【事件の表示】
　特許第３０２２５４１号「外用剤」の請求項１ないし５に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　訂正を認める。
　特許第３０２２５４１号の請求項１ないし３に係る特許を維持する。
【理　由】
１．手続の経緯
　本件特許第３０２２５４１号発明は、平成１１年１月１１日に特許出願され、平成１２年１月１４日にその特許権の設定登録がなされ、その後、小野信夫及び丸石製薬株式会社より特許異議申立がなされ、当審より取消理由通知がなされ、その指定期間内である平成１３年５月２１日に訂正請求（後日取下）がなされた後、取消理由通知がなされ、その指定期間内である平成１３年５月２９日に訂正請求がなされたものである。
　　　
２．訂正の適否についての判断
(ａ)訂正の内容
訂正事項ａ
　特許請求の範囲が
「【請求項１】 多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤に抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とする外用剤。
【請求項２】 基剤に多価アルコールを含有させて成ることを特徴とする請求項１に記載の外用剤。
【請求項３】 抗そう痒剤として、カプサイシン、ノニル酸バニリル酸アミド、トウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上を用いて成ることを特徴とする請求項１又は２に記載の外用剤。
【請求項４】 基剤１００重量部に対して抗そう痒剤を０.０００１〜０.１０重量部配合して成ることを特徴とする請求項１乃至３のいずれかに記載の外用剤。
【請求項５】 ヒノキチオールを配合して成ることを特徴とする請求項１乃至４のいずれかに記載の外用剤。」とあるのを
「【請求項１】 多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコール（０.５〜１０.０重量％）と、多価アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤にカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、およびトウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上の抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とする外用剤（但し、該そう痒剤を０.０２５重量％以上配合したものを除く）。
【請求項２】 基剤１００重量部に対して抗そう痒剤を０.０００１〜０.１０重量部配合して成ることを特徴とする請求項１に記載の外用剤。
【請求項３】 ヒノキチオールを配合して成ることを特徴とする請求項１又は２に記載の外用剤。」
と訂正し、
訂正事項ｂ
　特許明細書の【０００２】が
「【従来の技術】……カプサイシンやノニル酸バニリル酸アミドを含有した外用剤……」とあるのを
「【従来の技術】……カプサイシンやノニル酸バニリルアミドを含有した外用剤……」と訂正し、
訂正事項ｃ
　特許明細書の【０００３】が
「【発明が解決しようとする課題】しかしながら、カプサイシンやノニル酸バニリル酸アミドの抗そう痒剤……一方ではカプサイシンやノニル酸バニリル酸アミド特有の使用時の……使いにくいという欠点が指摘されていた。」とあるのを
「【発明が解決しようとする課題】しかしながら、カプサイシンやノニル酸バニリルアミドの抗そう痒剤……一方ではカプサイシンやノニル酸バニリルアミド特有の使用時の……使いにくいという欠点が指摘されていた。」と訂正し、
訂正事項ｄ
　特許明細書の【０００５】が
「【課題を解決するための手段】
　本発明の請求項１に係る外用剤は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤に抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とするものである。」とあるのを
「【課題を解決するための手段及び作用】
　　本発明の要旨は、以下のものに関する。」と訂正し、
訂正事項ｅ
　特許明細書の【０００６】が
「また本発明の請求項２に係る外用剤は、請求項１の構成に加えて、多価アルコールを含有させて成ることを特徴とするものである。」とあるのを
「（１）多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコール（０.５〜１０.０重量％）と、多価アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤にカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、およびトウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上の抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とする外用剤（但し、該そう痒剤を０.０２５重量％以上配合したものを除く）。」と訂正し、
訂正事項ｆ
　特許明細書の【０００７】が
「また本発明の請求項３に係る外用剤は、……を特徴とするものである。」とあるのを
「（２）基剤１００重量部に対して抗そう痒剤を０.０００１〜０.１０重量部配合して成ることを特徴とする前記（１）に記載の外用剤。」と訂正し、
訂正事項ｇ
　特許明細書の【０００８】が
「また本発明の請求項４に係る外用剤は、……を特徴とするものである。」とあるのを
「（３）ヒノキチオールを配合して成ることを特徴とする前記（１）又は（２）に記載の外用剤。」と訂正し、
訂正事項ｈ
　特許明細書の【０００９】を削除し、
訂正事項ｉ
　特許明細書の【００３４】が
「さらに本発明では、……ｄｌ−カンファー……」とあるのを
「さらに本発明では、……ｄｌ−カンフル……」と訂正し、
訂正事項ｊ
　特許明細書の【００３５】が
「そして本発明では、多価アルコール系脂肪酸エステルと油分と低級アルコールとの間で薬効成分がバランスよく分配されているので、……」とあるのを
「そして本発明では、多価アルコール系脂肪酸エステルと油分と低級アルコールと多価アルコールとの間で薬効成分がバランスよく分配されているので、……」と訂正し、
訂正事項ｋ
　特許明細書の【００７４】が
「【発明の効果】
　上記のように本発明の請求項１に係る発明は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、……全身皮膚に使用可能なものである。」とあるのを
「【発明の効果】
　上記のように本発明は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、多価アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、……全身皮膚に使用可能なものである。」と訂正し、
訂正事項ｌ
　特許明細書の【００７５】の
「本発明の請求項２に係る発明は、」を
「本発明は、」と訂正し、
訂正事項ｍ
　特許明細書の【００７６】の
「また本発明の請求項３に係る発明は、抗そう痒剤として、カプサイシン、ノニル酸バニリル酸アミド」を
「また本発明は、抗そう痒剤として、カプサイシン、ノニル酸バニリルアミド」と訂正し、
訂正事項ｎ
　特許明細書の【００７７】の
「本発明の請求項４に係る発明は、」を「本発明は、」と訂正し、
訂正事項ｏ
　特許明細書の【００７８】が
「また本発明の請求項５に係る発明は、ヒノキチオールを配合するので、……」とあるのを
「また本発明は、さらにヒノキチオールを配合するので、……」と訂正するものである。
　　
(ｂ)訂正の目的の適否、拡張・変更の存否、及び新規事項の追加の有無　　
　上記訂正事項ａは、訂正前の請求項１に請求項３に記載の特定の抗そう痒剤に限定し、請求項２に記載の多価アルコールを配合成分に追加し、低級アルコールの配合割合を【００２５】に記載の含有量に限定し、先願明細書に記載されている配合割合を除くために「抗そう痒剤の配合割合を０.０２５重量％以上配合したものを除く」と限定しているもの及び請求項１に訂正に伴い他の請求項を整合させるものであるから、この訂正は特許明細書に記載した事項の範囲内であって、特許請求の範囲の減縮又は明りようでない記載の記載の釈明に該当する。
　訂正事項ｂ、ｃ及びｍの「ノニル酸バニリル酸アミド」を「ノニル酸バニリルアミド」との訂正は、特許明細書【００２７】等に「ノニル酸バニリルアミド」と正しく記載されており、かつノニル酸バニリル酸アミドが化合物名として明らかに誤記であると認められることから、誤記の訂正に該当する。
