(57)【要約】  以下：2008524244.tif 000272（式中、置換基は本明細書中で定義される通りである）からなる群から選択される化合物を含む、脱水酸化ステロイド脱水素酵素に対して使用するための化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。【選択図】なし
2008524244.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2008524244.tif 000243
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【化２】
2008524244.tif 000244
からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ （Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の又は置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が非置換の又は置換された、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、化合物。
【請求項２】
式：
【化３】
2008524244.tif 000245
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ２は、
【化４】
2008524244.tif 000246
からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の又は置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化５】
2008524244.tif 000247
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ２は、
【化６】
2008524244.tif 000248
からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の及び置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換されたか又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化７】
2008524244.tif 000249
（式中、
Ｒ２は、
【化８】
2008524244.tif 000250
からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｘは、非置換の及び置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化９】
2008524244.tif 000251
（式中、
Ｒ２は、
【化１０】
2008524244.tif 000252
からなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化１１】
2008524244.tif 000253
（式中、
Ｒ２は、
【化１２】
2008524244.tif 000254
からなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化１３】
2008524244.tif 000255
（式中、
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【化１４】
2008524244.tif 000256
からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｘは、非置換の及び置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換されたか又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化１５】
2008524244.tif 000257
（式中、
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【化１６】
2008524244.tif 000258
からなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化１７】
2008524244.tif 000259
（式中、
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【化１８】
2008524244.tif 000260
からなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
【化１９】
2008524244.tif 000261
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、或いはＲ７とＲ８とは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７とは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化２０】
2008524244.tif 000262
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７及びＲ８は、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７とは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化２１】
2008524244.tif 000263
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７及びＲ９のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化２２】
2008524244.tif 000264
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７及びＲ９のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化２３】
2008524244.tif 000265
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化２４】
2008524244.tif 000266
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化２５】
2008524244.tif 000267
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の及び置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化２６】
2008524244.tif 000268
（式中、
ｎは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７及びＲ８は、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３及びＲ７は、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化２７】
2008524244.tif 000269
（式中、
ｎは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７及びＲ９のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
式：
【化２８】
2008524244.tif 000270
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化２９】
2008524244.tif 000271
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の及び置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
ＭがＳである、請求項１〜３及び１０〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＭがＯである、請求項１〜３及び１０〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＭがＮＲ１５であり、かつＲ１５が、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜３及び１０〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｊ、Ｋ及びＬがＣＲ６である、請求項１〜３及び１０〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１及び７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−６）アルキル、アリール、（Ｃ３−９）シクロアルキル、ビシクロアルキル及びアダマンチルからなる群から選択される、請求項１及び７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、アルキルフェニル、ハロフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシフェニル、アルキルアミノアルコキシフェニル、ヘテロシクロアルキルアルコキシフェニル、アルキルアミノアルキルフェニル、ヘテロシクロアルキルアルキルフェニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及びアダマンチルからなる群から選択される、請求項１及び７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、シアノ、カルボキサミド、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリール、ビシクロアリールオキシ及びヘテロビシクロアリールオキシからなる群から選択された置換基で置換された、請求項１及び７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３がＨである、請求項１〜４、７及び１０〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７がＨである、請求項１〜１５、１７〜１９及び２１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７及びＲ８が、各々が置換された又は非置換の、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から各々独立して選択される、請求項１〜１５、１７〜１９及び２１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７及びＲ８が、各々が置換された又は非置換の、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ハロベンジル、ジハロベンジル、フェニルエチル、ピリミジニルアルキル、ピラゾリルアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、ジメチルフェニル、エチルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、メトキシフェニル、シアノフェニル、ハロアルキルフェニル、ピリジニル、ハロピリジニル、アルコキシピリジニル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル及びピリミジニルからなる群から各々独立して選択される、請求項１〜１５、１７〜１９及び２１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７及びＲ８が、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される環を一緒になって形成する、請求項１〜１５、１７〜１９及び２１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１３がＨである、請求項１〜４、７、１０〜１５、１７〜１９及び２１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１４が、各々が置換された又は非置換の、シアノ、カルボキサミド、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリール、ビシクロアリールオキシ及びヘテロビシクロアリールオキシからなる群から選択される、請求項２、１７〜２０及び２１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
ｎが０、１又は２である、請求項２、１７〜２０及び２１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘがメチレンである、請求項１〜４、７、１６、２０及び２１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙが、各々が置換された又は非置換の、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜４、７、１６、２０及び２１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙが、各々が置換された又は非置換の、フェニル及びピリジニルからなる群から選択される、請求項１〜４、７、１６、２０及び２１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙが、フェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、メチルフェニル、ジメチルフェニル、シアノフェニル、アミノカルボキシフェニル、ハロアルキルフェニル、アルコキシフェニル及びオキソピリジニルからなる群から選択される、請求項１〜４、７、１６、２０及び２１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロヘキシル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ｏ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ｏ−エチルフェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３，４−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−クロロ−５−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３，５−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ｍ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２，３−ジメチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（２−メトキシフェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−シアノフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ピリジン−２−イル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−クロロピリジン−３−イル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−（ジエチルアミノ）−１−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−（ピリミジン−４−イル）エチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−シアノフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−シアノフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（３−メトキシフェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−エチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−エチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛４−［ヒドロキシ−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−メチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛４−［（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−ヒドロキシ−メチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−２−ピリミジン−４−イル−エチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
１−［２−（３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルメチル）−チアゾール−４−イル］−２−ピリダジン−３−イル−エタノール；
３−クロロ−Ｎ−｛４−［１−ヒドロキシ−２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−エチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−｛４−［１−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−エチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド。
【請求項４２】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（４−ヒドロキシヘプタン−４−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシシクロペンチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−６−フェノキシピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾフラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）（ｐ−トリル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，４−ジメチルチアゾール−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−（オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−スルホンアミド；
２−クロロ−４，５−ジフルオロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，５−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，４−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）スルファモイル）フェニル）アセトアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
４，５−ジクロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
４−エチル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−プロピル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−スルホンアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド；
２−フルオロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−シアノ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−２−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
４−シアノ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−シアノ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−（メチルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
４−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−メトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］  オキサジン−６−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−メチル−３−ニトロベンゼンスルホンアミド；
４−アセチル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチル−５−ニトロベンゼンスルホンアミド；
３−アセチル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−（メチルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−（２−クロロ−４−（Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）スルファモイル）フェニル）アセトアミド。
【請求項４３】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシペンチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロペンチル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−（ピリミジン−４−イル）プロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−３−ピリダジン−３−イル−プロピル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−プロピル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド。
【請求項４４】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−２−プロピルペンチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（１−ヒドロキシシクロペンチル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−３−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−３−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−４−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−（（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［４−（４−メチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（４−モルホリン−４−イル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（４−ジメチルアミノ−ブチル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（４−モルホリン−４−イル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−（４−ジメチルアミノ−ブチル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（４−モルホリン−４−イル−ブチル）−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（４−ジメチルアミノ−ブチル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
シクロプロパンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロペンタンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロヘキサンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロヘプタンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロプロパンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロプロパンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
アダマンタン−１−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
アダマンタン−１−スルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
アダマンタン−１−スルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
エタンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
エタンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
エタンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
プロパン−１−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；及び
２−メチル−プロパン−２−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド。
【請求項４５】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−４−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−｛４−［２−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−エチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド。
【請求項４６】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（４−（４−フルオロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ベンジルチアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（４−クロロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−クロロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３，５−ジフルオロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（（（ｍ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２，５−ジメチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（（（ｏ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（４−シアノベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（２−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）チアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（３−シアノベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−（（２−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）チアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（４−（（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−（４−（３−メトキシベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド。
