【事件の表示】
　特許第２７２６４９８号「経口固形製剤」の請求項１ないし４に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結論】
　訂正を認める。
　特許第２７２６４９８号の請求項１ないし４に係る特許を維持する。
【理由】
（１）手続の経緯
　本件特許第２７２６４９８号発明は、平成１年６月２６日に特許出願され、平成９年１２月５日にその特許の設定登録がなされ、その後、河野　茂夫より特許異議の申し立てがなされ、当審により取り消し理由通知がなされ、その指定期間内である平成１１年２月９日に訂正請求がなされた後、さらに当審により訂正拒絶理由が通知され、訂正拒絶理由に対して手続補正書が提出されたものである。
（２）訂正の適否についての判断
ア．訂正請求に対する補正の適否について
　特許権者は、訂正請求書中の訂正事項▲１▼特許請求の範囲について、
「【請求項１】苦味を有する酸性の薬物、メントール及びアルカリ性物質を含有する経口用固形製剤」を
「【請求項１】苦味を有する酸性の薬物（ただし、塩酸パパベリンをのぞく。）、メントール及びアルカリ性物質を含有する、薬物の苦味が遮蔽された経口用固形製剤」と補正するものであり、上記補正は特許請求の範囲の減縮にあたるものであるから、当該訂正請求に対する補正は、訂正請求書の要旨を変更するものでなく、特許法第１２０条の４第３項において準用する同法第１３１条第２項の規定に適合する。
イ．補正された訂正の内容
　特許権者は、特許請求の範囲の請求項１を
「【請求項１】苦味を有する酸性の薬物（ただし、塩酸パパベリンをのぞく。）、メントール及びアルカリ性物質を含有する、薬物の苦味が遮蔽された経口用固形製剤」
と訂正する請求をした。
ウ．訂正の目的の適否、新規事項の有無及び拡張・変更の存否
　そこで、この訂正事項について検討すると、該訂正事項は、請求項１において苦味を有する酸性の薬物から塩酸パパベリンをのぞくものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものである。
　そして、上記の訂正は、先行技術を除外するための訂正（いわゆる「除くクレーム」）であるので特許明細書に記載された事項の範囲内のものであって、かつ、実質上特許請求の範囲を拡張し又は変更するものではない。
　また、下記（３）に示す理由により、平成１１年６月１１日付け補正書により補正された訂正明細書の特許請求の範囲の請求項１ないし４に係る発明が、特許出願の際独立して特許を受けることができない発明ではない。
　したがって、訂正後の特許請求の範囲の請求項１乃至請求項４に係る発明は出願の際独立して特許を受けることができない発明であるとすることはできない。
　以上のとおりであるから、上記訂正請求は、特許法第１２０条の４第２項及び同条第３項で準用する第１２６条第２乃至４項の規定に適合するので、当該訂正を認める。
（３）特許異議の申立てについての判断
ア．本件発明
　平成１１年６月１１日付け補正書により補正された訂正明細書の特許請求の範囲の請求項１ないし４に係る発明は次のとおりのものである。
「【請求項１】苦味を有する酸性の薬物（ただし、塩酸パパベリンをのぞく。）、メントール及びアルカリ性物質を含有する、薬物の苦味が遮蔽された経口用固形製剤
　【請求項２】苦味を有する酸性の薬物が塩酸セトラキサートである請求項１に記載の経口用固形製剤
　【請求項３】メントールが１−メントールである請求項１または２に記載の経口用固形製剤
　【請求項４】アルカリ性物質が合成ヒドロタルサイト及び炭酸水素ナトリウムの組合わせである請求項１ないし３のいずれか１項に記載の経口用固形製剤」
イ．特許異議申立ての理由の概要
　特許異議申立人河野　茂夫は、甲第１号証（「最近の新薬」１７集、第２０９頁、昭和４１年４月４日、薬事日報社発行）、甲第２号証（「最近の新薬」１８集、第１７４頁、昭和４２年４月５日、薬事日報社発行）及び甲第３号証（「最近の新薬」３１集、第２４９頁、昭和５５年４月２日、薬事日報社発行）を提出し、特許請求の範囲の請求項１及び３に係る発明は、上記甲第１号証及び甲第２号証に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号の規定に該当し、特許を受けることができないものであり（主張１）、また、特許請求の範囲の請求項２及び４に係る発明は甲第１号証〜甲第３号証に記載された発明に基づき、当業者が容易になし得た程度のものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり（主張２）、したがって、本件請求項１〜４に係る発明の特許は、特許法第１１３条第１項第２号の規定に該当し、取り消されるべきものであると主張する。
ウ．判断
（主張１について）
　甲第１号証及び甲第２号証には、塩酸パパベリンを配合した胃腸剤は記載されているものの、補正された訂正明細書（以下、単に「本件明細書」という）の請求項１及び３は塩酸パパベリンを配合しないものであるから、本件明細書の請求項１及び３に係る発明が甲第１号証及び甲第２号証に記載された発明であるということはできず、特許異議申立人の主張１は妥当でない。
