１０３、Ｚ−１１３、及びＺ−１２４、ＯＳＣ  ＤＡ（ＴａｉｗａｎのＯＳＣ製）、並びにＡＢＳＩＬ−２００及びＡＢＳＩＬ−ＨＣ（Ｍａｄｈｕ  Ｓｉｌｉｃａ製）が挙げられる。これらの市販の沈殿シリカのうち、Ｔｉｘｏｓｉｌ  ７３が、最もＺ−１１９に類似している。本発明の沈殿シリカ研磨剤は、溶融シリカ及び他の研磨剤と組み合わせて使用することができる。
【００７３】
本発明の溶融シリカと混合し得る沈殿シリカ歯科用研磨剤の種類は、米国特許第４，３４０，５８３号（Ｗａｓｏｎ、１９８２年７月２９日発行）に、より詳細に記載されている。沈殿シリカ研磨剤はまた、Ｒｉｃｅの、米国特許第５，５８９，１６０号、同第５，６０３，９２０号、同第５，６５１，９５８号、同第５，６５８，５５３号、及び同第５，７１６，６０１号にも記載されている。
【００７４】
溶融シリカの好適な１種は、Ｃ−Ｅ  Ｍｉｎｅｒａｌｓ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓより入手可能な、Ｔｅｃｏ−Ｓｉｌ  ４４ＣＳＳである。また、Ｔｅｃｏ−Ｓｉｌ  ４４Ｃ、Ｔｅｃｏ−Ｓｉｌ  Ｔ１０、及びＴｅｃｏＳｐｅｒｅ  Ａと表記される溶融シリカも、Ｃ−Ｅ  Ｍｉｎｅｒａｌｓ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓより入手可能である。他の好適な溶融シリカとしては、Ｒ６１０００（Ｊｉａｎｇｓｕ  Ｋａｉｄａ  Ｓｉｌｉｃａより入手可能）、並びにＳｐｈｅｒｏｎ  Ｎ−２０００Ｒ及びＳｐｈｅｒｏｎ  Ｐ１５００（ＪＧＣ，Ｊａｐａｎｅｓｅ  Ｇｌａｓｓ  Ｃｏｍｐａｎｙより入手可能）が挙げられる。他には、ＲＳＴ  ２５００、ＲＧ  １５００、及びＲＧ  ５（Ｌｉａｎｙｕｎｇａｎｇ  Ｒｉｓｔａｒ  Ｅｌｅｃｔｒｏｎｉｃ  Ｍａｔｅｒｉａｌｓより入手可能）、ＳＯ−Ｃ５及びＳＯ−Ｃ４（Ａｄａｍａｔｅｃｈより入手可能）、Ｆｕｓｅｒｅｘ  ＡＳ−１（Ｔａｔｓｕｍｏｒｉより入手可能）、ＦＳ  ３０及びＦＳ−２ＤＣ（Ｄｅｎｋｉ  Ｋａｇａｋｕ  Ｋｏｇｙｏｕより入手可能）、Ｍｉｎ−Ｓｉｌ  ３２５Ｆ（Ｍｉｎｃｏより入手可能）、並びにＳｕｎｓｉｌ−１３０ＮＰ（Ｓｕｎｊｉｎより入手可能）、並びにＳｈｉｎ−Ｅｔｓｕより入手可能な溶融シリカが挙げられる。
【００７５】
一部の種類の溶融シリカに関するＣＡＳ番号は、６０６７６−８６−０である。水和シリカに関するＣＡＳ番号は、７６３１−８６−９である。溶融シリカに関するＩＮＣＩ名は「溶融シリカ」であるが、一方で沈殿シリカに関するＩＮＣＩ名は「水和シリカ」である。本発明のシリカはケイ酸塩を含まず、本発明の溶融シリカは溶融ケイ酸塩を含まない。
【００７６】
活性物質
溶融シリカの利点の１つは、他の材料との適合性、具体的には、活性物質などの、反応性で、効能を失い得る材料との適合性である。溶融シリカは、沈殿シリカ及び他の従来の研磨剤と比較して、活性物質との反応の度合いが大きくないため、より少ない活性物質を使用しても同様の効能を有することができる。活性物質が、不快な、若しくは強い風味、渋味、着色性、又は他の審美的欠点などの、いずれの潜在的な審美的欠点を有する場合、より少量の活性物質が好まれ得る。更には、同じ効能、又は類似の効能のためにより少量の活性物質を使用することは、コストの削減となる。あるいは、従来の使用量と同量の活性物質を使用する場合、より多くの活性物質が、効果をもたらすために利用可能であるため、その活性物質は、より高い効能を有することになる。溶融シリカは、沈殿シリカのような従来の研磨剤よりも若干硬質であるため、溶融シリカはまた、より多くの着色汚れを除去し、及び／又はより良好に洗浄することもできる。
【００７７】
活性物質としては、抗菌活性物質、抗歯垢剤、抗炎症剤、抗結石剤、栄養素、酸化防止剤、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤、抗ウイルス活性物質、及びこれらの組み合わせが挙げられるが、それらに限定されない。そのような活性物質としては、口腔内での使用に安全であると一般に見なされ、口腔の全体的な外観及び／又は健康に変化を提供するいずれの材料もが挙げられ、それらとしては、抗結石剤、フッ化物イオン源、スズイオン源、白化剤、抗微生物、抗悪臭剤、抗敏感性剤、抗侵食剤、抗齲蝕剤、抗歯垢剤、抗炎症剤、栄養素、酸化防止剤、抗ウイルス剤、鎮痛剤及び麻酔剤、Ｈ−２拮抗剤、及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。活性材料の多くは、２つ以上の利益を提供し、２つ以上の範疇に分類される。活性物質は、提供する利益によって、又はフッ化物若しくはスズなどの、活性物質の種類によって、分類され得る。例えば、ポリホスフェートは、抗結石剤、抗侵食剤、キレート剤、歯直接剤（tooth substantivity agent）、及び他の区分に分類される場合がある。同様に、酸化防止剤もまた、抗歯垢及び抗菌の活性物質とすることもできる。好適な活性物質の例としては、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、精油、モノアルキルホスフェート、過酸化水素、ＣＰＣ、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００７８】
存在する場合、口腔ケア組成物中の活性物質の濃度は、一実施形態では、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約９０重量％、別の実施形態では、口腔ケア組成物の約０．０１重量％〜約５０重量％、及び別の実施形態では、口腔ケア組成物の約０．１重量％〜約３０重量％である。以下は、本発明で使用することができる活性物質の非限定的な列挙である。
【００７９】
フッ化物イオン
本発明は、安全かつ有効な量のフッ化物化合物を含み得る。フッ化物イオンは、抗齲蝕の有効性を提供するために、２５℃で組成物中にフッ化物イオン濃度を付与するのに十分な量で存在してもよく、及び／又は、一実施形態では約０．００２５重量％〜約５．０重量％の濃度で使用してもよく、別の実施形態では、約０．００５重量％〜約２．０重量％の濃度で使用することができる。多種多様なフッ化物イオン生成材料を、本発明の組成物中の可溶性フッ化物の供給源として使用することができる。好適なフッ化物イオン生成材料の例は、米国特許第３，５３５，４２１号、及び同第３，６７８，１５４号に開示されている。代表的なフッ化物イオン源としては、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、及び多くの他のものが挙げられる。一実施形態では、歯磨剤組成物は、フッ化第一スズ、又はフッ化ナトリウム、及びこれらの混合物を含む。
【００８０】
口腔用組成物のｐＨは、約３〜約８とすることができる。ｐＨは、一般に、当該産業において既知の方法により、スラリーｐＨとして測定される。口腔用組成物中で使用される活性物質に応じて、異なるｐＨが望まれる場合がある。フッ化物を含有する製剤に関しては、一般的な歯磨剤よりも若干低いｐＨを有することが望まれる場合がある。沈殿シリカ及びフッ化物を有する、典型的な口腔用組成物は、製剤中のフッ化物がフルオロケイ酸塩を形成して、次いで沈殿シリカ上のヒドロキシル基と反応することのないように、十分高いｐＨを有する。溶融シリカ上のヒドロキシル基の数は、沈殿シリカ上のヒドロキシル基の数よりも少ないため、このことは問題とならず、溶融シリカを有する口腔用組成物のｐＨは、より低くすることができる。
【００８１】
溶融シリカ及びフッ化物を含有する組成物は、約６．０未満のｐＨ、又は約５．５未満のｐＨを有し得る。ｐＨは、約５．２未満、又は約５．０未満であってもよい。約３．５〜約５のｐＨ、又は約２．４〜約４．８のｐＨを有することが望まれる場合がある。より多くのフッ化物を利用可能とするため、より高いフッ化物の取り込みを可能にするように、ｐＨを５．５よりも低くすることができる。低いｐＨは、より多くのフッ化物を受容するように歯表面を調整する助けとなり得る。過酸化物及び溶融シリカを含有する製剤に関しては、ｐＨは４．５未満、又は４．０未満とすることができる。過酸化物及び溶融シリカを有する製剤は、約３．５〜約４．０とすることができる。溶融シリカ、スズ、及びフッ化物を含有する製剤に関しては、５．０未満のｐＨを有することが望まれる場合がある。５．０未満のｐＨは、より多くのＳｎＦ３スズ種の生成を可能にし得る。
【００８２】
抗結石剤
本発明の歯磨剤組成物はまた、抗結石剤を含み得、これは、一実施形態では、口腔ケア組成物の約０．０５重量％〜約５０重量％で存在してもよく、別の実施形態では約０．０５重量％〜約２５重量％であり、別の実施形態では、約０．１重量％〜約１５重量％である。抗結石剤は、ポリホスフェート（ピロホスフェートを含む）及びその塩、ポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）及びその塩、ポリオレフィンスルホネート及びその塩、ポリビニルホスフェート及びその塩、ポリオレフィンホスフェート及びその塩、ジホスホネート及びその塩、ホスホノアルカンカルボン酸及びその塩、ポリホスホネート及びその塩、ポリビニルホスホネート及びその塩、ポリオレフィンホスホネート及びその塩、ポリペプチド、及びこれらの混合物、ポリカルボキシレート及びその塩、カルボキシ置換ポリマー、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。一実施形態では、本明細書で使用する高分子ポリカルボキシレートとしては、米国特許第５０３２３８６号に開示されるものが挙げられる。これらの市販のポリマーの例は、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｐｅｃｉａｌｉｔｙ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ（ＩＳＰ）による、Ｇａｎｔｒｅｚである。一実施形態では、塩は、アルカリ金属塩、又はアンモニウム塩である。ポリホスフェートは、一般に、カリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩、及びこれらの混合物のような、全体的に又は部分的に中和された水溶性アルカリ金属塩として使用される。無機ポリリン酸塩としては、アルカリ金属（例えば、ナトリウム）トリポリホスフェート、テトラポリホスフェート、二酸ジアルキル金属（例えば、二ナトリウム）、一酸トリアルキル金属（例えば、三ナトリウム）、リン酸水素カリウム、リン酸水素ナトリウム、及びアルカリ金属（例えば、ナトリウム）ヘキサメタホスフェート、及びこれらの混合物が挙げられる。テトラポリホスフェートよりも大きいポリホスフェートは、通常は非晶質のガラス状材料として生じる。一実施形態では、ポリホスフェートは、ＦＭＣ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによる製造の、Ｓｏｄａｐｈｏｓ（ｎ≒６）、Ｈｅｘａｐｈｏｓ（ｎ≒１３）、及びＧｌａｓｓ  Ｈ（ｎ≒２１、ヘキサメタリン酸ナトリウム）として商業的に既知のもの、及びこれらの混合物である。本発明に有用なピロリン酸塩としては、アルカリ金属ピロホスフェート、ジ−、トリ−及びモノ−ピロリン酸カリウム又はピロリン酸ナトリウム、ジアルカリ金属ピロリン酸塩、テトラアルカリ金属ピロリン酸塩、及びこれらの混合物が挙げられる。一実施形態では、ピロリン酸塩は、ピロリン酸三ナトリウム、ピロリン酸二水素二ナトリウム（Ｎａ２Ｈ２Ｐ２Ｏ７）、ピロリン酸二カリウム、ピロリン酸四ナトリウム（Ｎａ４Ｐ２Ｏ７）、ピロリン酸四カリウム（Ｋ４Ｐ２Ｏ７）、及びこれらの混合物からなる群から選択される。ポリオレフィンスルホネートとしては、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するもの、及びその塩が挙げられる。ポリオレフィンホスホネートとしては、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するものが挙げられる。ポリビニルホスホネートとしては、ポリビニルホスホン酸が挙げられる。ジホスホネート及びその塩としては、アゾシ���ロアルカン−２、２−ジホスホン酸及びその塩、アゾシクロアルカン−２、２−ジホスホン酸及びその塩のイオン、アザシクロヘキサン−２、２−ジホスホン酸、アザシクロペンタン−２、２−ジホスホン酸、Ｎ−メチル−アザシクロペンタン−２、３−ジホスホン酸、ＥＨＤＰ（エタン−１−ヒドロキシ−１、１、−ジホスホン酸）、ＡＨＰ（アザシクロヘプタン−２、２−ジホスホン酸）、エタン−１−アミノ−１、１−ジホスホネート、ジクロロメタンジホスホネートなどが挙げられる。ホスホノアルカンカルボン酸、又はそのアルカリ金属塩としては、それぞれが酸、又はアルカリ金属塩である、ＰＰＴＡ（ホスホノプロパントリカルボン酸）、ＰＢＴＡ（ホスホノブタン−１，２，４−トリカルボン酸）が挙げられる。ポリオレフィンホスフェートとしては、オレフィン基が２個以上の炭素原子を含有するものが挙げられる。ポリペプチドとしては、ポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸が挙げられる。
【００８３】
スズイオン
本発明の口腔用組成物は、スズイオン源を含み得る。上述のように、溶融シリカの利点の１つは、他の材料との適合性、具体的には反応性であり効能を失い得る材料との適合性である。スズイオンは、反応性と見なされるため、溶融シリカと共にスズイオンを使用することは、幾つかの重要な利益を有し得る。溶融シリカは、沈殿シリカ及び他の従来の研磨剤と比較して、スズとの反応の度合いが大きくないため、より少ないスズを使用して、同じ効能を有することができる。スズが、不快な、若しくは強い風味、渋味、着色性、又はスズを含有する口腔用組成物を消費者にとって望ましくないものにする他の審美的欠点などの、潜在的な審美的欠点を有することが、報告されている。それゆえ、より少量のスズの使用が好まれる場合がある。更には、同じ効能、又は類似の効能のためにより少量のスズを使用することは、コストの削減となる。あるいは、従来の使用量と同量のスズを使用する場合、より多くのスズが、効果をもたらすために利用可能であるため、スズは、より高い効能を有することになる。溶融シリカは、沈殿シリカのような従来の研磨剤よりも若干硬質であるため、溶融シリカはまた、より多くの着色汚れを除去し、及び／又はより良好に洗浄することもできる。スズを含有する製剤は歯の強度を向上させ得ることが、明らかになっている。それゆえ、スズを含有する製剤は、スズを含有しない同等の製剤よりも、低いＲＤＡのスコアを有し得る。溶融シリカは良好な洗浄研磨剤であり、かつスズがより強い歯をもたらすので、より低いＲＤＡスコアは、より良好なＰＣＲとＲＤＡの比をもたらし得る。溶融シリカとスズとの組み合わせがもたらす相乗効果は、より高度な効能、高度な洗浄製剤を、消費者に提供する。
