【事件の表示】
　特許第２８４７６９３号「カルボキシル基保護基の除去方法」の特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第２８４７６９３号の請求項１ないし３、５ないし７に係る特許を取り消す。
　同請求項８ないし１３に係る特許を維持する。
【理　由】
１.手続の経緯
　本件特許第２８４７６９３号発明は、平成５年６月１０日に特許出願され、平成１０年１１月６日にその特許の設定登録がなされた後、その特許について日本曹達株式会社より特許異議の申立てがなされ、その後当審による取消理由通知がなされ、これに対して平成１１年１２月１７日付で特許異議意見書が提出されたものである。
２．本件発明
　本件特許第２８４７６９３号の請求項１〜３及び５〜１３に係る発明は、特許請求の範囲に記載された次のとおりのものと認められる。
「【請求項１】置換もしくは非置換アリル基で保護されたカルボキシル基を有するβ−ラクタム化合物を、含水有機溶媒中、アリル基捕捉剤の存在下、２価パラジウム化合物とホスフィン類で処理して、置換もしくは非置換アリル基を除去することを特徴とするカルボキシル基保護基の除去方法。
【請求項２】置換もしくは非置換アリル基で保護されたカルボキシル基を有するβ−ラクタム化合物が、式
【化１】
　　　　　　　　 
　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　
　　　　　　
（式中、Ｒは置換もしくは非置換アリル基を表す。）で示される部分構造を有する化合物である請求項１記載の方法。
【請求項３】置換もしくは非置換アリル基で保護されたカルボキシル基を有するβ−ラクタム化合物が、一般式［１］
【化２】
　                  　　　　　
（式中、Ｒは置換もしくは非置換アリル基、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して有機基を表し、Ｘは式：−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−，−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ３）−、−Ｓ−または−Ｏ−で表される基を表し、Ｒ３は低級アルキル基、Ｙは硫黄原子、酸素原子又は単結合手を表す。）で示される化合物である請求項１記載の方法。
【請求項５】置換もしくは非置換アリル基が、式：−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨＲ０（式中、Ｒ０は水素原子、低級アルキル基又はアリール基を表す。）で示される基である請求項１〜４のいずれか１項記載の方法。
【請求項６】含水有機溶媒が極性有機溶媒と水との混合溶媒である請求項５記載の方法。
【請求項７】２価パラジウム化合物がパラジウムジ低級アルカナートまたはパラジウムジハライド、ホスフィン類がトリ低級アルキルホスファイトまたはトリフェニルホスフィンである請求項６記載の方法。
【請求項８】２価パラジウム化合物がパラジウムジ低級アルカナート、ホスフィン類がトリ低級アルキルホスファイトである請求項７記載の方法。
【請求項９】含水有機溶媒中の含水比率が５〜５０％である請求項８記載の方法。
【請求項１０】アリル基捕捉剤が脂環式もしくは脂肪族β−ジカルボニル化合物又は芳香族アミンである請求項９記載の方法。
【請求項１１】２価パラジウム化合物がパラジウムジアセタート、ホスフィン類がトリエチルホスファイトであり、アリル基捕捉剤がジメドンである請求項９記載の方法。
【請求項１２】含水有機溶媒がエタノールと水との混合溶媒、テトラヒドロフランと水との混合溶媒又はジオキサンと水との混合溶媒である請求項１１記載の方法。
【請求項１３】反応を塩基の存在下に行う請求項１２記載の方法。」
３．取消理由通知の概要
３−１．これに対して当審が通知した取消理由の概要は以下のとおりである。
　本件請求項１〜３及び５〜７に係る発明は、その出願前に頒布された下記刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　刊行物１：特開平４−４１４８９号公報
　　　　　　（甲第１号証）
　刊行物２：特開平３−１３０２９３号公報
　　　　　　（甲第２号証）
３−２．刊行物１及び２に記載の発明
　刊行物１には、一般式［1］
で表されるペネム化合物のアリル基の脱離方法に係る発明が記載され、その特許請求の範囲の請求項１には、一般式［1]で表されるペネム化合物のアリルエステルを（１）パラジウム錯体及び（２）水の存在下、（３）炭素数１〜４のカルボン酸のアルカリ金属塩または炭素数１〜４のカルボン酸及びアルカリ金属塩と反応させるアリル基の脱離方法が記載され、さらに、パラジウム錯体を得る方法として「ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド・・・二酢酸パラジウムと数等量のトリフェニルホスフィンの併用」（公報第３頁右上欄第８行〜第１１行）が記載され、反応を実施するにあたり「反応は、まずアリル基受容体と化合物［１］を有機溶媒中で混合し、水を添加する。」（公報第３頁左上欄第８行〜第１１行）と記載され、その有機溶媒に関して「有機溶媒として・・・テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン等のようなエーテル類；メタノール、エタノール等のアルコール類」（公報第３頁左下欄第４行〜第１２行）が記載され、そして実施例１に「テトラヒドロフラン２５ｍｌを加え溶解した後水２．２５ｇ・・・を加え」ること、実施例２には「水６．６４ｇ・・・のテトラヒドロフラン７４ｍｌの溶液」を用いること、実施例３には「水３．６ｇ・・・アセトン２０ｍｌの溶液」を用いることが記載されている。