【請求項４７】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物であって、該化合物が、医薬上許容される塩の形態である、化合物。
【請求項４８】
請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物であって、該化合物が、立体異性体の混合物中に存在する、化合物。
【請求項４９】
請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物であって、該化合物が、単一の立体異性体を含む、化合物。
【請求項５０】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を、活性成分として含む、医薬組成物。
【請求項５１】
請求項５０に記載の医薬組成物であって、該組成物が、経口投与に適合した固形製剤である、医薬組成物。
【請求項５２】
請求項５０に記載の医薬組成物であって、該組成物が、経口投与に適合した液体製剤である、医薬組成物。
【請求項５３】
請求項５０に記載の医薬組成物であって、該組成物が、錠剤である、医薬組成物。
【請求項５４】
請求項５０に記載の医薬組成物であって、該組成物が、非経口投与に適合した液体製剤である、医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、該組成物が経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、経直腸、経頬、鼻内、リポソーム、経吸入、膣内、眼内、経局所送達、皮下、脂肪内、関節内及び髄腔内からなる群から選択される経路による投与に適合した、医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１〜４９のいずれか１項の化合物；及び
前記組成物が投与されるべき疾患状態を示すこと、該組成物の保存情報、投薬情報及び該組成物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の情報形態を含む使用説明書
を含む、キット。
【請求項５７】
請求項５６のキットであって、該キットが、複数回投与形態で前記化合物を含む、キット。
【請求項５８】
請求項１〜４９のいずれか１項の化合物；及び
包装材料
を含む、製品。
【請求項５９】
請求項５８の製品であって、前記包装材料が、前記化合物を収容するための容器を構成する、製品。
【請求項６０】
請求項５９の製品であって、前記容器が、前記化合物が投与されるべき疾患状態、保存情報、投薬情報及び／又は該化合物の投与方法に関する指示からなる群のうちの１つ以上の要素を示すラベルを含む、製品。
【請求項６１】
請求項５８の製品であって、該製品が、複数回投薬形態で前記化合物を含む、製品。
【請求項６２】
請求項１〜４９のいずれか１項の化合物を被検体に投与する工程を包含する、治療方法。
【請求項６３】
ＨＳＤを請求項１〜４９のいずれか１項の化合物と接触させる工程を包含する、ＨＳＤを阻害する方法。
【請求項６４】
請求項１〜４９のいずれか１項の化合物を、ＨＳＤをインビボで阻害するために被検体中に存在させる工程を包含する、ＨＳＤを阻害する方法。
【請求項６５】
ＨＳＤを阻害する方法であって、該方法が、第２の化合物にインビボで変換される第１の化合物を投与する工程を包含し、該第２の化合物が、ＨＳＤをインビボで阻害し、該第２の化合物が、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、方法。
【請求項６６】
ＨＳＤが前記疾患状態の病理学及び／又は徴候学の原因となる活性を有する疾患状態を治療する方法であって、該方法が、請求項１〜４９のいずれか１項の化合物を、該疾患状態の治療有効量で被検体中に存在させる工程を包含する、方法。
【請求項６７】
ＨＳＤが前記疾患状態の病理学及び／又は徴候学の原因となる活性を有する疾患状態を治療する方法であって、該方法が、請求項１〜４９のいずれか１項の化合物を被検体に投与する工程を包含し、該化合物が、該疾患状態の治療有効量で該被検体中に存在する、方法。
【請求項６８】
ＨＳＤが、前記疾患状態の病理学及び／又は徴候学の原因となる活性を有する疾患状態を治療する方法であって、該方法は、第２の化合物にインビボで変換される第１の化合物を、被検体に投与する工程を包含し、該第２の化合物が、ＨＳＤをインビボで阻害し、該第２の化合物が、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、方法。
【請求項６９】
請求項６６〜６８のいずれか１項に記載の方法であって、前記疾患状態が、メタボリックシンドローム、クッシング病、高血圧、認知機能及び視覚機能からなる群から選択される、方法。
【請求項７０】
前記ＨＳＤが１１ｂ−ＨＳＤ１である、請求項６３〜６９のいずれか１項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は、水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害するために使用され得る化合物並びにこれらの化合物を含む組成物及びキットに関する。本発明はまた、本発明の化合物を使用する、水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害するための方法及び治療方法に関する。特に、本発明は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤、これらの化合物を含む組成物及びキット並びに１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１を阻害するための方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
関連技術の説明
本発明は、活性型と不活性型のグルココルチコイドの相互変換を触媒する酵素の阻害剤、該阻害剤を含む組成物、該阻害剤と組成物を含むキット及び製品、該阻害剤と組成物の製法、並びに該阻害剤と組成物の使用法に関する。それらを含む阻害剤及び組成物は、グルココルチコイドの相互変換を触媒する酵素に関わっている疾患、そのような疾患の症状又はそれらの酵素により媒介される他の生理学的現象の影響の治療或いは調節に有用である。したがって本発明は、グルココルチコイドの相互変換を触媒する１つ以上の酵素に関わっている疾患の治療法についても提供する。
【０００３】
短鎖脱水素酵素／還元酵素は、活性型と不活性型のグルココルチコイドを相互変換する可逆的ＮＡＤ（Ｈ）／ＮＡＤＰ（Ｈ）依存性酸化還元酵素族である。例えば、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１（１１ｂ−ＨＳＤ１）は、短鎖脱水素酵素／還元酵素の酵素族に属する。特に、１１ｂ−ＨＳＤ１は、脂肪組織、肝臓、骨、膵臓、内皮、眼組織、筋肉及び中枢神経系の一部を含む多数の神経組織及び臓器において活性型と不活性型のグルココルチコイドの変換を触媒する（Ｈｏｓｆｉｅｌｄ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．，近刊）。
【０００４】
１１ｂ−ＨＳＤ１は、多くの研究において、メタボリックシンドローム及び２型糖尿病に関係している。非特異的１１ｂ−ＨＳＤ１阻害剤カルベノキソロンは、２型糖尿病の症状のある人だけでなく健康で細身の人のインスリン感受性を増加させる。脂肪細胞において１１ｂ−ＨＳＤ１を過剰に発現させたマウスは高脂血症、インスリン抵抗性及び内蔵型肥満となる。この表現型は人間のメタボリックシンドロームに似ていることが分かっている（Ａｎｄｒｅｗｓ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｃｌｉｎ．  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．  Ｍｅｔａｂ．，  ８８，  ２８５  （２００３））。１１ｂ−ＨＳＤ１がノックアウトされたマウスは、ＨＤＬ−コレステロール及びＶＬＤＬトリグリセリドの減少を表すだけでなく、肥満誘発型及びストレス誘発型インスリン抵抗性になることに対し耐性を有することが分かっている。これらの知見により、活性細胞内グルココルチコイドの量の減少が望まれている疾患の治療法の潜在的な薬物としての１１ｂ−ＨＳＤ１の阻害剤への関心が刺激されている。
【０００５】
人の疾患を治療するための新規な治療薬を見つける継続的な必要性がある。水酸化ステロイド脱水素酵素（特に１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１が挙げられるがこれにに限定されない）は、メタボリックシンドローム、クッシング病、高血圧、認知機能、視覚機能及びその他の疾患におけるそれらの重要な役割のために、新規な治療法の発見に関して、とりわけ魅力的な対象である。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
発明の要旨
本発明は、水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害する活性を有する化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む、組成物、製品及びキットを提供する。
【０００７】
一実施態様においては、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を活性成分として含む医薬組成物が提供される。本発明の医薬組成物は、任意で、０．００１％〜１００％の１種以上の本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含んでいてもよい。これらの医薬組成物は、例えば、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸、経口腔、鼻内、リポソーム、経吸入、膣、眼内、経局所送達（例えば、カテーテル又はステントによる）、皮下、脂肪内、関節内、又は髄腔内を含む、多種多様な経路によって、投与又は同時投与され得る。本組成物はまた、徐放剤形で投与又は同時投与され得る。
【０００８】
本発明はまた、水酸化ステロイド脱水素酵素に関連する疾患状態を治療するためのキット及び他の製品に関する。
【０００９】
一実施態様においては、使用説明書とともに、少なくとも１種の本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む組成物を含むキットが提供される。当該使用説明書は、当該組成物が投与されるべき疾患状態、保存情報、投薬量情報及び／又は当該組成物の投与方法に関する指示を示し得る。本キットはまた、包装材料を含み得る。当該包装材料は、当該組成物を収容するための容器を構成し得る。本キットはまた、任意で、追加要素（例えば、当該組成物投与用の注射器）を含み得る。本キットは、単回又は複数回投薬形態で、当該組成物を含み得る。
【００１０】
別の実施態様においては、包装材料とともに、少なくとも１種の本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む組成物を含む製品が提供される。当該包装材料は、当該組成物を収容するための容器を構成し得る。当該容器は、任意で、当該組成物が投与されるべき疾患状態、保存情報、投薬量情報及び／又は当該組成物の投与方法に関する指示を示すラベルを含み得る。当該キットはまた、任意で、追加要素（例えば、当該組成物投与用の注射器）を含み得る。当該キットは、単回又は複数回投薬形態で、当該組成物を含み得る。
【００１１】
本発明の化合物、組成物及びキットを調製するための方法も提供される。例えば、本発明の化合物を合成するためのいくつかの合成スキームを本明細書中で提供する。
【００１２】
本発明の化合物、組成物、キット及び製品を使用するための方法も提供される。
【００１３】
一実施態様においては、当該化合物、組成物、キット及び製品は、水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害するために使用される。特に、当該化合物、組成物、キット及び製品は、１１−β水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１を阻害するために使用され得る。
【００１４】
別の実施態様においては、当該化合物、組成物、キット及び製品は、疾患状態の病理学及び／又は徴候学に寄与する活性を水酸化ステロイド脱水素酵素が有する疾患状態を治療するために、使用される。
【００１５】
別の実施態様においては、水酸化ステロイド脱水素酵素活性が被験体内で変化する、好ましくは減少する被験体に、化合物を投与する。
【００１６】
別の実施態様においては、インビボ（ここで、化合物は水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害する）で化合物に変換される化合物のプロドラッグが被験体に投与される。
【００１７】
別の実施態様においては、水酸化ステロイド脱水素酵素を本発明の化合物と接触させる工程を包含する、水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害する方法が提供される。
【００１８】
別の実施態様においては、水酸化ステロイド脱水素酵素をインビボで阻害するために本発明の化合物を被験体中に存在させる工程を包含する、水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害する方法が提供される。
【００１９】
別の実施態様においては、インビボで第２の化合物に変換される第１の化合物を被験体に投与する工程を包含する水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害する方法であって、当該第２の化合物が水酸化ステロイド脱水素酵素をインビボで阻害する方法が提供される。本発明の化合物は第１の化合物であっても、第２の化合物であってもよいことが留意される。
【００２０】
別の実施態様においては、本発明の化合物を投与する工程を包含する治療方法が提供される。
【００２１】
別の実施態様においては、治療有効量の本発明の化合物を患者に投与する工程を包含する、水酸化ステロイド脱水素酵素により介在されることが公知であるか、又は水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤により治療されることが公知である患者における状態を治療する方法が提供される。
【００２２】
別の実施態様においては、疾患状態の病理学及び／又は徴候学に寄与する活性を水酸化ステロイド脱水素酵素が有する疾患状態を治療するための方法であって、本発明の化合物を当該疾患状態に治療上有効な量で被験体中に存在させる工程を包含する方法が提供される。
【００２３】
別の実施態様においては、疾患状態の病理学及び／又は徴候学に寄与する活性を水酸化ステロイド脱水素酵素が有する疾患状態を治療するための方法であって、第２の化合物にインビボで変換される第１の化合物を被験体に投与することを含み、その結果、当該第２の化合物が当該疾患状態に治療上有効な量で当該被験体中に存在する方法が提供される。本発明の化合物は第１の化合物であっても、第２の化合物であってもよいことが留意される。
【００２４】
別の実施態様においては、疾患状態の病理学及び／又は徴候学に寄与する活性を水酸化ステロイド脱水素酵素が有する疾患状態を治療するための方法であって、本発明の化合物を被験体に投与することを含み、その結果、当該化合物が当該疾患状態に治療上有効な量で当該被験体において存在する方法が提供される。
【００２５】
別の実施態様においては、水酸化ステロイド脱水素酵素により介在されることが公知であるか、又は水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤により治療されることが公知である疾患状態の治療に使用するための医薬を製造するために、本発明の化合物を使用するための方法が提供される。
【００２６】
上記実施態様のすべてに関して、イオン化されたか又は溶媒和された形態の薬剤を投与することは当該分野で周知であるので、化合物の、医薬上許容されるすべてのイオン化形態（例えば、塩）及び溶媒和物（例えば、水和物）を、そのようなイオン化形態及び溶媒和物が明記されていようといまいと、本発明が包含することを意図することが留意される。特定の立体化学が明記されていない場合、化合物の列挙は、その化合物が個別の異性体又は異性体の混合物として存在しているかどうかに関係なく、すべての可能性のある立体異性体（例えば、キラル中心の数に依存してエナンチオマー又はジアステレオマー）を包含することを意図していることも留意される。さらに、違うように明記されていなければ、化合物の列挙は、すべての可能性のある共鳴形及び互変異性体を包含することを意図している。特許請求の範囲に関しては、言葉遣い「式を含む化合物」は、特定の請求項で違うように具体的に明記されていなければ、その化合物、並びに、すべての医薬上許容されるイオン化形態及び溶媒和物、すべての可能性のある立体異性体、並びに、すべての可能性のある共鳴構造及び互変異性体を包含することを意図している。
【００２７】
インビボで改変され本発明の化合物になるプロドラッグもまた投与され得ることがさらに留意される。本発明の化合物を使用する様々な方法は、プロドラッグ送達が明記されているかどうかにかかわらず、インビボで本発明の化合物に変換されるプロドラッグの投与を包含することを意図している。本発明の特定の化合物が、水酸化ステロイド脱水素酵素を阻害する前にインビボで改変され得、それゆえ、それ自体が別の化合物のプロドラッグであり得ることにもまた留意される。別の化合物のそのようなプロドラッグは、それ自体が独立して、水酸化ステロイド脱水素酵素抑制活性を有していてもよいし、有していなくてもよい。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２８】
定義
違うように記載されていなければ、本明細書及び特許請求の範囲で使用される以下の用語は、本願の目的のために、以下の意味を有するものとする。
【００２９】
「脂環式」は、非芳香環構造を含む部分を意味する。脂環式部分は、飽和であってもよいし、１つ、２つ又はそれ以上の二重又は三重結合を有する部分不飽和であってもよい。脂環式部分はまた、窒素、酸素及びイオウ等のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい。前記窒素原子は、任意で、四級化される（ｑｕａｔｅｒｎｅｒｉｚｅｄ）か又は酸化されえ、前記イオウ原子は、任意で、酸化され得る。脂環式部分の例としては、Ｃ３−８の環を有する部分、例えば、シクロプロピル、シクロヘキサン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、シクロヘプタジエン、シクロオクタン、シクロオクテン、及びシクロオクタジエンが挙げられるが、これらに限定されない。
【００３０】
「脂肪族」は、構成炭素原子の直鎖又は分枝鎖の配列によって特徴付けられる部分を意味し、飽和であっても、１つ、２つ又はそれ以上の二重又は三重結合を有する部分不飽和であってもよい。
【００３１】
「アルコキシ」は、さらなるアルキル置換基を有する酸素部分を意味する。本発明のアルコキシ基は、任意で、置換され得る。
【００３２】
単独で示される「アルキル」は、炭素原子鎖を有する直鎖又は分枝の飽和又は不飽和の脂肪族基を意味し、任意で、酸素（「オキサアルキル」参照）又は窒素原子（「アミノアルキル」参照）をその炭素原子間に有する。代表的には、ＣＸアルキル及びＣＸ−Ｙアルキルを使用し、ここで、Ｘ及びＹは鎖中の炭素原子数を示す。例えば、Ｃ１−６アルキルとしては、１〜６個の炭素の鎖を有するアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチルアリル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル等）が挙げられる。別の基とともに示されるアルキル（例えば、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルにおけるような）は、示された原子数を有する直鎖又は分枝の飽和又は不飽和の脂肪族の二価の基を意味するか、まったく原子が示されていない場合、結合を意味する（例えば、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−３）アルキルとしては、ベンジル、フェネチル、１−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−チエニルメチル、２−ピリジニルメチル等）。
【００３３】
「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する直鎖又は分枝の炭素原子鎖を意味する。アルケニルの例としては、ビニル、アリル、イソプロペニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、１−プロペニル、２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル等が挙げられる。
【００３４】
「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する直鎖又は分枝の炭素原子鎖を意味する。アルキニルの例としては、エチニル、プロパルギル、３−メチル−１−ペンチニル、２−ヘプチニル等が挙げられる。
【００３５】
「アルキレン」は、違うように示されていなければ、直鎖又は分枝の飽和又は不飽和の脂肪族の二価の基を意味する。代表的には、ＣＸアルキレン及びＣＸ−Ｙアルキレンを使用し、ここで、Ｘ及びＹは鎖中の炭素原子数を示す。例えば、Ｃ１−６アルキレンとしては、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、トリメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、テトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）  ２−ブテニレン（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−）、２−メチルテトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−）、ペンタメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）等が挙げられる。
【００３６】
「アルキリデン」は、二重結合によって親分子に結合した直鎖又は分枝の飽和又は不飽和の脂肪族基を意味する。代表的には、ＣＸアルキリデン及びＣＸ−Ｙアルキリデンを使用し、ここで、Ｘ及びＹは鎖中の炭素原子数を示す。例えば、Ｃ１−６アルキリデンとしては、メチレン（＝ＣＨ２）、エチリデン（＝ＣＨＣＨ３）、イソプロピリデン（＝Ｃ（ＣＨ３）２）、プロピリデン（＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３）、アリリデン（＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２）等）が挙げられる。
【００３７】
「アミノ」は、２つのさらなる置換基を有する窒素部分を意味する（例えば、水素又は炭素原子が当該窒素に結合されている）。例えば、代表的なアミノ基としては、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ１−１０−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−１０−アルキル）２、−ＮＨアリール、−ＮＨヘテロアリール、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２等が挙げられる。任意に、ともに窒素を有する２つの置換基は環を形成し得る。違うように示されていなければ、アミノ部分を含む本発明の化合物は、その保護された誘導体を含み得る。アミノ部分の適切な保護基としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル等が挙げられる。
【００３８】
「アミノアルキル」は、１つ以上の置換又は非置換の窒素原子（−Ｎ−）がアルキルの炭素原子間に配置されている点以外は、上で定義したようなアルキルを意味する。例えば、（Ｃ２−６）アミノアルキルは、２〜６個の炭素と炭素原子間に配置された１個以上の窒素原子とを含む鎖を指す。
【００３９】
「動物」としては、ヒト、非ヒト哺乳動物（例えば、イヌ、ネコ、ウサギ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、シカ等）及び非哺乳動物（例えば、トリ等）が挙げられる。
【００４０】
「芳香族」は、構成原子が不飽和の環系を形成し、環系中のすべての原子がｓｐ２混成でありπ電子の総数が４ｎ＋２に等しい部分を示す。芳香環は、環原子が炭素原子のみのものであってもいいし、炭素原子と非炭素原子とを含むものであってもよい（ヘテロアリール参照）。
【００４１】
「アリール」は、各環が、芳香族であるか、又は、１つ以上の環と縮合している場合に、芳香環集合を形成している、単環式又は多環式の環集合を意味する。１つ以上の環原子が炭素ではない場合（例えば、Ｎ、Ｓ）、アリールはヘテロアリールである。代表的には、ＣＸアリール及びＣＸ−Ｙアリールを使用し、ここで、Ｘ及びＹは環中の原子数を示す。
【００４２】
「ビシクロアルキル」は、飽和又は部分不飽和の縮合二環式又は架橋の多環式環集合を意味する。
【００４３】
「ビシクロアリール」は、環が単結合により連結されているか、又は、縮合しており、そして、集合を構成する環のうち少なくとも１つが芳香族である、二環式環集合を意味する。代表的には、ＣＸビシクロアリール及びＣＸ−Ｙビシクロアリールを使用し、ここで、Ｘ及びＹは二環式環集合中の環に直接結合した炭素原子数を示す。
【００４４】
本明細書中で使用される「架橋環」は、別の環に結合して、両方の環に共通する２つの環原子がお互いに直接は結合していない二環式構造を有する化合物を形成する環を指す。架橋環を有する一般的な化合物の非限定的な例としては、ボルネオール、ノルボルナン、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン等が挙げられる。二環式系の一方又は両方の環はまた、ヘテロ原子を含み得る。
【００４５】
「カルバモイル」は、基−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ（式中、Ｒａ及びＲｂは、互いに独立して、水素又は炭素原子が窒素に結合している２つのさらなる置換基である）を意味する。
【００４６】
「炭素環」は、炭素原子からなる環を意味する。
【００４７】
「炭素環式ケトン誘導体」は、環が−ＣＯ−部分を含む炭素環式誘導体を意味する。
【００４８】
「カルボニル」は、基−ＣＯ−を意味する。カルボニル基は、様々な置換基でさらに置換されて、酸、酸ハライド、アルデヒド、アミド、エステル、及びケトンを包含する異なるカルボニル基を形成し得ることが留意される。
【００４９】
「カルボキシ」は、基−ＣＯ２−を意味する。カルボキシ部分を含む本発明の化合物は、その保護誘導体（すなわち、酸素が保護基で置換されている場合）を包含し得ることが留意される。カルボキシ部分の適切な保護基としては、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチル等が挙げられる。
【００５０】
「シアノ」は、基−ＣＮを意味する。
【００５１】
「シクロアルキル」は、非芳香族の飽和又は部分不飽和の、単環式、縮合二環式又は架橋多環式の環集合を意味する。代表的には、ＣＸシクロアルキル及びＣＸ−Ｙシクロアルキルを使用し、ここで、Ｘ及びＹは環集合中の炭素原子数を示す。例えば、Ｃ３−１０シクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，５−シクロヘキサジエニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、アダマンタン−１−イル、デカヒドロナフチル、オキソシクロヘキシル、ジオキソシクロヘキシル、チオシクロヘキシル、２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル等が挙げられる。
【００５２】
「シクロアルキレン」は、二価の飽和又は部分不飽和の単環式又は多環式環集合を意味する。代表的には、ＣＸシクロアルキレン及びＣＸ−Ｙシクロアルキレンを使用し、ここで、Ｘ及びＹは環集合中の炭素原子数を示す。
【００５３】
「疾患」は、具体的には、動物の任意の不健康な状態又はその一部を包含し、その動物に適用される医学上又は獣医学上の療法によって引き起こされ得るか又はそれに伴い得る不健康な状態（すなわち、そのような療法の「副作用」）を包含する。
【００５４】
本明細書中で使用される「縮合環」は、別の環に結合して、両方の環に共通する環原子が互いに直接結合している二環式構造を有する化合物を形成する環を指す。一般的な縮合環の非限定的な例としては、デカリン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレン、インドール、フラン、ベンゾフラン、キノリン等が挙げられる。縮合環系を有する化合物は、飽和、部分飽和、炭素環式、ヘテロ環式、芳香族、ヘテロ芳香族等であり得る。
【００５５】
「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードを意味する。
【００５６】
