(57)【要約】  本発明は、一般式（Ｉ）2008506647.tif 000038（置換基 Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は特許請求項１に記載の意味を有する。）の新規なオキシインドール誘導体、ならびにバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療のための前記誘導体を含む医薬品に関するものである。
2008506647.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物または化合物類、該化合物の互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに前記化合物または化合物類の生理的に適合する塩。
【化１】
2008506647.tif 000026
［式中、
Ａは、互いに独立に水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、（ＣＨ２）０−２−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＯ２、（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択される最大で４個の残基Ｒ４で置換されていても良いＣ６−１０アリールであり；
Ｂは、残基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９で置換されていても良い芳香族または部分芳香族の単環式または二環式Ｃ６−１０であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、（ＣＨ２）０−２−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＨＯ、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｊ、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮＨＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ３は、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）または（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−ＮＲ１５−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）であり、Ｒ１５は水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｘは、ＣＯ、ＳＯ２、（Ｃ＝ＮＨ）または（Ｃ＝Ｎ−ＣＮ）であり；
Ｙは、
【化２】
2008506647.tif 000027
からなる群から選択される残基であり；
Ｙは、Ｒ１０および／またはＲ１１でさらに置換されていても良く；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｚは、
【化３】
2008506647.tif 000028
からなる群から選択される残基であり；
Ｚは、Ｒ１２および／またはＲ１３でさらに置換されていても良く；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルまたはＣ０〜Ｃ４アルキレン−フェニルである。］
【請求項２】
Ａが、最大で４個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；Ｂが、残基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９で置換されていても良いフェニル環であり；残基Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が請求項１に記載の意味を有する請求項１に記載の化合物または化合物類、該化合物の互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに前記化合物または化合物類の生理的に適合する塩。
【請求項３】
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９で置換されていても良いフェニル環であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２ＯまたはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、
【化４】
2008506647.tif 000029
からなる群から選択される残基であり；
Ｚが、
【化５】
2008506647.tif 000030
からなる群から選択される残基であり；
Ｚが、Ｒ１２および／またはＲ１３でさらに置換されていても良く；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１３が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルである請求項１に記載の化合物または化合物類、該化合物の互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに前記化合物または化合物類の生理的に適合する塩。
【請求項４】
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６および／またはＲ７で置換されていても良いフェニル環であり；Ｒ６およびＲ７が、互いに独立に水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択されても良く；
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、Ｏ、ＣＨ２またはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、
【化６】
2008506647.tif 000031
の群から選択される残基であり；
Ｚが、
【化７】
2008506647.tif 000032
の群から選択される残基であり；
Ｚが、Ｒ１２および／またはＲ１３で置換されていても良く；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１３が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルである請求項１に記載の化合物または化合物類、該化合物の互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに前記化合物または化合物類の生理的に適合する塩。
【請求項５】
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６および／またはＲ７で置換されていても良いフェニル環であり；Ｒ６およびＲ７が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、残基：
【化８】
2008506647.tif 000033
であり；
Ｚが、残基：
【化９】
2008506647.tif 000034
であり；
Ｒ１４が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルである請求項１に記載の化合物または化合物類、該化合物の互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに前記化合物または化合物類の生理的に適合する塩。
【請求項６】
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６および／またはＲ７で置換されたフェニル環であり；Ｒ６およびＲ７が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、残基：
【化１０】
2008506647.tif 000035
であり；
Ｚが、残基：
【化１１】
2008506647.tif 000036
であり；
Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４アルキニルである請求項１に記載の化合物または化合物類、該化合物の互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに前記化合物または化合物類の生理的に適合する塩。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物ならびに適用可能な場合は従来の医薬補助剤を含む医薬品。
【請求項８】
バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の治療および／または予防における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項９】
尿崩症、夜尿、失禁および凝固障害が起こる疾患からなる群から選択される疾患の治療および／または予防、および／または排尿遅延における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１０】
高血圧、肺高血圧症、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮的冠動脈形成術）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管痙攣、腎皮質壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管障害、胃血管痙攣、肝硬変、胃潰瘍および消化性潰瘍、嘔吐、化学療法時の再発性嘔吐および／または乗り物酔いからなる群から選択される疾患の治療および／または予防における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１１】
疾患治療のために請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物を投与することによる、処置を必要とする哺乳動物の治療的処置および／または予防的処置の方法。
【請求項１２】
情動障害の治療における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１３】
不安障害および／またはストレス依存性不安障害の治療における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１４】
記憶障害および／またはアルツハイマー病の治療における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１５】
精神病および／または精神異常の治療における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１６】
クッシング症候群の治療における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１７】
睡眠障害の治療における請求項１〜６のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化合物の使用。
【請求項１８】
医薬品として使用される請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または化合物類。
【請求項１９】
下記一般式（Ｉ）による化合物：
【化１２】
2008506647.tif 000037
［式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＡおよびＢは、請求項１〜６のいずれか１項に記載の意味を有する。］の製造方法において、方法形態（Ａ）に従って、相当する３−ヒドロキシ−オキシインドール誘導体を維持しながら、残基Ａを３位に導入することで、残基Ｒ１およびＲ２で置換されている自体が公知であるイサチンまたはイサチン誘導体を反応させ、次に環窒素にＢ−ＳＯ２残基を導入し、自体が公知の手順に従って、残基Ｒ３を３−ヒドロキシ基もしくは別の好適な脱離部分に交換すること、
あるいは方法形態（Ｂ）に従って、最初に環窒素に残基Ｂ−ＳＯ２を導入し、次に相当する３−ヒドロキシ−オキシインドール誘導体を維持しながら３位に残基Ａを導入することで、残基Ｒ１およびＲ２で置換されている自体が公知のイサチンまたはイサチン誘導体を反応させ、次に自体が公知の手順に従って残基Ｒ３を３−ヒドロキシ基または別の好適な脱離部分と交換することを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規なオキシインドール誘導体およびそれを含む疾患治療用の医薬に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
バソプレッシンは、臓器および組織に対して非常に広範囲の効果を有する内因性ホルモンである。バソプレッシン系が心不全および高血圧などの各種健康状態において何らかの役割を果たすものと推定されている。現在、３種類の受容体（Ｖ１ａ、Ｖ１ｂまたはＶ３およびＶ２）が知られており、それにより、バソプレッシンは多くの効果をもたらす。そのため、これら受容体の拮抗薬については、疾患治療に向けた新たな治療手法の可能性があるものとして検討が行われている（Ｍ．  Ｔｈｉｂｏｎｎｉｅｒ，  Ｅｘｐ．  Ｏｐｉｎ．  Ｉｎｖｅｓｔ．  Ｄｒｕｇｓ  １９９８，  ７（５），  ７２９−７４０）。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
検討されている用途では、１位にアリールスルホニル基を有する新規な置換オキシインドールが報告されている。１−フェニル−スルホニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンについては、バソプレッシン受容体のリガンドであることがすでに報告されている。ＷＯ９３／１５０５１、ＷＯ９５／１８１０５、ＷＯ９８／２５９０１、ＷＯ０１／５５１３０、ＷＯ０１／５５１３４、ＷＯ０１／１６４６６８およびＷＯ１／９８２９５では、オキシインドール骨格から誘導され、１位にアリールスルホニル基を有する誘導体が記載されている。これらの化合物は、３位での置換において本質的に異なる。
【０００４】
特にＷＯ９３／１５０５１およびＷＯ９８／２５９０１では、１−フェニル−スルホニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンが、３位でオキシインドール骨格に代わって、同様にシクロアルキル基（スピロ単位）であることができる２個のアルキル基があるバソプレッシン受容体のリガンドとして記載されている。別の形態として、そのスピロ環は、酸素および窒素（置換基を有していても良い）などのヘテロ原子を有していることができる。
【０００５】
ＷＯ９５／１８１０５には、３位に窒素原子を有するバソプレッシン受容体のリガンドとしての１−フェニルスルホニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンが記載されている。さらに、アルキル、シクロアルキル、フェニルまたはベンジル基（それぞれ置換基を有していても良い。）であることができる基が３位で結合している。ＷＯ０１／５５１３０などの他の刊行物には、自身の窒素原子を介してオキシインドール骨格の３位に結合しているが、オキシインドール環上の１位および３位の両方でフェニルスルホニル基またはフェニル基（置換基を有していても良い）で置換されている含窒素環（例：それぞれ置換基を有していても良いプロリン、ホモプロリン、モルホリン、テトラヒドロイソキノリンまたはジヒドロインドール）を有する化合物が記載されている。
【０００６】
ＷＯ０３／００８４０７には、ピリジルピペラジンがオキシカルボニル基および類似の官能基を介して３位でオキシインドールに結合している１−フェニルスルホニル−オキシインドールが記載されている。
【０００７】
本発明の目的は、別の化合物であって、その化合物が高レベルの選択的活性を示す各種バソプレッシン依存性またはオキシトシン依存性疾患の治療または予防のための化合物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
前記目的は、下記一般式（Ｉ）を有する化合物または化合物類、それらの互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに前記化合物または化合物類の生理的に適合する塩によって解決される。
【０００９】
【化１３】
2008506647.tif 000003
式中、
Ａは、互いに独立に水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、（ＣＨ２）０−２−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＯ２、（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択される最大で４個の残基Ｒ４で置換されていても良いＣ６−１０アリールであり；
Ｂは、残基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９で置換されていても良い芳香族または部分芳香族の単環式または二環式Ｃ６−１０であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立に、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、（ＣＨ２）０−２−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＨＯ、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｊ、ＮＯ２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮＨＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ３は、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）または（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−ＮＲ１５−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）であり、Ｒ１５は水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｘは、ＣＯ、ＳＯ２、（Ｃ＝ＮＨ）または（Ｃ＝Ｎ−ＣＮ）であり；
Ｙは、
【００１０】
【化１４】
2008506647.tif 000004
からなる群から選択される残基であり；
Ｙは、Ｒ１０および／またはＲ１１でさらに置換されていても良く；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｚは、
【００１１】
【化１５】
2008506647.tif 000005
からなる群から選択される残基であり；
Ｚは、Ｒ１２および／またはＲ１３でさらに置換されていても良く；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルまたはＣ０〜Ｃ４アルキレン−フェニルである。
【００１２】
好ましい実施形態では、一般式（Ｉ）の化合物において、Ａは、最大で４個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；Ｂは、残基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９で置換されていても良いフェニル環である。
【００１３】
さらに、
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９で置換されていても良いフェニル環であり；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、Ｏ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２ＯまたはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、
【００１４】
【化１６】
2008506647.tif 000006
からなる群から選択される残基であり；
Ｚが、
【００１５】
【化１７】
2008506647.tif 000007
からなる群から選択される残基であり；
Ｚが、Ｒ１２および／またはＲ１３でさらに置換されていても良く；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１３が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルである一般式（Ｉ）を有する化合物または化合物類が好ましい。
【００１６】
特に好ましいものは、
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６および／またはＲ７で置換されていても良いフェニル環であり；Ｒ６およびＲ７が、互いに独立に水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択されても良く；
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、Ｏ、ＣＨ２またはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、
【００１７】
【化１８】
2008506647.tif 000008
の群から選択される残基であり；
Ｚが、
【００１８】
【化１９】
2008506647.tif 000009
の群から選択される残基であり；
Ｚが、Ｒ１２および／またはＲ１３で置換されていても良く；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１３が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルである一般式（Ｉ）の化合物または化合物類である。
【００１９】
特に好ましいものはさらに、
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６および／またはＲ７で置換されていても良いフェニル環であり；Ｒ６およびＲ７が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ３であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、残基：
【００２０】
【化２０】
2008506647.tif 000010
であり；
Ｚが、残基：
【００２１】
【化２１】
2008506647.tif 000011
であり；
Ｒ１４が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルである一般式（Ｉ）の化合物である。
【００２２】
さらに、
Ａが、互いに独立に水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり；
Ｂが、残基Ｒ６および／またはＲ７で置換されたフェニル環であり；Ｒ６およびＲ７が互いに独立に、水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、水素、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；
Ｗが、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり；
Ｘが、ＣＯであり；
Ｙが、残基：
【００２３】
【化２２】
2008506647.tif 000012
であり；
Ｚが、残基：
【００２４】
【化２３】
2008506647.tif 000013
であり；
Ｒ１４が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ１〜Ｃ４アルキニルである一般式（Ｉ）を有する化合物または化合物類が特に好ましい。
【００２５】
可変要素Ａに関しての「最大４個の残基Ｒ４」という表現は、Ａ上に０個、１個、２個、３個または４個の置換基が存在し、残基Ｒ４が同一であっても異なっていても良いことを意味する。
【００２６】
可変要素Ａに関しての「最大２個の残基Ｒ４」という表現は、Ａ上に０個、１個または２個の置換基が存在し、残基Ｒ４が同一であっても異なっていても良いことを意味する。
【００２７】
可変要素Ｙに関しての「Ｒ１０および／またはＲ１１」という表現は、Ｒ１０およびＲ１１からなる群から選択される１個または２個の同一または異なる残基を意味する。
【００２８】
可変要素Ｚに関しての「Ｒ１２および／またはＲ１３」という表現は、Ｒ１２およびＲ１３からなる群から選択される１個または２個の同一または異なる残基を意味する。
【００２９】
本発明による式（Ｉ）の化合物を特定する可変要素は、互いに独立に下記の好ましい意味を有する。
【００３０】
Ａは、好ましくは最大で４個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環であり、より好ましくは最大で２個の残基Ｒ４で置換されていても良いフェニル環である。１実施形態において、Ａは未置換フェニルである。
【００３１】
別の実施形態において、Ａは置換基で置換されている。Ａが置換されている場合、置換基Ｒ４は互いに独立に、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、（ＣＨ２）０−２−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ２、Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＯ２、（ＣＨ２）０−２−ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル、好ましくは水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキル、より好ましくは水素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択される。Ａがフェニル環である場合、好ましくは１個の置換基が２位にあり、他の置換基は３位、４位または５位にあることができ、あるいはより好ましくは、１個の置換基が２位にあり、さらに１個が３位、４位または５位にあり、最も好ましくは１個の置換基が２位にある。
【００３２】
Ｂは、好ましくは残基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９で置換されていても良いフェニル環である。好ましくはＢは、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択される０個、１個、２個、３個または４個の同一または異なる残基で置換されている。より好ましくはＢは、残基Ｒ６および／またはＲ７で置換されていても良いフェニル環である。１実施形態においてＢは、未置換フェニルである。別の実施形態においてＢは、置換基Ｒ６で置換されている。Ｂが置換されている場合、置換基Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８および／またはＲ９は互いに独立に、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、（ＣＨ２）０−２−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＨＯ、Ｎ（Ｃ０−４アルキレン）ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＯ２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３、Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−フェニル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル、好ましくは水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（ＣＨ２）０−２−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３およびＣ１〜Ｃ６アルキル、より好ましくは水素、フッ素、塩素、Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される。Ｂがフェニル環である場合、置換基は好ましくは２位、３位、４位、５位および／または６位にあり、好ましくは最大で４個の置換基があり、そのうちの２個の置換基が２位および４位にあり、１個の置換基が２位または４位にあり、より好ましくは、２個の置換基が２位および４位にあり、または１個の置換基が２位もしくは４位にある。
【００３３】
Ｒ１は、好ましくは水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキルまたはＯ−（Ｃ１−４アルキル）、より好ましくは水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＨ２ＣＨ３、最も好ましくはＣｌ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＨ２ＣＨ３またはＯＣＨ３である。Ｒ１は、好ましくは４位、５位または６位にあり、より好ましくは４位または５位にあり、最も好ましくは５位にある。
【００３４】
Ｒ２は、好ましくは水素である。
【００３５】
