(57)【要約】本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式 (I):
【化１】
2008500284.tif 000142
［式中、環Ａは、0-5個のR1で置換されたC6-10のアリール、または炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる5-〜10-員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は0-5個のR1で置換されている；
環Ｂは、0-3個のR7で置換され、そして式：
【化２】
2008500284.tif 000143
から選ばれる；
WはOまたはS;
Ｘ２は−(ＣＲ１６Ｒ１７)s−、または−(ＣＲ１６Ｒ１７)ｔＣ(Ｏ)(ＣＲ１６Ｒ１７)ｒ−;
ＹはＯ、Ｓ、ＮＨ、−ＯＣＲ１８Ｒ１９−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＣＯＮＨ−;
Ｒ１は、それぞれ独立して、=O、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-C(O)NR14(CRfRf)tN12R13、-(CRfRf)r-OC(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)Rd、-(CRfRf)r-NR14C(O)ORh、-NR14(CRfRf)nC(O)Rd、-NR14CO(CRfRf)nORc、-(CH2)r-CR13(=NORc)、-S(O)p NR12R13、-(CRfRf)r-NR14S(O)p NR12R13、-NR14SO2CF3、-NR14S(O)pRd、-S(O)2CF3、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-OP(O)(OEt)2、-O(CH2)2OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-５個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-５個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ１がそれらが結合する炭素原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０-３個の追加ヘテロ原子および０−２個のカルボニル基からなる5-〜7-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-4個のRbで置換されている;
R6は、0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-フェニルまたは0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-ピリジル;
R6aは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-２個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-2個のReで置換されている;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜7-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R7は、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-３個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR7b、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-３個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ７が炭素原子およびO、N、NR7b、およびS(O)pから選ばれる０−３個のリングヘテロ原子からなる5-〜7-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のR7cで置換されている;
R7bは、H、C1-4アルキル、-C(O)(C1-4アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、またはベンジル;
R7cは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4アルキル、0-3個のRbで置換されたフェニル、または0-3個のRbで置換されたベンジル； 
R11は、それぞれ独立して、H、C1-4アルコキシ、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-1個のRaで置換されたC２-4アルケニル、0-1個のRaで置換されたC２-4アルキニル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)O(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-8アルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)NH(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-8アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5−〜10−員ヘテロ環; ここに該アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリール、および炭素環は0-２個のRbで置換されており、該ヘテロアリールおよびヘテロ環は0-２個のRbで置換され、炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる；
R12は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-4アルキル)、-C(O)OCH2(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)OCH2(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CH2)nOC(O)(C1-4アルキル)、-(CH2)nOC(O)(C6-10アリール)、-(CH2)nOC(O)(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)O(C1-4アルキル)、-(CH2)nC(O)O(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)O(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)nC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)NH(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CH2)tOC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)tOC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)tOC(O)NH(5−〜10−員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CRfRf)n-(C6-10アリール)、または-(CRfRf)n-5−〜10−員ヘテロアリール;ここに該アルキルおよびアリールは0-2個のRgで置換されており、該ヘテロアリールは0-2個のRgで置換され、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる；
R13は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニル;
あるいは、R12およびR13が同じ窒素原子に結合しているときは、互い結合して、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-２個の追加のヘテロ原子からなる5−〜10−員ヘテロ環を形成しており;
R14、それぞれ独立して、H、0-２個のR14aで置換されたC1-6アルキル、0-２個のR14aで置換されたC２-6アルケニル、0-２個のR14aで置換されたC２-6アルキニル、0-３個のRgで置換された-(CH2)r-C3-1０炭素環、または-(CH2)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-３個のRgで置換されている;
R14a、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORf、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NR12R13、または-S(O)pRf;
R16、それぞれ独立して、H、F、0-２個のRaで置換されたC1-6アルキル、0-２個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0-２個のRaで置換されたC2-6アルキニル、または0-２個のRbで置換された-(CH2)r-フェニル; 
R17は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニル;
あるいは、同じ炭素原子に結合しているR16およびR17は、互い結合して、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニルならびに０−３個の二重結合からなる３-〜７-員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は0-２個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する原子に結合している２個のR16が、互い結合して、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニルならびに０−３個の二重結合からなる３-〜７-員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R18は、それぞれ独立して、H、F、またはC1-6アルキル; 
R19は、それぞれ独立して、H、OH、-C(O)ORf、またはC1-6アルキル; 
Raは、それぞれ独立して、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0-３個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または-(CH2)r-５-〜１０-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-３個のReで置換されている;
Ｒｂは、それぞれ独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rc、-(CH2)r-C(O)ORc、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、０-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、０-２個のRaで置換されたC2-8アルケニル、０-２個のRaで置換されたC2-8アルキニル、０-３個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または-(CH2)r-5-〜10-員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-３個のReで置換されている; 
Rcは、それぞれ独立して、H、-OP(O)(OEt)2、０-２個のReで置換されたC1-8アルキル、０-２個のReで置換されたC2-8アルケニル、０-２個のReで置換されたC2-8アルキニル、０-2個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-8シクロアルキル、０-2個のReで置換された-(CRfRf)r-C6-10アリール、または-(CRfRf)r-５−〜１０−員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のReで置換されている; 
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、０-２個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または-(CH2)r-5−〜10−員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のReで置換されている; 
Ｒeは、それぞれ独立して、H、=O、-(CH2)r-ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)ORf、-NR14C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-NR14SO2NR12R13、-NR14SO2-C1-4アルキル、-NR14SO2CF3、-NR14SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-ORh、-(CF2)rCF3、Si(Me)3、Si(Me)2(t-Bu)、Si(C1-4アルキル)3、０-2個のRgで置換されたC1-8アルキル、０-2個のRgで置換されたC２-8アルケニル、０-2個のRgで置換されたC２-8アルキニル、０-2個のRgで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、０-2個のRgで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または-(CH2)r-5−〜10−員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のRgで置換されている; 
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニル;
Ｒgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-NRfC(O)Rf、-C(O)NRfRf、-SO2NRfRf、-NRfSO2NRfRf、-NRfSO2-C14アルキル、-NRfSO2CF3、-NRfSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニル; 
Rhは、それぞれ独立して、０-2個のRgで置換されたC1-6アルキル、０-2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または-(CH2)n-5−〜10−員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のRgで置換されている; 
Riは、それぞれ独立して、H、０-2個のRgで置換されたC1-6アルキル、０-2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または-(CH2)n-5−〜10−員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のRgで置換されている; 
nは、それぞれ、0、1、2、3、および 4から選ばれ;
pは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ; 
rは、それぞれ、0、1、2、3、および 4から選ばれ;
sは、それぞれ、0、1、2、および 3から選ばれ; そして
tは、それぞれ、0、1、2、3、および 4から選ばれる；
ただし、
(i)環Ｂが
【化３】
2008500284.tif 000144
であって、
ｄ）YがO、環Ａが3-CF3-フェニルであるときは、R6は4-OMe-フェニル以外の基;
e）YがO、環Ａがチエニル、フェニル、ジメチル置換フェニルまたはフルオロフェニルであるときは、R6はメチル置換ジヒドロインデニル以外の基; 
f）YがO、環Ａが非置換チアゾリルであるときは、R6はフェニルまたは置換フェニル以外の基；
ｇ）YがS、環Ａがフェニルであるときは、R6は4-Me-フェニル以外の基;
(ii)環Ｂが
【化４】
2008500284.tif 000145
であり、YがOであるときは、環Ａは3-CN-フェニル以外の基であり; または
(iii)環Ｂが
【化５】
2008500284.tif 000146
であり、YがSであるときは、環Ａはフェニルまたは置換フェニル以外の基である、
で示される化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容し得る塩、または溶媒和物。
【請求項２】
X2が単結合、-CH2-、-CH2CH2-、-CHMe-、-CH2CHMe-、-CH2CO-、
【化６】
2008500284.tif 000147
である請求項１の化合物。
【請求項３】
Yが O、S、NH、-OCH2-、-OCHMe-、-OCH(CO2Me)-、-CH=CH-、または-CONH-である請求項１の化合物。
【請求項４】
WがOで、YがO、S、またはNHである請求項１の化合物。
【請求項５】
環Ａが0-5個のR1で置換され、かつフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、フラニル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、およびベンズイミダゾリルから選ばれる基である請求項１の化合物。
【請求項６】
環Ａが0-5個のR1で置換され、かつ下記式:
【化７】
2008500284.tif 000148
から選ばれる基である請求項１の化合物。
【請求項７】
R1が、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-５個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-５個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ１がそれらが結合する炭素原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０-３個の追加ヘテロ原子および０−２個のカルボニル基からなる5-〜7-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-4個のRbで置換されている、請求項１の化合物。
【請求項８】
R6が、0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-フェニルまたは0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-ピリジルであり；
R6aが、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-２個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-2個のReで置換されている;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜7-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている、請求項１の化合物。
【請求項９】
R11が、それぞれ独立して、H、C1-4アルコキシ、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)nフェニル、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-6アルキル)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5−〜10−員ヘテロ環; ここに該アルキル、シクロアルキル、フェニル、および炭素環は0-２個のRbで置換されており、該ヘテロ環は0-２個のRbで置換され、炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる、請求項１の化合物。
【請求項１０】
環Ａが0-5個のR1で置換され、かつ下記式:
【化８】
2008500284.tif 000149
から選ばれる基であり；
環Ｂが0-３個のR7で置換され、かつ下記式:
【化９】
2008500284.tif 000150
から選ばれる基であり；
WがOであり;
X2が単結合、-CH2-、-CH2CH2-、-CHMe-、-CH2CHMe-、-CH2CO-、
【化１０】
2008500284.tif 000151
であり；
YがO、S、NH、-OCH2-、-OCHMe-、-OCH(CO2Me)-、-CH=CH-、または-CONH-であり;
R1が、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-５個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-５個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ１がそれらが結合する炭素原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０-３個の追加ヘテロ原子および０−２個のカルボニル基からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-4個のRbで置換されており；
R6が、0-３個のR６aで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0-３個のR６aで置換された-(CH2)n-ピリジルであり；
R6aが、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、CF3、OCF3、-NR12R13、-C(O)Rc、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-２個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-2個のReで置換されている;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されており；
R11が、それぞれ独立して、H、C1-4アルコキシ、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)nフェニル、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-6アルキル)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5−〜10−員ヘテロ環; ここに該アルキル、シクロアルキル、フェニル、および炭素環は0-２個のRbで置換されており、該ヘテロ環は0-２個のRbで置換され、炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる、請求項１の化合物。
【請求項１１】
下記式(Ia):
【化１１】
2008500284.tif 000152
［式中、環Ａは
【化１２】
2008500284.tif 000153
環Ｂは
【化１３】
2008500284.tif 000154
R1、R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Me、NH2、またはOH;
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−3−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R3、R3a、R3c、R4、R4a、R4c、R5、R5a、R5c、およびR5dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-CH(Me)OCH2C(Me)2CH2NMe2、-CH(Me)OBn、-CH(Me)O(4-i-Pr-Bn)、-CH(Me)O(4-OPh-Bn)、-CH(Me)O(3,5-ジCl-Bn)、-CH(Me)OCH2(1-Bn-ピペリジン-4-イル)、-CH2NHBn、-CH2NH(4-CF3-Bn)、-CH2N(Me)Bn、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)NHCH2(6-Cl-ピリジン−3−イル)、-CH(Me)N(Me)(i-Bu)、-CH(Me)N(Me)Bn、-CH(Me)N(Me)(4-OMe-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-F-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3,4-ジCl-Bn)、-CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン−3−イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-フラン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-チエン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Me-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Cl-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Et)Bn、-CH(Me)N(Et)(4-Me-Bn)、-CH(Me)N(Et)(2-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Bn)CH2CN、-CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、-CH(Me)N(Bn)CH2CO2Me、-CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、-CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、-CH(Me)-イソインドリン-2-イル、-CH(Me)-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)、-CH(Me)(4-Bn-ピペラジン-1-イル)、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ,チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、
(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、
(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または、-CO2Me、-CH2OHおよび-CH2OMeから選ばれる基で適宜置換されたC3-6シクロアルキル;
あるいは、R1 + R2、R2 + R3、R3 + R4、R4 + R5、R1a + R2a、R2a + R3a、R3a + R4a、R4a + R5a、R1b + R2b、R1c + R3c、R2c + R3c、R2d + R3d、R3c + R4c、またはR4c + R5cは、それらが結合する炭素原子と共に5−〜10−員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は炭素原子および 0-3個のN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれるヘテロ原子、0-1個のカルボニル基、および0-3個の追加の二重結合からなり、0-2個のRbで置換されている; 
R6は、0-３個のRaで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0-３個のRaで置換された-(CH2)n-ピリジル;
R6aは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、CN、-C(Me)2CN、C1-8アルキル、C２-8アルケニル、OH、SMe、S(i-Pr)、-C(Me)2OMe、-C(Me)2OEt、-C(Me)2OPr、-CHMeO(CH2)2OMe、-C(Me)2OBu、-C(Me)2O(CH2)2OMe、-C(Me)(OMe)CH2OMe、-C(Me)2O(CH2)2N(i-Bu)2、-C(Me)2O(CH2)2S(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(フラン-2-イルメチル)、-C(Me)2O(CH2)2S(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)2(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2CH2OSi(Me)2(t-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2Si(Me)2(t-Bu)、-C(Et)2OH、-C(Pr)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OMe、-C(Et)2OMe、-C(Et)2OEt、-C(Et)2OPr、COMe、COPh、CO2Me、CO2Et、-NH(i-Bu)、-CH=CHCO2(t-Bu)、-OCH2CO2(t-Bu)、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルケニル、Ph、Bn、ナフチル、1-ピロリジニル、5-イソキサゾリル、N-モルホリニル、4-Bn-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペリジン-4-イル、1-i-Bu-ピペリジン-4-イル、1-ネオペンチル-ピペリジン-4-イル、1-COPh-ピペリジン-4-イル、-SiMe3、
【化１４】
2008500284.tif 000155
であり;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R7、R7a、およびR7cは、それぞれ独立して、H、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または-CH2NH(CO)H;
R8、R8b、R8c、R8d、およびR8eは、それぞれ独立して、H、Me、Cl、Br、CN、またはCF3; 
R9、R9a、R9b、R9c、R9d、およびR9eは、それぞれ独立して、H または Me; 
R10、およびR10aは、それぞれ独立して、HまたはMe; 
R11は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、OMe、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、-C(O)O(C1-6アルキル)、-C(O)Oベンジル、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2フェニル、-S(O)2ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、-CH2CH(Me)Ph、1H-ピロール-2-イルメチル、1-Me-ピロール-2-イルメチル、チエン-2-イルメチル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-イルメチル、2-F-Bn、2-OH-Bn、2-CN-Bn、3-CN-Bn、4-CN-Bn、4-OMe-Bn、4-CO2Me-Bn、
【化１５】
2008500284.tif 000156
であり;
YはO、S、または NH; 
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、CO2H、NH2、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、または ベンジル; 
nは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ;
pは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ; 
ただし、環Ｂが
【化１６】
2008500284.tif 000157
であって、
a）YがO、環Ａが3-CF3-フェニルであるときは、R6は4-OMe-フェニル以外の基;
b）YがO、環Ａが非置換チアゾリルであるときは、R6はフェニルおよび置換フェニル以外の基；
c）YがS、環Ａがフェニルであるときは、R6は4-Me-フェニル以外の基;
である］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩、または溶媒和物。
【請求項１２】
R1、R1a、R1bおよびR1cが、それぞれ独立して、H、F、Cl、またはOH;
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dが、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R3、R3a、R3c、およびR4cが、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-CH(Me)2OH、-C(Me)2CH2OH、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または、-CO2Me、-CH2OHおよび-CH2OMeから選ばれる基で適宜置換されたC3-6シクロアルキル;
R4、R4a、R5、R5a、R5c、およびR5dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Me、またはOMe;
あるいは、R1 + R2、R2 + R3、R3 + R4、R4 + R5、R1a + R2a、R2a + R3a、R3a + R4a、R4a + R5a、R1b + R2b、R1c + R3c、R2c + R3c、R2d + R3d、R3c + R4c、またはR4c + R5cは、それらが結合する炭素原子と共に5−〜10−員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-3個のヘテロ原子、0-1個のカルボニル基、および0-3個の追加の二重結合からなり、0-2個のRbで置換されている; 
請求項１１の化合物。
【請求項１３】
環Ａが、下記式：
【化１７】
2008500284.tif 000158
【化１８】
2008500284.tif 000159
で示される基であり;
R1がH、またはF;
R2がH、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R2aがF、Cl、Br、Me、または t-Bu;
R3がH、F、Cl、Br、Me、Et、Pr、Bu、t-Bu、OMe、OEt、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-C(Me)2OH、-C(Me)2CH2OH、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、
(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、1-CH2OH-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、シクロヘキシル、1-CO2Me-シクロヘキシル,4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または -OP(O)(OEt)2;
R3aがMe、Cl、CF3、-NHPh、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシ;
R6が2-Me-Ph、3-Me-Ph 、2-Et-Ph、3-Et-Ph、2-Pr-Ph、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、2-i-Bu-Ph、2-t-Bu-Ph、3-t-Bu-Ph、2-ビニル-Ph、2-イソプロペニル-Ph、3-イソプロペニル-Ph、3-Br-Ph、2-I-Ph、2-SMe-Ph、2-S(i-Pr)-Ph、2-C(Me)2CN-Ph、2-CF3-Ph、3-CF3-Ph、2-OCF3-Ph、3-OCF3-Ph、3-Ph-Ph、2-Bn-Ph、2-SiMe3-Ph、3-SiMe3-Ph、2-C(Me)2OMe-Ph、2-C(Me)2OEt-Ph、2-C(Me)2OPr-Ph、2-CH(Me)O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Me)2O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Et)2OH-Ph、2-C(Et)2OMe-Ph、2-C(Et)2OEt-Ph、2-C(Et)2OPr-Ph、3-COPh-Ph、2-CO2Et-Ph、3-CO2Et-Ph、2-NH(i-Bu)-Ph、2-シクロプロピル-Ph、2-シクロペンチル-Ph、2,3-ジメトキシ-Ph、2,3-ジCl-Ph、2,6-ジMe-Ph、2-Me-5-F-Ph、2-i-Pr-5-Me-Ph、2-t-Bu-4-Me-Ph、2-t-Bu-5-Me-Ph、2-t-Bu-6-CN-Ph、2-F-3-CF3-Ph、2-F-5-CF3-Ph、2-Cl-5-CF3-Ph、2-COMe-3-F-Ph、2-CO2Me-3-F-Ph、2-CF3-Bn、1-ナフチル、
【化１９】
2008500284.tif 000160
【化２０】
2008500284.tif 000161
【化２１】
2008500284.tif 000162
であり;
環Ｂが、下記式：
【化２２】
2008500284.tif 000163
で示される基であり;
R7がH、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または -CH2NH(CO)H;
R8がH、Me、Cl、Br、CN、またはCF3;および
YがO、S、または NHである、
請求項１１の化合物。
【請求項１４】
環Ａが
【化２３】
2008500284.tif 000164
環Ｂが
【化２４】
2008500284.tif 000165
YがOである、請求項１１の化合物。
【請求項１５】
下記式（ＩＩｂ）：
【化２５】
2008500284.tif 000166
［式中、環Ａは
【化２６】
2008500284.tif 000167
R1、R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ独立して、H、F、Cl、またはOH;
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R3、R3a、R3c、およびR4cが、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または、-CO2Me、-CH2OHおよび-CH2OMeから選ばれる基で適宜置換されたC3-6シクロアルキル;
R4、R4a、R5、R5a、R5c、およびR5dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Me、または OMe;
あるいは、R1 + R2、R2 + R3、R3 + R4、R4 + R5、R1a + R2a、R2a + R3a、R3a + R4a、R4a + R5a、R1b + R2b、R1c + R3c、R2c + R3c、R2d + R3d、R3c + R4c、またはR4c + R5cは、それらが結合する炭素原子と共に5−〜10−員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-3個のヘテロ原子、0-1個のカルボニル基、および0-3個の追加の二重結合からなり、0-2個のRbで置換されている; 