【００８４】
スズイオンは、フッ化第一スズ及び／又は他のスズ塩から提供することができる。フッ化第一スズは、歯肉炎、歯垢、侵食、敏感性の低減に、及び息の改善の利益に役立つことが見出されている。歯磨剤組成物中に提供されるスズイオンは、歯磨剤組成物を使用する対象者に効能を提供する。効能としては、歯肉炎の低減以外の利益を挙げることができるが、効能は、その場の歯垢代謝における顕著な量の低減として定義される。そのような効能をもたらす製剤は、典型的には、フッ化第一スズ及び／又は他のスズ塩により提供され、約５０ｐｐｍ〜約１５，０００ｐｐｍの、組成物全体中のスズイオンの範囲である、スズ濃度を含む。スズイオンは、約１，０００ｐｐｍ〜約１０，０００ｐｐｍの量で、一実施形態では、約３，０００ｐｐｍ〜約７，５００ｐｐｍの量で存在する。他のスズ塩としては、酢酸第一スズ、グルコン酸第一スズ、シュウ酸第一スズ、マロン酸第一スズ、クエン酸第一スズ、第一スズエチレングリコシド、ギ酸第一スズ、硫酸第一スズ、乳酸第一スズ、酒石酸第一スズなどのような、有機スズカルボキシレートが挙げられる。他のスズイオン供給源としては、塩化第一スズ、臭化第一スズ、ヨウ化第一スズ、及び塩化第一スズ二水素化物などの、ハロゲン化第一スズが挙げられる。一実施形態では、スズイオン源はフッ化第一スズであり、別の実施形態では、塩化第一スズ二水和物、若しくは塩化第一スズ三水和物、又はグルコン酸第一スズである。スズ塩を組み合わせて、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約１１重量％の量で存在させることができる。スズ塩は、一実施形態では、口腔ケア組成物の約０．０１重量％〜約７重量％の量で、他の実施形態では約０．１重量％〜約５重量％の量で、及び他の実施形態では約１．５重量％〜約３重量％の量で存在してもよい。
【００８５】
白化剤
白化剤は、本発明の歯磨剤組成物の活性物質として含まれ得る。白化に適した活性物質は、アルカリ金属過酸化物及びアルカリ土類金属過酸化物、亜塩素酸金属塩、単水和物及び四水和物を含む過ホウ酸塩、ペルホスフェート、過炭酸塩、過酸化物、並びに過硫酸アンモニウム、過硫酸カリウム、過硫酸ナトリウム、及び過硫酸リチウムなどの過硫酸塩、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。好適な過酸化物化合物としては、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド、過酸化マグネシウム、過酸化亜鉛、過酸化ストロンチウム、及びこれらの混合物が挙げられる。一実施形態では、過酸化物化合物は過酸化カルバミドである。好適な亜塩素酸金属塩としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、及び亜塩素酸カリウムが挙げられる。追加的な白化活性物質は、次亜塩素酸塩及び二酸化塩素であってもよい。一実施形態では、亜塩素酸塩は亜塩素酸ナトリウムである。別の実施形態では、過炭酸塩は過炭酸ナトリウムである。一実施形態では、過硫酸塩はオキソンである。これらの物質の濃度は、着色汚れを漂白するために分子が提供できる、利用可能な酸素又は塩素のそれぞれに応じて決定される。一実施形態では、白化剤は、口腔ケア組成物の約０．０１重量％〜約４０重量％の濃度で、別の実施形態では約０．１重量％〜約２０重量％の濃度で、別の実施形態では約０．５重量％〜約１０重量％の濃度で、及び別の実施形態では約４重量％〜約７重量％の濃度で存在することができる。
【００８６】
酸化剤
本発明の組成物は、過酸化物源のような酸化剤を含有し得る。過酸化物源は、過酸化水素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド、又はこれらの混合物を含み得る。一部の実施形態では、過酸化物源は過酸化水素である。他の過酸化物活性物質としては、過炭酸塩、例えば過炭酸ナトリウムのような、水と混合すると過酸化水素を生成するものを挙げることができる。特定の実施形態では、過酸化物源はスズイオン源と同じ相で存在し得る。一部の実施形態では、この組成物は、口腔用組成物の約０．０１重量％〜約２０重量％の過酸化物源を含み、他の実施形態では、口腔用組成物の約０．１重量％〜約５重量％、特定の実施形態では、口腔用組成物の約０．２重量％〜約３重量％、及び別の実施形態では、口腔用組成物の約０．３重量％〜約２．０重量％の過酸化物源を含む。過酸化物源は、遊離イオン、塩、錯体、又はカプセル状として提供することができる。組成物中の過酸化物は、安定であることが望ましい。過酸化物は、サイクル着色汚れ試験、又は他の関連方法によって測定される、着色汚れの低減をもたらし得る。
【００８７】
以下で詳しく述べる任意成分に加えて、特定の増粘剤、及び香味剤が、過酸化物などの酸化剤とのより良好な適合性をもたらす。例えば、一部の実施形態では、好ましい増粘剤は、架橋ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、高分子アルキル化ポリエーテル、カルボマー、アルキル化カルボマー、ゲルネットワーク、非イオン性高分子増粘剤、Ｓｅｐｉｎｏｖ  ＥＭＴ  １０（Ｓｅｐｐｉｃ−ヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー）、Ｐｕｒｅ  Ｔｈｉｘ  １４５０、１４４２、ＨＨ（ＰＥＧ  １８０ラウレス−５０／ＴＭＭＰ、又はポリエーテル１−Ｒｏｃｋｗｏｏｄ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｉｅｓ）、Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ２００１（Ａｋｚｏ−アクリレート／Ｓｔｅａｒｅｔｈ−２０イタコネートコポリマー）、Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ３００１（Ａｋｚｏ−アクリレート／Ｃｅｔｅｔｈ−２０イタコネートコポリマー）、Ａｃｕｌｙｎ  ２８（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−アクリレート／Ｂｅｈｅｎｅｔｈ−２５メタクリレートコポリマー）、Ｇｅｎｏｐｕｒ  ３５００Ｄ（Ｃｌａｒｉａｎｔ）、Ａｃｕｌｙｎ  ３３（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−アクリレートコポリマー）、Ａｃｕｌｙｎ  ２２（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−アクリレート／Ｓｔｅａｒｅｔｈ−２０メタクリレートコポリマー）、Ａｃｕｌｙｎ  ４６（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ／Ｒｏｈｍ  ａｎｄ  Ｈａａｓ−ＰＥＧ−１５０／ステアリルアルコール／ＳＭＤＩコポリマー）、Ａ５００（架橋カルボキシメチルセルロース−Ｈｅｒｃｕｌｅｓ）、Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  ＸＬ（ヒドロキシプロピルデンプンリン酸−Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、及びこれらの混合物とすることができる。
【００８８】
他の好適な増粘剤としては、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ  ＡＶＣ、ＡＶＳ、ＢＬＶ、及びＨＭＢ（Ｃｌａｒｉａｎｔの、アクリロイルジメチルタウリンポリマー、コポリマー、及び架橋ポリマー）のような高分子スルホン酸、Ｄｉａｆｏｒｍｅｒ（Ｃｌａｒｉａｎｔの、アミンオキシドメタクリレートコポリマー）、Ｇｅｎａｐｏｌ（Ｃｌａｒｉａｎｔの、脂肪族アルコールポリグリコールエーテル及びアルキル化ポリグリコールエトキシル化脂肪族アルコール）、脂肪族アルコール、エトキシル化脂肪族アルコール、ＢＲＩＪ  ７２１（Ｃｒｏｄａ）のような高分子量非イオン性界面活性剤、及びこれらの混合物を挙げることができる。
【００８９】
過酸化物と特に適合する好適な香味系としては、米国特許出願第２００７／０２３１２７８号に記載のものが挙げられる。一実施形態では、香味系は、過酸化物の存在下で比較的安定であることが見出されている、選択された従来の香味構成成分と共に、少なくとも１種の二次冷感剤と組み合わせた、メントールを含む。本明細書で「安定」とは、香味の特徴又はプロファイルが著しく変化しない、又は製品の耐用期間中不変であることを意味する。
【００９０】
本発明の組成物は、少なくとも約０．０１５重量％のメントールを含めた、約０．０４重量％〜１．５重量％の全冷感剤（メントール＋二次冷感剤）を含み得る。典型的には、最終組成物中のメントールの濃度は、約０．０１５％〜約１．０％の範囲であり、二次冷感剤の濃度は、約０．０１％〜約０．５％の範囲である。好ましくは、全冷感剤の濃度は、約０．０３％〜約０．６％の範囲である。
【００９１】
メントールと共に使用するのに好適な二次冷感剤としては、カルボキサミド、ケタール、ジオール、メンチルエステル、及びこれらの混合物などの多種多様な材料が挙げられる。本発明の組成物中の二次冷感剤の例は、「ＷＳ−３」として商業的に既知である、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、「ＷＳ−２３」として既知の、Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタンアミド、並びにこのシリーズの、ＷＳ−５、ＷＳ−１１、ＷＳ−１４、及びＷＳ−３０のような他のもの、などのパラメンタンカルボキサミド剤である。更なる好適な冷感剤としては、Ｔａｋａｓａｇｏによる製造の、ＴＫ−１０として既知の３−１−メントキシプロパン−１，２−ジオール、ＭＧＡとして既知のメントングリセロールアセタール、メンチルエステル、例えば、酢酸メンチル、アセト酢酸メンチル、Ｈａａｒｍａｎｎ  ａｎｄ  Ｒｅｉｍｅにより供給されるＦｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）として既知の乳酸メンチル、及びＶ．Ｍａｎｅによる商標Ｐｈｙｓｃｏｏｌのコハク酸モノメンチル、が挙げられる。本明細書で使用するとき、メントール及びメンチルという用語は、これらの化合物の右旋性及び左旋性の異性体、及びこれらのラセミ混合物を包含する。ＴＫ−１０は、米国特許第４，４５９，４２５号（Ａｍａｎｏら、１９８４年７月１０日発行）に記載されている。ＷＳ−３、及び他の薬剤は、米国特許第４，１３６，１６３号（Ｗａｔｓｏｎら、１９７９年１月２３日発行）に記載されている。
【００９２】
過酸化物の存在下で比較的安定であることが見出されている従来の香味成分としては、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、桂皮酸メチル、桂皮酸エチル、桂皮酸ブチル、酪酸エチル、酢酸エチル、アントラニル酸メチル、酢酸イソアミル、酪酸イソアミル、カプロン酸アリル、オイゲノール、ユーカリプトール、チモール、桂皮アルコール、桂皮アルデヒド、オクタノール、オクタナール、デカノール、デカナール、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、ベンズアルデヒド、α−テルピネオール、リナロール、リモネン、シトラール、バニリン、エチルバニリン、プロペニルグアエトール、マルトール、エチルマルトール、ヘリオトロピン、アネトール、ジヒドロアネトール、カルボン、オキサノン（oxanone）、メントン、β−ダマセノン、イオノン、γデカラクトン、γノナラクトン、γウンデカラクトン、４−ヒドロキシ−２，５−ジメチル−３（２Ｈ）−フラノン、及びこれらの混合物が挙げられる。一般に好適な香味剤は、過酸化物によって酸化される傾向が少ない構造的特徴及び官能基を含むものである。これらとしては、飽和した、又は安定な芳香環若しくはエステル基を含有する、香味化学物質の誘導体が挙げられる。多少の酸化又は分解を受ける場合があっても、香味の特徴又はプロファイルに著しい変化を生じない香味化学物質もまた好適である。香味剤は、一般に組成物中で、組成物の約０．００１重量％〜約５重量％の濃度で使用される。
【００９３】
一部の実施形態では、組成物のｐＨは、約３．５〜約５．５とすることができ、このことにより酸化剤に更なる安定性がもたらされ得る。一部の実施形態では、組成物はスズイオン源を更に含み得る。一部の実施形態では、本発明は、溶融シリカ及び過酸化物を含む組成物を対象者の口腔に投与することにより、歯垢、歯肉炎、敏感性、口腔の悪臭、侵食、空洞、結石、及び着色汚れを低減する方法を提供することができる。一部の実施形態では、本発明は、最初に過酸化物を含まない組成物を、次いで溶融シリカ及び過酸化物を含む組成物を、対象者の口腔に投与することにより、歯垢、歯肉炎、敏感性、口腔の悪臭、侵食、空洞、結石、及び着色汚れを低減する方法を提供することができる。一部の実施形態では、組成物は、単一の相で存在することができる。一部の実施形態では、組成物は、酸化剤、並びにフッ化物イオン源、亜鉛イオン源、カルシウムイオン源、リン酸イオン源、カリウムイオン源、ストロンチウムイオン源、アルミニウムイオン源、マグネシウムイオン源、又はこれらの組み合わせのうちの１つ以上を含み得る。一部の実施形態では、組成物は、酸化剤、並びにポリホスフェート、ポリカルボキシレート、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、高分子ポリエーテル、高分子アルキルホスフェート、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマー、ポリホスホネート、及びこれらの混合物からなる群から選択されるキレート剤を含み得る。一部の実施形態では、組成物は、酸化剤と、抗菌剤、抗歯垢剤、抗炎症剤、抗齲蝕剤、抗結石剤、抗侵食剤、抗悪臭剤、抗敏感性剤、栄養素、鎮痛剤、麻酔剤、Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤、抗ウイルス活性物質、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される口腔ケア活性物質とを含み得る。一部の実施形態では、抗菌剤は、塩化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、ヘキシチジン（hexitidine）、トリクロサン、金属イオン、精油、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。
