(57)【要約】  新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ【化１】2008525350.tif 000477[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
2008525350.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008525350.tif 000447
[式中、
Ｒ１は非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル、またはアシルであり；
Ｒ２は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるが、ただしＬがメチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換もしくは置換イミノ(−ＮＨ−)のとき、Ｒ２は記載の基の１種および水素から選択され；
Ｒ３は水素、非置換もしくは置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるか、または、Ｌがオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノであるとき、直前に記載の意味の１種を有するか、または非置換もしくは置換アルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニル、エーテル化カルボキシ、カルバモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−カルボニル；置換もしくは非置換アルキルスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルスルホニル、スルファモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−スルホニルであり；
Ｒ４は水素またはヒドロキシであり；
Ｌは結合、メチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換(−ＮＨ−)もしくは置換イミノであるが、ただしＬが結合であるとき、Ｒ３は置換アルキル以外のＲ３について記載の部分の１種であるか；
または−Ｏ−であるＲ３およびＲ４は、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４に結合している炭素と一緒に非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルに縮環した置換もしくは非置換環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
Ｒ３およびＲ４はＬと一緒にオキソ(＝Ｏ)、チオキソ(＝Ｓ)または非置換もしくは置換イミノ(＝ＮＨ)を形成し；
そして
Ｔはメチレンまたはアルキル、カルボニル(−Ｃ(＝Ｏ)−)またはチオカルボニル(−Ｃ(＝Ｓ)−)による一置換メチレンである。]
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル、またはアシルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるが、ただしＬがメチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換もしくは置換イミノ(−ＮＨ−)のとき、Ｒ２は記載の基の１種および水素から選択され；
Ｒ３が水素、非置換もしくは置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるか、または、Ｌがオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノであるとき、直前に記載の意味の１種を有するか、または非置換もしくは置換アルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニル、エーテル化カルボキシ、カルバモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−カルボニル；置換もしくは非置換アルキルスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルスルホニル、スルファモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−スルホニルであり；
Ｒ４が水素またはヒドロキシであり；
Ｌが結合、メチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換(−ＮＨ−)もしくは置換イミノであるが、ただしＬが結合であるとき、Ｒ３は置換アルキル以外のＲ３について記載の部分の１種であるか；
または−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４が結合している炭素と一緒に非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルに縮環した置換もしくは非置換環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
Ｒ３およびＲ４がＬと一緒にオキソ(＝Ｏ)、チオキソ(＝Ｓ)または非置換もしくは置換イミノ(＝ＮＨ)を形成し；
そして
Ｔがメチレンまたはアルキル、カルボニル(−Ｃ(＝Ｏ)−)またはチオカルボニル(−Ｃ(＝Ｓ)−)による一置換メチレンであり；
本請求項において存在する各場合
非置換もしくは置換アリールは単または多環式、とりわけ６から２２個の炭素原子を有する単環式、二環式または三環式アリール、とりわけフェニル、ナフチル、インデニルまたはフルオレニルであり、そして非置換であるか、または好ましくは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換、下記で定義の、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えば該式の置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルで置換されているアリールの置換基から；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、シクロアルキルヘテロシクリル、とりわけ下記に定義のヘテロシクリル、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]−ジオキソリル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され、ここでヘテロシクリルは下記に定義のとおりであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]−ジオキソリルから選択され、例えばベンジルもしくはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(ヘテロシクリル−、シクロアルキル−、ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(ヘテロシクリル−、シクロアルキル−、ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル−ＣＯアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−ＣＯアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここでフェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここでフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／もしくはハロによる置換されている)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−オキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオ���メチルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルチオ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−チオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ヘテロシクリル−、シクロアルキル−、ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−アミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｎ−モノもしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノもしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ヘテロシクリル−、シクロアルキル−、ナフチル−もしくはフェニル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ヘテロシクリル−、シクロアルキル−、ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されておりそしてアリール基の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン、アリール基の隣接した２個の環原子に結合しているＣ２−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｎ−モノもしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルならびにＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；からなる群から独立して選択される１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個の部分により置換されており、
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３から２２個(より好ましくは３から１４個)の環原子を有し、窒素(＝Ｎ−、−ＮＨ−もしくは置換−ＮＨ−)、酸素、硫黄(−Ｓ−、Ｓ(＝Ｏ)−もしくはＳ−(＝Ｏ)２−)から独立して選択される、１個もしくはそれ以上の、好ましくは１から４個のヘテロ原子を有する単もしくは二環式の、または置換基Ｒ１もしくはＲ２の一部または置換基Ｒ１およびＲ２でないとき、さらに多環式の、好ましくは単もしくは二環式の、または置換基Ｒ１もしくはＲ２の一部または置換基Ｒ１およびＲ２でないとき、単、二またはさらに三環式の、不飽和、部分的に飽和または飽和環系であり、これは非置換であるかまたは好ましくは上記でアリールについて記載の置換基およびオキソから独立して選択される１個またはそれ以上、例えば３個までの置換基で置換されており、好ましくは下記部分から選択され：
【化２】
2008525350.tif 000448
【化３】
2008525350.tif 000449
【化４】
2008525350.tif 000450
【化５】
2008525350.tif 000451
【化６】
2008525350.tif 000452
またはヘテロシクリルが非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルで定義されるＲ３中に存在する場合、さらに下記から選択される
【化７】
2008525350.tif 000453
ここで、ＮＨがそれぞれのヘテロシクリル部分を分子の残りに結合させる星印を付した結合を提示するいずれの場合も、Ｈは該結合で置き換えられていてよくおよび／またはＨは、１個の置換基(好ましくは上記で定義の通りの置換基)により置換されていてよく
非置換もしくは置換シクロアルキルは単もしくは多環式、より好ましくは単環式、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、１個もしくはそれ以上の二重(例えばシクロアルケニル)および／または三重結合(例えばシクロアルキニル)を含んでよく、非置換であるかまたは好ましくは独立してアリールについて上記の置換基から選択される、１個もしくはそれ以上の、例えば１から３個の置換基により置換されており
非置換もしくは置換アリールアルキルにおいて、アリールは、好ましくは非置換であるかまたはアリールに対する置換基として上記のもの、好ましくはアリールについて上記の置換基から独立して選択される、１個もしくはそれ以上の置換基、例えば１から３個の置換基により置換されており、末端でまたはアルキル鎖における他のいずれかの炭素、例えば１−炭素のいずれかでアルキル、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルに結合しており；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルアルキルにおいて、ヘテロシクリルは上記のとおりであり、非置換であるかまたは置換アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、ヘテロシクリルは末端でまたはアルキル鎖における他のいずれかの炭素、例えば１−炭素のいずれかでアルキル、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルに結合しており；
非置換もしくは置換シクロアルキルアルキルにおいて、シクロアルキルは上記のとおりであり、非置換であるかまたは置換アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、シクロアルキルは末端でまたはアルキル鎖における他のいずれかの炭素、例えば１−炭素のいずれかでアルキル、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルに結合しており；
アシルは非置換もしくは置換アリールカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは非置換もしくは置換アルキルカルボニルもしくは−スルホニルであり、ここで非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルおよび非置換もしくは置換シクロアルキルは好ましくは上記定義のとおりであり、非置換もしくは置換アルキルは好ましくは下記のとおりであり；
非置換もしくは置換アルキルはＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルであり、直鎖または分岐鎖であり、これは非置換もしくは上記のとおりの非置換もしくは置換アリール、とりわけ非置換もしくは置換アリールについて上記のとおりの非置換もしくは置換されている各フェニル−もしくはナフチル、上記のとおりの非置換もしくは置換ヘテロシクリル、とりわけ非置換もしくは置換ヘテロシクリルについて上記のとおりの非置換もしくは置換されている各ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]ジオキソリル；上記のとおりの非置換もしくは置換シクロアルキル、とりわけ非置換もしくは置換シクロアルキルについて上記のとおりの非置換であるかまたは置換されている各シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル；Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−オキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−チオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(アルキル、ナフチル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ナフチル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキ��ンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(アルキル、ナフチル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ナフチル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル、Ｎ−モノ−、Ｎ'−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ'−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルアミノならびにＮ−モノ−、Ｎ'−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ'−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノスルホニルアミノから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば１から３個の部分により置換されており；置換もしくは非置換アルキルスルホニルにおいて、置換もしくは非置換アルキルは非置換もしくは置換アルキルについて上記のとおりであり；
置換もしくは非置換アリールスルホニルにおいて、置換もしくは非置換アリールは非置換もしくは置換アリールについて上記のとおりであり；
置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルにおいて、置換もしくは非置換ヘテロシクリルは非置換もしくは置換ヘテロシクリルについて上記のとおりであり；
置換もしくは非置換シクロアルキルスルホニルにおいて、非置換もしくは置換シクロアルキルは非置換もしくは置換シクロアルキルについて上記のとおりであり；
−Ｏ−であるＲ３およびＲ４は、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４に結合している炭素と一緒に上記のとおりの各非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルに縮環した置換環もしくは非置換環(アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基を有し、好ましくは置換基なし)を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成し；好ましくは５個の環原子を有する非置換環であり、その中の１個は式Ｉの中心３,４−置換ピロリジニル環の炭素であり、２番目はメチレンＬであり、３番目は−Ｏ−(Ｒ４)であり、その中の２個が縮環非置換(好ましい)または置換ベンゾに属し、ここで、置換基が置換アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、とりわけ３個までの置換基であり；
置換ＮＨ基がヘテロ環中に存在する非置換もしくは置換イミノにおいて、置換基は好ましくは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、各ＸおよびＹは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、好ましくはｒが１のとき、Ｘは−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、ＮＶ−ＣＯ−、−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−またはＯ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、該置換基は式−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ、ここでＶは水素または上記のとおりの非置換もしくは置換アルキルであり、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えば該式の置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)��ノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(アルキル、ナフチル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ナフチル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルであり；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、シクロアルキル、フェニル、ナフチル、とりわけヘテロシクリルについて下記定義のとおりのヘテロシクリル、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]−ジオキソリルから選択される、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばベンジルもしくはナフチルメチル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでとりわけヘテロシクリルについて下記定義のとおりのヘテロシクリル、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]−ジオキソリルから選択され、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルメチル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(シクロアルキル、ヘテロシクリル、ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ１−アルキル、ジ−(シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルヘテロシクリルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−も���くはナフチルスルフィニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル；シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルからなる群から選択され
非置換もしくは置換アルキルカルボニルにおいて、非置換もしくは置換アルキルは好ましくは上記のとおりであり；