Ｒ３は、残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり；Ｒ３の好ましい定義は、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺ定義の定義から得られるものであり、その場合に、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの定義のうちの少なくとも一つは、下記で説明する好ましい実施形態を表すものである。好ましくは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの全ての定義が好ましい実施形態を表す。最も好ましくは、Ｒ３は残基（Ｗ）−（Ｘ）−（Ｙ）−Ｚであり、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの全ての定義が各場合で最も好ましい実施形態を表す。
【００３６】
Ｗは、好ましくはＯ、（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）ＮＨ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）、（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）ＯまたはＮＨ、より好ましくはＯ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２ＯまたはＮＨ、最も好ましくはＣＨ２、ＯまたはＮＨである。
【００３７】
Ｘは、好ましくはＣＯまたはＳＯ２、最も好ましくはＣＯである。
【００３８】
Ｙは、好ましくは
【００３９】
【化２４】
2008506647.tif 000014
であり、最も好ましくは
【００４０】
【化２５】
2008506647.tif 000015
である。
【００４１】
Ｒ１０は、好ましくは水素またはアルキル基が２位、３位、５位もしくは６位にあることができるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、好ましくは水素または２位にあるＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、特に好ましくは水素である。
【００４２】
Ｒ１１は、好ましくは水素またはアルキル基が２位、３位、５位もしくは６位にあることができるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、好ましくは水素または２位にあるＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、特に好ましくは水素である。
【００４３】
Ｚは、好ましくは
【００４４】
【化２６】
2008506647.tif 000016
である。
【００４５】
より好ましくは、Ｚは、
【００４６】
【化２７】
2008506647.tif 000017
である。
【００４７】
１実施形態において、Ｚは
【００４８】
【化２８】
2008506647.tif 000018
である。
【００４９】
別の実施形態において、Ｚは
【００５０】
【化２９】
2008506647.tif 000019
である。
【００５１】
Ｒ１２は、好ましくは水素またはアルキル基が２位、３位、４位もしくは６位にあることができるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、好ましくは水素または２位にあるＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、特に好ましくは水素である。
【００５２】
Ｒ１３は、好ましくは水素またはアルキル基が２位、３位、４位もしくは６位にあることができるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、好ましくは水素または２位にあるＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、特に好ましくは水素である。
【００５３】
Ｒ１４は、好ましくは水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、より好ましくは水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３またはＣＨ（ＣＨ３）２であり、最も好ましくはＣＨ３である。
【００５４】
Ｒ１５は、好ましくは水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、好ましくは水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、最も好ましくは水素またはＣＨ３である。
【００５５】
これにより、Ｒ３に特に好ましい基は下記のものとなる。
【００５６】
【化３０】
2008506647.tif 000020
【００５７】
可変要素のこれら好ましい定義のそれぞれを、他の可変要素のいずれかの定義と組み合わせることができる。
【００５８】
同様に、特に好ましいものは、下記の化合物：
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル−エステル］−２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メチル−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−フルオロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メチル−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メチル−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（３，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−イソプロピルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼン）−スルホニル−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（３−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−エチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メチル−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メチル−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−フルオロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メチル−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メチル−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（３，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−イソプロピルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼン｝スルホニル−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（３−シアノ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−エチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メチル−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−シアノ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４，６−トリメチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジクロロ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−トリフルオロメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−３−（２−メトキシフェニル）−３｛２［（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ）−１，３−ジヒドロインドロン・２塩酸塩；
１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−３−（２−メトキシフェニル）−３｛２［（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ）−１，３−ジヒドロインドロン；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−［２−（２−メトキシエチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−［２−（２−メトキシエチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−［２−（２−メトキシエチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジクロロ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４，６−トリメチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−イソプロピル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−シアノ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−プロポキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−｛５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチル）−フェニル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル｝−アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−プロポキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−５−メトキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］−エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−シアノ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−１−（トルエン−２−スルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−シアノ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−１−［５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−５−メチル−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−アセチルアミノベンゼンスルホニル）−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−メトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
（＋）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
（−）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
（＋）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−クロロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−クロロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］−エステル；
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［６−クロロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−エチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシフェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−メチル−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（３，４−ジブロモ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−メトキシ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−メトキシ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−ピペラジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル｝２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩；
４−（４−プロパルギル−３−イル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−アリル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−ベンゼンスルホニル−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル；
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド；
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル；
それらの互変異体、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーおよびそれらのプロドラッグ、ならびに本発明による化合物または化合物類の非塩型および他の生理的に適合する塩である。
【発明を実施するための最良の形態】
【００５９】
本発明による化合物または化合物類は、ラセミ体として、またはエナンチオマー的に純粋なもしくはジアステレオマー的に純粋な化合物として存在することができる。好ましくは、その化合物は、エナンチオマー的に純粋なまたはジアステレオマー的に純粋な化合物として存在する。
【００６０】
生理的に適合する塩は、例えば下記のアニオン：塩化物、臭化物、リン酸塩、炭酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、アスコルビン酸塩、桂皮酸塩、グリコール酸塩、メタンスルホン酸塩、ギ酸塩、マロン酸塩、ナフタレン−２−スルホン酸塩、トシル酸塩、サリチル酸塩および／または酢酸塩を用いて形成することができる。別の好適な酸は、文献（例えば、″Ｆｏｒｔｓｃｈｒｉｔｔｅ  ｄｅｒ  Ａｒｚｎｅｉｍｉｔｔｅｌｆｏｒｓｃｈｕｎｇ″，  １９６６，  Ｂｉｒｋｈａｕｓｅｒ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｈｏｕｓｅ，  Ｖｏｌ．  １０，  ｐｐ．  ２２４−２８５）に挙げられている。
【００６１】
本明細書の説明の文脈において、「アルキル」および「アルキレン」という用語は常に、未分岐もしくは分岐の「アルキル」または「アルキレン」を含む。
【００６２】
本説明の文脈において、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは好ましくはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルである。
【００６３】
本説明の文脈において、Ｃ０アルキレンまたは（ＣＨ２）０は単結合を示す。
【００６４】
本説明の文脈において、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンはメチレン、エチレンまたは分岐もしくは未分岐のプロピレンまたはブチレンである。
【００６５】
本説明の文脈において、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、メチル、エチルまたは分岐もしくは未分岐のプロピル、ブチル、ペンチルもしくはヘキシル、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキル、すなわちメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔ−ブチルである。
【００６６】
本説明の文脈において、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、メチレン、エチレンまたは分岐もしくは未分岐のプロピレン、ブチレン、ペンチレンもしくはヘキシレン、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレン、すなわちメチレン、エチレンまたは分岐もしくは未分岐のプロピレンもしくはブチレンである。
【００６７】
ＹおよびＺについての化学式中における
【００６８】
【化３１】
2008506647.tif 000021
という記号は、ＹがＸおよびＺに結合する位置、ＺがＹに結合する位置を示す。Ｙに関する式において、各結合位置は、ＸまたはＺに対する結合を表すことができる。
【００６９】
本発明による化合物は、各種方法での投与、特には経口投与後に有効である。
【００７０】
本発明による化合物は、バソプレッシン受容体、例えば、サブタイプＶ１ａおよびＶ１ｂバソプレッシン受容体に対する良好な親和性を示す。
【００７１】
各種のバソプレッシン受容体がバソプレッシンの非常に異なる効果をもたらすことから（Ｍ．  Ｔｈｉｂｏｎｎｉｅｒ，  Ｅｘｐ．  Ｏｐｉｎ．  Ｉｎｖｅｓｔ．  Ｄｒｕｇｓ  １９９８，  ７（５），  ７２９−７４０；Ｓｅｒｒａｄｅｉｌ−Ｌｅ  Ｇａｌ，  Ｃ．，  ｅｔ  ａｌ．；  Ｐｒｏｇ  Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ．  ２００２；  １３９：１９７−２１０）、同時に重大な副作用を起こすことなく所望の効果を達成するように、例えば１種類のバソプレッシン受容体に対する効果を選択的に得ることが特に有意義である。例えばバソプレッシンは、受容体Ｖ２を介して腎臓およびそれの機能に影響を与え、それはＣＮＳ疾患の治療を行う場合には望ましくないものと考えられる。結果的に、標的受容体での実際の親和性に加えて、他のバソプレッシン受容体に関する選択性も特に重要である。本発明による化合物は、バソプレッシン受容体Ｖ１ｂおよびＶ１ａなどの所望の受容体に対する非常に良好な親和性を有するという利点を示すと同時に、Ｖ２などの他の受容体に関しても高い選択性を有する。
【００７２】
本発明はさらに、疾患の進行が少なくとも部分的にバソプレッシンによって決まる疾患、すなわち臨床像に直接または間接に寄与し得る高いバソプレッシンまたはオキシトシンレベルを示す疾患の治療および／または予防における本発明による化合物の利用を提供するものである。
【００７３】
さらに本発明は、尿崩症、夜尿、失禁および凝固障害が起こる疾患などの疾患の治療および／または予防、および／または排尿遅延のための本発明による化合物の利用を提供する。
【００７４】
本発明はさらに、高血圧、肺高血圧症、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、ＰＴＣＡ（経皮的冠動脈形成術）、心虚血、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管痙攣、腎皮質壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管障害、胃血管痙攣、肝硬変、胃潰瘍および消化性潰瘍、嘔吐、化学療法時の再発性嘔吐および乗り物酔いという疾患の治療および／または予防における本発明の化合物の利用を提供する。
【００７５】
本発明による化合物は、抑鬱障害および双極性障害などの情動障害の場合のように、中枢神経系の原因またはＨＰＡ（視床下部・下垂体・副腎系）軸における変化を有する各種バソプレッシン依存性またはオキシトシン依存性の病気の治療において用いることもできる。この群における例には、気分変調性障害、恐怖症、心的外傷後ストレス症候群、全般性不安障害、パニック障害、季節性情動障害および睡眠障害がある。
【００７６】
同様に、本発明による化合物は、例えば全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス症候群、パニック不安障害、強迫性不安障害、急性ストレス関連不安障害および対人恐怖などの不安障害およびストレス関連不安障害の治療で用いることができる。さらに、本発明による化合物は、記憶障害、アルツハイマー病、精神病、精神異常、睡眠障害および／またはクッシング症候群の治療において用いることもできる。
【００７７】
本発明はさらに、有効用量の本発明による化合物またはそれの製薬上適合性の塩および好適な賦形剤を含む医薬組成物に関するものである。
【００７８】
これらの賦形剤は、医薬の形態および所望の使用形態に従って選択される。
【００７９】
本発明による一般式Ｉの化合物または適用可能な場合にはそれら化合物の好適な塩は、経口、舌下、皮下、筋肉、静脈、局所、気管内、鼻腔内、経皮または直腸投与用の医薬組成物の製造において用いることができ、上記の障害および疾患を予防または治療するために、従来の医薬賦形剤と混合して、標準的な投与形態で動物またはヒトに投与することができる。
【００８０】
好適な標準的投与形態には、錠剤、ゼラチンカプセル、粉剤、粒剤および経口摂取用の液剤もしくは懸濁液などの経口投与用の形態；舌下、口腔、気管内もしくは鼻腔投与用の形態；エアロゾル；インプラント；皮下、筋肉もしくは静脈投与用の形態；ならびに直腸投与用の形態などがある。
【００８１】
本発明による化合物は、局所投与用のクリーム、軟膏またはローションで用いることができる。
【００８２】
所望の予防または治療効果を得るため、基本活性成分の用量を０．０１〜５０ｍｇ／ｋｇ／日で変動させることができる。
【００８３】
各単一用量は、医薬賦形剤との組み合わせで活性成分０．０５〜５０００ｍｇ、好ましくは１〜１０００ｍｇを含むことができる。この単一用量は、１日１〜５回投与することができることから、０．５〜２５０００ｍｇ、好ましくは１〜５０００ｍｇの１日用量が投与される。
【００８４】
錠剤の形態での固体組成物を製造する場合、主要成分を、ゼラチン、デンプン、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、タルク、二酸化ケイ素などの医薬賦形剤と混合する。
【００８５】
錠剤は、ショ糖、セルロース誘導体または別の好適な物質でコーティングしたり、別の処理を行うことで、活性の持続や遅延を行ったり、所定量の基本的活性成分を連続的に放出することができる。
【００８６】
ゼラチンカプセルの形態での製剤は、活性成分を増量剤と混合し、得られた混合物を軟または硬ゼラチンカプセル中に組み込むことによって得られる。
【００８７】
シロップもしくはエリキシル剤の形態での製剤または滴剤の形態での投与用の製剤は、好ましくはノンカロリーである甘味剤、防腐剤としてのメチルパラベンもしくはプロピルパラベン、香味剤および好適な着色物質とともに活性成分を含むことができる。
【００８８】
水分散性の粉剤または粒剤は、分散剤、湿展剤またはポリビニルピロリドンなどの懸濁剤、ならびに甘味剤または味覚調整剤と混合した活性成分を含むことができる。
【００８９】
直腸投与は、例えばカカオバターまたはポリエチレングリコールなどの直腸温度で液化する結合剤を用いて製剤された坐剤を用いることで行われる。非経口投与は、プロピレングリコールまたはポリエチレングリコールなどの薬理的に良好に耐容される分散剤および／または湿展剤を含む水系懸濁液、等張性生理食塩水または無菌および注射用の溶液を用いることで行う。
【００９０】
基本活性成分は、好適な場合には１以上の賦形剤または添加剤とともにマイクロカプセルまたは中心体（ｃｅｎｔｒｏｓｏｍｅｓ）として製剤することもできる。
【００９１】
一般式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上良好に耐容される塩以外に、本発明による組成物は、上記の障害または疾患の治療において有用となる得る他の基本活性成分を含むことができる。
【００９２】
結果的にはさらに、本発明は、多くの基本活性成分が一緒に存在し、それらのうちの少なくとも１種類が本発明による化合物である医薬組成物に関するものである。
【００９３】
本発明による化合物は、バソプレッシン−オキシトシンファミリーのいわゆる受容体の拮抗薬を代表するものである。この種類の化合物は、受容体への親和性を確認する好適な試験で調べることができ、その場合、親和定数Ｋｉが化合物の受容体への結合の強さの尺度を表し、値が小さいほど強いことを表す。例えば、本発明による化合物について、下記のバソプレッシン受容体サブタイプＶ１ｂ受容体でのそれらの受容体親和性の試験を行う。
【００９４】
バソプレッシンＶ１ａ受容体結合試験
物質を濃度１０−２ＭでＤＭＳＯに溶かし、ＤＭＳＯでさらに希釈して１０−３Ｍ〜１０−９Ｍとした。これらのＤＭＳＯ溶液を試験緩衝液で１：１０希釈した。試験バッチでは、物質濃縮液を再度１：１０希釈した。
【００９５】
結合試験は、タハラらの方法（Ｔａｈａｒａ  Ａ．  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｒｉｔ．  Ｊ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  １２５，  １４６３−１４７０  （１９９８））に従って実施した。試験バッチ（０．２５０ｍＬ）中にて、ＣＨＯ細胞の膜（インキュベーション緩衝液（５０ｍｍｏｌＴｒｉｓ、１０ｍｍｏｌＭｇＣｌ２、ＨＣｌでｐＨ７．４に調節した０．１％ＢＳＡ）中のタンパク質５０μｇ）を、インキュベーション緩衝液中で１２５ヨウ素ＡＶＰ（ＮＥＸ１２８）０．０４ｎｍｏｌとともに安定に発現されたヒトＶ１ａ受容体（製造品Ｖ１ａクローン５．０、プロテアーゼ阻害薬含有、ロシュ・コンプリートミニ（Ｒｏｃｈｅ  ｃｏｍｐｌｅｔｅ  Ｍｉｎｉ）＃１８３６１７０）とともにインキュベートするか（総結合）、さらに被験物質濃度を上昇させながらインキュベートした（置換実験）。１０−６Ｍ  ＡＶＰで非特異的結合を測定した。測定は３回行った。
【００９６】
室温で６０分間インキュベーション後、ワットマン（Ｗａｔｈｍａｎ）ＧＦ／Ｂガラス繊維フィルターによる真空濾過（スカトロン（Ｓｋａｔｒｏｎ）細胞ハーベスタ７０００）を用いて遊離の放射性リガンドを濾去し、そのフィルターをシンチレーション容器に移した。
【００９７】
トリカルブ（Ｔｒｉｃａｒｂ）装置、２０００型または２２０００Ａ型（パッカード）で液体シンチレーション測定を行った。標準的なクエンチシリーズを利用して、測定ｃｐｍのｄｐｍへの変換を行った。
【００９８】
結合パラメータを、ＳＡＳでの非線形回帰を用いて計算した。そのプログラムのアルゴリズムは、ＬＩＧＡＮＤ評価プログラムと同様に動作する（Ｍｕｎｓｏｎ  ＰＪ  ａｎｄ  Ｒｏｄｂａｒｄ  Ｄ，  Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  １０７，  ２２０−２３９  （１９８０））。
【００９９】
本発明による実施例の場合、ヒトバソプレッシン受容体Ｖ１ｂへの親和性を測定し、親和定数を上記試験で求めた。ここでは、実施例１、３、４、５、８および１３が１００ｎｍｏｌ以下のＫｉ値を示した。
【０１００】
物質を濃度１０−２ＭでＤＭＳＯに溶かし、ＤＭＳＯでさらに希釈して１０−３Ｍ〜１０−９Ｍとした。これらのＤＭＳＯ溶液を試験緩衝液で１：１０希釈した。試験バッチでは、物質濃縮液を再度１：１０希釈した。
【０１０１】
結合試験は、タハラらの方法（Ｔａｈａｒａ  Ａ．  ｅｔ  ａｌ．，  Ｂｒｉｔ．  Ｊ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  １２５，  １４６３−１４７０  （１９９８））に従って実施した。試験バッチ（０．２５０ｍＬ）中にて、ＣＨＯ−Ｋ１細胞の膜（インキュベーション緩衝液中のタンパク質５８μｇ）を、インキュベーション緩衝液（５０ｍｍｏｌＴｒｉｓ、１０ｍｍｏｌＭｇＣｌ２、ＨＣｌでｐＨ７．４に調節した０．１％ＢＳＡ）中で３Ｈ−ＡＶＰ（８−Ａｒｇ−バソプレッシン、ＮＥＴ８００）１．５ｎｍｏｌとともに安定に発現されたヒトＶ１ｂ受容体（製造品Ｖ１ｂ−３Ｈ２、プロテアーゼ阻害薬含有、ロシュ・コンプリートミニ（Ｒｏｃｈｅ  ｃｏｍｐｌｅｔｅ  Ｍｉｎｉ）＃１８３６１７０）とともにインキュベートするか（総結合）、さらに被験物質濃度を上昇させながらインキュベートした（置換実験）。１０−６Ｍ  ＡＶＰで非特異的結合を測定した。測定は３回行った。
【０１０２】
インキュベーション緩衝液：５０ｍｍｏｌＴｒｉｓ、１０ｍｍｏｌＭｇＣｌ２、ＨＣｌでｐＨ７．４に調節した０．１％ＢＳＡ。
【０１０３】
室温で６０分間インキュベーション後、ワットマン（Ｗａｔｈｍａｎ）ＧＦ／Ｂガラス繊維フィルターによる真空濾過（スカトロン（Ｓｋａｔｒｏｎ）細胞ハーベスタ７０００）を用いて遊離の放射性リガンドを濾去し、そのフィルターをシンチレーション容器に移した。