【００９４】
抗菌剤
抗微生物剤を、本発明の歯磨剤組成物中に含むことができる。そのような薬剤としては、クロルヘキシジン、アレキシジン、ヘキセチジン、塩化ベンザルコニウム、臭化ドミフェン、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、塩化テトラデシルピリジニウム（ＴＰＣ）、Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）、オクテニジン、ビスビグアニド、亜鉛イオン若しくはスズイオン剤、グレープフルーツ抽出物、生薬抽出物、塩化ベンジルコニウム（benzylkonium chloride）、塩化ベンゼトニウム、及びこれらの混合物のようなカチオン性抗菌剤を挙げることができるが、これらに限定されない。他の抗菌剤及び抗微生物剤としては、一般にトリクロサンと呼ばれる、５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノール；８−ヒドロキシキノリン及びその塩；塩化銅（ＩＩ）、硫酸銅（ＩＩ）、酢酸銅（ＩＩ）、フッ化銅（ＩＩ）、及び水酸化銅（ＩＩ）が挙げられるが、これらに限定されない銅ＩＩ化合物；フタル酸一カリウムマグネシウムを含む米国特許第４，９９４，２６２号で開示されているものが挙げられるが、これらに限定されないフタル酸及びその塩；サンギナリン；サリチルアニリド；ヨウ素；スルホンアミド；フェノール樹脂；デルモピノール、オクタピノール、及び他のピペリジノ誘導体；ナイアシン調剤；ナイスタチン；リンゴ抽出物；タイム油；チモール；オーグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、メトロニダゾール、ネオマイシン、カナマイシン、塩化セチルピリジニウム、及びクリンダマイシンなどの抗生物質；上記の類似体及び塩；サリチル酸メチル；過酸化水素；亜塩素酸塩の金属塩；ピロリドンココイルアルギニンエチル；ラウロイルアルギニンモノクロルヒドロキシエチル；並びに上記の全ての混合物を挙げられるが、これらに限定されない。別の実施形態では、組成物は、フェノール樹脂抗微生物剤化合物、及びそれらの混合物を含む。抗微生物剤構成成分は、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約２０重量％で存在させることができる。別の実施形態では、抗微生物剤は、一般に、本発明の口腔ケア組成物の約０．１重量％〜約５重量％を構成する。
【００９５】
他の抗微生物剤は、限定するものではないが、精油であってもよい。精油は、揮発性の芳香油であり、合成されてもよく、又は蒸留、圧搾、若しくは抽出による植物由来であってもよく、通常、それらが得られた植物の匂い又は香味を伝える。有用な精油は、防腐活性を提供し得る。これらの精油の一部は、香味剤としても作用する。有用な精油としては、シトラ（citra）、チモール、メントール、サリチル酸メチル（冬緑油）、ユーカリプトール、カルバクロール、カンファー、アネトール、カルボン、オイゲノール、イソオイゲノール、リモネン、オシメン（osimen）、ｎ−デシルアルコール、シトロネル（citronel）、ａ−サルピネオール（salpineol）、酢酸メチル、酢酸シトロネリル、メチルオイゲノール、シネロ−ル、リナロール、エチルリナラオール（linalaol）、サフロラバニリン、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、月桂樹油、ニオイヒバ油、ゲリアノール、ベルベノーン、アニス油、ベイ油、ベンズアルデヒド、ベルガモット油、苦扁桃、クロロチモール、桂皮アルデヒド、シトロネラ油、クローブ油、コールタール、ユーカリ油、グアヤコール、ヒノキチオールのようなトロポロン誘導体、ラベンダー油、カラシ油、フェノール、サリチル酸フェニル、パイン油、マツ葉油、サッサフラス油、スパイクラベンダー油、ストラックス、タイム油、トルーバルサム、テレビン油、クローブ油、及びこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。一実施形態では、精油は、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、メントール、及びこれらの組み合わせから選択される。
【００９６】
本発明の一実施形態では、天然起源の香味成分のブレンド、又はそのような香味成分を含有する精油（ＥＯ）を含む口腔ケア組成物が提供され、このブレンドは、優れた抗微生物活性を呈し、少なくとも２つの構成成分、すなわち、シトラール、ネラール、ゲラニアール、ゲラニオール、及びネロールのような非環式又は非環状構造から選択される第１の構成成分、並びにユーカリプトール、オイゲノール、及びカルバクロールのような環を含むか又は環式構造から選択される第２の構成成分を含む。精油を使用して、レモングラス、カンキツ類（オレンジ、レモン、ライム）、シトロネラ、ゼラニウム、ローズ、ユーカリノキ、オレガノ、ベイ、及びクローブの油を含めた、上記の香味成分を提供することができる。しかしながら、香味成分は、天然の油又は抽出物の添加によって組成物中に供給するよりも、個別の化学物質、又は精製した化学物質として提供する方が好ましい場合があるが、これは、それらの供給源が、組成物の他の構成成分に対して不安定となり得る他の構成成分を含有する場合があるか、又は所望の香味プロファイルとは不適合な香味の調子を引き出して、感覚刺激の観点からは許容可能性に劣る製品を生じさせる恐れがあるためである。本明細書での使用に非常に好ましいのは、所望の構成成分を主として含有するように精製、若しくは濃縮されている、天然の油、又は天然の抽出物である。
【００９７】
好ましくは、このブレンドは、３つ、４つ、５つ、又はそれ以上の種類の、上記の構成成分を含む。このブレンドが少なくとも１種の非環状構造、及び１種の環状構造を含むのであれば、より多くの異なる構成成分が共にブレンドされるにつれて、抗微生物の効能の点で、より大きな相乗効果を得ることができる。好ましいブレンドは、少なくとも２種の環状構造、又は少なくとも２種の非環状構造を含む。例えば、２種の非環状構造（シトラールからの、ネラール及びゲラニアール）及び環状構造としてオイゲノールを含むブレンドは、口腔の細菌に対するその効能のために非常に好ましい。別の好ましいブレンドは、３種の非環状構造（ゲラニオール、ネラール、及びゲラニアール）、及び２種の環状構造（オイゲノール及びユーカリプトール）を含む。そのようなブレンドの例は、米国特許出願公開第２００８／０２５３９７６（Ａ１）号に更に詳細に記載されている。
【００９８】
他の抗菌剤は、塩基性アミノ酸、及び塩とすることができる。他の実施形態は、アルギニンを含み得る。
【００９９】
抗菌剤及び他の活性物質は、活性物質と適合可能な界面活性剤系を有する必要があり、これは、選択された界面活性剤系が、活性物質の活性を抑制しないことを意味する。カチオン性抗菌剤を有する組成物は、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ベタイン界面活性剤、両性界面活性剤、及びこれらの組み合わせから選択されるカチオン適合性界面活性剤を含む、界面活性剤系を有することが望まれ得る。カチオン適合性界面活性剤としては、ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）（ポロキサマー）、ココアミドプロピルベタイン、ポリエチレンオキシド、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート及びモノオレエート、アルキルポリグルコシド、ココイルメチルタウリンナトリウム、及びこれらの組み合わせを挙げることができる。カチオン性抗菌剤と適合可能な、カチオン性界面活性剤及びアニオン性界面活性剤もまた望まれ得る。
【０１００】
抗歯垢剤
本発明の歯磨剤組成物は、スズ塩、銅塩、ストロンチウム塩、マグネシウム塩、Ｇａｎｔｒｅｚのようなカルボキシル化ポリマーのコポリマー、又はジメチコンコポリオールのような、抗歯垢剤を含み得る。ジメチコンコポリオールは、Ｃ１２〜Ｃ２０アルキルジメチコンコポリオール、及びこれらの混合物から選択される。一実施形態では、ジメチコンコポリオールは、商標名Ａｂｉｌ  ＥＭ９０で市販のセチルジメチコンコポリオールである。ジメチコンコポリオールは、一実施形態では、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約２５重量％の濃度で、別の実施形態では、口腔ケア組成物の約０．０１重量％〜約５重量％の濃度で、及び別の実施形態では、口腔ケア組成物の約０．１重量％〜約１．５重量％の濃度で存在することができる。
【０１０１】
抗炎症剤
抗炎症剤もまた、本発明の歯磨剤組成物中に存在することができる。そのような薬剤としては、オキシカム系非ステロイド性抗炎症（ＮＳＡＩＤ）剤、サリチル酸塩、プロピオン酸、酢酸、及びフェナム酸が挙げられるが、これらに限定されない。このようなＮＳＡＩＤとしては、ケトロラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ジクロフェナク、エトドラク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ピロキシカム、ナブメトン、アスピリン、ジフルニサル、メクロフェナム酸、メフェナム酸、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン、及びアセトアミノフェンが挙げられるが、これらに限定されない。ケトロラクなどのＮＳＡＩＤの使用は、米国特許第５，６２６，８３８号で特許請求されている。有効量のＮＳＡＩＤを、口腔又は中咽頭へ局所投与することによって、口腔若しくは口腔咽頭の、原発性及び再発性の扁平上皮細胞癌を予防、並びに／又は処置する方法が、そこで開示されている。好適なステロイド性抗炎症剤としては、フルオシノロン（fluccinolone）及びヒドロコルチゾンのような、副腎皮質ホルモンが挙げられる。
【０１０２】
栄養素
栄養素は、口腔の状態を改善することができ、かつ本発明の歯磨剤組成物中に含めることができる。栄養素としては、ミネラル、ビタミン、経口栄養補給剤、経腸栄養補給剤、及びこれらの混合物が挙げられる。有用なミネラルとしては、カルシウム、リン、亜鉛、マンガン、カリウム、及びこれらの混合物が挙げられる。ビタミンは、ミネラルと共に含まれてもよく、又は別個に使用されてもよい。好適なビタミンとしては、ビタミンＣ及びビタミンＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラ−アミノ安息香酸、バイオフラボノイド、及びこれらの混合物が挙げられる。経口栄養補給剤としては、アミノ酸、脂肪親和物、魚油、及びこれらの混合物が挙げられる。アミノ酸としては、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リジン、メチオニン、スレオニン、レボカルニチン又はＬ−カルニチン、及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。脂肪親和物としては、コリン、イノシトール、ベタイン、リノール酸、リノレン酸、及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。魚油は、大量のω−３（Ｎ−３）多不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸、及びドコサヘキサエン酸を含有する。経腸栄養補給剤としては、タンパク質製品、グルコースポリマー、コーン油、ベニバナ油、中鎖トリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。ミネラル、ビタミン、経口栄養補給剤、及び経腸栄養補給剤は、「Ｄｒｕｇ  Ｆａｃｔｓ  ａｎｄ  Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ」（ルーズリーフ式薬剤情報サービス）、Ｗｏｌｔｅｒｓ  Ｋｌｕｅｒ  Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，Ｍｏ．，（著作権）１９９７，ｐｐ．３〜１７及び５４〜５７で、より詳細に記載されている。栄養素は、口腔用組成物中での使用が意図されており、摂取を目的とするものではない。
【０１０３】
酸化防止剤
酸化防止剤は、歯磨剤組成物中で有用であると一般に認識されている。酸化防止剤は、Ｃａｄｅｎａｓ及びＰａｃｋｅｒの「Ｔｈｅ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｓ」（（著作権）１９９６年、Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃより）などの文献に開示されている。本発明で有用な酸化防止剤としては、ビタミンＥ、アスコルビン酸、尿酸、カロチノイド、ビタミンＡ、フラボノイド及びポリフェノール、薬草酸化防止剤、メラトニン、アミノインドール、リポ酸、及びこれらの混合物が挙げられるが、それらに限定されない。
【０１０４】
鎮痛剤及び麻酔剤
抗疼痛剤又は減感剤もまた、本発明の歯磨剤組成物中に存在し得る。鎮痛剤は、意識を撹乱させることなく、又は他の感覚様相を変えることなく、疼痛の閾値を上げるように中枢に作用することによって疼痛を緩和する薬剤である。そのような薬剤としては、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、フッ化ナトリウム、硝酸ナトリウム、アセトアニリド、フェナセチン、アセルトファン（acertophan）、チオルファン、スピラドリン、アスピリン、コデイン、テバイン、レボルフェノール（levorphenol）、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、フェナゾシン、フェンタニール、ブプレノルフィン、ブタファノール（butaphanol）、ナルブフィン、ペンタゾシン、没食子のような自然の薬草、アサルム、クベビン、ガランガ、スクテラリア、両面針、及び白しを挙げることができるが、これらに限定されない。アセトアミノフェン、サリチル酸ナトリウム、サリチル酸トロラミン、リドカイン、及びベンゾカインのような、麻酔剤又は局所鎮痛剤もまた存在してもよい。これらの鎮痛剤活性物質は、Ｋｉｒｋ−Ｏｔｈｍｅｒの「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」、第４版、第２巻、Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９９２）、ｐｐ．７２９〜７３７で詳細に記載されている。
