(57)【要約】本発明は、内膜肥厚、血管再構築、再狭窄（例えば、冠血管再狭窄、末梢再狭窄、頸動脈再狭窄）、血管病（例えば、臓器移植関連、心臓、肺および腎臓）、および高血圧症（例えば、原発性または二次性高血圧症、収縮期高血圧症、肺性高血圧症、および高血圧誘発血管再構築（これは、標的臓器の損傷を引き起こす））を治療、予防または軽減する際における、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、およびＶＩの化合物、およびこれらの化合物を含む移植可能装置の使用に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＴＧＦｂタイプＩ受容体またはＡｌｋ４の阻害剤を、それを必要とする被験体に投与することによって、内膜肥厚を阻害する方法。
【請求項２】
前記阻害剤が、式Ｉで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１に記載の方法：
【化１】
2008516962.tif 000029
ここで、
ＲＩ−１は、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキルである；
各ＲＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＩ−１は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである；
ＹＩ−１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）Ｐ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＩ−１およびＡＩ−２の各々は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＲｂであるが、但し、ＡＩ−１およびＡＩ−２の少なくとも１個は、Ｎである；そして
ｍは、０、１、２または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる、
方法。
【請求項３】
前記阻害剤が、式ＩＩで示された構造、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩またはＮ−オキシドを有する、請求項１に記載の方法：
【化２】
2008516962.tif 000030
ここで、
ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲｘおよびＲｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである、
方法。
【請求項４】
前記阻害剤が、式ＩＩＩで示された構造、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩またはＮ−オキシドを有する、請求項１に記載の方法：
【化３】
2008516962.tif 000031
ここで、
ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲＩＩＩ−ｘおよびＲＩＩＩ−ｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである、
方法。
【請求項５】
前記阻害剤が、式ＩＶで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１に記載の方法：
【化４】
2008516962.tif 000032
ここで、
各ＲＩＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＩＶ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＩＶ−２は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＲＩＶ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｃ）−、Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（ＲＩＶ−ｂ）（ＲＩＶ−ｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲＩＶ−ｂおよびＲＩＶ−ｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩＶ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＩＶ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＩＶ−６は、（１）１個〜３個のヘテロ環原子を含有する５員〜６員ヘテロシクリルであり、該ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲＩＶ−ｄからなる群から選択され、ここで、ＲＩＶ−ｄは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；該ヘテロシクリルは、ＲＩＶ−ｅで置換されており、そして必要に応じて、１個〜２個のＲＩＶ−ｆで置換されている；ここで、ＲＩＶ−ｅは、オキソ、チオキソ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、または−Ｎ（非置換アルキル）２であり、そしてＲＩＶ−ｆは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；あるいは
（２）以下からなる群から選択される縮合環ヘテロアリール：
【化５】
2008516962.tif 000033
ここで、環Ａは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員芳香環または非芳香環であるが、但し、環Ａおよび環Ｂの少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；環Ａ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員飽和または不飽和環であるが、但し、環Ａ’および環Ｂ’の少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；各ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、または−ＮＲＩＶ−ｇである；各Ｘ１は、別個に、ＮまたはＣである；各Ｘ２は、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、−ＮＲＩＶ−ｇ、または−ＣＨＲＩＶ−ｇである；ここで、ＲＩＶ−ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ＲＩＶ−ｈおよびＲＩＶ−ｉの各々は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；そしてｎは、０〜２である；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
但し、もし、ＲＩＶ−６が、２−ナフチリジニル、４−キノリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、またはベンゾイミダゾリルであるなら、−ＲＩＶ−１−ＲＩＶ−２−ＲＩＶ−３−ＲＩＶ−４は、Ｈ、非置換アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、またはベンジルではない、
方法。
【請求項６】
前記阻害剤が、式Ｖで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１に記載の方法：
【化６】
2008516962.tif 000034
ここで、
ＲＶ−１は、ヘテロアリールである；
各ＲＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＶは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＹＶは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＶ−１およびＡＶ−２の各々は、別個に、ＮまたはＮＲｂである；そして
ｍは、０、１、２、または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できるが、但し、もし、ＸＶが、結合であるなら、ＹＶは、結合である；ＲＶ−２は、水素またはアルキルである；ｍは、１、２、または３である；そして少なくとも１個のＲＶ−ａは、その２−ピリミジニル位置で、置換されている、
方法。
【請求項７】
前記阻害剤が、式ＶＩで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１に記載の方法：
【化７】
2008516962.tif 000035
ここで、
各ＲＶＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、−Ｎ（非置換アルキル）２、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＶＩ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＶＩ−２は、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、または結合である；
ＲＶＩ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（ＯＶＯ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶＩ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＶＩ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＶＩ−６は、５員〜６員単環式ヘテロシクリルまたは８員〜１１員二環式ヘテロアリールである；各々は、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルで置換されている；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる、
方法。
【請求項８】
前記阻害剤が、以下である、請求項１に記載の方法：
１）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１３）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルエステル；
１５）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
１６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−エタノン；
１７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フラン−２−イル−メチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］シクロヘキシルアミン；
２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
２１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
２４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリジン；
２６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−ニトロ−ベンジルエステル；
２７）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４，５−ジメトキシ−２−ニトロ−ベンジルエステル；
２８）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
２９）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
３０）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
３１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
３３）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
３４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド；
３５）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−安息香酸；
３６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸アミド；
３７）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ベンゾニトリル；
３８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４０）｛５−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ナフタレン−１−イル｝−ジメチル−アミン；
４１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル）］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４４）１−｛４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−フェニル｝−エタノン；
４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
４８）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４９）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
５０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
５２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニルメチル］−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
５７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−ｐ−トリルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６３）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６４）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ［−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６８）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６９）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソ−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
７９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルｊ−カルバミン酸ベンジルエステル；
８４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フェノキシ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８５）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
８６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
９５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９７）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
９９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１００）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０１）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１０３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１０４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０７）４−［２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル−フルオライド；
１０８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０９）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１−ヒドロキシ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１１０）２−［５−−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−ブロモ−ピリジン；
１１１）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．−２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
１１２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１１３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホン酸ジメチルアミド；
１１４）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロパン−１−オン；
１１５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１１６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニトリル；
１１７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルアミン；
１１８）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１１９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
１２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１２１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２２）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
１２３）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２４）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２５）チオフェン−３−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２８）メタンスルホン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチルエステル；
１２９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトニトリル；
１３０）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−酢酸；
１３１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１３２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１３６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１３７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
１３８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
１３９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミド；
１４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
１４１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−２−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４８）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
１４９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１５０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルアミド；
１５１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸エチルアミド；
１５２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ブチルアミド；
１５３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
１５４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド；
１５５）２−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−フェニルアミン；
１５６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１−メチル−５−メチルスルファニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−アミド；
１５７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
１５８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
１５９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジメチルアミド；
１６０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジエチルアミド；
１６１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジイソプロピルアミド；
１６２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（５，７−ジフルオロ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
１６３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンゾチアゾール−２−イルアミド；
１６４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド；
１６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−アミド；
１６６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
１６７）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−クロロ−フェニル）−メタノン；
１６８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
１６９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
１７０）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１７１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
１７２）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１７３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１７４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドラジド；
１７５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アセトアミド；
１７６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１７７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１７８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１７９）プロパン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１８０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１８１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−４−イル−メタンスルホンアミド；
１８２）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
１８３）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８４）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８５）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８６）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１８７）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１８８）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
１９０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
１９１）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１９２）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１９３）Ｎ−｛４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−スルファミド；
１９４）スルファミン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルエステル；
１９５）｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−メタンスルホンアミド；
１９７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１９８）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１９９）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２００）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０１）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０２）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２０３）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２０４）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２０５）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド；
２０６）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０７）４−［４−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０８）｛４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
２０９）４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イルアミン；
２１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−エチル−ピリジン；
２１１）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２１２）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２１３）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
２１４）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
２１５）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１６）４−（２−ピリジン−２−イル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
２１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
２１９）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン；
２２１）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２２）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２３）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２４）（２−メトキシ−エチル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２５）（３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−プロピル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２２６）（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２７）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２８）［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２２９）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２３０）（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３１）（４−アミノ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２３２）（５−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ペンチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３３）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３４）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル］−メタノール；
２３５）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２３６）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２３７）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２３８）［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３９）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２４０）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２４１）［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４４）［３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４５）［４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−３−イルメチル−アミン；
２４６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４７）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４８）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
２４９）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２５０）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２５１）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２５２）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２５３）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２５４）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２５５）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−アミン；
２５６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−アミン；
２５７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２５８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２５９）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２６０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６１）｛７，７−ジメチル−８−［５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−ペンチル］−２−オキソ−４−トリフルオロメチル−７，８−ジヒドロ−２Ｈ−１−オキサ−８−アザ−アントラセン−５−イル｝−メタンスルホン酸；
２６２）２−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−３，５，６−トリフルオロ−４−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチルスルファニル］−安息香酸；
２６３）−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６４）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピペリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６５）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６６）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン−４−イル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イルアミン；
２７０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
２７１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸；
２７２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２７５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
２７６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２７７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
２７８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸アミド；
２７９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２８０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド；
２８１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２８２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メトキシ−アミド；
２８３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２８４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
２８５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２８６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；
２８７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２８８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンｅ−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
２８９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−オキソ−２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド；
２９０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２９１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；
２９２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸２，２−ジメチルヒドラジン；
２９３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸アミド；
２９４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２９５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２９６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルアミド；
２９７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２９８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸メトキシ−アミド；
２９９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
３００）３−（２−アゼチジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０１）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
３０２）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
３０３）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０４）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０５）３，３−ジメチル−Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ブチルアミド；
３０６）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
３０７）３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０８）３，６−ジクロロ−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−２−（２，４，５，７−テトラクロロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−テレフタラミン酸；
３０９）３−［２−（２−メチル−アジリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１０）３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１１）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１２）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１３）３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−フェノール；
３１４）４−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３１５）４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
３１６）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−７−トリフルオロメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３１８）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１９）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボニトリル；
３２０）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸アミド；
３２１）４−［６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２２）４−［６−クロロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２３）４−［６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２４）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２５）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２６）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２７）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２８）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２９）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３０）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３１）４−［７−アミノメチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３２）４−［７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３３）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３４）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３５）４−［８−ブロモ−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３６）４−［８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３７）６−クロロ−３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３３８）５−ジメチルアミノ−ナフタレン−１−スルホン酸（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アミド；
３３９）６−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−イソフタル酸；
３４０）６−アミノ−９−［２−カルボキシ−５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−フェニル］−キサンテン−３−イリデン−アンモニウム；
３４１）６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４２）６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４３）７−アミノ−４−メチル−３−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−スルホン酸；
３４４）シクロブチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４５）シクロペンチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４６）シクロプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４７）シクロプロピル−メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４８）ジメチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４９）イソプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０）メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０ａ）Ｎ−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−アセトアミド；
３５１）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アセトアミド；
３５２）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−エタン−１，２−ジアミン；
３５３）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３５４）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３５５）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１．２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３５６）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５７）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３５９）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６０）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６１）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３６２）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６３）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３６４）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６５）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６６）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６７）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６９）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド；
３７０）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−ブタン−１，４−ジアミン；
３７Ｉ）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−プロパン−１，３−ジアミン；
３７２）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（ＢＯＤＩＰＹ  ＦＬ）アミド；および
３７３）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（Ｔｅｘａｓ  Ｒｅｄ−Ｘ）アミド
３７４）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３７５）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド、
３７６）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミン、３７７）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アセトアミド、
３７８）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−メタンスルホンアミド、
３７９）ジメチル−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アミン、
３８０）４−｛３−ピリジン−２−イル−１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−キノリン、
３８１）４−［３−ピリジン−２−イル−１−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
３８２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−２−イルアミン、
３８３）２，４−ジメトキシ−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３８４）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオン酸、
３８５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
３８６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３８７）Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオンアミド、
３８８）２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチルアミン、
３８９）Ｎ−［２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド、
３９０）２−メチル−４−メチルスルファニル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３９１）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン、
３９２）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３９３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール、
３９４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピオニトリル、
３９５）Ｎ−｛３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピル｝−メタンスルホンアミド、
３９６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−メチル−ピリジン、
３９７）［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−アセトニトリル、
３９８）Ｎ−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド、
３９９）４−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−メチルスルファニル−ピリミジン、
４００）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
４０１）１−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エタノン、
４０２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０３）３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０４）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン、
４０５）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン、
４０６）３−（４−ニトロ−ベンジル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０７）５−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０８）４−メチル−７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン、
４０９）２，３−ジメチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４１０）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１０ａ）１−メトキシ−４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イソキノリン、
４１１）２−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１１ａ）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
４１２）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン、
４１２ａ）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ビニル−ピリジン、
４１３）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロペニル−ピリジン、
４１４）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−エチル−ピリジン、
４１５）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロピル−ピリジン、
４１６）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−シクロプロピル−ピリジン、
４１７）１−［６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−エタノール、