【０１０４】
トリカルブ（Ｔｒｉｃａｒｂ）装置、２０００型または２２０００Ａ型（パッカード）で液体シンチレーション測定を行った。標準的なクエンチシリーズを利用して、測定ｃｐｍのｄｐｍへの変換を行った。
【０１０５】
結合パラメータを、ＳＡＳでの非線形回帰を用いて計算した。そのプログラムのアルゴリズムは、ＬＩＧＡＮＤ評価プログラムと同様に動作する（Ｍｕｎｓｏｎ  ＰＪ  ａｎｄ  Ｒｏｄｂａｒｄ  Ｄ，  Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ  Ｂｉｏｃｈｅｍ．  １０７，  ２２０−２３９  （１９８０））。
【０１０６】
本発明による実施例の場合、ヒトバソプレッシン受容体Ｖ１ｂへの親和性を測定し、親和定数を上記試験で求めた。ここでは、実施例２、６、１０、１６、１７、２３、２４、２６および３０が１００ｎｍｏｌ以下のＫｉ値を示した。
【０１０７】
クローニングヒトバソプレッシン受容体を有する細胞でのバソプレッシン誘発カルシウム上昇に対する効果
被験物質の機能活性を、安定な形でヒトＶ１ｂ受容体をトランスフェクションしたＣＨＯ−Ｋ１細胞で調べた。細胞５００００個を、９６ウェルを有するマイクロタイタープレートに接種し、５％ＣＯ２を含む飽和水蒸気気流下に３７℃で終夜にわたって培地中でインキュベートした。培地は、グルタマックス（Ｇｌｕｔａｍａｘ）Ｉ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）、１０％ウシ胎仔血清、１００単位／ｍＬペニシリン、１００μｇ／ｍＬストレプトマイシンおよび８００μｇ／ｍＬジェネテシンを含むＤＭＥＭ／Ｎｕｔ  ＭｉｘＦ１２からなるものとした。翌日、細胞を培地で洗浄し、製造者の情報に従って、カルシウム用の蛍光色素を加えた（Ｃａ＋＋−プラスアッセイキット（Ｐｌｕｓ  Ａｓｓａｙ  Ｋｉｔ）、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｅｖｉｃｅｓ）。プロベネシド（１体積％）の存在下に、細胞を加えた。被験物質を培地で希釈し（最終濃度１０−１０〜１０−５Ｍ）、色素を加えた細胞とともに室温で１５分間インキュベートした。次に、Ａｒｇ−バソプレッシン（１０−８Ｍ）を加え、最大蛍光シグナルをＦＬＩＰＲ−９６測定手段  （Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｄｅｖｉｃｅｓ）で測定した。非線形回帰アルゴリズム（ＧｒａｐｈＰａｄ  Ｐｒｉｓｍ  ３．０）を用いて、濃度効果曲線を作成した。チェン−プルソフ（Ｃｈｅｎｇ  ａｎｄ  Ｐｒｕｓｏｆｆ）式（Ｋｂ＝ＩＣ５０／１＋Ｌ／ＥＣ５０）に従って、ＩＣ５０値からＫｂ値を計算した。
【０１０８】
以下、一例として、本発明による化合物を製造する合成経路を説明する。
【０１０９】
本発明によるオキシインドール類の製造は各種経路に従うことができ、それを合成図式１〜４に描いてある。これらの合成図式において、可変要素は一般式（Ｉ）の場合と同じ意味を有する。
【０１１０】
【化３２】
2008506647.tif 000022
【０１１１】
例えばグリニャル化合物（Ｍｇ）または有機リチウム化合物などの従来の方法で金属化した化合物Ａ−ＨまたはＡ−ＢｒもしくはＡ−Ｃｌを原料として、イサチンＩＩを加えることで３−ヒドロキシ−オキシインドールＩＩＩを得ることができる。金属化化合物は、ハロゲン化合物または炭化水素化合物から従来法で得ることができる。例の説明が、文献に記載されている（Ｈｏｕｂｅｎ−Ｗｅｌｌ，  Ｍｅｔｈｏｄｅｎ  ｚｕｒ  Ｏｒｇａｎｉｓｃｈｅｎ  Ｃｈｅｍｉｅ，  Ｖｏｌ．  １３，  １−２，  Ｃｈａｐ．  ″Ｍｇ−ｂｚｗ．  Ｌｉ−Ｖｅｒｂｉｎｄｕｎｇｅｎ″）。イサチンＩＩは市販されているか、文献（Ａｄｖａｎｃｅｓ  ｉｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  Ａ．  Ｒ．  Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ  ａｎｄ  Ａ．  Ｊ．  Ｂｏｕｌｔｏｎ，  Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  １９７５，  １８，  ２−５８；  Ｊ．  Ｂｒａｚｉｌ．  Ｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．  １２，  ２７３−３２４，  ２００１）に記載の方法と同様の方法を用いて製造した。
【０１１２】
３−ヒドロキシ−オキシインドールＩＩＩは、３位に揮発基ＬＧを有する化合物ＩＶに変換することができ、その揮発基ＬＧはハロゲン化物、メシレートまたはトシレートなどの通常の脱離基であることができる。結果的に、例えば（ＬＧ＝塩素）、中間体生成物ＩＶは、例えばピリジンなどの塩基の存在下に塩化チオニルでアルコールＩＩＩを処理することで製造することができる。あるいは、アルコールＩＩＩは、例えばトリエチルアミンなどの塩基の存在下にメタンスルホニルクロライドによってメシレートに変換することで得ることができる。次に、化合物ＩＶをアミンＮＨ２Ｒ１５と反応させ、そこで類縁のアミンＶが得られる。例えば、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基存在下でのアミンとのその種類の置換反応によって、類縁の３−アミノ−オキシインドールＶを得ることができる。次に、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチレートまたは水素化ナトリウムなどの強塩基での脱プロトン後にスルホン酸クロライドＶＩで処理することで、ＶからＤＭＦを得ることができ、生成物ＶＩＩに変換することができる。同様にして、アルコールＩＩＩを原料として、Ｑ＝Ｏである相当する誘導体ＶＩＩを得ることができる。
【０１１３】
【化３３】
2008506647.tif 000023
【０１１４】
本発明による化合物ＸＩＩＩを得るには、最初に、オキシインドールＩＩＩａを、すでに前述した条件下でスルホン酸クロライドＸＩを用いて変換する。使用されるスルホン酸クロライドは購入することができるか、公知の方法と同様にしてそれを製造することができる（例えば、Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ４０，  １１４９  （１９９７）参照）。本発明による化合物ＸＩＩＩは、スルホン化化合物ＸＩＩを原料として各種方法で製造され：（ｉ）トリエチルアミンなどの塩基存在下でのカルバモイルクロライドＺ−Ｙ−ＣＯ−Ｃｌとの反応；（ｉｉ）ピリジンなどの塩基存在下でのクロロ炭酸フェニルエステルによる活性化とそれに続く必要に応じて高温でのアミンＺ−Ｙ−Ｈとの反応がある。アミンＺ−Ｙ−Ｈは購入することができるか、文献で公知の方法に従ってそれを製造することができる。
【０１１５】
３位に官能化窒素原子（例：アミド、スルホンアミド、カーバメートおよび尿素類）を有する本発明による化合物ＸＸＩＩの製造は、合成図式２に示した方法と同様に行う。３−アミノ−オキシインドールＸＩＩ（Ｑ＝ＮＲ１５）を、カルボン酸、カルボン酸クロライド、カルボン酸無水物、スルホン酸クロライド、クロルギ酸エステル、イソシアネートまたはカルバモイルクロライドなどのアミノ基の誘導体化を行うための試薬との反応によって、本発明による化合物ＸＩＩＩに変換し、その際には通常の方法を用いる（Ｊ．  Ｍａｒｃｈ，  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  １９９２，  ４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ．，  Ｗｉｌｅｙ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  ｐ．  ４１７−４２１；  ４９９；  ９０３参照）。さらに、アルキルブロマイド、ヨージドまたはメシレートなどのアルキル化手段で処理することで、そして還元的アミノ化の意味での水素化ホウ素シアノナトリウムなどの還元剤存在下におけるアルデヒドまたはケトンとの反応によって、化合物ＸＩＩ（Ｑ＝ＮＨ）における３−アミノ基を置換することができる（Ｊ．  Ｍａｒｃｈ，  Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，  １９９２，  ４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ．，  Ｗｉｌｅｙ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  ｐ．  ４１１；  ８９８）。
【０１１６】
あるいは、合成図式４に示した２段階法に従って、構造要素ＸＩＩを製造することができる。
【０１１７】
【化３４】
2008506647.tif 000024
【０１１８】
水素化ナトリウムまたはカリウム−ｔｅｒｔ−ブタノレートなどの強塩基によるイサチンＩＩの脱プロトン化と、それに続くスルホン酸クロライドＸＩによる処理によって、スルホン化イサチン類ＸＶを得る。第２段階で、金属化化合物Ｉをスルホニル−イサチンＸＶの３−ケト基に付加させることで、化合物ＸＩＩａが得られる。その説明については、上記の方法と同様である。
【０１１９】
【化３５】
2008506647.tif 000025
【０１２０】
合成図式４には、Ｗが変わり得る化合物への経路を描いてある。アルコールＩＩＩをハロ酸エステル（好ましくは、ブロマイドおよびクロライドを用いるが、類縁のメシレートまたはトシレートおよび脱離部（ｎｕｃｌｅｏｆｕｇｅ）が存在する同様の化合物も使用可能）と反応させて誘導体ＸＸＩＶとする。その反応は、例えばＮａＨ、カリウム−ｔｅｒｔ−ブタノレート、ナトリウムエタノレート、トリアルキルアミン類または炭酸カリウムなどの塩基性物質を加え、室温または溶媒の沸点などの高温にて、例えばＤＭＦまたはＴＨＦなどの極性溶媒中で行うことができる。インドール−２−オンＸＸＩＩＩをＸＸＩＶとする反応は、同様にして行われる。インドロンＸＸＩＩＩは、例えばトリエチルシランを用いるアルコール基の還元によって類縁のアルコールＩＩＩから、または文献（Ｍｕｌｌｏｃｋ，  Ｅ．Ｂ．ら、  Ｊ．  Ｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．  Ｃ，  １９７０，  ６，  ８２９−８３３，  Ｇｈｏｓａｌ，  Ｓ．  ｅｔ  ａｌ．，  Ｉｎｄ．  Ｊ．  Ｃｈｅｍ．，  １９６９ｍ  ７，  １０９５−１０９７および米国特許第２７５９９３５号）と同様の方法で合成的に製造することができる。エステルＸＸＩＶは、ＨＣｌおよびＨ２ＳＯ４などの酸またはＮａＯＨ、ＫＯＨまたはＬｉＯＨなどの塩基で、類縁のカルボン酸ＸＸＶに変換することができる（通常は、アルコール類またはＴＨＦなどの溶媒を使用し、酸または塩基の水溶液を加え、室温または２５〜７０℃の温度で行う。）。これらの酸ＸＸＶは、文献（例えば、Ｒ．Ｃ．  Ｌａｒｏｃｋ，  Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，  Ｗｉｌｅｙ  １９９９，  Ｃｈａｐ．  ９）に引用されている通常のカップリング条件を用いて、その酸を例えばアミンと反応させることによって、誘導体ＸＸＶＩに変換することができる。上記のものと同様にして、スルホン酸残基Ｂ−ＳＯ２の導入を行う。図式４に代わる方法として、最後の２段階を逆の順序で行うこともできる。
【０１２１】
実験の部
【実施例１】
【０１２２】
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１ａ）５−クロロ−３−ヒドロキシ−３−（２−メトキシフェニル）−インドール−２−オン
マグネシウム削片４０ｇ（１．６５ｍｏｌ）の上にエーテル１００ｍＬを入れ、少量のヨウ素を加えた後に、反応が開始するまでそれら注意深く加熱した。エーテル４５０ｍＬに溶かしたブロモアニソール２０３ｍＬ（１．６５ｍｏｌ）を、反応がゆるい沸騰で継続的に進行する程度にゆっくり、沸騰溶液中に滴下した。次に、軽く冷却して２０℃としてから、５−クロロイサチン７５ｇ（０．４１ｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（７５０ｍＬ）溶液を滴下した。その後、全てを室温でさらに３０分間攪拌した。反応溶液を、ＮＨ４Ｃｌ水溶液中に攪拌しながら投入した。この水相を酢酸エチルで多くの回数抽出し、合わせた水相を水で４回洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。得られた残留物をイソプロパノールから結晶化して、中間体生成物１０６ｇを得た。
【０１２３】
１ｂ）５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−ヒドロキシ−３−（２−２−メトキシ−フェニル）−インドール−２−オン
カリウム−ｔｅｒｔ−ブタノレート２ｇ（１８．１ｍｍｏｌ）を、中間体生成物１ａ  ５ｇ（１７．３ｍｍｏｌ）の脱水ジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）溶液に少量ずつ加え、全てを約６０分間攪拌した。次に、ベンゼンスルホン酸クロライド３．２ｇ（１８．１ｍｍｏｌ）を０℃で急速に滴下した。次に、これを０℃で２時間、次に室温で１６時間攪拌した。次に、反応溶液を氷水／Ｋ２ＣＯ３溶液２５０ｍＬに投入したところ、沈澱が生じそれを塩化メチレンに溶かした。この有機相をＮａＣｌ溶液で洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。得られた残留物をエタノールから結晶化して、中間体生成物２．８ｇを得た。
【０１２４】
１ｃ）炭酸−［５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１−Ｈ−インドール−３−イル］エステル−フェニルエステル
中間体生成物１ｂ  ３．３ｇ（７．７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン４．６５ｇ（４６ｍｍｏｌ）を塩化メチレン３０ｍＬに溶かした。クロルギ酸フェニルエステル４．２ｇ（２６．９ｍｍｏｌ）を０℃で急速に滴下した。これをさらに１５分間攪拌し、反応溶液を、炭酸カリウム溶液および氷水の５％混合物に投入した。その水溶液をメチルクロライドで３回抽出した。合わせた有機相を炭酸カリウム水溶液およびＮａＣｌ溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、減圧下に濃縮した。得られた残留物を少量のメタノールで処理したところ固体が沈澱し、それを単離および乾燥した。中間体生成物３．２ｇを得た。
【０１２５】
１ｄ）４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
中間体生成物１ｃ  ０．１５ｇ（０．２７ｍｍｏｌ）および１−メチルピペリジン−４−イル）−ピペラジン２０４ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン５ｍＬ中にて室温で１６時間混合した。次に、溶媒を減圧下に除去した。残留物をメタノール５ｍＬから結晶化させて、生成物９５ｍｇを得た。
【０１２６】
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．３５（２Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．８（２Ｈ）、２．１（３Ｈ）、２．１５（１Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７５（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．３（３Ｈ）、３．４〜３．７（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、７．７〜７．９（３Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２】
【０１２７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
２ａ）５−クロロ−３−ヒドロキシ−３−（２−プロポキシフェニル）−インドール−２−オン
マグネシウム削片３．１ｇ（０．１３ｍｏｌ）の上にエーテル２０ｍＬを入れ、少量のヨウ素を加えた後に、反応が開始するまでそれら注意深く加熱した。エーテル１００ｍＬに溶かした２−プロポキシ−１−ブロモベンゼン２７．３ｇ（０．１３ｍｏｌ）を、反応がゆるい沸騰で継続的に進行する程度にゆっくり、沸騰溶液中に滴下した。次に、軽く冷却して２０℃としてから、５−メトキシイサチン７．５ｇ（４２ｍｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（１５０ｍＬ）溶液を滴下した。その後、全てを室温でさらに３０分間攪拌した。反応溶液を、ＮＨ４Ｃｌ水溶液中に攪拌しながら投入した。この水相を酢酸エチルで多くの回数抽出し、合わせた水相を水で４回洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。得られた残留物を少量の酢酸エチルから結晶化して、中間体生成物８．３ｇを得た。
【０１２８】
２ｂ）炭酸−［５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル−フェニルエステル
クロルギ酸フェニルエステル１．２６ｍＬ（１０．１ｍｍｏｌ）を、中間体生成物２ａ  ３ｇ（９．６ｍｍｏｌ）のピリジン（５０ｍＬ）溶液に急速に加えた。これを次に、室温で１６時間攪拌した。次に、全て氷水に投入し、酢酸エチルで多数回抽出した。合わせた有機相を水で多数回洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、減圧下に濃縮した。得られた残留物を少量のエーテルで処理し、沈澱した固体を単離および乾燥した。中間体生成物３．４ｇを得た。
【０１２９】
２ｃ）４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
中間体生成物２ｂ  ３．３ｇ（７．６ｍｍｏｌ）および１−メチルピペリジン−４−イル）−ピペラジン５．６ｇ（３０．５ｍｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン１００ｍＬ中にて室温で１６時間攪拌した。溶媒を減圧下に除去した。残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。水相を酢酸エチルで２回洗浄した。合わせた酢酸エチル相を再度水で洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。残留物を攪拌しながらエーテルと混合して、得られた固体を単離した。中間体生成物２．９ｇを得た。
【０１３０】
２ｄ）４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
カリウム−ｔｅｒｔ−ブタノレート５４ｍｇ（０．４８ｍｍｏｌ）を中間体生成物２ｃ  ２００ｍｇ（０．３８ｍｍｏｌ）の脱水ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）溶液に少量ずつ加え、全てを約６０分間攪拌した。次に、２，４−ジメトキシベンゼンスルホン酸クロライド１１３ｍｇ（０．４８ｍｍｏｌ）を、０℃で急速に加えた。これを室温で１６時間攪拌した。次に、反応溶液を１Ｍ  ＮａＯＨに投入し、生成した沈澱を単離した。この沈澱をメタノール１ｍＬに溶かし、エーテル性ＨＣｌ  １ｍＬを加えた。この溶液を０℃で終夜放置したところ、沈澱が生成し、それを単離した。生成物２１３ｍｇを２塩酸塩として得た。
【０１３１】
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．７（３Ｈ）、１．５（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．７（１８Ｈ）、３．８（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．６（３Ｈ）、６．０〜７．１（３Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および１０．４〜１０．８（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例３】
【０１３２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
３ａ）３，５−ジクロロ−３−（２−メトキシフェニル）−インドール−２−オン
中間体生成物１ａ  １００ｇ（０．３４５ｍｏｌ）、（０．６９５ｍｏｌ）ピリジン５６ｍＬの塩化メチレン（１リットル）溶液に０℃で、塩化チオニル３８ｍＬ（０．５１８ｍｏｌ）をゆっくり滴下し、約３０分間攪拌した。次に、反応混合物を氷水に投入し、有機相を分離した。この有機相を水で洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。残留物をトルエンで多数回処理し、その都度有機溶媒を減圧下に除去した。生生成物７９ｇを得て、それをそれ以上精製せずにさらに反応させた。
【０１３３】
３ｂ）３−アミノ−５−クロロ−３−（２−メトキシフェニル）−インドール−２−オン
中間体生成物２ａ  １０ｇ（３２．４５ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１００ｍＬに懸濁させた。２Ｍエタノール／アンモニア溶液１００ｍＬを加えた後、反応混合物を１６時間攪拌した。その後、全てを氷水に投入し、有機相を分離した。水相を冷却したところ白色結晶が生成し、それを単離した。生成物５．７ｇが得られた。
【０１３４】
３ｃ）炭酸−（５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル−フェニル−アミド
クロルギ酸エチルエステル０．３８ｍＬ（３．１ｍｍｏｌ）を、０℃で中間体生成物３ｂ  ０．８ｇ（２．８ｍｍｏｌ）のピリジン（２０ｍＬ）に加え、全てを室温で１６時間攪拌した。次に、バッチを氷水に投入し、酢酸エチルで抽出した。有機相を水で洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。このようにして得られた残留物を少量のエーテルに溶かし、ｎ−ペンタンを注意深く加えることで生成物を沈澱させた。１．１ｇが得られた。
【０１３５】
３ｄ）４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−（５−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−アミド
中間体生成物３ｃ  １ｇ（２．４ｍｍｏｌ）および１（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン１．８ｇ（９．８ｍｍｏｌ）を、脱水テトラヒドロフラン３５ｍＬ中で還流下に３時間沸騰させた。次に、溶媒を減圧下に除去した。得られた残留物を水と酢酸エチルの間で分配し、有機相を分離し、水で洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。残留物をエーテル／ペンタンで処理したところ、生成物が固体として堆積した。０．７６ｇが得られた。
【０１３６】
３ｅ）４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
カリウム−ｔｅｒｔ−ブタノレート０．０５２ｍｇ（０．４７ｍｍｏｌ）を、中間体生成物３ｄ  ０．２１ｇ（０．４２ｍｍｏｌ）のジメチルホルムアミド（２ｍＬ）溶液に０℃で加えた。全てを０℃で１時間攪拌した。その後、２，４−ジメトキシベンゼンスルホン酸クロライド０．１１ｇ（０．４７ｍｍｏｌ）を加えた。その後、反応混合物を室温でさらに１６時間攪拌した。混合物を５％炭酸カリウム溶液に投入したところ、沈澱が徐々に生成した。この沈澱を単離し、シリカゲルでクロマトグラフィー精製した（移動相：塩化メチレン／メタノール＝１／１）。生成物０．１ｇを得た。
【０１３７】
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．３（１Ｈ）、３．２５〜３．７（２Ｈ）、３．３〜３．６（９Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９〜４．１（１Ｈ）、６．７（２Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．３５（３Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（２Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【０１３８】
実施例１、２、３および１９２に記載の方法手順と同様にして、下記の化合物を製造した。
【実施例４】
【０１３９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８５〜３．１（４Ｈ）、３．２〜３．７（８Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、７．１５（２Ｈ）、７．３５（３Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６（３Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）、８．０（１Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例５】
【０１４０】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０５（１Ｈ）、１．４（１Ｈ）、１．６５（１Ｈ）、１．８（１Ｈ）、２．１（３Ｈ）、２．２〜２．５（８Ｈ）、２．６５（１Ｈ）、３．０（１Ｈ）、３．５（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．３５（３Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．５５〜７．７（３Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および７．９５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６】
【０１４１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０５（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．３（２Ｈ）、３．３〜３．８（１５Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．７５（３Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例７】
【０１４２】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メチル−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２〜１．７（４Ｈ）、１．９〜２．２（２Ｈ）、２．３（３Ｈ）、２．６〜２．８（５Ｈ）、３．０（２Ｈ）、３．２〜３．８（６Ｈ）、４．２（１Ｈ）、７．１（３Ｈ）、７．３（４Ｈ）、７．６（２Ｈ）、７．７（２Ｈ）および７．９（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８】
【０１４３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．４５（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．２５（１Ｈ）、３．２５〜３．７（１０Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．７（２Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例９】
【０１４４】
４−（ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．４（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、２．２５〜２．４（３Ｈ）、２．５５〜２．７（２Ｈ）、３．０５〜３．２（４Ｈ）、３．２５〜３．４（２Ｈ）、３．４５〜３．６（８Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および７．８５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０】
【０１４５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−フルオロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２〜１．５（４Ｈ）、１．６５（２Ｈ）、１．８５（２Ｈ）、２．１（３Ｈ）、２．１５（１Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７５（２Ｈ）、３．２（２Ｈ）、３．５（２Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．６（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）および７．８５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１】