「ハロ置換アルキル」は、孤立した基又はより大きな基の一部として、１つ以上の「ハロ」原子（そのような用語は本願で定義される通り）によって置換された「アルキル」を意味する。ハロ置換アルキルとしては、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、パーハロアルキル等が挙げられる（例えば、ハロ置換（Ｃ１−３）アルキルとしては、クロロメチル、ジクロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、パーフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジクロロエチル等が挙げられる）。
【００５７】
「ヘテロ原子」は、炭素原子ではない原子を指す。ヘテロ原子の特定の例としては、窒素、酸素、及びイオウが挙げられるが、これらに限定されない。
【００５８】
「ヘテロ原子部分」としては、その部分により結合される原子が炭素ではない部分が挙げられる。ヘテロ原子部分の例としては、−Ｎ＝、−ＮＲｃ−、−Ｎ＋（Ｏ−）＝、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｓ（Ｏ）２−が挙げられ、ここで、Ｒｃはさらなる置換基である。
【００５９】
「ヘテロビシクロアルキル」は、本願で定義されるようなビシクロアルキルを意味する（但し、環内の１つ以上の原子がヘテロ原子である）。例えば、本願で使用されるヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルとしては、３−アザ−ビシクロ［４．１．０］ヘプタ−３−イル、２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−２−イル、３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル等が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６０】
「ヘテロシクロアルキレン」は、本願で定義されるようなシクロアルキレンを意味する（但し、１つ以上の環構成要素の炭素原子が、ヘテロ原子と差し替えられている）。
【００６１】
「ヘテロアリール」は、５又は６個の環原子を有する環式芳香族基を意味し、ここで、少なくとも１つの環原子はヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素である。窒素原子は、任意で、四級化され得、イオウ原子は、任意で、酸化され得る。本発明のヘテロアリール基としては、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリン、チアゾール、１，３，４−チアジアゾール、トリアゾール及びテトラゾールに由来するものが挙げられるが、これらに限定されない。「ヘテロアリール」としてはまた、二環式又は三環式環が挙げられるが、これらに限定されず、ここで、ヘテロアリール環は、アリール環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、及び別の単環式ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル環からなる群から独立して選択される１つ又は２つの環に縮合されている。これらの二環式又は三環式ヘテロアリールとしては、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、ベンズイミダゾール、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、キナゾリン、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン、インドリジン、イミダゾ［１，２ａ］ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、キノキサリン、ナフチリジン、キノリジン、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリン、ベンズオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジン、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン、プテリジン、プリン、カルバゾール、アクリジン、フェナジン、フェノチアゼン（ｐｈｅｎｏｔｈｉａｚｅｎｅ）、フェノキサジン、１，２−ジヒドロピロロ［３，２，１−ｈｉ］インドール、インドリジン、ピリド［１，２−ａ］インドール及び２（１Ｈ）−ピリジノンから誘導されたものが挙げられるが、これらに限定されない。二環式又は三環式のヘテロアリール環は、ヘテロアリール基自身、或いは、それが縮合したアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル又はヘテロシクロアルキル基のいずれかを介して、親分子に結合され得る。本発明のヘテロアリール基は、置換されていても、非置換であってもよい。
【００６２】
「ヘテロビシクロアリール」は、本願で定義されるようなビシクロアリールを意味する（但し、環内の１つ以上の原子はヘテロ原子である）。例えば、本願で使用されるヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールとしては、２−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロプテリジン−６−イル、テトラヒドロイソキノリニル等が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６３】
「ヘテロシクロアルキル」は、本願で定義されるようなシクロアルキルを意味する（但し、環を形成する１つ以上の原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳから独立して選択されるヘテロ原子である）。ヘテロシクロアルキルの非限定的な例としては、ピペリジル、４−モルホリル、４−ピペラジニル、ピロリジニル、パーヒドロピロリジニル、１，４−ジアザパーヒドロエピニル（１，４−ｄｉａｚａｐｅｒｈｙｄｒｏｅｐｉｎｙｌ）、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル等が挙げられる。
【００６４】
「ヒドロキシ」は、基−ＯＨを意味する。
【００６５】
「イミノケトン誘導体」は、部分−Ｃ（ＮＲ）−（式中、Ｒは窒素に結合した水素又は炭素原子を含む）を含む誘導体を意味する。
【００６６】
「異性体」は、同一分子式を有するが、それらの原子の結合の性質又は順序、或いは、空間中でのそれらの原子の配置が異なる任意の化合物を意味する。空間中でのそれらの原子の配置が異なる異性体は「立体異性体」と呼ばれる。互いの鏡像ではない立体異性体は「ジアステレオマー」と呼ばれ、重ね合わせることができない鏡像である立体異性体は「エナンチオマー」又は時折「光学異性体」と呼ばれる。４つの同一でない置換基に結合された炭素原子は「キラル中心」と呼ばれる。１つのキラル中心を持つ化合物は、反対のキラリティーの２つのエナンチオマー形態を有する。これら２つのエナンチオマー形態の混合物は「ラセミ混合物」と呼ばれる。１つよりも多いキラル中心を有する化合物は、２ｎ−１個のエナンチオマーペアを有する（ここで、ｎはキラル中心の数である）。１つよりも多いキラル中心を持つ化合物は、エーテル個々のジアステレオマーとして又はジアステレオマーの混合物（「ジアステレオマー混合物」と呼ばれる）として、存在し得る。１つのキラル中心が存在する場合、立体異性体は、そのキラル中心の絶対配置によって特徴付けられ得る。絶対配置は、キラル中心に結合した置換基の空間配置を指す。エナンチオマーは、そのキラル中心の絶対配置によって特徴付けられ、Ｃａｈｎ、Ｉｎｇｏｌｄ及びＰｒｅｌｏｇのＲ−及びＳ−順位規則によって記載される。立体化学の命名法、立体化学の決定方法及び立体異性体の分離に関する慣習は、当該分野で周知である（例えば、「Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」，  ４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｍａｒｃｈ，  Ｊｅｒｒｙ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，  １９９２を参照のこと）。
【００６７】
「ニトロ」は、基−ＮＯ２を意味する。
【００６８】
「オキサアルキル」は、１個以上の酸素原子（−Ｏ−）がアルキルの炭素原子間に配置されているところを除いて、上で定義したようなアルキルを意味する。例えば、（Ｃ２−６）オキサアルキルは、２〜６個の炭素と炭素原子間に配置された１個以上の酸素原子とを含む鎖を指す。
【００６９】
「オキソアルキル」は、カルボニル基でさらに置換されたアルキルを意味する。カルボニル基は、アルデヒド、ケトン、エステル、アミド、酸又は酸クロリドであり得る。
【００７０】
「医薬上許容される」は、概して安全で、非毒性であって、生物学的にもその他の観点からも所望でないことがない医薬組成物を調製するのに有用であることを意味し、獣医学上の用途及びヒトの医薬用途に許容されることを含む。
【００７１】
「医薬上許容される塩」は、上で定義したように医薬上許容され、かつ、所望の薬理学的活性を有する、本発明の阻害剤の塩を意味する。そのような塩としては、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等）又は有機酸（例えば、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ｏ−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−１−カルボン酸、グルコヘプトン酸、４，４’−メチレンビス（３−ヒドロキシ−２−エン−１−カルボン酸）、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、三級ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸）を含んで形成された酸付加塩等が挙げられる。
【００７２】
医薬上許容される塩としてはまた、存在する酸性プロトンが無機又は有機の塩基と反応し得る場合に形成され得る塩基付加塩が挙げられる。許容される無機塩としては、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アルミニウム及び水酸化カルシウムが挙げられる。許容される有機塩基としては、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ−メチルグルカミン等が挙げられる。
【００７３】
「プロドラッグ」は、インビボで本発明の阻害剤へと代謝的に変換され得る化合物を意味する。プロドラッグ自体はまた、水酸化ステロイド脱水素酵素阻害活性を有していてもよいし有していなくてもよい。例えば、ヒドロキシ基を含む阻害剤は、インビボでの加水分解によってヒドロキシ化合物へと変換されるエステルとして投与され得る。インビボでヒドロキシ化合物へと変換され得る適切なエステルとしては、酢酸エステル、クエン酸エステル、乳酸エステル、酒石酸エステル、マロン酸エステル、シュウ酸エステル、サリチル酸エステル、プロピオン酸エステル、コハク酸エステル、フマル酸エステル、マレイン酸エステル、メチレン−ビス−ｂ−ヒドロキシナフトエ酸エステル、ゲンチシン酸エステル、イセチオン酸エステル、ジ−ｐ−トルオイル酒石酸エステル、メタンスルホン酸エステル、エタンスルホン酸エステル、ベンゼンスルホン酸エステル、ｐ−トルエンスルホン酸エステル、シクロヘキシルスルファミン酸エステル、キナ酸エステル、アミノ酸のエステル等が挙げられる。同様に、アミン基を含む阻害剤は、インビボでの加水分解によってアミン化合物へと変換されるアミドとして投与され得る。
【００７４】
「保護された誘導体」は、反応性部位（単数又は複数）が保護基によってブロックされている阻害剤の誘導体を意味する。保護された誘導体は、阻害剤の調製において有用であるか、又は、それ自体が阻害剤として活性であり得る。適切な保護基の包括的なリストは、Ｔ．Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  ３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．  １９９９に見出され得る。
【００７５】
「環」は、炭素環系又はヘテロ環系を意味する。
【００７６】
「置換又は非置換」は、所定の部分が、利用可能な原子価を介した水素置換基のみからなり得る（非置換）か、又は、当該所定の部分の名称によって違ったように特定されない利用可能な原子価を介した１つ以上の非水素の置換基をさらに含み得る（置換）ことを意味する。例えば、イソプロピルは、−ＣＨ３によって置換されているエチレン部分の例である。一般に、非水素の置換基は、置換されていると特定されている所定の部分の原子に結合され得る任意の置換基であり得る。置換基の例としては、アルデヒド、脂環式、脂肪族、（Ｃ１−１０）アルキル、アルキレン、アルキリデン、アミド、アミノ、アミノアルキル、芳香族、アリール、ビシクロアルキル、ビシクロアリール、カルバモイル、カルボシクリル、カルボキシル、カルボニル基、シクロアルキル、シクロアルキレン、エステル、ハロ、ヘテロビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロビシクロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、イミノケトン、ケトン、ニトロ、オキサアルキル、及びオキソアルキル部分（これらの各々はまた任意で置換であっても又は非置換であってもよい）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００７７】
「スルフィニル」は、基−ＳＯ−を意味する。スルフィニル基は、種々の置換基でさらに置換されて、スルフィン酸、スルフィンアミド、スルフィニルエステル、及びスルホキシドを含む異なるスルフィニル基を形成し得ることが留意される。
【００７８】
「スルホニル」は、基−ＳＯ２−を意味する。スルホニル基は、種々の置換基でさらに置換されて、スルホン酸、スルホンアミド、スルホン酸エステル、及びスルホンを含む異なるスルホニル基を形成し得ることが留意される。
【００７９】
「治療有効量」は、疾患を治療するために動物へと投与された場合に、当該疾患に対するそのような治療を達成するのに十分である量を意味する。
【００８０】
「チオカルボニル」は、基−ＣＳ−を意味する。チオカルボニル基は、種々の置換基でさらに置換されて、チオ酸、チオアミド、チオエステル、及びチオケトンを含む異なるチオカルボニル基を形成し得ることが留意される。
【００８１】
「治療」又は「治療する」は、本発明の化合物のいかなる投与をも意味し、以下：
（１）  疾患にかかりやすいようであるが未だ疾患の病理学若しくは徴候学を経験又は提示していない動物において、疾患が生じるのを予防すること、
（２）  かかった疾患の病理学若しくは徴候学を経験又は提示している動物において、疾患を抑制すること（すなわち、病理学及び／又は徴候学のさらなる進展を阻止すること）、或いは、
（３）  疾患の病理学若しくは徴候学を経験又は提示している動物において、疾患を寛解すること（すなわち、病理学及び／又は徴候学を反転させること）
を包含する。
【００８２】
本明細書中に提供した定義のすべてについて、特定されたものを超えるさらなる置換基が含まれ得るというという意味では、当該定義は、制限がない（ｏｐｅｎ  ｅｎｄｅｄ）ものとして解釈されるべきであることが留意される。従って、Ｃ１アルキルは、１個の炭素原子が存在することを示すが、当該炭素原子上の置換基が何であるかは示さない。従って、Ｃ１アルキルは、メチル（すなわち、−ＣＨ３）、並びに、−ＣＲａＲｂＲｃ（式中、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは、それぞれ独立して、水素、又は、炭素に結合した原子がヘテロ原子又はシアノである任意の他の置換基であり得る）を含む。従って、例えば、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＮはすべてＣ１アルキルである。
【００８３】
発明の詳細な説明
本発明は、水酸化ステロイド脱水素酵素、特に１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１（本明細書中において１１ｂ−ＨＳＤ１と表す）を阻害するために使用され得る化合物、組成物、キット及び製品に関する。
【００８４】
１１ｂ−ＨＳＤ１は、短鎖脱水素酵素／還元酵素（ＳＤＲ）の酵素族（ヒトにおいて６０種類以上発見されている）に属する（Ｏｐｐｅｒｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｃｈｅｍ  Ｂｉｏｌ  Ｉｎｔｅｒａｃｔ，  １４３−１４４，  ２４７−２５３  （２００３）；  Ｋａｌｌｂｅｒｇ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｓｃｉ，  １１，  ６３６−６４１  （２００２））。ＳＤＲは、可逆的ＮＡＤ（Ｈ）／ＮＡＤＰ（Ｈ）依存性酸化還元酵素であり、この酵素は、構造上一定に保たれたα／aヌクレオチド結合ロスマンフォールドを有する。コア構造中では、２つの保存されたモチーフは全てのＳＤＲ酵素の間で共有されている。ジヌクレオチド結合Ｐ−ループは、β−ストランドとα−ヘリックスとの間にターンを形成し、リボース糖及びピロリン酸塩に直接的に接触する。Ｔｙｒ−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｌｙｓモチーフは、基質を指向する保存されたＳｅｒとしばしば一緒に、還元した反応中間生成物及び酸化した反応中間生成物へのプロトン移動（ｐｒｏｔｏｎ  ｔｒａｎｓｆｅｒ）並びにこれらの反応中間生成物からのプロトン移動を触媒する。ＳＤＲ酵素中のフレキシブル領域（ｆｌｅｘｉｂｌｅ  ｒｅｇｉｏｎ）は、しばしば、基質が結合するとすぐにコンフォメーション変化を起こし、バルク溶媒（ｂｕｌｋ  ｓｏｌｖｅｎｔ）から活性面を保護し、酵素特異性を媒介する。ＳＤＲのオリゴマー化及び細胞内局在化は、しばしば、Ｎ末端及びＣ末端における延長により媒介される。
【００８５】
１１ｂ−ＨＳＤ１は、インビボで還元酵素として主に機能するＮＡＤＰＨ依存性酵素である。細胞中において、単一のＮ末端の膜貫通ヘリックス及び関連したリンカーが小胞体（ＥＲ）の内腔中においてＣ末端触媒領域を固定する。
【００８６】
１１ｂ−ＨＳＤ１は様々な組織型、例えば脂肪組織、血管、脳、精巣、眼及び胎盤におけるグルココルチコイドの局所濃度の調整に重要である。１１ｂ−ＨＳＤ１の調節不全はそれらの領域においてメタボリックシンドローム、クッシング病、高血圧、認知機能及び視覚機能の原因となる。
【００８７】
本発明の化合物はまた、他の短鎖脱水素酵素のファミリーのメンバーに対する阻害活性も有し得、従って、これらの他のファミリーのメンバーと関連する疾患状態に対処するためにも使用され得ることが留意される。
【００８８】
１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素の結晶構造
Ｓｙｒｒｘ，Ｉｎｃ．（Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ）は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１（１１ｂ−ＨＳＤ１）の結晶構造を解明した（米国特許出願番号１０／８００，０２４、２００４年３月１２日出願、及び１０／８００，４２７、２００４年３月１２日出願、これらは各々、典拠として本明細書中にそっくりそのまま援用される）。本明細書中で提供される阻害剤の設計を導くために、この結晶構造の知見を用いた。
【００８９】
１１ｂ−ＨＳＤ１の全体的なロスマンフォールド形態は、中央の６−ストランド、全てが平行なβ−シートが３α−ヘリックスにより両面で挟まれている点で、他のＳＤＲ酵素に似ている（Ｈｏｓｆｉｅｌｄ  ｅｔ  ａｌ．，  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ、近刊）。ステロイド結合性ポケットの１つの壁、付加的なβ−ストランド（β７）及び２つのＣ末端α−ヘリックス（αＥ及びαＦ）を形成する、立体構造的に不安定なβ６−α６の挿入物が、コア構造に付加され、かつ、１１ｂ−ＨＳＤ１のフォールディングを完成させる。両方のリボース糖がＣ２内配置をとっている延長した立体構造中の分子結合があるので、１１ｂ−ＨＳＤ１に結合しているＮＡＤＰ＋は他のＳＤＲ酵素と似ている。アデニンとニコチンアミド環は両方ともよく整列され、かつ、アンチ配置をとっているアデニン及びシン配置をとっているニコチンアミドと一緒に、リボース糖の平面におおよそ垂直に結合している。アデノシンの部分は、４つのループ（β１／α１、β２／α２、β３／α３、及びβ４／α４）とα−ヘリックス（α４）によって形成された裂け目に横になっている。
【００９０】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【００９１】
【化１】
2008524244.tif 000003
【００９２】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【００９３】
【化２】
2008524244.tif 000004
【００９４】
からなる群から選択され；
【００９５】
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ （Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の又は置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【００９６】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【００９７】
【化３】
2008524244.tif 000005
【００９８】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ２は、
【００９９】
【化４】
2008524244.tif 000006
【０１００】
からなる群から選択され；
【０１０１】
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の又は置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１０２】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１０３】
【化５】
2008524244.tif 000007
【０１０４】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ２は、
【０１０５】
【化６】
2008524244.tif 000008
【０１０６】
からなる群から選択され；
【０１０７】
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の又は置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１０８】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１０９】
【化７】
2008524244.tif 000009
【０１１０】
（式中、
Ｒ２は、
【０１１１】
【化８】
2008524244.tif 000010
【０１１２】
からなる群から選択され；
【０１１３】
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｘは、非置換の又は置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１１４】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１１５】
【化９】
2008524244.tif 000011
【０１１６】
（式中、
Ｒ２は、
【０１１７】
【化１０】
2008524244.tif 000012
【０１１８】
からなる群から選択され；
【０１１９】
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）。
【０１２０】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１２１】
【化１１】
2008524244.tif 000013
【０１２２】
（式中、
Ｒ２は、
【０１２３】
【化１２】
2008524244.tif 000014
【０１２４】
からなる群から選択され；
【０１２５】
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）。
【０１２６】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１２７】
【化１３】
2008524244.tif 000015
【０１２８】
（式中、
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【０１２９】
【化１４】
2008524244.tif 000016
【０１３０】
からなる群から選択され；
【０１３１】
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
Ｘは、非置換の及び置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１３２】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１３３】
【化１５】
2008524244.tif 000017
【０１３４】
（式中、
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【０１３５】
【化１６】
2008524244.tif 000018
【０１３６】
からなる群から選択され；
【０１３７】
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）。
【０１３８】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１３９】
【化１７】
2008524244.tif 000019
【０１４０】
（式中、
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、
【０１４１】
【化１８】
2008524244.tif 000020
【０１４２】
からなる群から選択され；
【０１４３】
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成する）。
【０１４４】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１４５】
【化１９】
2008524244.tif 000021
【０１４６】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いはＲ７とＲ８とは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７とは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１４７】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１４８】
【化２０】
2008524244.tif 000022
【０１４９】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７及びＲ８は、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７とは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１５０】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１５１】
【化２１】
2008524244.tif 000023
【０１５２】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７及びＲ９のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１５３】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１５４】
【化２２】
2008524244.tif 000024
【０１５５】
（式中Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７及びＲ９のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１５６】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１５７】
【化２３】
2008524244.tif 000025
【０１５８】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１５９】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１６０】
【化２４】
2008524244.tif 000026