　訂正事項ｉの【００３４】の「ｄｌ−カンファー」を「ｄｌ−カンフル」と訂正することは、特許明細書の【００４２】、【００４４】及び【００５６】の「ｄｌ−カンフル」との記載と一致させたものであるから、明りようでない記載の釈明に該当する。
　訂正事項ｄ〜ｈ及びｊ〜ｏ（訂正事項ｍにおける誤記の訂正部分を除いて）は、特許請求の範囲の訂正に伴って発明の詳細な説明の項の記載を整合させるための訂正であるから、明りようでない記載の釈明に該当する。
　そして、これらは、実質上請求の範囲を拡張し、変更するものではない。
　以上のとおりであるから、上記訂正請求は、特許法第１２０条の４第２項及び同条第３項で準用する第１２６条第２〜３項の規定に適合するので、当該訂正を認める。
　
３．特許異議申立についての判断　
イ、本件特許発明
　本件請求項１〜３に係る発明は、訂正された特許明細書の記載からみて、特許請求の範囲に記載されたとおりのものと認められる。
　　　　
ロ、異議申立の概要
　異議申立人小野信夫は、甲第１号証（特開平１０−１２０５９６号公報、以下甲１−１号証という。）、甲第２号証（特開平１０−２６５４０９号公報、以下、甲１−２号証という。）、甲第３号証（The　Clinical  Journal　of  Pain,14:97-106(1998)、以下、甲１−３号証という。）、甲第４号証（「廣川　薬科学大辞典」廣川書店、昭和５８年発行、７７０頁、以下、甲１−４号証）、甲第５号証（「廣川　薬科学大辞典」廣川書店、昭和５８年発行、２５０頁、以下、甲１−５号証）、甲第６号証（鈴木守著「コスメトロジー入門−化粧品の基礎知識−」幸書房、１９９３年発行、１８６〜１９０頁）及び甲第７号証（垣原著「化粧品の実際知識（第２版）」東洋経済新報社、１９８７年発行、１９５〜１９９頁）を提出して、本件請求項１〜３に係る発明は甲１−１又は１−２号証に記載された発明であるか、又は甲１−１〜１−３号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることできたものであるから、特許法第２９条第１項第３号又は同法第２９条第２項の規定に違反してされたものであると主張している。
　異議申立人丸石製薬株式会社は、甲第１号証（特開２０００−１４３５０７号公報、以下、甲２−１号証という。）、甲第２号証（特開平７−２１５８４８号公報、以下、甲２−２号証という。）、甲第３号証（米国特許第５３１８９６０号明細書(1994)、以下、甲２−３号証）、及び甲第４号証（Journal of the American Academy of Dermatoloy, Vol.30, No.2, Part 1, 232-235(1994)、以下、甲２−４号証という。）を提出して、本件請求項１〜３に係る発明は、先願明細書（甲２−１号証）に記載された発明と同一であり、本件請求項１〜３に係る発明は甲２−２〜２−４号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることできたものであるから、特許法第２９条の２又は同法第２９条第２項の規定に違反してされたものであり、特許明細書の記載が不備であるので、本件特許は同法第３６条第４項及び第６項第１号及び第２号の規定を満たしていない出願に対して特許されたものであると主張している。
　　　　　　
ハ、特許法第２９条第１項第３号について
ハ−１　証拠記載の発明  
　甲１−１号証には、精油成分および精油を配合した外用組成物（特許請求の範囲の請求項１）に関する発明が記載され、この発明はは皮膚に塗布した場合、強力で持続的な清涼感を有する外用組成物を提供することを課題とするものであり（【０００４】）、この組成物に他に有効成分として消炎鎮痛剤（インドメタシンなど）、鎮痒剤（クロタミントン、イクタモール、モクタモール、チモール酸など）、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン）などを配合できること（【００１３】）及び、ジフェンヒドラミン１.０重量％、ポリエチレングリコールモノステアレート５重量％、アジピン酸ジイソプロピル３.０重量％、１,３−ブチレングリコール８.０重量％、変性エタノール３０.０％、精製水を含むゲル剤（実施例３）が記載されている。
　甲１−２号証には、（Ａ）経皮投与用医薬、（Ｂ）脂肪族多価アルコールの脂肪酸エステル、ならびに（Ｃ）１,３−ブチレングリコールおよびジプロピレングリコールの少なくとも１種を配合した外用組成物（特許請求項の請求項１）が記載され、経皮投与用医薬として湿疹・皮膚炎などの治療に用いられるステロイド剤（酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンなど）、非ステロイド剤、消炎鎮痛剤などが例示され（【００１０】）、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン０.１ｇ、グリセリンモノイソステアレート２ｇ、１,３−ブチレングリコール１０ｇ、パルミチン酸イソプロピル０.５ｇ、イソステアリルアルコール０.５ｇ、無水エタノール７０ml、及び精製水を含有するローションタイプの外用剤の処方例（実施例７）が記載されている。
　
ハ−２　対比・判断
　本件請求項１に係る発明は、抗そう痒剤としてカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、およびトウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上を配合することを必須要件とするものであるが、甲１−１又は１−２号証には、カプサイシン等の抗そう痒剤を含有する外用剤については全く記載されていない。
　したがって、請求項１に係る発明は甲１−１又は１−２号証に記載されたものではない。
　また、請求項２及び３に係る発明は、請求項１に係る発明をさらに配合割合又は配合成分で限定したものであるから、甲１−１又は１−２号証に記載されたものではないことは明らかである。
　
ニ、特許法第２９条第２項について
ニ−１　証拠記載の発明
　甲１−１及び１−２号証は上記ハ−１に摘示した事項が記載されている。
　甲１−３号証には、要約の欄に「カプサイシンは乾癬、痒みおよび群発性頭痛に効果があり、そう痒症、……、の治療に有用である。」と記載されている。
　甲１−４号証には、「掻痒」はかゆみのことであり、かゆみの本体は十分に明らかでないが、抗ヒスタミン剤や副腎皮質ホルモンが鎮痒効果を示す旨が、甲１−５号証には、カプサイシンがトウガラシの果実中に含有される辛味成分であることが、甲１−６及び１−７号証には、ヒノキチオールが化粧品に配合される防腐・殺菌剤成分として周知であることが記載されている。
　甲２−２号証には、１−メントール、ハッカ油、カプサイシン、カンフル等の局所刺激剤を含む消炎鎮痛剤において香料を配合してなる皮膚外用剤、皮膚化粧料（請求項１）が記載され、これは消炎鎮痛化合物、界面活性剤、吸収促進剤、局所刺激剤、ＰＨ調整剤、防腐剤、香料、精製水等からなるもの（【０００６】）であり、局所刺激剤として配合量が０.１〜８.０重量％、最も好ましくは１.０〜４.０重量％であるノニル酸ワニリルアミド、カプサイシン等が例示され（【０００７】）、界面活性剤として非イオン性界面活性剤（ソルビタン脂肪酸エステルなど）が好ましいこと（【０００８】）、他に配合できる成分として、乳化補助剤としてのステアリルアルコールなど（【０００９】）、湿潤剤としてプロピレングリコールなど（【００１０】）が記載されている。
　甲２−３号証には、ポリエトキシル化ヒマシ油のような油状界面活性剤であるポリエトキシル化オイル４０ml、イブプロフェン１０重量％、メントール１％、カプサイシン０.０７５重量％、イソプロピルアルコール２１％、水を含有する油連続経皮溶液が記載されている。
　甲２−４号証には、外用カプサイシンクリームによる水起因そう痒症の処置が行われてこと（２３２頁上段）、及びカプサイシンクリーム中にカプサイシンが１％含まれていること（２３３頁左欄のRESULTSの項）が記載されている。
　
ニ−２　対比・判断