【０１４６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノベンゼンスルホニル｝−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．４（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．２〜３．７（８Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．２〜７．４（３Ｈ）、７．８〜８．０（３Ｈ）、８．１（１Ｈ）、８．２（１Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例１２】
【０１４７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．５（６Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．２５（１Ｈ）、３．２５〜３．７（６Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．１５（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．１〜７．３（３Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例１３】
【０１４８】
４−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．４（２Ｈ）、１．６５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．１〜２．４（３Ｈ）、２．８（２Ｈ）、３．２（２Ｈ）、３．２５〜３．４（２Ｈ）、３．４（２Ｈ）、３．４５〜３．６（８Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．６５（２Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２〜７．４（６Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）および７．８５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４】
【０１４９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メチル−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝２．０（２Ｈ）、２．２５（３Ｈ）、２．３（３Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．８５（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．２５（３Ｈ）、３．２５〜３．５（５Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．６５（２Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．８〜４．１（２Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２〜７．４（４Ｈ）、７．６（１Ｈ）および７．９５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５】
【０１５０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９（２Ｈ）、２．３（３Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．３（３Ｈ）、３．３〜３．５（４Ｈ）、３．５〜３．８（６Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．８〜４．１（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２〜７．４（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）および７．９〜８．０（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６】
【０１５１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９５（２Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．８５（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．２〜３．４（４Ｈ）、３．４（３Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．６（３Ｈ）、３．６〜３．８（８Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８〜６．９５（４Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７】
【０１５２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メチル−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９（２Ｈ）、２．１（３Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．２５（２Ｈ）、３．３５（２Ｈ）、３．４（３Ｈ）、３．５（２Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．９〜４．１（２Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８】
【０１５３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．２〜４．０（１５Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５〜７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例１９】
【０１５４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−メトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．７（８Ｈ）、３．７（１Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５〜７．１５（４Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．８（２Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２０】
【０１５５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（３，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．２〜３．７（８Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．９（１Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．３５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）および１０．４（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２１】
【０１５６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−イソプロピルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．２（６Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．２〜３．７０（１３Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．１〜４．３（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．３〜７．５（３Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．７〜７．９（３Ｈ）および１０．６（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２２】
【０１５７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０５（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．２〜３．７５（９Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．１〜４．４（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．９（３Ｈ）、８．０（１Ｈ）、８．１５（１Ｈ）および１０．５（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２３】
【０１５８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９（２Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．２５（２Ｈ）、３．４（３Ｈ）、３．４〜３．６（４Ｈ）、３．６（３Ｈ）、３．７（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９〜４．１（２Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．１（３Ｈ）、７．４（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２４】
【０１５９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．７５（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（６Ｈ）、３．１〜３．３（６Ｈ）、３．４〜３．６５（９Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、４．６（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．６５（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）、７．８（１Ｈ）、１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２５】
【０１６０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．７（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．２５（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．２（６Ｈ）、３．２〜３．６（６Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、４．６（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、７．０（３Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．８〜８．０（３Ｈ）、８．１（１Ｈ）、８．２（１Ｈ）、１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２６】
【０１６１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼン）−スルホニル−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．７（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．４（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．０（４Ｈ）、３．０〜３．３（４Ｈ）、３．３〜３．６（９Ｈ）、３．７（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、４．５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（４Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７〜７．８（３Ｈ）、１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２７】
【０１６２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロピルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．４（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜４．１（４Ｈ）、３．１〜３．３（２Ｈ）、３．３〜３．９（１２Ｈ）、４．１〜４．３（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３〜７．４５（３Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）、１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２８】
【０１６３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−イソプロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．７（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．６（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．３（２Ｈ）、３．３〜３．７（６Ｈ）、３．７（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、４．６（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、７．０（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４（２Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７５（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）、１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例２９】
【０１６４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．６（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９５（２Ｈ）、３．０〜３．３（２Ｈ）、３．３〜３．７（８Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．９（１Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５（２Ｈ）、７．６０（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、８．１（１Ｈ）、１０．３〜１０．８（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例３０】
【０１６５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０５（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．２５（６Ｈ）、３．３〜３．７（９Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９（１Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．６〜６．７（３Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）、７．７５（１Ｈ）および１０．３〜１０．８（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例３１】
【０１６６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９（２Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．６（３Ｈ）、２．８５（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．２〜３．７（１５Ｈ）、３．９（１Ｈ）、４．１（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．４５（２Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例３２】
【０１６７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（３−シアノベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１（３Ｈ）、２．１（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．３（２Ｈ）、３．３〜３．６５（６Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．９（１Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０６（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）、８．２５（１Ｈ）、８．３（１Ｈ）、８．３５（１Ｈ）および１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例３３】
【０１６８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−エチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０（３Ｈ）、１．２（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．１（４Ｈ）、３．１〜３．３（２Ｈ）、３．３〜３．９（１３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．９（２Ｈ）および１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例３４】
【０１６９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．７（３Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．６（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．７〜３．７（１５Ｈ）、３．７〜３．９（２Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４（２Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、８．１（１Ｈ）および１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例３５】
【０１７０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−プロポキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．７（３Ｈ）、１．５（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．４（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．７（１９Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．７〜７．１（５Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）、７．８（１Ｈ）および１０．５〜１１（Ｎ＋Ｈ、広い）ｐｐｍ。
【実施例３６】
【０１７１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メチル−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０（２Ｈ）、２．２〜２．４（２Ｈ）、２．３（３Ｈ）、２．７（１Ｈ）、２．７５（３Ｈ）、２．９〜３．８（１１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３〜７．５（４Ｈ）、７．６（２Ｈ）、７．７５（２Ｈ）および８．０（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例３７】
【０１７２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．７５（１Ｈ）、２．８〜３．０（４Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．１５（３Ｈ）、３．２〜３．５（４Ｈ）、３．５〜３．６５（４Ｈ）、３．６５〜３．７５（８Ｈ）、３．８〜４．１（３Ｈ）、６．３５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）および７．９（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例３８】
【０１７３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９〜２．１（２Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．９（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．２〜３．６（１１Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．９（３Ｈ）、３．９〜４．２（３Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例３９】
【０１７４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチルベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９〜２．１（２Ｈ）、２．４〜２．６（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９（３Ｈ）、３．１〜３．３（２Ｈ）、３．３（１Ｈ）、３．３〜３．６（７Ｈ）、３．６〜３．７５（４Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．９（３Ｈ）、３．９〜４．２（２Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．３ｐｐｍ。
【実施例４０】
【０１７５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２，５−ジメトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝１．９５（２Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．８５（３Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．２（３Ｈ）、３．２〜３．６（７Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、３．７（２Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８〜４．２（２Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、７．７５（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４１】
【０１７６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−シアノ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３（３Ｈ）、１．５〜１．７（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３５（４Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．８〜３．０５（４Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５〜７．３５（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．７５（２Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４２】
【０１７７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．９（６Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．５５（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９〜７．１（４Ｈ）、７．２５〜７．３５（２Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４３】
【０１７８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．６（１１Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．６（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４４】
【０１７９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２５（４Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０（２Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４５】
【０１８０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．３（４Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．３５（２Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５〜３．６５（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５（２Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９〜７．０（２Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４６】
【０１８１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．６５〜２．８（３Ｈ）、２．９〜３．７（１８Ｈ）、３．９（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．７（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）、１０．６（Ｎ＋−Ｈ）および１１．７（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４７】
【０１８２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２５（４Ｈ）、２．３５（３Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．２（４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、４．１〜４．３（２Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８〜７．０（５Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４８】