R6は、0-３個のRaで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0-３個のRaで置換された-(CH2)n-ピリジル;
R6aは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、CN、-C(Me)2CN、C1-8アルキル、C２-8アルケニル、OH、SMe、S(i-Pr)、-C(Me)2OMe、-C(Me)2OEt、-C(Me)2OPr、-CHMeO(CH2)2OMe、-C(Me)2OBu、-C(Me)2O(CH2)2OMe、-C(Me)(OMe)CH2OMe、-C(Me)2O(CH2)2N(i-Bu)2、-C(Me)2O(CH2)2S(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(フラン-2-イルメチル)、-C(Me)2O(CH2)2S(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)2(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2CH2OSi(Me)2(t-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2Si(Me)2(t-Bu)、-C(Et)2OH、-C(Pr)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OMe、-C(Et)2OMe、-C(Et)2OEt、-C(Et)2OPr、COMe、COPh、CO2Me、CO2Et、-NH(i-Bu)、-CH=CHCO2(t-Bu)、-OCH2CO2(t-Bu)、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルケニル、Ph、Bn、ナフチル、1-ピロリジニル、5-イソキサゾリル、N-モルホリニル、4-Bn-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペリジン-4-イル、1-i-Bu-ピペリジン-4-イル、1-ネオペンチル-ピペリジン-4-イル、1-COPh-ピペリジン-4-イル、-SiMe3、
【化２７】
2008500284.tif 000168
であり;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R7は、H、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または-CH2NH(CO)H;
R8は、H、Me、Cl、Br、またはCN; 
R9は、HまたはMe; 
R10は、HまたはMe; 
R11は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、OMe、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、-C(O)O(C1-6アルキル)、-C(O)Oベンジル、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2フェニル、-S(O)2ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、-CH2CH(Me)Ph、1H-ピロール-2-イルメチル、1-Me-ピロール-2-イルメチル、チエン-2-イルメチル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-イルメチル,2-F-Bn、2-OH-Bn、2-CN-Bn、3-CN-Bn、4-CN-Bn、4-OMe-Bn、4-CO2Me-Bn、
【化２８】
2008500284.tif 000169
であり;
Rbは、それぞれ独立してH、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、CO2H、NH2、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、またはベンジル; 
nは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ;
pは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ; 
ただし、
(i) R7、R8、R9 およびR10がH、R6がPhであるときは、環ＡはPh、4-F-Ph、4-Cl-Ph、4-Me-Ph、4-OMe-Ph、4-OBn-Ph、2,4-ジCl-Ph、および3,4-ジOMe-Ph以外の基; 
(ii) R7、R8、R9 およびR10がH、R6が4-Cl-Phであるときは、環ＡはPhおよび4-Cl-Ph以外の基; 
(iii) R7、R9 およびR10がH、R8がCl，R6がPhであるときは、環Ａは4-CO2Et-Ph以外の基;
(iv) R7、R9 およびR10がH、R8がFまたはCl，R6が4-F-Phであるときは、環Ａは4-Cl-Ph以外の基; 
(v) R7、R9 およびR10がH、R8がF、Cl、またはBr、R6が4-F-Ph、4-Cl-Phまたは4-Br-Ph、であるときは、環Ａは3-Cl-Ph、2,4-ジCl-Ph、および3,4-ジCl-Ph以外の基; または
(vi) R7およびR8がCl、R9およびR10がH、R6が4-Cl-Phであるときは、環Ａは3,4-ジCl-Ph以外の基である］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩、または溶媒和物。
【請求項１６】
環Ａが下記式：
【化２９】
2008500284.tif 000170
で示される基であり;
R1がHまたはF;
R2がH、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R2aがF、Cl、Br、Me、または t-Bu;
R3がH、F、Cl、Br、Me、Et、Pr、Bu、t-Bu、OMe、OEt、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF３、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-C(Me)2OH、-C(Me)2CH2OH、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、1-CH2OH-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、シクロヘキシル、1-CO2Me-シクロヘキシル,4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または -OP(O)(OEt)2;
R3aがMe、Cl、CF3、-NHPh、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシ;
R6が2-Me-Ph、3-Me-Ph 、2-Et-Ph、3-Et-Ph、2-Pr-Ph、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、2-i-Bu-Ph、2-t-Bu-Ph、3-t-Bu-Ph、2-ビニル-Ph、2-イソプロペニル-Ph、3-イソプロペニル-Ph、3-Br-Ph、2-I-Ph、2-SMe-Ph、2-S(i-Pr)-Ph、2-C(Me)2CN-Ph、2-CF3-Ph、3-CF3-Ph、2-OCF3-Ph、3-OCF3-Ph、3-Ph-Ph、2-Bn-Ph、2-SiMe3-Ph、3-SiMe3-Ph、2-C(Me)2OMe-Ph、2-C(Me)2OEt-Ph、2-C(Me)2OPr-Ph、2-CH(Me)O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Me)2O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Et)2OH-Ph、2-C(Et)2OMe-Ph、2-C(Et)2OEt-Ph、2-C(Et)2OPr-Ph、3-COPh-Ph、2-CO2Et-Ph、3-CO2Et-Ph、2-NH(i-Bu)-Ph、2-シクロプロピル-Ph、2-シクロペンチル-Ph、2,3-ジメトキシ-Ph、2,3-ジCl-Ph、2,6-ジMe-Ph、2-Me-5-F-Ph、2-i-Pr-5-Me-Ph、2-t-Bu-4-Me-Ph、2-t-Bu-5-Me-Ph、2-t-Bu-6-CN-Ph、2-F-3-CF3-Ph、2-F-5-CF3-Ph、2-Cl-5-CF3-Ph、2-COMe-3-F-Ph、2-CO2Me-3-F-Ph、2-CF3-Bn、1-ナフチル、
【化３０】
2008500284.tif 000171
【化３１】
2008500284.tif 000172
【化３２】
2008500284.tif 000173
であり;
R7がH、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または -CH2NH(CO)H; および 
R8がH、Me、Cl、Br、またはCNである、
請求項１５の化合物。
【請求項１７】
下記式（ＩＩc):
【化３３】
2008500284.tif 000174
［式中、R1は、H または F;
R2は、H または F;
R3は、H、Me、t-Bu、F、OCF3、または O-t-Bu;
R6は、2-t-Bu-Ph、3-CF3-Ph、3-I-Ph、3-CH2OMe-Ph、2-Me-5-F-Ph、Bn、4-t-Bu-Bn、4-Br-Bn、4-OCF3-Bn、-CH(Me)Ph、または-CH(CO2Me)Ph;
R7は、HまたはCN; 
R8は、H、CN、CO2Me;
R9は、H; および
R10は、H、Me、NH2、または-CH2OMeである］
で示される化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容し得る塩、または溶媒和物。
【請求項１８】
下記の群：
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(２−(３−イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-シクロヘキシルフェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-3-[2-(2-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-3-[2-(3-エチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[2-(ビフェニル-3-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-ウレア;
1-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-3-[2-(2-イソプロピル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1-(3-クロロ-4-メチル-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-ナフタレン-2-イル-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-ベンジル-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[2-(2-イソプロピル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[2-(2-イソプロピル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-[2-(2-イソプロピル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-p-トリル-ウレア;
1-[2-(3-tert-ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2-フルオロ-4-メチル-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルファニル)-ピリジン−３−イル]-3-p-トリル-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-プロピル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-メトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-フェノキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-イソプロポキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-3-[2-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-[2-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-[2-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-イソキノリン-7-イル-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-フェニルアミノ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(9-エチル-9H-カルバゾール-3-イル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-ジエチルアミノ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-ウレア;
1-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
2-(4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェニル)酢酸メチル;
2-(4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェニル)-2-メチルプロパン酸メチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアミノ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-(2-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-(フェニルアミノ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2-フルオロ-(2'-N,N-ジメチルアミノメチルフェニル))ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2-フルオロ-4-モルホリノフェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-クロロピリジン−３−イル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-シアノピリジン−３−イル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(メチルチオ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(メチルアミノ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-メチルピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-クロロピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-クロロ-ピリジン−３−イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-[6-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メチルアミノピリジン−３−イル]-3-p-トリル-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-シアノ-ピリジン−３−イル]-3-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-シアノ-ピリジン−３−イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-シアノ-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メチルスルファニル-ピリジン−３−イル]-3-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-メチル-ピリジン−３−イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-メチル-ピリジン−３−イル]-ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メトキシ-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-クロロ-ピリジン−３−イル]-3-p-トリル-ウレア;
1-(2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2,2-ジメチルベンゾ[d][1,3]ジオキソル-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-[2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-3-[2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-[2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-[2-(2,2-ジメチル-ベンゾ[1,3]ジオキソル-4-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-[2-(2,2-ジメチル-ベンゾ[1,3]ジオキソル-4-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアミノ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
1-(4-ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-シクロペンチルオキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(3,3-ジメチル-ブトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(2-シクロヘキシル-エトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[4-(2-tert-ブトキシ-1-メチル-エトキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルオキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[4-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-プロポキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(3-メチル-ブトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(3-メチル-シクロペンチルオキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(2,4-ジフルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル]-ウレア;
1-(4-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸メチル;
1-(4-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェニル)- シクロブタンカルボン酸メチル;
1-(4-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェニル)-シクロペンタンカルボン酸メチル;
1-(4-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェニル)- シクロヘキサンカルボン酸メチル;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(1-メトキシメチル-シクロプロピル)-フェニル]-ウレア;
1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3-[2-(2-トリメチルシラニル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3-[2-(3-トリメチルシラニル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-[2-(2-トリメチルシラニル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[2-(2-シクロペンチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-ウレア;
1-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[4-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-2-フルオロ-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロポキシ)-2-フルオロ-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロポキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(6-メトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2-フルオロ-4-イソプロポキシ-フェニル)-ウレア;
1-(3-ブロモ-4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-エトキシ-2-フルオロ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-ベンジル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-ウレア;
2-(4-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェニル)-5-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル;
5-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)-2-(トリフルオロメトキシ)ベンゾエート;
1-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸エチル;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(3'-ジメチルアミノメチル-3-フルオロ-ビフェニル-4-イル)-ウレア;
1-(2-(2-(ピペリジン-1-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(ピロリジン-1-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4'-ジメチルアミノメチル-3-フルオロ-ビフェニル-4-イル)-ウレア;
1-(2-(2-(イソプロピルチオ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-ヨードフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(3-フルオロ-2'-ヒドロキシメチル-ビフェニル-4-イル)-ウレア;
1-(2-(2-メトキシフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-ベンゾイルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチル-6-シアノフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(4-ヒドロキシヘプタン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(トリフルオロメトキシ)-フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(インドリン-5-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(9-オキソ-9H-フルオレン-3-イル)ウレア;
1-(2-(2-(1-ベンジルピペリジン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル)ウレア;
1-(2-(2-(4-ヒドロキシヘプタ-1,6-ジエン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)-3-フルオロフェニル ジエチルホスフェート;
1-(2-(2-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル)-フェニル)ウレア;
1-(2-(5-フルオロ-2-メチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(４−アミノフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(2-(2-(5-(4-メトキシフェニル)-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-モルホリノフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-((ジメチルアミノ)メチル)-2-フルオロフェニル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[3-フルオロ-2'-((S)-3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イルメチル)-ビフェニル-4-イル]-ウレア;
1-(2-(2,3-ジメトキシフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(キノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロン-2-イル)フェニル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2'-ジメチルアミノメチル-ビフェニル-3-イル)-ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1-ヒドロキシエチル)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-エトキシプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(3-エトキシペンタン-3-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-メトキシプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)-フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(3-メトキシペンタン-3-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)-フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-プロポキシプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)-フェニル)ウレア;
1-(2-(3-(2-エトキシプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-(2-メトキシエトキシ)プロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(1-(2-メトキシエトキシ)エチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-シアノプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3-(2-(2-ビニルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(2-(プロプ-1-エン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-シクロプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
(E)-tert-ブチル 3-(2-(3-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレイド)ピリジン−２−イルオキシ)フェニル)アクリレート;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(メチル(フェニル)アミノ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(2-(トリフルオロメチル)フェニルアミノ)-フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(4-メチルシクロヘキシルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(シクロヘキシルメトキシ)フェニル)ウレア;
6-(4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェノキシ)ヘキサン酸エチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(イソペンチルオキシ)フェニル)ウレア;
9-(4-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェノキシ)-ノナン酸メチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(3-メトキシ-3-メチルブトキシ)フェニル)ウレア;
4-((4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェノキシ)メチル)安息香酸メチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-((1-(シクロヘキシルメチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)-2-フルオロフェニル)ウレア;
4-(4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェノキシ)-シクロヘキサンカルボン酸エチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(4-メチルシクロヘキシルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(シクロヘキシルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ)-2-フルオロフェニル)ウレア;
1-(4-(1-ベンジルピペリジン-3-イルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
(S)-1-(4-(1-ベンジルピペリジン-3-イルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
4-((4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)-3-フルオロフェノキシ)メチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェノキシ)メチル)ピペリジン-1-カルボン酸ベンジル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1-(シクロヘキシルメチル)ピペリジン-4-イルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(4-メトキシフェニルアミノ)フェニル)ウレア;
1-(4-(1-ベンジルピロリジン-3-イルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
4-((3-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェノキシ)メチル)安息香酸メチル;
(S)-1-(4-(1-ベンジルピロリジン-3-イルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-((4-ベンジルモルホリン-2-イル)メトキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
9-(3-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェノキシ)-ノナン酸メチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(3-メトキシ-3-メチルブトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-(1-ベンジルピペリジン-4-イルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-((1-フェニル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-((1-ベンジルピロリジン-3-イル)メトキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
(R)-1-(3-(1-ベンジルピペリジン-3-イルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-((1-フェネチルピペリジン-4-イル)メトキシ)フェニル)ウレア;
1-[3-(1-ベンジル-ピペリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(1-フェニル-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[3-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イルオキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[3-(4-ベンジル-モルホリン-2-イルメトキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[3-(1-ベンジル-ピロリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[3-((S)-1-ベンジル-ピロリジン-3-イルオキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-{2-フルオロ-4-[1-(3-メチル-ブチル)-ピペリジン-4-イルメトキシ]-フェニル}-ウレア;
酢酸 2-(3-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-フェノキシ)-エチルエステル;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(1-ピリジン-2-イルメチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[3-(1-ベンジル-ピロリジン-3-イルメトキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[3-(2-ブチル-1H-イミダゾール-4-イルメトキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-{1-[メチル-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-エチル}-フェニル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-{4-[1-(メチルチオフェン-2-イルメチルアミノ)-エチル]-フェニル}-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-フルオロ-4-(1-イソブチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[4-(1-イソブチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-フェニル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4,6-ジフルオロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(6-イソプロピル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア;
2-{3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレイド}-ベンゾチアゾール-6-カルボン酸エチル;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(6-メトキシ-4-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[6-(2-ジメチルアミノメチル-フェニル)-4-フルオロ-ベンゾチアゾール-2-イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2-メチル-5-フェニル-フラン-3-イル)-ウレア;
1-[5-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-7-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-8-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-8-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-4-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(3-tert-ブチル-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-4-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-ベンジル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-5-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-5-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[3-(2-tert-ブチルフェノキシ)-ピリダジン-4-イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア; 
