(57)【要約】  式Ａ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ２１、Ａ１、Ａ２、Ｘ及びＺは、本明細書中で定義されている）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩を開示する。式Ａの化合物は、癌、炎症、関節炎、血管新生等の細胞分化に関係する疾患及び／又は状態の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む薬学的組成物及びそのような化合物を使用して前記の状態を治療する方法も開示する。
2008509151.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下に示す式の化合物、又は薬学的に許容されるその塩：
【化１】
2008509151.tif 000050
［式中、各
【化２】
2008509151.tif 000051
は、独立に、単結合又は二重結合を表し；
Ａ１は、Ｎ又はＮ−酸化物であり；
Ａ２は、Ｎ、Ｎ−酸化物、ＮＨ又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
但し、
【化３】
2008509151.tif 000052
が単結合の場合には、Ａ２は、ＮＨ又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｘは、−ＮＲｘＲｙ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり；
但し、Ｒｘ及びＲｙは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールであり；
Ｚは、結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−又は−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり；
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロシクロアルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、フェニル又はナフチルである１、２、３、４又は５つの基で置換されており、それらのフェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されているか；或いは
Ｒ６及びＲ７とそれらが結合している窒素とが、５〜８員環を形成し、この環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３つのヘテロ原子をさらに含んでいてもよく、この環は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり、それらの環部分が、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はアリールであり；
Ｒ２０は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であり；但し、
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このアルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよいか；或いは
Ｒ７及びＲ８とそれらが結合している窒素とが、５〜８員環を形成し、この環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３つのヘテロ原子をさらに含んでいてもよく、この環は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよいか；或いは
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、へテロシクロアルキル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており、
これらのヘテロアリール、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されており；
Ｒ２１は、Ｈ、ＣＮ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＯＨ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり；
但し、Ｚが結合の場合に限って、Ｒ１はハロゲンであり；
但し、
Ｒ２０が、ＮＲ４Ｒ５であり、且つＲ４が、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、カルボキシル又は飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル又はＣ３〜７シクロアルキル｛前記Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、カルボキシ、Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）で置換されていてもよく、前記Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい｝、並びにＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、カルボキシ、Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）で置換されていてもよいＣ６〜１０アリール｛前記Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい｝に縮合したＣ３〜７シクロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり；且つ
（１）Ｚが結合であり；且つ
Ｒ２又はＲ３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）（但し、このＣ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）及び飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）（但し、この飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル若しくはハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はカルボキシで置換されていてもよい）であり；或いは
（２）Ｚが結合であり；
Ｒ２又はＲ３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）（但し、このＣ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）及び飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）（但し、この飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル若しくはハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はカルボキシで置換されていてもよい）であり；且つ
Ｒ４とＲ５とが一緒になり、Ｃ６〜１０アリール若しくはヘテロアリールに縮合していてもよい、飽和若しくは不飽和の５員複素環若しくは６員複素環を形成する場合：
Ｒ１は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）（但し、このＣ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）及び飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）（但し、この飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル若しくはハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はカルボキシで置換されていてもよい）のいずれでもない］。
【請求項２】
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、フェニル、ナフチル（但し、これらのフェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル、ベンゾフラニル、チエニル、又はシクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２０は、ＮＲ４Ｒ５であり；
但し、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルケニル、シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、イミダゾリル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ナフチルＣ２〜Ｃ６アルケニル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルキニル又はナフチルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）若しくはＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよいか；或いは
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−若しくは−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、フェニル、ナフチル（但し、これらのフェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）若しくはＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルケニル、シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、イミダゾリル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ナフチルＣ２〜Ｃ６アルケニル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルキニル又はナフチルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）若しくはＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、上記のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよいか；或いは
Ｒ４とＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−若しくは−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３若しくはＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３が、独立に、Ｈ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、結合、−ＣＨ２−又は−ＮＨ−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、ベンゾフラニル又は３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、フェニル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよい、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚは、−ＮＨ−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、ベンゾフラニル又は３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、フェニル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ４アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、ピラジニル又はベンゾフラニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ又はフェニル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ４アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ４アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ４アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ４アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）若しくはＣＯ２Ｈである１又は２つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ５は、−ＣＨ２−フラニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピリジル又はピラジニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル及びフェニル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１は、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はベンゾフラニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、フェニル（但し、このフェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル又はＣ１〜Ｃ４アルカノイルである１、２、３、４又は５つの基で置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル又はベンゾフラニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジルＣ１〜Ｃ２アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
Ｒ２及びＲ３の両方がＨである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、フェニル、ナフチル（但し、これらのフェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１０のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、又は独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がハロゲンである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、このシクロアルキルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１がハロゲンである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚは、結合であり；
