(57)【要約】  本発明は、置換された２−アミノアルキルチオ−ベンゾイミダゾール、さらにその生理学的に適合した塩及びその生理学的に機能的な誘導体に関する。本発明はまた、ラジカルが、本明細書で言及された意味を有する式（Ｉ）の化合物、及びその生理学的に適合した塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病を予防及び処置するための薬剤として適当である。【化１】2008536838.tif 000015
2008536838.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ:
【化１】
2008536838.tif 000014
の化合物及びその生理学的に適合した塩。
式中、
Ｒ１、Ｒ２は、各々独立してＨ、ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、ＮＲ２２ＣＯＲ２３又はＮＲ２４Ｒ２５であり、ここでこの２つのＲ１ラジカル及びＲ２ラジカルは、両方とも水素であってはならず；
Ｒ２０は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２１は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２２、Ｒ２３は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２４は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ３は、ＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリルであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＲ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）2、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＯＣＯＲ７、ＯＣＯＯＲ７、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又はヘテロシクリルで一置換又は多置換されてもよく；
置換されないか又は置換されたピペリジン−４−イル及び置換されないか又は置換された−ＣＨ2−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ6Ｈ5）の定義を除くものとし、
Ｒ７、Ｒ８は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４、Ｒ５は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、アリール、ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏアリール、Ｏヘテロアリール、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基もＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置換されてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＣＦ3であるか、
又はＲ１１ラジカル、Ｒ１２ラジカル、Ｒ１３ラジカル、Ｒ１４ラジカル、Ｒ１５ラジカル、Ｒ１６ラジカルのうちの２つは、一緒になって、（Ｃ6−Ｃ10）−アリールラジカル若しくは（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルラジカルを縮合し得る（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレンラジカルを形成し、そしてこれらのアリールラジカル若しくはヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくはＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルで置換されてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０又は１である。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２は、各々独立してＨ、ＮＲ２２ＣＯＲ２３又はＮＲ２４Ｒ２５であり、ここでこの２つのＲ１ラジカル及びＲ２ラジカルは、両方とも水素であってはならず；
Ｒ２２、Ｒ２３は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２４は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ３は、ＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリルであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＲ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）2、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＯＣＯＲ７、ＯＣＯＯＲ７、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又はヘテロシクリルで一置換又は多置換されてもよく；
置換されないか又は置換されたピペリジン−４−イル及び置換されないか又は置換された−ＣＨ2−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ6Ｈ5）の定義を除くものとし、
Ｒ７、Ｒ８は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４、Ｒ５は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、アリール、ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏアリール、Ｏヘテロアリール、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基もＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置換されてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＣＦ3であるか、
又はＲ１１ラジカル、Ｒ１２ラジカル、Ｒ１３ラジカル、Ｒ１４ラジカル、Ｒ１５ラジカル、Ｒ１６ラジカルのうちの２つは、一緒になって、（Ｃ6−Ｃ10）−アリールラジカル若しくは（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルラジカルを縮合し得る（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレンラジカルを形成し、そしてこれらのアリールラジカル若しくはヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくはＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルで置換されてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０又は１である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物及びその生理学的に適合した塩。
【請求項３】
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、ＮＲ２２ＣＯＲ２３又はＮＲ２４Ｒ２５であり；
Ｒ２２、Ｒ２３は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２４は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ３は、ＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリルであり、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＲ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）2、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＯＣＯＲ７、ＯＣＯＯＲ７、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又はヘテロシクリルで一置換又は多置換されてもよく；
置換されないか又は置換されたピペリジン−４−イル及び置換されないか又は置換された−ＣＨ2−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ6Ｈ5）の定義を除くものとし、
Ｒ７、Ｒ８は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４、Ｒ５は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、アリール、ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏアリール、Ｏヘテロアリール、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基もＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置換されてもよく；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＣＦ3であるか、
又はＲ１１ラジカル、Ｒ１２ラジカル、Ｒ１３ラジカル、Ｒ１４ラジカル、Ｒ１５ラジカル、Ｒ１６ラジカルのうちの２つは、一緒になって、（Ｃ6−Ｃ10）−アリールラジカル若しくは（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルラジカルを縮合し得る（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレンラジカルを形成し、そしてこれらのアリールラジカル若しくはヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくはＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルで置換されてもよく；
ｍは、０であり；
ｎは、０又は１である、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物及びその生理学的に適合した塩。