【０１８３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４，６−トリメチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（７Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．７（６Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（１Ｈ）、３．３５（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．８５（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．２〜７．３（２Ｈ）、７．６５（１Ｈ）および７．９５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例４９】
【０１８４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジクロロ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．４（４Ｈ）、２．４〜２．６（３Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．３（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５０】
【０１８５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２トリフルオロメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１５（３Ｈ）、１．４〜１．８（４Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．７（８Ｈ）、２．８〜３．０（３Ｈ）、３．０５（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．２〜７．４５（３Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．３（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５１】
【０１８６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．４〜１．８（４Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．６（８Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．５〜３．７（４Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８〜７．１（４Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５２】
【０１８７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５〜１．８（４Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．４（６Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０（２Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５３】
【０１８８】
１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−３−（２−メトキシフェニル）−３｛２［４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−１，３−ジヒドロインドロン・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．１（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．３（６Ｈ）、３．３〜３．７（８Ｈ）、３．７〜４．０（１２Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８（２Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．１〜７．１５（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）、１０．６（Ｎ＋−Ｈ）および１１．８（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５４】
【０１８９】
１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−３−（２−メトキシフェニル）−３｛２［４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−１，３−ジヒドロインドロン
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．５（２Ｈ）、２．１（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．２５〜３．８（２２Ｈ）、３．９（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．７５（２Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および７．９５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５５】
【０１９０】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−メトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．４（１Ｈ）、１．６（１Ｈ）、２．１（２Ｈ）、２．７（１Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．０（１Ｈ）、３．２５〜３．８（１９Ｈ）、３．９（３Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．９〜７．０（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および７．９（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５６】
【０１９１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−［２−（２−メトキシエチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．１５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．４（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．２（５Ｈ）、３．２５〜３．７（１０Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．８５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．３０〜７．５（４Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５７】
【０１９２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−４−メチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−［２−（２−メトキシエチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．１（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．３５（３Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９〜３．２（５Ｈ）、３．２５〜３．７（１６Ｈ）、３．８（３Ｈ）、３．８５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８〜７．０（３Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、１０．６（Ｎ＋−Ｈ）および１１．８（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５８】
【０１９３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−［２−（２−メトキシエチル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．１（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．２（５Ｈ）、３．２５〜３．７（１６Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８〜３．９（４Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、１０．６（Ｎ＋−Ｈ）および１１．８（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例５９】
【０１９４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３５〜２．６（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．２５（２Ｈ）、３．４（６Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．７（１Ｈ）、５．０（１Ｈ）、６．３５（１Ｈ）、６．５５（２Ｈ）、７．０５〜７．１５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６０】
【０１９５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５〜１．７（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．１５〜２．３５（４Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．２５（４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．２（２Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７５〜６．９５（５Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６１】
【０１９６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−メトキシ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２５（３Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７５（３Ｈ）、２．７５〜３．０（４Ｈ）、３．１５（２Ｈ）、３．３〜３．６（４Ｈ）、３．６５（３Ｈ）、３．７５〜４．１（４Ｈ）、６．８５（２Ｈ）、６．８５〜７．０（２Ｈ）、７．２５〜７．４５（２Ｈ）、７．６（３Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）、１０．４（Ｎ＋−Ｈ）および１１．１（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６２】
【０１９７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．４〜２．１（６Ｈ）、２．３〜２．７（８Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１５（２Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．６〜７．７５（３Ｈ）および８．１（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６３】
【０１９８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５〜１．９（６Ｈ）、２．１（１Ｈ）、２．２５〜２．５（４Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９５〜３．２（４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６４】
【０１９９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジクロロ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
【実施例６５】
【０２００】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５〜１．９（６Ｈ）、２．１（１Ｈ）、２．２５〜２．５（４Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９５〜３．２（４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６６】
【０２０１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２（３Ｈ）、２．１（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９（４Ｈ）、３．２（２Ｈ）、３．３〜３．７（８Ｈ）、３．８〜４．０（５Ｈ）、４．０５（２Ｈ）、６．６５（２Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．２５〜７．４（３Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（２Ｈ）、１０．５（Ｎ＋−Ｈ）および１１．３（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６７】
【０２０２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１（３Ｈ）、２．１（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．０（４Ｈ）、３．２（２Ｈ）、３．３〜３．７（４Ｈ）、３．８〜４．０（４Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．３５（２Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、７．７〜７．８５（２Ｈ）、７．９５（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）、１０．５（Ｎ＋−Ｈ）および１１．３（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６８】
【０２０３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４，６−トリメチル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２（３Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．３（６Ｈ）、２．６（３Ｈ）、２．８５〜３．０５（４Ｈ）、３．２（２Ｈ）、３．４〜３．７（４Ｈ）、３．９５（２Ｈ）、４．０５（２Ｈ）、６．８５（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）、１０．５（Ｎ＋−Ｈ）および１１．２（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例６９】
【０２０４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−イソプロピル−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
【実施例７０】
【０２０５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−シアノ−１−ベンゼンスルホニル）−５−クロロ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５〜３．２５（４Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２５〜７．３５（２Ｈ）、７．７５（２Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７１】
【０２０６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．３５（４Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．２５（４Ｈ）、３．６（３Ｈ）、４．１〜４．２５（２Ｈ）、６．７５〜６．８５（２Ｈ）、６．９（３Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．５５（２Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７２】
【０２０７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．２〜２．７（８Ｈ）、２．９５（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．６（５Ｈ）、３．７５〜３．９（４Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９〜７．１（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７３】
【０２０８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．２〜２．７（８Ｈ）、２．８５〜３．１５（４Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７４】
【０２０９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．４〜１．９（６Ｈ）、２．２（２Ｈ）、２．２５〜２．７（６Ｈ）、２．９〜３．２（４Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および８．０５（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７５】
【０２１０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．３５（３Ｈ）、１．５〜１．７（４Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４（６Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０（２Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９〜７．０（３Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（２Ｈ）および８．０５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７６】
【０２１１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−プロポキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．８（３Ｈ）、１．５〜１．８５（６Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３５（２Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．６５〜３．７５（４Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（２Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７７】
【０２１２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５〜１．７５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３５（４Ｈ）、２．４（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１５〜３．３（４Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５〜７．０５（５Ｈ）、７．２〜７．３（３Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７８】
【０２１３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−｛５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチル）−フェニル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル｝アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．０５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８５〜３．２（５Ｈ）、３．２５〜３．７（１６Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．７５（２Ｈ）、７．９（１Ｈ）、１０．５（Ｎ＋−Ｈ）および１１．７（Ｎ＋−Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例７９】
【０２１４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−プロポキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．８（３Ｈ）、１．４〜１．８５（６Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．４（６Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．６（３Ｈ）、３．７（４Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．６５〜７．０５（５Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８０】
【０２１５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．４（３Ｈ）、１．５〜１．８（４Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．４５〜３．６５（５Ｈ）、３．７（３Ｈ）、４．５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５〜６．９５（３Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８１】
【０２１６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５〜１．９（４Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．２〜２．６（８Ｈ）、２．９５（２Ｈ）、３．２（２Ｈ）、３．３〜３．７（９Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８５〜７．０５（４Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．２０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８２】
【０２１７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−クロロ−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．４〜１．８（６Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３５（１Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．５５（１Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１５（２Ｈ）、３．４（３Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、４．７５（１Ｈ）、５．０（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、７．０５〜７．１５（２Ｈ）、７．３〜７．５５（４Ｈ）、７．６〜７．７（２Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８３】
【０２１８】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（１Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．９（５Ｈ）、２．２５〜２．７（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．６（３Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８〜７．１（４Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８４】
【０２１９】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２（１Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．９（５Ｈ）、２．２５〜２．７（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．６５〜３．７（４Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（２Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８５】
【０２２０】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．９（６Ｈ）、２．２５〜２．７（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８６】
【０２２１】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．８５（３Ｈ）、１．１（１Ｈ）、１．２５〜１．９（１１Ｈ）、２．２〜２．７（１１Ｈ）、２．８５（１Ｈ）、３．５〜３．６５（４Ｈ）、３．７（３Ｈ）、４．２（１Ｈ）、４．５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８〜７．１（５Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８７】
【０２２２】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−５−メトキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．８５（３Ｈ）、１．１〜１．９（９Ｈ）、２．２〜２．７５（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．６（４Ｈ）、３．６５〜３．７５（４Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、４．５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５（２Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８８】
【０２２３】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．３５〜２．０（６Ｈ）、２．２〜２．７５（１０Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．７５〜３．９（４Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（３Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例８９】
【０２２４】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．８５（１Ｈ）、１．１〜１．９（９Ｈ）、２．２〜２．７（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、４．５（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．８５〜７．０（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．０５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例９０】