【０１６１】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１６２】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１６３】
【化２５】
2008524244.tif 000027
【０１６４】
（式中、
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ１は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の又は置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１６５】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１６６】
【化２６】
2008524244.tif 000028
【０１６７】
（式中、
ｎは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７及びＲ８は、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３及びＲ７は、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１６８】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１６９】
【化２７】
2008524244.tif 000029
【０１７０】
（式中、
ｎは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７及びＲ９のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；かつ、
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１７１】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１７２】
【化２８】
2008524244.tif 000030
【０１７３】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から各々独立して選択されるか、或いは、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２のうちいずれか２つは、一緒になって環を形成し；
Ｒ１３は、各々が置換された又は非置換の、水素、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、或いはＲ１３とＲ７、Ｒ９及びＲ１１のうちいずれか１つとは、一緒になって環を形成し；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１７４】
一実施態様において、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下を含む：
【０１７５】
【化２９】
2008524244.tif 000031
【０１７６】
（式中、
ｎは、０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され；
Ｊは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｊが二重結合の部分を形成する場合、ＪはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｋは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｋが二重結合の部分を形成する場合、ＫはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｌは、ＣＲ６及びＮからなる群から選択され（但し、Ｌが二重結合の部分を形成する場合、ＬはＣＲ６でありかつＲ６は存在しない）；
Ｍは、Ｓ、Ｏ及びＮＲ１５からなる群から選択され；
Ｒ３は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され（但し、Ｒ４が結合するＮが二重結合の部分を形成する場合、Ｒ４は存在しない）；
Ｒ５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ６は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ１４は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、パーハロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、非置換の及び置換されたＣ１−６アルキレンからなる群から選択され；かつ、
Ｙは、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１７７】
前記実施態様の各々の一つのバリエーションにおいて、ＭがＳである。別のバリエーションにおいて、ＭがＯである。さらに別のバリエーションにおいて、ＭがＮＲ１５であり、かつＲ１５が、各々が置換された又は非置換の、水素、ニトロ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。
【０１７８】
前記実施態様及びバリエーションの各々の一つのバリエーションにおいて、Ｊ、Ｋ及びＬがＣＲ６である。
【０１７９】
前記実施態様及びバリエーションの各々の別のバリエーションにおいて、Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される。さらに別のバリエーションにおいて、Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−６）アルキル、アリール、（Ｃ３−９）シクロアルキル、ビシクロアルキル及びアダマンチルからなる群から選択される。その上さらに別のバリエーションにおいて、Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、アルキルフェニル、ハロフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシフェニル、アルキルアミノアルコキシフェニル、ヘテロシクロアルキルアルコキシフェニル、アルキルアミノアルキルフェニル、ヘテロシクロアルキルアルキルフェニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル及びアダマンチルからなる群から選択される。さらなるバリエーションにおいて、Ｒ１が、各々が置換された又は非置換の、シアノ、カルボキサミド、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリール、ビシクロアリールオキシ及びヘテロビシクロアリールオキシからなる群から選択された置換基で置換されている。
【０１８０】
前記実施態様及びバリエーションの各々の別のバリエーションにおいて、Ｒ３がＨである。
【０１８１】
前記実施態様及びバリエーションの各々のさらに別のバリエーションにおいて、Ｒ７がＨである。
【０１８２】
前記実施態様及びバリエーションの各々のその上さらに別のバリエーションにおいて、Ｒ７及びＲ８が、各々が置換された又は非置換の、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される。さらなるバリエーションにおいて、Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ベンジル、ハロベンジル、ジハロベンジル、フェニルエチル、ピリミジニルアルキル、ピラゾリルアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、ジメチルフェニル、エチルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、メトキシフェニル、シアノフェニル、ハロアルキルフェニル、ピリジニル、ハロピリジニル、アルコキシピリジニル、テトラヒドロピラニル、ピラゾリル及びピリミジニルからなる群から各々独立して選択される。別のバリエーションにおいて、Ｒ７及びＲ８は、各々が置換された又は非置換の、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される環を一緒になって形成する。
【０１８３】
前記実施態様及びバリエーションの各々のさらに別のバリエーションにおいて、Ｒ１３はＨである。
【０１８４】
前記実施態様及びバリエーションの各々のその上さらに別のバリエーションにおいて、Ｒ１４が、各々が置換された又は非置換の、シアノ、カルボキサミド、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリール、ビシクロアリールオキシ及びヘテロビシクロアリールオキシからなる群から選択される。
【０１８５】
前記実施態様及びバリエーションの各々のさらなるバリエーションにおいて、ｎが０、１又は２である。
【０１８６】
前記実施態様及びバリエーションの各々の別のバリエーションにおいて、Xがメチレンである。
【０１８７】
前記実施態様及びバリエーションの各々のさらに別のバリエーションにおいて、Ｙが、各々が置換された又は非置換の、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される。その上さらに別のバリエーションにおいて、Ｙが、各々が置換された又は非置換の、フェニル及びピリジニルからなる群から選択される。さらなるバリエーションにおいて、Ｙが、フェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、メチルフェニル、ジメチルフェニル、シアノフェニル、アミノカルボキシフェニル、ハロアルキルフェニル、アルコキシフェニル及びオキソピリジニルからなる群から選択される。
【０１８８】
本発明による水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の特定の例としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロヘキシル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ｏ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ｏ−エチルフェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３，４−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−クロロ−５−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３，５−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ｍ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２，３−ジメチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（２−メトキシフェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−シアノフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（ピリジン−２−イル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−クロロピリジン−３−イル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−（ジエチルアミノ）−１−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−（ピリミジン−４−イル）エチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（３−シアノフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−シアノフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシ（３−メトキシフェニル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−エチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（（２−エチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛４−［ヒドロキシ−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−メチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛４−［（２−クロロ−ピリジン−３−イル）−ヒドロキシ−メチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−２−ピリミジン−４−イル−エチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
１−［２−（３−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルメチル）−チアゾール−４−イル］−２−ピリダジン−３−イル−エタノール；
３−クロロ−Ｎ−｛４−［１−ヒドロキシ−２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−エチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−｛４−［１−ヒドロキシ−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−エチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド。
【０１８９】
本発明による水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の更なる特定の例としては以下が挙げられるが、これらに限定されない：
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（４−ヒドロキシヘプタン−４−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシシクロプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシシクロペンチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−６−フェノキシピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾフラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ナフタレン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）（ｐ−トリル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−６−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，４−ジメチルチアゾール−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−（オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ナフタレン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−スルホンアミド；
２−クロロ−４，５−ジフルオロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２，５−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，４−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）スルファモイル）フェニル）アセトアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
４，５−ジクロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
４−エチル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−プロピル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−スルホンアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド；
２−フルオロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−５−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−シアノ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−２−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）チオフェン−２−スルホンアミド；
４−シアノ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−シアノ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−（メチルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
４−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−メトキシベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］  オキサジン−６−スルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−４−メチル−３−ニトロベンゼンスルホンアミド；
４−アセチル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−２−メチル−５−ニトロベンゼンスルホンアミド；
３−アセチル−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）−３−（メチルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−（２−クロロ−４−（Ｎ−（４−（３−ヒドロキシペンタン−３−イル）チアゾール−２−イル）スルファモイル）フェニル）アセトアミド。
【０１９０】
本発明による水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤のさらなる特定の例としては以下が挙げられるが、これらに限定されない：
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシペンチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロペンチル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（３−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−（ピリミジン−４−イル）プロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−ヒドロキシ−３−ピリダジン−３−イル−プロピル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；及び
３−クロロ−Ｎ−｛４−［２−ヒドロキシ−３−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−プロピル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド。
【０１９１】
本発明による水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の他の特定の例としては以下が挙げられるが、これらに限定されない：
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシ−２−プロピルペンチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（１−ヒドロキシシクロペンチル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−３−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−３−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−４−（３−モルホリノプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−（４−（２−エチル−２−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（４−（（１−ヒドロキシシクロブチル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−［４−（４−メチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（４−モルホリン−４−イル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（４−ジメチルアミノ−ブチル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（４−モルホリン−４−イル−ブチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−（４−ジメチルアミノ−ブチル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−４−（４−モルホリン−４−イル−ブチル）−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（４−ジメチルアミノ−ブチル）−Ｎ−［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
シクロプロパンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロペンタンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロヘキサンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロヘプタンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロプロパンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
シクロプロパンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
アダマンタン−１−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
アダマンタン−１−スルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
アダマンタン−１−スルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
エタンスルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
エタンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
エタンスルホン酸  ［４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
プロパン−１−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド；及び
２−メチル−プロパン−２−スルホン酸  ［４−（２−エチル−２−ヒドロキシ−ブチル）−チアゾール−２−イル］−アミド。
【０１９２】
本発明による水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤のその上のさらなる特定の例としては以下が挙げられるが、これらに限定されない：
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−（４−（３−ヒドロキシ−３−フェニルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−４−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−Ｎ−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（３−エチル−３−ヒドロキシ−ペンチル）−チアゾール−２−イル］−２−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−｛４−［２−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−エチル］−チアゾール−２−イル｝−２−メチル−４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ベンゼンスルホンアミド。
【０１９３】
本発明による水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤のさらに他の特定の例としては以下が挙げられるが、これらに限定されない：
Ｎ−（４−（４−フルオロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−ベンジルチアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（４−クロロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−クロロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３，５−ジフルオロベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（（（ｍ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−（（２，５−ジメチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（（（ｏ−トリル）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（４−シアノベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−（（２−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）チアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（３−シアノベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−（（２−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）チアゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド；
３−クロロ−２−メチル−Ｎ−（４−（（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）チアゾール−２−イル）ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−（４−（３−メトキシベンジル）チアゾール−２−イル）−３−クロロ−２−メチルベンゼンスルホンアミド。
【０１９４】
本発明の化合物が、医薬上許容される塩、生物加水分解されるエステル、生物加水分解されるアミド、生物加水分解されるカルバミン酸塩、これらの溶媒和物、水和物、又はそのプロドラッグの形態であることが留意される。例えば、該化合物は水素のような別の置換基に生体内で置換できる置換基を任意に含む。
【０１９５】
さらに、該化合物が、立体異性体の混合物中に存在し得ること、又は単一の立体異性体を含むことに留意される。
【０１９６】
本発明は前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を活性成分として含有する医薬組成物もまた提供する。一つの特定のバリエーションにおいて、該組成物は、経口投与に適合した固形製剤である。別の特定のバリエーションにおいて、該組成物は、経口投与に適合した液体製剤である。さらに別の特定のバリエーションにおいて、該組成物は、錠剤である。さらに別の特定のバリエーションにおいて、該組成物は、非経口投与に適合した液体製剤である。
【０１９７】
