【事件の表示】
　特許第２５１１４１７号「リポソーム形成用組成物および形成方法」の特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結論】
　特許第２５１１４１７号の特許請求の範囲第１項ないし第３項に記載された発明についての特許を取り消す。
【理由】
１．手続きの経緯
　本件特許第２５１１４１７号に係る発明は、昭和６１年８月７日（優先日１９８５年８月７日米国）に特許出願され、平成８年４月１６日にその特許の設定登録がなされたものである。
　これに対して、その後、特許異議申立人山本由利子、小島正美及び小川英男より特許異議の申立てがなされ、取消理由通知がなされ、その指定期間内である平成９年１０月１５日付けで訂正請求がなされたが、この訂正請求に対し訂正拒絶理由通知がなされたところ、その指定期間内に何らの応答もなされていない。
２．訂正の適否についての判断
（１）訂正の内容
　特許権者が求めている訂正事項は、以下のとおりである。
（イ）訂正事項ａ
　特許請求の範囲の減縮を目的として、請求項１乃至１０の「リポソーム組成物」に関する項を削除し、請求項１１に記載の発明を次のとおりに訂正請求されている。
「１．安定なリポソームを形成する方法であって、
（ｉ）有機溶媒不存在下、超音波処理を行わずに、ａ．少なくとも１種のリポソーム形成物質（その少なくとも１成分は、単独で使用してもリポソームを形成し得るものである）；
ｂ．リポソーム形成物質に対して１：２０〜１：０．０５のモル比で存在する少なくとも１種の水和剤；および
ｃ．固体に対して３００モルまでの水を含有するプレ−リポソームゲルを調製し、（ｉｉ）加熱を行わずに、また、ミキサーおよびホモジナイザーを使用せずに、プレ‐リポソームゲルを水性媒体中に分散させることを含んで成り、上記水和剤は、カルボキシレート基、アミノ基、グアニジノ基でω−置換されたα−アミノ酸もしくはその薬学的に許容し得る塩、または式：
Ｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ　　　　　　　　（Ｉ）
　［式中、Ｘは、Ｈ２Ｎ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−、ＺＯ３Ｓ−、Ｚ２Ｏ３Ｐ−またはＺＯ２Ｃ−（ここで、ＺはＨまたは無機もしくは有機陽イオンを表す。）、
Ｙは、−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、ＣＨ（ＮＨ２）ＳＯ３ＺまたはＣＨ（ＮＨ２）ＰＯ３Ｚ２（ここで、Ｚは前記と同意義である。）；およびｎは、１〜１０の整数を表す。］
で示される化合物もしくはその薬学的に許容し得る塩である方法。
２．プレ‐リポソームゲルが、リポソーム形成物質の１成分として、長鎖脂肪族または芳香族系の酸またはアミンを含有し、水和剤が、カルボキシレート基、アミノ基、グアニジノ基でω−置換されたα−アミノ酸またはその薬学的に許容し得る塩である請求項１記載の方法。
３．リポソーム形成物質としての酸またはアミンが、炭素数１０〜２０のアルキルまたはアルケニル酸またはアミンである請求項１記載の方法。
４．水和剤が、アルギニン、ホモアルギニンもしくはそれらのＮ−アシル誘導体、γ−アミノ酪酸、アスパラギン、リジン、オルニチン、グルタミン酸、アスパラギン酸または式：
Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＨ
Ｈ２Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＨ
Ｈ２Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２
Ｈ２ＮＣ（ＮＨ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−ＣＨ（ＮＨ）−ＮＨ２
ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＨ
ＨＯＯＣ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＨ
