(57)【要約】  本発明は、表面が両親媒性のポリマーおよびオリゴマーの組成物およびそれらをヒトまたは動物における癌を治療または縮小させる方法で用いることを開示する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式Ｉ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２          （Ｉ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、ＯまたはＳであり、ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ２がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉｉ）Ａ２が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ１がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｙ−Ｒ１１［ここで、Ｒ１１は水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基である］であるか、或は
（ｉｉ）Ｒ１およびＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２０である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項２】
ｘがＮＲ８でありそしてｙがＣ＝Ｏである請求項１記載の方法。
【請求項３】
Ａ１が置換アリーレンであり、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−でありそしてｑが１または２であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１記載の方法。
【請求項４】
Ａ１が置換ｍ−フェニレンでありそしてｑが１であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項３記載の方法。
【請求項５】
Ａ２が置換アリーレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−でありそしてｑが１または２であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１記載の方法。
【請求項６】
Ａ２が置換ｍ−フェニレンでありそしてｑが１であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項５記載の方法。
【請求項７】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、そしてＲ８が水素であり、
Ａ１が場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ２が−（ＣＨ２）ｑ−（ここで、ｑは１である）であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１または２個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１または２個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されているか、或は
Ａ２が場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１が−（ＣＨ２）ｑ−（ここで、ｑは１である）であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１または２個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１または２個の非極性（ＮＰＬ）基置換されており、
Ｒ１およびＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ４’は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルおよびＣ６−Ｃ１０アリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、ＯおよびＳから成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノ基で置換されていてもよく、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは０である］
であり、
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、ＮＨおよび−Ｃ（＝Ｏ）から成る群から選択され、
Ｖは、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノおよびグアニジノから成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノ基で置換されていてもよく、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは０である］
であり、そして
ｍが４または５である、
請求項１記載の方法。
【請求項８】
Ａ１が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、Ａ２が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７記載の方法。
【請求項９】
Ａ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、Ａ１が−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑが１であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７記載の方法。
【請求項１０】
Ａ１が１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ２が１個の極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項９記載の方法。
【請求項１１】
前記オリゴマーが
【化１】
2008531585.tif 000013
の中の１つである請求項１記載の方法。
【請求項１２】
癌細胞を死滅またはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の請求項１記載のオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項１３】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＩ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２        （ＩＩ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり、そしてｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝ＯまたはＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであるか、或は
ｘとｙが一緒になってピロメリット酸ジイミドであり、ここで、
Ｒ８は水素またはアルキルであり、Ｒ７およびＲ７’は独立して水素またはアルキルであるか、或はＲ７とＲ７’が一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは４から８である）であり、そしてＲ６およびＲ６’は独立して水素またはアルキルであるか、或はＲ６とＲ６’が一緒になって（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ１２は水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３またはＣ（＝ＮＨ）＝ＮＨ２である）であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、
（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２であり、そしてＲ２が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｉｖ）−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖ）Ｒ１およびＲ２が独立して極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２０である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１４】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、そしてＲ８が水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンまたはピリミジニレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２が独立して場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４’は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−および−Ｒ３Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＮＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは０である］
であり、
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−および−Ｒ５Ｓ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリールから成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは０である］
であり、そして
ｍが１から１０である、
請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
ｘがＯでありそしてｙがＣ＝Ｏである請求項１３記載の方法。
【請求項１６】
ｘが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、ｙがＣ＝ＯでありそしてＲ８が水素である請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項１３記載の方法。
【請求項１８】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンである請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
Ａ１およびＡ２の中の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方がヘテロアリーレンである請求項１３記載の方法。
【請求項２０】
Ａ１およびＡ２の中の一方がｍ−フェニレンでありそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方がピリミジニレンである請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、そしてＡ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていない請求項１３記載の方法。
【請求項２２】
Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、そしてＡ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていない請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１は請求項１６で定義した通りであり、そして１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている］である請求項１３記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１が極性（ＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１は１または２個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている］である請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４’、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬが請求項１６で定義した通りである請求項１３記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項２５記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”が水素である請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ４’がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルまたはＣ６−Ｃ１０アリールである請求項２５記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ４’がフェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチルまたはｎ−ペンチルである請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
ＵＮＰＬがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−または−Ｒ３Ｏ−である請求項２５記載の方法。
【請求項３１】
ＵＮＰＬが−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
ＵＮＰＬが存在しない請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
ＮＰＬがｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルまたはｔ−ブチルである請求項１３記載の方法。
【請求項３４】
ｐＮＰＬが０から２でありそしてｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬが独立して０または１である請求項２５記載の方法。
【請求項３５】
ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が１個以上のアミノ基で置換されている請求項２５記載の方法。
【請求項３６】
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが請求項１６で定義した通りである請求項１３記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−または−Ｒ５Ｏ−である請求項３６記載の方法。
【請求項３９】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、−Ｃ（＝Ｏ）であるか或は存在しない請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
Ｖがアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノまたはグアニジノである請求項３６記載の方法。
【請求項４１】
ｐＰＬが２から４でありそしてｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが０である請求項３６記載の方法。
【請求項４２】
ＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖が１個以上のアミノ基で置換されている請求項３６記載の方法。
【請求項４３】
ｍが１から約５である請求項１３記載の方法。
【請求項４４】
ｍが１、２または３である請求項１３記載の方法。
【請求項４５】
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、そしてＲ８が水素であり、
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基と１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は
（ｉｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基と１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１または２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、
Ｒ１が水素または極性（ＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４’は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ３Ｓ−および−Ｒ３Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノ基で置換されていてもよく、
ｐＮＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは０である］
であり、
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ５Ｏ−および−Ｒ５Ｓ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノおよびグアニジノから成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノ基で置換されていてもよく、
ｐＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは０である］
であり、そして
ｍが１、２または３である、
請求項１３記載の方法。
【請求項４６】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＩａ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２    （ＩＩａ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、そしてｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであり、ここで、Ｒ８は水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、そして
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項４７】
前記オリゴマーを
【化２】
2008531585.tif 000014
【化３】
2008531585.tif 000015
【化４】
2008531585.tif 000016
【化５】
2008531585.tif 000017
【化６】
2008531585.tif 000018
から成る群から選択する請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
癌細胞を死滅させるかまたはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の請求項１３または請求項４６記載のオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項４９】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＶ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ］ｍ−Ｒ２    （ＩＶ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝ＯまたはＯであり、ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、ＳまたはＯであり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は、この上で定義した通りであり、そして各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ’−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１は、この上で定義した通りであり、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＡ１およびＡ’は各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ”であり、ここで、Ａ’およびＡ”は独立してアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＡ’およびＡ”は各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｖｉｉ）Ｒ１およびＲ２が独立して極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２０である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項５０】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式ＩＶａ、式ＩＶｂまたは式ＩＶｃ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２          （ＩＶａ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ 
（ＩＶｂ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２                                                      （ＩＶｃ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝ＯまたはＯであり、ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、ＳまたはＯであり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項５１】
前記製薬学的組成物が、
ｘがＮＲ８であり、ｙがＮＲ８であり、ｚがＣ＝Ｏであり、そしてＲ８が水素であり、