非置換もしくは置換アリールカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルおよび非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルにおいて、非置換もしくは置換アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル部分各々は、好ましくは対応する非置換もしくは置換アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル部分各々について上記のとおりであり；
エーテル化カルボキシはＬ＝オキシまたはとりわけイミノに、各非置換もしくは置換アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル部分は上記のとおりである、非置換もしくは置換アルキルオキシ、非置換もしくは置換アリールオキシ、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシまたは非置換もしくは置換シクロアルキルオキシから選択される部分に結合しているカルボニルであり、結合基として結合しており；とりわけ好ましくはＬ＝イミノに結合している非置換もしくは置換アルコキシカルボニル、とりわけＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルであり；
Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニルはアミノカルボニルであり、好ましくはＬ＝オキシまたはチオに結合しており、それは窒素で上記定義のとおりの各非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルから選択される、１個もしくはそれ以上の部分により一もしくは二置換されているものであり；好ましい例はＬ＝オキシまたはさらにチオに結合しているアリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル(＝アリール−Ｃ１−Ｃ７−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−)、例えばベンジルアミノカルボニルであり；および
Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノスルホニルはスルファモイルであり、好ましくはＬ＝イミノまたはとりわけオキシに結合しており、それは窒素で好ましくは上記定義のとおりの各非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルから選択される、１個もしくはそれ以上の部分により一もしくは二置換されているものであり；好ましい例はＬ＝オキシまたはさらにチオに結合しているアリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノスルホニル(＝アリール−Ｃ１−Ｃ７−ＮＨ−Ｓ(＝Ｏ)２−)、例えばベンジルアミノスルホニルである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは置換フェニルもしくはナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]ジオキサリルに対する直前に記載の置換基からなる群から選択される、１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、それぞれのとき、非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの上記Ｒ１の置換フェニルもしくはナフチルについて記載されているものから独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ；ピロリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チエニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾフラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリルＣ１−Ｃ７−アルキルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにより置換されており、それぞれのとき、非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルならびにＣ１−Ｃ７−アルキルオキシにより置換されており、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
ヘテロシクリルカルボニル、例えばピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
またはフェニル−もしくはナフチルスルホニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のもの、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
またはピロリル、フラニルもしくはチエニルであるか、
または、Ｌがメチレン、オキシ、チオもしくはイミノのとき、Ｒ２は直前に記載のＲ２部分の群の１つまたは水素から選択されるものであり；
Ｒ３が水素；
Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル−、ナフチル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはフェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルスルホニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニル、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルキル、両方のシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の１個もしくはそれ以上の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
またはヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでヘテロシクリルはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、メチレン−ジオキシ−フェニル、エチレン−１,２−ジオキシ−フェニルまたはトリメチレン−１,３−ジオキシフェニル(ここでオキシ基はフェニル環の隣接した環原子に結合しており、各ヘテロシクリル部分は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルについて上記のとおりに置換されている)から選択され；
または、Ｌがイミノのとき、オキシまたはチオはあるいは、フェニル−もしくはナフチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味する)、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(アルキル、ナフチル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ナフチル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルであり得、それぞれの場合にフェニルもしくはナフチル環は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のとおりに置換されており；
そして
Ｒ４が水素またはヒドロキシであり；そして
Ｌが結合、メチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)もしくはイミノ(−ＮＨ−)であるか；
または−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４が結合している炭素と一緒にＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されている、または非置換であるベンゾに縮環した置換もしくは非置換５−員環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
Ｒ３およびＲ４がＬと一緒にオキソ(＝Ｏ)を形成し；
そしてＴがメチレン、カルボニルまたはチオカルボニルである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が
フェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−��ルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここでシクロアルキルは非置換もしくはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されている)から独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
および−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４が結合している炭素と一緒にＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されている、または非置換であるベンゾに縮環した置換もしくは非置換５−員環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
そしてＴがカルボニルもしくはチオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がフェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換もしくはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、またはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ３がフェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ４がヒドロキシであり；
Ｌがメチレンであり；
そしてＴがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは置換フェニルもしくはナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]ジオキサリルに対する直前に記載の置換基からなる群から選択される、１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、それぞれのとき、非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの上記Ｒ１の置換フェニルもしくはナフチルについて記載されているものから独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ；ピロリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チエニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾフラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリルＣ１−Ｃ７−アルキルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにより置換されており、それぞれのとき、非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルならびにＣ１−Ｃ７−アルキルオキシにより置換されており、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
ヘテロシクリルカルボニル、例えばピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
またはフェニル−もしくはナフチルスルホニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のもの、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
またはピロリル、フラニルもしくはチエニルであるか、
または、Ｌがメチレン、オキシ、チオまたはイミノのとき、Ｒ２は直前に記載のＲ２部分の群の１つまたは水素から選択されるものであり；
Ｒ３が水素；
Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル−、ナフチル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはフェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルスルホニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニル、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルキル、両方のシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の１個もしくはそれ以上の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
またはヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでヘテロシクリルはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、メチレン−ジオキシ−フェニル、エチレン−１,２−ジオキシ−フェニルまたはトリメチレン−１,３−ジオキシフェニル(ここでオキシ基はフェニル環の隣接した環原子に結合しており、各ヘテロシクリル部分は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルについて上記のとおりに置換されている)から選択され；
または、Ｌがイミノのとき、オキシまたはチオはあるいは、フェニル−もしくはナフチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味する)、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(アルキル、ナフチル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ナフチル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルであり得、それぞれの場合にフェニルもしくはナフチル環は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のとおりに置換されており；
そして
Ｒ４が水素であり；
Ｌがメチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)またはイミノ(−ＮＨ−)であり；
そしてＴがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１がフェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、またはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ３およびＲ４が各々水素であり；
Ｌが結合であり；そして
Ｔがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が
フェニル、ナフチル、フェニルカルボニル、ナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており
Ｒ３がフェニル、ナフチルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ４が水素であり；
Ｌが結合であり；
そしてＴがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１がフェニルメチルまたはナフチルメチルであり、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ２がフェニルであり、これは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ３がフェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
フェニル−もしくはナフチルスルホニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニル、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルキル、両方のシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の１個もしくはそれ以上の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
またはヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり(ここでヘテロシクリルはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、メチレン−ジオキシ−フェニル、エチレン−１,２−ジオキシ−フェニルまたはトリメチレン−１,３−ジオキシフェニル(ここでオキシ基はフェニル環の隣接した環原子に結合しており、各ヘテロシクリル部分は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルについて上記のとおりに置換されている)から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｌがメチレンであり；
そしてＴがメチレンである；
請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＡ
【化８】
2008525350.tif 000454
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＴおよびＬは請求項１から９のいずれかに定義のとおりである]を有する請求項１から９のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式ＩＢ
【化９】
2008525350.tif 000455
式ＩＣ
【化１０】
2008525350.tif 000456
または式ＩＤ
【化１１】
2008525350.tif 000457
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＴおよびＬは請求項１から１０のいずれかに定義のとおりである]を有する請求項１から９のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１が非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換アリールアルキル、またはアシルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル、ただしＬがメチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換(−ＮＨ−)もしくは置換イミノのとき、Ｒ２は記載の基の１つおよび水素から選択され；
Ｒ３が水素、非置換もしくは置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであり、Ｌがオキシまたは非置換もしくは置換イミノのとき、直前に記載の意味の１種または非置換もしくは置換アルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールアルキルカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキルカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルカルボニル、エーテル化カルボキシ、カルバモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−カルボニル；置換もしくは非置換アルキルスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル；置換もしくは非置換アリール−アルキルスルホニルＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−スルホニルであり；
Ｒ４が水素またはヒドロキシであり；ただしＲ３が水素のとき、Ｒ４はヒドロキシルであり；
Ｌが結合、メチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、または非置換(−ＮＨ−)もしくは置換イミノであり、ただしＬが結合のときＲ３は置換アルキル以外のＲ３について記載の部分の１つであるか；
または−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４が結合している炭素と一緒に非置換もしくは置換アリールに縮環した置換もしくは非置換環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
Ｒ３およびＲ４がＬと一緒にオキソ(＝Ｏ)を形成し；
そして
Ｔがメチレンである；
請求項１から１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｌがメチレンであり；そして
Ｒ３が好ましくは下記定義(ａ)または(ｂ)の１つを有する：
(ａ)Ｒ３が下記定義のとおりの非置換もしくは置換アリール、より好ましくは非置換アリール、例えばフェニルまたはナフチル、より好ましくはフェニルである、
(ｂ)Ｒ３がアルキル、より好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチルまたはイソブチル、最も好ましくはメチルまたはｎ−プロピルであり、これはＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、シクロアルキル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくは
(ｉ)シクロアルキル、
(ｉｉ)非置換アルキル、