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されており、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル及びフェニル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されており、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、又は独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１は、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３又は４つの基で置換されており、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；且つ
但し、Ｒ１０のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいチエニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいベンゾフラニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１は、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいチエニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいベンゾフラニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２０が、ＯＨ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、フェニル、ナフチル（但し、これらのフェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１０のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−若しくは−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が、ハロゲンである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３Ｃで置換されていてもよい、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３Ｃで置換されていてもよい、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７若しくはフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、このシクロアルキルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３Ｃで置換されていてもよい、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１が、ハロゲンである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｚは、結合であり；
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されており、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル及びフェニル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１は、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３又は４つの基で置換されており、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ１０のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいチエニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいベンゾフラニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項７１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項７１に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１は、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３又は４つの基で置換されており、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいチエニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいベンゾフラニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、メチル又は−ＣＨ２−（フラン−２−イル）又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、但し、このシクロアルキル基は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項８６】
８−ブロモ−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
８−［５−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−チオフェン−２−イル］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−［５−（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−チオフェン−２−イル］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−［５−（２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル）−チオフェン−２−イル］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸シクロプロピルアミド；
８−［５−（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−チオフェン−２−イル］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸シクロプロピルアミド；
５−（２−メチルカルバモイル−［１，６］ナフチリジン−８−イル）−チオフェン−２−カルボン酸アミド；
５−（２−メチルカルバモイル−［１，６］ナフチリジン−８−イル）−チオフェン−２−カルボン酸メチルアミド；
８−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロピルカルバモイル）−チオフェン−２−イル］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
８−チオフェン−３−イル［１，６］−ナフチリジン−２−カルボン酸；
８−チオフェン−３−イル［１，６］−ナフチリジン−２−カルボン酸（２−オキソ−シクロヘキシル）アミド；
８−チオフェン−３−イル−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸アミド；
８−フェニル［１，６］−ナフチリジン−２−カルボン酸；
８−フェニル［１，６］−ナフチリジン−２−カルボン酸アミド；
８−ブロモ［１，６］−ナフチリジン−２−カルボン酸（２−オキソ−シクロヘキシル）アミド；
８−フェニル［１，６］−ナフチリジン−２−カルボン酸（２−オキソ−シクロヘキシル）アミド；
８−（３−ヒドロキシ−プロプ−１−イニル−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸シクロプロピルアミド；
８−（３−ヒドロキシ−プロプ−１−イニル−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸アミド；
８−（３−ヒドロキシ−プロプ−１−イニル−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）アミド；
（３−（２−［（フラン−２−イルメチル）−カルバモイル］−［１，６］ナフチリジン−８−イル｝−プロプ−２−イニル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
８−フェニルエチニル−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−エチニル−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−パラ−トリルアミノ−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−フェニルアミノ−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ０−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（ピリジン−３−イルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（ピリジン−４−イルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（ピラジン−２−イルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（３，５−ジクロロ−フェニルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸シクロプロピルアミド；
８−（３，５−ジクロロ−フェニルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸シクロプロピルアミド；
８−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸アミド；
８−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−［（ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−シクロプロピルアミノ−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−プロプ−２−イニルアミノ−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
８−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
メチル８−ブロモ−１，６−ナフチリジン−２−カルボキシレート；
８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボン酸；
Ｎ−シクロプロピル−８−［５−（｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−フェニル−１，６−ナフチリジン−２−カルボン酸；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−［（４−メチルフェニル）アミノ］−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−アニリノ−Ｎ−（２−フリルメチル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−（３−ヒドロキシプロプ−１−イン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−（５−カルボキシ−２−チエニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボン酸；
８−ブロモ−Ｎ−（２−オキソシクロヘキシル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−（ピリジン−３−イルアミノ）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［３−（２−｛［（２−フリルメチル）アミノ］カルボニル｝−１，６−ナフチリジン−８−イル）プロプ−２−イン−１−イル］カルバメート；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−（ピリジン−４−イルアミノ）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−ブロモ−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−［５−（｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−Ｎ−（２−フリルメチル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−［５−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）−２−チエニル］−Ｎ−（２−フリルメチル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−８−［５−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ）カルボニル）−２−チエニル］−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
ジエチル  Ｎ−（４−｛［（８−ブロモ−１，６−ナフチリジン−２−イル）カルボニル］アミノ）ベンゾイル）グルタメート
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−（ピラジン−２−イルアミノ）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソシクロヘキシル）−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソシクロヘキシル）−８−フェニル−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−（３−ヒドロキシプロプ−１−イン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−８−（３−ヒドロキシプロプ−１−イン−１−イル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フリルメチル）−８−（フェニルエチニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−エチニル−Ｎ−（２−フリルメチル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−８−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