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-チオウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2-メチル-4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-チオウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(3-tert-ブチルフェニル)-チオウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-p-トリル-チオウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-メトキシ-フェニル)-チオウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2,4-ジメチル-フェニル)-チオウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-ウレア;
1-[2-(4-ブロモフェニル)-エチル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア'
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-エチル]-ウレア;
1-[2-(3,4-ビス-ベンジルオキシ-フェニル)-エチル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-エチル]-ウレア;
1-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソル-5-イル-エチル)-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-((S)-2-フェニルプロピル)-ウレア;
1-[2-(4-ブロモフェニル)-2-オキソ-エチル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(4-メトキシ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-ウレア
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(3-クロロ-4-メトキシ-ベンジル)-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(1-フェニル-シクロヘキシルメチル)-ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-[2-(2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-3-メチル-フェニル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-[2-(3-ヨード-フェノキシ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(5-フルオロ-2-メチル-フェノキシ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[３−アミノ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-フェニル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-[2-(1-フェニル-エトキシ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-(2-ベンジルオキシ-ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(3-メトキシメチル-フェノキシ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
フェニル-{2-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレイド]-フェノキシ}-酢酸エチル;
1-[2-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(4-ブロモ-ベンジルオキシ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルオキシ)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-{2-[(E)-2-(4-フルオロ-フェニル)-ビニル]-フェニル}-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-((E)-スチリル)-フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-{2-[(E)-2-(4-クロロ-フェニル)-ビニル]-フェニル}-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
N-(3-tert-ブチルフェニル)-2-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレイド]-ベンズアミド;
1-(2-(2-イソプロピル-5-メチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(4-ブロモフェニル)-3-(2-(3-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(2-イソプロピル-5-メチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-[2-(ビフェニル-3-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-(2-(2-イソプロピル-5-メチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(2-(2-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-[2-(ビフェニル-3-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-ブロモフェニル)-ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[2-(3-tert-ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-(2-(3-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-ブロモフェニル)-3-(2-(2-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,4-ジメチルフェニル)-3-(2-(3-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-(2-(2-イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-[2-(ビフェニル-3-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-[2-(ビフェニル-2-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-ウレア;
1-(2-(2-sec-ブチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1−(2−(2−ｔｅｒｔ−ブチル-5-メチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(2-(2-イソプロピル-5-メチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)フェニル)ウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(2-(2-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(2-(ナフタレン-1-イルオキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(3-ブロモフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)ウレア;
1-(2-(２−クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタ[d]チアゾール-2-イル)ウレア;
2-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)ウレア;
1-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2,3-ジヒドロベンゾ[ｂ][1,4]ジオキシン-6-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-クロロピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアミノ)ピリジン−３−イル)-3-(4-フェノキシフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアミノ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(5-メチルイソキサゾール-3-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-((2S)-2-フェニルシクロプロピル)ウレア;
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアミノ)ピリジン−３−イル)-3-m-トリルウレア;
1-(2-(3-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-クロロ-4-メチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3,4-ジメチルフェニル)ウレア;
1-(4-ブロモフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-クロロ-4-メチルフェニル)ウレア;
1-(4-ブロモフェニル)-3-(2-(2-イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(２−(３−イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3,4-ジクロロフェニル)ウレア;
1-(2-(2-プロプイルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(3,4-ジメチルフェニル)-3-(2-(2-イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)ウレア;
1-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-3-(2-(2-イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(2-sec-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(2-(2-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[２−(３−イソプロピルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(2-(3-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(2-(3-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3,4-ジクロロフェニル)ウレア;
1-(4-ブロモフェニル)-3-(2-(3-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,4-ジメチルフェニル)-3-(2-(2-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(3-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-(3-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[2-(3-エチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-(２−(３−イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-[2-(ビフェニル-3-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-3-p-トリル-ウレア;
1-(2-(3-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3,4-ジメチルフェニル)ウレア;
1-(2-(2-sec-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(２−(３−イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[2-(2-エチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(2-(3-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(3,4-ジメチルフェニル)-3-(２−(３−イソプロピルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-(2-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-3-(2-(2-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチル-5-メチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(6-メトキシ-2-(2-プロプイルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[2-(ビフェニル-3-イルオキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[2-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-3-(2-(3-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,4-ジメチルフェニル)-3-(2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(2-エチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアミノ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(5-メチルチアゾール-2-イル)ウレア;
1-シクロヘキシル-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2,4-ジフルオロフェニル)-3-(2-(7-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(4-メチル-2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メトキシ-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-ビフェニル-4-イル-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-4-メチル-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-1-オキシ-ピリジン−３−イル]-3-(4-tert-ブチルフェニル)-ウレア;
1-(6-(2-tert-ブチルフェノキシ)-２−クロロピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-ヒドロキシピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-ヒドロキシピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(6-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(6-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-クロロピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-クロロピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-クロロピリジン−３−イル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレア;
1-(6-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(ジメチルアミノ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(ジメチルアミノ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-クロロピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-3-(3-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-4-イル)ウレア;
1-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-3-(2-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-メトキシピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-4-イル)-3-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-シアノピリジン−３−イル)-3-(4-クロロフェニル)ウレア;
1-(3-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-4-イル)-3-(4-クロロフェニル)ウレア;
1-(3-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-4-イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン−３−イル)-3-(4-クロロフェニル)ウレア;
6-(2-tert-ブチルフェノキシ)-5-(3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレイド)ピコリン酸メチル；
6-(2-tert-ブチルフェノキシ)-5-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレイド) ピコリン酸メチル;
6-(2-tert-ブチルフェノキシ)-5-(3-(4-クロロフェニル)ウレイド) ピコリン酸メチル;
2-(4-(3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレイド)フェノキシ)-2-メチルプロパン酸メチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロ-2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2-(4-クロロフェニル)プロプイル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2-フェニルプロピル)ウレア;
1-(2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)-5-メチルピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-(2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)-5-メチルピリジン−３−イル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)チオフェン-3-イル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-(2-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-(3-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-4-イル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-(4-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)-5-メチルピリジン−３−イル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)ウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)ウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-(5-クロロ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(5-クロロ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(5-クロロ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-クロロピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-クロロピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
1-(5-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(5-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(5-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
1-(5-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノフェニル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノフェニル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-(6-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(6-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(6-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(6-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)-3-(6-シアノ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(6-シアノ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(6-シアノ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(5-クロロ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(5-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)ウレア;
1-(5-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(5-ブロモ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
1-(5-ブロモ-２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)ウレア;
1-(5-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(5-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-シアノフェニル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-6-(ホルムアミドメチル)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
2-(2-(3-(3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレイド)ピリジン−２−イルオキシ)フェノキシ)酢酸tert-ブチル;
2-(2-(3-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレイド)ピリジン−２−イルオキシ)フェノキシ) 酢酸tert-ブチル;
4-(2-tert-ブチルフェノキシ)-3-(3-p-トリルウレイド)安息香酸メチル;
4-(2-tert-ブチルフェノキシ)-3-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレイド) 安息香酸メチル;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(3-メトキシ-フェニル)-エチル]-ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-[2-(4-フェノキシ-フェニル)-エチル]-ウレア;
1-(2-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-5-イル)エチル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(6-シアノ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(5-シアノ-2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(3-クロロ-4-メトキシベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
(S)-１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2-フェニルプロピル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(ペンチルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(フラン-2-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(フラン-3-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-((テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1-メトキシブタン-2-イルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(ピリジン−３−イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(ピリジン-4-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(チオフエン-3-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(2-(ピリジン-2-イル)エトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1-(ピリジン-4-イル)エトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(2-(ピリジン-4-イル)エトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-(4-シアノベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(3-シアノベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(2-メトキシベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(4-メトキシベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(4-クロロベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(3-(ジメチルアミノ)ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(ナフタレン-2-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(4-(３−アミノプロポキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(2-(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-[4-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-(4-アミノブトキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(3-(トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-ブトキシフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(シクロペンチルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(pエンtイルオキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(フラン-2-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(フラン-3-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-((テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-((テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(3,3-ジメチルブトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(2-イソプロポキシエトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(1-メトキシブタン-2-イルオキシ)フェニル)ウレア;
1-(3-(ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(ピリジン-2-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(ピリジン-4-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(チオフエン-3-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(2-(ピリジン-2-イル)エトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(1-(ピリジン-4-イル)エトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(2-(ピリジン-4-イル)エトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(2-シクロヘキシルエトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(3-(ジメチルアミノ)-2,2-ジメチルプロポキシ)フェニル)ウレア;
1-(3-(1-tert-ブトキシプロパン-2-イルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(4-シアノベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(3-シアノベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(2-メトキシベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(4-メトキシベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(4-クロロベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(2-アミノエトキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(4-アセタミドベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(2-(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-[3-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-フェニル]-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(3-(トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(ピリジン−３−イルメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(3-(3-メトキシベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(ナフタレン-2-イルメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)チオphエン-3-イル)-3-p-トリルウレア;
1-(3-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-4-イル)-3-p-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)チオフェン-3-イル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(3-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-4-イル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-p-トリル-3-(2-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3-(2-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-シクロペンチルピリジン−３−イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-シクロペンテニルピリジン−３−イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-クロロフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-フェノキシフェニル)ウレア;
1-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)ウレア;
1-(4-シクロヘキシルフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-m-トリルウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレア;
1-ビフェニル-3-イル-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-メチルチアゾール-2-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-フルオロフェニル)ウレア;
1-(3,4-ジメチルフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-フェニルウレア;
1-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-フルオロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-クロロフェニル)ウレア;
1-p-トリル-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(5-tert-ブチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-ブロモフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ウレア;
1-(4-クロロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-((1R,2R,3R,5S)-2,6,6-トリメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン-3-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(ピリジン-2-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-メトキシフェニル)ウレア;
1-(3,5-ジクロロベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2,5-ジフルオロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,5-ジメチルフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2-フルオロフェニル)ウレア;
