【事件の表示】
　特許第２９６１０２４号「（１−インダノン−２−イル）メチルピペリジン」の請求項１、２および５に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第２９６１０２４号の請求項１、２および５に係る特許を維持する。
【理　由】
(1)本件発明
　
　特許第2961024号(平成4年9月24日出願(パリ条約に基づく優先権主張、優先日1991年9月25日、米国)、平成11年7月30日特許権の設定登録)の請求項1、2、5に係る発明(以下、「本件発明」という。)は、その特許請求の範囲の請求項1、2、5に記載された以下のとおりのものである。
「【請求項1】式1
　
   
1
 〔式中、Rは、水素、低級アルキルまたは式
   の基であり、R1は水素または式
   の基であり、W、XおよびYは、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、nは1または2である〕の化合物、その光学異性体、または、その医薬的に許容し得る酸付加塩。
【請求項2】活性成分としての請求項1記載の式1の化合物およびそれに対する適当な担体からなる記憶機能不全軽減剤。
【請求項5】式
2
 (式中、Rは、水素、低級アルキルまたは式
   の基であり、XおよびWは水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、nは1または2である)の化合物、その光学的および幾何学的異性体または、その医薬的に許容し得る塩およびそのピリジンN-オキシド。」
　
(2)特許異議申立ての理由の概要
　
　特許異議申立人エーザイ株式会社は、本件請求項1ないし請求項2に係る発明は甲第1号証(特開昭64-79151号公報)に記載された発明であるから特許法第29条第1項に該当するので特許を受けることができず、また、請求項1ないし請求項2および請求項5に係る発明は甲第1号証および甲第2号証(高木博司ら共著　「新版　図解薬理学」(1985年2月5日全改訂3版発行、株式会社中外医学社)第106頁)に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができないものであり、本件請求項1ないし請求項2および請求項5に係る発明の特許は特許法第113条第2号に該当するので、取り消されるべきものであると主張している。
　
(3)甲号各証に記載された発明
　
(3-1)甲第1号証(特開昭64-79151号公報)には、以下の事項が記載されている。
「次の一般式
〔式中、Jは・・・インダノニル、・・・Bは式-(CH(R2)n)-で示される基、・・・Tは・・・炭素原子・・・。Qは窒素原子・・・Kは・・・フェニル基が置換されていてもよいアリールアルキル基、・・・qは1〜3の整数を意味する。・・・〕で表される環状アミン誘導体及びその薬理学的に許容できる塩。」(特許請求の範囲、請求項1)、一般式中のJの定義において、インダノニルがつぎの式で表されること(9頁右下欄)、
インダノニルの式中のSについて、「同一又は相異なる前記したJ(a)の定義における置換基のうち1つ又は水素原子を意味するが、好ましくは水素原子(無置換)、低級アルキル基又は低級アルコキシ基をあげることができる。更に、フェニル基の隣りあう炭素間でメチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基で置換されていてもよい。」(10頁右上欄下から13行〜6行)、
「式
については・・・で表されるピペリジンの場合である。」(11頁右上欄〜左下欄)ことが記載されており、さらにこの化学物質の有用性について、「本発明化合物は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用に基づいて見出されたもので、従って中枢性コリン機能、即ち神経伝達物質としてのアセチルコリンの生体内の欠乏が原因とされる種々の疾患の治療・予防に有効である。代表的なものとしては、アルツハイマー型老年痴呆に代表される各種痴呆があるが、そのほかハンチントン舞踏病、ピック病、晩発性運動異常症などを挙げることができる。」(7頁右上欄17行〜左下欄5行)という記載がある。
　
(3-2)甲第2号証(高木博司ら共著　「新版　図解薬理学」(1985年2月5日全改訂3版発行、株式会社中外医学社)第106頁)には、可逆的抗コリンエステラーゼ薬(reversible anticholinesterase agents)として、式
　
のphysostigmineがあることが記載されている。
　
(4)対比・判断
　
　本件請求項1に係る発明(以下、本件発明1という。)と甲第1号証に記載された発明(以下、引用発明1という。)を比較すると、いずれも1-インダノン骨格を有する化学物質であり、さらに、インダノン骨格の2位にベンジル基等のN-アラルキル基置換ピペリジルメチル基が結合するものである点及びその有用性がアセチルコリンエステラーゼ活性の阻害作用に基づく医薬である点で一致しているが、その化学構造のうちインダノン骨格のベンゼン環が、本件発明1ではRNHCOO−基(Rは前記本件請求項1における定義の通り)で置換されているのに対し、引用発明1ではそのベンゼン環が非置換あるいは低級アルキル基、低級アルコキシ基、メチレンジオキシ基又はエチレンジオキシ基により置換されたものである点で相違しているので、化学物質自体は異なるものである。
　よって、本件発明1は甲第1号証に記載された発明とすることはできない。
　
　一方、甲第2号証には抗コリンエステラーゼ薬として知られているフィゾスチグミン(physostigmine)の化学構造式が示されており、フィゾスチグミンは本件発明1のRNHCOO−基に包含されるCH3NHCOO−基がベンゼン環に置換しているものである。しかしながら、フィゾスチグミンはその骨格が本件発明1の1-インダノン骨格をもつものではなく、また、一般に、RNHCOO−基が基本骨格の如何に関わらず抗コリンエステラーゼ作用において重要な役割を果たしている部分化学構造であるということが甲第1号証、甲第2号証から示唆されているものでもなく、それが当業者にとって自明のことであるとも認められない。
　さらに異議申立人は、抗コリンエステラーゼ活性を有する公知のエクセロン(Exelon)がCH3NHCOO−基に類似した化学構造のエチル(N-メチル)アミノカルボニルオキシ基を置換基として有していることも挙げているが、エクセロンもやはり1-インダノン骨格をもつものではなく、また、エチル(N-メチル)アミノカルボニルオキシ基自体本件発明1のRNHCOO−基とは異なるものであり、これもCH3NHCOO−基を1-インダノン骨格に組み合せる理由となるものではない。
　よって、甲第2号証のCH3NHCOO−基を甲第1号証の1-インダノン骨格と組み合せる動機となるべきものは両甲号証の記載及び当業者の技術常識にはなく、本件発明1が甲第1号証及び甲第2号証に記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものとすることはできない。
　
　また、本件請求項2に係る発明は請求項1に係る発明の化学物質の用途発明に係るものであるから、請求項1に係る発明が甲第1号証に記載された発明であるとすることはできず、甲第1号証及び甲第2号証に記載された発明に基いて容易に発明をすることができたものとすることはできない以上、やはり、甲第1号証に記載された発明であるとすることはできず、甲第1号証及び甲第2号証に記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものとすることはできない。
　本件請求項5に係る発明は、前記したとおりの化学物質発明であるが、その化学構造は甲第1号証、甲第2号証に記載はなく、置換基としてのピリジル基あるいはピリジルメチレン基はいずれにも示唆されていない。よって、本件請求項5に係る発明も、甲第1号証及び甲第2号証に記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものとすることはできない。
　
(5)むすび
　
　以上のとおりであるから、特許異議申立人が申立てた理由及びその証拠方法によって本件発明についての特許を取り消すことはできない。
　また、他に本件発明についての特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１２年９月５日（２０００．９．５）