【事件の表示】
　特許第２９４８２４６号「リポソーム類」の特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第２９４８２４６号の請求項５に係る特許を維持する。
【理　由】
［Ｉ］手続の経緯
　特許第２９４８２４６号の発明についての出願は、１９８９年１０月２０日（優先権主張１９８８年１０月２０日、英国）を国際出願日とする出願であって、平成１１年７月２日にその発明について特許の設定登録がなされ、その後、その特許について、アルザ　コーポレーションより特許異議の申立てがなされたものである。
［II］本件発明
　本件請求項５に係る発明は、明細書の請求の範囲請求項５に記載された、以下のとおりのものである。
【請求項５】リピッド二重層を崩壊させることなくリポソーム類の外部表面上にポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分を共有結合的に結合させることを特徴とするリポソーム類の生体内循環寿命を延ばす方法。
［III］申立ての概要
　これに対し、特許異議申立人アルザ　コーポレーションは、証拠として
甲第１号証：特願昭６３−１９８９１５号（特開平２−１４９５１２号公報（甲第２号証））の願書に最初に添付した明細書
甲第３号証：特願昭６３−７６８６２号（特開平１−２４９７１７号公報）の願書に最初に添付した明細書
甲第4号証：”Principles of Biochemistry”Albert L.Lehninger,first printing:April 1982、第315頁〜第319頁
甲第6号証：”Clinical prospects for liposomes”M.B.Yatvin Med. Phys. Mar−Apr 1982,9(2)第149頁〜第175頁
甲第7号証：”Clearance and maximum removal rate of liposomes in normal and impaired liver of　rat”Ogiwara M Gastroenterol. Jpn Feb 1984,19(1) 第34頁〜第40頁
を提示し、本件請求項５に係る発明は、甲第１号証に記載された発明と同一であり、また、甲第３号証に記載された発明とも同一であるから、特許法第２９条の２の規定により特許を受けることができないものである旨主張している。
［IV］判断
　まず、甲第１号証について検討する。
　甲第１号証は、エチレンオキサイド平均重合度５〜１００モルのポリオキシエチレンエーテル付加型非イオン界面活性剤からなるリポソーム凝集剤に関するもので、該非イオン界面活性剤としてポリオキシエチレンアルキルエーテルやポリオキシエチレンステロールエーテル等が挙げられている。また、該ポリオキシエチレンエーテル付加型非イオン界面活性剤を脂質層に含有するリポソームを製造するには、ポリオキシエチレンエーテル付加型非イオン界面活性剤をリポソーム形成脂質と予め均一に混合して、得られた混合脂質を用いて常法によりリポソームを形成させればよいこと、その結果できたリポソームにおいては、ポリオキシエチレンエーテル付加型非イオン界面活性剤分子中の疎水性部がリポソーム膜中の疎水性領域内にあって、親水性のポリオキシエチレン鎖が膜中の親水性領域から膜外の水性媒体中にかけて存在しているものと推定されることが記載されている。
　そこで、本件請求項５に係る発明（以下、本件発明という。）と甲第１号証記載の発明とを対比する。
　本願発明方法においては、該方法を実行する手段として、リピッド二重層を崩壊させることなくリポソーム類の外部表面上にポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分を共有結合的に結合させるという工程が採用されており、その結果、生成するリポソームは、本件明細書第２頁第１９〜２０行（本件特許掲載公報第２頁第３欄第４４〜４６行）の「このリポソーム類は、リン脂質種の少なくとも１つがＰＥＧと結合するための適切な頭基を有していることを条件として」などの記載からみて、リポソームを構成するリン脂質にＰＥＧを共有結合させたものであるといえる。
　一方、甲第１号証記載の発明においては、所期のリポソームを製造するにあたって、ポリオキシエチレンエーテル付加型非イオン界面活性剤をリポソーム形成脂質と予め均一に混合して、得られた混合脂質を用いて常法によりリポソームを形成させるという工程が採用されており、該ポリオキシエチレンエーテル付加型非イオン界面活性剤の化学反応性及びこれを脂質と混合するなどの該工程の条件に鑑みれば、ＰＥＧがリポソーム形成脂質と共有結合するとは考え難く、当の甲第１号証にも、生成するリポソームは、「ポリオキシエチレンエーテル付加型非イオン界面活性剤分子中の疎水性部がリポソーム膜中の疎水性領域内にあって、親水性のポリオキシエチレン鎖が膜中の親水性領域から膜外の水性媒体中にかけて存在しているものと推定される」と記載されている。
　してみれば、本件発明方法は、該方法を実行するための工程それ自体が甲第１号証記載のリポソームを形成させる工程と異なるのみならず、甲第１号証記載のリポソームとは構造上異なるリポソームを生成させる工程といえる点でも、甲第１号証記載の上記工程とは異なるものである。
　しかも、本件発明方法は、リポソーム類の生体内循環寿命を延ばす方法であるのに対し、甲第１号証記載の発明は、リポソームの凝集を防止することを目的とする発明であるから、両者は、その目的とするところも異なる。