(ｉｉｉ)Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、例えばＣ３、Ｃ４、Ｃ５およびＣ６−シクロアルキル、特にＣ６もしくはＣ３−シクロアルキル；好ましくは完全に飽和された、好ましくはＯまたはＮ、例えばテトラヒドロピラニルまたはピペリジニル；ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ならびにシアノから選択されるヘテロ原子の１つを含む、置換、好ましくは非置換ヘテロシクリル、例えば５−または６員環、最も好ましくはフェニル、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルにより置換されているアルキル
(ｉｖ)好ましくは酸素原子を含む、ヘテロシクリル、例えば５−もしくは６−員環、特にテトラヒドロピラニルもしくはテトラヒドロフラニル；または
(ｖ)フェニル、ナフチル
により独立してＮ−置換されているＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニルからなる群から選択される好ましくは１または２個の置換基により置換されている
請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
ＬがＯであるか、または；そして
Ｒ３が下記(ａ)から(ｆ)の１つである：
(ａ)非置換もしくは置換アリール、ここで適当な置換基がＣ１−Ｃ７−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノからなる群から選択され、最も好ましくはハロアルキル例えばＣＦ３；
(ｂ)非置換もしくは置換アリールアルキル、ここで適当な置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは置換フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは置換フェニルもしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、ヘテロシクリル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ(そのためのフェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ヘテロシクリルが置換されているとき、それらは好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アシルアミノ、ヘテロシクリル、例えば芳香族性ヘテロシクリル、特にピロリルおよびベンゾ[１,３]ジオキソール、またはシアノにより一もしくは二置換されている)からなる群から選択される；
(ｃ)非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、例えば好ましくは窒素原子を含む５−員環、特にオキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはピロリル；または好ましくは酸素原子を含む二環式環系、特に２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシニル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]ジオキセピニル、ベンゾフラニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリルまたは３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジニル、より好ましくはオキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシニル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]ジオキセピニル、またはベンゾフラニル、ここで適当な置換基はハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくは非置換もしくは一−置換フェニル(そのための適当なフェニル置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシルおよびアミノを含む)からなる群から選択される；
(ｄ)非置換もしくは置換アルキル、適当な置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、シクロアルキル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくは
(ｉ)シクロアルキル、
(ｉｉ)非置換アルキル、
(ｉｉｉ)Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、例えばＣ３、Ｃ４、Ｃ５およびＣ６−シクロアルキル、特にＣ６もしくはＣ３−シクロアルキル；好ましくは完全に飽和された、好ましくはＯまたはＮ、例えばテトラヒドロピラニルまたはピペリジニル；ニトロ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、最も好ましくはフェニル、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル、または
(ｉｖ)好ましくは酸素原子を含むヘテロシクリル、例えば５−もしくは６−員環、特にテトラヒドロピラニルまたはテトラヒドロフラニル
により独立してＮ−置換されているＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニルからなる群から選択される
(ｅ)非置換もしくは置換アミノカルボニルであり、これは非置換もしくは置換、好ましくは置換アルキル、非置換もしくは置換、好ましくは置換アリール、または非置換もしくは置換、好ましくは置換シクロアルキル(そのための好ましいアルキル置換基は
(ｉ)アリールであり、これは非置換またはさらにＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換ヘテロシクリル、例えば５−もしくは６−員、好ましくは窒素を含む芳香族性もしくは飽和環、好ましくはピロリル、モルホリニル、ピペリジルおよびピロリジニル、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ならびにシアノにより置換されていてもよい；
(ｉｉ)ヘテロシクリル、例えば好ましくは窒素、または酸素原子を含む、５−もしくは６員環＊員環＊、特にピロリル、フラニル、ピリジル、イミダゾリル、チアゾイル、オキサゾリル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、または好ましくは窒素または酸素原子を含む５−もしくは６員環を含む二環式環系、特にキノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、２,３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ[１,３]ジオキソリル、または２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシニルであり、これは非置換もしくはさらにＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくはＣ１−Ｃ４−アルキル、例えばメチルにより置換されていてもよい；
(ｉｉｉ)ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ；であり(そしてそのための好ましいシクロアルキル置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノである)から選択される１個もしくはそれ以上の部分により窒素で一もしくは二置換されている；
(ｆ)非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニル{そのためのヘテロシクリル部分は好ましくは単環式環、より好ましくは５−もしくは６−員環、ここで適当な置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは置換フェニルもしくはナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは置換フェニルもしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは置換フェニルもしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、最も好ましくは置換フェニル(そのための置換基は好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、最も好ましくはハロである)からなる群から選択される}
請求項１から１３のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
ＬがＮＨまたは置換ＮＨであり(そのための置換ＮＨは好ましくはシクロアルキルアルキル、アルキルでまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニル置換アルキルで置換されていることを意味する)；
そして
Ｒ３が下記(ａ)から(ｍ)の１つである：
(ａ)非置換もしくは置換アリールアルキル、例えばベンジル、フェネチル、フェニル−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、フェニル−ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ２、フェニル−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、フェニル−ＣＨ(ＣＨ３)、ナフチル−ＣＨ２、最も好ましくはベンジルまたはナフチル−ＣＨ２、ここで適当な置換基は−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈからなる群から選択され、ここでｒおよびｓは０または１であり、ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＮＨもしくは−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、ＮＨＣＯ、Ｎ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ(モノ−もしくはジ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはホルミル)非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(そのためのアミノ部分は−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、フェニルまたはヘテロシクリルにより置換されていてもよい)；カルボキシル、およびシアノである；
(ｂ)非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキルまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリル、ここでヘテロシクリル部分は好ましくは窒素原子を含む５−員環、特にピロリジニルもしくはテトラヒドロフラニル；または好ましくは窒素または酸素原子を含む二環式環系、特に２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシニル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]ジオキセピニル、ベンゾフラニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル、ベンゾイミダゾリルもしくは３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジニルであり得、ここで適当な置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(そしてここで適当なフェニル置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシルおよびアミノを含む)からなる群から選択される；
(ｃ)非置換もしくは置換シクロアルキル、ここで適当な置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換フェニル、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノからなる群から選択される；
(ｄ)非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル、ここで適当な置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換フェニル、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(そのためのアミノ部分は−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、フェニルまたはヘテロシクリルにより置換されていてもよい)；カルボキシル、およびシアノからなる群から選択される；
(ｅ)非置換もしくは置換アルキル、適当な置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、シクロアルキル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくは
(ｉ)シクロアルキル、
(ｉｉ)非置換アルキル、
(ｉｉｉ)Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、例えばＣ３、Ｃ４、Ｃ５およびＣ６−シクロアルキル、特にＣ６もしくはＣ３−シクロアルキル；好ましくは完全に飽和された、好ましくはＯまたはＮ、例えばテトラヒドロピラニルまたはピペリジニル；ニトロ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、最も好ましくはフェニル、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル、
(ｉｖ)好ましくは酸素原子を含むヘテロシクリル、例えば５−もしくは６−員環、特にテトラヒドロピラニルまたはテトラヒドロフラニル、または
(ｖ)フェニル；
により独立してＮ−置換されているＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニルからなる群から選択される
(ｆ)非置換もしくは置換アリールカルボニル、ここで適当な置換基は−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈからなる群から選択され、ここでｒおよびｓは０または１であり、ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＮＨもしくは−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、ＮＨＣＯ、Ｎ(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、非置換もしくは置換アミノ、Ｎ(モノ−もしくはジ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはホルミル)アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノである；
(ｇ)非置換もしくは置換アルキルカルボニル、ここで適当な置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、または置換、好ましくは非置換、ヘテロシクリル、例えば好ましくは完全飽和、好ましくはＯもしくはＮ、例えばテトラヒドロピラニル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくはフェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキルおよび／もしくはＯＨから選択される１個のヘテロ原子を含む５−もしくは６員環からなる群から選択される；
(ｈ)非置換もしくは置換シクロアルキル−カルボニル、ここで適当な置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換フェニル、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノからなる群から選択される；
(ｉ)非置換もしくは置換ヘテロシクリル−カルボニル、ここでヘテロシクリル部分は好ましくは酸素原子＊原子＊を含む６−員環、特にモルホリニルもしくはテトラヒドロピラニル；または好ましくは窒素もしくは酸素原子を含む二環式環系、特に２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシニル、３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]ジオキセピニル、ベンゾフラニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル、ベンゾイミダゾリルもしくは３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジニル、より好ましくはテトラヒドロピラニル、ここで適当な置換基はハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノからなる群から選択される；
(ｊ)非置換もしくは置換エーテル化カルボキシ、例えば下記基の１つが結合しているカルボニル基：
(ｉ)Ｏ−アルキルであり、これは好ましくは置換されており、ここで適当な置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、ナフチル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、シクロアルキル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニル、例えばアルキルもしくはシクロアルキル、カルボキシル、およびシアノでの例えば一置換アミノカルボニル、最も好ましくはフェニル、好ましくは非置換フェニル、シクロアルキル、好ましくはシクロヘキシル、ならびにＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニル、好ましくはシクロアルキル例えばシクロプロピルでの一置換されたものからなる群から選択される；
(ｉｉ)Ｏ−アリールであり、これは置換されていてもよく、ここで適当な置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、置換もしくは非置換アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノからなる群から選択される；
(ｉｉｉ)Ｏ−シクロアルキルであり、これは置換されていてもよく、ここで適当な置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノからなる群から選択される；
(ｋ)非置換もしくは置換アミノカルボニルであり、これは、非置換もしくは置換、好ましくは置換、アルキル、非置換もしくは置換、好ましくは置換アリール、または非置換もしくは置換、好ましくは置換、シクロアルキル(ここでアルキル部分に対する適当な置換基はアリール、好ましくは非置換もしくは置換フェニルもしくはナフチル、そしてここでアリールは非置換もしくはさらにＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノにより置換されていてもよい)から選択される１個もしくはそれ以上の部分により窒素で一もしくは二置換、好ましくは一置換されている；
(ｌ)非置換もしくは置換アリールスルホニル、ここで適当な置換基はＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、アミノ、アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノからなる群から選択される；
(ｍ)非置換もしくは置換アルキルスルホニル、ここで適当な置換基はＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチル、例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アシルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ一−置換フェニル；非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、例えばＣ５およびＣ６−シクロアルキル；または置換、好ましくは非置換、ヘテロシクリル、例えば好ましくは完全飽和、好ましくはＯもしくはＮ、例えばテトラヒドロピラニル、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノ、より好ましくはフェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキルおよび／もしくはＯＨから選択される１個のヘテロ原子を含む５−もしくは６員環からなる群から選択される