　刊行物２には、刊行物１に記載された一般式［1］で表されるペネム化合物と同一の化合物のアリル基の脱離方法に係る発明が記載され、アリル基受容体として「１，３−ジケトン化合物［ＩＩｂ］またはそのアルカリ金属エノレート［ＩＩａ］がアリル基受容体として作用し、化合物［ＩＩｂ］は炭素数２〜４の環を形成する環式脂肪族１，３−ジケトンであればよく、環上の水素原子は低級アルキル基もしくは低級アルキルオキシカルボニル基、ハロゲン原子またはアリール基で置換されていてもよい。その例としては、１，３−シクロヘキサンジオン、ジメドン、５，５−ジメチル−４−メトキシカルボニル−１，３−シクロヘキサンジオンなどが挙げられ、アルカリ金属エノレートとしては、ナトリウム、カリウムなどのエノレートが挙げられる。」（公報第４頁右上欄第６行〜第１７行）ことが記載されている。
３−３．対比・判断
　本件請求項１に係る発明（以下、「前者」ともいう。）と刊行物１に記載された発明（以下、「後者」ともいう。）とを対比すると、両者は置換もしくは非置換アリル基で保護されたカルボキシル基を有するβ−ラクタム化合物（刊行物１においては「ペネム化合物」と記載されている。）を、含水溶媒中、アリル基捕捉剤（刊行物１においては「アリル基受容体」と記載されている。）の存在下、パラジウム触媒で処理して、置換もしくは非置換アリル基を除去する点で一致し、一方、前者は該パラジウム触媒として「２価パラジウム化合物とホスフィン類」とを併用しているのに対し、後者においては、「パラジウム錯体」を用いている点で相違する。
　そこでこの相違点について検討すると、前者においては、パラジウム触媒として「０価パラジウム錯体であれば、いずれも用いることができ、例えば、・・・、とりわけテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）が好ましい。」（公報【０００９】欄）こと、「また、反応系中で２価パラジウム化合物とホスフィン類とから０価パラジウム錯体を生成させて、本反応に用いることもできる。２価パラジウム化合物としては、例えば、パラジウムジアセタートの如きパラジウムジ低級アルカナート・・・があげられ、ホスフィン類としては、例えば、・・・トリフェニルホスフィンがあげられ」る（公報【００１０】）ことが記載されていることから、前者において「２価パラジウム化合物とホスフィン類」とを併用するのは、パラジウム錯体として、０価パラジウム錯体と同等なものとして用いているものであるところ、後者においても「最も好ましい錯体はテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）であるが、・・・・二酢酸パラジウムと数当量のトリフェニルホスフィンの併用・・・を用いてもよい」（公報第３頁右上欄第６行〜第１４行）と記載されており、該β−ラクタム化合物から置換もしくは非置換アリル基を除去するにあたり、パラジウム触媒として後者において最も好ましい錯体と同様に用いることができるとされている二酢酸パラジウム（２価パラジウム化合物）とトリフェニルホスフィン（ホスフィン類）との併用を想到することには何の困難性もないものである。
　したがって、本件請求項１に係る発明は刊行物１に記載された発明から当業者が容易に想到し得たものであるから、本件請求項１に係る発明の特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。　本件請求項２に係る発明は、請求項１に係る発明における「置換もしくは非置換アリル基で保護されたカルボキシル基を有するβ−ラクタム化合物」の部分構造を限定するものであるが、この限定は両者の間にあらたな相違点をもたらすものではないので、請求項１に係る発明に対するのと同じ理由で、刊行物１に記載された発明から当業者が容易に想到し得たものであるから、本件請求項２に係る発明の特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。　
　本件請求項３及び５に係る発明は、請求項１に係る発明における「置換もしくは非置換アリル基で保護されたカルボキシル基を有するβ−ラクタム化合物」をさらに限定するものであるが、この限定は両者の間にあらたな相違点をもたらすものではないので、請求項１に係る発明に対するのと同じ理由で、刊行物１に記載された発明から当業者が容易に想到し得たものであるから、本件請求項３及び５に係る発明の特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。
　本件請求項６に係る発明は、請求項５において「含水有機溶媒」を「極性有機溶媒と水との混合物」に限定するものであるが、極性溶媒として本件明細書にとりわけ好ましいものとして例示され、実施例においても使用されているテトラヒドロフランが刊行物１においても例示され、実施例においても用いられているので、上記限定を加えたところで、両者の間にあらたな相違点をもたらすものではないので、請求項５に対するのと同様の理由により、刊行物１に記載された発明から当業者が容易に想到し得たものであるから、本件請求項６に係る発明の特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。