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ３Ｏ−および−Ｒ３Ｓ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノ基で置換されていてもよく、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは０である］
であり、
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
ＵＰＬは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｒ５Ｏ−および−Ｒ５Ｓ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アリール、複素環およびヘテロアリールから成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノ基で置換されていてもよく、
ｐＰＬは、０から８であり、そして
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは０である］
である、
式ＩＶｂで表されるオリゴマーを含有して成る請求項５０記載の方法。
【請求項５２】
前記オリゴマーが
【化７】
2008531585.tif 000019
の中の１つである請求項５０記載の方法。
【請求項５３】
癌細胞を死滅させるかまたはそれの増殖を抑制する方法であって、癌細胞を有効量の請求項４９または請求項５０記載のオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項５４】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式Ｖ：
Ｒ１−［−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−］ｍ−Ｒ２          （Ｖ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表し、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ２−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は各々この上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）Ａ’−ｓ−であり、そしてＲ２が−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約２５であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項５５】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項５４記載の方法。
【請求項５６】
Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンである請求項５５記載の方法。
【請求項５７】
Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていない請求項５４記載の方法。
【請求項５８】
Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていない請求項５４記載の方法。
【請求項５９】
ｓが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である請求項５４記載の方法。
【請求項６０】
ｓが−Ｃ≡Ｃ−である請求項５９記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ１が、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］である、
請求項５４記載の方法。
【請求項６２】
Ｒ１が水素または極性（ＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１は場合により１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されていてもよい］である請求項６１記載の方法。
【請求項６３】
ｑ１ＮＰＬ、ｑ２ＮＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが独立して０または１である請求項５４記載の方法。
【請求項６４】
ｑ１ＮＰＬ、ｑ２ＮＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの各々が０である請求項６３記載の方法。
【請求項６５】
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬが請求項１で定義した通りである請求項５４記載の方法。
【請求項６６】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択される請求項５４記載の方法。
【請求項６７】
Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択される請求項５４記載の方法。
【請求項６８】
ＵＮＰＬがＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である請求項５４記載の方法。
【請求項６９】
ＵＮＰＬがＯ、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−または−Ｒ３Ｏ−である請求項６８記載の方法。
【請求項７０】
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが請求項１で定義した通りである請求項５４記載の方法。
【請求項７１】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項５４記載の方法。
【請求項７２】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”の各々が水素である請求項７１記載の方法。
【請求項７３】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である請求項５４記載の方法。
【請求項７４】
ＵＰＬがＯ、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−または−Ｒ５Ｏ−である請求項７３記載の方法。
【請求項７５】
Ｖがアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニルおよびセミカルバゾン（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択される請求項５４記載の方法。
【請求項７６】
ヘテロアリールが１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、５−アミノ−１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、３−アミノ−１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、ピリジンおよび２−アミノピリジンから成る群から選択される請求項７５記載の方法。
【請求項７７】
ｐＰＬおよびｐＮＰＬが独立して０から４である請求項５４記載の方法。
【請求項７８】
ｍが１から約１０である請求項５４記載の方法。
【請求項７９】
ｍが１から約５である請求項５４記載の方法。
【請求項８０】
ｍが１、２または３である請求項７９記載の方法。
【請求項８１】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は
（ｉｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、
ｓが−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｒ１が、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、場合により１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＮＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０または１である］
であり、
ＰＬがハロまたは−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０または１である］
であり、そして
ｍが１から約５である、
請求項５４記載の方法。
【請求項８２】
癌細胞を死滅させるかまたはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の式Ｖ：
Ｒ１−［−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−］ｍ−Ｒ２          （Ｖ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表し、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ２−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は各々この上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）Ａ’−ｓ−であり、そしてＲ２が−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から少なくとも約１００であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物と接触させることを含んで成る方法。
【請求項８３】
ｍが１から５である請求項３０記載の方法。
【請求項８４】
癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法であって、前記動物に式Ｖａ：
Ｒ１−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−Ａ１−Ｒ２          （Ｖａ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｒ１は、水素、極性（ＰＬ）基、非極性（ＮＰＬ）基または−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
Ｒ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、そして
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物、および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項８５】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項８４記載の方法。
【請求項８６】
Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンである請求項８５記載の方法。
【請求項８７】
Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていない請求項８４記載の方法。
【請求項８８】
Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていない請求項８４記載の方法。
【請求項８９】
ｓが−Ｃ≡Ｃ−である請求項８４記載の方法。
【請求項９０】
Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２がＲ１である請求項８４記載の方法。
【請求項９１】
Ｒ１が水素、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルおよびベンジルオキシカルボニルから成る群から選択される請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
Ｒ１およびＲ２がハロである請求項９１記載の方法。
【請求項９３】
ｑ１ＮＰＬ、ｑ２ＮＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが独立して０または１である請求項８４記載の方法。
【請求項９４】
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−Ｕ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬが請求項３３で定義した通りである請求項８４記載の方法。
【請求項９５】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”が独立して水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである請求項８４記載の方法。
【請求項９６】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”が各々水素である請求項９５記載の方法。
【請求項９７】
Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたはヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である請求項８４記載の方法。
【請求項９８】
Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１８分枝アルキル（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ４アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である請求項９７記載の方法。
【請求項９９】
ＵＮＰＬがＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である請求項８４記載の方法。
【請求項１００】
ＵＮＰＬが存在しない請求項８４記載の方法。
【請求項１０１】
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬが請求項３３で定義した通りである請求項８４記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシである請求項８４記載の方法。
【請求項１０３】
ＵＰＬがＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である請求項８４記載の方法。
【請求項１０４】
ＵＰＬが存在しない請求項８４記載の方法。
【請求項１０５】
Ｖがアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノまたはグアニル（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジンまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい）である請求項８４記載の方法。
【請求項１０６】
ＰＬがハロ、グアニジノメチル、グアニジノエチル、グアニジノプロピル、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、アミノエチルアミノカルボニルまたはアミノメチルアミノカルボニルである請求項８４記載の方法。
【請求項１０７】
ｐＰＬおよびｐＮＰＬが独立して０から４である請求項８４記載の方法。
【請求項１０８】
前記オリゴマーが
【化８】
2008531585.tif 000020
の中の１つまたはこれの生理学的に受け入れられる塩である請求項８４記載の方法。
【請求項１０９】
癌細胞を死滅させるかまたはそれの増殖を抑制する方法であって、前記癌細胞を有効量の請求項８４記載の式Ｖａで表されるオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項１１０】
動物における癌を縮小させる方法であって、前記動物に請求項１、１３、４６、４９、５０、５４または８４の中のいずれか１項記載のオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１１１】
腫瘍の増殖を抑制する方法であって、前記腫瘍を有効量の請求項１、１３、４６、４９、５０、５４または８４の中のいずれか１項記載のオリゴマーと接触させることを含んで成る方法。
【請求項１１２】
動物における癌を治療またはそれの拡張または転移を防止する方法であって、前記動物に請求項１、１３、４６、４９、５０、５４または８４の中のいずれか１項記載のオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１１３】
腫瘍または癌に苦しんでいる動物を治療する方法であって、前記動物に請求項１、１３、４６、４９、５０、５４または８４の中のいずれか１項記載のオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、表面が両親媒性の（ｆａｃｉａｌｌｙ  ａｍｐｈｉｐｈｉｌｉｃ）ポリマーおよびオリゴマーの組成物そしてそれらをヒトまたは動物における癌を治療する方法で用いることに関する。
【背景技術】
【０００２】
抗菌性ペプチドは生物学的に興味の持たれる増大する大きな部類の化合物に相当する。それらは、いろいろな種が微生物に対して示す防御の最前線に相当し、そのような種には植物、昆虫、虫および哺乳動物が含まれる。哺乳動物の場合、そのようなペプチドは皮膚、粘膜表面および好中球の中で産生かつ分泌される。宿主を防御する天然のペプチドの種類は多種多様であるが、一般に、大部分が２０−４０個のアミノ酸残基を含有し、表面が両親媒性の二次構造を取り、その二次構造の片面に正に帯電した基が存在しかつ反対側の面に疎水基が存在するように離れて位置する。そのような構造は、その二次構造が螺旋形であるか或はシート型に折り畳まれているかに拘わらず、表面が両親媒性であるとして記述可能である。それは、実際、そのようなペプチドが示す生物学的活性の一因になっている全体的な生理化学的特性であり、正確なアミノ酸配列ではない。
【０００３】
カチオン性で両親媒性のペプチドが哺乳動物の細胞上で細菌に対して示す細胞毒性活性の特異性は、下記の２種類の膜型の間の基本的な差に関係している可能性が高い：細菌はこれの表面に負に帯電している燐脂質頭基を大きな比率で有する一方、動物の細胞の外側葉状部分は主に中性脂質で構成されている。また、動物の細胞膜にコレステロールが存在することが理由で抗菌性ペプチドの活性が低下すると思われる。細胞死過程に関していくつか機構が提案された。カーペット機構では、ペプチドが膜表面に平行に凝集することで、膜が薄くなりそして最終的に崩壊がもたらされる。いわゆるバレル−ステーブ（ｂａｒｒｅｌ−ｓｔａｖｅ）機構では、細胞表面に結合しているペプチドが自身で結合することで膜貫通型螺旋束を生じ、その束が膜内で安定な水性孔を形成すると提案されている。３番目の説明は、ペプチドが最初に結合するのは２層の外側葉状物のみであり、その結果として、その外側葉状物の横方向表面圧力の方が前記２層の内側葉状物のそれよりも高くなると言った説明である。そのような圧力不均衡の結果としてペプチドが２層の内部に移動し、それに付随して、膜の中に過渡的開口部が生じる。そのような過渡的孔が生じると、ペプチドの極性側鎖が水和されかつ細胞の内容物が漏れるであろう。大部分の抗菌性ペプチドは、恐らく、そのような機構の中の２つ以上で作用する。
【０００４】
そのような抗菌性ペプチドの数種（マゲイニンおよびヒトカテリシジンＬＬ−３７を包含）は正常な細胞に対してよりも腫瘍細胞に対して高い毒性を示すことが確認された（非特許文献１、２および３を参照）。
【０００５】
そのような優先的毒性活性は、負に帯電しているホスファチジルセリンの含有量が腫瘍細胞膜の中の方が正常な動物細胞のそれに比べて若干高い結果として腫瘍細胞の表面が有する負電荷の方が若干高いことに起因している。腫瘍細胞は、また、カチオン性で両親媒性のペプチドが示す選択性にも関係し得る他の差異を有し、それらには、Ｏ−グリコシル化ムシン（ｍｕｃｉｎｅｓ）の含有量が細胞膜内の方が高いことおよび負電位が細胞内の方が高いことが含まれる（非特許文献４）。
【０００６】
そのような宿主を防御する天然の蛋白質が示す活性を模擬する合成ペプチドおよびペプトイドがいくつか合成され（非特許文献５、６、７、８、９、１０および１１）、そしてそれらの中の数種は発癌性細胞を選択的に死滅させることが示された（非特許文献１２、１３および１４）。
【０００７】
天然の抗菌性ペプチドを模擬する一連の非ペプチド系類似物が開発され、それらは天然ではない構成ブロックで構成されているポリマー、オリゴマーおよび低分子である（非特許文献１５、１６および１７を参照）。また、特許文献１、２および３も参照。そのような化合物の多くは天然の抗菌性ペプチドおよびペプチド類似物に比べて有意に小さくかつ製造が容易である。実際、そのようなオリゴマーの中で最も短いオリゴマーの分子量は低分子薬剤に典型的な分子量である。それらはマゲイニンが示す作用機構と同じ作用機構を示し、高い効力を有しかつ幅広い活性スペクトルを示すことで、グラム陽性、グラム陰性および抗生物質耐性ヒト病原体を死滅させる。非ペプチド系類似物は、抗菌性ペプチドに比べて、ヒト赤血球に対する毒性が有意に低く、製造費用がずっと低くかつより安定である。その上、細菌感染の動物モデルでもたらされた最近の結果により、最初の組の化合物が生体内で示す効力は強力であることが立証され、このことは、そのような化合物を血流内に投与するとそれが感染組織に近づくことができることを示している。
【特許文献１】ＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ２００４／０８２６３４
【特許文献２】ＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ０２／１００２９５
【特許文献３】ＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ０２／０７２００７
【非特許文献１】Ｂａｋｅｒ，Ｍ．Ａ．他、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５３：３０５２−３０５７（１９９３）
【非特許文献２】Ｃｒｕｃｉａｎｉ，Ｒ．Ａ．他、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ８８：３７９２−３７９６（１９９１）
【非特許文献３】Ｏｋｕｍｕｒａ，Ｋ．他、Ｃａｎｃｅｒ  Ｌｅｔｔ．２１２：１８５−１９４（２００４）
【非特許文献４】Ｐａｐｏ，Ｎ．およびＳｈａｉ，Ｙ．、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ４２：９３４６−９３５４（２００３）
【非特許文献５】ＤｅＧｒａｄｏ，Ｗ．Ｆ．、Ａｄｖ．Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｃｈｅｍ．、５１−１２４（１９９８）
【非特許文献６】Ｈａｍｕｒｏ，Ｙ．他、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１２１：１２２００−１２２０１（１９９９）
【非特許文献７】Ｐｏｒｔｅｒ，Ｅ．Ａ．他、Ｎａｔｕｒｅ（Ｌｏｎｄｏｎ）４０４：５６５（２０００）