【０２２５】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（１Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．９（５Ｈ）、２．２〜２．７（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．５〜３．７（４Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９〜７．１（４Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例９１】
【０２２６】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．８５（３Ｈ）、１．０〜１．９（６Ｈ）、２．２５（３Ｈ）、２．２５〜２．７（８Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．７５〜３．８５（４Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．９〜７．１（２Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例９２】
【０２２７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
【実施例９３】
【０２２８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５〜１．８（４Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．６（８Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５〜３．７（５Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．０５（３Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９〜７．１（４Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および８．１５０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例９４】
【０２２９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０（３Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．８〜３．９（１７Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．９５〜７．０５（２Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．７５（２Ｈ）、７．９５（２Ｈ）、１０．５（ＮＨ＋）および１１．６（ＮＨ＋）ｐｐｍ。
【実施例９５】
【０２３０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−シアノベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３（３Ｈ）、１．５〜１．８（４Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．６（８Ｈ）、２．８〜３．０５（４Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（３Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（２Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例９６】
【０２３１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝２．１（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．７（３Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０〜３．８（１３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、４．７（１Ｈ）、４．８（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、７．８〜７．９（３Ｈ）、１０．５（ＮＨ＋）および１１．７（ＮＨ＋）ｐｐｍ。
【実施例９７】
【０２３２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシメチル−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．６（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．５（４Ｈ）、２．４〜２．６（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．２５（２Ｈ）、３．４（３Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．６（２Ｈ）、４．３（１Ｈ）、５．０（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、７．０〜７．２（３Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．９５（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例９８】
【０２３３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．４〜１．６５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．１５〜２．３５（４Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．２５（４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．７５（３Ｈ）、４．１５（２Ｈ）、６．７５〜６．８５（３Ｈ）、６．９（３Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例９９】
【０２３４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．４〜１．６（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．１５〜２．３５（４Ｈ）、２．３５〜２．５（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１５〜３．３５（４Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１〜４．３（２Ｈ）、６．７〜６．９（８Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１００】
【０２３５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−メトキシ−フェニル）−２−オキソ−６−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
【実施例１０１】
【０２３６】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１５（３Ｈ）、１．３〜１．５（２Ｈ）、１．９〜２．１（２Ｈ）、２．５〜２．７（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．２〜３．８（９Ｈ）、３．８〜４．１（７Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．１５（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）および７．９（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０２】
【０２３７】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．３〜１．５（２Ｈ）、１．９〜２．１（２Ｈ）、２．６５（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．２〜３．８（１２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９５（２Ｈ）、４．０５（２Ｈ）、６．６〜６．７（２Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２５〜７．４（３Ｈ）、７．７（２Ｈ）および７．９（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０３】
【０２３８】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２〜１．４（２Ｈ）、１．５５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２〜２．８（１４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、４．２（２Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９〜７．０（３Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０４】
【０２３９】
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−１−（トルエン−２−スルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．６５（３Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５（１Ｈ）、３．１５（１Ｈ）、３．５５（２Ｈ）、３．８５（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．２５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０５】
【０２４０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−１−（トルエン−４−スルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．２〜２．４５（９Ｈ）、２．５（１Ｈ）、２．６（１Ｈ）、２．９〜３．２（４Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２〜７．４（４Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、８．０（２Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０６】
【０２４１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−クロロベンゼンスルホニル）−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３５（２Ｈ）、２．５（１Ｈ）、２．６（１Ｈ）、２．８（２Ｈ）、３．０（１Ｈ）、３．１５（１Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５〜７．３５（２Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、８．１５（１Ｈ）および８．４（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０７】
【０２４２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３５（２Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５〜３．７（５Ｈ）、３．８（４Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２５〜７．３５（２Ｈ）、７．６〜７．７５（３Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０８】
【０２４３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−シアノ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４（６Ｈ）、２．４５（１Ｈ）、２．６（１Ｈ）、２．７〜３．１（４Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６〜７．８（４Ｈ）、７．８５（１Ｈ）、８．３（１Ｈ）および８．４（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１０９】
【０２４４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．８〜３．２（４Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５〜７．１（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１０】
【０２４５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３５（２Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０（２Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１１】
【０２４６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２〜１．３（９Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４（６Ｈ）、２．４５（１Ｈ）、２．６（１Ｈ）、２．８〜３．１（５Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３〜７．４（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、８．０（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１２】
【０２４７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４（６Ｈ）、２．５（１Ｈ）、２．６（１Ｈ）、２．８５〜３．０（３Ｈ）、３．１（１Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２〜７．４（３Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１３】
【０２４８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（５−クロロ−２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４５（５Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．５〜３．７（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２〜７．４（２Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１４】
【０２４９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−５−メチル−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３２．４５（５Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５〜３．７（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２〜７．４（３Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１５】
【０２５０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．３〜２．４５（５Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５〜３．７（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、８．０（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１６】
【０２５１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝０．９５（３Ｈ）、１．８５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．１〜３．５５（９Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．７（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．５（３Ｈ）、７．６〜７．７（２Ｈ）および７．８〜８．０（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１７】
【０２５２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．４〜１．８（７Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２５（４Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１〜３．３（４Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８５〜７．０（４Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）および７．９５〜８．１（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１８】
【０２５３】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）：δ＝０．７５（３Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．８５（３Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．２〜３．４（４Ｈ）、３．４（３Ｈ）、３．５〜３．９（９Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．１〜７．２（２Ｈ）、７．３〜７．４（２Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７〜７．８（２Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．１（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１１９】
【０２５４】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．５〜１．９（７Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．２５〜２．３５（４Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、３．０（２Ｈ）、３．１５〜３．３（４Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）および８．２（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２０】
【０２５５】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−アセチルアミノベンゼンスルホニル）−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．１５〜２．２５（４Ｈ）、２．２５〜２．４（５Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９〜３．１（４Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６〜７．７５（４Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．０５２（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２１】
【０２５６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３５（２Ｈ）、１．５〜１．９（５Ｈ）、２．２５〜２．３５（４Ｈ）、２．３（４Ｈ）、２．４〜２．８（１０Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７５〜３．９（５Ｈ）、４．１〜４．３（２Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７〜７．０（３Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．９（２Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２２】
【０２５７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２−メトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２〜１．４（２Ｈ）、１．５５（３Ｈ）、１．６〜１．９（２Ｈ）、２．２５〜２．４（４Ｈ）、２．４２．８（１０Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．８（２Ｈ）、４．１〜４．３（２Ｈ）、６．８〜７．１（８Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２３】
【０２５８】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１５（３Ｈ）、１．５（２Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．６（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．２〜３．８（１１Ｈ）、３．８５（４Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．１５（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）および７．９５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２４】
【０２５９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１〜１．３（９Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．１５〜２．４（６Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．８（１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．１（１Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５〜７．０５（２Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２５】
【０２６０】
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５〜１．４５（２Ｈ）、１．４５〜１．７（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．７５（１２Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２６】
【０２６１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−フルオロ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．４〜１．６（５Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．４５（４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、４．１〜４．３（２Ｈ）、６．７５〜７．１５（７Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．９（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２７】
【０２６２】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１５（６Ｈ）、１．２（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．４５（１Ｈ）、２．５５（１Ｈ）、２．７５（１Ｈ）、２．９５（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．７５（２Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２８】
【０２６３】
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２〜２．８（１２Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１２９】
【０２６４】
（−）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５５〜３．７（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．１（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０〜７．１（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３０】
【０２６５】
（＋）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５５〜３．７（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．１（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０〜７．１（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３１】
【０２６６】
（−）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９５（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５〜３．７（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３２】
【０２６７】
（＋）−４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．４５（６Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９５（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．５〜３．７（５Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３３】
【０２６８】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３５（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．８５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１４Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４５〜７．７（５Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３４】