1-ビフェニル-4-イルメチル-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-m-トリル-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(チアゾール-2-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(2-ヒドロキシフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-シアノフェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(２−クロロフェニル)ウレア;
1-ビフェニル-2-イルメチル-3-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-クロロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-(ジフルオロメトキシ)フェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2,4-ジクロロベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)ウレア;
1-(2-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(6-クロロピリジン−３−イル)ウレア;
(S)-1-(1-(4-ブロモフェニル)エチル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)ウレア;
1-(4-フルオロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(3,5-ジクロロフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3,3-ジメチルブチル)ウレア;
1-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(キノリン-3-イル)ウレア;
1-ビフェニル-3-イル-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(4-フェノキシ-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-tert-ブチルチアゾール-2-イル)ウレア;
(S)-１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(1-フェニルエチル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(5-クロロ-2-メトキシフェニル)ウレア;
1-(3-フェノキシフェニル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(イソキサゾール-3-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-シアノフェニル)ウレア;
1-(2,3-ジクロロベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(4-ブロモベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(２−クロロベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
(S)-１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(1-(4-メトキシフェニル)エチル)ウレア;
1-(4-メトキシ-フェニル)-3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(5-メチルピリジン-2-イル)ウレア;
1-(4-アセチルフェニル)−３−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(ピラジン-2-イル)ウレア;
1-(4-フルオロベンジル)-3-(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(２−クロロピリジン-4-イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(3-フェニルプロピル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(２−クロロ-5-メトキシフェニル)ウレア;
(S)-１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)ウレア;
1-[２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-メチル-ベンジル)-ウレア;
1-(チアゾール-2-イル)-3-(2-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-シクロヘキシルウレア;
1-(6-ブロモ-2-(2-(2-エトキシプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(6-シアノ-2-(2-(2-エトキシプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ure;
1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3-(2-(2-(2,4,4-トリメチルクロマン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)ウレア;
1-(2-(2-(2-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-(2-(1H-テトラゾール-1-イル)プロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-(プロプ-1-エン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(4-エトキシ-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(3-ヒドロキシペンタン-3-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-イソブチルイソインドリン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-メチル-1H-インデン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア; 
1-(2-(2-(イソブチルアミノ)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
１−(２−(２−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)-3-(4-(1-((R)-1-フェニルエチルアミノ)エチル)フェニル)ウレア;
3-(3-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレイド)ピリジン−２−イルオキシ)安息香酸エチル;
1-(2-(2-(1,2-ジメトキシプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3,3-ジメチル-1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-(4-ヒドロキシヘプタ-1,6-ジエン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-(4-メトキシヘプタ-1,6-ジエン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-シクロペンチルフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(1-(tert-ブチルジメチルシリルオキシ)-2-メチルプロパン-2-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-[2(2-{1-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-エトキシ]-1-メチル-エチル}-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-{2-[2-(1-メチル-1-ブトキシ-エチル)-フェノキシ]ピリジン−３−イル}-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-{1-[2-(フラン-2-イルメチルスルファニル)-エトキシ]-1-メチル-エチル}-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-(2-{2-[1-(2-イソブチルスルファニル-エトキシ)-1-メチル-エチル]-フェノキシ}-ピリジン−３−イル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-{1-メチル-1-[2-(ピリジン-2-イルスルファニル)エトキシ]-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-{1-メチル-1-[2-(2-メチル-プロパン-1-スルフィニル)エトキシ)-エチル}-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-(2-{2-[1-(2-ジイソブチルアミノ-エトキシ)-1-メチル-エチル]-フェノキシ}-ピリジン−３−イル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
1-[2-(2-{1-メチル-1-[2-(ピリジン-2-スルホニル)エトキシ)-エチル}-フェノキシ)-ピリジン−３−イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ウレア;
2-フルオロ-6-(3-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレイド)ピリジン−２−イルオキシ)安息香酸メチル;
1-(2-(3,3-ジメチル-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-アセチル-3-フルオロフェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(4-メトキシベンジル)イソインドリン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-ネオペンチルイソインドリン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-8-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-tert-ブチル-2-メトキシイソインドリン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(3-tert-ブチルイソインドリン-4-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(1-ベンゾイルピペリジン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(1-イソブチルピペリジン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(1-ネオペンチルピペリジン-4-イル)フェノキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(シクロヘキシルメチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(フラン-2-イルメチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-モルホリノベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-メチルブチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(3,3-ジメチルブチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イルメチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-ブチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-ヘキシル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-フェニルプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(3-フェニルプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-イソブチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-イソペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-((1-メチル-1H-ピロール-2-イル)メチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-シアノベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-フルオロベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-フェネチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-5-イルメチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-((1H-ピロール-2-イル)メチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(2-ヒドロキシベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-ネオペンチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(チオフェン-2-イルメチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(3-シアノベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(フラン-3-イルメチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
1-(2-(2-(4-シアノベンジル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イルオキシ)ピリジン−３−イル)−３−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア;
4-((5-(3-(3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレイド)ピリジン−２−イルオキシ)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)メチル)安息香酸メチル;
またはそれらの立体異性体、または医薬的に許容し得る塩、または溶媒和物。
【請求項１９】
治療的に有効量の請求項１〜１８に記載のいずれかの化合物および医薬的に許容し得る担体からなる医薬組成物。
【請求項２０】
治療的に有効量の請求項１〜１８に記載のいずれかの化合物を患者に投与することを特徴とする血栓塞栓性疾患の治療法。
【請求項２１】
該血栓塞栓性疾患が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心腔における血栓塞栓性障害からなる群から選ばれる請求項２０の方法。
【請求項２２】
該血栓塞栓性疾患が、不安定狭心症、急性冠症候群、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（a）人工弁または他の移植片、（b）留置カテーテル、（c）ステント、（d）心肺バイパス、（e）血液透析、または（f）血栓形成を促進する人工面に血液が曝露される他の措置に起因する血栓症から選ばれる請求項２１の方法。
【請求項２３】
請求項１〜１８に記載のいずれかの化合物の治療への使用。
【請求項２４】
請求項１〜１８に記載のいずれかの化合物の血栓塞栓性疾患の治療用医薬の製造のための使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ヒトP2Y1レセプターの選択的阻害剤である新規なピリジルまたはフェニルウレア類およびその類縁体に関する。本発明は、また、それらの各種医薬組成物およびP2Y1レセプター活性の変性に応答する疾病の治療方法を提供する。
【背景技術】
【０００２】
プリンレセプターは、種々のリボシル化（ヌクレオチド）および非リボシル化（ヌクレオシド）プリン類に結合し、活性化される。この特性は、これらのレセプターを二大グループ：ヌクレオシドアデノシンに結合し、活性化されるP1 レセプター (A1, A2a, A2b および A3)、およびATP、ADP、UTPおよびUDPを含む多種のヌクレオチドで活性化される２またはそれ以上の別種のレセプターであるP2 レセプター,に分類するために用いられている。そのP2レセプターは、さらに、２つの異種タイプのレセプター; ATPに反応する細胞膜を交差するカチオン流を媒介するイオンチャネル型P2XレセプターおよびＧタンパク結合レセプターである代謝型P2Y属レセプターに分けられる。ヒトでは、P2Y属レセプターは一般に７種の異なる関連するメンバー；P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11、P2Y12、およびP2Y13からなると考えられている(Boeynaems, J. M. et al. Drug Development Research 2000, 52, 187-9)。さらに、８番目のレセプターのP2Y14はこのクラスのものであると考えられており、それはリボシル化ヌクレオチドに反応しないが, UDP-グルコースで活性化される (Abbracchio, M. P. et al. Trends Pharmacol. Sci. 2003, 24, 52-5)。
【０００３】
各種の研究により、特定のP2Y属レセプターのモジュレータは、糖尿病、癌、CF、および虚血再かん流傷害の治療(Abbracchio M.P., Burnstock G. Pharmacol. Ther. 1994, 64, 445-475)を含めて、各種の疾病の治療に効果があることが示唆されている(総括については、Burnstock, G. および Williams, M. J.Pharm. Exp Ther. 2000, 295, 862-9を参照)。P2Y1レセプターはヒトの臓器のほとんど至る所にあり(Jassens R; Communi D.; Pirotton S. et al. Biochem. Biophys. Res. Comm. 1996, 221, 588-593)、ミクログリア(Norenberg W. et al.; Br. J. Pharmacol. 1994, 111, 942-950)および脳星状細胞(Salter M.W. および Hicks J.L. J.Neurosc. 1995, 15, 2961-2971)で確認されている。細胞外ATPは、P2Yレセプターを介してミクログリア細胞および/または脳星状細胞を活性化し、直接、炎症メディエイターの放出を導く。ミクログリア細胞および脳星状細胞は、アルツハイマー病および脳梗塞および多発性硬化症等の他の中枢神経炎症疾患の進行に関与すると考えられている。
【０００４】
P2Y属の２種、P2Y1およびP2Y12、は血小板のADPの重要なレセプターとして作用することが示されており、特に興味深いものである(Jin, J. et al. Proc. Natl. Acad. Sci. 1998, 95, 8070)。ADPは、血小板のキーアクチベイターであり、血小板の活性化は動脈循環に見られるような高いせん断応力の条件下での血栓形成に極めて重要な働きをすることが知られている。さらに、より最近のデータによれば、血小板の活性化は、また、静脈循環に見られる低いせん断応力の条件下での血栓形成を媒介することが示唆されている。ADPは、P2Y1およびP2Y12の両者と同時に相互反応して血小板を活性化し、２つの別々の細胞内シグナルを生成し、両シグナルは相乗的に作用して完全な血小板の活性化をもたらす。その最初のシグナルはP2Y1レセプターの活性化を駆動するADPから発生し、細胞内のフリーCa+2の一時的増加を測定することによりきわめて容易に追跡することができる。このシグナルは、当初の変形作用を媒介し、血小板の活性化の進展を開始させるようである。第２のシグナルは、P2Y12レセプターのADP活性化でもたらされ、不可逆な血小板凝集の生成および進行を推進するようである。これら３種の構造的に関連するが別々のP2Y1阻害物質(A3P5P, A3P5PS および A2P5P)の使用の報告［Daniel, J. L. et al. (J. Biol. Chem. 1998, 273, 2024-9), Savi, P. et al. (FEBS Letters 1998, 422, 291-5), および Hechler, B. et al. (Br. J. Haematol. 1998, 103, 858-66)］が、P2Y1活性のみの阻害によりP2Y12レセプターと独立してADP-駆動の凝集を阻止しうることを観察した最初の公開であった。血小板活性化の阻害は、しばしば抗血栓活性の証拠であると考えられているが、これらのアンタゴニストは、インビボでの試験では、必要な薬理学的活性は認められなかった。P2Y1活性の阻害が抗血栓効果を示すことをインビボで直接最初に示したのは、P2Y1ノックアウトマウスおよびP2Y1アンタゴニスMRS-2179の両方を用いた血栓塞栓症を誘引するトロンボプラスチンモデル(Baurおよび, A. および Gachet, C. Cardiovascular Drug Reviews 2003, 21, 67-76)でのレオン等の報告（Leon, C. et al. Circulation 2001, 103, 718-23）であった。これらの結果から、ラットでの静脈および動脈の両方の血栓症の阻止を含むように広がり(Lenain, N. et al. J. Thromb. Haemost. 2003, 1, 1144-9)、独立して導かれたP2Y1ノックアウトマウスを用いた第２の研究所で確認された(Fabre, J-E. et al. Nature Medicine 1999, 5, 1199-1202)。それらを合わせて考慮すれば、それらのデータから、改良された薬理活性を持った新しいP2Y1アンタゴニストの発見は各種の血栓症の治療に非常に有用であろうことが示唆される。
【発明の開示】
【０００５】
（発明の概要）
従って、本発明は、新規なピリジルウレア（それらの立体異性体、医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、またはプロドラッグを含有する）を提供し、このものは、Ｐ２Ｙ１レセプターの選択的なインヒビターとして有用である。
【０００６】
本発明は、本発明の化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを製造するための製造法および中間体をも提供する。
【０００７】
本発明はまた、医薬的に許容し得る担体、および本発明の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの少なくとも１つの治療学的に有効な量を含有する医薬組成物をも提供する。
【０００８】
本発明はまた、処置が必要な宿主に、本発明の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの少なくとも１つの治療学的に有効な量を投与することを含む、血小板の反応性を変性する方法をも提供する。
【０００９】
本発明はまた、処置が必要な宿主に、本発明の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの少なくとも１つの治療学的に有効な量を投与することを含む、血栓塞栓性疾患を処置する方法をも提供する。
【００１０】
本発明はまた、Ｐ２Ｙ１活性の変性に応答性である他の疾患の治療における使用のための、新規なピリジルウレアをも提供する。
【００１１】
本発明はまた、血栓塞栓性疾患または他の疾患の処置のための医薬の製造における、新規なピリジルウレアの使用をも提供する。
【００１２】
これらおよび他の実施態様（これは、以下の詳細な記載中で明白であろう）は、本特許請求する新規な本発明の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ形態が有効なＰ２Ｙ１インヒビターであると、本発明者によって達成された。
【００１３】
（好ましい実施態様の詳細な説明）
第１の実施態様において、本発明は、特に、下記式 (I):
【化１】
2008500284.tif 000002
で示される化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、またはプロドラッグを提供する。
上記式中、環Ａは、0-5個のR1で置換されたC6-10のアリール、または炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる5-〜10-員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は0-5個のR1で置換されている；
環Ｂは、炭素原子およびN、NR11、N→O、S(O)p、およびOから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる5-〜６-員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は0-4個のR７で置換されている、ただし環Ｂはチアゾリル以外の基である；
WはOまたはS;
Ｘ２は−(ＣＲ１６Ｒ１７)s−、または−(ＣＲ１６Ｒ１７)ｔＣ(Ｏ)(ＣＲ１６Ｒ１７)ｒ−;
ＹはＯ、Ｓ、ＮＨ、−ＯＣＲ１８Ｒ１９−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＣＯＮＨ−;
Ｒ１は、それぞれ独立して、=O、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-C(O)NR14(CRfRf)tN12R13、-(CRfRf)r-OC(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)Rd、-(CRfRf)r-NR14C(O)ORh、-NR14(CRfRf)nC(O)Rd、-NR14CO(CRfRf)nORc、-(CH2)r-CR13(=NORc)、-S(O)p NR12R13、-(CRfRf)r-NR14S(O)p NR12R13、-NR14SO2CF3、-NR14S(O)pRd、-S(O)2CF3、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-OP(O)(OEt)2、-O(CH2)2OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-５個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-５個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ１がそれらが結合する炭素原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０-３個の追加ヘテロ原子および０−２個のカルボニル基からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-4個のRbで置換されている;
R6は、0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-フェニルまたは0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-ピリジル;
R6aは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-２個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-2個のReで置換されている;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R7は、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-３個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-1０炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR7b、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-３個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ７が炭素原子およびO、N、NR7b、およびS(O)pから選ばれる０−３個のリングヘテロ原子からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のR7cで置換されている;
R7bは、H、C1-4アルキル、-C(O)(C1-4アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、またはベンジル;
R7cは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4アルキル、0-3個のRbで置換されたフェニル、または0-3個のRbで置換されたベンジル； 
R11は、それぞれ独立して、H、C1-4アルコキシ、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-1個のRaで置換されたC２-4アルケニル、0-1個のRaで置換されたC２-4アルキニル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)O(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-8アルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)NH(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-8アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5−〜10−員ヘテロ環; ここに該アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリール、および炭素環は0-２個のRbで置換されており、該ヘテロアリールおよびヘテロ環は0-２個のRbで置換され、炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる；
R12は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-4アルキル)、-C(O)OCH2(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)OCH2(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CH2)nOC(O)(C1-4アルキル)、-(CH2)nOC(O)(C6-10アリール)、-(CH2)nOC(O)(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)O(C1-4アルキル)、-(CH2)nC(O)O(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)O(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)nC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)NH(５−〜１０−員ヘテロアリール)、-(CH2)tOC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)tOC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)tOC(O)NH(5−〜10−員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5−〜10−員ヘテロアリール)、-(CRfRf)n-(C6-10アリール)、または-(CRfRf)n-5−〜10−員ヘテロアリール;ここに該アルキルおよびアリールは0-2個のRgで置換されており、該ヘテロアリールは0-2個のRgで置換され、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる；
R13は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニル;
あるいは、R12およびR13が同じ窒素原子に結合しているときは、互い結合して、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-２個の追加のヘテロ原子からなる5−〜10−員ヘテロ環を形成しており;
R14、それぞれ独立して、H、0-２個のR14aで置換されたC1-6アルキル、0-２個のR14aで置換されたC２-6アルケニル、0-２個のR14aで置換されたC２-6アルキニル、0-３個のRgで置換された-(CH2)r-C3-1０炭素環、または-(CH2)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-３個のRgで置換されている;
R14a、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORf、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NR12R13、または-S(O)pRf;
R16、それぞれ独立して、H、F、0-２個のRaで置換されたC1-6アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-6アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-6アルキニル、または0-２個のRbで置換された-(CH2)r-フェニル; 
R17は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニル;
あるいは、同じ炭素原子に結合しているR16およびR17は、互い結合して、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニルならびに０−３個の二重結合からなる３-〜７-員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は0-２個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する原子に結合している２個のR16が、互い結合して、炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニルならびに０−３個の二重結合からなる３-〜７-員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R18は、それぞれ独立して、H、F、またはC1-6アルキル; 
R19は、それぞれ独立して、H、OH、-C(O)ORf、またはC1-6アルキル; 
Raは、それぞれ独立して、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0-３個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または-(CH2)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-３個のReで置換されている;
Ｒｂは、それぞれ独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rc、-(CH2)r-C(O)ORc、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、０-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、０-２個のRaで置換されたC2-8アルケニル、０-２個のRaで置換されたC2-8アルキニル、０-３個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または-(CH2)r-5-〜10-員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-３個のReで置換されている; 
Rcは、それぞれ独立して、H、-OP(O)(OEt)2、０-２個のReで置換されたC1-8アルキル、０-２個のReで置換されたC2-8アルケニル、０-２個のReで置換されたC2-8アルキニル、０-2個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-8シクロアルキル、０-2個のReで置換された-(CRfRf)r-C6-10アリール、または-(CRfRf)r-5−〜10−員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のReで置換されている; 
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、０-２個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または-(CH2)r-5−〜10−員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のReで置換されている; 
Ｒeは、それぞれ独立して、H、=O、-(CH2)r-ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)ORf、-NR14C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-NR14SO2NR12R13、-NR14SO2-C1-4アルキル、-NR14SO2CF3、-NR14SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-ORh、-(CF2)rCF3、Si(Me)3、Si(Me)2(t-Bu)、Si(C1-4アルキル)3、０-2個のRgで置換されたC1-8アルキル、０-2個のRgで置換されたC２-8アルケニル、０-2個のRgで置換されたC２-8アルキニル、０-2個のRgで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、０-2個のRgで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または-(CH2)r-5−〜10−員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のRgで置換されている;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニル;
Ｒgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-NRfC(O)Rf、-C(O)NRfRf、-SO2NRfRf、-NRfSO2NRfRf、-NRfSO2-C1-4アルキル、-NRfSO2CF3、-NRfSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C16アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニル; 
Rhは、それぞれ独立して、０-2個のRgで置換されたC1-6アルキル、０-2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または-(CH2)n-5−〜10−員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のRgで置換されている; 
Riは、それぞれ独立して、H、０-2個のRgで置換されたC1-6アルキル、０-2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または-(CH2)n-5−〜10−員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり０-２個のRgで置換されている; 
nは、それぞれ、0、1、2、3、および 4から選ばれ;
pは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ; 
rは、それぞれ、0、1、2、3、および 4から選ばれ;
sは、それぞれ、0、1、2、および 3から選ばれ; そして
tは、それぞれ、0、1、2、3、および 4から選ばれる；
ただし、
(i)環Ｂが
【化２】
2008500284.tif 000003
であって、
a）YがO、環Ａが3-CF3-フェニルであるときは、R6は4-OMe-フェニル以外の基;
b）YがO、環Ａがチエニル、フェニル、ジメチル置換フェニルまたはフルオロフェニルであるときは、R6はメチル置換ジヒドロインデニル以外の基; 
c）YがO、環Ａが非置換チアゾリルであるときは、R6はフェニルまたは置換フェニル以外の基；
d）YがS、環Ａがフェニルであるときは、R6は4-Me-フェニル以外の基;
(ii)環Ｂが
【化３】
2008500284.tif 000004
であり、YがOであるときは、環Ａは3-CN-フェニル以外の基であり; または
(iii)環Ｂが
【化４】
2008500284.tif 000005
であり、YがSであるときは、環Ａはフェニルまたは置換フェニル以外の基である。
【００１４】
第２の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
X2が単結合、-CH2-、-CH2CH2-、-CHMe-、-CH2CHMe-、-CH2CO-、
【化５】
2008500284.tif 000006
【００１５】
第３の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
Yが O、S、NH、-OCH2-、-OCHMe-、-OCH(CO2Me)-、-CH=CH-、または-CONH-である。
【００１６】
第４の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
WがOで、YがO、S、またはNHである。
【００１７】
第５の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
環Ａが0-5個のR1で置換され、かつフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、フラニル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、およびベンズイミダゾリルから選ばれる基である。
【００１８】
第６の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
環Ａが0-5個のR1で置換され、かつ下記式:
【化６】
2008500284.tif 000007
から選ばれる基である。
【００１９】
第７の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
環Ｂが0-３個のR7で置換され、かつ下記式:
【化７】
2008500284.tif 000008
から選ばれる基である。
【００２０】
第８の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
R1が、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-５個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-５個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ１がそれらが結合する炭素原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０-３個の追加ヘテロ原子および０−２個のカルボニル基からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-4個のRbで置換されている。
【００２１】
第９の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
R6が、0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-フェニルまたは0-３個のR６aで置換された-(CRfRf)n-ピリジルであり；
R6aが、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-２個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-2個のReで置換されている;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている。
【００２２】
第１０の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
R11が、それぞれ独立して、H、C1-4アルコキシ、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)nフェニル、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-6アルキル)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5−〜10−員ヘテロ環; ここに該アルキル、シクロアルキル、フェニル、および炭素環は0-２個のRbで置換されており、該ヘテロ環は0-２個のRbで置換され、炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる。
【００２３】
第１１の実施態様においては、第１の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉ）の化合物を提供する。
環Ａが0-5個のR1で置換され、かつ下記式:
【化８】
2008500284.tif 000009
から選ばれる基であり；
環Ｂが0-３個のR7で置換され、かつ下記式:
【化９】
2008500284.tif 000010
から選ばれる基であり；
WがOであり;
X2が単結合、-CH2-、-CH2CH2-、-CHMe-、-CH2CHMe-、-CH2CO-、
【化１０】
2008500284.tif 000011
であり；
YがO、S、NH、-OCH2-、-OCHMe-、-OCH(CO2Me)-、-CH=CH-、または-CONH-であり;
R1が、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-５個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-５個のRbで置換されている;
あるいは、隣接する２個の炭素原子上の２個のＲ１がそれらが結合する炭素原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０-３個の追加ヘテロ原子および０−２個のカルボニル基からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-4個のRbで置換されており；
R6が、0-３個のR６aで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0-３個のR６aで置換された-(CH2)n-ピリジルであり；
R6aが、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、CF3、OCF3、-NR12R13、-C(O)Rc、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルケニル、0-２個のRaで置換されたC２-8アルキニル、0-２個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5-〜10-員ヘテロ環で、該ヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなり0-2個のReで置換されている;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されており；
R11が、それぞれ独立して、H、C1-4アルコキシ、0-２個のRaで置換されたC1-8アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)nフェニル、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-6アルキル)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5−〜10−員ヘテロ環; ここに該アルキル、シクロアルキル、フェニル、および炭素環は0-２個のRbで置換されており、該ヘテロ環は0-２個のRbで置換され、炭素原子およびN、NRf、O、およびS(O)pから選ばれる1-4個のヘテロ原子からなる。
【００２４】
第１２の実施態様において、本発明は、下記式 (Ｉa):
【化１１】
2008500284.tif 000012
で示される化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物,
またはプロドラッグを提供する。
上記式中、環Ａは
【化１２】
2008500284.tif 000013
環Ｂは
【化１３】
2008500284.tif 000014
R1、R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Me、NH2、またはOH;
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R3、R3a、R3c、R4、R4a、R4c、R5、R5a、R5c、およびR5dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-CH(Me)OCH2C(Me)2CH2NMe2、-CH(Me)OBn、-CH(Me)O(4-i-Pr-Bn)、-CH(Me)O(4-OPh-Bn)、-CH(Me)O(3,5-ジCl-Bn)、-CH(Me)OCH2(1-Bn-ピペリジン-4-イル)、-CH2NHBn、-CH2NH(4-CF3-Bn)、-CH2N(Me)Bn、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)NHCH2(6-Cl-ピリジン−３−イル)、-CH(Me)N(Me)(i-Bu)、-CH(Me)N(Me)Bn、-CH(Me)N(Me)(4-OMe-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-F-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3,4-ジCl-Bn)、-CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン−３−イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-フラン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-チエン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Me-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Cl-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Et)Bn、-CH(Me)N(Et)(4-Me-Bn)、-CH(Me)N(Et)(2-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Bn)CH2CN、-CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、-CH(Me)N(Bn)CH2CO2Me、-CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、-CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、-CH(Me)-イソインドリン-2-イル、-CH(Me)-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)、-CH(Me)(4-Bn-ピペラジン-1-イル)、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ,チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、
(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、
(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または、-CO2Me、-CH2OHおよび-CH2OMeから選ばれる基で適宜置換されたC3-6シクロアルキル;
あるいは、R1 + R2、R2 + R3、R3 + R4、R4 + R5、R1a + R2a、R2a + R3a、R3a + R4a、R4a + R5a、R1b + R2b、R1c + R3c、R2c + R3c、R2d + R3d、R3c + R4c、またはR4c + R5cは、それらが結合する炭素原子と共に5−〜10−員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は炭素原子および 0-3個のN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれるヘテロ原子、0-1個のカルボニル基、および0-3個の追加の二重結合からなり、0-2個のRbで置換されている;
R6は、0-３個のRaで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0-３個のRaで置換された-(CH2)n-ピリジル;
R6aは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、CN、-C(Me)2CN、C1-8アルキル、C２-8アルケニル、OH、SMe、S(i-Pr)、-C(Me)2OMe、-C(Me)2OEt、-C(Me)2OPr、-CHMeO(CH2)2OMe、-C(Me)2OBu、-C(Me)2O(CH2)2OMe、-C(Me)(OMe)CH2OMe、-C(Me)2O(CH2)2N(i-Bu)2、-C(Me)2O(CH2)2S(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(フラン-2-イルメチル)、-C(Me)2O(CH2)2S(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)2(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2CH2OSi(Me)2(t-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2Si(Me)2(t-Bu)、-C(Et)2OH、-C(Pr)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OMe、-C(Et)2OMe、-C(Et)2OEt、-C(Et)2OPr、COMe、COPh、CO2Me、CO2Et、-NH(i-Bu)、-CH=CHCO2(t-Bu)、-OCH2CO2(t-Bu)、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルケニル、Ph、Bn、ナフチル、1-ピロリジニル、5-イソキサゾリル、N-モルホリニル、4-Bn-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペリジン-4-イル、1-i-Bu-ピペリジン-4-イル、1-ネオペンチル-ピペリジン-4-イル、1-COPh-ピペリジン-4-イル、-SiMe3、
【化１４】
2008500284.tif 000015
であり;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R7、R7a、およびR7cは、それぞれ独立して、H、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または-CH2NH(CO)H;
R8、R8b、R8c、R8d、およびR8eは、それぞれ独立して、H、Me、Cl、Br、CN、またはCF3; 
R9、R9a、R9b、R9c、R9d、およびR9eは、それぞれ独立して、H または Me; 
R10、およびR10aは、それぞれ独立して、HまたはMe; 
R11は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、OMe、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、-C(O)O(C1-6アルキル)、-C(O)Oベンジル、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2フェニル、-S(O)2ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、-CH2CH(Me)Ph、1H-ピロール-2-イルメチル、1-Me-ピロール-2-イルメチル、チエン-2-イルメチル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-イルメチル、2-F-Bn、2-OH-Bn、2-CN-Bn、3-CN-Bn、4-CN-Bn、4-OMe-Bn、4-CO2Me-Bn、
【化１５】
2008500284.tif 000016
であり;
Yは、O、S、または NH; 
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、CO2H、NH2、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、または ベンジル; 
nは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ;
pは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ; 
ただし、環Ｂが
【化１６】
2008500284.tif 000017
であって、
a）YがO、環Ａが3-CF3-フェニルであるときは、R6は4-OMe-フェニル以外の基;
b）YがO、環Ａが非置換チアゾリルであるときは、R6はフェニルおよび置換フェニル以外の基；
c）YがS、環Ａがフェニルであるときは、R6は4-Me-フェニル以外の基;
である。
【００２５】
第１３の実施態様においては、第１２の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉa）の化合物を提供する。
R1、R1a、R1bおよびR1cが、それぞれ独立して、H、F、Cl、またはOH;
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dが、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R3、R3a、R3c、およびR4cが、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-CH(Me) 2OH、-C(Me)2CH2OH、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または、-CO2Me、-CH2OHおよび-CH2OMeから選ばれる基で適宜置換されたC3-6シクロアルキル;
R4、R4a、R5、R5a、R5c、およびR5dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Me、または OMe;
あるいは、R1 + R2、R2 + R3、R3 + R4、R4 + R5、R1a + R2a、R2a + R3a、R3a + R4a、R4a + R5a、R1b + R2b、R1c + R3c、R2c + R3c、R2d + R3d、R3c + R4c、またはR4c + R5cは、それらが結合する炭素原子と共に5−〜10−員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-3個のヘテロ原子、0-1個のカルボニル基、および0-3個の追加の二重結合からなり、0-2個のRbで置換されている。
【００２６】
第１４の実施態様においては、第１２の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉa）の化合物を提供する。
環Ａが、下記式：
【化１７】
2008500284.tif 000018
【化１８】
2008500284.tif 000019
で示される基であり;
R1がH、またはF;
R2がH、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R2aがF、Cl、Br、Me、または t-Bu;
R3がH、F、Cl、Br、Me、Et、Pr、Bu、t-Bu、OMe、OEt、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-C(Me)2OH、-C(Me)2CH2OH、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、
(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、1-CH2OH-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、シクロヘキシル、1-CO2Me-シクロヘキシル,4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または -OP(O)(OEt)2;
R3aがMe、Cl、CF3、-NHPh、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシ;
R6が2-Me-Ph、3-Me-Ph 、2-Et-Ph、3-Et-Ph、2-Pr-Ph、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、2-i-Bu-Ph、2-t-Bu-Ph、3-t-Bu-Ph、2-ビニル-Ph、2-イソプロペニル-Ph、3-イソプロペニル-Ph、3-Br-Ph、2-I-Ph、2-SMe-Ph、2-S(i-Pr)-Ph、2-C(Me)2CN-Ph、2-CF3-Ph、3-CF3-Ph、2-OCF3-Ph、3-OCF3-Ph、3-Ph-Ph、2-Bn-Ph、2-SiMe3-Ph、3-SiMe3-Ph、2-C(Me)2OMe-Ph、2-C(Me)2OEt-Ph、2-C(Me)2OPr-Ph、2-CH(Me)O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Me)2O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Et)2OH-Ph、2-C(Et)2OMe-Ph、2-C(Et)2OEt-Ph、2-C(Et)2OPr-Ph、3-COPh-Ph、2-CO2Et-Ph、3-CO2Et-Ph、2-NH(i-Bu)-Ph、2-シクロプロピル-Ph、2-シクロペンチル-Ph、2,3-ジメトキシ-Ph、2,3-ジCl-Ph、2,6-ジMe-Ph、2-Me-5-F-Ph、2-i-Pr-5-Me-Ph、2-t-Bu-4-Me-Ph、2-t-Bu-5-Me-Ph、2-t-Bu-6-CN-Ph、2-F-3-CF3-Ph、2-F-5-CF3-Ph、2-Cl-5-CF3-Ph、2-COMe-3-F-Ph、2-CO2Me-3-F-Ph、2-CF3-Bn、1-ナフチル、
【化１９】
2008500284.tif 000020
【化２０】
2008500284.tif 000021
【化２１】
2008500284.tif 000022
であり;
環Ｂが、下記式：
【化２２】
2008500284.tif 000023
で示される基であり;
R7がH、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または -CH2NH(CO)H;
R8がH、Me、Cl、Br、CN、またはCF3;および
YがO、S、または NHである。
【００２７】
第１５の実施態様においては、第１２の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（Ｉa）の化合物を含む。
環Ａが
【化２３】
2008500284.tif 000024
環Ｂが
【化２４】
2008500284.tif 000025
YがOである。
【００２８】
他の実施態様において、本発明は、環Ａが
【化２５】
2008500284.tif 000026
である式 (Ｉa)の化合物を含む。
【００２９】
他の実施態様において、本発明は、環Ｂが
【化２６】
2008500284.tif 000027
である式 (Ｉa)の化合物を含む。
【００３０】
他の実施態様において、本発明は、ＹがＯである式 (Ｉa)の化合物を含む。
【００３１】
第１６の実施態様において、本発明は、下記式 (ＩＩb):
【化２７】
2008500284.tif 000028
で示される化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、またはプロドラッグを提供する。
上記式中、環Ａは
【化２８】
2008500284.tif 000029
R1、R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ独立して、H、F、Cl、またはOH;
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R3、R3a、R3c、およびR4cが、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または、-CO2Me、-CH2OHおよび-CH2OMeから選ばれる基で適宜置換されたC3-6シクロアルキル;
R4、R4a、R5、R5a、R5c、およびR5dは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Me、または OMe;
あるいは、R1 + R2、R2 + R3、R3 + R4、R4 + R5、R1a + R2a、R2a + R3a、R3a + R4a、R4a + R5a、R1b + R2b、R1c + R3c、R2c + R3c、R2d + R3d、R3c + R4c、またはR4c + R5cは、それらが結合する炭素原子と共に5−〜10−員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる0-3個のヘテロ原子、0-1個のカルボニル基、および0-3個の追加の二重結合からなり、0-2個のRbで置換されている; 
R6は、0-３個のRaで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0-３個のRaで置換された-(CH2)n-ピリジル;
R6aは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、CN、-C(Me)2CN、C1-8アルキル、C２-8アルケニル、OH、SMe、S(i-Pr)、-C(Me)2OMe、-C(Me)2OEt、-C(Me)2OPr、-CHMeO(CH2)2OMe、-C(Me)2OBu、-C(Me)2O(CH2)2OMe、-C(Me)(OMe)CH2OMe、-C(Me)2O(CH2)2N(i-Bu)2、-C(Me)2O(CH2)2S(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(フラン-2-イルメチル)、-C(Me)2O(CH2)2S(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)2(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2CH2OSi(Me)2(t-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2Si(Me)2(t-Bu)、-C(Et)2OH、-C(Pr)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OMe、-C(Et)2OMe、-C(Et)2OEt、-C(Et)2OPr、COMe、COPh、CO2Me、CO2Et、-NH(i-Bu)、-CH=CHCO2(t-Bu)、-OCH2CO2(t-Bu)、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルケニル、Ph、Bn、ナフチル、1-ピロリジニル、5-イソキサゾリル、N-モルホリニル、4-Bn-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペリジン-4-イル、1-i-Bu-ピペリジン-4-イル、1-ネオペンチル-ピペリジン-4-イル、1-COPh-ピペリジン-4-イル、-SiMe3、
【化２９】
2008500284.tif 000030
であり;
あるいは、隣接する原子上の２個のＲ6aがそれらが結合する原子と共に炭素原子およびN、NR11、O、およびS(O)pから選ばれる０−２個のヘテロ原子、０−１個のカルボニル基および０−３個の二重結合からなる5-〜７-員の炭素環またはへテロ環を形成し、該炭素環またはへテロ環は0-２個のRbで置換されている;
R7は、H、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または-CH2NH(CO)H;
R8は、H、Me、Cl、Br、またはCN; 
R9は、HまたはMe; 
R10は、HまたはMe; 
R11は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、OMe、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、-C(O)O(C1-6アルキル)、-C(O)Oベンジル、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2フェニル、-S(O)2ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、-CH2CH(Me)Ph、1H-ピロール-2-イルメチル、1-Me-ピロール-2-イルメチル、チエン-2-イルメチル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-イルメチル,2-F-Bn、2-OH-Bn、2-CN-Bn、3-CN-Bn、4-CN-Bn、4-OMe-Bn、4-CO2Me-Bn、
【化３０】
2008500284.tif 000031
であり;
Rbは、それぞれ独立してH、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、CO2H、NH2、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、または ベンジル; 
nは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ;
pは、それぞれ、0、1、および2から選ばれ; 
ただし、
(i) R7、R8、R9 およびR10がH、R6がPhであるときは、環ＡはPh、4-F-Ph、4-Cl-Ph、4-Me-Ph、4-OMe-Ph、4-OBn-Ph、2,4-ジCl-Ph、および3,4-ジOMe-Ph以外の基; 
(ii) R7、R8、R9 およびR10がH、R6が4-Cl-Phであるときは、環ＡはPhおよび4-Cl-Ph以外の基; 
(iii) R7、R9 およびR10がH、R8がCl，R6がPhであるときは、環Ａは4-CO2Et-Ph以外の基;
(iv) R7、R9 およびR10がH、R8がFまたはCl，R6が4-F-Phであるときは、環Ａは4-Cl-Ph以外の基; 
(v) R7、R9 およびR10がH、R8がF、Cl、またはBr、R6が4-F-Ph、4-Cl-Phまたは4-Br-Ph、であるときは、環Ａは3-Cl-Ph、2,4-ジCl-Ph、および3,4-ジCl-Ph以外の基; または
(vi) R7およびR8がCl、R9およびR10がH、R6が4-Cl-Phであるときは、環Ａは3,4-ジCl-Ph以外の基である。
【００３２】
第１６の実施態様においては、第１６の実施態様の範囲内において、下記の定義のものである式（ＩＩb）の化合物を提供する。
環Ａが下記式：
【化３１】
2008500284.tif 000032
で示される基であり;
R1がHまたはF;
R2がH、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル);
R2aがF、Cl、Br、Me、または t-Bu;
R3がH、F、Cl、Br、Me、Et、Pr、Bu、t-Bu、OMe、OEt、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキシオキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF３、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-C(Me)2OH、-C(Me)2CH2OH、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシオキシ、4-Me-シクロヘキシオキシ、4-CO2Et-シクロヘキシオキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、
(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン−３−イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、1-CH2OH-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、シクロヘキシル、1-CO2Me-シクロヘキシル,4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または -OP(O)(OEt)2;
R3aがMe、Cl、CF3、-NHPh、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシ;
R6が2-Me-Ph、3-Me-Ph 、2-Et-Ph、3-Et-Ph、2-Pr-Ph、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、2-i-Bu-Ph、2-t-Bu-Ph、3-t-Bu-Ph、2-ビニル-Ph、2-イソプロペニル-Ph、3-イソプロペニル-Ph、3-Br-Ph、2-I-Ph、2-SMe-Ph、2-S(i-Pr)-Ph、2-C(Me)2CN-Ph、2-CF3-Ph、3-CF3-Ph、2-OCF3-Ph、3-OCF3-Ph、3-Ph-Ph、2-Bn-Ph、2-SiMe3-Ph、3-SiMe3-Ph、2-C(Me)2OMe-Ph、2-C(Me)2OEt-Ph、2-C(Me)2OPr-Ph、2-CH(Me)O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Me)2O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Et)2OH-Ph、2-C(Et)2OMe-Ph、2-C(Et)2OEt-Ph、2-C(Et)2OPr-Ph、3-COPh-Ph、2-CO2Et-Ph、3-CO2Et-Ph、2-NH(i-Bu)-Ph、2-シクロプロピル-Ph、2-シクロペンチル-Ph、2,3-ジメトキシ-Ph、2,3-ジCl-Ph、2,6-ジMe-Ph、2-Me-5-F-Ph、2-i-Pr-5-Me-Ph、2-t-Bu-4-Me-Ph、2-t-Bu-5-Me-Ph、2-t-Bu-6-CN-Ph、2-F-3-CF3-Ph、2-F-5-CF3-Ph、2-Cl-5-CF3-Ph、2-COMe-3-F-Ph、2-CO2Me-3-F-Ph、2-CF3-Bn、1-ナフチル、
【化３２】
2008500284.tif 000033
【化３３】
2008500284.tif 000034
【化３４】
2008500284.tif 000035
であり;
R7がH、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または -CH2NH(CO)H; および 
R8がH、Me、Cl、Br、またはCNである。
【００３３】
第１８の実施態様において、本発明は、下記式 (ＩＩc):
【化３５】
2008500284.tif 000036
で示される化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物、またはプロドラッグを提供する。
上記式中、R1は、H または F;
R2は、H または F;
R3は、H、Me、t-Bu、F、OCF3、または O-t-Bu;
R6は、2-t-Bu-Ph、3-CF3-Ph、3-I-Ph、3-CH2OMe-Ph、2-Me-5-F-Ph、Bn、4-t-Bu-Bn、4-Br-Bn、4-OCF3-Bn、-CH(Me)Ph、または-CH(CO2Me)Ph;
R7は、HまたはCN; 
R8は、H、CN、CO2Me;
R9は、H; および
R10は、H、Me、NH2、または-CH2OMeである。
【００３４】
第19の実施態様として、本発明は、なかんずく、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、式（II）：
【化３６】
2008500284.tif 000037
［式中、
環Aは、0〜5個のR1で置換されたC6-10アリールであるか、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のR1で置換される）であり、
Wは、OまたはSであり、
X2は、-(CR16R17)s-、または-(CR16R17)tC(O)(CR16R17)r-であり、
Yは、O、S、NH、-OCR18R19-、-CH=CH-、または-CONH-であり、