２−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）カルボニル］−８−（４−メトキシフェニル）−１，６−ナフチリジン；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
１−｛［８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−オール；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−（４−メトキシフェニル）−２−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，６−ナフチリジン；
Ｎ−（１−ベンジルピペラジン−４−イル）−８−（４−メトキシフェニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デス−８−イルカルボニル）−８−フェニル−１，６−ナフチリジン；
８−フェニル−２−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，６−ナフチリジン；
２−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）カルボニル］−８−フェニル−１，６−ナフチリジン；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−８−フェニル−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−８−フェニル−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デス−８−イルカルボニル）−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン；
２−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン；
２−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）カルボニル］−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
２−（｛４−［（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル］ピペラジン−１−イル｝カルボニル）−８−（３−チエニル）−１，６−ナフチリジン；
１−｛［８−（１−ベンゾフラン−２−イル）−１，６−ナフチリジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−オール；
８−（１−ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
１−［（８−フェニル−１，６−ナフチリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−オール；
Ｎ−（２−メトキシエチル）−８−フェニル−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−（１−ベンゾフラン−２−イル）−２−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デス−８−イルカルボニル）−１，６−ナフチリジン；
８−（１−ベンゾフラン−２−イル）−２−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，６−ナフチリジン；
８−（１−ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド；
８−（１−ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１，６−ナフチリジン−２−カルボキサミド
である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項８７】
請求項１に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される溶媒、担体、賦形剤、アジュバント又はそれらの組合せとを含む薬学的組成物。
【請求項８８】
請求項１に記載の化合物の使用方法の指示書と共に、容器内に前記の化合物を有するパッケージ。
【請求項８９】
細胞分化に関係する疾患又は状態を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、請求項１に記載の化合物を治療有効量で投与するステップを含む方法。
【請求項９０】
疾患又は状態が、癌、炎症、関節炎又は血管新生である、請求項８９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、その開示全体が本明細書に組み込まれる２００４年８月３日出願の米国特許仮出願６０／５９８５１８の優先権を主張する。
【０００２】
本発明は、２，８−二置換ナフチリジンに関する。より詳細には、癌、炎症及び炎症に伴う障害、血管新生に伴う状態等の、細胞分化に関係する疾患及び／又は状態の治療及び／又は予防に有用な化合物に関する。
【背景技術】
【０００３】
血管新生は、正常な状態では高度に制御された過程である。しかし、多くの疾患は、無秩序な血管新生が持続する結果である。無秩序な血管新生は、特定の疾患を直接引き起こすこともあれば、既存の病的な状態を悪化させることもある。例えば、眼の血管新生は、失明の最も一般的な原因であるとみなされているのみならず、多くの眼疾患の主要な原因でもあると考えられている。さらに、特定の既存の状態、例えば、関節炎の場合、新しく形成された毛細血管が関節に侵入し軟骨を破壊する。また、糖尿病の場合、網膜内に新たに形成された毛細血管が硝子体に侵入し、出血し、失明の原因となる。固形腫瘍の増殖及び転移も、血管新生に依存する（Ｆｏｌｋｍａｎ，Ｊ．、「癌研究（Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ）」、４６、４６７−４７３（１９８６）、Ｆｏｌｋｍａｎ，Ｊ．、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ、８２、４−６（１９８９））。例えば、腫瘍が、２ｍｍ超に拡大すると血液を自らのために得る必要があり、そのために新たな毛細血管の成長を誘導することが示されている。いったんこれらの新生血管が腫瘍内に埋め込まれると、このような新生血管を介して、腫瘍細胞が血液循環に入り、肝臓、肺、骨等の離れた部位に転移するようになってしまう（Ｗｅｉｄｎｅｒ，Ｎ．ら、Ｔｈｅ  Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、３２４（１）、１−８（１９９１））。無秩序に血管が新生する状態では、血管新生の調節、抑圧、及び／又は抑制のために設計された治療法によって、これらの状態及び疾患の抑止又は緩和が可能であろう。
【０００４】
癌の特徴は、異常な細胞増殖である。癌細胞は、宿主に危害を及ぼす多くの特徴を示す。そのような特徴として、通常、他の組織に侵入して毛細血管の内部成長を誘導する能力があげられる。この能力によって、増殖中の癌細胞に対する十分な血液供給が確保される。癌細胞の最たる特徴は、正常細胞における細胞分裂を調節する機構に対する異常な応答であり、癌細胞は分裂し続け、最終的に宿主を死滅させてしまう。
【０００５】
炎症は、疼痛、頭痛、発熱、関節炎、喘息、気管支炎、生理痛、腱炎、滑液包炎、乾癬、湿疹、火傷、皮膚炎、炎症性腸疾患、クローン病、胃炎、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎、血管性疾患、ホジキン病、強皮症、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、過敏症、結膜炎、歯肉炎、外傷後の腫脹、心筋虚血等、様々な障害と関係がある。
【０００６】
したがって、当技術分野では、癌、炎症及び炎症に伴う障害、並びに無秩序な血管新生に関連する状態又は疾患を治療する新しい方法が引き続き求められている。
【０００７】
米国特許第５９４５４３１号は、以下の式（Ｉ）で表される複素環化合物を開示している。
【化１】
2008509151.tif 000003
式中、Ｗは、ＣＨ、ＣＲ３、ＣＨ２、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＲ３、Ｎ及びＮＲ５から選択され；
Ｘ、Ｙ及びＺのうち１つは、Ｎ又はＮＲ５であり、その他の２つは独立に、ＣＨ、ＣＲ４、ＣＨ２、Ｃ＝Ｏ及びＣＨＲ４から選択され；
Ｂは、
【化２】
2008509151.tif 000004
［式中、ＡはＯ又はＳであり；
Ｒ１は、
ＯＨ、ハロゲン、アミノ、カルボキシル又は飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル及びＣ３〜７シクロアルキル（前記飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、カルボキシ又はＣ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ若しくはアルコキシカルボニル）で置換されてもよく；前記Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ若しくはアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）、並びに
ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、カルボキシ、Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ若しくはアルコキシカルボニル）で置換されていてもよいＣ６〜１０アリール（前記Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ若しくはアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）に縮合したＣ３〜７シクロアルキルから選択され；
Ｒ２及びＲ’２は、独立に、Ｈ又はＣ１〜４アルキルであるか、或いはＲ１とＲ２とが一緒になり、Ｃ６〜１０アリール若しくはヘテロアリールに縮合していてもよい、飽和若しくは不飽和の５員複素環若しくは６員複素環を形成する］
からなる群から選択され；
Ｒ３及びＲ４は、独立に、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）（但し、それぞれのアルキル及びアシルの部分は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）、及び飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）（但し、この飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル若しくはハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はカルボキシで置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アシル（但し、これらのアルキル及びアシルのそれぞれは、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよく）であり；
ｎは、０、１又は２である。
【０００８】
米国特許第５９４５４３１号は、上記化合物の製造方法、及びその主張するところによれば、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）抑制薬として、哺乳類におけるＣＭＶ感染症に関係する状態を治療するための上記化合物の使用方法を開示している。米国特許第５９４５４３１号の開示は、その全体が本明細書に参照によって組み込まれる。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明は、広くは、下記に示す式Ａの化合物、それらの化合物を含有する薬学的組成物、並びにそのような化合物又は組成物を、癌、炎症、関節炎、血管新生等の、細胞分化に関係する疾患及び／又は状態の治療に利用する方法を含むものである。
【００１０】
本発明は、以下「実施形態１」とする、式Ａの化合物、又は薬学的に許容されるその塩を提供する。
【化３】
2008509151.tif 000005
式中、各
【化４】
2008509151.tif 000006
は、独立に、単結合又は二重結合を表し；
Ａ１は、Ｎ又はＮ−酸化物であり；
Ａ２は、Ｎ、Ｎ−酸化物、ＮＨ又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
但し、
【化５】
2008509151.tif 000007
が単結合の場合には、Ａ２は、ＮＨ又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｘは、−ＮＲｘＲｙ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり；
但し、Ｒｘ及びＲｙは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールであり、このアリール及びヘテロアリール環は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
Ｚは、結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−又は−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり；
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロシクロアルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル又はナフチルである１、２、３、４又は５つの基で置換されており、それらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されているか；或いは
Ｒ６及びＲ７とそれらが結合している窒素とが、５〜８員環を形成し、この環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３つのヘテロ原子をさらに含んでいてもよく、この環は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、アミノ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり、それらの環部分が、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよく；
Ｒ２、Ｒ２’及びＲ３は、出現するごとに、独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はアリールであり；
Ｒ２０は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であり；
但し、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このアルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよいか；或いは
Ｒ７及びＲ８とそれらが結合している窒素とが、５〜８員環を形成し、この環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３つのヘテロ原子をさらに含んでいてもよく、この環は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよいか；或いは
