(57)【要約】１．アントシアノシドおよび／または２．プロシアニジン、３．アカネグサ、タケニグサ、またはミクロカルパ（Ｍａｃｌｅａｙａ  ｍｉｃｒｏｃａｒｐａ）から抽出されるイソキノリンアルカロイド、ならびに任意選択で、４．カホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物を含む組成物。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ．アントシアノシド、および／または
ｂ．プロシアニジン、
ｃ．アカネグサ、タケニグサ、またはミクロカルパ（Ｍａｃｌｅａｙａ  ｍｉｃｒｏｃａｒｐａ）から抽出されたイソキノリンアルカロイド、ならびに
任意選択で、
ｄ．カホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物
を含む組成物。
【請求項２】
前記アントシアノシドがセイヨウスノキから抽出される請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記プロシアニンジンがヨーロッパブドウから抽出される請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記イソキノリンアルカロイドがサンギナリンおよびケレリトリンから選択される請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
カホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物をさらに含む前記請求項のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
錠剤またはチューインガムの形態の前記組成物のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
口腔の細菌感染症の予防および治療のための組成物を調製するための
ａ．アントシアノシド、および／または
ｂ．プロシアニジン、
ｃ．アカネグサ、タケニグサ、またはミクロカルパ（Ｍａｃｌｅａｙａ  ｍｉｃｒｏｃａｒｐａ）から抽出されたイソキノリンアルカロイド、ならびに
任意選択で、
ｄ．カホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物
の使用。
【請求項８】
口腔の衛生のための組成物を調製するための
ａ．アントシアノシド、および／または
ｂ．プロシアニジン、
ｃ．アカネグサ、タケニグサ、またはミクロカルパ（Ｍａｃｌｅａｙａ  ｍｉｃｒｏｃａｒｐａ）から抽出されたイソキノリンアルカロイド、ならびに
任意選択で、
ｄ．カホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物
の使用。        
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、殺菌性イソキノリンアルカロイドと、任意選択でカホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物と組み合わせて、アントシアノシドおよび／またはプロシアニジンを含む新規な組成物に関する。
【０００２】
（技術背景）
プラークの形成を伴う喉の発赤および炎症は、普通のインフルエンザ、風邪、および他の風邪様疾患によくある症状である。普通の風邪およびインフルエンザは、子供や大人がともに平均して年に３回まで罹患するが、ライノウイルス（４０％）、コロナウイルス（１０％）、およびより低率であるがアデノウイルスおよびパラインフルエンザウイルスによって引き起こされる軽度のウイルス感染症と関係している。これらの病状に対する特別な治療は存在しないが、浮腫が軽減すると痛みが緩和されかつ炎症の根底にある疾患の期間が短縮されるので、抗ヒスタミン剤および充血除去剤が有用だと考えられる。病原菌が容易に増殖することができる粘膜がうっ血することにより、副鼻腔がふさがれることがよくあるので、前記状態では二次的な細菌感染症による合併症を伴う可能性が時にある。この場合には、抗生物質による治療を受ける必要がある。
【０００３】
（発明の開示）
本発明は、
ａ．アントシアノシド、および／または
ｂ．プロシアニジン、
ｃ．アカネグサ、タケニグサ、またはミクロカルパ(Macleaya microcarpa)から抽出されたイソキノリンアルカロイド、ならびに
任意選択で、
ｄ．カホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物
を含む新規な組成物に関する。
【０００４】
本発明によれば、「アントシアノシド」には、アントシアノシドそれ自体とアグリコン（アントシアニジン）の両者が含まれる。
【０００５】