【請求項４】
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、ＮＲ２２ＣＯＲ２３又はＮＲ２４Ｒ２５であり；
Ｒ２２はＨであり；
Ｒ２３は、（Ｃ6−Ｃ10）−アリールであり、ここでこのアリールラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２４は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリールであり、ここでこのアリールラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
Ｒ２５はＨであり；
Ｒ３は、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニルであり、
Ｒ４、Ｒ５は、各々Ｈであり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、各々Ｈであり；
ｎは、０又は１である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物及びその生理学的に適合した塩。
【請求項５】
薬剤として使用するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の１つ又はそれ以上の化合物を含む薬剤。
【請求項７】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の１つ又はそれ以上の化合物及び少なくとも１つのさらなる活性成分を含む薬剤。
【請求項８】
さらなる活性成分として、１つ又はそれ以上の抗糖尿病剤、血糖降下活性成分、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲα／γアゴニスト、フィブラート、ＭＴＰ阻害剤、胆汁酸吸収阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、重合体の胆汁酸吸着剤、ＬＤＬ受容体インデューサー、ＡＣＡＴ阻害剤、抗酸化剤、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、ＡＴＰ−クエン酸リアーゼ阻害剤、スクアレンシンテターゼ阻害剤、リポタンパク質（ａ）アンタゴニスト、リパーゼ阻害剤、インスリン、スルホニル尿素、ビグアナイド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、β細胞のＡＴＰ依存性カリウムチャネルに作用する活性成分、ＣＡＲＴアゴニスト、ＮＰＹアゴニスト、ＭＣ４アゴニスト、オレキシンアゴニスト、Ｈ３アゴニスト、ＴＮＦアゴニスト、ＣＲＦアゴニスト、ＣＲＦ  ＢＰアンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β３アゴニスト、ＣＢ１受容体アンタゴニスト、ＭＳＨ（メラノサイト刺激ホルモン）アゴニスト、ＣＣＫアゴニスト、セロトニン再取り込み阻害剤、混合性のセロトニン及びノルアドレナリン作動性化合物、５ＨＴアゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、ＴＲＨアゴニスト、脱共役タンパク質２若しくは３モジュレーター、レプチンアゴニスト、ＤＡアゴニスト（ブロモクリプチン、ドプレキシン）、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、ＲＸＲモジュレーター又はＴＲ−βアゴニスト又はアンフェタミンを含む請求項７に記載の薬剤。
【請求項９】
血糖を低下させる薬剤を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
II型糖尿病を処置する薬剤を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
脂質代謝障害及び糖質代謝障害を処置する薬剤を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
動脈硬化症状を処置する薬剤を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
インスリン抵抗性を処置する薬剤を製造するための請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
活性成分を薬学的に適当なキャリアと混合し、そしてこの混合物を投与に適当な形態にすることを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の１つ又はそれ以上の化合物を含む薬剤の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、置換された２−アミノアルキルチオベンゾイミダゾール並びにその生理学的に適合した塩及び生理学的に機能的な誘導体に関する。
【背景技術】
【０００２】
構造的に類似の化合物が、従来技術にすでに記載されている。（ＥＰ  １  １２２  ２５７及びＥＰ  ０  ３９２  ３１７を参照のこと。）
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
治療に役立ち得る血糖低下作用を示す化合物を提供することが本発明の目的であった。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
従って本発明は、式Ｉ：
【化１】
2008536838.tif 000003
の化合物、及びその生理学的に適合した塩に関するものであり、
【０００５】
式中、
Ｒ１、Ｒ２は、各々独立してＨ、ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、ＮＲ２２ＣＯＲ２３又はＮＲ２４Ｒ２５で、ここでこの２つのＲ１ラジカル及びＲ２ラジカルは、両方とも水素であってはならず；
Ｒ２０は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【０００６】
Ｒ２１は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【０００７】
Ｒ２２、Ｒ２３は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【０００８】
Ｒ２４は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【０００９】
Ｒ２５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【００１０】
Ｒ３は、ＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリルで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＲ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）2、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＯＣＯＲ７、ＯＣＯＯＲ７、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又はヘテロシクリルで一置換又は多置換されてもよく；
置換されないか又は置換されたピペリジン−４−イル及び置換されないか又は置換された−ＣＨ2−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ6Ｈ5）の定義を除くものとし、
【００１１】
Ｒ７、Ｒ８は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
【００１２】
Ｒ４、Ｒ５は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロ（ｃｙｋｌｏ）アルキルで、ここで（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、アリール、ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏアリール、Ｏヘテロアリール、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基は、順番にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置換されてもよく；
【００１３】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＣＦ3であるか、
又はＲ１１ラジカル、Ｒ１２ラジカル、Ｒ１３ラジカル、Ｒ１４ラジカル、Ｒ１５ラジカル、Ｒ１６ラジカルのうちの２つは、一緒になって、（Ｃ6−Ｃ10）−アリールラジカル若しくは（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルラジカルを縮合し得る（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレンラジカルを形成し、そしてこれらのアリールラジカル若しくはヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくはＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルで置換されてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０又は１である。
【００１４】
１つ又はそれ以上のラジカルが、各々次の通り：すなわち
Ｒ１、Ｒ２は、各々独立してＨ、ＮＲ２２ＣＯＲ２３又はＮＲ２４Ｒ２５で、ここでこの２つのＲ１ラジカル及びＲ２ラジカルは、両方とも水素であってはならず；
Ｒ２２、Ｒ２３は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【００１５】
Ｒ２４は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【００１６】
Ｒ２５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【００１７】
Ｒ３は、ＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリルで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＲ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）2、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＯＣＯＲ７、ＯＣＯＯＲ７、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又はヘテロシクリルで一置換又は多置換されてもよく；