ＨＯ３Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＨ
Ｈ２Ｏ３Ｐ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯＨ
ＨＯ３Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨ２）ＳＯ３Ｈ
または
Ｈ２Ｏ３Ｐ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨ２）ＰＯ３Ｈ２
［式中、ｎは、２〜４の整数を表す。］
で示される化合物またはその薬学的に許容し得る塩である請求項１〜３のいずれかに記載の方法。
５．水和剤が、リポソーム形成材料に対して１：２〜１：０．５のモル比で存在する請求項１〜４のいずれかに記載の方法。
６．水和剤が、アルギニン、ホモアルギニン、γ−アミノ酪酸、リジンもしくはオルニチンまたはその薬学的に許容し得る塩である請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
７．水和剤が、グルタミン酸もしくはアスパラギン酸またはその薬学的に許容し得る塩である請求項１〜５のいずれかに記載の方法。」
（ロ）訂正事項ｂ
　明りょうでない記載の釈明を目的として、訂正後の特許請求の範囲に包含されない実施例について、これを「（参考例）」とする旨訂正請求されている。
（ハ）訂正事項ｃ
　明瞭でない記載の釈明を目的として、実施例４、５、８、１０、１３、１４および１７の標題を訂正すると共に、実施例４の「リポソーム」を「プレ‐リポソームゲル」と訂正請求されている。
（２）訂正の目的の適否、新規事項の有無及び拡張・変更の存否
　上記訂正事項のうち、請求項１の訂正内容に係る（イ）「（１）有機溶媒不存在下、超音波処理を行わずに、」及び（ロ）「（ｉｉ）加熱を行わずに、また、ミキサーおよびホモジナイザーを使用せずに、」について、
また、請求項２の訂正内容に係る（ハ）「リポソーム形成物質の１成分として、長鎖脂肪族または芳香族系の酸またはアミンを含有し、」について、さらに、請求項３の訂正内容に係る（ニ）「炭素数１０〜２０のアルキルまたはアルケニル酸またはアミン」については、願書に添付した明細書に記載されておらず、かつ、明細書の記載から直接的かつ一義的に導き出せる事項でもないから、上記（イ）乃至（ニ）の訂正事項はいずれも新規事項に該当すると云える。
（４）むすび
　したがって、上記訂正請求は、特許法等の一部を改正する法律（平成６年法律第１１６号）附則第６条第１項の規定によりなお従前の例によるとされる、特許法第１２０条の４第３項で準用する同第１２６条第２項の規定に適合しないので、当該訂正は認められない。
３．特許異議の申立てについて
（１）本件発明の要旨
　本件発明１乃至３の要旨は、本件明細書の記載からみて、その特許請求の範囲第１項、第６項及び第１１項にそれぞれ記載された次の事項のとおりのものにあると認める。
「請求項１　ａ．リポソーム形成物質；
ｂ．リポソーム形成物質に対して１：２０〜１：０．０５のモル比で存在する水和剤；および
ｃ．封入する物質を水性媒体中に分散させることによって形成するリポソーム組成物であって、水和剤が、カルボキシレート基、アミノ基、グアニジノ基で組成物。」（以下、「本件発明１」という）
「請求項６　ａ．リポソーム形成物質；
ｂ．リポソーム形成物質に対して１：２０〜１：０．０５のモル比で存在する水和剤；
ｃ．要すれば、封入する材料；および
ｄ．固体成分に対して３００モルまでの水を含んで成り、水性媒体中に分散させるとリポソームを形成し得る組成物、並びにそれから形成したリポソームであって、水和剤が、カルボキシレート基、アミノ基、グアニジノ基でω−置換されたα−アミノ酸もしくはその薬学的に許容し得る塩、または式：
Ｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ　　　　　　　　（Ｉ）