R1は、各出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-C(O)NR14(CRfRf)tN12R13、-(CRfRf)r-OC(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)Rd、-(CRfRf)r-NR14C(O)ORh、-NR14(CRfRf)nC(O)Rd、-NR14CO(CRfRf)nORc、-(CH2)r-CR13(=NORc)、-S(O)pNR12R13、-(CRfRf)r-NR14S(O)pNR12R13、-NR14SO2CF3、-NR14S(O)pRd、-S(O)2CF3、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-OP(O)(OEt)2、-O(CH2)2OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜5個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のRbで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR1は、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個の追加ヘテロ原子、ならびに0〜2個のカルボニル基を含む5〜7員炭素環または複素環（この炭素環または複素環は0〜4個のRbで置換される）を形成し、
R6は、0〜3個のR6aで置換された-(CRfRf)n-フェニルまたは0〜3個のR6aで置換された-(CRfRf)n-ピリジルであり、
R6aは、各出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であるか、
あるいは、2個のR6a基が隣り合った原子に結合している場合に、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の環二重結合を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R7、R8、R9およびR10は、各出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR7b、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であるか、
あるいは、R7＋R8、R8＋R9、またはR7＋R10は、炭素原子ならびにO、N、NR7b、およびS(O)pから選択される0〜3個の環ヘテロ原子を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のR7cで置換される）を形成し、
R7bは、H、C1-4アルキル、-C(O)(C1-4アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、またはベンジルであり、
R7cは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、0〜3個のRbで置換されたベンジルであり、
R11は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルコキシ、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)O(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-8アルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)NH(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-8アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5〜10員複素環であって、この場合、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリール、および炭素環は、0〜2個のRbで置換され、前記ヘテロアリールおよび複素環は0〜2個のRbで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、
R12は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-4アルキル)、-C(O)OCH2(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)OCH2(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)nOC(O)(C1-4アルキル)、-(CH2)nOC(O)(C6-10アリール)、-(CH2)nOC(O)(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)O(C1-4アルキル)、-(CH2)nC(O)O(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)O(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)nC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)NH(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)tOC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)tOC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)tOC(O)NH(5〜10員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-(CRfRf)n-(C6-10アリール)、または-(CRfRf)n-5〜10員ヘテロアリールであって、この場合、前記アルキルおよびアリールは0〜2個のRgで置換され、前記ヘテロアリールは0〜2個のRgで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、
R13は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであるか、
あるいは、R12およびR13は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜2個の追加ヘテロ原子を含む5〜10員複素環式環を形成し、
R14は、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR14aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR14aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR14aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRgで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRgで置換される）であり、
R14aは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、ORf、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NR12R13、または-S(O)pRfであり、
R16は、各出現位置ごとに独立して、H、F、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、または0〜2個のRbで置換された-(CH2)r-フェニルであり、
R17は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであるか、
あるいは、R16およびR17は、一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の二重結合を含む3〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R18は、各出現位置ごとに独立して、H、F、またはC1-6アルキルであり、
R19は、各出現位置ごとに独立して、H、OH、-C(O)ORf、またはC1-6アルキルであり、
Raは、各出現位置ごとに独立して、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜3個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であり、
Rbは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rc、-(CH2)r-C(O)ORc、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であり、
Rcは、各出現位置ごとに独立して、H、-OP(O)(OEt)2、0〜2個のReで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のReで置換された-(CRfRf)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Rdは、各出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Reは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)r-ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)ORf、-NR14C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-NR14SO2NR12R13、-NR14SO2-C1-4アルキル、-NR14SO2CF3、-NR14SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-ORh、-(CF2)rCF3、Si(Me)3、Si(Me)2(t-Bu)、Si(C1-4アルキル)3、0〜2個のRgで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRgで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRgで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
Rfは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり、
Rgは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-NRfC(O)Rf、-C(O)NRfRf、-SO2NRfRf、-NRfSO2NRfRf、-NRfSO2-C1-4アルキル、-NRfSO2CF3、-NRfSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり、
Rhは、各出現位置ごとに独立して、0〜2個のRgで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
Riは、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のRgで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
nは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され、
pは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択され、
rは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され、
sは、各出現位置ごとに、0、1、2、および3から選択され、そして
tは、各出現位置ごとに、1、2、3、および4から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００３５】
第20の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
X2が結合、-CH2-、-CH2CH2-、-CHMe-、-CH2CHMe-、-CH2CO-、または
【化３７】
2008500284.tif 000038
である、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００３６】
第21の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
YがO、S、NH、-OCH2-、-OCHMe-、-OCH(CO2Me)-、-CH=CH-、または-CONH-である、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００３７】
第22の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
WがOであり、そして
YがO、S、またはNHである、
第16の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００３８】
第23の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
環Aが0〜5個のR1で置換されると共に、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、フラニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、およびベンゾイミダゾリルから選択される、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００３９】
第24の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
環Aが0〜5個のR1で置換されると共に、
【化３８】
2008500284.tif 000039
から選択される、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４０】
第25の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
環Bが0〜3個のR7で置換されると共に、
【化３９】
2008500284.tif 000040
から選択される、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４１】
第26の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
R1が、各出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜5個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のRbで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR1が、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個の追加ヘテロ原子、ならびに0〜2個のカルボニル基を含む5〜7員炭素環または複素環（この炭素環または複素環は0〜4個のRbで置換される）を形成する、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４２】
第27の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
R6が、0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-ピリジルであり、そして
R6aが、各出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であるか、
あるいは、2個のR6a基が隣り合った原子に結合している場合に、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の環二重結合を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成する、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４３】
第28の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
R11が、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルコキシ、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)nフェニル、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-6アルキル)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5〜10員複素環であって、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、および炭素環が0〜2個のRbで置換され、そして前記複素環が0〜2個のRbで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４４】
第29の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
環Aが0〜5個のR1で置換されると共に、
【化４０】
2008500284.tif 000041
から選択され、
環Bが0〜3個のR7で置換されると共に、
【化４１】
2008500284.tif 000042
から選択され、
WがOであり、
X2が、結合、-CH2-、-CH2CH2-、-CHMe-、-CH2CHMe-、-CH2CO-、
【化４２】
2008500284.tif 000043
であり、
Yが、O、S、NH、-OCH2-、-OCHMe-、-OCH(CO2Me)-、-CH=CH-、または-CONH-であり、
R1が、各出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、CF3、-CF2CF3、OCF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜5個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のRbで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR1が、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個の追加ヘテロ原子、ならびに0〜2個のカルボニル基を含む5〜7員炭素環または複素環（この炭素環または複素環は0〜4個のRbで置換される）を形成し、
R6が、0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-ピリジルであり、
R6aが、各出現位置ごとに独立して、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、CF3、OCF3、-NR12R13、-C(O)Rc、Si(Me)3、Si(C1-4アルキル)3、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルキルオキシ-、C1-4アルキルオキシ-、C1-4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-4アルキル-O-C(O)-、C1-4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であるか、
あるいは、2個のR6a基が隣り合った原子に結合している場合に、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の環二重結合を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R11が、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルコキシ、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)nフェニル、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-6アルキル)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5〜10員複素環であって、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、および炭素環が0〜2個のRbで置換され、そして前記複素環が0〜2個のRbで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、
第19の実施態様に包含される式（II）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４５】
第30の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、式（IIa）：
【化４３】
2008500284.tif 000044
［式中、
環Aは、
【化４４】
2008500284.tif 000045
であり、
Yは、O、S、またはNHであり、
R1、R1a、R1b、およびR1cは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Me、またはOHであり、
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペノキシ（cyclopenoxy）、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-3-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル)であり、
R3、R3a、R3c、R4、R4a、R4c、R5、R5a、R5c、およびR5dは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-CH(Me)OCH2C(Me)2CH2NMe2、-CH(Me)OBn、-CH(Me)O(4-i-Pr-Bn)、-CH(Me)O(4-OPh-Bn)、-CH(Me)O(3,5-ジCl-Bn)、-CH(Me)OCH2(1-Bn-ピペリジン-4-イル)、-CH2NHBn、-CH2NH(4-CF3-Bn)、-CH2N(Me)Bn、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)NHCH2(6-Cl-ピリジン-3-イル)、-CH(Me)N(Me)(i-Bu)、-CH(Me)N(Me)Bn、-CH(Me)N(Me)(4-OMe-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-F-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3,4-ジCl-Bn)、-CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-3-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-フラン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-チエン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Me-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Cl-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Et)Bn、-CH(Me)N(Et)(4-Me-Bn)、-CH(Me)N(Et)(2-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Bn)CH2CN、-CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、-CH(Me)N(Bn)CH2CO2Me、-CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、-CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、-CH(Me)-イソインドリン-2-イル、-CH(Me)-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)、-CH(Me)(4-Bn-ピペラジン-1-イル)、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-CO2Et-シクロヘキソキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-���ルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-3-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または-CO2Me、-CH2OH、および-CH2OMeから選択される基で置換されていてもよいC3-6シクロアルキルであるか、
あるいは、R1＋R2、R2＋R3、R3＋R4、R4＋R5、R1a＋R2a、R2a＋R3a、R3a＋R4a、R4a＋R5a、R1b＋R2b、R1c＋R3c、R2c＋R3c、R2d＋R3d、R3c＋R4c、またはR4c＋R5cは、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル基、ならびに0〜3個の追加二重結合を含む5〜10員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R6は、0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-ピリジルであり、
R6aは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、CN、-C(Me)2CN、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、OH、SMe、S(i-Pr)、-C(Me)2OMe、-C(Me)2OEt、-C(Me)2OPr、-CHMeO(CH2)2OMe、-C(Me)2OBu、-C(Me)2O(CH2)2OMe、-C(Me)(OMe)CH2OMe、-C(Me)2O(CH2)2N(i-Bu)2、-C(Me)2O(CH2)2S(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(フラン-2-イルメチル)、-C(Me)2O(CH2)2S(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)2(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2CH2OSi(Me)2(t-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2Si(Me)2(t-Bu)、-C(Et)2OH、-C(Pr)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OMe、-C(Et)2OMe、-C(Et)2OEt、-C(Et)2OPr、COMe、COPh、CO2Me、CO2Et、-NH(i-Bu)、-CH=CHCO2(t-Bu)、-OCH2CO2(t-Bu)、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルケニル、Ph、Bn、ナフチル、1-ピロリジニル、5-イソオキサゾリル、N-モルホリニル、4-Bn-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペリジン-4-イル、1-i-Bu-ピペリジン-4-イル、1-ネオペンチル-ピペリジン-4-イル、1-COPh-ピペリジン-4-イル、-SiMe3、
【化４５】
2008500284.tif 000046
であるか、
あるいは、2個のR6a基が隣り合った原子に結合している場合に、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の環二重結合を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R7は、H、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または-CH2NH(CO)Hであり、
R8は、H、Me、Cl、Br、CN、またはCF3であり、
R9は、HまたはMeであり、
R10は、HまたはMeであり、
R11は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、OMe、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、-C(O)O(C1-6アルキル)、-C(O)Oベンジル、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2フェニル、-S(O)2ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、-CH2CH(Me)Ph、1H-ピロール-2-イルメチル、1-Me-ピロール-2-イルメチル、チエン-2-イルメチル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-イルメチル、2-F-Bn、2-OH-Bn、2-CN-Bn、3-CN-Bn、4-CN-Bn、4-OMe-Bn、4-CO2Me-Bn、
【化４６】
2008500284.tif 000047
であり、
nは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択され、そして
pは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４６】
第31の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、式（IIb）：
【化４７】
2008500284.tif 000048
［式中、
環Aは、
【化４８】
2008500284.tif 000049
であり、
R1、R1a、R1b、およびR1cは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、またはOHであり、
R2、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3dは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペノキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-3-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル)であり、
R3、R3a、R3c、R4、R4a、R4c、R5、R5a、R5c、およびR5dは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-CH(Me)OCH2C(Me)2CH2NMe2、-CH(Me)OBn、-CH(Me)O(4-i-Pr-Bn)、-CH(Me)O(4-OPh-Bn)、-CH(Me)O(3,5-ジCl-Bn)、-CH(Me)OCH2(1-Bn-ピペリジン-4-イル)、-CH2NHBn、-CH2NH(4-CF3-Bn)、-CH2N(Me)Bn、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)NHCH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)NHCH2(6-Cl-ピリジン-3-イル)、-CH(Me)N(Me)(i-Bu)、-CH(Me)N(Me)Bn、-CH(Me)N(Me)(4-OMe-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-F-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(4-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Me)(3,4-ジCl-Bn)、-CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-3-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-ピリジン-4-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-フラン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-チエン-2-イル、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Me-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Me)CH2-(5-Cl-チエン-2-イル)、-CH(Me)N(Et)Bn、-CH(Me)N(Et)(4-Me-Bn)、-CH(Me)N(Et)(2-Cl-Bn)、-CH(Me)N(Bn)CH2CN、-CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、-CH(Me)N(Bn)CH2CO2Me、-CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、-CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、-CH(Me)-イソインドリン-2-イル、-CH(Me)-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)、-CH(Me)(4-Bn-ピペラジン-1-イル)、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-CO2Et-シクロヘキソキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-���ルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-3-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、-OP(O)(OEt)2、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、または-CO2Me、-CH2OH、および-CH2OMeから選択される基で置換されていてもよいC3-6シクロアルキルであり、
R4、R4a、R5、R5a、R5c、およびR5dは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Me、またはOMeであるか、
あるいは、R1＋R2、R2＋R3、R3＋R4、R4＋R5、R1a＋R2a、R2a＋R3a、R3a＋R4a、R4a＋R5a、R1b＋R2b、R1c＋R3c、R2c＋R3c、R2d＋R3d、R3c＋R4c、またはR4c＋R5cは、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル基、ならびに0〜3個の追加二重結合を含む5〜10員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R6は、0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-フェニルまたは0〜3個のR6aで置換された-(CH2)n-ピリジルであり、
R6aは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、CN、-C(Me)2CN、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、OH、SMe、S(i-Pr)、-C(Me)2OMe、-C(Me)2OEt、-C(Me)2OPr、-CHMeO(CH2)2OMe、-C(Me)2OBu、-C(Me)2O(CH2)2OMe、-C(Me)(OMe)CH2OMe、-C(Me)2O(CH2)2N(i-Bu)2、-C(Me)2O(CH2)2S(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)(i-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2S(フラン-2-イルメチル)、-C(Me)2O(CH2)2S(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2O(CH2)2S(O)2(ピリジン-2-イル)、-C(Me)2CH2OSi(Me)2(t-Bu)、-C(Me)2O(CH2)2Si(Me)2(t-Bu)、-C(Et)2OH、-C(Pr)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OH、-C(CH2CH=CH2)2OMe、-C(Et)2OMe、-C(Et)2OEt、-C(Et)2OPr、COMe、COPh、CO2Me、CO2Et、-NH(i-Bu)、-CH=CHCO2(t-Bu)、-OCH2CO2(t-Bu)、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルケニル、Ph、Bn、ナフチル、1-ピロリジニル、5-イソオキサゾリル、N-モルホリニル、4-Bn-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペリジン-4-イル、1-i-Bu-ピペリジン-4-イル、1-ネオペンチル-ピペリジン-4-イル、1-COPh-ピペリジン-4-イル、-SiMe3、
【化４９】
2008500284.tif 000050
であるか、
あるいは、2個のR6a基が隣り合った原子に結合している場合に、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の環二重結合を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R7は、H、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または-CH2NH(CO)Hであり、
R8は、H、Me、Cl、Br、CN、またはCF3であり、
R9は、HまたはMeであり、
R10は、HまたはMeであり、
R11は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、OMe、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)フェニル、-C(O)ベンジル、-C(O)O(C1-6アルキル)、-C(O)Oベンジル、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2フェニル、-S(O)2ベンジル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、-CH2CH(Me)Ph、1H-ピロール-2-イルメチル、1-Me-ピロール-2-イルメチル、チエン-2-イルメチル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-イルメチル、2-F-Bn、2-OH-Bn、2-CN-Bn、3-CN-Bn、4-CN-Bn、4-OMe-Bn、4-CO2Me-Bn、
【化５０】
2008500284.tif 000051
であり、
Rbは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、CO2H、NH2、CF3、OCF3、C1-4アルキルオキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、