置換されないか又は置換されたピペリジン−４−イル及び置換されないか又は置換された−ＣＨ2−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ6Ｈ5）の定義を除くものとし、
【００１８】
Ｒ７、Ｒ８は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
【００１９】
Ｒ４、Ｒ５は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで、ここで（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、アリール、ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏアリール、Ｏヘテロアリール、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基は、順番にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置換されてもよく；
【００２０】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＣＦ3であるか、
又はＲ１１ラジカル、Ｒ１２ラジカル、Ｒ１３ラジカル、Ｒ１４ラジカル、Ｒ１５ラジカル、Ｒ１６ラジカルのうちの２つは、一緒になって、（Ｃ6−Ｃ10）−アリールラジカル若しくは（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルラジカルを縮合し得る（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレンラジカルを形成し、そしてこれらのアリールラジカル若しくはヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくはＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルで置換されてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０又は１である、
のように定義される式Ｉの化合物及びその生理学的に適合した塩が好ましい。
【００２１】
特に、１つ又はそれ以上のラジカルが、各々次の通り：すなわち
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、ＮＲ２２ＣＯＲ２３又はＮＲ２４Ｒ２５であり；
Ｒ２２、Ｒ２３は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【００２２】
Ｒ２４は、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【００２３】
Ｒ２５は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリル又はＳ（Ｏ）2−アリールで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アルキレンラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換又は多置換されてもよく；
【００２４】
Ｒ３は、ＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ10）−アルキニル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリルで、ここでこのアルキルラジカル、シクロアルキルラジカル、アルケニルラジカル、アルキニルラジカル、アリールラジカル及びヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＳＨ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＳＣＦ3、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＯＲ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）2、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＲ７、ＯＣＯＲ７、ＯＣＯＯＲ７、ＣＯＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＯＣＯＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、Ｓ（Ｏ）2ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｓ（Ｏ）2Ｒ７、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又はヘテロシクリルで一置換又は多置換されてもよく；
置換されないか又は置換されたピペリジン−４−イル及び置換されないか又は置換された−ＣＨ2−（Ｃ6Ｈ4）−（Ｃ6Ｈ5）の定義を除くものとし、
【００２５】
Ｒ７、Ｒ８は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−ＣＦ3、（Ｃ3−Ｃ10）−シクロアルキル、（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯＲ９、ＣＯＯＲ９、ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＯＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＮＲ９Ｒ１０、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ＳＲ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）2Ｒ９、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、ヘテロシクリル又は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリルであり；
【００２６】
Ｒ４、Ｒ５は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで、ここで（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、アリール、ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏアリール、Ｏヘテロアリール、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＳ（Ｏ）2（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで置換されてもよく、ここでこれらのアルキル基は、順番にＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩで置換されてもよく；
【００２７】
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６は、各々独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＣＦ3であるか、
又はＲ１１ラジカル、Ｒ１２ラジカル、Ｒ１３ラジカル、Ｒ１４ラジカル、Ｒ１５ラジカル、Ｒ１６ラジカルのうちの２つは、一緒になって、（Ｃ6−Ｃ10）−アリールラジカル若しくは（Ｃ6−Ｃ10）−ヘテロシクリルラジカルを縮合し得る（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレンラジカルを形成し、そしてこれらのアリールラジカル若しくはヘテロシクリルラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリール、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレンヘテロシクリル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル若しくはＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキルで置換されてもよく；
ｍは、０であり；
ｎは、０又は１である、
のように定義される式Ｉの化合物及びその生理学的に適合した塩が好ましい。
【００２８】
本発明は、ラセミ化合物、ラセミ混合物及び純粋なエナンチオマーの形態の式Ｉの化合物、並びにまたそれらのジアステレオマー及び混合物に関する。
【００２９】
ラジカル又は置換基が、式Ｉの化合物において１回を超えて生じ得るとき、これらは、すべて各々独立して指定された定義を有し得るものとし、そして同一であってもよいし異なっていてもよい。
【００３０】
水への溶解度がより高いために、薬学的に受容可能な塩は、出発すなわち基本的な化合物と比較して医薬への適用に特に適している。これらの塩は、薬学的に受容可能なアニオン又はカチオンを有さなければならない。適当な本発明の化合物の薬学的に受容可能な酸付加塩は、無機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、リン酸、メタリン酸、硝酸及び硫酸の塩、並びに有機酸、例えば酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グリコール酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸及び酒石酸の塩である。適当な薬学的に受容可能な塩基性塩は、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えばナトリウム塩及びカリウム塩）及びアルカリ土類金属塩（例えばマグネシウム塩及びカルシウム塩）、並びにトロメタモール（ｔｒｏｍｅｔａｍｏｌ）（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１,３−プロパンジオール）、ジエタノールアミン、リシン又はエチレンジアミンの塩である。
【００３１】
薬学的に受容されないアニオンを含む塩、例えばトリフルオロ酢酸塩は同様に、薬学的に受容可能な塩の製造若しくは精製のための有用な中間体として、及び／又は非治療的適用、例えばインビトロ適用での使用として本発明の範囲内に含まれている。
【００３２】
本明細書で使用される用語「生理学的に機能的な誘導体」は、本発明の式Ｉの化合物のすべての生理学的に適合した誘導体、例えばエステルを指し、これは、哺乳動物、例えばヒトへの投与の際に、式Ｉの化合物又はその活性な代謝産物を直接的又は間接的に形成し得るものである。