請求項１から１４のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−フェニル−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−ジフェニルアミン；３−[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−フェニル−アミノ]−フェノール；((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−フェネチル−フェニル−アミン；(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−ベンジル−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−ベンジル)−ピロリジン−３−イルメチル]−アミン；(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−ベンジル)−ピロリジン−３−イルメチル]−フェニル−アミン；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−シクロヘキシル−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−((Ｒ)−１−フェニル−エチル)−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−３−メトキシ−フェニル)−フェニル−アミン；３−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ベンゾニトリル；ベンジル−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；ベンジル−((３Ｒ,４Ｒ)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；ベンジル−((３Ｓ,４Ｓ)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−(２−メトキシ−ベンジル)−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−(３−メトキシ−ベンジル)−アミン；ベンジル−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−メトキシ−フェニル)−アミン；ベンジル−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−ｐ−トリル−アミン；ベンジル−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−フルオロ−フェニル)−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−ナフタレン−１−イルメチル−アミン；３−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ベンズアミド；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−ナフタレン−２−イルメチル−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−(４−プロポキシ−２−トリフルオロメチル−キノリン−６−イルメチル)−アミン；７−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ナフタレン−２−カルボニトリル；７−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−���−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ナフタレン−１−カルボニトリル；６−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ナフタレン−２−カルボニトリル；６−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−１Ｈ−ピリミジン−２,４−ジオン；５−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ナフタレン−２−カルボニトリル；５−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ナフタレン−１−カルボニトリル；４−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ナフタレン−１−カルボニトリル；４−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ベンゾニトリル；５−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−２−フルオロ−ベンゾニトリル；４−[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−ナフタレン−２−イルメチル−アミノ]−ベンゾニトリル；４−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−ベンジル)−アミノ]−メチル}−ベンゾニトリル；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(３−シアノ−フェニル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−３,Ｎ−ジフェニル−プロピオンアミド、塩酸塩；(１Ｒ＊,２Ｒ＊)−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−フェニル−アミド；１Ｒ＊,２Ｒ＊)−２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミド；ナフタレン−２−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミド；ナフタレン−１−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−クロロ−フェニル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−シアノ−フェニル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；ナフタレン−２−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−シアノ−フェニル)−アミド；ベンゾフラン−５−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−シアノ−フェニル)−アミド；ナフタレン−２−カル���ン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−フェノキシ−フェニル)−アミド；ベンゾフラン−５−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−クロロ−フェニル)−２−フェノキシ−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−クロロ−フェニル)−ベンゼンスルホンアミド；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−フェネチル−アミン；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｓ,４Ｓ)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ,４Ｒ)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；ナフタレン−２−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−アミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−エチル−Ｎ−イソプロピル−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−アミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−シクロペンチル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−シクロプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−Ｎ−(２−メトキシ−エチル)−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−クロロ−ベンジル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−メチル−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−シクロブチル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(１−エチル−プロピル)��４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−シクロプロピルメチル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロ−エチル)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−シアノ−ベンジル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(１,２−ジメチル−プロピル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−クロロ−ベンジル)−２−フェノキシ−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−クロロ−ベンジル)−３−フェノキシ−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−(４−クロロ−ベンジル)−４−フェノキシ−ベンズアミド；((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−[４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミン；ベンゾフラン−５−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−ベンジル)−アミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−(３−フェニル−プロピル)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−(４−フェニル−ブチル)−ベンズアミド；ナフタレン−２−カルボン酸(４−ベンジルオキシ−フェニル)−((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジ
ン−３−イルメチル)−アミド；(３−アミノメチル−ベンジル)−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；(８−アミノメチル−ナフタレン−２−イルメチル)−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；(４−アミノメチル−フェニル)−ベンジル−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミン；(７−アミノメチル−ナフタレン−２−イルメチル)−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；(４−アミノメチル−ナフタレン−１−イルメチル)−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；Ｎ−(３−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ベンジル)−アセトアミド；Ｎ−(３−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−ベンジル)−ホルムアミド；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−(３−ジメチルアミノメチル−ベンジル)−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−(３−アミノ−ベンジル)−アミン；((３Ｒ＊４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−[４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミン；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(２−メトキシ−エトキシ)−ベンズアミド；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−[２−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミン；((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−[２−(２−メトキシ−エトキシ)−ベンジル]−アミン；２−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−フェノール；１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−アミド；１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−アミド；ベンジル−(４−クロロ−フェニル)−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−フェネチル−ピロリジン−３−イルメチル)−アミン；((３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−フェニル−アミン；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジルオキシ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジルオキシ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキ��−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；ベンジル−((３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジルオキシ−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミン；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；ベンジル−(４−クロロ−フェニル)−[(３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−アミン；(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−フェニル−アミン；(３Ｒ＊４Ｒ＊)−ベンジル−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−アミン；(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−(２−メトキシ−ベンジル)−アミン；(３Ｒ＊４Ｒ＊)−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミン；(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール−５−イルメチル−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェノキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−アミン；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｒ＊)−４−(２−フルオロ−ベンジル)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−((Ｓ)−４−オキソ−ピロリジン−３−イルメチル)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−シクロヘキシルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−イソプロピルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−Ｎ−[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−Ｎ−[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−���トキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−(ナフタレン−２−スルホニルアミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−フェニルメタンスルホニルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−({イソプロピル−[４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−ピロリジン−３−イル]−カルバミカシドイソプロピルエステル；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(シクロプロピルカルバモイルメチル−アミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(４−メトキシ−ブチル)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロピルアミノ)−ベンズアミド；１−(３−メトキシ−プロピル)−３−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸((３Ｒ,４Ｒ)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−アミド；３−ベンジルオキシ−Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−ピロリジン−３−イルメチル−ベンズアミド；Ｎ−(２−{[((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−(４−クロロ−フェニル)−アミノ]−メチル}−フェニル)−アセトアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−３−(２−エトキシ−エトキシ)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(２−メトキシ−エトキシメチル)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−３−(３−ヒドロキシ−プロポキシ)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−ベンズアミド；１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−アミド；１−(２−メトキシ−エチル)−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−イソプロピル−アミド；(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−(４−クロロ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェニル)−ピロリジン−３−イルメチル]−フェニル−アミン；１３８：(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−ベンジル−(４−クロロ−３−メトキシ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェニル)−ピロリジン−３−イルメチル]−アミン；(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−(４−クロロ−３−メトキシ−フェニル)−[４−(３−イソプロピル−フェニル)−ピロリジン−３−イルメチル]−フェニル−アミン；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｓ＊)−４−ベンジル−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３−メトキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(ナフタレン−２−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３,５−ジメトキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３−エトキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３−イソプロポキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３−シアノ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ,４Ｓ)−４−(３−トリフルオロメトキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ,４Ｓ)−４−(３−プロポキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ,４Ｓ)−４−(ビフェニル−３−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ,４Ｓ)−４−(３−フェノキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３,５−ジエトキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−