　請求項１に係る発明と甲１−１号証の実施例３に記載のゲル剤とを対比する。　甲１−４号証によれば、抗ヒスタミン剤は鎮痒効果を示すものであり、ジフェンヒドラミンは抗ヒスタミン剤であるから抗そう痒剤に相当すること、ポリエチレングリコールモノステアレート、アジピン酸ジイソプロピル、エタノール、及び１,３−ブチレングリコールは、本件特許明細書の記載に照らせば、それぞれ多価アルコール系脂肪酸エステル、油分、低級アルコール、多価アルコールに相当することから、両者は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分、低級アルコール、多価アルコールと水を含有させた基剤に抗そう痒剤とを配合してなる外用剤である点で一致し、前者は、抗そう痒剤が０.０２５重量％以上配合したものを除くカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド又はトウガラシ抽出物であるのに対して、後者は１重量％のジフェンヒドラミンである点、低級アルコールの配合量が前者は０.５〜１０.０重量％であるのに対して、後者は３０％である点で相違する。
　そこで、これらの相違点について検討する。
　カプサイシンが抗そう痒剤として用いうることが甲１−３及び２−４号証に記載されている。しかし、カプサイシンの含有量について、甲１−３号証には記載がなく、甲２−４号証には有効成分として単独で１.０重量％、甲２−２号証には主有効成分である消炎鎮痛化合物に加えて局所刺激剤としてカプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド（＝ノニル酸バニリルアミド）などの配合量が０.１〜８.０重量％である旨、甲２−３号証には鎮痛成分であるイブプロフェン１重量％に加えて０.０７５重量％であることが記載されており、これらの記載からは、有効成分としてカプサイシンを単独で配合する場合は通常１重量％以上、鎮痛剤や抗炎症剤とともに配合する場合で０.０７５重量％以上配合することが示されているものと認められる。
　そうすると、甲１−１号証における１.０重量％の抗ヒスタミン剤に代えて甲１−３及び２−４号証に抗そう痒剤として用いられることが記載されているカプサイシンを適用することは想到し得るとしても、その配合量を、０.０２５重量％以上配合したものを除いた配合量、すなわち、０.０２５重量％未満という少量のカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、又はトウガラシエキスを抗そう痒剤として単独の有効成分として用いることは予想できるものとは認められない。
　　
　また、請求項１に係る発明と甲１−２号証の実施例７に記載のものとを対比する。
　甲１−２号証における酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンは副腎皮質ホルモンであることは明らかであり、副腎皮質ホルモンは鎮痒効果を示すことが甲１−４号証に記載されているから、抗そう痒剤に相当し、本件特許明細書に照らせば、グリセリンモノイソステアレートが多価アルコール系脂肪酸エステルに、１,３−ブチレングリコールが多価アルコールに、パルミチン酸イソプロピル及びイソステアリルアルコールが油分に、無水エタノールが低級アルコールに相当するから、両者は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分、低級アルコール、多価アルコールと水を含有させた基剤に抗そう痒剤とを配合してなる外用剤である点で一致し、前者は、抗そう痒剤が０.０２５重量％以上配合したものを除くカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド又はトウガラシ抽出物であるのに対して、後者は０.１重量％の酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンである点、低級アルコールの配合量が前者は０.５〜１０.０重量％であるのに対して、後者は７０％である点で相違する。
　上述したように、外用剤においてカプサイシンの配合量は通常他の止痒効果をもつ有効成分とともに配合した場合でも０.０７５重量％以上のものと認められるから、甲１−２号証における０.１重量％の酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンに代えて０.０２５重量％未満のカプサイシンを配合することは、当業者が容易に想到できるものではない。
　しかも、本件請求項１に係る発明は、特許明細書に記載されているように、上記基剤に、ノニル酸バニリルアミド等の抗そう痒剤を０.００５重量％配合した外用剤は止痒効果及び持続性に優れたものである。
　したがって、本件請求項１に係る発明は、低級アルコールの含有量について検討するまでもなく、甲１−１〜１−３及び２−２〜２−４号証に記載された事項に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものではない。
　また、請求項２〜３は、請求項１に係る発明における抗そう痒剤の配合割合又は他の配合成分であるヒノキチオールを配合することで限定したものであるが、甲１−６及び１−７号証にヒノキチオールが外用剤における周知の配合成分であることが記載されていても、請求項１に係る発明をさらに限定している以上、当業者が容易に発明をすることができたものではない。
　したがって、請求項２〜３に係る発明は甲１−１〜１−３及び２−２〜２−４号証に記載された発明にも続いて当業者が容易に発明をすることができたものではない。
　　　
ホ、特許法第２９条の２について
　平成１０年１１月１３日に出願され、平成１２年５月２３日に特開２０００−１４３５０７号公報（甲２−１号証）として出願公開された特願平１０−３４１１２５号の願書に最初に添付された明細書（以下、先願明細書という。）には、以下の事項が記載されている。　
(i) 皮膚適用のための薬物担体と均一に混合された、カプサイシンおよびカプサイシンによる初期刺激痛を実質的に緩和するのに有効量の非イオン性、両性または陽イオン性界面活性剤を含有する組成物からなることを特徴とする皮膚疾患および神経異常に伴う疼痛およびかゆみを処置するための外用剤。（請求項１）
(ii)カプサイシンの有効量は前記組成物の重量の０.０２５〜０.２％である請求項１の外用剤。（請求項２）
(iii)皮膚適用のための薬物担体中に、皮膚疾患および神経異常に伴う疼痛およびかゆみの処置に有効量のカプサイシンと、カプサイシンによる初期刺激痛を実質的に緩和するのに有効量の非イオン性、両性または陽イオン性界面活性剤を含有する組成物からなることを特徴とする外用剤を提供する。（【０００５】）
(vi)本発明のカプサイシン外用剤は、液剤、軟膏、クリーム、ゲル、パップ剤などの局所投与にて適した任意の剤型を取ることができる。これら製剤は一般に油性成分として流動パラフィン……高級アルコール並びに動植物油脂、……さらに必要に応じ保存剤、香料、着色料などの慣用の添加成分を含むであろう。カプサイシンは冷水にはほとんど溶けないが油やアルコールにはよく溶ける。そのため製剤はカプサイシンが良く溶ける成分を含んでいることが好ましい。（【００２４】）
(v)非イオン性界面活性剤：ポリオキシエチレンヒマシ油…、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル…など。（【００２６】）
(vi)カプサイシン含有外用剤の処方例として、０.１％クリーム、０.１％軟膏、０.１％ゲルが記載され、そのいずれにも多価アルコールに相当する成分は含まれていない。（【００２９】）
　以上の記載から、製剤中にカプサイシンが良く溶ける成分である油やアルコールが含まれていることが好ましいこと、及びポリエチレングリコール脂肪酸エステルは多価アルコール系脂肪酸エステルに相当することは明らかであるから、先願明細書には、かゆみの処置のための多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分、アルコール、水及びカプサイシンを含有する外用剤が記載されているものと認められる。
　そうすると、請求項１に係る発明は、多価アルコール系脂肪酸エステル、油分、低級アルコール、多価アルコール、水、及び抗そう痒剤（カプサイシン）の６成分を必須成分とする外用剤であるのに対して、先願明細書に記載の外用剤は、多価アルコールを除く５成分を必須成分とする外用剤であって、多価アルコールを含有することは全く記載されてない点で相違する。そして、カプサイシン含有外用剤において、多価アルコールが慣用成分であるとも認められないので、先願明細書に多価アルコールを含む上記６成分を含有する外用剤についての発明が開示されているものとは認められない。
　したがって、請求項１に係る発明は先願明細書に記載された発明と同一ではない。
　また、請求項２〜３に係る発明は、請求項１に係る発明をされに限定したものであるから、先願発明に記載された発明と同一ではない。
　
ヘ、特許法３６条４項及び６項１号及び２号について