４１８）４−メトキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４１９）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン、
４２０）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イルアミン、
４２１）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２２）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
４２３）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４２４）３−メチル−６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２５）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
４２６）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２８）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−イソプロピル−ピリジン、
４２９）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ブロモ−ピリジン、
４３０）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３１）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３２）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４３２ａ）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３３）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、
４３３ａ）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
４３４）６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−フルオロ−２−メチル−ピリジン、
４３５）７−メトキシ−３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３６）（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミン、
４３７）４−イソプロポキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４３８）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン−４−イルアミン、
４３９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、
４４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシルアミン、
４４１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド、
４４２）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４４３）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４４４）１−第三級ブチル−３−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
４４５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４４６）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール、
４４７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾオキサゾール、
４４８）４−モルホリン−４−イル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４４９）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４５０）４−（４−メトキシ−フェニル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４５１）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４５２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾチアゾール、４５３）３−（３−メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５４）５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミド、
４５５）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−フェニル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５６）３−（４〜メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５７）３−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５８）３−（４−エチル−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５９）（４−メトキシ−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−４−イル］−メタノン、
４６０）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−チオフェン−３−イル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４６１）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸、
４６２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸メチルアミド、
４６３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、
４６４）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２，２−ジメチル−プロピル）−アミド、
４６５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸フェニルアミン、
４６６）モルホリン−４−イル−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−メタノン、
４６７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ベンジルアミド、
４６８）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸シクロペンチルアミド；
４６９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ベンズアミド；
４７０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
４７１）４−［５−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７２）４−［５−（２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７３）４−［５−（２−ヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７４）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７５）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４７６）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４７７）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
４７８）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
４７９）４−［５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４８０）｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４８１）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
４８２）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
４８３）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２、２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
４８４）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８５）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８６）６−［２−第三級ブチル−５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８７）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８８）｛４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
４８９）６−［５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９０）６−［２−第三級ブチル−５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９１）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９２）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９３）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９４）４−［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４９５）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４９６）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４９７）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４９８）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキサノール、
４９９）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール、
５００）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−メチル−ピリミジン、
５００ａ）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０１）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０２）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０２ａ）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０３）６−［３−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−トリフルオロメチル−ピリミジン、
５０５）７−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、または
５０６）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン。
【請求項９】
前記阻害剤が、経口投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記阻害剤が、移植可能装置を経由して、投与される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記装置が、送液ポンプである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記装置が、ステントである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
ＴＧＦβタイプＩレセプターまたはＡｌｋ４に対する阻害剤を、それを必要とする被験体に投与することによって、血管再構築を阻害する方法。
【請求項１４】
前記阻害剤が、式Ｉで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１３に記載の方法：
【化８】
2008516962.tif 000036
ここで、
ＲＩ−１は、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキルである；
各ＲＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＩ−１は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである；
ＹＩ−１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）Ｐ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＩ−１およびＡＩ−２の各々は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＲｂであるが、但し、ＡＩ−１およびＡＩ−２の少なくとも１個は、Ｎである；そして
ｍは、０、１、２または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩ−ａ３基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる、
方法。
【請求項１５】
前記阻害剤が、式ＩＩで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１３に記載の方法：
【化９】
2008516962.tif 000037
ここで、
ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲｘおよびＲｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである、
方法。
【請求項１６】
前記阻害剤が、式ＩＩＩで示された構造、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩またはＮ−オキシドを有する、請求項１３に記載の方法：
【化１０】
2008516962.tif 000038
ここで、
ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲＩＩＩ−ｘおよびＲＩＩＩ−ｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである、
方法。
【請求項１７】
前記阻害剤が、式ＩＶで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１３に記載の方法：
【化１１】
2008516962.tif 000039
ここで、
各ＲＩＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＩＶ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＩＶ−２は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＲＩＶ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｃ）−、Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（ＲＩＶ−ｂ）（ＲＩＶ−ｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲＩＶ−ｂおよびＲＩＶ−ｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩＶ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＩＶ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＩＶ−６は、（１）１個〜３個のヘテロ環原子を含有する５員〜６員ヘテロシクリルであり、該ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲＩＶ−ｄからなる群から選択され、ここで、ＲＩＶ−ｄは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；該ヘテロシクリルは、ＲＩＶ−ｅで置換されており、そして必要に応じて、１個〜２個のＲＩＶ−ｆで置換されている；ここで、ＲＩＶ−ｅは、オキソ、チオキソ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、または−Ｎ（非置換アルキル）２であり、そしてＲＩＶ−ｆは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；あるいは
（２）以下からなる群から選択される縮合環ヘテロアリール：
【化１２】
2008516962.tif 000040
ここで、環Ａは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員芳香環または非芳香環であるが、但し、環Ａおよび環Ｂの少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；環Ａ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員飽和または不飽和環であるが、但し、環Ａ’および環Ｂ’の少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；各ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、または−ＮＲＩＶ−ｇである；各Ｘ１は、別個に、ＮまたはＣである；各Ｘ２は、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、−ＮＲＩＶ−ｇ、または−ＣＨＲＩＶ−ｇである；ここで、ＲＩＶ−ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ＲＩＶ−ｈおよびＲＩＶ−ｉの各々は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；そしてｎは、０〜２である；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
但し、もし、ＲＩＶ−６が、２−ナフチリジニル、４−キノリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、またはベンゾイミダゾリルであるなら、−ＲＩＶ−１−ＲＩＶ−２−ＲＩＶ−３−ＲＩＶ−４は、Ｈ、非置換アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、またはベンジルではない、
方法。
【請求項１８】
前記阻害剤が、式Ｖで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１３に記載の方法：
【化１３】
2008516962.tif 000041
ここで、
ＲＶ−１は、ヘテロアリールである；
各ＲＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＶは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＹＶは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＶ−１およびＡＶ−２の各々は、別個に、ＮまたはＮＲｂである；そして
ｍは、０、１、２、または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できるが、但し、もし、ＸＶが、結合であるなら、ＹＶは、結合である；ＲＶ−２は、水素またはアルキルである；ｍは、１、２、または３である；そして少なくとも１個のＲＶ−ａは、その２−ピリミジニル位置で、置換されている、
方法。
【請求項１９】
前記阻害剤が、式ＶＩで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１３に記載の方法：
【化１４】
2008516962.tif 000042
ここで、
各ＲＶＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、−Ｎ（非置換アルキル）２、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＶＩ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＶＩ−２は、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、または結合である；
ＲＶＩ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（ＯＶＯ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶＩ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＶＩ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＶＩ−６は、５員〜６員単環式ヘテロシクリルまたは８員〜１１員二環式ヘテロアリールである；各々は、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルで置換されている；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる、
方法。
【請求項２０】
前記阻害剤が、以下である、請求項１３に記載の方法：
１）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１３）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルエステル；
１５）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
１６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−エタノン；
１７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フラン−２−イル−メチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］シクロヘキシルアミン；
２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
２１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
２４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリジン；
２６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−ニトロ−ベンジルエステル；
２７）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４，５−ジメトキシ−２−ニトロ−ベンジルエステル；
２８）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
２９）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
３０）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
３１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
３３）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
３４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド；
３５）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−安息香酸；
３６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸アミド；
３７）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ベンゾニトリル；
３８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４０）｛５−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ナフタレン−１−イル｝−ジメチル−アミン；
４１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル）］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４４）１−｛４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−フェニル｝−エタノン；
４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
４８）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４９）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
５０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
５２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニルメチル］−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
５７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−ｐ−トリルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６３）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６４）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ［−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６８）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６９）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソ−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
７９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルｊ−カルバミン酸ベンジルエステル；
８４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フェノキシ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８５）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
８６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
９５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９７）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
９９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１００）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０１）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１０３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１０４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０７）４−［２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル−フルオライド；
１０８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０９）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１−ヒドロキシ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１１０）２−［５−−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−ブロモ−ピリジン；
１１１）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．−２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
１１２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１１３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホン酸ジメチルアミド；
１１４）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロパン−１−オン；
１１５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１１６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニトリル；
１１７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルアミン；
１１８）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１１９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
１２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１２１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２２）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
１２３）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２４）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２５）チオフェン−３−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２８）メタンスルホン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチルエステル；
１２９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトニトリル；
１３０）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−酢酸；
１３１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１３２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１３６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１３７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
１３８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
１３９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミド；
１４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
１４１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−２−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４８）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
１４９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１５０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルアミド；
１５１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸エチルアミド；
１５２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ブチルアミド；
１５３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
１５４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド；
１５５）２−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−フェニルアミン；
１５６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１−メチル−５−メチルスルファニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−アミド；
１５７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
１５８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
１５９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジメチルアミド；
１６０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジエチルアミド；
１６１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジイソプロピルアミド；
１６２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（５，７−ジフルオロ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
１６３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンゾチアゾール−２−イルアミド；
１６４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド；
１６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−アミド；
１６６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
１６７）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−クロロ−フェニル）−メタノン；
１６８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
１６９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
１７０）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１７１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
１７２）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１７３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１７４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドラジド；
１７５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アセトアミド；
１７６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１７７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１７８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１７９）プロパン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１８０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１８１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−４−イル−メタンスルホンアミド；
１８２）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
１８３）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８４）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８５）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８６）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１８７）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１８８）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
１９０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
１９１）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１９２）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１９３）Ｎ−｛４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−スルファミド；
１９４）スルファミン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルエステル；
１９５）｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−メタンスルホンアミド；
１９７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１９８）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１９９）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２００）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０１）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０２）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２０３）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２０４）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２０５）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド；
２０６）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０７）４−［４−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０８）｛４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
２０９）４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イルアミン；
２１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−エチル−ピリジン；
２１１）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２１２）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２１３）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
２１４）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
２１５）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１６）４−（２−ピリジン−２−イル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
２１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
２１９）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン；
２２１）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２２）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２３）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２４）（２−メトキシ−エチル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２５）（３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−プロピル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２２６）（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２７）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２８）［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２２９）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２３０）（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３１）（４−アミノ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２３２）（５−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ペンチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３３）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３４）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル］−メタノール；
２３５）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２３６）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２３７）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２３８）［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３９）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２４０）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２４１）［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４４）［３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４５）［４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−３−イルメチル−アミン；
２４６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４７）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４８）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
２４９）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２５０）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２５１）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２５２）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２５３）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２５４）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２５５）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−アミン；
２５６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−アミン；
２５７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２５８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２５９）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２６０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６１）｛７，７−ジメチル−８−［５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−ペンチル］−２−オキソ−４−トリフルオロメチル−７，８−ジヒドロ−２Ｈ−１−オキサ−８−アザ−アントラセン−５−イル｝−メタンスルホン酸；
２６２）２−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−３，５，６−トリフルオロ−４−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチルスルファニル］−安息香酸；
２６３）−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６４）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピペリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６５）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６６）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン−４−イル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イルアミン；
２７０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
２７１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸；
２７２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２７５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
２７６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２７７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
２７８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸アミド；
２７９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２８０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド；
２８１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２８２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メトキシ−アミド；
２８３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２８４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
２８５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２８６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；
２８７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２８８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンｅ−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
２８９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−オキソ−２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド；
２９０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２９１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；
２９２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸２，２−ジメチルヒドラジン；
２９３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸アミド；
２９４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２９５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２９６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルアミド；
２９７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２９８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸メトキシ−アミド；
２９９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
３００）３−（２−アゼチジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０１）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
３０２）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
３０３）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０４）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０５）３，３−ジメチル−Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ブチルアミド；
３０６）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
３０７）３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０８）３，６−ジクロロ−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−２−（２，４，５，７−テトラクロロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−テレフタラミン酸；
３０９）３−［２−（２−メチル−アジリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１０）３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１１）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１２）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１３）３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−フェノール；
３１４）４−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３１５）４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
３１６）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−７−トリフルオロメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３１８）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１９）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボニトリル；
３２０）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸アミド；
３２１）４−［６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２２）４−［６−クロロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２３）４−［６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２４）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２５）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２６）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２７）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２８）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２９）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３０）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３１）４−［７−アミノメチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３２）４−［７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３３）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３４）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３５）４−［８−ブロモ−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３６）４−［８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３７）６−クロロ−３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３３８）５−ジメチルアミノ−ナフタレン−１−スルホン酸（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アミド；
３３９）６−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−イソフタル酸；
３４０）６−アミノ−９−［２−カルボキシ−５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−フェニル］−キサンテン−３−イリデン−アンモニウム；
３４１）６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４２）６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４３）７−アミノ−４−メチル−３−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−スルホン酸；
３４４）シクロブチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４５）シクロペンチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４６）シクロプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４７）シクロプロピル−メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４８）ジメチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４９）イソプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０）メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０ａ）Ｎ−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−アセトアミド；
３５１）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アセトアミド；
３５２）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−エタン−１，２−ジアミン；
３５３）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３５４）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３５５）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１．２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３５６）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５７）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３５９）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６０）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６１）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３６２）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６３）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３６４）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６５）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６６）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６７）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６９）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド；
３７０）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−ブタン−１，４−ジアミン；
３７Ｉ）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−プロパン−１，３−ジアミン；
３７２）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（ＢＯＤＩＰＹ  ＦＬ）アミド；および
３７３）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（Ｔｅｘａｓ  Ｒｅｄ−Ｘ）アミド
３７４）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３７５）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド、
３７６）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミン、３７７）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アセトアミド、
３７８）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−メタンスルホンアミド、
３７９）ジメチル−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アミン、
３８０）４−｛３−ピリジン−２−イル−１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−キノリン、
３８１）４−［３−ピリジン−２−イル−１−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
３８２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−２−イルアミン、
３８３）２，４−ジメトキシ−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３８４）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオン酸、
３８５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
３８６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３８７）Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオンアミド、
３８８）２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチルアミン、
３８９）Ｎ−［２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド、
３９０）２−メチル−４−メチルスルファニル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３９１）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン、
３９２）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３９３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール、
３９４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピオニトリル、
３９５）Ｎ−｛３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピル｝−メタンスルホンアミド、
３９６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−メチル−ピリジン、
３９７）［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−アセトニトリル、
３９８）Ｎ−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド、
３９９）４−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−メチルスルファニル−ピリミジン、
４００）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
４０１）１−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エタノン、
４０２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０３）３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０４）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン、
４０５）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン、
４０６）３−（４−ニトロ−ベンジル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０７）５−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０８）４−メチル−７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン、
４０９）２，３−ジメチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４１０）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１０ａ）１−メトキシ−４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イソキノリン、
４１１）２−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１１ａ）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
４１２）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン、
４１２ａ）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ビニル−ピリジン、
４１３）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロペニル−ピリジン、
４１４）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−エチル−ピリジン、
４１５）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロピル−ピリジン、
４１６）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−シクロプロピル−ピリジン、
４１７）１−［６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−エタノール、
４１８）４−メトキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４１９）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン、
４２０）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イルアミン、
４２１）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２２）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
４２３）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４２４）３−メチル−６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２５）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
４２６）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２８）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−イソプロピル−ピリジン、
４２９）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ブロモ−ピリジン、
４３０）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３１）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３２）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４３２ａ）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３３）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、
４３３ａ）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
４３４）６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−フルオロ−２−メチル−ピリジン、
４３５）７−メトキシ−３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３６）（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミン、
４３７）４−イソプロポキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４３８）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン−４−イルアミン、
４３９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、
４４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシルアミン、
４４１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド、
４４２）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４４３）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４４４）１−第三級ブチル−３−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
４４５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４４６）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール、
４４７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾオキサゾール、
４４８）４−モルホリン−４−イル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４４９）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４５０）４−（４−メトキシ−フェニル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４５１）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４５２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾチアゾール、４５３）３−（３−メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５４）５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミド、
４５５）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−フェニル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５６）３−（４〜メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５７）３−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５８）３−（４−エチル−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５９）（４−メトキシ−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−４−イル］−メタノン、
４６０）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−チオフェン−３−イル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４６１）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸、
４６２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸メチルアミド、
４６３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、
４６４）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２，２−ジメチル−プロピル）−アミド、
４６５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸フェニルアミン、
４６６）モルホリン−４−イル−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−メタノン、
４６７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ベンジルアミド、
４６８）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸シクロペンチルアミド；
４６９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ベンズアミド；
４７０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
４７１）４−［５−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７２）４−［５−（２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７３）４−［５−（２−ヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７４）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７５）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４７６）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４７７）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
４７８）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
４７９）４−［５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４８０）｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４８１）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
４８２）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
４８３）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２、２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
４８４）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８５）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８６）６−［２−第三級ブチル−５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８７）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８８）｛４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
４８９）６−［５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９０）６−［２−第三級ブチル−５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９１）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９２）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９３）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９４）４−［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４９５）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４９６）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４９７）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４９８）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキサノール、
４９９）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール、
５００）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−メチル−ピリミジン、
５００ａ）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０１）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０２）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０２ａ）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０３）６−［３−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−トリフルオロメチル−ピリミジン、
５０５）７−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、または
５０６）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン。
【請求項２１】
前記阻害剤が、経口投与される、請求項１３に記載の方法。
【請求項２２】
前記阻害剤が、移植可能装置を経由して、投与される、請求項１３に記載の方法。
【請求項２３】
前記装置が、送液ポンプである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記装置が、ステントである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
ＴＧＦｂタイプＩ受容体またはＡｌｋ４に対する阻害剤を含む、移植可能装置。
【請求項２６】
前記阻害剤が、式Ｉで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２５に記載の装置：
【化１５】
2008516962.tif 000043
ここで、
ＲＩ−１は、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキルである；
各ＲＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＩ−１は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである；
ＹＩ−１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）Ｐ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＩ−１およびＡＩ−２の各々は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＲｂであるが、但し、ＡＩ−１およびＡＩ−２の少なくとも１個は、Ｎである；そして
ｍは、０、１、２または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる、
装置。
【請求項２７】
前記阻害剤が、式ＩＩで示された構造、あるいはＮ−オキシドまたはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２５に記載の装置：
【化１６】
2008516962.tif 000044
ここで、
ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲｘおよびＲｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである、
装置。
【請求項２８】
前記阻害剤が、式ＩＩＩで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２５に記載の装置：
【化１７】
2008516962.tif 000045
ここで、
ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲＩＩＩ−ｘおよびＲＩＩＩ−ｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである、
装置。
【請求項２９】
前記阻害剤が、式ＩＶで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２５に記載の装置：
【化１８】
2008516962.tif 000046
ここで、
各ＲＩＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＩＶ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＩＶ−２は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＲＩＶ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｃ）−、Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（ＲＩＶ−ｂ）（ＲＩＶ−ｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲＩＶ−ｂおよびＲＩＶ−ｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩＶ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＩＶ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＩＶ−６は、（１）１個〜３個のヘテロ環原子を含有する５員〜６員ヘテロシクリルであり、該ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲＩＶ−ｄからなる群から選択され、ここで、ＲＩＶ−ｄは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；該ヘテロシクリルは、ＲＩＶ−ｅで置換されており、そして必要に応じて、１個〜２個のＲＩＶ−ｆで置換されている；ここで、ＲＩＶ−ｅは、オキソ、チオキソ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、または−Ｎ（非置換アルキル）２であり、そしてＲＩＶ−ｆは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；あるいは
（２）以下からなる群から選択される縮合環ヘテロアリール：
【化１９】
2008516962.tif 000047
ここで、環Ａは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員芳香環または非芳香環であるが、但し、環Ａおよび環Ｂの少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；環Ａ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員飽和または不飽和環であるが、但し、環Ａ’および環Ｂ’の少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；各ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、または−ＮＲＩＶ−ｇである；各Ｘ１は、別個に、ＮまたはＣである；各Ｘ２は、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、−ＮＲＩＶ−ｇ、または−ＣＨＲＩＶ−ｇである；ここで、ＲＩＶ−ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ＲＩＶ−ｈおよびＲＩＶ−ｉの各々は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；そしてｎは、０〜２である；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
但し、もし、ＲＩＶ−６が、２−ナフチリジニル、４−キノリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、またはベンゾイミダゾリルであるなら、−ＲＩＶ−１−ＲＩＶ−２−ＲＩＶ−３−ＲＩＶ−４は、Ｈ、非置換アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、またはベンジルではない、
装置。
【請求項３０】
前記阻害剤が、式Ｖで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２５に記載の装置：
【化２０】
2008516962.tif 000048
ここで、
ＲＶ−１は、ヘテロアリールである；
各ＲＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＶは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＹＶは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＶ−１およびＡＶ−２の各々は、別個に、ＮまたはＮＲｂである；そして
ｍは、０、１、２、または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できるが、但し、もし、ＸＶが、結合であるなら、ＹＶは、結合である；ＲＶ−２は、水素またはアルキルである；ｍは、１、２、または３である；そして少なくとも１個のＲＶ−ａは、その２−ピリミジニル位置で、置換されている、
装置。
【請求項３１】
前記阻害剤が、式ＶＩで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２５に記載の装置：
【化２１】
2008516962.tif 000049
ここで、
各ＲＶＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、−Ｎ（非置換アルキル）２、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＶＩ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＶＩ−２は、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、または結合である；
ＲＶＩ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（ＯＶＯ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶＩ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＶＩ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＶＩ−６は、５員〜６員単環式ヘテロシクリルまたは８員〜１１員二環式ヘテロアリールである；各々は、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルで置換されている；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる、
装置。
【請求項３２】
前記阻害剤が、以下である、請求項２５に記載の装置：
１）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１３）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルエステル；
１５）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
１６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−エタノン；
１７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フラン−２−イル−メチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］シクロヘキシルアミン；
２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
２１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
２４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリジン；
２６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−ニトロ−ベンジルエステル；
２７）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４，５−ジメトキシ−２−ニトロ−ベンジルエステル；
２８）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
２９）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
３０）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
３１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
３３）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
３４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド；
３５）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−安息香酸；
３６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸アミド；
３７）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ベンゾニトリル；
３８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４０）｛５−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ナフタレン−１−イル｝−ジメチル−アミン；
４１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル）］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４４）１−｛４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−フェニル｝−エタノン；
４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
４８）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４９）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
５０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
５２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニルメチル］−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
５７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−ｐ−トリルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６３）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６４）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ［−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６８）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６９）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソ−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
７９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルｊ−カルバミン酸ベンジルエステル；
８４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フェノキシ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８５）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
８６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
９５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９７）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
９９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１００）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０１）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１０３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１０４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０７）４−［２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル−フルオライド；
１０８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０９）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１−ヒドロキシ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１１０）２−［５−−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−ブロモ−ピリジン；
１１１）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．−２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
１１２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１１３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホン酸ジメチルアミド；
１１４）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロパン−１−オン；
１１５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１１６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニトリル；
１１７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルアミン；
１１８）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１１９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
１２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１２１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２２）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
１２３）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２４）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２５）チオフェン−３−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２８）メタンスルホン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチルエステル；
１２９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトニトリル；
１３０）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−酢酸；
１３１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１３２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１３６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１３７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
１３８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
１３９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミド；
１４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
１４１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−２−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４８）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
１４９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１５０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルアミド；
１５１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸エチルアミド；
１５２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ブチルアミド；
１５３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
１５４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド；
１５５）２−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−フェニルアミン；
１５６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１−メチル−５−メチルスルファニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−アミド；
１５７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
１５８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
１５９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジメチルアミド；
１６０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジエチルアミド；
１６１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジイソプロピルアミド；
１６２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（５，７−ジフルオロ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
１６３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンゾチアゾール−２−イルアミド；
１６４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド；
１６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−アミド；
１６６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
１６７）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−クロロ−フェニル）−メタノン；
１６８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
１６９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
１７０）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１７１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
１７２）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１７３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１７４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドラジド；
１７５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アセトアミド；
１７６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１７７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１７８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１７９）プロパン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１８０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１８１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−４−イル−メタンスルホンアミド；
１８２）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
１８３）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８４）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８５）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８６）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１８７）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１８８）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
１９０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
１９１）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１９２）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１９３）Ｎ−｛４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−スルファミド；
１９４）スルファミン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルエステル；
１９５）｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−メタンスルホンアミド；
１９７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１９８）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１９９）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２００）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０１）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０２）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２０３）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２０４）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２０５）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド；
２０６）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０７）４−［４−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０８）｛４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
２０９）４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イルアミン；
２１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−エチル−ピリジン；
２１１）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２１２）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２１３）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
２１４）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
２１５）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１６）４−（２−ピリジン−２−イル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
２１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
２１９）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン；
２２１）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２２）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２３）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２４）（２−メトキシ−エチル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２５）（３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−プロピル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２２６）（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２７）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２８）［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２２９）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２３０）（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３１）（４−アミノ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２３２）（５−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ペンチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３３）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３４）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル］−メタノール；