　［式中、Ｘは、Ｈ２Ｎ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−、ＺＯ３Ｓ−、Ｚ２Ｏ３Ｐ−またはＺＯ２Ｃ−（ここで、ＺはＨまたは無機もしくは有機陽イオンを表す。）、
Ｙは、‐ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ．ＣＨ（ＮＨ２）ＳＯ３ＺまたはＣＨ（ＮＨ２）ＰＯ３Ｚ２（ここで、Ｚは前記と同意義である。）；およびｎは、１〜１０の整数を表す。］
で示される化合物もしくはその薬学的に許容し得る塩である組成物。」（以下、「本件発明２」という）
「請求項１１　リポソーム形成物質を水性媒体に分散させる前または分散と同時に、水和剤をリポソーム形成物質に対して１：２０〜１：０．０５のモル比でリポソーム形成物質に加えることを含んで成る安定なリポソームを形成する方法であって、水和剤が、カルボキシレート基、アミノ基、グアニジノ基でω−置換されたα−アミノ酸もしくはその薬学的に許容し得る塩、または式：
Ｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｙ　　　　　　　　　（Ｉ）
　［式中、Ｘは、Ｈ２Ｎ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−、ＺＯ３Ｓ−、Ｚ２Ｏ３Ｐ−またはＺＯ２Ｃ−（ここで、ＺはＨまたは無機もしくは有機陽イオンを表す。）、
Ｙは、‐ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ．ＣＨ（ＮＨ２）ＳＯ３ＺまたはＣＨ（ＮＨ２）ＰＯ３Ｚ２（ここで、Ｚは前記と同意義である。）；およびｎは、１〜１０の整数を表す。］
で示される化合物もしくはその薬学的に許容し得る塩である方法。」（以下、「本件発明３」という）
（２）引用刊行物の記載内容
　当審が平成９年４月７日付けで通知した取消理由において引用された刊行物５、９、１０及び１３の記載内容は、次のとおりである。
引用刊行物５：「神経化学（第２７回日本神経化学会大会論文集）」ＶＯＬ．２３１９８４第３８１頁乃至第３８４頁
「キンドリングけいれんに対するＧＡＢＡ−ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ　Ｌｉｐｏｓｏｍｅの抑制効果」と題して、次の事項が記載されている。
▲１▼「ＢＢＢを通過し得る担体ｌｉｐｏｓｏｍｅ（ＬＩＰＯ）にＧＡＢＡを封入した複合体（ＧＡＢＡ−Ｌ）を作製し」
▲２▼「ＧＡＢＡ−Ｌは次の要領で作製した。まず、Ｌ−α−ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｃｈｏｌｉｎｅ８０μｍｏｌ、・・・をクロロホルムに溶解した。その後、窒素ガスでクロロホルムを除去してｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐｉｄを作製し、これに脱イオン水またはＧＡＢＡ水溶液（０．５ｇ／ｋｇ、脱イオン水に溶解）８ｍｌを加えて攪拌した。［３Ｈ］−ＧＡＢＡを用いてこの方法によるｌｉｐｏｓｏｍｅへの封入率を検定したところ、その値は１４−１８％であった。」
引用刊行物９：米国特許第４５２８１９３号明細書
炎症予防製薬組成物に関し、第７欄に実施例４として「実施例１と同様に、アセチルサリチル酸１．８８グラム（１０ミリモル）、ＤＬ−リジン１．４６グラム、水３０ｍｌおよびフォスフォリボン
こと」が記載されている。
引用刊行物１０：特開昭５７−４９１３号公報ウロキナーゼが脂肪小体（リポソーム）の空隙内に取りこまれてなる「ウロキナーゼ経口投与剤」に関し、次の事項が記載されている。
▲１▼「製造例４　ホスファチジルエタノールアミンを１０％含有する卵黄レシチン３０ｍｇおよびコレステロール５ｍｇをクロロホルム１０ｍｌに溶解し、・・・ＵＫ安定化剤としてアルブミンの代りにグリシン、・・・アルギニン、しよ糖等を添加し、・・・ＵＫ経口用治療剤を提供した。」（第５頁上段）
▲２▼「ＵＫ安定化剤を脂質重量の１に対して０．１〜２重量部の割合でＵＫを含有する水溶液と同時に添加すれば、ＵＫとともに安定剤が空隙部に取りこまれたＵＫ経口製剤を得る。」（第３頁上段左欄）