別の局面において、前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を含有する医薬組成物であって、該組成物が経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、経直腸、経頬、鼻内、リポソーム、経吸入、膣内、眼内、経局所送達（例えば、カテーテル又はステントによる）、皮下、脂肪内、関節内及び髄腔内からなる群から選択される経路による投与に適合した、医薬組成物を提供する。
【０１９８】
さらに別の局面において、前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を含むキット：及び一種以上の情報（前記組成物が投与されるべき疾患状態を示唆するもの、該組成物の保存情報、投薬情報及び該組成物の投与方法に関する説明からなる群より選択される）を含む使用説明書を提供する。一つの特定のバリエーションにおいて、該キットは複数回投与形態で該化合物を含む。
【０１９９】
その上さらに別の局面において、前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を含む製品；及び包装材料を提供する。一つのバリエーションにおいて、該包装材料が前記化合物を収容するための容器を構成する。一つの特定のバリエーションにおいては、該容器が、該化合物が投与されるべき疾患状態、保存情報、投薬量情報及び／又は該化合物を投与する方法に関する指示からなる群のうちの１つ以上の要素を示すラベルを含む。別のバリエーションにおいては、該製品が、複数回投与形態で該化合物を含む。
【０２００】
さらなる局面において、前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を被検体に投与する工程を包含する治療方法を提供する。
【０２０１】
別の局面において、ＨＳＤを前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物と接触させる工程を包含する、ＨＳＤを阻害する方法を提供する。
【０２０２】
さらに別の局面において、前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を、ＨＳＤをインビボで阻害するために被検体中に存在させる工程を包含する、ＨＳＤを阻害する方法を提供する。
【０２０３】
さらなる局面において、ＨＳＤをインビボで阻害する第２の化合物にインビボで変換される第１の化合物を、被検体に投与する工程を包含し、該第２の化合物が前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物である、ＨＳＤを阻害する方法を提供する。
【０２０４】
別の局面において、ＨＳＤが疾患状態の病理学及び／又は徴候学の原因となる活性を有する疾患状態を治療する方法であって、前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を、該疾患状態の治療有効量で被検体中に存在させる工程を包含する方法を提供する。
【０２０５】
さらに別の局面において、ＨＳＤが疾患状態の病理学及び／又は徴候学の原因となる活性を有する疾患状態を治療する方法であって、当該方法が前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物を被検体に投与する工程を包含し、該化合物が該疾患状態の治療有効量で被検体中に存在する方法を提供する。
【０２０６】
さらなる局面において、ＨＳＤが疾患状態の病理学及び／又は徴候学の原因となる活性を有する疾患状態を治療する方法を提供し、該方法は、ＨＳＤをインビボで阻害する第２の化合物にインビボで変換される第１の化合物を、被検体に投与する工程を包含し、該第２の化合物は、前記実施形態及びバリエーションのいずれか一つの化合物である。
【０２０７】
前記方法の各々の一つのバリエーションにおいて、前記疾患状態がメタボリックシンドローム、クッシング病、高血圧、認知機能及び視覚機能からなる群から選択される。
【０２０８】
前記方法の各々の別のバリエーションにおいて、前記ＨＳＤが１１ｂ−ＨＳＤ１である。 
【０２０９】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の塩、水和物、及びプロドラッグ
本発明の化合物は、インビボで本発明の化合物へと変換される塩、水和物及びプロドラッグの形態で存在してもよく、かつ任意で投与され得ることが理解されるべきである。例えば、当分野で周知の手順に従って、様々な有機及び無機の酸及び塩基に由来するそれらの医薬上許容される塩の形態へと本発明の化合物を変換し使用することは、本発明の範囲内である。
【０２１０】
本発明の化合物が遊離塩基形態を有する場合、当該化合物は、当該化合物の遊離塩基形態を、医薬上許容される無機又は有機の酸（例えば、ハイドロクロリド、ハイドロブロマイド、ハイドロヨーダイド等のハイドロハライド；他の鉱酸、及びそれらの対応する塩（硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩等）；並びにスルホン酸アルキル及びモノアリールスルホン酸（エタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩及びベンゼンスルホン酸塩等）；並びに他の有機酸、及びそれらの対応する塩（酢酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、サリチル酸塩及びアスコルビン酸塩等）と反応させることによって、医薬上許容される酸付加塩として調製され得る。さらなる本発明の酸付加塩としては、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アルギネート（ａｒｇｉｎａｔｅ）、アスパラギン酸塩、硫酸水素塩、亜硫酸水素塩、臭化物、酪酸塩、カンホラート、カンファースルホン酸塩、カプリル酸塩、塩化物、クロロ安息香酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、二グルコン酸塩、二水素リン酸塩、ジニトロ安息香酸塩、ドデシル硫酸塩、フマル酸塩、ガラクテレート（ｇａｌａｃｔｅｒａｔｅ）（粘液酸由来）、ガラクツロン酸、グルコヘプタオエート（ｇｌｕｃｏｈｅｐｔａｏａｔｅ）、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミコハク酸、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、馬尿酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、ヨウ化物、イセチオン酸塩、イソ酪酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、マンデル酸塩、メタリン酸塩、メタンスルホン酸塩、メチル安息香酸塩、一水素リン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、オレイン酸塩、パモ酸塩、ペクチン塩（ｐｅｃｔｉｎａｔｅ）、過硫酸塩、フェニル酢酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩及びフタル酸塩が挙げられるが、これらに限定されない。代表的には、遊離塩基形態は、極性溶媒中での物理的特性（例えば、溶解度）においていくらかそれらのそれぞれの塩形態とは異なるであろうが、その他の点では、本発明の目的については、当該塩はそれらのそれぞれの遊離塩基形態と等価であることが理解されるべきである。
【０２１１】
本発明の化合物が遊離酸形態を有する場合、医薬上許容される塩基付加塩は、当該化合物の遊離酸形態を、医薬上許容される無機又は有機の塩基と反応させることによって、調製され得る。そのような塩基の例は、アルカリ金属水酸化物（例えば、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム及び水酸化リチウム）；アルカリ土類金属水酸化物（例えば、水酸化バリウム及び水酸化カルシウム）；アルカリ金属アルコキシド（例えば、カリウムエタノレート及びナトリウムプロパノレート）；並びに、種々の有機塩基（例えば、水酸化アンモニウム、ピペリジン、ジエタノールアミン及びＮ−メチルグルタミン）である。本発明の化合物のアルミニウム塩もまた包含される。本発明のさらなる塩基塩としては、銅、第二鉄、第一鉄、リチウム、マグネシウム、第二マンガン、第一マンガン、カリウム、ナトリウム及び亜鉛の塩が挙げられるが、これらに限定されない。有機塩基塩としては、一級アミン、二級アミン及び三級アミン、天然の置換アミンを含む置換アミン、環式アミン及び塩基性イオン交換樹脂（例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、クロロプロカイン、コリン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン（ベンザチン）、ジシクロヘキシルアミン、ジエタノールアミン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−エチルモルホリン、Ｎ−エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン（ｈｙｄｒａｂａｍｉｎｅ）、イソプロピルアミン、リドカイン、リジン、メグルミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トリエチルアミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン及びトリス−（ヒドロキシメチル）−メチルアミン（トロメタミン））の塩が挙げられるが、これらに限定されない。代表的には、遊離酸形態は、極性溶媒中での物理的特性（例えば、溶解度）においていくらかそれぞれの塩形態とは異なるであろうが、その他の点では本発明の目的については、当該塩はそのそれぞれの遊離酸形態と等価であることが理解されるべきである。
【０２１２】
塩基性窒素含有基を含む本発明の化合物は、（Ｃ１−４）アルキルのハロゲン化物（例えば、メチル、エチル、イソプロピル及びｔｅｒｔ−ブチルの塩化物、臭化物及びヨウ化物）；ジ（Ｃ１−４）アルキルの硫酸塩（例えば、ジメチル、ジエチル及びジアミルの硫酸塩）；（Ｃ１０−１８）アルキルのハロゲン化物（例えば、デシル、ドデシル、ラウリル、ミリスチル及びステアリルの塩化物、臭化物及びヨウ化物）；並びにアリール（Ｃ１−４）アルキルのハロゲン化物（例えば、塩化ベンジル及び臭化フェネチル）のような薬剤で四級化され得る。そのような塩は、水溶性と油溶性両方の本発明の化合物の調製を可能とする。
【０２１３】
本発明の化合物のＮ−オキシドは、当業者に公知の方法によって調製され得る。例えば、Ｎ−オキシドは、酸化されていない形態の当該化合物を、適切な不活性有機溶媒（例えば、ジクロロメタン等のハロゲン化炭化水素）中、およそ０℃で、酸化剤（例えば、トリフルオロ過酢酸、過マレイン酸、過安息香酸、過酢酸、メタ−クロロペルオキシ安息香酸等）で処理することによって、調製され得る。或いは、当該化合物のＮ−オキシドは、適切な出発物質のＮ−オキシドから調製され得る。
【０２１４】
本発明の化合物のプロドラッグ誘導体は、インビボで異なる置換基へとその後変換される本発明の化合物の置換基を修飾することによって調製され得る。多くの場合において、プロドラッグ自体もまた本発明の化合物の範囲内に含まれることが留意される。例えば、プロドラッグは、カルバミル化剤（例えば、１，１−アシルオキシアルキルカルボノクロリデート、パラ−ニトロフェニルカーボネート等）又はアシル化剤と化合物を反応させることによって調製され得る。プロドラッグを作製する方法のさらなる例は、Ｓａｕｌｎｉｅｒ  ｅｔ  ａｌ．（１９９４），  Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ａｎｄ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，  Ｖｏｌ．  ４，  ｐ．  １９８５に記載されている。
【０２１５】
本発明の化合物の保護された誘導体もまた作製され得る。保護基の作製及びその除去に適用可能な技術の例は、Ｔ．Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，  ３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．  １９９９に見出され得る。
【０２１６】
本発明の化合物はまた、本発明のプロセスの間に、溶媒和物（例えば、水和物）として、簡便に調製又は形成され得る。本発明の化合物の水和物は、ダイオキシン、テトラヒドロフラン及びメタノール等の有機溶媒を使用して、水性溶媒／有機溶媒混合物からの再結晶によって、簡便に調製され得る。
【０２１７】
本明細書中で使用される場合、「医薬上許容される塩」は、その塩の形態で利用される本発明の任意の化合物を包含するように意図されている（特に、当該塩が、遊離形態の化合物又は異なる塩形態の化合物に比べて、向上した薬物動態学的特性を当該化合物に与える場合）。医薬上許容される塩形態はまた、以前は有していなかった所望の薬物動態学的特性を当該化合物に最初に与え得るし、体内でのその治療活性に関して、当該化合物の薬力学に対してポジティブな影響をさえ与え得る。好ましく影響を受け得る薬物動態学的特性の例は、当該化合物が細胞膜を横切って輸送され、次いで、当該化合物の吸収、分布、生体内変換及び排出に直接的かつポジティブに影響を与え得る様式である。医薬組成物の投与経路は重要であり、様々な解剖学的、生理学的及び病理学的な因子がバイオアベイラビリティーに極めて影響を与え得るが、当該化合物の溶解度は、通常は、それが利用した特定のその塩形態の特性に依存する。当業者は、当該化合物の水溶液が、治療される被験体の体内への当該化合物の最も迅速な吸収を提供するであろう一方、脂質溶液及び懸濁液並びに固形物投薬形態は、当該化合物のより低速な吸収をもたらすであろうことを理解するだろう。
【０２１８】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の調製
様々な方法が、本発明の化合物を合成するために開発され得る。これらの化合物を合成するための代表的な方法を実施例で提供する。しかし、本発明の化合物がまた、他の人が考案し得る他の合成経路により合成され得ることが留意される。
【０２１９】
本発明の一定の化合物が、特定の立体化学（例えば、キラル中心）を化合物に与える他の原子への結合を持つ原子を有することは、容易に理解されるだろう。本発明の化合物の合成が、異なる立体異性体の混合物（エナンチオマー、ジアステレオマー）の発生を結果として生じ得ることが理解される。特定の立体化学が明記されていなければ、化合物の列挙は、可能性のある異なる立体異性体のすべてを包含するように意図される。
【０２２０】
異なる立体異性体の混合物を分離するための様々な方法が、当分野で公知である。例えば、化合物のラセミ混合物は、一対のジアステレオ異性体化合物を形成するために、光学活性な分割剤と反応され得る。次いで、ジアステレオマーは、光学的に純粋なエナンチオマーを回収するために、分離され得る。分離可能な複合体はまた、エナンチオマー（例えば、結晶性のジアステレオ異性体塩）を分割するために使用され得る。ジアステレオマーは、代表的には、十分に異なる物理特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性等）を有し、これらの非類似性を利用することによって、これらが容易に分離され得る。例えば、ジアステレオマーは、代表的には、クロマトグラフィーによるか又は溶解度における差異に基づく分離／分割技術によって、分離され得る。それらのラセミ混合物からの化合物の立体異性体を分割するのに使用され得る技術のより詳細な説明は、Ｊｅａｎ  Ｊａｃｑｕｅｓ  Ａｎｄｒｅ  Ｃｏｌｌｅｔ，  Ｓａｍｕｅｌ  Ｈ．  Ｗｉｌｅｎ，  Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｓ，Ｒａｃｅｍａｔｅｓ  ａｎｄ  Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．  （１９８１）に見出され得る。
【０２２１】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む組成物
多種多様な組成物及び投与方法が、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤とともに使用され得る。そのような組成物としては、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤に加えて、従来の医薬上の賦形剤、及び他の従来の医薬上不活性な薬剤が挙げられ得る。さらに、該組成物は、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤に加えて、活性な薬剤を含み得る。これらのさらなる活性な薬剤としては、本発明のさらなる化合物及び／又は１種以上の他の医薬上活性な薬剤が挙げられ得る。
【０２２２】
組成物は、使用される投与経路に適した様式で製剤化された気体、液体、半液体又は固体の形態であり得る。経口投与では、代表的には、カプセル剤及び錠剤が使用される。非経口投与では、代表的には、本明細書中に記載されるように調製された凍結乾燥粉末の再形成（ｒｅｃｏｎｓｔｉｔｕｔｉｏｎ）が使用される。
【０２２３】
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む組成物は、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸、経口腔、鼻腔内、リポソーム、経吸入、膣、眼内、経局所送達（例えば、カテーテル又はステントによる）、皮下、脂肪内、関節内、又は髄腔内で、投与又は同時投与され得る。本発明の化合物及び／又は組成物はまた、徐放剤形で投与又は同時投与され得る。
【０２２４】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤及びそれらを含む組成物は、従来の任意の剤形で投与又は同時投与され得る。本発明の状況における同時投与は、臨床的結果の改善を達成するための調整された治療の過程での、１種より多い治療剤（そのうち１種は、水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む）の投与を意味するように意図される。そのような同時投与はまた、時間的に同一の広がりを持つ（ｃｏｅｘｔｅｎｓｉｖｅ）、すなわち、重複した期間の間に生じるものであり得る。
【０２２５】
非経口、皮内、皮下、又は局所適用に使用される溶液又は懸濁液は、任意で、以下の成分のうち１種以上を含み得る：滅菌希釈剤（例えば、注射用水、生理食塩溶液、不揮発性油、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール又は他の合成溶媒）；抗菌剤（例えば、ベンジルアルコール及びメチルパラベン）；抗酸化剤（例えば、アルコルビン酸及び亜硫酸水素ナトリウム）；キレート化剤（例えば、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ））；緩衝剤（例えば、酢酸塩、クエン酸塩及びリン酸塩）；張性調整剤（例えば、塩化ナトリウム又はデキストロース）、並びに、組成物の酸性度又はアルカリ性度調整剤（例えば、アルカリ又は酸性化剤、或いは、有機酸等の緩衝剤（炭酸塩、炭酸水素塩、リン酸塩、塩酸並びに酢酸及びクエン酸））。非経口製剤は、ガラス、プラスチック又は他の適切な材料でできたアンプル、使い捨て注射器又は単回若しくは複数回投与バイアル中に、任意で封入され得る。
【０２２６】
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤が不十分な溶解度を示す場合、化合物を可溶化するための方法が使用され得る。そのような方法は、当業者に公知であり、そのような方法としては、共溶媒（例えば、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ））を使用すること、界面活性剤（例えば、ＴＷＥＥＮ）を使用すること、又は、炭酸水素ナトリウム水溶液への溶解が挙げられるが、これらに限定されない。化合物の誘導体（例えば、化合物のプロドラッグ）もまた、有効な医薬組成物を製剤化するのに使用され得る。
【０２２７】
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を組成物へと混合又は添加すると、溶液、懸濁液、エマルジョン等が形成され得る。その結果生じる組成物の形態は、多数の因子（意図する投与の態様、及び選択した担体又はビヒクル中での化合物の溶解性が挙げられる）に依存する。治療される疾患を寛解するのに必要とされる有効濃度は、経験的に決定され得る。
【０２２８】
本発明の組成物は、任意で、ヒト及び動物への投与のために、単位投薬形態（ｕｎｉｔ−ｄｏｓａｇｅ  ｆｏｒｍ）（例えば、錠剤、カプセル剤、丸剤、散剤、吸入器用の乾燥粉末、顆粒剤、滅菌非経口溶液又は懸濁液、及び経口溶液又は懸濁液、並びに、適切な量の当該化合物、特にその医薬上許容される塩、好ましくはそのナトリウム塩を含む油−水エマルジョン）で、提供される。医薬上治療的に活性な化合物及びその誘導体は、代表的には、単位投薬形態又は複数回投薬形態（ｍｕｌｔｉｐｌｅ−ｄｏｓａｇｅ  ｆｏｒｍ）で、製剤化され、投与される。本明細書中で使用される場合、単位投与形態（ｕｎｉｔ−ｄｏｓｅ  ｆｏｒｍ）とは、ヒト及び動物の被検体に適しており、当該分野で公知である通りに個別に包装された、物理的に分離した単位をいう。各単位投与は、必要とされる医薬上の担体、ビヒクル又は希釈剤と関連して、所望の治療的効果を生ずるのに十分な所定量の治療的に活性な化合物を含む。単位投与形態の例としては、アンプル及び注射器、個別に包装された錠剤又はカプセル剤が挙げられる。単位投与形態は、そのフラクションで又は複数のフラクションで投与され得る。複数回投与形態（ｍｕｌｔｉｐｌｅ−ｄｏｓｅ  ｆｏｒｍ）は、分離された単位投与形態で投与されるように単一容器に包装された複数の同一の単位投薬形態である。複数回投与形態の例としては、バイアル、錠剤又はカプセル剤のボトル、或いは、パイント又はガロンのボトルが挙げられる。従って、複数回投与形態は、包装物中で分離されていない複数の単位投与である。
【０２２９】
本発明の１種以上の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤に加えて、組成物は、希釈剤（例えば、乳糖、ショ糖、リン酸二カルシウム、又はカルボキシメチルセルロース）；滑択剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム及びタルク）；並びに、結合剤（例えば、デンプン、天然ゴム（例えば、アラビアゴムゼラチン（ｇｕｍ  ａｃａｃｉａｇｅｌａｔｉｎ））、グルコース、糖蜜、ポリビニルピロリジン（ｐｏｌｖｉｎｙｌｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、セルロース及びその誘導体、ポビドン、クロスポビドン（ｃｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ）及び当業者に公知の他のそのような結合剤を含み得る。液体の医薬上投与可能な組成物は、例えば、上で定義したような活性化合物及び任意の医薬上のアジュバントを、担体（例えば、水、生理食塩水、デキストロース水溶液、グリセロール、グリコール、エタノール等）中に、溶解、分散、又は別の方法で混合して、溶液又は懸濁液を形成することによって、調製され得る。所望であれば、投与される医薬組成物はまた、少量の補助物質（例えば、湿潤剤、乳化剤、又は可溶化剤、ｐＨ緩衝化剤等（例えば、酢酸塩、クエン酸ナトリウム、シクロデキストリン誘導体、ソルビタンモノラウレート、トリエタノールアミンナトリウムアセテート、オレイン酸トリエタノールアミン、及び他のそのような薬剤）を含み得る。そのような剤形を調製する実際の方法は、当該分野で公知であるか、又は、当業者には明らかであろう（例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，  Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｍｐａｎｙ，  Ｅａｓｔｏｎ，  Ｐａ．，  １５ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  １９７５を参照のこと）。投与される組成物又は製剤は、いずれにしても、インビボで水酸化ステロイド脱水素酵素活性を低減し、それにより、被験体の疾患状態を治療するのに十分な量の本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含むであろう。
【０２３０】
剤形又は組成物は、任意で、本明細書中に記載されたもののような追加の物質を含ませることにより釣り合いをとって、０．００５％〜１００％（重量／重量）の範囲で、１種以上の本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含み得る。経口投与では、医薬上許容される組成物は、任意で、１種以上の賦形剤（一般に用いられている、例えば、医薬品等級のマンニトール、乳糖、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、タルカム、セルロース誘導体、クロスカルメロースナトリウム、グルコース、ショ糖、炭酸マグネシウム、サッカリンナトリウム、タルカム等）のいずれかを含み得る。そのような組成物としては、溶液、懸濁液、錠剤、カプセル剤、散剤、吸入器用の乾燥粉末及び徐放製剤（例えば、インプラント及びマイクロカプセル化送達システム）、並びに、生分解性、生体適合性ポリマー（例えば、コラーゲン、エチレンビニルアセテート、ポリ無水物、ポリグリコール酸、ポリオルトエステル、ポリ乳酸等）が挙げられるが、これらに限定されない。これらの製剤を調製する方法は、当業者に公知である。組成物は、任意で、０．０１％〜１００％（重量／重量）、任意で０．１〜９５％、及び任意で１〜９５％の１種以上の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含み得る。
【０２３１】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の塩（好ましくは、ナトリウム塩）は、身体からの急速な排出に対して化合物を保護する担体、例えば、徐放の製剤又はコーティングを用いて、調製され得る。製剤はさらに、特性の所望の組み合わせを得るために、他の活性化合物を含み得る。
【０２３２】
経口投与用の製剤  
経口の医薬剤形は、固形物、ゲル又は液体として存在し得る。固形物剤形の例としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、及び原末（ｂｕｌｋ  ｐｏｗｄｅｒ）が挙げられるが、これらに限定されない。経口錠剤のより具体的な例としては、圧縮された、チュアブルのロゼンジ及び錠剤（これらは、腸溶性コーティング、糖衣又はフィルムコーティングされ得る）が挙げられる。カプセル剤の例としては、硬ゼラチンカプセル剤又は軟ゼラチンカプセル剤が挙げられる。顆粒剤及び粉体は、非発泡性又は発泡性の形態で提供され得る。それぞれは、当業者に公知の他の成分と組み合わされ得る。
【０２３３】
特定の実施態様においては、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、固形物剤形、好ましくはカプセル剤又は錠剤として、提供される。錠剤、丸剤、カプセル剤、トローチ等は、任意で、１種以上の以下の成分又は同様の性質の化合物を含み得る：結合剤；希釈剤；崩壊剤；滑択剤；流動促進剤；甘味剤；及び香料。
【０２３４】
使用され得る結合剤の例としては、微晶質セルロース、トラガントガム、グルコース溶液、アラビアゴム粘液（ａｃａｃｉａ  ｍｕｃｉｌａｇｅ）、ゼラチン溶液、ショ糖及びデンプンパスタ（ｓｔａｒｃｈ  ｐａｓｔｅ）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２３５】
使用され得る滑択剤の例としては、タルク、デンプン、ステアリン酸マグネシウム又はカルシウム、石松子及びステアリン酸が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２３６】
使用され得る希釈剤の例としては、乳糖、ショ糖、デンプン、カオリン、塩、マンニトール及びリン酸二カルシウムが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２３７】
使用され得る流動促進剤の例としては、コロイド状二酸化ケイ素が挙げられるが、これに限定されない。
【０２３８】
使用され得る崩壊剤の例としては、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、アルギン酸、コーンスターチ、バレイショデンプン、ベントナイト、メチルセルロース、寒天及びカルボキシメチルセルロースが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２３９】
使用され得る着色剤の例としては、認可され証明された水溶性ＦＤ＆Ｃ色素のいずれか、その混合物；及び水酸化アルミナ（ａｌｕｍｉｎａ  ｈｙｄｒａｔｅ）に懸濁された水不溶性ＦＤ＆Ｃ色素が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４０】
使用され得る甘味剤の例としては、ショ糖、乳糖、マンニトール及び人工甘味剤（例えば、サイクラミン酸ナトリウム及びサッカリン）、並びに任意の数のスプレー乾燥香料が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４１】
