【事件の表示】
　特許第２９２８６４１号「眼局所用薬学的ビヒクル」の特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第２９２８６４１号の請求項１ないし１０に係る特許を維持する。
【理　由】
１．本件特許第２９２８６４１号は、平成６年２月１６日の国際出願（優先権主張、1993年8月20日、世界知的所有権機関）に係り、平成１１年５月１４日に設定登録された後、平成１２年２月３日付けで岡田浩司から異議申立てがなされたものである。
２．本件特許請求の範囲の請求項１〜１０の各発明は、特許明細書の記載からみて、特許請求の範囲の請求項１〜１０にそれぞれ記載された事項により特定されるとおりの以下のものである。
「[請求項１]以下を含有する眼局所用ビヒクル：
　負に荷電した水溶性カルボキシビニルポリマー；ならびに
　Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｎ＋＋、Ｃａ＋＋、Ｍｇ＋＋、Ｆｅ＋＋、Ｆｅ＋＋＋、Ａｌ＋＋＋、
Ｌｉ＋、Ｚｎ＋＋、Ｂｅ＋＋、リジン・ＨＣｌ、アルギニン・ＨＣｌ、およびヒスチジン・ＨＣｌからなる群から選択される正に荷電した電解質；そして
ここで、該ポリマーの濃度および電解質の濃度は、該ビヒクルが小摘として投与可能であり、かつ眼への滴注により、正に荷電した電解質がビヒクルから外へと移動した結果、粘度が増大するような濃度である。
[請求項２]前記ポリマーの濃度が、約0.1wt.%から約10wt.%である、請求項１に記載のビヒクル。
[請求項３]前記ポリマーの濃度が、約0.1wt.%から約3wt.%である、請求項２に記載のビヒクル。
[請求項４]前記電解質の濃度が、約0.01wt.%から約1wt.%である、請求項１に記載のビヒクル。
[請求項５]前記ポリマーが、架橋したポリアクリル酸である、請求項１記載のビヒクル
[請求項６]前記電解質が、Ｎａ＋、Ｃａ＋＋、Ａｌ＋＋＋からなる群から選択される、請求項１に記載のビヒクル。
[請求項７]前記滴注による粘度の増大により、前記ビヒクルがゲルに変化する、請求項１記載のビヒクル 。
[請求項８]６ヶ月放置後に少なくとも約９５％が綿状化したままであり、薬学的に活性な水不溶性の薬剤および懸濁液ビヒクルを含有する薬学的懸濁組成物：
  ここで、該懸濁液ビヒクルは、負に荷電した水溶性カルボキシビニルポリマー；ならびに
　Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｎ＋＋、Ｃａ＋＋、Ｍｇ＋＋、Ｆｅ＋＋、Ｆｅ＋＋＋、Ａｌ＋＋＋、
Ｌｉ＋、Ｚｎ＋＋、Ｂｅ＋＋、リジン・ＨＣｌ、アルギニン・ＨＣｌ、およびヒスチジン・ＨＣｌからなる群から選択される正に荷電した電解質を含有し；そして
　ここで、該ポリマーの濃度および電解質の濃度は、該ビヒクルが小摘として投与可能であり、かつ眼への滴注により、正に荷電した電解質がビヒクルから外へと移動した結果、粘度が増大するような濃度である。
[請求項９]前記ポリマーが、架橋したポリアクリル酸であり、前記電解質が、Ｎａ＋、Ｃａ＋＋、Ａｌ＋＋＋からなる群から選択され、ここで、該架橋したポリアクリル酸の量が約0.1wt.%から約3wt.%であり、そして、前記電解質の量が、約0.01wt.%から約1wt.%である、請求項８に記載の懸濁組成物。
[請求項１０]眼への滴注により粘度が増大する、小摘として投与可能な眼局所用ビヒクルであって、以下を含有する、ビヒクル：水溶性の架橋したポリアクリル酸、ならびに、Ｎａ＋、Ｃａ＋＋、Ａｌ＋＋＋からなる群から選択される電解質であり、ここで、該架橋したポリアクリル酸の量は約0.1wt.%から約3wt.%であり、そして、前記電解質の量が、約0.01wt.%から約1wt.%である。」
３．これに対する本件異議申立人の主張の概要は以下のとおりである。
（１）本件請求項１〜６の各発明は、甲第１号証に係る特開昭５４−６７０２１号公報（以下、甲第１号証という。）に記載された発明であるから、これら請求項に係る特許は、特許法第２９条第１項第３号の規定に違反してなされたものである。
（２）本件請求項１〜６の各発明は、本件特許の出願日前に出願された甲第２号証に係る特願平５−１５１３１８号（特開平７−２５７５０号公報）の願書に最初に添付された明細書（以下、先願明細書という。）に記載された発明と同一であるから、これら請求項に係る特許は、特許法第２９条の２の規定に違反してなされたものである。
（３）本件請求項１〜１０の各発明は、上記甲第１号証、甲第３号証に係る「医薬品の開発　第１２巻　製剤素材I」第２版、株式会社広川書店、平成２年１０月１５日発行、第２５３〜２５８頁（以下、甲第３号証という。）、および甲第４号証に係る「BFグッドリッチ社のカーボポールのパンフレット」（以下、甲第４号証という。）に記載された発明から当業者が容易に発明できたものであるから、これら請求項に係る特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものである。
