(57)【要約】  本発明は、難水溶性および水不溶性物質を水または油中に入れたとき、これらの物質が透明溶液を生じ、食料品、化粧品、医薬品および培養液中に微細かつ均一に分散して一体化するような、難水溶性および水不溶性物質の加工処理に関する。本発明は、また、アルゲオイル、エッセンシャルオイル、テルピネン、ホスファチジルセリン、ω−３脂肪酸、ラノリン、リノール酸トリグリセリド、シトラールまたはティーツリーオイルからなる群から選択される活性物質および該活性物質の重量の少なくとも２．５倍という過剰量のポリソルベートを含有する濃縮物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルゲオイル、エッセンシャルオイル、テルピネン、ホスファチジルセリン、ω３脂肪酸、ラノリン、リノール酸トリグリセリド、シトラールまたはティーツリーオイルからなる群から選択される活性物質、および該活性物質の重量の少なくとも２．５倍という過剰量のポリソルベートを含む濃縮物。
【請求項２】
過剰量が活性物質の重量の少なくとも６倍である請求項１記載の濃縮物。
【請求項３】
グリセロールを含有する請求項１または２記載の濃縮物。
【請求項４】
エタノールを含有する請求項１または２記載の濃縮物。
【請求項５】
エッセンシャルオイル、ティーツリーオイルおよびシトラールを除く活性物質およびポリソルベート８０からなる請求項１〜４のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項６】
エッセンシャルオイルまたはティーツリーオイルまたはシトラールおよびポリソルベート２０からなる請求項１〜４のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項７】
１６０％ｗ／ｗのアルゲオイルおよび８４０％ｗ／ｗのポリソルベート８０からなる請求項１〜５のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項８】
７０％ｗ／ｗのγテルピネンおよび９３０％ｗ／ｗのポリソルベート８０からなる請求項１〜５のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項９】
５０％ｗ／ｗのラノリンおよび９５０％ｗ／ｗのポリソルベート８０からなる請求項１〜５のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１０】
５０％ｗ／ｗの共役型リノール酸トリグリセリドおよび９５０％ｗ／ｗのポリソルベート８０からなる請求項１〜５のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１１】
１５０％ｗ／ｗのホスファチジルセリン、６００％ｗ／ｗのポリソルベート８０および２５０％ｗ／ｗのグリセロールからなる請求項１〜５のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１２】
８０％ｗ／ｗのホスファチジルセリン、５１０％ｗ／ｗのポリソルベート８０および４１０％ｗ／ｗのグリセロールからなる請求項１〜５のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１３】
１００％ｗ／ｗのオレンジオイルを含むエッセンシャルオイルおよび９００％ｗ／ｗのポリソルベート２０からなる請求項１〜４および６のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１４】
エッセンシャルオイルのポリソルベート２０に対する重量比が３：７までに設定される請求項１〜４および６のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１５】
２１０％ｗ／ｗのω３脂肪酸含有動物性油脂および７９０％ｗ／ｗのポリソルベート８０からなる請求項１〜５のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１６】
約３００％ｗ／ｗのティーツリーオイルおよび約７００％ｗ／ｗのポリソルベート２０からなる請求項１〜４および６のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１７】