【００３３】
生理学的に機能的な誘導体はまた、本発明の化合物のプロドラッグを含む。このようなプロドラッグは、本発明の化合物を与えるようにインビボで代謝され得る。これらのプロドラッグは、それ自身活性であってもよいし、活性でなくてもよい。
【００３４】
本発明の化合物はまた、種々の多形形態、例えば非晶質及び結晶性の多形形態として存在し得る。本発明の化合物のすべての多形形態は、本発明の範囲内に含まれ、そして本発明のさらなる局面である。
【００３５】
以下の「式Ｉの化合物」のすべての言及は、上記の式Ｉの化合物、並びにまたそれらの塩、溶媒和物及び本明細書に記載される生理学的に機能的な誘導体を指す。
【００３６】
アルキルラジカルは、１つ又はそれ以上の炭素を有する直鎖又は分枝鎖炭化水素鎖、例えばメチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ヘキシルを意味することは勿論である。
【００３７】
アルキルラジカルは、例えば：
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アリール、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−複素環；
ＰＯ3Ｈ2、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル］2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2）n−アリール、Ｓ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−アリール）2、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−（複素環）2（ここでｎは０〜６であり得るものとし、そしてこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＮＨ2で２回まで置換され得る）；
Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ2）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、ＮＨ−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（複素環）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、アリール、Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール及びＯ−（ＣＨ2）n−複素環（ここでｎは０〜６であり得るものとし、このアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2で一置換〜三置換され得る）
の好適な基で一置換又は多置換され得る。
【００３８】
アルケニルラジカルは、２つ又はそれ以上の炭素、及び１つ又はそれ以上の二重結合を有する直鎖又は分枝鎖炭化水素鎖、例えばビニル、アリル、ペンテニル、２−メチル−ブタ−２−エン−４−イルを意味することは勿論である。
【００３９】
アルケニルラジカルは、適当な基、例えば：
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アリール、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−複素環；
ＰＯ3Ｈ2、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル］2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2）n−アリール、Ｓ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−アリール）2、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−（複素環）2（ここでｎは０〜６であり得るものとし、そしてこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＮＨ2で２回まで置換され得る）；
Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ2）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、ＮＨ−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（複素環）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、アリール、Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール及びＯ−（ＣＨ2）n−複素環（ここでｎは０〜６であり得るものとし、ここでこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2で一置換〜三置換され得る）
で一置換又は多置換され得る。
【００４０】
アルキニルラジカルは、２つ又はそれ以上の炭素、及び１つ又はそれ以上の三重結合を有する直鎖又は分枝鎖炭化水素鎖、例えばエチニル、プロピニル、ブチニル、ヘキシニルを意味することは勿論である。
【００４１】
アルキニルラジカルは、適当な基、例えば：
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アリール、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−複素環；
ＰＯ3Ｈ2、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル］2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2）n−アリール、Ｓ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−アリール）2、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−（複素環）2（ここでｎは０〜６であり得るものとし、そしてこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＮＨ2で２回まで置換され得る）；
Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ2）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、ＮＨ−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（複素環）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、アリール、Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール及びＯ−（ＣＨ2）n−複素環（ここでｎは０〜６であり得るものとし、ここでこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2で一置換〜三置換され得る）
で一置換又は多置換され得る。
【００４２】
アリールラジカルは、フェニル、ナフチル、ビフェニル、テトラヒドロナフチル、α−若しくはβ−テトラロニル、インダニル又はインダン−１−オン−イルラジカルを意味することは勿論である。
【００４３】
アリールラジカルは、適当な基、例えば：
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アリール、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−複素環；
ＰＯ3Ｈ2、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル］2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2）n−アリール、Ｓ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−アリール）2、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−（複素環）2（ここでｎは０〜６であり得るものとし、そしてこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＮＨ2で２回まで置換され得る）；
Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ2）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、ＮＨ−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（複素環）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、アリール、Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール及びＯ−（ＣＨ2）n−複素環（ここでｎは０〜６であり得るものとし、ここでこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2で一置換〜三置換され得る）
で一置換又は多置換され得る。
【００４４】
シクロアルキルラジカルは、１つ又はそれ以上の環を含み、そして飽和又は部分的に不飽和（１つ又は２つの二重結合を含む）の形態で存在し、そして炭素原子だけから構成される環系、例えばシクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル又はアダマンチルを意味することは勿論である。
【００４５】
シクロアルキルラジカルは、適当な基、例えば：
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アリール、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−複素環；
ＰＯ3Ｈ2、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル］2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2）n−アリール、Ｓ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−アリール）2、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−（複素環）2（ここでｎは０〜６であり得るものとし、そしてこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＮＨ2で２回まで置換され得る）；
Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ2）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、ＮＨ−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（複素環）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、アリール、Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール及びＯ−（ＣＨ2）n−複素環（ここでｎは０〜６であり得るものとし、ここでこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2で一置換〜三置換され得る）
で一置換又は多置換され得る。
【００４６】
ヘテロシクリル、複素環及び複素環式ラジカルは、炭素のほかに、ヘテロ原子、例えば窒素、酸素又は硫黄をも含む環及び環系を意味することは勿論である。この定義にはまた、複素環又は複素環式ラジカルが、ベンゼン環に縮合した環系が含まれる。この複素環又は複素環式ラジカルは、芳香族、飽和脂肪族又は部分不飽和脂肪族であり得る。
【００４７】
適当なヘテロシクリルラジカル又は「複素環式ラジカル」は、アクリジニル、アゾシニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザリニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ,６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２,３−ｂ］−テトラヒドロフラン、フリル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、６Ｈ−１,２,５−チアダジニル、チアゾリル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル及びキサンテニルである。
【００４８】
ピリジルは、２−、３−又は４−ピリジルである。チエニルは、２−又は３−チエニルである。フリルは、２−又は３−フリルである。
また、これらの化合物の対応するＮ−酸化物、すなわち、例えば１−オキシ−２−ピリジル、１−オキシ−３−ピリジル又は１−オキシ−４−ピリジルも含まれる。
また、これらの複素環の一ベンゾ縮合又は多ベンゾ縮合した誘導体も含まれる。
【００４９】
複素環式環又は複素環式ラジカルは、適当な基、例えば：
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、Ｎ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、シクロアルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アリール、Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−複素環；
ＰＯ3Ｈ2、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル］2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（ＣＨ2）n−アリール、Ｓ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−ＮＨ（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−アリール、ＳＯ2−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）（ＣＨ2）n−複素環、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−アリール）2、ＳＯ2−Ｎ（（ＣＨ2）n−（複素環）2（ここでｎは０〜６であり得るものとし、そしてこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＮＨ2で２回まで置換され得る）；
Ｃ（＝ＮＨ）（ＮＨ2）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、ＮＨ−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯＯ−アリール、ＮＨ−ＣＯＯ−複素環、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯＯ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−ＮＨ−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−複素環、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−ＣＯ−Ｎ−（複素環）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（アリール）−ＣＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯＯ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）、Ｎ（アリール）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−ＮＨ−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）−アリール、Ｎ（アリール）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、Ｎ（複素環）−ＣＯ−Ｎ−（アリール）2、アリール、Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール及びＯ−（ＣＨ2）n−複素環（ここでｎは０〜６であり得るものとし、ここでこのアリールラジカル又は複素環式ラジカルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル）2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2で一置換〜三置換され得る）
で一置換又は多置換され得る。
【００５０】
式（Ｉ）の化合物はまた、さらなる活性成分と組み合わせて投与され得る。
所望の生物学的効果を達成するのに必要な式Ｉの化合物の量は、一連の因子、例えば選択される具体的な化合物、意図された用途、投与の様式及び患者の臨床状態に左右される。日用量は一般的に、１日当たり、体重１キログラム当たり０.３ｍｇ〜１００ｍｇ（典型的には３ｍｇ〜５０ｍｇ）の範囲内、例えば３〜１０ｍｇ／ｋｇ／日である。静脈内用量は、例えば０.３ｍｇ〜１.０ｍｇ／ｋｇの範囲内であり得るものであり、そして好適には、１キログラム当たり、１分間当たり１０ｎｇ〜１００ｎｇの注入として投与され得る。これらの目的に好適な注入溶液は、１ミリリットル当たり例えば０.１ｎｇ〜１０ｍｇ、典型的には１ｎｇ〜１０ｎｇ含み得る。単一用量は、活性成分を例えば１ｍｇ〜１０ｇ含み得る。従って注射用アンプルは、例えば１ｍｇ〜１００ｍｇ含み得るものであり、そして経口投与され得る単一用量の製剤形態、例えば錠剤又はカプセル剤は、例えば１.０ｍｇ〜１０００ｍｇ、典型的には１０ｍｇ〜６００ｍｇ含み得る。式Ｉの化合物は、上記の状態の治療として化合物そのものとして使用され得るが、これらの化合物は、好ましくは受容可能なキャリアを含む医薬組成物の形態にある。このキャリアはもちろん、この組成物の他の成分と適合し、そして患者の健康を損なわないという意味で受容可能でなければならない。このキャリアは、固体又は液体又はそれらの両方でもよく、そして好ましくは、単一用量、例えば錠剤として化合物とともに配合され、これは活性成分を０.０５質量％〜９５質量％含み得る。式Ｉのさらなる化合物を含むさらなる薬学的に活性な物質が同様に存在し得る。本発明の医薬組成物は、薬理学的に受容可能なキャリア及び／又は賦形剤と成分を混合することから本質的になる公知の製薬方法のうちの１つによって製造され得る。
【００５１】
本発明の医薬組成物は、経口投与、直腸投与、局所投与、口内投与（例えば舌下投与）及び非経口投与（例えば皮下投与、筋肉内投与、皮内投与又は静脈内投与）に好適なものであるが、最も好適な投与様式は、各々の個々の場合において、処置されるべき状態の性質及び重症度、並びに各場合に使用される式Ｉの化合物のタイプ如何である。コーティングされた製剤形態及びコーティングされた緩効性製剤形態がまた、本発明の範囲内に包含される。好ましくは、酸耐性、すなわち胃液耐性の製剤形態である。胃液に耐性の好適なコーティングとしては、酢酸フタル酸セルロース、ポリビニルアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート及びメタクリル酸とメチルメタクリレートのアニオンポリマーが挙げられる。
【００５２】
経口投与に好適な製剤は、別個の単位、例えばカプセル剤、カシェ剤、口中錠又は錠剤の形態にあってもよく、これらの各々は、式Ｉの化合物の規定量を、粉末若しくは顆粒として、水性液若しくは非水性液中の溶液若しくは懸濁液として、又は水中油型乳剤若しくは油中水型乳剤として含む。これらの組成物は、すでに述べたように、活性成分及びキャリア（これは１つ又はそれ以上のさらなる成分からなり得る）を接触させる工程を含む任意の好適な製薬方法によって製造され得る。一般に、この組成物は、活性成分を液体キャリア及び／又は微粉固体のキャリアと均質かつ均一に混合することによって製造され、その後必要ならば製品が成形される。従って、例えば錠剤は、この化合物の粉末又は顆粒を場合により１つ又はそれ以上のさらなる成分とともに圧縮又は成形することによって製造され得る。圧縮錠剤は、易流動性形態、例えば粉末又は顆粒の化合物を、場合により結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤及び／又は１つ（若しくはそれ以上）の界面活性剤／分散剤と適当な機械で混合して錠剤化することによって製造され得る。成形錠剤は、不活性液体希釈剤で湿らせられる粉末状の化合物を適当な機械で成形することによって製造され得る。
【００５３】
口内（舌下）投与に好適な医薬組成物は、式Ｉの化合物を、香味剤、通例ショ糖、及びアラビアゴム又はトラガカントとともに含む口中錠、並びにこの化合物を不活性基剤中、例えばゼラチン及びグリセロール又はショ糖及びアラビアゴム中に含むパステル剤を含む。