【０１０５】
Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤、並びに抗ウイルス活性物質
本発明はまた、米国特許第５，２９４，４３３号に開示の化合物を含めた、選択的Ｈ−１及びＨ−２拮抗剤を所望により含み得る。本発明の組成物で有用な抗ウイルス活性物質としては、ウィルス感染を処置するために通常使用される、いずれかの既知の活性物質が挙げられる。このような抗ウイルス活性物質は、Ｗｏｌｔｅｒｓ  Ｋｌｕｅｒ  Ｃｏｍｐａｎｙの「Ｄｒｕｇ  Ｆａｃｔｓ  ａｎｄ  Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ」（著作権）１９９７，ｐｐ．４０２（ａ）〜４０７（ｚ）に開示されている。具体例としては、米国特許第５，７４７，０７０号（１９９８年５月５日発行）に開示される、抗ウイルス活性物質が挙げられる。この特許は、ウイルスの制御のためにスズ塩を使用することを開示している。スズ塩、及び他の抗ウイルス活性物質は、Ｋｉｒｋ  ＆  Ｏｔｈｍｅｒ、「Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」第３版、第２３巻、Ｗｉｌｅｙ−ｌｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ、（１９８２），ｐｐ．４２〜７１に詳述されている。本発明で使用することができるスズ塩としては、有機カルボン酸第一スズ、及び無機ハロゲン化第一スズが挙げられる。フッ化第一スズを使用してもよいが、それは典型的には、別のハロゲン化第一スズ若しくは１種以上のカルボン酸第一スズ、又は他の治療薬との組み合わせでのみ使用される。
【０１０６】
キレート化剤
本発明の組成物は、キレート剤（chelants）又は金属イオン封鎖剤とも呼ばれる、キレート化剤を所望により含有することができ、その多くはまた、抗結石活性、又は歯直接活性も有する。口腔ケア製品中でのキレート化剤の使用は、細菌の細胞壁中に見出されるようなカルシウムを錯化する能力のために有利である。キレート化剤はまた、このバイオマスを無傷のまま保持する助けとなるカルシウムの架橋から、カルシウムを除去することによって、歯垢を崩壊させることもできる。キレート化剤はまた、金属イオンと錯体を形成し、それによって製品の安定性又は外観に対する有害反応の防止を助ける能力も有する。鉄又は銅などのイオンのキレート化は、最終製品の酸化による変質を遅延させるのに役立つ。
【０１０７】
更に、キレート剤は、歯の表面に結合することにより色素体、又は色素原（chromagen）を置換することで、原理上、着色汚れを除去することができる。これらのキレート剤の定着はまた、歯表面上の色素体の結合部位を破壊するため、着色汚れの発生を防止することもできる。
【０１０８】
それゆえ、キレート剤は、着色汚れの緩和、及び洗浄性の改善に役立つ助けとなり得る。溶融シリカ及び研磨剤が機械的メカニズムで洗浄する一方で、キレート剤は化学的洗浄の提供に役立ち得るため、キレート剤は、洗浄性の改善に役立ち得る。溶融シリカは、良好な機械的洗浄剤であるため、より多くの着色汚れを除去することができ、キレート剤は、歯表面に再度着色汚れが付着できないように、着色汚れを保持し、懸濁し、又は錯体を形成することが望まれ得る。更にキレート剤は、歯表面を被覆して、新たな着色汚れの防止に役立つことができる。
【０１０９】
キレート剤は、カチオン性抗菌剤を含有する製剤への添加が望まれ得る。キレート剤を、スズ含有製剤に添加することが望まれ得る。キレート剤はスズの安定化に役立ち、より多量のスズを利用可能に維持することができる。キレート剤は、約５．５を超えるｐＨを有するスズ製剤中で使用することができる。一部の製剤では、スズは、沈殿シリカと比較して、溶融シリカに対してより安定であるため、スズはキレート剤を必要とせずに安定であることができる。
【０１１０】
好適なキレート化剤としては、可溶性リン酸化合物、例えば、フィチン酸塩、並びに、とりわけ、トリポリホスフェート、テトラポリホスフェート、及びヘキサメタホスフェートを含めた２つ以上のホスフェート基を有する、直鎖ポリホスフェートが挙げられる。好ましいポリホスフェートは、Ｓｏｄａｐｈｏｓ（ｎ≒６）、Ｈｅｘａｐｈｏｓ（ｎ≒１３）、及びＧｌａｓｓ  Ｈ（ｎ≒２１）として商業的に既知のものなどの、平均約６〜約２１のホスフェート基の数ｎを有する。他のポリリン酸化化合物を、ポリホスフェート、具体的には、フィチン酸、ミオ−イノシトールペンタキス（二水素リン酸）、ミオ−イノシトールテトラキス（二水素リン酸）、ミオ−イノシトールトリキス（二水素リン酸）、及びこれらのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、若しくはアンモニウム塩のような、ポリリン酸化イノシトール化合物に加えて、又はその代わりに使用してもよい。本明細書では、ミオ−イノシトール１，２，３，４，５，６−ヘキサキス（二水素リン酸）としても既知であるフィチン酸、又はイノシトール六リン酸、及びそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、若しくはアンモニウム塩が好ましい。本明細書では、用語「フィチン酸塩」は、フィチン酸及びその塩、並びに他のポリリン酸化イノシトール化合物を包含する。組成物中のキレート化剤の量は、使用するキレート化剤に応じて決定され、典型的には、少なくとも約０．１％〜約２０％、好ましくは約０．５％〜約１０％、及びより好ましくは約１．０％〜約７％となる。
【０１１１】
カルシウムの結合、可溶化、及び輸送の能力に関して、本明細書で有用な更なる他のリン酸化合物は、有機リン酸モノ−、ジ−エステルを含めた、歯直接剤として有用な上述の界面活性有機リン酸化合物である。
【０１１２】
歯垢、結石、及び着色汚れの制御に有用な、キレート化特性を有する他の好適な薬剤としては、米国特許第３，６７８，１５４号（Ｗｉｄｄｅｒら）、同第５，３３８，５３７号（Ｗｈｉｔｅ，Ｊｒら）、及び同第５，４５１，号（Ｚｅｒｂｙら）に記載のポリホスホネート、米国特許第３，７３７，５３３号（Ｆｒａｎｃｉｓ）のカルボニルジホスホネート、米国特許第４，８４７，０７０号（１９８９年７月１１日、Ｐｙｒｚら）、及び同第４，６６１，３４１号（１９８７年４月２８日、Ｂｅｎｅｄｉｃｔら）のアクリル酸ポリマー若しくはコポリマー、米国特許第４，７７５，５２５号（１９８８年１０月４日発行、Ｐｅｒａ）のアルギン酸ナトリウム、英国特許第７４１，３１５号、国際公開第９９／１２５１７号、及び米国特許第５，５３８，７１４号（Ｐｉｎｋら）のポリビニルピロリドン、並びに米国特許第５，６７０，１３８号（Ｖｅｎｅｍａら）、及び日本公開特許第２０００−０６３３２５０号（Ｌｉｏｎ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）のビニルピロリドンとカルボキシレートとのコポリマーが挙げられる。
【０１１３】
本発明での使用に好適な、更なる他のキレート化剤は、アニオン性高分子ポリカルボキシレートである。このような材料は当該技術分野において周知であり、その遊離酸の形態で、あるいは部分的に若しくは好ましくは完全に中和された、水溶性アルカリ金属塩（例えばカリウム、好ましくはナトリウム）又はアンモニウム塩の形態で使用される。例としては、無水マレイン酸又はマレイン酸と、他の重合可能なエチレン性不飽和モノマー、好ましくは約３０，０００〜約１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有するメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）との１：４〜４：１のコポリマーである。これらのコポリマーは、例えば、ＧＡＦ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ  ＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎのＧａｎｔｒｅｚ（登録商標）ＡＮ  １３９（Ｍ．Ｗ．５００，０００）、ＡＮ  １１９（Ｍ．Ｗ．２５０，０００）、及びＳ−９７  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｇｒａｄｅ（Ｍ．Ｗ．７０，０００）として入手可能である。
【０１１４】
他の有効な高分子ポリカルボキシレートとしては、無水マレイン酸と、エチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、又はエチレンとの１：１コポリマーであって、後者は、例えばＭｏｎｓａｎｔｏ  ＥＭＡ  ＮＯ．１１０３、分子量１０，０００、及びＥＭＡ等級６１として入手可能であるもの、並びにアクリル酸と、メチル若しくはヒドロキシエチルメタクリレート、メチル若しくはエチルアクリレート、イソブチルビニルエーテル、又はＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コポリマーが挙げられる。
【０１１５】
更なる有効な高分子ポリカルボキシレートとしては、米国特許第４，１３８，４７７号（１９７９年２月６日、Ｇａｆｆａｒ）、及び同第４，１８３，９１４号（１９８０年１月１５日、Ｇａｆｆａｒら）に開示されており、無水マレイン酸と、スチレン、イソブチレン、又はエチルビニルエーテルとのコポリマー、ポリアクリル酸、ポリイタコン酸、及びポリマレイン酸、並びにＵｎｉｒｏｙａｌ  ＮＤ−２として入手可能な、分子量が１，０００程度に低いスルホアクリルオリゴマー（sulfoacrylic oligomer）が挙げられる。
【０１１６】
他の好適なキレート剤としては、米国特許第５，０１５，４６７号（Ｓｍｉｔｈｅｒｍａｎ）、同第５，８４９，２７１号、及び同第５，６２２，６８９号（双方ともＬｕｋａｃｏｖｉｃ）に記載の、酒石酸、クエン酸、グルコン酸、リンゴ酸、コハク酸、二コハク酸、並びにグルコン酸ナトリウム若しくはグルコン酸カリウム、及びクエン酸ナトリウム若しくはクエン酸カリウムのようなそれらの塩、クエン酸／アルカリ金属クエン酸塩の組み合わせ、酒石酸二ナトリウム、酒石酸二カリウム、酒石酸ナトリウムカリウム、酒石酸水素ナトリウム、酒石酸水素カリウム、酒石酸モノスクシネートナトリウムの酸若しくは塩形態、酒石酸ジスクシネートカリウム、及びこれらの混合物のような、ポリカルボン酸並びにその塩が挙げられる。一部の実施形態では、キレート化剤の混合物又は組み合わせが存在してもよい。
【０１１７】
歯直接剤
本発明は、歯直接剤を含み得る。本出願の目的のために、殆どの歯直接剤はまた、キレート剤として同様に含まれる。好適な薬剤は、高分子電解質、より具体的にはアニオン性ポリマーを含めた、高分子界面活性剤（ＰＭＳＡ）とすることができる。ＰＭＳＡは、アニオン基、例えば、ホスフェート基、ホスホネート基、カルボキシ基、又はこれらの混合を含み、したがって、カチオン性又は正帯電の実体と相互作用する能力を有する。「無機質」という記述語は、ポリマーの界面活性、又は直接性が、歯のリン酸カルシウム鉱物のような無機質表面に対するものであることを伝えるものとする。
【０１１８】
ＰＭＳＡは、着色汚れ防止などの、その多くの利益のために、本発明の組成物中で有用である。ＰＭＳＡは、その反応性又は直接性によって、無機質、すなわち歯表面に着色汚れ防止の利益を提供し、結果として、望ましくない吸着をしたペリクルタンパク質の一部を、具体的には、歯を着色する色素体の結合、結石の発達、及び望ましくない微生物種の誘引と関連する部分を脱着させると考えられる。これらのＰＭＳＡの歯上への定着はまた、歯表面上の色素体の結合部位を破壊することによって、着色汚れの発生を防止することもできる。
【０１１９】
ＰＭＳＡの、スズイオン及びカチオン性抗微生物剤のような口腔ケア製品の着色汚れ促進成分に結合する能力もまた、有用であると考えられる。ＰＭＳＡはまた、表面熱力学特性及び表面被膜特性に望ましい効果を与える歯表面調節効果も提供し、これは、すすぎ又はブラッシング間、及び最も重要なことに、すすぎ又はブラッシング後の両方に、改善された清浄さを感じさせる審美性を付与する。これらの薬剤の多くはまた、口腔組成物中に含まれた場合に、結石制御の効果を提供し、そのため、歯の外観、及び触感の双方における改善を消費者に提供することも期待される。
【０１２０】
ＰＭＳＡとしては、歯表面に対して強い親和性を有し、ポリマー層又は被膜を歯表面に沈着させ、所望の表面改質効果を生み出すいずれの薬剤も挙げられる。そのようなポリマーの好適な例は、縮合リン酸化ポリマー；ポリホスホネート；ホスフェート若しくはホスホネート含有モノマー若しくはポリマーと、エチレン性不飽和モノマー及びアミノ酸のような他のモノマーとのコポリマー、又はタンパク質、ポリペプチド、多糖、ポリ（アクリレート）、ポリ（アクリルアミド）、ポリ（メタクリレート）、ポリ（エタクリレート）、ポリ（ヒドロキシアルキルメタクリレート）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（無水マレイン酸）、ポリ（マレエート）、ポリ（アミド）、ポリ（エチレンアミン）、ポリ（エチレングリコール）、ポリ（プロピレングリコール）、ポリ（ビニルアセテート）及びポリ（ビニルベンジルクロライド）のような他のポリマーとのコポリマー；ポリカルボキシレート及びカルボキシ置換ポリマー；及びこれらの混合物のような高分子電解質である。好適な高分子無機質界面活性剤としては、米国特許第５，２９２，５０１号、同第５，２１３，７８９号、同第５，０９３，１７０号、同第５，００９，８８２号、及び同第４，９３９，２８４号（全てＤｅｇｅｎｈａｒｄｔら）に記載のカルボキシ置換アルコールポリマー、並びに米国特許第５，０１１，９１３号（Ｂｅｎｅｄｉｃｔら）のジホスホネート誘導体化ポリマー、例えば米国特許第４，６２７，９７７号（Ｇａｆｆａｒら）に記載のような、ポリアクリレート、及び無水マレイン酸若しくはマレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー（例えばＧａｎｔｒｅｚ（登録商標））、が含まれる合成アニオン性ポリマーが挙げられる。好ましいポリマーは、ジホスホネート改質されたポリアクリル酸である。活性を有するポリマーは、ペリクルタンパク質を脱着し、かつエナメル質表面への付着を維持するのに十分な、表面結合特性を有さなければならない。歯表面に関しては、末端鎖又は側鎖に、ホスフェート官能基又はホスホネート官能基を有するポリマーが好ましいが、無機質結合活性を有する他のポリマーも、吸着親和性に応じて、実効を示す場合がある。