　異議申立人丸石製薬株式会社は、本件特許明細書には、ノニル酸バニリルアミド０.００５％を含む外用剤についての実施例のみが記載されているが、他の濃度やカプサイシンを配合した実施例がない、「抗そう痒剤」等の用語が明確でない、「ノニル酸バニリル酸アミド」なる化合物は存在しない等、特許明細書が不備であると主張しているが、カプサイシンとノニル酸バニリルアミドは外用剤における皮膚刺激剤として同等に用いられている（例えば、甲２−２号証参照）うえ、カプサイシンがノニル酸バニリルアミドと抗そう痒剤として同等の作用を有することが特許権者が提出した平成１３年２月１３日付け意見書に添付された実験成績証明書により認められるから、カプサイシンの実施例がないことのみで当業者が容易に実施できる程度に記載されていないとはいえない。そして、他の明細書の不備は上記訂正により解消された。
　したがって、本件特許明細書に不備はない。
　　　　　
４．むすび
　以上のとおりであるから、本件特許が特許法第２９条第１項第３号又は同法第２９条第２項、同法第２９条の２又は同法第３６条第４項及び第６項第１号及び第２号の規定に違反して特許されたものではない。
　また、本件特許については、他に取消理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１３年６月１８日（２００１．６．１８）
【訂正の要旨】
訂正事項ａ
　特許請求の範囲の減縮及び明りようでない記載の釈明を目的として、特許請求の範囲が
「【請求項１】　多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤に抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とする外用剤。
　【請求項２】　基剤に多価アルコールを含有させて成ることを特徴とする請求項１に記載の外用剤。
　【請求項３】　抗そう痒剤として、カプサイシン、ノニル酸バニリル酸アミド、トウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上を用いて成ることを特徴とする請求項１又は２に記載の外用剤。
　【請求項４】　基剤１００重量部に対して抗そう痒剤を０．０００１〜０．１０重量部配合して成ることを特徴とする請求項１乃至３のいずれかに記載の外用剤。
　【請求項５】　ヒノキチオールを配合して成ることを特徴とする請求項１乃至４のいずれかに記載の外用剤。」を
「【請求項１】　多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコール（０．５〜１０．０重量％）と、多価アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤にカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、およびトウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上の抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とする外用剤（但し、該そう痒剤を０．０２５重量％以上配合したものを除く）。
　【請求項２】　基剤１００重量部に対して抗そう痒剤を０．０００１〜０．１０重量部配合して成ることを特徴とする請求項１に記載の外用剤。
　【請求項３】　ヒノキチオールを配合して成ることを特徴とする請求項１又は２に記載の外用剤。」
と訂正し、
訂正事項ｂ
　誤記の訂正を目的として、特許明細書の【０００２】が
「【従来の技術】……カプサイシンやノニル酸バニリル酸アミドを含有した外用剤……」とあるのを
「【従来の技術】……カプサイシンやノニル酸バニリルアミドを含有した外用剤……」と訂正し、
訂正事項ｃ
　誤記の訂正を目的として、特許明細書の【０００３】が
「【発明が解決しようとする課題】しかしながら、カプサイシンやノニル酸バニリル酸アミドの抗そう痒剤……一方ではカプサイシンやノニル酸バニリル酸アミド特有の使用時の……使いにくいという欠点が指摘されていた。」とあるのを
「【発明が解決しようとする課題】しかしながら、カプサイシンやノニル酸バニリルアミドの抗そう痒剤……一方ではカプサイシンやノニル酸バニリルアミド特有の使用時の……使いにくいという欠点が指摘されていた。」と訂正し、
訂正事項ｄ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【０００５】が
「【課題を解決するための手段】
　本発明の請求項１に係る外用剤は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤に抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とするものである。」とあるのを
「【課題を解決するための手段及び作用】
　本発明の要旨は、以下のものに関する。」と訂正し、
訂正事項ｅ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【０００６】が
「また本発明の請求項２に係る外用剤は、請求項１の構成に加えて、多価アルコールを含有させて成ることを特徴とするものである。」とあるのを
「（１）多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコール（０．５〜１０．０重量％）と、多価アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤にカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、およびトウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上の抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とする外用剤（但し、該そう痒剤を０．０２５重量％以上配合したものを除く）。」と訂正し、
訂正事項ｆ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【０００７】が
「また本発明の請求項３に係る外用剤は、……を特徴とするものである。」とあるのを
「（２）基剤１００重量部に対して抗そう痒剤を０．０００１〜０．１０重量部配合して成ることを特徴とする前記（１）に記載の外用剤。」と訂正し、
訂正事項ｇ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【０００８】が
「また本発明の請求項４に係る外用剤は、……を特徴とするものである。」とあるのを
「（３）ヒノキチオールを配合して成ることを特徴とする前記（１）又は（２）に記載の外用剤。」と訂正し、
訂正事項ｈ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【０００９】を削除し、
訂正事項ｉ
　特許明細書の【００３４】が
「さらに本発明では、……ｄｌ・カンファー……」とあるのを
「さらに本発明では、……ｄｌ・カンフル……」と訂正し、
訂正事項ｊ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【００３５】が
「そして本発明では、多価アルコール系脂肪酸エステルと油分と低級アルコールとの間で薬効成分がバランスよく分配されているので、……」とあるのを
「そして本発明では、多価アルコール系脂肪酸エステルと油分と低級アルコールと多価アルコールとの間で薬効成分がバランスよく分配されているので、……」と訂正し、
訂正事項ｋ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【００７４】が
「【発明の効果】
　上記のように本発明の請求項１に係る発明は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、……全身皮膚に使用可能なものである。」とあるのを
「【発明の効果】
　上記のように本発明は、多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコールと、多価アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、……全身皮膚に使用可能なものである。」と訂正し、
訂正事項ｌ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【００７５】の
「本発明の請求項２に係る発明は、」を
「本発明は、」と訂正し、
訂正事項ｍ
　誤記の訂正及び明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【００７６】の