（主張２について）
　甲第３号証には、塩酸セトラキサートを配合した胃潰瘍剤については記載されているものの、メントールが配合されているか否か不明であり、また甲第１号証及び甲第２号証における塩酸パパベリンが１カプセル中にそれぞれ１０ｍｇ及び５０ｍｇ配合されているのに対し、甲第３号証においては塩酸セトラキサートが２００ｍｇも配合されており、また塩酸セトラキサート以外の成分について何も記載がないのであるから、甲第１号証及び甲第２号証における塩酸パパベリンに代えて甲第３号証に記載の塩酸セトラキサートを配合することを当業者が容易に想到しうるものとはいえないものである。
　そして、本件明細書の請求項２及び４に係る発明は、塩酸セトラキサート等の苦味を有する酸性の薬物（塩酸パパベリンを除く）にメントール及びアルカリ性物質を配合することにより、上記薬物の苦味を遮蔽するという、甲第１〜３号証には全く記載されていない顕著な効果を奏するものであるから、本件明細書の請求項２及び４に係る発明を当業者が甲第１〜３号証に記載された発明に基づいて容易に想到し得たものとはいえないものであり、特許異議申立人の主張２も妥当でない。
エ．むすび
　以上のとおりであるから、特許異議申立ての理由及び提出した証拠によっては、本件明細書の請求項１〜４に係る発明についての特許を取り消すことはできない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１１年６月２５日（１９９９．６．２５）
【訂正の要旨】
ア．特許請求の範囲の請求項１を
「【請求項１】苦味を有する酸性の薬物（ただし、塩酸パパベリンをのぞく。）、メントール及びアルカリ性物質を含有する、薬物の苦味が遮蔽された経口用固形製剤」
と訂正する。
（５４）【発明の名称】
経口固形製剤
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】苦味を有する酸性の薬物
（ただし、塩酸パパペリンをのぞく。）
　【請求項２】苦味を有する酸性の薬物が塩酸セトラキサートである請求項１に記載の経口用固形製剤
　【請求項３】メントールが１−メントールである請求項１または２に記載の経口用固形製剤
　【請求項４】アルカリ性物質が合成ヒドロタルサイト及び炭酸水素ナトリウムの組合せである請求項１ないし３のいずれか１項に記載の経口用固形製剤
【発明の詳細な説明】
＜産業上の利用分野＞
　本発明は，苦味を有する酸性の薬物，メントール及びアルカリ性物質を含有する、薬物の苦味が遮蔽された経口用固形製剤に関する。
＜従来の技術＞
　苦味の強い薬物を含有する経口用製剤については，その苦味を遮蔽する為種々検討されてきており，その例としては，１）フィルムコーティングを施した細粒又は顆粒剤，２）熔融したロウ状物質に前記薬物を分散，固化し破砕した細粒剤並びに３）砂糖，サッカリン，アスパルテーム，グリチルレチン等の甘味料を配合した顆粒剤，錠剤等の固形製剤をあげることができる。
　しかしながら，前記１）に示した製剤は崩壊しないことから砂を口中に含んだような異和感を有するという欠点があった。又，２）に示した製剤は薬物の溶出性に関して殆ど配慮されておらず，苦味の遮蔽効果はあっても消化管における溶出に劣り，生物学的利用率が低下するという欠点があった。更に，３）に示した製剤は苦味の閾値が著しく低いことから上記のような甘味料の使用による遮蔽効果が充分ではないという欠点があった。
＜発明が解決しようとする問題点＞
本発明者等は，上記の如き欠点を解決すべく鋭意検討した結果，本発明を完成した。
＜発明の構成＞
　本発明は，苦味を有する酸性の薬物，メントール及びアルカリ性物質を含有する、薬物の苦味が遮蔽された経口用固形製剤に関する。
　本発明にかかわる苦味を有する酸性の薬物としては，塩酸セトラキサート，塩酸ヒドララジン，塩酸パパベリン等をあげることができる。又，本発明にかかわるアルカリ性物質としては乾燥水酸化アルミニウムゲル，ケイ酸アルミン酸マグネシウム，合成ヒドロタルサイト，水酸化マグネシウム，炭酸水素ナトリウム，メタケイ酸アルミン酸マグネシウムの如き制酸剤，クエン酸ナトリウム，クエン酸カリウム，酢酸ナトリウム，第二リン酸ナトリウムの如き有機塩基等を，好ましくは合成ヒドロタルサイト，炭酸水素ナトリウム及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムをあげることができ，これらは組合せて使用してもよい。更に，本発明にかかわるメントールとしてはｄｌ−メントール，１−メントールを，好ましくは１−メントールをあげることができる。
　本発明にかかわる経口用固形製剤としては顆粒剤，細粒剤，散剤，錠剤，カプセル剤等を，好ましくは顆粒剤，細粒剤をあげることができる。