【非特許文献８】Ｐｏｒｔｅｒ，Ｅ．Ａ．他、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１２４：７３２４−７３３０（２００２）
【非特許文献９】Ｌｉｕ，Ｄ．およびＤｅＧｒａｄｏ，Ｗ．Ｆ．、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１２３：７５５３−７５５９（２００１）
【非特許文献１０】Ｐａｔｃｈ，Ｊ．Ａ．およびＢａｒｒｏｎ，Ａ．Ｅ．Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１２５：１２０９２−１２０９３（２００３）
【非特許文献１１】Ｓｅｕｒｙｎｃｋ，Ｓ．Ｌ．他、Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ８４：２９８Ａ−２９８Ａ（２００３）
【非特許文献１２】Ｐａｐｏ，Ｎ．およびＳｈａｉ．Ｙ．、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ４２：９３４６−９３５４（２００３）
【非特許文献１３】Ｐａｐｏ，Ｎ．他、Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．６４：５７７９−５７８６（２００４）
【非特許文献１４】Ｓｈｉｎ，Ｓ．Ｙ．他、Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ  １４６３：２０９−２１８（２０００）
【非特許文献１５】Ｔｅｗ，Ｇ．Ｎ．他、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉｅ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９９：５１１０−５１１４１４−１６（２００２）
【非特許文献１６】Ａｒｎｔ．Ｌ．他、Ｊ．Ｐｏｌｙｍ．Ｓｃｉ．Ｐａｒｔ  Ａ  ４２：３８６０−３８６４（２００４）
【非特許文献１７】Ｌｉｕ．Ｄ．他、Ａｎｇｅｗ  Ｃｈｅｍ  Ｉｎｔ  Ｅｄ  Ｅｎｇｌ．４３：１１５８−１１６２（２００４）
【発明の開示】
【０００８】
発明の簡単な要約
本発明は、表面が両親媒性のポリマーおよびオリゴマーの組成物、そしてそれらをヒトまたは動物における癌を治療する時に用いる方法を提供するものである。
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２            （Ｉ）
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２            （ＩＩ）
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ］ｍ−Ｒ２      （ＩＶ）
Ｒ１−［−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−］ｍ−Ｒ２                    （Ｖ）
本発明の表面が両親媒性のポリマーおよびオリゴマーには、ｘがＯ、ＮＲ３またはＳであり、ｙがＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＳＯ２でありそしてＡ１およびＡ２が１個以上の極性および／または非極性基で適切に置換されている芳香、複素芳香または脂肪部分である式ＩおよびＩＩで表されるポリアミドおよびポリエステル化合物、ｘおよびｙがＯ、ＮＲ３またはＳであり、ｚがＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＳＯ２でありそしてＡ１およびＡ２が１個以上の極性および／または非極性基で適切に置換されている芳香、複素芳香または脂肪部分である式ＩＶで表されるポリ尿素、ポリカルバメートおよびポリカーボネート化合物、およびｓが−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−でありそしてＡ１およびＡ２が１個以上の極性および／または非極性基で適切に置換されている芳香または複素芳香部分である式Ｖで表されるポリアリールおよびポリアリールアルキニル化合物が含まれる。Ｒ１およびＲ２は、特定のポリマーまたはオリゴマーに適切な末端基であり、以下に定義する如くである。
【０００９】
本発明は、癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法に向けたものであり、この方法は、前記動物に本発明のポリマーもしくはオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る。
【００１０】
本発明は、また、癌細胞を死滅またはそれの増殖を抑制する方法にも向けたものであり、この方法は、前記癌細胞を有効量の本発明のポリマーもしくはオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物と接触させることを含んで成る。
【００１１】
本発明は、更に、動物における癌を縮小させる方法にも向けたものであり、この方法は、前記動物に本発明のポリマーもしくはオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物を有効量で投与することを含んで成る。
【００１２】
本発明は、また、腫瘍の増殖を抑制する方法にも向けたものであり、この方法は、前記腫瘍を有効量の本発明のポリマーもしくはオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物と接触させることを含んで成る。
【００１３】
本発明は、また、動物における癌を治療またはそれの拡張または転移を防止する方法にも向けたものであり、この方法は、前記動物に本発明のポリマーもしくはオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物を有効量で投与することを含んで成る。
【００１４】
本発明は、更に、腫瘍または癌に苦しんでいる動物を治療する方法にも向けたものであり、この方法は、前記動物に本発明のポリマーもしくはオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物を有効量で投与することを含んで成る。
【００１５】
発明の詳細な説明
本発明は、表面が両親媒性の非ペプチド系ポリマーおよびオリゴマー、前記表面が両親媒性のポリマーおよびオリゴマーの製薬学的組成物、そして前記ポリマーおよびオリゴマーを癌の治療または縮小で用いる方法を提供するものである。
【００１６】
本発明のポリマーおよびオリゴマーは、式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２            （Ｉ）
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２            （ＩＩ）
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ］ｍ−Ｒ２      （ＩＶ）
Ｒ１−［−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−］ｍ−Ｒ２                    （Ｖ）
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ１、Ａ２、ｘ、ｙ、ｚ、ｓおよびｍは、以下に定義する通りである］
で表される化合物またはこれらの受け入れられる塩または溶媒和物である。
【００１７】
本発明のポリマーおよびオリゴマーは両親媒性形態を取り得ることで、この分子の極性領域と非極性領域は異なる空間領域の中に離れて位置する。
本発明のポリマーおよびオリゴマーは表面が両親媒性の形態を取ることがいろいろな用途の基礎を成している。例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶで表されるポリマーおよびオリゴマーは抗菌活性を示すことで抗菌剤として用いるに有用である。式Ｉ、ＩＩおよびＩＶで表されるポリマーおよびオリゴマーを抗菌剤として用いることはＤｅＧｒａｄｏ他のＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ２００４／０８２６３４（これの内容は引用することによって全体が完全に本明細書に組み入れられる）に記述されている。式Ｖで表されるポリマーおよびオリゴマーを抗菌剤として用いることはＤｅＧｒａｄｏ他の米国特許出願番号１１／０３８，７８７（これの内容もまた引用することによって全体が完全に本明細書に組み入れられる）に記述されている。
【００１８】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶで表されるポリマーおよびオリゴマーはまた抗癌または抗腫瘍活性も示すことで、また、抗癌剤および抗腫瘍剤としても使用可能であり、例えば、本ポリマーおよびオリゴマーは癌細胞を死滅させるか或はそれの増殖を抑制し得る。従って、式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶで表されるポリマーおよびオリゴマー、特に式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶで表されるオリゴマーは、動物における癌治療方法で使用可能である。式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶで表されるポリマーおよびオリゴマーは、また、動物における癌を縮小させる方法、または動物における癌の治療またはそれの拡張もしくは転移を防止する方法、または癌に苦しんでいる動物を治療する方法でも使用可能である。式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶで表されるポリマーおよびオリゴマー、特に式Ｉ、ＩＩ、ＩＶおよびＶで表されるオリゴマーは、また、癌細胞を死滅またはそれの増殖を抑制する方法、または腫瘍の増殖を抑制する方法でも使用可能である。
【００１９】
本発明のポリマーおよびオリゴマーは、元々は、宿主を防御するペプチドが示す抗菌活性を模擬するように考案したものであり、これらは、幅広いスペクトルの活性を示し、迅速に殺菌活性を示しかつ細菌耐性の発生率が非常に低いことから潜在的に刺激的な治療薬である。しかしながら、宿主を防御するペプチドには大きな製薬学的問題があることからそれを治療薬として用いることに関する臨床的進展はひどく妨げられており、そのような問題には、全身的毒性および製造の困難さおよび費用が含まれていた。
【００２０】
本発明は、そのような製薬学的問題を直接取り扱うものである。例えば、式Ｉ、ＩＩおよびＩＶで表されるオリゴマーの多くは天然に存在する相対物に比べて有意に小さくかつ製造が容易である。それらはマゲイニン（天然に存在する宿主防御用ペプチド）が示す作用機構と同じ作用機構を示し、ほぼ等しい効力を有しかつそれらが示す作用スペクトルはマゲイニンと同じほど幅広い。しかしながら、本発明の非ペプチド系ポリマーおよびオリゴマーがヒト赤血球に対して示す毒性は有意に低く、製造費用はずっと低くかつ生体内でずっとより安定であると期待される。
【００２１】
本発明は表面が両親媒性のポリマーおよびオリゴマーを開示するものである。ポリマーは、一般に、モノマーサブユニットで組み立てられた合成化合物であると定義され、それらは分子量の点で多分散性を示しかつ最も一般的には１槽合成手順で製造される。本明細書で用いる如き用語「ポリマー」は、多数の繰り返し単位またはモノマーを含有して成る高分子を指す。この用語には、１種類のみのモノマーから生じたホモポリマー、異なる２種以上のモノマーから生じたコポリマーが含まれる。コポリマーの場合のモノマーはランダム（ランダムコポリマー）、交互様式（交互コポリマー）またはブロック状態（ブロックコポリマー）で分布している可能性がある。本発明のポリマーはホモポリマーまたは交互コポリマーのいずれかであり、これらはモノマー単位を約２からモノマー単位を約５００単位有し、平均分子量は約３００ダルトンから約１，０００，０００ダルトン、または約４００ダルトンから約１２０，０００ダルトンの範囲である。好適なポリマーは、モノマー単位の数が約５から約１００で平均分子量が約１，０００ダルトンから約２５，０００ダルトンの範囲のポリマーである。
【００２２】
本明細書で用いる如き用語「オリゴマー」は、配列および分子量が限定された均一なポリマーを指す。最新の固相有機化学方法を用いることで、分子量が５，０００ダルトンに近いホモ分散性で配列特異的なオリゴマーを合成することが可能になった。オリゴマーは、ポリマーとは対照的に、限定された配列および分子量を有し、通常は、固相技術でか或は段階的溶液化学のいずれかで合成され、かつ均一になるように精製される。本発明のオリゴマーは、モノマー単位数が約２からモノマー単位数が約２５で分子量が約３００ダルトンから約６，０００ダルトンの範囲のオリゴマーである。好適なオリゴマーは、モノマー単位数が約２からモノマー単位数が約１０で分子量が約３００ダルトンから約２，５００ダルトンの範囲のオリゴマーである。
【００２３】
本明細書に記述する製薬学的用途では、大きさおよび構造が限定されていることからオリゴマーが好適な種である。
【００２４】
本明細書で用いる如き用語「ポリマーバックボーン」、「オリゴマーバックボーン」または「バックボーン」は、重合時にモノマーとモノマーの間に形成される結合を含有する連続鎖であるポリマーまたはオリゴマー部分を指す。そのようなポリマーもしくはオリゴマーバックボーンの組成は、そのポリマーまたはオリゴマーのバックボーンの分枝または側鎖の組成に関係なく、それを構成するモノマーの同定の点から見て記述可能である。
【００２５】
用語「ポリマー側鎖」、「オリゴマー側鎖」または「側鎖」は、重合後にポリマーもしくはオリゴマーバックボーンの伸長部を構成するモノマー部分を指す。ホモポリマーおよびホモオリゴマーの場合、その側鎖は全部が同じモノマーに由来する。
【００２６】
本明細書で用いる如き用語「治療」、「治療を受けさせる」または「治療する」は、治療的処置および予防もしくは抑止手段の両方を指し、その目的は、望まれない生理学的状態、疾患または病気を防止するか或は遅らせる（和らげる）か或は有益または所望の臨床結果を得ることにある。本発明の目的で、有益または所望の臨床結果には、これらに限定するものでないが、症状の軽減、状態、疾患または病気の度合の軽減、状態、疾患または病気状態の安定化（即ち悪化させないこと）、状態、疾患または病気の発症を遅らせるか或は進行を遅らせること、状態、疾患または病気の状態の改善または寛解（部分的であるか或は全体的であるかに拘わらず、検出可能であるか或は検出不可能であるかに拘わらず）、または状態、疾患または病気の向上または改善が含まれる。治療には、過度の副作用なしに臨床的に有意な反応を引き出すことが含まれる。治療には、また、寿命を治療を受けさせていない時に予測される寿命よりも長くすることも含まれる。
【００２７】
本明細書で用いる如き用語「動物」には、これらに限定するものでないが、ヒトおよびヒト以外の脊椎動物、例えば野生、家庭用および農場の動物などが含まれる。
【００２８】
本明細書で用いる如き用語「両親媒性」は、個々別々の疎水性および親水性領域を有する三次元構造物を記述するものである。ポリマーが両親媒性であるには、ポリマーバックボーンに沿って疎水性要素と親水性要素の両方が存在する必要がある。両親媒性の分子、ポリマーまたはオリゴマーを生じさせるには、疎水性基と親水性基が存在することが必須条件であるが、充分な条件ではない。
【００２９】
本明細書で用いる如き用語「表面が両親媒性」または「表面両親媒性」は、極性（親水性）側鎖と非極性（疎水性）側鎖が結果として極性側鎖と非極性側鎖が構造物または分子の相対する面または別々の領域に離れて位置するような形態を取っているポリマーまたはオリゴマーを記述するものである。
【００３０】
語句「化学的に等しくない末端を有する基」は、例えばＲ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２に対してＲ１Ｏ（＝Ｏ）ＣＲ２などのように置換基の配向を逆にすると特殊な化学物質をもたらす官能基、例えばエステル、アミド、スルホンアミドおよびＮ−ヒドロキシオキシムなどを指す。
【００３１】
本発明のポリマーおよびオリゴマーは抗腫瘍または抗癌活性を示すことが分かった。従って、本発明のポリマーおよびオリゴマーは抗癌もしくは抗腫瘍剤として使用可能であり、例えば動物における癌を治療する方法などで使用可能である。
【００３２】
従って、本発明は、本発明のポリマーもしくはオリゴマーを含有させた製薬学的組成物を有効量で癌の治療を必要としている動物に投与することで前記動物の癌を治療する方法に向けたものである。
【００３３】
本発明のポリマーおよびオリゴマーには、式Ｉ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｙ−ｘ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２          （Ｉ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、ＯまたはＳであり、ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ２がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉｉ）Ａ２が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ１がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｙ−Ｒ１１［ここで、Ｒ１１は水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基である］であるか、或は
（ｉｉ）Ｒ１およびＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、ここで、ｐは１から４であり、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約５００である｝
で表されるポリマーおよびオリゴマーまたはこれらの受け入れられる塩もしくは溶媒和物が含まれる。
【００３４】
この開示する方法で用いるに好適な式Ｉで表されるポリマーおよびオリゴマーは、ｘがＮＲ８、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−でありそしてＲ８が水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるポリマーおよびオリゴマーである。また、ｙがＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであるポリマーおよびオリゴマーも好適である。ｘがＮＲ８でありそしてｙがＣ＝Ｏであるポリマーおよびオリゴマーが特に好適である。例えば、ｘがＮＨでありそしてｙがＣ＝Ｏである式Ｉで表されるオリゴマーが特に好適である。また、ｘがＯでありそしてｙがＣ＝Ｏであるか或はｘが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−でありそしてＲ８が水素でありそしてｙがＣ＝Ｏである式Ｉで表されるオリゴマーも好適である。
【００３５】
Ａ１またはＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである式Ｉで表されるポリマーおよびオリゴマーが好適である。Ａ１またはＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであるオリゴマーが特に好適である。
【００３６】
式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、また、Ａ１が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ２がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２が独立して場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいポリマーおよびオリゴマーである。特に、Ａ１が置換アリーレンでありそしてＡ２が−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１または２である］であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている式Ｉで表されるオリゴマーが好適である。
【００３７】
また、Ａ２が場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそしてＡ１がＣ３からＣ８シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１から７である］であり、ここで、Ａ１およびＡ２が独立して場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい式Ｉで表されるポリマーおよびオリゴマーも好適である。特に、Ａ２が置換アリーレンでありそしてＡ１が−（ＣＨ２）ｑ−［ここで、ｑは１または２である］であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている式Ｉで表されるオリゴマーが好適である。
【００３８】
本発明のいくつかの面において、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、（ｉ）Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｙ−Ｒ１１［ここで、Ｒ１１は水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基である］であるポリマーおよびオリゴマーである。特に、Ｒ１が水素であり、Ｒ２が−ｘ−Ａ１−ｙ−Ｒ１１でありそしてＲ１１が極性（ＰＬ）基、例えばヒドロキシなどである式Ｉで表されるオリゴマーが好適である。
【００３９】
他の面において、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、Ｒ１およびＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるポリマーおよびオリゴマーである。特に、Ｒ１が水素でありそしてＲ２が極性基、例えばアミノまたはヒドロキシなどである式Ｉで表されるオリゴマーが好適である。
【００４０】
本発明のいくつかの面において、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＮＰＬが−Ｂ（ＯＲ４）２であるポリマーおよびオリゴマーである。Ｒ４の好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である。
【００４１】
他の面において、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４’、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーである。
【００４２】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”の各々の好適な値は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ３、Ｒ３’およびＲ３”の特に好適な値である。