使用され得る香料の例としては、果物等の植物から抽出された天然香料及び好ましいセンセーションを生み出す化合物の合成混合物（例えば、ペパーミント及びサリチル酸メチル。しかしこれらに限定されない）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４２】
使用され得る湿潤剤の例としては、モノステアリン酸プロピレングリコール、モノオレイン酸ソルビタン、ジエチレングリコールモノラウレート及びポリオキシエチレンラウリルエーテルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４３】
使用され得る制吐コーティングの例としては、脂肪酸、脂質、蝋、シェラック、アンモニア処理されたシェラック及びセルロースアセテートフタレートが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４４】
使用され得るフィルムコーティングの例としては、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリエチレングリコール４０００及びセルロースアセテートフタレートが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２４５】
経口投与が望ましい場合、化合物の塩は、任意で、それを胃の酸性環境から保護する組成物中に提供され得る。例えば、組成物は、胃内で無傷なままであって、腸内で活性な化合物を放出する、腸溶性コーティングにおいて製剤化され得る。組成物はまた、制酸剤又は他のそのような成分と組み合わせて、製剤化され得る。
【０２４６】
投薬単位形態がカプセル剤である場合、それは、任意で、液体担体（例えば、脂肪油）をさらに含み得る。さらに、投薬単位形態は、任意で、投薬単位の物理形態を改変する様々な他の材料、例えば、糖及び他の腸溶性薬剤のコーティングをさらに含み得る。
【０２４７】
本発明の化合物はまた、エリキシル剤、懸濁剤、シロップ剤、カシェ剤、少量散布物（ｓｐｒｉｎｋｌｅ）、チューイングガム等の成分として投与され得る。シロップ剤は、任意で、活性な化合物に加えて、甘味剤としてのショ糖、ならびに一定の保存剤、色素及び着色剤及び香料を含み得る。
【０２４８】
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤はまた、所望の作用を損なわない他の活性な物質と、又は、所望の作用を補う物質（例えば、制酸剤、Ｈ２ブロッカー、及び利尿剤）と、混合され得る。例えば、化合物が喘息又は高血圧を治療することに使用される場合、当該化合物は、それぞれ、他の気管支拡張剤及び抗高血圧剤とともに使用され得る。
【０２４９】
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む錠剤に含まれ得る医薬上許容される担体の例としては、結合剤、滑択剤、希釈剤、崩壊剤、着色剤、香料、及び湿潤剤が挙げられるが、これらに限定されない。腸溶性コーティングが施された錠剤は、腸溶性コーティングのために、胃酸の作用に耐性を有し、中性又はアルカリ性の腸において溶解又は崩壊する。糖衣が施された錠剤は、錠剤へと圧縮され得、この錠剤へは、医薬上許容される、種々の層の物質が塗布されている。フィルムコーティングが施された錠剤は、ポリマー又は他の適切なコーティングによりコーティングが施された圧縮錠剤であり得る。多重圧縮錠剤は、先述した医薬上許容される物質を利用して１より多い圧縮サイクルによって作製された圧縮錠剤であり得る。着色剤もまた、錠剤において使用され得る。香料及び甘味剤は、錠剤において使用され得、チュアブル錠剤及びロゼンジの形成において特に有用である。
【０２５０】
使用され得る液体経口剤形の例としては、水溶液、エマルジョン、懸濁液、非発泡性顆粒剤から再構成された溶液及び／又は懸濁液、並びに、発泡性顆粒剤から再構成された発泡性調製物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２５１】
使用され得る水溶液の例としては、エリキシル剤及びシロップ剤が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用される場合、エリキシル剤は、透明で甘味がある水性アルコール性の調製物を指す。エリキシル剤で使用され得る医薬上許容される担体の例としては、溶媒が挙げられるが、これに限定されない。使用され得る溶媒の特定の例としては、グリセリン、ソルビトール、エチルアルコール及びシロップが挙げられる。本明細書中で使用される場合、シロップとは、糖（例えば、ショ糖）の濃縮水溶液を指す。シロップ剤は、任意で、保存剤をさらに含み得る。
【０２５２】
エマルジョンとは、一方の液体が別の液体の全体に亘って小さな粒の形態で分散されている二相系を指す。エマルジョンは、任意で、水中油又は油中水エマルジョンであり得る。エマルジョンで使用され得る医薬上許容される担体の例としては、非水性液体、乳化剤及び保存剤が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２５３】
液体経口剤形へと再構成される非発泡性顆粒剤で使用され得る医薬上許容される物質の例としては、希釈剤、甘味剤及び湿潤剤が挙げられる。
【０２５４】
液体経口剤形へと再構成されるべき発泡性顆粒剤で使用され得る医薬上許容される物質の例としては、有機酸及び二酸化炭素の供給源が挙げられる。
【０２５５】
着色剤及び香料は、任意で、上記剤形のすべてにおいて使用され得る。
【０２５６】
使用され得る保存剤の特定の例としては、グリセリン、メチル及びプロピルパラベン、安息香酸性添加物（ｂｅｎｚｏｉｃ  ａｄｄ）、安息香酸ナトリウム及びアルコールが挙げられる。
【０２５７】
エマルジョンで使用され得る非水性液体の特定の例としては、鉱物油及び綿実油が挙げられる。
【０２５８】
使用され得る乳化剤の特定の例としては、ゼラチン、アカシア、トラガカント、ベントナイト、及び界面活性剤（例えば、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン）が挙げられる。
【０２５９】
使用され得る懸濁化剤の特定の例としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ペクチン、トラガカント、ビーガム（Ｖｅｅｇｕｍ）及びアカシアが挙げられる。希釈剤としては、乳糖及びショ糖が挙げられる。甘味剤としては、ショ糖、シロップ、グリセリン及び人工甘味剤（例えば、サイクラミン酸ナトリウム及びサッカリン）が挙げられる。
【０２６０】
使用され得る湿潤剤の特定の例としては、モノステアリン酸プロピレングリコール、モノオレイン酸ソルビタン、ジエチレングリコールモノラウレート及びポリオキシエチレンラウリルエーテルが挙げられる。
【０２６１】
使用され得る有機酸の特定の例としては、クエン酸及び酒石酸が挙げられる。
【０２６２】
発泡性組成物で使用され得る二酸化炭素の供給源としては、炭酸水素ナトリウム及び炭酸ナトリウムが挙げられる。着色剤としては、認可され証明された水溶性ＦＤ＆Ｃ色素のいずれか、及びその混合物が挙げられる。
【０２６３】
使用され得る香料の特定の例としては、果物等の植物から抽出された天然香料、及び好ましい味覚を生み出す化合物の合成混合物が挙げられる。
【０２６４】
固形物剤形の場合、例えば、炭酸プロピレン、植物油又はトリグリセリド中の、溶液又は懸濁液は、好ましくは、ゼラチンカプセル中に封入される。そのような溶液、並びに、その調製及び封入は、米国特許第４，３２８，２４５号明細書；同第４，４０９，２３９号明細書；及び同第４，４１０，５４５号明細書に開示されている。液体剤形の場合、溶液（例、例えば、ポリエチレングリコール中の）は、投与のために簡単に測定されるのに十分な量の医薬上許容される液体担体（例えば、水）で、希釈され得る。
【０２６５】
或いは、液体又は半固形物経口製剤は、活性化合物又は塩を、植物油、グリコール、トリグリセリド、プロピレングリコールエステル（例えば、炭酸プロピレン）及び他のそのような担体中に溶解又は分散し、これらの溶液又は懸濁液を硬ゼラチンカプセル殻又は軟ゼラチンカプセル殻に封入することによって、調製され得る。他の有用な製剤としては、米国再発行特許発明第２８，８１９号明細書及び米国特許第４，３５８，６０３号明細書に記載されているものが挙げられる。
【０２６６】
注射剤、溶液及びエマルジョン
本発明はまた、本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を非経口投与（注射（皮下、筋肉内又は静脈内のいずれか）によって概して特徴付けられる）によって投与するために設計された組成物に関する。注射剤は、従来の任意の形態で、例えば、液体溶液又は懸濁液、注射前の液体中の溶液又は懸濁液に適した固形物形態として、或いは、エマルジョンとして、調製され得る。
【０２６７】
本発明の注射剤とともに使用され得る賦形剤の例としては、水、生理食塩水、デキストロース、グリセロール又はエタノールが挙げられるが、これらに限定されない。注射可能な組成物はまた、任意で、少量の非毒性の補助物質（例えば、湿潤剤又は乳化剤、ｐＨ緩衝化剤、安定剤、溶解性増強剤）、並びに、他のそのような薬剤（例えば、酢酸ナトリウム、ソルビタンモノラウレート、オレイン酸トリエタノールアミン及びシクロデキストリン等）を含み得る。一定レベルの投薬量が維持されるような徐放系（ｓｌｏｗ−ｒｅｌｅａｓｅ又はｓｕｓｔａｉｎｅｄ−ｒｅｌｅａｓｅ  ｓｙｓｔｅｍ）の埋め込み（例えば、米国特許第３，７１０，７９５号明細書を参照のこと）もまた本明細書中で企図される。そのような非経口組成物に含まれる活性化合物の割合は、その特有の性質、並びに、化合物の活性及び被験体での当該化合物の必要性に大きく依存する。
【０２６８】
製剤の非経口投与としては、静脈内、皮下及び筋肉内投与が挙げられる。非経口投与用の製剤としては、注射用に準備された滅菌溶液、使用直前に溶媒と組み合わせられるように準備された滅菌乾燥可溶性製品（例えば、皮下錠剤を含む、本明細書中で記載した凍結乾燥粉末）、注射用に準備された滅菌懸濁液、使用直前にビヒクルと組み合わせられるように準備された滅菌乾燥不溶性製品及び滅菌エマルジョンが挙げられる。溶液は水性、非水性のいずれであってもよい。
【０２６９】
静脈内投与される場合、適切な担体の例としては、生理食塩水又はリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）、及び、増粘剤及び可溶化剤（例えば、グルコース、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコール並びにこれらの混合物）を含む溶液が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２７０】
非経口製剤で任意で使用され得る医薬上許容される担体の例としては、水性ビヒクル、非水性ビヒクル、抗菌剤、等張剤、緩衝化剤、抗酸化剤、局所麻酔剤、懸濁剤及び分散剤、乳化剤、封鎖（ｓｅｑｕｅｓｔｅｒｉｎｇ）剤又はキレート化剤、及び他の医薬上許容される物質が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２７１】
任意で使用され得る水性ビヒクルの例としては、塩化ナトリウム注射液、リンゲル注射液、等張性デキストロース注射液、滅菌水注射液、デキストロース及び乳酸リンゲル注射液が挙げられる。
【０２７２】
任意で使用され得る非水性非経口ビヒクルの例としては、植物起源の不揮発性油、綿実油、コーン油、ゴマ油及びピーナツ油が挙げられる。
【０２７３】
静菌性又は静真菌性の濃縮物中の抗菌剤は、特に、製剤が、複数回投与容器に詰められ、従って、保存され複数のアリコートが取り去られるように設計されている場合に、非経口製剤に添加され得る。使用され得る抗菌剤の例としては、フェノール又はクレゾール、水銀、ベンジルアルコール、クロロブタノール、メチル及びプロピルｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル、チメロサール、塩化ベンザルコニウム及び塩化ベンゼトニウムが挙げられる。
【０２７４】
使用され得る等張剤の例としては、塩化ナトリウム及びデキストロースが挙げられる。使用され得る緩衝化剤の例としては、リン酸塩及びクエン酸塩が挙げられる。使用され得る抗酸化剤の例としては、硫酸水素ナトリウムが挙げられる。使用され得る局所麻酔剤の例としては、塩酸プロカインが挙げられる。使用され得る懸濁剤及び分散剤の例としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びポリビニルピロリドンが挙げられる。使用され得る乳化剤の例としては、ポリソルベート８０（ＴＷＥＥＮ  ８０）が挙げられる。金属イオンの封鎖剤又はキレート化剤としては、ＥＤＴＡが挙げられる。
【０２７５】
医薬上の担体はまた、任意で、水混和性ビヒクルの場合には、エチルアルコール、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールを、ｐＨ調整の場合には、水酸化ナトリウム、塩酸、クエン酸又は乳酸を含み得る。
【０２７６】
非経口製剤中の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の濃度は、所望の薬理学的効果を生じるのに十分な医薬上有効な量が注射により投与されるように、調節され得る。水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の正確な濃度及び／又は使用されるべき投薬量は、当該分野で公知であるように、患者又は動物の年齢、体重及び状態に最終的には依存するであろう。
【０２７７】
単位投薬非経口製剤は、アンプル、バイアル又は針付きの注射器中に詰められ得る。非経口投与用のすべての製剤は、当該分野で知られ実践されているように、滅菌されたものであるべきである。
【０２７８】
注射剤は、局所又は全身投与用に設計され得る。代表的には、治療的に有効な投薬量は、処置される組織（単数又は複数）に対して、少なくとも約０．１％ｗ／ｗから約９０％ｗ／ｗ以上まで、好ましくは１％ｗ／ｗより多い濃度の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含むように処方される。水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、一度に投与されてもよいし、少量の用量に分けて時間間隔をおいて多数回投与してもよい。正確な投薬量及び処置の持続時間は、組成物が非経口投与される部位、担体、及び、公知の試験プロトコールを用いて経験的に或いはインビボ又はインビトロ試験データからの推定によって決定され得る他の変数の関数であろうことが理解される。濃度及び投薬量の値はまた、処置される個体の年齢によって変動し得ることが留意されるべきである。いかなる特定の被検体についても、個々の必要性及び投与する人若しくはその製剤の投与を監督する人の専門的な判断に従って、具体的な投薬量レジメンを経時的に調整する必要性があり得ることがさらに理解されるべきである。従って、本明細書中に記載した濃度範囲は、典型的なものであることが意図され、特許請求した製剤の範囲又は実施を限定しないことが意図される。
【０２７９】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、任意で、微粉末化された又は他の適切な形態で懸濁され得るか、或いは、より溶解性の活性生成物を製造するために又はプロドラッグを製造するために、誘導体化され得る。得られる混合物の形態は、含む多数の要因（意図した投与様式及び選択した担体又はビヒクル中での化合物の溶解性が挙げられる）に依存する。有効濃度は、疾患状態の症状を寛解するのに十分であり、経験的に決定され得る。
【０２８０】
凍結乾燥粉末
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤はまた、溶液、エマルジョン及び他の混合物としての投与用に再構築され得る凍結乾燥粉末として調製され得る。凍結乾燥粉末はまた、固形物又はゲルとして製剤化され得る。
【０２８１】
滅菌凍結乾燥粉末は、デキストロース又は他の適切な賦形剤を含むリン酸ナトリウム緩衝溶液に、当該化合物を溶解することによって、調製され得る。その後、溶液を滅菌ろ過し、続いて、当業者に公知の標準条件下での凍結乾燥を行うことにより、所望の製剤が出来上がる。簡潔に説明すると、凍結乾燥粉末は、任意で、デキストロース、ソルビトール、果糖、コーンシロップ、キシリトール、グリセリン、グルコース、ショ糖又は他の適切な薬剤を、約１〜２０％、好ましくは約５〜１５％、適切な緩衝液（例えば、クエン酸塩、リン酸ナトリウム又はリン酸カリウム或いは当業者に公知の他のそのような緩衝液（代表的には、およそ中性のｐＨ）に、溶解することによって調製され得る。次いで、水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を、得られた混合物に、好ましくは室温超、より好ましくは約３０〜３５℃で、添加し、それが溶解するまで撹拌する。得られた混合物を、所望の濃度までさらなる緩衝液を添加することによって希釈する。得られた混合物を、滅菌濾過するか、又は、微粒子を取り除くため及び滅菌性を保証するために処理し、凍結乾燥用のバイアル中に小分けする。各バイアルは、単回投薬量又は複数回投薬量の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含み得る。
【０２８２】
局所投与
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤はまた、局所混合物として投与され得る。局所混合物は、局所及び全身投与に使用され得る。得られた混合物は、溶液、懸濁液、エマルジョン等であり得、クリーム剤、ゲル剤、軟膏、エマルジョン、溶液、エリキシル剤、ローション、懸濁液、チンキ剤、パスタ剤、泡沫（ｆｏａｍ）、エアゾール、灌注、スプレー、坐剤、包帯、皮膚パッチ又は局所投与に適した任意の他の製剤として、製剤化される。
【０２８３】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、局所適用（例えば、吸入による）用のエアゾールとして製剤化され得る（米国特許第４，０４４，１２６号明細書、同第４，４１４，２０９号明細書、及び同第４，３６４，９２３号明細書を参照のこと。これらは、炎症性疾患、特に喘息の治療に有用なステロイドの送達用のエアゾールを記載している）。気道への投与用のこれらの製剤は、噴霧器用のエアゾール又は溶液の形態、或いは、単独又は乳糖等の不活性担体と組み合わせた吸入用の微細粉末としてあり得る。そのような場合、製剤の粒子は、代表的には、５０ミクロン未満、好ましくは１０ミクロン未満の直径を有する。
【０２８４】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤はまた、ゲル剤、クリーム剤、及びローションの形態で、局所適用（ｌｏｃａｌ又はｔｏｐｉｃａｌ  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ）用に、例えば、皮膚及び粘膜（例えば、眼の粘膜）への局所適用用に、そして、眼への適用用又は大槽内（ｉｎｔｒａｃｉｓｔｅｒｎａｌ）若しくは髄腔内適用用に、製剤化され得る。経皮送達に関しては、局所投与もまた、眼又は粘膜への投与について又は吸入療法について、意図される。単独又は他の医薬上許容される賦形剤と組み合わせた水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の点鼻液もまた、投与され得る。
【０２８５】
他の投与経路用の製剤
治療される疾患状態に応じて、他の投与経路（例えば、局所適用、経皮パッチ、及び直腸投与）もまた用いられ得る。例えば、直腸投与用の医薬剤形は、全身作用のための直腸坐剤、カプセル剤及び錠剤である。直腸坐剤は、本明細書中で使用され、１種以上の薬理学的又は治療的に活性な成分を放出する体温で融解又は軟化する、直腸内に挿入するための固形物を意味する。直腸坐剤において利用される医薬上許容される物質は、基剤又はビヒクル及び融点を上昇させるための薬剤である。基剤の例としては、カカオバター（カカオ脂（ｔｈｅｏｂｒｏｍａ  ｏｉｌ））、グリセリン−ゼラチン、カルボワックス、（ポリオキシエチレングリコール）、並びに脂肪酸のモノ−、ジ−及びトリグリセリドの適切な混合物が挙げられる。種々の基剤の組み合わせが使用され得る。坐剤の融点を上昇させるための薬剤としては、鯨蝋及び蝋が挙げられる。直腸坐剤は、圧縮法によるか又は成形によるかのいずれかで、調製され得る。直腸坐剤の典型的な重量は、約２〜３ｇｍである。直腸投与用の錠剤及びカプセル剤は、経口投与用の製剤の場合と同一の医薬上許容される物質を使用し、同一の方法によって、製造され得る。
【０２８６】
製剤例
以下は、本発明の化合物とともに任意で使用され得る経口製剤、静脈内製剤及び錠剤製剤の特定の例である。これらの製剤は、使用される特定の化合物及び製剤を使用しようとする適応症に応じて変動し得ることが留意される。
【０２８７】
経口製剤
本発明の化合物            １０〜１００ｍｇ
クエン酸一水和物          １０５ｍｇ
水酸化ナトリウム          １８ｍｇ
香料
水                        適量で１００ｍＬに
【０２８８】
静脈内製剤
本発明の化合物            ０．１〜１０ｍｇ
デキストロース一水和物    適量で等張性に
クエン酸一水和物          １．０５ｍｇ
水酸化ナトリウム          ０．１８ｍｇ
注射用水                  適量で１．０ｍＬに
【０２８９】
錠剤製剤
本発明の化合物            １％
微晶質セルロース          ７３％
ステアリン酸              ２５％
コロイドケイ酸            １％
【０２９０】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含むキット
本発明はまた、水酸化ステロイド脱水素酵素と関連する疾患を処置するためのキット及び他の製品に関する。該疾患は、該水酸化ステロイド脱水素酵素が状態の病理学及び／又は徴候学に寄与する活性を有するすべての状態を包含することが意図されることが留意される。
【０２９１】
一実施態様においては、使用説明書とともに、少なくとも１種の本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む組成物を含むキットが提供される。当該使用説明書は、当該組成物が投与されるべき疾患状態、保存情報、投薬量情報及び／又は当該組成物の投与方法に関する指示を示し得る。本キットはまた、包装材料を含み得る。当該包装材料は、当該組成物を収容するための容器を構成し得る。本キットはまた、任意で、追加要素（例えば、当該組成物投与用の注射器）を含み得る。本キットは、単回又は複数回投与形態で、当該組成物を含み得る。
【０２９２】
別の実施態様においては、包装材料とともに、少なくとも１種の本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤を含む組成物を含む製品が提供される。当該包装材料は、当該組成物を収容するための容器を構成し得る。当該容器は、任意で、当該組成物が投与されるべき疾患状態、保存情報、投薬量情報及び／又は当該組成物の投与方法に関する指示を示すラベルを含み得る。当該キットはまた、任意で、追加要素（例えば、当該組成物投与用の注射器）を含み得る。当該キットは、単回又は複数回投薬形態で、当該組成物を含み得る。
【０２９３】
本発明のキット及び製品で使用される包装材料は、隔てられた複数の容器（例えば、隔てられたボトル又は隔てられたホイルポケット（ｆｏｉｌ  ｐｏｃｋｅｔ））を形成し得ることが留意される。当該容器は、医薬上許容される材料で作られた、当該分野で公知の従来の任意の形状又は形態（例えば、紙又は段ボール箱、ガラス又はプラスチックのボトル又はジャー、再封止可能なバッグ（例えば、異なる容器への配置のために錠剤の「詰め替え品」を保持するためのもの）、又は治療スケジュールに従ってパックから押し出すための個々の服用量を有するブリスターパック）であり得る。用いられる容器は、関係する剤形に正に依存する（例えば、従来の段ボール箱は、液体懸濁液を保持するためには通常使用されない）。１より多い容器が、単一剤形を市販するための単一パッケージ中で、一緒に使用され得ることは実現可能である。例えば、錠剤がボトルに収容され、次いで、それが箱の中に収容され得る。代表的には、キットは、別個の成分を投与するための指示を含む。当該キット形態は、別個の成分が異なる剤形（例えば、経口、局所、経皮及び非経口）で好ましくは投与される場合、異なる投薬間隔で投与されるか、又は、組み合わせの個々の成分の滴定が、処方する医師が所望する場合に、特に有利である。
【０２９４】
本発明のキットの特定の一例は、いわゆるブリスターパックである。ブリスターパックは、包装産業で周知であり、医薬の単位剤形（錠剤、カプセル剤等）の包装に幅広く使用されている。ブリスターパックは、一般的に、好ましくは透明なプラスチック材料のホイルで覆われた比較的硬い材料のシートからなる。包装プロセスの間に、凹部がプラスチックホイルに形成される。当該凹部は、詰められるべき個々の錠剤又はカプセル剤のサイズ及び形状を有するか、又は、複数の詰められるべき錠剤及び／又はカプセル剤に合うようなサイズ及び形状を有し得る。次に、錠剤又はカプセル剤が当該凹部にそれ相応に配置され、比較的硬い材料のシートが、凹部が形成された方向とは逆にあるホイルの面のプラスチックホイルに対して封止される。結果として、錠剤又はカプセル剤は、プラスチックホイルとシートとの間の凹部に、所望に応じて、個別に封止されるか又は集合的に封止される。好ましくは、シートの強度は、凹部に手で圧力を付与し、それによって、凹部の場所のシートに開口部が形成されることにより、ブリスターパックから錠剤又はカプセル剤が取り出され得るようなものである。次いで、錠剤又はカプセル剤は、当該開口部を介して取り出され得る。
【０２９５】
キットの別の具体的実施態様は、その意図される用途の順序で１日量を１つずつ分注するように設計された分注器である。好ましくは、分注器には、レジメンへのコンプライアンスをさらに促進するために、記憶補助が備えられる。そのような記憶補助の例は、分注した１日量の数を示す機械的カウンタである。そのような記憶補助の別の例は、液晶読み出しと一緒になった電池式のマイクロチップメモリ、又は、例えば、最後の１日量を摂取した日付のデータを取り出し及び／又は次の用量を摂取すべき日付を思い出させる可聴式のリマインダーシグナルである。
【実施例】
【０２９６】
実施例
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の調製
様々な方法が、本発明の化合物を合成するために開発され得る。これらの化合物を合成するためのそれぞれの方法を実施例で提供する。しかし、本発明の化合物がまた、他の人が考案し得る他の合成経路により合成され得ることが留意される。
【０２９７】
本発明の特定の化合物が、特定の立体化学を当該化合物に与える他の原子への結合を持つ原子（例えば、キラル中心）を有することは、容易に理解されるだろう。本発明の化合物の合成が、異なる立体異性体（エナンチオマー、ジアステレオマー）の混合物の発生を結果として生じ得ることが理解される。特定の立体化学が明記されていなければ、化合物の列挙は、可能性のある異なる立体異性体のすべてを包含することが意図される。
【０２９８】
異なる立体異性体の混合物を分離するための様々な方法が、当該分野で公知である。例えば、化合物のラセミ混合物は、ジアステレオ異性体化合物のペアを形成するために、光学活性な分割剤と反応され得る。次いで、ジアステレオマーは、光学的に純粋なエナンチオマーを回収するために、分離され得る。分離可能な複合体はまた、エナンチオマー（例えば、結晶性のジアステレオ異性体塩）を分割するために使用され得る。ジアステレオマーは、代表的には、これらの非類似性を利用することによって、これらが容易に分離され得るのに十分に異なる物理特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性等）を有する。例えば、ジアステレオマーは、代表的には、クロマトグラフィーによるか又は溶解度における差異に基づく分離／分割技術によって、分離され得る。そのラセミ混合物からの化合物の立体異性体の分割に使用され得る技術のさらに詳細な説明は、Ｊｅａｎ  Ｊａｃｑｕｅｓ  Ａｎｄｒｅ  Ｃｏｌｌｅｔ，  Ｓａｍｕｅｌ  Ｈ．  Ｗｉｌｅｎ，  Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｓ，Ｒａｃｅｍａｔｅｓ  ａｎｄ  Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．  （１９８１）に見出され得る。
【０２９９】
本発明の化合物はまた、当該化合物の遊離塩基形態を、医薬上許容される無機酸又は有機酸と反応させることによって、医薬上許容される酸付加塩として調製され得る。或いは、化合物の医薬上許容される塩基付加塩は、当該化合物の遊離酸形態を医薬上許容される無機塩基又は有機塩基と反応させることによって、調製され得る。化合物の医薬上許容される塩の調製に適した無機及び有機の酸並びに塩基は、本願の定義の項に記載されている。或いは、当該化合物の塩形態は、出発物質又は中間体の塩を用いて調製され得る。
【０３００】
当該化合物の遊離酸又は遊離塩基形態は、対応する塩基付加塩又は酸付加塩形態から調製され得る。例えば、酸付加塩形態の化合物は、適切な塩基（例えば、水酸化アンモニウム溶液、水酸化ナトリウム等）で処理することによって、対応する遊離塩基形態へと変換され得る。塩基付加塩形態の化合物は、適切な酸（例えば、塩酸等）で処理することによって、対応する遊離酸へと変換され得る。
【０３０１】