(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(５,５,８,８−テトラメチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]ジオキセピン−７−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(７−シアノ−ナフタレン−２−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(２,３−ジメトキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３−ベンジルオキシ−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３−ピロール−１−イル−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(ベンゾフラン−５−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−５−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３,４−ジメチル−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]ジオキセピン−６−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(ナフタレン−１−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−Ｎ−{(３Ｓ,４Ｓ)−４−[３−(４−メトキシ−フェノキシ)−ベンジルオキシ]−ピロリジン−３−イルメチル}−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−(３−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル−ベンジルオキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−Ｎ−[(３Ｓ,４Ｓ)−４−(２'−メトキシ−ビフェニル−３−イルメトキシ)−ピロリジン−３−イルメチル]−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[４−(２−クロロ−６−フルオロ−ベンジル)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−ベンジルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−(１−フェニル−エチルアミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−イソブチルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−シクロブチルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−シクロペンチルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−(シクロペンチルメチル−アミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンズアミド；Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−((３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−フェネチルアミノ−ピロリジン−３−イルメチル)−ベンズアミド；およびＮ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−{(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−[(ナフタレン−２−イルメチル)−アミノ]−ピロリジン−３−イルメチル}−ベンズアミド；
または式
【化１２】
2008525350.tif 000458
の化合物
からなる群から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ベンジル−カルバミン酸(３Ｓ＊,４Ｓ＊)−４−({イソプロピル−[４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンゾイル]−アミノ}−メチル)−ピロリジン−３−イルエステル；および
Ｎ−イソプロピル−４−メトキシ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−Ｎ−[(３Ｒ＊,４Ｒ＊)−４−(ナフタレン−２−スルホニルアミノ)−ピロリジン−３−イルメチル]−ベンズアミド；
からなる化合物の群から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
温血動物の診断的または治療的処置において使用するための、請求項１から１７のいずれかの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
レニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置において請求項１４に従い使用するための、請求項１から１７のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から１７のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２１】
レニンの活性に依存する疾患の処置のための、請求項１から１７のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２２】
請求項１から１６のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩および少なくとも１個の薬学的に許容される担体物質を含む、医薬製剤。
【請求項２３】
レニンの活性に依存する疾患の処置法であって、そのような処置を必要とする温血動物、とりわけヒトに薬学的に有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法。
【請求項２４】
Ａ)Ｔがメチレン、カルボニルまたはチオカルボニルであり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＴが式Ｉの化合物について上記のまたは下記で与えられている意味を有する式Ｉの化合物を合成するために、式II
【化１３】
2008525350.tif 000459
[式中、Ｒ３、Ｒ４およびＬは式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＰＧは保護基である]の酸またはその反応性誘導体と、
(ｉ)式III
【化１４】
2008525350.tif 000460
[式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉの化合物について定義のとおりである]のアミノ化合物を圧縮条件下で反応させ、そして
(ａ)Ｔがカルボニルであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＬおよびＰＧが式Ｉの化合物について定義のとおりである式Ｉの化合物を得るため、保護基を除去するか、または
(ｂ)所望のとき、得られる式IV
【化１５】
2008525350.tif 000461
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＬおよびＰＧは式IIおよびIIIの化合物について定義のとおりである]の化合物(式Ｉの特定の化合物)のカルボニル基を、メチレン基に還元し、そして、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＬおよびＰＧが式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＴがメチレンである式Ｉの化合物を得るために、保護基を除去するか；
または
(ｉｉ)式Ｖ
【化１６】
2008525350.tif 000462
[式中、Ｒ１は式Ｉの化合物について定義のとおりである]のアミノ化合物を反応させ、式VI
【化１７】
2008525350.tif 000463
[式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬは式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＰＧは保護基である]の化合物を得、そして下記のいずれか
(ａ)カルボニル基を還元し、それにより式VII
【化１８】
2008525350.tif 000464
[式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＬおよびＰＧは式VIの化合物について定義のとおりである]の化合物を得、そして式VIIの化合物と式VIII
【化１９】
2008525350.tif 000465
[式中、Ｒ１は式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＺは脱離基の化合物である]を反応させ、
そして、Ｔがメチレンであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬが式Ｉの対応する化合物について定義のとおりである式Ｉの化合物を得るために、保護基を除去するか；
または
(ｂ)式VIの化合物と上記定義の式VIIIの化合物を反応させ、そして、Ｔがカルボニルであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬが式Ｉの化合物について定義のとおりである式Ｉの化合物を得るために、保護基を除去するか；
Ｂ)Ｔがメチレンであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＴが式Ｉの化合物について上記または下記の意味を有する式Ｉの化合物の合成のために、式IX
【化２０】
2008525350.tif 000466
[式中、Ｒ３、Ｒ４およびＬは式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＰＧは保護基である]のアルデヒドと、
(ｉ)還元的アミノ化条件下で上記定義の式IIIのアミノ化合物と反応させ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬが式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＴがメチレンである式Ｉの化合物を得、保護基を除去するか；
または
(ｉｉ)還元的アミノ化条件下で上記のとおりの式Ｖのアミノ化合物と反応させ、そのため式Ｘ
【化２１】
2008525350.tif 000467
[式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬは式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＰＧは保護基である]の化合物を得、次いで式Ｘの化合物と
(Ｉ)上記定義のとおりの式VIIIの化合物を反応させるか、または
(II)該Ｒ１の部分であるメチレン基を介して結合している部分Ｒ１の導入のため、還元的アミノ化条件下で式VIII＊
【化２２】
2008525350.tif 000468
[式中、Ｒ１＊は部分Ｒ１＊−ＣＨ２−を補完する部分である]のアルデヒドを反応させ、したがって得られる化合物において対応する部分Ｒ１を得られ
そして、Ｔがメチレンであり、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬが式Ｉの化合物について定義のとおりである式Ｉの化合物を得、保護基を除去するか；
Ｃ)Ｒ１、Ｒ２およびＴが式Ｉの化合物について定義のとおりであり、Ｒ３が非置換もしくは置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル、置換もしくは非置換アルキルスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニル、置換もしくは非置換シクロアルキルスルホニル、非置換もしくは置換アルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルエーテル化カルボキシまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ置換アミノ−スルホニルであり、Ｒ４が水素であり、そしてＬがオキシ、チオまたは非置換もしくは置換であるイミノ式Ｉの化合物の合成のために、式XI
【化２３】
2008525350.tif 000469
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＴは直前に定義のとおりであり、ＰＧは保護基であり、そしてＬはオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノである]の化合物と、
(ｉ)式XII
【化２４】
2008525350.tif 000470
[式中、Ｚは脱離基であり、そしてＲ３は直前に定義のとおりである]の化合物を反応させるか
または
(ｉｉ)Ｌがイミノまたは一置換イミノである場合、還元的アミノ化条件下で、式XIIＡ
【化２５】
2008525350.tif 000471
[式中、Ｒ３＊は部分Ｒ３＊−ＣＨ２−を補完する部分である]のアルデヒドを反応させ、したがって得られる化合物において対応する部分Ｒ３を得られ
そして、対応する式Ｉの化合物を得、保護基を除去するか；
Ｄ)Ｒ１、Ｒ２およびＴが式Ｉにおいて定義のとおりであり、そしてＲ３およびＲ４がＬと一緒にオキソ、チオキソまたは非置換もしくは置換イミノを形成する式Ｉの化合物の製造のために、上記定義のとおりであるがＬがオキシである式XIの化合物を式XIII
【化２６】
2008525350.tif 000472
[式中、Ｒ１、Ｒ２およびＴは式Ｉにおいて定義のとおりである]の対応するオキソ化合物に酸化し、所望により、オキソ基をチオキソまたは非置換もしくは置換イミノ基に変換し、そして、式Ｉの対応する化合物を得、保護基(複数を含む)を除去するか；
Ｅ)Ｒ１、Ｒ２、ＬおよびＴが式Ｉの化合物について定義のとおりであり、Ｒ３が非置換もしくは置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであり、そしてＲ４がヒドロキシである式Ｉの化合物の合成のために、上記定義のとおりの式XIIIの化合物と式XIV
【化２７】
2008525350.tif 000473
[式中、Ｒ３は直前に定義のとおりであり、そしてＨａｌはハロである]の金属試薬を反応させ、そして対応する式Ｉの化合物を得、保護基を除去するか；
Ｆ)Ｒ１、Ｒ２およびＴが式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そして−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４に結合している炭素と一緒に非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルに縮環した置換もしくは非置換環を形成する式Ｉのスピロ化合物の合成のために、強塩基の存在下で式XV
【化２８】
2008525350.tif 000474
[式中、Ｒ１、Ｒ２およびＴは式Ｉの化合物について定義のとおりであり、Ｒ３は置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、または非置換もしくは置換シクロアルキル、これらはそれぞれ脱離基を有し、Ｌはメチレンであり、そしてＲ４はヒドロキシである]の化合物を反応させ、対応する式Ｉのスピロ化合物を得、保護基を除去するか；
Ｇ)Ｒ１、Ｒ２およびＬが式Ｉの化合物について定義のとおりであり、Ｒ４が水素であり、Ｌがオキシ、チオまたはイミノであり、そしてＲ３がＮ−モノ−置換アミノ−カルボニルである式Ｉの化合物の合成のために、Ｌがオキシ、チオまたはイミノであり、そして他の部分が上記のとおりであるＣ)における上記のとおりの式XIの化合物と、式XIＢ
【化２９】
2008525350.tif 000475
[式中、Ｒ３＊＊は対応するＮ−モノ−置換アミノ−カルボニルを補完する置換基である]のイソシアネート化合物を反応させ、そして対応する式Ｉの化合物を得るために保護基を除去するか；または
Ｈ)Ｒ１、Ｒ２およびＴが式Ｉの化合物について定義のとおりであり、Ｌがオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノであり、そしてＲ３が上記定義のとおりである式Ｉの化合物の合成のために、−Ｌ−Ｈの代わりに脱離基が存在し、Ｒ４が水素であり、そして他の部分がＣ)において定義のとおりであるＣ)における上記定義のとおりである式XIの化合物の反応性誘導体と、式XIIＣ
【化３０】
2008525350.tif 000476
[式中、Ｒ３は式Ｉの化合物について定義のとおりであり、そしてＬはオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノである]の化合物を反応させ、そして対応する式Ｉの化合物を得るため保護基を除去し；
そして、所望により、(Ａ)から(Ｈ)において記載の任意の１つまたはそれ以上の方法の後に、得られる式Ｉの化合物またはその保護された形を異なる式Ｉの化合物に変換し、得られる式Ｉの化合物の塩を遊離化合物または異なる塩に変換し、得られる式Ｉの遊離化合物をその塩に変換し、そして／または得られる式Ｉの化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離する；
いずれかの出発物質において、記載されている特定の保護基に加えて、さらに保護基は存在し得、そして何らかの保護基は対応する式Ｉの化合物またはその塩を得るための適当な段階で除去する
ことを含む請求項１から１７のいずれかに記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の製造法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、(３−モノ−、３,４−ジもしくは３,４,４−トリ−)置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置において使用するためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程(partial steps)に関する。
【発明の開示】
【０００２】
本発明は、とりわけ式Ｉ
【化１】
2008525350.tif 000003
[式中、
Ｒ１は非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル、またはアシルであり；
Ｒ２は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるが、ただしＬがメチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換もしくは置換イミノ(−ＮＨ−)のとき、Ｒ２は記載の基の１種および水素から選択され；
Ｒ３は水素、非置換もしくは置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであるか、または、Ｌがオキシ、チオまたは非置換もしくは置換イミノであるとき、直前に記載の意味の１種を有するか、または非置換もしくは置換アルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールカルボニル(aroyl)、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニル(heterocycloyl)、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニル、エーテル化カルボキシ、カルバモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−カルボニル；置換もしくは非置換アルキルスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルスルホニル、スルファモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−スルホニルであり；
【０００３】
Ｒ４は水素またはヒドロキシであり；
Ｌは結合、メチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換(−ＮＨ−)もしくは置換イミノであるが、ただしＬが結合であるとき、Ｒ３は置換アルキル以外のＲ３について記載の部分の１種であるか；
または−Ｏ−であるＲ３およびＲ４は、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４に結合している炭素と一緒に非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルに縮環した置換もしくは非置換環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
Ｒ３およびＲ４はＬと一緒にオキソ(＝Ｏ)、チオキソ(＝Ｓ)または非置換もしくは置換イミノ(＝ＮＨ)を形成し；
そして
Ｔはメチレンまたはアルキル、カルボニル(−Ｃ(＝Ｏ)−)またはチオカルボニル(−Ｃ(＝Ｓ)−)による一置換メチレンである。]
の化合物またはその塩を提供する。
【０００４】
本発明の化合物は、天然酵素レニンに対する阻害活性を示す。故に、式Ｉの化合物は、とりわけ、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群(unstable coronary syndrome)、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張機能障害、慢性腎臓疾患、肝線維症、糖尿病が原因の合併症、例えば腎症、脈管障害および神経障害、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、失認、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知障害から選択される１種以上の障害または疾患の処置(本用語はまた予防も含む)に用い得る。
【０００５】
下記は、本発明の化合物ならびにそれらの使用および合成、出発物質および中間体などの記載に使用する種々の用語の定義である。これらの定義は、本明細書で使用する１個、１個以上または全ての一般的表現または記号を置き換え、故に本発明の好ましい態様を産生するために、好ましくは、それらが明細書を通して使用されている限り、個々にまたは大きな群の一部として具体的例において他に限定されていない限り、これらの用語に適用される。
【０００６】
用語“低級”または“Ｃ１−Ｃ７−”は、最大７個まで(７個を含む)、とりわけ最大４個まで(４個を含む)の炭素原子を含む部分を記載するために使用し、該部分は分枝している(１箇所以上)かまたは直鎖であり、末端または非末端炭素を介して結合している。低級またはＣ１−Ｃ７−アルキルは、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシルまたはｎ−ヘプチルまたは好ましくはＣ１−Ｃ４−アルキル、とりわけメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｓｅｃ−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルである。