約４３０％ｗ／ｗのポリソルベート２０、約７０％ｗ／ｗのシトラールおよび約５００％ｗ／ｗのエタノールからなる請求項１〜４および６のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１８】
約８６０％ｗ／ｗのポリソルベート２０および約１４０％ｗ／ｗのシトラールからなる請求項１〜４および６のいずれか１項記載の濃縮物。
【請求項１９】
活性物質と、該活性物質の重量の少なくとも２．５倍という過剰量のポリソルベート８０またはポリソルベート２０とを、透明の混合物が得られるまで混合する請求項１〜１８のいずれか１項記載の濃縮物の製造法。
【請求項２０】
少なくとも６倍という過剰量を用いる請求項１３記載の方法。
【請求項２１】
混合過程を促進するために、混合物を約８０℃〜約１００℃に加熱する請求項１９または２０記載の方法。
【請求項２２】
グリセロールを混合物に加える請求項１９または２０記載の方法。
【請求項２３】
エタノールを混合物に加える請求項１９または２０記載の方法。
【請求項２４】
食料品、非アルコール飲料、化粧品、医薬品または培養液に対する添加物としての請求項１〜１３のいずれか１項記載の濃縮物の使用。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
エッセンシャルオイルおよび他の物質の可溶化物（solubilisate）
活性物質および添加物を食料品、化粧品および医薬品分野における最終生産物中、ならびに細胞または細菌培養のための培養液中に一体化させる過程において、各最終生産物中における活性物質または添加物の安定、均一、かつ、微細な分散が、生産技術、使用における安全性および実用性、法的規制の順守ならびに外観という理由で、最も重要である。
【０００２】
しばしば数年間保証されなければならない均質性の安定のほかにも、最少量単位の各最終生産物中における活性物質または添加物の最適な微細分散が決定的な役割を果たす。水分を含んだ最終生産物中における水溶性活性物質または添加物の一体化は、一般に、最も微細な粒子分散を可能とする。
【０００３】
それに対し、脂溶性で、水に対して不溶性または難水溶性の活性物質または添加物は、適当な時間と費用をかけたマトリックス設計（油／油混合物または油／水エマルジョン）後にしか、均一な分散を達成する目的で最終生産物中に一体化することができないという点で、かかる活性物質または添加物の最終生産物中への一体化には、物理的問題がある。
【０００４】
例えば、レチノールまたはベータカロチン（一日所要量約２ｍｇ／日）などの脂溶性物質を一日に消費または使用される多量の最終生産物中に一体化するためには、最終生産物中における最適な均一分散を保証することができるように、不相応に多量の油の望ましくない添加によって、これら少量のレチノールまたはベータカロチンの容量を増加させなければならない。
【０００５】
しかしながら、望ましくないが、物理的な理由のために必要な上記物質の最終生産物中における均一な分散を達成するためのこの容量増大は、食料品ならびに化粧品および医薬品のいずれにおいても、技術上必須である。
【０００６】
最終生産物中への一体化のためのこれらの物質の油−水エマルジョンも同様に手間がかかり、その際、エマルジョン中の粒子サイズが少なくとも１μなので、最終生産物中における最適な微細分散は不可能である。水不溶性または難水溶性の物質が上記の理由で加工処理において問題をもたらし、乏しい均質性をもたらしてしまうという事実は別として、油／油混合物または油／水エマルジョン中に組み込まれたこれらの物質は、制限的にだけしか吸収されることができない。
【０００７】
本発明の基礎をなす課題は、水不溶性または難水溶性の物質を水または油に添加後、それらが透明な溶液を生じ、食料品、化粧品、医薬品または培養液中に微細に均一分散して一体化できるように、水不溶性または難水溶性の物質を一体化することである。
【０００８】
