(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）の複素環式誘導体の新規化合物に関する、ここで、式中のＡ、Ｂ、Ｐ、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｗ、Ｒ１、及びＲ２は詳細な説明に定義される。本発明の化合物は、ｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節因子の神経調節作用により影響される中枢又は末梢神経系障害、及び他の障害、例えば認識衰退を治療するために有用であり、統合失調症における陽性、及び陰性症状の両方を治療するためにも有用である。2008540636.tif 000111
2008540636.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式Ｉ：
【化１】
2008540636.tif 000091
｛式中、
Ｗは、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル又は（Ｃ５−Ｃ７）ヘテロシクロアルケニル環を示し；
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化２】
2008540636.tif 000092
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各々の環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ａは、アゾ−Ｎ＝Ｎ−、エチル、エテニル、エチニル、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−、−ＮＲ８Ｃ（＝ＮＯＲ９）−、＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、あるいは以下の式：
【化３】
2008540636.tif 000093
のアリール又はヘテロアリール基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、上記に定義されるものであり；
ＡにおけるＤ，Ｅ，Ｆ，Ｇ、及びＨは、独立して、炭素基、酸素、窒素、硫黄又は二重結合を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６
）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
に示される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項２】
以下の一般式Ｉ−Ａ：
【化４】
2008540636.tif 000094
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化５】
2008540636.tif 000095
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により２つの置換基は介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ａは、アゾ−Ｎ＝Ｎ−、エチル、エテニル、エチニル、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−、−ＮＲ８Ｃ（＝ＮＯＲ９）−、＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、あるいは以下の式：
【化６】
2008540636.tif 000096
のアリール又はヘテロアリール基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、上記に定義されるものであり；
ＡにおけるＤ，Ｅ，Ｆ，Ｇ、及びＨは、炭素基、酸素、窒素、硫黄又は二重結合を独立して示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６
）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項３】
以下の一般式Ｉ−Ｂ：
【化７】
2008540636.tif 000097
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化８】
2008540636.tif 000098
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６
）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項４】
以下の一般式Ｉ−Ｃ：
【化９】
2008540636.tif 000099
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１０】
2008540636.tif 000100
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６
）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項５】
以下の一般式Ｉ−Ｄ：
【化１１】
2008540636.tif 000101
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１２】
2008540636.tif 000102
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−
ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項６】
前記式Ｉ−Ｄ：
｛式中、
Ｘは、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−を示し；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項５に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項７】
以下の一般式ＩＩ−Ａ：
【化１３】
2008540636.tif 000103
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１４】
2008540636.tif 000104
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール)又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール)基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６
）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項８】
以下の一般式ＩＩ−Ｂ：
【化１５】
2008540636.tif 000105
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１６】
2008540636.tif 000106
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール)又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール)基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−
ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項９】
前記式ＩＩ−Ｂ：
｛式中、
Ｘは、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−を示し；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項１０】
以下の一般式ＩＩＩ−Ａ：
【化１７】
2008540636.tif 000107