【００５４】
非経口投与に好適な医薬組成物は、好ましくは式Ｉの化合物の滅菌水性製剤を含み、これは好ましくは、対象のレシピエントの血液と等張である。これらの製剤は、好ましくは静脈内投与されるが、投与はまた、注射として、皮下、筋肉内又は皮内に投与され得る。これらの製剤は、好ましくはこの化合物を水と混合し、そして得られる溶液を滅菌し、そして血液と等張にすることによって製造され得る。本発明の注射可能組成物は一般に、活性化合物を０.１質量％〜５質量％含む。
【００５５】
直腸投与に好適な医薬組成物は、好ましくは単一用量の坐剤の形態にある。これらは、式Ｉの化合物を１つ又はそれ以上の慣用の固体キャリア、例えばカカオ脂と混合し、そして得られる混合物を成形することによって製造され得る。
【００５６】
皮膚への局所適用に好適な医薬組成物は、好ましくは軟膏、クリーム剤、ローション剤、パスタ剤、スプレー剤、エアゾル剤又は油剤の形態にある。有用なキャリアとしては、ワセリン、ラノリン、ポリエチレングリコール、アルコール、及びこれらの物質の２つ又はそれ以上の組み合わせが挙げられる。活性成分は一般に、組成物に対して０.１質量％〜１５質量％の濃度、例えば０.５％〜２％の濃度で存在する。
【００５７】
また経皮投与が可能である。経皮適用に好適な医薬組成物は、患者の表皮と長期間密着して接触するのに好適な単一の硬膏剤の形態にあり得る。このような硬膏剤は、好適には活性成分を場合により緩衝された水溶液中に含み、これは、接着剤に溶解及び／若しくは分散されるか、又はポリマーに分散される。好適な活性成分の濃度は、およそ１％〜３５％、好ましくはおよそ３％〜１５％である。活性成分を放出する特定の手段は、例えばＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、２（６）：３１８（１９８６）に記載されているエレクトロトランスポート（ｅｌｅｃｔｒｏｔｒａｎｓｐｏｒｔ）又はイオン導入によるものであり得る。
【００５８】
組み合わせ生成物としてさらに有用な活性成分は、Ｒｏｔｅ  Ｌｉｓｔｅ  ２００５、第１２章に述べられたすべての抗糖尿病剤である。これらは、特に作用を相乗的に増強するために、本発明の式Ｉの化合物と組み合わされ得る。この活性成分の組み合わせは、患者に活性成分を別々に投与するか、又は複数の活性成分が１つの製剤中に存在する組み合わせ生成物の形態で投与するかのいずれかであり得る。以下に列挙される活性成分の大半は、ＵＳＰ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ｏｆ  ＵＳＡＮ  ａｎｄ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｄｒｕｇ  Ｎａｍｅｓ、米国薬局方、Ｒｏｃｋｖｉｌｌｅ  ２００１に開示されている。
【００５９】
抗糖尿病剤としては、インスリン及びインスリン誘導体、例えばＬａｎｔｕｓ（登録商標）（ｗｗｗ．ｌａｎｔｕｓ．ｃｏｍを参照のこと）又はＨＭＲ  １９６４、速効性インスリン（ＵＳ  ６,２２１,６３３を参照のこと）、ＧＬＰ−１誘導体、例えばＮｏｖｏ  Ｎｏｒｄｉｓｋ  Ａ／ＳのＷＯ  ９８／０８８７１に開示されるもの、並びに経口で活性な血糖降下活性成分が挙げられる。
【００６０】
経口で活性な血糖降下活性成分としては、好ましくはスルホニル尿素、ビグアナイド、メグリチニド、オキサジアゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、グルコシダーゼ阻害剤、グルカゴンアンタゴニスト、ＧＬＰ−１アゴニスト、カリウムチャネルオープナー（ｏｐｅｎｅｒ）、例えばＮｏｖｏ  Ｎｏｒｄｉｓｋ  Ａ／ＳのＷＯ ９７／２６２６５及びＷＯ ９９／０３８６１に開示されるもの、インスリン感作物質、糖新生及び／又はグリコーゲン分解の刺激に関与する肝臓酵素の阻害剤、グルコース摂取のモジュレーター、脂質代謝を変化させる化合物、例えば抗高脂血症活性成分及び抗脂肪血症活性成分、食物摂取を減少させる化合物、ＰＰＡＲアゴニスト及びＰＸＲアゴニスト、並びにβ細胞のＡＴＰ依存性カリウムチャネルに作用する活性成分が挙げられる。
【００６１】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、例えばシンバスタチン、フルバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン（ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ）又はロスバスタチンと組み合わせて投与される。
【００６２】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、コレステロール吸収阻害剤、例えばエゼチミブ（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）、チケシド（ｔｉｑｕｅｓｉｄｅ）、パマケシド（ｐａｍａｑｕｅｓｉｄｅ）、又はＰＣＴ／ＥＰ  ２００４／００２６９、ＰＣＴ／ＥＰ  ２００３／０５８１５、ＰＣＴ／ＥＰ  ２００３／０５８１４、ＰＣＴ／ＥＰ  ２００３／０５８１６、ＥＰ  ０１１４５３１又はＵＳ  ６,４９８,１５６に記載されている化合物と組み合わせて投与される。
【００６３】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト、例えばロシグリタゾン（ｒｏｓｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、ピオグリタゾン、ＪＴＴ−５０１又はＧＩ  ２６２５７０と組み合わせて投与される。
【００６４】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＰＰＡＲαアゴニスト、例えばＧＷ  ９５７８、ＧＷ  ７６４７と組み合わせて投与される。
【００６５】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、混合性ＰＰＡＲα／γアゴニスト、例えばＧＷ  １５３６、ＡＶＥ  ８０４２、ＡＶＥ  ８１３４、ＡＶＥ  ０８４７と組み合わせて、又はＰＣＴ／ＵＳ １１８３３、ＰＣＴ／ＵＳ １１４９０、ＤＥ１０１４２７３４.４に記載されている通りに投与される。
【００６６】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、フィブラート、例えばフェノフィブラート、クロフィブラート又はベザフィブラートと組み合わせて投与される。
【００６７】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＭＴＰ阻害剤、例えばインプリタピド（ｉｍｐｌｉｔａｐｉｄｅ）、ＢＭＳ−２０１０３８又はＲ−１０３７５７と組み合わせて投与される。
【００６８】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、胆汁酸吸収阻害剤（例えば、ＵＳ ６,２４５,７４４又はＵＳ ６,２２１,８９７を参照のこと）と組み合わせて投与される。
【００６９】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＣＥＴＰ阻害剤、例えばＪＴＴ−７０５と組み合わせて投与される。
【００７０】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、重合体の胆汁酸吸着剤、例えばコレスチラミン又はコレセベラム（ｃｏｌｅｓｅｖｅｌａｍ）と組み合わせて投与される。
【００７１】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＬＤＬ受容体インデューサー（ＵＳ ６,３４２,５１２を参照のこと）と組み合わせて投与される。
【００７２】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＡＣＡＴ阻害剤、例えばアバシミブ（ａｖａｓｉｍｉｂｅ）と組み合わせて投与される。
【００７３】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、抗酸化剤、例えばＯＰＣ−１４１１７と組み合わせて投与される。
【００７４】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、例えばＮＯ−１８８６と組み合わせて投与される。
【００７５】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、ＡＴＰ−クエン酸リアーゼ阻害剤、例えばＳＢ−２０４９９０と組み合わせて投与される。
【００７６】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、スクアレンシンテターゼ阻害剤、例えば、ＢＭＳ−１８８４９４と組み合わせて投与される。
【００７７】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、リポタンパク質（ａ）アンタゴニスト、例えばＣＩ−１０２７又はニコチン酸と組み合わせて投与される。
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、リパーゼ阻害剤、例えばオルリスタット（ｏｒｌｉｓｔａｔ）と組み合わせて投与される。
【００７８】
本発明の一実施態様において、式Ｉの化合物は、インスリンと組み合わせて投与される。
【００７９】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、スルホニル尿素、例えばトルブタミド、グリベンクラミド、グリピジド又はグリメピリドと組み合わせて投与される。
【００８０】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、ビグアナイド、例えばメトホルミンと組み合わせて投与される。
【００８１】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、メグリチニド、例えばレパグリニドと組み合わせて投与される。
【００８２】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、チアゾリジンジオン、例えばトログリタゾン（ｔｒｏｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、シグリタゾン（ｃｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン（ｒｏｓｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ）又はＤｒ．Ｒｅｄｄｙ’ｓ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ＦｏｕｎｄａｔｉｏｎのＷＯ  ９７／４１０９７に開示されている化合物、特に５−［［４−［（３,４−ジヒドロ−３−メチル−４−オキソ−２−キナゾリニルメトキシ］フェニル］メチル］−２,４−チアゾリジンジオンと組み合わせて投与される。