そのために、本発明の目的は、アルゲオイル、エッセンシャルオイル、テルピネン、ホスファチジルセリン、ω−３−脂肪酸、ラノリン、共役型リノール酸トリグリセリド、シトラールおよびティーツリーオイルからなる群から選択される活性物質、および過剰量のポリソルベートからなる濃縮物を提供することにある。場合によっては、該混合物中へのグリセロールの添加が問題になるかもしれない。特に好ましくは、ポリソルベート８０の使用である。しかしながら、エッセンシャルオイルでは、ポリソルベート２０の使用が特に好ましい。本発明によると、該物質の濃縮物（その好ましい組成物は、従属請求項において詳細に記載される）は、非常に効果的で信頼できることが証明されている。
【０００９】
本発明によると、例えば、当該活性物質を過剰量のポリソルベート８０またはポリソルベート２０と混合し、次いで、該混合物が透明になるまで攪拌することによって、水分を含まないが水溶性の濃縮物を得ることができる。混合過程を促進するために、該混合物を約８０℃〜約１００℃に加熱することが推奨される。
【００１０】
活性物質は、このようにミセル化され、その際、個々のミセルは、約４０ｎｍ以下のサイズを有する。該ミセル化により、摂取された物質の各消化管または皮膚への吸収および浸透が実質的に増進される。本発明の濃縮物は、容易に水に溶ける。水への溶解を促進するために、該濃縮物を約４０℃に穏やかに加熱した水中に攪拌することが推奨される。
【００１１】
本発明の濃縮物は、食料品、特に、非アルコール飲料への添加物として、化粧品において軟膏および類似の個人衛生品への添加物として、医薬製剤または培養液への添加物としての用途がある。
【００１２】
本発明を下記の実施例に基づいて説明する。
【実施例】
【００１３】
実施例１（アルゲオイル可溶化物）
材料  ａ）添付のＤＨＡｃｔｉｖｅ製品規格分析書にしたがってＤＨＡ（ω−３−脂肪酸Ｃ２２：６）を約４５％の割合で含有するアルゲオイル
ｂ）ポリソルベート８０
【００１４】
１６０ｇのアルゲオイルを８０４ｇのポリソルベート８０と、混合物が透明になるまで混合するか、または均一な分散が得られるまで混合し、次いで、透明になるまで攪拌する。混合過程を促進するために、該混合物を約８０℃に加熱する。このようにして調製された可溶化物は、７％ｗ／ｗのＤＨＡ（＝ドコサヘキサエン酸）を含有する。混合過程完了後、該混合物を再冷却し、窒素流で満たして空気中の酸素を除去し、次いで、パックする。ポリソルベート８０以外のポリソルベートを用いる場合、混合物の所望の透明度を得るために必要な混合比率を変える。
このようにして調製された可溶化物は水に溶解することができ、その結果、安定かつ透明な溶液を得ることができる。水中への溶解過程を促進するために、好ましくは、該濃縮物および水を約４０℃〜約４５℃に加熱することができる。２ｇの該可溶化物は、ＤＨＡ（ω−３−脂肪酸）の一日の所要量に足る。
【００１５】
アルゲオイルの代わりに、ω−３−脂肪酸含有動物性油脂、例えば、５０％ｗ／ｗのＤＨＡ（ドコサヘキサエン酸＝Ｃ２２：６）、１０％ｗ／ｗのＥＰＡ（エイコサペンタエン酸＝Ｃ２０：５）、および２０％ｗ／ｗのＤＰＡ（ドコサペンタエン酸＝Ｃ２２：５ｎ３）を含有するものを用いることができる。この場合、２１０ｇの該動物性油脂および７９０ｇのポリソルベート８０を、アルゲオイルに関して上記したように、濃縮物に加工する。このようにして調製された水溶性濃縮物は、１２％ｗ／ｗのω−３−脂肪酸を含有する。該濃縮物を水に溶解するためには、該濃縮物をまず、約１：２重量比の約４５℃の水で希釈しなければならない。該溶液は透明になった後、所望により、透明度を損なうことなく、さらに希釈することができる。１．２ｇの該濃縮物は、ω−３−脂肪酸の一日の所要量に足る。
ポリソルベート８０以外のポリソルベートを用いる場合、所望の透明度を達成するために、濃縮物の重量割合を変える。
【００１６】
実施例２（エッセンシャルオイル可溶化物）
材料：
ａ）添付のＮＡＴＵＲＥの分析証明書にしたがう天然オレンジオイル
ｂ）ポリソルベート２０
【００１７】
エッセンシャルオイル、例えば、１００ｇのオレンジオイルを９００ｇのポリソルベート２０と共に、混合物が透明になるまで、または均一な分散が得られるまで攪拌する。混合過程を促進するために、該混合物を、例えば、８０℃まで加熱することができる。このようにして調製された１０％オレンジオイル濃縮物は、任意の混合比率で水に溶解することができる。水との混合過程を促進するために、約４０℃に加熱した水に該濃縮物を導入して、溶解させることができる。
【００１８】