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１８】
2008540636.tif 000108
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−を示し；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する、請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項１１】
以下の一般式ＩＶ−Ａ：
【化１９】
2008540636.tif 000109
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化２０】
2008540636.tif 000110
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール)又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール)基でさらに置換され；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
Ｘは、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−を示し、；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−O（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
Ｒ１５は、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され、
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する請求項１又は２に記載される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物。
【請求項１２】
ラセミ混合物又は単一の光学異性体のいずれかである、光学異性体として存在し得る、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、以下の：
｛（Ｓ）−３−［３−（４−フルオロ−ベンジル)−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジフルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（４−フルオロ−ベンジル)−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（３，４−ジフルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［５−（４−フルオロ−ベンジル)−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｒ）−１−フェニル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
［（Ｓ）−３−（５−ベンジル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−（４−フルオロ−フェニル)−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｓ）−ヒドロキシ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［５−（（Ｒ）−ヒドロキシ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（５−フェネチル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛３−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ピペリジン−３−イル］−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル｝−フェニル−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（５−フェニルアミノ−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［５−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
[（Ｓ）−３−（５−ベンジル−テトラゾル−２−イル）−ピペリジン−１−イル］−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛３−［３−（４−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル)−［３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−[１，２，４］オキサジアゾル−5−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（２−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェニルスルファニル−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
（４−メチルフェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（２−メトキシ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリジン−２−イル−メタノン；
（２−フルオロ−ピリジン−４−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３Ｈ−イミダゾル−４−イル−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（５−メチル−イソキサゾル−４−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−チアゾル−５−イル−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
（４−クロロ−フェニル)−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（４−メトキシ−フェニル)−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３−メトキシ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（２−メチル−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（２−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（３−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル−メタノン；
［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−ピリジン−４−イル−メタノン；
（３，５−ジメチル−イソキザゾル−４−イル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−［（Ｓ）−３−（３−フェノキシ−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ｐ−トリル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−フルオロ−ピリジン−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３Ｈ−イミダゾル−４−イル）−メタノン；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル]−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−[３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（５−メチル−イソキサゾル−４−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−チアゾル−５−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−２−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−フェニル−メタノン；