nは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択され、そして
pは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４７】
第32の実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
環Aが、
【化５１】
2008500284.tif 000052
【化５２】
2008500284.tif 000053
であり、
R1が、HまたはFであり、
R2が、H、F、Cl、Br、Me、t-Bu、OMe、OBu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)2O(i-Pr)、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2NMe2、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、-O(CH2)2OCOMe、-OCH(Et)CH2OMe、-OCH(Me)CH2O(t-Bu)、NO2、CF3、OCF3、2-CH2N(Me)2-Ph、シクロペノキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、2-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、4-NHCOMe-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-3-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-2-イル)エトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、または-OCH(Et)(ピリジン-4-イル)であり、
R2aが、F、Cl、Br、Me、またはt-Buであり、
R3が、H、F、Cl、Br、Me、Et、Pr、Bu、t-Bu、OMe、OEt、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、ペントキシ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCHF2、OCF3、-O(CH2)2OMe、-O(CH2)3NMe2、-O(CH2)4NMe2、-OCH(Et)CH2OMe、CN、NH2、NMe2、-CH2NMe2、NEt2、-NHPh、-N(Me)Ph、-NH(4-OMe-Ph)、-NH(2-CF3-Ph)、-CH(Me)NHCH(Me)Ph、-CH(Me)N(Me)(3-CF3-Bn)、-CH(Me)N(Me)(フラン-2-イルメチル)、-CH(Me)N(Me)(チエン-2-イルメチル)、-CH(Me)OH、-CH(Me)O(i-Pr)、-CH(Me)O(i-Bu)、-CH(Me)O(3-CF3-Bn)、-CH(Me)O(4-CF3-Bn)、-CH(Me)O(1-Bn-ピロリジン-3-イルメチル)、-C(Me)2OH、-C(Me)2CH2OH、-C(CF3)2OH、-COMe、CO2Et、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-O(CH2)5CO2Et、-O(CH2)8CO2Me、-O(CH2)2C(Me)2OMe、-O(CH2)2OCOMe、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、Ph、2-CH2OH-Ph、2-CH2N(Me)2-Ph、3-CH2N(Me)2-Ph、4-CH2N(Me)2-Ph、2-((3-OH-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ph、フェノキシ、Bn、ベンゾキシ、4-Cl-ベンゾキシ、2-OMe-ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-OMe-ベンゾキシ、3-CN-ベンゾキシ、4-CN-ベンゾキシ、3-NMe2-ベンゾキシ、4-CO2Me-ベンゾキシ、3-CF3-ベンゾキシ、3-OCF3-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、4-Ph-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、(2-ナフチル)メトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-CO2Et-シクロヘキソキシ、1-Bn-ピロリジン-3-オキシ、(1-Bn-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(フラン-2-イル)メトキシ、(フラン-3-イル)メトキシ、(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ、(チエン-3-イル)メトキシ、チアゾール-2-イル、1H-ピラゾール-1-イル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-CO2Et-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ph-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)-エトキシ、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-メトキシ、1-Bn-ピペリジン-3-オキシ、1-Bn-ピペリジン-4-オキシ、(1-(i-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2(t-Bu)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-CO2Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Bn-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4-フェニルブチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(ピリジン-2-イル)メトキシ、(ピリジン-3-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)メトキシ、(ピリジン-4-イル)エトキシ、(4-Bn-モルホリン-2-イル)メトキシ、1-CH2OH-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、シクロヘキシル、1-CO2Me-シクロヘキシル、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または-OP(O)(OEt)2であり、
R3aが、Me、Cl、CF3、-NHPh、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシであり、
R6が、2-Me-Ph、3-Me-Ph、2-Et-Ph、3-Et-Ph、2-Pr-Ph、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、2-i-Bu-Ph、2-t-Bu-Ph、3-t-Bu-Ph、2-ビニル-Ph、2-イソプロペニル-Ph、3-イソプロペニル-Ph、3-Br-Ph、2-I-Ph、2-SMe-Ph、2-S(i-Pr)-Ph、2-C(Me)2CN-Ph、2-CF3-Ph、3-CF3-Ph、2-OCF3-Ph、3-OCF3-Ph、3-Ph-Ph、2-Bn-Ph、2-SiMe3-Ph、3-SiMe3-Ph、2-C(Me)2OMe-Ph、2-C(Me)2OEt-Ph、2-C(Me)2OPr-Ph、2-CH(Me)O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Me)2O(CH2)2OMe-Ph、2-C(Et)2OH-Ph、2-C(Et)2OMe-Ph、2-C(Et)2OEt-Ph、2-C(Et)2OPr-Ph、3-COPh-Ph、2-CO2Et-Ph、3-CO2Et-Ph、2-NH(i-Bu)-Ph、2-シクロプロピル-Ph、2-シクロペンチル-Ph、2,3-ジメトキシ-Ph、2,3-ジCl-Ph、2,6-diMe-Ph、2-Me-5-F-Ph、2-i-Pr-5-Me-Ph、2-t-Bu-4-Me-Ph、2-t-Bu-5-Me-Ph、2-t-Bu-6-CN-Ph、2-F-3-CF3-Ph、2-F-5-CF3-Ph、2-Cl-5-CF3-Ph、2-COMe-3-F-Ph、2-CO2Me-3-F-Ph、2-CF3-Bn、1-ナフチル、
【化５３】
2008500284.tif 000054
【化５４】
2008500284.tif 000055
【化５５】
2008500284.tif 000056
であり、
R7が、H、Me、Cl、Br、CN、OH、OMe、SMe、NHMe、NMe2、CO2Me、イミダゾール-1-イル、または-CH2NH(CO)Hであり、そして
R8が、H、Me、Cl、Br、CN、またはCF3である、
第31の実施態様に包含される式（IIb）の化合物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００４８】
もう一つの実施態様として、本発明は、本発明の実施例から選択される化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ型を提供する。
【００４９】
もう一つの実施態様として、本発明は、なかんずく、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、式（II）：
【化５６】
2008500284.tif 000057
［式中、
環Aは、0〜5個のR1で置換されたC3-13炭素環、または炭素原子ならびにO、N、NR11、およびS(O)pから選択される1〜5個の環ヘテロ原子を含む4〜14員複素環（この複素環は0〜5個のR1で置換される）であり、
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、0〜5個のR7で置換されたナフチル、または炭素原子ならびにN、NR11、S(O)p、およびOから選択される1〜4個の環ヘテロ原子を含む5〜10員ヘテロアリール（このヘテロアリールは0〜5個のR7で置換される）であり、
Wは、OまたはSであり、
X1およびX2は、各出現位置ごとに独立して、-(CR16R17)s-、または-(CR16R17)tC(O)(CR16R17)r-であり、
Yは、O、S、NR15、-OCR18R19-、-CH=CH-、または-CONH-であり、
R1は、各出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-C(O)NR14(CRfRf)tN12R13、-(CRfRf)r-OC(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)Rd、-(CRfRf)r-NR14C(O)ORh、-NR14(CRfRf)nC(O)Rd、-NR14CO(CRfRf)nORc、-(CH2)r-CR13(=NORc)、-S(O)pNR12R13、-(CRfRf)r-NR14S(O)pNR12R13、-NR14SO2CF3、-NR14SO2Rd、-S(O)2CF3、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-OP(O)(OEt)2、-O(CH2)2OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜5個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のRbで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR1が、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個の追加ヘテロ原子、ならびに0〜2個のカルボニル基を含む5〜10員炭素環または複素環（この炭素環または複素環は0〜4個のRbで置換される）を形成し、
R6は、0〜5個のR6aで置換された-(CRfRf)n-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のR6aで置換される）であり、
R6aは、各出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-Si(C1-C4アルキル)3、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルキルオキシ-、C1-C4アルキルオキシ-、C1-C4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-C4アルキル-O-C(O)-、C1-C4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であるか、
あるいは、2個のR6a基が隣り合った原子に結合している場合に、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の環二重結合を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R7は、各出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR7b、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR7が、炭素原子ならびにO、N、NR7b、およびS(O)pから選択される0〜3個の環ヘテロ原子を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜3個のR7cで置換される）を形成し、
R7bは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)-、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、ベンジル-S(O)2-、(C1-4アルキル)NHC(O)-、(C1-4アルキル)2NC(O)-、フェニル-NHC(O)-、ベンジル-NHC(O)-、(C1-4アルキル)-S(O)2-、フェニル-S(O)2-、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり、
R7cは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり、
R11は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルコキシ、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-4アルキニル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)O(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-8アルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)NH(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)NH(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-8アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5〜10員複素環であって、この場合、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリール、および炭素環は、0〜2個のRbで置換され、前記ヘテロアリールおよび複素環は0〜2個のRbで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、
R12は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)n(C6-10アリール)、-C(O)(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-4アルキル)、-C(O)OCH2(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)OCH2(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)nOC(O)(C1-4アルキル)、-(CH2)nOC(O)(C6-10アリール)、-(CH2)nOC(O)(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)O(C1-4アルキル)、-(CH2)nC(O)O(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)O(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)nC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)nC(O)NH(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)tOC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)tOC(O)NH(C6-10アリール)、-(CH2)tOC(O)NH(5〜10員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)n(C6-10アリール)、-S(O)2(CH2)n(5〜10員ヘテロアリール)、-(CH2)n-(C6-10アリール)、または-(CH2)n-5〜10員ヘテロアリールであって、この場合、前記アルキル、およびアリールは、0〜2個のRgで置換され、前記ヘテロアリールは0〜2個のRgで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、
R13は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであるか、
あるいは、R12およびR13は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜2個の追加ヘテロ原子を含む5〜10員複素環式環を形成し、
R14は、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR14aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR14aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR14aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRgで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRgで置換される）であり、
R14aは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、ORf、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NR12R13、または-S(O)pRfであり、
R15は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル-C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C(O)-、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、ベンジル-S(O)2-、(C1-6アルキル)NHC(O)-、(C1-6アルキル)2NC(O)-、フェニル-NHC(O)-、ベンジル-NHC(O)-、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)-、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)-、(C1-6アルキル)-S(O)2-、フェニル-S(O)2-、0〜3個のRbで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であるか、
あるいは、R15は、R6上のR6a基と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の二重結合を含む5〜10員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R16は、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、-(CH2)r-ORc、SRc、-(CH2)r-NR12R13、-(CH2)r-C(O)Rc、-(CH2)r-CO2Rc、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であり、
R17は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであるか、
あるいは、同じ炭素原子上のR16およびR17が、一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の二重結合を含む3〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成するか、
あるいは、隣り合った原子上にある2個のR16基が、一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の二重結合を含む3〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R18は、各出現位置ごとに独立して、H、F、またはC1-6アルキルであり、
R19は、各出現位置ごとに独立して、H、OH、-C(O)ORf、またはC1-6アルキルであり、
Raは、各出現位置ごとに独立して、=O、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜3個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であり、
Rbは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-(CH2)r-C(O)ORc、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルキルオキシ-、C1-C4アルキルオキシ-、C1-C4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-C4アルキル-O-C(O)-、C1-C4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であり、
Rcは、各出現位置ごとに独立して、H、-OP(O)(OEt)2、0〜2個のReで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Rdは、各出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Reは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)r-ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)ORf、-NR14C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-NR14SO2NR12R13、-NR14SO2-C1-4アルキル、-NR14SO2CF3、-NR14SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-ORh、-(CF2)rCF3、Si(C1-4アルキル)3、0〜2個のRgで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRgで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRgで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
Rfは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり、
Rgは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-NRfC(O)Rf、-C(O)NRfRf、-SO2NRfRf、-NRfSO2NRfRf、-NRfSO2-C1-4アルキル、-NRfSO2CF3、-NRfSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり、
Rhは、各出現位置ごとに独立して、0〜2個のRgで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
Riは、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のRgで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
nは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され、
pは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択され、
rは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され、
sは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、4、5、および6から選択され、そして
tは、各出現位置ごとに、1、2、3、および4から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００５０】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、
Xが-(CR16R17)s-であり、そして
sが、各出現位置ごとに、、0、1、2、3、および4から選択される、
式（II）の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００５１】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、式（IIa）：
【化５７】
2008500284.tif 000058
［式中、
環Aは、0〜5個のR1で置換されたフェニル、0〜5個のR1で置換されたナフチル、または炭素原子ならびにO、N、NR11、およびS(O)pから選択される1〜4個の環ヘテロ原子を含む5〜10員ヘテロアリール（このヘテロアリールは0〜5個のR1で置換される）であり、
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、0〜5個のR7で置換されたナフチル、または炭素原子ならびにN、NR11、S(O)p、およびOから選択される1〜4個の環ヘテロ原子を含む5〜10員ヘテロアリール（このヘテロアリールは0〜5個のR7で置換される）であり、
Yは、NR15、O、またはSであり、
R1は、各出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、SiMe3、-(CRfRf)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CRfRf)r-NR12R13、-(CRfRf)r-C(O)Rc、-(CRfRf)r-CO2Rc、-(CRfRf)r-C(O)NR12R13、-C(O)NR14(CRfRf)tN12R13、-(CRfRf)r-OC(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)NR12R13、-(CRfRf)r-NR14C(O)Rd、-(CRfRf)r-NR14C(O)ORh、-NR14(CRfRf)nC(O)Rd、-NR14CO(CRfRf)nORc、-(CH2)r-CR13(=NORc)、-S(O)pNR12R13、-(CRfRf)r-NR14S(O)pNR12R13、-NR14SO2CF3、-NR14SO2Rd、-S(O)2CF3、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-OP(O)(OEt)2、-O(CH2)2OP(O)(OEt)2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜5個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-13炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のRbで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR1は、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個の追加ヘテロ原子、ならびに0〜2個のカルボニル基を含む5〜10員炭素環または複素環（この炭素環または複素環は0〜4個のRbで置換される）を形成し、
R6は、0〜5個のR6aで置換された-(CRfRf)n-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜5個のR6aで置換される）であり、
R6aは、各出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、-(CRiRi)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-CF2CF3、-OCF2CF2H、-OCF2CF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-Si(C1-C4アルキル)3、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルキルオキシ-、C1-C4アルキルオキシ-、C1-C4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-C4アルキル-O-C(O)-、C1-C4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のReで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った原子に結合した2個のR6a基は、それらが結合している原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニルならびに0〜3個の環二重結合を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
R7は、各出現位置ごとに独立して、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のRbで置換された-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR7b、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CRfRf)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR7は、炭素原子ならびにO、N、NR7b、およびS(O)pから選択される0〜3個の環ヘテロ原子を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜3個のR7cで置換される）を形成し、
R7bは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)-、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、ベンジル-S(O)2-、(C1-4アルキル)NHC(O)-、(C1-4アルキル)2NC(O)-、フェニル-NHC(O)-、ベンジル-NHC(O)-、(C1-4アルキル)-S(O)2-、フェニル-S(O)2-、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり、
R7cは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり、
R11は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルコキシ、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、-C(O)(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)O(C1-8アルキル)、-C(O)O(CH2)n(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(CH2)nフェニル、-C(O)O(CH2)2-4(C1-4アルキル)、-C(O)NH(C1-6アルキル)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-(CRfRf)r-C3-10炭素環、または-(CRfRf)r-5〜10員複素環であって、この場合、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリール、および炭素環は、0〜2個のRbで置換され、前記ヘテロアリールおよび複素環は0〜2個のRbで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、
R12は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、-C(O)(C1-6アルキル)、-C(O)(CH2)nフェニル、-C(O)(CH2)n(5〜6員ヘテロアリール)、-C(O)O(C1-4アルキル)、-C(O)OCH2フェニル、-(CH2)nC(O)OCH2(5〜6員ヘテロアリール)、-(CH2)nOC(O)(C1-4アルキル)、-(CH2)nOC(O)フェニル、-(CH2)nOC(O)(5〜6員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)O(C1-4アルキル)、-(CH2)nC(O)Oフェニル、-(CH2)nC(O)O(5〜6員ヘテロアリール)、-(CH2)nC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)nC(O)NHフェニル、-(CH2)nC(O)NH(5〜6員ヘテロアリール)、-(CH2)tOC(O)NH(C1-6アルキル)、-(CH2)tOC(O)NHフェニル、-(CH2)tOC(O)NH(5〜6員ヘテロアリール)、-S(O)2(C1-6アルキル)、-S(O)2(CH2)nフェニル、-S(O)2(CH2)n(5〜6員ヘテロアリール)、-(CH2)n-フェニル、または-(CH2)n-5〜6員ヘテロアリールであって、この場合、前記アルキル、およびアリールは、0〜2個のRgで置換され、前記ヘテロアリールは0〜2個のRgで置換されると共に、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、
R13は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであるか、
あるいは、R12およびR13は、それらが同じ窒素に結合している場合に、一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜2個の追加ヘテロ原子を含む5〜10員複素環式環を形成し、
R14は、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のR14aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR14aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR14aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRgで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRgで置換される）であり、
R14aは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、ORf、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NR12R13、または-S(O)pRfであり、
R15は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル-C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C(O)-、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、ベンジル-S(O)2-、(C1-6アルキル)NHC(O)-、(C1-6アルキル)2NC(O)-、フェニル-NHC(O)-、ベンジル-NHC(O)-、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)-、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)-、(C1-6アルキル)-S(O)2-、フェニル-S(O)2-、0〜3個のRbで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であるか、
あるいは、R15は、R6上のR6a基と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の二重結合を含む5〜10員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
Raは、各出現位置ごとに独立して、=O、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜3個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であり、
Rbは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、-(CH2)r-ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-(CH2)r-C(O)ORc、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルキルオキシ-、C1-C4アルキルオキシ-、C1-C4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-C4アルキル-O-C(O)-、C1-C4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜3個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環 、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であり、