２３５）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２３６）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２３７）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２３８）［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３９）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２４０）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２４１）［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４４）［３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４５）［４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−３−イルメチル−アミン；
２４６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４７）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４８）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
２４９）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２５０）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２５１）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２５２）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２５３）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２５４）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２５５）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−アミン；
２５６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−アミン；
２５７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２５８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２５９）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２６０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６１）｛７，７−ジメチル−８−［５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−ペンチル］−２−オキソ−４−トリフルオロメチル−７，８−ジヒドロ−２Ｈ−１−オキサ−８−アザ−アントラセン−５−イル｝−メタンスルホン酸；
２６２）２−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−３，５，６−トリフルオロ−４−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチルスルファニル］−安息香酸；
２６３）−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６４）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピペリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６５）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６６）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン−４−イル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イルアミン；
２７０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
２７１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸；
２７２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２７５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
２７６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２７７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
２７８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸アミド；
２７９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２８０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド；
２８１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２８２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メトキシ−アミド；
２８３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２８４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
２８５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２８６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；
２８７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２８８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンｅ−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
２８９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−オキソ−２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド；
２９０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２９１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；
２９２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸２，２−ジメチルヒドラジン；
２９３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸アミド；
２９４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２９５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２９６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルアミド；
２９７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２９８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸メトキシ−アミド；
２９９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
３００）３−（２−アゼチジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０１）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
３０２）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
３０３）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０４）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０５）３，３−ジメチル−Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ブチルアミド；
３０６）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
３０７）３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０８）３，６−ジクロロ−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−２−（２，４，５，７−テトラクロロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−テレフタラミン酸；
３０９）３−［２−（２−メチル−アジリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１０）３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１１）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１２）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１３）３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−フェノール；
３１４）４−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３１５）４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
３１６）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−７−トリフルオロメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３１８）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１９）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボニトリル；
３２０）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸アミド；
３２１）４−［６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２２）４−［６−クロロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２３）４−［６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２４）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２５）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２６）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２７）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２８）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２９）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３０）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３１）４−［７−アミノメチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３２）４−［７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３３）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３４）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３５）４−［８−ブロモ−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３６）４−［８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３７）６−クロロ−３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３３８）５−ジメチルアミノ−ナフタレン−１−スルホン酸（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アミド；
３３９）６−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−イソフタル酸；
３４０）６−アミノ−９−［２−カルボキシ−５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−フェニル］−キサンテン−３−イリデン−アンモニウム；
３４１）６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４２）６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４３）７−アミノ−４−メチル−３−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−スルホン酸；
３４４）シクロブチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４５）シクロペンチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４６）シクロプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４７）シクロプロピル−メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４８）ジメチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４９）イソプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０）メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０ａ）Ｎ−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−アセトアミド；
３５１）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アセトアミド；
３５２）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−エタン−１，２−ジアミン；
３５３）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３５４）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３５５）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１．２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３５６）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５７）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３５９）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６０）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６１）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３６２）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６３）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３６４）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６５）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６６）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６７）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６９）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド；
３７０）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−ブタン−１，４−ジアミン；
３７Ｉ）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−プロパン−１，３−ジアミン；
３７２）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（ＢＯＤＩＰＹ  ＦＬ）アミド；および
３７３）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（Ｔｅｘａｓ  Ｒｅｄ−Ｘ）アミド
３７４）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３７５）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド、
３７６）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミン、３７７）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アセトアミド、
３７８）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−メタンスルホンアミド、
３７９）ジメチル−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アミン、
３８０）４−｛３−ピリジン−２−イル−１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−キノリン、
３８１）４−［３−ピリジン−２−イル−１−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
３８２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−２−イルアミン、
３８３）２，４−ジメトキシ−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３８４）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオン酸、
３８５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
３８６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３８７）Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオンアミド、
３８８）２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチルアミン、
３８９）Ｎ−［２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド、
３９０）２−メチル−４−メチルスルファニル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３９１）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン、
３９２）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３９３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール、
３９４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピオニトリル、
３９５）Ｎ−｛３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピル｝−メタンスルホンアミド、
３９６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−メチル−ピリジン、
３９７）［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−アセトニトリル、
３９８）Ｎ−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド、
３９９）４−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−メチルスルファニル−ピリミジン、
４００）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
４０１）１−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エタノン、
４０２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０３）３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０４）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン、
４０５）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン、
４０６）３−（４−ニトロ−ベンジル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０７）５−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０８）４−メチル−７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン、
４０９）２，３−ジメチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４１０）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１０ａ）１−メトキシ−４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イソキノリン、
４１１）２−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１１ａ）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
４１２）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン、
４１２ａ）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ビニル−ピリジン、
４１３）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロペニル−ピリジン、
４１４）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−エチル−ピリジン、
４１５）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロピル−ピリジン、
４１６）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−シクロプロピル−ピリジン、
４１７）１−［６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−エタノール、
４１８）４−メトキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４１９）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン、
４２０）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イルアミン、
４２１）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２２）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
４２３）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４２４）３−メチル−６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２５）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
４２６）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２８）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−イソプロピル−ピリジン、
４２９）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ブロモ−ピリジン、
４３０）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３１）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３２）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４３２ａ）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３３）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、
４３３ａ）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
４３４）６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−フルオロ−２−メチル−ピリジン、
４３５）７−メトキシ−３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３６）（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミン、
４３７）４−イソプロポキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４３８）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン−４−イルアミン、
４３９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、
４４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシルアミン、
４４１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド、
４４２）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４４３）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４４４）１−第三級ブチル−３−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
４４５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４４６）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール、
４４７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾオキサゾール、
４４８）４−モルホリン−４−イル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４４９）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４５０）４−（４−メトキシ−フェニル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４５１）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４５２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾチアゾール、４５３）３−（３−メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５４）５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミド、
４５５）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−フェニル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５６）３−（４〜メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５７）３−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５８）３−（４−エチル−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５９）（４−メトキシ−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−４−イル］−メタノン、
４６０）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−チオフェン−３−イル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４６１）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸、
４６２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸メチルアミド、
４６３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、
４６４）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２，２−ジメチル−プロピル）−アミド、
４６５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸フェニルアミン、
４６６）モルホリン−４−イル−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−メタノン、
４６７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ベンジルアミド、
４６８）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸シクロペンチルアミド；
４６９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ベンズアミド；
４７０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
４７１）４−［５−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７２）４−［５−（２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７３）４−［５−（２−ヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７４）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７５）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４７６）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４７７）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
４７８）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
４７９）４−［５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４８０）｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４８１）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
４８２）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
４８３）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２、２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
４８４）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８５）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８６）６−［２−第三級ブチル−５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８７）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８８）｛４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
４８９）６−［５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９０）６−［２−第三級ブチル−５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９１）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９２）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９３）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９４）４−［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４９５）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４９６）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４９７）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４９８）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキサノール、
４９９）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール、
５００）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−メチル−ピリミジン、
５００ａ）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０１）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０２）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０２ａ）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０３）６−［３−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−トリフルオロメチル−ピリミジン、
５０５）７−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、または
５０６）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン。
【請求項３３】
前記装置が、送液ポンプである、請求項２５に記載の装置。
【請求項３４】
前記装置が、ステントである、請求項２５に記載の装置。
【請求項３５】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩの化合物、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を、それを必要とする被験体に投与することによって、再狭窄、血管病または高血圧症を治療または予防する方法であって、ここで、
該式Ｉの化合物は、以下の構造を有する：
【化２２】
2008516962.tif 000050
ここで、
ＲＩ−１は、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキルである；
各ＲＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＩ−１は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである；
ＹＩ−１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）Ｐ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＩ−１およびＡＩ−２の各々は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＲｂであるが、但し、ＡＩ−１およびＡＩ−２の少なくとも１個は、Ｎである；そして
ｍは、０、１、２または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
該式ＩＩの化合物は、以下の構造を有する：
【化２３】
2008516962.tif 000051
ここで、
ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲｘおよびＲｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである；
該式ＩＩＩの化合物は、以下の構造を有する：
【化２４】
2008516962.tif 000052
ここで、
ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の２個より多くは、同時に、Ｎにはなり得ない；
ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない；
各ＲＩＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
各ＲＩＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルである；
ｍは、０、１、２、３、または４であり、ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；そして
ＲＩＩＩ−ｘおよびＲＩＩＩ−ｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルである；
該式ＩＶの化合物は、以下の構造を有する：
【化２５】
2008516962.tif 000053
ここで、
各ＲＩＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＩＶ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＩＶ−２は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＲＩＶ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｃ）−、Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（ＲＩＶ−ｂ）（ＲＩＶ−ｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲＩＶ−ｂおよびＲＩＶ−ｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＩＶ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＩＶ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＩＶ−６は、（１）１個〜３個のヘテロ環原子を含有する５員〜６員ヘテロシクリルであり、該ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲＩＶ−ｄからなる群から選択され、ここで、ＲＩＶ−ｄは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；該ヘテロシクリルは、ＲＩＶ−ｅで置換されており、そして必要に応じて、１個〜２個のＲＩＶ−ｆで置換されている；ここで、ＲＩＶ−ｅは、オキソ、チオキソ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、または−Ｎ（非置換アルキル）２であり、そしてＲＩＶ−ｆは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；あるいは
（２）以下からなる群から選択される縮合環ヘテロアリール：
【化２６】
2008516962.tif 000054
ここで、環Ａは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員芳香環または非芳香環であるが、但し、環Ａおよび環Ｂの少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；環Ａ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり、そして環Ｂ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員飽和または不飽和環であるが、但し、環Ａ’および環Ｂ’の少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する；各ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、または−ＮＲＩＶ−ｇである；各Ｘ１は、別個に、ＮまたはＣである；各Ｘ２は、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、−ＮＲＩＶ−ｇ、または−ＣＨＲＩＶ−ｇである；ここで、ＲＩＶ−ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ＲＩＶ−ｈおよびＲＩＶ−ｉの各々は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；そしてｎは、０〜２である；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる；
但し、もし、ＲＩＶ−６が、２−ナフチリジニル、４−キノリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、またはベンゾイミダゾリルであるなら、−ＲＩＶ−１−ＲＩＶ−２−ＲＩＶ−３−ＲＩＶ−４は、Ｈ、非置換アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、またはベンジルである；
該式Ｖの化合物は、以下の構造を有する：
【化２７】
2008516962.tif 000055
ここで、
ＲＶ−１は、ヘテロアリールである；
各ＲＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＸＶは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合である；
ＹＶは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである；
ＡＶ−１およびＡＶ−２の各々は、別個に、ＮまたはＮＲｂである；そして
ｍは、０、１、２、または３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できるが、但し、もし、ＸＶが、結合であるなら、ＹＶは、結合である；ＲＶ−２は、水素またはアルキルである；ｍは、１、２、または３である；そして少なくとも１個のＲＶ−ａは、その２−ピリミジニル位置で、置換されている；
該式ＶＩの化合物は、以下の構造を有する：
【化２８】
2008516962.tif 000056
ここで、
各ＲＶＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、−Ｎ（非置換アルキル）２、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである；
ＲＶＩ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である；
ＲＶＩ−２は、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、または結合である；
ＲＶＩ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（ＯＶＯ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−、または結合である；ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２であり、そしてｑは、１〜４である；
ＲＶＩ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；
ＲＶＩ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルである；
ＲＶＩ−６は、５員〜６員単環式ヘテロシクリルまたは８員〜１１員二環式ヘテロアリールである；各々は、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルで置換されている；そして
ｍは、０〜３であり、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる、
方法。
【請求項３６】
前記再狭窄が、冠血管再狭窄、末梢再狭窄、頸動脈再狭窄である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記血管病が、内膜肥厚、血管再構築、または臓器移植関連血管病である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
前記血管病が、内膜肥厚または血管再構築である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記高血圧症が、原発性または二次性高血圧症、収縮期高血圧症、肺性高血圧症または高血圧誘発血管再構築である、請求項３５に記載の方法。
【請求項４０】
前記阻害剤が、以下である、請求項３５に記載の方法：
１）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１３）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルエステル；
１５）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
１６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−エタノン；
１７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フラン−２−イル−メチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］シクロヘキシルアミン；
２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
２１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
２４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリジン；
２６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−ニトロ−ベンジルエステル；
２７）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４，５−ジメトキシ−２−ニトロ−ベンジルエステル；
２８）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
２９）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
３０）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
３１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
３３）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
３４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド；
３５）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−安息香酸；
３６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸アミド；
３７）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ベンゾニトリル；
３８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４０）｛５−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ナフタレン−１−イル｝−ジメチル−アミン；
４１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル）］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４４）１−｛４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−フェニル｝−エタノン；
４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
４８）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４９）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
５０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
５２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニルメチル］−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
５７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−ｐ−トリルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６３）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６４）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ［−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６８）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６９）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソ−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
７９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルｊ−カルバミン酸ベンジルエステル；
８４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フェノキシ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８５）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
８６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
９５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９７）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
９９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１００）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０１）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１０３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１０４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０７）４−［２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル−フルオライド；
１０８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０９）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１−ヒドロキシ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１１０）２−［５−−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−ブロモ−ピリジン；
１１１）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．−２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
１１２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１１３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホン酸ジメチルアミド；
１１４）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロパン−１−オン；
１１５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１１６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニトリル；
１１７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルアミン；
１１８）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１１９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
１２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１２１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２２）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
１２３）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２４）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２５）チオフェン−３−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２８）メタンスルホン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチルエステル；