（４−クロロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−メトキシ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ｏ−トリル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３−フルオロ−フェニル）−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−３−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリジン−４−イル−メタノン；
｛（Ｓ）−３−［３−（３−フルオロ−フェノキシ）−［１，２，４］オキサジアゾル−５−イル］−ピペリジン−１−イル｝−（３，５−ジメチル−イソキサゾル−４−イル）−メタノン、
から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、及びその医薬として許容される塩。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬として許容される担体、及び／又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
ヒトを含む哺乳類における症状を治療、及び予防する方法であって、当該治療、及び予防がｍＧｌｕＲ５アロステリック調節因子の神経調節作用により影響を与えられ又は促進されるものであり、かかる治療、及び予防を必要とする哺乳類に請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、上記治療、及び予防方法。
【請求項１６】
ヒトを含む哺乳類における症状を治療、及び予防する方法であって、当該治療、及び予防がｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節因子（エンハンサー）の神経調節作用により影響を与えられ又は促進され、かかる治療、及び予防を必要とする哺乳類に請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、上記治療、及び予防方法。
【請求項１７】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、不安障害：広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、社会恐怖、他の恐怖症、物質誘発性不安障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するのに有用な方法。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、小児期障害：注意欠陥／過活動性障害から選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、摂食障害（神経性食欲不振、神経性大食症）から選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項２０】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、気分障害：双極性障害（Ｉ＆ＩＩ）、循環病、うつ病、気分変調性障害、大うつ病性障害、物質誘発性気分障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項２１】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、精神病性障害：統合失調症、妄想性障害、統合失調感情障害、統合失調症様障害、物質誘発性精神病性障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項２２】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、認識障害：せん妄、物質誘発性持続せん妄、痴呆、ＨＩＶ疾患による痴呆、ハンチントン病による痴呆、パーキンソン病による痴呆、アルツハイマー型の痴呆、物質誘発性持続痴呆、軽度認識障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項２３】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、人格障害：強迫性人格障害、統合失調質、統合失調型障害からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項２４】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、物質関連障害：アルコール乱用、アルコール依存、アルコール離脱、アルコール離脱せん妄、アルコール誘発精神病性障害、アンフェタミン依存、アンフェタミン離脱、コカイン依存、コカイン離脱、ニコチン依存、ニコチン離脱、オピオイド依存、オピオイド離脱からなる群より選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項２５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の有効量を投与することを含む、良性多発性硬化症、再発性寛解型多発性硬化症、続発進行性多発性硬化症、原発進行性多発性硬化症、進行性再発性多発性硬化症の如き多発性硬化症型から選択される中枢神経系疾患を治療又は予防するために有用な方法。
【請求項２６】
請求項１７〜２５のいずれか１項に記載される治療又は予防のための薬剤の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物／組成物の使用。
【請求項２７】
代謝型グルタミン酸受容体をイメージ化するためのトレーサーを製造するための本発明の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
【化１】
2008540636.tif 000003
【０００２】
本発明は、中枢神経系疾患の治療又は予防に有用な代謝調節型受容体−サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の陽性アロステリック調節因子としての新規化合物を提供する、ここで前記中枢神経系疾患とは、認識衰退、統合失調症における陽性及び陰性症状の両方、並びにグルタミン酸代謝型受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する他の中枢又は末梢神経系障害の如き疾患である。本発明は、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の予防又は治療における医薬化合物、及び組成物にも関する。
【背景技術】
【０００３】
グルタミン酸塩｛哺乳類の中枢神経系（ＣＮＳ）における主なアミノ酸系伝達物質｝は、イオンチャネル型グルタミン酸受容体チャネル（ｉＧｌｕＲｓ、すなわちＮＭＤＡ、ＡＭＰＡ、及びカイニン酸）、及び代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲｓ）の活性化を介する興奮性シナプス神経伝達を仲介する。ｉＧｌｕＲは、早い興奮性伝達に関与する｛Ｎａｋａｎｉｓｈｉ  Ｓ他（１９９８）Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ．Ｒｅｖ．，２６：２３０−２３５｝、一方、ｍＧｌｕＲは、シナプス効力の微調整に寄与するより調整的な役割を有する。グルタミン酸塩は、長期増強電位（ＬＴＰ）、学びと記憶を強調すると信じられる過程、心臓血管調節、知覚、及びシナプス可塑性の発達の如き多くの生理機能に作用する。さらに、グルタミン酸塩は、特にグルタミン酸神経伝達が生じるとき、異なる神経系及び精神疾患の病理、生理学において重要な役割を担う。