アントシアノシドは、セイヨウスノキの抽出物に由来することが好ましい。ビルベリー（セイヨウスノキ）の抽出物は、毛細血管の透過性および脆弱性に対する作用により著しい、特に局所的な抗炎症作用を有することが知られている。また、アントシアノシドを含むビルベリー抽出物の調製法が知られている。さらに、ビルベリーのアントシアノシドおよびプロシアニンジン(procyanindin)はともに、たとえば、歯、歯周、および粘膜のレベルで、細菌および菌類の付着を防ぐ静菌作用を有している。
【０００６】
本発明によれば、プロシアニンジンは、ＧＢ １５４１４６９に記載されるように得られたヨーロッパブドウ抽出物またはＥＰ ０８１４８２３に開示されるようなチャノキ抽出物もしくはプロシアニンジンを含む他の植物、好ましくは食用植物に由来することが好ましい。
【０００７】
アントシアノシドおよび／またはプロシアノシド(procyanoside)を含む抽出物の含有量は単位用量当たり２０から８０ｍｇとすることができる。
【０００８】
本発明によれば、「イソキノリンアルカロイド」は、抗菌活性を有するイソキノリンアルカロイド、特にサンギナリンおよびケレリトリン、好ましくはアカネグサ、タケニグサ、またはミクロカルパ(Macleaya microcarpa）の水アルコール抽出物から得られるものを意味する。イソキノリンアルカロイドは広いスペクトルの抗菌性を有する。０．２％水アルコール溶液は病原性のグラム陽性菌、グラム陰性菌、菌類(mycetes)、菌類(fungi)、および原生動物に作用し、いくつかの上気道の疾患において治療活性を示した。これらのアルカロイドを含む抽出物は強い局所的な抗炎症活性を示した。イソキノリンアルカロイドを含む抽出物は、単位用量当たり２から２０ｍｇの量で通常存在する。
【０００９】
本発明の組成物は、イソブチルアミドが豊富なカホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物をさらに含むことが好ましい。前記抽出物は、神経伝導の阻害を介した有用な局所的鎮痛活性を有する。前記抽出物はそれぞれ、単位用量当たり０．０２から０．０５ｍｇの量で本発明の組成物に添加することができる。
【００１０】
それゆえ、好ましい態様によれば、本発明の組成物は、上述した成分１および／または２、ならびに３に加え、イソブチルアミドが豊富なカホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物をさらに含むことになろう。カホクザンショウ抽出物は、たとえば、ＷＯ００/０２５７０に従って調製することができる。ムラサキバレンギク抽出物は、たとえば、ＥＰ ０ ４６４ ２９８に従って調製することができる。本発明の組成物は、口腔の様々な腐生菌に感染した化膿を伴うプラークの形成を防ぎ、その結果、感染の進行を弱めるとともに、抗生物質の使用を回避することができる。特に、本発明の組成物は、主に疾患の期間に対して相乗効果を及ぼすことが分かった。さらに、ビルベリー抽出物およびプロシアニンジンの両方の既に述べた細菌付着性低下効果ならびにイソキノリンアルカロイドの嫌気性細菌株に対する高い活性により、本発明の組成物は、有利な作用を発揮し、口腔を清潔にし、歯垢を除去することができる。
【００１１】
医薬組成物は口腔内での溶解が遅い錠剤としてまたは有効成分の放出が遅い咀嚼可能な形態、特にガムとして処方されるのが好ましいであろう。これらの組成物は、口腔の衛生のためだけではなく予防的処置および治療的処置の両方において用いられる。
【００１２】
したがって、本発明は、さらに、口腔の細菌感染症の予防的および治療的処置ならびに口腔の衛生のための組成物を調製するための
ａ．アントシアノシド、および／または
ｂ．プロシアニジン、
ｃ．アカネグサ、タケニグサ、またはミクロカルパ(Macleaya microcarpa)から抽出されるイソキノリンアルカロイド、ならびに
任意選択で、
ｄ．カホクザンショウおよび／またはムラサキバレンギクの親油性抽出物
の使用に関する。
【００１３】
好ましい態様によれば、本発明の組成物はさらに精油を含む。
【００１４】
上記組成物は、適切な添加剤とともに、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｈａｎｄｂｏｏｋ」、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．，Ｎ.Ｙ．，ＵＳＡに記載されている方法等のよく知られている従来の方法に従って調製されよう。
【００１５】
以下の実施例により本発明を詳細に説明する。
【００１６】
【表１】
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【００１７】
【表２】
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【００１８】
【表３】
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【００１９】
【表４】
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【国際調査報告】
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