１２９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトニトリル；
１３０）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−酢酸；
１３１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１３２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１３６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１３７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
１３８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
１３９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミド；
１４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
１４１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−２−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４８）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
１４９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１５０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルアミド；
１５１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸エチルアミド；
１５２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ブチルアミド；
１５３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
１５４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド；
１５５）２−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−フェニルアミン；
１５６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１−メチル−５−メチルスルファニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−アミド；
１５７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
１５８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
１５９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジメチルアミド；
１６０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジエチルアミド；
１６１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジイソプロピルアミド；
１６２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（５，７−ジフルオロ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
１６３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンゾチアゾール−２−イルアミド；
１６４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド；
１６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−アミド；
１６６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
１６７）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−クロロ−フェニル）−メタノン；
１６８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
１６９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
１７０）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１７１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
１７２）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１７３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１７４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドラジド；
１７５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アセトアミド；
１７６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１７７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１７８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１７９）プロパン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１８０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１８１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−４−イル−メタンスルホンアミド；
１８２）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
１８３）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８４）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８５）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８６）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１８７）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１８８）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
１９０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
１９１）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１９２）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１９３）Ｎ−｛４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−スルファミド；
１９４）スルファミン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルエステル；
１９５）｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−メタンスルホンアミド；
１９７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１９８）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１９９）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２００）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０１）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０２）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２０３）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２０４）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２０５）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド；
２０６）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０７）４−［４−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０８）｛４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
２０９）４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イルアミン；
２１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−エチル−ピリジン；
２１１）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２１２）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２１３）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
２１４）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
２１５）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１６）４−（２−ピリジン−２−イル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
２１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
２１９）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン；
２２１）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２２）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２３）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２４）（２−メトキシ−エチル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２５）（３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−プロピル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２２６）（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２７）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２８）［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２２９）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２３０）（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３１）（４−アミノ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２３２）（５−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ペンチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３３）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３４）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル］−メタノール；
２３５）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２３６）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２３７）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２３８）［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３９）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２４０）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２４１）［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４４）［３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４５）［４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−３−イルメチル−アミン；
２４６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４７）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４８）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
２４９）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２５０）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２５１）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２５２）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２５３）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２５４）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２５５）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−アミン；
２５６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−アミン；
２５７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２５８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２５９）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２６０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６１）｛７，７−ジメチル−８−［５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−ペンチル］−２−オキソ−４−トリフルオロメチル−７，８−ジヒドロ−２Ｈ−１−オキサ−８−アザ−アントラセン−５−イル｝−メタンスルホン酸；
２６２）２−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−３，５，６−トリフルオロ−４−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチルスルファニル］−安息香酸；
２６３）−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６４）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピペリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６５）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６６）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン−４−イル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イルアミン；
２７０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
２７１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸；
２７２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２７５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
２７６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２７７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
２７８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸アミド；
２７９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２８０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド；
２８１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２８２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メトキシ−アミド；
２８３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２８４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
２８５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２８６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；
２８７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２８８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンｅ−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
２８９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−オキソ−２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド；
２９０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２９１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；
２９２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸２，２−ジメチルヒドラジン；
２９３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸アミド；
２９４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２９５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２９６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルアミド；
２９７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２９８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸メトキシ−アミド；
２９９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
３００）３−（２−アゼチジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０１）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
３０２）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
３０３）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０４）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０５）３，３−ジメチル−Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ブチルアミド；
３０６）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
３０７）３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０８）３，６−ジクロロ−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−２−（２，４，５，７−テトラクロロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−テレフタラミン酸；
３０９）３−［２−（２−メチル−アジリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１０）３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１１）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１２）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１３）３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−フェノール；
３１４）４−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３１５）４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
３１６）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−７−トリフルオロメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３１８）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１９）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボニトリル；
３２０）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸アミド；
３２１）４−［６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２２）４−［６−クロロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２３）４−［６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２４）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２５）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２６）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２７）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２８）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２９）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３０）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３１）４−［７−アミノメチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３２）４−［７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３３）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３４）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３５）４−［８−ブロモ−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３６）４−［８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３７）６−クロロ−３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３３８）５−ジメチルアミノ−ナフタレン−１−スルホン酸（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アミド；
３３９）６−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−イソフタル酸；
３４０）６−アミノ−９−［２−カルボキシ−５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−フェニル］−キサンテン−３−イリデン−アンモニウム；
３４１）６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４２）６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４３）７−アミノ−４−メチル−３−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−スルホン酸；
３４４）シクロブチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４５）シクロペンチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４６）シクロプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４７）シクロプロピル−メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４８）ジメチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４９）イソプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０）メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０ａ）Ｎ−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−アセトアミド；
３５１）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アセトアミド；
３５２）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−エタン−１，２−ジアミン；
３５３）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３５４）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３５５）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１．２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３５６）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５７）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３５９）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６０）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６１）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３６２）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６３）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３６４）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６５）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６６）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６７）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６９）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド；
３７０）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−ブタン−１，４−ジアミン；
３７Ｉ）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−プロパン−１，３−ジアミン；
３７２）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（ＢＯＤＩＰＹ  ＦＬ）アミド；および
３７３）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（Ｔｅｘａｓ  Ｒｅｄ−Ｘ）アミド
３７４）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３７５）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド、
３７６）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミン、３７７）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アセトアミド、
３７８）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−メタンスルホンアミド、
３７９）ジメチル−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アミン、
３８０）４−｛３−ピリジン−２−イル−１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−キノリン、
３８１）４−［３−ピリジン−２−イル−１−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
３８２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−２−イルアミン、
３８３）２，４−ジメトキシ−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３８４）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオン酸、
３８５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
３８６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３８７）Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオンアミド、
３８８）２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチルアミン、
３８９）Ｎ−［２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド、
３９０）２−メチル−４−メチルスルファニル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３９１）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン、
３９２）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３９３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール、
３９４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピオニトリル、
３９５）Ｎ−｛３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピル｝−メタンスルホンアミド、
３９６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−メチル−ピリジン、
３９７）［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−アセトニトリル、
３９８）Ｎ−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド、
３９９）４−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−メチルスルファニル−ピリミジン、
４００）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
４０１）１−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エタノン、
４０２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０３）３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０４）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン、
４０５）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン、
４０６）３−（４−ニトロ−ベンジル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０７）５−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０８）４−メチル−７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン、
４０９）２，３−ジメチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４１０）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１０ａ）１−メトキシ−４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イソキノリン、
４１１）２−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１１ａ）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
４１２）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン、
４１２ａ）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ビニル−ピリジン、
４１３）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロペニル−ピリジン、
４１４）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−エチル−ピリジン、
４１５）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロピル−ピリジン、
４１６）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−シクロプロピル−ピリジン、
４１７）１−［６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−エタノール、
４１８）４−メトキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４１９）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン、
４２０）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イルアミン、
４２１）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２２）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
４２３）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４２４）３−メチル−６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２５）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
４２６）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２８）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−イソプロピル−ピリジン、
４２９）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ブロモ−ピリジン、
４３０）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３１）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３２）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４３２ａ）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３３）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、
４３３ａ）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
４３４）６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−フルオロ−２−メチル−ピリジン、
４３５）７−メトキシ−３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３６）（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミン、
４３７）４−イソプロポキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４３８）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン−４−イルアミン、
４３９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、
４４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシルアミン、
４４１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド、
４４２）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４４３）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４４４）１−第三級ブチル−３−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
４４５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４４６）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール、
４４７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾオキサゾール、
４４８）４−モルホリン−４−イル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４４９）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４５０）４−（４−メトキシ−フェニル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４５１）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４５２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾチアゾール、４５３）３−（３−メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５４）５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミド、
４５５）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−フェニル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５６）３−（４〜メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５７）３−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５８）３−（４−エチル−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５９）（４−メトキシ−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−４−イル］−メタノン、
４６０）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−チオフェン−３−イル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４６１）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸、
４６２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸メチルアミド、
４６３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、
４６４）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２，２−ジメチル−プロピル）−アミド、
４６５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸フェニルアミン、
４６６）モルホリン−４−イル−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−メタノン、
４６７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ベンジルアミド、
４６８）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸シクロペンチルアミド；
４６９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ベンズアミド；
４７０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
４７１）４−［５−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７２）４−［５−（２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７３）４−［５−（２−ヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７４）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７５）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４７６）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４７７）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
４７８）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
４７９）４−［５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４８０）｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４８１）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
４８２）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
４８３）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２、２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
４８４）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８５）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８６）６−［２−第三級ブチル−５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８７）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８８）｛４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
４８９）６−［５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９０）６−［２−第三級ブチル−５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９１）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９２）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９３）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９４）４−［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４９５）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４９６）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４９７）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４９８）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキサノール、
４９９）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール、
５００）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−メチル−ピリミジン、
５００ａ）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０１）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０２）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０２ａ）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０３）６−［３−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−トリフルオロメチル−ピリミジン、
５０５）７−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、または
５０６）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
（発明の背景）
ＴＧＦβ（トランスフォーミング増殖因子β）は、例えば、アクチビン、インヒビン、骨形態形成タンパク質（ＢＭＰ）、増殖分化因子（ＧＤＦ）ならびにミュラー阻害物質（ＭＩＳ）を含む、二量体ポリペプチド増殖因子の大きなファミリーのメンバーである。ＴＧＦβは３種のアイソフォーム（ＴＧＦβ１、ＴＧＦβ２、およびＴＧＦβ３）として存在し、そして、そのレセプターと一緒に、ほとんどの細胞において存在する。各々のアイソフォームは、組織特異的様式および成長的に調節された様式の両方で、発現される。各々のＴＧＦβアイソフォームは，前駆体タンパク質として合成され、この前駆体タンパク質は、細胞内で、Ｃ末端領域（潜伏関連ペプチド（ｌａｔｅｎｃｙ  ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ  ｐｅｐｔｉｄｅ）（ＬＡＰ））とＮ末端領域（成熟ＴＧＦβまたは活性ＴＧＦβとして知られる）とに切断される。ＬＡＰは、典型的には、細胞からの分泌の前に、成熟ＴＧＦβと非共有結合的に結合している。このＬＡＰ−ＴＧＦβ複合体は、ＴＧＦβレセプターに結合できず、そして生物学的に活性ではない。ＴＧＦβは、一般に、例えば、トロンボスポンジン−１またはプラスミンとの相互作用を含む種々の機構によって、その複合体から放出（および活性化）される。
【０００２】
活性化に続いて、ＴＧＦβは、高い親和性で、構成性の活性セリン／トレオニンキナーゼであるタイプＩＩレセプター（ＴＧＦβＲＩＩ）に結合する。このリガンド結合タイプＩＩレセプターは、グリシン／セリンリッチドメインにおいて、ＴＧＦβタイプＩレセプター（Ａｌｋ５）をリン酸化し、このことによってタイプＩレセプターが、下流のシグナル伝達分子であるＳｍａｄ２またはＳｍａｄ３を補充およびリン酸化することが可能になる。例えば非特許文献１を参照のこと。リン酸化されたＳｍａｄ２またはＳｍａｄ３は、次いでＳｍａｄ４と複合体を形成し得、そして完全なへテロ−Ｓｍａｄ複合体は核へ移動し、そして種々のＴＧＦβ反応性遺伝子の転写を制御する。例えば非特許文献２を参照のこと。
【０００３】
アクチビンもまた、ＴＧＦβスーパーファミリーのメンバーであり、アクチビンは、アクチビンβａまたはアクチビンβｂのホモ二量体またはヘテロ２量体である点でＴＧＦβと異なっている。アクチビンは、ＴＧＦβと同様の様式でシグナルを伝達する。即ち、構成性のセリン−トレオニンレセプターキナーゼのアクチビンタイプＩＩレセプター（ＡｃｔＲＩＩＢ）に結合することによって、そしてタイプＩセリン−トレオニンレセプターのＡｌｋ４を活性化し、Ｓｍａｄ２またはＳｍａｄ３をリン酸化することによって、シグナルを伝達する。結果として生じるＳｍａｄ４とのヘテロ−Ｓｍａｄ複合体の形成もまた、アクチビン誘発性の遺伝子転写制御をもたらす。
【０００４】
本当に、ＴＧＦβおよび関連する因子（例えばアクチビンなど）は、例えば、上皮細胞および造血細胞における細胞周期停止、間葉細胞の増殖および分化の制御、炎症性細胞の補充、免疫抑制、創傷治癒、および細胞外マトリックス生成などの非常に多くの細胞プロセスを調節する。例えば、非特許文献３、非特許文献４、非特許文献５、非特許文献６を参照のこと。ＴＧＦβシグナル伝達経路の機能亢進は、多くのヒトの障害（例えば、細胞外マトリックスの過度の沈着、異常に高いレベルの炎症性反応、線維症傷害、および進行性の癌）の基礎となる。例えば、非特許文献７を参照のこと。同様に、アクチビンのシグナル伝達およびアクチビンの過剰発現は、細胞外マトリックス蓄積および線維症（例えば、非特許文献８、非特許文献９、非特許文献１０、非特許文献１１、非特許文献１２、非特許文献１３、非特許文献１４を参照のこと）、炎症性反応（例えば、非特許文献１５を参照のこと）、悪液質またはるいそう（非特許文献１６、非特許文献１７、非特許文献１８を参照のこと）、中枢神経系における疾患または病理学的反応（非特許文献１９、非特許文献２０、非特許文献２１、非特許文献２２、非特許文献２３を参照のこと）、および高血圧（非特許文献２４を参照のこと）に関与する病理学障害に関連している。研究が、ＴＧＦβおよびアクチビンは相乗的に作用し、細胞外マトリックス生成を誘発し得ることを示している（例えば、非特許文献１３を参照のこと）。それゆえ、ＴＧＦβファミリーのメンバーに対する調節因子（例えば、アンタゴニスト）を開発し、このシグナル伝達経路が関与する障害を予防および／または処置することが望ましい。
【非特許文献１】Ｈｕｓｅ，Ｍ．ら，ＭｏＩ．Ｃｅｌｌ．（２００１）８：６７１−６８２
【非特許文献２】Ｍａｓｓａｇｕｅ，Ｊ．Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｍｅｄ．（１９９８）６７：７７３
【非特許文献３】Ｍａｓｓａｇｕｅ，Ｊ．Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．（１９９０）６：５９４−６４１
【非特許文献４】Ｒｏｂｅｒｔｓ，Ａ．Ｂ．およびＳｐｏｒｎ  Ｍ．Ｂ．  Ｐｅｐｔｉｄｅ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒｓ  ａｎｄ  Ｔｈｅｉｒ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ，（１９９０）９５：４１９−４７２  Ｂｅｒｌｉｎ：Ｓｐｒｉｎｇｅｒ−Ｖｅｒｌａｇ
【非特許文献５】Ｒｏｂｅｒｔｓ，Ａ．Ｂ．およびＳｐｏｒｎ  Ｍ．Ｂ．  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒｓ（１９９３）８：１−９
【非特許文献６】Ａｌｅｘａｎｄｒｏｗ，Ｍ．Ｇ．，Ｍｏｓｅｓ，Ｈ．Ｌ．  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．（１９９５）５５：１４５２−１４５７
【非特許文献７】Ｂｌｏｂｅ  Ｇ．Ｃ．，Ｓｃｈｉｅｍａｎｎ  Ｗ．Ｐ．，Ｌｏｄｉｓｈ  Ｈ．Ｆ．Ｎ．Ｅｎｇ．Ｊ．Ｍｅｄ．（２０００）３４２：１３５０−８
【非特許文献８】Ｍａｔｓｕｓｅ，Ｔ．ら，Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  ＭｏＩ．Ｂｉｏｌ．（１９９５）１３：１７−２４
【非特許文献９】Ｉｎｏｕｅ，Ｓ．ら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍ．（１９９４）２０５：４４１−４４８
【非特許文献１０】Ｍａｔｓｕｓｅ，Ｔ．ら，Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．（１９９６）１４８：７０７−７１３
【非特許文献１１】Ｄｅ  Ｂｌｅｓｅｒら，Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ（１９９７）２６：９０５−９１２
【非特許文献１２】Ｐａｗｌｏｗｓｋｉ，Ｊ．Ｅ．ら，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．（１９９７）１００：６３９−６４８
【非特許文献１３】Ｓｕｇｉｙａｍａ，Ｍ．ら，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ（１９９８）１１４：５５０−５５８
