【事件の表示】
　特許第３０３２５４７号「光学活性２―メチルピペラジンの分割方法」の請求項１に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第３０３２５４７号の請求項１に係る特許を維持する。
【理　由】
(1)本件発明
　
　特許第3032547号(平成2年3月28日特許出願、平成12年2月10日特許権の設定の登録)の請求項1に係る発明は、その特許請求の範囲の請求項1に記載されたとおりの以下のものである。
　
　（±）−2−メチルピペラジンと光学活性な有機酸とを５〜10倍量の水だけを溶媒として0〜50℃、１〜72時間、攪拌下に反応させて、２種のジアステレオマー塩を形成させ、この２種のジアステレオマー塩の水に対する溶解度差を利用して相互に分割し、中和後有機溶媒で抽出することにより光学純度の高い光学活性2−メチルピペラジンを得ることを特徴とする光学活性2−メチルピペラジンの分割方法。
　
(2)特許異議の申立ての理由の概要
　
　
(3)特許異議申立人の提出した甲号各証に記載された発明
　
(イ)甲第1号証(特開平1-149775号公報)
　
　甲第1号証には、
「１．下記(a)〜(c)の工程から成ることを特徴とする光学活性２−メチルピペラジンの製造方法。
(a)(±)−２−メチルピペラジンと光学活性酒石酸を溶媒中で反応させて２種のジアステレオマー塩を生成させる工程；
(b)上記反応液中の２種のジアステレオマー塩の溶解度差を利用して相互に分割する工程；
(c)相互に分割されたジアステレオマー塩をフリー化する工程。
２．前記工程(b)において、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノールおよびアセトンから選ばれる少なくとも１種の有機溶媒またはこれらの有機溶媒と水との混合物中で２種のジアステレオマー塩を相互に分割する特許請求の範囲第１項記載の方法。」に関する発明が記載されており(特許請求の範囲)、「使用する溶媒の量は特に限定されないが、例えば水−アセトン(３：１)の混合溶媒を用いる場合、工業的には５〜１０倍量が好ましい。また、難溶性塩を析出させる温度も溶媒の種類や量により、−１０〜５０℃位の範囲が可能であるが、操作上の簡便さから室温付近が好ましい。析出した難溶性のジアステレオマー塩は濾過等の操作により分離し、必要に応じてこれを再結晶する。得られた難溶性塩は水溶性の塩基で処理して分解しフリー化する。この際用いられる塩基としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等であり、濾別したジアステレオマー塩に対して４倍モル程度用いればよい。フリー化した液は、ベンゼン、トルエン等の有機溶媒で抽出し、次いで常圧もしくは減圧下で有機溶媒を留去し、必要ならさらに蒸留することにより、(＋)また(−)−２−メチルピペラジンが得られる。」(公報2頁右下欄4行〜3頁左上欄1行)という記載もある。
　
　
　甲第2号証はアミンおよび関連化合物の光学分割方法に関するものであり、Ref.102として、「α−(p−ニトロフェニル)エチルアミン63.2gと(＋)−酒石酸57gを、温水500mlに溶解し、生成した沈殿を翌朝濾過し、熱水から２回再結晶した。28.5gの塩(m.p.173〜175°[α]20D＋12.3°(水、p 2.9))が得られた。その塩を水に溶解して濃アンモニアで分解し、(＋)−α−(p−ニトロフェニル)エチルアミンをエーテルで抽出し、真空蒸留した。(＋)−α−(p−ニトロフェニル)エチルアミンを17.2g得た。」(78頁)という工程、Ref.280として、「無水のラセミ体の２−カルボメトキシトロピノン(19.7g、0.100モル)(m.p.100〜104°)とL−酒石酸(15.0g、0.100モル)を微細粉末とし、温水(80〜100ml)に溶解した。室温に保ちながら、・・・または、0℃に冷やすと、L−2酒石酸塩の羽毛状針状結晶が析出した。・・・それを再結晶して、・・・重炭酸カリウムで処理し、クロロホルムで光学活性アミンを抽出する」(189頁)という工程が記載されている。
　
(4)当審の判断
　
(4-1)理由1について
　
