【事件の表示】
　特許第２９９５７０４号「光学活性な１Ｈ−３−アミノピロリジン化合物の製造法」の請求項に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第２９９５７０４号の請求項１ないし３に係る特許を維持する。
【理　由】
(1)本件発明
　
　特許第2995704号(平成元年2月17日出願、平成11年10月29日特許権の設定登録)の請求項1〜3に係る発明は、その特許請求の範囲の請求項1〜3に記載されたとおりのものである。
　
「【請求項１】一般式：
〔式中、R1はベンゼン環上に置換基を有しても良いベンジル基又はベンズヒドリル基を、R2は水素原子、低級アルキル基、又はベンゼン環上に置換基を有しても良いベンジル基を、R3は水素原子、又は低級アルキル基を表す〕で表されるラセミ体（±）−３−アミノピロリジン化合物を、光学活性なカルボン酸を分割剤として用いて光学分割し、それぞれ分割された一般式：
               あるいは
〔式中、R1,R2は上記と同じに定義され、R4は水素原子、又は低級アルキル基、又はアミノ保護基を表す〕で表される光学活性な3Rあるいは3Sの立体配置を有する３−アミノピロリジン化合物あるいはそのプロトン酸塩を接触水素還元することを特徴とする一般式：
      あるいは
〔式中、R2,R4は上記と同じに定義される〕で表される3Rあるいは3Sの立体配置を有する光学活性な1H−３−アミノピロリジン化合物又はそのプロトン酸塩の製造法。
【請求項２】R1がベンジル基、R2,R3,R4が水素原子であり、分割剤が光学活性な酒石酸である請求項１記載の製造法。
【請求項３】プロトン酸が塩酸、臭化水素酸及び酢酸よりなる群より選ばれる請求項１又は２記載の製造法。」
　(特許掲載公報の請求項3において、「酸塩」とあるのは「塩酸」の誤植である。)
　
(2)特許異議申立ての理由の概要
　
　特許異議申立人住吉かづみは、本件請求項1〜3に係る発明は甲第1号証、甲第2号証又は甲第3号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができないものであるので、取り消されるべきものであると主張している。
　
(3)甲号各証に記載された発明
(3-1)甲第1号証に記載された発明
　
　甲第1号証(特開昭61-63652号公報)には、「dl−1−ベンジル−3−ヒドロキシピロリジンに、光学活性なマンデル酸を加えた後、晶出する(S)−(−)−1−ベンジル−3−ヒドロキシピロリジンのマンデル酸塩を分離し、次いでアルカリで酸基を除くことを特徴とする(S)−(−)−1−ベンジル−3−ヒドロキシピロリジンの製造法」(特許請求の範囲第1項)の発明が記載されており、「本発明目的化合物(I)は接触還元によりベンジル基を脱離させて(S)−(−)−1−ベンジル−3−ヒドロキシピロリジンとなし、」(公報4頁左下欄下から2行〜右下欄1行)という記載もある。
　
(3-2)甲第2号証に記載された発明
　
　甲第2号証(Paul Newman, “Optical Resolution Procedures for Chemical Compounds”second.edition, 1984, Vol.1, p.28, p.43, p.54)には、「1−アミノ−2−プロパノールのアミノ基をベンズアルデヒドを用いてベンジル化した後、p−ニトロ塩化ベンゾイルを反応して得られるDL−2−(1−ベンジルアミノプロピル)−p−ニトロ安息香酸エステル塩酸塩をL(＋)−酒石酸で処理することにより、D(−)−およびL−(＋)−2−(1−ベンジルアミノプロピル)−p−ニトロ安息香酸エステルL(＋)−酒石酸塩を得、ついでこれをD(−)−およびL(＋)−1−ベンジルアミノ−2−プロパノール塩酸塩とした後、接触水素還元してD(−)−およびL(＋)−1−アミノ−2−プロパノール塩酸塩を得ること」が記載されており(p.28 Ref.4)、2−メチルピロリジンの光学分割に酒石酸が用いられること(p.43 Ref.21)、3,4−ジメチルピロリジンの光学分割に酒石酸が用いられること(p.54 Ref.41)について記載もされている。
　
(3-3)甲第3号証に記載された発明
　
　甲第3号証(特開昭61-57552号公報)には、1−ベンジル−3−アミノピロリジンの接触還元により、3−アミノピロリジンが得られること(公報2頁左上欄反応式)が記載されている。
　
(4)対比・判断
　
　本件請求項1に係る発明(以下、本件発明1という。)と甲第1号証に記載された発明を比較すると、本件発明1においてR1が甲第1号証と同じベンジル基のものが含まれ、甲第1号証の光学活性なマンデル酸は本件発明1の光学活性なカルボン酸に該当するものであるから、いずれも、3位に置換基のある1−ベンジルピロリジンを光学活性なカルボン酸を分割剤として用いて光学分割し、さらに、接触水素還元して光学活性な3位に置換基のあるピロリジンを製造する方法に係るものであるが、ただ、本件発明1では3位の置換基がアミノ基あるいは置換アミノ基であるのに対し、甲第1号証に記載された発明においては置換基がヒドロキシル基である点で相違している。
　光学活性なカルボン酸を使用して光学分割を行うのは、光学活性なカルボン酸のジアステレオマー塩或いはジアステレオマーエステル等の混合物を生成し、そのジアステレオマーの各々の溶媒に対する溶解度等の相違を利用して分離を行なうものであるが、結晶性のジアステレオマーが生じるかどうかもケースバイケースであり、分離に適している程度の溶解度の相違が生じるかどうかもその対象となる化合物ごとに異なるものであって、分割対象化合物と光学分割剤の組合せは一般に予測できるものではない。
　そして、1−ベンジル−3−ヒドロキシピロリジンと1−ベンジル−3−アミノピロリジンが同じ光学活性カルボン酸の塩とした場合、そのジアステレオマー塩が同様の溶解度の差違が生じるかどうかも甲第1号証の記載から推測できるものとは考えられないし、本件出願時にそのような推測が可能な技術水準があったものとも認められない。
　また、甲第2号証には、ヒドロキシアミンの光学分割をアミノ基をベンジル化して、さらにヒドロキシル基をｐ−ニトロ安息香酸でエステル化した後、光学活性カルボン酸でジアステレオマー塩を生成して分割する方法が記載されているが、ヒドロキシル基をもつアミンについてヒドロキシル基の代わりに新たなアミノ基が置換した化合物についても元の化合物で分割に使用できた光学分割剤が同様に使用できるということを示唆するような記載はなく、前記のような技術水準を示すものでもない。
　甲第3号証は、1−ベンジル−3−アミノピロリジンを接触還元して3−アミノピロリジンを製造する方法に関するものであり、前記のような技術水準を示すものではない。
　よって、本件発明1が甲第1号証〜甲第3号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものとすることはできない。
　また、本件請求項2及び請求項3に記載された発明は、本件発明1について、対象となる1−ベンジル−3−アミノピロリジン及び分割剤を特定したもの、目的とする1H−3−アミノピロリジンを特定の酸の塩に限定したものであるから、本件発明1と同じ理由により甲第1号証〜甲第3号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものとすることはできない。
　
(5)むすび
　
　以上のとおりであるから、特許異議申立人が申立てた理由及びその証拠方法によって本件発明についての特許を取り消すことはできない。
　また、他に本件発明についての特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１２年１１月１日（２０００．１１．１）