【０１２１】
ホスホネート含有高分子無機質界面活性剤の更なる好適な例としては、米国特許第４，８７７，６０３号（Ｄｅｇｅｎｈａｒｄｔら）に抗結石剤として開示のジェム状ジホスホネートポリマー、米国特許第４，７４９，７５８号（Ｄｕｒｓｃｈら）、及び英国特許第１，２９０，７２４号（双方ともＨｏｅｃｈｓｔに譲渡）に開示の、洗剤及び洗浄組成物中での使用に好適な、ホスホネート基含有コポリマー、並びにスケール抑制、腐食抑制、被覆、セメント、及びイオン交換樹脂を含めた適用に有用として、米国特許第５，９８０，７７６号（Ｚａｋｉｋｈａｎｉら）、及び同第６，０７１，４３４号（Ｄａｖｉｓら）に開示される、コポリマー及びコテロマーが挙げられる。更なるポリマーとしては、英国特許第１，２９０，７２４号に開示の、ビニルホスホン酸とアクリル酸との水溶性コポリマー、及びその塩が挙げられ、このコポリマーは、約１０重量％〜約９０重量％のビニルホスホン酸、及び約９０重量％〜約１０重量％のアクリル酸を含有し、より具体的には、このコポリマーは、ビニルホスホン酸７０％：アクリル酸３０％、ビニルホスホン酸５０％：アクリル酸５０％、ビニルホスホン酸３０％：アクリル酸７０％の、ビニルホスホン酸とアクリル酸との重量比を有する。他の好適なポリマーとしては、Ｚａｋｉｋｈａｎｉ及びＤａｖｉｓによって開示され、１つ以上の不飽和Ｃ＝Ｃ結合（例えば、ビニリデン−１，１−ジホスホン酸、及び２−（ヒドロキシホスフィニル）エチリデン−１，１−ジホスホン酸）を有する、ジホスホネート又はポリホスホネートモノマーを、不飽和Ｃ＝Ｃ結合を有する少なくとも１つの更なる化合物（例えば、アクリレート及びメタクリレートモノマー）と共重合することにより調製される、水溶性ポリマーが挙げられる。好適なポリマーとしては、Ｒｈｏｄｉａより、表記ＩＴＣ  １０８７（平均分子量３０００〜６０，０００）及びポリマー１１５４（平均分子量６０００〜５５，０００）として供給されているジホスホネート／アクリレートポリマーが挙げられる。
【０１２２】
好ましいＰＭＳＡは、イオン性フッ化物及び金属イオンのような、口腔ケア組成物の他の構成成分に対して安定である。高含水製剤中で制限された加水分解を有し、そのため単純な単一相の歯磨剤又は洗口製剤を可能にするポリマーもまた好ましい。ＰＭＳＡがこれらの安定特性を有さない場合、１つの選択肢は、フッ化物又は他の不適合成分から分離された高分子無機質界面活性剤を含む、二相製剤である。別の選択肢は、非水性、実質的に非水性、又は水分が制限された組成物を配合し、ＰＭＳＡと他の構成成分との間の反応を最低限に抑えることである。
【０１２３】
好ましいＰＭＳＡの１つは、ポリホスフェートである。ポリホスフェートは一般に、主に直鎖構造に配置された２つ以上のホスフェート分子からなると理解されているが、幾つかの環状誘導体が存在する場合もある。ピロホスフェート（ｎ＝２）は理論的にはポリホスフェートであるが、所望のポリホスフェートは、有効濃度での表面吸着により十分な非結合のホスフェート官能基を生成し、これがアニオン性表面電荷並びに表面の親水性特徴を強化するように、およそ３以上のホスフェート基を有するものである。所望の無機ポリリン酸塩としては、特に、トリポリホスフェート、テトラポリホスフェート、及びヘキサメタホスフェートが挙げられる。テトラポリホスフェートよりも大きいポリホスフェートは、通常は非晶質のガラス状材料として生じる。本発明の組成物で好ましいのは、以下の式を有する直鎖ポリホスフェートである。
【０１２４】
ＸＯ（ＸＰＯ３）ｎＸ
式中、Ｘはナトリウム、カリウム、又はアンモニウムであり、ｎの平均は約３〜約１２５である。好ましいポリホスフェートは、Ｓｏｄａｐｈｏｓ（ｎ≒６）、Ｈｅｘａｐｈｏｓ（ｎ≒１３）、及びＧｌａｓｓ  Ｈ（ｎ≒２１）として商業的に既知のもの、並びにＦＭＣ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ及びＡｓｔａｒｉｓによる製造のもののように、平均約６〜約２１のｎを有する。これらのポリホスフェートは、単独で、又は組み合わせて使用することができる。ポリホスフェートは、酸性ｐＨ、具体的にはｐＨ  ５未満で、高含水製剤中での加水分解の影響を受けやすい。したがって、より長鎖のポリホスフェート、具体的には、平均鎖長約２１のＧｌａｓｓ  Ｈを使用することが好ましい。そのような、より長鎖のポリホスフェートは、加水分解する際に、より短鎖のポリホスフェートを生成し、それらは歯上に沈着して、着色汚れ防止効果を提供するのに依然として有効であると考えられている。
【０１２５】
非高分子リン酸化合物、具体的には、フィチン酸、ミオ−イノシトールペンタキス（二水素リン酸）、ミオ−イノシトールテトラキス（二水素リン酸）、ミオ−イノシトールトリキス（二水素リン酸）、及びそれらのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、若しくはアンモニウム塩のような、ポリリン酸化イノシトール化合物もまた、歯直接剤として有用である。本明細書では、ミオ−イノシトール１，２，３，４，５，６−ヘキサキス（二水素リン酸）としても既知であるフィチン酸、又はイノシトール六リン酸、及びそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、若しくはアンモニウム塩が好ましい。本明細書では、用語「フィチン酸塩」は、フィチン酸及びその塩、並びに他のポリリン酸化イノシトール化合物を包含する。
【０１２６】
歯直接剤として有用な、他の界面活性リン酸化合物としては、米国特許第２００８０２４７９７３（Ａ１）号として共に譲渡された特許出願公開に記載されるような、リン酸モノ−、ジ−又はトリエステルなどの有機リン酸が挙げられる。例としては、ドデシルホスフェート、ラウリルホスフェート、ラウレス−１ホスフェート、ラウレス−３ホスフェート、ラウレス−９ホスフェート、ジラウレス−１０ホスフェート、トリラウレス−４ホスフェート、Ｃ１２〜１８  ＰＥＧ−９ホスフェートなどの、モノ−、ジ−及びトリ−アルキルホスフェート並びにアルキル（ポリ）アルコキシホスフェート、並びにその塩が挙げられる。多くは、Ｃｒｏｄａ、Ｒｈｏｄｉａ、Ｎｉｋｋｏｌ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ、Ｓｕｎｊｉｎ、Ａｌｚｏ、Ｈｕｎｔｓｍａｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ、Ｃｌａｒｉａｎｔ、及びＣｏｇｎｉｓを含めた供給元より市販されている。幾つかの好ましい薬剤は、例えば、高分子部分としての反復アルコキシ基、具体的には、３つ以上のエトキシ基、プロポキシイソプロポキシ基、又はブトキシ基を含有する高分子のものである。
【０１２７】
更なる好適な高分子有機リン酸剤としては、デキストランホスフェート、ポリグルコシドホスフェート、アルキルポリグルコシドホスフェート、ポリグリセリルホスフェート、アルキルポリグリセリルホスフェート、ポリエーテルホスフェート、及びアルコキシル化ポリオールホスフェートが挙げられる。幾つかの具体例は、ＰＥＧホスフェート、ＰＰＧホスフェート、アルキルＰＰＧホスフェート、ＰＥＧ／ＰＰＧホスフェート、アルキルＰＥＧ／ＰＰＧホスフェート、ＰＥＧ／ＰＰＧ／ＰＥＧホスフェート、ジプロピレングリコールホスフェート、ＰＥＧグリセリルホスフェート、ＰＢＧ（ポリブチレングリコール）ホスフェート、ＰＥＧシクロデキストリンホスフェート、ＰＥＧソルビタンホスフェート、ＰＥＧアルキルソルビタンホスフェート、及びＰＥＧメチルグルコシドホスフェートである。
【０１２８】
更なる好適な非高分子リン酸としては、アルキルモノグリセリドホスフェート、アルキルソルビタンホスフェート、アルキルメチルグルコシドホスフェート、アルキルスクロースホスフェートが挙げられる。
【０１２９】
他の有用な歯直接材としては、米国特許第７，０２５，９５０号、及び同第７，１６６，２３５号（双方ともＰｒｏｃｔｅｒ  ＆  Ｇａｍｂｌｅ  Ｃｏに譲渡）に記載されるような、カルボン酸基で官能化されたシロキサンポリマーが挙げられる。これらのポリマーは、疎水性のシロキサン主鎖、及びペンダントのアニオン性部分含有カルボキシ基を含み、水性基剤の製剤から、又は本質的に非水性基剤の製剤から表面に沈着して、実質的に疎水性の被膜を処理表面上に形成する能力を有する。カルボキシ官能化シロキサンポリマーは、極性表面に結合し、静電相互作用によってその上に被膜を形成する、すなわちペンダントカルボキシ基と、歯に存在するカルシウムイオンとの間で錯体生成すると考えられる。それゆえ、カルボキシ基は、シロキサンポリマー主鎖を表面上に定着させることにより、表面を疎水性に改質し、次いで、洗浄の容易性、着色汚れの除去及び防止、白化などのような、様々な最終用途の利益を表面に付与することに役立つ。カルボキシ官能化シロキサンポリマーは更に、活性の薬剤の、表面上への沈着を強化し、これらの活性物質の、処理表面上での保持及び効能を改善するように作用する。
【０１３０】
ビニルピロリドン（ＶＰ）モノマーの１つ又は混合物と、アルケニルカルボキシレート（ＡＣ）モノマーの１つ又は混合物、具体的には、共に譲渡された米国特許第６，６８２，７２２号に記載の、飽和直鎖又は分枝鎖Ｃ１〜Ｃ１９アルキルカルボン酸のＣ２〜Ｃ１２アルケニルエステルとを、共重合することによって調製される、水溶性又は水分散性のポリマー剤もまた、歯直接剤として有用である。例としては、ビニルピロリドンと、ビニルアセテート、ビニルプロピオネート、若しくはビニルブチラートのうちの１つ又は混合物とのコポリマーが挙げられる。好ましいポリマーは、約１，０００〜約１，０００，０００、好ましくは約１０，０００〜約２００，０００、更により好ましくは約３０，０００〜約１００，０００の範囲の平均分子量を有する。
【０１３１】
歯直接剤の量は、典型的には、口腔用組成物全体の約０．１重量％〜約３５重量％である。歯磨剤製剤では、この量は、好ましくは約２％〜約３０％、より好ましくは約５％〜約２５％、最も好ましくは約６％〜約２０％である。洗口剤組成物では、歯直接剤の量は、好ましくは約０．１％〜５％、より好ましくは約０．５％〜約３％である。
【０１３２】
追加的な活性物質
本発明での使用に適した追加的な活性物質としては、インスリン、ステロイド、薬草剤、及び他の植物由来の治療薬が挙げられるが、これらに限定されない。酵素もまた、本発明で使用される他の活性物質とすることができる。更には、当該技術分野において既知の抗歯肉炎剤又は歯肉ケア剤もまた挙げることができる。歯に清浄感を付与する構成成分が任意に含まれてもよい。これらの構成成分としては、例えば、重曹、又はＧｌａｓｓ−Ｈを挙げることができる。また、治療の特定の形態では、これら上記指名の薬剤の組み合わせが、最適の効果を得るために有用である可能性がある。したがって、例えば、抗微生物剤及び抗炎症剤を、単一の歯磨剤組成物中で併用し、複合的な有効性を提供することができる。
【０１３３】
使用される任意薬剤としては、例えば米国特許第４，６２７，９７７号に記載のような、ポリアクリレート、及び無水マレイン酸若しくはマレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー（例えば、Ｇａｎｔｒｅｚ）を含む、合成アニオン性ポリマーとして既知の材料、及び例えばポリアミノプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳ）、クエン酸亜鉛三水和物、ポリホスフェート（例えば、トリポリホスフェート、ヘキサメタホスフェート）、ジホスホネート（例えば、ＥＨＤＰ、ＡＨＰ）、ポリペプチド（例えば、ポリアスパラギン酸、及びポリグルタミン酸）、及びこれらの混合物が挙げられる。更には、歯磨剤組成物としては、米国特許第６，６８２，７２２号、及び同第６，５８９，５１２号、並びに米国特許出願第１０／４２４，６４０号、及び同第１０／４３０，６１７号に記載のような、ポリマーキャリアを挙げることができる。
【０１３４】
口腔使用が可能なキャリア
本発明の組成物の構成成分のためのキャリアは、口腔内での使用に適したいずれの口腔使用が可能な賦形剤とすることができる。キャリアは、好適な化粧品活性物質、及び／又は治療用活性物質を含み得る。任意選択の口腔ケア材料を以下に列挙する。
【０１３５】
緩衝剤
歯磨剤組成物は、緩衝剤を含有し得る。緩衝剤は、本明細書で使用するとき、歯磨剤組成物のｐＨを約ｐＨ  ３．０〜約ｐＨ  １０に調整するために使用できる薬剤を指す。緩衝剤としては、アルカリ金属水酸化物、水酸化アンモニウム、有機アンモニウム化合物、炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、ケイ酸塩、リン酸塩、イミダゾール、及びこれらの混合物が挙げられる。具体的な緩衝剤としては、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、安息香酸ナトリウム、安息香酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸ナトリウム、イミダゾール、ピロリン酸塩、グルコン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム、クエン酸、及びクエン酸ナトリウムが挙げられる。緩衝剤は、歯磨剤組成物の約０．１重量％〜約３０重量％の濃度で、好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％の濃度で、及びより好ましくは約０．３重量％〜約３重量％の濃度で使用される。
【０１３６】
着色剤
着色剤もまた、本発明の組成物に添加することができる。着色剤は水溶液の形態であってもよく、好ましくは１％の着色剤水溶液であってもよい。顔料、パール剤、粉末充填剤、タルク、雲母、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、オキシ塩化ビスマス、酸化亜鉛、及び歯磨剤組成物に視覚的変化を生みだすことができる他の材料も使用できる。着色剤溶液及び他の薬剤は、一般に、組成物の約０．０１重量％〜約５重量％を構成する。二酸化チタンもまた、本発明の組成物に添加することができる。二酸化チタンは、組成物に不透明度を加える白色粉末である。二酸化チタンは、一般に、組成物の約０．２５重量％〜約５重量％を構成する。
【０１３７】
香味剤