【００４３】
Ｒ４’の好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である。より好適なＲ４’の値は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルおよびＣ６−Ｃ１０アリール、特にフェニルである。Ｒ４’の特に好適な値は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１８分枝アルキルである。適切なＣ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１８分枝アルキル基はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチルおよびイソペンチルである。
【００４４】
ＵＮＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る。
【００４５】
より好適なＵＮＰＬの値は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−および−Ｒ３Ｏ−である。ＵＮＰＬの特に好適な値は、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、ＯおよびＳである。また、式Ｉで表される特に好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＮＰＬが存在しないポリマーおよびオリゴマーである。
【００４６】
本発明のいくつかの面において、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＮＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【００４７】
ｐＮＰＬの好適な値は０から６であり、０から４のｐＮＰＬの値が特に好適であり、０から２のｐＮＰＬの値が最も好適である。
【００４８】
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの各々に最も好適な値は０である。
【００４９】
式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が置換されていないか或は１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されている。ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が置換されていないか或は１個以上のアミノ基で置換されている式Ｉで表されるオリゴマーがより好適である。
【００５０】
式Ｉで表されるポリマーおよびオリゴマーに特に好適なＮＰＬの値は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアリールＣ１−Ｃ６アルキルである。ＮＰＬに好適な値の例はｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチルおよびベンジルである。
【００５１】
本発明のいくつかの面において、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーである。
【００５２】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”に好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ５、Ｒ５’およびＲ５”の各々に特に好適な値である。
【００５３】
ＵＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である。より好適なＵＰＬの値は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−および−Ｒ５Ｏ−である。ＵＰＬの特に好適な値は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび−Ｃ（＝Ｏ）である。また、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが存在しないポリマーおよびオリゴマーである。
【００５４】
本発明のいくつかの面において、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【００５５】
Ｖの好適な値は、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリールであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【００５６】
適切なヘテロアリール基には、インドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ピリジルおよび２−アミノピリジルが含まれる。適切な複素環基には、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニルおよびモルホリニルが含まれる。
【００５７】
より好適なＶの値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニルおよびセミカルバゾンであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【００５８】
Ｖの特に好適な値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノおよびグアニジノであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジノまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい。最も好適なＶの値はアミノおよびグアニジノである。
【００５９】
ｐＰＬの好適な値は０から６であり、特に２から５のｐＰＬの値が好適である。
【００６０】
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの各々に特に好適な値は０である。
【００６１】
式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖が場合により１個以上のアミノ基で置換されていてもよい。
【００６２】
式Ｉで表される好適なポリマーは、ｍが１から約５００のポリマーである。特に、ｍが１から約１００であるか或はｍが１から約５０の式Ｉで表されるポリマーが好適である。
【００６３】
好適な式Ｉで表されるオリゴマーは、ｍが１から約３０であるか或はｍが１から約２５のオリゴマーであり、ｍが１から約２０のオリゴマー、またはｍが１から約１０のオリゴマー、またはｍが１から約５のオリゴマーがより好適である。
【００６４】
本発明のいくつかの面において、好適なオリゴマーは、
ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、そしてＲ８が水素であり、
Ａ１が場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ２が−（ＣＨ２）ｑ−（ここで、ｑは１または２である）であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２が独立して場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
Ａ２が場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１が−（ＣＨ２）ｑ−（ここで、ｑは１または２である）であり、そしてここで、Ａ１およびＡ２が独立して場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１およびＲ２が独立して水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
であり、
ＰＬがハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍが４または５である、
式Ｉで表されるオリゴマーまたはこれらの受け入れられる塩もしくは溶媒和物である。
【００６５】
本発明のポリマーおよびオリゴマーには、また、式ＩＩ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−］ｍ−Ｒ２        （ＩＩ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−または−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり、そしてｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝ＯまたはＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであるか、或は
ｘとｙが一緒になってピロメリット酸ジイミドであり、ここで、
Ｒ８は水素またはアルキルであり、Ｒ７およびＲ７’は独立して水素またはアルキルであるか、或はＲ７とＲ７’が一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは４から８である）であり、そしてＲ６およびＲ６’は独立して水素またはアルキルであるか、或はＲ６とＲ６’が一緒になって（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２（ここで、Ｒ１２は水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３またはＣ（＝ＮＨ）＝ＮＨ２である）であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、
（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２であり、そしてＲ２が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｉｖ）−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）Ｒ１およびＲ２が独立して極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約５００である｝
で表されるポリマーおよびオリゴマーまたはこれらの受け入れられる塩もしくは溶媒和物も含まれる。
【００６６】
この開示する方法で用いるに好適な式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーは、ｘがＮＲ８、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−でありそしてＲ８が水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるポリマーおよびオリゴマーである。また、ｙがＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであるポリマーおよびオリゴマーも好適である。ｘがＮＲ８でありそしてｙがＣ＝Ｏであるポリマーおよびオリゴマーが特に好適である。例えば、ｘがＮＨでありそしてｙがＣ＝Ｏである式ＩＩで表されるオリゴマーが特に好適である。また、ｘがＯでありそしてｙがＣ＝Ｏであるか或はｘが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−でありそしてＲ８が水素でありそしてｙがＣ＝Ｏである式ＩＩで表されるオリゴマーも好適である。
【００６７】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーが好適である。Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであるオリゴマーが特に好適である。また、Ａ１およびＡ２の中の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方がヘテロアリーレンである式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーも好適である。好適なヘテロアリーレン基には、これらに限定するものでないが、ピリジニレン、ピリミジニレンおよびピラジニレンが含まれる。
【００６８】
また、Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそして（ｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は（ｉｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されている式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーも好適である。（ｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は（ｉｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１または２個の極性（ＰＬ）基で置換されているポリマーおよびオリゴマーが特に好適である。
【００６９】
従って、Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていない式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーが好適である。
【００７０】
本発明のいくつかの面において、式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、（ｉ）Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている］であるか、或は（ｉｉ）Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるポリマーおよびオリゴマーである。
【００７１】
Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている］である式ＩＩで表されるオリゴマーがより好適である。Ｒ１が水素または極性（ＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１は１個以上の極性（ＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている］であるオリゴマーが更により好適である。特に、Ｒ１が極性（ＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１は１または２個の極性（ＰＬ）基と１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている］であるオリゴマーが好適である。
【００７２】
本発明のいくつかの面において、式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＮＰＬが−Ｂ（ＯＲ４）２であるポリマーおよびオリゴマーである。Ｒ４の好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である。
【００７３】
他の面において、式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーには、ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４’、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーが含まれる。
【００７４】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”の各々の好適な値は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ３、Ｒ３’およびＲ３”の特に好適な値である。
【００７５】
Ｒ４’の好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である。より好適なＲ４’の値は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルおよびＣ６−Ｃ１０アリール、特にフェニルである。Ｒ４’の特に好適な値は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１８分枝アルキルである。適切なＣ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１８分枝アルキル基はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルである。
【００７６】
ＵＮＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る。
【００７７】
より好適なＵＮＰＬの値は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−および−Ｒ３Ｏ−である。ＵＮＰＬの特に好適な値は−Ｃ（＝Ｏ）−である。また、式ＩＩで表される特に好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＮＰＬが存在しないポリマーおよびオリゴマーである。
【００７８】
本発明のいくつかの面において、式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＮＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【００７９】
ｐＮＰＬの好適な値は０から６であり、０から４のｐＮＰＬの値が特に好適であり、０、１または２のｐＮＰＬの値が最も好適である。
【００８０】
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの各々に最も好適な値は０である。
【００８１】
式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が置換されていないか或は１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されている。ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が１個以上のアミノ基で置換されている式ＩＩで表されるオリゴマーがより好適である。
【００８２】
式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーに特に好適なＮＰＬの値はＣ１−Ｃ６アルキルである。ＮＰＬに好適な値の例はｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびｔ−ブチルである。
【００８３】
本発明のいくつかの面において、式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーである。
【００８４】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”に好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ５、Ｒ５’およびＲ５”の各々に特に好適な値である。
【００８５】
ＵＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である。より好適なＵＰＬの値は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−および−Ｒ５Ｏ−である。ＵＰＬの特に好適な値は、Ｏ、Ｓおよび−Ｃ（＝Ｏ）である。また、式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが存在しないポリマーおよびオリゴマーである。
【００８６】
本発明のいくつかの面において、式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【００８７】
Ｖの好適な値は、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリールであり、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【００８８】
適切なヘテロアリール基には、インドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ピリジルおよび２−アミノピリジルが含まれる。適切な複素環基には、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニルおよびモルホリニルが含まれる。
【００８９】
より好適なＶの値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニルおよびセミカルバゾンであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【００９０】
Ｖの特に好適な値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノおよびグアニジノであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジノまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい。最も好適なＶの値はアミノおよびグアニジノである。
【００９１】
ｐＰＬの好適な値は０から６であり、特に０から４のｐＰＬの値が好適であり、特に２から４のｐＰＬ値が好適である。
【００９２】
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの各々に特に好適な値は０である。
【００９３】
式ＩＩで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖が場合により１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい。
【００９４】
式ＩＩで表される好適なポリマーは、ｍが１から約５００のポリマーである。特に、ｍが１から約１００であるか或はｍが１から約５０の式ＩＩで表されるポリマーが好適である。
【００９５】
好適な式ＩＩで表されるオリゴマーは、ｍが１から約３０であるか或はｍが１から約２５のオリゴマーであり、ｍが１から約２０のオリゴマー、またはｍが１から約１０のオリゴマー、またはｍが１から約５のオリゴマーがより好適である。特に、ｍが１、２または３である式ＩＩで表されるオリゴマーが好適である。
【００９６】
いくつかの面において、式ＩＩで表される好適なオリゴマーは、ｘがＮＲ８であり、ｙがＣ＝Ｏであり、そしてＲ８が水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンまたはピリミジニレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２が独立して場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４’は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−および−Ｒ３Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＮＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは独立して０である］