本発明の化合物のＮ−オキシドは、当業者に公知の方法によって調製され得る。例えば、Ｎ−オキシドは、適切な不活性有機溶媒（例えば、ハロゲン化炭化水素（例えば、ジクロロメタン等））中、およそ０℃で、酸化されていない形態の化合物を、酸化剤（例えば、トリフルオロ過酢酸、過マレイン酸、過安息香酸、過酢酸、メタ−クロロペルオキシ安息香酸等）で処理することによって、調製され得る。或いは、当該化合物のＮ−オキシドは、適切な出発物質のＮ−オキシドから調製され得る。
【０３０２】
非酸化形態の化合物は、適切な不活性有機溶媒（例えば、アセトニトリル、エタノール、ジオキサン水溶液等）中、０〜８０℃で、還元剤（例えば、イオウ、二酸化イオウ、トリフェニルホスフィン、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素ナトリウム、三塩化リン、三臭化物等）で処理することによって、化合物のＮ−オキシドから調製され得る。
【０３０３】
前記化合物のプロドラッグ誘導体は、当業者に公知の方法によって調製され得る（例えば、さらなる詳細については、Ｓａｕｌｎｉｅｒ  ｅｔ  ａｌ．（１９９４），  Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ａｎｄ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ，  Ｖｏｌ．  ４，  ｐ．  １９８５を参照のこと）。例えば、適切なプロドラッグは、誘導体化されていない化合物を、適切なカルバミル化剤（例えば、１，１−アシルオキシアルキルカルボノクロリデート、パラ−ニトロフェニルカーボネート等）と反応させることによって、調製され得る。
【０３０４】
前記化合物の保護された誘導体は、当業者に公知の方法によって製造され得る。保護基の作製及びその除去に適用可能な技術の詳細な説明は、Ｔ．Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ，  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｓｔｒｙ，  ３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．  １９９９に見出され得る。
【０３０５】
本発明の化合物は、溶媒和物（例えば、水和物）として、簡便に調製され得るか、又は、本発明のプロセスの間に形成され得る。本発明の化合物の水和物は、有機溶媒（ダイオキシン、テトラヒドロフラン又はメタノール等）を用いて、水性／有機性溶媒の混合物からの再結晶により簡便に調製され得る。
【０３０６】
本発明の化合物はまた、当該化合物のラセミ混合物を、ジアステレオ異性体化合物のペアを形成するための光学活性な分割剤と反応させ、当該ジアステレオマーを分離し、光学的に純粋なエナンチオマーを回収することによって、その個々の立体異性体として調製され得る。エナンチオマーの分割は、化合物の共有結合ジアステレオマー誘導体を用いて行われ得るが、分離可能な複合体（例えば、結晶性のジアステレオ異性体塩）が好ましい。ジアステレオマーは、異なる物理特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性等）を持ち、これらの非類似性を利用することによって、容易に分離され得る。ジアステレオマーは、クロマトグラフィーによって、又は好ましくは、溶解度の差異に基づく分離／分割技術によって、分離され得る。次いで、光学的に純粋なエナンチオマーが、分割剤とともに、ラセミ化を生じないであろう任意の実用的手段によって、回収される。そのラセミ混合物からの化合物の立体異性体の分割に適用可能な技術のさらに詳細な説明は、Ｊｅａｎ  Ｊａｃｑｕｅｓ  Ａｎｄｒｅ  Ｃｏｌｌｅｔ，  Ｓａｍｕｅｌ  Ｈ．  Ｗｉｌｅｎ，  Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｓ，Ｒａｃｅｍａｔｅｓ  ａｎｄ  Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎｓ，  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．  （１９８１）に見出され得る。
【０３０７】
本明細書中で使用される場合、これらのプロセス、スキーム及び例で使用される記号及び慣習は、現代の科学文献（例えば、ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ又はｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）で使用されているものと一致する。標準的な一文字又は三文字略記を、アミノ酸残基を指定するために一般的に使用し、これらは、違うように記載されていなければ、Ｌ−配置であると仮定される。違うように記載されていなければ、すべての出発物質は、商業的供給者から入手し、さらに精製することなく使用した。具体的には、以下の略記が、実施例において及び明細書全体にわたって使用され得る：
ｇ（グラム）；                          ｍｇ（ミリグラム）；
Ｌ（リットル）；                        ｍＬ（ミリリットル）；
μＬ（マイクロリットル）；              ｐｓｉ（平方インチあたりのポンド）；
Ｍ（モル濃度）；                        ｍＭ（ミリモル濃度）；
ｉ．ｖ．（静脈内）；                    Ｈｚ（ヘルツ）；
ＭＨｚ（メガヘルツ）；                  ｍｏｌ（モル）；
ｍｍｏｌ（ミリモル）；                  ＲＴ（周囲温度）；
ｍｉｎ（分）；ｈ（時間）；
ｍｐ（融点）；                          ＴＬＣ（薄層クロマトグラフィー）；
Ｔｒ（保持時間）；                      ＲＰ（逆相）；
ＭｅＯＨ（メタノール）；                ｉ−ＰｒＯＨ（イソプロパノール）；
ＴＥＡ（トリエチルアミン）；            ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）；
ＴＦＡＡ（無水トリフルオロ酢酸）；      ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）；
ＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）；      ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）；
ＤＭＥ  （１，２−ジメトキシエタン）；  ＤＣＭ（ジクロロメタン）；
ＤＣＥ（ジクロロエタン）；
ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド）；
ＤＭＰＵ（Ｎ，Ｎ’−ジメチルプロピレン尿素）；
ＣＤＩ（１，１−カルボニルジイミダゾール）；
ＩＢＣＦ（クロロギ酸イソブチル）；      ＨＯＡｃ（酢酸）；
ＨＯＳｕ（Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド）；
ＨＯＢＴ（１−ヒドロキシベンゾトリアゾール）；
Ｅｔ２Ｏ（ジエチルエーテル）；
ＥＤＣＩ（エチルカルボジイミド塩酸塩）；
ＢＯＣ（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）；
ＦＭＯＣ（９−フルオレニルメトキシカルボニル）；
ＤＣＣ（ジシクロヘキシルカルボジイミド）；
ＣＢＺ（ベンジルオキシカルボニル）；
Ａｃ（アセチル）；                      ａｔｍ（気圧）；
ＴＭＳＥ（２−（トリメチルシリル）エチル）；  ＴＭＳ（トリメチルシリル）；
ＴＩＰＳ（トリイソプロピルシリル）；    ＴＢＳ（ｔ−ブチルジメチルシリル）；
ＤＭＡＰ（４−ジメチルアミノピリジン）；  Ｍｅ（メチル）；
ＯＭｅ（メトキシ）；                    Ｅｔ（エチル）；
Ｅｔ（エチル）；                        ｔＢｕ（ｔｅｒｔ−ブチル）；
ＨＰＬＣ（高圧液体クロマトグラフィー）；
ＢＯＰ（ビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）ホスフィン酸クロリド）；
ＴＢＡＦ（テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムフルオリド）；
ｍＣＰＢＡ（メタ−クロロ過安息香酸。
【０３０８】
エーテル又はＥｔ２Ｏに対するすべての言及は、ジエチルエーテルに対するものであり、ブラインは、ＮａＣｌの飽和水溶液を指す。違うように示されていなければ、すべての温度は℃（摂氏温度）で表されている。違うように記載されていなければ、すべての反応は、ＲＴで不活性雰囲気の下に行った。
【０３０９】
１Ｈ  ＮＭＲスペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ  Ａｖａｎｃｅ  ４００で記録した。化学シフトは、百万分の一（ｐｐｍ）で表されている。カップリング定数は、ヘルツ（Ｈｚ）単位である。分裂パターンは、見かけ上の多重度を記載し、ｓ（シングレット）、ｄ（ダブレット）、ｔ（トリプレット）、ｑ（カルテット）、ｍ（マルチプレット）、ｂｒ（ブロード）として明示されている。
【０３１０】
低分解能マススペクトル（ＭＳ）及び化合物純度データは、エレクトロスプレーイオン化（ＥＳＩ）供給源、ＵＶ検出器（２２０及び２５４ｎｍ）、及び蒸発光散乱検出器（ＥＬＳＤ）を取り付けたＷａｔｅｒｓ  ＺＱ  ＬＣ／ＭＳシングル四重極型システムで得た。薄層クロマトグラフィーは、０．２５ｍｍ  Ｅ．Ｍｅｒｃｋシリカゲルプレート（６０Ｆ−２５４）で行った（ＵＶ光、５％エタノール性リンモリブデン酸、ニンヒドリン又はｐ−アニスアルデヒド溶液で可視化した）。フラッシュカラムクロマトグラフィーは、シリカゲル（２３０〜４００メッシュ，Ｍｅｒｃｋ）で行った。
【０３１１】
これらの化合物を調製するために用いられる出発物質及び試薬は、Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｍｉｌｗａｕｋｅｅ，ＷＩ）、Ｂａｃｈｅｍ（Ｔｏｒｒａｎｃｅ，ＣＡ）、Ｓｉｇｍａ（Ｓｔ．  Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）のような商業的供給者から入手可能であるか、又はＦｉｅｓｅｒ  ａｎｄ  Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ  Ｒｅａｇｅｎｔｓ  ｆｏｒ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，ｖｏｌｓ．１〜１７，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，ＮＹ，１９９１；Ｒｏｄｄ’ｓ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｃａｒｂｏｎ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，ｖｏｌｓ．１〜５及びｓｕｐｐｓ．，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，１９８９；Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，ｖｏｌｓ．１〜４０，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，ＮＹ，１９９１；Ｍａｒｃｈ  Ｊ．：Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，４ｔｈ  ｅｄ．，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，ＮＹ；及びＬａｒｏｃｋ：Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９８９のような標準的参考文献において記載されている手法にしたがって、当業者に周知である方法によって調製され得る。
【０３１２】
本出願を通して引用される全ての文献の開示全体は、本明細書中に援用される。
【０３１３】
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の合成スキーム
本発明の水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤は、以下に示される反応スキームに従って合成され得る。他の反応スキームは当業者により容易に考案され得る。種々の異なる溶剤、温度及び他の反応条件が、反応の収量を最適化するために変更され得ることが理解されるべきである。
【０３１４】
以下に記載する反応においては、反応においてそれらの不要な関与を回避するために、反応性官能基（例えば、ヒドロキシ、アミノ、イミノ、チオ又はカルボキシ基）（ここで、これらは、最終生成物において望まれる）を保護することが必要であり得る。慣用の保護基が、標準的な慣習に従って使用され得る（例えば、Ｔ．Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ及びＰ．  Ｇ．  Ｍ．  Ｗｕｔｓ  “Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ａｎｄ  Ｓｏｎｓ，  １９９１を参照のこと）。
【０３１５】
【化３０】
2008524244.tif 000032
【０３１６】
スキーム１のような第２級α−アルコールを得るために、キーエステル（ｋｅｙ  ｅｓｔｅｒ）は、カルボキシ置換アミノチアゾール及び様々な塩化スルホニルをピリジン中でＤＭＡＰとカップリングさせることによって調製され得る。このキーエステルは次いで、ＬＡＨでアルコールに還元されえ、ＭｎＯ２を用いて対応するアルデヒドへと酸化され得る。結果として生じるアルデヒドは次いで、種々の求核試薬（例えば、グリニヤール試薬）で処理され、所望される産物を与え得る。
【０３１７】
【化３１】
2008524244.tif 000033
【０３１８】
スキーム２の第３級α−アルコールは、前記キーエステル（スキーム１参照）と種々のグリニヤール試薬を反応させることで調整され得る。
【０３１９】
【化３２】
2008524244.tif 000034
【０３２０】
スキーム３のような環式アルコールは、ビス−オルガノマグネシウム化学種の付加、又はクリンコビッチ（Ｋｕｌｉｎｋｏｖｉｃｈ）シクロプロパン化によって合成され得る。
【０３２１】
【化３３】
2008524244.tif 000035
【０３２２】
スキーム４のような第３級β−アルコールを得るために、前記キーエステルは、カルボキシルメチル置換アミノチアゾール及び様々な塩化スルホニルを、ピリジン中でＤＭＡＰとカップリングさせることによって調製され得る。このキーエステルは次いで、所望される産物を与えるために、種々のグリニヤール試薬で処理され得る。
【０３２３】
【化３４】
2008524244.tif 000036
【０３２４】
或いは、スキーム５のような第３級β−アルコールは、環式ケトンと、公知のクロロメチル置換アミノチアゾールＨＣｌ塩を様々な塩化スルホニルによってスルホニル化することから得られ得るクロロメチル置換Ｎ−スルホニルアミノチアゾールとの、サマリウム（ＩＩ）媒介バルビエ（Ｂａｒｂｉｅｒ）反応から調製され得る。
【０３２５】
【化３５】
2008524244.tif 000037
【０３２６】
スキーム６のような第２級β−アルコールを得るために、前記キーエステルは、ＤＩＢＡＬ−Ｈで低温にて対応するアルデヒドへと還元され得る。所望される産物は次いで、様々な求核試薬（例えば、グリニヤール試薬）の付加によって取得され得る。
【０３２７】
【化３６】
2008524244.tif 000038
【０３２８】
或いは、スキーム７のような第２級β−アルコールを得るために、前記キーエステルをグリニヤール試薬のような様々な求核試薬と反応させ、続いて、その結果生じたケトンをＬＡＨ又はＮａＢＨ４で還元してもよい。
【０３２９】
【化３７】
2008524244.tif 000039
【０３３０】
スキーム８のようなβ−アルコールのラセミ混合物の分離のため、アルコールはＯ−メトキシフェニル酢酸のＲ又はＳ型エナンチオマーで誘導体化され得る。その結果生じるジアステレオマー産物の分離は、クロマトグラフィーによって又は他の手段で達成され得る。分離されたジアステレオマーは次いで、対応するアルコールに還元され得る。
【０３３１】
【化３８】
2008524244.tif 000040
【０３３２】
スキーム９のような第２級γ−アルコールは、キーアルデヒドのメチルケトンでのアルドール縮合と、その結果生じる二重結合のＰｔＯ２を触媒として用いる水素付加と、（＋）又は（−）−ＤＩＰＣｌのいずれかでのケトン官能基の不斉還元介を介して取得され得る。或いは、当業者に公知の不斉還元の他の方法が用いられ得る。
【０３３３】
【化３９】
2008524244.tif 000041
【０３３４】
スキーム１０のようなベンジル化合物を得るために、アリール第２級α−アルコールは、Ｃａｒｅｙ，Ｆ．Ａ．，Ｔｒｅｍｐｅｒ，Ｈ．Ｓ；Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９６８，９０，２５７８−２５８３中に記載の手法にしたがって、イオン水素付加によって反応させてもよい。
【０３３５】
【化４０】
2008524244.tif 000042
【０３３６】
スキーム１１のような第２級α−アルコールを得るために、Ｃｏｒｅｙ，Ｅ．Ｊ．，Ｃｈａｙｋｏｖｓｋｙ，Ｍ．；Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９６５，８７，１３５３−１３６４中に記載の手法にしたがって、中間体エポキシドは、ヨウ化トリメチルスルホニウム及びキーアルデヒドから調製され得る。このエポキシドは、活性化されたアルミナの存在下で、市販されているアミンに曝露することで、Ｐｏｓｎｅｒ，Ｇ．Ｈ．，Ｒｏｇｅｒｓ，Ｄ．Ｚ．；Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ，１９７７，９９，８２１４−８２１８中に記載されているような位置選択的な様式で、所望される産物を提供し得る。
【０３３７】
【化４１】
2008524244.tif 000043
【０３３８】
スキーム１２のような第３級β−アルコールを得るために、前記キーエステルは、カルボキシ置換アミノチアゾール及び様々なフッ素置換塩化アリールスルホニルをピリジン中でＤＭＡＰとカップリングさせることによって調製され得る。次いで、所望される中間体アルコールを与えるために、このキーエステルをグリニヤール試薬と反応させてもよい。種々の求核試薬との芳香族求核置換が、所望される産物を提供する。
【０３３９】
【化４２】
2008524244.tif 000044
【０３４０】
スキーム１３のような第３級β−アルコールはまた、様々な環式又は非環式ケトンとのサマリウム（ＩＩ）媒介バルビエ反応を介して、Ｂｏｃによって保護された４−（クロロメチル）チアゾール−２−アミンから取得され得る。その結果生じる中間体のＢｏｃ保護基の酸分解と、それに続く様々な塩化スルホニルのスルホニル化によって、所望されるβ−アルコールが与えられる。
【０３４１】
【化４３】
2008524244.tif 000045
【０３４２】
スキーム１４のような第３級α−アルコールはまた、エチル２−アミノチアゾール−４−カルボン酸塩から調製され得る。例えば、エチル２−アミノチアゾール−４−カルボン酸塩を、対応するジエチルヒドロキシ誘導体を提供するために、塩化エチルマグネシウムと反応させてもよい。アミン官能基は次いで、所望されるスルホンアミドを産出するため、種々の塩化スルホニルとカップリングさせた。
【０３４３】
キラル成分は、当業者に公知の種々の技術の任意のものを用いて分離及び精製され得る。例えば、キラル成分は、超臨界流体クロマトグラフィー（ＳＦＣ）を用いて精製され得る。１つの特定のバリエーションにおいて、キラル解析的ＳＦＣ／ＭＳ分析を、Ｂｅｒｇｅｒ  ＦＣＭ  １１００／１２００超臨界流体ポンプ及びＦＣＭ  １２００調節（ｍｏｄｉｆｉｅｒ）流体ポンプを備えたＢｅｒｇｅｒ  ＳＦＣ複式ポンプ流体調節モジュール、Ｂｅｒｇｅｒ  ＴＣＭ  ２０００オーブン、並びにＡｌｃｏｔｔ  ７１８オートサンプラーからなるＢｅｒｇｅｒ解析的ＳＦＣシステム（ＡｕｔｏＣｈｅｍ，Ｎｅｗａｒｋ，ＤＥ）を用いて行った。集積システムは、ＢＩ−ＳＦＣ  Ｃｈｅｍｓｔａｔｉｏｎソフトウェアバージョン３．４によって制御され得る。検出は、ＥＳＩインターフェイスを備え、スキャン範囲が２００〜８００Ｄａで、０．５秒毎スキャンであり、ポジティブモードにて作動するＷａｔｒｅｒｓ  ＺＱ  ２０００検出器によって達成され得る。クロマトグラフィー分離は、調節剤として１０〜４０％メタノールを含み、酢酸アンモニウム（１０ｍＭ）を含んでいてもいなくてもよい、ＣｈｉｒａｌＰａｋ  ＡＤ−Ｈ、ＣｈｉｒａｌＰａｋ  ＡＳ−Ｈ、ＣｈｉｒａｌＣｅｌ  ＯＤ−Ｈ、又はＣｈｉｒａｌＣｅｌ  ＯＪ−Ｈカラム（５μ、４．６ｘ２５０ｍｍ；Ｃｈｉｒａｌ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｉｎｃ．Ｗｅｓｔ  Ｃｈｅｓｔｅｒ，ＰＡ）上で実施してもよい。種々の流速のうちいずれを利用してもよく、例えば、１．５又は３．５ｍＬ／ｍｉｎで、入り口圧力（ｉｎｌｅｔ  ｐｒｅｓｓｕｒｅ）が１００ｂａｒに設定されたものが挙げられる。さらに、種々のサンプル注入条件を用いてもよく、例えば、メタノール５μＬ又は１０μＬのうちいずれかを０．１ｍｇ／ｍＬの濃度でサンプル注入することが挙げられる。
【０３４４】
別のバリエーションにおいて、調製用のキラル分離は、Ｂｅｒｇｅｒ  ＭｕｌｔｉＧｒａｍ  ＩＩ  ＳＦＣ精製システムを用いて行われる。例えば、サンプルはＣｈｉｒａｌＰａｋ  ＡＤカラム（２１×２５０ｍｍ、１０μ）にロードされ得る。特定のバリエーションにおいて、分離のための流速は７０ｍＬ／ｍｉｎであってもよく、注入容量は最大２ｍＬであってもよく、入り口圧力は１３０ｂａｒに設定されてもよい。効率を上げるために、スタック注入（ｓｔａｃｋｅｄ  ｉｎｊｅｃｔｉｏｎｓ）が適用され得る。
【０３４５】
例えば、上記の反応スキーム、及びそのバリエーションを、以下を調製するために使用し得る：
【０３４６】
【表１−１】
2008524244.tif 000046
【０３４７】
【表１−２】
2008524244.tif 000047
【０３４８】
【表１−３】
2008524244.tif 000048
【０３４９】
【表１−４】
2008524244.tif 000049
【０３５０】
【表１−５】
2008524244.tif 000050
【０３５１】
【表１−６】
2008524244.tif 000051
【０３５２】
【表１−７】
2008524244.tif 000052
【０３５３】
【表１−８】
2008524244.tif 000053
【０３５４】
【表１−９】
2008524244.tif 000054
【０３５５】
【表１−１０】
2008524244.tif 000055
【０３５６】
【表１−１１】
2008524244.tif 000056
【０３５７】
【表１−１２】
2008524244.tif 000057
【０３５８】
【表１−１３】
2008524244.tif 000058
【０３５９】
【表１−１４】
2008524244.tif 000059
【０３６０】
上記反応手順又はスキームのそれぞれにおいて、様々な置換基が、本明細書中で教示されたものとは異なる様々な置換基から選択され得る。
【０３６１】
上記反応スキームに基づく本発明の特定の化合物の合成の説明を、本明細書中に記載する。
【０３６２】
水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤の例
本発明をさらに説明するが、本発明は、本発明の特定の化合物の合成を記載する以下の実施例によって限定されない。
【０３６３】
実施例１−１：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３６４】
【化４４】
2008524244.tif 000060
【０３６５】
工程Ａ：  ２−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）チアゾール−４−カルボン酸エチル
【０３６６】
【化４５】
2008524244.tif 000061
【０３６７】
スキーム１に従って、ＤＭＡＰ（１５０ｍｇ，１．２３ｍｍｏｌ）を、ピリジン（３０ｍＬ）中の３−クロロ−２−メチルベンゼン−１−スルホニルクロリド（４．５４ｇ，２０．２ｍｍｏｌ）及び２−アミノチアゾール−４−カルボン酸エチル（２．８９ｇ，１６．８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に添加した。反応混合物を２０℃で１９時間攪拌し、スルホニルクロリドの追加の部分を添加した（１．５８ｇ，７．０２ｍｍｏｌ）。合計で３日後、反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣をジクロロメタン（１５０ｍＬ）に溶解し、リン酸（１Ｎ，２×５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、減圧下で濃縮した。粗生成物をエーテル（１５０ｍＬ）中に懸濁し、微細な懸濁物が得られるまで激しく攪拌し、１０℃まで冷却し、濾過し、減圧下で乾燥することにより、表題化合物をベージュ色の固形物として得た（３．７０ｇ，６１％）。１Ｈ  ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＣＤＣｌ３）  δ  ｐｐｍ：  １．３７  （ｔ，  Ｊ＝７．２０  Ｈｚ，  ３  Ｈ），  ２．７３  （ｓ，  ３  Ｈ），  ４．３７  （ｑ，  Ｊ＝７．２４  Ｈｚ，  ２  Ｈ），  ７．２４  （ｔ，  Ｊ  ＝  ７．９  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ７．２７  （ｓ，  １  Ｈ），  ７．５４  （ｄ，  Ｊ＝８．０８  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ８．００  （ｄ，  Ｊ＝８．０８  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ９．３７  （ｂｒ  ｓ，  １  Ｈ）；  ＥＳＩ−ＭＳ：  ｍ／ｚ  ３６１．１  （Ｍ＋Ｈ）＋。
【０３６８】
工程Ｂ：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３６９】
【化４６】
2008524244.tif 000062
【０３７０】
２−（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）チアゾール−４−カルボン酸エチル（１．５０ｇ、４．１６ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ（３０ｍＬ）に溶解し、窒素下で０℃まで冷却した。水素化アルミニウムリチウムの溶液（ＴＨＦ中１Ｍ，１５ｍＬ，１５ｍｍｏｌ）を５分にわたって滴下した。この反応混合物を０℃で３０分間攪拌し、酒石酸（１０％水溶液，１０ｍＬ）で慎重にクエンチし、反応混合物を室温まで温めた。これを酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出し、合わせた有機抽出物を乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をエーテル（１５０ｍＬ）中に懸濁し、微細な懸濁物が得られるまで激しく攪拌し、濾過し、減圧下で乾燥することにより、表題化合物をオフホワイト（ｏｆｆ−ｗｈｉｔｅ）色の固形物として得た（１．３２ｇ、定量的）。１Ｈ  ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＣＤＣｌ３）  δ，ｐｐｍ：  ２．６２  （ｓ，  ３  Ｈ），  ４．２５  （ｄ，  Ｊ＝５．３１  Ｈｚ，  ２  Ｈ），  ５．３９  （ｔ，  Ｊ＝５．６８  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ６．５８  （ｓ，  １  Ｈ），  ７．３７  （ｔ，  Ｊ＝７．９６  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ７．６５  （ｄ，  Ｊ＝７．０７  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ７．８８  （ｄ，  Ｊ＝７．８３  Ｈｚ，  １  Ｈ），  １２．８６  （ｂｒ  ｓ，  １  Ｈ）；  ＥＳＩ−ＭＳ：  ｍ／ｚ  ３６３．１  （Ｍ＋Ｈ）＋。
【０３７１】
工程Ｃ：  ３−クロロ−Ｎ−（４−ホルミルチアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３７２】
【化４７】
2008524244.tif 000063
【０３７３】