【０００４】
前記ｍＧｌｕＲは、7回膜貫通Ｇタンパク質結合受容体である。そのファミリーの８つのメンバーは、その配列相同性及び薬理学的特性によって、３つのグループに分類される（グループＩ、ＩＩ＆ＩＩＩ）。｛Ｓｃｈｏｅｐｐ  ＤＤら（１９９９）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，３８：１４３１−１４７６｝。ｍＧｌｕＲの活性化は、多くの細胞内応答、及び異なるエネルギー変換カスケードの活性化を誘導する。ｍＧｌｕＲメンバーの内、ｍＧｌｕＲ５サブタイプは、神経精神疾患における欠損した又は過剰な神経伝達を平衡にするためのものとして高い注目を集めている。ｍＧｌｕＲ５は、グループＩに属し、その活性は、Ｇタンパク質媒介機構を介する細胞応答を起動する。ｍＧｌｕＲ５は、ホスホリパーゼＣと結合し、ホスホイノシチド加水分解、及び細胞内カルシウム動員を刺激する。
【０００５】
ｍＧｌｕＲ５タンパク質は、後シナプス肥厚に隣接する後シナプス成分に局在し｛Ｌｕｊａｎ  Ｒ他（１９９６）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，８：１４８８−５００；Ｌｕｊａｎ  Ｒ他（１９９７）Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｎｅｕｒｏａｎａｔ，１３：２１９−４１｝、前シナプス成分においてほとんど検出されないことが示されている｛Ｒｏｍａｎｏ  Ｃら（１９９５）Ｊ．Ｃｏｍｐ．Ｎｅｕｒｏｌ．，３５５：４５５−６９｝。それ故、ｍＧｌｕＲ５受容体は、神経伝達物質に対する後シナプス応答を修正し得又は神経伝達物質放出を調整し得る。
【０００６】
ＣＮＳにおいて、ｍＧｌｕＲ５受容体は、主に、皮質、海馬、尾状核被殻、及び側坐核の至るところに豊富に存在する。これらの脳領域は感情、動機付け過程、及び認知機能の様々な態様に関与することが示されているので、ｍＧｌｕＲ５調節因子について、治療への関心が予測される。
【０００７】
様々な可能性のある臨床的適用が、サブタイプ選択的ｍＧｌｕＲ調節因子の開発のための標的となると示唆されている。これらは、てんかん、神経障害性の痛み及び炎症性の痛み、多くの精神疾患（例えば、不安、及び統合失調症）、運動障害（例えば、パーキンソン病）、神経防護作用（打撃損傷、及び頭部外傷）、片頭痛、並びに中毒／薬物依存症を含む｛Ｂｒａｕｎｅｒ−Ｏｓｂｏｒｎｅ  Ｈら（２０００）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４３：２６０９−４５；Ｂｏｒｄｉ  Ｆ  ａｎｄ  Ｕｇｏｌｉｎｉ  Ａ．（１９９９）Ｐｒｏｇ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．，５９：５５−７９；Ｓｐｏｏｒｅｎ  Ｗら（２００３）Ｂｅｈａｖ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，１４：２５７−７７を参照のこと。｝。
【０００８】
統合失調症の推定的原因と同様にＮＭＤＡ受容体の機能低下により影響を受けるグルタミン酸系の機能低下の仮説は、この数年間、支持が増大している｛Ｇｏｆｆ  ＤＣ  ａｎｄ  Ｃｏｙｌｅ  ＪＴ（２００１）Ａｍ．Ｊ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ，１５８：１３６７１３７７；Ｃａｒｌｓｓｏｎ  Ａ他（２００１）Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． Ｔｏｘｉｃｏｌ．，４１：２３７−２６０｝。グルタミン酸受容体のＮＭＤＡサブタイプのアンタゴニストが前頭葉機能低下、プレパルス抑制障害、及び皮質下ドーパミン放出促進の如き統合失調症の一連の症状、並びに生理学的徴候を再生させることを見出したことにより、グルタミン酸神経伝達の機能障害に関係する証拠が支持されている。さらに、臨床研究は、ｍＧｌｕＲ５アレルが特定のコホートの間で頻繁に統合失調症と関連すること｛Ｄｅｖｏｎ  ＲＳ他（２００１）ＭｏＩ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ．，６：３１１−４｝、そしてｍＧｌｕＲ５メッセージにおける増大が統合失調症脳の錐体細胞層に見られること｛Ｏｈｎｕｍａ  Ｔら（１９９８）Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ．ＭｏＩ．Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓ．，５６：２０７−１７｝を提示する。
【０００９】
神経系疾患及び精神的疾患におけるｍＧｌｕＲ５の関与は、グループＩのｍＧｌｕＲの生体内活性化が主にｍＧｌｕＲ５受容体の活性化を通じて様々な脳領域中のＮＭＤＡ受容体機能の相乗作用を誘導することを示す証拠により、支持される｛Ｍａｎｎａｉｏｎｉ  Ｇら（２００１）Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，２１：５９２５−３４；Ａｗａｄ  Ｈ他（２０００）Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，２０：７８７１−７８７９；Ｐｉｓａｎｉ  Ａ他（２００１）Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，１０６：５７９−８７；Ｂｅｎｑｕｅｔ  Ｐ他（２００２）Ｊ． Ｎｅｕｒｏｓｃi．，２２：９６７９−８６｝。
【００１０】
記憶過程におけるグルタミン酸塩の役割も、この１０年間の間に確固として定着している｛Ｍａｒｔｉｎ  ＳＪ他（２０００）Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，２３：６４９−７１１；Ｂａｕｄｒｙ  Ｍ  ａｎｄ  Ｌｙｎｃｈ  Ｇ．（２００１)Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．Ｌｅａｒｎ．Ｍｅｍ．，７６：２８４−２９７｝。ｍＧｌｕＲ５ヌル変異体マウスの使用は、学習と記憶におけるｍＧｌｕＲ５の役割を強力に支持している。これらのマウスは、空間学習、及び記憶の２つの作業における部分的喪失、及び低減したＣＡ１  ＬＴＰを示す｛Ｌｕ他（１９９７）Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，１７：５１９６−５２０５；Ｓｃｈｕｌｚ  Ｂ他（２００１）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，４１：１−７；Ｊｉａ  Ｚ他（２００１）Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｂｅｈａｖ．，７３：７９３−８０２；Ｒｏｄｒｉｇｕｅｓ他（２００２）Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．，２２：５２１９２９｝。
【００１１】
ｍＧｌｕＲ５がＮＭＣＡ受容体媒介電流の相乗作用に関与するとの発見は、この受容体のアゴニストが認識増強剤、あるいはＮＭＤＡ受容体機能を選択的に促進することにより作用する新規抗精神病薬として有用となり得る可能性をもたらす。
【００１２】
ＮＭＤＡＲの活性化は、統合失調症に関与する神経回路における機能低下ＮＭＤＡＲを強化し得た。最近の生体内データは、ｍＧｌｕＲ５活性化が認識衰退、及び統合失調症における陽性、及び陰性徴候の両方を治療するための新規かつ有効なアプローチとなり得ることを提示する｛Ｋｉｎｎｅｙ  ＧＧ他（２００３）Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，３０６(１)：１１６−１２３｝。