引用刊行物１３：特開昭６０−７９３４号公報
▲１▼「リポソーム膜成分物質を水性溶液と膜成分物質の相転移温度（Ｔｃ）以上にて練合して水和させ、次に必要量の水性溶液を加えてＴｃ以上にて攪拌するリポソームの製造方法」（第１頁左欄）
▲２▼「また膜成分物質を分散させる水性溶媒としては、水、生理食塩水・・・が好ましく使用される。膜成分物質との使用比率は膜成分物質１重量部に対し、始めの練合では０．２〜８重量部程度、次の攪拌では１０〜１０００重量部程度が適している。」（第２頁下段）
　（３）対比・判断
　（イ）本件発明１について
　本件発明１と上記引用刊行物５に記載の発明とを対比すると、引用刊行物５に記載の「Ｌ−α−ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｃｈｏｌｉｎｅ」及び「ＧＡＢＡ」は、本件発明１の「リポソーム形成物質」及び「水和剤」にそれぞれ相当し、その両者のモル比も本件発明１の数値範囲を満足するものである。また、本件発明１の「封入する物質」についても、本件明細書の記載に照らせば、薬剤、生物学的活性物質等であり、ＧＡＢＡ自体封入物質ともいえるから、この点でも両者に差異はないと云える。
　また、本件発明１と上記引用刊行物９に記載の発明とを対比すると、引用刊行物９に記載の「フ
び「アセチルサリチル酸」は、本件発明１の「リポソーム形成物質」、「水和剤」及び「封入する物質」にそれぞれ相当し、両者は、リポソーム形成物質と水和剤とのモル比の数値範囲の点でも差異はないと云える。
　さらに、本件発明１と上記引用刊行物１０に記載の発明とを対比すると、引用刊行物１０に記載の「卵黄レシチン」、「グリシン、アルギニン」及び「ウロキナーゼ」は、本件発明１の「リポソーム形成物質」、「水和剤」及び「封入する物質」にそれぞれ相当し、両者は、リポソーム形成物質と水和剤とのモル比の数値範囲の点でも差異はないと云える。
　したがって、本件発明１は、上記引用刊行物５、９及び１０にそれぞれ記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないものである。
（ロ）本件発明２について
　本件発明２は、本件発明１の構成に「ｄ．固体成分に対して３００モルまでの水を含んで成り、」という構成が付加されたものであるが、リポソームに水を含有させることは、例えば上記引用刊行物１３にみられる如く、周知・慣用手段であるから、その量を限定することも当業者であれば容易になし得ることである。
　したがって、本件発明２は、上記引用刊行物５、９及び１０にそれぞれ記載された発明と周知・慣用技術に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。
（ハ）本件発明３について
　本件発明３と上記引用刊行物５または１０にそれぞれ記載された発明とを対比すると、本件発明３は、「リポソーム形成物質を水性媒体に分散させる前または分散と同時に、水和剤をリポソーム形成物質に加える」点をその主要な構成とするものであるが、上記引用刊行物５または１０に記載の形成方法でも、上記の点が実質的に行われていると云えるから、両者は、この点でも差異はないと云える。
　したがって、本件発明３は、上記引用刊行物５または１０にそれぞれ記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないものである。
（３）むすび
　以上のとおり、本件発明１乃至３は、特許法第２９条第１項第３号または同条第２項の規定により特許を受けることができないから、本件発明１乃至３に係る特許は、拒絶の査定をしなければならない特許出願に対してされたものと認める。
　よって、特許法等の一部を改正する法律（平成６年法律第１１６号）附則第１４条の規定に基づく、特許法等の一部を改正する法律の一部の施行に伴う経過措置を定める政令（平成７年政令第２０５号）第４条第１項及び第２項の規定により、上記のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１１年４月２３日（１９９９．４．２３）