透明にしないで済ませることもでき、該可溶化物を別の用途、例えば、透明の非アルコール飲料に用いることができ、その場合、エッセンシャルオイルのポリソルベート２０に対する重量比を例えば、３：７に調整することができる。ポリソルベート２０以外のポリソルベートを用いる場合、所望の透明度に達するために必要な該濃縮物中の重量割合は、変化する。
【００１９】
約８５０ｇのポリソルベート２０を約５０℃〜約６０℃に加熱し、該温かいポリソルベート２０中に、約１５０ｇの上記のオレンジオイルを攪拌下で一体化させると、より高濃度のオレンジオイル濃縮物が得られる。該混合物を約８５℃に再加熱し、透明になるまでそれを攪拌することが推奨される。かくして得られた１５％オレンジオイル濃縮物は、淡橙黄色を有し、透明で、粘性であり、明確なオレンジの香りを有する。該濃縮物の水溶液を得るために最良の手法は、約３７℃に温めた水と共に攪拌することである。該温度に加熱した濃縮物は、所望のとおりに容易に加工することができる。
【００２０】
同様に、ポリソルベート２０の各導入量をしかるべく変更し、場合により、穏やかな加熱下で攪拌すると、１０％ｗ／ｗおよび１５％ｗ／ｗのオレンジオイル濃縮物を調製することができる。該濃縮物は、アイスクリーム、チューイングガムの製造および栄養補助食品におけるフレーバーとして使用することができる。
【００２１】
オレンジオイルは、ここに、エッセンシャルオイルの一例として記載するにすぎない。オレンジオイルの代わりに、他のエッセンシャルオイル、例えば、ティーツリーオイルを用い、可溶化することができる。
材料：
ａ）添付のＮａｔｕｒｅの分析証明書にしたがうティーツリーオイル（ＭＥＬＡＥＵＣＡ ＥＴＨＥＲＯＬＥＵＭ）
ｂ）ポリソルベート２０
【００２２】
約７００ｇのポリソルベート２０を約５０℃〜約６０℃に加熱する。約３００ｇのティーツリーオイルを該温かいポリソルベート中に攪拌する。該混合物を約８５℃に加熱し、該濃縮物が透明になるまで攪拌する。該濃縮物は、室温で透明であり、粘性で、ティーツリーオイルに似た匂いがする。該３０％ティーツリーオイル濃縮物は、水溶性である。
溶解性を改善するために、該濃縮物を約４０℃の温かい水中において攪拌し、その後、該濃縮物の透明水溶液を得ることが推奨される。
異なるポリソルベートを用いる場合、透明濃縮物が得られるように、ポリソルベートおよびティーツリーオイルの量を変更する。
【００２３】
実施例３（γ−テルピネン可溶化物）
材料：  ａ）γ−テルピネン（添付のＲＯＴＨの分析証明書）
ｂ）ポリソルベート８０
７０ｇのγ−テルピネンを９３０ｇのポリソルベート８０と混合し、透明で均一な分散が得られるまで攪拌する。混合過程を促進するために、該混合物を例えば、８０℃まで加熱する。７％γ−テルピネン濃縮物は、水に溶解でき、透明で安定な溶液を得ることができる。溶解過程を促進するために、該濃縮物を約４０℃の温かい水中で攪拌することができる。
異なるポリソルベートの使用は、基本的に可能であるが、γ−テルピネンおよびポリソルベートの濃縮物中における異なる重量分布を必要とする。
【００２４】
実施例４Ａ（ホスファチジルセリン可溶化物）
材料：  ａ）ホスファチジルセリン粉末（ＤｅｇｕｓｓａのＬＥＣＩ−ＰＳ９０ＰＮ）
ｂ）ポリソルベート８０
ｃ）グリセロール８５％
８０ｇのホスファチジルセリン粉末を５１０ｇのポリソルベート８０および４１０ｇのグリセロールと混合し、均一に分散された透明溶液が得られるまで攪拌し、該攪拌の間、約９０℃に加熱する。このようにして調製された、約４０℃に温められた７．２％ホスファチジルセリン濃縮物は、透明で安定な溶液に溶かすことができる。
【００２５】
実施例４Ｂ（ホスファチジルセリン可溶化物）
材料：  ａ）ホスファチジルセリン粉末（ＤｅｇｕｓｓａのＬＥＣＩ−ＰＳ２０Ｆ）
ｂ）ポリソルベート８０
ｃ）グリセロール８５％
１５０ｇの油性／粘性ホスファチジルセリンを６００ｇのポリソルベート８０および２５０ｇのグリセロールと混合し、透明で均一な分散が得られるまで攪拌し、該攪拌の間、約９０℃に加熱する。このようにして調製された３．３％ホスファチジルセリン濃縮物は、水に溶解することができ、透明な溶液を得ることができる。水中への溶解過程を促進するために、該水を例えば、４０℃に加熱することができる。