「また本発明の請求項３に係る発明は、抗そう痒剤として、カプサイシン、ノニル酸バニリル酸アミド」を
「また本発明は、抗そう痒剤として、カプサイシン、ノニル酸バニリルアミド」と訂正し、
訂正事項ｎ
　特許明細書の【００７７】の
「本発明の請求項４に係る発明は、」を「本発明は、」と訂正し、
訂正事項ｏ
　明りようでない記載の釈明を目的として、特許明細書の【００７８】が「また本発明の請求項５に係る発明は、ヒノキチオールを配合するので、……」とあるのを
「また本発明は、さらにヒノキチオールを配合するので、……」と訂正するものである。
（５４）【発明の名称】
外用剤
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】　多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコール
（０．５〜１０．０重量％）
多価アルコールと、
カプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、およびトウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上の
（但し、該抗そう痒剤を０．０２５重量％以上配合したものを除く）
　【請求項２】　基剤
１００重量部に対して抗そう痒剤を０．０００１〜０．１０重量部配合し
　【請求項３】　
ヒノキチオールを配合し
【発明の詳細な説明】
　【０００１】
　【発明の属する技術分野】
　本発明は、医薬品や医薬部外品などの外用剤に関するものである。
　【０００２】
　【従来の技術】
　皮膚におけるそう痒のメカニズムについては複雑な要因か絡むため、未だ不明な点が多く残されているが、かゆみを低減する作用を有するものとして、抗ヒスタミン剤やステロイド剤、消炎鎮痛薬、局所麻酔薬、抗アレルギー薬、その他数多くの薬剤が報告されている。通常、外用剤はこれら薬剤を、主に乳化技術を柱とした乳剤性クリーム基剤、乳剤性ローション基剤などに含有させて調製されている。さらに最近ではこれら抗そう痒剤に加えて、ピーマンや唐辛子のアルカロイド成分であるカプサイシンやノニル酸バニリ
ルア
　【０００３】
　【発明が解決しようとする課題】
　しかしながら、カプサイシンやノニル酸バニリ
ルア
ルア
　【０００４】
　本発明は上記の点に鑑みてなされたものであり、抗そう痒剤を低濃度で含有しても優れたそう痒防止作用を維持することができ、また副作用が少なく、しかも油っぽさが少なくべたつかずさらっとした使用感を有して全身皮膚に使用可能な外用剤を提供することを目的とするものである。
　【０００５】
　【課題を解決するための手段】
　
本発明の要旨は、以下のものに関する。
　【０００６】
（１）多価アルコール系脂肪酸エステルと、油分と、低級アルコール（０．５〜１０．０重量％）と、多価アルコールと、水を含有させて基剤を調製し、基剤にカプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、およびトウガラシ抽出物からなる群から選ばれた１種又は２種以上の抗そう痒剤を配合して成ることを特徴とする外用剤（但し、該抗そう痒剤を０．０２５重量％以上配合したものを除く）。
　【０００７】
（２）基剤１００重量部に対して抗そう痒剤を０．０００１〜０．１０重量部配合して成ることを特徴とする前記（１）に記載の外用剤。
　【０００８】
（３）ヒノキチオールを配合して成ることを特徴とする前記（１）又は（２）に記載の外用剤。
　【０００９】
　【００１０】
　【発明の実施の形態】
　以下、本発明の実施の形態を説明する。
　【００１１】
　本発明において使用する多価アルコール系脂肪酸エステルは、多価アルコールと脂肪酸のエステルであって、ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステルなどを単独で用いたり複数種併用したりすることができる。
　【００１２】
　ショ糖脂肪酸エステルとしては、モノエステル含有量が２０モル％以上のものが好ましく、またショ糖１分子当たりの脂肪酸のエステル置換度が２．２以下のものを好適に用いることができる。さらにエステル置換度が１．８以下のものがより好ましい。脂肪酸としては炭素数が８〜２２の飽和及び不飽和の単独脂肪酸あるいは混合脂肪酸を用いることができる。具体的には、モノミリスチン酸ショ糖、モノステアリン酸ショ糖、モノオレイン酸ショ糖、ジステアリン酸ショ糖、ジオレイン酸ショ糖などを単独で用いたり二種類以上を併用したりすることができる。
　【００１３】
　ポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、モノエステルを好適に用いることができる。ポリグリセリンとしては、グリセリン重合度が２〜１２のものを、また脂肪酸としては炭素数が８〜２２の飽和及び不飽和の単独脂肪酸あるいは混合脂肪酸を用いることができる。具体的には、モノステアリン酸ジグリセリル、モノオレイン酸ジグリセリル、ジオレイン酸ジグリセリル、モノイソステアリン酸ジグリセリル、モノステアリン酸テトラグリセリル、モノオレイン酸テトラグリセリル、トリステアリン酸テトラグリセリル、ペンタステアリン酸テトラグリセリル、ペンタオレイン酸テトラグリセリル、モノラウリン酸ヘキサグリセリル、モノミリスチン酸ヘキサグリセリル、モノステアリン酸ヘキサグリセリル、モノオレイン酸ヘキサグリセリル、トリステアリン酸ヘキサグリセリル、ペンタステアリン酸ヘキサグリセリル、ペンタオレイン酸ヘキサグリセリル、ポリリシノール酸ヘキサグリセリル、モノラウリン酸デカグリセリル、モノミリスチン酸デカグリセリル、モノステアリン酸デカグリセリル、モノオレイン酸デカグリセリル、モノリノール酸デカグリセリル、モノイソステアリン酸デカグリセリル、ジステアリン酸デカグリセリル、ジイソステアリン酸デカグリセリル、トリステアリン酸デカグリセリル、トリオレイン酸デカグリセリル、ペンタステアリン酸デカグリセリル、ペンタオレイン酸デカグリセリル、ペンタイソステアリン酸デカグリセリル、ヘプタステアリン酸デカグリセリル、ヘプタオレイン酸テトラグリセリル、デカステアリン酸デカグリセリル、デカオレイン酸デカグリセリル、デカイソステアリン酸デカグリセリルなどを単独で用いたり二種類以上を併用したりすることができる。
　【００１４】
　グリセリン脂肪酸エステルとしては、モノエステルを好適に用いることができる。脂肪酸としては炭素数が８〜２２の飽和及び不飽和の単独脂肪酸あるいは混合脂肪酸を用いることができる。具体的には、モノミリスチン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、モノオレイン酸グリセリル、モノイソステアリン酸グリセリルなどを単独で用いたり二種類以上を併用したりすることができる。
　【００１５】
　ソルビタン脂肪酸エステルとしては、モノエステルを好適に用いることができる。脂肪酸としては炭素数が８〜２２の飽和及び不飽和の単独脂肪酸あるいは混合脂肪酸を用いることができる。具体的には、モノラウリン酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、セスキステアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタントリオレイン酸ソルビタン、モノイソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタンなどを単独で明いたり二種類以上を併用したりすることができる。
　【００１６】
　ポリエチレングリコール脂肪酸エステルとしては、モノエステルを好適に用いることができる。ポリエチレングリコールとしては、酸化エチレンの重合度が２０以下の物を、また脂肪酸としては炭素数が８〜２２の飽和及び不飽和の単独脂肪酸あるいは混合脂肪酸を用いることができる。具体的には、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノオレイン酸ポリエチレングリコール、モノステアリン酸エチレングリコール、ジステアリン酸エチレングリコール、ステアリン酸ジエチレングリコール、ジステアリン酸ポリエチレングリコール、ジイソステアリン酸ポリエチレングリコールなどを単独で用いたり二種類以上を併用したりすることができる。
　【００１７】