　本発明にかかわる製剤中におけるアルカリ性物質の使用量は前記薬物１重量部に対し通常０．１〜１０重量部，好ましくは０．５〜５重量部であり，又，メントールの使用量は製剤全量に対して通常０．０２〜２％（重量比），好ましくは０．０５〜１％（重量比）である。
　次に本発明の製剤の製造法を説明する。まず，顆粒剤を製するには，前記薬物が酸性であることから該薬物及びアルカリ性物質を通常の顆粒の製造法に従い各々別々の顆粒とし，次いで得られた二種類の顆粒をメントールの粉末，顆粒もしくは細粒と均一に混合すればよい。又，前記薬物及びメントールを含有する顆粒並びにアルカリ性物質及びメントールからなる顆粒を製し，これらを適宜均一に混合するか又は，これらの二穎粒を前記の顆粒剤と組み合わせて均一に混合してもよい。
　次に，細粒剤を製するには通常の細粒剤の製造法を用い，前記の顆粒剤の製造法と同様に行えばよい。更に，カプセル剤又は錠剤を製するには前記のようにして製された顆粒剤又は細粒剤をカプセル内に充填するかもしくは打錠すればよい。
　本発明の製剤は，上記三成分以外に乳糖，マンニット，デンプン等の賦形剤，カルボキシメチルセルロースカルシウム，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等の崩壊剤，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，ポリビニルアルコール等の結合剤，着色剤，着香剤の如き添加剤を添加して製してもよい。
＜発明の効果＞
　本発明の製剤は，本発明にかかわる薬物が有する苦味の遮蔽効果及び服用性に優れ，且つ該薬物の生物学的利用性についても従来の製剤に比べ何ら問題点を有するものではない。
　従って，本発明の製剤は苦味のない経口用固形製剤として優れたものである。
　以下，本発明を更に実施例及び試験例により説明するが，本発明はこれに限定されるものではない。
実施例１
〔顆粒Ａ〕
　塩酸セトラキサート　　　　　　　　　　　５００ｇ
　結晶セルロース　　　　　　　　　　　　　３００ｇ
　トウモロコシデンプン　　　　　　　　　　１９０ｇ
　
ヒドロキシプロピルセルロース　　　　　　　１０ｇ
　小　　計　　　　　　　　　　　　　　１０００ｇ
〔顆粒Ｂ〕
　合成ヒドロタルサイト　　　　　　　　　　５００ｇ
　乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　３５０ｇ
　トウモロコシデンプン　　　　　　　　　　１３５ｇ
　ヒドロキシプロピルセルロース　　　　　　　１０ｇ
　
１−メントール　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ
　小　　計　　　　　　　　　　　　　　　１０００ｇ
　上記顆粒Ａの処方に従い塩酸セトラキサート，結晶セルロース及びトウモロコシデンプンを用いて混合し，これにヒドロキシプロピルセルロースの１０％水溶液を加えて練合した後，円筒押出造粒機〔畑鉄工所（株）ＨＧ−３０型〕にて造粒し，さらに乾燥して顆粒Ａを製造した。次に上記顆粒Ｂの処方に従い，合成ヒドロタルサイト，乳糖及びトウモロコシデンプンを用いて混合し，これにヒドロキシプロピルセルロースの１０％水溶液を加え，次いで１−メントールの６０％エタノール水溶液（１−メントールの濃度５％）を加え練合した後，円筒押出造粒機〔畑鉄工所（株）ＨＧ−３０型〕にて造粒し，さらに乾燥して顆粒Ｂを製造した。製された顆粒Ａ及び顆粒Ｂを１：１（重量比）の割合で混合して顆粒剤を製造した。
実施例２
〔顆粒Ａ〕
　実施例１と同じ
〔穎粒Ｃ〕
　合成ヒドロタルサイト　　　　　　　　　　　４００ｇ
　炭酸水素ナトリウム　　　　　　　　　　　　３００ｇ
　乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２００ｇ
　トウモロコシデンプン　　　　　　　　　　　　９０ｇ
　
ヒドロキシプロピルセルロース　　　　　　　　１０ｇ
　小　　計　　　　　　　　　　　　　　　　１０００ｇ
〔粉末Ｄ〕
　１−メントール　　　　　　　　　　　　　　　１０ｇ
　
乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　９０ｇ
　小　　計　　　　　　　　　　　　　　　　　１００ｇ
　上記処方に従い，実施例１と同様に造粒して，顆粒Ａ，
　を製造した。上記顆粒Ｃの処方に従い，合成ヒドロタルサイト，炭酸水素ナトリウム，乳糖及びトウモロコシデンプンを用いて混合し，これにヒドロキシプロピルセルロースの１０％水溶液を加え練合した後，円筒押出造粒機〔畑鉄工所（株）ＨＧ−３０型〕にて造粒し，さらに乾燥して顆粒Ｃを製造した。該二顆粒及び粉末Ｄをとり１００：１００：５（重量比）の割合で混合して顆粒剤とした。
試験例１
　塩酸セトラキサート又は塩酸ヒドララジン並びに１−メントール及びアルカリ性物質の粉末を表１のＮｏ．▲１▼〜▲９▼の重量比でそれぞれ混合した。次いで得られた混合粉末並びに実施例１及び２の顆粒剤についてその苦味を官能試験によって評価した。結果を表１に示した。