【００１３】
それ故、ｍＧｌｕＲ５受容体は、不安障害、注意力欠陥障害、摂食障害、気分障害、精神病性障害、認識障害、人格障害、及び物質関連障害の如き治療可能な疾患を含む精神的、及び神経系疾患の治療のための可能性のある薬剤標的として考えられる。
【００１４】
現行のｍＧｌｕＲ５機能調節因子の大部分は、グルタミン酸塩、キスカル酸塩又はフィニルグリシンの構造類似体として開発されており｛Ｓｃｈｏｅｐｐ  ＤＤ他（１９９９）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，３８：１４３１−１４７６｝、グルタミン酸塩結合部位で作用する、生体内で活性があり、かつ選択的なｍＧｌｕＲ５調節因子を開発するための挑戦が続いている。選択的調節因子を開発するための新たな道は、アロステリック機構を通じて作用し、高度に保存されたオルトステリック（ｏｒｔｈｏｓｔｅｒｉｃ）な結合部位と異なる部位に結合することにより受容体を調節する分子を同定することである。
【００１５】
ｍＧｌｕＲの陽性アロステリック調節因子は、この魅力的な代替手段を提供する新規の薬理的な存在として最近明らかになってきた。この型の分子は、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ２、ｍＧｌｕＲ４、及びｍＧｌｕＲ５として発見されている｛Ｋｎｏｆｌａｃｈ  Ｆ他（２００１）Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ  Ｓ  Ａ．，９８：１３４０２−１３４０７；Ｏ’Ｂｒｉｅｎ  ＪＡ他（２００３）ＭｏＬ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，６４：７３１−４０；Ｊｏｈｎｓｏｎ  Ｋ他（２００２）Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，４３：２９１；Ｊｏｈｎｓｏｎ  ＭＰ他（２００３）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４６：３１８９−９２；Ｍａｒｉｎｏ  ＭＪ他（２００３）Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ  Ｓ  Ａ．，１００(２３)：１３６６８−７３；Ｍｕｔｅｌ  Ｖ（２００２）Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｐａｔｅｎｔｓ，１２：１−８；Ｋｅｗ  ＪＮ（２００４）Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．，１０４(３)：２３３−４４；Ｊｏｈｎｓｏｎ  ＭＰら（２００４）Ｂｉｏｃｈｅｍ．  Ｓｏｃ．ＴｒａｎＳ．，３２：８８１−７）。ＤＦＢ、及び関連分子が、効果が弱いけれども生体外ｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節因子として記載された（Ｏ’Ｂｒｉｅｎ  ＪＡ他（２００３）ＭｏＩ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，６４：７３１−４０）。ベンズアミド誘導体は特許権を取得されており｛国際特許公開第ＷＯ２００４／０８７０４８号；Ｏ’Ｂｒｉｅｎ  ＪＡ（２００４）Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，３０９：５６８−７７｝、そして最近、アミノピラゾール誘導体が、ｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節因子として開示されている｛Ｌｉｎｄｓｌｅｙら（２００４）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４７：５８２５−８；国際特許公開第ＷＯ２００５／０８７０４８｝。
【００１６】
アミノピラゾール誘導体の中で、ＣＤＰＰＢは、ラット挙動モデルにおいて生体内活性の抗精神病様効果を示している｛Ｋｉｎｎｅｙ  ＧＧ他（２００５）Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．，３１３：１９９−２０６｝。この報告は、ｍＧｌｕＲ５のアロステリックな相乗作用は、抗精神病薬の開発のための新たなアプローチを提供し得るという仮説と一致している。最近、新たな一連のｍＧｌｕＲ５受容体の陽性アロステリック調節因子が開示されている（国際特許公開第ＷＯ２００５／０４４７９７号）。アリールオキサジアゾール誘導体は特許権を取得されている（国際特許公開第ＷＯ０４／０１４３７０）；これらの化合物は、ｍＧｌｕＲ５受容体の陰性アロステリック調節因子である。いくつかのクラスのアリール及びヘテロアリールオキサジアゾール化合物が、開示されている：国際特許公開第ＷＯ０１／５４５０７、ＷＯ０３／０５６８２３、ＷＯ０２／７２５７０、ＧＢ１１６４５７２、ＦＲ６６７１。セロトニン受容体に対する親和性を有するベンゾイル・トリアゾールは公表されている｛Ｃａｌｉｅｎｄｏ  Ｇ．他（１９９９）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，３４，９，７１９−７２７；Ｃａｌｉｅｎｄｏ  Ｇ．他（２００２）Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．，１６，１−２，１５−２８｝。Ｈａｙａｏ他に付与された米国特許第３，５０９，１５３は、低血圧性の２−（置換されたプロピル）テトラゾール塩を開示する。
【００１７】
特に開示された化合物のうち、本発明の化合物と構造的に相関のあるものはない。
【発明の開示】
【００１８】
本発明は、ヒトを含む哺乳類の症状を治療又は予防する方法に関し、当該治療又は予防はｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節因子の神経調節作用により影響を与えられ又は促進される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１９】
本発明において、以下の一般式Ｉ：
【化２】
2008540636.tif 000004
｛式中、
Ｗは、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）ヘテロシクロアルキル又は（Ｃ５−Ｃ７）ヘテロシクロアルケニル環を示し；
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
【００２０】
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化３】
2008540636.tif 000005
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各々の環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
【００２１】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
【００２２】
Ａは、アゾ−Ｎ＝Ｎ−、エチル、エテニル、エチニル、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−、−ＮＲ８Ｃ（＝ＮＯＲ９）−、＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、あるいは以下の式：
【化４】
2008540636.tif 000006
のアリール又はヘテロアリール基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、上記に定義されるものであり；
ＡにおけるＤ，Ｅ，Ｆ，Ｇ、及びＨは、独立して、炭素基、酸素、窒素、硫黄又は二重結合を示し；
【００２３】
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