好適な香味構成成分としては、冬緑油、クローブバッドオイル、メントール、アネトール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、カッシア、１−メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリオイル、オキサノン、α−イリソン、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、桂皮、バニリン、エチルバニリン、ヘリオトロピン、４−シス−ヘプテナール、ジアセチル、メチル−パラ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアセテート、クランベリー、チョコレート、緑茶、及びこれらの混合物が挙げられる。精油もまた、香味剤として含まれてもよく、抗菌剤の考察において上記で説明されている。冷感剤もまた、香味組成物の部分とすることができる。本発明の組成物に好適な冷感剤としては、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド（ＷＳ−３、ＷＳ−２３、ＷＳ−５として商業的に既知である）、ＭＧＡ、ＴＫ−１０、Ｐｈｙｓｃｏｏｌ、及びこれらの混合物のような、パラメンタンカルボキシアミド剤が挙げられる。唾液分泌促進剤、加温剤、局部麻酔剤、及び他の任意材料は、口腔用組成物が使用されている間に、シグナルを放出するために使用することができる。沈殿シリカの相互作用性に由来して、香味構成成分は捕捉又は乳化されて効果が消失することから、ユーザに知覚されない場合がある。対照的に、溶融シリカの相互作用性の欠如は、顕著な効果を達成するために添加しなければならない、香味構成成分の量に影響を与え得る。一部の実施形態では、存在する香味剤の量は、同等の沈殿シリカ製剤よりも、組成物の約１０重量％、約２０重量％、又は約５０重量％少ないが、その一方で同じ香味効果を達成することができる。
【０１３８】
香味組成物は、口腔ケア組成物中で、口腔ケア組成物の約０．００１重量％〜約５重量％の濃度で通常使用される。香味組成物は、好ましくは約０．０１重量％〜約４重量％の量で、より好ましくは約０．１重量％〜約３重量％の量で、及びより好ましくは約０．５重量％〜約２重量％の量で存在する。
【０１３９】
同様に、冷感剤は、本発明の組成物中にそれほど多量に吸収され得ず、このことは、冷感剤がより長く持続し得るか、又はより少量での使用が可能であることを意味する。精油もまた、より少なく吸収され得るため、より少量の使用で、同じ有効性を達成することができる。溶融シリカは、沈殿シリカのように味覚受容体に結合することがなく、このことは、味覚受容体が、香味剤によりアクセス可能であり得ることを意味する。
【０１４０】
例えば、清浄な口の経験、及び甘味若しくは冷感の感知の増大のような、他の審美的利益が、ユーザには明白であり得る。改善された、滑らかで清浄な口内感覚は、口内乾燥のより少ない感知の一因となり得、並びに溶融シリカの改善された洗浄は、ムチン（muscin）の層の除去に役立ち、保湿の感知を増大させることができる。消費者の別の審美的利益は、口腔用組成物の口からのすすぎ出しの改善であり得るが、これは、ユーザがブラッシングする間、不活性の溶融シリカ粒子は凝集せずに依然として分散しているためである。更に別の潜在的利益は、泡立ちの改善である。この点でも、溶融シリカは、沈殿シリカよりも反応性が小さいため、界面活性剤がより利用可能であり、改善された泡立ちが生じ得る。
【０１４１】
一部の実施形態は、小直径の感覚ニューロン上に優先的に発現し、有害物質並びに他の物質を検出する、リガンド開口型、非選択性カチオンチャネルである、ＴＲＰＶ１活性剤、すなわち一過性受容器電位バニロイド受容体１活性剤を含み得る。異味の構成成分を含む口腔ケア組成物にＴＲＰＶ１活性剤を添加することにより、この組成物のユーザは、ＴＲＰＶ１活性剤を有さない口腔ケア組成物に勝る改善された味を経験することができる。このように、ＴＲＰＶ１活性剤は、口腔ケア組成物中で使用される多くの構成成分に関連した嫌な味を相殺する働きをする。これらの活性剤は、嫌な味を相殺し得るばかりではなく、乾燥状態を感知する口の能力を制限することによって、乾燥状態の感知を低減することもできる。一実施形態では、ＴＲＰＶ１活性剤は、バニリルブチルエーテル、ジンゲロン、カプサイシン、カプシエイト、ショウガオール（shoagol）、ギンゲロール、ピペリン、又はこれらの組み合わせを含む。一実施形態では、ＴＲＰＶ１活性剤を、口腔ケア組成物の約０．０００１重量％〜約０．２５重量％の量で添加する。
【０１４２】
甘味剤
甘味剤を組成物に添加することができる。これらとしては、サッカリン、ブドウ糖、スクロース、ラクトース、キシリトール、マルトース、果糖、アスパルテーム、シクラミン酸ナトリウム、Ｄ−トリプトファン、ジヒドロカルコン、アセスルファム、スクラロース、ネオテーム、及びこれらの混合物のような、甘味剤が挙げられる。様々な着色剤もまた、本発明中に組み込んでもよい。甘味剤は、一般に口腔用組成物中で、組成物の約０．００５重量％〜約５重量％の濃度で使用される。
【０１４３】
増粘剤
高分子増粘剤などの、追加的な増粘剤を利用することができる。好適な増粘剤は、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、ラポナイト、並びにカルボキシメチルセルロースナトリウム及びカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムのような、セルロースエーテルの水溶性塩である。カラヤゴム、キサンタンガム、アラビアゴム、及びトラガカントゴムのような、天然ゴムも使用することができる。更に質感を改善するために、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、又は超微粒子状シリカが、増粘剤の一部として使用できる。他の増粘剤としては、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、又はゲルネットワークを挙げることができる。増粘剤としては、高分子ポリエーテル化合物、例えば、炭素原子１個〜約１８個を含有するアルキル基又はアシル基で末端保護されたポリエチレンオキシド又はポリプロピレンオキシド（分子量３００〜１，０００，０００）を挙げることができる。
【０１４４】
増粘剤又はゲル化剤の好適な部類としては、ペンタエリスリトールのアルキルエーテルで若しくはスクロースのアルキルエーテルで架橋された、アクリル酸のホモポリマー、又はカルボマーの部類が挙げられる。カルボマーは、Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈより、Ｃａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）シリーズとして市販されている。具体的には、カーボポールとしては、Ｃａｒｂｏｐｏｌ  ９３４、９４０、９４１、９５６、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１４５】
約１，０００〜約１２０，０００（数平均）の範囲の分子量を有する、ラクチドモノマーとグリコリドモノマーとのコポリマーは、「歯肉縁下用ゲルキャリア」として、歯周ポケットの中又は歯周ポケットの周りに活性物質を送達するのに有用である。これらのポリマーは、米国特許第５，１９８，２２０号、同第５，２４２，９１０号、及び同第４，４４３，４３０号に記載されている。
【０１４６】
沈殿シリカの、他の製剤構成成分との相互作用のために、沈殿シリカは、組成物のレオロジーに、経時的な影響を及ぼし得る。しかしながら溶融シリカは、他の製剤構成成分との相互作用の欠如のために、レオロジーに及ぼす影響は少ない。このことは、溶融シリカを有して製剤化される口腔ケア組成物は、より経時的に安定であるため、とりわけ、より良好な洗浄、及びより良好な予測可能性を可能にし得ることを意味する。それゆえ、一部の実施形態では、増粘剤の組み合わせ及び量は、従来の歯磨剤とは非常に異なる場合がある。本発明では、増粘剤は、口腔用組成物全体の約０重量％〜約１５重量％の量、若しくは約０．０１重量％〜約１０重量％の量で、又は他の実施形態では、口腔用組成物全体の約０．１重量％〜約５重量％の量で使用することができる。
【０１４７】
本発明の一部の実施形態では、組成物は、天然源及び合成源から選択される増粘剤を含み得る。一部の実施形態では、増粘剤は、粘土、ラポナイト、及びこれらの混合物からなる群から選択することができる。一部の実施形態では、組成物は、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、セルロースエーテルの水溶性塩、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースナトリウム、架橋デンプン、天然ゴム、例えばカラヤゴム、キサンタンガム、アラビアゴム、及びトラガカントゴム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、アルキル化ポリアクリレート、アルキル化架橋ポリアクリレート、及びこれらの混合物からなる群から選択される増粘剤を更に含むことができる。
【０１４８】
他の可能な増粘剤としては、カルボマー、疎水変性カルボマー、カルボキシメチルセルロース、セチル／ステアリルアルコール、アルギン酸ナトリウム、ジェランガム、アシル化ジェランガム、ヒドロキシプロピルデンプンリン酸ナトリウム、微結晶セルロース、微細繊維状セルロース、架橋ポリビニルピロリドン、セチルヒドロキシエチルセルロース、架橋アクリロイルメチルプロパンスルホン酸ナトリウム及びコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１４９】
組成物の作製時の粘度を、そのまま組成物の粘度とすることができ、又は言い換えれば、組成物は、安定した粘度を有することができる。粘度が安定であると見なされる場合には、典型的には、粘度は３０日後で約５％を超えて変化しない。一部の実施形態では、組成物の粘度は、約３０日後で約５％を超えて、約３０日後で約１０％を超えて、約３０日後で約２０％を超えて、又は約９０日後で約５０％を超えて、変化しない。経時的に不安定な粘度の問題は、水分量が少ない製剤ではより顕著であるため、一部の実施形態では、本発明の組成物は、約２０％未満の総水分量、又は約１０％未満の総水分量を含有し得る。
【０１５０】
ゲルネットワーク
ゲルネットワークを、口腔用組成物中で使用することができる。口腔用組成物を構造化するため、又は活性物質、香味剤、若しくは他の反応性材料の送達を助けるために、ゲルネットワークを使用することができる。溶融シリカ口腔用組成物の増粘化、すなわち所望のレオロジーを溶融シリカ口腔用組成物に提供することを意味する構造化のために、ゲルネットワークを単独で、又は他の増粘剤、若しくは構造剤と組み合わせて、使用することができる。溶融シリカは、口腔用組成物中の、一部の他の研磨剤又は材料よりも高密度であるため、ゲルネットワーク組成物は、溶融シリカにとって有利であり得るレオロジーを有する。溶融シリカは、より重質、すなわちより高密度であるため、他の低密度の材料よりも、組成物又は溶液から、容易に抽出され、又は脱落し得る。このことは、組成物が水で希釈される場合に起こり得る。例えば、歯磨剤をブラッシングに使用する場合、歯磨剤は、口中にあるときに水によって希釈される。歯磨剤の構造化を補助するゲルネットワークを含有する、歯磨剤に関する希釈レオロジーは、高分子材料又はより一般的な増粘材料によって構造化された歯磨剤よりも高い可能性がある。より高い希釈レオロジーは、溶融シリカの懸濁を保ち、溶融シリカが、より完全に洗浄プロセスに関与することを可能にするという点で有益である。研磨剤のような材料が、一旦希釈された後、組成物中に懸濁又は維持されない場合は、ペリクル洗浄率などの洗浄の効能が減少する可能性がある。更には、研磨剤、すなわち溶融シリカがより多く懸濁するにつれて、より多くの研磨剤が洗浄に関与することが可能となるため、口腔用組成物は、全体としてより少量の研磨剤を含み得る。図１３は、ゲルネットワークによって構造化されずに一般的な高分子結合剤によって増粘された組成物と比較した、ゲルネットワークによって構造化された組成物に関する、ＰＣＲ及びＲＤＡのデータを示す。図に示すように、１５％の溶融シリカを含有する製剤中でゲルネットワークを使用した場合、ＰＣＲのスコアは、９２．５から１２７．５６へ、及び９５．４４から１２１．０４へと増大している。この約１０％、約１５％、約２０％、又は約２５％を超えるＰＣＲの増大は、洗浄の間、より多くの溶融シリカを懸濁させるゲルネットワークの能力によるものである可能性がある。洗浄のスコアは上昇するが、その一方で、磨耗は許容可能な範囲に留まる。
【０１５１】
本発明の口腔用組成物は、分散ゲルネットワークを含み得る。本明細書で使用するとき、用語「ゲルネットワーク」とは、少なくとも１種の脂肪族両親媒性物質、少なくとも１種の界面活性剤、及び溶媒を含む、層状の、又は小胞性の固体結晶相を指す。層状相、又は小胞性相は、脂肪族両親媒性物質及び第２界面活性剤を含む第１層と、交互の、溶媒を含む第２層とから構成される二重層を含む。層状結晶相を形成するためには、脂肪族両親媒性物質及び第２界面活性剤は、溶媒内で分散しなければならない。本明細書で使用するとき、用語「固体結晶」とは、１種以上の脂肪族両親媒性物質を含むゲルネットワーク中の層の鎖融解温度未満の温度において形成される、層状相又は小胞性相の構造を指す。本発明での使用に好適なゲルネットワークは、ゲルネットワークの材料、作製方法、及び使用を説明する米国特許第２００８／００８１０２３（Ａ１）号で、より詳細に記載されている。更には、米国特許第２００９／０２４６１５１（Ａ１）号もまた、ゲルネットワーク、及びゲルネットワークを含有する組成物の作製方法を記載している。
【０１５２】
口腔用組成物中のゲルネットワークを使用して、口腔用組成物を構造化することができる。ゲルネットワークによって提供される構造化は、口腔用組成物を増粘化させることによって所望のレオロジー又は粘度を提供する。構造化は、高分子増粘剤を必要とすることなく行うことができるが、口腔用組成物の構造化のために、高分子増粘剤、又は他の薬剤を、ゲルネットワークに加えて使用することができる。溶融シリカは増粘化をもたらさないか、又は一般的な沈殿シリカほど増粘化をもたらさないため、口腔用組成物の増粘化は、口腔用組成物の構造化のために使用されるゲルネットワークから、より大きな利益を得ることができる。溶融シリカが口腔用組成物の粘度若しくは増粘化に与える影響が、小さいものであるか又は全く影響しないことは、ゲルネットワーク又は他の増粘系を、口腔用組成物に配合することを可能にし、次いで、沈殿シリカの量を調節する場合には不可欠となる、増粘化のレベル再調節を必要とすることなく、所望の量の溶融シリカを添加することができる、という利益も提供し得る。
【０１５３】