異なるポリソルベートを用いる場合、透明濃縮物が得られるように、材料の混合比率を変更しなければならない。
【００２６】
実施例５（ラノリン可溶化物）
材料：  ａ）ラノリン（ワックス），Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈの製品番号第２５９５４３号）
ｂ）ポリソルベート８０
５０ｇのラノリンを９５０ｇのポリソルベート８０と混合し、混合物の温度を約１００℃まで上昇させながら、透明で均一な分散が得られるまで攪拌する。このようにして得られた濃縮物は、５％ｗ／ｗのラノリンを含有する。該５％ラノリン濃縮物は、水に溶解することができ、透明で安定な溶液を得ることができる。該濃縮物を約４０℃に加熱した水に加え、攪拌すると、溶解が促進される。
【００２７】
実施例６（リノール酸トリグリセリド可溶化物）
材料：
ａ）共役型リノール酸トリグリセリド，Ｇｒｕｅｎａｕ Ｉｌｌｅｒｔｉｓｓｅｎ ＧｍｂＨによって、商品名Ｓｅｌｉｎ ＣＬＡ−ＴＧのもと市販されている
ｂ）ポリソルベート８０
５０ｇの油性の粘性リノール酸トリグリセリドを９５０ｇのポリソルベート８０と混合し、約１００℃で、成分の透明で均一な分散が得られるまで攪拌する。このようにして調製された濃縮物は、５％ｗ／ｗの上記活性物質を含有する。該濃縮物は、水に溶解することができ、透明で均一な溶液を得ることができる。例えば、約４０℃に温めた水に溶解すると、該溶解過程が促進される。
異なるポリソルベートの使用は、原則として可能であるが、該濃縮物の成分重量割合の変更を必要とする。共役型リノール酸トリグリセリドの重要性に関しては、ＥＰ−Ｂ−５７９ ９０１を参照のこと。
【００２８】
実施例７（シトラール可溶化物）
材料：
ａ）シトラール（Ｄｅｇｕｓｓａ，Ｌｏｔ Ｎｏ．１０００１０３７５１）
ｂ）ポリソルベート２０
ｃ）エタノール
【００２９】
最初に、約４３０ｇのポリソルベート２０を約５０℃〜６０℃に加熱する。該熱いポリソルベート中に、約７０ｇの油性シトラールを導入し、攪拌する。該攪拌の間、混合物の温度を８５℃に上昇させる。該混合物を均一になるまで該温度で攪拌する。その後、約５００ｇの９６％エタノールを該冷却した混合物に加える。このようにして得られた濃縮物は、透明で粘性であり、マイルドなレモンに似た香りを発する。該濃縮物は、約７％ｗ／ｗのシトラールを含有する。
該濃縮物は、水溶性であり、溶解過程を促進するために、水を約４０℃に加熱することが推奨される。
１４％シトラール濃縮物を調製するためには、約５０℃〜約６０℃に加熱した約８６０ｇのポリソルベート２０中、約１４０ｇの油性シトラールを加える。完全に混合した後、混合物の温度を攪拌の間に約８５℃に上げ、透明で均一な混合物が認識できるまで、さらに攪拌を続ける。冷却後、水溶性の、マイルドなレモンに似た香りのある透明で粘性の１４％シトラール濃縮物が得られる。また、水を約４０℃に穏やかに加熱した場合、水中への溶解が促進される。
【００３０】
【表１】
2008506725.tif 000002
【００３１】
【表２】
2008506725.tif 000003
【００３２】
【表３】
2008506725.tif 000004
【００３３】
【表４】
2008506725.tif 000005
【００３４】
【表５】
2008506725.tif 000006
【００３５】
【表６】
2008506725.tif 000007
【００３６】
【表７】
2008506725.tif 000008
【００３７】
【表８】
2008506725.tif 000009
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月24日(2007.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２０】
少なくとも６倍という過剰量を用いる請求項１９記載の方法。
【国際調査報告】
2008506725.tif 000010
2008506725.tif 000011
2008506725.tif 000012
2008506725.tif 000013
2008506725.tif 000014
2008506725.tif 000015
2008506725.tif 000016
2008506725.tif 000017