【００２４】
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、
【００２５】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００２６】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００２７】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、
【００２８】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、
【００２９】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
【００３０】
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
に示される化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物を提供する。
【００３１】
本発明は、可能性のある立体異性体を含み、ラセミ化合物だけでなくさらに各々の光学異性体も含む。
【００３２】
誤解を避けるために、本明細書中において、「（Ｃ１−Ｃ６)」は、１、２、３、４、５又は６個の炭素原子を有する炭素基を意味すると理解されるべきである。「（Ｃ０−Ｃ６)」は、０、１、２、３、４、５又は６個の炭素原子を有する炭素基を意味する。
【００３３】
本明細書において、「Ｃ」は炭素原子を意味する。
【００３４】
上記定義において、用語「（Ｃ１−Ｃ６)アルキル」は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、ヘキシルなどの如き基を含む。
【００３５】
「（Ｃ２−Ｃ６)アルケニル」は、エテニル、１−プロペニル、アリル、イソプロペニル、１−ブテニル、３−ブテニル、４−ペンテニルなどの如き基を含む。
【００３６】
「（Ｃ２−Ｃ６)アルキニル」は、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニルなどの如き基を含む。
【００３７】
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素の如き原子を含む。
【００３８】
「シクロアルキル」は、ヘテロ原子を含まない、場合により置換された炭素環をいい、単環式、二環式、及び三環式の飽和炭素環、並びに縮合環系を含む。かかる縮合環系は、ベンゾ縮合炭素環の如き縮合環系を形成するためのベンゼン環の如き部分的又は完全に不飽和の１つの環を含み得る。シクロアルキルは、スピロ縮合環のような縮合環系を含む。シクロアルキルの例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、デカヒドロナフタレン、アダマンタン、インダニル、フルオレニル、１，２，３，４−テロラヒドロナフタレンなどを含む。
【００３９】
「ヘテロシクロアルキル」は、Ｏ、Ｎ、Ｓから独立して選択されたヘテロ原子を少なくとも１つ含む、場合により置換された炭素環をいい、単環式、二環式、及び三環式の飽和炭素環、並びに縮合環系を含む。それは単環式、二環式、及び三環式の飽和炭素環、並びに縮合環系を含む。かかる縮合環系は、ベンゾ縮合炭素環の如き縮合環系を形成するためのベンゼン環の如き部分的又は完全に不飽和の１つの環を含み得る。ヘテロシクロアルキルは、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロチオフェン、インドリン、イソキノリンなどを含む。
【００４０】
「アリール」は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチルなどの如き（Ｃ６−Ｃ１０）アリール基を含む。
【００４１】
「アリールアルキル」は、ベンジル基、１−フェニルエチル基、２−フェニルエチル基、１−フェニルプロピル基、２−フェニルプロピル基、３−フェニルプロピル基、１−ナフチルメチル基、２−ナフチルメチル基などの如き、(Ｃ６−Ｃ１０)アリール−(Ｃ１−Ｃ３)アルキル基を含む。
【００４２】
「ヘテロアリール」は、酸素、窒素又は硫黄から選択された１〜４個のヘテロ原子を含む複素５〜１０員環基を含み、フリル（フラン環）、ベンゾフラニル（ベンゾフラン環）、チエニル（チオフェン環）、ベンゾチオフェニル（ベンゾチオフェン環）、ピロリル（ピロール環）、イミダゾリル（イミダゾール環）、ピラゾリル（ピラゾール環）、チアゾリル(チアゾール環）、イソチアゾリル（イソチアゾール環）、トリアゾリル（トリアゾール環）、テトラゾリル（テトラゾール環）、ピリジル（ピリジン環）、ピラジニル（ピラジン環）、ピリミジニル（ピリミジン環）、ピリダジニル（ピリダジン環）、インドリル（インドール環）、イソインドリル（イソインドール環）、ベンゾイミダゾリル（ベンズイミダゾール環）、プリニル基（プリン環）、キノリル（キノリン環）、フタラジニル（フタラジン環）、ナフチリジニル（ナフチリジン環）、キノキサリニル（キノキサリン環）、シンノリル（シンノリン環）、プテリジニル（プテリジン環）、オキサゾリル（オキサゾール環）、イソキサゾリル（イソキサゾール環）、ベンゾキサゾリル（ベンゾキサゾール環）、ベンゾチアゾリル（ベンゾチアジオール環）（ｂｅｎｚｏｔｈｉａｚｉｏｌｅ  ｒｉｎｇ）、フラザニル（フラザン環）などの如き環を形成する。
【００４３】
「ヘテロアリ−ルアルキル」は、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）基を含み、ここで、ヘテロアリールの例は、上記の定義において挙げられるものと同じであり、例えば、２−フリルメチル基、３−フリルメチル基、２−チエニルメチル基、３−チエニルメチル基、１−イミダゾリルメチル基、２−イミダゾリルメチル基、２−チアゾリルメチル基、２−ピリジルメチル基、３−ピリジルメチル基、１−キノリルメチル基などである。
【００４４】
「溶媒和物」は、溶質（例えば、式Ｉの化合物）と溶媒とにより形成された変数化学量論の複合体をいう。当該溶媒は、好ましくは水の如き医薬として許容される溶媒であり、かかる溶媒は、当該溶質の生物活性に干渉しないだろう。
【００４５】
「場合により」は、その後に記載される事項が起こり得又は起こり得ないことを意味し、起こる事項と起こらない事項の両方を含む。
【００４６】
用語「置換される（た）」は、名前を付けられた１の置換基又は複数の置換基での置換、特に明記しない限り許容される多重置換をいう。
【００４７】
本発明の好ましい化合物は、以下の一般式Ｉ−Ａ：
【化５】
2008540636.tif 000007
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
【００４８】
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化６】
2008540636.tif 000008
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により２つの置換基は介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
【００４９】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
【００５０】
Ａは、アゾ−Ｎ＝Ｎ−、エチル、エテニル、エチニル、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−、−ＮＲ８Ｃ（＝ＮＯＲ９）−、＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、あるいは以下の式：
【化７】
2008540636.tif 000009
のアリール又はヘテロアリール基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、独立して、上記に定義されるものであり；
ＡにおけるＤ，Ｅ，Ｆ，Ｇ、及びＨは、炭素基、酸素、窒素、硫黄又は二重結合を独立して示し；