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、へテロシクロアルキル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−若しくは−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており、これらのヘテロアリール、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されており；
Ｒ２１は、Ｈ、ＣＮ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ＯＨ、ハロゲン、アリール｛フェニル又はナフチルであり、それぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい｝、ヘテロアリール｛ピリジル、ピリミジル、インドリル又は（イソ）キノリニルであり、それぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい｝、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり；
但し、Ｚが結合の場合には、Ｒ１はハロゲンであり；
但し、
Ｒ２０が、ＮＲ４Ｒ５であり、且つＲ４が、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、カルボキシル又は飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル又はＣ３〜７シクロアルキル（前記飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、カルボキシ、Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）で置換されていてもよく、前記Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）、並びにＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、カルボキシ、Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）で置換されていてもよいＣ６〜１０アリール（前記Ｃ１〜４（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）に縮合したＣ３〜７シクロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり；且つ
（１）Ｚが結合であり；且つ
Ｒ２又はＲ３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）（但し、このＣ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）及び飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）（但し、この飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル若しくはハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はカルボキシで置換されていてもよい）である；或いは
（２）Ｚが結合であり；
Ｒ２又はＲ３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）（但し、このＣ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）及び飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）（但し、この飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル若しくはハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はカルボキシで置換されていてもよい）であり；且つ
Ｒ４とＲ５とが一緒になり、Ｃ６〜１０アリール若しくはヘテロアリールに縮合していてもよい、飽和若しくは不飽和の５員複素環若しくは６員複素環を形成する場合：
Ｒ１は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）（但し、このＣ１〜６（アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ又はアルコキシカルボニル）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ又はＣ１〜４アルコキシで置換されていてもよい）及び飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）（但し、この飽和若しくは不飽和Ｃ３〜１０（炭素環又は複素環）は、ＯＨ、ハロゲン、アミノ、メルカプト、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ハロ置換Ｃ１〜４アルキル若しくはハロ置換Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ又はカルボキシで置換されていてもよい）のいずれでもない。
【００１１】
また、本発明は、本発明の化合物の製造に有用な中間体も含む。
【００１２】
また、本発明は、式Ａの化合物又は薬学的に許容されるその塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体、溶媒、アジュバント又は希釈剤とを含む薬学的組成物も提供する。
【００１３】
さらに、本発明は、癌、炎症、関節炎及び血管新生等の疾患を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、式Ａの化合物又は薬学的に許容されるその塩、或いは式Ａの化合物又は塩を含む薬学的組成物を投与するステップを含む方法を提供する。
【００１４】
また、本発明は、癌、炎症、関節炎又は血管新生の治療に使用する薬物を製造するための、式Ａの化合物又は塩の使用も提供する。
【００１５】
また、本発明は、それらの方法に使用される本発明の化合物及び中間体を調製する方法も提供する。
【００１６】
さらに、本発明は、本発明の化合物又は薬学的組成物を、それらの化合物又は組成物を使用するための指示書と共にキットとしても提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１７】
式Ｉの好ましい化合物として、実施形態２、即ち以下の特徴を有する式Ａの化合物を含む：
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、（ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、（イソ）キノリニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル、トリアジニル、１Ｈ−インダゾリル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、ナフチル（但し、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル、ベンゾフラニル、チエニル、又はシクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００１８】
実施形態１のその他の好ましい化合物として、以下の特徴を有する化合物を含む：
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０であり；
Ｒ２０は、ＮＲ４Ｒ５であり；
但し、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルケニル、シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、イミダゾリル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ナフチルＣ２〜Ｃ６アルケニル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルキニル又はナフチルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよいか；或いは
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている。
【００１９】
実施形態１のその他の好ましい化合物としては、実施形態４の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１の化合物を含む：
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、（ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、（イソ）キノリニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル、トリアジニル、１Ｈ−インダゾリル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、ナフチル（但し、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルケニル、シクロアルキルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、イミダゾリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、チオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロフラニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、テトラヒドロチエニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、イミダゾリル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ナフチルＣ２〜Ｃ６アルケニル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルキニル又はナフチルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、上記のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよいか；或いは
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３若しくはＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている。
【００２０】
実施形態４の好ましい化合物としては、実施形態５の化合物、即ちＲ２及びＲ３が、独立に、Ｈ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルキルである実施形態４の化合物を含む。
別の態様において、Ｒ２及びＲ３は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００２１】
実施形態５のその他の好ましい化合物としては、実施形態６の化合物、即ちＺが、結合、−ＣＨ２−又は−ＮＨ−である実施形態５の化合物を含む。
【００２２】
実施形態６のその他の好ましい化合物としては、実施形態７の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態６の化合物を含む：
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、ベンゾフラニル又は３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、（ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、又はナフチル（但し、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよい。
【００２３】
実施形態７のその他の好ましい化合物として、実施形態８の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態７の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００２４】
実施形態８のその他の好ましい化合物として、実施形態９の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態８の化合物を含む：
Ｚは、−ＮＨ−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、ベンゾフラニル又は３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、（ピリジル、ピリミジル、インドリル、チエニル、フラニル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、ナフチル（但し、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、フェニルで置換されていてもよく、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ４アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００２５】
実施形態９のその他の好ましい化合物として、実施形態１０の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態９の化合物を含む：
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、ピラジニル又はベンゾフラニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はフェニル（但し、これらのピリジル、ピロリジニル、モルホリニル及びフェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル（一態様では、ｔｅｒｔ−ブチルアルコキシカルボニル）であり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ４アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ４アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ４アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ４アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１又は２つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００２６】
実施形態１０のその他の好ましい化合物としては、実施形態１１の化合物、即ち
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり、且つ
Ｒ５は、−ＣＨ２−フラニルである