であり、
ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−および−Ｒ５Ｓ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリールから成る群から選択され、好適には、これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよく、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは０である］
であり、そして
ｍが１から１０である、
オリゴマーである。
【００９７】
本発明の好適なオリゴマーには、また、式ＩＩａ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２    （ＩＩａ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、そしてｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであり、ここで、Ｒ８は水素またはアルキルであり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合により好適にはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、そして
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基である｝
で表されるオリゴマーまたはこれの受け入れられる塩もしくは溶媒和物および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤も含まれる。
【００９８】
式ＩＩａで表される好適なオリゴマーは、ｘがＮＲ８でありそしてｙがＣ＝Ｏであるオリゴマーである。例えば、ｘがＮＨでありそしてｙがＣ＝Ｏである式ＩＩａで表されるオリゴマーが特に好適である。また、ｘがＯでありそしてｙがＣ＝Ｏであるか或はｘが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−でありそしてＲ８が水素でありそしてｙがＣ＝Ｏである式ＩＩａで表されるオリゴマーも好適である。
【００９９】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレン、特にｍ−フェニレンである式ＩＩａで表されるオリゴマーが好適である。また、Ａ１およびＡ２の中の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方がヘテロアリーレンである式ＩＩａで表されるオリゴマーも好適である。好適なヘテロアリーレン基には、これらに限定するものでないが、ピリジニレン、ピリミジニレンおよびピラジニレンが含まれる。
【０１００】
式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーの場合と同様に、式ＩＩａで表される好適なオリゴマーは、Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそして（ｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は（ｉｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されているオリゴマーである。特に、（ｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は（ｉｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１または２個の極性（ＰＬ）基で置換されているオリゴマーが特に好適である。
【０１０１】
式ＩＩａで表される好適なオリゴマーは、Ｒ１およびＲ２が水素または極性（ＰＬ）基であるオリゴマーである。
【０１０２】
また、式ＩＩａで表されるオリゴマーに関するＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４、Ｒ４’、ＮＰＬ、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬ、ｑ２ＮＰＬ、ＰＬ、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの好適な値も前記式ＩＩで表されるポリマーおよびオリゴマーに示したそれらと同じである。
【０１０３】
本発明のポリマーおよびオリゴマーには、また、式ＩＶ：
Ｒ１−［−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ］ｍ−Ｒ２    （ＩＶ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝ＯまたはＯであり、ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、ＳまたはＯであり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は、この上で定義した通りであり、そして各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ’−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ’−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１は、この上で定義した通りであり、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＡ１およびＡ’は各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ’であり、そしてＲ２が−ｘ−Ａ”であり、ここで、Ａ’およびＡ”は独立してアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＡ’およびＡ”は各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｖｉｉ）Ｒ１およびＲ２が独立して極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であるか、或は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から約５００である｝
で表されるポリマーおよびオリゴマーまたはこれらの受け入れられる塩もしくは溶媒和物も含まれる。
【０１０４】
この開示する方法で用いるに好適な式ＩＶで表されるポリマーおよびオリゴマーは、ｘおよびｙが独立してＮＲ８、Ｃ＝ＯまたはＯであり、ｚがＣ＝Ｏまたは−ＮＲ８ＮＲ８でありそしてＲ８が水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるポリマーおよびオリゴマーである。特に、ｘおよびｙが各々ＮＲ８であり、ｚがＣ＝ＯでありそしてＲ８が水素であるポリマーおよびオリゴマーが好適である。また、ｘがＮＲ８またはＯであり、ｙがＣ＝ＯでありそしてｚがＣ＝Ｏであるか或はｘおよびｙが各々Ｃ＝Ｏでありそしてｚが−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり、ここで、特にＲ８が水素である式ＩＶで表されるオリゴマーも好適である。
【０１０５】
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである式ＩＶで表されるポリマーおよびオリゴマーが好適である。Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであるオリゴマーが特に好適である。また、Ａ１およびＡ２の中の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方がヘテロアリーレンである式ＩＶで表されるポリマーおよびオリゴマーも好適である。好適なヘテロアリーレン基には、これらに限定するものでないが、ピリジニレン、ピリミジニレンおよびピラジニレンが含まれる。
【０１０６】
また、Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそして（ｉ）Ａ１およびＡ２の各々が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されているか、或は（ｉｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている式ＩＶで表されるポリマーおよびオリゴマーも好適である。（ｉ）Ａ１およびＡ２の各々が１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されているか、或は（ｉｉ）Ａ１およびＡ２の中の一方が１または２個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１およびＡ２の中のもう一方が１または２個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されているポリマーおよびオリゴマーが特に好適である。
【０１０７】
本発明のいくつかの面において、式ＩＶで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、（ｉ）Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は（ｉｉｉ）Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２はこの上で定義した通りであり、各々が場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１０８】
Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして１個の極性（ＰＬ）基および１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている式ＩＶで表されるオリゴマー、またはＲ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２はこの上で定義した通りであり、各々が１個の極性（ＰＬ）基と１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている］であるオリゴマーがより好適である。
である。
【０１０９】
いくつかの面において、式ＩＶで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４’、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１１０】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”の各々の好適な値は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ３、Ｒ３’およびＲ３”の特に好適な値である。
【０１１１】
Ｒ４’の好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である。より好適なＲ４’の値は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルおよびＣ６−Ｃ１０アリール、特にフェニルである。Ｒ４’の特に好適な値は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１８分枝アルキルである。適切なＣ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１８分枝アルキルはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルである。
【０１１２】
ＵＮＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−および−Ｒ３Ｏ−である。
【０１１３】
式ＩＶで表される特に好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＮＰＬが存在しないポリマーおよびオリゴマーである。
【０１１４】
ｐＮＰＬの好適な値は０から６であり、０から４のｐＮＰＬの値が特に好適であり、０、１または２のｐＮＰＬの値が最も好適である。
【０１１５】
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの各々に最も好適な値は０である。
【０１１６】
式ＩＶで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が置換されていないか或は１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されている。ＮＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖が１個以上のアミノ基で置換されている式ＩＶで表されるオリゴマーがより好適である。
【０１１７】
式ＩＶで表されるポリマーおよびオリゴマーに特に好適なＮＰＬの値はＣ１−Ｃ６アルキルである。ＮＰＬに好適な値の例はｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびｔ−ブチルである。
【０１１８】
本発明のいくつかの面において、式ＩＶで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１１９】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”に好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ５、Ｒ５’およびＲ５”の各々に特に好適な値である。
【０１２０】
ＵＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−および−Ｒ５Ｏ−である。ＵＰＬの特に好適な値は、Ｏ、Ｓおよび−Ｃ（＝Ｏ）である。
【０１２１】
本発明のいくつかの面において、式ＩＶで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１２２】
Ｖの好適な値は、ニトロ、シアノ、アミノ、１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリールであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【０１２３】
適切なヘテロアリール基には、インドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−イソインドリル、インダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ピリジルおよび２−アミノピリジルが含まれる。適切な複素環基には、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニルおよびモルホリニルが含まれる。
【０１２４】
より好適なＶの値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニルおよびセミカルバゾンであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【０１２５】
Ｖの特に好適な値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノおよびグアニジノであり、好適には、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジノまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい。最も好適なＶの値はアミノおよびグアニジノである。
【０１２６】
ｐＰＬの好適な値は０から６であり、特に０から４のｐＰＬの値が好適であり、特に２から４のｐＰＬ値が好適である。
【０１２７】
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの各々に特に好適な値は０である。
【０１２８】
式ＩＶで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＰＬ中の−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖が場合により１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい。
【０１２９】
式ＩＶで表される好適なポリマーは、ｍが１から約５００のポリマーである。特に、ｍが１から約１００であるか或はｍが１から約５０の式ＩＶで表されるポリマーが好適である。
【０１３０】
好適な式ＩＶで表されるオリゴマーは、ｍが１から約３０であるか或はｍが１から約２５のオリゴマーであり、ｍが１から約２０のオリゴマー、またはｍが１から約１０のオリゴマー、またはｍが１から約５のオリゴマーがより好適である。特に、ｍが１、２または３である式ＩＶで表されるオリゴマーが好適である。
【０１３１】
本発明の好適なオリゴマーには、式ＩＶａ、式ＩＶｂまたは式ＩＶｃ：
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２          （ＩＶａ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−Ｒ２ 
（ＩＶｂ）
Ｒ１−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ１−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ２−ｙ−Ｒ２                                                      （ＩＶｃ）
｛式中、
ｘはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝ＯまたはＯであり、ｙはＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、ＳまたはＯであり、そしてＲ８は水素またはアルキルであり、
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、
Ｒ１は、水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２および−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４およびＲ４’は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合により好適にはアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２（ここで、ｐは１から４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０、１または２である］
から成る群から選択される極性基である｝
で表されるオリゴマーまたはこれらの受け入れられる塩もしくは溶媒和物および製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤が含まれる。
【０１３２】
また、式ＩＶａ、式ＩＶｂおよび式ＩＶｃで表されるオリゴマーに関するＡ１、Ａ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４、Ｒ４’、ＮＰＬ、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬ、ｑ２ＮＰＬ、ＰＬ、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの好適な値も前記式ＩＶで表されるポリマーおよびオリゴマーに示したそれらと同じである。
【０１３３】
本発明のオリゴマー（本発明の開示した方法で用いるに適したオリゴマーを包含）の例には、これらに限定するものでないが、下記が含まれる：
【０１３４】
【化１】
2008531585.tif 000002
【０１３５】
【化２】
2008531585.tif 000003
【０１３６】
【化３】
2008531585.tif 000004
【０１３７】
【化４】
2008531585.tif 000005
【０１３８】
【化５】
2008531585.tif 000006
【０１３９】
【化６】
2008531585.tif 000007
【０１４０】
【化７】
2008531585.tif 000008
【０１４１】
【化８】
2008531585.tif 000009
【０１４２】
本発明のポリマーおよびオリゴマーには、また、式Ｖ：
Ｒ１−［−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−］ｍ−Ｒ２          （Ｖ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表し、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ２−Ｒ１［ここで、Ａ１およびＡ２は各々この上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｖ）Ａ’−ｓ−であり、そしてＲ２が−Ａ’  ［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｖ）Ｒ１とＲ２が一緒になって単結合を形成しており、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であり、そして
ｍは、１から少なくとも約５００であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるポリマーおよびオリゴマーまたはこれらの受け入れられる塩もしくは溶媒和物が含まれる。
【０１４３】
本発明の方法で用いるに好適な式Ｖで表されるポリマーおよびオリゴマーは、Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであるポリマーおよびオリゴマーである。Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであるオリゴマーが特に好適である。また、Ａ１またはＡ２の中の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方がヘテロアリーレンである式Ｖで表されるポリマーおよびオリゴマーも好適である。好適なヘテロアリーレン基には、これらに限定するものでないが、ピリジニル、ピリミジニルおよびピラジニルが含まれる。
【０１４４】