　トレハロース脂肪酸エステルとしては、モノエステル含有量が２０モル％以上のものが好ましく、トレハロース１分子当たりの脂肪酸のエステル置換度が２．２のものを好適に用いることができる。さらにエステル置換度が１．８以下のものがより好ましい。脂肪酸としては炭素数が８〜２２の飽和及び不飽和の単独脂肪酸あるいは混合脂肪酸を用いることができる。具体的には、モノミリスチン酸トレハロース、モノステアリン酸トレハロース、モノオレイン酸トレハロース、ジステアリン酸トレハロース、ジオレイン酸トレハロースなどを単独で用いたり二種類以上を併用したりすることができる。
　【００１８】
　本発明において使用する油分としては、動植物油類、エステル油類、炭化水素類、高級アルコール類、シリコン類などを単独で用いたり併用したりすることができる。動植物油類としてはラッカセイ油、ゴマ油、大豆油、月見草油、サフラワー油、オリーブ油、アボガド油、ホホバ油、ヒマワリ油、トウモロコシ油、ツバキ油、カカオ油、ヤシ油、ヒマシ油、ナタネ油、メンジツ油、ケシ油、豚脂、羊毛油、牛脂等の油脂類、及びこれら油脂類に水素添加等の化学変化を行ったもの、及びサラシミツロウ、ゲイロウ、木ロウ、ラノリン、カルナバロウ、セラックロウなどのワックス類を例示することができる。
　【００１９】
　エステル油類としては、通常の脂肪酸エステル及びエステル置換度が２．２を超えるショ糖脂肪酸エステルやトレハロース脂肪酸エステル及びジあるいはトリのグリセリン脂肪酸エステルなどを単独で用いたり二種類以上を併用したりすることができる。
　【００２０】
　具体的には、酢酸（セチル・ラノリル）エステル、トリアセチルグリセリル、プロピオン酸エイコサニル、チオジプロピオン酸ジラウリル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリル、コハク酸ポリプロピレングリコールオリゴエステル、コハク酸２−エチルヘキシル、ヘプタン酸ステアリル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソブチル、アジピン酸ジオクチル、アジピン酸ジ−２−ヘキシデシル、アジピン酸ジ（２−ヘプチルウンデシル）、カプリル酸セチル、２−エチルヘキサン酸セチル、２−エチルヘキサン酸セトステアリル、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、２−エチルヘキサン酸ヘキサデシル、２−エチルヘキサン酸ステアリル、２−エチルヘキサン酸イソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジ（２−エチルヘキサン酸）−２，２−ジメタル−１，３−プロピンジオール、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、ジメチルオクタン酸オクチルドデシル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシル、ジノナン酸プロピレングリコール、ペラルゴン酸オクチル、イソペラルゴン酸オクチル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリン、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、セバシン酸ジイソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソステアリル、トリラウリン酸グリセリル、トリヤシ油脂肪酸グリセリル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸ミリスチン、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、トリミリスチン酸グリセリル、テトラミリスチン酸ペンタエリスリット、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸オクチル、パルミチン酸セチル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、イソパルミチン酸オクチル、トリパルミチン酸グリセリル、ステアリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、ステアリン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ステアリル、ステアリン酸硬化ヒマシ油、トリステアリン酸グリセリル、ステアリン酸バルチ、イソステアリン酸エチル、イソステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸ブチル、イソステアリン酸ヘキシル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸硬化ヒマシ油、イソステアリン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸バルチ、モノイソステアリン酸ポリグリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリイソステアリン酸ジグリセリル、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトライソステアリン酸ポリグリセリル、テトライソステアリン酸ペンタエリスリット、ヒドロキシステアリン酸２−エチルヘキシル、オレイン酸エチル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸オクチルドデシル、ジオレイン酸エチレングリコール、トリオレイン酸グリセリル、リシノール酸オクチルドデシル、ピバリン酸イソデシルピバリン酸イソステアリル、トリベヘン酸グリセリル、エルカ酸オクチルドデシル、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラノリン脂肪酸オクチルドデシル、アボカド油脂肪酸エチル、ミンク油脂肪酸エチル、ジペンタエリトリット脂肪酸エステル、ヘキサオキシステアリン酸ジペンタエリトリット、ダイマー酸ジイソプロピル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、オリーブオレイン酸エチル、イソオクタン酸セチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸ジイソプロピル、１２−ステアロイルステアリン酸イソセチル、１２−ステアロイルステアリン酸イソステアリル、１２−ステアロイルステアリン酸ステアリル、モノカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジデカン酸プロピレングリコール、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、デカステアリン酸デカグリセリル、デカオレイン酸グリセリル、デカイソステアリン酸デカグリセリルなどを例示することができる。
　【００２１】
　炭化水素類としてはワセリン、流動パラフィン、スクワランなどを例示することができる。高級アルコール類としてはセチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、べヘニルアルコールなどを例示することができる。高級脂肪酸としてはパルミチン酸、ステアリン酸、べヘニン酸などを例示することができる。シリコン類としてはメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン，環状ジメチルポリシロキサンを例示することができ、その他、シリコーン誘導体で医薬品、化粧品、食品などで一般的に使われるものを適宜用いることができる。
　【００２２】
　本発明において使用する低級アルコールとしては、炭素数が１〜６の直鎖または分岐鎖状のアルキル基からなるアルコールを用いることができ、例えば、メチルアルコール、エチルアルコール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ブチルアルコール、イソブチルアルコール、ｔｅｒｔ−ブチルアルコール、ペンチルアルコール、ヘキシルアルコールアミルアルコールなどを単独で用いたり併用することができる。
　【００２３】
　本発明では、必要に応じて、分子内に２個以上の水酸基を有する水溶性多価アルコールを用いることができる。具体的には、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、エチレングリコールなどのアルキレングリコールやこれ以上のポリアルキレングリコール、及びグリセリン、ジグリセリン、それ以上のポリグリセリン、及びトリメチロールエタン、エリスリトール、ペンタエリスリトール、ソルビタン、グルコース、ソルビトール、マルチトール、シュークロース、ラフィノース、トリハロースなどを単独で用いたり併用することができる。