【００５１】
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
【００５２】
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、
【００５３】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、
【００５４】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、
【００５５】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、
【００５６】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、
【００５７】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
【００５８】
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
【００５９】
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物である。
【００６０】
本発明は、可能な立体異性体の両方を含み、ラセミ化合物のみでなく各々の光学異性体も含む。
【００６１】
本発明の特に好ましい化合物は、以下の一般式Ｉ−Ｂ：
【化８】
2008540636.tif 000010
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
【００６２】
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化９】
2008540636.tif 000011
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
【００６３】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
【００６４】
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
【００６５】
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００６６】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、
【００６７】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００６８】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、
【００６９】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、
【００７０】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
【００７１】
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
【００７２】
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物である。
【００７３】
本発明は、可能な立体異性体の両方を含み、ラセミ化合物のみでなく各々の光学異性体も含む。
【００７４】
本発明のさらに好ましい化合物は、以下の一般式Ｉ−Ｃ：
【化１０】
2008540636.tif 000012
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
【００７５】
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１１】
2008540636.tif 000013
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−C（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
【００７６】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
【００７７】
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
【００７８】
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００７９】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、
【００８０】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、
【００８１】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００８２】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
【００８３】
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
【００８４】
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；
そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物である。
【００８５】
本発明は、可能な立体異性体の両方を含み、ラセミ化合物のみでなく各々の光学異性体も含む。
【００８６】
他の態様において、本発明の化合物は、以下の一般式Ｉ−Ｄ：
【化１２】
2008540636.tif 000014
【００８７】
｛式中、Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１３】
2008540636.tif 000015
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール）基でさらに置換され；
【００８８】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
【００８９】
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
【００９０】
Ｘは、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、
【００９１】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００９２】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、
【００９３】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【００９４】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
【００９５】
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
【００９６】
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物である。
【００９７】
本発明は、可能な立体異性体の両方を含み、ラセミ化合物のみではなく各々の光学異性体も含む。
【００９８】
本発明の他の態様において、本発明の化合物は、前記式Ｉ−Ｄにより示され、ここで、当該式Ｉ−Ｄ中、
Ｘは、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、
【００９９】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−を示し；
【０１００】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る、
化合物、あるいはかかる化合物の医薬として許容される塩、水和物又は溶媒和物である。