また、Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンでありそして（ｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は（ｉｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されている式Ｖで表されるポリマーおよびオリゴマーも好適である。（ｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないポリマーおよびオリゴマーが特に好適である。
【０１４５】
Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、ここで、Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていない式Ｖで表されるポリマーおよびオリゴマーが好適である。Ａ１またはＡ２の中の一方が１または２個の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないポリマーおよびオリゴマーが特に好適である。
【０１４６】
本発明のいくつかの面において、式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ｓが存在しないポリマーおよびオリゴマーである。
【０１４７】
別の面において、この開示する方法で用いるに好適な式Ｖで表されるポリマーおよびオリゴマーは、ｓが−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であるポリマーおよびオリゴマーである。特に、ｓが−Ｃ≡Ｃ−である式Ｖで表されるオリゴマーが好適である。
【０１４８】
式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、Ｒ１が（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は（ｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるポリマーおよびオリゴマーである。Ｒ１が水素または極性（ＰＬ）基でありそしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１は場合により１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されていてもよい］である式Ｖで表されるオリゴマーがより好適である。Ｒ１が極性（ＰＬ）基、例えばハロなどでありそしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１は場合により１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されていてもよい］であるオリゴマーが特に好適である。
【０１４９】
本発明のいくつかの面において、式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＮＰＬが−Ｂ（ＯＲ４）２［ここで、Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）であるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１５０】
他の面において、式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１５１】
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”の各々の好適な値は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ３、Ｒ３’およびＲ３”の特に好適な値である。
【０１５２】
Ｒ４の好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）である。特に好適なＲ４の値は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルおよびＣ６−Ｃ１０アリール、特にフェニルである。
【０１５３】
ＵＮＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−であり、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る。ＵＮＰＬの特に好適な値は、Ｏ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−および−Ｒ３Ｏ−である。また、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーには、ＵＮＰＬが存在しないポリマーおよびオリゴマーも含まれる。
【０１５４】
本発明のいくつかの面において、式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＮＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１５５】
ｐＮＰＬの好適な値は０から６であり、０から４のｐＮＰＬの値が特に好適であり、０から２のｐＮＰＬの値が最も好適である。
【０１５６】
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬの各々に最も好適な値は０である。
【０１５７】
式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＮＰＬ中のアルキレン鎖が置換されていないか或は不飽和である。
【０１５８】
式Ｉで表されるポリマーおよびオリゴマーに特に好適なＮＰＬ値には、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルチオおよびＣ１−Ｃ１０アルキルアミノが含まれる。
【０１５９】
本発明のいくつかの面において、この開示する方法で用いるに適した式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーには、ＰＬがハロであるポリマーおよびオリゴマーが含まれる。ＰＬの特に好適な値はブロモおよびヨードである。
【０１６０】
本発明の他の面において式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬがこの上で定義した通りであるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１６１】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”に好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ５、Ｒ５’およびＲ５”の各々に特に好適な値である。
【０１６２】
ＵＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である。ＵＰＬの特に好適な値は、Ｏ、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−および−Ｒ５Ｏ−である。また、式Ｉで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが存在しないポリマーおよびオリゴマーである。
【０１６３】
本発明のいくつかの面において、式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１６４】
Ｖの好適な値は、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリールであり、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【０１６５】
適切なヘテロアリール基には、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、５−アミノ−１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、３−アミノ−１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、ピリジンおよび２−アミノピリジンが含まれる。
【０１６６】
Ｖの特に好適な値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニルおよびセミカルバゾンであり、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい。
【０１６７】
Ｖの更により好適な値は、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノおよびグアニジノであり、これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジノまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい。
【０１６８】
ｐＰＬの好適な値は０から６であり、特に０から４のｐＰＬの値が好適であり、特に２から４のｐＰＬ値が好適である。
【０１６９】
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの好適な値は０または１である。０または１のｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの値が特に好適であり、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬの各々に特に好適な値は０である。
【０１７０】
式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーでは、ＰＬ中のアルキレン鎖が場合により１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよい。
【０１７１】
式Ｖで表される好適なポリマーは、ｍが１から約５００のポリマーである。特に、ｍが１から約１００であるか或はｍが１から約５０の式Ｖで表されるポリマーが好適である。
【０１７２】
好適な式Ｖで表されるオリゴマーは、ｍが１から約２５であるオリゴマーであり、ｍが１から約２０であるか或はｍが１から約１０であるか或はｍが１から約５のオリゴマーがより好適である。特に、ｍが１、２または３である式Ｖで表されるオリゴマーが好適である。
【０１７３】
本発明のいくつかの面において、式Ｖで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、
Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないか、或は
（ｉｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、
ｓが−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｒ１が、
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基であり、そしてＲ２が−Ａ１−Ｒ１［ここで、Ａ１はこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であるか、或は
（ｉｉ）Ａ’−ｓ−でありそしてＲ２が−Ａ１−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、場合により１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＮＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０または１である］
であり、
ＰＬがハロまたは−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ６−Ｃ１０アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｐＰＬは、０から６であり、
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０または１である］
であり、そして
ｍが１から約５である、
ポリマーおよびオリゴマーである。
【０１７４】
本発明のオリゴマーには、また、式Ｖａ：
Ｒ１−Ａ１−ｓ−Ａ２−ｓ−Ａ１−Ｒ２          （Ｖａ）
｛式中、
Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により置換されていてもよいアリーレンまたは場合により置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで、
（ｉ）Ａ１およびＡ２は、独立して、場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよいか、或は
（ｉｉ）Ａ１またはＡ２の中の一方がこの上で定義した通りであり、そして場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよく、そしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が基−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−［ここで、ｐは０から８である］であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
ｓは、存在しないか、或は−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｒ１は、水素、極性（ＰＬ）基、非極性（ＮＰＬ）基または−ｓ−Ａ’［ここで、Ａ’はアリールまたはヘテロアリールであり、これらはいずれも場合により１個以上の極性（ＰＬ）基、１個以上の非極性（ＮＰＬ）基または１個以上の極性（ＰＬ）基と１個以上の非極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていてもよい］であり、
Ｒ２はＲ１であり、
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２または−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４［ここで、
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のアルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
ＵＮＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＮＰＬは、０から８であり、
ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬは、独立して、０から２である］
から独立して選択される非極性基であり、
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレンおよび−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖ［ここで、
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”は、独立して、水素、アルキルおよびアルコキシから成る群から選択され、
ＵＰＬは、存在しないか、或はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−から成る群から選択され、ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得、
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環およびヘテロアリール（これらはいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノまたはベンジルオキシカルボニルの中の１個以上で置換されていてもよい）から成る群から選択され、
アルキレン鎖−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、場合により、１個以上のアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていてもよいか、或はこのアルキレン鎖は不飽和であり、
ｐＰＬは、０から８であり、そして
ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬは、独立して、０から２である］
から成る群から選択される極性基であるが、但し
Ａ１およびＡ２がチオフェンの場合には前記極性基が３−（プロピオン酸）でもメトキシ（ジエトキシ）エチルでもあり得ずかつ前記非極性基がｎ−ドデシルであり得ないことを条件とする｝
で表されるオリゴマーまたはこれらの受け入れられる塩もしくは溶媒和物が含まれる。
【０１７５】
本発明の範囲内に入る好適な群のオリゴマーには、Ａ１およびＡ２が独立して場合により置換されていてもよいｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである式Ｖａで表されるオリゴマーが含まれる。Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンである式Ｖａで表されるオリゴマーが特に好適である。また、Ａ１またはＡ２の中の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンでありそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方がヘテロアリーレンである式Ｖａで表されるオリゴマーも好適である。好適なヘテロアリーレン基には、これらに限定するものでないが、ピリジニル、ピリミジニルおよびピラジニルが含まれる。
【０１７６】
式Ｖａで表される特に好適なオリゴマーは、Ａ１およびＡ２が場合により置換されていてもよいｍ−フェニレンであるオリゴマーである。
【０１７７】
式Ｖａで表される好適なオリゴマーには、Ａ１またはＡ２の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基および１個以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないオリゴマーが含まれる。好適なオリゴマーには、また、Ａ１またはＡ２の中の一方が１個以上の極性（ＰＬ）基で置換されておりそしてＡ１またはＡ２の中のもう一方が置換されていないオリゴマーも含まれる。
【０１７８】
好適なオリゴマーには、ｓが−Ｃ≡Ｃ−であるオリゴマーが含まれる。
【０１７９】
式Ｖａで表されるオリゴマーの好適な群には、Ｒ１が水素、極性（ＰＬ）基または非極性（ＮＰＬ）基でありそしてＲ２がＲ１であるオリゴマーが含まれる。
【０１８０】
特に、Ｒ１が水素、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルおよびベンジルオキシカルボニルから成る群から選択される式Ｖａで表されるオリゴマーが好適である。Ｒ１およびＲ２がハロである式Ｖａで表されるオリゴマーが特に好適である。
【０１８１】
式Ｖａの範囲内に入る好適なオリゴマーには、ＮＰＬが−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−Ｕ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり、そしてＲ３、Ｒ３’、Ｒ３”、Ｒ４、ＵＮＰＬ、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬがこの上で定義した通りであるオリゴマーが含まれる。ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬが独立して０または１であるオリゴマーが好適である。
【０１８２】
好適なＲ３、Ｒ３’およびＲ３”基には、水素およびＣ１−Ｃ４アルキルが含まれる。特に、Ｒ３、Ｒ３’およびＲ３”の各々が水素である式Ｖａで表されるオリゴマーが好適である。
【０１８３】
好適なＲ４基には、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールおよびヘテロアリール（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ６アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）が含まれる。特に、Ｒ４がＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分枝アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルまたはＣ６−Ｃ１０アリール、特にフェニルであるオリゴマーが好適である。特に、Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１８分枝アルキル（これらはいずれも場合により１個以上のＣ１−Ｃ４アルキルもしくはハロ基で置換されていてもよい）であるオリゴマーが好適である。
【０１８４】
式Ｖａで表される好適なオリゴマーは、ＵＮＰＬがＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］であるオリゴマーである。ＵＮＰＬがＯ、Ｓまたは−（Ｃ＝Ｏ）−である式Ｖａで表されるオリゴマーが特に好適である。また、ＵＮＰＬが存在しない式Ｖａで表されるオリゴマーも好適である。
【０１８５】
好適なオリゴマーは、ＮＰＬがｎ−ペントキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、プロピルオキシ、エチルオキシ、メトキシまたはフェノキシであるオリゴマーである。
【０１８６】
式Ｖａで表される好適なオリゴマーは、１個以上のＰＬがハロ、特にブロモまたはヨードであるオリゴマーである。
【０１８７】
また、式Ｖａの範囲内に入る好適なオリゴマーには、ＰＬが−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−ＶでありそしてＲ５、Ｒ５’、Ｒ５”、Ｖ、ＵＰＬ、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬおよびｑ２ＰＬがこの上で定義した通りであるオリゴマーが含まれる。
【０１８８】
Ｒ５、Ｒ５’およびＲ５”に好適な値は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシである。水素がＲ５、Ｒ５’およびＲ５”の各々に特に好適な値である。
【０１８９】
ＵＰＬの好適な値は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−［ここで、化学的に等しくない２個の末端を有する基は可能な両方の配向を取り得る］である。また、ＵＰＬが存在しない式Ｖａで表されるオリゴマーも好適である。ＵＰＬがＯ、Ｓ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−であるか或は存在しない式Ｖａで表されるオリゴマーが好適である。ＵＰＬが−（Ｃ＝Ｏ）−であるか或は存在しないオリゴマーが特に好適である。
【０１９０】
本発明のいくつかの面において、式Ｖａで表される好適なポリマーおよびオリゴマーは、ＵＰＬが−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−であるポリマーおよびオリゴマーである。