　【００２４】
　本発明の基剤は常法により調製することができる。例えば、多価アルコール系脂肪酸エステルと油分、及び必要に応じて低級アルコール、及び必要に応じて多価アルコールを混合すると共に水浴上で６０〜１００、好ましくは７５〜９０℃に加熱しながら溶解し、かき混ぜて混合物を調製する。またこれとは別に、防腐性を有する成分やその他の添加剤を精製水に加え、必要ならば加熱し、溶解して水溶液を調製する。そして混合物に水溶液を加えて均一にかき混ぜ、さらに、冷却後に低級アルコールを加えることによって、本発明の基剤を調製することができる。薬効成分、防腐剤などの添加は、その物理化学的性質に応じて、外用剤への製剤化の初期に多価アルコール系脂肪酸エステル、油分などと混ぜ合わせるか、または製剤化の最終工程で低級アルコールに溶かして加えることなど適宜選択することができる。
　【００２５】
　本発明において、多価アルコール系脂肪酸エステルの含有量は全量に対して１．０〜２０．０重量％に設定するのが好ましい。多価アルコール系脂肪酸エステルの含有量が１．０重量％未満であれば、一部の成分の分離が見られるなど安定な基剤や外用剤を得ることができないという問題が発生する恐れがあり、多価アルコール系脂肪酸エステルの含有量が２０．０重量％を超えると、粘性が上昇して、皮膚等への塗布時に基剤や外用剤の延びが低下するという問題が発生する恐れがある。また本発明において、油分の含有量は全量に対して０．１〜３０．０重量％に設定するのが好ましい。油分の含有量が０．１重量％未満であれば、成分の分離が見られてゲル状あるいはクリーム状の基剤を安定に調製することができないという問題が発生する恐れがあり、油分の含有量が３０．０重量％を超えると、成分が分離するという問題が発生する恐れがある。さらに本発明において、低級アルコールの含有量は全量に対して０．５〜１０．０重量％に設定するのが好ましい。低級アルコールの含有量が０．５重量％未満であれば、添加する成分（薬効成分や防腐剤など）によって目的とする安定な外用剤を得ることができないという問題が発生する恐れがあり、低級アルコールの含有量が１０．０重量％を超えると、一部の成分の分離が発生し、安定な基剤や外用剤を得ることができなくなるという問題が発生する恐れがある。また本発明において、多価アルコールの含有量は全量に対して０．１〜３０．０重量％に設定するのが好ましい。多価アルコールの含有量が０．１重量％未満であれば、組成によっては一部の成分の分離が発生し、安定な基剤や外用剤を得ることができなくなるという問題が発生する恐れがあり、多価アルコールの含有量が３０．０重量％を超えると、多価アルコール（特にグリセリン）によるべとつきが発生して、官能面（使用感）が悪いという問題が発生する恐れがある。特に、製剤面から外用剤はゲル状のものが好ましく、安定なゲル製剤（外用剤）を得るためには０．５重量％以上の多価アルコールを配合するのが好ましい。
　【００２６】
　また本発明は、クリーム状、ゲル状、ローション状（液状）などの外観性状に調製することができ、これらの外観性状は多価アルコール系脂肪酸エステルの種類及び配合量、油分の種類及び配合量、低級アルコールの種類及び配合量、さらには多価アルコールの種類及び配合量などの組み合わせを適宜変えることによって、変更することができる。例えば、使用する多価アルコール系脂肪酸エステルをショ糖脂肪酸エステルとした場合、低級アルコールとともにその濃度を一定にして、油分：トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリルの濃度を変化させることによって、クリーム状からゲル、ローションヘと外観性状を変化させることができる。
　【００２７】
　そして上記のような基剤に薬剤として抗そう痒剤を配合することによって、かゆみ止め製剤である本発明の外用剤を調製することができる。抗そう痒剤としては、例えば、カプサイシン、ノニル酸バニリルアミド、トウガラシ抽出物などを用いることができ、これらを用いることによって、かゆみ止めに加えて血行促進の効果を付与することができる。
　【００２８】
　抗そう痒剤の配合量は基剤や抗そう痒剤の種類、あるいは配合目的や薬効によって適宜変わるが、抗そう痒剤としてカプサイシンを用いた場合は、基剤の１００重量部に対して０．０００１〜０．１０重量部に設定するのが好ましい。抗そう痒爺の配合量が０．０００１重量部未満であれば、抗そう痒剤の薬効性や持続性を十分に発揮させることができず、また抗そう痒剤の配合量が０．１０重量部を超えると、患者に薬剤による副作用が生じる恐れがある。より好ましくは、基剤の１００重量部に対して０．０５重量部以下に抗そう痒剤の配合量を設定する。
　【００２９】
　また本発明には他の薬剤としてビタミン類、ホルモン類、アミノ酸類、植物エキス、美白剤、殺菌剤、保湿剤、金属封鎖剤、酸化防止剤、肌荒れ防止剤、収斂剤などを必要に応じて適量含有させることができる。
　【００３０】
　ビタミン類としては、例えば、油溶性ビタミン類としてビタミンＡ油（レチノール）、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、レチノールＡ、ビタミンＤ誘導体、ビタミンＥ（トコフェロール）、酢酸ｄ１−α−トコフェロール、ｄ１−α−トコフェロール、酪酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸ベンジルエステル、天然ビタミンＥなどを、また水溶性ビタミン類として、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２（リボフラビン酪酸エステル）、ビタミンＢ６（ジカプリル酸ピリドキシン、ジパルミチン酸ピリドキシンなど脂肪酸エステル）、パントテニールアルコール、パントテニールエチルエーテル、ビタミンＣ（アスコルビン酸）、ステアリン酸アスコルビル、パントテン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、ビタミンＨ（ビオチン）などを用いることができる。
　【００３１】
　ホルモン類としては、女性ホルモン類（エチニールエストラジオールなど）や副腎皮質ホルモン類などを用いることができる。アミノ酸類としては、アルギニン、シスチン、ロイシン、ヒスチジン、グルタミン酸イソロイシン、リジン、メチオニン、フエニールアラニン、スレオニン、トリプトファン、バリン、セリン、アラニン、ヒドロキシプロリン、アスパラギンなどを用いることができる。植物エキスとしては、カンゾウ抽出液、オドリコソウ、マロニエ、ユーカリ抽出液、西洋ノコギリソウ、西洋トチノキエキス、アロエ抽出液、カミツレ抽出液、シコン抽出液、ニンジンエキス、ユリ球根エキス、ベニバナ抽出液、ハマメリス抽出液、シラカバ抽出エキス、ヘチマエキス、キューリエキス、ニンニクエキス、トウキエキス、ローズマリーエキスなどを用いることができる。美白剤としては、アルブチン、コウジ酸などを用いることができる。殺菌剤としては、イルガサンＤＰ３００、イソプロピルメチルフェノール、フェノキシエタノール、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウムなどを用いることができる。保湿剤としては、ピロリドンカルボン酸、尿素、ヒアルロン酸、コラーゲン、エラスチン分解物などを用いることができる。金属封鎖剤としては、エチレンジアミン四酢酸、コハク酸、クエン酸、ポリリン酸などを用いることができる。酸化防止剤としては、トコフェロール、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸エステル類などを用いることができる。肌荒れ防止剤としては、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、アラントイン、アズレン、イプシロンアミノカプロン酸、γ−オリザノールなどを用いることができる。収斂剤としては、酸化亜鉛、硫酸亜鉛、アラントインヒドロキシアルミニウム、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム、スルフォ石炭酸亜鉛、タンニン酸、クエン酸、乳酸などを用いることができる。
　【００３２】
　また薬剤としては、抗ヒスタミン剤（ジフエンヒドラミンおよびその誘導体）、アミノ安息香酸エチル、サリチル酸メチル、塩酸ジブカイン、アラントイン、塩酸リドカイン、クロタミン、サリチル酸グリコール、アミノエチルスルフォン酸、アクリノール、過酸化水素、塩酸ナファゾリン、マレイン酸クロルフェニラミン、スルフイソミジン、インドメタシンなどの薬品類を用いることができる。さらに消炎剤のアズレンや角質溶解剤のサリチル酸や硫黄を薬剤として用いることができる。