【０２６９】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１５（６Ｈ）、１．２（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．４（５Ｈ）、２．４５（１Ｈ）、２．５５（１Ｈ）、２．７５（１Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、６．８（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７５（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３５】
【０２７０】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−クロロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．４３〜１．９４（７Ｈ）、２．２４〜２．６６（７Ｈ）、２．８６〜３．３０（３Ｈ）、３．６０（３Ｈ）、３．６８（３Ｈ）、３．８４（１Ｈ）、６．４０（１Ｈ）、６．５２（１Ｈ）、６．７８（１Ｈ）、６．９３（１Ｈ）、７．００（１Ｈ）、７．３３〜７．２０（ｍ）、７．８０（１Ｈ）、７．９１（１Ｈ）、８．０６（１Ｈ）。
【実施例１３６】
【０２７１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−クロロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．４３〜２．０１（５Ｈ）、２．２６〜２．５６（６Ｈ）、２．６３（１Ｈ）、３．１０（２Ｈ）、３．２５（１Ｈ）、３．５０〜３．６５（４Ｈ）、３．７３（１Ｈ）、３．８４（３Ｈ）、６．７６（１Ｈ）、６．９１〜７．０７（４Ｈ）、７．２２〜７．３７（ｍ）、７．８１（２Ｈ）、８．０８（２Ｈ）。
【実施例１３７】
【０２７２】
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．３（３Ｈ）、１．４５（２Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．６（２Ｈ）、２．８５（３Ｈ）、３．２〜３．９（１５Ｈ）、３．９〜４．２（４Ｈ）、６．８（２Ｈ）、７．０（３Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．０（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３８】
【０２７３】
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．３（３Ｈ）、１．３〜１．６（２Ｈ）、２．０５（２Ｈ）、２．６５（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．２〜３．８（１５Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９〜４．２（４Ｈ）、６．７（２Ｈ）、６．８（２Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および７．９（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１３９】
【０２７４】
４−（１−メチル−ピペラジン−４−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．３５〜１．６（２Ｈ）、１．９〜２．１（２Ｈ）、２．６（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．２〜３．８（１２Ｈ）、３．８〜４．１（７Ｈ）、６．８〜６．９５（３Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．１５（２Ｈ）、７．２〜７．３（２Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および７．９（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４０】
【０２７５】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−メトキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．３〜１．６（２Ｈ）、１．９〜２．１（２Ｈ）、２．６（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．２〜３．８（１４Ｈ）、３．８５（１Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、６．８（２Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．６〜７．８（５Ｈ）および８．０（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４１】
【０２７６】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［６−クロロ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
【実施例１４２】
【０２７７】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．９５（３Ｈ）、１．１（６Ｈ）、１．４（２Ｈ）、１．６５（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．１５〜２．３５（４Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．８５（２Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．１５（１Ｈ）、３．４（１Ｈ）、３．４５（３Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．７（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９（１Ｈ）、６．６（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および７．８５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４３】
【０２７８】
４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０（３Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２５（２Ｈ）、２．８〜３．７（１５Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、４．３（１Ｈ）、６．６〜６．７（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）、７．９５（２Ｈ）、９．０（ＮＨ＋）および１１．８（ＮＨ＋）ｐｐｍ。
【実施例１４４】
【０２７９】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３５（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３〜２．５（４Ｈ）、２．５〜２．８（８Ｈ）、３．７（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８〜７．０（４Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）および８．０〜８．１（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４５】
【０２８０】
４−（４−エチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシフェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．３（１Ｈ）、２．４（４Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９〜３．２（４Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．００（１Ｈ）、７．２〜７．４（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４６】
【０２８１】
４−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．４〜１．６（４Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２５（３Ｈ）、２．３５（２Ｈ）、２．５５（２Ｈ）、２．９５（２Ｈ）、３．１５（２Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．００（１Ｈ）、７．２〜７．４（２Ｈ）、７．６〜７．７５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４７】
【０２８２】
４−（４−イソプロピル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．４５（６Ｈ）、１．６（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．３〜２．８（８Ｈ）、３．１３．３（２Ｈ）、３．４〜３．８（７Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２〜７．４（２Ｈ）、７．６〜７．７５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１４８】
【０２８３】
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−メチル−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
【実施例１４９】
【０２８４】
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（３，４−ジブロモ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、１．９５（２Ｈ）、２．２〜２．６（８Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．０（２Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６〜７．８（３Ｈ）、７．８５（１Ｈ）、８．０（１Ｈ）および８．３（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５０】
【０２８５】
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−メトキシ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
【実施例１５１】
【０２８６】
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［４−メトキシ−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
【実施例１５２】
【０２８７】
４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［５−メトキシ−３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、１．９（２Ｈ）、２．２〜２．３（４Ｈ）、２．４（２Ｈ）、２．５（２Ｈ）、２．９（２Ｈ）、３．１（２Ｈ）、３．６（４Ｈ）、３．７（３Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．８（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５〜６．６（２Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５３】
【０２８８】
４−ピペラジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．４５（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．６５（２Ｈ）、３．２〜３．８（１３Ｈ）、３．８〜４．１（６Ｈ）、６．６〜６．７５（２Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５〜７．４（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（２Ｈ）、７．９（２Ｈ）、９．４（ＮＨ＋）、９．６（ＮＨ＋）および１１．９（ＮＨ＋）ｐｐｍ。
【実施例１５４】
【０２８９】
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２〜１．４（５Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．４（１Ｈ）、２．５〜２．８（１２Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５５】
【０２９０】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１５（３Ｈ）、１．４５（２Ｈ）、１．７（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．６５（２Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．２５〜３．８（１２Ｈ）、３．８〜４．１（７Ｈ）、６．７（２Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（２Ｈ）および７．９（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５６】
【０２９１】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．４５〜１．５５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（３Ｈ）、２．４〜２．８（１０Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（３Ｈ）、７．５５〜７．７（２Ｈ）、８．０（１Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５７】
【０２９２】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．４５〜１．６（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．４（３Ｈ）、２．４〜２．６５（８Ｈ）、２．６５（２Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５８】
【０２９３】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．２５（６Ｈ）、１．４５（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．６５（２Ｈ）、３．３〜３．８（１３Ｈ）、３．８〜４．１（７Ｈ）、６．７（２Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）、７．８（２Ｈ）および７．９（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１５９】
【０２９４】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１（１Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．４〜１．６５（４Ｈ）、１．７（１Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．２５〜２．７５（１０Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１〜８．２５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６０】
【０２９５】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１〜１．３５（４Ｈ）、１．４〜１．７５（６Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．２５〜２．７５（１０Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および８．０５（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６１】
【０２９６】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１（１Ｈ）、１．３（３Ｈ）、１．３５〜１．７５（４Ｈ）、１．７５〜１．９５（１Ｈ）、２．２５〜２．７５（１２Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２〜７．４（３Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６２】
【０２９７】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２（１Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．７５（６Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．２５〜２．７５（１０Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（２Ｈ）、７．６５（２Ｈ）、７．７（１Ｈ）および８．０５〜８．２（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６３】
【０２９８】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．４５〜１．６（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（２Ｈ）、２．３５（１Ｈ）、２．４〜２．８（１０Ｈ）、３．７（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８５〜７．０（４Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６４】
【０２９９】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２５（１Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．４５〜１．６５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２〜２．３５（３Ｈ）、２．３５〜２．８（１０Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．５５〜７．６５（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６５】
【０３００】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２５（１Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．４５〜１．６５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２〜２．３５（３Ｈ）、２．４〜２．８（１０Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．８〜７．０５（４Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６６】
【０３０１】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１（１Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．４〜１．９５（１０Ｈ）、２．２５〜２．７５（１１Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５５（４Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６５（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６７】
【０３０２】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．９５（３Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．６（１Ｈ）、１．９５（１Ｈ）、２．１（２Ｈ）、２．６（２Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．０（１Ｈ）、３．２〜３．９（１２Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）、７．６〜７．７５（３Ｈ）、７．８（２Ｈ）、７．９（２Ｈ）、８．０（１Ｈ）および８．０５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６８】
【０３０３】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．２（３Ｈ）、１．３５〜１．７（２Ｈ）、１．８５〜２．２（２Ｈ）、２．６（１Ｈ）、２．８（３Ｈ）、３．０（１Ｈ）、３．２〜３．８（１１Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．３〜７．５（２Ｈ）、７．５〜７．７（２Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．９５（２Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１６９】
【０３０４】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．３〜１．９（５Ｈ）、２．２５〜２．７（１２Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２〜７．４（３Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７０】
【０３０５】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１５〜１．３（４Ｈ）、１．４〜１．９（４Ｈ）、２．３〜２．７５（１２Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および８．０５（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７１】
【０３０６】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（１Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３〜１．９（４Ｈ）、２．２５〜３．２（１２Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５〜３．６５（４Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０〜７．１（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６５（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７２】
【０３０７】
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル・２塩酸塩
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＦ３ＣＯＯＤ）：δ＝０．５（３Ｈ）、１．８（２Ｈ）、２．０（２Ｈ）、２．５（３Ｈ）、２．７５（２Ｈ）、３．０５（３Ｈ）、３．１〜３．６（１６Ｈ）、６．０（１Ｈ）、６．１（１Ｈ）、６．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４（１Ｈ）および７．５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７３】
【０３０８】
４−（４−プロパルギル−３−イル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３〜１．５（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７〜１．８５（２Ｈ）、２．２５（１Ｈ）、２．５〜２．８（１０Ｈ）、３．３（２Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．８（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１〜４．３（２Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９〜７．０（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７４】
【０３０９】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．２（３Ｈ）、１．３５〜１．７５（５Ｈ）、１．７５〜１．９５（１Ｈ）、２．２５〜２．８（９Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６〜７．７（３Ｈ）および８．０５〜８．１５（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７５】
【０３１０】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．７５（５Ｈ）、１．７５〜１．９５（１Ｈ）、２．３５（１Ｈ）、２．４〜２．８（８Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．７５（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および８．０５〜８．１５（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７６】
【０３１１】
４−（４−アリル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．３〜１．５（２Ｈ）、１．５〜１．７（５Ｈ）、１．７〜１．８５（２Ｈ）、２．３〜２．８（９Ｈ）、３．０５（２Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．１〜４．３（２Ｈ）、５．１〜５．３（２Ｈ）、５．９（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７７】
【０３１２】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．９５（６Ｈ）、２．３５（１Ｈ）、２．４〜２．８（９Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０〜７．１（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７８】
【０３１３】
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１３Ｈ）、３．８（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（３Ｈ）、７．５５〜７．７（２Ｈ）、８．０（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１７９】
【０３１４】
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１３Ｈ）、３．５５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８０】
【０３１５】
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．２５（１Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．５５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１３Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８１】
【０３１６】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２５〜１．４（５Ｈ）、１．４５〜１．６５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１３Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７（２Ｈ）、３．９（３Ｈ）、４．７５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８２】