４．そこで、これらの主張について以下検討する。
（１）の主張について、
　甲第１号証においては、「カルボキシビニルポリマー水溶液に、水溶性塩基物質および点眼用医薬品が混和せられ、pHが５〜８であり、２０℃において1,000センチポイズないし100,000センチポイズの粘度を有するゲル状製剤であることを特徴とする点眼剤」について記載され（特許請求の範囲、請求項１）、また、水溶性塩基物質として水酸化アルカリ水溶液等の無機塩基を使用できる旨記載され、さらに、本発明の点眼剤を使用したとき、その粘度が急激に低下してゲルが崩壊するのは、涙液中に存在する水酸化ナトリウムによるものと思われる。本発明者は、本発明の点眼剤に塩化ナトリウム又はその水溶液を少量添加すると、点眼剤の粘度が急激に低下して液化することを見いだした。この点に鑑み、更に研究を重ねた結果、本発明の点眼剤に少量の塩化ナトリウムを添加して製造した点眼剤は、眼粘膜に適用したときゲルの崩壊が遅延されることを見いだした。すなわち、塩化ナトリウムを添加した点眼剤は持続性の薬効を期待する点眼剤として好適である。」と記載されている（第（４）頁右欄１５〜左欄７行）。
  ところで、本件異議申し立て人は、上記主張の前提として、本件請求項１の記載事項中「眼への滴注により粘度が増大するような濃度」なる要件は漠然とした作用的記載であり、これだけではポリマーおよび電解質の濃度を確定できないので請求項１から除外してもよいものである旨述べているが、このような要件が技術的に全く意味がない場合とか、あるいはこのような要件を除外して解釈しなければ発明として成り立たない場合等の特段の事情があればともかく、いわゆる新規性あるいは進歩性の有無あるいは先願発明との異同をいう場合においては、単に漠然とした作用的記載であるというのみで特許請求の範囲に現に記載されている要件を除外して発明を解釈すべきではなく、本件請求項１の発明についての異議申立人の解釈は採れない。
　そこで、本件請求項１の発明と甲第１号証に記載された発明を対比するに、甲第１号証の発明もカルボキシビニルポリマーを使用しており、該水溶液においてはカルボキシビニルポリマーは負に荷電しているといえ、また、甲第１号証における水酸化ナトリウムおよび塩化ナトリウムの使用は、正に荷電した電解質としてＮａ＋の使用を意味するから、両者においては、眼局所用ビヒクルとして使用する成分自体は同一であり、また、甲第１号証の点眼剤は、上記粘度について数値範囲についての記載からみて、本件請求項１発明と同様な、小滴として投与可能な粘度である場合も含むと解される。しかし、甲第１号証における塩化ナトリウムの使用は、上記滴記事項から明らかなように、点眼剤のゲルが崩壊するのを遅延するものであり、眼粘膜適用後の粘度は、適用前の粘度を超えるものとはいえない。これに対して、本件請求項１の発明のビヒクル中のカルボキシポリマーおよび電解質の濃度は、眼に対し滴注前においては小滴として投与可能な粘度であるが、眼への滴注後の粘度が滴注前より増大するように設定されているものであって、この点については甲第１号証に記載がないことは明らかである。さらにいえば、甲第１号証の各実施例における点眼剤のビヒクルと本件特許明細書の各実施例のビヒクルを対比しても、各々使用する成分を含めて組成が異なり、同様なものは見いだせないのであるから、甲第１号証の点眼剤のビヒクルが本件請求項１発明のビヒクルと実質的に同様な粘度変化を生じるものともいえない。してみれば、甲第１号証においては、カルボキシポリマーおよび電解質の濃度を眼への滴注後の粘度が滴注前より増大するように設定することは記載されているとはいえないから、本件請求項１の発明は甲第１号証に記載された発明ではないとせざるを得ない。
　また、本件請求項２〜６の各発明は同請求項１の発明をさらに限定したものであり、同請求項１の発明が、甲第１号証に記載された発明でない以上、これら請求項の各発明も甲第１号証に記載された発明ではない。
（２）の主張について