【非特許文献１４】Ｍｕｎｚ，Ｂ．ら，ＥＭＢＯ  Ｊ．（１９９９）１８：５２０５−５２１５
【非特許文献１５】Ｒｏｓｅｎｄａｈｌ，Ａ．ら，Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  ＭｏＩ．Ｂｉｏｌ．（２００１）２５：６０−６８
【非特許文献１６】Ｍａｔｚｕｋ，Ｍ．Ｍ．ら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ（１９９４）９１：８８１７−８８２１
【非特許文献１７】Ｃｏｅｒｖｅｒ，Ｋ．Ａ．ら，Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．（１９９６）１０：５３４−５４３
【非特許文献１８】Ｃｉｐｒｉａｎｏ，Ｓ．Ｃ．ら．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ（２０００）１４１：２３１９−２７
【非特許文献１９】Ｌｏｇａｎ，Ａ．ら  Ｅｕｒ．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．（１９９９）１１：２３６７−２３７４
【非特許文献２０】Ｌｏｇａｎ，Ａ．ら  Ｅｘｐ．Ｎｅｕｒｏｌ．（１９９９）１５９：５０４−５１０
【非特許文献２１】Ｍａｓｌｉａｈ，Ｅ．ら，Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．Ｉｎｔ．（２００１）３９：３９３−４００
【非特許文献２２】Ｄｅ  Ｇｒｏｏｔ，Ｃ．Ｊ．Ａ．ら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｐａｔｈｏｌ．Ｅｘｐ．Ｎｅｕｒｏｌ．（１９９９）５８：１７４−１８７，
【非特許文献２３】Ｊｏｈｎ，Ｇ．Ｒ．ら，Ｎａｔ  Ｍｅｄ．（２００２）８：１１１５−２１
【非特許文献２４】Ｄａｈｌｙ，Ａ．Ｊ．ら，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇｕｌ．Ｉｎｔｅｇｒ．Ｃｏｍｐ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．（２００２）２８３：Ｒ７５７−６７
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
（発明の概要）
概して、本明細書において記載される、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、およびＶＩの化合物は、被験体（例えば、患者）に投与される場合、予想外の全身的バイオアベイラビリティを示し、そして再狭窄（例えば、冠血管再狭窄、末梢再狭窄、および頚動脈再狭窄）、血管病（例えば、内膜肥厚、血管再構築、または臓器移植関連血管病）、および高血圧症（例えば、原発性または二次性高血圧症、収縮期高血圧症、肺性高血圧症または高血圧誘発血管再構築）に対抗するのに有用である。
【０００６】
内膜肥厚または血管再構築を抑制する方法は、ＴＧＦβタイプＩレセプターまたはＡｌｋ４の阻害剤を、それを必要とする被験体（例えば、ヒト患者）に投与する工程を包含する。これらの局面の実施形態は、以下のものの一つ以上を含み得る。この阻害剤は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、またはＶＩの化合物である。この阻害剤は、局部的に投与される。この阻害剤は、送達ポンプまたはステントなどの移植可能デバイスによって投与される。
【０００７】
別の局面では、本発明は、ＴＧＦβタイプＩレセプターまたはＡｌｋ４の阻害剤を含む、送達ポンプまたはステントなどの移植可能デバイスを特徴とする。この阻害剤は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、またはＶＩの化合物であり得る。
【０００８】
（定義）
本明細書中で使用する「アルキル」基とは、１個〜８個（例えば、１個〜６個または１個〜４個）の炭素原子を含有する飽和脂肪族炭化水素基を意味する。アルキル基は、直鎖または分枝であり得る。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、第三級ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘプチル、および２−エチルヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。アルキル基は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−カルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、アルコキシカルボニル、またはアルキルカルボニルオキシ）で置換できる。
【０００９】
本明細書中で使用する「アルケニル」基とは、２個〜８個（例えば、２個〜６個または２個〜４個）の炭素原子と少なくとも１個の二重結合とを含有する脂肪族炭素基を意味する。アルキル基と同様に、アルケニル基は、直鎖または分枝であり得る。アルケニル基の例には、アリル、イソプレニル、２−ブテニル、および２−ヘキセニルが挙げられるが、これらに限定されない。アルケニル基は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−カルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、アルコキシカルボニル、またはアルキルカルボニルオキシ）で置換できる。
【００１０】
本明細書中で使用する「アルキニル」基とは、２個〜８個（例えば、２個〜６個または２個〜４個）の炭素原子を含有し少なくとも１個の三重結合を有する脂肪族炭素基を意味する。アルキニル基は、直鎖または分枝であり得る。アルキニル基の例には、プロパルギルおよびブチニルが挙げられるが、これらに限定されない。アルキニル基は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−カルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、アルコキシカルボニル、またはアルキルカルボニルオキシ）で置換できる。
【００１１】
本明細書中で使用する「アミノ」基とは、−ＮＲＸＲＹを意味し、ここで、ＲＸおよびＲＹは、別個に、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである。「アミノ」との用語は、末端基（例えば、アルキルカルボニルアミノ）ではないとき、−ＮＲＸ−で表わされ、ここで、ＲＸは、上で定義したものと同じ意味を有する。
【００１２】
本明細書中で使用する「アリール」基とは、フェニル、ナフチル、またはベンゾ縮合基（これは、２個〜３個の環を有する）を意味する。例えば、ベンゾ縮合基には、１個または２個のＣ４〜８炭素環部分で縮合されたフェニル（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、インダニル、またはフルオレニル）が挙げられる。アリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルキル（カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルスルファニル、スルホキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、オキソ、またはカルバモイル）で置換されている。
【００１３】
本明細書中で使用する「アラルキル」基とは、アリール基で置換されたアルキル基（例えば、Ｃ１〜４アルキル基）を意味する。「アルキル」および「アリール」の両方は、上で定義したとおりである。アラルキル基の一例には、ベンジルがある。
【００１４】
本明細書中で使用する「シクロアルキル」基とは、３個〜１０個（例えば、４個〜８個）の炭素原子り脂肪族炭素環を意味する。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アダマンチル、ノルボルニル、クビル（ｃｕｂｙｌ）、オクタヒドロ−インデニル、デカヒドロ−ナフチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、およびビシクロ［３．２．３］ノニルが挙げられる。本明細書中で使用する「シクロアルケニル」基とは、１個またはそれ以上の二重結合を有する３個〜１０個（例えば、４個〜８個）の炭素原子の非芳香族炭素環を意味する。シクロアルケニル基の例には、シクロペンテニル、１，４−シクロヘキサ−ジ−エニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ヘキサヒドロ−インデニル、オクタヒドロ−ナフチル、ビシクロ［２．２．２］オクテニル、およびビシクロ［３．３．１］ノネニルが挙げられる。シクロアルキルまたはシクロアルケニル基は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルキル（カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルスルファニル、スルホキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、オキソ、またはカルバモイル）で置換できる。
【００１５】
本明細書中で使用する「ヘテロシクロアルキル」基とは、３員〜１０員（例えば、４員〜８員）飽和環構造を意味し、ここで、それらの環原子の１個またはそれ以上は、ヘテロ原子（例えば、Ｎ、ＯまたはＳ）である。ヘテロシクロアルキル基の例には、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、ジオキソラニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロ−ベンゾフリル、オクタヒドロ−クロメニル、オクタヒドロ−チオクロメニル、オクタヒドロ−インドリル、オクタヒドロ−ピリンジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）、デカヒドロ−キノリニル、オクタヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、２−オキサ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、ｌ−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、および２，６−ジオキサ−トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノニルが挙げられる。本明細書中で使用する「ヘテロシクロアルケニル」基とは、１個またはそれ以上の二重結合を有する３員〜１０員（例えば、４員〜８員）非芳香環構造を意味し、ここで、それらの環原子の１個またはそれ以上は、ヘテロ原子（例えば、Ｎ、ＯまたはＳ）である。ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルキル（カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルａｍｉｎ．ｏ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルスルファニル、スルホキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、オキソ、またはカルバモイル）で置換できる。
【００１６】
本明細書中で使用する「ヘテロアリール」基とは、５個〜１５個の環原子を有する単環式、二環式または三環式環構造を意味し、ここで、それらの環原子の１個またはそれ以上は、ヘテロ原子（例えば、Ｎ、ＯまたはＳ）であり、ここで、この二環式または三環式環構造は、芳香族である。ヘテロアリールのいくつかの例には、ピリジル、フリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、インドリル、テトラゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、キサンテン、チオキサンテン、フェノチアジン、ジヒドロインドール、およびベンゾ［１，３］ジオキソールがある。ヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルキル（カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルスルファニル、スルホキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、オキソ、またはカルバモイル）で置換されている。本明細書中で使用する「ヘテロアラルキル」基とは、ヘテロアリール基で置換されたアルキル基（例えば、Ｃ１〜４アルキル基）を意味する。「アルキル」および「ヘテロアリール」の両方は、上で定義したとおりである。
【００１７】
本明細書中で使用する「環状部分」には、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリールが挙げられ、これらの各々は、先に定義されている。
【００１８】
本明細書中で使用する「アシル」基とは、ホルミル基またはアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−を意味し、ここで、「アルキル」は、先に定義されている。アセチルおよびピバロイルは、アシル基の例である。
【００１９】
本明細書中で使用する「カルバモイル」基とは、構造−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＸＲＹまたは−ＮＲＸ−ＣＯ−Ｏ−ＲＺを有する基を意味し、ここで、ＲＸおよびＲＹは、上で定義され、そしてＲＺは、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである。
【００２０】
本明細書中で使用する「カルボキシ」基および「スルホ」基とは、それぞれ、−ＣＯＯＨおよび−ＳＯ３Ｈを意味する。
【００２１】
本明細書中で使用する「アルコキシ」基とは、アルキル−Ｏ−基を意味し、ここで、「アルキル」は、先に定義されている。
【００２２】
本明細書中で使用する「スルホキシ」基とは、−Ｏ−ＳＯ−ＲＸまたは−ＳＯ−Ｏ−ＲＸを意味し、ここで、ＲＸは、上で定義されている。
【００２３】
本明細書中で使用する「ハロゲン」または「ハロ」基とは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。
【００２４】
本明細書中で使用する「スルファモイル」基とは、構造−ＳＯ２−ＮＲＸＲＹまたは−ＮＲＸ−ＳＯ２−ＲＺを意味し、ここで、ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、上で定義されている。
【００２５】
本明細書中で使用する「スルファミド」基とは、構造−ＮＲＸ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲＹＲＺを意味し、ここで、ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、上で定義されている。
【００２６】
本明細書中で使用する「尿素」基とは、構造−ＮＲＸ−ＣＯ−ＮＲＹＲＺを意味し、そして「チオ尿素」基とは、構造−ＮＲＸ−ＣＳ−ＮＲＹＲＺを意味する。ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、上で定義されている。
【００２７】
本明細書中で使用する有効量は、治療される患者に対して治療効果を与えるのに必要とされる量として定義され、これは、典型的には、患者の年齢、体表面積、体重および健康状態に基づいて、決定される。（体表面の二乗メートルあたりのミリグラム数に基づいた）動物およびヒトに対する投薬量の相互関係は、Ｆｒｅｉｒｅｉｃｈら、Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．Ｒｅｐ．，５０：２１９（１９６６）で記載されている。体表面積は、おおよそ、患者の身長および体重から決定され得る。例えば、Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ  Ｔａｂｌｅｓ，Ｇｅｉｇｙ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ａｒｄｓｌｅｙ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，５３７（１９７０）を参照のこと。本明細書中で使用する「患者」とは、哺乳動物（ヒトを含めて）を意味する。
【００２８】
アンタゴニストとは、レセプターを活性化することなくレセプターに結合する分子である。それは、レセプター上の結合部位に対する内生配位子または基質と競争し、それにより、内生配位子結合に応答して、レセプターが細胞内シグナルを伝達する性能を阻害する。
【００２９】
特に明記しない限り、本明細書中で使用する全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する技術分野の当業者が一般的に理解している意味と同じ意味を有する。本明細書中で言及した全ての刊行物、特許出願、特許、および他の参考文献の内容は、それらの全体として、本明細書中で参考として援用されている。それに加えて、それらの物質、方法および実施例は、例示にすぎず、限定するとは解釈されない。
【００３０】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明から、また、請求の範囲から明らかとなる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００３１】
（発明の詳細な説明）
本明細書において記載される阻害剤は、内膜肥厚、血管再構築、再狭窄（例えば、冠血管再狭窄、末梢再狭窄、頚動脈再狭窄など）、血管病（例えば、臓器移植関連血管病、心臓血管病、腎臓血管病）、および高血圧症（例えば、原発性および二次性高血圧症、収縮期高血圧症、肺性高血圧症および標的器官の損傷をもたらす高血圧誘発血管再構築）を治療、予防または軽減するのに有効である。
【００３２】
いかなる特定の理論に縛られることも望まないが、本明細書において記載される化合物の効果の一つの可能な説明は、これらの化合物のＴＧＦβおよびアクチビン経路への阻害効果であり得る。
【００３３】
ＴＧＦβおよびアクチビン経路の病的活性化は、線維症疾患の進行において重要な役割を演じている。ＴＧＦβタイプＩレセプター（ＴＧＦβＲＩ）およびアクチビンタイプＩレセプター（Ａｌｋ４）における重要なセリン−トレオニンキナーゼは、いくつかの重要な理由のためにＴＧＦβ経路遮断の魅力的な標的である。ＴＧＦβＲＩキナーゼ活性は、アクチビンシグナル伝達のためにＡｌｋ４が必要なように、ＴＧＦβシグナル伝達のために必要である。キナーゼは、低分子薬物の開発のために、有用な標的であることが証明されている。ＴＧＦβＲＩキナーゼドメインは、構造的によく理解されており、阻害剤の開発において助けとなる、構造に基づく薬物発見および薬物設計の使用を可能にしている。
【００３４】
ＴＧＦβまたはアクチビン媒介性の血管流量および緊張の病的変化は、しばしば、多数の疾患の病的状態および死亡の原因となる（例えば，Ｇｉｂｂｏｎｓ  Ｇ．Ｈ．およびＤｚａｕ  Ｖ．Ｊ．  Ｎ  Ｅｎｇ．Ｊ．Ｍｅｄ（１９９４）３３０：１４３１−１４３８を参照のこと）。代表的には、血管の損傷への初期の応答は、外膜炎症細胞の浸潤および活性化筋線維芽細胞または平滑筋細胞（これ以降、筋線維芽細胞という）の誘発である。ＴＧＦβは、最初に浸潤炎症細胞によって生成され、そして筋線維芽細胞または平滑筋を活性化する。これらの活性化筋線維芽細胞は、ＴＧＦβも分泌し得、ならびに、ＴＧＦβに応答し得る。損傷から最初の２，３日の間に、ＴＧＦβを分泌する筋線維芽細胞は、血管壁の種々の層から内腔に向かって移動し、内腔でこれらは増殖しおよび細胞外マトリックス分泌をし、内膜肥厚をもたらす。その上、ＴＧＦβは、活性化筋線維芽細胞を誘発して、収縮させ、これは内腔を狭くする。これらの血管再構築プロセス、内膜肥厚および血管収縮は、血流を、変化を受けた血管によって支持される組織に限定し、そして組織の損傷をもたらす。アクチビンも、損傷への応答において生成し、そして非常に類似の作用を示し、活性化筋線維芽細胞または活性化平滑筋、内膜肥厚および血管再構築を誘発する。例えば，１９９７年に，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．１００：６３９−６４８に発表された，Ｐａｗｌｏｗｓｋｉら，Ｓｔｉｍｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａｃｔｉｖｉｎ  Ａ  ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  ｉｎ  ｒａｔ  ａｏｒｔｉｃ  ｓｍｏｏｔｈ  ｍｕｓｃｌｅ  ｃｅｌｌｓ  ｂｙ  ｔｈｒｏｍｂｉｎ  ａｎｄ  ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎ  ＩＩ  ｃｏｒｒｅｌａｔｅｓ  ｗｉｔｈ  ｎｅｏｉｎｔｉｍａｌ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ  ｉｎ  ｖｉｖｏ；１９９８年に，Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．５５：９５３−９６３に発表された，Ｗｏｏｄｒｕｆｆ  ＴＫ，Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｃｅｌｌｕｌａｒ  ａｎｄ  ｓｙｓｔｅｍ  ｆｕｎｃｔｉｏｎ  ｂｙ  ａｃｔｉｖｉｎ；１９９９年に，Ｊ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．  １６１（２）：１７９−８５に発表された，Ｍｏｌｌｏｙら，Ｎｏｖｅｌ  ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ  ａｃｔｉｏｎｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  ａｃｔｉｖｉｎｓ；および１９９６年に，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  Ｍｅｔａｂ．８１（６）：２１２５−３０に発表された，Ｈａｒａｄａ  Ｋら，Ｉｍｍｕｎｏｒｅａｃｔｉｖｅ  ａｃｔｉｖｉｎ  Ａ  ｌｅｖｅｌｓ  ｉｎ  ｎｏｒｍａｌ  ｓｕｂｊｅｃｔｓ  ａｎｄ  ｐａｔｉｅｎｔｓ  ｗｉｔｈ  ｖａｒｉｏｕｓ  ｄｉｓｅａｓｅｓを参照のこと。
【００３５】
冠状動脈、末梢性動脈または頚動脈疾患において、バルーン血管形成術またはステント配置が、内腔サイズおよび血流量を増加させるために使用される。ところが、血管壁の拡張によって作り出された物理的損害が、血管壁組織の損傷を引き起こす。損傷後のＴＧＦβ濃度の上昇は、２〜５日内に筋線維芽細胞を誘発し、そしてたびたび、ヒト患者におけるバルーン血管形成術の６ヶ月以内またはステント配置の２、３年以内に、再狭窄をもたらす。バルーン血管形成術に続いて、筋線維芽細胞の収縮による内膜肥厚および血管再構築の両方が、内腔の狭窄および血流の減少を引き起こす。物理的なステント配置は、再構築を予防するが、ステントの内腔側で増殖する活性化筋線維芽細胞による過形成および細胞外マトリックス沈着は、ステント配置血管内での内膜肥厚をもたらし、最終的に血流の障害になる。
【００３６】
動脈狭窄疾患の、例えば冠血管バイパス手術または他のバイパス手術などの外科的移植による処置はまた、移植された血管の再狭窄も誘発し得る。特に、静脈移植片は、ＴＧＦβ誘発内膜肥厚および血管再構築に関与する機構と同様の機構を通して、内膜肥厚および血管再構築をこうむる。この場合、損傷は、動脈血管脈絡へ配置された薄い壁の静脈移植片の過度の拡大に起因するか、または移植片の移植の間の吻合による（ａｎａｓｔａｍｏｔｉｃ）損傷もしくは虚血性の損傷かのいずれかによる。
【００３７】
動静脈移植片フィステルまたは合成ブリッジ移植片フィステルにおける開存性の喪失は、増加したＴＧＦβ産生が関与する別の血管再構築反応である。例えば，Ｉｋｅｇａｙａ  Ｎ．ら，Ｊ．Ａｍ．Ｓｏｃ．Ｎｅｐｈｒｏｌ（２０００）１１：９２８−３５；  Ｈｅｉｎｅ  Ｇ．Ｈ．ら，Ｋｉｄｎｅｙ  Ｉｎｔ．（２Ｏ０３）６４：１１０１−７を参照のこと。フィステル開存性の喪失は、循環系への慢性的なアクセスを必要とする、腎臓透析または他の処置に対して合併症を引き起こす（Ａｓｃｈｅｒ  Ｅ．，Ａｎｎ．Ｖａｓｅ．Ｓｕｒｇ．（２００１）１５：８９−９７）。ＴＧＦβＲＩ阻害剤によるＴＧＦβの遮断は、再狭窄を予防しそして動静脈フィステル開存性を延長するのに有益である。
【００３８】
ＴＧＦβの上昇は、動物およびヒトの両方における、慢性同種移植片血管症への関与が示唆されている。血管損傷、内膜肥厚および血管再構築は、慢性同種移植片不全における特徴的病理である。慢性同種移植片不全における線維症応答は、ドナー器官の血管において始まる。同種移植心臓における慢性同種移植片血管症は、しばしば移植後５年以内に現れ、そして心臓移植の長期生存者の死の主要な原因である。血管内超音波によって内膜肥厚として測定される、心臓同種移植片血管症の早期検出、ならびに血漿ＴＧＦβ濃度の上昇は、後期心臓同種移植片不全の予後マーカーとして示唆されている（例えば，Ｍｅｈｒａ  ＭＲら，２００４，Ａｍ．Ｊ．Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ．，４：１１８４を参照のこと）。移植された心臓の心臓生検は、移植片組織のＴＧＦβの発現が血管症および拒絶エピソードの回数と有意に相関することもまた示唆する（例えば，Ａｚｉｚ，Ｔ．ら，２０００，Ｊ．Ｔｈｏｒａｃ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｓｕｒｇ．，１１９：７００を参照のこと）。最後に、高産生ＴＧＦβ１遺伝子型を有する患者は、心臓移植冠血管血管症をより早期に発症やすい（例えば，Ｄｅｎｓｅｍ，ＣＧら，Ｊ．Ｈｅａｒｔ  Ｌｕｎｇ  Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ，２０００，１９：５５１；  Ａｚｉｚ，Ｔ．ら，Ｊ．Ｔｈｏｒａｃ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｓｕｒｇ．，２０００，１１９：７００；およびＨｏｌｗｅｇ，ＣＴ，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，２００１，７１：１４６３を参照のこと）。
【００３９】
ＴＧＦβの上昇は、同種移植片器官への虚血性、免疫性および炎症性応答によって誘発され得る。急性および慢性の腎臓同種移植片拒絶の動物モデルは、ＴＧＦβの上昇を、移植片不全および移植片拒絶の著しい誘因として同定する（例えば，Ｎａｇａｎｏ，Ｈ．ら，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，１９９７，６３：１１０１；Ｐａｕｌ，ＬＣ．ら，Ａｍ．Ｊ．Ｋｉｄｎｅｙ  Ｄｉｓ．，１９９６，２８：４４１；および，Ｓｈｉｈａｂ，ＦＳ．ら，Ｋｉｄｎｅｙ  Ｉｎｔ．，１９９６，５０：１９０４を参照のこと）。慢性同種移植片腎症（ＣＡＮ）のげっ歯動物モデルは、ＴＧＦβｍＲＮＡおよびＴＧＦβ免疫染色の上昇を示す。腎臓同種移植片においてＴＧＦβ免疫染色は、間隙性炎症細胞および線維症細胞において強く陽性であるばかりでなく、血管および糸球体においても強く陽性である。ヒトでは、腎臓同種移植後１年の腎臓機能の喪失は、移植された腎臓におけるＴＧＦβ染色と相関する。例えば，Ｃｕｈａｃｉ，Ｂ．ら，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，１９９９，６８：７８５を参照のこと。移植片生検は、腎臓機能不全が慢性血管再構築、（すなわち、血管症）と相関すること、およびＴＧＦβ発現の程度が慢性血管症と有意に相関することも示す（例えば，Ｖｉｋｌｉｃｋｙ，Ｏ．ら，Ｐｈｙｓｉｏｌ  Ｒｅｓ．２００３，５２：３５３を参照のこと）。
【００４０】
臓器移植におけるシクロスポリンＡのような免疫抑制剤の使用は、血管症および同種移植片ネフロパチーを予防せず、このことは非免疫性機構が同種移植不全に関与していることを示唆している。実際に、シクロスポリンＡおよび他の免疫抑制物質は、ＴＧＦβ発現を誘導することが示されており、血管症に寄与し得る（Ｍｏｉｅｎ−Ａｆｓｈａｒｉ，Ｆら，２００３，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．，１００：１４１；およびＪａｉｎ，Ｓ．ら，２０００，Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，６９：１７５９を参照のこと）。
【００４１】
ＴＧＦβは、この状態の明確なＴＧＦβ関連線維症病理ならびに免疫抑制剤（特にシクロスポリンＡ）のＴＧＦβ誘導能に起因して、腎臓および肺の両方の移植における慢性同種移植片拒絶に関与する（Ｊａｉｎ，Ｓ．ら，２０００  Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，６９：１７５９）。ＴＧＦβ遮断は、コラーゲン蓄積、腎臓のＴＧＦβ発現、ならびに抗ＴＧＦβモノクローナル抗体を使用するシクロスポリンＡ誘導性腎不全モデルにおける血管輸入細動脈再構築を減少させながら、腎臓の機能を改善する（Ｉｓｌａｍ，  Ｍ．ら，２００１  Ｋｉｄｎｅｙ  Ｉｎｔ．，５９：４９８；Ｋｈａｎｎａ，Ａ．Ｋ．ら，  １９９７  Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ，６７：８８２）。これらのデータは、慢性同種移植片血管症および慢性同種移植片不全の発症および進行における、ＴＧＦβについての原因となる役割を強く示す。
【００４２】
高血圧は、約１／３の個体が罹患している、アメリカ合衆国民における罹患率および死亡率の主要な原因である。標的臓器における高血圧の影響としては、心不全、心筋梗塞、脳卒中、腎不全、動脈瘤および微小血管出血の発生数の増加が挙げられる。血管に対する高血圧誘導性の損傷は、血管再構築および内膜脂厚をもたらし、これらは多くのこれらの罹患率の主要な原因である（Ｗｅｂｅｒ，Ｗ．Ｔ．２０００  Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｃａｒｄｉｏｌ．１５：２６４−７２）。動物実験により、ＴＧＦβが高血圧の誘導の際に増加し、そしてこの経路の抗ＸＧＦβモノクローナル抗体遮断は血圧および腎臓病理を減少させることが示唆されている（Ｘｕ，Ｃ．ら，２００１  Ｊ．Ｖａｓｅ．Ｓｕｒｇ．，３３：５７０；Ｄａｈｌｙ，ＡＪ．ら，２０Ｏ２  Ａｍ．Ｊ．  Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇｕｌ．Ｉｎｔｅｇｒ．Ｃｏｍｐ．Ｐｈｙｓｉｏｌ，２８３：Ｒ７５７）。ヒトにおいては、血漿ＴＧＦβは、正常血圧コントロールと比較して高血圧個体において増加し、そして血漿ＴＧＦβはまた、明らかな標的臓器損傷を有さない高血圧個体と比較して、明白な標的臓器疾患を有する高血圧個体において、より高い（Ｄｅｒｈａｓｃｈｎｉｇ，Ｕ．ら，２００２  Ａｍ．Ｊ．Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓ．，１５：２０７；Ｓｕｔｈａｎｔｈｉｒａｎ，Ｍ．２０００  Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ  Ｕ．Ｓ．Ａ．，９７：３４７９）。ＴＧＦβの高ＴＧＦβ産生遺伝子型が高血圧発症の危険要因であることを示す証拠もまた、存在する（Ｌｉｊｎｅｎ，ＰＪ．２００３  Ａｍ．Ｊ．Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓ．，１６：６０４；Ｓｕｔｈａｎｔｈｉｒａｎ，Ｍ．２０００  Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ  Ｕ．Ｓ．Ａ．，９７：３４７９）。したがって、ＴＧＦβ経路の阻害は、高血圧または高血圧誘導性臓器損傷に対する効果的な治療を提供し得る。
【００４３】
肺性血管系における血管損傷応答は、肺性高血圧をもたらし、これは右心の過負荷および心不全を導き得る（Ｒｕｎｏ，Ｊ．Ｒ．，Ｌｏｙｄ，Ｊ．Ｅ．，２００３  Ｌａｎｃｅｔ３６１（９３６８）：１５３３−４４；Ｓｉｔｂｏｎ，Ｏ．ら，２００２  Ｐｒｏｇ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ  Ｄｉｓ．，４５：１１５−２８；Ｊｅｆｆｅｒｙ，Ｔ．Ｋ．，Ｍｏｒｒｅｌｌ，Ｎ．Ｗ．２００２  Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｄｉｓ．，４５：１７３−２０２）。ＴＧＦβＲＩ阻害剤による肺性血管再構築の予防は、初期肺性高血圧および二次肺性高血圧のような疾患において実用的な有用性のあるものであり得る（Ｓｉｔｂｏｎ，Ｏ．ら，２００２，Ｐｒｏｇ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｄｉｓ．，４５：１１５−２８；Ｈｕｍｂｅｒｔ，Ｍ．ら，Ｊ．Ａｍ．Ｃｏｌｌ．Ｃａｒｄｉｏｌ，２００４  ４３：１３Ｓ−２４Ｓ）。経時的な血管再構築の進行の疎外は、これらの生活を脅かす疾患における肺性病理の進行を予防する。二次肺性高血圧は、しばしば、強皮症の徴候として生じ、強皮症患者における罹病率および死亡率の主要な要因のうちの１つである（Ｄｅｎｔｏｎ，ＣＰ．，Ｂｌａｃｋ，ＣＭ．２００３，Ｒｈｅｕｍ．Ｄｉｓ．Ｃｌｉｎ．Ｎｏｒｔｈ．Ａｍ．，２９：３３５−４９）。肺性高血圧はまた、様々な結合組織疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および紅斑性狼瘡の続発症でもある（Ｆａｇａｎ，Ｋ．Ａ．，Ｂａｄｅｓｃｈ，Ｄ．Ｂ．，２００２，Ｐｒｏｇ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｄｉｓ．，４５：２２５−３４；ａｎｄ  Ｐｒｅｓｂｅｒｇ，Ｋ．Ｗ．，Ｄｉｎｃｅｒ，Ｈ．Ｅ．，２００３，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．Ｐｕｌｍ．Ｍｅｄ．，９：１３１−８）。
【００４４】
血管再構築が関与する上述の疾患の多くは、糖尿病患者において特に重篤である（Ｒｅｇｉｎｅｌｌｉ，Ｊ．Ｐ．，Ｂｈａｔｔ，Ｄ．Ｌ．，２００２，Ｊ．Ｉｎｖａｓｉｖｅ  Ｃａｒｄｉｏｌ．，１４  Ｓｕｐｐｌ  Ｅ：２Ｅ−１０Ｅ）。糖尿病におけるグルコースの増加は、それ自体がＴＧＦβを誘導し得、これが血管損傷に応答して血管再構築および内膜肥厚の増加を導く（Ｚｉｙａｄｅｈ，ＦＪ．，Ａｍ．Ｓｏｃ．Ｎｅｐｈｒｏｌ，２００４，１５  Ｓｕｐｐｌ  １：Ｓ５５−７）。特に、糖尿病患者は、再狭窄、静脈移植血管狭窄、末梢動脈疾患、慢性同種移植片ネフロパチーおよび慢性同種移植片血管症の、顕著に高い発生率を有する（Ｒｅｇｉｎｅｌｌｉ，Ｊ．Ｐ．，Ｂｈａｔｔ，Ｄ．Ｌ．，２００２，Ｊ．Ｉｎｖａｓｉｖｅ  Ｃａｒｄｉｏｌ．，１４  Ｓｕｐｐｌ  Ｅ：２Ｅ−１０Ｅ；Ｅｉｓｅｎ．Ｈ．，Ｒｏｓｓ，Ｈ．，２００４，Ｊ．Ｈｅａｒｔ  Ｌｕｎｇ  Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ．，２３：Ｓ２０７−１３；Ｖａｌｅｎｔｉｎｅ，Ｈ．，２００４，Ｊ．Ｈｅａｒｔ  Ｌｕｎｇ  Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ．，２３：Ｓ１８７−９３）。したがって、ＴＧＦβの遮断は、高血圧関連臓器不全、糖尿病ネフロパチー、冠血管または末梢動脈における再狭窄または静脈移植血管狭窄、および同種移植片臓器移植の慢性不全の危険がある糖尿病患者において特に有用である（Ｅｎｄｅｍａｎｎ，Ｄ．Ｈ．ら，２００４，Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，４３（２）：３９９−４０４；Ｚｉｙａｄｅｈ，ＦＪ．，Ａｍ．Ｓｏｃ．Ｎｅｐｈｒｏｌ，２００４  １５  Ｓｕｐｐｌ  ｌ：Ｓ５５−７；およびＪｅｒｕｍｓ，Ｇ．ら，２００３，Ａｒｃｈ．Ｂｉ［ｓｉｇｍａ］ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．，４１９：５５−６２）。
【００４５】
驚くべきことに、ＴＧＦβＲＩおよびＡｌｋ４アンタゴニストは、内膜肥厚、血管再構築、再狭窄（例えば、冠血管、末梢および頚動脈の再狭窄）、血管病（例えば、臓器移植関連の心臓および腎臓)ならびに高血圧（例えば、標的臓器損傷をもたらす収縮期の肺性高血圧誘導性血管再構築）の処置、予防または軽減において効果的である。血管再構築および内膜肥厚における変化は、血管内膜の血管厚対中間血管厚を測定することによって定量され得る。
【００４６】
（ＴＧＦβＲＩおよびＡｌｋ４阻害剤）
化合物のＴＧＦβおよびアクチビン阻害剤の活性は、下記の方法により、評価できる。
【００４７】
これらのアンタゴニストの例は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩにおいて、以下で示されている。
【００４８】
１実施態様では、これらのアンタゴニストは、式Ｉにおいて示された構造を有する：
【００４９】
【化２９】
2008516962.tif 000002
式Ｉでは、ＲＩ−１は、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキルである。各ＲＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルである。ＸＩ−１は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである。ＹＩ−１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）Ｐ−Ｏ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり、ここで、ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである。ｐは、１または２であり得、そしてｑは、１〜４であり得る。ＲＩ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルである。ＡＩ−１およびＡＩ−２の各々は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、またはＮＲｂであり得るが、但し、ＡＩ−１およびＡＩ−２の少なくとも１個は、Ｎであり得る。ｍは、０、１、２または３であり得る。言い換えれば、この２−ピリジル環は、非置換であり得るか、あるいは、１個〜３個のＲＩ−ａ基で置換できる。ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できることを注目せよ。すなわち、この２−ピリジル環は、環状部分で縮合でき、以下のような部分を形成する：７Ｈ−［２］ピリンジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリニル、５，７−ジヒドロ−フロ［３，４−ｂ］ピリジニル、または３，４−ジヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］ピリジニルであり、これらは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルキル（置換アルキル（例えば、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル）、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホキシ、スルファモイル、オキソ、またはカルバモイル）で置換できる。
【００５０】
式Ｉの化合物およびそれらを生成する方法は、当該技術分野で公知である。例えば、ＷＯ  ０３／０８７３０４（この内容は、その全体として、本明細書中で参考として援用されている）は、式Ｉの阻害剤を生成する合成方法を記述している。式Ｉの化合物の例には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
１）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−６−メチル−ピリジン；
１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１３）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルエステル；
１５）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
１６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−エタノン；
１７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フラン−２−イル−メチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
１８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］シクロヘキシルアミン；
２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
２１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
２４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
２５）２−（５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピリジン；
２６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−ニトロ−ベンジルエステル；
２７）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４，５−ジメトキシ−２−ニトロ−ベンジルエステル；
２８）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
２９）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
３０）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
３１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（トルエン−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３２）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
３３）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
３４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸２−クロロ−ベンジルアミド；
３５）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−安息香酸；
３６）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸アミド；
３７）４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ベンゾニトリル；
３８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
３９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４０）｛５−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−ナフタレン−１−イル｝−ジメチル−アミン；
４１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メチル）−ピペリジン−４−イル）］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４４）１−｛４−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニル］−フェニル｝−エタノン；
４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
４７）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
４８）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４９）２−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸第三級ブチルエステル；
５０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
５２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５６）１−［４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−スルホニルメチル］−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
５７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
５９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６２）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−ｐ−トリルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６３）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６４）３−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ［−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−１−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
６８）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン；
６９）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７３）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
７４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
７８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソ−５−イル−２−［１−（ピリジン−２−イル−メタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
７９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−ピリジン；
８１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−メチル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
８３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルｊ−カルバミン酸ベンジルエステル；
８４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−フェノキシ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８５）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
８６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８８）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−３−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
８９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ピリジン−４−イルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９０）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
９５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
９７）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
９８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
９９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１００）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０１）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アミド；
１０２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１０３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ヒドロキシ−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１０４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（チオフェン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１０７）４−［２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル−フルオライド；
１０８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１０９）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−ブロモ−ピリジン−２−イル）−１−ヒドロキシ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
１１０）２−［５−−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−ブロモ−ピリジン；
１１１）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．−２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
１１２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１１３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホン酸ジメチルアミド；
１１４）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−３−フェニル−プロパン−１−オン；
１１５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１１６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニトリル；
１１７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルアミン；
１１８）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１１９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
１２０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１２１）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２２）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
１２３）チオフェン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２４）１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２５）チオフェン−３−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アミド；
１２６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エテンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−フェニル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１２８）メタンスルホン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチルエステル；
１２９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトニトリル；
１３０）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−酢酸；
１３１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１３２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ビフェニル−４−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３４）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１３５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１３６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１３７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンジルアミド；
１３８）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
１３９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミド；
１４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
１４１）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４２）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４３）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４４）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−メチル−ピリジン；
１４５）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピロリジン−３−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４６）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ニトロ−フェニルメタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４７）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（２−ナフタレン−２−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１４８）１−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−オン；
１４９）２−｛５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−６−メチル−ピリジン；
１５０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルアミド；
１５１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸エチルアミド；
１５２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ブチルアミド；
１５３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
１５４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミド；
１５５）２−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−スルホニルメチル｝−フェニルアミン；
１５６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１−メチル−５−メチルスルファニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−アミド；
１５７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
１５８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；