　本件請求項７に係る発明は、請求項６において「２価パラジウム化合物」を「パラジウムジ低級アルカナートまたはパラジウムジハライド」に、「ホスフィン類」を「トリ低級アルキルホスファイトまたはトリフェニルフォスフィン」に限定するものであるが、刊行物１にはパラジウムジ低級アルカナートに含まれる二酢酸パラジウムが記載され、またトリフェニルホスフィンも記載されているのであるから、上記限定を加えたところで、両者の間にあらたな相違点をもたらすものではないので、請求項６に対するのと同様の理由により、甲第１号証に記載された発明から当業者が容易に想到し得たものであるから、本件請求項７に係る発明の特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものであり、同法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。
　
４．残りの請求項に対する申立ての理由の概要
４−１．特許異議申立人日本曹達株式会社は、甲第１号証（特開平４−４１４８９号公報、以下「刊行物１」という。）及び甲第２号証（特開平３−１３０２９３号公報、以下「刊行物２」という。）を提出し、本件特許の請求項９、１２及び１３に係る発明は、刊行物１に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号の規定に該当し特許を受けることができないものであり（理由１）、また本件特許の請求項８〜１３に係る発明は、刊行物１及び刊行物２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである（理由２）から、これら請求項に係る発明の特許は特許法１１３条第１項第２号の規定に該当するので取り消されるべきであると主張する。
４−２．甲第１及び２号証に記載の発明
　 刊行物１及び刊行物２の記載内容は、上記３−２に記載とおりである。
４−３．対比・判断
（理由１について）
　本件請求項９に係る発明は「ホスフィン類」として「トリ低級アルキルホスファイト」を用いるものであるところ、刊行物１には、トリフェニルホスフィンについては記載されているものの、トリ低級アルキルホスフィンについては記載も示唆もないので、請求項９に係る発明が刊行物１に記載された発明であるとはいえず、特許異議申立人の主張は妥当でない。
　本件請求項１２及び１３に係る発明は、置換もしくは非置換アリル基を除去するにあたり、アリル基捕捉剤としてジメドンを用いるものであるところ、刊行物１にはアリル基捕捉剤として炭素数１〜４のカルボン酸のアルカリ金属塩については記載されているものの、ジメドンを用いることについては記載も示唆もないので、請求項１２及び１３に係る発明が刊行物１に記載された発明であるとはいえず、特許異議申立人の理由１は妥当でない。
（理由２について）
　本件請求項８に係る発明は、請求項７において「２価パラジウム化合物」を「パラジウムジ低級アルカナート」に、「ホスフィン類」を「トリ低級アルキルホスファイト」に限定するものであるところ、刊行物１には、トリフェニルホスフィンについては記載があるものの、トリ低級アルキルフォスファイトについては記載も示唆もなく、刊行物２の記載を併せてもトリフェニルホスフィンに代えて、トリ低級アルキルフォスファイトを用いることを当業者が容易に想到し得たものとは認められず、特許異議申立人の主張は妥当でない。
　本件請求項９に係る発明は、請求項８に係る発明をさらに技術的に限定するものであるから、請求項８に係る発明に対するのと同じ理由で、刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものではなく、特許異議申立人の主張は妥当でない。
　本件請求項１０に係る発明は、請求項９に係る発明をさらに技術的に限定するものであるから、請求項９に係る発明に対するのと同じ理由で、刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものではなく、特許異議申立人の主張は妥当でない。
　本件請求項１１に係る発明は、請求項１０に係る発明をさらに技術的に限定するものであるから、請求項10に係る発明に対するのと同じ理由で、刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものではなく、特許異議申立人の主張は妥当でない。
　本件請求項１２に係る発明は、請求項１１に係る発明をさらに技術的に限定するものであるから、請求項1１に係る発明に対するのと同じ理由で、刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものではなく、特許異議申立人の主張は妥当でない。
　本件請求項１３に係る発明は、請求項１２に係る発明をさらに技術的に限定するものであるから、請求項１２に係る発明に対するのと同じ理由で、刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に想到し得たものではなく、特許異議申立人の主張は妥当でない。
　したがって、本件請求項８〜１３に係る発明が刊行物１及び刊行物２に記載された発明から当業者が容易に想到し得たものではないので、特許異議申立人の理由２も妥当でない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１２年３月２７日（２０００．３．２７）