 　先願明細書においては、「約10,000〜約50,000ｍＰａ.s の範囲の粘度を有し、(1)約0.05〜約３重量％yの１又は２種以上のポリアクリレート及び(2)約0.1〜10重量％の、ポリビニルアルコール、デキストラン及びこれらの混合物からなる１又は２種以上の水溶性で生理学的に調和性のあるポリマーを含有してなる眼科用ゲル」について記載され（請求項１）、また、この眼科用ゲルは点眼剤用のびんから分与可能であること、およびゲルを形成するのにＮａＯＨあるいはリシン等の塩基性アミノ酸を使用することを示す記載がある。しかしながら、先願明細書においては、眼の上での適切な残留粘度は、10〜2000ｍＰａ.sであることが示され、この数値は適用前の眼科用ゲルの粘度（約10,000〜約50,000ｍＰａ.s ）よりもかなり小さい。また、表２のゲルの原粘度と残留粘度の関係を示す表２の実験データにおいても、適用後の残留粘度が適用前の眼科用ゲルよりも大きいものは全くなく、先願明細書においては、眼への滴注後の粘度が滴注前より増大する点眼剤のビヒクルは記載されていない。してみると、先願明細書においてはカルボキシポリマーおよび電解質の濃度が、眼への滴注後の粘度が適用前より増大するように設定されていないものとせざるを得ないから、この点で相違し、本件請求項１の発明は先願明細書に記載された発明と同一ではない。また、本件請求項２〜６の発明は、同請求項１の発明をさらに限定したものであるから、当然、これら請求項の各発明も甲第１号証に記載された発明ではない。
（３）の主張について、
　本件請求項１の発明は、カルボキシビニルポリマー及び電解質を含む眼局所用組成物において、該組成物の粘度を比較的低く設定しても、眼への滴注後における該組成物中の電解質の細胞による取込み等により該組成物の粘度を増大できることを見いだしなされたものであり、該組成物のビヒクルにおけるカルボキシビニルポリマーおよび電解質の濃度を、眼への滴注後の粘度が滴注前より増大するように設定することをその構成とし、これにより、眼局所用組成物の粘度を比較的低粘度に設定し、滴注時に投与しやすくするとともに、滴注後においては粘度が増大して組成物中の薬剤の薬効の持続性を良好にすることをその効果とするものである。これに対して、甲第１号証の発明における塩化ナトリウムの使用の目的は、点眼剤のゲルが崩壊するのを遅延することにとどまり、本件請求項１発明のように、積極的に眼局所用ビヒクルの粘度を滴注後において増大させるという着想自体見いだせないものである。そして、甲第１号証の発明と本件請求項１の発明とは、カルボキシビニルポリマーおよび電解質の濃度について構成上の差異があることはすでに述べたとおりである。しかも、この構成上の差異により、例えば、眼への適用した場合の同様な薬効の持続性を図るため粘度を同一粘度に設定する場合においては、本件請求項１の発明の眼局所用組成物の方が、甲第１号証のものよりも低粘度にすることが可能となり、より投与し易いものとなることは明らかであり、効果上も差異を有する。
　一方、甲第３号証においては、カルボキシビニルポリマーについて、攪拌下に水を加えてゆくと低粘度の酸性溶液になり、中和すると高粘度溶液が得られる旨記載され、また、甲第４号証においては、図１７及び１８を参照して、可溶性の塩はカーボポール樹脂（カルボキシビニルポリマーの１種）の増粘効果を減少させること及びその作用は、１価の陽イオンよりも２価及び３価カの陽イオンの方が大きいことを示す記載があるが、これら記載は、単にカルボキシビニルポリマーあるいはカーボポールの粘度についての一般的性質を述べたものにすぎないものであって、眼局所用ビヒクルに関する記載はないのであるから、甲第３，４号証の記載は、眼局所用ビヒクルにおけるカルボキシビニルポリマーおよび電解質の濃度を、滴注後の粘度が滴注前より増大するように設定すべきであることを何ら示唆するものではない。さらに、甲第３、４号証においては、本件発明の上記効果についても全く示唆していないから、甲第１号証の発明に、これら甲第３，４号証の記載を加えて検討しても、これらから本件請求項１の発明が当業者において容易に発明できたものとすることはできない。
　本件請求項２〜７の発明は、同請求項１の発明をさらに限定したものである。また、同請求項８の発明は、同請求項１の眼局所用ビヒクルについての構成をすべて含む薬学的懸濁組成物に関するものであり、同請求項９の発明は、同請求項８さらに限定したものである。してみれば、同請求項１の発明が甲第１、３及び４号証に記載された発明から当業者が容易に発明できたといえない以上、当然、本件請求項１〜９の発明は、甲第１、３及び４号証に記載された発明から当業者が容易に発明できたものではない。
　本件請求項１０の発明は、眼への滴注により粘度が増大する小滴として投与可能な眼局所用ビヒクルであることをその構成として含むものであり、上記したことから明らかなように、この構成及びこれに基づく効果については、甲第１、３及び４号証において記載あるいは示唆がないのであるから、同請求項１の発明と同様に、同請求項１の発明は甲第１、３及び４号証に記載された発明から当業者が容易に発明できたものとすることはできない。
４．以上のとおりであるから、結局、本件異議申し立ての理由及び証拠からでは本件請求項１〜１０に係る特許を取り消すことができない。
　また、他に本件特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１２年８月１日（２０００．８．１）