【０３１７】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２５〜１．４（５Ｈ）、１．４５〜１．６５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１３Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、４．７５（１Ｈ）、６．６５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８３】
【０３１８】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．３（３Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．４５（３Ｈ）、１．５（２Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１３Ｈ）、３．７（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．７（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．８〜７．０（４Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）および８．０〜８．１（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８４】
【０３１９】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−イソプロポキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２５〜１．４（５Ｈ）、１．４〜１．６５（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１３Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．７（１Ｈ）、６．３５（１Ｈ）、６．８（２Ｈ）、７．１〜７．２（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８５】
【０３２０】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．１５〜１．３５（４Ｈ）、１．４〜１．７（１Ｈ）、１．７〜１．９（２Ｈ）、２．４（１Ｈ）、２．４５〜２．８（１０Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．７５（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．２〜７．３５（２Ｈ）、７．６〜７．７（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８６】
【０３２１】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．４〜１．９５（４Ｈ）、２．３５（１Ｈ）、２．４〜２．９（１０Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．０（２Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．７（２Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８７】
【０３２２】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．９５（６Ｈ）、２．３５〜３．０５（１０Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２〜７．４（３Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．６５（２Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８８】
【０３２３】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（６Ｈ）、１．２５（３Ｈ）、１．３５〜１．９５（４Ｈ）、２．３５（１Ｈ）、２．４〜２．８（１０Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５〜７．４（４Ｈ）、７．６〜７．７５（２Ｈ）および８．１〜８．２（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１８９】
【０３２４】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１〜１．３５（４Ｈ）、１．３５〜１．８（５Ｈ）、１．９（１Ｈ）、２．２〜２．８５（１１Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５〜７．３（３Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６〜７．７５（２Ｈ）および８．０〜８．１５（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９０】
【０３２５】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−ベンゼンスルホニル−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．０〜１．２（１Ｈ）、１．２〜１．３５（３Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．４５〜１．８（４Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．２（１Ｈ）、２．２５〜２．８（１０Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．３（１Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．７５〜４．１（４Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．４５〜７．７（４Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９１】
【０３２６】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２（１Ｈ）、１．４（４Ｈ）、１．５〜１．９（５Ｈ）、２．２〜２．７５（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．２５（１Ｈ）、３．６（３Ｈ）、３．７５〜３．８５（２Ｈ）、３．９〜４．０５（２Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、６．７５〜６．９５（３Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．１５〜７．３（３Ｈ）、７．５〜７．６５（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９２】
【０３２７】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
ａ）４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−ｔｅｒｔ−ブチルエステル
Ｎ−プロピルピペラジンジヒドロブロマイド７３ｇ（０．２５ｍｏｌ）のメタノール（１リットル）溶液に４０℃で、酢酸ナトリウム４２ｇ（０．５０ｍｏｌ）を少量ずつ加えた。次に、これを冷却して０℃とし、Ｂｏｃ−４−ピペリドン５０ｇ（０．２５ｍｏｌ）および水素化ホウ素シアノナトリウム１６ｇ（０．２５ｍｏｌ）を交互に少量ずつ加えた。全てを室温で１６時間攪拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、酢酸エチルと１Ｍ  ＮａＯＨとの間で分配した。有機相を分離し、１Ｍ  ＮａＯＨ、Ｈ２Ｏおよび濃ＮａＣｌ溶液で洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。残留物を、シリカゲルでクロマトグラフィー精製した（移動相：ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２＝１／１５）。生成物４３．６ｇを得た。
【０３２８】
ｂ）１−ピペリジン−４−イル−４−プロピル−ピペラジン・３塩酸塩
中間体生成物１９２ａ  ４３．５ｇ（０．１４ｍｏｌ）をメタノール５００ｍＬに溶かし、５〜６Ｍイソプロパノール性ＨＣｌ  １００ｍＬを４０℃でゆっくり加えたところ、間欠的に強いガス発生が開始し、生成物が部分的に結晶化した。ガス発生は３０分後には終結していた。その後、追加の５〜６Ｍイソプロパノール性ＨＣｌ  ５０ｍＬを加え、全てを４０℃で１時間攪拌した。それを放冷し、沈澱生成物を単離した。生成物３４ｇを得た。
【０３２９】
ｃ）３−（２−エトキシ−フェニル）−３−ヒドロキシ−５−ヨード−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン
マグネシウム削片８．０ｇ（１．６５ｍｏｌ）の上にエーテル４０ｍＬを加え、少量のヨウ素を加えた後、反応が開始するまで注意深く加熱した。６６．３ｇ（０．３３ｍｏｌ）エーテル２００ｍＬに溶かした２−ブロモ−１−エトキシベンゼンを、反応がゆるやかな沸騰で継続的に進行する程度にゆっくり、沸騰溶液に滴下した。次に、少し冷却して２０℃として、５−ヨウ素−イサチン３０ｇ（０．１１ｍｏｌ）の脱水テトラヒドロフラン（８００ｍＬ）を滴下した。その後、全てを室温でさらに３０分間攪拌した。反応溶液を、攪拌しながらＮＨ４Ｃｌ水溶液に投入した。この水相を酢酸エチルで多数回抽出し、合わせた水相を水で４回洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮したところ、固体がゆっくり沈澱し、それを単離および乾燥した。中間体生成物３３．６ｇを得た。
【０３３０】
ｄ）３−（２−エトキシ−フェニル）−３−ヒドロキシ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
中間体生成物１９２ｃ  ３７ｇ（９４ｍｍｏｌ）およびシアン化亜鉛１１ｇ（９４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ  ３００ｍＬに入れ、全てを急速に加熱して９０〜９５℃とした。その後、Ｐｄ［Ｐｈ３Ｐ］４１．６ｇ（１．４ｍｍｏｌ）を、２０分以内に２回に分けて加えた。さらに３０分後、反応混合物を氷水に投入し、酢酸エチルで抽出した。有機相を水および飽和ＮａＣｌで別個に洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。得られた残留物を少量の酢酸エチルから結晶化させ、結晶を単離した。生成物２４ｇを得た。
【０３３１】
ｅ）３−クロロ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
中間体生成物１９２ｄ  １０ｇ（３４ｍｍｏｌ）およびピリジン５．６ｍＬ（６８ｍｍｏｌ）をＣＨ２Ｃｌ２  １２０ｍＬに溶かした。その後、全てを冷却して０℃とし、ＳＯＣｌ２  ３．７ｍＬ（５１ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物をさらに１時間攪拌した。次に、全てを注意深く氷水に入れ、有機相を分離し、Ｈ２Ｏで複数回洗浄し、脱水し、減圧下に濃縮した。得られた残留物をｎ−ペンタンで処理し、得られた固体を単離することで、生成物９．９ｇを得た。
【０３３２】
ｆ）２−［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］マロン酸ジメチルエステル
ＮａＨ（６０％）３．８ｇ（９６ｍｍｏｌ）を、脱水ＤＭＦ  ２００ｍＬに注意深く加えた。次に、マロン酸ジメチルエステル１２ｍＬ（１０５ｍｍｏｌ）を、１０℃でゆっくり滴下した。全てを室温でさらに３０分間攪拌した。次に、中間体生成物１９２ｅ  １０ｇ（３２ｍｍｏｌ）を少量ずつ加え、反応混合物をさらに１５分間攪拌した。この混合物を、攪拌することで１Ｍ  ＨＣｌに注意深く混合し、全てを冷却したところ、沈澱が生じ、それを単離し、ＣＨ２Ｃｌ２／ペンタンから再結晶した。生成物１０．７ｇを得た。
【０３３３】
ｇ）酢酸［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］−メチル
中間体生成物１９２ｆ  １０．７ｇ（２６ｍｍｏｌ）をエタノール１０ｍＬに溶かした。２Ｍ苛性ソーダ溶液１００ｍＬを加え、混合物を室温で１時間攪拌した。反応バッチを、攪拌することで１Ｍ  ＨＣｌに混合したところ、沈澱が生成し、それを単離および乾燥した。この固体を１リットル容器に移し入れ、加熱して１５０℃としたところ、それがガス発生のために発泡した。反応が完結した後に、それを放冷した。残留物をメタノールで処理し、得られた沈澱を単離した。生成物６．４ｇを得た。
【０３３４】
ｈ）［５−シアノ−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エタン酸
２Ｍ  ＮａＯＨ  ３６ｍＬを、中間体生成物１９２ｇ  ５．９ｇ（１６．８ｍｍｏｌ）のエタノール（２５ｍＬ）溶液に加え、全てを室温で３時間攪拌した。次に、反応混合物をエタン酸６ｍＬで酸性とし、水で希釈した。固体が終夜で沈澱し、それを単離および乾燥した。生成物５．２ｇを得た。
【０３３５】
ｉ）３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
中間体生成物１９２ｂ  １．９ｇ（５．４ｍｍｏｌ）の脱水ＤＭＦ（２５ｍＬ）溶液に０℃で、ｔ−ＢｕＯＫ  １．８ｇ（１６．３ｍｍｏｌ）を注意深く加えた。次に、中間体生成物１９２ｈ  ２ｇ（５．４ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ  ０．８ｇ（５．４ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ  ２．９ｍＬ（２０．９ｍｍｏｌ）および最後に、少量ずつのＥＤＡＣ  １．１ｇ（５．４ｍｍｏｌ）を交互に加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌した。この混合物を攪拌によって５％Ｋ２ＣＯ３溶液に混合したところ、沈澱が生成し、それを単離および乾燥した。生成物２．６ｇを得た。
【０３３６】
ｊ）３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
中間体生成物１９２ｉ  ０．２ｇ（０．３８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）溶液に０℃で、ｔ−ＢｕＯＫ  ４７ｍｇ（０．４２ｍｍｏｌ）を加えた。全てを０℃で１時間攪拌した。次に、４−メトキシベンゼンスルホニルクロライド８６ｍｇ（０．４２ｍｍｏｌ）を０℃で少量ずつ加え、全てを１６時間攪拌した。反応バッチを攪拌によって１Ｍ  ＮａＯＨに混合し、得られた沈澱を単離した。これをメタノールから再結晶して、生成物０．１５ｇを得た。
【０３３７】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．０〜１．２（１Ｈ）、１．２〜１．３（３Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．４５〜１．７５（４Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．２５（１Ｈ）、２．３〜２．８（１０Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．３（１Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．７５〜３．９５（５Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９〜７．０（３Ｈ）、７．２５（２Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）および８．０〜８．１５（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９３】
【０３３８】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１５（１Ｈ）、１．２５〜１．４（４Ｈ）、１．４〜１．７５（４Ｈ）、１．８（１Ｈ）、２．１〜２．８（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．３（１Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（１Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、４．０〜４．１５（２Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．２〜７．４（３Ｈ）、７．６（２Ｈ）、８．１５（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９４】
【０３３９】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．２（１Ｈ）、１．３〜１．４５（４８）、１．４５〜１．９（５Ｈ）、２．２〜２．８（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．２５（１Ｈ）、３．５５（１Ｈ）、３．７５〜３．９（５Ｈ）、３．９５（１Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．５５（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（１Ｈ）、７．２（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５５（２Ｈ）および８．１（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９５】
【０３４０】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１５（１Ｈ）、１．２〜１．４（４Ｈ）、１．４〜１．７５（３Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．１５〜２．７（１１Ｈ）、２．９（１Ｈ）、３．３（１Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．７５〜４．０（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９〜７．０（２Ｈ）、７．３（３Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９６】
【０３４１】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−｛２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．０（１Ｈ）、１．１５（１Ｈ）、１．２５〜１．８（４Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．１５〜２．８（１１Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．３（１Ｈ）、３．６（１Ｈ）、３．７〜３．９５（３Ｈ）、４．０〜４．１５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．３（３Ｈ）、７．４５（２Ｈ）、７．５５（１Ｈ）および８．０〜８．１（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９７】
【０３４２】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−ベンゼンスルホニル−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．０５（６Ｈ）、１．３（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（１Ｈ）、２．５〜２．８（１１Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（３Ｈ）、７．５５〜７．６５（２Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９８】
【０３４３】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．０５（６Ｈ）、１．３５（３Ｈ）、１．５５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（１Ｈ）、２．４５〜２．８（１１Ｈ）、３．５（３Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、４．１５（１Ｈ）、４．２５（１Ｈ）、６．７（１Ｈ）、６．８５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例１９９】
【０３４４】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．０５（６Ｈ）、１．３５（３Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（１Ｈ）、２．５〜２．８（１１Ｈ）、３．７（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．５（１Ｈ）、６．８５〜７．０（４Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）および７．９５〜８．１（３Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２００】
【０３４５】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．０５（６Ｈ）、１．２５（１Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（１Ｈ）、２．４５〜２．８（１１Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．１（１Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３（２Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（２Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．１５（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０１】
【０３４６】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０５（６Ｈ）、１．２５（１Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．４５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（１Ｈ）、２．５〜２．８（１１Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．８〜７．０５（４Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０２】
【０３４７】
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝０．９５（３Ｈ）、１．１（３Ｈ）、１．１５（２Ｈ）、１．６（２Ｈ）、２．２〜２．７（１２Ｈ）、３．７５（２Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、３．９（２Ｈ）、６．９〜７．０（２Ｈ）、７．１（２Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、７．８（１Ｈ）、７．８５（１Ｈ）および７．９５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０３】
【０３４８】
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．２５（１Ｈ）、１．３５（１Ｈ）、１．４５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２５〜２．８（１２Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．８〜７．０５（４Ｈ）、７．１５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．１（１Ｈ）および８．２（１Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０４】
【０３４９】
４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．１（３Ｈ）、１．３（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．８（２Ｈ）、２．２〜２．８（１３Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．０５〜７．２５（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０５】
【０３５０】
４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．３（２Ｈ）、１．４〜１．６（５Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．２〜２．８（１３Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．０５〜７．２（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．０（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０６】
【０３５１】
４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−カルボン酸−［１−（４−メトキシ−１−ベンゼンスルホニル）−５−シアノ−２−オキソ−３−（２−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］エステル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝１．２５（３Ｈ）、１．６〜１．９（４Ｈ）、２．１（２Ｈ）、２．２５〜２．４５（４Ｈ）、２．５（１Ｈ）、２．６（１Ｈ）、２．９〜３．２（４Ｈ）、３．６（２Ｈ）、３．８（１Ｈ）、３．８５（３Ｈ）、４．０（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（２Ｈ）、７．０５（１Ｈ）、７．２５（１Ｈ）、７．３５（１Ｈ）、７．６５（１Ｈ）、７．７（１Ｈ）および８．０５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０７】
【０３５２】
４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸−［５−シアノ−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−（２−エトキシ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−３−イル］アミド
１Ｈ−ＮＭＲ（Ｄ６−ＤＭＳＯ）：δ＝１．０５（６Ｈ）、１．３５（２Ｈ）、１．５（３Ｈ）、１．７５（２Ｈ）、２．３（１Ｈ）、２．５〜２．８（１１Ｈ）、３．７（２Ｈ）、４．１（１Ｈ）、４．２（１Ｈ）、６．４５（１Ｈ）、６．９（２Ｈ）、７．１〜７．２５（３Ｈ）、７．３（１Ｈ）、７．４５（１Ｈ）、７．６（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【実施例２０８】
【０３５３】
３−（２−エトキシ−フェニル）−１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−オキソ−３−（２−オキソ−２−［４−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸ニトリル
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：δ＝０．９（３Ｈ）、１．１（１Ｈ）、１．１５（１Ｈ）、１．２５〜１．４（４Ｈ）、１．４５〜１．６（２Ｈ）、１．７（１Ｈ）、１．８５（１Ｈ）、２．１５〜２．７（１２Ｈ）、２．９５（１Ｈ）、３．３（１Ｈ）、３．６５（１Ｈ）、３．７５〜３．９５（３Ｈ）、４．０５（１Ｈ）、６．８（１Ｈ）、６．９５（１Ｈ）、７．１５（２Ｈ）、７．２５〜７．４（３Ｈ）、７．５５（１Ｈ）、８．０５（１Ｈ）および８．１５（２Ｈ）ｐｐｍ。
【国際調査報告】
2008506647.tif 000039
2008506647.tif 000040
2008506647.tif 000041
2008506647.tif 000042