実施形態１０の化合物を含む。
【００２７】
実施形態１１のその他の好ましい化合物としては、実施形態１２の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１１の化合物を含む：
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピリジル又はピラジニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。
【００２８】
実施形態１２のその他の好ましい化合物としては、実施形態１２Ａの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１２の化合物を含む：
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。別の態様では、Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００２９】
実施形態１２のその他の好ましい化合物としては、実施形態１２Ｂの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１２の化合物を含む：
Ｒ１は、チエニルであり、このチエニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。別の態様では、Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００３０】
実施形態１２のその他の好ましい化合物としては、実施形態１２Ｃの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１２の化合物を含む：
Ｒ１は、ピリジルであり、このピリジルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。別の態様では、Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００３１】
実施形態１２のその他の好ましい化合物としては、実施形態１２Ｄの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１２の化合物を含む：
Ｒ１は、ピラジニルであり、このピラジニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルである。別の態様では、Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００３２】
本発明のその他の好ましい化合物としては、実施形態１２Ｅに含まれる化合物、即ち実施形態１２、１２Ａ、１２Ｂ、１２Ｃ及び１２Ｄの化合物であって、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１つがＨである化合物がある。別の態様では、Ｒ２及びＲ３の両方がＨである。
【００３３】
本発明のより好ましい化合物として、実施形態１２Ｆの化合物、即ちＲ４がＨである実施形態１２Ｅの化合物を含む。
【００３４】
実施形態６のさらにその他の好ましい化合物として、実施形態１３の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態６の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−若しくは−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル及びフェニル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３若しくはＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている。
【００３５】
実施形態１３のさらにその他の好ましい化合物としては、実施形態１４の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１３の化合物を含む：
Ｒ１は、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はベンゾフラニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、（ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、ナフチル（但し、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル又はＣ１〜Ｃ４アルカノイルである１、２、３、４又は５つの基で置換されている。
【００３６】
実施形態１３のさらにその他の好ましい化合物としては、実施形態１５の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１３の化合物を含む：
Ｒ１は、フェニル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、又はベンゾフラニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００３７】
実施形態１６には、以下の特徴を有する実施形態１４及び１５の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジルＣ１〜Ｃ２アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
Ｒ２及びＲ３の両方がＨである。
【００３８】
実施形態１６のその他の好ましい化合物としては、実施形態１６Ａの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１６の化合物を含む：
Ｒ４とＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジルＣ１〜Ｃ２アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている。
【００３９】
実施形態１６Ｂは、以下の特徴を有する実施形態１６及び１６Ａの化合物を含む：
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル又はフラニルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい。
【００４０】
実施形態１６Ｃは、以下の特徴を有する実施形態１６及び１６Ａの化合物を含む：
Ｒ１は、チエニル、トリアゾリル、イミダゾリル、又はベンゾフラニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル又はフラニルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい。
【００４１】
実施形態１６Ｄは、以下の特徴を有する実施形態１６及び１６Ａの化合物を含む：
Ｒ１は、ピリジル、ピリミジル又はピラジニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２、又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル又はフラニルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい。
【００４２】
実施形態１６Ｅは、Ｚが結合である実施形態１６、１６Ａ、１６Ｂ、１６Ｃ及び１６Ｄの化合物を含む。
【００４３】
実施形態１６Ｅは、Ｚが−ＣＨ２−である実施形態１６、１６Ａ、１６Ｂ、１６Ｃ及び１６Ｄの化合物を含む。
【００４４】
実施形態１６Ｇは、Ｚが−ＮＨ−である実施形態１６、１６Ａ、１６Ｂ、１６Ｃ及び１６Ｄの化合物を含む。
【００４５】
実施形態１６Ｈは、Ｚが−Ｓ−又は−ＳＯ２−である実施形態１６、１６Ａ、１６Ｂ、１６Ｃ及び１６Ｄの化合物を含む。
【００４６】
実施形態１６Ｉは、Ｚが−ＳＯ２ＮＨ−又は−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−である実施形態１６、１６Ａ、１６Ｂ、１６Ｃ及び１６Ｄの化合物を含む。
【００４７】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＨである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００４８】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣＮである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００４９】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がアミノ、モノアルキルアミノ又はジアルキルアミノである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００５０】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＯＨである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００５１】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がフェニルである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００５２】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がピリジルである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００５３】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がハロゲンである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００５４】
さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、フェニルであり、これは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されている。
【００５５】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、ピリジル又はピリミジルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【００５６】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、インドリル又は（イソ）キノリニルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【００５７】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００５８】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である実施形態５、１６及び１６Ａ〜１６Ｉの化合物を提供する。
【００５９】
実施形態５のさらにその他の好ましい化合物としては、実施形態１７の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態５の化合物を含む：
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、（ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、ナフチル（但し、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１０のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００６０】
実施形態１７のその他の好ましい化合物としては、実施形態１８の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１７の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、イミダゾリジニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、この環は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル及びナフチル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている。
【００６１】
実施形態１８のその他の好ましい化合物としては、実施形態１９の化合物、即ちＲ１がハロゲンである実施形態１８の化合物を含む。
【００６２】
実施形態１８のその他の好ましい化合物としては、実施形態２０の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１８の化合物を含む：
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピロリル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、これらの環である基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい。
【００６３】
実施形態２０のその他の好ましい化合物としては、実施形態２１の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２０の化合物を含む：
Ｒ４とＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ナフチルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、＝Ｏ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ナフチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている。
【００６４】
実施形態２１のその他の好ましい化合物としては、実施形態２２の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【００６５】
実施形態２１のその他の好ましい化合物としては、実施形態２３の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【００６６】
実施形態２１のその他の好ましい化合物としては、実施形態２４の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【００６７】
実施形態２４Ａは、Ｚが結合である実施形態１９、２０、２１、２２、２３及び２４の化合物を含む。
【００６８】
実施形態２４Ｂは、Ｚが−ＣＨ２−である実施形態２０、２１、２２、２３及び２４の化合物を含む。
【００６９】
実施形態２４Ｃは、Ｚが−ＮＨ−である実施形態２０、２１、２２、２３及び２４の化合物を含む。
【００７０】
実施形態２４Ｄは、Ｚが−Ｓ−又は−ＳＯ２−である実施形態２０、２１、２２、２３及び２４の化合物を含む。
【００７１】
実施形態２４Ｅは、Ｚが−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−である実施形態２０、２１、２２、２３及び２４の化合物を含む。別の態様では、Ｚが−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−である。さらに別の態様では、Ｚが−Ｎ（Ｃ２〜Ｃ３アルキル）−である。