本発明のゲルネットワーク構成成分は、少なくとも１種の脂肪族両親媒性物質を含む。本明細書で使用するとき、「脂肪族両親媒性物質」とは、疎水性末端基、及び化合物を水溶性にしない（不混和性）親水性先端基を有する化合物を指し、この化合物はまた、口腔用組成物のｐＨにおいて、正味の中性電荷も有する。脂肪族両親媒性物質は、脂肪族アルコール、アルコキシル化脂肪族アルコール、脂肪族フェノール、アルコキシル化脂肪族フェノール、脂肪酸アミド、アルコキシル化脂肪酸アミド、脂肪族アミン、脂肪族アルキルアミドアルキルアミン、脂肪族アルコキシル化アミン、脂肪族カルバメート、脂肪族アミンオキシド、脂肪酸、アルコキシル化脂肪酸、脂肪族ジエステル、脂肪族ソルビタンエステル、脂肪族糖エステル、メチルグルコシドエステル、脂肪族グリコールエステル、モノ、ジ−、及びトリ−グリセリド、ポリグリセリン脂肪酸エステル、アルキルグリセリルエーテル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、コレステロール、セラミド、脂肪族シリコーンワックス、脂肪族グルコースアミド、並びにリン脂質からなる群から選択することができる。好適な脂肪族両親媒性物質としては、セチルアルコールとステアリルアルコールとの組み合わせが挙げられる。
【０１５４】
ゲルネットワークはまた、界面活性剤を含む。１種以上の界面活性剤を脂肪族両親媒性物質及び口腔キャリアと組み合わせ、本発明のゲルネットワークを形成する。界面活性剤は一般に水溶性であるか、又は溶媒と混和性、若しくは口腔キャリアと混和性である。好適な界面活性剤としては、アニオン性、双極性、両性、カチオン性、及び非イオン性の界面活性剤が挙げられる。一実施形態では、ラウリル硫酸ナトリウムのような、アニオン性界面活性剤が好ましい。界面活性剤は、アニオン性及び非イオン性界面活性剤のような、２種以上の界面活性剤の組み合わせであってもよい。ゲルネットワークはまた、水、又は他の好適な溶媒などの、溶媒も含む傾向にある。溶媒及び界面活性剤は、協働して脂肪族両親媒性物質の膨潤に寄与する。このことは同様に、ゲルネットワークの形成、及び安定性を導く。ゲルネットワークの形成に加えて、溶媒は、空気に曝された際に歯磨剤組成物が硬化することを防ぎ、口内に湿潤感を提供することに役立ち得る。本明細書で使用するとき、溶媒とは、本発明のゲルネットワークの形成において、水の代わりに、又は水と組み合わせて使用することができる好適な溶媒を指す。本発明に好適な溶媒としては、水、食用多価アルコール、例えばグリセリン、ジグリセリン、トリグリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、エリスリトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。ソルビトール、グリセリン、水、及びこれらの組み合わせが、好ましい溶媒である。
【０１５５】
ゲルネットワークを形成するために、口腔用組成物は、口腔用組成物の約０．０５重量％〜約３０重量％の量で、好ましくは約０．１重量％〜約２０重量％の量で、及びより好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％の量で、脂肪族両親媒性物質を含み得る。脂肪族両親媒性物質の量は、ゲルネットワークの形成、及び口腔用製剤の組成に基づいて選択される。例えば、少量の水を含有する口腔用組成物は、約１％の脂肪族両親媒性物質を必要とし得るが、多量の水を含む口腔用組成物は、６％以上の脂肪族両親媒性物質を必要とし得る。ゲルネットワークを形成するために必要な、界面活性剤及び溶媒の量もまた、選択される材料、ゲルネットワークの機能、及び脂肪族両親媒性物質の量に基づいて変化する。ゲルネットワーク相の部分としての界面活性剤は、典型的には、口腔用組成物の約０．０１重量％〜約１５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、及びより好ましくは約０．３重量％〜約５重量％の量である。一部の実施形態では、界面活性剤の希釈水溶液を利用する。一実施形態では、界面活性剤の量は、口腔用組成物中で所望される泡立ちのレベルに基づいて、及び界面活性剤によって生じる刺激に基づいて選択される。溶媒は、本発明に従った、脂肪族両親媒性物質及び界面活性剤と組み合わせた場合に、ゲルネットワークを達成するのに好適な量で、存在することができる。口腔用組成物は、口腔用組成物の少なくとも約０．０５重量％の溶媒を含み得る。溶媒は、口腔用組成物中に、約０．１％〜約９９％、約０．５％〜約９５％、及び約１％〜約９０％の量で存在してもよい。
【０１５６】
保湿剤
保湿剤は、空気に曝された際に歯磨剤組成物が硬化することを防ぎ、口内に湿潤感を提供することに役立ち得る。保湿剤、すなわち追加的な溶媒を、口腔キャリア相に添加することができる。本発明に好適な保湿剤としては、水、食用多価アルコール、例えば、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。ソルビトール、グリセリン、水、及びこれらの組み合わせが、好ましい保湿剤である。保湿剤は、約０．１％〜約９９％、約０．５％〜約９５％、及び約１％〜約９０％の量で存在してもよい。
【０１５７】
界面活性剤
界面活性剤を、歯磨剤組成物に添加してもよい。界面活性剤はまた、一般的に起泡剤とも称され、歯磨剤組成物の洗浄、又は泡立ちを補助し得る。好適な界面活性剤は、広いｐＨ範囲にわたって、適度に安定で泡立つものである。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、両性、双極性イオン性、カチオン性、又はこれらの混合であってもよい。
【０１５８】
本明細書で有用なアニオン性界面活性剤の例としては、アルキル基に８個〜２０個の炭素原子を有するアルキルサルフェートの水溶性塩（例えば、アルキル硫酸ナトリウム）、及び８個〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、この種類のアニオン性界面活性剤の例である。他の好適なアニオン性界面活性剤の例は、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムのようなサルコシネート、タウレート、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウム、及びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。アニオン性界面活性剤の混合物も使用できる。多数の好適なアニオン性界面活性剤が、米国特許第３，９５９，４５８号（Ａｇｒｉｃｏｌａら、１９７６年５月２５日発行）に開示されている。一部の実施形態では、口腔ケア組成物は、約０．０２５％〜約９％の濃度で、一部の実施形態では約０．０５％〜約５％の濃度で、及び他の実施形態では約０．１％〜約１％の濃度で、アニオン性界面活性剤を含み得る。
【０１５９】
別の好適な界面活性剤は、サルコシネート界面活性剤、イセチオネート界面活性剤、及びタウレート界面活性剤からなる群から選択されるものである。これらの界面活性剤のアルカリ金属塩、又はアンモニウム塩、例えば以下のナトリウム塩、及びカリウム塩が、本明細書での使用に好ましい。サルコシン酸ラウロイル、サルコシン酸ミリストイル、サルコシン酸パルミトイル、サルコシン酸ステアロイル、及びサルコシン酸オレオイル。サルコシネート界面活性剤は、本発明の組成物中に、組成物全体の約０．１重量％〜約２．５重量％、又は約０．５重量％〜約２重量％で存在してもよい。
【０１６０】
本発明で有用なカチオン性界面活性剤としては、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ジ−イソブチルフェノキシエチル−ジメチルベンジルアンモニウム、亜硝酸ココナツアルキルトリメチルアンモニウム、フッ化セチルピリジニウムなどのような、約８個〜１８個の炭素原子を含有する１つの長アルキル鎖を有する、脂肪族四級アンモニウムの化合物の誘導体が挙げられる。好ましい化合物は、米国特許第３，５３５，４２１号（１９７０年１０月２０日、Ｂｒｉｎｅｒら）に記載のフッ化四級アンモニウムであり、このフッ化四級アンモニウムは、洗剤特性を有する。特定のカチオン性界面活性剤はまた、本明細書に開示された組成物中で殺菌剤としても作用することができる。
【０１６１】
本発明の組成物中で使用できる非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド基（性質上は親水性）と、性質上は脂肪族又はアルキル芳香族であってもよい有機疎水性化合物との縮合によって生成される化合物が挙げられる。好適な非イオン性界面活性剤の例としては、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドとプロピレンオキシド及びエチレンジアミンの反応生成物との縮合から誘導される生成物、脂肪族アルコール、脂肪族酸、及び脂肪族エステルの、エチレンオキシド縮合物、長鎖三級アミンオキシド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、並びにこのような材料の混合物が挙げられる。
【０１６２】
本発明で有用な双極性イオン性合成界面活性剤としては、脂肪族四級アンモニウム、ホスホニウム、及びスルホニウム化合物の誘導体が挙げられ、その脂肪族基は直鎖又は分枝鎖であってもよく、脂肪族置換基の１つは約８個〜約１８個の炭素原子を含有し、１つは例えばカルボキシ基、スルホネート基、サルフェート基、ホスフェート基、又はホスホネート基のようなアニオン性水溶性基を含有する。
【０１６３】
好適なベタイン界面活性剤は、米国特許第５，１８０，５７７号（Ｐｏｌｅｆｋａら、１９９３年１月１９日発行）に開示されている。典型的なアルキルジメチルベタインとしては、デシルベタイン、すなわち２−（Ｎ−デシル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ココベタイン、すなわち２−（Ｎ−ｃｏｃ−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイン、ステアリルベタインなどが挙げられる。アミドベタインは、ココアミドエチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタインなどによって例示される。選択されるベタインは、好ましくはココアミドプロピルベタイン、より好ましくはラウラミドプロピルベタインである。
【０１６４】
沈殿シリカは、口腔用組成物の泡立ちを減少させる傾向がある。対照的に、低い反応性を備える溶融シリカは、泡立ちを抑制せず、すなわち沈殿シリカ程には泡立ちを抑制しない。界面活性剤への干渉性の欠如は、使用する界面活性剤の量に影響を与えることができ、このことは同様に、他の変数に影響を及ぼし得る。例えば、消費者の許容可能な泡立ちを達成するために必要な界面活性剤がより少量であれば、刺激性（消費者がＳＬＳを嫌う点として知られる）を低減することができ、又は組成物のｐＨを低下させて、より良好なフッ化物の取り込みを可能にし得る。
【０１６５】
一部の実施形態では、これらの化合物の審美的欠点を緩和するために、高分子無機質界面活性剤が添加される。高分子無機質界面活性剤は、有機リン酸ポリマーとすることができ、一部の実施形態では、アルキルリン酸エステル若しくはその塩、エトキシル化アルキルリン酸エステル及びその塩、又はアルキルリン酸エステル若しくはその塩の混合物である。一部の実施形態では、高分子無機質界面活性剤は、ポリカルボキシレート若しくはポリホスフェート、又はＧａｎｔｒｅｚのような高分子カルボキシレートのコポリマーであってもよい。
【０１６６】
一部の実施形態では、組成物は溶融シリカを含み、かつＳＬＳは本質的に含まずともよい。本質的に含まず、とは、組成物の約０．０１重量％未満で存在することを意味する。一部の実施形態では、組成物は、非イオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤、双極性界面活性剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される、ＳＬＳ以外の界面活性剤を更に含み得る。一部の実施形態では、組成物は、キレート剤を更に含み得る。一部の実施形態では、界面活性剤は、例えばベタインのような、両性界面活性剤とすることができる。一部の実施形態では、組成物は、少なくとも約８０のＰＣＲを有し得る。一部の実施形態では、界面活性剤は、少なくとも約５０％で利用可能とすることができる。一部の実施形態では、組成物は、組成物の３重量％未満の界面活性剤を有する。一部の実施形態では、組成物は、過酸化物源、及び／又は酵素を更に含み得る。一部の実施形態は、溶融シリカを含み、ラウリル硫酸ナトリウムを本質的に含まない口腔用組成物を、対象者の口腔に投与することにより、口内乾燥状態を処置する方法とすることができる。
【０１６７】
使用方法
本発明はまた、歯の洗浄及び研磨のための方法にも関する。本明細書の使用方法は、対象者の歯のエナメル質表面及び口腔粘膜に、本発明による口腔用組成物を接触させることを含む。処置方法は、歯磨剤を使用するブラッシング、又は歯磨剤スラリー若しくは洗口剤を使用するすすぎによるものとすることができる。他の方法としては、局所口腔用ゲル、口中スプレー、練り歯磨き、歯磨剤、歯磨きゲル、歯磨き粉、タブレット、歯肉縁下用ゲル、フォーム、ムース、チューインガム、リップスティック、スポンジ、フロス、歯ブラシ、ペトロラタムゲル、若しくは義歯製品、又は他の形態を、対象者の歯及び口腔粘膜に接触させることが挙げられる。実施形態に応じて、口腔用組成物は、練り歯磨きと同じく頻繁に使用されてもよく、又はより少ない頻度、例えば週単位で使用されてもよく、又は歯面研磨ペースト、若しくは他の集中治療の形態で、専門家により使用されてもよい。
【０１６８】
追加的データ
図７〜図１３は、溶融シリカの材料特性、並びに他の口腔ケア組成物構成成分との適合性、及びその洗浄能力についてのより詳細なデータを示す。
【０１６９】
図７（ａ）及び図７（ｂ）は、製剤組成物、並びに対応するスズ、亜鉛、及びフッ化物の適合性のデータである。図７（ａ）は、口腔ケア組成物、すなわち、沈殿シリカを含む製剤Ａ、及び溶融シリカを含む製剤Ｂを示す。図７（ｂ）は、２５℃及び４０℃にて、２週間後、１ヶ月後、及び２ヶ月後の、％適合性で与えられる、製剤Ａ並びに製剤Ｂに関する適合性データを示す。図７のデータは、溶融シリカ組成物が、スズ、亜鉛、及びフッ化物に対する、優れた安定性、並びに優れた適合性を提供することを示す。
【０１７０】