【０１０１】
本発明は、可能な立体異性体の両方を含み、ラセミ化合物のみでなく各々の光学異性体も含む。
【０１０２】
本発明の他の態様は、以下の一般式ＩＩ−Ａ：
【化１４】
2008540636.tif 000016
｛式中、
Ｒ１、及びＲ２は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリ−ルアルキル、ヘテロアリ−ルアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシを示し、あるいはＲ１とＲ２は、一緒になって、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル環、カルボニル結合Ｃ＝Ｏ又は炭素二重結合を形成し得；
【０１０３】
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１５】
2008540636.tif 000017
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール)又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール)基でさらに置換され；
【０１０４】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
【０１０５】
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
【０１０６】
Ｘ、及びＹは、結合、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、
【０１０７】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【０１０８】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、
【０１０９】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、
【０１１０】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−又は、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキルから独立して選択され；
【０１１１】
ＸとＹは、一緒になって結合とはなり得ず；
Ｒ１１、及びＲ１２は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−N（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又は−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
【０１１２】
Ｊは、一重結合、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−又は−Ｓ−であり；
Ｒ１３、Ｒ１４は、独立して、水素、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換され；
いずれかのＮは、Ｎ−オキシドとなり得る｝
を有する化合物、あるいはかかる化合物の医薬として認容される塩、水和物又は溶媒和物である。
【０１１３】
本発明は、可能な立体異性体の両方を含み、ラセミ化合物のみでなく各々の光学異性体も含む。
【０１１４】
本発明の他の態様は、以下の一般式ＩＩ−Ｂ：
【化１６】
2008540636.tif 000018
【０１１５】
｛式中、
Ｐ、及びＱは、各々独立して選択され、以下の式：
【化１７】
2008540636.tif 000019
のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリ−ル又はヘテロアリ−ル基を示し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル、アリール、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（＝ＮＲ１０）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＣＯＲ９、ＮＲ８ＣＯ２Ｒ９、ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ８）Ｒ９又はＣ（＝ＮＯＲ８）Ｒ９置換基であって；ここで、場合により、２つの置換基は、介在原子と結合し２環式ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環を形成し；ここで、各環は、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｏ−（−Ｃ１−Ｃ３）アルキルアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（（−Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３）アルキルアリール)又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ０−Ｃ３−）アルキルヘテロアリール)基でさらに置換され；
【０１１６】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ハロ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリ−ルアルキル、アリールアルキル又はアリールであり；そのいずれかは、場合により、１〜５個の独立した、ハロゲン、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０−Ｃ６−アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（（Ｃ３−Ｃ７−）シクロアルキル）又は−Ｎ（（Ｃ０−Ｃ６）アルキル）（アリール）置換基で置換されたものであり；
Ｐ、及びＱにおけるＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、及びＨは、独立して、−Ｃ（Ｒ３）＝、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ３）−又は−Ｓ−を示し；
【０１１７】
Ｂは、一重結合、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ９−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、Ｃ（＝ＮＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−又は−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ９−（Ｃ０−Ｃ２）アルキル−を示し；
Ｒ８、及びＲ９は、独立して、上記に定義されたものであり；
【０１１８】
Ｘは、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、場合により置換された、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルハロ−、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシアノ−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ７）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ４−Ｃ１０）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、
【０１１９】
−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ４−Ｃ１０）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