【００７２】
実施形態２４Ｆは、Ｚが−ＳＯ２ＮＨ−又は−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−である実施形態２０、２１、２２、２３及び２４の化合物を含む。
【００７３】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＨである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００７４】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣＮである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００７５】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がアミノ、モノアルキルアミノ又はジアルキルアミノである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００７６】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＯＨである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００７７】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がフェニルである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００７８】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がピリジルである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００７９】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がハロゲンである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００８０】
さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する：
Ｒ２１は、フェニルであり、これは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されている。
【００８１】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する：
Ｒ２１は、ピリジル又はピリミジルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【００８２】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する：
Ｒ２１は、インドリル又は（イソ）キノリニルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【００８３】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００８４】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である実施形態２０、２１、２２、２３、２４及び２４Ａ〜２４Ｆの化合物を提供する。
【００８５】
実施形態１７のさらにその他の好ましい化合物として、実施形態２５の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１７の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００８６】
実施形態２５のさらにその他の好ましい化合物として、実施形態２６の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２５の化合物を含む：
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル、又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピペリジニル及びフェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい。
【００８７】
実施形態２６のさらにその他の好ましい化合物としては、実施形態２７の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２６の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００８８】
実施形態２７のさらにその他の好ましい化合物としては、実施形態２８の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２７の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【００８９】
実施形態２７のさらにその他の好ましい化合物としては、実施形態２９の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２７の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【００９０】
実施形態２７のさらにその他の好ましい化合物としては、実施形態３０の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２７の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピペリジニル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【００９１】
実施形態３０Ａは、Ｒ２及びＲ３が独立にＨ又はメチルである実施形態２７、２８及び２９の化合物を含む。別の態様では、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１つがＨである。
【００９２】
実施形態３０Ａの好ましい化合物としては、実施形態３０Ｂの化合物、即ちＲ４がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルである実施形態３０Ａの化合物を含む。
【００９３】
実施形態３０Ｂの好ましい化合物としては、実施形態３０Ｃの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３０Ｂの化合物を含む：
Ｒ５は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニル、フラニル又はピリジルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００９４】
実施形態３０Ｂの好ましい化合物としては、実施形態３０Ｄの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３０Ｂの化合物を含む：
Ｒ５は、モルホリニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ４アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ４アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ４アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ４アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【００９５】
実施形態３０Ｅは、Ｚが結合である実施形態３０Ｃ及び３０Ｄの化合物を含む。
【００９６】
実施形態３０Ｆは、Ｚが−ＣＨ２−である実施形態３０Ｃ及び３０Ｄの化合物を含む。
【００９７】
実施形態３０Ｇは、Ｚが−ＮＨ−である実施形態３０Ｃ及び３０Ｄの化合物を含む。
【００９８】
実施形態３０Ｈは、Ｚが−Ｓ−又は−ＳＯ２−である実施形態３０Ｃ及び３０Ｄの化合物を含む。
【００９９】
実施形態３０Ｉは、Ｚが−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−である実施形態３０Ｃ及び３０Ｄの化合物を含む。別の態様では、Ｚが−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−である。さらに別の態様では、Ｚが−Ｎ（Ｃ２〜Ｃ３アルキル）−である。
【０１００】
３０ＪＺが−ＳＯ２ＮＨ−若しくは−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−である実施形態３０Ｃ又は３０Ｄのいずれかの化合物。
【０１０１】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＨである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１０２】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣＮである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１０３】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がアミノ、モノアルキルアミノ又はジアルキルアミノである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１０４】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＯＨである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１０５】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がフェニルである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１０６】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がピリジルである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１０７】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がハロゲンである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１０８】
さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、フェニルであり、これは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されている。
【０１０９】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、ピリジル又はピリミジルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１１０】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、インドリル又は（イソ）キノリニルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１１１】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１１２】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である実施形態２７、２８、２９、３０及び３０Ａ〜３０Ｉの化合物を提供する。
【０１１３】
実施形態１７のその他の好ましい化合物としては、実施形態３１の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態１７の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、このシクロアルキルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１１４】
実施形態３１のその他の好ましい化合物としては、実施形態３２の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３１の化合物を含む：
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されており；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、フェニル又はピリジルであり、それらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３又はＯＣＦ３で置換されていてもよい。
【０１１５】
実施形態３１のその他の好ましい化合物としては、実施形態３３の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【０１１６】
実施形態３１のその他の好ましい化合物として、実施形態３４の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【０１１７】
実施形態３１のその他の好ましい化合物としては、実施形態３５の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジニル、ピペリジニル又はフェニルである１、２又は３つの基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルケニルであり；
但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１又は２つの基で置換されている。
【０１１８】
実施形態３１のその他の好ましい化合物としては、実施形態３５Ａの化合物、即ちＲ１がハロゲンである実施形態３１の化合物を含む。
【０１１９】
実施形態３５Ｂは、Ｒ４がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルである実施形態３３、３４及び３５の化合物を含む。
【０１２０】
実施形態３５Ｂのその他の好ましい化合物としては、実施形態３５Ｃの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３５Ｂの化合物を含む：
Ｒ５は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、このシクロアルキルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよく；  
Ｒ２及びＲ３の少なくとも１つがＨである。
【０１２１】
実施形態３５Ｃのその他の好ましい化合物としては、実施形態３５Ｄの化合物、即ちＺが結合である実施形態３５Ｃの化合物を含む。
【０１２２】
実施形態３５Ｃのその他の好ましい化合物としては、Ｚが−ＣＨ２−である実施形態３５Ｅの化合物を含む。
【０１２３】
実施形態３５Ｃのその他の好ましい化合物としては、Ｚが−ＮＨ−である実施形態３５Ｆの化合物を含む。
【０１２４】
実施形態３５Ｃのその他の好ましい化合物としては、Ｚが−Ｓ−又は−ＳＯ２−である実施形態３５Ｇの化合物を含む。
【０１２５】