【０００７】
ハロまたはハロゲンは、好ましくはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、最も好ましくはフルオロ、クロロまたはブロモである。特に明記または記載されていないとき、ハロはまた分子、例えばアルキル、アルカノイルなど中の(例えばトリフルオロメチル、トリフルオロアセチル中)２個以上のハロゲン置換基を表すことができる。
【０００８】
非置換もしくは置換アリールは単または多環式、とりわけ６から２２個の炭素原子を有する単環式、二環式または三環式アリール、とりわけフェニル、ナフチル、インデニルまたはフルオレニルであり、そして非置換であるか、または好ましくは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換、下記で定義の、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルで置換されているアリールの置換基から；
【０００９】
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、シクロアルキルヘテロシクリル、とりわけ下記に定義のヘテロシクリル、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]−ジオキソリル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され、ここでヘテロシクリルは下記に定義のとおりであり、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、およびベンゾ[１,３]−ジオキソリルから選択され、例えばベンジルもしくはナフチルメチル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここでフェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(ここでフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／もしくはハロによる置換されている)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−オキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−チオ、ニトロ、アミノ、ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−アミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミ��−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、非置換もしくは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されておりそしてアリール基の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン、アリール基の隣接した２個の環原子に結合しているＣ２−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルならびにＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、)−アミノスルホニル；からなる群から独立して選択される１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個の部分により置換されており、
【００１０】
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３から２２個(より好ましくは３から１４個)の環原子を有し、窒素(＝Ｎ−、−ＮＨ−もしくは置換−ＮＨ−)、酸素、硫黄(−Ｓ−、Ｓ(＝Ｏ)−もしくはＳ−(＝Ｏ)２−)から独立して選択される、１個もしくはそれ以上の、好ましくは１から４個のヘテロ原子を有する単もしくは二環式の、または置換基Ｒ１もしくはＲ２の一部または置換基Ｒ１およびＲ２でないとき、さらに多環式ヘテロ環式部分(非置換もしくは置換ヘテロシクリルが置換基Ｒ１およびＲ２の一部(例えばヘテロシクリルアルキルにおいて)であるかまたはそれ自身が部分Ｒ１もしくはＲ２である場合、それは互いに２個の環縮環以上を含まないが、非置換もしくは置換ヘテロシクリルを含むかまたはからなる置換基Ｒ３の場合、それは互いに２個の環縮環以上を含み得ることを意味する)、好ましくは単もしくは二環式の、または置換基Ｒ１もしくはＲ２の一部または置換基Ｒ１およびＲ２でないとき、単、二またはさらに三環式の、(上記の一−環状もしくは縮環系のすべての場合における)不飽和、部分的に飽和または飽和環系であり、これは非置換であるかまたは好ましくはアリールについて上記の置換基およびオキソから独立して選択される１個またはそれ以上、例えば３個までの置換基で置換されされている。好ましくは、非置換もしくは置換ヘテロシクリルは下記部分から選択される：
【化２】
2008525350.tif 000004
【化３】
2008525350.tif 000005
【化４】
2008525350.tif 000006
【化５】
2008525350.tif 000007
【化６】
2008525350.tif 000008
またはヘテロシクリルが非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルで定義されるＲ３中に存在する場合、さらに下記から選択される
【化７】
2008525350.tif 000009
【００１１】
ここで、ＮＨがそれぞれのヘテロシクリル部分を分子の残りに結合させる星印を付した結合を提示するいずれの場合も、Ｈは該結合で置き換えられていてよくおよび／またはＨは、１個の置換基(好ましくは上記で定義の通りの置換基)により置換されていてよく、そして１個もしくはそれ以上の置換基は直前に記載のとおりに存在し得る。
【００１２】
非置換もしくは置換ヘテロシクリル部分がＲ１およびＲ２の一部として存在するかまたはこのような置換基であるときはすべて、このヘテロシクリルは単もしくは二環式であり、すなわち２縮環より大きくはない(単結合を介して結合しているさらなる環が縮環しない、例えばアリール置換基などが可能である)。
【００１３】
非置換もしくは置換シクロアルキルは、好ましくは単または多環式、より好ましくは単環式、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、こでは１個以上の２重(例えばシクロアルケニルにおいて)および／または３重結合(例えばシクロアルキニルにおいて)を含んでよく、非置換であるか、または好ましくはアリールの置換基として上記で定義の通りのものから独立して選択される１個以上、例えば１個から３個の置換基で置換されている。
【００１４】
非置換もしくは置換アリールアルキルにおいて、アリールは、好ましくは非置換であるかまたはアリールに対する置換基として上記のもの、好ましくはアリールについて上記の置換基から独立して選択される、１個もしくはそれ以上の置換基、例えば１から３個の置換基により置換されており、末端でまたはアルキル鎖における他のいずれかの炭素、例えば１−炭素のいずれかでアルキル、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルに結合している。
【００１５】
非置換もしくは置換ヘテロシクリルアルキルにおいて、ヘテロシクリルは上記のとおりであり、非置換であるかまたは置換アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、ヘテロシクリルは末端でまたはアルキル鎖における他のいずれかの炭素、例えば１−炭素のいずれかでアルキル、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルに結合している。
【００１６】
非置換もしくは置換シクロアルキルアルキルにおいて、シクロアルキルは上記のとおりであり、非置換であるかまたは置換アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、シクロアルキルは末端でまたはアルキル鎖における他のいずれかの炭素、例えば１−炭素のいずれかでアルキル、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルに結合している。
【００１７】
アシルは非置換もしくは置換アリールカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは非置換もしくは置換アルキルカルボニルもしくは−スルホニルであり、ここで非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルおよび非置換もしくは置換シクロアルキルは好ましくは上記定義のとおりであり、非置換もしくは置換アルキルは好ましくは下記のとおりである。
【００１８】
非置換もしくは置換アルキルはＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキルであり、直鎖または分岐鎖(１個または適当なときそれ以上)であり、これは非置換もしくは上記のとおりの非置換もしくは置換アリール、とりわけ非置換もしくは置換アリールについて上記のとおりの非置換もしくは置換されている各フェニル−もしくはナフチル、上記のとおりの非置換もしくは置換ヘテロシクリル、とりわけ非置換もしくは置換ヘテロシクリルについて上記のとおりの非置換もしくは置換されている各ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]ジオキソリル；上記のとおりの非置換もしくは置換シクロアルキル、とりわけ非置換もしくは置換シクロアルキルについて上記のとおりの非置換であるかまたは置換されている各シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル；Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、例えばトリフルオロメトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−オキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、例えばトリフルオロメチルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−チオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−もしくはジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイル−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル(Ｓ−ＯＨ)、スルフィニル(Ｓ(＝Ｏ)−ＯＨ)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ(＝Ｏ)−)、フェニル−もしくはナフチルスルフィ��ル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル、Ｎ−モノ−、Ｎ'−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ'−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルアミノならびにＮ−モノ−、Ｎ'−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ'−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)アミノスルホニルアミノから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば１から３個の部分により置換されている。非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換アリールアルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル−部分が置換基として記載されている場合、非置換もしくは置換アルキルの定義は、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、アリールまたはシクロアルキルに加えて、アルキル置換基として少なくとも１個のさらに異なる部分(とりわけこのパラグラフにおいて記載のものから)を含むこのような部分に関する。
【００１９】
置換もしくは非置換アルキルスルホニルにおいて、置換もしくは非置換アルキルは非置換もしくは置換アルキルについて上記のとおりである。
【００２０】
置換もしくは非置換アリールスルホニルにおいて、置換もしくは非置換 アリールは好ましくは非置換もしくは置換アリールについて上記のとおりである。
【００２１】
置換もしくは非置換ヘテロシクリルスルホニルにおいて、置換もしくは非置換ヘテロシクリルは非置換もしくは置換ヘテロシクリルについて上記のとおりである。
【００２２】
置換もしくは非置換シクロアルキルスルホニルにおいて、非置換もしくは置換シクロアルキルは非置換もしくは置換シクロアルキルについて上記のとおりである。
【００２３】
−Ｏ−であるＲ３およびＲ４は、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４に結合している炭素と一緒に上記のとおりの各非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルに縮環した置換環もしくは非置換環(アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基を有し、好ましくは置換基なし)を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成し、好ましくは５個の環原子を有する非置換環であり、その中の１個は、式Ｉの中心３,４−置換ピロリジニル環の炭素であり、２番目はメチレンＬ、３番目は−Ｏ−(Ｒ４)であり、その中の２個が縮環非置換(好ましい)または置換ベンゾに属し、ここで、置換基が置換アリールについて上記のものから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、とりわけ３個までの置換基である。
【００２４】
(置換ＮＨ基がヘテロ環中に存在する)非置換もしくは置換イミノ(＝ＮＨまたは−ＮＨ−)において、置換基は好ましくは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、各ＸおよびＹは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、好ましくはｒが１のとき、Ｘは−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、ＮＶ−ＣＯ−、−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−またはＯ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、該置換基は式−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ、ここでＶは水素または上記のとおりの非置換もしくは置換アルキルであり、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択され；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルであり；
【００２５】
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、またはナフチル、とりわけヘテロシクリルについて下記定義のとおりのヘテロシクリル、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]−ジオキソリルから選択される、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばベンジルもしくはナフチルメチル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでとりわけヘテロシクリルについて下記定義のとおりのヘテロシクリル、好ましくはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]−ジオキソリルから選択され、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばトリフルオロメチルメチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ２−Ｃ７−アルキル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ１−アルキル、ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイル−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル(ここでフェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、とりわけ１から３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分により置換されている)、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニルからなる群から選択される。
【００２６】
非置換もしくは置換アルキルカルボニルにおいて、非置換もしくは置換アルキルは好ましくは上記のとおりである。例はＣ１−Ｃ７−アルカノイルである。
【００２７】
非置換もしくは置換アリールカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルおよび非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルにおいて、非置換もしくは置換アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル部分各々は、好ましくは対応する非置換もしくは置換アリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル部分各々について上記のとおりである。
【００２８】
エーテル化カルボキシ(−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−結合基)は(好ましくはＬ＝オキシまたはとりわけイミノに)各非置換もしくは置換アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル部分は好ましくは上記のとおりである、非置換もしくは置換アルキルオキシ、非置換もしくは置換アリールオキシ、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシまたは非置換もしくは置換シクロアルキルオキシから選択される部分に結合しているカルボニルであり、結合基として結合しており；とりわけ好ましくはＬ＝イミノに結合している非置換もしくは置換アルコキシカルボニル(非置換もしくは置換アルキル−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−)、とりわけＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルである。
【００２９】
Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノカルボニルはアミノカルボニル(−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ２)であり(好ましくはＬ＝イミノ、とりわけチオオキシに結合している)、それは好ましくは窒素で上記定義のとおりの各非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルから選択される、１個もしくはそれ以上の部分により一もしくは二置換されているものであり；好ましい例はＬ＝オキシまたはさらにチオに結合しているアリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル(＝アリール−Ｃ１−Ｃ７−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−)、例えばベンジルアミノカルボニルである。
【００３０】
Ｎ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノスルホニルはスルファモイル(−Ｓ(＝Ｏ)２−ＮＨ２)であり(好ましくはＬ＝イミノまたはとりわけオキシに結合している)、それは好ましくは窒素で好ましくは上記定義のとおりの各非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルから選択される、１個もしくはそれ以上の部分により一もしくは二置換されているものであり；好ましい例はＬ＝オキシまたはさらにチオに結合しているアリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノスルホニル(＝アリール−Ｃ１−Ｃ７−ＮＨ−Ｓ(＝Ｏ)２−)、例えばベンジルアミノスルホニルである。
【００３１】
上記の全ての定義において安定な化合物のみであることは言うまでもなく、当業者は過度の実験または考察をすることなく、重要さ(例えば３０秒より長い半減期を有する、例えば薬剤の製造のために十分であるもの)、故に、本願の特許請求の範囲により好ましく包含されるか、および化学的に可能な結合および置換のみ(例えば２重または３重結合において、水素を持つアミノまたはヒドロキシ基など)が包含されること、ならびに互変異性形態が存在するとき、認識できるであろう。
【００３２】
塩は、とりわけ式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩である。それらは、塩形成基、例えば塩基性または酸性基が存在するとき形成でき、それは例えば水性溶液中４から１０のｐＨ範囲で、少なくとも一部解離した形で存在でき、またはとりわけ固体形態で単離できる。
【００３３】