１５９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジメチルアミド；
１６０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジエチルアミド；
１６１）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ジイソプロピルアミド；
１６２）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（５，７−ジフルオロ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
１６３）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ベンゾチアゾール−２−イルアミド；
１６４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−アミド；
１６５）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニル−エチル）−アミド；
１６６）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
１６７）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−クロロ−フェニル）−メタノン；
１６８）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
１６９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
１７０）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１７１）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
１７２）４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１７３）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１７４）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドラジド；
１７５）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アセトアミド；
１７６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−メタンスルホンアミド；
１７７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
１７８）ブタン−１−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１７９）プロパン−２−スルホン酸｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−アミド；
１８０）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−２−イル−メタンスルホンアミド；
１８１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシルメチル｝−Ｃ−ピリジン−４−イル−メタンスルホンアミド；
１８２）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
１８３）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８４）４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８５）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１８６）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１８７）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１８８）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
１８９）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
１９０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
１９１）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
１９２）４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
１９３）Ｎ−｛４−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−スルファミド；
１９４）スルファミン酸４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イルエステル；
１９５）｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
１９６）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−メタンスルホンアミド；
１９７）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１９８）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
１９９）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２００）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０１）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０２）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
２０３）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２０４）４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２０５）Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド；
２０６）２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキシル｝−アセトアミド；
２０７）４−［４−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
２０８）｛４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イル｝−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
２０９）４−［２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−ピリジン−２−イルアミン；
２１０）２−［５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（１−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−エチル−ピリジン；
２１１）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
２１２）４−［５−（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２１３）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
２１４）Ｎ−｛４−［５−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−４−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド。
【００５１】
別の実施態様では、これらのアンタゴニストは、式ＩＩにおいて以下で示された構造を有する：
【００５２】
【化３０】
2008516962.tif 000003
式ＩＩにおいて、ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲｘまたはＮであり得るが、但し、ＸＩＩ−１、ＸＩＩ−２、ＸＩＩ−３およびＸＩＩ−４の２個だけが、同時に、Ｎにはなり得る。ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲｙまたはＮであり得るが、但し、ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない。言い換えれば、ＹＩＩ−１およびＹＩＩ−２を有する環は、ピリミジニルまたはピリジルであり得る。各ＲＩＩ−１は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルであり得る。各ＲＩＩ−２は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルであり得、ｍは、０、１、２、３、または４であり得、ｍ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる。ｎは、０、１、２、または３であり得、ｎ≧２であるとき、２個の隣接Ｒ２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる。ＲｘおよびＲｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルであり得る。
【００５３】
式ＩＩにおいて上で定義したように、ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる。すなわち、この２−ピリジル環は、４員〜８員環状部分で縮合でき、以下のような部分を形成する：７Ｈ−［２］ピリンジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリニル、５，７−ジヒドロ−フロ［３，４−ｂ］ピリジニル、または３，４−ジヒドロ−１Ｈ−チオピラノ［４，３−ｃ］ピリジニル。この縮合環部分は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルキル（カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて；以下の「アルキル」の定義を参照のこと）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−カルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルスルファニル、スルホキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、オキソ、またはカルバモイル）で置換できる。
【００５４】
同様に、ｎ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩ−２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成でき、それにより、このピリジルまたはピリミジニル基で縮合された環を形成する。このような部分のいくつかの例は、以下で示されている：
【００５５】
【化３１】
2008516962.tif 000004
２個の隣接ＲＩＩ−２基により形成された４員〜８員環状部分は、必要に応じて、置換基（例えば、アルキル（カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて；以下の「アルキル」の定義を参照のこと）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−カルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキル−アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルスルファニル、スルホキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、オキソ、またはカルバモイル）で置換できる。
【００５６】
式ＩＩの化合物およびそれらを生成する方法は、当該技術分野で公知である。例えば、ＷＯ  ０４／０２２０５４（この内容は、その全体として、本明細書中で参考として援用されている）は、式ＩＩの阻害剤を生成する合成方法を記載している。式ＩＩの化合物の例には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
２１５）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１６）４−（２−ピリジン−２−イル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
２１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２１８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
２１９）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン；
２２１）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２２）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
２２３）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；またはそれらの薬学的に受容可能な塩またはＮ−オキシド。
【００５７】
別の実施態様では、このアンタゴニストは、式ＩＩＩで示された構造；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩またはＮ−オキシドを有する：
【００５８】
【化３２】
2008516962.tif 000005
式ＩＩＩにおいて、ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｘまたはＮであるが、但し、ＸＩＩＩ−１、ＸＩＩＩ−２、ＸＩＩＩ−３およびＸＩＩＩ−４の２個だけが、同時に、Ｎにはなり得る。ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の各々は、別個に、ＣＲＩＩＩ−ｙまたはＮであるが、但し、ＹＩＩＩ−１およびＹＩＩＩ−２の少なくとも１個は、Ｎでなければならない。ＲＩＩＩ−１の各々は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルであり得る。ＲＩＩＩ−２の各々は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロシクロアルキル）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ＮＨ−アルキル−ヘテロアリール、−ＮＨ（アラルキル）、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、アラルキル、アロイル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアロイル、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル−アルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、アルキルスルファニル、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アラルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアリールアルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールカルボニルアミノアルキルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、（ヘテロアリール）アリールスルホニルアミノアルキルカルボニルアミノアルキルアミノ、アリールスルホニルアミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、またはカルバモイルであり得、ｍは、０、１、２、３、または４であり得、ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−１基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成でき、ｎは、０、１、２、または３であり得、ｎ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＩＩ−２基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる。ＲＩＩＩ−ｘおよびＲＩＩＩ−ｙの各々は、別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルカルボニル、（シクロアルキル）アルキルカルボニル、アロイル、アラルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル）アシル、ヘテロアロイル、（ヘテロアリール）アシル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、（アミノ）アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（シクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アラルキルスルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）カルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）スルホニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルカルボニルアミノ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルホンアミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（シクロアルキル）アルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アラルキル、アラルキルオキシ、アラルキルスルファニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、ヘテロアラルキル、（ヘテロアリール）アルコキシ、または（ヘテロアリール）アルキルスルファニルであり得る。
【００５９】
式ＩＩＩの化合物およびそれらを生成する方法は、当該技術分野で公知である。例えば、ＷＯ  ０４／２１９８９（この内容は、その全体として、本明細書中で参考として援用されている）は、式ＩＩＩの阻害剤を生成する合成方法を記載している。式ＩＩＩの化合物の例には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
２２４）（２−メトキシ−エチル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２５）（３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−プロピル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２２６）（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２７）（４−メトキシ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２２８）［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２２９）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２３０）（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３１）（４−アミノ−ベンジル）−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２３２）（５−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ペンチル）−カルバミン酸第三級ブチルエステル；
２３３）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３４）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル］−メタノール；
２３５）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２３６）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２３７）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２３８）［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル］−メタノール；
２３９）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２４０）［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル］−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２４１）［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４４）［３−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
２４５）［４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−３−イルメチル−アミン；
２４６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４７）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−アミン；
２４８）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン；
２４９）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミン；
２５０）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミン；
２５１）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミン；
２５２）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミン；
２５３）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミン；
２５４）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミン；
２５５）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−アミン；
２５６）｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル−アミン；
２５７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２５８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２５９）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２６０）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６１）｛７，７−ジメチル−８−［５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−ペンチル］−２−オキソ−４−トリフルオロメチル−７，８−ジヒドロ−２Ｈ−１−オキサ−８−アザ−アントラセン−５−イル｝−メタンスルホン酸；
２６２）２−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−３，５，６−トリフルオロ−４−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチルスルファニル］−安息香酸；
２６３）−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６４）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピペリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６５）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６６）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン−４−イル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６７）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
２６８）２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−ピリミジン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
２６９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イルアミン；
２７０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
２７１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸；
２７２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２７４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２７５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
２７６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２７７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
２７８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸アミド；
２７９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２８０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸エチルアミド；
２８１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２８２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メトキシ−アミド；
２８３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
２８４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸；
２８５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（［１，４］ジオキサン−２−イルメチル）−アミド；
２８６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；
２８７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
２８８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンｅ−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
２８９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−オキソ−２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミド；
２９０）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
２９１）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；
２９２）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸２，２−ジメチルヒドラジン；
２９３）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸アミド；
２９４）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸シクロプロピルアミド；
２９５）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
２９６）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルアミド；
２９７）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸ヒドロキシアミド；
２９８）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸メトキシ−アミド；
２９９）３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イルアミン；
３００）３−（２−アゼチジン−１−イル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０１）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボン酸エチルエステル；
３０２）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボン酸メチルエステル；
３０３）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０４）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０５）３，３−ジメチル−Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ブチルアミド；
３０６）３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニトリル；
３０７）３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３０８）３，６−ジクロロ−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−２−（２，４，５，７−テトラクロロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−９，９ａ−ジヒドロ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−テレフタラミン酸；
３０９）３−［２−（２−メチル−アジリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１０）３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イル］−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３１１）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１２）３−｛［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
３１３）３−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−フェノール；
３１４）４−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３１５）４−（２−ピリジン−２−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン−２−イルアミン；
３１６）４−［２−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１７）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−７−トリフルオロメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３１８）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３１９）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボニトリル；
３２０）４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸アミド；
３２１）４−［６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２２）４−［６−クロロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２３）４−［６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３２４）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２５）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２６）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２７）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２８）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３２９）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−８−モルホリン−４−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３０）４−［６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３１）４−［７−アミノメチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３２）４−［７−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３３）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３４）４−［８−ベンジルオキシ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
３３５）４−［８−ブロモ−６−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−オール；
３３６）４−［８−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミン；
３３７）６−クロロ−３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３３８）５−ジメチルアミノ−ナフタレン−１−スルホン酸（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アミド；
３３９）６−（２，７−ジフルオロ−６−ヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−イソフタル酸；
３４０）６−アミノ−９−［２−カルボキシ−５−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−フェニル］−キサンテン−３−イリデン−アンモニウム；
３４１）６−ブロモ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４２）６−フルオロ−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン；
３４３）７−アミノ−４−メチル−３−［（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−スルホン酸；
３４４）シクロブチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４５）シクロペンチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４６）シクロプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４７）シクロプロピル−メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４８）ジメチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３４９）イソプロピル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０）メチル−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アミン；
３５０ａ）Ｎ−（２−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−エチル）−アセトアミド；
３５１）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−アセトアミド；
３５２）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ’−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−エタン−１，２−ジアミン；
３５３）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３５４）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３５５）Ｎ−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−イミダゾ［１．２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３５６）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５７）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−カルボニル］−メタンスルホンアミド；
３５８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３５９）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６０）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６１）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３６２）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６３）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−２−（３−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
３６４）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
３６５）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−３−ピリジン−３−イル−プロピオンアミド；
３６６）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−ニコチンアミド；
３６７）Ｎ−［３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６８）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３６９）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド；
３７０）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−ブタン−１，４−ジアミン；
３７Ｉ）Ｎ１−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−プロパン−１，３−ジアミン；
３７２）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（ＢＯＤＩＰＹ  ＦＬ）アミド；および
３７３）Ｎ−（４−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イルアミノ｝−ブチル）−（Ｔｅｘａｓ  Ｒｅｄ−Ｘ）アミド
３７４）Ｎ−［３−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
３７５）Ｎ−｛４−［２−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル］−ピリミジン−２−イル｝−アセトアミド＞
さらに別の実施態様では、このアンタゴニストは、式ＩＶで示された構造、あるいはそれらのＮ−オキシドまたは薬学的に受容可能な塩を有する：
【００６０】
【化３３】
2008516962.tif 000006
各ＲＩＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルであり得る。
【００６１】
ＲＩＶ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり得、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である。
【００６２】
ＲＩＶ−２は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、または結合であり得る。
【００６３】
ＲＩＶ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｃ）−、Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（ＲＩＶ−ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（ＲＩＶ−ｂ）（ＲＩＶ−ｃ））ｑ−、または結合であり得る；ここで、ＲＩＶ−ｂおよびＲＩＶ−ｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルである；ここで、ｐは、１または２である；そしてｑは、１〜４である。
【００６４】
ＲＩＶ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり得る。
【００６５】
ＲＩＶ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルであり得る。
【００６６】
ＲＩＶ−６は、（１）１個〜３個のヘテロ環原子を含有する５員〜６員ヘテロシクリルであり得、該ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、および−ＮＲＩＶ−ｄからなる群から選択され、ここで、ＲＩＶ−ｄは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり得る；該ヘテロシクリルは、ＲＩＶ−ｅで置換されており、そして必要に応じて、１個〜２個のＲＩＶ−ｆで置換されている；ここで、ＲＩＶ−ｅは、オキソ、チオキソ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、または−Ｎ（非置換アルキル）２であり、そしてＲＩＶ−ｆは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルであり得る；あるいは
（２）以下からなる群から選択される縮合環ヘテロアリール：
【００６７】
【化３４】
2008516962.tif 000007
環Ａは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり得、そして環Ｂは、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員芳香環または非芳香環であり得るが、但し、環Ａおよび環Ｂの少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する。環Ａ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する芳香環であり得、そして環Ｂ’は、０個〜４個のヘテロ環原子を含有する５員〜７員飽和または不飽和環であり得るが、但し、環Ａ’および環Ｂ’の少なくとも１個は、１個またはそれ以上のヘテロ環原子を含有する。各ヘテロ環原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、または−ＮＲＩＶ−ｇであり得る。各Ｘ１は、別個に、ＮまたはＣであり得る。各Ｘ２は、別個に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、−ＮＲＩＶ−ｇ、または−ＣＨＲＩＶ−ｇであり得、ここで、ＲＩＶ−ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり得る。ＲＩＶ−ｈおよびＲＩＶ−ｉの各々は、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルであり得る。ｎは、０〜２であり得る。ｍは、０〜３であり得、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＩＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる。
【００６８】
式ＩＶの化合物において、もし、ＲＩＶ−６が、２−ナフチリジニル、４−キノリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、またはベンゾイミダゾリルであるなら、−ＲＩＶ−１−ＲＩＶ−２−ＲＩＶ−３−ＲＩＶ−４は、Ｈ、非置換アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、またはベンジルではない。
【００６９】
式ＩＶの化合物およびそれらを生成する方法は、当該技術分野で公知である。例えば、ＷＯ  ０４／０７２０３３（この内容は、その全体として、本明細書中で参考として援用されている）は、式ＩＶの阻害剤を生成する合成方法を記述している。式ＩＶの化合物の例には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
３７６）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミン、３７７）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アセトアミド、
３７８）Ｎ−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−メタンスルホンアミド、
３７９）ジメチル−［３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピル］−アミン、
３８０）４−｛３−ピリジン−２−イル−１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−キノリン、
３８１）４−［３−ピリジン−２−イル−１−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
３８２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリジン−２−イルアミン、
３８３）２，４−ジメトキシ−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３８４）３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオン酸、
３８５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
３８６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３８７）Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピオンアミド、
３８８）２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチルアミン、
３８９）Ｎ−［２−（３−ピリジン−２−イル−４−キノリン−４−イル−ピラゾール−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド、
３９０）２−メチル−４−メチルスルファニル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリミジン、
３９１）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン、
３９２）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピリジン、
３９３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール、
３９４）３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピオニトリル、
３９５）Ｎ−｛３−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−プロピル｝−メタンスルホンアミド、
３９６）２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−メチル−ピリジン、
３９７）［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−アセトニトリル、
３９８）Ｎ−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド、
３９９）４−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−２−メチルスルファニル−ピリミジン、
４００）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−フタラジン−１−オン、
４０１）１−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル］−エタノン、
４０２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０３）３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０４）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン、
４０５）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン、
４０６）３−（４−ニトロ−ベンジル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４０７）５−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４０８）４−メチル−７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−２，５−ジオン、
４０９）２，３−ジメチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４１０）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１０ａ）１−メトキシ−４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−イソキノリン、
４１１）２−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４１１ａ）４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
４１２）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン、
４１２ａ）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ビニル−ピリジン、
４１３）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロペニル−ピリジン、
４１４）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−エチル−ピリジン、
４１５）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−プロピル−ピリジン、
４１６）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−シクロプロピル−ピリジン、
４１７）１−［６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−２−イル］−エタノール、
４１８）４−メトキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４１９）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン、
４２０）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イルアミン、
４２１）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２２）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
４２３）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４２４）３−メチル−６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４２５）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸、
４２６）４−（２−｛２−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−エトキシ｝−エトキシ）−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２７）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル、
４２８）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−イソプロピル−ピリジン、
４２９）２−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ブロモ−ピリジン、
４３０）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３１）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４３２）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４３２ａ）６−［３−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−メチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３３）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン、
４３３ａ）６−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン、
４３４）６−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−フルオロ−２−メチル−ピリジン、
４３５）７−メトキシ−３−メチル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
４３６）（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミン、