　この点について、異議申立人は、非荷電のリポソームは負に荷電したリポソームよりも循環寿命が長いことや、より小さいリポソームがより大きいリポソームよりも循環寿命が長いことを開示し、甲第１号証の出願の出願前に頒布された刊行物である、甲第５〜７号証を挙げ、これら刊行物に記載の知見をもとに、当業者は、ＰＥＧ部分が非電荷であり、リポソームの電荷をマスクでき、リポソームの凝集を減少させることにより、血液循環時間を増加させる効果が得られることを理解できるから、甲第１号証には、実質的に、共有結合したＰＥＧ部分を、血液循環時間を延長するために使用することを開示する旨主張する。
　しかしながら、甲第５〜７号証には、リポソームの凝集と循環寿命との関係について直接には何らの言及もないし、そもそも甲第５〜７号証の記載内容が甲第１号証の出願の出願時の技術常識となっていたといえるほどの根拠も見いだせないから、甲第５〜７号証によっては、リポソームの凝集を防止すればリポソームの循環寿命が延びることが、甲第１号証の出願の出願時の技術常識であったとまではいえない。
　してみれば、リポソームの凝集を防止することを記載するにとどまる甲第１号証に、リポソームの循環寿命を延ばす方法が記載されているに等しいとまではいえない。
　また、異議申立人は、本件発明のリポソームが改良された血液循環時間を有することから、甲第１号証記載のリポソームも、血液循環時間を必然的に改良するので、甲第１号証は、実質的に、リポソーム類の生体内循環寿命を延ばす方法を開示する旨も主張する。
　しかしながら、本件発明方法により生成するリポソームと甲第１号証記載のリポソームは、上述のように、構造の異なるものであるから、本件発明のリポソームが改良された血液循環時間を有するからといって、必ずしも、甲第１号証記載のリポソームが改良された血液循環時間を有するとはいえない。
　次に、甲第３号証について検討する。
　甲第３号証は、式［１］で表される２，４−ビス（ポリエチレングリコール）−６−アミノ−ｓ−トリアジン誘導体と脂質を用いることを特徴とするリポソームの製造方法
　　　　　　　　　　　　　　式［１］
（式中、ｎは、６〜２００の整数を表わし、Ｒ１，Ｒ２は、アルキル基ほかを表わし、Ｒ３、Ｒ４は、水素原子又はメチル基を表わす。）に関するもので、式［１］で表される化合物とリン脂質を用いてリポソームを形成させるには通常のリポソーム形成法が用いられること、得られたリポソームは、リポソームの表面が、ポリエーテル被覆され、リポソーム内から内包物のもれが少なくなり、リポソーム自体の凝集も抑制することができることが記載されている。
　そこで、本件発明と甲第３号証記載の発明とを対比すると、甲第３号証記載の発明の方法においては、式［１］で表される化合物とリン脂質を用いて通常のリポソーム形成法を行うという工程が採用されていることから、甲第１号証の場合と同様、ＰＥＧがリン脂質と共有結合するとは考え難く、式［１］で表される化合物の基Ｒ１，Ｒ２部分が脂質二重膜内に存在し、式［１］で表される化合物のＰＥＧ部分がリポソームの表面に出ているものが生成しているものと推認される。
　してみれば、本件発明方法は、該方法を実行するための工程それ自体が甲第３号証記載のリポソームを形成させる工程と異なるのみならず、甲第３号証記載のリポソームとは構造上異なるリポソームを生成させる工程といえる点でも、甲第３号証記載の上記工程とは異なるものである。
　しかも、本件発明方法は、リポソーム類の生体内循環寿命を延ばす方法であるのに対し、甲第３号証記載の発明は、リポソーム内からの内包物のもれを少なくしたり、リポソームの凝集を抑制することを目的とする発明であるから、両者は、その目的とするところも異なる。
　この点について、異議申立人は、リポソームに対する封入された溶質の透過性が劣るほど、注射後の循環からのリポソームのクリアランス速度は遅くなることを示唆することを開示し、甲第３号証の出願の出願前に頒布された刊行物である、甲第５号証を挙げ、この文献は、甲第３号証におけるリポソームの血液循環時間を増強することを教示する旨主張する。
　しかしながら、甲第５号証の記載内容が甲第３号証の出願の出願時の技術常識となっていたといえるほどの根拠は見いだせないから、甲第５号証によっては、リポソームに対する封入された溶質の透過性が劣るほど、注射後の循環からのリポソームのクリアランス速度は遅くなることが、甲第３号証の出願の出願時の技術常識であったとまではいえない。
　してみれば、リポソーム内から内包物のもれが少なくなり、リポソームの凝集を防止することを記載するにとどまる甲第３号証に、リポソームの循環寿命を延ばす方法が記載されているに等しいとまではいえない。
　また、異議申立人は、本件発明のリポソームが改良された血液循環時間を有することから、甲第３号証記載のリポソームも、必ず、延長された血液循環時間を有するので、甲第３号証は、実質的に、リポソーム類の生体内循環寿命を延ばす方法を開示する旨も主張する。
　しかしながら、本件発明方法により生成するリポソームと甲第３号証記載のリポソームは、上述のように、構造の異なるものであるから、本件発明のリポソームが改良された血液循環時間を有するからといって、必ずしも、甲第３号証記載のリポソームが延長された血液循環時間を有するとはいえない。
  したがって、本件請求項５に係る発明は、甲第１号証に記載された発明と同一であるとはいえないし、甲第３号証に記載された発明と同一であるともいえないから、特許法第２９条の２の規定により、特許を受けることができないものであるとはいえない。
　よって、本件特許異議申立人の主張は採用できない。
　なお、以上の判断は、リポソームに関する一般的な解説を開示するにとどまる甲第４号証によって左右されるものではない。
［Ｖ］むすび
　以上のとおり、特許異議申立ての理由及び証拠によっては、本件請求項５に係る発明の特許を取り消すことはできない。
　また、請求項５に係る特許について、他に取消理由を発見しない。
　よって結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１２年９月２０日（２０００．９．２０）