このような塩は、例えば、酸付加塩として、好ましくは有機または無機酸と、塩基性窒素原子(例えばイミノまたはアミノ)を有する式Ｉの化合物から形成され、とりわけ薬学的に許容される塩である。適当な無機酸は、例えば、ハロゲン酸、例えば塩酸、硫酸、またはリン酸である。適当な有機酸は、例えば、カルボン酸、ホスホン酸、スルホン酸またはスルファミン酸、例えば酢酸、プロピオン酸、乳酸、フマル酸、コハク酸、クエン酸、アミノ酸、例えばグルタミン酸またはアスパラギン酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、メチルマレイン酸、安息香酸、メタン−またはエタン−スルホン酸、エタン−１,２−ジスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、１,５−ナフタレン−ジスルホン酸、Ｎ−シクロヘキシルスルファミン酸、Ｎ−メチル−、Ｎ−エチル−またはＮ−プロピル−スルファミン酸、または他の有機プロトン酸、例えばアスコルビン酸である。
【００３４】
負に荷電したラジカル、例えばカルボキシまたはスルホの存在下で、塩はまた塩基と、例えば金属またはアンモニウム塩、例えばアルカリ金属またはアルカリ土類金属塩、例えばナトリウム、カリウム、マグネシウムまたはカルシウム塩、またはアンモニアまたは適当な有機アミン、例えば３級モノアミン、例えばトリエチルアミンまたはトリ(２−ヒドロキシエチル)アミンとのアンモニウム塩を、またはヘテロ環式塩基、例えばＮ−エチル−ピペリジンまたはＮ,Ｎ'−ジメチルピペラジンと形成できる。
【００３５】
塩基性基および酸性基が同じ分子内に存在するとき、式Ｉの化合物はまた分子内塩を形成できる。
【００３６】
単離または精製目的で、薬学的に許容されない塩、例えばピクリン酸塩または過塩素酸塩を使用することも可能である。治療使用のために、薬学的に許容される塩または遊離化合物が使用され(適用するときには医薬製剤中に包含されて)、故にこれらが好ましい。
【００３７】
遊離形の化合物および、例えば化合物もしくはその塩の精製または同定において中間体として使用するそれらの塩を含む塩の形の化合物の密接な関係の観点から、前記および後記の“化合物”および“中間体”の、とりわけ式Ｉの化合物の言及はまた、適当であり、好都合である限り、そして明確に他の記載がされていない限り、１個以上のその塩または遊離化合物と１個以上のその塩の混合物も言及し、この各々は式Ｉの化合物の何らかの溶媒和物、エステルもしくはアミドのような代謝前駆体、またはこれらのいずれか１個以上の塩を含むことも意図する。異なる結晶形も得ることができ、故にまた包含される。
【００３８】
化合物、塩、医薬製剤、疾患、障害などについて複数表現が使用されているとき、これは１個(好ましい)またはそれ以上の化合物、塩、医薬製剤、疾患、障害などを意味することを意図し、単数表現が使用されているとき、これは複数または好ましくは単数を含むことを意図する。
【００３９】
本発明の化合物は、置換基の選択に依存して２個以上の不斉中心を有する。Ｃ−３およびＣ−４不斉中心での好ましい絶対配置は、明細書中および特許請求の範囲中に記載のものを意味する。しかしながら、何らかのジアステレオ異性体、エナンチオマーおよび幾何エナンチオマー、およびこれらの混合物、例えば、ラセミ体が本発明により包含される。
【００４０】
上記の通り、本発明は、式Ｉの３,４−ジ置換ピロリジン誘導体、温血動物、とりわけヒトにおける疾患(＝状態、障害)の、好ましくは(とりわけ不適切な)レニン活性に依存する疾患の(予防的および／または治療的)処置において使用するためのこのような化合物、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、該化合物または医薬製剤の製造法、および治療的有効量の式Ｉの化合物、またはその医薬組成物を投与することによる(とりわけ不適切な)レニン活性に依存する状態の処置法を提供する
【００４１】
“不適切な”レニン活性は、好ましくは、レニンがその状況では高すぎるレニン活性を示す(例えば遺伝子増幅もしくは染色体再配列が原因の例えば誤制御、過剰発現、または異常な遺伝子を発現するウイルスのような微生物感染、例えば誤った基質特異性もしくは例えば正常量で産生される機能亢進性レニンに至る異常な活性、レニン活性産物除去経路の低すぎる活性、高い基質濃度、相対的に高すぎるレニン活性を作る他の原因、例えば血圧上昇による他の機構、および／またはその他が原因)および／または、例えば疾患において有利な効果の減少を有するレニン活性により上記および下記のレニン依存性疾患または障害に至るまたはそれを支持する温血動物、とりわけヒトの状態に関する。このような不適切なレニン活性は、例えば、正常より高い活性、またはさらに正常かまたは正常範囲より低くさえあるが、しかしながら、先立つ、並行したおよびまたは後続の工程、例えばシグナリング、他の工程に対する制御効果、高い基質または産物濃度などのために、疾患または障害の直接的または間接的な支持または持続をもたらす活性、および／または何らかの他の方法で疾患または障害の発生および／または存在を支持する活性であり得る。レニンの不適切な活性は、障害または疾患を支持する他の機構に同時に依存していてもいなくてもよく、および／または予防的または治療的効果は、レニン阻害以外の他の機構を含んでも含まなくてもよい。故に“依存”は“とりわけ依存”(とりわけ疾患または障害が実際に排他的にレニンにのみ依存するとき)、好ましくは“主に依存”、より好ましくは“本質的にのみ依存”と読むべきである。
【００４２】
レニンの不適切な活性に依存する疾患または障害が記載されているとき(下記段落の“使用”の定義および、とりわけ式Ｉの化合物の好ましくは不適切なレニン活性に依存する疾患または障害の処置である診断的または治療的処置への使用について記載されているときのような)、これは、好ましくは天然レニンおよび／または１種以上の改変されたまたは変異された形態(その対立形質形態または一つの核の多型形態を含む)の不適切な活性に依存する疾患または障害に関する。
【００４３】
下記または上記で用語“使用”が記載されているとき(動詞または名詞として)(式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用、またはその使用法に関して)、これは(異なった指示がない限りまたは文脈から異なって解釈すべきでない限り)、各々１個以上の何らかの下記の本発明の態様を含む(特記しない限り)：適当であり好都合である限り、特記しない限り；レニンの(とりわけ不適切な)活性に依存する疾患または障害の処置における使用、レニンの(とりわけ不適切な)活性に依存する疾患または障害の処置用医薬組成物の製造における使用；レニンの(とりわけ不適切な)活性に依存する疾患または障害の処置における１個以上の式Ｉの化合物の使用法；レニンの(とりわけ不適切な)活性に依存する疾患または障害の処置用の１個以上の式Ｉの化合物を含む医薬製剤；および温血動物、とりわけヒトにおける、好ましくはレニンの(とりわけ不適切な)活性に依存する疾患である疾患または障害の処置において使用するための１個以上の式Ｉの化合物。
【００４４】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が１−Ｎ−(カルバモイルメチル)−カルバモイル−１−(２−メチル−ｎ−プロピル)であり、Ｒ３がフェニルであり、Ｔがカルボニルであり、そしてＬがメチレンである式Ｉの化合物、またはその塩に関して、上記使用のみを意味する。
【００４５】
用語“処置”、“処置する”または“治療”は、該疾患(複数もある)または障害(複数もある)、とりわけ上記または下記の疾患または障害の１個以上の予防的(例えば疾患または障害の発症の遅延または阻止)または好ましくは治療的(予防、発症および／または進行遅延、軽減、治癒、症状緩和、症状軽減、患者の状態の緩和、レニン調節および／またはレニン阻害を含むがこれらに限定されない)処置に関する。
【００４６】
本発明の好ましい態様
下記の本発明の好ましい態様のグループは、排他的と見なしてはならず、むしろ、例えば、一般的表現または記号をより具体的な定義に置き換えるものであり、これらの化合物のグループの構成要素は、上記の定義を使用して相互交換または置き換え、または適当であれば削除することができる。
【００４７】
より好ましくは下記配置を有する式ＩＡの化合物である：
【化８】
2008525350.tif 000010
【００４８】
好ましくは下記配置を有する式ＩＢの化合物である：
【化９】
2008525350.tif 000011
【００４９】
また好ましくは下記配置を有する式ＩＣの化合物である：
【化１０】
2008525350.tif 000012
【００５０】
また好ましくは下記配置を有する式ＩＤの化合物である：
【化１１】
2008525350.tif 000013
【００５１】
式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣおよびＩＤのそれぞれにおいて、部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ＬおよびＴは上記または好ましくは下記のとおりである。
【００５２】
式Ｉの化合物(その塩を含む)が上記または下記のとき、式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣまたはＩＤは式Ｉに置き換えることができ；また、対応する中間体が好ましい。
【００５３】
本発明の好ましい態様は
Ｒ１が、フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００５４】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは置換フェニルもしくはナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]ジオキサリルに対する直前に記載の置換基からなる群から選択される、１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、それぞれのとき、非置換または１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの上記Ｒ１の置換フェニルもしくはナフチルについて記載されているものから独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ；ピロリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チエニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾフラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリルＣ１−Ｃ７−アルキルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにより置換されており、それぞれのとき、非置換または１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルならびにＣ１−Ｃ７−アルキルオキシにより置換されており、
【００５５】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換または１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
【００５６】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００５７】
フェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【００５８】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
【００５９】
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【００６０】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６１】
またはフェニル−もしくはナフチルスルホニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のもの、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６２】
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６３】
フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６４】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６５】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６６】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６７】
またはピロリル、フラニルもしくはチエニルであるか、
または、Ｌがメチレン、オキシ、チオまたはイミノのとき、Ｒ２は直前に記載のＲ２部分の群の１つまたは水素から選択されるものであり；
【００６８】
Ｒ３が水素；
カルバモイル、またはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００６９】
フェニル−もしくはナフチルスルホニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニル、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、
【００７０】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルキル、両方のシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の１個もしくはそれ以上の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
【００７１】
またはヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでヘテロシクリルはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、メチレン−ジオキシ−フェニル、エチレン−１,２−ジオキシ−フェニルまたはトリメチレン−１,３−ジオキシフェニル(ここでオキシ基はフェニル環の隣接した環原子に結合しており、各ヘテロシクリル部分は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルについて上記のとおりに置換されている)から選択され；
【００７２】
または、Ｌがイミノのとき、オキシまたはチオはあるいは、フェニル−もしくはナフチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味する)、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルであり得、それぞれの場合にフェニルもしくはナフチル環は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のとおりに置換されており；
【００７３】
Ｒ４が水素またはヒドロキシであり；そして
Ｌが結合、メチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)またはイミノ(−ＮＨ−)であるか；
【００７４】
または−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４が結合している炭素と一緒にＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されている、または非置換であるベンゾに縮環した置換もしくは非置換５−員環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
【００７５】
Ｒ３およびＲ４がＬと一緒にオキソ(＝Ｏ)を形成し；
そしてＴがメチレン、カルボニルまたはチオカルボニルである；
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【００７６】
さらなる本発明の好ましい態様は
Ｒ１が
フェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−��ルキル)−アミノスルホニル；または
【００７７】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
【００７８】
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；
【００７９】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００８０】
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており； 
【００８１】
および−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４が結合している炭素と一緒にＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されている、または非置換であるベンゾに縮環した置換もしくは非置換５−員環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
そしてＴがカルボニルもしくはチオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【００８２】
なお本発明のさらなる好ましい態様は
Ｒ１がフェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【００８３】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
【００８４】
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；
【００８５】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００８６】
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換もしくはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、またはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００８７】
Ｒ３がフェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
Ｒ４がヒドロキシであり；
Ｌがメチレンであり；
そしてＴがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【００８８】
最も好ましい態様における、本発明の他の好ましい態様は
Ｒ１が、フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００８９】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは置換フェニルもしくはナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イルおよびベンゾ[１,３]ジオキサリルに対する直前に記載の置換基からなる群から選択される、１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、それぞれのとき、非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの上記Ｒ１の置換フェニルもしくはナフチルについて記載されているものから独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ；ピロリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、チエニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾフラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイミダゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、キノリニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、イソキノリルＣ１−Ｃ７−アルキルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルにより置換されており、それぞれのとき、非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルならびにＣ１−Ｃ７−アルキルオキシにより置換されており、
【００９０】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたは１個もしくはそれ以上の、例えば３個までのＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基から独立して選択される置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
【００９１】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００９２】
フェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【００９３】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
【００９４】
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【００９５】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００９６】
またはフェニル−もしくはナフチルスルホニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のもの、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００９７】
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００９８】
フェニルもしくはナフチル、それぞれ非置換であるかまたはそれぞれＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【００９９】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１００】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１０１】