４３７）４−イソプロポキシ−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４３８）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン−４−イルアミン、
４３９）｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、
４４０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシルアミン、
４４１）Ｎ−｛４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピラゾール−１−イル］−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド、
４４２）６−［３−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４４３）７−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
４４４）１−第三級ブチル−３−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−尿素、
４４５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４４６）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール、
４４７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾオキサゾール、
４４８）４−モルホリン−４−イル−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４４９）６−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
４５０）４−（４−メトキシ−フェニル）−６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン、
４５１）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール、
４５２）６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾチアゾール、４５３）３−（３−メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５４）５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キナゾリン−４−イル］−アミド、
４５５）５−［３−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−フェニル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５６）３−（４〜メトキシ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５７）３−（４−クロロ−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５８）３−（４−エチル−フェニル）−５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４５９）（４−メトキシ−フェニル）−［６−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−４−イル］−メタノン、
４６０）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−チオフェン−３−イル−ベンゾ［ｃ］イソオキサゾール、
４６１）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸、
４６２）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸メチルアミド、
４６３）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ジメチルアミド、
４６４）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（２，２−ジメチル−プロピル）−アミド、
４６５）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸フェニルアミン、
４６６）モルホリン−４−イル−［５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−メタノン、
４６７）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸ベンジルアミド、
４６８）５−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸シクロペンチルアミド。
【００７０】
別の実施態様では、このアンタゴニストは、式Ｖで示された構造を有する。
【００７１】
【化３５】
2008516962.tif 000008
ここで、ＲＶ−１は、ヘテロアリールであり得る。
【００７２】
各ＲＶ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルであり得る。
【００７３】
ＸＶは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または結合であり得る。
【００７４】
ＹＶは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−であり得る。ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであの得る。ｐは、１または２であり得、そしてｑは、１〜４であり得る。
【００７５】
ＲＶ−２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または（ヘテロアリール）アルケニルであり得る。
【００７６】
ＡＶ−１およびＡＶ−２の各々は、別個に、ＮまたはＮＲｂであり得る。ＡＶ−１がＮＲＶ−ｂであるとき、ＡＶ−２は、Ｎであり、逆の場合も同じであることが理解できるはずである。変数ｍは、０、１、２または３であり得る。言い換えれば、このピリミジニル環は、非置換であり得るか、あるいは、１個〜３個のＲＶ−ａ基で置換できる。ｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶ−ａ基は、必要に応じて、一緒になって、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できることに注目せよ。すなわち、このピリミジニル環は、環状部分と縮合でき、１個またはそれ以上の置換基（例えば、アルキル（カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）を含めて）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アロイル、ヘテロアロイル、アミノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホキシ、スルファモイル、オキソ、またはカルバモイル）で必要に応じて置換できる部分を形成する。また、もし、ＸＶが結合であるなら、ＹＶは、結合である；ＲＶ−２は、水素またはアルキルである；ｍは、１、２または３である；そして少なくとも１個のＲＶ−ａは、２−ピリミジン位置（すなわち、２個の環窒素原子間にあるピリミジニル環の位置）で置換されていることにも注目せよ。
【００７７】
式Ｖの化合物は、市販の出発物質または公知の出発物質から、多数の方法により、調製され得る。１つの方法では、式Ｖの化合物は、下記のスキームに従って、調製される。具体的には、スキームＶ−Ｉａにおいて、必要に応じて置換した２−メチルピリミジン（ＩＩ）は、ＬＤＡで脱プロトン化された後、ＲＶ−１−置換カルボン酸メトキシ−メチル−アミド（Ｉ）と反応されて、ＲＶ−１−（６−メチルピリミジニル）−ケトン（ＩＩＩ）が形成され、ここで、ＲＶ−１は、上で定義されている。このメトキシ−メチル−アミドは、対応する酸塩化物（すなわち、ＲＶ−１−ＣＯ−Ｃｌ）とＮ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩とを反応させることにより、調製できる。次いで、ＲＶ−１−（６−メチルピリミジニル）−ケトン（ＩＩＩ）は、酢酸中にて、亜硝酸ナトリウムで処理でき、α−ケト−オキシム（ＩＶ）が得られ、これは、さらに、酢酸アンモニウムの存在下にて、適当な置換（および必要に応じて保護した）アルデヒド（ＶＩ）との反応を受け得、式Ｖの化合物が得られる。
【００７８】
（スキームＶ−Ｉａ）
【００７９】
【化３６】
2008516962.tif 000009
別の方法では、式Ｖの上記化合物は、以下のスキームＶ−Ｉｂに従って、調製できる。具体的には、１，１−ジメトキシ−プロパン−２−オンは、まず最初に、高温で、ジメトキシメチル−ジメチル−アミンと反応でき、中間体である４−ジメチルアミノ−１，１−ジメトキシ−ブタ−３−エン−２−オンを生成し、これは、次いで、ＲＶ−ａ−置換アミジンと反応でき、ＲＶ−ａ−置換ピリミジン−２−カルバルデヒド（ＩＩａ）を形成する。次いで、このカルバルデヒド（ＩＩａ）は、アニリンおよび亜リン酸ジフェニルと反応でき、その結果生じるＮ，Ｐ−アセタールが形成され、これは、さらに、ＲＶ−１−置換アルデヒドとカップリングでき、（ＲＶ−１−メチル）−ピリミジニル−ケトン（ＩＩＩａ）が生成する。例えば、Ｊｏｕｒｎｅｔら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔ．３９：１７１７−１７２０（１９９８）を参照のこと。この（ＲＶ−１−メチル−ピリミジニル−ケトン（ＩＩＩａ）を、酢酸中にて、亜硝酸ナトリウムで処理すると、α−ケト−オキシム（ＩＶａ）が生成し、これは、適当な置換（および必要に応じて保護した）アルデヒド（ＶＩ）との反応を受け得、上記スキームＶ−Ｉで描写しているような式Ｖの化合物が得られる。
【００８０】
（スキームＶ−Ｉｂ）
【００８１】
【化３７】
2008516962.tif 000010
別の方法では、式Ｖの上記化合物は、以下のスキームＶ−Ｉｃに従って、調製できる。具体的には、（ＩＩＩａ）（上記）は、酸化でき、ピリミジニル−ジケトン（ＩＶｂ）が形成され、これは、適当な置換（および必要に応じて保護した）アルデヒド（ＶＩ）との反応を受け得、上記のように、式Ｖの化合物（Ｖ）が得られる。
【００８２】
（スキームＶ−Ｉｃ）
【００８３】
【化３８】
2008516962.tif 000011
もし、化合物（ＶＩ）がその保護形状であるなら、化合物（ＩＶ）または（ＩＶａ）と化合物（ＶＩ）とのカップリング反応で式Ｖの化合物（Ｖ）を得た後、得られた化合物には、適当な脱保護剤が適用できる。適当な保護基については、例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９８１）を参照のこと。
【００８４】
あるいは、式Ｖの化合物は、中間体（ＩＶ）または（ＩＶａ）とアルデヒド（ＶＩＩ）とを反応させてさらなる中間体（ＶＩＩＩ）（これは、次いで、化合物（ＩＸ）と反応でき、式Ｖの化合物が得られる）を得ることにより、調製できる。部分Ｙ’およびＹ”は、部分Ｙｖの前駆体であることに注目せよ。以下のスキームＶ−２を参照のこと。それに加えて、ＲＶ−ａにおける所望の置換基は、例えば、適当な化合物（ＩＩａ）中間体を選択することにより、得ることができる。
【００８５】
（スキームＶ−２）
【００８６】
【化３９】
2008516962.tif 000012
いくつかの実施態様では、化合物（ＶＩＩ）の部分Ｘｖは、窒素含有ヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジン）である。その窒素原子は、化合物（ＩＶ）または（ＩＶａ）とのカップリング前に、窒素保護基（例えば、Ｃｂｚ、ＢｏｃまたはＦＭＯＣ）で保護でき、その後で、脱保護でき（スキーム３の第一工程を参照）、化合物（ＶＩＩＩａ）が得られる。この化合物は、種々の化合物（ＩＸ）とさらに反応でき、式Ｖの化合物が生成する。以下のスキームＶ−３の第二工程を参照のこと。化合物（ＶＩＩＩ）または化合物（ＶＩＩＩａ）もまた同様に式Ｖの化合物であり得ることに注目すべきである。
【００８７】
（スキームＶ−３）
【００８８】
【化４０】
2008516962.tif 000013
同様に、化合物（ＶＩＩ）の部分Ｘは、シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはビシクロ［２．２．２］オクタン）であるとき、さらに官能化でき、以下のスキームＶ−４、Ｖ−５ａ、Ｖ−５ｂおよびＶ−５ｃで描写しているような式Ｖの化合物が形成される。
【００８９】
（スキームＶ−４）
【００９０】
【化４１】
2008516962.tif 000014
（スキームＶ−５ａ）
【００９１】
【化４２】
2008516962.tif 000015
（スキームＶ−５ｂ）
【００９２】
【化４３】
2008516962.tif 000016
【００９３】
【化４４】
2008516962.tif 000017
（スキームＶ−５ｃ）
【００９４】
【化４５】
2008516962.tif 000018
本発明が関係している当業者に周知であるように、所望の置換は、この合成の最後の工程におけるピリジニル環に対して、行うことができる。例えば、以下のスキームＶ−６を参照のこと。
【００９５】
（スキームＶ−６）
【００９６】
【化４６】
2008516962.tif 000019
ＲＶ−ｂが水素ではない式Ｖの化合物もまた、公知方法により、調製できる。例えば、ＡＶ−１がＮであり、そしてＡＶ−２がＮＨである（または逆の場合）式Ｖの化合物は、ＲｂＩ（例えば、ヨウ化アルキル）およびＣｓＣＯ３で処理でき、ＲＶ−ｂがアルキルである式Ｖの化合物が生成する。例えば、Ｌｉｖｅｒｔｏｎら、Ｊ  Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４２：２１８０−２１９０（１９９９）を参照のこと。
【００９７】
本発明が関係する当業者に明らかであるように、いくつかの出発物質および中間体は、上記のような合成工程を受ける前に、保護される必要があり得る。例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９８１）を参照のこと。
【００９８】
式Ｖの化合物の例には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
４６９）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ベンズアミド；
４７０）４−［４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−５−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ベンゾニトリル；
４７１）４−［５−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７２）４−［５−（２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７３）４−［５−（２−ヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７４）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４７５）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４７６）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４７７）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸ヒドロキシアミド；
４７８）４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メトキシ−アミド；
４７９）４−［５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４８０）｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−カルバミン酸ベンジルエステル；
４８１）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−アセトアミド；
４８２）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタンスルホンアミド；
４８３）Ｎ−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−２、２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
４８４）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８５）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４８６）６−［２−第三級ブチル−５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８７）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４８８）｛４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル｝−メタノール；
４８９）６−［５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９０）６−［２−第三級ブチル−５−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９１）４−［５−キノキサリン−６−イル−４−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９２）４−［４−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４９３）６−［５−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３Ｈ−イミダゾール−４−イル］−キノキサリン；
４９４）４−［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−４−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール；
４９５）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸アミド；
４９６）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸；
４９７）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−カルボン酸メチルエステル；
４９８）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−シクロヘキサノール、
４９９）４−［４−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−５−キノキサリン−６−イル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−オール。
【００９９】
さらに別の実施態様では、このアンタゴニストは、式ＶＩで示された構造を有する：
【０１００】
【化４７】
2008516962.tif 000020
式ＩＶにおいて、各ＲＶＩ−ａは、別個に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（非置換アルキル）、−Ｎ（非置換アルキル）２、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルであり得る。
【０１０１】
ＲＶＩ−１は、結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、または−（ＣＨ２）ｒ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ２−であり得、ここで、ｒ１およびｒ２の各々は、別個に、２または３である。
【０１０２】
ＲＶＩ−２は、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアルケニレン、ヘテロシクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、または結合であり得る。
【０１０３】
ＲＶＩ−３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（ＯＶＯ−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｃ（Ｒｂ）（Ｒｃ））ｑ−、または結合であり得る。ＲｂおよびＲｃの各々は、別個に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり得る。ｐは、１または２であり得、そしてｑは、１〜４であり得る。
【０１０４】
ＲＶＩ−４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロシクロアルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルキル、シクロアルケニル、（シクロアルケニル）アルキル、ヘテロシクロアルケニル、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり得る。
【０１０５】
ＲＶＩ−５は、水素、非置換アルキル、ハロ置換アルキル、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルコキシ、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、アリールオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリールオキシ、またはヘテロアリールスルフィニルであり得る。
【０１０６】
ＲＶＩ−６は、５員〜６員単環式ヘテロシクリルまたは８員〜１１員二環式ヘテロアリールであり得、そして必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、シアノ、グアナジノ、アミジノ、カルボキシ、スルホ、メルカプト、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、尿素、チオ尿素、スルファモイル、スルファミド、カルバモイル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルスルファニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルスルファニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールスルファニル、またはヘテロアロイルで置換されている。
【０１０７】
ｍの値、０〜３であり得、そしてｍ≧２であるとき、２個の隣接ＲＶＩ−ａ基は、必要に応じて、一緒に結合して、必要に応じて置換した４員〜８員環状部分を形成できる。
【０１０８】
式ＶＩの化合物は、市販されているか、あるいは、市販の出発物質または公知の出発物質から、多数の方法により、調製され得る。
【０１０９】
１つの方法では、式ＶＩの化合物は、下記のスキームＶＩ−１に従って、調製される。具体的には、式ＩＩのピリミジン（これは、２−（α，β−不飽和カルボニル）置換基を含む）は、ヒドラジンで環化でき、ピラゾール核を形成して、２−（ピラゾール−３−イル）−ピリミジン中間体（ＩＩＩ）を形成する。式ＩＩのピリミジンは、公知方法（例えば，Ｊａｍｅｓｏｎ，Ｄ．ａｎｄ  Ｇｕｉｓｅ，Ｌ．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，３２（１８）：１９９９−２００２を参照のこと）により、調製できることに注目せよ。中間体（ＩＩＩ）は、さらに、ハロゲン化試薬（例えば、臭素化試薬（例えば、Ｂｒ２）またはヨウ素化試薬（例えば、Ｎ−ヨードスクシンイミド））と反応させることにより、このピラゾール核環の４−位置で、良好な脱離基（例えば、ハロ（例えば、ヨードまたはブロモ））で環化でき、２−（４−ハロ−ピラゾール−３−イル）−ピリミジン（ＩＶ）が形成される。ハロは、スキームＶＩ−１において、部分Ｘで表わされることに注目せよ。このハロ置換基は、ＲＶＩ−６置換のための理想的なプラットホームを形成する。例えば、このヨード置換基は、ボロン酸置換基（以下の化合物（Ｖ）を参照のこと）に変換でき、これは、スズキカップリング反応を介して、ＲＶＩ−６−ハライド（ＶＩ）（例えば、ハロゲン化アリールまたはハロゲン化ヘテロアリール）と反応でき、式ＶＩの化合物を形成する。広範囲の式ＶＩの化合物を生成するために、他の置換反応もまた、使用できる（例えば、保護されヨウ化された化合物（ＩＶａ）と無水フタル酸との間の反応によって、ジ−ケト中間体（ＶＩＩ）が形成され、これは、Ｒｇ−置換ヒドラジンとの環化反応を受けて、化合物（ＶＩ）が形成できることを参照；参考のために、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４４（１６）：２５１１−２５２２（２００１）を参照のこと）。そのピラゾール核環は、正しく保護されて（例えば、化合物（ＩＶａ）のＮ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル基を参照）、望ましくない副反応をなくすべきであることに注目すべきである。
【０１１０】
（スキームＶＩ−１）
【０１１１】
【化４８】
2008516962.tif 000021
スキームＶＩ−１で示されたＲＶＩ−６の化合物を調製する代表的な反応は、スキームＶＩ−２において、以下で示されている。
【０１１２】
（スキームＶＩ−２）
【０１１３】
【化４９】
2008516962.tif 000022
あるいは、式ＶＩの化合物は、以下で示すスキームＶＩ−３に従って、調製できる。具体的には、式（ＩＩａ）のジメトキシメチル置換ピリミジンは、ジメチルホルムアミドジメチルアセタールと１，１−ジメトキシ−プロパン−２−オンとを反応させて、中間体として、４−ジメチルアミノ−１，１−ジメトキシ−ブタ−３−エン−２−オンを形成し、これを、ＲＶＩ−ａ−置換アセトアミジン（すなわち、ＲＶＩ−ａ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２）と反応させて、式（ＩＩａ）の化合物を生成することにより、調製できる。Ｒｅｉｌｌｙ，Ｔ．Ａ．ら、Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍ．２４（４）：９５５（１９８９）を参照のこと。次いで、式（ＩＩａ）の化合物は、酸性媒体（例えば、ＨＢｒ水溶液）中で脱保護でき、そしてアニリンおよび亜リン酸ジフェニルと反応でき、式（ＩＩｂ）の化合物が形成され、これは、次いで、ＲＶＩ−６−置換アルデヒドと反応でき、式（ＩＩｃ）の化合物が形成される。式（ＩＩｃ）の化合物とＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＤＭＦＤＭＡ）に続いてヒドラジン水和物とをさらに反応させると、式ＶＩの化合物が得られる。
【０１１４】
（スキームＶＩ−３）
【０１１５】
【化５０】
2008516962.tif 000023
式ＶＩの化合物を調製する別の方法は、スキームＶＩ−４において、以下で示されている。このスキームにおいて、Ｒａ’は、ＲＶＩ−ａ（これは、上で定義されている）と同じ意味を有し、そしてＸは、ハロを表わす。スキームＶＩ−Ｉで描写された方法と同様に、この方法には、中間工程として、ＲＶＩ−６位置におけるハロゲン化が必要である。最初の４つの工程で示された合成についての参考には、Ｎｅｓｉ，Ｒ．ら、Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ，Ｐｅｒｋｉｎ  Ｔｒａｎｓ  Ｉ，８：１６６７−１７７０（１９８０）；Ｎａｇａｍｉｔｓｕ，Ｔ．ら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，６０（２５）：８１２６−８１２７（１９９５）；およびＧｕａｎｔｉ，Ｇ．ａｎｄ  Ｒｉｖａ，Ｒ．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ：Ａｓｙｍｍｅｔｒｙ，１２（８）：１１８５−１２００（２００１）を参照のこと。
【０１１６】
（スキームＶＩ−４）
【０１１７】
【化５１】
2008516962.tif 000024
式ＶＩの化合物はまた、スキームＶＩ−５において以下で示すように、フェニルアセチルピリミジン化合物（ＩＸ）を経由して、調製できる。具体的には、ピリミジン−カルボキシアルデヒド化合物（ＶＩＩＩ）は、アニリンおよび亜リン酸ジフェニルで、Ｎ，Ｐアセタール中間体に変換される。次いで、このアセタール中間体は、塩基性条件（例えば、Ｃｓ２ＣＯ３）にて、ＲＶＩ−６で置換されたアルデヒドにカップリングされて、エナミン中間体が得られ、これは、ケトン中間体（ＤＣ）に加水分解される。参考のために、例えば、Ｊｏｕｒｎｅｔら、、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ  ｖ．３９，ｐ．１７１７−１７２０（１９９８）を参照のこと。ケトン中間体（ＩＸ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールおよびヒドラジンで環化すると、式ＶＩの所望化合物のピラゾール環が得られる。式ＶＩの化合物のピラゾール環はまた、ケトン中間体（ＩＸ）をＲＶＩ−５−置換カルボン酸ヒドラジド（Ｘ）で環化することにより、形成できる。参考のために、例えば、Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ  ３５（１１）：１３１９−１３２４（２０００）を参照のこと。
【０１１８】
（スキームＶＴ−５）
【０１１９】
【化５２】
2008516962.tif 000025
中間体（ＩＸ）を調製する別の方法は、スキームＶＩ−６において、以下で描写されている。参考のために、例えば、ＷＯ  ０２／０６６４６２、ＷＯ  ０２／０６２７９２、およびＷＯ  ０２／０６２７８７を参照のこと。
【０１２０】
（スキームＶＩ−６）
【０１２１】
【化５３】
2008516962.tif 000026
−ＲＶＩ−１−ＲＶＩ−２−ＲＶＩ−３−ＲＶＩ−４が水素ではない式ＶＩの化合物を調製する代表的な方法は、スキームＶＩ−７において、以下で示されている。反応（Ａ）において、そのピラゾール核環の１−位置が非置換である式ＶＩの化合物は、Ｘ−ＲＶＩ−１−ＲＶＩ−２−ＲＶＩ−３−ＲＶＩ−４（ここで、Ｘは、脱離基（例えば、トリフルオロメチルスルホネート、トシレートおよびハライド（例えば、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ））である）との置換反応を受ける。あるいは、そのピラゾール核環の１−位置が非置換である式ＶＩの化合物は、以下の反応（Ｂ）において示すように、共役付加反応を受け得る。本発明が関係している当業者に周知であるように、この付加反応における求電子試薬または受容体は、一般に、電子吸引基に結合する二重結合、あるいは、カルボニル、シアノまたはニトロのような基に共役する二重結合を含有する。
【０１２２】
（スキームＶＩ−７）
【０１２３】
【化５４】
2008516962.tif 000027
この−ＲＶＩ−１−ＲＶＩ−２−ＲＶＩ−３−ＲＶＩ−４基は、スキームＶＩ−８において以下で示すような他の官能性にさらに変換できる。例えば、−ＲＶＩ−１−ＲＶＩ−２−ＲＶＩ−３−ＲＶＩ−４基がシアノアルキルである式ＶＩの化合物は、アミノアルキルに還元でき、これは、ヘテロアラルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびカルボン酸のような他の官能性にさらに変換できる。
【０１２４】
（スキームＶＩ−８）
【０１２５】
【化５５】
2008516962.tif 000028
そのピリミジニル環における置換基（すなわち、ＲＶＩ−ａ）もまた、他の官能性に変換できる。例えば、ＲＶＩ−ａがブロモである式ＶＩの化合物（これは、式ＶＩのブロモ置換化合物を使用することにより、得ることができる（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、ＭＯ）））は、公知方法により、アルキル、アルケニル、シクロアルキルなどのような官能性に変換できる。
【０１２６】
同様に、ＲＶＩ−６部分の置換基もまた、他の官能性にさらに変換できる。当業者に明らかであるように、いくつかの出発物質および中間体は、上記合成工程を受ける前に、保護される必要があり得る。適当な保護基について、例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９８１）を参照のこと。
【０１２７】
式ＶＩの化合物の例には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
５００）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−メチル−ピリミジン、
５００ａ）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０１）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、
５０２）６−［３−（２−メチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０２ａ）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０３）６−［３−（２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノキサリン、
５０４）４−（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−トリフルオロメチル−ピリミジン、
５０５）７−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン、および
５０６）６−［３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−キノリン。
【０１２８】
（投与経路）
上で定義したように、有効量とは、治療される被験体（例えば、患者）に対して治療効果を与えるのに必要とされる量である。式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩ）の化合物について、有効量は、約１ｍｇ／ｋｇ〜約１５０ｍｇ／ｋｇ（例えば、約１ｍｇ／ｋｇ〜約１００ｍｇ／ｋｇ）の範囲であり得る。有効用量はまた、当業者により認識されるように、投与経路、賦形剤の用法、および他の治療（他の治療薬および／または放射線療法の使用を含めて）と併用する可能性に依存して、変わる。
【０１２９】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物は、血管障害と戦うためのこれらの化合物の送達を可能にする任意の方法により、投与できる。例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物は、丸薬、錠剤、カプセル、エアロゾル、座薬、経口摂取または注射あるいは点眼または点鼻としての使用のための液体処方、栄養補助食品、および局所用調合薬を経由して、投与できる。薬学的に受容可能な組成物には、等張性生理食塩水、５％グルコースまたは他の周知の薬学的に受容可能な賦形剤中の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩの化合物の水溶液が挙げられる。これらの治療化合物を送達するための医薬賦形剤として、可溶化剤（例えば、シクロデキストリン、または当業者に周知の他の可溶化剤）が利用できる。投与経路に関して、これらの組成物は、経口、鼻腔内、経皮、皮内、経膣、耳内、眼内、舌下、直腸内、経粘膜投与できるか、あるいは、吸入によって、または静脈内投与によって、投与できる。これらの組成物は、バルーンカテーテルを経由して、静脈内に送達され得る。これらの組成物は、動物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト、非ヒト霊長類、ウマ、イヌ、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ネコ、マウス、ラット、モルモット、ウサギ、ハムスター、スナネズミ、ケナガイタチ）、トカゲ、爬虫類、または鳥類）に投与できる。
【０１３０】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物はまた、移植可能装置を使う移植によって（例えば、外科的に）送達できる。移植可能装置の例には、ステント、送液ポンプ、血管フィルター、および移植可能制御放出組成物が挙げられるが、これらに限定されない。この化合物を送達するために、任意の移植可能装置が使用できるが、但し、１）この装置、化合物、およびこの化合物を含有する任意の医薬組成物は、生体適合性であり、また、２）この装置は、短時間または長時間にわたって、治療する患者に対する治療効果を与えるのに有効な量の化合物を送達または放出できるという条件がある。
【０１３１】
ステント、送液ポンプ（例えば、ミニ−浸透圧ポンプ）および他の移植可能装置を経由する治療薬の送達は、当該技術分野で公知である。例えば、「Ｒｅｃｅｎｔ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓ  ｉｎ  Ｃｏａｔｅｄ  Ｓｔｅｎｔｓ」（Ｈｏｆｒｎａらにより、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｉｎｔｅｒｖｅｎｔｉｏｎａｌ  Ｃａｒｄｉｏｌｏｇｙ  Ｒｅｐｏｒｔｓ  ２００１，３：２８−３６で公開された、これらの全内容は、その中で引用された参考文献を含めて、本明細書中で参考として援用されている）を参照のこと。移植可能装置（例えば、ステント）の他の記載は、例えば、ｉｎ  米国特許第６，５６９，１９５号および第６，３２２，８４７号；ならびにＰＣＴ国際公報番号ＷＯ  ０４／００４４４０５、ＷＯ  ０４／００１８２２８、ＷＯ  ０３／０２２９３９０、ＷＯ  ０３／０２２８３４６、ＷＯ  ０３／０２２５４５０、ＷＯ  ０３／０２１６６９９、およびＷＯ  ０３／０２０４１６８で見られ、これらの各々の内容もまた、その全体として、本明細書中で参考として援用されている。
【０１３２】
図１を参照すると、送達装置（例えば、ステント１０）は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩの化合物２０を含む。この化合物は、治療薬として、当該技術分野で公知の方法を使用して、このステント内またはその上に取り込まれ得る。いくつかの実施態様では、ステントは、連動され噛み合わされたケーブルを含み得る。各ケーブルは、構造支持用の金属ワイヤおよび治療薬を送達するための高分子ワイヤを含み得る。この高分子ワイヤは、その重合体を治療薬溶液に浸すことにより、調薬できる。あるいは、この治療薬は、この高分子ワイヤを重合体前駆体溶液から形成している間に、そのワイヤに包埋できる。他の実施態様では、ステントまたは移植可能装置は、治療薬を含む重合体被覆で塗装できる。この重合体被覆は、この治療薬の放出速度を制御するように、設計できる。
【０１３３】
これらの治療薬の制御放出には、種々の技術が利用できる。重合体基質（例えば、ポリエステル）内に活性の不均一溶液および／または分散液を取り込むモノリシック層または被覆を有する装置は、公知であり、この場合、この薬剤の拡散は、その薬剤が重合体を通って重合体−流体界面に拡散して周囲の流体に放出されるので、速度限定的である。いくつかの装置では、この重合体材料が溶解した後に追加細孔またはチャンネルが残るように、その材料には、溶解性物質が溶解または分散されているか、あるいは、化学的に結合されている。マトリックス装置もまた、一般に、拡散限定的であるが、その装置のチャンネルまたは他の内部構造はまた、この試薬を流体に放出する際に、一定の役割を果たす。これらのチャンネルは、予め存在し得るか、あるいは、放出された薬剤または他の溶解性物質により置き去りにされ得る。
【０１３４】
浸食性または分解性装置は、典型的には、この重合体に物理的に固定化された活性剤を有する。この活性剤は、この高分子材料の全体にわたって、溶解および／または分散できる。この高分子材料は、しばしば、不安定な結合の加水分解によって、時間の経過と共に加水分解的に分解されて、その重合体が流体内に浸食され、そして活性剤を流体に放出する。親水性重合体は、一般に、疎水性重合体と比べて、浸食の速度が速い。疎水性重合体は、活性剤の殆ど純粋な表面拡散を有すると考えられ、その表面から内側に浸食する。親水性重合体は、水がその重合体の表面を貫通するのを可能すると考えられ、この表面の下にある不安定な結合の加水分解を可能にし、これは、重合体の均一または嵩張った浸食を引き起こし得る。
【０１３５】
この移植可能装置の被覆は、重合体のブレンドを含み得、各々の重合体は、この治療薬の異なる放出速度を有する。例えば、この被覆は、ポリ乳酸／ポリエチレンオキシド（ＰＬＡ−ＰＥＯ）共重合体およびポリ乳酸／ポリカプロラクトン（ＰＬＡ−ＰＣＬ）共重合体を含み得る。このポリ乳酸／ポリエチレンオキシド（ＰＬＡ−ＰＥＯ）共重合体は、ポリ乳酸／ポリカプロラクトン（ＰＬＡ−ＰＣＬ）共重合体と比べて、治療薬の高い放出速度を示し得る。時間の経過と共に送達される治療薬の相対量および投薬速度は、放出が遅い重合体と比べて放出が速い重合体の相対量を変えることにより、制御できる。初期放出速度を高くするために、放出が遅い重合体と比べて、放出が速い重合体の割合を増やすことができる。その投薬量の殆どを長時間にわたって放出することが望ましいなら、この重合体の殆どは、放出が遅い重合体であり得る。このステントは、重合体、活性剤および溶媒の溶液または分散液で噴霧することにより、被覆できる。この活性剤は、この重合体に溶解および／または分散できる。いくつかの実施態様では、これらの共重合体は、このステントの本体にわたって、押し出すことができる。
【０１３６】
さらに他の実施態様では、式Ｉの化合物は、異なる作用機構によってＴＧＦβシグナル伝達経路を阻害するか対応する病理学的傷害（例えば、線維症または進行性癌）を治療する１種またはそれ以上の他の薬剤と併用して、投与できる。これらの薬剤の例には、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、非ステロイド系、ステロイド系抗炎症薬、および化学療法薬または放射線だけでなく、ＴＧＦβレセプターに結合する配位子またはＴＧＦβレセプターの活性化をアンタゴナイズする薬剤（例えば、抗−ＴＧＦβ、抗−ＴＧＦβレセプター抗体、またはＴＧＦβタイプＩＩレセプターのアンタゴニスト）が挙げられる。
【０１３７】
本発明は、以下の実施例でさらに説明されるが、これらの実施例は、いずれの様式でも、請求項で記述された本発明の範囲を限定しない。
【０１３８】
（実施例１：ラット頸動脈のバルーンカテーテル傷害）
狭窄線維症応答を予防するための式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、およびＶＩの化合物の能力を、頚動脈のバルーンカテーテル損傷を経験したラットに対する、試験化合物の投与（ｉ．ｖ．、ｐ．ｏ．またはｓ．ｃ．）によって試験した。
【０１３９】
Ｓｐｒａｇｕｅ  Ｄａｗｌｅｙラット（４００ｇ、３〜４ヶ月齢）を、１０ｍｇ／ｋｇのキシラジン（ＸｙＩａ−Ｊｅｃｔ，Ｐｈｏｅｎｉｘ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）および８０ｍｇ／ｋｇのケタミン（Ｋｅｔａｓｅｔ，Ｆｏｒｔ  Ｄｏｄｇｅ）の腹腔内注射によって麻酔した。左頚動脈および大動脈を、Ｃｌｏｗｅｓら，Ｌａｂ  Ｉｎｖｅｓｔ．４９：３２７−３３３（１９８３）に記載される手順に従って、ＳＦバルーンカテーテル（Ｅｄｗａｒｄｓ  Ｌｉｆｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ）で剥ぎ取った。式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの試験化合物を、各々、手術の日からその後の１４日以上にわたって、処置群（ｎ＝５〜１０匹のラット）に投与（ｉ．ｖ．、ｐ．ｏ．またはｓ．ｃ；1日当たりの割合Ａｌｚｅｔミニ浸透圧ポンプによる、１日１回、２回、３回または継続的なｓ．ｃ．注入）した。コントロール群（ｎ＝５匹のラット）には、試験化合物処置ラットと同じレジメンを使用して投与される、同量のビヒクルを与えた。これらの動物を、バルーン損傷から１４日後に、麻酔下で屠殺した。放血およびその後の灌流固定を、０．９％塩化ナトリウム注射剤（３１０ｍＯｓｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ５．６（４．５〜７．０））および（１０％中性緩衝化ホルマリン）の生理学的圧力下で実施した。損傷した頚動脈を切除し、固定し、組織学的分析および形態学的分析のために包埋した。切片（５μｍ）を、剥ぎ取った血管の近位セグメント、中間セグメントおよび遠位セグメントから切り、画像分析ソフトウェアを使用して分析した。管腔の外周ならびに内弾性板（ＩＥＬ）および外弾性板（ＥＥＬ）の長さを、その管腔表面に沿って、それぞれ新生内膜の周囲（ＩＥＬ）および中膜の周囲をトレースすることによって決定した。管腔領域（その管腔内の領域）、中間領域（ＩＥＬとＥＥＬとの間の領域）および血管内膜領域（管腔とＩＥＬとの間の領域）もまた、形態学的分析を使用して決定した。統計学的分析には、ＡＮＯＶＡを使用し、処置群の平均間での統計学的に有意な差異（ｐ≦０．０５）を決定した。次いで、群の間の複数の比較を、Ｄｕｎｎｅｔｔ’ｓ  Ｍｕｌｔｉｐｌｅ  Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ検定を使用して実施した。スチューデントｔ検定を使用して、２群間の平均を比較し、ｐ≦０．０５の場合に差異は有意であるとみなした。全てのデータは、平均＋ＳＥＭとして示される。
【０１４０】
統計学的に有意な減少が、ビヒクル処置されたラットのものと比較して、試験化合物処置されたラットの損傷動脈の血管内膜領域、血管内膜／中間比率において見られた。逆に、管腔領域、ＩＥＬおよびＥＥＬの長さは、ビヒクル処置されたラットのものと比較して、試験化合物処置されたラットの損傷動脈において、統計学的に有意な増加を示した。これらの結果は、ＴＧＦβＲＩキナーゼの阻害が、内膜新生および血管再構築の線維性拡張を阻害することによって、バルーンカテーテル損傷動脈に対する狭窄性応答を予防することを示す。
【０１４１】
（実施例２：ＴＧＦβタイプＩレセプターの自己リン酸化の阻害を評価するための無細胞アッセイ）
ＴＧＦβタイプＩレセプターのセリン−トレオニンキナーゼ活性を、ＩＳＴ−末端ポリヒスチジン、ＴＥＶ切断部位タグ（例えば、Ｈｉｓ−ＴＧＦβＲＩ）を含むレセプターの細胞質ドメインの自己リン酸化活性として測定した。このＨｉｓタグが付けられたレセプター細胞質キナーゼドメインを、Ｇｉｂｃｏ−ＢＲＬ  ＦａｓｔＢａｃ  ＨＴｂバキュロウイルス発現系を使用する感染昆虫細胞培養物から精製した。
【０１４２】
９６ウェルのＮｉｃｋｅｌ  ＦｌａｓｈＰｌａｔｅ（ＮＥＮ  Ｌｉｆｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ）に、２０μｌのアッセイ緩衝液（５０ｍＭ  Ｈｅｐｅｓ，６０ｍＭ  ＮａＣｌ，１ｍＭ  ＭｇＣｌ２，２ｍＭ  ＤＴＴ，５ｍＭ  ＭｎＣｌ２，２％グリセロールおよび０．０１５％  Ｂｒｉｊ（登録商標）３５）中１．２５μＣｉ３３Ｐ−ＡＴＰ／２５μＭ  ＡＴＰを加えた。１０％ドメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）溶液中で調製した式Ｉの各試験化合物１０μｌを、そのＦｌａｓｈＰｌａｔｅに加えた。次いで、１２．５ｐｍｏｌのＨｉｓ−ＴＧＦβＲＩを含む２０μｌのアッセイ緩衝液を各ウェルに加えて、このアッセイを開始した。プレートを３０分間室温でインキュベートし、次いでこの反応を、Ｔｒｉｓ緩衝化生理食塩水による一回のリンスによって終結させた。そのプレートの各ウェルからの放射能を、ＴｏｐＣｏｕｎｔ（Ｐａｃｋａｒｄ）において読み取った。総結合（阻害なし）を、試験化合物を含まないＤＭＳＯ溶液の存在において測定された計数と定義し、そして非特異的結合を、ＥＤＴＡまたは非キナーゼコントロールの存在下で測定された計数として定義した。
【０１４３】
あるいは、上述の試薬およびインキュベーション条件を使用したが、微小遠心管において実施した反応を、４〜２０％ＳＤＳ−ＰＡＧＥゲルにおける分離によって分析し、そして４０ｋＤａ  Ｈｉｓ−ＴＧＦβＲＩ  ＳＤＳ−ＰＡＧＥバンドへの放射標識の取り込みを、Ｓｔｏｒｍ  Ｐｈｏｓｐｈｏｉｍａｇｅｒ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｙｎａｍｉｃｓ）において定量した。
【０１４４】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物は、代表的に、１０μＭ未満の低いＩＣ５０値を示し；いくつかは１μＭ未満のＩＣ５０値を示し；そしていくつかは５０ｎＭ未満のＩＣ５０値さえ示す。
【０１４５】
（実施例３：アクチビンタイプＩレセプターキナーゼアッセイの阻害を評価するための無細胞アッセイ）
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物によるアクチビンタイプＩレセプター（Ａｌｋ４）キナーゼ自己リン酸化活性の阻害は、Ａｌｋ４の類似のＨｉｓタグ形態（Ｈｉｓ−Ａｌｋ４）をＨｉｓ−ＴＧＦβＲＩの代わりに使用したことを除いて、上述の実施例２と類似の様式において決定され得る。
【０１４６】
（実施例４：ＴＧＦβタイプＩレセプターリガンド置き換えＦｌａｓｈＰｌａｔｅアッセイ）
緩衝溶液（５０ｍＭ  Ｈｅｐｅｓ，６０ｍＭ  ＮａＣｌ２，１ｍＭ  ＭｇＣｌ２，５ｍＭ  ＭｎＣｌ２，２ｍＭ  １，４−ジチオトレイトール（ＤＴＴ），２％Ｂｒｉｊ（登録商標）３５；ｐＨ７．５）中５０ｎＭのトリチウム化４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリン（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ  Ｌｉｆｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｉｎｃ．，Ｂｏｓｔｏｎ，ＭＡの特別注文形態）を、Ｖボトムプレートにおいて１％ＤＭＳＯ中式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＶＩ、ＶまたはＶＩの試験化合物と予め混合した。このアッセイを開始するために、同じ緩衝液（Ｈｅｐｅｓ，ＮａＣｌ２，ＭｇＣｌ２，ＭｎＣｌ２，ＤＴＴ，および新たに加えた３０％Ｂｒｉｊ（登録商標））中のＨｉｓ−ＴＧＦβタイプＩレセプターを、ニッケルでコーティングされたＦｌａｓｈＰｌａｔｅ（ＰＥ，ＮＥＮカタログ番号：ＳＭＰ  １０７）に加え、一方コントロールウェルは、緩衝液のみを含んだ（すなわち、Ｈｉｓ−ＴＧＦβタイプＩレセプターはない）。トリチウム化４−（３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノリンと試験化合物との、この予め混合した溶液を、次いで、ウェルに加えた。このウェルは、室温において１時間後に吸引して、ウェルにおける放射能（トリチウム化された化合物から放出される）を、ＴｏｐＣｏｕｎｔ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ  Ｌｉｆｅｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｉｎｃ．，Ｂｏｓｔｏｎ  ＭＡ）を使用して測定した。
【０１４７】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物は、代表的に、１０μＭ未満のＩＱ値を示し；いくつかは１μ未満のＫＩ値を示し；そしていくつかは５０ｎＭ未満のＫｉ値を示した。
【０１４８】
（実施例５：ＴＧＦβシグナル伝達および細胞毒性の細胞阻害を評価するためのアッセイ）
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物の生理学的活性を、ＨｅｐＧ２細胞におけるＴＧＦβ誘導性ＰＡＩ−ルシフェラーゼレポーター活性を阻害するその能力を測定することによって決定した。
【０１４９】
具体的には、ＨｅｐＧ２細胞を、ＰＡＩ−ルシフェラーゼレポーターで安定にトランスフェクションし、１０％  ＦＢＳ、ペニシリン（１００Ｕ／ｍｌ）ストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）、Ｌ−グルタミン（２ｍＭ）、ピルビン酸ナトリウム（１ｍＭ）および非必須アミノ酸（１×）含有ＤＭＥＭ培地において増殖させた。このトランスフェクションされた細胞を、次いで、９６ウェルプレートに２．５×１０４細胞／ウェルの濃度でプレーティングし、５％ＣＯ２インキュベーターにおいて３７℃で、０．５％ＦＢＳ含有培地で枯渇させた。次いで、この細胞を、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩの試験化合物の存在下または非存在下のいずれかで、１％ＤＭＳＯ含有枯渇培地において、２．５ｎｍ／ｍｌのＴＧＦβリガンドで刺激し、そして上述のように２４時間インキュベートした。この培地を、次の日に洗い流し、ルシフェラーゼレポーター活性を、推奨されるとおりにＬｕｃＬｉｔｅ  Ｌｕｃｉｆｅｒａｓｅ  Ｒｅｐｏｒｔｅｒ  Ｇｅｎｅ  Ａｓｓａｙキット（Ｐａｃｋａｒｄ，Ｃａｔ．Ｎｏ．６０１６９１１）を使用して検出した。このプレートを、Ｗａｌｌａｃ  Ｍｉｃｒｏｂｅｔａプレートリーダーで読み取り、この読み取り値を、ＨｅｐＧ２細胞におけるＴＧＦβ誘導性ＰＡＩ−Ｌｕｃｉｆｅｒａｓｅレポーター活性を阻害するための試験化合物のＩＣ５０値を決定するために使用した。式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物は、代表的に、１０μＭ未満のＩＣ５０値を示した。
【０１５０】
細胞毒性を、上述のものと同じ細胞培養条件を使用して決定した。具体的には、細胞生存度を、ＣｙｔｏＬｉｔｅ細胞生存度キット（Ｐａｃｋａｒｄ，ｃａｔ．ｎｏ．６０１６９０１）を用いて、一晩のインキュベーション後に決定した。式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物は、代表的に、１０μＭより大きいＬＤ２５値を示した。
【０１５１】
（実施例６：細胞におけるＴＧＦβタイプＩレセプターキナーゼ活性の阻害を評価するためのアッセイ）
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩの化合物によるアクチビンシグナル伝達活性の細胞性阻害は、２．５ｎｇ／ｍｌのＴＧＦβの代わりに血清枯渇細胞に１００ｎｇ／ｍｌのアクチビンを加えることを除いては、上述の実施例５に記載されたものと同様の様式で決定する。
【０１５２】
（実施例７：ＴＧＦβ誘導性コラーゲン発現についてのアッセイ）
不死化コラーゲンプロモーター−緑色蛍光タンパク質細胞の調製
線維芽細胞は、コラーゲン１Ａ１プロモーターのコントロール下で緑色蛍光タンパク質（ＧＦＰ）を発現する成体トランスジェニックマウスの皮膚に由来する（Ｋｒｅｍｐｅｎ，Ｋ．ら，Ｇｅｎｅ  Ｅｘｐ．８：１５１−１６３（１９９９）を参照のこと）。細胞を、３３℃で活性段階になる温度感受性ラージＴ抗原で不死化し、次いで３３℃で増殖させ、その後ラージＴ抗原が不活性になる温度である３７℃に移行させた（例えば、Ｘｕ，Ｓ．ら，Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ．，２２０：４０７−４１４（１９９５）を参照のこと）。約４日および１回の中断の過程にわたって、その細胞は増殖を停止する。この細胞を、次いで、１つの９６ウェルプレートのために十分なアリコートにおいて凍結する。
【０１５３】
ＴＧＦβ誘導性コラーゲン−ＧＦＰ発現の活性
細胞を溶解し、１０％ウシ胎仔血清を含む完全ＤＭＥＭ（非必須アミノ酸、１ｍＭピルビン酸ナトリウムおよび２ｍＭ  Ｌ−グルタミン含有）にプレーティングし、次いで３７℃、５％ＣＯ２にて一晩インキュベートする。この細胞を、次の日にトリプシン処理し、２％ウシ胎仔血清を含む（しかしフェノールレッドを含まない）５０μｌの完全ＤＭＥＭ中３０，０００細胞／ウェルにおいて９６ウェルフォーマットに移す。この細胞を、３〜４時間３７℃でインキュベートし、その細胞をプレートに接着させる。式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩの試験化合物を含む溶液を、次いで、ＴＧＦβを含まないウェル（三連において）、および１ｎｇ／ｍｌのＴＧＦβを含むウェル（三連において）に加える。ＤＭＳＯもまた、０．１％の最終濃度で、全てのウェルに加える。４８５ｎｍにおける励起後の５３０ｎｍにおけるＧＦＰ蛍光発光を、試験化合物含有溶液の添加から４８時間後、ＣｙｔｏＦｌｕｏｒマイクロプレートリーダー（ＰｅｒＳｅｐｔｉｖｅ  Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ）において測定する。このデータは、各試験サンプルに対して、ＴＧＦβ誘導対非誘導の比率として表される。  （他の実施態様）
本発明は、それらの詳細な説明に関連して記述されているものの、前述の説明は、本発明の範囲（これは、上記請求の範囲の範囲により、規定される）を限定するのではなく、例示すると解釈されることが理解できるはずである。他の局面、利点および改良は、本発明の範囲内である。
【図面の簡単な説明】
【０１５４】
【図１】図１は、送達装置の例示である。
【図１】
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【国際調査報告】
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