【０１９１】
式Ｖａで表される好適なオリゴマーは、ｑ１ＮＰＬおよびｑ２ＮＰＬが独立して０または１であるオリゴマーである。
【０１９２】
式Ｖａで表される好適なオリゴマーは、Ｖがニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、複素環またはヘテロアリール［これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジンまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい］であるオリゴマーである。Ｖの特に好適な値には、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザアミノ、アミジノ、グアニジノまたはグアニル［これらのいずれも場合によりアミノ、ハロ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｐＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニル、グアニジンまたはアミノアルコキシの中の１個以上で置換されていてもよい］が含まれる。
【０１９３】
適切なヘテロアリール基には、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、５−アミノ−１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、３−アミノ−１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、ピリジンまたは２−アミノピリジンが含まれる。
【０１９４】
特に好適なオリゴマーには、ＰＬがハロ、グアニジノメチル、グアニジノエチル、グアニジノプロピル、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、アミノエチルアミノカルボニルまたはアミノメチルアミノカルボニルであるオリゴマーが含まれる。
【０１９５】
式Ｖａで表される好適なオリゴマーは、ｐＰＬが０から４であるオリゴマーである。特にｐＰＬが０から２であるオリゴマーが好適である。
【０１９６】
本発明の範囲内の式Ｖａで表されるオリゴマーの好適な構造には下記が含まれる：
【０１９７】
【化９】
2008531585.tif 000010
【０１９８】
またはこれらの生理学的に受け入れられる塩。
【０１９９】
本発明のいくつかの面において、本発明のポリマーおよびオリゴマー（例えば式Ｉ、ＩＩ、ＩＩａ、ＩＶ、ＩＶＡ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＶまたはＶａで表されるポリマーおよび／またはオリゴマー）は、プロドラッグと呼ぶ誘導体である。表現「プロドラッグ」は、直接作用することが知られている薬剤の誘導体を表し、この誘導体は、当該薬剤に比べて向上した送達特性および治療値を有しかつ酵素または化学的過程で活性薬剤に変化する。
【０２００】
この上に示した一般式（例えば式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＶ、式ＩＶＡ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃ、式Ｖまたは式Ｖａ）のいずれかで表したポリマーまたはオリゴマーのいずれかまたはいずれかの成分の中にいずれかの変項が２回以上存在する場合、それの定義は各存在毎に他の全ての存在におけるそれの定義から独立している。また、置換基および／または変項の組み合わせが許されるのは、そのような組み合わせの結果として安定な化合物がもたらされる場合のみである。
【０２０１】
本発明は本発明のポリマーの立体異性体、ジアステレオマーおよび光学異性体ばかりでなくこれらの混合物を本明細書に開示する方法における使用で用いることを包含すると理解する。加うるに、本発明のポリマーおよびオリゴマーの立体異性体、ジアステレオマーおよび光学異性体およびこれらの混合物は本発明の範囲内であるとも理解する。非限定例として、そのような混合物はラセミ混合物であってもよいか、或はそのような混合物は一方の特別な立体異性体をもう一方の立体異性体とは等しくない比率で含有していてもよい。このように、本発明のいくつかの面では、本発明のポリマーおよびオリゴマーをラセミ混合物である混合物として提供する。加うるに、本発明のポリマーおよびオリゴマーを実質的に高純度の立体異性体、ジアステレオマーおよび光学異性体としても提供することができる。このように、本発明のいくつかの面では、本ポリマーおよびオリゴマーを実質的に高純度の立体異性体、ジアステレオマーまたは光学異性体として提供する。
【０２０２】
本発明の別の面では、本発明のポリマーおよびオリゴマーを受け入れられる塩（即ち製薬学的に受け入れられる塩）の形態で微生物感染を治療する目的、微生物を死滅またはそれの増殖を抑制する目的、および動物が過剰摂取した低分子量ヘパリンを解毒する目的で提供する。ポリマーまたはオリゴマーの塩を製薬学的使用の目的でか或は本ポリマーまたはオリゴマーの製薬学的に望まれる形態を生じさせようとする時の中間体として提供することができる。受け入れられると考えている一種のポリマーもしくはオリゴマー塩は塩酸付加塩である。塩酸付加塩は、本製薬学的有効薬剤がプロトン化し得るアミン基を有する時にしばしば受け入れられる塩である。本発明のポリマーまたはオリゴマーは多イオン性、例えばポリアミンなどであり得ることから、受け入れられるポリマーもしくはオリゴマー塩をポリ（塩酸アミン）の形態で提供することも可能である。
【０２０３】
特に明記しない限り、下記の用語に以下の意味を持たせる。
【０２０４】
本明細書で用いる如き用語「アルキル」は、これ自身または別の基の一部として、炭素数が１から１２の直鎖および分枝鎖両方の基、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル、４，４−ジメチルペンチル、オクチル、２，２，４−トリメチルペンチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシルなどを指す。
【０２０５】
本明細書で用いる如き用語「アルケニル」は、鎖長を限定するものでないが、炭素原子数が２−２０の直鎖もしくは分枝鎖基を指し、これには、これらに限定するものでないが、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニルなどが含まれる。そのようなアルケニル鎖の長さは好適には炭素原子２から１０個分、より好適な長さは炭素原子２から８個分、最も好適な長さは炭素原子２から４個分である。
【０２０６】
本明細書で用いる如き用語「アルキニル」は、鎖中の２個の炭素原子の間に三重結合が少なくとも１個存在する炭素原子数が２−２０（鎖長をこれに限定するものでないが）の直鎖もしくは分枝鎖基を指し、これには、これらに限定するものでないが、アセチレン、１−プロピレン、２−プロピレンなどが含まれる。そのようなアルキニル鎖の長さは好適には炭素原子２から１０個分、より好適な長さは炭素原子２から８個分、最も好適な長さは炭素原子２から４個分である。
【０２０７】
本明細書で用いる如き用語「アルキレン」は、連結用アルキル基、即ち分子中の１つの基を別の基とつなげるアルキル基を指す。
【０２０８】
本明細書で用いる如き用語「アルコキシ」は、酸素原子と結合している炭素原子数が１から２０（鎖長をこれに限定するものでないが）の直鎖もしくは分枝鎖基を意味し、これには、これらに限定するものでないが、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシなどが含まれる。そのようなアルコキシ鎖の長さは好適には炭素原子１から１０個分、より好適な長さは炭素原子１から８個分、更により好適な長さは炭素原子１から６個分である。
【０２０９】
本明細書で用いる如き用語「アリール」は、これ自身または別の基の一部として、環部分中に炭素を６から１２、好適には環部分中に炭素を６−１０個含有する単環式もしくは二環式芳香基、例えば炭素環式基であるフェニル、ナフチルまたはテトラヒドロナフチルなどを指す。用語「アリール」は、炭素環式アリール基、例えばフェニル、ナフチルまたはテトラヒドロナフチルばかりでなく複素環式アリール（「ヘテロアリール」）基、例えばピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、フリルおよびプラニルなども表し得る。
【０２１０】
本明細書で用いる如き用語「アリーレン」は、これ自身または別の基の一部として、連結用アリール基、即ち分子中の１つの基を別の基とつなげるアリール基を指す。
【０２１１】
本明細書で用いる如き用語「シクロアルキル」は、これ自身または別の基の一部として、炭素原子を３から９個、より好適には炭素原子を３から８個含有するシクロアルキル基を指す。典型的な例はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルおよびシクロノニルである。
【０２１２】
本明細書で用いる如き用語「ハロゲン」または「ハロ」は、これ自身または別の基の一部として、塩素、臭素、フッ素またはヨウ素を指す。
【０２１３】
本明細書で用いる如き用語「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」は、これ自身または別の基の一部として、−ＯＨ基を指す。
【０２１４】
本明細書で用いる如き用語「ヘテロアリール」は、炭素原子および１、２または３個の酸素、窒素または硫黄ヘテロ原子を含有していて環状配列している共有のπ電子数が６、１０または１４である環原子数が５から１４の基を指す。ヘテロアリール基の例には、チエニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、フリル、ピラニル、チアントレニル、ピラゾリル、ピラジニル、インドリジニル、イソインドリル、イソベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、キサンテニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、３Ｈ−インドリル、インドリル、インダゾリル、プリニル、４Ｈ−キノリジニル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キナゾリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、イソチアゾリル、フェノチアジニル、イソオキサゾリル、フラザニルおよびフェノキサジニル基が含まれる。特に好適なヘテロアリール基には、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、５−アミノ−１，２，４−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、３−アミノ−１，２，４−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、ピリジンおよび２−アミノピリジンが含まれる。
【０２１５】
本明細書で用いる如き用語「ヘテロアリーレン」は、これ自身または別の基の一部として、連結用ヘテロアリール基、即ち分子中の１つの基を別の基とつなげているヘテロアリール基を指す。
【０２１６】
本明細書で用いる如き用語「複素環」または「複素環式環」は、示す場合を除き、安定な５員から７員の単環式もしくは二環式または安定な７員から１０員の二環式の複素環式環系［これらの環系はいずれも飽和または不飽和であってもよく、そしてこれらは炭素原子およびＮ、ＯおよびＳから成る群から選択される１から３個のヘテロ原子で構成されているが、その窒素および硫黄ヘテロ原子は場合により酸化されていてもよくかつその窒素ヘテロ原子は場合により第四級化されていてもよい］を表すが、これらには、この上で定義した複素環式環のいずれかがベンゼン環と縮合している二環式基のいずれも含まれる。特に、酸素または硫黄を１個含有する環、窒素原子を１から３個含有する環、または１個の酸素または硫黄を１または２個の窒素原子と一緒に含有する環が有用である。そのような複素環式環は、結果として安定な構造物が生じるようにいずれかのヘテロ原子または炭素原子の所で結合していてもよい。そのような複素環式基の例には、ピペリジニル、ピペラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、ピロリル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、チアゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、キヌクリジニル、イソチアゾリジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、チアジアゾイル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ベンゾチエニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキサイド、チアモルホリニルスルホンおよびオキサジアゾリルが含まれる。モルホリノはモルホリニルと同じである。
【０２１７】
本明細書で用いる如き用語「アルキルアミノ」は、これ自身または別の基の一部として、炭素原子数が１から６の１個のアルキル基で置換されているアミノ基を指す。本明細書で用いる如き用語「ジアルキルアミノ」は、これ自身または別の基の一部として、各々の炭素原子数が１から６の２個のアルキル基で置換されているアミノ基を指す。
【０２１８】
本明細書で用いる如き用語「アルキルチオ」は、これ自身または別の基の一部として、炭素原子数が１から６の１個のアルキル基で置換されているチオ基を指す。
【０２１９】
本明細書で用いる如き用語「低級アシルアミノ」は、これ自身または別の基の一部として、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル基で置換されているアミノ基を指す。
【０２２０】
本明細書で用いる如き用語「化学的に等しくない末端」は、官能基［例えば−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−］の配向が逆になると異なる化学物質［例えば−Ｒ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２に対して−Ｒ１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２−］をもたらす官能基、例えばエステル、アミド、スルホンアミドまたはＮ−ヒドロキシオキシムなどを指す。
【０２２１】
本発明のポリマーおよびオリゴマーは抗癌（例えば抗腫瘍）活性を有することで動物における癌を治療する目的で使用可能である。本ポリマーおよびオリゴマーは、動物における癌を治療する方法、動物における癌を縮小させる方法、動物における癌の治療またはそれの拡張もしくは転移を防止する方法、または腫瘍または癌に苦しんでいる動物を治療する方法で使用可能である。
【０２２２】
用語「癌の治療」または「癌治療」は、「癌」として一般に知られている病状に関連していることが本技術分野で公知の特定の現象のいずれかを予防または軽減または改善することを指す。用語「癌」は、悪性腫瘍の発症または進行ばかりでなく転移に関連した病理学的症状のスペクトルを指す。用語「腫瘍」は、本発明の目的で、細胞の増殖が制御不能で進行性である新しい組織増殖を意図するものである。本発明に特に関連した腫瘍は悪性腫瘍、即ち原発腫瘍が浸潤または転移特性を有するか或は良性腫瘍に比べて大きな度合の退生を示す腫瘍である。このように、「癌の治療」または「癌治療」は、そのような病気に伴う主要な現象（発症、進行、転移）または二次的症状のいずれかを防止、軽減または改善する活性を指す。
【０２２３】
治療可能な癌は、癌腫、リンパ腫および肉腫の分類に幅広く分類分けされる。本発明のポリマーおよびオリゴマーを用いて治療可能な癌腫の例には、これらに限定するものでないが、腺癌、腺房細胞腺癌、副腎脂質細胞癌、肺胞細胞癌、未分化癌、類基底細胞癌、基底細胞癌、細気管支癌、気管支癌、レナラジノール（ｒｅｎａｌａｄｉｎｏｌ）癌、胎生期癌、アノメトロイド（ａｎｏｍｅｔｒｏｉｄ）癌、フィブロラモラー（ｆｉｂｒｏｌａｍｏｌａｒ）肝細胞癌、濾胞腺癌、巨細胞癌、肝細胞癌、表皮内癌、上皮内癌、レプトマニギオ（ｌｅｐｔｏｍａｎｉｇｉｏ）癌、髄様癌、黒色癌、メニグアル（ｍｅｎｉｇｕａｌ）癌、メソメトネフリック（ｍｅｓｏｍｅｔｏｎｅｐｈｒｉｃ）癌、えん麦細胞癌、スクアマル（ｓｑｕａｍａｌ）細胞癌、汗腺癌、移行細胞癌および尿細管細胞癌が含まれる。本発明のポリマーおよびオリゴマーを用いて治療可能な肉腫には、これらに限定するものでないが、アメリオブラスティック（ａｍｅｌｉｏｂｌａｓｔｉｃ）肉腫、アンギオリシック（ａｎｇｉｏｌｉｔｈｉｃ）肉腫、ブドウ状肉腫、子宮内膜間質肉腫、ユーイング肉腫、線維束肉腫、巨細胞肉腫、グラヌロシチック（ｇｒａｎｕｌｏｓｉｔｉｃ）肉腫、免疫芽球性肉腫、皮質近接部骨原性肉腫、コピセス（ｃｏｐｐｉｃｅｓ）肉腫、白血球性肉腫（白血病）、リンパ性肉腫（リンホ肉腫）、延髄肉腫、骨髄肉腫（顆粒球性肉腫）、オースチオゲンシ（ａｕｓｔｉｏｇｅｎｃｉ）肉腫、骨膜肉腫、細網肉腫（組織球性リンパ腫）、円形細胞肉腫、紡錘細胞肉腫、滑膜肉腫および毛細管拡張性聴覚原性肉腫が含まれる。本発明のポリマーおよびオリゴマーを用いて治療可能なリンパ腫には、これらに限定するものでないが、ホジキン病およびリンパ球性リンパ腫、例えばバーキットリンパ腫、ＮＰＤＬ、ＮＭＬ、ＮＨおよびびまん性リンパ腫などが含まれる。
【０２２４】
従って、本発明のポリマーおよびオリゴマーを用いて治療可能な癌の例には、これらに限定するものでないが、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ球性白血病、多発性骨髄腫、乳癌、卵巣癌、肺癌、ウィルムス腫瘍、精巣癌、軟組織肉腫、慢性リンパ球性白血病、原発性マクログロブリン血症、膀胱癌、慢性顆粒球性白血病、原発性脳腫瘍、悪性黒色腫、小細胞肺癌、胃癌、結腸癌、悪性膵臓インスリノーマ、悪性カルチノイド癌、悪性黒色腫、絨毛腫、菌状息肉腫、頭頸部癌、骨原性肉腫、膵臓癌、急性顆粒球性白血病、ヘアリー細胞白血病、黄紋筋肉腫、カポジ肉腫、泌尿生殖器癌、甲状腺癌、食道癌、悪性高カルシウム血症、腎細胞癌、子宮内膜癌、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、副腎皮質癌、皮膚癌および前立腺癌が含まれる。
【０２２５】
従って、本発明は、いくつかの面において、癌の治療を必要としている動物におけるそれを治療する方法に向けたものであり、この方法は、前記動物にこの上に記述したポリマーもしくはオリゴマー、例えばこの上で定義した如き式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＶ、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃ、式Ｖまたは式Ｖａで表されるポリマーもしくはオリゴマーおよび製薬学的に受け入れられる担体もしくは希釈剤を含有して成る製薬学的組成物を有効量で投与することを含んで成る。
【０２２６】
本発明は、また、いくつかの面において、動物における癌を縮小させる方法にも向けたものであり、この方法は、前記動物にこの上に記述したポリマーもしくはオリゴマー、例えばこの上で定義した如き式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＶ、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃ、式Ｖまたは式Ｖａで表されるポリマーもしくはオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る。
【０２２７】
本発明は、他の面において、腫瘍または癌に苦しんでいる動物を治療する方法にも向けたものであり、この方法は、前記動物にこの上に記述したポリマーもしくはオリゴマー、例えばこの上で定義した如き式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＶ、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃ、式Ｖまたは式Ｖａで表されるポリマーもしくはオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る。
【０２２８】
本発明のポリマーおよびオリゴマーは転移の治療で用いるに有用であると思われる。
【０２２９】
従って、いくつかの面において、本発明は、動物における癌を治療またはそれの拡張または転移を防止する方法にも向けたものであり、この方法は、前記動物にこの上に記述したポリマーもしくはオリゴマー、例えばこの上で定義した如き式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＶ、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃ、式Ｖまたは式Ｖａで表されるポリマーもしくはオリゴマーを有効量で投与することを含んで成る。
【０２３０】
本発明のポリマーおよびオリゴマーは、また、インビボまたはインビトロのいずれかにおいて癌細胞を死滅またはそれの増殖を抑制するか或は癌性腫瘍の増殖を抑制する方法でも使用可能である。
【０２３１】
従って、いくつかの面において、本発明は、また、癌細胞を死滅またはそれの増殖を抑制する方法にも向けたものであり、この方法は、前記癌細胞を有効量の上述したポリマーもしくはオリゴマー、例えばこの上で定義した如き式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＶ、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃ、式Ｖまたは式Ｖａで表されるポリマーもしくはオリゴマーと接触させることを含んで成る。
【０２３２】
本発明は、他の面において、腫瘍の増殖を抑制する方法に向けたものであり、この方法は、前記腫瘍を有効量の上述したポリマーもしくはオリゴマー、例えばこの上で定義した如き式Ｉ、式ＩＩ、式ＩＩａ、式ＩＶ、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃ、式Ｖまたは式Ｖａで表されるポリマーもしくはオリゴマーと接触させることを含んで成る。
【０２３３】
この上に示した方法のいずれか１つにおいて、本ポリマーもしくはオリゴマーをヒト被験体に投与してもよい。従って、本発明のいくつかの面では、本ポリマーもしくはオリゴマーをヒトに投与する。
【０２３４】
この上に開示した方法はまた獣医用途も有することで、ヒト以外の脊椎動物を治療する目的でも使用可能である。従って、本発明の他の面では、本ポリマーもしくはオリゴマーをこの上に示した方法のいずれか１つにおいてヒト以外の脊椎動物、例えば野生、家庭用または農場の動物などに投与するが、そのような動物には、これらに限定するものでないが、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、イヌ、ネコおよび家禽類、例えばニワトリ、七面鳥、ウズラ、ハト、観賞用鳥類などが含まれる。
【０２３５】