　本件発明と甲第1号証に記載された発明(引用発明)を対比すると、いずれも（±）−2−メチルピペラジンを光学活性有機酸とのジアステレオマー塩の形成により光学分割して光学活性な2−メチルピペラジンを得る方法に係るものであるが、ただ、使用する溶媒が本件発明が5〜10倍量の水だけであるのに対し、引用発明では、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノールおよびアセトンから選ばれる少なくとも１種の有機溶媒またはこれらの有機溶媒と水との混合物である点で相違している。
　この相違点について検討する。甲第2号証には、アミン化合物の光学分割にあたり、溶媒として水を使用することが記載されているが、光学分割の対象がα−(p−ニトロフェニル)エチルアミン又は２−カルボメトキシトロピノンであり、（±）−2−メチルピペラジンとは化学構造が大きく異なるものである。ジアステレオマー塩の形成による光学分割は、もっぱら生成するジアステレオマー塩の特定の溶媒に対する溶解度差を利用することにより行なうものであり、溶解度が溶質分子の分子量、極性、溶媒分子との化学構造の類似性等様々な要素により決まるものであり、単にアミノ基が存在するという程度の化学構造の類似性によって予見できるものではなく、また、ただ1個の不整炭素原子の存在による立体構造の相違に基づく溶解度の相違を、それ以外の化学構造の相違の方が大きい化合物についての知見から予測して、適当な溶媒を選択することはできるものではない。
　そして、本件発明は請求項1記載の構成を採用することにより、明細書記載の特有の効果を奏するものであり、その効果は甲第1号証、甲第2号証の記載から予測可能なものではない。
　よって、本件発明が甲第1号証〜甲第2号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものとすることはできない。
　なお、異議申立人は、本件特許権者が審査手続において提出した意見書(平成11年8月19日付)において行なった本件発明と引例1(甲第1号証に当る。)との対比において、水300mlに対するアセトン量と比旋光度のグラフが正しくないとしているが、測定した4点とそれから導かれるグラフについては特許権者が示しているグラフの方が妥当であり、また、横軸の0は水300mlに対するアセトンの量であるから、それが0のときに分割操作が不可能であるとの異議申立人の主張には誤りがある(水300mlのときに分割操作が不可能という根拠はない。)ので、異議申立人の本件発明の効果に関する主張を容れることはできない。
　
(4-2)理由2について
　
　請求人は、本件請求項1において「5〜10倍量の水だけを溶媒として」とあるが、何を基準として5〜10倍とするのか明確でないから、当業者が容易に実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されていないので、特許法第36条に規定する要件を満たしていない旨主張している。
　本件発明は（±）−2−メチルピペラジンの光学活性な有機酸による光学分割に関する発明であり、光学分割する系中に存在させる化合物は（±）−2−メチルピペラジンと光学活性な有機酸の2種類のものであるが、分割対象は（±）−2−メチルピペラジンであるので、そに対する量と考えるのが最も妥当な解釈であり、一方、当業者がそれを判断する際に発明の詳細な説明を見れば、そこに本件発明の具体的開示として実施例が示されており、その記載中それらの重量の関係を見れば、（±）−2−メチルピペラジンに対する量であり、それ以外のものではないことがわかり、前記解釈と一致するものである。よって、発明の詳細な説明の記載に不備があるものとすることはできない。
　また、特許請求の範囲の記載についても、前記のとおり、発明の詳細な説明の記載を参酌すれば不明瞭な記載があるものではないから、記載不備はない。
　
(5)結び
　
　以上のとおりであるから、特許異議申立人の提出した証拠、主張する理由によって本件請求項1に係る発明の特許を取り消すことはできない。
　また、他に本件請求項1に係る発明を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１３年２月１４日（２００１．２．１４）