３−クロロ−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド（１．１０ｇ、３．４５ｍｍｏｌ）をメタノール（２５ｍＬ）に懸濁し、ＭｎＯ２（８５％，活性化粉末，６．００ｇ）で処理した。この反応混合物を３時間激しく攪拌し、シリカ（底辺部、６ｍＬ）及びセライト（頂部、１５ｍＬ）からなる栓（ｐｌｕｇ）を通して濾過した。この栓をメタノール（１００ｍＬ、濾過を達成するためにセライトの攪拌が必要であった）で十分に洗浄し、濾液を減圧下で濃縮することにより、表題化合物を黄色固形物として得た（１．０７ｇ，９８％）。この物質は、さらに精製することなく次の工程に使用できるほど十分に純粋であった。１Ｈ  ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＣＤＣｌ３）  δ，ｐｐｍ：  ２．６３  （ｓ，  ３  Ｈ），  ７．２３  （ｔ，  Ｊ＝７．８３  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ７．４８  （ｄ，  Ｊ＝７．８３  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ７．６５  （ｓ，  １  Ｈ），  ７．８４  （ｄ，  Ｊ＝７．３３  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ９．４７  （ｓ，  １  Ｈ）；  ＥＳＩ−ＭＳ：  ｍ／ｚ  ３１７．１  （Ｍ＋Ｈ）＋。
【０３７４】
工程Ｄ：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３７５】
３−クロロ−Ｎ−（４−ホルミルチアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド（６４ｍｇ，０．２０２ｍｍｏｌ）をＴＨＦに懸濁し、室温にて塩化メチルマグネシウム溶液（ＴＨＦ中３．０Ｍ，０．３３ｍＬ，１．０ｍｍｏｌ）で処理した。この反応混合物を１５分間攪拌し、ＮＨ４Ｃｌ（飽和水溶液）−氷混合物（１：１，５ｍＬ）でクエンチし、５分間激しく攪拌し、酢酸エチル（５ｍＬ）で抽出した。この抽出物を乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、濃縮した。残渣をＨＰＬＣ（水中４５−６０％アセトニトリル、ＴＦＡで緩衝化）で精製することにより、表題化合物を白色固形物として得た（５２．５ｍｇ，７２％）。１Ｈ  ＮＭＲ  （４００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−Ｄ６）  δ，  ｐｐｍ：  １．５４  （ｄ，  Ｊ＝６．５７  Ｈｚ，  ３  Ｈ），  ２．６３  （ｓ，  ３  Ｈ），  ４．８６  （ｑ，  Ｊ＝６．３２  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ６．３０  （ｓ，  １  Ｈ），  ７．２３  （ｔ，  Ｊ  ＝  ８．０８  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ７．５７  （ｄ，  Ｊ＝８．０８  Ｈｚ，  １  Ｈ），  ８．００  （ｄ，  Ｊ＝７．８３  Ｈｚ，  １  Ｈ），  １１．８５  （ｂｒ  ｓ，  １  Ｈ）；  ＥＳＩ−ＭＳ：  ｍ／ｚ  ３３３．１  （Ｍ＋Ｈ）＋。
【０３７６】
実施例１−２：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３７７】
【化４８】
2008524244.tif 000064
【０３７８】
臭化エチルマグネシウム（ＴＨＦ中１．０Ｍ、１．００ｍＬ、１．００ｍｍｏｌ）を用いたことを除いて、実施例１−１において記載したようにして表題化合物を調製した。ＨＰＬＣ（水中アセトニトリル３５−５５％、ＴＦＡで緩衝化）で表題化合物を白色固形物として得た（３９．５ｍｇ、５６％）。  1H NMR （400 MHz, CDCl3）  δ, ｐｐｍ: 1.04 （t, J=7.33 Hz, 3 H）, 1.85 （quint, J=7.26 Hz,  2 H）, 2.62 （s, 3 H）, 4.55 （t, J=6.82 Hz, 1 H）, 6.30 （s, 1 H）, 7.24 （t, J = 8.08 Hz, 1 H）, 7.57 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 8.00 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 11.84 （br s, 1 H）; ESI-MS: m/z 347.1 （M+H）＋。
【０３７９】
実施例１−３：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシブチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３８０】
【化４９】
2008524244.tif 000065
【０３８１】
ｎ−プロピルマグネシウムクロリド（ＴＨＦ中２．０Ｍ、０．５０ｍＬ、１．００ｍｍｏｌ）を用いたことを除いて、実施例１−１において記載したようにして表題化合物を調製した。ＨＰＬＣ（水中アセトニトリル４５−６０％、ＴＦＡで緩衝化）で表題化合物を白色固形物として得た（４６．５ｍｇ，６４％）。  1H NMR （400 MHz, CDCl3）δ, ｐｐｍ: 0.96 （t, J=7.45 Hz, 3 H）, 1.38 - 1.49 （m, 1 H）, 1.50 - 1.62 （m, 1 H）, 1.72 - 1.84 （m, 2 H）, 2.63 （s, 3 H）, 4.64 （dd, J=8.46, 5.18 Hz, 1 H）, 6.28 （s, 1 H）, 7.24 （t, J=8.08 Hz, 1 H）, 7.57 （d, J=7.83 Hz, 1 H）, 8.00 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 11.60 （br s, 1H）; ESI-MS: m/z 361.2 （M+H）+。
【０３８２】
実施例１−４：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３８３】
【化５０】
2008524244.tif 000066
【０３８４】
臭化シクロプロピルマグネシウム（ＴＨＦ中０．５Ｍ、２．００ｍＬ、１．００ｍｍｏｌ）を用いたことを除いて、実施例１−１において記載したようにして表題化合物を調製した。ＨＰＬＣ（水中アセトニトリル４５−６０％、ＴＦＡで緩衝化）により表題化合物を白色固形物として得た（５２．５ｍｇ、７２％）。  1H NMR （400 MHz, CDCl3）  δ, ｐｐｍ: 0.36 - 0.43 （m, 1 H）, 0.50 - 0.57 （m, 1 H）, 0.62 - 0.73 （m, 2 H）, 1.19 - 1.29 （m, 1 H）, 2.64 （s, 3 H）, 4.04 （d, J=7.83 Hz, 1 H）, 6.46 （s, 1 H）, 7.23 - 7.25 （t, J = 8.08 Hz, 1 H）, 7.56 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 8.00 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 11.51 （br s, 1H）; ESI-MS: m/z 359.1 （M+H）+. ESI-MS: m/z 359.1 （M+H）+。
【０３８５】
実施例１−５：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３８６】
【化５１】
2008524244.tif 000067
【０３８７】
ｉ−プロピルマグネシウムクロリド（エチルエーテル中２．０Ｍ、０．５０ｍＬ、１．００ｍｍｏｌ）を用いたことを除いて、実施例１−１において記載したようにして表題化合物を調製した。ＨＰＬＣ（水中アセトニトリル４５−６０％、ＴＦＡで緩衝化）により表題化合物を白色固形物として得た（１３．２ｍｇ、１８％）。  1H NMR （400 MHz, CDCl3）δ, ｐｐｍ: 0.93 （d, J=6.57 Hz, 3 H）, 1.05 （d, J=6.57 Hz, 3 H）, 2.01 - 2.10 （sept, J=6.76 Hz, 1 H）, 2.61 （s, 3 H）, 3.84 （br s, 1 H）, 4.33 （d, J=6.57 Hz, 1 H）, 6.26 （s, 1 H）, 7.23 （t, J=7.96 Hz, 1 H）, 7.56 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 8.00 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 11.43 （br s, 1 H）. ESI-MS: m/z 361.2 （M+H）+。
【０３８８】
実施例１−６：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３８９】
【化５２】
2008524244.tif 000068
【０３９０】
臭化シクロペンチルマグネシウム（エチルエーテル中２．０Ｍ、０．５０ｍＬ、１．００ｍｍｏｌ）を用いたことを除いて、実施例１−１において記載したようにして表題化合物を調製した。ＨＰＬＣ（水中アセトニトリル４５−６０％、ＴＦＡで緩衝化）により表題化合物を白色固形物として得た（７．８ｍｇ、１０％）。  1H NMR （400 MHz, CDCl3）  δ，ｐｐｍ: 1.18 - 1.29 （m, 1 H）, 1.55 - 1.67 （m, 6 H）, 1.83 - 1.94 （m, 1 H）, 2.27 - 2.34 （m, 1 H）, 2.64 （s, 3 H）, 4.37 （d, J=8.59 Hz, 1 H）, 6.27 （s, 1 H）, 7.24 （t, J=7.96 Hz, 1 H）, 7.56 （d, J=7.83 Hz, 1 H）, 8.00 （d, J=7.83 Hz, 1 H）, 11.42 （br s, 1H）. ESI-MS: m/z 387.1 （M+H）+。
【０３９１】
実施例１−７：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（シクロヘキシル（ヒドロキシ）メチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３９２】
【化５３】
2008524244.tif 000069
【０３９３】
臭化シクロヘキシルマグネシウム（エチルエーテル中２．０Ｍ、０．５０ｍＬ、１．００ｍｍｏｌ）を用いたことを除いて、実施例１−１において記載したようにして表題化合物を調製した。ＨＰＬＣ（水中アセトニトリル４５−６０％、ＴＦＡで緩衝化）により表題化合物を白色固形物として得た（３３．１ｍｇ、４１％）。  1H NMR （400 MHz, CDCl3）δ,  ｐｐｍ: 0.93 - 1.33 （m, 3 H）, 1.38 - 1.47 （m, 1 H）, 1.64 - 1.74 （m, 3 H）, 1.76 - 1.82 （m, 1 H）, 1.95 - 2.03 （m, 1 H）, 2.63 （s, 3 H）, 4.31 （d, J=7.58 Hz, 1 H）, 6.25 （s, 1 H）, 7.23 （t, J=7.96 Hz, 1 H）, 7.56 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 8.00 （d, J=7.83 Hz, 1 H）, 11.43 （br s, 1 H）; ESI-MS: m/z 401.2 （M+H）+。
【０３９４】
実施例１−８：  ３−クロロ−Ｎ−（４−（１−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）チアゾール−２−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド
【０３９５】
【化５４】
2008524244.tif 000070
【０３９６】
ベンジルマグネシウムクロリドを用いたことを除いて、実施例１−１において記載したようにして表題化合物を調製した（ＴＨＦ中１．０Ｍ、１．００ｍＬ、１．００ｍｍｏｌ）。ＨＰＬＣ（水中アセトニトリル４５−６０％、ＴＦＡで緩衝化）により表題化合物を白色固形物として得た（２３．２ｍｇ、２８％）。  1H NMR （400 MHz, CDCl3）  δ, ｐｐｍ: 2.64 （s, 3 H）, 3.05 - 3.15 （m, 2 H）, 4.91 （dd, J=7.83, 6.06 Hz, 1 H）, 6.25 （s, 1 H）, 7.20 - 7.35 （m, 6 H）, 7.56 （d, J=7.83 Hz, 1 H）, 8.00 （d, J=8.08 Hz, 1 H）, 11㐮‴볯抈⁲ⱳㄠ覼‮卅ⵉ卍›⽭⁺〴⸹′볯䶈䠫볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰫猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯骼†볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ菣궃菣ꮃ볯膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ઉ䐼噉邀볯鎼볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔸㐲㐲⸴楴≦㈾〰㔸㐲㐲⸴楴쉦゠〰㜰㰱愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯鎼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†룤風臣辇苣ꢔ臣龁臣ꢁ苣꒙臣ꚁ胣龮雦设볯銈볯ꮁ臣蒁臣風볨鞁臣袂臣ꮁ臣ꚁꇨ財賥袐觧銂ꫨ붣臣龁볯ꊂ菣螃菣覃볯鎼裢꾂菣궃裢꺼裢袼볯銈菣ꮃ菣ꮃ菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃볯袼볯閼볯趽뷯膀볯躼볯颼볯趽뷯辽뷯覼胣뒼볯ꚼ볯銼뷯겼볯膀菣Ꞃ菣膃菣麃苣趃苣Ꚃ菣꾂菣ꪃ菣袼볯ꢼ볯궸볯궼볯鎼볯邼볯趽볯膀볯躼볯邼뷯趽뷯貽볯芀볯낼볯ꎼ볯뒰룤ꊂ苣袃菣袃菣ꮃ볯閼裢隼볯薼胣뒼볯ꆼ臣ꦷꇨ隌볯ꮁ苣誂ꇨ財賥袐觧銂駧늉鯥ꊽ觧ꢁ臣ꚁ뻥龁볯醼볯趽뷯膀볯躼볯薼볯芀†猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒볯㒈〰䴠穈‬䡃佌佒但䵒䐭볯₉츠貼뷯邽뷯㪍ㄠ㤮‹‭⸲㤰袼Ɑㄠ䠠볯ⲉ㈠ㄮ‱‭⸲㈲袼Ɑㄠ䠠볯ⲉ㈠㘮‱볯玈‬″覼‬⸲㤶ⴠ㈠㠮‰볯消‬‱覼‬⸲㌸ⴠ㈠㤮′볯消‬‱覼‬⸴〶袼Ɑㄠ䠠볯ⲉ㘠㈮‶볯玈‬‱覼‬⸷㜱ⴠ㜠㈮‹볯消‬〱䠠볯ⲉ㜠㔮‵볯撈‬㵊⸸㠰䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㜠㤮‷볯撈‬㵊⸷㌸䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉㄠ⸱〴袼牢猠‬‱覼※卅ⵉ卍›⽭⁺㈴⸳′볯䶈䠫볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰫猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯邼볯ₚ鎼裢꾂菣궃裢꺼裢袼볯銈볯銃菣궃苣랂볯辽裢袃菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ઉ䐼噉邀볯钼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔸㐲㐲⸴楴≦㈾〰㔸㐲㐲⸴楴쉦゠〰㜰㰲愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯銼胣㲑䐯噉ਾ†껥붖뻤醼裢醼臣誁臣ꚁ꣨覼臣龁苣蚁臣鞁臣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣뾪ꏨ鞁臣芀†猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒볯㒈〰䴠穈‬䡃佌佒但䵒䐭볯₉츠貼뷯邽뷯₍⸲㘲袼ⱳ㌠䠠볯ⲉ㈠㜮′볯玈‬″覼‬⸴〴袼牢猠‬‱覼‬⸵㌷袼Ɽ䨠〽㜮‶穈‬‱覼‬⸵㘹袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㜠ㄮ‶‭⸷㔲袼Ɑ㈠䠠볯ⲉ��㈮‷‭⸷〳袼Ɑ㈠䠠볯ⲉ㜠㔮″‭⸷㜵袼Ɑㄠ䠠볯ⲉ㜠㔮‸볯撈‬㵊⸸㠰䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㠠〮‰볯撈‬㵊⸷㌸䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉㄠ⸱㘸袼牢猠‬‱覼‮卅ⵉ卍›⽭⁺〴⸹‱볯䶈䠫볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰫猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯醼볯ₚ鎼裢꾂菣궃裢꺼裢袼볯銈볯銃菣궃苣랂볯辽裢ꢂ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ઉ䐼噉邀볯钼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔸㐲㐲⸴楴≦㈾〰㔸㐲㐲⸴楴쉦゠〰㜰㰳愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†껥붖뻤醼裢醼臣誁臣ꚁ꣨覼臣龁苣蚁臣鞁臣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣뾪ꏨ鞁臣芀†猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒볯㒈〰䴠穈‬䵄体䐭覼†듎볯邽뷯趽ㄠ〮‷볯璈‬㵊⸷ㄷ䠠ⱺ㌠䠠볯ⲉ㈠㔮″‭⸲㔶袼Ɑ㔠䠠볯ⲉ㔠㘮‹볯玈‬‱覼‬⸶㜰袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㘠㈮‸볯玈‬‱覼‬⸷㘱ⴠ㜠㈮‶볯消‬″覼‬⸷㈳ⴠ㜠㌮‹볯消‬′覼‬⸷㘶袼Ɽ䨠㠽〮‸穈‬‱覼‬⸷㠸袼Ɽ䨠㠽〮‸穈‬‱覼‬㈱㠮‹볯玈‬‱覼㰮牢ਾ卅ⵉ卍›⽭⁺㈴⸳‱볯䶈䠫볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰫猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯銼볯ₚ鎼裢꾂菣궃裢꺼裢袼볯銈볯袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯袼菣覃菣궂苣覼菣膃菣覼菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㈵㈴㐴琮晩㸢〲㠰㈵㈴㐴琮晩ꃂ〰〰㐷⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖 龮雦设볯銈볯ꮁ臣蒁臣風볨鞁臣袂臣ꮁ臣ꚁꇨ財賥袐觧銂ꫨ붣臣龁胣₂㰠畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯灵䠾丠前袼〴‰䡍ⱺ䌠䱈剏䙏剏ⵍ覼†듎볯邽뷯趽㈠㘮‵볯抈⁲ⱳㄠ䠠볯ⲉ㈠㘮‹볯玈‬″覼‬⸵㌸袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㔠㠮‵볯玈‬‱覼‬⸷㔰袼摴‬㵊⸸ㄲ‬⸲㈰䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㜠ㄮ‵‭⸷ㄲ袼Ɑ㈠䠠볯ⲉ㜠㈮″‭⸷㠲袼Ɑㄠ䠠볯ⲉ㜠㌮‶볯璈Ɽ䨠㜽㤮ⰶ㔠㠮‱穈‬‱覼‬⸷㤵袼Ɽ䨠㠽〮‸穈‬‱覼‬⸷㤹袼Ɽ䨠㜽㠮″穈‬‱覼‬㈱〮‸볯抈⁲ⱳㄠ䠠볯芀䔠䥓䴭㩓洠稯㐠㌱ㄮ볯䶈䠫볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰫猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯鎼볯ₚ鎼裢꾂菣궃裢꺼裢袼볯銈볯袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼볯銃菣궃苣랂볯ꆃ菣ꮃ볯膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ઉ䐼噉邀볯钼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔸㐲㐲⸴楴≦㈾〰㔸㐲㐲⸴楴쉦゠〰㜰㰵愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†껥붖뻤醼裢醼臣誁臣ꚁ꣨覼臣龁苣蚁臣鞁臣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣뾪ꏨ鞁臣芀†猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒볯㒈〰䴠穈‬䡃佌佒但䵒䐭볯₉츠貼뷯邽뷯₍⸲㠶袼ⱳ㌠䠠볯ⲉ㐠㠮‷볯抈⁲Ɽ䨠㘽〮‸穈‬‱覼‬⸵ㄸ袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㔠㠮″볯��‬‱覼‬⸷㈱ⴠ㜠㌮′볯消‬‴覼‬⸷〶袼Ɽ䨠㠽〮‸穈‬‱覼‬⸷㤹袼Ɽ䨠㜽㠮″穈‬‱覼‬㈱㈮‷볯抈⁲ⱳㄠ䠠볯⺉䔠䥓䴭㩓洠稯㐠ㄳㄮ袼⭍覼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⬾⼼畳㹰胣ં䐼噉邀볯钼볯銼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤醼裢醼볯骼†볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢袼볯钼裢꾂菣궃裢鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼볯銃菣궃苣랂볯ꆃ菣ꮃ볯膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ઉ䐼噉邀볯钼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔸㐲㐲⸴楴≦㈾〰㔸㐲㐲⸴楴쉦゠〰㜰㰶愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†껥붖뻤醼裢醼臣誁臣ꚁ꣨覼臣龁苣蚁臣鞁臣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣뾪ꏨ鞁臣芀†猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒볯㒈〰䴠穈‬䡃佌佒但䵒䐭볯₉츠貼뷯邽뷯₍⸲〶袼ⱳ㌠䠠볯ⲉ㔠㐮‸볯玈‬‱覼‬⸶㔰袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㘠㌮‵볯玈‬‱覼‬⸷㤱袼Ɽ䨠㠽㌮‴穈‬‱覼‬⸷㜲袼ⱴ䨠㜽㐮‵穈‬‱覼‬⸷㘳袼Ɽ䨠ㄽ⸰ㄱ䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㜠㐮‶‭⸷㜵袼Ɑ㈠䠠볯ⲉ㜠㠮‴볯撈‬㵊⸷㌳䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉㄠ⸲‹볯抈⁲ⱳㄠ䠠볯⺉䔠䥓䴭㩓洠稯㐠㜴〮袼⭍覼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⬾⼼畳㹰胣ં䐼噉邀볯钼볯閼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤醼裢醼볯骼†볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢袼볯鎼裢꾂菣궃裢閼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼볯銃菣궃苣랂볯ꆃ菣ꮃ볯膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ઉ䐼噉邀볯钼볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔸㐲㐲⸴楴≦㈾〰㔸㐲㐲⸴楴쉦゠〰㜰㰷愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†껥붖뻤醼裢醼臣誁臣ꚁ꣨覼臣龁苣蚁臣鞁臣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣뾪ꏨ鞁臣芀†猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒볯㒈〰䴠穈‬䡃佌佒但䵒䐭볯₉츠貼뷯邽뷯₍⸲㠶袼ⱳ㌠䠠볯ⲉ㐠㤮‶볯玈‬‱覼‬⸵㌸袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㔠㠮‷볯玈‬‱覼‬⸷㤰袼Ɑ㈠䠠볯ⲉ㜠㈮‱‭⸷㠲袼Ɑ㈠䠠볯ⲉ㜠㘮‰볯撈‬㵊⸸㠰䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㜠㤮‸볯撈‬㵊⸷㌸䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉㄠ⸲㤲袼ⱳㄠ䠠볯⺉䔠䥓䴭㩓洠稯㐠㜴〮袼⭍覼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰⬾⼼畳㹰胣ં䐼噉邀볯钼볯颼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤醼裢醼볯骼†볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢袼볯钼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼볯銃菣궃苣랂볯ꆃ菣ꮃ볯膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣ઉ䐼噉邀볯钼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥隼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔸㐲㐲⸴楴≦㈾〰㔸㐲㐲⸴楴쉦゠〰㜰㰸愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†룥ꦲ臣궇賥钼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣麃苣趃苣Ꚃ菣袼볯躼볯閼볯趽볯膀볯ꢼ볯궸볯躼볯궼胣邼볯馼볯邼뷯趽뷯貽볯銂胣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃볯鎼뷯겼볯궸臣鎼裢꾂菣궃裢꺼裢袼볯銈菣ꮃ菣ꮃ菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃��껥붖뻤醼裢醼裢ꎼ볯邼볯醼볯邼뷯膀볯躼볯銼뷯趽뷯貽볯꺁铦貋뫦늶臣뒻룤鞁胣醼駦鎖铦貋臣龁胣鶁臣趏뿥랷郥ꦉ苣붣鋥鞁臣ꊂ菣ꊃ菣Ꚃ菣꾂菣ꪃ菣꺁蛥龁臣뚺뛦袼볯趽볯覼苣ꂊ臣讂臣ꢁ臣袂苣꾂苣뎃菣鞁臣芀臣꺁뻥覂苣龁뫦늶苣ꊅ藩ꢂ菣ꮃ볯銼뷯鎼뷯겼볯ꞁ諦몇臣龁胣袐苣鮁臣覜ꧦ붊蟥ꦉ苣ꆄ냦ꮡ藩誃菣ꪃ苣ꂃ臣뺹蟧鞁胣鮸鳥许臣莿룧鞁臣芀臣꺁뻥覂苣龁껦ꎸ苣颃苣떂菣込藩뢅苣膃菣袼볯骼볯覼臣뚺蟥鞁臣뎼뷯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꦃ菣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃臣袂苣뺲ꏨ鞁胣邼볯邼볯隼뷯袼볯钼볯覼臣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣붙觨ꆳ닦ꢁ臣ꚁ铧몇臣龁胣₂㰠畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯灵䠾丠前袼〴‰䡍ⱺ䐠卍ⵏ㙤볯₉츠貼뷯邽뷯㪍㈠㘮′볯玈‬″覼‬⸵㐵袼Ɽ䨠㐽㈮‹穈‬‱ⱈ볯₉⸶㤱袼Ɽ䨠㐽㔮‵穈‬‱覼‬⸶㐴袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㜠ㄮ‶볯璈‬㵊⸸㐸䠠ⱺ㈠䠠볯ⲉ㜠㌮‶볯璈‬㵊⸷㘹䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㜠㐮′볯撈Ɽ䨠㠽㜮ⰲ㔠㘮‸穈‬′覼‬⸷㐶袼Ɽ䨠㜽㠮″穈‬‱覼‬⸷㜸袼Ɽ䨠㘽㔮‷穈‬‱覼‬㈱㠮‶볯玈‬‱覼※卅ⵉ卍›⽭⁺ㄴ⸳‱볯䶈䠫볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰫猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯鞼볯ₚ鎼裢꾂菣궃裢꺼裢袼볯銈볯銃菣궃苣랂볯閃苣讃菣覼菣膃菣覼菣ꊂ苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣馃菣벂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃㰊䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㈵㈴㐴琮晩㸢〲㠰㈵㈴㐴琮晩ꃂ〰〰㤷⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖 ꢡꇩ隌郥ꦉ苣膀룥ꦲ臣궇賥閃苣讃菣麃苣趃苣Ꚃ菣袼苣ꢂ菣ꮃ苣벃菣ꮃ룤鎼볯邼볯覼迥뎁볯銈苣궃菣銈볯銈볯㒈裢鮃菣龃菣膃苣뺂菣ꮃ裢㊒裢ꒂ菣覼裢㊒裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣₉龮雦设볯銈볯銈볯讁苣膀껥붖뻤醼裢醼볯ꮁ꣨覼臣龁触蚠臣鎾臣ꚁꫨ붣臣龁胣₂㰠畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯灵䠾丠前袼〴‰䡍ⱺ䐠卍ⵏ㙤볯₉츠貼뷯邽뷯㪍㈠㘮‱볯玈‬″覼‬⸵㈵袼Ɽ䨠㐽㈮‹穈‬‱覼‬⸶㤱袼Ɽ䨠㐽㠮‰穈‬‱覼‬⸶㌴袼ⱳㄠ䠠볯ⲉ㜠㈮‸볯璈‬㵊⸷〲䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㜠㌮′‭⸷㤳袼Ɑ㔠䠠볯ⲉ㜠㘮‵볯撈‬㵊⸹㔳䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉ㜠㠮‷볯撈‬㵊⸷㌸䠠ⱺㄠ䠠볯ⲉㄠ⸲ㄹ袼ⱳㄠ䠠볯㮉䔠䥓䴭㩓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