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ２の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルから選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１０２】
またはピロリル、フラニルもしくはチエニルであるか、
または、Ｌがメチレン、オキシ、チオまたはイミノのとき、Ｒ２は直前に記載のＲ２部分の群の１つまたは水素から選択されるものであり；
【０１０３】
Ｒ３が水素；
カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはフェニル、ナフチル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１０４】
フェニル−もしくはナフチルスルホニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニル、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルキル、両方のシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の１個もしくはそれ以上の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
【０１０５】
またはヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでヘテロシクリルはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、メチレン−ジオキシ−フェニル、エチレン−１,２−ジオキシ−フェニルまたはトリメチレン−１,３−ジオキシフェニル(ここでオキシ基はフェニル環の隣接した環原子に結合しており、各ヘテロシクリル部分は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルについて上記のとおりに置換されている)から選択され；
【０１０６】
または、Ｌがイミノのとき、オキシまたはチオはあるいは、フェニル−もしくはナフチルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−を意味する)、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、またはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルであり得、それぞれの場合にフェニルもしくはナフチル環は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて上記のとおりに置換されており；
【０１０７】
Ｒ４が水素であり；
Ｌがメチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)またはイミノ(−ＮＨ−)であり；
そしてＴがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【０１０８】
本発明のさらに好ましい態様は
Ｒ１がフェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【０１０９】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノから；
【０１１０】
ピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、３−メチルインドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニルベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニルまたはベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニルであり、それぞれのとき、これらは非置換であるかまたは式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここでＶは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【０１１１】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１１２】
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、これは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、またはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここでシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ１の置換フェニルもしくはナフチルについて上記の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから独立して選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１１３】
Ｒ３およびＲ４が各々水素であり；
Ｌが結合であり；そして
Ｔがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【０１１４】
他の好ましい態様は
Ｒ１が
フェニル−もしくはナフチルカルボニルまたはフェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルカルボニルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたは
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基、ここでＣ０−アルキレンは、結合しているアルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｒおよびｓは、互いに独立して、０または１であり、ＸおよびＹのそれぞれは、存在するとき、および互いに独立して、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−であり、ここで、Ｖは水素または非置換アルキルまたは、下記で定義のとおりの、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルから選択される置換アルキルであり；例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えば３−メトキシプロピルもしくは２−メトキシエチル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、例えばアミノメチル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、モノ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニルＣ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル；または
【０１１５】
フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、カルバモイルおよびシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており
【０１１６】
Ｒ２が
Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは非置換であるかまたはハロ、フェニル−もしくはナフチル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)カルバモイルおよびＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ナフチル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)スルファモイル；ならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており
【０１１７】
Ｒ３がフェニル、ナフチルであり、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１１８】
Ｒ４が水素であり；
Ｌが結合であり；
そしてＴがカルボニル、チオカルボニルまたは好ましくはメチレンである；
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【０１１９】
本発明のさらに他の好ましい態様は
Ｒ１がフェニルメチルまたはナフチルメチルであり、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１２０】
Ｒ２がフェニルであり、これは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−置換フェニルもしくはナフチルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくは(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−スルファモイルならびにシアノからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１２１】
Ｒ３がフェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキル、ここで各フェニル−もしくはナフチルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニリルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−フェニルもしくは−ナフチル、オキシ原子が隣接するフェニル環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ−フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、(非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換)−フェニル−もしくは−ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニリルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイルおよびシアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、非置換であるかまたは４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基により置換されており、そしてフェニル−もしくはナフチル部分の隣接した２個の環原子に結合しているＣ１−Ｃ７−アルキレン；ピロリル、フラニルおよびチエニルからなる群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており；
【０１２２】
フェニル−もしくはナフチルスルホニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−スルホニル、ここで各フェニルもしくはナフチルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の群から選択される１個もしくはそれ以上の、例えば３個までの置換基により置換されており、
Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルＣ１−Ｃ７−アルキル、両方のシクロアルキルは非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルもしくはナフチルについて直前に記載の１個もしくはそれ以上の置換基、とりわけＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはナフチル−Ｃ１−Ｃ７アルキルにより置換されており；
【０１２３】
またはヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり(ここでヘテロシクリルはピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、キノリニル、イソキノリニル、メチレン−ジオキシ−フェニル、エチレン−１,２−ジオキシ−フェニルまたはトリメチレン−１,３−ジオキシフェニル(ここでオキシ基はフェニル環の隣接した環原子に結合しており、各ヘテロシクリル部分は非置換であるかまたはＲ３の置換フェニルについて上記のとおりに置換されている)から選択され；
【０１２４】
Ｒ４が水素であり；
Ｌがメチレンであり；
そしてＴがメチレンである；
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【０１２５】
本発明の好ましい態様は
Ｒ１が非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換アリールアルキル、またはアシルであり；
【０１２６】
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換単もしくは二環式ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキル、ただしＬがメチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、チオ(−Ｓ−)または非置換(−ＮＨ−)もしくは置換イミノのとき、Ｒ２は記載の基の１つおよび水素から選択され；
【０１２７】
Ｒ３が水素、非置換もしくは置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルであり、Ｌがオキシまたは非置換もしくは置換イミノのとき、直前に記載の意味の１種または非置換もしくは置換アルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニル、非置換もしくは置換アリールアルキルカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−アルキルカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキル−アルキルカルボニル、エーテル化カルボキシ、カルバモイルまたはＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−カルボニル；置換もしくは非置換アルキルスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル；置換もしくは非置換アリール−アルキルスルホニルＮ−一−もしくはＮ,Ｎ−二置換アミノ−スルホニルであり；
【０１２８】
Ｒ４が水素またはヒドロキシであり；ただしＲ３が水素のとき、Ｒ４はヒドロキシルであり；
Ｌが結合、メチレン(−ＣＨ２−)、オキシ(−Ｏ−)、または非置換(−ＮＨ−)もしくは置換イミノであり、ただしＬが結合のときＲ３は置換アルキル以外のＲ３について記載の部分の１つであるか；
または−Ｏ−であるＲ３およびＲ４が、メチレンであるＬならびにＲ３−Ｌ−およびＲ４が結合している炭素と一緒に非置換もしくは置換アリールに縮環した置換もしくは非置換環を形成し、したがって式Ｉのスピロ化合物を形成するか、または
Ｒ３およびＲ４がＬと一緒にオキソ(＝Ｏ)を形成し；
そして
Ｔがメチレンである；
式Ｉの化合物またはその塩に関する。
【０１２９】
Ｒ１に対する好ましい定義
Ｒ１は特許請求の範囲において定義のとおりであり、好ましくは第１の態様において、Ｒ１が非置換もしくは置換アリール、例えばフェニルもしくはナフチル、好ましくはフェニル、または非置換もしくは置換アリールアルキル、例えばフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、好ましくはフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、例えばベンジルである。アリール基が置換されているとき、それは好ましくは一もしくは二置換である。適当な置換基は本明細書に定義のとおりであり、好ましくはＣ１−Ｃ７−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルオキシ、非置換もしくは置換、好ましくは非置換、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノである。
【０１３０】
Ｒ１がこの定義のものを有するとき、１個もしくはそれ以上の、好ましくはすべての下記置換基は下記定義のを有する：
Ｔがメチレンであり、
ＬがＣＨ２またはＯ、好ましくはＣＨ２であり、
Ｒ３がアリール、例えばフェニル、またはアリール−アルキル、例えばフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、これはそれぞれ非置換であるかまたは適当な置換基例えばＣ１−Ｃ７−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノにより置換されており；好ましくはそれぞれ非置換であり、そして／または
Ｒ４が水素である。
【０１３１】
好ましくは第２の態様において、Ｒ１がアシルである。アシルは好ましくは非置換もしくは置換アリールカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニル、または非置換もしくは置換アルキルカルボニルもしくは−スルホニルであり、ここで非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換アルキルおよび非置換もしくは置換シクロアルキルは好ましくは本明細書で定義のとおりである。
【０１３２】
アシル置換基のアリール基に対する好ましい例はフェニルおよびナフチルである。アリール基が置換されているとき、それは好ましくは一もしくは二置換である。ナフチルは好ましくは一置換されており、そしてフェニルは好ましくは一もしくは二置換、より好ましくは二置換である。アリール基に対する適当な置換基は本明細書に定義のとおりであり、好ましくは−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ、ここでｒおよびｓが０または１であり、そしてＹおよびＸが独立してＯ、ＮＨまたはＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノである。−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの好ましい例は−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、または−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、最も好ましくは−ＯＭｅ、−ＯＣ３Ｈ６ＯＭｅ、−ＮＨ−ブチル、メチル、エチル、−Ｃ２Ｈ４−ＮＨ−ＣＯ−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＣ２Ｈ４ＯＭｅ、−ＯＣ２Ｈ４ＯＣ２Ｈ４、−ＯＣ３Ｈ６ＯＨ、−Ｃ２Ｈ４ＯＭｅ、−Ｃ３Ｈ６ＯＭｅおよび−ＮＨ−Ｃ３Ｈ６ＯＭｅを含む。最も好ましくは、アリール基は非置換であるかまたはＯＭｅおよび／もしくは−ＯＣ３Ｈ６ＯＭｅで置換されている。
【０１３３】
アシル置換基のヘテロシクリル部分に対する好ましい例は単もしくは二環式環である。好ましくは芳香環形であるか、または特に二環式部分が補完されているとき、部分的に飽和環系であり、特にそのために環の１個が芳香族性であり、そして他が飽和である。ヘテロシクリル部分はＯ、ＮもしくはＳ、より好ましくはＯもしくはＮから選択される好ましくは１、２または３個の、より好ましくは１または２個のヘテロ原子を有する。特に好ましい例はピロリルカルボニル、フラニルカルボニル、チエニルカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−２−、−３−もしくは−５−イル−カルボニル、インドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾピラゾリル−カルボニル、ベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニル、ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾリル−カルボニル、および３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジニルカルボニル、より好ましくはピリジルカルボニル、インドリル−カルボニル、ベンゾイミダゾリル−カルボニル、ベンゾフラニル−カルボニル、キノリニル−カルボニル、および３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジニルカルボニルを含む。ヘテロシクリル部分が置換されているとき、それは好ましくは一置換されている。ヘテロシクリル部分に対する適当な置換基は本明細書に定義のとおりであり、好ましくは−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈであり、ここでｒおよびｓが０または１であり、そしてＹおよびＸが独立してＯ、ＮＨもしくはＮＨ−ＣＯ−Ｏ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチルＣ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ニトロ、アミノ、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシル、およびシアノである。−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの好ましい例は−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−(ＯもしくはＮＨ)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、または−Ｃ１−Ｃ７−アルキレン−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、より好ましくは−ＯＭｅ、−ＯＣ２Ｈ４ＯＭｅ、−ＮＨ−ブチル、メチル、エチル、−Ｃ２Ｈ４−ＮＨ−ＣＯ−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＣ２Ｈ４ＯＭｅ、−ＯＣ２Ｈ４ＯＣ２Ｈ４、−ＯＣ３Ｈ