【００８３】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、α−グルコシダーゼ阻害剤、例えばミグリトール又はアカルボースと組み合わせて投与される。
【００８４】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、アデノシンＡ１アゴニスト、例えばＥＰ  ０９１２５２０又はＰＣＴ／ＥＰ０６７４９に記載されるものと組み合わせて投与される。
【００８５】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、β細胞のＡＴＰ依存性カリウムチャネルに作用する活性成分、例えばトルブタミド、グリベンクラミド、グリピジド、グリメピリド又はレパグリニド（ｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ）と組み合わせて投与される。
【００８６】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、１を超える上記の化合物と組み合わせて、例えばスルホニル尿素とメトホルミン、スルホニル尿素とアカルボース、レパグリニドとメトホルミン、インスリンとスルホニル尿素、インスリンとメトホルミン、インスリンとトログリタゾン、インスリンとロバスタチンなどと組み合わせて投与される。
【００８７】
さらなる実施態様において、式Ｉの化合物は、ＣＡＲＴモジュレーター（「Ｃｏｃａｉｎｅ−ａｍｐｈｅｔａｍｉｎｅ−ｒｅｇｕｌａｔｅｄ  ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔ  ｉｎｆｌｕｅｎｃｅｓ  ｅｎｅｒｇｙ  ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，ａｎｘｉｅｔｙ  ａｎｄ  ｇａｓｔｒｉｃ  ｅｍｐｔｙｉｎｇ  ｉｎ  ｍｉｃｅ」、Ａｓａｋａｗａ，Ａら、Ｍ．：Ｈｏｒｍｏｎｅ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００１）、３３（９）、５５４−５５８を参照のこと）、ＮＰＹアンタゴニスト、例えばナフタレン−１−スルホン酸｛４−［（４−アミノキナゾリン−２−イルアミノ）メチル］シクロヘキシルメチル｝アミド塩酸塩（ＣＧＰ  ７１６８３Ａ））、ＭＣ４アゴニスト（例えば１−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロナフタレン−２−カルボン酸［２−（３ａ−ベンジル−２−メチル−３−オキソ−２,３,３ａ,４,６,７−ヘキサヒドロピラゾロ［４,３−ｃ］ピリジン−５−イル）−１−（４−クロロフェニル）−２−オキソエチル］アミド；（ＷＯ  ０１／９１７５２））、オレキシンアンタゴニスト（例えば１−（２−メチルベンゾオキサゾール−６−イル）−３−［１,５］ナフチリジン−４−イル尿素塩酸塩（ＳＢ−３３４８６７−Ａ））、Ｈ３アゴニスト（３−シクロヘキシル−１−（４,４−ジメチル−１,４,６,７−テトラヒドロイミダゾ［４,５−ｃ］ピリジン−５−イル）プロパン−１−オンシュウ酸塩（ＷＯ  ００／６３２０８））；ＴＮＦアゴニスト、ＣＲＦアンタゴニスト（例えば［２−メチル−９−（２,４,６−トリメチルフェニル）−９Ｈ−１,３,９−トリアザフルオレン−４−イル］ジプロピルアミン（ＷＯ  ００／６６５８５））、ＣＲＦ  ＢＰアンタゴニスト（例えばウロコルチン）、ウロコルチンアゴニスト、β３アゴニスト（例えば１−（４−クロロ−３−メタンスルホニルメチルフェニル）−２−［２−（２,３−ジメチル−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ）エチルアミノ］エタノール塩酸塩（ＷＯ  ０１／８３４５１））、ＣＢ１（カンナビノイド受容体１）受容体アンタゴニスト（例えばリモナバント（ｒｉｍｏｎａｂａｎｔ）若しくはＷＯ  ０２／２８３４６中で言及された活性成分）、ＭＳＨ（メラノサイト刺激ホルモン）アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト（例えば｛２−［４−（４−クロロ−２,５−ジメトキシフェニル）−５−（２−シクロヘキシルエチル）チアゾール−２−イルカルバモイル］−５,７−ジメチルインドール−１−イル｝酢酸トリフルオロ酢酸塩（ＷＯ  ９９／１５５２５））、セロトニン再取り込み阻害剤（例えばデクスフェンフルラミン（ｄｅｘｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ））、混合性のセロトニン作動性及びノルアドレナリン作動性化合物（例えばＷＯ  ００／７１５４９）、５ＨＴアゴニスト、例えば１−（３−エチルベンゾフラン−７−イル）ピペラジンシュウ酸塩（ＷＯ  ０１／０９１１１）、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン（例えばヒト成長ホルモン）、成長ホルモン放出化合物（６−ベンジルオキシ−１−（２−ジイソプロピルアミノエチルカルバモイル）−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（ＷＯ０１／８５６９５））、ＴＲＨアゴニスト（例えばＥＰ  ０  ４��２  ８８４を参照のこと）、脱共役タンパク質２若しくは３モジュレーター、レプチンアゴニスト（例えばＬｅｅ，Ｄａｎｉｅｌ  Ｗ.；Ｌｅｉｎｕｎｇ，Ｍａｔｔｈｅｗ  Ｃ．；Ｒｏｚｈａｖｓｋａｙａ−Ａｒｅｎａ，Ｍａｒｉｎａ；Ｇｒａｓｓｏ，Ｐａｔｒｉｃｉａ．Ｌｅｐｔｉｎ  ａｇｏｎｉｓｔｓ  ａｓ  ａ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌ  ａｐｐｒｏａｃｈ  ｔｏ  ｔｈｅ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ｏｂｅｓｉｔｙ．Ｄｒｕｇｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｆｕｔｕｒｅ（２００１）、２６（９）、８７３−８８１を参照のこと）、ＤＡアゴニスト（ブロモクリプチン若しくはドプレキシン（ｄｏｐｒｅｘｉｎ））、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤（例えばＷＯ  ００／４０５６９を参照のこと）、ＰＰＡＲモジュレーター（例えばＷＯ  ００／７８３１２を参照のこと）、ＲＸＲモジュレーター又はＴＲ−βアゴニストと組み合わせて投与される。
【００８８】
本発明の一実施態様において、他の活性成分はレプチンである。（例えば「Ｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅｓ  ｉｎ  ｔｈｅ  ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  ｕｓｅ  ｏｆ  ｌｅｐｔｉｎ」、Ｓａｌｖａｄｏｒ，Ｊａｖｉｅｒ；Ｇｏｍｅｚ−Ａｍｂｒｏｓｉ，Ｊａｖｉｅｒ；Ｆｒｕｈｂｅｃｋ，Ｇｅｍａ、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｏｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｔｈｅｒａｐｙ（２００１）、２（１０）、１６１５−１６２２を参照のこと。）
【００８９】
一実施態様において、他の活性成分は、デキサンフェタミン（ｄｅｘａｍｐｈａｔａｍｉｎｅ）又はアンフェタミンである。
一実施態様において、他の活性成分は、フェンフルラミン又はデクスフェンフルラミンである。
一実施態様において、他の活性成分は、シブトラミン（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ）である。
一実施態様において、他の活性成分は、オルリスタットである。
一実施態様において、他の活性成分は、マジンドール又はフェンテルミンである。
別の実施態様において、他の活性成分は、リモナバンである。
【００９０】
一実施態様において、式Ｉの化合物は、食物繊維物質、好ましくは不溶性の食物繊維物質（例えば、Ｃａｒｏｂ／Ｃａｒｏｍａｘ（登録商標）（Ｚｕｎｆｔ  Ｈ  Ｊら、Ｃａｒｏｂ  ｐｕｌｐ  ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ  ｆｏｒ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ｈｙｐｅｒｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｅｍｉａ、ＡＤＶＡＮＣＥＳ  ＩＮ  ＴＨＥＲＡＰＹ（２００１  ９月〜１０月）、１８（５）、２３０〜６）を参照のこと）と組み合わせて投与される。Ｃａｒｏｍａｘは、Ｎｕｔｒｉｎｏｖａ、Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｉｅｓ  ＆  Ｆｏｏｄ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ  ＧｍｂＨ、Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｐａｒｋ  Ｈｏｅｃｈｓｔ、６５９２６  Ｆｒａｎｋｆｕｒｔ／Ｍａｉｎにより供給されるイナゴマメ含有製品である。Ｃａｒｏｍａｘ（登録商標）との組み合わせは、式Ｉの化合物及びＣａｒｏｍａｘ（登録商標）を１つの製剤中に含むか、又はこれらを別々に投与することにより可能である。Ｃａｒｏｍａｘ（登録商標）はまた、食品、例えばパン製品又はミューズリーバーの形態で投与され得る。
【００９１】
１つ又はそれ以上の上記の化合物及び場合により１つ又はそれ以上のさらなる薬理学的に活性な物質との本発明の化合物のすべての好適な組み合わせが、本発明の保護範囲に包含されるとみなされることはよく理解されることである。
【００９２】
【化２】
2008536838.tif 000004
【００９３】
式Ｉの化合物は、場合により好適な塩基の存在下で、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、各々上記で定義される通りであり、そしてＸが脱離基、例えば塩素、臭素、ヨウ素、スルホニルオキシド、スルフィニル又はスルホキシルである式IIの好適な出発物質を式Ｖの化合物と反応させて、式IVの化合物を得ることによって製造され得る。あるいは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、各々上記で定義される通りの式IIIの化合物を、式VIのアルキル化剤と反応させて、式IVの化合物を得る。（式中、Ｘは、好適な脱離基、例えば塩素、臭素、ヨウ素、スルホニルオキシ、スルフィニル又はスルホキシルである。）