実施形態３５Ｃのその他の好ましい化合物としては、Ｚが−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−である実施形態３５Ｈの化合物を含む。別の態様では、Ｚが−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−である。さらに別の態様では、Ｚが−Ｎ（Ｃ２〜Ｃ３アルキル）−である。
【０１２６】
実施形態３５Ｃのその他の好ましい化合物としては、Ｚが−ＳＯ２ＮＨ−又は−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−である実施形態３５Ｉの化合物を含む。
【０１２７】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＨである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１２８】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣＮである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１２９】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がアミノ、モノアルキルアミノ又はジアルキルアミノである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１３０】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＯＨである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１３１】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がフェニルである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１３２】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がピリジルである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１３３】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がハロゲンである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１３４】
さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、フェニルであり、これは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されている。
【０１３５】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、ピリジル又はピリミジルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１３６】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する：
Ｒ２１は、インドリル又は（イソ）キノリニルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１３７】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１３８】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である実施形態３３、３４、３５及び３５Ａ〜３５Ｉの化合物を提供する。
【０１３９】
実施形態５のその他の好ましい化合物として、実施形態３６の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態５の化合物を含む：
Ｚは、結合であり；
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、（ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、（イソ）キノリニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル、トリアジニル、１Ｈ−インダゾリル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、ナフチルである１、２、３、４又は５つの基で置換されており、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシで置換されていてもよく；
但し、Ｒ１及びＲ１０のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１４０】
実施形態３６のその他の好ましい化合物としては、実施形態３７の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３６の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、これらのピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル及びフェニル基は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３若しくはＯＣＦ３である１つ又は複数の基で置換されている。
【０１４１】
実施形態３７のその他の好ましい化合物として、実施形態３８の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３７の化合物を含む：
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、（ピリジル、ピリミジル、インドリル、チエニル、フラニル及びピロリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル若しくはフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されており、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基のそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている。
【０１４２】
実施形態３８のその他の好ましい化合物としては、実施形態３９の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３８の化合物を含む：
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；  
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている。
【０１４３】
実施形態３９の好ましい化合物としては、実施形態３９Ａの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３９の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのピペラジニル及びピペリジニル環は、４位で置換されており、それらのモルホリニル及びピロリジニル環は、３位で置換されている。
【０１４４】
実施形態３７の好ましい化合物としては、実施形態４０の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３７の化合物を含む：
Ｒ１は、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニルである１、２、３又は４つの基で置換されており、これらのピリジル、ピペリジニル又はフェニル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；  
但し、Ｒ１０のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１４５】
実施形態４０の好ましい化合物としては、実施形態４１の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４０の化合物を含む：
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５とそれらが結合している窒素とが、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピロリジニル環を形成し、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＯＨ、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリミジルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、フェニル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−又は−ＯＣＨ２Ｏ−である１つ又は複数の基で置換されている。
【０１４６】
実施形態４１の好ましい化合物としては、実施形態４２の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいチエニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている。
【０１４７】
実施形態４１の好ましい化合物としては、実施形態４３の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４１の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいベンゾフラニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている。
【０１４８】
実施形態３６の好ましい化合物としては、実施形態４４の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３６の化合物を含む：
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１４９】
実施形態４４の好ましい化合物としては、実施形態４５の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４４の化合物を含む：
Ｒ１は、フェニルであり、このフェニルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３、４又は５つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている。
【０１５０】
実施形態４５の好ましい化合物として、実施形態４５Ａの化合物、即ち、Ｒ４がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルである実施形態３６による化合物である実施形態４５の化合物を含む。
【０１５１】
実施形態４５Ａの好ましい化合物としては、実施形態４５Ｂの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４５Ａの化合物を含む：
Ｒ５は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、このシクロアルキルは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ５のシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１５２】
実施形態４５Ａの好ましい化合物としては、実施形態４５Ｃの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４５Ａの化合物を含む：
Ｒ５は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニル、フラニル又はピリジルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ５のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１５３】
実施形態４５Ａの好ましい化合物としては、実施形態４５Ｄの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４５Ａの化合物を含む：
Ｒ５は、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ５のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１５４】
実施形態４５Ａの好ましい化合物としては、実施形態４５Ｅの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４５Ａの化合物を含む：
Ｒ５は、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ５のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１５５】
実施形態４５Ａの好ましい化合物としては、実施形態４５Ｆの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４５Ａの化合物を含む：
Ｒ５は、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルケニル、ピペリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、ピロリジニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、モルホリニルＣ２〜Ｃ６アルキニル、フェニルＣ２〜Ｃ６アルケニル又はフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ５のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１５６】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＨである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１５７】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣＮである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１５８】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がアミノ、モノアルキルアミノ又はジアルキルアミノである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１５９】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＯＨである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１６０】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がフェニルである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１６１】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がピリジルである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１６２】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がハロゲンである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１６３】
さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する：
Ｒ２１は、フェニルであり、これは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されている。
【０１６４】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する：
Ｒ２１は、ピリジル又はピリミジルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１６５】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する：
Ｒ２１は、インドリル又は（イソ）キノリニルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１６６】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１６７】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１６８】
実施形態３６の好ましい化合物としては、実施形態４６の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態３６の化合物を含む：
Ｒ２及びＲ３の両方がＨであり；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、フラニル、ピリジル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ４及びＲ５のヘテロシクロアルキル及びシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１６９】
実施形態４６の好ましい化合物としては、実施形態４７の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４６の化合物を含む：
Ｒ１は、チエニル、フラニル、インドリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジル、ピラジニル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はモルホリニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている。
【０１７０】
実施形態４７の好ましい化合物としては、実施形態４８の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４７の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ピリジル、ピペリジニル又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいチエニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている。
【０１７１】
実施形態４７の好ましい化合物としては、実施形態４９の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４７の化合物を含む：
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７又はフェニル（このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）である１、２、３又は４つの基で置換されいてもよいベンゾフラニルであり；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されている。
【０１７２】
実施形態４９Ａは、Ｒ４がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルである実施形態４７、４８及び４９の化合物を含む。
【０１７３】
実施形態４９Ａの好ましい化合物としては、実施形態４９Ｂの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４９Ａの化合物を含む：
Ｒ５は、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニル、フラニル又はピリジルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ５のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１７４】
実施形態４９Ａの好ましい化合物としては、実施形態４９Ｃの化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態４９Ａの化合物を含む：
Ｒ５は、モルホリニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピペリジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピロリジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ４アルキル、ピリジルＣ１〜Ｃ４アルキル、イミダゾリルＣ１〜Ｃ４アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ４アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ４アルキル又はフェニルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、上記のそれぞれの環部分は、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、フェニルＣ１〜Ｃ６アルキル（但し、このフェニルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨ及びアルカノイルから選択される１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＲ７Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である１つ又は複数の基で置換されており；
但し、Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、このＣ１〜Ｃ６アルキルは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＯ２Ｈである１、２又は３つの基で置換されていてもよく；
但し、Ｒ５のヘテロシクロアルキルの部分は、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨ又は＝Ｎ−ＯＣＨ３でさらに置換されていてもよい。
【０１７５】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＨである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１７６】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣＮである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１７７】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がアミノ、モノアルキルアミノ又はジアルキルアミノである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１７８】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＯＨである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１７９】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がフェニルである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１８０】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がピリジルである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１８１】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がハロゲンである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１８２】
さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する：
Ｒ２１は、フェニルであり、これは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されている。
【０１８３】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する：
Ｒ２１は、ピリジル又はピリミジルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１８４】
その上さらに別の態様では、本発明は、以下の特徴を有する実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する：
Ｒ２１は、インドリル又は（イソ）キノリニルであり、それらのそれぞれは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロアルキル（一態様では、ＣＦ３）又はハロアルコキシ（一態様では、ＯＣＦ３）である１〜５つの基で置換されていてもよい。
【０１８５】
さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルである実施形態４７、４８、４９及び４９Ａ〜４９Ｃの化合物を提供する。
【０１８６】
その上さらに別の態様では、本発明は、Ｒ２１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である実施形態４５及び４５Ａ〜４５Ｆの化合物を提供する。
【０１８７】
実施形態２の好ましい化合物としては、実施形態５０の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態２の化合物を含む：
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又は−ＮＲｘＲｙであり；但し
Ｒ２０は、ＯＨ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；  
Ｒｘ及びＲｙは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニルＣ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、フェニル、ナフチル、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、ピリジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピリミジルＣ１〜Ｃ６アルキル、ピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキル、ベンゾフラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、インドリルＣ１〜Ｃ６アルキル、ベンゾイミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキル、チエニルＣ１〜Ｃ６アルキル、フラニルＣ１〜Ｃ６アルキル、キノリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、イソキノリニルＣ１〜Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）ピリジル、−Ｃ（Ｏ）ピリミジル、−Ｃ（Ｏ）ピラジニル、−Ｃ（Ｏ）ベンゾフラニル、−Ｃ（Ｏ）インドリル、−Ｃ（Ｏ）ベンゾイミダゾリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）チエニル、−Ｃ（Ｏ）フラニル、−Ｃ（Ｏ）キノリニル若しくは−Ｃ（Ｏ）イソキノリニルであり、上記の環部分は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい。
【０１８８】
実施形態５０の好ましい化合物としては、実施形態５１の化合物、即ち以下の特徴を有する実施形態５０の化合物を含む：
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル又はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、それらのそれぞれは、置換されていないか、或いは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、（ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、（イソ）キノリニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル、トリアジニル、１Ｈ−インダゾリル及びベンゾイミダゾリルから選択される）ヘテロアリール、（ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びＳ，Ｓ−ジオキソモルホリニルから選択される）ヘテロシクロシクロアルキル、フェニル、ナフチル（但し、これらのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル及びナフチル基は、独立に、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される１つ又は複数の基で置換されていてもよい）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ６Ｒ７、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＲ６Ｒ７又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である１、２又は３つの基で置換されており；
但し、Ｒ６及びＲ７のそれぞれは、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、それぞれのアルキル部分は、置換されていないか、或いは独立に、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２又は３つの基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、ピリミジル、フラニル、インドリル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、これらの環部分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