　【００３３】
　また本発明では、必要に応じて、外用剤の防腐性を維持させるための成分、例えば、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸及びその塩、サリチル酸及びその塩、フェノキシエタノール、ヒノキチオール、感光素２０１号を適宜用いることも可能である。防腐剤としてヒノキチオールを用いた場合は防腐効果を充分に得るために、外用剤の全量に対して０．００１〜０．１重量％の配合量に設定するのが好ましい。
　【００３４】
　さらに本発明では、他の慣用の添加剤、例えば金属石鹸、顔料、色素、香料、紫外線吸収剤、保湿剤、増結剤、酸化防止剤、金属封鎖剤、ｐＨ調整剤などを必要に応じて適宜用いることができ、また１−メントールやｄ１−カンフ
ル
　【００３５】
　そして本発明では、多価アルコール系脂肪酸エステルと油分と低級アルコールと
多価アルコールと
　【００３６】
　【実施例】
　以下本発明を実施例によって具体的に説明する。
　【００３７】
　（実施例１）
　ショ糖脂肪酸エステル（パルミチン酸ショ糖エステルとステアリン酸ショ糖エステルの混合物）を５．０重量部、油分であるトリ２−エチルヘキサン酸グリセリルを２．０重量部、多価アルコールである濃グリセリンを５．０重量部、９９．５％濃度のエチルアルコールを２．０重量部、防腐剤であるヒノキチオールを０．０３重量部、抗そう痒剤であるノニル酸バニリルアミドを０．００５重量部、残部を精製水として、全量が１００重量部の外用剤を調製した。
　【００３８】
　調製手順は次の通りである。
　【００３９】
　（１）ショ糖脂肪酸エステルとトリ２−エチルヘキサン酸グリセリルと濃グリセリンとノニル酸バニリルアミドを秤取して混合し、約８０℃に加温した。
　【００４０】
　（２）精製水を約８０℃に加温し、これを（１）で調製した混合物に攪拌下、加えた。
　【００４１】
　（３）（２）で調製した混合物を冷却し、約４０℃で９９．５％濃度のエチルアルコールとヒノキチオールを加え、この後さらに３０℃以下にまで冷却した。
　【００４２】
　（実施例２）
　ショ糖脂肪酸エステル（パルミチン酸ショ糖エステルとステアリン酸ショ糖エステルの混合物）を５．０重量部、油分であるトリ２−エチルヘキサン酸グリセリルを２．０重量部、多価アルコールである濃グリセリンを５．０重量部、９９．５％濃度のエチルアルコールを５．０重量部、防腐剤であるヒノキチオールを０．０３重量部、抗そう痒剤であるノニル酸バニリルアミドを０．００５重量部、清涼剤である１−メントールを０．０５重量部、清涼剤であるｄｌ−カンフルを０．０５重量部、残部を精製水として、全量が１００重量部の外用剤を調製した。
　【００４３】
　調製手順は次の通りである。
　【００４４】
　（１）ショ糖脂肪酸エステルとトリ２−エチルヘキサン酸グリセリルと濃グリセリンとノニル酸バニリルアミドと１−メントールとｄｌ−カンフルを秤取して混合し、約８０℃に加温した。
　【００４５】
　（２）精製水を約８０℃に加温し、これを（１）で調製した混合物に攪拌下、加えた。
　【００４６】
　（３）（２）で調製した混合物を冷却し、約４０℃でエチルアルコールとヒノキチオールを加え、この後さらに３０℃以下にまで冷却した。
　【００４７】
　（比較例１）
　吸水軟膏（日本薬局方　日興製薬（株）製）にノニル酸バニリルアミドを０．００５重量％加え、常法により混合した。
　【００４８】
　（比較例２）
　親水軟膏（日本薬局方　日興製薬（株）製）にノニル酸バニリルアミドを０．００５重量％加え、常法により混合した。
　【００４９】
　（比較例３）
　ノニル酸バニリルアミドを０．００５重量％含むエタノール製剤（エタノール６０容量％の水溶液）を用いた。
　【００５０】
　実施例１，２及び比較例１乃至３について、止痒効果とその持続性を評価した。
　【００５１】
　（Ａ）止痒効果試験
　止痒効果は、ランダムに割り付けた実施例１，２及び比較例１乃至３を、顔面、手拳、足底を除いて痒みのあるパネル５名の左右の部位に、原則として一日一回、適量それぞれ単純に塗布し、痒みの止まり具合（改善具合）を次の５段階で評価した。結果を表１に示すが、表中の数値は５名の評価の合計である。
　【００５２】
　著しく改善：５
　改善：４
　やや改善：３
　不変：２
　悪化：１
　（Ｂ）持続性試験
　また持続性は、実施例１，２及び比較例１乃至３をそれぞれ単純に塗布した後、痒みが止まっている間の時間を計測し、その時間を次の５段階で評価した。結果を表１に示すが、表中の数値は５名の評価の合計である。
　【００５３】
　１０時間以上：５
　５〜１０時間：４
　３〜５時間：３
　１〜３時間：２
　１時間以内：１
　【００５４】
　【表１】
　【００５５】
　表１から明らかなように、実施例１，２は止痒効果が高かったが、比較例１乃至３は止痒効果が低かった。また実施例１，２は持続性が高かったが、比較例３は持続性が低かった。尚、比較例１、２は止痒効果が低すぎたので、持続性の測定はできなかった。
　【００５６】
　（実施例３）
　ショ糖脂肪酸エステル（パルミチン酸ショ糖エステルとステアリン酸ショ糖エステルの混合物）を５．０重量部、油分であるトリ２−エチルヘキサン酸グリセリルを０．３重量部、多価アルコールである濃グリセリンを５．０重量部、９９．５％濃度のエチルアルコールを２．０重量部、防腐剤であるヒノキチオールを０．０３重量部、抗そう痒剤であるノニル酸バニリルアミドを０．００５重量部、清涼剤である１−メントールを０．０５重量部、清涼剤であるｄｌ−カンフルを０．０５重量部、残部を精製水として、全量が１００重量部の外用剤を調製した。
　【００５７】
　調製手順は実施例１と同様にした。
　【００５８】
　（比較例４）
　ノニル酸バニリルアミドを用いなかった以外は、実施例３と同様にして外用剤を調製した。
　【００５９】
　実施例３及び比較例４について、そう痒防止効果を評価した。
　【００６０】
　（Ｃ）そう痒防止効果の比較試験
　そう痒防止効果の比較試験の方法は、２０歳から７１歳までの痒みをともなった男女３０名に実施例３及び比較例４を、一日数回適量を患部に塗布して使用した。そして痒みの自覚症状を表２のように、痒みのない状態から最も痒い状態まで段階的に表現してもらい、実施例３及び比較例４の使用前と使用後の痒みの低減の程度を記述してもらった。結果を表２に示す。
　【００６１】
　【表２】
　【００６２】
　表２から明らかなように、実施例３を使用したほとんどの人がそう痒のランクが軽減の方向に向かったが、比較例４を使用した人のそう痒のランクは軽減の方向に向かい難かった。
　【００６３】
　また上記の男女３０名に副作用、すなわち皮疹の増加、刺激感、発熱感（灼熱感）の有無を調べた。結果を表３に示す。
　【００６４】
　【表３】
　【００６５】
　表３から明らかなように、実施例３及び比較例４の両方において、２９名（９６．７％）の人が副作用の発生なく使用することができた。
　【００６６】
　また上記の男女３０名に実施例３及び比較例４の使用感を評価してもらった。結果を表４に示す。
　【００６７】
　【表４】
　【００６８】
　表４に示すように、実施例３では使用感が非常によいからやや良いまでと評価した人が２７名おり、９０％の人が有効性ありと評価したが、比較例４では使用感が非常によいからやや良いまでと評価した人が２１名となって少なかった。
　【００６９】
　（Ｄ）安全性試験
　上記実施例１乃至３、比較例１，２の安全性について評価した。試験方法は以下の通りである。
　【００７０】
　実施例１乃至３及び比較例１，２を染み込ませたろ紙を、Ｆｉｎｎ　ｃｈａｍｂｅｒ，Ｓｃａｎｐｏｒ　ｔａｐｅを用いて４７名の被験者に４８時間閉塞貼付し、貼付除去後、１時間と２４時間に皮膚反応を判定した。判定結果は以下の基準で評点した。
　【００７１】
　反応なし　　　　　　　　　　　　０
　わずかな紅斑　　　　　　　　　　０．５
　明らかな紅斑　　　　　　　　　　１．０
　丘疹ないし浮腫をともなう紅斑　　２．０
　貼付除去後、１時間と２４時間の判定結果のうち、評点の高い方の結果を選び、評点総和を被験者数で除し、その商の百分率を皮膚の刺激指数とした。結果を表５に示す。
　【００７２】
　【表５】
　【００７３】
　表５から明らかなように、実施例１乃至３のものは比較例２よりも低刺激であった。
　【００７４】
　【発明の効果】
　上記のように本発
明は
多価アルコールと、
　【００７５】
　また本発
明は
　【００７６】
　また本発
明は
ルア
　【００７７】
　また本発
明は
　【００７８】
　また本発
明は、さらに
こと