【００９４】
【化３】
2008536838.tif 000005
【００９５】
Ｒ４又はＲ５が水素である場合、−ＮＲ４Ｒ５ラジカルを窒素官能基上で保護された形態で使用し、そして反応中好適な時点で再びこの保護基を脱離することが適切であり得る。このような好適な保護基並びに導入方法及び脱離方法は公知である。（Ｔｈｅｏｄｏｒａ  Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ及びＰｅｔｅｒ  Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第３版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９９を参照のこと。）
【００９６】
次いで、IVのチオエーテル官能基を、公知の方法によって本発明の式Ｉの物質（ここで、ｎは１又は２である）に酸化し得る。
式IIのハロゲン化合物は、公知の方法、例えば対応するＨ化合物（式II、Ｘ＝Ｈ）のハロゲン化によって得られ得る。好適なハロゲン化剤は、例えば塩素及び臭素のようなハロゲン、Ｎ−ブロモスクシンイミド、五酸化リン又はオキシ塩化リンであり得る。
【００９７】
式IIの化合物の合成は、文献に記載されている。これは、例えば、酸化剤（例えば、空中酸素、酸素、ヨウ素、オキソン、キノン、過酸化物など）の存在下で、置換ジアミノベンゼン誘導体をアルデヒドと縮合させるか、又は触媒の非存在下若しくは存在下で、カルボン酸、ニトリル若しくはアミドと縮合させることによって製造され得る。
【００９８】
以下に提示される実施例は、本発明を例示するのに役立つが、本発明を制限するものではない。
【００９９】
【表１】
2008536838.tif 000006
【０１００】
式Ｉの化合物は、脂質代謝及び糖質代謝に対する有利な効果が顕著であり、特にこれらは血糖レベルを低下させ、そしてII型糖尿病、インスリン抵抗性、異脂肪血症及び代謝症候群／シンドロームＸの処置に好適である。さらに、この化合物は、動脈硬化症状の処置及び予防に好適である。この化合物は、単独又はさらなる血糖低下性の活性成分と組み合わせて使用され得る。この化合物は、ＤＰＰ−IV（ジペプチジルペプチダーゼIV）阻害剤として作用し、そしてまた、認知障害及び他の精神医学適応症、例えば鬱病、不安状態、不安神経症、統合失調症の処置、並びに哺乳動物の体重減少に関する概日リズムに関連した障害の処置、免疫学的障害の処置並びに薬物乱用の処置に適している。これらはさらに、癌、関節炎、変形性関節症、骨粗しょう症、睡眠障害、睡眠時無呼吸、男性及び女性の性障害、炎症、ざ瘡、皮膚の色素沈着、ステロイド代謝障害、皮膚疾患、乾癬、真菌症、神経変性疾患、多発性硬化症及びアルツハイマー病の処置に適している。
【発明の効果】
【０１０１】
化合物の有効性を、次の通りに試験した。
ＤＰＰ−ＩＶ活性の測定：
材料：
ブタ腎臓由来のＤＰＰ−ＩＶ（Ｓｉｇｍａ、Ｍｕｎｉｃｈ）
Ｈ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−ＡＦＣ（Ｂａｃｈｅｍ、Ｗｅｉｌ  ａｍ  Ｒｈｅｉｎ）
試験条件：
ＤＰＰ−ＩＶ（１ｍＵ／ｍｌ、最終濃度）
Ｈ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−ＡＦＣ（１５μＭ、最終濃度）
Ｔｒｉｓ／ＨＣｌ（４０ｍＭ、ｐＨ７.４）中、総量０.２ｍｌ
反応を、室温で異なる期間（代表的には１０分間）行い、そして反応の最後にＺｎＣｌ2（１Ｍ）２０μｌを添加することによって停止させた。Ｈ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−ＡＦＣ転換を、４０５ｎｍでの励起に対する５３５ｎｍでの発光を測定することにより、蛍光定量的に測定した。阻害剤を添加した場合、試験混合物の総量が２００μｌに維持されるように、添加する緩衝液容量を調整した。
【０１０２】
固定濃度での％阻害を、以下の通りに計算した：すなわち
【数１】
2008536838.tif 000007
【０１０３】
【表２】
2008536838.tif 000008
この表から、式Ｉの化合物が、ＤＰＰ−ＩＶ（ジペプチジルペプチダーゼＩＶ）の活性を阻害し、従って血糖レベルを低下させるのに適当であると判断され得る。
【実施例】
【０１０４】
いくつかの実施例の製造を以下に詳細に記述し、他の実施例を同様に得た。
実施例１
Ｎ−［２−（３−アミノプロピルスルファニル）−１−（３−メチルブタ−２−エニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル］ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩
ａ）ｔｅｒｔ−ブチル［３−（５／６−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）プロピル］カルバメート
【化４】
2008536838.tif 000009
テトラヒドロフラン４０ｍｌ中の５−ニトロベンゾイミダゾール−２−チオール１.０ｇ（５.１２ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン７９０μｌ（５.６３ｍｍｏｌ）の溶液を、１０分間撹拌し、次いでテトラヒドロフラン１０ｍｌ中のｔｅｒｔ−ブチル３−（ブロモプロピル）カルバメート溶液と混合した。この混合物を７０℃に加熱し、そして７２時間撹拌した。この反応混合物を、減圧下で濃縮し、そして分取ＨＰＬＣ（アセトニトリル／水＋０.５％トリフルオロ酢酸、勾配：２０／８０〜１００／０）により分離した。反応物１８０ｍｇ（１８％）及び所望の生成物１.１７ｇ（６５％）を得た。
ＭＳ：ｍ／ｚ＝３５３（Ｍ＋Ｈ）+。
【０１０５】
ｂ）ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［１−（３−メチルブタ−２−エニル）−５−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］プロピル｝カルバメート
【化５】
2008536838.tif 000010
炭酸セシウム１.６０ｇ（４.９０ｍｍｏｌ）を、ジメチルホルムアミド２０ｍｌ中のｔｅｒｔ−ブチル［３−（５／６−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）プロピル］カルバメート１.１５ｇ（３.２６ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、そしてこの混合物を、室温で３０分間撹拌した。その後、１−ブロモ−３−メチル−２−ブテン５３５ｍｇ（３.５９ｍｍｏｌ）を、一滴ずつ徐々に添加した。この反応混合物を、減圧下で濃縮し、そして水とジクロロメタンとの間で分配した。この有機相を乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。この粗製混合物を、シリカゲル（ヘプタン／酢酸エチル、勾配：９０：１０〜０：１００）上で分離した。所望の生成物１４５ｍｇ（１１％）、混合フラクション４２６ｍｇ（３１％）及びｔｅｒｔ−ブチル｛３−［１−（３−メチルブタ−２−エニル）−５−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］プロピル｝カルバメート４０６ｍｇ（３０％）を得た。
ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２１（Ｍ＋Ｈ）+。
【０１０６】
ｃ）ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［６−アミノ−１−（３−メチルブタ−２−エニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］プロピル｝カルバメート
【化６】
2008536838.tif 000011
エタノール１５ｍｌ中のｔｅｒｔ−ブチル｛３−［１−（３−メチルブタ−２−エニル）−６−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］プロピル｝カルバメート１４０ｍｇ（０.３３ｍｍｏｌ）の溶液を、水１.５ｍｌ中の鉄９３ｍｇ（１.６６ｍｍｏｌ）及び塩化アンモニウム１６ｍｇ（０.３０ｍｍｏｌ）の懸濁液に一滴ずつ添加し、そして還流で３時間沸騰させた。この触媒を濾別し、そしてエタノールで洗浄した。この濾液を、減圧下で濃縮した。このように得られた所望の生成物１３８ｍｇを、さらに精製せずに次の段階で使用した。
【０１０７】
ｄ）ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［６−ベンゾイルアミノ−１−（３−メチルブタ−２−エニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］プロピル｝カルバメート
【化７】
2008536838.tif 000012
炭酸セシウム２４ｍｇ（０.０７ｍｍｏｌ）を、ジメチルホルムアミド５ｍｌ中のｔｅｒｔ−ブチル｛３−［６−アミノ−１−（３−メチルブタ−２−エニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］プロピル｝カルバメート（実施例１ａ〜ｃと同様に得た）５８ｍｇの溶液に添加し、そしてこの混合物を、室温で３０分間撹拌した。その後、臭化ベンゾイル１７μｌ（０.１５ｍｍｏｌ）を添加し、そしてこの混合物を、室温で２０時間撹拌した。この反応混合物を、減圧下で濃縮し、そして水とジクロロメタンとの間で分配した。この有機相を乾燥させ、減圧下で濃縮し、そして分取ＨＰＬＣ（アセトニトリル／水＋０.５％トリフルオロ酢酸、勾配：２０／８０〜１００／０）により精製した。所望の生成物３３ｍｇ（４４％）を得た。
ＭＳ：ｍ／ｚ＝４９５（Ｍ＋Ｈ）+。
【０１０８】
ｅ）Ｎ−［２−（３−アミノプロピルスルファニル）−１−（３−メチルブタ−２−エニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル］ベンズアミドトリフルオロ酢酸塩（Ａ００３４２３９３０Ａ）
【化８】
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ｔｅｒｔ−ブチル｛３−［６−ベンゾイルアミノ−１−（３−メチルブタ−２−エニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］プロピル｝カルバメート３３ｍｇ（０.０７ｍｍｏｌ）を、トリフルオロ酢酸１０２μｌ及び水１００μｌに溶解し、そして室温で６時間撹拌した。この反応混合物を水で希釈し、そして凍結乾燥させた。所望の生成物３４ｍｇを、定量的収率で得た。
ＭＳ：ｍ／ｚ＝５０９（Ｍ＋Ｈ）+。
【国際調査報告】
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