Rcは、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のReで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Rdは、各出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Reは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、-(CH2)r-ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)ORf、-NR14C(O)Rf、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-NR14SO2NR12R13、-NR14SO2-C1-4アルキル、-NR14SO2CF3、-NR14SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-ORh、-(CF2)rCF3、Si(C1-4アルキル)3、0〜2個のRgで置換されたC1-8アルキル、0〜2個のRgで置換されたC2-8アルケニル、0〜2個のRgで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
Rfは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり、
Rgは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-NRfC(O)Rf、-C(O)NRfRf、-SO2NRfRf、-NRfSO2NRfRf、-NRfSO2-C1-4アルキル、-NRfSO2CF3、-NRfSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり、
Rhは、各出現位置ごとに独立して、0〜2個のRgで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
Riは、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のRgで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)n-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)n-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
nは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され、
pは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択され、
rは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され、
sは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグの治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００５２】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、式（IIb）：
【化５８】
2008500284.tif 000059
［式中、
環Aは、
【化５９】
2008500284.tif 000060
であり、
R1、R1a、R1b、R1c、R2、R2b、R3、R3a、R3b、R3c、R4、R4a、R5、R5a、またはR5cは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、-(CH2)r-ORc、SRc、CN、NO2、-(CH2)r-NR12R13、-C(O)Rc、-(CH2)r-CO2Rc、-(CH2)r-C(O)NR12R13、-(CH2)r-OC(O)NR12R13、-(CH2)r-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-NR14S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキルであり、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であるか、
あるいは、R1＋R2、R2＋R3、R3＋R4、R4＋R5、R4a＋R5a、R1b＋R2b、R1c＋R3b、R3b＋R3c、またはR3c＋R5cは、それらが結合している炭素原子と共に一体となって、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜3個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル基、ならびに0〜2個の追加二重結合を含む5-10員炭素環式環または複素環式環（この炭素環式環または複素環式環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
環Bは、炭素原子ならびにN、NR11、S(O)p、およびOから選択される1〜2個の環ヘテロ原子を含む5〜6員ヘテロアリール（このヘテロアリールは0〜3個のR7で置換される）であり、
R6は、0〜3個のR6aで置換されたフェニル、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、0〜3個のR6aで置換された5〜10員複素環であり、
R6aは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、-Si(Me)3、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルキルオキシ-、C1-C4アルキルオキシ-、C1-C4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-C4アルキル-O-C(O)-、C1-C4アルキル-C(O)NH-、0〜1個のRaで置換されたC1-8アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-8アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-8アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
R7は、各出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR7b、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、0〜3個のRbで置換された-(CH2)r-5〜10員複素環であるか、
あるいは、隣り合った2個の炭素原子上にある2個のR7は、一体となって、炭素原子ならびにO、N、NR7b、およびS(O)pから選択される0〜3個の環ヘテロ原子を含む5〜7員炭素環式環または複素環式環を形成すると共に、前記炭素環式環または複素環式環は0〜2個のR7cで置換され、
R7bは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)-、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、またはベンジルであり、
R7cは、各出現位置ごとに独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜2個のRbで置換されたフェニル、または0〜2個のRbで置換されたベンジルであり、
R11は、各出現位置ごとに独立して、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル-C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C(O)-、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、ベンジル-S(O)2-、(C1-6アルキル)-S(O)2-、フェニル-S(O)2-、0〜2個のRbで置換された-(CH2)r-C3-7シクロアルキル、0〜2個のRbで置換された-(CH2)r-フェニル、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜6員複素環（この複素環は0〜2個のRbで置換される）であり、
R12は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)-、-(CH2)n-フェニル、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、(C1-4アルキル)-NHC(O)-、フェニル-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-NHC(O)-、(5〜10員ヘテロアリール)-C(O)-、(C1-4アルキル)-S(O)2-、フェニル-S(O)2-、(5〜10員ヘテロアリール)-S(O)2-、またはベンジル-S(O)2-であって、この場合、前記フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、0〜2個のRgで置換され、
R13は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであるか、
あるいは、R12およびR13は、それらが同じ窒素に結合している場合に、その窒素原子と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜2個の追加ヘテロ原子を含む5〜6員複素環式環を形成し、
R14は、各出現位置ごとに独立して、H、C1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり、
Yは、NR15、O、またはSであり、
R15は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル-C(O)-、(C3-6シクロアルキル)C(O)-、フェニル-C(O)-、ベンジル-C(O)-、ベンジル-S(O)2-、(C1-6アルキル)NHC(O)-、(C1-6アルキル)2NC(O)-、フェニル-NHC(O)-、ベンジル-NHC(O)-、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)-、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)-、(C1-6アルキル)-S(O)2-、フェニル-S(O)2-、0〜3個のRbで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のRbで置換される）であるか、
あるいは、R15は、R6上のR6a基と共に全体として、炭素原子ならびにN、NR11、O、およびS(O)pから選択される0〜4個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニル、ならびに0〜3個の二重結合を含む5〜10員炭素環式環または複素環式環（この複素環は0〜2個のRbで置換される）を形成し、
Raは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、または-S(O)2Rdであり、
Rbは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、-NR12R13、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NR12R13、-NR14C(O)Rd、-S(O)pNR12R13、-S(O)Rd、-S(O)2Rd、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルキルオキシ-、C1-C4アルキルオキシ-、C1-C4アルキルチオ-、C1-C4アルキル-C(O)-、C1-C4アルキル-O-C(O)-、C1-C4アルキル-C(O)NH-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜3個のReで置換される）であり、
Rcは、各出現位置ごとに独立して、H、0〜2個のReで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のReで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Rdは、各出現位置ごとに独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された-(CH2)r-C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のReで置換される）であり、
Reは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR12R13、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-NR14C(O)Rf、-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-NR14SO2NR12R13、-NR14SO2-C1-4アルキル、-NR14SO2CF3、-NR14SO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、0〜2個のRgで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRgで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRgで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C3-8シクロアルキル、0〜2個のRgで置換された-(CH2)r-C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、NRf、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含む-(CH2)r-5〜10員複素環（この複素環は0〜2個のRgで置換される）であり、
Rfは、各出現位置ごとに独立して、H、C1-6アルキル、または-(CH2)n-フェニルであり、
Rgは、各出現位置ごとに独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-NRfC(O)Rf、-C(O)NRfRf、-SO2NRfRf、-NRfSO2NRfRf、-NRfSO2-C1-4アルキル、-NRfSO2CF3、-NRfSO2-フェニル、-S(O)2CF3、-S(O)p-C1-4アルキル、-S(O)p-フェニル、-(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり、
nは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択され、
pは、各出現位置ごとに、0、1、および2から選択され、そして
rは、各出現位置ごとに、0、1、2、3、および4から選択される］
の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを投与することを含む方法を提供する。
【００５３】
もう一つの実施態様として、本発明は、
環Aが、
【化６０】
2008500284.tif 000061
であり、
R1が、HまたはFであり、
R2が、H、F、Cl、またはCF3であり、
R3が、H、F、Cl、Me、Et、Pr、Bu、t-Bu、OMe、OEt、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、CF3、OCF3、NMe2、NEt2、-NHPh、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、シクロヘキシル、Ph、2-N(Me)2CH2-Ph、フェノキシ、Bn、3-OMe-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、N-モルホリニル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾリル、1-Bn-ピペラジン-4-イル、1-ピペリジニル、1-Bn-ピペリジン-4-イル-メトキシ、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、または1-CO2Me-シクロヘキシルであり、
R3aが、CF3、-NHPh、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシであり、
R6が、2-Pr-Ph、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、3-Et-Ph、2-t-Bu-Ph、3-t-Bu-Ph、2-CF3-Ph、3-CF3-Ph、2-OCF3-Ph、3-Ph-Ph、2-SiMe3-Ph、2-シクロペンチル-Ph、
【化６１】
2008500284.tif 000062
であり、
環Bが、
【化６２】
2008500284.tif 000063
であり、
R7が、H、Me、Cl、Br、CN、OMe、SMe、またはNHMeであり、
R8が、H、Me、Cl、またはCNであり、そして
Yが、O、S、またはNHである、
式（Ia）の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００５４】
もう一つの実施態様として、本発明は、
環Aが、
【化６３】
2008500284.tif 000064
であり、
R1が、HまたはFであり、
R2が、H、またはFであり、
R3が、H、F、Cl、Me、t-Bu、OMe、OEt、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、OCF3、NMe2、NEt2、-CH2CO2Me、-C(Me)2CO2Me、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、シクロヘキシル、Ph、2-N(Me)2CH2-Ph、フェノキシ、Bn、3-OMe-ベンゾキシ、4-OCF3-ベンゾキシ、2,4-ジF-ベンゾキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、N-モルホリニル、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾリル、N-Bn-ピペラジン-4-イル、N-ピペリジニル、N-Bn-ピペリジン-4-イル-メトキシ、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、または1-CO2Me-シクロヘキシルであり、
R3aが、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシであり、
R6が、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、2-t-Bu-Ph、2-CF3-Ph、2-OCF3-Ph、2-SiMe3-Ph、2-シクロペンチル-Ph、
【化６４】
2008500284.tif 000065
であり、
環Bが
【化６５】
2008500284.tif 000066
であり、
R7が、H、Cl、CN、OMe、またはNHMeであり、
R8が、H、Me、Cl、またはCNであり、そして
Yが、OまたはNHである、
式（Ia）の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００５５】
もう一つの実施態様として、本発明は、
環Aが、
【化６６】
2008500284.tif 000067
であり、
R1が、HまたはFであり、
R2が、H、またはFであり
R3が、Cl、Me、t-Bu、OPr、O-i-Pr、OBu、O-t-Bu、OCF3、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキシルエトキシ、NMe2、Ph、2-N(Me)2CH2-Ph、2,4-ジF-ベンゾキシ、-OCH(Me)CH2O-t-Bu、-OCH2C(Me)2CH2NMe2、3-CO2Et-5-Me-1H-ピラゾリル、N-Bn-ピペラジン-4-イル、N-ピペリジニル、N-Bn-ピペリジン-4-イル-メトキシ、1-CO2Me-シクロプロピル、1-CH2OMe-シクロプロピル、1-CO2Me-シクロブチル、1-CO2Me-シクロペンチル、または1-CO2Me-シクロヘキシルであり、
R3aが、-NH(2-CF3-Ph)、-NH(2-t-Bu-Ph)、2-t-Bu-フェノキシ、または2-CF3-フェノキシであり、
R6が、2-i-Pr-Ph、3-i-Pr-Ph、2-t-Bu-Ph、2-SiMe3-Ph、2-シクロペンチル-Ph、
【化６７】
2008500284.tif 000068
であり、
環Bが、
【化６８】
2008500284.tif 000069
であり、
R7が、H、Cl、またはCNであり、
R8が、H、Me、Cl、またはCNであり、そして
Yが、Oである、
式（Ia）の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００５６】
もう一つの実施態様として、本発明は、YがOである化合物を包含する。
【００５７】
もう一つの実施態様として、本発明は、環Bが
【化６９】
2008500284.tif 000070
である化合物を包含する。
【００５８】
もう一つの実施態様として、本発明は、環Aが
【化７０】
2008500284.tif 000071
である化合物を包含する。
【００５９】
もう一つの実施態様として、本発明は、医薬的に許容できる担体と、少なくとも一つの本発明化合物またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ型の治療有効量とを含む、医薬組成物を提供する。
【００６０】
もう一つの実施態様として、本発明は、本発明の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ型を製造するための新規方法を提供する。
【００６１】
もう一つの実施態様として、本発明は、本発明の化合物、またはその立体異性体、または医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ型を製造するための新規中間体を提供する。
【００６２】
もう一つの実施態様として、本発明は、カリウムチャネル開口薬、カルシウムチャネル遮断薬、ナトリウム水素交換体阻害剤、抗不整脈剤、抗アテローム性動脈硬化剤、抗凝固剤、抗血栓剤、血栓溶解促進剤、フィブリノゲンアンタゴニスト、利尿剤、抗高血圧剤、ATPアーゼ阻害剤、鉱質コルチコイドレセプターアンタゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗糖尿病剤、抗炎症剤、抗酸化剤、血管新生調整剤、抗骨粗鬆症剤、ホルモン補充療法、ホルモンレセプター調整剤、経口避妊薬、抗肥満剤、抗うつ薬、抗不安剤、抗精神病剤、抗増殖剤、抗腫瘍剤、抗潰瘍および胃食道逆流疾患剤、成長ホルモン剤および/または成長ホルモン分泌促進剤、甲状腺ミメティック、抗感染剤、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗真菌剤、コレステロール/脂質低下剤および脂質プロファイル療法、ならびに虚血プレコンディショニングおよび/または心筋スタニングを模倣する薬剤、またはそれらの組み合わせから選択される追加治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。
【００６３】
もう一つの実施態様として、本発明は、抗不整脈剤、抗高血圧剤、抗凝固剤、抗血小板剤、トロンビン阻害剤、血栓溶解剤、線維素溶解剤、カルシウムチャネル遮断薬、コレステロール/脂質低下剤、またはそれらの組み合わせから選択される追加治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。
【００６４】
もう一つの実施態様として、本発明は、ワルファリン、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、合成ペンタサッカライド、ヒルジン、アルガトロバン、アスピリン、イブプロフェン、ナプロキセン、スリンダク、インドメタシン、メフェナメート、ジピリダモール、ドロキシカム、ジクロフェナク、スルフィンピラゾン、ピロキシカム、チクロピジン、クロピドグレル、チロフィバン、エプチフィバチド、アブシキシマブ、メラガトラン、キシメラガトラン、ジスルファトヒルジン、組織プラスミノゲン活性化因子、改変組織プラスミノゲン活性化因子、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、およびストレプトキナーゼ、またはそれらの組み合わせから選択される追加治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。
【００６５】
もう一つの実施態様として、本発明は、追加治療剤が、ACE阻害剤、AT-1レセプターアンタゴニスト、ETレセプターアンタゴニスト、二重ET/AIIレセプターアンタゴニスト、およびバソペプチダーゼ阻害剤から選択される抗高血圧剤、IKur阻害剤から選択される抗不整脈剤、もしくはトロンビン阻害剤、他の第X因子Ia阻害剤、他のカリクレイン阻害剤、第VIIa因子阻害剤および第Xa因子阻害剤から選択される抗凝固剤ならびにGPIIb/IIIa遮断薬、他のP2Y1アンタゴニスト、P2Y12アンタゴニスト、トロンボキサンレセプターアンタゴニスト、およびアスピリンから選択される抗血小板剤から選択される抗血栓剤、またはそれらの組み合わせである医薬組成物を提供する。
【００６６】
好ましい実施態様として、本発明は、追加治療剤が抗血小板剤またはその組み合わせである医薬組成物を提供する。
【００６７】
好ましい実施態様として、本発明は、追加治療剤が抗血小板剤クロピドグレルである医薬組成物を提供する。
【００６８】
もう一つの実施態様として、本発明は、血小板反応性を調整するための方法であって、そのような処置を必要とする患者に、少なくとも一つの本発明化合物またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ型の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００６９】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、そのような処置を必要とする患者に、少なくとも一つの本発明化合物またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、またはプロドラッグ型の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。
【００７０】
もう一つの実施態様では、血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、動脈脳血管血栓塞栓性障害、静脈脳血管血栓塞栓性障害、および心腔における血栓塞栓性障害からなる群より選択される。
【００７１】
もう一つの実施態様では、血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、初回心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（a）人工弁または他の移植片、（b）留置カテーテル、（c）ステント、（d）心肺バイパス、（e）血液透析、または（f）血栓形成を促進する人工面に血液が曝露される他の措置に起因する血栓症からなる群より選択される。
【００７２】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害の処置を必要とする患者を処置する新規方法であって、本発明の化合物またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ型を血栓塞栓性障害を処置するのに有効な量で投与することを含む方法を提供する。
【００７３】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、治療有効量の第1治療剤および追加治療剤を投与することを含み、第1治療剤が本発明の化合物またはその医薬的に許容できる塩であり、追加治療剤がカリウムチャネル開口薬、カルシウムチャネル遮断薬、ナトリウム水素交換体阻害剤、抗不整脈剤、抗アテローム性動脈硬化剤、抗凝固剤、抗血栓剤、血栓溶解促進剤、フィブリノゲンアンタゴニスト、利尿剤、抗高血圧剤、ATPアーゼ阻害剤、鉱質コルチコイドレセプターアンタゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗糖尿病剤、抗炎症剤、抗酸化剤、血管新生調整剤、抗骨粗鬆症剤、ホルモン補充療法、ホルモンレセプター調整剤、経口避妊薬、抗肥満剤、抗うつ薬、抗不安剤、抗精神病剤、抗増殖剤、抗腫瘍剤、抗潰瘍および胃食道逆流疾患剤、成長ホルモン剤および/または成長ホルモン分泌促進剤、甲状腺ミメティック、抗感染剤、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗真菌剤、コレステロール/脂質低下剤および脂質プロファイル療法、ならびに虚血プレコンディショニングおよび/または心筋スタニングを模倣する薬剤、またはそれらの組み合わせから選択される方法を提供する。
【００７４】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、その必要がある患者に、治療有効量の第1治療剤および追加治療剤を投与することを含み、第1治療剤が本発明の化合物またはその医薬的に許容できる塩であり、追加治療剤が抗不整脈剤、抗高血圧剤、抗凝固剤、抗血小板剤、トロンビン阻害剤、血栓溶解剤、線維素溶解剤、カルシウムチャネル遮断薬、コレステロール/脂質低下剤、またはそれらの組み合わせから選択される方法を提供する。
【００７５】
もう一つの実施態様として、本発明は、血栓塞栓性障害を処置するための方法であって、追加治療剤が、ワルファリン、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、合成ペンタサッカライド、ヒルジン、アルガトロバン、アス菣ꪃ菣膀苣隃菣궃菣Ꞃ菣膀菣鞃菣궂苣뎃胣릂菣뎃菣꾂胣ꒂ菣覃菣뾂苣뎃胣ꆃ菣Ꞃ菣ꆃ菣袃胣뢂菣ꪃ菣ꊃ菣ꮃ胣覃菣궂苣ꮂ菣膀苣꾂菣閃苣誃苣膀苣ꮃ菣ꎂ菣钃菣뺂菣膀菣궃苣랂苣ꂃ胣膃苣궃菣뢂菣膀苣궃菣覃苣것菣膀菣궃菣ꎂ菣뎃胣ꢂ菣膃菣ꎂ菣膃菣膀苣隃苣궂苣麃菣膀菣ꦃ苣袃菣뎃胣궂苣ꆃ菣겂菣ꦃ菣膀苣릂菣閃苣袃菣ꮃ苣뎃胣蒵맧鞃菣릂菣躃苣뎃듦Ꞁ賥ꂛ귥膀铦覤뗧钹菣ꦃ苣龃菣늂菣뮴胦隌鯥邭胣ꊂ菣릂菣것菣ꦃ菣벂胣Ꚃ菣궂菣벃苣膀臣袂臣릂菣것菣袃苣誃菣벂胣鶁苣覂臣蒵臣袐苣鮁臣覂臩麊臣貂苣릖돦銂迦鮾臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†苣蚁룤ꒁ臣龮雦讅꟦ꢁ臣ꚁ胣겜駧躘臣膀ꇨ鎠ꇥ鎠胦鲚껥銂蟥꺽臣讂臣膂臣릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀뿨ꂊ닦芙觥貁胣䆁䕃飩뎮觥膀呁ㄭ菣뮂菣뾂菣ꊂ菣뾂苣讃苣袃胣䖁것苣鞃苣벃苣뎃苣뒂菣릂菣膀뫤趇呅䄯䥉菣뮂菣뾂菣ꊂ菣뾂苣讃苣袃胣誁苣뎁菣붂菣鞃菣肃菣벂飩뎮觥讁苣뢁諦閁苣讂諦颫ꇨꞜ觥膀臣龁臣䞯䥐扉䤯䥉꺁雦겖胣傁夲猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹢臣袂臣傳夲猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ㰲猯扵ꊂ菣뾂苣讃苣袃胣袃菣뎃菣궂苣뎃菣뮂菣뾂菣ꊂ菣뾂苣讃苣袃胣ꪁ苣뎁臣ꊂ苣钃菣뎃臣覂臩麊臣貂苣鞊ꇨ辰鷦ꒉ臣覂臩麊臣貂苣鞊ꇨ鎠觥膀臣貂苣꺁뗧뾁郥辂臣讁苣뢁諦閁苣讂雦閳苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 节臣肸臣꺁껥붖藦颧臣鞁臣膀鳦몙飦꾁胣股ꃦ麡ꃦꞀ髩뎮苣ꚇ뷧馁苣龁苣꺁雦閳臣芁臣ꚁ胣붿諥뮲駧ꒉ臣鞊ꇨ辰鷦ꒉ臣龁臣鶁臣蒵臣袐苣鮁臣芁苣릖돦銂迦鮾臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†苣蚁룤ꒁ臣龮雦讅꟦ꢁ臣ꚁ胣겜駧躘臣膀ꇨ鎠ꇥ鎠胦鲚껥銂蟥꺽臣讂臣膂臣릖돦ꞁ臣ꎁ臣膀뿨ꂊ닦芙觥貁諦股냥뾝觥꾂菣钃菣낂菣ꮃ臣袂臣⾳臣龁臣ꊂ苣钃菣뎃臣芁苣릖돦銂迦鮾臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†苣蚁룤ꒁ臣龮雦讅꟦ꢁ臣ꚁ胣겜駧躘臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧뺁臣꾁臣꺁賥겖髧ꮁ꣨릮臣趁苣ꦡ黥銂ꇨ鎠ꇥ鎠胦鲚껥銂蟥꺽臣讂臣ꮁ鳦릊臣辇臣閊룤馁苣鎁臣銂郥肂雦辦雦閳苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 节臣肸臣꺁껥붖藦颧臣鞁臣膀鳦몙飦꾁胣뮲駧ꢔ臣겜駧躘賥袐觧銂迦鮾臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†苣蚁룤ꒁ臣龮雦讅꟦ꢁ臣ꚁ胣겜駧躘臣膀ꇨ鎠ꇥ鎠胦鲚껥ꚇ뷧ꢔ賥겖鏥銂ꏨꂀ臣讂臣膂臣겜駧躘賥袐觧꺁뷤ꢔ苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 节臣肸臣꺁껥붖藦颧臣鞁臣膀鳦몙飦꾁胣㲁牢ਾ볯憈볯견릮駥膀戼㹲袼覼곧ㆬ껥ꢙ蛥ꮁ뷧讁苣龁賥겖뗧邈觧ꞁ臣ꎁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧뺁臣꾁臣꺁賥겖髧ꮁ꣨릮臣趁苣ꦡ黥銂郥肂곧ㆬ닦芙觥銂郥肂뗧邈觧膀臣袂臣㲳牢ਾ볯授볯鎽ꧨ뮌雨蒵裦ꦉ苣股ꃦ麡ꃦꞀ髩뎮臣ꚇ뷧ꮁ뷤ꢔ臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂臣ꢁ苣낿臣讂럦颻鯦麡戼㹲銂郥肂胣낖ꛨ붣胩ꦉ苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 节臣肸臣꺁ꗥ뺁臣蒁껥붖藦颧臣鞁臣膀鳦몙飦꾁胣㲁牢ਾ볯撈볯견릮駥㲨牢ਾ苣閁苣ꮁ郥肂雦辦ꏨꂀ觧ꞁ臣ꎁ臣膀꟦邈ꛨꂴ볯憈볯誁苣뎁볯抈볯貁곧㊬껥ꢙ蛥ꮁ뷧讁苣膀꟦邈ꛨꂴ볯授볯貁곧㊬껥ꢙ臣薆菩뺁臣꾁ꓥꢃ臣꺽臣貂苣붣胩ꦉ苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 节臣肸臣꺁껥붖藦颧臣鞁臣膀鳦몙飦꾁胣㲁牢ਾ볯憈볯견릮駥膀戼㹲袼覼곧ㆬ껥ꢙ蛥ꮁ뷧讁苣龁賥겖뗧邈觧ꞁ臣ꎁ臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧뺁臣꾁臣꺁賥겖髧ꮁ꣨릮臣趁苣ꦡ黥銂郥肂곧ㆬ닦芙觥銂郥肂뗧邈觧膀臣袂臣㲳牢ਾ볯授볯鎽ꧨ뮌雨蒵裦ꦉ苣견꺁닦芙觥ꢁ뗧뾁郥辂臣ꚁꇨ鎠ꇥ鎠胦鲚껥꺁蟥꺽臣뾽铧馁苣鎁臣貁臣趁苣鎁臣銂뿨릁苣뮷믤뢛ꇩ㲞牢ਾ苣ꮐ苣낖ꛨ붣胩ꦉ苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 节臣肸臣꺁ꗥ뺁臣蒁껥붖藦颧臣鞁臣膀鳦몙飦꾁胣㲁牢ਾ볯撈볯견릮駥㲨牢ਾ苣閁苣ꮁ郥肂雦辦ꏨꂀ觧ꞁ臣ꎁ臣膀꟦邈ꛨꂴ볯憈볯誁苣뎁볯抈볯貁곧㊬껥ꢙ蛥ꮁ뷧讁苣膀꟦邈ꛨꂴ볯授볯貁곧㊬껥ꢙ臣薆菩뺁臣꾁ꓥꢃ臣꺽臣貂苣붣胩ꦉ苣邏뻤馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣膀臣꺁ꛨꢗ臣龁臣ꂬ臣鎁臣꺁臣趁臣蒁뇥Ꞁ臣覂胩놄臣讂臣ꢁ臣辁胣隻臣릉껥꺁뷥讅臣랅뷤隌臣讂臣ꢁ臣ꞁ臣讂胣겜駧躘臣膀臣鎁臣風볨鞁臣겜駧躘臣붥臣鞁臣龮雦讅꟦꺁臣覂苣讂뗧뾁郥辂臣銂賥ꮐ臣讂胣겜駧躘臣龮雦龮雦讅꟦꾁臣貂臣节胣隻臣뮻蓦꺁껥붖껥붖藦颧臣떽铧馁苣鎁臣ꮁ苣誂胣낖臣ꪁ苣誂ꗥ뺁臣蒁껥붖껥붖藦颧苣風뿨馁苣鎁臣貁臣趁苣ꢁ郧ꎧ臣貂苣芀臣龁胣붥臣鞁臣龮雦龮雦讅꟦꺁胥薀臣膦듧꾁臣꺁臣貂臣貂臣겋蟨꺁ꗥ뺁臣蒁껥붖껥붖藦颧臣芁苣ꢁ郧ꎧ臣릁臣ꞁ臣讂胣閁苣ꮁ臣龁胣芁苣龮雦龮雦讅꟦꺁믤辄臣膦듧銂胣뮻蓦꺁껥붖껥붖藦颧臣隻臣ꦁ臣膦듧ꢁ뗧뾁郥辂臣ꚁ苣膀雦龁臣龮雦龮雦讅꟦貁꣨낿臣貂苣鎁臣ꮁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ볯骮뻧覼戼㹲 겜飦내鯦궸臣風볨馁苣隌郥ꦉ臣膀룤視룤莿苣覜臣鞾苣芀鷩뺯꟧蒚臣꺽迦閁苣龁軥邭苣ꮐ鳦馁苣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣膀藥ꚭ髧ꮁ듦Ꞁ臣ꊽ藦뺁臣꾁菣뮂菣ꊽ藦ꞁ跥ꊛ臣鞾苣芀藥ꚭ髧ꮁ듦Ꞁ臣ꊽ藦銂ꏨꂀ臣讂雦閳볯设臣낁胣ꦃ苣龃뷥讅臣蚈觥뺁臣꾁藥ꚭ髧ꮁ듦Ꞁ臣몇駧ꦉ돨讁苣꺁郥邈볯貁뷥늩裥躇臣誁臣ꚁ苣辁鿧覂苣讂胣ꪂ菣閃苣뎃胣ꎼ볯꺼뫤趇뗧袐臣ꦁ臣뺹뷤낕胦鎽苣뺁臣膀鳦躘듧뢛룤ꮁ꣨覼臣讂賥袐觧궸臣颭鳥鞁뻥ꚁ胣鶁臣ꚁꧨ覮껥ꪁ闧Ꞁ뷤꺁藥ꚁ臣겜駧躘臣膼鯥閁苣讂胣겜駧躘臣隌郥ꦉ臣랂苣誁苣뎁菣ꦃ菣릂臣뺹뷤낕胦鎽臣風볨閁苣膀臣鞁臣鎁臣节臣꾁闧Ꞁ뷤꺁럦袐觧ꢁ臣ꚁ臣龁臣蚈鯩閁苣龁闧Ꞁ뷤ꊽ藦ꢁ臣ꚁ跥ꊛ臣貂뻥讂胣랅뷤蒚臣讫뷤隌귥뺁臣꾁闧Ꞁ뷤ꊽ藦貁觧ꮁꓧ閁苣ꚁ臣ꪁ臣ꪁ苣낁胣讧胩꺁藥ꚁ臣궂菣ꮃ胣뢂苣릂菣것苣麃菣膀菣뮂菣ꊽ藦膀臣袂臣ꢅ臣꺁맥閽闧Ꞁ뷤ꊽ藦銂蓦뎛臣讂胣겜駧躘臣隌郥ꦉ苣붣胩馁苣꺁臣뾽铧馁苣ꢅ臣꺁雦閳胣誁苣뎁臣꺁룤ꞁꏨꂀ臣貂苣궸雩鎽臣膀鳦몙飦꺁룤ꢃ臣芁苣ꢁ胨袁苣芀ꓧ鞁臣誂臣龁臣風볨馁苣隌郥ꦉ臣ꢅ臣꺁뫤覤闧Ꞁ뷤节臣龁胣겜駧躘臣肸菩ꞁ臣讂臣莀臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†믤许臣膀鳦躘듧뢛룤ꞁ뷤ꢔ臣貂苣ꢔꫨ꺁껥ꦾ臣芁苣芀鳦躘듧뢛룤꺁鿥뺁臣꾁뻧ꮁ臣蒁臣邏ꓧ閁苣讂鳦鶈臣骮뻧꾁胣릉臣궖苣ꪁ臣貂臣膀胥ꖈ臣뺁臣꾁裥꺁鿥꺁룤ꢃ臣鞁臣膀鳦躘듧뢛룤꺁ꧨ몟臣龁臣ꢔꫨꮁ臩ꢔ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†ꗥ뺁臣辁臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧꺁裥邭蟩꾁胣ꊃ菣鎽臣誂胣蒴볯邼볯膀볯閼볯膀볯邼볯膀볯閼볯膀볯邼볯膀볯閼볯膀臣龁臣颼볯邼믤许臣낂菣ꂃ臣芁苣芀ꗥ뺁臣辁臣膀ꧨ蚈귥辇臣膀菣ꮃ뷥龁苣膀듧颼볯邼苣ꦃ菣ꖻ룤ꞁ臣讂胣袂苣붥臣鞁臣꾁胣늩裥邭蟩꾁胣ꊃ菣鎽臣誂胣蒴볯閼볯낂菣ꂃ믤许臣芁苣芀苣誂룤꒱ꗥ뺁臣辁臣膀ꧨ蚈귥辇臣膀菣ꮃ뷥龁苣膀듧鞼볯邼苣ꦃ菣ꖻ룤ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†鳦躘듧뢛룤ꞁ뷤ꢔ臣讂铧麪胣꺽迦趀臣꾁胣몤臣龎귥꺁胩뢸臣龎귥ꆾ苣薶臣骁胣鶁臣ꚁꧨ꺽迦ꮁ苣誂껥骮臣隌郥ꦉ苣躸臣讂臣蒁臣ꆝ믤ꞁ胣몤臣龎귥誸臣蒁臣貂臣醼胥ꖻ룤꺁냦ꂴ臣膀ꓧ馁鿥讁苣꺁臩麊苨ꞁ뷧趁믤袁苣貂苣鎁臣銂蓦뎑臣讂胣꺽迦몟臣놂菣袼臣ꪁ苣ꆁ胣鶼볯覼臣芁苣뒠郥ꮁ臣膀ꧨ龎귥誸臣銼胥꺁냦ꂴ臣꺽迦閁苣ꚁ臣讂胣낒볥袼뻤袁臣膀苧ꂴ鋧뺁臣꾁菣蚃菣낒볯貁苣ꮃ菣讃菣몟臣龁臣貺蟩邵郥ꞁ뷧鮏臣貂臣蒁苣뒠郥ꮁ臣膀ꧨꮂ菣鲃菣ꮃ鿥꺁苧ꂴ軥邭臣龁臣貺蟩邵郥꺁볯讀臣궂듧龎귥貁ꧨ낒臣肸菩袼臣ꪁ苣ꆁ胣薆菩覼臣芁苣鎁臣銂蓦뎛臣讂胣겜飦내鯦궸臣뾽铧馁苣낒뫤趇뗧袐臣膀볯讀臣ꎚ軦馁苣낒軥邭臣鎖臣ꊽ裦馁苣貺蟩邵郥袼뻤袁臣膀볯鶼볯膀볯鶼볯膀臣龁臣꺼볯꺼볯ꞁ臣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯邼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦꾁胣겜駧躘臣隌郥ꦉ룤ꮁ귥ꢜ臣讂軥邭臣ꢅ臣꺁郥趽뷤銂郥肂臣辄鯥馁苣芀郥趽뷤꾁胣貐臣龎귥ꪕ迥銂鳦馁苣貁胣낕臣讂돨辇闦銂鳦馁苣龎귥銂郥肂胣肸裨蒚臣设볯鎁苣꾁駩骮臣讂苣꺁臣꾁臣蒁볯ꮁ苣ꎁ臣膀냦ꂴ臣貐뷤鎽臣膀菣ꪃ菣Ꚃ菣誁苣뎁苣ꖃ苣蚃菣Ꚃ菣銂郥肂胣궂듧꺁郥趽뷤꾁胣ꎼ裢醼볯誁苣뎁볯銈볯钼苣ꮐ苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖 겜駧躘臣隌郥ꦉ룤ꮁꫧꂴ軥邭볯设臣낁胣ꊂ菣뎃볯貁귥ꢜ臣讂ꃥ袐臣꾁胣鶁苣覂臣膀藩隌觥袼뻤袁臣膀볯ꎼ볯ꆼ胣誁苣뎁볯뺁臣꾁臩뢅賥뒰듧覼苣ꢔ臣讂蟥蚐臣袂臣ꚁ볯銈苣궂苣覃臣覤迦閁苣鞾臣膀鳦몙飦꺁믤꺁賥袐觧銂룤袁苣鎁臣貁臣趁苣芀뻥ꎁ臣膀藥ꚁ臣몤臣鶁臣ꚁ觧놨ꯨ花臣讂ꫧꂴ軥邭臣膀ꓧ馁ꫧꂴ臣袂臣鶁臣꺼裢ꪂ苣랂菣袼볯銆볯覼ꫨ躰뷤꺁룤릖苣薌郥馁苣ꢁ胨袁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖 蒁臣貂臣꺁ꓥ낕볯设臣낁胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼뷯㲂猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯芽⼼畳㹰臣ꦁ볯貁賥袐觧ꮁ臣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