本発明のポリマーおよびオリゴマーの製造はＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ２００４／０８２６３４および米国特許出願番号１１／０３８，７８７（これらの各々の内容は引用することによって全体が本明細書に完全に組み入れられる）に詳述されている。
【０２３６】
簡単に述べると、本発明のポリアミドおよびポリエステル系ポリマーおよびオリゴマーの調製は、典型的な縮重合および付加重合方法で実施可能である。例えばＧ．Ｏｄｉａｎ、Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ｏｆ  Ｐｏｌｙｍｅｒｉｚａｔｉｏｎ、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ、第３版（１９９１）、Ｍ．Ｓｔｅｖｅｎ、Ｐｏｌｙｍｅｒ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｏｘｆｏｒｄ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｐｒｅｓｓ（１９９９）などを参照のこと。そのようなポリアミドの調製を、最も一般的には、（ａ）カルボン酸アミン塩の熱脱水、（ｂ）酸クロライドとアミンの反応および（ｃ）エステルのアミン分解で実施する。最も一般的なポリ尿素製造方法はジアミンとジイソシアネートの反応である［Ｙａｍａｇｕｃｈｉ，Ｉ．他、Ｐｏｌｙｍ．Ｂｕｌｌ．４４：２４７（２０００）］。そのような発熱反応は溶液技術または界面技術を用いて実施可能である。有機化学および重合体化学の技術者は、ジイソシアネートに他のいろいろなビスアシル化剤、例えばホスゲンまたはＮ，Ｎ’−（ジイミダゾリル）カルボニルなどによる交換を受けさせることでも同様な結果を得ることができることを理解するであろう。ポリウレタンの製造では、ジイソシアネートとジアルコールを用いた匹敵する技術を用いるか、或はジアミンとビス−クロロホルメートの反応を用いる。
【０２３７】
本発明のポリアリールおよびポリアリールアルキニル系ポリマーおよびオリゴマーの合成では、ＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ０２／０７２００７および米国特許出願番号１１／０３８，７８７に概略が示されている手順に従う。ＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ０２／０７２００７および米国特許出願番号１１／０３８，７８７の両方の内容は全体が引用することによって本明細書に完全に組み入れられる。
【０２３８】
本発明のポリマーおよびオリゴマーにおける適切に置換されているモノマーの合成は簡単である。極性および非極性側鎖の組み込みで利用可能な経路は数多く存在する。例えば、モノマーが有するフェノール基にアルキル化を受けさせてもよい。臭化エチルをアルキル化剤として用いて非極性側鎖を合成する標準的なＷｉｌｌｉａｍｓｏｎエーテル合成を用いて市販フェノールのアルキル化を達成する。二官能アルキル化剤、例えばＢＯＣ−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｂｒなどを用いて極性側鎖を導入することができる。別法として、ＢＯＣ−ＮＨ（ＣＨ２）２−ＯＨ、トリフェニルホスフィンおよびアセチレンジカルボン酸ジエチルを用いた光延反応を用いてフェノール基にアルキル化を受けさせることで所望の極性側鎖官能を取り付けることも可能である。ニトロ基に還元を受けさせる標準的条件およびエステルに加水分解を受けさせる標準的条件を用いてアミノ酸を生じさせる。アニリンおよび安息香酸を制御して用いて連成をいろいろな条件下で実施することができる。別法として、（ジ）ニトロフェノールが有するヒドロキシ基を脱離基に変化させた後、官能性を求核性芳香置換条件下で導入することも可能である。同様な手順を用いて調製可能な他の潜在的足場は、２−ニトロ−４−ヒドロキシ安息香酸メチルおよび２−ヒドロキシ−４−ニトロ安息香酸メチルである。
【０２３９】
本発明のポリマーおよびオリゴマーを考案する時、活性にとって重要であると考えている両親媒性を具体化する目的で、コンピューターを補助で用いた計算技術、例えばデノボデザイン技術などを用いる。オリゴマーのデノボデザインを、一般的には、分子力学および量子力場計算を用いてモノマーの繰り返し配列から組み立てられるバックボーンの三次元骨組を限定することを通して実施する。次に、コンピューターを用いて多様性が最大限になりかつ薬様特性が維持されるように側鎖を前記バックボーンに接合させる。次に、コンピューターを用いて官能基の最良の組み合わせを選択することでカチオン性の両親媒性構造物を作り出す。その選択したライブラリーから代表的な化合物を合成することで構造を立証しかつそれらが示す生物学的活性を試験する。重要なことは、本オリゴマーの用途では生物学分子、例えばペプチドなどの目的で開発された現存の力場に頼ることができないことから、そのような方策に適した新しい分子力学およびコースグレインモデリングプログラム（ｃｏａｒｓｅ  ｇｒａｉｎ  ｍｏｄｅｌｉｎｇ  ｐｒｏｇｒａｍｓ）を開発した点にある［Ｃａｒ，Ｒ．およびＰａｒｒｉｎｅｌｌｏ，Ｍ．、Ｐｈｙｓ．Ｒｅｖ．Ｌｅｔｔ．、５５：２４７１−２４７２（１９８５）；Ｓｉｅｐｍａｎｎ，Ｊ．Ｉ．およびＦｒｅｎｋｅｌ，Ｄ．、Ｍｏｌ．Ｐｈｙｓ．７５：５９−７０（１９９２）；Ｍａｒｔｉｎ，Ｍ．Ｇ．およびＳｉｅｐｍａｎｎ，Ｊ．Ｉ．、Ｊ．Ｐｈｙｓ．Ｃｈｅｍ．Ｂ  １０３：４５０８−４５１７（１９９９）；Ｂｒｏｏｋｓ，Ｂ．Ｒ．他、Ｊ．Ｃｏｍｐ．Ｃｈｅｍ．４：１８７−２１７（１９８３）］。化学的構造的に数種の一連のオリゴマーおよびポリマーを調製した。例えばＷＯ  ０２／１００２９５  Ａ２（これの内容は全体が引用することによって本明細書に組み入れられる）を参照のこと。本発明のポリマーおよびオリゴマーの調製を同様な様式で実施する（以下を参照）。
【０２４０】
一般的方策は下記の通りである：
１）所定の良好に限定された三次元構造物に折り畳まれるべきポリマーバックボーンを限定する。そのようなポリマーが所望の二次形態を取り得ることを立証する目的で広範な理論的研究を実施する。折り畳みに関する構造的分析をＸ線結晶学で実施する目的でモデル化合物（短いオリゴマー）を調製する。
２）次に、当該オリゴマーまたはポリマーに所望の表面が両親媒性の特性を与える適切な官能基を用いた修飾を前記ポリマーのバックボーンに受けさせる。
３）所望のオリゴマーおよびポリマーを合成した後、それらが示す生物学的活性を測定する。
４）前記ポリマーが所望の形態で膜と結合することおよび作用機構が当該デザインから期待した通りであることを立証する生物理学的検定を実施する。
５）確認したことを基にして、当該化合物の効力および選択性が最適になるように構造を再びデザインし、そして段階２−４を繰り返す。
【０２４１】
前記方策の目的は、安価な縮合反応で調製可能な伝統的ポリマーの構成の範囲内の抗菌性ペプチドが示す構造的および生物学的特性を把握することにある。
【０２４２】
本発明で開示するポリマーおよびオリゴマーのサブグループであるアリールアミド系ポリマーおよびオリゴマーのデザイン、合成および試験の例がＴｅｗ，Ｇ．Ｎ．他、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ９９：５１１０−５１１４（２００２）（これの内容は引用することによって本明細書に完全に組み入れられる）に示されている［Ｔｅｗ，Ｇ．Ｎ．他、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ９９：５１１０−５１１４（２００２）］。また、ＷＩＰＯ公開番号ＷＯ  ２００４／０８２６３４（これの内容は引用することによって全体が本明細書に完全に組み入れられる）も参照のこと。フェニルアルキニル系ポリマーおよびオリゴマーのデザイン、合成および試験の例が米国特許出願番号１１／０３８，７８７（これの内容は引用することによって全体が完全に本明細書に組み入れられる）に示されている。
【０２４３】
本発明のオリゴマーの合成は本分野の技術者に良く知られている固相合成手順を用いて実施可能である。例えばＴｅｗ他［Ｔｅｗ，Ｇ．Ｎ．他、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ  ９９：５１１０−５１１４（２００２）］を参照のこと。また、Ｂａｒａｎｙ，Ｇ．他、Ｉｎｔ．Ｊ．Ｐｅｐｔ．Ｐｒｏｔ．Ｒｅｓ．３０：７０５−７３９（１９８７）；Ｓｏｌｉｄ−ｐｈａｓｅ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ：Ａ  Ｐｒａｃｔｉｃａｌ  Ｇｕｉｄｅ、Ｋａｔｅｓ，Ｓ．Ａ．およびＡｌｂｅｒｉｃｉｏ，Ｆ．編集、Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（２００）；およびＤｏｒｗａｌｄ，Ｆ．Ｚ．、Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ｏｎ  Ｓｏｌｉｄ  Ｐｈａｓｅ：Ｓｕｐｐｏｒｔｓ、Ｌｉｎｋｅｒｓ，Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ、第２版、Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ、Ｗｅｉｎｈｅｉｍ（２００２）も参照のこと。
【０２４４】
本発明のポリマーおよびオリゴマーの合成をある範囲の分子量になるように実施する。本ポリマーおよびオリゴマーに持たせる分子量は約３００ダルトンから約１，０００，０００ダルトンの範囲である。本発明の好適なポリマーに持たせる平均分子量は約４００ダルトンから約１２０，０００ダルトン（モノマー単位数が約２から約５００）の範囲である。特に好適なポリマーに持たせる平均量は、約１，０００ダルトンから約２５，０００ダルトン（モノマー単位数が約５から約１００）の範囲である。本発明のオリゴマーに持たせる分子量は、約３００ダルトンから約６，０００ダルトン（モノマー単位数が約２から約２５）の範囲であり、好適なオリゴマーに持たせる分子量は、約３００ダルトンから約２，５００ダルトン（モノマー単位数が約２から約１０）の範囲である。
【０２４５】
本分野の技術者は、本発明のポリマーおよびオリゴマーを製造するに適した合成方法に修飾を受けさせることで分子量の範囲を異ならせることができることを認識するであろう。重合体化学者は、重合体技術で公知の技術を用いてポリマーの鎖長を変えることができることを容易に理解するであろう。アミノ酸系オリゴマーの固相合成および液相合成が進展したことで、配列および大きさが限定された均一なオリゴマーを生じさせるようとする時に利用することができる技術になり、そのような技術を本発明に適合させることができる。
【０２４６】
本発明のポリマーおよびオリゴマーに抗癌活性に関する試験を本分野の技術者に公知の方法を用いて受けさせる。抗癌検定の例には、これらに限定するものでないが、標準的細胞生存度検定、例えば以下の実施例１に記述するＸＴＴ検定など、または代謝活性検定が含まれる。
【０２４７】
本発明のポリマーおよびオリゴマーの投与をこれらが活性を示すいずれかの経路を用いて通常様式で実施する。投与は全身、局所または経口であってもよい。例えば、これらに限定するものでないが、非経口、皮下、静脈内、筋肉内、腹腔内、経皮、経口、口腔または眼経路でか、或は膣内、吸入、蓄積注射または移植による投与であってもよい。従って、本ポリマーおよびオリゴマー（単独または他の薬剤との組み合わせのいずれか）を投与する様式は、これらに限定するものでないが、舌下、注入（短期間作用、蓄積、移植および皮下または筋肉内に注入するペレット形態を包含）または膣クリーム、座薬、ペッサーリー、膣リング、直腸座薬、子宮内デバイスおよび経皮形態、例えばパッチおよびクリームなどの使用による様式であってもよい。
【０２４８】
具体的な投与様式は適応（例えば、本ポリマーもしくはオリゴマーを微生物感染治療の目的で投与するか或はヘパリン治療に伴う出血状態を解毒する目的で投与するか）に依存する。投与様式は標的とする病原体または微生物に依存し得る。臨床医は、最適な臨床反応が得られるように、臨床医に公知の方法に従って、特定の投与経路および投薬療法の選択を調整または増量するであろう。投与すべき本ポリマーもしくはオリゴマーの量は、治療的に有効な量である。投与すべき投薬量は、治療すべき被験体の特徴、例えば治療すべき個々の動物、年齢、体重、健康状態、付随する治療の種類（もしあれば）および治療頻度などに依存するが、本分野の技術者（例えば臨床医）はそれを容易に決定することができるであろう。
【０２４９】
本ポリマーおよびオリゴマーおよび適切な担体を含有させた製薬学的製剤は、本発明で教示する如きポリマーまたはオリゴマーを有効量で含有して成る固体状投薬形態物［これらに限定するものでないが、錠剤、カプセル、カシェット（ｃａｃｈｅｔｓ）、ペレット、ピル、粉末および顆粒を包含］、局所投薬形態物［これらに限定するものでないが、溶液、粉末、流動性乳液、流動性懸濁液、半固体、軟膏、ペースト、クリーム、ゲルおよびゼリーを包含］および発泡体、および非経口投薬形態物［これらに限定するものでないが、溶液、懸濁液、乳液および乾燥粉末が含まれる］であってもよい。また、本有効成分を製薬学的に受け入れられる希釈剤、充填剤、崩壊剤、結合剤、滑剤、界面活性剤、疎水性媒体、水溶性媒体、乳化剤、緩衝剤、保湿剤、湿潤剤、可溶化剤、防腐剤などと一緒にそのような製剤に入れることができることも本技術分野で公知である。投与手段および方法は本技術分野で公知であり、技術者は指針としていろいろな薬理学文献を参考にすることができるであろう。例えばＭｏｄｅｒｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ、Ｂａｎｋｅｒ  ＆  Ｒｈｏｄｅｓ、Ｍａｒｃｅｌ  Ｄｅｋｋｅｒ，Ｉｎｃ．（１９７９）およびＧｏｏｄｍａｎ  ＆  Ｇｉｌｍａｎ’ｓ  Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、第６版、ＭａｃＭｉｌｌａｎ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ（１９８０）を参考にすることができる。
【０２５０】
本ポリマーおよびオリゴマーは注入、例えばボーラス注射または連続輸液などによる非経口投与に適するように調合可能である。本ポリマーおよびオリゴマーは皮下に約１５分から約２４時間に渡って連続輸液することで投与可能である。注入用製剤は単位投薬形態、例えばアンプルまたは複数回投与用容器に入った形態で提供可能であり、それらに防腐剤を添加しておくことも可能である。本組成物に油性もしくは水性媒体に入っている懸濁液、溶液または乳液の如き形態を持たせてもよく、それらに調合剤、例えば懸濁剤、安定剤および／または分散剤などを含有させてもよい。
【０２５１】
本ポリマーおよびオリゴマーを経口投与する場合、そのような化合物を本技術分野で良く知られている製薬学的に受け入れられる担体と一緒にすることで容易に調合可能である。そのような担体を用いると本発明の化合物を治療すべき患者が経口摂取するに適した錠剤、ピル、糖衣錠、カプセル、液体、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などとして調合することが可能になる。固体状賦形剤を添加し、その結果として得た混合物を場合により粉砕しそして必要ならば適切な助剤を添加した後にその粒子の混合物を処理することで錠剤または糖衣錠の中心部を得ることを通して、経口用途用製薬学的製剤を得ることができる。適切な賦形剤には、これらに限定するものでないが、充填剤、例えば糖（これらに限定するものでないが、ラクトース、スクロース、マンニトールおよびソルビトールを包含）、セルロース調製物、例えばこれらに限定するものでないが、トウモロコシ澱粉、小麦澱粉、米澱粉、ジャガイモ澱粉、ゼラチン、トラガカントゴム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル−セルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロースおよびポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などが含まれる。必要ならば、崩壊剤、例えばこれらに限定するものでないが、架橋したポリビニルピロリドン、寒天またはアルギン酸もしくはこれの塩、例えばアルギン酸ナトリウムなどを添加することも可能である。
【０２５２】
糖衣錠の中心部に適切な被膜を与えてもよい。この目的で、濃糖溶液（場合によりアラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、カルボポールゲル、ポリエチレングリコールおよび／または二酸化チタンなどを入れてもよい）、ラッカー溶液、および適切な有機溶媒または溶媒混合物を用いてもよい。識別の目的でか或は活性化合物投与量のいろいろな組み合わせを特徴づける目的で錠剤または糖衣錠の被膜に染料または顔料を加えることも可能である。
【０２５３】
経口使用可能な製薬学的製剤には、これらに限定するものでないが、ゼラチンで出来ている押し込み型カプセルばかりでなくゼラチンと可塑剤、例えばグリセロールまたはソルビトールなどで出来ている密封型のソフトカプセルが含まれる。そのような押し込み型カプセルに本有効成分をこれが充填剤、例えばラクトースなど、結合剤、例えば澱粉など、および／または滑剤、例えばタルクまたはステアリン酸マグネシウムなどおよび場合により安定剤と一緒に混ざり合っている状態で入れてもよい。ソフトカプセルの場合、本活性化合物を適切な液体、例えば脂肪油、液状パラフィンまたは液状ポリエチレングリコールなどに溶解または懸濁させてもよい。加うるに、安定剤を添加することも可能である。経口投与用製剤は全部そのような投与に適した調剤でなければならない。
【０２５４】
本ポリマーおよびオリゴマー組成物を口腔投与する場合、それらに通常様式で調合した例えば錠剤またはロゼンジなどの如き形態を持たせてもよい。
【０２５５】
本発明に従って用いるポリマーおよびオリゴマーを吸入で投与する場合、それらを便利に適切な噴射剤、例えばジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素または他の適切なガスを用いて加圧パックまたは噴霧器から生じさせるエーロゾルスプレーの形態で送達する。加圧エーロゾルの場合、定量送達する目的で弁を設けることで投薬単位を決定することができる。吸入器または吹送器で用いるに適した例えばゼラチンで出来ているカプセルおよびカートリッジを調製することも可能であり、それに本化合物と適切な粉末基材、例えばラクトースまたは澱粉などの粉末混合物を入れる。
【０２５６】
本ポリマーおよびオリゴマーをまた直腸用組成物、例えば座薬または停留浣腸などの状態に調製することも可能であり、それらに例えば通常の座薬基材、例えばココアバターまたは他のグリセリドなどを含有させてもよい。
【０２５７】
この上に記述した製剤に加えて、本ポリマーおよびオリゴマーをまた持続性製剤として調製することも可能である。そのように長期に作用する製剤は移植（例えば皮下または筋肉内）または筋肉内注入で投与可能である。
【０２５８】
蓄積注射は約１から約６カ月以上の間隔で投与可能である。従って、例えば、本化合物を適切な高分子量もしくは疎水性材料と一緒に調合してもよい（例えば受け入れられる油に入っている乳液などとして）か或はイオン交換樹脂と一緒に調合してもよいか、或は難溶性誘導体、例えば難溶性塩などとして調合することも可能である。
【０２５９】
本ポリマーおよびオリゴマーを経皮投与する場合、それらを例えばこう薬に加えてもよいか、或は経皮治療システム（結果として有機体に供給される）を用いて投与することも可能である。
【０２６０】
本ポリマーおよびオリゴマーの製薬学的組成物に、また、適切な固体状もしくはゲル相担体もしくは賦形剤を含有させることも可能である。そのような担体もしくは賦形剤の例には、これらに限定するものでないが、炭酸カルシウム、燐酸カルシウム、いろいろな糖、澱粉、セルロース誘導体、ゼラチンおよび重合体、例えばポリエチレングリコールなどが含まれる。
【０２６１】
また、本ポリマーおよびオリゴマーを他の有効成分、例えば他の抗癌剤もしくは抗腫瘍剤などと組み合わせてか或は化学療法以外の他の癌療法、例えば手術または放射線療法などと組み合わせて投与することも可能である。
【０２６２】
以下の実施例を用いて本発明の性質の特徴を更に示すが、本発明の範囲における限定として解釈されるべきでなく、本発明の範囲を限定するのは添付請求項のみである。
【実施例１】
【０２６３】
化合物１（以下に示す）に乳癌細胞に対する効果に関する試験を受けさせた。化合物１は幅のあるバックボーン構造を有していて、その疎水性バックボーンからメチレン単位２単位分だけ離れて位置するカチオン電荷を有する。この化合物は０．８から１．６μｇ／ｍＬの範囲内で幅広いスペクトルの細菌に対して効力のある細胞毒性を示すことが立証されており、そのような細菌には、大腸菌Ｄ３１、炭疽菌ＡＴＴＣ  １０９９およびネズミチフス菌ＡＴＴＣ  ２９６３１が含まれる。化合物１はまた細菌に対して有意な選択性も示す。化合物１をヒト赤血球に対して試験した時、７５μｇ／ｍｌの濃度で起こる溶解（ＨＣ５０）は５０％である。
【０２６４】
【化１０】
2008531585.tif 000011
【０２６５】
化合物１に２種類のヒト乳癌細胞株であるＭＣＦ−７（ＡＴＣＣ  ＨＴＢ−２２）およびＴＭＸ２−２８および１種の非発癌性乳細胞株であるＭＣＦ−１０Ａ（ＡＴＣＣ  ＣＲＬ−１０３１７）に対する試験を受けさせた。ＭＣＦ−７およびＴＭＸ２−２８細胞をＤＣ５細胞増殖用培地内で増殖させる一方、ＭＣＦ−１０Ａ細胞をＭＥＧＭ内で増殖させたが、両方に増殖用ウシ血清を５％補充しておいた。細胞の増殖を標準的な技術を用いて実施した。集密度が５０％の時にトリプシンを用いて細胞培養物を収穫し、無菌の９６穴プレートに密度が１０，０００個の細胞／穴になるように接種した後、集密度が５０％になるように一晩増殖させた。次に、その増殖用培地に化合物１を加えた後、更に４８時間インキュベートした。ＸＴＴ検定（Ｒｏｃｈｅから購入）を用いて生存細胞を量化した。
【０２６６】
この検定の結果を表１に示す。
【０２６７】
【表１】
2008531585.tif 000012
【０２６８】
化合物１が発癌性および非発癌性乳細胞株に対して示した細胞毒性活性を表１に示す。化合物１に発癌性細胞株であるＭＣＦ−７およびＴＭＸ２−２８に対する試験を受けさせた時、それは６．３μｇ／ｍｌの濃度の時に細胞増殖を最大限に抑制する（ＩＣ９０）。非発癌性ＭＣＦ−１０Ａ細胞に対するＩＣ９０は１２．５μｇ／ｍＬである。このことは、正常な細胞と比較した時の癌性細胞に対する選択性は２倍であることを示している。
【０２６９】
この検定の結果は、本発明の化合物は正常な細胞に比べて腫瘍細胞に対して選択的細胞毒性を示すことを実証している。
【０２７０】
本発明をここに詳細に記述してきたが、本分野の通常の技術者は、本発明の範囲に影響を与えることも本発明の態様のいずれにも影響を与えることなく幅広い相当する範囲の条件、配合および他のパラメーター内で前記を実施することができることを理解するであろう。本明細書に引用した資料、例えば科学出版物、特許、特許出願および特許公開などは全部があたかも個々の資料の各々の全体を言及することで組み入れるように具体的かつ個別に示す度合と同じ度合で引用することによってそれらの全体が本明細書に組み入れられる。その引用した資料に示したのが当該資料の１頁目のみの場合でもその資料の全体（その資料の残りの頁を包含）を意図する。
【国際調査報告】
2008531585.tif 000021