亜鉛塩を含む口腔用組成物を有することが望ましい場合があり、その組成物は、２５℃で２週間の保管後に、約８２％、８５％、８７％、又は９０％を超える亜鉛塩の利用能、若しくは適合性を有する。８２％、８５％、８７％、又は９０％の利用能、若しくは適合性が、消費者による使用の前まで残存することが望まれ得る。したがって、利用能を、使用前に測定してもよい。使用前とは、製品が作製され、梱包され、店舗又は消費者に配給されているが、消費者が製品を使用する前であることを意味し得る。この時間の間の、保管条件及び保管温度は、変動するであろう。
【０１７１】
フッ化物イオンを含む口腔用組成物を有することが望ましい場合があり、その組成物は、２５℃で２週間の保管後に、約８８％、９０％、９１％、９２％、９３％、又は９４％を超えるフッ化物の利用能を有する。フッ化物の利用能が、使用前に、約８８％、９０％、９１％、９２％、９３％、又は９４％を超えて残存することも、また望まれ得る。一部の製剤に関しては、フッ化物の利用能は、使用前に９５％を超えて残存し得る。
【０１７２】
スズ塩を含む口腔用組成物を有することが望ましい場合があり、その組成物は、２５℃で２週間の保管後に、約６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、又は９０％を超えるスズ塩の適合性を有する。この場合も、スズの適合性は、使用前に、約６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、又は９０％を超えて残存することが望まれ得る。一部の組成物では、スズの適合性は、少なくとも約９２％とすることができる。スズを有する溶融シリカ製剤に関しては、スズの適合性は、同等の量の沈殿シリカ及びスズを有する製剤よりも、典型的には、約２０％〜約５０％、約２５％〜約４５％、約３０％〜約４０％高いことになる。
【０１７３】
図８は、充填の関数としての、スズ適合性を示す。沈殿シリカの量が増えるにつれて、遊離したスズ、又は利用可能なスズの量が低下する。表は、沈殿シリカ（Ｚ−１１９）へのスズの損失が、０．００８１ｇ／ｇのＺ−１１９（又は、８０ｐｐｍ／１％のＺ−１１９充填）であることを示す。対照的に、溶融シリカに対するスズの損失は、０．００１ｇ／ｇのＴｅｃｏｓｉｌ  ４４ＣＳＳ（又は、１０ｐｐｍ／１％のＴｅｃｏｓｉｌ  ４４ＣＳＳ充填）である。一部の実施形態では、表面積に応じて、溶融シリカに対するスズの損失は、約５〜約５０ｐｐｍ／溶融シリカ１％充填、約７〜約３０ｐｐｍ／溶融シリカ１％充填、約８〜約２０ｐｐｍ／溶融シリカ１％充填、又は約１０〜約１５ｐｐｍ／溶融シリカ１％充填である。
【０１７４】
図９（ａ）及び図９（ｂ）は、過酸化物含有組成物、及び適合性のデータである。図９（ａ）は、様々な沈殿シリカ及び溶融シリカを有する、過酸化物含有組成物を示す。図９（ｂ）は、４０℃にて、初期、６日後、及び１３日後の、組成物の過酸化物適合性を示す。データは、沈殿シリカを上回る、溶融シリカとの優れた過酸化物適合性を示す。一部の実施形態では、過酸化物適合性は、４０℃で約１３日後に、少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、又は少なくとも約８５％である。言い換えれば、一部の実施形態では、４０℃で約１３日後に、少なくとも約５０％、６０％、７０％、又は８５％の酸化剤が残存し得る。
【０１７５】
サンプルの調製方法は、次の通りである。過酸化物ゲル基剤１８ｇをプラスチック容器内に移し、シリカ２ｇをスパチュラで十分に混合し、混合物のｐＨを測定し、混合物を二等分して一方の部分を２５℃、他方を４０℃に定置し、サンプルを安定性試験室内に２５℃及び４０℃で定置する。サンプル分析は、次の通りである。過酸化物分析のための初期サンプルを採取し、５日目及び１２日目にサンプルを安定性試験室から取り出して１日間にわたり平衡化させ、各混合物からサンプル０．２ｇを取り除いて残余のサンプルを安定性試験室内に戻し、過酸化物分析を次の通りに実施する。過酸化物ゲル０．２０００ｇ（＋／−０．０２００ｇ）を２５０ｍＬプラスチックビーカー内に秤量し、攪拌棒及び０．０４ＮのＨ２ＳＯ４、１００ｍＬを添加し、パラフィルムで覆い、少なくとも１０分間攪拌し、１０％  ＫＩ溶液２５ｍＬ及びモリブデン酸アンモニウム３滴を添加して更に３〜２０分間攪拌し、０．１Ｎのチオ硫酸ナトリウムを使用した自動滴定によって分析する。適合性は、４０℃で１３日後の過酸化物のパーセントを、初期の過酸化物のパーセントで除算し、次いで１００を乗じたものとして定義される。４０℃で定置される製品が、延長された貯蔵期間を表すことは、当業者には既知である。すなわち、例えば４０℃で１ヶ月とは、室温でおよそ８ヶ月に近似することになる。
【０１７６】
図１０（ａ）は、溶融シリカ及び過酸化物を含む口腔ケア組成物である、製剤Ａ〜製剤Ｅを示す。図１０（ｂ）は、溶融シリカを含むが過酸化物を含まない製剤（製剤Ｆ）及び溶融シリカも過酸化物も含まない製剤（Ｃｒｅｓｔ  Ｃａｖｉｔｙ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ練り歯磨き）と比較した、溶融シリカ及び過酸化物を有する図１０（ａ）の組成物のうちの２つに関する、所定回数のブラシストローク後の、ウシエナメル質試料の白色度の変化（ΔＬ）を示す。データは、溶融シリカと過酸化物との組み合わせが、優れた洗浄性、及び優れた白化を提供することを示す。一部の実施形態では、ΔＬは、５０ストロークで約４．５を超え、１００ストロークで約６．０を超え、２００ストロークで約９．０を超え、又は４００ストロークで約１５．０を超えることができる。一部の実施形態では、ΔＬは、Ｃｒｅｓｔ  Ｃａｖｉｔｙ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ練り歯磨きよりも、約５０％〜約１００％大きい場合がある。この方法は次の通りである。ウシエナメル質の基材を、Ｇ．Ｋ．Ｓｔｏｏｋｅｙらの、Ｊ．Ｄｅｎｔａｌ  Ｒｅｓ．，６１，１２３６〜９，１９８２によって説明される、従来のＰＣＲプロトコールにより、固定し着色する。６個の小片からなる群を、各処置過程に割り当てる（各群は、ほぼ同じ基準Ｌ値を有する）。処置ペーストの１：３スラリーを作製し、着色したウシエナメル質基材に、１５０グラムの較正された力をブラッシングの間かけて、５０ストローク、１００ストローク、２００ストローク、及び４００ストロークのブラッシングをする。各回数のストロークでブラッシングした後、基材を撮像し、Ｌ値に関して分析する。Ｌ値の変化は、以下の通りに算出する。ΔＬ＝Ｌブラッシング後−Ｌブラッシング前。次いでＬＳＤを使用して統計的に比較する。
【０１７７】
図１１（ａ）は、沈殿シリカ又は溶融シリカを含む、歯磨材組成物製剤を示し、図１１（ｂ）は、対応する消費者の感知データを示す。消費者感知試験を９人の対象者の間で実施し、対象者は、各製品でブラッシングを２回行い、香味の発揮及び口内感触に関する質問に対し、質問表に書き込むことによって回答を提供した。対象者には、製品の使用中、製品の使用直後、及び製品の使用１５分後の経験について回答を提供するように求めた。図１１（ｂ）に示すように、一般に、溶融シリカを含む組成物は、製剤Ａで使用の沈殿シリカと比較した場合、優れた香味強度、爽快感、滑らかな歯の感触、及び清浄な口内をもたらす。
【０１７８】
図１２は、溶融シリカを含む口腔ケア組成物の、追加的な実施例の製剤を示す。これらの製剤としては、ゲルネットワークを含む組成物、溶融シリカと沈殿シリカ及び炭酸カルシウムとの組み合わせ、ＳＬＳを含まない組成物、並びに歯面研磨ペーストとして使用、又は非日常基準で使用し得る組成物が挙げられる。
【０１７９】
図１３（ａ）は、フッ化ナトリウム系組成物を示し、製剤Ａ及び製剤Ｂは、従来の増粘剤と共に沈殿シリカを含み、製剤Ｃ及び製剤Ｄは、従来の増粘剤と共に溶融シリカを含み、並びに製剤Ｅ及び製剤Ｆは、ゲルネットワークと共に溶融シリカを含む。図１３（ｂ）は、図１３（ａ）のフッ化ナトリウム系組成物に関する、ＲＤＡ値及びＰＣＲ値の表であり、溶融シリカの使用が組成物の洗浄能力を改善すること、及びゲルネットワークの使用が組成物の洗浄能力を更に改善するが、その一方で、依然として許容可能な磨耗性を有することを示している。図１３（ｃ）は、図１３（ａ）に類似の実施形態での、フッ化第一スズ系組成物を示す。図１３（ｄ）は、図１３（ｃ）の組成物に関する、対応するＲＤＡ値を示し、スズの使用が、磨耗を減少させ得ることを示唆し、スズ製剤による歯の潜在的強化を示している。
【０１８０】
非限定的な実施例
次の実施例に示される歯磨剤組成物は、本発明の歯磨剤組成物の具体的な実施形態を説明するものであるが、これらに限定することを意図するものではない。その他の変更は、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく、当業者によって実行される。
【実施例】
【０１８１】
実施例Ｉ．Ａ〜Ｄは、溶融シリカを含む典型的な口腔用組成物である。製剤Ｂは、溶融シリカと沈殿シリカとの組み合せを示し、製剤Ｄは、溶融シリカと炭酸カルシウムとの組み合わせを示す。
【表１】
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【０１８２】
実施例ＩＩ．Ａ〜Ｆは、カチオン性抗微生物剤と共に溶融シリカを含む、典型的な口腔用組成物である。
【表２】
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【０１８３】
本明細書に開示される寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳しく制限されるものとして理解されるべきでない。それよりむしろ、特に指示のない限り、こうした各寸法は、列挙された値とその値周辺の機能的に同等の範囲の双方を意味するものとする。例えば、「４０ｍｍ」として開示される寸法は、「約４０ｍｍ」を意味するものとする。
【０１８４】
「発明を実施するための形態」で引用した全ての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に関して先行技術であることを容認するものとして解釈されるべきではない。この文書における用語のいずれの意味又は定義が、参考として組み込まれる文献における用語のいずれの意味又は定義と矛盾する範囲については、本文書における用語に与えられた意味又は定義が適用される。
【０１８５】
本発明の特定の実施形態が説明及び記載されてきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく様々な変更及び修正を行い得ることが当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にあるそのような全ての変更及び修正を、添付の「特許請求の範囲」で扱うものとする。
【図１】
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【図２】
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【図３Ａ】
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【図３Ｂ】
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【図４Ａ】
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【図４Ｂ】
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【図５】
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【図６Ａ】
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【図６Ｂ】
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【図６Ｃ】
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【図６Ｄ】
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【図６Ｅ】
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【図６Ｆ】
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【図６Ｇ】
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【図６Ｈ】
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【図６Ｉ】
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【図７Ａ】
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【図７Ｂ】
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【図８】
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【図９Ａ】
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【図９Ｂ】
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【図１０Ａ】
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【図１０Ｂ】
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【図１１Ａ】
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【図１１Ｂ】
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【図１２】
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【図１３Ａ】
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【図１３Ｂ】
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【図１３Ｃ】
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【図１３Ｄ】
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